Antivirusni agensi sve češće ih lekari propisuju za određena stanja i koriste se u kućnoj praksi za samoliječenje ljudi. Kakvi su to lijekovi, koliko su efikasni i bezopasni, vrijedi li ih koristiti? Možda je ipak bolje vratiti se tradicionalnim narodnim antivirusnim lijekovima - luk, mlijeko i med? Na kraju krajeva, oni se dugo koriste za efikasno liječenje "prehlada", infektivnih i virusne bolesti, praćeno smanjenjem? O ovome i razgovaraćemo u našem članku.

Antivirusni lijekovi su odvojeni od antiinfektivnih lijekova u posebnu grupu. To se radi jer nema drugih lijekova antibakterijska serija(uključujući i one dobro poznate) nisu u stanju da efikasno utiču na razvoj virusa. Ova neranjivost virusa je zbog njihove male veličine i strukturnih karakteristika. Za poređenje, pokušajmo da uporedimo, recimo, veličine naše planete i jabuke. Dakle, planeta u našem primjeru je mikrob srednje veličine, a jabuka na koju smo navikli je virus.

Virusi se sastoje od nukleinske kiseline– izvore informacija o samoreproduciranju i kapsule koje ih okružuju. U tijelu "domaćina" mogu povoljnim uslovima vrlo brzo se razmnožavaju, uključujući i “ugrađivanje” njihovih informacija u ćelije bolesnog organizma, koje same počinju da ih razmnožavaju patogeni oblici. Regular zaštitnih snaga ljudski imunitet (krvne ćelije) često je nemoćan protiv njih. Broj pronađenih patogenih virusa je više od 500.

Prvi lijek s antivirusnim svojstvima dobiven je davne 1946. godine, zvao se tiosemikarbazon. Kao glavna komponenta, bio je dio Faringosepta i korišten je dugi niz godina klinička medicina boriti se inflamatorne bolesti grlo. Tada je otkriven idoksuridin, koji se koristi protiv virusa.

Bilješka:otkriće je bilo iskorak u virologiji ljudski interferon– protein koji potiskuje aktivnost virusa.

Od početka 80-ih godina prošlog veka, aktivan rad za stvaranje lijekova koji stimuliraju sposobnost tijela da sintetiše interferon.

Naučni rad se nastavlja i u naše vrijeme. Nažalost, cijena antivirusnih lijekova je prilično visoka.

Nažalost, farmaceutsko tržište danas ima veliki broj krivotvorine - lijekovi koji nemaju zaštitna ili stimulirajuća svojstva, u suštini "placebos - lutke".

Vrste antivirusnih lijekova

Svi dostupni antivirusni lijekovi mogu se podijeliti u 2 grupe:

1. Imunostimulansi- lijekovi koji mogu dramatično povećati proizvodnju interferona na kratkotrajan način.
2. Antivirusno– lijekovi koji mogu imati direktan inhibicijski učinak na virus i blokirati njegovu reprodukciju.

Radnjom dalje različite vrste virusi su izolovani:

• antivirusni lijekovi koji djeluju na;
• lijekovi usmjereni protiv virusa herpesa;
• sredstva koja suzbijaju aktivnost retrovirusa;

Bilješka: Može se izdvojiti posebna grupa lijekova namijenjenih liječenju (virusa imunodeficijencije).

Efikasan antivirusni lijek protiv gripe je Amantadin. Amantadin je jeftin i efikasan antivirusni agens. U malim dozama može suzbiti reprodukciju virusa gripe tipa A rana faza.

Amantadin blokira protok neophodne supstance kroz membranu virusa i odlaže njegov izlazak u citoplazmu ćelije domaćina. Ovaj lijek također ometa normalan proces razvoj novog sintetizovanog virusa. Avaj, ali dugotrajna upotreba Virusi gripa mogu postati otporni na ovaj lijek.

Drugi lijek protiv gripe, Remantadin (Rimantadine), ima sličan učinak.

Oba ova lijeka imaju niz neželjenih (nuspojava).

Prilikom njihovog uzimanja može doći do sljedećeg:

• problemi sa želucem i crijevima - s povraćanjem i smetnjama apetita;
• loše i nervozan san, poremećena koncentracija i pažnja;
• velike doze mogu doprinijeti pojavi izmijenjene svijesti, napadi, iluzorne pojave do halucinacija;

Bitan: Potreban je oprez kada ga uzimaju trudnice. Mogu se prepisivati ​​djeci najranije od sedam godina.

Prema kliničkim statistikama, preventivna upotreba lijekova tokom epidemije gripa A omogućava izbjegavanje razvoja bolesti u 70-90% slučajeva infekcije.

Kada se gripa razvije, primjena Amantadina ili Rimantadina skraćuje trajanje bolesti, olakšava tok i smanjuje period izlučivanja virusa kod pacijenata.

Lijek protiv gripe Arbidol

Arbidol je još jedan lijek koji je jedan od najboljih antivirusnih lijekova koji se koriste protiv gripe . Ima i direktan učinak na suzbijanje reproduktivnih kvaliteta virusa i na aktivaciju imuni sistem tijelo, posebno T-limfociti i makrofagi koji se mogu boriti protiv gripe. Osim toga, Arbidol povećava aktivnost i broj NK stanica, specifičnih virusa "ubica". Pored ovih svojstava, izražen je antioksidans. Djeluje preventivno zbog prodora kako u zaražene tako i u zdrave ćelije. Ima šire antivirusno dejstvo. U njegov domet terapeutski efekat također uključuje viruse influence B i C, kao i uzročnika ptičjeg gripa.

Bitan:antivirusni lijek ima svojstva alergena, što je manifestacija nuspojave. Preporučuje se kao antivirusno sredstvo za djecu stariju od 3 godine.

Uzimanje ovog lijeka ima pozitivan uticaj te za komplikacije gripe, ARVI, virusnog porijekla itd.

Značajke upotrebe antivirusnog lijeka Oseltamivir

– u organizmu bolesne osobe pretvara se u aktivni karboksilat koji ima inhibicijski učinak na enzime virusa gripe A i B.

Home it karakteristična karakteristika je da djeluje na sojeve rezistentne na amantadin. U pozadini djelovanja oseltamivira, virusi gube sposobnost aktivnog širenja. Broj virusa gripe A otpornih na nju je mnogo manji nego kod prethodnih lijekova. Najefikasniji protiv virusa gripa B. Izlučuje se nepromijenjen bubrezima.

Ovaj lijek protiv gripe može uzrokovati simptome gastrointestinalnog trakta, koji se značajno smanjuju ako se lijek uzima s hranom. Preporučuje se za tretmane svih starosnih kategorija. Konkretno, koristi se kao dio antivirusnih lijekova za djecu. Oseltamivir in akutni period gripa značajno smanjuje mogućnost bakterijskih komplikacija – za oko 40-50%.

Bilješka:Lekovi o kojima se govori su efikasni antivirusni lekovi za prehladu.

Lijekovi sa antiherpetičkim svojstvima

Najčešći je tip 1 virusa herpesa, koji se manifestira na koži, oralnoj sluznici, u jednjaku i membranama mozga.

Tip 2 uzrokuje patološke probleme najčešće u području genitalija, stražnjice i rektuma.

Prvi lijek ove grupe bio je Vidarabin, nabavljen 1977. godine. Međutim, uz svoju efikasnost, imao je ozbiljne nuspojave i kontraindikacije. Stoga je njegova upotreba bila opravdana samo u vrlo teškim slučajevima i korištena je iz zdravstvenih razloga.

Početkom 80-ih godina pojavio se Acyclovir. Glavni učinak ovog lijeka je suzbijanje sinteze virusne DNK ugradnjom aciklovirtifosfata u patološki DNK, koji zaustavlja rast virusa. Valaciklovir djeluje na sličan način. . Međutim, virusi herpesa često razvijaju otpornost na ove lijekove.

Aciklovir za internu upotrebu dobro prodire u sva tkiva u tijelu. Lijek se obično dobro podnosi, ali se mogu javiti crijevni poremećaji. Ponekad se pojavljuje glavobolja, poremećaji svijesti. Opisani su slučajevi razvoja zatajenje bubrega.

Koristi se i interno i spolja u obliku masti.

Mnogo rjeđe, otpornost na viruse herpesa razvija se uz primjenu famciklovira i penciklovira. Mehanizam djelovanja ovih lijekova na viruse sličan je onom kod aciklovira. Nuspojave su iste kao i kod aciklovira.

Ganciklovir je također sličan acikloviru po djelovanju. Koristi se za liječenje svih vrsta herpes virusa.

Bilješka:Ganciklovir je specifičan lijek za liječenje citomegalovirusa.

Bitan: Prilikom primjene lijeka potrebno je stalno praćenje krvnih pretraga, jer ovaj lijek može uzrokovati depresiju hematopoetske funkcije i uzrokovati oštećenje centralnog nervni sistem. Upotreba u trudnoći je zabranjena zbog štetnog djelovanja na fetus.

Valaciklovir je indiciran za herpes zoster.

Mehanizam antivirusno dejstvo Idoxuridin je u fazi ispitivanja. Ovaj lijek se koristi lokalno za liječenje herpetičnih erupcija. Ali, pored svoje antivirusne efikasnosti, pruža i česte nuspojave as bol, svrab i otok.

Lijekovi grupe interferona

Interferoni su proteini koje luče tjelesne ćelije inficirane virusima. Njihov glavni učinak je prenošenje informacija o potrebi aktiviranja zaštitnih svojstava tijela protiv unošenja patoloških organizama.

Antivirusni lijekovi u ovoj grupi uključuju:

• – antivirusno sredstvo, proizvedeno u obliku čepića i masti, koristi se od 1996. godine. Naučni dokazi I kliničkim ispitivanjima nije prošao, ali ušao praktične medicine pokazao se kao efikasan lek u liječenju herpetičnih osipa kod odraslih i djece.

Bilješka: Kontraindicirano za trudnice i žene tokom dojenja. Istraživanja njegovih efekata su u toku. Ima visoku cijenu.

Rad na pronalaženju novih jeftinih antivirusnih sredstava ne prestaje. Pozitivan napredak u ovoj oblasti ukazuje na potrebu daljeg razvoja ove oblasti farmakologije.

U zaključku, vrijedno je napomenuti da je grupa antivirusnih lijekova još uvijek u fazi razvoja i da nisu razjašnjena sva pitanja od interesa za liječnike. Mehanizam djelovanja, djelotvornost i nuspojave postojećih lijekova nisu uvijek jasno poznati; potraga za novim se nastavlja efikasne načine borbi protiv virusa.

Kada se suočite s virusnom bolešću, važno je ne pribjegavati samoliječenju. Neophodno je koristiti lijekove dokazane efikasnosti i sigurnosti, samo po preporuci ljekara.

Bilješka: Roditelji male djece trebaju biti posebno oprezni. Antivirusni lijekovi nisu uvijek potrebni za liječenje bebe.

O specifičnostima propisivanja i upotrebe antivirusnih lijekova za djecu govori dr. Komarovsky u video pregledu:

Antivirusni lijekovi su spojevi prirodnog ili sintetičkog porijekla koji se koriste za liječenje i prevenciju virusne infekcije. Djelovanje mnogih od njih je selektivno usmjereno razne faze razvoj virusne infekcije i životni ciklus virusi.

Trenutno je poznato više od 500 virusa koji uzrokuju ljudske bolesti. Virusi sadrže jedno- ili dvolančanu ribonukleinsku kiselinu (RNA) ili deoksiribonukleinsku kiselinu (DNK) zatvorenu u proteinsku ljusku koja se naziva kapsid. Neki od njih također imaju vanjski omotač lipoproteina. Mnogi virusi sadrže enzime ili gene koji omogućavaju reprodukciju u ćeliji domaćinu. Za razliku od bakterija, virusi nemaju vlastiti metabolizam: oni ga koriste metaboličkih putevaćelije domaćina.

RNK virusi ili sintetiziraju RNA (mRNA), ili sama RNK obavlja funkciju mRNA. Sintetizira virusne proteine, uključujući RNA polimerazu, uz sudjelovanje kojih se formira virusna mRNA. Transkripcija genoma nekih RNA virusa događa se u jezgru ćelije domaćina. Pod uticajem reverzna transkriptaza retrovirusi, na bazi virusne RNK, sintetiše se DNK koja joj je komplementarna (provirus), koja je integrisana u genom ćelije domaćina. Nakon toga, tokom transkripcije, formiraju se i ćelijska RNK i virusna mRNA, na kojima se sintetiziraju virusni proteini za sklapanje novih virusa. Virusi i bolesti koje uzrokuju prikazani su u tabeli. 1.

Osnovni mehanizmi djelovanja antivirusnih lijekova

U fazi infekcije virus se adsorbira na ćelijsku membranu i prodire u ćeliju. U tom periodu se koriste lijekovi koji remete ovaj proces: topljivi lažni receptori, antitijela na membranske receptore, inhibitori fuzije virusa sa ćelijskom membranom.

U fazi penetracije virusa, kada je virion deproteiniziran i nukleoprotein se „razodjenuo“, djelotvorni su blokatori jonskih kanala i stabilizatori kapsida.

U sljedećoj fazi počinje intracelularna sinteza virusnih komponenti. U ovoj fazi su efikasni inhibitori virusnih DNK polimeraza, RNK polimeraza, reverzne transkriptaze, helikaze, primaze i integraze. Na translaciju virusnih proteina utiču interferoni (IFN), antisens oligonukleotidi, ribozimi i inhibitori regulatornih proteina. Inhibitori protaze utiču na proteolitičko cijepanje.

IFN i inhibitori strukturnih proteina aktivno utiče na sakupljanje virusa.

Završna faza ciklusa replikacije uključuje oslobađanje kćeri viriona iz ćelije i smrt inficirane ćelije domaćina. U ovoj fazi su efikasni inhibitori neuraminidaze, antivirusna antitijela i citotoksični limfociti.

Postoji razne klasifikacije antivirusna sredstva. Ovaj članak predstavlja klasifikaciju zasnovanu na dejstvu na određeni virus (tabela 2).

Pogledajmo lijekove protiv gripe i herpesa.

Klasifikacija antivirusnih lijekova odobrenih za upotrebu u Rusiji.

• grupa lijekova protiv gripe:
  - amantadin;
  - Arbidol;
  - oseltamivir;
  - Rimantadin.
• Lijekovi koji djeluju na herpes viruse:
  - Alpizarin;
  - aciklovir;
  - Bonafton;
  - Valaciclovir;
  - ganciklovir;
  - Glicirizinska kiselina;
  - idoksuridin;
  - Penciklovir;
  - Riodoxol;
  - Tebrofen;
  - tromantadin;
  - famciklovir;
  - Florenal.
• Antiretrovirusni lijekovi:
  - Abakavir;
  - Amprenavir;
  - Atazanavir;
  - didanozin;
  - zalcitabin;
  - Zidovudine;
  - Indinavir sulfat;
  - Lamivudin;
  - Nelfinavir;
  - Ritonavir;
  - sakvinavir;
  - Stavudin;
  - Fosfazid;
  - Efavirenz.
• Ostali antivirusni lijekovi:
  - Inozin pranobex;
  - Interferon alfa;
  - Interferon alfa-2;
  - Interferon alfa-2b;
  - Interferon beta-1a;
  - Interferon beta-1b;
  - jodantipirin;
  - Ribavirin;
  - Tetraokso-tetrahidronaftalen (Oxolin);
  - Tiloron;
  - Flakozid.

Lijekovi protiv gripe (Tabela 2)

Arbidol je derivat indol karboksilne kiseline. Mehanizam djelovanja lijeka sastoji se od supresije reprodukcije virusa gripe, utjecaja na sintezu IFN, povećanja broja T-limfocita i funkcionalne aktivnosti makrofaga, kao i antioksidativnog učinka.

Lijek prodire nepromijenjen u neinficirane i inficirane stanice i otkriva se u nuklearnim i citoplazmatskim frakcijama. Arbidol inhibira proces fuzije lipidnog virusnog omotača sa endosomskim membranama (pri pH 7,4), što dovodi do oslobađanja virusnog genoma i početka transkripcije. Za razliku od amantadina i rimantadina, Arbidol inhibira oslobađanje samog nukleokapsida iz vanjskih proteina, neuraminidaze i lipidnih membrana. Dakle, Arbidol djeluje u ranim fazama virusne reprodukcije.

Lijek nema specifičnost soja (u ćelijskim kulturama potiskuje reprodukciju virusa influence A za 80%, virusa influence B za 60% i virusa influence C za 20%, a djeluje i na virus ptičjeg gripa, ali slabije od reprodukcije humanih sojeva virusa gripe).

Sinteza IFN se povećava, počevši od uzimanja 1 tablete do 3 tablete. Međutim, nema daljeg povećanja nivoa IFN-a kada se uzima Arbidol. Može doći do brzog povećanja sinteze IFN-a preventivna akcija kada uzimate lijek prije pojave gripe.

Arbidol ima imunomodulatorni učinak, što dovodi do povećanja ukupan broj T-limfociti i T-pomagači. Štaviše, normalizacija ovih pokazatelja je uočena kod pacijenata sa inicijalno smanjenim brojem CD3 i CD4 ćelija, kao i kod osoba sa normalno funkcionisanje staničnog imuniteta nije bilo promjena u broju T-limfocita i T-pomagača. Istovremeno, upotreba Arbidola ne dovodi do značajnog smanjenja apsolutnog broja T-supresorskih limfocita - stoga stimulativna aktivnost lijeka nije povezana s inhibicijom funkcije supresorskih stanica. Arbidol povećava ukupan broj makrofaga sa zahvaćenim bakterijama i fagocitni broj. Pretpostavlja se da su aktivirajući stimulansi za fagocitne stanice bili citokini, a posebno IFN, čija se proizvodnja pojačava pod utjecajem lijeka. Povećava se i sadržaj prirodnih ćelija ubica, NK ćelija, što omogućava da se lek okarakteriše kao induktor aktivnosti prirodnih ćelija ubica.

Lijek se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT). T1/2 je 16-21 sat.Izlučuje se nepromijenjen fecesom (38,9%) i urinom (0,12%). Tokom prvog dana eliminira se 90% primijenjene doze.

Interakcije Arbidola s drugim lijekovima nisu opisane u literaturi.

Gotovo jedine nuspojave lijeka su alergijske reakcije. Lijek je odobren za upotrebu od 2 godine života.

Arbidola ima dovoljno širok raspon ima antivirusni učinak i koristi se za prevenciju i liječenje gripa tipova A i B, uključujući i one komplicirane bronhitisom i upalom pluća; akutna respiratorne bolesti(ARVI); hronični bronhitis, upala pluća, rekurentna herpetična infekcija; V postoperativni period- za normalizaciju imunološki status i prevenciju komplikacija.

Amantadin i rimantadin su derivati ​​adamantana. Oba lijeka čak i u malim dozama suzbijaju reprodukciju virusa A. Njihovo antivirusno djelovanje je posljedica dva mehanizma.

Prvo, djeluju u ranoj fazi virusne reprodukcije, potiskujući "svlačenje" virusa. Primarni cilj ovih lijekova je M2 protein virusa influence A, koji formira jonski kanal u svojoj ovojnici. Supresija funkcije ovog proteina dovodi do činjenice da protoni iz endosoma ne mogu ući u virus, blokirajući disocijaciju ribonukleida i oslobađanje virusa u citoplazmu.

Drugo, oni također mogu djelovati u fazi sastavljanja virusa, očigledno mijenjajući procesiranje hemaglutinina. Ovaj mehanizam je moguć kod nekih sojeva virusa.

Među divljim sojevima rijetko se javlja otpornost na lijekove, ali se rezistentni sojevi dobivaju od pacijenata koji ih uzimaju. Osjetljivost i otpornost virusa na amantadin i rimantadin su unakrsna osjetljivost.

Oba lijeka se dobro apsorbiraju kada se uzimaju oralno i imaju veliki volumen distribucije. Večina amantadin se izlučuje nepromijenjen urinom. Poluvrijeme (T 1/2) kod mladih je 12-18 sati, kod starijih se gotovo udvostručuje, a u slučaju zatajenja bubrega još više povećava. Stoga se doza lijeka mora smanjiti čak i ako dođe do blage promjene bubrežne funkcije. Rimantadin se aktivno metabolizira u jetri, T1/2 je u prosjeku 24-36 sati, 60-90% lijeka se izlučuje urinom u obliku metabolita.

Prilikom uzimanja oba lijeka najčešće se primjećuju manji dozi zavisni poremećaji u gastrointestinalnom traktu (mučnina, gubitak apetita) i centralnom nervnom sistemu (CNS) (razdražljivost, nesanica, poremećaj koncentracije). Prilikom uzimanja visokih doza amantadina mogući su značajni neurotoksični efekti: konfuzija, halucinacije, epileptički napadi, koma (ovi efekti mogu biti pojačani istovremena primjena H1-blokatori, M-antiholinergici, psihotropne droge i etanol). Sigurnost upotrebe tokom trudnoće nije utvrđena. Dozvoljena upotreba od 7 godina starosti.

Lekovi se koriste za prevenciju i lečenje gripa A. Njihova upotreba tokom epidemija gripa omogućava da se izbegne infekcija u 70-90% slučajeva. Kod osoba sa nekomplikovanom gripom A liječenje lijekovima 5 dana starosne doze počeo dalje rana faza bolesti, smanjuje trajanje groznice za 1-2 dana i uobičajeni simptomi, ubrzava oporavak i ponekad skraćuje period izbacivanja virusa.

Oseltamivir je neaktivni prekursor koji se u tijelu pretvara u aktivni metabolit, oseltamivir karboksilat. To je prijelazni analog sijalične kiseline i selektivni inhibitor neuraminidaze virusa gripe A i B. Osim toga, potiskuje sojeve virusa influence A koji su otporni na lijekove izvedene iz adamantana.

Neuraminidaza virusa gripe cijepa terminalne ostatke sijaličnih kiselina i na taj način uništava receptore smještene na površini stanica i novih virusa, odnosno potiče izlazak virusa iz stanice nakon reprodukcije. Aktivni metabolit oseltamivira uzrokuje promjene u aktivnom mjestu neuraminidaze i potiskuje njenu aktivnost. Virusi se agregiraju na površini ćelije i njihovo širenje se usporava.

Rezistentni sojevi virusa influence A nalaze se u 1-2% pacijenata koji uzimaju lijek. Do danas nisu otkriveni rezistentni sojevi virusa influence B.

Kada se uzima oralno, lijek se dobro apsorbira. Prehrana ne utiče na njegovu bioraspoloživost, ali smanjuje rizik od nuspojava na gastrointestinalni trakt. Lijek se podvrgava enzimskoj hidrolizi u gastrointestinalnom traktu i jetri uz stvaranje aktivnog metabolita. Volumen distribucije lijeka približava se volumenu tekućine u tijelu. Poluživot oseltamivira i njegovog aktivnog metabolita je 1-3 odnosno 6-10 sati. Oba spoja se primarno izlučuju bubrezima nepromijenjena.

Kada se uzima oralno, mala nelagodnost u abdomenu i mučninu, koji se smanjuju kada se lijek uzima s hranom. Gastrointestinalni poremećaji obično nestaju nakon 1-2 dana, čak i ako pacijent nastavi uzimati lijek. Nisu utvrđene klinički značajne interakcije oseltamivira s drugim lijekovima. Lijek se koristi kod djece starije od 1 godine.

Oseltamivir se koristi za liječenje i prevenciju gripe. Preventivni tretman Oseltamivir tokom epidemija smanjuje incidenciju kako među vakcinisanim vakcinom protiv gripa tako i među nevakcinisanim osobama. Kod liječenja gripe ovim lijekom, oporavak nastupa 1-2 dana ranije, a broj bakterijskih komplikacija se smanjuje za 40-50%.

Antiherpetički lijekovi

Prije nego što pređemo na raspravu o antiherpeticima, potrebno je prisjetiti se različitih herpes virusa i bolesti uzrokovanih njima (Tablica 4). Nažalost, arsenal modernih antivirusnih lijekova ne sadrži lijekove koji djeluju na sve herpes viruse istovremeno (Tablica 5).

Herpes simplex virus tip 1 uzrokuje oštećenje kože, usta, jednjaka i mozga; herpes simplex virus tip 2 uzrokuje oštećenje vanjskih genitalija, rektuma, kože i meninge. Prvi antiherpetički lijek odobren za upotrebu bio je vidarabin (1977). Međutim, zbog svoje visoke toksičnosti koristio se za liječenje bolesti uzrokovanih virusom herpes simplex i Varicella-zostervirus, samo iz zdravstvenih razloga. Od 1982. godine aciklovir se koristi za liječenje pacijenata s lakšim oblicima bolesti.

Aciklovir je aciklični analog gvanozina, a valaciklovir je L-valin estar aciklovira. Aciklovir inhibira sintezu virusne DNK nakon fosforilacije virusnom timidin kinazom unutar inficiranih ćelija. Aciklovir trifosfat formiran u ćeliji se integriše u lanac DNK sintetizovan u ćeliji domaćinu, što dovodi do prestanka rasta virusnog DNK lanca. Molekul DNK, koji sadrži aciklovir, vezuje se za DNK polimerazu i nepovratno je inaktivira.

Virusna rezistencija može biti rezultat smanjene aktivnosti virusne timidin kinaze i promjena u virusnoj DNK polimerazi. Promjene u aktivnosti enzima nastaju kao rezultat mutacija.

Bioraspoloživost aciklovira kada se uzima oralno je samo 10-30% i opada sa povećanjem doze. Za razliku od aciklovira, bioraspoloživost valaciklovira kada se uzima oralno dostiže 70%. Lijek se brzo i gotovo potpuno pretvara u aciklovir. Aciklovir prodire u mnoge biološke tečnosti, uključujući i sadržaj vezikula kada vodene boginje, cerebrospinalna tečnost, akumulira se u mleku, amnionska tečnost i placentu. Njegova koncentracija u vaginalnom sadržaju uvelike varira. Koncentracije lijeka u serumu kod majke i novorođenčeta su približno iste. Lijek se praktički ne apsorbira kroz kožu. T1/2 aciklovira je u prosjeku 2,5 sata kod odraslih, 4 sata kod novorođenčadi, a može se povećati i do 20 sati kod pacijenata sa zatajenjem bubrega.Ljek se skoro u potpunosti izlučuje nepromijenjen bubrezima. Tokom trudnoće, farmakokinetika lijekova se ne mijenja.

U pravilu, aciklovir se dobro podnosi. Kada koristite mast na bazi polietilen glikola, moguća je iritacija sluznice genitalija i osjećaj peckanja. Kada se uzima oralno, lijek povremeno uzrokuje glavobolju, vrtoglavicu, osip i proljev. Zatajenje bubrega i neurotoksični efekti su još rjeđi. Nuspojave valaciklovira su slične onima kod aciklovira - mučnina, dijareja, glavobolja; visoke doze može uzrokovati konfuziju, halucinacije, oštećenje bubrega i, vrlo rijetko, trombocitopeniju. At intravenozno davanje velike doze aciklovir može uzrokovati zatajenje bubrega i oštećenje centralnog nervnog sistema.

Sam famciklovir je neaktivan, ali nakon prvog prolaska kroz jetru brzo se pretvara u penciklovir. Penciklovir je aciklični analog gvanozina. Mehanizam djelovanja lijeka sličan je mehanizmu djelovanja aciklovira. Kao i aciklovir, penciklovir djeluje prvenstveno protiv virusa herpes simpleksa i Varicella-zostervirus. Rezistencija na penciklavir je rijetka u klinici.

Za razliku od penciklovira, čija je bioraspoloživost kada se uzima oralno samo 5%, famciklovir se dobro apsorbira. Kada se uzima famciklovir, bioraspoloživost penciklovira se povećava na 65-77%. Uzimanje zajedno s lijekom usporava apsorpciju potonjeg, ali općenito se bioraspoloživost ne smanjuje. Volumen distribucije penciklovira je 2 puta veći od volumena tečnosti u tijelu, T1/21/2 se povećava na 9,9 sati.Ljek se lako uklanja hemodijalizom.

Aciklovir se dobro podnosi, ali ponekad se mogu javiti glavobolja, mučnina, dijareja, urtikarija, a kod starijih osoba - halucinacije i zbunjenost. Lijekovi za lokalna aplikacija može uzrokovati kontaktni dermatitis i ulceracije.

Sigurnost lijeka tokom trudnoće, kao i njegova interakcija s drugim lijekovima, nije utvrđena.

Ganciklovir je aciklični analog gvanozina. Mehanizam djelovanja lijeka sličan je mehanizmu djelovanja aciklovira. Aktivan protiv svih herpes virusa, ali najučinkovitiji protiv citomegalovirusa.

Bioraspoloživost ganciklovira kada se uzima oralno sa hranom je 6-9%, a nešto manja kada se uzima na prazan želudac. Valganciklovir se dobro apsorbira i brzo hidrolizira u ganciklovir, čija se bioraspoloživost povećava na 61%. Kada se valganciklovir uzima s hranom, bioraspoloživost ganciklovira se povećava za još 25%. At normalna funkcija T1/2 bubrega je 2-4 sata Više od 90% lijeka se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega. U slučaju zatajenja bubrega, T1/2 se povećava na 28-40 sati.

Glavni neželjeni efekat ganciklovira koji ograničava dozu je inhibicija hematopoeze (neutropenija, trombocitopenija). Lezije CNS-a su zabilježene kod 5-15% pacijenata različitim stepenima ozbiljnosti (od glavobolje do napadaja i kome). Kod intravenske primjene, flebitis, azotemija, anemija, osip, groznica, promjene u biohemijski parametri jetra, mučnina, povraćanje, eozinofilija.

Kod laboratorijskih životinja, lijek je imao teratogeni i embriotoksični učinak, nepovratno poremećen reproduktivnu funkciju. Citotoksični lijekovi povećavaju nuspojave ganciklovira na koštanu srž.

Idoksuridin je analog timidina koji sadrži jod. Mehanizam antivirusnog djelovanja nije u potpunosti shvaćen. Poznato je da su fosforilirani derivati ​​lijeka ugrađeni u virusnu i ćelijsku DNK, ali samo inhibiraju replikaciju virusne DNK. Istovremeno, DNK postaje krhkija, lako se uništava, a greške se češće javljaju prilikom njene transkripcije. Od pacijenata sa herpetičnim keratitisom liječenih idoksuridinom izolovani su rezistentni sojevi. Lijek je odobren samo za lokalnu primjenu. Prilikom upotrebe mogući su bol, svrab, upala i oteklina u području oko očiju, te alergijske reakcije.

Uspjeh antimikrobna terapija Dvadeseti vijek je doveo do gotovo potpune kontrole nad bakterijske infekcije. Zadatak infektologa i farmakologa 21. stoljeća je da osiguraju kontrolu nad virusnom infekcijom. Osim toga visoka efikasnost Nove antivirusne lijekove treba dobro podnositi. Trenutno se razvijaju novi agensi s fundamentalno novim mehanizmima djelovanja. Lijekovi za suzbijanje patoloških stanja mogu biti obećavajući imunološke reakcije i imunoterapija monoklonskim antitelima i vakcinama.

N. M. Kiseleva, kandidat medicinske nauke, docent
L. G. Kuzmenko, Doktor medicinskih nauka, prof
RGMU, Moskva

• Blokiranje faze penetracije i oslobađanja virusnog genoma iz kapsule unutar ćelije domaćina - Rimantadin, Amantadin.
• Blokiranje replikacije virusne DNK ili RNK je većina lijekova koji se koriste za ubijanje virusa.
• Potiskivanje procesa sklapanja virusnih čestica u citoplazmi ćelije i njihovo oslobađanje van - interferoni i inhibitori HIV proteaze.

Ovi mehanizmi djelovanja se ostvaruju u zaraženoj ćeliji i često mogu dovesti do njene smrti. U većini slučajeva takvi lijekovi ne oštećuju zdravu ćeliju. To je zbog činjenice da se mijenja metabolizam ćelije zaražene virusom.

Za razliku od antibiotika, koji su medicini dali novi krug razvoja u odnosu na efikasno uništavanje bakterija, uz minimalno nuspojave na ljudskom tijelu, većina antivirusnih lijekova nema istu efikasnost i sigurnost.

Antivirusni agensi - klasifikacija

Main klinička klasifikacija ovih lijekova zasniva se na njihovoj primarnoj namjeni. Na osnovu ovog kriterija razlikuju se sljedeće grupe:

Skoro sve moderne droge su predstavnici ovih glavnih grupa.

Postoje narodni antivirusni lijekovi, koji su predstavljeni raznim biljkama. Viburnum, maline i ribizle su efikasni protiv većine virusa ARVI.

Upotreba antivirusnih lijekova

Upotreba ove grupe lijekova je opravdana nakon laboratorijska dijagnostika i uspostavljanje tačan tip virus koji je izazvao infekcija. Danas se za liječenje različitih virusnih infekcija koristi nekoliko glavnih lijekova:

Antivirusni lijekovi djeluju samo na viruse u fazi replikacije. Ako se virusna DNK ili RNK umetnu u genom ćelije, ali bez procesa formiranja novih čestica, lijekovi nemaju efekta. U odnosu na ARVI i gripu, djeluju samo u prvih 48-72 sata od početka bolesti (period aktivne replikacije).

Kada koristite takve lijekove, vrlo je važno pridržavati se doze, učestalosti primjene i trajanja liječenja. Postoje i antivirusni lijekovi za djecu u dozama prilagođenim uzrastu. U većini slučajeva predstavljaju ih lijekovi iz grupe endogenih stimulansa interferona, koji imaju minimalne nuspojave - dječji Amizon, Amiksin, Anaferon. U slučaju teške virusne infekcije dodatno se koristi rekombinantni interferon (Laferon).

Terminologija

Antivirusni lijekovi- to su spojevi prirodnog ili sintetičkog porijekla koji se koriste za liječenje i prevenciju virusnih infekcija. Djelovanje mnogih od njih je selektivno usmjereno različite faze razvoj virusne infekcije i životni ciklus virusa. Trenutno je poznato više od 500 virusa koji uzrokuju ljudske bolesti. Virusi sadrže jedno- ili dvolančanu ribonukleinsku kiselinu (RNA) ili deoksiribonukleinsku kiselinu (DNK) zatvorenu u proteinsku ljusku koja se naziva kapsid. Neki od njih također imaju vanjski omotač lipoproteina. Mnogi virusi sadrže enzime ili gene koji omogućavaju reprodukciju u ćeliji domaćinu. Za razliku od bakterija, virusi nemaju svoj metabolizam, pa koriste metaboličke puteve ćelije domaćina.

Klasifikacija antivirusnih lijekova

• Antiherpetik(herpes)
• Anticitomegalovirus
• Anti-flu(gripa)
  • Blokatori M2 kanala
  • Inhibitori neuroamindaze
• Antiretrovirusni lijekovi
• Sa proširenim spektrom aktivnosti

Osnovni mehanizmi djelovanja antivirusnih lijekova

U fazi infekcije virus se adsorbira na ćelijsku membranu i prodire u ćeliju. U tom periodu se koriste lijekovi koji remete ovaj proces: topljivi lažni receptori, antitijela na membranske receptore, inhibitori fuzije virusa sa ćelijskom membranom.

U fazi penetracije virusa, kada je virion deproteiniziran i nukleoprotein se „razodjenuo“, djelotvorni su blokatori jonskih kanala i stabilizatori kapsida.

U sljedećoj fazi počinje intracelularna sinteza virusnih komponenti. U ovoj fazi su efikasni inhibitori virusnih DNK polimeraza, RNK polimeraza, reverzne transkriptaze, helikaze, primaze i integraze. Na translaciju virusnih proteina utiču interferoni, antisens oligonukleotidi, ribozimi i inhibitori regulatornih proteina, koji aktivno utiču na sklapanje virusa.

Završna faza ciklusa replikacije uključuje oslobađanje kćeri viriona iz ćelije i smrt inficirane ćelije domaćina. U ovoj fazi su efikasni inhibitori neuraminidaze, antivirusna antitijela i citotoksični limfociti.

Linkovi

• L.S. Strachunsky, S.N. Kozlov. Antivirusni lijekovi. Vodič za doktore//

• V.A. Bulgakova i saradnici Evaluacija efikasnosti kombinovanog imunomodulatora inozin pranobeksa za prevenciju respiratorne infekcije kod djece s alergijama // PEDIJATRIJSKA FARMAKOLOGIJA. 2010; VOLUME 7; br. 5: 30-37

Bilješke

Wikimedia fondacija. 2010.

Pogledajte šta su "antivirusni lijekovi" u drugim rječnicima:

Preparati "Kampas" i "ATG-Fresenius"- Campas Lek Campas (Campath, Rusko ime"Alemtuzumab") se odnosi na farmakološka grupa antitumorski lijekovi monoklonska antitijela i indicirana je za pacijente s dijagnozom hronična limfocitna leukemija.… … Encyclopedia of Newsmakers

I Antivirusna sredstva su prirodni i sintetički spojevi koji se koriste za prevenciju i liječenje bolesti uzrokovanih virusima. Za P. s. uključuju vakcine, interferone i induktori interferona, antivirusne lijekove, uključujući ... ... Medicinska enciklopedija

1) mukoproteini i lipoproteini biol. tečnosti koje blokiraju proces vezivanja virusa ćelijske membrane; 2) hem. tvari koje inhibiraju sintezu biomolekula koje čine virion. Za inhibiciju DNK, fluorodeoksiuridina, aminopterina... Mikrobiološki rječnik

- (VED; do 2011. “VED”, Vitalno i bitno lijekovi) lista lijekovi, koju je odobrila Vlada Ruska Federacija kako bi se vladina regulativa cijene lijekova... ... Wikipedia

Chem. tvari koje se koriste za liječenje (terapijski antiseptici) i za prevenciju (profilaktički antiseptici) virusnih lezija kože, sluzokože i rana. Formaldehid, persirćetna kiselina, hipohlorit, tinktura joda, ... ... Mikrobiološki rječnik

- (kemoterapija terapeutska sredstva) chem. tvari prirodnog, sintetičkog ili polusintetičkog porijekla, koje, nepromijenjene ili nakon transformacije, imaju biostatski ili biocidni učinak na viruse tokom unutrašnje okruženje… … Mikrobiološki rječnik

Antivirusni lijekovi za sistemsku primjenu, ATC J 05, grupa lijekova namijenjenih za liječenje široke klase virusnih infekcija. Odjeljak ATS (Anatomska terapija hemijska klasifikacija). Šifra J......Vikipedija

Antivirusni lijekovi su lijekovi namijenjeni za liječenje raznih virusnih bolesti: gripa, herpes, HIV infekcija itd. Takođe se koriste u u preventivne svrhe. Prema izvorima i hemijskoj prirodi... ... Wikipedia

Antivirusni lijekovi su lijekovi namijenjeni za liječenje raznih virusnih bolesti: gripa, herpes, HIV infekcija itd. Koriste se i u preventivne svrhe. Prema izvorima i hemijskoj prirodi... ... Wikipedia

Knjige

• ORZ. Vodič za razumne roditelje, Evgenij Olegovič Komarovsky. Nova knjiga Dr. Komarovsky nije samo sveobuhvatan vodič posvećen najhitnijoj temi dječjih akutnih respiratornih infekcija, već i udžbenik zdrav razum, knjiga čiji je glavni zadatak da napravi...

Antivirusni lijekovi - čemu služe?

Hvala ti

Stranica pruža pozadinske informacije samo u informativne svrhe. Dijagnoza i liječenje bolesti moraju se provoditi pod nadzorom specijaliste. Svi lijekovi imaju kontraindikacije. Konsultacija sa specijalistom je obavezna!

Opće informacije

Putevi prenošenja bolesti

• Preko zajedničkih predmeta za domaćinstvo;
• kroz vazduh ( kapljicama u vazduhu);
• Od zaraženog seksualnog partnera do zdravog;
• Od zaražene majke do rođenog djeteta.

Tokom hranjenja, lijek prelazi u majčino mlijeko, pa je njegova upotreba u ovom slučaju također nepoželjna. Doze lijekova za djecu izračunavaju se pojedinačno prema posebnoj shemi. Postoje podaci da je upotreba nekih lijekova iz ove grupe kontraindikovana za HIV pozitivnu djecu.

Kombinirani učinak antiherpetika s nekim drugim može dovesti do oštećenja funkcije bubrega i neurotoksičnih reakcija.

Informacije o upotrebi antiherpetičkih lijekova

Ako se pojave novi simptomi, trebate se obratiti liječniku za dodatni savjet. Područja kože zahvaćena herpesom treba pažljivo obrisati mokrim sunđerom kako se koža ne bi zaprljala. Ako herpes izbije na genitalijama, morate se suzdržati od seksa do oporavka. Istovremeno, virus herpesa nakon infekcije ostaje zauvijek u našem tijelu, a ono što nazivamo "oporavak" je zapravo remisija bolesti, a sam virus je latentan ( neaktivan) stanje.

Antiretrovirusni lijekovi

Ovu specifičnu bolest karakterizira činjenica da se tokom liječenja virus brzo prilagođava i postaje otporan na djelovanje antiretrovirusne terapije. Većina lijekova iz ove grupe stupa u interakciju s drugim lijekovima koji su, na primjer, usmjereni na liječenje