Dens sammensætning indeholder sulfamethoxazol og. Sulfamethoxazol er et effektivt antimikrobielt middel

Instruktioner til SULFAMETOXAZOLE + TRIMETHOPRIM, kontraindikationer og brugsmetoder, bivirkninger og anmeldelser om dette lægemiddel. Lægernes udtalelser og muligheden for at diskutere på forummet.

Brugsanvisning

Kontraindikationer SULFAMETOXAZOL + TRIMETHOPRIM

- overfølsomhed (herunder over for sulfonamider);

- leversvigt;

- nyresvigt (CC mindre end 15 ml/min);

- aplastisk anæmi;

- B12-mangelanæmi;

- agranulocytose, leukopeni;

- mangel på glucose-6-phosphat dehydrogenase;

- graviditet;

- laktationsperiode;

- alder op til 6 år (til i/m administration);

- børns alder (op til 3 måneder - til oral administration);

- hyperbilirubinæmi hos børn.

FRA Advarsel: folinsyremangel, bronkial astma, skjoldbruskkirtelsygdom.

Overdosis

Symptomer: kvalme, opkastning, tarmkolik, svimmelhed, hovedpine, døsighed, depression, besvimelse, forvirring, sløret syn, feber, hæmaturi, krystalluri; med langvarig overdosis - trombocytopeni, leukopeni, megaloblastisk anæmi, gulsot.

Behandling: maveskylning, forsuring af urin øger udskillelsen af ​​trimethoprim, oral væskeindtagelse, i / m - 5-15 mg / dag af calciumfolinat (eliminerer virkningen af ​​trimethoprim på knoglemarven), om nødvendigt - hæmodialyse.

Påføringsmetode og dosering SULFAMETOXAZOL + TRIMETHOPRIM

Inde, i / i, i / m. I hver doseringsform er det kvantitative forhold mellem trimethoprim og sulfamethoxazol 1:5.

Inde ( tabletter), - 960 mg én gang eller 480 mg 2 gange dagligt. Med svær infektionsforløbet- 480 mg 3 gange dagligt, med kroniske infektioner vedligeholdelsesdosis - 480 mg 2 gange dagligt. Børn 1-2 år- 120 mg 2 gange om dagen, 2-6 år gammel- 120-240 mg 2 gange om dagen, 6-12 år gammel- 240-480 mg 2 gange dagligt.

Affjedring: børn 3-6 måneder - 120 mg 2 gange dagligt, 7 måneder-3 år - 120-240 mg 2 gange dagligt, 4-6 år - 240-480 mg 2 gange dagligt, 7-12 år - 480 mg 2 gange dagligt, voksne og børn over 12 år - 960 mg 2 gange dagligt. Sirup til børn: børn 1-2 år - 120 mg 2 gange om dagen, 2-6 år - 180-240 mg 2 gange om dagen, 6-12 år - 240-480 mg 2 gange om dagen.

Minimumsvarigheden af ​​behandlingen er 4 dage; efter forsvinden af ​​symptomerne fortsættes behandlingen i 2 dage. Ved kroniske infektioner er behandlingsforløbet længere. På akut brucellose- 3-4 uger, med tyfus og paratyfus- 1-3 måneder

Til forebyggelse af tilbagefald af kroniske urinvejsinfektioner voksne og børn over 12 år- 480 mg 1 gang om dagen om natten, børn under 12 år- 12 mg / kg / dag. Behandlingens varighed - 3-12 måneder. Behandlingsforløbet af akut blærebetændelse hos børn i alderen 7-16 år - 480 mg 2 gange om dagen i 3 dage.

På gonoré- 1920-2880 mg / dag for 3 doser.

På gonorrheal pharyngitis(med øget følsomhed over for penicillin) - 4320 mg 1 gang dagligt i 5 dage. På lungebetændelse forårsaget af Pneumocystis carinii, - 120 mg / kg / dag med et interval på 6 timer i 14 dage.

Parenteralt: Jeg er voksne og børn over 12 år - 480 mg hver 12. time, børn 6-12 år - 240 mg hver 12. time.

I/i dryp, voksne og børn over 12 år - 960-1920 mg hver 12. time, børn 6-12 år - 480 mg 2 gange om dagen; 6 måneder-5 år - 240 mg 2 gange om dagen; 6 uger-5 måneder - 120 mg 2 gange dagligt.

For maksimal effekt bør en konstant plasma- eller serumkoncentration af trimethoprim holdes på eller over 5 µg/ml.

Malaria på grund af Plasmodium falciparum, - IV infusion (1920 mg 2 gange dagligt) i 2 dage. Børn skal have en tilsvarende reduceret dosis.

For at opnå højere koncentrationer i CSF indgives det intravenøst ​​(opløst i 200 ml opløsningsmiddel) i 1 time 2 gange dagligt.

På nyresvigt dosis afhænger af størrelsen af ​​CC: med QC over 25 ml/min- standarddosis; på 15-25 ml/min- standarddosis i 3 dage, derefter halvdelen af ​​standarddosis. På CC mindre end 15 ml/m i udpege halvdelen af ​​standarddosis kun på baggrund af hæmodialyse.

Opløses i følgende forhold umiddelbart før administration: 480 mg (5 ml infusionsopløsning) pr. 125 ml, 960 mg (10 ml) pr. 250 ml, 1440 mg (15 ml) pr. 500 ml infusionsopløsning.

Hvis der forekommer uklarhed eller krystallisering af opløsningen før eller under infusionen, bør blandingen ikke anvendes. Indgivelsesvarigheden er 1-1,5 time (bør være i overensstemmelse med patientens væskebehov).

Om nødvendigt indgives restriktioner på mængden af ​​administreret væske i højere koncentrationer - 5 ml opløses i 50-75 ml af en 5% dextroseopløsning i vand. Ved alvorlige infektioner i alle aldersgrupper kan dosis øges med 50 %.

En kilde

Oplysningerne er givet af opslagsbogen for lægemidler "Vidal".
Beskrivelse sidste opdatering 28/09/2011

Du kan overveje analoger af lægemidlet SULFAMETOXAZOLE + TRIMETHOPRIM i de relevante kategorier, både billigere og dyrere:

• Infektiøse og inflammatoriske sygdomme i urinvejene (cystitis, urethritis, pyelonephritis)

Mange lægemidler er ikke engang værd at købe og forstå deres instruktioner uden anbefalingerne fra den behandlende læge, fordi forklaringerne i instruktionerne ikke engang giver en forståelse af, hvad disse lægemidler er, og at ordinere dem selv kan i høj grad skade dit helbred.

sådanne præparater er Sulfamethoxazol, som er et antimikrobielt kombineret middel i form af et koncentrat til fremstilling af en opløsning i form af infusioner, sirup, tabletter, suspensioner.

Sulfamethoxazol er beregnet til behandling af infektioner i genitourinære organer, luftveje, ENT-organer, infektioner i mave-tarmkanalen. Det er uundværligt for akut og kronisk bronkitis, som et forebyggende og terapeutisk middel til lungebetændelse. Hvad angår det genitourinære system, vil sulfamethoxazol hjælpe med at klare urethritis, pyelonephritis, prostatitis, pyelitis. Fra urogenitale infektioner vil dette lægemiddel klare gonoré, veneral lymfogranulom, inguinal granulom.

Lægemidlet har vist sig at være effektivt til behandling af gastrointestinale sygdomme som bakteriel diarré, shigellose, kolera, tyfus og paratyfus. Det er ordineret til cholangitis, gastroenteritis, som er forårsaget af enterotoksiske stammer.

Derudover er brugen af ​​sulfamethoxazol nødvendig for acne, furunkulose, erysipelas, sårinfektioner, bløddelsabscesser. Otitis og laryngitis behandles også med dette middel. Med hjerneabscesser, akut og kronisk osteomyelitis, meningitis, septikæmi, brucellose, malaria, toxoplasmose og sydamerikansk blastomycosis, ordinerer læger også et kursus af dette antimikrobielle lægemiddel.

Det vil sige, at brugen af ​​dette lægemiddel er meget omfattende, hvilket betyder, at før du bruger det, skal du bare konsultere en læge. Når alt kommer til alt, kan bivirkninger ved at tage dette lægemiddel også påvirke alle ovennævnte systemer, såvel som nervesystemet, åndedrætssystemet, det hæmatopoietiske system, bevægeapparatet, manifestere som allergiske reaktioner osv.

I dette tilfælde skal brugen af ​​dette lægemiddel nødvendigvis ske under tilsyn af en læge, fordi det under behandling med sulfamethoxazol er meget vigtigt at kontrollere dets koncentration i blodplasmaet. Disse indikationer måles hver 2-3 timer, og hvis dens koncentration er over det tilladte niveau, udsættes behandlingen med lægemidlet, indtil koncentrationen falder til det ønskede niveau.

Derudover er det under behandling med dette lægemiddel meget vigtigt at overveje dets interaktion med andre lægemidler, som måske simpelthen ikke er sammenlignelige med sulfamethoxazol.

Sulfamethoxazol refererer til antibakterielle lægemidler med et bredt spektrum af virkning. Det er aktivt mod mange gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Dets virkningsmekanisme er baseret på det faktum, at det pålideligt blokerer bakteriernes metabolisme, hæmmer deres videre vækst og reproduktion. På grund af hæmningen af ​​aktiviteten af ​​Escherichia coli falder til gengæld produktionen af ​​thiamin, riboflavin, vitamin B-kompleks og nikotinsyre direkte i tarmen.

Det er vigtigt, at de aktive stoffer efter oral administration hurtigt absorberes i mave-tarmkanalen. Derfor nås den maksimale koncentration i blodet inden for de første fire timer efter indtagelse.

Den antibakterielle virkning af lægemidlet varer i syv timer. Og efter en dag forbliver kun en lille mængde af lægemidlet i plasmaet. Men dette er kun i tilfælde af en enkelt dosis.

Behandling med sulfamethoxazol er kontraindiceret i tilfælde, hvor patienten er overfølsom over for sulfonamider eller trimethoprim, og også hvis patienten er blevet diagnosticeret med nyre- eller leverinsufficiens.

Derudover er brugen forbudt i nærværelse af mangelfuld, agranulocytose, leukopeni, med mangel på glucose-6-phosphat dehydrogenase. Lægemidlet anbefales ikke til gravide kvinder, ammende mødre, børn under 2 måneder til oral administration, op til 6 år til parenteral brug, med hyperbilirubinæmi hos børn.

Det er værd at bemærke, at dette lægemiddel skal bruges med forsigtighed af mennesker, der mangler folinsyre. Det samme gælder for ældre patienter, kroniske alkoholikere, patienter med lav kropsvægt. Brugen af ​​sulfamethoxazol til patienter, der er for modtagelige over for allergi, med såvel som nedsat lever- og skjoldbruskkirtelfunktion, kræver også særlig opmærksomhed og forsigtighed.

Sulfamethoxazol er også ordineret ret omhyggeligt til patienter, der har nedsat nyrefunktion med Cl-kreatinin 15-25 ml / min, det anbefales at tage den gennemsnitlige dosis af lægemidlet i højst tre dage, derefter halvdelen af ​​den daglige dosis. Hvis Cl-kreatinin er under 15 ml/min, skal du udpege halvdelen af ​​den gennemsnitlige dosis til hæmodialyse.

I tilfælde af at patienten udvikler hoste, udslæt, artralgi eller andre symptomer, skal sulfamethoxazol stoppes med det samme. Langtidsbehandling med dette lægemiddel er kun mulig med konstant overvågning af den cellulære sammensætning af perifert blod, og det er også vigtigt at overvåge, hvordan nyrerne og leveren fungerer.

For ikke at fremprovokere surhed af urin, skal du drikke meget. Mængden af ​​indtaget alkalisk drik bør være mindst to til tre liter om dagen.

Det er værd at nævne, at under behandlingen med sulfamethoxazol er langvarig eksponering for solen kontraindiceret, overdreven sol- og ultraviolet stråling er uønsket. Bivirkninger udvikler sig oftest hos mennesker med AIDS.

Tag ikke dette lægemiddel, hvis du har tonsillitis eller pharyngitis forårsaget af gruppe A beta-hæmolytiske streptokokker, da resistente stammer er almindelige.

Bivirkninger

I betragtning af at virkningsspektret af dette lægemiddel er ret bredt, er det værd at nævne de mulige bivirkninger af den menneskelige krop. Følgende komplikationer ved at tage lægemidlet kan forekomme:

• Nervesystemet kan reagere med hovedpine, kramper, hallucinationer. Patienten klager over svaghed, træthed, træthed. Muligt, patienten bliver endnu mere nervøs, en følelse af apati vises.
• En bivirkning fra mave-tarmkanalen kommer til udtryk ved kvalme, opkastning, diarré, smerter i underlivet. Derudover er udviklingen af ​​kolestatisk og nekrotisk hepatitis, anoreksi, pancreatitis, stomatitis mulig. Patienten har øgede niveauer af bilirubin og transaminase.
• Fra åndedrætssystemet kan der opstå åndenød, allergisk hoste, infiltrater i lungerne.
• Kredsløbssystemet kan svigte i form af agranulocytose, aplastisk anæmi, trombocytopeni, leukopeni, neutropeni, hæmolytisk anæmi, megaloblastisk anæmi, hypoprotrombinæmi, methæmoglobinæmi, eosinofili.
• Mulige bivirkninger forbundet med det genitourinære system. De manifesterer sig normalt som nyresvigt, interstitiel nefritis, forhøjet plasmakreatinin, toksisk nefropati med oliguri og anuri.

Ud over alle de ovennævnte bivirkninger fra lægemidlets virkning kan allergiske reaktioner forekomme. De gør sig gældende i form af udslæt, nældefeber, toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom), Stevens-Johnsons syndrom, anafylaksi, allergisk myocarditis, erythema multiforme, eksfoliativ dermatitis, Quinckes ødem, medicinfeber, kulderystelser, Henoch-Schonlein sygdom serumsyge, generaliserede allergiske reaktioner, generaliseret hududslæt, lysfølsomhed, kløe, rødme af sclera. Der har været tilfælde af periarteritis nodosa og systemisk lupus erythematosus.

Ved at bruge sulfamethoxazol i kompleks terapi er det vigtigt at være opmærksom på, hvordan det interagerer med andre lægemidler. Når alt kommer til alt, kan brugen af ​​samtidig inkompatible stoffer ikke kun give absolut intet resultat, men også føre til triste konsekvenser.

Når det bruges sammen med antidiabetiske lægemidler, øges den terapeutiske virkning af sulfamethoxazol, men risikoen for bivirkninger øges også. Når det bruges sammen med ascorbinsyre eller urotropin, øges krystallurgien, det vil sige, at urinen forsurer.

Kombinationen af ​​sulfamethoxazol med Co-trimoxazol fører til en stigning i serumkoncentrationen af ​​digoxin. Det er især værd at være forsigtig hos patienter i den ældre aldersgruppe, da kontrollen af ​​koncentrationen af ​​digoxin i serum er meget vigtig for dem. Den samtidige brug af disse lægemidler reducerer effektiviteten af ​​tricykliske antidepressiva.

Brugen af ​​sulfamethoxazol samtidig med indomethacin er fyldt med en stigning i koncentrationen af ​​den første i patientens blod. Det anbefales ikke at tage det samtidigt med ciclosporin, især efter en nyretransplantation, da nyrefunktionen kan forværres, hvilket vil vise sig i form af hyperkreatininæmi.

Når du bruger sulfamethoxazol sammen med orale præventionsmidler, falder pålideligheden af ​​sidstnævnte, da den intestinale mikroflora hæmmes, og den enterohepatiske cirkulation af hormonelle forbindelser falder.

Overdosis

I tilfælde af overskridelse af den tilladte dosis af lægemidlet kan der opstå forskellige uønskede konsekvenser og af forskellige styrker. I tilfælde af akut overdosering kan opkastning og kvalme forekomme, patienten klager over generel svaghed og mavesmerter. Derudover er der et konstant ønske om at sove. Nogle gange er der anoreksi, pyreksi, hæmaturi og krystalluri.

I sådanne tilfælde er det nødvendigt at vaske maven, indføre en stor mængde væske, korrigere elektrolytforstyrrelser. I nogle tilfælde anbefales hæmodialyse.

Nogle patienter har haft tilfælde af kronisk overdosis. Hovedsymptomet er knoglemarvsdepression, som kommer til udtryk i trombocytopeni, leukopeni og megaloblastisk anæmi.

Sulfamethoxazol (sulfamethoxazol)
- trimethoprim (trimethoprim)

Sammensætning og form for frigivelse af lægemidlet

20 stk. - dåser (1) - pakker af pap.
10 stk. - cellulære konturpakninger (3) - pakker af pap.
10 stk. - ikke-celle pakningskontur (100) - papkasser.

farmakologisk effekt

Det kombinerede middel til et bredt aktivitetsspektrum.

Sulfamethoxazol har en bakteriostatisk virkning, som er forbundet med hæmning af processen med anvendelse af PABA og en krænkelse af syntesen af ​​dihydrofolsyre i bakterieceller.

Trimethoprim hæmmer et enzym, der er involveret i metabolismen ved at omdanne dihydrofolat til tetrahydrofolat. Således blokeres 2 på hinanden følgende stadier af biosyntesen af ​​puriner og følgelig nukleinsyrer, som er nødvendige for vækst og reproduktion af bakterier. Høje koncentrationer skabes i væv i lunger, nyrer, prostata, cerebrospinalvæske, galde, knogler.

Kombination af sulfamethoxazol + trimethoprim er aktiv mod gram-positive bakterier: Staphylococcus spp. (herunder stammer, der producerer penicillinase), Streptococcus spp. (herunder Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; Gram-negative bakterier: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; anaerobe ikke-sporedannende bakterier- Bacteroides spp. også er også aktiv ift Chlamydia spp.

Til denne kombination modstandsdygtig Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, samt vira og svampe.

Farmakokinetik

Når det tages oralt, er absorptionen 90%. T Cmax - 1-4 timer, det terapeutiske koncentrationsniveau opretholdes i 7 timer efter en enkelt dosis. Godt fordelt i kroppen. Trænger gennem BBB, placentabarrieren og ind i modermælken. I lungerne og urinen skaber koncentrationer, der overstiger indholdet i. I mindre grad akkumuleres det i bronkialsekret, skedesekret, sekret og prostatavæv, mellemørevæske (med betændelse), cerebrospinalvæske, galde, knogler, spyt, kammervand i øjet, modermælk, interstitiel væske. Kommunikation med plasmaproteiner - 66% for sulfamethoxazol, for trimethoprim - 45%.

Sulfamethoxazol metaboliseres i højere grad med dannelse af acetylerede derivater. Metabolitter har ikke antimikrobiel aktivitet.

Udskilles af nyrerne som metabolitter (80 % inden for 72 timer) og uændret (20 % sulfamethoxazol, 50 % trimethoprim); en lille mængde - gennem tarmene. T 1/2 sulfamethoxazol - 9-11 timer, trimethoprim - 10-12 timer, hos børn - betydeligt mindre og afhænger af alder: op til 1 år - 7-8 timer, 1-10 år - 5-6 timer. ældre og patienter med nedsat nyrefunktion T 1/2 stiger.

Indikationer

Infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af modtagelige mikroorganismer, herunder: urinvejsinfektioner (urethritis, blærebetændelse, pyelitis, pyelonefritis), genitale infektioner (prostatitis, epididymitis, gonoré, chancroid, lymfogranuloma venereum, inguinal granulom); luftvejsinfektioner (akut og kronisk bronkitis, bronkiektasi, lobar lungebetændelse, bronkopneumoni, pneumocystis pneumoni); infektioner i ENT-organer (otitis media, bihulebetændelse, laryngitis, tonsillitis); skarlagensfeber; gastrointestinale infektioner (tyfusfeber, paratyfus, salmonellabærere, kolera, dysenteri, cholecystitis, cholangitis, gastroenteritis forårsaget af enterotoksiske stammer af Escherichia coli); hud- og bløddelsinfektioner (akne, furunkulose, pyodermi, sårinfektioner); osteomyelitis (akut og kronisk) og andre osteoartikulære infektioner; brucellose (akut), sydamerikansk blastomykose, malaria (Plasmodium falciparum), toxoplasmose (som en del af kompleks terapi).

Kontraindikationer

Skader på leveren parenchyma; alvorlig nyreinsufficiens i fravær af evnen til at kontrollere koncentrationen af ​​sulfamethoxazol og trimethoprim i blodplasmaet; alvorlig nyreinsufficiens (KK<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Forsigtigt

Folinsyremangel i kroppen, bronkial astma, skjoldbruskkirtelsygdom.

Dosering

Monteres individuelt. Doser gives baseret på sulfamethoxazol. Inde for voksne og børn over 12 år er den gennemsnitlige dosis 0,4-2 g hver 12. time (2 gange/dag), behandlingsforløbet er 5-14 dage. Inde til børn i alderen 2-5 måneder - 100 mg 2 gange om dagen; fra 6 måneder til 5 år - 200 mg 2 gange om dagen; fra 6 til 12 år - 400 mg 2 gange om dagen.

Påfør om nødvendigt i/i drop på 0,8-1,6 g hver 12. time (2 gange/dag) i 5 dage. For børn over 6 uger er dosis indstillet individuelt afhængig af kropsvægt og den kliniske situation.

Efter parenteral terapi skifter de om nødvendigt til oral administration.

Maksimal daglig dosis for voksne, når det tages oralt, er 3,6 g.

Bivirkninger

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, diarré, glossitis, pseudomembranøs colitis, kolestatisk hepatitis.

Allergiske reaktioner: hududslæt, angioødem, Stevens-Johnsons syndrom, Lyells syndrom.

Fra det hæmatopoietiske system: leukopeni, neutropeni, trombocytopeni, agranulocytose, megaloblastisk anæmi.

Fra urinsystemet: krystalluri, hæmaturi, interstitiel nefritis.

Lokale reaktioner: flebitis (med et / i indledningen).

Andre: purpura, skjoldbruskkirtel dysfunktion.

lægemiddelinteraktion

Med den samtidige brug af denne kombination forstærkes effekten af ​​indirekte virkning betydeligt på grund af opbremsningen i inaktiveringen af ​​sidstnævnte såvel som deres frigivelse fra forbindelsen med plasmaproteiner.

Ved samtidig brug med nogle sulfonylurinstofderivater er en stigning i den hypoglykæmiske effekt mulig.

Den samtidige anvendelse af denne kombination kan føre til en stigning i sidstnævntes toksicitet (især til forekomsten af ​​pancytopeni) på grund af dens frigivelse fra dets tilknytning til plasmaproteiner.

Under påvirkning af indomethacin, naproxen, salicylater og nogle andre NSAID'er er det muligt at forbedre virkningen af ​​denne kombination med udviklingen af ​​uønskede virkninger, da de aktive stoffer frigives fra forbindelsen med blodproteiner og deres koncentration stiger.

Den samtidige brug af diuretika og denne kombination øger sandsynligheden for at udvikle trombocytopeni forårsaget af sidstnævnte, især hos ældre patienter.

I tilfælde af samtidig administration af chlorid med denne kombination forstærkes den antimikrobielle virkning, da chlorid hæmmer dannelsen af ​​tetrahydrofolinsyre, som er nødvendig for syntesen af ​​nukleinsyrer og proteiner. Til gengæld hæmmer sulfonamider dannelsen af ​​dihydrofolsyre, som er en forløber for tetrahydrofolsyre. Denne kombination er meget udbredt til behandling af toxoplasmose.

Absorptionen af ​​sulfamethoxazol og trimethoprim, når de tages sammen med cholestyramin, reduceres som følge af dannelsen af ​​uopløselige komplekser, hvilket fører til et fald i deres koncentration i blodet.

Reducerer intensiteten af ​​hepatisk metabolisme af phenytoin (forlænger dets T 1/2 med 39%), hvilket øger dets virkning og toksiske virkninger.

Ved samtidig brug af denne kombination med pyrimethamin i doser på over 25 mg / uge øges risikoen for at udvikle megaloblastisk anæmi.

Kan øge serumkoncentrationer af digoxin, især hos ældre patienter, monitorering af serumdigoxinkoncentrationer er nødvendig.

Effektiviteten af ​​tricykliske antidepressiva, når de tages sammen med denne kombination, kan være reduceret.

Hos patienter, der får denne kombination og efter nyretransplantation, kan der være en reversibel forringelse af nyrefunktionen, manifesteret ved en stigning i kreatininniveauet.

Ved samtidig brug med ACE-hæmmere, især hos ældre patienter, kan der udvikles hyperkaliæmi.

Trimethoprim øger, ved at hæmme nyrernes transportsystem, dofetilids AUC med 103 % og dofetilids Cmax med 93 %. Med stigende koncentrationer kan dofetilid forårsage ventrikulære arytmier med forlængelse af QT-intervallet, inklusive torsades de pointes. Samtidig brug er kontraindiceret.

specielle instruktioner

Børn bør kun ordineres præparater af sulfamethoxazol i kombination med trimethoprim, som er beregnet til brug i pædiatri.

Det er ønskeligt at bestemme koncentrationen af ​​sulfamethoxazol i plasma hver 2.-3. dag umiddelbart før næste infusion. Hvis koncentrationen af ​​sulfamethoxazol overstiger 150 µg/ml, bør behandlingen afbrydes, indtil den falder til under 120 µg/ml.

Ved lange (over en måned) behandlingsforløb er regelmæssige blodprøver nødvendige, da der er mulighed for hæmatologiske ændringer (oftest asymptomatiske). Disse ændringer kan være reversible med udnævnelsen af ​​folinsyre (3-6 mg / dag), som ikke væsentligt forringer lægemidlets antimikrobielle aktivitet. Der bør udvises særlig forsigtighed ved behandling af ældre patienter eller patienter med mistanke om initial folatmangel. Udnævnelsen af ​​folinsyre er også tilrådeligt til langvarig behandling i høje doser.

Det er også uhensigtsmæssigt at bruge fødevarer, der indeholder store mængder PABA under behandlingen - grønne dele af planter (blomkål, spinat, bælgfrugter), gulerødder, tomater.

Overdreven sol- og UV-eksponering bør undgås.

Risikoen for bivirkninger er meget højere hos AIDS-patienter.

Graviditet og amning

Brug under graviditet og amning (amning) er kontraindiceret.

Ansøgning i barndommen

Til børn er lægemidlet ordineret i henhold til indikationerne og i henhold til det anbefalede doseringsregime. V/m administration er kontraindiceret under 6 år, indtagelse er kontraindiceret hos børn under 3 måneder.

Ved nedsat nyrefunktion

På nyresvigt dosis afhænger af størrelsen af ​​CC: med QC over 25 ml/min- standarddosis; på 15-25 ml/min- standarddosis i 3 dage, derefter halvdelen af ​​standarddosis. På CC mindre end 15 ml/m i udpege halvdelen af ​​standarddosis kun på baggrund af hæmodialyse.

Ved nedsat leverfunktion

Kontraindiceret ved leversvigt.

Brug hos ældre

Hos ældre og patienter med nedsat nyrefunktion stiger T 1/2.

Apo-sulfatrim (Apo-sulfatrim), Baktekod (Vastekod), Bactoreduct (Bactoreduct), Bactrim (Bactrim), Berlocid (Berlocid), Bicotrim (Bicotrim), Biseptol (Biseptol), Blackson (Blexon), Brifeseptol (Brifeseptol), Gene -ultrazol (Gen-ultrazol), Groseptol (Groseptol), Dvaseptol (Dvaseptol), Disepton (Disepton), Cotribene (Cotribene), Co-trimoxazol (Co-trimoxazol), Cotrim E (Cotrim E), Cotrimol (Cotrimol), Oriprim (Oriprim), Rancotrim (Rancotrim), Septrin (Septrin), Sinersul (Sinersul), Sulotrim (Sulotrim), Sumetrolim (Sumetrolim), Trimezol (Trimezol), Trimosul (Trimosul), Ciplin (Ciplin), Exazol (Exazol).

Sammensætning og udgivelsesform

Sulfamethoxazol + trimethoprim. Tabletter (400 mg + 80 mg; 800 mg + 160 mg); forte tabletter (800 mg + 160 mg); suspension til oral administration (i 5 ml - 200 mg + 40 mg); sirup (i 1 måleske - 200 mg + 40 mg); granulat til fremstilling af en opløsning til oral administration (i 5 ml - 200 mg + 40 mg).

farmakologisk effekt

Bredspektret antimikrobielt middel. Virker bakteriedræbende. Virkningen er forbundet med en dobbeltblokerende virkning af lægemidlet på bakteriers stofskifte.

Sulfamethoxazol forstyrrer syntesen af ​​dihydrofolinsyre i bakterieceller, og trimethoprim forhindrer omdannelsen af ​​dihydrofolinsyre til tetrahydrofolinsyre. Høje koncentrationer af lægemidlet skabes i vævene i lungerne, nyrerne, prostata, cerebrospinalvæske, galde, knogler.

Lægemidlet er aktivt mod gram-positive mikroorganismer: Staphylococcus cocci (inklusive dem, der producerer penicillinase), Streptococcus, herunder Str. pneumoniae; pinde - Corynebacterium diphtheriae; Gram-negative mikroorganismer: cocci - Neiss. gonoré; pinde - Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Yersinia, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; anaerobe ikke-sporedannende bakterier - Bacteroides.

Lægemidlet er også aktivt mod klamydia. Resistent over for lægemidlet Pseudomonas aeruginosa, Treponema, Mycoplasma, Mycobacterium tuberculosis samt vira og svampe.

Farmakokinetik

Efter administration absorberes det godt og fuldstændigt. Kommunikation med proteiner trimethoprim 50%, sulfamethoxazol - 66%. Passerer gennem moderkagen, kommer ind i modermælken. T1 / 2 - trimethoprim 8-17 timer, sulfamethoxazol - 9-11 timer Udskilles i urinen - trimethoprim 50% uændret, sulfamethoxazol 15-30%.

Indikationer

Infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for lægemidlet, herunder bronkitis, lungebetændelse, pleural empyem, lungeabsces, pyelonefritis, prostatitis, PS-sygdomme, brucellose, sår- og kirurgiske infektioner.

Ansøgning

Doser gives baseret på sulfamethoxazol. Inde for voksne og børn over 12 år er den gennemsnitlige dosis 400 mg hver 12. time (2 r/dag), behandlingsforløbet er 5-14 dage.

Med lungebetændelse -100 mg / kg / dag er intervallet mellem doser 6 timer, behandlingsforløbet er 14 dage. For gonoré - 2 g sulfamethoxazol 2 r / dag med et interval på 12 timer.

Inde til børn i alderen 1 til 2 år - 100 mg 2 r / dag; fra 3 til 6 år - 200 mg 2 r / dag; fra 6 til 12 år - 200-400 mg 2 r / dag; i en alder af 2 til 5 måneder - 100 mg sulfamethoxazol 2 r / dag (som en suspension eller sirup).

Parenteralt ordineres lægemidlet kun i mangel af muligheden for dets introduktion indeni. I / m voksne og børn over 12 år - 800 mg (3 ml injektion) hver 12. time; børn i alderen 6-12 år - 30 mg / kg / dag, intervallet mellem injektioner er 12 timer Ved alvorlige infektioner ordineres lægemidlet intravenøst ​​i en dosis på 800 mg - 1,6 g hver 12. time i 5 dage. Den maksimale dosis er 1,2 g 2-3 r/dag i 3 dage.

For børn i alderen 6 til 12 år administreres lægemidlet med en hastighed på 15 mg / kg hver 12. time. Den gennemsnitlige varighed af infusionen er 30-60 minutter, men ikke mere end 1,5 timer. Det gennemsnitlige behandlingsforløb er 5 dage; derefter, om nødvendigt, administreres lægemidlet oralt. Ved akut brucellose er behandlingens varighed 4 uger. I løbet af behandlingen er det nødvendigt at indføre en tilstrækkelig mængde væske i kroppen.

Lægemidlet er ordineret med forsigtighed til patienter med en mulig mangel på folinsyre, en historie med AR, BA, nedsat lever-, nyre- og skjoldbruskkirtelfunktion. Ved langvarig brug af lægemidlet er det nødvendigt systematisk at udføre undersøgelser af perifert blod, leverens og nyrernes funktionelle tilstand.

Ældre patienter rådes til at supplere med folinsyre. I tilfælde af nedsat nyrefunktion bør dosis reduceres, og intervallerne mellem doser bør øges. Når det administreres parenteralt til patienter med PN, bør koncentrationen af ​​sulfamethoxazol i blodplasma bestemmes hver 2.-3. dag før den næste intramuskulære injektion. Ved koncentrationer over 150 µg/ml bør behandlingen afbrydes, indtil koncentrationen falder til 120 µg/ml.

Side effekt

Kvalme, opkastning, AR (hududslæt, angioødem), leukopeni, neutropeni, trombocytopeni. Sjældent - diarré, glossitis, agranulocytose, megaloblastisk anæmi, purpura, pseudomembranøs colitis, Stevens-Johnsons syndrom, Lyells syndrom. Ved parenteral administration er isolerede tilfælde af pulmonale infiltrater blevet beskrevet. Ved intravenøs administration er flebitis på injektionsstedet mulig.

Kontraindikationer

Alvorlige læsioner af leverparenkym, nedsat nyrefunktion, blodsygdomme, mangel på glucose-6-phosphat dehydrogenase, graviditet, amning, overfølsomhed over for sulfonamider og trimethoprim.

Overdosis

Symptomer på akut overdosis.
Kvalme, opkastning, diarré, hovedpine, svimmelhed, synsforstyrrelser; i alvorlige tilfælde - krystalluri, hæmaturi, anuri. Symptomer på kronisk overdosis. Hæmning af hæmatopoiesis, manifesteret af trombocytopeni, leukopeni (på grund af mangel på folinsyre).

Behandling.
Tvunget diurese, alkalinisering af urin, hæmodialyse. Overvåg billedet af perifert blod og elektrolytmetabolismens tilstand. Måske udnævnelsen af ​​calciumfolinat i en dosis på 3-6 mg / m i 5-7 dage.

Interaktion med andre lægemidler

Instruktioner til medicinsk brug

lægemiddel

CO - TRIMOXAZOL

Handelsnavn

Co-trimoxazol

Internationalt ikke-proprietært navn

Ikke

Doseringsform

Tabletter 480 mg

Sammensætning

En tablet indeholder

aktive stoffer: sulfamethoxazol 400 mg, trimethoprim 80 mg;

Hjælpestoffer: kartoffelstivelse, povidon, calciumstearat.

Beskrivelse

Tabletterne er hvide eller næsten hvide i farven, fladcylindriske, med en affasning og et risikomærke.

Farmakoterapeutisk gruppe

Antibakterielle lægemidler til systemisk brug. Sulfonamider og trimethoprim. Sulfonamider i kombination med trimethoprim og dets derivater. Co-trimoxazol.

ATX-kode J01EE01

Farmakologiske egenskaber

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes trimethoprim og sulfamethoxazol hurtigt og næsten fuldstændigt. Den maksimale koncentration, når den administreres oralt i en dosis på 960 mg for sulfamethoxazol, opnås efter 3,81 ± 2,49 timer og er 45,00 ± 13,92 μg/ml, og for trimethoprim - efter 2,25 ± 1,78 timer og er 1,2 ± µg/ml. Den antibakterielle koncentration opretholdes i 7 timer. Steady state nås efter 2-3 dages regelmæssig indtagelse.

I blodet er 42-46 % trimethoprim og omkring 66-70 % sulfamethoxazol i en proteinbundet tilstand. Begge stoffer trænger let gennem blodvævsbarriererne ind i alle organer og væv, i lunger og urin skaber koncentrationer, der overstiger niveauet i plasma. Det trænger ind i blod-hjerne-barrieren og findes i høje koncentrationer i cerebrospinalvæsken. Det udskilles i høje koncentrationer i modermælk. Fordelingsvolumenet af sulfamethoxazol er 1,86 l/kg; trimethoprim - 0,29 l / kg. Metaboliseret i leveren. Sulfamethoxazol undergår acetylering med dannelse af inaktive metabolitter, trimethoprim danner flere oxymetabolitter, hvoraf nogle har svag antimikrobiel aktivitet.

Udskilles af nyrerne. Omkring 50-70 % trimethoprim og 10-30 % sulfamethoxazol udskilles uændret. Små mængder udskilles i galden. Eliminationshalveringstiden er ca. 10 timer for trimethoprim og ca. 11 timer for sulfamethoxazol.

Hos børn accelereres eliminationen af ​​co-trimoxazol og afhænger af alder: op til 1 år er halveringstiden for trimethoprim og sulfamethoxazol 7 og 8 timer; i alderen 1-10 år - henholdsvis 5 og 6 timer. Hos personer over 60 år såvel som hos personer med nedsat nyrefunktion bremses eliminationen af ​​co-trimoxazol.

Farmakodynamik

Virkningsmekanismen er forbundet med en krænkelse af syntesen af ​​nukleinsyrer i bakterie- og protozoceller. Co-trimoxazol påvirker ikke syntesen af ​​nukleinsyrer i humane celler negativt.

Meget aktiv mod gram-positive aerobe bakterier: Staphylococcus spp.(herunder beta-lactamase-producerende stammer) , Streptococcus spp. ( inklusive Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp.; Gram-negative aerobe bakterier: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp., Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.

Mindre aktiv overfor Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Citrobacter spp., Chlamidia trachomatis, Cedecea spp., Edwardsiella spp., K. Haflunia alvei spp. ..., Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.

Aktiv mod protozoer Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.

Modstandsdygtig over for co-trimoxazol Pseudomonas aeruginosa(svag aktivitet mod Pseudomonas cepacea), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, rickettsiae, patogener af mykoser og virusinfektioner. I øjeblikket er der på grund af dannelsen af ​​resistens over for lægemidlet betydelige udsving i følsomheden af ​​kliniske arter og stammer af mikroorganismer.

Indikationer for brug

• luftvejsinfektioner: kronisk bronkitis (eksacerbation), lungebetændelse forårsaget af Pneumocystis carinii(behandling og forebyggelse) hos voksne og børn
• ØNH-infektioner: mellemørebetændelse (hos børn)
• urinvejsinfektioner: urinvejsinfektioner, chancre
• infektioner i mave-tarmkanalen: tyfus, paratyfus shigellose (forårsaget af modtagelige stammer Shigellaflexneri Og Shigellasonnei) , rejsendes diarré forårsaget af enterotoksiske stammer Escherichia coli, kolera (ud over væske- og elektrolytterstatning)
• andre bakterielle infektioner (kombination med antibiotika er mulig): nocardiosis, brucellose (akut), actinomycosis, osteomyelitis (akut og kronisk), sydamerikansk blastomycosis, toxoplasmose (som en del af kompleks terapi)

Dosering og administration

Lægemidlet indtages oralt efter måltider med et fuldt glas (200 ml) vand. Under behandlingen skal du overvåge forbruget af en tilstrækkelig mængde væske, spring ikke over at tage den næste dosis af lægemidlet.

Voksne og børn over 12 år: 960 mg (2 tabletter) 2 gange dagligt hver 12. time. Daglig dosis - 4 tabletter. Ved alvorlige infektioner kan du øge enkeltdosis til 1440 mg (3 tabletter) 2 gange dagligt hver 12. time.

Børn fra 6 til 12 år - 480 mg hver 12. time, hvilket cirka svarer til en dosis på 36 mg / kg / dag.

Varigheden af ​​behandlingsforløbet: med forværring af kronisk bronkitis - 14 dage, med rejsendes diarré og shigellose - 5 dage, med tyfus og paratyfus - 1-3 måneder, med kronisk prostatitis - 3 måneder. Behandlingsforløbet for urinvejsinfektioner og akut mellemørebetændelse er 10 dage. Blød chancre - 960 mg hver 12. time. Hvis helingen af ​​hudelementet ikke forekommer efter 7 dage, kan du forlænge behandlingen med yderligere 7 dage. Imidlertid kan den manglende effekt indikere patogenets resistens.

For akutte infektioner er minimumsbehandlingsforløbet 5 dage; efter symptomernes forsvinden fortsættes behandlingen i yderligere 2 dage. Hvis der efter 7 dages behandling ikke er nogen klinisk forbedring, bør patogenet afklares. Minimumsdosis og dosis for langtidsbehandling (mere end 14 dage) er 480 mg hver 12. time.

Med en behandlingsvarighed på mere end 5 dage og / eller en stigning i dosis af lægemidlet er det nødvendigt at kontrollere billedet af perifert blod; når patologiske ændringer opstår, skal tetrahydrofolinsyre (calciumfolinat, leucovorin) eller folinsyre ordineres i en dosis på 5-10 mg / dag.

Ved behandling af pneumocystis lungebetændelse ordineres sulfamethoxazol 100 mg/kg og trimethoprim 20 mg/kg per dag hver 6. time i 14-21 dage.

Forebyggelse af pneumocystis pneumoni - voksne og børn over 12 år: 960 mg (to 480 mg tabletter) én gang dagligt. Børn 6 til 12 år: 960 mg dagligt, fordelt på to lige store doser med 12 timers mellemrum i 3 dage. Den daglige dosis bør ikke overstige 1920 mg (4 tabletter á 480 mg).

Nocardiosis: voksne bruger normalt 6 til 8 tabletter Co-trimoxazol 480 mg dagligt. Behandlingsforløbet er 14 dage. Derefter reduceres dosis og skiftes til vedligeholdelsesbehandling i 3 måneder. Dosis bør justeres afhængigt af alder, patientens kropsvægt, nyrefunktion og sygdommens sværhedsgrad.

Patienter med kreatininclearance 15-30 ml/min dosis bør reduceres med 2 gange, med kreatininclearance mindre end 15 ml/min Co-trimoxazol anbefales ikke.

Ældre patienter

Lægemidlet bør tages med forsigtighed hos ældre patienter på grund af bivirkninger, især hos patienter med nyre-/leverinsufficiens eller samtidig tager andre lægemidler.

I mangel af særlige instruktioner skal standarddoser af lægemidlet tages.

Bivirkninger

Tit

Kvalme, opkastning

Anoreksi

Kløe, udslæt, nældefeber (svagt udtrykt og forsvinder hurtigt efter seponering af lægemidlet)

Hyppigheden og sværhedsgraden af ​​disse bivirkninger er dosisafhængig.

Ikke ofte (≥1/1000,<1/100)

Leukopeni, neutropeni og trombocytopeni (oftest mild eller asymptomatisk og forsvinder efter seponering af lægemidlet)

Sjældent

Stomatitis, glossitis, diarré

Agranulocytose, megaloblastisk, hæmolytisk eller aplastisk anæmi, methæmoglobinæmi, pancytopeni

Meget sjældent

Pseudomembranøs enterocolitis

Svampeinfektioner såsom candidiasis

Overfølsomhedsreaktioner, der viser sig som en stigning

kropstemperatur, angioødem, anafylaktoide reaktioner og serumsyge, lungeinfiltrater af typen eosinofil eller allergisk alveolitis med hoste eller åndenød. Med den pludselige optræden eller forøgelse af disse symptomer, skal du genundersøge patienten og stoppe behandlingen.

Progressiv men reversibel hyperkaliæmi, hyponatriæmi, hypoglykæmi hos ikke-diabetikere

hallucinationer

Neuropati (herunder perifer neuritis og paræstesi), uveitis

Øget aktivitet af transaminaser og serumbilirubinniveauer, hepatitis, kolestase, levernekrose

lysfølsomhed

Renal dysfunktion, interstitiel nefritis, øget blodurinstofnitrogen, serumkreatinin, krystalluri, øget diurese, især hos patienter med hjerteødem

Artralgi, myalgi

Beskrevet isolerede tilfælde periarteritis nodosa og allergisk myocarditis, aseptisk meningitis eller meningeale symptomer, ataksi, kramper, svimmelhed, akut pancreatitis, dog led sådanne patienter af alvorlige samtidige sygdomme, herunder AIDS, "forsvindende galdegang"-syndrom; separate rapporter om tilfælde af toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom) og Shenlein-Genoch purpura, rhabdomyolyse. Enkelte rapporter om tilfælde af erythema multiforme og Stevens-Johnsons syndrom forekom (med dødelig udgang) hos flere børn behandlet med co-trimoxazol.

Bivirkninger hos HIV-inficerede patienter

Spektret af bivirkninger hos HIV-smittede patienter er det samme som i den generelle befolkning. Nogle bivirkninger er dog mere almindelige.

Tit

Leukopeni, granulocytopeni og trombocytopeni

Hyperkaliæmi

Feber, normalt i forbindelse med maculo-nodular

Tit

Anoreksi, kvalme med eller uden opkastning, diarré

Forhøjede transaminaseniveauer

Plettet nodulært udslæt, normalt ledsaget af kløe

Sjældent

• hyponatriæmi, hypokaliæmi

Kontraindikationer

• overfølsomhed over for sulfonamider, trimethoprim
• insufficiens af lever- og nyrefunktion (CC mindre end 15 ml/min)
• B 12 - mangelanæmi, agranulocytose, leukopeni, aplastisk anæmi
• glucose-6-phosphat dehydrogenase mangel
• samtidig brug af dofetilid
• graviditet og amning
• børns alder op til 6 år

Lægemiddelinteraktioner

Øger serumkoncentrationer af digoxin, især hos ældre patienter (kontrol er nødvendig) af serumdigoxinkoncentrationer. Reducerer effektiviteten af ​​tricykliske antidepressiva.

Når det kombineres med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, antidiabetiske midler fra gruppen af ​​sulfonylurinstofderivater (glibenclamid, glipizid, gliclazid, gliquidon), indirekte antikoagulanter og barbiturater, er der en gensidig stigning i lægemidlernes aktivitet og toksicitet.

Novocain og benzocain (anæstesin) reducerer den antimikrobielle aktivitet af co-trimoxazol.

Methenamin (urotropin), ascorbinsyre bidrager til udviklingen af ​​krystalluri, når du tager co-trimoxazol.

Pyrimethamin (mere end 25 mg / uge) øger toksiciteten af ​​co-trimoxazol, når det bruges sammen og risikoen for at udvikle makrocytisk anæmi.

Når det bruges samtidigt med kombinerede orale præventionsmidler, øger det risikoen for livmoderblødning og reducerer effektiviteten af ​​prævention.

Når det bruges sammen med phenytoin, er der en stigning i aktiviteten og toksiciteten af ​​co-trimoxazol, en opbremsning i elimineringen af ​​phenytoin med en stigning i dets toksicitet.

Ved samtidig brug med rifampicin accelereres udskillelsen af ​​co-timoxazol.

Det fortrænger methotrexat fra dets tilknytning til proteiner og øger dets toksiske virkninger.

Ved samtidig brug med thiaziddiuretika øges risikoen for at udvikle trombocytopeni (især hos ældre).

Hos patienter, der får cyclosporin A efter nyretransplantation, forårsager co-trimoxazol en reversibel svækkelse af nyrefunktionen.

Fødevarer, der indeholder store mængder folinsyre: bælgfrugter, tomater, lever, nyrer reducerer den antimikrobielle aktivitet af co-trimoxazol. Hos patienter med pneumocystis-infektion øger det sandsynligheden for at udvikle patogenresistens over for co-trimoxazol.

Medicin, der hæmmer knoglemarvshæmatopoiesen, øger risikoen for myelosuppression. Ved samtidig brug med indomethacin er en stigning i koncentrationen af ​​sulfamethoxazol i blodet mulig. Et tilfælde af toksisk delirium efter samtidig administration af co-trimoxazol og amantadin er beskrevet. Ved samtidig brug med ACE-hæmmere, især hos ældre patienter, kan der udvikles hyperkaliæmi. Trimethoprim øger, ved at hæmme nyrernes transportsystem, AUC med 103 %, Cmax med 93 % af dofetilid, hvilket øger risikoen for at udvikle ventrikulære arytmier med forlængelse af QT-intervallet, inklusive torsades de pointes. Samtidig brug af dofetilid og trimethoprim er kontraindiceret.

specielle instruktioner

Co-trimoxazol bør kun ordineres i tilfælde, hvor fordelen ved en sådan kombinationsbehandling i forhold til andre antibakterielle monolægemidler opvejer den mulige risiko.

Da bakteriers følsomhed over for in vitro antibakterielle lægemidler varierer i forskellige geografiske områder og over tid, bør lokale karakteristika for bakteriel modtagelighed tages i betragtning ved valg af lægemiddel.
Under behandling med co-trimoxazol er det nødvendigt at tage mindst 2 liter væske om dagen, drikke let basisk mineralvand for at mindske risikoen for urinsten. I behandlingsperioden bør sol- og UV-stråling undgås, da risikoen for at udvikle fotodermatose øges.

Anvendes til personer med streptokokinfektion. Co-trimoxazol bør ikke anvendes som førstevalg i behandlingen af ​​mennesker med tonsillitis (tonsillitis), pharyngitis, pneumokok-lungebetændelse.

Brug med forsigtighed nødvendigt ved ordination af co-trimoxazol til patienter med folinsyremangel (ældre, personer, der lider af alkoholafhængighed, malabsorptionssyndrom), porfyri, skjoldbruskkirteldysfunktion, bronkial astma og en historie med allergiske reaktioner. Hvis der opstår hududslæt eller diarré under behandling med co-trimoxazol, skal det stoppes med det samme.

Langtidsbrug. Hvis det er nødvendigt at bruge co-trimoxazol i lang tid, skal hæmatologiske parametre for perifert blod, den funktionelle tilstand af leveren og nyrerne overvåges hver 3. dag. Med et signifikant fald i indholdet af dannede elementer i blodet eller ændringer i biokemiske parametre med mere end 2 gange sammenlignet med de normale grænser, bør behandlingen med co-trimoxazol afbrydes.

Det er ikke tilrådeligt at bruge fødevarer, der indeholder store mængder PABA under behandlingen - grønne dele af planter (blomkål, spinat, bælgfrugter), gulerødder, tomater.

Ved pludseligt opstået eller øget hoste eller åndenød bør patienten undersøges igen, og det bør overvejes at stoppe behandlingen med lægemidlet. Risikoen for bivirkninger er væsentligt øget hos AIDS-patienter.

Tilfælde af pancytopeni er blevet beskrevet hos patienter, der tager co-trimoxazol. Trimethoprim har lav affinitet for human dehydrofolatreduktase, men kan øge toksiciteten af ​​methotrexat, især ved tilstedeværelse af andre risikofaktorer såsom alderdom, hypoalbuminæmi, nedsat nyrefunktion og knoglemarvsdepression. Sådanne bivirkninger er mere sandsynlige, hvis methotrexat ordineres i høje doser. Til forebyggelse af myelosuppression anbefales det at ordinere folinsyre eller calciumfolinat til sådanne patienter.

Trimethoprim forstyrrer metabolismen af ​​phenylalanin, men dette påvirker ikke patienter med phenylketonuri, forudsat at en passende diæt følges. Patienter, hvis metabolisme er karakteriseret ved "langsom acetylering", er mere tilbøjelige til at udvikle idiosynkrasi til sulfonamider.

Behandlingsvarigheden bør være så kort som muligt, især hos ældre og senile patienter. Co-trimoxazol, og især trimethoprim, som er en del af det, kan påvirke resultaterne af bestemmelse af koncentrationen af ​​methotrexat i blodserumet, udført ved metoden med konkurrerende proteinbinding ved hjælp af bakteriel dihydrofolatreduktase som en ligand. Ved bestemmelse af methotrexat ved radioimmunmetoden forekommer der dog ikke interferens.

Hos patienter, der tager co-trimoxazol i høje doser, er det nødvendigt regelmæssigt at overvåge indholdet af kalium i serumet. Store doser af lægemidlet til behandling af pneumocystis-lungebetændelse kan føre til en progressiv, men reversibel stigning i serumkalium hos et betydeligt antal patienter. Selv at tage de anbefalede standarddoser af lægemidlet kan forårsage hyperkaliæmi, hvis det er ordineret på baggrund af en krænkelse af kaliummetabolisme, nyresvigt eller samtidig brug af lægemidler, der fremkalder hyperkaliæmi.

Ved behandling af store doser co-trimoxazol bør muligheden for hypoglykæmi overvejes, normalt et par dage efter behandlingsstart. Risikoen for hypoglykæmi er højere hos patienter med nedsat nyrefunktion, leversygdomme og underernæring.

Trimethoprim og sulfamethoxazol kan påvirke resultaterne af Jaffe-testen (bestemmelse af kreatinin ved reaktion med picrinsyre i et alkalisk medium), mens resultaterne i normalområdet er overvurderet med 10 %.

Graviditet og amning

Brugen af ​​co-trimoxazol under graviditet er kontraindiceret. Hvis det er nødvendigt, bør brugen af ​​lægemidlet under amning beslutte, om man skal stoppe amningen i hele behandlingens varighed.

Pædiatrisk brug

Funktioner af lægemidlets virkning på evnen til at føre køretøjer og potentielt farlige mekanismer

I løbet af behandlingsperioden skal der udvises forsigtighed, når du fører køretøjer og deltager i potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Overdosis

Symptomer: ved akut overdosering ses kvalme, opkastning, tarmkolik, diarré, hovedpine, svimmelhed, synsforstyrrelser, døsighed, depression, besvimelse, forvirring, feber. I alvorlige tilfælde - krystalluri, hæmaturi, anuri. Ved langvarig forgiftning noteres undertrykkelse af hæmatopoiesis, manifesteret af trombocytopeni, leukopeni, megaloblastisk anæmi; gulsot.

Behandling: tilbagetrækning af lægemidlet, tvungen diurese med alkalinisering af urin. Forsuring af urinen øger udskillelsen af ​​trimethoprim, men kan øge risikoen for krystallisation. I svære tilfælde hæmodialyse. Symptomatisk terapi. En specifik modgift er folinsyre (calciumfolinat eller leucovorin) 3-10 mg intramuskulært 1 gang dagligt i 5-7 dage.