Difenhidramin 1. Jedan posjetilac je prijavio datum početka

Uključeno u lijekove

VED

ONLS

R.06.A.A.02 Difenhidramin

I.B00-B09.B01 Vodene boginje

VI.G20-G26.G25.5 Druge vrste koreje

VII.H15-H22.H20 Iridociklitis

VIII.H80-H83.H81.0 Meniereova bolest

X.J30-J39.J30.0 Vazomotorni rinitis

X.J30-J39.J30 Vazomotorni i alergijski rinitis

XII.L20-L30.L29.9 Svrab, nespecificiran

XII.L20-L30.L29.8 Drugi svrab

XII.L50-L54.L50 Urtikarija

XII.L55-L59.L55 Opekline od sunca

XIX.T66-T78.T78.4 Alergija, nespecificirana

Opis lijeka difenhidramin (difenhidramin)

Farmakološka grupa: antihistaminici; antialergijski lekovi
Efekti na receptore: histaminski H1 receptori; muskarinskih acetilkolinskih receptora
Sistematski (IUPAC) naziv: 2-(difenilmetoksi)-N,N-dimetiletanamin
Trgovačka imena: Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
Pravni status: Dostupno u apotekama bez recepta (S2) (AU)
Primjena: oralno, parenteralno (intramuskularno i intravenozno), lokalno, u obliku supozitorija
Bioraspoloživost: 40-60%
Vezivanje za proteine ​​plazme: 98-99%
Metabolizam: raznih enzima citokrom P450 u jetri: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Poluživot: 8 sati (kod djece)
9 do 12 sati (odrasli)
17 sati (kod starijih osoba)
Izlučivanje: 94% urinom, 6% fecesom
Formula: C 17 H 21 NO
Mol. masa: 255,355 g/mol
Difenhidramin (skraćeno DPH, ponekad DHM) je a antihistaminik prva generacija antiholinergičkih, antitusivnih, antiemetičkih i sedativnih svojstava, uglavnom se koristi za liječenje alergija. Također se koristi u liječenju parkinsonizma izazvanog lijekovima i drugih ekstrapiramidnih simptoma. Lijek ima snažno hipnotičko djelovanje i odobren je od strane FDA kao hipnotik bez recepta, posebno u obliku difenhidramin citrata. Proizvodi se i prodaje pod robnom markom Benadryl od strane McNeil-PPC (odjel Johnson & Johnson) u Sjedinjenim Državama, Kanadi i Južna Afrika(trgovački nazivi u drugim zemljama su Difenhidramin, Daedalon i Nytol). Lijek je također dostupan kao generički ili privatni proizvod.

Upotreba Dimedrol (difenhidramin)

Difenhidramin je antihistaminik prve generacije koji se koristi za liječenje niza stanja, uključujući alergijske simptome i svrab, prehladu, nesanicu, mučninu kretanja i ekstrapiramidalne simptome.
Difenhidramin je znatno efikasniji u liječenju alergija od antihistaminika nove generacije. Kao posljedica toga, često se koristi u slučajevima kada alergijske reakcije zahtijevaju brze, efikasan lek protiv masovnog oslobađanja histamina. Difenhidramin je dostupan kao lijek odobren za prodaju u ljekarnama bez recepta. Difenhidramin otopina za injekcije se izdaje samo na recept. Injekcije difenhidramina mogu se koristiti u slučaju reakcija, opasno po život(anafilaksa) na alergene kao što su ubod pčela, kikiriki ili lateks, kao dodatak adrenalinu.
Kao snažan antagonist muskarinskog acetilkolina, difenhidramin se koristi za liječenje ekstrapiramidnih simptoma sličnih Parkinsonovoj bolesti uzrokovanoj tipičnim antipsihoticima. Antagonizam muskarinskih receptora dovodi do korekcije nivoa dopamina, neurotransmitera odgovornog za kontrolu motorička funkcija mozga, slično djelovanju drugih antimuskarinskih lijekova, kao npr. Difenhidramin može izazvati jaku sedaciju, a koristi se i kao anksiolitik. Osim toga, pokazalo se da lijek ima blagi učinak protiv opsesije. Prvobitno razvijen kao kontrolni lijek, on zapravo proizvodi značajno smanjenje simptoma opsesivno-kompulzivnog poremećaja.
Zbog ovih sedativnih svojstava, Difenhidramin se široko koristi za nesanicu u lijekovima za spavanje bez recepta. Maksimalna preporučena doza, prema uputama američke FDA, je 50 mg (kao hidrokloridna so). Lijek je uključen kao sastojak u nekoliko proizvoda koji se prodaju kao tablete za spavanje, sam ili u kombinaciji sa drugim sastojcima kao što je acetaminofen (). Primjer potonjeg je Tylenol PM. Primjeri proizvoda koji uključuju difenhidramin kao jedini aktivni sastojak su Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil i Sominex (verzija se prodaje u SAD-u i Kanadi; UK koristi Promethazine). Tolerancija na sedativne efekte difenhidramina javlja se vrlo brzo, nakon tri dana upotrebe ukupna doza lijek više nije djelotvorniji od placeba.
Difenhidramin takođe ima antiemetička svojstva, što ga čini korisnim za ublažavanje simptoma mučnine kod mučnina od putovanja. Budući da lijek uzrokuje značajnu sedaciju kod mnogih korisnika, može se dati prednost novijoj generaciji antihistaminika, uključujući loratadin i dimenhidrinat.
Lokalni difenhidramin je također dostupan, uključujući kreme, losione, gelove i aerosole. Koriste se za ublažavanje svraba i imaju prednost što izazivaju mnogo manje sistemskih efekata (tj. pospanost) od oralnih oblika lijeka. Lokalni difenhidramin također ima anestetička svojstva i koristi se kod pacijenata koji su alergični na opće lokalne anestetike kao što je lidokain.

Nuspojave Dimedrol (difenhidramin)

Difenhidramin je snažan antiholinergički lijek. Ovaj efekat je odgovoran za nuspojave kao što su suva usta i grlo, lupanje srca, proširene zenice, zadržavanje mokraće, zatvor i kada velike doze, halucinacije ili deluzije. Ostale nuspojave uključuju poremećaji kretanja(ataksija), crvenilo kože, zamagljen vid na blizinu zbog cikloplegije, abnormalna osjetljivost na jakom svjetlu(fotofobija), sedacija, poteškoće s koncentracijom, kratkotrajni gubitak pamćenja, smetnje vida, nepravilno disanje, vrtoglavica, razdražljivost, svrbež, konfuzija, snižena tjelesna temperatura (cijelo tijelo, ruke i/ili noge), privremeno erektilna disfunkcija, razdražljivost, i iako se lijek može koristiti za liječenje mučnine, veće doze mogu uzrokovati povraćanje. Neke nuspojave, kao što su napadi, mogu se odgoditi dok se pospanost ne smanji i osoba ne postane aktivnija.
Kao nuspojava difenhidramina, može se pojaviti efekat treperenja.
Akutno trovanje lijekovima može biti fatalno i rezultirati kardiovaskularna insuficijencija i smrt u roku od 2-18 sati, i općenito se liječi simptomatskim i suportivnim pristupom. Dijagnoza toksičnosti zasniva se na anamnezi i kliničku sliku umjesto podataka o specifičnim nivoima lijeka u tijelu. Postoji nekoliko nivoa dokaza koji snažno sugeriraju da difenhidramin (slično hlorfeniraminu) može blokirati odloženi ispravljački kalijum kanal i, kao rezultat, produžiti QT interval, što dovodi do srčanih aritmija kao što je treperenje-fibrilacija.
Ne postoji specifičan antidot za toksičnost difenhidramina, ali u slučajevima teškog delirija ili tahikardije, antiholinergički sindrom se liječi fizostigminom.
Neki pacijenti mogu doživjeti alergijsku reakciju na difenhidramin u obliku urtikarije. Takođe, kao nuspojava, može se javiti nemir ili akatizija, pogoršana povećan nivo Dimedrol. Budući da se difenhidramin u velikoj mjeri metabolizira u jetri, osobe s oštećenom funkcijom jetre trebaju biti oprezne kada uzimaju lijek.

Posebne mjere opreza

Difenhidramin se ne preporučuje pacijentima starijim od 60 godina ili djeci mlađoj od šest godina bez savjeta ljekara. Ove populacije treba da uzimaju antihistaminike druge generacije kao što su loratadin, desloratadin, feksofenadin, levocetirizin i azelastin. Zbog snažnog antiholinergičkog djelovanja, difenhidramin je na listi lijekova ograničene primjene za starije osobe.
Difenhidramin je klasifikovan kao kategorija B u sigurnosnoj klasifikaciji FDA. lijekovi tokom trudnoće. Difenhidramin se također oslobađa u majčino mleko. Zabilježene su paradoksalne reakcije na difenhidramin, posebno kod djece, a pokazalo se da umjesto sedativnog učinka lijek može izazvati ekscitaciju.

Detekcija dimedrola (difenhidramina) u tijelu

Količina difenhidramina u krvi, plazmi ili serumu može se kvantificirati. Kao skrining test može se koristiti gasna hromatografija sa masenom spektrometrijom (GC-MS) sa jonizacijom elektrona u režimu punog skeniranja. Za brzi skrining lijeka u urinu koriste se imunološki podaci zasnovani na principu kompetitivnog vezivanja, koji mogu pokazati lažno pozitivne rezultate za Metadon za pacijente koji koriste difenhidramin. Kvantifikacija se može koristiti za praćenje terapije, potvrđivanje dijagnoze trovanja kod hospitaliziranih pacijenata, pružanje dokaza za prekršaj vožnje ili pomoć u istrazi smrti.

Mehanizam djelovanja Dimedrol (difenhidramin)

Difenhidramin je inverzni agonist histaminskog H1 receptora. Pripada etanolaminskoj klasi antihistaminika. Eliminirajući efekte histamina na kapilare, može smanjiti intenzitet alergijskih simptoma. Difenhidramin također prolazi krvno-moždanu barijeru (BBB) ​​i centralizirani je antagonist H1 receptora. Njegovo djelovanje na centralne H1 receptore izaziva efekat pospanosti.
Kao i mnogi drugi antihistaminici prve generacije, difenhidramin je također snažan antimuskarinski lijek (kompetitivni antagonist muskarinskog acetilkolinskog receptora) i stoga može uzrokovati antiholinergički sindrom pri visokim dozama. Difenhidramin se koristi kao antiparkinsonik zbog svog blokirajućeg dejstva na muskarinske acetilkolinske receptore u mozgu.
Difenhidramin također djeluje kao intracelularni blokator natrijumski kanali, koji je odgovoran za svoje djelovanje kao lokalni anestetik. Difenhidramin inhibira ponovni unos serotonina. Osim toga, difenhidramin je potenciator anestezije uzrokovane upotrebom morfija kod pacova.

Farmakokinetika dimedrola (difenhidramina)

Oralna bioraspoloživost difenhidramina je u rasponu od 40-60%, a vršne koncentracije u plazmi se primjećuju otprilike 2-3 sata nakon ingestije. Glavni metabolički put su dvije uzastopne demetilacije tercijarnog amina. Dobiveni primarni amin dalje se oksidira u karboksilnu kiselinu. Poluvrijeme eliminacije je samo 8 sati kod djece i do 17 sati kod starijih osoba.

Rekreativna upotreba difenhidramina (difenhidramina)

Difenhidramin se ponekad koristi kao rekreativna droga, često od strane ljudi koji nemaju pristup ilegalnim drogama. Ovi ljudi ga koriste zbog njegovog sedativnog učinka, kao i zbog halucinacija izazvanih zabludom u visokim dozama. Zloupotreba difenhidramina može uzrokovati:
Euforija
Disforija
Halucinacije (slušne, vizuelne, itd.)
Cardiopalmus
Preterana pospanost
jaka vrtoglavica
Poremećaji govora (nejasan, ubrzan govor, itd.)
Refleksna hiperemija kože
Suva usta i grlo
Drhtaj
konvulzije
Nemogućnost mokrenja
povraćati
Poremećaji kretanja
Anksioznost/nervoza
dezorijentacija
Bol u stomaku
Rave
Kome
Smrt

Priča

Difenhidramin je 1943. godine otkrio dr George Rieveschl, bivši profesor na Univerzitetu u Sinsinatiju. Godine 1946. lijek postaje prvi antihistaminik lijek na recept odobrila američka FDA. Difenhidramin, N,N-dimetil-(difenilmetoksi)etilamin, sintetiziran je jednostavnom reakcijom benzhidril bromida i 2-dimetilaminoetanola.

Sinteza dimedrola (difenhidramina)

1960. godine otkriveno je da difenhidramin inhibira ponovni unos neurotransmitera serotonina. Ovo otkriće dovelo je do potrage za održivim antidepresivom sa sličnom strukturom i manje nuspojava, što je dovelo do izuma (Prozac), inhibitora. ponovno zarobljavanje serotonin (SSRI). Slična pretraga je prethodno dovela do sinteze prvog SSRI zimelidina, iz bromfeniramina, koji je također antihistaminik.

Društvo i kultura

Difenhidramin se ponekad koristi rekreativno kao agens koji izaziva delirijum ili kao potenciator efekata alkohola, opijata, dekstrometorfana i drugih depresiva. Smatra se da difenhidramin ima ograničen potencijal zloupotrebe zbog potencijalno ozbiljnih nuspojava i ograničenog efekta euforije i nije kontrolirana supstanca (u SAD). Od 2002. godine, američka FDA zahtijeva posebnu oznaku upozorenja za određene proizvode koji sadrže difenhidramin jer je difenhidramin često prisutan u obdukcijskim uzorcima prikupljenim tokom istraživanja iznenadne smrti novorođenčadi; lijek može igrati ulogu u ovim događajima.
Difenhidramin je među zabranjenim i kontrolisanim supstancama u Republici Zambiji. Putnicima je zabranjeno unositi ovu drogu u zemlju. Zambijska komisija za narkotike pritvorila je nekoliko Amerikanaca zbog posjedovanja Benadryl-a i drugih lijekova koji se prodaju bez recepta i sadrže difenhidramin.

(difenhidramin)

Trgovačka imena

Alergin, Dimedrol, Grandim, Benadryl, Psilo-balzam.

Grupna pripadnost

Blokator H1-histaminskih receptora

Opis aktivne supstance (INN)

Difenhidramin
Oblik doziranja

granule za oralni rastvor, rastvor za intravenski i intramuskularna injekcija, rektalne supozitorije [za djecu], tablete, tablete [za djecu], obložene tablete, gel za vanjsku upotrebu, olovke.
farmakološki efekat

Blokator H1-histaminskih receptora prve generacije, eliminiše efekte histamina posredovane preko ove vrste receptora. Djelovanje na centralni nervni sistem je posljedica blokade H3-histaminskih receptora mozga i inhibicije centralnih holinergičkih struktura. Ima izraženu antihistaminsku aktivnost, smanjuje ili sprječava grčeve glatkih mišića uzrokovane histaminom, povećanu propusnost kapilara, edem tkiva, svrab i hiperemiju. Izaziva lokalnu anesteziju (kada se uzima oralno, dolazi do kratkotrajne utrnulosti sluzokože usne duplje), blokira holinergičke receptore ganglija (smanjuje krvni pritisak) i centralnog nervnog sistema, ima sedativ, hipnotik, antiparkinsonskim i antiemetičkim efektima. Antagonizam sa histaminom se manifestuje u većoj meri u odnosu na lokalne vaskularne reakcije tokom upale i alergije nego na sistemske, tj. smanjenje krvnog pritiska. Međutim, kada se parenteralno primjenjuje kod pacijenata s nedostatkom BCC-a, moguće je smanjiti krvni tlak i povećati postojeću hipotenziju zbog ganglioblokirajućeg djelovanja. Kod osoba s lokalnim oštećenjem mozga i epilepsijom, aktivira (čak i pri malim dozama) epileptička pražnjenja na EEG-u i može izazvati epileptički napad. Efikasniji je kod bronhospazma uzrokovanog oslobađačima histamina (tubokurarin, morfin), au manjoj mjeri kod alergijskog bronhospazma. Sedativ i hipnotičkim efektima izraženiji kod ponovljenih doza. Početak djelovanja se bilježi 15-60 minuta nakon uzimanja, trajanje je do 12 sati.
Indikacije

Alergijske reakcije (urtikarija, peludna groznica, angioedem, kapilarna toksikoza), alergijski konjunktivitis, akutni iridociklitis, vazomotorni rinitis, rinosinuzopatija, alergijski dermatitis, pruritična dermatoza. Peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, hiperacidni gastritis (kao dio kombinovana terapija). Parkinsonizam, koreja, nesanica. Povraćanje trudnica, Meniereov sindrom, morska i vazdušna bolest, radijaciona bolest. Ekstenzivno traumatske povrede kože i mekih tkiva (opekotine, ozljede prignječenja), hemoragični vaskulitis, serumska bolest. Premedikacija.
Kontraindikacije

Preosjetljivost, glaukom zatvorenog ugla, hiperplazija prostate, stenozirajući peptički ulkus želuca i dvanaestopalačnog crijeva, stenoza vrata mokraćne bešike, epilepsija. Oprezno. Bronhijalna astma, trudnoća, dojenje.
Nuspojave

Pospanost, suha usta, utrnulost oralne sluznice, vrtoglavica, tremor, mučnina, glavobolja, astenija, smanjena brzina psihomotornih reakcija, fotosenzitivnost, akomodacijske pareze, poremećena koordinacija pokreta. Djeca mogu imati paradoksalan razvoj nesanice, razdražljivosti i euforije. Simptomi: depresija centralnog nervnog sistema, razvoj agitacije (posebno kod dece) ili depresije, proširene zenice, suva usta, pareza digestivnog trakta. Liječenje: nema specifičnog antidota, ispiranje želuca, ako je potrebno - lijekovi koji povećavaju krvni tlak, kisik, intravenska primjena tekućina koje zamjenjuju plazmu. Nemojte koristiti epinefrin i analeptike.
Doziranje i primjena

unutra. Odrasli, 30-50 mg 1-3 puta dnevno. Tok tretmana je 10-15 dana. Veće doze za odrasle: pojedinačna - 100 mg, dnevna - 250 mg. Kod nesanice - 50 mg 20-30 minuta prije spavanja. Za liječenje idiopatskog i postencefalitičnog parkinsonizma - u početku 25 mg 3 puta dnevno, nakon čega slijedi postupno povećanje doze, ako je potrebno, do 50 mg 4 puta dnevno. Kod mučnine kretanja - 25-50 mg svakih 4-6 sati ako je potrebno. Djeca 2-6 godina - 12,5-25 mg, 6-12 godina - 25-50 mg svakih 6-8 sati (ne više od 75 mg / dan za djecu od 2-6 godina i ne više od 150 mg / dan za djecu od 6-12 godina). V/m, 50-250 mg; najveća pojedinačna doza - 50 mg, dnevna - 150 mg. In/in kap po kap - 20-50 mg (u 75-100 ml 0,9% rastvor NaCl). Rektalno. Supozitorije se daju 1-2 puta dnevno nakon klistiranja za čišćenje ili spontanog pražnjenja crijeva. Djeca mlađa od 3 godine - 5 mg, 3-4 godine - 10 mg; 5-7 godina - 15 mg, 8-14 godina - 20 mg. U oftalmologiji: 1-2 kapi 0,2-0,5% rastvora ukapaju se u konjunktivnu vrećicu 2-3-5 puta dnevno. Intranazalno. Kod alergijske vazomotorike, akutnog rinitisa, rinosinuzopatije, propisuje se u obliku štapića koji sadrže 0,05 g difenhidramina.
specialne instrukcije

Za vrijeme liječenja difenhidraminom treba izbjegavati UV zračenje i upotrebu etanola. Potrebno je obavijestiti liječnika o primjeni ovog lijeka: antiemetički učinak može otežati dijagnosticiranje upala slijepog crijeva i prepoznavanje simptoma predoziranja drugim lijekovima. Pacijenti sa potencijalnim opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju pojačanu pažnju i brze mentalne reakcije, treba biti oprezan.
Interakcija

Pojačava dejstvo etanola i lekova koji depresiraju centralni nervni sistem. MAO inhibitori pojačavaju antiholinergičku aktivnost difenhidramina. Antagonistička interakcija je zabilježena kada se istovremeno primjenjuje s psihostimulansima. Smanjuje efikasnost apomorfina kao leka za povraćanje u lečenju trovanja. Pojačava antiholinergičke efekte lijekova s ​​m-antiholinergičkim djelovanjem.

Bruto formula

Farmakološka grupa supstance Difenhidramin

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristike supstance Difenhidramin

Difenhidramin hidrohlorid je bijeli, fino kristalni prah gorkog okusa koji uzrokuje utrnulost jezika. Higroskopna. Rastvorljiv u vodi (1 g u 1 ml), alkoholu (1 g u 2 ml), hloroformu (1 g u 2 ml), acetonu (1 g u 50 ml). Vrlo slabo rastvorljiv u benzenu, eteru. pH 1% vodeni rastvor oko 5.5.

Farmakologija

Blokira histaminske H1 receptore i eliminiše efekte histamina posredovane preko ove vrste receptora. Smanjuje ili sprečava histaminom izazvane grčeve glatkih mišića, povećanu propusnost kapilara, oticanje tkiva, svrab i hiperemiju. Antagonizam sa histaminom se manifestuje u većoj meri u odnosu na lokalne vaskularne reakcije tokom upale i alergije, u odnosu na sistemske, tj. snižavanje krvnog pritiska. Izaziva lokalnu anesteziju (kada se uzima oralno, kratkotrajan je osjećaj utrnulosti sluznice usne šupljine), djeluje antispazmodično, blokira holinergičke receptore autonomnih ganglija (snižava krvni tlak). Blokira H3-histaminske receptore u mozgu i inhibira centralne holinergičke strukture. Ima sedativno, hipnotičko (izraženije kod ponovljenih doza) i antiemetičko djelovanje. Kada se primjenjuje parenteralno kod pacijenata s nedostatkom BCC-a, pogoršava hipotenziju. Kod pacijenata s lokalnim oštećenjem mozga ili epilepsijom, aktivira (čak i pri malim dozama) konvulzivna pražnjenja na EEG-u i može izazvati epileptički napad. Efikasniji je kod bronhospazma uzrokovanog oslobađačima histamina (tubokurarin, morfin, sombrevin).

Difenhidramin potiskuje refleks kašlja djelujući direktno na centar za kašalj u produženoj moždini.

Kada se nanese na kožu u obliku gela, djeluje dermatotropno i rashlađuje.

Dugoročne studije na životinjama koje procjenjuju moguće mutagene i kancerogene učinke difenhidramina nisu provedene. U eksperimentalnim studijama na štakorima i zečevima, kada se difenhidramin koristi u dozama do 5 puta veće od doze ljudi, nije bilo utjecaja na plodnost i fetotoksičnost.

Kada se uzima oralno, brzo se i dobro apsorbuje, Cmax se postiže nakon 1-4 sata Vezivanje za proteine ​​plazme je 98-99%. Najveći dio se metaboliše u jetri, manji se izlučuje nepromijenjen urinom za 24 sata.T 1/2 je 1-4 sata.Dobro se distribuira u tijelu, prolazi kroz BBB. Izlučuje se u majčino mlijeko i može uzrokovati sedaciju kod novorođenčadi. Maksimalna aktivnost se razvija nakon 1 sata, trajanje djelovanja je od 4 do 6 sati.

Upotreba supstance Difenhidramin

Urtikarija, peludna groznica, vazomotorni rinitis, svrbežne dermatoze, akutni iridociklitis, alergijski konjunktivitis, angioedem, kapilarna toksikoza, serumska bolest, alergijske komplikacije u terapiji lijekovima, transfuziji krvi i tekućinama koje zamjenjuju krv; kompleksna terapija anafilaktičkog šoka, radijacijske bolesti, bronhijalne astme, čira na želucu i hiperacidnog gastritisa; prehlade, poremećaji spavanja, premedikacija, opsežne povrede kože i mekih tkiva (opekotine, povrede od prignječenja); parkinsonizam, koreja, morska i vazdušna bolest, povraćanje, uklj. tokom trudnoće, Meniereov sindrom; lokalna anestezija kod pacijenata koji su u anamnezi imali alergijske reakcije na lokalne anestetike.

U obliku gela: opekotine od sunca i opekotine prvog stepena, ujedi insekata, urtikarija, svrab kože različitog porekla, svrbež ekcema, vodene kozice, alergijske iritacije kože (osim svraba sa kolestazom), kontaktni dermatitis izazvan kontaktom sa biljkama.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, dojenje, dob djece (menstruacija novorođenčeta i nedonoščad).

Ograničenja aplikacija

Glaukom zatvorenog ugla, hipertrofija prostate, stenozirajući čir želuca i dvanaesnika, opstrukcija piloroduodenuma, stenoza vrata mokraćne bešike, trudnoća.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Uz oprez, pod strogim nadzorom lekara, tokom trudnoće (nisu sprovedene adekvatne i strogo kontrolisane studije na trudnicama).

U vrijeme liječenja treba prekinuti dojenje.

Nuspojave difenhidramina

Iz nervnog sistema i čulnih organa: opća slabost, umor, sedacija, smanjena pažnja, vrtoglavica, pospanost, glavobolja, poremećena koordinacija pokreta, anksioznost, razdražljivost (posebno kod djece), razdražljivost, nervoza, nesanica, euforija, zbunjenost, tremor, neuritis, paresthes, konvulzije, zamagljen vid, diplopija, akutni labirintitis, tinitus.

Sa strane kardiovaskularnog sistema i krvi: hipotenzija, palpitacije, tahikardija, ekstrasistola; agranulocitoza, trombocitopenija, hemolitička anemija.

Iz probavnog trakta: suva usta, utrnulost oralne sluznice, anoreksija, mučnina, epigastrični distres, povraćanje, dijareja, zatvor.

Iz genitourinarnog sistema: učestalo i/ili otežano mokrenje, retencija urina, rana menstruacija.

Iz respiratornog sistema: suvoća nosa i grla, začepljenost nosa, zgušnjavanje bronhijalnog sekreta, stezanje u prsa i teško disanje.

Alergijske reakcije:- osip, urtikarija, anafilaktički šok.

Ostalo: znojenje, zimica, fotosenzitivnost.

Interakcija

Tablete za spavanje, sedativi, sredstva za smirenje i alkohol povećavaju (međusobno) depresiju CNS-a. MAO inhibitori pojačavaju antiholinergičke efekte difenhidramina. At zajednička primjena antagonistička interakcija je zabilježena sa psihostimulansima.

Predoziranje

Simptomi: suva usta, kratak dah, uporna midrijaza, crvenilo lica, depresija ili uzbuđenje (češće kod djece) centralnog nervnog sistema, konfuzija; kod djece - razvoj napadaja i smrt.

tretman: izazivanje povraćanja, ispiranje želuca, recept aktivni ugljen; simptomatska i suportivna terapija uz pažljivo praćenje nivoa disanja i krvnog pritiska.

Putevi administracije

Iznutra, u / m, u / u, rektalno, kožno, intranazalno, u konjunktivalnu vrećicu.

Mjere opreza za supstancu difenhidramin

Ne preporučuje se supkutano ubrizgavanje. S obzirom da difenhidramin ima efekat sličan atropinu, treba ga koristiti s oprezom: kod pacijenata sa nedavnom istorijom respiratornih bolesti (uključujući astmu), povišenim intraokularnim pritiskom, hipertireozom, bolestima kardiovaskularnog sistema, hipotenzijom. Antihistaminici mogu smanjiti mentalnu budnost i kod odraslih i kod djece, kao i uzrokovati agitaciju i halucinacije, konvulzije i smrt kod dojenčadi i djece, posebno kada se predoziraju. Koristite oprezno u dobi od 60 godina i više, jer. veća je vjerovatnoća da će razviti vrtoglavicu, sedaciju i hipotenziju. Treba izbegavati izlaganje suncu tokom terapije difenhidraminom. Ne bi ga trebali koristiti tokom rada vozači vozila i osobe čija je profesija povezana sa povećanom koncentracijom pažnje. Tokom perioda lečenja treba izbegavati upotrebu alkoholnih pića.

Za ovo je poznatiji komercijalni naziv antihistaminik prva generacija. Malo ljudi zna da je difenhidramin aktivna tvar Dimedrola. Novi talas interesovanja za lek izaziva njegovo snažno antialergijsko dejstvo i umirujuća svojstva, korisna kod nesanice.

Robna marka za difenhidramin

Generički naziv aktivne supstance pojavio se 1943. godine nakon otkrića profesora D. Raivesha u SAD-u.

Tri godine kasnije, difenhidramin je prepoznat kao lijek koji blokira histaminske H1 receptore.

Kasnije su otkriveni hipnotički i anksiolitički efekti.

Najpoznatije trgovačko ime za difenhidramin je difenhidramin. Lijek pripada grupi H1-antihistaminika, koji se koriste za alergije. Dimedrol se također koristi kao lokalni anestetik, sedativ, hipnotik i antiemetik. Difenhidramin povećava nivo serotonina u mozgu, delujući tako protiv depresije i anksioznosti.

Šta lekovi sadrže

U tabletama i rastvorima za injekcije, koji se proizvode pod trgovačkim imenom Dimedrol, aktivna tvar je prisutna u obliku difenhidramin hidrohlorida. To je fina kristalna supstanca bijele boje. Doze u tabletama - 30, 50, 100 mg. Rastvori sadrže 10 mg/ml difenhidramina.

Drugi dozni oblik- gel "Psilo-balm". Lijek sadrži 10 mg/g difenhidramina. Sredstvo se primjenjuje spolja za smanjenje osipa, svrbeža kože kod urtikarije, dermatitisa, vodenih kozica, uboda insekata, termičkih i hemijskih opekotina.

Difenhidramin je sastavni dio sljedećih kombiniranih lijekova:

• Tablete "Migrenol PM" pored 25 mg antihistaminske supstance sadrže 500 mg paracetamola. Lijek pripada grupi analgetika, koji se koriste za sindrom bola različite lokalizacije: glava, zubna, mišićna, zglobna. "Migrenol PM" se prepisuje za sinusitis sa bol u licu i groznica, kašalj, PMS, nesanica zbog nemirne noge, prehlade.
• Kapi za oralnu primjenu "Valemidin" osim difenhidramina (difenhidramina) sadrže tinkture biljaka (nana, valerijana, matičnjak, glog). Lijek se propisuje za neuroze i hipertenziju.
• Sličan sastav i indikacije za drugi lijek biljnog porijekla- Valeodikramena. Komponente su iste, samo u različitim proporcijama.
• Sirup "Kofanol" ima antialergijski ekspektorans, protuupalni, sedativni učinak. Manje izražena antiemetička i antispazmodična svojstva.
• "Antigrippin" i "Antigrippin-ANVI" su lijekovi koji se proizvode u obliku kapsula. Prijavite se na simptomatsko liječenje prehlade, SARS, grip. As aktivne supstance uključuje acetilsalicilna kiselina, vitamin C, rutozid, metamizol natrijum, kalcijum glukonat i difenhidramin.
• Kapi za oči "Ophthalmoferon" - kombinacija interferona alfa-2b i difenhidramina. Lijek se koristi za liječenje virusni konjuktivitis, keratitis, uveitis.
• "Pentaflucin" - rastvorljive granule u vrećicama za jednokratnu upotrebu. Lijek sadrži paracetamol, vitamin C, difenhidramin i rutin. Pentaflucin se koristi za uklanjanje simptoma akutnih respiratornih infekcija.

Blokatori H1 receptora pomažu alergijske bolesti različita lokalizacija. Difenhidramin je antihistaminik prve generacije. Ovaj i drugi lijekovi koji su se pojavili kasnije inhibiraju odgovor tkiva na histamin, jer zamjenjuju medijator. Kao rezultat toga, procesi karakteristični za djelovanje histamina i sličnih supstanci (acetilholin i dr.) su značajno oslabljeni ili se ne javljaju.

Antihistaminici smanjuju hipotenziju, grčeve glatkih mišića (creva, bronhije), normalizuju propusnost kapilarnih zidova. Zahvaljujući upotrebi blokatora H1-receptora, edem se ne razvija zbog djelovanja histamina, nestaje svrab i crvenilo. Općenito, protok je olakšan alergijska reakcija ili nema promjena karakterističnih za alergiju. Osim toga, potisnut refleks kašlja djelovanjem na centar za kašalj u mozgu.

Difenhidramin se brzo apsorbira i distribuira u tkivima. Maksimalna aktivnost lijeka razvija se u roku od sat vremena. Lijek se razgrađuje u jetri u fiziološki neaktivne metabolite. Metabolički produkti se izlučuju putem bubrega i urinarnog trakta.

Lijek djeluje brzo, ali kratko. Stoga se lijek uzima oralno do 4 puta dnevno. At dugotrajno liječenje antihistaminici, sedativi, hipnotici i drugi terapeutski efekti oslabljen.

Ovi nedostaci su karakteristični i za analoge difenhidramina - prometazin (dio "Pipolfena"), hloropiramin (trgovački naziv "Suprastin").

Difenhidramin inhibira brojne funkcije centralnog nervnog sistema, pojačava dejstvo narkotičkih i nenarkotičnih lekova protiv bolova, koje pacijenti istovremeno uzimaju. Neki farmakoloških efekata, prateći antihistaminsko djelovanje su nepoželjni. Sredstva koja pripadaju prvoj generaciji blokatora H1-receptora liječnici propisuju sve manje.

Zašto se propisuje antihistaminik prve generacije?

Difenhidramin ublažava simptome mnogih bolesti i sindroma. Lijek se propisuje za urtikariju, peludnu groznicu, Quinckeov edem, alergijski konjuktivitis i rinitis, dermatoze koje se javljaju kod svrab kože. Uzmite lijek za lakše uspavljivanje i kod poremećaja spavanja. Oprezno koristiti kod povraćanja kod trudnica, morske bolesti, Meniereovog sindroma. U svim slučajevima, lijek treba uzimati u kratkom kursu.

Unutra, djeci se propisuje 10-30 mg difenhidramina. Lijek uzimajte 1 do 3 puta dnevno tokom 10 do 15 dana. Odrasli mogu uzimati 25 do 50 mg difenhidramina jednom dnevno. Preporučuje se da se tableta proguta cijelu sa vodom. Najbolje je uzimati 15-30 minuta prije spavanja. Tok tretmana za odrasle je također oko 2 sedmice.

Doziranje za i/m primenu - od 1 do 5 ml 1% rastvora.

Treba voditi računa da nakon uzimanja pilule ili injekcije pacijent može potpuno spavati 7 do 8 sati. Ako je san kratak, tada će se osoba ujutro osjećati umorno, letargično, slabo, neće se moći koncentrirati na učenje ili posao.

Tokom trudnoće i dojenja

Tokom trudnoće, difenhidramin se propisuje s velikom pažnjom, prema strogim indikacijama, pod nadzorom ginekologa i terapeuta. Studije na životinjama su pokazale da lijek može biti teratogen. Studija o djelovanju lijeka na trudnice nije provedena.

Tokom laktacije važe ista pravila. Dojenje treba prekinuti dok uzimate difenhidramin. Važno je da koristi za zdravlje majke nadmašuju rizike za bebu.

interakcija s lijekovima

Difenhidramin povećava hipotenzivni učinak lijekova za snižavanje krvnog tlaka. At istovremena primjena pojačava se učinak lijekova koji depresiraju centralni nervni sistem. Ovo se mora uzeti u obzir tokom perioda liječenja lijekovima za smirenje, antihistaminicima, sedativima i hipnoticima.

Nemojte istovremeno koristiti analgetike antikonvulzivi ili trebate smanjiti njihovu dozu. U suprotnom će se djelovanje lijekova pretjerano povećati, što može dovesti do nepredvidivih zdravstvenih posljedica.

Kontraindikacije, nuspojave i predoziranje

Nemojte koristiti difenhidramin za preosjetljivost ovom lijeku, bolesti srca (poremećaji provodljivosti, ishemija, aritmije). Kontraindikacije su epilepsija, prostatitis sa zadržavanjem urina, poremećaji metabolizma kalijuma i magnezijuma, glaukom.