Diazepam je najveća pojedinačna i dnevna doza. Sastav i oblici oslobađanja diazepama

Unutra, intramuskularno, intravenozno, rektalno. Doza se izračunava individualno ovisno o stanju pacijenta, kliničkoj slici bolesti i osjetljivosti na lijek.

Kao anksiolitik, propisuje se oralno, 2,5-10 mg 2-4 puta dnevno.

Psihijatrija: za neuroze, histerične ili hipohondrične reakcije, stanja disforije različitog porijekla, fobije - 5-10 mg 2-3 puta dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na 60 mg/dan. Za sindrom ustezanja od alkohola - 10 mg 3-4 puta dnevno u prva 24 sata, nakon čega slijedi smanjenje na 5 mg 3-4 puta dnevno. Stariji, oslabljeni pacijenti, kao i pacijenti s aterosklerozom na početku liječenja - oralno, 2 mg 2 puta dnevno, po potrebi povećavati do postizanja optimalnog efekta. Radnim pacijentima se preporučuje uzimanje 2,5 mg 1-2 puta dnevno ili 5 mg (glavna doza) uveče.

Neurologija: spastična stanja centralnog porekla u degenerativnim neurološke bolesti– oralno, 5-10 mg 2-3 puta dnevno.

Kardiologija i reumatologija: angina pektoris – 2-5 mg 2-3 puta dnevno; arterijska hipertenzija– 2-5 mg 2-3 puta dnevno, vertebralni sindrom sa odmor u krevetu– 10 mg 4 puta dnevno; kao dodatni lijek u fizioterapiji za reumatski pelvispondiloartritis, progresivni kronični poliartritis, artrozu - 5 mg 1-4 puta dnevno. U sklopu kompleksne terapije infarkta miokarda: početna doza - 10 mg IM, zatim oralno, 5-10 mg 1-3 puta dnevno; premedikacija u slučaju defibrilacije – 10-30 mg IV polako (u odvojenim dozama); spastična stanja reumatskog porekla, vertebralni sindrom - početna doza 10 mg IM, zatim oralno, 5 mg 1-4 puta dnevno.

Akušerstvo i ginekologija: psihosomatski poremećaji, menopauzalni i menstrualni poremećaji, gestoze - 2-5 mg 2-3 puta dnevno. Preeklampsija - početna doza - 10-20 mg IV, zatim 5-10 mg oralno 3 puta dnevno; eklampsija - tokom krize - 10-20 mg IV, zatim, ako je potrebno, IV mlazom ili kap po kap, ne više od 100 mg/dan. Da bi se olakšao trud kada je cerviks proširen za 2-3 prsta - 20 mg intramuskularno; za prijevremeni porod i prijevremenu abrupciju placente - intramuskularno u početnoj dozi od 20 mg, nakon 1 sata ista doza se ponavlja; doze održavanja - od 10 mg 4 puta do 20 mg 3 puta dnevno. U slučaju prijevremene abrupcije placente, liječenje se provodi bez prekida - do sazrijevanja fetusa.

Anesteziologija, hirurgija: premedikacija - uoči operacije, uveče - 10-20 mg oralno; priprema za operaciju - 1 sat prije početka anestezije intramuskularno za odrasle - 10-20 mg, za djecu - 2,5-10 mg; uvod u anesteziju – 0,2-0,5 mg/kg intravenozno; za kratkotrajno narkotično spavanje tokom složene dijagnostike i terapijske intervencije u terapiji i hirurgiji – intravenozno za odrasle – 10-30 mg, za djecu – 0,1-0,2 mg/kg.

Pedijatrija: psihosomatski i reaktivni poremećaji, spastična stanja centralnog porijekla - propisuje se postupnim povećanjem doze (počevši od niskih doza i polaganim povećanjem do optimalne doze koju pacijent dobro podnosi), dnevna doza(može se podijeliti u 2-3 doze, s tim da se glavna, najveća doza uzima uveče): oralno, ne preporučuje se primjena do 6 mjeseci, od 6 mjeseci i više - 1-2,5 mg, odnosno 40-200 mcg/ kg, odnosno 1,17-6 mg/m2, 3-4 puta dnevno.

Oralno, od 1 godine do 3 godine – 1 mg, od 3 do 7 godina – 2 mg, od 7 godina i više – 3-5 mg. Dnevne doze su 2, 6 i 8-10 mg, redom.

Parenteralni, epileptični status i teški rekurentni epileptički napadi: djeca od 30 dana do 5 godina – intravenozno (polako) 0,2-0,5 mg svakih 2-5 minuta do maksimalna doza 5 mg, od 5 godina i više - 1 mg svakih 2-5 minuta do maksimalne doze od 10 mg; ako je potrebno, tretman se može ponoviti nakon 2-4 sata, opuštanje mišića, tetanus: djeca od 30 dana do 5 godina - IM ili IV 1-2 mg, od 5 godina i više - 5-10 mg, doza po potrebi može biti. ponavljati svaka 3-4 sata.

Starije osobe i starost liječenje treba započeti s polovinom uobičajena doza za odrasle, postepeno ga povećavajući u zavisnosti od postignutog efekta i podnošljivosti. Parenteralno, u slučaju anksioznosti, primijeniti intravenozno u početnoj dozi od 0,1-0,2 mg/kg, injekcije se ponavljaju svakih 8 sati dok simptomi ne nestanu, a zatim se prelazi na oralnu primjenu.

Za motoričku ekscitaciju, 10-20 mg se daje intramuskularno ili intravenozno 3 puta dnevno. At traumatske lezije kičmena moždina, praćena paraplegijom ili hemiplegijom, koreja - intramuskularno za odrasle u početnoj dozi od 10-20 mg, za djecu - 2-10 mg.

Za epileptični status - IV u početnoj dozi od 10-20 mg, naknadno, ako je potrebno - 20 mg IM ili IV kap. Ako je potrebno, i.v. primena kap po kap(ne više od 4 ml) razblaženo u 5-10% rastvoru dekstroze ili u 0,9% rastvoru NaCl. Da biste izbjegli taloženje lijeka, koristite najmanje 250 ml rastvor za infuziju, brzo i temeljito promiješajte dobiveni rastvor.

Za ublažavanje jakih grčeva mišića - 10 mg jednom ili dvaput intravenozno. Tetanus: početna doza – 0,1-0,3 mg/kg IV u intervalima od 1-4 sata ili kao IV infuzija od 4-10 mg/kg/dan

Farmakološka grupa ( Da li je diazepam sredstvo za smirenje ili narkotik?)

Sredstva za smirenje su lijekovi koji se propisuju za uklanjanje anksioznosti, osjećaja straha i pojačanog uzbuđenja. Malo utiču na stanje kardiovaskularnog i respiratornog sistema, a također ne izazivaju ozbiljne nuspojave iz centralne nervni sistem (kada se pravilno koristi).

Istovremeno, lekovi su grupa lekova koji takođe inhibiraju aktivnost centralnog nervnog sistema, ali imaju i druga pozitivna i negativna dejstva.

Komparativne karakteristike trankvilizatora i lijekova

Mehanizam djelovanja diazepama ( farmakodinamika)

Diazepam ima:

• Umirujući efekat. Uzrokovana inhibicijom takozvanog limbičkog sistema centralnog nervnog sistema. Između ostalih funkcija, ovaj sistem reguliše emocionalne manifestacije osobe, ciklus spavanja i buđenja i formiranje motivacije. Takođe utiče na procese učenja i pamćenja informacija. Njegovo ugnjetavanje dovodi do emocionalne labilnosti ( osoba postaje smirena, nema inicijative i slabije reaguje na sve vanjske podražaje) i pospanost ( proces uspavljivanja postaje lakši, a san postaje dublji i duži). Također, kada se uzimaju velike doze diazepama, može biti narušena sposobnost koncentracije i pamćenja novih informacija.
• anksiolitik ( protiv anksioznosti) efekat. Ovaj efekat takođe povezan sa efektom leka na limbički sistem. Očituje se smanjenjem osjećaja straha, anksioznosti i psiho-emocionalnog stresa, koji mogu biti povezani s bilo kojim traumatskim situacijama ili se pojaviti u pozadini drugih bolesti.
• Hipnotički efekat. Obezbeđuje se zbog inhibitornog dejstva diazepama na procese koji se odvijaju u centralnom nervnom sistemu. Lijek usporava prijenos nervnih impulsa između neurona ( nervne celije), što uzrokuje smanjenje moždane aktivnosti. Ovo doprinosi više brzo zaspati i dublji san.
• Antikonvulzivni efekat. Djelujući na određena područja centralnog nervnog sistema, diazepam inhibira neurone odgovorne za održavanje mišićnog tonusa. To dovodi do smanjenja snage mišića, a u prisustvu konvulzivnih napadaja pomaže u njihovom zaustavljanju ( stani). U budućnosti, upotreba doza održavanja lijeka pomaže u sprječavanju ponavljanja napadaja.

Pregled od specijaliste o lijeku diazepam

Farmakokinetika diazepama

Koliko vremena je potrebno da diazepam djeluje?

• enteralni ( oralno u obliku tableta). IN u ovom slučaju efekti lijeka se razvijaju polako ( za 20-40 minuta), dostižući svoj maksimum nakon 90 – 100 minuta. To je zbog vremena koje je potrebno lijeku da se otopi, apsorbira kroz crijevni zid i uđe u krv, a zatim stigne do ćelija centralnog nervnog sistema na koje će djelovati. Istovremeno, vrijedi napomenuti da je razvojni učinak manje izražen nego kod drugih načina primjene lijeka. To je zbog činjenice da nakon apsorpcije kroz mukoznu membranu gastrointestinalnog trakta, diazepam prolazi kroz jetru, gdje se određeni dio neutralizira. Kao rezultat, samo mali udio aktivna supstanca ulazi u moždano tkivo.
• rektalno ( kroz rektum). U ovom slučaju, diazepam se otapa u rektumu i apsorbira u sistemsku cirkulaciju kroz svoju mukoznu membranu. U ovom slučaju, lijek ne prolazi kroz jetru ( što je zbog anatomske karakteristike dotok krvi u rektum), i odmah ulazi u sistemsku cirkulaciju. Posljedično, više aktivne tvari ulazi u centralni nervni sistem nego pri enteralnoj primjeni, zbog čega će efekti lijeka biti izraženiji. Međutim, stopa razvoja efekta također nije visoka ( 20 – 30 minuta od trenutka davanja).
• Intramuskularno. U ovom slučaju, lijek se ubrizgava u debljinu mišićnog tkiva, odakle se postepeno ispire krvlju i isporučuje u centralni nervni sistem. Maksimalni učinak se razvija nešto brže nego kod enteralne primjene ( za 30-60 minuta) i izraženiji je, ali ne traje toliko dugo.
• Intravenozno. U ovom slučaju, lijek se ubrizgava direktno u krvotok pacijenta, odakle se kroz krvotok isporučuje do stanica centralnog nervnog sistema za nekoliko sekundi. Efekat se razvija veoma brzo ( u roku od nekoliko sekundi) i najizraženiji je ( u poređenju sa drugim putevima primene).

Metabolizam i metaboliti diazepama

Metabolizam diazepama se odvija u ćelijama jetre. Jedan od njegovih metabolita ( nordiazepam) takođe ima depresivno dejstvo na nivou centralnog nervnog sistema ( CNS). Pošto se nordiazepam vrlo sporo eliminiše iz organizma ( duže od 4 dana), ponovo koristiti diazepam može uzrokovati povećanje njegove klinički efekti i dovode do razvoja simptoma intoksikacije.

Period eliminacije diazepama iz organizma

Poluživot ( vrijeme tokom kojeg se koncentracija aktivne tvari u krvnoj plazmi prepolovi) za diazepam je oko 48 sati. Istovremeno, za gore navedeni metabolit ( nordiazepam) poluvrijeme je otprilike 96 sati, što može uzrokovati da efekti uzrokovani lijekom potraju nekoliko dana nakon završetka njegove primjene.

analozi diazepama ( fenazepam, lorazepam, klonazepam, elenium, nitrazepam, oksazepam, finlepsin)

Analozi diazepama uključuju:

• Phenazepam– ovaj lijek ima iste efekte kao i diazepam, ali je njegova sposobnost opuštanja mišića i borbe protiv grčeva manje izražena.
• Lorazepam– ima umjereno antianksiozno i ​​antikonvulzivno djelovanje, ali ima slab hipnotički i sedativni učinak.
• Clonazepam– ima izražen antikonvulzivni efekat, ali manje izražen antianksiozni i hipnotički efekat.
• Elenium– ima izraženo antikonvulzivno i umjereno antianksiozno djelovanje, dok hipnotički efekat slabo izraženo.
• Nitrazepam– ima izražen hipnotički, sedativni i antikonvulzivni efekat.
• Oksazepam– ima umjeren antianksiozni učinak čije je trajanje kraće od dijazepama.
• Finlepsin– ne spada u grupu lekova za smirenje, ali ima izražen antikonvulzivni i antianksiozni efekat.

Da li su diazepam i valokordin kapi ista stvar?

Mehanizam djelovanja i efekti diazepama su gore opisani. Istovremeno, valocordin sadrži i druge aktivne komponente koje utiču na različite sisteme i organe.

Valocordin kapi sadrže:

• Ekstrakt bromoizovalerične kiseline– ima sedativno i antispazmodičko dejstvo ( otklanja spazam glatkih mišića unutrašnjih organa, što otklanja bol kod nekih bolesti).
• Fenobarbital– sintetički lijek sa izraženim antikonvulzivnim i umjerenim hipnotičkim i sedativnim djelovanjem.
• Ulje peperminta– snižava krvni pritisak i ima antispazmodičko dejstvo.

Trgovačka imena ( sinonimi) diazepam ( relanium, relium, seduxen, valium)

Diazepam se može prodavati pod nazivom:

• relium;
• seduxen;
• Valium;
• diazepex;
• apaurin;
• apo-diazepam;
• diazepaben;
• rasponi;
• divljim ljudima;
• sibazon;
• faustan.

Sastav i oblici oslobađanja diazepama

Diazepam je dostupan kao:

• tablete;

• rastvor u ampulama;
• rektalne supozitorije;
• mikroklistire.

Diazepam tablete 5 mg i 10 mg

Diazepam tableta ima okruglog oblika I Bijela boja. Na jednoj strani tableta nalazi se oznaka linije. Istovremeno, vrijedi napomenuti da ovisno o proizvođaču i trgovačko ime izgled lijek se može promijeniti ( tablete mogu biti plavkaste, ružičaste ili druge nijanse).

Obično se tablete proizvode u posebnim blisterima ( evidencije) po 10 komada. Pakovanje može sadržavati od 1 do 3 – 4 blistera ( što zavisi i od proizvođača).

Diazepam ampule sa 2 ml rastvora za intravensku ili intramuskularnu injekciju ( injekcije)

Ampula je napravljena od tamnog stakla ( Brown ), koji štiti lijek od direktnog izlaganja sunčevoj svjetlosti i drugim faktorima okoline koji bi mogli uništiti lijek. Ampule se prodaju u posebnoj kartonskoj ambalaži ( Po 5 ili 10 komada). Naziv lijeka, doza aktivne tvari, datum proizvodnje i rok trajanja moraju biti napisani na pakovanju, kao i na svakoj ampuli posebno. Ako barem jedan od navedenih parametara nije na ampuli, davanje ovog rastvora pacijentu je zabranjeno.

Diazepam rektalne supozitorije

klistir ( mikroklistire) diazepam

Uputstvo za upotrebu leka diazepam ( indikacije, doziranje i način upotrebe)

Indikacije za upotrebu diazepama mogu uključivati:

• konvulzije;

• epileptični status;
• poremećaji spavanja;
• anksiozni poremećaji;
• disforija ( poremećaji raspoloženja);
• psihoemocionalno uzbuđenje;
• sindrom povlačenja alkohola;
• premedikacija prije anestezije ( anestezija) ;
• bolesti praćene povećanim mišićnim tonusom.

Konvulzije

Može postojati mnogo razloga za razvoj napadaja ( ozljede mozga, bolesti centralnog nervnog sistema, uzimanje određenih lijekova i toksina, povišena temperatura kod djece i dr.). Istovremeno, u većini slučajeva njihova pojava je povezana s povećanom aktivnošću moždanih stanica odgovornih za mišićne kontrakcije. Inhibirajući moždanu aktivnost i opuštajući skeletne mišiće, diazepam smanjuje jačinu napadaja i sprječava ponovnu pojavu napadaja.

Diazepam se može propisati:

• Sa već razvijenim konvulzijama. Lijek se primjenjuje intravenozno ili intramuskularno u dozama od 5-10 mg. Ako intramuskularna ili intravenska primjena nije moguća, lijek se može primijeniti rektalno ( u obliku supozitorija ili mikroklistira) u dozi od 5 – 10 mg. U tom slučaju, antikonvulzivni učinak će se razvijati sporije. Unutra ( u obliku tableta) lijek nije propisan za konvulzije, jer zbog grča žvačnim mišićima osoba neće moći otvoriti usta, progutati tabletu ili je popiti s vodom.
• Za prevenciju napadaja. Lijek se propisuje oralno ( u obliku tableta) 5 – 10 mg 1 – 3 puta dnevno.

Epilepsija i epileptični status

Konvulzije kod epilepsije obično traju nekoliko sekundi, ali kada se epileptični status razvije odmah nakon jedne konvulzivni napad počinje drugi, zbog čega ukupno trajanje napadaja može biti nekoliko desetaka minuta, što predstavlja opasnost za život pacijenta.

Diazepam za rekurentne epileptičke napade i epileptički status

Poremećaji spavanja ( kao pilula za spavanje)

Početna doza diazepama kao hipnotika ( za odrasle) – 1 tableta ( 5 mg) za noć ( 2 sata prije očekivanog odlaska na spavanje). Ako učinak nije dovoljno izražen, pojedinačna doza lijeka može se povećati na 10 mg.

Ostale indikacije za upotrebu

Indikacije za upotrebu diazepama

Da li je diazepam efikasan za onkologiju?

Maligni tumori se odlikuju agresivnim ( brzo) rast, koji je često praćen metastazama ( širenje tumorskih ćelija na druga tkiva i organe sa naknadnim uništavanjem ovih tkiva) i izraženo sindrom bola. On kasne faze bolesti na koje se pacijenti mogu žaliti jak bol, koje se ne mogu eliminirati nikakvim drugim lijekovima osim narkoticima protiv bolova. Da bi se pojačao učinak ovih lijekova ( a samim tim i smanjenje ukupne doze lijeka) može se koristiti lek za smirenje diazepam. Istovremeno, takva kombinacija lijekova može biti izuzetno opasna, jer čak i neznatan višak terapijske doze može izazvati pretjerano dubok san kod pacijenta, zastoj disanja i smrt. Zbog toga se diazepam i narkotički lijekovi protiv bolova mogu kombinirati samo u bolničkom okruženju ( bolnice), gdje će pacijent biti pod stalnim nadzorom medicinsko osoblje. Kombinacija diazepama i lijekova kod kuće je strogo zabranjena.

Doziranje diazepama za djecu i starije osobe

Doza diazepama za djecu stariju od 1 mjeseca izračunava se na osnovu njihove težine ( u miligramima po kilogramu tjelesne težine), kao i patologiju zbog koje je lijek propisan. Činjenica je da težina djece značajno varira i često ne odgovara njihovoj dobi. Na primjer, petogodišnje dijete može težiti znatno više od sedmogodišnjaka ili čak osmogodišnjaka. Stoga je izračunavanje doze ovisno o tjelesnoj težini djeteta preciznija i sigurnija metoda.

Kada se diazepam propisuje starijim pacijentima, njegova doza treba biti upola manja od one propisane odrasloj osobi s istom patologijom. To je zbog činjenice da tjelesni sistemi za detoksikaciju ( posebno jetra, krvni sistem, bubrezi i tako dalje) ne djeluju tako efikasno kod starijih pacijenata kao kod mlađih pacijenata. Shodno tome, prilikom propisivanja iste doze, više aktivne supstance će dospeti u centralni nervni sistem starije osobe, što može dovesti do razvoja neželjenih nuspojava. Smanjenje početne doze smanjuje rizik od komplikacija, a u nedostatku željenog efekta liječenja, doza se uvijek može povećati.

Kontraindikacije za upotrebu diazepama

Diazepam je kontraindiciran:

• Ako ste alergični na komponente lijeka. Ako je osoba alergična na bilo koju supstancu, unošenje ove supstance u organizam će biti praćeno prebrzom i izraženom aktivacijom imunološke reakcije. To će se manifestovati ubrzanim otkucajima srca, jakim znojenjem, osipom na koži, au težim slučajevima problemima s disanjem, oštar pad krvni pritisak ili čak smrt. Zbog toga je strogo zabranjeno propisivanje ovog lijeka pacijentima koji su prethodno imali alergijske reakcije nakon primjene diazepama. Važno je uzeti u obzir da alergije mogu biti ne samo na aktivnu supstancu ( odnosno na sam diazepam), ali i na Ekscipijensi, koji se koristi u proizvodnji razne forme lijek.

• Za miasteniju gravis. Miastenija gravis je bolest koju karakterizira smanjenje mišićnog tonusa i mišićne snage različite težine. Kod mijastenije gravis, mišićni tonus može biti toliko smanjen da osoba ima poteškoća da se samostalno kreće ( ili to uopšte neće moći). Ako je takvom pacijentu propisan diazepam ( što će dodatno smanjiti mišićni tonus), to može dovesti do problema s disanjem ( zbog disfunkcije respiratornih mišića) i do smrti pacijenta.
• U slučaju poremećaja svijesti. Diazepam ima sposobnost da smanji aktivnost centralnog nervnog sistema i svesti pacijenta. Ako je pacijentova svijest već poremećena iz ovog ili onog razloga, zakazan je pregled male doze lijekovi mogu uzrokovati zastoj disanja i smrt. Štaviše, s pretjeranom depresijom svijesti, mnogi refleksi pacijenta mogu biti poremećeni, uključujući refleks kašlja. Ako pacijent počne povraćati, povraćanje iz želuca će ući u respiratorni trakt, a zatim u pluća, uzrokujući njihovo oštećenje. Ovo takođe može biti fatalno.
• U slučaju predoziranja lijekom. Lekovi imaju depresivni efekat na centralni nervni sistem ( CNS), posebno inhibiranje aktivnosti onih područja mozga koja su odgovorna za disanje. Ako se dijazepam da pacijentu s intoksikacijom lijekovima, on može prestati disati i od posljedica toga umrijeti ( osim ako ne dobije hitnu medicinsku pomoć).
• U slučaju intoksikacije drugim lijekovima koji depresiraju nervni sistem. Osim lijekova, mnogi drugi lijekovi deprimiraju centralni nervni sistem ( tablete za spavanje, sedativi, antipsihotici i tako dalje). Njihova istovremena primjena s diazepamom može dovesti do izraženi prekršaji svijest, zastoj disanja, koma.
• Kod teškog zatajenja jetre. Kao što je ranije spomenuto, detoksikacija diazepama se događa prvenstveno u jetri. Ako je funkcionalno stanje ovog organa narušeno, trajanje neutralizacije diazepama može se povećati. Ako se lijek više puta primjenjuje, njegova koncentracija u krvi može postati previsoka, što će dovesti do pretjerane depresije centralnog nervnog sistema i razvoja drugih neželjenih reakcija.
• Kod teškog zatajenja bubrega. Više od 70% diazepama i njegovih metabolita ( metabolički nusproizvodi) se izlučuje iz organizma putem bubrega. Ako ekskretorna funkcija ovaj organ će biti oštećen, to također može izazvati nakupljanje pretjerano visokih koncentracija lijeka i njegovih aktivnih metabolita ( nordiazepam) u krvi.
• Za respiratornu insuficijenciju. Respiratorna insuficijencija je patološko stanje u kojem nema dovoljno kisika u tijelu ili nedovoljnog izlučivanja ugljen-dioksid (nusproizvod koji je rezultat aktivnosti ćelije) iz tela. Kod respiratorne insuficijencije primjećuje se zamor respiratornih mišića, što dodatno remeti razmjenu plinova u plućima. Ako je takvom pacijentu propisan diazepam, njegov mišićni relaksant ( smanjuje tonus mišića) radnja može izazvati kritične probleme s ventilacijom, što može dovesti do smrti pacijenta.
• U stanju šoka.Šok je patološko stanje čije manifestacije mogu biti izraženo smanjenje krvnog tlaka i depresija svijesti. Primjena diazepama kod takvog pacijenta može izazvati daljnji pad krvnog tlaka, što može dovesti do poremećaja dotoka krvi u mozak, gubitka svijesti i smrti.
• Sa apsansnim napadima. Odsutnost je vrsta epileptičkog napada u kojem se svijest osobe isključuje na nekoliko sekundi ili desetine sekundi. Istovremeno, pacijent se „smrzava“, postaje apsolutno nepomičan, a kada napad odsutnosti prestane, ne sjeća se šta mu se dogodilo ( jednostavno se vraća na prethodno obavljeni posao). Diazepam može izazvati razvoj apsansnih napada ili njegov prelazak u redovne napade ( ako se lijek primjenjuje direktno tokom napada), zbog čega se njegova upotreba u takvim slučajevima ne preporučuje.
• Sa Lennox-Gastautovim sindromom. Ovaj sindrom je takođe jedna od vrsta epileptičkih napada. Karakterizira ga iznenadni nestanak mišićnog tonusa na nekoliko sekundi, uslijed čega osoba može pasti, nanijeti sebi ozljedu. Ako se diazepam propisuje tokom takvog napada, to može izazvati razvoj epileptičnog statusa.
• At organske lezije mozak. U ovom slučaju mislimo na povrede, zarazne bolesti centralnog nervnog sistema, tumore, operacije na mozgu i druga stanja praćena narušavanjem integriteta moždanog tkiva. Činjenica je da je kod opisanih patologija narušen integritet takozvane krvno-moždane barijere ( struktura koja odvaja krv od moždanog tkiva, sprečavajući prodiranje razne supstance i lekove u nervni sistem). Ako je ova barijera oštećena, previše diazepama može ući u centralni nervni sistem ( posebno kada intravenozno davanje lijek), što može uzrokovati ozbiljne nuspojave.

Da li su diazepam i alkohol kompatibilni?

Kada se alkohol uzima istovremeno s diazepamom, doza alkohola potrebna za razvoj gore navedenih nuspojava značajno se smanjuje. Posljedično, osoba se brže opija, brže gubi svijest, au težim slučajevima brže pada u komu, što je stanje opasno po život. To je razlog zašto kombinovanje alkohola sa diazepamom ( posebno kada se daju velike doze lijeka) Nije preporuceno. Također, ovaj lijek se ne smije prepisivati ​​pacijentima koji imaju simptome trovanja alkoholom (osim ranije opisanog sindroma povlačenja alkohola).

Može li se diazepam uzimati tokom trudnoće i dojenja?

Koristite lijek u 2. i 3. trimestru trudnoće ( kada je centralni nervni sistem fetusa već formiran) dopušteno je, međutim, samo u kratkim kursevima i kada je to apsolutno neophodno, jer prekomjeran ulazak aktivne tvari u fetalni krvotok može izazvati razvoj neželjenih reakcija ( posebno, depresija otkucaja srca fetusa, slabost disanja nakon rođenja).

Takođe se ne preporučuje upotreba leka tokom dojenja. Činjenica je da diazepam prelazi u majčino mlijeko i zajedno s njim može ući u djetetov organizam. To može dovesti do senzibilizacije djetetovog organizma ( odnosno u budućnosti može razviti alergiju na diazepam), a također može izazvati razvoj neželjenih reakcija ( posebno pospanost, letargija, letargija, slabost mišića i tako dalje). Zato posle dugotrajna upotreba diazepam ( više od 10 – 14 dana za redom) ili nakon upotrebe lijeka u velike doze treba sačekati najmanje 4-5 dana ( dok se diazepam i njegovi aktivni metaboliti ne eliminišu iz organizma), a tek onda nastavite hranjenje bebe majčinim mlijekom.

Nuspojave diazepama

Nuspojave diazepama mogu uključivati:

• Alergijske reakcije. Može se pojaviti kožni osip, svrbež kože i ubrzan rad srca. Pad krvnog pritiska i oštećenje svijesti su izuzetno rijetki.
• Efekti povezani sa uticajem na centralni nervni sistem. Pospanost, letargija, letargija. Povremeno se može javiti usporenost razmišljanja, oštećenje svijesti i vrtoglavica. Vrlo rijetko, pacijenti se mogu žaliti na dvostruki vid, jake glavobolje, probleme s govorom i tremor mišića ( mehanizam razvoja ovih pojava nije u potpunosti proučen). Uz dugotrajnu upotrebu ( nekoliko meseci za redom) može doći do oštećenja pamćenja i sposobnosti učenja ( posebno kod djece).

• Paradoksalna ekscitacija centralnog nervnog sistema. Za neke pacijente, diazepam ne djeluje isto kao na sve ostale, već na potpuno suprotan način. U tom slučaju pacijent može doživjeti psihomotorna agitacija, povećana
• Smanjena seksualna želja. Ovaj fenomen je više povezan sa inhibitornim efektom diazepama na centralni nervni sistem nego sa efektom na genitalije ili polne hormone. Kada prestanete uzimati lijek, seksualna funkcija se potpuno obnavlja.
• Urinarna inkontinencija.Češće se opaža kod djece. Smatra se da je urinarna inkontinencija povezana sa nerazvijenošću nervnog sistema u djetinjstvo. Kako starite, učestalost ove komplikacije značajno se smanjuje.
• Smanjen krvni pritisak. Kod psihički stabilne osobe ( miran) pacijenta nakon propisivanja lijeka, pritisak se neznatno smanjuje, što može biti posljedica depresije vazomotorni centar u mozgu ( koji je inače odgovoran za održavanje vaskularnog tonusa i krvnog pritiska). U isto vrijeme, mentalno uznemireni, anksiozni ili uplašeni pacijenti mogu doživjeti inicijalno povećanje arterijski pritisak. Primjena diazepama u ovom slučaju ublažava anksioznost i djeluje smirujuće, što može rezultirati izraženim smanjenjem krvnog tlaka ( odnosno vraćanje na normalne nivoe).
• Problemi s disanjem. Ova komplikacija se razvija brzom intravenskom primjenom lijeka, zbog čega se ovaj način primjene treba koristiti isključivo u bolničkom okruženju ( bolnice). To se objašnjava činjenicom da relativno velika količina aktivne supstance brzo ulazi u centralni nervni sistem, što dovodi do brze i izražene depresije mozga i njegovih funkcija. Istovremeno, kod pacijenata sa drugim pratećim patologijama ( na primjer, sa narkoticima ili intoksikacija alkoholom, sa početnim poremećajem svijesti ili sa plućnim bolestima) poremećaji disanja mogu se uočiti i kod intramuskularna injekcija diazepam.
• Bol nakon umetanja. Može se primijetiti intravenskom primjenom lijeka. U tom slučaju pacijent se može žaliti na peckanje u predjelu vene ili u cijeloj ruci. Dato neprijatan osećaj nestaje sam od sebe u roku od nekoliko sekundi, rjeđe – za 1-2 minute.

Da li diazepam izaziva ovisnost i ovisnost i kako treba prekinuti uzimanje lijeka?

Sindrom ustezanja kod ovisnosti o diazepamu može se manifestirati:

• anksioznost;
• nerazuman osećaj straha;
• nervozno uzbuđenje;
• razdražljivost;
• agresivnost;
• nesanica;
• česta noćna buđenja;
• tremor ( tremor mišića) i tako dalje.

Kako bi se izbjegao razvoj ovog sindroma nakon dužeg vremena ( 2 – 4 ili više sedmica za redom) primjenu diazepama, treba ga polako prekinuti, postepeno smanjujući dnevnu dozu za 2,5 - 5 mg svaka 2 - 3 dana. Istovremeno, vrijedi napomenuti da s kratkoročnim ( u roku od 1 – 7 dana) kada se propisuje lijek u malim i umjerenim dozama, može se odmah prekinuti bez straha od razvoja sindroma ustezanja, jer u tako kratkom vremenskom periodu organizam još nema vremena da se „navikne“ na lijek.

kumulacija ( akumulacija) diazepam u organizmu

Protuotrov za predoziranje i trovanje diazepamom

Činjenica je da se svi efekti diazepama razvijaju vezivanjem aktivne supstance na takozvane receptore - strukture nervnih ćelija koje su na nju osetljive. Vezanjem za receptor, diazepam mijenja svojstva nervne ćelije, čime se inhibira njegova aktivnost i aktivnost centralnog nervnog sistema u cjelini.

Mehanizam djelovanja flumazenila je da ima visok afinitet prema ovim receptorima, ali ne izaziva apsolutno nikakve efekte na nivou centralnog nervnog sistema. Ako se flumazenil prepiše prije unošenja diazepama u tijelo, on će blokirati sve receptore, zbog čega se neće primijetiti sedativni, hipnotički, antianksiozni ili antikonvulzivni učinak. Ako se flumazenil primjenjuje nakon primjene diazepama, on će prekinuti vezu diazepama s receptorima i sam će zauzeti njegovo mjesto, uslijed čega će nestati i svi prethodni efekti.

Interakcija i kompatibilnost diazepama s drugim lijekovima ( sa tramadolom, relaksantima mišića, antipsihoticima, antidepresivima, ciklobarbitalom)

Diazepam može pojačati učinak:

• Tramadol- narkotički lek protiv bolova.
• Mišićni relaksanti– lijekovi koji smanjuju mišićni tonus i snagu mišića.
• Neuroleptici psihoze i drugi mentalni poremećaji.
• Antidepresivi– lijekovi koji se koriste za liječenje depresije ( bolest u kojoj pacijent doživljava izraženo i dugotrajno smanjenje raspoloženja).
• Tablete za spavanje– ciklobarbital i drugi.

Hemijsko-toksikološka studija urina na diazepam

Cijena ( Cijena) diazepam u apotekama u raznim gradovima Rusije

Cijena diazepama u raznim gradovima Rusije

Da li treba da napišem recept za kupovinu diazepama ( Da li je moguće kupiti lijek bez recepta?)?

Da biste dobili ovaj recept, potrebno je da vas pregleda specijalista koji će utvrditi da li je ovom pacijentu potreban ovaj lijek. Ako je pacijentu zaista potreban diazepam, liječnik će napisati recept u kojem će biti naznačen oblik primjene lijeka ( tablete, ampule, mikroklistire ili supozitorije), njegovu dozu i količinu koja se može prodati datom pacijentu. Pacijent mora predočiti ovaj recept u apoteci, nakon čega će mu biti dat neophodne lekove. Recept će ostati u apoteci, jer podliježe strogom računovodstvu.

Rok trajanja recepta za diazepam je 30 dana ( Lekar takođe mora navesti datum kada je recept napisan). Ako pacijent ne kupi lijek u tom periodu, recept postaje nevažeći.

Uslovi skladištenja diazepama

Prilikom dužeg skladištenja lijeka treba paziti da djeca nemaju pristup, jer ako uzmu preveliku dozu, mogu se razviti simptomi predoziranja i trovanja.

Sredstvo za smirenje iz grupe benzodiazepina, ima anksiolitik, sedativ, miorelaksans i antikonvulzivni efekat, potencirajući efekte GABAergijskog sistema kroz stimulaciju centralna akcija GABA je glavni inhibitorni neurotransmiter mozga. Derivati ​​benzodiazepina djeluju na isti način kao agonisti benzodiazepinskih receptora, koji čine komponentu funkcionalne supramolekularne jedinice poznate kao benzodiazepin-GABA-hlorionofor receptorski kompleks smješten na neuronskoj membrani.
Zbog selektivnog stimulativnog djelovanja na GABA receptore u uzlaznoj retikularnoj formaciji moždanog stabla, smanjuje ekscitaciju korteksa, limbičke regije, talamusa i hipotalamusa te djeluje anksiolitičko i sedativno-hipnotičko. Zbog svog inhibitornog djelovanja na polisinaptičke spinalne reflekse, djeluje opuštajuće na mišiće.
Diazepam se brzo i potpuno apsorbira u probavni trakt; maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se 30-90 minuta nakon oralne primjene. Nakon intramuskularne injekcije dolazi i do potpune apsorpcije, iako ovaj proces nije uvijek brži nego nakon oralna primjena. Kriva eliminacije diazepama je dvofazna: početna faza brze i raširene distribucije sa poluživotom do 3 sata praćena je dugom terminalnom fazom eliminacije (sa poluživotom do 48 sati). Diazepam se metabolizira u farmakološki aktivni nordiazepam (poluživot 96 sati), hidroksidiazepam i oksazepam. Diazepam i njegovi metaboliti su vezani za proteine ​​plazme (diazepam 98%); izlučuje se uglavnom urinom (oko 70%) u obliku slobodnih ili konjugiranih metabolita.
Poluvrijeme eliminacije može se produžiti kod novorođenčadi, starijih i senilnih pacijenata te kod pacijenata sa oboljenjem jetre ili bubrega; međutim, može biti potrebno duže vrijeme da se postigne ravnotežna koncentracija u krvnoj plazmi. Diazepam i njegovi metaboliti prolaze kroz krvno-moždanu barijeru i placentnu barijeru. Također se otkrivaju u majčinom mlijeku u koncentracijama približno 1/10 koncentracije u majčinoj plazmi.

Indikacije za upotrebu lijeka Diazepam

Unutra za simptomatska terapija pacijenti u stanju anksioznosti (može se manifestirati izraženim anksioznim raspoloženjem, ponašanjem i/ili njegovim funkcionalnim, autonomnim ili motoričkim ekvivalentima - otkucajima srca, prekomerno znojenje, nesanica, tremor, anksioznost, itd.), uznemirenost i napetost u neurozama i prolaznim reaktivnim stanjima; kao pomoćno sredstvo za teške psihičke i organske poremećaje.
Parenteralno se koristi za pružanje sedativnog efekta prije stresnih terapijskih ili dijagnostičkih procedura, kao što su terapija elektropulsom, kateterizacija srca, endoskopija, neki rendgenski pregledi, male operacije, smanjenje dislokacija i repozicija kostiju kod prijeloma, biopsija, previjanje opekotina , itd.; eliminirati anksioznost, strah, spriječiti akutni stres; za premedikaciju prije operacije kod pacijenata koji imaju osjećaj straha ili napetosti; u psihijatriji za uklanjanje stanja uzbuđenja povezanog s akutnom anksioznošću i panikom, kao i motoričke agitacije, paranoidno-halucinatornih stanja i alkoholnog delirijuma; Za hitan tretman epileptični status i druga konvulzivna stanja (tetanus, eklampsija); kako bi se olakšao tok prve faze porođaja.
Oba načina primjene koriste se za uklanjanje refleksnih grčeva mišića zbog lokalnog oštećenja (trauma, rana, upala); kao efikasan adjuvans za ublažavanje spastičnih stanja uzrokovanih oštećenjem spinalnih i supraspinalnih interneurona (npr. cerebralna paraliza i paraplegije, sa atetozom i sindromom ukočenosti).

Upotreba lijeka Diazepam

Za postizanje optimalnog učinka, doza se odabire pojedinačno. Uobičajena oralna doza za odrasle je 5-20 mg/dan, ovisno o težini simptoma. Pojedinačna doza kada se uzima oralno ne smije prelaziti 10 mg.
U hitnim slučajevima ili po život opasnim stanjima, kao i u slučaju nedovoljnog efekta oralne primjene, moguća je parenteralna primjena diazepama u većim dozama.
Liječenje anksioznih stanja obično se provodi nekoliko sedmica, ovisno o vrsti patologije i etiološki faktori. Pozitivna klinička dinamika se uočava unutar 6 sedmica od početka primjene diazepama; U budućnosti se obično provodi terapija održavanja. Sistematično klinička istraživanja Efikasnost dugotrajne (više od 6 mjeseci) upotrebe diazepama nije proučavana. Kod starijih i senilnih pacijenata oralno liječenje treba započeti s polovinom uobičajene doze za odrasle, postupno je povećavajući ovisno o potrebi i podnošljivosti.
Djeci se propisuju oralno u dozi od 0,1-0,3 mg/kg/dan.
Za bolesti bubrega ili jetre, dozu treba odabrati pojedinačno.
Da bi se postigao sedativni učinak uz održavanje svijesti prije izvođenja stresnih postupaka, odraslima se daje 10-30 mg intravenozno, djeci - 0,1-0,2 mg/kg tjelesne težine. Početna doza je 5 mg (za djecu - 0,1 mg/kg), a zatim se ponovno primjenjuje svakih 30 s u dozi 50% višoj od početne doze.
Za premedikaciju, odraslima se daje 10-20 mg intramuskularno, djeci - 0,1-0,2 mg/kg 1 sat prije uvođenja u anesteziju; indukciona anestezija - 0,2-0,5 mg/kg se daje intravenozno.
U stanjima uzbuđenja (akutna stanja anksioznosti, motorna agitacija, delirijum delirijum) početna doza je 0,1-0,2 mg/kg IM ili IV svakih 8 sati dok se težina ne smanji akutni simptomi; Terapija održavanja provodi se oralnom primjenom.
Za epileptični status, 0,15-0,25 mg/kg se daje intravenozno u mlazu svakih 10-15 minuta ili intravenozno; najveća dnevna doza je 3 mg/kg.
Za tetanus - 0,1-0,3 mg/kg IV svakih 1-4 sata Diazepam se može primijeniti IV kap po kap ili kroz želučanu sondu (3-4 mg/kg dnevno).
U slučaju mišićnog spazma (u slučaju povreda, spinalne i supraspinalne paralize), diazepam se koristi u istim dozama da se postigne sedativni efekat uz održavanje svijesti.
Za preeklampsiju i eklampsiju, 10-20 mg se daje intravenozno; ako je potrebno, propisuje se dodatni intravenski bolus ili kap po kap (najviša dnevna doza je 100 mg).
Za olakšanje porođaja - 10-20 mg IM (u prisustvu teške agitacije - IV) kada je cerviks proširen za 2-3 prsta.

Kontraindikacije za upotrebu Diazepama

Povećana osjetljivost anamneza benzodiazepina; ovisnost o alkoholu (osim za liječenje akutnog apstinencijalnog sindroma); teški oblik kronične hiperkapnije, teško zatajenje jetre.

Nuspojave lijeka Diazepam

Najčešće - letargija, pospanost i slabost mišića(obično ovisna o dozi); rijetko - zbunjenost, zatvor, depresija, tupost emocija, smanjena pažnja, diplopija, dizartrija, glavobolja, arterijska hipotenzija, urinarna inkontinencija, povećan ili smanjen libido, mučnina, kserostomija ili pojačano lučenje pljuvačke, osip na koži, nejasan govor, tremor, zadržavanje mokraće, glavobolja, vrtoglavica, zamagljen vid; vrlo rijetko - povećana aktivnost transaminaza i alkalne fosfataze, kao i žutica.
Opisane su paradoksalne reakcije kao što su akutna agitacija, anksioznost, poremećaji spavanja i halucinacije; Ako se pojave, diazepam treba prekinuti.
S parenteralnom primjenom - tromboza i tromboflebitis, lokalna iritacija (posebno nakon brze intravenske primjene). Otopinu diazepama ne treba ubrizgavati u vrlo male vene; Neprihvatljivo je davati intravenozno i ​​unositi rastvor u susedna tkiva. IM injekcije mogu biti praćene bolom i eritemom.

Posebna uputstva za upotrebu Diazepama

Primjena derivata benzodiazepina i sličnih lijekova može dovesti do stvaranja fizičke i psihičke ovisnosti, čiji se rizik povećava upotrebom visokih doza i produženim liječenjem. Takođe se povećava kod pacijenata sa komplikovanom anamnezom (zloupotreba alkohola i lijekovi). Vjerovatno će se razviti kod osoba koje uzimaju diazepam u preporučenim dozama fizička zavisnost mala. Nakon naglog prekida uzimanja diazepama dugotrajna upotreba može izazvati simptome ustezanja (glavobolja i mijalgija, teška anksioznost, napetost, nemir, zbunjenost i razdražljivost). U težim slučajevima mogu se javiti sljedeći simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, utrnulost i trnci u ekstremitetima, svjetlosna, zvučna i taktilna preosjetljivost, halucinacije i epileptični napadi. Stoga se preporučuje postupno smanjivanje doze diazepama.
Prilikom propisivanja diazepama pacijentima s mijastenijom gravis, potrebno je uzeti u obzir prisustvo mišićne slabosti.
Koristite oprezno u slučaju srčane i respiratorne insuficijencije, jer sedativi može pogoršati respiratornu depresiju; međutim, sedacija može biti korisna kod nekih pacijenata jer smanjuje respiratorni napor.
Kao i kod upotrebe drugih psihotropnih lijekova, dozu diazepama treba odabrati uzimajući u obzir individualnu toleranciju kod pacijenata s organskim promjenama u mozgu (posebno aterosklerozom) ili sa srčanim i respiratorna insuficijencija. U pravilu, dijazepam se takvim pacijentima ne smije davati parenteralno.
Neophodno je upozoriti pacijente da ne piju alkohol dok uzimaju diazepam, jer ova kombinacija može potencirati negativno dejstvo svakog od njih.
Prije propisivanja diazepama u trudnoći, potrebno je uporediti očekivani terapijski učinak za majku i potencijalnu štetu za fetus. Treba uzeti u obzir da kod novorođenčadi enzimski sistem uključen u metabolizam diazepama nije dovoljno razvijen (posebno kod nedonoščadi) i da diazepam i njegovi metaboliti prolaze kroz placentnu barijeru i prodiru u majčino mlijeko. Stoga, ako je moguće, treba izbjegavati dugotrajnu primjenu diazepama tokom trudnoće i dojenja. Rezultati kliničkih opservacija ukazuju da je upotreba diazepama u akušerska praksa je bezbedan za fetus.
Pacijenti treba da se uzdrže od vožnje vozila i rad s potencijalno opasnim mehanizmima koji zahtijevaju koncentraciju i brzu reakciju.

Interakcije lijekova Diazepam

Istovremena primjena cimetidina (ali ne i ranitidina) smanjuje klirens diazepama. Postoje i izvještaji da diazepam ometa metabolizam fenitoina. Nema podataka o interakciji sa antidijabeticima, antikoagulansima i diureticima.
Kada kombinovana upotreba diazepam i neuroleptici, sredstva za smirenje, antidepresivi, hipnotici, antikonvulzivi, analgetici i anestetici mogu međusobno pojačati efekte.
Diazepam u obliku rastvora za injekcije ne može se mešati u istoj zapremini sa drugim rastvorima, jer to može dovesti do taloženja aktivne supstance.

Predoziranje diazepamom, simptomi i liječenje

Manifestira se jakom sedacijom, slabošću mišića, dubokim snom ili paradoksalnim uzbuđenjem. Namjerno ili slučajno predoziranje diazepamom rijetko je opasno po život. Značajno predoziranje, posebno u kombinaciji s drugim lijekovima centralnog djelovanja, može uzrokovati komu, arefleksiju, depresiju srčane i respiratorne aktivnosti i respiratorni zastoj.
Liječenje - u većini slučajeva potrebno je samo praćenje vitalnih funkcija. U slučaju teškog predoziranja potrebne su odgovarajuće mjere (ispiranje želuca, mehanička ventilacija, mjere za održavanje kardiovaskularne aktivnosti). Kao specifičan antidot preporučuje se benzodiazepinski antagonist flumazenil.

Spisak apoteka u kojima možete kupiti Diazepam:

• Sankt Peterburg

latinski naziv: Diazepam
ATX kod: N05B A01
Aktivna supstanca:
Proizvođač: Organics, Dalkhimpharm
(RF), Merkle (Njemačka)
Puštanje iz apoteke: Na recept
Uslovi skladištenja: t ispod 25°C
Rok trajanja: 2-3 godine

diazepam – opojne droge baziran na istoimenoj aktivnoj komponenti. Sredstvo za smirenje se koristi u liječenju:

• Neuroze
• Granični poremećaji sa pratećim manifestacijama anksioznosti, povećane napetosti, straha
• Nesanica
• Motorna aktivnost različitog porijekla
• Simptomi odvikavanja od ovisnosti o alkoholu
• Spastične pojave zbog oštećenja kičmene moždine ili mozga
• Epistatus.

Osim toga, indikacija za primjenu Diazepama je priprema pacijentkinje za operaciju (za opuštanje u akušerstvu se koristi za olakšavanje porođaja i sprječavanje ranog odvajanja posteljice).

Sastav i oblici doziranja oslobađanja

Najčešći farmaceutski oblici sredstva za smirenje su tablete, obložene ili neobložene, te tekućina za injekcije. Također u arsenalu stručnjaka postoje dražeje i tablete za djecu. Diazepam kapsule nisu dostupne.

Pilule

• Aktivna tvar: 5 ili 10 mg diazepama
• Pomoćni sastojci (sastav varira među različitim proizvođačima): laktoza, skrob, želatin, E 572.

Lijekovi u obliku bijelih/žućkastih/bjelkastih tableta u obliku ravnog cilindra sa kosom. Tablete su pakirane u blister pakovanja od 10 komada. U kartonskom pakovanju - 2 blistera, napomena.

Diazepam u obliku otopine za injekcije

• Aktivni sastojak: 5 ili 10 mg diazepama
• Pomoćni sastav: razlikuje se među različitim proizvođačima.

Lijek je u obliku prozirne ili blago opalescentne otopine. Može biti neobojen ili sa suptilnom nijansom. Pakuje se u ampule od 2 ml, stavljene u posebne posude. Pakovanje sadrži 1 ili 2 tacne sa ampulama, uputstvo za upotrebu.

Diazepam rektalni

Lijekovi u obliku supozitorija proizvode se u dozama od 5 i 10 mg aktivne tvari. Dodatne sastojke predstavljaju komponente koje osiguravaju strukturu lijeka i brzo prodiranje diazepama u rektum. Lijek je pakiran u blistere od 5 komada. U kartonskom pakovanju - 1 ili 2 tanjira sa opisom i uputstvom. U Ruskoj Federaciji, Diazepam u obliku supozitorija za rektalnu upotrebu uklonjen je iz registracije.

Ljekovita svojstva

Lijek pripada grupi lijekova za smirenje. Aktivni sastojak je derivat benzodiazepina – diazepam. Supstanca ima sposobnost da ima aksiolitičko, sedativno i antikonvulzivno djelovanje. Osim toga, lijekovi na njegovoj osnovi imaju i opuštajuće djelovanje mišića.

Mehanizam djelovanja diazepama postiže se njegovom sposobnošću da inhibira aktivnost GABA u centralnom nervnom sistemu.

Nakon prodiranja u tijelo, supstanca se apsorbira iz velika brzina, vršna koncentracija u plazmi se javlja nakon sat i po. Diazepam je drugačiji odlična aktivnost: prodire u sve unutrašnje tečnosti: prolazi kroz placentnu barijeru, izlučuje se u majčino mleko, prodire u kičmenu moždinu.

U jetri se dešavaju metaboličke transformacije, a supstanca se izlučuje iz organizma putem bubrega.

Način primjene

Diazepam treba koristiti u liječenju u skladu s uputama za upotrebu i propisanim oblikom lijeka. Doziranje i trajanje terapije određuju se u skladu sa kliničku sliku i karakteristike pacijentovog stanja.

Liječenje počinje najnižom dozom Diazepama, pri čemu se manifestira terapijski učinak lijeka. Nakon analize odgovora tijela, količina lijeka se postepeno povećava. Nakon završetka tečaja, ukidanje lijeka se provodi postupnim smanjenjem doze kako se ne bi izazvao sindrom ustezanja.

U akutnim stanjima primjenjuju se injekcije nakon što se stanje stabilizira, primjena otopine se poništava, a pacijent se prebacuje na oralne oblike lijeka.

Pilule

Trajanje kursa treba da bude što kraće u skladu sa dijagnozom i individualnim karakteristikama pacijenta.

• Pojačana anksioznost, nemir: prosječna količina je 5 mg diazepama, maksimalno dozvoljena dnevna doza je 30 mg (u nekoliko doza).
• Nesanica zbog anksioznosti: 5 do 15 mg pola sata prije spavanja.
• Spastičnost mišića: kod grčeva – 5-15 mg (5 mg za jednu dozu), uzima se 1-3 puta dnevno.
• Prilikom uklanjanja grčeva centralnog porijekla - 5-60 mg.
• Premedikacija: 5-20 mg.

Injekcije

Injekcije se moraju davati vrlo sporo kako bi se izbjegla disfunkcija srca i respiratornog sistema. Lijek se primjenjuje intramuskularno ili intravenozno. Prilikom zahvata potrebno je prisustvo drugog zdravstvenog radnika kako bi se po potrebi odmah pružila specijalistička pomoć.

• Uklanjanje akutnog psihomotornog stanja: prvih 5-10 mg IV, ako je potrebno, ponoviti injekciju nakon 3-4 sata.
• Tetanus: prvo 10 mg IV ili duboko IM, zatim 100 mg IV, nakon rastvaranja lijeka u ampulama Diazepama u 500 ml rastvora natrijum hlorida ili u rastvoru glukoze.
• Epistatus: 10-20 mg, druga injekcija se može primijeniti nakon 3-4 sata pauze.
• Premedikacija prije operacije: 0,5-2 sata prije hirurška intervencija 10 mg IM.

Supozitorije

Za epilepsiju i teške napade epilepsije: CH – od 0,15 do 0,5 mg, najveća doza– 20 mg. Lijekovi za djecu izračunavaju se na osnovu omjera od 0,2-0,5 mg na 1 kg tjelesne težine, za starije pacijente - od 0,2 do 0,3 mg na 1 kg tjelesne težine. Lijek se primjenjuje rektalno.

Tokom trudnoće i dojenja

Lijekovi koji sadrže diazepam zabranjeni su za upotrebu u trudnoći, jer je utvrđeno da supstanca ima teratogeno djelovanje i može uzrokovati razvojne patologije fetusa. Prva tri mjeseca trudnoće su posebno opasna po tom pitanju. Prepisivanje Diazepama moguće je samo u slučajevima krajnje nužde (prijetnja po majku, prijevremena abrupcija placente ili prijevremeni porođaj). Sa takvim indikacijama se donosi odluka o potrebi za lijekovima individualno, a terapija se provodi pod nadzorom ljekara.

Posljedica primjene lijekova s ​​diazepamom od strane trudnica je značajan poremećaj srčanog ritma fetusa, privremena mišićna hipotenzija, sniženje tjelesne temperature, respiratorne patologije, a kod novorođenčadi se često manifestira kao apstinencijski sindrom. Novorođenčad treba da bude pod medicinskim nadzorom od prvih minuta života kako bi se ublažile nuspojave i simptomi ustezanja.

Kombinacija terapije diazepamom i dojenjem je kontraindicirana, jer supstanca slobodno prolazi u majčino mlijeko i može izazvati neželjene reakcije kod bebe. Stoga, ako nije moguće zamijeniti Diazepam drugim lijekovima, dojenje treba prekinuti za vrijeme trajanja terapije.

Kontraindikacije i mjere opreza

Lijekove koji sadrže diazepam zabranjeno je koristiti u terapiji ako pacijent ima jednu od kontraindikacija:

• Visoki prag osjetljivosti na sadržane komponente ili bilo koji drugi derivat benzodiazepina
• Teška respiratorna disfunkcija, HOBP
• Složeni oblici zatajenja bubrega i/ili jetre
• Miastenija gravis u teškom obliku
• Suicidalne tendencije
• Ovisnost o alkoholu/lijeku/drogama (uključujući anamnezu)
• Akutni oblik trovanja alkoholom/drogama, praćen disfunkcijom vitalnih organa
• Hiperkapnija
• Akutni oblik glaukoma zatvorenog ugla
• Porfirinska bolest
• Spinocerebelarna ataksija
• Komatozno, šok stanje
• Trudnoća (1, 3 tr.), GW
• Starost do 6 mjeseci. (za oralne lijekove), do 1 mjesec (za injekcije).

Može se koristiti sa oprezom kada:

• Blago do umjereno zatajenje bubrega i/ili jetre
• Epilepsija i epistatus (uključujući anamnezu)
• Zloupotreba psihoaktivnih droga
• Organske GM bolesti
• Apneja u snu
• Starost nakon 65 godina
• Hiperkineza.

Interakcije lijekova

Tokom terapije treba uzeti u obzir da je diazepam visoko aktivan i da može promijeniti ili oslabiti djelovanje drugih lijekova:

• Kada se kombinuje sa lekovima koji depresivno deluju na centralni nervni sistem (hipnotici, psihotropne droge, opioidni lijekovi protiv bolova, anestetici, neuroleptici itd.) pojačava njihovo supresivno djelovanje, a djeluje i na GM centar odgovoran za proces disanja, uzrokujući snažno smanjenje krvnog tlaka.
• Kombinirana upotreba diazepama s TCA može izazvati povećanje učinka potonjih lijekova, povećati razinu antidepresiva i, shodno tome, njihov učinak.
• Nemoguće je predvidjeti reakciju tijela kada se diazepam koristi istovremeno s antihipertenzivima centralnog djelovanja, β-blokatorima, antikoagulansima i srčanim glikozidima.
• Diazepam pojačava dejstvo mišićnih relaksansa, izazivajući tako apneju.
• Efekat diazepama je pojačan oralnim kontraceptivima, povećavajući rizik od probojnog krvarenja.
• Eliminacija diazepama iz organizma se ubrzava kada zajednički prijem s lijekovima koji induciraju enzime jetre.
• Sedativni i anksiolitički efekti su oslabljeni kada se antipsihotik kombinira s lijekovima i pićima koji sadrže kofein.
• Izuzetno je nepoželjno kombinirati lijek s klozapinom (provocira tešku hipotenziju, gubitak svijesti i zatajenje disanja). Diazepam smanjuje antikonvulzivni učinak levodope u kombinaciji s litijumskim lijekovima, može izazvati komu.
• Kada se uzima zajedno s paracetamolom, inhibira se uklanjanje diazepama iz organizma, što može dovesti do intoksikacije i predoziranja, a u kombinaciji s risperidonom povećava se opasnost od NMS-a.
• Kombinacija sa rifampicinom ubrzava eliminaciju diazepama, jer antibiotik pojačava njegov metabolizam. Kada se kombinuje sa fenitoinom, javlja se backlash: anksiolitičke depresije metabolički procesi antiepileptički lijek, čime se pojačava njegov učinak.
• Intenzitet i trajanje efekta za smirenje se povećava kada se kombinuje sa cimetidinom i disulfiramom.

Nuspojave i predoziranje

Kao i kod bilo kojeg drugog lijeka, terapija trankvilizatorima može biti popraćena nuspojave. Upute za Diazepam ukazuju na glavne neželjene simptome koji se mogu javiti tokom ciklusa liječenja:

• NS: pospanost, ukočenost mišića, vrtoglavica; kod nekih pacijenata - konfuzija, depresija, smanjena vidna oštrina, dupli vid, disfunkcija govornog aparata, glavobolja, tremor, ataksija. Vrlo rijetko moguće - nervno uzbuđenje, povećana anksioznost, poremećaj sna, nesanica, halucinacije. Nakon IV injekcija dolazi do štucanja. Nakon dugog toka terapije - ovisnost o lijekovima, amnezija, oštećenje pamćenja.
• Organi za varenje: otežano pražnjenje crijeva, suha sluzokoža u ustima, prekomjerna salivacija, aktivacija transaminaza, žutica.
• Endokrini sistem: poremećaj libida.
• Urinarni sistem: enureza.
• CV sistem: retko nakon injekcija – smanjenje krvnog pritiska.
• Dišni organi: nakon injekcije – respiratorni distres.
• Alergijske reakcije: ponekad - osip.

Izuzetno je nepoželjno kombinirati Diazepam i alkohol, jer lijek pojačava inhibitorni učinak etil alkohol na centralni nervni sistem (uglavnom na respiratorni dio), doprinosi razvoju patološke intoksikacije.

Prezasićenost tijela je neadekvatna visoke doze diazepam izaziva patološke pojave uzrokovane supresijom funkcija centralnog nervnog sistema (u zavisnosti od doze, pospanost do komatozno stanje). Lijek Diazepam uzrokuje:

• Letargija
• Ekstremna pospanost
• Opća slabost
• Djelomični ili potpuni gubitak koordinacije voljnih pokreta mišića
• Potiskivanje refleksa
• Mišićna hipotonija
• Produžena konfuzija
• Respiratorna insuficijencija
• Hipotenzija.

Ako je pacijent pri svijesti i nema znakova svog poremećaja, pacijentu se propisuje ispiranje, stimulacija povraćanja i Aktivni ugljen. U slučaju nesvjestice vrši se ispiranje kroz sondu, propisuje se simptomatsko liječenje i podrška funkcijama vitalnih organa, a diuretici se daju intravenozno. U slučaju problema s disanjem vrši se mehanička ventilacija.

U slučaju nervoznog uzbuđenja, upotreba barbiturata je zabranjena, a primjena antagonista lijeka moguća je samo u stacionarnim uvjetima. Hemodijaliza se praktički ne koristi jer je neefikasna.

Analogi

Sinonimi za Diazepam: Apaurin, Valium, Diazepabene, Seduxen, Relium, Sibazon, itd.

Farmaceutski rad Tarchomin Polfa. (Poljska)

Sredstvo za smirenje na bazi diazepama i ciklobarbitala. Koristi se za liječenje poremećaja spavanja (nesanica, nemogućnost spavanja, česta buđenja), otklanjanje razdražljivosti.

Doziranje se odabire pojedinačno za svakog pacijenta nakon analize odgovora tijela na lijek. Ako se koristi za poboljšanje sna, preporučuje se popiti 1⁄2-1 tablete. sat vremena prije spavanja.

Pros:

• Smiruje se
• Pomaže vam da zaspite
• Jaka akcija.

minusi:

• Nuspojave.

10 komada. - konturno pakovanje ćelija (3) - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

Sredstvo za smirenje, derivat benzodiazepina. Ima anksiolitički, sedativni, antikonvulzivni i centralni mišićni relaksant. Mehanizam djelovanja povezan je s povećanjem inhibitornog efekta GABA u centralnom nervnom sistemu. Efekat relaksacije mišića je takođe posledica inhibicije spinalnih refleksa. Može izazvati antiholinergičke efekte.

Farmakokinetika

Apsorpcija je brza. Cmax se opaža nakon 90 minuta. Vezivanje za proteine ​​plazme je 98%. Prodire u placentnu barijeru cerebrospinalnu tečnost, izlučuje se u majčino mlijeko. Metabolizira se u jetri. Izlučuje se putem bubrega - 70%.

Indikacije

neuroze, granične države sa simptomima napetosti, anksioznosti, anksioznosti, straha; poremećaji spavanja, motorna agitacija različite etiologije u neurologiji i psihijatriji, sindrom ustezanja za hronični alkoholizam; spastična stanja povezana sa oštećenjem mozga ili kičmene moždine, kao i miozitis, burzitis, artritis praćen napetošću skeletnih mišića; epileptični status; premedikacija prije anestezije; kao komponenta kombinovana anestezija; olakšavanje rada, prevremeni porod, prerana abrupcija placente, tetanus.

Kontraindikacije

Miastenija gravis, teška hronična hiperkapnija. Indikacije u anamnezi ovisnosti o alkoholu ili drogama (osim akutne apstinencije). Preosjetljivost na diazepam i druge benzodiazepine.

Doziranje

Uzima se oralno, intramuskularno, intravenozno, rektalno. Dnevna doza varira od 500 mcg do 60 mg. Pojedinačna doza, učestalost i trajanje primjene određuju se pojedinačno.

Nuspojave

Iz nervnog sistema: pospanost, vrtoglavica, slabost mišića; rijetko - konfuzija, depresija, oštećenje vida, diplopija, dizartrija, glavobolja, tremor, ataksija; u izolovanim slučajevima - paradoksalne reakcije: agitacija, anksioznost, poremećaji spavanja, halucinacije. Nakon IV primene, ponekad se primećuje štucanje. Uz produženu primjenu može se razviti ovisnost o lijekovima i oštećenje pamćenja.

Izvana probavni sustav: rijetko - zatvor, mučnina, suha usta, slinjenje; u izoliranim slučajevima - povećana aktivnost transaminaza i alkalne fosfataze u krvnoj plazmi, žutica.

Izvana endokrini sistem: rijetko - povećan ili smanjen libido.

Iz urinarnog sistema: rijetko - urinarna inkontinencija.

Izvana kardiovaskularnog sistema: parenteralnom primjenom moguće je blago smanjenje krvnog tlaka.

Iz respiratornog sistema: uz parenteralnu primjenu u izoliranim slučajevima - respiratorni problemi.

Alergijske reakcije: rijetko - kožni osip.

Interakcije lijekova

Kada se koristi istovremeno s lijekovima koji imaju depresivni učinak na centralni nervni sistem (uključujući antipsihotike, sedative, tablete za spavanje, opioidi, anestetici), pojačava se depresivno dejstvo na centralni nervni sistem, na respiratorni centar, teška arterijska hipotenzija.

Kada se koristi istovremeno s tricikličkim antidepresivima (uključujući amitriptilin), moguće je pojačati inhibitorni učinak na centralni nervni sistem, povećati koncentraciju antidepresiva i pojačati kolinergički efekat.

Kod pacijenata koji primaju dugotrajne beta-blokatore centralnog djelovanja, antikoagulanse, srčane glikozide, stepen i mehanizmi interakcije lijekova su nepredvidivi.

Kada se koriste istovremeno s mišićnim relaksansima, pojačava se učinak mišićnih relaksansa i povećava rizik od apneje.

Kada se koristi istovremeno sa oralnim kontraceptivima, efekti diazepama mogu biti pojačani. Povećava se rizik od probojnog krvarenja.

Kada se koristi istovremeno s mogućim povećanjem koncentracije bupivakaina u krvnoj plazmi; s diklofenakom - moguća je povećana vrtoglavica; s izoniazidom - smanjenje izlučivanja diazepama iz tijela.

Lijekovi koji izazivaju indukciju jetrenih enzima, uklj. antiepileptički lijekovi (fenitoin) mogu ubrzati eliminaciju diazepama.

Kada se koristi istovremeno s kofeinom, smanjuje se sedativni i moguće anksiolitički učinak diazepama.

Kada se koristi istovremeno sa, moguća je teška arterijska hipotenzija, depresija disanja i gubitak svijesti; sa levodopom - moguća je supresija antiparkinsonika; s litij karbonatom - opisan je slučaj razvoja kome; s metoprololom - moguće je smanjenje vidne oštrine i pogoršanje psihomotornih reakcija.

Kada se koristi istovremeno s paracetamolom, moguće je smanjiti izlučivanje diazepama i njegovog metabolita (desmetildiazepama); sa risperidonom - opisani su slučajevi razvoja NMS.

Kada se koristi istovremeno s rifampicinom, povećava se izlučivanje diazepama zbog značajnog povećanja njegovog metabolizma pod utjecajem rifampicina.

Teofilin u malim dozama pervertira sedativni efekat diazepam.

Kada se koristi istovremeno, u rijetkim slučajevima, diazepam potiskuje metabolizam i pojačava učinak fenitoina. Fenobarbital i fenitoin mogu ubrzati metabolizam diazepama.

Uz istovremenu primjenu fluvoksamina povećava se koncentracija u krvnoj plazmi i nuspojave diazepam.

Kada se koristi istovremeno sa cimetidinom, omeprazolom, disulfiramom, moguće je povećati intenzitet i trajanje djelovanja diazepama.

Kada se istovremeno uzimaju etanol i lijekovi koji sadrže etanol, povećava se inhibitorni učinak na centralni nervni sistem (uglavnom na respiratorni centar), a može se pojaviti i sindrom patološke intoksikacije.

specialne instrukcije

Primjenjivati ​​s velikim oprezom kod pacijenata sa srčanim i respiratornim zatajenjem, organskim promjenama u mozgu (u takvim slučajevima se preporučuje izbjegavanje parenteralne primjene diazepama), sa glaukomom zatvorenog ugla i predispozicijom za njega, s mijastenijom gravis.

Poseban oprez potreban je pri upotrebi diazepama, posebno na početku liječenja, kod pacijenata koji već duže vrijeme primaju antihipertenzive centralnog djelovanja, beta-blokatore, antikoagulanse i srčane glikozide.

Prilikom prekida terapije, dozu treba postepeno smanjivati. Ako se diazepam naglo prekine nakon dugotrajne primjene, mogu se pojaviti anksioznost, agitacija, tremor i konvulzije.

Diazepam treba prekinuti ako se razviju paradoksalne reakcije (akutna agitacija, anksioznost, poremećaji spavanja i halucinacije).

Nakon intramuskularne injekcije diazepama, moguće je povećanje aktivnosti CPK u krvnoj plazmi (što treba uzeti u obzir kada diferencijalna dijagnoza infarkt miokarda).

Izbjegavajte intravensku primjenu.

Tokom perioda lečenja izbegavajte konzumiranje alkohola.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Diazepam može uzrokovati usporavanje brzine psihomotornih reakcija, što treba uzeti u obzir kod pacijenata koji su potencijalno uključeni u opasne vrste aktivnosti.

Trudnoća i dojenje

Diazepam se ne smije koristiti u prvom tromjesečju trudnoće osim ako je to apsolutno neophodno. Treba imati na umu da kada se diazepam koristi tokom trudnoće, moguća je značajna promjena srčanog ritma fetusa.

Kada se uzima redovno tokom laktacije dojenje treba prekinuti.

Upotreba u detinjstvu

Primenu diazepama kod novorođenčadi treba izbegavati, jer ona još nisu u potpunosti razvila enzimski sistem uključen u metabolizam diazepama.