antisekretorni efekat. Savremeni antisekretorni lijekovi

H2 blokatori - histaminski receptori:

1. generacija - cimetidin (gistodil, altramet, neutronorm, belomet, ulcometin, simesan, tagamet);

2. generacija - ranitidin (zantak, gistak, ranisan, atsideks, zoran, ranigast, ranital, rantak, ulkosan, ulkodin, jazitin, atsilok E);

3. generacija - famotidin (antodin, ulfamid, blockacid, gaster, kvamatel, Ulceran, famonit, famosan, pepsid, lecedil, topcid, gastrosidin); roksatidin (roksan); nasitidin (aksid); mifentidin.

Blokatori H2 receptora su jedan od najčešće korišćenih antisekretornih lekova danas. Široko se koriste u kliničkoj praksi. Imaju ne samo antisekretorno djelovanje, već potiskuju bazalnu i stimuliranu proizvodnju pepsina, povećavaju proizvodnju želučane sluzi, lučenje bikarbonata, poboljšavaju mikrocirkulaciju u želučanoj sluznici i duodenumu. Tokom uzimanja lijekova, dolazi do povećanja stvaranja prostaglandina E2 u rashladnoj tekućini, što ukazuje na citoprotektivni učinak lijekova.

Kada se uzimaju oralno, H2-blokatori imaju relativno visoku bioraspoloživost, čija je vrijednost oko 90% za nizatidin, za druge lijekove je niža zbog metabolizma prvog prolaza u jetri, gdje H2-blokatori prolaze kroz djelomičnu biotransformaciju. U značajnoj količini, posebno kada se daje intravenozno, antisekretorni lekovi izlučuje se bubrezima u nepromijenjenom obliku, tj. imaju mješoviti klirens.

Otkriveno je da je određeni dio populacije refraktoran na terapiju H2-blokatorima, a razlog ove pojave još nije razjašnjen.

Važan element terapije H2-blokatorima je njihova upotreba za održavanje i tretman protiv relapsa. U prvom slučaju, fundamentalno je važno spriječiti naglo povlačenje i razvoj sekretornih povrata koji potiču recidiv. To je zbog adaptivnog odgovora tijela na unos H2-blokatora u obliku promjene gustine receptora ili njihovog afiniteta za histamin. Važno je postupno mijenjati dozu i farmakološku zaštitu drugim antisekretornim lijekovima. Liječenje protiv recidiva temelji se na dugotrajnoj (do nekoliko godina) primjeni H2-blokatora. Antisekretorni lijekovi obično se propisuje noću u smanjenim dozama, učestalost recidiva u odnosu na placebo je 2-3 puta manja.

Ranitidin i famotidin su selektivniji od cimetidina. Famotidin je 40 puta snažniji od cimetidina i 8 puta jači od ranitidina, ima najduži učinak na bazalnu sekreciju, svodeći je na potrebnu razinu u roku od 10-12 sati. Ranitidin djeluje 7-8 sati, cimetidin 2-5 sati. Maksimalan broj nuspojava daje cimetidin, koji ulazi u interakcije lijekova uglavnom zbog inhibicije metabolizma u jetri.

Koncentracija nekih lijekova u krvnom serumu kada se uzimaju istovremeno sa cimetidinom se povećava. Dugotrajnom primjenom cimetidina u visokim dozama uočene su hematološke (agranulocitoza, leuko- i trombopenija) i endokrine (smanjenje libida i potencije, ginekomastija, galaktoreja), kao i poremećaji CNS-a (dezorijentacija, mentalni poremećaji).

U terapiji eradikacije koriste se lijekovi 2-3 generacije.

Blokatori protonske pumpe (blokatori sinteze ATP-a):

Omeprazol (losek, losek Maps, omez, zerocid, omezol, omenat, omizak, oksid, ortanol, omeprol, erozid);

lansoprazol (lanzap, lanzoptol);

pantoprazol (pantoprozol);

rabeprazol (pariet);

Esomeprazol (Nexium).

Pojavom omeprazola na farmaceutskom tržištu početkom 1990-ih, pojavila se alternativa trostrukoj terapiji koja sadrži preparate bizmuta. Po prvi put, originalnu drogu sintetizirala je Astra (Švedska) i prodala pod trgovačkim imenom Losek. Do sada je najpopularniji lijek u ovoj grupi, zbog najviše kvalitete, sigurnosti i najveće studije. Tokom svog postojanja, lijek je korišten kod više od 200.000 pacijenata u kontroliranim studijama. Gotovo cjelokupno svjetsko iskustvo u primjeni inhibitora H + K + -ATPaze u režimima anti-Helicobacter terapije vezano je za primjenu Loseka, a od 1996. godine - Loseka MAPSA.

Zbog svojih svojstava, inhibitori protonske pumpe su najvažnija komponenta "zlatnog standarda" eradikacijske terapije za helicobacter pylori.

Upotreba omeprazola dovodi do preraspodjele bakterija u sluznici želuca, pa se u antrumu stepen kontaminacije H. pylori smanjuje, i to često značajno, a u tijelu želuca se povećava. Mehanizam takvog regulacijskog učinka povezan je sa snažnom inhibicijom želučane sekrecije. Sinteza ATP-a H. pylori je zbog prisustva elektrohemijskog gradijenta vodonikovih jona. Bakterijska ureaza, razgrađujući ureu uz oslobađanje amonijum jona, dovodi do alkalizacije mikrookruženja bakterije, koja je štiti od delovanja hlorovodonične kiseline želudačnog soka; pod ovim uslovima, sinteza ATP-a se nastavlja. Upotreba inhibitora protonske pumpe dovodi do povećanja pH vrijednosti do nivoa koji nije kompatibilan sa vitalnom aktivnošću mikroorganizma. Bakterije se moraju kretati iz antruma želuca u područja sa nižim pH vrijednostima, tj. u tijelo i područje srca. Omeprazol doprinosi promjeni pH okoline fundusa, blizu pH antruma, a kokoidni oblici H. pylori koji se nalaze na njegovoj sluznici odmah reaguju reprodukcijom.

Budući da većina antibakterijskih lijekova djeluje na bakterije koje se dijele, omeprazol ih, povećavajući broj vegetativnih oblika bakterija, čini ranjivijim na antibakterijske lijekove. Osim toga, aktivnost mnogih antibakterijskih lijekova raste s pomakom pH vrijednosti iz kiselog u alkalnu sredinu, a smanjenje volumena sekrecije povećava koncentraciju antibakterijskih lijekova u želučanom soku.

Inhibitori protonske pumpe ne samo da inhibiraju H. pylori u antrumu, već i stimulišu zaštitne mehanizme makroorganizma protiv bakterije. Antitela na H. pylori, izlučena na površini rashladnog sredstva, brzo se razgrađuju pod uticajem proteolitičkih enzima želudačnog soka. Pomak pH na alkalnu stranu značajno smanjuje proteolitičku aktivnost sadržaja želuca i produžava poluživot antitijela i njihovu koncentraciju. Funkcionalna aktivnost neutrofila takođe zavisi od pH vrednosti i raste sa njegovim prelaskom na alkalnu stranu.

Inhibitori protonske pumpe su najsnažniji blokatori želučane sekrecije. Oni inhibiraju proizvodnju želučane sekrecije hlorovodonične kiseline do 100%, a zbog nepovratnosti interakcije sa enzimima (tipično za omeprazol), efekat traje nekoliko dana. Antisekretorni efekat inhibitora H+K+-ATPaze je značajno veći od H2-blokatora svih generacija. Učestalost zacjeljivanja čira na dvanaestopalačnom crijevu s njegovim imenovanjem je blizu 100%.

Treba napomenuti neslaganje između vremenskih karakteristika farmakokinetike i farmakodinamike. Maksimalna antisekretorna aktivnost lijeka je zabilježena kada lijek više nije u plazmi. Inhibitori protonske pumpe karakteriziraju se fenomenom funkcionalne kumulacije, tj. zbog nepovratnosti inhibicije protonske pumpe, akumulira se učinak, a ne lijek.

Nakon prestanka uzimanja lijeka, obnavljanje proizvodnje klorovodične kiseline događa se 4-5 dana nakon resinteze enzima. Lansoprazol ima reverzibilan učinak i može se obnoviti, posebno, ćelijskim glutationom. Važno je napomenuti odsustvo fenomena „odvrata“ nakon povlačenja lijeka. Budući da je za stvaranje aktivnog oblika inhibitora protonske pumpe potrebna kisela sredina, optimalna efikasnost se postiže kada se lijek uzme 30 minuta prije jela. Omeprazol i drugi predstavnici ove grupe lijekova nemaju učinak ovisno o dozi: doza od 20 mg nije ništa manje učinkovita od dvostruko veća.

Sigurnost inhibitora protonske pumpe u kratkim (do 3 mjeseca) kursevima terapije je visoka.

Blokatori ATP sinteze, nesumnjivo, predstavljaju važan element u multifaktorskim antihelikobakternim shemama, jer obezbeđuju optimalan nivo smanjenja sekrecije (pH> 3,0) i dugoročno očuvanje postignutog efekta (više od 18 sati), ispunjavajući zahteve koje je formulisao D. Burget et al. za idealna sredstva protiv čira.

Nedavno su se pojavili podaci o specifičnoj sposobnosti inhibitora protonske pumpe da suzbiju H. pylori in vitro, što je potvrđeno kliničkim ispitivanjima. Lijekovi ove grupe inhibiraju bakterijsku ureazu i jednu od njenih ATPaza, čime imaju bakteriostatski učinak.

Dakle, inhibitori protonske pumpe, pored izraženog antisekretornog dejstva, imaju i anti-Helicobacter pylori dejstvo – direktno bakteriostatsko i indirektno.

Posljednjih godina klasa inhibitora protonske pumpe dopunjena je novom grupom lijekova koji su izomer omeprazola - esomeprazolom. Prvi takav izomer je Nexium, lijek koji je razvila AstraZeneca. Njegova efikasnost je zbog fundamentalnih razlika u metabolizmu. S-izomerni oblik, koji lako ulazi u hemijsku interakciju, obezbeđuje visoke koncentracije aktivne supstance u plazmi i blokira aktivnost većeg broja protonskih pumpi.

a) Inhibitori H + /K + -ATPaze ili inhibitori protonske pumpe(IPN) zauzimaju centralno mjesto među lijekovima protiv čira. Prvo, to je zbog činjenice da su značajno superiorniji u odnosu na druge lijekove u pogledu antisekretorne aktivnosti, a samim tim i po kliničkoj djelotvornosti. Drugo, PPI stvaraju povoljno okruženje za antihelikobakterni efekat AB, tako da su uključeni u sve šeme eradikacije H. pylori. Od lijekova ove grupe u pedijatrijskoj praksi se trenutno koristi omeprazol, u internističkoj ambulanti imaju široku primjenu pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol.

Farmakodinamika. Antisekretorni efekat ovih lekova se ne ostvaruje blokiranjem receptora uključenih u regulaciju želudačne sekrecije, već direktnim uticajem na sintezu HCl. Funkcionisanje kiselinske pumpe je završna faza biohemijskih transformacija unutar parijetalne ćelije, koje rezultiraju proizvodnjom hlorovodonične kiseline (slika 3).

Slika 3 - Mehanizmi djelovanja antisekretornih agenasa

IPP u početku nemaju biološku aktivnost. Ali, kao hemijski slabe baze, akumuliraju se u sekretornim tubulima parijetalnih ćelija, gde se pod uticajem hlorovodonične kiseline pretvaraju u derivate sulfonamida, koji formiraju kovalentne disulfidne veze sa H + /K + -ATPazom cisteinom, inhibirajući ovaj enzim. Kako bi obnovila sekreciju, parijetalna stanica je prisiljena sintetizirati novi enzimski protein, za što je potrebno oko 18 sati. Visoka terapijska učinkovitost IPP-a je posljedica njihove izražene antisekretorne aktivnosti, koja je 2-10 puta veća od H2-blokatora. Prilikom uzimanja prosječne terapijske doze jednom dnevno (bez obzira na doba dana), lučenje želučane kiseline u toku dana je potisnuto za 80-98%, dok se uzimanjem H2-blokatora - za 55-70%. Kao takvi, PPI su trenutno jedini lijekovi koji mogu održavati intragastrični pH iznad 3,0 duže od 18 sati, te tako ispunjavaju Burgetove zahtjeve za idealnim sredstvima protiv čira. PPI nemaju direktan učinak na proizvodnju pepsina i želučane sluzi, ali, u skladu sa zakonom „povratne informacije“, povećavaju (1,6-4 puta) nivo gastrina u serumu, koji se nakon prestanka liječenja brzo normalizira.

Farmakokinetika. Kada se uzimaju oralno, PPI protonske pumpe, dospevši u kiselo okruženje želučanog soka, mogu se prerano pretvoriti u sulfenamide, koji se slabo apsorbuju u crevima. Stoga se koriste u kapsulama otpornim na kiseline. Bioraspoloživost omeprazola u ovom doznom obliku je oko 65%, pantoprazola - 77%, za lansoprazol je varijabilna. Lijekovi se brzo metaboliziraju u jetri, izlučuju se putem bubrega (omeprazol, pantoprazol) i gastrointestinalnog trakta (lansoprazol). Bezbednosni profil PPI za kratke (do 3 meseca) kurseve terapije je veoma visok. Najčešće se bilježe glavobolja (2-3%), umor (2%), vrtoglavica (1%), dijareja (2%), zatvor (1% pacijenata). U rijetkim slučajevima, alergijske reakcije u obliku kožnog osipa ili bronhospazma. Kod dugotrajnog (posebno nekoliko godina) kontinuiranog uzimanja PPI u visokim dozama (40 mg omeprazola, 80 mg pantoprazola, 60 mg lansoprazola) dolazi do hipergastrinemije, napredovanja atrofičnog gastritisa, a ponekad i nodularne hiperplazije enterohromafinskih stanica. sluzokože želuca. Ali potreba za dugotrajnim uzimanjem takvih doza obično postoji samo kod pacijenata sa Zollinger-Ellisonovim sindromom i kod teškog erozivno-ulceroznog ezofagitisa, što je izuzetno rijetko u pedijatrijskoj praksi. Omeprazol i lansoprazol umjereno inhibiraju citokrom P-450 u jetri i kao rezultat toga usporavaju eliminaciju određenih lijekova (diazepam, varfarin). Istovremeno, metabolizam kofeina, teofilina, propranolola, kinidina nije poremećen.

Oblik oslobađanja i doza.

Omeprazol(omez, losek, zerocid, ultop) dostupan je u kapsulama od 0,01; 0,02; 0,04, u bočicama od 42,6 mg omeprazola natrijuma (ekvivalentno 40 mg omeprazola) za intravensku primjenu. Koristi se od 6 godina po 10-20 mg 1 put dnevno prije doručka. Sa Zollinger-Ellisonovim sindromom, maksimalna dozvoljena dnevna doza može biti 120 mg, a kada se uzima više od 80 mg / dan, doza se dijeli na 2 puta. Trenutno su se na farmaceutskom tržištu Republike Bjelorusije pojavili novi oblici omeprazola: omez insta(20 mg omeprazola + 1680 mg natrijum bikarbonata), omez dsr(20 mg omeprazola + 30 mg domperidona sa odloženim oslobađanjem).

Esomeprazole(neksij) – jedini ljevoruki izomer omeprazola (svi ostali su racemati), dostupan je u tabletama od 0,02, odobrenim za upotrebu od 12 godina, 1 tableta 1 put dnevno prije doručka. Tablete se moraju progutati cijele, ne žvakati ili drobiti, mogu se otopiti u negaziranoj vodi.

b) blokatori H2-histaminskih receptora počeo se koristiti u kliničkoj praksi od sredine 70-ih godina, nakon što je J. Black sintetizirao prve blokatore H2-histaminskih receptora (burimamid i metiamid) 1972. godine, ali se u kliničkim ispitivanjima pokazalo da su bili nedjelotvorni i izazvali veliki broj nuspojava. efekti. Poznato je nekoliko generacija ovih lijekova cimetidin(1974) su sukcesivno sintetizovani ranitidin, famotidin, a malo kasnije - nizatidin i roksatidin. Prema hemijskoj strukturi, lijekovi ove grupe se donekle razlikuju jedni od drugih: cimetidin u svojoj strukturi sadrži imidazolni prsten, a svi ostali lijekovi sadrže furanski, što nekoliko puta povećava njihovu učinkovitost i smanjuje broj neželjenih nuspojava.

Farmakodinamika. Glavni efekat H 2 -blokatora je antisekretorni: zbog kompetitivnog blokiranja H 2 -histaminskih receptora u sluznici želuca, oni potiskuju proizvodnju hlorovodonične kiseline. Lekovi nove generacije su bolji od cimetidina po stepenu supresije noćnog i ukupnog dnevnog lučenja hlorovodonične kiseline, kao i po trajanju antisekretornog dejstva (tabela 15).

Tabela 15 - Komparativna farmakodinamika H 2 -histaminskih blokatora

Osim što inhibiraju lučenje hlorovodonične kiseline, H 2 -blokatori imaju niz drugih efekata. Oni suzbijaju bazalnu i stimulisanu proizvodnju pepsina, povećavaju proizvodnju želučane sluzi i bikarbonata, pojačavaju sintezu prostaglandina u zidu želuca i poboljšavaju mikrocirkulaciju u sluznici. Poslednjih godina pokazalo se da H2-blokatori inhibiraju degranulaciju mastocita, smanjuju sadržaj histamina u periulceroznoj zoni i povećavaju broj epitelnih ćelija koje sintetišu DNK, čime stimulišu reparativne procese.

Farmakokinetika. Kada se uzimaju oralno, H2-blokatori se dobro apsorbuju u proksimalnom tankom crijevu, dostižući vršnu koncentraciju u krvi za 30-60 minuta. Bioraspoloživost cimetidina je 60-80%, ranitidina - 50-60%, famotidina - 30-50%, nizatidina - 70%, roksatidina - 90-100%. Izlučivanje lijekova vrši se putem bubrega, a 50-90% uzete doze je nepromijenjeno. Poluvrijeme eliminacije cimetidina, ranitidina i nizatidina je 12 sati, famotidina - 25-35 sati, roksatidina - 16 sati.

Cimetidin se trenutno ne koristi zbog velikog broja nuspojava. Sljedeće generacije - ranitidin, famotidin, nizatidin i roksatidin - se mnogo bolje podnose, nemaju antiandrogeno i hepatotoksično djelovanje, ne prodiru kroz krvno-moždanu barijeru i ne izazivaju neuropsihijatrijske poremećaje. Kada se koriste, mogu se uočiti samo dispeptični poremećaji (zatvor, dijareja, nadutost) i alergijske reakcije (uglavnom u obliku urtikarije), koje su relativno rijetke (1-2%). Kod produžene primjene H 2 blokatora (više od 8 sedmica), posebno u visokim dozama, treba imati na umu mogućnost razvoja hipergastrinemije s naknadnom hiperplazijom enterohromafinskih stanica u želučanoj sluznici.

Oblik oslobađanja i doza.

Ranitidin(kišobran, ranisan, gistak, gi-car) - II generacija. Dostupan u tabletama od 0,15 i 0,3, ampule od 50 mg/2 ml. U pedijatrijskoj praksi se propisuje u dozi od 4-8 mg / kg / dan, ali ne više od 300 mg, podijeljeno u 2 doze.

famotidin(famocid, kvamatel, ulfamid, famo, famosan, panalba) - III generacija. Dostupan u tabletama od 0,02 i 0,04, ampulama od 0,02. Propisuje se jednom brzinom od 0,5-1,0 mg / kg / dan, ali ne više od 40 mg dnevno. Preparati IV (nizatidin) i V (roksatidin) generacije u pedijatrijskoj praksi se ne koriste.

N.B! Kada koristite H2-histamin blokatore, treba da zapamtite:

Uz njihovu produženu upotrebu, može se primijetiti prolazno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza,

Brzom intravenskom primjenom ranitidina moguć je razvoj bradikardije, hipotenzije, aloritmije, pa čak i asistole,

Nakon glavnog toka liječenja neophodan je prijelaz na dozu održavanja kako bi se izbjegao "rebound" sindrom.

Antisekretorni lijekovi

Mehanizam regulacije proizvodnje hlorovodonične kiseline i njena inhibicija.

inhibitori protonske pumpe.

Farmakodinamika.

Farmakodinamika.

Farmakokinetika.

Indikacije za upotrebu:

Interakcije lijekova s ​​inhibitorima protonske pumpe.

Nuspojave.

Kontraindikacije za uzimanje PPI:

H2-histamin blokatori

Farmakodinamika.

Glavne razlike između generacija H2-GB

Farmakokinetika.

Indikacije za upotrebu blokatora H2-histamina:

Kontraindikacije:

Nuspojave.

Glavne farmakokinetičke interakcije H2-histaminskih blokatora

Spisak korišćene literature

Žgaravica je pojava koju karakteriše osećaj peckanja u grudima. Razvija se kada se sadržaj želuca natopljen hlorovodoničnom kiselinom ubaci u jednjak. Žgaravica može biti simptom bolesti koja pogađa probavni trakt. Kako bi ga eliminirali, pacijentima se pokazuje upotreba lijekova poput antacida. Grupa antacida uključuje nekoliko desetina vrsta lijekova koji se međusobno razlikuju. Konkretno, govorimo o antisekretornim agensima.

Farmakološka grupa antacida

To su lijekovi koji mogu neutralizirati hlorovodoničnu kiselinu sadržanu u želučanom soku. Tako se smanjuje nadražujuće djelovanje želučanog soka na sluznicu probavnih organa, zaustavljaju se bolne senzacije i ubrzava se regeneracija prethodno oštećenih područja.

Važno je shvatiti da antacidi ne eliminiraju uzrok žgaravice, već vam samo omogućavaju da neutralizirate neugodne manifestacije. To zahtijeva imenovanje lijekova ove grupe od strane specijaliste, jer osjećaj peckanja u prsima može ukazivati ​​na prisutnost opasne patologije, koja, bez pravovremene i adekvatne terapije, može napredovati i uzrokovati niz ozbiljnih komplikacija.

efekti

U pozadini upotrebe antacida razvijaju se sljedeći učinci:

U kojim slučajevima se imenuju?

Upotreba antacida smatra se prikladnom u sljedećim situacijama:

1. Za čireve i GERB. Koriste se kao element kompleksne terapije i omogućuju vam uklanjanje žgaravice i bolova.
2. U cilju otklanjanja kiselinsko-ovisnih patoloških stanja kod trudnica.
3. Kod bolesti želuca, koje su izazvane upotrebom nesteroidnih lijekova.
4. Kao komponenta kompleksne terapije za upalu žučne kese, pankreasa tokom egzacerbacije. Antacidi se preporučuju i kod holelitijaze kako bi se vezao višak žučnih kiselina, uz smetnje u varenju. Klasifikacija antisekretornih lijekova bit će detaljno razmotrena u nastavku.

Ponekad zdrave osobe koriste antacide jednom ako se žgaravica razvije u pozadini poremećaja u ishrani.

Klasifikacija

Uobičajeno je da se svi antisekretorni agensi u farmakologiji uvjetno klasificiraju u dvije velike grupe:

1. Upijajuća.
2. Neupijajući.

Postoji i klasifikacija antisekretornih sredstava ovisno o glavnom aktivnom sastojku u njihovom sastavu:

Apsorbirajući lijekovi

U ovu grupu antisekretornih lekova spadaju lekovi čije se aktivne supstance, nakon interakcije sa hlorovodoničnom kiselinom, delimično apsorbuju u želucu i na taj način prodiru u sistemsku cirkulaciju.

Glavna prednost ove grupe lijekova je njihova sposobnost da brzo neutraliziraju kiselost, čime se u kratkom vremenskom periodu ublažava žgaravica. Međutim, u pozadini njihove upotrebe primjećuje se razvoj nuspojava. Osim toga, imaju kratkoročni učinak. U vezi s ovim nedostacima, apsorbirajući antacidi se pacijentima propisuju mnogo rjeđe od neapsorbirajućih.

Neki od lijekova iz ove grupe su sposobni da otpuštaju ugljični dioksid kao rezultat kontakta sa hlorovodoničnom kiselinom, zbog čega se želudac može istegnuti, a lučenje želudačnog soka se nastavlja.

Feature

Treba napomenuti da je karakteristična osobina apsorbiranih antacida pojava povrata kiseline. Pojavljuje se odmah nakon što lijek prestane djelovati na tijelo. Grupa koja se može apsorbirati uključuje sodu bikarbonu, koja je natrijum bikarbonat. Kao rezultat interakcije spoja natrija sa hlorovodoničnom kiselinom, oslobađa se ugljični dioksid, koji izaziva ponovno lučenje klorovodične kiseline u velikim količinama, što zauzvrat izaziva pojavu žgaravice. Ovaj efekat dovodi do preporuke da se soda bikarbona ne koristi za uklanjanje žgaravice. Osim toga, natrijum prisutan u sodi apsorbira se u crijevna tkiva, uzrokujući razvoj edema, a to je nepoželjna pojava za pacijente koji pate od bubrežnih i srčanih patologija, trudnice.

Grupa apsorbirajućih antisekretornih sredstava uključuje lijekove kao što su Vikalin, Vikair, Rennie. Glavne aktivne supstance u njihovom sastavu su: kalcijum ili magnezijum karbonat, magnezijum oksid, natrijum bikarbonat.

Njihov mehanizam djelovanja na žgaravicu sličan je onom kod sode bikarbone. Međutim, u procesu neutralizacije klorovodične kiseline, ugljični dioksid se ne oslobađa, što je nesumnjivo plus, jer nema negativnog utjecaja na dobrobit pacijenta. Važno je imati na umu da terapijski učinak takvih lijekova traje kratko.

Dozvoljena je samo jedna doza antisekretornih sredstava ove grupe, ako se ukaže hitna potreba. Treba imati na umu da njihova upotreba tokom dužeg vremenskog perioda može izazvati egzacerbacije. Nije isključeno napredovanje takvih patologija probavnog trakta kao što je čir na želucu.

Neapsorbirajući antacidi

Lista antisekretornih sredstava je prilično opsežna. U poređenju sa grupom resorbujućih lekova, neapsorbujući su efikasniji, a spektar neželjenih efekata koji nastaju od njih je znatno uži.

Lijekovi koji se odnose na antacide koji se ne apsorbiraju mogu se grubo svrstati u tri podgrupe:

1. Sa aluminij fosfatom kao aktivnim sastojkom. Ova kategorija lijekova uključuje "Fosfalugel" u obliku gela.
2. Magnezijum-aluminijum antacidi, koji uključuju sledeće lekove: Almagel, Maalox, Gastracid.
3. Kombinirani antacidi, koji osim soli magnezija i aluminija sadrže i druge tvari. Ova grupa uključuje gel antacide koji sadrže simetikon ili anestetike, na primjer Almagel Neo, Relzer.

Glavne supstance ovih lijekova sluznica želuca apsorbira samo u malim količinama, a zatim se evakuiraju zajedno s urinom. U slučaju kada pacijent pati od teškog oblika bubrežne insuficijencije, može doći do poteškoća u evakuaciji aluminijuma. S tim u vezi, treba biti oprezan prilikom propisivanja ovih lijekova ovoj kategoriji pacijenata.

Preparati iz grupe neapsorbirajućih antacida u stanju su da neutrališu, pored hlorovodonične kiseline, i žuč i pepsin. Nakon ulaska u tijelo, oni obavijaju sluzokože želuca, štiteći tako njegove zidove od agresivnih tvari. Osim toga, u stanju su aktivirati regeneraciju oštećenih tkiva.

Njihov terapeutski efekat se razvija u roku od 15 minuta, može trajati do 4 sata.

Negativne reakcije

Prilikom primjene lijekova iz grupe neapsorbirajućih antacida mogu se razviti sljedeće negativne reakcije:

1. Kod upotrebe prevelikih doza postoji mogućnost blage pospanosti. Ovaj rizik se povećava ako pacijent ima patološke abnormalnosti u radu bubrega.
2. Antisekretorni agensi, koji sadrže soli kalcija ili aluminija, mogu izazvati poteškoće povezane s pražnjenjem crijeva.
3. Antacidi na bazi magnezija imaju sposobnost laksativnog djelovanja, često izazivaju različite probavne smetnje.
4. Ako pacijent ima individualnu preosjetljivost, tada se mogu primijetiti negativni efekti kao što su povraćanje i mučnina. Pojava takvih znakova ukazuje na potrebu zamjene lijeka koji se koristi njegovim analogom.
5. Nije isključen razvoj alergijskih manifestacija, izraženih u osipu na koži. U takvim slučajevima, pacijentu se savjetuje da prestane sa upotrebom antacida i posavjetuje se s liječnikom.

Osnovna pravila upotrebe

Antacide proizvode proizvođači u različitim farmakološkim oblicima. To može biti gel, tablete za žvakanje, suspenzije, pastile. Djelotvornost različitih farmakoloških oblika istog lijeka je ista.

Mnogobrojnost prijema

Učestalost prijema i potrebnu dozu treba odabrati pojedinačno. U pravilu se pacijentu preporučuje uzimanje antacida nakon jela, nakon dvosatne pauze, kao i prije spavanja.

Mora se imati na umu da je upotreba antacida paralelno s drugim lijekovima neprihvatljiva. To je zbog činjenice da se bilo koji lijekovi u prisustvu antacida neće apsorbirati. Između uzimanja antacida i antisekretornih lijekova treba napraviti pauzu od 2 sata.

Visok sadržaj hlorovodonične kiseline u želucu je nepovoljan faktor i često izaziva razvoj želučanih oboljenja, najčešćih: čira na želucu i dvanaestopalačnom crevu, uključujući stresne čireve gastrointestinalnog trakta, gastritis, žgaravicu, ulcerozni kolitis. Antisekretorni lijekovi, lista lijekova je često neophodna za preliminarni pregled prije kupovine, kako bi se bolje snašli u izboru odgovarajućih lijekova: po cijeni, obliku oslobađanja, doziranju i drugim karakteristikama. Ova grupa lijekova doprinosi bržem procesu zacjeljivanja (ožiljcima) oštećene sluznice želuca.

Savremeni lekovi su u stanju da značajno snize nivo kiselosti na duže vreme u proseku od 8 do 24 sata, što je neosporna prednost takvih lekova, jer njihovo delovanje omogućava da se izbegnu noćni napadi bola, u satima kada postoji duga pauza između poslednjeg obroka - večere i predstojećeg doručka. Koriste se i na kursevima za prevenciju i smanjenje rizika od recidiva.

Treba napomenuti da se antisekretorni lijekovi za liječenje žgaravice koriste samo u slučajevima njenih teških oblika, kada lijekovi grupe antacida, poput Almagela, Fosfalugela, Maaloxa, nisu efikasni. Antacidi mogu brzo da smanje nivo kiseline i terapeutski efekat se javlja brzo, ali njihovo delovanje je kratkotrajno i to je njihov glavni nedostatak.

Prije liječenja neophodno je proći gastroskopiju kako bi se isključile druge bolesti, uključujući i maligne, koje se mogu maskirati kao bolesti stambeno-komunalnih službi.

Napomena: Lijekovi se često proizvode u obliku kapsula. Neki ljudi imaju poteškoća da ih gutaju. U tom slučaju preporučuje se da otvorite kapsulu i sipate njen sadržaj u kašiku sosa od jabuke i odmah progutate sa vodom. Takav savjet je sadržan u uputama za Omez kapsule.

Najbolji antisekretorni lijekovi - lista, oblik oslobađanja, cijena

U svim ovim lijekovima glavna aktivna supstanca je "omeprazol".

1. "Omez".

• Oblik oslobađanja kapsule: 10 mg-30 kom., 20 mg-30 kom., 40 mg-28 kom. i prašak za injekcije - 40 miligrama.
• Uzmite pola sata prije jela dva puta dnevno po 20 mg.
• Proizvedeno u Indiji Dr. Reddy's.
• Cijena 30 kapsula od dvadeset miligrama iznosi 175 rubalja.

2. "Omez insta".

• Dostupan u obliku praha od 5 kesica u pakovanju od dvadeset miligrama.
• Prašak treba razrijediti u jednoj ili dvije žlice vode i uzeti pola sata prije jela. U zavisnosti od bolesti, prema uputstvu, prah se konzumira od jedan do dva puta dnevno.
• Proizvođač: Dr. Reddy`s, Indija.
• Cijena 1 paketa (5 paketa) je 76 rubalja.

3. "Omeprazol".

Vođa prodaje. Kvalitetan i pristupačan lijek.

• Dostupan u kapsulama od 20 mg različitih proizvođača od 10, 20 i 40 miligrama.
• Prvu kapsulu treba uzeti ujutru po želji: prije, poslije ili za vrijeme obroka, jednom ili dva puta dnevno, prema uputama.
• Cena pakovanja od 20 kapsula od dvadeset miligrama ruskih proizvođača: Sintez AKOMP 32 rublja, Ozon 45 rubalja, Canonpharma 50 rubalja, Hemofarm 70 rubalja.
• Lijek također proizvode strani proizvođači u Švicarskoj, Češkoj, Izraelu, njegova cijena je mnogo skuplja.

4. Losekove karte.

• Dostupan u tabletama. Pakovanje od 14 ili 28 kom. 20 mg.
• Prva tableta se uzima ujutru. Dnevni unos od jednog do dva komada, zavisno od bolesti prema uputstvu.
• Efikasan lijek kao dio kompleksne terapije za liječenje peptičkog ulkusa uzrokovanog Helicobacter pylori. Smanjuje dnevnu kiselost do 80%.
• Proizvođač: AstraZeneca.
• Jedini nedostatak lijeka je njegova cijena od 585 rubalja. u pakovanju 28 kom. 20 miligrama.

5. "Ultrop".

• Dostupan u kapsulama od 10, 20 miligrama u količini od 14 i 28 komada u pakovanju.
• Prednost lijeka je mogućnost liječenja gastrointestinalnih ulkusa uzrokovanih bakterijom Helicobacter pylori u sklopu kombinirane terapije.
• Kapsula se ispere vodom prije prvog obroka. Prema uputama, ovisno o obliku bolesti, dnevna norma je jedan ili dva komada.
• Proizvodnja: KRKA, Slovenija.
• Cijena pakovanja 28 kom. dvadeset miligrama je 309 rubalja, što je znatno niže od cijene sličnog lijeka "Losek Maps" (također ubija bakteriju Helicobacter pylori).

6. "Gastrozol".

• Oblik oslobađanja u kapsulama. Pakovano u 14 ili 28 komada po 20 mg u pakovanju.
• Lijek se može uzimati jednom dnevno po 20 ili 40 mg uz obrok, kao i prije ili poslije jela.
• Treba napomenuti da je od kontraindikacija za uzimanje medicinskih kapsula u uputstvu navedena samo preosjetljivost, koja je prilično rijetka u skupini antisekretornih lijekova.
• Proizvođač: Pharmstandard, Rusija.
• Cijena 28 komada od 20 mg iznosi 144 rublje.

7. "Ortanol"

• Proizvodi se u kapsulama od 10, 20, 40 mg u količini od 7, 14 ili 28 kom.
• Karakteristika lijeka je kratak tijek liječenja do 14 dana (u prosjeku je 3 sedmice). Početna dnevna doza je 20 mg, a sa smanjenjem bolnih simptoma smanjuje se za 10 mg dnevno i može se povećati ako se povećaju.
• Lijek se ne preporučuje za žgaravicu, ako ne smeta više od dva puta sedmično.
• Proizvođač: Sandoz, Švicarska.

Treba napomenuti da je isplativije kupiti kapsule u pakiranju od 10 mg, jer je prema režimu liječenja potreban promjenjivi unos prvo 20 mg, a zatim 10 mg lijeka.

• Cijena pakovanja 28 kom. 10 mg - 176 rubalja.

8. "Omitoks".

• Proizvedeno u kapsulama u količini od 30 kom. 20 mg.

Ovaj lijek protiv čira je daleko najbolji lijek za liječenje gastrointestinalnih ulkusa uzrokovanih Helicobacter pylori, kada se sudi po kriterijima cijene.

• Ovisno o vrsti bolesti, lijek se uzima jednom ili dva puta dnevno po 20-40 mg. Liječenje čira izazvanog bakterijom Helicobacter pylori provodi se 7 dana u sklopu antivirusne terapije.
• Lijek se može uzimati i prije i poslije jela.
• Proizvođač: Shreya, Indija.
• Cijena je 131 rublja.

Svi gore navedeni lijekovi imaju niz kontraindikacija. Pažljivo pročitajte upute.