Sen koostumus sisältää sulfametoksatsolia ja. Sulfametoksatsoli on tehokas antimikrobinen aine

SULFAMETOXAZOLE + TRIMETHOPRIM ohjeet, vasta-aiheet ja käyttötavat, sivuvaikutukset ja arvostelut tästä lääkkeestä. Lääkäreiden mielipiteet ja mahdollisuus keskustella foorumilla.

Käyttöohjeet

Vasta-aiheet SULFAMETOXATSOLE + TRIMETHOPRIM

- yliherkkyys (mukaan lukien sulfonamideille);

— maksan vajaatoiminta;

— munuaisten vajaatoiminta(CC alle 15 ml / min);

- aplastinen anemia;

- B 12 -puutosanemia;

- agranulosytoosi, leukopenia;

- glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puute;

- raskaus;

- imetysaika;

- ikä enintään 6 vuotta (i / m antoon);

— lapsuus(enintään 3 kuukautta - oraaliseen käyttöön);

- hyperbilirubinemia lapsilla.

KANSSA varovaisuutta: alijäämä foolihappo, keuhkoastma, kilpirauhasen vajaatoiminta.

Yliannostus

Oireet: pahoinvointi oksentelu, suoliston koliikki, huimausta, päänsärky, uneliaisuus, masennus, pyörtyminen, sekavuus, näön hämärtyminen, kuume, hematuria, kristalluria; pitkittyneellä yliannostuksella - trombosytopenia, leukopenia, megaloblastinen anemia, keltaisuus.

Hoito: mahahuuhtelu, virtsan happamoittaminen lisää trimetopriimin erittymistä, suun kautta otettavaa nestettä, i / m - 5-15 mg / vrk kalsiumfolinaattia (poistaa trimetopriimin vaikutuksen luuytimeen), tarvittaessa - hemodialyysi.

Käyttötapa ja annostus SULFAMETOXATSOLE + TRIMETHOPRIM

Sisällä, sisään / sisään, sisään / m. Jokaisessa annosmuoto trimetopriimin ja sulfametoksatsolin määrällinen suhde 1:5.

Sisällä ( pillereitä), - 960 mg kerran tai 480 mg 2 kertaa päivässä. Vakavan kanssa infektioiden kulku- 480 mg 3 kertaa päivässä, kanssa krooniset infektiot ylläpitoannos - 480 mg 2 kertaa päivässä. Lapset 1-2v- 120 mg 2 kertaa päivässä, 2-6 vuotta vanha- 120-240 mg 2 kertaa päivässä, 6-12 vuotta vanha- 240-480 mg 2 kertaa päivässä.

Jousitus: lapset 3-6 kuukautta - 120 mg 2 kertaa päivässä, 7 kuukautta - 3 vuotta - 120-240 mg 2 kertaa päivässä, 4-6 vuotta - 240-480 mg 2 kertaa päivässä, 7-12 vuotta - 480 mg 2 kertaa päivässä, aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset - 960 mg 2 kertaa päivässä. Siirappi lapsille: 1-2-vuotiaat lapset - 120 mg 2 kertaa päivässä, 2-6-vuotiaat - 180-240 mg 2 kertaa päivässä, 6-12-vuotiaat - 240-480 mg 2 kertaa päivässä.

Hoidon vähimmäiskesto on 4 päivää; oireiden häviämisen jälkeen hoitoa jatketaan 2 päivää. Kroonisissa infektioissa hoitojakso on pidempi. klo akuutti luomistauti- 3-4 viikkoa, kanssa lavantauti ja sivutauti- 1-3 kuukautta

varten uusiutumisen ehkäisy krooniset infektiot virtsateiden aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset- 480 mg kerran päivässä yöllä, alle 12-vuotiaat lapset- 12 mg / kg / päivä. Hoidon kesto - 3-12 kuukautta. Hoitokurssi akuutti kystiitti 7-16-vuotiaille lapsille - 480 mg 2 kertaa päivässä 3 päivän ajan.

klo tippuri- 1920-2880 mg / vrk 3 annosta.

klo gonorrheaalinen nielutulehdus(at yliherkkyys penisilliiniin) - 4320 mg 1 kerran päivässä 5 päivän ajan. klo Pneumocystis carinii -bakteerin aiheuttama keuhkokuume, - 120 mg / kg / vrk 6 tunnin välein 14 päivän ajan.

Parenteraalisesti: Olen aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset - 480 mg 12 tunnin välein, 6-12-vuotiaat lapset - 240 mg 12 tunnin välein.

Sisään/sisään tippa, aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset - 960-1920 mg 12 tunnin välein, 6-12-vuotiaat lapset - 480 mg 2 kertaa päivässä; 6 kuukautta - 5 vuotta - 240 mg 2 kertaa päivässä; 6 viikkoa - 5 kuukautta - 120 mg 2 kertaa päivässä.

Maksimaalisen tehon saavuttamiseksi trimetopriimin vakiopitoisuus plasmassa tai seerumissa on pidettävä 5 µg/ml tai sen yläpuolella.

Plasmodium falciparumin aiheuttama malaria, - IV-infuusio (1920 mg 2 kertaa päivässä) 2 päivän ajan. Lapset tarvitsevat vastaavasti pienennetyn annoksen.

Suurempien pitoisuuksien saavuttamiseksi CSF:ssä sitä annetaan suonensisäisesti (liuotettuna 200 ml:aan liuotinta) 1 tunnin ajan 2 kertaa päivässä.

klo munuaisten vajaatoiminta annos riippuu CC:n koosta: kanssa QC yli 25 ml/min- vakioannos; klo 15-25 ml/min- vakioannos 3 päivän ajan, sitten puolet vakioannoksesta. klo CC alle 15 ml/m määrätä puolet normaaliannoksesta vain hemodialyysin taustalla.

Liuotetaan seuraavissa suhteissa juuri ennen antoa: 480 mg (5 ml infuusioliuosta) per 125 ml, 960 mg (10 ml) per 250 ml, 1440 mg (15 ml) per 500 ml infuusioliuosta.

Jos liuoksessa ilmenee sameutta tai kiteytymistä ennen infuusiota tai sen aikana, seosta ei tule käyttää. Annon kesto on 1-1,5 tuntia (pitäisi olla potilaan nestetarpeen mukainen).

Tarvittaessa annosteltavan nesteen tilavuuden rajoituksia annetaan suurempina pitoisuuksina - 5 ml liuotetaan 50-75 ml:aan 5-prosenttista dekstroosiliuosta vedessä. Vakavissa infektioissa kaikissa ikäryhmissä annosta voidaan suurentaa 50 %.

Lähde

Tiedot saadaan lääkkeiden hakuteoksesta "Vidal".
Kuvaus viimeisin päivitys 28.9.2011

Voit harkita lääkkeen SULFAMETOXAZOLE + TRIMETHOPRIM analogeja asianmukaisissa luokissa, sekä halvempia että kalliimpia:

• Virtsateiden infektio- ja tulehdukselliset sairaudet (kystiitti, virtsaputkentulehdus, pyelonefriitti)

Monia lääkkeitä ei kannata edes ostaa ja ymmärtää niiden ohjeita ilman hoitavan lääkärin suosituksia, koska ohjeiden selitykset eivät edes anna käsitystä siitä, mitä nämä lääkkeet ovat, ja niiden määrääminen itse voi vahingoittaa terveyttäsi suuresti.

tällainen lääke on sulfametoksatsoli, joka on antimikrobinen lääke yhdistetty lääke konsentraatin muodossa liuoksen valmistamiseksi infuusioiden, siirapin, tablettien, suspensioiden muodossa.

Sulfametoksatsoli on tarkoitettu virtsatieinfektioiden hoitoon, hengitysteitä, ENT-elimet, infektiot Ruoansulatuskanava. Se on välttämätön akuutin ja kroonisen keuhkoputkentulehduksen hoidossa, ennaltaehkäisevänä ja parannuskeino keuhkokuumeen kanssa. Mitä tulee virtsatiejärjestelmään, sulfametoksatsoli auttaa selviytymään virtsaputkentulehduksesta, pyelonefriitistä, eturauhastulehduksesta, pyeliitistä. Urogenitaalisista infektioista tämä lääke selviytyy gonorreasta, sukupuolitautista lymfogranuloomasta, nivus granuloomasta.

Lääke on osoittautunut tehokas lääke hoitoon maha-suolikanavan sairaudet kuten bakteeriripuli, shigelloosi, kolera, lavantauti ja paratifoidi. Sitä on määrätty enterotoksisten kantojen aiheuttamiin kolangiittiin, gastroenteriittiin.

Lisäksi sulfametoksatsolin käyttö on välttämätöntä aknen, furunkuloosin, erysipelan, haavainfektioiden, pehmytkudosten paiseiden hoidossa. Otitia ja kurkunpäätulehdus hoidetaan myös tällä lääkkeellä. Aivojen paiseiden, akuutin ja kroonisen osteomyeliitin, aivokalvontulehduksen, septikemian, luomistaudin, malarian, toksoplasmoosin ja Etelä-Amerikan blastomykoosin yhteydessä lääkärit määräävät myös tämän antimikrobisen lääkkeen kurssin.

Eli sovellus tämä lääke erittäin laaja, mikä tarkoittaa, että ennen sen käyttöä sinun tarvitsee vain neuvotella lääkärin kanssa. Loppujen lopuksi tämän lääkkeen ottamisen sivuvaikutukset voivat vaikuttaa myös kaikkiin edellä mainittuihin järjestelmiin hermosto, hengityselimiin, hematopoieettiseen elimeen, tuki- ja liikuntaelimistöön, ilmenevät allergisina reaktioina jne.

Kuitenkin tämän lääkkeen käytön tulisi ilman epäonnistumista tapahtuu lääkärin valvonnassa, koska sulfametoksatsolihoidon aikana on erittäin tärkeää valvoa sen pitoisuutta veriplasmassa. Nämä indikaatiot mitataan 2-3 tunnin välein, ja jos sen pitoisuus on yli sallitun tason, hoitoa lääkkeellä lykätään, kunnes pitoisuus laskee halutulle tasolle.

Lisäksi tämän lääkkeen hoidon aikana on erittäin tärkeää ottaa huomioon sen vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa, jotka eivät yksinkertaisesti ole verrattavissa sulfametoksatsoliin.

Sulfametoksatsoli viittaa antibakteerisiin lääkkeisiin, joilla on laaja vaikutus. Se on aktiivinen monia grampositiivisia ja gramnegatiivisia mikro-organismeja vastaan. Sen vaikutusmekanismi perustuu siihen, että se estää luotettavasti bakteerien aineenvaihduntaa, estää niiden kasvua ja lisääntymistä. Aktiivisuuden eston vuoksi coli, puolestaan ​​tiamiinin, riboflaviinin, B-vitamiinikompleksin ja nikotiinihappo suoraan suolistossa.

On tärkeää, että oraalisen annon jälkeen vaikuttavat aineet imeytyvät nopeasti maha-suolikanavaan. Siksi suurin pitoisuus veressä saavutetaan neljän ensimmäisen tunnin kuluessa nauttimisesta.

Lääkkeen antibakteerinen vaikutus kestää seitsemän tuntia. Ja päivän kuluttua plasmasta jää vain pieni määrä huume. Mutta tämä koskee vain kerta-annosta.

Sulfametoksatsolihoito on vasta-aiheinen tapauksissa, joissa potilas on yliherkkä sulfonamideille tai trimetopriimille, ja myös jos potilaalla on diagnosoitu munuaisten tai maksan vajaatoiminta.

Lisäksi sen käyttö on kielletty puutteellisen, agranulosytoosin, leukopenian ja glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutteen yhteydessä. Lääkettä ei suositella raskaana oleville naisille, imettäville äideille, alle 2 kuukauden ikäisille lapsille suun kautta, enintään 6-vuotiaille parenteraaliseen käyttöön, joilla on hyperbilirubinemia lapsilla.

On syytä huomata, että tätä lääkettä tulee käyttää varoen ihmisten, joilla on foolihapon puutos. Sama koskee iäkkäitä potilaita, kroonisia alkoholisteja, vähäpainoisia potilaita. erityistä huomiota ja varovaisuus edellyttää sulfametoksatsolin käyttöä potilailla, jotka ovat liian herkkiä allergioille, joilla on maksan ja kilpirauhasen vajaatoiminta.

Sulfametoksatsolia määrätään myös varoen potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta Cl-kreatiniinin ollessa 15-25 ml / min, on suositeltavaa ottaa lääkkeen keskimääräinen annos enintään kolmen päivän ajan, sitten puolet päivittäinen annos. Jos Cl-kreatiniini on alle 15 ml / min, määrätä puolet keskimääräisestä hemodialyysiannoksesta.

Jos potilaalle ilmaantuu yskää, ihottumaa, nivelsärkyä tai muita oireita, sulfametoksatsolin käyttö on lopetettava välittömästi. Pitkäaikainen hoito tämä lääke on mahdollista vain jatkuvalla seurannalla solukoostumus ääreisverenkierto, ja on myös tärkeää seurata munuaisten ja maksan toimintaa.

Jotta et provosoi virtsan happamuutta, sinun on juotava paljon. Kulutettu määrä alkalinen juoma sen tulisi olla vähintään kahdesta kolmeen litraa päivässä.

On syytä mainita, että sulfametoksatsolihoidon aikana pitkäaikainen altistuminen auringolle on vasta-aiheista, liiallinen altistuminen auringolle ja ultraviolettisäteilyä. Haittavaikutukset kehittyvät useimmiten AIDS-potilailla.

Älä määrää tätä lääkettä jos potilaalla on A-ryhmän beetahemolyyttisen streptokokin aiheuttama tonsilliitti tai nielutulehdus, koska kantojen vastustuskyky on laajalle levinnyt.

Sivuvaikutukset

Koska tämän lääkkeen vaikutusalue on melko laaja, on syytä mainita mahdollinen haittavaikutuksia ihmiskehon. Siellä voi olla seuraavat komplikaatiot lääkkeen ottamisesta:

• Hermosto voi reagoida päänsärkyyn, kouristuksiin, hallusinaatioihin. Potilas valittaa heikkoutta, väsymystä, väsymys. Mahdollista, potilas hermostuu entisestään, ilmaantuu apatian tunne.
• Ruoansulatuskanavan sivuvaikutus ilmenee pahoinvointina, oksenteluna, ripulina, tuskallisia tuntemuksia vatsassa. Lisäksi kolestaattisen ja nekroottisen hepatiitin, anoreksian, haimatulehduksen ja suutulehduksen kehittyminen on mahdollista. Potilaalla on kohonnut bilirubiini- ja transaminaasiarvot.
• Hengityselinten puolelta voi ilmaantua hengenahdistusta, allergista yskää, keuhkoihin tunkeutumista.
• Verenkiertoelimet voivat vaurioitua agranulosytoosin, aplastisen anemian, trombosytopenian, leukopenian, neutropenian, hemolyyttinen anemia, megaloblastinen anemia, hypoprotrombinemia, methemoglobinemia, eosinofilia.
• Mahdolliset sivuvaikutukset liittyvät urogenitaalinen järjestelmä. Ne ilmenevät yleensä munuaisten vajaatoimintana, interstitiaalinen nefriitti, kohonnut plasman kreatiniini, toksinen nefropatia oligurian ja anurian kanssa.

Kaiken edellä mainitun lisäksi sivuvaikutukset lääkkeen vaikutuksesta voi olla allergiset reaktiot. Ne tuntevat itsensä ihottumana, urtikariana, toksisena epidermaalisena nekrolyysinä (Lyellin oireyhtymä), Stevens-Johnsonin oireyhtymänä, anafylaksina, allergisena sydänlihastulehduksena, erythema multiforme, exfoliatiivinen ihotulehdus, angioödeema, huumekuume, vilunväristykset, Schonlein-Henochin tauti, seerumitauti, yleistyneet allergiset reaktiot, yleistynyt ihottuma, valoherkkyys, kutina, kovakalvon punoitus. Tapauksia oli periarteriitti nodosa ja systeeminen lupus erythematosus.

Käyttämällä sulfametoksatsolia monimutkaista terapiaa, on tärkeää kiinnittää huomiota siihen, miten se on vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa. Loppujen lopuksi samanaikaisesti yhteensopimattomien lääkkeiden käyttö ei voi vain antaa mitään tulosta, vaan johtaa myös surullisiin seurauksiin.

Kun sitä käytetään yhdessä diabeteslääkkeiden kanssa, terapeuttinen vaikutus sulfametoksatsoli lisääntyy, mutta myös sivuvaikutusten riski kasvaa. Kun sitä käytetään yhdessä askorbiinihappo tai urotropiini lisää kiteytymistä, eli virtsan happamoitumista tapahtuu.

Sulfametoksatsolin ja kotrimoksatsolin yhdistelmä johtaa digoksiinipitoisuuden nousuun seerumissa. Erityistä varovaisuutta tulee noudattaa iäkkäillä potilailla. ikäryhmä, koska heille seerumin digoksiinipitoisuuden hallinta on erittäin tärkeää. Samanaikainen vastaanotto nämä lääkkeet heikentävät trisyklisten masennuslääkkeiden tehoa.

Sulfametoksatsolin käyttö samanaikaisesti indometasiinin kanssa on täynnä ensimmäisen pitoisuuden lisääntymistä potilaan veressä. Sitä ei suositella ottamaan samanaikaisesti siklosporiinin kanssa etenkään munuaisensiirtoleikkauksen jälkeen, koska munuaisten toiminta voi huonontua, mikä ilmenee hyperkreatinemiana.

Kun sulfametoksatsolia käytetään yhdessä oraalisten ehkäisyvalmisteiden kanssa, jälkimmäisen luotettavuus heikkenee, kun esto tapahtuu. suoliston mikrofloora ja hormoniyhdisteiden enterohepaattinen kierto heikkenee.

Yliannostus

Jos lääkkeen sallittu annos ylitetään, erilaisia ei-toivottuja seurauksia, ja eri vahvuus. Akuutin yliannostuksen yhteydessä voi esiintyä oksentelua ja pahoinvointia, potilas valittaa yleinen heikkous ja kipua vatsassa. Lisäksi huomautetaan jatkuva halu nukkua. Joskus esiintyy anoreksiaa, kuumetta, hematuriaa ja kristalluriaa.

Tällaisissa tapauksissa on tarpeen pestä vatsa, mennä sisään suuri määrä neste, säädä elektrolyyttihäiriöt. Joissakin tapauksissa hemodialyysi on suositeltavaa.

Joillakin potilailla on ollut kroonisia yliannostuksia. Tärkein oire on sorro. luuydintä, joka ilmenee trombosytopeniassa, leukopeniassa ja megaloblastisessa anemiassa.

Sulfametoksatsoli (sulfametoksatsoli)
- trimetopriimi (trimetopriimi)

Lääkkeen koostumus ja vapautumismuoto

20 kpl. - tölkit (1) - pahvipakkaukset.
10 palaa. - solujen muotoiset pakkaukset (3) - pahvipakkaukset.
10 palaa. - soluton pakkausmuoto (100) - pahvilaatikot.

farmakologinen vaikutus

Yhdistelmälääke monenlaisia Toiminnot.

Sulfametoksatsolilla on bakteriostaattinen vaikutus, joka liittyy PABA:n käyttöprosessin estoon ja dihydrofoolihapon synteesin rikkomiseen bakteerisoluissa.

Trimetopriimi estää aineenvaihduntaan osallistuvaa entsyymiä muuttamalla dihydrofolaattia tetrahydrofolaatiksi. Siten puriinien biosynteesin 2 peräkkäistä vaihetta estetään ja sen seurauksena nukleiinihapot jotka ovat välttämättömiä bakteerien kasvulle ja lisääntymiselle. Korkeat pitoisuudet muodostuvat keuhkojen, munuaisten, eturauhasen kudoksissa selkäydinneste, sappi, luut.

Yhdistelmä sulfametoksatsoli + trimetopriimi on aktiivinen grampositiivisia bakteereja vastaan: Staphylococcus spp. (mukaan lukien penisillinaasia tuottavat kannat), Streptococcus spp. (mukaan lukien Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; Gram-negatiiviset bakteerit: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; anaerobisia ei-itiöitä muodostavia bakteereja- Bacteroides spp. Myös on myös aktiivinen suhteessa Chlamydia spp.

Tälle yhdistelmälle vastustuskykyinen Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis sekä virukset ja sienet.

Farmakokinetiikka

klo suun kautta otettavaksi imeytyminen - 90%. T Cmax - 1-4 tuntia, terapeuttinen pitoisuustaso säilyy 7 tunnin ajan kerta-annoksen jälkeen. Hyvin jakautunut kehossa. Tunkeutuu BBB:n, istukan esteen läpi ja rintamaitoon. Keuhkoissa ja virtsassa syntyy pitoisuuksia, jotka ylittävät pitoisuuden. Kertyy vähäisemmässä määrin keuhkoputkien eritteisiin, emätinvuoto, eturauhasen eritys ja kudos, välikorvan neste (tulehduksella), aivo-selkäydinneste, sappi, luut, sylki, vesipitoista huumoria silmät, rintamaito, interstitiaalinen neste. Yhteys plasman proteiineihin - 66% sulfametoksatsolilla, trimetopriimilla - 45%.

Sulfametoksatsoli metaboloituu suuremmassa määrin asetyloitujen johdannaisten muodostuessa. Metaboliiteilla ei ole antimikrobista aktiivisuutta.

Erittyy munuaisten kautta metaboliitteina (80 % 72 tunnin kuluessa) ja muuttumattomana (20 % sulfametoksatsolia, 50 % trimetopriimiä); pieni määrä - suoliston kautta. T 1/2 sulfametoksatsoli - 9-11 tuntia, trimetopriimi - 10-12 tuntia, lapsilla - huomattavasti vähemmän ja riippuu iästä: 1 vuoteen asti - 7-8 tuntia, 1-10 vuotta - 5-6 tuntia. vanhuksilla ja potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, T 1/2 kasvaa.

Indikaatioita

Herkkien mikro-organismien aiheuttamat infektio- ja tulehdustaudit, mukaan lukien: virtsatieinfektiot (uretriitti, kystiitti, pyeliitti, pyelonefriitti), sukupuolielinten infektiot (eturauhastulehdus, lisäkivestulehdus, tippuri, niveltulehdus, lymfogranuloma venereum, nivusgranuloma); hengitystieinfektiot (akuutit ja Krooninen keuhkoputkentulehdus, keuhkoputkentulehdus, lobar-keuhkokuume bronkopneumonia, pneumocystis-keuhkokuume); ENT-infektiot ( välikorvatulehdus, sinuiitti, kurkunpäätulehdus, tonsilliitti); tulirokko; maha-suolikanavan infektiot ( lavantauti, paratyfoidi, salmonellan kantajat, kolera, punatauti, kolekystiitti, kolangiitti, enterotoksisten Escherichia coli -kantojen aiheuttama gastroenteriitti); iho- ja pehmytkudosinfektiot (akne, furunkuloosi, pyoderma, haavainfektiot); osteomyeliitti (akuutti ja krooninen) ja muut niveltulehdukset; luomistauti (akuutti), Etelä-Amerikan blastomykoosi, malaria (Plasmodium falciparum), toksoplasmoosi (osana monimutkaista hoitoa).

Vasta-aiheet

Maksan parenkyymin vaurioituminen; selvät rikkomukset munuaisten toiminta, kun ei pystytä kontrolloimaan sulfametoksatsolin ja trimetopriimin pitoisuutta plasmassa; vaikea munuaisten vajaatoiminta (KK<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Huolellisesti

Foolihapon puutos kehossa, keuhkoastma, kilpirauhasen sairaus.

Annostus

Yksittäin asennettuna. Annokset annetaan sulfametoksatsolin perusteella. Sisällä aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille keskimääräinen annos on 0,4-2 g 12 tunnin välein (2 kertaa päivässä), hoitojakso on 5-14 päivää. Sisällä 2-5 kuukauden ikäisille lapsille - 100 mg 2 kertaa päivässä; 6 kuukaudesta 5 vuoteen - 200 mg 2 kertaa päivässä; 6-12 vuotta - 400 mg 2 kertaa päivässä.

Levitä tarvittaessa 0,8-1,6 g tiputettuna 12 tunnin välein (2 kertaa päivässä) 5 päivän ajan. Yli 6 viikon ikäisille lapsille annos määräytyy yksilöllisesti painon ja kliinisen tilanteen mukaan.

Parenteraalisen hoidon jälkeen he siirtyvät tarvittaessa oraaliseen antoon.

Suurin päiväannos aikuisille suun kautta otettuna on 3,6 g.

Sivuvaikutukset

Ruoansulatusjärjestelmästä: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, glossiitti, pseudomembranoottinen koliitti, kolestaattinen hepatiitti.

Allergiset reaktiot: ihottuma, angioödeema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, Lyellin oireyhtymä.

Hematopoieettisesta järjestelmästä: leukopenia, neutropenia, trombosytopenia, agranulosytoosi, megaloblastinen anemia.

Virtsatiejärjestelmästä: kristalluria, hematuria, interstitiaalinen nefriitti.

Paikalliset reaktiot: flebiitti (johdanto a /).

Muut: purppura, kilpirauhasen vajaatoiminta.

huumeiden vuorovaikutus

Kun tätä yhdistelmää käytetään samanaikaisesti, epäsuoran toiminnan vaikutus lisääntyy merkittävästi, koska viimeksi mainittujen inaktivoituminen hidastuu, samoin kuin niiden vapautuminen yhteydestä plasman proteiineihin.

Käytettäessä samanaikaisesti joidenkin sulfonyyliureajohdannaisten kanssa hypoglykeeminen vaikutus voi lisääntyä.

Tämän yhdistelmän samanaikainen käyttö voi johtaa jälkimmäisen toksisuuden lisääntymiseen (erityisesti pansytopenian ilmaantumiseen), koska se vapautuu yhteydestään plasman proteiineihin.

Indometasiinin, naprokseenin, salisylaattien ja joidenkin muiden tulehduskipulääkkeiden vaikutuksesta on mahdollista tehostaa tämän yhdistelmän vaikutusta haittavaikutusten kehittymisellä, koska vaikuttavat aineet vapautuvat yhteydestä veren proteiineihin ja niiden pitoisuus kasvaa.

Diureettien ja tämän yhdistelmän samanaikainen käyttö lisää jälkimmäisen aiheuttaman trombosytopenian kehittymisen todennäköisyyttä erityisesti iäkkäillä potilailla.

Jos kloridia annetaan samanaikaisesti tämän yhdistelmän kanssa, antimikrobinen vaikutus voimistuu, koska kloridiini estää tetrahydrofoolihapon muodostumista, joka on välttämätön nukleiinihappojen ja proteiinien synteesille. Sulfonamidit puolestaan ​​estävät dihydrofoolihapon muodostumista, joka on tetrahydrofoolihapon esiaste. Tätä yhdistelmää käytetään laajalti toksoplasmoosin hoidossa.

Sulfametoksatsolin ja trimetopriimin imeytyminen yhdessä kolestyramiinin kanssa vähenee liukenemattomien kompleksien muodostumisen seurauksena, mikä johtaa niiden pitoisuuden laskuun veressä.

Vähentää fenytoiinin maksametabolian intensiteettiä (pidentää sen T 1/2:ta 39 %), mikä lisää sen vaikutusta ja toksisia vaikutuksia.

Kun tätä yhdistelmää käytetään samanaikaisesti pyrimetamiinin kanssa annoksina, jotka ylittävät 25 mg / viikko, megaloblastisen anemian kehittymisen riski kasvaa.

Saattaa suurentaa seerumin digoksiinipitoisuuksia, erityisesti iäkkäillä potilailla, seerumin digoksiinipitoisuuksia on seurattava.

Trisyklisten masennuslääkkeiden tehokkuus voi heikentyä, kun niitä käytetään tämän yhdistelmän kanssa.

Potilailla, jotka saavat tätä yhdistelmää ja munuaisensiirron jälkeen, munuaisten toiminta saattaa heikentyä palautuvasti, mikä ilmenee kreatiniinipitoisuuden nousuna.

Käytettäessä samanaikaisesti ACE:n estäjien kanssa, erityisesti iäkkäillä potilailla, voi kehittyä hyperkalemia.

Trimetopriimi, estämällä munuaisten kuljetusjärjestelmää, suurentaa dofetilidin AUC-arvoa 103 % ja dofetilidin Cmax-arvoa 93 %. Dofetilidin pitoisuuksien kasvaessa se voi aiheuttaa kammiorytmihäiriöitä, joihin liittyy QT-ajan piteneminen, mukaan lukien torsades de pointes. Samanaikainen käyttö on vasta-aiheista.

erityisohjeet

Lapsille tulee määrätä vain niitä sulfametoksatsolivalmisteita yhdessä trimetopriimin kanssa, jotka on tarkoitettu käytettäväksi pediatriassa.

On toivottavaa määrittää sulfametoksatsolin pitoisuus plasmassa 2-3 päivän välein välittömästi ennen seuraavaa infuusiota. Jos sulfametoksatsolin pitoisuus ylittää 150 mcg/ml, hoito tulee keskeyttää, kunnes se laskee alle 120 mcg/ml.

Pitkäaikaisissa (yli kuukauden) hoitojaksoissa säännölliset verikokeet ovat tarpeen, koska hematologiset muutokset ovat mahdollisia (useimmiten oireettomia). Nämä muutokset voivat olla palautuvia määräämällä foolihappoa (3-6 mg / vrk), mikä ei merkittävästi heikennä lääkkeen antimikrobista aktiivisuutta. Erityistä varovaisuutta tulee noudattaa hoidettaessa iäkkäitä potilaita tai potilaita, joilla epäillään olevan folaatin puutos. Foolihapon määrääminen on suositeltavaa myös pitkäaikaisessa hoidossa suurilla annoksilla.

Hoidon aikana ei myöskään kannata käyttää suuria määriä PABA:ta sisältäviä elintarvikkeita - vihreitä kasviosia (kukkakaali, pinaatti, palkokasvit), porkkanoita, tomaatteja.

Liiallista auringon- ja UV-altistumista tulee välttää.

Haittavaikutusten riski on paljon suurempi AIDS-potilailla.

Raskaus ja imetys

Käyttö raskauden ja imetyksen (imetyksen) aikana on vasta-aiheista.

Sovellus lapsuudessa

Lapsille lääke määrätään ohjeiden ja suositellun annostusohjelman mukaisesti. V / m-anto on vasta-aiheista alle 6-vuotiaille, nieleminen on vasta-aiheista alle 3 kuukauden ikäisille lapsille.

Munuaisten vajaatoimintaan

klo munuaisten vajaatoiminta annos riippuu CC:n koosta: kanssa QC yli 25 ml/min- vakioannos; klo 15-25 ml/min- vakioannos 3 päivän ajan, sitten puolet vakioannoksesta. klo CC alle 15 ml/m määrätä puolet normaaliannoksesta vain hemodialyysin taustalla.

Maksan vajaatoimintaan

Vasta-aiheinen maksan vajaatoiminnassa.

Käyttö vanhuksilla

Vanhuksilla ja potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, T 1/2 kasvaa.

Apo-sulfatrim (Apo-sulfatrim), Baktekod (Vastekod), Bactoreduct (Bactoreduct), Bactrim (Bactrim), Berlocid (Berlocid), Bicotrim (Bicotrim), Biseptol (Biseptol), Blackson (Blexon), Brifeseptol (Brifeseptol), -ultratsoli (Gen-ultratsoli), Groseptol (Groseptol), Dvaseptol (Dvaseptol), Disepton (Disepton), Cotribene (Cotribene), Co-trimoxazole (Co-trimoxazole), Cotrim E (Cotrim E), Kotrimoli (Cotrimol), Oriprim (Oriprim), Rancotrim (Rancotrim), Septrin (Septrin), Sinersul (Sinersul), Sulotrim (Sulotrim), Sumetrolim (Sumetrolim), Trimezol (Trimezol), Trimosul (Trimosul), Ciplin (Ciplin), Exazol (Exazol).

Koostumus ja vapautumismuoto

Sulfametoksatsoli + trimetopriimi. Tabletit (400 mg + 80 mg; 800 mg + 160 mg); forte-tabletit (800 mg + 160 mg); suspensio suun kautta annettavaksi (5 ml - 200 mg + 40 mg); siirappi (1 mittalusikassa - 200 mg + 40 mg); granulaatti liuoksen valmistamiseksi suun kautta annettavaksi (5 ml - 200 mg + 40 mg).

farmakologinen vaikutus

Laajakirjoinen antimikrobinen aine. Toimii bakterisidisesti. Vaikutus liittyy lääkkeen kaksinkertaiseen estävään vaikutukseen bakteerien aineenvaihduntaan.

Sulfametoksatsoli häiritsee dihydrofoolihapon synteesiä bakteerisoluissa ja trimetopriimi estää dihydrofoolihapon muuttumisen tetrahydrofoolihapoksi. Lääkkeen korkeita pitoisuuksia syntyy keuhkojen, munuaisten, eturauhasen, aivo-selkäydinnesteen, sapen ja luiden kudoksissa.

Lääke on aktiivinen grampositiivisia mikro-organismeja vastaan: Staphylococcus cocci (mukaan lukien penisillinaasia tuottavat), Streptococcus, mukaan lukien Str. pneumoniae; tikkuja - Corynebacterium diphtheriae; Gram-negatiiviset mikro-organismit: kokit - Neiss. gonorrhoeae; tikut - Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Yersinia, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; anaerobiset ei-itiöt muodostavat bakteerit - Bacteroides.

Lääke on myös aktiivinen klamydiaa vastaan. Kestää lääkkeitä Pseudomonas aeruginosa, Treponema, Mycoplasma, Mycobacterium tuberculosis sekä virukset ja sienet.

Farmakokinetiikka

Annon jälkeen se imeytyy hyvin ja täydellisesti. Kommunikaatio proteiinien kanssa trimetopriimi 50%, sulfametoksatsoli - 66%. Läpäisee istukan, kulkeutuu äidinmaitoon. T1 / 2 - trimetopriimi 8-17 tuntia, sulfametoksatsoli - 9-11 tuntia Erittyy virtsaan - trimetopriimi 50 % muuttumattomana, sulfametoksatsoli 15-30 %.

Indikaatioita

Lääkkeelle herkkien mikro-organismien aiheuttamat infektio- ja tulehdustaudit, mukaan lukien keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, keuhkopussin empyeema, keuhkoabsessi, pyelonefriitti, eturauhastulehdus, PS-taudit, luomistauti, haava- ja kirurgiset infektiot.

Sovellus

Annokset annetaan sulfametoksatsolin perusteella. Sisällä aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille keskimääräinen annos on 400 mg 12 tunnin välein (2 r / vrk), hoitojakso on 5-14 päivää.

Keuhkokuumeessa -100 mg / kg / vrk, annosten välinen aika on 6 tuntia, hoitojakso on 14 päivää. Gonorrheaan - 2 g sulfametoksatsolia 2 r / vrk 12 tunnin välein.

Sisällä 1–2-vuotiaille lapsille - 100 mg 2 r / vrk; 3-6 vuotta - 200 mg 2 r / vrk; 6-12 vuotta - 200-400 mg 2 r / vrk; 2-5 kuukauden iässä - 100 mg sulfametoksatsolia 2 r / vrk (suspensiona tai siirappina).

Parenteraalisesti lääke määrätään vain, jos sitä ei ole mahdollista viedä sisään. In / m aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset - 800 mg (3 ml injektiota) 12 tunnin välein; 6-12-vuotiaat lapset - 30 mg / kg / vrk, injektioiden välinen aika on 12 tuntia Vakavissa infektioissa lääkettä määrätään suonensisäisesti annoksella 800 mg - 1,6 g 12 tunnin välein 5 päivän ajan. Suurin annos on 1,2 g 2-3 r / vrk 3 päivän ajan.

6-12-vuotiaille lapsille lääkettä annetaan nopeudella 15 mg/kg 12 tunnin välein.Infuusion keskimääräinen kesto on 30-60 minuuttia, mutta enintään 1,5 tuntia. Keskimääräinen hoitojakso on 5 päivää; sitten tarvittaessa lääkettä annetaan suun kautta. Akuutissa luomistaudissa hoidon kesto on 4 viikkoa. Hoidon aikana on tarpeen tuoda riittävä määrä nestettä kehoon.

Lääkettä määrätään varoen potilaille, joilla on mahdollinen foolihapon puutos, anamneesissa AR, BA, maksan, munuaisten ja kilpirauhasen vajaatoiminta. Lääkkeen pitkäaikaisen käytön yhteydessä on suoritettava systemaattiset tutkimukset ääreisverestä, maksan ja munuaisten toiminnallisesta tilasta.

Iäkkäitä potilaita kehotetaan lisäämään foolihappoa. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, annosta tulee pienentää ja annosten välisiä aikavälejä pidentää. Parenteraalista käyttöä varten potilailla, joilla on PN, sulfametoksatsolin pitoisuus veriplasmassa on määritettävä 2-3 päivän välein ennen seuraavaa lihaksensisäistä injektiota. Yli 150 µg/ml pitoisuuksilla hoito tulee keskeyttää, kunnes pitoisuus laskee arvoon 120 µg/ml.

Sivuvaikutus

Pahoinvointi, oksentelu, AR (ihottuma, angioödeema), leukopenia, neutropenia, trombosytopenia. Harvoin - ripuli, glossiitti, agranulosytoosi, megaloblastinen anemia, purppura, pseudomembranoottinen koliitti, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, Lyellin oireyhtymä. Parenteraalisen antamisen yhteydessä on kuvattu yksittäisiä keuhkoinfiltraatteja. Laskimonsisäisen annon yhteydessä flebiitti pistoskohdassa on mahdollista.

Vasta-aiheet

Maksan parenkyymin vakavat leesiot, munuaisten vajaatoiminta, verisairauksia, glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos, raskaus, imetys, yliherkkyys sulfonamideille ja trimetopriimille.

Yliannostus

Akuutin yliannostuksen oireet.
Pahoinvointi, oksentelu, ripuli, päänsärky, huimaus, näköhäiriöt; vaikeissa tapauksissa - kristalluria, hematuria, anuria. Kroonisen yliannostuksen oireet. Hematopoieesin estyminen, joka ilmenee trombosytopeniana, leukopeniana (johtuen foolihapon puutteesta).

Hoito.
Pakotettu diureesi, virtsan alkalisointi, hemodialyysi. Tarkkaile ääreisveren kuvaa ja elektrolyyttiaineenvaihdunnan tilaa. Ehkä kalsiumfolinaatin nimittäminen annoksella 3-6 mg / m 5-7 päivän ajan.

Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Ohjeet lääketieteelliseen käyttöön

lääkettä

CO - Trimoksatsoli

Kauppanimi

Ko-trimoksatsoli

Kansainvälinen ei-omistettu nimi

Ei

Annosmuoto

Tabletit 480 mg

Yhdiste

Yksi tabletti sisältää

vaikuttavat aineet: sulfametoksatsoli 400 mg, trimetopriimi 80 mg;

Apuaineet: perunatärkkelys, povidoni, kalsiumstearaatti.

Kuvaus

Tabletit ovat väriltään valkoisia tai melkein valkoisia, litteän lieriömäisiä, viisteillä ja riskimerkillä.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Antibakteeriset lääkkeet systeemiseen käyttöön. Sulfonamidit ja trimetopriimi. Sulfonamidit yhdessä trimetopriimin ja sen johdannaisten kanssa. Ko-trimoksatsoli.

ATX-koodi J01EE01

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakokinetiikka

Suun kautta annetun trimetopriimi ja sulfametoksatsoli imeytyvät nopeasti ja lähes täydellisesti. Suun kautta 960 mg:n annoksella sulfametoksatsolin suurin pitoisuus saavutetaan 3,81 ± 2,49 tunnin kuluttua ja on 45,00 ± 13,92 µg/ml ja trimetopriimin 2,25 ± 1,78 tunnin kuluttua ja on 1,2,42 µg/ml. Antibakteerinen pitoisuus säilyy 7 tunnin ajan. Vakaa tila saavutetaan 2-3 päivän säännöllisen käytön jälkeen.

Veressä 42-46 % trimetopriimista ja noin 66-70 % sulfametoksatsolista on proteiineihin sitoutuneessa tilassa. Molemmat aineet tunkeutuvat helposti veri-kudosesteiden kautta kaikkiin elimiin ja kudoksiin, keuhkoissa ja virtsassa muodostavat plasman tason ylittäviä pitoisuuksia. Se läpäisee veri-aivoesteen ja sitä löytyy korkeina pitoisuuksina aivo-selkäydinnesteessä. Se erittyy suurina pitoisuuksina äidinmaitoon. Sulfametoksatsolin jakautumistilavuus on 1,86 l/kg; trimetopriimi - 0,29 l / kg. Metaboloituu maksassa. Sulfametoksatsoli asetyloituu ja muodostuu inaktiivisia metaboliitteja, trimetopriimi muodostaa useita oksimetaboliitteja, joista joillakin on heikko antimikrobinen vaikutus.

Erittyy munuaisten kautta. Noin 50-70 % trimetopriimista ja 10-30 % sulfametoksatsolista erittyy muuttumattomana. Pieniä määriä erittyy sappeen. Trimetopriimin eliminaation puoliintumisaika on noin 10 tuntia ja sulfametoksatsolin noin 11 tuntia.

Lapsilla kotrimoksatsolin eliminaatio nopeutuu ja riippuu iästä: 1 vuoteen asti trimetopriimin ja sulfametoksatsolin puoliintumisaika on 7 ja 8 tuntia; 1-10 vuoden iässä - 5 ja 6 tuntia, vastaavasti. Yli 60-vuotiailla sekä munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä kotrimoksatsolin eliminaatio hidastuu.

Farmakodynamiikka

Vaikutusmekanismi liittyy nukleiinihappojen synteesin rikkomiseen bakteeri- ja alkueläinsoluissa. Kotrimoksatsoli ei vaikuta haitallisesti nukleiinihappojen synteesiin ihmissoluissa.

Erittäin aktiivinen grampositiivisia aerobisia bakteereja vastaan: Staphylococcus spp.(mukaan lukien beetalaktamaasia tuottavat kannat) , Streptococcus spp. ( mukaan lukien Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp.; Gram-negatiiviset aerobiset bakteerit: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp., Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.

Vähemmän aktiivinen kohti Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Citrobacter spp., Chlamidia trachomatis, Cedecea spp., Khlamidia trachomatis, Cedecea spp., Khlamidia alveve, Khappniafflua ..., Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.

Aktiivinen alkueläimiä vastaan Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.

Kestää kotrimoksatsolia Pseudomonas aeruginosa(heikko aktiivisuus vastaan Pseudomonas cepacea), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, rickettsiae, mykoosien ja virusinfektioiden patogeenit. Tällä hetkellä lääkeresistenssin muodostumisen vuoksi kliinisten lajien ja mikro-organismikantojen herkkyydessä on merkittäviä vaihteluita.

Käyttöaiheet

• hengitystieinfektiot: krooninen keuhkoputkentulehdus (paheneminen), aiheuttama keuhkokuume Pneumocystis carinii(hoito ja ehkäisy) aikuisilla ja lapsilla
• ENT-infektiot: välikorvantulehdus (lapsilla)
• virtsatietulehdukset: virtsatieinfektiot, chancre
• maha-suolikanavan infektiot: lavantauti, paratyfoidinen shigelloosi (aiheuttajien herkät kannat Shigellaflexneri Ja Shigellasonnei) , enterotoksisten kantojen aiheuttama matkustajan ripuli Escherichia coli, kolera (nesteen ja elektrolyyttikorvauksen lisäksi)
• muut bakteeri-infektiot (yhdistelmä antibioottien kanssa on mahdollista): nokardioosi, luomistauti (akuutti), aktinomykoosi, osteomyeliitti (akuutti ja krooninen), Etelä-Amerikan blastomykoosi, toksoplasmoosi (osana monimutkaista hoitoa)

Annostelu ja hallinnointi

Lääke otetaan suun kautta aterioiden jälkeen täyden lasillisen (200 ml) kanssa vettä. Hoidon aikana sinun tulee seurata riittävän nestemäärän käyttöä, älä jätä seuraavan lääkeannoksen ottamista väliin.

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset: 960 mg (2 tablettia) 2 kertaa päivässä 12 tunnin välein. Päivittäinen annos - 4 tablettia. Vakavissa infektioissa voit suurentaa kerta-annosta 1440 mg:aan (3 tablettiin) 2 kertaa päivässä 12 tunnin välein.

6–12-vuotiaat lapset - 480 mg 12 tunnin välein, mikä vastaa suunnilleen annosta 36 mg / kg / vrk.

Hoidon kesto: kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemisen yhteydessä - 14 päivää, matkailijoiden ripulin ja shigelloosin kanssa - 5 päivää, lavantautia ja paratyfoidikuumetta - 1-3 kuukautta, kroonista eturauhastulehdusta - 3 kuukautta. Virtsatieinfektioiden ja akuutin välikorvatulehduksen hoitojakso on 10 päivää. Pehmeä chancre - 960 mg 12 tunnin välein. Jos ihoelementti ei parane 7 päivän kuluttua, voit jatkaa hoitoa vielä 7 päivällä. Vaikutuksen puute voi kuitenkin viitata taudinaiheuttajan vastustuskykyyn.

Akuuteissa infektioissa vähimmäishoitojakso on 5 päivää; oireiden häviämisen jälkeen hoitoa jatketaan vielä 2 päivää. Jos kliinistä paranemista ei ole 7 päivän hoidon jälkeen, patogeeni on selvitettävä. Pienin annos ja annos pitkäaikaisessa hoidossa (yli 14 päivää) on 480 mg 12 tunnin välein.

Hoidon keston ollessa yli 5 päivää ja / tai lääkkeen annosta suurennettaessa on tarpeen hallita ääreisveren kuvaa; patologisten muutosten ilmaantuessa tetrahydrofoolia (kalsiumfolinaattia, leukovoriinia) tai foolihappoa tulee määrätä annoksella 5-10 mg / vrk.

Pneumocystis-keuhkokuumeen hoidossa määrätään sulfametoksatsolia 100 mg/kg ja trimetopriimia 20 mg/kg vuorokaudessa 6 tunnin välein 14-21 päivän ajan.

Pneumocystis-keuhkokuumeen ehkäisy - aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset: 960 mg (kaksi 480 mg:n tablettia) kerran päivässä. 6–12-vuotiaat lapset: 960 mg päivässä jaettuna kahteen yhtä suureen annokseen 12 tunnin välein 3 päivän ajan. Päivittäinen annos ei saa ylittää 1920 mg (4 480 mg:n tablettia).

Nokardioosi: aikuiset käyttävät yleensä 6-8 Co-trimoxazole 480 mg tablettia päivässä. Hoitojakso on 14 päivää. Sitten annosta pienennetään ja siirrytään ylläpitohoitoon 3 kuukaudeksi. Annosta tulee säätää potilaan iän, painon, munuaisten toiminnan ja sairauden vaikeusasteen mukaan.

Potilaiden, joiden kreatiniinipuhdistuma on 15-30 ml/min, annosta tulee pienentää 2 kertaa, kun kreatiniinipuhdistuma on alle 15 ml/min. Kotrimoksatsolia ei suositella.

Iäkkäät potilaat

Lääkettä tulee ottaa varoen iäkkäillä potilailla sivuvaikutusten vuoksi, erityisesti potilailla, joilla on munuaisten / maksan vajaatoiminta tai jotka käyttävät samanaikaisesti muita lääkkeitä.

Erityisohjeiden puuttuessa tulee ottaa lääkkeen vakioannoksia.

Sivuvaikutukset

Usein

Pahoinvointi oksentelu

Anoreksia

Kutina, ihottuma, nokkosihottuma (heikosti ilmentyvä ja häviää nopeasti lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen)

Näiden haittavaikutusten esiintymistiheys ja vaikeusaste riippuu annoksesta.

Ei usein (≥1/1000,<1/100)

Leukopenia, neutropenia ja trombosytopenia (useimmiten lievä tai oireeton ja häviävät lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen)

Harvoin

Stomatiitti, glossiitti, ripuli

Agranulosytoosi, megaloblastinen, hemolyyttinen tai aplastinen anemia, methemoglobinemia, pansytopenia

Hyvin harvoin

Pseudomembranoottinen enterokoliitti

Sieni-infektiot, kuten kandidiaasi

Yliherkkyysreaktiot, jotka ilmenevät lisääntymisenä

ruumiinlämpö, ​​angioödeema, anafylaktiset reaktiot ja seerumitauti, eosinofiilisen tai allergisen alveoliittityypin keuhkoinfiltraatit, joihin liittyy yskää tai hengenahdistusta. Kun nämä oireet ilmaantuvat äkillisesti tai lisääntyvät, sinun on tutkittava potilas uudelleen ja lopetettava hoito.

Progressiivinen mutta palautuva hyperkalemia, hyponatremia, hypoglykemia ei-diabeetikoilla

hallusinaatioita

Neuropatia (mukaan lukien perifeerinen neuriitti ja parestesia), uveiitti

Transaminaasien ja seerumin bilirubiinitason lisääntyminen, hepatiitti, kolestaasi, maksanekroosi

valoherkkyys

Munuaisten vajaatoiminta, interstitiaalinen nefriitti, lisääntynyt veren ureatyppi, seerumin kreatiniini, kristalluria, lisääntynyt diureesi, erityisesti potilailla, joilla on sydänperäinen turvotus

Nivelkipu, myalgia

Kuvattu yksittäisiä tapauksia periarteritis nodosa ja allerginen sydänlihastulehdus, aseptinen aivokalvontulehdus tai aivokalvon oireet, ataksia, kouristukset, huimaus, akuutti haimatulehdus, mutta sellaiset potilaat kärsivät vakavista samanaikaisista sairauksista, mukaan lukien AIDS, "kadottavan sappitiehyen" oireyhtymä; erilliset raportit toksisesta epidermaalisesta nekrolyysistä (Lyellin oireyhtymä) ja Shenlein-Genochin purppurasta, rabdomyolyysistä. Useilla kotrimoksatsolilla hoidetuilla lapsilla on yksittäisiä raportteja erythema multiformen ja Stevens-Johnsonin oireyhtymän tapauksista (kuolemaan johtanut).

Haittavaikutukset HIV-tartunnan saaneilla potilailla

Sivuvaikutusten kirjo HIV-tartunnan saaneilla potilailla on sama kuin muulla väestöllä. Jotkut sivuvaikutukset ovat kuitenkin yleisempiä.

Usein

Leukopenia, granulosytopenia ja trombosytopenia

Hyperkalemia

Kuume, yleensä makulo-nodulaarisen yhteydessä

Usein

Anoreksia, pahoinvointi oksentelun kanssa tai ilman, ripuli

Lisääntynyt transaminaasitaso

Täpläinen nodulaarinen ihottuma, johon yleensä liittyy kutinaa

Harvoin

• hyponatremia, hypokalemia

Vasta-aiheet

• yliherkkyys sulfonamideille, trimetopriimille
• maksan ja munuaisten vajaatoiminta (CC alle 15 ml/min)
• B 12 - puutosanemia, agranulosytoosi, leukopenia, aplastinen anemia
• glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos
• dofetilidin samanaikainen käyttö
• raskaus ja imetys
• lasten ikä enintään 6 vuotta

Huumeiden vuorovaikutukset

Lisää seerumin digoksiinipitoisuuksia, erityisesti iäkkäillä potilailla (kontrolli on tarpeen). Vähentää trisyklisten masennuslääkkeiden tehoa.

Kun niitä yhdistetään ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, sulfonyyliureajohdannaisten (glibenklamidi, glipitsidi, gliklatsidi, glikidoni), epäsuorien antikoagulanttien ja barbituraattien kanssa, lääkkeiden aktiivisuus ja toksisuus lisääntyvät molemminpuolisesti.

Novokaiini ja bentsokaiini (anestesiini) vähentävät kotrimoksatsolin antimikrobista vaikutusta.

Metenamiini (urotropiini), askorbiinihappo edistävät kristallurian kehittymistä kotrimoksatsolia käytettäessä.

Pyrimetamiini (yli 25 mg / viikko) lisää kotrimoksatsolin toksisuutta yhdessä käytettynä ja makrosyyttisen anemian kehittymisen riskiä.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti yhdistelmäehkäisyvalmisteiden kanssa, se lisää kohdun verenvuodon riskiä ja heikentää ehkäisyn tehokkuutta.

Kun sitä käytetään yhdessä fenytoiinin kanssa, kotrimoksatsolin aktiivisuus ja toksisuus lisääntyvät, fenytoiinin eliminaatio hidastuu ja sen toksisuus lisääntyy.

Käytettäessä samanaikaisesti rifampisiinin kanssa kotimoksatsolin erittyminen kiihtyy.

Se syrjäyttää metotreksaatin sen yhteydestä proteiineihin ja lisää sen toksisia vaikutuksia.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti tiatsididiureettien kanssa, trombosytopenian riski kasvaa (etenkin vanhuksilla).

Potilailla, jotka saavat siklosporiini A:ta munuaisensiirron jälkeen, kotrimoksatsoli aiheuttaa palautuvaa munuaisten toiminnan heikkenemistä.

Ruoat, jotka sisältävät suuria määriä foolihappoa: palkokasvit, tomaatit, maksa, munuaiset vähentävät kotrimoksatsolin antimikrobista vaikutusta. Potilailla, joilla on pneumokystis-infektio, se lisää patogeenien resistenssin kehittymisen todennäköisyyttä kotrimoksatsolille.

Luuytimen hematopoieesia estävät lääkkeet lisäävät myelosuppression riskiä. Käytettäessä samanaikaisesti indometasiinin kanssa sulfametoksatsolin pitoisuus veressä on mahdollista. Kuvataan tapaus, jossa esiintyy toksinen delirium kotrimoksatsolin ja amantadiinin samanaikaisen annon jälkeen. Käytettäessä samanaikaisesti ACE:n estäjien kanssa, erityisesti iäkkäillä potilailla, voi kehittyä hyperkalemia. Trimetopriimi, estämällä munuaisten kuljetusjärjestelmää, lisää dofetilidin AUC:tä 103 %, Cmax:ia 93 %, mikä lisää riskiä saada ventrikulaariset rytmihäiriöt QT-ajan pidentyessä, mukaan lukien torsades de pointes. Dofetilidin ja trimetopriimin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista.

erityisohjeet

Kotrimoksatsolia tulee määrätä vain tapauksissa, joissa tällaisen yhdistelmähoidon etu muihin antibakteerisiin monolääkkeisiin verrattuna on suurempi kuin mahdollinen riski.

Koska bakteerien herkkyys in vitro antibakteerisille lääkkeille vaihtelee eri maantieteellisillä alueilla ja ajan myötä, bakteerien herkkyyden paikalliset ominaisuudet tulee ottaa huomioon lääkettä valittaessa.
Kotrimoksatsolihoidon aikana on tarpeen ottaa vähintään 2 litraa nestettä päivässä, juoda lievästi emäksistä kivennäisvettä virtsakivien riskin vähentämiseksi. Hoitojakson aikana aurinko- ja UV-säteilyä tulee välttää, koska riski saada fotodermatoosi kasvaa.

Käyttö henkilöillä, joilla on streptokokki-infektio. Ko-trimoksatsolia ei tule käyttää ensisijaisena vaihtoehtona tonsilliittia (tonsilliittia), nielutulehdusta tai pneumokokkikeuhkokuumetta sairastavien ihmisten hoidossa.

Käytä varoen välttämätön määrättäessä kotrimoksatsolia potilaille, joilla on foolihapon puutos (vanhukset, alkoholiriippuvuudesta, imeytymishäiriöstä kärsivät), porfyriaa, kilpirauhasen vajaatoimintaa, keuhkoastmaa ja allergisia reaktioita. Jos kotrimoksatsolihoidon aikana ilmenee ihottumaa tai ripulia, hoito tulee lopettaa välittömästi.

Pitkäaikainen käyttö. Jos kotrimoksatsolia on tarpeen käyttää pitkään, perifeerisen veren hematologisia parametreja, maksan ja munuaisten toimintatilaa on seurattava 3 päivän välein. Jos muodostuneiden alkuaineiden pitoisuus veressä vähenee merkittävästi tai biokemiallisten parametrien muutokset yli 2 kertaa normaalirajoihin verrattuna, kotrimoksatsolin käyttö on lopetettava.

Hoidon aikana ei kannata käyttää suuria määriä PABA:ta sisältäviä elintarvikkeita - vihreitä kasviosia (kukkakaali, pinaatti, palkokasvit), porkkanat, tomaatit.

Jos yskä tai hengenahdistus ilmaantuu äkillisesti tai lisääntyy, potilas on tutkittava uudelleen ja harkittava lääkehoidon lopettamista. Haittavaikutusten riski kasvaa merkittävästi AIDS-potilailla.

Pansytopeniatapauksia on kuvattu kotrimoksatsolia käyttävillä potilailla. Trimetopriimilla on alhainen affiniteetti ihmisen dehydrofolaattireduktaasiin, mutta se voi lisätä metotreksaatin toksisuutta erityisesti muiden riskitekijöiden, kuten vanhuus, hypoalbuminemia, munuaisten vajaatoiminta ja luuytimen lama, läsnä ollessa. Tällaiset haittavaikutukset ovat todennäköisempiä, jos metotreksaattia määrätään suurina annoksina. Myelosuppression ehkäisemiseksi näille potilaille suositellaan määrätä foolihappoa tai kalsiumfolinaattia.

Trimetopriimi häiritsee fenyylialaniinin aineenvaihduntaa, mutta tämä ei vaikuta fenyyliketonuriapotilaisiin, mikäli asianmukaista ruokavaliota noudatetaan. Potilaat, joiden aineenvaihdunnolle on ominaista "hidas asetylaatio", kehittyvät todennäköisemmin omituisuus sulfonamideihin.

Hoidon keston tulee olla mahdollisimman lyhyt, erityisesti iäkkäillä ja seniilipotilailla. Ko-trimoksatsoli ja erityisesti sen osana oleva trimetopriimi voivat vaikuttaa tuloksiin metotreksaatin pitoisuuden määrittämisessä veren seerumissa, joka suoritetaan kompetitiivisen proteiinisitoutumisen menetelmällä käyttämällä ligandina bakteerien dihydrofolaattireduktaasia. Kuitenkin, kun metotreksaatti määritetään radioimmuunimenetelmällä, häiriötä ei esiinny.

Potilaiden, jotka käyttävät suuria kotrimoksatsoliannoksia, seerumin kaliumpitoisuutta on seurattava säännöllisesti. Suuret lääkeannokset pneumocystis-keuhkokuumeen hoitoon voivat johtaa etenevään mutta palautuvaan seerumin kaliumpitoisuuden nousuun merkittävällä määrällä potilaita. Jopa suositeltujen lääkkeen standardiannosten ottaminen voi aiheuttaa hyperkalemiaa, jos se on määrätty kaliumaineenvaihdunnan, munuaisten vajaatoiminnan tai hyperkalemiaa aiheuttavien lääkkeiden samanaikaisen käytön taustalla.

Suuria kotrimoksatsoliannoksia hoidettaessa on otettava huomioon hypoglykemian mahdollisuus, yleensä muutaman päivän kuluttua hoidon aloittamisesta. Hypoglykemian riski on suurempi potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, maksasairaus ja aliravitsemus.

Trimetopriimi ja sulfametoksatsoli voivat vaikuttaa Jaffe-reaktion tuloksiin (kreatiniinin määritys reaktiolla pikriinihapon kanssa emäksisessä väliaineessa), kun taas normaalialueella tulokset ovat yliarvioituja 10 %.

Raskaus ja imetys

Kotrimoksatsolin käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista. Tarvittaessa lääkkeen käytön imetyksen aikana tulee päättää, lopetetaanko imetys hoidon ajaksi.

Pediatrian käyttö

Lääkkeen vaikutuksen ominaisuudet kykyyn ajaa ajoneuvoja ja mahdollisesti vaarallisia mekanismeja

Hoidon aikana on noudatettava varovaisuutta ajaessasi ajoneuvoja ja harjoittaessasi mahdollisesti vaarallisia toimia, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Yliannostus

Oireet: akuutissa yliannostuksessa havaitaan pahoinvointia, oksentelua, suoliston koliikkia, ripulia, päänsärkyä, huimausta, näköhäiriöitä, uneliaisuutta, masennusta, pyörtymistä, sekavuutta, kuumetta. Vakavissa tapauksissa - kristalluria, hematuria, anuria. Pitkäaikaisessa myrkytyksessä havaitaan hematopoieesin tukahduttamista, joka ilmenee trombosytopeniana, leukopeniana, megaloblastisena anemiana; keltaisuus.

Hoito: lääkkeen poistaminen, pakotettu diureesi ja virtsan alkalisointi. Virtsan happamoittaminen lisää trimetopriimin erittymistä, mutta voi lisätä kiteytymisriskiä. Vaikeissa tapauksissa hemodialyysi. Oireellinen hoito. Spesifinen vastalääke on foliinihappo (kalsiumfolinaatti tai leukovoriini) 3-10 mg lihakseen kerran päivässä 5-7 päivän ajan.