Viidennen sukupolven fluorokinolonit. Mitä sairauksia hoidetaan fluorokinoloneilla? Laboratorioparametrien muutos

F torkinolonit ovat suuri joukko kinolonien luokan antimikrobisia aineita - DNA-gyraasin estäjiä. Nämä ovat erittäin aktiivisia synteettisiä kemoterapeuttisia aineita, joilla on laaja vaikutus ja joille on tunnusomaista hyvät farmakokineettiset ominaisuudet, korkea tunkeutumisaste kudoksiin ja soluihin, mukaan lukien makro-organismisolut ja bakteerisolut.

Klinikalla on käytetty kinoloniluokan fluoramattomia lääkkeitä (nalidiksiinihappo, pipemidiinihappo, oksoliinihappo) 60-luvun alusta lähtien. Näillä lääkkeillä on rajoitettu vaikutuskirjo (pääasiassa Enterobacteriaceae-bakteeria vastaan), alhainen hyötyosuus, ja niitä käytetään pääasiassa komplisoitumattomien virtsatieinfektioiden ja joidenkin suolistoinfektioiden (bakteerien aiheuttama enterokoliitti, punatauti) hoidossa.

Pohjimmiltaan uusia yhdisteitä saatiin lisäämällä fluoriatomi kinoliinimolekyylin 6. asemaan. Fluoriatomin läsnäolo (yksi tai useampi) ja erilaisia ​​ryhmiä eri asennoissa määrittää lääkkeiden antibakteerisen vaikutuksen piirteet ja farmakokineettiset ominaisuudet. Fluorokinolonilääkkeet otettiin käyttöön kliinisessä käytännössä 1980-luvun alussa, ja nykyään niillä on yksi johtavista paikoista erilaisten bakteeri-infektioiden kemoterapiassa. Fluorokinolonien ominaisuudet, jotka mahdollistivat niille johtavan aseman nykyaikaisten antibakteeristen aineiden arsenaalissa:

• ainutlaatuinen vaikutusmekanismi antimikrobisten aineiden joukossa - bakteerisoluentsyymin esto - DNA-gyraasi;
• korkea aste bakterisidinen aktiivisuus;
• laaja valikoima antimikrobisia vaikutuksia, mukaan lukien gramnegatiiviset ja grampositiiviset aerobiset bakteerit (jotkut lääkkeet ovat aktiivisia myös anaerobeja vastaan), mykobakteerit, klamydia, mykoplasmat;
• hyvä tunkeutuminen makro-organismin kudoksiin ja soluihin, joissa syntyy pitoisuuksia, jotka ovat lähellä seerumitasoja tai ylittävät ne;
• pitkä puoliintumisaika ja antibiootin jälkeisen vaikutuksen esiintyminen, mikä määrää niiden harvinaisen annostuksen - kerran tai kahdesti päivässä;
• todistettu kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa, korkea tehokkuus yhteiskunnan ja sairaalan aiheuttamien infektioiden hoidossa melkein missä tahansa (ylempi ja alempi) hengitysteitä, virtsajärjestelmä, iho ja pehmytkudokset, luut ja nivelet, vatsansisäinen, gynekologinen, maksa ja sappitie, Ruoansulatuskanava, silmä, keskus hermosto, sukupuolitaudit);
• käyttömahdollisuus mm empiiristä terapiaa vakavien infektioiden kanssa sairaalassa;
• hyvä sietokyky lääkkeitä ja sivuvaikutusten vähäistä ilmaantuvuutta.

Antibakteerinen aktiivisuus

Fluorokinolonit ovat laajakirjoisia lääkkeitä, joilla on hallitseva vaikutus gramnegatiivisia ja grampositiivisia aerobisia bakteereja sekä klamydiaa ja mykoplasmoja vastaan.

Fluorokinoloneilla on voimakkain aktiivisuus pääasiassa gramnegatiivisia bakteereja vastaan Enterobakteerit, joiden osalta niiden aktiivisuus on verrattavissa III-IV sukupolven kefalosporiineihin. Erittäin herkkä fluorokinoloneille N.gonorrhoeae ja N.meningitidis, vähemmän herkkä Acinetobacter spp. Lääkkeillä on selvä toiminta ja muut gramnegatiiviset bakteerit ( C.jejuni, M.catarrhalis, Legionella spp.), mukaan lukien H. influenzae, mukaan lukien b-laktamaasia tuottavat kannat. P.aeruginosa yleensä kohtalaisen herkkä fluorokinoloneille, joista siprofloksasiini on aktiivisin. Siprofloksasiini ja ofloksasiini ovat aktiivisimpia gramnegatiivisia bakteereja vastaan.

Fluorokinolonien aktiivisuus grampositiivisia bakteereja vastaan ​​on vähemmän voimakasta kuin gramnegatiivisia bakteereja vastaan. Streptokokit ovat vähemmän herkkiä fluorokinoloneille kuin stafylokokit. AT viime vuodet syntetisoivat uusia fluorokinolonien ryhmän lääkkeitä, joilla on suurempi aktiivisuus grampositiivisia bakteereja, pääasiassa pneumokokkeja, vastaan, mikä mahdollisti niiden erottamisen erilliseksi alaryhmäksi ja luonnehtimisen 2. sukupolven lääkkeiksi, toisin kuin 1. sukupolven lääkkeet (taulukko 1). . Jotkut fluorokinolonien 2. sukupolven lääkkeet (moksifloksasiini, garenoksasiini) osoittavat myös aktiivisuutta metisilliiniresistenttejä stafylokokkikantoja vastaan.

Siprofloksasiini, ofloksasiini, lomefloksasiini ovat aktiivisia erilaisia ​​mykobakteereja vastaan. Kaikilla fluorokinoloneilla on aktiivisuutta klamydiaa ja mykoplasmoja vastaan, ja 1. sukupolven lääkkeet ovat kohtalaisia, 2. sukupolven lääkkeet ovat voimakkaita.

Anaerobiset bakteerit ovat resistenttejä tai kohtalaisen herkkiä fluorokinoloneille, joten hoidettaessa potilaita, joilla on sekoitettu aerobinen ja anaerobinen infektio (esimerkiksi vatsansisäinen ja gynekologinen infektio), on suositeltavaa yhdistää fluorokinoloneja metronidatsoliin tai linkosamideihin. On huomattava, että useilla uusilla fluorokinoloneilla (gatifloksasiini, moksifloksasiini) on hyvä vaikutus anaerobeja vastaan, mm. Clostridium spp. ja Bacteroides spp., mikä mahdollistaa niiden käytön sekainfektioissa monoterapiassa.

Alueet kliininen sovellus fluorokinolonit

Fluorokinoloneja käytetään menestyksekkäästi erilaisten infektioiden hoidossa. Lukuisat kontrolloidut tutkimukset ovat osoittaneet fluorokinolonien korkean kliinisen tehon lähes minkä tahansa paikan infektioissa (sekä yhteisössä että sairaalassa).

Ensimmäisen sukupolven lääkkeitä tulee käyttää pääasiassa sairaalainfektioissa (taulukko 2). Niiden arvo yhteisössä hankituissa hengitystieinfektioissa on rajallinen, koska niiden aktiivisuus yleisintä taudinaiheuttajaa vastaan ​​on alhainen. S.pneumoniae. Parhaiten tutkitut lääkkeet ovat siprofloksasiini, ofloksasiini ja pefloksasiini. Siprofloksasiinilla on melko korkea luonnollinen aktiivisuus P.aeruginosa, joka on verrattavissa aktiivisimpien lääkkeiden aktiivisuuteen tätä mikro-organismia vastaan ​​- keftatsidiimiin ja meropeneemiin. Samaan aikaan viime vuosina havaittu selkeä trendi vastustuskykyisten kantojen esiintymistiheyden lisääntymisestä on hälyttävä. P.aeruginosa teho-osastolla fluorokinoloneihin.

Varhaiset fluorokinolonit (siprofloksasiini, ofloksasiini, pefloksasiini) ovat suosituimpia lääkkeitä erilaisten virtsatieinfektioiden, mukaan lukien sairaalainfektioiden, hoidossa. Näiden lääkkeiden hyvä tunkeutuminen eturauhasen kudokseen tekee niistä käytännössä kiistattomia bakteeriperäisen eturauhastulehduksen hoidossa.

Kuten todettiin, varhaiset fluorokinolonit eivät sovellu käytettäväksi yhteisössä hankituissa hengitystieinfektioissa. Samaan aikaan nämä lääkkeet ovat tärkeitä sairaalakeuhkokuumeessa, koska ne ovat erittäin aktiivisia tärkeimpiä taudinaiheuttajia vastaan ​​( Enterobacteriaceae, S.aureus, P.aeruginosa), ja mekaaniseen ventilaatioon liittyvän keuhkokuumeen teho-osastolla etusijalle tulisi antaa siprofloksasiini, jolla on voimakkain luonnollinen aktiivisuus Pseudomonas aeruginosaa vastaan ​​(koska maamme teho-osastolla on siprofloksasiinille vastustuskykyisten kantojen esiintymistiheys P.aeruginosa yli 30%, tämä lääke tulee määrätä vain, jos mikro-organismin herkkyys on todettu). Kirurgisen ja neurologisen profiilin muilla kuin elvyttämisosastoilla ofloksasiini ja pefloksasiini ovat erittäin tehokkaita sairaalakeuhkokuumeessa.

Varhaiset fluorokinolonit ovat tärkeitä vatsansisäisissä kirurgisissa infektioissa. Aiemmin suositelluissa vatsakalvontulehduksen antibioottihoidossa II-III sukupolven kefalosporiinit yhdistelmänä linkosamidien tai metronidatsolin kanssa oli yleensä tarkoitettu ensisijaiseksi lääkeaineeksi. Sairaalakantojen vastustuskyvyn maailmanlaajuisen lisääntymisen vuoksi Enterobakteerit Kolmannen sukupolven kefalosporiineihin, viime vuosina fluorokinoloneja yhdessä metronidatsolin kanssa suositellaan yhä enemmän ensilinjan aineiksi. Tehokkuus erilaisia ​​lääkkeitä varhaiset fluorokinolonit vatsansisäisten infektioiden hoitoon on verrattavissa. Maksan ja sappitieinfektioiden hoidossa pefloksasiini näyttää olevan suositeltava vaihtoehto, koska sen sappipitoisuudet ovat korkeat.

Fluorokinoloneja suositellaan myös potilaille, joilla on nekrotisoiva haimatulehdus infektion estämiseksi. Fluorokinolonien tunkeutumisaste eri kudoksiin tapahtuu passiivisella diffuusiolla ja määräytyy niiden fysikaaliset ja kemialliset ominaisuudet- lipofiilisyys, pKa-arvo ja sitoutuminen plasman proteiineihin. Lupaavia fluorokinoloneja vatsansisäisiin infektioihin ovat uudet lääkkeet - levofloksasiini, gatifloksasiini ja moksifloksasiini.

Fluorokinoloneja ei yleensä suositella keskushermoston infektioihin vähäisen aivo-selkäydinnesteen tunkeutumisen vuoksi, mutta fluorokinolonien merkitys kasvaa kolmannen sukupolven kefalosporiineille resistenttien gramnegatiivisten bakteerien aiheuttamassa aivokalvontulehduksessa. Tässä tapauksessa on suositeltavaa käyttää pefloksasiinia.

Kahden annosmuodon läsnäolo joissakin fluorokinoloneissa (siprofloksasiini, ofloksasiini, pefloksasiini) mahdollistaa vaiheittaisen hoidon hoidon kustannusten alentamiseksi. Ofloksasiinin ja pefloksasiinin korkean biologisen hyötyosuuden vuoksi näiden lääkkeiden annokset laskimoon ja oraalinen anto ovat samat. Siprofloksasiinilla on alhaisempi hyötyosuus, joten siirryttäessä parenteraalisesta annostuksesta oraaliseen lääkkeen oraalista annosta tulee suurentaa terapeuttisten veren pitoisuuksien ylläpitämiseksi (esim. i.v. 100 mg ==> suun kautta 250 mg; i.v. 200 mg = => suun kautta 500 mg).

Toisen sukupolven fluorokinoloneille on ominaista suurempi aktiivisuus grampositiivisia infektioita vastaan ​​ja ennen kaikkea S.pneumoniae. Tässä suhteessa lääkkeitä levofloksasiini, moksifloksasiini, sparfloksasiini ja gatifloksasiini voidaan määrätä yhteisössä hankittujen hengitystieinfektioiden hoitoon (taulukko 3). Näiden lääkkeiden korkea aktiivisuus urogenitaalisten infektioiden tärkeimpiä patogeenejä (tipuri, klamydia, mykoplasmoosi) vastaan ​​mahdollistaa niiden tehokkaan käytön sukupuolitaudeissa. Tulevaisuudessa nämä lääkkeet voivat ottaa johtavan roolin gynekologisten lantion alueen tulehdusten hoidossa (kun otetaan huomioon grampositiivisten tai gramnegatiivisten bakteerien toistuva yhdistelmä epätyypillisten mikro-organismien kanssa - klamydia ja mykoplasmat), mutta tämä on vahvistettava kliinisissä tutkimuksissa. . Joillakin 2. sukupolven fluorokinoloneilla, kuten moksifloksasiinilla, gatifloksasiinilla, on hyvin laaja kirjo antimikrobista aktiivisuutta, mukaan lukien myös anaerobiset mikro-organismit ja metisilliiniresistentit stafylokokit. Tämän vuoksi näistä lääkkeistä voi tulevaisuudessa tulla useimpien empiirisen terapian valintakeino vakavia infektioita sairaalassa - yhteisöstä hankittu keuhkokuume vaikeakulkuinen, hengityskoneeseen liittyvä keuhkokuume, sepsis, sekalaiset aerobiset ja anaerobiset vatsansisäiset ja haavainfektiot.

Fluorokinoloneja määrättäessä tulee ottaa huomioon mahdollisuus farmakokineettisiin yhteisvaikutuksiin muiden lääkkeiden kanssa. Ensinnäkin tämä riski on suun kautta otettuna fluorokinolonit. Useat lääkkeet (antasidit, vismuttisuolat, kalsium, rautavalmisteet) vähentävät fluorokinolonien biologista hyötyosuutta, mikä voi johtaa jälkimmäisten tehon heikkenemiseen. Jotkut fluorokinolonit lisäävät teofylliinipitoisuuksia veressä, kun niitä yhdistetään. Tämä on tyypillistä enoksasiinille, siprofloksasiinille, vähemmässä määrin - pefloksasiinille ja grepafloksasiinille; samaan aikaan ofloksasiini, levofloksasiini, norfloksasiini, lomefloksasiini eivät muuta teofylliinin farmakokinetiikkaa.

Lopuksi on huomattava, että fluorokinolonit ovat välttämättömät lääkkeet bakteeri-infektioiden nykyaikaisessa kemoterapiassa, minkä vahvistaa 20 vuoden kokemus niiden kliinisestä käytöstä. Näitä lääkkeitä käytetään suurella tehokkuudella aikuisilla lähes minkä tahansa paikan infektioiden hoidossa. Samalla lääkäreitä tulee varoittaa kohtuuttoman laajasta tai kohtuuttomasta fluorokinolonien määräyksestä, erityisesti avohoidossa. Viime vuosina mikro-organismien vastustuskyky fluorokinoloneille on lisääntynyt. Fluorokinoloneille vastustuskykyisten kantojen eristystaajuus on lisääntynyt P. aeruginosa, Staphylococcus spp., S. pneumoniae, sekä joidenkin muiden mikro-organismien herkkyyden heikkeneminen. Kokemuksemme osoittaa, että jos fluorokinoloneja käytetään laajasti ja hallitsemattomasti sairaalassa, sairaalan mikro-organismikantojen herkkyys niille voi nopeasti laskea luonnollisella laskulla. kliininen tehokkuus huumeita. Tältä osin on tärkeää perustella tiukasti fluorokinolonien määrääminen riittävänä annoksena kussakin tapauksessa.

Suurin osa tehokas tapa taistella vastaan bakteeri-infektiot ovat antibiootteja. Lisäksi ne, joilla on laajin vaikutus taudinaiheuttajiin. Fluorokinolonit ovat juuri sellaisia ​​lääkkeitä, jotka vaikuttavat melkein kaikkiin bakteereihin. Vaikka niitä ei voida kutsua luonnollisiksi antibiooteiksi, eikä lääkkeille ole luonnossa analogeja.

Tällä hetkellä nämä aineet on jaettu neljään sukupolveen. Ja jotta voidaan määrittää, mitkä fluorokinoloniantibiootit auttavat selviytymään paremmin tietystä sairaudesta sekä oppimaan käyttöaiheista ja vasta-aiheista, on syytä harkita useita niiden parametreja.

Huumeiden toiminta

Monet bakteerit ovat nyt vastustuskykyisiä luonnolliset antibiootit. Siksi tartuntatauteja hoidetaan hyvin usein synteettisillä huumeilla, kuten fluorokinoloneilla, joita käytetään useimmiten virtsatiejärjestelmän elinten hoitoon. Ne pystyvät vaikuttamaan useimpiin bakteereihin ja ovat suuri määrä edut:

• laaja kirjo toimia;
• kyky tunkeutua tehokkaasti urogenitaalinen järjestelmä;
• vähentynyt septisen shokin riski;
• korkea biologinen hyötyosuus;
• pitkä erittymisaika kehosta;
• yhteensopivuus muiden antibioottien (esimerkiksi synteettisten penisilliinien) kanssa;
• erinomainen potilassietokyky.

Lisäksi fluorokinolonit tunkeutuvat hyvin mahalaukun ja suoliston limakalvojen läpi ja lisäävät pitoisuutta kudoksissa. vaikuttava aine. Antibioottien ylimääräinen ja melko ainutlaatuinen vaikutus on bakteerien elintärkeää toimintaa varten tarvittavien entsyymien muodostumisen tehokas estäminen, mikä johtaa jälkimmäisten kuolemaan.

Tässä tapauksessa lääkkeet voivat päästä imettävien äitien maitoon. Tästä syystä heistä huolimatta positiivisia ominaisuuksia, ne ovat kiellettyjä naisilta ja lasten kantamisessa ja ruokinnassa.

Fluorokinolonien luokitus

Ensimmäisen sukupolven fluorokinoloneilla on minimaalinen teho grampositiivisia bakteereja vastaan. Näitä antibiootteja ovat nalidiksiini- ja oksoliinihapot.

Toiselle sukupolvelle, johon kuuluvat ofloksasiini ja siprovloksasiini, on ominaista suurin vaikutus epätyypillisiin mikro-organismeihin, pneumokokkeihin ja stafylokokkeihin. Samaan aikaan ne eivät myöskään selviä kovin hyvin gram-negatiivisten mikro-organismien kanssa ja ovat huomattavasti huonompia kuin kolmas ja neljäs sukupolvi.

Kahden viimeisen ryhmän fluorokinoloneilla on korkea antimikrobinen aktiivisuus, ja ne pystyvät myös tunkeutumaan vapaasti kaikkiin hengitysteiden rakenteisiin luoden suuren pitoisuuden vaikuttavaa ainetta ja selviytymään hengitystieinfektioista. Niitä käytetään keuhkokuumeeseen, keuhkosairauksiin ja poskiontelotulehdukseen. Ja fluorokinoloneja III ja IV pidetään yhtenä niistä parhaat keinot infektioita vastaan virtsateiden, pehmytkudokset, iho, nivelet ja ruoansulatuskanava.

Kaiken tyyppisiä tämäntyyppisiä antibioottilääkkeitä voidaan antaa injektiona tai suun kautta. Samaan aikaan kolmannella ja neljännellä sukupolvella on myös suurin tehokkuus millä tahansa kehoon viemismenetelmällä.

Tapaamisen merkit ja ominaisuudet

Periaatteessa fluorokinoloniantibiootteja määrätään, kun seuraavan tyyppiset bakteerit tulevat kehoon:

• suolisto, Pseudomonas aeruginosa ja Haemophilus influenzae;
• mykoplasmat;
• klamydia;
• legionella;
• Staphylococcus aureus;
• salmonella;
• Shigella;
• enterobakteeri.

Fluorokinolonit tuhoavat kaikki nämä mikro-organismit tehokkaasti. Myös nämä antibiootit vaikuttavat tuberkuloosiin. Sen sijaan sieni-infektioiden ja virusten hoito heidän avullaan on tehotonta. Merkittämättömän vaikutuksen vuoksi fluorokinolonien käyttöä treponeemoihin ei suositella.

Lääkkeet otetaan pääasiassa tabletteina. Vaikka ne eivät ole yhtä tehokkaita tippojen muodossa korville tai silmille.
Paremman vaikutuksen saavuttamiseksi fluorokinoloneja käytettäessä on noudatettava seuraavia sääntöjä:

• tabletit on otettava veden kanssa (mieluiten veden kanssa);
• hoito-ohjelman on noudatettava tiukasti lääkärin suosituksia;
• lääkkeitä ei tule ottaa samanaikaisesti vismuttia tai lyijyä sisältävien lääkkeiden kanssa;
• sinun ei pidä altistua pitkäaikaiselle suoralle altistukselle ultraviolettisäteilylle, eli vain pysyä avoimen auringon alla pitkään.

Vasta-aiheet pääsylle

Fluorokinolonien ottamisen hyötyjen ja käyttöaiheiden lisäksi on oltava tietoinen lukuisista sivuvaikutuksista ja olosuhteista, joissa niitä ei tule käyttää.

Ensinnäkin antibiootit ovat kiellettyjä lapsille, raskaana oleville naisille, imettäville äideille, ihmisille, joilla on glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos (perinnöllinen sairaus) ja aivoverisuonten ateroskleroosi.

Ja huumeiden käytön mahdollisista seurauksista tunnetaan:

• närästys;
• huimaus;
• päänsärky ja huimaus;
• kouristukset ja vapina;
• paksusuolen tulehdus;
• herkkyys- ja näköhäiriöt;
• unettomuus ja päinvastoin lisääntynyt uneliaisuus;
• lisääntynyt syke.

Fluorokinolonit, kuten lomefloksasiini ja sparfloksasiini, voivat aiheuttaa lisääntynyttä valoherkkyyttä (fotofobiaa). Näiden antibioottien ensimmäinen sukupolvi on erityisen vaarallinen munuaisille ja maksalle, minkä vuoksi niitä ei määrätä ihmisille, joilla on ongelmia näissä elimissä.

Fluorokinolonit voivat vaikuttaa paitsi bakteereihin myös muihin lääkkeisiin. Samalla kaikkien otettujen lääkkeiden sivuvaikutusten riski kasvaa, ja tällaisilla antibiooteilla hoidettaessa kannattaa neuvotella lääkärin kanssa ja lukea kaikkien lääkkeiden ohjeet. Ei-toivottujen oireiden ilmaantumisen yllä olevasta luettelosta pitäisi olla syy kiireelliseen lääkärin käyntiin ja mahdollisesti tiettyjen lääkkeiden hylkäämiseen.

Johdanto. Ainoa luokka synteettiset huumeet fluorokinoloneja, jotka pystyvät kilpailemaan luonnollisten ja puolisynteettisten antibioottien kanssa. On mahdotonta olla muistamatta fluorokinolonien syntyhistoriaa ja kehitystä. Ensimmäinen kinoloni saatiin vahingossa puhdistettaessa klorokiinia, ainetta, jolla on malariaa ehkäiseviä ominaisuuksia. Se oli nalidiksiinihappoa, jota on käytetty yli 40 vuoden ajan virtsatieinfektioiden hoitoon. Tämän jälkeen fluoriatomin lisääminen kemiallinen kaava nalidiksiinihappo merkitsi uuden kemiallisten yhdisteiden - fluorokinolonien - alkua. Tämä on ainoa lääkeluokka, joka mikrobiologisten, farmakodynaamisten, kliiniset vaikutukset pystyy kilpailemaan β-laktaamiantibakteeristen aineiden kanssa. Tämä antibioottiluokka on tällä hetkellä vähiten haavoittuva yleisten mikro-organismien resistenssin suhteen. Antipneumokokkivaikutteisten fluorokinolonien ("hengitysteiden" fluorokinolonit) luominen on johtanut useisiin muutoksiin yleisten infektiotautien, erityisesti hengitysteiden, hoitostandardeissa, minkä seurauksena näitä fluorokinoloneja pidetään ensilinjan lääkkeinä. yhteiskunnan aiheuttaman keuhkokuumeen, sairaalan, aspiraatiokeuhkokuumeen ja keuhkokuumeen hoitoon henkilöillä, joilla on immuunivaste, potilailla, joilla on samanaikainen patologia.

Fluorokinolonien luokitus

ensimmäinen sukupolvi- Nämä ovat antibakteerisia lääkkeitä, joilla on minimaalinen aktiivisuus grampositiivisia mikro-organismeja vastaan:

• Siprofloksasiini


• Ofloksasiini


• Pefloksasiini


• Norfloksasiini


• Lomefloksasiini


• Fleroksasiini

• Levofloksasiini


• Sparfloksasiini


• Grepafloksasiini


• Trovafloksasiini


• Moksifloksasiini


• klinafloksasiini


• Gatifloksasiini

Toimintamekanismi

Useimmat kinolonit ovat bakteereja tappavia. Niiden vaikutusmekanismi perustuu siihen, että ne häiritsevät bakteerisolun DNA-synteesiä. Suoran vaikutuksen paikka on DNA-gyraasi, entsyymi, joka vastaa bakteerisolun topologisesta organisoinnista. DNA-gyraasi osallistuu replikaatioprosesseihin, geneettiseen rekombinaatioon ja DNA:n korjaukseen. Kun DNA-gyraasi estetään, bakteerien geneettinen koodi tuhoutuu, mikä johtaa niiden kuolemaan: lisäksi ne tuhoutuvat siinä määrin, etteivät ne enää pysty toipumaan. Topoisomeraasi IV on fluorokinolonien toinen kohde, joka toimii koordinoidusti DNA-gyraasin kanssa ja osallistuu mm. yhteinen prosessi DNA kopiointi. Topoisomeraasi IV katalysoi "dekatenaatiota" - kahden kytkeytyneen DNA-juosteen halkeamista replikaation jälkeen, ts. "tytär"-DNA-molekyylien erottamista. DNA-gyraasi toimii replikaatiohaarukan edessä poistaen ylimääräiset positiiviset superkelat, kun taas topomeraasi IV toimii takana. "Klassiset" fluorokinolonit vaikuttavat vain yhteen entsyymiin, kun taas toinen ei ole estynyt. "Uusilla" fluorokinoloneilla on haitallinen vaikutus molempiin entsyymeihin, minkä seurauksena niiden vaikutusspektri laajenee merkittävästi ja resistenttien mikro-organismikantojen syntymisen todennäköisyys vähenee, koska mitä suurempi lääkkeen aktiivisuus on suhteessa molempia entsyymejä, sitä alhaisempi on yhtä entsyymiä koodaavien geenien mutaatiosta johtuva resistenssitaso.

Fluorokinolonien yleiset vaikutukset

1. ainutlaatuinen joukossa mikrobilääkkeitä vaikutusmekanismi - bakteerisolujen entsyymien esto - DNA-gyraasi ja topoisomeraasi IV;
2. erittäin korkea bakterisidinen aktiivisuus useimpia niille herkkiä mikro-organismeja vastaan; jos bakteriostaatit, kuten makrolidit ja tetrasykliinit, soveltuvat pääasiassa lievien ja keskivaikeiden infektioiden hoitoon, niin fluorokinolonit sopivat kaikenasteisten tartuntatautien hoitoon, mukaan lukien niiden vaikeat muodot;
3. laaja valikoima antimikrobisia vaikutuksia, pääasiassa gram-negatiivisia aerobisia bakteereja, useita anaerobeja, epätyypillisiä mikro-organismeja (klamydia, mykoplasma, legionella), mykobakteereja vastaan;
4. korkea hyötyosuus suun kautta otettuna, hyvä tunkeutuminen kudoksiin, makro-organismisoluihin, kyky luoda pitoisuuksia, jotka ovat lähellä seerumitasoja tai ylittävät sen;
5. tartuntatautien patogeenien tuhoaminen bakteerisolun eri komponenttien (endotoksiinien) minimaalisella vapautumisella, mikä minimoi septisen sokin kehittymisen riskin;
6. pidentynyt puoliintumisaika, antibiootin jälkeisen vaikutuksen esiintyminen, mikä mahdollistaa useiden lääkkeiden käytön 1-2 kertaa päivässä;
7. hyvä tehostava yhdistelmä muiden antibakteeristen lääkeryhmien kanssa (laktaamit, aminoglykosidit, makrolidit, linkosamidit, 5-nitroimidatsolit);
8. käyttö empiirisenä hoitona vakavien infektioiden hoidossa sairaalassa;
9. alhainen bakteeriresistenssi niille, hyvä sietokyky, alhainen sivuvaikutusten esiintyvyys.

Fluorokinolonien käyttöaiheet

1. sukupolven lääkkeet käytetään pääasiassa sairaalainfektioiden hoitoon. Niiden arvo yhteisössä hankituissa hengitystieinfektioissa on rajallinen johtuen alhaisesta aktiivisuudesta yleisintä taudinaiheuttajaa - S. pneumoniae - vastaan. Parhaiten tutkitut lääkkeet ovat siprofloksasiini, ofloksasiini ja pefloksasiini. Siprofloksasiinilla on melko korkea luonnollinen aktiivisuus P. aeruginosaa vastaan. Samaan aikaan viime vuosina havaittu selkeä suuntaus, P. aeruginosa -kantojen lisääntyminen teho-osastolla fluorokinoloneille resistenttien kantojen esiintyvyyden lisääntymisessä, on hälyttävä. Varhaiset fluorokinolonit (siprofloksasiini, ofloksasiini, pefloksasiini) ovat suosituimpia lääkkeitä erilaisten virtsatieinfektioiden, mukaan lukien sairaalainfektioiden, hoidossa. Näiden lääkkeiden hyvä tunkeutuminen eturauhasen kudokseen tekee niistä käytännössä kiistattomia bakteeriperäisen eturauhastulehduksen hoidossa. Varhaiset fluorokinolonit eivät sovellu yhteisössä hankituille hengitystieinfektioille. Samaan aikaan nämä lääkkeet ovat tärkeitä sairaalakeuhkokuumeessa, koska ne ovat erittäin aktiivisia tärkeimpiä taudinaiheuttajia (Enterobacteriaceae, S.aureus, P.aeruginosa) vastaan, ja ventilaattoriin liittyvän keuhkokuumeen teho-osastolla tulisi antaa etusija siprofloksasiinille, jolla on voimakkain luonnollinen aktiivisuus Pseudomonas aeruginosaa vastaan ​​(johtuen siitä, että maamme teho-osastolla siprofloksasiinille resistenttien P. aeruginosa -kantojen esiintymistiheys ylittää 30%, tätä lääkettä tulee määrätä vain, jos mikro-organismi on herkkä ). Kirurgisen ja neurologisen profiilin muilla kuin elvyttämisosastoilla ofloksasiini ja pefloksasiini ovat erittäin tehokkaita sairaalakeuhkokuumeessa. Varhaiset fluorokinolonit ovat tärkeitä vatsansisäisissä kirurgisissa infektioissa. Maksan ja sappitieinfektioiden hoidossa pefloksasiini näyttää olevan suositeltava vaihtoehto, koska sen sappipitoisuudet ovat korkeat. Fluorokinoloneja suositellaan myös potilaille, joilla on nekrotisoiva haimatulehdus infektion estämiseksi. Fluorokinolonien tunkeutumisaste eri kudoksiin tapahtuu passiivisella diffuusiolla, ja sen määräävät niiden fysikaalis-kemialliset ominaisuudet - lipofiilisyys, pKa-arvo ja sitoutuminen plasman proteiineihin. Lupaavia fluorokinoloneja vatsansisäisiin infektioihin ovat uudet lääkkeet - levofloksasiini, gatifloksasiini ja moksifloksasiini. Fluorokinoloneja ei yleensä suositella keskushermoston infektioihin vähäisen aivo-selkäydinnesteen tunkeutumisen vuoksi, mutta fluorokinolonien merkitys kasvaa kolmannen sukupolven kefalosporiineille resistenttien gramnegatiivisten bakteerien aiheuttamassa aivokalvontulehduksessa. Tässä tapauksessa on suositeltavaa käyttää pefloksasiinia. Kahden annosmuodon läsnäolo joissakin fluorokinoloneissa (siprofloksasiini, ofloksasiini, pefloksasiini) mahdollistaa vaiheittaisen hoidon hoidon kustannusten alentamiseksi. Ofloksasiinin ja pefloksasiinin korkeasta biologisesta hyötyosuudesta johtuen näiden lääkkeiden annokset suonensisäiseen ja oraaliseen antoon ovat samat. Siprofloksasiinilla on alhaisempi hyötyosuus, joten siirryttäessä parenteraalisesta antamisesta oraaliseen lääkkeen oraalista annosta tulee suurentaa terapeuttisten veren pitoisuuksien ylläpitämiseksi (esim. i.v. 100 mg --> suun kautta 250 mg; i.v. 200 mg - -> suun kautta 500 mg).

2. sukupolven lääkkeet fluorokinoloneille on ominaista suurempi aktiivisuus grampositiivisia infektioita ja ennen kaikkea S. pneumoniae -infektioita vastaan. Tässä suhteessa lääkkeitä levofloksasiinia, moksifloksasiinia, sparfloksasiinia ja gatifloksasiinia voidaan määrätä yhteisössä hankittujen hengitystieinfektioiden hoitoon. Näiden lääkkeiden korkea aktiivisuus urogenitaalisten infektioiden tärkeimpiä patogeenejä (tipuri, klamydia, mykoplasmoosi) vastaan ​​mahdollistaa niiden tehokkaan käytön sukupuolitaudeissa. Tulevaisuudessa nämä lääkkeet voivat ottaa johtavan roolin gynekologisten lantion alueen tulehdusten hoidossa (kun otetaan huomioon grampositiivisten tai gramnegatiivisten bakteerien toistuva yhdistelmä epätyypillisten mikro-organismien kanssa - klamydia ja mykoplasmat), mutta tämä on vahvistettava kliinisissä tutkimuksissa. . Joillakin 2. sukupolven fluorokinoloneilla, kuten moksifloksasiinilla, gatifloksasiinilla, on hyvin laaja kirjo antimikrobista aktiivisuutta, mukaan lukien myös anaerobiset mikro-organismit ja metisilliiniresistentit stafylokokit. Tätä silmällä pitäen näistä lääkkeistä voi tulevaisuudessa tulla valintakeino vakavimpien infektioiden empiirisessä hoidossa sairaalassa - vakava yhteisöperäinen keuhkokuume, ventilaattoriin liittyvä keuhkokuume, sepsis, seka-aerobinen ja anaerobinen intraabdominaalinen ja haavainfektiot.

Sovelluksen laajuus johtuu vaikutusten kirjosta ja tehokkuudesta lääkkeet. Niillä on kuitenkin useita kielteisiä vaikutuksia. Antibioottien oikea-aikainen määrääminen tiukasti indikaatioiden mukaan, oikeilla annoksilla, ottaen huomioon vasta-aiheet, varmistaa hoidon tehokkuuden ja turvallisuuden.

Lähestymistavat systematisointiin

Erilaisten fluorokinolonien ja kinolonien lääkkeiden luettelo sisältää noin 4 tusinaa lääkettä. Ne jaetaan fluoriatomin läsnäolon tai puuttumisen mukaan, sen määrän mukaan molekyylissä (monoftokinolonit, diftokinolonit), vallitsevan vaikutusspektrin (gramnegatiivinen, anaerobinen) ja käytön mukaan (hengitys).

Täydellisin kuva on kinolonien luokittelussa eri sukupolviin. Tämä lähestymistapa on yleinen käytännössä.

Kinolonien yleinen luokitus:

Erot kemiallisissa ominaisuuksissa, patogeenien kirjossa, vuorovaikutuksessa potilaan kehon kanssa määräävät kunkin lääkkeen paikan hoidossa.

Farmakologiset ominaisuudet

Lääkkeiden vaikutusmekanismi johtuu vaikutuksesta DNA:n ja RNA:n muodostukseen osallistuviin bakteerientsyymeihin. Tulos on peruuttamaton vahinko proteiinimolekyylien synteesi mikrobisoluissa. Sen elinkelpoisuus laskee, myrkyllisten ja entsymaattisten rakenteiden aktiivisuus vähenee, todennäköisyys siepata bakteerisolu fagosyytillä (ihmisen puolustusjärjestelmän elementti) kasvaa.

Fluorokinolonit estävät bakteerisolujen jakautumisen

Kaikkien fluorokinolonien ryhmien edustajat vaikuttavat aktiiviseen bakteerisoluun ja kykenevät myös häiritsemään sen elinkaaren minkä tahansa vaiheen. Ne vaikuttavat kasvaviin mikro-organismeihin, soluihin levossa, kun useimmat lääkkeet ovat tehottomia.

Fluorokinolonien terapeuttinen vaikutus johtuu:

• bakterisidinen vaikutus;
• tunkeutuminen bakteerisoluun;
• antimikrobisen vaikutuksen jatkuminen sen jälkeen, kun kosketus lääkemolekyylin kanssa on päättynyt;
• korkeiden pitoisuuksien luominen potilaan kudoksiin, elimiin;
• lääkkeen pitkäaikainen eliminaatio elimistöstä.

Nalidiksiinihappo on kinolonien ensimmäinen edustaja. Toinen lääke oli oksoliinihappo, joka oli 3 kertaa aktiivisempi kuin edeltäjänsä. Toisen sukupolven fluorokinolonien (siprofloksasiini, norfloksasiini) luomisen jälkeen tätä ainetta ei kuitenkaan käytännössä käytetä.

Kinoloneista käytetään tällä hetkellä vain nalidiksiinihappoa (nevigramonia). Se on tarkoitettu virtsatieinfektioiden (pyeliitti, kystiitti, eturauhastulehdus, virtsaputken tulehdus) hoitoon, ehkäisemään leikkauksen sisäisiä komplikaatioita munuaisissa, virtsanjohtimissa, virtsarakon. Otetaan enintään 4 kertaa päivässä (tabletit).

Fluorokinoloneissa, kuten seuraavan sukupolven kinoloneissa, herkkien mikrobien kirjossa ja farmakokineettisissä ominaisuuksissa (absorptio, jakautuminen ja erittyminen kehosta) on muutoksia.

Fluorokinolonien yleiset edut kinoloneihin verrattuna:

• laaja antimikrobinen vaikutus;
• tehokkaat pitoisuudet sisäelimet käytettäessä tablettimuotoja, jotka eivät ole riippuvaisia ​​​​ruoan saannista;
• hyvä tunkeutuminen hengityselimiin, munuaisiin, virtsajärjestelmään, ENT-elimiin;
• terapeuttisten pitoisuuksien ylläpitämiseksi vaurioituneissa kudoksissa riittää, että määrätään 1-2 kertaa päivässä;
• sivuvaikutukset ruoansulatuselinten toiminnan rikkomisen muodossa, hermosto esiintyy harvemmin;
• käytetään munuaisten vajaatoimintaan, vaikka niiden erittyminen hidastuu tässä patologiassa.

Tähän mennessä tämän ryhmän edustajia on neljä sukupolvea.

Sovellus kliinisessä käytännössä

Lääkkeillä on erittäin laaja kirjo, ne vaikuttavat useimpiin mikro-organismeihin. Toisen sukupolven valmisteet vaikuttavat pääasiassa aerobisiin gramnegatiivisiin bakteereihin (Salmonella, Shigella, Campylobacter, tippurin aiheuttaja), grampositiivisiin (Staphylococcus aureus, tuberkuloosin aiheuttaja).

Samaan aikaan pneumokokki, ehdollisesti patogeeniset mikro-organismit (klamydia, legionella, mykoplasma) sekä anaerobit ovat herkkiä niille. Koska pneumokokki on pääasiallinen keuhkokuumeen aiheuttaja ja vaikuttaa usein ENT-elimiin, näiden lääkkeiden käytöllä otolaryngologiassa ja pulmonologiassa on rajoituksia.

Norfloksasiinilla (2. sukupolvi) on laaja valikoima vaikutuksia, mutta se luo korkeita terapeuttisia pitoisuuksia vain virtsajärjestelmä. Siksi sen soveltamisala rajoittuu nefrologiseen, urologiseen patologiaan.

Hengitysteiden fluorokinoloneilla (3. sukupolvi) on sama vaikutusspektri kuin edellisen ryhmän lääkkeillä, ja ne vaikuttavat myös pneumokokkeihin, mukaan lukien resistentit muodot, epätyypillisiin mikrobeihin (klamydia, mykoplasmat). Tämä mahdollisti tämän ryhmän laajan käytön hengityselinten (hengityselimien) hoidossa sekä yleisessä terapeuttisessa käytännössä.

Kolmannen sukupolven fluorokinoloneja käytetään infektioiden hoitoon:

• hengityselimet;
• munuaiskudosta;
• virtsajärjestelmä;
• silmä;
• nenän sivuonteloiden nenä
• ihoa ja rasvakudosta.

Neljännen sukupolven, tämän päivän uusimman sukupolven fluorokinolonit vaikuttavat grampositiiviseen, gramnegatiiviseen kasvistoon, ja ne ovat tehokkaita myös anaerobeja vastaan, jotka eivät pysty itiöimään. Tämä laajentaa niiden käyttöaluetta, mahdollistaa niiden käytön syvissä ihovaurioissa, joissa kehittyy anaerobisia infektioita, aspiraatiokeuhkokuumetta, vatsansisäisiä, lantion infektioita.

Nykyaikaisten fluorokinolonien etuna on kyky käyttää vain tätä lääkettä (monoterapia).

Ne on tarkoitettu samoihin sairauksiin kuin hengitysteiden fluorokinolonit. Samalla mossifloksasiini vaikuttaa vastustuskykyisiin stafylokokkikantoihin, joten sitä voidaan käyttää vaikeimman sairaalassa hankitun keuhkokuumeen hoidossa.

Useiden näiden lääkkeiden (levofloksasiini, pefloksasiini) suuri etu on mahdollisuus käyttää niitä paitsi suun kautta myös suonensisäinen anto. Tämä varmistaa lääkkeen nopean toimituksen sairastuneisiin kudoksiin, mikä on vaikeita potilaita voi olla ratkaiseva. On myös mahdollista käyttää ns. askelterapiaa. Kun he siirtyvät tablettimuotoihin saatuaan positiivisen tuloksen lääkkeen infuusiomenetelmästä. Fluorokinolonien korkea saatavuus tällä antoreitillä varmistaa tehon ja välttää suurten lääkemäärien laskimonsisäisen annostelun kielteiset seuraukset.

Haittavaikutukset ja käytön vasta-aiheet

Kuten kaikilla lääkkeillä, fluorokinolonilla on useita sivuvaikutuksia. Ne on erotettava potilaan tilan muutoksista, jotka johtuvat taustalla olevasta sairaudesta (esimerkiksi tilapäinen ruumiinlämmön nousu) ja osoittavat terapeuttinen vaikutus lääkkeet.

Lista sivuvaikutuksista:

• epämukavuus, vatsakipu, ruokahaluttomuus, närästys, pahoinvointi, oksentelu, ulostehäiriöt, kuten ripuli;
• unihäiriöt, päänsärky, huimaus, näön ja kuulon hämärtyminen, herkkyysmuutokset, kouristukset;
• rustotulehdus, jänteen repeämät;
• lihaskipu;
• ohimenevä munuaiskudoksen tulehdus, pääasiassa interstitium (nefriitti);
• muutokset elektrokardiogrammissa, minkä seurauksena voi esiintyä rytmihäiriöitä;
• ihottuma, johon voi liittyä kutinaa, allerginen turvotus;
• yliherkkyyden kehittyminen auringonvalolle;
• kehon mikrobiflooran rakenteen rikkomukset, suun limakalvon sienivaurioiden kehittyminen, sukuelimet.

Se on myös erittäin harvinainen, vakavalla dysbakterioosilla, klostridiumin aiheuttamilla suolistovaurioilla, kehittyy pseudomembranoottinen koliitti. Se on raskasta ja vaarallinen sairaus suolet. Siksi, jos ulosteessa on muutoksia, ulosteessa on verisiä tai muita epäpuhtauksia, lämpötila-aalto, jota ei voida selittää taustalla olevalla sairaudella, on kiireellisesti otettava yhteys lääkäriin.

• raskaus milloin tahansa;
• imetysaika;
• ikä alle 18 vuotta;
• allergia tai reaktio kinoloneille ja fluorokinoloneille aiemmin.

Fluorokinoloneja ei käytetä lasten hoitoon, koska niillä on selvä negatiivinen vaikutus rustokudosta kasvava organismi.

Tarvittaessa nämä lääkkeet korvataan lääkkeillä, joilla on samanlainen vaikutus patogeeneihin.

Sydänsairauksissa, joissa on kammiorytmihäiriöiden kehittymisen uhka, maksan ja munuaisten patologia, on tarpeen seurata huolellisesti näiden elinten tilaa.

Eri lääkkeillä on erilainen kirjo mahdollisia negatiivisia vaikutuksia. Siksi näiden lääkkeiden käytön tulee tapahtua lääkärin tiukassa valvonnassa.

Fluorokinolonien käyttö ENT-elinten sairauksissa

Tulehduksellisissa nenäkäytävissä, suunielun, risojen, sivuonteloiden, tarttuvan korvan tulehdussairauksissa käytetään penisilliinivalmisteita, makrolideja, kefalosporiineja ja fluorokinoloneja. Käytetään 3. ja 4. sukupolven lääkkeitä: levofloksasiinia, moksifloksasiinia, sparfloksasiinia. Näiden sukupolvien vallitseva keino on se, että ne vaikuttavat pneumokokkeihin. Juuri nämä streptokokit ovat useimmissa tapauksissa taudinaiheuttajia joko yksinään tai yhdessä muiden mikrobien kanssa. tulehdukselliset sairaudet ENT-elimet, hengityselimet.

Sitä käytetään fluorokinoloneille herkkien antibioottien aiheuttamiin akuuteihin ja kroonisiin tulehdusprosesseihin.

Useimmiten terapiassa käytetty:

• sivuonteloiden sairaudet;
• nuha;
• rinosinusiitti.

Fluorokinoloneja käytetään, kun beetalaktaamihoito (penisilliinit ja kefalosporiinit) ja makrolidit eivät vaikuta.

Näin ollen fluorokinolonien ryhmän lääkkeet ovat yleisimmin käytettyjä nykyaikaisessa aikuisten antibakteerisessa hoidossa. Potilaan huolellinen tutkimus, negatiivisten vaikutusten riskien tunnistaminen, lääkkeen tarkin valinta tietyn taudin patogeenien mikrobispektriin, antotavan ja -tavan määrittäminen varmistaa hoidon positiivisen vaikutuksen sekä sen turvallisuutta.

Antibiootit fluorokinolonit

Kinoleja on käytetty laajalti lääketieteessä vuodesta 1962 niiden farmakokinetiikan ja biologisen hyötyosuuden vuoksi. Kinolit jaetaan kahteen pääryhmään:

Fluorokinoloneille on ominaista antibakteerinen vaikutus, mikä mahdollisti niiden käytön paikallisessa hoidossa silmä- ja korvatippojen muodossa.

Fluorokinolonien tehokkuus johtuu niiden vaikutusmekanismista - ne estävät DNA-gyraasia ja topoisomeraasia, jotka häiritsevät DNA-synteesiä patogeenisessä solussa.

Fluorokinolonien edut luonnollisiin antibiootteihin verrattuna ovat kiistattomat:

• Laaja kirjo.
• Korkea hyötyosuus ja kudosten tunkeutuminen.
• Pitkä erittyminen elimistöstä, mikä antaa antibiootin jälkeisen vaikutuksen.
• Imeytyy helposti maha-suolikanavan limakalvoista.

Fluorokinolonit - antibiootit (lääkkeet)

Fluorokinolonien luokitus edustaa pääsukupolvia, joista jokaisella on edistyneempi antimikrobinen vaikutus:

1. 1. sukupolvi: oksoliinihappo, pipemidiinihappo, nalidiksiinihappo;
2. 2. sukupolvi: lomefloksosiini, pefloksosiini, ofloksosiini, siprofloksosiini, norfloksosiini;
3. 3. sukupolvi: levofloksasiini, sparfloksasiini;
4. 4. sukupolvi: moksifloksasiini.

Vahvimmat antibiootit

Ihmiskunta etsii jatkuvasti tehokkainta antibioottia, koska vain tällainen lääke voi taata parannuskeinon moniin tappaviin sairauksiin. Laajakirjoisia antibiootteja pidetään tehokkaimpana - ne voivat vaikuttaa sekä grampositiivisiin että gramnegatiivisiin bakteereihin.

Kefalosporiinit

Kefalosporiiniantibiooteilla on laaja vaikutuskirjo. Niiden vaikutusmekanismi liittyy kehityksen estoon solukalvot patogeeninen solu. Tällä antibioottien sarjalla on minimaaliset sivuvaikutukset, eikä se vaikuta ihmisen immuniteettiin.

Yksi kefalosporiinien haitoista voidaan pitää niiden tehottomuutta lisääntymättömien bakteerien suhteen. Tämän sarjan vahvin lääke on Belgiassa valmistettu Zeftera, joka on saatavana ruiskeena.

Makrolidit

Makrolidit ovat antibioottisia lääkkeitä, joiden yhtenä eduna pidetään alhaista toksisuutta keholle ja niillä voi annoksesta riippuen olla bakteriostaattinen ja bakteereja tappava vaikutus mikro-organismeihin.

Fluorokinolonit

Fluorokinolonit osoittavat korkeaa tehokkuutta erilaisissa infektioissa ja niiden lokalisaatioissa. Fluorokinolonit ovat ainoat antibiootit, jotka voivat kilpailla B-laktaamilääkkeiden kanssa.

Uusimman sukupolven lääkkeet ovat levofloksasiini, sparfloksasiini, moksifloksasiini - joiden erottuva piirre on lisääntynyt vaikutusvalta keuhkokuumeen aiheuttajalle.

karbapeneemit

Karbapeneemit ovat B-laktaameihin kuuluva antibioottiryhmä. Tämän sarjan lääkkeitä pidetään pääsääntöisesti varalääkkeinä, mutta erityisen vaikeissa tapauksissa niistä tulee hoidon perusta. Karbapeneemit annetaan injektiona, koska ne imeytyvät mahassa heikosti, mutta niillä on hyvä hyötyosuus ja laaja jakautuminen elimistöön.

Antibiootin tehokkuus tasapainottaa useita haittavaikutuksia ja haittavaikutuksia. Karbapeneemejä tulee ottaa tarkassa lääkärin valvonnassa, koska ne voivat aiheuttaa kouristuksia, erityisesti munuaissairaudessa. Jos potilaan hyvinvoinnissa tapahtuu muutoksia, hoitavan lääkärin tulee ottaa tämä huomioon.

Penisilliinit

Penisilliinisarjan antibiootit ovat bakteereja tappavia B-laktaameja. Penisilliinejä ei suositella käytettäväksi samanaikaisesti muiden antibioottien kanssa. Suurin osa penisilliinisarjan antibiooteista annetaan vain injektiona, koska lääkkeen tuhoutumisriski on suuri hapan ympäristö vatsa.

Kuinka saada tyttö aina orgasmiin?

Ei ole mikään salaisuus, että lähes 50% naisista ei koe orgasmia seksin aikana, ja tämä on erittäin vaikeaa sekä miehudelle että suhteille vastakkaiseen sukupuoleen. On vain muutama tapa saada kumppanisi aina orgasmiin. Tässä ovat tehokkaimmat:

1. Vahvista potenssiasi. Mahdollistaa yhdynnän pidentämisen muutamasta minuutista vähintään tuntiin, lisää naisen herkkyyttä hyväilyille ja antaa hänelle mahdollisuuden kokea uskomattoman voimakkaita ja pitkiä orgasmeja.
2. Opiskelu ja uusien tehtävien hakeminen. Ennalta-arvaamattomuus sängyssä innostaa aina naisia.
3. Älä myöskään unohda muita herkkiä kohtia naisen kehossa. Ja ensimmäinen on G-piste.

Voit selvittää loput unohtumattoman seksin salaisuudet portaalimme sivuilta.

Jotkut penisilliinivalmisteet ovat jo menettäneet tehonsa, eivätkä lääkärit tällä hetkellä käytä niitä, koska he ovat avuttomia tiettyjä bakteereja kohtaan, jotka ovat mutatoituneet ja menettäneet herkkyytensä penisilliinien antibioottihoidolle.

Mitä sairauksia hoidetaan fluorokinoloneilla?

Tautien kirjo, joissa käytetään fluorokinoloniryhmän antibiootteja, on seuraava:

• Sepsis.
• Tippuri.
• Eturauhastulehdus.
• Virtsateiden ja lantion elinten tulehdukset.
• Suoliston infektiot.
• Ylempien ja alempien hengitysteiden infektiot.
• Aivokalvontulehdus.
• Pernarutto.
• Tuberkuloosi.
• Infektiot potilailla, joilla on diagnosoitu kystinen fibroosi.
• Fluorokinoloneihin perustuvia lääkkeitä käytetään laajalti silmäsairauksien hoidossa, jota helpottavat:

Lääkkeen korkea tunkeutumisaste silmän kudoksiin, jopa ehjän sarveiskalvon läpi.

Terapeuttisesti merkittävä pitoisuus saavutetaan muutaman minuutin kuluttua, kun sitä käytetään paikallisesti.

Fluorokinolonien käyttö on tarkoitettu erilaisiin silmäluomien, sidekalvon infektioihin, sarveiskalvon sairauksiin ja myös ennaltaehkäisyyn mekaanisten vammojen ja kirurgisten toimenpiteiden jälkeen.

Fluorokinolonien käytön vasta-aihe voi olla riski allerginen reaktio, raskaus ja imetys sekä lapsuus ja murrosikä.

Fluorokinolonit erittyvät pääasiassa munuaisten ja maksan kautta, ja siksi lääkkeen annosta voi olla tarpeen muuttaa potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta tai maksasairaus.

Keuhkokuumetta pidetään toisena valtavana sairautena, joka vaatii tuhansia ihmishenkiä joka vuosi. Syynä aiheuttavat bakteerit osoittavat vastustuskykyä perinteisille antibioottilääkkeille, joten lääkärit turvautuvat fluorokinoloneja sisältäviin lääkkeisiin.

Fluorokinolonien varhaiset sukupolvet eivät tuottaneet toivottua tulosta johtuen heikosta luonnollisesta aktiivisuudesta pneumokokkia, pääasiallista keuhkokuumeen aiheuttajaa, vastaan. Mutta neljännen sukupolven fluoratut kinolonit ovat tehokkaita keuhkokuumeessa, ja erityisesti lääke levofloksasiini, jota vapautuu kahdessa muodossa injektioon ja suun kautta.

Sparfloksasiinia on saatavana vain tabletteina, eikä se ole yhtä tehokas antibakteerisessa hoidossa. Huolimatta näiden lääkkeiden käytön merkittävistä eduista, niihin liittyy useita sivuvaikutuksia:

• Merkittävä lisääntynyt ihon herkkyys ultraviolettisäteilylle.
• Muuttaa syke mikä johtaa rytmihäiriöihin.
• Nämä tekijät huomioon ottaen hoidossa olevat lääkkeet tulee määrätä ja hyödyt ja mahdolliset riskit huolellisesti analysoida.

Klamydian aiheuttamien urogenitaalisten infektioiden hoidossa hoitoa määrätään fluorokinoloneilla yhdessä makrolidien kanssa. Makrolideilla on voimakas antiklamydiaalinen aktiivisuus, tunnetuin ja usein käytetty lääke tässä sarjassa on erytromysiini. Erytromysiinihoidon kesto on yleensä yhdestä kahteen viikkoa.

Fluorokinoloneilla on vähemmän aktiivisuutta klamydiaa vastaan, mutta ne toimivat erinomaisesti tippurien, erilaisten kokkien ja basillien aiheuttamissa infektioissa, joten ne ovat tarkoitettu monimutkaiseen hoitoon. Myös useiden fluorokinolonien ja makrolidien lääkkeitä määrätään yhdessä bakteeriperäisen eturauhastulehduksen hoidossa. Kuukauden hoito johti näkyviin tuloksiin - oireiden merkittävään vähenemiseen ja verenkuvan paranemiseen.

Kinoloni-/fluorokinoloniryhmän valmisteet (antibiootit) - kuvaus, luokitus, sukupolvet

Fluorokinolonit on jaettu useisiin sukupolviin, ja jokainen seuraava antibiootin sukupolvi on vahvempi kuin edellinen.

• pipemidihappo (pipemidiinihappo);
• oksoliinihappo;
• nalidiksiinihappo.

Nykyaikaiset antibiootit pystyvät selviytymään monista, joskus jopa kuolemaan johtavista sairauksista, mutta vastineeksi ne vaativat tarkkaavaista ja jopa varovaista asennetta eivätkä anna anteeksi kevytmielisyyttä. Potilas ei missään tapauksessa saa ryhtyä antibioottihoitoon yksin, tietämättömyys lääkkeen ottamisen monimutkaisuudesta voi johtaa tuhoisiin seurauksiin.

Antibiootit ovat myös tietyn kurinalaisuuden noudattamista - tiettyjen lääkkeiden ottamisen välisen aikavälin tulee olla ehdottomasti sama, ja alkoholin vastaisen ruokavalion noudattaminen aiheuttaa tietysti epämukavuutta, mutta ei mitään verrattuna terveyden palautumiseen.

Yhteistyötä varten ota yhteyttä sähköpostitse:

© 2016 Kaikki oikeudet pidätetään. Miesten terveysportaali Mzdorovie.ru

Materiaalin kopiointi on mahdollista vain aktiivisen linkin kautta sivustolle.

Naisen kiihkeäksi tyytyväiseksi kerta toisensa jälkeen suosittelemme…

Tietoja antibiooteista fluorokinoloneista ja lääkkeiden nimistä

Nykyaikainen elämäntahti heikentää ihmisen immuniteettia, ja tartuntatautien patogeenit mutatoituvat ja tulevat vastustuskykyisiksi penisilliiniluokan pääkemikaaleille.

Tämä johtuu väestön järjettömästä hallitsemattomasta käytöstä ja lukutaidottomuudesta lääketieteellisissä asioissa.

Viime vuosisadan puolivälin löytö - fluorokinolonit - voi selviytyä menestyksekkäästi monista vaarallisia vaivoja joilla on mahdollisimman vähän haitallisia vaikutuksia kehoon. Kuusi nykyaikaista lääkettä on jopa sisällytetty elintärkeiden lääkkeiden luetteloon.

Fluorokinoloniantibiootit: lääkkeiden nimet, niiden toiminta ja analogit

Alla oleva taulukko auttaa sinua saamaan täydellisen kuvan antibakteeristen aineiden tehokkuudesta. Sarakkeissa luetellaan kaikki vaihtoehdot. kauppanimet kinolonit.

toimintaa ja ominaisuuksia

Vaikuttavan aineen kemiallisen rakenteen ominaisuudet eivät mahdollistaneet pitkään fluorokinolonisarjan nestemäisten annosmuotojen saamista, ja niitä valmistettiin vain tablettien muodossa. Nykyaikainen lääketeollisuus tarjoaa vankan valikoiman tippoja, voiteita ja muita antimikrobisia aineita.

Fluorokinolonien ryhmän antibiootit

Kyseiset yhdisteet ovat antimikrobisia lääkkeitä, jotka ovat erittäin aktiivisia sekä grampositiivisia että gramnegatiivisia mikro-organismeja vastaan ​​(ns. laaja kirjo). Ne eivät ole antibiootteja sanan varsinaisessa merkityksessä, koska ne saadaan kemiallisella synteesillä. Mutta huolimatta rakenteen, alkuperän ja luonnollisten analogien puuttumisesta, ne luokitellaan niiden joukkoon ominaisuuksiensa vuoksi:

• Korkea bakterisidinen ja bakteriostaattinen tehokkuus tietyn mekanismin ansiosta: patogeenisten mikro-organismien DNA-gyraasientsyymi estyy, mikä estää niiden kehittymisen.
• Laajin kirjo antimikrobinen vaikutus: ne ovat aktiivisia useimpia gramnegatiivisia ja positiivisia (mukaan lukien anaerobit) bakteereja, mykoplasmoja ja klamydiaa vastaan.
• Korkea biologinen hyötyosuus. Aktiiviset ainesosat riittävinä pitoisuuksina tunkeutuu kaikkiin kehon kudoksiin ja tarjoaa tehokkaan terapeuttisen vaikutuksen.
• Pitkät puoliintumisajat ja vastaavasti antibiootin jälkeiset vaikutukset. Näiden ominaisuuksien vuoksi fluorokinoloneja voidaan ottaa enintään kahdesti päivässä.
• Ylivoimaista tehokkuutta sairaaloiden ja yhteisössä hankittujen systeemisten infektioiden vaikeusasteesta eroon pääsemisessä.
• Hyvä siedettävyys lievien sivuvaikutusten vuoksi.

Nämä kemikaalit on systematisoitu kemiallisen rakenteen ja antimikrobisen vaikutuksen kirjon erojen perusteella.

Luokitus: neljä sukupolvea

Tämän tyyppisille kemiallisille valmisteille ei ole olemassa yhtä tiukkaa systematisointia. Ne jaetaan fluoriatomien sijainnin ja lukumäärän mukaan molekyylissä mono-, di- ja trifluorokinoloneihin sekä hengityselimiin ja fluorattuihin.

Ensimmäisten kinoloniantibioottien tutkimus- ja parantamisprosessissa saatiin 4 lek-sukupolvea. varoja.

Fluoraamattomat kinolonit

Näitä ovat Negram, Nevigramon, Gramurin ja Palin, jotka on johdettu nalidiksiini-, pipemidiini- ja oksoliinihapoista. Kinoloniantibiootit ovat suosituimpia lääkkeitä virtsateiden bakteeritulehduksen hoidossa, minne ne pääsevät suurin pitoisuus, koska ne tulostetaan muuttumattomassa muodossa.

Tehokkaita Salmonellaa, Shigellaa, Klebsiellaa ja muita enterobakteereja vastaan, mutta ne eivät tunkeudu hyvin kudoksiin, mikä ei salli kinolonien käyttöä systeeminen antibioottihoito rajoittuu joihinkin suolistosairauksiin.

Gram-positiiviset kokit, Pseudomonas aeruginosa ja kaikki anaerobit ovat resistenttejä. Lisäksi on olemassa useita selkeitä sivuvaikutuksia, kuten anemia, dyspepsia, sytopenia ja haitallinen vaikutus maksassa ja munuaisissa (kinolonit ovat vasta-aiheisia potilaille, joilla on diagnosoitu näiden elinten patologia).

Gram negatiivinen

Lähes kaksi vuosikymmentä kestäneet tutkimus- ja parannuskokeet ovat johtaneet toisen sukupolven fluorokinolonien kehittämiseen.

Ensimmäinen oli norfloksasiini, joka saatiin lisäämällä fluoriatomi molekyyliin (asemassa 6). Kyky tunkeutua kehoon saavuttaen kohonneet pitoisuudet kudoksissa on mahdollistanut sen käytön Staphylococcus aureuksen, useiden grammien mikro-organismien ja joidenkin gram + coli -bakteerien aiheuttamien systeemisten infektioiden hoitoon.

Sivuvaikutuksia on vähän, mikä edistää potilaiden hyvää sietokykyä.

Hengitys

Tämä luokka sai tämän nimen sen korkean tehokkuuden vuoksi alempien ja ylempien hengitysteiden sairauksia vastaan. Bakterisidinen vaikutus resistenttejä (penisilliinille ja sen johdannaisille) pneumokokkeja vastaan ​​- takuu onnistunut hoito sinuiitti, keuhkokuume ja keuhkoputkentulehdus akuutissa vaiheessa. Lääketieteessä käytetään levofloksasiinia (ofloksasiinin vasenkätinen isomeeri), sparfloksasiinia ja temafloksasiinia.

Niiden biologinen hyötyosuus on 100%, mikä mahdollistaa minkä tahansa vakavuuden tartuntatautien onnistuneen hoitamisen.

Hengitysteiden antianaerobinen

Moksifloksasiinilla (Avelox) ja gemifloksasiinilla on sama bakterisidinen vaikutus kuin edellisen ryhmän fluorokinolonikemikaalit.

Ne estävät penisilliinille ja makrolideille resistenttien pneumokokkien, anaerobisten ja epätyypillisten bakteerien (klamydia ja mykoplasmat) elintärkeää toimintaa. Tehokas alempien ja ylempien hengitysteiden infektioissa, pehmytkudosten ja ihon tulehduksissa.

Tämä sisältää myös grepofloksasiini, klinofloksasiini, trovafloksasiini ja jotkut muut. Kliinisissä kokeissa kuitenkin paljastettiin niiden toksisuus ja vastaavasti suuri määrä sivuvaikutuksia. Siksi nämä nimet vedettiin pois markkinoilta, eikä niitä tällä hetkellä käytetä lääketieteellisessä käytännössä.

Luomisen historia

Tie nykyaikaisten erittäin tehokkaiden fluorokinolonien lääkkeiden saamiseen oli melko pitkä.

Kaikki alkoi vuonna 1962, jolloin nalidiksiinihappoa saatiin satunnaisesti klorokiinista (malarialääkkeestä).

Tämä yhdiste osoitti testauksen tuloksena kohtalaista bioaktiivisuutta gram-negatiivisia bakteereja vastaan.

Myös imeytyminen ruoansulatuskanavasta oli vähäistä, mikä ei sallinut nalidiksiinihapon käyttöä systeemisten infektioiden hoitoon. Lääke saavutti kuitenkin korkeita pitoisuuksia elimistöstä erittymisvaiheessa, minkä vuoksi sitä alettiin käyttää urogenitaalialueen ja joidenkin suoliston infektiosairauksien hoitoon. Happoa ei ole käytetty laajasti klinikalla, koska patogeeniset mikro-organismit kehittivät sille nopeasti vastustuskyvyn.

Hieman myöhemmin saadut nalidiksiini-, pipemidiini- ja oksoliinihapot sekä niihin perustuvat lääkkeet (Rozoxacin, Cinoxacin ja muut) ovat kinoloniantibiootteja. Niiden alhainen tehokkuus sai tutkijat jatkamaan tutkimusta ja luomaan lisää toteuttamiskelpoisia vaihtoehtoja. Lukuisten kokeiden tuloksena norfloksasiini syntetisoitiin vuonna 1978 lisäämällä fluoriatomi kinolonimolekyyliin. Sen korkea bakterisidinen aktiivisuus ja biologinen hyötyosuus ovat tarjonneet laajemman käyttöalueen, ja tutkijat ovat vakavasti kiinnostuneita fluorokinolonien näkymistä ja niiden parantamisesta.

1980-luvun alusta lähtien on kehitetty monia lääkkeitä, joista 30 on ollut kliiniset tutkimukset, ja 12 ovat laajalti käytössä lääketieteellisessä käytännössä.

Sovellus lääketieteen alalta

Alhainen antimikrobinen aktiivisuus ja ensimmäisen sukupolven lääkkeiden liian kapea vaikutusspektri rajoittivat pitkään fluorokinolonien käytön yksinomaan urologisiin ja suoliston bakteeri-infektioihin.

Myöhempi kehitys mahdollisti kuitenkin erittäin tehokkaiden lääkkeiden saamisen, jotka kilpailevat nykyään penisilliinisarjan antibakteeristen valmisteiden ja makrolidien kanssa. Nykyaikaiset fluoratut hengitysvalmisteet ovat löytäneet paikkansa useilla lääketieteen aloilla:

Gastroenterologia

Nevigramonella hoidettiin varsin menestyksekkäästi enterobakteerien aiheuttama alasuolen tulehdus.

Kun tähän ryhmään on luotu kehittyneempiä lääkkeitä, jotka vaikuttavat useimpia basilleja vastaan, soveltamisala on laajentunut.

Venereologia ja gynekologia

Toiminta antimikrobiset tabletit fluorokinolonisarja monien patogeenien (etenkin epätyypillisten) torjunnassa aiheuttaa onnistuneen kemoterapian sukupuoliteitse tarttuville infektioille (kuten mykoplasmoosi, klamydia) sekä tippuri.

Naisten penisilliineille vastustuskykyisten kantojen aiheuttama bakteerivaginoosi reagoi hyvin myös systeemiseen ja paikalliseen hoitoon.

Ihotauti

Stafylokokkien ja mykobakteerien aiheuttamia tulehduksia ja epidermiksen eheyden häiriöitä hoidetaan luokan sopivilla lääkkeillä (Sparfloxacin).

Niitä käytetään sekä systeemisesti (tabletit, injektiot) että paikallinen sovellus.

Otolaryngologia

Kolmannen sukupolven kemikaaleja, jotka ovat erittäin tehokkaita suurimpaan osaan patogeenisistä basilleista, käytetään laajalti ENT-elinten hoidossa. Levofloksasiini ja sen analogit pysäyttävät sivuonteloiden tulehduksen (sinusiitti) nopeasti.

Jos taudin aiheuttavat mikro-organismikannat, jotka ovat vastustuskykyisiä useimmille fluorokinoloneille, on suositeltavaa käyttää Moxi- tai Gemifloxacinia.

Oftalmologia

Pitkään aikaan tiedemiehet eivät onnistuneet saamaan stabiileja kemiallisia yhdisteitä, jotka soveltuvat nestemäisten annosmuotojen luomiseen. Tämä on estänyt fluorokinolonien käytön paikallisina lääkkeinä. Kaavoja edelleen parantamalla saatiin kuitenkin voiteita ja silmätippoja.

Lomefloksasiini, levofloksasiini ja moksifloksasiini on tarkoitettu sidekalvotulehduksen, keratiitin, leikkauksen jälkeisen tulehdusprosessit ja jälkimmäisen ehkäisemiseksi.

Pulmonologia

Fluorokinolonitabletit ja muut annosmuodot, joita kutsutaan hengitysteiksi, estävät erinomaisesti pneumokokkien aiheuttamaa ala- ja ylähengitysteiden tulehdusta. Makrolideille ja penisilliinijohdannaisille vastustuskykyisten kantojen infektoituessa gemifloksasiinia ja moksifloksasiinia määrätään yleensä. Niille on ominaista alhainen toksisuus ja ne ovat hyvin siedettyjä. Tuberkuloosin monimutkaisessa kemoterapiassa lomefloksasiinia ja sparfloksasiinia käytetään menestyksekkäästi. Jälkimmäinen aiheuttaa kuitenkin useammin kuin muut kielteisiä seurauksia (fotodermatiitti).

Urologia ja nefrologia

Fluorokinolonit ovat suosituimpia lääkkeitä virtsateiden tartuntatauteja vastaan. Ne selviytyvät tehokkaasti sekä gram-positiivisista että gram-negatiivisista taudinaiheuttajista, mukaan lukien ne, jotka ovat resistenttejä muille antibakteerisille aineryhmille.

Toisin kuin kinolonisarjan antibiootit, toisen ja sitä seuraavien sukupolvien lääkkeet eivät ole myrkyllisiä munuaisille. Koska sivuvaikutus Potilaat sietävät hyvin siprofloksasiinia, norfloksasiinia, lomefloksasiinia, ofloksasiinia ja levofloksasiinia. Niitä on määrätty tablettien ja injektioliuosten muodossa.

Terapia

Kuten mikä tahansa antibakteeriset lääkkeet, tämän ryhmän kemikaalit vaativat huolellista käyttöä lääkärin valvonnassa. Niitä voi määrätä vain asiantuntija, joka pystyy laskemaan oikein annoksen ja antojakson keston. Tässä ei sallita riippumattomuutta valinnassa ja peruuttamisessa.

Indikaatioita

Antibioottihoidon positiivinen tulos riippuu suurelta osin patogeenin oikeasta tunnistamisesta. Fluorokinolonit ovat erittäin aktiivisia seuraavia patogeenisiä mikroflooraa vastaan:

• Gram-negatiiviset - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogeeni pernarutto, Pseudomonas aeruginosa ja muut.
• Gram-positiiviset - streptokokit, klostridia, legionella ja muut.
• Mykobakteerit, mukaan lukien tuberkuloosibacillus.

Tällainen monipuolinen antibakteerinen aktiivisuus edistää laajaa käyttöä lääketieteen eri aloilla. Fluorokinolonilääkkeet hoitavat menestyksekkäästi virtsatietulehduksia, sukupuolitaudit, keuhkokuume (mukaan lukien epätyypillinen), pahenemisvaiheet krooninen keuhkoputkentulehdus, sivuonteloiden tulehdus, oftalmistiset sairaudet bakteeriperäinen, osteomyeliitti, enterokoliitti, syvä ihovaurio, johon liittyy märkimistä.

Luettelo sairauksista, joita voidaan hoitaa fluorokinoloneilla, on erittäin laaja. Lisäksi nämä lääkkeet ovat optimaalisia, jos penisilliini ja makrolidit ovat tehottomia sekä vaikeita muotoja vuotoja.

Vasta-aiheet

Jotta antibioottihoidosta olisi yksinomaan hyötyä, on otettava huomioon tämän kemiallisten valmisteiden ryhmän vasta-aiheet. Nalidiksiini- ja oksoliinihapot ovat myrkyllisiä munuaisille, joten niiden käyttö on kielletty henkilöiltä, ​​joilla on munuaisten vajaatoiminta. Nykyaikaisemmilla lääkkeillä on myös useita tiukkoja rajoituksia.

Fluorokinolonisarjan antibiootilla on teratogeeninen vaikutus (aiheuttaa mutaatioita ja puutteita synnytystä edeltävä kehitys), minkä vuoksi se on kielletty raskauden aikana. Imetyksen aikana se voi aiheuttaa pullistuvia fontanelleja ja vesipää vastasyntyneellä.

Nuorilla ja keski-ikäisillä lapsilla näiden kemikaalien vaikutuksen alaisena luun kasvu hidastuu, joten niitä voidaan määrätä vain viimeisenä keinona (kun terapeuttinen hyöty on suurempi kuin mahdollinen haitta). Iäkkäillä ihmisillä on lisääntynyt jännerepeämäriski. Lisäksi ei ole suositeltavaa käyttää tämän ryhmän mikrobilääkkeitä, joilla on diagnosoitu kouristusoireyhtymä.

Jotta et aiheuta korjaamatonta vahinkoa omalle kehollesi, sinun tulee noudattaa tiukasti lääkemääräyksiä ja koskaan hoitaa itsehoitoa!

Sivustollamme voit tutustua useimpiin antibioottiryhmiin, täydelliset luettelot niihin sisältyvistä lääkkeistä, luokitukset, historia ja muut tärkeää tietoa. Tätä varten sivuston ylävalikkoon on luotu "Luokittelu"-osio.

Luota terveytesi ammattilaisten käsiin! Ilmoittaudu tapaamiseen kanssa paras lääkäri kaupungissasi juuri nyt!

Hyvä lääkäri on yleislääkäri, joka oireidesi perusteella tekee oikean diagnoosin ja määrää tehokkaan hoidon. Portaalissamme voit valita lääkärin Moskovan, Pietarin, Kazanin ja muiden Venäjän kaupunkien parhailta klinikoilta ja saada jopa 65% alennuksen tapaamisesta.

* Painikkeen painaminen vie sinut sivuston erityiselle sivulle, jossa on hakulomake ja tapaaminen sinua kiinnostavan profiilin asiantuntijan kanssa.

* Saatavilla olevat kaupungit: Moskova ja alue, Pietari, Jekaterinburg, Novosibirsk, Kazan, Samara, Perm, Nižni Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov-on-Don, Tšeljabinsk, Voronezh, Iževsk

saatat pitää myös

saatat pitää myös

Sulfonamidit - luettelo lääkkeistä, käyttöaiheista, allergioista

Tutustu antibioottien nykyaikaiseen luokitukseen parametriryhmien mukaan

Tulevaisuus on täällä: luettelo uusimmista laajakirjoisista antibiooteista

Lisää kommentti Peruuta vastaus

Suosittuja artikkeleita

Luettelo reseptivapaista antibiooteista + syyt niiden vapaan liikkeen kieltämiseen

Viime vuosisadan 40-luvulla ihmiskunta sai voimakkaan aseen monia tappavia vastaan vaarallisia infektioita. Antibiootteja myytiin ilman reseptiä ja ne sallittiin

Miksi me tarvitsemme antibiootteja meidän aikanamme, jo koulupoika tietää. Mutta ilmaus "laajaspektri" herättää joskus kysymyksiä potilailta. Miksi "leveä"? Ehkä "kapea" spektri omaavasta antibiootista on vähemmän haittaa?

Bakteerit ovat hyvin ikivanhoja, useimmiten yksisoluisia, ei-ydinperäisiä mikro-organismeja, jotka elävät maaperässä, vedessä, ihmisissä ja eläimissä. AT ihmiskehon"Hyvät" bifido- ja laktobasillit elävät, nämä bakteerit muodostavat ihmisen mikroflooran.

Niiden ohella on muitakin mikro-organismeja, joita kutsutaan ehdollisesti patogeenisiksi. Sairauksiin ja stressiin immuunijärjestelmää epäonnistuu ja näistä bakteereista tulee täysin epäystävällisiä. Ja tietysti erilaisia ​​sairauksia aiheuttavia mikrobeja pääsee kehoon.

Tutkijat jakoivat bakteerit kahteen ryhmään, grampositiivisiin (Gram+) ja gramnegatiivisiin (Gram-). Korynebakteerit, stafylokokit, listeriat, streptokokit, enterokokit, klostridit kuuluvat grampositiiviseen bakteeriryhmään. Tämän ryhmän aiheuttajat aiheuttavat pääsääntöisesti korvan, silmien, keuhkoputkien, keuhkojen, nenänielun jne.

Gram-negatiiviset bakteerit vaikuttaa negatiivisesti suolistoon ja virtsaelimet. Tällaisia ​​patogeenejä ovat E. coli, Moraxella, Salmonella, Klebsiella, Shigella jne.

Tähän bakteerien erotteluun perustuen tiettyjen patogeenien aiheuttamien sairauksien hoitoon, antibioottihoito. Jos sairaus on "standardi" tai siitä on seurausta bakteeriviljelmä, lääkäri määrää antibiootin, joka selviytyy johonkin ryhmään kuuluvista taudinaiheuttajista. Kun analysointiin ei ole aikaa ja lääkäri epäilee taudinaiheuttajaa, hoitoon määrätään antibiootteja, joilla on laajempi vaikutus. Nämä antibiootit ovat bakteereja tappavia suuri numero taudinaiheuttajia.

Tällaiset antibiootit on jaettu ryhmiin. Yksi niistä on ryhmä fluorokinoloneja.

Kinolonit ja fluorokinolonit

Kinoloniluokan huumeet lääkärin käytäntö alkoi soveltaa viime vuosisadan 60-luvun alusta lähtien. Kinolonit jaetaan fluoramattomiin kinoloneihin ja fluorokinoloneihin.

• Fluoraamattomilla kinoloneilla on antibakteerinen vaikutus pääasiassa gramnegatiiviseen bakteeriryhmään.
• Fluorokinoloneilla on paljon laajempi vaikutusalue. Sen lisäksi, että fluorokinolonit vaikuttavat useisiin gram-bakteereihin, ne taistelevat menestyksekkäästi myös grampositiivisia bakteereja vastaan. Antibiootit fluorokinolonit osoittavat suurta bakterisidistä vaikutusta tämän ansiosta ja lääketieteelliset valmisteet paikalliseen käyttöön (tipat, voiteet), joita käytetään korva- ja silmäsairauksien hoidossa.​

Neljä sukupolvea huumeita

Toisen sukupolven fluorokinoloneja sisältävien lääkkeiden nimet

3. sukupolven fluorokinolonit

3. sukupolven fluorokinoloneja kutsutaan myös hengitysteiden fluorokinolonit. Näillä antibiooteilla on sama laaja vaikutuskirjo kuin edellisen sukupolven fluorokinoloneilla, ja ne ylittävät ne myös pneumokokkien, klamydian, mykoplasmojen ja muiden patogeenien torjunnassa. hengitystieinfektiot. Tästä johtuen 3. sukupolven fluorokinolonilääkkeitä käytetään usein hengityselinten sairauksien hoitoon.

Kolmannen sukupolven fluorokinoloneja sisältävien lääkkeiden nimet

4. sukupolvi

Neljännen sukupolven fluorokinolonilääkkeet sisältävät seuraavat tunnetuimmat huumeet: moksifloksasiini, gemifloksasiini, gatifloksasiini.

4. sukupolven fluorokinoloneja sisältävät lääkkeet

Luetteloon sisältyi useita fluorokinolonilääkkeitä, nimittäin moksifloksasiini, gatifloksasiini, siprofloksasiini, lomefloksasiini, levofloksasiini, ofloksasiini, sparfloksasiini hengenpelastus- ja välttämättömät lääkkeet Venäjän federaation hallituksen hyväksymä.