Nifedipin: trenutno smanjenje krvnog pritiska. Pouzdan pomoćnik u liječenju kardiovaskularnih patologija Nifedipin: šta je propisano i kako pravilno uzimati lijek

spoj:

aktivna supstanca: nifedipin; 1 tableta sadrži 10 mg ili 20 mg nifedipina;
Ekscipijensi: laktoza monohidrat, krompirov skrob, mikrokristalna celuloza, povidon, natrijum lauril sulfat, magnezijum stearat, hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza), polisorbat 80, titanijum dioksid (E 171), polietilen glikol, 1kinotal 6000 žuto.

Oblik doziranja

Obložene tablete.

Farmakoterapijska grupa

Selektivni antagonisti kalcijuma sa dominantnim dejstvom na krvne sudove. Derivati ​​dihidropiridina. ATC kod C08C A05.

Kliničke karakteristike

Indikacije

Arterijska hipertenzija; ishemijska bolest srca: hronična stabilna angina, vazospastična angina (Prinzmetalova angina).

Kontraindikacije

    • Preosjetljivost na aktivnu tvar ili bilo koju komponentu lijeka;
    • preosjetljivost na druge dihidropiridine;
    • kardiogeni šok;
    • porfirija;
    • stanje tokom infarkta miokarda ili mjesec dana nakon njega;
    • sekundarna prevencija infarkta miokarda;
    • kombinacija sa rifampicinom (zbog nemogućnosti postizanja efektivni nivoi nifedipin u plazmi zbog indukcije enzima);
    • nestabilna angina pektoris;
    • upalne bolesti crijeva ili Crohnove bolesti.

Doziranje i primjena

Dozu lijeka i trajanje tijeka liječenja određuje liječnik pojedinačno, uzimajući u obzir težinu bolesti i odgovor pacijenta na liječenje.

U zavisnosti od kliničku sliku, u svakom pojedinačnom slučaju, glavnu dozu treba davati postepeno. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre može biti potrebno pažljivo pratiti njeno stanje, au teškim slučajevima smanjiti dozu.

Ako su potrebne veće doze lijeka, treba ih postupno povećavati do maksimalna doza- 60 mg / dan.

At istovremena primjena Nifedipin sa inhibitorima CYP 3A4 ili induktorima CYP 3A4 može zahtijevati prilagođavanje doze nifedipina ili ukidanje nifedipina.

S obzirom na izražen antiishemični i antihipertenzivni učinak lijeka, potrebno ga je postepeno ukidati, posebno u slučaju visokih doza.

Tablete treba progutati sa mala količina tečnosti. Lijek se koristi bez obzira na obrok.

Neželjene reakcije

Neželjene reakcije se unose kroz organske sisteme.

Sa strane srca vaskularni sistem: pojačan rad srca; tahikardija; na početku terapije u bolesnika s anginom pektoris moguće je povećanje učestalosti, trajanja napada ili povećanje težine simptoma; slučajevi asimptomatske ishemije miokarda, pogoršanje postojeće ishemije miokarda, poremećaji srčane provodljivosti, bol u grudima (angina pektoris).

Iz krvnog sistema i limfni sistem: promjene krvne slike, trombocitopenija, anemija, leukopenija, aplastična anemija; agranulocitoza.

Od nervnog sistema: glavobolja, vrtoglavica, umor, slabost; parestezija, hiperekscitabilnost, poremećaj sna (nesanica, pospanost, nemiran san), neravnoteža, depresija; drhtanje, nekoordinacija, osećaj opasnosti, disestezija, migrena, gubitak svesti.

Sa strane organa vida: privremeno sljepilo pri maksimalnoj koncentraciji nifedipina u krvnom serumu, privremena ishemija retine, prekomjerno suzenje (suzenje); smanjena vidna oštrina, bol u oku.

Sa strane slušnih organa i unutrašnjeg uha: zujanje u ušima.

Iz respiratornog trakta, grudnog koša i medijastinuma: dispneja; krvarenje iz nosa; infekcije gornjih disajnih puteva, kašalj i začepljenost nosa; angioedem.

Sa strane gastrointestinalnog trakta: zatvor; dijareja, mučnina, bol u stomaku, suvoća u usnoj šupljini, nadutost; povraćanje, hipertrofija desni, podrigivanje; crna stolica, žgaravica, poremećaj okusa, disfagija, opstrukcija crijeva, crijevni čir, insuficijencija gastroezofagealnog sfinktera.

Sa strane bubrega i urinarnog trakta: poliurija, nokturija; hematurija, disurija.

Sa strane kože i potkožnog tkiva: osip, svrab, crvenilo, eritem obraza (crvenilo lica); koprivnjača, prekomerno znojenje, zimica, purpura; u slučajevima dugotrajne primjene nifedipina moguća je hiperplazija gingive, koja potpuno nestaje nakon prestanka uzimanja lijeka; toksikodermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, eksfolijativni dermatitis, polimorfni eritem, fotosenzibilnost, alopecija.

Sa strane imunološki sistem: alergijske reakcije, angioedem; svrab, urtikarija, osip; anafilaktičke/anafilaktoidne reakcije.

Iz mišićno-koštanog sistema i vezivno tkivo: bol u leđima, mijalgija, oticanje zglobova; giht, artralgija, artritis sa pozitivnim antinuklearnim antitijelima; grčevi mišića.

Sa strane metabolizma i probave: hiperglikemija (posebno kod pacijenata dijabetes), debljanje, bezoar.

Iz vaskularnog sistema: oticanje stopala, gležnjeva ili nogu, vazodilatacija; arterijska hipotenzija, simptomatska hipotenzija, ortostatska hipotenzija.

Iz jetre i žučnih puteva: kolestaza; toksično-alergijski hepatitis, žutica, prolazno povećanje aktivnosti jetrenih enzima.

Sa strane reproduktivni sistem i mliječne žlijezde: ginekomastija, proces je reverzibilan, simptomi nestaju nakon prestanka uzimanja nifedipina; erektilna disfunkcija.

Opšti prekršaji: loše osećanje, groznica, nespecifični bol.

Mentalni poremećaji: depresija, paranoični sindrom, anksioznost, smanjen libido.

Predoziranje

Simptomi: glavobolja, crvenilo lica, produžena sistemska hipotenzija, izostanak pulsa na perifernim arterijama. U teškim slučajevima, tahikardija ili bradikardija, disfunkcija sinusni čvor, usporavanje atrioventrikularne provodljivosti, hiperglikemija, metabolička acidoza i hipoksija, kolaps sa gubitkom svijesti i kardiogenim šokom, koji je praćen plućnim edemom, poremećena svijest do kome.

Tretman. Mjere obezbjeđenja hitna pomoć prije svega, oni bi trebali biti usmjereni na uklanjanje lijeka iz tijela i vraćanje stabilne hemodinamike. Pacijenti moraju stalno pratiti funkcije kardiovaskularnog i respiratorni sistemi, nivo šećera i elektrolita (kalijum, kalcijum) u krvnoj plazmi, dnevna diureza i volumen cirkulišuće ​​krvi. Možda uvođenje suplemenata kalcija. Ako primjena kalcija nije dovoljno efikasna, bilo bi preporučljivo koristiti simpatomimetike kao što su dopamin ili norepinefrin za stabilizaciju krvnog tlaka. Doze ovih lijekova biraju se uzimajući u obzir postignuti terapijski učinak. Bradikardija se može eliminisati upotrebom beta-simpatomimetika. Uz usporen rad srca koji ugrožava život, preporučuje se upotreba umjetnog pejsmejkera. Dodatnom unošenju tečnosti mora se pristupiti vrlo pažljivo, jer to povećava rizik od preopterećenja srca.

Budući da se nifedipin odlikuje visokim stepenom vezivanja za proteine ​​krvne plazme i relativno malim volumenom distribucije, hemodijaliza nije efikasna, ali se preporučuje plazmafereza.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Nifedipin je kontraindikovan za upotrebu tokom trudnoće do 20. nedelje.

Upotreba nifedipina tokom trudnoće nakon 20. sedmice zahtijeva pažljivu individualiziranu analizu rizika i koristi i treba je uzeti u obzir samo ako sve druge opcije liječenja nisu moguće ili su bile nedjelotvorne.

Prilikom propisivanja nifedipina sa magnezijum sulfatom intravenozno, potrebno je pažljivo pratiti krvni pritisak, jer postoji mogućnost nagli pad krvni pritisak, koji može biti opasan za ženu i fetus.

Nifedipin prodire u majčino mleko. Budući da nema podataka o učinku nifedipina na novorođenčad, potrebno je prekinuti dojenje prije primjene nifedipina.

Djeca

Lijek se ne primjenjuje kod djece (mlađe od 18 godina).

Posebne sigurnosne mjere

Lijek se propisuje s oprezom kod vrlo niskog krvnog tlaka (teška arterijska hipotenzija sa sistoličkim krvnim tlakom ispod
90 mmHg čl.), kao i sa teškom slabošću srčane aktivnosti (dekompenzirano zatajenje srca).

Sa teškom arterijskom hipotenzijom ( sistolnog pritiska ispod 90 mm Hg. čl.), teška kršenja cerebralnu cirkulaciju, teška srčana insuficijencija, teška aortna stenoza, dijabetes melitus, oštećena funkcija jetre i bubrega Nifedipin se može koristiti samo pod uvjetima stalnog kliničkog nadzora, izbjegavajući imenovanje visokih doza lijeka.

Stariji pacijenti (preko 60 godina) doziraju lijek s velikom pažnjom.

Karakteristike aplikacije

Nifedipin treba primjenjivati ​​s velikim oprezom kod pacijenata na hemodijalizi, kao i kod pacijenata sa malignom hipotenzijom ili hipovolemijom (smanjenje volumena cirkulirajuće krvi), budući da proširenje krvnih žila može uzrokovati značajno smanjenje krvnog tlaka.

U liječenju koronarnog angiospazma u postinfarktnom periodu, liječenje nifedipinom treba započeti otprilike 3-4 sedmice nakon infarkta miokarda i samo ako je koronarna cirkulacija stabilizirana.

Sok od grejpfruta inhibira metabolizam nifedipina, što dovodi do povećanja koncentracije potonjeg u krvnoj plazmi i povećanja hipotenzivnog učinka lijeka. Primjena nifedipina može dovesti do lažno povišenih rezultata u spektrofotometrijskom određivanju koncentracije vanilil-bademove kiseline u urinu (međutim, ovaj efekat se ne primjećuje kada se koristi metoda tekućinske hromatografije visokih performansi).

Mora se voditi računa o primjeni lijeka kod pacijenata s postojećim teškim suženjem gastrointestinalnog trakta zbog moguća pojava opstruktivni simptomi. Vrlo rijetko se mogu pojaviti bezoari, što može zahtijevati operaciju.

U izolovanim slučajevima opisani su opstruktivni simptomi u odsustvu anamneze poremećaja gastrointestinalnog trakta.

Ne koristiti kod pacijenata sa ilealnim rezervoarom (ileostomija nakon proktokolektomije).

Upotreba lijeka može dovesti do lažno pozitivni rezultati na rendgenskom pregledu pomoću kontrastnog sredstva s barijem (na primjer, defekti punjenja se tumače kao polip).

Bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre potrebno je pažljivo praćenje i, u teškim slučajevima, smanjenje doze.

Nifedipin se metabolizira preko sistema citokroma P450 3A4, tako da lijekovi koji inhibiraju ili induciraju ovaj enzimski sistem mogu promijeniti prvi prolaz ili klirens nifedipina.

Lijekovi koji su blagi ili umjereni inhibitori sistema citokroma P450 3A4 i mogu dovesti do povećanja koncentracije nifedipina u plazmi uključuju, na primjer:

    • makrolidni antibiotici (npr. eritromicin);
    • inhibitori anti-HIV proteaze (npr. ritonavir);
    • azolni antimikotici (npr. ketokonazol);
    • antidepresivi nefazodon i fluoksetin;
    • quinupristin/dalfopristin;
    • valproična kiselina;
    • cimetidin.

Uz istovremenu primjenu nifedipina s ovim lijekovima, potrebno je pratiti krvni tlak i, ako je potrebno, razmotriti smanjenje doze nifedipina.

Odvojeni eksperimenti in vitro otkrili su vezu između upotrebe antagonista kalcija, posebno nifedipina, i reverzibilnih biohemijske promene spermatozoida, narušavajući sposobnost potonjih za oplodnju. U slučaju da pokušaji vantjelesne oplodnje budu neuspješni, u nedostatku drugih objašnjenja, kao mogući uzrok ove pojave mogu se smatrati antagonisti kalcija, poput nifedipina.

Lijek se ne smije koristiti ako postoji mogućnost povezanosti između prethodne primjene nifedipina i ishemijske boli. Kod pacijenata sa anginom pektoris napadi se mogu javiti češće, a njihovo trajanje i intenzitet se mogu povećati, posebno na početku liječenja.

Lijekovi sa aktivnom supstancom nifedipin ne koriste se kod pacijenata sa akutnim napadom angine pektoris.

Primjena nifedipina kod pacijenata sa dijabetesom može zahtijevati prilagođavanje liječenja.

Sposobnost da utiče na brzinu reakcije pri vožnji vozila ili radu sa drugim mehanizmima

Interakcija s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Uz istovremenu primjenu antihipertenziva, beta-blokatora, diuretika, nitroglicerina i dugodjelujućeg izosorbida, potrebno je uzeti u obzir mogućnost sinergističkog djelovanja nifedipina.

Digoksin

Nifedipin može povećati koncentraciju digoksina u plazmi. Treba pratiti koncentraciju digoksina u plazmi i prilagoditi dozu na početku liječenja nifedipinom kada se doza poveća i liječenje nifedipinom prekine.

Magnezijum sulfat

Nifedipin se može povećati toksični efekat magnezijum sulfat, koji dovodi do neuromišićne blokade. Istovremena primjena nifedipina i magnezijum sulfata je opasna i može ugroziti život pacijenta, pa se ne preporučuje zajednička primjena ovih lijekova.

Cimetidin

Istovremena primjena nifedipina i cimetidina može dovesti do povećanja koncentracije nifedipina u krvnoj plazmi i povećanja hipotenzivnog učinka nifedipina. Cimetidin inhibira aktivnost citokroma izoenzima CYP3A4. Kod pacijenata koji već uzimaju cimetidin, nifedipin treba primjenjivati ​​s oprezom i postupno povećavati dozu.

Quinupristin, dalfopristin mogu povećati nivo nifedipina u plazmi.

Fenitoin, karbamazepin

Primjena nifedipina može dovesti do povećanja koncentracije karbamazepina i fenitoina u krvnoj plazmi. Pacijenti koji već uzimaju nifedipin i fenitoin ili karbamazepin u isto vrijeme trebaju biti pod stalnim medicinskim nadzorom. U slučaju znakova toksičnosti ili povećanja koncentracije karbamazepina i fenitoina u krvnoj plazmi, dozu ovih lijekova treba smanjiti.

Nifedipin može uzrokovati smanjenje koncentracije kinidina u krvnom serumu, dok kinidin može povećati osjetljivost pacijenta na djelovanje nifedipina. Ako pacijent već uzima kinidin započne s nifedipinom, treba obratiti pažnju na nuspojave nifedipina. Potrebno je kontrolisati nivo kinidina u krvnom serumu prije početka liječenja i u slučaju prekida liječenja nifedipinom; dozu kinidina također treba prilagoditi.

Teofilin

Uz istovremenu primjenu nifedipina i teofilina, koncentracija potonjeg u krvnoj plazmi može se povećati, smanjiti ili ostati nepromijenjena. Preporučuje se praćenje koncentracije teofilina u krvnoj plazmi i, ako je potrebno, prilagođavanje njegove doze.

Rifampicin

Istodobna primjena rifampicina i nifedipina može biti praćena smanjenjem koncentracije nifedipina u krvnoj plazmi i, kao rezultat, smanjenjem njegovog terapijskog učinka. U slučaju napada angine pektoris ili visokog krvnog tlaka tijekom primjene nifedipina i rifampicina, dozu nifedipina treba povećati.

Diltiazem smanjuje otapanje nifedipina, što može dovesti do smanjenja doze.

Vincristine

Uz istovremenu primjenu vinkristina, uočava se slabljenje izlučivanja vinkristina.

Cefalosporin

Uz istovremenu primjenu nifedipina i cefalosporina, dolazi do povećanja nivoa cefalosporina u plazmi.

Itrakonazol, eritromicin, klaritromicin

Istovremena primjena nifedipina i itrakonazola (kao i s drugim azolima antifungalna sredstva eritromicin i klaritromicin, koji usporavaju djelovanje citokroma izoenzima CYP3A4) mogu dovesti do povećanja koncentracije nifedipina u krvnoj plazmi i povećanja njegovog djelovanja. Ako se pojave nuspojave nifedipina, potrebno je smanjiti njegovu dozu (ako je moguće) ili prekinuti primjenu antifungalnih sredstava.

Ciklosporin, ritonavir ili sakvinavir

Koncentracija nifedipina u krvnom serumu i njegov učinak mogu se povećati uz istovremenu primjenu nifedipina, ciklosporina, ritonavira ili sakvinavira (ovi lijekovi usporavaju djelovanje citokroma izoenzima CYP3A4). Ako se pojave nuspojave nifedipina, dozu treba smanjiti.

Takrolimus

Kod pacijenata sa transplantiranom jetrom koji su istovremeno primali takrolimus i nifedipin, uočeno je povećanje koncentracije takrolimusa u krvnom serumu (takrolimus se metabolizira citokromom CYP3A4). Značaj i kliničke implikacije ova interakcija nije proučavana.

Fentanil

Kod pacijenata liječenih nifedipinom, fentanil može uzrokovati hipotenziju. Najmanje 36 sati prije događaja planiranu operaciju uz primjenu fentanil anestezije potrebno je prekinuti primjenu nifedipina.

Antikoagulansi poput kumarina

Kod pacijenata koji su uzimali antikoagulanse kao što je kumarin, uočeno je povećanje protrombinskog vremena nakon primjene nifedipina. Značaj ove interakcije nije u potpunosti istražen.

Methaholin

Nifedipin može promijeniti bronhijalni odgovor na metaholin. Liječenje nifedipinom treba prekinuti dok se ne izvrši nespecifični bronhoprovokacioni test metakolinom (ako je moguće).

Iskustvo sa upotrebom kalcijevog antagonista nimodipina pokazuje da za nifedipin nisu isključene sljedeće interakcije: karbamazepin, fenobarbital - smanjenje nivoa nifedipina u plazmi; dok uzimate makrolide (posebno eritromicin), fluoksetin, nefazodon, valproičnu kiselinu - povećanje nivoa nifedipina u plazmi.

Anti-HIV inhibitori proteaze

Nisu sprovedene kliničke studije koje su ispitivale mogućnost interakcije između nifedipina i određenih inhibitora HIV proteaze (npr. ritonavira). Poznato je da lijekovi ove klase inhibiraju sistem citokroma P450 3A4. Osim toga, ovi lijekovi inhibiraju in vitro metabolizam nifedipina posredovan citokromom P450 3A4. Uz istovremenu primjenu s nifedipinom, ne može se isključiti značajno povećanje njegove koncentracije u plazmi zbog smanjenja metabolizma prvog prolaska i smanjenja izlučivanja iz tijela.

Azole antimikotici

Studija interakcije između nifedipina i nekih antifungalni lijekovi grupa azola (npr. ketokonazol) još nije testirana. Lijekovi ove klase inhibiraju sistem citokroma P450 3A4. Kada se oralno primjenjuje istovremeno s nifedipinom, ne može se isključiti značajno povećanje njegove sistemske bioraspoloživosti zbog smanjenja metabolizma prvog prolaza.

Antihipertenzivni lijekovi

Istovremena primjena nifedipina i drugih dolje navedenih antihipertenzivnih lijekova može dovesti do povećanja antihipertenzivnog učinka:

    • diuretici;
    • β-blokatori (takođe moguća pojava srčani udar u nekim slučajevima);
    • ACE inhibitori;
    • antagonisti receptora angiotenzina;
    • drugi antagonisti kalcijuma;
    • α-blokatori;
    • PDE-5 inhibitori;
    • α-metildopa.

Sok od grejpa

Sok od grejpfruta može povećati koncentraciju nifedipina u serumu i pojačati njegov hipotenzivni učinak i učestalost vazodilatacijskih nuspojava.

Druge vrste interakcije

Primjena nifedipina može dovesti do lažno povišenih rezultata u spektrofotometrijskom određivanju koncentracije vanilil-bademove kiseline u urinu (međutim, ovaj efekat se ne primjećuje kada se koristi metoda tekućinske hromatografije visokih performansi).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika. selektivni blokator kalcijumski kanali, derivat dihidropiridina. Inhibira ulazak kalcijuma u kardiomiocite i ćelije glatkih mišića krvnih sudova. Ima antianginalno i antihipertenzivno djelovanje. Smanjuje tonus glatkih mišića krvnih sudova. Proširuje koronarne i periferne arterije, smanjuje ukupne periferne vaskularni otpor, krvni pritisak i blago - kontraktilnost miokarda, smanjuje postopterećenje i potrebu miokarda za kiseonikom. Poboljšava koronarni protok krvi. Ne inhibira provodljivost miokarda. At dugotrajna upotreba nifedipin može spriječiti stvaranje novih aterosklerotskih plakova u koronarnim žilama. Na početku liječenja nifedipinom javlja se prolazna refleksna tahikardija i porast minutni volumen srca koji ne kompenziraju vazodilataciju izazvanu lijekovima. Nifedipin pojačava izlučivanje natrijuma i vode iz organizma. Kod Raynaudovog sindroma, lijek može spriječiti ili smanjiti vazospazam ekstremiteta.

Farmakokinetika. Kada se uzima oralno, nifedipin se brzo i gotovo potpuno (više od 90%) apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost - oko 50%. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se 1-3 sata nakon ingestije. Poluživot -
2-5 sati. Izlučuje se uglavnom urinom kao neaktivni metaboliti. Vrijeme početka klinički efekat: 20 min - at oralni unos, 5 min - sublingvalno. Trajanje kliničkog efekta je 4-6 sati.

Farmaceutske specifikacije

Osnovna fizička i hemijska svojstva: tablete okruglog oblika, premazan, žuta boja, čije su gornje i donje površine konveksne. Na prelomu, kada se posmatra pod lupom, vidljivo je jezgro okruženo jednim neprekidnim slojem.

Najbolje do datuma

Uslovi skladištenja

Čuvati u originalnom pakovanju na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati van domašaja djece.

Nifedipin tablete su neophodne za hipertenzivne pacijente i uobičajeni su lijek za pritisak , otklanjanje bolova, smanjenje ishemije.

Lijek se proizvodi u nekoliko verzija:

  • adalat - otopina za intravensku primjenu;
  • ukratko aktivne tablete sposobanotklanjanje krize (cordaflex, nifedipin, kordafen, kordipin, fenigidin);
  • lijek dugotrajnog djelovanja koji se pijedugotrajni (cordaflex rd, corinfar, nifecar chl, calciguard retard, osmo-adalat).

Navedeni lijekovi za pritisak kombinuje aktivnu supstancu, mehanizam delovanja na organizam i farmakološki efekat. Differ from snižavanje AD lijekova po trajanju postignutog rezultata, brzini nastupanja efekta od trenutka uzimanja/davanja lijeka. S obzirom na razlike, svaki oblik ima svoje indikacije o kojima ljekar mora znati.

Kako nifedipin utiče na organizam?

Saznajte više o Nifedipin uputstvo za upotrebu, na kom pritiskui kako uzimati, koje nuspojave i kontraindikacije. Međutim, razumijevanje medicinska terminologija nije potrebno. Aktivna tvar je klasificirana kao blokator Ca-kanala. To znači da su kanali u ćelijskom zidu kroz koje ulazi kalcijum blokirani.

Mnogi kalcijumski kanali u mišićima, uključujući i srce. Prodirući u ćeliju, kalcij izaziva uzbuđenje, izazivajući kontrakciju mišićnog tkiva.

U uslovima blokiranja kalcijumskih kanala, veliki deo neće ući u ćeliju, što znači da će se lumen u krvnim sudovima proširiti, jer se njihovi zidovi kružnih mišićnih vlakana neće aktivno kontrahovati pod uticajem kalcijuma.

Zbog širenja srčanih arterija poboljšava se dotok krvi u miokard, a povećani lumen udaljenih arterija smanjuje pritisak . Vaskularni zidovi se opuštaju, lumen vena i arterija se povećava, učestalost kontrakcija miokarda uspijeva smanjiti.

Proširene krvne žile, kroz koje krv cirkulira do srca i mozga, osiguravaju protok krvi do glavnih organa, opskrbu glukozom i kisikom. Na pozadini takvih povoljnim uslovimaćelije zahvaćene ishemijom i patologijama ne oporavljaju se dobro.

Kada se propisuje Nifedipin?

lijekovi za pritisak propisano za različite patologije, birajući svaki put pogodan oblik lijekovi:

  • kao profilaksa angine pektoris kod pacijenata sa ishemijskom bolešću;
  • u cilju smanjenja vazospazam kod pacijenata sa Prinzmetalovom anginom;
  • za nizbrdo bol u grudima ako nitroglicerin nije moguć prihvatiti ;
  • za dugoročnu kontrolu krvnog pritiska kod hipertoničara;
  • do brzo zaustaviti hipertenzivnu krizu;
  • sa Raynaudovim sindromom za ublažavanje grčeva udaljenih krvnih sudova.

Intravenozno tečni oblik lijek se primjenjuje u bolnici ako je pacijent u teškom stanju. Tablete kratkog djelovanja brzo snižava krvni tlak, koristi se u slučaju akutnog napada angine pektoris i hipertenzije.

Za dugotrajno liječenje hipertenzije, indikatori pritisak normalizovan tabletama sa produženim oslobađanjem.

Doziranje lijeka


Ako je pacijent pročitao uputstva i zna koju dozusmanjuje pritisak, kod hipertenzije, postupati po principu: „Ono što hoću, onda piće ' je opasno. Lekar može propisati tablete, one deluju individualno za svakog pacijenta.

Standardna dnevna doza je 30-80 g. Ako se uzimaju tablete kratkog djelovanja onda se dnevna doza dijeli u 3-4 doze, a ako se prepisuju tablete dugotrajno uzimajte ih 1-2 puta dnevno. Za tešku hipertenziju i varijantna angina može se povećati na neko vrijeme dnevna doza do 120 mg, ali prema preporuci ljekara i kada se lijek dobro podnosi. Maksimum dnevna doza iznosi 120 mg.

Kada treba da otklonite skok pritiska, stavite tabletu od 10-20 mg pod jezik, koja će delovati 15 minuta. Uradite isto za bol u grudima. U bolnici se zaustavlja napad angine ili kriza intravenozno davanje Nifedipin u količini od 5 mg/h, dnevna stopa dok 30 mg.

Predoziranje lijekom manifestira se oticanjem lica, glavoboljom, produženim padom tlaka, bradikardijom, bradijaritmijom i izostankom pulsa u udaljenim arterijama. U slučaju teške intoksikacije mogući su gubitak svijesti i kolaps.

Da biste pružili prvu pomoć, potrebno je isprati želudac, a zatim propisati aktivni ugalj u količini od 1 tablete na 10 kg tjelesne težine. Nifedipinov lijek protivotrov je kalcij, koji se daje pacijentu kao pomoć kalcijum hlorid ili kalcijum glukonat u 10% rastvoru.

Neželjene reakcije

Kao i druge tablete protiv pritiska, Nifedipin izaziva nuspojave u tijelu:

  • iz gastrointestinalnog trakta: dijareja, mučnina, žgaravica i zatajenje jetre. Ako uzimate lijek duže vrijeme velike doze, to će utjecati na jetru u obliku kolestaze ili povećanja transaminaza;
  • sa strane kardiovaskularnog sistema: oticanje kože i udova, snažan pad pritiska, osjećaj topline, asistola, tahikardija, bradikardija, angina pektoris;
  • sa strane centralnog i perifernog nervnog sistema: glavobolje, kod duže upotrebe bol u mišićima, problemi sa spavanjem, tremor i smetnje vida;
  • iz genitourinarnog sistema: povećana diureza, na pozadini dugotrajne upotrebe - zatajenje bubrega;
  • na strani hematopoeze: leukopenija i trombocitopenija;
  • sa strane endokrini sistem- manifestacija ginekomastije.

Kao alergija na komponente Nifedipina, moguć je osip na koži, peckanje na mjestu injekcije. Kod intravenske primjene moguće je povećanje učestalosti kontrakcija miokarda i razvoj hipotenzije.

Kontraindikacije

Nifedipin se ne propisuje za hipotenziju, kolaps, tešku stenozu aorte, kardiogeni šok, tešku srčanu insuficijenciju, akutni infarkt miokarda, tahikardiju, maloljetnici.

Trudnice i dojilje Nifedipin se ne preporučuje, iako je u ginekološka praksa postoje slučajevi kada je lijek bio potreban u slučaju nedjelotvornosti lijekova. U takvim slučajevima, liječnik odmjerava rizike i može propisati lijek u kasnoj trudnoći kako bi se zaustavila hipertenzivna kriza i normaliziralo stanje buduće majke.

Kod trudnica Nifedipin smanjuje tonus materice, ali klinička istraživanja nije urađeno po ovom pitanju. Strogo je zabranjeno da trudnice sami piju lek, odluku o tome treba da donese lekar.

Slično imenovanje s oprezom primjenjuje se na bolesnike sa šećernom bolešću, malignom arterijskom hipertenzijom, ozbiljnim poremećajima cirkulacije u mozgu, poremećajima u radu bubrega i jetre.

Efikasnost Nifedipina

Od razvoja lijeka, bilo je dovoljno međunarodnih studija o djelotvornosti, prema rezultatima prezentovani su izvještaji o prednostima, sigurnosti i izvodljivosti propisivanja Nifedipina. 2000. godine predstavljeni su rezultati INSIGHT studije prema kojima je lijek siguran, efikasno pomaže kod hipertenzije, dobro se podnosi u odnosu na diuretike i pomaže u smanjenju rizika od srčanog i moždanog udara kod hipertoničara.

Rezultati Action studije potvrdili su sigurnost dugodjelujućeg nifedipina, njegovu sposobnost da smanji potrebu za koronarnom arterijskom bajpasom i koronarografijom. U kombinaciji s drugim lijekovima, Nifedipin poboljšava prognozu kod hipertoničara i pacijenata sa anginom pektoris, uključujući stanje nakon infarkta miokarda.

U preporukama Evropskog kardiološkog društva nalaze se napomene o pozitivnom učinku dugotrajnog nifedipina na zdravlje pacijenata sa stabilna angina, kako u monoterapiji tako i u kombinaciji sa nitratima i beta-blokatorima.

Kratkotrajne tablete se preporučuju kao lijek hitna pomoć s hipertenzivnom krizom, ako se uzimaju duže vrijeme, onda je to ispunjeno komplikacijama.

Drug Interactions


Prije prepisivanja tableta za pritisak, liječnik će procijeniti stanje pacijenta, uputiti ga na dijagnozu, odabrati dozu i režim liječenja. Morate reći svom ljekaru ako uzimate lijekove, jer nifedipin ne djeluje dobro sa svim njima.

Kombinirana primjena Nifedipina s diureticima, nitratima, tricikličkim antidepresivima dovodi do akumulacije efekta i povećanja efekta smanjenja pritiska.

U kombinaciji s beta-blokatorima, hipotenzivni učinak se povećava, razvija se zatajenje srca. Cimetidin zajedno s nifedipinom povećava koncentraciju potonjeg u krvnoj plazmi. Ako uzimate Rifampicin na pozadini nifedipina, tada će se metabolizam potonjeg ubrzati, učinkovitost njegovog djelovanja na tijelo će se smanjiti.

Važno je uzeti u obzir da dugotrajno liječenje pacijenata sa visok krvni pritisak ili koronarne arterijske bolesti se provodi lijekovima dugog djelovanja. Vrijedi 12-24 sata. Što se tiče kratkotrajnih tableta, treba ih koristiti kao hitnu pomoć za hipertenzivnu krizu, kada je potrebno efikasno i brzo smanjiti krvni pritisak.

Prema istraživanjima i praksi, ako dugotrajno koristite nifedipin kratkog djelovanja, to je prepuno moždanog ili srčanog udara.

Lekar bira dozu tableta pojedinačno za svaki pojedinačni slučaj. Samoliječenje, oslanjajući se na upute za lijek - nije vrijedno toga, to može dovesti do opasnih posljedica.

Prevencija i liječenje akutnih i kroničnih koronarna insuficijencija, angina pektoris, postinfarktna stanja, hipertenzija.

Oblik oslobađanja lijeka Nifedipin

tablete 10 mg; blister pakovanje 10, kutija (kutija) 2 ili 5;
tablete sa produženim oslobađanjem, filmom obložene 20 mg; blister pakovanje 10, kartonsko pakovanje 5 ili 10;
obložene tablete 10 mg; blister 10, kutija (kutija) 5;
filmom obložene tablete 10 mg; blister pakovanje 10, kartonsko pakovanje 1;

Farmakodinamika lijeka Nifedipin

Blokira kalcijumove kanale, inhibira transmembranski ulazak jona kalcijuma u ćelije glatkih mišića arterijskih sudova i kardiomiocita. Proširuje periferne, uglavnom arterijske, žile, uklj. koronarne, snižava krvni pritisak (moguća je blaga refleksna tahikardija i povećan minutni volumen), smanjuje periferni vaskularni otpor i naknadno opterećenje srca. Povećava koronarni protok krvi, smanjuje snagu srčanih kontrakcija, rad srca i potrebu miokarda za kiseonikom. Poboljšava funkciju miokarda i pomaže u smanjenju veličine srca kod kroničnog zatajenja srca. Smanjuje pritisak u plućnoj arteriji pozitivan uticaj na cerebralnu hemodinamiku. Inhibira agregaciju trombocita, ima antiaterogena svojstva (posebno pri dugotrajnoj upotrebi), poboljšava poststenotsku cirkulaciju kod ateroskleroze. Povećava izlučivanje natrijuma i vode, snižava tonus miometrijuma (tokolitički efekat). Dugotrajna upotreba(2-3 mjeseca) je praćen razvojem tolerancije. Za dugotrajnu terapiju arterijska hipertenzija preporučljivo je koristiti oblike doziranja s brzim djelovanjem u dozi do 40 mg / dan (s povećanjem doze vjerojatniji je razvoj popratnih refleksnih reakcija). Kod pacijenata sa bronhijalnom astmom može se koristiti sa drugim bronhodilatatorima (simpatomimetici) za terapiju održavanja.

Farmakokinetika lijeka Nifedipin

Kada se uzima oralno, brzo se i potpuno apsorbira. Bioraspoloživost svih dozni oblici iznosi 40-60% zbog efekta "prvog prolaska" kroz jetru. Oko 90% primijenjene doze se veže za proteine ​​plazme. Uz intravensku primjenu, T1/2 je 3,6 sati, volumen distribucije je 3,9 l/kg, Cl u plazmi je 0,9 l/min, a konstantna koncentracija je 17 ng/ml. Nakon oralne primjene, Cmax u plazmi se stvara nakon 30 minuta, T1/2 - 2-4 sata.Oko 80% se izlučuje bubrezima u obliku neaktivnih metabolita, a oko 15% fecesom. V male količine prolazi kroz BBB i placentnu barijeru, prodire u majčino mlijeko. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, ukupni Cl se smanjuje, a T1/2 povećava. Kada se kapsule uzimaju oralno, efekat se javlja nakon 30-60 minuta (žvakanje ubrzava razvoj efekta) i traje 4-6 sati, uz sublingvalnu upotrebu, javlja se nakon 5-10 minuta i dostiže maksimum za 15-45 minuta. . Efekat tableta sa dvofaznim oslobađanjem se razvija nakon 10-15 minuta i traje 21 sat.Nema mutagenog i kancerogenog delovanja.

Upotreba Nifedipina tokom trudnoće

Kontraindikovana u trudnoći.
U vrijeme liječenja treba prekinuti dojenje.

Kontraindikacije za upotrebu lijeka Nifedipin

preosjetljivost, akutni period infarkt miokarda (prvih 8 dana), kardiogeni šok, teška aortna stenoza, zatajenje srca u fazi dekompenzacije, teška arterijska hipotenzija, tahikardija, trudnoća, dojenje.

Nuspojave lijeka Nifedipin

Sa strane kardiovaskularnog sistema i krvi (tvorba krvi, hemostaza: često (na početku liječenja) - crvenilo lica sa osjećajem vrućine, lupanje srca, tahikardija; rijetko - hipotenzija (do nesvjestice), bol sličan angina pektoris, vrlo rijetko - anemija, leukopenija, trombocitopenija, trombocitopenična purpura.

Od nervnog sistema i čulnih organa: na početku lečenja - vrtoglavica, glavobolja, retko - stupor, vrlo retko - promene u vizuelnoj percepciji, oštećenje osetljivosti u rukama i nogama.

Sa strane probavnog trakta: često - zatvor, rijetko - mučnina, dijareja, vrlo rijetko - hiperplazija gingive (sa dugotrajno liječenje), povećana aktivnost jetrenih transaminaza.

Iz respiratornog sistema: vrlo rijetko - bronhospazam.

Iz mišićno-koštanog sistema: vrlo rijetko - mijalgija, tremor.

Alergijske reakcije: svrab, urtikarija, egzantem, rijetko - eksfolijativni dermatitis.

Ostalo: često (na početku liječenja) - oticanje i crvenilo šaka i stopala, vrlo rijetko - fotodermatitis, hiperglikemija, ginekomastija (kod starijih pacijenata), peckanje na mjestu injekcije (uz intravensku primjenu).

Doziranje i primjena nifedipina

Iznutra se doza i tijek liječenja određuju pojedinačno.

Početna doza je 10 mg 2 puta dnevno, ako je potrebno, doza se može povećati na 20 mg 2 puta dnevno. U nekim slučajevima, na kratko vrijeme doza se može povećati na 20 mg 4 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 80 mg.

Predoziranje nifedipinom

Simptomi: teška bradikardija, bradijaritmija, arterijska hipotenzija, u teškim slučajevima - kolaps, usporeno provođenje. Kada primite veliki broj retard tablete, znakovi intoksikacije se pojavljuju ne prije nego nakon 3-4 sata i mogu se dodatno izraziti u gubitku svijesti do kome, kardiogenom šoku, konvulzijama, hiperglikemiji, metabolička acidoza, hipoksija.

Liječenje: ispiranje želuca, aktivni ugalj, uvođenje norepinefrina, kalcijum hlorida ili kalcijum glukonata u rastvor atropina (in/in). Hemodijaliza je neefikasna.

Interakcije lijeka Nifedipin s drugim lijekovima

Nitrati, beta-blokatori, diuretici, triciklični antidepresivi, fentanil, alkohol - pojačavaju hipotenzivni efekat. Povećava aktivnost teofilina, smanjuje bubrežni klirens digoksin. Pojačava nuspojave vinkristina (smanjuje izlučivanje). Povećava bioraspoloživost cefalosporina (cefiksim). Cimetidin i ranitidin povećavaju nivoe u plazmi. Diltiazem usporava metabolizam (neophodno smanjenje doze nifedipina). Nekompatibilan sa rifampicinom (ubrzava biotransformaciju i ne dozvoljava stvaranje efektivnih koncentracija). sok od grejpa ( veliki broj) povećava bioraspoloživost.

Mjere opreza prilikom uzimanja Nifedipina

Starijim pacijentima se savjetuje smanjenje dnevne doze (smanjenje metabolizma). Koristiti sa oprezom tokom rada za vozače vozila i osobe čija je profesija povezana sa povećanom koncentracijom pažnje. Lijek treba postepeno ukidati (moguć je razvoj sindroma ustezanja).

Posebne upute za uzimanje lijeka Nifedipin

Kod pacijenata sa stabilnom anginom na početku liječenja može doći do paradoksalnog povećanja anginoznog bola, uz tešku koronarnu sklerozu i nestabilnu anginu, pogoršanje ishemije miokarda. Ne preporučuje se primjena lijekova kratkog djelovanja za dugotrajno liječenje angine pektoris ili arterijske hipertenzije, jer. moguć je razvoj nepredvidivih promjena krvnog tlaka i refleksne angine.

Uslovi skladištenja lijeka Nifedipin

Lista B.: Na suvom, tamnom mestu, na temperaturi ne višoj od 25°C.

Rok trajanja lijeka Nifedipin

Pripadnost lijeka Nifedipin ATX klasifikaciji:

C Kardiovaskularni sistem

C08 Blokatori kalcijumskih kanala

C08C Selektivni blokatori kalcijumskih kanala sa pretežno vaskularnim efektima

C08CA Derivati ​​dihidropiridina

U ovom članku razmotrit ćemo upute za upotrebu Nifedipina: pod kojim pritiskom se propisuje ovaj lijek, koliko je učinkovit i koje kontraindikacije ima. Ovaj lijek je jedan od najistaknutijih predstavnika antihipertenzivnih lijekova. Blokira kalcijeve tubule, zbog čega se muskulatura krvnih žila opušta, doprinoseći smanjenju pritiska na normalni indikatori u kratkom vremenu. Ovaj lijek ima niz različitih prednosti i može se koristiti za liječenje hronični procesi i ublažavanje vanrednih stanja.

"Nifedipin" je veoma tražen među hipertoničarima, pa ga često nedostaje u apoteke. U takvim slučajevima lijek se može zamijeniti sličnim lijekovima. Danas analozi "Nifedipina" imaju identičan farmakoloških efekata i koriste se u liječenju sličnih bolesti. Zatim ćemo razmotriti koje zamjene ima ovaj lijek i saznati koje prednosti i nedostatke imaju. Ali prvo, proučimo upute za korištenje lijeka.

Sastav lijeka i oblik njegovog oslobađanja

"Nifedipin" je lijek iz kategorije lijekova za vaskularnu i kardioterapiju. Pustite ga u tabletama. Postoje 2 vrste njih: kratkotrajno i produženo dejstvo na organizam. Prvi se koriste za normalizaciju pritiska ili u prisustvu bolova prsa. Tablete sa produženim oslobađanjem prepisuju se pacijentima koji imaju hipertenziju koja je u fazi kompenzacije.

Glavni aktivni sastojak lijeka je derivat dihidropiridina. Ova komponenta je sposobna za što je brže moguće opuštaju mišiće vaskularnog sistema, proširuju arterije i povećavaju protok krvi, što pomaže u smanjenju broja otkucaja srca i smanjenju pritiska. Dakle, sudeći prema uputama za upotrebu Nifedipina, pod kojim pritiskom je ovaj lijek propisan, ne treba razmišljati. Ovo je lijek za hipertenzivne pacijente.

Terapeutski učinak javlja se u pravilu već 20 minuta nakon uzimanja. preko 90% aktivna komponenta apsorbira se kroz crijeva, što omogućava smanjenje opterećenja želuca i žučna kesa olakšava rad bubrega i jetre.

Kako lijek djeluje

Mehanizam djelovanja "Nifedipina" je da lijek blokira aktivnost sporih kalcijumskih kanala ćelijskih membrana. Kalcijumovi joni ulaze u manjim količinama u arterije srca, mišiće, ali i periferne sudove. Kao rezultat:

  • aktivira se cirkulacija krvi u srcu;
  • povećava se lumen koronarnih i arterijskih žila;
  • povećan protok krvi u bubrezima;
  • pritisak se smanjuje;
  • smanjena vaskularna otpornost na protok krvi na periferiji.

Kao i drugi lijekovi u obliku tableta, Nifedipin također sadrži pomoćne tvari, a to su magnezijum, natrijum, krompirov i pšenični skrob, kao i mikrokristalna celuloza, uz titanijum dioksid, hipromelozu i makrogol. Omotač tableta je napravljen od želatine i talka.

Većina gore navedenih tvari povećava utjecaj glavne komponente na tijelo, što pruža visok terapeutski učinak. Ako je potrebno, dugi tijek primjene propisan je produženi oblik, a za suzbijanje akutnih napada angine pektoris i hipertenzije propisuju se tablete kratkog djelovanja koje nemaju ljusku.

Kada koristiti lijek

Koje su indikacije za Nifedipin? Propisuje se u sledećim slučajevima:

  • Ako pacijent ima anginu pektoris.
  • Kod arterijske hipertenzije kao dio monoterapije ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima.

Imajte na umu da se za upotrebu Nifedipina moraju strogo pridržavati indikacija.

Kako treba uzimati lijek

Neprihvatljivo je samostalno prepisivati ​​lijek. Njegov prijem treba provoditi pod kontrolom specijalista medicine koji je dužan da se detaljno upozna sa stanjem svog pacijenta i analizama njegovog biološkog materijala, a pored toga i sa rezultatima elektrokardiograma. Velika važnost pri odabiru doziranja i trajanja kurs tretmana igra starost pacijenta.

Maksimalna dnevna doza glavnog aktivnog sastojka ne smije prelaziti 40 mg. Bolje ga je uzimati uz obroke, a birajte tečna, ali istovremeno lagana jela. Ovaj lijek ne možete piti s prirodnim sokovima ili gaziranom vodom, jer sadrže agresivne sastojke koji mogu otopiti omotač tablete prije nego što uđe u crijeva.


Tok terapije nifedipinom obično je najmanje 60 dana. Početna doza za bilo koju indikaciju za upotrebu ovog lijeka je 10 miligrama dva puta dnevno. Prema rezultatima terapeutski efekat liječnik prilagođava pojedinačnu i dnevnu dozu, povećavajući ili snižavajući dozu dok se ne postigne željeni učinak. U teškim slučajevima može doseći 80 mg.

Postoje kontraindikacije za uzimanje Nifedipina. Alat je zabranjen:

  • sa akutnim infarktom miokarda;
  • teški oblici zatajenja srca;
  • arterijska hipotenzija;
  • prisutnost nestabilne angine;
  • kardiogeni šok;
  • tahikardija;
  • suženje mitralne valvule;
  • bradikardija.

Manifestacija nuspojava lijeka

Uz povećanje doze Nifedipina, nuspojave nisu isključene. Mogu se pojaviti na sljedeći način:

  1. Sa strane kardiovaskularnog sistema - tahikardija, sniženi pritisak, bol u grudima, nesvjestica, angina pektoris.
  2. Iz nervnog sistema - vrtoglavica, otežano gutanje, umor, pospanost, glavobolja, depresija.

Trajanje prijema se u pravilu određuje pojedinačno. Naglo ukidanje lijeka se ne prakticira, jer to može uzrokovati neželjene nuspojave. neželjene reakcije u obliku ubrzanog otkucaja srca, skokova pritiska i poremećaja u radu crijeva. Također je vjerovatno da će doći do kvarova u radu hematopoetskih organa.

Analozi nifedipina i njihova trgovačka imena

Kao što je već napomenuto, postoje samo 2 vrste tableta Nifedipina: kratkog i produženog izlaganja. Na analoge lijeka, koji se razlikuju kratka akcija, uključuju Fenigidin, Nicardia, Procardia, Cordaflex i Farmadipin.

Zamjene za produženo djelovanje su lijekovi kao što su "Corinfar Uno" zajedno sa "Kordipin-retard", "Calcigard retard" i "Nifekard".

Neposredno prije odabira jednog ili drugog analoga nifedipina, potrebno je opravdati svrhe za koje će se lijek koristiti i odrediti kakav učinak treba postići nakon upotrebe lijeka. Na primjer, u liječenju hipertenzije najbolje je koristiti analoge s produženim izlaganjem. A da bi se eliminirala hipertenzivna kriza, preporučuje se izbor kratkodjelujućih analoga.

Između ostalog, prije kupovine lijeka, pažljivo proučite priložene upute. Ali liječnik bi ga trebao propisati, jer se u slučaju nepoštivanja preporuka može pogoršati zdravstveno stanje i napredovanje patoloških procesa.

Prednosti i nedostaci

Razmotrite glavne prednosti analoga Nifedipina, kao i njihove nedostatke. Ako postoji potreba za zamjenom "Nefedipina", potrebno je uzeti u obzir prednosti i nedostatke predloženih sredstava:

  • Neki analozi nefedipina mogu imati lokalni učinak na tijelo, odnosno utječu samo na srce.
  • Smanjite rizike negativan uticaj na razvoj fetusa (ako se koristi tokom trudnoće).
  • Kada dojite, nema potrebe da prekidate period laktacije.

Nedostaci zamjena uključuju sljedeće nedostatke:

  • Potreban je paralelni unos nekoliko lijekova odjednom umjesto jednog da bi se zamijenio učinak nefedipina.
  • Holding zamjenska terapija može koštati pacijenta više od cijene jednog nifedipina.

Koji analog treba dati prednost

Apsolutno sve zamjene za "Nefedipin" su kvalitetna sredstva i imaju ista svojstva. U tom smislu, pacijent se može odlučiti za manje skupi lek, međutim, bit će potrebno uzeti u obzir mehanizam djelovanja i dozu lijeka.

V medicinska praksa Mnogo je primjera gdje je isto aktivni sastojak u lijekovima različitih farmakoloških proizvođača različit uticaj. Ali sa Nifedipinom, situacija je drugačija. Prošlo je gotovo dvadeset godina od puštanja u promet ovog lijeka, a svi njegovi analozi se ne razlikuju od originala. S tim u vezi, prilikom kupovine lijeka možete uštedjeti odabirom jeftinije zamjene. Prema ljekovitim svojstvima, analog "Nifedipina" produženog djelovanja bit će sličan originalu.

Moram reći da je vrlo malo vjerovatno kupiti lažni lijek u ljekarni, koji će sadržavati kredu umjesto aktivnog sastojka, jer je Nifedipin jeftin lijek, a imenovana zamjena definitivno neće donijeti značajne koristi. Osim toga, iskusni hipertoničar može lako prepoznati lažnjak, jer zna koji terapeutski efekat trebalo bi dati lijek, a sljedeći put ga neće kupiti.

Pregled najpopularnijih zamjena za "Nefedipin": "Corinfar"

Prije zamjene ovu drogu za lijek sličnog djelovanja, neophodno je konzultirati se s liječnikom radi odabira optimalne doze i utvrđivanja kontraindikacija za korištenje lijeka. Zatim razmotrite analoge "Nifedipina" u akciji: "Corinfar", "Cordaflex" i "Corinfar Uno".

Prva zamjena za "Nifedipin" proizvodi se u obliku tableta. Ima produženo dejstvo, a prepisuje se za lečenje bolesti srca i krvnih sudova:

  • ako pacijent ima arterijsku hipertenziju;
  • na pozadini ishemije miokarda;
  • u prisustvu angine pektoris.

Liječenje Corinfarom pacijenti lako podnose, bez nuspojava. U ovom slučaju, analog "Nifedipina" treba uzimati samo na preporuku stručnjaka i pod njegovim nadzorom.


Važno je znati da nakon naglog prestanka uzimanja Corinfara kod hipertoničara može doći do sindroma ustezanja, koji će se izraziti u porastu krvnog tlaka, a uz to i u nedovoljnoj opskrbi miokarda krvlju.

Lijek "Cordaflex"

Ovo je još jedan analog Nifedipina, koji spada u kategoriju antihipertenzivnih lijekova. Ova zamjena je prilično česta među ljudima koji pate hipertenzija dugi niz godina. medicinski proizvod otklanja grčeve koronarne arterije, opuštajući vaskularnih zidova i smanjenje potrebe miokarda za kiseonikom. Moram reći da Kordaflex ne izaziva aritmije. Ovaj lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:

  • Ako pacijent ima arterijska hipertenzija u različitim fazama.
  • U pozadini ishemijske bolesti srca.
  • Sa hipertenzivnom krizom.
  • U prisustvu stabilne angine pektoris.

"Corinfar Uno"

Ovo je najpopularniji analog tableta Nifedipina, jer jedna doza ovog lijeka može osigurati konstantnu koncentraciju aktivnog sastojka u krvotoku tijekom cijelog dana. Zahvaljujući ovom alatu povećava se produktivnost liječenja, učestalost razne komplikacije, a unutrašnji organi nisu izloženi dodatna opterećenja. Zbog toga su ove tablete veoma tražene među određenom kategorijom pacijenata.

Upotreba nadomjestaka s dugotrajnim djelovanjem zahtijeva poštivanje strogih pravila. Navedene analoge "Nifedipina" zabranjeno je mljevenje ili otapanje pod jezikom. Tablete se moraju uzimati u nepromijenjenom stanju, isprati sa dosta tečnosti. Ne možete dijeliti ni jednu dozu lijeka ako upute za ovu mogućnost nisu naznačene.

Analogi u liječenju hemoroida

Lijek "Nifedipin" je obdaren mnogima lekovita svojstva. Dakle, koristi se i za uklanjanje simptoma hemoroida. Navedeni lijek u ovom slučaju može se zamijeniti lijekom "Relief". Ovaj analog potiče zacjeljivanje pukotina, eliminira oticanje tkiva i obnavlja oštećene žile. Kao dio liječenja hemoroida, možete koristiti bilo koji odgovarajući analog gela "Nifedipin".


Moguće je i sami napraviti lijek za liječenje kod kuće. Da biste to učinili, morate pripremiti potrebne komponente, naime, uzimaju se Levomekol mast, Nifedipin, Lidocaine i Cardiket tablete. Metoda pripreme analoga "Nifedipina" je sljedeća:

  • Jedna tableta Kardiketa i osam pilula Nifedipina se usitnjavaju do praškastog stanja.
  • U prah se dodaje 30 g Levomekola i 5 g lidokaina.
  • Zatim se sve dobro promiješa i dobijena smjesa se koristi kao mast. Nanosi se u tankom sloju na problematična područja.

Ova mast se nanosi jednom dnevno, ali u nekim situacijama može se nanositi i dva puta dnevno. Zapravo, "Nifedipin" se proizvodi u obliku velikog broja strukturnih analoga, a svaka od ovih zamjena ima svoje ime. Ali apsolutno svi sadrže isti aktivni sastojak i imaju sličan terapeutski učinak.

Komparativne karakteristike Kapotena i Nifedipina

Neki pacijenti pokušavaju odrediti, na primjer, što je bolje - Kapoten ili Nifedipin. Ne postoji jednoznačno mišljenje o tome koji je od ovih lijekova bolji za borbu protiv hipertenzije. Samo ljekar koji prisustvuje može odlučiti šta točno treba poduzeti određenom pacijentu za smanjenje pritiska. Dakle, sve je čisto individualno. Ponekad je dovoljno redovno uzimati samo Kapoten tablete kako biste poboljšali stanje i zaboravili na povećanje pritiska. Ali za nekoga "Capoten" zbog kontraindikacija ili iz nekog drugog razloga, poznati doktor, možda nije prikladan, a Nifedipin će ga, zauzvrat, efikasno zamijeniti.

Inače, Kapoten nikada ne bi trebalo da koriste osobe koje pate od povećan broj otkucaja srca koja prelazi 85 otkucaja u minuti. Ali u isto vrijeme, mora se naglasiti da je Kapoten klasifikovan kao najbezopasniji lijek. Ovaj analog ima blaži učinak na tijelo pacijenta od Nifedipina i praktično nema nuspojava.


Ali Nifedipin ga ima apsolutna prednost, što leži u činjenici da je ovaj lijek mnogo jeftiniji od Kapotena. Dok će za Kapoten morati platiti oko 300 rubalja, Nifedipin košta pacijente tri puta jeftinije.

Andipan ili Nifedipin

"Andipan" je kombinovani lek, dajući vazodilatacijski, analgetički, antispazmodični i sedacija. Prepisuje se za bolove povezane sa spazmom perifernih arterija, cerebralnih sudova, glatkih mišića želuca i crijeva. I u prisustvu arterijske hipertenzije. Kontraindikacije i nuspojave oni su slični.

Nifedipin: upute za uporabu i recenzije

Nifedipin je blokator kalcijumskih kanala.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - žute tablete (10 komada u blisterima, u kartonskom pakovanju 5 blistera).

Aktivna tvar: nifedipin, u 1 tableti - 10 mg.

Pomoćne supstance: pšenični skrob, želatin, magnezijum stearat, laktoza, mikrokristalna celuloza PH101, talk.

Sastav ljuske: izopropanol, glicerol, karmeloza 7MF, aceton, arlacel 186, prečišćena voda, etilceluloza N22, titanijum dioksid, povidon K30, šećer, etanol 96%, makrogol 6000, talk, polisorbat 20, silikoikon 20, koloikon 2. E104) i Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Nifedipin je selektivni blokator sporih kalcijumskih kanala, pripada derivatima 1,4-dihidropiridina. Lijek ima antianginalno, hipotenzivno i vazodilatacijsko djelovanje. Smanjuje struju jona kalcijuma u ćelije glatkih mišića perifernih i koronarnih arterija, kao i u kardiomiocite. U visokim dozama, nifedipin inhibira oslobađanje jona kalcijuma iz depoa unutar ćelija. Smanjuje broj funkcionalnih kalcijumskih kanala bez utjecaja na vrijeme njihovog oporavka, inaktivacije i aktivacije.

Nifedipin odvaja procese kontrakcije i ekscitacije u glatkim mišićima krvnih sudova posredovane kalmodulinom i u srčanom mišiću posredovane troponinom i tropomiozinom. V terapijske doze lijek normalizira transport jona kalcija kroz membranu, koji je kod nekih poremećen patološka stanja kao što je hipertenzija.

Nifedipin ne utiče na tonus vena. Smanjuje spazam, proširuje periferne i koronarne žile(uglavnom arterijski), snižava krvni pritisak i ukupni periferni vaskularni otpor, smanjuje tonus miokarda, naknadno opterećenje i potrebu miokarda za kiseonikom, produžava dijastoličku relaksaciju leve komore. Pod njegovim utjecajem povećava se koronarni protok krvi, poboljšava se opskrba krvlju ishemijskih područja miokarda i aktivira se rad kolaterala. Gotovo da ne djeluje na atrioventrikularne i sinoatrijalne čvorove i nema antiaritmički učinak. Povećava protok krvi u bubrezima, uzrokuje umjereno izlučivanje natrijuma u urinu.

Klinički učinak nastupa nakon 20 minuta i traje od 4 do 6 sati.

Farmakokinetika

Nifedipin se brzo i skoro potpuno (92-98%) apsorbira u probavni trakt. Bioraspoloživost lijeka nakon oralna primjena kreće se od 40 do 60% (prijem istovremeno s hranom povećava ovu brojku). Nifedipin se podvrgava efektu prvog prolaska kroz jetru. U krvnoj plazmi maksimalna koncentracija supstance je 65 ng/ml i opaža se nakon 1-3 sata. 90% se vezuje za proteine ​​plazme. Nifedipin prolazi placentnu i krvno-moždanu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko.

Metabolizira se u potpunosti. Metabolizam se odvija u jetri uz učešće izoenzima CYP3A5, CYP3A7 i CYP3A4.

Oko 80% uzete doze izlučuje se u obliku neaktivnih metabolita putem bubrega, a još 20% u žuči. Poluvrijeme eliminacije je od 2 do 4 sata. Kod insuficijencije funkcije jetre, ukupni klirens se smanjuje, poluvrijeme se produžava.

Nifedipin se ne akumulira u tijelu. Hronična bubrežna insuficijencija, peritonealna dijaliza i hemodijaliza ne utječu na farmakokinetičke parametre. Dugotrajna upotreba (2-3 mjeseca ili više) dovodi do razvoja tolerancije na lijek. Plazmafereza može ubrzati eliminaciju.

Indikacije za upotrebu

  • Angina u mirovanju i naporu (uključujući varijantu) sa koronarna bolest srca;
  • Arterijska hipertenzija (kao pojedinačni lijek ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima).

Kontraindikacije

  • Kardiogeni šok, kolaps;
  • Sindrom bolesnog sinusa;
  • Dekompenzirano zatajenje srca;
  • Teška aortna/mitralna stenoza;
  • Arterijska hipotenzija sa sistolnim krvnim pritiskom ispod 90 mm Hg;
  • Idiopatska hipertrofična subaortna stenoza;
  • tahikardija;
  • Menstruacija 4 sedmice nakon akutni infarkt miokard;
  • Starost do 18 godina;
  • Preosjetljivost na lijek ili druge derivate dihidropiridina.

Nifedipin je takođe kontraindiciran tokom trudnoće i dojenja.

Zbog rizika od komplikacija, lijek treba koristiti s oprezom u sljedećim slučajevima:

  • dijabetes;
  • Teški poremećaji cerebralne cirkulacije;
  • Teške povrede funkcije bubrega/jetre;
  • Hronična srčana insuficijencija;
  • Maligna arterijska hipertenzija.

Oprez zahtijeva primjenu lijeka kod pacijenata na hemodijalizi.

Upute za upotrebu Nifedipina: način i doziranje

Nifedipin se uzima oralno tako što se tablete progutaju cele i sa dosta tečnosti, uz ili posle obroka.

Doze se određuju pojedinačno u zavisnosti od težine toka bolesti i odgovora pacijenta na lijek.

Na početku liječenja propisuje se 1 tableta 2-3 puta dnevno, ako je potrebno, doza se povećava na 2 tablete 1-2 puta dnevno.

Maksimalna dozvoljena dnevna doza je 40 mg nifedipina (4 tablete).

Smanjenje doze je potrebno kod starijih osoba, pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, teškim poremećajima cerebralne cirkulacije, kao i pacijenata koji primaju kombinovana terapija(hipotenzivna ili antianginalna).

Nuspojave

  • Kardiovaskularni sistem: osećaj vrućine, crvenilo lica, periferni edemi (gležnja, stopala, noge), tahikardija, sinkopa, prekomerno smanjenje krvnog pritiska, zatajenje srca; u nekim slučajevima, posebno na početku liječenja - pojava napada angine, koji zahtijevaju prekid uzimanja lijeka;
  • Central nervni sistem: povećan umor, pospanost, vrtoglavica, glavobolja; uz produženu upotrebu u visoke doze- tremor, parestezija udova;
  • Gastrointestinalni trakt, jetra: dispeptički poremećaji; uz dugotrajno liječenje - abnormalna funkcija jetre (povećana aktivnost jetrenih transaminaza, intrahepatična kolestaza);
  • Mišićno-koštani sistem: mijalgija, artritis;
  • Urinarni sistem: povećana dnevna diureza, kod pacijenata sa otkazivanja bubrega- pogoršanje funkcije bubrega;
  • Organi hematopoeze: trombocitopenija, leukopenija, trombocitopenična purpura, anemija;
  • Alergijske reakcije: egzantem, urtikarija, pruritus, autoimuni hepatitis;
  • Ostalo: hiperplazija desni, hiperglikemija, promjene u vizualnoj percepciji, crvenilo kože lica, kod starijih osoba - ginekomastija (potpuno nestaje nakon prestanka uzimanja lijeka).

Predoziranje

Kod predoziranja nifedipinom pojavljuje se glavobolja, razvijaju se aritmija i bradikardija, inhibira se aktivnost sinusnog čvora, krvni tlak se smanjuje, koža lica postaje crvena.

Kao prva pomoć preporučuje se ispiranje želuca i aktivni ugalj. Provedeno simptomatska terapija ima za cilj stabilizaciju rada kardiovaskularnog sistema. Antidot nifedipina je kalcijum. Zahtijeva sporu intravensku primjenu kalcijum glukonata ili 10% kalcijum hlorida u dozi od 0,2 ml/kg (ukupno ne više od 10 ml) u trajanju od 5 minuta. Ako se učinak ne postigne, moguće je ponoviti infuziju pod kontrolom koncentracije kalcija u serumu. Ponavljanje simptoma trovanja je indikacija za kontinuiranu infuziju brzinom od 0,2 ml/kg/h, ali ne više od 10 ml/h.

Uz ozbiljno smanjenje krvnog tlaka, pacijentu se intravenozno daje dopamin ili dobutamin. Ako je srčana provodljivost poremećena, indikovana je primjena izoprenalina, atropina ili postavljanje pejsmejkera (vještačkog pejsmejkera). Srčanu insuficijenciju koja se razvija treba nadoknaditi intravenskom primjenom strofantina. Kateholamini se smiju koristiti samo u slučaju zatajenja cirkulacije, opasnog po život. Poželjno je kontrolisati nivo elektrolita (kalcijuma, kalijuma) i glukoze u krvi.

Sprovođenje hemodijalize je neefikasno.

specialne instrukcije

U slučaju naglog prekida liječenja postoji rizik od sindroma ustezanja, pa dozu treba postepeno smanjivati.

Tokom liječenja Nifedipinom potrebno je suzdržati se od konzumiranja alkohola, vozila i potencijalno ispunjenje opasne vrste rad koji zahtijeva brze psihofizičke reakcije i povećana koncentracija pažnju.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Tokom liječenja Nifedipinom, trebali biste se suzdržati od potencijalnih učinaka opasan rad zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brzinu psihomotorne reakcije.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Nifedipin je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

Primjena u djetinjstvu

Nifedipin se ne smije primjenjivati ​​kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina, jer sigurnost i djelotvornost lijeka u ovoj starosnoj grupi nije utvrđena.

Za oštećenu funkciju bubrega

Nifedipin treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata sa teška kršenja bubrežna funkcija.

Za oštećenu funkciju jetre

Nifedipin treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata sa teškim oštećenjem jetre.

Upotreba kod starijih osoba

Za starije pacijente lijek se propisuje u smanjenim dozama.

interakcija s lijekovima

  • Ostalo antihipertenzivnih lijekova, diuretici, triciklički antidepresivi, ranitidin, cimetidin: pojačano snižavanje krvnog pritiska;
  • Nitrati: pojačana tahikardija i hipotenzivni efekat nifedipina;
  • Beta-blokatori: rizik od naglašenog sniženja krvnog pritiska, u nekim slučajevima - pogoršanja zatajenja srca (npr. kombinovani tretman treba provoditi pod strogim medicinskim nadzorom).
  • Kinidin: smanjenje njegove koncentracije u krvnoj plazmi;
  • Teofilin, digoksin: povećanje njihove koncentracije u krvnoj plazmi;
  • Rifampicin: ubrzanje metabolizma i, kao rezultat, slabljenje djelovanja nifedipina.

Analogi

Analozi Nifedipina su: Cordaflex, Cordipin HL, Cordipin Retard, Nifecard HL.

Uslovi skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ºC na mestu zaštićenom od svetlosti i vlage, van domašaja dece.

Rok trajanja - 3 godine.

Ako pronađete grešku, odaberite dio teksta i pritisnite Ctrl+Enter.