01.04.2019
Finlepsin retard indikacije. Hormonski metabolizam, metabolizam vode i soli
Analogi lijeka Finlepsin retard predstavljeni su, u skladu s medicinskom terminologijom, nazvanim "sinonimi" - lijekovi koji su međusobno zamjenjivi u pogledu djelovanja na organizam, koji sadrže jednu ili više identičnih aktivnih supstanci. Prilikom odabira sinonima uzmite u obzir ne samo njihovu cijenu, već i zemlju porijekla i reputaciju proizvođača.
Opis lijeka
Finlepsin retard- Antiepileptik (derivat dibenzazepina). Takođe ima antidepresivno, antipsihotično i antidiuretičko dejstvo, ima analgetski efekat kod pacijenata sa neuralgijom. Mehanizam djelovanja povezan je s blokadom natrijevih kanala zavisnih od napona, što dovodi do stabilizacije membrane preekscitiranih neurona, inhibicije pojave serijskih pražnjenja neurona i smanjenja sinaptičke provodljivosti impulsa. Sprječava ponovno formiranje Na + -zavisnih akcionih potencijala u depolariziranim neuronima. Smanjuje oslobađanje glutamata (aminokiseline sa ekscitatornim neurotransmiterskim svojstvima), povećava sniženi prag napadaja i na taj način smanjuje rizik od razvoja epileptičkog napada. Povećava transport jona kalijuma, modulira zavisno od napona kalcijumski kanali, što takođe može doprineti antikonvulzivnom dejstvu leka. Djelotvoran kod fokalnih (parcijalnih) epileptičkih napada (jednostavnih i složenih), praćenih ili ne praćenih sekundarnom generalizacijom, s generaliziranim toničko-kloničkim epileptičkim napadima, kao i kod kombinacije ovih vrsta napadaja (obično neefikasne kod malih napadaja - petit mal , absansi i mioklonični napadi).Kod pacijenata s epilepsijom (posebno kod djece i adolescenata) pozitivan uticaj simptome anksioznosti i depresije, kao i smanjenje razdražljivosti i agresivnosti. Učinak na kognitivne funkcije i psihomotoričke performanse ovisi o dozi.
Početak antikonvulzivnog efekta varira od nekoliko sati do nekoliko dana (ponekad i do 1 mjesec zbog autoindukcije metabolizma).
Kod esencijalne i sekundarne neuralgije trigeminusa u većini slučajeva sprječava nastanak napadaja boli. Ublažavanje bola kod neuralgije trigeminusa se opaža nakon 8-72 sata.
Sa sindromom ustezanja od alkohola, povećava prag konvulzivne spremnosti (koji je obično niži u ovom stanju) i smanjuje težinu kliničkih manifestacija sindroma ( hiperekscitabilnost tremor, poremećaj hoda).
Antipsihotično (anti-manično) djelovanje se razvija nakon 7-10 dana, što može biti posljedica inhibicije metabolizma dopamina i norepinefrina.
Produženi oblik doziranja osigurava održavanje stabilnije koncentracije karbamazepina u krvi kada se uzima 1-2 puta dnevno.
Spisak analoga
Bilješka! Lista sadrži sinonime Finlepsin retard koji imaju sličan sastav, tako da sami možete odabrati zamjenu, uzimajući u obzir oblik i dozu lijeka koju vam je propisao liječnik. Prednost dajte proizvođačima iz SAD, Japana, Zapadne Evrope, kao i poznatim kompanijama iz Istočne Evrope: Krka, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.
| Obrazac za oslobađanje(po popularnosti) | cijena, rub. |
| Finlepsin retard | |
| 200mg br. 50 tab prolong (Teva Operations Poland Sp.z o.o. (Poljska) | 214 |
| 400mg br. 50 tab prolong (Teva Operations Poland Sp.z o.o. (Poljska) | 321.10 |
| Actinerval | |
| Apo-karbamazepin | |
| Zagretol | |
| Zeptol | |
| Carbalepsin retard | |
| Tablete 200 mg, 50 kom. (Akrikhin, Rusija) | 211 |
| karbamazepin | |
| Tab 200mg N50 Alsi (Alsi Pharma ZAO (Rusija) | 60.10 |
| 200mg br. 40 tab Alsi (Alsi Pharma ZAO (Rusija) | 61.40 |
| 200mg br. 50 tab Sintez (Sintez OAO (Rusija) | 64.10 |
| Carbamazepin Nycomed | |
| Karbamazepin retard-Akrikhin | |
| 200mg br. 50 tab prolong.d (Akrikhin HFC JSC (Rusija) | 204 |
| Karbamazepin tablete 0,2 g | |
| Karbamazepin-Acri | |
| Tab 200mg N50 (Akrikhin (Rusija) | 43.30 |
| Tab 200mg N50 (Akrikhin HFC JSC (Rusija) | 48.70 |
| Karbamazepin-Akrikhin | |
| Karbamazepin-ALSI | |
| Karbamazepin-Ferein | |
| Karbapin | |
| Karbasan retard | |
| Mazepin | |
| Stazepin | |
| Storylat | |
| Tegretol | |
| 386.80 | |
| Tegretol CR | |
| Tab 200mg N50 (Novartis Pharma S.p.A. (Italija) | 324.20 |
| Tab 400mg N30 (Novartis Pharma S.p.A. (Italija) | 325 |
| Finlepsin | |
| 200mg br. 50 tab (Teva Operations Poland Sp.z o.o. (Poljska) | 246.40 |
| Epial | |
Recenzije
Ispod su rezultati anketa posjetitelja stranice o lijeku Finlepsin retard. Oni odražavaju lična osećanja ispitanika i ne mogu se koristiti kao zvanična preporuka za lečenje ovim lekom. Toplo preporučujemo da kontaktirate kvalifikovanog specijalista medicine za personalizovani plan lečenja.Rezultati ankete posjetitelja
Pet posjetilaca je prijavilo efikasnost
Dva posjetioca su prijavila procjenu troškova
| Članovi | % | ||
|---|---|---|---|
| nije skupo | 1 | 50.0% | |
| Skupo | 1 | 50.0% | |
Osam posetilaca je prijavilo učestalost uzimanja dnevno
Koliko često trebam uzimati Finlepsin retard?Većina ispitanika ovaj lijek najčešće uzima jednom dnevno. Izvještaj pokazuje koliko često drugi učesnici u istraživanju uzimaju ovaj lijek.
Izvještaj posjetitelja o datumu isteka
Izvještaj posjetitelja o vremenu prijema
Informacije još nisu dostavljeneDevet posjetilaca je prijavilo starost pacijenta
Recenzije posjetitelja
Nema recenzija |
Zvanična uputstva za upotrebu
Postoje kontraindikacije! Prije upotrebe pročitajte uputeFinlepsin retard
Matični broj R №003759/01Trgovačko ime : Finlepsin retard
Međunarodni nevlasnički naziv: karbamazepin* (karbamazepin*)
Oblik doziranja: tablete
Compound: jedna tableta sadrži kao aktivnu supstancu - Finlepsin retard 0,2 g; pomoćne supstance: krompirov skrob, aerosil, magnezijum stearat, talk, povidon, tween-80.
Opis: tablete bijele ili bijele boje sa žućkastim nijansama, ravno-cilindričnog oblika sa rizikom i zarezom.
Farmakoterapijska grupa: antiepileptik.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika:Antiepileptički lijek. Povećava konvulzivni prag, smanjuje rizik od razvoja epileptičkog napadaja. Koriguje epileptične promene ličnosti.
Indikacije za upotrebu
Epilepsija (isključujući apsanse, mioklonične ili mlohave napade) - parcijalni napadi sa složenim i jednostavnim simptomima; generalizirana epilepsija, epilepsija s malim napadima; kao dio kompleksna terapija u liječenju neuralgije trigeminusa, glosofaringealne neuralgije, sindroma ustezanja od alkohola, afektivnih poremećaja, polidipsije i poliurije kada nisu dijabetes, dijabetička polineuropatija.Prevencija afektivnih poremećaja koji izazivaju fazu (manično-depresivna psihoza, šizoafektivni poremećaji, itd.).
Kontraindikacije
Preosjetljivost na karbamazepin ili komponente lijeka. Atrioventrikularni blok; poremećaji hematopoeze koštane srži; intermitentna porfirija (uključujući anamnezu); istovremeni prijem inhibitori monoamin oksidaze.Pažljivo- hiponatremija dilucije (sindrom hipersekrecije antidiuretičkog hormona (u daljem tekstu ADH), hipopituitarizam, hipotireoza, insuficijencija nadbubrežne žlijezde), starost, unos alkohola (povećava depresiju CNS-a, pojačava metabolizam karbamazepina), supresija uzimanja koštane srži na pozadini hematopoije lekovi (u istoriji); hiperplazija prostate, povišen intraokularni pritisak, teška srčana insuficijencija, zatajenje jetre, hronična otkazivanja bubrega.
Ne preporučuje se upotreba tokom trudnoće i dojenja.
Doziranje i primjena
Dodijelite unutra, bez obzira na obrok s malom količinom tekućine.Za epilepsiju:
Monoterapija: liječenje počinje primjenom male dnevne doze, koja se zatim polako povećava dok se ne postigne optimalan učinak.
Dodavanje karbamazepina već tekućoj antiepileptičkoj terapiji treba provoditi postupno, pri čemu se doze primijenjenih lijekova ne mijenjaju ili se po potrebi korigiraju.
Režim doziranja određuje ljekar.
Za odrasle, početna doza je 100-200 mg 1-2 puta dnevno. Zatim se doza polako povećava dok se ne postigne optimalni terapeutski učinak (maksimalno - 1600-2000 mg / dan).
Za djecu od 4 mjeseca do 4 godine prosječna dnevna doza je 10-20 mg/kg tjelesne težine: od 4 mjeseca do 1 godine - 100-200 mg dnevno, od 1 godine do 5 godina - 200-400 mg ( u 1-2 doze), od 6 do 10 godina - 400-600 mg (u 2-3 doze), za 11-15 godina - 600-1000 mg (u 2-3 doze).
Doze održavanja: 10-20 mg/kg dnevno (u podijeljenim dozama).
Sa trigeminalnom neuralgijom i sindromom neurogene boli: Finlepsin retard se propisuje, počevši od 100-200 mg 2 puta dnevno, postepeno povećavajući dozu za ne više od 200 mg dnevno, dok bol ne prestane, u prosjeku, do 600-800 mg, a zatim se smanjuje na minimalnu efektivnu dozu . Efekat se obično javlja 1-3 dana nakon početka terapije. Prepisivati lijek na duže vrijeme; Ako se lijek prekine prije vremena, bol se može ponoviti. U liječenju starijih pacijenata, početna doza treba biti 100 mg 2 puta dnevno.
Sindrom odvikavanja od alkohola: prosječna doza je 200 mg 3 puta dnevno. U teškim slučajevima, tokom prvih dana, doza se može povećati (do 400 mg 3 puta dnevno).
dijabetes insipidus: prosječna doza za odrasle je 200 mg 2-3 puta dnevno. Dijabetička neuropatija praćena bolom: prosječna doza je 200 mg 2-4 puta dnevno.
Za prevenciju afektivnih poremećaja: u prvoj sedmici dnevna doza je 200-400 mg (2 tablete). Potom se doza povećava za 200 mg tjedno, dovodeći do 1 g. Dnevna doza se ravnomjerno dijeli na 3-4 doze. Prijelaz na liječenje karbamazepinom treba biti postepen, uz smanjenje doze prethodnog lijeka. Takođe je potrebno postepeno prekinuti terapiju karbamazepinom. Trajanje liječenja određuje ljekar pojedinačno.
Nuspojave
Sa strane centralne nervni sistem: vrlo često - vrtoglavica, ataksija, pospanost, opšta slabostčesto - glavobolja, diplopija, poremećaji akomodacije, okulomotorni, govorni i hiperkinetički poremećaji, periferni neuritis, parestezije, slabost mišića, simptomi pareze.Sa strane mentalne sfere: rijetko - halucinacije (vizualne ili slušne), depresija, gubitak apetita, anksioznost, agresivno ponašanje, agitacija, dezorijentacija; vrlo rijetko - aktivacija psihoze.
Alergijske reakcije: od urtikarije do angioedema i anafilaktičke reakcije. Ako se jave reakcije preosjetljivosti, lijek treba prekinuti.
Sa strane hematopoetskih organa: vrlo često - leukopenija; često - trombocitopenija, eozinofilija; rijetko - leukocitoza, limfadenopatija; vrlo rijetko - agranulocitoza, aplastična anemija, prava aplazija eritrocita, megaloblastična anemija, akutna intermitentna porfirija, retikulocitoza, hemolitička anemija.
Iz probavnog sistema (u daljem tekstu: gastrointestinalni trakt): vrlo često - mučnina, povraćanje; često - suva usta; ponekad - proljev ili zatvor, bol u trbuhu; vrlo rijetko - glositis, stomatitis, pankreatitis. Sa strane jetre: vrlo često - povećana aktivnost gama-glutamil transferaze; često - alkalna fosfataza; ponekad - povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza; rijetko - hepatitis holestatskog, parenhimskog (hepatocelularnog) ili mješovitog tipa, žutica, vrlo rijetko - granulomatozni hepatitis, zatajenje jetre.
Sa strane kardiovaskularnog sistema(u daljem tekstu SSS): rijetko - kršenja intrakardijalne provodljivosti; povećati ili smanjiti krvni pritisak; vrlo rijetko - bradikardija, kolaps, pogoršanje ili razvoj kongestivne srčane insuficijencije, egzacerbacija koronarne bolesti srca, tromboflebitis, tromboembolijski sindrom.
Sa strane endokrini sistem i metabolizam:često - edem, zadržavanje tečnosti, povećanje telesne težine, hiponatremija, vrlo retko - povećanje nivoa prolaktina (može biti praćeno galaktorejom i ginekomastijom); sniženi nivoi L-tiroksina i povećani nivoi tireostimulirajućeg hormona (TSH) (obično nisu praćeni kliničke manifestacije); kršenje metabolizma kalcija i fosfora u koštanom tkivu; osteomalacija; hiperholesterolemija i hipertrigliceridemija.
Sa strane genitourinarnog sistema: rijetko - intersticijski nefritis, zatajenje bubrega, oštećena bubrežna funkcija, učestalo mokrenje, retencija urina, seksualna disfunkcija/impotencija.
Iz mišićno-koštanog sistema: vrlo rijetko - artralgija, mijalgija ili konvulzije.
Iz čulnih organa: vrlo rijetko - poremećaji okusa, zamućenje sočiva, konjuktivitis; oštećenje sluha: tinitus, hiperakuzija, hipoakuza, promjene u percepciji visine tona.
Ostalo: poremećaji pigmentacije kože, purpura, akne, znojenje, alopecija. U rijetkim slučajevima, hirzutizam.
Predoziranje
Simptomi:Centralni nervni sistem: depresija centralnog nervnog sistema, dezorijentacija, pospanost, agitacija, halucinacije, koma; zamagljen vid, dizartrija, nistagmus, ataksija, diskinezija, hiperrefleksija (na početku), hiporefleksija (kasnije); konvulzije, psihomotorni poremećaji, mioklonus, hipotermija, midrijaza;
Kardiovaskularni sistem: tahikardija, smanjenje ili povećanje krvnog pritiska, poremećaj provodljivosti, nesvjestica, srčani zastoj;
Respiratornog sistema: respiratorna depresija, plućni edem;
Gastrointestinalni trakt: mučnina i povraćanje, odloženo prodiranje hrane iz želuca, smanjena pokretljivost debelog crijeva.
Urinarni sistem: retencija urina, oligurija ili anurija; zadržavanje tečnosti; stvaranje hiponatremije.
Laboratorijski i instrumentalni podaci: leukocitoza ili leukopenija, hiponatremija, moguća metabolička acidoza, hiperglikemija i glukozurija, povećana mišićna frakcija kreatin fosfokinaze.
Tretman: ne postoji specifičan antidot. Preporučeno ispiranje želuca, unos aktivnog uglja, hemosorpcija na ugljičnim sorbentima, simptomatska terapija. Ako je potrebno, hospitalizacija.
Interakcija s drugim lijekovima
Najmanje 2 sedmice prije početka terapije karbamazepinom, liječenje inhibitorima monoamin oksidaze treba prekinuti.Fenobarbital i heksamidin oslabljuju antikonvulzivni učinak karbamazepina.
Prilikom uzimanja oralnih kontraceptiva zbog slabljenja djelovanja hormona kontraceptivi moguće je iznenadno aciklično krvarenje. Tokom liječenja karbamazepinom preporučuje se korištenje nehormonskih metoda kontracepcije.
Istodobna primjena karbamazepina i neuroleptika ili metoklopramida može povećati ispoljavanje nuspojava iz centralnog nervnog sistema, psihe.
Uz istovremenu primjenu karbamazepina s preparatima litijuma, pojačava se neurotoksični učinak oba lijeka.
Finlepsin retard pojačava hepatotoksični učinak izoniazida.
Istovremena primjena karbamazepina s diureticima može dovesti do smanjenja sadržaja natrijuma u krvnom serumu.
Finlepsin retard stimuliše metabolizam antikoagulansa, hormonskih kontraceptiva, folna kiselina.
Finlepsin retard može poboljšati eliminaciju hormona štitne žlijezde.
Koncentracija karbamazepina u krvnoj plazmi uz istovremenu primjenu se smanjuje: fenobarbital, fenitoin, primidon, valproična kiselina, teofilin.
Koncentraciju karbamazepina u krvnoj plazmi uz istovremenu primjenu povećavaju: antibiotici grupe makrolida, izoniazid, antagonisti kalcija, acetazolamid, dekstropropoksifen/propoksifen, viloksazin, danazol, nikotinamid (u visokim dozama kod odraslih i desipraminetidin).
specialne instrukcije
Liječenje treba provoditi pod nadzorom ljekara. Lijek se propisuje s oprezom kod popratnih bolesti kardiovaskularnog sistema, teških oštećenja jetre i/ili bubrega, dijabetes melitusa, povišenog intraokularnog tlaka, s indikacijama u anamnezi hematoloških reakcija na primjenu drugih lijekova, hiponatremije, retencije mokraće , povećana osjetljivost na triciklične antidepresive, sa indikacijama u anamnezi prekida liječenja karbamazepinom, kao i djece i starijih pacijenata. Kod dugotrajnog liječenja potrebno je pratiti krvnu sliku, funkciju jetre, bubrega, koncentraciju elektrolita u krvnoj plazmi, provoditi oftalmološki pregled. Preporučuje se periodično određivanje nivoa karbamazepina u krvnoj plazmi kako bi se pratila efikasnost i sigurnost liječenja.Za vrijeme liječenja treba se suzdržati od bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju, brzinu psihomotornih reakcija; kontraindikovana upotreba alkoholna pića.
Obrazac za oslobađanje
Tablete 200 mg. 10 tableta u blister pakovanju. 1,2,3,4 ili 5 blister pakovanja sa uputstvom za upotrebu u kartonskom pakovanju. 500, 600, 1000, 1200 tableta po polimernoj tegli (za bolnice).Uslovi skladištenja
Lista B. Na suvom, tamnom mestu, na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati van domašaja djece.Rok trajanja
3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.Uslovi za odmor
na recept.Proizvođač
ZAO ALSI Pharma.129272, Moskva, slepa ulica Trifonovski, 3.
Informacije na stranici potvrdila je terapeutkinja Vasiljeva E.I.
Finlepsin® retard
Aktivna supstanca
Karbamazepin* (Carbamazepinum)
ATH:
Farmakološka grupa
Nozološka klasifikacija (ICD-10)
Compound
Opis doznog oblika
Tablete dugog djelovanja 200 mg:
Tablete dugog djelovanja 400 mg: od bijele do bijele sa žućkastim nijansama, zaobljenih ravnih, zakošenih rubova, sa ukrštenim linijama loma na obje strane i 4 zareza na bočnoj površini.
farmakološki efekat
farmakološki efekat- antiepileptik, antipsihotik, analgetik .
Farmakodinamika
Antiepileptik (derivat dibenzazepina), koji ima i antidepresivno, antipsihotično i antidiuretičko dejstvo, ima analgetski efekat kod pacijenata sa neuralgijom.
Mehanizam djelovanja povezan je s blokadom natrijevih kanala zavisnih od napona, što dovodi do stabilizacije membrane preekscitiranih neurona, inhibicije pojave serijskih pražnjenja neurona i smanjenja sinaptičke provodljivosti impulsa. Sprječava ponovno formiranje Na + -zavisnih akcionih potencijala u depolariziranim neuronima. Smanjuje oslobađanje ekscitatornog neurotransmitera aminokiseline glutamata, povećava smanjeni konvulzivni prag CNS-a i na taj način smanjuje rizik od razvoja epileptičkog napadaja. Povećava provodljivost K+, modulira naponsko zavisne Ca 2+ kanale, što takođe može doprineti antikonvulzivnom dejstvu leka.
Efikasan je kod fokalnih (parcijalnih) epileptičkih napada (jednostavnih i složenih), praćenih ili ne praćenih sekundarnom generalizacijom, sa generalizovanim toničko-kloničkim epileptičkim napadima, kao i sa kombinacijom ovih vrsta napada (obično neefikasne za male napade - petite mal, absansi i mioklonični napadi). Bolesnici s epilepsijom (posebno djeca i adolescenti) pokazali su pozitivan učinak na simptome anksioznosti i depresije, kao i smanjenje razdražljivosti i agresivnosti. Učinak na kognitivne funkcije i psihomotoričke performanse ovisi o dozi. Početak antikonvulzivnog efekta varira od nekoliko sati do nekoliko dana (ponekad i do 1 mjesec zbog autoindukcije metabolizma).
Kod esencijalne i sekundarne trigeminalne neuralgije, karbamazepin u većini slučajeva sprječava nastanak napadaja boli. Ublažavanje bola kod neuralgije trigeminusa se opaža nakon 8-72 sata.
Kod sindroma ustezanja od alkohola povećava prag konvulzivne spremnosti, koji je u ovom stanju obično snižen, i smanjuje težinu kliničkih manifestacija sindroma (razdražljivost, tremor, poremećaj hoda).
Antipsihotično (anti-manično) djelovanje se razvija nakon 7-10 dana, može biti posljedica inhibicije metabolizma dopamina i norepinefrina.
Produženi oblik doziranja osigurava održavanje stabilnije koncentracije karbamazepina u krvi kada se uzima 1-2 puta dnevno.
Farmakokinetika
Apsorpcija je spora, ali potpuna (unošenje hrane ne utiče značajno na brzinu i obim apsorpcije). Nakon pojedinačne doze tablete, Cmax se postiže nakon 32 sata.Prosječni Cmax nepromijenjene aktivne tvari nakon pojedinačne doze od 400 mg karbamazepina je oko 2,5 μg/ml. Css lijeka u plazmi postiže se za 1-2 sedmice (stopa postizanja ovisi o individualnim karakteristikama metabolizma: autoindukcija enzimskih sistema jetre, heteroindukcija drugim lijekovima koji se istovremeno koriste), kao i od stanja pacijenta, dozu lijeka i trajanje liječenja. Postoje značajne individualne razlike u vrijednostima Css u terapijskom rasponu: kod većine pacijenata ove vrijednosti se kreću od 4 do 12 µg/ml (17-50 µmol/l). Koncentracije karbamazepina-10,11-epoksida (farmakološki aktivnog metabolita) su oko 30% koncentracije karbamazepina. Komunikacija sa proteinima plazme kod dece - 55-59%, kod odraslih - 70-80%. Prividni V d - 0,8-1,9 l / kg. U likvoru i pljuvački stvaraju se koncentracije koje su proporcionalne količini aktivne supstance nevezane za proteine (20-30%). Prodire kroz placentnu barijeru. Koncentracija u majčinom mlijeku je 25-60% koncentracije u plazmi. Metabolizira se u jetri, uglavnom putem epoksidnog puta uz stvaranje glavnih metabolita - aktivnog karbamazepin-10,11-epoksida i neaktivnog konjugata s glukuronskom kiselinom. Glavni izoenzim koji obezbeđuje biotransformaciju karbamazepina u karbamazepin-10,11-epoksid je citokrom P450 (CYP3A4). Kao rezultat ovih metaboličkih reakcija nastaje i metabolit 9-hidroksimetil-10-karbamoilakridan, koji ima slabu farmakološku aktivnost. Karbamazepin može inducirati vlastiti metabolizam. T 1 / 2 nakon uzimanja pojedinačne doze je 60-100 sati (u prosjeku oko 70 sati), uz produženu upotrebu, T 1 / 2 se smanjuje zbog autoindukcije enzimskih sistema jetre. Nakon jedne oralne doze karbamazepina, 72% uzete doze izlučuje se urinom, a 28% fecesom; dok se oko 2% uzete doze izlučuje urinom u obliku nepromijenjenog karbamazepina, oko 1% - u obliku 10,11-epoksi metabolita.
Nema podataka koji bi ukazivali da se farmakokinetika karbamazepina mijenja kod starijih pacijenata.
Indikacije za lijek
epilepsija: primarni generalizirani napadi (sa izuzetkom odsutnosti), parcijalni oblici epilepsije (jednostavni i složeni napadaji), sekundarni generalizirani napadi;
neuralgija trigeminusa;
idiopatska glosofaringealna neuropatija;
bol u lezijama perifernih nerava kod dijabetes melitusa, bol u dijabetičkoj neuropatiji;
epileptiformne konvulzije u multipla skleroza, grčevi mišića lica s trigeminalnom neuralgijom, toničnim konvulzijama, paroksizmalnim poremećajima govora i pokreta (paroksizmalna dizartrija i ataksija), paroksizmalnim parestezijama i napadima boli;
sindrom ustezanja od alkohola (anksioznost, konvulzije, hiperekscitabilnost, poremećaji spavanja);
psihotični poremećaji (afektivni i šizoafektivni poremećaji, psihoze, poremećaji limbičkog sistema).
Kontraindikacije
preosjetljivost na karbamazepin i druge komponente lijeka, kao i na tricikličke antidepresive;
poremećaji hematopoeze koštane srži (anemija, leukopenija);
akutna intermitentna porfirija (uključujući anamnezu);
atrioventrikularni blok;
istovremena primjena preparata litijuma i MAO inhibitora.
Pažljivo: dekompenzirano hronično zatajenje srca; diluciona hiponatremija (sindrom hipersekrecije ADH, hipopituitarizam, hipotireoza, insuficijencija nadbubrežne žlezde); insuficijencija funkcije jetre i bubrega; stariji pacijenti; aktivni alkoholizam (pojačana depresija CNS-a, pojačan metabolizam karbamazepina); ugnjetavanje hematopoeze koštane srži tijekom uzimanja lijekova (u anamnezi); hiperplazija prostate; povećan intraokularni pritisak; kombinacija sa sedativima-hipnoticima.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Ženama reproduktivne dobi Finlepsin ® retard se, ako je moguće, propisuje kao monoterapija, u minimalnoj efektivnoj dozi, jer. učestalost kongenitalnih anomalija kod novorođenčadi od majki koje uzimaju kombinovani antiepileptički tretman je veća nego kod monoterapije.
Kada dođe do trudnoće, potrebno je uporediti očekivanu korist terapije i moguće komplikacije, posebno u prvom trimestru trudnoće. Poznato je da su djeca majki s epilepsijom sklona prenatalni razvoj uključujući malformacije. Finlepsin ® retard može povećati rizik od ovih poremećaja. Postoje izolirani izvještaji o slučajevima urođenih bolesti i malformacija, uključujući spina bifida ( spina bifida).
Antiepileptički lijekovi pogoršavaju nedostatak folne kiseline, koji se često javlja tokom trudnoće, što može doprinijeti povećanju učestalosti urođene mane kod djece, stoga se prije početka planirane trudnoće i tokom trudnoće preporučuje folna kiselina. Kako bi se spriječile hemoragijske komplikacije kod novorođenčadi, ženama u posljednjim sedmicama trudnoće, kao i novorođenčadi, preporučuje se prepisivanje vitamina K.
Karbamazepin prodire u majčino mleko, stoga je potrebno uporediti prednosti i moguće neželjene posledice dojenje u kontekstu terapije koja je u toku. Ako nastavite sa dojenjem dok uzimate lijek, potrebno je uspostaviti praćenje djeteta u vezi sa mogućnošću razvoja neželjene reakcije(npr. jaka pospanost, alergijske kožne reakcije).
Nuspojave
Prilikom procjene učestalosti pojave različitih neželjenih reakcija korištene su sljedeće gradacije: vrlo često (10% ili više); često (1-10%); ponekad (0,1-1%); rijetko (0,01-0,1%); veoma retko (manje od 0,01%).
Razvoj neželjenih reakcija sa strane centralnog nervnog sistema može biti posledica relativnog predoziranja leka ili značajnih fluktuacija koncentracije karbamazepina u krvnoj plazmi.
Sa strane centralnog nervnog sistema:često - vrtoglavica, ataksija, pospanost, opća slabost, glavobolja, pareza akomodacije; ponekad anomalan. nevoljni pokreti(npr. tremor, "lepršajući" tremor - asterixis, distonija, tikovi); nistagmus; rijetko - halucinacije (vizualne ili slušne), depresija, smanjen apetit, anksioznost, agresivno ponašanje, psihomotorna agitacija, dezorijentacija, aktivacija psihoze, orofacijalna diskinezija, okulomotorni poremećaji, poremećaji govora (na primjer, dizartrija ili nerazgovijetan govor), poremećaj perifernog govora neuritis, parestezija, slabost mišića i simptomi pareze. Uloga lijeka u nastanku neuroleptičkog malignog sindroma, posebno u kombinaciji s antipsihoticima, ostaje nejasna.
Alergijske reakcije:često - urtikarija; ponekad - eritrodermija, multiorganske reakcije preosjetljivosti odgođenog tipa s temperaturom, kožnim osipom, vaskulitisom (uključujući nodozni eritem, kao manifestacijom kožnog vaskulitisa), limfadenopatijom, znakovima koji nalikuju limfomu, artralgijom, leukopenijom, eospatosom, heveropatijom i ličnom funkcijom ove manifestacije se javljaju u različitim kombinacijama), mogu biti zahvaćeni i drugi organi (npr. pluća, bubrezi, gušterača, miokard, debelo crijevo), aseptični meningitis s mioklonusom i perifernom eozinofilijom, anafilaktoidna reakcija, angioedem, alergijski pneumonitis ili eozinofilna pneumonija. Ako se pojave gore navedene reakcije, primjenu lijeka treba prekinuti; rijetko - sindrom sličan lupusu, svrab kože, multiformni eksudativni eritem(uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), fotosenzitivnost.
Sa strane hematopoetskih organa:često - leukopenija, trombocitopenija, eozinofilija; rijetko - leukocitoza, limfadenopatija, nedostatak folne kiseline, agranulocitoza, aplastična anemija, prava aplazija eritrocita, megaloblastična anemija, akutna intermitentna porfirija, retikulocitoza, hemolitička anemija, splenomegalija.
Iz probavnog sistema:često - mučnina, povraćanje, suha usta, povećana aktivnost GGT (zbog indukcije ovog enzima u jetri), što obično ne djeluje klinički značaj, povećana aktivnost alkalne fosfataze; ponekad - povećana aktivnost jetrenih transaminaza, dijareja ili zatvor, bol u trbuhu; rijetko - glositis, gingivitis, stomatitis, pankreatitis, holestatski hepatitis, parenhimski (hepatocelularni) tip, žutica, granulomatozni hepatitis, zatajenje jetre.
Sa strane kardiovaskularnog sistema: rijetko - kršenja intrakardijalne provodljivosti; smanjenje ili povećanje krvnog tlaka, bradikardija, aritmije, AV blokada sa sinkopom, kolaps, pogoršanje ili razvoj kronične srčane insuficijencije, egzacerbacija koronarne bolesti srca (uključujući pojavu ili povećanje napada angine), tromboflebitis, tromboembolijski sindrom.
Iz endokrinog sistema i metabolizma:često - edem, zadržavanje tekućine, povećanje tjelesne težine, hiponatremija (smanjenje osmolarnosti plazme zbog efekta sličnog djelovanju antidiuretičkog hormona, što u rijetkim slučajevima dovodi do hiponatremije razblaženja, praćene letargijom, povraćanjem, glavoboljom, dezorijentacijom i neurološkim poremećajima) ; rijetko - povećanje koncentracije prolaktina (može biti praćeno galaktorejom i ginekomastijom), smanjenje koncentracije L-tiroksina i povećanje koncentracije tireostimulirajućeg hormona (obično nije praćeno kliničkim manifestacijama), poremećaji Metabolizam kalcijuma i fosfora u koštanom tkivu (smanjenje koncentracije Ca 2+ i 25-OH- holekalciferola u plazmi): osteomalacija, hiperholesterolemija (uključujući HDL holesterol), hipertrigliceridemija i otečeni limfni čvorovi, hirzutizam.
Iz genitourinarnog sistema: rijetko - intersticijski nefritis, zatajenje bubrega, poremećena funkcija bubrega (na primjer, albuminurija, hematurija, oligurija, povećana urea/azotemija), učestalo mokrenje, retencija mokraće, smanjena potencija.
Iz mišićno-koštanog sistema: rijetko - artralgija, mijalgija ili konvulzije.
Iz čulnih organa: rijetko - poremećaj osjeta okusa, povećan intraokularni tlak, zamućenje sočiva, konjuktivitis, oštećenje sluha, uklj. tinitus, hiperakuzija, hipoakuzija, promjene u percepciji visine tona.
Ostalo: poremećaji pigmentacije kože, purpura, akne, znojenje, alopecija.
Interakcija
Istovremena primjena karbamazepina s inhibitorima CYP3A4 može dovesti do povećanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi i uzrokovati neželjene reakcije. Kombinirana upotreba induktora CYP3A4 može dovesti do ubrzanja metabolizma karbamazepina, smanjenja koncentracije karbamazepina u krvnoj plazmi i smanjenja terapijskog učinka, naprotiv, njihovo otkazivanje može smanjiti brzinu biotransformacije karbamazepina. i dovode do povećanja njegove koncentracije.
Povećati koncentraciju karbamazepina u plazmi verapamil, diltiazem, felodipin, dekstropropoksifen, viloksazin, fluoksetin, fluvoksamin, cimetidin, acetazolamid, danazol, dezipramin, nikotinamid (kod odraslih, samo u visokim dozama); makrolidi (eritromicin, josamicin, klaritromicin, troleandomicin); azoli (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadin, loratadin, izoniazid, propoksifen, sok od grejpfruta, inhibitori virusne proteaze koji se koriste u liječenju HIV infekcije (na primjer, ritonavir) - korekcija režima doziranja ili praćenje koncentracije karbamazina u plazmi potrebno.
Felbamat smanjuje koncentraciju karbamazepina u plazmi i povećava koncentraciju karbamazepin-10,11-epoksida, dok je istovremeno moguće smanjenje koncentracije felbamata u serumu.
Koncentraciju karbamazepina smanjuju fenobarbital, fenitoin, primidon, metsuksimid, fensuksimid, teofilin, rifampicin, cisplatin, doksorubicin, moguće klonazepam, valpromid, valproična kiselina, okskarbazepin i biljni preparati koji sadrži gospinu travu (Hypericum perforatum). Postoji mogućnost istiskivanja karbamazepina valproinskom kiselinom i primidonom zbog povezanosti s proteinima plazme i povećanja koncentracije farmakološki aktivnog metabolita (karbamazepin-10,11-epoksid). Uz kombinovanu primjenu finlepsina s valproinskom kiselinom u izuzetni slučajevi može doći do kome i konfuzije. Izotretinoin mijenja bioraspoloživost i/ili klirens karbamazepina i karbamazepina-10,11-epoksida (neophodno je praćenje koncentracije karbamazepina u plazmi).
Karbamazepin može smanjiti koncentraciju u plazmi (smanjiti ili čak potpuno ukloniti efekte) i zahtijevati prilagođavanje doze sledeće lekove: klobazam, klonazepam, digoksin, etosuksimid, primidon, valproična kiselina, alprazolam, kortikosteroidi (prednizolon, deksametazon), ciklosporin, tetraciklini (doksiciklin), haloperidol, metadon, oralni lekovi koji sadrže estrogene i/ili progesteron (neophodan je izbor alternativnih metoda kontracepcije), teofilin, oralne antikoagulanse (varfarin, fenprokumon, dikumarol), lamotrigin, topiramat, triciklične antidepresive (imipramin, amitriptilin, nortriptilin, klomipramin), fel klobabizapit , okskarbazepin , inhibitori proteaze koji se koriste u liječenju HIV infekcije (indinavir, ritonavir, sakvinavir), CCB (dihidropiridin grupa, kao što je felodipin), itrakonazol, levotiroksin, midazolam, olanzapin, prazikvantel, risperizidon, tramadol,.
Postoji mogućnost povećanja ili smanjenja fenitoina u plazmi na pozadini karbamazepina i povećanja nivoa mefenitoina. At istovremena primjena karbamazepin i preparati litija mogu povećati neurotoksične efekte obje aktivne tvari.
Tetraciklini mogu oslabiti terapeutski efekat karbamazepin. At zajednička aplikacija s paracetamolom povećava se rizik od njegovog toksičnog djelovanja na jetru i smanjuje terapijska učinkovitost (ubrzanje metabolizma paracetamola).
Istovremena primjena karbamazepina sa fenotiazinom, pimozidom, tioksantenima, molindonom, haloperidolom, maprotilinom, klozapinom i tricikličnim antidepresivima dovodi do povećanja inhibitornog efekta na centralni nervni sistem i slabljenja antikonvulzivnog efekta karbamazepina.
MAO inhibitori povećavaju rizik od razvoja hiperpiretičkih kriza, hipertenzivnih kriza, napadaja, smrti (prije propisivanja karbamazepina, MAO inhibitore treba otkazati najmanje 2 sedmice unaprijed ili, ako klinička situacija dozvoljava, čak i duže).
Istovremena primjena s diureticima (hidroklorotiazid, furosemid) može dovesti do hiponatremije, praćene kliničkim manifestacijama.
Smanjuje efekte nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa (pankuronijum). U slučaju primjene takve kombinacije može biti potrebno povećati dozu mišićnih relaksansa, dok je potrebno pažljivo praćenje stanja pacijenta zbog mogućnosti bržeg prestanka djelovanja mišićnih relaksansa.
Karbamazepin smanjuje toleranciju na etanol.
Mijelotoksični lijekovi pojačavaju manifestacije hematotoksičnosti lijeka.
Ubrzava metabolizam indirektnih antikoagulansa, hormonskih kontraceptiva, folne kiseline, prazikvantela, može povećati eliminaciju hormona štitnjače.
Ubrzava metabolizam anestetika (enfluran, halotan, ftorotan) i povećava rizik od razvoja hepatotoksičnih efekata; pojačava stvaranje nefrotoksičnih metabolita metoksiflurana. Pojačava hepatotoksični efekat izoniazida.
Doziranje i primjena
unutra, tokom ili nakon obroka, pijenje dosta tečnosti. Radi lakšeg korišćenja, tableta (kao i njena polovina ili četvrtina) se može prethodno rastvoriti u vodi ili soku, jer. svojstvo produženog izdanja aktivna supstanca nakon otapanja tablete u tečnosti ostaje. Raspon doza koje se koriste je 400-1200 mg/dan, koje su podijeljene u 1-2 doze dnevno.
Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 1600 mg.
Epilepsija
Kad god je moguće, Finlepsin® retard treba primijeniti kao monoterapija. Liječenje počinje primjenom male dnevne doze, koja se zatim polako povećava dok se ne postigne optimalan učinak. Dodavanje Finlepsin® retard tekućoj antiepileptičkoj terapiji treba provoditi postupno, dok se doze korištenih lijekova ne mijenjaju ili, ako je potrebno, korigiraju. Ako je pacijent zaboravio da uzme sljedeću dozu lijeka na vrijeme, propuštenu dozu treba uzeti odmah, čim se primijeti ovaj propust, a ne smije se uzimati dvostruka doza lijeka.
Odrasli. Početna doza je 200-400 mg/dan, a zatim se doza postepeno povećava dok se ne postigne optimalni učinak. Doza održavanja - 800-1200 mg / dan, koje su podijeljene u 1-2 doze dnevno.
Djeca. Početna doza za djecu od 6 do 15 godina je 200 mg/dan, a zatim se doza postepeno povećava za 100 mg/dan dok se ne postigne optimalni učinak. Doze održavanja za djecu od 6-10 godina - 400-600 mg / dan (u 2 podijeljene doze); za djecu od 11-15 godina - 600-1000 mg / dan (u 2 podijeljene doze).
Trajanje upotrebe ovisi o indikaciji i individualnom odgovoru pacijenta na liječenje. Odluku o prebacivanju pacijenta na Finlepsin ® retard, trajanju njegove primjene i otkazivanju liječenja liječnik donosi pojedinačno. Mogućnost smanjenja doze lijeka ili prekida liječenja razmatra se nakon perioda od 2-3 godine potpuno odsustvo napadi.
Liječenje se prekida, postupnim smanjenjem doze lijeka tijekom 1-2 godine, pod kontrolom EEG-a. Kod djece, sa smanjenjem dnevne doze lijeka, treba uzeti u obzir povećanje tjelesne težine s godinama.
Neuralgija trigeminusa, idiopatska glosofaringealna neuralgija
Početna doza je 200-400 mg / dan, koje su podijeljene u 2 doze. Početna doza se povećava do potpunog nestanka boli, u prosjeku do 400-800 mg / dan. Nakon toga, kod određenog dijela pacijenata liječenje se može nastaviti nižom dozom održavanja od 400 mg.
Za starije pacijente i pacijente osjetljive na karbamazepin, Finlepsin® retard se propisuje u početnoj dozi od 200 mg 1 put dnevno.
Bol kod dijabetičke neuropatije
Prosječna dnevna doza je 200 mg ujutro i 400 mg uveče. U izuzetnim slučajevima, Finlepsin® retard se može primijeniti u dozi od 600 mg 2 puta dnevno.
Liječenje odvikavanja od alkohola u bolničkom okruženju
Prosječna dnevna doza je 600 mg (200 mg ujutro i 400 mg uveče). U teškim slučajevima, u prvim danima, doza se može povećati na 1200 mg / dan, koje su podijeljene u 2 doze.
Ako je potrebno, Finlepsin® retard se može kombinovati sa drugim supstancama koje se koriste za lečenje ustezanja od alkohola, osim sa sedativima-hipnoticima.
Tokom liječenja potrebno je redovno pratiti sadržaj karbamazepina u krvnoj plazmi.
U vezi sa mogući razvoj nuspojave na centralni i autonomni nervni sistem, pacijenti se pažljivo prate u bolničkim uslovima.
epileptiformni napadi kod multiple skleroze
Prosječna dnevna doza je 200-400 mg 2 puta dnevno.
Liječenje i prevencija psihoza
Početna doze i doze održavanja su obično iste - 200-400 mg / dan. Ako je potrebno, doza se može povećati na 400 mg 2 puta dnevno.
Predoziranje
Simptomi: Simptomi koji nastaju zbog predoziranja obično odražavaju poremećaje centralnog nervnog sistema, kardiovaskularnog i respiratornog sistema.
CNS i čulni organi: depresija centralnog nervnog sistema, dezorijentacija, pospanost, agitacija, halucinacije, koma, zamagljen vid, nejasan govor, dizartrija, nistagmus, ataksija, diskinezija, hiperrefleksija (u početku), hiporefleksija (kasnije), konvulzije, mihomotorni poremećaji, mihomotorni poremećaji midrijaza.
Kardiovaskularni sistem: tahikardija, smanjenje krvnog tlaka, ponekad povećanje krvnog tlaka, poremećaji intraventrikularne provodljivosti s ekspanzijom QRS kompleksa, nesvjestica, zastoj srca.
Respiratornog sistema: respiratorna depresija, plućni edem.
Probavni sustav: mučnina i povraćanje, odgođena evakuacija hrane iz želuca, smanjena pokretljivost debelog crijeva.
Urinarni sistem: retencija urina, oligurija ili anurija, zadržavanje tečnosti, hiponatremija.
Laboratorijski indikatori: leukocitoza ili leukopenija, hiponatremija, moguća metabolička acidoza, hiperglikemija i glukozurija, povećana mišićna frakcija kreatin fosfokinaze.
tretman: ne postoji specifičan antidot. Neophodno je simptomatsko suportivno liječenje na odjelu intenzivne njege, praćenje funkcije srca, tjelesne temperature, refleksa rožnjače, funkcije bubrega i Bešika, korekcija poremećaja elektrolita. Potrebno je utvrditi koncentraciju karbamazepina u plazmi za potvrdu trovanja ovim sredstvom i procijeniti stepen predoziranja, ispiranje želuca, primjenu aktivnog uglja. Kasna evakuacija želudačnog sadržaja može dovesti do odgođene apsorpcije 2. i 3. dana i ponovne pojave simptoma intoksikacije tokom perioda oporavka). Forsirana diureza, hemodijaliza i peritonealna dijaliza su neefikasne, međutim, dijaliza je indicirana za kombinaciju teškog trovanja i zatajenja bubrega. Djeci će možda biti potrebna transfuzija krvi.
specialne instrukcije
Monoterapija epilepsije počinje imenovanjem niske početne doze, postupno je povećavajući dok se ne postigne željeni terapeutski učinak.
Prilikom odabira optimalne doze, preporučljivo je odrediti koncentraciju karbamazepina u krvnoj plazmi, posebno u kombiniranoj terapiji. U nekim slučajevima, optimalna doza može značajno odstupiti od preporučene početne doze i doze održavanja, na primjer, zbog indukcije mikrosomalnih enzima jetre ili zbog interakcija u kombiniranoj terapiji.
Karbamazepin se ne smije kombinovati sa sedativima-hipnoticima. Ako je potrebno, Finlepsin ® retard se može kombinovati sa drugim supstancama koje se koriste za lečenje odvikavanja od alkohola. Tokom liječenja potrebno je redovno pratiti sadržaj karbamazepina u krvnoj plazmi. U vezi sa razvojem nuspojava iz centralnog i autonomnog nervnog sistema, pacijenti se pažljivo prate u bolničkim uslovima. Prilikom prelaska pacijenta na karbamazepin, dozu prethodno propisanog antiepileptika treba postupno smanjivati dok se potpuno ne ukine. Iznenadni prekid uzimanje karbamazepina može izazvati epileptične napade. Ako je potrebno naglo prekinuti liječenje, pacijenta treba prebaciti na drugi antiepileptički lijek pod okriljem lijeka koji je indiciran u takvim slučajevima (na primjer, diazepam, primijenjen intravenozno ili rektalno, ili fenitoin, primijenjen intravenozno).
Opisano je nekoliko slučajeva povraćanja, dijareje i/ili pothranjenosti, napadaja i/ili respiratorne depresije kod novorođenčadi čije su majke uzimale karbamazepin istovremeno s drugim antikonvulzivima (moguće je da ove reakcije predstavljaju neonatalne manifestacije sindroma ustezanja). Prije propisivanja karbamazepina i tokom liječenja, potrebno je ispitati funkciju jetre, posebno kod pacijenata sa anamnezom bolesti jetre, kao i kod starijih pacijenata. U slučaju povećanja već postojeće disfunkcije jetre ili pojave aktivne bolesti jetre, lijek treba odmah prekinuti. Prije početka liječenja potrebno je napraviti studiju krvne slike (uključujući brojanje trombocita, retikulocita), razinu željeza u krvnom serumu, opći test urina, razinu uree u krvi, elektroencefalogram, određivanje koncentracije elektrolita u krvnom serumu (i periodično tokom liječenja, jer je moguć razvoj hiponatremije). Nakon toga, ove pokazatelje treba pratiti tokom prvog mjeseca liječenja sedmično, a zatim mjesečno.
U većini slučajeva, prolazno ili trajno smanjenje broja trombocita i/ili leukocita nije predznak pojave aplastične anemije ili agranulocitoze. Međutim, prije početka liječenja, kao i periodično tokom liječenja, potrebno je uraditi kliničke pretrage krvi, uključujući brojanje trombocita i, eventualno, retikulocita, kao i određivanje nivoa željeza u krvnom serumu. Neprogresivna asimptomatska leukopenija ne zahtijeva prekid, međutim liječenje treba prekinuti ako se javi progresivna leukopenija ili leukopenija, praćena kliničkim simptomima zarazne bolesti.
Karbamazepin treba odmah prekinuti ako se pojave reakcije preosjetljivosti ili simptomi, koji vjerojatno ukazuju na razvoj Stevens-Johnsonovog ili Lyellovog sindroma. Blage kožne reakcije (izolovani makularni ili makulopapulozni egzantem) obično nestaju u roku od nekoliko dana ili sedmica, čak i uz nastavak liječenja ili nakon smanjenja doze (pacijent u to vrijeme treba biti pod strogim medicinskim nadzorom).
Treba uzeti u obzir mogućnost aktivacije latentnih psihoza, a kod starijih pacijenata mogućnost razvoja dezorijentacije ili psihomotorne agitacije.
U nekim slučajevima, liječenje antiepileptičkim lijekovima bilo je praćeno pojavom suicidalnih pokušaja/suicidalnih namjera. To je također potvrđeno u meta-analizi randomiziranih kliničkih ispitivanja s antiepileptičkim lijekovima. Budući da mehanizam nastanka suicidalnih pokušaja prilikom upotrebe antiepileptika nije poznat, njihova pojava se ne može isključiti u liječenju pacijenata sa Finlepsin® retardom. Pacijente (i njegovatelje) treba upozoriti da paze na suicidalne misli/suicidalno ponašanje i da potraže hitnu medicinsku pomoć ako se pojave simptomi.
Moguća kršenja muška plodnost i/ili poremećaja spermatogeneze, međutim, veza ovih poremećaja sa uzimanjem karbamazepina još nije utvrđena. Možda pojava intermenstrualnog krvarenja uz istovremenu primjenu oralnih kontraceptiva. Karbamazepin može negativno uticati na pouzdanost oralnih kontraceptiva, tako da žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti tokom liječenja alternativne metode zaštita od trudnoće. Karbamazepin se smije koristiti samo pod medicinskim nadzorom.
Pacijente treba upozoriti na rani znaci toksičnost, kao i simptomi kože i jetre. Pacijent se obavještava o potrebi da se odmah posavjetuje s liječnikom u slučaju neželjenih reakcija kao što su groznica, upala grla, osip, ulceracija oralne sluznice, bezuzročne modrice, krvarenje u obliku petehija ili purpura.
Prije početka liječenja preporučuje se oftalmološki pregled, uključujući pregled fundusa i mjerenje intraokularnog tlaka. U slučaju propisivanja lijeka pacijentima s povišenim intraokularnim tlakom, potrebno je stalno praćenje ovog pokazatelja.
Bolesnicima s teškim kardiovaskularnim oboljenjima, oštećenjem jetre i bubrega, kao i starijim osobama, propisuju se manje doze lijeka. Iako je odnos između doze karbamazepina, njegove koncentracije i kliničke djelotvornosti ili podnošljivosti vrlo mali, ipak, regularna definicija Nivo karbamazepina može biti koristan u sljedećim situacijama: s naglim povećanjem učestalosti napadaja; kako bi se provjerilo da li pacijent pravilno uzima lijek; tokom trudnoće; u liječenju djece ili adolescenata; ako sumnjate na kršenje apsorpcije lijeka; ako se sumnja na razvoj toksičnih reakcija ako pacijent uzima više lijekova.
Opće karakteristike. spoj:
Jedna retard (dugotrajna) tableta sadrži
400 mg aktivnog sastojka karbamazepina.
Ostale komponente:
metakrilatni kopolimeri, triacetin, talk, mikrokristalna celuloza, visoko dispergovani silicijum dioksid, magnezijum stearat, krospovidon.
Farmakološka svojstva:
Antiepileptik (derivat dibenzazepina), koji ima i normotimično, antimanično, antidiuretičko (kod pacijenata sa insipidusom dijabetesa) i analgetsko (kod pacijenata sa neuralgijom) dejstvo. Mehanizam djelovanja povezan je s blokadom naponsko ovisnih Na+ kanala, što dovodi do stabilizacije neuronske membrane, inhibicije pojave serijskih pražnjenja neurona i smanjenja sinaptičke provodljivosti impulsa. Sprječava ponovno formiranje Na+ zavisnih akcionih potencijala u depolariziranim neuronima. Smanjuje oslobađanje ekscitatornog neurotransmitera aminokiseline glutamata, povećava smanjeni prag napadaja i tako dalje. smanjuje rizik od razvoja epileptičkog napada. Povećava provodljivost za K+, modulira naponsko zavisne Ca2+ kanale, što takođe može odrediti antikonvulzivni efekat leka. Korigira epileptične promjene ličnosti i u konačnici poboljšava društvenost pacijenata, doprinosi njihovoj socijalnoj rehabilitaciji. Može se prepisati kao glavni terapijski lijek i u kombinaciji s drugim antikonvulzivnim lijekovima. Djelotvoran kod fokalnih (parcijalnih) epileptičkih napada (jednostavnih i složenih), praćenih ili ne praćenih sekundarnom generalizacijom, sa generaliziranim toničko-kloničkim epileptičkim napadima, kao i kombinacijom ovih tipova (obično neefikasne kod malih napadaja - petit mal, absence i mioklonični napadi). Kod pacijenata s epilepsijom (posebno u djece i adolescenata) zabilježen je pozitivan učinak na simptome anksioznosti i depresije, kao i smanjenje razdražljivosti i agresivnosti. Učinak na kognitivne funkcije i psihomotoričke performanse ovisi o dozi i vrlo je varijabilan. Početak antikonvulzivnog efekta varira od nekoliko sati do nekoliko dana (ponekad i do 1 mjesec zbog autoindukcije metabolizma). Sa bitnim i sekundarnim neuralgija trigeminusa u većini slučajeva sprječava nastanak napadaja boli. Učinkovito za olakšanje neurogeni bol sa suvoćom kičmena moždina, posttraumatske parestezije i postherpetic neuralgija. Oslobađanje bola od neuralgija trigeminusa primjećuje se nakon 8-72 sata Kod sindroma ustezanja od alkohola povećava prag konvulzivne spremnosti (koji je obično smanjen u ovom stanju) i smanjuje težinu kliničkih manifestacija sindroma (razdražljivost, tremor, poremećaj hoda). Kod pacijenata sa dijabetesom insipidus dovodi do brze kompenzacije bilans vode, smanjuje diurezu i žeđ. Antipsihotično (anti-manično) djelovanje se razvija nakon 7-10 dana, može biti posljedica inhibicije metabolizma dopamina i norepinefrina. Produženi oblik doziranja osigurava održavanje stabilnije koncentracije karbamazepina u krvi bez "vrhova" i "padova", što omogućava smanjenje učestalosti i težine moguće komplikacije terapije, poboljšavaju efikasnost terapije čak i kada se koriste relativno niske doze. dr. Važna prednost produženog oblika je mogućnost uzimanja 1-2 puta dnevno.
Indikacije za upotrebu:
Doziranje i primjena:
Sledeći režimi doziranja važe za Finlepsin 400 retard bez posebnih uputstava Vašeg lekara. Molimo Vas da se pridržavate doza koje Vam je propisao Vaš lekar, jer u suprotnom Finlepsin 400 retard neće imati terapeutski efekat!
Koliko i koliko često treba uzimati Finlepsin 400 retard
Liječenje lijekom Finlepsin 400 retard počinje pažljivo, propisivanjem lijeka u malim dozama pojedinačno za svakog pacijenta, ovisno o prirodi i težini slike bolesti. Doza se zatim polako povećava sve dok se ne postigne najefikasnija doza održavanja. Optimalna doza lijeka za pacijenta, posebno u kombiniranoj terapiji, određena je njegovim nivoom u krvnoj plazmi. Prema akumuliranom iskustvu, terapeutska koncentracija Finlepsina 400 retard u krvnoj plazmi je 4-12 μg/ml.
Zamjenu jednog antiepileptičkog lijeka sa Finlepsin 400 retard treba vršiti postepeno, smanjujući dozu prethodno korištenog lijeka. Ako je moguće, antiepileptik se koristi samo za monoterapiju. Tok liječenja prati ljekar specijalista.
Općenito prihvaćen raspon doza je 400-1200 mg finlepsina 400 retard dnevno, koji je podijeljen u 1-2 pojedinačne doze dnevno. Prekoračenje ukupne dnevne doze od 1400 mg nema smisla. Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 1600 mg, jer veće doze mogu povećati broj nuspojava.
U nekim slučajevima, doza potrebna za liječenje može značajno odstupiti od preporučene početne doze i doze održavanja, na primjer, zbog ubrzanog metabolizma zbog indukcije mikrosomalnih enzima jetre ili zbog interakcija lijekova u kombiniranoj terapiji.
Bez posebnih uputa liječnika, vođeni su sljedećom približnom shemom za upotrebu lijeka:
Antikonvulzivni tretman
Općenito, kod odraslih, početna doza od 1/2-1 retard tablete (što odgovara 200-400 mg karbamazepina) polako se povećava na dozu održavanja od 2-3 retard tablete (što odgovara 800-1200 mg karbamazepina).
Odraslima se prepisuje ujutro/večer 200-300 mg uveče
200-600 mg 400-600 mg
Djeca su propisana, pogledajte upute
od 6 do 10 godina uveče, 200 mg uveče, 200 mg ujutro, 200-400 mg
od 11 do 15 godina ujutro/uveče, 200 mg uveče, 200-400 mg, 400-600 mg svaki
indikacija
Za djecu mlađu od 6 godina, tablete s produženim oslobađanjem dostupne su za početno liječenje i liječenje. Zbog nedostatka iskustva stečenog sa retard tabletama, ne preporučuju se djeci u ovom uzrastu.
Prevencija razvoja konvulzivnih napadaja kod sindroma povlačenja alkohola u bolnici
Prosječna dnevna doza je 1/2 tablete retard-a ujutro, 1 tableta retard-a se prepisuje uveče (što odgovara 600 mg karbamazepina). U teškim slučajevima, u prvim danima, doza se može povećati na 1 i 1/2 tablete retard 2 puta dnevno (što odgovara 1200 mg karbamazepina).
Finlepsin 400 retard ne treba kombinovati sa sedativima-hipnoticima. U skladu s kliničkim zahtjevima, međutim, ako je potrebno, Finlepsin 400 retard se može kombinirati s drugim supstancama koje se koriste za liječenje ustezanja od alkohola.
Tokom liječenja potrebno je redovno pratiti sadržaj Finlepsina 400 retard u krvnoj plazmi.
U vezi sa razvojem nuspojava iz centralnog i autonomnog nervnog sistema (pogledajte fenomene odvikavanja od alkohola u odeljku -Neželjena dejstva-), pacijenti se pažljivo klinički prate.
Neuralgija trigeminusa, prava glosofaringealna neuralgija
Početna doza je 1/2-1 retard tablete (što odgovara 200-400 mg karbamazepina), koja se, dok bol potpuno ne nestane, povećava u prosjeku za 1-2 retard tablete (što odgovara 400-800 mg karbamazepina ), koje se dijele u 1-2 pojedinačne doze dnevno. Nakon toga, kod određenog dijela pacijenata, liječenje se može nastaviti nižom dozom održavanja, koja i dalje može spriječiti napade bola, a to je 1/2 retard tablete 2 puta dnevno (što odgovara 400 mg karbamazepina).
Za starije i osjetljive pacijente, Finlepsin 400 retard se propisuje u početnoj dozi od 1/2 tablete retard 1 put dnevno (što odgovara 200 mg karbamazepina).
Bol u dijabetička neuropatija
Prosječna dnevna doza je 1/2 retard tablete ujutro i 1 retard tableta uveče (što odgovara 600 mg karbamazepina). U izuzetnim slučajevima, Finlepsin 400 retard se može propisati u dozi od 1 i 1/2 retard tablete 2 puta dnevno (što odgovara 1200 mg karbamazepina).
epileptiformni napadi kod multiple skleroze
Prosječna dnevna doza je 1/2-1 retard tableta 2 puta dnevno (što odgovara 400-800 mg karbamazepina).
Prevencija manično-depresivnih faza
Početna doza, koja je obično dovoljna i kao doza održavanja, je 1/2-1 retard tableta dnevno (što odgovara 200-400 mg karbamazepina). Ako je potrebno, ova doza se može povećati na 1 tabletu retard 2 puta dnevno (što odgovara 800 mg karbamazepina).
indikacija
Bolesnicima s teškim kardiovaskularnim oboljenjima, oštećenjem jetre i bubrega, kao i starijim osobama, propisuju se manje doze lijeka.
Kako i kada treba uzimati finlepsin 400 retard
Retard tablete imaju pregradni utor, uzimaju se tokom ili nakon obroka sa dovoljnom količinom tečnosti (na primjer, čašom vode).
Retard tablete se mogu uzimati nakon njihovog prethodnog raspadanja u vodi (kao suspenzija). Produženo djelovanje traje čak i nakon raspadanja tablete u vodi.
U nekim slučajevima, distribucija dnevne doze u 4-5 pojedinačnih doza dnevno se pokazala posebno efikasnom. Zbog toga oblici doziranja lijeka nemaju produženo djelovanje.
Koliko dugo treba uzimati finlepsin 400 retard
Trajanje primjene ovisi o indikaciji i individualnom odgovoru pacijenta na lijek.
Liječenje epilepsije traje dugo. Prelazak pacijenta na Finlepsin 200 retard, trajanje upotrebe i njegovo otkazivanje u svakom pojedinačnom slučaju treba da odluči lekar specijalista. Općenito, dozu lijeka treba pokušati smanjiti ili potpuno prekinuti ne prije nego nakon 2-3 godine izostanka napadaja.
Liječenje se prekida postupnim smanjenjem doze lijeka tijekom 1-2 godine. U tom slučaju djeca treba da vode računa o povećanju tjelesne težine. U ovom slučaju, EEG parametri se ne bi trebali pogoršati.
U liječenju neuralgije, pokazalo se korisnim imenovanje Finlepsina 200 retard u dozi održavanja, tek toliko da ublaži bol, nekoliko sedmica. Neophodno je pažljivo snižavanje doze kako bi se utvrdilo da li je došlo do spontane remisije simptoma bolesti. Sa ponovnim prestankom napadaja boli, liječenje se nastavlja istom dozom održavanja.
Trajanje liječenja boli kod dijabetičke neuropatije i epileptiformnih konvulzija kod multiple skleroze je isto kao i kod neuralgije.
Liječenje sindroma ustezanja od alkohola Finlepsinom 200 retardom je obustavljeno postepeni pad doze tokom 7-10 dana.
Prevencija manično-depresivnih faza se provodi dugo vremena.
Značajke aplikacije:
U vezi sa moguća pojava nuspojavama, kao i reakcijama preosjetljivosti na lijek, preporučuje se, posebno kod dugotrajne primjene, povremeno raditi krvne pretrage i provjeravati funkciju jetre i bubrega. To se radi prije početka liječenja, zatim u prvom mjesecu liječenja jednom sedmično, a nakon toga jednom mjesečno. Nakon prvih 6 mjeseci liječenja, ove kontrole se rade 2-4 puta godišnje.
Na isti način treba redovno pratiti koncentraciju Finlepsina 400 retard i drugih antiepileptika u krvnoj plazmi tokom kombinovane terapije i, ako je potrebno, smanjiti dnevne doze.
Prekid liječenja Finlepsinom 400 retard kod pacijenata sa epilepsijom i njihov prelazak na drugi antiepileptik ne vrši se iznenada, već postupnim snižavanjem doze.
Kod pacijenata sa glaukomom, intraokularni pritisak se redovno prati. Treba imati na umu da su nuspojave Finlepsina 400 retard u liječenju alkohola slične simptomima ustezanja i lako se mogu pomiješati s njima.
Ako se, u izuzetnim slučajevima, za prevenciju manično-depresivnih faza sa nedovoljnom efikasnošću samog litijuma, zajedno sa njim treba primeniti finlepsin 400 retard, tada da bi se izbegle neželjene interakcije (videti „Interakcije sa drugim lekovima“) potrebno je pažljivo uzeti u obzir da ne prelazi određenu koncentraciju karbamazepina u krvnoj plazmi (8 μg/ml), sadržaj litijuma je održavan u niskom terapijskom rasponu (0,3-0,8 meq/l), liječenje neurolepticima je provedeno više od 8 prije nekoliko sedmica, kao i da nije obavljena istovremeno.
Upotreba lijeka pri servisiranju strojeva i pri obavljanju poslova bez poštivanja sigurnosnih propisa
Zbog pojave na početku liječenja takvih nuspojava sa strane centralnog nervnog sistema, kao što su pospanost, nesigurnost u hodu i glavobolja, prilikom primjene lijeka u velike doze i/ili kada se kombinuje sa drugim lekovima koji utiču na centralni nervni sistem, Finlepsin 400 retard, čak i kada se pravilno koristi - bez obzira na efekat na osnovnu bolest koja se leči - može promeniti vašu reaktivnost tako da više ne možete aktivno učestvovati u uličnom saobraćaju ili servisna vozila.
Također više ne možete reagirati dovoljno brzo i koncentrisano na neočekivane događaje. Ne smijete voziti auto ili drugo vozilo! Ne smijete koristiti električne alate za rezanje ili servisne mašine! Ne smijete izvoditi radove bez pridržavanja sigurnosnih propisa! Posebno imajte na umu da alkohol može dodatno umanjiti vašu sposobnost da brzo reagujete kada učestvujete u saobraćaju.
Nuspojave:
Uočene nuspojave su se češće javljale kod kombiniranog liječenja nego kod monoterapije. Ovisno o dozi i uglavnom na početku liječenja, mogu se javiti sljedeće nuspojave:
Centralni nervni sistem/psiha
Često se mogu javiti vrtoglavica, konfuzija (pospanost), vrtoglavica, umor, poremećaj hoda i pokreta (cerebelarna ataksija) i glavobolja. Stariji pacijenti mogu razviti zbunjenost i anksioznost.
U izolovanim slučajevima uočavaju se depresivno loše raspoloženje, agresivno ponašanje, mentalna retardacija, osiromašenje motiva, kao i poremećaji percepcije (halucinacije). Tokom liječenja Finlepsinom 400 retard, mogu se aktivirati latentne psihoze.
Rijetko se javljaju nevoljni pokreti, poput velikih pokreta, kontrakcija mišića ili trzanja očne jabučice (nistagmus). Osim toga, kod starijih pacijenata i sa lezijama mozga mogu se javiti poremećaji koordinisanih motoričkih činova, kao što su nevoljni pokreti u orofacijalnoj regiji u obliku grimase (orofacijalne diskinezije), rotacionim pokretima(horeoatetoza). Zabilježeni su izolovani slučajevi poremećaja govora, lažnih osjeta, mišićne slabosti, upale nerava (perifernih), kao i manifestacija donjih ekstremiteta (pareza) i poremećaja percepcije okusa.
Većina ovih pojava nestaje sam od sebe nakon 8-14 dana ili nakon privremenog smanjenja doze. Stoga, ako je moguće, Finlepsin 400 retard se dozira pažljivo, počevši liječenje niskim dozama, a zatim ih postupno povećavajući.
U pojedinim slučajevima javljala se upala očne vezivne membrane (konjunktivitis), ponekad prolazni poremećaji vida (poremećaji akomodacije oka, dvostruki vid, zamagljen vid). Zabilježeni su slučajevi zamućenja sočiva.
Kod pacijenata sa glaukomom, intraokularni pritisak treba redovno meriti.
Pogonski sistem
U izolovanim slučajevima javljali su se bolovi u zglobovima i mišićima (artralgija,), kao i grčevi mišića. Ove pojave su nestale nakon prestanka uzimanja lijeka.
Koža i sluzokože
Zabilježene su alergijske kožne reakcije sa ili bez povišene temperature, kao što su rijetko ili često javljanje (urtikarija), ponekad upala kože velikih ploča ili ljuskava (eksfolijativna,), površinska koža s mjehurićima (Lyellov sindrom), fotosenzibilnost (fotoosjetljivost), crvenilo kože s polimorfnim osipom u obliku mrlja i stvaranjem čvorova, sa hemoragijama (eksudativnim multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom), petehijalna krvarenja u koži i lupus eritematozus (diseminirani eritematozni lupus).
U izolovanim ili rijetkim slučajevima zabilježen je gubitak kose (alopecija) i znojenje (dijaforeza).
Cirkulatorni i limfni sistem
U vezi s reakcijama preosjetljivosti tokom liječenja Finlepsinom 400 retard, mogu se pojaviti i sljedeći poremećaji krvne slike: rijetko ili često povećanje (leukocitoza) ili smanjenje (leukopenija) broja leukocita ili trombocita (trombocitopenija) u periferna krv. Prema literaturi najčešće se javlja benigni oblik (u oko 10% slučajeva je prolazan, a u 2% slučajeva je perzistentan).
Zabilježeni su izolovani slučajevi, ponekad čak i po život opasni za pacijenta, poput aplastične, uz druge oblike anemije (hemolitičke, megaloblastne), kao i povećanje slezene i limfnih čvorova.
Sa pojavom leukopenije (najčešće neutropenije), trombocitopenije, alergijski osip na koži (egzantema) i groznici, Finlepsin 400 retard se poništava.
Gastrointestinalni trakt
Ponekad se javlja gubitak apetita, suha usta, a rijetko i dijareja ili. Zabilježeni su izolovani slučajevi bolova u trbuhu i upale sluzokože orofaringealne šupljine (stomatitis,). Ove pojave nestaju same od sebe nakon 8-14 dana liječenja ili nakon privremenog smanjenja doze lijeka. Mogu se izbjeći početnim davanjem niskih doza lijeka s postupnim povećanjem.
U literaturi postoje indicije da karbamazepin ponekad može uzrokovati upalu gušterače (pankreatitis).
Jetra i žuč
Ponekad se otkrivaju promjene u testovima funkcije jetre, u rijetkim slučajevima žutica se pojavljuje u izoliranim slučajevima, javljaju se različiti oblici (holestatski, hepatocelularni, granulomatozni, mješoviti).
Opisana su dva slučaja akutne intermitentne pojave.
Hormonski metabolizam, metabolizam vode i soli
Zabilježeni su pojedinačni slučajevi povećanja grudi kod muškaraca (ginekomastija) i spontanog curenja mlijeka iz mliječnih žlijezda kod žena (galaktoreja).
Finlepsin 400 retard može uticati na parametre funkcije štitne žlezde (trijodtironin, tiroksin, tireostimulišući hormon i slobodni tiroksin), posebno kada se kombinuje sa drugim antiepileptičkim lekovima.
U vezi s djelovanjem Finlepsina 400 retard, koji smanjuje izlučivanje mokraće iz tijela (antidiuretski učinak), u rijetkim slučajevima može se primijetiti smanjenje sadržaja natrijuma u krvnom serumu (hiponatremija), praćeno povraćanjem, glavoboljom i konfuziju.
Bilo je izolovanih slučajeva edema i povećanja telesne težine. Finlepsin 400 retard može smanjiti nivoe kalcijuma u serumu. U izolovanim slučajevima to dovodi do omekšavanja kostiju (osteomalacija).
Respiratornog sistema
Opisani su izolirani slučajevi reakcija preosjetljivosti pluća na lijek, praćene groznicom, kratkim dahom (dispneja), upalom pluća i plućnom fibrozom.
urinarnog trakta
Rijetko se javlja disfunkcija bubrega visokog sadržaja proteina u mokraći (proteinurija), pojavu krvi u mokraći (hematurija), smanjeno izlučivanje mokraće (oligurija), u izolovanim slučajevima razvijaju se do zatajenja bubrega. Možda su ovi poremećaji posljedica vlastitog antidiuretičkog djelovanja lijeka. Ponekad se javlja polakiurija i retencija urina.
Osim toga, poznati su slučajevi seksualnih poremećaja, kao što su impotencija i smanjenje seksualne želje.
Kardiovaskularni sistem
U rijetkim ili izolovanim slučajevima, uglavnom kod starijih osoba ili kod pacijenata sa poznatim srčanim problemima, može doći do usporavanja srčanog ritma (bradikardija), poremećaja srčanog ritma i pogoršanja koronarne bolesti srca.
Rijetko se javljaju smetnje u provođenju ekscitacije u srcu (atrioventrikularna blokada), u izoliranim slučajevima praćene nesvjesticom. Osim toga, u nekim slučajevima krvni tlak je znatno smanjen ili povećan. Pad krvnog tlaka se uglavnom javlja kada se lijek koristi u visokim dozama.
Osim toga, uočeni su vaskulitis i tromboembolija.
Reakcije preosjetljivosti
Rijetko se razvijaju odgođene reakcije preosjetljivosti na lijek, koje se javljaju s groznicom, kožnim osipom, vaskularnom upalom, otečenim limfnim čvorovima, bolovima u zglobovima, promijenjenim brojem leukocita u perifernoj krvi, povećanjem jetre i slezene, promjenom funkcije jetre testova, koji se mogu javiti u različitim kombinacijama, kao i uključiti druge organe u proces, kao što su pluća, bubrezi, gušterača i miokard.
U izoliranim slučajevima uočena je akutna generalizirana reakcija i aseptična upala moždanih ovojnica s mioklonusom i eozinofilijom.
Ako primetite sebe nuspojave koji nisu spomenuti u ovom uputstvu, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika o tome.
Koje mjere treba poduzeti u slučaju nuspojava
Ako primijetite gore navedene nuspojave, odmah obavijestite svog ljekara, koji će utvrditi njihovu težinu i preduzeti mjere za njihovo suzbijanje (vidjeti također dio „Mjere opreza pri upotrebi“). Naročito kada je temperatura, grlobolja, alergijske reakcije na koži u obliku osipa s otečenim limfnim čvorovima i/ili sličnim gripi bolni simptomi tokom liječenja Finlepsinom 400 retardom, treba odmah potražiti pomoć ljekara i analizirati krvnu sliku.
S razvojem teških alergijskih reakcija, Finlepsin 400 retard se odmah poništava.
Ukoliko dođe do određenih promjena u krvnoj slici (češće leukopenije), alergijskih kožnih osipa (egzantema) i povišene temperature, Finlepsin 400 retard se ukida.
Ako postoje znakovi oštećenja ili oštećenja funkcije jetre, kao što su letargija, nedostatak apetita, mučnina, žuta koža ili povećanje jetre, odmah potražite medicinsku pomoć.
Interakcija s drugim lijekovima:
Koji lijekovi mijenjaju djelovanje Finlepsina 400 retard ili koji lijekovi mijenjaju djelovanje Finlepsina 400 retard?
U vezi sa razvojem nuspojava od strane centralnog nervnog sistema, treba izbegavati kombinovanu upotrebu Finlepsina 400 retard sa inhibitorima monoaminooksidaze (lekovi protiv depresije). Prilikom prelaska sa jednog lijeka na drugi, pravi se pauza u liječenju od 14 dana!
Utjecaj Finlepsina 400 retard na koncentraciju drugih lijekova u plazmi
Finlepsin 400 retard može povećati aktivnost određenih enzima jetre i time smanjiti nivoe drugih lijekova u plazmi.
Stoga, djelovanje nekih drugih istovremeno korištenih lijekova, koji su po hemijskoj strukturi slični Finlepsin 400 retardu, može oslabiti ili se uopće ne pojaviti.
Uz istovremenu primjenu Finlepsin 400 retard, prema kliničkim zahtjevima, po potrebi prilagoditi doze sljedećih aktivnih supstanci: klonazepam, etosuksimid, primidon, valproinska kiselina, lamotrigin (drugi lijekovi za liječenje epilepsije), alprazolam, klobazam ( lijekovi koji ublažavaju strah), kortikosteroidi (na primjer, prednizolon, deksametazon), ciklosporin (sredstvo za suzbijanje imunološke odbrane organizma nakon transplantacije organa), digoksin (sredstvo za liječenje srčanih bolesti), tetraciklini kao što je doksiciklin (antibiotik) , felodipin (sredstvo za snižavanje krvnog pritiska), haloperidol (psihijatrijski lijek), imipramin (lijek protiv depresije), metadon (lijek za ublažavanje bolova), teofilin (lijek koji se koristi za liječenje teških bolesti). respiratornog trakta), antikoagulansi kao što su varfarin, fenprokumon, dikumarol. Kao i drugi antiepileptički lijekovi, finlepsin 400 retard može oslabiti učinak hormonske kontraceptive(lijekovi za kontracepciju, tzv. "pilule"). Pojava intermenstrualnog krvarenja ukazuje na nedovoljnu hormonsku zaštitu od trudnoće. Stoga se u takvim slučajevima preporučuje korištenje drugih nehormonskih kontraceptiva.
Finlepsin 400 retard može povećati i smanjiti koncentraciju fenitoina u krvnoj plazmi, zbog čega, u izuzetnim slučajevima, može doći do stanja konfuzije sve do razvoja kome.
Smanjenje koncentracije Finlepsina 400 retard u krvnoj plazmi drugim lijekovima
Nivo Finlepsina 400 retard u krvnoj plazmi mogu da snize: fenobarbital, primidon, valproična kiselina, teofilin.
S druge strane, valproična kiselina i primidon mogu povećati nivo farmakološki aktivnog metabolita (metabolički proizvod finlepsin 400 retard) karbamazepin-10,11-epoksida u krvnom serumu.
U vezi s međusobnim utjecajem jedni na druge, posebno uz kombiniranu primjenu nekoliko antiepileptičkih lijekova, preporučuje se kontrola njihovog sadržaja u krvnoj plazmi i, ako je potrebno, korigiranje doze Finlepsin 400 retard.
Povećanje koncentracije Finlepsina 400 retard u krvnoj plazmi drugim lijekovima
Sljedeće aktivne tvari mogu povećati koncentraciju Finlepsina 400 retard u plazmi: makrolidni antibiotici kao što su eritromicin, josamicin (aktivne tvari za liječenje bakterijske infekcije), izoniazid (lijek koji se koristi za liječenje tuberkuloze), antagonisti kalcija kao što su verapamil, diltiazem (lijekovi koji se koriste za liječenje angine pektoris), acetazolamid (lijek koji se koristi za liječenje glaukoma), viloksazin (antidepresiv), danazol (lijek za suzbijanje sekrecije spolnih organa hormon gonadotropin), visoke doze nikotinamida kod odraslih (vitamin B), moguće i cimetidin (lijek koji se koristi za liječenje peptičkih ulkusa). gastrointestinalnog trakta) i desipramin (antidepresiv).
Povišen nivo Finlepsina 400 retard u plazmi može doprinijeti razvoju simptoma navedenih u odjeljku "Neželjeni efekti" (npr. vrtoglavica, umor, nesiguran hod, dvostruki vid). Stoga se, ako se pojave takvi simptomi, prati koncentracija karbamazepina u krvnoj plazmi i, ako je potrebno, doza se smanjuje.
Druge interakcije
Istovremena primjena Finlepsina 400 retard i neuroleptika (lijekova za liječenje mentalnih bolesti) ili metoklopramida (lijekova za liječenje gastrointestinalnih poremećaja) može doprinijeti pojavi neuroloških nuspojava.
S druge strane, kod pacijenata liječenih antipsihoticima, finlepsin 400 retard može sniziti nivo ovih lijekova u krvnoj plazmi i time pogoršati sliku bolesti. Stoga, liječnik može smatrati potrebnim povećati dozu odgovarajućeg antipsihotika.
Ističe se da se posebno uz istovremenu primjenu litijuma (lijeka za liječenje i prevenciju određenih psihičkih bolesti) i Finlepsina 400 retard može pojačati djelovanje obje aktivne supstance na nervni sistem. Stoga je u takvim slučajevima potrebno pažljivo pratiti sadržaj oba lijeka u krvnoj plazmi. Prethodno liječenje antipsihoticima treba prekinuti 8 sedmica prije početka terapije ovim lijekovima i ne smije se provoditi zajedno s njima. Pazite na sljedeće znakove neurotoksičnih nuspojava: nesiguran hod (ataksija), trzanje ili trzanje očne jabučice(horizontalni nistagmus), pojačani mišićni proprioceptivni refleksi, brze kontrakcije pojedinih mišićnih vlakana (fibrilarni trzaji), nevoljne kontrakcije pojedinih snopova mišićnih vlakana (fascikulacije).
Finlepsin 400 retard može povećati učinak izoniazida, koji oštećuje jetru.
Kombinirana primjena Finlepsina 400 retarda s nekim diureticima (hidroklorotiazid, furosemid) može uzrokovati smanjenje sadržaja natrijuma u krvnom serumu.
Finlepsin 400 retard može uticati na efikasnost lekova koji opuštaju mišiće (mišićnih relaksansa), kao što je pankuronijum. Kao rezultat toga, više brza eliminacija neuromuskularne blokade. Stoga se pacijenti koji se liječe mišićnim relaksansima nadziru i po potrebi se povećavaju doze ovih lijekova.
Uz istovremenu primjenu izotretinoina (aktivne tvari za liječenje akni) i finlepsina 400 retard, potrebno je pratiti sadržaj finlepsina 400 retard u krvnom serumu.
Finlepsin 400 retard vjerovatno povećava lučenje (eliminaciju) tiroidnih hormona i povećava potrebu za njima kod pacijenata sa smanjenom funkcijom štitnjače. Dakle, kod ovih pacijenata koji primaju zamjenska terapija, na početku i na kraju liječenja Finlepsinom 400 retardom određuju se pokazatelji funkcije štitnjače. Ako je potrebno, prilagodite dozu preparata hormona štitnjače.
Uz istovremenu primjenu antidepresiva kao što su blokatori ponovno zarobljavanje serotonin (antidepresivni lijekovi kao što je fluoksetin) i finlepsin 400 retard mogu razviti toksični serotoninski sindrom.
Imajte na umu da ove informacije mogu biti relevantne i za lijekove koji se uzimaju neposredno prije početka liječenja lijekom Finlepsin 400 retard.
Koje stimulanse, hranu i piće treba izbjegavati?
Tokom liječenja Finlepsinom 400 retardom, trebali biste prestati piti alkohol, jer on može nepredvidivo promijeniti i pojačati učinak Finlepsina 400 retard.
Kontraindikacije:
Finlepsin 400 retard je kontraindiciran kod: prisutnosti oštećenja koštane srži, poremećaja provođenja ekscitacije u srcu (atrioventrikularna blokada), poznate preosjetljivosti na aktivnu supstancu, tricikličkih antidepresiva ili nekog drugog sastavni dijelovi(vidi "Sastav"), kao i kod akutne intermitentne porfirije (određeni nasljedni defekt u metabolizmu porfirina).
Finlepsin 400 retard ne treba koristiti istovremeno sa preparatima litijuma (videti "Interakcije sa drugim lekovima").
Budući da Finlepsin 400 retard može izazvati novo ili poboljšati postojeće specijalni oblici konvulzije (tzv.), tada se ne preporučuje propisivanje pacijentima koji pate od ovih oblika napadaja.
Kada možete uzimati Finlepsin 400 retard samo nakon konsultacije sa lekarom?
Sljedeće ukazuje kada smijete uzimati Finlepsin 400 retard samo pod određenim uvjetima i samo uz veliki oprez. Molimo provjerite sa svojim ljekarom o ovome. Ovo se također odnosi na one slučajeve kada su vam navedena stanja već pala na pamet.
Finlepsin 400 retard ne treba koristiti istovremeno sa MAO inhibitorima. Tekuća terapija MAO inhibitorima se prekida najkasnije 14 dana prije početka liječenja Finlepsinom 400 retardom.
Finlepsin 400 retard se može koristiti kod bolesti samo nakon pažljivog poređenja rizika terapije i očekivanog blagotvornog efekta, kao i uz odgovarajuće mere opreza. hematopoetskih organa(hematološke bolesti), teška kršenja funkcije srca, jetre i bubrega (vidi "Neželjena dejstva" i "Doziranje"), poremećeni metabolizam natrijuma.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Tokom trudnoće, Finlepsin 400 retard se koristi samo nakon pažljivog poređenja rizika terapije i očekivanog blagotvornog efekta od strane lekara koji prisustvuje.
Uz postojeću trudnoću ili trudnoću koja je tek započela, posebno između 20. i 40. dana trudnoće, Finlepsin 400 retard se propisuje u najnižoj dozi za kontrolu napadaja. Dnevna doza, posebno tokom najosetljivijeg perioda trudnoće, podeljena je u nekoliko malih doza koje se uzimaju tokom dana. Preporučuje se kontrola nivoa aktivne supstance u krvnom serumu.
U rijetkim slučajevima, u vezi s primjenom djelatne tvari karbamazepina, prijavljene su malformacije fetusa, kao i kongenitalna spina bifida.
Ako je moguće, treba izbjegavati kombinaciju Finlepsina 400 retarda s drugim antiepileptičkim lijekovima ili drugim lijekovima, jer to povećava rizik od malformacija fetusa.
U vezi sa svojstvima karbamazepina koji induciraju enzime, može biti preporučljivo prepisati folnu kiselinu prije i tokom trudnoće.
Kako bi se izbjegle hemoragijske komplikacije kod novorođenčeta, preporučuje se profilaktička primjena vitamina K majci u posljednjim sedmicama trudnoće ili novorođenčetu neposredno nakon rođenja. Ako želite da rodite dijete, obavezno se o tome posavjetujte sa svojim ljekarom.
Finlepsin 400 retard prelazi u majčino mlijeko, ali u tako malim količinama da kada se koristi u terapijskim dozama, općenito, ne predstavlja opasnost za dijete. Samo ako beba slabo dobija na težini ili ima prekomernu pospanost ( sedacija), prekinuti dojenje.
Primjena lijeka kod djece i starijih pacijenata
Zbog visokog sadržaja aktivne tvari i nedostatka iskustva s primjenom Finlepsin 400 retard tableta, retard se ne smije prepisivati djeci mlađoj od 6 godina.
Finlepsin 400 retard se propisuje starijim pacijentima u nižim dozama.
predoziranje:
Greške u upotrebi lijeka i predoziranje
Ako zaboravite uzeti jednu dozu lijeka, čim to primijetite, odmah je uzmite. Ako uskoro nakon toga trebate uzeti sljedeću propisanu dozu, tada ćete je preskočiti i pokušati se vratiti na ispravan režim doziranja. Nema šanse nakon jednog zaboravljena doza nemojte uzimati duplu dozu finlepsina 400 retard. U slučaju sumnje, obratite se svom ljekaru za pomoć!
Što trebate uzeti u obzir ako želite privremeno prekinuti ili prerano prekinuti liječenje
Samostalna promjena doze ili čak prestanak uzimanja lijeka bez nadzora liječnika je opasno! Ovo može ponovo pogoršati vaše simptome. Pre nego što prestanete da uzimate Finlepsin 400 retard, bolje je da se o tome posavetujete sa svojim lekarom.
Šta učiniti ako se Finlepsin 400 retard uzima u velikim količinama
Predoziranje lijekom zahtijeva hitnu medicinsku pomoć. Sliku predoziranja Finlepsin 400 retard karakterizira povećanje nuspojava kao što su, na primjer, drhtanje (tremor), konvulzivni napadi koji se javljaju kada je mozak uzbuđen (toničko-klonički konvulzije), agitacija, kao i respiratorni i poremećaji funkcije kardiovaskularnog sistema sa često smanjenim (ponekad i povišenim) krvni pritisak, ubrzani rad srca (tahikardija) i smetnje u provođenju ekscitacije u srcu (atrioventrikularna blokada, EKG promjene), poremećaji svijesti do respiratornog i srčanog zastoja. U izolovanim slučajevima uočene su leukopenija, neutropenija, glukozurija ili, što je utvrđeno izmijenjenim laboratorijskim testovima.
specifični antidot za liječenje akutno trovanje Finlepsin 400 retard još nije dostupan. Liječenje predoziranja Finlepsin 400 retard, u pravilu, provodi se ovisno o bolnim manifestacijama u bolničkom okruženju.
Uslovi skladištenja:
Rok trajanja lijeka je 3 godine.
Rok trajanja retard tableta je naveden na foliji blister pakovanja i na kartonskoj kutiji.
Nakon isteka navedenog roka nemojte više koristiti retard tablete iz ovog pakovanja.
Lijekovi se čuvaju van domašaja djece!
Finlepsin 400 retard dolazi u pakovanju za decu sa debljom folijom za premazivanje. U slučaju da vam je teško ekstrudirati retard tabletu, savjetujemo vam da prije toga lagano odrežete foliju za oblaganje.
Lijek se čuva u normalnim uslovima.
Uslovi napuštanja:
Na recept
Paket:
Finlepsin 400 retard je dostupan u pakovanju od 50, 100 i 200 retard tableta.
Farmakoterapijska grupa
Antikonvulzivi - iminostilbeniFarmakološka svojstva
Antikonvulziv, antiepileptik, antipsihotik, antidepresiv, normotimik, analgetik. blokova natrijumski kanali hiperaktivne membrane nervne celije, smanjuje efekat ekscitatornih neurotransmitera aminokiselina (glutamat, aspartat), pojačava inhibitorne (GABAergične) procese i interakciju sa centralnim adenozinskim receptorima. Antimanična svojstva su posljedica inhibicije metabolizma dopamina i norepinefrina. Antikonvulzivni efekat se manifestuje u parcijalnim i generalizovanim napadima (grand mal). Sprečava napade neuralgije trigeminusa, smanjuje težinu kliničkih manifestacija odvikavanja od alkohola i smanjuje konvulzivnu aktivnost. U gastrointestinalnom traktu se apsorbira gotovo u potpunosti; hrana ne utiče na brzinu i obim apsorpcije. Maksimalna koncentracija se postiže nakon 12 sati. Prodire u majčino mlijeko i kroz placentnu barijeru. Poluvrijeme eliminacije je 25-65 sati, uz dugotrajnu upotrebu - 8-29 sati. Početak antikonvulzivnog djelovanja varira od nekoliko sati do nekoliko dana (ponekad i do 1 mjesec). Anti-neuralgični efekat se razvija nakon 8-72 sata, anti-maničan - nakon 7-10 dana.Indikacije za upotrebu Finlepsin retard
Epilepsija (isključujući petit mal), manična stanja, prevencija manično-depresivnih poremećaja, odvikavanje od alkohola, trigeminalna i glosofaringealna neuralgija, dijabetička neuropatija.Kontraindikacije
Preosjetljivost, atrioventrikularna blokada, mijelosupresija ili akutna porfirija u anamnezi, trudnoća (I trimestar).Mjere opreza pri upotrebi
Pre početka i tokom terapije preporučuju se redovne analize krvi i urina, praćenje indikatora funkcije jetre. Propisuje se s oprezom u anamnezi bolesti srca, jetre ili bubrega, sa hematološkim poremećajima, povišenim intraokularnim pritiskom, neadekvatnim odgovorom na vanjske podražaje, agitacijom, latentnim psihozama, bolestima koje karakteriziraju konvulzije mješovite prirode, u starosti, vozača vozila i lica koja upravljaju mehanizmima. Ne biste trebali iznenada prekinuti liječenje. Ženama se savjetuje suplementacija folnom kiselinom (prije ili tokom trudnoće); u cilju prevencije pojačanog krvarenja u posljednjim sedmicama trudnoće i kod novorođenčadi može se koristiti vitamin K.Interakcija s lijekovima
sa centralnim adenozinskim receptorima. Antimanična svojstva su posljedica inhibicije metabolizma dopamina i norepinefrina. Antikonvulzivni efekat se manifestuje u parcijalnim i generalizovanim napadima (grand mal). Sprečava napade neuralgije trigeminusa, smanjuje težinu kliničkih manifestacija odvikavanja od alkohola i smanjuje konvulzivnu aktivnost. U gastrointestinalnom traktu se apsorbira gotovo u potpunosti; hrana ne utiče na brzinu i obim apsorpcije. Maksimalna koncentracija se postiže nakon 12 sati. Prodire u majčino mlijeko i kroz placentnu barijeru. Poluvrijeme eliminacije je 25-65 sati, uz dugotrajnu upotrebu - 8-29 sati. Početak antikonvulzivnog djelovanja varira od nekoliko sati do nekoliko dana (ponekad i do 1 mjesec). Anti-neuralgični efekat se razvija nakon 8-72 sata, anti-maničan - nakon 7-10 dana. Indikacije za upotrebu Epilepsija (isključujući petit mal), manična stanja, prevencija manično-depresivnih poremećaja, odvikavanje od alkohola, trigeminalna i glosofaringealna neuralgija, dijabetička neuropatija. Kontraindikacije Preosjetljivost, atrioventrikularna blokada, mijelosupresija ili akutna porfirija u anamnezi, trudnoća (I trimestar). Neželjeni efekti Vrtoglavica, glavobolja, halucinacije, agitacija, depresija, agresivno ponašanje, aktivacija psihoze, diplopija, smetnje akomodacije, zamućenje sočiva, nistagmus, konjuktivitis, tinitus, promjena osjeta okusa, poremećaji govora, abnormalni nevoljni pokreti perifernog tkiva, , parestezija, slabost mišića i simptomi pareze, atrioventrikularni blok, kongestivno zatajenje srca, hiper- ili hipotenzija, tromboembolija, povišeni enzimi jetre, žutica, hepatitis, disfunkcija bubrega, intersticijski nefritis, mučnina, povraćanje, osteomalacija, seksualna disfunkcija, seksualna disfunkcija leukopenija, trombocitopenija, hematopoetski poremećaji, multiorganske reakcije preosjetljivosti odgođenog tipa, eksfolijativni dermatitis, lupus sličan sindrom, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyell, anafilaktičke reakcije. Interakcija Nekompatibilno sa MAO inhibitorima. Povećava hepatotoksičnost izoniazida. Smanjuje efekte antikoagulansa, antikonvulzanata (derivati hidantoina ili sukcinimida), barbiturata, klonazepama, primidona, valproične kiseline. Fenotiazini, pimozid, tioksanteni povećavaju depresiju CNS-a, cimetidin, klaritromicin, diltiazem, verapamil, eritromicin, propoksifen povećavaju rizik toksično djelovanje(smanjuje metabolizam). Smanjuje aktivnost kortikosteroida, estrogena i oralnih kontraceptiva koji sadrže estrogen, kinidina, srčanih glikozida. Rizik od poremećaja osteogeneze povećava se na pozadini inhibitora karboanhidraze.Nuspojave
Vrtoglavica, glavobolja, halucinacije, agitacija, depresija, agresivno ponašanje, aktivacija psihoze, diplopija, smetnje akomodacije, zamućenje sočiva, nistagmus, konjuktivitis, tinitus, promjene okusa, poremećaji govora, abnormalni nevoljni pokreti, periferni neuritis , mišićna slabost i simptomi pareze, atrioventrikularni blok, kongestivna srčana insuficijencija, hiper- ili hipotenzija, tromboembolija, povišeni enzimi jetre, žutica, hepatitis, disfunkcija bubrega, intersticijski nefritis, mučnina, povraćanje, osteomalacija, seksualna disfunkcija, hipodana lekopenia trombocitopenija, hematopoetski poremećaji, multiorganske reakcije preosjetljivosti odgođenog tipa, eksfolijativni dermatitis, lupus sličan sindrom, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyell, anafilaktičke reakcije.Predoziranje
Simptomi: dezorijentacija, halucinacije i koma, pospanost, agitacija, zamagljen vid, dizartrija, nistagmus, ataksija, diskinezija, hiper-/hiporefleksija, konvulzije, mioklonus, hipotermija; respiratorna depresija, plućni edem; tahikardija, hipo-/hipertenzija, srčani zastoj, praćeni gubitkom svijesti; povraćanje, smanjena pokretljivost debelog crijeva; zadržavanje tekućine, oligurija ili anurija, promjene laboratorijskih parametara: hiponatremija, hiperglikemija, moguća je metabolička acidoza, povećanje mišićne frakcije kreatinin fosfokinaze. Liječenje: izazivanje povraćanja ili ispiranje želuca, imenovanje aktivnog uglja i slanog laksativa, prisilna diureza. Za održavanje prohodnosti dišnih puteva - trahealna intubacija, umjetno disanje i (ili) korištenje kisika. Kod hipotenzije ili šoka - zamjene za plazmu, dopamin ili dobutamin, s pojavom napadaja - uvođenje benzodiazepina (diazepama) ili drugih antikonvulzanata, uz razvoj hiponatremije - ograničenje tekućine, pažljiva IV infuzija izotonične otopine natrijevog klorida. Uz kombinaciju teškog trovanja sa zatajenjem bubrega, indicirana je bubrežna dijaliza. Ponovno intenziviranje simptoma predoziranja treba očekivati 2. i 3. dana nakon njegovog početka, što je povezano sa sporom apsorpcijom lijeka.farmakodinamika. Finlepsin retard je antikonvulzivni derivat tricikličkog iminostilbena. Pokazuje antiepileptičko, neurotropno i psihotropno djelovanje. Terapijski rezultat prvenstveno je posljedica inhibicije sinaptičkog prijenosa ekscitacije i, kao rezultat, smanjenja širenja konvulzivnih napadaja. U višim koncentracijama, karbamazepin uzrokuje smanjenje post-tetanične potenciranosti. Finlepsin retard smanjuje jačinu boli kod neuralgije trigeminusa. Ovaj rezultat je posljedica inhibicije sinaptičkog prijenosa iritacije u spinalnom jezgru trigeminalnog živca. Kod dijabetesa insipidusa, Finlepsin retard ima antidiuretski učinak, vjerovatno zbog hipotalamusa efekta na osmoreceptore.
Farmakokinetika. Nakon oralne primjene, karbamazepin se polako i gotovo potpuno apsorbira.
Poluživot je 8,5 sati i ima veliki raspon (oko 1,72-12 sati). Nakon pojedinačne doze, Cmax karbamazepina u plazmi kod odraslih se postiže nakon 4-16 sati (vrlo rijetko - nakon 35 sati), kod djece - nakon oko 4-6 sati Koncentracija karbamazepina u krvnoj plazmi nije linearno zavisna od doza i pri kada se koristi u većim dozama, krivulja koncentracije u plazmi ima izgled platoa.
Kada se koriste tablete s produljenim oslobađanjem, postiže se niža koncentracija karbamazepina u plazmi nego kada se koriste konvencionalne tablete.
Ravnotežna koncentracija se postiže za 2-8 dana. Ne postoji bliska korelacija između doze karbamazepina i koncentracije u plazmi u stanju dinamičke ravnoteže.
Što se tiče terapijskih i toksičnih koncentracija karbamazepina u krvnoj plazmi, indicirano je da napadi mogu nestati na njegovom nivou u krvnoj plazmi od 4-12 μg/ml. Koncentracija lijeka u krvnoj plazmi, koja prelazi 20 μg / ml, pogoršava sliku bolesti.
Finlepsin retard pri koncentraciji aktivne tvari u krvnoj plazmi od 5-18 mcg/ml eliminira bol kod neuralgije trigeminusa.
70-80% karbamazepina se vezuje za proteine plazme. Dio karbamazepina nevezan za proteine u koncentraciji od 50 μg/ml ostaje konstantan. 48-53% farmakološki aktivnog metabolita karbamazepin-10,11-epoksida se vezuje za proteine plazme. Koncentracija karbamazepina u likvoru je 33% koncentracije u plazmi.
Karbamazepin prolazi placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko.
Nakon uzimanja pojedinačne doze, karbamazepin se izlučuje iz krvne plazme sa T ½ od 36 sati. Kod produženog liječenja T ½ se smanjuje za 50% zbog indukcije mikrosomalnih enzima jetre.
Kod zdravih osoba, ukupni klirens iz krvne plazme je oko 19,8 ml/h/kg tjelesne težine, kod pacijenata sa monoterapijom - oko 54,6 ml/h/kg, kod pacijenata sa kombinovanim tretmanom - oko 113,3 ml/h/kg.
Nakon jednokratne oralne doze karbamazepina, 72% doze u obliku metabolita se izlučuje iz organizma putem bubrega. Preostalih 28% se izlučuje zajedno sa izmetom, delimično nepromenjeno. Samo 2-3% supstance koja se izlučuje urinom je nepromenjen karbamazepin.
Sastav i oblik oslobađanja
????????? ® 200 ??????tab. produženje stvarni 200 mg, #50, #100, #200
br. UA/9848/01/02 od 19.06.2014. do 19.06.2019.
Indikacije
epilepsija: složeni ili jednostavni parcijalni napadi (sa ili bez gubitka svijesti) sa ili bez sekundarne generalizacije; generalizirani toničko-klonički napadi; mješoviti oblici konvulzivnih napadaja.
Finlepsin retard se može koristiti i kao monoterapija i kao dio kombinovane terapije.
Akutna manična stanja; terapija održavanja za bipolarni poremećaj afektivnih poremećaja kako bi se spriječile egzacerbacije ili smanjila težina kliničkih manifestacija egzacerbacije.
Sindrom odvikavanja od alkohola.
Idiopatska neuralgija trigeminusa i neuralgija trigeminusa kod multiple skleroze (tipične i atipične).
Idiopatska neuralgija glosofaringealnog živca.
Aplikacija
Finlepsin retard se često propisuje oralno dnevna doza lijekove treba podijeliti u 2 doze. Lek je moguće uzimati tokom, posle obroka ili između obroka sa malom količinom tečnosti.
Pacijente kineske nacionalnosti Han ili one tajlandskog porijekla treba testirati na HLA-B*1502, ako je moguće, jer ovaj alel može precipitirati teški Stevens-Johnsonov sindrom povezan s karbamazepinom prije početka liječenja.
Epilepsija. Liječenje počinje s niskom dnevnom dozom, koja se zatim polako povećava (prilagođava, uzimajući u obzir potrebe svakog konkretnog pacijenta) dok se ne postigne optimalan efekat.
U slučajevima kada je to vjerovatno, Finlepsin retard treba propisati kao monoterapija, međutim, kada se koristi s drugim lijekovima, preporučuje se režim istog postupnog povećanja doze lijeka. Ako se postojećoj antiepileptičkoj terapiji dodaje Finlepsin retard, dozu lijeka treba postupno povećavati, dok se doze korištenih lijekova ne mijenjaju niti prilagođavaju ako je potrebno.
Za odabir optimalne doze lijeka može se korisna definicija nivoe aktivne supstance u plazmi. Terapijska koncentracija lijeka u krvnoj plazmi treba biti 4-12 µg/ml.
Kod nekih pacijenata, kada koriste retard tablete, može biti potrebno povećati dozu lijeka.
Odrasli. Preporučena početna doza je 100-200 mg 1-2 puta dnevno, a zatim postepeno povećavati dozu dok se ne postigne optimalan učinak; često je dnevna doza 800-1200 mg, koja je podijeljena u 2 doze. Nekim pacijentima mogu biti potrebne doze Finlepsina retarda do 1600 mg ili čak 2000 mg/dan.
Stariji pacijenti. Uzimajući u obzir interakcije lijekova i različitu farmakokinetiku antiepileptičkih lijekova, doze Finlepsin retarda treba birati s oprezom kod starijih pacijenata.
Djeca starija od 5 godina.Često se liječenje treba provoditi u dozi od 10-20 mg/kg tjelesne težine dnevno (u podijeljenim dozama).
Djeca uzrasta 5-10 godina- 400-600 mg / dan.
Djeca uzrasta 10-15 godina- 600-1000 mg / dan.
Akutna manična stanja i potporno liječenje afektivnih (bipolarnih) poremećaja. Raspon doza je 400-1600 mg/dan u 2 podijeljene doze.
Često se terapija provodi u dozi od 400-600 mg / dan u 2 doze. U liječenju akutnih maničnih stanja, dozu Finlepsina retarda treba prilično brzo povećati na 800 mg/dan. U terapiji održavanja bipolarnih poremećaja predlaže se postepeno povećanje niskih doza kako bi se osigurala optimalna podnošljivost.
Sindrom odvikavanja od alkohola. Prosječna doza je 600 mg / dan u 2 podijeljene doze. U teškim slučajevima, tokom prvih nekoliko dana, doza se može povećati (posebno do 1200 mg / dan, podijeljeno u 2 doze). U teškim manifestacijama odvikavanja od alkohola, liječenje se započinje kombinacijom Finlepsin retard sa sedativno-hipnotičkim lijekovima (posebno klometiazolom, hlordiazepoksidom), pridržavajući se gore navedenih uputa o doziranju. Nakon završetka akutne faze, liječenje Finlepsin retardom može se nastaviti kao monoterapija.
Idiopatska neuralgija trigeminusa i neuralgija trigeminusa kod multiple skleroze (tipične i atipične). Idiopatska neuralgija glosofaringealnog živca. Početna doza lijeka Finlepsin retard je 200-400 mg / dan (100 mg 2 puta dnevno za starije pacijente). Treba ga polako povećavati dok bol ne nestane (često do doze od 400-800 mg, podijeljeno u 1-2 doze). U nekim slučajevima može biti potrebna dnevna doza od 1600 mg. Nakon nestanka boli, dozu treba postepeno smanjivati na minimalnu dozu održavanja.
Kontraindikacije
Finlepsin retard ne treba propisivati:
- s utvrđenom preosjetljivošću na karbamazepin ili slične kemijske tvari lijekovi(triciklički antidepresivi) ili druge komponente lijeka;
- sa AV blokadom;
- pacijenti sa anamnezom supresije koštane srži;
- pacijenti sa jetrenom porfirijom (posebno akutnom intermitentnom porfirijom, miješanom porfirijom, kasnom kožnom porfirijom) u anamnezi;
- u kombinaciji sa MAO inhibitorima;
- u kombinaciji s vorikonazolom jer liječenje možda neće biti učinkovito.
Nuspojave
opažene nuspojave su se češće javljale kod kombiniranog liječenja nego kod monoterapije. Ovisno o dozi i obično na početku liječenja, mogu se javiti određene nuspojave. Općenito, nestaju sami nakon 8-14 dana ili nakon privremenog smanjenja doze.
Iz krvnog i limfnog sistema: leukocitoza, eozinofilija, leukopenija, trombocitopenija, nedostatak folne kiseline, agranulocitoza, aplastična anemija, pancitopenija, aplazija eritrocita, anemija, megaloblastična anemija, akutna intermitentna porfirija, porfirijanea, moguća porefirija, porfirijanea, moguća poremećaja.
Sa strane imunološki sistem:
osip izazvan lijekovima s eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS), multiorganska preosjetljivost odgođenog tipa s groznicom, kožni osip, vaskulitis, limfadenopatija; znakovi koji liče na limfom; artralgija, leukopenija, eozinofilija, hepatosplenomegalija i abnormalni rezultati testova jetre koji se javljaju u različitim kombinacijama, sindrom nestajanja žučnih kanala (destrukcija i nestanak intrahepatičnih žučnih puteva); aseptični meningitis sa mioklonusom i perifernom eozinofilijom, anafilaktička reakcija, angioedem, hipogamaglobulinemija. Mogu biti zahvaćeni i drugi organi (posebno jetra, pluća, bubrezi, pankreas, miokard, debelo crijevo).
Iz endokrinog sistema: edem, zadržavanje tečnosti, povećanje telesne težine, hiponatremija i smanjenje osmolarnosti plazme usled dejstva karbamazepina sličnog antidiuretičkom hormonu, što ponekad dovodi do prekomerne hidratacije, koja je praćena letargijom, povraćanjem, glavoboljom, konfuzijom i neurološki poremećaji, povećane razine prolaktina sa ili bez kliničkih simptoma kao što su galaktoreja i ginekomastija; abnormalni rezultati testova funkcije štitnjače: smanjenje nivoa L-tiroksina (FT 4 , T 4 , T 3) i povećanje TSH, što se često javlja bez kliničkih manifestacija, poremećaj metabolizma kostiju (smanjenje kalcija u plazmi i 25 -hidroksiholekalciferol u plazmi krvi, koji uzrokuje osteomalaciju/osteoporozu, povećanje nivoa holesterola, uključujući HDL holesterol i TG. Karbamazepin može smanjiti nivoe folne kiseline u plazmi. Karbamazepin je takođe prijavio smanjenje nivoa vitamina B 12 u plazmi i povećanje homocisteina nivoa.
Sa strane metabolizma i pothranjenosti: nedostatak folata, gubitak apetita, akutna porfirija, hronična porfirija.
Sa strane psihe: halucinacije (vizualne ili slušne), depresija, anoreksija, nemir, agresivno ponašanje, uznemirenost, nervozno uzbuđenje, zbunjenost, aktivacija latentne psihoze, promjene raspoloženja kao što su depresivne ili manične promjene raspoloženja, fobije, nedostatak motivacije, nevoljni pokreti kao što je asteriksis.
Iz nervnog sistema: opšta slabost, vrtoglavica, ataksija, pospanost, sedacija, umor, glavobolja, abnormalni refleksni pokreti (posebno tremor, grubi tremor, distonija, tik), nistagmus, orofacijalna diskinezija, usporeno razmišljanje, poremećaji govora (posebno dizartrija ili nejasan govor), koreoatetoza, periferna neuropatija, parestezija, mišićna slabost i pareza, poremećaj ukusa, maligni neuroleptički sindrom, oštećenje pamćenja, ataksični i cerebelarni poremećaji, koji su ponekad praćeni glavoboljom.
Sa strane organa vida: konjunktivitis, poremećaj akomodacije (diplopija, zamagljen vid), povišen intraokularni pritisak, zamućenje sočiva, retinotoksičnost, okulomotorni poremećaji.
Iz organa sluha i vestibularnog aparata: oštećenje sluha, tinitus, zujanje u ušima, hiperakuzija, hipoakuza, oštećena percepcija visine tona.
Sa strane kardiovaskularnog sistema: poremećaji intrakardijalne provodljivosti, bradikardija, aritmija, pogoršanje koronarne bolesti srca, kongestivno zatajenje srca, cirkulatorni kolaps, AV blok sa sinkopom, hipertenzija ili hipotenzija, vaskulitis, tromboflebitis, tromboembolija (posebno plućna embolija).
preosjetljivost pluća, koju karakteriziraju groznica, kratak dah, pulmonitis ili upala pluća. U slučaju takvih reakcija preosjetljivosti, lijek treba prekinuti.
Iz probavnog sistema: smanjen apetit, suva usta, mučnina, povraćanje, dijareja, zatvor, bol u trbuhu, stomatitis, gingivitis, glositis, pankreatitis, kolitis.
Hepatobilijarni poremećaji: promjene u testovima funkcije jetre (povišeni nivoi gama-glutamil transferaze, povišeni nivoi alkalne fosfataze, transaminaza), žutica, različiti oblici hepatitisa (holestatski, hepatocelularni, granulomatozni, mješoviti), po život opasan akutni hepatitis, zatajenje jetre.
Sa strane kože i potkožnog masnog tkiva: alergijski dermatitis, urtikarija, pruritus, eksfolijativni dermatitis, eritroderma, nekroza površinskih područja kože sa stvaranjem mjehurića (Lyellov sindrom), fotosenzibilnost, crvenilo kože s polimorfnim osipom u obliku mrlja i stvaranjem čvorova, sa krvarenjima ( multiformni eksudativni eritem, multiformni nodozni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom), petehijalna krvarenja u koži i eritematozni lupus (diseminirani eritematozni lupus, alopecija), dijaforeza, promjene pigmentacije kože, akne, hirzutizam, vaskulitis, purpura, pojačano znojenje, akutna generalizirana egzantematozna pustuloza (AGEP), lihenoidna keratoza, onihomadeza.
Sa strane mišićno-koštanog sistema:
artralgija, mijalgija, grčevi mišića, bol u mišićima, frakture, smanjena mineralna gustoća kostiju.
Sa strane bubrega i urinarnog trakta:
proteinurija, hematurija, oligurija, disurija, polakiurija, retencija urina, tubulointersticijski nefritis, zatajenje bubrega, povišena razina ureje/azotemije u krvi, učestalo mokrenje.
Sa strane reproduktivni sistem i mlečne žlezde: kršenje spermatogeneze (sa smanjenjem broja i / ili pokretljivosti spermatozoida), erektilna disfunkcija, impotencija, smanjen libido.
Infekcije i infestacije: reaktivacija humanog herpes virusa tipa VI.
Odstupanja laboratorijskih rezultata: hipogamaglobulinemija.
specialne instrukcije
Karbamazepin se smije koristiti samo pod medicinskim nadzorom, nakon procjene koristi/rizika i uz pažljivo praćenje pacijenata sa srčanim, jetrenim ili bubrežnim oštećenjem, istorijom hematoloških neželjenih reakcija na druge lijekove ili pacijenata sa prekinutim tokovima terapije karbamazepinom.
Predlaže se da se na početku i u određenim intervalima tokom terapije uradi opšti test urina i odredi nivo azota ureje u krvi.
Karbamazepin ispoljava blagu antiholinergičku aktivnost, pa pacijente s povišenim intraokularnim tlakom treba upozoriti i savjetovati mogući faktori rizik.
Neophodno je imati na umu vjerojatnu aktivaciju latentnih psihoza, au odnosu na pacijente starije dobi - vjerovatno aktiviranje konfuzije i razvoj anksioznog uzbuđenja.
Lijek je često nedjelotvoran u odsutnostima (manji epileptični napadi) i miokloničnim napadima. Anegdotski dokazi sugeriraju da se pojačani napadi mogu javiti kod pacijenata s atipičnim odsutnostima.
hematoloških efekata. Razvoj agranulocitoze i aplastične anemije povezan je s upotrebom lijeka; ali zbog izuzetno niske incidencije ovih stanja, teško je procijeniti značajan rizik kada se uzima karbamazepin.
Bolesnike treba informisati o ranim znacima toksičnosti i simptomima mogućih hematoloških poremećaja, kao io simptomima dermatoloških i jetrenih reakcija. Pacijenta treba upozoriti da u slučaju reakcija kao što su groznica, upala krajnika, kožni osip, čirevi u ustima, lake modrice, petehijalna krvarenja ili hemoragijska purpura, odmah se obratite ljekaru.
Ukoliko se broj leukocita ili trombocita značajno smanji tokom terapije, potrebno je pažljivo pratiti stanje pacijenta, a takođe treba raditi kontinuiranu kompletnu krvnu sliku pacijenta. Liječenje karbamazepinom treba prekinuti ako pacijent razvije leukopeniju koja se smatra ozbiljnom, progresivnom ili je praćena kliničkim znakovima, kao što su groznica ili upala grla. Primjena karbamazepina treba prekinuti ako se pojave znaci depresije koštane srži.
Periodično ili često dolazi do privremenog ili trajnog smanjenja broja trombocita ili leukocita u vezi s primjenom karbamazepina. Ali za većinu ovih slučajeva njihova je temporalnost potvrđena i ne ukazuju na razvoj aplastične anemije ili agranulocitoze. Prije početka terapije i periodično tokom nje, potrebno je izvršiti analizu krvi, uključujući određivanje broja trombocita (i, eventualno, broja retikulocita i nivoa hemoglobina).
Ozbiljne dermatološke reakcije. Ozbiljne dermatološke reakcije, uključujući toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN) ili Lyellov sindrom, Stevens-Johnsonov sindrom (SSD), vrlo su rijetke kod karbamazepina. Pacijenti s teškim dermatološkim reakcijama mogu zahtijevati hospitalizaciju jer ova stanja mogu biti opasna po život i imati fatalni ishod. Većina slučajeva SJS/TEN razvija se tokom prvih nekoliko mjeseci liječenja karbamazepinom. S razvojem znakova i simptoma koji ukazuju na ozbiljne dermatološke reakcije (SJS, Lyellov sindrom/TEN), karbamazepin treba hitno prekinuti i propisati alternativnu terapiju.
Pharmacogenomics. Sve je više dokaza o uticaju različitih HLA alela na pacijentovu sklonost neželjenim reakcijama povezanim sa imunološkim sistemom.
Veza sa (HLA)-B*1502. Retrospektivne studije kod pacijenata Han Kineza pokazale su snažnu korelaciju između SJS/TEN kožnih reakcija povezanih s karbamazepinom i prisustva humanog leukocitnog antigena (HLA), alela (HLA)-B*1502, kod ovih pacijenata. Visoka učestalost izvještaja o razvoju SJS (prije rijetka nego vrlo rijetka) tipična je za neke azijske zemlje (posebno Tajvan, Maleziju i Filipine), gdje među populacijom prevladava alel (HLA) -B * 1502. Broj nosilaca ovog alela među azijskom populacijom je >15% na Filipinima, Tajlandu, Hong Kongu i Maleziji, ≈10% na ostrvu. Tajvan, skoro 4% u sjevernoj Kini, ≈2-4% u južnoj Aziji (uključujući Indiju) i<1% — в Японии и Корее. Распространение аллеля (HLA)-В*1502 незначительно среди европейских, африканских народов, среди коренного населения Америки и Латиноамериканских стран.
Kod pacijenata za koje se smatra da su genetski izloženi riziku, testiranje na prisustvo (HLA)-B * 1502 alela treba provesti prije početka liječenja karbamazepinom. Ako je test na prisustvo alela (HLA)-B * 1502 pozitivan, tada ne treba započeti liječenje karbamazepinom, osim ako ne postoje druge terapijske mogućnosti. Pacijenti koji su testirani i negativni na (HLA)-B*1502 imaju nizak rizik od razvoja SSc, iako se takve reakcije vrlo rijetko mogu razviti.
Trenutno, zbog nedostatka podataka, nije pouzdano poznato da li su sve osobe porijeklom iz jugoistočne Azije ugrožene.
Alel (HLA)-B*1502 može biti faktor rizika za razvoj SJS/TEN kod kineskih pacijenata koji primaju druge antiepileptičke lijekove koji mogu biti povezani sa SJS/TEN. Stoga treba izbjegavati upotrebu drugih lijekova koji mogu biti povezani sa pojavom SJS/TEN kod pacijenata sa alelom (HLA) -B*1502, ako se može koristiti druga alternativna terapija. Često se ne predlaže provođenje genetskog skrininga pacijenata čije nacionalnosti karakterizira nizak alelni koeficijent (HLA) -B * 1502. Često se ne preporučuje skrining kod osoba koje već primaju karbamazepin, jer je rizik od razvoja SJS/TEN značajno ograničen u prvih nekoliko mjeseci, bez obzira na prisustvo (HLA)-B * 1502 alela u genima pacijenta.
Kod pacijenata bele rase ne postoji povezanost između (HLA)-B*1502 gena i pojave SJS.
Veza sa (HLA)-A*3101. Ljudski leukocitni antigen može biti faktor rizika za nuspojave na koži kao što su SJS, TEN, osip od lijekova s eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS), akutna generalizirana egzantematozna pustuloza (AGEP), makulopapulozni osip. Ako analiza otkrije prisustvo alela HLA-A*3101, tada treba izbjegavati upotrebu karbamazepina.
Ograničenje genetskog skrininga. Rezultati genetskog skrininga ne bi trebali zamijeniti odgovarajuće kliničko praćenje i liječenje pacijenata. Drugi mogući faktori kao što su doza antiepileptika, pridržavanje terapije, istovremena terapija igraju ulogu u nastanku ovih teških neželjenih reakcija na koži. Uticaj drugih bolesti i nivo praćenja kožnih poremećaja nisu proučavani.
Druge dermatološke reakcije. Vjerovatan je razvoj prolaznih i neprijetećih plućnih dermatoloških reakcija, posebno izoliranog makularnog ili makulopapuloznog egzantema. Često nestaju nakon nekoliko dana ili sedmica, kako uz stalno doziranje, tako i nakon smanjenja doze lijeka. Budući da se rane znakove ozbiljnijih dermatoloških reakcija može vrlo teško razlikovati od blagih reakcija brzog tijeka, pacijenta treba nadzirati kako bi se hitno prekinuo primjena lijeka u slučaju da se reakcija pogorša kontinuiranom primjenom.
Prisustvo (HLA)-B * 1502 alela kod pacijenta ne smatra se faktorom rizika za manje ozbiljne neželjene reakcije kože na karbamazepin, kao što je sindrom preosjetljivosti na antikonvulzive ili manji osip (makulopapulozni osip). Ali je utvrđeno da prisustvo (HLA)-B*1502 može ukazivati na rizik od gore navedenih reakcija.
Preosjetljivost. Karbamazepin može izazvati reakcije preosjetljivosti, uključujući osip na lijekove s eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS), višestruke reakcije preosjetljivosti odgođenog tipa s groznicom, osipom, vaskulitisom, limfadenopatijom, pseudolimfomom, artralgijom, leukopenijom, eopatinofilijom, promjenama u funkciji hemoroida i hemoroida. sindrom nestanka žučnih puteva (uključujući destrukciju i nestanak intrahepatičnih žučnih puteva).
Moguća dejstva i na druge organe (pluća, bubrezi, pankreas, miokard, debelo crevo).
Prisutnost alela HLA-A*3101 kod pacijenta povezana je s pojavom manje ozbiljnih neželjenih reakcija kože na karbamazepin, kao što je sindrom preosjetljivosti na antikonvulzive ili manji osip (makulopapulozni osip).
Bolesnike s reakcijama preosjetljivosti na karbamazepin treba obavijestiti da oko 25-30% ovih pacijenata može imati i reakcije preosjetljivosti na okskarbazepin.
Kod primjene karbamazepina i fenitoina vjerojatan je razvoj unakrsne preosjetljivosti.
Općenito, ako se pojave znaci i simptomi koji upućuju na preosjetljivost, primjenu karbamazepina treba odmah prekinuti.
Napadi. Karbamazepin treba oprezno primjenjivati kod pacijenata sa mješovitim napadima koji uključuju izostanke (tipične ili atipične). U takvim okolnostima, lijek može izazvati napade. U slučaju izazivanja napadaja, primjenu karbamazepina treba hitno prekinuti.
Povećanje učestalosti napadaja može se primijetiti pri prelasku s oralnih oblika lijeka na supozitorije.
Funkcija jetre. U periodu terapije lekovima potrebno je procenjivati funkciju jetre na početnom nivou i periodično procenjivati ovu funkciju tokom terapije, posebno kod pacijenata sa istorijom bolesti jetre i kod starijih osoba. U slučaju pogoršanja disfunkcije jetre ili kod pacijenata sa aktivnom bolešću jetre, potrebno je hitno prekinuti uzimanje lijeka.
Neki pokazatelji laboratorijskih testova, koji procjenjuju funkcionalno stanje jetre, kod pacijenata koji uzimaju karbamazepin mogu biti izvan normalnog raspona, posebno gama-glutamil transferaza. Ovo je vjerovatno zbog indukcije jetrenih enzima. Indukcija enzima takođe može dovesti do skromnog povećanja nivoa ALP. Ovakvo povećanje funkcionalne aktivnosti metabolizma u jetri ne smatra se indikacijom za ukidanje karbamazepina.
Teške reakcije jetre kod primjene karbamazepina se vrlo rijetko primjećuju. U slučaju znakova i simptoma disfunkcije jetre ili aktivnog oboljenja jetre, bolesnika treba hitno pregledati, a liječenje karbamazepinom prekinuti dok ne budu dostupni rezultati pregleda.
Funkcija bubrega. Predlaže se procena funkcije bubrega i određivanje nivoa azota uree u krvi na početku i periodično tokom terapije.
Hiponatremija. Prijavljeni su slučajevi hiponatremije pri upotrebi karbamazepina. Kod pacijenata s postojećim oštećenjem bubrega povezanim s niskim razinama natrijuma, ili kod pacijenata koji se istovremeno liječe lijekovima koji snižavaju razinu natrijuma (kao što su diuretici, lijekovi povezani s neodgovarajućim lučenjem antidiuretičkog hormona), potrebno je prije liječenja odrediti natrij u krvi nivo. Nakon toga, treba ga mjeriti svake 2 sedmice, a zatim u intervalima od 1 mjeseca tokom prva 3 mjeseca liječenja ili prema potrebi. Ovo se prvenstveno odnosi na starije pacijente. U ovom slučaju potrebno je ograničiti količinu potrošene vode.
hipotireoza. Karbamazepin može smanjiti koncentraciju hormona štitnjače, pa je stoga potrebno povećati dozu nadomjesne terapije hormonima štitnjače za pacijente s hipotireozom.
antiholinergički efekti. Karbamazepin pokazuje umjerenu antiholinergičku aktivnost. Stoga pacijente sa povišenim intraokularnim pritiskom treba pratiti tokom terapije.
psihotični efekti. Treba imati na umu vjerojatnost aktivacije latentne psihoze i kod pacijenata starije dobi - zbunjenost ili uzbuđenje.
Suicidalne misli i ponašanje. Bilo je nekoliko izvještaja o suicidalnim mislima i ponašanju kod pacijenata liječenih antiepileptičkim lijekovima. Meta-analiza podataka placebom kontroliranih studija antiepileptika također ukazuje na blagi porast rizika od suicidalnih misli i ponašanja. Mehanizam nastanka ovog rizika je nepoznat, a dostupni podaci ne isključuju povećan rizik od suicidalnih misli i ponašanja za karbamazepin.
Stoga pacijente treba pregledati na suicidalne misli i ponašanje i, ako je potrebno, uvesti odgovarajući tretman. Pacijente (i njegovatelje) treba savjetovati da potraže savjet liječnika ako se pojave znaci suicidalnih misli i ponašanja.
endokrini efekti. Zbog indukcije jetrenih enzima, karbamazepin može uzrokovati smanjenje terapijskog učinka preparata estrogena i/ili progesterona. To može dovesti do smanjene učinkovitosti kontracepcije, ponavljanja simptoma ili probojnog krvarenja ili mrlja. Bolesnice koje uzimaju karbamazepin za koje se smatra neophodnom hormonsku kontracepciju treba da dobiju preparat koji sadrži najmanje 50 mikrograma estrogena, ili za takve pacijente treba razmotriti alternativne nehormonske metode kontracepcije.
Pratiti nivoe lijeka u plazmi. Iako korelacija između doze i nivoa karbamazepina u plazmi, kao i između nivoa karbamazepina u plazmi i kliničke efikasnosti i podnošljivosti, nije značajna, praćenje nivoa leka u plazmi može biti prikladno u sledećim slučajevima: kod naglog povećanja učestalosti konvulzije, testiranje usaglašenosti pacijenata, tokom trudnoće, u liječenju djece i adolescenata; ako postoji sumnja na poremećenu apsorpciju, uz sumnju na toksičnost i upotrebu više od jednog lijeka.
Smanjenje doze i sindrom ustezanja lijeka. Iznenadni prekid uzimanja lijeka može izazvati napade, tako da karbamazepin treba postepeno ukidati tijekom 6 mjeseci. Ako je potrebno odmah prekinuti primjenu lijeka u bolesnika s epilepsijom, prijelaz na novi antiepileptički lijek treba izvršiti u pozadini terapije odgovarajućim lijekovima.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja. Liječenje karbamazepinom kod trudnica s epilepsijom treba provoditi s velikim oprezom.
Kod životinja je oralna primjena karbamazepina izazvala razvoj defekata.
Kod djece čije majke imaju epilepsiju, otkriva se sklonost ka poremećajima intrauterinog razvoja, uključujući kongenitalne malformacije. Prijavljeno je da karbamazepin, kao i većina antiepileptičkih lijekova, povećava učestalost ovih poremećaja, ali nema uvjerljivih dokaza iz kontroliranih studija monoterapije karbamazepinom. Međutim, prijavljeni su poremećaji intrauterinog razvoja i kongenitalne malformacije povezane s primjenom karbamazepina, uključujući spina bifidu i druge kongenitalne anomalije, posebno maksilofacijalne defekte, kardiovaskularne anomalije, hipospadije i anomalije u razvoju različitih tjelesnih sistema.
Treba imati na umu sljedeće podatke:
- upotreba karbamazepina kod trudnica s epilepsijom zahtijeva posebnu pažnju;
- ako žena koja uzima karbamazepin zatrudni, planira trudnoću ili tokom trudnoće postoji potreba za primjenom karbamazepina, potencijalnu korist od primjene lijeka treba pažljivo odmjeriti u odnosu na mogući rizik (posebno u prvom tromjesečju trudnoće);
- ženama u reproduktivnoj dobi, ako je moguće, karbamazepin treba propisati kao monoterapija;
- preporučiti propisivanje minimalnih efektivnih doza i praćenje nivoa karbamazepina u plazmi;
- pacijente treba informisati o mogućnosti povećanog rizika od kongenitalnih malformacija i treba im omogućiti prenatalni skrining;
- tokom trudnoće ne treba prekidati efikasnu antiepileptičku terapiju, jer pogoršanje bolesti ugrožava zdravlje i majke i djeteta.
Nadzor i prevencija. Poznato je da se nedostatak folne kiseline može razviti tokom trudnoće. Antiepileptički lijekovi mogu povećati nivo nedostatka folne kiseline, pa se suplementacija folne kiseline preporučuje prije i tokom trudnoće.
Novorođenčad. U cilju prevencije poremećaja zgrušavanja krvi kod novorođenčadi, predlaže se prepisivanje vitamina K 1 majkama tokom posljednjih sedmica trudnoće i novorođenčadi. Postoji nekoliko slučajeva napadaja i/ili respiratorne depresije kod novorođenčadi, nekoliko slučajeva povraćanja, dijareje i/ili slabog apetita kod novorođenčadi, koji su povezani s primjenom karbamazepina.
Laktacija. Karbamazepin prelazi u majčino mlijeko (25-60% koncentracije u plazmi). Prednosti dojenja sa dugoročnim potencijalom nuspojava kod bebe moraju biti pažljivo odvagnute. Majke koje primaju karbamazepin smiju dojiti samo ako se beba prati radi razvoja mogućih nuspojava (posebno pretjerane pospanosti, alergijskih kožnih reakcija).
Plodnost. Vrlo rijetko su prijavljeni slučajevi poremećene plodnosti kod muškaraca i/ili abnormalnih parametara spermatogeneze.
Djeca. Karbamazepin u ovom doznom obliku se ne propisuje djeci mlađoj od 5 godina.
Sposobnost da utiče na brzinu reakcije pri vožnji vozila ili radu sa drugim mehanizmima. Sposobnost pacijenta koji uzima karbamazepin da brzo reaguje (naročito na početku terapije ili tokom perioda prilagođavanja doze i/ili kada koristi kombinaciju sa drugim lekovima koji deluju na centralni nervni sistem) može biti narušena zbog pojave neželjene reakcije centralnog nervnog sistema (vrtoglavica, pospanost, umor). Stoga, prilikom upravljanja vozilima ili drugim mehanizmima i radova koji zahtijevaju položaj tijela bez oslonca, pacijent treba biti oprezan.
Ovaj rezultat je poboljšan u kombinaciji s alkoholom.
Interakcije
Citokrom P450 3A4 (CYP 3A4) se smatra glavnim enzimom koji katalizuje stvaranje aktivnog metabolita karbamazepina-10,11-epoksida. Istovremena primjena inhibitora CYP3A4 može uzrokovati povećanje koncentracije karbamazepina u krvnoj plazmi, što zauzvrat može dovesti do razvoja nuspojava. Istodobna primjena induktora CYP3A4 može povećati metabolizam karbamazepina, što dovodi do potencijalnog smanjenja koncentracije karbamazepina u plazmi i njegovog terapijskog učinka. Slično, prestanak uzimanja induktora CYP3A4 može smanjiti brzinu metabolizma karbamazepina, što rezultira povećanjem nivoa karbamazepina u plazmi. Karbamazepin se smatra snažnim induktorom CYP3A4 i stoga može smanjiti koncentracije drugih lijekova u plazmi, koji se uglavnom metaboliziraju indukcijom njihovog metabolizma.
Ljudska mikrosomalna epoksid hidrolaza je enzim odgovoran za stvaranje 10,11-transdiol derivata karbamazepina. Istodobna primjena inhibitora humane mikrosomalne epoksid hidrolaze može dovesti do povećanja koncentracije karbamazepin-10,11-epoksida u plazmi.
Lijekovi koji mogu povećati nivoe karbamazepina i/ili karbamazepina-10,11-epoksida u plazmi. Budući da povećanje razine karbamazenina u krvnoj plazmi može dovesti do pojave nuspojava (kao što su vrtoglavica, pospanost, ataksija, diplopija), dozu lijeka treba prilagoditi u skladu s tim i/ili njegovu razinu u krvnoj plazmi treba pratiti dok se koristi sa takvim lijekovima:
analgetici, protuupalni lijekovi: dekstropropoksifen, ibuprofen;
androgeni: danazol;
antibiotici: makrolidni antibiotici (posebno eritromicin, troleandomicin, josamicin, klaritromicin, ciprofloksacin);
antidepresivi: dezipramin, fluoksetin, fluvoksamin, nefazodon, paroksetin, viloksazin, trazodon;
antiepileptički lijekovi: stiripentol, vigabatrin;
antifungici: azoli (posebno itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, vorikonazol). Kod pacijenata koji se liječe vorikonazolom ili itrakonazolom, mogu se preporučiti alternativni antiepileptici;
antihistaminici: terfenadin, loratadin;
antipsihotici: olanzalin, loksapin, kvetiapin;
lijekovi protiv tuberkuloze: izoniazid;
antivirusni lijekovi: inhibitori proteaze za liječenje HIV-a (posebno ritonavir);
inhibitori karboanhidraze: acetazolamid;
kardiovaskularni lijekovi: verapamil, diltiazem;
lijekovi za liječenje bolesti gastrointestinalnog trakta: cimetidin, omeprazol;
mišićni relaksanti: oksibutinin, dantrolen;
antiagregacijski lijekovi: tiklopidin;
ostale supstance: nikotinamid (kod odraslih, samo u visokim dozama), sok od grejpfruta.
Lijekovi koji mogu povećati nivoe aktivnog metabolita karbamazepin-10,11-epoksida u plazmi. Budući da povišeni nivo aktivnog metabolita karbamazepina-10,11-epoksida u krvnoj plazmi može dovesti do razvoja nuspojava (posebno vrtoglavice, pospanosti, ataksije, diplopije), dozu karbamazepina treba prilagoditi u skladu s tim i / ili nivo lijeka u krvnoj plazmi treba pratiti ako se Finlepsin retard uzima istovremeno sa takvim lijekovima: loksapin, kvetiapin, primidon, progabid, valproična kiselina, valpromid.
Lijekovi koji mogu smanjiti nivoe karbamazepina u plazmi. Prilagodba doze Finlepsina retarda može biti potrebna kada se koristi istovremeno sa sljedećim lijekovima.
fenobarbital, fenitoin, primidon, felbamat, metsuksimid.
Lijekovi protiv raka: doksorubicin, cisplatin.
Lijekovi protiv tuberkuloze: rifampicin.
teofilin, aminofilin.
Dermatološki preparati: izotretinoin.
ostalo: preparati koji sadrže gospinu travu (Hypericum perforatum).
Meflokin može pokazati antagonistička svojstva u odnosu na antiepileptički učinak karbamazepina. Shodno tome, dozu karbamazepina treba prilagoditi.
Prijavljeno je da izotretinoin mijenja bioraspoloživost i/ili klirens karbamazepina i karbamazepina-10,11-epoksida; potrebno je kontrolirati koncentraciju karbamazepina u krvnoj plazmi.
Efekti karbamazepina na plazmatske nivoe istovremeno primijenjenih lijekova. Karbamazepin može smanjiti nivoe određenih lijekova u plazmi i smanjiti ili eliminirati njihove učinke. Možda će biti potrebno prilagoditi dozu sljedećih lijekova prema kliničkim zahtjevima.
Analgetici, protuupalni lijekovi: buprenorfin, metadon, paracetamol (dugotrajna upotreba karbamazepina s paracetamolom može biti povezana s razvojem hepatotoksičnosti), tramadol, fenazon.
antibiotici: doksiciklin.
antikoagulansi: oralni antikoagulansi (posebno varfarin, fenprokumon, dikumarol, acenokumarol).
antidepresivi: bupropion, citalopram, mianserin, nefazodon, sertralin, trazodon, triciklički antidepresivi (npr. imipramin, amitriptilin, nortriptilin, klomipramin).
antiemetici: aperpitant.
Antiepileptički lijekovi: klobazam, klonazepam, etosukcimid, felbamat, primidon, lamotrigin, okskarbazepin, tiagabin, topiramat, valproična kiselina. Pod uticajem karbamazepina, koncentracije fenitoina u plazmi mogu se povećati ili smanjiti. U izuzetnim slučajevima, ovo može uzrokovati stanje zbunjenosti, pa čak i komu.
Antifungalni lijekovi: vorikonazol, itrakonazol, ketonazol. Pacijentima koji se liječe vorikonazolom ili itrakonazolom mogu se preporučiti alternativni antiepileptički lijekovi.
Antihelmintički lijekovi: prazikvantel, albendazol.
Lijekovi protiv raka: imatinib, ciklofosfamid, lapatinib, temsirolimus.
Antipsihotici: klozapin, haloperidol i bromperidol, olanzapin, risperidon, kvetiapin, ziprasidon, aripiprazol, paliperidon.
Antivirusni lijekovi: inhibitori proteaze za liječenje HIV-a (npr. ritonavir, indinavir, sakvinavir).
anksiolitici: midazolam, alprazolam.
Bronhodilatatori ili lijekovi protiv astme: teofilin.
Kontracepcijski lijekovi: hormonske kontraceptive. Kod pacijenata koji koriste hormonske kontraceptive, djelotvornost kontracepcije može se smanjiti, a međumenstrualno krvarenje može iznenada početi. Stoga treba razmotriti mogućnost korištenja alternativnih metoda kontracepcije.
Kardiovaskularni lijekovi: blokatori kalcijumskih kanala (dihidropiridinska grupa), posebno felodipin, digoksin, isradipin, kinidin, propranolol, simvastatin, atorvastatin, lovastatin, cerivastatin, ivabradin.
Gks
prednizolon, deksametazon.Lijekovi koji se koriste za liječenje erektilne disfunkcije: tadalafil.
Imunosupresivi: ciklosporin, everolimus, takrolimus, sirolimus.
Lijekovi za štitnu žlijezdu: levotiroksin.
ostalo: preparati koji sadrže estrogene i/ili progesterone (treba razmotriti alternativne metode kontracepcije), buprenorfin, gestrinon, tibolon, toremifen, mianserin, sertralin.
Kombinacije lijekova koje zahtijevaju odvojeno razmatranje. Istovremena primjena karbamazepina i levetiracetama može dovesti do povećane toksičnosti karbamazepina.
Istovremena primjena karbamazepina i izoniazida može dovesti do povećane hepatotoksičnosti izoniazida.
Istovremena primjena karbamazepina i preparata litija ili metoklopramida, kao i karbamazepina i neuroleptika (haloperidol, tioridazin) može dovesti do povećanja težine neuroloških nuspojava (u slučaju potonje kombinacije, čak i pod terapijskim nivoima u plazmi).
Kombinirana primjena Finlepsina retarda s većinom diuretika (hidroklorotiazid, furosemid) može uzrokovati simptomatsku hiponatremiju.
Karbamazepin može antagonizirati efekte nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa (posebno pancuronijuma). Možda će biti potrebno povećati doze ovih lijekova, a pacijentima je potrebno pažljivo praćenje zbog bržeg od očekivanog završetka neuromuskularne blokade.
Karbamazepin, kao i drugi psihotropni lijekovi, može smanjiti toleranciju na alkohol, pa se pacijentima savjetuje da se suzdrže od pijenja alkohola.
Kontraindicirane interakcije. Budući da je karbamazepin strukturno sličan tricikličkim antidepresivima, Finlepsin retard se ne preporučuje za istovremenu primjenu s MAO inhibitorima. Između početka uzimanja karbamazepina i završetka uzimanja MAO inhibitora treba proći najmanje 2 sedmice ili više, ako to kliničko stanje pacijenta dozvoljava.
Utjecaj na serološke studije. Karbamazepin može dati lažno pozitivan učinak na HPLC analizu (tečna hromatografija visokih performansi) za određivanje koncentracije perfenazina.
Karbamazepin i karbamazepin-10,11-epoksid mogu dati lažno pozitivan učinak u polariziranom fluorescentnom imunoeseju za određivanje koncentracije tricikličkih antidepresiva.
Predoziranje
simptomi. Simptomi i tegobe koje se javljaju tokom predoziranja često odražavaju oštećenje centralnog nervnog sistema, kardiovaskularnog i respiratornog sistema.
Sa strane centralnog nervnog sistema: depresija funkcija centralnog nervnog sistema; dezorijentacija, agitacija, smanjen nivo svijesti, pospanost, agitacija, halucinacije, koma; zamagljen vid, nejasan govor, dizartrija, nistagmus, ataksija, diskinezija, hiperrefleksija (u početku), hiporefleksija (kasnije); konvulzije, psihomotorni poremećaji, mioklonus, hipotermija, midrijaza.
Iz respiratornog sistema: respiratorna depresija, plućni edem.
Kardiovaskularni sistem: tahikardija, arterijska hipotenzija, arterijska hipertenzija, poremećaj provodljivosti sa širenjem kompleksa QRS; srčani zastoj, praćen gubitkom svijesti.
Iz gastrointestinalnog trakta: povraćanje, kašnjenje u prolazu hrane iz želuca, smanjena pokretljivost debelog crijeva.
Iz mišićno-koštanog sistema: rabdomioliza povezana s toksičnim učinkom karbamazepina.
Iz urinarnog sistema: retencija urina, oligurija ili anurija; zadržavanje tečnosti; hiperhidratacija zbog efekta karbamazepina, sličnog dejstvu antidiuretskog hormona.
Promjene laboratorijskih parametara: hiponatremija, moguća metabolička acidoza, hiperglikemija, povećana mišićna frakcija CPK.
Tretman. Ne postoji specifičan antidot. U početku, liječenje treba biti zasnovano na kliničkom stanju pacijenta; indicirana hospitalizacija. Koncentracija karbamazepina u krvnoj plazmi se utvrđuje kako bi se potvrdilo trovanje ovim agensom i procijenio stepen predoziranja.
Provesti evakuaciju sadržaja želuca, ispiranje želuca, unos aktivnog uglja. Kasna evakuacija želudačnog sadržaja može dovesti do odgođene apsorpcije i ponovne pojave simptoma intoksikacije tokom perioda oporavka. Koriste simptomatsko suportivno liječenje u jedinici intenzivne njege, praćenje srčanih funkcija i pažljivu korekciju poremećaja elektrolita.
Posebne preporuke. S razvojem arterijske hipotenzije indicirana je intravenska primjena dopamina ili dobutamina; s razvojem srčanih aritmija, liječenje se odabire pojedinačno; s razvojem napadaja - uvođenje benzodiazepina (posebno diazepama) ili drugih antikonvulzanata, posebno fenobarbitala (s oprezom zbog povećanog rizika od respiratorne depresije) ili paraldehida; s razvojem hiponatremije (otrovanja vodom) - ograničenje primjene tekućine, spora pažljiva infuzija 0,9% otopine natrijevog klorida. Ove mjere mogu biti od pomoći u prevenciji cerebralnog edema.
Predlaže se izvođenje hemosorpcije na sorbentima uglja. Prijavljeno je da su prisilna diureza, hemodijaliza i peritonealna dijaliza neefikasne.
Potrebno je obezbijediti mogućnost ponovnog pojačavanja jačine simptoma predoziranja 2. i 3. dana nakon njegovog početka, što je posljedica odgođene apsorpcije lijeka.
