Diazepam den højeste enkelt- og daglige dosis. Sammensætning og form for frigivelse af diazepam

Inde, i / m, i / i, rektalt. Dosis beregnes individuelt afhængigt af patientens tilstand, kliniske billede af sygdommen, følsomhed over for lægemidlet.

Som et anxiolytisk lægemiddel ordineres det oralt, 2,5-10 mg 2-4 gange dagligt.

Psykiatri: med neurose, hysteriske eller hypokondriske reaktioner, dysfori af forskellig oprindelse, fobier - 5-10 mg 2-3 gange dagligt. Om nødvendigt kan dosis øges til 60 mg/dag. Med alkoholabstinenssyndrom - 10 mg 3-4 gange om dagen i de første 24 timer, efterfulgt af et fald til 5 mg 3-4 gange om dagen. Ældre, svækkede patienter, samt patienter med åreforkalkning i begyndelsen af ​​behandlingen - oralt, 2 mg 2 gange dagligt, hvis nødvendigt, øges indtil den optimale effekt opnås. Arbejdepatienter anbefales at tage 2,5 mg 1-2 gange dagligt eller 5 mg (grunddosis) om aftenen.

Neurologi: spastiske tilstande af central oprindelse i degenerative neurologiske sygdomme- indeni, 5-10 mg 2-3 gange dagligt.

Kardiologi og reumatologi: angina pectoris - 2-5 mg 2-3 gange om dagen; arteriel hypertension- 2-5 mg 2-3 gange dagligt, vertebralt syndrom med sengeleje- 10 mg 4 gange om dagen; som et ekstra lægemiddel i fysioterapi til reumatisk bækkenspondyloarthritis, progressiv kronisk polyarthritis, artrose - 5 mg 1-4 gange dagligt. Som en del af den komplekse terapi af myokardieinfarkt: initial dosis - 10 mg / m, derefter indeni, 5-10 mg 1-3 gange om dagen; præmedicinering i tilfælde af defibrillering - 10-30 mg IV langsomt (i separate doser); spastiske tilstande af reumatisk oprindelse, vertebralt syndrom - den indledende dosis på 10 mg / m, derefter inde, 5 mg 1-4 gange om dagen.

Obstetrik og gynækologi: psykosomatiske lidelser, menopausale og menstruationsforstyrrelser, præeklampsi - 2-5 mg 2-3 gange om dagen. Præeklampsi - startdosis - 10-20 mg IV, derefter 5-10 mg oralt 3 gange om dagen; eclampsia - under en krise - i / i 10-20 mg, derefter, om nødvendigt, i / i en strøm eller drop, ikke mere end 100 mg / dag. For at lette arbejdsaktiviteten ved åbning af livmoderhalsen med 2-3 fingre - IM 20 mg; i tilfælde af for tidlig fødsel og for tidlig løsrivelse af placenta - intramuskulært ved en startdosis på 20 mg, efter 1 time gentages administrationen af ​​den samme dosis; vedligeholdelsesdoser - fra 10 mg 4 gange til 20 mg 3 gange dagligt. Ved for tidlig løsrivelse af moderkagen udføres behandlingen uden afbrydelse - indtil fosteret modnes.

Anæstesiologi, kirurgi: præmedicinering - på tærsklen til operationen, om aftenen - 10-20 mg oralt; forberedelse til operation - 1 time før starten af ​​anæstesi i / m for voksne - 10-20 mg, for børn - 2,5-10 mg; introduktion til anæstesi - i / i 0,2-0,5 mg / kg; til en kortvarig narkotisk søvn med kompleks diagnostisk og medicinske indgreb i terapi og kirurgi - hos / hos voksne - 10-30 mg, børn - 0,1-0,2 mg / kg.

Pædiatri: psykosomatiske og reaktive lidelser, spastiske tilstande af central oprindelse - ordineret med en gradvis stigning i dosis (startende med lave doser og langsomt øge dem til den optimale dosis, godt tolereret af patienten), daglig dosis(kan opdeles i 2-3 doser, hvor den største, største dosis tages om aftenen): indeni anbefales det ikke at bruge op til 6 måneder, fra 6 måneder og ældre - 1-2,5 mg eller 40- 200 mcg/kg, eller 1,17-6 mg/kvm, 3-4 gange dagligt.

Indeni, fra 1 år til 3 år - 1 mg, fra 3 til 7 år - 2 mg, fra 7 år og ældre - 3-5 mg. Daglige doser - henholdsvis 2, 6 og 8-10 mg.

Parenteralt, status epilepticus og alvorligt tilbagevendende epileptiske anfald: børn fra 30 dage til 5 år - i/in (langsomt) 0,2-0,5 mg hvert 2.-5. minut indtil maksimal dosis 5 mg, 5 år og ældre - 1 mg hvert 2.-5. minut op til en maksimal dosis på 10 mg; om nødvendigt kan behandlingen gentages efter 2-4 timer Muskelafspænding, stivkrampe: børn fra 30 dage til 5 år - IM eller IV 1-2 mg, fra 5 år og ældre - 5-10 mg evt. kan gentages hver 3-4 time.

Patienter af ældre og alderdom Behandlingen skal starte ved halvdelen sædvanlig dosis for voksne, gradvist at øge det, afhængigt af den opnåede effekt og tolerabilitet. Parenteralt, i tilfælde af angst, administreres det intravenøst ​​i en startdosis på 0,1-0,2 mg / kg, injektioner gentages hver 8. time, indtil symptomerne forsvinder, derefter skifter de til oral administration.

Med motorisk excitation administreres det intramuskulært eller intravenøst ​​i en dosis på 10-20 mg 3 gange dagligt. På traumatiske læsioner rygmarven, ledsaget af paraplegi eller hemiplegi, chorea - in / m for voksne ved en initial dosis på 10-20 mg, for børn - 2-10 mg.

Med epileptisk status - i / i den indledende dosis på 10-20 mg, efterfølgende, om nødvendigt - 20 mg / m eller / i drop. Om nødvendigt i / i dryp indsprøjtning(ikke mere end 4 ml) fortyndet i 5-10% dextroseopløsning eller 0,9% NaCl-opløsning. For at undgå udfældning af lægemidlet bør der anvendes mindst 250 ml infusionsopløsning, bland hurtigt og grundigt den resulterende opløsning.

Til lindring af alvorlige muskelspasmer - i/i én gang eller to gange 10 mg. Stivkrampe: startdosis - 0,1-0,3 mg/kg IV med intervaller på 1-4 timer eller som en IV-infusion på 4-10 mg/kg/dag

Farmakologisk gruppe ( Er diazepam et beroligende middel eller et lægemiddel?)

Beroligende midler er lægemidler, der er ordineret til at eliminere angst, frygt og øget ophidselse. De har ringe effekt på tilstanden af ​​det kardiovaskulære og åndedrætsorganerne, og heller ikke forårsage alvorlige bivirkninger fra centralen nervesystem (når den bruges korrekt).

Samtidig er lægemidler en gruppe lægemidler, der også hæmmer centralnervesystemets aktivitet, men de har også andre positive og negative virkninger.

Sammenlignende karakteristika for beroligende midler og stoffer

Virkningsmekanismen af ​​diazepam ( farmakodynamik)

Diazepam har:

• Beroligende effekt. Det er forårsaget af hæmning af det såkaldte limbiske system i centralnervesystemet. Ud over andre funktioner, dette system regulerer de følelsesmæssige manifestationer af en person, cyklus af søvn og vågenhed, dannelsen af ​​motivation. Det påvirker også processerne med at lære og huske information. Dens undertrykkelse fører til følelsesmæssig labilitet ( en person bliver rolig, mangel på initiativ, reagerer mindre på enhver ekstern stimuli) og døsighed ( processen med at falde i søvn lettes, og søvnen bliver dybere og længere). Når du tager store doser diazepam, kan evnen til at koncentrere sig og huske ny information blive svækket.
• Anxiolytisk ( anti-angst) effekt. denne effekt også forbundet med lægemidlets virkning på det limbiske system. Det viser sig i et fald i følelsen af ​​frygt, angst og psyko-emotionel stress, som kan være forbundet med eventuelle traumatiske situationer eller opstå på baggrund af andre sygdomme.
• Soporativ effekt. Det leveres på grund af diazepams hæmmende virkning på de processer, der forekommer i centralnervesystemet. Lægemidlet sænker overførslen af ​​nerveimpulser mellem neuroner ( nerveceller), hvilket resulterer i nedsat hjerneaktivitet. Dette bidrager mere falder hurtigt i søvn og dybere søvn.
• Antikonvulsiv virkning. Ved at virke på visse dele af centralnervesystemet hæmmer diazepam de neuroner, der er ansvarlige for at opretholde muskeltonus. Dette fører til et fald i muskelstyrke, og i nærvær af krampeanfald hjælper det med at stoppe dem ( hold op). I fremtiden kan brugen af ​​vedligeholdelsesdoser af lægemidlet forhindre gentagelse af anfald.

Diazepam specialist gennemgang

Farmakokinetik af diazepam

Hvor lang tid tager diazepam at virke?

• Enterally ( gennem munden i form af tabletter). I dette tilfælde lægemidlets virkning udvikler sig langsomt ( efter 20-40 minutter), når sit maksimum efter 90 - 100 minutter. Det skyldes den tid, det tager for stoffet at opløses, blive optaget gennem tarmvæggen og modtage blod og derefter nå cellerne i centralnervesystemet, hvilket vil have en effekt. Samtidig skal det bemærkes, at den udviklende effekt er mindre udtalt end ved andre lægemiddeladministrationsveje. Dette skyldes det faktum, at diazepam efter absorption gennem slimhinden i mave-tarmkanalen passerer gennem leveren, hvor en vis del af det neutraliseres. Som følge heraf kun en lille del aktivt stof kommer ind i hjernevævet.
• Rektalt ( gennem endetarmen). I dette tilfælde opløses diazepam i endetarmen og absorberes i det systemiske kredsløb gennem dets slimhinde. I dette tilfælde passerer lægemidlet ikke gennem leveren ( som forfalder anatomiske træk blodforsyning til endetarmen), og kommer straks ind i det systemiske kredsløb. Følgelig kommer mere aktivt stof ind i centralnervesystemet end ved enteral administration, hvorfor virkningerne af lægemidlet vil være mere udtalte. Udviklingshastigheden af ​​effekten er dog heller ikke høj ( 20 - 30 minutter fra tidspunktet for administration).
• Intramuskulært. I dette tilfælde injiceres lægemidlet i muskelvævets tykkelse, hvorfra det gradvist vaskes ud af blodet og leveres til centralnervesystemet. Den maksimale effekt udvikler sig noget hurtigere end ved enteral applikation ( efter 30-60 minutter) og er mere udtalt, men holder ikke så længe.
• Intravenøst. I dette tilfælde sprøjtes lægemidlet direkte ind i patientens blodbane, hvorfra det leveres til CNS-cellerne med blodgennemstrømningen på få sekunder. Effekten udvikler sig derefter meget hurtigt ( inden for sekunder) og er den mest udtalte ( sammenlignet med andre administrationsveje).

Metabolisme og metabolitter af diazepam

Metabolismen af ​​diazepam sker i levercellerne. En af dens metabolitter ( nordiazepam) har også en depressiv effekt på centralnervesystemets niveau ( CNS). Da nordiazepam udskilles fra kroppen meget langsomt ( i mere end 4 dage), genbruge diazepam kan øge dens kliniske effekter og føre til udvikling af symptomer på forgiftning.

Periode for fjernelse af diazepam fra kroppen

halvt liv ( den tid, hvor koncentrationen af ​​det aktive stof i blodplasmaet halveres) for diazepam er omkring 48 timer. På samme tid, for metabolitten nævnt ovenfor ( nordiazepam) halveringstiden er omkring 96 timer, hvilket kan forårsage vedvarende virkninger forårsaget af lægemidlet i flere dage efter endt brug.

Diazepam analoger ( phenazepam, lorazepam, clonazepam, elenium, nitrazepam, oxazepam, finlepsin)

Diazepam-analoger inkluderer:

• Phenazepam- Dette lægemiddel har samme virkning som diazepam, men dets evne til at slappe af i musklerne og bekæmpe kramper er mindre udtalt.
• Lorazepam- virker moderat angstdæmpende og krampestillende, men har en svag hypnotisk og beroligende effekt.
• Clonazepam- har en udtalt antikonvulsiv effekt, men mindre udtalt angstdæmpende og hypnotisk effekt.
• Elenium- har en udtalt antikonvulsiv og moderat angstdæmpende effekt, mens hypnotisk effekt svagt udtrykt.
• Nitrazepam- har en udtalt hypnotisk, beroligende og antikonvulsiv virkning.
• Oxazepam- har en moderat angstdæmpende virkning, hvis varighed er mindre end diazepams.
• Finlepsin- hører ikke til gruppen af ​​beroligende midler, men har en udtalt krampestillende og angstdæmpende effekt.

Er diazepam og valocordin-dråber det samme?

Virkningsmekanismen og virkningerne af diazepam er blevet beskrevet ovenfor. Samtidig indeholder valocordin andre aktive komponenter, der påvirker forskellige systemer og organer.

Sammensætningen af ​​valocordin-dråber inkluderer:

• Bromisovalerinsyre ekstrakt- har en beroligende og krampeløsende virkning ( eliminerer spasmer af glatte muskler i indre organer, hvilket eliminerer smerter i visse sygdomme).
• Phenobarbital- et syntetisk lægemiddel med en udtalt antikonvulsiv og moderat hypnotisk og beroligende virkning.
• Pebermynteolie- sænker blodtrykket og virker krampeløsende.

handelsnavne ( synonymer) diazepam ( relanium, relium, seduxen, valium)

Diazepam kan markedsføres under navnet:

• relium;
• seduxen;
• valium;
• diazepex;
• apaurin;
• apo-diazepam;
• diazepaben;
• diapam;
• dicam;
• sibazon;
• faustan.

Sammensætning og form for frigivelse af diazepam

Diazepam fås som:

• tabletter;

• opløsning i ampuller;
• rektale stikpiller;
• mikroclyster.

Diazepam tabletter 5 mg og 10 mg

Diazepam-tabletten har rund form Og hvid farve. Der er et hak på den ene side af tabletten. Samtidig skal det bemærkes, at afhængigt af producenten og handelsnavn udseende medicin kan ændre sig tabletter kan være blålige, lyserøde eller andre nuancer).

Normalt fås tabletter i specielle blisterpakninger ( optegnelser) 10 stykker hver. Pakken kan indeholde fra 1 til 3 - 4 blisterpakninger ( hvilket også afhænger af producenten.).

Ampuller af diazepam med en opløsning på 2 ml til intravenøse eller intramuskulære injektioner ( injektioner)

Ampullen er lavet af mørkt glas ( Brun farve ), som beskytter lægemidlet mod direkte udsættelse for sollys og andre miljøfaktorer, der kan ødelægge lægemidlet. Ampuller sælges i speciel papemballage ( 5 eller 10 stykker hver). På pakken, såvel som på hver ampul separat, skal lægemidlets navn, dosis af det aktive stof, fremstillingsdato og udløbsdato skrives. Hvis mindst en af ​​de anførte parametre ikke er på ampullen, er det forbudt for patienten at administrere denne opløsning.

Diazepam rektale stikpiller

Lavement ( mikrokrystaller) diazepam

Instruktioner til brug af lægemidlet diazepam ( indikationer, dosering og påføringsmetoder)

Indikationer for udnævnelse af diazepam kan være:

• kramper;

• epileptisk status;
• søvnforstyrrelser;
• angstlidelser;
• dysfori ( humørforstyrrelser);
• psyko-emotionel ophidselse;
• abstinensalkoholsyndrom;
• præmedicinering før anæstesi anæstesi) ;
• sygdomme ledsaget af en stigning i muskeltonus.

kramper

Der kan være mange årsager til udviklingen af ​​anfald ( hjerneskade, sygdomme i centralnervesystemet, indtagelse af visse lægemidler og toksiner, feber hos børn og så videre). Samtidig er deres forekomst i de fleste tilfælde forbundet med øget aktivitet af hjerneceller, der er ansvarlige for muskelsammentrækninger. Ved at hæmme hjerneaktivitet og afslappe skeletmuskler reducerer diazepam sværhedsgraden og forhindrer gentagelse af anfald.

Diazepam kan ordineres:

• Med allerede udviklede kramper. Lægemidlet administreres intravenøst ​​eller intramuskulært i doser på 5-10 mg. Hvis intramuskulær eller intravenøs administration ikke er mulig, kan lægemidlet administreres rektalt ( i form af stearinlys eller mikrolysere) i en dosis på 5-10 mg. I dette tilfælde vil den antikonvulsive virkning udvikle sig langsommere. Inde ( i form af tabletter) lægemidlet er ikke ordineret til kramper, fordi på grund af spasmer tygge muskler en person vil ikke være i stand til at åbne munden, sluge en pille eller drikke den med vand.
• Til forebyggelse af anfald. Lægemidlet indgives oralt i form af tabletter) 5-10 mg 1-3 gange dagligt.

Epilepsi og status epilepticus

Anfald ved epilepsi varer normalt et par sekunder, men med udvikling af status epilepticus umiddelbart efter en krampeanfald en anden begynder, som følge af hvilken den samlede varighed af anfald kan være ti minutter, hvilket er en fare for patientens liv.

Diazepam til tilbagevendende epileptiske anfald og status epilepticus

søvnforstyrrelser ( som en sovepille)

Den indledende dosis af diazepam som et hypnotisk middel ( for voksne) - 1 tablet ( 5 mg) natten over ( 2 timer før forventet sengetid). Med utilstrækkelig udtalt effekt kan en enkelt dosis af lægemidlet øges til 10 mg.

Andre indikationer for ordination

Indikationer for udnævnelse af diazepam

Er diazepam effektivt i onkologi?

Ondartede tumorer er karakteriseret ved aggressive ( hurtig) vækst, som ofte er ledsaget af metastaser ( spredning af tumorceller til andre væv og organer med efterfølgende ødelæggelse af disse væv) og udtrykt smertesyndrom. På den sidste faser patienter kan klage over voldsom smerte som ikke kan elimineres med andre stoffer end narkotiske smertestillende midler. For at øge virkningen af ​​disse lægemidler ( og derfor at reducere den samlede dosis af lægemidler) et beroligende middel diazepam kan bruges. Samtidig kan en sådan kombination af lægemidler være ekstremt farlig, da selv et lille overskud af den terapeutiske dosis kan fremkalde en overdrevent dyb søvn hos patienten, respirationsstop og død. Derfor er det kun muligt at kombinere diazepam og narkotiske smertestillende midler på et hospital ( hospitaler), hvor patienten vil være under konstant opsyn medicinsk personale. Derhjemme er det strengt forbudt at kombinere diazepam og medicin.

Diazepam dosis til børn og ældre

Dosis af diazepam til børn ældre end 1 måned beregnes ud fra deres vægt ( i milligram pr. kg kropsvægt), såvel som den patologi, som lægemidlet er ordineret til. Faktum er, at børns vægt varierer betydeligt og ofte ikke svarer til deres alder. Så for eksempel kan et femårigt barn veje væsentligt mere end et syvårigt eller endda et otteårigt. Derfor er beregningen af ​​dosis afhængigt af barnets kropsvægt en mere nøjagtig og sikker metode.

Når diazepam ordineres til ældre patienter, skal dets dosis være halvdelen af ​​den dosis, der er ordineret til en voksen med samme patologi. Dette skyldes det faktum, at kroppens neutraliserende systemer ( især lever, blodsystem, nyrer og så videre) hos en ældre patient ikke fungerer så effektivt som hos en ung. Derfor vil mere aktivt stof ved ordinering af samme dosis nå centralnervesystemet hos en ældre person, hvilket kan føre til udvikling af uønskede bivirkninger. Reduktion af startdosis reducerer risikoen for komplikationer, og i mangel af den ønskede terapeutiske effekt kan dosis altid øges.

Kontraindikationer til brugen af ​​diazepam

Diazepam er kontraindiceret:

• Hvis du er allergisk over for komponenterne i lægemidlet. Hvis en person er allergisk over for et stof, vil indførelsen af ​​dette stof i kroppen blive ledsaget af en overdrevent hurtig og udtalt aktivering immunreaktioner. Dette vil komme til udtryk ved øget hjertefrekvens, alvorlig svedtendens, hududslæt og i alvorlige tilfælde respirationssvigt, kraftigt fald blodtryk eller endda død. Det er grunden til, at patienter, der tidligere har oplevet allergiske reaktioner efter administration af diazepam, er strengt forbudt at ordinere dette lægemiddel. Det er vigtigt at overveje, at en allergi ikke kun kan være over for det aktive stof ( dvs. selve diazepam), men også på Hjælpestoffer brugt i fremstillingen forskellige former medicin.

• Med svær myasthenia gravis. Myasteni er en sygdom karakteriseret ved et fald i muskeltonus og muskelstyrke af varierende sværhedsgrad. Ved svær myasthenia gravis kan muskeltonus reduceres så meget, at en person vil have svært ved at bevæge sig selvstændigt ( eller slet ikke kan gøre det). Hvis en sådan patient får ordineret diazepam ( hvilket vil reducere muskeltonus yderligere), hvilket kan føre til åndedrætssvigt ( på grund af dysfunktion af åndedrætsmusklerne) og patientens død.
• I strid med bevidstheden. Diazepam har evnen til at hæmme aktiviteten af ​​centralnervesystemet og patientens bevidsthed. Hvis patientens bevidsthed allerede er svækket af den ene eller anden grund, er aftalen lige små doser medicin kan forårsage åndedrætsstop og død. Desuden kan mange af patientens reflekser ved overdreven undertrykkelse af bevidsthed forstyrres, bl.a. hosterefleks. Hvis patienten samtidig begynder at kaste op, vil opkast fra maven komme ind i luftvejene og derefter ind i lungerne, hvilket forårsager deres nederlag. Det kan også føre til døden.
• Med en overdosis medicin. Lægemidler har en depressiv effekt på centralnervesystemet ( CNS), især ved at hæmme aktiviteten af ​​de områder af hjernen, der er ansvarlige for vejrtrækningen. Hvis diazepam gives til en afhængig patient, kan han holde op med at trække vejret og dø ( hvis han ikke modtager akut lægehjælp).
• Med forgiftning med andre lægemidler, der trykker nervesystemet. Ud over lægemidler undertrykker mange andre lægemidler CNS ( sovemedicin, beroligende medicin, antipsykotika mv.). Deres samtidige brug med diazepam kan føre til alvorlige overtrædelser bevidsthed, åndedrætsstop, koma.
• Med alvorlig leversvigt. Som tidligere nævnt sker neutraliseringen af ​​diazepam hovedsageligt i leveren. Hvis den funktionelle tilstand af dette organ er svækket, kan varigheden af ​​diazepamneutralisering øges. Hvis der samtidig foretages gentagne injektioner af lægemidlet, kan dets koncentration i blodet blive for høj, hvilket vil føre til overdreven CNS-depression og udvikling af andre bivirkninger.
• Med alvorlig nyresvigt. Mere end 70 % af diazepam og dets metabolitter ( metaboliske biprodukter) udskilles fra kroppen gennem nyrerne. Hvis udskillelsesfunktion dette organ vil blive svækket, dette kan også fremkalde akkumulering af for høje koncentrationer af lægemidlet og dets aktive metabolitter ( nordiazepam) i blod.
• Med respirationssvigt. Respirationssvigt er en patologisk tilstand, hvor der er utilstrækkelig ilttilførsel til kroppen eller utilstrækkelig udskillelse carbondioxid (biprodukt dannet som følge af cellernes vitale aktivitet) fra kroppen. Ved respirationssvigt noteres træthed af respirationsmusklerne, hvilket yderligere forstyrrer udvekslingen af ​​gasser i lungerne. Hvis en sådan patient får ordineret diazepam, er hans muskelafslappende middel ( reduktion af muskeltonus) handling kan fremprovokere kritiske overtrædelser af lungeventilation, hvilket kan føre til patientens død.
• Under chokforhold. Shock er en patologisk tilstand, hvis manifestationer kan være et udtalt fald i blodtrykket og depression af bevidsthed. Introduktionen af ​​diazepam til en sådan patient kan fremkalde et yderligere blodtryksfald, hvilket kan føre til forstyrrelse af blodforsyningen til hjernen, bevidsthedstab og død.
• Med fravær. Absence er en type epileptisk anfald, hvor en persons bevidsthed er slukket i et par sekunder eller titusinder af sekunder. Patienten "fryser", bliver absolut ubevægelig, og når fraværet ophører, husker han ikke, hvad der skete med ham ( vender simpelthen tilbage til det arbejde, der er udført før). Diazepam kan fremkalde udviklingen af ​​et fravær eller dets overgang til almindelige kramper ( hvis lægemidlet administreres direkte under et anfald), som et resultat af hvilket det ikke anbefales at bruge det i sådanne tilfælde.
• Med Lennox-Gastaut syndrom. Dette syndrom er også en af ​​varianterne af epileptiske anfald. Det er karakteriseret ved en skarp forsvinden af ​​muskeltonus i et par sekunder, som et resultat af hvilken en person kan falde og forårsage skade på sig selv. Hvis diazepam er ordineret under et sådant angreb, kan dette fremkalde udviklingen af ​​status epilepticus.
• På organiske læsioner hjerne. I dette tilfælde mener vi skader, infektionssygdomme i centralnervesystemet, tumorer, hjernekirurgi og andre tilstande ledsaget af en krænkelse af hjernevævets integritet. Faktum er, at med de beskrevne patologier krænkes integriteten af ​​den såkaldte blod-hjerne-barriere ( struktur, der adskiller blod fra hjernevæv, hvilket forhindrer penetration forskellige stoffer og medicin ind i nervesystemet). Hvis denne barriere er beskadiget, kan for meget diazepam trænge ind i CNS ( især når intravenøs administration medicin), hvilket kan føre til alvorlige bivirkninger.

Er diazepam og alkohol kompatible?

Når du tager alkohol samtidigt med diazepam, reduceres den dosis af alkohol, der er nødvendig for udviklingen af ​​ovennævnte bivirkninger, betydeligt. Som følge heraf bliver en person hurtigere fuld, mister bevidstheden hurtigere og falder i alvorlige tilfælde hurtigere i koma, hvilket er en livstruende tilstand. Det er derfor, at man kombinerer alkohol med diazepam ( især med introduktion af store doser af lægemidlet) Ikke anbefalet. Denne medicin bør heller ikke ordineres til patienter, der har symptomer alkoholforgiftning (med undtagelse af alkoholabstinenssyndromet beskrevet tidligere).

Kan diazepam tages under graviditet og amning?

Brug stoffet i 2. og 3. trimester af graviditeten ( når fostrets CNS allerede er dannet) er dog kun tilladt i korte forløb og hvis det er absolut nødvendigt, da overdreven indtagelse af det aktive stof i fosterets blodbane kan fremkalde udviklingen af ​​bivirkninger ( især depression af fostrets hjerteslag, vejrtrækningssvaghed efter fødslen).

Det anbefales heller ikke at bruge stoffet, mens du ammer. Faktum er, at diazepam trænger ind i moderens modermælk og med det kan trænge ind i barnets krop. Dette kan føre til sensibilisering af barnets krop ( det vil sige, at han i fremtiden kan udvikle allergi over for diazepam), og kan også fremkalde udviklingen af ​​bivirkninger ( især døsighed, sløvhed, sløvhed, muskelsvaghed og så videre). Det er derfor efter langvarig brug diazepam ( mere end 10 - 14 dage i træk) eller efter at have brugt stoffet i store doser du skal vente mindst 4-5 dage ( indtil diazepam og dets aktive metabolitter er elimineret fra kroppen), og først derefter genoptage amningen.

bivirkninger af diazepam

Bivirkninger af diazepam kan omfatte:

• Allergiske reaktioner. Hududslæt, kløe, hjertebanken kan forekomme. Yderst sjældent er der blodtryksfald, nedsat bevidsthed.
• Effekter forbundet med indflydelse på centralnervesystemet. Døsighed, sløvhed, sløvhed. Af og til kan der observeres langsomhed i tænkningen, nedsat bevidsthed, svimmelhed. Meget sjældent kan patienter klage over dobbeltsyn, svær hovedpine, taleforstyrrelser og muskelrystelser ( mekanismen for udvikling af disse fænomener er ikke fuldt ud forstået). Ved længere tids brug ( flere måneder i træk) der kan være nedsat hukommelse og indlæringsevne ( især hos børn).

• Paradoksal excitation af centralnervesystemet. For nogle patienter virker diazepam ikke på samme måde som for alle, men på den stik modsatte måde. I dette tilfælde kan patienten opleve psykomotorisk agitation, øget
• Nedsat sexlyst. Dette fænomen er mere forbundet med diazepams hæmmende virkning på centralnervesystemet end med virkningen på kønsorganerne eller kønshormonerne. Når du holder op med at tage stoffet, genoprettes den seksuelle funktion fuldstændigt.
• Ufrivillig vandladning. Ses oftere hos børn. Det menes, at urininkontinens er forbundet med underudvikling af nervesystemet i barndom. Når du bliver ældre, falder hyppigheden af ​​denne komplikation betydeligt.
• Nedsat blodtryk. I en mental stabil ( berolige) af patienten efter udnævnelsen af ​​lægemidlet, falder trykket kun lidt, hvilket kan være forbundet med hæmning vasomotorisk center i hjernen ( som normalt er ansvarlig for at opretholde vaskulær tonus og blodtryk). Samtidig kan mentalt ophidsede, angste eller skræmte patienter i starten være steget arterielt tryk. Udnævnelsen af ​​diazepam i dette tilfælde lindrer angst og har en beroligende effekt, som et resultat af hvilket der kan være et udtalt fald i trykket ( det vil sige at vende det tilbage til det normale).
• Respirationssvigt. Denne komplikation udvikler sig ved hurtig intravenøs administration af lægemidlet, som et resultat af hvilken denne administrationsvej udelukkende bør anvendes på et hospital ( hospitaler). Dette forklares med, at en relativt stor mængde aktivt stof hurtigt kommer ind i centralnervesystemet, hvilket fører til en hurtig og udtalt depression af hjernen og dens funktioner. På samme tid hos patienter med andre komorbiditeter ( for eksempel med stoffer eller alkoholforgiftning, med indledende svækkelse af bevidsthed eller med lungesygdomme) luftvejslidelser kan observeres med intramuskulær injektion diazepam.
• Smerter ved indsættelse. Det kan observeres ved intravenøs administration af lægemidlet. I dette tilfælde kan patienten klage over en brændende fornemmelse i området af venen eller i hele armen. Givet ubehagelig følelse forsvinder af sig selv inden for få sekunder, sjældnere - inden for 1 - 2 minutter.

Er diazepam vanedannende og vanedannende, og hvordan skal stoffet seponeres?

Abstinenssyndrom, når man er afhængig af diazepam, kan manifestere sig:

• angst;
• urimelig følelse af frygt;
• nervøs spænding;
• irritabilitet;
• aggressivitet;
• søvnløshed;
• hyppige natlige opvågninger;
• rysten ( muskel rysten) etc.

For at undgå udviklingen af ​​dette syndrom efter en lang ( i 2-4 eller flere uger i træk) brugen af ​​diazepam, bør det seponeres langsomt, gradvist at reducere den daglige dosis med 2,5-5 mg hver 2.-3. dag. Samtidig skal det bemærkes, at på kort sigt ( inden for 1-7 dage) udnævnelsen af ​​lægemidlet i små og moderate doser, kan du annullere det med det samme uden frygt for udviklingen af ​​et abstinenssyndrom, da kroppen på så kort tid ikke har tid til at "vænne sig" til medicinen .

Kumulering ( akkumulering) diazepam i kroppen

Modgift mod overdosis og diazepamforgiftning

Faktum er, at alle virkningerne af diazepam udvikler sig ved at binde det aktive stof til de såkaldte receptorer - strukturer af nerveceller, der er følsomme over for det. Ved at binde sig til receptoren ændrer diazepam egenskaberne nervecelle, og derved hæmmer dets aktivitet og aktiviteten af ​​centralnervesystemet som helhed.

Virkningsmekanismen for flumazenil er, at det har en høj affinitet for disse receptorer, men ikke forårsager absolut ingen virkninger på centralnervesystemets niveau. Hvis flumazenil indgives før introduktionen af ​​diazepam i kroppen, vil det blokere alle receptorer, hvilket resulterer i, at der ikke observeres nogen beroligende, hypnotisk, angstdæmpende eller krampestillende effekt. Hvis du indtaster flumazenil efter administration af diazepam, vil det bryde forbindelsen mellem diazepam og receptorer og tage dens plads, som et resultat af, at alle tidligere eksisterende virkninger også forsvinder.

Interaktion og kompatibilitet mellem diazepam og andre lægemidler ( med tramadol, muskelafslappende midler, neuroleptika, antidepressiva, cyclobarbital)

Diazepam kan øge effekten af:

• Tramadol- narkotisk smertestillende middel.
• Muskelafslappende midler- lægemidler, der reducerer muskeltonus og muskelstyrke.
• Antipsykotika psykose og andre psykiske lidelser.
• Antidepressiva- lægemidler til behandling af depression en sygdom, hvor patienten har et udtalt og langvarigt fald i humøret).
• sovepiller- cyclobarbital og andre.

Kemisk-toksikologisk undersøgelse af urin for diazepam

Pris ( pris) diazepam på apoteker i forskellige byer i Rusland

Prisen på diazepam i forskellige byer i Rusland

Skal jeg udskrive en recept for at købe diazepam ( er det muligt at købe lægemidlet uden recept)?

For at få denne recept skal du undersøges af en specialist, som vil afgøre, om dette lægemiddel er nødvendigt for denne patient. Hvis patienten virkelig har brug for diazepam, vil lægen skrive en recept, hvori han vil angive administrationsformen for lægemidlet ( tabletter, ampuller, mikrokrystaller eller stikpiller), dens dosering og mængden, der kan sælges til en given patient. Patienten skal fremvise denne recept på apoteket, hvorefter han får udleveret essentiel medicin. Recepten forbliver på apoteket, da den er underlagt streng bogføring.

Diazepam-recept har en udløbsdato på 30 dage ( Lægen skal også angive den dato, hvor recepten er udstedt.). Hvis patienten i denne periode ikke køber lægemidlet, bliver recepten ugyldig.

Opbevaringsbetingelser for diazepam

Når medicinen opbevares i længere tid, skal man sørge for, at børn ikke får adgang til den, da hvis de tager for meget af en dosis, kan de udvikle symptomer på overdosering og forgiftning.

Beroligende middel af benzodiazepingruppen, har et angstdæmpende, beroligende middel, muskelafslappende og antikonvulsiv virkning, der forstærker virkningerne af det GABAergiske system gennem stimulering central handling GABA er den vigtigste hæmmende neurotransmitter i hjernen. Benzodiazepinderivater virker på samme måde som benzodiazepinreceptoragonister, som udgør en komponent i en funktionel supramolekylær enhed kendt som benzodiazepin-GABA-chlorionophor-receptorkomplekset, placeret på neuronmembranen.
På grund af den selektivt stimulerende effekt på GABA-receptorer i den stigende retikulære dannelse af hjernestammen, reducerer det excitationen af ​​cortex, limbiske region, thalamus og hypothalamus og har en angstdæmpende og beroligende-hypnotisk effekt. På grund af den hæmmende effekt på polysynaptiske rygmarvsreflekser har den en muskelafslappende effekt.
Diazepam absorberes hurtigt og fuldstændigt i fordøjelsessystemet; maksimal koncentration i blodplasma opnås inden for 30-90 minutter efter indtagelse. Efter en intramuskulær injektion absorberes det også fuldstændigt, selvom denne proces ikke altid er hurtigere end efter oralt indtag. Eliminationskurven for diazepam har en bifasisk karakter: en indledende fase med hurtig og omfattende distribution med en halveringstid på op til 3 timer efterfølges af en lang terminal eliminationsfase (med en halveringstid på op til 48 timer). Diazepam metaboliseres til det farmakologisk aktive nordiazepam (halveringstid 96 timer), hydroxydiazepam og oxazepam. Diazepam og dets metabolitter binder til plasmaproteiner (98 % diazepam); udskilles hovedsageligt i urinen (ca. 70%) i form af frie eller konjugerede metabolitter.
Halveringstiden kan øges hos nyfødte, ældre og senile patienter og hos patienter med lever- eller nyresygdom; samtidig kan der kræves længere tid for at opnå en ligevægtskoncentration i blodplasmaet. Diazepam og dets metabolitter passerer gennem BBB og placentabarrieren. De findes også i modermælk i en koncentration på ca. 1/10 af koncentrationen i moderens plasma.

Indikationer for brug af lægemidlet Diazepam

inde for symptomatisk terapi patienter i en tilstand af angst (kan komme til udtryk ved et udtalt ængsteligt humør, adfærd og/eller dets funktionelle, vegetative eller motoriske ækvivalenter - hjertebanken, overdreven svedtendens, søvnløshed, tremor, angst osv.), agitation og spænding i neuroser og forbigående reaktive tilstande; som hjælp ved svære psykiske og organiske lidelser.
Anvendes parenteralt til at give en beroligende effekt før stressende medicinske eller diagnostiske procedurer, såsom elektrisk impulsterapi, hjertekateterisering, endoskopi, visse røntgenundersøgelser, operationer med små volumer, reduktion af dislokationer og genplacering af knogler i frakturer, biopsi, brandsårforbinding, etc .; at eliminere angst, frygt, forhindre akut stress; til præmedicinering før operation hos patienter, der oplever en følelse af frygt eller spænding; i psykiatrien for at eliminere excitationstilstanden forbundet med akut angst og panik, såvel som motorisk agitation, paranoide-hallucinatoriske tilstande, alkoholisk delirium; til akut behandling status epilepticus og andre krampetilstande (tetanus, eclampsia); for at lette forløbet af den første fase af fødslen.
Begge administrationsveje bruges til at eliminere refleksmuskelspasmer i tilfælde af lokal skade (traume, sår, betændelse); som en effektiv adjuvans til lindring af spastiske tilstande forårsaget af beskadigelse af de spinale og supraspinale mellemliggende neuroner (f.eks. cerebral parese og paraplegi med athetose og rigor mortis syndrom).

Brugen af ​​lægemidlet Diazepam

For at opnå den optimale effekt vælges dosis individuelt. Den sædvanlige orale dosis til voksne er 5-20 mg/dag, afhængigt af symptomernes sværhedsgrad. En enkelt oral dosis bør ikke overstige 10 mg.
I akutte tilfælde eller under livstruende tilstande, såvel som med utilstrækkelig effekt fra oral administration, er parenteral administration af diazepam i højere doser mulig.
Behandling af angsttilstande udføres normalt i flere uger, afhængigt af typen af ​​patologi og ætiologiske faktorer. Positiv klinisk dynamik observeres inden for 6 uger fra starten af ​​brugen af ​​diazepam; i fremtiden udføres normalt vedligeholdelsesterapi. Systematisk kliniske undersøgelser effektiviteten af ​​langvarig (mere end 6 måneder) brug af diazepam er ikke blevet udført. Hos ældre og senile patienter bør oral behandling påbegyndes med halvdelen af ​​den sædvanlige voksendosis, hvor den gradvist øges afhængigt af behov og tolerabilitet.
Børn ordineres oralt i en dosis på 0,1-0,3 mg / kg / dag.
Ved sygdomme i nyrer eller lever bør dosis vælges individuelt.
For at opnå en beroligende effekt med bevarelse af bevidsthed, før de udfører stressende procedurer, injiceres voksne intravenøst ​​med 10-30 mg, børn - 0,1-0,2 mg / kg kropsvægt. Startdosis er 5 mg (børn - 0,1 mg / kg), derefter genindført hvert 30. sekund med en dosis, der er 50 % højere end den oprindelige dosis.
Til præmedicinering injiceres voksne intramuskulært med 10-20 mg, børn - 0,1-0,2 mg/kg 1 time før induktion af anæstesi; induktionsanæstesi - 0,2-0,5 mg / kg injiceres intravenøst.
I excitationstilstande (akutte angsttilstande, motorisk excitation, alkoholisk delirium) startdosis er 0,1-0,2 mg/kg/m eller/i hver 8. time, indtil sværhedsgraden aftager akutte symptomer; vedligeholdelsesbehandling udføres ved oral administration.
I tilfælde af status epilepticus indgives det intravenøst ​​i en strøm hvert 10.-15. minut eller i/i et drop på 0,15-0,25 mg/kg; den højeste daglige dosis er 3 mg/kg.
Med stivkrampe - 0,1-0,3 mg / kg IV hver 1-4 time Diazepam kan administreres intravenøst ​​ved drop eller gennem en mavesonde (3-4 mg / kg pr. dag).
Ved muskelspasmer (med skader, spinal og supraspinal lammelse) anvendes diazepam i samme doser som til at opnå en beroligende effekt og samtidig bevare bevidstheden.
Ved præeklampsi og eclampsia administreres 10-20 mg intravenøst; ordiner om nødvendigt en ekstra injektion af intravenøs stråle eller drop (den højeste daglige dosis er 100 mg).
For at lette arbejdsaktivitet - 10-20 mg intramuskulært (i nærvær af udtalt excitation - intravenøst) med åbning af livmoderhalsen med 2-3 fingre.

Kontraindikationer til brugen af ​​lægemidlet Diazepam

Overfølsomhed til benzodiazepiner i historien; alkoholafhængighed (med undtagelse af behandling af akutte abstinenssymptomer); alvorlig form for kronisk hyperkapni, alvorlig leversvigt.

Bivirkninger af diazepam

Oftest - sløvhed, døsighed og muskelsvaghed(normalt dosisafhængig) sjældent - forvirring, forstoppelse, depression, sløvning af følelser, nedsat opmærksomhed, diplopi, dysartri, hovedpine, arteriel hypotension, urininkontinens, øget eller nedsat seksuel lyst, kvalme, xerostomi eller øget spytudslip, hududslæt, sløret tale, tremor, urinretention, hovedpine, svimmelhed, sløret syn; meget sjældent - øget aktivitet af transaminaser og alkalisk fosfatase, samt gulsot.
Paradoksale reaktioner såsom akut agitation, angst, søvnforstyrrelser og hallucinationer er blevet beskrevet; når de vises, bør diazepam seponeres.
Ved parenteral brug - trombose og tromboflebitis, lokal irritation (især efter hurtig intravenøs administration). Diazepam opløsning bør ikke injiceres i meget små vener; det er uacceptabelt at / og indførelsen og indtrængen af ​​opløsningen i de tilstødende væv. Im-injektioner kan være ledsaget af ømhed og erytem.

Særlige instruktioner til brug af lægemidlet Diazepam

Brug af benzodiazepinderivater og lignende lægemidler kan føre til dannelse af fysisk og psykisk afhængighed, hvis risiko øges ved høje doser og langvarig behandling. Det øges også hos patienter med en belastet historie (alkoholmisbrug og lægemidler). Personer, der tager diazepam i anbefalede doser, er mere tilbøjelige til at udvikle sig fysisk afhængighed lille. Pludselig seponering af diazepam efter langvarig brug kan forårsage abstinenssymptomer (hovedpine og myalgi, svær angst, spændinger, rastløshed, forvirring og irritabilitet). I alvorlige tilfælde kan følgende symptomer forekomme: derealisering, depersonalisering, hyperakusis, følelsesløshed og prikken i lemmerne, lys-, lyd- og taktil overfølsomhed, hallucinationer og epileptiske anfald. Derfor anbefales det, at dosis af diazepam nedsættes gradvist.
Når diazepam ordineres til patienter med svær pseudoparalytisk myasthenia gravis, skal deres muskelsvaghed tages i betragtning.
Brug med forsigtighed ved hjerte- og åndedrætssvigt, pga beroligende midler kan forværre respirationsdepression; dog kan sedation være gavnlig for nogle patienter, da det reducerer respirationsanstrengelsen.
Som ved brug af andre psykofarmaka bør dosis af diazepam vælges under hensyntagen til individuel tolerance hos patienter med organiske forandringer i hjernen (især åreforkalkning) eller med hjerte- og respirationssvigt. Som regel bør diazepam ikke administreres parenteralt til sådanne patienter.
Det er nødvendigt at advare patienter mod at drikke alkohol, mens de tager diazepam, da denne kombination kan forstærke den negative virkning af hver af dem.
Før du ordinerer diazepam under graviditet, er det nødvendigt at sammenligne den forventede terapeutiske effekt for moderen og potentiel skade for fosteret. Man skal huske på, at hos nyfødte er enzymsystemet, der er involveret i metabolismen af ​​diazepam, underudviklet (især hos præmature spædbørn), og at diazepam og dets metabolitter passerer gennem placentabarrieren og trænger ind i modermælken. Derfor bør langvarig brug af diazepam under graviditet og amning undgås, hvis det er muligt. Resultaterne af kliniske observationer indikerer, at brugen af ​​diazepam i obstetrisk praksis er sikkert for fosteret.
Patienter bør afstå fra administration køretøjer og arbejde med potentielt farlige mekanismer, der kræver koncentration og hurtig reaktion.

Diazepam lægemiddelinteraktioner

Samtidig brug af cimetidin (men ikke ranitidin) reducerer clearance af diazepam. Der er også rapporter om, at diazepam interfererer med metabolismen af ​​phenytoin. Der er ingen data om interaktion med antidiabetika, antikoagulantia og diuretika.
Hvornår kombineret ansøgning diazepam og neuroleptika, beroligende midler, antidepressiva, hypnotika, antikonvulsiva, analgetika og anæstetika, gensidig potensering af virkninger er mulig.
Diazepam i form af en opløsning til injektion bør ikke blandes i samme volumen med andre opløsninger, da dette kan føre til udfældning af det aktive stof.

Diazepam overdosis, symptomer og behandling

Det kommer til udtryk ved en udtalt beroligende effekt, muskelsvaghed, dyb søvn eller paradoksal ophidselse. Tilsigtet eller utilsigtet overdosis af diazepam er sjældent livstruende. Betydelig overdosis, især i kombination med andre centralt virkende midler, kan forårsage koma, areflexia, hjerte- og respirationsdepression og respirationsstop.
Behandling - i de fleste tilfælde kræves kun kontrol af vitale tegn. I tilfælde af alvorlig overdosering er passende foranstaltninger nødvendige (maveskylning, mekanisk ventilation, foranstaltninger til opretholdelse af kardiovaskulær aktivitet). Benzodiazepinantagonisten flumazenil anbefales som en specifik modgift.

Liste over apoteker, hvor du kan købe Diazepam:

• Sankt Petersborg

Latinsk navn: Diazepam
ATX kode: N05B A01
Aktivt stof:
Fabrikant: Organika, Dalhimpharm
(RF), Merckle (Tyskland)
Ferie fra apoteket: På recept
Opbevaringsbetingelser: t under 25°C
Bedst før dato: 2-3 år

Diazepam - narkotisk stof baseret på det aktive stof af samme navn. Et beroligende middel bruges til behandling af:

• neuroser
• Borderline lidelser med samtidige manifestationer af angst, øget spænding, frygt
• søvnløshed
• Motorisk aktivitet af forskellig oprindelse
• Abstinenser ved alkoholmisbrug
• Spastiske hændelser på grund af skader på rygmarven eller hjernen
• Epistatus.

Derudover er en indikation for brugen af ​​Diazepam forberedelsen af ​​patienten til operation (til afslapning), i obstetrik bruges det til at lette fødslen, for at forhindre tidlig placentaabruption.

Sammensætning og doseringsformer for frigivelse

De mest almindelige farmaceutiske former for beroligende midler er overtrukne eller ikke-overtrukne tabletter, flydende til injektion. Også i arsenalet af specialister er der drageer og tabletter til børn. Diazepam-kapsler er ikke tilgængelige.

Tabletter

• Aktivt stof: 5 eller 10 mg diazepam
• Hjælpeingredienser (sammensætningen varierer fra producent): laktose, stivelse, gelatine, E 572.

LS i form af hvide / gullige / hvidlige piller i form af en flad cylinder med en affasning. Tabletterne er pakket i cellepakninger med 10 stk. I en pakke pap - 2 blister, anmærkning.

Diazepam i form af en opløsning til injektion

• Aktiv ingrediens: 5 eller 10 mg diazepam
• Hjælpesammensætning: varierer fra producent til producent.

LS i form af en gennemskinnelig eller let opaliserende opløsning. Det sker umalet eller med en subtil nuance. Det er pakket i ampuller på 2 ml, placeret i specielle paller. I en pakke - 1 eller 2 paller med ampuller, brugsanvisning.

Diazepam rektal

Lægemidler i form af suppositorier fremstilles i en dosis på 5 og 10 mg af det aktive stof. Yderligere ingredienser er repræsenteret af komponenter, der giver lægemidlets struktur og den hurtige indtrængning af diazepam i endetarmen. Lægemidlet er pakket i blister med 5 stykker. I en pappakke - 1 eller 2 plader sammen med en beskrivelse-instruktion. I Den Russiske Føderation er diazepam i form af stikpiller til rektal brug blevet trukket tilbage fra registreringen.

Medicinske egenskaber

Medicinen tilhører gruppen af ​​beroligende midler. Aktiv ingrediens er et benzodiazepinderivat, diazepam. Stoffet har evnen til at give aksiolytiske, beroligende, antikonvulsive virkninger. Derudover har lægemidler baseret på det også en muskelafslappende virkning.

Virkningsmekanismen for diazepam opnås gennem dets evne til at hæmme GABA-aktivitet i det centrale NS.

Efter indtrængning i kroppen optages stoffet fra høj hastighed, dannes den maksimale plasmakoncentration efter halvanden time. Diazepam er anderledes stor aktivitet: trænger ind i alle indre væsker: passerer gennem placentabarrieren, udskilles i modermælken, trænger ind i rygmarven.

Metaboliske omdannelser finder sted i leveren, stoffet udskilles fra kroppen af ​​nyrerne.

Anvendelsesmåde

Brug i behandlingen af ​​Diazepam bør være i overensstemmelse med brugsanvisningen og den foreskrevne form for lægemidler. Dosering, varighed af terapi bestemmes i overensstemmelse med klinisk billede og karakteristika ved patientens tilstand.

Behandling begynder med den laveste dosis af Diazepam, hvor den terapeutiske virkning af lægemidler manifesteres. Efter at have analyseret kroppens reaktion øges mængden af ​​medicin gradvist. Efter afslutningen af ​​kurset udføres lægemiddeltilbagetrækning ved gradvist at reducere dosis for ikke at fremkalde et abstinenssyndrom.

Ved akutte tilstande anvendes injektioner, efter stabilisering af tilstanden annulleres administrationen af ​​opløsningen, patienten overføres til orale former for lægemidler.

Tabletter

Kursets varighed skal være så kort som muligt i henhold til patientens diagnose og individuelle karakteristika.

• Øget angst, angst: den gennemsnitlige mængde er 5 mg diazepam, den maksimalt tilladte per dag er 30 mg (i opdelte doser).
• Søvnløshed på grund af angst: 5 til 15 mg en halv time før sengetid.
• Muskelspasticitet: med spasmer - 5-15 mg (5 mg for en dosis), som tages 1-3 rubler / dag.
• Ved eliminering af spasmer af central oprindelse - 5-60 mg.
• Præmedicinering: 5-20 mg.

injektioner

Injektioner skal administreres meget langsomt for at undgå dysfunktion af hjertet og åndedrætsorganerne. Lægemidlet administreres intramuskulært eller intravenøst. Under proceduren er tilstedeværelsen af ​​en anden sundhedsarbejder nødvendig, så det om nødvendigt er muligt straks at yde specialiseret assistance.

• Elimination af en akut psykomotorisk tilstand: først, 5-10 mg IV, om nødvendigt, efter 3-4 timer, gentages injektionen.
• Stivkrampe: først 10 mg intravenøst ​​eller intramuskulært, derefter intravenøst ​​100 mg, efter opløsning af lægemidlet i Diazepam ampuller i 500 ml natriumchloridopløsning eller i glucoseopløsning.
• Epistatus: 10-20 mg, en anden injektion kan gives efter en 3-4 timers pause.
• Præmedicinering før operation: 0,5-2 timer før kirurgisk indgreb 10 mg/m.

stikpiller

Med epistatus og alvorlige anfald af epilepsi: CH - fra 0,15 til 0,5 mg, højeste dosis- 20 mg. Lægemidler til børn beregnes ud fra forholdet 0,2-0,5 mg pr. 1 kg kropsvægt, for ældre patienter - fra 0,2 til 0,3 mg pr. 1 kg kropsvægt. Lægemidlet administreres rektalt.

Under graviditet og amning

Præparater med diazepam er forbudt til brug under fødsel, da det har vist sig, at stoffet har en teratogene virkning og kan fremkalde udviklingspatologier hos fosteret. De første tre måneder af graviditeten er særligt farlige i denne henseende. Udnævnelsen af ​​Diazepam er kun mulig i nødstilfælde (trussel mod moderen, for tidlig løsrivelse af moderkagen eller for tidlig fødsel). Med sådanne indikationer træffes beslutningen om behovet for lægemidler i individuelt, og terapi udføres under tilsyn af læger.

Konsekvensen af ​​gravide kvinders brug af lægemidler med diazepam er en betydelig pulsforstyrrelse hos fosteret, midlertidig muskelhypotension, nedsat kropstemperatur, respiratorisk patologi, og hos nyfødte børn viser det sig ofte som et abstinenssyndrom. Nyfødte fra de første minutter af livet bør være under lægeligt tilsyn for at stoppe bivirkninger og abstinenssyndrom.

Kombinationen af ​​terapi med diazepam og HB er kontraindiceret, da stoffet passerer frit ind i kvindemælk og kan fremkalde uønskede reaktioner hos barnet. Hvis det ikke er muligt at erstatte Diazepam med andre lægemidler, bør amningen derfor afbrydes i behandlingsforløbet.

Kontraindikationer og forholdsregler

Medicin med diazepam bør ikke anvendes i terapi, hvis patienten har en af ​​følgende kontraindikationer:

• Høj tærskel for følsomhed over for de indeholdte komponenter eller ethvert andet benzodiazepinderivat
• Alvorlig respiratorisk dysfunktion, KOL
• Komplekse former for nyre- og/eller leversvigt
• Myasthenia gravis i svær form
• selvmordstendenser
• Alkohol / stof / stofmisbrug (inkl. historie)
• Akut form for alkohol / stofforgiftning, ledsaget af dysfunktion af vitale organer
• Hyperkapni
• Akut vinkel-lukkende glaukom
• porphyrin sygdom
• Spinocerebellar ataksi
• Koma, chok
• Drægtighed (1, 3 tr.), GV
• Alder op til 6 måneder. (til oral medicin), op til 1 måned (til injektioner).

Brug med forsigtighed er tilladt, når:

• Mild til moderat sværhedsgrad af nyre- og/eller leversvigt
• Epilepsi og epistatus (inklusive historie)
• Misbrug af psykoaktive stoffer
• Økologiske GM-sygdomme
• Søvnapnø
• Alder efter 65 år
• Hyperkinesi.

Lægemiddelinteraktioner

Under behandlingen skal man huske på, at diazepam er meget aktivt og kan ændre eller svække virkningen af ​​andre lægemidler:

• Når det kombineres med lægemidler med en depressiv virkning på centralnervesystemet (hypnotika, psykotrope stoffer, opioide smertestillende midler, bedøvelsesmidler, antipsykotika osv.) øger deres hæmmende virkning og påvirker også GM-centret, der er ansvarligt for vejrtrækningsprocessen, hvilket forårsager et stærkt fald i blodtrykket.
• Den kombinerede brug af diazepam med TCA'er kan fremkalde en stigning i virkningen af ​​de sidste lægemidler, øge niveauet af antidepressiva og følgelig deres virkning.
• Det er umuligt at forudsige kroppens reaktion, når man bruger diazepam samtidigt med antihypertensive lægemidler med central virkning, β-blokkere, antikoagulantia, hjerteglykosider.
• Diazepam øger effekten af ​​muskelafslappende midler og fremkalder derved søvnapnø.
• Virkningen af ​​diazepam forstærkes under påvirkning af orale præventionsmidler, hvilket øger risikoen for gennembrudsblødning.
• Udskillelse af diazepam fra kroppen accelereres når fælles optagelse med leverenzyminducere.
• Beroligende og angstdæmpende virkninger svækkes ved at kombinere det neuroleptiske middel med stoffer og drikke, der indeholder koffein.
• Det er højst uønsket at kombinere lægemidlet med Clozapin (det fremkalder alvorlig hypotension, bevidsthedstab, respirationssvigt). Diazepam reducerer den antikonvulsive virkning af Levodopa; når det kombineres med lithiumpræparater, kan det fremkalde koma.
• Når det tages sammen med paracetamol, hæmmes fjernelsen af ​​diazepam fra kroppen, hvilket kan føre til forgiftning og overdosering, og når det kombineres med risperidon, øges truslen om NNS.
• Kombinationen med Rifampicin fremskynder elimineringen af ​​diazepam, da antibiotikummet øger dets stofskifte. Når det kombineres med phenytoin, modreaktion: anxiolytiske depressioner metaboliske processer antiepileptisk lægemiddel, som øger dets virkning.
• Virkningsintensiteten og varigheden af ​​den beroligende virkning øges, når den kombineres med Cimetidin, Disulfiram.

Bivirkninger og overdosis

Som med brugen af ​​ethvert lægemiddel, kan beroligende terapi ledsages af bivirkninger. Diazepam instruktioner angiver de vigtigste uønskede symptomer, der kan opstå under behandlingscyklussen:

• NS: døsighed, muskelstivhed, svimmelhed; hos nogle patienter - forvirring, depression, nedsat synsstyrke, dobbeltsyn, dysfunktion af taleapparatet, hovedpine, tremor, ataksi. Ganske sjældent muligt - nervøs ophidselse, øget angst, søvnforstyrrelser, søvnløshed, hallucinationer. Hikke opstår efter intravenøse injektioner. Efter et langt behandlingsforløb - lægemiddelafhængighed, hukommelsestab, hukommelsessvækkelse.
• Fordøjelsesorganer: vanskelige afføringer, tørt slimvæv i munden, overdreven spytudskillelse, transaminaseaktivering, gulsot.
• Endokrine system: krænkelse af libido.
• Urinsystemet: enurese.
• SS-system: sjældent efter injektioner - et fald i blodtrykket.
• Åndedrætsorganer: efter injektioner - en forstyrrelse af åndedrætsfunktionerne.
• Allergiske reaktioner: nogle gange - udslæt.

Det er yderst uønsket at kombinere diazepam og alkohol, da lægemidlet øger den hæmmende virkning Ætanol CNS (hovedsageligt respirationsafdelingen), bidrager til udviklingen af ​​patologisk forgiftning.

Overmætning af kroppen er utilstrækkelig høje doser diazepam forårsager patologiske fænomener på grund af undertrykkelse af funktionerne i centralnervesystemet (afhængigt af dosis kan det forekomme fra døsighed til koma). Diazepam forårsager:

• sløvhed
• svær døsighed
• Generel svaghed
• Delvist eller fuldstændigt tab af koordination af frivillige muskelbevægelser
• Undertrykkelse af reflekser
• Muskulær hypotension
• Langvarig uklarhed af bevidstheden
• Respirationssvigt
• Hypotension.

Hvis patienten er ved bevidsthed og ikke har tegn på sin lidelse, får patienten ordineret vask, fremkaldelse af opkastning, ordination Aktivt kul. I tilfælde af besvimelse udføres vask gennem en sonde, symptomatisk behandling og støtte til vitale organers funktioner ordineres, og diuretika administreres intravenøst. Ved luftvejslidelser udføres IVL.

Med nervøs spænding er det forbudt at bruge barbiturater, og indførelsen af ​​en lægemiddelantagonist er kun mulig under stationære forhold. Hæmodialyse bruges praktisk talt ikke, fordi den er ineffektiv.

Analoger

Synonymer af Diazepam: Apaurin, Valium, Diazepabene, Seduxen, Relium, Sibazon osv.

Tarchomin Pharmaceutical Works Polfa. (Polen)

Beroligende middel baseret på diazepam og cyclobarbital. Det bruges til at behandle søvnforstyrrelser (søvnløshed, manglende evne til at sove, hyppige opvågninger), for at eliminere irritabilitet.

Doseringen vælges individuelt for hver patient efter at have analyseret kroppens reaktion på lægemidler. Hvis det bruges til at forbedre søvnen, anbefales det at drikke 1⁄2-1 bord. en time før du går i seng.

Fordele:

• Beroliger
• Hjælper med at sove
• Stærk handling.

Minusser:

• Bivirkninger.

10 stk. - cellulære konturpakninger (3) - pakker af pap.

farmakologisk effekt

Et beroligende middel, et benzodiazepinderivat. Det har en angstdæmpende, beroligende, antikonvulsiv, central muskelafslappende virkning. Virkningsmekanismen er forbundet med en stigning i den hæmmende virkning af GABA i centralnervesystemet. Den muskelafslappende effekt skyldes også hæmningen af ​​spinale reflekser. Kan forårsage antikolinerge virkninger.

Farmakokinetik

Absorptionen er hurtig. C max in noteres efter 90 minutter. Plasmaproteinbinding er 98%. Trænger gennem placentabarrieren cerebrospinalvæske udskilles i modermælken. Metaboliseret i leveren. Udskilles af nyrerne - 70%.

Indikationer

neuroser, grænsestater med fænomenerne spænding, angst, angst, frygt; søvnforstyrrelser, motorisk excitation af forskellige ætiologier inden for neurologi og psykiatri, abstinenssyndrom med kronisk alkoholisme; spastiske tilstande forbundet med skader på hjernen eller rygmarven, samt myositis, bursitis, gigt, ledsaget af spændinger skelet muskel; epileptisk status; præmedicinering før anæstesi; som en komponent kombineret anæstesi; lette arbejdet, for tidlig fødsel, placentaabruption, stivkrampe.

Kontraindikationer

Svær myasthenia gravis, svær kronisk hyperkapni. Anamnese med alkohol- eller stofafhængighed (bortset fra akut abstinens). Overfølsomhed over for diazepam og andre benzodiazepiner.

Dosering

Det tages oralt, administreres intramuskulært, intravenøst, rektalt. Den daglige dosis varierer fra 500 mcg til 60 mg. En enkelt dosis, hyppighed og varighed af brugen indstilles individuelt.

Bivirkninger

Fra nervesystemet: døsighed, svimmelhed, muskelsvaghed; sjældent - forvirring, depression, synsforstyrrelser, diplopi, dysartri, hovedpine, tremor, ataksi; i enkeltstående tilfælde - paradoksale reaktioner: agitation, angst, søvnforstyrrelser, hallucinationer. Efter intravenøs administration observeres nogle gange hikke. Ved langvarig brug er udviklingen af ​​lægemiddelafhængighed, hukommelsessvækkelse mulig.

Fra siden fordøjelsessystemet: sjældent - forstoppelse, kvalme, mundtørhed, savlen; i isolerede tilfælde - en stigning i aktiviteten af ​​transaminaser og alkalisk fosfatase i blodplasmaet, gulsot.

Fra siden endokrine system: sjældent - en stigning eller et fald i libido.

Fra urinsystemet: sjældent - urininkontinens.

Fra siden af det kardiovaskulære system: ved parenteral brug er et let fald i blodtrykket muligt.

Fra åndedrætssystemet: med parenteral brug i isolerede tilfælde - åndedrætsforstyrrelser.

Allergiske reaktioner: sjældent - hududslæt.

lægemiddelinteraktion

Ved samtidig brug med lægemidler, der har en deprimerende virkning på centralnervesystemet (inklusive neuroleptika, beroligende midler, sovepiller, opioider, lægemidler til anæstesi), øges den hæmmende effekt på centralnervesystemet, på åndedrætscenter, svær arteriel hypotension.

Ved samtidig brug med tricykliske antidepressiva (inklusive med amitriptylin) er det muligt at øge den hæmmende effekt på centralnervesystemet, øge koncentrationen af ​​antidepressiva og øge den kolinerge effekt.

Hos patienter, der får langvarig central virkning, betablokkere, antikoagulantia, hjerteglykosider, er graden og mekanismerne af lægemiddelinteraktioner uforudsigelige.

Ved samtidig brug med muskelafslappende midler øges effekten af ​​muskelafslappende midler, risikoen for apnø øges.

Ved samtidig brug med orale præventionsmidler er det muligt at forstærke virkningen af ​​diazepam. Øget risiko for gennembrudsblødning.

Ved samtidig brug med mulig stigning i koncentrationen af ​​bupivacain i blodplasmaet; med diclofenac - svimmelhed kan øges; med isoniazid - et fald i udskillelsen af ​​diazepam fra kroppen.

Lægemidler, der forårsager induktion af leverenzymer, inkl. antiepileptika (, phenytoin), kan fremskynde udskillelsen af ​​diazepam.

Ved samtidig brug med koffein falder den beroligende og muligvis angstdæmpende effekt af diazepam.

Ved samtidig brug med mulig alvorlig arteriel hypotension, respirationsdepression, bevidsthedstab; med levodopa - undertrykkelse af antiparkinsonvirkning er mulig; med lithiumcarbonat - et tilfælde af udvikling af koma er beskrevet; med metoprolol - et fald i synsstyrken er en forringelse af psykomotoriske reaktioner mulig.

Ved samtidig brug med paracetamol er det muligt at reducere udskillelsen af ​​diazepam og dets metabolit (desmethyldiazepam); med risperidon - tilfælde af udvikling af NMS er beskrevet.

Ved samtidig brug med rifampicin øges udskillelsen af ​​diazepam på grund af en signifikant stigning i dets metabolisme under påvirkning af rifampicin.

Theophyllin i lave doser, perverse beroligende effekt diazepam.

Ved samtidig brug i sjældne tilfælde hæmmer diazepam stofskiftet og øger effekten af ​​phenytoin. Phenobarbital og phenytoin kan fremskynde metabolismen af ​​diazepam.

Ved samtidig brug af fluvoxamin øges koncentrationen i blodplasmaet og bivirkninger diazepam.

Ved samtidig brug med cimetidin, omeprazol, disulfiram er en stigning i intensiteten og virkningsvarigheden af ​​diazepam mulig.

Ved samtidig indtagelse af ethanol, ethanolholdige lægemidler, øges den hæmmende effekt på centralnervesystemet (hovedsageligt på respirationscentret), og et syndrom af patologisk forgiftning kan også forekomme.

specielle instruktioner

Det bruges med ekstrem forsigtighed til patienter med hjerte- og respirationssvigt, organiske forandringer i hjernen (i sådanne tilfælde anbefales det at undgå parenteral administration af diazepam), med vinkel-lukkende glaukom og en disposition for det, med myasthenia gravis.

Særlig forsigtighed er påkrævet ved brug af diazepam, især i begyndelsen af ​​behandlingen, hos patienter, som længe har fået centralt virkende antihypertensiva, betablokkere, antikoagulantia, hjerteglykosider.

Når behandlingen seponeres, skal dosis reduceres gradvist. Med den pludselige annullering af diazepam efter langvarig brug er angst, agitation, tremor, kramper mulige.

Diazepam bør seponeres med udvikling af paradoksale reaktioner (akut agitation, angst, søvnforstyrrelser og hallucinationer).

Efter en intramuskulær injektion af diazepam er en stigning i plasma CPK-aktivitet mulig (hvilket bør tages i betragtning, når differential diagnose myokardieinfarkt).

Undgå intravenøs administration.

Undgå at drikke alkohol under behandlingen.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og styremekanismer

Diazepam kan forårsage en opbremsning i hastigheden af ​​psykomotoriske reaktioner, hvilket bør overvejes hos patienter involveret i potentielt farlige arter aktiviteter.

Graviditet og amning

Brug ikke diazepam i graviditetens første trimester, undtagen i nødstilfælde. Det skal huskes, at når diazepam bruges under graviditet, er en betydelig ændring i fosterets hjertefrekvens mulig.

Når det tages regelmæssigt under amning amning bør stoppes.

Ansøgning i barndommen

Brug af diazepam til nyfødte bør undgås, da de endnu ikke fuldt ud har dannet det enzymsystem, der er involveret i metabolismen af ​​diazepam.