Antiepileptički lijek. Gabapentin je po strukturi sličan neurotransmiteru gama-aminobutirna kiselina(GABA). To je lipofilna supstanca. Međutim, njegov mehanizam djelovanja se razlikuje od onog kod nekih drugih lijekova koji stupaju u interakciju s GABA receptorima, uključujući lijekove valproične kiseline, barbiturate, benzodiazepine, inhibitore GABA transferaze, inhibitore preuzimanja GABA, agoniste GABA i GABA prolijekove: nema GABAergična svojstva i ima ne utiču na apsorpciju i metabolizam GABA. Preliminarne studije pokazuju da se gabapentin vezuje za α2-δ podjedinicu voltažom kalcijumskih kanala i potiskuje protok jona kalcijuma koji igraju važnu ulogu kod pojave neuropatskog bola. Drugi mehanizmi uključeni u djelovanje gabapentina kod neuropatskog bola su: smanjenje neuronske smrti zavisne od glutamata, povećanje sinteze GABA i supresija oslobađanja monoaminskih neurotransmitera. Gabapentin se u klinički relevantnim koncentracijama ne vezuje za receptore drugih uobičajenih lijekova ili transmitera, uključujući GABA A i GABA B, benzodiazepinske, glutamatne, glicinske ili NMDA receptore.

Za razliku od fenitoina i karbamazepina, gabapentin ne stupa u interakciju natrijumski kanali in vitro. Gabapentin je djelomično ublažio efekte agonista NMDA glutamatnog receptora u nekim in vitro testovima, ali samo u koncentracijama većim od 100 μM, što se ne postiže in vivo. Gabapentin blago smanjuje oslobađanje monoaminskih neurotransmitera i modificira aktivnost enzima GABA sintetaze i glutamat sintetaze in vitro. Upotreba gabapentina kod pacova povećala je metabolizam GABA u nekim područjima mozga; ovaj efekat je bio sličan efektu valproične kiseline, iako je uočen u drugim područjima mozga. Značaj ovih efekata gabapentina za njegovu antikonvulzivnu aktivnost nije utvrđen. Kod životinja gabapentin lako prodire u moždano tkivo i sprječava grčeve uzrokovane maksimalnim električnim udarom, hemikalije, uključujući inhibitore sinteze GABA, kao i one uzrokovane genetskim faktorima.

Farmakokinetika

Usisavanje

Apsorpcija je brza. Nakon oralne primjene, Cmax se postiže nakon 3 sata. ponovno uvođenje Cmax se postiže otprilike 1 sat brže nego s jednom dozom. Bioraspoloživost gabapentina nije proporcionalna dozi: smanjuje se s povećanjem doze.

Apsolutna bioraspoloživost gabapentina u kapsulama je oko 60%. Ishrana (uključujući sa visokog sadržaja masti) nema značajan uticaj na farmakokinetiku u takvim slučajevima, AUC i Cmax se povećavaju za 14%.

Kada se lijek uzima u dozi od 300-4800 mg, prosječne vrijednosti Cmax i AUC se povećavaju kako se doza povećava. Odstupanje od linearnosti za oba indikatora je vrlo malo pri dozama koje ne prelaze 600 mg; at visoke doze povećanje nije toliko značajno.

Farmakokinetički parametri gabapentina pri ponovljenom doziranju svakih 8 sati prikazani su u Tabeli 1.

Distribucija

Gabapentin se praktički ne vezuje za proteine ​​plazme (manje od 3%), V d - 57,7 l. Koncentracija u cerebrospinalnu tečnostčini 20% C ss u plazmi.

Prodire u BBB i oslobađa se majčino mleko.

Metabolizam

Gabapentin se praktički ne metabolizira u ljudskom tijelu i ne inducira oksidativne enzime jetre s miješanom funkcijom uključene u metabolizam lijekova.

Odstranjivanje

Uklanjanje iz plazme nakon intravenske primjene je linearno. T 1/2 - 5-7 sati, ne zavisi od doze. Konstanta brzine eliminacije, klirens plazme i bubrežni klirens gabapentin su direktno proporcionalni CC. Gabapentin se izlučuje nepromijenjen bubrezima. Uklonjen iz plazme tokom hemodijalize.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Nakon jednokratne oralne doze gabapentina, koncentracija lijeka u plazmi kod djece u dobi od 4 do 12 godina slična je onoj u odraslih pacijenata. Uz ponovljene doze, ravnotežno stanje je postignuto nakon 1-2 dana i održavalo se tokom cijelog tijeka liječenja.

Klirens gabapentina iz plazme je smanjen kod starijih pacijenata i pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega. Sa CC manjim od 30 ml/min, T1/2 je oko 52 sata. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega i pacijenata na hemodijalizi, preporučuje se prilagođavanje doze.

Obrazac za oslobađanje

Tvrde želatinske kapsule, Coni-Snap ® , veličina br. 3, sa ružičasto-smeđim poklopcem i bijelim tijelom; sadržaj kapsula je bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah.

Pomoćne supstance: magnezijum stearat, preželatinizovani skrob, talk, laktoza monohidrat.

Sastav želatinske kapice kapsule: crvena boja željeznog oksida (E172), žuta boja željeznog oksida (E172), titanijum dioksid (E171), želatina.
Sastav tela želatinske kapsule: titanijum dioksid (E171), želatina.

10 komada. - blisteri (5) - kartonska pakovanja.
10 komada. - blisteri (10) - kartonska pakovanja.

Doziranje

Tebantin ® se propisuje oralno bez obzira na obrok ili uz hranu. Kapsule treba uzimati bez žvakanja dovoljna količina tečnosti. Kod tri puta primjene treba voditi računa da vrijeme između dvije doze ne smije biti duže od 12 sati.

Kod parcijalnih napadaja kod odraslih i djece starije od 12 godina, antiepileptički učinak postiže se primjenom lijeka u dozi od 900-1200 mg/dan. Optimalni terapijski učinak postiže se u roku od nekoliko dana nakon titracije.

Četvrtog dana dnevna doza se može povećati na 1200 mg, podijeljena u 3 doze dnevno (400 mg 3 puta dnevno).

B. Alternativni režim doziranja: početna doza prvog dana - 300 mg 3 puta, tj. 900 mg/dan. Onda dnevna doza može se povećati na 1200 mg.

Ovisno o postignutom efektu, doza se može povećati za 300-400 mg/dan, ali ne prekoračivši ukupnu dnevnu dozu od 2400 mg (u 3 doze), što je povezano sa nedovoljna količina podaci o djelotvornosti i sigurnosti primjene lijeka u većim dozama.

Upotreba lijeka kao komplementarnu terapiju kod djece uzrasta 3-12 godina i tjelesne težine preko 17 kg

Zbog nedovoljnih podataka o efikasnosti i sigurnosti, lijek se ne preporučuje djeci mlađoj od 3 godine i ne preporučuje se djeci od 3 do 12 godina kao monoterapija.

Preporučena dnevna doza lijeka je 25-35 mg/kg/dan u 3 podijeljene doze. Tabela 2 prikazuje preporučene dnevne doze Tebantina ® u zavisnosti od tjelesne težine djeteta. Efikasna terapijska doza se postiže titracijom prema sljedećoj shemi:

Dan 1 - 10 mg/kg/dan

Dan 2 - 20 mg/kg/dan

3. dan - 30 mg/kg/dan, prema metodi datoj u tabeli. Zatim, ako je potrebno, dnevna doza Tebantina ® se može povećati na 35 mg/kg/dan u 3 podijeljene doze. Potvrđeni podaci iz dugoročnih kliničkih studija dobra podnošljivost lijek Tebantin ® u dozama od 40-50 mg/kg/dan.

Tabela 2. Početne doze gabapentina za djecu uzrasta 3-12 godina i tjelesne težine preko 17 kg.

Tabela 3. Doze održavanja gabapentina za djecu uzrasta 3-12 godina i tjelesne težine preko 17 kg.

U liječenju neuropatske boli kod odraslih (starih od 18 godina), optimalna terapijska doza Tebantina ® se utvrđuje titracijom na osnovu djelotvornosti i podnošljivosti. Ovisno o individualnom odgovoru pacijenta maksimalna doza može dostići 3600 mg/dan.

A. Prvog dana - 300 mg gabapentina dnevno (300 mg 1 put/dan ili 100 mg 3 puta/dan).

Drugog dana - 600 mg gabapentina dnevno (300 mg 2 puta dnevno ili 200 mg 3 puta dnevno).

Trećeg dana - 900 mg gabapentina dnevno (300 mg 3 puta dnevno).

B. Alternativni režim doziranja za intenzivan bol: početna doza 1. dana - 300 mg 3 puta, tj. 900 mg/dan. Zatim, u roku od 7 dana, dnevna doza se može povećati na 1800 mg/dan.

U nekim slučajevima, da bi se postigao željeni analgetski učinak, doza se može povećati na maksimalno 3600 mg/dan, podijeljena u 3 doze. IN kliničke studije tokom prve sedmice doza je povećana na 1800 mg, au drugoj i trećoj sedmici - na 2400 mg i 3600 mg, respektivno.

Za oslabljene pacijente, pacijente s malom tjelesnom težinom ili one koji su bili podvrgnuti transplantaciji organa, doza se može povećati striktno za 100 mg/dan.

Stariji pacijenti u skladu sa starosnim smanjenjem CC, pacijenti sa zatajenje bubrega(CC manji od 80 ml/min), kao i za pacijente na hemodijalizi, terapijsku dozu treba birati pojedinačno (tabela 4).

* dnevnu dozu podijeliti u 3 doze

** Uzmite 100 mg lijeka 3 puta dnevno svaki drugi dan.

Za pacijente na hemodijalizi koji prethodno nisu uzimali gabapentin, preporučuje se prepisivanje udarne doze od 300-400 mg, a zatim propisivanje 200-300 mg lijeka svaka 4 sata hemodijalize. Tebantin ® ne treba uzimati u dane bez dijalize.

Predoziranje

Simptomi: vrtoglavica, dvostruki vid, oštećenje govora, pospanost, letargija i dijareja. Simptomi akutnog opasan po život nije uočeno trovanje čak ni nakon dnevnog unosa 49 g lijeka.

Liječenje: simptomatska terapija. Hemodijaliza može biti indicirana za pacijente s teškim oštećenjem bubrega.

Interakcija

Nisu uočene interakcije između gabapentina i fenitoina, karbamazepina, valproične kiseline i fenobarbitala. Farmakokinetika gabapentina u stabilnom stanju je ista u zdravi ljudi i pacijenti koji primaju druge antiepileptičke lijekove.

Gabapentin ne utiče na farmakokinetiku i efikasnost oralnog uzimanja kontraceptivi koji sadrže noretisteron i/ili etinil estradiol. Međutim, smanjenje/prestanak kontraceptivnog učinka ovih lijekova moguć je kombinacijom lijeka Tebantin ® sa drugim antiepileptičkim lijekovima koji smanjuju efikasnost oralnih kontraceptiva.

Neutralizatori želučane kiseline koji sadrže magnezij ili aluminij smanjuju bioraspoloživost gabapentina za 24%. Tebantin ® kapsule treba uzeti 2 sata nakon uzimanja antacida.

Kada se cimetidin kombinira s gabapentinom, izlučivanje potonjeg putem bubrega je blago smanjeno, što vjerovatno nema klinički značaj.

Drugi lijekovi koji utiču na centralni nervni sistem, kao i etanol, mogu pojačati nuspojave gabapentina na centralni nervni sistem (na primjer, pospanost, ataksija).

Probenecid ne utiče na izlučivanje gabapentina putem bubrega.

At zajednički prijem gabapentin i morfij, kada se 2 sata prije uzimanja gabapentina uzima morfij u obliku kapsula s kontroliranim oslobađanjem od 60 mg, došlo je do povećanja AUC-a gabapentina za 44% u usporedbi s monoterapijom gabapentinom, što je bilo praćeno povećanjem prag bola(test hladnog presora). Klinički značaj ove promjene nisu utvrđene. Kada je gabapentin primijenjen 2 sata nakon primjene morfija, nisu uočene promjene u farmakokinetičkim parametrima morfija. Nuspojave morfijum za zajednička upotreba sa gabapentinom nisu se razlikovali od onih uočenih sa morfijumom i placebom.

Prilikom dodavanja gabapentina u druge antikonvulzivi Bili registrovani lažno pozitivni rezultati prilikom utvrđivanja ukupni proteini u urinu pomoću polukvantitativnih testova. Po primitku pozitivni rezultati Kod ovakvih testova preporučuje se korištenje specifičnije metode precipitacije sulfosalicilne kiseline ili biuret testa.

Nuspojave

U liječenju parcijalnih napadaja

Općenito: bol u leđima, bol u grudima, groznica, umor, sindrom sličan gripi, astenija, malaksalost.

Izvana nervni sistem: pospanost, vrtoglavica, glavobolja, amnezija, ataksija, depresija, emocionalna labilnost, povećana nervna razdražljivost, nistagmus (zavisan od doze), tremor, trzaji mišića, hiperkineza, dizartrija, nedostatak koordinacije, halucinacije, poremećaji kretanja(horeoatetoza, diskinezija, distonija), poremećaj mišljenja, konfuzija, tikovi, parestezije (zavisne od doze), hiperkinezija, pojačani, oslabljeni ili odsutni refleksi, anksioznost, nemir, neprijateljstvo, nesanica.

Izvana probavni sustav: mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, dispepsija, povećan apetit, suha usta ili ždrijelo, zatvor, dijareja, zubne lezije, pankreatitis, hepatitis, žutica, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, nadutost, anoreksija, gingivitis.

Izvana kardiovaskularnog sistema: palpitacije, simptomi vazodilatacije. Kada se propisuje s drugim lijekovima - povišen krvni tlak.

Iz hematopoetskog sistema: leukopenija, trombocitopenija.

Izvana mišićno-koštanog sistema: artralgija, mijalgija, frakture.

Izvana respiratornog sistema: faringitis, rinitis, kada se propisuje sa drugim antiepileptičkim lekovima - kašalj, upala pluća.

Od čula: oštećenje vida (ambliopija, diplopija), tinitus.

Iz urinarnog sistema: urinarna inkontinencija, akutno zatajenje bubrega, kada se propisuje sa drugim antiepileptičkim lijekovima - infekcija urinarnog trakta.

Iz reproduktivnog sistema: impotencija, povećanje mliječnih žlijezda, ginekomastija.

Alergijske reakcije: osip, svrab, urtikarija, groznica, angioedem, multiforme eksudativni eritem(uključujući Stevens-Johnsonov sindrom).

Ostalo: purpura, debljanje, promjena boje zubne cakline, edem lica, periferni edem, generalizirani edem, akne, alopecija, fluktuacije u koncentraciji glukoze u krvi kod pacijenata dijabetes melitus.

U liječenju neuropatske boli

Općenito: slučajne ozljede, astenija, bol u leđima, sindrom sličan gripi, glavobolja, infekcije, bolovi različitih lokalizacija.

Sa strane probavnog sistema: zatvor, dijareja, dispepsija, suva usta, nadutost, mučnina, povraćanje, bol u stomaku.

Od nervnog sistema: poremećaj hoda, dezorijentacija, parestezija, pospanost, poremećaj razmišljanja, tremor.

Iz respiratornog sistema: kratak dah, faringitis.

Dermatološke reakcije: osip na koži.

Od čula: ambliopija.

Metabolizam: periferni edem, debljanje.

Osim toga, neprijateljstvo i hiperkinezija su prijavljeni kod djece mlađe od 12 godina kada su primali gabapentin kao dodatnu terapiju.

Nakon naglog prekida terapije gabapentinom, najčešće prijavljeni simptomi bili su anksioznost, nesanica, mučnina, bol različite lokalizacije i pojačano znojenje.

• akutni pankreatitis;
• monoterapija u djece od 3 do 12 godina;
• djeca mlađa od 3 godine;
• period laktacije (dojenje);
• nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze/galaktoze ( dozni oblik lijek sadrži laktozu);
• preosjetljivost na komponente lijeka.

Lijek treba s oprezom propisivati ​​pacijentima sa zatajenjem bubrega.

Karakteristike primjene

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Nema podataka o upotrebi lijeka u trudnica, stoga Tebantin ® treba koristiti tokom trudnoće samo ako je očekivana korist za majku veća od mogući rizik za fetus.

Gabapentin se izlučuje u majčino mlijeko. Učinak gabapentina na djecu na dojenje nepoznato, stoga Tebantin ® treba propisivati ​​tokom dojenja samo ako je korist za majku jasno veća od rizika za novorođenče.

Koristiti kod oštećenja bubrega

Lijek treba s oprezom propisivati ​​pacijentima sa zatajenjem bubrega. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega i pacijenata na hemodijalizi preporučuje se prilagođavanje doze.

Upotreba kod dece

Kontraindicirano kod djece mlađe od 3 godine.

Upotreba Tebantina ® kao monoterapije kontraindicirana je kod djece uzrasta od 3 do 12 godina.

Upotreba kod starijih pacijenata

specialne instrukcije

U procesu odabira optimalne terapijske doze nema potrebe za mjerenjem koncentracije lijeka u plazmi.

Lijek nije efikasan u liječenju absansnih napada.

Prilikom primjene gabapentina, potrebno je pratiti razinu glukoze u krvi kod pacijenata sa dijabetes melitusom; Ponekad je potrebno promijeniti dozu hipoglikemijskog lijeka.

Kada se pojave prvi znaci akutni pankreatitis(produženi bol u trbušne duplje, mučnina, ponovljeno povraćanje) liječenje gabapentinom treba prekinuti. Potrebno je izvršiti detaljan pregled pacijenta (kliničke i laboratorijske pretrage). rana dijagnoza akutni pankreatitis.

Ako ne podnosite laktozu, imajte na umu da 1 kap. (100 mg) sadrži 22,14 mg laktoze, 1 kap. (300 mg) - 66,42 mg laktoze i 1 kap. (400 mg) - 88,56 mg laktoze.

Smanjite dozu, prekinite primjenu lijeka ili ga zamijenite drugim alternativni lijek treba raditi postepeno tokom najmanje 1 sedmice. Nagli prekid terapije može izazvati epileptični status.

U slučaju pospanosti, ataksije, vrtoglavice, povećan umor, mučnina i/ili povraćanje, povećanje telesne težine, a kod dece pospanost, hiperkinezija i neprijateljstvo, treba prestati sa uzimanjem leka i posavetovati se sa svojim lekarom.

Upotreba u pedijatriji

Sigurnost i djelotvornost gabapentina kod djece mlađe od 3 godine kao dodatne terapije za epilepsiju i kod djece mlađe od 12 godina kao monoterapije nisu utvrđene.

Sigurnost i djelotvornost liječenja neuropatskog bola kod pacijenata mlađih od 18 godina nisu utvrđeni.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Tokom perioda lečenja, pacijenti treba da se uzdrže od vožnje vozila i potencijalnih aktivnosti opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećana koncentracija pažnju i brzinu psihomotornih reakcija.

U ovom članku možete pronaći upute za upotrebu medicinski proizvod Tebantin. Predstavljene su povratne informacije posjetitelja stranice – potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja lekara specijalista o upotrebi Tebantina u njihovoj praksi. Molimo vas da aktivno dodajete svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao da se riješite bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, a možda ih proizvođač nije naveo u napomeni. Analozi Tebantina u prisustvu postojećih strukturnih analoga. Primena za lečenje epilepsije, napadaja, neuropatskog bola sa neuralgijom i polineuropatijom kod odraslih, dece, kao i tokom trudnoće i dojenja. Sastav lijeka.

Tebantin- antiepileptički lijek. gabapentin ( aktivna supstanca lijek Tebantin) po strukturi je sličan neurotransmiteru gama-aminobuternoj kiselini (GABA). To je lipofilna supstanca. Međutim, njegov mehanizam djelovanja se razlikuje od onog kod nekih drugih lijekova koji stupaju u interakciju s GABA receptorima, uključujući lijekove valproične kiseline, barbiturate, benzodiazepine, inhibitore GABA transferaze, inhibitore preuzimanja GABA, agoniste GABA i GABA prolijekove: nema GABAergična svojstva i ima ne utiču na apsorpciju i metabolizam GABA. Preliminarne studije sugeriraju da se gabapentin veže za alfa2-omega podjedinicu voltaž-zavisnih kalcijumskih kanala i inhibira protok jona kalcija, koji igra važnu ulogu u neuropatskom bolu. Drugi mehanizmi uključeni u djelovanje gabapentina kod neuropatskog bola su: smanjenje neuronske smrti zavisne od glutamata, povećanje sinteze GABA i supresija oslobađanja monoaminskih neurotransmitera. Gabapentin se u klinički relevantnim koncentracijama ne vezuje za receptore drugih uobičajenih lijekova ili transmitera, uključujući GABAA i GABAB, benzodiazepinske, glutamatne, glicinske ili NMDA receptore.

Za razliku od fenitoina i karbamazepina, Tebantin ne stupa u interakciju s natrijumovim kanalima. Gabapentin je djelomično ublažio efekte agonista NMDA glutamatnog receptora u nekim in vitro testovima, ali samo u koncentracijama većim od 100 μM, što se ne postiže in vivo. Gabapentin blago smanjuje oslobađanje monoaminskih neurotransmitera i modificira aktivnost enzima GABA sintetaze i glutamat sintetaze in vitro. Upotreba gabapentina kod pacova povećala je metabolizam GABA u nekim područjima mozga; ovaj efekat je bio sličan efektu valproične kiseline, iako je uočen u drugim područjima mozga. Značaj ovih efekata gabapentina za njegovu antikonvulzivnu aktivnost nije utvrđen. Kod životinja, gabapentin lako prodire u moždano tkivo i sprečava napade uzrokovane maksimalnim električnim udarom, hemikalijama, uključujući inhibitore sinteze GABA, i one uzrokovane genetskim faktorima.

Compound

Gabapentin + Ekscipijensi.

Farmakokinetika

Apsorpcija je brza. Uz ponovljenu primjenu, Cmax se postiže otprilike 1 sat brže nego s jednom dozom. Bioraspoloživost gabapentina nije proporcionalna dozi: smanjuje se s povećanjem doze. Apsolutna bioraspoloživost gabapentina u kapsulama je oko 60%. Unos obroka (uključujući hranu bogatu mastima) nema značajan uticaj na farmakokinetiku u takvim slučajevima, AUC i Cmax se povećavaju za 14%. Kada se lijek uzima u dozi od 300-4800 mg, prosječne vrijednosti Cmax i AUC se povećavaju kako se doza povećava. Odstupanje od linearnosti za oba indikatora je vrlo malo pri dozama koje ne prelaze 600 mg; pri visokim dozama povećanje nije toliko značajno. Gabapentin se praktično ne vezuje za proteine ​​plazme (manje od 3%). Koncentracija u cerebrospinalnoj tečnosti je 20% Css u plazmi. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru (BBB) ​​i izlučuje se u majčino mlijeko. Gabapentin se praktički ne metabolizira u ljudskom tijelu i ne inducira oksidativne enzime jetre s miješanom funkcijom uključene u metabolizam lijekova. Uklanjanje iz plazme nakon intravenozno davanje ima linearni karakter. Konstanta brzine eliminacije, klirens iz plazme i renalni klirens gabapentina su direktno proporcionalni QC. Gabapentin se izlučuje nepromijenjen bubrezima. Uklonjen iz plazme tokom hemodijalize.

Indikacije

• parcijalni napadi sa ili bez sekundarne generalizacije u odraslih i djece starije od 12 godina kao monoterapija ili dodatna terapija;
• parcijalni napadi sa ili bez sekundarne generalizacije u djece od 3 do 12 godina kao dodatna terapija;
• neuropatski bol (sa neuralgijom i polineuropatijom) kod pacijenata starijih od 18 godina.

Obrasci za oslobađanje

Kapsule 100 mg, 300 mg i 400 mg (ponekad se pogrešno nazivaju tabletama).

Upute za upotrebu i režim doziranja

Tebantin se propisuje oralno bez obzira na obrok ili uz hranu. Kapsule treba uzimati bez žvakanja sa dovoljno tečnosti. Kod triputa primjene treba voditi računa da vrijeme između dvije doze ne smije biti duže od 12 sati.

Kod parcijalnih napadaja kod odraslih i djece starije od 12 godina, antiepileptički učinak postiže se primjenom lijeka u dozi od 900-1200 mg na dan. Optimalni terapijski učinak postiže se u roku od nekoliko dana nakon titracije.

Četvrtog dana dnevna doza se može povećati na 1200 mg, podijeljena u 3 doze dnevno (400 mg 3 puta dnevno).

B. Alternativni režim doziranja: početna doza prvog dana - 300 mg 3 puta, tj. 900 mg dnevno. Tada se dnevna doza može povećati na 1200 mg.

Ovisno o postignutom efektu, doza se može povećati za 300-400 mg dnevno, ali ne prekoračivši ukupnu dnevnu dozu od 2400 mg (u 3 doze), što je zbog nedovoljnih podataka o djelotvornosti i sigurnosti primjene lijeka. u većim dozama.

Upotreba lijeka kao dodatne terapije kod djece uzrasta 3-12 godina i težine veće od 17 kg

Zbog nedovoljnih podataka o efikasnosti i sigurnosti, lijek se ne preporučuje djeci mlađoj od 3 godine i ne preporučuje se djeci od 3 do 12 godina kao monoterapija.

• 1. dan - 10 mg/kg dnevno;
• 2. dan - 20 mg/kg dnevno;
• 3. dan - 30 mg/kg dnevno.

Zatim, ako je potrebno, dnevna doza Tebantina može se povećati na 35 mg/kg dnevno u 3 podijeljene doze. Podaci iz dugotrajnih kliničkih studija potvrdili su dobru podnošljivost Tebantina u dozama od 40-50 mg/kg dnevno.

Kod liječenja neuropatskog bola kod odraslih (starijih od 18 godina), optimalna terapijska doza Tebantina se utvrđuje titracijom na osnovu djelotvornosti i podnošljivosti. Ovisno o individualnom odgovoru pacijenta, maksimalna doza može doseći 3600 mg dnevno.

A. Prvog dana - 300 mg gabapentina dnevno (300 mg jednom dnevno ili 100 mg 3 puta dnevno).

Drugog dana - 600 mg gabapentina dnevno (300 mg 2 puta dnevno ili 200 mg 3 puta dnevno).

Trećeg dana - 900 mg gabapentina dnevno (300 mg 3 puta dnevno).

B. Alternativni režim doziranja za intenzivan bol: početna doza 1. dana - 300 mg 3 puta, tj. 900 mg dnevno. Zatim, u roku od 7 dana, dnevna doza se može povećati na 1800 mg dnevno.

U nekim slučajevima, da bi se postigao željeni analgetski učinak, doza se može povećati na maksimalno 3600 mg dnevno, podijeljeno u 3 doze. U kliničkim studijama doza je povećana na 1800 mg tokom prve sedmice, odnosno na 2400 mg i 3600 mg u drugoj i trećoj sedmici.

Za oslabljene pacijente, pacijente s malom tjelesnom težinom ili one koji su bili podvrgnuti transplantaciji organa, doza se može povećati striktno za 100 mg dnevno.

Za starije pacijente, u skladu sa dobnim smanjenjem klirensa kreatinina, pacijente sa zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 80 ml/min), kao i bolesnike na hemodijalizi, terapijsku dozu treba odabrati individualno.

Za pacijente na hemodijalizi koji prethodno nisu uzimali gabapentin, preporučuje se prepisivanje udarne doze od 300-400 mg, a zatim propisivanje 200-300 mg lijeka svaka 4 sata hemodijalize. Tebantin se ne smije uzimati u dane bez dijalize.

Nuspojava

• bol u leđima;
• bol u prsima;
• vrućica;
• povećan umor;
• sindrom sličan gripu;
• astenija;
• slučajne povrede;
• malaksalost;
• pospanost;
• vrtoglavica;
• glavobolja;
• amnezija;
• ataksija;
• depresija;
• emocionalna labilnost;
• povećana nervna ekscitabilnost;
• nistagmus (zavisan od doze);
• tremor;
• trzanje mišića;
• hiperkineza;
• dizartrija;
• nedostatak koordinacije;
• halucinacije;
• poremećaji kretanja (koreoatetoza, diskinezija, distonija);
• poremećaj mišljenja;
• konfuzija;
• tikovi;
• parestezija (ovisna o dozi);
• hiperkinezija;
• jačanje, slabljenje ili odsustvo refleksa;
• anksioznost;
• anksioznost;
• neprijateljstvo;
• nesanica;
• mučnina, povraćanje;
• abdominalni bol;
• dispepsija;
• povećan apetit;
• suva usta ili grlo;
• zatvor, dijareja;
• zubne lezije;
• pankreatitis;
• hepatitis;
• žutica;
• povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
• nadutost;
• anoreksija;
• gingivitis;
• otkucaji srca;
• simptomi vazodilatacije;
• povišen krvni pritisak;
• leukopenija, trombocitopenija;
• artralgija;
• mijalgija;
• frakture;
• dispneja;
• faringitis;
• rinitis;
• kada se propisuje s drugim antiepileptičkim lijekovima - kašalj, upala pluća;
• oštećenje vida (ambliopija, diplopija);
• buka u ušima;
• urinarna inkontinencija;
• akutno zatajenje bubrega;
• kada se propisuje s drugim antiepileptičkim lijekovima - infekcija urinarnog trakta;
• impotencija;
• povećanje volumena mliječnih žlijezda;
• ginekomastija;
• osip;
• košnice;
• vrućica;
• angioedem;
• multiformni eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom);
• purpura;
• debljanje;
• promjena boje zubne cakline;
• oticanje lica;
• periferni edem;
• generalizirani edem;
• akne;
• alopecija;
• fluktuacije u koncentraciji glukoze u krvi u bolesnika s dijabetesom melitusom.

Nakon naglog prekida terapije gabapentinom može se razviti sindrom ustezanja, zbog čega sledećim simptomima: anksioznost, nesanica, mučnina, bol različitih lokalizacija, pojačano znojenje.

Kontraindikacije

• akutni pankreatitis;
• monoterapija u djece od 3 do 12 godina;
• djeca mlađa od 3 godine;
• period laktacije (dojenje);
• nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze/galaktoze (dozni oblik lijeka sadrži laktozu);
• preosjetljivost na komponente lijeka.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Nema podataka o upotrebi lijeka u trudnica, stoga Tebantin treba koristiti tokom trudnoće samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Gabapentin se izlučuje u majčino mlijeko. Učinak gabapentina na dojenčad nije poznat, pa Tebantin treba propisivati ​​tokom dojenja samo ako je korist za majku jasno veća od rizika za novorođenče.

Upotreba kod dece

Kontraindicirano kod djece mlađe od 3 godine.

Upotreba Tebantina kao monoterapije kontraindicirana je kod djece uzrasta od 3 do 12 godina.

Sigurnost i djelotvornost liječenja neuropatskog bola kod pacijenata mlađih od 18 godina nisu utvrđeni.

Upotreba kod starijih pacijenata

Kod starijih pacijenata, u skladu sa dobnim smanjenjem CC, dozu treba odabrati pojedinačno.

specialne instrukcije

U procesu odabira optimalne terapijske doze nema potrebe za mjerenjem koncentracije lijeka u plazmi.

Lijek nije efikasan u liječenju absansnih napada.

Prilikom primjene gabapentina, potrebno je pratiti razinu glukoze u krvi kod pacijenata sa dijabetes melitusom; Ponekad je potrebno promijeniti dozu hipoglikemijskog lijeka.

Kada se pojave prvi znaci akutnog pankreatitisa (produženi bol u abdomenu, mučnina, ponovljeno povraćanje), liječenje Tebantinom treba prekinuti. U cilju rane dijagnoze akutnog pankreatitisa potrebno je izvršiti detaljan pregled pacijenta (kliničke i laboratorijske pretrage).

Ako ne podnosite laktozu, imajte na umu da 1 kapsula (100 mg) sadrži 22,14 mg laktoze, 1 kapsula (300 mg) - 66,42 mg laktoze i 1 kapsula (400 mg) - 88,56 mg laktoze.

Dozu treba smanjiti, prekinuti ili zamijeniti drugim alternativnim lijekom postepeno u periodu od najmanje 1 sedmice. Nagli prekid terapije može izazvati epileptični status.

Ako se kod odraslih jave pospanost, ataksija, vrtoglavica, pojačan umor, mučnina i/ili povraćanje, debljanje, a kod djece pospanost, hiperkinezija i neprijateljstvo, trebate prestati uzimati lijek i posavjetovati se sa svojim ljekarom.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Tokom perioda liječenja pacijenti se moraju suzdržati od vožnje vozila i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcije lijekova

Nisu uočene interakcije između gabapentina i fenitoina, karbamazepina, valproične kiseline i fenobarbitala. Farmakokinetika gabapentina u stanju dinamičke ravnoteže slična je kod zdravih osoba i pacijenata koji primaju druge antiepileptičke lijekove.

Gabapentin ne utiče na farmakokinetiku i efikasnost oralnih kontraceptiva koji sadrže noretisteron i/ili etinil estradiol. Međutim, smanjenje/prestanak kontraceptivnog efekta ovih lijekova moguć je kombinacijom lijeka Tebantin sa drugim antiepileptičkim lijekovima koji smanjuju učinkovitost oralnih kontraceptiva.

Neutralizatori želučane kiseline koji sadrže magnezij ili aluminij smanjuju bioraspoloživost gabapentina za 24%. Tebantin kapsule treba uzeti 2 sata nakon uzimanja antacida.

Kada se cimetidin kombinira s gabapentinom, izlučivanje potonjeg putem bubrega je blago smanjeno, što vjerovatno nema klinički značaj.

Drugi lekovi koji utiču na centralni nervni sistem, kao i etanol (alkohol), mogu povećati nuspojave Tebantina na centralni nervni sistem (na primer, pospanost, ataksija).

Probenecid ne utiče na izlučivanje gabapentina putem bubrega.

Kada su gabapentin i morfin uzimani zajedno, kada je morfin u obliku kapsula s kontroliranim oslobađanjem od 60 mg uzet 2 sata prije uzimanja gabapentina, došlo je do povećanja AUC-a gabapentina za 44%, u poređenju sa monoterapijom gabapentinom, koja je bila praćena povećanje praga boli (hladni test). Klinički značaj ovih promjena nije utvrđen. Kada je gabapentin primijenjen 2 sata nakon primjene morfija, nisu uočene promjene u farmakokinetičkim parametrima morfija. Neželjeni efekti morfijuma kada se davao istovremeno sa gabapentinom nisu se razlikovali od onih uočenih kada se morfin uzimao sa placebom.

Prijavljeni su lažno pozitivni rezultati kada se gabapentin dodaje drugim antikonvulzivima kada se ukupni proteini u urinu određuju pomoću semikvantitativnih testova. Ako se ovakvim testovima dobiju pozitivni rezultati, preporučuje se korištenje specifičnije metode precipitacije sulfosalicilne kiseline ili biuret testa.

Analozi lijeka Tebantin

Strukturni analozi aktivne supstance:

• Gabagamma;
• Gabapentin;
• Gapentek;
• Catena;
• Convalis;
• Neurontin;
• Aegypentine;
• Eplirontin.

Analogi terapeutski efekat(antiepileptički lijekovi):

• Actinerval;
• Alžir;
• Acetazolamid;
• benzobarbital;
• Benzonal;
• Valparin;
• Natrijum valproat;
• Valproična kiselina;
• Vimpat;
• Gabitril;
• heksamidin;
• Depakine;
• Depamid;
• Diazepam;
• Diacarb;
• Difenin;
• Zeptol;
• Zonegran;
• Inovelon;
• karbamazepin;
• Karbasan retard;
• Clonazepam;
• Convalis;
• Convulex;
• konvulsan;
• Lamictal;
• Lamitor;
• Lamotrigin;
• Levetiracetam;
• Lethiram;
• Lyrics;
• Mazepin;
• Neurontin;
• Pregabalin;
• Relium;
• Sibazon;
• Suxilep;
• Tegretol;
• topiramat;
• Trileptal;
• Phenobarbital;
• Finlepsin;
• Finlepsin retard;
• Chloracone;
• Encorat;
• Epimax;
• Epitop.

Ako nema analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i pogledati dostupne analoge za terapijski učinak.

Catad_pgroup Antiepileptici

Tebantin - službeno* uputstvo za upotrebu

*registrovano od strane Ministarstva zdravlja Ruske Federacije (prema grls.rosminzdrav.ru)

Matični broj:

Trgovačko ime:

Tebantin ®

Međunarodni nevlasnički naziv:

Oblik doziranja:

Compound

1 kapsula sadrži:

sadržaj kapsule:

aktivna supstanca: gabapentin 100 mg, 300 mg ili 400 mg;
Pomoćne tvari: magnezijum stearat, talk, preželatinizirani skrob, laktoza monohidrat;
sastav tvrde želatinske kapsule:
kapa: crvena boja željeznog oksida E172, žuta boja željeznog oksida E172, titan dioksid E171, želatina;
okvir: crvena boja željeznog oksida E172 (za doze od 300 mg i 400 mg), žuta boja željeznog oksida E172 (za doze od 300 mg i 400 mg), titan dioksid E171, želatina.

Opis

Sadržaj kapsule
Bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah.

Kapsule 100 mg
Coni-Snap ® kapsule, veličina br. 3, poklopac: ružičasto-braon, tijelo: bijelo.

Kapsule 300 mg
Coni-Snap ® kapsule, veličina br. 1, poklopac: ružičasto-braon, tijelo: svijetložuto.

Kapsule 400 mg
Coni-Snap ® kapsule, veličina br. 0, poklopac: ružičasto-braon, tijelo: žućkasto-narandžasto.

Farmakoterapijska grupa:

ATX kod:

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Gabapentin je strukturno sličan neurotransmiteru gama-aminomaslačne kiseline (GABA). To je lipofilna supstanca. Međutim, njegov mehanizam djelovanja se razlikuje od onog kod nekih drugih lijekova koji stupaju u interakciju s GABA receptorima, uključujući lijekove valproične kiseline, barbiturate, benzodiazepine, inhibitore GABA transferaze, inhibitore preuzimanja GABA, agoniste GABA i GABA prolijekove: nema GABAergična svojstva i ima ne utiču na apsorpciju i metabolizam GABA.

Preliminarne studije sugeriraju da se gabapentin vezuje za α2B podjedinicu voltaž-zavisnih kalcijumskih kanala i inhibira protok jona kalcija, koji igra važnu ulogu u neuropatskom bolu. Drugi mehanizmi uključeni u djelovanje gabapentina kod neuropatskog bola su: smanjenje neuronske smrti zavisne od glutamata, povećanje sinteze GABA i supresija oslobađanja monoaminskih neurotransmitera. Gabapentin se u klinički relevantnim koncentracijama ne vezuje za receptore drugih uobičajenih lijekova ili transmitera, uključujući GABA i GABAβ, benzodiazepinske, glutamatne, glicinske ili N-metil-D-aspartat receptore. Za razliku od fenitoina i karbamazepina, gabapentin ne stupa u interakciju s natrijumovim kanalima in vitro.

Gabapentin je djelomično ublažio efekte agonista glutamatnog receptora N-metil-D-aspartata u nekim in vitro testovima, ali samo u koncentracijama većim od 100 μM, što se ne postiže in vivo. Gabapentin blago smanjuje oslobađanje monoaminskih neurotransmitera i modificira aktivnost enzima GABA sintetaze i glutamat sintetaze in vitro. Upotreba gabapentina kod štakora dovela je do povećanja metabolizma GABA u nekim područjima mozga; ovaj efekat je bio sličan efektu valproične kiseline, iako je uočen u drugim područjima mozga. Značaj ovih efekata gabapentina za njegovu antikonvulzivnu aktivnost nije utvrđen. Kod životinja, gabapentin lako prodire u moždano tkivo i sprečava napade uzrokovane maksimalnim električnim udarom, hemikalijama, uključujući inhibitore sinteze GABA, i one uzrokovane genetskim faktorima.

Farmakokinetika

Apsorpcija je brza. Nakon gutanja maksimalna koncentracija u plazmi (Cmax) se postiže nakon 3 sata. Uz ponovljenu primjenu, maksimalna koncentracija Cmax se postiže otprilike 1 sat brže (tmax) nego s jednom dozom. Bioraspoloživost gabapentina nije proporcionalna dozi: smanjuje se s povećanjem doze. Apsolutna bioraspoloživost gabapentina u kapsulama je oko 60%. Hrana, uključujući visokog sadržaja masti, nema značajan uticaj na farmakokinetiku, u takvim slučajevima dolazi do ~14% povećanja AUC i Cmax.

Prilikom uzimanja lijeka u dozi od 300 do 4800 mg, prosječne vrijednosti Cmax i AUC su se povećavale kako se doza povećavala. Odstupanje od linearnosti u slučaju oba indikatora je vrlo malo pri dozama koje ne prelaze 600 mg; at velike doze povećanje nije toliko značajno.

Nakon jednokratne oralne doze gabapentina, koncentracija lijeka u plazmi kod djece u dobi od 4 do 12 godina slična je onoj u odraslih pacijenata. Uz ponovljene doze, ravnotežno stanje je postignuto nakon 1-2 dana i održavalo se tokom cijelog tijeka liječenja.

Sljedeći su farmakokinetički parametri gabapentina pri ponovljenom doziranju svakih 8 sati:

Cmax - maksimalna koncentracija u krvi
Tmax - vrijeme za dostizanje Cmax
T1/2 - poluživot
AUC - površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme
Ae - količina gabapentina izlučenog u urinu

Metabolizam: gabapentin se praktički ne metabolizira u ljudskom tijelu i ne inducira oksidativne enzime jetre s miješanom funkcijom uključene u metabolizam lijekova.

Distribucija: gabapentin se praktično ne vezuje za proteine ​​plazme (manje od 3%), volumen distribucije je 57,7 litara. Koncentracija gabapentina u cerebrospinalnoj tekućini iznosi 20% koncentracije u plazmi u ravnoteži. Prolazi kroz krvno-moždanu barijeru i ulazi u majčino mlijeko.

Eliminacija: Eliminacija gabapentina iz plazme ima linearnu vezu. Poluvrijeme (T1/2) je 5-7 sati, ne ovisi o dozi. Konstanta brzine eliminacije, klirens iz plazme i renalni klirens gabapentina su direktno proporcionalni klirensu kreatinina. Gabapentin se izlučuje nepromijenjen bubrezima. Uklonjen iz plazme tokom hemodijalize.

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Na recept.

Proizvedeno:

AD "Gedeon Richter"

1103 Budimpešta, ul. Demrei, 19-21, Mađarska.

Žalbe potrošača slati na: Moskovsko predstavništvo JSC Gedeon Richter

119049 Moskva, 4. Dobrinjinski ulicu, zgrada 8

U slučaju pakovanja/pakovanja leka u ZAO GEDEON RICHTER - RUS, reklamacije potrošača slati na adresu:
140342 Rusija, Moskovska oblast, pos. Shuvoe

1 kapsula Tebantina sadrži aktivnu supstancu - gabapentin 100 mg, 300 mg i 400 mg.

Dodatne komponente u odnosu na težinu aktivne supstance:

• 1,33 mg - 3,99 mg - 5,32 mg - magnezijum stearat;
• 3,99 mg - 11,97 mg - 15,96 mg - talk;
• 5,54 mg - 16,62 mg - 22,16 mg - preželatinizirani škrob;
• 22,14 mg - 66,42 mg - 88,56 mg - laktoza monohidrat.

školjka:

• boje (željezni oksid žuti i crveni);
• želatin;
• titanijum dioksid

Obrazac za oslobađanje

Tebantin je dostupan u obliku kapsula od 100 mg, 300 mg i 400 mg. Pakovanje sadrži 50 ili 100 kapsula.

farmakološki efekat

Antikonvulziv, analgetik.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Tebantin je lijek koji ispoljava antiepileptički, analgetički (s neuropatija ) aktivnost, kao i anksiolitičko i neuroprotektivno djelovanje.

Gabapentin je aktivna supstanca lijek i pripada strukturnim analozima GABA ( gama-aminobutirna kiselina ). Molekule gabapentina su lipofilne, što im omogućava da lako prodru kroz krvno-moždanu barijeru. Još uvijek nije bilo moguće u potpunosti utvrditi mehanizam djelovanja lijeka, ali je poznato da Gabapentin mijenja funkcioniranje kalcijevih kanala i učestvuje u oslobađanju neurotransmiteri. U provedenim (in vitro) studijama, lijek Tebantin djeluje glutamat sintetaza i GABA sintetaza , mijenjajući njihovu aktivnost, a također se povećava GABA sinteza u strukturi mozga.

Ishrana ne utiče na apsorpciju gabapentina. Bioraspoloživost unutar 60%. Kada se uzima jedna doza, vršna koncentracija u plazmi se opaža nakon 180 minuta i smanjuje se na 120 minuta s ponovljenim dozama. Terapeutska koncentracija se postiže drugog dana upotrebe i ostaje tokom cijelog trajanja terapije. T1/2 - 5,2-6,1 sati. 63,6% uzete doze izlučuje se bubrezima. Mali dio Gabapentin prolazi kroz transformaciju u jetri bez promjene njegove aktivnosti enzimi Prodire kroz BBB a nalazi se u mlijeku dojilja. 20% koncentracija u plazmi definisano u sinovijalnu tečnost. Prikazuje se tokom procedure . Kod starijih osoba i pacijenata koji pate od poremećaja funkciju bubrega , poluvrijeme eliminacije gabapentina se povećava. U slučaju kršenja funkcije jetre izlučivanje lijeka se smanjuje proporcionalno smanjenju CC (klirens kreatinina).

Indikacije za upotrebu Tebantina

Indikacije za primjenu Tebantin tableta sugeriraju njihovu primjenu u liječenju pacijenata i . At epilepsija, za odrasle i pacijente starije od 12 godina, lijek se propisuje kao u monoterapija, iu kombinaciji sa drugim lekovima djelomično epileptički napadi sekundarna generalizacija.

Takođe, pedijatrijskim pacijentima (od 3 do 12 godina) se propisuje Tebantin kao pomoćni lek u lečenju parcijalni napadi , uključujući propraćene napade sekundarna generalizacija. Učinak gabapentina na djecu mlađu od 3 godine, kao i na pacijente mlađe od 12 godina kao monoterapija, nije proučavan. Lijek Tebantin se može prepisati pacijentima sa neuropatija I neuropatskog bolnog sindroma.

Kontraindikacije

• starost pacijenata ispod 3 godine;
• laktacija;
• preosjetljivost komponentama Tebantina.

Nuspojave

CNS (centralni nervni sistem):

• zamagljen vid ( ambliopija, diplopija );
• poremećaj procesa mišljenja;
• emocionalna labilnost;
• osjećaj nemira;
• razdražljivost i povećana nervna razdražljivost ;
• poremećaj svijesti;
• tikovi;
• smanjena osjetljivost;
• hipo- ili arefleksija;
• neprijateljstvo i hiperkineza (kod pacijenata mlađih od 12 godina).

Kardiovaskularni sistem:

• promjena krvnog pritiska (u bilo kojem smjeru);
• vazodilatacija.

Gastrointestinalni trakt (gastrointestinalni trakt):

• mučnina ;
• nadutost;
• povraćati ;
• hemoragični pankreatitis;
• anoreksija;
• ili ;
• povećan apetit;
• gingivitis;
• osjećaj suhoće u ustima;
• promjena boje zubne cakline ili njeno oštećenje.

Cirkulatorni sistem:

• leukopenija.

Mišićno-skeletni sistem:

• mijalgija;
• prekomjerna krhkost kostiju;
• artralgija.

Respiratornog sistema:

• kašalj;

Organi čula:

• tinitus.

Alergijske manifestacije:

• eksudativni multiformni eritem;
• Stevens-Johnsonov sindrom;

Skin:

• osip nalik akni.

Genitourinarni sistem:

Laboratorijski indikatori:

• poremećaj nivoa glukoze u krvi;
• povećana aktivnost transaminaza.

• oticanje lica;
• debljanje;
• abdominalni bol;
• periferni edem;
• bol u leđima;
• astenija;
• toplota;
• purpura;
• simptomi inherentni .

Tebantin, uputstvo za upotrebu (Metod i doziranje)

Tebantin je indiciran za oralnu primjenu. Tablete se gutaju cijele, bez obzira na obrok. Doziranje gabapentin a trajanje tijeka terapije određuje isključivo liječnik, ovisno o patologiji i toku bolesti. Za pacijente koji pate epilepsija doza lijeka se bira pojedinačno.

Za odrasle pacijente i adolescente starije od 12 godina preporučuje se prosječna dnevna doza održavanja od 900-1200 mg. Doza održavanja se određuje tokom nekoliko dana liječenja prema dolje opisanoj shemi: 1. dan terapije - dnevna doza je 300 mg aktivne tvari Gabapentin (1 kapsula Tebantina 300 mg). 2. dan terapije - dnevna doza je 600 mg (1 kapsula od 300 mg ili 2 kapsule od 100 mg u tri podeljene doze). 3. dan terapije - dnevna doza je 900 mg (1 kapsula 300 mg u tri podeljene doze). Od 4. dana terapije propisuje se dnevna doza od 900 mg (može se povećati na 1200 mg) Gabapentina.

Postoji alternativni režim za odabir individualne doze Tebantina, koji preporučuje uzimanje prve dnevne doze od 900 mg (300 mg tri puta dnevno). Nakon toga, početna doza se titrira, povećavajući je dnevno za 300-400 mg, a prekida se kada se postigne potrebna doza. terapeutski efekat. Tako dobijena pojedinačna doza podijeljena je u tri doze dnevno. Maksimalna dnevna doza Tebantina je 2400 mg u odnosu na aktivnu tvar. Nema podataka o sigurnosti i djelotvornosti doza iznad maksimalne doze.

Pacijenti u dobi od 5 do 12 godina pate od epilepsija Preporučuje se početak terapije prvom dnevnom dozom od 10 mg/kg tjelesne težine, udvostručavajući je (20 mg/kg) drugog dana liječenja. Trećeg dana doza se povećava na 25-35 mg/kg i ostaje na tom nivou uz moguće prilagođavanje od strane ljekara u skladu s tim. postignuti efekat. At epilepsija V djetinjstvo Preporučena dnevna doza od 3 - 4 godine gabapentin iznosi 40 mg/kg tjelesne težine. Terapijska doza se određuje postepeno tokom 3 dana, od prve dnevne doze od 10 mg/kg do pravu dozu, povećavajući početnu za ne više od udvostručenja za 1 dan. Maksimalna dnevna doza za pacijente ove dobi ne smije prelaziti 50 mg/kg tjelesne težine.

Odrasli pacijenti za terapiju neuralgija U pravilu se preporučuje provođenje tijeka liječenja u dnevnim dozama od 900-1800 mg. Prema indikacijama i ako se lijek dobro podnosi, doza Tebantina se može povećati na 3600 mg. Terapija počinje dozom od 300 mg dnevno, postupno povećavajući dozu lijeka svaki sljedeći dan za 300 mg, sve dok se ne postigne dnevna doza od 900 mg (3. dan). Ako je dnevna doza od 900 mg neefikasna, može se udvostručiti (do 1800 mg) tokom 7 dana. Doza gabapentin , koja prelazi 300 mg dnevno, dijeli se u nekoliko doza (uglavnom tri doze). Alternativni režim liječenja sastoji se od propisivanja dnevne doze lijeka od 900 mg podijeljene u tri doze (3 kapsule od po 300 mg).

At neefikasnost i nema kontraindikacija, doza se postepeno (preko 7 dana) povećava na 1800 mg. Ovaj režim liječenja obično se koristi za jake bolove. Uputstvo za upotrebu Tebantina 300 mg za neuralgija, označava da je maksimalna dnevna doza lijeka 3600 mg. Mora se uzeti u obzir da u teškim opšte stanje pacijenta, male težine, a također i nakon transplantacija organa , dnevna doza lijeka može se povećati za najviše 100 mg dnevno. Možda će biti potrebno prilagoditi dozu Tebantina kod starijih pacijenata. Za patologije bubrega, dnevna doza gabapentin , kao i trajanje lečenja, određuje isključivo lekar i zavisi od pokazatelja CC (klirens kreatinina u ml/min).

• CC 80 i više - ne više od 3600 mg;
• CC 50-79 - ne više od 1800 mg;
• CC 30-49 - ne više od 900 mg;
• CC 15-29 - ne više od 600 mg;
• CC manji od 15 - ne više od 300 mg.

Dnevna doza lijeka podijeljena je na tri puta. Ako nema potrebe da se koristi maksimalna doza, Tebantin se propisuje 100 mg tri puta dnevno i uzima se svaki drugi dan (300 mg dnevno sa pauzom od 24 sata). U slučaju zakazivanja gabapentin pacijenti sa CC manjim od 15 koji se podvrgavaju proceduri hemodijaliza i ranije nisu uzimali ovu drogu, preporučuje se zasićena doza lijeka (300-400 mg).

Nakon svake sesije hemodijaliza , što je 4 sata, uzmite 200-300 mg lijeka. U slobodnim danima od hemodijaliza Tebantin se ne uzima. Prestanak uzimanja lijeka Tebantin, kao i prelazak pacijenta na drugi lijek s antiepileptička aktivnost , provodi se postepeno, zbog rizika od epileptički napadi.

Predoziranje

U slučajevima predoziranja Tebantinom, vrtoglavica, razvoj pospanosti, dizartrija, dvostruki vid i dijareja. Slučajevi akutnih intoksikacija , koji bi mogao ugroziti život pacijenta, nije utvrđeno, čak ni pri desetostruko većoj dozi.

Specifično protuotrov br. Prikazana podrška simptomatska terapija. Ako je potrebno, prepisati hemodijaliza.

Interakcija

Kada uzimate Tebantin u kombinaciji s drugim antiepileptičkim lijekovima ( , fenitoin, fenobarbital, ) njihova koncentracija u krvi se ne mijenja. Kada je propisano sa oralni kontraceptivi Međutim, gabapentin ne utiče na njihovu efikasnost kada se koristi kombinovana terapija s drugim antiepileptičkim lijekovima koji smanjuju učinak oralnog kontraceptivi , njihov učinak može biti smanjen.

Bubrežna eliminacija gabapentina smanjuje se primjenom Cimetidin. Antacidi lijekovi, lijekovi koji sadrže magnezij ili aluminij (neutralizatori kiseline) mogu utjecati na bioraspoloživost gabapentina, smanjujući je za 24%. S tim u vezi, preporučuje se uzimanje Tebantina ne ranije od 2 sata nakon upotrebe. antacidi.

• Uputstvo za upotrebu TEBANTINE
• Sastav lijeka TEBANTINE
• Indikacije za lijek TEBANTINE
• Uslovi skladištenja lijeka TEBANTINE
• Rok trajanja lijeka TEBANTINE

ATX kod: Nervni sistem (N) > Antiepileptički lijekovi (N03) > Antiepileptički lijekovi (N03A) > Ostali antiepileptički lijekovi (N03AX) > Gabapentin (N03AX12)

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Kapsule tvrdi želatin, veličina br. 3, Coni-Snap, sa ružičasto-smeđim (L570) poklopcem i bijelim (L500) tijelom; sadržaj kapsula je bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah.

Ekscipijensi: laktoza monohidrat, preželatinizirani skrob, talk, magnezijum stearat.

Sastav želatinske kapsule: crveni željezni oksid, žuti željezni oksid, titan dioksid, želatina.

10 komada. - blisteri (5) - kartonske kutije.
10 komada. - blisteri (10) - kartonske kutije.

Opis lijeka TEBANTIN na osnovu zvanično odobrenog uputstva za upotrebu leka i izrađenog 2009. godine. Datum ažuriranja: 19.01.2009

farmakološki efekat

Antiepileptički lijek. Po svojoj strukturi gabapentin je sličan neurotransmiteru gama-aminomaslačne kiseline (GABA). To je lipofilna supstanca. U terapijskim koncentracijama ne vezuje se za receptore GABA A, GABA B, benzodiazepina, glutamata, glicina i NMDA-aspartata. Pokazuje visoku aktivnost protiv moždanih receptora povezanih s α- i δ-strukturama kalcijumskih kanala osjetljivih na napon.

In vitro, u moždanom tkivu su identificirani novi peptidni receptori koji mogu posredovati u antikonvulzivnoj aktivnosti gabapentina i njegovih derivata (struktura i funkcija receptora za gabapentin nisu u potpunosti proučavani).

Farmakokinetika

Usisavanje

Vrijeme za postizanje Cmax je 3 sata, bez obzira na dozu, kada se uzimaju ponovljene doze, vrijeme za postizanje Cmax nije proporcionalno dozi.

• smanjuje se s povećanjem doze i nakon ponovljenih doza od 300-600 mg gabapentina 3 puta dnevno je oko 60%, a nakon uzimanja 1600 mg - približno 30%. Ishrana (uklj. bogat mastima) ne utiče značajno na bioraspoloživost, u ovom slučaju dolazi do povećanja AUC i Cmax za 14%.

Kada se lijek uzima u dozi od 300-4800 mg, prosječne vrijednosti Cmax i AUC se povećavaju kako se doza povećava. Odstupanje od linearnosti za oba parametra je vrlo malo pri dozama koje ne prelaze 600 mg.

Distribucija

Gabapentin se ne vezuje za proteine ​​plazme, V d - 57,7 l. Koncentracija u cerebrospinalnoj tečnosti je 20% C ss u plazmi.

Lijek prodire kroz krvno-moždanu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko.

Metabolizam

Znaci biotransformacije gabapentina u ljudskoj jetri su beznačajni. Gabapentin ne inducira enzime jetre uključene u oksidativne procese.

Odstranjivanje

Uklanjanje iz plazme nakon intravenske primjene je linearno. T1/2 - 5-7 sati T1/2 i bubrežni klirens ne zavise od doze lijeka, a nakon ponovljene primjene ostaju nepromijenjeni. 80% primijenjene doze izlučuje se u urinu, a 20% u urinu feces. Nakon oralne primjene 400 mg gabapentina 63,6% od uzeta doza izlučuje urinom.

Prosječni farmakokinetički parametri dobijeni u stanju dinamičke ravnoteže prikazani su u tabeli (Tebantin je korišten u dozi od 300 mg ili 400 mg svakih 8 sati).

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kada se uzima jedna doza gabapentina, koncentracija lijeka u plazmi kod djece od 4 do 12 godina slična je onoj u odraslih pacijenata. Uz ponovljene doze, faza zasićenja se postiže nakon 1-2 dana i perzistira tokom cijelog liječenja. Kod djece uzrasta od 1 mjeseca do 5 godina, vrijednost AUC je približno 30% manja nego kod starije djece starosnoj grupi sa jednom dozom lijeka u dozi od 10 mg/kg tjelesne težine i sa dnevnom dozom od 10-65 mg/kg, podijeljenom u 3 doze.

Starosna bubrežna disfunkcija kod starijih pacijenata, kao i kod bolesti bubrega, koja se očituje u smanjenju klirensa kreatinina, dovodi do smanjenja klirensa gabapentina u plazmi i povećanja vremena njegove eliminacije. Proporcionalno smanjenju CC, konstantna brzina izlučivanja gabapentina, smanjuje se plazma i bubrežni klirens.

Indikacije za upotrebu

• epilepsija: za liječenje parcijalnih epileptičkih napada, uklj. javlja se sa sekundarnom generalizacijom (kod odraslih i djece starije od 12 godina - u obliku monoterapije ili kao dio kombinirane terapije; u djece od 3 do 12 godina - kao dio kombinirane terapije);
• neuropatski sindrom bola(postherpetična neuralgija, neuralgija trigeminalni nerv) kod odraslih.

Režim doziranja

At epilepsija odrasli i djeca starija od 12 godina lijek se propisuje u prosječnoj dozi od 900-1200 mg/dan. Početna doza (prvog dana) je 300 mg 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 3,6 g (u 3 jednake doze). Maksimalni interval između doza kada se lijek propisuje 3 puta dnevno ne smije biti duži od 12 sati.

Željeni terapijski nivo lijeka u krvi može se postići u roku od nekoliko dana primjenom sljedećih režima doziranja:

(300 mg 3 puta dnevno).

Četvrtog dana povećajte dozu na 1,2 g u 3 doze, tj. 400 mg 3 puta dnevno.

Šema B. Prvog dana možete početi uzimanjem 300 mg 3 puta, tj. 900 mg/dan. Tada se dnevna doza može povećati na 1,2 g.

Ovisno o postignutom efektu, doza se može povećavati dnevno za 300-400 mg, sve dok se ne postigne maksimalna dnevna doza, podijeljena u 3 doze. U dugotrajnim kliničkim studijama, doze do 2,4 g/dan su se dobro podnosile. U kratkotrajnim studijama propisane su doze do 3,6 g/dan mali broj pacijenti koji su dobro podnijeli ove doze.

Tokom tretmana epilepsija at djeca uzrasta od 3 do 12 godina preporučena dnevna doza za djeca starija od 5 godina iznosi 25-35 mg/kg, for djeca 3-4 godine- 40 mg/kg. Dnevna doza je podijeljena u 3 doze. Efikasna doza se uspostavlja kroz 3 dana tako da se prvog dana propisuje doza u količini od 10 mg/kg/dan, drugog dana - 20 mg/kg/dan i trećeg dana - 30 mg/kg/dan. Maksimalna dnevna doza u ovom uzrastu je 35-40 mg/kg.

Početne doze gabapentina za djeca 3-12 godina

Doze održavanja gabapentina za djeca 3-12 godina

Lijek se koristi dugo (2-3 godine), a zatim se doza postupno smanjuje.

Tokom tretmana neuropatskog bolnog sindroma at odrasli Uzimajući u obzir rezultirajući učinak i podnošljivost lijeka, optimalna terapijska doza se utvrđuje titracijom. Ovisno o individualnom odgovoru pacijenta, maksimalna doza može doseći 3,6 g/dan.

Šema A.

Prvog dana - 300 mg gabapentina:

• (300 mg 1 put/dan ili 100 mg 3 puta/dan).

Drugog dana - 600 mg gabapentina:

• (300 mg 2 puta dnevno ili 200 mg 3 puta dnevno).

Trećeg dana - 900 mg gabapentina:

• (300 mg 3 puta dnevno).

Šema B.

Za vrlo intenzivne bolove prvog dana možete uzeti 300 mg 3 puta, tj. 900 mg/dan. Zatim, u roku od jedne sedmice, dnevna doza se može povećati na 1,8 g.

U nekim slučajevima može biti potrebno dodatno povećanje doze. Maksimalna dnevna doza od 3,6 g distribuira se u 3 doze.

Oslabljeni pacijenti, pacijenti sa malom telesnom težinom ili oni koji su bili podvrgnuti transplantaciji organa, doza se može povećati striktno za 100 mg/dan.

Stariji pacijenti u skladu sa starosnim smanjenjem CC, pacijenata sa zatajenjem bubrega (QC<80 мл/мин), а также пациентам, находящимся на гемодиализе , dozu treba odabrati pojedinačno prema sljedećoj shemi.

*- uzimajte 100 mg lijeka 3 puta dnevno svaki drugi dan.

Pacijenti na hemodijalizi koji prethodno nisu uzimali gabapentin, preporučljivo je propisati zasićenu dozu od 300-400 mg, zatim svaka 4 sata hemodijalize prepisati 200-300 mg lijeka. Gabapentin se ne smije uzimati u dane bez dijalize.

Tok tretmana se kreće od 1 sedmice do 1 mjeseca, ovisno o jačini bolnog sindroma. Trajanje liječenja ovisi o kliničkom odgovoru na terapiju.

Kapsule treba uzimati oralno, bez žvakanja i sa potrebnom količinom tečnosti, bez obzira na obroke. Prilikom svakodnevnog uzimanja lijeka, pauza između dvije doze ne smije biti veća od 12 sati.

Nuspojave

Iz centralnog i perifernog nervnog sistema: pospanost (10,6%), vrtoglavica (10,2%), poremećena koordinacija pokreta (ataksija), nistagmus, oštećenje vida (diplopija, ambliopija), glavobolja, tremor, dizartrija, amnezija, poremećeno razmišljanje, depresija, anksioznost, emocionalna labilnost svijest, razdražljivost, povećana nervna razdražljivost, astenija, nesanica, tikovi, hipo- ili arefleksija, smanjena osjetljivost, zujanje u ušima, kod djece mlađe od 12 godina - neprijateljstvo i hiperkineza.

Iz kardiovaskularnog sistema: povećanje ili smanjenje krvnog pritiska, osećaj crvenila lica, zagrevanje ekstremiteta.

Iz probavnog sistema: mučnina, povraćanje, anoreksija, hemoragični pankreatitis, zatvor, dijareja, bol u trbuhu, pojačan apetit, suvo grlo, gingivitis, oštećenje zubne cakline ili promjena boje, nadutost, povećana aktivnost jetrenih transaminaza.

Iz hematopoetskog sistema: leukopenija.

Iz mišićno-koštanog sistema: artralgija, povećana krhkost kostiju, mijalgija, bol u leđima.

Iz respiratornog sistema: kašalj, faringitis, kratak dah, rinitis.

Alergijske reakcije: eksudativni multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom.

Dermatološke reakcije: akne, svrab, purpura.

Iz genitourinarnog sistema: urinarna inkontinencija, impotencija.

Iz endokrinog sistema: promjene nivoa glukoze u krvi unutar klinički značajnih granica (glukoza u krvi<3.3 или >7,8 mmol/l pri normi od 3,5-5,5 mmol/l), povećanje tjelesne težine.

ostalo: periferni edem, oticanje lica, groznica, simptomi gripa.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Zbog nedostatka dovoljnog kliničkog iskustva s primjenom gabapentina u trudnoći, primjena Tebantina u ovom periodu je moguća tek nakon detaljne procjene odnosa između mogućih rizika i koristi terapije.

Gabapentin se izlučuje u majčino mlijeko. Zbog nemogućnosti eliminisanja rizika od teških nuspojava kod dojenčadi, lijek se može propisati za vrijeme dojenja samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za novorođenče.

specialne instrukcije

U procesu odabira optimalne terapijske doze nema potrebe za mjerenjem koncentracije lijeka u plazmi.

Lijek je neefikasan za generalizirane primarne napade, kao što su napadi odsutnosti.

Prilikom primjene gabapentina, potrebno je pratiti razinu glukoze u krvi kod pacijenata sa dijabetes melitusom; Ponekad je potrebno promijeniti dozu hipoglikemijskog lijeka.

Kada se pojave prvi znaci akutnog pankreatitisa (produženi bol u abdomenu, mučnina, ponovljeno povraćanje), liječenje gabapentinom treba prekinuti. U cilju rane dijagnoze akutnog pankreatitisa potrebno je izvršiti detaljan pregled pacijenta (kliničke i laboratorijske pretrage).

Ako ne podnosite laktozu, imajte na umu da 1 kapsula (100 mg) sadrži 22,14 mg laktoze, 1 kapsula (300 mg) - 66,42 mg i 1 kapsula (400 mg) - 88,56 mg laktoze.

Lijek treba prekinuti, promijeniti njegovu dozu ili zamijeniti drugim alternativnim lijekom postepeno u periodu od najmanje 1 sedmice. Nagli prekid terapije može izazvati epileptični status.

U slučaju pospanosti, ataksije, vrtoglavice, pojačanog umora, mučnine i/ili povraćanja, povećanja tjelesne težine kod odraslih i pospanosti, hiperkinezije i neprijateljstva kod djece, trebate prestati uzimati lijek i posavjetovati se sa svojim ljekarom.

Tokom perioda uzimanja gabapentina, prilikom provođenja kvalitativne analize prisutnosti proteina u urinu pomoću lakmus papira, moguć je lažno pozitivan rezultat. U takvim slučajevima, rezultat treba potvrditi drugom analitičkom metodom.

Upotreba u pedijatriji

Sigurnost i efikasnost terapije neuropatskog bolnog sindroma u pacijenata mlađi od 18 godina nije instalirano.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

U periodu liječenja potrebno je suzdržati se od upravljanja vozilima i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Predoziranje

Simptomi: vrtoglavica, dvostruki vid, pospanost, dizartrija i dijareja.

tretman: ispiranje želuca, uzimanje aktivnog ugljena, simptomatska terapija. Gabapentin se može ukloniti iz organizma hemodijalizom.

Interakcije lijekova

Kada se koristi istovremeno s drugim antiepileptičkim lijekovima (fenitoin, karbamazepin, valproična kiselina i fenobarbital), Tebantin ne mijenja njihovu koncentraciju u krvnoj plazmi.

Gabapentin ne utječe na djelovanje oralnih kontraceptiva koji sadrže noretindron i/ili etinil estradiol, međutim, kada se propisuje u kombinaciji s drugim antiepileptičkim lijekovima za koje se zna da smanjuju učinak oralnih kontraceptiva, treba očekivati ​​smanjenje kontraceptivnog učinka.

Antacidi koji sadrže aluminijum ili magnezijum mogu smanjiti bioraspoloživost gabapentina za 24%. Tebantin treba uzimati ne ranije od 2 sata nakon uzimanja antacida.

Cimetidin smanjuje bubrežnu eliminaciju gabapentina.

Etanol i lekovi koji utiču na centralni nervni sistem mogu povećati nuspojave gabapentina na centralni nervni sistem.