गोलियों के रूप में फ्लोरोक्विनोलोन के उपयोग की विशेषताएं। प्रवेश के लिए विशेष निर्देश

बैक्टीरिया बहुत प्राचीन हैं, अक्सर मिट्टी, पानी, मनुष्यों और जानवरों में रहने वाले एककोशिकीय, गैर-परमाणु सूक्ष्मजीव होते हैं। वी मानव शरीर"अच्छा" बिफिडो- और लैक्टोबैसिली रहते हैं, ये बैक्टीरिया मानव माइक्रोफ्लोरा का निर्माण करें.

उनके साथ, अन्य सूक्ष्मजीव हैं, उन्हें सशर्त रूप से रोगजनक कहा जाता है। बीमारी और तनाव के लिए रोग प्रतिरोधक तंत्रविफल हो जाता है और ये बैक्टीरिया पूरी तरह से अमित्र हो जाते हैं। और हां, विभिन्न रोगाणु जो बीमारियों का कारण बनते हैं, शरीर में प्रवेश करते हैं।

वैज्ञानिकों ने बैक्टीरिया को दो समूहों में विभाजित किया, ग्राम-पॉजिटिव (ग्राम+) और ग्राम-नेगेटिव (ग्राम-)। कोरिनेबैक्टीरिया, स्टेफिलोकोसी, लिस्टेरिया, स्ट्रेप्टोकोकी, एंटरोकोकी, क्लोस्ट्रीडिया बैक्टीरिया के ग्राम-पॉजिटिव समूह से संबंधित हैं। इस समूह के प्रेरक एजेंट, एक नियम के रूप में, कान, आंख, ब्रांकाई, फेफड़े, नासोफरीनक्स, आदि के रोगों का कारण हैं।

ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया आंतों पर नकारात्मक प्रभावऔर जननांग प्रणाली। ऐसे रोगजनकों में ई. कोलाई, मोराक्सेला, साल्मोनेला, क्लेबसिएला, शिगेला आदि शामिल हैं।

इस जीवाणु पृथक्करण के आधार पर, कुछ रोगजनकों के कारण होने वाली बीमारियों के इलाज के लिए एंटीबायोटिक चिकित्सा निर्धारित की जाती है। यदि रोग "मानक" है या कोई परिणाम है जीवाणु संवर्धन, डॉक्टर एक एंटीबायोटिक निर्धारित करता है जो समूहों में से एक से संबंधित रोगजनकों का सामना करेगा। जब विश्लेषण करने का समय नहीं होता है और डॉक्टर को संदेह होता है कि रोगज़नक़ संबंधित है, तो उपचार के लिए व्यापक स्पेक्ट्रम वाले एंटीबायोटिक्स निर्धारित किए जाते हैं। ये एंटीबायोटिक्स जीवाणुनाशक हैं एक बड़ी संख्या मेंरोगजनक।

ऐसे एंटीबायोटिक्स को समूहों में विभाजित किया जाता है। उनमें से एक फ्लोरोक्विनोलोन का एक समूह है।

क्विनोलोन और फ्लोरोक्विनोलोन

दवाओं का क्विनोलोन वर्ग मेडिकल अभ्यास करनालागू करना शुरू किया पिछली सदी के 60 के दशक की शुरुआत से. क्विनोलोन को गैर-फ्लोरिनेटेड क्विनोलोन और फ्लोरोक्विनोलोन में विभाजित किया गया है।

• गैर-फ्लोरिनेटेड क्विनोलोन का मुख्य रूप से बैक्टीरिया के ग्राम-नकारात्मक समूह पर एक जीवाणुरोधी प्रभाव होता है।
• फ्लोरोक्विनोलोन में कार्रवाई का एक व्यापक स्पेक्ट्रम होता है। कई ग्राम-बैक्टीरिया को प्रभावित करने के अलावा, फ्लोरोक्विनोलोन ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया से भी सफलतापूर्वक लड़ते हैं। एंटीबायोटिक्स फ्लोरोक्विनोलोन एक उच्च जीवाणुनाशक प्रभाव दिखाते हैं, इसके लिए धन्यवाद, इसके लिए चिकित्सा तैयारी भी विकसित की गई है स्थानीय आवेदन(बूंदें, मलहम), जिनका उपयोग कान और आंखों के रोगों के उपचार में किया जाता है।

दवाओं की चार पीढ़ियां

• पहली पीढ़ी के क्विनोलोन कहलाते हैं गैर-फ्लोरीनयुक्त क्विनोलोन. इसमें ऑक्सोलिनिक, नेलिडिक्सिक और पाइपमिडिक एसिड होते हैं। उदाहरण के लिए, नेलिडिक्सिक एसिड के आधार पर, यूरोएंटीसेप्टिक तैयारी नेग्राम और नेविग्रामॉन का उत्पादन किया जाता है। ये एंटीबायोटिक्स साल्मोनेला, क्लेबसिएला, शिगेला के खिलाफ जीवाणुनाशक हैं, लेकिन अवायवीय बैक्टीरिया और ग्राम + बैक्टीरिया के साथ खराब रूप से सामना करते हैं।
• दूसरी पीढ़ी चिकित्सा तैयारीफ्लोरोक्विनोलोन श्रृंखला में निम्नलिखित एंटीबायोटिक्स शामिल हैं: : नोरफ्लॉक्सासिन, लोमफ्लॉक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, पेफ्लोक्सासिन और सिप्रोफ्लोक्सासिन। क्विनोलोन अणुओं में फ्लोरीन परमाणुओं की शुरूआत के साथ, बाद वाले को फ्लोरोक्विनोलोन के रूप में जाना जाने लगा। दूसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन बड़ी संख्या में ग्राम-कोक्सी और छड़ (शिगेला, साल्मोनेला, गोनोकोकी, आदि) के साथ अच्छी तरह से लड़ते हैं। ग्राम-पॉजिटिव रॉड्स (लिस्टेरिया, कोरिनेबैक्टीरिया, आदि), लेगियोनेला, स्टेफिलोकोकस, आदि के साथ। सिप्रोफ्लोक्सासिन, लोमफ्लॉक्सासिन और ओफ़्लॉक्सासिन माइकोबैक्टीरिया में वृद्धि को दबाते हैं जो तपेदिक का कारण बनते हैं, लेकिन साथ ही न्यूमोकोकी, क्लैमाइडिया के खिलाफ लड़ाई में बहुत कम गतिविधि दिखाते हैं। माइकोप्लाज्मा और एनारोबिक बैक्टीरिया।

दूसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन युक्त दवाओं के नाम

1. सिप्रोफ्लोक्सासिं(Tsiprolet, Floximet) ओटिटिस, साइनसाइटिस के उपचार के लिए निर्धारित है। अंग रोगों के लिए मूत्र तंत्र- सिस्टिटिस, प्रोस्टेट, पायलोनेफ्राइटिस। जठरांत्र संबंधी मार्ग के रोगों के उपचार के लिए, उदाहरण के लिए, जीवाणु दस्त। स्त्री रोग में - एडनेक्सिटिस, एंडोमेट्रैटिस, सल्पिंगिटिस, पैल्विक फोड़ा। प्युलुलेंट गठिया, कोलेसिस्टाइटिस, पेरिटोनिटिस, गोनोरिया आदि के साथ। बूंद के रूप में, इसका उपयोग नेत्र रोगों जैसे केराकंजक्टिवाइटिस और केराटाइटिस, ब्लेफेराइटिस आदि के लिए किया जाता है।
2. पेफ्लोक्सासिन(Perty, Abaktal, Yunikpef) संक्रमण के इलाज के लिए निर्धारित है मूत्र प्रणाली. यह गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रोगों के गंभीर रूपों के उपचार के लिए प्रासंगिक है, उदाहरण के लिए, साल्मोनेलोसिस। बैक्टीरियल प्रोस्टेटाइटिस और गोनोरिया में प्रभावी। इसका उपयोग उन रोगियों के उपचार में किया जाता है जिनकी प्रतिरक्षा स्थिति खराब होती है। नासोफरीनक्स, गले, निचले हिस्से के रोगों का इलाज करने के लिए प्रयोग किया जाता है श्वसन तंत्रऔर अन्य। अन्य फ्लोरोक्विनोलोन से बेहतर, यह संचार और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के बीच शारीरिक बाधा से गुजरता है।
3. ओफ़्लॉक्सासिन(Uniflox, Floksal, Zanotsin) साइनसाइटिस और ओटिटिस मीडिया का इलाज करता है। बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय रोग के कारण मूत्र पथ. सूजाक, क्लैमाइडिया, मेनिन्जाइटिस के उपचार में लागू। पर स्थानीय उपचारजौ, कॉर्नियल अल्सर, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, आदि जैसे नेत्र रोगों का इलाज एक एंटीबायोटिक या मलहम के एक बूंद के रूप में किया जाता है। दूसरी पीढ़ी के एंटीबायोटिक दवाओं में, ओफ़्लॉक्सासिन सबसे प्रभावी रूप से न्यूमोकोकी और क्लैमाइडिया से मुकाबला करता है।
4. लोमेफ्लॉक्सासिन(लोमफ्लॉक्स, लोमैट्सिन)। स्ट्रेप्टोकोकस के कुछ समूह दवा के लिए प्रतिरोधी हैं और अवायवीय जीवाणु, लेकिन इस एंटीबायोटिक में बड़ी संख्या में सूक्ष्मजीवों के खिलाफ उच्च गतिविधि है, यहां तक ​​​​कि सबसे छोटी सांद्रता में भी। यह संरचना में तपेदिक के रोगियों के इलाज के लिए प्रयोग किया जाता है जटिल चिकित्सा. यह जननांग प्रणाली के रोगों के उपचार के लिए निर्धारित है, नेत्र विज्ञान में रोगों के उपचार में सामयिक उपयोग के लिए, आदि। न्यूमोकोकी, माइकोप्लाज्मा और क्लैमाइडिया के खिलाफ लड़ाई में इसकी बहुत कम गतिविधि है।
5. नॉरफ्लोक्सासिन(Norbactin, Normax, Norflohexal) का उपयोग नेत्र विज्ञान, मूत्रविज्ञान, स्त्री रोग आदि में रोगों के उपचार में किया जाता है।

तीसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन

तीसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन को भी कहा जाता है श्वसन फ्लोरोक्विनोलोन. इन एंटीबायोटिक दवाओं का प्रभाव पिछली पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन के समान व्यापक स्पेक्ट्रम है, और न्यूमोकोकी, क्लैमाइडिया, मायकोप्लाज्मा और अन्य रोगजनकों के खिलाफ लड़ाई में भी उनसे आगे निकल जाता है। श्वासप्रणाली में संक्रमण. इसके कारण, फ्लोरोक्विनोलोन दवाओं की तीसरी पीढ़ी का उपयोग अक्सर बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है। श्वसन प्रणाली.

तीसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन युक्त दवाओं के नाम

1. लिवोफ़्लॉक्सासिन(फ्लोरासिड, लेवोस्टार, लेवोलेट आर) बैक्टीरिया के खिलाफ अपनी दूसरी पीढ़ी के पूर्ववर्ती ओफ़्लॉक्सासिन की तुलना में 2 गुना अधिक मजबूत है। इसका उपयोग निचले श्वसन तंत्र और ईएनटी अंगों (ओटिटिस मीडिया, साइनसिसिस) के संक्रमण के उपचार में किया जाता है। यह तीव्र पाइलोनफ्राइटिस के उपचार में, जननांग पथ के रोगों, पुरानी प्रोस्टेटाइटिस, यौन संचारित रोगों के लिए निर्धारित है। बूंदों के रूप में, इस एंटीबायोटिक का उपयोग नेत्र विज्ञान में किया जाता है नेत्र संक्रमण. दूसरी पीढ़ी के एंटीबायोटिक ओफ़्लॉक्सासिन से बेहतर सहनशील।
2. स्पार्फ्लोक्सासिन(Sparflo, Sparbakt) गतिविधि के स्पेक्ट्रम की चौड़ाई के संदर्भ में, यह एंटीबायोटिक लेवोफ़्लॉक्सासिन के सबसे करीब है। माइकोबैक्टीरिया के खिलाफ लड़ाई में इसकी उच्च दक्षता है। कार्रवाई की अवधि अन्य फ्लोरोक्विनोलोन की तुलना में लंबी है। में बैक्टीरिया से लड़ने के लिए प्रयोग किया जाता है परानसल साइनसआह नाक, मध्य कान। गुर्दे, प्रजनन प्रणाली, त्वचा और कोमल ऊतकों के जीवाणु घाव, जठरांत्र संबंधी मार्ग के संक्रमण, हड्डियों, जोड़ों आदि के रोगों के उपचार में।

चौथी पीढ़ी

चौथी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन दवाओं में निम्नलिखित शामिल हैं: सबसे प्रसिद्ध दवाएं:मोक्सीफ्लोक्सासिन, जेमीफ्लोक्सासिन, गैटीफ्लोक्सासिन।

चौथी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन युक्त दवाएं

1. Gemifloxacin (Faktiv) का उपयोग निमोनिया, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, साइनसाइटिस आदि के उपचार में किया जाता है।
2. गैटिफ्लोक्सासिन (ज़िमर, गैटिसपैन, ज़ारक्विन)। इस एंटीबायोटिक की जैव उपलब्धता बहुत अधिक है, लगभग 96%, जब मौखिक रूप से ली जाती है। वी फेफड़े के ऊतक, मध्य कान, ब्रोंची की परत, वीर्य, ​​परानासल साइनस के श्लेष्म झिल्ली, और अंडाशय, काफी बड़ी सांद्रता दर्ज की जाती है। यह ईएनटी अंगों के रोगों, यौन संचारित रोगों, त्वचा और जोड़ों के रोगों के उपचार के लिए निर्धारित है। दवा का उपयोग ब्रोंकाइटिस, निमोनिया के इलाज के लिए किया जाता है, सिस्टिक फाइब्रोसिस, जीवाणु नेत्रश्लेष्मलाशोथऔर एंटीबायोटिक-संवेदनशील बैक्टीरिया के कारण होने वाली अन्य बीमारियां।
3. मोक्सीफ्लोक्सासिन (एवोक्स, विगैमॉक्स)। इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि यह एंटीबायोटिक न्यूमोकोकी, क्लैमाइडिया, मायकोप्लाज्मा, एनारोबेस के कारण होने वाले संक्रमण के उपचार में अन्य फ्लोरोक्विनोलोन से बेहतर है। यह डॉक्टरों द्वारा ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, साइनसिसिस, त्वचा के संक्रामक घावों, कोमल ऊतकों के लिए निर्धारित किया जाता है। पैल्विक अंगों की सूजन का इलाज करता है। एक तरल के रूप में, इसका उपयोग नेत्र विज्ञान में जौ, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, ब्लेफेराइटिस और कॉर्नियल अल्सर के स्थानीय उपचार के लिए किया जाता है। इस फ्लोरोक्विनोलोन की श्रेष्ठता नवीनतम पीढ़ीपिछली पीढ़ियों में इसके फार्माकोकाइनेटिक गुणों द्वारा निर्धारित किया जाता है:
   1. उच्च जीवाणुनाशक सांद्रता विभिन्न निकायऔर कपड़े, इसकी अच्छी पारगम्यता के साथ प्रदान किए जाते हैं।
   2. शरीर में इसके लंबे संचलन के कारण एंटीबायोटिक का उपयोग दिन में एक बार तक किया जा सकता है।
   3. इस फ्लोरोक्विनोलोन का अवशोषण भोजन के सेवन से प्रभावित नहीं होता है।
   4. दवा की पूर्ण जैव उपलब्धता के बाद मौखिक सेवन 85% से 93% के बीच है।

कई फ्लोरोक्विनोलोन दवाएं, जैसे कि मोक्सीफ्लोक्सासिन, गैटीफ्लोक्सासिन, सिप्रोफ्लोक्सासिन, लोमफ्लॉक्सासिन, लेवोफ़्लॉक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, स्पार्फ़्लॉक्सासिन, को सूची में शामिल किया गया था। महत्वपूर्ण और आवश्यक दवाई , रूसी संघ की सरकार द्वारा अनुमोदित।

फ्लोरोक्विनोलोन एंटीबायोटिक्स रासायनिक संश्लेषण द्वारा प्राप्त जीवाणुरोधी एजेंट हैं, जो ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव सूक्ष्मजीवों की गतिविधि को दबाने में सक्षम हैं। वे पिछली शताब्दी के मध्य में खोजे गए थे और तब से वे सफलतापूर्वक कई का मुकाबला कर रहे हैं खतरनाक बीमारियां.

आधुनिक मनुष्य लगातार तनाव के संपर्क में है, कई प्रतिकूल वातावरणीय कारकजिससे उसका इम्यून सिस्टम फेल या कमजोर हो जाता है। बदले में, रोगजनक बैक्टीरिया लगातार विकसित होते हैं, उत्परिवर्तित होते हैं, एंटीबायोटिक दवाओं के लिए प्रतिरक्षा प्राप्त करते हैं। पेनिसिलिन श्रृंखलाजिनका सफलतापूर्वक इलाज किया गया है सूजन संबंधी बीमारियांकई दशक पहले। अंततः खतरनाक रोगएक कमजोर प्रतिरक्षा प्रणाली वाले व्यक्ति को जल्दी से प्रभावित करता है, और पुरानी पीढ़ी के एंटीबायोटिक दवाओं के साथ उपचार उचित परिणाम नहीं लाता है।

बैक्टीरिया एकल-कोशिका वाले सूक्ष्मजीव होते हैं जिनमें एक नाभिक की कमी होती है। मौजूद फायदेमंद बैक्टीरिया, जो मानव माइक्रोफ्लोरा के निर्माण के लिए आवश्यक हैं। इनमें बिफीडोबैक्टीरिया, लैक्टोबैसिली शामिल हैं। इसी समय, सशर्त रूप से रोगजनक सूक्ष्मजीव होते हैं, जो सहवर्ती परिस्थितियों में शरीर के प्रति आक्रामक हो जाते हैं।

वैज्ञानिक बैक्टीरिया को 2 मुख्य समूहों में विभाजित करते हैं:

• ग्राम पॉजिटिव।

इनमें स्टेफिलोकोसी, स्ट्रेप्टोकोकी, क्लोस्ट्रीडिया, कोरिनेबैक्टीरिया, लिस्टेरिया शामिल हैं। वे नासोफरीनक्स, आंख, कान, फेफड़े, ब्रांकाई के रोगों के विकास का कारण बनते हैं।

• ग्राम नकारात्मक।

ये एस्चेरिचिया कोलाई, साल्मोनेला, शिगेला, मोराक्सेला, क्लेबसिएला हैं। वे प्रस्तुत करते हैं नकारात्मक प्रभावजननांग प्रणाली और आंतों पर।

जीवाणु श्रृंखला के इस भेदभाव के आधार पर, चिकित्सक चिकित्सा का चयन करता है। यदि, जीवाणु संस्कृति के परिणामस्वरूप, रोग के प्रेरक एजेंट का पता लगाया जाता है, तो एक एंटीबायोटिक निर्धारित किया जाता है जो इस समूह के जीवाणु से मुकाबला करता है। यदि प्रेरक एजेंट की पहचान नहीं की जा सकती है या संस्कृति परीक्षण करना असंभव है, तो एंटीबायोटिक्स निर्धारित हैं। एक विस्तृत श्रृंखला, जो अधिकांश रोगजनक बैक्टीरिया पर हानिकारक प्रभाव डालता है।

ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दवाओं में क्विनोलोन का एक समूह शामिल होता है, जिसमें फ्लोरोक्विनोलोन शामिल होते हैं, जो ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया को नष्ट करते हैं, और गैर-फ्लोरिनेटेड क्विनोलोन, जो मुख्य रूप से ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया को नष्ट करते हैं।

फ्लोरोक्विनोलोन का व्यवस्थितकरण रासायनिक संरचना और जीवाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम में अंतर पर आधारित है। एंटीबायोटिक्स फ्लोरोक्विनोलोन को उनके विकास के समय के अनुसार 4 पीढ़ियों में विभाजित किया जाता है।

इसमें नेलिडिक्सिक, ऑक्सोलिनिक, पिपेमिडिक एसिड शामिल हैं। नेलिडिक्सिक एसिड के आधार पर, यूरोएंटीसेप्टिक्स का उत्पादन किया जाता है जो क्लेबसिएला, साल्मोनेला, शिगेला पर हानिकारक प्रभाव डालते हैं, लेकिन ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया और एनारोबेस का सामना नहीं कर सकते।

पहली पीढ़ी में ड्रग्स ग्रामुरिन, नेग्राम, नेविग्रामन, पॉलिन शामिल हैं, जिनमें से मुख्य सक्रिय संघटक नालिडिक्सिक एसिड है। वह, पाइपमिडिक और ऑक्सोलिनिक एसिड की तरह, जननांग प्रणाली और आंतों (एंटरोकोलाइटिस, पेचिश) के जटिल रोगों से अच्छी तरह से मुकाबला करती है। एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी, लेकिन ऊतकों में खराब रूप से प्रवेश करता है, जैव-पारगम्यता को कम करता है, इसमें कई हैं दुष्प्रभाव, जो एक जटिल चिकित्सा के रूप में गैर-फ्लोरिनेटेड क्विनोलोन का उपयोग करना असंभव बनाता है।

दूसरी पीढी।

यद्यपि एंटीबायोटिक दवाओं की पहली पीढ़ी में बड़ी संख्या में कमियां थीं, इसे आशाजनक माना गया और इस क्षेत्र में विकास जारी रहा। 20 वर्षों के बाद, अगली पीढ़ी की दवाओं का विकास किया गया है। उन्हें एक क्विनोलिन अणु में फ्लोरीन परमाणुओं को पेश करके संश्लेषित किया गया था। इन दवाओं की प्रभावशीलता सीधे पेश किए गए फ्लोरीन परमाणुओं की संख्या और क्विनोलिन परमाणुओं की विभिन्न स्थितियों में उनके स्थानीयकरण पर निर्भर करती है।

फ्लोरोक्विनोलोन की इस पीढ़ी में पेफ्लोक्सासिन, लोमेफ्लोक्सासिन, सिप्रोफ्लोक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन शामिल हैं। वे अधिक संख्या में ग्राम-नकारात्मक कोक्सी और छड़ को नष्ट करते हैं, ग्राम-पॉजिटिव छड़, स्टेफिलोकोसी से लड़ते हैं, कवक बैक्टीरिया की गतिविधि को दबाते हैं जो तपेदिक के विकास में योगदान करते हैं, लेकिन अवायवीय, माइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया, न्यूमोकोकी से प्रभावी रूप से नहीं लड़ते हैं।

तीसरी पीढ़ी।

एंटीबायोटिक्स बनाते समय वैज्ञानिकों ने जो मुख्य विकास लक्ष्य हासिल किया था, वह दूसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन द्वारा हासिल किया गया था। उनकी मदद से आप के खिलाफ लड़ सकते हैं खतरनाक बैक्टीरियाजीवन के लिए खतरा विकृति के रोगियों का इलाज। लेकिन विकास जारी रहा और जल्द ही तीसरी और चौथी पीढ़ी की दवाएं आने लगीं।

तीसरी पीढ़ी में श्वसन फ्लोरोक्विनोलोन शामिल हैं, जो श्वसन रोगों के उपचार में प्रभावी साबित हुए हैं। वे क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा और अन्य रोगजनकों से लड़ने में बहुत अधिक प्रभावी हैं। सांस की बीमारियोंअपने पूर्ववर्तियों की तुलना में, और प्रभाव की एक विस्तृत श्रृंखला है। न्यूमोकोकी के खिलाफ सक्रिय जिसने पेनिसिलिन के लिए प्रतिरोध विकसित किया है, जो ब्रोंकाइटिस, साइनसिसिस, निमोनिया के उपचार में सफलता की गारंटी देता है। सबसे अधिक इस्तेमाल किया जाने वाला लेवोफ़्लॉक्सासिन, साथ ही टेमाफ़्लोक्सासिन, स्पार्फ़्लॉक्सासिन। इन दवाओं की जैव उपलब्धता 100% है, इसलिए ये सबसे गंभीर बीमारियों का इलाज कर सकती हैं।

चौथी पीढ़ी या एंटी-एनारोबिक श्वसन फ्लोरोक्विनोलोन।

दवाएं फ़्लोरोक्विनोलोन की कार्रवाई में समान हैं - पिछले समूह के एंटीबायोटिक्स। वे एनारोबेस, एटिपिकल बैक्टीरिया, मैक्रोलाइड्स, पेनिसिलिन के प्रतिरोधी न्यूमोकोकी के खिलाफ कार्य करते हैं। ऊपरी और निचले श्वसन पथ के उपचार में सहायक, भड़काऊ प्रक्रियाएंत्वचा और कोमल ऊतक। नवीनतम पीढ़ी की दवाओं में मोक्सीफ्लोक्सासिन उर्फ ​​एवेलॉक्स शामिल है, जो न्यूमोकोकी, एटिपिकल रोगजनकों के खिलाफ सबसे प्रभावी है, लेकिन ग्राम-नकारात्मक आंतों के सूक्ष्मजीवों और स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ बहुत प्रभावी नहीं है।

दवाओं में ग्रेपोफ्लोक्सासिन, क्लिनोफ्लोक्सासिन, ट्रोवाफ्लोक्सासिन शामिल हैं। लेकिन वे अत्यधिक विषैले होते हैं, बड़ी संख्या में दुष्प्रभाव होते हैं। वर्तमान में, अंतिम 3 प्रकार की दवाओं का उपयोग चिकित्सा में नहीं किया जाता है।

फ्लोरोक्विनोलोन युक्त दवाएं चिकित्सा के विभिन्न क्षेत्रों में अपना स्थान पाती हैं। फ्लोरोक्विनॉल एंटीबायोटिक दवाओं के साथ इलाज किए जाने वाले रोगों की सूची बहुत विस्तृत है। उनका उपयोग स्त्री रोग, वेनेरोलॉजी, मूत्रविज्ञान, गैस्ट्रोएंटरोलॉजी, नेत्र विज्ञान, त्वचाविज्ञान, ओटोलरींगोलॉजी, चिकित्सा, नेफ्रोलॉजी, पल्मोनोलॉजी में किया जाता है। साथ ही, ये दवाएं हैं बेहतर चयनमैक्रोलाइड्स और पेनिसिलिन की अप्रभावीता के साथ या रोग के गंभीर रूपों के मामले में।

उन्हें निम्नलिखित गुणों की विशेषता है:

• गंभीरता के सभी डिग्री के प्रणालीगत संक्रमण के खिलाफ लड़ाई में उच्च परिणाम;
• शरीर द्वारा आसान सहनशीलता;
• न्यूनतम दुष्प्रभाव;
• ग्राम-पॉजिटिव, ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया, एनारोबेस, माइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया के खिलाफ प्रभावी;
• आधा जीवन लंबा है;
• उच्च जैवउपलब्धता (सभी ऊतकों और अंगों में अच्छी तरह से प्रवेश करती है, एक शक्तिशाली चिकित्सीय प्रभाव प्रदान करती है)।

फ्लोरोक्विनोलोन एंटीबायोटिक दवाओं की प्रभावशीलता के बावजूद, चिकित्सा चुनते समय, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि उनके उपयोग के लिए मतभेद हैं। वे गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान निषिद्ध हैं, क्योंकि वे दोष पैदा करते हैं जन्म के पूर्व का विकासभ्रूण में, और शिशुओं में हाइड्रोसिफ़लस। शिशुओं में, फ्लोरोक्विनोलोन हड्डी के विकास को धीमा कर देते हैं, इसलिए उन्हें केवल तभी निर्धारित किया जाता है जब से लाभ होता है एंटीबायोटिक चिकित्साबच्चे को होने वाले नुकसान से अधिक है। ऑक्सोलिनिक और नेलिडिक्सिक एसिड गुर्दे पर विषाक्त प्रभाव डालते हैं, इसलिए उनके साथ दवाएं गुर्दे की समस्याओं के लिए निषिद्ध हैं।

फ़्लोरोक्विनोलोन समूह के एंटीबायोटिक्स के कारण होने वाली विकृति के उपचार में एक अग्रणी स्थान पर अधिकार रखते हैं रोगजनक जीवाणु. उनके पास है एक उच्च डिग्रीजैव-सक्रियताएं, मनुष्यों द्वारा अच्छी तरह से सहन की जाती हैं, जीवाणु झिल्ली में पूरी तरह से प्रवेश करती हैं, कोशिका में सुरक्षात्मक पदार्थ बनाती हैं, सीरा के करीब एकाग्रता में।

दवाओं की सूची और फ्लोरोक्विनोलोन युक्त दवाओं के नाम, उनकी प्रभावशीलता पर नीचे चर्चा की गई है।

सिप्रोफ्लोक्सासिन। यह ईएनटी रोगों, जननांग प्रणाली के अंगों, जठरांत्र संबंधी मार्ग के उपचार के लिए है। पर प्रभावी स्त्री रोग संबंधी समस्याएं. यह सूजन के लिए बूंदों के रूप में प्रयोग किया जाता है नेत्र रोग.

पेफ्लोक्सासिन। इलाज में असरदार संक्रामक रोगमूत्र प्रणाली। सूजाक, बैक्टीरियल प्रोस्टेटाइटिस के लिए अच्छा है। यह जठरांत्र संबंधी मार्ग, गले, निचले श्वसन पथ, नासोफरीनक्स के रोगों के गंभीर रूपों का इलाज करता है।

ओफ़्लॉक्सासिन। के खिलाफ प्रभावी रोगजनक सूक्ष्मजीवमें सूजन पैदा कर रहा है मूत्र पथ, ओटिटिस, साइनसाइटिस। ओफ़्लॉक्सासिन की मदद से मेनिन्जाइटिस, क्लैमाइडिया, गोनोरिया का इलाज किया जाता है। एक बूंद के रूप में, एंटीबायोटिक का उपयोग नेत्र रोगों, जैसे कि कॉर्नियल अल्सर, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, जौ के इलाज के लिए किया जाता है। दवा एक मरहम के रूप में भी उपलब्ध है, जो इसे शीर्ष पर लागू करने की अनुमति देती है।

नोरफ्लॉक्सासिन। इसका उपयोग सूजाक, प्रोस्टेटाइटिस, जननांग प्रणाली के रोगों के उपचार में किया जाता है।

ओफ़्लॉक्सासिन। क्लैमाइडिया, न्यूमोकोकस और तपेदिक के प्रतिरोधी रूपों के खिलाफ प्रभावी।

मोक्सीफ्लोक्सासिन। एक एंटीबायोटिक सबसे अच्छा है अगर हम बात कर रहे हेमाइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया, न्यूमोकोकी, एनारोबेस के कारण होने वाले संक्रमण के उन्मूलन पर। इसका उपयोग फेफड़ों की सूजन, साइनसाइटिस, श्रोणि अंगों की सूजन के लिए किया जाता है। तरल रूप (बूंदों) में इसका उपयोग नेत्र रोग विशेषज्ञों द्वारा ब्लेफेराइटिस, कॉर्नियल अल्सर, जौ के उपचार में किया जाता है।

गैटीफ्लोक्सासिन। इसका उपयोग सिस्टिक फाइब्रोसिस, ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, नेत्रश्लेष्मलाशोथ के उपचार में किया जाता है जीवाणु संक्रमण, ईएनटी रोग, जोड़ों के रोग, त्वचा.

जेमीफ्लोक्सासिन। वे साइनसाइटिस, ब्रोंकाइटिस का इलाज करते हैं पुरानी प्रकृति, निमोनिया।

स्पार्फ्लोक्सासिन। बहुत सक्रिय रूप से और प्रभावी रूप से माइकोबैक्टीरिया से लड़ता है, जबकि इसकी क्रिया अन्य फ्लोरोक्विनोलोन की तुलना में बहुत अधिक समय तक चलती है। इसका उपयोग मध्य कान की सूजन से जुड़े रोगों के इलाज के लिए किया जाता है, मैक्सिलरी साइनस, संक्रामक घावगुर्दे, त्वचा और कोमल ऊतक, प्रजनन और मूत्र प्रणाली, जठरांत्र संबंधी मार्ग, जोड़ों और हड्डियों।

लेवोफ़्लॉक्सासिन। संक्रामक ईएनटी रोगों, निचले श्वसन तंत्र, मूत्रजननांगी अंगों, एसटीडी, तीव्र पाइलोनफ्राइटिस, पुरानी प्रोस्टेटाइटिस के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। आंखों के संक्रमण के लिए लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग बूंदों के रूप में किया जाता है। एंटीबायोटिक दो बार मजबूत और शक्तिशाली है क्योंकि यह रोगजनक बैक्टीरिया से लड़ता है, जबकि शरीर द्वारा अपने पूर्ववर्ती ओफ़्लॉक्सासिन की तुलना में बेहतर सहन किया जाता है।

नोरफ्लॉक्सासिन। मुख्य के रूप में उपयोग किया जाता है दवाईस्त्री रोग, नेत्र विज्ञान, मूत्रविज्ञान में।

लोमफ्लॉक्सासिन। एक एंटीबायोटिक, यहां तक ​​​​कि छोटी सांद्रता में, बैक्टीरिया के सूक्ष्मजीवों के एक बड़े प्रतिशत के साथ 5 तक मुकाबला करता है। यह जननांग प्रणाली, तपेदिक के रोगों की उपस्थिति में निर्धारित है, जैसे स्थानीय उपायनेत्र रोगों के साथ। क्लैमाइडिया, न्यूमोकोकी, माइकोप्लाज्मा के खिलाफ अप्रभावी।

जरूरी! कुछ फ्लोरोक्विनोलोन (स्पारफ्लॉक्सासिन, गैटिफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, मोक्सीफ़्लोक्सासिन, लेवोफ़्लॉक्सासिन, सिप्रोफ़्लोक्सासिन, लोमफ़्लॉक्सासिन) महत्वपूर्ण की सूची में हैं आवश्यक दवाएं, रूसी संघ की सरकार द्वारा अनुमोदित।

फ्लोरोक्विनोलोन की विशिष्ट रासायनिक संरचना लंबे समय तकउनके उपयोग से तरल दवाएं प्राप्त करने की अनुमति नहीं थी, इसलिए उनका उत्पादन केवल गोलियों में किया गया था। आधुनिक दवा उद्योग में, फ्लोरोक्विनोलोन युक्त मलहम, बूंदों और अन्य प्रकार की रोगाणुरोधी दवाओं का एक विशाल चयन है। यह आपको एक जीवाणु प्रकृति की घातक बीमारियों से प्रभावी ढंग से निपटने की अनुमति देता है।

रोगजनक रोगाणुओं और जीवाणुओं से श्वसन तंत्र, जननांग प्रणाली और शरीर के अन्य भागों के गंभीर रोग होते हैं। फ्लोरोक्विनोलोन की नवीनतम पीढ़ी प्रभावी रूप से उनका विरोध करती है। ये एंटीमाइक्रोबायल्स कई साल पहले इस्तेमाल किए गए क्विनोलोन और फ्लोरोक्विनोलोन के प्रतिरोधी संक्रमणों को भी हराने में सक्षम हैं।

फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग 60 के दशक से कीटाणुओं से लड़ने के लिए किया जाता रहा है, इस दौरान बैक्टीरिया ने इनमें से कई दवाओं के प्रति प्रतिरोधक क्षमता विकसित कर ली है। इसीलिए वैज्ञानिक यहीं नहीं रुकते और नई और नई दवाओं का उत्पादन करते हैं, जिससे उनकी प्रभावशीलता बढ़ जाती है। फ्लोरोक्विनोलोन और उनके पूर्ववर्तियों की नवीनतम पीढ़ी के नाम यहां दिए गए हैं:

1. पहली पीढ़ी की दवाएं (नलिडिक्सिक एसिड, ऑक्सोलिनिक एसिड)।
2. दूसरी पीढ़ी की दवाएं (लोमफ्लॉक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, पेफ़्लॉक्सासिन, आईप्रोफ़्लॉक्सासिन)।
3. तीसरी पीढ़ी की दवाएं (लेवोफ़्लॉक्सासिन, पैराफ़्लॉक्सासिन)।
4. चौथी पीढ़ी की दवाएं (मोक्सीफ्लोक्सासिन, जेमीफ्लोक्सासिन, गैटीफ्लोक्सासिन, सीताफ्लोक्सासिन, ट्रोवाफ्लोक्सासिन)।

नई पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन की क्रिया बैक्टीरिया के डीएनए में उनके परिचय पर आधारित होती है, जिसकी मदद से सूक्ष्मजीव गुणा करने और जल्दी से मरने की क्षमता खो देते हैं। प्रत्येक पीढ़ी के साथ, बेसिली की संख्या जिसके खिलाफ दवाएं प्रभावी होती हैं, बढ़ जाती हैं। आज यह है:

यह आश्चर्य की बात नहीं है कि कई फ्लोरोक्विनोलोन सबसे महत्वपूर्ण और महत्वपूर्ण दवाओं की सूची में शामिल हैं - उनके बिना निमोनिया, हैजा, तपेदिक और अन्य सबसे खतरनाक बीमारियों का इलाज करना असंभव है। केवल सूक्ष्म जीव जो इस प्रकार की दवा को प्रभावित नहीं कर सकते हैं वे सभी अवायवीय बैक्टीरिया हैं।

आज तक, श्वसन फ्लोरोक्विनोलोन ऊपरी और निचले श्वसन पथ के संक्रमण से निपटने के लिए गोलियों में उत्पादित होते हैं, उपचार के लिए दवाएं मूत्र संक्रमणऔर निमोनिया। टैबलेट के रूप में उपलब्ध दवाओं की एक छोटी सूची यहां दी गई है:

• लिवोफ़्लॉक्सासिन;
• मोक्सीफ्लोक्सासिन;
• स्पार्फ्लोक्सासिन;
• नॉरफ्लोक्सासिन और अन्य।

उपचार शुरू करने से पहले, मतभेदों का सावधानीपूर्वक अध्ययन करें - उल्लंघन के मामले में इस समूह की कई दवाओं का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है उत्सर्जन कार्य, गुर्दे और यकृत रोग। बच्चों और गर्भवती महिलाओं के लिए, जब जान बचाने की बात आती है तो फ्लोरोक्विनोलोन सख्ती से नुस्खे पर इंगित किया जाता है।

क्विनोलोन की सामान्य संरचना। फ्लोरोक्विनोलोन की संरचना में हमेशा एक फ्लोरीन परमाणु होता है (चिह्नित लाल) और पिपेरज़ाइन चक्र (लेबल .) नीला).

फ़्लोरोक्विनोलोन(अंग्रेज़ी #160; फ़्लुओरोक़ुइनोलोनेस)#160;- समूह औषधीय पदार्थ, जिसमें एक स्पष्ट रोगाणुरोधी गतिविधि होती है, व्यापक रूप से व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दवाओं के रूप में दवा में उपयोग की जाती है। स्पेक्ट्रम की चौड़ाई के अनुसार रोगाणुरोधी क्रिया, गतिविधि, और उपयोग के लिए संकेत, वे वास्तव में एंटीबायोटिक दवाओं के करीब हैं, लेकिन रासायनिक संरचना और उत्पत्ति में उनसे भिन्न हैं। (एंटीबायोटिक्स उत्पाद हैं प्राकृतिक उत्पत्तिया बंद करें सिंथेटिक एनालॉग्सजैसे, जबकि फ्लोरोक्विनोलोन का प्राकृतिक एनालॉग नहीं होता है)।

1960 के दशक में, नालिडिक्सिक एसिड की उच्च रोगाणुरोधी गतिविधि की खोज की गई थी। तब ऑक्सोलिनिक एसिड को संश्लेषित किया गया था। कार्रवाई के समान स्पेक्ट्रम के साथ, लेकिन अधिक सक्रिय (इन विट्रो में 2-4 बार)। इन कार्यों की निरंतरता में, कई 4-क्विनोलोन डेरिवेटिव्स को संश्लेषित किया गया था, जिनमें से यौगिकों में फ्लोरीन परमाणु स्थिति में (आकृति में लाल रंग में चिह्नित) और स्थिति में एक पाइपरज़िन रिंग (नीले रंग में चिह्नित) निकला। विशेष रूप से सक्रिय, अतिरिक्त प्रतिस्थापन के साथ या बिना। इन यौगिकों को नाम दिया गया है फ़्लुओरोक़ुइनोलोनेस; उन्हें भी कहा जा सकता है दूसरी पीढ़ी के क्विनोलोन .

फ्लोरोक्विनोलोन का कोई आम तौर पर स्वीकृत व्यवस्थितकरण नहीं है। कई वर्गीकरण हैं: फ्लोरोक्विनोलोन पीढ़ी से विभाजित होते हैं; अणु में फ्लोरीन परमाणुओं की संख्या (मोनोफ्लोरोक्विनोलोन, डिफ्लुओरोक्विनोलोन और ट्राइफ्लोरोक्विनोलोन); साथ ही फ्लोरिनेटेड और एंटी-न्यूमोकोकल (या श्वसन)। फ्लोरोक्विनोलोन को पहली पीढ़ी की दवाओं में विभाजित किया जाता है (पेफ्लोक्सासिन। ओफ़्लॉक्सासिन। सिप्रोफ़्लोक्सासिन। लोमफ़्लॉक्सासिन। नॉरफ़्लॉक्सासिन), दूसरी पीढ़ी (लेवोफ़्लॉक्सासिन। स्पार्फ़्लॉक्सासिन)। तीसरी और चौथी पीढ़ी (मोक्सीफ्लोक्सासिन, जेमीफ्लोक्सासिन, गैटीफ्लोक्सासिन, सीताफ्लोक्सासिन, ट्रोवाफ्लोक्सासिन)।

कारवाई की व्यवस्था

दो महत्वपूर्ण माइक्रोबियल सेल एंजाइम, डीएनए गाइरेज़ और टोपोइज़ोमेरेज़ -4 को रोककर, फ्लोरोक्विनोलोन डीएनए संश्लेषण को बाधित करते हैं। जो बैक्टीरिया (जीवाणुनाशक प्रभाव) की मृत्यु की ओर जाता है। इसके अलावा, जीवाणुरोधी गतिविधि बैक्टीरिया के आरएनए पर प्रभाव, उनकी झिल्लियों की स्थिरता और अन्य महत्वपूर्ण पर प्रभाव के कारण होती है। महत्वपूर्ण प्रक्रियाएंजीवाणु कोशिकाएं।

सिप्रोफ्लोक्सासिन #160; - पहली पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन

कई फ्लोरोक्विनोलोन (ओफ़्लॉक्सासिन, सिप्रोफ्लोक्सासिन और बाद में) माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस के खिलाफ प्रभावी हैं।

फ्लोरोक्विनोलोन की उच्च जीवाणुनाशक गतिविधि ने उनमें से कई के लिए विकसित करना संभव बना दिया है खुराक के स्वरूपआंख और कान की बूंदों के रूप में स्थानीय उपयोग के लिए।

Fluoroquinolones जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से और अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं। रक्त में अधिकतम एकाग्रता अंतर्ग्रहण के बाद औसतन 1-3 घंटे तक पहुंच जाती है। उनका रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के साथ बहुत कम संपर्क होता है और अपेक्षाकृत आसानी से सभी अंगों और ऊतकों में प्रवेश कर जाता है, जिससे उनमें उच्च सांद्रता पैदा हो जाती है; इंट्रासेल्युलर बैक्टीरिया (क्लैमाइडिया, माइकोबैक्टीरिया, आदि) को प्रभावित करते हुए, शरीर की कोशिकाओं में प्रवेश करते हैं।

भोजन क्विनोलोन के अवशोषण को धीमा कर सकता है, लेकिन जैव उपलब्धता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है। फ्लोरोक्विनोलोन हेमटोप्लासेंटल बाधा को पार करते हैं। और में भी थोड़ी मात्रा मेंमें घुसना स्तन का दूध. इसलिए, वे गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं के लिए निर्धारित नहीं हैं। वे गुर्दे द्वारा शरीर से उत्सर्जित होते हैं, मुख्य रूप से अपरिवर्तित होते हैं, और मूत्र में उच्च सांद्रता बनाते हैं।

बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ, क्विनोलोन का उत्सर्जन काफी धीमा हो जाता है।

मतभेद

गंभीर सेरेब्रल एथेरोस्क्लेरोसिस, ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी, एलर्जी की प्रतिक्रियाफ्लोरोक्विनोलोन समूह की दवाओं के लिए। गर्भावस्था, स्तनपान, बचपन।

साहित्य

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• पडेस्काया ई.एन. याकोवलेव एस.वी. रोगाणुरोधीक्लिनिकल प्रैक्टिस में फ्लोरोक्विनोलोन के समूह # 160; - एम। 1998।

लिंक

• क़ुइनोलोनेस और यहनैदानिक ​​प्रयोगशाला // सीडीसी, हेल्थकेयर से जुड़े संक्रमण #160; (अंग्रेज़ी)

फ्लोरोक्विनोलोन

फ्लोरोक्विनोलोन ऊपर वर्णित क्विनोलोन डेरिवेटिव के अध्ययन के दौरान बनाए गए थे। यह पता चला कि क्विनोलोन संरचना में फ्लोरीन परमाणु के जुड़ने से काफी वृद्धि होती है जीवाणुरोधी प्रभावदवा। आज तक, फ्लोरोक्विनोलोन सबसे सक्रिय कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों में से एक हैं, जो सबसे कम नहीं हैं शक्तिशाली एंटीबायोटिक्स.
फ्लोरोक्विनोलोन सिंथेटिक रोगाणुरोधी एजेंट हैं जिनमें क्विनोलोन कोर की स्थिति 7 में एक अप्रतिस्थापित या प्रतिस्थापित पाइपरज़िन रिंग और स्थिति 6 (छवि 3) में एक फ्लोरीन परमाणु होता है।
फ्लोरोक्विनोलोन को तीन पीढ़ियों में बांटा गया है।
फ्लोरोक्विनोलोन I पीढ़ी (1 फ्लोरीन परमाणु होते हैं):
- सिप्रोफ्लोक्सासिन (सिप्रोबे, सिप्रोलेट);
- पेफ्लोक्सासिन (अबकटैप, पेलॉक्स);
- ओफ़्लॉक्सासिन (टेरिड, ज़ैनोसिड);
- नॉरफ्लोक्सासिन (नोमाइसिन, पुलिस);
- लोमफ्लॉक्सासिन (मैक्सक्विन, ज़ेनाक्विन)।
फ्लोरोक्विनोलोन II पीढ़ी (2 फ्लोरीन परमाणु होते हैं):
- लेवोफ़्लॉक्सासिन (टैवनिक);
- स्पार्फ्लोक्सासिन (स्पार्फ्लो)।
फ़्लोरोक्विनोलोन तीसरी पीढ़ी(3 फ्लोरीन परमाणु युक्त):
- मोक्सीफ्लोक्सासिन (एवेलॉक्स);
- गैटिफ्लोक्सासिन;
- जेमीफ्लोक्सासिन;
- नाडीफ्लोक्सासिन।

प्रसिद्ध सिंथेटिक के बीच रोगाणुरोधी एजेंटफ्लोरोक्विनोलोन में कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम और महत्वपूर्ण जीवाणुरोधी गतिविधि है। वे ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव कोक्सी के खिलाफ सक्रिय हैं, कोलाई, साल्मोनेला, शिगेला, प्रोटीस, क्लेबसिएला, हेलिकोबैक्टर, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा। व्यक्तिगत दवाएं(सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, लोमफ़्लॉक्सासिन) माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस पर कार्य करते हैं (इसमें इस्तेमाल किया जा सकता है) संयोजन चिकित्सादवा प्रतिरोधी तपेदिक के साथ)। स्पाइरोकेट्स, लिस्टेरिया और अधिकांश एनारोबेस फ्लोरोक्विनोलोन के प्रति संवेदनशील नहीं हैं। फ्लोरोक्विनोलोन अतिरिक्त और इंट्रासेल्युलर रूप से स्थानीय सूक्ष्मजीवों पर कार्य करते हैं। फ्लोरोक्विनोलोन के लिए माइक्रोफ्लोरा का प्रतिरोध अपेक्षाकृत धीरे-धीरे विकसित होता है।
फ्लोरोक्विनोलोन की रोगाणुरोधी क्रिया एक जीवाणु कोशिका के दो महत्वपूर्ण एंजाइमों की नाकाबंदी पर आधारित होती है: डीएनए गाइरेज़ (एच-टाइप टोपोइज़ोमेरेज़) और टोपोइज़ोमेरेज़ / वाई प्रकार। समझने के लिए जैविक भूमिकाये एंजाइम, यह याद रखना आवश्यक है कि प्रोकैरियोटिक डीएनए एक डबल-स्ट्रैंडेड गोलाकार बंद संरचना है, जो कोशिका के कोशिका द्रव्य में स्वतंत्र रूप से स्थित है (चित्र 4 - 1)। एक डीएनए अणु की दो किस्में हाइड्रोजन बांड द्वारा एक दूसरे से सहसंयोजी रूप से जुड़ी होती हैं और एक पेचदार संरचना के रूप में कसकर पैक की जाती हैं (चित्र 4 - 2)। कुछ शर्तों के तहत, डीएनए स्ट्रैंड खुल सकते हैं और अलग हो सकते हैं (चित्र 4 - 3)। इस घटना के कारण शारीरिक और पैथोलॉजिकल दोनों हो सकते हैं: डीएनए टेम्पलेट पर आरएनए अणु का संश्लेषण, हानिकारक बहिर्जात कारकों, विकिरण, उत्परिवर्तन आदि। टोपोइज़ोमेरेज़ डीएनए संरचना को बनाए रखते हैं और पुनर्स्थापित करते हैं। उसी समय, टाइप IV टोपोइज़ोमेरेज़ डीएनए स्ट्रैंड्स के सहसंयोजक बंद को पुनर्स्थापित करता है और अणु में दोषों को समाप्त करता है (चित्र 4–4)। डीएनए गाइरेज़ एक एंजाइम है जो टोपोइज़ोमेरेज़ के वर्ग से भी संबंधित है और सुपरकोलिंग प्रदान करता है, जो एक घनी पैक वाली पेचदार डीएनए संरचना (चित्र 4-5) को बनाए रखता है। उदाहरण के लिए: एस्चेरिचिया कोलाई सेल का व्यास 1 एनएम है, जबकि इसके अनफोल्डेड डीएनए की लंबाई 1000 एनएम है। स्वाभाविक रूप से, पिंजरे में यह बहुत कसकर मुड़ा हुआ है।
इस प्रकार, डीएनए गाइरेज़ और टाइप IV टोपोइज़ोमेरेज़ के लिए आवश्यक प्रक्रियाएं प्रदान करते हैं सामान्य कामकाजजीवाणु कोशिका और इसकी सेलुलर संरचनाओं की स्थिरता बनाए रखना। इन एंजाइम प्रणालियों के कामकाज के उल्लंघन से डीएनए अणु को खोलना पड़ता है, जो प्राप्त करता है
-451 - "दही" देखो। ऐसी स्थितियों में कोशिका मौजूद नहीं हो सकती, एपोप्टोसिस सक्रिय हो जाता है, और यह मर जाता है।

सामान्य तौर पर, फ्लोरोक्विनोलोन की क्रिया के तंत्र को निम्नानुसार दर्शाया जा सकता है (चित्र 5)।

डीएनए स्ट्रैंड्स को खोलना सुपरकोलिंग का उल्लंघन और
धागे का सहसंयोजक बंद होना
आरएनए डीएनए संश्लेषण का उल्लंघन
एक्स
कोशिका मृत्यु जीवाणुनाशक क्रिया)।

चावल। 5. फ्लोरोक्विनोलोन की क्रिया का तंत्र
फ्लोरोक्विनोलोन की रोगाणुरोधी कार्रवाई की चयनात्मकता इस तथ्य के कारण है कि मैक्रोऑर्गेनिज्म की कोशिकाओं में टाइप II टोपोइज़ोमेरेज़ अनुपस्थित है। हालांकि, प्रोकैरियोटिक और यूकेरियोटिक कोशिकाओं के एंजाइम सिस्टम की करीबी संरचनात्मक और कार्यात्मक आत्मीयता को देखते हुए, फ्लोरोक्विनोलोन अक्सर कार्रवाई की अपनी चयनात्मकता खो देते हैं और मैक्रोऑर्गेनिज्म कोशिकाओं को नुकसान पहुंचाते हैं, जिससे कई दुष्प्रभाव होते हैं। फ्लोरोक्विनोलोन के सबसे महत्वपूर्ण दुष्प्रभाव और उनके विकास के तंत्र तालिका 1 में दिखाए गए हैं।

तालिका नंबर एक
फ्लोरोक्विनोलोन के दुष्प्रभाव

दुष्प्रभाव का नाम

दुष्प्रभाव तंत्र

पराबैंगनी किरणें (यूवी) - गठन के साथ फ्लोरोक्विनोलोन को नष्ट कर देती हैं मुक्त कणजो त्वचा की संरचना को नुकसान पहुंचाते हैं

अर्ग्रोटॉक्सिसिटी (बिगड़ा हुआ विकास) उपास्थि ऊतक, लंगड़ापन)

चोंड्रोसाइट्स (उपास्थि ऊतक कोशिकाओं) के डीएनए के कामकाज के लिए आवश्यक Mg2+ आयनों का बंधन

थियोफिलाइन के साथ इंटरेक्शन

थियोफिलाइन चयापचय का निषेध और रक्त में इसकी एकाग्रता में वृद्धि

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जीवन की आधुनिक गति मानव प्रतिरक्षा को कमजोर करती है, और संक्रामक रोगों के रोगजनक पेनिसिलिन वर्ग के मुख्य रसायनों के लिए उत्परिवर्तित और प्रतिरोधी बन जाते हैं।

यह एक चिकित्सा प्रकृति के मामलों में तर्कहीन अनियंत्रित उपयोग और जनसंख्या की निरक्षरता के कारण होता है।

पिछली शताब्दी के मध्य की खोज - फ्लोरोक्विनोलोन - न्यूनतम के साथ कई खतरनाक बीमारियों का सफलतापूर्वक सामना कर सकती है नकारात्मक परिणामशरीर के लिए। छह आधुनिक दवाएं भी महत्वपूर्ण दवाओं की सूची में शामिल हैं।

प्रदर्शन की पूरी तस्वीर प्राप्त करें जीवाणुरोधी एजेंटनीचे दी गई तालिका मदद करेगी। कॉलम सभी विकल्पों को सूचीबद्ध करता है। व्यापार के नामक्विनोलोन।

रासायनिक संरचना की विशेषताएं सक्रिय पदार्थकाफी लंबे समय तक उन्हें फ्लोरोक्विनोलोन श्रृंखला के तरल खुराक रूपों को प्राप्त करने की अनुमति नहीं थी, और उन्हें केवल गोलियों के रूप में उत्पादित किया गया था। आधुनिक दवा उद्योग बूंदों, मलहम और रोगाणुरोधी एजेंटों की अन्य किस्मों का एक ठोस चयन प्रदान करता है।

इन रसायनों को अंतर के आधार पर व्यवस्थित किया जाता है: रासायनिक संरचनाऔर रोगाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम।

इस प्रकार की रासायनिक तैयारी का एक भी सख्त व्यवस्थितकरण नहीं है। वे अणु में फ्लोरीन परमाणुओं की स्थिति और संख्या के अनुसार मोनो-, डी- और ट्राइफ्लोरोक्विनोलोन, साथ ही श्वसन किस्मों और फ्लोरिनेटेड वाले में विभाजित होते हैं।

पहले क्विनोलोन एंटीबायोटिक दवाओं के अनुसंधान और सुधार की प्रक्रिया में, लीक की 4 पीढ़ियां प्राप्त की गईं। धन।

इनमें नेग्राम, नेविग्रामन, ग्राम्यूरिन और पॉलिन शामिल हैं, जो नेलिडिक्सिक, पिपेमिडिक और ऑक्सोलिनिक एसिड से प्राप्त होते हैं। क्विनोलोन एंटीबायोटिक्स मूत्र पथ के जीवाणु सूजन के उपचार में पसंद की दवाएं हैं, जहां वे पहुंचते हैं अधिकतम एकाग्रता, क्योंकि वे अपरिवर्तित रूप में आउटपुट हैं।

वे साल्मोनेला, शिगेला, क्लेबसिएला और अन्य एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी हैं, लेकिन वे ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश नहीं करते हैं, जो कि क्विनोलोन के उपयोग की अनुमति नहीं देता है प्रणालीगत एंटीबायोटिक चिकित्साकुछ आंतों के विकृति तक सीमित।

ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और सभी एनारोब प्रतिरोधी हैं। इसके अलावा, एनीमिया, अपच, साइटोपेनिया और के रूप में कई स्पष्ट दुष्प्रभाव हैं हानिकारक प्रभावजिगर और गुर्दे पर (इन अंगों के निदान विकृति वाले रोगियों में क्विनोलोन को contraindicated है)।

लगभग दो दशकों के अनुसंधान और सुधार प्रयोगों ने दूसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन का विकास किया है।

पहला नॉरफ्लोक्सासिन था, जो अणु में एक फ्लोरीन परमाणु जोड़कर प्राप्त किया गया था (स्थिति 6 में)। शरीर में प्रवेश करने की क्षमता, पहुँचना उच्च सांद्रताऊतकों में, इसे स्टैफिलोकोकस ऑरियस, कई ग्राम-जीवों और कुछ ग्राम + कोलाई के कारण होने वाले प्रणालीगत संक्रमणों के इलाज के लिए उपयोग करने की अनुमति दी है।

सिप्रोफ्लोक्सासिन, जिसका व्यापक रूप से रोगों की कीमोथेरेपी में उपयोग किया जाता है, स्वर्ण मानक बन गया है। मूत्रजननांगी क्षेत्रनिमोनिया, ब्रोंकाइटिस, प्रोस्टेटाइटिस, बिसहरियाऔर सूजाक।

साइड इफेक्ट कम हैं, जो रोगियों द्वारा अच्छी सहनशीलता में योगदान करते हैं।

इस वर्ग को इसका नाम मिला है उच्च दक्षतानिचले और ऊपरी श्वसन पथ के रोगों के खिलाफ। प्रतिरोधी (पेनिसिलिन और उसके डेरिवेटिव के लिए) न्यूमोकोकी के खिलाफ जीवाणुनाशक गतिविधि - एक गारंटी सफल इलाजतीव्र चरण में साइनसाइटिस, निमोनिया और ब्रोंकाइटिस। वी मेडिकल अभ्यास करनालेवोफ़्लॉक्सासिन (ओफ़्लॉक्सासिन का बाएँ हाथ का आइसोमर), स्पारफ़्लॉक्सासिन और टेमाफ़्लॉक्सासिन का उपयोग किया जाता है।

उनकी जैव उपलब्धता 100% है, जो किसी भी गंभीरता के संक्रामक रोगों का सफलतापूर्वक इलाज करना संभव बनाती है।

Moxifloxacin (Avelox) और Gemifloxacin की विशेषता एक ही है जीवाणुनाशक क्रिया, पिछले समूह के फ्लोरोक्विनोलोन रसायनों के रूप में।

वे पेनिसिलिन और मैक्रोलाइड्स, एनारोबिक और एटिपिकल बैक्टीरिया (क्लैमाइडिया और मायकोप्लाज्मा) के प्रतिरोधी न्यूमोकोकी की महत्वपूर्ण गतिविधि को दबाते हैं। निचले और ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, कोमल ऊतकों और त्वचा की सूजन के लिए प्रभावी।
इसमें ग्रेपोफ्लोक्सासिन, क्लिनोफ्लोक्सासिन, ट्रोवाफ्लोक्सासिन और कुछ अन्य भी शामिल हैं। हालांकि, नैदानिक ​​​​परीक्षणों के दौरान, उनकी विषाक्तता और तदनुसार, बड़ी संख्या में दुष्प्रभाव सामने आए। इसलिए, इन नामों को बाजार से वापस ले लिया गया और वर्तमान में चिकित्सा पद्धति में उपयोग नहीं किया जाता है।

फ्लोरोक्विनोलोन वर्ग की आधुनिक अत्यधिक प्रभावी दवाएं प्राप्त करने का मार्ग काफी लंबा था।

यह सब 1962 में शुरू हुआ, जब क्लोरोक्वीन (एक मलेरिया-रोधी पदार्थ) से नेलिडिक्सिक एसिड बेतरतीब ढंग से प्राप्त किया गया था।

परीक्षण के परिणामस्वरूप इस यौगिक ने ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ मध्यम जैव सक्रियता दिखाई।

से अवशोषण पाचन तंत्रभी कम निकला, जिसने प्रणालीगत संक्रमणों के उपचार के लिए नेलिडिक्सिक एसिड के उपयोग की अनुमति नहीं दी। हालांकि, दवा शरीर से उत्सर्जन के स्तर पर उच्च सांद्रता में पहुंच गई, जिसके कारण इसका उपयोग मूत्रजननांगी क्षेत्र और आंत के कुछ संक्रामक रोगों के इलाज के लिए किया जाने लगा। क्लिनिक में एसिड का व्यापक रूप से उपयोग नहीं किया गया है, क्योंकि रोगजनक सूक्ष्मजीवों ने इसके लिए जल्दी से प्रतिरोध विकसित किया है।

नालिडिक्सिक, पिपेमिडिक और ऑक्सोलिनिक एसिड थोड़ी देर बाद प्राप्त हुए, साथ ही उन पर आधारित दवाएं (रोज़ोक्सासिन, सिनोक्सासिन और अन्य) क्विनोलोन एंटीबायोटिक्स हैं। उनकी कम दक्षता ने वैज्ञानिकों को अनुसंधान जारी रखने और अधिक बनाने के लिए प्रेरित किया व्यवहार्य विकल्प. कई प्रयोगों के परिणामस्वरूप, नॉरफ्लोक्सासिन को 1978 में क्विनोलोन अणु में एक फ्लोरीन परमाणु जोड़कर संश्लेषित किया गया था। इसकी उच्च जीवाणुनाशक गतिविधि और जैव उपलब्धता ने उपयोग का व्यापक दायरा प्रदान किया है, और वैज्ञानिक फ्लोरोक्विनोलोन की संभावनाओं और उनके सुधार में गंभीरता से रुचि रखते हैं।

1980 के दशक की शुरुआत से, कई दवाएं विकसित की गई हैं, जिनमें से 30 हैं क्लिनिकल परीक्षण, और 12 का व्यापक रूप से चिकित्सा पद्धति में उपयोग किया जाता है।

कम रोगाणुरोधी गतिविधि और लंबे समय तक पहली पीढ़ी की दवाओं की कार्रवाई का एक बहुत ही संकीर्ण स्पेक्ट्रम फ़्लोरोक्विनोलोन के उपयोग को विशेष रूप से मूत्र संबंधी और आंतों के जीवाणु संक्रमण तक सीमित कर देता है।

हालांकि, बाद के विकास ने अत्यधिक प्रभावी दवाएं प्राप्त करना संभव बना दिया जो आज पेनिसिलिन श्रृंखला और मैक्रोलाइड्स की जीवाणुरोधी तैयारी के साथ प्रतिस्पर्धा करते हैं। आधुनिक फ्लोराइडयुक्त श्वसन सूत्रों ने चिकित्सा के विभिन्न क्षेत्रों में अपना स्थान पाया है:

एंटरोबैक्टीरिया के कारण होने वाली निचली आंतों की सूजन का नेविग्रामोन द्वारा काफी सफलतापूर्वक इलाज किया गया था।

इस समूह में अधिक उन्नत दवाओं के निर्माण के साथ, अधिकांश बेसिली के खिलाफ सक्रिय, दायरे का विस्तार हुआ है।

कई रोगजनकों (विशेष रूप से एटिपिकल वाले) के खिलाफ लड़ाई में फ्लोरोक्विनोलोन रोगाणुरोधी गोलियों की गतिविधि यौन संचारित संक्रमणों (जैसे माइकोप्लास्मोसिस, क्लैमाइडिया), साथ ही गोनोरिया के सफल कीमोथेरेपी को निर्धारित करती है।

महिलाओं में बैक्टीरियल वेजिनोसिस पेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी उपभेदों के कारण भी प्रणालीगत और स्थानीय उपचार के लिए अच्छी प्रतिक्रिया देता है।

स्टेफिलोकोसी और माइकोबैक्टीरिया के कारण एपिडर्मिस की अखंडता की सूजन और उल्लंघन का इलाज वर्ग की उपयुक्त दवाओं (स्पार्फ्लोक्सासिन) के साथ किया जाता है।

उनका उपयोग व्यवस्थित रूप से (गोलियाँ, इंजेक्शन) और सामयिक अनुप्रयोग दोनों के लिए किया जाता है।

तीसरी पीढ़ी के रसायन, जो रोगजनक जीवाणुओं के विशाल बहुमत के खिलाफ अत्यधिक प्रभावी हैं, ईएनटी अंगों के उपचार के लिए व्यापक रूप से उपयोग किए जाते हैं। लेवोफ़्लॉक्सासिन और इसके एनालॉग्स द्वारा परानासल साइनस (साइनसाइटिस) की सूजन को जल्दी से रोक दिया जाता है।

यदि रोग अधिकांश फ्लोरोक्विनोलोन के प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के उपभेदों के कारण होता है, तो मोक्सी- या जेमीफ्लोक्सासिन का उपयोग करने की सलाह दी जाती है।

काफी लंबे समय तक, वैज्ञानिक तरल खुराक रूपों को बनाने के लिए उपयुक्त स्थिर रासायनिक यौगिकों को प्राप्त करने में विफल रहे। इसने फ्लोरोक्विनोलोन को सामयिक दवाओं के रूप में उपयोग करने में बाधा उत्पन्न की है। हालांकि, सूत्रों में और सुधार करके, मलहम और आई ड्रॉप प्राप्त किए गए।

Lomefloxacin, Levofloxacin और Moxifloxacin को नेत्रश्लेष्मलाशोथ, केराटाइटिस, पश्चात की भड़काऊ प्रक्रियाओं के उपचार और बाद की रोकथाम के लिए संकेत दिया जाता है।

फ्लोरोक्विनोलोन की गोलियां और अन्य खुराक के रूप, जिन्हें श्वसन कहा जाता है, न्यूमोकोकी के कारण निचले और ऊपरी श्वसन पथ की सूजन को रोकने में उत्कृष्ट हैं। मैक्रोलाइड्स और पेनिसिलिन डेरिवेटिव के प्रतिरोधी उपभेदों से संक्रमित होने पर, जेमीफ्लोक्सासिन और मोक्सीफ्लोक्सासिन आमतौर पर निर्धारित किए जाते हैं। उन्हें कम विषाक्तता की विशेषता है और अच्छी तरह से सहन किया जाता है। तपेदिक के जटिल कीमोथेरेपी में, लोमफ्लॉक्सासिन और स्पार्फ्लोक्सासिन का सफलतापूर्वक उपयोग किया जाता है। हालाँकि, बाद वाले के कारण होने की अधिक संभावना है नकारात्मक परिणाम(फोटोडर्माटाइटिस)।

फ़्लोरोक्विनोलोन के विरुद्ध लड़ाई में पसंद की दवाएं हैं संक्रामक रोगमूत्र प्रणाली। वे प्रभावी रूप से ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव रोगजनकों का सामना करते हैं, जिनमें जीवाणुरोधी एजेंटों के अन्य समूहों के प्रतिरोधी भी शामिल हैं।

क्विनोलोन श्रृंखला के एंटीबायोटिक दवाओं के विपरीत, दूसरी और बाद की पीढ़ियों की दवाएं गुर्दे के लिए गैर विषैले हैं। जहां तक ​​कि खराब असरथोड़ा व्यक्त, सिप्रोफ्लोक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन, लोमफ्लॉक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन और लेवोफ़्लॉक्सासिन रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किए जाते हैं। वे इंजेक्शन के लिए गोलियों और समाधान के रूप में निर्धारित हैं।

जैसें कुछभी जीवाणुरोधी दवाएं, इस समूह के रसायनों को चिकित्सकीय देखरेख में सावधानीपूर्वक उपयोग की आवश्यकता होती है। उन्हें केवल एक विशेषज्ञ द्वारा निर्धारित किया जा सकता है जो प्रशासन के पाठ्यक्रम की खुराक और अवधि की सही गणना करने में सक्षम है। यहां चुनने और रद्द करने की स्वतंत्रता की अनुमति नहीं है।

एंटीबायोटिक चिकित्सा का सकारात्मक परिणाम काफी हद तक निर्भर करता है सही परिभाषारोगाणु। फ्लोरोक्विनोलोन निम्नलिखित रोगजनक माइक्रोफ्लोरा के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय हैं:

• ग्राम-नकारात्मक - स्टेफिलोकोकस ऑरियस, एस्चेरिचिया, शिगेला, क्लैमाइडिया, एंथ्रेक्स, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और अन्य।
• ग्राम-पॉजिटिव - स्ट्रेप्टोकोकी, क्लोस्ट्रीडिया, लेगियोनेला और अन्य।
• तपेदिक बेसिलस सहित माइकोबैक्टीरिया।

इस तरह की विविध जीवाणुरोधी गतिविधि चिकित्सा के विभिन्न क्षेत्रों में व्यापक उपयोग में योगदान करती है। फ्लोरोक्विनोलोन दवाएं मूत्र पथ के संक्रमण का सफलतापूर्वक इलाज करती हैं, यौन रोग, निमोनिया (एटिपिकल सहित), एक्ससेर्बेशन्स क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, परानासल साइनस की सूजन, नेत्र रोगबैक्टीरियल उत्पत्ति, ऑस्टियोमाइलाइटिस, एंटरोकोलाइटिस, त्वचा को गहरी क्षति, दमन के साथ।

फ्लोरोक्विनोलोन से जिन रोगों का इलाज किया जा सकता है, उनकी सूची बहुत व्यापक है। इसके अलावा, ये दवाएं पेनिसिलिन और मैक्रोलाइड्स की अप्रभावीता के मामले में भी इष्टतम हैं, साथ ही गंभीर रूपलीक।

फ़्लोरोक्विनोलोन

वी. पी. वेरीतिनोवा, पीएच.डी. शहद। विज्ञान, ओ। ए। तारासेंको, गधा।, एल। एन। ग्रिशचेंको
यूक्रेन की राष्ट्रीय औषधि अकादमी

क्विनोलोन का समूह जीवाणुरोधी दवाओं का एक बड़ा समूह है जिसमें क्रिया का एक समान तंत्र होता है: जीवाणु डीएनए संश्लेषण का निषेध।

इस समूह के पूर्वज 1962 में संश्लेषित नेलिडिक्सिक एसिड थे। बाद के वर्षों में, ऑक्सोलिनिक, पिपिमेडिक और पाइरोमिडिक एसिड, साथ ही सिनोक्सासिन जैसी दवाएं बनाई गईं।

हालांकि, इन दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स की ख़ासियत के कारण (तेजी से चयापचय और तेजी से उत्सर्जित, जो प्रणालीगत प्रभावों के विकास को रोकता है), जीवाणुरोधी कार्रवाई का स्पेक्ट्रम (ग्राम-नकारात्मक एंटरोबैक्टीरिया), इन दवाओं का दायरा उपचार तक सीमित है। मूत्र पथ के संक्रमण के। दवाओं की इन विशेषताओं और बैक्टीरिया के तेजी से विकसित होने वाले प्रतिरोध ने पहले क्विनोलोन को जीवाणुरोधी दवाओं के बीच अपना सही स्थान लेने की अनुमति नहीं दी।

सचमुच क्रांतिकारी उथल-पुथल आगामी विकाशवर्णित समूह ने क्विनोलिन अणु के छठे स्थान पर फ्लोरीन परमाणुओं को शामिल करने का विचार बनाया। इसने अपने महत्वपूर्ण विस्तार की दिशा में जीवाणुरोधी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम को मौलिक रूप से बदल दिया और फ्लोरिनेटेड डेरिवेटिव की एक नई पीढ़ी के सभी नैदानिक ​​और औषधीय संकेतकों को बदल दिया।

क्विनोलोन अणु में शामिल फ्लोरीन परमाणुओं की संख्या के आधार पर, मोनोफ्लोराइनेटेड यौगिकों (सिप्रोफ्लोक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, पेफ़्लॉक्सासिन, रूफ़्लॉक्सासिन, एनोक्सासिन), डी- (लोमफ़्लॉक्सासिन, स्पार्फ़्लॉक्सासिन) और ट्राइफ़्लोरिनेटेड यौगिकों (फ्लेरोक्सासिन, टोसुफ़्लॉक्सासिन) को प्रतिष्ठित किया जाता है। विकास के चरणों के अनुसार, क्विनोलोन / फ्लोरोक्विनोलोन की 4 पीढ़ियों को प्रतिष्ठित किया जाता है (तालिका 1)

फ़्लोरोक़ुइनोलोन समूह की पहली दवाओं को 1978-1980 में नैदानिक ​​अभ्यास के लिए प्रस्तावित किया गया था। अब तक, 30 से अधिक दवाएं विकसित की जा चुकी हैं और उनमें से 20 से अधिक का क्लिनिक में विस्तार से अध्ययन किया गया है। 20 साल के लिए नैदानिक ​​आवेदनफ्लोरोक्विनोलोन ने रोगाणुरोधी एजेंटों के बीच अग्रणी स्थानों में से एक ले लिया है। इसके अलावा, उन्हें उपचार में अत्यधिक सक्रिय व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दवाओं के गंभीर विकल्प के रूप में माना जाता है गंभीर संक्रमणविभिन्न स्थानीयकरण। दवाओं की लोकप्रियता में इस तरह की वृद्धि उनकी उच्च मौखिक जैवउपलब्धता, जीवाणुरोधी कार्रवाई के अल्ट्रा-वाइड स्पेक्ट्रम, जीवाणुनाशक प्रभाव, अच्छे फार्माकोकाइनेटिक गुणों, सहनशीलता और कार्रवाई के तंत्र की मौलिकता के कारण है। क्लिनिक में सबसे अधिक अध्ययन और व्यापक रूप से उपयोग किए जाने वाले मोनोफ्लोरिनेटेड यौगिक हैं।

सभी क्विनोलोन माइक्रोबियल सेल के प्रमुख एंजाइमों में से एक को चुनिंदा रूप से रोकते हैं - डीएनए गाइरेज़, जो सामान्य जैवसंश्लेषण और बैक्टीरिया डीएनए की प्रतिकृति के लिए जिम्मेदार है।

फ्लोरोक्विनोलोन ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव, एरोबिक और एनारोबिक सूक्ष्मजीवों, क्लैमाइडिया, मायकोप्लाज्मा, लेगियोनेला, माइकोबैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय व्यापक स्पेक्ट्रम दवाएं हैं। कवक, वायरस, ट्रेपोनिमा, अधिकांश प्रोटोजोआ फ्लोरोक्विनोलोन के प्रतिरोधी हैं। हालांकि, जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम की सभी समानता के साथ, फ्लोरोक्विनोलोन की विभिन्न पीढ़ियों के प्रतिनिधियों और एक पीढ़ी के भीतर कुछ दवाओं (टेबल्स 2, 3, 4, 5, 6) दोनों के लिए सूक्ष्मजीवों की संवेदनशीलता में अंतर हैं।

तालिका 2

ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के क्लिनिकल स्ट्रेन के खिलाफ इन विट्रो (MIC90, mg/l) में कुछ फ्लोरोक्विनोलोन की गतिविधि

ध्यान दें
एमएस - मेथिसिलिन-संवेदनशील उपभेद;
एमआर - मेथिसिलिन प्रतिरोधी उपभेद।

1 जीवाणुरोधी एजेंटों के लिए रोगजनकों की संवेदनशीलता के सूक्ष्मजीवविज्ञानी अध्ययन के मुख्य तरीकों में से एक विशिष्ट सूक्ष्मजीव के खिलाफ दवा की न्यूनतम निरोधात्मक एकाग्रता (एमआईसी) का निर्धारण है। परंपरागत रूप से, एक जीवाणुरोधी एजेंट की न्यूनतम निरोधात्मक एकाग्रता निर्धारित की जाती है, जिस पर 90% रोगजनक उपभेदों की वृद्धि इन विट्रो (MIC90) में बाधित होती है। एमआईसी मूल्य जितना कम होगा, दवा उतनी ही अधिक सक्रिय होगी।

टेबल तीन

ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के नैदानिक ​​उपभेदों के खिलाफ विट्रो (MIC90, mg/l) में कुछ फ्लोरोक्विनोलोन की गतिविधि

ध्यान दें
एएमपी-एस - एम्पीसिलीन-संवेदनशील उपभेद;
सीएजेड-एस - सीफ्टाज़िडाइम-अतिसंवेदनशील उपभेद;

तालिका 4

एनारोबिक बैक्टीरिया के नैदानिक ​​उपभेदों के खिलाफ मोक्सीफ्लोक्सासिन और सिप्रोफ्लोक्सासिन (MIC90, mg/l) की इन विट्रो गतिविधि में

तालिका 5

एटिपिकल इंट्रासेल्युलर सूक्ष्मजीवों के खिलाफ फ्लोरोक्विनोलोन (MIC90, mg/l) की इन विट्रो गतिविधि में

तालिका 6

माइकोबैक्टीरिया के खिलाफ मोक्सीफ्लोक्सासिन और अन्य फ्लोरोक्विनोलोन (MIC90, mg/l) की इन विट्रो गतिविधि में

ध्यान दें।
एम-रेस - कई प्रतिरोधों के साथ उपभेद

जैसा कि ऊपर उल्लेख किया गया है, पहली पीढ़ी के क्विनोलोन की कार्रवाई का स्पेक्ट्रम एंटरोबैक्टीरिया परिवार के कुछ ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों पर प्रभाव से सीमित है। क्विनोलोन (शुरुआती फ्लोरोक्विनोलोन) की दूसरी पीढ़ी में, बहु-प्रतिरोधी, साथ ही स्टैफिलोकोकस ऑरियस सहित ग्राम-नकारात्मक एरोबिक सूक्ष्मजीवों की एक विस्तृत श्रृंखला के खिलाफ गतिविधि में काफी वृद्धि हुई है। सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन और लोमफ़्लॉक्सासिन माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस के विकास को रोकते हैं। दूसरी पीढ़ी की दवाओं का नुकसान न्यूमोकोकी, क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा और एनारोबेस के खिलाफ उनकी कम गतिविधि है।

क्लिनिक में परिचय के क्षण से और वर्तमान तक, फ्लोरोक्विनोलोन की दूसरी पीढ़ी के चार मोनोफ्लोरिनेटेड प्रतिनिधि प्रमुख रहे हैं: सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, पेफ़्लॉक्सासिन और नॉरफ़्लॉक्सासिन। पहली तीन दवाओं का बड़ा फायदा यह है कि उनके दो खुराक रूप हैं - मौखिक प्रशासन के लिए और अंतःशिरा प्रशासन के लिए। काफी व्यापक रूप से इस्तेमाल की जाने वाली दूसरी पीढ़ी की दवा भी difluoroquinolone lomefloxacin है।

सिप्रोफ्लोक्सासिन (साइप्रोबे, साइप्रिनोल) को अन्यथा फ्लोरोक्विनोलोन का "स्वर्ण मानक" कहा जाता है।

सभी पीढ़ियों के फ्लोरोक्विनोलोन में, यह स्यूडोमोनास एरुगिनोसा सहित ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ इन विट्रो गतिविधि में उच्चतम प्रदर्शित करता है।

Pefloxacin (abaktal) एंटरोबैक्टीरिया, ग्राम-नेगेटिव कोक्सी के अधिकांश प्रतिनिधियों के साथ-साथ इंट्रासेल्युलर सूक्ष्मजीवों - माइकोप्लाज्मा, लेगियोनेला के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय है।

स्पेक्ट्रम और रोगाणुरोधी कार्रवाई की ताकत के मामले में ओफ़्लॉक्सासिन (टेरिड) सिप्रोफ्लोक्सासिन के करीब है, लेकिन इसमें स्टैफिलोकोकस ऑरियस और बेहतर फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के खिलाफ एक उच्च गतिविधि है।

लोमफ्लॉक्सासिन (मैक्साक्विन) एक डिफ्लुओरोक्विनोलोन है जिसमें क्विनोलोन चक्र की स्थिति 8 में एक अतिरिक्त फ्लोरीन परमाणु होता है और स्थिति 7 में 3-मिथाइलपाइपरज़िनिल रेडिकल होता है। दवा की इस संरचना ने कार्रवाई के स्पेक्ट्रम में कोई ध्यान देने योग्य समायोजन नहीं किया, लेकिन इसे अनुकूलित किया फार्माकोकाइनेटिक गुणों ने शरीर में बायोट्रांसफॉर्म के लिए अणु के प्रतिरोध को सुनिश्चित किया और कुछ अन्य दवाओं के साथ लोमफ्लॉक्सासिन की अवांछनीय बातचीत को लगभग समाप्त कर दिया। लोमफ्लॉक्सासिन सिप्रोफ्लोक्सासिन के लिए रोगाणुरोधी कार्रवाई की ताकत में कुछ हद तक कम है, लेकिन ओफ़्लॉक्सासिन की गतिविधि से अधिक है। दवा स्टेफिलोकोसी के खिलाफ मध्यम रूप से सक्रिय है और स्ट्रेप्टोकोकी पर व्यावहारिक रूप से कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, जिसमें न्यूमोकोकी, माइकोप्लाज्मा, यूरियाप्लाज्म और एंटरोकोकी शामिल हैं। दवा का एक स्पष्ट पोस्ट-एंटीबायोटिक प्रभाव है।

नई दवाओं के विकास में फ़्लोरोक्विनोलोन की रोगाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम का विस्तार करने के प्रयास में, अतिरिक्त फ़्लोरिनेशन द्वारा यौगिकों की रासायनिक संरचना के संश्लेषण और संशोधन और अतिरिक्त पदार्थों की शुरूआत दोनों के संदर्भ में अध्ययन किए गए थे। इसी समय, उनके रोगाणुरोधी गुणों के लिए जिम्मेदार फ्लोरोक्विनोलोन अणु में सबसे महत्वपूर्ण समूह 1, 5, 7, 8 के पदों पर कब्जा करने वाले समूह हैं। वैज्ञानिक अनुसंधान का परिणाम III और IV पीढ़ियों के फ्लोरोक्विनोलोन का निर्माण था, जीवाणुरोधी प्रभाव। जिनमें से ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के संबंध में दवाओं की दूसरी पीढ़ी (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा को छोड़कर) की कार्रवाई से नीच नहीं है। ग्राम-पॉजिटिव वनस्पतियों (न्यूमोकोकी सहित), साथ ही क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, माइकोबैक्टीरिया के लिए, इस मामले में, नए फ्लोरोक्विनोलोन पहले वाले की तुलना में काफी बेहतर हैं। इसके अलावा, IV पीढ़ी की दवाएं गैर-बीजाणु बनाने वाले अवायवीय जीवों के खिलाफ भी प्रभावी हैं, जिनमें प्रारंभिक फ्लोरोक्विनोलोन के प्रतिरोधी उपभेदों के खिलाफ भी शामिल है। नए फ्लोरोक्विनोलोन को श्वसन रोगजनकों के खिलाफ उनकी गतिविधि के लिए "श्वसन" कहा जाता है, साथ ही श्वसन म्यूकोसा और ब्रोन्कियल स्राव में अच्छी तरह से प्रवेश करने की क्षमता होती है।

लिवोफ़्लॉक्सासिन, स्पारफ़्लॉक्सासिन, मोक्सीफ़्लॉक्सासिन, गैटीफ़्लॉक्सासिन, जेमीफ़्लॉक्सासिन, सीताफ़्लॉक्सासिन, क्लिनाफ़्लॉक्सासिन आदि जैसे नए फ़्लुओरोक़ुइनोलोन धीरे-धीरे नैदानिक ​​अभ्यास में प्रवेश कर रहे हैं।

लेवोफ़्लॉक्सासिन (टैवनिक) - ओफ़्लॉक्सासिन का लीवरोटेटरी आइसोमर शरीर में बायोट्रांसफ़ॉर्मेशन के लिए अणु के प्रतिरोध और 2 खुराक रूपों के विकास की संभावना के साथ ओफ़्लॉक्सासिन की उच्च दक्षता को जोड़ता है। इसी समय, बेहतर सहनशीलता की पृष्ठभूमि के खिलाफ लेवोफ़्लॉक्सासिन ओफ़्लॉक्सासिन की तुलना में 2 गुना अधिक सक्रिय है। दवा एंटरोकोकी, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा (लेकिन सिप्रोफ्लोक्सासिन से कम), क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, ऑरियस और एपिडर्मल स्टेफिलोकोसी, गैस गैंग्रीन के प्रेरक एजेंट के खिलाफ सक्रिय है।

यह बिल्कुल स्वाभाविक है कि, ओफ़्लॉक्सासिन के साथ, सबसे सक्रिय फ़्लुओरोक़ुइनोलोन में से एक, सिप्रोफ़्लॉक्सासिन, को शोधकर्ताओं द्वारा नज़रअंदाज़ नहीं किया गया है। इसके कई एनालॉग्स (स्थिति 1 में एक साइक्लोप्रोपाइल रेडिकल वाले यौगिक) में गहन खोज के परिणामस्वरूप स्पारफ्लोक्सासिन, ग्रेपाफ्लोक्सासिन, मोक्सीफ्लोक्सासिन, गैटीफ्लोक्सासिन, जेमीफ्लोक्सासिन, सीटाफ्लोक्सासिन, क्लिनाफ्लोक्सासिन जैसे फ्लोरोक्विनोलोन का निर्माण हुआ। Moxifloxacin और gatifloxacin में OCH3 स्थिति 8 पर एक विकल्प के रूप में है। Sparfloxacin एक difluoroquinolone (6.8 FQ) स्थिति 5 पर एक एमिनो समूह के साथ है।

स्पारफ्लोक्सासिन (स्पारफ्लो) ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया (सिप्रोफ्लोक्सासिन के लिए प्रतिरोधी उपभेदों सहित), क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस और कुष्ठ रोग के खिलाफ सिप्रोफ्लोक्सासिन की तुलना में अधिक प्रभावी है। माइकोबैक्टीरिया के खिलाफ दवा की उच्च प्रभावकारिता तपेदिक और कुष्ठ रोग की संयुक्त चिकित्सा में काफी रुचि रखती है। Sparfloxacin शरीर से धीरे-धीरे उत्सर्जित होता है (आधा जीवन 16-20 घंटे है), जो इसे दिन में एक बार उपयोग करने की अनुमति देता है। दवा इंजेक्शन के रूप में उपलब्ध नहीं है, जो कुछ हद तक क्लिनिक में इसके उपयोग को सीमित करती है।

स्पेक्ट्रम और गतिविधि की डिग्री में समान सिप्रोफ्लोक्सासिन के मोनोफ्लोरिनेटेड एनालॉग हैं, जैसे कि मोक्सीफ्लोक्सासिन, गैटीफ्लोक्सासिन, जेमीफ्लोक्सासिन, सीटाफ्लोक्सासिन, ग्रेपाफ्लोक्सासिन, क्लिनाफ्लोक्सासिन। ये दवाएं पारंपरिक रूप से ग्राम-पॉजिटिव एरोबिक सूक्ष्मजीवों, माइकोप्लाज्मा, माइकोबैक्टीरिया (विशेषकर मोक्सीफ्लोक्सासिन, गैटीफ्लोक्सासिन और जेमीफ्लोक्सासिन) के खिलाफ अधिक सक्रिय हैं। तपेदिक के लिए संयोजन चिकित्सा में शामिल करने के लिए गैटीफ्लोक्सासिन को एक आशाजनक दवा माना जाता है। ग्राम-नकारात्मक एरोबिक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ गतिविधि के संदर्भ में, वे सिप्रोफ्लोक्सासिन से नीच हैं।

Grepafloxacin (Raxar) एंटीस्यूडोमोनल गतिविधि वाली एक दवा है जो सिप्रोफ्लोक्सासिन की कार्रवाई के करीब पहुंचती है। ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी और माइकोप्लाज्मा के खिलाफ रक्सर अत्यधिक सक्रिय है, उच्च ऊतक और इंट्रासेल्युलर सांद्रता बनाता है, और शरीर से लंबे समय तक उन्मूलन की विशेषता है।

मोक्सीफ्लोक्सासिन (एवेलॉक्स), सभी 8-मेथॉक्सी-6-पीसी डेरिवेटिव की तरह, एक साथ फ्लोरोक्विनोलोन (टोपोइज़ोमेरेज़ IV और डीएनए गाइरेज़) के लिए दो लक्ष्य एंजाइमों के कार्यों को रोकता है, और इसलिए इसमें उच्च जीवाणुनाशक गतिविधि होती है और इसके चयन को रोकने की क्षमता में वृद्धि होती है। प्रतिरोधी म्यूटेंट। मोक्सीफ्लोक्सासिन ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव सूक्ष्मजीवों (मल्टीड्रग-प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों सहित), एनारोबेस और एटिपिकल रोगजनकों के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय है। यह दवा स्टेफिलोकोसी (मेथिसिलिन प्रतिरोधी सहित) फ्लोरोक्विनोलोन (MIC90 0.015-2 mg/l) के खिलाफ सबसे सक्रिय है। माइकोप्लाज्मा और यूरियाप्लाज्म पर कार्रवाई के मामले में, यह सिप्रोफ्लोक्सासिन और लेवोफ़्लॉक्सासिन से आगे निकल जाता है, और क्लैमाइडिया पर कार्रवाई के मामले में - सिप्रोफ्लोक्सासिन और ओफ़्लॉक्सासिन। बीजाणु-गठन और गैर-बीजाणु-गठन अवायवीय के खिलाफ दवा की प्रभावशीलता इमिपेनेम, मेट्रोनिडाजोल और क्लिंडामाइसिन के बराबर है। मोक्सीफ्लोक्सासिन ट्यूबरकल बैसिलस के खिलाफ सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन और लेवोफ़्लॉक्सासिन की कार्रवाई से बेहतर है, साथ ही माइकोबैक्टीरिया (एमआईसी 90 0.5 मिलीग्राम / एल) के मल्टीड्रग-प्रतिरोधी उपभेदों के खिलाफ गतिविधि दिखा रहा है। एंटी-न्यूमोकोकल प्रभाव की ताकत सीताफ्लोक्सासिन और जेमीफ्लोक्सासिन के बाद दूसरे स्थान पर है। दवा का केवल एक मौखिक खुराक रूप है, लेकिन इसे एक इंजेक्शन योग्य रूप बनाने की भी योजना है।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि नई अत्यधिक प्रभावी दवाओं के निर्माण में नेफ्थाइरिडोन कार्बोक्जिलिक एसिड (नेलिडिक्सिक एसिड के एनालॉग्स) के डेरिवेटिव के अध्ययन के संदर्भ में अध्ययन बहुत आशाजनक निकला। इस श्रृंखला की पहली दवा टेमाफ्लोक्सासिन थी, उसके बाद ट्रोवाफ्लोक्सासिन थी।

ट्रोवाफ्लोक्सासिन (ट्रोवैक) - दवा की कार्रवाई का स्पेक्ट्रम इमिपेनम की तुलना में है। स्ट्रेप्टोकोकी, मेथिसिलिन-संवेदनशील स्टेफिलोकोसी, एनारोबेस, एंटरोबैक्टीरिया, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा दवा के प्रति अत्यधिक संवेदनशील हैं। स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के कई उपभेदों के खिलाफ दवा की गतिविधि सिप्रोफ्लोक्सासिन की गतिविधि से अधिक है।

फ्लोरिनेटेड डेरिवेटिव के बीच प्रभावी दवाओं के निर्माण के साथ-साथ, फ्लोरीन द्वारा 6 की स्थिति में प्रतिस्थापित नहीं किए गए क्विनोलोन के बीच खोजपूर्ण अध्ययन भी किए गए, जिसके परिणामस्वरूप यौगिक बीएमएस264756 की तैयारी मोक्सीफ्लोक्सासिन, सिप्रोफ्लोक्सासिन और ट्रोवाफ्लोक्सासिन के अन्य एनालॉग्स से अधिक गतिविधि के साथ हुई। और अधिक इष्टतम फार्माकोकाइनेटिक्स द्वारा विशेषता। अपरिपक्व जानवरों पर प्रयोगों में यह यौगिक कम चोंड्रोटॉक्सिसिटी दिखाता है और वर्तमान में नैदानिक ​​​​परीक्षणों से गुजर रहा है।

सभी फ्लोरोक्विनोलोन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से तेजी से और अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं। भोजन, एक नियम के रूप में, दवाओं के अवशोषण को धीमा कर देता है, लेकिन उनकी जैव उपलब्धता को कम नहीं करता है। एल्यूमीनियम और मैग्नीशियम, सुक्रालफेट और लोहे की तैयारी वाले एंटासिड लेते समय फ्लोरोक्विनोलोन का अवशोषण बिगड़ा हुआ है। नॉरफ्लोक्सासिन (20–40%) को छोड़कर अधिकांश फ्लोरोक्विनोलोन के लिए मौखिक जैव उपलब्धता 80-100% (तालिका 2) है। रक्त में अधिकतम एकाग्रता 1-2.5 घंटे के बाद पहुंच जाती है। प्रोटीन के साथ संचार - 20-50% के भीतर (नॉरफ्लोक्सासिन और मोक्सीफ्लोक्सासिन - 10%)।

फ्लोरोक्विनोलोन ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थ, वायुकोशीय मैक्रोफेज, पॉलीमॉर्फोन्यूक्लियर ल्यूकोसाइट्स, पित्त नलिकाओं, श्वसन पथ, फेफड़े, जठरांत्र म्यूकोसा, गुर्दे, जननांग, मूत्र, लार, थूक, पित्त, वायुकोशीय द्रव में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं। इससे भी बदतर, दवाएं मस्तिष्कमेरु द्रव में प्रवेश करती हैं, लेकिन मेनिन्जाइटिस के साथ, प्रवेश दर बढ़ जाती है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश की उच्चतम दर पेफ्लोक्सासिन, ट्रोवाफ्लोक्सासिन में देखी जाती है। कई ऊतकों में फ्लोरोक्विनोलोन की सांद्रता सीरम स्तर के करीब या उससे अधिक होती है। उदाहरण के लिए, लोमफ्लॉक्सासिन, अपने अनुकूलित फार्माकोकाइनेटिक्स के कारण, अंगों और ऊतकों में एकाग्रता बनाता है जो रक्त प्लाज्मा में एकाग्रता से 2-7 गुना अधिक है।

सभी फ़्लोरोक्विनोलोन निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं। शरीर से दवाएं धीरे-धीरे बाहर निकल जाती हैं। दूसरी पीढ़ी की अधिकांश दवाओं के लिए आधा जीवन 5-9 घंटे है, और नए फ्लोरोक्विनोलोन के लिए - 10-20 और यहां तक ​​​​कि 36 घंटे (रूफ्लोक्सासिन)। उन्मूलन की इतनी लंबी अवधि, साथ ही साथ एक एंटीबायोटिक प्रभाव की उपस्थिति, उन्हें प्रति दिन 2 बार (शुरुआती फ्लोरोक्विनोलोन) या 1 बार निर्धारित करने की अनुमति देती है।

फ्लोरोक्विनोलोन गुर्दे द्वारा ग्लोमेरुलर निस्पंदन और ट्यूबलर स्राव के साथ-साथ पित्त और मल के साथ उत्सर्जित होते हैं। इसी समय, ओफ़्लॉक्सासिन और लोमफ़्लॉक्सासिन मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं, पेफ़्लॉक्सासिन - पित्त के साथ, अन्य दवाएं - गुर्दे और पित्त दोनों द्वारा।

फ्लोरोक्विनोलोन अत्यधिक प्रभावी दवाएं हैं। दूसरी पीढ़ी की दवाओं के आवेदन का क्षेत्र, एक नियम के रूप में, विभिन्न उत्पत्ति और स्थानीयकरण के नोसोकोमियल संक्रमण हैं: श्वसन पथ, पेट की गुहा, त्वचा और कोमल ऊतकों, हड्डियों और जोड़ों, मेनिन्जाइटिस, आंतों, मूत्रजननांगी संक्रमण, सेप्टीसीमिया के संक्रमण। बैक्टीरिया, उनमें से कुछ का उपयोग तपेदिक के जटिल उपचार में किया जाता है। फ्लोरोक्विनोलोन III-IV पीढ़ी एस. निमोनिया, एस. ऑरियस, एच. इन्फ्लुएंजा, एम. कैटरलिस के पेनिसिलिन प्रतिरोधी उपभेदों के कारण समुदाय-अधिग्रहित संक्रमणों के उपचार में पसंद की दवाएं हैं। उनका उपयोग श्वसन पथ, हड्डियों और कोमल ऊतकों, मूत्रजननांगी संक्रमणों के संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है। ट्रोवाफ्लोक्सासिन और मोक्सीफ्लोक्सासिन जैसी दवाएं, जिनमें रोगाणुरोधी गतिविधि का एक बहुत व्यापक स्पेक्ट्रम है, जिसमें एनारोबिक सूक्ष्मजीव और मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टेफिलोकोसी भी शामिल हैं, भविष्य में अस्पताल में सबसे गंभीर संक्रमणों के अनुभवजन्य उपचार के लिए पसंद का साधन हो सकते हैं - गंभीर समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया, श्वसन संबंधी निमोनिया, सेप्सिस, मिश्रित एरोबिक-एनारोबिक इंट्रा-पेट और घाव संक्रमण।

फ्लोरोक्विनोलोन अपेक्षाकृत कम जहरीली दवाएं हैं। हालांकि, उनके उपयोग से प्रतिकूल प्रभाव पड़ सकता है। कुछ नई दवाओं के लिए, अवांछित दुष्प्रभावों की पहचान प्रायोगिक अध्ययनों के दौरान नहीं, बल्कि क्लिनिक में व्यापक उपयोग की प्रक्रिया में की गई है। साइड इफेक्ट का विकास आमतौर पर व्यक्तिगत दवाओं (तालिका 7) की संरचना में बदलाव से जुड़ा होता है।

तालिका 7

अणु के क्विनोलोन रिंग में प्रतिस्थापकों की स्थिति पर फ्लोरोक्विनोलोन के विषाक्त प्रभावों की निर्भरता

ध्यान दें
* - मुख्य रूप से फ्लोरीन की शुरूआत के साथ

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (मतली, स्वाद में बदलाव, दस्त, पेट दर्द, आदि) और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (1-4% रोगियों) से सबसे अधिक बार (3-6% रोगियों) प्रतिक्रियाएं होती हैं - सिरदर्द, चक्कर आना, चिड़चिड़ापन , सो अशांति; बरामदगी का विकास मुख्य रूप से उन रोगियों में देखा जाता है जो उनके लिए अतिसंवेदनशील होते हैं (मिर्गी, हाइपोक्सिया, दर्दनाक मस्तिष्क की चोट, थियोफिलाइन के साथ एक साथ प्रशासन)।

फ़्लोरोक्विनोलोन लेने वालों में से 0.5-2% में, एनाफिलेक्टिक शॉक (दवाओं के अंतःशिरा प्रशासन के साथ) के विकास तक एलर्जी की प्रतिक्रिया हुई। फ़्लोरोक्विनोलोन का उपयोग करते समय, टेंडिनिटिस और टेंडोवैजिनाइटिस जैसी दुर्लभ दुष्प्रभाव भी संभव हैं, कण्डरा की संरचना में पेप्टिडोग्लाइकन के संश्लेषण के उल्लंघन से जुड़े (दवा को बंद किया जाना चाहिए, कण्डरा टूटना संभव है, मुख्य रूप से बुजुर्गों में)। सबसे अधिक बार, यह जटिलता पेफ्लोक्सासिन के कारण होती है। अन्य दुर्लभ दुष्प्रभावों में स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस, कैंडिडिआसिस, क्षणिक अंतरालीय नेफ्रैटिस और क्रिस्टलुरिया शामिल हैं।

फ़्लोरोक्विनोलोन प्राप्त करने वाले 2-3% रोगियों में जिगर से प्रतिकूल घटनाओं का उल्लेख किया गया था। एक नियम के रूप में, हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव रक्त सीरम में सीरम ट्रांसएमिनेस और क्षारीय फॉस्फेट के स्तर में वृद्धि से प्रकट होता है, जो दवाओं के बंद होने के बाद सामान्य हो जाता है। हालांकि, फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग करते समय, यकृत और पित्त पथ को अधिक गंभीर क्षति के मामले हो सकते हैं, जैसे कि हेपेटाइटिस, यकृत परिगलन, यकृत की विफलता, कोलेस्टेटिक पीलिया। हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव अक्सर नए फ्लोरोक्विनोलोन के उपयोग के साथ होते हैं। ट्रोवाफ्लोक्सासिन का सबसे बड़ा हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव (9% रोगियों) है। दवा के प्रभाव में, रक्त में ट्रांसएमिनेस का स्तर सामान्य से 3 या अधिक गुना बढ़ सकता है। इसके अलावा, ट्रोवाफ्लोक्सासिन के पहले से ही व्यापक उपयोग के दौरान, गंभीर संक्रमण वाले 140 वयस्क रोगियों में अलग-अलग गंभीरता के हेपेटाइटिस, कुछ घातक भी बताए गए थे।

इस संबंध में, जून 1999 में, यूएस फूड एंड ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन (एफडीए) को केवल गंभीर या जानलेवा संक्रामक रोगों वाले रोगियों के लिए और केवल इनपेशेंट उपचार की स्थिति में ट्रोवाफ्लोक्सासिन की नियुक्ति की सिफारिश करने के लिए मजबूर किया गया था। यूरोप में, ट्रोवाफ्लोक्सासिन उपयोग के लिए पूरी तरह से प्रतिबंधित है।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम पर कार्य करते समय, ईसीजी पर क्यूटी अंतराल को लंबा करने के लिए फ्लोरोक्विनोलोन की क्षमता पर ध्यान देना आवश्यक है। क्यूटी अंतराल में परिवर्तन सभी फ्लोरोक्विनोलोन के प्रयोग में दर्ज किया गया है और यह खुराक पर निर्भर है। हालांकि, शुरुआती फ्लोरोक्विनोलोन का यह प्रभाव बहुत अधिक मात्रा में होता है, जबकि नए फ्लोरोक्विनोलोन इसे कम खुराक पर दिखा सकते हैं। पैरॉक्सिस्मल वेंट्रिकुलर टैचीअरिथमिया और अन्य गंभीर वेंट्रिकुलर अतालता की घटना स्पार्फ्लोक्सासिन, ग्रीपाफ्लोक्सासिन, गैटीफ्लोक्सासिन और कुछ हद तक, मोक्सीफ्लोक्सासिन और लेवोफ़्लॉक्सासिन की विशेषता है। उदाहरण के लिए, ग्रीपाफ्लोक्सासिन के व्यापक नैदानिक ​​उपयोग के दौरान, हृदय संबंधी अतालता के साथ अप्रत्याशित मौतों के 7 मामले देखे गए, और इसलिए 1999 में डेवलपर द्वारा दवा बाजार से दवा वापस ले ली गई। नैदानिक ​​​​अभ्यास में, फ़्लोरोक्विनोलोन थेरेपी के साथ क्यूटी अंतराल का लम्बा होना दुर्लभ है और केवल 0.01-0.001% मामलों के लिए जिम्मेदार है। इसके बावजूद, फ्लोरोक्विनोलोन को गंभीर हृदय विकृति से पीड़ित रोगियों के लिए सावधानी के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए, साथ ही जब इन दवाओं को दवाओं के साथ जोड़ा जाता है जो क्यूटी अंतराल को लम्बा खींच सकते हैं: एंटीरियथमिक्स (क्विनिडाइन, सोटालोल, एमियोडेरोन), एंटीहिस्टामाइन (टेरफेनडाइन, एस्टेमिज़ोल), साइकोट्रोपिक (फ्लुओक्सेटीन), मैक्रोलाइड्स, को-ट्रिमोक्साज़ोल, इमिडाज़ोल और क्विनोलोन-जैसे एंटीमाइरियल।

फ्लोरोक्विनोलोन फोटोटॉक्सिक हैं। यह प्रभाव ट्राइफ्लोरोक्विनोलोन फ्लोरोक्सासिन, डिफ्लुओरोक्विनोलोन स्पार्फ्लोक्सासिन और लोमफ्लॉक्सासिन के साथ-साथ मोनोफ्लोरिनेटेड दवा क्लिनाफ्लोक्सासिन में सबसे अधिक स्पष्ट है। फोटोइलेक्ट्रिक प्रभाव का विकास यूवी विकिरण के प्रभाव में फ्लोरोक्विनोलोन अणु के संभावित विनाश, मुक्त कणों के शामिल होने और, परिणामस्वरूप, त्वचा की क्षति से जुड़ा हुआ है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि क्लिनाफ्लोक्सासिन, जिसमें उच्चतम फोटोटॉक्सिसिटी है (जाहिर है कि क्विनोलोन चक्र की स्थिति 8 में क्लोरीन की उपस्थिति के कारण), वर्तमान में उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं है।

दवा के व्यापक उपयोग की अनुमति के बाद ट्राइफ्लोरोक्विनोलोन टेमाफ्लोक्सासिन के उपयोग से रक्त प्रणाली पर फ्लोरोक्विनोलोन का प्रभाव पाया गया। टेमाफ्लोक्सासिन के कारण होने वाला सिंड्रोम, जिसे बाद में "टेमाफ्लोक्सासिन सिंड्रोम" कहा जाता है, केवल इस दवा के उपयोग के साथ पंजीकृत किया गया था और इसमें गुर्दे की विफलता और घातक परिणाम के बाद के विकास के संयोजन में बिगड़ा हुआ रक्त के थक्के से जुड़ी गंभीर प्रतिक्रियाओं के विकास में शामिल था। इसने दवा के भाग्य को पूर्व निर्धारित किया, जिसे 1993 में दवाओं के नामकरण से बाहर रखा गया था।

यह सर्वविदित है कि फ्लोरोक्विनोलोन के उपयोग में आयु प्रतिबंध हैं। यह अपरिपक्व जानवरों (कुत्तों) में प्रयोग में पहचाने गए आर्थ्रोटॉक्सिक प्रभावों की उपस्थिति के कारण है। हालांकि, पिछले 12 वर्षों में, गंभीर जीवाणु संक्रमण और पिछले एंटीबायोटिक चिकित्सा की अप्रभावीता वाले बच्चों के जीवन को खतरे में डालने वाले बच्चों के इलाज के लिए फ्लोरोक्विनोलोन का सफलतापूर्वक उपयोग किया गया है। उसी समय, दवाओं को एक विस्तृत आयु सीमा में निर्धारित किया गया था - नवजात शिशुओं से लेकर किशोरों तक। सबसे अधिक बार, बाल रोग विशेषज्ञों ने सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, पेफ़्लॉक्सासिन, नॉरफ़्लॉक्सासिन निर्धारित किया। फ्लोरोक्विनोलोन के उपयोग के परिणामस्वरूप, नियंत्रण समूहों की तुलना में बच्चों में उपास्थि ऊतक में कोई विशिष्ट रोग परिवर्तन नहीं हुआ। एक राय है कि आर्थ्रोपैथी विकसित होने की संभावना तब होती है जब आर्टिकुलर पैथोलॉजी का इतिहास होता है या एलर्जी की प्रतिक्रिया के रूप में होता है। नए फ्लोरोक्विनोलोन में, बच्चों के लिए इंजेक्शन योग्य खुराक के रूप में मोक्सीफ्लोक्सासिन का नैदानिक ​​अध्ययन करने की योजना है।

फ्लोरोक्विनोलोन साइटोक्रोम P-450 प्रणाली और मिथाइलक्सैन्थिन (थियोफिलाइन, कैफीन) के चयापचय को प्रभावित कर सकते हैं। सबसे स्पष्ट प्रभाव एनोक्सासिन द्वारा डाला जाता है, जो थियोफिलाइन निकासी को 45-75% तक रोकता है, कम स्पष्ट है सिप्रोफ्लोक्सासिन और पेफ्लोक्सासिन (क्रमशः 18–32% और 18–31%)। ओफ़्लॉक्सासिन, लोमफ़्लॉक्सासिन, फ़्लेरोक्सैसिन, स्पारफ़्लॉक्सासिन, रूफ़्लॉक्सासिन, टेमाफ़्लॉक्सासिन, ट्रोवाफ़्लॉक्सासिन, मोक्सीफ़्लॉक्सासिन थियोफ़िलाइन के चयापचय को प्रभावित नहीं करते हैं।

अंत में, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि फ्लोरोक्विनोलोन के वर्ग ने अपनी क्षमता को समाप्त नहीं किया है और विभिन्न स्थानीयकरण के गंभीर अस्पताल और समुदाय-अधिग्रहित संक्रमणों के उपचार के लिए नए अत्यधिक प्रभावी यौगिकों को प्राप्त करने के लिए नैदानिक ​​अभ्यास और अनुसंधान के लिए बहुत रुचि है।

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दवाओं का क्विनोलोन वर्ग, जो 1960 के दशक की शुरुआत से नैदानिक ​​अभ्यास में उपयोग किया गया है, अन्य एएमपी से उनकी क्रिया के तंत्र के मामले में मौलिक रूप से भिन्न हैं, जो कि बहु-प्रतिरोधी, सूक्ष्मजीवों के उपभेदों सहित प्रतिरोधी के खिलाफ उनकी गतिविधि सुनिश्चित करता है। क्विनोलोन के वर्ग में दवाओं के दो मुख्य समूह शामिल हैं जो संरचना, गतिविधि, फार्माकोकाइनेटिक्स और उपयोग के लिए संकेतों की चौड़ाई में मौलिक रूप से भिन्न हैं: गैर-फ्लोरिनेटेड क्विनोलोन और फ्लोरोक्विनोलोन। क्विनोलोन को उन्नत रोगाणुरोधी गुणों वाली नई दवाओं के अभ्यास में आने के समय के अनुसार वर्गीकृत किया गया है। आर। क्विंटिलियानी (1999) द्वारा प्रस्तावित कार्य वर्गीकरण के अनुसार, क्विनोलोन को चार पीढ़ियों में विभाजित किया गया है:

क्विनोलोन का वर्गीकरण

पहली पीढ़ी:

नालिडिक्सिक अम्ल

ऑक्सोलिनिक एसिड

पिपेमिडिक (पिपेमिडिक) एसिड

दूसरी पीढ़ी:

लोमेफ्लॉक्सासिन

नॉरफ्लोक्सासिन

ओफ़्लॉक्सासिन

पेफ्लोक्सासिन

सिप्रोफ्लोक्सासिं

तीसरी पीढ़ी:

लिवोफ़्लॉक्सासिन

स्पार्फ्लोक्सासिन

चतुर्थ पीढ़ी:

मोक्सीफ्लोक्सासिन

सूचीबद्ध दवाएं रूस में पंजीकृत हैं। विदेशों में, क्विनोलोन वर्ग की कुछ अन्य दवाओं का भी उपयोग किया जाता है, मुख्य रूप से फ्लोरोक्विनोलोन।

पहली पीढ़ी के क्विनोलोन मुख्य रूप से ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों के खिलाफ सक्रिय होते हैं और रक्त और ऊतकों में उच्च सांद्रता नहीं बनाते हैं।

1980 के दशक की शुरुआत से (दूसरी पीढ़ी) नैदानिक ​​​​उपयोग के लिए स्वीकृत फ्लोरोक्विनोलोन में रोगाणुरोधी गतिविधि का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है, जिसमें स्टेफिलोकोसी, उच्च जीवाणुनाशक गतिविधि और अच्छे फार्माकोकाइनेटिक्स शामिल हैं, जो उन्हें विभिन्न स्थानीयकरणों के संक्रमण के इलाज के लिए उपयोग करने की अनुमति देता है। फ्लोरोक्विनोलोन, 90 के दशक के मध्य (III-IV पीढ़ी) के बाद से व्यवहार में लाया गया, ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया (मुख्य रूप से न्यूमोकोकी), इंट्रासेल्युलर रोगजनकों, एनारोबेस (IV पीढ़ी), साथ ही साथ और भी अधिक अनुकूलित फार्माकोकाइनेटिक्स के खिलाफ उच्च गतिविधि की विशेषता है। उच्च जैवउपलब्धता के साथ अंतःशिरा प्रशासन और मौखिक प्रशासन के लिए खुराक रूपों में कई दवाओं की उपस्थिति, चरणबद्ध चिकित्सा की अनुमति देती है, जो तुलनीय नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता के साथ, पैरेंट्रल थेरेपी की तुलना में काफी सस्ता है।

फ्लोरोक्विनोलोन की उच्च जीवाणुनाशक गतिविधि ने कई दवाओं (सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, लोमफ़्लॉक्सासिन, नॉरफ़्लॉक्सासिन) के लिए आँख और कान की बूंदों के रूप में सामयिक उपयोग के लिए खुराक रूपों को विकसित करना संभव बना दिया।

कारवाई की व्यवस्था

क्विनोलोन का जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। माइक्रोबियल सेल के दो महत्वपूर्ण एंजाइमों - डीएनए गाइरेज़ और टोपोइज़ोमेरेज़ IV को रोककर, वे डीएनए संश्लेषण को बाधित करते हैं।

गतिविधि स्पेक्ट्रम

गैर-फ्लोरीनयुक्त क्विनोलोन मुख्य रूप से परिवार के ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया पर कार्य करते हैं Enterobacteriaceae
(ई कोलाई, एंटरोबैक्टरएसपीपी।, रूप बदलनेवाला प्राणीएसपीपी।, क्लेबसिएलाएसपीपी।, शिगेलाएसपीपी।, साल्मोनेलाएसपीपी।), साथ ही हेमोफिलसएसपीपी तथा नेइसेरियाएसपीपी ऑक्सोलिनिक और पिपेमिडिक एसिड भी इसके खिलाफ सक्रिय हैं एस। औरियसऔर कुछ उपभेद पी.एरुगिनोसा, लेकिन इसका कोई नैदानिक ​​महत्व नहीं है।

फ्लोरोक्विनोलोन का स्पेक्ट्रम बहुत व्यापक है। वे कई ग्राम-पॉजिटिव एरोबिक बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय हैं ( Staphylococcusएसपीपी।), अधिकांश ग्राम-नकारात्मक उपभेद, जिनमें शामिल हैं ई कोलाई(एंटरोटॉक्सिजेनिक उपभेदों सहित), शिगेलाएसपीपी।, साल्मोनेलाएसपीपी।, एंटरोबैक्टरएसपीपी।, क्लेबसिएलाएसपीपी।, रूप बदलनेवाला प्राणीएसपीपी।, सेराटियाएसपीपी।, प्रोविडेंसियाएसपीपी।, Citrobacterएसपीपी।, एम मॉर्गन, विब्रियोएसपीपी।, हेमोफिलसएसपीपी।, नेइसेरियाएसपीपी।, पास्चरेलाएसपीपी।, स्यूडोमोनासएसपीपी।, लीजोनेलाएसपीपी।, ब्रूसिलाएसपीपी।, लिस्टेरियाएसपीपी

इसके अलावा, फ्लोरोक्विनोलोन आमतौर पर पीढ़ी 1 क्विनोलोन के प्रतिरोधी बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय होते हैं। III और, विशेष रूप से, IV पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन न्यूमोकोकी के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय हैं, इंट्रासेल्युलर रोगजनकों के खिलाफ II पीढ़ी की दवाओं की तुलना में अधिक सक्रिय हैं ( क्लैमाइडियाएसपीपी।, माइकोप्लाज़्माएसपीपी।, एम.तपेदिक, तेजी से बढ़ने वाले एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया ( एम.एवियमआदि), एनारोबिक बैक्टीरिया (मोक्सीफ्लोक्सासिन)। यह ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ गतिविधि को कम नहीं करता है। इन दवाओं की एक महत्वपूर्ण संपत्ति दूसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन के प्रतिरोधी कई बैक्टीरिया के खिलाफ उनकी गतिविधि है। यूआरटी और यूआरटी के जीवाणु संक्रमण के रोगजनकों के खिलाफ उनकी उच्च गतिविधि के कारण, उन्हें कभी-कभी "श्वसन" फ्लोरोक्विनोलोन कहा जाता है।

एंटरोकोकी फ्लोरोक्विनोलोन के प्रति अलग-अलग डिग्री के प्रति संवेदनशील होते हैं। Corynebacteriumएसपीपी।, कैम्पिलोबैक्टरएसपीपी।, एच.पाइलोरी, यूरियालिटिकम।

फार्माकोकाइनेटिक्स

सभी क्विनोलोन जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह अवशोषित होते हैं। भोजन क्विनोलोन के अवशोषण को धीमा कर सकता है, लेकिन जैव उपलब्धता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है। रक्त में अधिकतम एकाग्रता अंतर्ग्रहण के बाद औसतन 1-3 घंटे तक पहुंच जाती है। दवाएं अपरा बाधा को पार करती हैं, और कम मात्रा में स्तन के दूध में प्रवेश करती हैं। शरीर से मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित और मूत्र में उच्च सांद्रता बनाते हैं। पित्त में आंशिक रूप से उत्सर्जित।

क्विनोलोन I पीढ़ीरक्त, अंगों और ऊतकों में चिकित्सीय सांद्रता न बनाएं। Nalidixic और oxolinic एसिड गहन बायोट्रांसफॉर्म से गुजरते हैं और मुख्य रूप से सक्रिय और निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होते हैं। पिपेमिडिक एसिड थोड़ा चयापचय होता है और अपरिवर्तित होता है। नालिडिक्सिक एसिड का आधा जीवन 1-2.5 घंटे है, पिपेमिडिक एसिड - 3-4 घंटे, ऑक्सोलिनिक एसिड - 6-7 घंटे। मूत्र में अधिकतम सांद्रता औसतन 3-4 घंटे के बाद बनाई जाती है।

बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ, क्विनोलोन का उत्सर्जन काफी धीमा हो जाता है।

फ़्लोरोक्विनोलोनगैर-फ्लोरिनेटेड क्विनोलोन के विपरीत, वितरण की एक बड़ी मात्रा होती है, अंगों और ऊतकों में उच्च सांद्रता पैदा करती है, और कोशिकाओं में प्रवेश करती है। अपवाद नॉरफ्लोक्सासिन है, जिसका उच्चतम स्तर आंत, मूत्र पथ और प्रोस्टेट में देखा जाता है। ओफ़्लॉक्सासिन, लेवोफ़्लॉक्सासिन, लोमफ़्लॉक्सासिन, स्पारफ़्लॉक्सासिन, मोक्सीफ़्लॉक्सासिन उच्चतम ऊतक सांद्रता तक पहुँचते हैं। सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, लेवोफ़्लॉक्सासिन और पेफ़्लॉक्सासिन बीबीबी से गुजरते हैं, चिकित्सीय सांद्रता तक पहुँचते हैं।

चयापचय की डिग्री दवा के भौतिक-रासायनिक गुणों पर निर्भर करती है: पेफ्लोक्सासिन सबसे सक्रिय रूप से बायोट्रांसफॉर्म होता है, सबसे कम सक्रिय लोमफ्लॉक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, लेवोफ़्लॉक्सासिन होता है। मल के साथ, ली गई खुराक का 3-4% से 15-28% तक उत्सर्जित होता है।

सिस्टिक फाइब्रोसिस के रोगियों में जीवाणु संक्रमण।

तपेदिक (दवा प्रतिरोधी तपेदिक के लिए संयोजन चिकित्सा में सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन और लोमफ़्लॉक्सासिन)।

नॉरफ्लोक्सासिन, फार्माकोकाइनेटिक्स की ख़ासियत को ध्यान में रखते हुए, केवल आंतों के संक्रमण, मूत्र पथ के संक्रमण और प्रोस्टेटाइटिस के लिए उपयोग किया जाता है।

मतभेद

सभी क्विनोलोन के लिए

क्विनोलोन समूह की दवाओं से एलर्जी की प्रतिक्रिया।

ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी।

गर्भावस्था।

इसके अतिरिक्त क्विनोलोन I पीढ़ी के लिए

जिगर और गुर्दे का गंभीर उल्लंघन।

गंभीर सेरेब्रल एथेरोस्क्लेरोसिस।

सभी फ्लोरोक्विनोलोन के लिए वैकल्पिक

बचपन।

स्तनपान।

चेतावनी

एलर्जी।क्विनोलोन समूह की सभी दवाओं को पार करें।

गर्भावस्था।भ्रूण पर क्विनोलोन के विषाक्त प्रभाव पर कोई विश्वसनीय नैदानिक ​​डेटा नहीं है। नवजात शिशुओं में हाइड्रोसिफ़लस, बढ़े हुए इंट्राकैनायल दबाव और उभरे हुए फॉन्टानेल की अलग-अलग रिपोर्टें हैं, जिनकी माताओं ने गर्भावस्था के दौरान नेलिडिक्सिक एसिड लिया था। अपरिपक्व जानवरों में प्रयोग में आर्थ्रोपैथी के विकास के संबंध में, गर्भावस्था के दौरान सभी क्विनोलोन के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

दुद्ध निकालना. क्विनोलोन कम मात्रा में स्तन के दूध में गुजरते हैं। नवजात शिशुओं में हेमोलिटिक एनीमिया की खबरें हैं जिनकी माताओं ने स्तनपान के दौरान नेलिडिक्सिक एसिड लिया। प्रयोग में, क्विनोलोन ने अपरिपक्व जानवरों में आर्थ्रोपैथी का कारण बना, इसलिए, उन्हें नर्सिंग माताओं को निर्धारित करते समय, बच्चे को कृत्रिम खिला में स्थानांतरित करने की सिफारिश की जाती है।

बाल रोग।प्रायोगिक आंकड़ों के आधार पर, ऑस्टियोआर्टिकुलर सिस्टम के निर्माण के दौरान क्विनोलोन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। ऑक्सोलिनिक एसिड 2 साल से कम उम्र के बच्चों में, पिपेमिडिक एसिड - 1 साल तक, नेलिडिक्सिक एसिड - 3 महीने तक के लिए contraindicated है।

बच्चों और किशोरों में फ्लोरोक्विनोलोन के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। हालांकि, उपलब्ध नैदानिक ​​​​अनुभव और बाल रोग में फ्लोरोक्विनोलोन के उपयोग पर विशेष अध्ययनों ने मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम को नुकसान के जोखिम की पुष्टि नहीं की है, और इसलिए स्वास्थ्य कारणों से बच्चों को फ्लोरोक्विनोलोन निर्धारित करने की अनुमति है (सिस्टिक फाइब्रोसिस में संक्रमण का तेज; गंभीर बैक्टीरिया के बहुऔषध प्रतिरोधी उपभेदों के कारण विभिन्न स्थानीयकरण के संक्रमण; न्यूट्रोपेनिया में संक्रमण)।

जराचिकित्सा।बुजुर्गों में, फ्लोरोक्विनोलोन के उपयोग से कण्डरा टूटने का खतरा बढ़ जाता है, विशेष रूप से ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के संयोजन में।

सीएनएस रोग।क्विनोलोन का केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर एक रोमांचक प्रभाव पड़ता है, इसलिए उन्हें दौरे के इतिहास वाले रोगियों में उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं किया जाता है। सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटनाओं, मिर्गी और पार्किंसनिज़्म वाले रोगियों में दौरे का खतरा बढ़ जाता है। नालिडिक्सिक एसिड का उपयोग करते समय, इंट्राकैनायल दबाव में वृद्धि संभव है।

बिगड़ा हुआ गुर्दा और यकृत समारोह।पहली पीढ़ी के क्विनोलोन का उपयोग गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता में नहीं किया जा सकता है, क्योंकि दवाओं और उनके चयापचयों के संचय के कारण विषाक्त प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है। गंभीर गुर्दे की विफलता में फ्लोरोक्विनोलोन की खुराक समायोजन के अधीन है।

तीव्र पोर्फिरीया।तीव्र पोर्फिरीया वाले रोगियों में क्विनोलोन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए क्योंकि पशु प्रयोगों में उनका पोर्फिरीनोजेनिक प्रभाव होता है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

एंटासिड और मैग्नीशियम, जस्ता, लोहा, बिस्मथ आयन युक्त अन्य दवाओं के साथ-साथ उपयोग के साथ, गैर-अवशोषित करने योग्य केलेट परिसरों के गठन के कारण क्विनोलोन की जैव उपलब्धता कम हो सकती है।

पिपेमिडिक एसिड, सिप्रोफ्लोक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन और पेफ्लोक्सासिन मिथाइलक्सैन्थिन (थियोफिलाइन, कैफीन) के उन्मूलन को धीमा कर सकते हैं और उनके विषाक्त प्रभावों के जोखिम को बढ़ा सकते हैं।

एनएसएआईडी, नाइट्रोइमिडाजोल डेरिवेटिव और मिथाइलक्सैन्थिन के साथ संयुक्त होने पर क्विनोलोन के न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है।

क्विनोलोन नाइट्रोफुरन डेरिवेटिव के साथ विरोध प्रदर्शित करते हैं, इसलिए इन दवाओं के संयोजन से बचा जाना चाहिए।

पहली पीढ़ी के क्विनोलोन, सिप्रोफ्लोक्सासिन और नॉरफ्लोक्सासिन, यकृत में अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के चयापचय में हस्तक्षेप कर सकते हैं, जिससे प्रोथ्रोम्बिन समय में वृद्धि होती है और रक्तस्राव का खतरा होता है। एक साथ उपयोग के साथ, थक्कारोधी का खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

फ्लोरोक्विनोलोन को सावधानी के साथ दवाओं के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए जो क्यूटी अंतराल को बढ़ाते हैं, क्योंकि कार्डियक अतालता विकसित होने का जोखिम बढ़ जाता है।

ग्लूकोकार्टोइकोड्स के साथ एक साथ उपयोग के साथ, कण्डरा टूटने का खतरा बढ़ जाता है, खासकर बुजुर्गों में।

मूत्र को क्षारीय करने वाली दवाओं के साथ सिप्रोफ्लोक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन और पेफ्लोक्सासिन का उपयोग करते समय (कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ इनहिबिटर, साइट्रेट, सोडियम बाइकार्बोनेट), क्रिस्टलुरिया और नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है।

एज़्लोसिलिन और सिमेटिडाइन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, ट्यूबलर स्राव में कमी के कारण, फ्लोरोक्विनोलोन का उन्मूलन धीमा हो जाता है और रक्त में उनकी एकाग्रता बढ़ जाती है।

मरीजों के लिए सूचना

क्विनोलोन की तैयारी, जब मौखिक रूप से ली जाती है, तो उसे एक पूर्ण गिलास पानी के साथ लिया जाना चाहिए। एंटासिड और आयरन, जिंक, बिस्मथ की तैयारी लेने के कम से कम 2 घंटे पहले या 6 घंटे बाद लें।

चिकित्सा के पूरे पाठ्यक्रम के दौरान आहार और उपचार के नियमों का सख्ती से पालन करें, खुराक को न छोड़ें और इसे नियमित अंतराल पर लें। यदि आप एक खुराक भूल जाते हैं, तो इसे जल्द से जल्द ले लें; यदि अगली खुराक का समय हो गया है तो इसे न लें; खुराक को दोगुना न करें। चिकित्सा की अवधि बनाए रखें।

एक्सपायर हो चुकी दवाओं का इस्तेमाल न करें।

उपचार की अवधि के दौरान, पर्याप्त जल व्यवस्था (1.2-1.5 लीटर / दिन) का पालन करें।

दवाओं के उपयोग के दौरान और उपचार की समाप्ति के बाद कम से कम 3 दिनों तक अपने आप को सूर्य के प्रकाश और पराबैंगनी किरणों के सीधे संपर्क में न आने दें।

यदि कुछ दिनों में कोई सुधार नहीं होता है या नए लक्षण दिखाई देते हैं तो अपने चिकित्सक से परामर्श करें। यदि कण्डरा में दर्द होता है, तो प्रभावित जोड़ को आराम दें और डॉक्टर से सलाह लें।

टेबल। क्विनोलोन/फ्लोरोक्विनोलोन समूह की तैयारी।
मुख्य विशेषताएं और अनुप्रयोग विशेषताएं

* सामान्य गुर्दा समारोह के साथ

आवेदन की चौड़ाई कार्रवाई के स्पेक्ट्रम, इन दवाओं की प्रभावशीलता के कारण है। हालांकि, उनके कई नकारात्मक प्रभाव हैं। संकेत के अनुसार कड़ाई से एंटीबायोटिक दवाओं का समय पर नुस्खा, उचित खुराक में, मतभेदों को ध्यान में रखते हुए, चिकित्सा की प्रभावशीलता और सुरक्षा सुनिश्चित करता है।

व्यवस्थितकरण के लिए दृष्टिकोण

विभिन्न फ्लोरोक्विनोलोन और क्विनोलोन की दवाओं की सूची में लगभग 4 दर्जन दवाएं शामिल हैं। वे फ्लोरीन परमाणु की उपस्थिति या अनुपस्थिति से विभाजित होते हैं, अणु में इसकी मात्रा (मोनोफटोक्विनोलोन, डिप्थोक्विनोलोन), क्रिया के प्रमुख स्पेक्ट्रम (ग्राम-नकारात्मक, एनारोबिक), और आवेदन के क्षेत्र (श्वसन) द्वारा विभाजित होते हैं। .

सबसे पूरी तस्वीर क्विनोलोन के अलग-अलग पीढ़ियों में वर्गीकरण में निहित है। व्यवहार में यह दृष्टिकोण आम है।

क्विनोलोन का सामान्य वर्गीकरण:

रासायनिक विशेषताओं में अंतर, रोगजनकों का स्पेक्ट्रम, रोगी के शरीर के साथ बातचीत में, चिकित्सा में प्रत्येक दवा का स्थान निर्धारित करता है।

औषधीय विशेषताएं

दवाओं की क्रिया का तंत्र डीएनए और आरएनए के निर्माण में शामिल जीवाणु एंजाइमों पर प्रभाव के कारण होता है। परिणाम माइक्रोबियल सेल के प्रोटीन अणुओं के संश्लेषण में एक अपरिवर्तनीय व्यवधान है। इसकी व्यवहार्यता कम हो जाती है, विषाक्त और एंजाइमेटिक संरचनाओं की गतिविधि कम हो जाती है, एक फागोसाइट (मानव रक्षा प्रणाली का एक तत्व) द्वारा एक जीवाणु कोशिका को पकड़ने की संभावना बढ़ जाती है।

Fluoroquinolones जीवाणु कोशिका विभाजन को रोकते हैं

फ्लोरोक्विनोलोन के सभी समूहों के प्रतिनिधि सक्रिय जीवाणु कोशिका को प्रभावित करते हैं, और इसके जीवन चक्र के किसी भी चरण को बाधित करने में भी सक्षम हैं। जब अधिकांश दवाएं अप्रभावी होती हैं, तो वे बढ़ती सूक्ष्मजीवों पर, आराम करने वाली कोशिकाओं पर कार्य करती हैं।

फ्लोरोक्विनोलोन का चिकित्सीय प्रभाव निम्न के कारण होता है:

• जीवाणुनाशक क्रिया;
• जीवाणु कोशिका में प्रवेश;
• दवा के अणु के संपर्क की समाप्ति के बाद रोगाणुरोधी प्रभाव की निरंतरता;
• रोगी के ऊतकों, अंगों में उच्च सांद्रता का निर्माण;
• शरीर से दवा का दीर्घकालिक उन्मूलन।

नालिडिक्सिक एसिड क्विनोलोन का पहला प्रतिनिधि है। दूसरी दवा ऑक्सोलिनिक एसिड थी, जो अपने पूर्ववर्ती की तुलना में 3 गुना अधिक सक्रिय थी। हालांकि, दूसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन (सिप्रोफ्लोक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन) के निर्माण के बाद, इस एजेंट का व्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं किया जाता है।

क्विनोलोन में से, वर्तमान में केवल नेलिडिक्लिक एसिड (नेविग्रामोन) का उपयोग किया जाता है। यह गुर्दे, मूत्रवाहिनी, मूत्राशय में अंतःक्रियात्मक जटिलताओं को रोकने के लिए मूत्र पथ के संक्रमण (पाइलाइटिस, सिस्टिटिस, प्रोस्टेटाइटिस, मूत्रमार्गशोथ) के लिए संकेत दिया गया है। दिन में 4 बार (गोलियाँ) तक लें।

फ्लोरोक्विनोलोन में, क्विनोलोन की अगली पीढ़ी की तरह, अतिसंवेदनशील रोगाणुओं के स्पेक्ट्रम में परिवर्तन होते हैं, साथ ही साथ फार्माकोकाइनेटिक गुण (शरीर से अवशोषण, वितरण और उत्सर्जन)।

क्विनोलोन पर फ्लोरोक्विनोलोन के सामान्य लाभ:

• व्यापक रोगाणुरोधी गतिविधि;
• टैबलेट रूपों का उपयोग करते समय आंतरिक अंगों में प्रभावी सांद्रता, भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं;
• श्वसन प्रणाली, गुर्दे, मूत्र प्रणाली, ईएनटी अंगों में अच्छी पैठ;
• प्रभावित ऊतकों में चिकित्सीय सांद्रता बनाए रखने के लिए, यह दिन में 1-2 बार निर्धारित करने के लिए पर्याप्त है;
• पाचन अंगों की गतिविधि के उल्लंघन के रूप में दुष्प्रभाव, तंत्रिका तंत्र कम बार होते हैं;
• बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के लिए उपयोग किया जाता है, हालांकि इस विकृति में उनका उत्सर्जन धीमा हो जाता है।

आज तक, इस समूह के प्रतिनिधियों की चार पीढ़ियाँ हैं।

नैदानिक ​​अभ्यास में आवेदन

दवाओं का एक बहुत व्यापक स्पेक्ट्रम है, अधिकांश सूक्ष्मजीवों पर कार्य करता है। दूसरी पीढ़ी की तैयारी मुख्य रूप से एरोबिक ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया (साल्मोनेला, शिगेला, कैम्पिलोबैक्टर, सूजाक का प्रेरक एजेंट), ग्राम-पॉजिटिव (स्टैफिलोकोकस ऑरियस, तपेदिक के प्रेरक एजेंट) को प्रभावित करती है।

इसी समय, न्यूमोकोकस, सशर्त रूप से रोगजनक सूक्ष्मजीव (क्लैमाइडिया, लेगियोनेला, मायकोप्लाज्मा), साथ ही एनारोबेस, उनके प्रति असंवेदनशील हैं। चूंकि न्यूमोकोकस निमोनिया का मुख्य प्रेरक एजेंट है और अक्सर ईएनटी अंगों को प्रभावित करता है, ओटोलरींगोलॉजी और पल्मोनोलॉजी में इन दवाओं के उपयोग की सीमाएं हैं।

नॉरफ्लोक्सासिन (दूसरी पीढ़ी) के प्रभावों की एक विस्तृत श्रृंखला है, लेकिन केवल मूत्र प्रणाली में उच्च चिकित्सीय सांद्रता बनाता है। इसलिए, इसका दायरा नेफ्रोलॉजिकल, यूरोलॉजिकल पैथोलॉजी तक सीमित है।

रेस्पिरेटरी फ्लोरोक्विनोलोन (तीसरी पीढ़ी) में पिछले समूह की दवाओं के समान प्रभाव होता है, और एटिपिकल रोगाणुओं (क्लैमाइडिया, मायकोप्लाज्मा) पर प्रतिरोधी रूपों सहित न्यूमोकोकी पर भी प्रभाव पड़ता है। इसने श्वसन प्रणाली (श्वसन अंगों) के उपचार के साथ-साथ सामान्य चिकित्सीय अभ्यास में इस समूह के व्यापक उपयोग की अनुमति दी।

तीसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग संक्रमणों के इलाज के लिए किया जाता है:

• श्वसन प्रणाली;
• गुर्दे के ऊतक;
• मूत्र प्रणाली;
• आंख;
• परानसल साइनस;
• त्वचा और वसा ऊतक।

चौथी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन, आज की नवीनतम पीढ़ी, ग्राम-पॉजिटिव, ग्राम-नेगेटिव वनस्पतियों पर प्रभाव डालते हैं, और एनारोब के खिलाफ भी प्रभावी होते हैं जो स्पोरुलेशन में सक्षम नहीं होते हैं। यह उनके आवेदन के दायरे का विस्तार करता है, उन्हें एनारोबिक संक्रमण, आकांक्षा निमोनिया, इंट्रा-पेट, श्रोणि संक्रमण के विकास के साथ गहरे त्वचा के घावों के लिए उपयोग करने की अनुमति देता है।

आधुनिक फ्लोरोक्विनोलोन का लाभ केवल इस दवा (मोनोथेरेपी) का उपयोग करने की क्षमता है।

उन्हें श्वसन फ्लोरोक्विनोलोन जैसी ही बीमारियों के लिए संकेत दिया जाता है। उसी समय, मोसिफ्लोक्सासिन स्टेफिलोकोसी के प्रतिरोधी उपभेदों को प्रभावित करता है, इसलिए इसका उपयोग सबसे गंभीर अस्पताल-अधिग्रहित निमोनिया के उपचार में किया जा सकता है।

इनमें से कई दवाओं (लेवोफ़्लॉक्सासिन, पेफ़्लॉक्सासिन) का बड़ा लाभ न केवल मौखिक प्रशासन के लिए, बल्कि अंतःशिरा प्रशासन के लिए भी उनके उपयोग की संभावना है। यह प्रभावित ऊतकों को दवा का तेजी से वितरण सुनिश्चित करता है, जो गंभीर रोगियों के लिए निर्णायक हो सकता है। तथाकथित स्टेपवाइज थेरेपी का उपयोग करना भी संभव है। जब, दवा को प्रशासित करने की जलसेक विधि से सकारात्मक परिणाम प्राप्त करने पर, वे टैबलेट रूपों में बदल जाते हैं। प्रशासन के इस मार्ग के साथ फ्लोरोक्विनोलोन की उच्च उपलब्धता प्रभावकारिता सुनिश्चित करती है और बड़ी मात्रा में दवाओं को अंतःशिरा रूप से प्रशासित करने के नकारात्मक परिणामों से बचाती है।

उपयोग के लिए अवांछनीय प्रभाव और मतभेद

किसी भी दवा की तरह, फ्लोरोक्विनोलोन के कई दुष्प्रभाव होते हैं। उन्हें रोगी की स्थिति में परिवर्तन से अलग किया जाना चाहिए, जो अंतर्निहित बीमारी (उदाहरण के लिए, शरीर के तापमान में अस्थायी वृद्धि) के कारण होते हैं और दवाओं के चिकित्सीय प्रभाव को इंगित करते हैं।

दुष्प्रभावों की सूची:

• बेचैनी, पेट में दर्द, भूख न लगना, नाराज़गी, मतली, उल्टी, दस्त जैसे मल विकार;
• नींद की गड़बड़ी, सिरदर्द, चक्कर आना, धुंधली दृष्टि और श्रवण, संवेदनशीलता में परिवर्तन, ऐंठन मरोड़;
• उपास्थि सूजन, कण्डरा टूटना;
• मांसपेशियों में दर्द;
• गुर्दे के ऊतकों की क्षणिक सूजन, मुख्य रूप से इंटरस्टिटियम (नेफ्रैटिस);
• इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम में परिवर्तन, जिसके परिणामस्वरूप अतालता हो सकती है;
• त्वचा लाल चकत्ते, जो खुजली, एलर्जी शोफ के साथ हो सकता है;
• सूरज की रोशनी के लिए अतिसंवेदनशीलता का विकास;
• शरीर के माइक्रोबियल वनस्पतियों की संरचना में उल्लंघन, मौखिक श्लेष्म, जननांग अंगों के फंगल घावों का विकास।

यह अत्यंत दुर्लभ भी है, गंभीर डिस्बैक्टीरियोसिस के साथ, क्लोस्ट्रीडियम द्वारा आंतों की क्षति, स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस विकसित होता है। यह एक गंभीर और खतरनाक आंत्र रोग है। इसलिए, यदि मल में परिवर्तन, खूनी या मल में अन्य अशुद्धियां हैं, एक तापमान लहर जिसे अंतर्निहित बीमारी द्वारा समझाया नहीं जा सकता है, तो डॉक्टर से परामर्श करना जरूरी है।

• किसी भी समय गर्भावस्था;
• स्तनपान की अवधि;
• 18 वर्ष से कम आयु;
• अतीत में क्विनोलोन और फ्लोरोक्विनोलोन से एलर्जी या प्रतिक्रिया।

बढ़ते जीव के उपास्थि ऊतक पर एक स्पष्ट नकारात्मक प्रभाव के कारण बच्चों के उपचार के लिए फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग नहीं किया जाता है।

यदि आवश्यक हो, तो इन दवाओं को रोगजनकों पर समान प्रभाव वाली दवाओं से बदल दिया जाता है।

वेंट्रिकुलर अतालता के विकास के खतरे के साथ हृदय रोगों के मामले में, यकृत और गुर्दे की विकृति के साथ, इन अंगों की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी करना आवश्यक है।

विभिन्न दवाओं के संभावित नकारात्मक प्रभावों का एक अलग स्पेक्ट्रम होता है। इसलिए, इन दवाओं का उपयोग एक चिकित्सक की सख्त निगरानी में होना चाहिए।

ईएनटी अंगों के रोगों में फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग

नाक मार्ग की सूजन संबंधी बीमारियों में, ऑरोफरीनक्स, टॉन्सिल, परानासल साइनस, एक संक्रामक प्रकृति के कान, पेनिसिलिन की तैयारी, मैक्रोलाइड्स, सेफलोस्पोरिन और फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग किया जाता है। तीसरी और चौथी पीढ़ी की दवाओं का उपयोग किया जाता है: लेवोफ़्लॉक्सासिन, मोक्सीफ़्लोक्सासिन, स्पार्फ़्लॉक्सासिन। इन पीढ़ियों का प्रमुख साधन यह है कि वे न्यूमोकोकी को प्रभावित करते हैं। यह स्ट्रेप्टोकोकी है कि ज्यादातर मामलों में ईएनटी अंगों और श्वसन प्रणाली की सूजन संबंधी बीमारियों के अन्य रोगाणुओं के साथ या तो अकेले या एक साथ प्रेरक एजेंट होते हैं।

इसका उपयोग फ्लोरोक्विनोलोन के प्रति संवेदनशील एंटीबायोटिक दवाओं के कारण होने वाली तीव्र और पुरानी सूजन प्रक्रियाओं के लिए किया जाता है।

सबसे अधिक बार चिकित्सा में उपयोग किया जाता है:

• परानासल साइनस के रोग;
• राइनाइटिस;
• राइनोसिनुसाइटिस।

फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग बीटा-लैक्टम (पेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन) और मैक्रोलाइड्स के साथ उपचार के प्रभाव की अनुपस्थिति में किया जाता है।

इस प्रकार, फ्लोरोक्विनोलोन समूह की दवाएं वयस्कों के लिए आधुनिक जीवाणुरोधी चिकित्सा में सबसे व्यापक रूप से उपयोग की जाती हैं। रोगी की सावधानीपूर्वक जांच, नकारात्मक प्रभाव के जोखिमों की पहचान, किसी विशेष बीमारी के रोगजनकों के माइक्रोबियल स्पेक्ट्रम के लिए दवा का सबसे सटीक चयन, प्रशासन की विधि और तरीके का निर्धारण चिकित्सा के सकारात्मक प्रभाव को सुनिश्चित करता है, साथ ही साथ इसकी सुरक्षा।

एंटीबायोटिक्स फ्लोरोक्विनोलोन

उनके फार्माकोकाइनेटिक्स और जैवउपलब्धता के कारण 1962 से क्विनोल का व्यापक रूप से दवा में उपयोग किया जाता रहा है। क्विनोल को दो मुख्य समूहों में बांटा गया है:

फ्लोरोक्विनोलोन को एक जीवाणुरोधी प्रभाव की विशेषता होती है, जिससे आंखों और कानों के लिए बूंदों के रूप में सामयिक उपचार में उनका उपयोग करना संभव हो जाता है।

फ्लोरोक्विनोलोन की प्रभावशीलता उनके क्रिया तंत्र के कारण होती है - वे डीएनए गाइरेज़ और टोपोइज़ोमेरेज़ को रोकते हैं, जो एक रोगजनक कोशिका में डीएनए संश्लेषण को बाधित करते हैं।

प्राकृतिक एंटीबायोटिक दवाओं पर फ्लोरोक्विनोलोन के फायदे निर्विवाद हैं:

• व्यापक परछाई।
• उच्च जैव उपलब्धता और ऊतक पैठ।
• शरीर से उत्सर्जन की एक लंबी अवधि, जो एक पोस्ट-एंटीबायोटिक प्रभाव देती है।
• जठरांत्र संबंधी मार्ग के श्लेष्म झिल्ली द्वारा आसान अवशोषण।

फ्लोरोक्विनोलोन - एंटीबायोटिक्स (दवाएं)

फ्लोरोक्विनोलोन का वर्गीकरण मुख्य पीढ़ियों का प्रतिनिधित्व करता है, जिनमें से प्रत्येक में अधिक उन्नत रोगाणुरोधी प्रभाव होता है:

1. पहली पीढ़ी: ऑक्सोलिनिक एसिड, पाइपमिडिक एसिड, नेलिडिक्सिक एसिड;
2. दूसरी पीढ़ी: लोमफ्लॉक्सोसिन, पेफ्लॉक्सोसिन, ओफ़्लॉक्सोसिन, सिप्रोफ्लोक्सोसिन, नॉरफ़्लॉक्सासिन;
3. तीसरी पीढ़ी: लेवोफ़्लॉक्सासिन, स्पार्फ़्लॉक्सासिन;
4. चौथी पीढ़ी: मोक्सीफ्लोक्सासिन।

सबसे मजबूत एंटीबायोटिक्स

मानव जाति लगातार सबसे शक्तिशाली एंटीबायोटिक की तलाश में है, क्योंकि केवल ऐसी दवा ही कई घातक बीमारियों के इलाज की गारंटी दे सकती है। ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स को सबसे प्रभावी माना जाता है - वे ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया दोनों को प्रभावित कर सकते हैं।

सेफ्लोस्पोरिन

सेफलोस्पोरिन एंटीबायोटिक्स में कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है। उनकी क्रिया का तंत्र एक रोगजनक कोशिका के कोशिका झिल्ली के विकास के निषेध से जुड़ा है। एंटीबायोटिक दवाओं की इस श्रृंखला के न्यूनतम दुष्प्रभाव हैं और यह मानव प्रतिरक्षा को प्रभावित नहीं करते हैं।

सेफलोस्पोरिन के नुकसानों में से एक गैर-प्रजनन बैक्टीरिया के खिलाफ उनकी अक्षमता माना जा सकता है। इस श्रृंखला की सबसे मजबूत दवा ज़ेफ्टेरा है, जो बेल्जियम में निर्मित है, जो इंजेक्शन के रूप में उपलब्ध है।

मैक्रोलाइड्स

मैक्रोलाइड्स एंटीबायोटिक तैयारी हैं, जिनमें से एक फायदे को शरीर के लिए कम विषाक्तता माना जाता है और खुराक के आधार पर, सूक्ष्मजीवों पर बैक्टीरियोस्टेटिक और जीवाणुनाशक प्रभाव हो सकता है।

फ़्लोरोक्विनोलोन

फ्लोरोक्विनोलोन विभिन्न संक्रमणों और उनके स्थानीयकरण में उच्च दक्षता दिखाते हैं। फ्लोरोक्विनोलोन एकमात्र एंटीबायोटिक्स हैं जो बी-लैक्टम दवाओं के साथ प्रतिस्पर्धा कर सकते हैं।

नवीनतम पीढ़ी की दवाएं लेवोफ़्लॉक्सासिन, स्पार्फ़्लॉक्सासिन, मोक्सीफ़्लोक्सासिन हैं - जिनमें से एक विशिष्ट विशेषता निमोनिया के प्रेरक एजेंट पर एक बढ़ा हुआ प्रभाव है।

कार्बापेनेम्स

कार्बापेनम एंटीबायोटिक दवाओं का एक समूह है जो बी-लैक्टम से संबंधित है। इस श्रृंखला की दवाएं, एक नियम के रूप में, आरक्षित दवाएं मानी जाती हैं, लेकिन विशेष रूप से गंभीर मामलों में वे चिकित्सा का आधार बन जाती हैं। पेट में कम अवशोषण के कारण कार्बापेनम को इंजेक्शन द्वारा प्रशासित किया जाता है, लेकिन शरीर में अच्छी जैव उपलब्धता और व्यापक वितरण होता है।

कई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं और प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं एंटीबायोटिक की प्रभावशीलता से संतुलित होती हैं। कार्बापेनेम्स को नजदीकी चिकित्सकीय देखरेख में लिया जाना चाहिए क्योंकि वे आक्षेप पैदा कर सकते हैं, खासकर गुर्दे की बीमारी में। रोगी की भलाई में किसी भी परिवर्तन के मामले में, उपस्थित चिकित्सक द्वारा इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए।

पेनिसिलिन

पेनिसिलिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक्स जीवाणुनाशक बी-लैक्टम हैं। अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ पेनिसिलिन का एक साथ उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। पेट के अम्लीय वातावरण में दवा के विनाश के उच्च जोखिम के कारण पेनिसिलिन श्रृंखला के अधिकांश एंटीबायोटिक्स केवल इंजेक्शन द्वारा प्रशासित होते हैं।

किसी लड़की को हमेशा ओर्गास्म में कैसे लाएं?

यह कोई रहस्य नहीं है कि लगभग 50% महिलाओं को सेक्स के दौरान कामोन्माद का अनुभव नहीं होता है, और यह मर्दानगी और विपरीत लिंग के साथ संबंधों दोनों के लिए बहुत कठिन है। अपने साथी को हमेशा ओर्गास्म में लाने के कुछ ही तरीके हैं। यहाँ सबसे प्रभावी हैं:

1. अपनी शक्ति को मजबूत करें। आपको संभोग को कुछ मिनटों से कम से कम एक घंटे तक लंबा करने की अनुमति देता है, सहवास के प्रति महिला की संवेदनशीलता को बढ़ाता है और उसे अविश्वसनीय रूप से शक्तिशाली और लंबे समय तक संभोग का अनुभव करने की अनुमति देता है।
2. नए पदों का अध्ययन और आवेदन। बिस्तर में अप्रत्याशितता हमेशा महिलाओं को उत्साहित करती है।
3. इसके अलावा, महिला शरीर पर अन्य संवेदनशील बिंदुओं के बारे में मत भूलना। और पहला है जी-स्पॉट।

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कुछ पेनिसिलिन की तैयारी पहले ही अपनी प्रभावशीलता खो चुकी है और वर्तमान में कुछ प्रकार के जीवाणुओं के संबंध में उनकी असहायता के कारण चिकित्सकों द्वारा उपयोग नहीं किया जाता है जो पेनिसिलिन के साथ एंटीबायोटिक चिकित्सा के प्रति उत्परिवर्तित और संवेदनशीलता खो चुके हैं।

फ्लोरोक्विनोलोन के साथ किन बीमारियों का इलाज किया जाता है?

फ्लोरोक्विनोलोन समूह के एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग करने वाले रोगों का स्पेक्ट्रम इस प्रकार है:

• पूति
• सूजाक।
• प्रोस्टेटाइटिस।
• मूत्र पथ और श्रोणि अंगों के संक्रमण।
• आंतों में संक्रमण।
• ऊपरी और निचले श्वसन पथ के संक्रमण।
• मस्तिष्कावरण शोथ।
• एंथ्रेक्स।
• क्षय रोग।
• निदान सिस्टिक फाइब्रोसिस वाले रोगियों में संक्रमण।
• फ़्लोरोक्विनोलोन पर आधारित दवाओं का व्यापक रूप से नेत्र रोगों के उपचार में उपयोग किया जाता है, जिसकी सहायता से किया जाता है:

एक अक्षुण्ण कॉर्निया के माध्यम से भी, आंख के ऊतकों में दवा के प्रवेश की एक उच्च डिग्री।

शीर्ष रूप से लागू होने पर कुछ मिनटों के बाद चिकित्सीय रूप से महत्वपूर्ण एकाग्रता प्राप्त की जाती है।

फ़्लोरोक्विनोलोन का उपयोग पलकों के विभिन्न संक्रमणों, कंजाक्तिवा, कॉर्निया के रोगों के साथ-साथ यांत्रिक चोटों और सर्जिकल हस्तक्षेप के बाद प्रोफिलैक्सिस के लिए भी किया जाता है।

फ्लोरोक्विनोलोन के उपयोग के लिए एक contraindication एलर्जी की प्रतिक्रिया, गर्भावस्था और दुद्ध निकालना, और बचपन और किशोरावस्था का जोखिम हो सकता है।

फ्लोरोक्विनोलोन मुख्य रूप से गुर्दे और यकृत द्वारा उत्सर्जित होते हैं और इसलिए कम गुर्दा समारोह या यकृत रोग वाले रोगियों में, दवा की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है।

निमोनिया को एक और भयानक बीमारी माना जाता है जो हर साल हजारों लोगों की जान ले लेती है। कारक बैक्टीरिया पारंपरिक एंटीबायोटिक दवाओं के लिए प्रतिरोध दिखाते हैं, इसलिए चिकित्सक फ्लोरोक्विनोलोन युक्त दवाओं का उपयोग करने का सहारा लेते हैं।

फ्लोरोक्विनोलोन की प्रारंभिक पीढ़ियों ने निमोनिया के मुख्य प्रेरक एजेंट न्यूमोकोकस के खिलाफ कमजोर प्राकृतिक गतिविधि के कारण वांछित परिणाम नहीं दिया। लेकिन फ्लोरिनेटेड क्विनोलोन की चौथी पीढ़ी निमोनिया के खिलाफ प्रभावी है, और विशेष रूप से, दवा लेवोफ़्लॉक्सासिन, जो इंजेक्शन और मौखिक उपयोग के लिए दो रूपों में जारी की जाती है।

Sparfloxacin केवल गोलियों के रूप में उपलब्ध है और जीवाणुरोधी चिकित्सा में भी कम प्रभावी नहीं है। इन दवाओं के उपयोग के महत्वपूर्ण लाभों के बावजूद, इनसे जुड़े कई दुष्प्रभाव हैं:

• पराबैंगनी विकिरण के प्रति त्वचा की संवेदनशीलता में उल्लेखनीय वृद्धि।
• हृदय गति में परिवर्तन जो अतालता का कारण बनता है।
• इन कारकों को देखते हुए, उपचार में दवाओं को लाभों और संभावित जोखिमों के सावधानीपूर्वक विश्लेषण के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए।

क्लैमाइडिया के कारण होने वाले मूत्रजननांगी संक्रमण के उपचार में, मैक्रोलाइड्स के साथ मिलकर फ्लोरोक्विनोलोन के साथ उपचार निर्धारित किया जाता है। मैक्रोलाइड्स में एक स्पष्ट एंटीक्लामाइडियल गतिविधि होती है, इस श्रृंखला में सबसे प्रसिद्ध और अक्सर इस्तेमाल की जाने वाली दवा एरिथ्रोमाइसिन है। एरिथ्रोमाइसिन थेरेपी की अवधि आमतौर पर एक से दो सप्ताह होती है।

फ्लोरोक्विनोलोन में क्लैमाइडिया के खिलाफ कम गतिविधि होती है, लेकिन वे गोनोरिया, विभिन्न कोक्सी और बेसिली के कारण होने वाले संक्रमणों के साथ एक उत्कृष्ट काम करते हैं, इसलिए उन्हें जटिल चिकित्सा के लिए संकेत दिया जाता है। इसके अलावा, बैक्टीरियल प्रोस्टेटाइटिस के उपचार में कई फ्लोरोक्विनोलोन और मैक्रोलाइड्स की दवाएं एक साथ निर्धारित की जाती हैं। एक महीने के लिए थेरेपी ने दृश्यमान परिणाम दिए - लक्षणों में उल्लेखनीय कमी और रक्त की मात्रा में सुधार।

क्विनोलोन / फ्लोरोक्विनोलोन समूह की तैयारी (एंटीबायोटिक्स) - विवरण, वर्गीकरण, पीढ़ी

फ्लोरोक्विनोलोन कई पीढ़ियों में विभाजित होते हैं, और एंटीबायोटिक की प्रत्येक बाद की पीढ़ी पिछले एक की तुलना में अधिक मजबूत होती है।

• पिपेमिडिक (पिपेमिडिक) एसिड;
• ऑक्सोलिनिक एसिड;
• नालिडिक्सिक एसिड।

आधुनिक एंटीबायोटिक्स कई, कभी-कभी घातक बीमारियों का सामना करने में सक्षम होते हैं, लेकिन इसके बदले में उन्हें एक चौकस और यहां तक ​​​​कि सतर्क रवैये की आवश्यकता होती है और तुच्छता को माफ नहीं करते हैं। किसी भी मामले में रोगी को अपने दम पर एंटीबायोटिक चिकित्सा में संलग्न नहीं होना चाहिए, दवा लेने की पेचीदगियों की अज्ञानता से विनाशकारी परिणाम हो सकते हैं।

एंटीबायोटिक्स भी एक निश्चित अनुशासन का पालन करते हैं - कुछ दवाओं को लेने के बीच का अंतराल सख्ती से समान होना चाहिए, और शराब विरोधी आहार का पालन, निश्चित रूप से, कुछ असुविधा देता है, लेकिन स्वास्थ्य की वापसी की तुलना में कुछ भी नहीं है।

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एंटीबायोटिक्स फ्लोरोक्विनोलोन और दवा के नाम के बारे में विवरण

जीवन की आधुनिक गति मानव प्रतिरक्षा को कमजोर करती है, और संक्रामक रोगों के रोगजनक पेनिसिलिन वर्ग के मुख्य रसायनों के लिए उत्परिवर्तित और प्रतिरोधी बन जाते हैं।

यह एक चिकित्सा प्रकृति के मामलों में तर्कहीन अनियंत्रित उपयोग और जनसंख्या की निरक्षरता के कारण होता है।

पिछली शताब्दी के मध्य की खोज - फ्लोरोक्विनोलोन - शरीर के लिए न्यूनतम नकारात्मक परिणामों के साथ कई खतरनाक बीमारियों का सफलतापूर्वक सामना कर सकती है। छह आधुनिक दवाएं भी महत्वपूर्ण दवाओं की सूची में शामिल हैं।

फ्लोरोक्विनोलोन एंटीबायोटिक्स: दवाओं के नाम, उनकी क्रिया और एनालॉग्स

नीचे दी गई तालिका आपको जीवाणुरोधी एजेंटों की प्रभावशीलता की पूरी तस्वीर प्राप्त करने में मदद करेगी। कॉलम क्विनोलोन के लिए सभी वैकल्पिक व्यापार नामों को सूचीबद्ध करता है।

क्रिया और विशेषताएं

सक्रिय पदार्थ की रासायनिक संरचना की विशेषताओं ने लंबे समय तक फ्लोरोक्विनोलोन श्रृंखला के तरल खुराक रूपों को प्राप्त करने की अनुमति नहीं दी, और वे केवल गोलियों के रूप में उत्पादित किए गए थे। आधुनिक दवा उद्योग बूंदों, मलहम और रोगाणुरोधी एजेंटों की अन्य किस्मों का एक ठोस चयन प्रदान करता है।

फ्लोरोक्विनोलोन समूह के एंटीबायोटिक्स

विचाराधीन यौगिक रोगाणुरोधी दवाएं हैं जो ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव सूक्ष्मजीवों (तथाकथित व्यापक स्पेक्ट्रम) दोनों के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय हैं। वे शब्द के सख्त अर्थ में एंटीबायोटिक्स नहीं हैं, क्योंकि वे रासायनिक संश्लेषण द्वारा प्राप्त किए जाते हैं। लेकिन, संरचना, उत्पत्ति और प्राकृतिक अनुरूपताओं की अनुपस्थिति में अंतर के बावजूद, उन्हें उनके गुणों के कारण उनमें स्थान दिया गया है:

• एक विशिष्ट तंत्र के कारण उच्च जीवाणुनाशक और बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभावशीलता: रोगजनक सूक्ष्मजीवों के डीएनए-गाइरेज़ एंजाइम को रोक दिया जाता है, जो उनके विकास को रोकता है।
• रोगाणुरोधी कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम: वे अधिकांश ग्राम-नकारात्मक और सकारात्मक (एनारोबेस सहित) बैक्टीरिया, माइकोप्लाज्मा और क्लैमाइडिया के खिलाफ सक्रिय हैं।
• उच्च जैव उपलब्धता। पर्याप्त मात्रा में सक्रिय तत्व शरीर के सभी ऊतकों में प्रवेश करते हैं, एक शक्तिशाली चिकित्सीय प्रभाव प्रदान करते हैं।
• लंबे समय तक आधा जीवन और, तदनुसार, एंटीबायोटिक प्रभाव के बाद। इन गुणों के कारण, फ्लोरोक्विनोलोन को दिन में दो बार से अधिक नहीं लिया जा सकता है।
• किसी भी गंभीरता के अस्पताल और समुदाय-अधिग्रहित प्रणालीगत संक्रमण से छुटकारा पाने में नायाब प्रभावशीलता।
• हल्के दुष्प्रभावों के कारण अच्छी सहनशीलता।

इन रसायनों को रासायनिक संरचना और रोगाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम में अंतर के आधार पर व्यवस्थित किया जाता है।

वर्गीकरण: चार पीढ़ी

इस प्रकार की रासायनिक तैयारी का एक भी सख्त व्यवस्थितकरण नहीं है। वे अणु में फ्लोरीन परमाणुओं की स्थिति और संख्या के अनुसार मोनो-, डी- और ट्राइफ्लोरोक्विनोलोन, साथ ही श्वसन किस्मों और फ्लोरिनेटेड वाले में विभाजित होते हैं।

पहले क्विनोलोन एंटीबायोटिक दवाओं के अनुसंधान और सुधार की प्रक्रिया में, लीक की 4 पीढ़ियां प्राप्त की गईं। धन।

गैर-फ्लोरीनयुक्त क्विनोलोन

इनमें नेग्राम, नेविग्रामन, ग्राम्यूरिन और पॉलिन शामिल हैं, जो नेलिडिक्सिक, पिपेमिडिक और ऑक्सोलिनिक एसिड से प्राप्त होते हैं। क्विनोलोन एंटीबायोटिक्स मूत्र पथ के जीवाणु सूजन के उपचार में पसंद की दवाएं हैं, जहां वे अधिकतम एकाग्रता तक पहुंचते हैं, क्योंकि वे अपरिवर्तित होते हैं।

वे साल्मोनेला, शिगेला, क्लेबसिएला और अन्य एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी हैं, लेकिन वे ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश नहीं करते हैं, जो कुछ आंतों के विकृति तक सीमित प्रणालीगत एंटीबायोटिक चिकित्सा के लिए क्विनोलोन के उपयोग की अनुमति नहीं देते हैं।

ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और सभी एनारोब प्रतिरोधी हैं। इसके अलावा, एनीमिया, अपच, साइटोपेनिया और यकृत और गुर्दे पर हानिकारक प्रभावों के रूप में कई स्पष्ट दुष्प्रभाव हैं (इन अंगों के निदान विकृति वाले रोगियों में क्विनोलोन को contraindicated है)।

ग्राम नकारात्मक

लगभग दो दशकों के अनुसंधान और सुधार प्रयोगों ने दूसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन का विकास किया है।

पहला नॉरफ्लोक्सासिन था, जो अणु में एक फ्लोरीन परमाणु जोड़कर प्राप्त किया गया था (स्थिति 6 में)। शरीर में प्रवेश करने की क्षमता, ऊतकों में उच्च सांद्रता तक पहुंचकर, स्टैफिलोकोकस ऑरियस, कई ग्राम सूक्ष्मजीवों और कुछ ग्राम + कोलाई द्वारा उकसाए गए प्रणालीगत संक्रमणों के उपचार के लिए इसका उपयोग करना संभव बना दिया है।

साइड इफेक्ट कम हैं, जो रोगियों द्वारा अच्छी सहनशीलता में योगदान करते हैं।

श्वसन

निचले और ऊपरी श्वसन पथ के रोगों के खिलाफ उच्च दक्षता के कारण इस वर्ग को यह नाम मिला। प्रतिरोधी (पेनिसिलिन और इसके डेरिवेटिव के लिए) न्यूमोकोकी के खिलाफ जीवाणुनाशक गतिविधि तीव्र चरण में साइनसिसिटिस, निमोनिया और ब्रोंकाइटिस के सफल उपचार की गारंटी है। चिकित्सा पद्धति में, लेवोफ़्लॉक्सासिन (ओफ़्लॉक्सासिन का बाएँ हाथ का आइसोमर), स्पारफ़्लॉक्सासिन और टेमाफ़्लॉक्सासिन का उपयोग किया जाता है।

उनकी जैव उपलब्धता 100% है, जो किसी भी गंभीरता के संक्रामक रोगों का सफलतापूर्वक इलाज करना संभव बनाती है।

श्वसन विरोधी अवायवीय

Moxifloxacin (Avelox) और Gemifloxacin को पिछले समूह के फ्लोरोक्विनोलोन रसायनों के समान जीवाणुनाशक कार्रवाई की विशेषता है।

वे पेनिसिलिन और मैक्रोलाइड्स, एनारोबिक और एटिपिकल बैक्टीरिया (क्लैमाइडिया और मायकोप्लाज्मा) के प्रतिरोधी न्यूमोकोकी की महत्वपूर्ण गतिविधि को दबाते हैं। निचले और ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, कोमल ऊतकों और त्वचा की सूजन के लिए प्रभावी।

इसमें ग्रेपोफ्लोक्सासिन, क्लिनोफ्लोक्सासिन, ट्रोवाफ्लोक्सासिन और कुछ अन्य भी शामिल हैं। हालांकि, नैदानिक ​​​​परीक्षणों के दौरान, उनकी विषाक्तता और तदनुसार, बड़ी संख्या में दुष्प्रभाव सामने आए। इसलिए, इन नामों को बाजार से वापस ले लिया गया और वर्तमान में चिकित्सा पद्धति में उपयोग नहीं किया जाता है।

निर्माण का इतिहास

फ्लोरोक्विनोलोन वर्ग की आधुनिक अत्यधिक प्रभावी दवाएं प्राप्त करने का मार्ग काफी लंबा था।

यह सब 1962 में शुरू हुआ, जब क्लोरोक्वीन (एक मलेरिया-रोधी पदार्थ) से नेलिडिक्सिक एसिड बेतरतीब ढंग से प्राप्त किया गया था।

परीक्षण के परिणामस्वरूप इस यौगिक ने ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ मध्यम जैव सक्रियता दिखाई।

पाचन तंत्र से अवशोषण भी कम था, जो प्रणालीगत संक्रमणों के उपचार के लिए नेलिडिक्सिक एसिड के उपयोग की अनुमति नहीं देता था। हालांकि, दवा शरीर से उत्सर्जन के स्तर पर उच्च सांद्रता में पहुंच गई, जिसके कारण इसका उपयोग मूत्रजननांगी क्षेत्र और आंत के कुछ संक्रामक रोगों के इलाज के लिए किया जाने लगा। क्लिनिक में एसिड का व्यापक रूप से उपयोग नहीं किया गया है, क्योंकि रोगजनक सूक्ष्मजीवों ने इसके लिए जल्दी से प्रतिरोध विकसित किया है।

नालिडिक्सिक, पिपेमिडिक और ऑक्सोलिनिक एसिड थोड़ी देर बाद प्राप्त हुए, साथ ही उन पर आधारित दवाएं (रोज़ोक्सासिन, सिनोक्सासिन और अन्य) क्विनोलोन एंटीबायोटिक्स हैं। उनकी कम दक्षता ने वैज्ञानिकों को अनुसंधान जारी रखने और अधिक प्रभावी विकल्प बनाने के लिए प्रेरित किया। कई प्रयोगों के परिणामस्वरूप, नॉरफ्लोक्सासिन को 1978 में क्विनोलोन अणु में एक फ्लोरीन परमाणु जोड़कर संश्लेषित किया गया था। इसकी उच्च जीवाणुनाशक गतिविधि और जैव उपलब्धता ने उपयोग का व्यापक दायरा प्रदान किया है, और वैज्ञानिक फ्लोरोक्विनोलोन की संभावनाओं और उनके सुधार में गंभीरता से रुचि रखते हैं।

1980 के दशक की शुरुआत से, कई दवाएं विकसित की गई हैं, जिनमें से 30 नैदानिक ​​परीक्षण पास कर चुकी हैं और 12 चिकित्सा पद्धति में व्यापक रूप से उपयोग की जाती हैं।

चिकित्सा के क्षेत्र द्वारा आवेदन

कम रोगाणुरोधी गतिविधि और लंबे समय तक पहली पीढ़ी की दवाओं की कार्रवाई का एक बहुत ही संकीर्ण स्पेक्ट्रम फ़्लोरोक्विनोलोन के उपयोग को विशेष रूप से मूत्र संबंधी और आंतों के जीवाणु संक्रमण तक सीमित कर देता है।

हालांकि, बाद के विकास ने अत्यधिक प्रभावी दवाएं प्राप्त करना संभव बना दिया जो आज पेनिसिलिन श्रृंखला और मैक्रोलाइड्स की जीवाणुरोधी तैयारी के साथ प्रतिस्पर्धा करते हैं। आधुनिक फ्लोराइडयुक्त श्वसन सूत्रों ने चिकित्सा के विभिन्न क्षेत्रों में अपना स्थान पाया है:

गैस्ट्रोएंटरोलॉजी

एंटरोबैक्टीरिया के कारण होने वाली निचली आंतों की सूजन का नेविग्रामोन द्वारा काफी सफलतापूर्वक इलाज किया गया था।

इस समूह में अधिक उन्नत दवाओं के निर्माण के साथ, अधिकांश बेसिली के खिलाफ सक्रिय, दायरे का विस्तार हुआ है।

वेनेरोलॉजी और स्त्री रोग

कई रोगजनकों (विशेष रूप से एटिपिकल वाले) के खिलाफ लड़ाई में फ्लोरोक्विनोलोन रोगाणुरोधी गोलियों की गतिविधि यौन संचारित संक्रमणों (जैसे माइकोप्लास्मोसिस, क्लैमाइडिया), साथ ही गोनोरिया के सफल कीमोथेरेपी को निर्धारित करती है।

महिलाओं में बैक्टीरियल वेजिनोसिस पेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी उपभेदों के कारण भी प्रणालीगत और स्थानीय उपचार के लिए अच्छी प्रतिक्रिया देता है।

त्वचा विज्ञान

स्टेफिलोकोसी और माइकोबैक्टीरिया के कारण एपिडर्मिस की अखंडता की सूजन और उल्लंघन का इलाज वर्ग की उपयुक्त दवाओं (स्पार्फ्लोक्सासिन) के साथ किया जाता है।

उनका उपयोग व्यवस्थित रूप से (गोलियाँ, इंजेक्शन) और सामयिक अनुप्रयोग दोनों के लिए किया जाता है।

ओटोलर्यनोलोजी

तीसरी पीढ़ी के रसायन, जो रोगजनक जीवाणुओं के विशाल बहुमत के खिलाफ अत्यधिक प्रभावी हैं, ईएनटी अंगों के उपचार के लिए व्यापक रूप से उपयोग किए जाते हैं। लेवोफ़्लॉक्सासिन और इसके एनालॉग्स द्वारा परानासल साइनस (साइनसाइटिस) की सूजन को जल्दी से रोक दिया जाता है।

यदि रोग अधिकांश फ्लोरोक्विनोलोन के प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के उपभेदों के कारण होता है, तो मोक्सी- या जेमीफ्लोक्सासिन का उपयोग करने की सलाह दी जाती है।

नेत्र विज्ञान

काफी लंबे समय तक, वैज्ञानिक तरल खुराक रूपों को बनाने के लिए उपयुक्त स्थिर रासायनिक यौगिकों को प्राप्त करने में विफल रहे। इसने फ्लोरोक्विनोलोन को सामयिक दवाओं के रूप में उपयोग करने में बाधा उत्पन्न की है। हालांकि, सूत्रों में और सुधार करके, मलहम और आई ड्रॉप प्राप्त किए गए।

Lomefloxacin, Levofloxacin और Moxifloxacin को नेत्रश्लेष्मलाशोथ, केराटाइटिस, पश्चात की भड़काऊ प्रक्रियाओं के उपचार और बाद की रोकथाम के लिए संकेत दिया जाता है।

पल्मोनोलॉजी

फ्लोरोक्विनोलोन की गोलियां और अन्य खुराक के रूप, जिन्हें श्वसन कहा जाता है, न्यूमोकोकी के कारण निचले और ऊपरी श्वसन पथ की सूजन को रोकने में उत्कृष्ट हैं। मैक्रोलाइड्स और पेनिसिलिन डेरिवेटिव के प्रतिरोधी उपभेदों से संक्रमित होने पर, जेमीफ्लोक्सासिन और मोक्सीफ्लोक्सासिन आमतौर पर निर्धारित किए जाते हैं। उन्हें कम विषाक्तता की विशेषता है और अच्छी तरह से सहन किया जाता है। तपेदिक के जटिल कीमोथेरेपी में, लोमफ्लॉक्सासिन और स्पार्फ्लोक्सासिन का सफलतापूर्वक उपयोग किया जाता है। उत्तरार्द्ध, हालांकि, दूसरों की तुलना में अधिक बार नकारात्मक परिणाम (फोटोडर्माटाइटिस) का कारण बनता है।

यूरोलॉजी और नेफ्रोलॉजी

मूत्र प्रणाली के संक्रामक रोगों के खिलाफ लड़ाई में फ्लोरोक्विनोलोन पसंद की दवाएं हैं। वे प्रभावी रूप से ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव रोगजनकों का सामना करते हैं, जिनमें जीवाणुरोधी एजेंटों के अन्य समूहों के प्रतिरोधी भी शामिल हैं।

क्विनोलोन श्रृंखला के एंटीबायोटिक दवाओं के विपरीत, दूसरी और बाद की पीढ़ियों की दवाएं गुर्दे के लिए गैर विषैले हैं। चूंकि साइड इफेक्ट हल्के होते हैं, सिप्रोफ्लोक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन, लोमेफ्लॉक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन और लेवोफ़्लॉक्सासिन रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किए जाते हैं। वे इंजेक्शन के लिए गोलियों और समाधान के रूप में निर्धारित हैं।

चिकित्सा

किसी भी जीवाणुरोधी दवाओं की तरह, इस समूह के रसायनों को चिकित्सकीय देखरेख में सावधानीपूर्वक उपयोग की आवश्यकता होती है। उन्हें केवल एक विशेषज्ञ द्वारा निर्धारित किया जा सकता है जो प्रशासन के पाठ्यक्रम की खुराक और अवधि की सही गणना करने में सक्षम है। यहां चुनने और रद्द करने की स्वतंत्रता की अनुमति नहीं है।

संकेत

एंटीबायोटिक चिकित्सा का सकारात्मक परिणाम काफी हद तक रोगज़नक़ की सही पहचान पर निर्भर करता है। फ्लोरोक्विनोलोन निम्नलिखित रोगजनक माइक्रोफ्लोरा के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय हैं:

• ग्राम-नकारात्मक - स्टैफिलोकोकस ऑरियस, एस्चेरिचिया, शिगेला, क्लैमाइडिया, एंथ्रेक्स, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और अन्य।
• ग्राम-पॉजिटिव - स्ट्रेप्टोकोकी, क्लोस्ट्रीडिया, लेगियोनेला और अन्य।
• तपेदिक बेसिलस सहित माइकोबैक्टीरिया।

इस तरह की विविध जीवाणुरोधी गतिविधि चिकित्सा के विभिन्न क्षेत्रों में व्यापक उपयोग में योगदान करती है। फ्लोरोक्विनोलोन दवाएं मूत्र पथ के संक्रमण, यौन संचारित रोगों, निमोनिया (एटिपिकल सहित), क्रोनिक ब्रोंकाइटिस के तेज होने, परानासल साइनस की सूजन, बैक्टीरियल मूल के नेत्र रोग, ऑस्टियोमाइलाइटिस, एंटरोकोलाइटिस, त्वचा को गहरी क्षति, दमन के साथ सफलतापूर्वक इलाज करती हैं।

फ्लोरोक्विनोलोन से जिन रोगों का इलाज किया जा सकता है, उनकी सूची बहुत व्यापक है। इसके अलावा, ये दवाएं पेनिसिलिन और मैक्रोलाइड्स की अप्रभावीता के साथ-साथ रिसाव के गंभीर रूपों के मामले में इष्टतम हैं।

मतभेद

एंटीबायोटिक चिकित्सा के लिए विशेष रूप से फायदेमंद होने के लिए, रासायनिक तैयारी के इस समूह के मतभेदों को ध्यान में रखना आवश्यक है। नालिडिक्सिक और ऑक्सोलिनिक एसिड गुर्दे के लिए जहरीले होते हैं और इसलिए गुर्दे की विफलता वाले लोगों द्वारा इसका उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। अधिक आधुनिक दवाओं पर भी कई सख्त प्रतिबंध हैं।

एंटीबायोटिक दवाओं की फ्लोरोक्विनोलोन श्रृंखला में टेराटोजेनिक प्रभाव होता है (गर्भाशय में उत्परिवर्तन और विकृतियों का कारण बनता है), और इसलिए गर्भावस्था के दौरान निषिद्ध है। स्तनपान के दौरान, यह नवजात शिशु में उभरे हुए फॉन्टानेल और हाइड्रोसिफ़लस को भड़का सकता है।

छोटे और मध्यम आयु वर्ग के बच्चों में, इन रसायनों के प्रभाव में, हड्डियों की वृद्धि धीमी हो जाती है, इसलिए उन्हें केवल अंतिम उपाय के रूप में निर्धारित किया जा सकता है (जब चिकित्सीय लाभ संभावित नुकसान से अधिक हो)। वृद्ध लोगों में कण्डरा टूटने का खतरा अधिक होता है। इसके अलावा, निदान किए गए ऐंठन सिंड्रोम के साथ रोगाणुरोधी गोलियों के इस समूह का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

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फ्लोरोक्विनोलोन क्या हैं

यह एक स्पष्ट रोगाणुरोधी प्रभाव वाली दवाओं का एक समूह है। इस श्रेणी की दवाओं का उपयोग व्यापक श्रेणी के अनुप्रयोगों के साथ एंटीबायोटिक दवाओं के रूप में किया जाता है। हालांकि, ये पदार्थ शब्द के पूर्ण अर्थ में एंटीबायोटिक्स नहीं हैं। उनका कोई प्राकृतिक एनालॉग नहीं है और उनकी संरचना में उनसे भिन्न है।

फ्लोरोक्विनोलोन की एक विशेषता संरचना में फ्लोरीन परमाणु की उपस्थिति है। यहीं से बैंड का नाम आता है। संरचनाओं में दूसरी विशिष्ट विशेषता एक पिपेरज़िन रिंग की उपस्थिति है।

फ्लोरोक्विनोलोन को दूसरी पीढ़ी का क्विनोलोन कहा जाता है। अपने पूर्ववर्तियों की तुलना में, फ्लोरोक्विनोलोन में उच्च स्तर की गतिविधि होती है।

वर्गीकरण

फ्लोरोक्विनोलोन को पीढ़ी द्वारा वर्गीकृत किया जाता है:

• मैं पीढ़ी:नालिडिक्सिक और ऑक्सोलिनिक एसिड। वे गैर-फ्लोरिनेटेड क्विनोलोन हैं।
• द्वितीय पीढ़ी:ओफ़्लॉक्सासिन, नॉरफ़्लॉक्सासिन, लोमफ़्लॉक्सासिन, सिप्रोफ़्लॉक्सासिन। ग्राम-नकारात्मक पदार्थ।
• तीसरी पीढ़ी:स्पार्फ्लोक्सासिन, लेवोफ़्लॉक्सासिन और गैटीफ़्लॉक्सासिन। श्वसन फ्लोरोक्विनोलोन।
• चतुर्थ पीढ़ी:जेमीफ्लोक्सासिन और मोक्सीफ्लोक्सासिन। अवायवीय और श्वसन पदार्थों की श्रेणी से संबंधित हैं।

दवाओं की सूची

गैटीफ्लोक्सासिन

पीढ़ी दर पीढ़ी फ्लोरोक्विनोलोन दवाओं की सूची के अनुसार, यह पदार्थ चौथी पीढ़ी का है। रिलीज फॉर्म: टैबलेट और समाधान। मुख्य घटक: गैटीफ्लोक्सासिन। उपयोग के लिए संकेत: ओटिटिस और साइनसिसिस के तीव्र रूप, सूजाक, निमोनिया, जोड़ों, त्वचा और हड्डियों के संक्रमण, ब्रोंकाइटिस, सिस्टिक फाइब्रोसिस।

मतभेद:नाबालिग बच्चे, गर्भावस्था, दवा एलर्जी।

दुष्प्रभाव: बुखार, पसीना, क्षिप्रहृदयता, जठरांत्र संबंधी विकार, अतालता, रक्तमेह, दृश्य गड़बड़ी।

एनालॉग्स:गैटिस्पैन, टेकविन, तब्रीस, ज़ारक्विन, गतिमक, गतिजेम, ज़िकविन।

जेमीफ्लोक्सासिन

इस नाम की औषधीय दवा आधिकारिक तौर पर पंजीकृत नहीं है। Gemifloxacin कई दवाओं में सक्रिय पदार्थ का नाम है। उपयोग के लिए संकेत: तीव्र चरण में संक्रामक रोग, पुरानी ब्रोंकाइटिस, साइनसिसिस का तेज होना।

मतभेद:पदार्थ, गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के लिए अतिसंवेदनशीलता, इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम पर क्यूटी अंतराल में वृद्धि, 18 वर्ष तक की आयु।

दुष्प्रभाव:एलर्जी प्रतिक्रियाएं, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के विकार (चक्कर आना, अंगों का कांपना, भय), इंद्रियों के कामकाज में परिवर्तन, गुर्दे की विफलता।

जेमीफ्लोक्सासिन युक्त तैयारी:गोलियाँ Faktiv।

ग्रीपाफ्लोक्सासिन

यह सक्रिय पदार्थ विभिन्न व्यापारिक नामों के तहत तैयारी के हिस्से के रूप में उपलब्ध है। उपयोग के लिए संकेत: निमोनिया (एटिपिकल सहित), सूजाक, ब्रोंकाइटिस, गर्भाशयग्रीवाशोथ और मूत्रमार्ग का तेज होना।

मतभेद:मिर्गी, ऐसी स्थितियां जो हृदय ताल गड़बड़ी, गर्भावस्था और दुद्ध निकालना, एलर्जी, 18 वर्ष से कम उम्र की ओर ले जाती हैं।

दुष्प्रभाव:एलर्जी, चक्कर आना, घबराहट और भय, दृष्टि, सुनने और स्वाद के अंगों के विकार, उल्टी, भूख न लगना, कब्ज।

ग्रीपाफ्लोक्सासिन युक्त तैयारी:रक्सर।

लिवोफ़्लॉक्सासिन

तीसरी पीढ़ी से संबंधित फ्लोरोक्विनोलोन के समूह से एक जीवाणुरोधी दवा। सक्रिय संघटक: लेवोफ़्लॉक्सासिन। रिलीज फॉर्म: टैबलेट, आई ड्रॉप, इंजेक्शन सॉल्यूशन।

उपयोग के लिए संकेत: गोलियों का उपयोग ऊपरी और निचले श्वसन पथ, प्रोस्टेटाइटिस, त्वचा और मूत्र पथ के संक्रमण, बैक्टीरिया के संक्रामक रोगों के इलाज के लिए किया जाता है। आंखों के संक्रमण के इलाज के लिए आई ड्रॉप का उपयोग किया जाता है। समाधान का उपयोग ऊपरी और निचले श्वसन पथ, ईएनटी अंगों के संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है।

मतभेद:गर्भावस्था और दुद्ध निकालना, गुर्दे की विफलता, 18 वर्ष से कम आयु, मिर्गी।

दुष्प्रभाव: दस्त, यकृत एंजाइमों की गतिविधि में वृद्धि, मतली।

एनालॉग्स:

• बूंदों के लिए - सिप्रोमेड, ओफ्ताल्मोल;
• गोलियों के लिए - ज़ेनाक्विन, स्पार्फ़्लो, लेवोफ़्लॉक्स, रेमेडी, हैलीफ़्लॉक्स, टैनफ़्लोमेड, मक्लेवो, लेफ़ोकट्सिन, ग्लेवो;
• समाधान के लिए - बेसिजेन, साइप्रोनेट, लेफ्लोबैक्ट।

लोमेफ्लॉक्सासिन

सक्रिय पदार्थ पर आधारित रूसी दवा लोमफ्लॉक्सासिन है। रिलीज फॉर्म: टैबलेट। संकेत: ऑस्टियोमाइलाइटिस, जठरांत्र संबंधी मार्ग, श्वसन अंगों, त्वचा, मूत्र और पित्त पथ के संक्रमण, साथ ही सूजाक और क्लैमाइडिया।

मतभेद: 18 वर्ष तक की आयु, गर्भावस्था और दुद्ध निकालना, दवा से एलर्जी।

दुष्प्रभाव:खांसी, ब्रोन्कोस्पास्म, जठरांत्र संबंधी विकार, वास्कुलिटिस, पीठ और जोड़ों में दर्द, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में विकार, हृदय और जननांग प्रणाली, एलर्जी प्रतिक्रियाएं।

एनालॉग्स:अबकटल, क्विंटोर, पेफ्लोक्सासिन, मैक्सक्विन, लोफोक्स, लोमासिन, ज़ेनाक्विन, लोमफ्लॉक्स।

मोक्सीफ्लोक्सासिन

सक्रिय संघटक: मोक्सीफ्लोक्सासिन। रिलीज फॉर्म: टैबलेट। उपयोग के लिए संकेत: मूत्रजननांगी संक्रमण, ऊपरी या निचले श्वसन पथ के संक्रमण, त्वचा में संक्रमण। परिसर का उपयोग तपेदिक के इलाज के लिए किया जाता है।

मतभेद:ऐंठन की प्रवृत्ति, जिगर की विफलता, एलर्जी, स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस, 18 वर्ष से कम आयु, गर्भावस्था।

दुष्प्रभाव:रक्ताल्पता, जठरांत्र संबंधी मार्ग के विकार, हाइपरग्लाइसेमिया, क्षिप्रहृदयता, सांस की तकलीफ, मतिभ्रम, आक्षेप।

एनालॉग्स:एवेलॉक्स, मोक्सी फ्लोर 400, टेवलॉक्स, प्लेविलॉक्स, मोक्सीमैक, मोक्सिन और विगैमॉक्स।

नालिडिक्सिक अम्ल

सक्रिय पदार्थ - नालिडिक्सिक एसिड - कई दवाओं का हिस्सा है। उपयोग के लिए संकेत: सिस्टिटिस, पाइलिटिस, पायलोनेफ्राइटिस, कोलेसिस्टिटिस, मध्य कान की सूजन।

मतभेद:श्वसन केंद्र का अवसाद, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह, गर्भावस्था की पहली तिमाही, 2 वर्ष तक की आयु।

दुष्प्रभाव:उल्टी, मतली, दस्त, एलर्जी।

नेविग्रामन, सिस्टिडिक्स, निलिडिक्सन, नोग्राम, यूरोडिक्सिन, विंटोमाइलॉन, नेग्राम। रिलीज टैबलेट या कैप्सूल में किया जाता है।

नॉरफ्लोक्सासिन

रिलीज फॉर्म: आंख और कान की बूंदें, गोलियां। सक्रिय पदार्थ: नॉरफ्लोक्सासिन। संकेत: मूत्र पथ, प्रजनन प्रणाली, जठरांत्र संबंधी मार्ग, सूजाक और "ट्रैवलर्स डायरिया" के जीवाणु मूल के संक्रमण के लिए उपयोग किया जाता है।

मतभेद: 18 वर्ष तक की आयु, गर्भावस्था और दुद्ध निकालना, घटकों के प्रति असहिष्णुता।

दुष्प्रभाव:मतली, पेट में दर्द, दस्त, उल्टी, मूत्रमार्ग से रक्तस्राव, चक्कर आना, सिरदर्द, क्षिप्रहृदयता, कंपकंपी, जोड़ों का दर्द।

एनालॉग्स:नोलिसिन, नोरिलेट, नॉर्मैक्स, सोफाज़िन, चिब्रोक्सिन, नॉरबैक्टिन, यूटीबिड, नॉरफैसिन, नोरोक्सिन, रेनोर।

ऑक्सोलिनिक एसिड

एसिड रोगाणुरोधी दवाओं का हिस्सा है। सक्रिय पदार्थ: ऑक्सोलिनिक एसिड। फ्लोरोक्विनोलोन के उपयोग के लिए संकेत: प्रोस्टेटाइटिस, पायलोनेफ्राइटिस, पाइलाइटिस, वाद्य अध्ययन के दौरान संक्रमण की रोकथाम (उदाहरण के लिए, कैथीटेराइजेशन)।

मतभेद:गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, गुर्दे या यकृत अपर्याप्तता, मिर्गी, एलर्जी, 2 वर्ष तक की आयु, बुढ़ापा।

दुष्प्रभाव:जठरांत्र संबंधी मार्ग के विकार, एलर्जी प्रतिक्रियाएं, सामान्य कमजोरी, चक्कर आना, धुंधली दृष्टि, प्रकाश संवेदनशीलता।

एसिड युक्त उत्पाद:डाइऑक्सासिन और ग्राम्यूरिन (गोलियों में उपलब्ध)।

ओफ़्लॉक्सासिन

श्वसन दवाओं में से एक, फ्लोरोक्विनोलोन। रिलीज फॉर्म: मलम, गोलियां, जलसेक समाधान (बूंदों)। सक्रिय पदार्थ: ओफ़्लॉक्सासिन। उपयोग के लिए संकेत: ईएनटी रोग, मूत्र पथ और गुर्दे में संक्रमण, निमोनिया, क्लैमाइडिया, प्रोस्टेटाइटिस, सूजाक, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, ब्लेफेराइटिस और अन्य।

मतभेद:गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, 18 वर्ष से कम आयु, मिर्गी, एलर्जी।

दुष्प्रभाव:मतली, उल्टी, पेट फूलना, भूख न लगना, दस्त।

एनालॉग्स:

• गोलियाँ - ज़ैनोसिन, ओफ़्लॉक्सीन, ऑफ़लोसिड, ग्लौफ़ोस, ज़ोफ़्लॉक्स;
• समाधान - तारविद, ओफ्लो;
• मरहम - फ्लोक्सल (आंख);
• आंखों और कानों के लिए बूँदें - डांसिल और यूनिफ्लोक्स।

पेफ्लोक्सासिन

घरेलू रोगाणुरोधी दवा। सक्रिय संघटक: पेफ्लोक्सासिन। रिलीज फॉर्म: समाधान, टैबलेट। संकेत: टाइफाइड बुखार, सेप्सिस, प्रोस्टेटाइटिस, गोनोरिया, कोलेसिस्टिटिस, आंखों में संक्रमण, मध्य कान के घाव, ग्रसनी और स्वरयंत्र के संक्रमण।

मतभेद:हेमोलिटिक एनीमिया, मिर्गी, गर्भावस्था और स्तनपान, एलर्जी, 18 वर्ष तक की आयु।

दुष्प्रभाव:सिरदर्द, थकान, दस्त, पेट फूलना, डिसुरिया, एडिमा (एलर्जी, एंजियोएडेमा सहित), टैचीकार्डिया और अन्य।

एनालॉग्स:लेफ्लोट्सिन, पर्थ, पेलोक्स-400, यूनिकपेफ, पेफ्लोक्साबोल।

पिपेमिडिक एसिड

रिलीज फॉर्म: कैप्सूल, टैबलेट, योनि सपोसिटरी, सस्पेंशन (बच्चों के लिए)। सक्रिय पदार्थ: पिपेमिडिक एसिड। उपयोग के लिए संकेत: मूत्र पथ के संक्रमण (तीव्र या जीर्ण रूप में रोग)।

मतभेद:गर्भावस्था, गुर्दे की विफलता।

दुष्प्रभाव:एलर्जी त्वचा प्रतिक्रियाएं, मतली, प्रकाश संवेदनशीलता, पेट दर्द।

एनालॉग्स:बालुरोल, नरिल, पिपफोर्ट, पिमिडेल, पिपेम, पॉलिन।

स्पार्फ्लो

सक्रिय संघटक: स्पारफ्लोक्सासिन फ्लोरोक्विनोलोन समूह का एक खराब घुलनशील पदार्थ है, जिसमें एक जीवाणुरोधी अभिविन्यास होता है। रिलीज फॉर्म: टैबलेट। संकेत: प्रोस्टेटाइटिस, जननांग अंगों के रोग, ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, उदर गुहा के संक्रमण, सेप्सिस, त्वचा में संक्रमण, कुष्ठ रोग, सूजाक।

मतभेद:मिर्गी, हृदय की लय बदलने की प्रवृत्ति, गर्भावस्था और दुद्ध निकालना, गुर्दे की विफलता, 18 वर्ष से कम आयु, एलर्जी।

दुष्प्रभाव:सिरदर्द, कंपकंपी, आक्षेप, भय, सांस की तकलीफ, उल्टी, बुखार, हाइपरग्लेसेमिया, गर्म चमक, हेपेटाइटिस और अन्य।

सिप्रोफ्लोक्सासिं

सक्रिय पदार्थ: सिप्रोफ्लोक्सासिन। रिलीज फॉर्म: ड्रॉप्स (आंखों और कानों के लिए), गोलियां। उपयोग के लिए संकेत: ब्लेफेराइटिस, केराटाइटिस, जौ, विदेशी निकायों द्वारा आंखों में लाया गया संक्रमण, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, ओटिटिस - बूंदों के लिए। ओटोलरींगोलॉजिकल अंगों के रोगों और श्वसन पथ, प्रोस्टेटाइटिस, पायलोनेफ्राइटिस, सिस्टिटिस, पेरिटोनिटिस, सेप्सिस के संक्रमण के लिए गोलियां निर्धारित की जाती हैं।

मतभेद:वायरल केराटाइटिस, एलर्जी। एक वर्ष से कम उम्र के बच्चों में आई ड्रॉप का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। गोलियों के लिए: गर्भावस्था और दुद्ध निकालना, गुर्दे की विफलता, मिर्गी, 18 वर्ष तक की आयु।

दुष्प्रभाव:खुजली, हल्की जलन, लैक्रिमेशन, दृष्टि या श्रवण में कमी, अल्सरेटिव आंखों के घावों वाले रोगियों में सफेद धब्बे की उपस्थिति, एलर्जी। गोलियों के लिए - जठरांत्र संबंधी मार्ग के विकार, एलर्जी प्रतिक्रियाएं, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कामकाज में व्यवधान।

एनालॉग्स:सिफ्रान, सिप्रोमेड, सिफ्लोक्स, फ्लोक्सीमेड, सिप्रो, सिप्रिनोल, माइक्रोफ्लोक्स, रेसिप्रो, सेप्रोवा, क्विंटोर।

संकेत

फ्लोरोक्विनोलोन समूह की दवाओं का उपयोग उन मामलों में किया जाता है जहां पारंपरिक एंटीबायोटिक्स सामना नहीं कर सकते हैं:

• एंथ्रेक्स;
• टॉ़यफायड बुखार;
• निमोनिया और ब्रोंकाइटिस;
• सूजाक;
• साल्मोनेलोसिस;
• पायलोनेफ्राइटिस;
• क्लैमाइडिया;
• पेचिश;
• मूत्राशयशोध

फ्लोरोक्विनोलोन व्यापक रूप से स्त्री रोग, मूत्रविज्ञान (उदाहरण के लिए, प्रोस्टेटाइटिस के लिए), नेत्र विज्ञान, ओटोलरींगोलॉजी और चिकित्सा के अन्य क्षेत्रों में उपयोग किया जाता है।

कारवाई की व्यवस्था

नैदानिक ​​परीक्षणों में, यह पाया गया कि फ्लोरोक्विनोलोन, पारंपरिक एंटीबायोटिक दवाओं के विपरीत, हानिकारक बैक्टीरिया को कमजोर नहीं करते, बल्कि उन्हें मार देते हैं। यह सक्रिय पदार्थ को एक हानिकारक सूक्ष्मजीव की संरचना में प्रवेश करके और कोशिका प्रजनन की प्रक्रिया को रोककर होता है।

फ्लोरोक्विनोलोन शरीर में तेजी से प्रवेश करते हैं। कई घंटों तक, पदार्थ सभी ऊतकों या तरल पदार्थों में प्रवेश करते हैं। मानव शरीर की सभी प्रणालियों से गुजरने के बाद, दवाएं इसे मूत्र पथ के माध्यम से छोड़ देती हैं।

आवेदन के तरीके

दवाओं के इस समूह को लेते समय, यह समझना महत्वपूर्ण है कि एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना में गलत तरीके से लेने पर उनके दुष्प्रभाव होने की संभावना अधिक होती है।

पाठ्यक्रम की आवृत्ति, खुराक और अवधि डॉक्टर द्वारा निर्धारित की जाती है। उसकी सिफारिशों का सख्ती से पालन करना और खुराक के बीच समान अंतराल बनाए रखना आवश्यक है। यदि एक खुराक छूट जाती है, तो एक खुराक जितनी जल्दी हो सके ली जानी चाहिए। लेकिन ऐसा तब न करें जब अगली मुलाकात नजदीक आ रही हो। खुराक को दोगुना करना सख्त वर्जित है। गोलियों को पर्याप्त मात्रा में पानी से धोया जाता है।

यदि परिसर में अन्य दवाएं निर्धारित की जाती हैं तो फ्लोरोक्विनोलोन लेने के पाठ्यक्रम को समायोजित करना उचित है। यह सबसे अच्छा तब किया जाता है जब अतिरिक्त दवाएं फ्लोरोक्विनोलोन के साथ नकारात्मक रूप से बातचीत करती हैं।

मतभेद

फ्लोरोक्विनोलोन वर्ग की दवाएं आम तौर पर सुरक्षित होती हैं, लेकिन उनके अपने मतभेद होते हैं:

• बाल रोग (2 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में सभी दवाओं का उपयोग नहीं किया जाता है, कुछ 18 वर्ष तक सीमित हैं);
• गर्भावस्था और दुद्ध निकालना अवधि;
• क्विनोलोन से एलर्जी।

दुष्प्रभाव

नकारात्मक प्रभाव एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना में कम आम हैं, लेकिन अगर गलत तरीके से लिया जाता है, तो वे बहुत अधिक बार दिखाई देते हैं:

• जठरांत्र संबंधी मार्ग के विकार (मतली, दस्त, उल्टी);
• तचीकार्डिया, अतालता;
• इंद्रियों का उल्लंघन (दृष्टि, गंध, स्वाद);
• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र का अस्थिर काम (चक्कर आना, सिरदर्द, कंपकंपी, आक्षेप);
• जननांग अंगों और मुंह के श्लेष्म झिल्ली पर कवक;
• कण्डरा टूटना, उपास्थि ऊतक की सूजन;
• सो अशांति;
• मांसपेशियों में आवधिक दर्द;
• नेफ्रैटिस;
• दर्दनाक प्रकाश संवेदनशीलता;
• एलर्जी प्रतिक्रियाएं (खुजली, पित्ती, सूजन);
• स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस (शायद ही कभी प्रकट होता है, केवल गंभीर डिस्बैक्टीरियोसिस या आंतों के क्लोस्ट्रीडियल क्षति की पृष्ठभूमि के खिलाफ)।