Hemostatski lijekovi - ATC klasifikacija lijekova. Hemostatski lijekovi općeg djelovanja Lijekovi koji pomažu u zaustavljanju krvarenja hemostaticima

HEMOSTATICI

Trenutno je uobičajeno razlikovati 3 vrste hemoragijske dijateze povezane s oštećenjem vaskularnog zida, plazmatske komponente hemostaze i trombocita. Treba naglasiti da je takva podjela uvjetna, jer je hemostatski sustav jedinstvena cjelina i interakcija njegovih sastavnih dijelova može dovesti do prestanka krvarenja ili hemoragijske dijateze. Potrebno je razlikovati primarnu (uglavnom nasljednu) i sekundarnu (simptomatsku) dijatezu. Simptomatska dijateza je najčešće manifestacija DIC sindroma. Patogeneza koagulopatija (hemofilije, parahemofilije) uključuje smanjenje sadržaja i aktivnosti faktora koagulacije krvi (faktori VIII, IX, X, II, V, itd.). To u konačnici dovodi do poremećenog formiranja fibrina i konsolidacije trombocitnog tromba (3. faza hemostaze) i pojave perzistentnog krvarenja (na primjer, kod hemofilije).

Postoji dijateza povezana sa smanjenjem broja trombocita (trombocitopenična purpura) i kršenjem njihove funkcije (trombocitopatija). Poznato je da smanjenje broja trombocita ispod 50.000-70.000 po 1 μl remeti formiranje primarnog trombocitnog tromba, ograničava endotelnu reakciju trombocita i sprečava stvaranje tromboplastina zbog nedovoljnog nivoa trombocitnog faktora 3, koji je neophodan za aktivaciju faktora V, VIII i stvaranje tromboplastina.

Kod nasljednih trombocitopatija (von Willebrandova bolest, Glanzmannova trombastenija, Bernard-Soulierova trombocitopatija i dr.), s nepromijenjenim brojem trombocita, poremećen je proces njihove adhezije i agregacije, sadržaj lamelarnih faktora i njihovo oslobađanje iz trombocita, što dovodi do defekta vaskularno-trombocitne reakcije i povećane permeabilnosti krvnih žila.

Stečene trombocitopatije se uočavaju kod raznih patološka stanja(nefritis, kronična bubrežna insuficijencija; hepatitis i ciroza jetre, kolagenoza i dr.) i pri primjeni lijekova sa antiagregacijskim djelovanjem (nesteroidni protuupalni lijekovi, derivati ​​ksantina i dr.).

Vaskularna dijateza uključuje hemoragični vaskulitis Henoch-Schönlein, nasljedna hemoragična telangiektazija Randu-Oslera, džinovska Kasabach-Merrittova angiomatoza, scorbutus. Osnova za krvarenje kod ovih bolesti je kršenje propusnosti vaskularni zid i/ili višestruki mikrotrombi sa konzumacijskom koagulopatijom i hiperfibrinolizom (Henoch-Schönlein bolest, Kasabach-Merrittova bolest).

Češće hemoragijska dijateza sekundarni su i posljedica su DIC sindroma i konzumne koagulopatije. Diseminirana intravaskularna koagulacija je posredna karika kod upalnih, autoimunih, degenerativnih, neoplastičnih bolesti, igra važnu ulogu u patogenezi kardiovaskularnih bolesti. Formiranje raširenih malih mikrotromba iz formiranih elemenata i fibrina dovodi ne samo do poremećaja mikrocirkulacije, već i, kao posljedicu, do potrošnje faktora koagulacije i trombocita. Pod konzumnom koagulopatijom podrazumijevamo smanjenje koncentracije (količine) hemostatskih faktora (prokoagulansi, fibrinolitički enzimi, antitrombin III, trombociti i leukociti) i smanjenje (perverzija) njihove funkcije (konzumtivna trombocitopatija). Potrošnja koagulopatija može biti latentna i otkrivena samo proučavanjem aktivnosti i sadržaja hemostatskih faktora (faktori II, V, VII, VIII, XI, fibrinogen, antitrombin III, plazminogen, trombociti). Smanjenje aktivnosti i sadržaja faktora koagulacije uzrokuje krvarenje i krvarenje. Kod DIC sindroma krvarenja mogu biti posljedica pojačane aktivacije fibrinolize, tj. odnose se na hiperfibrinolitičko krvarenje. Izolacija faze DIC-a je izuzetno važna, jer je u svakoj fazi moguća izloženost i antitrombotičkim i hemostatskim agensima. Tipična manifestacija krvarenja kod DIC sindroma je hemoragični vaskulitis (trombovaskulitis malih i srednjih arterija) Henoch-Schönlein.

Uzrok hemoragijski sindrom određuje izbor hemostatskog lijeka.

Lokalni lijekovi.

fibrinogen.

Antidoti za heparin.

Inhibitori fibrinolize.

Izbor lijeka

Hemofilija A.

Hemofilija B.

Von Willebrandova bolest.

Nedostatak faktora X

Nedostatak faktora V.

Nedostatak faktora II.

A- ili hipofibrinogenemija

Nedostatak faktora XIII

Nedostatak vitamina K

Angioprotektori.

etamzilat (dicinon)

Sodium dobesilate

Klasifikacija hemostatskih sredstava

Postoji nekoliko grupa hemostatskih lijekova: lokalni agensi, zamjenska terapija, vitamini K, heparinski antidoti, inhibitori fibrinolize, angioprotektori.

Lokalni lijekovi. Oni su spužva ili drugi porozni materijal koji se nanosi na površinu koja krvari. Materijal se može impregnirati prokoagulansima (trombin, fibrinogen, faktor VIII, XIII itd.) ili supstancama koje aktiviraju lokalnu hemostazu (e-aminokaproična kiselina).

Lijek potiče lokalno stvaranje fibrina i miješanih tromba u arteriolama, venulama i kapilarama. Koristi se za površinska krvarenja iz kože, nosa, rektuma, parenhimska krvarenja i drugih organa.

Supstituciona terapija. Kod nasljednih koagulopatija (hemofilija i parahemofilija), stečenog nedostatka faktora plazme uzrokovanog smanjenom sintezom ili gubitkom (gubitak krvi, ciroza jetre, hipovitaminoza vitamina K, predoziranje antikoagulansima Ne direktnu akciju, opstruktivna žutica), lijekovi koji sadrže (ili obogaćene) faktore zgrušavanja krvi često se koriste za liječenje i prevenciju.

Proizvodi za hemoterapiju koji sadrže faktor VIII. Antihemofilna plazma se dobija brzim odvajanjem i zamrzavanjem plazme zdrave osobe. 1 ml antihemofilne plazme sadrži 0,2-1,6 jedinica faktora VIII plazme treba čuvati na -300 C, jer se faktor VIII brzo inaktivira na sobnoj temperaturi. T1/2 faktora VIII kod bolesne osobe iznosi oko 6-8 sati, a nakon prestanka krvarenja može se produžiti na 24 sata. Dnevna doza antihemofilne plazme je 30-50 ml/kg za odrasle i djecu. Treba uzeti u obzir mogućnost preopterećenja volumena transfuzirane tekućine i izazivanja plućnog edema.

Krioprecipitat faktora VIII se izoluje iz plazme krioprecipitacijom proteina. Sadrži dovoljna količina faktor VIII, fibrinogen, faktor XIII i mali - albumin i drugi proteini. Čuvati na -200 C. Proračun doze primijenjenog krioprecipitata:

D = A (težina pacijenta u kg) x B (prethodno podešeni nivo faktora VII u %)/1,3,

gdje je D doza u jedinicama aktivnosti.

Doze krioprecipitata, poput antihemofilne plazme, zavise od svrhe infuzije i težine krvarenja. Za zaustavljanje manjeg krvarenja oba lijeka se daju u dozi od 15 ml/kg dnevno, što uzrokuje povećanje koncentracije faktora VIII u krvi na 15-20%. Teža spoljna i unutrašnjeg krvarenja zahtijevaju povećanje koncentracije faktora VIII za 30-40%, što zahtijeva infuziju hemoterapije u dozi od 20-30 IU/kg dnevno ili više.

Postoje hemoterapijski lekovi sa visokog sadržaja faktor VIII.

Indikacije: prevencija i liječenje krvarenja u bolesnika s hemofilijom, preoperativna profilaksa.

PPSB kompleks sadrži faktore čija sinteza zavisi od vitamina K: P – protrombin (faktor II), P – prokonvertin (faktor VII), S – Stewartov faktor (faktor X), B – faktor IX. Izoluje se iz plazme sorpcijom na gelu nakon čega slijedi precipitacija. 1 ml PPSB sadrži 10-60 jedinica faktora IX. 30-50 ml/kg/dan daje se u tri doze, uzimajući u obzir poluvrijeme cirkulacije faktora protrombinskog kompleksa. Jedna doza(u jedinicama) koncentrat se izračunava pomoću formule:

D = A (težina pacijenta u kg.) x B (potrebno povećanje faktora, %)/1,2.

Indikacije: hemofilija B, inhibitorni oblik hemofilije, hipovitaminoza K, krvarenje kod opstruktivne žutice i ciroza jetre, hemoragijska bolest novorođenčad, predoziranje kumarinom. Koncentrati faktora VIII, IX, X također se koriste za liječenje različitih koagulopatija.

fibrinogen. To je dio krvi koji, zajedno s drugim proteinima, sadrži ljudski fibrinogen. Fibrinogen, kada se unese u krvotok, pretvara se u fibrin - komponenta bilo koji tromb, agregati trombocita i eritrocita, zidni sloj koji obavlja funkciju barijere u krvotoku. Malo je pravih bolesti koje se javljaju kod hipofibrinogenemije, koje mogu biti uzrok krvarenja: nasljedna a- i hipofibrinogenemija, hiperfibrinoliza pri liječenju tromboliticima, DIC sindrom sa teškom konzumacijskom koagulopatijom, poremećena sinteza faktora koagulacije kod gasne ciroze jetre. Međutim, pretpostavlja se da infuzija fibrinogena u svim slučajevima krvarenja dovodi do željenog uspjeha.

T1/2 fibrinogena je 3-5 dana, međutim treba uzeti u obzir da se kod bolesti praćenih akutnim i subakutnim DIC sindromom T1/2 fibrinogena može dramatično promijeniti (do 1 dan ili manje) zbog zahvaćenosti proteina u procesu intravaskularne mikrotromboze.

Koristi se intravenozno u srednjim dozama od 2-4 g.

Kontraindikacije: sklonost trombozi, poremećaji mikrocirkulacije.

Vitamin K. B kliničku praksu koriste 2 derivata metilnaftohinona iz različitih sirovina koje imaju nejednaku aktivnost: vitamin K1 (konakion) i K3 (vicasol).

Farmakodinamika. Vitamin K spada u kofaktore sinteze takozvanih K-zavisnih faktora koagulacije (faktor II, V, VII, X, IX). Kod nedostatka vitamina K ili kod uzimanja indirektnih antikoagulansa (kumarina), koji istiskuju naftokinon sa mesta sinteze faktora koagulacije, dolazi do krvarenja. Krvarenje je uglavnom zbog poremećene koagulacijske hemostaze. Samo u slučajevima teškog nedostatka vitamina K (ili predoziranja kumarinom) hemostaza povezana s trombocitopatijom uzrokovana je poremećajem interakcije faktora III i protrombinskog kompleksa i oštećenjem vaskularnog zida.

Vitamin K1 za potkožno, intramuskularno i intravenozno davanje u dozi od 5-10 mg nakon 30-60 minuta povećava sadržaj faktora protrombinskog kompleksa i zaustavlja krvarenje. Trajanje djelovanja je 4-6 sati. Lijek se primjenjuje 3-4 puta dnevno.

Vitamin K3 (vicasol) se koristi oralno u dozi od 0,15-0,3 g 3 puta dnevno, kao i intravenozno ili intramuskularno 20-30 mg/dan.

Indikacije: hemoragijska dijateza uzrokovana nedostatkom vitamina K: opstruktivna žutica, akutna i hronični hepatitis, ciroza jetre, predoziranje indirektnim antikoagulansima.

Kontraindikacije: sklonost trombozi.

Antidoti za heparin. Za krvarenje, heparinski antidoti (protamin sulfat, polibren), koji vežu heparin (1 mg protamin sulfata veže 80-100 jedinica heparina), našli su ograničenu upotrebu.

Koristi se za hiperheparinemiju uzrokovanu nepravilnim korištenjem antikoagulansa ili nakon operacije sa umjetnom cirkulacijom, 50-100 mg intravenozno sporo ili intramuskularno. Kod novorođenčadi se doze koriste uzimajući u obzir da 1 mg lijeka inaktivira 100 jedinica heparina.

Indikacije: hiperheparinemija, hiperheparinemija i slične hemoragijske dijateze.

Kontraindikacije: šok, insuficijencija nadbubrežne žlijezde, trombocitopenija.

Inhibitori fibrinolize. Ovi lijekovi uključuju e-aminokaproinsku kiselinu (eACA), para-aminobenzojevu kiselinu (PABA) i aminometancikloheksanoičnu kiselinu (AMCHA), kao i prirodne inhibitore kininskog sistema i proteaze - kontrikal (trasilol), gordox.

Farmakodinamika inhibitora fibrinolize je supresija plazminogena, plazmina, aktivacija faktora XII i kininskog sistema. Inhibitori fibrinolize doprinose stabilizaciji fibrina i njegovom taloženju u vaskularnom krevetu, indirektno indukujući agregaciju i adheziju trombocita i eritrocita. Lijekovi se brzo apsorbiraju u crijevima i izlučuju preko bubrega kada se daju intravenski, a također se brzo eliminiraju urinom.

eACC se daje oralno svaka 4 sata u dozi od 2-3 g eACC je 0,05 g/kg dnevno intravenozno kap po kap 1 put dnevno.

Indikacije: krvarenje iz raznih organa i tkiva uzrokovana hiperfibrinolizom, uključujući u vezi s DIC sindromom, s cirozom jetre, peptički ulkusželudac i duodenum; krvarenje iz materice, pluća, bubrega; trombocitopenija; hemofilija. Također se koristi sa preventivne svrhe za hemofiliju.

Kontraindikacije i ograničenja: sklonost trombozama i embolijama, bolesti bubrega s kroničnim zatajenjem bubrega, teški oblici koronarne bolesti i koronarna bolest mozak, trudnoća.

PABA takođe spada u inhibitore fibrinolize, ali sa snažnijim dejstvom. Indikacije i kontraindikacije su iste kao i za ACC.

Koristiti 50-100 mg intravenozno ili u istim dozama oralno 2-3 puta dnevno.

AMCNA je još snažniji inhibitor fibrinolize. Koristi se na isti način kao i prethodni lijek.

Contrical i Trasilol (kao inhibitori fibrinolize) se koriste kod novorođenčadi u dozi od 500 IU/kg dnevno intravenozno jednom.

Izbor lijeka

Hemofilija A. Za zaustavljanje krvarenja u predoperativnom i hirurškom periodu koristi se davanje antihemofilne plazme, krioprecipitata i koncentrata faktora VIII. Kod djece sa hemofilijom A, krioprecipitat se koristi za prevenciju krvarenja jednom u 2 tjedna u dobi od 1-3 godine u dozi od 200 jedinica, od 4-6 godina - 400 jedinica, od 7-10 godina - 600 jedinica intravenozno.

Inhibicijski oblik hemofilije zahtijeva primjenu velike doze koncentrat faktora VIII (500-1000 IU/kg) ili izmjena plazme sa zamjenom svježom antihemofilnom plazmom. Koristi se i "bajpas tretman" - infuzija PPSB, kao i prednizolon ili azatioprin. Potonji se može koristiti za reumatoidni sindrom.

Hemofilija B. Koristiti intravensku mlaznu infuziju suhe ili smrznute plazme u dozi od 15-20 mg/kg jednom dnevno, s ciljem povećanja koncentracije faktora IX u krvi za 10-15%. T1/2 faktor IX je 30 sati PPSB ili koncentrat faktora IX u dozi od 15 U/kg, uključujući i za tu svrhu prevencija krvarenja- 1 put svakih 10-15 dana. Za hemofiliju, u cilju prevencije krvarenja, od 1-5 godina starosti propisuje se 150 jedinica, od 6-10 godina - 300 jedinica plazme koja sadrži faktor IX svake dvije sedmice.

Kombinirana upotreba eACC-a, kontraceptiva i hemoterapije može dovesti do diseminirane intravaskularne koagulacije ili tromboembolije za sve vrste dijateze.

Von Willebrandova bolest. Za liječenje i prevenciju krvarenja, pripremu i operaciju von Willebrandove bolesti koristi se frakcija 0-I (krvna plazma pacijenata sa hemofilijom ili zdravi ljudi bez faktora VIII), krioprecipitat ili svježa plazma.

Nedostatak faktora VII. Zaustavljanje krvarenja osigurava se povećanjem koncentracije faktora VII u plazmi pacijenta na 15% ili više mlaznom infuzijom plazme u dozi od 15 ml/kg ili PPSB u odgovarajućoj dozi. T1/2 faktora VII je 3-6 sati, pa hemo-

lijekove treba davati 3-4 puta dnevno. Prve doze plazme su 30 ml/kg, naredne 10 ml/kg 3-4 puta dnevno.

PPSB se daje u dozi od 20-30 U/kg, a zatim 15 U/kg na svakih 12 sati, eAKK, kontraceptivi koji stimulišu sintezu K-ovisnih faktori zgrušavanja. Kontraceptivi se koriste za sprječavanje i ograničavanje menstrualnog krvarenja.

Nedostatak faktora X (Stewart-Prowerova bolest). Transfuzija plazme se koristi 7-10 ml/kg 2 puta dnevno, PPSB - 15-20 IU/kg svaka 2-3 dana, uzimajući u obzir T1/2 faktor X jednak 37 sati.

Koriste se i sintetički hormonski hormoni kontracepcija(mestranol itd.) 3-4 tablete u prva 2 dana menstrualnog ciklusa a zatim 1 tableta dnevno.

Nedostatak faktora V. U slučaju velikih gubitaka krvi iu pripremi za operaciju koristi se svježe smrznuta plazma, a u nedostatku svježa krv davaoca u zapremini od 40-50 ml/kg težine svakih 12 sati, a zatim 15 ml/kg. Istovremeno, nastoje povećati nivo faktora V na 25-30%. Moguće je primijeniti krioprecipitat i kompleks.

Nedostatak faktora II. Koristite svježe smrznutu ili običnu plazmu ili PPSB koncentrat u dozi od 20-40 IU/kg jednom svaka 2-4 dana kako biste povećali nivo faktora II u krvnoj plazmi pacijenta na 15-20%.

A- ili hipofibrinogenemija . Krvarenje iz sluzokože i nakon vađenja zuba zaustavlja se eACC-om u dozi od 0,2 g/kg oralno ili ispiranjem 5% rastvorom. U slučaju masivnog krvarenja ili pre- i postoperativni period koristite fibrinogen 0,06 g/kg dnevno (prva doza), a zatim se nakon 2-3 dana ponovo infundira fibrinogen u dozi održavanja od 0,03 - 0,04 g/kg tjelesne težine. Učestalost primjene određena je T1/2 fibrinogena, jednaka 3-5 dana.

Nedostatak faktora XIII . Dobro se čuva u suvoj plazmi, koja se daje jednom u 4-5 dana (T1/2 faktora XIII - 4 dana) u dozi od 10-15 ml/kg. Krioprecipitat i eACC se također koriste.

Nedostatak vitamina K . Dovodi do poremećaja sinteze u jetri i smanjenja koncentracije u krvnoj plazmi K-zavisnih faktora koagulacije - VII, X, II i IX. Postoje oblici povezani sa nedovoljnim stvaranjem vitamina K u crijevima (hemoragijska bolest novorođenčadi, enteropatija, disbakterioza), poremećenom apsorpcijom vitamina K (žutica), istiskivanjem vitamina njegovim antagonistima (kumarinima) i oštećenjem parenhima jetre. .

Hemoragijska bolest novorođenčadi. Javlja se kod 0,5% djece. Treba naglasiti da je kod zdrave djece koncentracija K-zavisnih faktora smanjena na 40-60%, pa čak i na 20-26% od nivoa kod odraslih, a također je i smanjenje sposobnosti agregacije trombocita i povećanje vaskularne permeabilnosti. posmatrano. U patogenezi krvarenja pridaju značaj smanjenju sintetičke funkcije jetre (depresija sinteze K-zavisnih faktora), majčinom unosu u poslednjih meseci trudnički antikoagulansi, nesteroidni protuupalni lijekovi, antikonvulzivi(fenobarbital), kao i prisustvo hepato- i enteropatije, disbakterioze kod majke. Kod prijevremeno rođenih beba i onih koje su rodile trudnice s eklampsijom i preeklampsijom, smanjena je koncentracija i aktivnost ne samo K-zavisnih faktora, već i faktora I, VIII i XIII. Kod djece u prvim danima života sa krvarenjima intramuskularna primjena vitamina K u dozi od 2-5 mg/dan (za nedonoščad) ili vitamina K1 (konakion, mefigon) ili 1% otopine Vikasola (vitamin K3 ) u dozi od 0,3-0 je indicirano 5 ml (za nedonoščad 0,2-0,3 ml). Kod doze Vikasola veće od 10 mg može se izazvati hemoliza.

Kod djece mlađe od 3 godine s teškim enteropatijama i disbakteriozom ponekad se opaža hemoragijski sindrom. Vikasol, enzim i bakterijski preparati(laktobakterin, kolibakterin) i prekinuti uzimanje antibiotika.

Angioprotektori. U ovu grupu spadaju lijekovi koji utiču funkcionalno stanje vaskularni zid (propusnost, vazoaktivnost, itd.): rutin, askorbinska kiselina, kao i etamzilat i dobesilat.

etamzilat (dicinon) - sintetički nehormonski lijek, smanjuje propusnost mala plovila i kapilare. U eksperimentu naglo pojačava trombocitno-vaskularnu reakciju, ne utiče na broj trombocita, leukocita i eritrocita, aktivnost faktora koagulacije, fibrinolizu i zaustavlja krvarenje iz malih i sitnih žila (parenhimsko krvarenje).

Lijek je indiciran za ginekološke operacije, jer ograničava količinu gubitka krvi, u urološka praksa prije i za vrijeme prostatektomije, u stomatološkoj hirurgiji (vađenje zuba i sl.), za liječenje i prevenciju krvarenja u očnom dnu. Osim toga, pomaže u zaustavljanju gastrointestinalnog i plućnog krvarenja, a efikasan je i kod predoziranja kumarinskim lijekovima.

Za profilaksu se daje 0,75-1,0 g intravenozno ili intramuskularno 5-10 minuta prije operacije, u medicinske svrhe koristiti 0,75-1,0 g intravenozno, intramuskularno ili kao infuziju 4-6 puta dnevno. Preporučuje se uzimanje 0,5 g oralno 4-6 puta dnevno.

Kontraindikacije: sklonost trombozi, akutna hipotenzija.

Sodium dobesilate (Doxium) je angioprotektor. Mehanizam djelovanja sličan je dicinonu. Koristi se u oftalmologiji kao efikasan lek za liječenje i prevenciju dijabetičke retinopatije i rezultirajućeg krvarenja u fundus iz mikroaneurizme malih žila oka. Koristi se duže vrijeme, nekoliko mjeseci i godina, 0,5 g 2 puta dnevno.

Upotreba hemostatika je važna kada je teško zaustaviti krvarenje. Hemostatski lijekovi mogu biti lokalni ili opći načini njihove primjene (eksterno, intravenozno, intramuskularno, itd.), a preporučena doza ovisi o stupnju oštećenja, brzini gubitka krvi, dobi pacijenta i njegovom općem stanju.

Hemostatska sredstva lokalnog i općeg djelovanja dijele se u tri grupe:

  • Koagulansi (direktno i indirektno djelovanje)- trombin, vikasol, fibrinogen;
  • Inhibitori fibrinolize (supstance koje povećavaju stvaranje fibrinskih ugrušaka)- amben aminokaproične kiseline, para-kiselina (PAMCGCA), trasilol, kontrikal;
  • Stimulatori agregacije trombocita (ili adhezije)- kalcijum, adrenomimetičke supstance, serotonin.

Za HFN se koriste hemostatska sredstva za ICT, diuretici i, ako je potrebno, antikonvulzivi se koriste uz hemostatsku terapiju.

Efikasni hemostatski lijekovi

Adroxon - sintetička droga hemostatski učinak, koristi se kod kapilarnog krvarenja. Nanesite lokalno u obliku 0,025% rastvora koji se koristi za namakanje salveta ili tampona. Primjenjuje se intramuskularno ili subkutano u dozi od 0,5-1 ml u obliku tableta - 2,5 mg 3-6 puta dnevno.

Aminokaproična kiselina inhibira fibrinolizu, koristi se za krvarenje povezano s povećanom fibrinolizom. Preparati ovog hemostatskog sredstva daju se intravenozno i ​​oralno u dozi od 0,1-0,2 g/(kg na dan) - ne više od 4 g Dostupan u prahu iu obliku 5% rastvora u bočicama od 100 ml.

Askorbinska kiselina za krvarenje, koristi se intravenozno, intramuskularno u obliku 5% otopine od 1-2 ml i oralno - 0,05-0,1 g 2-3 puta dnevno.

Vikasol- sintetički analog vitamina K. Koristi se za krvarenje uzrokovano smanjen sadržaj protrombina u krvi. Primijeniti oralno ili intramuskularno.

Način primjene za novorođenčad u prisustvu krvarenja: 1% otopina Vikasola se daje intramuskularno od 0,2-0,5 ml (2-5 mg), za djecu dr. starosne grupe- 2-15 mg/dan u 1 ili 2 doze.

Hemostatski sunđer pripremljen od nativne ljudske krvne plazme i tromboplastina. To je suha kompaktna masa svijetlo žute boje. Koristi se lokalno za zaustavljanje kapilara i parenhimsko krvarenje, krvarenje iz mišića i malih krvnih žila.

Doxium Mehanizam djelovanja sličan je etamzilatu. Propisuje se oralno tokom ili nakon obroka u dozi od 10-15 mg/(kg dnevno). Oblik oslobađanja: tablete od 0,25 g.

Kalcijum direktno sudjeluje u agregaciji i adheziji trombocita, a također aktivira stvaranje trombina i fibrina i na taj način stimulira stvaranje trombocita i fibrinskih krvnih ugrušaka.

Od primarnog je značaja za krvarenje uzrokovano smanjenjem nivoa kalcija u krvnoj plazmi. Koristiti kalcijum glukonat u obliku 10% rastvora - intravenozno na 0,5-1 ml/godina života, ali ne više od 10 ml.

Rutin propisano za oštećenu vaskularnu permeabilnost, hemoragični sindrom - 0,01-0,03 g oralno 3 puta dnevno. Dostupan u tabletama od 0,02 g.

Trombin- prirodna komponenta sistema zgrušavanja krvi, dobijena iz krvne plazme davaoca. To je bijeli amorfni prah. Ovaj lokalni hemostatski lijek se koristi lokalno za zaustavljanje krvarenja iz malih krvnih žila. Za melenu, novorođenčad se daje oralno u kombinaciji s aminokaproinskom kiselinom i adroksonom.

Sadržaj jedne ampule (0,01 g suvog trombina) rastvori se u 50 ml 5% rastvora aminokaproične kiseline i doda se 1 ml 0,025% rastvora vdroksona. Preporučena doza je jedna kašičica 3-4 puta dnevno.

fibrinogen- protein koji se u interakciji s trombinom pretvara u fibrin; stalno cirkuliše u krvi. Kod krvarenja se propisuje lokalno u obliku fibrinskih filmova. Za hipo- i afibrinogenemiju, hemofiliju A, DIC sindrom, primjenjuje se intravenozno u mlazu ili kap po kap u dnevna doza 0,5-2 g u zavisnosti od nivoa fibrinogena u krvi.

Sadržaj ampule sa ovim lokalnim hemostatikom razrijeđen je u 250 ml vode za injekcije prije upotrebe.

etamzilat (dicinon) normalizira propusnost vaskularnog zida, poboljšava mikrocirkulaciju i ima hemostatski učinak. Koristi se za zaustavljanje kapilarnog krvarenja intravenozno, intramuskularno, oralno u dozi od 10-15 mg/(kg dnevno) u 3 doze. Dostupan u obliku 12,5% rastvora u ampulama od 2 ml, u tabletama od 0,25 g.

Hemostatska sredstva životinjskog i biljnog porijekla

Medicinski želatin- produkt djelomične hidrolize kolagena sadržanog u životinjskoj hrskavici i kostima. Proizvodi se u obliku 10% rastvora 0,5% rastvora natrijum hlorida u ampulama od 10 ml. Želatinasta masa se zagreva u tečnost. Primjenjuje se subkutano, intravenozno, oralno 5-10 ml svaka 1-2 sata.

Lagochilus opojan koristi se za krvarenje iz nosa i druga krvarenja u obliku infuzije i tinkture cvijeća i listova, kao i tablete koje sadrže ekstrakt Lagochilusa. Infuzija (1:10 ili 1:20) ovog hemostatskog lijeka biljnog porijekla propisuje se 1-2 kašičice 3-6 puta dnevno, tinktura - 5-10 kapi 2-3 puta dnevno.

list koprive sadrži vitamin C, karoten, vitamin K i druge supstance. Koristi se kao infuzija. Proizvodi se briketi od drobljenog lista koprive. Jedna kriška briketa prelije se čašom ključale vode, ostavi 10 minuta, procijedi, ohladi i daje djetetu 1-2 kašičice 3 puta dnevno.

trava stolisnika sadrži vitamin C, karoten. Koristite infuziju ovog hemostatskog sredstva 1-2 kašičice 3 puta dnevno.

16974 0

Indeks opisa lijekova

Aminokaproična kiselina
Aminometilbenzojeva kiselina
Menadion natrijum bisulfit
Trombin
Etamzilat

Lijekovi ove grupe, povećavajući zgrušavanje krvi, zaustavljaju krvarenje i štite tijelo od gubitka krvi kada se naruši integritet vaskularnog kreveta. Ovo svojstvo ove grupe lijekova se koristi u stomatološke ordinacije za zaustavljanje krvarenja i zaštitu tijela od gubitka krvi tokom traumatskih intervencija u visoko vaskulariziranom maksilofacijalnom području.

Hemostatici se dijele na:

  • koagulansi:
- indirektno djelovanje - menadion natrijum bisulfit (Vicasol);
- direktno djelovanje - trombin, fibrinogen;
  • inhibitori fibrinolize (aminokaproična i aminometilbenzojeva kiselina (Amben) i antagonisti heparina (protamin sulfat i protamin hlorid);
  • hemostatici različite grupe(medicinska želatina, etamzilat (dicinon), hipertonični rastvori).
Iz posljednje grupe u stomatološkoj praksi koristi se etamzilat (dicinon) koji utiče na propusnost kapilara i trombocitnu komponentu hemostaze. Medicinska želatina koja povećava viskozitet krvi i hipertonične otopine koje ga povećavaju osmotski pritisak, rijetko se koriste u ambulantnoj stomatološkoj praksi.

Mehanizam djelovanja i farmakološki efekti

Napravljen da zaustavi krvarenje veliki broj Lijekovi koji imaju drugačiji mehanizam djelovanja, što im omogućava da se koriste lokalno ili za resorptivno djelovanje.

Od hemostatskih sredstava koja se koriste za resorptivno djelovanje (fibrinogen, inhibitori fibrinolize, menadion natrijum bisulfit, heparin antagonisti, medicinski želatin, etamzilat (dicinon), hipertonični rastvori), menadion natrijum bisulfit se najviše koristi u ambulantnoj stomatološkoj praksi.

Menadion natrijum bisulfit (Vicasol) je sintetički preparat vitamina K, koji je antagonist indirektnih antikoagulansa energetski procesićelije, stimuliše sintezu proteina u jetri, uklj. niz faktora hemokoagulacije (protrombin, prokonvertin, IX i X faktori koagulacije krvi), ATP, kreatin fosfat i niz enzima. Supstrat menadion natrijum bisulfita stimuliše reduktazu vitamina K, aktivirajući vitamin K, koji je uključen u sintezu faktora koagulacije plazme. Vitamin K je neophodan za prelazak protrombina u trombin, pod uticajem kojeg fibrinogen prelazi u fibrin.

Trombin, fibrinogen (izogeni fibrinski film) i kaprofer se koriste lokalno za zaustavljanje krvarenja.

Trombin i fibrinogen su prirodne komponente hemostatskog sistema. Trombin katalizuje cjelokupni proces zgrušavanja krvi, počevši od stvaranja tromboplastina i završava pretvaranjem fibrinogena u fibrin monomer, aktivira faktor stabilizacije fibrina i agregaciju trombocita. Trombin se koristi samo lokalno, jer ako uđe u vaskularni krevet, može izazvati raširenu trombozu. Fibrinogen je supstrat za stvaranje fibrina, neophodan za organizaciju krvnog ugruška, a može se koristiti ne samo lokalno, već i injekcijom (tokom hirurških operacija na pozadini niskog sadržaja fibrinogena u krvi).

Inhibitori fibrinolize aminokaproična i aminometilbenzojeva kiselina (Amben) blokiraju tranziciju profibrinolizina (plazminogena) u fibrinolizin (plazmin) i imaju direktan inhibitorni učinak na fibrinolizin, koji sprječava otapanje nastalog krvnog ugruška.

Aminokaproična kiselina, koja pri lokalnoj primjeni potiče stvaranje krvnog ugruška i stimulira regeneraciju, uključena je u sastav kaprofera zajedno sa željeznim kloridom. Proizvodi se u obliku otopine, što omogućava da se nanese ne samo na površine rane, već i da se ubrizgava u kanale zuba kako bi se zaustavilo krvarenje iz pulpe. Kada se koristi sistemski, ima hemostatski učinak, inhibira fibrinolitičko djelovanje urokinaze, streptokinaze i tkivnih kinaza, smanjuje aktivnost kalikreina, tripsina i hijaluronidaze, smanjuje propusnost kapilara i ima blagi protuupalni i antialergijski učinak.

Etamsilat smanjuje aktivnost hijaluronidaze, sprječava razgradnju mukopolisaharida, stabilizira askorbinsku kiselinu, povećava otpornost i smanjuje propusnost kapilara, djeluje angioprotektivno, umjereno ubrzava stvaranje tkivnog tromboplastina i povećava broj trombocita, ubrzava stvaranje krvnog ugruška u oštećenoj posudi.

Farmakokinetika

Menadion natrijum bisulfit nakon oralne primjene se apsorbira u gornji dijelovi tanko crijevo. Nakon intramuskularne primjene, lako se i brzo apsorbira. U krvi se vezuje za proteine ​​plazme. Metabolizira se u jetri, izlučuje se uglavnom u obliku metabolita (monofosfat, fosfat, diglukuronid) u urinu i žuči. Hemostatski učinak kada se lijek uzima oralno razvija se nakon 12-24 sata, kada se primjenjuje intramuskularno - nakon 2-3 sata.

Aminokaproična kiselina, kada se uzima oralno, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (za 60% ili više). Cmax u krvnoj plazmi se stvara nakon 1-3 sata. Praktično se ne vezuje za proteine ​​krvne plazme. Izlučuje se bubrezima 40-60% nepromijenjen. T1/2 je 2-4 sata Kod intravenske primjene, Cmax u krvnoj plazmi se stvara za 10-15 minuta, T1/2 je 1 sat. Dobro prodire kroz placentnu barijeru. Kada se primjenjuje lokalno (ugradnja medicinskog ubrusa koji sadrži aminokaproinsku kiselinu), lijek se potpuno iskoristi u roku od 23-28 dana.

Aminometilbenzojeva kiselina, kada se uzima oralno, dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, stvarajući Cmax u krvnoj plazmi nakon 3 sata Nakon IM primjene, Cmax u krvnoj plazmi se stvara za 30-60 minuta, nakon IV - do kraja primjene. , terapijska koncentracija ostaje 3 sata Otpušta se bubrezima uglavnom (50-80%) nepromijenjena. T1/2 je 2-4 sata Kod intravenske primjene, Cmax u krvnoj plazmi se stvara za 10-15 minuta, T1/2 je 1 sat. Dobro prodire kroz placentnu barijeru.

Etamsilat se dobro resorbuje kada se uzima oralno i kada se daje intramuskularno, i ravnomerno se raspoređuje u tkivima u zavisnosti od njihove vaskularizacije. Slabo se vezuje za proteine ​​i oblikovani elementi krvi, brzo se eliminiše iz organizma, uglavnom nepromenjena. Kada se primjenjuje intravenozno, djelovanje počinje u roku od 15 minuta, maksimalan efekat postiže se za 1-2 sata, trajanje djelovanja je do 4-5 sati.

Mjesto u terapiji

Menadion natrijum bisulfit (Vicasol) se koristi za stomatitis, gingivitis, krvarenja različite etiologije, kao i za prevenciju krvarenja prije traumatskih hirurških intervencija.

U stomatološkoj praksi trombin, fibrinogen, hemostatski spužva i kaprofer, koji pospješuju stvaranje krvnog ugruška pri lokalnoj primjeni, koriste se za zaustavljanje krvarenja nakon traumatskih operacija u maksilofacijalnom području, prilikom kiretaže parodontalnih džepova, nakon uklanjanja zubne pulpe, itd.

Inhibitori fibrinolize aminokaproična i aminometilbenzojeva kiselina (Ambene) mogu se koristiti lokalno, oralno i injekcijom za zaustavljanje krvarenja tokom traumatskih intervencija u maksilofacijalnom području.

Etamsilat se koristi za prevenciju i liječenje krvarenja hirurške intervencije u maksilofacijalnoj regiji.

Podnošljivost i nuspojave

Aminokaproična i aminometilbenzojeva kiselina izazivaju nuspojave uglavnom kod intravenske primjene: mučnina, povraćanje, dijareja, povišen ili snižen krvni tlak, rijetko - ortostatska hipotenzija; aritmija, tahikardija; glavobolja, vrtoglavica, tinitus; bubrežne kolike; kataralni simptomi sa gornje strane respiratornog trakta, nazalna kongestija; alergijske reakcije pri lokalnoj primjeni; lokalni fenomeni - tromboflebitis na mjestu injekcije.

Kada koristite menadion natrijum bisulfit, može doći do alergijskih reakcija ( osip, svrbež, urtikarija, bronhospazam), hemolitička anemija, hemoliza kod novorođenčadi sa urođenim nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, hiperbilirubinemija, žutica (posebno u nedonoščadi).

Nuspojave etamzilata uključuju žgaravicu, osjećaj težine u epigastričnoj regiji, parestezije u donjih udova, crvenilo lica, lagana vrtoglavica, glavobolja, sniženi sistolni krvni pritisak.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, hiperkoagulacija, sklonost trombozi i tromboemboliji, hemolitička bolest novorođenčad.

Aminokaproična i aminometilbenzojeva kiselina su kontraindicirane u slučajevima cerebrovaskularnog infarkta, teške angine pektoris i zatajenje bubrega, hiperkoagulativna faza DIC sindroma, gruba hematurija, trudnoća.

Interakcija

Aminokaproična i aminometilbenzojeva kiselina mogu se koristiti lokalno u kombinaciji sa fibrinskim filmovima, trombinom i drugim hemostaticima.

Aminokaproična i aminometilbenzojeva kiselina su kompatibilne sa hidrolizatima, rastvorom dekstroze i tečnostima protiv šokova; smanjuju učinak antitrombocitnih sredstava, direktnih i indirektnih antikoagulansa. U slučaju akutne fibrinolize, dodatno se daje fibrinogen.

Kombinacija sa proteazama može dovesti do stvaranja masivnog tromba.

Menadion natrijum bisulfit smanjuje efekat indirektnih antikoagulansa.

Etamsilat nije farmaceutski kompatibilan u istom špricu s drugim lijekovima. Kombinacija sa aminokaproinskom kiselinom, menadion natrijum bisulfitom, antikoagulansima, kalcijum hloridom je prihvatljiva. Smanjuje težinu hemoragičnog sindroma uzrokovanog acetilsalicilna kiselina i indirektni antikoagulansi. Preliminarna primjena etamzilata uklanja djelovanje reopoliglucina, i obrnuto.

Idiopatska trombocitopenična purpura (ITP) je bolest povezana sa smanjenjem broja trombocita u perifernoj krvi.

Ako ova patologija postane hronični oblik, dvostruko truje živote onih koji bez razloga imaju modrice, fleke na koži, pate od krvarenja iz nosa i drugih krvarenja. Opasnost od trombocitopenije je da krvarenje može biti opasno po život.

Nije uvijek tradicionalne metode liječenje nepredvidive bolesti zadovoljava liječnika i pacijenta. Neki daju kratkoročne rezultate, dok drugi ne reaguju na bolest.

Hirurška intervencija donosi i druge nevolje. Klinička ispitivanja su utvrdila: najefikasniji i sigurni stimulansi proizvodnja trombocita su mimetici trombopoetina.

U liječenju hroničnog ITP-a sa najviše najbolja strana se pokazao kao jedan od Agonisti TPO receptora - lijek "Revolade".

Prednosti lijeka "Revolade"

Neki od njih su posebno registrovani, a neki se mogu kupiti u običnoj ljekarni. To je upravo ono što je lijek Contrikal.

Pripada klasi lijekova dizajniranih da inhibiraju proteolitičke enzime.

Glavno područje upotrebe lijeka je liječenje različitih vrsta pankreatitisa. Kada se ova bolest eliminiše, 90% pacijenata i specijalista je zadovoljno dobijenim rezultatima.

Dodatno se koristi kada je osoba u šoku, jer aktivna supstanca usporava procese u kalikrein-kinin sistemu.

Jedan od predstavnika takvih grupa droga je antifibrolitik (suzbija otapanje krvnih ugrušaka) agens Ambien.

Preferanskaya Nina Germanovna
Vanredni profesor, Katedra za farmakologiju, Farmaceutski fakultet VMA im. NJIH. Sechenova, Ph.D.

Ako su mali krvni sudovi oštećeni, krvarenje prestaje u roku od 1-3 minute. Brzina i proces zgrušavanja krvi zavise od sinteze, bioaktivnosti i koncentracije njenih faktora (fibrinogen (faktor I), protrombin (faktor II), tromboplastin (faktor III), kalcijum (faktor IV), prokonvertin (faktor VII), faktor IX i faktor X].

HEMOSTATICI

Hemostatici se koriste kod bolesti koje su praćene smanjeno zgrušavanje krvi (hemofilija, trombocitopenična purpura i dr.), za zaustavljanje krvarenja (želudačnog, crijevnog, hemoragijskog, plućnog, materničnog), kao i profilaktički prije hirurške operacije za smanjenje gubitka krvi tokom same operacije. Koriste se u svakodnevnom životu za manja manja oštećenja kože. Sredstva u ovoj grupi su često prirodni sastojci sistemi koagulacije krvi - trombin, fibrinogen, kalcijeve soli, vitamin K.

Ovisno o primjeni, dijele se na lijekove za sistemsko djelovanje

primjena i lokalno djelovanje

Hemostatici (koagulansi) takođe klasifikovani u lekove:

  • neophodni za stvaranje faktora zgrušavanja krvi - preparati vitamina K i njegovi derivati ​​(Menadion, Vikasol, Phytomenadion);
  • resorptivno djelovanje - fibrinogen, kalcijeve soli;
  • komponente faktora koagulacije krvi - antihemofilni faktor VIII, krioprecipitat, kompleks faktora IX;
  • sa hemostatskim svojstvima - Dicynon (Etamsylate), Erythrophosphatide;
  • antagonisti heparina - protamin sulfat;
  • blokiranje procesa fibrinolize - inhibitori fibrinolize (antifibrinolitički);
  • lokalno djelovanje: trombin, hemostatski spužva, zhelplastin, želatinol;
  • biljnog porijekla - trava vodene paprike, opojni Lagochilus, list koprive, biljka pastirske torbice, biljka poligonum.

PREPARATI VITAMINA K

Vitamin K postoji u dva oblika - vitamin K1 (filokinon), koji se nalazi u biljkama, i vitamin K2, grupa jedinjenja (menakinona) koju sintetiziraju mikroorganizmi (posebno ljudska crijevna mikroflora). Vitamini K1 i K2 su jedinjenja rastvorljiva u mastima koja su derivati ​​2-metil-1,4-naftokinona i razlikuju se po dužini i prirodi bočnog lanca ugljenika. Vitamin K1 se dobija sintetički, njegov preparat je poznat kao fitomenadion. Sintetizovan je u vodi rastvorljiv prekursor vitamina K, 2-metil-1,4-naftohinon (menadion), koji ima provitaminsku aktivnost. Ovo jedinjenje je nazvano vitamin K3. Upotrebljava se derivat vitamina K3 - menadion natrijum bisulfit medicinska praksa pod nazivom Vikasol.

Vitamin K je neophodan za sintezu protrombina (faktor II) i faktora zgrušavanja krvi VII, IX i X u jetri. Poznato je da vitamin K učestvuje u sintezi proteina koštanog tkiva osteokalcin. Strukturu svih karboksiglutaminskih proteina zavisnih o vitaminu K ima zajednička karakteristika- ovi proteini sadrže ostatke g-karboksiglutaminske kiseline koji vežu ione Ca2+. Vitamin K - hidrokinon je koenzim u reakciji ostataka glutaminske kiseline. Kada dođe do insuficijencije vitamina K u organizmu, u krvi se pojavljuju neaktivni prekursori faktora zgrušavanja krvi, zbog čega nedostatak vitamina K u organizmu vrlo brzo dovodi do poremećenog zgrušavanja krvi. Stoga, glavni i većina rane manifestacije Nedostatak vitamina K uzrokuje krvarenje i krvarenje.

Preparati vitamina K koriste se za prevenciju i zaustavljanje krvarenja, kod hemoragijskih komplikacija uzrokovanih nedostatkom vitamina K u organizmu. Dakle, ovi lijekovi se koriste za hemoragični sindrom novorođenčadi. Nedostatak vitamina K kod novorođenčadi može biti uzrokovan kako nedovoljnim unosom vitamina K1 tako i izostankom crijevne mikroflore koja sintetiše vitamin K2. Da bi se spriječile ovakve komplikacije, preporučuje se profilaktička primjena vitamina K novorođenčadi u prvim satima života. Lijekovi su indicirani za smanjenu apsorpciju vitamina K u crijevima, što može biti povezano sa poremećenom sekrecijom žuči kod opstruktivne žutice (žuč je neophodna za apsorpciju vitamin rastvorljiv u mastima K) ili sa sindromom malapsorpcije (sa sprueom, enterokolitisom, Crohnovom bolešću itd.). Preparati vitamina K su efikasni kod krvarenja uzrokovanih indirektnim antikoagulansima, daju se oralno i polako intravenozno.

Preparati vitamina K mogu izazvati alergijske reakcije (osip, svrab, eritem, bronhospazam). Kada se primjenjuje intravenozno, postoji rizik od anafilaktoidnih reakcija. Kod primjene Vikasola kod novorođenčadi postoji rizik od razvoja hemolitička anemija i hiperbilirubinemiju.

LIJEKOVI SA REZORPTIVNIM DJELOVANJEM

Fibrinogen je sastavni dio krvi, pa se dobiva iz ljudske krvne plazme. U organizmu se pod uticajem trombina pretvara u fibrin. Fibrinogen se koristi za krvarenje uzrokovano niskim razinama u krvi. Ovo se dešava kod oboljenja jetre, kada je poremećena sinteza fibrinogena ili tokom pojačane lize, prilikom velikog gubitka krvi, kada se aktivira sistem fibrinolize. Indikacije za upotrebu fibrinogena su krvarenje koje nastaje prilikom operacija na organima bogatim tkivnim aktivatorima fibrinolitičkog sistema (pluća, pankreas, prostata, štitne žlijezde). Koristi se za traumatski, opekotni, transfuzijski šok, za zaustavljanje krvarenja kod pacijenata sa hemofilijom, kao i kod akušerska praksa sa preranom abrupcijom placente, intrauterinom smrću fetusa, carski rez. Uz ponovljenu primjenu fibrinogena, može doći do pojave senzibilizacije.

PREPARATI KALCIJUMA

Kalcijum je bitan učesnik u procesu zgrušavanja krvi. Aktivira enzim tromboplastin i potiče stvaranje trombina. Pod uticajem kalcijuma povećava se agregacija trombocita. Osim toga, joni kalcija zbijaju zid kapilara i učestvuju u procesu vazokonstrikcije. Kalcijumove soli - kalcijum hlorid, kalcijum glukonat i kalcijum laktat - koriste se za plućne, gastrointestinalne, nazalne, krvarenje iz materice, kao i kod povećane vaskularne permeabilnosti (hemoragični vaskulitis) i za otklanjanje i prevenciju komplikacija u hirurške intervencije. Kalcijum hlorid se propisuje oralno i intravenozno kap po kap ili elektroforezom. Otopine se ne mogu davati subkutano ili intramuskularno, jer izazivaju jaku iritaciju i nekrozu tkiva. U poređenju sa kalcijum hloridom, glukonatne i laktatne soli se bolje podnose jer Lokalno, u manjoj mjeri iritiraju sluznicu i mogu se koristiti oralno u tabletama.

Etamsilat (Dicynon) povećava brzinu formiranja primarnog tromba u zahvaćenom sudu, aktivirajući stvaranje tkivnog tromboplastina. Kratkoročno povećava zgrušavanje krvi, izražen efekat manifestuje se u zavisnosti od početne brzine koagulacije. Lijek je najefikasniji kod parenhimskih, kapilarnih i sekundarnih krvarenja. Koristi se za liječenje hemoragijskog sindroma. Kod intravenske primjene, antihemoragijski učinak se javlja u roku od 5-15 minuta. i traje 6 sati. Nakon kursa tretmana (kada se uzima oralno), efekat traje nedelju dana. Manje je aktivna od traneksamske kiseline. Lijek prema farmakološka klasifikacija klasifikovani kao angioprotektori, jer u vaskularnom endotelu smanjuje stvaranje prostaciklina, povećava otpornost i normalizira propusnost kapilara. Dobro se podnosi, ne uzrokuje značajnu hiperkoagulaciju, s dugotrajna upotreba ne doprinosi razvoju flebitisa, tromboze i embolije. Može uzrokovati smanjenje krvni pritisak i glavobolju.

FAKTORI Zgrušavanja krvi

Potreba za takvim lijekovima javlja se kada nedostaje jedan ili više faktora zgrušavanja krvi. Svi preparati faktora zgrušavanja koji se dobijaju iz krvne plazme imaju značajan nedostatak - mogućnost prenošenja virusne infekcije(HIV, hepatitis). Trenutno su dobijeni rekombinantni preparati faktora VIII i von Willebrand faktora, čija upotreba smanjuje rizik od infekcije.

Antihemofilni faktor VIII (Gemophil M, Immunat, Coate XII) je pročišćena liofilizirana frakcija ljudske plazme koja sadrži faktor VIII. Lijekovi faktora VIII se primjenjuju intravenozno za nasljedni (hemofilija A) i stečeni nedostatak faktora VIII.

Krioprecipitat je koncentrat proteina krvne plazme, koji sadrži: faktor VIII, von Willebrand faktor, fibrinogen. Krioprecipitat se koristi za zamjensku terapiju von Willebrandove bolesti (nasljedni nedostatak von Willebrandovog faktora) i afibrinogenemije.

Koncentrat faktora protrombinskog kompleksa - kompleks faktora IX (Immunin, Conine 80, Octanaine, Aimafix), koji je prečišćena frakcija ljudske plazme obogaćena faktorom IX, koristi se za kongenitalni (hemofilija B) i stečeni nedostatak faktora IX, kao i za predoziranje indirektnim antikoagulansima.

Kada se ovi lijekovi primjenjuju, možete doživjeti neželjene reakcije u obliku tahikardije, arterijske hipotenzije, kratkog daha. Moguće alergijske reakcije - urtikarija, povišena tjelesna temperatura, anafilaktički šok, kao i hemoliza crvenih krvnih zrnaca.

Pored lijekova faktora koagulacije, za blage oblike hemofilije A i von Willebrandove bolesti koristi se analog arginin-vazopresin Desmopressin (Adiuretin). Desmopresin povećava nivo von Willebrand faktora u krvnoj plazmi, promovišući njegovo oslobađanje iz endoplazmatskog retikuluma endotelnih ćelija i povećava aktivnost faktora VIII u krvnoj plazmi. Lijek se primjenjuje parenteralno.

Komponente krvi se koriste kao hemostatska sredstva: svježe smrznuta plazma, nativna koncentrirana plazma ili plazma bez citrata.

Antidot za heparin je protamin sulfat. Lijek je proteinskog porijekla i sadrži arginin, alanin, prolin, serin i druge aminokiseline. Lijek neutralizira antikoagulantni učinak heparina, formirajući netopive stabilne komplekse. Aktivnost je izražena u jedinicama 1 ml 1% rastvora sadrži najmanje 750 jedinica. 75 jedinica protamin sulfata neutralizira 85 jedinica heparina. Lijek se primjenjuje intravenozno mlazom ili kap po kap, pod kontrolom parametara koagulacije krvi. Efekat se razvija u roku od 1-2 minuta. i traje oko 2 sata. Uništava se kada se uzima oralno. Kada koristite ovaj lijek, potrebno je pravilno izračunati dozu, jer moguće izraženi prekršaji koagulacije i pojačanog krvarenja.

LIJEKOVI KOJI UTJEČE NA PROCESE FIBRINOLIZE

Kada se formiraju krvni ugrušci, aktivira se fibrinolitički sistem koji osigurava otapanje (lizu) fibrina i uništavanje krvnog ugruška. To dovodi do obnavljanja normalnog protoka krvi. Tokom procesa fibrinolize, neaktivni plazminogen se pretvara u plazmin (fibrinolizin) uz učešće aktivatora plazminogena. Plazmin hidrolizira fibrin kako bi se formirali rastvorljivi peptidi. Plazmin nema specifičnost i uzrokuje uništavanje fibrinogena i nekih drugih faktora zgrušavanja krvi. Ovo povećava rizik od krvarenja. Plazmin (koji cirkulira u krvi) se brzo inaktivira α2-antiplazminom i drugim inhibitorima, te stoga normalno nema sistemski fibrinolitički učinak. Međutim, pod određenim patološkim stanjima ili upotrebom fibrinolitičkih sredstava, moguća je prekomjerna aktivacija sistemske fibrinolize, što može uzrokovati krvarenje.

Za zaustavljanje krvarenja uzrokovanog povećana aktivnost fibrinolitički sistem, u slučaju povreda, hirurških intervencija, porođaja, oboljenja jetre, prostatitisa, menoragije, kao i u slučaju predoziranja fibrinolitičkim lekovima koriste se antifibrinolitici.

U te svrhe koriste se lijekovi koji inhibiraju aktivaciju plazminogena ili su inhibitori plazmina. Antifibrinolitici se prema porijeklu dijele na sintetičke lijekove: aminokaproična kiselina (Amicar), aminometilbenzojeva kiselina (Ambene, Pamba); tkiva porijekla - aprotinin (gordox, contrical, trasilol) i pantrypin.

Aminokaproična kiselina se vezuje za plazminogen i sprečava njegovu konverziju u plazmin. Osim toga, lijek sprječava djelovanje plazmina na fibrin, normalizira razinu fibrinogena i ne uzrokuje iznenadnu hiperkoagulaciju. Kada se koristi, vrijeme zgrušavanja krvi i trombinsko vrijeme se vraćaju normalni indikatori. Primjenjuje se oralno (4-5 g odjednom, zatim 1 g svaka 4 sata) i intravenski (ne više od 250 mg/ml) sa izotonični rastvor natrijum hlorid ili rastvor glukoze ili hidrolizata proteina. Moguće nuspojave - mučnina, dijareja, arterijska hipotenzija, bradikardija, aritmije, vrtoglavica, konvulzije, gubitak sluha, alergijske reakcije.

Aminometilbenzojeva kiselina (amben, pamba) je po strukturi i mehanizmu djelovanja slična aminokapronoj kiselini, ali je aktivnija. Inhibira fibrinolizu kompetitivnom inhibicijom enzima koji aktivira plazminogen i supresijom stvaranja plazmina. Primjenjuje se oralno, intravenozno, intramuskularno, a ponekad se primjena kombinira sa antišok tekućinama ili lijekovima za parenteralnu prehranu.

Traneksamska kiselina (traneksam, ciklokapron) je kompetitivni inhibitor aktivatora plazminogena. Lijek se primjenjuje oralno i intravenozno. Efikasnija je od aminokaproične kiseline, djeluje duže. Koncentracija antifibrinolitika u krvi ostaje 7-8 sati, u različitim tkivima tijela do 17 sati. Kada se koristi traneksaminska kiselina, inhibira se stvaranje kinina i drugih peptida, pa ima protuupalna i antialergijska svojstva. Međutim, može uzrokovati dispeptične simptome (anoreksija, mučnina, povraćanje, dijareja), vrtoglavica i pospanost. Ponekad su moguće alergijske reakcije na koži.

Aprotinin (Gordox, Contrical, Trasylol, Ingitril) inhibira plazmin i druge proteolitičke enzime. Lijek se primjenjuje intravenozno. Nuspojave: arterijska hipotenzija, tahikardija, mučnina, povraćanje, alergijske reakcije.

Osim toga, za zaustavljanje materničnog, plućnog, bubrežnog, crijevnog i drugog krvarenja koriste se ljekoviti biljni preparati - listovi koprive, trava stolisnika, biljka mokraćne trave, kora viburnuma, cvjetovi arnike, opojni lagohilus, list trputca. Prijavite se lekovitog bilja u obliku infuzija, tinktura i ekstrakata interno i lokalno.

Ako pronađete grešku, odaberite dio teksta i pritisnite Ctrl+Enter.