Klinički značaj i nuspojave primjene barbiturata. depresivi (barbiturati)

Ranije su barbiturati bili široko propisivani kao sedativi i hipnotici. Trenutno je opseg njihove primjene značajno ograničen, jer, prvo, imaju usku terapijsku širinu, što može dovesti do predoziranja i pojave toksičnih učinaka, a drugo, dugotrajna upotreba barbiturata može razviti ovisnost i ovisnost o drogama. .

Istorija otkrića

Mnogi sedativi, uključujući hloroform, hloralhidrat i paraldehid, uvedeni su u medicinu u devetnaestom veku. Prvi barbiturat otkriven je u laboratorijama njemačkog hemičara Adolfa Bayera u Minhenu 1862. godine.

porijeklo imena

Fiziološki efekti barbiturata

Učinci različitih barbiturata su uglavnom isti, ali se ipak razlikuju po veličini i trajanju djelovanja. Barbiturati se dijele na sljedeće vrste: ultra kratkog i kratkog djelovanja, srednje dugotrajnog i dugotrajnog djelovanja. Na primjer, pentobarbital i sekobarbital su jaki lijekovi koji brzo djeluju (traju dva do četiri sata), amobarbital je lijek srednjeg djelovanja (šest do osam sati), a fenobarbital je lijek dugog djelovanja (osam do deset sati).

Barbiturati imaju dozno ovisan inhibitorni efekat na centralni nervni sistem: od stanja blage sedacije do kome. Trenutno je njihova upotreba ograničena: propisuju se kao antikonvulzivi i lijekovi za indukcijsku anesteziju.

U umjerenim dozama, barbiturati izazivaju stanje euforije, blisko stanju intoksikacije. Slično alkoholu, barbiturati mogu uzrokovati gubitak koordinacije, nesiguran hod i nejasan govor. Poremećaj motoričke koordinacije i ataksija su povezani sa inhibicijom spinalnih polisinaptičkih refleksa i supraspinalne regulacije. Gubitak kontrole nad emocijama i nekontrolisano ponašanje su takođe tipične posledice upotrebe barbiturata i nastaju zbog njihovog uticaja na limbički sistem. Efekat protiv anksioznosti i san se induciraju visokim dozama, čak i veće doze izazivaju hiruršku anesteziju. Barbiturati narušavaju koncentraciju, pamćenje i sposobnost učenja. Može uzrokovati fiksativnu amneziju. Vegetotropni efekti uključuju povećanje tonusa vagusa, što dovodi do bronhospazma, koji je uzrok većine smrti povezanih s upotrebom barbiturata. Često se to događa intravenskom primjenom natrijevog tiopentala, koji se koristi za indukcijsku anesteziju. Za prevenciju bronhospazma u ovom slučaju se kao premedikacija koriste M-holinergički blokatori. U visokim dozama barbiturati, također zbog povećanja tonusa vagusnog živca, djeluju kardiodepresivno: usporavaju rad srca i atrioventrikularnu provodljivost, snižavaju krvni tlak i remete aktivnost gastrointestinalnog trakta.

Medicinska praksa upotrebe barbiturata

Barbiturati su prvi put uvedeni u medicinsku praksu 1903. godine kada je barbital dobio tržišno ime Veronal. Ubrzo se lijek često koristio kao sedativ i kao prva pilula za spavanje. Upotreba barbiturata u medicini porasla je do 1960-ih, ali je značajno opala u narednim godinama. Porast i pad upotrebe barbiturata imao je nekoliko uzroka. Među mnogim bolestima poznatim čovečanstvu u devetnaestom veku, nesanica i anksioznost su bili najčešći. Stoga je bilo koji lijek za anksioznost ili obećanje sna za osobe koje boluju od nesanice veliki hit i komercijalni uspjeh. Barbiturati su zaista imali sposobnost da izazovu san i da se bore protiv anksioznosti, što je objasnilo njihovu dominaciju na tržištu. Međutim, dugotrajnom upotrebom su stvarali naviku i ovisnost o drogama, što je dovelo do njihovog postepenog ukidanja u korist nešto sigurnijih benzodiazepina.

Veterinari koriste pentobarbital kao anestetik i sredstvo za eutanaziju.

Barbituromanija

Postoji niz problema povezanih s upotrebom barbiturata: prije svega, to je pojava ovisnosti o drogama. Ovisnici o barbituratu preferiraju lijekove kratkog ili srednjeg djelovanja, odnosno pentobarbital (Nembutal) i sekobarbital (Amytal).

Bilješke

Wikimedia fondacija. 2010 .

• Larak, Georges
• Šefe straže

Pogledajte šta su "barbiturati" u drugim rječnicima:

BARBITURATI- BARBITURATI, supstance koje se koriste kao sedativi ili hipnotici. Spadaju u kategoriju narkotika; u velikim dozama, kao i u kombinaciji s drugim drogama, kao što su alkohol ili sredstva za smirenje, brzo izazivaju ovisnost i ... ... Naučno-tehnički enciklopedijski rečnik

Barbiturati- derivati ​​barbiturne kiseline, hipnotički lijekovi sa antikonvulzivnim djelovanjem. Barbiturna kiselina sama po sebi nema hipnotička svojstva. Barbiturati djeluju u širokom rasponu: od blage sedacije do kome i smrti... Enciklopedijski rečnik psihologije i pedagogije

BARBITURATI- Veoma velika grupa lekova koja spada u hipnosedative. Od više od 2.500 sintetiziranih barbiturata, trenutno se koristi oko 15. Koriste se u raznim primjenama, uključujući ... ... Eksplanatorni rečnik psihologije

barbiturati- grupa organskih jedinjenja, derivata barbiturne kiseline; široko primijenjen. kao tablete za spavanje i narkotici. Novi rječnik stranih riječi. od EdwART, 2009. barbiturati ov, ur. barbiturat, a, m. (njemački: Barbituraten). hem., dušo...... Rečnik stranih reči ruskog jezika

barbiturati- (barbiturata) derivati ​​barbiturne kiseline; U zavisnosti od hemijske strukture, doze i načina primene, imaju sedativno, hipnotičko, narkotičko ili antikonvulzivno dejstvo... Veliki medicinski rječnik

Barbiturati- grupa lekovitih supstanci dobijenih iz barbiturne kiseline (vidi. Barbiturna kiselina), koje imaju hipnotičko, antikonvulzivno i narkotičko dejstvo zbog depresivnog dejstva na centralni nervni sistem. Velika sovjetska enciklopedija - (barbiturati) grupa sedativno-hipnotičkih lijekova koji izazivaju ovisnost koji se koriste za ublažavanje anksioznosti ili za uspavljivanje... Opća psihologija: pojmovnik

Kao rezultat toga, zbog stalnog nedostatka sna, efikasnost je primjetno smanjena, a razvijaju se kronične bolesti, golim okom su uočljivi poremećaji u radu nervnog sistema i pogoršanje izgleda pacijenata. Ako u ovoj fazi nije uvijek moguće samostalno zaspati, vrijeme je da započnete liječenje i uzmete snažnu pilulu za spavanje.

Vrste lijekova za spavanje

Grupa tableta za spavanje uključuje lijekove sa jakim sedativnim djelovanjem koji pomažu pacijentu da zaspi i poboljšava njegovu kvalitetu i trajanje. Osim toga, brojni lijekovi se mogu koristiti i kao anestetici. Svi postojeći lijekovi podijeljeni su u nekoliko grupa: barbiturati (na bazi barbiturne kiseline); lijekovi, čiji je glavni aktivni sastojak benzodiazepin; preparati GABA (gama-aminobutirna kiselina) i dijetetski suplementi na bazi prirodnih sastojaka. Treba biti oprezan pri odabiru jake tablete za spavanje, jer željene tablete mogu učiniti više štete nego koristi. Mnoge ljekarne nude niz lijekova za spavanje bez recepta. Kako napraviti pravi izbor?

Barbiturna kiselina i benzodiazepini

Barbiturati su jedni od najefikasnijih lijekova, ali su prilično opasni. Ova kategorija ne samo da vam pomaže da zaspite. Oni značajno mijenjaju strukturu sna, posebno smanjuju trajanje REM sna. Mnogi pacijenti opisuju svoje stanje nakon uzimanja barbiturata s negativnim emocijama. Dolazi san, ali nakon njega nema snage, uprkos broju sati provedenih u krevetu. Lijekovi u ovoj kategoriji izazivaju ovisnost, nuspojave - pospanost, smanjena reakcija. Bez recepta danas možete kupiti sljedeće barbiturate: lijekove "Fenobarbital", "Hloralhidrat" i "Estimal". Preporučuje se da ih koristite samo u najekstremnijim slučajevima. Gotovo svaka jaka pilula za spavanje na bazi benzodiazepina može se kupiti i bez preporuke ljekara. Najpopularniji u našoj zemlji su Nizatrepam, Triazolam, Flurazepam Hydrochloride, Flunitrazepam. Smatra se da benzodiazepin ne utiče na strukturu sna i da je, zapravo, samo jak sedativ. Mnogi lijekovi iz ove kategorije izazivaju ovisnost, a kada se liječenje prekine, moguće su različite manifestacije sindroma ustezanja.

GABA preparati i lekovi na bazi prirodnih ekstrakata

Sredstva na bazi gama-aminobuterne kiseline smatraju se jednim od najsigurnijih. Oni kontrolišu fazu spavanja sporog talasa i praktički ne utiču na stanje osobe tokom budnosti. Dobar primjer je Phenibut. Ovaj lijek ne izaziva ovisnost i nema simptoma poput pospanosti i poremećaja koncentracije. Ali ipak, umjesto da birate snažnu pilulu za spavanje, trebali biste isprobati sigurne sedative na bazi biljaka i drugih prirodnih sastojaka. To su tinkture valerijane officinalis i matičnjaka, lijekovi "Deprim" i "Glycine". Takvi lijekovi su potpuno sigurni, u maloj dozi mogu se propisati čak i djeci.

Kupite tablete za spavanje bez recepta ili pokušate riješiti problem prirodnim putem?

Čak i najkvalitetnija i najskuplja tableta za spavanje samo ublažava simptome, ali ne rješava problem. U slučaju poremećaja spavanja potrebno je utvrditi uzrok i otkloniti ga. U popodnevnim satima treba izbjegavati emocionalno preopterećenje i izbjegavati upotrebu supstanci koje podstiču mentalnu aktivnost. Također pomaže mnogim ljudima da prate redoslijed radnji prije spavanja. Tuširajte se svaki dan u isto vrijeme, pospremite krevet i spremite se za noćni odmor. Ako san ne dolazi, možete pokušati uzeti prirodnu pilulu za spavanje ili popiti čaj za smirenje. Još jedan recept za zaustavljanje rijetkih napada nesanice je da počnete da radite neku vrstu monotonog posla dok ne zaspite. Mnogo je ugodnije i korisnije provoditi vrijeme radeći nešto, nego se prevrtati u krevetu, pokušavajući zaspati.

7 najboljih tableta za spavanje koje možete kupiti bez recepta

U snu bi osoba trebala provesti trećinu svog života - puno. Nakon punog sna, punjenje živahnosti i efikasnosti je dovoljno za dugo vremena. Istovremeno, isprekidan, površan san, loše uspavljivanje mogu postati prava muka, posebno uoči odgovornog dana.

Najmoćnija pomagala za spavanje su lijekovi ograničenog izdanja i za kupovinu je potreban recept. Takvi lijekovi, na primjer, uključuju stare i dobro poznate barbiturate: etaminal - natrijum, barbamil, fenobarbital. Također vam je potreban recept za kupovinu modernih, blagih lijekova kao što su Imovan (zopiklon) i zolpidem.

Istovremeno, postoji velika grupa lijekova bez recepta koji imaju hipnotički učinak. Komercijalno su dostupni jer je njihov psihoaktivni inhibitorni efekat na centralni nervni sistem mnogo manji, a predoziranje ne izaziva ozbiljne nuspojave. Međutim, oni mogu osigurati san u većini slučajeva blagih poremećaja spavanja.

Predstavljamo ove lijekove u opadajućem redoslijedu hipnotičkog učinka.

Melaxen

Cijena je 650 rubalja (0,003 g br. 24)

Kod ljudi melatonin reguliše cikluse spavanja i buđenja i predstavlja "hormon spavanja". Njegov zadatak je da izazove efekat pospanosti, što povećava šanse da zaspite. Osim toga, melatonin ima umjereno sedativno (sedativno) djelovanje.

Prednosti: nemoguće je predozirati lijekom, zbog njegovog vrlo brzog propadanja. Dobar san se nastavlja nakon što se lijek eliminira iz tijela, pa se san može smatrati fiziološkim. Melaksen radi po principu "gotovo - nestalo". Lijek ne mijenja tok prirodnog ciklusa i strukturu sna, ne izaziva noćne more, ne utiče na buđenje. Nakon upotrebe lijeka nema osjećaja pospanosti, možete voziti automobil.

• moguće manifestacije alergijskih reakcija, pojava perifernog edema;
• relativno visoka cijena.

Zaključci: Lijek se može preporučiti za blage i umjerene oblike nesanice, u kompleksnoj terapiji funkcionalnih poremećaja praćenih poremećajima spavanja, kao i kao sredstvo za bržu adaptaciju na brzu promjenu vremenskih zona.

Iz recenzija o Melaxenu: „Nisam imao apsolutno nikakvih nuspojava, imao sam zdrav i jak, normalan san, nije bilo ni kapi pospanosti ujutro, a noću sam vidio lijepe obojene snove. Koristio sam ga na tabletu 30 minuta prije spavanja. Nakon popijenog cijelog paketa, ovisnost se nije razvila. Jedan od najboljih lijekova za nesanicu, preporučujem!"

Donormil

(doksilamin sukcinat, 15 mg šumeće i obične tablete). Također dostupan pod imenom Sonmil.

Cijena je 350 rubalja (30 tableta).

On je blokator H1 histaminskih receptora i, u suštini, antihistaminik. Ali nije namijenjen za liječenje alergijskih bolesti, već se koristi samo za poremećaje spavanja i nesanicu. To je jedna od najboljih tableta za spavanje za ublažavanje napada nesanice kod mladih, zdravih ljudi koji sutradan ne moraju da voze auto.

Prednosti: šumeća tableta ima brzi učinak, lijek smanjuje vrijeme za uspavljivanje, produžava vrijeme spavanja.

Nedostaci: lijek ima nuspojave karakteristične za antihistaminike: suha usta, otežano buđenje, moguća pospanost tokom dana. Osim toga, lijek nije indiciran za pacijente s oštećenom bubrežnom funkcijom odljeva mokraće, kao i s respiratornom insuficijencijom tokom spavanja.

Iz recenzija o Donormilu: "Ljek se pokazao divnim. Nisam pročitao uputstva i prvi dan sam uzeo dvije tablete odjednom. Deset minuta kasnije već sam zaspao. Nakon što sam spavao cijelu noć, bio sam pospan u prva polovina dana.Sledece noci sam uzeo jednu tabletu po uputstvu.Zaspao sam pola sata kasnije,san je bio miran,buđenje je bilo snažno.

Corvalol (valocordin)

Sadrži fenobarbital (kao dio tablete - 7,5 mg, 1,826 g u 100 ml).

Cijena kapi (50 ml) - 40 tableta (br. 20) - 150

Corvalol (Valocordin) je jedini lijek bez recepta koji sadrži barbiturat fenobarbital. Ovo odmah stavlja ovaj lijek u rang sa ozbiljnijim konkurentima, a njegova niska cijena ga čini vrlo atraktivnim za opću populaciju. Preporučuje se uzimanje od 10 do 40 kapi po prijemu.

Prednosti: lijek ima karakterističan miris, valerijana i menta potenciraju djelovanje fenobarbitala. Može se koristiti kao distrakcija kod bolova u predjelu srca umjesto validola, kapi se mogu koristiti u različitim, individualnim dozama. Lijek ima blagi antispazmodični učinak na glatke mišiće unutrašnjih organa, indiciran je za tahikardiju (palpitacije) i psihomotornu agitaciju.

• Karakterističan miris lijeka može zasititi cijeli stan uz čestu upotrebu.
• Mnogi ljudi imaju predrasudu da je Corvalol "lijek za siromašne" - to je potpuno netačno.
• Ne preporučuje se za dojenje.

Iz recenzija: "Corvalol je najbolja tableta za spavanje. Pijem ga cijeli život. I mama i baka. Osim što pomaže kod nesanice i lupanje srca, ljeti ga nanosim na lice - lijek odbija komarce izvanredno, i ne sadrži strašnu hemiju. Čvrsta petica!"

Novo-Passit

Biljni preparat (valerijana, matičnjak, bazga, pasiflora, kantarion, glog, hmelj, guaifensin). Dostupan u obliku tableta i sirupa.

Cijena tableta br. 30 je 600 rubalja, sirupa (200 ml) je 330 rubalja.

Kombinovani biljni preparat sa izraženim sedativnim dejstvom. Guaifenzin ima dodatni anti-anksiozni učinak, što ukupno omogućava upotrebu lijeka za liječenje poremećaja spavanja.

Prednosti: ima brz učinak. Kod poremećaja nesanice preporučuje se upotreba sirupa koji djeluje još brže. Lijek se može koristiti bez kursa primjene: učinak prve doze je prilično izražen.

• Mogu se razviti pospanost tokom dana i osjećaj depresije, posebno u slučaju predoziranja.
• Kontraindicirano kod djece.
• Ne preporučuje se upotreba kod pacijenata sa hroničnim alkoholizmom.

Iz recenzija o Novo-Passit-u: "Veoma je dobro što je lijek prirodnog porijekla. Prijatno iznenađenje je da je, osim što je poboljšao san, Novo-Passit pomogao u uklanjanju anksioznosti, neke vrste nervoze i ublažio glavobolje uzrokovane sjedenjem kompjuter."

Persen - Forte

Kombinovani preparat (melisa, menta, valerijana).

Cijena pakiranja u 20 kapsula je 350 rubalja.

Lijek ima blago sedativno i hipnotičko djelovanje, u indikacijama se spominje nesanica. Ima blago antispazmodičko dejstvo. Za razliku od Novo-Passita, ne sadrži guaifensin, a za razliku od Corvalola, nema opsesivan miris.

Prednosti: "Noćna" sorta Persena je posebno dizajnirana za noćnu upotrebu. Pomaže da se dobro zaspi ako je nesanica uzrokovana nervoznom razdražljivošću, odnosno promijenjenom pozadinom raspoloženja.

Nedostaci: ne postoji tečni oblik za doziranje. Obično tečni oblik brže postiže željeni efekat. Lijek se ne preporučuje osobama sa bolestima žučnih puteva, kao i djeci mlađoj od 12 godina. Produžena upotreba može uzrokovati zatvor.

Iz recenzija Persena: "Čini mi se da samo uzimanje kursa ima dobar efekat, a jednokratni unos ne poboljšava san. Ali ako pijete barem nedelju dana, vaše raspoloženje postaje ujednačeno i postaje lakše zaspati."

Fitosedan

(biljni preparati za pivarstvo u obliku filter vrećica)

Trošak pakiranja (20 filter vrećica) - 50 rubalja.

Phytosedan je dostupan u nekoliko varijanti naknada (br. 2, br. 3), koje se razlikuju po maloj promjeni u formulaciji. Sastav je baziran na bilju: majčinoj dušici, majčinoj dušici, origanu, djetelini i valerijani. Jedno pakovanje se prelije kipućom vodom, drži 15 minuta, a zatim se pije noću.

Prednosti: ima blagi, prirodan učinak, olakšava uspavljivanje, može ukloniti grčeve glatkih mišića gastrointestinalnog trakta, koristi se u kompleksnoj terapiji vegetovaskularne distonije

• Nije indicirano tokom trudnoće i dojenja.
• Infuzija se priprema neposredno prije upotrebe, može se čuvati ne više od jednog dana, bolje je koristiti toplu, što je, za razliku od tableta, teže.

Iz recenzija Fitosedana: "Bilje za 50 rubalja pokazalo se mnogo efikasnije od mnogih skupih proizvoda. Kupio sam ga u apoteci, skuhao. Malo je gorak, ali ima prijatan, miran miris. Već na Drugi dan upotrebe, shvatio sam da savršeno radi svoj posao: ne izaziva slabost tokom dana, a san dolazi meko i lako.

Glycine

Trošak br. rub.

Glicin je jednostavna aminokiselina, čija je uloga regulacija inhibicijskih procesa u moždanoj kori. Djelovanje glicina je složeno i složeno: treba ga koristiti ne samo za kršenje uspavljivanja. Da bi se poboljšao san, apsorbira se ispod jezika, jer se apsorpcijom u sublingvalne žile izbjegava prolazak kroz portalni sistem jetre, što ubrzava učinak.

Prednosti: Budući da se glicin (aminosirćetna kiselina) nalazi u dovoljnim količinama u ljudskom tijelu, predoziranje glicinom je teško moguće dok se ne postignu ozbiljne komplikacije. Osim toga, lijek ima učinak protiv anksioznosti, usput poboljšava pamćenje i procese pamćenja. Koristi se u terapiji, neurologiji, široko se propisuje za djecu školskog uzrasta.

Nedostaci: Specifični hipnotički efekat glicina nije posebno proučavan. Djelovanje lijeka je da se uspostavi neravnoteža između medijatora simpatičkog i parasimpatičkog dijela autonomnog nervnog sistema.

Iz komentara o Glycine-u: „Glicin sam počeo da koristim po savetu prijatelja tokom seanse, jer sam zloupotrebljavao kafu kako bih zapamtio veliku količinu informacija. Pojavili su se kvarovi, oštećenje pamćenja, razdražljivost i loš san. Nedelju dana nakon Počevši da uzimam glicin, uspeo sam da se rešim svih tegoba. Poboljšao san i pamćenje."

Šta treba da znate:

Ova lista najboljih lijekova protiv nesanice koje možete kupiti bez recepta daleko je od potpune. Svako može dodati nove lijekove, ili ih zamijeniti, jer je efikasnost lijeka u velikoj mjeri posljedica individualne reakcije.

Mnogi "blizanci" nisu navedeni. Dakle, lijek "Dormiplant" baš kao i opisani "Persen" sadrži matičnjak, mentu i valerijanu. Homeopatski preparati nisu opisani, jer nemaju utvrđenu efektivnu dozu i ne mogu se razmatrati sa stanovišta medicine zasnovane na dokazima.

Zaključno, morate obratiti pažnju na situacije u kojima nesanica postaje simptom opasnih bolesti. Dakle, nesanica može ukazivati ​​na sljedeće zdravstvene poremećaje:

• hipertireoza. Pojavljuje se subfebrilna temperatura, gubitak težine, razdražljivost i razdražljivost;
• stres, depresija. Takva nesanica može biti trajna i kronična;
• apneja u snu;
• Parkinsonova bolest;
• vaskularne bolesti mozga, posljedice moždanog udara, demencija.

Ako neugodne simptome poremećaja spavanja nije bilo moguće zaustaviti u roku od nekoliko dana, onda ne treba tražiti jače lijekove, već se svakako treba obratiti liječniku.

Barbiturati - lista lijekova

Vrlo često se termin "barbiturati" primjenjuje na sve postojeće lijekove za smirenje. Zapravo, on je relevantan samo za određenu grupu sredstava. Lista barbiturata je dovoljno duga. Unatoč činjenici da lijekovi ove grupe imaju mnogo kontraindikacija i nuspojava, ponekad je gotovo nemoguće bez njihove pomoći.

Mehanizam djelovanja barbiturata

Barbiturati se prave od barbiturne kiseline. Izmišljeni su početkom prošlog veka. Do danas, od više od dvije hiljade poznatih lijekova, u prodaji se ne može naći više od desetak. Ovo se objašnjava pretežkim dejstvom lekova.

Barbiturati imaju snažno sedativno, analgetsko i hipnotičko djelovanje. Zasigurno su mnogi lijekovi iz grupe barbiturata povezani s lijekovima - s pravom. Činjenica je da lijekovi deprimiraju nervni sistem, a prečesta upotreba prijeti ovisnošću.

Djelovanje barbiturata se sa sigurnošću može usporediti s reakcijom tijela na alkohol: prvo nastupa period euforije i uzbuđenja (u zavisnosti od tjelesne građe i zdravstvenog stanja osobe, ova faza može trajati od nekoliko minuta do dva ili tri sata ), nakon čega slijedi težak san, nakon čega ostaju depresija i depresija.slomljeno stanje.

Farmakokinetika gotovo svih barbiturata je ista. Aktivni sastojci lijekova se vrlo brzo i gotovo potpuno apsorbiraju u organima gastrointestinalnog trakta. U drugim organima, adsorpcija se praktički ne javlja. U osnovi, barbiturati se iz organizma izlučuju putem bubrega, ali kada se uzimaju određene vrste lijekova, glavni teret pada na jetru.

Lijekovi se razlikuju po tome koliko dugo traju. Odgovarajuće se biraju u zavisnosti od problema. Tako će, na primjer, lijek kratkog djelovanja (do šest sati) pomoći jednom pacijentu da se smiri, dok će drugi moći osjetiti učinak samo od najjačeg lijeka.

Većina lijekova na listi barbiturata propisuje se u sljedećim slučajevima:

• sa konvulzijama i konvulzijama;
• da se nosi sa stresom;
• sa nervnim poremećajima;
• u pripremi za anesteziju;
• sa nesanicom.

Preliminarni unos barbiturata pojačava učinak lokalne anestezije i lijekova protiv bolova. Lijekove možete uzimati u obliku tableta ili praha, ili intravenozno ili intramuskularno. Neki od lijekova se smiju davati rektalno. Ali najčešće se barbiturati ubrizgavaju u tijelo intravenozno.

Barbiturati - šta su to?

Koliko god to izgledalo iznenađujuće, danas se čuju imena većine lijekova koji su prepoznati kao barbiturati. Najvjerovatnije ste čuli za lijekove kao što su:

Većina lijekova na ovoj listi su barbiturati dugog djelovanja. Počinju djelovati u tijelu u roku od četvrt sata (a ponekad i manje) nakon gutanja.

Lista najpopularnijih barbiturata uključuje i sljedeće lijekove:

U medicinskoj praksi barbiturati kao što su:

Nerealno je kupiti sve navedene lijekove bez recepta u službeno registriranim ljekarnama. Ako je potrebno, u vrlo ograničenim količinama, mogu se nabaviti od ljekara.

9 najboljih lijekova za spavanje bez recepta

Čovjek skoro trećinu svog života provede na snu, koji je njegov sastavni dio. A kršenje bioritma, stalni nedostatak sna dovode do raznih zdravstvenih poremećaja, pogoršanja raspoloženja, apatije, stalnog umora, iritacije i drugih problema koji ometaju prevladavanje punog života. Stoga su mnogi uvjereni da je zdrav san jedan od mnogih načina liječenja mnogih bolesti.

Kako biste prilagodili biološki ritam tijela, prema HowBuySell-u, možete pribjeći lijekovima - koristiti tablete za spavanje.

Svi lijekovi su podijeljeni prema načinu izdavanja u dva dijela:

• Dostupan na recept;
• Može se kupiti bez recepta.

U prvu grupu spadaju moćni lijekovi - barbiturati: barbamil, fenobarbital itd.

Druga grupa lijekova uključuje lijekove sa slabim djelovanjem, koji su uvjetno sigurni: male nuspojave, mala šansa za predoziranje. Ali to uopće ne znači da ih se može shvatiti olako, napominje howbuysellRu. Čak i oni mogu donijeti mnogo ozbiljnih problema ako se ne pridržavate uputa za prijem. Ali u isto vrijeme, takve tablete za spavanje mogu se dobro nositi s nesanicom.

Lista efikasnih tableta za spavanje bez recepta

U ovom članku prikupili smo popularne lijekove koji pomažu normalizaciji sna uz malo novca i za kratko vrijeme. Dakle, Howbaisell predstavlja listu najefikasnijih tableta za spavanje, po našem mišljenju, i idemo dalje.

Barboval

Kombinirani hipnotički lijek koji ima sljedeće djelovanje:

U svom sastavu ima glavne komponente: validol, fenobarbital. Dostupan u obliku kapi u bočicama i kapsulama.

pros

Većina intervjuisanog Howbaisell-a primijetila je sljedeće pozitivne aspekte prilikom uzimanja lijeka:

• Smiruje centralni nervni sistem;
• Poboljšava misaone procese u mozgu;
• Pozitivno djeluje na gastrointestinalni trakt, smanjuje grčeve, grčeve;
• Širi krvne sudove i snižava krvni pritisak.
• Pomaže da brzo zaspite;
• Ima blagi efekat.

Minusi

Postoje i nedostaci:

• Uz dugotrajnu upotrebu tableta za spavanje, javlja se dnevni umor, letargija i ovisnost;
• Neki primjećuju neprijatan miris lijeka;
• Postoje alergijske reakcije na neke komponente;
• Zabranjena je upotreba tokom trudnoće, dojilja i dece;
• Sadrži etanol, što znači da će biti nemoguće upravljati vozilima.

Cijena Barboval-a za 25 ml počinje od 76 rubalja.

Melaxen

Ovaj lijek se koristi za poremećaje spavanja, na primjer, prilikom promjene vremenskih zona. Zasnovan je na melatoninu.

Proizvedeno u okruglom obliku bijelih tableta od 12 komada u blisteru.

Svaka tableta sadrži 3 mg melatonina, mikrokristalnu celulozu, magnezijum stearat i kalcijum hidrogen fosfat. Snimljeno neposredno prije spavanja.

Prilikom uzimanja ove tablete za spavanje nema osećaja letargije, umora tokom jutarnjih buđenja, a nema ni noćnih buđenja.

Ima svoje kontraindikacije za prijem u prisustvu takvih bolesti kao što su: limfogranulomatoza, mijelom, epilepsija, trudnoća i druge. U slučaju predoziranja javljaju se izraženi simptomi nuspojava.

Također, napominje havbaycell.ru, Melaksen ima antioksidativno i imunostimulirajuće djelovanje.

pros

Prema recenzijama nekih pacijenata koji su uzimali lijek, howbuysell ističe sljedeća pozitivna svojstva lijeka:

• Nema umora pri buđenju ujutro;
• Snovi su življi i emotivniji;
• Odmor, oporavak i potpuniji osip;
• Ne izaziva ovisnost;
• Brzo se apsorbira;
• Nema pospanosti tokom dana;
• Možeš voziti auto.

Minusi

• Vrijedi napomenuti nedostatak njegove visoke cijene;
• Moguće su alergijske reakcije na neke komponente;
• Postoje nuspojave, kao što su pospanost, vrtoglavica, mučnina i tako dalje;
• Postoje ograničenja za prijem za vrijeme dojenja i za trudnice;
• Takve tablete za spavanje ne možete uzimati kod problema s bubrezima, leukemije, mijeloma, dijabetesa i limfoma.

Cijena lijeka počinje od 550 rubalja.

donormil (sonmil)

Tablete za spavanje (sedativ) u tabletama, koje ubrzavaju proces uspavljivanja, a trajanje sna ga čini ujednačenijim, kvalitetnijim i dužim.

Ima takve kontraindikacije kao što su preosjetljivost na komponente, glaukom, problemi sa odljevom mokraće (prostatitis, bolesti bubrega), nedostatak laktaze i mala dob do 15 godina.

Tok tretmana je od 2 do 5 dana. Uzmite ½ - 1 tabletu prije spavanja.

pros

Većina ljudi koji uzimaju tablete za spavanje Donormil primjećuju sljedeće prednosti:

• Brzo zaspati 2-3 dana (dolazi do normalizacije obrasca spavanja);
• U obliku šumećih tableta, pogodan je za uzimanje, brzo se apsorbira;
• Trajanje sna se povećava;
• Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta;
• Ne mijenja strukturu i ciklus spavanja;
• Efekat se primećuje nakon 1. tablete.

Minusi

Uz pozitivna svojstva tableta za spavanje, napominje HowByCellRu, postoje i negativne točke - postoje simptomi karakteristični za konvencionalne antihistaminike:

• Pospanost tokom dana;
• Poteškoće sa buđenjem ujutro;
• Može pogoršati apneju u snu;
• Postoje nuspojave, na primjer, suha usta, "slabost", letargija tokom dana.

Cijena je od 340 rubalja, što je skoro dva puta jeftinije od prvog lijeka na howbuysell listi.

Sondox

Ovaj lijek je blokator histaminskih H1 receptora, što znači da je antihistaminik, kao što je gore opisano (Donormil). Istovremeno, ima i hipnotički efekat. Često se propisuje za kršenje ritma spavanja i za probleme sa uspavljivanjem, kako kod odraslih tako i kod djece. Uzmite prije spavanja pola sata.

Tableta za spavanje se proizvodi u tabletama od 10 i 30 komada u blisterima. Akcija traje do 8 sati.

pros

Sljedeće prednosti se mogu razlikovati od istraživanja Howbaycell:

• Ima jaku pospanost u roku od nekoliko minuta nakon uzimanja lijeka;
• Trajanje sna od tableta se povećava, a broj buđenja se smanjuje;
• Ne utiče na promjenu ciklusa spavanja;
• Ima dodatni efekat - smanjuje anksioznost.

Minusi

• Preosjetljivost na komponente lijeka;
• Ne bi trebalo da ga uzimaju osobe sa glaukomom, problemima sa izlučivanjem urina;
• Ne bi trebalo da ga voze vozači ili gde je potrebna povećana koncentracija pažnje;
• Neki primećuju, prema Haubiselu, pospanost tokom dana;
• Malo je vjerovatno da će se lijek naći u Rusiji.

Corvalol (valocordin)

Ova pilula za spavanje sadrži barbiturat fenobarbital i dostupna je bez liječničkog recepta. Dobro poznat starijoj generaciji, prvenstveno zbog niske cijene.

Odličan, prema NewBuySell-u, smiruje centralni nervni sistem, širi krvne sudove i ima hipnotički efekat. Prepoznatljiv po mirisu valerijane i mente.

Proizvodi se u obliku kapi od 15 ml u tamnim staklenim bocama. Postoji i u obliku tableta.

Corvalol se smatra lijekom kombiniranog djelovanja, jer. ima sedativno (hipnotičko) i antispazmodičko djelovanje.

pros

Najčešći plusevi uključuju sljedeće:

• Doziranje se može individualno prilagoditi;
• Ima širok spektar djelovanja: kardiovaskularni problemi, crijevne kolike, visok krvni pritisak, strah, anksioznost, nesanica itd.;
• Niska cijena;
• Mogu ga uzimati djeca
• Brzi efekat;

Minusi

• Ima izražen miris, koji se dobro unosi u sve što je okolo;
• Zabranjeno je uzimati tokom dojenja;
• Može izazvati ovisnost;
• Sadrži alkohol.

Cijena lijeka je od 15 rubalja.

Novo-Passit

Biljni sedativ na bazi biljnog ekstrakta (valerijana, matičnjak, kantarion i dr.). Dostupan u obliku sirupa i tableta.

Uzima se kod anksioznosti, gastrointestinalnih bolesti, kao i kod nesanice. Savršeno pomaže da se opustite, napominje Howbaisell, kao i da se uspostavi ritam spavanja.

Ima kontraindikacije: djeca mlađa od 12 godina, mijastenija gravis, osjetljivost na komponente lijeka.

pros

Mnoge od prednosti uključuju:

• Brzo uočljiv efekat nakon uzimanja;
• Nije potrebno piti dugi kurs;
• Ima izražen hipnotički efekat;
• Doziranje se može podesiti.

Minusi

Ali postoje i nedostaci lijeka:

• Može doći do slabosti tokom dana;
• Ujutro se javlja depresija, pospanost;
• Ne bi trebalo da ga uzimaju deca
• Sadrži alkohol;
• Vrlo rijetko, ali može postojati alergijska reakcija na neke biljke.

Cijena 10 komada tableta - od 200 rubalja, a 100 ml sirupa - od 210 rubalja.

Pursen Forte

Još jedna tableta za spavanje na bazi biljaka: valerijane, mente, matičnjaka.

Ima umirujuće, toničko djelovanje, uključujući antispazmodiku, slično gore opisanim lijekovima. Proizvođač ga preporučuje kao tabletu za spavanje za probleme sa uspavljivanjem, kao i za povećanu razdražljivost i anksioznost.

Ima neke kontraindikacije: preosjetljivost na komponente tableta za spavanje, arterijska hipotenzija, nedostatak laktaze i dr.

Uzmite 1-2 tablete prije spavanja.

Rezultat se, prema xaybaycellu, pojavljuje nakon nekoliko dana. Stoga je neophodno pohađati kurs. Ali isto tako, ne možete ga uzimati dugo - 1,5-2 mjeseca.

pros

Domaćini ističu sljedeće prednosti:

• Niska cijena;
• Efikasnost lijeka;
• Normalizacija sna.

Minusi

• Prisutnost kontraindikacija;
• Moguće su alergijske reakcije na komponente;
• Postoje slučajevi, prema Howbaisell-u, kada lijek nije pomogao.

Cijena za 10 kapsula od 200 rubalja.

Fitosedan

Zbirka nekoliko vrsta bilja koje imaju hipnotičko i sedativno djelovanje. Lijek će biti klasifikovan kao dodatak prehrani. Proizvodi se u dvije vrste - sedativne kolekcije br. 2 i br. 3, koje se malo razlikuju po sastavu. Uglavnom se sastoje od sljedećeg bilja: majčina dušica, majčina dušica, origano, slatka djetelina i valerijana.

Vrećice sa sastavom se kuhaju, inzistiraju i uzimaju prije spavanja.

pros

Pozitivna svojstva uključuju sljedeće:

• Niska cijena;
• Pomaže da se smirite i zaspite;
• Ima antispazmodičko dejstvo, pomaže u toniranju gastrointestinalnog trakta.

Minusi

Postoje i nedostaci lijeka:

• Nezgodno je, prema howbuysell.ru, uzimati u poređenju s drugim lijekovima, jer. potrebno je kuhati i inzistirati unaprijed, a ostatke će morati sipati;
• Ne smije se uzimati trudnicama i dojiljama.

Cijena 20 vrećica od 50 rubalja.

Glycine

U osnovi, ovaj lijek se svrstava u lijek koji poboljšava metabolizam mozga i njegovu cirkulaciju. Osim toga, ima i takve efekte kao što su: povećan mentalni kapacitet, vazodilatacija i njihov tonus, uključujući probleme s poremećajem sna.

Ovo je uobičajena aminokiselina, prema Howbaycell.ru, koja pomaže u regulaciji inhibicijskih procesa koji se javljaju u mozgu.

Uzmi, rastvarajući se pod jezikom.

pros

• Veoma je teško predozirati se;
• Ima nekoliko prednosti odjednom: sredstvo protiv anksioznosti, poboljšava pamćenje i razmišljanje.

Minusi

• Mnogi pacijenti, pa čak i liječnici, ne smatraju ovaj lijek djelotvornim lijekom, uključujući tablete za spavanje;
• Često nema efekta.

Cijena pakovanja od 50 tableta je od 40 rubalja.

Zaključak

Svaki od predstavljenih lijekova ima svoje prednosti i nedostatke, drugačiji oblik oslobađanja i sastav. Nekome će se jedna od njih činiti neefikasnom tabletom za spavanje, ali nekome najboljom. Stoga, prema Howbaisell-u, vrijedi pokušati i odabrati najbolji lijek za nesanicu samo za sebe.

Naša lista ne uključuje analoge koji imaju isti sastav, ali različita trgovačka imena.

Također je vrijedno napomenuti da su gore navedene tablete za spavanje bez recepta klasificirane kao lijekovi slabog djelovanja koji ne mogu ozbiljno naštetiti zdravlju ako se koriste nepravilno. Odlični su, prema hawbicellu, za pomoć u početnim fazama razvoja problema sa snom, njegovim trajanjem ili ritmom. Ako ništa od njih ne pomogne, već se obratite lekaru za recept i jači lek.

Sve o modernim antidepresivima: lista 30 najboljih lijekova na kraju 2017

Antidepresivi su lijekovi koji djeluju protiv depresije. Depresija je mentalni poremećaj koji karakterizira smanjenje raspoloženja, slabljenje motoričke aktivnosti, intelektualna oskudica, pogrešna procjena vlastitog "ja" u okolnoj stvarnosti i somatovegetativni poremećaji.

Najvjerovatniji uzrok depresije je biohemijska teorija, prema kojoj dolazi do smanjenja nivoa neurotransmitera – biogenih supstanci u mozgu, kao i do smanjene osjetljivosti receptora na te tvari.

Svi lijekovi u ovoj grupi podijeljeni su u nekoliko klasa, ali sada - o povijesti.

Istorija otkrića antidepresiva

Od davnina, čovječanstvo je problemu liječenja depresije pristupalo različitim teorijama i hipotezama. Drevni Rim je bio poznat po svom starogrčkom lekaru po imenu Soran iz Efeza, koji je nudio soli litijuma za lečenje mentalnih poremećaja, uključujući depresiju.

U toku naučnog i medicinskog napretka, neki naučnici su posegnuli za nizom supstanci koje su korišćene protiv rata protiv depresije – od kanabisa, opijuma i barbiturata, do amfetamina. Posljednji od njih, međutim, korišten je u liječenju apatičnih i tromih depresija, koje su bile praćene stuporom i odbijanjem hrane.

Prvi antidepresiv sintetiziran je u laboratorijama kompanije Geigy 1948. godine. Ovaj lijek je bio imipramin. Nakon toga su sproveli kliničke studije, ali su ga počeli objavljivati ​​tek 1954. godine, kada je dobijen Aminazin. Od tada su otkriveni mnogi antidepresivi, o čijoj ćemo klasifikaciji govoriti kasnije.

Čarobne pilule - njihove grupe

Svi antidepresivi su podijeljeni u 2 velike grupe:

1. Timiretici su lijekovi stimulativnog djelovanja koji se koriste za liječenje depresivnih stanja sa znacima depresije i ugnjetavanja.
2. Timoleptici su lijekovi sa sedativnim svojstvima. Liječenje depresije s pretežno ekscitatornim procesima.

• blokiraju hvatanje serotonina - Flunisan, Sertraline, Fluvoxamine;
• blokiraju unos norepinefrina - Mapotelin, Reboxetine.

• neselektivni (inhibiraju monoamin oksidazu A i B) - Transamine;
• selektivni (inhibiraju monoamin oksidazu A) - Autoriks.

Antidepresivi drugih farmakoloških grupa - koaksil, mirtazapin.

Mehanizam djelovanja antidepresiva

Ukratko, antidepresivi mogu ispraviti neke od procesa koji se dešavaju u mozgu. Ljudski mozak se sastoji od ogromnog broja nervnih ćelija koje se nazivaju neuroni. Neuron se sastoji od tijela (soma) i procesa - aksona i dendrita. Povezivanje neurona međusobno se odvija kroz ove procese.

Treba pojasniti da oni međusobno komuniciraju sinapsom (sinaptičkim rascjepom) koja se nalazi između njih. Informacije sa jednog neurona na drugi prenose se uz pomoć biohemijske supstance - posrednika. Trenutno je poznato oko 30 različitih medijatora, ali je sljedeća trijada povezana s depresijom: serotonin, norepinefrin, dopamin. Regulirajući njihovu koncentraciju, antidepresivi koriguju narušenu funkciju mozga zbog depresije.

Mehanizam djelovanja se razlikuje u zavisnosti od grupe antidepresiva:

1. Inhibitori neuronske apsorpcije (neselektivno djelovanje) blokiraju ponovno preuzimanje medijatora - serotonina i norepinefrina.
2. Inhibitori ponovne pohrane serotonina neurona: Oni inhibiraju ponovni unos serotonina povećavajući njegovu koncentraciju u sinaptičkom pukotinu. Posebnost ove grupe je odsustvo m-antiholinergičke aktivnosti. Ispoljava se samo blagi efekat na α-adrenergičke receptore. Iz tog razloga, takvi antidepresivi praktično nemaju nuspojava.
3. Inhibitori ponovne pohrane norepinefrina: sprečavaju ponovnu pohranu noradrenalina.
4. Inhibitori monoamin oksidaze: Monoamin oksidaza je enzim koji uništava strukturu neurotransmitera, zbog čega se oni inaktiviraju. Monoamin oksidaza postoji u dva oblika: MAO-A i MAO-B. MAO-A djeluje na serotonin i norepinefrin, MAO-B - dopamin. MAO inhibitori blokiraju djelovanje ovog enzima, čime se povećava koncentracija medijatora. Kao lijekovi izbora u liječenju depresije, MAO-A inhibitori se češće zaustavljaju.

Moderna klasifikacija antidepresiva

Triciklički antidepresivi

Triciklična grupa lijekova stvara blokadu transportnog sistema presinaptičkih završetaka. Na osnovu toga, takvi agensi narušavaju neurotransmiterski prijem neurotransmitera. Ovaj efekat omogućava duži boravak ovih medijatora u sinapsi, čime se obezbeđuje duži efekat medijatora na postsinaptičke receptore.

Lijekovi ove grupe imaju α-adrenoblokirajuću i m-antikolinergičku aktivnost - uzrokuju takve nuspojave:

• suvoća u ustima;
• kršenje akomodativne funkcije oka;
• atonija mokraćne bešike;
• snižavanje krvnog pritiska.

Područje primjene

Racionalno je koristiti antidepresive za prevenciju i liječenje depresije, neuroza, paničnih stanja, enureze, opsesivno-kompulzivnog poremećaja, sindroma kronične boli, šizoafektivnog poremećaja, distimije, generaliziranog anksioznog poremećaja, poremećaja spavanja.

Postoje podaci o efikasnoj upotrebi antidepresiva kao pomoćne farmakoterapije za ranu ejakulaciju, bulimiju i pušenje.

Nuspojave

Budući da ovi antidepresivi imaju različite hemijske strukture i mehanizme djelovanja, nuspojave mogu varirati. Ali svi antidepresivi imaju sljedeće zajedničke simptome kada se uzimaju: halucinacije, uznemirenost, nesanica, razvoj maničnog sindroma.

Timoleptici izazivaju psihomotornu retardaciju, pospanost i letargiju, smanjenu koncentraciju. Timiretici mogu dovesti do psihoproduktivnih simptoma (psihoza) i povećane anksioznosti.

Najčešći neželjeni efekti tricikličkih antidepresiva uključuju:

• zatvor;
• midrijaza;
• retencija urina;
• intestinalna atonija;
• kršenje čina gutanja;
• tahikardija;
• oštećene kognitivne funkcije (poremećeno pamćenje i procesi učenja).

Stariji pacijenti mogu doživjeti delirijum - zbunjenost, dezorijentaciju, anksioznost, vizualne halucinacije. Osim toga, povećava se rizik od debljanja, razvoja ortostatske hipotenzije i neuroloških poremećaja (tremor, ataksija, dizartrija, mioklonični trzaji mišića, ekstrapiramidni poremećaji).

Kod produžene upotrebe - kardiotoksični učinak (poremećaji srčane provodljivosti, aritmije, ishemijski poremećaji), smanjen libido.

Prilikom uzimanja selektivnih inhibitora neuronske apsorpcije serotonina moguće su sljedeće reakcije: gastroenterološko - dispeptički sindrom: bol u trbuhu, dispepsija, zatvor, povraćanje i mučnina. Povećan nivo anksioznosti, nesanica, vrtoglavica, povećan umor, drhtavica, smanjen libido, gubitak motivacije i emocionalna tupost.

Selektivni inhibitori ponovne pohrane norepinefrina izazivaju nuspojave kao što su: nesanica, suha usta, vrtoglavica, zatvor, atonija mokraćne bešike, razdražljivost i agresivnost.

Sredstva za smirenje i antidepresivi: u čemu je razlika?

Sredstva za smirenje (anksiolitici) - supstance koje uklanjaju anksioznost, strah i unutrašnju emocionalnu napetost. Mehanizam djelovanja povezan je s povećanjem i povećanjem GABAergične inhibicije. GABA je biogena supstanca koja igra inhibitornu ulogu u mozgu.

Prepisuju se kao terapija kod izrazitih napada anksioznosti, nesanice, epilepsije, kao i neurotičnih stanja i stanja sličnih neurozi.

Iz ovoga možemo zaključiti da sredstva za smirenje i antidepresivi imaju različite mehanizme djelovanja i značajno se razlikuju jedni od drugih. Sredstva za smirenje nisu u stanju da liječe depresivne poremećaje, pa je njihovo imenovanje i korištenje neracionalno.

Moć "čarobnih pilula"

Ovisno o težini bolesti i učinku primjene, može se razlikovati nekoliko grupa lijekova.

Jaki antidepresivi - efikasno se koriste u liječenju teške depresije:

1. Imipramin - ima izražena antidepresivna i sedativna svojstva. Početak terapijskog efekta se opaža nakon 2-3 sedmice. Nuspojave: tahikardija, zatvor, poremećaji mokrenja i suha usta.
2. Maprotilin, Amitriptilin - slično imipraminu.
3. Paroksetin - visoka antidepresivna aktivnost i anksiolitičko djelovanje. Uzima se jednom dnevno. Terapeutski efekat se razvija u roku od 1-4 nedelje nakon početka primene.

Laki antidepresivi - propisuju se u slučajevima umjerene i blage depresije:

1. Doksepin - poboljšava raspoloženje, otklanja apatiju i depresiju. Pozitivan efekat terapije primećuje se nakon 2-3 nedelje uzimanja leka.
2. Mianserin - ima antidepresivna, sedativna i hipnotička svojstva.
3. Tianeptin - ublažava motoričku retardaciju, poboljšava raspoloženje, povećava ukupni tonus tijela. To dovodi do nestanka somatskih tegoba uzrokovanih anksioznošću. Zbog prisustva uravnoteženog djelovanja indiciran je za anksiozne i inhibirane depresije.

Prirodni biljni antidepresivi:

1. Kantarion - sadrži hepericin, koji ima antidepresivna svojstva.
2. Novo-Passit - uključuje valerijanu, hmelj, kantarion, glog, matičnjak. Promoviše nestanak anksioznosti, napetosti i glavobolje.
3. Persen - također uključuje kolekciju bilja peperminta, matičnjaka, valerijane. Ima sedativni efekat.

Glog, divlja ruža - imaju sedativno svojstvo.

Naši TOP 30: najbolji antidepresivi

Analizirali smo gotovo sve antidepresive koji su dostupni u prodaji krajem 2016. godine, proučili recenzije i sastavili listu top 30 lijekova koji praktično nemaju nuspojava, ali su istovremeno vrlo efikasni i dobro obavljaju svoje zadatke (svaki jedan):

1. Agomelatin se koristi za epizode velike depresije različitog porijekla. Efekat dolazi nakon 2 nedelje.
2. Adepress - izaziva inhibiciju uzimanja serotonina, koristi se za depresivne epizode, efekat se javlja nakon 7-14 dana.
3. Azafen - koristi se za depresivne epizode. Kurs liječenja je najmanje 1,5 mjeseca.
4. Azona - povećava sadržaj serotonina, spada u grupu jakih antidepresiva.
5. Aleval - prevencija i liječenje depresivnih stanja različite etiologije.
6. Amizol - propisan za anksioznost i uzbuđenje, poremećaje ponašanja, depresivne epizode.
7. Anafranil - stimulacija kateholaminergičke transmisije. Ima adrenoblokirajući i antiholinergički efekat. Područje primjene - depresivne epizode, opsesivno-kompulzivni poremećaji i neuroze.
8. Asentra je specifični inhibitor ponovne pohrane serotonina. Indicirano kod paničnih poremećaja, u liječenju depresije.
9. Aurorix je MAO-A inhibitor. Koristi se za depresiju i fobije.
10. Brintellix je antagonist serotoninskih receptora 3, 7, 1d, agonist 1a serotoninskih receptora, za korekciju anksioznih poremećaja i depresivnih stanja.
11. Valdoxan je stimulans melatoninskih receptora, u maloj mjeri blokator podgrupe serotoninskih receptora. Terapija za anksioznost i depresiju.
12. Velaksin - antidepresiv druge hemijske grupe, pojačava aktivnost neurotransmitera.
13. Wellbutrin - koristi se za blagu depresiju.
14. Venlaxor je snažan inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina. Slab β-blokator. Terapija za depresiju i anksiozne poremećaje.
15. Heptor - pored antidepresivne aktivnosti, ima antioksidativno i hepatoprotektivno djelovanje. Dobro se toleriše.
16. Herbion Hypericum je biljni preparat koji spada u grupu prirodnih antidepresiva. Prepisuje se za blagu depresiju i napade panike.
17. Deprex - antidepresiv ima antihistaminsko djelovanje, koristi se u liječenju mješovitih anksioznih i depresivnih poremećaja.
18. Deprefolt je inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina koji ima mali učinak na dopamin i norepinefrin. Nema stimulativnog i sedativnog efekta. Efekat se razvija 2 nedelje nakon primene.
19. Deprim - antidepresivno i sedativno dejstvo nastaje zbog prisustva ekstrakta kantariona. Odobreno za liječenje djece.
20. Doksepin je blokator serotoninskih H1 receptora. Akcija se razvija kroz dane nakon početka prijema. Indikacije - anksioznost, depresija, panična stanja.
21. Zoloft - opseg nije ograničen na depresivne epizode. Prepisuje se za socijalne fobije, panične poremećaje.
22. Ixel je antidepresiv širokog spektra, selektivni blokator ponovne pohrane serotonina.
23. Koaksil - povećava sinaptički unos serotonina. Efekat se javlja u roku od 21 dana.
24. Maprotilin - koristi se kod endogene, psihogene, somatogene depresije. Mehanizam djelovanja zasniva se na inhibiciji uzimanja serotonina.
25. Miansan je stimulans adrenergičkog prijenosa u mozgu. Prepisuje se za hipohondriju i depresiju različitog porijekla.
26. Miracitol - pojačava djelovanje serotonina, povećava njegov sadržaj u sinapsi. U kombinaciji sa inhibitorima monoaminooksidaze, ima izražene nuspojave.
27. Negrustin je antidepresiv biljnog porijekla. Djelotvoran kod blagih depresivnih poremećaja.
28. Neuvelong je inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina i norepinefrina.
29. Prodep - selektivno blokira unos serotonina, povećavajući njegovu koncentraciju. Ne uzrokuje smanjenje aktivnosti β-adrenergičkih receptora. Efikasan kod depresije.
30. Citalon je visokoprecizan blokator uzimanja serotonina koji minimalno utječe na koncentraciju dopamina i norepinefrina.

Za svakoga ima ponešto

Antidepresivi su najčešće skupi, sastavili smo listu najjeftinijih od njih po poskupljenju, na čijem su početku najjeftiniji lijekovi, a na kraju skuplji:

• Najpoznatiji antidepresiv je najjeftiniji i najjeftiniji (možda je zato toliko popularan) Fluoksetin 10 mg 20 kapsula - 35 rubalja;
• Amitriptilin 25 mg 50 tableta - 51 rublja;
• Pyrazidol 25 mg 50 tableta - 160 rubalja;
• Azafen 25 mg 50 tableta - 204 rublje;
• Deprim 60 mg 30 tableta - 219 rubalja;
• Paroksetin 20 mg 30 tableta - 358 rubalja;
• Melipramin 25 mg 50 tableta - 361 rublja;
• Adepress 20 mg 30 tableta - 551 rublja;
• Velaksin 37,5 mg 28 tableta - 680 rubalja;
• Paxil 20 mg 30 tableta - 725 rubalja;
• Reksetin 20 mg 30 tableta - 781 rubalja;
• Velaksin 75 mg 28 tableta - 880 rubalja;
• Stimuloton 50 mg 30 tableta;
• Cipramil 20 mg 15 tableta - 899 rubalja;
• Venlaxor 75 mg 30 tableta

Istina je uvijek izvan teorije

Da bismo razumjeli cjelinu modernih, čak i najboljih antidepresiva, da bismo razumjeli koje su njihove prednosti i štete, potrebno je proučiti i recenzije ljudi koji su ih morali uzimati. Kao što vidite, u njihovom prijemu nema ništa dobro.

Pokušao se boriti protiv depresije antidepresivima. Dala je otkaz, jer je rezultat depresivan. Tražio sam dosta informacija o njima, čitao mnogo sajtova. Svuda ima oprečnih informacija, ali gde god da ih pročitam, pišu da u njima nema ničeg dobrog. I sama je iskusila drhtanje, lomljenje, proširene zenice. Uplašena, odlučila sam da im ne trebam.

Moja žena je uzimala Paxil godinu dana nakon porođaja. Rekla je da je njeno zdravlje i dalje jednako loše. Odustao sam, ali je počeo sindrom ustezanja - potekle su suze, došlo je do povlačenja, ruka mi je posegnula za tabletama. Nakon toga negativno govori o antidepresivima. Nisam probao.

I antidepresivi su mi pomogli, lijek Neurofulol je pomogao, prodaje se bez recepta. Dobro za depresivne epizode. Prilagođava centralni nervni sistem za dobro funkcionisanje. Osjećao sam se sjajno zbog toga. Sada mi takvi lijekovi ne trebaju, ali preporučujem ako trebate kupiti nešto bez recepta. Ako je potreban jači, onda se obratite lekaru.

Valerčik, posetilac sajta Neurodok

Prije tri godine počela je depresija, dok sam trčao po klinikama kod ljekara, pogoršala se. Nije bilo apetita, izgubila je interesovanje za život, nije bilo spavanja, pogoršalo joj se pamćenje. Posjetila sam psihijatra, prepisao mi je Stimulaton. Efekat sam osetio u 3. mesecu uzimanja, prestao sam da razmišljam o bolesti. Pio sam oko 10 mjeseci. Pomogao mi je.

Važno je imati na umu da antidepresivi nisu bezopasni lijekovi i da se prije upotrebe posavjetujte sa svojim ljekarom. Moći će odabrati pravi lijek i njegovu dozu.

Trebali biste pažljivo pratiti svoje mentalno zdravlje i blagovremeno kontaktirati specijalizirane ustanove kako ne biste pogoršali situaciju, već se na vrijeme riješili bolesti.

Derivati ​​barbiturne kiseline. Sama kiselina je lišena hipnotičkih svojstava. Učinak na centralni nervni sistem javlja se kada se atomi vodonika zamjenjuju raznim radikalima na petom atomu ugljika.

Hipnotička aktivnost i trajanje djelovanja barbiturata zavise od strukture radikala R 1 i R 2 (alil, aril). Upoznavanje sa C 5 - Rh dovodi do pojave antikonvulzivne aktivnosti. Supstitucija O 2 na C 2 značajno povećava rastvorljivost lipida. Takve tvari imaju vrlo brz, ali kratkoročni učinak (Na thiopental - in / in, anestetik).

Prema trajanju djelovanja, barbiturati koji se koriste kao hipnotici dijele se na tvari:

A) dugotrajno djelovanje: fenobarbital, barbital Na

B) srednje trajanje: barbamil (estimal), etaminal Na (pentobarbital)

B) kratkog djelovanja: ciklobarbital

Tiopental Na, heksenal - anestetici.

Danas je sve osim fenobarbitala isključeno iz Registra lijekova.

farmakoloških efekata.

CNS – B. Uzrok reverzibilne depresije CNS-a. Ovisno o dozi, može doći do sedacije, sna ili anestezije. Olakšava uspavljivanje, doprinosi produbljivanju i produženju sna. Dodijelite za 30-60 minuta. prije spavanja, trajanje ≈ 8 sati.

Mehanizam djelovanja.

Hipnotički efekat B. povezan je sa depresivnim dejstvom na uzlazni aktivirajući sistem moždanog stabla. Protok toničnih impulsa do kore velikog mozga slabi, funkcionalna aktivnost se također smanjuje, spava se (tj. barbiturati ↓ aferentni impulsi C.G.M.). Pogledajte benzodiazepine za detaljan mehanizam djelovanja.

Mehanizam djelovanja barbitrata i benzodiazepina je sličan. U CNS-u se nalazi GABA, a benzodiazepin je kompleks barbituratnih receptora. Ovaj kompleks ima GABA receptor, BD receptor i B receptor.

GABA je inhibitorni neurotransmiter u svim dijelovima CNS-a. Pod uticajem GABA otvaraju se Cl– kanali i mnogo Cl ulazi u ćeliju - → povećava se potencijal postsinaptičke membrane → smanjuje se aktivnost neurona.

BD i B - alosterični pojačavaju djelovanje GABA.

Nedostaci:

čak i kod jedne doze dolazi do posljedica (osjećaj letargije, slabosti, oslabljene reakcije, pažnje).

Značajno remeti faznu strukturu sna, što daje ozbiljan sindrom "povratka" nakon prestanka uzimanja lijeka (nakon kursa dužeg od 5 dana).

Navikavanje se javlja nakon 2 sedmice.

Ovisnost o drogama - za 1-3 mjeseca.

Mala terapeutska širina.

Jetra – B., posebno fenobarbital, imaju sposobnost da aktiviraju rad mikrosomalnih enzima jetre, koji učestvovati u metabolizam lijekova. Takve tvari se nazivaju "induktori mikrosomalnih enzima jetre". Kao rezultat:

A) kada se uzimaju više puta, B. se brže uništavaju, javlja se ovisnost o njima.

B) brže se uništavaju druge ljekovite supstance koje se propisuju zajedno sa B.

U terapijskim dozama B. blago deprimira disanje, kardiovaskularni sistem, gastrointestinalni trakt, moguće su promjene u drugim strukturama; inhibicija funkcija može se povećati pri produženoj upotrebi, zbog kumulacije.

FC: kada se unese u organizam (unutra), B. se u krvnoj plazmi vezuje za proteine ​​i dugo ostaje u krvi, a vrlo sporo se izlučuje iz organizma putem bubrega.

Etaminal Na (pentobarbital) - T½ ≈ 30-40 sati

Fenobarbital - T½ ≈ 3,5 dana.

Kod višekratne upotrebe uočava se kumulacija materijala (→ posljedica). To doprinosi hroničnom trovanju uz dugotrajnu upotrebu B. (apatija, pospanost, halucinacije, nejasan govor, neravnoteža, ↓ refleksi i rad različitih sistema).

PC: sada se rijetko koristi, kod ozbiljnih poremećaja spavanja, kada druga sredstva nisu efikasna.

Na radaru je ostao samo fenobarbital, koji ima dodatno antikonvulzivno i antispazmodičko djelovanje. Uključeno u "Corvalol" i druge slične lijekove.

Vidi: antikonvulzivi.

Tiopental Na, Hexenal, anestetici

Više od stotinu godina, lijekovi kao što su barbiturati su poznati u medicini. Lista ovih supstanci je u poslednje vreme znatno smanjena, jer se pokazalo da mogu izazvati tešku zavisnost i teške nuspojave. No, unatoč tome, takvi se lijekovi i dalje koriste u medicini, međutim, ne mogu se naći u slobodnoj prodaji. To se objašnjava činjenicom da je sredinom 20. stoljeća bilo mnogo smrtnih slučajeva zbog trovanja barbituratima. Stoga, oni kojima ljekar propisuje ove lijekove za liječenje, moraju znati koje nuspojave mogu izazvati. Osim toga, postoje moderni, efikasniji i sigurniji lijekovi.

Šta su barbiturati

Ovi lekovi su se pojavili na samom početku 20. veka. Njemački naučnik Bayer otkrio je posebnu supstancu - barbiturnu kiselinu. Već 1903. godine pušten je u prodaju prvi lijek "Barbital", koji se češće nalazio pod imenom "Veronal".

Do sredine stoljeća bilo je poznato više od dvije hiljade lijekova koji su se zvali "barbiturati". Njihova upotreba u medicini bila je široka: od jednostavne nesanice do anestezije. Mnogi su uzimali ove lijekove zbog stresa, poremećaja spavanja ili jednostavno da bi se smirili. Neki su postali ovisni o barbituratima, što je često bilo fatalno. Stoga su 70-ih godina ovi lijekovi nestali iz slobodne prodaje. A sada se samo u rijetkim slučajevima koriste neki barbiturati.

Lista droga

Danas je u upotrebi jedva više od desetak ovih lijekova. Postoji nekoliko grupa barbiturata. Podijeljeni su prema trajanju. Mogu se razlikovati sljedeći barbiturati:

Dugotrajno djelovanje: "Barbital", "Phenobarbital" (poznatiji kao "Luminal"), "Sodium Barbiturate", "Butizol" i drugi;

Srednjeg trajanja: "Cyclobarbital", "Barbamil", "Alurat", "Butabarbital", "Talbutal" i drugi;

Sa kratkim (do 6 sati) djelovanjem: Hexobarbital, Pentotal, Thiamilal, Brevital i drugi lijekovi. Obično se daju kao intravenske injekcije, dakle već nekoliko minuta nakon primjene.

Kakav je efekat barbiturata

Barbiturna kiselina je počela da se koristi u medicini, jer se pokazalo da utiče na ljudski centralni nervni sistem: blokira kontakte između nervnih ćelija. Stoga svi ovi lijekovi imaju snažno sedativno, antikonvulzivno, blago analgetsko i hipnotičko djelovanje. Ako uzmete barbiturate prije anestezije, oni će pojačati njegov učinak.

Sada su izjednačeni sa drogama, jer upotreba ne samo da depresira nervni sistem, već i izaziva jaku ovisnost. Djelovanje barbiturata može se uporediti sa alkoholom. Izazivaju isto stanje euforije i uzbuđenja, često agresiju, zatim čvrst teški san, nakon čega se osoba osjeća depresivno i želi ponovo uzeti drogu. Ljudi koji koriste barbiturate navode da se osjećaju opušteno i smireno, povećano samopouzdanje i društvenost. Zbog ovih efekata mnogi postaju ovisni o drogama. Analizom možete saznati: barbiturati se otkrivaju u urinu. Razlog za to je taj što se barbiturna kiselina izlučuje uglavnom putem bubrega.

Kako se koriste barbiturati?

Odavno je dokazano da ovi lijekovi uzrokuju najjače, često fatalne. Ali u nekim slučajevima samo barbiturati mogu pomoći pacijentu. Lista lijekova koji se trenutno koriste u medicini znatno je smanjena, ali se mogu kupiti samo na recept ljekara.

Oni se imenuju samo u ekstremnim slučajevima:

Sa teškim stresom;

Ozbiljni nervni poremećaji;

Sa konvulzijama i konvulzijama;

Priprema pacijenta za anesteziju tokom operacija;

U slučaju nesanice kada drugi lijekovi ne uspiju.

Barbiturati se uglavnom koriste za epilepsiju. Ali neki stariji samci ih koriste i da se smire. U medicinskim ustanovama, barbiturati se koriste kao intravenske ili intramuskularne injekcije, a za ambulantno liječenje mogu se prepisivati ​​tablete, kapsule ili supozitorije. Neki lijekovi su dio drugih lijekova. Na primjer, fenobarbital je osnova Corvalola. Jaka tableta za spavanje "Penobarbital" koristi se za izvršenje smrtne kazne ili eutanazije u veterinarskoj medicini.

Koje su nuspojave

Barbiturati se danas uglavnom koriste u medicinskim ustanovama. Lista lijekova odobrenih za upotrebu poznata je samo stručnjacima. Na kraju krajeva, vrlo je lako otrovati se takvim drogama ili postati ovisan o njima. Ako osoba često koristi barbiturate, to se može prepoznati po sljedećim znakovima:

Pospanost, zbunjenost, česte halucinacije;

Neravnoteža i nekontrolirani pokreti;

nejasan govor, mucanje;

Smanjen imunitet;

Osip i gnojne kožne bolesti;

I usporavanje djelovanja gastrointestinalnog sistema;

Depresija, rastresenost, ali ponekad i agresivnost;

Letargija svijesti i poremećena koncentracija.

Ovisnost o barbituratu

Ljudi koji često koriste takve lijekove za smirivanje ili borbu protiv nesanice ponekad ne slute kakvom su opasnošću. Uostalom, sada se barbiturati izjednačavaju s drogom zajedno s opijumom. Ovisnost se očituje u potrebi stalnog pijenja droga, povećavajući njihovu dozu.

Razvija se nakon tri mjeseca redovnog uzimanja. Ovisnost dovodi do razdražljivosti, rastresenosti, smanjene koncentracije i pamćenja. Mogu se uočiti različiti neurološki poremećaji: drhtanje udova, konvulzije. Nakon teškog sna uzrokovanog barbituratima, osoba se osjeća potpuno preplavljeno. Ima nizak krvni pritisak, ima jaku glavobolju i mučninu, da bi se rešio toga, uzima novu dozu leka. Tako postaje zavisnik.

Zašto ljudi uzimaju ove lijekove

Od svog nastanka, barbiturati su postali veoma popularni. Lista droga do sredine 20. veka narasla je na dve i po hiljade imena. Uzeli su ih oni koji su trebali da se smire i riješe problema, koji su doživljavali stalnu napetost i probleme sa uspavljivanjem. Nakon što je postalo jasno da je djelovanje barbiturata slično lijekovima, njihova upotreba je znatno smanjena. Ali i sada su mnogi zavisni od njih. Vjeruje se da su to najčešće oni sami, koji su izgubili interes za život i potrebu za komunikacijom. I, unatoč činjenici da barbiturati uzrokuju zaboravnost, težak san i nedostatak misli, oni ostaju popularni. Često su ljudi zbog toga skloni uzimati takve lijekove. Osim toga, pod njihovim utjecajem osoba prestaje osjećati bol, osjećati emocije i opušta se.

Trovanje barbituratima

Opasnost upotrebe ovih lijekova je da brzo može doći do predoziranja lijekom. To dovodi do činjenice da osoba zaspi i ne može se probuditi, jer se disanje postepeno usporava i dolazi do smrti. Ako se barbiturati nalaze u krvi u velikim količinama, a to se može dogoditi pri uzimanju uobičajene doze, ali u slučaju dugotrajne primjene lijeka dolazi do trovanja. Pritisak kod osobe naglo opada, lice mu postaje plavo, a disanje postaje učestalo i plitko. Smrt obično nastupa od paralize respiratornog sistema.

Odbijanje upotrebe droga

Vrlo je teško riješiti se ovisnosti o barbituratu.

Sindrom ustezanja je često jači nego kod ovisnosti o opijumu. U roku od nekoliko dana nakon prestanka uzimanja lijekova, osoba osjeća anksioznost, mučninu, muče ga nesanica i konvulzije. Mogu se javiti napadi, bronhospazam ili koma. To često rezultira smrću. Uočavaju se i psihički poremećaji: osoba ne može jasno razmišljati, javljaju se suicidalne tendencije. Stoga se takva ovisnost liječi samo u zdravstvenoj ustanovi pod nadzorom ljekara.

Šta može zamijeniti barbiturate

U posljednje vrijeme takvi lijekovi se sve manje koriste. Barbiturati su općenito zabranjeni u mnogim zemljama. U kojim se lijekovima koriste, ne znaju svi, pa morate pažljivo pročitati sastav u uputama. A da bi se riješili nesanice i stresa, sada se koriste sigurniji lijekovi koji vrlo rijetko izazivaju ovisnost. Najčešće je to "Lorazepam", "Diazepam", "Librium" i drugi. Još sigurniji su Novo Passit, Glycine, Zelenin kapi i drugi homeopatski preparati. Alternative hemikalijama uključuju biljne čajeve od mente ili matičnjaka, aromaterapiju, akupunkturu ili promjene načina života.

Barbiturati su lijekovi koji djeluju kao depresivi centralnog nervnog sistema i stoga mogu proizvesti širok spektar efekata, od blage sedacije do potpune anestezije. Djelotvorne su i kao anksiolitici, hipnotici i antikonvulzivi. Barbiturati takođe imaju analgetsko dejstvo; međutim, ovi efekti su donekle slabi, pa se barbiturati ne koriste u hirurgiji u nedostatku drugih analgetika (opioidi i hlapljivi anestetici kao što je halotan). Imaju potencijal da razviju ovisnost, fizičku i psihičku. U konvencionalnoj medicinskoj praksi, barbiturati su već uvelike zamijenjeni benzodiazepinima - na primjer, u liječenju anksioznosti i nesanice - uglavnom zato što su benzodiazepini mnogo manje opasni i ne postoji specifičan antidot za predoziranje barbituratima. Međutim, barbiturati se još uvijek koriste za opću anesteziju, u liječenju epilepsije, akutnih migrena i glavobolja (u lijekovima kao što su Fioricet i Fiorinal) (pod strogim razmatranjem i pod nadzorom liječnika radi sprječavanja razvoja ovisnosti i zlostavljanja), i (u zemljama u kojima je to legalno) za potpomognuto samoubistvo i eutanaziju. Barbiturati su derivati ​​barbiturne kiseline.

Upotreba u medicini

Barbiturati kao što je fenobarbital ranije su se koristili kao sredstva za smirenje i hipnotici, međutim danas su u velikoj mjeri zamijenjeni benzodiazepinima zbog manjeg rizika od fatalnog predoziranja. Međutim, barbiturati se i dalje koriste kao antikonvulzivi, paraoperativni sedativi (npr. natrijum tiopental) i analgetici za glavobolju/migrenu (npr. Fioricet).

Druge upotrebe vezane za fiziološka svojstva barbiturata

Visoke doze barbiturata se koriste u samoubistvu uz pomoć liječnika i, u kombinaciji s mišićnim relaksantom, koriste se za eutanaziju i za smrtnu kaznu smrtonosnom injekcijom. Barbiturati se često koriste u veterinarskoj medicini kao sredstva za eutanaziju za male životinje. Natrijum tiopental je barbiturat ultra kratkog dejstva koji se prodaje pod nazivom natrijum pentotal. Često se pogrešno misli sa "serumom istine" ili natrijum amitalom, barbituratom srednjeg djelovanja koji se koristi za sedaciju i liječenje nesanice, ali se također koristi u tzv. djelovanje ovog lijeka. Kada se rastvori u vodi, sodium amytal se može progutati ili se može dati intravenskom injekcijom. Sama droga ne tjera ljude da govore istinu, ali navodno smanjuje inhibicione procese i usporava kreativno razmišljanje, čineći vjerovatnijim da će osobe koje se ispituju biti "uhvaćene nespremne" i davati informacije pod utjecajem emocija. Smatra se da efekti lijeka povezani s oštećenjem pamćenja i kognitivnih sposobnosti smanjuju sposobnost osobe da izmišlja i pamti laži. Ova praksa se više ne smatra pravno prihvatljivom za upotrebu na sudu zbog činjenice da osoba koja je podvrgnuta takvom ispitivanju može formirati lažna sjećanja, što umanjuje pouzdanost svih informacija dobijenih takvim metodama. Međutim, natrijum amital i dalje u nekim okolnostima koriste odbrambene i agencije za provođenje zakona kao "humanu" alternativu ispitivanju mučenja, gdje postoji sumnja da osoba posjeduje informacije od značaja za sigurnost države ili agencije. koristeći taktiku.

Nuspojave

Barbiturati su povezani s rizicima za starije osobe, trudnice i djecu. Kako osoba stari, njeno tijelo postaje manje sposobno da se riješi barbiturata. Kao rezultat toga, osobe starije od šezdeset pet godina imaju povećan rizik od štetnih efekata barbiturata, uključujući ovisnost o drogama i slučajno predoziranje. Kada se barbiturati uzimaju tokom trudnoće, lijek prolazi kroz majčin krvotok do fetusa. Nakon rođenja, beba može osjetiti simptome ustezanja i otežano disanje. Osim toga, majke koje doje koje uzimaju barbiturate mogu prenijeti lijek svojoj djeci kroz majčino mlijeko. Rijetka nuspojava barbiturata je Stevens-Johnsonov sindrom, koji prvenstveno pogađa sluzokožu.

Tolerancija i zavisnost

Redovnom primjenom barbiturata razvija se tolerancija na njihovo djelovanje. Kao i kod svih GABAergičnih lijekova, odvikavanje od barbiturata izaziva potencijalno fatalne efekte kao što su napadi, kao kod alkoholnog delirijuma i ustezanja od benzodiazepina, međutim, direktniji mehanizam GABAergijskog agonizma čini odvikavanje od barbiturata ozbiljnijim od odvikavanja od alkohola ili benzodiazepina (što dovodi do odvikavanja od barbiturata najopasnije supstance u smislu zavisnosti). Kao i benzodiazepini, dugodjelujući barbiturati izazivaju manje težak sindrom ustezanja od barbiturata kratkog i ultra kratkog djelovanja. Simptomi ustezanja ovise o dozi. Korisnici koji koriste visoke doze barbiturata pate više od onih koji koriste niske doze. Farmakološko liječenje odvikavanja od barbiturata je dugotrajan proces koji uključuje prebacivanje pacijenta na benzodiazepine dugog djelovanja (npr. ), nakon čega slijedi polagano smanjenje doze. Psihijatrijska ovisnost o barbituratima može, u nekim slučajevima, trajati mjesecima ili godinama, a stručnjaci snažno preporučuju da se ovisnici podvrgnu psihološkom savjetovanju i da učestvuju u grupnoj potpornoj terapiji. Pacijenti ne bi trebali sami pokušavati prestati uzimati barbiturate bez konsultacije s liječnikom zbog visokog mortaliteta i relativno iznenadnog početka apstinencije. Iznenadni prekid može dovesti do teških neuroloških oštećenja, fizičkih ozljeda uslijed napadaja, pa čak i smrti zbog glutamatergične ekscitotoksičnosti.

Predoziranje

Simptomi predoziranja obično uključuju letargiju, nekoordinaciju, poteškoće u razmišljanju, sporost govora, pogrešnu procjenu, pospanost, plitko disanje, teturanje i, u teškim slučajevima, komu ili smrt. Smrtonosna doza barbiturata uvelike varira s razvojem tolerancije i može varirati od osobe do osobe. Smrtonosna doza uvelike varira među članovima klase super-potentnih barbiturata kao što je fenobarbital, potencijalno smrtonosna pri mnogo nižim dozama od manje moćnih barbiturata kao što je butalbital. Čak iu bolničkom okruženju, razvoj tolerancije je i dalje problem, jer prestanak nakon početka ovisnosti može dovesti do opasnih i neugodnih simptoma odvikavanja. Tolerancija na anksiolitičke i sedativne efekte barbiturata obično se razvija brže od tolerancije na njihov učinak na glatke mišiće, disanje i rad srca, što ih čini neprikladnim za dugotrajnu psihijatrijsku upotrebu. Tolerancija na antikonvulzivne efekte ima tendenciju da bude više povezana s tolerancijom na fiziološke efekte, međutim, to znači da su barbiturati još uvijek održiva opcija za dugotrajno liječenje epilepsije. Predoziranje barbituratima zajedno sa drugim depresorima CNS (centralni nervni sistem) (npr. alkohol, opijati, benzodiazepini) je još opasnije zbog razvoja teške zavisnosti od CNS-a i respiratorne depresije. U slučaju istovremene primjene s benzodiazepinima, barbiturati ne samo da su povezani s razvojem ovisnosti, već i povećavaju afinitet mjesta vezivanja benzodiazepina, što pojačava djelovanje benzodiazepina. (na primjer, ako benzodiazepini povećavaju učestalost otvaranja kanala za 300%, a barbiturati produžuju trajanje njihovog otvaranja za 300%, tada kombinovani učinak lijekova povećava ukupnu funkcionalnost kanala za 900%, a ne za 600 %). Poluvrijeme eliminacije barbiturata dužeg djelovanja je 1 dan ili više. Takvi lijekovi se naknadno bioakumuliraju u tijelu. Terapeutski i rekreativni efekti dugodjelujućih barbiturata nestaju znatno brže nego što se lijek može eliminirati iz tijela, omogućavajući lijeku da dostigne toksične razine u krvi nakon višekratne upotrebe (čak i u terapijskim dozama), iako se korisnik osjeća malo ili čak njegovo odsustvo iz lijeka u krvnoj plazmi. Osobe koje koriste alkohol ili druge sedative nakon što je lijek prestao, ali prije nego što se ukloni iz tijela, mogu osjetiti pojačane efekte drugih sedativa, što može dovesti do invaliditeta ili čak smrti. Barbiturati uzrokuju povećanje broja jetrenih CYP enzima (posebno CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4), što dovodi do povećanja učinaka mnogih prolijekova i smanjenja efekata lijekova koji se metaboliziraju pomoću ovih enzima u neaktivne metabolite. To može dovesti do fatalnih predoziranja lijekovima kao što su kodein, tramadol i karizoprodol, koji postaju mnogo jači nakon što se metaboliziraju enzimima CYP. Unatoč činjenici da svi poznati lijekovi ove klase imaju odgovarajuću sposobnost induciranja enzima, stupanj inhibicije općenito, kao i učinak na svaki pojedini enzim, pokriva prilično širok spektar. Fenobarbital i sekobarbital su najsnažniji induktori enzima, dok su butalbital i talbutal najslabiji induktori enzima u ovoj klasi lijekova. Od posljedica predoziranja barbituratom umrli su: Judy Garland, Marilyn Monroe, Dorothy Dandridge, Charles Boyer, Ellen Wilkinson, Dalida, Carol Landis, Dorothy Kilgallen, Jean Seberg, Jimi Hendrix, Edie Sedgwick, Phyllis Hyman, Inger Stevens, Kenneth Williams i C.P. Ramanujam. Ingeborg Bachmann je možda umrla od posljedica povlačenja barbiturata.

rekreativna upotreba

Rekreativci kažu da im barbiturati daju osjećaj smirenog zadovoljstva i euforije. Uz čestu upotrebu može se razviti fizička i psihička ovisnost. Ostali efekti trovanja barbituratima uključuju pospanost, horizontalni i vertikalni nistagmus, nejasan govor i ataksiju, smanjenu anksioznost i smanjene inhibicije. Barbiturati se također koriste za ublažavanje negativnih učinaka ili ustezanja nakon uzimanja droga, slično benzodiazepinima dugog djelovanja kao što su diazepam i klonazepam. Ovisnici o drogama preferiraju barbiturate kratkog i srednjeg djelovanja. Najpopularniji su amobarbital (Amytal), fenobarbital (Nembutal) i secobarbital (Seconal). Kombinirani lijek Tuinal (kombinacija amobarbitala i sekobarbitala) također se široko koristi. Barbiturati kratkog i srednjeg djelovanja obično se propisuju kao sedativi i hipnotici. Ove tablete počinju djelovati petnaest do četrdeset minuta nakon gutanja, a efekti traju pet do šest sati.

Mehanizam djelovanja

Barbiturati djeluju kao pozitivni alosterični modulatori i, u višim dozama, kao agonisti GABA-A receptora. GABA je glavni inhibitorni neurotransmiter u centralnom nervnom sistemu sisara. Barbiturati se vezuju za GABA receptor na nekoliko homolognih transmembranskih mjesta lociranih na sučeljima podjedinica koje su mjesta vezivanja koja se razlikuju od same GABA i također se razlikuju od mjesta vezivanja benzodiazepina. Kao i benzodiazepini, barbiturati potenciraju djelovanje GABA na ovaj receptor. Pored ovog GABAergijskog efekta, barbiturati blokiraju i AMPK i kainatne receptore, podtipove jonotropnog glutamatnog receptora. Glutamat je glavni ekscitatorni neurotransmiter u CNS-u kod sisara. Simultano potenciranje inhibitornih GABA receptora i inhibicija ekscitatornih AMPK receptora objašnjava moćan opuštajući efekat ovih supstanci u poređenju sa alternativnim lekovima koji potenciraju GABA kao što su benzodiazepini i kinazolinoni. U višim koncentracijama, oni inhibiraju oslobađanje neurotransmitera kao što je glutamat, ovisno o Ca2+, djelujući na naponsko regulirane kalcijumske kanale P/Q-tipa. Barbiturati proizvode svoje farmakološke efekte povećanjem trajanja otvaranja kanala hloridnih jona na GABA receptoru (što povećava efikasnost GABA), dok benzodiazepini povećavaju učestalost otvaranja kanala hloridnih jona na GABA receptoru (što povećava potencijal GABA). Direktno otvaranje kanala hloridnih jona odgovorno je za povećanu toksičnost barbiturata u odnosu na benzodiazepine u predoziranju. Osim toga, barbiturati su relativno neselektivna jedinjenja koja se vezuju za čitavu superfamiliju ligand-zavisnih jonskih kanala, od kojih je GABA receptorski kanal samo jedan od nekoliko članova. Ova superfamilija jonskih kanala uključuje neuronski kanal nACh receptora, kanal 5-HT3 receptora i kanal receptora glicina. Međutim, dok barbiturati (i drugi opšti anestetici) povećavaju struje GABA receptora, ova jedinjenja blokiraju ligandske jonske kanale koji su pretežno propusni za jone katjona. Na primjer, neuronski nAChR kanali su blokirani klinički relevantnim anestetičkim koncentracijama tiopentala i fenobarbitala. Ovi nalazi sugeriraju da (ne-GABAergični) ligandski jonski kanali, kao što je neuronski nAChR kanal, su uključeni u neke od (nuspojava) barbiturata. Ovaj mehanizam je odgovoran za (blagi do umjereni) analgetski učinak visokih doza barbiturata kada se koriste u anestetičkim koncentracijama.

Zakonitost

Tokom 1940-ih, vojnici su tokom Drugog svjetskog rata u južnom Pacifiku dobili takozvane "goofballs" (pilule za spavanje) kako bi pomogli vojnicima da se nose sa vrućom i vlažnom klimom. Goofballs je pomogao da se smanji tjelesna potreba za kisikom, a također su održavali krvni tlak, što je bilo važno u ekstremnim uvjetima. Mnogi vojnici su se vratili kući s ovisnošću koja je zahtijevala nekoliko mjeseci rehabilitacije prije otpuštanja. To je dovelo do problema ovisnosti o drogama 1950-ih i 1960-ih. U 1950-im i 1960-im godinama došlo je do porasta objavljenih informacija o predoziranju i ovisnosti barbiturata. Na kraju, to je dovelo do toga da su barbiturati postali kontrolisane supstance. U Sjedinjenim Državama, Zakon o kontrolisanim supstancama iz 1970. klasifikuje nekoliko barbiturata kao kontrolisane supstance - i oni su klasifikovani kao takvi od septembra 2015. Barbital, metilfenobarbital, također poznat kao mefobarbital (brend Mebaral) i fenobarbital su u Prilogu IV, a "svaka tvar koja sadrži bilo koju količinu bilo kojeg derivata barbiturne kiseline, ili bilo koju sol derivata barbiturne kiseline" (svi ostali barbiturati) je u Prilogu III. Prema izvornoj verziji Zakona, nijedan od barbiturata nije stavljen u Prilog I, II ili V, međutim, amobarbital, pentobarbital i sekobarbital su kontrolirane tvari iz Popisa II osim ako nisu u obliku doziranja u obliku supozitorija. 1971. godine u Beču je potpisana Konvencija o psihotropnim supstancama. 34. verzija ugovora, od 25. januara 2014., ima za cilj da reguliše amfetamine, barbiturate i druge sintetičke supstance i stavlja sekobarbital u tabelu II, amobarbital, butalbital, ciklobarbital i pentobarbital u tabelu III, a alobarbital, barbital, mefobarbital, butobarbital , fenobarbital, butabaobital i vinilbital na tabeli IV kontrolisanih supstanci (“Zelena lista”). Višekomponentni lijek Fioricet (Butalbital, ), međutim, posebno je izuzet od statusa kontrolirane supstance, dok srodno jedinjenje Fiorinal (u kojem je paracetamol zamijenjen sa ) ​​ostaje u Prilogu III.

Upotreba u hemiji

1988. objavljena je sinteza i studija o vezivanju barbiturata sa 6 dodatnih vodoničnih veza za umjetni receptor. Od ovog prvog članka razvijeni su receptori raznih vrsta, kao i razni barbiturati i cijanurati, ne u odnosu na njihovu djelotvornost kao lijekova, već u odnosu na njihovu primjenu u supramolekularnoj hemiji, u konceptu materijala i molekularnih uređaja. Natrijum barbital i barbital su komponente pufera tradicionalnog veronskog pufera, koji se široko koristi za elektroforezu serum agaroznog gela.

Priča

Barbiturnu kiselinu prvi je sintetizirao njemački hemičar Adolf von Bayer 27. novembra 1864. godine. To je učinjeno kondenzacijom uree (proizvoda životinjskog otpada) s dietil malonatom (esterom dobivenom iz jabučne kiseline). Postoji nekoliko verzija kako je supstanca dobila ime. Najvjerovatnija verzija je da su Bayer i njegove kolege otišli na proslavu otvaranja u kafanu, gdje je artiljerijski garnizon grada proslavio i praznik Svete Barbare, zaštitnice artiljeraca. Jedan artiljerijski oficir je predložio da se nova supstanca krsti kombinovanjem imena "Barbara" (Barbara) sa rečju "urea" (urea). Druga verzija je da je Bayer sintetizirao supstancu iz urina minhenske konobarice po imenu Barbara. Supstanca od medicinske važnosti, međutim, nije otkrivena sve do 1903. godine, kada su dva njemačka naučnika koji su radila u Bayeru, Emil Fischer i Joseph von Mehring, otkrili da je barbital vrlo efikasan u smirivanju pasa. Barbital je na tržište uveo Bayer pod trgovačkim imenom Veronal. Vjeruje se da je Mehring predložio ime jer je talijanski grad Verona bio najmirnije mjesto koje je poznavao. Tek 1950-ih je prepoznat potencijal barbiturata da izazovu poremećaje u ponašanju i fizičku ovisnost. Barbiturna kiselina sama po sebi nema direktan uticaj na centralni nervni sistem, a hemičari su zaključili više od 2.500 jedinjenja koja su njeni derivati, a koja su farmakološki aktivna. Široka klasa barbiturata podijeljena je u grupe, koje su klasificirane prema brzini početka djelovanja i trajanju djelovanja. Ultrakratko djelujući barbiturati se obično koriste za anesteziju jer njihovo vrlo kratko djelovanje omogućava bolju kontrolu učinaka. Ova svojstva omogućavaju doktorima da koriste barbiturate u slučajevima hitne operacije. Lekari takođe mogu brzo da izvedu pacijenta iz anestezije u slučaju komplikacija tokom operacije. Dvije srednje klase barbiturata se često kombinuju u klasu koja se naziva barbiturati kratkog/srednjeg djelovanja. Ovi barbiturati se također koriste za anesteziju, a ponekad se propisuju i za anksioznost ili nesanicu. Danas se to ne prakticira često, zbog opasnosti od dugotrajne upotrebe barbiturata, oni su zamijenjeni benzodiazepinima. Posljednja klasa barbiturata poznata je kao "barbiturati dugog djelovanja" (od kojih je najznačajniji fenobarbital, koji ima poluvrijeme od približno 92 sata). Ova klasa barbiturata se koristi gotovo isključivo kao antikonvulzivi, iako se rijetko propisuju za dnevno opuštanje. Barbiturati ove klase se ne koriste za nesanicu jer će se zbog izuzetno dugog poluživota pacijent probuditi sa zaostalim efektom "mamurluka" i osjećati letargiju. Barbiturati se u većini slučajeva mogu koristiti ili kao slobodna kiselina ili kao soli natrijuma, kalcija, kalija, magnezija, litija itd. Razvijene su soli barbiturne kiseline na bazi kodeina i etilmorfina. Godine 1912. Bayer je predstavio još jedan derivat barbiturne kiseline, fenobarbital, pod robnom markom Luminal, kao sedativ-hipnotik.