Nexium prah uputstvo za upotrebu. Uvjeti odmora i cijena

Esomeprazol je S-izomer omeprazola. Inhibira lučenje želudačni sok zbog specifične inhibicije protonska pumpa parijetalne ćelije sluznice želuca. R- i S-izomeri omeprazola imaju ista farmakodinamička svojstva. Esomeprazol je slaba baza, akumulira se i prelazi u aktivni oblik v kisela sredina sekretornih tubula parijetalnih ćelija, gde inhibira enzim H + K + -ATPazu (protonsku pumpu), blokirajući sekreciju hlorovodonične kiseline.
Nakon oralne primjene lijeka u dozi od 20-40 mg, učinak se razvija u roku od 1 sata.Ponovljenom primjenom esomeprazola u dozi od 20 mg 1 put dnevno tokom 5 dana maksimalna vrijednost gastrična sekrecija stimulirana pentagastrinom smanjuje se u prosjeku za 90% 6-7 sati nakon primjene 5. dana. 5 dana nakon uzimanja esomeprazola u dozi od 20 ili 40 mg, pH želuca kod pacijenata sa refluksnim ezofagitisom je ostao na nivou 4 u prosjeku 13, odnosno 17 sati, odnosno više od 24 sata kod pacijenata sa simptomatskim refluksni ezofagitis. Broj pacijenata kod kojih je pH vrijednost želuca ostala na nivou 4 8, 12 i 16 sati nakon uzimanja esomeprazola u dozi od 20 mg iznosio je 76, 54 odnosno 24%, a kada se uzimao u dozi od 40 mg - 97, 92 i 56 %.
Izražen klinički učinak esomeprazola u dozi od 40 mg u liječenju refluksnog ezofagitisa nakon 4 sedmice liječenja opažen je kod 70% pacijenata, a nakon 8 sedmica liječenja - kod 93%.
Primjena esomeprazola u dozi od 20 mg 2 puta dnevno tijekom 1 sedmice u kombinaciji sa odgovarajućim antibioticima osigurava uspješnu eradikaciju. Helicobacter pylori otprilike 90% vremena. Nakon tjedan dana primjene lijeka u kompleksnoj shemi eradikacije, nije bilo potrebe za daljnjom antisekretornom monoterapijom za potpuno ožiljke nekomplikovanog duodenalnog ulkusa i eliminaciju njegovih simptoma. U randomiziranom, dvostruko slijepom, placebom kontroliranom kliničkom ispitivanju, 764 pacijenta s endoskopski potvrđenim krvarenjem iz peptički ulkus su randomizirani da primaju Nexium rastvor za infuziju (n=375) ili placebo (n=389). Nakon endoskopske hemostaze, pacijenti su primali ili 80 mg esomeprazola kao IV infuziju u trajanju od 30 minuta, nakon čega je slijedila kontinuirana infuzija u dozi od 8 mg/h, ili placebo tijekom 72 sata. Nakon početnog perioda od 72 sata, svi pacijenti su primali Nexium 40 mg oralno - 27 dana za inhibiciju funkcije želuca koja proizvodi kiselinu. Incidencija ponovnog krvarenja u roku od 3 dana bila je 5,9% u IV Nexium grupi u poređenju sa 10,3% u placebo grupi (p = 0,0256). Sedmog i 30. dana nakon tretmana, incidencija ponovnog krvarenja u Nexium grupi u poređenju sa placebo grupom bila je 7,2 naspram 12,9% (p = 0,0096) i 7,7 naspram 13,6% respektivno (p=0,0092).
Tokom perioda antisekretorne terapije, koncentracija gastrina u krvnoj plazmi raste kao odgovor na smanjenje lučenja kiseline. Povećanje broja endokrinih ćelija koje proizvode histamin, koje je zabilježeno kod nekih pacijenata s produženom primjenom esomeprazola, može biti posljedica povećanja razine gastrina u krvnoj plazmi. Zabilježeno je nekoliko slučajeva povećane incidencije želučanih granularnih cista uz produženu primjenu antisekretornih lijekova. Ove pojave su fiziološka posljedica produžene inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline benigne i reverzibilne prirode.
Nexium je efikasniji od ranitidina u liječenju čireva na želucu uzrokovanih upotrebom NSAIL, uključujući selektivne inhibitore COX-2. Lijek je također efikasan za prevenciju peptičkih čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu kod pacijenata koji primaju NSAIL (preko 60 godina i/ili s anamnezom peptičkog ulkusa).
Esomeprazol je kiselinsko-labilan, primjenjuje se oralno u obliku granula obloženih enteričnim omotačem. Konverzija u R-izomer in vivo beznačajan. Esomeprazol se brzo apsorbira iz crijeva, s vršnom koncentracijom u plazmi približno 1-2 sata nakon ingestije. Apsolutna bioraspoloživost nakon jedne oralne doze od 40 mg iznosi 64% i povećava se na 89% s ponovljenim dozama; kada se koristi u dozi od 20 mg iznosi 50 i 68%, respektivno. Volumen distribucije kod zdravih dobrovoljaca u stanju ravnoteže iznosi 0,22 l/kg. Oko 97% esomeprazola se vezuje za proteine ​​plazme. Simultani prijem hrana usporava i smanjuje apsorpciju esomeprazola, ali to ne smanjuje antisekretorni učinak lijeka.
Esomeprazol se u potpunosti metabolizira uz učešće sistema citokroma P450. Glavni dio esomeprazola se metabolizira uz sudjelovanje polimorfnog enzima CYP 2C19, koji je odgovoran za stvaranje hidroksi- i demetil metabolita esomeprazola, ostatak se metabolizira uz sudjelovanje druge izoforme enzima CYP 3A4, koja odgovoran je za stvaranje esomeprazol sulfona, glavnog metabolita esomeprazola, koji se utvrđuje u krvnoj plazmi. Parametri u nastavku uglavnom odražavaju farmakokinetiku kod osoba sa ekstenzivnim metabolizmom esomeprazola uz učešće enzima CYP 2C19. Ukupni klirens je oko 17 l/h nakon pojedinačne doze i oko 9 l/h nakon ponovo koristiti. Poluvrijeme eliminacije je oko 1,3 sata nakon ponovljenih doza lijeka 1 put dnevno. Farmakokinetika esomeprazola proučavana je u dozama do 40 mg 2 puta dnevno. Vrijednost AUC raste nelinearno na način ovisan o dozi s ponovljenom primjenom esomeprazola. Ova vremenska ovisnost o dozi objašnjava se smanjenjem metabolizma prvog prolaska i sistemskog klirensa zbog inhibicije enzima CYP 2C19 esomeprazolom ili njegovim sumpornim metabolitom. Esomeprazol se potpuno eliminiše iz krvne plazme tokom perioda interdoza bez sklonosti kumulaciji u organizmu kada se lek uzima jednom dnevno. Glavni metaboliti esomeprazola ne utiču na sekreciju želuca. Oko 80% esomeprazola se izlučuje u obliku metabolita u urinu, a ostatak u fecesu. Manje od 1% se izlučuje urinom nepromijenjeno.
Posebne grupe pacijenata. Otprilike 1-2% pacijenata ima nisku aktivnost enzima CYP 2C19 (tzv. slabi metabolizatori). Kod ovih osoba metabolizam esomeprazola uglavnom obavlja CYP 3A4. Uz ponovljenu primjenu esomeprazola u dozi od 40 mg 1 put dnevno, prosječna vrijednost AUC kod slabih metabolizatora je približno 100% veća nego kod osoba s visokom aktivnošću enzima CYP 2C19 (ekstenzivni metabolizatori); maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi raste za približno 60%. Ova činjenica ne zahtijeva promjenu doze lijeka.
Metabolizam esomeprazola se ne mijenja značajno kod starijih pacijenata (od 71 godine do 80 godina). Nakon pojedinačne doze esomeprazola u dozi od 40 mg, srednja AUC kod žena je 30% veća nego kod muškaraca. Na ponovljenim prijemima nisu uočene razlike povezane sa spolom. Ova činjenica ne zahtijeva prilagođavanje doze esomeprazola.
Metabolizam esomeprazola kod pacijenata sa blagom do umjerenom bolešću zatajenje jetre ne može biti slomljena. Brzina metabolizma se smanjuje kod pacijenata s teškim oštećenjem funkcije jetre, što dovodi do 2-strukog povećanja AUC, tako da maksimalna doza lijeka za takve pacijente ne smije prelaziti 20 mg / dan. Nije bilo sklonosti kumulaciji esomeprazola i njegovih metabolita pri uzimanju lijeka jednom dnevno.
Studije na pacijentima s oštećenom funkcijom bubrega nisu provedene. Budući da se metaboliti esomeprazola, a ne matično jedinjenje, izlučuju bubrezima, ne treba očekivati ​​promjene u metabolizmu lijeka kod pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega.
Pacijenti adolescencija
Nakon ponovljene upotrebe 20 i 40 mg esomeprazola ukupni uticaj a vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije lijeka u krvnoj plazmi kod adolescenata u dobi od 12-18 godina bilo je isto kao i kod odraslih.

Indikacije za upotrebu lijeka Nexium tablete

Gastroezofagealna refluksna bolest (GERB):

  • liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa;
  • dugotrajna terapija protiv relapsa refluksnog ezofagitisa kod izliječenih pacijenata;
  • simptomatsko liječenje GERB-a.

Kombinovano sa antibakterijska sredstva za eradikaciju Helicobacter pylori:

  • liječenje duodenalnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori;
  • prevencija recidiva peptičkog ulkusa kod pacijenata sa ulkusom povezanim s Helicobacter pylori.

Liječenje i prevencija ulceroznog procesa uzrokovanog dugotrajna upotreba NSAIL:

  • liječenje ulceroznih procesa uzrokovanih terapijom NSAIL;
  • prevencija razvoja peptičkog ulkusa želuca i dvanaestopalačnog crijeva kod pacijenata s rizikom zbog primjene nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Održavanje hemostaze i sprečavanje razvoja ponovnog krvarenja iz čira na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu nakon infuzijske terapije Nexiumom.
Liječenje Zollinger-Ellisonovog sindroma.

Upotreba lijeka Nexium tablete

Nexium tablete treba progutati cijele sa a dosta tečnosti, tablete se ne smeju drobiti ili žvakati.
Pacijentima koji ne mogu da progutaju tabletu se savetuje da je rastvore u 100 ml negazirane vode. Druge tečnosti ne treba koristiti jer mogu oštetiti enteričku prevlaku. Dobijenu tečnost treba uzeti odmah ili u roku od 30 minuta. Zatim uzmite još jednu čašu vode, isperite zidove vodom i popijte. Mikrogranule se ne smeju žvakati ili drobiti. Pacijenti sa otežanim gutanjem mogu uneti tabletu kroz nazogastričnu sondu, nakon što je stave u 1/2 čaše negazirane vode. Veoma je važno da špric i sonda budu odgovarajuće veličine.
Uvođenje lijeka kroz nazogastričnu sondu

  1. Stavite tabletu u odgovarajući špric i uvucite približno 25 ml vode i 5 ml vazduha u nju. Nekim sondama može biti potrebno 50 ml vode kako bi se spriječilo začepljenje tablete kroz cijev.
  2. Protresite špric 2 minute dok se tableta ne otopi.
  3. Držeći špric okomito (vrhom prema gore), provjerite prohodnost vrha.
  4. Pričvrstite špric na sondu držeći je okomito.
  5. Protresite špric i okrenite ga naopako. Brzo ubrizgajte 5-10 ml tečnosti. Okrenite špric naopako nakon injekcije i ponovo protresite (štrcaljku treba držati okomito kako biste spriječili začepljenje vrha).
  6. Okrenite špric naopako i ubrizgajte još 5-10 ml tečnosti u sondu. Ponavljajte postupak dok se sva tečnost ne ubrizga.
  7. Da biste isprali ostatke lijeka sa stijenki šprica, napunite je sa 25 ml vode i 5 ml zraka, protresite, okrenite i brzo ubrizgajte tekućinu. Neke sonde mogu zahtijevati 50 ml vode.

Odrasli i djeca starija od 12 godina
Refluksni ezofagitis kod GERB-a
Liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa kod GERB-a: 40 mg 1 put dnevno tokom 4 sedmice. Ako simptomi ezofagitisa potraju, preporučuje se nastavak liječenja još 4 sedmice.
Tretman protiv recidiva: 20 mg 1 put dnevno.
Simptomatsko liječenje GERB: 20 mg 1 put dnevno dnevno tokom 4 nedelje u odsustvu simptoma ezofagitisa. Ako simptomi potraju, potrebno je ponovno ispitivanje. Nakon eliminacije simptoma bolesti, dalja kontrola se postiže uzimanjem lijeka u dozi od 20 mg 1 put dnevno. Kod odraslih možete koristiti shemu "na zahtjev": 20 mg 1 put dnevno. Za pacijente s rizikom od razvoja čira na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu nakon uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova, ne preporučuje se daljnja kontrola simptoma primjenom režima na zahtjev.
odrasli
U složenoj shemi, u kombinaciji s antibakterijskim sredstvima za iskorjenjivanje Helicobacter pylori
Liječenje ulkusa dvanaestopalačnog crijeva povezanog s Helicobacter pylori:
Liječenje protiv relapsa kod pacijenata sa peptičkim ulkusom uzrokovanim Helicobacter pylori: 20 mg Nexiuma sa 1 g amoksicilina i 500 mg klaritromicina 2 puta dnevno tokom 7 dana.
Pacijenti koji zahtijevaju dugotrajno liječenje NSAIL
Liječenje peptičkog ulkusa želuca uzrokovanog primjenom NSAIL: preporučena doza je 20 mg 1 put dnevno, trajanje liječenja je 4-8 sedmica.
Prevencija razvoja peptičkog ulkusa želuca i dvanaestopalačnog crijeva uzrokovanog nesteroidnim protuupalnim lijekovima u rizičnih pacijenata: preporučena doza je 20 mg 1 put dnevno.
Održavanje hemostaze i sprečavanje razvoja ponovnog krvarenja iz čira na želucu ili dvanaestopalačnom crevu nakon tretmana Nexiumom (otvor za infuziju): 40 mg 1 put dnevno tokom 4 nedelje. Razdoblju primjene Nexiuma za oralnu primjenu treba prethoditi infuzijskom terapijom Nexiumom u obliku infuzije u trajanju od 30 minuta, nakon čega slijedi IV infuzija u dozi od 8 mg/h u trajanju od 3 dana (72 sata).
Liječenje Zollinger-Ellisonovog sindroma: 40 mg 2 puta dnevno. Dozu treba odabrati pojedinačno, trajanje liječenja je određeno kliničke indikacije. Prema dobijenim kliničkim podacima, većina pacijenata može postići kontrolu bolesti uzimanjem 80 i 160 mg esomeprazola dnevno. Ako doza prelazi 80 mg / dan, treba je podijeliti u 2 doze.

Kontraindikacije za upotrebu lijeka Nexium tablete

Preosjetljivost na esomeprazol, supstituirane benzimidazole ili druge komponente lijeka; djeca mlađa od 12 godina. Nemojte koristiti istovremeno sa atazanavirom.

Nuspojave Nexium tableta

Klasificiraju se prema učestalosti razvoja: često (1/100, ali ≤1/10), rijetko (1/1000, ali ≤1/100), rijetke (1/10 000, ali ≤1/1000) i vrlo rijetko (≤1/10,000).
Iz hematopoetskog sistema: rijetko - leukopenija, trombocitopenija; vrlo rijetko - agranulocitoza i pancitopenija.
Od imunološkog sistema: rijetko - reakcije preosjetljivosti u obliku angioedema i anafilaktički šok, vrućica.
Sa strane metabolizma: rijetko - periferni edem; rijetko - hiponatremija.
Sa strane psihe: rijetko - nesanica; rijetko - agitacija, depresija, zbunjenost; vrlo rijetko - agresija, halucinacije.
Sa strane centralnog nervnog sistema:često - glavobolja; rijetko - slabost, parestezija, pospanost; rijetko - povreda ukusa.
Sa strane organa vida: rijetko - zamagljen vid.
Iz organa sluha: rijetko - vrtoglavica.
Sa strane respiratornog sistema: rijetko - bronhospazam.
Iz gastrointestinalnog trakta:često - bol u trbuhu, zatvor, proljev, nadutost, mučnina, povraćanje; rijetko - suha usta; rijetko - stomatitis, kandidijaza probavnog trakta.
Iz hepatobilijarnog sistema: rijetko - povećana aktivnost jetrenih enzima; rijetko - hepatitis sa i bez žutice; vrlo rijetko - zatajenje jetre, encefalopatija kod pacijenata sa oboljenjem jetre.
Sa strane kože: rijetko - dermatitis, svrab, osip; rijetko - alopecija, fotosenzibilnost; vrlo rijetko - multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.
Sa strane mišićno-koštanog sistema: rijetko - artralgija, mijalgija; rijetko - slabost mišića.
Sa strane bubrega i mokraćnog sistema: rijetko - intersticijski nefritis.
Sa strane endokrini sistem: vrlo rijetko - ginekomastija.
ostalo: rijetko - slabost, pojačano znojenje.

Posebne upute za primjenu lijeka Nexium tablete

U slučaju izrazitog smanjenja tjelesne težine, pojave mučnine, disfagije, hematemeze ili melene uz dijagnosticiran ili sumnjiv čir na želucu, potrebno je isključiti malignu prirodu bolesti, jer primjena Nexiuma može ublažiti simptome i dovode do odgođene dijagnoze tumora.
Pacijenti koji uzimaju lijek duže vrijeme (posebno više od godinu dana) trebaju biti pod redovnim medicinski nadzor. Pacijenti koji uzimaju lijek po režimu "na zahtjev" trebaju obavijestiti ljekara o svim promjenama simptoma bolesti. Prilikom propisivanja, potrebno je uzeti u obzir interakciju esomeprazola s drugim lijekovi utiče na njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi.
Prilikom propisivanja esomeprazola u svrhu eradikacije Helicobacter pylori potrebno je uzeti u obzir mogućnost interakcije lijekova svih komponenti trostruke terapije. Klaritromicin je snažan inhibitor CYP 3A4, pa treba uzeti u obzir njegove kontraindikacije i interakcije (u slučaju trostruke terapije kod pacijenata koji uzimaju druge lijekove koji se metaboliziraju putem CYP 3A4 istovremeno s esomeprazolom, kao što je cisaprid).
Ne propisivati ​​lijek pacijentima s nasljednom netolerancijom na fruktozu, nedovoljnom apsorpcijom glukoze-galaktoze ili nedostatkom saharoze-izomaltoze.
Oštećena funkcija bubrega
Prilagodba doze lijeka kod pacijenata s umjereno teškim oštećenjem bubrega nije potrebna. Zbog nedostatka iskustva s primjenom Nexium-a kod pacijenata sa teškom otkazivanja bubrega kod takvih pacijenata lijek treba primjenjivati ​​s oprezom.
Oštećena funkcija jetre
Prilagodba doze nije potrebna kod pacijenata sa umjerenim oštećenjem jetre. Kod pacijenata s teškom insuficijencijom jetre, maksimalna doza Nexiuma ne smije prelaziti 20 mg/dan.
Stariji pacijenti
Kod starijih pacijenata nije potrebno prilagođavanje doze.
Djeca mlađa od 12 godina
Nexium ne treba davati deci mlađoj od 12 godina, jer podaci o upotrebi u ovoj starosnoj grupi nisu dostupni.
Tokom trudnoće i dojenja
Klinički podaci o primjeni lijeka Nexium u trudnica su ograničeni. Eksperimentima nije utvrđeno prisustvo embriotoksičnih i teratogenih efekata u leku, njegovih direktnih negativnih ili indirektnih efekata na trudnoću, porođaj ili postnatalni razvoj. Međutim, lijek treba koristiti s oprezom tokom trudnoće.
Nije poznato da li esomeprazol prelazi u majčino mlijeko, tako da se ne smije koristiti tokom dojenja.
Uzimanje lijeka ne utiče negativno na sposobnost upravljanja vozilima vozila ili raditi sa potencijalno opasnim mašinama.

Interakcije lijeka Nexium tablete

Utjecaj esomeprazola na farmakokinetiku drugih lijekova
Smanjena kiselostželučani sok u liječenju esomeprazola može dovesti do povećanja ili smanjenja apsorpcije drugih lijekova, čiji mehanizam apsorpcije ovisi o kiselosti okoline. Uz istovremenu primjenu esomeprazola (i drugih inhibitora protonske pumpe ili antacida), dolazi do smanjenja apsorpcije ketokonazola i itrakonazola.
Esomeprazol se metabolizira pomoću CYP 2C19 i CYP 3A4. Kombinirana primjena esomeprazola s drugim lijekovima u čiji metabolizam je uključen CYP 2C19 (diazepam, citolopram, imipramin, klomipramin, fenitoin) može dovesti do povećanja koncentracije ovih lijekova u krvnoj plazmi i zahtijevati smanjenje njihove doze. . Ovo se mora uzeti u obzir, posebno kada se esomeprazol propisuje prema indikacijama. Istovremena primjena 30 mg esomeprazola dovodi do smanjenja klirensa supstrata diazepama za 45%. Kombinovana upotreba 40 mg esomeprazola dovodi do povećanja nivoa fenitoina u plazmi za 13% kod pacijenata sa epilepsijom. Preporučuje se kontrola koncentracije fenitoina u krvnoj plazmi prilikom propisivanja ili otkazivanja esomeprazola.
Uz istovremenu primjenu Nexiuma i varfarina, potrebno je pratiti parametre zgrušavanja krvi zbog povećanja vremena koagulacije.
Kod zdravih dobrovoljaca, uz istovremenu primjenu 40 mg esomeprazola i cisaprida, došlo je do povećanja AUC-a za 32% i povećanja poluživota za 31%, ali nije bilo primjetnog povećanja maksimalne koncentracije cisaprida u krvi. plazma. umjereno produženi interval Q-T na EKG-u je uočeno nakon izolovane primjene cisaprida; dalje, kada je cisaprid propisan u kombinaciji sa esomeprazolom, interval se nije povećavao. Prilikom uzimanja omeprazola (40 mg 1 put dnevno) sa atazanavirom (300 mg) / ritonavirom (100 mg) kod zdravih dobrovoljaca, koncentracija atazanavira u krvnoj plazmi je značajno smanjena (oko 75% smanjenje AUC, C max, C min). Povećanje doze atazanavira na 400 mg nije kompenziralo učinak omeprazola na koncentraciju atazanavira. Inhibitori protonske pumpe (uključujući esomeprazol) ne treba davati istovremeno sa atazanavirom.
Esomeprazol ne utiče značajno na farmakokinetiku amoksicilina ili kinidina. Uz istovremenu kratkotrajnu primjenu esomeprazola i naproksena ili rofekoksiba, nije utvrđena klinički značajna interakcija.
Utjecaj drugih lijekova na farmakokinetiku esomeprazola
At istovremena primjena Esomeprazol i inhibitor CYP 3A4 klaritromicin (500 mg dva puta dnevno) pokazali su 2 puta povećanje AUC esomeprazola. Kombinovana upotreba esomeprazola i vorikonazola (kombinovani inhibitor CYP 2C19 i CYP 3A4) može povećati izloženost esomeprazolu za više od 2 puta. U tim slučajevima nije potrebno prilagođavanje doze esomeprazola.

Predoziranje lijekom Nexium tablete, simptomi i liječenje

Prijem esomeprazola u jednoj dozi od 80 mg nije izazvao razvoj teške nuspojave. Nakon uzimanja esomeprazola u dozi od 280 mg, zabilježen je razvoj slabosti i simptoma iz gastrointestinalnog trakta.
Ne postoji specifičan antidot. Liječenje: simptomatska i opća suportivna terapija. Hemodijaliza je neefikasna.

Uslovi skladištenja lijeka Nexium tablete

Na temperaturi ne višoj od 30 °C.

Spisak apoteka u kojima možete kupiti Nexium tablete:

  • Sankt Peterburg

Inhibitor H+-K+-ATPaze.
Priprema: NEXIUM
Aktivna supstanca lijek: esomeprazol
ATX kodiranje: A02BC05
CFG: inhibitor H+-K+-ATPaze
Registarski broj: P br. 013775/01
Datum registracije: 31.05.07
Vlasnik reg. Nagrada: ASTRAZENECA AB (Švedska)

Lako obložene tablete Ružičasta boja, duguljasto, bikonveksno, ugravirano sa "20 mG" na jednoj strani i "A / EH" u obliku frakcije na drugoj.
1 tab.

22,3 mg

20 mg

Pomoćne supstance: glicerol monostearat 40-55, hiproloza, hipromeloza, crveni željezni oksid, žuti željezov oksid, magnezijum stearat, kopolimer metakrilne i etakrilne kiseline (1:1), mikrokristalna celuloza, sintetički parafin, podosorbatni oksid, podosorbat 8 fumarat, sferne granule saharoze, titanijum dioksid, talk, trietil citrat.



Ružičaste, duguljaste, bikonveksne filmom obložene tablete, s utisnutim natpisom "40 mg" na jednoj strani i "A/EI" u obliku frakcije na drugoj.
1 tab.
esomeprazol magnezijum trihidrat
44,5 mg
što odgovara sadržaju esomeprazola
40 mg

Pomoćne tvari: glicerol monostearat 40-55, hiproloza, hipromeloza, crveni željezov oksid, magnezijum stearat, kopolimer metakrilne i etakrilne kiseline (1:1), mikrokristalna celuloza, sintetički parafin, makrogol, polisorbat, sokrozelsfosfat 8, granule, titanijum dioksid, talk, trietil citrat.

7 kom. - blisteri (1) - pakovanja od kartona.
7 kom. - blisteri (2) - pakovanja od kartona.
7 kom. - blisteri (4) - pakovanja od kartona.

Opis lijeka temelji se na službeno odobrenim uputama za upotrebu.

Farmakološko djelovanje Nexiuma

Inhibitor H+-K+-ATPaze. Aktivna tvar lijeka Nexium - esomeprazol - je S-izomer omeprazola, smanjuje lučenje hlorovodonične kiseline u želucu specifičnom inhibicijom protonske pumpe u parijetalnim ćelijama. S- i R-izomeri omeprazola imaju sličnu farmakodinamičku aktivnost.

Mehanizam djelovanja

Esomeprazol je slaba baza, akumulira se i prelazi u aktivni oblik u kiseloj sredini sekretornih tubula parijetalnih ćelija želučane sluznice, gdje inhibira protonsku pumpu - enzim H + -K + -ATPazu. Esomeprazol inhibira bazalnu i stimuliranu želučanu sekreciju.

Utjecaj na lučenje želučane kiseline

Djelovanje lijeka se razvija unutar 1 sata nakon oralne primjene u dozi od 20 mg ili 40 mg. Svakodnevnom primjenom lijeka tijekom 5 dana po 20 mg 1 put dnevno, prosječna maksimalna koncentracija kiseline u želučanom sadržaju nakon stimulacije pentagastrinom se smanjuje za 90% (prilikom mjerenja koncentracije kiseline 6-7 sati nakon doze na 5. dan terapije).

Kod pacijenata sa gastroezofagealnom refluksnom bolešću i kliničkih simptoma nakon 5 dana dnevnog uzimanja Nexiuma oralno u dozi od 20 mg ili 40 mg pH u želucu je bio iznad 4 u prosjeku 13 i 17 sati od 24 sata.Za vrijeme uzimanja lijeka u dozi od 20 mg / dan, intragastrični pH iznad 4 održavao se 8, 12 i 16 sati postiže se kod 76%, 54% i 24% pacijenata, respektivno. Za 40 mg esomeprazola ovaj odnos je 97%, 92% i 56%.

Pronađena je korelacija između lučenja kiseline i koncentracije lijeka u plazmi (za procjenu koncentracije korišten je AUC parametar).

Terapeutski efekat se postiže kao rezultat inhibicije lučenja kiseline

Kada se Nexium uzima u dozi od 40 mg/dan, refluksni ezofagitis se izliječi kod približno 78% pacijenata nakon 4 sedmice terapije i u 93% nakon 8 sedmica terapije.

Liječenje Nexiumom u dozi od 20 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s odgovarajućim antibioticima u trajanju od jedne sedmice dovodi do uspješne eradikacije Helicobacter pylori kod približno 90% pacijenata.

Pacijentima s nekomplikovanim ulkusom nakon nedjeljnog eradikacijskog kursa nije potrebna naknadna monoterapija antisekretornim lijekovima za izlječenje čira i uklanjanje simptoma.

Drugi efekti povezani sa inhibicijom lučenja kiseline

Tokom liječenja antisekretornim lijekovima, nivoi gastrina u plazmi rastu kao rezultat smanjenog lučenja kiseline.

Kod pacijenata dugo vrijeme liječenih esomeprazolom, dolazi do povećanja broja ćelija sličnih enterohromafinu, što je vjerovatno povezano s povećanjem nivoa gastrina u plazmi.

Kod pacijenata koji su koristili antisekretorni lekovi dugo vremena češće se bilježi stvaranje žljezdanih cista u želucu. Ovaj fenomen je posljedica fizioloških promjena koje su rezultat inhibicije lučenja kiseline. Ciste su benigne i reverzibilne.

U toku dvije komparativne studije sprovedene sa ranitidinom, Nexium je pokazao bolja efikasnost u vezi s cijeljenjem peptičkih ulkusa kod pacijenata koji primaju nesteroidne protuupalne terapije, uključujući selektivne inhibitore COX-2.

U dvije studije učinkovitosti, Nexium je pokazao bolju djelotvornost u prevenciji peptičkih ulkusa kod pacijenata (dobna grupa starijih od 60 godina i/ili s anamnezom peptičkog ulkusa) koji su primali nesteroidnu protuupalnu terapiju, uključujući upotrebu selektivnog COX-2 inhibitori.

Farmakokinetika lijeka.

Usisavanje i distribucija

Esomeprazol je nestabilan u kiseloj sredini, stoga se za oralnu primjenu koriste tablete koje sadrže granule lijeka obložene ljuskom koja je otporna na djelovanje želučanog soka.

Nakon oralne primjene, esomeprazol se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta; Cmax se postiže nakon 1-2 sata.Apsolutna bioraspoloživost nakon pojedinačne doze od 40 mg iznosi 64% i povećava se na 89% u odnosu na dnevni unos 1 put dnevno. Za dozu od 20 mg esomeprazola ove brojke su 50%, odnosno 68%. U ravnotežnom stanju, Vd zdravi ljudi iznosi približno 0,22 l/kg tjelesne težine. Vezivanje za proteine ​​plazme - 97%. Istovremeni unos hrane usporava i smanjuje apsorpciju esomeprazola u želucu.

Metabolizam i izlučivanje

U uslovima in vivo, samo mali deo esomeprazola se pretvara u R-izomer. Esomeprazol se potpuno biotransformiše uz učešće enzima sistema citokroma P450 (CYP). Glavni dio se metabolizira uz sudjelovanje specifične polimorfne izoforme CYP2C19, uz nastanak hidroksi- i demetiliranih metabolita esomeprazola. Ostatak se metabolizira drugom specifičnom izoformom CYP3A4, što rezultira stvaranjem sulfo derivata esomeprazola, koji je glavni metabolit koji se nalazi u plazmi.

Parametri u nastavku odražavaju, općenito, prirodu farmakokinetike kod pacijenata s aktivnim enzimom CYP2C19 (pacijenata s brzim metabolizmom).

Ukupni klirens je približno 17 l/h nakon jedne doze lijeka i 9 l/h - nakon višestrukih doza. T1/2 je 1,3 sata sa sistematskim unosom 1 put dnevno. AUC se povećava ovisno o dozi s redovnim unosom i izražava se u nelinearnom odnosu doze i AUC. Ova ovisnost o vremenu i dozi posljedica je smanjenja metabolizma esomeprazola tokom "prvog prolaska" kroz jetru, kao i smanjenja sistemskog klirensa, vjerovatno uzrokovanog činjenicom da esomeprazol i/ili njegov sulfonski metabolit inhibiraju enzim CYP2C19. Uz dnevni unos 1 put dnevno, esomeprazol se potpuno eliminira iz krvne plazme u intervalu između doza i ne akumulira se.

Nijedan od glavnih metabolita esomeprazola ne utiče na lučenje želučane kiseline. Kada se lijek uzima oralno, do 80% doze se izlučuje u obliku metabolita u urinu, ostatak se izlučuje izmetom. Manje od 1% nepromijenjenog esomeprazola nalazi se u urinu.

Farmakokinetika lijeka.

u posebnim kliničkim situacijama

Otprilike 1-2% populacije ima smanjenu aktivnost izoenzima CYP2C19 (pacijenata sa sporim metabolizmom). Kod takvih pacijenata metabolizam esomeprazola se uglavnom odvija kao rezultat djelovanja CYP3A4. Uz sistematsku primjenu 40 mg esomeprazola 1 put dnevno, AUC je 100% veća od vrijednosti ovog parametra kod pacijenata s aktivnim enzimom CYP2C19 (pacijenata s brzim metabolizmom). Prosječna vrijednost Cmax kod pacijenata sa usporenim metabolizmom povećana je za približno 60%.

Kod starijih pacijenata (71-80 godina) metabolizam esomeprazola ne prolazi kroz značajne promjene.

Nakon pojedinačne doze od 40 mg esomeprazola, srednja vrijednost AUC kod žena je 30% veća nego kod muškaraca. Uz sistematsku dnevnu primjenu lijeka 1 put dnevno, nema razlika u farmakokinetici kod pacijenata oba spola (ove razlike ne utiču na

lijek).

Kod pacijenata sa blagom do umjerenom insuficijencijom jetre, metabolizam esomeprazola može biti poremećen. Kod pacijenata sa teškom insuficijencijom jetre, brzina metabolizma je smanjena, što rezultira 2-strukim povećanjem AUC za esomeprazol.

Studija farmakokinetike kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom nije sprovedena. Budući da se putem bubrega ne izlučuje sam esomeprazol, već njegovi metaboliti, može se pretpostaviti da se metabolizam esomeprazola kod pacijenata s bubrežnom insuficijencijom ne mijenja.

U djece u dobi od 12-18 godina, nakon ponovljene primjene esomeprazola u dozi od 20 mg i 40 mg, vrijednost AUC i vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije u plazmi bili su slični onima kod odraslih.

Indikacije za upotrebu:

Gastroezofagealna refluksna bolest:

Liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa;

Dugotrajna terapija održavanja kod pacijenata nakon izlječenja erozivnog refluksnog ezofagitisa radi sprječavanja recidiva;

Simptomatska terapija gastroezofagealne refluksne bolesti.

Peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu (sastoji se od kombinovana terapija):

Liječenje ulkusa dvanaestopalačnog crijeva povezanog s Helicobacter pylori;

Prevencija ponovnog pojavljivanja peptičkog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori.

Pacijenti koji dugo uzimaju NSAIL:

Liječenje želučanih čireva povezanih s uzimanjem NSAIL;

Prevencija čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu povezanog s upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova u rizičnih pacijenata.

Zollinger-Ellisonov sindrom ili druga stanja karakterizirana patološkom hipersekrecijom (uključujući idiopatsku hipersekreciju).

Doziranje i način primjene lijeka.

Kod gastroezofagealne refluksne bolesti, odraslima i djeci starijoj od 12 godina Nexium se propisuje za liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa u jednoj dozi od 40 mg 1 put dnevno tijekom 4 tjedna. Dodatni 4-nedeljni kurs terapije preporučuje se u slučajevima kada nakon prvog kursa nema leka za ezofagitis ili simptomi bolesti traju. Za dugotrajnu terapiju održavanja pacijenata sa izliječenim erozivnim ezofagitisom kako bi se spriječio recidiv, lijek se propisuje 20 mg 1 put / dan. Za simptomatsku terapiju gastroezofagealne refluksne bolesti bez ezofagitisa, lijek se propisuje u dozi od 20 mg 1 put / dan. Ako nakon 4 sedmice liječenja simptomi ne nestanu, potrebno ga je provesti dodatni pregled pacijent. Nakon što se simptomi eliminišu, možete preći na režim uzimanja lijeka "po potrebi", tj. uzmite Nexium 20 mg 1 put dnevno ako se simptomi pojave dok se ne povuku. Za pacijente koji uzimaju NSAIL i koji imaju rizik od razvoja čira na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu, ne preporučuje se liječenje prema potrebi.

Odrasli s peptičkim ulkusom želuca i dvanaestopalačnog crijeva kao dio kombinirane terapije za eradikaciju Helicobacter pylori, kao i za liječenje čira na dvanaestopalačnom crijevu povezanog s Helicobacter pylori i za prevenciju ponovnog pojavljivanja peptičkih ulkusa povezanih s Helicobacter pylori kod pacijenata sa peptički ulkus Nexium se propisuje u jednoj dozi od 20 mg, amoksicilin - 1 g, klaritromicin - 500 mg. Svi lijekovi se uzimaju 2 puta dnevno tokom 7 dana.

Za pacijente koji dugo uzimaju NSAIL, za zacjeljivanje želučanih čireva povezanih s uzimanjem NSAIL, Nexium se propisuje u dozi od 20 mg ili 40 mg 1 put dnevno. Trajanje liječenja je 4-8 sedmica.

Za prevenciju čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu povezanih s upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova, Nexium se propisuje u dozi od 20 mg ili 40 mg 1 put / dan.

U stanjima koja karakteriše patološka hipersekrecija, uklj. Zollinger-Ellisonov sindrom i idiopatska hipersekrecija Nexium se propisuje u početnoj dozi od 40 mg 2 puta dnevno. U budućnosti se doza odabire pojedinačno, određuje se trajanje liječenja kliničku sliku bolesti. Postoji iskustvo s primjenom lijeka u dozama do 120 mg 2 puta dnevno.

Prilikom propisivanja lijeka pacijentima s oštećenom funkcijom bubrega, prilagođavanje doze nije potrebno. Lijek se koristi s oprezom kod pacijenata s teškom bubrežnom insuficijencijom zbog ograničenih kliničko iskustvo njegovu primjenu kod ove kategorije pacijenata.

Kada se Nexium propisuje pacijentima sa blagim ili srednji stepen nije potrebno prilagođavanje doze težine. Kod pacijenata sa teškom insuficijencijom jetre, primijenjena doza ne smije prelaziti 20 mg/dan.

Stariji pacijenti ne moraju prilagođavati režim doziranja.

Tablete treba progutati cele sa tečnošću. Tablete ne treba žvakati ili drobiti. Pacijenti s otežanim gutanjem mogu otopiti tabletu u pola čaše negazirane vode (druge tekućine ne treba koristiti, jer se zaštitna ovojnica mikrogranula može otopiti), promiješati dok se tableta ne raspadne i popiti suspenziju mikrogranula odmah ili unutar 30 minuta. Zatim čašu treba ponovo napuniti vodom do pola, ostatak promiješati i popiti. Mikrogranule se ne smeju žvakati ili drobiti.

Za pacijente koji ne mogu progutati, tablete treba otopiti u negaziranoj vodi i primijeniti putem nazogastrične sonde. Važno je da odabrani špric i sonda budu detaljno testirani.

Uvođenje lijeka kroz nazogastričnu sondu

1. Stavite tabletu u špric i napunite špric sa 25 ml vode i približno 5 ml vazduha. Neke sonde mogu zahtijevati razrjeđivanje od 50 ml pije vodu kako bi se spriječilo začepljenje sonde granulama tableta.

2. Odmah protresite špric oko 2 minute da se tableta otopi.

3. Držite špric s vrhom prema gore i provjerite da vrh nije začepljen.

4. Umetnite vrh šprica u sondu i dalje držite okrenut prema gore.

5. Protresite špric i okrenite ga naopako. Odmah ubrizgajte 5-10 ml rastvorenog leka u epruvetu. Nakon injekcije, vratite špric u prvobitni položaj i protresite (štrcaljku morate držati vrhom prema gore kako biste izbjegli začepljenje vrha).

6. Okrenite špric naopako i ubrizgajte još 5-10 ml lijeka u cijev. Ponovi ovu operaciju dok se špric ne isprazni.

7. Ako dio lijeka ostane u obliku taloga u špricu, napunite špric sa 25 ml vode i 5 ml vazduha i ponovite radnje opisane u paragrafu 5. Za neke sonde može biti 50 ml vode za piće. potrebno za ovu svrhu.

Nuspojave Nexiuma:

Sljedeće nuspojave ne zavise od doze lijeka.

Često (>1/100,<1/10): glavobolja, bol u trbuhu, dijareja, nadutost, mučnina, povraćanje, zatvor.

Manje često (>1/1000,<1/100): дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.

Rijetko (>1/10000,<1/1000): лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция; возбуждение, депрессия, замешательство, изменения вкуса, гипонатриемия, нечеткость зрения, бронхоспазм, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, гепатит с (или без) желтухой, фотосенсибилизация, алопеция, артралгия, миалгия, недомогание.

Rijetko (<1/10000): агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), agresivno ponašanje, zatajenje jetre, hepatična encefalopatija, multiformni eksudativni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, slabost mišića, intersticijski nefritis, ginekomastija.

Kontraindikacije za lijek:

nasljedna intolerancija na fruktozu;

Malapsorpcija glukoze-galaktoze;

Nedostatak sugaraze-izomaltaze;

Djeca mlađa od 12 godina (zbog nedostatka podataka o djelotvornosti i sigurnosti lijeka u ovoj grupi pacijenata);

Djeca starija od 12 godina za druge indikacije osim gastroezofagealne refluksne bolesti;

Preosjetljivost na esomeprazol, supstituirane benzimidazole ili druge komponente lijeka.

Uz oprez, lijek treba propisivati ​​kod teškog zatajenja bubrega (iskustvo je ograničeno). Esomeprazol (kao i drugi inhibitori protonske pumpe) ne treba davati istovremeno sa atazanavirom.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja.

Trenutno nema dovoljno podataka o upotrebi Nexium-a tokom trudnoće. Imenovanje lijeka u ovom periodu moguće je samo ako je namjeravana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Rezultati epidemioloških studija omeprazola, koji je racemična smjesa, nisu pokazali fetotoksični učinak ili poremećen razvoj fetusa.

U eksperimentalnim studijama na životinjama nisu identificirani negativni učinci esomeprazola na razvoj embrija ili fetusa. Uvođenje racemskog preparata takođe nije imalo negativan uticaj na tok graviditeta, porođaja i period postnatalnog razvoja kod životinja.

Trenutno nije poznato da li se esomeprazol izlučuje iz majčino mleko stoga, Nexium ne treba propisivati ​​tokom dojenja.

Posebna uputstva za upotrebu Nexiuma.

ako ih ima simptomi anksioznosti(uključujući značajan spontani gubitak težine, ponovljeno povraćanje, disfagiju, povraćanje s krvlju ili melenom), kao i u prisustvu čira na želucu (ili ako se sumnja na čir na želucu), prisutnost maligna neoplazma, budući da liječenje Nexiumom može dovesti do ublažavanja simptoma i odgoditi postavljanje dijagnoze.

Pacijenti koji uzimaju lijek duže vrijeme (posebno više od godinu dana) trebaju biti pod redovnim medicinskim nadzorom.

Pacijente na režimu na zahtjev treba uputiti da kontaktiraju svog liječnika ako se simptomi promijene. Uzimajući u obzir fluktuacije koncentracije esomeprazola u plazmi prilikom propisivanja lijeka u terapijskom režimu "po potrebi", treba uzeti u obzir interakciju lijeka s drugim lijekovima.

Prilikom propisivanja Nexiuma za eradikaciju Helicobacter pylori, treba uzeti u obzir mogućnost interakcije lijekova za sve komponente trostruke terapije. Klaritromicin je snažan inhibitor CYP3A4, stoga, kada se propisuje eradikcijska terapija pacijentima koji primaju druge lijekove koji se metaboliziraju uz sudjelovanje CYP3A4 (na primjer, cisaprid), potrebno je uzeti u obzir moguće kontraindikacije i interakcije klaritromicina s ovim lijekovima.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Nije bilo efekta lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima.

Predoziranje drogom:

Trenutno su opisani izuzetno rijetki slučajevi namjernog predoziranja.

Simptomi: kada se oralno uzima esomeprazol u dozi od 280 mg, uočena je opća slabost i manifestacije gastrointestinalnog trakta. Pojedinačna doza Nexiuma u dozi od 80 mg oralno nije izazvala ništa negativne posljedice.

Liječenje: ako je potrebno, provesti simptomatsku i suportivnu terapiju. Specifični antidot je nepoznat. Dijaliza je neefikasna, jer. Esomeprazol se vezuje za proteine ​​plazme.

Interakcija Nexiuma sa drugim lijekovima.

Učinak esomeprazola na farmakokinetiku drugih lijekova

Smanjenje kiselosti želučanog soka tijekom liječenja esomeprazolom može dovesti do promjene u apsorpciji lijekova, čija apsorpcija ovisi o kiselosti okoline.

Esomeprazol, kao i antacidi i drugi lijekovi koji smanjuju lučenje želučane kiseline, mogu dovesti do smanjenja apsorpcije ketokonazola i itrakonazola.

Istodobna primjena omeprazola u dozi od 40 mg jednom dnevno i atazanavira 300 mg/ritonavira 100 mg dovela je do značajnog smanjenja vrijednosti AUC, kao i maksimalne i minimalne koncentracije atazanavira kod zdravih dobrovoljaca. Povećanje doze atazanavira na 400 mg nije kompenziralo učinak omeprazola na koncentraciju atazanavira. Stoga se esomeprazol ne smije primjenjivati ​​istovremeno s atazanavirom.

Esomeprazol inhibira CYP2C19, glavni enzim uključen u njegov metabolizam. U skladu s tim, istodobna primjena esomeprazola s drugim lijekovima koji se metaboliziraju putem CYP2C19 (npr. diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin) može dovesti do povećanja koncentracije ovih lijekova u plazmi, što će zauzvrat dovesti do potrebe za smanjenjem doza . Ovaj fenomen je posebno izražen kada se Nexium koristi u režimu terapije „po potrebi“. At zajednički prijem 30 mg esomeprazola i diazepama smanjuje klirens kompleksa enzim-supstrat (CYP2C19-diazepam) za 45%.

Minimalne koncentracije fenitoina u plazmi kod pacijenata s epilepsijom povećane su za 13% kada se kombiniraju s esomeprazolom u dozi od 40 mg. S tim u vezi, preporučuje se kontrola koncentracije fenitoina u plazmi na početku liječenja esomeprazolom i kada se ono prekine.

Istodobna primjena varfarina i esomeprazola od 40 mg ne dovodi do promjene vremena koagulacije kod pacijenata koji dugo uzimaju varfarin. Međutim, nekoliko slučajeva kliničkih značajno povećanje INR indeks uz kombinovanu upotrebu varfarina i esomeprazola. S tim u vezi, preporučuje se praćenje pacijenata na početku i na kraju zajedničke primjene ovih lijekova.

Istodobna primjena cisaprida i esomeprazola u dozi od 40 mg dovodi do povećanja vrijednosti farmakokinetičkih parametara cisaprida: AUC - za 32% i T1/2 - za 31%, međutim, koncentracije cisaprida u plazmi nisu ne menjaju značajnije. Blago produženje QT intervala, koje je uočeno kod monoterapije cisapridom, nije se povećalo dodatkom Nexium-a.

Nexium ne uzrokuje klinički značajne promjene u farmakokinetici amoksicilina i kinidina.

Studije koje su procjenjivale istodobnu primjenu esomeprazola i naproksena ili rofekoksiba nisu otkrile klinički značajnu farmakokinetičku interakciju.

Utjecaj lijekova na farmakokinetiku esomeprazola

Esomeprazol se metabolizira putem CYP2C19 i CYP3A4. Zajednička aplikacija esomeprazol sa klaritromicinom (500 mg 2 puta dnevno), koji inhibira CYP3A4, dovodi do 2-strukog povećanja izloženosti AUC esomeprazolu. Istodobna primjena esomeprazola i kombinovanog inhibitora CYP3A4 i CYP2C19, kao što je vorikonazol, može dovesti do više od 2 puta povećanja vrijednosti AUC za esomeprazol. U takvim slučajevima nije potrebno prilagođavanje doze esomeprazola.

Uvjeti prodaje u ljekarnama.

Lijek se izdaje na recept.

Uslovi skladištenja lijeka Nexium.

Tablete treba čuvati van domašaja dece na temperaturi ne višoj od 30°C u originalnom pakovanju. Rok trajanja - 3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.

Svaka tableta sadrži:

aktivne supstance: 22,3 mg ili 44,5 mg esomeprazol magnezijum trihidrata, što odgovara 20 mg i 40 mg esomeprazola.

Ekscipijensi: gliceril monostearat 40-55, hiproloza, hipromeloza, željezna boja crveni oksid E172, željezna boja žuti oksid E172 (za dozu od 20 mg), magnezijum stearat, metakrilna i etakrilna kiselina kopolimer), mikroćelijski kopolimer, 1:crystalline 1 makrogol, polisorbat 80, krospovidon, natrijum stearil fumarat, saharoza sferne granule, titanijum dioksid E171, talk, trietil citrat.

Opis

Tablete od 20 mg: duguljaste, bikonveksne, svijetloružičaste obložene tablete, s ugraviranim na jednoj strani 20 mg, na drugoj strani - A

Tablete 40 mg: duguljaste, bikonveksne, ružičaste, filmom obložene tablete, s ugraviranim na jednoj strani 40 mg, na drugoj strani - A

Boja na prelomu je bijela sa žutim mrljama (kao sapi).

farmakološki efekat

Esomeprazol je S'-izomer omeprazola i smanjuje lučenje hlorovodonične kiseline u želucu tako što specifično inhibira protonsku pumpu u parijetalnim ćelijama želuca. S- i L-izomer omeprazola imaju sličnu farmakodinamičku aktivnost. Mehanizam djelovanja

Esomeprazol je slaba baza koja postaje aktivna u visoko kiseloj sredini sekretornih tubula parijetalnih ćelija želučane sluznice i inhibira protonsku pumpu - enzim H + / K + - ATPazu, dok inhibira i bazalnu i stimulisanu sekreciju hlorovodonične kiseline. kiselina.

Utjecaj na lučenje kiseline u želucu.

Djelovanje esomeprazola se razvija unutar 1 sata nakon oralne primjene 20 mg ili 40 mg. Dnevnom primjenom lijeka tijekom 5 dana u dozi od 20 mg jednom dnevno, prosječna maksimalna koncentracija klorovodične kiseline nakon stimulacije pentagastrinom smanjuje se za 90%.

U bolesnika s gastroezofagealnom refluksnom bolešću (GERB) TG s kliničkim simptomima nakon 5 dana dnevne oralne primjene esomeprazola u dozi od 20 mg ili 40 mg intragastričnog pH iznad 4 održavao se u prosjeku 13 i 17 sati od 24 sata . Uz uzimanje esomeprazola u dozi od 20 mg dnevno, intragastrični pH iznad 4 održavao se najmanje 8,12 odnosno 16 sati kod 76%, 54% i 24% pacijenata. Za 40 mg esomeprazola ovaj odnos je 97%, 92% i 56%.

Pronađena je korelacija između koncentracije lijeka u plazmi i inhibicije lučenja klorovodične kiseline (za procjenu koncentracije korišten je AUC parametar (područje ispod krivulje "koncentracija-vrijeme").

Terapeutski efekat se postiže kao rezultat inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline. Kada se Nexium uzima u dozi od 40 mg, izlječenje refluksnog ezofagitisa se javlja kod približno 78% pacijenata nakon 4 sedmice terapije i u 93% nakon 8 sedmica terapije. Liječenje Nexiumom u dozi od 20 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s odgovarajućim antibioticima u trajanju od jedne sedmice dovodi do uspješne eradikacije Helicobacter pylori kod približno 90% pacijenata.

Bolesnicima s nekomplikovanim peptičkim ulkusom nakon sedmične eradikacijske kure nije potrebna naknadna monoterapija lijekovima koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda kako bi izliječili čir i eliminirali simptome.

Efikasnost Nexiuma kod krvarenja iz peptičkog ulkusa pokazala se u studiji pacijenata sa endoskopski potvrđenim krvarenjem od peptičkog ulkusa.

Ostali efekti povezani sa inhibicijom lučenja hlorovodonične kiseline. Za vrijeme liječenja lijekovima koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda, koncentracija gastrina u plazmi se povećava kao rezultat smanjenja lučenja kiseline.

Kod pacijenata koji su dugo liječeni esomeprazolom, dolazi do povećanja broja ćelija sličnih enterohromafinu, što je vjerovatno povezano s povećanjem koncentracije gastrina u plazmi.

Kod pacijenata koji duže vrijeme uzimaju lijekove koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda, češće je stvaranje žljezdanih cista u želucu. Ove pojave su posljedica fizioloških promjena koje su rezultat izražene inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline. Ciste su benigne i regresiraju.

Primjena lijekova koji suzbijaju lučenje hlorovodonične kiseline u želucu, uključujući inhibitore protonske pumpe, praćena je povećanjem sadržaja mikrobne flore u želucu, koja je inače prisutna u želucu. gastrointestinalnog trakta. Upotreba inhibitora protonske pumpe može dovesti do blagog povećanja rizika zarazne bolesti gastrointestinalni trakt uzrokovan bakterijama iz roda Salmonella spp. i Campylobacter spp.

U dvije uporedne studije provedene s ranitidinom, Nexium je pokazao bolju efikasnost u liječenju želučanih ulkusa kod pacijenata liječenih nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID), uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2 (COX-2).

U dvije studije, Nexium je pokazao visoku efikasnost u prevenciji čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu kod pacijenata liječenih NSAIL (dobna grupa preko 60 godina i/ili sa peptičkim ulkusima, selektivnim inhibitorima COX-2).

Farmakokinetika

apsorpcija i distribucija. Esomeprazol je nestabilan u kiseloj sredini, stoga se za oralnu primjenu koriste tablete koje sadrže granule lijeka, čija je ljuska otporna na djelovanje želučanog soka. U uslovima in vivo, samo mali deo esomeprazola se pretvara u L-izomer. Lijek se brzo apsorbira: maksimalna koncentracija u plazmi se postiže 1-2 sata nakon ingestije. Apsolutna bioraspoloživost esomeprazola nakon pojedinačne doze od 40 mg iznosi 64% i povećava se na 89% u odnosu na svakodnevnu primjenu jednom dnevno. Za dozu od 20 mg esomeprazola ove brojke su 50%, odnosno 68%. Volumen distribucije pri koncentraciji u stanju dinamičke ravnoteže kod zdravih ljudi iznosi približno 0,22 l/kg tjelesne težine. Esomeprazol se vezuje za proteine ​​plazme za 97%.

Ishrana usporava i smanjuje apsorpciju esomeprazola u želucu, ali to ne utiče značajno na efikasnost inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline.

Metabolizam i izlučivanje. Esomeprazol se metaboliše uz učešće sistema citokroma P450. Glavni dio se metabolizira uz sudjelovanje specifičnog polimorfnog izoenzima CYP2C19, uz nastanak hidroksiliranih i demetiliranih metabolita esomeprazola. Metabolizam preostalog dijela provodi izoenzim CYP3A4; u ovom slučaju nastaje sulfo derivat esomeprazola, koji je glavni metabolit određen u plazmi.

Parametri u nastavku uglavnom odražavaju prirodu farmakokinetike kod pacijenata sa povećana aktivnost izoenzim CYP2C19.

Ukupni klirens je približno 17 l/h nakon jedne doze lijeka i 9 l/h - nakon višestrukih doza. Poluvrijeme eliminacije je 1,3 sata kada se uzima sistematski jednom dnevno. Površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) se povećava s ponovljenom primjenom esomeprazola. Povećanje AUC-a ovisno o dozi pri ponovljenoj primjeni esomeprazola nije linearno, što je posljedica smanjenja metabolizma prvog prolaska kroz jetru, kao i smanjenja sistemskog klirensa, vjerovatno uzrokovanog inhibicijom izoenzima CYP2C19 esomeprazolom i/ili njegovim sulfo derivatom. Uz dnevni unos jednom dnevno, esomeprazol se u potpunosti eliminira iz krvne plazme između doza i ne akumulira se.

Glavni metaboliti esomeprazola ne utiču na lučenje želučane kiseline. At oralna primjena do 80% doze se izlučuje u obliku metabolita u urinu, ostatak se izlučuje fecesom. Manje od 1% nepromijenjenog esomeprazola nalazi se u urinu.

Značajke farmakokinetike kod nekih grupa pacijenata. Otprilike 2,9±1,5% populacije ima smanjenu aktivnost izoenzima CYP2C19. Kod takvih pacijenata metabolizam esomeprazola se uglavnom odvija kao rezultat djelovanja CYP3A4. Uz sistematsku primjenu 40 mg esomeprazola jednom dnevno, prosječna vrijednost AUC je 100% veća od vrijednosti ovog parametra kod pacijenata sa povećanom aktivnošću izoenzima CYP2C19. Prosjeci maksimalne koncentracije u plazmi kod pacijenata sa smanjenom aktivnošću izoenzima povećana za približno 60%. Ove karakteristike ne utiču na dozu i način primene esomeprazola.

Kod starijih pacijenata (71-80 godina) metabolizam esomeprazola ne prolazi kroz značajne promjene.

Nakon pojedinačne doze od 40 mg esomeprazola, srednja vrijednost AUCf kod žena je 30% veća od one kod muškaraca. Uz svakodnevnu primjenu lijeka jednom dnevno, nema razlika u farmakokinetici kod muškaraca i žena. Ove karakteristike ne utiču na dozu i način primene esomeprazola.

Kod pacijenata sa blagom do umjerenom insuficijencijom jetre, metabolizam esomeprazola može biti poremećen. Kod pacijenata s teškom insuficijencijom jetre, brzina metabolizma je smanjena, što dovodi do 2-strukog povećanja vrijednosti AUC za esomeprazol. U tom smislu, pacijentima s teškom insuficijencijom jetre može se dodijeliti maksimalna doza od 20 mg. Esomeprazol ili njegovi glavni metaboliti se ne akumuliraju kada se uzimaju u preporučenoj dozi jednom dnevno. Studija farmakokinetike kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom nije sprovedena. Budući da se putem bubrega ne izlučuje sam esomeprazol, već njegovi metaboliti, može se pretpostaviti da se metabolizam esomeprazola kod pacijenata s bubrežnom insuficijencijom ne mijenja.

U djece u dobi od 12-18 godina, nakon ponovljene primjene 20 mg i 40 mg esomeprazola, vrijednost AUC i vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije (tmax) u krvnoj plazmi bili su slični vrijednostima AUC i tmax kod odraslih. .

Indikacije za upotrebu

odrasli:

Gastroezofagealna refluksna bolest:

Dugotrajno liječenje održavanja nakon izlječenja erozivnog refluksnog ezofagitisa kako bi se spriječilo ponavljanje

Simptomatsko liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti

Peptički ulkus želuca i dvanaestopalačnog creva Kao deo kombinovane terapije:

Liječenje ulkusa dvanaestopalačnog crijeva povezanog s Helicobacter pylori

Prevencija ponovnog pojavljivanja peptičkog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori Dugotrajna terapija za suzbijanje kiseline kod pacijenata koji su imali krvarenje iz peptičkog ulkusa (nakon intravenske primjene lijekova koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda kako bi se spriječio recidiv).

Liječenje čira na želucu povezanog s nesteroidnim protuupalnim lijekovima

Prevencija čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu povezanog s upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova u rizičnih pacijenata

Zollinger-Ellisonov sindrom ili druga stanja karakterizirana patološkom hipersekrecijom želučanih žlijezda, uključujući idiopatsku hipersekreciju.

Tinejdžeri od 12 godina:

Gastroezofagealna refluksna bolest:

Liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa

Dugotrajno liječenje održavanja nakon izlječenja erozivnog refluksnog ezofagitisa kako bi se spriječilo ponavljanje simptomatskog liječenja gastroezofagealne refluksne bolesti.

Kao dio kombinovane terapije sa odgovarajućim antibakterijskim terapijskim režimom za liječenje čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na esomeprazol, supstituirane benzimidazole ili druge sastojke koji čine lijek.

Nasljedna intolerancija na fruktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze ili nedostatak saharaze-izomaltaze.

Esomeprazol se ne smije primjenjivati ​​istovremeno sa atazanavirom i nelfinavirom (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovima i druge interakcije lijekova“).

S oprezom - teško zatajenje bubrega (iskustvo je ograničeno).

Trudnoća i dojenje

Trenutno nema dovoljno podataka o upotrebi Nexium-a tokom trudnoće. Rezultati epidemioloških studija omeprazola, koji je racemična smjesa, nisu pokazali fetotoksični učinak ili poremećen razvoj fetusa.

Kada je esomeprazol davan životinjama, nisu otkriveni direktni ili indirektni negativni učinci na razvoj embrija ili fetusa. Uvođenje racemične mješavine lijeka također nije imalo negativan učinak na životinje tokom trudnoće, porođaja, kao ni tokom postnatalnog razvoja.

Lijek treba propisivati ​​trudnicama samo ako je očekivana korist za majku veća mogući rizik za fetus.

Nije poznato da li se esomeprazol izlučuje u majčino mlijeko, pa se Nexium ne smije davati tokom dojenja.

Doziranje i primjena

unutra. Tabletu treba progutati celu sa tečnošću. Tablete ne treba žvakati ili drobiti.

Za pacijente s otežanim gutanjem tablete možete otopiti u pola čaše negazirane vode (druge tekućine ne treba koristiti, jer se zaštitna ovojnica mikrogranula može otopiti), miješajući dok se tableta ne raspadne, nakon čega se suspenzija mikrogranule popiti odmah ili u roku od 30 minuta, nakon čega ponovo čašu do pola napuniti vodom, ostatak promiješati i popiti. Mikrogranule se ne smeju žvakati ili drobiti.

Za pacijente koji ne mogu progutati, tablete treba otopiti u negaziranoj vodi i primijeniti putem nazogastrične sonde. Važno je da odabrani špric i sonda budu prikladni za ovu proceduru. Upute za pripremu i primjenu lijeka kroz nazogastričnu sondu date su u odjeljku „Primjena lijeka kroz nazogastričnu sondu.

Odrasli i djeca od 12 godina Gastroezofagealna refluksna bolest

Liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa: 40 mg jednom dnevno tokom 4 nedelje.

Dugotrajna terapija održavanja nakon izlječenja erozivnog refluksnog ezofagitisa kako bi se spriječio recidiv: 20 mg jednom dnevno.

Simptomatsko liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti:

20 mg jednom dnevno za pacijente bez ezofagitisa. Ako nakon 4 sedmice liječenja simptomi ne nestanu, potrebno je izvršiti dodatni pregled pacijenta. Nakon što se simptomi eliminišu, možete preći na režim uzimanja lijeka „po potrebi“, tj. uzmite Nexium 20 mg jednom dnevno kada se simptomi ponove. Za pacijente koji uzimaju NSAIL i kod kojih postoji rizik od razvoja čira na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu, ne preporučuje se liječenje po potrebi.

odrasli

Peptički ulkus želuca i dvanaestopalačnog creva kao deo kombinovane terapije za eradikaciju Helicobacter pylori:

Liječenje ulkusa dvanaestopalačnog crijeva povezanog s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g i klaritromicin 500 mg. Svi lekovi se uzimaju dva puta dnevno tokom 1 nedelje.

Prevencija recidiva peptičkih ulkusa povezanih sa Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g i klaritromicin 500 mg. Svi lekovi se uzimaju dva puta dnevno tokom 1 nedelje.

Dugotrajna terapija za suzbijanje kiseline kod pacijenata koji su imali krvarenje iz peptičkog ulkusa (nakon intravenske primjene lijekova koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda kako bi se spriječilo ponovno pojavljivanje)

Nexium 40 mg 1 put dnevno tokom 4 nedelje nakon završetka intravenske terapije lekovima koji smanjuju lučenje želudačnih žlezda.

Pacijenti koji dugo uzimaju NSAIL:

Liječenje čira na želucu povezano s NSAID: Nexium 20 mg jednom dnevno. Trajanje liječenja je 4-8 sedmica.

Prevencija čira na želucu i dvanaestopalačnom crevu povezanog sa uzimanjem NSAIL: Nexium 20 mg jednom dnevno.

Djeca od 12 godina

Liječenje ulkusa duodenuma uzrokovanog Heficobacte T pylori

Prilikom odabira odgovarajuće kombinirane terapije treba uzeti u obzir zvanične nacionalne, regionalne i lokalne kriterije u pogledu otpornosti bakterija, trajanje liječenja (najčešće 7 dana, a ponekad i do 14 dana), te odgovarajuću primjenu antibakterijskih sredstava. Liječenje treba biti pod nadzorom specijaliste.

Bubrežna insuficijencija: prilagođavanje doze lijeka nije potrebno. Međutim, iskustvo sa Nexiumom kod pacijenata sa teškim oštećenjem bubrega je ograničeno; s tim u vezi, prilikom propisivanja lijeka takvim pacijentima treba biti oprezan (vidjeti dio "Farmakokinetika").

Insuficijencija jetre: s blagom i umjerenom insuficijencijom jetre nije potrebno prilagođavanje doze lijeka. Za pacijente s teškim oštećenjem jetre maksimalno dnevna doza ne bi trebalo da prelazi 20 mg.

Stariji pacijenti: prilagođavanje doze lijeka nije potrebno.

Nuspojava

Slijede nuspojave koje ne zavise od režima doziranja lijeka, zabilježene pri primjeni Nexium-a, kao i tokom klinička istraživanja i postmarketinške studije.

Često (>1/100,

Glavobolja, bol u stomaku, dijareja, nadutost, mučnina/povraćanje, zatvor

Manje često (>1/1000,

Dermatitis, svrab, osip, urtikarija, pospanost, nesanica, vrtoglavica, parestezija, suha usta, zamagljen vid, periferni edem, povišeni enzimi jetre

Reakcije preosjetljivosti (npr. groznica, angioedem, anafilaktička reakcija/anafilaktički šok), bronhospazam, hepatitis (sa ili bez žutice), artralgija, mijalgija, leukopenija, trombocitopenija, depresija, hiponatremija, agitacija, konfuzija, poremećaj okusa, gastrointestinalni poremećaj, gastrointestinalni poremećaj crijevni trakt, alopecija, fotosenzibilnost, malaksalost, znojenje

Rijetko (

Agranulocitoza, pancitopenija, halucinacije, agresivno ponašanje, zatajenje jetre, encefalopatija kod pacijenata sa oboljenjem jetre, slabost mišića, intersticijski nefritis, ginekomastija, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem, hipomagneza

Predoziranje

Na trenutno Opisani su izuzetno rijetki slučajevi namjernog predoziranja. Oralnu primjenu esomeprazola u dozi od 280 mg pratila je opšta slabost i gastrointestinalnih simptoma. Pojedinačna doza od 80 mg Nexiuma nije izazvala nikakve negativne posljedice. Ne postoji poznati antidot za esomeprazol. Esomeprazol se dobro vezuje za proteine ​​plazme, pa je dijaliza neefikasna. U slučaju predoziranja potrebno je provesti simptomatsko i opće suportivno liječenje.

Interakcija s drugim lijekovima

Lijekovi sa apsorpcijom ovisnom o pH

Smanjenje kiselosti želučanog soka tijekom liječenja esomeprazolom može dovesti do promjene u apsorpciji lijekova, čija apsorpcija ovisi o kiselosti okoline. Esomeprazol, kao i antacidi i drugi lijekovi koji smanjuju lučenje želučane kiseline, mogu dovesti do smanjenja apsorpcije ketokonazola i itrakonazola, kao i povećanja apsorpcije digoksina.Istovremena terapija omeprazolom (20 mg/dan) i digoksinom u zdrave osobe povećale su bioraspoloživost digoksina za 10% (do 30% y, dvije osobe tsz 10).

Toksičnost digoksina bila je rijetka, ali uprkos tome, treba biti oprezan pri propisivanju esomeprazola u visoke doze starije osobe. Ako bude imenovan, monitoring treba pojačati terapeutski efekat digoksin. Omeprazol stupa u interakciju s nekim inhibitorima proteaze. Klinički značaj i mehanizam djelovanja ovih interakcija nije uvijek poznat. Povećanje pH želuca tokom liječenja omeprazolom može promijeniti apsorpciju inhibitora proteaze. Ostalo mogući mehanizmi interakcije - inhibicija CYP2C19. Prijavljeno je smanjenje serumskih koncentracija atazanavira i nelfinavira, pa se esomeprazol ne smije primjenjivati ​​istovremeno s atazanavirom. Istodobna primjena omeprazola u dozi (40 mg jednom dnevno) i atazanavira 300 mg/ritonavira 100 mg dovela je do značajnog smanjenja izloženosti atazanaviru (približno 75% smanjene vrijednosti AUC, kao i maksimalne i minimalna koncentracija atazanavir) kod zdravih dobrovoljaca. Povećanje doze atazanavira na 400 mg nije kompenziralo učinak omeprazola na koncentraciju atazanavira. Istodobna primjena omeprazola u dozi (20 mg jednom dnevno) i atazanavira 400 mg/ritonavira 100 mg dovela je do značajnog smanjenja koncentracije atazanavira, otprilike 30%, u poređenju s koncentracijom uočenom kada se atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg propisuje bez omeprazol . Istodobna primjena omeprazola u dozi (40 mg jednom dnevno) dovela je do značajnog smanjenja prosječnih AUC vrijednosti, kao i maksimalne i minimalne koncentracije nelfinavira za 36-39% i smanjenja prosječnih AUC vrijednosti , kao i maksimalne i minimalne koncentracije farmakološki aktivnog metabolita M8 za 75 -92%. Istodobna primjena omeprazola u dozi (40 mg jednom dnevno) povećava koncentraciju sakvinavira (zajedno s ritonavirom) u krvnom serumu za 80-100%. Istodobna primjena omeprazola u dozi (20 mg jednom dnevno) nije utjecala na koncentraciju darunavira (zajedno sa ritonavirom) i amprenavira (zajedno sa ritonavirom). Istodobna primjena omeprazola u dozi (40 mg jednom dnevno) nije utjecala na koncentraciju liponavira (zajedno s ritonavirom). S obzirom na slične farmakodinamičke efekte i farmakokinetička svojstva omeprazola i esomeprazola, ne preporučuje se istodobna primjena esomeprazola i atazanavira i zabranjena je istovremena primjena esomeprazola i nelfinavira.

Lijekovi sa enzimom CYP2C19 uključenim u njihov metabolizam Esomeprazol inhibira CYP2C19, glavni enzim uključen u njegov metabolizam. U skladu s tim, istodobna primjena esomeprazola s drugim lijekovima koji se metaboliziraju putem CYP2C19, kao što su diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin, itd., može dovesti do povećanja koncentracije ovih lijekova u plazmi, što zauzvrat može zahtijevati smanjenje. doze. Ovu interakciju je posebno važno zapamtiti kada postavljate Nexium u režimu "po potrebi". Kod istovremene primjene sa 30 mg esomeprazola i diazepama, koji je supstrat citokroma CYP2C19, dolazi do smanjenja klirensa diazepama za 45%. Imenovanje esomeprazola u dozi od 40 mg dovelo je do povećanja rezidualne koncentracije fenitoina u bolesnika s epilepsijom za 13%. S tim u vezi, preporučuje se kontrola koncentracije fenitoina u plazmi na početku liječenja esomeprazolom i kada se ono prekine. Omeprazol u dozi (40 mg dnevno) povećava vrijednosti vorikonazola (supstrat CYP2C19) Cmax i AUCT za 15 odnosno 41%.

Istodobna primjena varfarina sa 40 mg esomeprazola ne dovodi do promjene vremena koagulacije kod pacijenata koji dugo uzimaju varfarin. Međutim, zabilježeno je nekoliko slučajeva klinički značajnog povećanja indeksa.

normalizovani odnos) uz kombinovanu upotrebu varfarina i esomeprazola. Preporučuje se kontrola INR-a na početku i na kraju kombinovane upotrebe esomeprazola i varfarina ili drugih derivata kumarina.

Istodobna primjena cisaprida sa 40 mg esomeprazola dovodi do povećanja vrijednosti farmakokinetičkih parametara cisaprida kod zdravih dobrovoljaca:

AUC - za 32% i poluživot za 31%, međutim, maksimalna koncentracija cisaprida u plazmi se ne mijenja značajno. Blago produženje QT intervala. koji je uočen pri monoterapiji cisapridom, nije se povećao dodatkom Nexiuma (vidjeti dio 4.4).

Nexium ne uzrokuje klinički značajne promjene u farmakokinetici amoksicilina i kinidina.

Studije koje su procjenjivale kratkoročnu istodobnu primjenu esomeprazola i naproksena ili rofekoksiba nisu otkrile klinički značajnu farmakokinetičku interakciju.

U unakrsnoj kliničkoj studiji, klopidogrel (300 mg udarne doze, zatim 75 mg/dan) sa i bez omeprazola (80 mg istovremeno sa klopidogrelom) davan je 5 dana. Izloženost aktivnom metabolitu klopidogrela smanjena je za 46% (1. dan) i 42% (5. dan) kada su klopidogrel i omeprazol davani zajedno. Srednja inhibicija agregacije trombocita (PAI) smanjena je za 47% (24 sata) i 30% (dan 5) kada su klopidogrel i omeprazol davani zajedno. U drugoj studiji, pokazalo se da uzimanje klopidogrela i omeprazola u različita vremena nije ometao njihovu interakciju, što može biti uzrokovano inhibitornim efektom omeprazola na CYP2C19. Konfliktni podaci kliničke manifestacije ovu PK/PD interakciju u smislu glavne kardiovaskularne bolesti zabilježeni su iz opservacija i kliničkih studija.

Utjecaj lijekova na farmakokinetiku esomeprazola CYP2CI9 i CYP3A4 su uključeni u metabolizam esomeprazola. Kombinirana upotreba esomeprazola s klaritromicinom (500 mg 2 puta dnevno), koji inhibira CYP3A4, dovodi do 2-strukog povećanja AUC esomeprazola. Kombinovana upotreba esomeprazola i kombinovanog inhibitora CYP3A4 i CYP2C19 može dovesti do više od 2 puta povećanja vrednosti AUC za esomeprazol. Inhibitor CYP2C19 i CYP3A4 vorikonazol povećava AUC vrijednosti za esomeprazol za 280%. U takvim slučajevima nije potrebno prilagođavanje doze esomeprazola. Međutim, treba razmotriti mogućnost prilagođavanja doze kod pacijenata s teškim oštećenjem jetre ako se takav pacijent treba liječiti duže vrijeme.

Upotreba lijekova koji induciraju CYP2CI9 ili CYP3A4 (na primjer: rifampicin, gospina trava) može dovesti do smanjenja koncentracije esomeprazola u krvnom serumu zbog ubrzanja njegovog metabolizma.

Utjecaj na klinička laboratorijska ispitivanja

Povećanje nivoa CgA može iskriviti rezultate studija neuroendokrinih tumora. Kako bi se izbjegli neželjeni efekti, liječenje esomeprazolom se preporučuje obustaviti najmanje 5 dana prije početka mjerenja CgA.

Karakteristike aplikacije

Ako postoje znakovi upozorenja (npr. značajan spontani gubitak težine, ponavljano povraćanje, disfagija, povraćanje krvi ili melene), ili ako je prisutan čir na želucu (ili ako se sumnja na čir na želucu), treba isključiti malignitet jer liječenje uz Nexium može dovesti do ublažavanja simptoma i odgoditi dijagnozu.

U rijetkim slučajevima, kod pacijenata koji su dugo uzimali omeprazol, sa histološki pregled biopsija sluzokože tijela želuca otkrila je atrofični gastritis.

Pacijenti koji uzimaju lijek duže vrijeme (posebno više od godinu dana) trebaju biti pod redovnim medicinskim nadzorom.

Pacijente koji uzimaju Nexium "po potrebi" treba uputiti da kontaktiraju svog ljekara ako se simptomi promijene. Uzimajući u obzir fluktuacije koncentracije esomeprazola u plazmi prilikom propisivanja terapije "po potrebi", treba uzeti u obzir interakciju lijeka s drugim lijekovima (vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima i druge vrste interakcija s lijekovima").

Prilikom propisivanja Nexiuma za eradikaciju Helicobacter pylori, mogućnost interakcije lijekova za sve komponente trostruke terapije. Klaritromicin je snažan inhibitor CYP3A4, stoga, prilikom propisivanja eradikacijske terapije pacijentima koji primaju druge lijekove koji se metaboliziraju uz sudjelovanje CYP3A4 (na primjer, cisaprid), treba uzeti u obzir moguće kontraindikacije i interakcije klaritromicina s ovim lijekovima. Nexium tablete sadrže saharozu, pa su kontraindicirane kod pacijenata s nasljednom netolerancijom na fruktozu, malapsorpcijom glukoze-galaktoze ili nedostatkom saharaze-izomaltaze.

Liječenje inhibitorima protonske pumpe može dovesti do blagog povećanja rizika gastrointestinalne infekcije, uključujući bakterije kao što su infekcije salmonelom i kampilobakterom.

Esomeprazol se ne smije primjenjivati ​​istovremeno sa atazanavirom. Ako se istodobna primjena atazanavira s inhibitorima protonske pumpe ne može izbjeći, tada treba koristiti kliničke podatke koji preporučuju povećanje doze atazanavira na 400 mg i ritonavira na 100 mg; doza esomeprazola ne smije prelaziti 20 mg.

UTICAJ NA SPOSOBNOST VOŽNJE I DRUGE MEHANIZME

Zbog činjenice da tokom terapije lekom Nexium može doći do vrtoglavice, zamagljenog vida i pospanosti, treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim mehanizmima.

Obrazac za oslobađanje

Filmom obložene tablete od 20 mg i 40 mg. 7 tableta u aluminijumskim blisterima, 1,2 i 4 blistera u kartonskoj kutiji sa uputstvom za upotrebu.

Oblik doziranja:  

liofilizat za pripremu rastvora za intravenozno davanje

spoj:

Jedna bočica sadrži:

Aktivna supstanca:

Esomeprazol natrijum 42,5 mg, što je ekvivalentno 40 mg esomeprazola.

Ekscipijensi:

Dinatrijum edetat dihidrat 1,5 mg, natrijum hidroksid 0,2-1 mg.

Opis:

Bijeli liofilizat ili skoro bijele boje u obliku komprimirane mase.

Farmakoterapijska grupa:Sredstvo za smanjenje lučenja želudačnih žlijezda - inhibitor protonske pumpe ATX:  

A.02.B.C.05 Esomeprazol

farmakodinamika:

Esomeprazol je S-izomer omeprazola i smanjuje lučenje želučane kiseline specifičnom inhibicijom protonske pumpe u parijetalnim stanicama želuca. S- i R-izomeri omeprazola imaju sličnu farmakodinamičku aktivnost.

Mehanizam djelovanja

Esomeprazol je slaba baza koja postaje aktivna u visoko kiseloj sredini sekretornih tubula parijetalnih ćelija želučane sluznice i inhibira protonsku pumpu - enzim H + / K + - ATPazu, dok inhibira i bazalnu i stimulisanu sekreciju hlorovodonične kiseline. kiselina.

Utjecaj na lučenje hlorovodonične kiseline u želucu

Nakon oralne primjene esomeprazola u dozi od 20 mg ili 40 mg tijekom 5 dana, simptomatski bolesnici s gastroezofagealnom refluksnom bolešću (GERB) pokazali su smanjenje lučenja hlorovodonične kiseline u želucu veći dio dana. Učinak je bio isti kada se primjenjuje intravenozno i ​​kada se uzima oralno.

Analiza farmakokinetičkih podataka otkrila je vezu između inhibicije lučenja klorovodične kiseline i koncentracije esomeprazola u plazmi nakon oralne primjene (parametar je korišten za procjenu koncentracijeAUCje površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme).

Na pozadini intravenske primjene 80 mg esomeprazola u trajanju od 30 minuta, praćene produženom intravenskom infuzijom esomeprazola u dozi od 8 mg/h u trajanju od 23,5 sata, pH vrijednost želuca je bila iznad 4 u prosjeku 21 sat, a iznad 6 za 11-13 sati.

Terapeutski efekat, postiže se kao rezultat inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline

Liječenje refluksnog ezofagitisa oralnim esomeprazolom u dozi od 40 mg se javlja kod približno 78% pacijenata nakon 4 sedmice terapije i kod 93% pacijenata nakon 8 sedmica terapije.

Nexium® se pokazao efikasnim kod krvarenja iz peptičkog ulkusa, što je potvrđeno endoskopski.

Ostali efekti povezani sa inhibicijom lučenja hlorovodonične kiseline

Za vrijeme liječenja lijekovima koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda povećava se koncentracija gastrina u plazmi kao rezultat smanjenja lučenja hlorovodonične kiseline. Zbog smanjenja lučenja hlorovodonične kiseline povećava se koncentracija hromogranina A(CgA).Povećanje koncentracijeCgAmože uticati na rezultate pregleda za otkrivanje neuroendokrinih tumora. Da bi se spriječio ovaj učinak, terapiju inhibitorima protonske pumpe treba prekinuti 5-14 dana prije studije koncentracije.CgA.Ako za to vrijeme koncentracijaCgAnije se vratio u normalna vrijednost, studiju treba ponoviti.

Kod djece i odraslih pacijenata koji su ga dugo uzimali oralno, došlo je do povećanja broja ćelija sličnih enterohromafinu, što,vjerovatno zbog povećanja koncentracije gastrina u plazmi. klinički značaj ovaj fenomen ne.

Kod pacijenata koji su dugo uzimali oralno lijekove koji smanjuju lučenje žlijezda želuca, češće je uočeno stvaranje žljezdanih cista u želucu. Ove pojave su posljedica fizioloških promjena koje su rezultat inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline. Ciste su benigne i regresiraju.

Primjena lijekova koji suzbijaju lučenje hlorovodonične kiseline u želucu, uključujući inhibitore protonske pumpe, praćena je povećanjem sadržaja mikrobne flore u želucu, koja je inače prisutna u gastrointestinalnom traktu. Upotreba inhibitora protonske pumpe može dovesti do blagog povećanja rizika od infektivnih bolesti gastrointestinalnog trakta uzrokovanihSalmonella spp., Campylobacter spp.a kod hospitaliziranih pacijenata vjerovatnoClostridium difficile.

Farmakokinetika:

Distribucija

Prividni volumen distribucije u stanju ravnoteže kod zdravih ljudi je približno 0,22 l/kg tjelesne težine. vezuje se za proteine ​​plazme za 97%.

Metabolizam i izlučivanje

Esomeprazol se podvrgava potpunom metabolizmu uz učešće sistema citokroma P450. Glavni dio se metabolizira uz sudjelovanje specifičnog polimorfnog izoenzimaCYP2C19,u ovom slučaju nastaju hidroksilirani i demetilirani metaboliti esomeprazola. Ostatak se metabolizira izoenzimaCYP3A4;u ovom slučaju nastaje sulfo derivat esomeprazola, glavni metabolit, koji se određuje u plazmi.

Parametri u nastavku odražavaju uglavnom prirodu farmakokinetike kod pacijenata s povećanom aktivnošću izoenzimaCYP2C19.

Ukupni klirens iz plazme je približno 17 l/h nakon jedne injekcije lijeka i 9 l/h - kod ponovljenih injekcija. Poluživot iznosi 1,3 sata uz ponovljene injekcije lijeka jednom dnevno. Površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) se povećava s ponovljenom primjenom. Ovo povećanje zavisi od vremena i doze, što je posledica smanjenja metabolizma tokom „prvog prolaska“ kroz jetru, kao i smanjenja sistemskog klirensa, verovatno uzrokovanog činjenicom da i/ili njegov sulfonski derivat. inhibira izoenzim CYP2C19.

Svakodnevnom upotrebom jednom dnevno potpuno se eliminira iz plazme između injekcija, nema tendencije nakupljanja esomeprazola.

Uz ponovljenu intravensku primjenu esomeprazola u dozi 40 mg srednja maksimalna koncentracija u plazmi je približno 13,6 µmol/l. Kada se proguta u sličnim dozama, srednja maksimalna koncentracija u plazmi je 4,6 µmol/l. Nešto manje povećanje ukupne izloženosti (otprilike 30%) s intravenskom primjenom esomeprazola u usporedbi s oralnom primjenom.

Uz intravensku primjenu esomeprazola u dozama 40 mg, 80 mg i 120 mg za 30 min nakon čega slijedi intravenska primjena u dozi 4 mg/h ili 8 mg/h za 23.5 prikazana je linearna zavisnost hAUCod primijenjene doze.Glavni metaboliti esomeprazola ne utiču na lučenje hlorovodonične kiseline u želucu. Kada se daje oralno, do 80% doze esomeprazola izlučuje se u obliku metabolita putem bubrega, a drugi dio - kroz crijeva. Manje od 1% nepromijenjenog esomeprazola nalazi se u urinu.

Značajke farmakokinetike kod nekih grupa pacijenata

Otprilike 2,9±1,5% populacije ima smanjenu aktivnost izoenzima CYP2C19. Kod takvih pacijenata metabolizam esomeprazola uglavnom obavlja CYP3A4, a uz ponovljenu oralnu primjenu 40 mg esomeprazola jednom dnevno, prosječna površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme je 100% veća nego kod pacijenata sa povećanom aktivnošću CYP2C19 izoenzim. Prosječne vrijednosti maksimalne koncentracije u plazmi kod pacijenata sa smanjenom aktivnošću izoenzima su povećane za približno 60%. Slične razlike nađene su i kod intravenske primjene esomeprazola. Navedene karakteristike ne utiču na dozu i način primene esomeprazola.

Kod starijih pacijenata (71-80 godina) metabolizam esomeprazola se ne mijenja značajno.

Kod pacijenata sa blagim i umjereno oštećenje funkcije jetre, metabolizam esomeprazola može biti poremećen. At pacijenti sa teški prekršaj funkcije jetre, brzina metabolizma je smanjena, što dovodi do udvostručavanja površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme za esomeprazol. Sklonosti kumulaciji esomeprazola i njegovih glavnih metabolita pri uvođenju lijeka jednom dnevno nisu uočene. Studija farmakokinetike kod pacijenata sa smanjenom funkcijom bubrega nije provedena. Budući da se putem bubrega ne izlučuje sam esomeprazol, već njegovi metaboliti, može se pretpostaviti da se metabolizam esomeprazola kod pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega ne mijenja.

Upotreba kod dece

Studija farmakokinetike esomeprazola kod djece u dobi od 0 do 18 godina provedena je nakon 3 minuta intravenska injekcija jednom dnevno tokom 4 dana. Maksimalna ravnotežna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi (C ss,max) procijenjena je 5 minuta nakon doze kod djece u svim starosne grupe, a kod odraslih pacijenata - 7 minuta nakon primjene doze od 40 mg i na kraju infuzije doze od 20 mg.

U tabeli su prikazani rezultati procjene sistemske izloženosti esomeprazolu u obliku geometrijskih sredina (opseg).

Dob

Doza

AUC,

Css,max

grupa

µmol/l

µmol/l

0-1 mjesec*

0,5 mg/kg

(n=6)

(4,5-20,5)

(2,7-5,8)

1-11 mjeseci*

1,0 mg/kg

10,5

(n=6)

(4,5-22,2)

(4,5-14,0)

1-5 godina

10 mg

(n=7)

(2,9-16,6)

(4,4-17,2)

6-11 godina

10 mg (n=8)

(3,5-10,9)

(3,1-13,2)

20 mg (n=8) 20 mg (n=6)**

14,4

(7,2-42,3)

10,1

(7,2-13,7)

(3,4-29,4)

(3,4 - 29,4)

12-17 godina

20 mg (n=6)

(4,7-15,9)

7,1 (4,8-9,0)

40 mg (n=8)

17,6

(13,1-19,8)

10,5

(7,8-14,2)

odrasli

20 mg (n=22)

(1,5-11,8)

3,9 (1,5-6,7)

40 mg (n=41)

12,6

(4,8-21,7)

(5,4-17,9)

*Dobna grupa od 0 do 1 mjeseca uključivala je pacijente prilagođene dobi (zbir prenatalne i postnatalne dobi u navršenim sedmicama)> 32 pune sedmice i< 44 полных недель. Возрастная группа от 1 до 11 месяцев включала пациентов со скорректированным возрастом > 44 pune sedmice.

**Dva pacijenta su isključena - jedan zbog smanjene aktivnosti izoenzimaCYP2C19,drugi - u vezi s istodobnom primjenom inhibitora izoenzimaCYP3A4.

Prema konstruisanom modeluCss,maxnakon intravenske primjene esomeprazola u obliku 10-minutne, 20-minutne i 30-minutne infuzije smanjit će se u prosjeku za 37%-49%, 54%-66% i 61%-72%, respektivno. sve starosne grupe i grupe doziranja u poređenju sa vrednošćuCSS,m Oh nakon injekcije od 3 minute.

Indikacije:

odrasli

-kod gastroezofagealne refluksne bolesti kod pacijenata sa ezofagitisom i/ili teški simptomi refluksnu bolest

-za zacjeljivanje peptičkih ulkusa povezanih s upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID)

-za prevenciju peptičkih ulkusa povezanih s upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova u rizičnih pacijenata

-za sprječavanje ponovnog krvarenja iz peptičkog ulkusa nakon endoskopske hemostaze.

-kao alternativa oralna terapija ako nije moguće:

- kod gastroezofagealne refluksne bolesti kod pacijenata sa erozivnim refluksnim ezofagitisom i/ili teškim simptomima refluksne bolesti. Kontraindikacije:

Preosjetljivost na esomeprazol, supstituirane benzimidazole ili druge sastojke lijeka.

Uzrast djece do 1 godine i djetinjstvo mlađi od 18 godina za druge indikacije, osimgastroezofagealna refluksna bolest. ne treba davati istovremeno sa atazanavirom i nelfinavirom (videti odeljak „Interakcije sa drugim lekovima i drugi oblici interakcija“). Pažljivo:

Bolesnici sa teškom bubrežnom funkcijom insuficijencija.

Trudnoća i dojenje:

Trenutno postoje ograničeni podaci o upotrebi esomeprazola tokom trudnoće. Studije na životinjama nisu otkrile nikakve direktne ili indirektne negativne efekte Nexium®-a na razvoj embrija ili fetusa. Uvođenje racemične mješavine lijeka također nije imalo negativan učinak na životinje tokom trudnoće, porođaja, kao ni tokom postnatalnog razvoja.

Lijek se smije propisivati ​​tokom trudnoće samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Nema podataka o upotrebi lijeka od strane žena tokom dojenja. Nije poznato da li se izlučuje u majčino mleko, pa se Nexium® ne sme prepisivati ​​tokom dojenja. Ukoliko je potrebno, terapija Nexiumom® tokom dojenja treba razmotriti mogućnost prekida dojenja.

Doziranje i primjena:

odrasli

Kao alternativa oralnoj terapiji kada to nije moguće:

Ako oralna terapija nije moguća, pacijentima se može preporučiti parenteralno u dozi od 20-40 mg 1 put dnevno.

-Kod gastroezofagealne refluksne bolesti kod pacijenata sa ezofagitisom preporučuje se doza od 40 mg 1 put dnevno. Za liječenje simptomi GERB-a Nexium® se koristi u dozi od 20 mg jednom dnevno.

-Za zacjeljivanje peptičkih ulkusa povezanih s primjenom NSAIL u rizičnih pacijenata, preporučuje se doza od 20 mg 1 put dnevno.

Za prevenciju peptičkih ulkusa povezanih s primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova, preporučuje se doza od 20 mg 1 put dnevno.

U pravilu, period liječenja intravenskim oblikom je kratak, pacijent se mora premjestiti oralni unos lijek.

Za sprječavanje ponovnog krvarenja iz peptičkog ulkusa nakon endoskopske hemostaze:

Nakon endoskopske hemostaze, preporučuje se u dozi od 80 mg kao intravenska infuzija u trajanju od 30 minuta, nakon čega slijedi produžena intravenska infuzija esomeprazola u dozi od 8 mg/h tijekom 3 dana (72 sata). Nakon završetka parenteralne terapije preporučuje se antisekretorna terapija (npr. 40 mg 1 put dnevno tokom 4 sedmice) za suzbijanje lučenja kiseline.

Injekcije

Doza 40 mg

Pripremljeni rastvor esomeprazola (5 ml, 8 mg/ml) se primenjuje intravenozno najmanje 3 minuta.

Doza 20 mg

Polovina pripremljenog rastvora esomeprazola (2,5 ml, 8 mg/ml) se primenjuje intravenozno u trajanju od najmanje 3 minuta. Neiskorišćeni ostaci rastvora moraju se odložiti.

Infuzije

Doza 40 mg

Doza 20 mg

Doza 80 mg

Pripremljeni rastvor esomeprazola se primenjuje kao intravenska infuzija u trajanju od 30 minuta.

Doza 8 mg/h

Pripremljeni rastvor esomeprazola se primenjuje kao produžena intravenska infuzija tokom 71,5 sati (8 mg/h). (Uvjeti i rok trajanja pripremljenog rastvora, pogledajte odeljak "Priprema rastvora".)

Djeca (od 1 do 18 godina)

Kao alternativa oralnoj terapiji ako nije moguća:

- kod gastroezofagealne refluksne bolesti kod pacijenata sa erozivnim refluksnim ezofagitisom i/ili teškim simptomima refluksne bolesti - parenteralno 1 put dnevno, kao dio terapije GERB-a(preporuke za doziranje su prikazane u tabeli).

U pravilu, period liječenja intravenskim oblikom treba biti kratak, pacijenta treba što prije prebaciti na oralnu primjenu lijeka.

Dob

Liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa

Simptomatsko liječenje GERB-a

1-11 godina

Tjelesna težina manja od 20 kg: 10 mg 1 put na dan Tjelesna težina 20 kg ili više: 10 mg ili 20 mg 1 put dnevno

10 mg 1 put dnevno

12-18

godine

40 mg 1 put dnevno

20 mg 1 put dnevno

Injekcije

Doza 40 mg

Pripremljeni rastvor esomeprazola (5 ml, 8 mg/ml) se primenjuje intravenozno najmanje 3 minuta.

Doza 20 mg

Polovina pripremljenog rastvora esomeprazola (2,5 ml, 8 mg/ml) se primenjuje intravenozno u trajanju od najmanje 3 minuta. Neiskorišćeni ostaci rastvora moraju se odložiti.

Doza 10 mg

1,25 ml pripremljenog rastvora esomeprazola (8 mg/ml) se primenjuje intravenozno u trajanju od najmanje 3 minuta.

Neiskorišćeni ostaci rastvora moraju se odložiti.

Infuzije

Doza 40 mg

Pripremljeni rastvor esomeprazola se primenjuje kao intravenska infuzija u trajanju od 10-30 minuta.

Doza 20 mg

Polovina pripremljene otopine esomeprazola primjenjuje se kao intravenska infuzija u trajanju od 10-30 minuta. Neiskorišćeni ostaci rastvora moraju se odložiti.

Doza 10 mg

Četvrtina pripremljene otopine esomeprazola primjenjuje se kao intravenska infuzija u trajanju od 10-30 minuta. Neiskorišćeni ostaci rastvora moraju se odložiti.

Za uslove i rok trajanja pripremljenog rastvora pogledajte odeljak „Priprema rastvora“.

Oštećena funkcija bubrega

Nije potrebno prilagođavanje doze Nexiuma kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega. Zbog ograničenog iskustva s primjenom lijeka Nexium® kod pacijenata s teškom bubrežnom insuficijencijom, treba biti oprezan pri liječenju takvih pacijenata (vidjeti dio Farmakokinetika).

Oštećena funkcija jetre

GERB: prilagođavanje doze Nexium®-a kod pacijenata sa blagim do umjerenim oštećenjem jetre nije potrebno. U bolesnika s teškim oštećenjem jetre, maksimalna dnevna doza je 20 mg (vidjeti dio Farmakokinetika),

Krvarenje iz peptičkog ulkusa:prilagođavanje doze Nexiuma kod pacijenata sa blagim do umjerenim oštećenjem jetre nije potrebno. Kod pacijenata s teškim oštećenjem jetre preporučuje se sljedeći režim primjene Nexium®: 80 mg kao intravenska infuzija tijekom 30 minuta, nakon čega slijedi produžena intravenska infuzija u maksimalna doza 4 mg/h tokom 71,5 sati (videti odeljak „Farmakokinetika“).

Stariji pacijenti

Nije potrebno prilagođavanje doze Nexium®-a kod starijih pacijenata.

Priprema rastvora

Razgradnja pripremljenog rastvora uglavnom zavisi od pH vrednosti, pa se stoga za rastvaranje leka treba koristiti samo 0,9% rastvor natrijum hlorida za intravensku primenu.

Pripremljeni rastvor ne treba mešati niti davati zajedno sa drugim lekovima.

Prije upotrebe, otopinu treba vizualno procijeniti na odsustvo vidljivih mehaničkih nečistoća i promjene boje. Može se koristiti samo bistra otopina. Pripremljeni rastvor se preporučuje da se primeni odmah nakon pripreme (sa mikrobiološke tačke gledišta). Pripremljeni rastvor treba iskoristiti u roku od 12 sati. Čuvati na temperaturi ne višoj od 30°C. Neiskorišćeni ostaci rastvora moraju se odložiti u skladu sa lokalnim propisima.

40 mg injekcija

Otopina za injekciju (8 mg/ml) priprema se dodavanjem 5 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida za intravensku primjenu u bočicu sa 40 mg esomeprazola. Razrijeđena otopina esomeprazola je bistra tečnost bezbojna do blijedo žuta.

40 mg infuzije

Rastvor za infuziju priprema se otapanjem sadržaja jedne bočice sa 40 mg esomeprazola u 100 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida za intravensku primenu.

Infuzija 80 mg

Rastvor za infuziju se priprema otapanjem sadržaja dvije bočice esomeprazola od 40 mg u 100 ml 0,9% otopine natrijum hlorida za intravensku primjenu.

Razrijeđena otopina esomeprazola je bistra, bezbojna do blijedožuta tekućina. Nuspojave:

Sljedeće su nuspojave zabilježene pri intravenskoj i oralnoj primjeni Nexium®-a tokom kliničkih ispitivanja i u postmarketinškim studijama Nexium®-a za oralnu primjenu.

Učestalost nuspojava je data kao sljedeća gradacija: vrlo često (> 1/10); često (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100); редко (> 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Iz kože i potkožnog tkiva

Često: reakcije na mjestu injekcije*

rijetko: dermatitis, svrab, osip, urtikarija; rijetko: alopecija, fotosenzibilnost; rijetko: multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Od mišićno-koštanog ivezivno tkivo

rijetko: artralgija, mijalgija; rijetko: slabost mišića.

Sa strane nervnog sistema

Često: glavobolja;

Manje često: vrtoglavica, parestezija, pospanost;

Rijetko: poremećaj okusa.

Mentalni poremećaji

Manje često: nesanica;

Rijetko: depresija, agitacija, konfuzija;

Vrlo rijetko: halucinacije, agresivno ponašanje.

Iz gastrointestinalnog trakta

Često: bol u stomaku, zatvor, dijareja, nadutost, mučnina/povraćanje;

Manje često: suva usta;

Rijetko: stomatitis, kandidijaza gastrointestinalnog trakta;

Vrlo rijetko: mikroskopski kolitis (histološki potvrđen).

Sa strane jetre i žučnih puteva načine

Rijetko: povećana aktivnost "jetrenih" enzima;

Rijetko: hepatitis (sa ili bez žutice);

Vrlo rijetko: zatajenje jetre, encefalopatija kod pacijenata sa oboljenjem jetre.

Sa genitalija i dojkežlezde

Vrlo rijetko: ginekomastija.

Iz krvi i limfe sistemi

Rijetko: leukopenija, trombocitopenija;

Vrlo rijetko: agranulocitoza, pancitopenija.

Sa strane imunološkog sistema

rijetko: reakcije preosjetljivosti(npr. groznica, angioedem, anafilaktička reakcija/anafilaktički šok).

Iz respiratornog sistema grudnog koša i medijastinalnih organa

Rijetko: bronhospazam.

Sa strane bubrega i urinarnog trakta

rijetko: intersticijski nefritis.

Iz organa vida

rijetko: zamagljen vid.

Sa strane metabolizma i ishrane

rijetko: periferni edem;

Rijetko: hiponatremija;

Vrlo rijetko: hipomagnezijemija; hipokalcemija zbog teške hipomagnezijemije, hipokalemija zbog hipomagnezijemije.

Opšti poremećaji

Rijetko: malaksalost, znojenje.

* Reakcije na mjestu injekcije uglavnom su opažene u kliničkoj studiji kada se esomeprazol propisivao u visokoj dozi tokom 3 dana (72 sata). U pretkliničkoj studiji esomeprazola za intravensku primjenu nije otkriven iritirajući učinak, međutim, uočena je slaba upalna reakcija pri supkutanoj primjeni lijeka, ovisno o koncentraciji esomeprazola.

Zabilježeni su pojedinačni slučajevi ireverzibilnog oštećenja vida kod intravenske primjene omeprazola kritično bolesnim pacijentima, posebno uz uvođenje visokih doza, uzročna veza s lijekom nije utvrđena.

Podaci o sigurnosti primjene esomeprazola kod djece su u skladu sa sigurnosnim profilom kod odraslih.

predoziranje:

Do danas su opisani izuzetno rijetki slučajevi namjernog predoziranja. Gastrointestinalna slabost i simptomi opisani su pri oralnoj primjeni 280 mg esomeprazola. Pojedinačna doza od 80 mg esomeprazola oralno i intravenska primjena od 308 mg tijekom 24 sata nije izazvala nikakve negativne efekte. Ne postoji poznati antidot za esomeprazol. dobro se vezuje za proteine ​​plazme, pa je dijaliza neefikasna. U slučaju predoziranja potrebno je provesti simptomatsko i opće suportivno liječenje.

interakcija: Učinak esomeprazola na farmakokinetiku drugih lijekovaSmanjeno lučenje hlorovodonične kiseline u želucu tokom lečenja esomeprazolom ismanjenje apsorpcije ketokonazola, itrakonazola i erlotiniba, kao i povećanje apsorpcije lijekova kao npr. Istodobna primjena 20 mg omeprazola jednom dnevno s digoksinom povećava bioraspoloživost digoksina za 10% (bioraspoloživost digoksina povećana je do 30% kod 20% pacijenata).

Pokazalo se da djeluje s nekim antiretrovirusnim lijekovima.

Mehanizmi i klinički značaj ovih interakcija nisu uvijek poznati. Povećanje pH tokom terapije omeprazolom može uticati na apsorpciju antiretrovirusnih lekova. Moguća je i interakcija na nivou izoenzima CYP2C19. Kombiniranom primjenom omeprazola i nekih antiretrovirusnih lijekova, kao što su i, na pozadini terapije omeprazolom, dolazi do smanjenja njihove koncentracije u serumu. Stoga njihova istovremena upotreba nije preporučeno. Istodobna primjena omeprazola (40 mg jednom dnevno) saatazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg kod zdravih dobrovoljaca rezultiralo je značajnom smanjiti bioraspoloživost atazanavira (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme, maksimum (C m ah) i minimum(Cmin) koncentracije su se smanjile za približno 75%). Povećanje doze atazanavira na 400 mg nije kompenziralo efekat omeprazola na bioraspoloživost atazanavira.

Uz istovremenu primjenu omeprazola i sakvinavira, zabilježeno je povećanje serumskih koncentracija sakvinavira, dok se pri primjeni sa nekim drugim antiretrovirusnim lijekovima njihova koncentracija nije mijenjala. S obzirom na slična farmakokinetička i farmakodinamička svojstva omeprazola i esomeprazola, istodobna primjena esomeprazola s antiretrovirusnim lijekovima kao što su Istovremena primjena nelfinavira 30 mg esomeprazola i diazepama smanjuje klirens diazepama, koji je supstrat izoenzima C, za 45%.YP2C 19.

Kada se esomeprazol uzimao oralno u dozi od 40 mg i fenitoin kod pacijenata sa epilepsijom, rezidualna koncentracija fenitoina u plazmi se povećala za 13%. S tim u vezi, preporučuje se kontrola koncentracije fenitoina u plazmi na početku liječenja esomeprazolom i kada se ono prekine. Primjena omeprazola u dozi od 40 mg jednom dnevno dovela je do povećanja površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme i Cmax vorikonazola (izoenzimski supstratCYP2C19)za 15% i 41%, respektivno. Kada je esomeprazol primijenjen oralno u dozi od 40 mg pacijentima koji su primali varfarin, vrijeme koagulacije je ostalo u prihvatljivim granicama. Međutim, zabilježeno je nekoliko slučajeva klinički značajnog povećanja INR-a (međunarodni normalizirani omjer) uz kombiniranu upotrebu varfarina i esomeprazola. S tim u vezi, preporučuje se praćenje INR-a na početku i na kraju zajedničke primjene ovih lijekova.

Studije su pokazale farmakokinetičku/farmakodinamsku interakciju između klopidogrela (puna doza 300 mg i doza održavanja 75 mg/dan) i esomeprazol (40 mg/dan oralno), što dovodi do smanjenja izloženosti aktivnog metabolita klopidogrela u prosjeku za 40% i smanjenja maksimalne inhibicije agregacije trombocita izazvane ADP-om u prosjeku za 14%.

Klinički značaj ove interakcije nije jasan. U prospektivnoj studiji kod pacijenata koji su primali placebo ili u dozi od 20 mg/dan. istovremeno s terapijom klopidogrelom i acetilsalicilnom kiselinom (ASA), te pri analizi kliničkih ishoda velikih randomiziranih studija, nije se pokazalo povećanje rizika od kardiovaskularnih komplikacija uz kombiniranu primjenu klopidogrela i inhibitora protonske pumpe, uključujući. Rezultati brojnih opservacijskih studija su kontradiktorni i ne daju jednoznačan odgovor o prisutnosti ili odsustvu povećanog rizika od tromboembolijskih kardiovaskularnih komplikacija pri kombinovanoj primjeni klopidogrela i inhibitora protonske pumpe.

Kod primjene klopidogrela zajedno s fiksnom kombinacijom od 20 mg esomeprazola i 81 mg ASK, izloženost aktivnom metabolitu klopidogrela smanjena je za gotovo 40% u usporedbi s monoterapijom klopidogrelom, dok su maksimalni nivoi inhibicije agregacije trombocita izazvane ADP-om bili isto, što je vjerovatno povezano sa istovremenom primjenom male doze ASK.

Primjena omeprazola u dozi od 40 mg jednom dnevno dovela je do povećanja Cmax i površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme cilostazola za 18%, odnosno 26%; za jedan od aktivnih metabolita cilostazola povećanje je iznosilo 29%, odnosno 69%.

Kod zdravih dobrovoljaca, istovremena primjena esomeprazola 40 mg i cisaprida povećala je površinu ispod krivulje koncentracija-vrijeme za 32%.(AUC)i povećao poluvrijeme eliminacije za 31%.(t 1/2) za cisaprid; maksimalne koncentracije cisaprida u plazmi nisu se značajno promijenile. Blago produženje intervalaqt,koji je uočen pri monoterapiji cisapridom, nije se povećao s dodatkom esomeprazola (vidjeti dio "Posebna uputstva").

Uz istovremenu primjenu esomeprazola i takrolimusa, zabilježeno je povećanje koncentracije takrolimusa u krvnom serumu.

Kod nekih pacijenata zabilježeno je povećanje koncentracije metotreksata u pozadini zajedničke primjene s inhibitorima protonske pumpe. Prilikom propisivanja visokih doza metotreksata treba uzeti u obzirprivremeno ukidanje esomeprazola.

Pokazalo se da ne uzrokuje klinički značajne promjene u farmakokinetici amoksicilina i kinidina.

Nisu provedene studije o interakciji esomeprazola s drugim lijekovima kada se daju intravenozno u visokim dozama (80 mg nakon čega slijedi doza od 8 mg/h). Možda s ovim režimom doziranja ima izraženiji učinak na farmakokinetiku supstrata izoenzima CYP2C19. Stoga bi pacijenti trebali biti pod strogim medicinskim nadzorom tokom intravenske primjene esomeprazola.

Učinak lijekova na farmakokinetiku Nexium®-a

Izoenzimi CYP2C19 i CYP3A4 uključeni su u metabolizam esomeprazola. Istodobna primjena esomeprazola i inhibitora CYP3A4 klaritromicina (500 mg dva puta dnevno) rezultirala je dvostrukim povećanjem AUC za esomeprazol. Istodobna primjena esomeprazola i kombinacije inhibitora

izoenzimi CYP3A4 i CYP2C19, na primjer, vorikonazol, mogu dovesti do više od 2 puta povećanja AUC vrijednosti za esomeprazol. Po pravilu, u takvim slučajevima nije potrebno prilagođavanje doze esomeprazola. Prilagođavanje doze esomeprazola može biti potrebno kod pacijenata sa teškim oštećenjem jetre i dugotrajnom upotrebom. Lijekovi koji induciraju izoenzime CYP2C19 i CYP3A4, kao što je gospina trava, kada se koriste zajedno sa esomeprazolom, mogu dovesti do smanjenja koncentracije esomeprazola u plazmi ubrzavajući metabolizam esomeprazola.

Za rastvaranje lijeka treba koristiti samo lijekove navedene u odjeljku "Priprema otopine".

Specialne instrukcije:

Ako su prisutni neki zabrinjavajući simptomi (npr. značajan spontani gubitak težine, ponavljano povraćanje, disfagija, hematemeza ili melena), ili ako je prisutan čir na želucu (ili ako se sumnja na čir na želucu), treba isključiti malignitet jer liječenje lijekom Nexium® može dovesti do ublažavanja simptoma i odlaganja dijagnoze.

U rijetkim slučajevima, kod pacijenata koji su dugo uzimali, histološkim pregledom biopsijskih uzoraka sluzokože tijela želuca utvrđen je atrofični gastritis.

Studije su pokazale farmakokinetičku/farmakodinamičku interakciju između klopidogrela (puna doza od 300 mg i doza održavanja od 75 mg/dan) i esomeprazola (40 mg/dan oralno), što dovodi do smanjenja izloženosti aktivnom metabolitu klopidogrela putem u prosjeku 40% i smanjenje maksimalne inhibicije ADP-indukovane agregacije trombocita u prosjeku za 14%. Stoga treba izbjegavati istovremenu primjenu esomeprazola i klopidogrela (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovima i druge vrste interakcija s lijekovima“).

Odvojene opservacijske studije pokazuju da terapija inhibitorima protonske pumpe može neznatno povećati rizik od prijeloma povezanih s osteoporozom, ali druge slične studije nisu zabilježile povećanje rizika.

U randomiziranim, dvostruko slijepim, kontroliranim kliničkim ispitivanjima omeprazola i esomeprazola, uključujući dvije otvorene studije dugotrajne terapije (više od 12 godina), nije utvrđena povezanost prijeloma uzrokovanih osteoporozom s primjenom inhibitora protonske pumpe. potvrđeno.

Iako uzročna veza između primjene omeprazola/esomeprazola i prijeloma uzrokovanih osteoporozom nije utvrđena, pacijenti s rizikom od razvoja osteoporoze ili prijeloma zbog nje trebaju biti pod odgovarajućim kliničkim nadzorom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja transportom. cf. i krzno.:

Zbog činjenice da tokom terapije lekom Nexium® može doći do vrtoglavice, zamagljenog vida i pospanosti, treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i rukovanju drugim mehanizmima.

Oblik/doziranje:

Liofilizat za rastvor za intravensku primenu 40 mg.

Paket:

Esomeprazol 40 mg u bočici od prozirnog stakla od 5 ml, zapečaćenoj brombutil gumenim čepom, smotanom aluminijumskom čahurom sa plastičnim poklopcem.

10 boca u stalku za papir sa uputstvom za upotrebu u kartonskoj kutiji sa kontrolom prvog otvaranja.

(informacije su navedene samo pri pakovanju u AstraZeneca AB, Švedska)

Uslovi skladištenja:

Čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti u originalnom pakovanju na temperaturi do 30°C. Čuvati van domašaja djece.

Boca bez kartona može se čuvati na sobnoj svjetlosti najviše 24 sata. Rok trajanja:

2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uslovi izdavanja iz apoteka: Na recept Matični broj: LS-000920 Datum registracije: 01.04.2011 / 25.07.2017 Datum isteka: Perpetual Vlasnik potvrde o registraciji: AstraZeneca AB
Švedska Proizvođač:   Zastupstvo:   ORTAT, CJSC
Datum ažuriranja informacija:   02.07.2018 Ilustrovana uputstva

Nexium (generički međunarodni naziv - esomeprazol) je lijek čije djelovanje je usmjereno na smanjenje proizvodnje hlorovodonične kiseline u želučanim žlijezdama.

Zbog supresije sekretorne aktivnosti, sredstvo pomaže u smanjenju razine kiselosti i koristi se u kompleksnoj terapiji različitih stanja povezanih s prekomjernim lučenjem kiseline. O tome kako uzimati lijek i kako odabrati pravu dozu, reći će upute za upotrebu Nexiuma ili liječnik.

Aplikacija

Lijek kao što je Nexium INN dostupan je u sljedećim oblicima:

  • Tablete od 20 mg i 40 mg.
  • Granule, pelete od 10 mg.
  • Liofilizat 40 mg. Ovaj oblik se koristi isključivo za injekcije.

Stoga lijek - "Nexium" ima 2 glavne varijacije primjene:

Najčešće se koriste Nexium tablete, jer je to najpoznatija i najprikladnija opcija. Rijetka upotreba peleta objašnjava se činjenicom da je manja količina aktivne tvari sadržana u sastavu. U pravilu se lijek u Nexium pilulama koristi za djecu ili pacijente koji ne mogu progutati pilulu. Lijek "liofilizat" Nexium se koristi kada je lijek nemoguće koristiti oralno.

Sastav lijeka uključuje aktivnu tvar esomeprazol u različitim dozama. Na primjer, Nexium tablete sadrže 20 mg-40 mg aktivnog sastojka, granule - po 10 mg, a za injekcije - 40 mg u bočici. Stoga je moguće naići na naziv "Nexium 40, 20 ili 10 mg" i "Nexium prah". Ova vrsta terminologije je nezvanična, ali se široko koristi.

Sastav 1 tablete odgovara:

  1. Esomeprazole.
  2. Glicerol monostearat, hiproloza, hipromeloza, boja (E172), celuloza, magnezijum stearat, kopolimer metakrilne i etakrilne kiseline, parafin, polisorbat, makrogol, krospovidon, titanijum dioksid, talk, trietil.

Sastav 1 pakovanja granula uključuje gotovo isti broj pomoćnih komponenti. Dekstroza se dodaje u ovaj obrazac.

Sastav 1 bočice liofilizata uključuje: esomeprazol, dinatrijum edetat dihidrat, natrijum hidroksid.

U apotekama tablete Nexium dolaze u pakovanjima koja su opremljena testom prvog otvaranja. Možete kupiti pakovanje sa 1, 2 ili 4 blistera sa po 7 tableta. Pelete - granule u vrećicama (10 mg) sastavljene su u 10 ili 28 komada. Za injekcije, lijek kao što je Nexium se prodaje u 10 bočica po pakovanju.

Pelete ili granule imaju žućkastu ili smeđu boju. Tablete - ovalnog oblika, ružičaste boje, na prednjoj strani natpis "40 mg" ili "20 mg", ovisno o količini aktivne tvari, na poleđini slova "A/EI". Limfolizat je predstavljen masom bijele boje.

Bitan! Lijek se izdaje striktno prema receptu.

Terapeutski uticaj

Ovaj lijek je dizajniran da smanji oslobađanje hlorovodonične kiseline. Ovakav uticaj je od velike važnosti, jer je potreba za smanjenjem kiselosti ključni momenat u liječenju mnogih bolesti. Prema mehanizmu djelovanja, lijek je klasifikovan kao inhibitor protonske pumpe.

Karakteristična karakteristika lijeka je sposobnost uklanjanja prekomjerne proizvodnje kiseline. Sredstvo počinje djelovati 1 sat nakon uzimanja.

Treba napomenuti da esomeprazol nema otpornost na kiseline. Iz tog razloga, u proizvodnji proizvoda ove grupe, aktivni sastojci su umotani u ljusku na koju ne utiče kiselo okruženje.

Mnogi pacijenti imaju pitanje kako uzimati Nexium: prije jela ili poslije? Treba napomenuti da se nakon uzimanja pilule primjećuje njena brza apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta.

Stručnjaci napominju da ako se lijek uzima s hranom, tada će apsorpcija aktivne tvari biti značajno inhibirana, ali to praktički ne utječe na učinkovitost lijeka. U sažetku se navodi da uzimanje lijeka i hrane treba razdvojiti oko 30-60 minuta. Stoga je potrebno da Nexium uzimate prije jela ili nakon obroka u razmaku od 30-60 minuta.

Upotreba lijeka od 40 mg dnevno tokom 4 sedmice omogućava 78% izlječenja gastroezofagealne refluksne bolesti. Ako se liječenje produži na 8 sedmica, postotak izliječenih raste na 90.

Upotreba lijeka od 20 mg u kombinaciji s antibioticima doprinosi eliminaciji Helicobacter u 90% pacijenata nakon 2 tjedna. Osim toga, pacijenti koji su koristili Nexium u liječenju čira na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu ne bi trebali, po završetku terapijskih mjera, piti druga pomagala za ožiljke ulceracije.

Kada je imenovan

Lijek Nexium i njegove indikacije za upotrebu pomoći će da se riješite simptoma i žarišta upale. Nexium se propisuje za liječenje i prevenciju brojnih patologija.

To uključuje:

  1. Gastroezofagealna refluksna bolest.
  2. Čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu.
  3. Bolesti želuca koje su nastale u pozadini produžene upotrebe NVPS-a.
  4. Druge bolesti povezane sa povećanim lučenjem hlorovodonične kiseline.
  1. Pomoćne mjere za neizlječivi ezofagitis, usmjerene na prevenciju egzacerbacije.
  2. Uklanjanje simptoma.
  3. Liječenje erozivnog GERB-a.

Peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu:

  1. Liječenje bolesti izazvane Helicobacter pylori.
  2. Prevencija recidiva.

Patologije želuca koje su se javile kod pacijenata koji su dugo uzimali NSAIL:

  1. Terapija čireva uzrokovanih uzimanjem lijekova iz NVS grupe.
  2. Prevencija recidiva.

Indikacije za upotrebu liofilizata:

  1. GERB u kombinaciji sa ezofagitisom.
  2. Ožiljci i prevencija peptičkih ulkusa.
  3. Prevencija gubitka krvi od peptičkog ulkusa.

Bitan! Liofilizat Nexium za djecu se propisuje od 1 godine.

Kontraindikacije

Nexium ima kontraindikacije koje se moraju uzeti u obzir. Alat se ne mora koristiti:

  1. Sa urođenom intolerancijom na fruktozu.
  2. Do 12 godina starosti.
  3. Nakon 12 godina može se koristiti samo u prisustvu GERB-a.
  4. Sa povećanom osjetljivošću na komponente.

Nexium treba zamijeniti njegovim analogom u takvim situacijama:

  1. Preosjetljivost na aktivnu supstancu.
  2. Bolesti bubrega.
  3. GW period i trudnoća.

Pravila upotrebe i doziranja

Prije nego što počnete da ga uzimate, morate se upoznati s lijekom Nexium i njegovim uputama za upotrebu. Primjena lijeka je namijenjena za oralnu primjenu prije ili poslije jela. Lijek treba progutati cijeli sa dosta vode.

Bitan! Zabranjeno je drobiti ili žvakati lijek.

Za pacijente koji imaju poteškoća s gutanjem, lijek se može razrijediti u 0,5 tbsp. tečnosti. Za pacijente koji uopće nemaju mogućnost gutanja tableta, uvod se vrši nazogastričnom sondom.

Pelete i granule se primjenjuju oralno. Da biste primili 10 mg lijeka, potrebno je razrijediti 1 vrećicu u 15 ml tekućine. Pacijenti koji uzimaju 20 mg lijeka morat će otopiti 2 paketića u 30 ml tekućine.

Liofilizat je namijenjen za injekcije i infuzije. Dozu i učestalost upotrebe određuje ljekar.

Negativan uticaj

Nexium ima nuspojave koje treba uzeti u obzir tokom terapije.

Nuspojave Nexium-a su izražene na sljedeći način:

  1. CNS. Često lijek uzrokuje migrenu. Može doći i do poremećaja ukusa. Ponekad se javlja letargija, vrtoglavica.
  2. Ponekad može doći do bronhospazma.
  3. Na dijelu gastrointestinalnog trakta mogu se uočiti mučnina, povraćanje, bol u trbušnoj šupljini, nadimanje, uznemirena stolica.
  4. Reakcija na lijek može biti iritacija, dermatitis, osip.
  5. Vid može biti oštećen.
  6. Opšti poremećaj: obilno znojenje, malaksalost.

Znakovi predoziranja: slabost i poremećaj probavnog sistema.

Tokom trudnoće

Posebnu pažnju treba obratiti na činjenicu da je nepoželjno prepisivanje Nexiuma u trudnoći, jer nema provjerenih podataka o njegovom djelovanju na žensko tijelo u tom periodu. Takođe nema informacija o tome da li lijek prelazi u majčino mlijeko. Zbog toga se ni u periodu GV ne smije koristiti lijek.

Analogi

Pomoć za osobe s patologijama ovisnim o kiselini bilo je puštanje lijeka Emaner. Unatoč činjenici da analozi Nexiuma mogu sadržavati različite aktivne sastojke, ovaj analog sadrži esomeprazol. Stoga se ovaj analog smatra odličnom zamjenom za Nexium. Emenera se proizvodi u obloženim kapsulama. Alat ima iste indikacije za upotrebu kao Nexium.

Fotografije, videozapisi i recenzije o učinku ovog analoga na tijelo mogu se pogledati na Runetu. Treba napomenuti da su recenzije o ovom lijeku različite, na primjer, „Emanera mi se nije svidjela. Ne ublažava peckanje, dodatno pijem Gaviscon.

Bitan! Pacijenti koji dugo uzimaju lijek moraju se obavezno na vrijeme podvrgnuti konzultacijama, jer velika doza lijeka može značajno povećati rizik od prijeloma.

Sastav Emanera uključuje saharozu, zbog čega je lijek kontraindiciran kod pacijenata s netolerancijom na fruktozu.

Efikasnost djelovanja bilo kojeg lijeka za blokiranje kiseline određena je prvenstveno genetskim karakteristikama pacijenta, popisom lijekova koji se koriste. Nemojte sami birati lijekove za liječenje. Neispravno odabran lijek ili pogrešna doza mogu negativno utjecati na zdravlje. Svrhu lijeka i njegovu dozu treba odabrati pojedinačno na osnovu pregleda i pregleda.

www.kogdaizzhoga.com

Nexium

Compound

U sastavu tableta, esomeprazol magnezijum trihidrat 22,3 mg ili 44,5 mg + pomoćne supstance (hiproloza, E172, magnezijum stearat, glicerol monostearat, hipromeloza, trietil citrat, kopolimer etakrilne i metakrilne kiseline, sokrofili makrilatna kiselina, stekrofilov 8 , makrogol, E171, saharoza, talk).

Masa za pripremu rastvora: esomeprazol 40 mg + natrijum hidroksid i dinatrijum dihidrat edetat.

Obrazac za oslobađanje

Nexium 20 mg i Nexium 40 mg su obložene tablete, duguljaste, konveksne. Boja - ružičasta, 20 mg - svjetlija, 40 mg - tamnija. Na jednoj strani tablete je ugravirana doza, a na drugoj natpis A/EH ili A/EI. Kartonska pakovanja od 7, 14, 28 komada.

Prašak - presovana bijela masa za pripremu otopine. U staklenim bocama od 5 ml.

farmakološki efekat

inhibitor protonske pumpe.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Aktivna tvar je derivat omeprazola (njegov S-izomer). Esomeprazol smanjuje aktivnost lučenja hlorovodonične kiseline na sluznici želuca potiskivanjem protonske pumpe (enzim H + K + -ATPaza) roditeljskih ćelija na zidovima želuca.

U kombinaciji sa antibioticima, efikasan je protiv Helicobacter pylori, koja je obično uzrok čira na želucu.

Kao specifičan odgovor na smanjeno lučenje kiseline, mogu se formirati benigne ciste i povećati nivoi gastrina u plazmi.

1-2 sata nakon uzimanja lijeka već počinje djelovati aktivno na nivo hlorovodonične kiseline. Oko 90% aktivne supstance se veže za proteine ​​plazme. Metabolizira se, izlučuje se urinom i izmetom.

Farmakokinetika kod osoba sa smanjenom aktivnošću enzima CYP2C19 i teškim oboljenjem jetre razlikuje se od glavne grupe ljudi. Potrebno je izvršiti prilagodbu doze lijeka.

Indikacije za upotrebu

tablete:

  • erozivni refluksni ezofagitis, liječenje i potporna njega;
  • čir na želucu i dvanaesniku (liječenje i prevencija, u kombinaciji s drugim sredstvima);
  • patološka hipersekrecija žlijezda želuca;
  • osobe koje dugo uzimaju NSAIL i liječenje bolesti uzrokovanih njihovim unosom;
  • prevencija i liječenje krvarenja iz peptičkih ulkusa;
  • idiopatska hipersekrecija.

Otopina za intramuskularnu primjenu propisana je ako je nemoguće uzeti tabletni oblik lijeka.

Indikacija je:

  • gastroezofagealna refluksna bolest;
  • peptički ulkusi, uključujući prevenciju krvarenja nakon endoskopske hemostaze.

Kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran:

  • pacijenti s alergijama na bilo koju od komponenti, uključujući fruktozu (u obliku tableta);
  • kada uzimate atazanavir ili nelfinavir;
  • djeca mlađa od 12 godina.

U slučaju gastroezofagealne refluksne bolesti, lijek se može prepisati djeci starijoj od 12 godina.

Teško zatajenje bubrega nije direktna kontraindikacija za primjenu lijeka, ali u tom slučaju treba biti oprezan.

Nuspojave

  • mučnina, glavobolja, zatvor, bol u epigastričnoj regiji;
  • alergijske reakcije na koži, poremećaj sna, parestezije;
  • bronhospazam, stomatitis, anafilaktički šok, mijalgija, agitacija, artralgija;
  • moguća upala i crvenilo na mjestu injekcije pri intravenskoj i intramuskularnoj primjeni.

Upute za primjenu Nexiuma (način i doziranje)

Tablete se piju cele ili rastvorene u vodi bez gasa. Ako je potrebno, otopljena tableta se može primijeniti kroz nazogastričnu sondu.

Kako uzimati, prije jela ili poslije?

Prema uputama za upotrebu Nexiuma, unos hrane praktički ne utiče na efikasnost proizvoda. U liječenju i prevenciji čireva, u pravilu, dnevna doza lijeka je 20 mg, podijeljena u dvije doze u kombinaciji s drugim lijekovima. Kurs je 7 dana.

Prilikom provođenja terapije za suzbijanje kiseline propisuje se Nexium 40 mg, svaki dan tokom mjesec dana.

U stanjima uzrokovanim uzimanjem NSAIL, dnevna doza je 20-40 mg. Kurs traje do dva mjeseca.

U slučaju teškog oboljenja jetre, dnevna doza ne smije prelaziti 20 mg.

Doziranje za djecu (12+)

Kod erozivnog refluksnog ezofagitisa dnevna doza je 40 mg, jednokratno, tokom jednog mjeseca. U drugim slučajevima dovoljno je uzeti 20 mg lijeka dnevno.

Intramuskularne injekcije

Ako je potrebno, umjesto u obliku tableta mogu se propisati injekcije lijeka ili intravenske infuzije. Doza se podudara. Vrijeme intramuskularne injekcije treba biti najmanje tri minute.

Intravenozno - od 10 minuta do pola sata. Lijek se razrjeđuje sa 0,9% otopinom natrijum hlorida, bez miješanja s drugim lijekovima.

Pripremljeni preparat možete čuvati najviše 12 sati, najbolje ga je koristiti odmah nakon pripreme.

Predoziranje

Kod osoba koje su koristile 0,28 grama lijeka, zabilježena je slabost i nelagoda u gastrointestinalnom traktu.

Lijek nema specifičan antidot. Liječenje je simptomatsko.

Interakcija

Kada se esomeprazol kombinuje sa lekovima kao što su ketokonazol i itrakonazol, može biti poremećena apsorpcija lekova iz gastrointestinalnog trakta.

Atazanavir, nelfinavir, omeprazol, kada se kombinuju sa Nexiumom, postaju manje efikasni. Međutim, kada se kombinira sa sakvinavirom, njegova serumska koncentracija se povećava.

Istovremeni prijem s lijekovima u čiju asimilaciju je uključen CYP2C19 dovest će do povećanja njihovog učinka. Ovi lijekovi uključuju imipramin, diazepam, klomipramin, citalopram, fenitoin.

Za osobe koje pate od epilepsije, lijek treba uzimati s oprezom. Lijekovi za epilepsiju (fenitoin) se ne miješaju dobro s Nexiumom.

Uz oprez, kombinirajte lijek s varfarinom i cisapridom.

Uslovi prodaje

Treba mi recept.

Uslovi skladištenja

Mračno, hladno mjesto, van domašaja djece.

Čuvajte bočicu sa prahom u originalnom pakovanju, na svetlu - ne duže od jednog dana.

Najbolje do datuma

3 godine - tablete.

2 godine - prašak za pripremu rastvora.

Analozi Nexium-a

Šta može zamijeniti lijek? Zapravo, sinonimi lijeka su: Nexpro, Ezoxium, Esonexa, Ezoks, Ezolong.

Najčešći analozi: Esomealox, Emanera, Barol, Esomeprazole, Veloz, Geerdin, Controloc, Ozol, Omez, Normicid, Rabimak, Panum, Pariet, Razol, Ultop.

Cijena analoga može se značajno razlikovati od originala.

Što je bolje: Pariet ili Nexium?

Općenito, pitanje upotrebe određenog sredstva treba odrediti pojedinačno, ovisno o rezultatima testova, osjetljivosti tijela na određeno sredstvo. Međutim, među stručnjacima postoji mišljenje da je Pariet nešto efikasniji od Nexiuma. Njegovo djelovanje dolazi brže, dnevna doza je manja, a nuspojave su rjeđe. Oba alata nisu jeftina, što je u potpunosti opravdano njihovom efikasnošću.

Recenzije o Nexiumu

Komentari doktora o Nexiumu: Općenito, inhibitori protonske pumpe su trenutno najefikasniji lijekovi koji regulišu kiselost u gastrointestinalnom traktu. Nexium je veoma dobar lek ove serije, sa izraženim jakim terapijskim dejstvom.

Recenzije na forumima su dobre. Lijek je prilično efikasan, olakšanje dolazi brzo. Neželjeni efekti se javljaju rijetko. Nedostatak je visoka cijena.

Nexium cijena (gdje kupiti)

Cijena tableta Nexium 40 mg je oko 1750 rubalja za 14 komada.

Cijena Nexium 20 mg u Moskvi je 1310 rubalja za 14 komada.

Možete kupiti pelete i granule lijeka za 2061 rublju po 10 mg, po 28 komada.

  • Internet apoteke u RusijiRusija
  • Internet apoteke UkrajineUkrajina
  • Internet apoteke KazahstanaKazahstan
WER.RU
  • Nexium tablete 40 mg 14 kom.
  • Nexium tablete 20 mg 14 kom.
  • Nexium pelete 10 mg 3042,7 mg 28 kom AstraZeneca AB [AstraZeneca]
  • Nexium tablete 20 mg 28 kom.
  • Nexium tablete 40 mg 28 kom.
ZdravZone
  • Nexium 40mg №14 tablete AstraZeneca
  • Nexium 20mg №14 tablete AstraZeneca
  • Nexium 20mg №7 tablete AstraZeneca
  • Nexium liof za pripremu rastvora za intravensku injekciju. 40mg #10AstraZeneca
  • Nexium 40mg №28 tablete AstraZeneca
Apoteka IFK
  • NexiumAstra Zeneca, Švedska
  • Nexium peleti p/kish/o gran.d/prig. suspenzije 10mg pakovanje №28Astra Zeneca, Švicarska
  • NexiumAstraZeneca/ ZiO-Zdorovye CJSC, Rusija
  • NexiumAstraZeneca/ ZiO-Zdorovye CJSC, Rusija
pokazati više
Pharmacy24
  • Nexium tablete 20mg №14Zeneca (UK)
  • Nexium tablete 40mg №14Zeneca (UK)
  • Nexium prašak za otopinu za injekciju 40mg №10Zeneca (UK)
  • NexiumAstraZeneca (Švedska)
pokazati više
BIOSFERA
  • Nexium 20 mg br. 14 tableta p.o. Astra Zeneka AB (Švedska)
  • Nexium 40 mg br. 14 tableta p.o. Astra Zeneka AB (Švedska)
pokazati više

BILJEŠKA! Podaci o lijekovima na stranici su opća referenca, prikupljeni su iz javno dostupnih izvora i ne mogu poslužiti kao osnova za donošenje odluke o upotrebi lijekova u toku liječenja. Prije upotrebe lijeka Nexium obavezno se posavjetujte sa ljekarom koji prisustvuje.

medicalmed.ru

Nexium

Nexium je lijek koji pomaže u smanjenju lučenja hlorovodonične kiseline u želucu.

Oblik i sastav izdanja

Nexium je dostupan u sljedećim oblicima doziranja:

  • Enterično obložene pelete i granule za suspenziju za oralnu primenu: mogu se naći blijedožute, smeđe granule različitih veličina (3042,7 mg u trostruko laminiranim vrećicama, 28 vrećica u kartonskoj kutiji);
  • Filmom obložene tablete: duguljaste, bikonveksne, na prelomu - bijele sa žutim mrljama; Po 20 mg - svijetlo roze, s jedne strane ugravirano u obliku frakcije "A / EH", s druge - "20 mg"; Po 40 mg - roze, na jednoj strani ugravirano u obliku frakcije "A / EI", na drugoj - "40 mg" (7 kom u blisterima, 1, 2 ili 4 blistera u kartonskoj kutiji);
  • Liofilizat za pripremu rastvora za intravensku primenu: gotovo bijela ili bijela komprimirana masa (u staklenim bocama od 5 ml, 10 boca u policama za papir, 1 stalak u kartonskoj kutiji sa kontrolom prvog otvaranja).

Sastav 1 pakovanja peleta i granula uključuje:

  • Aktivni sastojak: esomeprazol - 10 mg (u obliku magnezijum esomeprazol trihidrata - 11,1 mg);
  • Pomoćne komponente: bezvodna limunska kiselina - 4,9 mg; giproloza - 32,2 mg; talk - 8,4 mg; kopolimer (1:1) etil akrilata i metakrilne kiseline - 9,5 mg; šećer, sferne granule (saharoza, sferne granule veličine od 0,25 do 0,355 mm) - 7,4 mg; hipromeloza - 1,7 mg; dekstroza - 2813 mg; magnezijum stearat - 0,65 mg; trietil citrat - 0,95 mg; glicerol monostearat 40-55 - 0,48 mg; polisorbat 80 - 0,27 mg; ksantan guma - 75 mg; boja krospovidon - 75 mg; žuti željezni oksid - 1,8 mg.

Sastav 1 tablete uključuje:

  • Aktivni sastojak: esomeprazol - 20 ili 40 mg (u obliku magnezijum esomeprazol trihidrata - 22,3 ili 44,5 mg);
  • Pomoćne komponente (tablete od 20/40 mg, respektivno): natrijum stearil fumarat - 0,57 / 0,81 mg; makrogol - 3 / 4,3 mg; magnezijum stearat - 1,2 / 1,7 mg; giproloza - 8,1 / 11 mg; gliceril monostearat 40-55 - 1,7 / 2,3 mg; mikrokristalna celuloza - 273/389 mg; hipromeloza - 17/26 mg; crvena boja željezni oksid (E172) - 0,06 / 0,45 mg; žuta boja gvožđe oksid (E172) - 0,02 / 0 mg; kopolimer (1:1) metakrilne i etakrilne kiseline - 35/46 mg; parafin - 0,2 / 0,3 mg; polisorbat 80 - 0,62 / 1,1 mg; trietilcitrat - 10/14 mg; krospovidon - 5,7 / 8,1 mg; šećer, sferne granule (saharoza, sferne granule veličine od 0,25 do 0,355 mm) - 28/30 mg; talk - 14/20 mg; titanijum dioksid (E171) - 2,9 / 3,8 mg.

Sastav 1 boce liofilizata za pripremu otopine za injekcije uključuje:

  • Aktivni sastojak: esomeprazol - 40 mg (u obliku esomeprazol natrijuma - 42,5 mg);
  • Pomoćne komponente: dinatrijum edetat dihidrat - 1,5 mg; natrijum hidroksid - 0,2-1 mg.

Indikacije za upotrebu

  • Erozivni refluksni ezofagitis (liječenje);
  • Peptički ulkus povezan s Helicobacter pylori (prevencija relapsa);
  • Stanje nakon izlječenja erozivnog refluksnog ezofagitisa (dugotrajno liječenje održavanja u preventivne svrhe);
  • Duodenalni ulkus povezan sa Helicobacter pylori (liječenje);
  • Stanje nakon krvarenja iz peptičkog ulkusa: nakon intravenske primjene lijekova koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda (dugotrajna terapija za suzbijanje kiseline radi sprječavanja relapsa);
  • Gastroezofagealna refluksna bolest (simptomatsko liječenje);
  • Čir na želucu povezan s upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova (liječenje u svrhu liječenja);
  • Čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu povezan s primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova (profilaksa kod rizičnih pacijenata);
  • Zollinger-Ellisonov sindrom ili druga stanja praćena patološkom hipersekrecijom, uključujući idiopatsku hipersekreciju (liječenje).

rastvor za injekciju

Nexium u obliku otopine za injekcije koristi se kao alternativa kada je lijek nemoguće uzeti unutra.

Otopina se propisuje odraslim osobama uz prisustvo sljedećih indikacija:

  • Gastroezofagealna refluksna bolest sa ezofagitisom i/ili izraženim znacima refluksne bolesti (liječenje);
  • Peptički ulkusi povezani s upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova (profilaksa u rizičnih pacijenata);
  • Peptički ulkusi povezani s upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova (liječenje u svrhu liječenja);
  • Krvarenje iz peptičkog ulkusa nakon endoskopske hemostaze (prevencija recidiva).

Za djecu u dobi od 1-18 godina, Nexium se propisuje za gastroezofagealnu refluksnu bolest u pozadini erozivnog refluksnog ezofagitisa i/ili teških simptoma refluksne bolesti.

Kontraindikacije

  • Malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak saharaze-izomaltaze, nasljedna intolerancija na fruktozu (tablete, oralna suspenzija);
  • Istodobna primjena s nelfinavirom i atazanavirom;
  • Preosjetljivost na komponente lijeka, kao i na supstituirane benzimidazole.

Nexium treba oprezno primjenjivati ​​kod teškog zatajenja bubrega.

Za djecu, ovisno o obliku doze, lijek se propisuje:

  • Suspenzija za oralnu primjenu: od 1 godine (težine najmanje 10 kg) u liječenju erozivnog ezofagitisa i simptomatskoj terapiji gastroezofagealne refluksne bolesti; od 12 godina u liječenju gastroezofagealne refluksne bolesti;
  • Tablete: od 12 godina u liječenju gastroezofagealne refluksne bolesti;
  • Injekcioni rastvor: od 1 godine u lečenju gastroezofagealne refluksne bolesti.

Tokom trudnoće, Nexium se može propisati tek nakon što lekar proceni odnos koristi za zdravlje majke i rizika za fetus. Ako je potrebno, primjena lijeka tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Način primjene i doziranje

Tablete, oralna suspenzija

Nexium tablete se gutaju cijele (bez drobljenja ili žvakanja), ispirući se tekućinom. Ako je gutanje otežano, pojedinačna doza lijeka može se otopiti u 1/2 šolje negazirane vode. Dobijenu suspenziju mikrogranula treba piti 30 minuta, zatim čašu ponovo napuniti sa 100 ml vode i suspenziju popiti sa ostacima otopljene tablete.

Granule i pelete za pripremu suspenzije za oralnu primjenu Nexium se u pravilu propisuju djeci i pacijentima s problemima gutanja. Da biste dobili 10 mg, sadržaj 1 vrećice se mora otopiti u 15 ml vode. Prije uzimanja, potrebno je pričekati nekoliko minuta dok se ne formira suspenzija. Dobivenu suspenziju treba uzeti u roku od 30 minuta, zatim čašu ponovo napuniti istom količinom vode i popiti suspenziju sa ostacima otopljenih granula. Za dobijanje suspenzije koristite gaziranu vodu, kao ni žvakanje ili drobljenje mikrogranula ne treba.

Ako je teško progutati razrijeđene tablete ili suspenzije, daju se kroz nazogastričnu sondu.

  • Erozivni refluksni ezofagitis (liječenje; propisano za djecu od 1-11 godina težine 10 kg ili više u obliku doze suspenzije za oralnu primjenu): pojedinačna doza za djecu težine 10-20 kg - 10 mg, više od 20 kg - 10-20 mg, učestalost upotrebe - 1 put dnevno, trajanje kursa - 8 nedelja;
  • Erozivni refluksni ezofagitis (liječenje; propisano za odrasle i djecu od 12 godina): pojedinačna doza - 40 mg, učestalost upotrebe - 1 put dnevno, trajanje tečaja - 4 tjedna. Moguće je provesti dodatni kurs u istom trajanju ako simptomi bolesti potraju ili ako nakon jednog kursa ne dođe do izlječenja ezofagitisa;
  • Erozivni refluksni ezofagitis (dugotrajna terapija održavanja nakon izlječenja radi sprječavanja relapsa; propisana za odrasle i djecu od 12 godina): pojedinačna doza - 20 mg, učestalost upotrebe - 1 put dnevno;
  • Gastroezofagealna refluksna bolest (simptomatsko liječenje; propisuje se djeci od 1-11 godina s tjelesnom težinom od 10 kg u obliku suspenzije za oralnu primjenu): pojedinačna doza - 10 mg, učestalost upotrebe - 1 put dnevno, kurs trajanje - do 8 sedmica;
  • Gastroezofagealna refluksna bolest bez ezofagitisa (simptomatska terapija; propisano za odrasle i djecu od 12 godina): pojedinačna doza - 20 mg, učestalost upotrebe - 1 put dnevno. Ako nakon mjesec dana od početka liječenja simptomi ne nestanu, preporučuje se dodatni pregled. Nakon poboljšanja stanja moguće je preći na način korištenja Nexiuma „po potrebi“, koji uključuje uzimanje lijeka kada se pojave simptomi bolesti dok se ne uklone u jednoj dozi od 20 mg uz učestalost primjene 1 put. po danu. Za pacijente koji uzimaju nesteroidne protuupalne lijekove i pacijente koji imaju rizik od razvoja čira na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu, terapija na zahtjev se ne preporučuje;
  • Peptički ulkus želuca i dvanaestopalačnog creva za eradikaciju Helicobacter pylori, kao i čira na dvanaestopalačnom crevu povezanog sa Helicobacter pylori (kombinovana terapija, kao i prevencija recidiva peptičkih ulkusa povezanih sa ovom bakterijom kod pacijenata sa peptičkim ulkusom; propisano za odrasle) : Nexium - 20 mg, klaritromicin - 500 mg, amoksicilin - 100 mg, učestalost uzimanja svakog od lijekova - 2 puta dnevno, trajanje kursa - 7 dana;
  • Stanja nakon krvarenja iz peptičkog ulkusa nakon intravenske primjene antisekretornih lijekova (dugotrajna terapija za suzbijanje kiseline i prevencija relapsa; propisano za odrasle): pojedinačna doza - 40 mg, učestalost upotrebe - 1 put dnevno, trajanje kursa - 30 dana;
  • Čir na želucu povezan s dugotrajnom primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova (liječenje u svrhu liječenja; propisano za odrasle): pojedinačna doza - 20 ili 40 mg, učestalost upotrebe - 1 put dnevno, trajanje tečaja - 1-2 mjeseci;
  • Čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu povezan s uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova (prevencija; propisano za odrasle): pojedinačna doza - 20 ili 40 mg, učestalost upotrebe - 1 put dnevno;
  • Stanja karakterizirana patološkom hipersekrecijom, uključujući idiopatsku hipersekreciju i Zollinger-Ellisonov sindrom: početna pojedinačna doza je 40 mg (tada se doza odabire pojedinačno), učestalost primjene je 2 puta dnevno, trajanje tečaja se određuje prema doktora na osnovu kliničke slike bolesti.

rastvor za injekciju

Intravenska primjena lijeka je indikovana kada oralna primjena nije moguća. Parenteralna primjena Nexiuma je u pravilu kratkotrajna, te se preporučuje da se pacijent što prije pređe na uzimanje lijeka u obliku suspenzije ili tableta.

Za rastvaranje liofilizata može se koristiti samo 0,9% rastvor natrijum hlorida. Preporučuje se primjena lijeka odmah nakon pripreme. Po potrebi se može čuvati na temperaturi do 30°C 12 sati.

Nemojte miješati niti ubrizgavati Nexium otopinu za injekciju istovremeno s drugim lijekovima.

Režim doziranja određuje se prema indikacijama (dnevna doza s učestalošću upotrebe 1 put dnevno):

  • Ezofagitis kod gastroezofagealne refluksne bolesti (liječenje): djeca od 1-11 godina težine do 20 kg - 10 mg, djeca 1-11 godina težine od 20 kg - 10 ili 20 mg, djeca od 12 godina i odrasli - 40 mg ;
  • Gastroezofagealna refluksna bolest (simptomatsko liječenje): djeca 1-11 godina - 10 mg, djeca od 12 godina i odrasli - 20 mg;
  • Peptički ulkusi povezani s uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova (liječenje u svrhu liječenja): odrasli - 20 mg;
  • Peptički ulkusi povezani s upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova (profilaksa): odrasli - 20 mg.

Kako bi se spriječilo ponovno krvarenje iz peptičkog ulkusa nakon endoskopske hemostaze, u pravilu se koristi 80 mg Nexiuma kao intravenska infuzija u trajanju od 30 minuta, nakon čega slijedi produžena intravenska infuzija u dozi od 8 mg na sat tijekom 72 sata. . Za suzbijanje lučenja kiseline nakon završetka parenteralne primjene lijeka, preporučuje se provođenje antisekretorne terapije (na primjer, 1 mjesec, esomeprazol 1 put dnevno, 40 mg).

Trajanje uvođenja Nexiuma je:

  • Intravenske injekcije: u dozi od 10, 20 i 40 mg - od 3 minute;
  • Intravenske infuzije: u dozi od 10, 20 i 40 mg - 10-30 minuta; 80 mg - 30 minuta; 8 mg/h - 71,5 sati (produžena infuzija).

Kod krvarenja iz peptičkog ulkusa kod pacijenata sa teškim oštećenjem jetre, Nexium se propisuje u dozi od 80 mg kao intravenska infuzija u trajanju od 30 minuta, nakon čega slijedi produžena intravenska infuzija u maksimalnoj dozi od 4 mg na sat u trajanju od 71,5 sati.

Ne treba prilagođavati dozu kod starijih pacijenata.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije tokom primjene Nexiuma u bilo kojem obliku doze, dozu ne treba prilagođavati. Kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom, lijek se propisuje s oprezom.

Zbog ograničenog kliničkog iskustva, Nexium treba oprezno koristiti kod pacijenata sa teškim oštećenjem jetre. Maksimalna dnevna doza za odrasle i djecu od 12 godina ne smije prelaziti 20 mg, za djecu od 1-11 godina - 10 mg.

Nuspojave

  • Mišićno-skeletni sistem: rijetko - mijalgija, artralgija; vrlo rijetko - slabost mišića;
  • Nervni sistem: često - glavobolja; rijetko - pospanost, parestezija, vrtoglavica; rijetko - povreda ukusa;
  • Urinarni sistem: vrlo rijetko - intersticijski nefritis;
  • Hematopoetski sistem: rijetko - leukopenija, trombocitopenija; vrlo rijetko - agranulocitoza, pancitopenija;
  • Gastrointestinalni trakt: često - povraćanje i/ili mučnina, zatvor, bol u trbuhu, nadutost, dijareja; rijetko - suha usta; rijetko - stomatitis, kandidijaza gastrointestinalnog trakta; vrlo rijetko - mikroskopski kolitis potvrđen histološkim studijama;
  • Respiratorni sistem: rijetko - bronhospazam;
  • Reproduktivni sistem i mliječne žlijezde: vrlo rijetko - ginekomastija;
  • Koža i potkožno tkivo: često - reakcije na mjestu ubrizgavanja otopine (uz intravensku primjenu); rijetko - svrab, dermatitis, osip, urtikarija; rijetko - fotosenzibilnost, alopecija; vrlo rijetko - Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem;
  • Organ vida: rijetko - zamagljen vid;
  • Jetra i bilijarni trakt: rijetko - povećana aktivnost jetrenih enzima; rijetko - hepatitis (sa ili bez žutice); vrlo rijetko - zatajenje jetre, encefalopatija kod pacijenata s oboljenjem jetre;
  • Mentalni poremećaji: rijetko - nesanica; rijetko - depresija, agitacija, konfuzija; vrlo rijetko - halucinacije, agresivno ponašanje;
  • Alergijske reakcije: rijetko - reakcije preosjetljivosti (u obliku groznice, angioedema, anafilaktičkog šoka i/ili anafilaktičke reakcije);
  • Metabolizam: rijetko - hiponatremija; vrlo rijetko - hipomagnezijemija, hipokalcemija povezana s teškom hipomagnezemijom, hipokalijemija povezana s hipomagnezemijom;
  • Ostalo: rijetko - periferni edem; rijetko - malaksalost, znojenje.

Kod kritično bolesnih pacijenata s intravenskom primjenom Nexiuma, posebno kada se koriste visoke doze, može se razviti ireverzibilno oštećenje vida (nije utvrđena uzročna veza s terapijom).

specialne instrukcije

Prilikom dugotrajne terapije (posebno duže od 12 mjeseci), pacijenti bi trebali biti podvrgnuti redovnim ljekarskim pregledima.

S razvojem bilo kakvih alarmantnih znakova (povraćanje s krvlju, ponavljano povraćanje, disfagija, značajan nagli gubitak težine), kao i kod čira na želucu (ili ako se sumnja na njega), potrebno je isključiti prisustvo malignih neoplazmi, budući da terapija Nexiumom je zbog ublažavanja simptoma može odgoditi dijagnozu.

Prilikom provođenja kombiniranog liječenja Helicobacter pylori potrebno je uzeti u obzir mogućnost interakcije svih lijekova koji se koriste.

Ako postoji visok rizik od razvoja osteoporoze ili prijeloma, potrebno je pažljivo praćenje stanja pacijenata.

Tokom upotrebe Nexium-a potrebno je voditi računa o vožnji vozila, jer se tokom terapije mogu razviti vrtoglavica, zamagljen vid i pospanost.

interakcija s lijekovima

Zajedničkom primjenom Nexiuma s nekim lijekovima mogu se razviti sljedeći efekti:

  • Digoksin: jačanje njegove apsorpcije;
  • Rifampicin, preparati gospine trave: smanjenje koncentracije esomeprazola u krvnoj plazmi;
  • Itrakonazol, ketokonazol, erlotinib: smanjenje njihove apsorpcije;
  • Sakvinavir, metotreksat, takrolimus: povećanje njihove koncentracije u serumu;
  • Antiretrovirusni lijekovi (nelfinavir, atazanavir): smanjenje njihove koncentracije u serumu (ne preporučuje se istovremena primjena);
  • Klomipramin, citalopram, diazepam, fenitoin, imipramin i drugi lijekovi u čiji metabolizam sudjeluje izoenzim CYP2C19: povećanje njihove koncentracije u plazmi;
  • Fenitoin: povećanje njegove rezidualne koncentracije kod pacijenata sa epilepsijom.

Uslovi skladištenja

Čuvati van domašaja djece.

Rok trajanja:

  • Granule i pelete za pripremu suspenzije za oralnu primenu: 3 godine na temperaturi skladištenja do 25°C;
  • Tablete: 3 godine kada se čuvaju na 30°C;
  • Liofilizat za pripremu rastvora za injekcije: 2 godine na temperaturi skladištenja do 30°C na mestu zaštićenom od svetlosti. Bočica s lijekom pod sobnim osvjetljenjem bez kartonskog pakovanja može se čuvati do 24 sata.

spravka03.net

Nexium aplikacija (uputa)

Tablete Nexium uputstvo

Upute za lijek Nexium nalaze se u svakom pakiranju s tabletama i sadrže sve potrebne informacije o njemu. Ovdje su informacije o sastavu tableta, rokovima i uvjetima skladištenja. Farmakološki i farmakokinetički podaci imaju za cilj da povećaju znanje pacijenata o djelovanju ovog lijeka. Indikacije za upotrebu su detaljno opisane u pratećem listu i date su preporuke za njegovu upotrebu uz režim doziranja.

Sadrži i upute i upute upozorenja o kontraindikacijama Nexium tableta, nuspojavama njihovog liječenja i slučajevima predoziranja. Dati su opisi interakcija lijeka s drugim lijekovima i preporuke za upotrebu kod različitih kategorija pacijenata.

Forma, sastav, pakovanje

Nexium 20 mg se proizvodi u obliku tableta, koje su obložene duguljastom bikonveksnom ljuskom. Boja je svijetlo roze. Na obje strane tablete je ugravirano "20mG" na jednoj strani i "A/EN" na drugoj. Pregib tablete je bijeli sa žutom bojom.

Aktivna tvar lijeka je esomeprazol magnezij trihidrat u količini koja odgovara koncentraciji esomeprazola od 20 miligrama. Kao pomoćne supstance, gliceril monostearat, hiproloza, hipromeloza, crvena boja željeznog oksida (E172), žuta boja željeznog oksida (E172), magnezijum stearat, kopolimer metakrilne i etakrilne kiseline uzet jedan na jedan, mikrozokristalni, macrogolin oksid 8. , krospovidon, natrijum stearil fumarat, saharoza sferne granule, titanijum dioksid (E171), talk, trietil citrat u potrebnim razmerama.

U ljekarnama lijek dolazi u kartonskim pakiranjima koja su opremljena kontrolom prvog otvaranja. Uz lek je moguća nabavka pakovanja u koje se stavljaju četiri, dva ili jedan aluminijumski blister sa brojem tableta od 7 komada.

Lijek se izdaje samo na recept.

Nexium 40 mg se proizvodi u obliku tableta, koje su obložene duguljastom bikonveksnom ljuskom. Ružičasta boja. Na obje strane tablete je ugravirano "40mG" na jednoj strani i "A/EI" na drugoj. Pregib tablete je bijeli sa žutom bojom.

Aktivna tvar lijeka je esomeprazol magnezij trihidrat u količini koja odgovara koncentraciji esomeprazola od 40 miligrama. Hiproloza, gvožđe oksid crvena boja (E172), gvožđe oksid žuta boja (E172), gliceril monostearat, magnezijum stearat, kopolimer metakrilne i etakrilne kiseline uzet jedan na jedan, trietil citrat, mikrokristalna celuloza, talk, maloza, parametolin, parafogildo , natrijum stearil fumarat, polisorbat 80, saharoza sferne granule, titanijum dioksid (E171) u potrebnim razmerama.

Na policama ljekarni lijek se može vidjeti u kartonskim pakiranjima koja imaju zaštitu u vidu kontrole prvog otvaranja. Moguće je odabrati paket lijeka koji sadrži jedan, dva ili četiri aluminijska blistera sa po sedam tableta.

Lijek se izdaje samo na recept.

Uslovi skladištenja

Lijek treba čuvati u originalnom pakovanju ne duže od tri godine. Temperatura na mestu skladištenja ne bi trebalo da prelazi 30 stepeni. Djeca ne bi trebala imati pristup tome.

Farmakologija

Budući da je inhibitor H + - K + - ATPaze, lijek je sposoban smanjiti lučenje hlorovodonične kiseline u želucu. To je moguće zbog specifične inhibicije protonske pumpe u parijetalnim stanicama.

Mehanizmi uticaja

Budući da je slaba baza, esomeprazol se akumulira, pretvarajući se u aktivni oblik u kiseloj sredini sluznice i njenih ćelija, parijetalnih sa sekretornim tubulima. Tu se inhibiraju protonska pumpa i enzim H + - K + - ATP-aza, zbog čega se potiskuje želučana sekrecija, bazalna i stimulirana.

Učinak lijeka na stvaranje kiseline u želucu

Farmakološki učinak uzimanja lijeka razvija se u roku od sat vremena, bez obzira na uzetu dozu. Uzimajući Nexium dnevno jednom dnevno tokom pet dana, možete postići smanjenje koncentracije hlorovodonične kiseline u sadržaju želuca za 90 posto.

Inhibicija stvaranja hlorovodonične kiseline i povezani terapijski efekti

Nakon mjesec dana liječenja Nexiumom (40 miligrama), oporavi se oko 78 posto pacijenata s dijagnozom refluksnog ezofagitisa. Kao rezultat upotrebe lijeka u trajanju od dva mjeseca, izliječi se do 93 posto pacijenata.

Dvostruka primjena lijeka u dozi od 20 miligrama dnevno uz dodatak kursa liječenja odgovarajućim antibioticima dovodi do uspješnog eliminacije žarišta infekcije Helicobacter pylori za tjedan dana liječenja. Ako pacijent tijekom trajanja peptičkog ulkusa nije primijetio komplikacije, tada nakon ovog tijeka liječenja neće morati propisivati ​​antisekretorne lijekove kako bi uklonio simptome i izliječio čir.

Takođe, Nexium je, prema potvrđenim endoskopskim studijama, prilično efikasan kod krvarenja iz peptičkih ulkusa.

Dodatni efekat supresije kiseline

Kada se liječe Nexiumom, kao i drugim antisekretornim lijekovima, pacijenti doživljavaju povećanje koncentracije gastrina u plazmi, što je povezano sa smanjenjem stvaranja kiseline. Ovaj proces također utječe na povećanje koncentracije hromogranina, što zauzvrat može utjecati na rezultate onih studija koje se provode radi otkrivanja neuroendokrinog tumora. Da biste izbegli greške u dijagnozi, trebalo bi da prestanete da uzimate ove lekove oko dve nedelje pre pregleda.

Kod pacijenata koji su dugo primali preparate esomeprazola, kako kod odraslih tako i kod dece, broj ćelija sličnih enterohromafinu može biti povećan. Ovaj fenomen je povezan s činjenicom da se sadržaj gastrina povećava u plazmi. Međutim, to nije klinički značajno.

Također, kod pacijenata nakon dugotrajnog liječenja lijekovima antisekretornog tipa često se uočava stvaranje žljezdane ciste u želucu, što je posljedica niza fizioloških promjena u izraženoj supresiji stvaranja kiseline. Međutim, neoplazme su obično benigne i reverzibilne nakon odgovarajućeg liječenja.

Uz liječenje lijekovima za suzbijanje stvaranja kiseline, postoji rizik od infekcija u gastrointestinalnom traktu. To je zbog činjenice da se mikroflora želuca koja postoji u normalnom stanju uz upotrebu ovih lijekova povećava, ne isključujući sadržaj patogena koji dovode do bolesti.

Treba napomenuti sljedeće: prema rezultatima uporednih studija, utvrđeno je da je terapijska efikasnost Nexium-a u liječenju pacijenata sa peptičkim ulkusom želuca izraženija. Isto se može reći i o provođenju preventivnih mjera primjenom lijeka u odnosu na čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu.

Farmakokinetika

apsorpcija i distribucija

Budući da je aktivna tvar lijeka Nexium esomeprazole nestabilna u kiseloj sredini, u proizvodnji tableta umotana je u ljusku na koju ne djeluje želudačni sok.

Nakon uzimanja tablete, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalni efekat se može postići za najviše dva sata. Postotak apsolutne bioraspoloživosti nakon jednokratnog uzimanja lijeka u koncentraciji od 40 miligrama može biti veći od šezdeset i porasti na gotovo devedeset kada se uzima dnevno. Za dozu od 20 miligrama lijeka, ove brojke će odgovarati 50 i 68 posto. Dolazi do skoro potpunog (97%) vezivanja za proteine ​​plazme. Ako se Nexium uzima istovremeno sa hranom, apsorpcija aktivne supstance će se usporiti i smanjiti, ali to gotovo da nema uticaja na efikasnost leka.

Metabolički procesi i izlučivanje lijekova

Glavni metaboliti esomeprazola koji se mogu otkriti u plazmi su njegovi sulfo derivati. U osnovi, metabolizam aktivne tvari odvija se uz sudjelovanje nekoliko izoenzima.

Prilikom uzimanja lijeka jednom dnevno, dnevno, njegova aktivna tvar se može potpuno izlučiti iz plazme. U periodu između uzimanja lijeka ne dolazi do njegove akumulacije.

Esomeprazol, u obliku svojih glavnih metabolita, ne utiče na lučenje želučane kiseline. Izlučuju se prilikom oralnog uzimanja tableta urinom do 80 posto, a preostala količina se izlučuje zajedno sa izmetom. U svakom slučaju, esomeprazol se može otkriti samo u urinu, i to ne više od 1 posto.

Farmakokinetika Nexium. Posebni klinički slučajevi

Poznato je da se metabolizam u ljudskom tijelu odvija različitom brzinom. Stoga se pacijenti odlikuju sporim i brzim metaboličkim procesima. Naravno, indikator postizanja maksimalne koncentracije lijeka u plazmi bit će drugačiji za ove kategorije pacijenata, što općenito ne utječe na dozu lijeka i metode njegove primjene.

Metabolizam aktivne tvari Nexium kod starijih pacijenata praktički nema razlika.

Insuficijencija jetre kod pacijenta, koja se izražava kao blaga ili umjerena težina, može dovesti do poremećenog metabolizma esomeprazola. Kada je zatajenje jetre teško, to može uzrokovati smanjenje metabolizma aktivne tvari lijeka.

Farmakokinetika kod pacijenata sa poznatom bubrežnom insuficijencijom nije proučavana. Međutim, može se pretpostaviti da će kod pacijenata ove kategorije metabolizam esomeprazola ostati nepromijenjen. Budući da bubrezi ne izlučuju samu supstancu, već samo njene metabolite.

Svi pokazatelji u pogledu uzimanja lijeka u bilo kojoj od njegovih koncentracija kod adolescenata i pacijenata u djetinjstvu ne razlikuju se od onih kod odraslih.

Nexium indikacije za upotrebu

Nexium je indiciran za primjenu kod pacijenata koji pate od sljedećih bolesti:

Za gastroezofagealnu refluksnu bolest:

  • Za liječenje refluksnog ezofagitisa erozivne prirode;
  • Za provođenje dugotrajne terapije održavanja kod onih pacijenata koji su izliječili refluksni ezofagitis erozivnog tipa. Terapija je neophodna kako bi se spriječila pojava recidiva;
  • Za simptomatsku terapiju gastroezofagealne refluksne bolesti.

Kod peptičkog ulkusa dvanaestopalačnog crijeva i želuca (kao sastavni dio kombinirane terapije):

  • Za liječenje duodenalnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori;
  • Provesti preventivne mjere kako bi se izbjegao ponovni nastanak peptičkog ulkusa, koji je povezan s Helicobacter pylori;
  • Uz dugotrajnu terapiju koja suzbija stvaranje kiseline kod onih pacijenata koji su pretrpjeli krvarenje od peptičkih ulkusa.

Uz dugotrajnu primjenu nesteroidnih protuupalnih lijekova:

  • Za liječenje čira na želucu, koji je nastao upotrebom NSAIL;
  • Za preventivne mjere za prevenciju čira na dvanaestopalačnom crijevu i želucu povezanih s primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova kod onih pacijenata koji su u riziku.

U prisustvu Zollinger-Ellisonovog sindroma ili drugih stanja koja karakterizira hipersekrecija patološke prirode, na primjer, idiopatska.

Kontraindikacije

Ima lijek i niz kontraindikacija koje treba uzeti u obzir prilikom propisivanja. Dakle, Nexium se ne smije koristiti za liječenje:

  • S nasljednom netolerancijom na fruktozu;
  • Sa malapsorpcijom glukoze-galaktoze;
  • Sa insuficijencijom saharaze-izomaltaze;
  • Kod djece mlađe od 12 godina, budući da ne postoje precizni podaci o sigurnosti i djelotvornosti Nexiuma za ovu kategoriju pacijenata;
  • Kod djece nakon 12 godina ne koristiti za druge indikacije, osim za gastroezofagealnu refluksnu bolest;
  • Pri liječenju lijekova nelfinavirom i atazanavirom kako bi se isključila njihova kombinirana upotreba;
  • Uz povećanu osjetljivost na esomeprazol i druge komponente lijeka.

Nexium zahtijeva pažljivo imenovanje kada pacijent ima teško zatajenje bubrega.

Nexium uputstvo za upotrebu

Lijek se uzima oralno. Svaka od tableta se mora progutati u cjelini bez uništavanja ljuske. Pijte vodu.

Za one pacijente kojima je teško progutati tabletu, može se otopiti u čistoj negaziranoj vodi za piće. Nemojte koristiti druge tečnosti. Nakon što se tableta raspadne, sadržaj čaše treba odmah popiti. Zatim ponovo napunite čašu do pola vodom i popijte preostalu suspenziju lijeka.

Za one pacijente koji ne mogu progutati, lijek treba primijeniti putem nazogastrične sonde.

Za odrasle i djecu stariju od dvanaest godina

Gastroezofagealna refluksna bolest

Imenovanje lijeka Nexium provodi se u pojedinačnim dozama od 40 miligrama po jednoj dozi tijekom dana, u trajanju od 1 mjeseca. Ako simptomi bolesti potraju nakon tretmana, može se propisati dodatni mjesečni kurs terapije.

Dugotrajna terapija održavanja za one koji su se oporavili od erozivnog ezofagitisa

Kako bi se izbjegli mogući recidivi bolesti, pacijentu se propisuje jednokratna doza od 20 miligrama lijeka dnevno.

Simptomatska terapija gastroezofagealne refluksne bolesti bez ezofagitisa

Nexium se propisuje u dozi od 20 miligrama za jednu dozu dnevno tokom četiri nedelje. Neprestanak simptoma zahtijeva dodatni pregled pacijenta. Kada se simptomi eliminišu, prelaze na uzimanje leka po potrebi, kada se simptomi pojave i dok se ne uklone, dozvoljena je 1 tableta od 20 miligrama. Međutim, u ovom režimu, Nexium ne bi trebali uzimati oni pacijenti koji uzimaju NVPS i koji imaju rizik od razvoja čireva u gastrointestinalnom traktu.

Samo za odrasle

Peptički čir na dvanaesniku i želucu

Za liječenje, lijek se koristi kao dio kombinirane terapije, gdje se Nexium propisuje u pojedinačnim dozama od 20 miligrama zajedno sa amoksicilinom u koncentraciji od 1 gram i klaritromicinom po 500 miligrama. Svaki od lijekova treba uzimati dva puta dnevno tokom jedne sedmice.

Za dugotrajnu terapiju supresije kiseline kod pacijenata koji su iskusili krvarenje iz peptičkog ulkusa

Tablete se propisuju 40 miligrama jednom dnevno u roku od mjesec dana nakon završetka liječenja antisekretornim lijekovima intravenskom primjenom.

Za liječenje čireva zbog dugotrajne primjene NSAIL

20 ili 40 miligrama jednom dnevno. Tok tretmana je mjesec ili po.

Za preventivne mere čira na želucu ili dvanaestopalačnom crevu od uzimanja NVPS

Uzimajte Nexium jednom dnevno u dozi od 20 ili 40 miligrama.

U onim stanjima pacijenata koja karakterizira hipersekrecija patološke prirode (Zollinger-Ellisonov sindrom, idiopatska hipersekrecija)

Preporučuje se u početnoj dozi od 40 miligrama dva puta dnevno. Nadalje, liječnik dozira lijek, koristeći individualni pristup pacijentu. Trajanje terapije direktno ovisi o kliničkim manifestacijama bolesti.

Disfunkcija bubrega

Nema potrebe za prilagođavanjem doze, međutim, ako su kršenja teška, lijek treba koristiti pažljivo.

Povreda funkcionalnosti jetre

Kada su poremećaji blage ili umjerene težine, nema potrebe za prilagodbom doze, ali u teškim slučajevima smatra se da je maksimalna dnevna doza 20 miligrama lijeka i ne više.

U starosti

Režim doziranja je nepromijenjen.

Upotreba Nexiuma za djecu

Upotreba Nexiuma za djecu je kontraindikovana do navršene 12. godine života, jer nema podataka o tome koliko je lijek siguran i efikasan za djetetov organizam.

Nexium tokom trudnoće

Nije preporučljivo propisivati ​​Nexium u trudnoći, jer ne postoje pouzdani podaci o njegovoj primjeni za žene koje čekaju dijete. Takođe, nije poznato da li se lek izlučuje u majčino mleko. Stoga dojilje ne bi trebale koristiti lijek.

Upute za upotrebu lijeka putem nazogastrične sonde

  • Tabletu stavljenu u špricu prelijte vodom za piće u približnoj količini od 25 do 50 mililitara i dodajte vazduh u zapremini od 5 mililitara.
  • Dobro protresite špric, otapajući tabletu oko dve minute.
  • Držite špric u rukama sa vrhom prema gore kako biste spriječili začepljenje.
  • Dok nastavljate da držite špric u ovom pravcu, umetnite njen vrh u sondu.
  • Protresite špric da ga preokrenete. Savjet na dnu. Brzo ubrizgajte 5 do 10 mililitara rastvora leka u epruvetu. Zatim vratite špric u prvobitni položaj.
  • Ponavljajte postupak dok se špric potpuno ne oslobodi.
  • Ako u špricu ostane precipitat iz lijeka, potrebno je ponovo dodati vodu (25 mililitara) i zrak (5 mililitara) i ponoviti postupak ubrizgavanja.

Nuspojave

Lijek Nexium ima opsežnu listu nuspojava, koje se moraju uzeti u obzir pri liječenju njegovom upotrebom.

Koža i potkožno tkivo

  • u obliku dermatitisa
  • u obliku svraba
  • u obliku osipa,
  • U obliku urtikarije;
  • u obliku alopecije
  • U obliku fotosenzitivnosti;
  • u obliku multiformnog eritema,
  • U obliku Stevens-Johnsonovog sindroma,
  • U obliku toksične epidermalne nekrolize.

Mišićno-skeletni sistem

  • u obliku artralgije
  • u obliku mijalgije;
  • u obliku mišićne slabosti.

nervni sistem

  • u obliku glavobolje;
  • U obliku vrtoglavice
  • u obliku parestezije
  • u obliku pospanosti;
  • U obliku povrede ukusa.

Mentalni poremećaji

  • u obliku nesanice;
  • U obliku depresije
  • U obliku uzbuđenja
  • u obliku konfuzije;
  • kao halucinacije,
  • u vidu agresivnog ponašanja.

Probavni sustav

  • U obliku bolova u abdomenu,
  • U obliku zatvora
  • u obliku dijareje
  • u obliku nadutosti
  • U obliku napadaja mučnine i povraćanja;
  • U obliku suvih usta;
  • u obliku stomatitisa
  • U obliku kandidijaze gastrointestinalnog trakta;
  • U obliku mikroskopskog kolitisa;

Jetra i žučni kanali

  • U obliku povećane aktivnosti jetrenih enzima;
  • U obliku hepatitisa;
  • kao zatajenje jetre,
  • U obliku encefalopatije kod pacijenata sa oboljenjima jetre.

reproduktivni sistem

Hematopoetski sistem

  • u obliku leukopenije
  • U obliku trombocitopenije;
  • U obliku agranulocitoze,
  • U obliku pancitopenije;

Alergija

  • Kao peludna groznica
  • u obliku angioedema,
  • U obliku anafilaktičkog šoka;

Respiratornog sistema

Urinarni sistem

  • U obliku intersticijalnog nefritisa;

organa vida

  • U obliku zamagljenog vida;

Metabolizam

  • U obliku hiponatremije;
  • U obliku hipomagnezijemije,
  • U obliku hipokalcemije zbog teške hipomagnezijemije,
  • U obliku hipokalijemije zbog hipomagnezijemije.

Ostalo:

  • U obliku perifernog edema;
  • U obliku malaksalosti i znojenja.

Predoziranje

Slučajevi predoziranja Nexiumom bili su prilično rijetki.

Simptomi prekomjerne upotrebe lijeka u dozi do 280 miligrama, pojavile su se manifestacije opće slabosti organizma i nuspojave od probave. Uzimanje lijeka odjednom od 80 miligrama ne uzrokuje nikakve znakove predoziranja.

Kako bi se otklonile posljedice predoziranja, potrebno je provesti simptomatsko i suportivno liječenje. Ne postoji specifičan antidot. Provođenje dijalize neće dati očekivani učinak, jer se aktivna tvar lijeka dobro veže za proteine ​​plazme.

Drug Interactions

Budući da se djelovanje lijeka Nexium zasniva na supresiji stvaranja kiseline u želucu, to može značajno utjecati na farmakološke i farmakokinetičke efekte drugih lijekova kada se koriste zajedno.

  • Smanjena apsorpcija ketokonazola, itrakonazola, erlotiniba.
  • Povećana apsorpcija digoksina.
  • Ne preporučuje se istovremena primjena lijeka Nexium s antiretrovirusnim lijekovima: atazanovir i nelfinovir zbog efekta njegove aktivne tvari na apsorpciju ovih lijekova.
  • Povećane koncentracije diazepama, citaloprama, imipramina, klomipramina, fenitoina u plazmi. Ovo je posebno važno uzeti u obzir ako uzimate Nexium u režimu "po potrebi".
  • Ako se Nexium koristi u koncentraciji od 40 mg zajedno s fenitoinom kod pacijenata s epilepsijom, tada je potrebno kontrolirati rezidualnu koncentraciju potonjeg u plazmi pacijenta kako na početku terapije Nexiumom, tako i poništavanjem iste.
  • Primjena lijeka u kombinaciji s takrolimusom dovodi do povećanja njegove koncentracije u krvnom serumu pacijenta.
  • Primjena metotreksata zahtijeva privremeno ukidanje lijekova s ​​esomeprazolom, jer značajno povećava njegovu koncentraciju.
  • Lijek Nexium ne doprinosi promjeni farmakokinetičkih parametara kinidina i amoksicilina.
  • Nexium ne stupa u interakciju s naproksenom i rofekoksibom.
  • Kombinirana primjena pripravaka esomeprazola sa klaritromicinom i varikonazolom zahtijeva prilagodbu doze esomeprazola za one pacijente koji pate od poremećaja jetre, kao i ako je upotreba lijekova produžena.
  • Rifampicin i gospina trava smanjuju koncentraciju preparata esomeprazola u plazmi.

Preparati sa aktivnom supstancom esomeprazol takođe deluju sa drugim lekovima. Međutim, njihovo farmakološko i farmakokinetičko djelovanje još uvijek nije u potpunosti shvaćeno.

Dodatne upute

Kada pacijent ima alarmantne simptome u vidu značajnog spontanog gubitka težine, ponovljenih napadaja povraćanja, posebno s primjesom krvi, disfagije ili crne polutečne stolice s neugodnim mirisom, te se dijagnosticira čir na želucu, prije početka liječenja Nexiumom , potrebno je izvršiti pregled kako bi se isključilo prisustvo malignog tumora. U suprotnom, lijek može izgladiti simptome i dovesti do odlaganja ispravne dijagnoze.

Uz dugotrajnu primjenu lijekova sa sličnom aktivnom tvari, povremeno je zabilježen atrofični gastritis kod pacijenata.

Dugotrajna upotreba Nexium-a, posebno ako traje duže od godinu dana, zahtijeva redovan medicinski nadzor.

Uzimajući lijek u režimu "po potrebi", pacijenti trebaju biti pažljivi na svoje stanje. Ne zaboravite na interakcije lijekova. Najmanju promjenu simptoma potrebno je prijaviti ljekaru.

Prilikom propisivanja kompleksne terapije uz sudjelovanje pripravaka esomeprazola, potrebno je uzeti u obzir njihovu interakciju s drugim medicinskim komponentama, kao i moguće kontraindikacije i nuspojave svake od njih.

Nexium tablete sadrže određenu količinu saharoze, pa se ne preporučuje prepisivanje lijeka onim pacijentima koji imaju odgovarajuću netoleranciju.

Prema nepotvrđenim podacima istraživanja, utvrđena je određena povezanost između uzimanja lijeka i povećanog rizika od prijeloma kod pacijenata s osteoporozom. Iako podaci nisu pouzdani, pacijente s osteoporozom tokom liječenja treba držati pod nadzorom u bolničkom okruženju.

Zbog pojave stanja pospanosti, gubitka vida i vrtoglavice tokom terapije, treba se suzdržati od upravljanja vozilima i rada sa mehanizmima.

Nexium analozi

Analogi lijeka Nexium su pripravci s istom aktivnom tvari esomeprazolom, koji se također proizvode u obliku tableta obloženih enteričnim omotačem. Zovu se Esomeprazol i Neo-Zext. Ovi lijekovi mogu uspješno zamijeniti Nexium tokom liječenja.

Nexium cijena

Cijena lijeka je prilično visoka i ovisi o broju tableta u pakiranju i koncentraciji njegove aktivne tvari.

Nexium 20 mg cijena

Cijena Nexium 20 mg je 2692 rubalja po pakiranju tableta, gdje ih ima 28 komada. Paket sa četrnaest tableta koštat će pacijenta 1413 rubalja.

Nexium 40 mg cijena

Cijena lijeka Nexium 40 mg po pakiranju, gdje se ulaže 14 tableta, iznosi 1400 rubalja, a odgovarajuće pakovanje u kojem se nalazi 28 komada lijeka koštat će 3395 rubalja.

Nexium recenzije

Nema toliko recenzija o Nexiumu, međutim, skoro sve su pozitivne. Ljudima se sviđa efikasnost lijeka, ali njegova visoka cijena i velika lista nuspojava sprečavaju mnoge da koriste tablete za liječenje. Ima i takvih pacijenata koji su kupili lijek, uprkos njegovoj cijeni i primjećuju njegovu beskorisnost za sebe, ali ih nema mnogo, uglavnom su oni koji su prošli kursno liječenje lijekom bili zadovoljni njegovim terapijskim učinkom.

Galina: Nexium iz kategorije skupih lijekova mogu ocijeniti kao visoko efikasan lijek, međutim, na osnovu vlastitog iskustva, ne preporučujem njegovu dugotrajnu upotrebu. Primena kursa, mislim da je više nego dovoljna, i ne treba dalje odlagati tretman. Dalje, začudo, može se pogoršati. Osobno, zbog problema sa želucem, kao i mnogi drugi, radi pouzdanosti, odlučio sam da uzimam lijek koji tako dobro pomaže duže vrijeme, a tablete su ostale i nakon završetka kursa. Međutim, sve je u redu dok ih pijete, čim prestanete, sve ponovo počinje da boli i javlja se gomila nuspojava. Općenito, povlačenje takvog tretmana je efikasno, ali ga treba provoditi umjereno.

Khanuma: Moj muž je dugo imao problema sa stomakom i ne možete ga namamiti u bolnicu. Pa i ja sam odlučio da provjerim stomak i da ga ujedno nagovorim da ode, koliko možeš da patiš. Ispostavilo se da ima refluks, a doktor mu je prepisao nekoliko lijekova, uključujući Nexium. Lijek, moram reći, nije jeftin, ali zdravlje je skuplje, pa smo, pošto smo sve kupili striktno prema receptu, započeli liječenje. U pakovanju je bilo četrnaest velikih tableta koje nije tako lako progutati. Nakon što je moj muž popio jedan blister, bolovi su mu osjetno popustili, a počeo je čak i da jede sa zadovoljstvom. A nedavno je zbog bolova postao jako razdražljiv za stolom. Međutim, na sledećem pregledu lekar je rekao da će lek morati da se kupi dodatno. Skupo, šta da kažem. Ali videvši njegovu efikasnost, idemo bezuslovno u apoteku. Naravno, mogu preporučiti lijek svima kojima je potrebna, savršeno pomaže, ali bez ljekarskog recepta vjerovatno ne biste trebali provoditi liječenje. Vodite računa o svom stomaku.

Julija: Niko neće tvrditi da je danas jako teško ostati u okviru pravilne ishrane, kada je toliko iskušenja okolo. Međutim, svi koji znaju cijenu konzervansa, aditiva u hrani i ostalih komponenti lijepe ambalaže hrane koja nije korisna za želudac, a da ne govorimo o brzoj hrani, i dalje sve to svakodnevno konzumiraju, nadajući se da će probavne tegobe i još gore gastrointestinalne bolesti zaobići njega. I ja nisam bio izuzetak. Imajući visoko medicinsko obrazovanje i savršeno razumijem sve ovo, i dalje volim da jedem nezdravu hranu. Kao rezultat, gastritis i sve njegove čari. Međutim, toliko sam patio dok nisam za sebe otkrio Nexium - čudotvorni lijek koji je doslovno efikasan. Jedini nedostatak mu je cijena, koja je prilično impresivna, ali rezultat je vrijedan toga. Jedna tableta me spašava od bola i vraća u život u roku od pola sata. Još jedna prednost za mene u ovom preparatu je oblik njegovog oslobađanja. Pošto ne mogu da pijem lekove koji imaju ukus na mom jeziku, odmah počinjem da povraćam. I injekcije teško podnosim, jer dugo nakon njih patim od bolova na određenom mjestu. A tablete Nexium su za mene dar od Boga u tom pogledu. Ne možete ih ni žvakati, dok ne progutate, nema ni ukusa, jer su u ljusci. Jednom riječju, ovaj lijek mi odgovara po svemu, već sam se pomirio sa cijenom. Dakle, želim da rezimiram i kažem da je lijek vrlo efikasan u prisustvu problema s probavnim traktom. Koristim ga više od pet godina po potrebi i nikada me nije iznevjerio. Međutim, kada preporučujem lijek, ne potičem nikoga da se samoliječi. Pre upotrebe savetujem da se posavetujete sa lekarom. I ja sam uradio isto kada sam odlučio da probam prvi put.

Viktor: Imajući čitav niz problema sa probavnim traktom, zatražio je medicinsku pomoć i, nakon što je prošao neophodan pregled, dobio je lekarski recept za lečenje. Pošto sam se dovoljno mučila sa ranama, odlučila sam da se striktno pridržavam lekarskih recepata i kupila sam sve u apoteci po receptu, iako me nije koštalo jeftino. Među receptima je bio i lek Nexium, kome su za lečenje bila potrebna čak tri pakovanja, kada je i jedno veoma skupo. Ali kao što sam već rekao, odlučio sam da kupim sve za kompletan tretman i pristupim sa svom odgovornošću. Na moju veliku žalost i iznenađenje, Nexium mi uopšte nije pomogao. Iako sam pohađao njegov kompletan kurs i ispunio sve recepte ljekara koji prisustvuje. Potpuno razočarenje. Sramota čak ni zbog visokih troškova ovakvog imaginarnog tretmana, već jednostavno zbog izgubljenog vremena i problema koji nije nestao. Zato svim svojim supatnicima želim od srca da poželim, kada vam prepiše skup lijek, ne uzimajte ga u cijelosti, već uzmite jedno pakovanje na provjeru i vidite kakav će učinak imati na vas. Možda je lijek Nexium zaista vrlo efikasan, kako mnogi pišu o njemu, ali se iz nekog razloga njegov učinak nije očitovao kod mene. Možda mi on jednostavno ne pristaje. Na kraju krajeva, tijelo svake osobe je drugačije. Budite zdravi.

Yana: Moje upoznavanje sa lijekom Nexium počelo je nakon posjete ljekaru koji mi je, nakon što sam se aplicirao sa užasnim bolom u abdomenu, prvo prepisao pregled i na osnovu njegovih rezultata liječenje ovim tabletama. Nekako je prećutao cenu leka. Došavši u apoteku, otišla sam kući bez ičega, jer nisam imala novca ni za jedno pakovanje lijeka sa sobom. Kod kuće sam potražio recenzije o Nexium-u na internetu i odlučio, bez obzira na cijenu, pokušati da se liječim, jer su recenzije ulijevale povjerenje. Sledećeg dana sam kupila tablete i počela sa lečenjem. Od prvog dana uzimanja počela sam da patim od glavobolje i vrtoglavice koje mi apsolutno nisu svojstvene. Ispostavilo se da su to nuspojave tableta. Pošto je liječenje tek počelo, odlučio sam da budem strpljiv i da ga nastavim. Međutim, nakon što sam popio celo pakovanje, nisam primetio značajno poboljšanje stanja u gastrointestinalnom traktu, a na glavobolju sam počeo da se navikavam za dve nedelje uzimanja leka. Druga ordinacija. Novi termin za Nexium za još dvije sedmice. Nije nastavila sa takvim tretmanom, odlučivši da potraži alternativu. Kad nađem nešto vrijedno, napisat ću recenziju ponovo. U međuvremenu, savjetujem svima kojima je potrebna pomoć u liječenju bolesti, da koristite samo efikasnu terapiju, a ako je jasno da vam ne odgovara, bolje je zamijeniti, mogu i doktori pogriješiti.

Ljubov: Imajući problema sa stomakom, praktikovala je iskustvo lečenja po preporuci lekara sa Nexiumom. Nakon što sam popio desetak tableta za njegovu namjeru, priznajem da nisam razumio zašto mi je to bilo potrebno. Ostale su četiri tablete, stavio sam ih u kutiju prve pomoći, odjednom će mi dobro doći. Neko vrijeme se nisam ni sjećao želuca, ali je lijek pomogao, sve dok jednog dana nisam počela imati strašnu žgaravicu. Nakon što je isprobala sve poznate lijekove za nju, u obliku sode i mlijeka, iznenada se sjetila tableta Nexium. Kakvo je bilo moje iznenađenje kada je za nekoliko minuta neprijatan osećaj pečenja nestao, a žgaravica se više nije ponovila. Sada koristim lijek po potrebi, kada se žgaravica zaglavi. Pomaže 100% i pilule nikada nisu uspjele. Inače, kada je uz pomoć Nexiuma počela da se spašava od žgaravice, posjećuje me mnogo rjeđe. Preporučujem svima koji takođe pate od ove nevolje da kupe lijek - nećete požaliti. Tablete su skupe, ali traju dugo. Čak ponekad popijem i pola tablete, i to je dovoljno. Svako zdravlje i odlično raspoloženje.

Barbara: Periodično pateći od bolova u stomaku, nisam bila posebno zabrinuta zbog toga. Uzeo sam tabletu i nakon što sam nekoliko dana sedeo na štedljivoj dijeti osetio sam da se sve vratilo u normalu. Međutim, kako kažu, za sada. I tako je ispalo za mene. Nakon što mi je stomak bio toliko zahvaćen da je to bilo već prije dijete, otišla sam pravo doktoru. Nakon niza pregleda, čini se da ništa posebno strašno nije otkriveno, ali je tretman ipak propisan. Kada sam kupio lijek za liječenje na recept, bio sam neugodno šokiran. Jedan od lijekova na recept bio je veoma skup. Ali odlučio sam da se izlečim. I iako je porodični budžet malo patio tokom mog liječenja, cijela porodica je jednoglasno odobrila kupovinu lijeka, koji se, inače, pokazao vrlo djelotvornim i otklonio moje bolove bukvalno na početku uzimanja. Međutim, slijedeći upute doktora, oporavila sam se i jako sam zadovoljna učinkom. Prošlo je više od godinu dana, a bol se više nije pokazao. Preporučujem svima da se pridržavaju uputa ljekara i da ne odustaju od liječenja na pola puta pri prvom olakšanju. I bolje je paziti na svoje zdravlje i nikako se ne razboljeti.

Aleksej: Bolujem od čira na želucu više od godinu dana i povremeno se lečim. Donedavno nisam znala za Nexium, ali sam tada dobila njegov termin od svog doktora. Moj doktor me već dugo vodi i poznaje moje probleme. Pokušavali su moju ranu liječiti raznim lijekovima, pa čak i narodnim lijekovima od kojih je, naravno, učinak bio, ali kratkotrajan. Ali Nexium mi je pružio dugotrajnije olakšanje. Kada se problem ponovi, odmah počinjem da ga uzimam i možete živjeti i bez uskraćivanja omiljene hrane. Za razliku od onoga što je bilo prije. Ne mogu ni reći šta sam više patio od bolova ili od zabrane određenih namirnica. Iako je, naravno, u početku bilo dvojbi da li ga kupiti ili ne - bilo je preskupo. Međutim, sada čvrsto vjerujem i preporučujem ga svima - odličan lijek za želučane probleme. Inače, u uputstvu za tablete je navedeno dosta nuspojava, doktor me je upozorio na njih, kao i na cijenu lijeka, ali me nijedna nije dotakla. Mada, naravno, treba obratiti pažnju na njih i razgovarati sa svojim lekarom. Priuštite sebi zdravlje.

Slična uputstva:

Gastal za žgaravicu: upute za upotrebu

Beretta tablete: upute, primjena

Iberogast: upute za upotrebu

Riopan uputstvo

Unienzyme - uputstvo za upotrebu

Ako pronađete grešku, odaberite dio teksta i pritisnite Ctrl+Enter.