Diphenhydramin 1. En besøgende rapporterede startdato

Inkluderet i medicin

VED

ONLS

R.06.A.A.02 Diphenhydramin

I.B00-B09.B01 Skoldkopper

VI.G20-G26.G25.5 Andre typer chorea

VII.H15-H22.H20 Iridocyclitis

VIII.H80-H83.H81.0 Menières sygdom

X.J30-J39.J30.0 Vasomotorisk rhinitis

X.J30-J39.J30 Vasomotorisk og allergisk rhinitis

XII.L20-L30.L29.9 Kløe, uspecificeret

XII.L20-L30.L29.8 Anden kløe

XII.L50-L54.L50 Nældefeber

XII.L55-L59.L55 Solskoldning

XIX.T66-T78.T78.4 Allergi, uspecificeret

Beskrivelse af lægemidlet Diphenhydramin (Diphenhydramin)

Farmakologisk gruppe: antihistaminer; antiallergiske lægemidler
Virkninger på receptorer: histamin H1-receptorer; muskarine acetylcholin-receptorer
Systematisk (IUPAC) navn: 2-(diphenylmethoxy)-N,N-dimethylethanamin
Handelsnavne: Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
Juridisk status: Fås på apoteker uden recept (S2) (AU)
Anvendelse: oralt, parenteralt (intramuskulært og intravenøst), topisk, i form af stikpiller
Biotilgængelighed: 40-60%
Plasmaproteinbinding: 98-99 %
Metabolisme: forskellige enzymer cytochrom P450 i leveren: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Halveringstid: 8 timer (hos børn)
9 til 12 timer (voksne)
17 timer (hos ældre)
Udskillelse: 94% via urin, 6% via fæces
Formel: C17H21NO
Mol. masse: 255,355 g/mol
Diphenhydramin (forkortet DPH, nogle gange DHM) er en antihistamin første generation af antikolinerge, hostestillende, antiemetiske og beroligende egenskaber, der hovedsageligt anvendes til behandling af allergier. Det bruges også til behandling af lægemiddel-induceret parkinsonisme og andre ekstrapyramidale symptomer. Lægemidlet har en stærk hypnotisk effekt og er godkendt af FDA som et håndkøbshypnotikum, især i form af diphenhydramincitrat. Det fremstilles og sælges under mærkenavnet Benadryl af McNeil-PPC (en afdeling af Johnson & Johnson) i USA, Canada og Sydafrika(handelsnavne i andre lande er Diphenhydramine, Daedalon og Nytol). Lægemidlet er også tilgængeligt som et generisk eller private label produkt.

Brugen af ​​Dimedrol (Diphenhydramin)

Diphenhydramin er en første generations antihistamin, der bruges til at behandle en række tilstande, herunder allergiske symptomer og kløe, forkølelse, søvnløshed, køresyge og ekstrapyramidale symptomer.
Diphenhydramin er betydeligt mere effektiv til behandling af allergier end den nye generation af antihistaminer. Som følge heraf bruges det ofte i tilfælde, hvor allergiske reaktioner kræver hurtige, effektivt middel mod den massive frigivelse af histamin. Diphenhydramin fås som et lægemiddel godkendt til salg på apoteker uden recept Diphenhydramin injektionsopløsning frigives kun på recept. Diphenhydramin-injektioner kan anvendes i tilfælde af reaktioner, livstruende(anafylaksi) til allergener såsom bistik, jordnødder eller latex, som et supplement til adrenalin.
Som en potent muskarin acetylcholin-antagonist bruges diphenhydramin til at behandle ekstrapyramidale symptomer, der ligner Parkinsons sygdom forårsaget af typiske antipsykotiske lægemidler. Antagonisme af muskarine receptorer fører til en korrektion af niveauerne af dopamin, den neurotransmitter, der er ansvarlig for at kontrollere motorisk funktion hjerne, svarende til virkningen af ​​andre antimuskarine lægemidler, som f.eks. Diphenhydramin kan forårsage alvorlig sedation og bruges også som et anxiolytisk middel. Derudover har stoffet vist sig at have en mild anti-obsessiv effekt. Oprindeligt udviklet som et kontrollægemiddel, producerer det faktisk en betydelig reduktion af symptomerne på obsessiv-kompulsiv lidelse.
På grund af disse beroligende egenskaber, Diphenhydramin er meget brugt til søvnløshed i håndkøbs-søvnmedicin. Den maksimale anbefalede dosis, som anvist af US FDA, er 50 mg (som hydrochloridsaltet). Lægemidlet indgår som ingrediens i flere produkter, der sælges som sovepiller, alene eller i kombination med andre ingredienser såsom acetaminophen (). Et eksempel på sidstnævnte er Tylenol PM. Eksempler på produkter, der inkluderer diphenhydramin som den eneste aktive ingrediens, er Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil og Sominex (version sælges i USA og Canada; Storbritannien bruger Promethazine). Tolerance over for de beroligende virkninger af diphenhydramin viser sig meget hurtigt, efter tre dages brug kl total dosis stoffet er ikke længere mere effektivt end placebo.
Diphenhydramin har også antiemetiske egenskaber, hvilket gør det nyttigt til at lindre symptomer på kvalme i søsyge. Da stoffet forårsager betydelig sedation hos mange brugere, kan den nyere generation af antihistaminer, herunder Loratadine og Dimenhydrinate, foretrækkes.
Topisk diphenhydramin er også tilgængelig, herunder cremer, lotioner, geler og aerosoler. De bruges til at lindre kløe og har den fordel, at de forårsager langt færre systemiske virkninger (dvs. døsighed) end orale former af lægemidlet. Topisk diphenhydramin har også anæstetiske egenskaber og bruges til patienter, der er allergiske over for generel lokalbedøvelse, såsom lidocain.

Bivirkninger af Dimedrol (Diphenhydramin)

Diphenhydramin er et kraftigt antikolinergisk lægemiddel. Denne effekt er ansvarlig for bivirkninger som tør mund og hals, hjertebanken, udvidede pupiller, urinretention, forstoppelse og, når store doser, hallucinationer eller vrangforestillinger. Andre bivirkninger omfatter bevægelsesforstyrrelser(ataksi), rødmen af ​​huden, sløret nærsyn på grund af cykloplegi, unormal følsomhed over for skarpt lys(fotofobi), sedation, koncentrationsbesvær, korttidshukommelsestab, synsforstyrrelser, uregelmæssig vejrtrækning, svimmelhed, irritabilitet, kløe, forvirring, nedsat kropstemperatur (hele kroppen, arme og/eller ben), midlertidig erektil dysfunktion, excitabilitet, og selvom stoffet kan bruges til at behandle kvalme, kan højere doser forårsage opkastning. Nogle bivirkninger, såsom anfald, kan blive forsinket, indtil døsigheden aftager, og personen bliver mere aktiv.
Som en bivirkning af Diphenhydramin kan der forekomme en flagrende-flimmer-effekt.
Akut medicinforgiftning kan være dødelig og resultere i kardiovaskulær insufficiens og død inden for 2-18 timer, og behandles generelt med en symptomatisk og støttende tilgang. Diagnose af toksicitet er baseret på sygehistorie og klinisk billede snarere end data om specifikke lægemiddelniveauer i kroppen. Der er flere niveauer af evidens, der kraftigt tyder på, at diphenhydramin (svarende til chlorpheniramin) kan blokere kaliumkanalen med forsinket ensretter og som følge heraf forlænge QT-intervallet, hvilket fører til hjertearytmier såsom flagrende-flimmer.
Der findes ingen specifik modgift mod diphenhydramin-toksicitet, men i tilfælde af alvorlig delirium eller takykardi behandles det antikolinerge syndrom med fysostigmin.
Nogle patienter kan opleve en allergisk reaktion på Diphenhydramin i form af nældefeber. Som en bivirkning kan der også opstå rastløshed eller akatisi, forværret øget niveau Dimedrol. Da diphenhydramin i udstrakt grad metaboliseres i leveren, bør personer med nedsat leverfunktion udvise forsigtighed, når de tager lægemidlet.

Særlige forholdsregler

Diphenhydramin anbefales ikke til patienter over 60 år eller børn under seks år uden råd fra en læge. Disse populationer bør tage andengenerations antihistaminer såsom Loratadin, Desloratadine, Fexofenadin, Levocetirizin og Azelastine. På grund af dets stærke antikolinerge virkning er diphenhydramin på listen over lægemidler med begrænset anvendelse til ældre.
Diphenhydramin er klassificeret som kategori B i FDA sikkerhedsklassificeringen. lægemidler under graviditeten. Diphenhydramin frigives også til modermælk. Paradoksale reaktioner på Diphenhydramin er blevet rapporteret, især blandt børn, og det har vist sig, at lægemidlet i stedet for en beroligende effekt kan forårsage excitation.

Påvisning af Dimedrol (Diphenhydramin) i kroppen

Mængden af ​​diphenhydramin i blod, plasma eller serum kan kvantificeres. Som screeningstest kan der anvendes gaskromatografi med massespektrometri (GC-MS) med elektronionisering i fuld scanningstilstand. Til hurtig screening af lægemidlet i urin anvendes immunologiske data baseret på princippet om kompetitiv binding, som kan vise falsk-positive resultater for Metadon for patienter, der bruger Diphenhydramin. Kvantificering kan bruges til at overvåge terapi, bekræfte en forgiftningsdiagnose hos indlagte patienter, give beviser for en kørselsovertrædelse eller hjælpe med en dødsundersøgelse.

Virkningsmekanismen for Dimedrol (Diphenhydramin)

Diphenhydramin er en omvendt agonist ved histamin H1-receptoren. Det er medlem af ethanolaminklassen af ​​antihistaminer. Ved at eliminere virkningerne af histamin på kapillærer, kan det reducere intensiteten allergiske symptomer. Diphenhydramin krydser også blod-hjerne-barrieren (BBB) ​​og er en centraliseret H1-receptorantagonist. Dets virkning på de centrale H1-receptorer forårsager virkningen af ​​døsighed.
Ligesom mange andre første generations antihistaminer er Diphenhydramin også et potent antimuscarin lægemiddel (konkurrerende muskarin acetylcholin receptor antagonist) og kan derfor forårsage antikolinergt syndrom ved høje doser. Diphenhydramin bruges som et lægemiddel mod parkinson på grund af dets blokerende virkning på muskarine acetylcholin-receptorer i hjernen.
Diphenhydramin virker også som en intracellulær blokker natriumkanaler, som er ansvarlig for sin virkning som lokalbedøvelse. Diphenhydramin hæmmer genoptagelsen af ​​serotonin. Derudover er Diphenhydramin en potentiator af anæstesi forårsaget af brugen af ​​morfin hos rotter.

Farmakokinetik af Dimedrol (Diphenhydramin)

Den orale biotilgængelighed af diphenhydramin er i området 40-60%, og maksimale plasmakoncentrationer observeres ca. 2-3 timer efter indtagelse. Den vigtigste metaboliske vej er to successive demethyleringer af en tertiær amin. Den resulterende primære amin oxideres yderligere til en carboxylsyre. Eliminationshalveringstiden er kun 8 timer hos børn og op til 17 timer hos ældre.

Rekreativ brug af diphenhydramin (diphenhydramin)

Diphenhydramin bruges nogle gange som et rekreativt stof, ofte af mennesker, der ikke har adgang til ulovlige stoffer. Disse mennesker bruger det for dets beroligende virkning såvel som vrangforestilling-inducerede hallucinationer ved høje doser. Misbrug af diphenhydramin kan forårsage:
Eufori
Dysfori
Hallucinationer (auditive, visuelle osv.)
Cardiopalmus
Overdreven søvnighed
svær svimmelhed
Taleforstyrrelser (sløret, accelereret tale osv.)
Reflekshyperæmi i huden
Tør mund og hals
Gyse
kramper
Manglende evne til at tisse
opkastning
Bevægelsesforstyrrelser
Angst/nervøsitet
desorientering
Mavepine
Rave
Til hvem
Død

Historie

Diphenhydramin blev opdaget i 1943 af Dr. George Rieveschl, en tidligere professor ved University of Cincinnati. I 1946 bliver stoffet det første antihistamin receptpligtig medicin godkendt af US FDA. Diphenhydramin, N,N-dimethyl-(diphenylmethoxy)ethylamin, blev syntetiseret ved en simpel reaktion af benzhydrylbromid og 2-dimethylaminoethanol.

Syntese af Dimedrol (Diphenhydramin)

I 1960 blev diphenhydramin fundet at hæmme genoptagelsen af ​​neurotransmitteren serotonin. Denne opdagelse førte til søgningen efter et levedygtigt antidepressivum med en lignende struktur og færre bivirkninger, hvilket førte til opfindelsen af ​​(Prozac), en hæmmer generobre serotonin (SSRI). En lignende søgning førte tidligere til syntesen af ​​det første SSRI Zimelidin, fra Brompheniramine, som også er et antihistamin.

Samfund og kultur

Diphenhydramin bruges undertiden rekreativt som et delirium-inducerende middel eller som en potentiator af virkningerne af alkohol, opiater, dextromethorphan og andre depressiva. Diphenhydramin anses for at have begrænset misbrugspotentiale på grund af dets potentielt alvorlige bivirkninger og begrænsede euforieffekt og er ikke et kontrolleret stof (i USA). Siden 2002 har det amerikanske FDA krævet et særligt advarselsmærke for visse produkter, der indeholder diphenhydramin, fordi diphenhydramin ofte er til stede i obduktionsprøver, der er indsamlet under undersøgelser af pludselige spædbørnsdødsfald; stoffet kan spille en rolle i disse begivenheder.
Diphenhydramin er blandt de forbudte og kontrollerede stoffer i Zambia. Rejsende er forbudt at bringe dette stof ind i landet. Adskillige amerikanere er blevet tilbageholdt af Zambian Narcotics Commission for besiddelse af Benadryl og andre håndkøbsmedicin, der indeholder diphenhydramin.

(Diphenhydramin)

Handelsnavne

Allergin, Dimedrol, Grandim, Benadryl, Psilo-balsam.

Gruppetilhørsforhold

H1-histaminreceptorblokker

Beskrivelse af det aktive stof (INN)

Diphenhydramin
Doseringsform

granulat til oral opløsning, opløsning til intravenøs og intramuskulær injektion, rektale stikpiller [til børn], tabletter, tabletter [til børn], overtrukne tabletter, gel til ekstern brug, blyanter.
farmakologisk effekt

Blokering af H1-histaminreceptorer af den første generation, eliminerer virkningerne af histamin medieret gennem denne type receptor. Virkningen på centralnervesystemet skyldes blokaden af ​​H3-histaminreceptorerne i hjernen og hæmningen af ​​de centrale kolinerge strukturer. Det har en udtalt antihistaminaktivitet, reducerer eller forebygger spasmer i glatte muskler forårsaget af histamin, øget kapillærpermeabilitet, vævshævelse, kløe og hyperæmi. Det forårsager lokalbedøvelse (når det tages oralt, er der en kortvarig følelsesløshed i slimhinderne i mundhulen), blokerer de kolinerge receptorer i ganglierne (nedsætter blodtrykket) og centralnervesystemet, har en beroligende, hypnotisk, antiparkinson og antiemetiske virkninger. Antagonisme med histamin viser sig i højere grad i forhold til lokale karreaktioner ved betændelse og allergi end ved systemiske, dvs. fald i blodtrykket. Men når det administreres parenteralt til patienter med BCC-mangel, er et fald i blodtrykket og en stigning i eksisterende hypotension på grund af ganglioblokerende virkning mulig. Hos personer med lokal hjerneskade og epilepsi aktiverer det (selv ved lave doser) epileptiske udledninger på EEG og kan fremkalde et epileptisk anfald. Det er mere effektivt ved bronkospasme forårsaget af histaminfrigørende stoffer (tubocurarin, morfin) og i mindre grad ved allergisk bronkospasme. Beroligende og hypnotiske effekter mere udtalt ved gentagne doser. Virkningens begyndelse noteres 15-60 minutter efter indtagelse, varigheden er op til 12 timer.
Indikationer

Allergiske reaktioner (urticaria, høfeber, angioødem, kapillær toksikose), allergisk conjunctivitis, akut iridocyclitis, vasomotorisk rhinitis, rhinosinusopati, allergisk dermatitis, kløende dermatose. Mavesår i maven og tolvfingertarmen, hyperacid gastritis (som en del af kombinationsterapi). Parkinsonisme, chorea, søvnløshed. Opkastning af gravide kvinder, Menières syndrom, sø- og luftsyge, strålesyge. Stor traumatiske skader hud og blødt væv (forbrændinger, klemskader), hæmoragisk vaskulitis, serum sygdom. Præmedicinering.
Kontraindikationer

Overfølsomhed, vinkellukkende glaukom, prostatahyperplasi, stenoserende mavesår i maven og tolvfingertarmen, stenose af blærehalsen, epilepsi.Med forsigtighed. Bronkial astma, graviditet, amning.
Bivirkninger

Døsighed, mundtørhed, følelsesløshed i mundslimhinden, svimmelhed, tremor, kvalme, hovedpine, asteni, nedsat psykomotorisk reaktionshastighed, lysfølsomhed, akkommodationsparese, nedsat koordination af bevægelser. Børn kan have en paradoksal udvikling af søvnløshed, irritabilitet og eufori Overdosering. Symptomer: depression af centralnervesystemet, udvikling af agitation (især hos børn) eller depression, udvidede pupiller, mundtørhed, pareser i fordøjelseskanalen. Behandling: der er ingen specifik modgift, maveskylning, om nødvendigt - lægemidler, der øger blodtrykket, ilt, intravenøs administration af plasmaerstattende væsker. Brug ikke epinephrin og analeptika.
Dosering og administration

inde. Voksne, 30-50 mg 1-3 gange dagligt. Behandlingsforløbet er 10-15 dage. Højere doser til voksne: enkelt - 100 mg, dagligt - 250 mg. Med søvnløshed - 50 mg 20-30 minutter før sengetid. Til behandling af idiopatisk og postencephalitisk parkinsonisme - initialt 25 mg 3 gange dagligt efterfulgt af en gradvis stigning i dosis, om nødvendigt, op til 50 mg 4 gange dagligt. Ved køresyge - 25-50 mg hver 4-6 timer hvis nødvendigt. Børn 2-6 år - 12,5-25 mg, 6-12 år - 25-50 mg hver 6-8 timer (ikke mere end 75 mg / dag for børn 2-6 år og ikke mere end 150 mg / dag for børn 6-12 år). V/m, 50-250 mg; den højeste enkeltdosis - 50 mg, dagligt - 150 mg. I/i drop - 20-50 mg (i 75-100 ml 0,9% NaCl opløsning). Rektalt. Stikpiller indgives 1-2 gange om dagen efter et rensende lavement eller spontan afføring. Børn under 3 år - 5 mg, 3-4 år - 10 mg; 5-7 år - 15 mg, 8-14 år - 20 mg. Inden for oftalmologi: 1-2 dråber 0,2-0,5% opløsning dryppes i bindesækken 2-3-5 gange dagligt. Intranasalt. Med allergisk vasomotorisk, akut rhinitis, rhinosinusopati, er det ordineret i form af pinde, der indeholder 0,05 g diphenhydramin.
specielle instruktioner

Under behandling med diphenhydramin bør UV-stråling og brug af ethanol undgås. Det er nødvendigt at informere lægen om brugen af ​​dette lægemiddel: den antiemetiske virkning kan gøre det vanskeligt at diagnosticere blindtarmsbetændelse og genkende symptomer på en overdosis af andre lægemidler. Patienter med potentielt farlige arter aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed og hurtige mentale reaktioner, skal der udvises forsigtighed.
Interaktion

Forstærker virkningen af ​​ethanol og lægemidler, der deprimerer centralnervesystemet. MAO-hæmmere øger den antikolinerge aktivitet af diphenhydramin. Antagonistisk interaktion bemærkes, når det administreres sammen med psykostimulerende midler. Reducerer effektiviteten af ​​apomorphin som et emetisk lægemiddel til behandling af forgiftning. Forstærker de antikolinerge virkninger af lægemidler med m-antikolinerg aktivitet.

Brutto formel

Farmakologisk gruppe af stoffet Diphenhydramin

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS kode

Karakteristika for stoffet Diphenhydramin

Diphenhydraminhydrochlorid er et hvidt, fint krystallinsk pulver med en bitter smag, der forårsager følelsesløshed i tungen. Hygroskopisk. Opløseligt i vand (1 g i 1 ml), i alkohol (1 g i 2 ml), chloroform (1 g i 2 ml), acetone (1 g i 50 ml). Meget svagt opløselig i benzen, ether. pH 1 % vandig opløsning omkring 5,5.

Farmakologi

Blokerer histamin H 1 receptorer og eliminerer virkningerne af histamin medieret gennem denne type receptor. Reducerer eller forhindrer histamin-inducerede spasmer af glatte muskler, øget kapillær permeabilitet, vævshævelse, kløe og hyperæmi. Antagonisme med histamin viser sig i højere grad i forhold til lokale karreaktioner ved inflammation og allergi, sammenlignet med systemiske, dvs. sænke BP. Det forårsager lokalbedøvelse (når det tages oralt, er der en kortvarig følelse af følelsesløshed i slimhinderne i mundhulen), har en krampeløsende virkning, blokerer de cholinerge receptorer i de autonome ganglier (sænker blodtrykket). Blokerer H 3 -histaminreceptorer i hjernen og hæmmer de centrale kolinerge strukturer. Det har en beroligende, hypnotisk (mere udtalt ved gentagne doser) og antiemetisk virkning. Når det administreres parenteralt til patienter med BCC-mangel, forværrer det hypotension. Hos patienter med lokal hjerneskade eller epilepsi aktiverer det (selv ved lave doser) krampeudladninger på EEG og kan fremkalde et epileptisk anfald. Det er mere effektivt ved bronkospasme forårsaget af histaminfrigørende stoffer (tubocurarin, morfin, sombrevin).

Diphenhydramin undertrykker hosterefleksen ved at virke direkte på hostecentret i medulla oblongata.

Når den påføres huden i form af en gel, har den en dermatotropisk og kølende effekt.

Der er ikke udført langtidsforsøg på dyr, der vurderer de mulige mutagene og kræftfremkaldende virkninger af diphenhydramin. I eksperimentelle undersøgelser på rotter og kaniner, ved anvendelse af diphenhydramin i doser op til 5 gange den humane dosis, var der ingen effekt på fertilitet og føtotoksicitet.

Ved oral indtagelse absorberes det hurtigt og godt, Cmax nås efter 1-4 timer Plasmaproteinbinding er 98-99%. Det meste af det metaboliseres i leveren, den mindre del udskilles uændret i urinen på 24 timer T 1/2 er 1-4 timer Det er godt fordelt i kroppen, passerer gennem BBB. Udskilles i modermælken og kan forårsage sedation hos spædbørn. Den maksimale aktivitet udvikler sig efter 1 time, virkningsvarigheden er fra 4 til 6 timer.

Anvendelsen af ​​stoffet Diphenhydramin

Nældefeber, høfeber, vasomotorisk rhinitis, kløende dermatoser, akut iridocyclitis, allergisk conjunctivitis, angioødem, kapillarotoksikose, serumsyge, allergiske komplikationer under lægemiddelbehandling, blodtransfusion og blodsubstituerende væsker; kompleks terapi af anafylaktisk shock, strålingssyge, bronkial astma, mavesår og hyperacid gastritis; forkølelse, søvnforstyrrelser, præmedicinering, omfattende skader på hud og blødt væv (forbrændinger, klemskader); parkinsonisme, chorea, sø- og luftsyge, opkastning, inkl. under graviditet, Menières syndrom; lokalbedøvelse hos patienter med en historie med allergiske reaktioner på lokalbedøvelsesmidler.

I form af en gel: solskoldninger og forbrændinger af første grad, insektbid, nældefeber, hudkløe af forskellig oprindelse, kløende eksem, skoldkopper, allergiske hudirritationer (med undtagelse af kløe med kolestase), kontaktdermatitis forårsaget af kontakt med planter.

Kontraindikationer

Overfølsomhed, amning, børns alder (nyfødt periode og præmaturitet).

Ansøgningsbegrænsninger

Vinkellukkende glaukom, prostatahypertrofi, stenoserende mavesår og duodenalsår, pyloroduodenal obstruktion, blærehalsstenose, graviditet.

Brug under graviditet og amning

Med forsigtighed, under streng overvågning af en læge, under graviditet (tilstrækkelige og strengt kontrollerede undersøgelser af gravide kvinder er ikke blevet udført).

På tidspunktet for behandling bør stoppe amningen.

Bivirkninger af diphenhydramin

Fra nervesystemet og sanseorganerne: generel svaghed, træthed, sedation, nedsat opmærksomhed, svimmelhed, døsighed, hovedpine, nedsat koordination af bevægelser, angst, irritabilitet (især hos børn), irritabilitet, nervøsitet, søvnløshed, eufori, forvirring, tremor, neuritis, kramper, paræstesi; sløret syn, diplopi, akut labyrintitis, tinnitus.

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system og blod: hypotension, hjertebanken, takykardi, ekstrasystoli; agranulocytose, trombocytopeni, hæmolytisk anæmi.

Fra fordøjelseskanalen: mundtørhed, følelsesløshed i mundslimhinden, anoreksi, kvalme, epigastrisk nød, opkastning, diarré, forstoppelse.

Fra det genitourinære system: hyppig og/eller vanskelig vandladning, urinretention, tidlig menstruation.

Fra åndedrætssystemet: tørhed i næse og svælg, tilstoppet næse, fortykkelse af bronkial sekret, tæthed i bryst og tung vejrtrækning.

Allergiske reaktioner:- udslæt, nældefeber, anafylaktisk shock.

Andre: svedtendens, kuldegysninger, lysfølsomhed.

Interaktion

Sovemedicin, beroligende midler, beroligende midler og alkohol øger (gensidigt) CNS-depression. MAO-hæmmere forstærker de antikolinerge virkninger af diphenhydramin. På fælles ansøgning antagonistisk interaktion er noteret med psykostimulerende midler.

Overdosis

Symptomer: mundtørhed, åndenød, vedvarende mydriasis, rødme i ansigtet, depression eller spænding (oftere hos børn) i centralnervesystemet, forvirring; hos børn - udvikling af anfald og død.

Behandling: induktion af opkastning, maveskylning, recept aktivt kul; symptomatisk og understøttende terapi på baggrund af omhyggelig overvågning af vejrtrækning og blodtryksniveauer.

Administrationsveje

Inde, i / m, i / i, rektalt, kutant, intranasalt, ind i konjunktivalsækken.

Forholdsregler for diphenhydramin-stof

Anbefales ikke til subkutan injektion. Da diphenhydramin har en atropinlignende virkning, bør det bruges med forsigtighed: hos patienter med en nylig historie med luftvejssygdomme (inklusive astma), øget intraokulært tryk, hyperthyroidisme, sygdomme i det kardiovaskulære system, hypotension. Antihistaminer kan reducere mental årvågenhed hos både voksne og børn, samt forårsage agitation og hallucinationer, kramper og død hos spædbørn og børn, især ved overdosis. Brug med forsigtighed i en alder af 60 år og ældre, pga. mere tilbøjelige til at udvikle svimmelhed, sedation og hypotension. Soleksponering bør undgås under behandling med diphenhydramin. Det bør ikke bruges under arbejde af førere af køretøjer og personer, hvis erhverv er forbundet med øget koncentration af opmærksomhed. I behandlingsperioden bør brugen af ​​alkoholholdige drikkevarer undgås.

Det mere almindeligt kendte kommercielle navn for dette antihistamin første generation. Få mennesker ved, at diphenhydramin er det aktive stof i Dimedrol. En ny bølge af interesse for lægemidlet er forårsaget af dets stærke anti-allergiske virkning og beroligende egenskaber, der er nyttige til søvnløshed.

Mærkenavn for diphenhydramin

Det generiske navn på det aktive stof dukkede op i 1943 efter opdagelsen af ​​professor D. Raivesh i USA.

Tre år senere blev diphenhydramin anerkendt som et lægemiddel, der blokerer histamin H1-receptorer.

Senere blev hypnotiske og anxiolytiske virkninger opdaget.

Det mest kendte handelsnavn for diphenhydramin er Diphenhydramin. Lægemidlet tilhører gruppen af ​​H1-antihistaminer, der anvendes til allergi. Dimedrol bruges også som et lokalbedøvelsesmiddel, beroligende, hypnotisk og antiemetikum. Diphenhydramin øger niveauet af serotonin i hjernen og virker dermed mod depression og angst.

Hvilke lægemidler indeholder

I tabletter og opløsninger til injektion, fremstillet under handelsnavnet Dimedrol, er det aktive stof til stede i form af diphenhydraminhydrochlorid. Det er et fint krystallinsk stof hvid farve. Doser i tabletter - 30, 50, 100 mg. Opløsningerne indeholder 10 mg/ml diphenhydramin.

Endnu en doseringsform- gel "Psilo-balsam". Lægemidlet indeholder 10 mg/g diphenhydramin. Midlet påføres eksternt for at reducere udslæt, kløe i huden med urticaria, dermatitis, skoldkopper, insektbid, termiske og kemiske forbrændinger.

Diphenhydramin er en komponent i følgende kombinationsmedicin:

• Tabletter "Migrenol PM" indeholder foruden 25 mg af et antihistaminstof 500 mg paracetamol. Lægemidlet tilhører gruppen af ​​analgetika, der bruges til smerte syndrom forskellig lokalisering: hoved, dental, muskulær, artikulær. "Migrenol PM" er ordineret til bihulebetændelse med ansigtssmerter og feber, hoste, PMS, søvnløshed pga rastløse ben, forkølelse.
• Dråber til oral administration "Valemidin" ud over diphenhydramin (diphenhydramin) indeholder tinkturer af planter (mynte, baldrian, moderurt, tjørn). Lægemidlet er ordineret til neurose og hypertension.
• Lignende sammensætning og indikationer for et andet middel planteoprindelse- Valeodikramena. Komponenterne er de samme, bare i forskellige proportioner.
• Sirup "Kofanol" har en anti-allergisk slimløsende, anti-inflammatorisk, beroligende virkning. Mindre udtalte antiemetiske og antispasmodiske egenskaber.
• "Antigrippin" og "Antigrippin-ANVI" er lægemidler fremstillet i form af kapsler. Ansøg til symptomatisk behandling forkølelse, SARS, influenza. Som aktive stoffer omfatter acetylsalicylsyre, C-vitamin, rutosid, metamizolnatrium, calciumgluconat og diphenhydramin.
• Øjendråber "Ophthalmoferon" - en kombination af interferon alfa-2b og diphenhydramin. Lægemidlet bruges til at behandle viral konjunktivitis, keratitis, uveitis.
• "Pentaflucin" - opløseligt granulat i engangsposer. Lægemidlet indeholder paracetamol, C-vitamin, diphenhydramin og rutin. Pentaflucin bruges til at eliminere symptomerne på akutte luftvejsinfektioner.

H1-receptorblokkere hjælper med allergiske sygdomme forskellig lokalisering. Diphenhydramin er en første generations antihistamin. Dette og andre lægemidler, der dukkede op senere, hæmmer vævsreaktionen på histamin, da de erstatter mediatoren. Som følge heraf svækkes de processer, der er karakteristiske for virkningerne af histamin og lignende stoffer (acetylcholin osv.) betydeligt eller forekommer ikke.

Antihistaminer reducerer hypotension, spasmer af glatte muskler (tarm, bronkier), normaliserer permeabiliteten af ​​kapillærvægge. Takket være brugen af ​​H1-receptorblokkere udvikles ødem ikke på grund af histamins virkning, kløe og rødme forsvinder. Generelt lettes flowet Allergisk reaktion eller der er ingen ændringer, der er karakteristiske for en allergi. Desuden undertrykt hosterefleks ved at virke på hostecentret i hjernen.

Diphenhydramin absorberes hurtigt og fordeles i væv. Den maksimale aktivitet af lægemidlet udvikler sig inden for en time. Lægemidlet nedbrydes i leveren til fysiologisk inaktive metabolitter. Metaboliske produkter udskilles gennem nyrerne og urinvejene.

Medicinen virker hurtigt, men kortvarigt. Derfor tages lægemidlet oralt op til 4 gange om dagen. På langvarig behandling antihistamin, beroligende, hypnotisk og andre terapeutiske virkninger svækket.

Disse mangler er også karakteristiske for analoger af diphenhydramin - promethazin (del af "Pipolfen"), chloropyramin (handelsnavn "Suprastin").

Diphenhydramin hæmmer en række funktioner i centralnervesystemet, øger virkningen af ​​narkotiske og ikke-narkotiske smertestillende midler, der tages samtidigt af patienter. Nogle farmakologiske virkninger, medfølgende antihistaminvirkning er uønskede. Midler, der tilhører den første generation af H1-receptorblokkere, ordinerer læger mindre og mindre.

Hvorfor ordineres en førstegenerations antihistamin?

Diphenhydramin lindrer symptomerne på mange sygdomme og syndromer. Lægemidlet er ordineret til nældefeber, høfeber, Quinckes ødem, allergisk conjunctivitis og rhinitis, dermatoser, der opstår med hud kløe. Tag et middel til at lette fald i søvn og med søvnforstyrrelser. Brug med forsigtighed ved opkastning hos gravide kvinder, søsyge, Menières syndrom. I alle tilfælde skal lægemidlet tages i et kort forløb.

Indenfor får børn ordineret 10-30 mg diphenhydramin. Tag medicinen 1 til 3 gange om dagen i 10 til 15 dage. Voksne kan tage 25 til 50 mg diphenhydramin én gang dagligt. Det anbefales at sluge tabletten hel med vand. Indtages bedst 15-30 minutter før sengetid. Behandlingsforløbet for voksne er også omkring 2 uger.

Dosering til i/m administration - fra 1 til 5 ml af en 1% opløsning.

Pas på, at patienten efter indtagelse af p-piller eller injektion kan sove fuldt ud i 7 til 8 timer. Hvis søvnen er kort, vil personen om morgenen føle sig træt, sløv, svag, vil ikke være i stand til at koncentrere sig om studier eller arbejde.

Under graviditet og amning

Under graviditeten ordineres diphenhydramin med stor omhu, i henhold til strenge indikationer, under tilsyn af en gynækolog og terapeut. Dyreforsøg har vist, at lægemidlet kan være teratogent. Undersøgelsen af ​​lægemidlets virkning på gravide kvinder er ikke blevet udført.

Under amning gælder de samme regler. Amning bør afbrydes, mens du tager diphenhydramin. Det er vigtigt, at fordelene for moderens helbred opvejer risiciene for barnet.

lægemiddelinteraktion

Diphenhydramin øger den hypotensive virkning af lægemidler til at sænke blodtrykket. På samtidig anvendelse virkningen af ​​lægemidler, der deprimerer centralnervesystemet, forstærkes. Dette skal tages i betragtning under behandlingsperioden med beroligende midler, antihistaminer, beroligende midler og hypnotika.

Brug ikke smertestillende medicin på samme tid krampestillende midler eller du skal reducere deres dosis. Ellers vil virkningen af ​​lægemidler øges for meget, hvilket kan føre til uforudsigelige sundhedsmæssige konsekvenser.

Kontraindikationer, bivirkninger og overdosering

Brug ikke diphenhydramin til overfølsomhed til denne medicin, hjertesygdom (ledningsforstyrrelser, iskæmi, arytmier). Kontraindikationer er epilepsi, prostatitis med urinretention, forstyrrelser i kalium- og magnesiummetabolismen, glaukom.