Funktioner ved brugen af ​​fluorquinoloner i form af tabletter. Særlige anvisninger for optagelse

Bakterier er meget ældgamle, oftest encellede, ikke-nukleare mikroorganismer, der lever i jord, vand, mennesker og dyr. V menneskelige legeme"gode" bifido- og lactobaciller lever, disse bakterier danner den menneskelige mikroflora.

Sammen med dem er der andre mikroorganismer, de kaldes betinget patogene. Ved sygdom og stress immunsystemet fejler, og disse bakterier bliver fuldstændig uvenlige. Og selvfølgelig kommer der forskellige mikrober, der forårsager sygdomme, ind i kroppen.

Forskerne opdelte bakterierne i to grupper, Gram-positive (Gram+) og Gram-negative (Gram-). Corynebakterier, stafylokokker, listeria, streptokokker, enterokokker, clostridier tilhører den gram-positive bakteriegruppe. De forårsagende stoffer i denne gruppe er som regel årsagen til sygdomme i øret, øjne, bronkier, lunger, nasopharynx osv.

Gram-negative bakterier påvirker tarmene negativt og det genitourinære system. Sådanne patogener omfatter E. coli, Moraxella, Salmonella, Klebsiella, Shigella osv.

Baseret på denne bakterielle adskillelse er antibiotikabehandling ordineret til behandling af sygdomme forårsaget af visse patogener. Hvis sygdommen er "standard", eller der er et resultat bakteriekultur, lægen ordinerer et antibiotikum, der vil klare patogener, der tilhører en af ​​grupperne. Når der ikke er tid til analyse, og lægen tvivler på patogenets tilknytning, ordineres antibiotika med et bredere spektrum af virkninger til behandling. Disse antibiotika er bakteriedræbende overfor et stort antal bakterier.

Sådanne antibiotika er opdelt i grupper. En af dem er en gruppe af fluorquinoloner.

Quinoloner og fluorquinoloner

Quinolonklassen af ​​lægemidler lægepraksis begyndte at gælde siden begyndelsen af ​​60'erne af forrige århundrede. Quinoloner opdeles i ikke-fluorerede quinoloner og fluorquinoloner.

• Ikke-fluorerede quinoloner har en antibakteriel effekt hovedsageligt på den gram-negative gruppe af bakterier.
• Fluoroquinoloner har et meget bredere virkningsspektrum. Udover at påvirke en række gram-bakterier, bekæmper fluorquinoloner også med succes gram-positive bakterier. Antibiotika fluorokinoloner viser en høj bakteriedræbende effekt, takket være dette er der også udviklet medicinske præparater til lokal applikation(dråber, salver), som bruges til behandling af sygdomme i ører og øjne.

Fire generationer af stoffer

• 1. generations quinoloner kaldes ikke-fluorerede quinoloner. Den består af oxolinsyre, nalidixinsyre og pipemidinsyre. For eksempel, baseret på nalidixinsyre, fremstilles uroantiseptiske præparater Negram og Nevigramon. Disse antibiotika er bakteriedræbende mod Salmonella, Klebsiella, Shigella, men tåler dårligt anaerobe bakterier og Gram+ bakterier.
• 2 generation medicinske præparater Fluoroquinolon-serien består af følgende antibiotika : norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin og ciprofloxacin. Med indførelsen af ​​fluoratomer i quinolonmolekyler blev sidstnævnte kendt som fluorquinoloner. Fluoroquinoloner af 2. generation kæmper godt med et stort antal Gram-kokker og stænger (Shigella, Salmonella, gonokokker osv.). Med gram-positive stave (listeria, corynebacteria, etc.), legionella, stafylokokker osv. Ciprofloxacin, lomefloxacin og ofloxacin undertrykker stigningen i mykobakterier, der forårsager tuberkulose, men viser samtidig ringe aktivitet i kampen mod pneumokokker, klamydia, mycoplasma og anaerobe bakterier.

Navne på lægemidler, der indeholder 2. generations fluorquinoloner

1. Ciprofloxacin(Tsiprolet, Floximet) er ordineret til behandling af otitis, bihulebetændelse. Til organsygdomme genitourinært system- blærebetændelse, prostata, pyelonefritis. Til behandling af sygdomme i mave-tarmkanalen, for eksempel bakteriel diarré. I gynækologi - adnexitis, endometritis, salpingitis, bækkenabscess. Ved purulent gigt, kolecystitis, bughindebetændelse, gonoré osv. I dråbeform bruges det til øjensygdomme som keraconjunctivitis og keratitis, blepharitis mv.
2. Pefloxacin(Perty, Abaktal, Yunikpef) er ordineret til behandling af infektioner urinvejssystemet. Det er relevant til behandling af alvorlige former for mave-tarmsygdomme, for eksempel salmonellose. Effektiv ved bakteriel prostatitis og gonoré. Det bruges til behandling af patienter, hvis immunstatus er nedsat. Bruges til at behandle sygdomme i nasopharynx, hals, lavere luftrør Bedre end andre fluoroquinoloner passerer den gennem den fysiologiske barriere mellem kredsløbs- og centralnervesystemet.
3. Ofloxacin(Uniflox, Floksal, Zanotsin) behandler bihulebetændelse og mellemørebetændelse. Aktiv mod bakterier sygdomsfremkaldende Urinrør. Anvendes til behandling af gonoré, klamydia, meningitis. På lokal behandlingøjensygdomme som byg, hornhindesår, conjunctivitis osv. behandles med en dråbeform af et antibiotikum eller salve Blandt 2. generations antibiotika håndterer Ofloxacin mest effektivt pneumokokker og klamydia.
4. Lomefloxacin(Lomfloks, Lomatsin). Nogle grupper af streptokokker er resistente over for lægemidlet og anaerobe bakterier, men dette antibiotikum har en høj aktivitet mod et stort antal mikroorganismer, selv i de mindste koncentrationer. Det bruges til at behandle patienter med tuberkulose i sammensætningen kompleks terapi. Det er ordineret til behandling af sygdomme i det genitourinære system, til topisk brug til behandling af sygdomme i oftalmologi osv. Det har ringe aktivitet i kampen mod pneumokokker, mycoplasmas og klamydia.
5. Norfloxacin(Norbactin, Normax, Norflohexal) anvendes til behandling af sygdomme inden for oftalmologi, urologi, gynækologi mv.

3. generation af fluorquinoloner

3. generations fluorquinoloner kaldes også respiratoriske fluorquinoloner. Disse antibiotika har det samme brede spektrum af indflydelse som den tidligere generation af fluoroquinoloner og overgår dem også i kampen mod pneumokokker, klamydia, mycoplasmas og andre patogener. luftvejsinfektioner. På grund af dette bruges 3. generation af fluoroquinolon-lægemidler ofte til at behandle sygdomme. åndedrætsorganerne.

Navne på lægemidler, der indeholder 3. generations fluorquinoloner

1. Levofloxacin(Floracid, Levostar, Levolet R) er 2 gange stærkere mod bakterier end sin 2. generations forgænger ofloxacin. Det bruges til behandling af infektioner i de nedre luftveje og ØNH-organer (otitis media, bihulebetændelse). Det er ordineret til sygdomme i genitourinary-kanalen, kronisk prostatitis, seksuelt overførte sygdomme, i behandlingen af ​​akut pyelonefritis. I form af dråber bruges dette antibiotikum i oftalmologi til øjeninfektioner. Bedre tolereret end 2. generations antibiotikum ofloxacin.
2. Sparfloxacin(Sparflo, Sparbakt) med hensyn til bredden af ​​aktivitetsspektret er dette antibiotikum tættest på Levofloxacin. Det har en høj effektivitet i kampen mod mykobakterier. Virkningens varighed er længere end for andre fluorquinoloner. Bruges til at bekæmpe bakterier i paranasale bihuleråh næse, mellemøre. Ved behandling af sygdomme i nyrerne, reproduktionssystemet, bakterielle læsioner i huden og blødt væv, infektioner i mave-tarmkanalen, knogler, led mv.

4. generation

4. generations fluoroquinolonlægemidler omfatter følgende de mest berømte stoffer: moxifloxacin, gemifloxacin, gatifloxacin.

Medicin, der indeholder 4. generations fluorquinoloner

1. Gemifloxacin (Faktiv) bruges til behandling af lungebetændelse, kronisk bronkitis, bihulebetændelse mv.
2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarquin). Biotilgængeligheden af ​​dette antibiotikum er meget høj, omkring 96%, når det tages oralt. V lungevæv, mellemøret, slimhinden i bronkierne, sæd, slimhinden i paranasale bihuler og æggestokkene, registreres ret store koncentrationer. Det er ordineret til behandling af sygdomme i ENT-organerne, seksuelt overførte sygdomme, sygdomme i hud og led. Lægemidlet bruges til at behandle bronkitis, lungebetændelse, cystisk fibrose, bakteriel konjunktivitis og andre sygdomme forårsaget af antibiotikafølsomme bakterier.
3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamox). In vitro undersøgelser har vist, at dette antibiotikum er bedre end andre fluorquinoloner til behandling af infektioner forårsaget af pneumokokker, klamydia, mycoplasmas, anaerobe. Det er ordineret af læger til bronkitis, lungebetændelse, bihulebetændelse, infektiøse læsioner i huden, blødt væv. Behandler betændelse i bækkenorganerne. I form af en væske bruges det i oftalmologi til lokal behandling af byg, conjunctivitis, blepharitis og hornhindesår. Overlegenheden af ​​denne fluoroquinolon seneste generation over tidligere generationer er bestemt af dets farmakokinetiske egenskaber:
   1. Høje bakteriedræbende koncentrationer i forskellige organer og stoffer, er forsynet med sin gode permeabilitet.
   2. Antibiotikummet kan bruges op til en gang dagligt på grund af dets lange cirkulation i kroppen.
   3. Absorptionen af ​​denne fluorquinolon påvirkes ikke af fødeindtagelse.
   4. Den absolutte biotilgængelighed af lægemidlet efter oralt indtag varierer fra 85 % til 93 %.

Flere fluoroquinolonlægemidler, nemlig moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, var inkluderet på listen vitale og væsentlige lægemidler , godkendt af Den Russiske Føderations regering.

Fluoroquinolon-antibiotika er antibakterielle midler opnået ved kemisk syntese, der er i stand til at undertrykke aktiviteten af ​​gram-positive og gram-negative mikroorganismer. De blev opdaget i midten af ​​forrige århundrede, og siden da har de med succes håndteret adskillige farlige lidelser.

Det moderne menneske er konstant udsat for stress, adskillige negative miljømæssige faktorer på grund af hvilket hans immunsystem svigter eller svækkes. Til gengæld udvikler patogene bakterier sig konstant, muterer, erhverver immunitet over for antibiotika. penicillin serien som med succes er blevet brugt til at behandle inflammatoriske sygdomme flere årtier siden. Til sidst farlige sygdomme hurtigt påvirke en person med et svækket immunsystem, og behandling med gammelgenerations antibiotika giver ikke ordentlige resultater.

Bakterier er encellede mikroorganismer, der mangler en kerne. Eksisterer gavnlige bakterier, som er nødvendige for dannelsen af ​​menneskelig mikroflora. Disse omfatter bifidobakterier, lactobaciller. Samtidig er der betinget patogene mikroorganismer, som under samtidige forhold bliver aggressive mod kroppen.

Forskere inddeler bakterier i 2 hovedgrupper:

• Gram-positiv.

Disse omfatter stafylokokker, streptokokker, clostridier, corynebakterier, listeria. De forårsager udvikling af sygdomme i nasopharynx, øjne, ører, lunger, bronkier.

• Gram negativ.

Disse er Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Moraxella, Klebsiella. De gengiver Negativ indflydelse på det genitourinære system og tarme.

Ud fra denne differentiering af bakterieserien vælger lægen terapi. Hvis det forårsagede middel af sygdommen påvises som følge af bakteriekultur, ordineres et antibiotikum, der håndterer bakterien i denne gruppe. Hvis det forårsagende middel ikke kan identificeres, eller det er umuligt at udføre en dyrkningstest, ordineres antibiotika. en bred vifte, som har en skadelig virkning på de fleste sygdomsfremkaldende bakterier.

Bredspektrede antibiotika omfatter en gruppe quinoloner, som omfatter fluorquinoloner, som ødelægger gram-positive og gram-negative bakterier, og ikke-fluorerede quinoloner, som hovedsageligt ødelægger gram-negative bakterier.

Systematiseringen af ​​fluoroquinoloner er baseret på forskelle i den kemiske struktur og spektrum af antibakteriel aktivitet. Antibiotika fluoroquinoloner er opdelt i 4 generationer i henhold til tidspunktet for deres udvikling.

Inkluderer nalidixinsyre, oxolinsyre, pipemidinsyre. På basis af nalidixinsyre fremstilles uroantiseptika, der har en skadelig effekt på Klebsiella, Salmonella, Shigella, men som ikke kan klare grampositive bakterier og anaerober.

Den første generation omfatter lægemidler Gramurin, Negram, Nevigramon, Palin, hvis vigtigste aktive ingrediens er nalidixinsyre. Det, ligesom pipemidinsyre og oxolinsyre, klarer sig godt med ukomplicerede sygdomme i det genitourinære system og tarme (enterocolitis, dysenteri). Effektiv mod enterobakterier, men trænger dårligt ind i væv, har nedsat biopermeabilitet, har mange bivirkninger, hvilket gør det umuligt at bruge ikke-fluorerede quinoloner som en kompleks terapi.

Anden generation.

Selvom den første generation af antibiotika havde en lang række mangler, blev den anerkendt som lovende, og udviklingen på dette område fortsatte. Efter 20 år er den næste generation af lægemidler blevet udviklet. De blev syntetiseret ved at indføre fluoratomer i et quinolinmolekyle. Effektiviteten af ​​disse lægemidler afhænger direkte af antallet af indførte fluoratomer og deres lokalisering i forskellige positioner af quinolinatomer.

Denne generation af fluoroquinoloner består af Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. De ødelægger et større antal gram-negative kokker og stave, bekæmper gram-positive stave, stafylokokker, undertrykker aktiviteten af ​​svampebakterier, der bidrager til udviklingen af ​​tuberkulose, men bekæmper ikke effektivt anaerober, mykoplasmer, klamydia, pneumokokker.

Tredje generation.

Det vigtigste udviklingsmål, som forskerne forfulgte, da de skabte antibiotika, blev opnået af anden generation af fluorquinoloner. Med deres hjælp kan du kæmpe imod farlige bakterier helbredelse af patienter for livstruende patologier. Men udviklingen fortsatte, og snart var der lægemidler af 3. og 4. generation.

3. generation omfatter respiratoriske fluorokinoloner, som har vist sig effektive i behandlingen af ​​luftvejssygdomme. De er meget mere effektive til at bekæmpe klamydia, mycoplasmas og andre patogener. luftvejssygdomme end deres forgængere og har en bred vifte af effekter. Aktiv mod pneumokokker, der har udviklet resistens over for penicillin, hvilket garanterer succes i behandlingen af ​​bronkitis, bihulebetændelse, lungebetændelse. Den mest almindeligt anvendte Levofloxacin, samt Temafloxacin, Sparfloxacin. Biotilgængeligheden af ​​disse lægemidler er 100 %, så de kan behandle de mest alvorlige sygdomme.

Fjerde generation eller anti-anaerobe respiratoriske fluorokinoloner.

Lægemidlerne ligner i deres virkning fluorquinoloner - antibiotika fra den tidligere gruppe. De virker mod anaerobe, atypiske bakterier, makrolider, penicillin-resistente pneumokokker. Nyttig ved behandling af øvre og nedre luftveje, inflammatoriske processer hud og blødt væv. Den seneste generation af lægemidler omfatter Moxifloxacin aka Avelox, som er mest effektivt mod pneumokokker, atypiske patogener, men ikke særlig effektivt mod gram-negative tarmmikroorganismer og Pseudomonas aeruginosa.

Lægemidlerne omfatter Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Men de er meget giftige, har et stort antal bivirkninger. I øjeblikket bruges de sidste 3 typer lægemidler ikke i medicin.

Medicin, der indeholder fluorquinoloner, finder deres plads inden for forskellige medicinske områder. Listen over sygdomme, der behandles med fluoroquinol-antibiotika, er meget bred. De bruges i gynækologi, venerologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngologi, terapi, nefrologi, lungelogi. Det er disse stoffer også det bedste valg med ineffektiviteten af ​​makrolider og penicilliner eller i tilfælde af alvorlige former for sygdomsforløbet.

De er kendetegnet ved følgende egenskaber:

• høje resultater i kampen mod systemiske infektioner af alle sværhedsgrader;
• let tolerance af kroppen;
• minimale bivirkninger;
• effektiv mod gram-positive, gram-negative bakterier, anaerobe, mycoplasmas, klamydia;
• halveringstiden er lang;
• høj biotilgængelighed (trænger godt ind i alle væv og organer, hvilket giver en kraftig terapeutisk effekt).

På trods af effektiviteten af ​​fluoroquinolon-antibiotika, når man vælger terapi, skal man huske på, at de har kontraindikationer til brug. De er forbudt under graviditet og amning, da de forårsager skavanker prænatal udvikling hos fosteret og hos spædbørn hydrocephalus. Hos babyer bremser fluorquinoloner knoglevæksten, så de ordineres kun, hvis fordelene ved antibiotikabehandling opvejer skaden for barnet. Oxolinsyre og nalidixinsyre har en giftig effekt på nyrerne, så medicin med dem er forbudt ved nyreproblemer.

Antibiotika fra fluoroquinolongruppen indtager med rette en førende position i behandlingen af ​​patologier forårsaget af patogene bakterier. De har en høj grad bioaktiviteter, tolereres godt af mennesker, trænger perfekt ind i bakteriemembranen, skaber beskyttende stoffer i cellen, tæt i koncentration på sera.

Listen over medicin og navnene på lægemidler, der indeholder fluoroquinoloner, deres effektivitet diskuteres nedenfor.

Ciprofloxacin. Det er beregnet til behandling af ENT-sygdomme, organer i det genitourinære system, mave-tarmkanalen. Gælder kl gynækologiske problemer. Det bruges i form af dråber til inflammatorisk øjensygdomme.

Pefloxacin. Effektiv i behandlingen infektionssygdomme urinvejssystemet. God mod gonoré, bakteriel prostatitis. Det behandler alvorlige former for sygdomme i mave-tarmkanalen, hals, nedre luftveje, nasopharynx.

Ofloxacin. Effektiv mod patogene mikroorganismer forårsager betændelse i Urinrør, otitis, bihulebetændelse. Ved hjælp af Ofloxacin behandles meningitis, klamydia, gonoré. I en dråbeform bruges antibiotikummet til behandling af øjensygdomme, såsom hornhindesår, conjunctivitis, byg. Medicinen fås også i form af en salve, som gør det muligt at påføre den topisk.

Norfloxacin. Det bruges til behandling af gonoré, prostatitis, sygdomme i det genitourinære system.

Ofloxacin. Effektiv mod klamydia, pneumokokker og resistente former for tuberkulose.

Moxifloxacin. Et antibiotikum er det bedste hvis vi taler om eliminering af infektion forårsaget af mycoplasmas, klamydia, pneumokokker, anaerobe. Det bruges til betændelse i lungerne, bihulebetændelse, betændelse i bækkenorganerne. I flydende form (dråber) bruges det af øjenlæger til behandling af blepharitis, hornhindesår, byg.

Gatifloxacin. Det bruges til behandling af cystisk fibrose, bronkitis, lungebetændelse, konjunktivitis forårsaget af bakteriel infektion, ØNH-sygdomme, sygdomme i leddene, hud.

Gemifloxacin. De behandler bihulebetændelse, bronkitis kronisk natur, lungebetændelse.

Sparfloxacin. Meget aktivt og effektivt bekæmper mykobakterier, mens dens virkning varer meget længere end andre fluoroquinoloner. Det bruges til at behandle sygdomme forbundet med betændelse i mellemøret, maksillære bihuler, infektiøse læsioner nyrer, hud og blødt væv, reproduktions- og urinveje, mave-tarmkanalen, led og knogler.

Levofloxacin. Anvendes til behandling af smitsomme ØNH-sygdomme, nedre luftveje, urogenitale organer, kønssygdomme, akut pyelonefritis, kronisk prostatitis. Ved øjeninfektioner anvendes Levofloxacin i form af dråber. Antibiotikummet er dobbelt så stærkt og kraftfuldt, som det bekæmper patogene bakterier, samtidig med at det tolereres bedre af kroppen end dets forgænger, Ofloxacin.

Norfloxacin. Brugt som hoved medicin i gynækologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Et antibiotikum, selv i små koncentrationer, klarer en stor procentdel af bakterielle mikroorganismer med 5. Det er ordineret i nærvær af sygdomme i det genitourinære system, tuberkulose, som lokalt middel med øjensygdomme. Ineffektiv mod klamydia, pneumokokker, mycoplasmas.

VIGTIG! Nogle fluoroquinoloner (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) er på listen over vitale nødvendige lægemidler, godkendt af Den Russiske Føderations regering.

Specifik kemisk struktur af fluorquinoloner lang tid tillod ikke at få flydende medicin med deres brug, så de blev kun fremstillet i tabletter. I den moderne farmaceutiske industri er der et stort udvalg af salver, dråber og andre varianter af antimikrobielle lægemidler, der indeholder fluorquinoloner. Dette giver dig mulighed for effektivt at håndtere dødelige sygdomme af bakteriel karakter.

Patogene mikrober og bakterier forårsager alvorlige sygdomme i luftvejene, genitourinary system og andre dele af kroppen. Den seneste generation af fluorquinoloner modstår dem effektivt. Disse antimikrobielle stoffer er i stand til at besejre selv infektioner, der er resistente over for quinoloner og fluoroquinoloner, der blev brugt for flere år siden.

Fluoroquinoloner er blevet brugt til at bekæmpe bakterier siden 60'erne, hvor bakterier har udviklet immunitet over for mange af disse lægemidler. Det er derfor, forskerne ikke stopper der og producerer nye og nye lægemidler, hvilket øger deres effektivitet. Her er navnene på den seneste generation af fluoroquinoloner og deres forgængere:

1. Første generations lægemidler (nalidixinsyre, oxolinsyre).
2. Anden generations lægemidler (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin, iprofloxacin).
3. Tredje generations lægemidler (levofloxacin, parfloxacin).
4. Fjerde generations lægemidler (moxifloxacin, gemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Virkningen af ​​den nye generation af fluoroquinoloner er baseret på deres introduktion i bakteriers DNA, ved hjælp af hvilke mikroorganismer mister evnen til at formere sig og hurtigt dø. Med hver generation stiger antallet af baciller, som lægemidler er effektive mod. I dag er det:

Det er ikke overraskende, at mange fluoroquinoloner er inkluderet på listen over de vigtigste og vitale lægemidler - uden dem er det umuligt at behandle lungebetændelse, kolera, tuberkulose og andre farligste sygdomme. De eneste mikroorganismer, som denne type lægemidler ikke kan påvirke, er alle anaerobe bakterier.

Til dato er respiratoriske fluorokinoloner fremstillet i tabletter for at bekæmpe infektioner i de øvre og nedre luftveje, lægemidler til behandling urinvejsinfektioner og lungebetændelse. Her er en kort liste over medicin tilgængelige i tabletform:

• Levofloxacin;
• Moxifloxacin;
• Sparfloxacin;
• Norfloxacin og andre.

Før du starter behandlingen, skal du omhyggeligt studere kontraindikationerne - mange lægemidler i denne gruppe anbefales ikke til brug i tilfælde af overtrædelse udskillelsesfunktion, nyre- og leversygdomme. For børn og gravide er fluorquinoloner strengt indiceret på recept, når det kommer til at redde liv.

Generel struktur af quinoloner. Fluoroquinoloner har altid et fluoratom i deres struktur (markeret rød) og piperazincyklussen (mærket blå).

Fluoroquinoloner(engelsk #160; fluorquinoloner)#160;- gruppe medicinske stoffer, som har en udtalt antimikrobiel aktivitet, er meget udbredt i medicin som bredspektrede antibiotika. Ifølge bredden af ​​spektret antimikrobiel virkning, aktivitet og indikationer for brug, de er faktisk tæt på antibiotika, men adskiller sig fra dem i kemisk struktur og oprindelse. (Antibiotika er produkter naturlig oprindelse eller tæt på syntetiske analoger sådan, mens fluorquinoloner ikke har en naturlig analog).

I 1960'erne blev den høje antimikrobielle aktivitet af nalidixinsyre opdaget. Derefter blev oxolinsyre syntetiseret. med samme virkningsspektrum, men mere aktiv (2-4 gange in vitro). I forlængelse af disse værker blev der syntetiseret et antal 4-quinolonderivater, blandt hvilke forbindelser indeholdende et fluoratom i positionen (markeret med rødt i figuren) og en piperazinring i positionen (markeret med blåt) viste sig at være især aktiv, med eller uden yderligere substitutioner. Disse forbindelser er blevet navngivet fluorquinoloner; de kan også kaldes anden generation af quinoloner .

Der er ingen generelt accepteret systematisering af fluorquinoloner. Der er flere klassifikationer: Fluoroquinoloner er opdelt efter generation; ved antallet af fluoratomer i molekylet (monofluorquinoloner, difluorquinoloner og trifluorquinoloner); samt fluorerede og anti-pneumokok (eller respiratoriske). Fluoroquinoloner opdeles efter generation i lægemidler af den første (pefloxacin. ofloxacin. ciprofloxacin. lomefloxacin. norfloxacin), anden generation (levofloxacin. sparfloxacin). tredje og fjerde generation (moxifloxacin, gemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Virkningsmekanisme

Ved at hæmme to vitale mikrobielle celleenzymer, DNA-gyrase og topoisomerase-4, forstyrrer fluorquinoloner DNA-syntesen. som fører til bakteriers død (bakteriedræbende virkning). Derudover skyldes antibakteriel aktivitet virkningen på bakteriers RNA, stabiliteten af ​​deres membraner og virkningen på andre vitale vigtige processer bakterieceller.

Ciprofloxacin #160; - første generation af fluorquinolon

Mange fluoroquinoloner (ofloxacin, ciprofloxacin og senere) er effektive mod Mycobacterium tuberculosis.

Den høje bakteriedræbende aktivitet af fluoroquinoloner har gjort det muligt at udvikle mange af dem doseringsformer til lokal brug i form af øjen- og øredråber.

Fluoroquinoloner absorberes hurtigt og godt fra mave-tarmkanalen. Den maksimale koncentration i blodet nås i gennemsnit 1-3 timer efter indtagelse. De har ringe kontakt med blodplasmaproteiner og trænger relativt let ind i alle organer og væv, hvilket skaber høje koncentrationer i dem; trænge ind i kroppens celler og påvirke intracellulære bakterier (chlamydia, mykobakterier osv.)

Mad kan forsinke absorptionen af ​​quinoloner, men påvirker ikke biotilgængeligheden signifikant. Fluoroquinoloner krydser den hæmatoplacentale barriere. og også i små mængder trænge ind i modermælk. derfor er de ikke ordineret til gravide og ammende kvinder. De udskilles fra kroppen af ​​nyrerne, hovedsagelig uændret, og skaber høje koncentrationer i urinen.

Ved nedsat nyrefunktion bremses udskillelsen af ​​quinoloner betydeligt.

Kontraindikationer

Alvorlig cerebral åreforkalkning, mangel på glucose-6-phosphat dehydrogenase, Allergisk reaktion for lægemidler af fluoroquinolongruppen. Graviditet, amning, barndom.

Litteratur

• Mashkovsky M.D. Medicin. # 160; - 15. udgave # 160; - M. Novaya Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; ISBN 5-7864-0203-7.
• Padeyskaya E. N. Yakovlev S. V. Antimikrobielle stoffer grupper af fluorquinoloner i klinisk praksis # 160; - M. 1998.

Links

• Quinoloner og Clinical Laboratory // CDC, Healthcare-associated Infections #160; (Engelsk)

FLUORQUINOLONER

Fluoroquinoloner blev skabt i løbet af undersøgelsen af ​​quinolonderivaterne beskrevet ovenfor. Det viste sig, at tilføjelsen af ​​et fluoratom til quinolonstrukturen forbedrer betydeligt antibakteriel virkning medicin. Til dato er fluorquinoloner et af de mest aktive kemoterapeutiske midler, ikke ringere end de mest kraftfulde antibiotika.
Fluoroquinoloner er syntetiske antimikrobielle midler, der indeholder en usubstitueret eller substitueret piperazinring i position 7 i quinolonkernen og et fluoratom i position 6 (fig. 3).
Fluoroquinoloner er opdelt i tre generationer.
Fluoroquinoloner I generation (indeholder 1 fluoratom):
- ciprofloxacin (ciprobay, ciprolet);
- pefloxacin (abaktap, pelox);
- ofloxacin (tarivid, zanocid);
- norfloxacin (nomycin, politi);
- Lomefloxacin (Maxaquin, Xenaquin).
Fluoroquinoloner II generation (indeholder 2 fluoratomer):
- levofloxacin (tavanic);
- sparfloxacin (sparflo).
Fluoroquinoloner III generation(indeholder 3 fluoratomer):
- Moxifloxacin (Avelox);
- gatifloxacin;
- gemifloxacin;
- Nadifloxacin.

Blandt de velkendte syntetiske antimikrobielle midler Fluoroquinoloner har det bredeste virkningsspektrum og betydelig antibakteriel aktivitet. De er aktive mod gram-positive og gram-negative kokker, coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter, Pseudomonas aeruginosa. Individuelle stoffer(ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) virker på mycobacterium tuberculosis (kan bruges i kombinationsterapi med lægemiddelresistent tuberkulose). Spirochetes, listeria og de fleste anaerober er ikke følsomme over for fluorquinoloner. Fluoroquinoloner virker på ekstra- og intracellulært lokaliserede mikroorganismer. Mikrofloraens resistens over for fluorquinoloner udvikler sig relativt langsomt.
Den antimikrobielle virkning af fluoroquinoloner er baseret på blokeringen af ​​to vitale enzymer i en bakteriecelle: DNA-gyrase (H-type topoisomerase) og Y-type topoisomerase. For forståelse biologisk rolle disse enzymer, skal det huskes, at prokaryot DNA er en dobbeltstrenget cirkulær lukket struktur frit placeret i cellens cytoplasma (fig. 4 - 1). De to strenge af et DNA-molekyle er kovalent bundet til hinanden ved hjælp af hydrogenbindinger og er tæt pakket i form af en spiralformet struktur (fig. 4 - 2). Under visse forhold kan DNA-strenge afvikles og adskilles (fig. 4 - 3). Årsagerne til dette fænomen kan være både fysiologiske og patologiske: syntesen af ​​et RNA-molekyle på en DNA-skabelon, skadelige eksogene faktorer, stråling, mutationer osv. Topoisomeraser vedligeholder og genopretter DNA-strukturen. Samtidig genopretter type IV topoisomerase den kovalente lukning af DNA-strenge og eliminerer defekter i molekylet (fig. 4-4). DNA-gyrase er et enzym, der også tilhører klassen af ​​topoisomeraser og giver supercoiling, der bibeholder en tætpakket spiralformet DNA-struktur (fig. 4-5). For eksempel: diameteren af ​​en Escherichia coli-celle er 1 nm, mens længden af ​​dens udfoldede DNA er 1000 nm. I buret er det naturligvis meget tæt foldet.
DNA-gyrase og type IV topoisomerase giver således de processer, der er nødvendige for normal funktion bakteriecelle og opretholde stabiliteten af ​​dens cellulære strukturer. Krænkelse af funktionen af ​​disse enzymsystemer fører til afviklingen af ​​DNA-molekylet, som erhverver
-451 - "krøllet" udseende. Cellen kan ikke eksistere under sådanne forhold, apoptose aktiveres, og den dør.

Generelt kan virkningsmekanismen for fluorquinoloner repræsenteres som følger (fig. 5).

Afkobling af DNA-strenge Overtrædelse af supercoiling og
kovalent lukning af tråde
Krænkelse af RNA DNA-syntese
x
celledød bakteriedræbende virkning).

Ris. 5. Virkningsmekanisme af fluorquinoloner
Selektiviteten af ​​den antimikrobielle virkning af fluoroquinoloner skyldes, at type II topoisomerase er fraværende i makroorganismens celler. Men i betragtning af den tætte strukturelle og funktionelle affinitet af enzymsystemerne i prokaryote og eukaryote celler, mister fluorquinoloner ofte deres virkningsselektivitet og beskadiger makroorganismeceller, hvilket forårsager adskillige bivirkninger. De mest signifikante bivirkninger af fluorquinoloner og mekanismerne for deres udvikling er vist i tabel 1.

tabel 1
Bivirkninger af fluorquinoloner

navnet på bivirkningen

bivirkningsmekanisme

Ultraviolette stråler (UV) - ødelægger fluorquinoloner med dannelsen frie radikaler som skader hudens struktur

Argrotoksicitet (hæmmet udvikling bruskvæv halthed)

Binding af Mg2+ ioner, der er nødvendige for funktionen af ​​DNA'et i chondrocytter (bruskvævsceller)

Interaktion med theophyllin

Hæmning af theophyllin metabolisme og stigning i dets koncentration i blodet

Kilder: Ingen kommentarer endnu!

Det moderne livstempo svækker menneskets immunitet, og patogener af infektionssygdomme muterer og bliver resistente over for de vigtigste kemikalier i penicillinklassen.

Dette sker på grund af irrationel ukontrolleret brug og analfabetisme af befolkningen i spørgsmål af medicinsk karakter.

Opdagelsen af ​​midten af ​​forrige århundrede - fluoroquinoloner - kan med succes klare mange farlige lidelser med minimal negative konsekvenser for kroppen. Seks moderne lægemidler er endda inkluderet på listen over vitale.

Få et komplet billede af ydeevnen antibakterielle midler tabellen nedenfor vil hjælpe. Kolonnerne viser alle alternativer. handelsnavne quinoloner.

Funktioner af den kemiske struktur aktivt stof i ret lang tid måtte de ikke få flydende doseringsformer af fluoroquinolon-serien, og de blev kun fremstillet i form af tabletter. Den moderne medicinalindustri tilbyder et solidt udvalg af dråber, salver og andre varianter af antimikrobielle midler.

Disse kemikalier er systematiseret på baggrund af forskelle i kemisk struktur og spektrum af antimikrobiel aktivitet.

Der er ingen enkelt streng systematisering af kemiske præparater af denne type. De er opdelt efter positionen og antallet af fluoratomer i molekylet i mono-, di- og trifluorquinoloner, samt respiratoriske varianter og fluorerede.

I processen med forskning og forbedring af de første quinolonantibiotika blev der opnået 4 generationer af lek. midler.

Disse omfatter Negram, Nevigramon, Gramurin og Palin, afledt af nalidixinsyre, pipemidinsyre og oxolinsyre. Quinolonantibiotika er de foretrukne lægemidler til behandling af bakteriel betændelse i urinvejene, hvor de når maksimal koncentration, da de udsendes i uændret form.

Effektive mod Salmonella, Shigella, Klebsiella og andre enterobakterier, men trænger ikke godt ind i væv, hvilket ikke tillader brug af quinoloner til systemisk antibiotikabehandling begrænset til nogle tarmpatologier.

Gram-positive kokker, Pseudomonas aeruginosa og alle anaerobe er resistente. Derudover er der flere udtalte bivirkninger i form af anæmi, dyspepsi, cytopeni og skadelig virkning på leveren og nyrerne (quinoloner er kontraindiceret til patienter med diagnosticerede patologier i disse organer).

Næsten to årtiers forskning og forbedringseksperimenter har ført til udviklingen af ​​anden generation af fluorquinoloner.

Den første var Norfloxacin, opnået ved at tilføje et fluoratom til molekylet (i position 6). Evnen til at trænge ind i kroppen, nå forhøjede koncentrationer i væv, har tilladt det at blive brugt til at behandle systemiske infektioner forårsaget af Staphylococcus aureus, mange gram-organismer og nogle gram+ coli.

Ciprofloxacin, som er meget brugt i kemoterapi af sygdomme, er blevet guldstandarden. urogenitale område, lungebetændelse, bronkitis, prostatitis, miltbrand og gonoré.

Bivirkningerne er få, hvilket bidrager til god tolerance hos patienterne.

Denne klasse har fået sit navn fra høj effektivitet mod sygdomme i de nedre og øvre luftveje. Baktericid aktivitet mod resistente (mod penicillin og dets derivater) pneumokokker - en garanti vellykket behandling bihulebetændelse, lungebetændelse og bronkitis i det akutte stadium. V lægepraksis Levofloxacin (den venstrehåndede isomer af Ofloxacin), Sparfloxacin og Temafloxacin anvendes.

Deres biotilgængelighed er 100%, hvilket gør det muligt med succes at behandle infektionssygdomme af enhver sværhedsgrad.

Moxifloxacin (Avelox) og Gemifloxacin er karakteriseret ved det samme bakteriedræbende virkning, som fluorquinolonkemikalier fra den tidligere gruppe.

De undertrykker den vitale aktivitet af pneumokokker, der er resistente over for penicillin og makrolider, anaerobe og atypiske bakterier (chlamydia og mycoplasmas). Effektiv til infektion i de nedre og øvre luftveje, betændelse i blødt væv og hud.
Dette inkluderer også Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin og nogle andre. Men under kliniske forsøg blev deres toksicitet og følgelig et stort antal bivirkninger afsløret. Derfor blev disse navne trukket tilbage fra markedet og bruges i øjeblikket ikke i lægepraksis.

Vejen til at opnå moderne meget effektive lægemidler af fluoroquinolonklassen var ret lang.

Det hele startede i 1962, hvor nalidixinsyre blev tilfældigt opnået fra chloroquin (et antimalariastof).

Denne forbindelse viste som et resultat af test moderat bioaktivitet mod gram-negative bakterier.

Absorption fra fordøjelsessystemet viste sig også at være lav, hvilket ikke tillod brugen af ​​nalidixinsyre til behandling af systemiske infektioner. Lægemidlet nåede imidlertid høje koncentrationer på udskillelsesstadiet fra kroppen, på grund af hvilket det begyndte at blive brugt til at behandle det urogenitale område og nogle infektionssygdomme i tarmen. Syre har ikke været meget brugt i klinikken, da patogene mikroorganismer hurtigt udviklede resistens over for det.

Nalidixin-, pipemidin- og oxolinsyrer opnået lidt senere samt medicin baseret på dem (Rozoxacin, Cinoxacin og andre) er quinolonantibiotika. Deres lave effektivitet fik forskerne til at fortsætte forskningen og skabe mere levedygtige muligheder. Som et resultat af talrige eksperimenter blev Norfloxacin syntetiseret i 1978 ved at tilføje et fluoratom til quinolonmolekylet. Dets høje bakteriedræbende aktivitet og biotilgængelighed har givet et bredere anvendelsesområde, og videnskabsmænd er seriøst interesserede i udsigterne for fluorquinoloner og deres forbedring.

Siden begyndelsen af ​​1980'erne er der udviklet mange lægemidler, hvoraf 30 har været det kliniske forsøg, og 12 er meget udbredt i medicinsk praksis.

Lav antimikrobiel aktivitet og et for snævert virkningsspektrum af førstegenerationslægemidler begrænsede i lang tid udelukkende brugen af ​​fluorquinoloner til urologiske og tarmbakterieinfektioner.

Den efterfølgende udvikling gjorde det dog muligt at opnå højeffektive lægemidler, der i dag konkurrerer med antibakterielle præparater af penicillin-serien og makrolider. Moderne fluorerede respiratoriske formler har fundet deres plads inden for forskellige områder af medicin:

Betændelse i de nedre tarme forårsaget af enterobakterier blev ganske vellykket behandlet af Nevigramone.

Med skabelsen af ​​mere avancerede lægemidler i denne gruppe, der er aktive mod de fleste baciller, er omfanget udvidet.

Aktiviteten af ​​fluoroquinolon antimikrobielle tabletter i kampen mod mange patogener (især atypiske) bestemmer den vellykkede kemoterapi af seksuelt overførte infektioner (såsom mycoplasmose, klamydia) såvel som gonoré.

Bakteriel vaginose hos kvinder forårsaget af stammer, der er resistente over for penicilliner, reagerer også godt på systemisk og lokal behandling.

Betændelser og krænkelser af epidermis-integriteten forårsaget af stafylokokker og mykobakterier behandles med passende lægemidler i klassen (Sparfloxacin).

De anvendes både systemisk (tabletter, injektioner) og til topisk påføring.

Tredjegenerationskemikalier, yderst effektive mod langt de fleste patogene baciller, anvendes i vid udstrækning til behandling af ØNH-organer. Betændelse i de paranasale bihuler (bihulebetændelse) stoppes hurtigt af Levofloxacin og dets analoger.

Hvis sygdommen er forårsaget af stammer af mikroorganismer, der er resistente over for de fleste fluoroquinoloner, er det tilrådeligt at bruge Moxi- eller Gemifloxacin.

I ganske lang tid lykkedes det ikke forskerne at opnå stabile kemiske forbindelser, der var egnede til at skabe flydende doseringsformer. Dette har hindret brugen af ​​fluoroquinoloner som topiske lægemidler. Men ved at forbedre formlerne yderligere, blev der opnået salver og øjendråber.

Lomefloxacin, Levofloxacin og Moxifloxacin er indiceret til behandling af conjunctivitis, keratitis, postoperative inflammatoriske processer og til forebyggelse af sidstnævnte.

Fluoroquinolon-tabletter og andre doseringsformer, kaldet respiratoriske, er fremragende til at stoppe betændelse i de nedre og øvre luftveje forårsaget af pneumokokker. Når de er inficeret med stammer, der er resistente over for makrolider og penicillinderivater, ordineres Gemifloxacin og Moxifloxacin normalt. De er karakteriseret ved lav toksicitet og tolereres godt. I den komplekse kemoterapi af tuberkulose anvendes Lomefloxacin og Sparfloxacin med succes. Sidstnævnte er dog mere tilbøjelige til at forårsage Negative konsekvenser(fotodermatitis).

Fluoroquinoloner er de foretrukne lægemidler i kampen mod infektionssygdomme urinvejssystemet. De håndterer effektivt både gram-positive og gram-negative patogener, herunder dem, der er resistente over for andre grupper af antibakterielle midler.

I modsætning til antibiotika i quinolon-serien er lægemidler af 2. og efterfølgende generationer ikke-toksiske for nyrerne. For så vidt side effekt let udtrykt, ciprofloxacin, norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin og levofloxacin tolereres godt af patienter. De er ordineret i form af tabletter og opløsninger til injektion.

Som enhver antibakterielle lægemidler, kræver kemikalier i denne gruppe omhyggelig brug under lægeligt tilsyn. De kan kun ordineres af en specialist, der er i stand til korrekt at beregne dosis og varighed af administrationsforløbet. Uafhængighed i valg og annullering er ikke tilladt her.

Det positive resultat af antibiotikabehandling afhænger i høj grad af korrekt definition patogen. Fluoroquinoloner er meget aktive mod følgende patogene mikroflora:

• Gram-negativ - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, miltbrand, Pseudomonas aeruginosa og andre.
• Gram-positive - streptokokker, clostridier, legionella og andre.
• Mykobakterier, herunder tuberkulosebacillen.

En sådan forskelligartet antibakteriel aktivitet bidrager til den udbredte anvendelse inden for forskellige medicinske områder. Fluoroquinolon-lægemidler behandler med succes urinvejsinfektioner, kønssygdomme, lungebetændelse (herunder atypisk), eksacerbationer kronisk bronkitis, betændelse i de paranasale bihuler, oftalmiske sygdomme bakteriel oprindelse, osteomyelitis, enterocolitis, dyb skade på huden, ledsaget af suppuration.

Listen over sygdomme, der kan behandles med fluoroquinoloner, er meget omfattende. Derudover er disse lægemidler optimale i tilfælde af ineffektivitet af penicillin og makrolider, samt svære former utætheder.

Fluoroquinoloner

V. P. Vereitinova, Ph.D. honning. Sciences, O. A. Tarasenko, ass., L. N. Grishchenko
Ukraines Nationale Farmaceutiske Akademi

Quinolongruppen er en stor gruppe af antibakterielle lægemidler, der har en lignende virkningsmekanisme: hæmning af bakteriel DNA-syntese.

Forfaderen til denne gruppe var nalidixinsyre syntetiseret i 1962. I de efterfølgende år blev lægemidler som oxolinsyre, pipimedic og pyromidinsyre såvel som cinoxacin skabt.

Men på grund af de særlige forhold ved disse lægemidlers farmakokinetik (hurtigt metaboliseret og hurtigt udskilt, hvilket forhindrer udviklingen af ​​systemiske virkninger), spektret af antibakteriel virkning (gram-negative enterobakterier), er omfanget af disse lægemidler begrænset til behandlingen af urinvejsinfektioner. Disse egenskaber ved stofferne og den hurtigt udviklende resistens af bakterier tillod ikke de første quinoloner at indtage deres retmæssige plads blandt antibakterielle lægemidler.

Bogstaveligt talt revolutionær omvæltning videre udvikling Den beskrevne gruppe lavede ideen om at inkludere fluoratomer i den sjette position af quinolinmolekylet. Dette ændrede radikalt spektret af antibakteriel virkning i retning af dets betydelige udvidelse og alle kliniske og farmakologiske indikatorer for en ny generation af fluorerede derivater.

Afhængigt af antallet af fluoratomer, der er inkluderet i quinolonmolekylet, er monofluorerede forbindelser (ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin, rufloxacin, enoxacin), di- (lomefloxacin, sparfloxacin) og trifluorerede forbindelser (flerfloxacin) disingufloxacin (flerfloxacin). I overensstemmelse med udviklingsstadierne skelnes der mellem 4 generationer af quinoloner / fluoroquinoloner (tabel 1)

De første lægemidler i fluoroquinolongruppen blev foreslået til klinisk praksis i 1978-1980. Til dato er mere end 30 lægemidler blevet udviklet, og mere end 20 af dem er blevet undersøgt i detaljer i klinikken. I 20 år klinisk anvendelse Fluoroquinoloner har indtaget en af ​​de førende steder blandt antimikrobielle midler. Desuden betragtes de som et seriøst alternativ til højaktive bredspektrede antibiotika i behandlingen alvorlige infektioner forskellig lokalisering. En sådan stigning i popularitet af lægemidler skyldes deres høje orale biotilgængelighed, ultra-brede spektrum af antibakteriel virkning, bakteriedræbende virkning, gode farmakokinetiske egenskaber, tolerabilitet og originalitet af virkningsmekanismen. De mest undersøgte og udbredte i klinikken er monofluorerede forbindelser.

Alle quinoloner hæmmer selektivt et af nøgleenzymer i den mikrobielle celle - DNA-gyrase, som er ansvarlig for den normale biosyntese og replikation af bakterielt DNA.

Fluoroquinoloner er bredspektrede lægemidler, der er aktive mod gram-positive og gram-negative, aerobe og anaerobe mikroorganismer, klamydia, mycoplasmas, legionella, mykobakterier. Svampe, vira, treponema, de fleste protozoer er resistente over for fluorquinoloner. Men med al ligheden i det antibakterielle spektrum er der forskelle i mikroorganismers følsomhed både over for repræsentanter for forskellige generationer af fluorquinoloner og for visse lægemidler inden for en generation (tabel 2, 3, 4, 5, 6).

tabel 2

Aktivitet af nogle fluoroquinoloner in vitro (MIC90, mg/l) mod kliniske stammer af gram-positive bakterier

Bemærk
MS - methicillin-følsomme stammer;
MR - methicillin-resistente stammer.

1 En af hovedmetoderne til mikrobiologisk undersøgelse af patogeners følsomhed over for antibakterielle midler er bestemmelsen af ​​den minimale hæmmende koncentration (MIC) af et lægemiddel mod en specifik mikroorganisme. Traditionelt bestemmes den minimale hæmmende koncentration af et antibakterielt middel, hvor væksten af ​​90 % af patogenstammerne hæmmes in vitro (MIC90). Jo lavere MIC-værdi, jo mere aktivt lægemiddel.

Tabel 3

Aktivitet af nogle fluorquinoloner in vitro (MIC90, mg/l) mod kliniske stammer af gram-negative bakterier

Bemærk
AMP-S - ampicillin-følsomme stammer;
CAZ-S - ceftazidim-modtagelige stammer;

Tabel 4

Aktivitet af moxifloxacin og ciprofloxacin in vitro (MIC90, mg/l) mod kliniske stammer af anaerobe bakterier

Tabel 5

In vitro aktivitet af fluorquinoloner (MIC90, mg/l) mod atypiske intracellulære mikroorganismer

Tabel 6

In vitro aktivitet af moxifloxacin og andre fluorquinoloner (MIC90, mg/l) mod mykobakterier

Bemærk.
M-Res - stammer med multipel modstand

Som nævnt ovenfor er virkningsspektret af quinoloner af den første generation begrænset af virkningen på nogle gramnegative mikroorganismer af Enterobacteriaceae-familien. I II-generationen af ​​quinoloner (tidlige fluorquinoloner) er aktiviteten mod en lang række gram-negative aerobe mikroorganismer, herunder multiresistente såvel som Staphylococcus aureus, steget betydeligt. Ciprofloxacin, ofloxacin og lomefloxacin hæmmer væksten af ​​Mycobacterium tuberculosis. Ulempen ved lægemidler af anden generation er deres lave aktivitet mod pneumokokker, klamydia, mycoplasmas og anaerobe.

Fra det øjeblik, de blev introduceret i klinikken og til i dag, har fire monofluorerede repræsentanter for anden generation af fluorquinoloner været i spidsen: ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin og norfloxacin. Den store fordel ved de tre første lægemidler er, at de har to doseringsformer - til oral administration og til intravenøs administration. Ganske udbredt anden generations lægemiddel er også difluorquinolon lomefloxacin.

Ciprofloxacin (cyprobay, cyprinol) kaldes ellers "guldstandarden" for fluorquinoloner.

Blandt fluoroquinoloner af alle generationer udviser den den højeste in vitro-aktivitet mod gram-negative mikroorganismer, herunder Pseudomonas aeruginosa.

Pefloxacin (abaktal) er meget aktiv mod de fleste repræsentanter for Enterobacteriaceae, gram-negative kokker samt intracellulære mikroorganismer - mycoplasmas, legionella.

Ofloxacin (tarivid) med hensyn til spektrum og styrke af antimikrobiel virkning er tæt på ciprofloxacin, men det har en højere aktivitet mod Staphylococcus aureus og bedre farmakokinetiske parametre.

Lomefloxacin (Maxaquin) er en difluorquinolon, der har et yderligere fluoratom i position 8 i quinoloncyklussen og et 3-methylpiperazinylradikal i position 7. Denne struktur af lægemidlet lavede ingen mærkbare justeringer af virkningsspektret, men optimerede dets virkning. farmakokinetiske egenskaber, sikrede molekylets modstandsdygtighed over for biotransformation i kroppen og næsten eliminerede de uønskede interaktioner af lomefloxacin med nogle andre lægemidler. Lomefloxacin er noget ringere i styrke af antimikrobiel virkning i forhold til ciprofloxacin, men overstiger aktiviteten af ​​ofloxacin. Lægemidlet er moderat aktivt mod stafylokokker og har praktisk talt ingen effekt på streptokokker, herunder pneumokokker, mykoplasmer, ureaplasmer og enterokokker. Lægemidlet har en udtalt post-antibiotisk effekt.

I et forsøg på at udvide spektret af antimikrobiel aktivitet af fluoroquinoloner i udviklingen af ​​nye lægemidler, blev undersøgelser udført både med hensyn til syntese og modifikation af den kemiske struktur af forbindelser ved yderligere fluorering og indførelse af yderligere substituenter. Samtidig er de vigtigste grupper i fluorquinolonmolekylet, der er ansvarlige for deres antimikrobielle egenskaber, grupperne, der indtager positionerne 1, 5, 7, 8. Resultatet af videnskabelig forskning var skabelsen af ​​fluoroquinoloner af III og IV generationer, den antibakterielle effekt hvoraf i forhold til gram-negative mikroorganismer ikke er ringere end virkningen af ​​lægemidler II generationer (undtagen Pseudomonas aeruginosa). Hvad angår den gram-positive flora (herunder pneumokokker), såvel som klamydia, mycoplasmas, mykobakterier, i dette tilfælde er nye fluorquinoloner væsentligt bedre end de tidligere. Derudover er lægemidler til IV-generation også effektive mod ikke-sporedannende anaerober, herunder mod stammer, der er resistente over for tidlige fluorquinoloner. Nye fluoroquinoloner kaldes "respiratoriske" for deres aktivitet mod respiratoriske patogener, samt evnen til at trænge godt ind i luftvejsslimhinden og bronkialsekret.

Sådanne nye fluoroquinoloner som levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin, gatifloxacin, gemifloxacin, sitafloxacin, clinafloxacin osv. er gradvist på vej ind i klinisk praksis.

Levofloxacin (tavanic) - den venstredrejende isomer af ofloxacin kombinerer den høje effektivitet af ofloxacin med molekylets modstand mod biotransformation i kroppen og muligheden for at udvikle 2 doseringsformer. Samtidig er levofloxacin 2 gange mere aktivt end ofloxacin på baggrund af bedre tolerabilitet. Lægemidlet er aktivt mod enterokokker, Pseudomonas aeruginosa (men ringere end ciprofloxacin), klamydia, mycoplasmas, aureus og epidermale stafylokokker, det forårsagende middel til koldbrand.

Det er helt naturligt, at en af ​​de mest aktive fluorquinoloner, ciprofloxacin, sammen med ofloxacin, ikke er blevet ignoreret af forskere. Intensive søgninger i en række af dets analoger (forbindelser med et cyclopropylradikal i position 1) resulterede i dannelsen af ​​sådanne fluorquinoloner som sparfloxacin, grepafloxacin, moxifloxacin, gatifloxacin, gemifloxacin, sitafloxacin, clinafloxacin. Moxifloxacin og gatifloxacin har OCH3 som substituent i position 8. Sparfloxacin er en difluorquinolon (6,8 FQ) med en aminogruppe i position 5.

Sparfloxacin (sparflo) er mere effektivt end ciprofloxacin mod gram-positive bakterier (herunder stammer resistente over for ciprofloxacin), klamydia, mycoplasmas, mycobacterium tuberculosis og spedalskhed. Lægemidlets høje virkning mod mykobakterier er af betydelig interesse i den kombinerede behandling af tuberkulose og spedalskhed. Sparfloxacin udskilles langsomt fra kroppen (halveringstid er 16-20 timer), hvilket gør det muligt at bruge det én gang dagligt. Lægemidlet er ikke tilgængeligt i injektionsform, hvilket i nogen grad begrænser dets anvendelse i klinikken.

Ens i spektrum og aktivitetsgrad er sådanne monofluorerede analoger af ciprofloxacin som moxifloxacin, gatifloxacin, gemifloxacin, sitafloxacin, grepafloxacin, clinafloxacin. Disse lægemidler er traditionelt mere aktive mod gram-positive aerobe mikroorganismer, mycoplasmas, mykobakterier (især moxifloxacin, gatifloxacin og gemifloxacin). Gatifloxacin anses for at være et lovende lægemiddel til inklusion i kombinationsbehandling mod tuberkulose. Med hensyn til aktivitet mod gram-negative aerobe mikroorganismer er de ringere end ciprofloxacin.

Grepafloxacin (Raxar) er et lægemiddel med antipseudomonal aktivitet, der nærmer sig virkningen af ​​ciprofloxacin. Raxar er yderst aktiv mod gram-positive kokker og mycoplasmas, skaber høje vævs- og intracellulære koncentrationer og er karakteriseret ved langvarig eliminering fra kroppen.

Moxifloxacin (avelox), som alle 8-methoxy-6-PC-derivater, hæmmer samtidig funktionen af ​​to målenzymer for fluoroquinoloner (topoisomerase IV og DNA-gyrase), og har derfor en høj bakteriedræbende aktivitet og en øget evne til at forhindre udvælgelse af resistente mutanter. Moxifloxacin er yderst aktivt mod gram-positive og gram-negative mikroorganismer (herunder multiresistente mikroorganismer), anaerobe og atypiske patogener. Lægemidlet er et af de mest aktive mod stafylokokker (herunder methicillin-resistente) fluoroquinolon (MIC90 0,015-2 mg/l). Virkningen på mycoplasmas og ureaplasmas er overlegen i forhold til ciprofloxacin og levofloxacin, og virkningen på klamydia er overlegen i forhold til ciprofloxacin og ofloxacin. Lægemidlets effektivitet mod sporedannende og ikke-sporedannende anaerober er sammenlignelig med imipenem, metronidazol og clindamycin. Moxifloxacin er overlegen i forhold til virkningen af ​​ciprofloxacin, ofloxacin og levofloxacin mod tuberkelbacillus, og viser også aktivitet mod multiresistente stammer af mykobakterier (MIC90 0,5 mg/l). Styrken af ​​anti-pneumokok-effekten er næst efter sitafloxacin og gemifloxacin. Lægemidlet har kun en oral doseringsform, men det er også planlagt at skabe en injicerbar form.

Det skal bemærkes, at undersøgelser med hensyn til at studere derivater af naphthyridoncarboxylsyre (analoger af nalidixinsyre) viste sig at være meget lovende i skabelsen af ​​nye meget effektive lægemidler. Det første lægemiddel i denne serie var temafloxacin, efterfulgt af trovafloxacin.

Trovafloxacin (Trovac) - lægemidlets virkningsspektrum er sammenligneligt med imipenem. Streptokokker, methicillinfølsomme stafylokokker, anaerobe, enterobakterier, Haemophilus influenzae er meget følsomme over for lægemidlet. Lægemidlets aktivitet mod en række stammer af Pseudomonas aeruginosa overstiger aktiviteten af ​​ciprofloxacin.

Sammen med skabelsen af ​​effektive lægemidler blandt fluorerede derivater blev der også udført eksplorative undersøgelser blandt quinoloner, der ikke var substitueret i position 6 med fluor, hvilket resulterede i fremstillingen af ​​forbindelsen BMS264756 med en aktivitet, der oversteg aktiviteten af ​​moxifloxacin, andre analoger af ciprofloxacin og trovafloxacin, og karakteriseret ved mere optimal farmakokinetik. Denne forbindelse i forsøg på umodne dyr viser lav kondrotoksicitet og er i øjeblikket under kliniske forsøg.

Alle fluoroquinoloner absorberes hurtigt og godt fra mave-tarmkanalen. Mad sænker som regel absorptionen af ​​lægemidler, men reducerer ikke deres biotilgængelighed. Absorptionen af ​​fluorquinoloner forringes, mens du tager antacida indeholdende aluminium og magnesium, sucralfat og jernpræparater. Oral biotilgængelighed for de fleste fluorquinoloner er 80-100 % (tabel 2), bortset fra norfloxacin (20-40 %). Den maksimale koncentration i blodet nås efter 1-2,5 timer. Kommunikation med proteiner - inden for 20-50% (norfloxacin og moxifloxacin - 10%).

Fluoroquinoloner trænger godt ind i væv og kropsvæsker, alveolære makrofager, polymorfonukleære leukocytter, galdeveje, luftveje, lunger, mave-tarmslimhinder, nyrer, kønsorganer, urin, spyt, sputum, galde, alveolær væske. Værre er det, at lægemidler trænger ind i cerebrospinalvæsken, men med meningitis øges penetrationshastigheden. Den højeste penetrationshastighed i centralnervesystemet ses i pefloxacin, trovafloxacin. Koncentrationer af fluorquinoloner i mange væv er tæt på serumniveauer eller overstiger dem. For eksempel skaber lomefloxacin på grund af dets optimerede farmakokinetik en koncentration i organer og væv, der er 2-7 gange højere end koncentrationen i blodplasma.

Alle fluorquinoloner metaboliseres til inaktive metabolitter. Lægemidler udskilles langsomt fra kroppen. Halveringstiden for de fleste lægemidler af anden generation er 5-9 timer, og for nye fluoroquinoloner - 10-20 og endda 36 timer (rufloxacin). En sådan lang periode med eliminering, såvel som tilstedeværelsen af ​​en post-antibiotisk virkning, gør det muligt at ordinere dem 2 gange (tidlige fluoroquinoloner) eller 1 gang om dagen.

Fluoroquinoloner udskilles af nyrerne ved glomerulær filtration og tubulær sekretion samt med galde og afføring. Samtidig udskilles ofloxacin og lomefloxacin hovedsageligt af nyrerne, pefloxacin - med galde, andre lægemidler - både af nyrerne og med galde.

Fluoroquinoloner er yderst effektive lægemidler. Anvendelsesområdet for andengenerationslægemidler er som regel nosokomiale infektioner af forskellig oprindelse og lokalisering: infektioner i luftvejene, bughulen, hud og blødt væv, knogler og led, meningitis, tarminfektioner, urogenitale infektioner, septikæmi, bakteriæmi, nogle af dem bruges til kompleks behandling af tuberkulose. Fluoroquinoloner III-IV generationer er de foretrukne lægemidler til behandling af samfundserhvervede infektioner forårsaget af penicillin-resistente stammer af S. pneumoniae, S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis. De bruges til at behandle infektioner i luftvejene, knogler og blødt væv, urogenitale infektioner. Lægemidler som trovafloxacin og moxifloxacin, der har et meget bredt spektrum af antimikrobiel aktivitet, herunder også anaerobe mikroorganismer og methicillin-resistente stafylokokker, kan i fremtiden være det foretrukne middel til empirisk behandling af de mest alvorlige infektioner på hospitalet - alvorlige samfundserhvervet pneumoni, respiratorisk associeret lungebetændelse, sepsis, blandede aerobe-anaerobe intraabdominale og sårinfektioner.

Fluoroquinoloner er relativt lavt toksiske lægemidler. Imidlertid kan deres brug forårsage uønskede virkninger. For nogle nye lægemidler er uønskede bivirkninger blevet identificeret ikke under eksperimentelle undersøgelser, men allerede i gang med udbredt brug i klinikken. Udviklingen af ​​bivirkninger er normalt forbundet med en ændring i strukturen af ​​de enkelte lægemidler (tabel 7).

Tabel 7

Afhængighed af de toksiske virkninger af fluorquinoloner på placeringen af ​​substituenter i molekylets quinolonring

Bemærk
* - hovedsageligt med introduktionen af ​​fluor

Oftest (3-6% af patienterne) opstår reaktioner fra mave-tarmkanalen (kvalme, smagsforandringer, diarré, mavesmerter osv.) og centralnervesystemet (1-4% af patienterne) - hovedpine, svimmelhed, irritabilitet , søvnforstyrrelser; Udviklingen af ​​anfald ses hovedsageligt hos patienter, der er disponeret for dem (epilepsi, hypoxi, traumatisk hjerneskade, samtidig administration med theophyllin).

Hos 0,5-2 % af dem, der tog fluorquinoloner, opstod allergiske reaktioner op til udviklingen af ​​anafylaktisk shock (ved intravenøs administration af lægemidler). Ved brug af fluoroquinoloner er sådanne sjældne bivirkninger som senebetændelse og seneskedehindebetændelse også mulige, forbundet med en krænkelse af syntesen af ​​peptidoglycan i senens struktur (lægemidlet skal seponeres, senerupturer er mulige, hovedsageligt hos ældre). Oftest er denne komplikation forårsaget af pefloxacin. Andre sjældne bivirkninger omfatter pseudomembranøs colitis, candidiasis, forbigående interstitiel nefritis og krystalluri.

Bivirkninger fra leveren blev noteret hos 2-3 % af patienterne, der fik fluorquinoloner. Som regel manifesteres den hepatotoksiske virkning ved en stigning i niveauet af serumtransaminaser og alkalisk fosfatase i blodserumet, som normaliseres efter seponering af lægemidlerne. Men ved brug af fluoroquinoloner kan der være tilfælde af mere alvorlige skader på lever og galdeveje, såsom hepatitis, levernekrose, leversvigt, kolestatisk gulsot. Hepatotoksiske virkninger opstår oftest ved brug af nye fluoroquinoloner. Trovafloxacin har den største hepatotoksiske effekt (9 % af patienterne). Under påvirkning af lægemidlet kan niveauet af transaminaser i blodet stige 3 eller flere gange højere end normalt. Derudover blev der under den allerede udbredte brug af trovafloxacin rapporteret hepatitis af varierende sværhedsgrad, nogle endda dødelig, hos 140 voksne patienter med alvorlige infektioner.

I denne henseende blev den amerikanske fødevare- og lægemiddeladministration (FDA) i juni 1999 tvunget til kun at anbefale udnævnelsen af ​​trovafloxacin til patienter med alvorlige eller livstruende infektionssygdomme og kun under forudsætning af indlæggelsesbehandling. I Europa er trovafloxacin fuldstændig forbudt at bruge.

Når man virker på det kardiovaskulære system, er det nødvendigt at bemærke fluorokinolonernes evne til at forlænge QT-intervallet på EKG. Ændringen i QT-intervallet registreres i eksperimentet for alle fluorquinoloner og er dosisafhængig. Tidlige fluorquinoloner har dog denne effekt ved meget høje doser, mens nyere fluorquinoloner kan vise det ved lave doser. Forekomsten af ​​paroksysmale ventrikulære takyarytmier og andre alvorlige ventrikulære arytmier er karakteristisk for sparfloxacin, grepafloxacin, gatifloxacin og i mindre grad moxifloxacin og levofloxacin. For eksempel blev der i løbet af den udbredte kliniske brug af grepafloxacin observeret 7 tilfælde af uventede dødsfald, ledsaget af hjertearytmier, og derfor blev lægemidlet i 1999 trukket tilbage fra det farmaceutiske marked af udvikleren. I klinisk praksis er forlængelse af QT-intervallet med fluoroquinolonbehandling sjælden og udgør kun 0,01-0,001 % af tilfældene. På trods af dette bør fluorokinoloner ordineres med forsigtighed til patienter, der lider af alvorlig kardiovaskulær patologi, såvel som når disse lægemidler kombineres med lægemidler, der kan forårsage forlængelse af QT-intervallet: antiarytmika (quinidin, sotalol, amiodaron), antihistaminer (terfenadin, astemizol), psykotrope (fluoxetin), makrolider, co-trimoxazol, imidazoler og quinolon-lignende antimalariamidler.

Fluoroquinoloner er fototoksiske. Denne effekt er mest udtalt i trifluorquinolonfleroxacin, difluorquinoloner sparfloxacin og lomefloxacin, såvel som i det monofluorerede lægemiddel clinafloxacin. Udviklingen af ​​den fotoelektriske effekt er forbundet med den mulige ødelæggelse af fluoroquinolonmolekylet under påvirkning af UV-stråling, induktion af frie radikaler og som følge heraf hudskader. Det skal bemærkes, at clinafloxacin, som har den højeste fototoksicitet (naturligvis på grund af tilstedeværelsen af ​​klor i position 8 i quinoloncyklussen), anbefales ikke i øjeblikket til brug.

Virkningen af ​​fluoroquinoloner på blodsystemet blev fundet ved brug af trifluorquinolon temafloxacin, efter at den udbredte brug af lægemidlet blev tilladt. Syndromet forårsaget af temafloxacin, senere kaldet "temafloxacin syndrom", blev kun registreret ved brug af dette lægemiddel og bestod i udviklingen af ​​alvorlige reaktioner forbundet med nedsat blodkoagulering i kombination med nyresvigt og efterfølgende udvikling af et dødeligt udfald. Dette forudbestemte stoffets skæbne, som blev udelukket fra narkotikanomenklaturen i 1993.

Det er velkendt, at fluorquinoloner har aldersbegrænsninger i deres anvendelse. Dette skyldes tilstedeværelsen af ​​artrotoksiske effekter identificeret i forsøget på umodne dyr (hunde). Men i løbet af de sidste 12 år er fluoroquinoloner med succes blevet brugt til at behandle livstruende børn med alvorlige bakterielle infektioner og ineffektivitet af tidligere antibiotikabehandling. Samtidig blev der ordineret lægemidler i en bred aldersgruppe - fra nyfødte til teenagere. Oftest ordinerede børnelæger ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin, norfloxacin. Som følge af brugen af ​​fluorquinoloner var der ingen specifikke patologiske ændringer i bruskvævet hos børn sammenlignet med kontrolgrupperne. Der er en opfattelse af, at muligheden for at udvikle artropati opstår, når der er en historie med artikulær patologi eller som en manifestation af en allergisk reaktion. Blandt de nye fluoroquinoloner er der planlagt en klinisk undersøgelse af moxifloxacin i en injicerbar doseringsform til børn.

Fluoroquinoloner kan påvirke cytochrom P-450-systemet og metabolismen af ​​methylxanthiner (theophyllin, koffein). Den mest udtalte effekt udøves af enoxacin, som hæmmer theophyllin-clearance med 45-75%, mindre udtalt er ciprofloxacin og pefloxacin (henholdsvis 18-32% og 18-31%). Ofloxacin, lomefloxacin, fleroxacin, sparfloxacin, rufloxacin, temafloxacin, trovafloxacin, moxifloxacin påvirker ikke metabolismen af ​​theophyllin.

Afslutningsvis skal det bemærkes, at klassen af ​​fluoroquinoloner ikke har udtømt sit potentiale og er af stor interesse for klinisk praksis og forskning for at opnå nye højeffektive forbindelser til behandling af alvorlige hospitals- og samfundserhvervede infektioner af forskellig lokalisering.

Litteratur

1. Bondareva N. S., Budanov S. V. // Antibiotika og kemoterapi.- 1998.- nr. 8.- S. 28–33.
2. Mavrov I. I., Mavrov G. I. // Ugentligt "Apteka" .- 2000.- nr. 7 (228).
3. Navashin P. S., Smirnova L. B. // Antibiotika og kemoterapi.- 1998.- Nr. 12.- S. 30–38.
4. Strachunsky L. S., Krechikova V. A. // KMAH.- 2001.- T. 3.- Nr. 3.- S. 24–34.
5. Padeyskaya E. N., Yakovlev V. P. // Antibiotika og kemoterapi.- 1998.- Nr. 10.- S. 23–32.
6. Padeyskaya E. N. // Antibiotika og kemoterapi.- 1998.- nr. 11.- S. 38–44.
7. Padeyskaya E. N. // Forebyggelse, diagnosticering og farmakoterapi af nogle infektionssygdomme: Forelæsninger for en praktisk læge - Moskva, 2002. - S. 64–73.
8. Yakovlev S. V., Mokhov O. I. // Infektioner og antimikrobiel terapi.- 2000.- V. 2.- Nr. 4.- S. 32–44.
9. Yakovlev S. V. // Russian Medical Journal.- 1997.- T. 5.- nr. 21.- S. 18–30.
10. Yakovlev S. V. // Behandlende læge - 2001. - Nr. 2. - S. 4–8.
11. Baill P.// Jonal of Antimicrobial Chemotherapy.- 2000.- 45(5).- S. 557–9.
12. Lipsky B. A., Baker C. A.// Clinical Infections.- 1999.- Vol.28.- No. 2.- P. 352–64.
13. Quintiliani R., Owens R. Jr., Grant E.// Infect Dis Clin Pract.- 1999.- 8 (Suppl 1) .- S. 28–41.

Quinolonklassen af ​​lægemidler, som har været brugt i klinisk praksis siden begyndelsen af ​​1960'erne, er fundamentalt forskellige fra andre AMP'er med hensyn til deres virkningsmekanisme, hvilket sikrer deres aktivitet mod resistente, herunder multiresistente, stammer af mikroorganismer. Klassen af ​​quinoloner omfatter to hovedgrupper af lægemidler, der adskiller sig fundamentalt i struktur, aktivitet, farmakokinetik og bredde af indikationer for brug: ikke-fluorerede quinoloner og fluorquinoloner. Quinoloner klassificeres efter tidspunktet for introduktion i praksis af nye lægemidler med forbedrede antimikrobielle egenskaber. Ifølge arbejdsklassifikationen foreslået af R. Quintiliani (1999), er quinoloner opdelt i fire generationer:

Klassificering af quinoloner

1. generation:

Nalidixinsyre

Oxolinsyre

Pipemidsyre (pipemidsyre).

II generation:

Lomefloxacin

Norfloxacin

Ofloxacin

Pefloxacin

Ciprofloxacin

III generation:

Levofloxacin

Sparfloxacin

IV generation:

Moxifloxacin

De anførte lægemidler er registreret i Rusland. I udlandet anvendes også nogle andre lægemidler af quinolonklassen, primært fluorquinoloner.

Quinoloner af første generation er overvejende aktive mod gram-negativ flora og skaber ikke høje koncentrationer i blod og væv.

Fluoroquinoloner godkendt til klinisk brug siden begyndelsen af ​​1980'erne (anden generation) har et bredt spektrum af antimikrobiel aktivitet, herunder stafylokokker, høj bakteriedræbende aktivitet og god farmakokinetik, som gør det muligt at bruge dem til at behandle infektioner af forskellige lokaliseringer. Fluoroquinoloner, der er introduceret i praksis siden midten af ​​90'erne (III-IV generation), er karakteriseret ved højere aktivitet mod gram-positive bakterier (primært pneumokokker), intracellulære patogener, anaerobe (IV generation) samt endnu mere optimeret farmakokinetik. Tilstedeværelsen af ​​en række lægemidler i doseringsformer til intravenøs administration og oral administration, kombineret med høj biotilgængelighed, muliggør trinvis terapi, som med sammenlignelig klinisk effekt er væsentligt billigere end parenteral terapi.

Den høje bakteriedræbende aktivitet af fluoroquinoloner gjorde det muligt at udvikle doseringsformer til topisk brug i form af øjen- og øredråber til en række lægemidler (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin).

Virkningsmekanisme

Quinoloner har en bakteriedræbende effekt. Ved at hæmme to vitale enzymer i den mikrobielle celle - DNA-gyrase og topoisomerase IV, forstyrrer de DNA-syntesen.

Aktivitetsspektrum

Ikke-fluorerede quinoloner virker primært på gram-negative bakterier i familien Enterobacteriaceae
(E coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), samt Hæmophilus spp. og Neisseria spp. Oxolinsyre og pipemidinsyre er også aktive mod S. aureus og nogle stammer P.aeruginosa, men dette har ingen klinisk betydning.

Fluoroquinoloner har et meget bredere spektrum. De er aktive mod en række gram-positive aerobe bakterier ( Staphylococcus spp.), de fleste gramnegative stammer, herunder E coli(herunder enterotoksige stammer), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M.morganii, Vibrio spp., Hæmophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp.

Derudover er fluorquinoloner generelt aktive mod bakterier, der er resistente over for generation 1-quinoloner. III og især IV generation af fluorokinoloner er meget aktive mod pneumokokker, mere aktive end II generations lægemidler mod intracellulære patogener ( Klamydia spp., Mycoplasma spp., M.tuberkulose hurtigt voksende atypiske mykobakterier ( M.avium etc.), anaerobe bakterier (moxifloxacin). Dette reducerer ikke aktiviteten mod gram-negative bakterier. En vigtig egenskab ved disse lægemidler er deres aktivitet mod en række bakterier, der er resistente over for anden generations fluorquinoloner. På grund af deres høje aktivitet mod patogener af bakterielle infektioner i URT og URT, kaldes de nogle gange "respiratoriske" fluorokinoloner.

Enterokokker er følsomme over for fluorquinoloner i varierende grad. Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H. pylori, U. urealyticum.

Farmakokinetik

Alle quinoloner absorberes godt fra mave-tarmkanalen. Mad kan forsinke absorptionen af ​​quinoloner, men påvirker ikke biotilgængeligheden signifikant. Den maksimale koncentration i blodet nås i gennemsnit 1-3 timer efter indtagelse. Lægemidlerne passerer placentabarrieren og trænger i små mængder ned i modermælken. Udskilles fra kroppen hovedsageligt af nyrerne og skaber høje koncentrationer i urinen. Delvist udskilles i galden.

Quinoloner I generation skaber ikke terapeutiske koncentrationer i blod, organer og væv. Nalidixin- og oxolinsyrer gennemgår intensiv biotransformation og udskilles hovedsageligt i form af aktive og inaktive metabolitter. Pipemidinsyre metaboliseres lidt og udskilles uændret. Halveringstiden for nalidixinsyre er 1-2,5 timer, pipemidinsyre - 3-4 timer, oxolinsyre - 6-7 timer.Maksimale koncentrationer i urinen skabes i gennemsnit efter 3-4 timer.

Ved nedsat nyrefunktion bremses udskillelsen af ​​quinoloner betydeligt.

Fluoroquinoloner, i modsætning til ikke-fluorerede quinoloner, har et stort distributionsvolumen, skaber høje koncentrationer i organer og væv og trænger ind i celler. Undtagelsen er norfloxacin, hvis højeste niveauer observeres i tarmen, urinvejene og prostata. Ofloxacin, levofloxacin, lomefloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin når de højeste vævskoncentrationer. Ciprofloxacin, ofloxacin, levofloxacin og pefloxacin passerer gennem BBB og når terapeutiske koncentrationer.

Graden af ​​metabolisme afhænger af lægemidlets fysisk-kemiske egenskaber: pefloxacin er mest aktivt biotransformeret, den mindst aktive er lomefloxacin, ofloxacin, levofloxacin. Med afføring udskilles fra 3-4% til 15-28% af den indtagne dosis.

Bakterielle infektioner hos patienter med cystisk fibrose.

Tuberkulose (ciprofloxacin, ofloxacin og lomefloxacin i kombinationsbehandling mod lægemiddelresistent tuberkulose).

Norfloxacin, under hensyntagen til farmakokinetikkens særegenheder, bruges kun til tarminfektioner, urinvejsinfektioner og prostatitis.

Kontraindikationer

Til alle quinoloner

Allergisk reaktion på lægemidler fra quinolongruppen.

Mangel på glucose-6-phosphat dehydrogenase.

Graviditet.

Derudover for quinoloner I generation

Alvorlige krænkelser af lever og nyrer.

Alvorlig cerebral åreforkalkning.

Valgfrit for alle fluorquinoloner

Barndom.

Amning.

Advarsler

Allergi. Kryds til alle lægemidler i quinolongruppen.

Graviditet. Der er ingen pålidelige kliniske data om den toksiske virkning af quinoloner på fosteret. Der er isolerede rapporter om hydrocephalus, øget intrakranielt tryk og svulmende fontaneller hos nyfødte, hvis mødre tog nalidixinsyre under graviditeten. I forbindelse med udvikling af artropatier i forsøget på umodne dyr frarådes brug af alle quinoloner under drægtighed.

Amning. Quinoloner går over i modermælken i små mængder. Der er rapporter om hæmolytisk anæmi hos nyfødte, hvis mødre tog nalidixinsyre under amning. I forsøget forårsagede quinoloner artropati hos umodne dyr, derfor anbefales det, når de ordineres til ammende mødre, at overføre barnet til kunstig fodring.

Pædiatri. Baseret på eksperimentelle data frarådes brugen af ​​quinoloner under dannelsen af ​​det osteoartikulære system. Oxolinsyre er kontraindiceret til børn under 2 år, pipemidinsyre - op til 1 år, nalidixinsyre - op til 3 måneder.

Fluoroquinoloner anbefales ikke til brug hos børn og unge. Den tilgængelige kliniske erfaring og særlige undersøgelser af brugen af ​​fluoroquinoloner i pædiatri har dog ikke bekræftet risikoen for skader på bevægeapparatet, og det er derfor tilladt at ordinere fluoroquinoloner til børn af helbredsmæssige årsager (forværring af infektion i cystisk fibrose; alvorlig infektioner af forskellig lokalisering forårsaget af multiresistente bakteriestammer; infektioner i neutropeni).

Geriatri. Hos ældre øges risikoen for seneruptur ved brug af fluorquinoloner, især i kombination med glukokortikoider.

CNS sygdomme. Quinoloner har en spændende effekt på centralnervesystemet, så de anbefales ikke til brug hos patienter med en historie med anfald. Risikoen for anfald er øget hos patienter med cerebrovaskulære ulykker, epilepsi og parkinsonisme. Ved brug af nalidixinsyre er en stigning i intrakranielt tryk mulig.

Nedsat nyre- og leverfunktion. Quinoloner af første generation kan ikke anvendes ved nyre- og leverinsufficiens, da risikoen for toksiske virkninger øges på grund af ophobning af lægemidler og deres metabolitter. Doser af fluoroquinoloner ved alvorlig nyresvigt kan justeres.

Akut porfyri. Quinoloner bør ikke anvendes til patienter med akut porfyri, fordi de har en porfyrinogen effekt i dyreforsøg.

Lægemiddelinteraktioner

Ved samtidig brug med antacida og andre lægemidler, der indeholder magnesium, zink, jern, bismuthioner, kan biotilgængeligheden af ​​quinoloner falde på grund af dannelsen af ​​ikke-absorberbare chelatkomplekser.

Pipemidinsyre, ciprofloxacin, norfloxacin og pefloxacin kan bremse elimineringen af ​​methylxanthiner (theophyllin, koffein) og øge risikoen for deres toksiske virkninger.

Risikoen for neurotoksiske virkninger af quinoloner øges, når de kombineres med NSAID'er, nitroimidazolderivater og methylxanthiner.

Quinoloner udviser antagonisme med nitrofuranderivater, så kombinationer af disse lægemidler bør undgås.

Den første generation af quinoloner, ciprofloxacin og norfloxacin, kan forstyrre metabolismen af ​​indirekte antikoagulantia i leveren, hvilket fører til øget protrombintid og risiko for blødning. Ved samtidig brug kan dosisjustering af antikoagulanten være nødvendig.

Fluoroquinoloner bør administreres med forsigtighed samtidig med lægemidler, der forlænger QT-intervallet, da risikoen for udvikling af hjertearytmier øges.

Ved samtidig brug med glukokortikoider øges risikoen for seneruptur, især hos ældre.

Ved brug af ciprofloxacin, norfloxacin og pefloxacin sammen med lægemidler, der alkaliserer urinen (kulsyreanhydrasehæmmere, citrater, natriumbicarbonat), øges risikoen for krystalluri og nefrotoksiske virkninger.

Ved samtidig brug med azlocillin og cimetidin, på grund af et fald i tubulær sekretion, bremses elimineringen af ​​fluoroquinoloner, og deres koncentration i blodet stiger.

Information til patienter

Quinolonpræparater, når de tages oralt, skal tages med et helt glas vand. Tag mindst 2 timer før eller 6 timer efter indtagelse af antacida og jern-, zink-, bismuthpræparater.

Overhold strengt regimet og behandlingsregimerne under hele behandlingsforløbet, spring ikke dosis over og tag den med jævne mellemrum. Hvis du glemmer en dosis, så tag den så hurtigt som muligt; tag ikke, hvis det næsten er tid til næste dosis; fordoble ikke dosis. Oprethold terapiens varighed.

Brug ikke medicin, der er udløbet.

Under behandlingsperioden skal du observere et tilstrækkeligt vandregime (1,2-1,5 l / dag).

Udsæt ikke dig selv for direkte sollys og ultraviolette stråler under brug af lægemidler og i mindst 3 dage efter endt behandling.

Kontakt din læge, hvis der ikke er nogen forbedring inden for et par dage, eller hvis der opstår nye symptomer. Hvis der opstår smerter i senerne, skal du hvile det berørte led og konsultere en læge.

Bord. Præparater af quinolon/fluorquinolongruppen.
Hovedegenskaber og applikationsfunktioner

* Med normal nyrefunktion

Anvendelsens bredde skyldes virkningsspektret, effektiviteten af ​​disse lægemidler. De har dog en række negative virkninger. Rettidig ordination af antibiotika strengt i henhold til indikationer, i korrekte doser, under hensyntagen til kontraindikationer, sikrer effektiviteten og sikkerheden af ​​behandlingen.

Tilgange til systematisering

Listen over lægemidler af forskellige fluoroquinoloner og quinoloner omfatter omkring 4 dusin lægemidler. De er divideret med tilstedeværelsen eller fraværet af et fluoratom, efter mængden af ​​det i molekylet (monophtoquinoloner, diphthoquinoloner), efter det overvejende virkningsspektrum (gram-negativ, anaerob), anvendelsesområder (respiratorisk).

Det mest komplette billede er indeholdt i klassificeringen af ​​quinoloner i separate generationer. Denne tilgang er almindelig i praksis.

Generel klassificering af quinoloner:

Forskelle i kemiske egenskaber, spektret af patogener, i interaktion med patientens krop bestemmer stedet for hvert lægemiddel i terapien.

Farmakologiske egenskaber

Virkningsmekanismen af ​​lægemidler skyldes virkningen på bakterielle enzymer involveret i dannelsen af ​​DNA og RNA. Resultatet er en irreversibel forstyrrelse i syntesen af ​​proteinmolekyler i den mikrobielle celle. Dens levedygtighed falder, aktiviteten af ​​toksiske og enzymatiske strukturer falder, sandsynligheden for indfangning af en bakteriecelle af en fagocyt (et element i det menneskelige forsvarssystem) øges.

Fluoroquinoloner forhindrer bakteriel celledeling

Repræsentanter for alle grupper af fluoroquinoloner påvirker den aktive bakteriecelle og er også i stand til at forstyrre enhver fase af dens livscyklus. De virker på voksende mikroorganismer, på celler i hvile, når de fleste lægemidler er ineffektive.

Den terapeutiske virkning af fluorquinoloner skyldes:

• bakteriedræbende virkning;
• penetration ind i bakteriecellen;
• fortsættelse af den antimikrobielle virkning efter ophør af kontakt med lægemiddelmolekylet;
• skabelsen af ​​høje koncentrationer i patientens væv, organer;
• langsigtet eliminering af lægemidlet fra kroppen.

Nalidixinsyre er den første repræsentant for quinolonerne. Det andet lægemiddel var oxolinsyre, som var 3 gange mere aktivt end sin forgænger. Efter oprettelsen af ​​2. generations fluorquinoloner (ciprofloxacin, norfloxacin) bruges dette middel praktisk talt ikke.

Af quinolonerne anvendes i øjeblikket kun nalidixinsyre (nevigramon). Det er indiceret til urinvejsinfektioner (pyelitis, blærebetændelse, prostatitis, urethritis) for at forhindre intraoperative komplikationer i nyrerne, urinlederen, blæren. Tages op til 4 gange om dagen (tabletter).

I fluoroquinoloner, som i den næste generation af quinoloner, er der ændringer i spektret af modtagelige mikrober, såvel som farmakokinetiske egenskaber (absorption, fordeling og udskillelse fra kroppen).

Generelle fordele ved fluorquinoloner i forhold til quinoloner:

• bred antimikrobiel aktivitet;
• effektive koncentrationer i de indre organer ved brug af tabletformer, ikke afhængig af fødeindtagelse;
• god indtrængning i åndedrætssystemet, nyrer, urinveje, ØNH-organer;
• for at opretholde terapeutiske koncentrationer i de berørte væv er det nok at ordinere 1-2 gange om dagen;
• bivirkninger i form af en krænkelse af aktiviteten af ​​fordøjelsesorganerne, nervesystemet forekommer sjældnere;
• bruges til nedsat nyrefunktion, selvom deres udskillelse bremses i denne patologi.

Til dato er der fire generationer af repræsentanter for denne gruppe.

Anvendelse i klinisk praksis

Lægemidlerne har et meget bredt spektrum, virker på de fleste mikroorganismer. Præparater af 2. generation påvirker hovedsageligt aerobe gram-negative bakterier (Salmonella, Shigella, Campylobacter, det forårsagende middel til gonoré), gram-positive (Staphylococcus aureus, tuberkulose forårsagende middel).

Samtidig er pneumokokker, betinget patogene mikroorganismer (chlamydia, legionella, mycoplasma), såvel som anaerober, ufølsomme over for dem. Da pneumococcus er hovedårsagen til lungebetændelse og ofte påvirker ØNH-organerne, har brugen af ​​disse lægemidler inden for otolaryngologi og pulmonologi begrænsninger.

Norfloxacin (2. generation) har en bred vifte af virkninger, men skaber kun høje terapeutiske koncentrationer i urinsystemet. Derfor er dens omfang begrænset til nefrologisk, urologisk patologi.

Respiratoriske fluorokinoloner (3. generation) har samme indflydelsesspektrum som lægemidlerne i den tidligere gruppe og har også en effekt på pneumokokker, herunder resistente former, på atypiske mikrober (chlamydia, mycoplasmas). Dette tillod den udbredte brug af denne gruppe til behandling af åndedrætssystemet (åndedrætsorganer) såvel som i almen terapeutisk praksis.

3. generations fluorquinoloner bruges til at behandle infektioner:

• åndedrætsorganerne;
• nyrevæv;
• urinveje;
• øje;
• paranasale bihuler;
• hud og fedtvæv.

Fluoroquinoloner af 4. generation, den seneste generation i dag, har en effekt på gram-positive, gram-negative flora, og er også effektive mod anaerober, der ikke er i stand til at spore. Dette udvider anvendelsesområdet for deres anvendelse, giver dem mulighed for at blive brugt til dybe hudlæsioner med udvikling af anaerobe infektioner, aspirationslungebetændelse, intra-abdominale, bækkeninfektioner.

Fordelen ved moderne fluorquinoloner er evnen til kun at bruge denne medicin (monoterapi).

De er indiceret for de samme sygdomme som respiratoriske fluorokinoloner. Samtidig påvirker moscifloxacin resistente stammer af stafylokokker, så det kan bruges til behandling af den mest alvorlige hospitalserhvervede lungebetændelse.

Den store fordel ved en række af disse lægemidler (levofloxacin, pefloxacin) er muligheden for deres anvendelse ikke kun til oral administration, men også til intravenøs administration. Dette sikrer hurtig levering af lægemidlet til det berørte væv, hvilket kan være afgørende for svære patienter. Det er også muligt at bruge den såkaldte trinvise terapi. Når de, efter at have modtaget et positivt resultat fra infusionsmetoden til administration af lægemidlet, skifter til tabletformer. Den høje tilgængelighed af fluoroquinoloner med denne administrationsvej sikrer effektivitet og undgår de negative konsekvenser af at administrere store mængder lægemidler intravenøst.

Uønskede virkninger og kontraindikationer for brug

Som ethvert lægemiddel har fluorquinoloner en række bivirkninger. De skal skelnes fra ændringer i patientens tilstand, som skyldes den underliggende sygdom (for eksempel en midlertidig stigning i kropstemperaturen) og indikerer den terapeutiske virkning af lægemidler.

Liste over bivirkninger:

• ubehag, smerter i maven, appetitløshed, halsbrand, kvalme, opkastning, afføringsforstyrrelser såsom diarré;
• søvnforstyrrelser, hovedpine, svimmelhed, sløret syn og hørelse, ændringer i følsomhed, krampetrækninger;
• bruskbetændelse, senerupturer;
• muskelsmerter;
• forbigående betændelse i nyrevævet, hovedsageligt interstitium (nephritis);
• ændringer i elektrokardiogrammet, som et resultat af hvilke arytmier kan forekomme;
• hududslæt, som kan være ledsaget af kløe, allergisk ødem;
• udvikling af overfølsomhed over for sollys;
• krænkelser i strukturen af ​​kroppens mikrobielle flora, udvikling af svampelæsioner i mundslimhinden, kønsorganer.

Det er også ekstremt sjældent, med alvorlig dysbakteriose, tarmskade af clostridium, pseudomembranøs colitis udvikler sig. Dette er en alvorlig og farlig tarmsygdom. Derfor, hvis der er ændringer i afføringen, blodige eller andre urenheder i afføringen, en temperaturbølge, der ikke kan forklares med den underliggende sygdom, er det presserende at konsultere en læge.

• graviditet til enhver tid;
• ammeperiode;
• alder under 18 år;
• allergi eller reaktion på tidligere quinoloner og fluorquinoloner.

Fluoroquinoloner bruges ikke til behandling af børn på grund af en udtalt negativ effekt på bruskvævet i en voksende organisme.

Om nødvendigt erstattes disse lægemidler med lægemidler med et lignende spektrum af indflydelse på patogener.

I tilfælde af hjertesygdomme med en trussel om udvikling af ventrikulære arytmier, med patologi i leveren og nyrerne, er det nødvendigt at omhyggeligt overvåge tilstanden af ​​disse organer.

Forskellige lægemidler har et forskelligt spektrum af mulige negative virkninger. Derfor bør brugen af ​​disse lægemidler være under streng tilsyn af en læge.

Brugen af ​​fluoroquinoloner ved sygdomme i ENT-organerne

Ved inflammatoriske sygdomme i næsepassagerne anvendes oropharynx, mandler, paranasale bihuler, øre af infektiøs karakter, penicillinpræparater, makrolider, cephalosporiner og fluoroquinoloner. Der anvendes 3. og 4. generations lægemidler: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. Det fremherskende middel for disse generationer er, at de påvirker pneumokokker. Det er disse streptokokker, der i de fleste tilfælde er de forårsagende stoffer enten alene eller sammen med andre mikrober af inflammatoriske sygdomme i ØNH-organerne og luftvejene.

Det bruges til akutte og kroniske inflammatoriske processer forårsaget af antibiotika, der er følsomme over for fluoroquinoloner.

Oftest brugt i terapi:

• sygdomme i paranasale bihuler;
• rhinitis;
• rhinosinusitis.

Fluoroquinoloner anvendes i mangel af virkning af behandling med beta-lactamer (penicilliner og cephalosporiner) og makrolider.

Lægemidler af fluoroquinolongruppen er således blandt de mest udbredte i moderne antibakteriel terapi til voksne. Omhyggelig undersøgelse af patienten, identifikation af risikoen for negativ påvirkning, den mest nøjagtige udvælgelse af lægemidlet til det mikrobielle spektrum af patogener af en bestemt sygdom, bestemmelse af metoden og administrationsmåden sikrer en positiv effekt af terapien, samt dens sikkerhed.

Antibiotika fluorokinoloner

Quinoler har været meget brugt i medicin siden 1962 på grund af deres farmakokinetik og biotilgængelighed. Quinoler er opdelt i to hovedgrupper:

Fluoroquinoloner er kendetegnet ved en antibakteriel effekt, som gjorde det muligt at anvende dem i topisk behandling i form af øjen- og øredråber.

Effektiviteten af ​​fluoroquinoloner skyldes deres virkningsmekanisme - de hæmmer DNA-gyrase og topoisomerase, som forstyrrer DNA-syntesen i en patogen celle.

Fordelene ved fluoroquinoloner i forhold til naturlige antibiotika er ubestridelige:

• Bredspektret.
• Høj biotilgængelighed og vævsgennemtrængning.
• En lang periode med udskillelse fra kroppen, hvilket giver en post-antibiotisk effekt.
• Nem absorption af slimhinderne i mave-tarmkanalen.

Fluoroquinoloner - antibiotika (lægemidler)

Klassificeringen af ​​fluorquinoloner repræsenterer hovedgenerationerne, som hver især har en mere avanceret antimikrobiel effekt:

1. 1. generation: oxolinsyre, pipemidinsyre, nalidixinsyre;
2. 2. generation: lomefloxocin, pefloxocin, ofloxocin, ciprofloxocin, norfloxocin;
3. 3. generation: levofloxacin, sparfloxacin;
4. 4. generation: moxifloxacin.

De stærkeste antibiotika

Menneskeheden er konstant på jagt efter det mest kraftfulde antibiotikum, fordi kun et sådant lægemiddel kan garantere en kur mod mange dødelige sygdomme. Bredspektrede antibiotika anses for at være de mest effektive - de kan påvirke både gram-positive og gram-negative bakterier.

Cephalosporiner

Cephalosporin-antibiotika har et bredt spektrum af virkninger. Mekanismen for deres virkning er forbundet med hæmning af udviklingen af ​​cellemembraner i en patogen celle. Denne serie af antibiotika har minimale bivirkninger og påvirker ikke menneskelig immunitet.

En af ulemperne ved cephalosporiner kan betragtes som deres ineffektivitet mod ikke-reproducerende bakterier. Det stærkeste lægemiddel i denne serie er Zeftera, produceret i Belgien, tilgængelig i injicerbar form.

Makrolider

Makrolider er antibiotiske præparater, hvor en af ​​fordelene anses for at være lav toksicitet for kroppen og afhængigt af doseringen kan have en bakteriostatisk og bakteriedræbende effekt på mikroorganismer.

Fluoroquinoloner

Fluoroquinoloner viser høj effektivitet i forskellige infektioner og deres lokaliseringer. Fluoroquinoloner er de eneste antibiotika, der kan konkurrere med B-lactam-lægemidler.

Den seneste generation af lægemidler er levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin - et karakteristisk træk, som er en øget effekt på det forårsagende middel til lungebetændelse.

Carbapenemer

Carbapenemer er en gruppe antibiotika, der tilhører B-lactamer. Lægemidler af denne serie betragtes som regel som reservelægemidler, men i særligt alvorlige tilfælde bliver de grundlaget for terapi. Carbapenemer indgives ved injektion på grund af lav absorption i maven, men har god biotilgængelighed og en bred fordeling i kroppen.

En række uønskede reaktioner og bivirkninger afbalanceres af antibiotikummets effektivitet. Carbapenemer bør tages under tæt medicinsk overvågning, da de kan forårsage kramper, især ved nyresygdom. I tilfælde af ændringer i patientens velbefindende bør dette tages i betragtning af den behandlende læge.

Penicilliner

Antibiotika af penicillin-serien er bakteriedræbende B-lactamer. Det anbefales ikke at bruge penicilliner samtidig med andre antibiotika. De fleste antibiotika i penicillin-serien administreres kun ved injektion på grund af den høje risiko for ødelæggelse af lægemidlet i det sure miljø i maven.

Hvordan får man altid en pige til orgasme?

Det er ingen hemmelighed, at næsten 50% af kvinderne ikke oplever orgasme under sex, og det er meget hårdt for både manddommen og forholdet til det modsatte køn. Der er kun et par måder, hvorpå du altid kan bringe din partner til orgasme. Her er de mest effektive:

1. Styrk din potens. Giver dig mulighed for at forlænge samlejet fra et par minutter til mindst en time, øger kvindens følsomhed over for kærtegn og giver hende mulighed for at opleve utrolig kraftfulde og lange orgasmer.
2. Undersøgelse og ansøgning af nye stillinger. Uforudsigelighed i sengen ophidser altid kvinder.
3. Glem heller ikke andre følsomme punkter på den kvindelige krop. Og det første er G-punktet.

Du kan finde ud af resten af ​​hemmelighederne bag uforglemmelig sex på siderne af vores portal.

Nogle penicillinpræparater har allerede mistet deres effektivitet og bruges i øjeblikket ikke af klinikere på grund af deres hjælpeløshed i forhold til visse typer bakterier, der har muteret og mistet følsomhed over for antibiotikabehandling med penicilliner.

Hvilke sygdomme behandles med fluorquinoloner?

Spektret af sygdomme, hvor antibiotika af fluoroquinolongruppen anvendes, er som følger:

• Sepsis.
• Gonoré.
• Prostatitis.
• Infektioner i urinveje og bækkenorganer.
• Tarminfektioner.
• Infektioner i de øvre og nedre luftveje.
• Meningitis.
• Miltbrand.
• Tuberkulose.
• Infektioner hos patienter med diagnosticeret cystisk fibrose.
• Lægemidler baseret på fluorquinoloner anvendes i vid udstrækning til behandling af øjensygdomme, hvilket lettes af:

En høj grad af penetration af lægemidlet ind i øjets væv, selv gennem en intakt hornhinde.

En terapeutisk signifikant koncentration nås efter et par minutter ved topisk påføring.

Brugen af ​​fluoroquinoloner er indiceret til forskellige infektioner i øjenlåg, bindehinde, sygdomme i hornhinden, og også som en profylakse efter mekaniske skader og kirurgisk indgreb.

En kontraindikation for brugen af ​​fluoroquinoloner kan være risikoen for en allergisk reaktion, graviditet og amning samt barndom og ungdom.

Fluoroquinoloner udskilles hovedsageligt af nyrerne og leveren, og det kan derfor være nødvendigt at justere dosis af lægemidlet hos patienter med nedsat nyrefunktion eller leversygdom.

Lungebetændelse betragtes som en anden formidabel sygdom, der kræver tusindvis af liv hvert år. Forårsagende bakterier viser resistens over for traditionelle antibiotika, så klinikere tyr til at bruge fluoroquinolonholdige lægemidler.

Tidlige generationer af fluoroquinoloner gav ikke det ønskede resultat på grund af svag naturlig aktivitet mod pneumococcus, den vigtigste årsag til lungebetændelse. Men den fjerde generation af fluorerede quinoloner er effektiv mod lungebetændelse, og især stoffet levofloxacin, som frigives i to former til injektion og oral brug.

Sparfloxacin er kun tilgængelig i form af tabletter og er ikke mindre effektiv i antibakteriel terapi. På trods af de betydelige fordele ved at bruge disse lægemidler, er der en række bivirkninger forbundet med dem:

• Betydelig stigning i hudens følsomhed over for ultraviolet stråling.
• En ændring i hjertefrekvens, der forårsager en arytmi.
• I betragtning af disse faktorer bør lægemidler i behandling ordineres med en omhyggelig analyse af fordelene og mulige risici.

Ved behandling af urogenitale infektioner forårsaget af klamydia ordineres behandling med fluoroquinoloner i tandem med makrolider. Makrolider har en udtalt antichlamydial aktivitet, det mest berømte og ofte anvendte lægemiddel i denne serie er erythromycin. Varigheden af ​​erythromycinbehandling er normalt en til to uger.

Fluoroquinoloner har mindre aktivitet mod klamydia, men de gør et fremragende stykke arbejde med infektioner forårsaget af gonoré, forskellige kokker og baciller, derfor er de indiceret til kompleks behandling. Sammen ordineres lægemidler af en række fluoroquinoloner og makrolider til behandling af bakteriel prostatitis. Terapi i en måned førte til synlige resultater - en betydelig reduktion af symptomer og en forbedring af blodtal.

Præparater (antibiotika) af quinolon-/fluoroquinolongruppen - beskrivelse, klassificering, generationer

Fluoroquinoloner er opdelt i flere generationer, og hver efterfølgende generation af antibiotika er stærkere end den foregående.

• pipemidinsyre (pipemidsyre);
• oxolinsyre;
• nalidixinsyre.

Moderne antibiotika er i stand til at klare mange, nogle gange endda dødelige sygdomme, men til gengæld kræver de en opmærksom og endda forsigtig holdning og tilgiver ikke letsindighed. I intet tilfælde bør patienten deltage i antibiotikabehandling på egen hånd, uvidenhed om forviklingerne ved at tage stoffet kan føre til katastrofale konsekvenser.

Antibiotika er også overholdelse af en vis disciplin - intervallet mellem at tage visse lægemidler bør være strengt det samme, og overholdelse af en anti-alkohol diæt medfører selvfølgelig noget ubehag, men intet sammenlignet med tilbagevenden af ​​sundhed.

For samarbejde, kontakt venligst på e-mail:

© 2016 Alle rettigheder forbeholdes. Mænds sundhedsportal Mzdorovie.ru

Kopiering af materiale er kun mulig med et aktivt link til webstedet.

For en kvindes hektiske tilfredsstillelse gang på gang anbefaler vi...

Detaljer om antibiotika fluoroquinoloner og lægemiddelnavne

Det moderne livstempo svækker menneskets immunitet, og patogener af infektionssygdomme muterer og bliver resistente over for de vigtigste kemikalier i penicillinklassen.

Dette sker på grund af irrationel ukontrolleret brug og analfabetisme af befolkningen i spørgsmål af medicinsk karakter.

Opdagelsen af ​​midten af ​​forrige århundrede - fluoroquinoloner - kan med succes klare mange farlige lidelser med minimale negative konsekvenser for kroppen. Seks moderne lægemidler er endda inkluderet på listen over vitale.

Fluoroquinoloner antibiotika: navne på lægemidler, deres virkning og analoger

Tabellen nedenfor hjælper dig med at få et komplet billede af effektiviteten af ​​antibakterielle midler. Kolonnerne viser alle alternative handelsnavne for quinoloner.

handling og funktioner

Egenskaberne ved den kemiske struktur af det aktive stof tillod ikke i lang tid at opnå flydende doseringsformer af fluoroquinolon-serien, og de blev kun fremstillet i form af tabletter. Den moderne medicinalindustri tilbyder et solidt udvalg af dråber, salver og andre varianter af antimikrobielle midler.

Antibiotika af fluorquinolongruppen

De pågældende forbindelser er antimikrobielle lægemidler, der er stærkt aktive over for både Gram-positive og Gram-negative mikroorganismer (det såkaldte brede spektrum). De er ikke antibiotika i ordets strenge forstand, da de opnås ved kemisk syntese. Men på trods af forskellene i struktur, oprindelse og fravær af naturlige analoger, er de rangeret blandt dem på grund af deres egenskaber:

• Høj bakteriedræbende og bakteriostatisk effektivitet på grund af en specifik mekanisme: enzymet DNA-gyrase af patogene mikroorganismer hæmmes, hvilket forhindrer deres udvikling.
• Det bredeste spektrum af antimikrobielle virkninger: de er aktive mod de fleste gram-negative og positive (inklusive anaerobe) bakterier, mycoplasmas og klamydia.
• Høj biotilgængelighed. Aktive ingredienser i tilstrækkelige koncentrationer trænger ind i alle kroppens væv og giver en kraftig terapeutisk effekt.
• Lange halveringstider og følgelig post-antibiotiske virkninger. På grund af disse egenskaber kan fluorquinoloner ikke tages mere end to gange om dagen.
• Uovertruffen effektivitet til at slippe af med hospitals- og samfundserhvervede systemiske infektioner af enhver sværhedsgrad.
• God tolerabilitet på grund af milde bivirkninger.

Disse kemikalier er systematiseret på basis af forskelle i den kemiske struktur og spektrum af antimikrobiel aktivitet.

Klassifikation: fire generationer

Der er ingen enkelt streng systematisering af kemiske præparater af denne type. De er opdelt efter positionen og antallet af fluoratomer i molekylet i mono-, di- og trifluorquinoloner, samt respiratoriske varianter og fluorerede.

I processen med forskning og forbedring af de første quinolonantibiotika blev der opnået 4 generationer af lek. midler.

Ikke-fluorerede quinoloner

Disse omfatter Negram, Nevigramon, Gramurin og Palin, afledt af nalidixinsyre, pipemidinsyre og oxolinsyre. Quinolonantibiotika er de foretrukne lægemidler til behandling af bakteriel betændelse i urinvejene, hvor de når den maksimale koncentration, da de udskilles uændret.

De er effektive mod Salmonella, Shigella, Klebsiella og andre enterobakterier, men de trænger ikke godt ind i væv, hvilket ikke tillader brugen af ​​quinoloner til systemisk antibiotikabehandling, begrænset til nogle tarmpatologier.

Gram-positive kokker, Pseudomonas aeruginosa og alle anaerobe er resistente. Derudover er der flere udtalte bivirkninger i form af anæmi, dyspepsi, cytopeni og skadelige virkninger på lever og nyrer (quinoloner er kontraindiceret hos patienter med diagnosticerede patologier i disse organer).

Gram negativ

Næsten to årtiers forskning og forbedringseksperimenter har ført til udviklingen af ​​anden generation af fluorquinoloner.

Den første var Norfloxacin, opnået ved at tilføje et fluoratom til molekylet (i position 6). Evnen til at trænge ind i kroppen og nå forhøjede koncentrationer i væv har gjort det muligt at bruge det til behandling af systemiske infektioner fremkaldt af Staphylococcus aureus, mange gram mikroorganismer og nogle gram + coli.

Bivirkningerne er få, hvilket bidrager til god tolerance hos patienterne.

Åndedræt

Denne klasse fik dette navn på grund af dens høje effektivitet mod sygdomme i de nedre og øvre luftveje. Baktericid aktivitet mod resistente (mod penicillin og dets derivater) pneumokokker er en garanti for vellykket behandling af bihulebetændelse, lungebetændelse og bronkitis i det akutte stadium. I medicinsk praksis anvendes Levofloxacin (den venstrehåndede isomer af Ofloxacin), Sparfloxacin og Temafloxacin.

Deres biotilgængelighed er 100%, hvilket gør det muligt med succes at behandle infektionssygdomme af enhver sværhedsgrad.

Respiratorisk anti-anaerob

Moxifloxacin (Avelox) og Gemifloxacin er karakteriseret ved den samme bakteriedræbende virkning som fluoroquinolonkemikalierne fra den tidligere gruppe.

De undertrykker den vitale aktivitet af pneumokokker, der er resistente over for penicillin og makrolider, anaerobe og atypiske bakterier (chlamydia og mycoplasmas). Effektiv til infektion i de nedre og øvre luftveje, betændelse i blødt væv og hud.

Dette inkluderer også Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin og nogle andre. Men under kliniske forsøg blev deres toksicitet og følgelig et stort antal bivirkninger afsløret. Derfor blev disse navne trukket tilbage fra markedet og bruges i øjeblikket ikke i lægepraksis.

Skabelsehistorie

Vejen til at opnå moderne meget effektive lægemidler af fluoroquinolonklassen var ret lang.

Det hele startede i 1962, hvor nalidixinsyre blev tilfældigt opnået fra chloroquin (et antimalariastof).

Denne forbindelse viste som et resultat af test moderat bioaktivitet mod gram-negative bakterier.

Absorptionen fra fordøjelseskanalen var også lav, hvilket ikke tillod brugen af ​​nalidixinsyre til behandling af systemiske infektioner. Lægemidlet nåede imidlertid høje koncentrationer på udskillelsesstadiet fra kroppen, på grund af hvilket det begyndte at blive brugt til at behandle det urogenitale område og nogle infektionssygdomme i tarmen. Syre har ikke været meget brugt i klinikken, da patogene mikroorganismer hurtigt udviklede resistens over for det.

Nalidixin-, pipemidin- og oxolinsyrer opnået lidt senere samt medicin baseret på dem (Rozoxacin, Cinoxacin og andre) er quinolonantibiotika. Deres lave effektivitet fik forskerne til at fortsætte forskningen og skabe mere effektive muligheder. Som et resultat af talrige eksperimenter blev Norfloxacin syntetiseret i 1978 ved at tilføje et fluoratom til quinolonmolekylet. Dets høje bakteriedræbende aktivitet og biotilgængelighed har givet et bredere anvendelsesområde, og videnskabsmænd er seriøst interesserede i udsigterne for fluorquinoloner og deres forbedring.

Siden begyndelsen af ​​1980'erne er der udviklet mange lægemidler, hvoraf 30 har bestået kliniske forsøg og 12 er meget udbredt i medicinsk praksis.

Ansøgning efter medicinområde

Lav antimikrobiel aktivitet og et for snævert virkningsspektrum af førstegenerationslægemidler begrænsede i lang tid udelukkende brugen af ​​fluorquinoloner til urologiske og tarmbakterieinfektioner.

Den efterfølgende udvikling gjorde det dog muligt at opnå højeffektive lægemidler, der i dag konkurrerer med antibakterielle præparater af penicillin-serien og makrolider. Moderne fluorerede respiratoriske formler har fundet deres plads inden for forskellige områder af medicin:

Gastroenterologi

Betændelse i de nedre tarme forårsaget af enterobakterier blev ganske vellykket behandlet af Nevigramone.

Med skabelsen af ​​mere avancerede lægemidler i denne gruppe, der er aktive mod de fleste baciller, er omfanget udvidet.

Venereologi og gynækologi

Aktiviteten af ​​fluoroquinolon antimikrobielle tabletter i kampen mod mange patogener (især atypiske) bestemmer den vellykkede kemoterapi af seksuelt overførte infektioner (såsom mycoplasmose, klamydia) såvel som gonoré.

Bakteriel vaginose hos kvinder forårsaget af stammer, der er resistente over for penicilliner, reagerer også godt på systemisk og lokal behandling.

Dermatologi

Betændelser og krænkelser af epidermis-integriteten forårsaget af stafylokokker og mykobakterier behandles med passende lægemidler i klassen (Sparfloxacin).

De anvendes både systemisk (tabletter, injektioner) og til topisk påføring.

Otolaryngologi

Tredjegenerationskemikalier, yderst effektive mod langt de fleste patogene baciller, anvendes i vid udstrækning til behandling af ØNH-organer. Betændelse i de paranasale bihuler (bihulebetændelse) stoppes hurtigt af Levofloxacin og dets analoger.

Hvis sygdommen er forårsaget af stammer af mikroorganismer, der er resistente over for de fleste fluoroquinoloner, er det tilrådeligt at bruge Moxi- eller Gemifloxacin.

Oftalmologi

I ganske lang tid lykkedes det ikke forskerne at opnå stabile kemiske forbindelser, der var egnede til at skabe flydende doseringsformer. Dette har hindret brugen af ​​fluoroquinoloner som topiske lægemidler. Men ved at forbedre formlerne yderligere, blev der opnået salver og øjendråber.

Lomefloxacin, Levofloxacin og Moxifloxacin er indiceret til behandling af conjunctivitis, keratitis, postoperative inflammatoriske processer og til forebyggelse af sidstnævnte.

Pulmonologi

Fluoroquinolon-tabletter og andre doseringsformer, kaldet respiratoriske, er fremragende til at stoppe betændelse i de nedre og øvre luftveje forårsaget af pneumokokker. Når de er inficeret med stammer, der er resistente over for makrolider og penicillinderivater, ordineres Gemifloxacin og Moxifloxacin normalt. De er karakteriseret ved lav toksicitet og tolereres godt. I den komplekse kemoterapi af tuberkulose anvendes Lomefloxacin og Sparfloxacin med succes. Sidstnævnte forårsager dog oftere end andre negative konsekvenser (fotodermatitis).

Urologi og nefrologi

Fluoroquinoloner er de foretrukne lægemidler i kampen mod infektionssygdomme i urinsystemet. De håndterer effektivt både gram-positive og gram-negative patogener, herunder dem, der er resistente over for andre grupper af antibakterielle midler.

I modsætning til antibiotika i quinolon-serien er lægemidler af 2. og efterfølgende generationer ikke-toksiske for nyrerne. Da bivirkningerne er milde, tolereres Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin og Levofloxacin godt af patienterne. De er ordineret i form af tabletter og opløsninger til injektion.

Terapi

Som enhver anden antibakteriel medicin kræver kemikalier i denne gruppe omhyggelig brug under lægeligt tilsyn. De kan kun ordineres af en specialist, der er i stand til korrekt at beregne dosis og varighed af administrationsforløbet. Uafhængighed i valg og annullering er ikke tilladt her.

Indikationer

Et positivt resultat af antibiotikabehandling afhænger i høj grad af den korrekte identifikation af patogenet. Fluoroquinoloner er meget aktive mod følgende patogene mikroflora:

• Gram-negativ - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, miltbrand, Pseudomonas aeruginosa og andre.
• Gram-positive - streptokokker, clostridier, legionella og andre.
• Mykobakterier, herunder tuberkulosebacillen.

En sådan forskelligartet antibakteriel aktivitet bidrager til den udbredte anvendelse inden for forskellige medicinske områder. Fluoroquinolonmedicin behandler med succes urinvejsinfektioner, seksuelt overførte sygdomme, lungebetændelse (inklusive atypiske), forværringer af kronisk bronkitis, betændelse i paranasale bihuler, øjensygdomme af bakteriel oprindelse, osteomyelitis, enterocolitis, dyb skade på huden, ledsagende skade på huden.

Listen over sygdomme, der kan behandles med fluoroquinoloner, er meget omfattende. Derudover er disse lægemidler optimale i tilfælde af ineffektivitet af penicillin og makrolider, såvel som i alvorlige former for lækage.

Kontraindikationer

For at antibiotikabehandling udelukkende skal være gavnlig, er det nødvendigt at tage hensyn til kontraindikationerne for denne gruppe af kemiske præparater. Nalidixin- og oxolinsyrer er giftige for nyrerne og bør derfor ikke anvendes af personer med nyresvigt. Mere moderne medicin har også flere strenge begrænsninger.

Fluoroquinolon-serien af ​​antibiotika har en teratogene virkning (forårsager mutationer og misdannelser in utero), og er derfor forbudt under graviditet. Under amning kan det fremkalde svulmende fontaneller og hydrocephalus hos en nyfødt.

Hos unge og midaldrende børn, under påvirkning af disse kemikalier, bremses knoglevæksten, så de kan kun ordineres som en sidste udvej (når den terapeutiske fordel opvejer den mulige skade). Ældre har en øget risiko for seneruptur. Derudover anbefales det ikke at bruge denne gruppe af antimikrobielle tabletter med et diagnosticeret krampesyndrom.

For ikke at forårsage uoprettelig skade på din egen krop, bør du nøje følge medicinske recepter og aldrig selvmedicinere!

På vores side kan du stifte bekendtskab med de fleste grupper af antibiotika, komplette lister over deres lægemidler, klassifikationer, historie og anden vigtig information. Til dette er sektionen "Klassificering" blevet oprettet i topmenuen på siden.

Stol på dit helbred til fagfolk! Lav en aftale med den bedste læge i din by lige nu!

En god læge er en generalist, som ud fra dine symptomer vil stille den rigtige diagnose og ordinere effektiv behandling. På vores portal kan du vælge en læge fra de bedste klinikker i Moskva, St. Petersborg, Kazan og andre byer i Rusland og få en rabat på op til 65% på en aftale.

* Ved at trykke på knappen kommer du til en særlig side på webstedet med en søgeformular og en aftale med en specialist for den profil, du er interesseret i.

* Tilgængelige byer: Moskva og regionen, Skt. Petersborg, Jekaterinburg, Novosibirsk, Kazan, Samara, Perm, Nizhny Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov-on-Don, Chelyabinsk, Voronezh, Izhevsk

Du vil måske også kunne lide

Du vil måske også kunne lide

Sulfonamider - en liste over lægemidler, indikationer for brug, allergier

Lær om den moderne klassificering af antibiotika efter parametergruppe

Fremtiden er her: en liste over de seneste bredspektrede antibiotika

Tilføj en kommentar Annuller svar

Populære artikler

Liste over håndkøbs-antibiotika + årsager til forbuddet mod deres frie omsætning

I 40'erne af forrige århundrede modtog menneskeheden et stærkt våben mod mange dødelige infektioner. Antibiotika blev solgt uden recept og tilladt

Hvad skal en læge gøre, hvis hans patient er allergisk over for antibiotika? Indtil for nylig forvirrede dette spørgsmål næsten enhver terapeut. Siden 60'erne af forrige århundrede er svaret på det blevet fundet: quinoloner. I moderne medicin bruges lægemidler baseret på deres derivater, fluorquinoloner. Hvordan de virker, og hvordan de adskiller sig fra antibiotika, vil blive diskuteret i artiklen nedenfor.

Hvad er fluorquinoloner

Dette er en gruppe lægemidler med en udtalt antimikrobiel virkning. Medicin fra denne kategori bruges som antibiotika med en bred vifte af anvendelser. Disse stoffer er dog ikke antibiotika i ordets fulde forstand. De har ingen naturlig analog og adskiller sig fra dem i deres struktur.

Et træk ved fluorquinoloner er tilstedeværelsen af ​​et fluoratom i strukturen. Det er der, bandets navn kommer fra. Det andet kendetegn i strukturerne er tilstedeværelsen af ​​en piperazinring.

Fluoroquinoloner kaldes anden generations quinoloner. Sammenlignet med deres forgængere har fluorquinoloner en høj grad af aktivitet.

Klassifikation

Fluoroquinoloner er klassificeret efter generation:

• I generation: nalidixinsyre og oxolinsyre. De er ikke-fluorerede quinoloner.
• II generation: ofloxacin, norfloxacin, lomefloxacin, ciprofloxacin. Gram-negative stoffer.
• III generation: sparfloxacin, levofloxacin og gatifloxacin. Respiratoriske fluorokinoloner.
• IV generation: gemifloxacin og moxifloxacin. Tilhører kategorien af ​​anti-anaerobe og respiratoriske stoffer.

Liste over stoffer

Gatifloxacin

Ifølge listen over fluoroquinolonlægemidler efter generation tilhører dette stof 4. generation. Frigivelsesform: tabletter og opløsning. Hovedingrediens: gatifloxacin. Indikationer for brug: akutte former for otitis og bihulebetændelse, gonoré, lungebetændelse, infektioner i led, hud og knogler, bronkitis, cystisk fibrose.

Kontraindikationer: mindreårige børn, graviditet, lægemiddelallergi.

Bivirkninger: feber, svedtendens, takykardi, gastrointestinale lidelser, arytmi, hæmaturi, synsforstyrrelser.

Analoger: Gatispan, Tekvin, Tabris, Zarquin, Gatimak, Gatijem, Zikvin.

Gemifloxacin

Farmakologisk lægemiddel med dette navn er ikke officielt registreret. Gemifloxacin er navnet på det aktive stof i mange lægemidler. Indikationer for brug: infektionssygdomme, forværring af kronisk bronkitis, bihulebetændelse i det akutte stadium.

Kontraindikationer: overfølsomhed over for stoffet, graviditet og amning, en stigning i QT-intervallet på elektrokardiogrammet, alder op til 18 år.

Bivirkninger: allergiske reaktioner, forstyrrelser i centralnervesystemet (svimmelhed, rysten i lemmerne, frygt), ændringer i sanseorganernes funktion, nyresvigt.

Præparat indeholdende gemifloxacin: Tabletter Faktiv.

Grepafloxacin

Dette aktive stof er tilgængeligt som en del af præparater under forskellige handelsnavne. Indikationer for brug: lungebetændelse (herunder atypisk), gonoré, forværring af bronkitis, cervicitis og urethritis.

Kontraindikationer: epilepsi, tilstande, der disponerer for hjerterytmeforstyrrelser, graviditet og amning, allergi, alder under 18 år.

Bivirkninger: allergi, svimmelhed, panik og frygt, forstyrrelser i syns-, høre- og smagsorganerne, opkastning, appetitløshed, forstoppelse.

Præparat indeholdende grepafloxacin: Raxar.

Levofloxacin

Et antibakterielt lægemiddel fra gruppen af ​​fluoroquinoloner, der tilhører 3. generation. Aktiv ingrediens: levofloxacin. Frigivelsesform: tabletter, øjendråber, injektionsopløsning.

Indikationer for brug: tabletter bruges til at behandle infektionssygdomme i de øvre og nedre luftveje, prostatitis, hud- og urinvejsinfektioner, bakteriæmi. Øjendråber bruges til at behandle øjeninfektioner. Opløsningen bruges til at behandle infektioner i de øvre og nedre luftveje, ØNH-organer.

Kontraindikationer: graviditet og amning, nyresvigt, alder under 18 år, epilepsi.

Bivirkninger: diarré, øget aktivitet af leverenzymer, kvalme.

Analoger:

• til dråber - Tsipromed, Oftalmol;
• til tabletter - Xenaquin, Sparflo, Levoflox, Remedy, Haileflox, Tanflomed, Maklevo, Lefoktsin, Glevo;
• til opløsning - Basijen, Cypronate, Leflobact.

Lomefloxacin

Det russiske lægemiddel baseret på det aktive stof er lomefloxacin. Frigivelsesform: tabletter. Indikationer: osteomyelitis, infektioner i mave-tarmkanalen, luftveje, hud, urin- og galdeveje, samt gonoré og klamydia.

Kontraindikationer: alder op til 18 år, graviditet og amning, allergi over for lægemidlet.

Bivirkninger: hoste, bronkospasmer, gastrointestinale lidelser, vaskulitis, ryg- og ledsmerter, lidelser i centralnervesystemet, kardiovaskulære og genitourinære systemer, allergiske reaktioner.

Analoger: Abaktal, Quintor, Pefloxacin, Maxaquin, Lofoks, Lomacin, Xenaquin, Lomfloks.

Moxifloxacin

Aktiv ingrediens: moxifloxacin. Frigivelsesform: tabletter. Indikationer for brug: urogenitale infektioner, infektioner i de øvre eller nedre luftveje, hudinfektioner. Komplekset bruges til at behandle tuberkulose.

Kontraindikationer: tendens til kramper, leversvigt, allergi, pseudomembranøs colitis, alder under 18 år, graviditet.

Bivirkninger: anæmi, lidelser i mave-tarmkanalen, hyperglykæmi, takykardi, åndenød, hallucinationer, kramper.

Analoger: Avelox, Moxi Fluor 400, Tevalox, Plevilox, Moximac, Moxin og Vigamox.

Nalidixinsyre

Det aktive stof - nalidixinsyre - er en del af mange lægemidler. Indikationer for brug: blærebetændelse, pyelitis, pyelonefritis, cholecystitis, betændelse i mellemøret.

Kontraindikationer: depression af åndedrætscentret, nedsat leverfunktion, første trimester af graviditeten, alder op til 2 år.

Bivirkninger: opkastning, kvalme, diarré, allergiske reaktioner.

Nevigramon, Cystidix, Nilidixan, Nogram, Urodixin, Vintomylon, Negram. Frigivelsen udføres i tabletter eller kapsler.

Norfloxacin

Frigivelsesform: øjen- og øredråber, tabletter. Aktivt stof: norfloxacin. Indikationer: bruges til infektioner af bakteriel oprindelse i urinveje, reproduktionssystem, mave-tarmkanalen, gonoré og "rejsendes diarré".

Kontraindikationer: alder op til 18 år, graviditet og amning, intolerance over for komponenter.

Bivirkninger: kvalme, mavesmerter, diarré, opkastning, urinrørsblødning, svimmelhed, hovedpine, takykardi, tremor, artralgi.

Analoger: Nolicin, Norilet, Normax, Sofazin, Chibroxin, Norbactin, Yutibid, Norfacin, Noroxin, Renor.

Oxolinsyre

Syren er en del af de antimikrobielle lægemidler. Aktivt stof: oxolinsyre. Indikationer for brug af fluoroquinolon: prostatitis, pyelonefritis, pyelitis, forebyggelse af infektion under instrumentelle undersøgelser (for eksempel kateterisering).

Kontraindikationer: graviditet, amning, nyre- eller leverinsufficiens, epilepsi, allergi, alder op til 2 år, høj alder.

Bivirkninger: lidelser i mave-tarmkanalen, allergiske reaktioner, generel svaghed, svimmelhed, sløret syn, lysfølsomhed.

Produkter indeholdende syre: Dioxacin og Gramurin (tilgængelig i tabletter).

Ofloxacin

En af de respiratoriske lægemidler, fluoroquinoloner. Frigivelsesform: salve, tabletter, opløsninger til infusion (dråber). Aktivt stof: ofloxacin. Indikationer for brug: ØNH-sygdomme, urinvejs- og nyreinfektioner, lungebetændelse, klamydia, prostatitis, gonoré, konjunktivitis, blepharitis og andre.

Kontraindikationer: graviditet, amning, alder under 18 år, epilepsi, allergi.

Bivirkninger: kvalme, opkastning, flatulens, appetitløshed, diarré.

Analoger:

• tabletter - Zanocin, Ofloxin, Oflocid, Glaufos, Zoflox;
• løsninger - Tarivid, Oflo;
• salve - Floksal (øje);
• dråber til øjne og ører - Dancil og Uniflox.

Pefloxacin

Indenlandsk antimikrobielt lægemiddel. Aktiv ingrediens: pefloxacin. Frigivelsesform: opløsning, tabletter. Indikationer: tyfus, sepsis, prostatitis, gonoré, kolecystitis, øjeninfektioner, mellemørelæsioner, infektioner i svælget og strubehovedet.

Kontraindikationer: hæmolytisk anæmi, epilepsi, graviditet og amning, allergi, alder op til 18 år.

Bivirkninger: hovedpine, træthed, diarré, flatulens, dysuri, ødem (allergisk, herunder angioødem), takykardi og andre.

Analoger: Leflotsin, Perth, Peloks-400, Unikpef, Pefloxabol.

pipemidinsyre

Frigivelsesform: kapsler, tabletter, vaginale stikpiller, suspension (til børn). Aktivt stof: pipemidinsyre. Indikationer for brug: urinvejsinfektioner (sygdomme i akut eller kronisk form).

Kontraindikationer: graviditet, nyresvigt.

Bivirkninger: allergiske hudreaktioner, kvalme, lysfølsomhed, mavesmerter.

Analoger: Balurol, Naril, Pipefort, Pimidel, Pipem, Palin.

Sparflo

Aktiv ingrediens: Sparfloxacin er et dårligt opløseligt stof fra fluoroquinolongruppen, som har en antibakteriel orientering. Frigivelsesform: tabletteret. Indikationer: prostatitis, sygdomme i kønsorganerne, infektioner i de øvre luftveje, infektioner i bughulen, sepsis, hudinfektioner, spedalskhed, gonoré.

Kontraindikationer: epilepsi, tendens til at ændre hjerterytmen, graviditet og amning, nyresvigt, alder under 18 år, allergi.

Bivirkninger: hovedpine, rysten, kramper, frygt, åndenød, opkastning, feber, hyperglykæmi, hedeture, hepatitis og andre.

Ciprofloxacin

Aktivt stof: ciprofloxacin. Frigivelsesform: dråber (til øjne og ører), tabletter. Indikationer for brug: blepharitis, keratitis, byg, infektioner bragt ind i øjet af fremmedlegemer, conjunctivitis, otitis - for dråber. Tabletter er ordineret til sygdomme i otolaryngologiske organer og til infektioner i luftvejene, prostatitis, pyelonefritis, blærebetændelse, peritonitis, sepsis.

Kontraindikationer: viral keratitis, allergi. Øjendråber bør ikke anvendes til børn under et år. Til tabletter: Graviditet og amning, nyresvigt, epilepsi, alder op til 18 år.

Bivirkninger: kløe, let svie, tåreflåd, nedsat syn eller hørelse, forekomsten af ​​hvide pletter hos patienter med ulcerative øjenlæsioner, allergiske reaktioner. Til tabletter - lidelser i mave-tarmkanalen, allergiske reaktioner, forstyrrelse af centralnervesystemets funktion.

Analoger: Cifran, Tsipromed, Sifloks, Floksimed, Cipro, Tsiprinol, Microfloks, Recipro, Ceprova, Quintor.

Indikationer

Fluoroquinolon gruppe lægemidler bruges i tilfælde, hvor konventionelle antibiotika ikke kan klare:

• miltbrand;
• tyfus;
• lungebetændelse og bronkitis;
• gonoré;
• salmonellose;
• pyelonefritis;
• klamydia;
• dysenteri;
• blærebetændelse.

Fluoroquinoloner er meget udbredt i gynækologi, urologi (for eksempel til prostatitis), oftalmologi, otolaryngologi og andre medicinske områder.

Virkningsmekanisme

I kliniske forsøg blev det konstateret, at fluoroquinoloner i modsætning til konventionelle antibiotika ikke svækker skadelige bakterier, men dræber dem. Dette sker ved at trænge det aktive stof ind i strukturen af ​​en skadelig mikroorganisme og stoppe processen med celle-reproduktion.

Fluoroquinoloner trænger hurtigere ind i kroppen. I flere timer trænger stoffer ind i alle væv eller væsker. Efter at have passeret gennem alle systemer i den menneskelige krop, forlader stofferne det gennem urinvejene.

Påføringsmetoder

Når du tager denne gruppe af lægemidler, er det vigtigt at forstå, at de er mere tilbøjelige til at forårsage bivirkninger, hvis de tages forkert end antibiotika.

Hyppigheden, dosis og varighed af forløbet bestemmes af lægen. Det er nødvendigt nøje at følge hans anbefalinger og opretholde lige intervaller mellem doser. Hvis en dosis glemmes, skal en enkelt dosis tages så hurtigt som muligt. Men gør ikke dette, når den næste aftale nærmer sig. Det er strengt forbudt at fordoble dosis. Tabletter skylles ned med en tilstrækkelig mængde vand.

Det er værd at justere forløbet af at tage fluoroquinoloner, hvis andre lægemidler er ordineret i komplekset. Dette gøres bedst i tilfælde af, at yderligere medicin interagerer negativt med fluorquinoloner.

Kontraindikationer

Medicin fra fluoroquinolon-klassen er generelt sikre, men de har deres egne kontraindikationer:

• pædiatriske sygdomme (alle lægemidler bruges ikke til børn under 2 år, nogle er begrænset til 18 år);
• graviditet og amning periode;
• allergi over for quinoloner.

Bivirkninger

Negative virkninger er mindre almindelige end antibiotika, men hvis de tages forkert, vises de meget oftere:

• lidelser i mave-tarmkanalen (kvalme, diarré, opkastning);
• takykardi, arytmi;
• krænkelser af sanserne (syn, lugt, smag);
• ustabilt arbejde i centralnervesystemet (svimmelhed, hovedpine, tremor, kramper);
• svamp på slimhinderne i kønsorganerne og munden;
• seneruptur, betændelse i bruskvæv;
• søvnforstyrrelser;
• periodiske smerter i musklerne;
• nefritis;
• smertefuld lysfølsomhed;
• allergiske reaktioner (kløe, nældefeber, hævelse);
• pseudomembranøs colitis (vises sjældent, kun på baggrund af alvorlig dysbakteriose eller intestinal clostridial skade).