12.06.2019

Isoniazid (tabletter): brugsanvisning. Vilkår og betingelser for opbevaring

Lægemidlet har ingen effekt. Baktericid virkning Isoniazid har en effekt på både intracellulær og ekstracellulær Mycobacterium tuberculosis, især på aktivt formerende stænger.

Lægemidlet absorberes godt og hurtigt i fordøjelseskanalen. Efter 1-4 timer efter indtagelse af stoffet i blodet, er det maksimal koncentration. Den terapeutiske koncentration af Isoniazid (det vil sige den, der stopper tuberkulosebacilens vitale aktivitet) i blodet opretholdes efter indtagelse af en enkelt dosis oralt i 6-24 timer. Lægemidlet trænger ind i alle væv og kropsvæsker. Det binder til blodproteiner i en lille mængde - op til 10%. Det udskilles fra kroppen med urin og afføring (en lille mængde).

Frigiv formularer

  • Tabletter og pulvere på 0,1 g (100 mg), 0,2 g (200 mg), 0,3 g (300 mg).
  • Opløsning til intramuskulær og intravenøs administration 10%, i 1 ampul 5 ml.
  • Sirup - indeholder 100 mg isoniazid i 5 ml, fås i mørke glasflasker á 200 ml.

Anvendelsesvejledning for Isoniazid

Indikationer for brug

Isoniazid anvendes i behandlingen af ​​aktiv tuberkulose i alle former og ved enhver lokalisering af det. Lægemidlet er især effektivt i akutte, friske tuberkuloseproces. Inkluderet i kombinationsterapi med tuberkuløs meningitis kan den kombineres med andre anti-tuberkulosemedicin. Ved blandede infektioner kan det kombineres med antibiotika og sulfa-lægemidler.
Isoniazid er ordineret til forebyggelse af tuberkulose:
  • raske personer i alle aldre, der er i tæt kontakt med patienter med bacillær tuberkulose (BC+);
  • børn og unge, der har familie-, lejligheds- eller familiekontakt med patienter med aktiv ikke-bacilær tuberkulose (BC-);
  • børn og unge, der er i kontakt med patienter med bacillær tuberkulose (BC+) hos børn førskoleinstitutioner og skole;
  • voksne og unge med en positiv hudreaktion på tuberkulin (Mantoux-test) over 5 mm eller med en stigning i tuberkulintest med 6 mm eller mere; hos børn under 4 år - med en prøve over 10 mm;
  • børn og unge med primær tuberkuloseinfektion;
  • børn og unge inficeret med tuberkulose og patienter med diabetes mellitus, eller som modtager behandling med immunsuppressiva og kortikosteroidlægemidler; eller overført evt alvorlige infektioner(lungebetændelse, kighoste, mæslinger og andre);
  • voksne med resterende tuberkuløse forandringer og modtager immunsuppressiva, kortikosteroider; syg diabetes, mavesår, silikose I-II stadium, kroniske uspecifikke lungesygdomme, psykisk sygdom, alkoholisme ;
  • HIV-inficerede patienter med immunsuppression (med et fald i immunitet);
  • husdyravlere af dysfunktionelle gårde eller personer, der har kvægsyge med tuberkulose i egen husstand.


Kemoprofylakse ordineres altid efter røntgenundersøgelse og konsultation med phthisiater for at udelukke aktiv tuberkulose hos patienten.

Kontraindikationer

  • Individuel intolerance over for lægemidlet;
  • epilepsi og tendens til kramper;
  • tidligere poliomyelitis;
  • psykisk sygdom;
  • sygdomme i det perifere nervesystem;
  • myxedema (en sygdom forbundet med utilstrækkelig skjoldbruskkirtelfunktion);
  • eksem under en eksacerbation;
  • sygdom optisk nerve;
  • nyre- og leverinsufficiens;
  • bronkial astma;
  • lunge-hjerte insufficiens III Kunst.;
  • hypertension II-III stadium;
  • svær åreforkalkning, koronar hjertesygdom.
Phlebitis er kun en kontraindikation for intravenøs administration af Isoniazid. med åreforkalkning, forhøjet blodtryk, bronkial astma, lungehjertesvigt, er brugen af ​​Isoniazid i en dosis, der ikke overstiger 10 mg pr. 1 kg patientvægt, acceptabel.

Bivirkninger

  • Allergiske manifestationer: udslæt på hud, kløe , feber , ledsmerter .
  • Fra nervesystemet: irritabilitet, agitation, psykose, depression, søvnløshed, svimmelhed, svaghed, hovedpine, følelsesløshed i ekstremiteterne, optisk neuritis, polyneuritis, hyppigere anfald hos patienter med epilepsi.
  • Fra siden af ​​fordøjelsessystemet: kvalme, mavesmerter, opkastning, giftig leverbetændelse (hepatitis).
  • Fra siden af det kardiovaskulære system: forhøjet blodtryk, hjertebanken, sammentrækningssmerter bag brystbenet (angina pectoris).
  • Fra siden endokrine system (i meget sjældne tilfælde): livmoderblødning hos kvinder og brystforstørrelse hos mænd (gynækomasti).
  • Andre reaktioner: tendens til blødning, muskelatrofi.
Til aftagende bivirkninger Isoniazidpatienter er ordineret vitaminer af gruppe B, glutaminsyre, Atrifos, hepatoprotectors. Bivirkninger stopper, når behandlingsforløbet midlertidigt afbrydes, eller dosis reduceres. Med forekomsten af ​​lægemiddelinduceret hepatitis annulleres Isoniazid.

Isoniazid behandling

Hvordan skal man tage Isoniazid?
Isoniazid tages oralt, injiceres (intramuskulært, intravenøst), intrakavernøst (et hulrum er et hulrum, der dannes i lungerne som følge af en tuberkuloseproces), inhalation.

Inside Isoniazid tages efter at have spist (da absorptionen af ​​lægemidlet reduceres, når det tages samtidigt med mad).

På dårlig tolerance lægemiddel eller hvis det er tilgængeligt kroniske sygdomme fordøjelsesorganer, lægemidlet administreres i form af intravenøse eller intramuskulære injektioner. Efter administration af lægemidlet intravenøst ​​skal patienten ligge i sengen i 1-1,5 timer.

Intrakavernøs og inhaleret Isoniazid administreres ved visse former for tuberkulose. Valget af metoden til administration af lægemidlet bestemmes af lægen.

I løbet af behandlingen med Isoniazid skal en bestemt diæt følges: udelad brugen af ​​ost (især Cheshire eller Swiss), visse typer fisk (sardinella, tun). Brugen af ​​disse produkter øger risikoen for bivirkninger på grund af hæmning af enzymer (monoaminoxidase og diaminoxidase) og metaboliske forstyrrelser af biologisk aktive stoffer indeholdt i ost og fisk.

Dosering af Isoniazid
Indenfor er voksne ordineret doser på 600 mg til 900 mg om dagen (eller med en hastighed på 5-15 mg / kg kropsvægt) til 1 eller 3 doser. Højere enkelt dosis– 600 mg, højest daglig dosis 900 mg. Behandlingsforløbet er langt (afhængigt af tuberkuloseformen og dynamikken i kliniske og radiologiske symptomer under behandlingen).

Den daglige dosis vælges af lægen afhængigt af tuberkuloseformen og sværhedsgraden af ​​processen, hastigheden af ​​metabolisme af Isoniazid i patientens krop og lægemidlets tolerabilitet, på tilstedeværelsen af samtidige sygdomme. For at forhindre udviklingen af ​​resistens af Mycobacterium tuberculosis over for lægemidlet ordineres det sammen med andre anti-TB-lægemidler.

Intramuskulært og intravenøst ​​hos voksne og unge er Isoniazid ordineret som en 10% opløsning på 5-12 mg / kg pr. dag. Afhængig af tuberkuloseformen og tilstedeværelsen eller fraværet af bakteriel udskillelse kan den daglige dosis af Isoniazid nå 15 mg / kg af patientens kropsvægt. Behandlingsforløbet er fra 2 til 5 måneder. En halv time efter administrationen af ​​Isoniazid indgives vitamin B 6 intramuskulært ved 100-125 mg (for at reducere bivirkninger), eller vitaminet indtages oralt ved 60-100 mg. Glutaminsyre er også ordineret i en daglig dosis på 1,0-1,5 g.

Isoniazid injiceres i det tuberkuløse hulrum i en daglig dosis på 10-15 mg/kg af patientens kropsvægt i form af en 10% opløsning.

Samtidig med Isoniazid indgives pyridoxin (vitamin B 6) oralt i en dosis på 10 mg for hver 100 mg Isoniazid for at reducere risikoen for bivirkninger (polyneuropatier), selvom de er sjældne hos børn.

Hvis et barn udvikler kvalme, smerter i højre hypokondrium, tab af appetit, er det nødvendigt at konsultere en læge. Sjældne bivirkninger hos børn omfatter allergiske reaktioner, kramper, hukommelsessvækkelse, psykose.

Mange forældre, der har læst instruktionerne til lægemidlet, nægter det profylaktiske forløb af Isoniazid til deres barn, med henvisning til det faktum, at barnet ikke har nogen manifestationer af sygdommen. De ved ikke, at der i løbet af de første 2 måneder muligvis ikke er åbenlyse manifestationer af tuberkulose (sygdommen fortsætter i en latent, latent form). Isoniazid vil hjælpe i dette tilfælde. immunsystem barn til at klare Mycobacterium tuberculosis. I tilfælde af udvikling af sygdommen vil barnet skulle tage medicin i højere doser og i længere tid end til forebyggelse.

Indikationerne for profylaktisk behandling med Isoniazid er beskrevet ovenfor (se afsnittet Indikationer for brug).

isoniazid under graviditet

Isoniazid kan passere moderkagen og over i modermælken. Derfor er brugen af ​​dette lægemiddel kun tilladt under graviditet og amning, hvis strenge indikationer.

Doser af lægemidlet bør ikke overstige 10 mg pr. 1 kg vægt af en gravid og ammende mor.

Isoniazid lægemiddelinteraktioner

  • Den kombinerede brug af Isoniazid med Paracetamol øger de toksiske virkninger af både lægemidler på lever og nyrer.
  • Ethanol fremskynder metabolismen (transformation i kroppen) af Isoniazid og øger dets toksiske virkning på leveren.
  • Isoniazid øger koncentrationen af ​​Theophyllin og Alfentanil, når det tages samtidigt.
  • Bivirkninger af Isoniazid øger Disulfiram og Cycloserin.
  • Isoniazid øger de toksiske virkninger på leveren af ​​Rifampicin.
  • Isoniazid øger koncentrationen og øger den toksiske virkning af carbamazepin, benzodiazepin, teophyllin, indandion og kumarinderivater, phenytoin.
  • Glukokortikosteroider reducerer koncentrationen af ​​isoniazid i blodet.
  • Isoniazid reducerer koncentrationen af ​​Ketoconazol i blodet.
  • Antacida (lægemidler, der reducerer surhedsgraden i maveindholdet) hæmmer optagelsen og koncentrationen af ​​Isoniazid. Hvis det er nødvendigt at bruge dem, skal antacida tages 1 time efter brugen af ​​Isoniazid.
  • Isoniazid til fælles ansøgning med Enfluran kan øge de toksiske virkninger på nyrerne.
Isoniazid bør administreres med forsigtighed samtidig med lægemidler, der har en toksisk virkning på nyrer og lever.

Analoger af Isoniazid

Synonymer af lægemidlet (indeholder den samme aktive ingrediens):
  • Isoniazid 200;
  • Isoniazid-Akos;
  • Isoniazid-Feein;
  • Isoniazid-N.S.;
  • Nidrazid;
  • Rimicid;
  • Tubazid;
  • GINK;
  • Hemiazid;
  • Andrazid;
  • Hydranisil;
  • Cotinazin;
  • Euthison;
  • Isokotin;
  • Ditubin;
  • Pelazid;
  • Isot ved siden af;
  • isonicid;
  • Picazid;
  • Tebexin;
  • pyrazidin;
  • Zonazid;
  • Rimifon;
  • Tibizide;
  • Neoteben;
  • Nicoside.
Analoger (lægemidler med lignende virkning):
  • Ftivazid;
  • Metazid;
  • Ethionamid;
  • Protionamid.

Vi valgte rigtige anmeldelser om Isoniazid udgivet af vores brugere. Oftest er anmeldelsen skrevet af mødre til små patienter, men beskriver også en personlig brugshistorie. lægemiddel på mig selv.

Indikationer for brug

Tuberkulose.

Diskussion af lægemidlet Isoniazid i mødres optegnelser

os om 3 måneder. vil være den 4. test, de holder øje med os. Ondskab mangler. Desuden drak vi af dumhed (dumhed) et kursus isoniazid, men mantouxen steg stadig ... generelt rædsel. Jeg rådførte mig med 2 phtisiologer. Den ene rådede mig til at drikke, den anden sagde, at al denne kemoprofylakse i 3 måneder generelt er ubrugelig. Du skal lave en diaskintest. (ser ud til...

Oksim (pulver til injektion) Ciprofloxacin (tabletter, opløsning til injektion, øjendråber) Erythromycin (tabletter, salve, sirup, ampuller) Anti-TB lægemidler Isoniazid (tabletter, opløsning til injektion) Lomefloxacin (tabletter) Pyrazinamidtsamid (tablets) ) Rifabutin (kapsler) Rifampicin (kapsler, pulver til injektion) Streptomycin (pulver til injektion) Ethambutol (tabletter, dragéer) Ethionamid (dråber) Antivirale midler Aciclovir (tabletter, salve, creme, pulver til injektionsvæsker) Ganciclovir, (injektionspulver) Didanosin (tabletter, pulver til oral opløsning) Zidovudin (kapsler, sirup, injektion)...

Omastia hos drenge, galaktorrhea hos piger Diazepam Sedation, ophobning hos børn Doxepin Bleghed, tab af respons Østrogener Feminisering Indomethacin Kramper Isoniazid Udvikling af pyridoxin (vitamin B6) mangel Nitrofurantoin Hæmolyse hos børn med glucose-6-phosphat dehydrogenase mangel Halidixinsyre Hæmolytisk anæmi anæmi anæmi, øget risiko for blodprop i blodet, antibiliat, eding Oral præventionsmidler Brystforstørrelseskirtler, fald i mælkeproduktion og proteinindhold, feminisering, fald i kropsvægt Phenobarbital Sedation, fald i respons, methæmoglobinæmi, svækkelse af sugerefleksen ...

Isoniazid blev injiceret i 6 dage tre gange dagligt. Nej, vi bruger sjældent Miramistin, hvilke andre antiseptiske midler findes der? Vi gurgler med furatsilin 6-8 gange om dagen - det hjælper. Amoxicillin to forskellige læger udnævnt

Sygeplejersken i RD overtrådte teknikken med at introducere BCG og vi havde en kæmpe lilla kegle på vores skulder + som en komplikation af et kelloin ar, til sidst skal vi tage antibiotika i 3 måneder (isoniazid er et meget stærkt lægemiddel) I vender tilbage til dette endelig begyndte min datter at tage på i vægt , ja selvfølgelig måtte jeg glemme alt om GV, da der ikke var mælk. Og jeg glemte også at skrive at revnerne på brystvorterne var af en sådan størrelse at efter 2,5 måneder havde de kæmpe revner som allerede var helet.tog URAAAAAA....vi blev udskrevet hjem, men det var der ikke, jeg var glad for at alt var fint af blandingen....der kom udslæt i hele mit ansigt, Alice lignede en gepard ... de kom til politiet ...

Nnost og amning: Brugen af ​​lægemidlet under graviditet og under amning er kontraindiceret. Lægemiddelinteraktioner MIDZO administreres ikke sammen med metronidazol, isoniazid, phenotoin og andre aldehyddehydrogenasehæmmere, som kan øge reaktionen med alkohol. Efter at have taget disulfiram, før du ordinerer MIDZO. der skal være en pause på mindst 10 dage. MIDZO er ikke kompatibel med lægemidler af aldehydgruppen (paraldehyd og...

Jeg blev spurgt. Før graviditeten tog jeg isoniazid, dette er det stærkeste lægemiddel mod tuberkulose, hvem ved det ikke. Vi tog det med hele holdet med det formål at forebygge. Faktum er, at en kvinde ved en lægeundersøgelse i foråret viste sig at have noget i lungerne. Og hun blev straks isoleret. Vi arbejdede på samme kontor med hende. Jeg drak dette stof i 1,5 måned. Så blev hun gravid. Min gynækolog vidste om det. Da hun blev gravid, sendte hun mig straks til en genetiker. Og der er også en genetiker med sådan et spørgsmål - Hvad skal du gøre ??? Nav...

Børn bliver næsten aldrig syge (undersøgt statistik). Nej, godt, hvis du bliver syg - behandle, men hvorfor (bortset fra økonomiske interesser) alle disse invasive metoder til forebyggelse - mantoux, diaskin, influenza, isoniazid. Uanset hvor mange gange jeg støder på dette emne, skyller forældre profylakse ud i toilettet, de siger, at de drikker. Efter noget tid havde phthisiateren styr - ingen aktive rør, jubel, isoniazid af typen hjalp. Forresten tubaforebyggelse. - god mad, især på fuldgyldige fedtstoffer. Du kan tage til havet om sommeren, men solen...

Jeg skal tage nogen af ​​følgende medicin lang tid, konsulter først en kyndig læge. anæstetika til generel anæstesi * indomethacin isoniazid lithium * metronidazol (flagyl) ** alkohol antidepressiva aspirin codein anti-forgiftningsmidler morfin orale præventionsmidler (indeholder kun progesteron) phenobarbitol prozac diazepam * Du kan amme dit barn efter generel anæstesi 6-12 timer. * Nogle eksperter overvejer lithium og amning; andre mener, at det kan bruges ved at tage forholdsregler ved at overvåge dets blodkoncentration. ** Da et stort antal...

Da jeg gik i skole, blev jeg ifølge resultaterne af Mantoux også registreret som tuberkulær og fik udskrevet nogle piller (som jeg forstår det, det samme Isoniazid). Min bedstemor - en sygeplejerske - forbød dem at drikke. Og så lever jeg, ikke behandlet))) Men seriøst, det ville være meget interessant at læse, hvor stor en procentdel af børn i Sovjetunionen, der modtog anti-tuberkuloseprofylakse på grund af ...

Uppa. Når disse lægemidler testes på dyr, blev deres teratogene eller embryotoksiske virkninger afsløret. Der er ikke udført kontrollerede forsøg, eller virkningen af ​​lægemidlet er ikke blevet undersøgt (isoniazid, fluoroquinoloner, gentamicin, antidepressiva, antiparkinsonmedicin). Disse lægemidler bør kun anvendes, hvis den potentielle fordel opvejer den potentielle risiko. . 4 gruppe. Brugen af ​​lægemidler i denne gruppe er forbundet med en vis risiko for fosteret, men fordelene ved deres brug opvejer evt. side effekt (krampestillende midler doxycyclin, kanamycin, diclofenac). . 5 gruppe. Den teratogene virkning af lægemidler fra denne gruppe er blevet bevist ...

Sandsynligheden for, at kroppen om 3 måneder vil klare sig. Hepatitis, der kan opstå, er lægemiddelinduceret og kan behandles. Der er specielle lægemidler, der kan bruges efter en isoniazid-kur for at genoprette (løfte) leveren. Hofitol beskytter også leveren. Efter endt medicinforløb, lige så snart sommeren kommer, vil vi helt sikkert tage til havet, og jeg vil forsøge at bruge tid i naturen så meget som muligt, give mere frugt mv. Og hvis vi nu nægtede at tage medicin, så ville al behandling højst sandsynligt blive udskudt til sommeren, og om vinteren er det sværere at hæve kroppen. Om sommeren heler solen. Noget i den stil. Så vi drikker, vi beder for gode resultater, venter på sommer, og så mindre p ...

Ingen. Vi har en licens til behandling af BCG komplikationer kun phthisiatricians og kun i staten. institutioner. Hvis det er nødvendigt kirurgisk indgreb, en phthisiatrician vil sende dig. Ud over lotion blev isoniazid taget, men ikke længe - vi slap let. Lav lotioner med rifampicin for nu - hvis lægen ser, at det ikke hjælper meget, vil han tilføje isoniazid.

Isoniazid: brugsanvisning og anmeldelser

Latinsk navn: Isoniazid

ATX-kode: J04AC01

Aktivt stof: isoniazid (isoniazid)

Producent: AS-Pharm, Tatkhimfarmpreparaty, Bryntsalov-A, PharmSintez, Biochemist, Biosintez, Veropharm, Rozpharm, Akrikhin, OAO Moskhimfarmpreparaty im. N. A. Semashko osv., Rusland

Beskrivelse og fotoopdatering: 20.09.2017

Isoniazid er et lægemiddel mod tuberkulose.

Slip form og sammensætning

Doseringsformer:

  • Tabletter (100, 200 eller 300 mg - 10 stykker i en blisterpakning, i en kartonpakning med 2, 5 eller 10 pakker, 50 eller 100 stykker i mørke glasbeholdere, i en kartonpakning 1 bank; 100 og 300 mg - 20 stk i en blisterpakning, i en kartonpakning 5 pakninger, 25 stk i en blisterpakning, i en kartonpakning 2 eller 4 pakninger; 150 mg - 10 stk i en blisterpakning, i en kartonpakning 5 eller 10 pakninger; 100 og 150 mg - 100, 500 eller 1000 stykker i polymerbeholdere; 200 mg - 100, 500 eller 1000 stykker i polymer- eller polypropylenbeholdere; 300 mg - 100 stykker i krukker polypropylen eller polyethylen, i et kartonbundt 1001, dåse1001 eller dåse 1000 stykker i plastikposer, i polymerdåser 1 pose);
  • Injektionsvæske, opløsning 10% (5 ml i ampuller - i en pakke med 5, 10 eller i en æske med 10 ampuller; i en blisterpakning 5 ampuller, i en kartonpakning 2 pakker).

Det aktive stof er isoniazid:

  • 1 tablet - 100, 150, 200 eller 300 mg;
  • 1 ml opløsning - 100 mg.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Isoniazid er et lægemiddel mod tuberkulose og har en bakteriostatisk effekt. Det tilhører prodrugs, fordi under virkningen af ​​mycobakteriel katalase-peroxidase metaboliseres isoniazid til at danne en aktiv metabolit. Sidstnævnte binder til enoyl-(acyl-bærende protein) syntasereduktase fedtsyrer Og samtidig forstyrre omdannelsen af ​​delta-2-umættede fedtsyrer til mycolsyre. Mycolsyre tilhører kategorien af ​​forgrenede fedtsyrer, som interagerer med arabinogalactan (polysaccharid) og deltager i dannelsen af ​​komponenterne i cellevæggen i Mycobacterium tuberculosis.

Isoniazid er også en hæmmer af mycobakteriel katalase-peroxidase, som hjælper med at reducere mikroorganismens beskyttende egenskaber i forhold til hydrogenperoxid og reaktive oxygenarter. Isoniazid viser aktivitet mod visse stammer af Mycobacterium kansasii (for infektioner forårsaget af dette patogen anbefales det at bestemme individuel følsomhed over for lægemidlet).

Farmakokinetik

Efter oral administration af en enkelt dosis Isoniazid 300 mg er den maksimale koncentration aktivt stof opnås på 1-2 timer og er 3-7 µg/ml. Stoffet binder let til proteiner (ca. 10%). Fordelingsvolumenet varierer fra 0,57 til 0,76 l/kg. Isoniazid er godt fordelt i hele kroppen og findes i alle væv og væsker, inklusive ascitic, pleura og cerebrospinal. I høje koncentrationer ophobes stoffet i sputum, spyt, lungevæv, muskler, lever og nyrer, og penetrerer også placentabarrieren og ind i modermælken.

Isoniazid metaboliseres i leveren ved acetylering og danner inaktive metabolitter. I leveren acetyleres isoniazid af N-acetyltransferase. Slutproduktet af processen er N-acetylisoniazid, som derefter omdannes til monoacetylhydrazin og isonicotinsyre. Monoacetylhydrazin er karakteriseret ved en hepatotoksisk virkning på grund af dannelsen af ​​en aktiv mellemmetabolit med deltagelse af cytochrom P 450-systemet ved N-hydroxylering.

Acetyleringshastigheden bestemmes af genetiske faktorer. Hos patienter, hvor acetyleringsprocessen er langsom, er der kun lidt N-acetyltransferase til stede i kroppen.

Isoniazid er en inducer af CYP2E1 isoenzymet. For hurtige acetylatorer er halveringstiden omkring 0,5–1,6 timer, for langsomme øges denne parameter til 2–5 timer Hos patienter med nyresvigt halveringstiden forlænges ofte til 6,7 timer Denne indikator for børn i alderen 1,5-15 år er 2,3-4,9 timer, og hos nyfødte når den 7,8-19,8 timer, hvilket skyldes ufuldkommenhed i acetyleringsprocessen i denne kategori af patienter. Selvom værdien af ​​halveringstiden varierer betydeligt på grund af den individuelle intensitet af acetyleringsprocesser, er dens gennemsnit svarer til 3 timer kl oralt indtag 600 mg og 5,1 timer - med oral administration af 900 mg. Ved gentagen administration reduceres halveringstiden til 2-3 timer.

Isoniazid udskilles hovedsageligt i urinen: 75-95% af lægemidlet udskilles inden for 1 dag, hovedsageligt i form af inaktive metabolitter - isonicotinsyre og N-acetylinizoniazid. Koncentrationen af ​​N-acetylsoniazid i hurtige acetylatorer er 93 % af taget dosis lægemiddel, og i langsom - ikke overstiger 63%. I små mængder isoniazid udskilles i fæces. Under hæmodialyse fjernes stoffet fra blodet (op til 73% af lægemidlet i løbet af en fem-timers session).

Indikationer for brug

Ifølge instruktionerne er Isoniazid indiceret til forebyggelse og behandling af alle aktive former tuberkulose, herunder tuberkuløs meningitis(som en del af kombinationsterapi).

Til forebyggelse af tuberkulose er lægemidlet ordineret til børn under 4 år med en positiv hudreaktion på tuberkulin (mere end 10 mm), til personer i tæt kontakt med en patient med tuberkulose, patienter med en reaktion på tuberkulin mere end 5 mm og med indikation af ikke-progressiv tuberkulose af radiologiske data.

Kontraindikationer

Brugen af ​​lægemidlet er kontraindiceret hos patienter med følgende patologier:

  • Poliomyelitis, epilepsi og krampeanfald i historien;
  • Nedsat nyre- og/eller leverfunktion;
  • Åreforkalkning.

Brugsanvisning for Isoniazid: metode og dosering

Isoniazid tabletter tages gennem munden.

Opløsningen administreres intramuskulært (i/m), intrakavernøst og ved inhalation.

Dosis af Isoniazid og behandlingsperioden sætter lægen individuelt ud fra kliniske indikationer, under hensyntagen til sygdommens alder, art og form.

  • Tabletter: 300 mg 1 gang om dagen eller med en hastighed på 15 mg per 1 kg af patientens vægt om dagen 2-3 gange om ugen (i henhold til behandlingsregimet);
  • Løsning: med en hastighed på 5 mg pr. 1 kg vægt 1 gang pr. dag eller 15 mg pr. 1 kg (også 1 gang pr. dag) 2-3 gange om ugen.

Den daglige dosis til intrakavernøs administration er 10-15 mg pr. 1 kg vægt, til inhalation - 5-10 mg pr. 1 kg pr. dag i 1-2 doser.

For voksne, den maksimale daglige dosis for hver doseringsform- 300 mg.

Bivirkninger

Brugen af ​​Isoniazid kan forårsage bivirkninger:

  • Fra siden af ​​det kardiovaskulære system: smerter i hjertet;
  • Fra siden fordøjelsessystemet: lægemiddelinduceret hepatitis, kvalme, opkastning;
  • Fra nervesystemet: svimmelhed, hovedpine; sjældent - søvnforstyrrelser, eufori, psykose, perifer neuritis;
  • Allergiske reaktioner: kløe, hududslæt;
  • Fra det endokrine system: meget sjældent - menorragi hos kvinder, gynækomasti hos mænd.

Overdosis

Symptomer på en overdosis af Isoniazid vises inden for 0,5-3 timer efter administration. Disse omfatter: svimmelhed, synsforstyrrelser, visuelle hallucinationer, sløret tale, kvalme, opkastning. Ved akut overdosering observeres alvorlige uhåndterlige krampeanfald, acetonuri, svær metabolisk acidose, hyperglykæmi, CNS-depression, hurtig vending fra stupor til koma og respiratorisk distress-syndrom.

Med en alvorlig overdosis af Isoniazid (doser i mængden af ​​80-150 mg / kg) utilstrækkelig behandling fører til en tilstand af neurotoksicitet, som oftest slutter dødeligt udfald. Med tilstrækkelig behandling forbliver prognosen gunstig.

Hvis lægemidlet blev taget i en dosis på mere end 80 mg / kg, og der ikke er nogen truende symptomer, er det nødvendigt at injicere pyridoxin intravenøst ​​i samme dosis. Hvis dosis af isoniazid, der tages, er ukendt, injiceres voksne i 30-60 minutter intravenøst ​​med 5000 mg pyridoxin, og for børn - en modgift med en hastighed på 80 mg / kg.

Hvornår kliniske symptomer det er nødvendigt at tage sig af forebyggelse af aspiration af indholdet af maven, opretholde aktiviteten af ​​det kardiovaskulære system og tilstrækkelig lungeventilation. Hvis dosis taget medicin kendt, gives den samme mængde pyridoxin intravenøst ​​som en bolus over 3-5 minutter. Hvis mængden af ​​det indtagne lægemiddel forbliver ukendt, administreres pyridoxin intravenøst ​​i en mængde på 5000 mg til voksne og til børn i en mængde på 80 mg / kg. Hvis anfaldet fortsætter, gentages dosis af pyridoxin. I isolerede tilfælde kræves en modgiftdosis på mere end 10.000 mg.

Med en overdosis af Isoniazid er maksimum sikker dosis pyridoxin er ukendt. Hvis brugen af ​​pyridoxin ikke giver terapeutisk effekt ordineret diazepam.

I en tilstand af overdosering skal niveauet af urinstof, glucose, elektrolytter og partialtryk af gasser i blodet overvåges. Ved diagnosticering metabolisk acidose natriumbicarbonat kan fremkalde en stigning i hyperkapni (kontinuerlig overvågning af tilstanden er nødvendig). Hvis acidose og kramper ikke stoppes af natriumbicarbonat, diazepam og pyridoxin, er dialyse nødvendig.

specielle instruktioner

Isoniazid bør ikke administreres i en dosis på mere end 10 mg pr. 1 kg kropsvægt til patienter med svære former arteriel hypertension og/eller kardiopulmonal insufficiens, udbredt åreforkalkning, koronar sygdom hjerte, sygdomme i nervesystemet, psoriasis, bronkial astma, myxødem, eksem i den akutte fase.

Ved ordination af dosis af lægemidlet skal graden af ​​indflydelse tages i betragtning genetiske faktorer på acetylering af isoniazid i leveren, for dette er det nødvendigt at bestemme inaktiveringshastigheden ved dets indhold i urin og blod. Syg med høj hastighed inaktivering, er det tilrådeligt at ordinere højere doser af lægemidlet.

At forhindre hurtig udvikling resistens over for Kochs bacille, kombineres brugen af ​​isoniazid med andre anti-tuberkulosemidler.

Efter injektionen af ​​lægemidlet skal patienten observere sengeleje i 1-1,5 timer.

For at reducere bivirkninger ordineres isoniazid i kombination med glutaminsyre (i munden), pyridoxin (i munden eller intramuskulært), thiamin (IM).

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Chauffører og operatører, der arbejder med komplekse mekanismer, er det nødvendigt at tage højde for sandsynligheden for bivirkninger fra centralnervesystemet, der kan forringe reaktionshastighed og koncentration.

Brug under graviditet og amning

Under graviditet er isoniazid kontraindiceret i en dosis på mere end 10 mg / kg pr. dag. Når du bruger lægemidlet i en daglig dosis på mindre end 10 mg / kg kropsvægt, skal det tages i betragtning, at stoffet trænger ind i placentabarrieren og kan fremkalde udviklingen af ​​blødninger (på grund af hypovitaminose K), hypospadier og myelomeningocele, samt en forsinkelse i den psykomotoriske udvikling af fosteret. Isoniazid går over i modermælken, og på grund af risikoen for udvikling af perifer neuritis og hepatitis hos et barn, bør amningen stoppes, eller lægemidlet bør seponeres.

lægemiddelinteraktion

Når det kombineres med paracetamol, øger rifampicin sandsynligheden for at udvikle hepato giftig virkning især hos patienter med nedsat leverfunktion.

Isoniazid, når det tages samtidigt, hæmmer metabolismen af ​​phenytoin og carbamazepin, hvilket bidrager til en stigning i niveauet af deres koncentration i blodplasmaet og toksiske virkninger.

Analoger

Analoger af Isoniazid er: Isoniazid-Akos, Isoniazid-Feein, Isoniazid-Darnitsa, Isoniazid-NS, Izozid 200, Nidrazid, Rimitsid, Tubazid.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevar: tabletter - på et tørt, mørkt sted, opløsning - på et mørkt sted ved en temperatur på 1-10 ° C. Holdes væk fra børn.

Holdbarhed: tabletter - 6 år, opløsning - 2 år.

Tabletten indeholder 0,1, 0,2 eller 0,3 gram af den aktive ingrediens. Ampuller med et volumen på 5 ml indeholder en opløsning på 500 mg med en koncentration på 10%.

Frigivelsesformular

Isoniazid fås i tabletform, som opløsning og pulver.

Tabletterne er pakket i 10 stykker i specielle blisterpakninger. Pakken indeholder 50, 100, 500 eller 1000 tabletter.

Opløsningen fås i ampuller på 5 ml. Pakken indeholder 5 eller 10 ampuller.

farmakologisk effekt

Hvad er isoniazid-tabletter til?

Anti-tuberkulose middel. Den aktive komponent er hovedrepræsentanten blandt derivaterne af isonicotinsyre og har fundet sin anvendelse i anti-tuberkuloseterapi. Andet lægemidler fra denne gruppe (f.eks.) betragtes som derivater af isonicotinsyrehydrazid. I forhold til mykobakterier - det forårsagende middel - viser den aktive komponent i Isoniazid en høj bakteriologisk aktivitet. I forhold til andre patogener af infektionssygdomme observeres en udtalt kemoterapeutisk effekt ikke.

Det aktive stof har en bakteriedræbende virkning på ekstracellulære og intracellulære former. Mycobacterium tuberculosis . Mest af alt er aktivt delende former for mykobakterier underlagt lægemidlets virkning. nøjagtig beskrivelse der er ingen virkningsmekanisme. Der er en opfattelse af, at lægemidlets virkningsprincip er baseret på evnen til at undertrykke processen med at syntetisere mykolsyrer, som er en del af mikroorganismens cellevæg.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Den aktive ingrediens absorberes godt fra lumen fordøjelsessystemet. 1-4 timer efter indtagelse registreres den maksimale koncentration af det aktive stof i blodet. Tuberkulostatisk koncentration (niveauet af den aktive komponent i blodet, som undertrykker den vitale aktivitet af tuberkulosefremkaldende agens) opretholdes i 6-24 timer. Isoniazid passerer let igennem blod hjerne barrieren og trænger ind i forskellige væsker og væv i kroppen. Den vigtigste eliminationsvej er gennem nyresystemet.

Indikationer for brug af Isoniazid

Lægemidlet er ordineret til behandling af aktiv tuberkulose.

Vigtigste indikationer for brug:

  • tuberkuløs meningitis (kombinationsterapi);
  • forebyggelse af udviklingen af ​​tuberkulose hos personer, der var i kontakt med en syg patient;
  • forebyggelse af udvikling af tuberkulose hos personer, der har givet positiv reaktion på (mere end 5 mm) med et bekræftet røntgenbillede, hvilket indikerer en ikke-progressiv proces;
  • forebyggelse af udvikling af tuberkulose hos børn under 4 år, som har reageret positivt på tuberkulin (mere end 10 mm) med høj risiko formidling.

Høje doser er giftige, så hunde bliver forgiftet med Isoniazid.

Kontraindikationer

  • anfald i historien;
  • i historien;
  • patologi af nyre-/leversystemet .

Bivirkninger af Isoniazid

Blodsystem (hæmostase, hæmatopoiesis) og kardiovaskulær system:

  • smerte i hjertets område;
  • øget pulmonalt blodtryk;
  • øget sværhedsgrad af iskæmiske processer i myokardiet hos ældre;
  • trombocytopeni ;
  • agranulocytose ;
  • øget blodtryk;
  • sideroblastisk anæmi ;
  • (med mangel på glucose-6-phosphat dehydrogenase);
  • aplastisk anæmi .

Sanseorganer, nervesystem:

  • ruspsykose;
  • generaliserede kramper;
  • polyneuritis;
  • lammelse af lemmerne;
  • atrofi og optisk neuritis;
  • eufori;
  • søvnløshed;
  • irritabilitet;
  • amnesi;
  • perifer neuritis;
  • øget hyppighed af anfald hos mennesker med epilepsi.

Fordøjelsessystemet:

  • opkastning;
  • kvalme;
  • tørhed i munden;
  • giftig hepatitis;
  • øget aktivitet af ALT, AST,;
  • prodromale symptomer på hepatitis (usædvanlig svaghed eller træthed, opkastning, appetitløshed og kvalme);
  • hyperbilirubinæmi.

Urinrør:

  • menorrhagia;
  • gynækomasti;

Allergiske reaktioner:

  • hududslæt , udslæt ;
  • eosinofili.

Andre reaktioner:

  • muskeltrækninger;
  • (med intravenøse injektioner);
  • "Cushingoid";
  • muskelatrofi ;
  • hyperglykæmi.

Bivirkninger af Tubazid er ens, fordi. aktiv ingrediens er den samme aktive ingrediens.

Isoniazid, brugsanvisning (metode og dosering)

Dosis af lægemidlet vælges i individuelt under hensyntagen til den underliggende sygdoms form, samtidig patologi og arten af ​​sygdomsforløbet.

Instruktioner til brug af Isoniazid til voksne patienter og unge: 2-3 gange om ugen, 15 mg/kg pr. dag eller 300 mg pr. dag.

Brugsanvisning for Tubazid til børn: 20-40 mg/kg 2-3 gange om ugen eller 10-20 mg/kg pr. dag.

Intramuskulært administreret med 15 mg/kg 2-3 gange om ugen eller 5 mg/kg om dagen. Til børn administreres medicinen med 20-40 mg/kg 2-3 gange om ugen eller 10-20 mg/kg om dagen. Behandlingens varighed bestemmes på individuel basis.

Inhalationsbehandling: 5-10 mg/kg pr. dag, fordelt på 1-2 doser.

Når det tages per os og intravenøst, er det maksimale daglig dosis er 300 mg (til voksne patienter).

Overdosis

Akut overdosis

Høje doser kan forårsage udviklingen metabolisk acidose , opkald epileptiske anfald som ikke er modtagelige for standardterapi. I alvorlige tilfælde kan døden også udvikle sig.

De første tegn på forgiftning registreres inden for 30 minutter efter at have taget medicinen:

  • takykardi;
  • opkastning;
  • svimmelhed;
  • utydelig tale .

På akut forgiftning et epileptisk anfald kan udvikle sig lynhurtigt uden tidligere symptomer. Det er nok at tage 20 mg / kg Isoniazid til udvikling af et anfald. På alvorlig forgiftning der udvikles koma, som kan vare 24-36 timer.

Akutte toksiske manifestationer af forgiftning:

  • hypertermi;
  • arteriel hypotension ;
  • glykosuri ;
  • hyperglykæmi;
  • akut nyresvigt;
  • ketonuri .

Kronisk overdosis

Langvarig terapi høje doser forårsager hepatocytter. I de første måneder af behandlingen er der ofte registreret en stigning i ALAT og ASAT hos patienter. I løbet af året kan der påvises laboratorietegn hepatitis A . Med den rette behandlingstaktik og tilstrækkelig dosering, klinisk betydelig hepatitis udvikles hos kun 0,1 % af patienterne. Dødeligheden af ​​leverskader under behandling med et anti-tuberkulosemiddel er 0,001 %.

Ofte på baggrund af langvarig terapi med høje doser udvikler sig optisk neuritis , polyneuropati . Den neurotoksiske effekt manifesteres i Pyridoxin-mangel og forstærkes betydeligt ved dannelsen af ​​inaktive komplekser af hydrazoner med Pyridoxin. Typiske manifestationer af polyneuropati er føleforstyrrelser i form af "sokker" og "handsker" i de distale ekstremiteter med en gradvis spredning højere. Udvikler desuden muskelsvaghed, myalgi . Med skade på synsnerven forværres den visuelle opfattelse, i alvorlige tilfælde, en central scotoma . Neurotoksicitet fører til udvikling af psykose, ataksi og koma.

Behandling for overdosis

Førstehjælp er rettet mod at stoppe epileptisk anfald, genoprettelse af åbenhed luftrør, stabilisering af de vigtigste fysiologiske parametre, infusionsterapi.

Ved udvikling af svær acidose anbefales det intravenøs administration natriumbicarbonat . Effektivt indtag af enterosorbenter for at fjerne det aktive stof fra fordøjelseskanalen. Neurologiske manifestationer stoppes ved introduktionen (med udvikling af koma, metabolisk acidose og konvulsivt syndrom). Ved første introduktion maksimal dosis Pyridoxin er 5 g. For at øge virkningen af ​​vitamin B6, ordinere benzodiazepiner . Ved hjælp af hæmodialyse er det muligt at fremskynde udskillelsen af ​​anti-tuberkuloselægemidler (sjældent brugt i praksis).

Hæve leverenzymer tre gange indikerer udvikling af lægemiddelinduceret hepatitis og kræver seponering af medicinen. Vitamin B6 er i sådanne tilfælde ineffektivt. Pyridoxin bruges kun til forebyggelse og behandling af polyneuropati (50 mg / dag).

Interaktion

Risikoen for at udvikle hepatotoksicitet stiger markant med samtidig modtagelse(især hos mennesker, der lider af forskellige sygdomme leversystemet). Lignende effekt observeret under behandlingen, tk. Isoniazid kan inducere cytochrom P450 , hvilket bidrager til en stigning i antallet af metabolitter med toksicitet.

Salgsbetingelser

Lægemidlet kan købes på et apotek ved at fremvise en receptpligtig medicinsk formular med de passende segl fra lægen og sundhedscentret.

Opskrift på latin:
Rp. Tab. Isoniasidi 0,1
D.t.d.N 50 i tab.
S.ifølge ordningen.

Opbevaringsforhold

Overholdelse af temperaturregimet (op til 25 grader) giver dig mulighed for at opretholde effektiviteten af ​​medicinen i den periode, der er angivet af producenten. Holdes væk fra børn.

Bedst før dato

Tabletter kan opbevares i 6 år, ampuller - 2 år. Thiamin (intramuskulær injektion).

Det er vigtigt at huske, at metabolismen af ​​det aktive stof udføres i leversystemet ved acetylering til metabolitter, der ikke har aktivitet. Graden af ​​acetylering påvirkes genetisk disposition. Det anbefales at bestemme inaktiveringshastigheden af ​​Isoniazid ud fra niveauet af det aktive stof i urinen og blodet på grund af den ulige metabolisme hos patienter. Personer med en høj grad af inaktivering af det aktive stof er vist udnævnelsen af ​​store doser.

Isoniazid til hunde

I visse mængder har lægemidlet en giftig virkning på dyr. Dødelig dosis for hunde afhænger af vægt. Det aktive stof absorberes hurtigt fra fordøjelseskanalen og kommer ind i blodbanen.

De vigtigste symptomer på forgiftning af en hund med Isoniazid vises efter 30 minutter:

  • rigelig salivation;

    • børn

    Isoniazid i pædiatrisk praksis er ordineret til behandling og forebyggelse af tuberkulose i henhold til en individuelt udvalgt ordning. Sideløbende anbefales det at administrere vitamin B6 (Pyridoxin) for at reducere sværhedsgraden af ​​bivirkninger (polyneuropatier udvikles oftest). Doseringen af ​​Pyridoxin beregnes ud fra dosis af et anti-tuberkulosemiddel - 10 mg af vitaminet for hver 100 mg Isoniazid.

    Under graviditet (og amning)

    Tubazid er i stand til at trænge ind i modermælken og passere gennem moderkagen, så medicinen kan kun ordineres under graviditet og amning i henhold til strenge, vitale vigtige indikationer. Dosisberegning for en gravid / ammende kvinde - ikke mere end 10 mg af det aktive stof pr. 1 kg vægt.


Doseringsformer

tabletter 100mg


Producenter


Akrikhin KhFK (Rusland), Lugansk KhPZ (Ukraine), Promed Exports Pvt.Ltd (Indien), Sanitas (Litauen), Tyumen Chemical and Pharmaceutical Plant (Rusland)


Lægemiddelgruppe


Anti-tuberkulose - isonicotinsyrehydrazidgruppe


Internationalt ikke-proprietært navn


Isoniazid


Feriebestilling


Udgivet på recept


Synonymer


Isoniazid 200, Isoniazid (Tubazid), Isoniazid-Akos, Isoniazid-Feein, INH, Nidrazide


Forbindelse


Det aktive stof er Isoniazid.


farmakologisk effekt


Anti-tuberkulose. Hæmmer DNA-afhængig RNA-polymerase og stopper syntesen af ​​mycolsyrer af Mycobacterium tuberculosis. Det er især aktivt mod hurtigt formerende mikroorganismer (inklusive dem, der er lokaliseret intracellulært). Godt absorberet i mave-tarmkanalen (modtagelse under måltider reducerer absorption). Det er til stede i effektive koncentrationer i mange væv og biologiske væsker, herunder cerebrospinalvæske. Det acetyleres i leveren, udskilles i galden, udskilles i urinen. Isoniazid krydser placentabarrieren, udskilles med modermælk.


Indikationer for brug


Tuberkulose (behandling af alle former).


Kontraindikationer


Overfølsomhed, epilepsi, tendens til anfald poliomyelitis (herunder anamnese), alvorlig lever- og nyresvigt, flebitis, åreforkalkning.


Side effekt


Hovedpine, svimmelhed, eufori, forværret søvn, kvalme, opkastning, smerter i hjertet, hudallergiske reaktioner, perifer neuritis, psykose, giftig hepatitis, gynækomasti, menorragi.


Interaktion


Forstærker (gensidigt) virkningen af ​​andre anti-tuberkuloselægemidler. Sandsynligheden for bivirkninger reduceres af vitamin B6 og glutaminsyre og øges af MAO-hæmmere. På samtidig anvendelse med rifampicin øger paracetamol risikoen for hepatotoksicitet. Ved samtidig brug af isoniazid med carbamazepin eller phenytoin undertrykkes metabolismen af ​​sidstnævnte, hvilket fører til en stigning i deres plasmakoncentrationer og øgede toksiske virkninger.


Overdosis


Ingen data.


Påføringsmetode og dosering


Dosis og behandlingsvarighed indstilles individuelt afhængigt af sygdommens form og behandlingens tolerabilitet. Voksne ordineres 300 mg 2-3 gange dagligt, den maksimale enkeltdosis er 600 mg, den daglige dosis er 900 mg. Børn - 5-15 mg / kg / dag, hyppigheden af ​​administration - 1-2 gange om dagen, den maksimale daglige dosis - 500 mg.


specielle instruktioner


For at bremse udviklingen af ​​mikrobiel resistens ordineres det sammen med andre anti-tuberkuloselægemidler.


Opbevaringsforhold


Liste B. På et sted beskyttet mod lys, i forseglet emballage, ved en temperatur på højst 25 °C.

1 0 0
Hvis du finder en fejl, skal du vælge et stykke tekst og trykke på Ctrl+Enter.