Fenotropiilin kemiallinen kaava. Phenotropil - dramaattinen tarina luomisesta - kävelee polkua korkeampaan viisauteen

Phenotropil: perustiedot

Fenyylipirasetaami (Phenotropil) on rasetaamiperheen nootrooppinen aine ja, kuten sen nimi viittaa, pirasetaamin fenyylijohdannainen. Fenotropililla on raportoitu olevan voimakkaampi hermostoa suojaava vaikutus kuin pirasetaamilla, mutta sillä on myös psykostimuloivia ominaisuuksia ja se lisää fyysistä suorituskykyä. On olemassa pieni määrä tutkimuksia, jotka osoittavat, että Phenotropil on muiden rasetaamilääkkeiden tapaan tehokas vähentämään kognitiivisen heikkenemisen määrää ja lievittämään oireita. Monet näistä fenotropiilin tutkimuksista kestivät yli kuukauden, ja havaittu hyödyllinen vaikutus saattaa todennäköisemmin ulottua vain kognitiivisen heikkenemisen orgaanisiin syihin (dementia ja aivohalvaus), ei traumaattisiin aivovaurioihin. On vain yksi rottatutkimus, joka osoittaa kognitiivisen tehostumisen terveillä nuorilla rotilla, ja tässä tutkimuksessa todettiin pelkän R-isomeerin edut (raseeminen seos, jota markkinoidaan laajalti, ei ole parempi kuin kontrolli). Vaikka Phenotropilin kognitiivisia ominaisuuksia parantavia ominaisuuksia nuorilla koehenkilöillä ei voida sulkea pois, ne voivat poiketa psykostimulanttiominaisuuksista (jota havaitaan mainitulla raseemisella seoksella ja R-isomeerillä).

Tunnetaan myös nimellä: fenotropiili, karfedoni, (RS)-2-(2-okso-4-fenyylipyrrolidin-1-yyli)asetamidi.

Ei pidä sekoittaa seuraaviin: Pirasetaami (alkuperäinen molekyyli).

Huomioon! Maailman antidopingtoimisto (Olympic Games) on kieltänyt Phenotropilin sen psykostimulanttien ja kylmänkestävyyden vuoksi.

Lajike:

Racetam

Nootrooppinen

Phenotropil: käyttöohjeet

Phenotropil otetaan annoksella 100-200 mg kerrallaan, ja tämä annos otetaan 2-3 kertaa päivässä (kokonaisvuorokausiannos on 200-600 mg). Pienempi annostusalue on tehoton, mutta optimaalinen annostus ei ole vielä tiedossa. R-isomeeri on tehokkaampi fenotropiilin yleistä käyttöä vastaan ​​(stimulaatio ja kognitio) kuin S-isomeeri, ja vaikka raseeminen seos (laajasti markkinoitu versio) on tehokas kognitiivista heikkenemistä vastaan, ei ole varmaa, toimiiko se nootrooppina. nuoria aiheita.

Lähteet ja rakenne

Lähteet

Rakenne

Fenotropiili on pirasetaamirakenne, jossa pyrrolidinoniytimeen on kiinnittynyt ylimääräinen fenoliryhmä huolimatta siitä, että se on erilainen kuin anirasetaamin tai nefirasetaamin substituoidut fenoliryhmät. Pyrrolidinonirenkaan neljännessä asemassa olevasta kiraalisesta keskuksesta johtuen se voidaan esittää S- tai R-isomeerinä; kliinisesti käyttökelpoinen muoto on raseeminen seos. Fenyylipirasetaami, kuten nimestä voi päätellä, on pirasetaami, johon on kiinnitetty fenoliryhmä.

Farmakologia

Seerumi

100 mg/kg fenotropiilin injektiot jyrsijöille osoittavat 2,5-3 tunnin eliminaation puoliintumisajan. 30 minuuttia 25 mg/kg:n ruiskeen jälkeen fenotropiili voidaan havaita aivoissa pitoisuudella 67-73 ug/g, myöhemmässä testauksessa 100 mg/kg:lla havaittiin, että noin 1 % annetusta fenotropiilistä pääsi aivoihin. Toistaiseksi farmakokineettisiä tutkimuksia ei ole suoritettu suun kautta antamisen suhteen, mutta Phenotropil pystyy voittamaan veri-aivoesteen.

Neurologia

kognitiivinen toiminta

Phenotropilista on tehty sarja tutkimuksia (mainittu suoraan tässä katsauksessa, neljä seitsemästä voidaan julkaista verkossa), jotka osoittavat kognitiivisten toimintojen parantumista ihmisillä, joilla on orgaaninen kognitiivinen heikkeneminen, ja yhdessä tutkimuksessa havaittiin vaatimaton kognitiivisten toimintojen paraneminen epilepsiapotilailla ( nuori), epäonnistuneita tuloksia havaittiin nuorten traumaattisen aivovaurion tutkimuksessa. Näissä tutkimuksissa käytettiin annoksia, jotka vaihtelivat 200 mg:sta (100 mg kahdesti vuorokaudessa) 600 mg:aan (200 mg kolmesti päivässä), kaikki annettiin yhden kuukauden aikana. Myös kognitiiviseen heikkenemiseen liittyvät oireet, kuten ahdistuneisuus ja masennus, vähenivät avoimien tutkimusten mukaan, vaikka asteniaa (heikkoutta; yksi tärkeimmistä Phenotropilin määräämisen syistä) arvioivassa tutkimuksessa ei havaittu merkittävää vaikutusta verrokkeihin (lievä kallon trauma). ). Yhdessä tutkimuksessa, joka ei sisälly yllä olevaan katsaukseen, havaittiin parannuksia aivohalvauksesta kärsivien ihmisten toiminnassa (fyysisessä ja kognitiivisessa), kun Phenotropil otettiin 400 mg:n annoksella päivässä vuoden ajan. Venäjällä on tehty suhteellisen suuri määrä tutkimuksia (joista suurin osa ei ole länsimaissa saatavilla Internetissä), ja ne tukevat Phenotropilin käyttöä orgaanisesti aiheuttaman kognitiivisen heikkenemisen lievittämiseksi tai hoitamiseksi. Toistaiseksi ei ole tehty tutkimuksia nuorilla koehenkilöillä, jotka käyttävät Phenotropilia kognition parantamiseen, ja orgaanisesti aiheutetusta kognitiivisesta heikkenemisestä havaittu hyöty ei välttämättä ulotu fyysiseen vammaan (samanlainen kuin Noopept, joka näyttää olevan hyödyllinen). Vain yksi tutkimus suoritettiin terveillä rotilla, joissa fenotropiilin R-isomeeri (ei-raseeminen) pitoisuuksilla 1 mg/kg ja 10 mg/kg paransi retentioretentiota passiivisen välttämisen testissä 195 % ja 185 %, vastaavasti. R-isomeerillä voi olla kognitiivisia ominaisuuksia parantavia ominaisuuksia.

Masennus

Rottien pakkouintitestissä masennusoireet vähenivät merkittävästi 50-100 mg/kg Phenotropililla, jolloin R-isomeeri oli aktiivisempi kuin S-isomeeri. Muissa tutkimuksissa masennusoireita ihmisillä, joilla oli kognitiivinen heikkeneminen, lievitettiin avoimessa tutkimuksessa Phenotropil-annoksella 200 mg päivässä (100 mg kahdesti vuorokaudessa). Vaikka Phenotropil ei ymmärretä hyvin, sillä on masennusta ehkäiseviä vaikutuksia, jotka näkyvät raseemisella seoksella, mutta voimakkaampia erityisesti R-isomeerilla.

Psykostimulaatio

Rotilla, joille on injektoitu fenotropiilia, 10-50 mg/kg lisää lokomotorista aktiivisuutta (alue ja nopeus), mikä liittyy enimmäkseen R-isomeeriin, ilman selvää annosriippuvuutta. Annos 50 mg/kg on tehokas noin neljä tuntia käytettäessä R-isomeeriä, kun taas raseeminen seos on tehokas kaksi tuntia. Yhdessä tutkimuksessa havaittiin unihäiriöt Phenotropilin sivuvaikutuksena (Sazonov et al., 2006; ei julkaistu Internetissä, mutta mainittu tässä katsauksessa) suhteessa psykostimulanttiominaisuuksiin. Muut tutkimukset eivät ole löytäneet tätä sivuvaikutusta, ja syytä, miksi se havaittiin yhdessä tutkimuksessa, ei tiedetä. Vaikka sitä ei ymmärretä hyvin, on olemassa todisteita siitä, että Phenotropilin psykoaktiiviset ominaisuudet aiheuttavat unihäiriöitä.

Tulehdus ja immunologia

Interventiot

Injektiot 25 mg/kg Phenotropil päivittäin viiden päivän ajan rotille, joita myöhemmin käsiteltiin lipopolysakkaridi-injektioilla immuunijärjestelmän stimuloimiseksi, paljasti, että lipopolysakkaridien aiheuttamat muutokset DTHR:ssä ja fagosytoosissa normalisoituivat vaikuttamatta merkittävästi vasta-ainetuotantoon. Lipopolysakkaridien injektioista johtuvat käyttäytymismuutokset (ahdistuneisuus ja vähäinen liikkuvuus) eliminoituivat kokonaan. Vaikka Phenotropil-valmistetta ei ole tähän mennessä ymmärretty hyvin, sillä voi olla immuunijärjestelmää tukevia ominaisuuksia immuunistressin aikana.

Nootrooppinen lääke

Vapautusmuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit valkoisesta valkoiseen kellertävällä tai kermaisella sävyllä, litteä lieriömäinen.

Apuaineet: laktoosimonohydraatti - 80,5 mg, perunatärkkelys - 18 mg, kalsiumstearaatti - 1,5 mg.

10 palaa. - solujen muotoiset pakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
10 palaa. - solujen muotoiset pakkaukset (3) - pahvipakkaukset.

Indikaatioita

- eri alkuperää olevat keskushermoston sairaudet, erityisesti verisuoniperäiset sairaudet tai jotka liittyvät aivojen aineenvaihduntahäiriöihin ja myrkytykseen (erityisesti posttraumaattisissa tiloissa ja kroonisessa aivoverenkierron vajaatoiminnassa), joihin liittyy älyllis-mnestisten toimintojen heikkeneminen , motorisen aktiivisuuden lasku;

- neuroottiset tilat, jotka ilmenevät letargiasta, lisääntyneestä uupumuksesta, vähentyneestä psykomotorisesta aktiivisuudesta, heikentyneestä huomiokyvystä, muistin heikkenemisestä;

— oppimisprosessien rikkomukset;

– kehon toiminnallisen tilan korjaaminen ammatillisen toiminnan ääriolosuhteissa väsymyksen kehittymisen estämiseksi ja henkisen ja fyysisen suorituskyvyn lisäämiseksi;

- päivittäisen biorytmin korjaus, uni-valveilusyklin säätely;

- krooninen (astenian, masennuksen, älyllisten ja muistihäiriöiden oireiden vähentämiseksi).

Vasta-aiheet

- Yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

KANSSA varovaisuutta lääke tulee määrätä potilaille, joilla on vaikeita orgaanisia maksan ja munuaisten vaurioita, vaikea kulku, vaikea ateroskleroosi; potilaat, joilla on aiemmin ollut paniikkikohtauksia, akuutteja psykoottisia tiloja, joihin liittyy psykomotorista levottomuutta (koska ahdistus, paniikki, hallusinaatiot ja harhaluulot voivat pahentua); potilaat, jotka ovat alttiita allergisille reaktioille pyrrolidoniryhmän nootrooppisille lääkkeille.

Annostus

Annostusohjelma määritetään yksilöllisesti.

Phenotropil otetaan suun kautta heti aterian jälkeen.

Keskimääräinen kerta-annos on 100-200 mg, keskimääräinen vuorokausiannos on 200-300 mg. Päivittäinen enimmäisannos on 750 mg. On suositeltavaa jakaa päiväannos 2 annokseen. Jopa 100 mg:n vuorokausiannos tulee ottaa kerran päivässä aamulla, yli 100 mg:n vuorokausiannos tulee jakaa 2 annokseen. Hoidon kesto voi vaihdella 2 viikosta 3 kuukauteen. Keskimääräinen hoidon kesto on 30 päivää. Tarvittaessa kurssi voidaan toistaa kuukauden kuluttua.

varten suorituskyvyn parantaminen määrätä 100-200 mg 1 kerran päivässä aamulla 2 viikon ajan (urheilijoille - 3 päivää).

klo ravitsemus-perustuslaillinen lihavuus- 100-200 mg 1 kerran päivässä aamulla 30-60 päivän ajan.

Sivuvaikutukset

Keskushermoston puolelta:(kun otat lääkettä 15 tunnin kuluttua).

Joillakin potilailla ensimmäisen 3 päivän aikana - psykomotorinen kiihtymys, ihon hyperemia, lämmön tunne, kohonnut verenpaine.

Yliannostus

Tällä hetkellä ei ole raportoitu Phenotropilin yliannostustapauksia. Tarvittaessa suorita oireenmukaista hoitoa.

huumeiden vuorovaikutus

Fenotropiili voi tehostaa keskushermostoa stimuloivien lääkkeiden, masennuslääkkeiden ja nootrooppisten lääkkeiden vaikutusta.

erityisohjeet

On pidettävä mielessä, että liiallisella psykoemotionaalisella uupumuksella kroonisen stressin ja väsymyksen, kroonisen unettomuuden taustalla, yksi Phenotropil-annos ensimmäisenä päivänä voi aiheuttaa voimakkaan unen tarpeen. Tällaisilla potilailla avohoidossa on suositeltavaa aloittaa lääkkeen käyttö vapaapäivinä.

Pediatrian käyttö

Kokeellisten tutkimusten tulokset

Fenotropilille on ominaista alhainen toksisuus, tappava annos akuutissa kokeessa on 800 mg/kg. Ei syöpää aiheuttavaa vaikutusta.

Alkuperäinen lääke Phenotropil rekisteröitiin käytännön terveydenhuollossa Venäjällä vuonna 2003 nootrooppisen vaikutuksen omaavana psykostimulanttina. Tämän ryhmän lääkkeet aktivoivat kognitiivisia (kognitiivisia) toimintoja, vahvistavat muistia, lisäävät oppimiskykyä.

Phenotropil kehitettiin Institute of Biomedical Problemsissä keinona lisätä astronautien fyysistä ja henkistä suorituskykyä avaruuslennon eri vaiheissa. Lääke mahdollisti voimakkaan kuormituksen voittamisen. Vahvistettuaan korkean tehokkuutensa lääke siirtyi siviilikliiniseen käytäntöön.

Lääketieteen historiassa on ollut tapauksia, joissa aineelle on alun perin löydetty joitakin ominaisuuksia ja sitten toisia - lisäten tai jopa muuttaen käsitystä siitä lääkkeenä. Suuri määrä Phenotropilin kokeellisia ja kliinisiä tutkimuksia osoitti erittäin laajan valikoiman lääkkeen farmakologisia ja terapeuttisia vaikutuksia.

Phenotropilin farmakologinen vaikutus

Phenotropilin kliininen aktiivisuus ilmenee seuraavina vaikutuksina:

1. Nootrooppinen vaikutus - vaikuttaa aivokuoren korkeampien toimintojen häiriöihin, kriittisen harkintakykyyn, parantaa aivokuoren keskusten hallintaa, huomiota, ajattelua, puhetta.
2. Mnemotrooppinen toiminta - vaikuttaa muistiin, oppimiskykyyn.
3. Aktiivisuuden tason nostaminen, tietoisuuden selkeys - vaikuttaa sorretun ja hämärän tietoisuuden tilaan.
4. Adaptogeeninen vaikutus - vaikuttaa vastustuskykyyn erilaisille ulkoisille tekijöille, mukaan lukien lääkkeet, lisää kehon yleistä vastustuskykyä äärimmäisten tekijöiden vaikutuksille.
5. Antiasteeninen vaikutus - vaikuttaa uupumukseen, heikkouteen, letargiaan, henkiseen ja fyysiseen krooniseen väsymykseen.
6. Psykostimuloiva vaikutus - vaikuttaa apatiaan, vähentyneeseen tahdonvoimakkuuteen, haluttomuuteen toimia, henkiseen inertiaan, psykomotoriseen hidastumiseen.
7. Masennuslääketoiminta.
8. Rauhoittava (rauhoittava) vaikutus - vähentää ärtyneisyyttä ja emotionaalista kiihottumista.
9. Vegetatiivinen toiminta - vaikuttaa päänsärkyyn, huimaukseen, aivoverenkiertohäiriöön.
10. Parkinsonin taudin vastainen toiminta.
11. Antiepileptinen vaikutus - vaikuttaa epileptiseen kohtaukselliseen toimintaan.

Ulkoisesti käytettynä Phenotropililla on tulehdusta estävä, nuorentava vaikutus, se palauttaa verisuonten sävyn, nivelten liikkuvuutta, pehmentää ja eliminoi ikään liittyviä ihomuutoksia.

Phenotropilin analogit

Useilla nootrooppisten aineiden ryhmään kuuluvilla aineilla on laaja farmakologinen vaikutus. Venäjän markkinoilla on laaja valikoima tämän ryhmän lääkkeitä. Niistä kotimaiset lääkkeet hallitsevat. Taulukossa 1 luetellaan lääkkeet - Phenotropilin analogit, jotka ovat nootrooppisia lääkkeitä.
pöytä 1

Caviton

Caviton on lääkeyhtiö Gedeon Richterin (Unkari) alkuperäinen lääke. Se on tulehdusta ehkäisevä lääke pienten verisuonten sairauksien ehkäisyyn. 1900-luvun 60-luvulta lähtien Cavintonia on käytetty laajalti aivosairauksien hoitoon, jotka ovat aiheutuneet aivoverisuonien patologisista muutoksista, joilla on heikentynyt aivoverenkierto - aivoverisuonisairauksia. Lääke lisää aivojen verenkiertoa ja sillä on hermoja suojaava vaikutus.
Cavitonin vaikutusmekanismi:

• parantaa aivojen verenkiertoa ja aineenvaihduntaa;
• sillä on suotuisa vaikutus veren ominaisuuksiin.

Cavintonin todistetusti hermostoa suojaava vaikutus antaa meille mahdollisuuden suositella sitä pitkäaikaiseen profylaktiseen hoitoon aivoverisuonisairauksien varhaisvaiheissa, joissa ei ole merkittäviä oireita.

Laajamittainen kymmenen vuoden havainnointitutkimus 967 potilaalla, joilla oli erilaisia ​​aivoverenkiertohäiriöitä, osoitti, että Cavinton on tehokkain, kun se annetaan varhaisessa vaiheessa, patologian ensimmäisten ilmenemismuotojen vaiheessa.

Glysiini

Glysiini poistaa masennushäiriöt, ärtyneisyyden, normalisoi unta, vähentää patologista alkoholinhimoa. Sillä on antiepileptinen, stressiä estävä, rauhoittava vaikutus. Palauttaa aineenvaihduntaa.

Glysiinin tehokkuus erilaisissa happinälkään liittyvissä patologisissa olosuhteissa johtuu aminohapon vaikutuksesta eri elinten ja kudosten solukalvojen reseptoreihin.

Glysiinin antaminen eläimille edistää niiden eloonjäämistä 67%, palauttaa elektrokardiografiaparametrit lyhyessä ajassa lääkkeen annon jälkeen ja parantaa merkittävästi vasemman kammion ejektiotilavuutta.

Cortexin

Cortexinia käytetään keskushermoston sairauksien hoitoon. Lääke lisää aivojen vastustuskykyä haittavaikutuksille, sillä on kouristuksia estävä vaikutus, vähentää keskushermoston toimintaan vaikuttavien aineiden myrkyllisiä vaikutuksia, parantaa oppimis- ja muistiprosesseja sekä nopeuttaa aivokuoren palautumista.

Cortexin antaa voimakkaan neurotrofisen vaikutuksen. Lääkettä käytetään neurologiassa kriittisissä patologisissa tiloissa, joihin liittyy aivojen turvotusta - neurotrauma, status epilepticus, meningoenkefaliitti, kooma, vegetatiiviset tilat.

Cortexin on löytänyt laajan sovelluksen lasten neurologiassa. Sen positiivinen terapeuttinen vaikutus havaittiin synnytystä edeltävissä keskushermoston vaurioissa, aivohalvauksessa, jäännösorgaanisissa patologioissa, joihin liittyy viivästynyt psykomotorinen ja puhekehitys, huomiohäiriöoireyhtymät ja autonominen toimintahäiriö.

Ceraxon

Ceraxonin (kansainvälinen ei-omistettu nimi – citikoliini) kehitti espanjalainen lääkekonserni Ferrer International S.A. Citikoliinin farmakologisia ominaisuuksia on tutkittu yli 40 vuoden ajan. Lääkkeellä on kalvoa stabiloiva, turvotusta estävä vaikutus, se vähentää muistin menetyksen tasoa, kognitiivisten, sensoristen ja motoristen häiriöiden ilmenemismuotoja.

Lääkettä käytetään menestyksekkäästi hermokudoksen suojaamiseen ja palauttamiseen sen iskemiassa - aivoverenkiertohäiriöissä aivohalvauksissa, traumaattisten aivovammojen jälkeen, dyscirculatory enkefalopatia.

Ceraxon on sisällytetty iskeemisen aivohalvauksen hoitostandardeihin useissa Euroopan maissa johtuen todistetuista vaikutuksista, jotka ovat toimimattomien ja osittain vaurioituneiden, mutta silti elävien solujen vyöhykkeen väheneminen primaarisen vaurion keskuksen ympärillä. iskeeminen aivohalvaus.
Ceraxonilla on monimutkainen vaikutus keskushermostoon:

• sillä on tukeva ja palauttava rakenteellinen vaikutus;
• optimoi aineenvaihdunta- ja energiaprosesseja, välittäjäaineiden aineenvaihduntaa;
• parantaa synaptista siirtoa;
• estää kaskadiprosesseja ja vähentää vapaiden radikaalien muodostumista.

Cerebrolysiini

Cerebrolysiini on neurotrofinen lääke. Tämä on yksi suosituimmista lääkkeistä jokapäiväisessä kliinisessä käytännössä akuutin aivohalvauksen ja kroonisten aivoverenkierron patologioiden hoidossa.

Monitekijäisen vaikutuksensa vuoksi Cerebrolysinia pidetään mahdollisena terapeuttisena välineenä seuraavien sairauksien hoidossa: (dementia), aivohalvaus, traumaattinen aivovaurio, perinataalinen patologia, henkinen jälkeenjääneisyys.

Cerebrolysinin sisältämät matalan molekyylipainon biologisesti aktiiviset neuropeptidit vaikuttavat spesifisesti aivoihin, säätelevät aineenvaihduntaprosesseja, hidastavat aivokudosvaurion prosesseja, toiminnallista stimulaatiota, hermokudossolujen kasvu- ja kehitysaktiivisuutta. Samalla aivojen energia-aineenvaihdunnan tehokkuus kasvaa ja solunsisäinen proteiinisynteesi lisääntyy.

Lääke suojaa hermosoluja maitohappoasidoosin haitallisilta vaikutuksilta, estää vapaiden radikaalien muodostumista, lisää eloonjäämistä ja ehkäisee hermosolujen kuolemaa happinälän ja iskemian olosuhteissa, vähentää kiihottavien aminohappojen (glutamaatti) haitallista neurotoksista vaikutusta.

Kognitiivisen vajaatoiminnan tapauksessa Cerebrolysin vaikuttaa positiivisesti tiedon muistamis- ja toistoprosesseihin, aktivoi henkistä toimintaa, parantaa mielialaa ja edistää positiivisten tunteiden muodostumista.

Picamilon

Picamilonilla on keskushermostoa säätelevä vaikutus, se lisää aivoverenkiertoa ja alentaa valtimoiden sävyä. On kokeellisesti todistettu, että Picamilon vaikuttaa emotionaaliseen alueeseen ja vaikuttaa merkittävästi masennuksen tasoon.

Picamilonia määrätään vasoaktiiviseksi (vaikuttaa verisuoniin) ja nootrooppiseksi lääkkeeksi akuuttien lievän tai keskivaikean aivoverenkiertohäiriöiden sekä kroonisen aivoverenkierron vajaatoiminnan ja autonomisen dystonia-oireyhtymän hoitoon, varsinkin jos merkkejä korkeasta verenpaineesta, ja jos migreenin lisääntyminen hallitsee mm. johtavat ilmenemismuodot, takykardia. Lääke auttaa alentamaan systeemistä verenpainetta ja hidastaa sykettä.
Picamilonia suositellaan eri etiologioiden astenisiin häiriöihin, myöhemmän iän masennushäiriöihin, seniilipsykoosiin sekä monimutkaiseen hoitoon asteenisten ja asteenoneuroottisten ilmentymien lievittämiseen.

Phenotropilin analogeista lääkkeitä, joilla on paras näyttö, ovat Ceraxon ja Cerebrolysin. Lääkkeillä on arsenaalissaan yli viisi korkealaatuista näyttötutkimusta - lumekontrolloituja satunnaistettuja kokeita, joihin osallistui yli 1000 potilasta, joilla oli erilaisia ​​aivoverisuonisairauksia.

Pienemmässä määrin Cortexin-lääkkeen tehoa ja turvallisuutta on testattu - kaksi lumelääkettä, satunnaistettua kontrolloitua tutkimusta, joihin osallistui 332 potilasta, joilla oli aivohalvaus ja krooninen aivoiskemia.

Venäjän neuroprotektoreiden markkina-analyysin mukaan vuonna 2017 yhdessä keskuksessa tehtiin yksi lumekontrolloitu satunnaistettu tutkimus, jossa 75 kroonista aivoiskemiaa sairastavaa potilasta osallistui Phenotropilin tehokkuuteen. Phenotropililla ei ole korkean tason tutkimuksia, mikä asettaa ne todisteisiin perustuvan lääketieteen pyramidin alemmalle tasolle. Lääke on kuitenkin yksi kolmesta parhaasta myyntijohtajasta nootropien joukossa.
Phenotropil, sen analogit Cortexin, Ceraxon, Cerebrolysin ovat kalliita. Paljon halvempaa - Glycinin ja Picamilonin analogit.

Neuromodulatorinen käsite - venäläisten tutkijoiden löytö

Haastattelu tieteen apulaisjohtajan kanssa, johtaja
Holdingin kokeellisen ja kliinisen farmakologian laitos "
Kotimaiset lääkkeet”, neuromodulatorisen konseptin kirjoittaja, kehittäjä
neuromodulatoriset lääkkeet [luoja] -
Valentina Ivanovna Akhapkina.

Korr.: Venäläisten tiedemiesten saavutukset farmakologian alalla liittyvät usein joko ulkomailla luodun toistamiseen tai lääkkeiden luomiseen jo tunnetuista ryhmistä. Viime aikoina kuulet yhä useammin joistakin uusista neuromodulaattorilääkkeistä, kuten fenotropiilista, joiden väitetään tekevän ihmeitä, ja mikä yllättävintä, he sanovat, että nämä lääkkeet kehitettiin ensimmäisen kerran Venäjällä ja neuromodulatorisen konseptin keksi ja muotoili sinua omien pitkäaikaisten tutkimusten tulosten perusteella. Onko tämä totta ja mitkä ovat tämän uuden suunnan näkymät?

V.I.: Jumala luo ihmeitä, ja me olemme vain heikko ja erittäin epäonnistunut jäljitelmä hänestä. Uuden lääkeluokan luominen on todellakin kaukana tavallisesta lääketieteen tapahtumasta. Yksittäinen tapaus on erityinen ylpeyden aihe. Monet asiat lähentyivät täällä, ja äly voitti voiton.

"Neuromodulaation" käsite tässä yhteydessä on mallinnus (latinan kielen moduulista - mitta, näyte), malli on pitkään ollut psykiatreiden ja kardiologien tiedossa, ja viime vuosina se on löytänyt sovelluksen urologiassa. Tässä prosessissa tietyn taajuuden sähkövirran vaikutuksesta minkä tahansa kehon yksittäisen häiriintyneen toimintajärjestelmän toiminta muuttuu, ts. sähkövirran avulla mallinnetaan terveen toiminnan näytteen palautumista saamalla patologinen, sairas toiminto toimimaan vaaditussa rytmissä. Tässä on käsitteen väärinkäyttöä, ja olisi oikeampaa puhua ei neuromodulaatiosta, vaan sähkömediaatiosta tai neuromallinnuksesta, mutta termi on jo tullut käyttöön vääristyneessä muodossa ja juurtunut. Löytössämme puhumme modulaatiosta (latinan sanasta modulatio - ulottuvuus, ulottuvuus), eli tietyn kemiallisen aineen, ei sähkövirran, suhteellisesta vaikutuksesta keskushermoston toimintatilaan. kokonaisena, ja tällaisten aineiden aktiivisuuden selektiivisyys ilmenee jo kehossa riippuen tiettyjen sairauksien ja häiriöiden esiintymisestä tai niiden edellytyksistä. Lääketieteellisten tieteenalojen valikoima tällaisten aineiden käyttöä varten on käytännössä rajaton, koska kehossa ei tapahdu mitään ilman hermoston osallistumista. Neuromodulaattorit aktivoivat myös immuunijärjestelmän. On huomattava, että ne molemmat lisäävät hermoston ja immuunijärjestelmän aktiivisuutta alentuneella tasollaan ja vähentävät aktiivisuuttaan sen ylityksen yhteydessä.

Ne muuttavat tarvittaessa eri toimintojen sisäisiä ja järjestelmien välisiä rakenteellisia suhteita strukturoimalla niitä. Siksi terveet ihmiset eivät käytännössä tunne näiden lääkkeiden vaikutuksia, ja ne ilmenevät selvästi potilailla tai terveillä ihmisillä jännitys- ja väsymystilanteissa. Tällaisten aineiden terapeuttisella ja profylaktisella arvolla ei ole vielä vertaansa. On erittäin tärkeää, että tällaiset lääkkeet eivät metaboloidu, eli ne eivät hajoa eivätkä sitoudu muihin ihmisen ja eläimen kehon aineisiin, vaan ne erittyvät kehosta täysin muuttumattomina, eli "mauri" teki sen. työ ja ... lähti ulos. Tehokkuus alkaa kehittyä heti ensimmäisestä tällaisten aineiden nauttimisesta.

Tätä löytöä ja uuden lääkeluokan luomista - neuromodulaattoreita arvostetaan, kuten tavallista, ei heti. Tiedän, että jotkut ulkomaiset yritykset ja tutkijat yrittävät jo ottaa sen henkilökohtaisesti ja jopa vaatia tekijää, mutta hain ensin keksintöä ja sitten ilmoitin siitä julkisesti, joten tässä tapauksessa prioriteetti on meidän, Venäjän. Olin yllättynyt ja iloinen siitä, että kun ilmoitin ensimmäisen kerran julkisesti tästä löydöstä ja keksinnöstä huhtikuussa 2006 odottaessani kollegoideni vastustusta, tiedemiehet tukivat minua yksimielisesti. Kuinka maani ja sen ihmiset ovat muuttuneet viime vuosina! Meillä on varaa juhlia avoimesti kollegojemme saavutuksia. Tässä sinulla on ensimmäinen ihme tietoisuuden muuttamisesta primäärilähteeksi. Se saattaa tuntua sinusta oudolta, mutta jälkimmäinen miellytti minua paljon enemmän kuin itse löytö ja uuden lääkeluokan luominen. Neuromodulatorisen käsitteen löytämisen myötä lääkärit saivat työkalun ymmärtää tällaisten lääkkeiden järkevää käyttöä ja annostusta, ymmärtää niiden moniarvoisen ja joskus ensi silmäyksellä paradoksaalisen toiminnan mekanismeja.

Todettakoon täydellä vastuulla, että tämä on täysin uusi suunta lääketerapiassa ja farmakoprofylaksissa, joka avaa täysin uusia lähestymistapoja ja muodostaa uusia näkemyksiä modernin ihmisen elämänlaadun varmistamisen osiossa, ja mainitsemasi Phenotropil-lääke on vain ensimmäinen "niellä" ja esi-isä uudelle erittäin tehokkaille aineille, joita kutsutaan neuromodulaattoreiksi. Uskokaa minua, minun ei ollut helppoa pitää yllä maan kehitystä, estää tiedon ja materiaalien vuotamista viime vuosisadan 80- ja 90-luvun jälkipuoliskolla. En edes halua muistaa niitä, lievästi sanottuna, vaikeuksia.

Korr.: Ilmoitit kuitenkin Phenotropilin alun perin nootrooppiseksi lääkkeeksi. Mikä on muuttunut vuosien varrella ja miksi hänestä tuli uuden luokan perustaja? Kerro tarina sen luomisesta.

V.I.: Aluksi se julkistettiin suljetussa suunnitelmassa psykostimulanttina, sitten nootrooppisena aineena ja vasta vuonna 2006 neuromodulaattorina. Näin tapahtuu, kunnes tiede kerää riittävän määrän luotettavaa tietoa, ja kuka neuvostovuosina antoi minulle mahdollisuuden julkaista teoksiani ja ilmaista mielipiteeni julkisesti. Hänestä poistettiin salassapitoleima, kun tajusin, että tuolloin maassamme oleva salaisuus myytiin ulkomaille paljon helpommin kuin avoimia keksintöjä. 80-luvun loppu ja jyrkkä 90-luku olivat todella vaikeita aikoja. Kaikki romahti. Kyynisyys on saavuttanut huippunsa. Jotkut älykkäät ihmiset vaativat minua siirtämään lääkkeen tutkimusmateriaalit amerikkalaisille, sitten italialaisille ja sitten jollekin muulle. Ei tarvinnut olla vain rohkeutta, vaan ehtymätöntä tahdonvoimaa kestääkseen kaikki hyökkäykset ja vainot, uhkaukset. Lääke säästyi Venäjälle, koska vain minulla oli tutkimusmateriaali, eikä kukaan tarvinnut sitä kuorta kuin muut.

Opiskeluvuosinani ja sitten Lääketieteellisen Akatemian osastolla ja sitten Biolääketieteen instituutissa harjoittelin tieteitä, yritin korjata keskushermoston tilaa erilaisten aineiden ja näiden aineiden avulla. aineet, sykliset gamma-aminovoihapon johdannaiset herättivät eniten kiinnostusta minussa (GABA), aivojen yleisessä välittäjäaineessa. Yhteistyö avaruuslääketieteen kanssa alkoi jo osastolla työskennellessäni. Monet tiedemiehet sekä maassamme että muualla maailmassa "kynsi" tätä kenttää. Tiedemiehemme olivat tuolloin väkisin ja täysin vailla minkäänlaista kunnianhimoa, varsinkaan kaupallista, ja heillä oli varaa ajatella laajasti vain laboratoriossa. Kaiken uuden murskasi tieteen inkvisiittoreiden armeija alkuunsa, vaikka tiedemies ei kyennyt vastustamaan heidän vaikutustapojaan, ja hän asetti keksinnölle tai löydökselle etusijalle ja hän itse voitiin kokonaan heittää pois kirjoittajien joukosta ja unohdettu. . Tällaisia ​​esimerkkejä on lukemattomia. Sitten raportoituaan sosialistisen kilpailun puitteissa inkvisiittorin tieteellisten teosten luettelossa, kaikki määräsi pitkän elämän. Tästä syystä Neuvostoliitosta ei tullut massalöytöjä ja keksintöjä, vaikka monilta osin tiedemiehemme olivat ensimmäisiä. Esimerkiksi tähän päivään mennessä en ole tiennyt fenatsepaamia tehokkaampaa rauhoittavaa ainetta. Sydnoimiiniryhmän psykostimulantien kehittämisessä meillä oli myös etusija. Nyt on vaikea uskoa, mutta Neuvostoliitossa keksinnön tekijät saivat 20 ruplan kertakorvauksen. Tällä rahalla voitiin sitten ostaa seitsemän kiloa, kuusisataayhdeksänkymmentäkaksi grammaa tohtorinmakkaraa hintaan kaksi ruplaa ja kuusikymmentä kopekkaa kilolta tai ajaa metrolla neljäsataa kertaa. Tekijöillä ei ollut oikeuksia.

Valtio omisti keksinnön itselleen, ja sinunkin piti ylittää kynnys todistaa valtiolle ja rukoilla sitä virkamiestensä persoonassa, että keksintösi on hyödyllinen ja tarpeellinen valtiolle ja kansalle. Samaan aikaan sinua moitittiin joka päivä siitä, että teet mitä helvettiä teet ja elät loisena, koska et luo aineellisia arvoja: et kylvä, et kynnä, et kestä penkillä et ole työläinen tai kollektiivinen viljelijä. Vuodesta toiseen, viikoittain maanantaisin operatiivisissa kokouksissa, minua "piihdittiin" julkisesti tiede-innostuksestani ja jäljessä sosialistisessa kilpailussa, sosiaalisen toiminnan välttämisestä. Asiat menivät siihen pisteeseen, että minua kiellettiin mennä töihin kokeelliseen tukikohtaan ja kirjoittaa mitään. Hallintorakennuksen työpöydältäni poistettiin kirjoituskone, paperi, kynät ja lyijykynät, kaikki siivottiin sekä pöydältä että yöpöydältä. Minun piti istua tuolilla tyhjän pöydän ääressä joka päivä yhdeksästä aamulla kuuteen illalla tekemättä mitään. Kaikkia kiellettiin puhumasta minulle. Juhlaporukkaa kehotettiin pitämään minua silmällä koko tämän ajan ja pyyhkimään pölyt uhkeasti pöydältäni useita kertoja päivässä. Hän suoritti hänelle osoitetut tehtävät kuuliaisesti ja tunnollisesti. Täsmälleen yhdeksältä aamulla, sisäpuhelimen kautta, tiukalla äänellä isopomo kysyi, olinko tullut töihin, ja tasan kuusi illalla - jos olin lähtenyt, koska vasta kello kuusi ja yksi minuutti Minulla oli oikeus poistua hallintorakennuksen rakennuksesta. Pelasin tätä peliä kaksi päivää, ja kolmantena lähdin töihin laboratorioon päättäen, että minun pitäisi päästää irti. Ei potkut. Sitten totuus tuli esiin uusilla ja uusilla teloituksilla, jotka vaativat vaatimattomampaa, mutta ilmeisesti huhut saavuttivat akateemikon, koska hän yhtäkkiä alkoi olla jatkuvasti ja tavallista useammin kiinnostunut asioistani. Vastasin poikkeuksetta, että kaikki on hyvin, hän sulki viekkaasti silmiään ja sanoi: no, no, mutta minulle sanottiin päinvastoin. Sitten eräs korkea-arvoisista sukulaisistani kävi työvierailulla instituutissamme ja minut jätettiin yleensä hetkeksi yksin. Jostain syystä puoluekomitean puheenjohtaja, vaikka en ollutkaan puolueen jäsen, moitti minua siitä, etten ilmoittanut kenellekään tällaisen sukulaisen läsnäolosta, ja sukulainen moitti ja yritti saada minulta tietoa: mitä oli tapahtumassa. minulle ja oliko kaikki kunnossa kanssani. En ole koskaan valittanut kenellekään enkä pyytänyt keneltäkään mitään, enkä koskaan päästänyt ketään ongelmiini ja asioihini. Rehellisesti sanottuna se ei tullut edes mieleeni. Yleensä minulla oli onnea, työskentelin kotimaani etulinjassa, vanhat ihmiset, avaruuslääketieteen perustajat, kohtelivat minua suurella huomiolla ja huolella, eikä kiduttajillani ollut valtaa puhdistaa aivojani kuin työpöytäni. . Totta, he onnistuivat varastamaan väitöskirjani ja kaikki luonnokset ja tuhoamaan urani neuvostotieteilijänä, mutta se huolestutti minua vähiten. Olimme silloin "muiden edellä" baletin alalla ja avaruudessa. Unelmoimme lennosta Marsiin ja valmistelimme ahkerasti Marsin ohjelmaa. Kaikesta huolimatta onnistuin luomaan ryhmän samanmielisiä tiedemiehiä todella erinomaisista tiedemiehistä, jotka eivät koskaan pettäneet minua ja auttoivat minua kaikin mahdollisin tavoin. Olin onnellinen. Olemme ystäviä ja tuemme toisiamme tähän päivään asti.

1900-luvun 80-luvulla nootrooppisesta konseptista tuli, kuten nyt sanotaan, uusi hitti lääketieteessä UCB:ltä (Belgia). Se oli hyvä PR-liike. Mitään merkittävää tieteellistä näyttöä tämän näyttävän ja hyvin organisoidun kaupallisen yrityksen elinkelpoisuudesta ei ole vielä esitetty. Siitä huolimatta se oli tuolloin uusi sana farmakologiassa, jota käytettiin laajasti ja tutkittiin laajasti Neuvostoliitossa. Olen varma, että ellei se olisi ollut Neuvostoliiton tutkijoiden ja Neuvostoliiton kuluttajamarkkinoiden tutkimusta, pirasetaami olisi kauan sitten menettänyt merkityksensä lääkkeenä ja pysynyt vain tieteellisenä esimerkkinä vertailusta. Phenibut kehitettiin paljon aikaisemmin kuin pirasetaami Neuvostoliitossa, mutta sen kehittäjät eivät onnistuneet "murtamaan" uutta lääkeluokkaa, vaikka kaikki ymmärsivät ja näkivät selvästi, että fenibut ei ole rauhoittava aine. Ilmeisesti heidän rauhansa ja jonkinlainen hyvinvointi oli heille kalliimpi kuin totuus, ja tämä on myös heidän oikeutensa. Jokainen valitsee oman polkunsa ja rakentaa oman kohtalonsa. Nootrooppisen vaikutuksen suhteen fenibut on tehokkaampi kuin pirasetaami, ja toisin kuin pirasetaami, sillä on erittäin hyödyllisten ominaisuuksien kompleksi. Tein myös väliaikaisen kompromissin, jotta en pilannut elämän aihetta kokonaan ja minun oli helpompi julistaa fenotropiili nootrooppiseksi lääkkeeksi, varsinkin kun sillä ei ole vieläkään vertaa nootrooppisen vaikutuksen suhteen. En todellakaan olisi silloin onnistunut luomaan uutta lääkeluokkaa. Minut pelasti tältä teolta oma pedantrisuuteni ja huolellisuus tieteellisten todisteiden keräämisessä uuden käsitteen muotoilemiseksi.

Mutta edes suurten nimien läsnäolo tekijöissä ja fenotropiilin alkuperä avaruusteollisuudesta eivät auttaneet. Olin valmis asettamaan kenet tahansa tekijäksi, jos vain saavuttaakseni sen teollisen toteutuksen. Kerran instituuttimme johtaja, akateemikko Oleg Georgievich Gazenko kutsui minut, ja katkerasti, avuttomasti käsiään levittäen, hän sanoi: lääke ei toimi ja olen voimaton täällä, unohda lääke, se on välttämätöntä, minut määrättiin. unohtaa, enkä ole enää avustajasi täällä. En alkanut selvittää, kuka sitä tarvitsi, joten kaikki oli selvää. Tämä selkeys sai minut vihaiseksi. Tarvitsin tämän tason lääkettä ensisijaisesti miehitetyille avaruuslennoille, ja sitä varten se kehitettiin, koska maailman farmakologiassa ei ollut ainetta, jolla olisi tarvittava aktiivisuus tiettyjen tavoitteiden ja vaaditun turvallisuustason saavuttamiseksi. Sain selkeän esimerkin sosialistisen kilpailun epäreilusta kilpailusta järjestelmän hallinnollisen resurssin mukaan ottamalla. Kuinka paljon pidemmälle, jos niin vaikutusvaltainen hahmo kuin akateemikkomme oli voimaton. Vihollisen laskeminen ei ollut vaikeaa. Phenotropil oli kilpailija sidnokarbin psykostimuloivassa toiminnassa, jonka takana seisoi kiistaton farmasian mestari, neuvostomaan ainoan lääketieteellisen hakukirjan kirjoittaja. Eikä vain kilpailija, vaan tappava kilpailija verrattuna psykostimuloivaan toimintaan ja käyttöturvallisuustasoon. Ennakoin vastakkainasettelun mahdollisuutta, en tarkoituksella sisällyttänyt materiaaleihin fenotropiilin ja sydnokarbin vertailevan tutkimuksen tuloksia, ja tein oikein, koska, kuten myöhemmin kävi ilmi, juuri tämä mahdollisti ratkaisun. tilannetta fenotropiilin säästämiseksi. Päätin itse, että en perääntyisi, ja mielestäni akateemikko ymmärsi tämän. Joten minun piti tulla soturi. Aseinani olivat ymmärrys kehityksen merkityksestä, geneettinen uraismin tunteen puute yhdistettynä taipumattomaan luonteeseen yhdistettynä diplomatiaan, jota tukee hyvä kasvatus. Jos puhuisimme jostain tavallisesta kehityksestä, en tietenkään tuhlaisi aikaa ja vaivaa taisteluun, mutta maailman farmakologialla ei ollut mitään sellaista, se oli todellinen läpimurto. Koirien tutkimukset "korkeamman hermoston hajoamisen" mallintamisessa, kun eläin peruuttamattomasti "hulltuu" eikä maailmassa ole sellaista lääkettä, joka estäisi traagisten tapahtumien kehittymisen.... Fenotropiilia ei ollut ennen synnytystä! Joten viimeinen kohta asetettiin vakuuttuneisuudestani, että olin oikeassa.

Ensimmäisellä käynnillä farmakologisessa komiteassa kuraattori julisti minulle aivan avoimesti ja kyynisesti: lääke ei toimi! Unohda huume! Materiaalit sisältävä asiakirja arkistoitiin. Kun lääke on arkistoitu, kukaan eikä mikään voi herättää sitä henkiin.

Kaikki saivat minut luopumaan tästä kamppailusta, alkaen akateemikko O.G. Gazenko ja päättyen työtovereihin, mutta minua oli jo mahdotonta pysäyttää. Keskustelun jälkeen lääketoimikunnan puheenjohtajan kanssa asiakirja poistettiin arkistosta. Toinen älykäs mies tapasi matkalla. Oli tilanne, kun lääketoimikunta oli jo sallinut ja hyväksynyt kliiniset tutkimukset puheenjohtajistoon, ja minulle ilmoitettiin tästä välittömästi puhelimitse onnittelujen kera, mutta kirjaimellisesti 15 minuuttia myöhemmin he soittivat takaisin ja pettyivät jälleen: mestari saapui lopussa. kokouksesta ja peruutti kaiken. En voinut enää välttää suoraa keskustelua mestarin kanssa. Uudelleen ja uudelleen he yrittivät saada minut luopumaan soittamasta hänelle ja sanoivat, ettei hän hyväksyisi minua, että hän ei halunnut edes kuulla sukunimeäni, että kun on kyse Phenotropilista ja minusta, hänestä tulee niin ärtynyt ja raivoissaan, että se on parempi etten näe sitä enkä kuule.

Mestarin kunniaksi minun on sanottava, että hän oli älykkäin henkilö ja ilmeisesti kiinnosti kärpäsen kapina elefanttia vastaan. Soitin hänelle ja hän heti, ilman mitään johdatusta, nimitti minulle yleisön, minulla ei ollut edes aikaa sanoa mitään. Henkilökohtaisen tapaamisen ja melko pitkän keskustelun jälkeen, ilman hämmennystä, läsnä ollessani, hän osoitti minulle voimansa soittamalla lääkekomitean puheenjohtajalle ja sanomalla kirjaimellisesti seuraavaa: Puhun täällä hämmästyttävän, ei sinulle tuntemattoman kanssa. olento, aja Phenotropil klinikalle. Pian satu kertoo, mutta ei pian teko on tehty. Tätä tapaamista edelsi neljän vuoden uuvuttava kamppailu erityyppisten ja -suuntien asiantuntijoiden kanssa, jotka seurasivat käskyjä ja samalla myötätuntoivat minua kohtaan. Ennen kuin menin titaanin luokse kumartamaan, minun piti varmistaa, että kaikki lääkekomitean asiantuntijoiden väärät johtopäätökset kirjoitettiin objektiivisiksi. Melkein mahdoton tehtävä, mutta ilman sitä hänen kanssaan puhuminen olisi hyödytöntä. Dektiivitarinat kietottiin kuin helmiä nauhaan. Tämä oli luultavasti ensimmäinen tapaus Neuvostoliitossa, kun kehittäjä vaati riippumatonta tutkimusta asiantuntijoilta, jotka eivät olleet Neuvostoliiton terveysministeriön farmakologisen komitean jäseniä. Kummallista kyllä, se toimi. Olin onnekas, materiaalit lähetettiin riippumattomille asiantuntijoille Pietariin tai silloiseen Leningradiin. En voinut kuvitella, että tästä tarinasta on jo laajasti keskusteltu tiedeyhteisössä ja monet seuraavat sitä tiiviisti. Riippumattoman tutkimuksen materiaalien suuntaaminen järjesti lääkekomitean tiukimman salassa, mutta maailmasta, kuten tiedätte, ei ole ystävällisiä ja kunnollisia ihmisiä, ja eräänä myöhäisenä iltana asunnossani soi kaukopuhelu. He soittivat Pietarista. Soittaja esitteli itsensä ja sanoi, että hänet nimitettiin tapaustani käsittelevän riippumattoman asiantuntijakomitean puheenjohtajaksi. Keskustelu oli hyvin lyhyt. Hän kysyi minulta, mitä haluan, minkä johtopäätöksen. Vastasin, että minua kiinnostaa vain totuus ja objektiivisuus, en tarvinnut mitään muuta. Hän nauroi ja sanoi: no, se on yksinkertaista, olemme ylpeitä sinusta täällä, älä anna periksi, siellä on todella jotain, minkä puolesta taistella.

Ehkä ensimmäistä kertaa luotiin yksi aineryhmä, jonka aktiivisuutta eivät todista suorat, vaan epäsuorat farmakologiset vaikutukset ja niiden yhdistelmä. Vaikka minä, tuolloin nuori tiedemies, olin jonkin verran nootrooppisen käsitteen vaikutuksen alaisena, silloinkaan paljon ei sopinut minulle siinä, ja transkallosaalisten potentiaalien tekniikka oli käsittääkseni tie ei-minnekään.

Mitä enemmän eläin- ja ihmistutkimuksia kertyi, sitä enemmän minulla oli epäilyksiä nootrooppisista lääkkeistä. Yritin yhdistää niitä, niissä paljastui adaptogeeninen vaikutus, ja väitöskirjani aihe oli omistettu tälle. Adaptogeenisen käsitteen soveltaminen on kuitenkin hyvä perustieteelle ja käytännössä terveille yksilöille, mutta heti kun alamme tulkita sitä sairaalle organismille, kaikki hajoaa. Meillä lääkäreillä ei ole varaa tappioon, kun ymmärrämme, että hoito- ja toipumisprosessi on prosessi, jossa keho mukautetaan sairauteen ja sitten eletään yhdessä taudin kanssa. Organismin suhde taudin lähteeseen on kovaa taistelua, ja tätä taistelua kuvailee loistavasti 1900-luvun suuri tiedemies G. Selye, jota kunnioitan. Organismi joskus häviää, mutta elinkelpoinen organismi voittaa tämän sodan, sen täytyy voittaa. Luonnon ennalta määräämä luonnonvalinnan alla. Vahvimmat selviävät, heikommat hukkuvat. Me, ihmiskunta, olemme täälläkin "leikkineet vitsiä" itsellemme, kun olemme hävittäneet itsestämme luonnollisen valinnan, eikä tämä ole enää peruuttamaton, ja tämä johti lopulta tarpeeseen laajentaa massiivisesti erilaisten pelastuksemme lääkkeiden etsintää. Emme enää ole määrätty tuntemaan luonnonvalinnan kautta saatuja biologisen terveyden normeja, emmekä pysty selviytymään ilman lääkkeitä. Tietenkin täällä voit puhua pitkään munan tai kanan ensisijaisuudesta, mutta nämä väitteet ovat koululaisia ​​eivätkä tuottavia. Meillä on mitä meillä on ja rakennamme sen päälle, mitä meillä on. Muuten tiede ei kehity.

Asetin itselleni tehtäväksi luoda aineen, joka voi avata kehon varantoja kuluttamatta niitä ja on universaali avain tähän salaiseen oveen, sekä sen avaamiseen että sulkemiseen oikeaan aikaan. Ymmärsin, että tämän aineen on joko oltava itse kaksinkertainen ja koostuttava biologisesti aktiivisista ja peilikuvamaisista antipode-molekyyleistä tai ainemolekyylin radikaaleilla itsellään on oltava omat, spatiaalisesti riippumattomat radikaalit, joiden avulla molekyyli voi muuttaa avaruudellista suuntautumistaan ​​biologisessa tilassa. ympäristössä ja miten sopeutua ympäristöön sen muutoksineen, niillä on sekä lipofiilisiä että hydrofiilisiä ominaisuuksia, ja ulkoisessa ympäristössä tällaisen aineen tai sen yhdistelmän tulee olla inertti. Näyttää siltä, ​​että onnistuimme saamaan molemmat kerralla, toisen ja kolmannen.

Muihin instituutteihin verrattuna meillä oli ainutlaatuiset mahdollisuudet ihmisen tutkimukseen. Mitä pidemmälle, sitä enemmän ymmärsin nootrooppisen käsitteen puutteet sellaisena kuin se on, mutta juuri tämän konseptin olemassaolo auttoi minua pääsemään totuuden pohjalle toimien päinvastoin. Nootrooppinen aktiivisuus ei voi olla muiden vaikutusten edelläkävijä, pikemminkin päinvastoin, koska aivojen korkeammilla integratiivisilla toiminnoilla on valtava rooli adaptiivisissa reaktioissa, mutta jo ennen niiden evolutionaarista muodostumista oli olemassa melko monimutkaisten muotojen biologista elämää. Itse asiassa mikä tahansa sairaus voi järkyttää muistia jossain määrin, mutta vain muistia parantavat lääkkeet eivät paranna muistihäiriön välillisesti aiheuttanutta sairautta. Totta, kaiken tämän todistamiseksi oli tarpeen saada tällainen ainutlaatuinen aine, joka tunnetaan nyt monille nimellä Phenotropil.

Sen synteesin historiassa on myös mielenkiintoisia kohtia. Tehtävässämme kemistit ovat syntetisoineet useita kymmeniä aineita, mukaan lukien pyrrolidonin johdannaiset tai GABA:n syklinen muoto. Jotkut niistä olivat mielenkiintoisia klinikan näkökulmasta, mutta eivät sopineet minulle ihmisen toimintatilan korjaamiseen osallistuvana asiantuntijana suhteessa eripituisten avaruuslentojen olosuhteisiin, joissa huumevaatimukset ovat paljon korkeammat ja tiukemmat kuin maanpäällisessä lääketieteessä. Kaikki näytti olevan kokeiltu, mutta toivottua tulosta ei voitu saavuttaa. Vuonna 1978 kokouksessaan kemistien ryhmän kanssa, professori Yu.I. Baukov, pyysin heitä yrittämään syntetisoida epäsymmetristä ainetta sisällyttämällä fenyyliradikaali pyrrolidonirenkaan asemaan neljä, säilyttäen samalla standardi karbamoyylimetyylikomponentin molekyylissä. Minulla oli omat ajatukseni ja päättelyni, jotka perustuivat fysiikan ja sähkökemian tietoon, joita en koskaan jättänyt huomioimatta, ja fysiikka on aina ollut suosikkiaineeni. Näihin väitteisiini vastattiin ilman innostusta, väitteltiin hypoteesini epäjohdonmukaisuudesta. Siitä huolimatta onnistuin suostuttelemaan hänet täyttämään pyyntöni, jos vain naurun vuoksi. Se, mitä seuraavaksi tapahtui, osoitti epätyypillisen ajattelun lupauksen. Tuloksena oleva aine ensimmäisissä tutkimuksissa ei vain hämmensi, vaan rikkoi kaikki vakiintuneet kaanonit. Se toimi lähes kaikissa monopatologisissa malleissa osoittaen täysin päinvastaista aktiivisuutta. Esimerkiksi psykostimulanttien ja kouristuksia ehkäisevien tai psykostimulanttien ja anksiolyyttisten vaikutusten yhdistelmä. Saimme jotain, mitä kaikkien kanonien mukaan ei näytä olevan. En puhu voimakkaasta nootrooppisesta vaikutuksesta, joka, ollakseni rehellinen, oli minulle vähiten kiinnostava. Tarvitsimme monimutkaisia ​​polymalleja, jotka eivät sisältäneet yksittäisiä monohäiriöitä, vaan niiden maksimikompleksia, jossa oli joukko neurologisia ja henkisiä oireyhtymiä, sekä vähentyneen että lisääntyneen toiminnallisen vakavuuden. Voi käydä niin, että monimutkaisissa monimutkaisissa patologioissa Phenotropil "hiljentää" tai näyttää vain yhden vaikutuksen. Silloin neuromodulatorinen konseptini olisi epäonnistunut fenotropiilin esimerkissä.Otimme kaksi monimutkaista mallia akuutista aivohalvauksesta, varsinkin kun tiedetään, että nootrooppiset lääkkeet eivät ole tehokkaita aivohalvauksessa, vaan myös, että niiden käyttö eri etiologioiden aivohalvauksessa on vasta-aiheista. Vaikutus iskeemisen ja hemorragisen aivohalvauksen kokeellisiin malleihin ylitti odotukset. Ei ollut epäilystäkään siitä, että Phenotropil on neuromodulaattori, ja kaikki sen muut toiminnan komponentit, mukaan lukien nootrooppiset aineet, ovat peräisin neuromodulatorisesta aktiivisuudesta. Nyt on turha tekosyillä ja pohdiskella jotain epämääräistä sen tehokkuudesta influenssaepidemiassa, alkoholismin, eturauhasen, seksuaalihäiriöiden, näön, tulehduksen, verenkiertohäiriöiden hoidossa, ei vain keskus-, vaan myös periferian sairauksissa. Tämä aine ei tietenkään ole vielä täydellinen, mutta parempaa ei ole vielä olemassa, ja nyt tiedämme mihin pyrkiä. Tämän lääkkeen immunotrooppisia ominaisuuksia ei ole vielä tutkittu. Toistaiseksi ensimmäiset askeleet tähän suuntaan on otettu, mutta ne ovat rohkaisevia.

Haluan vielä kerran korostaa, että Phenotropil ei ole nootrooppinen lääke tai masennuslääke, psykostimulantti, anksiolyyttinen, analgeettinen, antipsykoottinen, antihypoksantti, antikonvulsantti tai adaptogeeni. Hän on ensimmäinen neuromodulaattori, joka on luultavasti lääketieteen tulevaisuus lähitulevaisuudessa 50 vuoden kuluttua. Kaikki sen tehokkuuden komponentit johtuvat sen neuromodulatorisesta aktiivisuudesta. Samanaikaisesti se on tarkoitettu minkä tahansa edellä mainitun komponentin hoitoon.

Korr.: Jos neuromodulaattorit ovat niin erilaisia, miksi ei tutkita niiden vaikutusta mahdollisuuksiin hoitaa sellaisia ​​sairauksia kuin HIV-infektio tai influenssan ehkäisy onkologiassa?

VI: Voin vain pahoillani AIDSin ja virustautien asiantuntijoiden passiivisuutta, jotka jättävät huomioimatta tämän aineen tähänastisen tutkimuksen alallaan. Vaikka negatiivinen tulos saavutettaisiin, tämä antaisi ruokaa lisäpohdinnalle. Tieteessä tiedetään, että mikä tahansa tulos on positiivinen, koska sen avulla on mahdollista edetä ja määrittää turvallisuuden rajoja. Kaikki toivo on vain nuorille tiedemiehille, jotka ovat yhtä itsepäisiä ja pelottomia kuin me olimme historiamme täysin vaikeana aikana. Virologiassa Phenotropilia on vaikeampi tutkia. Koeputkessa on epätodennäköistä, että virusten aktiivisuuteen vaikuttamisesta saadaan mitään tulosta, nimittäin näitä menetelmiä seulotaan siellä. Stereotypioita on vaikea rikkoa. Tässä tapauksessa koko organismin läsnäolo ja mahdollisen epäsuoran vaikutuksen tutkiminen on välttämätöntä. Onkologian osalta se on jo herättänyt kiinnostusta asiantuntijoiden keskuudessa sen käyttöön kipuherkkyyden kynnyksen nostamiseksi, mikä vähentää rajusti huumausainekipulääkkeiden saantia tai pienentää niiden annoksia ja korjaa sivuvaikutuksia sekä parantaa kipuherkkyyden kynnystä. elämää. Kokeellisissa tutkimuksissa tämä lääke estää pahanlaatuisten kasvainten kasvua ja pidentää onkologisesti sairaiden eläinten elinikää, mutta positiiviset eläinkokeiden tulokset ovat toistuvasti epäonnistuneet kliinisissä tutkimuksissa muilla lääkkeillä. Tämä on harvinainen lääketieteen alue, jolla tuloksia ei voida ekstrapoloida etukäteen edes alustavasti. Klinikalla tarvitaan erikoistutkimuksia. Farmakologian neuromodulatorinen konsepti on vain avannut verhon reunan uusille saavutuksille.

Korr.: Mikä on neuromodulaattoreiden ja erityisesti Phenotropilin käyttöalue?

V.I.: Ympyrä on leveä. Näitä ovat psykiatria, neurologia, terapia laajimmassa merkityksessä, narkologia, äärimmäinen lääketiede jne. Tämän haastattelun puitteissa en luettele erityisiä sairauksia ja häiriöitä, joissa neuromodulaattoreiden käytön tehokkuus on jo todistettu käyttämällä Phenotropilin esimerkkiä. Tätä varten on olemassa erityinen kirjallisuus. Suostuin haastatteluun vain yhdellä tarkoituksella, välittääkseni kansalaisillemme totuuden joistakin kotimaisista saavutuksistamme ja osoittaakseni omalla esimerkilläni, ettei koskaan pidä luovuttaa eikä pelätä uida vastavirtaa. Tänä vuonna tulee kuluneeksi tasan 31 vuotta ajatuksestani syntetisoida tämä aine. Muista, että melkein 15 vuotta heistä piti vain selviytyä ja 4 vuotta taistella byrokraattista mielivaltaa vastaan. Joten vain 12 vuotta oli omistettu yksinomaan tieteelle tällä alalla, mutta jopa ne olivat jatkuvan ihmisen typeryyden ja kateuden voittamista. Siksi rakastin työskentelyä lomilla, viikonloppuisin ja kesällä, kun kaikki lepäsivät ja kukaan ei häirinnyt. Siinä kaikki aritmetiikka. Kuinka paljon ihmeellisiä asioita voitaisiin tehdä ilman eri tasoisia ja mittakaavaisia ​​sotia.

Korr.: Valentina Ivanovna, eikö nykyinen globaali finanssikriisi mielestäsi heitä tiedettä takaisin 90-luvun tilanteeseen?

V.I.: Venäläistä tiedettämme ei voi enää heittää pois. Hän jatkoi harrastajia ja jatkaa. Tietysti akateeminen tiede alkaa taas kärsiä, sillä se on viimeisen viiden vuoden aikana saanut jonkin verran jalansijaa valtion tuen ja suurten yritysten infuusioiden ansiosta, jotka olivat vasta alkamassa saada sivilisaation muotoja, mutta heikkenemisen ja epävakauden myötä. ruplan, liike alkoi pelata valuuttakurssiero, rahoituslaitokset kiireinen samalla. Emme ole 15 vuoteen edes yrittäneet päästä eroon öljyriippuvuuden noidankehästä emmekä ole alkaneet luoda omaa teollista perustaa kaikilla elintärkeillä teollisuuden aloilla, jotka varmistavat valtion itsenäisyyden, vakauden ja vaurauden. Tiedättekö, kun rahoittajat ja analyytikot alkavat vakuuttaa yhdessä kansallisen valuuttansa heikon ruplan kannattavuudesta, se ei ole edes hauskaa. Kuvittele lääkäriä, joka iloitsee potilaan päivä päivältä kasvavasta heikkoudesta tämän saman lääkärin hoitomenetelmistä. Edustettuna? Ja nyt muotoile tarvittavat toimet potilaalle, joka tuli tällaisen lääkärin luo.

Haluaisin todella nähdä Venäjäni olevan ylpeä, itsenäinen ja omavarainen. Viisi vuotta varmaa vakautta pyyhkäisi dollarin yhdellä iskulla. Mitä me odotamme? Milloin USA:n talous alkaa elpyä? Hän aloittaa, siitä ei ole vielä epäilystäkään, mutta mitä meille tapahtuu? Eikö olisi aika suunnata omat luonnonvaramme itsemme kehittämiseen, toimialamme rakentamiseen? Amerikka antoi meille kaikille vastoin tahtoaan vielä yhden mahdollisuuden. Voimmeko käyttää sitä, voimmeko? Venäjän tilanne on ainutlaatuinen, jos päät kiinni.

Korr.: Jos se ei ole salaisuus, kerro meille, kuinka päädyit liiketoimintaan.

VI: Kuten kaikki muutkin, uudesta toivottomuudesta. Säästin kehityksen, mutta viime aikoina en ole tehnyt liiketoimintaa. Vain tiedettä. Tapasin nuoria, energisiä ja toivottavasti kunnollisia liikekumppaneita. Joten säilyttäen kaiken potentiaalin, luovutin valmiin yritykseni heille suurella ilolla. On sääli, jos he eivät selviä nykyisissä olosuhteissa.

Korr.: Mutta voit yksinkertaisesti myydä kehitystyösi, kuten monet tekivät 90-luvulla, tai lähteä maasta heidän mukanaan.

VI: Voisin, mutta se ei ole minun. Minun maani ja kotimaani ovat täällä. Me kaikki lähdemme, niin kuka on jäljellä? Epätoivossa minun piti tietysti miettiä tätä useammin kuin kerran, varsinkin kun ehdotuksia oli monia, mutta täällä nousi venäläisen ihmisen ylpeys. Hyvä vai huono, en ole minun tehtäväni tuomita, mutta olen kuka olen. En toivo kenellekään näin vaikeaa elämää, mutta meidän on mahdotonta tehdä toisin. Anna jokaisen ajatella itse ja valita oma polkunsa. En tuomitse tiedemiehiä, jotka lähtivät maasta ja ymmärtävät heitä. Kukaan ei pakene hyvää. Tiedän, että asiantuntijamme olivat parhaita. Ulkomaalainen meidän olosuhteissamme ei yksinkertaisesti olisi selvinnyt, mutta kansakuntamme on jo kyllästynyt selviytymään vuosisadan peräkkäin ja geenipooli on tuhoutunut katastrofaalisesti. Täällä jopa neuromodulaattorit voivat olla voimattomia ääretöntä määrää erilaisia ​​"mutta" vastaan, ja niiden ostaminen voi osoittautua enemmistölle yksinkertaisesti turhaksi.

Corr.: Yhteenvetona tapaamisestamme haluan kysyä teiltä: oliko tällainen kamppailu edes niin upean keksinnön arvoinen? Elämä, kuten tiedät, on lyhyt.

VI: Oliko muuta ulospääsyä? Phenotropil on vain sivutuote maailmanlaajuisesta tutkimuksesta käsitteen muodostumisesta biologisen järjestelmän korjaamiseksi, vaikka tuote osoittautuikin ainutlaatuiseksi laatuaan. Tiede olisi tietysti elänyt ilman minua, mutta ilman sitä en olisi enää minä enkä olisi kiinnostava edes itselleni. Sitten tämä on valtava energianlisäys, kun tiedät, että työsi tulos tuo kirjaimellisesti käytännön hyötyä miljoonille ihmisille. Phenotropil auttaa nyt selviytymään joissakin tilanteissa ja joissa aiemmin lääketiede oli käytännössä avuton tai kykenemätön. Jokainen askel eteenpäin on positiivinen. En pystyisi pysähtymään pitkään yhdessä paikassa tai liikkumaan taaksepäin. Minun on astuttava eteenpäin, jopa kierteessä. Olen niin kiinnostunut elämästä. Tieteen lisäksi ylitäytin myös koko ihmisohjelman: istutin paljon puita, rakensin talon, kasvatin lapsia. Elämäntarinani on vain yksi vahvistus opinnäytetyön oikeellisuudesta - "kävelevä hallitsee tien."

Haastattelun suoritti "Polyclinic" -lehden kirjeenvaihtaja

Ekaterina Chursina

PS: Tällainen haastattelu, joka on harvinainen rehellisyydessään ja vilpittömästi, on erinomainen osoitus siitä, miten
Neuvostoliiton poliittisen hallinnon aikana ihmiset tekivät saavutuksensa, eivät hänen KIITOSSA,
ja hänestä huolimatta, ja useammin hänestä huolimatta, voittamalla hänen ankaran vastustuksensa.
Luonnollisesti hallitus piti kaikki onnistumisensa itsestään. Mitä uussovietistit nyt jatkavat.

Phenotropil on yksi tehokkaimmista nootrooppisista aineista. Tämä on suhteellisen uusi nootrooppinen lääke pirasetaamijohdannaisten perheestä, joka on muunnos alkuperäisestä lääkkeestä Piracetam. Ero fenyylipirasetaamin ja pirasetaamin välillä on, että sen aktiivisuus on 30-60 kertaa suurempi, sillä on hermoja suojaavia ominaisuuksia ja se lisää fyysistä suorituskykyä. Kaikista näistä syistä fenyylipirasetaamista on tulossa yhä useammin nootrooppisten suosituin lääke.

Fenyylipirasetaami ((RS)-2-(2-okso-4-fenyylipyrrolidin-1-yyli)asetamidi), joka tunnetaan myös nimellä Carphedon tai Phenotropil, kehitettiin Venäjällä vuonna 1983. Se luotiin nootrooppiseksi lääkkeeksi ja myös keinoksi lisätä fyysistä kestävyyttä. Fenyylipirasetaami syntetisoitiin pirasetaamista lisäämällä aineeseen fenyyliryhmä. Fenyylipirasetaami on pitkään ollut suosittu Venäjällä ja IVY:n jälkeisessä valtiossa, ja vasta äskettäin siitä on tullut suosittu lännessä. Sen vaikutuksia kuvataan lisäävän keskittymiskykyä sekä parantavan muistia ja oppimista. Liikkumistoimintaa stimuloidaan ja parannetaan, mikä lisää fyysistä suorituskykyä. Tästä syystä monet urheilujärjestöt, mukaan lukien olympiakomitea, ovat lisänneet fenyylipirasetaamin kiellettyjen lääkkeiden luetteloon.

Rakenteellisesti fenyylipirasetaami on pirasetaami, johon on kiinnitetty fenyyliryhmä. Tämä ominaisuus lisää merkittävästi sen biologista hyötyosuutta ja lisää sen tehokkuutta 30-60 kertaa pirasetaamiin verrattuna. Fenyyliryhmän lisääminen vaikuttaa näihin ominaisuuksiin kahdella tavalla:

Korkea tehokkuus ja selvemmät vaikutukset saavutetaan, koska molekyyli pystyy tunkeutumaan helpommin veri-aivoesteen läpi.

Stimuloivat vaikutukset ovat selvempiä, koska ne ovat samankaltaisia ​​fenetyyliamiinien, kuten Adderallin, kanssa. Muihin pirasetaamiin verrattuna fenyylipirasetaami on varsin tehokas ja sillä on korkea hyötyosuus myös suun kautta otettuna. Sen puoliintumisaika ihmisellä on 3-5 tuntia.

Miksi Phenotropil lopetetaan

Osoittautuu, että huhtikuusta 2017 lähtien Valenta Pharm on lopettanut nootrooppisen lääkkeen Phenotropil tuotannon.

Tämä johtuu siitä, että yksi Phenotropilin patenttien ja tavaramerkkien haltijoista, keksijä Valentina Akhapkina, lopetti yhteistyön Valentan kanssa, koska yritys ei ollut mukana lääkkeen parantamisessa. Nyt tekijänoikeuksien haltijat kehittävät tämän brändin itse. Akhapkinan mukaan Vira Innfarm vastaa nyt lääkkeen kysyntään.

Valentina Akhapkina selitti Vademecumille, mistä tämä päätös johtui: ”Lääkettä ei otettu lasten käyttöön, uusia annosmuotoja ei kehitetty ja otettu käyttöön. Yrityksen johto oli tyytyväinen vain tuotteen toimintaan, mutta ei sen kehittämiseen.

Valenta Pharm on valmistanut Phenotropilia yli 15 vuoden ajan. Phenotropilin vuosimyynti vuonna 2016 oli 1 miljardi ruplaa (1,4 miljoonaa pakkausta). "Konsultointiyhtiö DSM Groupin mukaan tammi-lokakuussa 2017 Phenotropilin kokonaismyynti oli 966,4 miljoonaa ruplaa (1,2 miljoonaa pakkausta).

Tehokkuus. Miksi se on parempi kuin pirasetaami?

On olemassa melkoinen määrä tutkimusta, joka osoittaa, että fenyylipirasetaami, kuten muutkin pirasetaamilääkkeet, hidastaa tehokkaasti kognitiivisen heikentymisen oireiden etenemistä ja ilmaantumista. Joissakin näistä tutkimuksista pirasetaamia käytettiin yli kuukauden ajan, ja sen positiiviset vaikutukset johtuivat pikemminkin vaikutuksesta kognitiivisen heikentymisen (dementia ja aivohalvauksen) orgaanisiin syihin kuin traumaattisiin aivovaurioihin.

Rotilla on vain yksi tutkimus, joka osoitti kognitiivisten kykyjen paranemista suhteellisen terveillä yksilöillä, ja tämä tutkimus kuvaa vain R-isomeerin tehokkuutta (raseeminen seos, jota useimmiten löytyy markkinoilta, ei vaikuttanut vastaavasti ). Fenyylipirasetaamin kognitiivista vaikutusta nuorilla ei voida sulkea pois. Oletettavasti se eroaa psykostimulatorisesta vaikutuksesta (joka havaitaan yhtä lailla mainitun raseemisen seoksen ja R-isomeerin käytössä). R-isomeeri näyttää olevan tehokkaampi kuin S-isomeeri fenyylipirasetaamin tavanomaisissa käyttötarkoituksissa (psykostimulaatio ja oppimisen edistäminen), kun taas raseeminen seos (yleisimmin markkinoitu) tehostaa kognitiota, mutta ei tiedetä, onko sillä on nootrooppinen vaikutus nuorilla.

Annostus

Suositeltu annostus: 100-250 mg. Suositukset: Fenyylipirasetaami liukenee veteen. Älä käytä raskauden ja imetyksen aikana. Sivuvaikutukset - erittäin harvoin allergisia reaktioita. Ennen käyttöä neuvottele asiantuntijan kanssa.

Fenyylipirasetaamin biologinen hyötyosuus suun kautta on 100 %, ja se imeytyy nopeasti maha-suolikanavan ja muiden elinten kautta. Päästyään verenkiertoon se läpäisee helposti veri-aivoesteen. 60% lääkkeestä erittyy virtsaan, loput - sappiteiden kautta. Metabolia tapahtuu 3-hydroksikarfedonin ja 4-hydroksikarfedonin muodostuessa. Fenyylipirasetaami alkaa vaikuttaa tunnin kuluttua annosta, sen puoliintumisaika on 3-5 tuntia.

Fenyylipirasetaamilla on neuromodulatorisia ominaisuuksia. Sillä on merkittävä vaikutus kolinergisiin ja glutamatergisiin järjestelmiin. Se sitoutuu asetyylikoliini- ja glutamaattireseptoreihin. Fenyylipirasetaami lisää myös dopamiini- ja norepinefriinitasoja aivoissa, mikä saattaa selittää sen piristäviä ja mielialaa kohottavia vaikutuksia.

Fenyylipirasetaamin suorasta vaikutusmekanismista tiedetään yhtä vähän kuin muista pirasetaamista. Sen tiedetään lisäävän NDMA-glutamaattireseptorien tiheyttä hippokampuksessa. Uskotaan, että fenyylipirasetaami pystyy myös stimuloimaan nikotiinikolinergisiä reseptoreita aivokuoressa ja D3-dopamiinireseptoreita aivojuoviossa.

Fenyylipirasetaamin kyky vaikuttaa fyysiseen suorituskykyyn havaittiin. Huolimatta siitä, että fenyylipirasetaamilla on stimuloiva vaikutus, suoraa vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmään ei ole havaittu. Todettiin, että fenyylipirasetaami pystyy alentamaan kipukynnystä sekä kykyä sopeutua stressaaviin vaikutuksiin. Fenyylipirasetaamin uskotaan auttavan moduloimaan aivojen liiketoimintoja.

Phenotropilin sivuvaikutukset

Fenyylipirasetaamilla on samat sivuvaikutukset ja riskit kuin useimmilla muilla pirasetaamilla. Näitä ovat: päänsärky, pahoinvointi, ärtyneisyys ja ruoansulatuskanavan ongelmat. Lääkkeen stimuloivan vaikutuksen yhteydessä voi esiintyä unettomuutta. Tämä sivuvaikutus voidaan välttää vähentämällä lääkkeen annosta tai säätämällä sen antoaikaa, koska sillä on melko lyhyt puoliintumisaika.

Fenyylipirasetaami aiheuttaa riippuvuutta ajan myötä, mikä kehittyy nopeammin kuin muut pirasetaamit. Lääkkeen ei katsota aiheuttavan riippuvuutta, mutta riippuvuutta on raportoitu. Yleensä tätä lääkettä ei suositella päivittäiseen käyttöön, koska pitkäaikaisessa käytössä se menettää nootrooppiset ominaisuudet. Fenyylipirasetaami aiheuttaa harvoin riippuvuutta, ja sitä voidaan pitää suhteellisen turvallisena oikein käytettynä.

Fenyylipirasetaamin ja muiden lääkkeiden yhteisvaikutuksista ei ole raportoitu kuolemaan johtaneita tai vakavia tapauksia. Fenyylipirasetaamin yliannostustapauksia ei havaittu. Sitä voidaan pitää turvallisena suositelluilla annoksilla. Suositeltua annosta ei saa ylittää, ja ennen sen ottamista on neuvoteltava asiantuntijan kanssa. Yliherkkyys lääkkeelle voi kehittyä, joten vastaanotto tulee aloittaa pienillä annoksilla.

Kuten muutkin pirasetaamit, fenyylipirasetaami aiheuttaa harvoin sivuvaikutuksia, kun niitä käytetään suositelluilla annoksilla. Jos sinulla on päänsärkyä, koliinin saantia kannattaa ehkä lisätä, mikä on usein suositeltavaa pirasetaamivalmisteita käytettäessä.

oikeudellinen asema

Karfedonin käytöstä dopingaineena ilmoitettiin ensimmäisen kerran vuonna 1997, ja KOK on kieltänyt sen vuodesta 1998 lähtien.