Varfarin je direktni ili indirektni antikoagulant. Antikoagulansi: mehanizam djelovanja i klasifikacija

Da bi se izbjegla pojava krvnih ugrušaka, kao opasnih krvnih ugrušaka, u klasifikaciji lijekova postoji farmakološka grupa koja se zove antikoagulansi - lista lijekova je predstavljena u bilo kojem medicinski priručnik. Takvi lijekovi omogućavaju kontrolu viskoznosti krvi i sprječavaju niz patoloških procesa, uspješno liječen pojedinačne bolesti hematopoetski sistemi. Da bi oporavak bio potpun, prvi korak je identificiranje i uklanjanje faktora zgrušavanja.

Šta su antikoagulansi

Ovo su predstavnici odvojenog farmakološka grupa, proizveden u obliku tableta i injekcija, koji su namijenjeni za smanjenje viskoznosti krvi, sprječavanje tromboze, sprječavanje moždanog udara, u kompleksna terapija infarkt miokarda. Takve medicinski materijal ne samo da produktivno smanjuju koagulabilnost sistemskog krvotoka, već i održavaju elastičnost vaskularnih zidova. At povećana aktivnost trombocitni antikoagulansi blokiraju stvaranje fibrina, što je prikladno za uspješno liječenje tromboza.

Indikacije za upotrebu

Antikoagulansi se koriste ne samo za uspješnu prevenciju tromboembolije; potencijalnu prijetnju formacije u vaskularnih zidova krvni ugrušci opasni za sistemski protok krvi. Koncentracija trombocita se postupno smanjuje, krv dobiva prihvatljivu brzinu protoka, a bolest se povlači. Lista lijekova odobrenih za upotrebu je opsežna, a propisuju ih stručnjaci za:

• ateroskleroza;
• bolesti jetre;
• venska tromboza;
• vaskularne bolesti;
• tromboza donje šuplje vene;
• tromboembolija;
• krvni ugrušci hemoroidnih vena;
• flebitis;
• ozljede različite etiologije;
• proširene vene

Klasifikacija

Očigledne su prednosti prirodnih antikoagulansa, koje tijelo sintetizira i prevladavaju u dovoljnoj koncentraciji za kontrolu viskoznosti krvi. Međutim, prirodni inhibitori koagulacije mogu biti podložni brojnim patološkim procesima, pa postoji potreba za uvođenjem kompleksan tretman sintetički antikoagulansi. Prije utvrđivanja liste lijekova, pacijent treba da se posavjetuje s liječnikom kako bi se isključile moguće zdravstvene komplikacije.

Direktni antikoagulansi

Lista takvih lijekova osmišljena je za suzbijanje aktivnosti trombina, smanjenje sinteze fibrina, normalan rad jetra. Ovo su heparini lokalna akcija potkožno ili intravenozno davanje neophodna za liječenje proširenih vena donjih udova. Aktivne komponente produktivno se apsorbiraju u sistemski krvotok, djeluju tokom cijelog dana i učinkovitiji su kada se primjenjuju subkutano nego kada se primjenjuju oralno. Među heparinima niske molekularne težine, liječnici identifikuju sljedeću listu lijekova namijenjenih lokalnoj, intravenskoj ili oralnoj primjeni heparina:

• Fraxiparine;
• Lyoton-gel;
• Clexane;
• Fragmin;
• Hepatrombin;
• Natrijum hidrogen citrat (heparin se daje intravenozno);
• Klivarin.

Indirektni antikoagulansi

To su lijekovi dugog djelovanja koji djeluju direktno na zgrušavanje krvi. Antikoagulansi indirektno djelovanje potiču stvaranje protrombina u jetri, sadrže hemijski sastav vitamini vredni za organizam. Na primjer, varfarin je propisan za atrijalna fibrilacija i vještačke srčane zaliske, dok su preporučene doze aspirina manje efikasne u praksi. Spisak lekova predstavlja sledeća klasifikacija serija kumarina:

• monokumarini: Varfarin, Sinkumar, Mrakumar;
• indandioni: Fenilin, Omefin, Dipaxin;
• Dikumarini: Dikumarin, Tromeksan.

Kako bi se brzo normaliziralo zgrušavanje krvi i spriječila vaskularna tromboza nakon infarkta miokarda ili moždanog udara, liječnici snažno preporučuju oralne antikoagulanse koji sadrže vitamin K u svom kemijskom sastavu. Ove vrste lijekova propisuju se i za druge patologije srdačno- vaskularni sistem, sklona hronični tok, recidivi. U nedostatku opsežne bolesti bubrega, treba istaknuti sljedeću listu oralnih antikoagulanata:

• Sinkumar;
• Warfarex;
• Acenocoumarol;
• Neodicumarin;
• Fenilin.

NOAC antikoagulansi

Ovo je nova generacija oralnih i parenteralnih antikoagulansa, koje razvijaju savremeni naučnici. Među prednostima ove namjene su brzi efekat, potpuna sigurnost u pogledu rizika od krvarenja, reverzibilna inhibicija trombin. Međutim, postoje i nedostaci takvih oralnih antikoagulansa, a evo i njihove liste: krvarenje u gastrointestinalni trakt, prisutnost nuspojave i kontraindikacije. Osim toga, kako bi se osigurao dugotrajan terapijski učinak, inhibitori trombina se moraju uzimati duže vrijeme, bez kršenja preporučenih dnevnih doza.

Lijekovi su univerzalni, ali djelovanje na zahvaćeno tijelo je selektivnije, privremeno je i zahtijeva dugotrajna upotreba. Da bez ozbiljne komplikacije za normalizaciju zgrušavanja krvi preporučuje se uzimanje jednog od navedenih oralnih antikoagulanata nove generacije:

• Apixaban;
• Rivaroxaban;
• Dabigatran.

Cijena antikoagulansa

Ako je potrebno u što je brže moguće smanjiti zgrušavanje krvi, doktori strogo medicinske indikacije Preporučuje se uzimanje antikoagulansa - lista lijekova je opsežna. Konačan izbor zavisi od farmakološke karakteristike ovaj ili onaj lijek koji košta u ljekarnama. Cijene variraju, ali na to morate obratiti više pažnje terapeutski efekat. U nastavku možete saznati više o cijenama u Moskvi, ali ne zaboravite na glavne kriterije za takvu kupovinu. dakle:

Video

Antikoagulansi su skupina lijekova koji inhibiraju zgrušavanje krvi i sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka smanjujući stvaranje fibrina.

Antikoagulansi utječu na biosintezu određenih tvari koje inhibiraju procese zgrušavanja i mijenjaju viskozitet krvi.

U medicini se savremeni antikoagulansi koriste u preventivi i terapeutske svrhe. Pušteni su unutra različite forme: u obliku masti, tableta ili rastvora za injekcije.

Samo stručnjak može odabrati prave lijekove i odabrati njihovu dozu.

Nepravilno primijenjena terapija može naštetiti tijelu i uzrokovati teške posledice.

Visoka stopa smrtnosti od kardiovaskularnih bolesti objašnjava se stvaranjem krvnih ugrušaka: tromboza je otkrivena kod gotovo polovine onih koji su umrli od srčane patologije.

Venska tromboza i plućna embolija najčešći su uzroci invaliditeta i smrtnosti. Stoga kardiolozi preporučuju da se s upotrebom antikoagulansa počne odmah nakon otkrivanja vaskularnih i srčanih bolesti.

Njihova rana upotreba pomaže u sprečavanju stvaranja i povećanja krvni ugrušak, začepljenje krvnih sudova.

Većina antikoagulansa ne djeluje na sam krvni ugrušak, već na sistem zgrušavanja krvi.

Nakon niza transformacija dolazi do potiskivanja faktori plazme koagulacija i proizvodnja trombina, enzima potrebnog za stvaranje fibrinskih niti koje formiraju trombotski ugrušak. Kao rezultat, formiranje tromba se usporava.

Upotreba antikoagulansa

Antikoagulansi su indicirani za:

Kontraindikacije i nuspojave antikoagulansa

Antikoagulansi su kontraindicirani za osobe koje pate od sljedećih bolesti:

• Hemoroidi koji krvare;
• Peptički ulkus duodenuma i želuca;
• Zatajenje bubrega i jetre;
• fibroza jetre i hronični hepatitis;
• Trombocitopenična purpura;
• Urolitijaza bolest;
• Nedostatak vitamina C i K;
• Kavernozna plućna tuberkuloza;
• Perikarditis i endokarditis;
• Maligne neoplazme;
• Hemoragični pankreatitis;
• Intracerebralna aneurizma;
• Infarkt miokarda s hipertenzijom;
• leukemija;
• Kronova bolest;
• Alkoholizam;
• Hemoragijska retinopatija.

Antikoagulanse ne treba uzimati tokom menstruacije, trudnoće, dojenja ili rano postpartalni period, Starim ljudima.

Nuspojave uključuju: simptome intoksikacije i dispepsije, nekroze, alergije, osip, svrab kože, osteoporozu, disfunkciju bubrega, alopeciju.

Komplikacije terapije - krvarenje iz unutrašnje organe:

• Nazofarinks;
• crijeva;
• želudac;
• Hemoragije u zglobovima i mišićima;
• Pojava krvi u urinu.

Da spriječi razvoj opasne posljedice, potrebno je pratiti stanje pacijenta i pratiti krvnu sliku.

Prirodni antikoagulansi

Mogu biti patološki i fiziološki. Kod nekih bolesti u krvi se pojavljuju patološke. Fiziološki se obično nalaze u plazmi.

Fiziološki antikoagulansi se dijele na primarne i sekundarne. Prvi se samostalno sintetiziraju u tijelu i stalno su prisutni u krvi. Sekundarni se javljaju kada se faktori koagulacije razbiju tokom formiranja i rastvaranja fibrina.

Primarni prirodni antikoagulansi

klasifikacija:

• Antitrombin;
• Antitromboplastini;
• Inhibitori samosastavljanja fibrina.

Kada se nivo primarnih fizioloških antikoagulanata u krvi smanji, javlja se rizik od tromboze.

Ova grupa supstanci uključuje sljedeću listu:

Sekundarni fiziološki antikoagulansi

Nastaje tokom procesa zgrušavanja krvi. Pojavljuju se i kada se faktori zgrušavanja razbiju i fibrinski ugrušci otapaju.

Sekundarni antikoagulansi - šta su to:

• Antitrombin I, IX;
• fibrinopeptidi;
• Antitromboplastini;
• PDF proizvodi;
• Metafaktori Va, XIa.

Patološki antikoagulansi

S razvojem niza bolesti u plazmi se mogu akumulirati jaki inhibitori imunološke koagulacije, koji su specifična antitijela, poput lupusnog antikoagulanta.

Ova antitijela ukazuju na određeni faktor, mogu se proizvesti za suzbijanje manifestacija zgrušavanja krvi, međutim, prema statistikama, to su inhibitori faktora VII, IX.

Ponekad se tokom niza autoimunih procesa u krvi mogu akumulirati patološki proteini koji imaju antitrombinsko ili inhibitorno djelovanje i paraproteinemija.

Mehanizam djelovanja antikoagulansa

To su lijekovi koji utiču na zgrušavanje krvi i koriste se za smanjenje rizika od stvaranja krvnih ugrušaka.

Usljed stvaranja blokada u organima ili krvnim žilama može se razviti sljedeće:

• Gangrena udova;
• Ishemijski moždani udar;
• tromboflebitis;
• Srčana ishemija;
• Upala krvnih žila;
• Ateroskleroza.

Prema mehanizmu djelovanja, antikoagulansi se dijele na lijekovi direktna/indirektna akcija:

"direktno"

Djeluju direktno na trombin, smanjujući njegovu aktivnost. Ovi lijekovi su deaktivatori protrombina, inhibitori trombina i inhibiraju stvaranje tromba. Da bi se spriječilo unutrašnje krvarenje, potrebno je pratiti parametre koagulacionog sistema.

Direktni antikoagulansi brzo ulaze u organizam, apsorbuju se u gastrointestinalni trakt i dospevaju u jetru, uzrokujući terapeutski efekat i izlučuju se urinom.

Podijeljeni su u sljedeće grupe:

• Heparini;
• Heparin niske molekularne težine;
• Hirudin;
• Natrijum hidrogen citrat;
• Lepirudin, danaparoid.

Heparin

Najčešći agens protiv zgrušavanja je Heparin. Ovo je antikoagulantni lijek direktnog djelovanja.

Primjenjuje se intravenozno, intramuskularno i supkutano, a koristi se i kao mast kao lokalni lijek.

Heparini uključuju:

• Adreparin;
• Nadroparin sodium;
• Parnaparin;
• Dalteparin;
• Tinzaparin;
• Enoksaparin;
• Reviparin.

Lokalni antitrombotički lijekovi nisu vrlo efikasni i imaju nisku permeabilnost tkiva. Koristi se za liječenje hemoroida, proširenih vena i modrica.

Uz heparin se najčešće koriste sljedeći lijekovi:

Heparini za supkutanu i intravensku primjenu su lijekovi protiv zgrušavanja koji se biraju pojedinačno i ne zamjenjuju se jedan drugim tokom procesa liječenja, jer nisu ekvivalentni u djelovanju.

Aktivnost ovih lijekova dostiže maksimum nakon oko 3 sata, a trajanje djelovanja je jedan dan. Ovi heparini blokiraju trombin, smanjuju aktivnost faktora plazme i tkiva, sprečavaju stvaranje fibrinskih niti i sprečavaju agregaciju trombocita.

Za liječenje angine, srčanog udara, plućne embolije i duboke venske tromboze obično se propisuju Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

Za prevenciju tromboze i tromboembolije propisuju se Reviparin i Heparin.

Natrijum hidrogen citrat

Ovaj antikoagulant se koristi u laboratorijskoj praksi. Dodaje se u epruvete kako bi se spriječilo zgrušavanje krvi. Koristi se za očuvanje krvi i njenih komponenti.

"Indirektno"

Oni utiču na biosintezu bočnih enzima koagulacionog sistema. Oni ne potiskuju aktivnost trombina, već ga potpuno uništavaju.

Osim antikoagulansnog djelovanja, lijekovi iz ove grupe djeluju opuštajuće na glatke mišiće, stimuliraju dotok krvi u miokard, uklanjaju urate iz organizma i djeluju hipoholesterolemično.

Za liječenje i prevenciju tromboze propisuju se “indirektni” antikoagulansi. Koriste se isključivo interno. Oblik tableta se koristi dugo vremena u ambulantnim uvjetima. Naglo ukidanje dovodi do povećanja protrombina i tromboze.

To uključuje:

“Indirektni” lijekovi uključuju:

• Neodicumarin;
• Varfarin;
• Acenocoumarol.

Varfarin (inhibitori trombina) ne treba uzimati u slučaju određenih bolesti jetre i bubrega, trombocitopenije, sklonosti krvarenju i akutno krvarenje, tokom trudnoće, sa DIC sindromom, urođenim nedostatkom proteina S i C, nedostatkom laktaze, ako je poremećena apsorpcija glukoze i galaktoze.

Nuspojave uključuju mučninu, povraćanje, bol u trbuhu, dijareju, krvarenje, nefritis, alopeciju, bolest urolitijaze, alergije. Može se javiti svrab, kožni osip, vaskulitis, ekcem.

Glavni nedostatak varfarina je povećan rizik od krvarenja (nazalnog, gastrointestinalnog i drugih).

Nova generacija oralnih antikoagulansa (NOAC)

Antikoagulansi su esencijalni lijekovi koji se koriste u liječenju mnogih patologija, kao što su tromboza, aritmije, srčani udari, ishemija i druge.

kako god lijekovi, koji su se pokazali efikasnim, imaju mnogo nuspojava. Razvoj se nastavlja, a na tržištu se povremeno pojavljuju novi antikoagulansi.

Naučnici nastoje razviti univerzalna sredstva koja su efikasna razne bolesti. Proizvodi se razvijaju za djecu i pacijente kod kojih su kontraindicirani.

Nova generacija razrjeđivača krvi ima sljedeće prednosti:

• Efekat leka dolazi i prolazi brzo;
• Kada se uzme, smanjuje se rizik od krvarenja;
• Lijekovi su indicirani za pacijente koji ne mogu uzimati Varfarin;
• Inhibicija trombin-vezujućeg faktora i trombina je reverzibilna;
• Utjecaj konzumirane hrane, kao i drugih lijekova, je smanjen.

Međutim, novi lijekovi imaju i nedostatke:

• Mora se uzimati redovno, dok se stariji lekovi mogu preskočiti zbog njihovog dugotrajnog dejstva;
• Puno testova;
• Netolerancija kod nekih pacijenata koji su mogli uzimati stare tablete bez nuspojava;
• Rizik od krvarenja u gastrointestinalnom traktu.

Lista lijekova nove generacije je mala.

Novi lijekovi Rivaroxaban, Apixaban i Dabigatran mogu biti alternativa u slučaju atrijalne fibrilacije. Njihova prednost je u tome što nema potrebe za stalnim darivanjem krvi tokom upotrebe, a ni u interakciji s drugim lijekovima.

Međutim, NOAC su podjednako efikasni bez većeg rizika od krvarenja.

Antiagregacijski agensi

Oni također pomažu u razrjeđivanju krvi, ali imaju drugačiji mehanizam djelovanja: antiagregacijski agensi sprječavaju lijepljenje trombocita. Propisuju se za pojačavanje djelovanja antikoagulansa. Osim toga, imaju vazodilatatorno i antispazmodičko djelovanje.

Najpoznatiji antiagregacijski agensi:

• Aspirin je najčešće sredstvo protiv trombocita. Efikasan lijek, razrjeđuje krv, širi krvne žile i sprječava stvaranje tromba;
• Tirofiban – ometa adheziju trombocita;
• Eptifibatitis – inhibira agregaciju trombocita;
• Dipiridamol je vazodilatator;
• Tiklopidin - koristi se za srčane udare, srčanu ishemiju i za prevenciju tromboze.

Nova generacija uključuje Brilint sa supstancom ticagrelor. To je reverzibilni antagonist P2Y receptora.

Zaključak

Antikoagulansi su nezamjenjivi lijekovi u liječenju patologija srca i krvnih žila. Ne mogu se uzimati sami.

Antikoagulansi imaju mnogo nuspojava i kontraindikacija, a nekontrolirana upotreba može uzrokovati krvarenje, uključujući i skriveno krvarenje. Propisivanje i izračunavanje doze vrši ljekar koji prisustvuje, koji može uzeti u obzir sve mogući rizici i karakteristike toka bolesti.

Tokom liječenja potrebno je redovno laboratorijsko praćenje.

Vrlo je važno ne brkati antikoagulanse i antiagregacijske agense sa tromboliticima. Razlika je u tome što antikoagulansi ne uništavaju krvni ugrušak, već samo usporavaju ili sprečavaju njegov razvoj.

Patološka tahikardija zahtijeva lijekove ili hirurško lečenje

Komplikacije uzrokovane vaskularnom trombozom - glavni razlog u smrti kardiovaskularne bolesti. Stoga, u savremena kardiologija veoma privržen veliki značaj sprečavanje razvoja tromboze i embolije (začepljenja) krvnih sudova. Zgrušavanje krvi u jednostavnom obliku može se predstaviti kao interakcija dva sistema: trombocita (ćelije odgovorne za stvaranje krvnog ugruška) i proteina otopljenih u krvnoj plazmi – faktora koagulacije, pod čijim uticajem nastaje fibrin. Nastali tromb se sastoji od konglomerata trombocita upletenih u fibrinske niti.

Da bi se spriječilo stvaranje krvnih ugrušaka, koriste se dvije grupe lijekova: antiagregacijski agensi i antikoagulansi. Antiagregacijski agensi sprječavaju stvaranje trombocitnih ugrušaka. Antikoagulansi blokiraju enzimske reakcije koje dovode do stvaranja fibrina.

U našem članku ćemo pogledati glavne grupe antikoagulansa, indikacije i kontraindikacije za njihovu upotrebu, te nuspojave.

Ovisno o mjestu primjene, razlikuju se antikoagulansi direktnog i indirektnog djelovanja. Direktni antikoagulansi inhibiraju sintezu trombina i inhibiraju stvaranje fibrina iz fibrinogena u krvi. Indirektni antikoagulansi inhibiraju stvaranje faktora zgrušavanja krvi u jetri.

Direktni koagulansi: heparin i njegovi derivati, direktni inhibitori trombina, kao i selektivni inhibitori faktora Xa (jedan od faktora zgrušavanja krvi). Indirektni antikoagulansi uključuju antagoniste vitamina K.

Antagonisti vitamina K

Indirektni antikoagulansi su osnova za prevenciju trombotičkih komplikacija. Njihovi oblici tableta se mogu uzimati dugo vrijeme V ambulantno okruženje. Dokazano je da upotreba indirektnih antikoagulansa smanjuje učestalost tromboembolijskih komplikacija (moždanog udara) u prisustvu umjetnog srčanog zalistka.

Fenilin se trenutno ne koristi zbog visokog rizika neželjeni efekti. Sinkumar ima dug period delovanja i akumulira se u organizmu, pa se zbog teškoća praćenja terapije koristi retko. Najčešći antagonist vitamina K je varfarin.

Varfarin se razlikuje od ostalih indirektnih antikoagulansa po svom ranom učinku (10-12 sati nakon primjene) i brzom prestanku neželjenih efekata kada se doza smanji ili se lijek prekine.

Mehanizam djelovanja povezan je s antagonizmom ovog lijeka i vitamina K. Vitamin K je uključen u sintezu nekih faktora zgrušavanja krvi. Pod uticajem varfarina, ovaj proces je poremećen.

Varfarin se propisuje kako bi se spriječilo stvaranje i rast venskih krvnih ugrušaka. Koristi se za dugotrajnu terapiju kod fibrilacije atrija i u prisustvu intrakardijalnog tromba. U ovim stanjima značajno je povećan rizik od srčanih i moždanih udara povezanih sa začepljenjem krvnih žila odvojenim česticama krvnih ugrušaka. Upotreba varfarina pomaže u prevenciji ovih ozbiljnih komplikacija. Ovaj lijek se često koristi nakon infarkta miokarda kako bi se spriječile ponovne koronarne nezgode.

Nakon zamjene srčanih zalistaka, varfarin je potreban najmanje nekoliko godina nakon operacije. To je jedini antikoagulant koji se koristi za sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka na umjetnim srčanim zaliscima. Ovaj lijek morate redovno uzimati za neke trombofilije, posebno za antifosfolipidni sindrom.

Zovu se lijekovi koji mogu usporiti funkcioniranje ljudskog sistema zgrušavanja krvi antikoagulansi.

Njihovo djelovanje je određeno inhibicijom metabolizma onih supstanci koje su odgovorne za proizvodnju trombina i drugih komponenti sposobnih za stvaranje krvnog ugruška u žili.

Koriste se za mnoge bolesti, tokom kojih se povećava rizik od stvaranja krvnih ugrušaka. venski sistem donjih ekstremiteta, vaskularnog sistema srca i pluća.

Istorija otkrića

Istorija antikoagulansa započela je početkom dvadesetog veka. Pedesetih godina prošlog veka u svet medicine je već ušao lek koji je sposoban da razblaži krv. aktivna supstanca kumarin.

Prvi patentirani antikoagulant bio je (WARFARIN) i bio je namijenjen isključivo za mamljenje pacova, jer se smatralo da je lijek izuzetno toksičan za ljude.

Međutim, povećanje neuspjeli pokusaji Samoubistva varfarina natjerala su naučnike da se predomisle o njegovoj opasnosti za ljude.

Tako je 1955. godine Varfarin počeo da se prepisuje pacijentima koji su pretrpeli infarkt miokarda. Varfarin se do danas nalazi na 11. mjestu među najpopularnijim antikoagulansima našeg vremena.

Direktni i indirektni antikoagulansi

NOA indirektna akcija

Novi indirektni antikoagulansi utiču na metabolizam vitamina K na ovaj ili onaj način.

Svi antikoagulansi ovog tipa se dijele na dvije grupe: monokumarina i dikumarina.

Svojevremeno su razvijeni i pušteni lijekovi kao što su Varfarin, Sincumar, Dicumarin, Neodicoumarin i drugi.

Od tada nisu razvijene radikalno nove supstance koje utiču na nivo vitamina K.

Uzimanje takvih lijekova ima veliki broj kontraindikacije i dodatne, često nezgodne, pretrage i pridržavanje dijete.

Svi koji uzimaju indirektne antikoagulanse mora:

• izračunajte svoj dnevni unos vitamina K;
• redovno prati INR;
• biti u stanju promijeniti nivo hipokoagulacije tokom interkurentnih bolesti;
• pazite na moguće iznenadna pojava simptomi unutrašnjeg krvarenja, pri čemu se odmah treba obratiti ljekaru i u bliskoj budućnosti preći na drugu grupu antikoagulansa.

Ali antikoagulansi se ne dijele striktno na lijekove direktnog i indirektnog djelovanja. Postoji nekoliko grupa supstanci koje imaju svojstva razrjeđivanja krvi na ovaj ili onaj način. Na primjer, enzimski antikoagulansi, inhibitori agregacije trombocita i drugi.

Tako se na tržištu pojavio novi antiagregacijski agens Brilinta. Aktivna tvar je tikagrelor. Predstavnik klase ciklopentiltriazolopirimidina, reverzibilni je antagonist P2Y receptora.

NOA direktnog djelovanja

Novi antikoagulansi indirektnog djelovanja uključuju sljedeće lijekove.

Dabigatran

Novi antikoagulantni direktni inhibitor trombina. Dabigatran eteksilat je prekursor niske molekularne težine aktivni oblik dabigatran. Supstanca inhibira slobodni trombin, trombin koji se vezuje za fibrin i agregaciju trombocita.

Najčešće se koristi za prevenciju venske tromboembolije, posebno nakon zamjene zgloba.

U ljekarnama možete pronaći lijek sa aktivnim sastojkom dabigatran - Pradaxa. Dostupan u obliku kapsula, koji sadrži 150 mg dabigatran eteksilata po kapsuli.

Rivaroksaban

Visoko selektivni inhibitor faktora Xa. Rivaroksaban može ovisno o dozi povećati rezultate APTT i HepTest-a. Bioraspoloživost lijeka je oko 100%. Ne zahtijeva praćenje parametara krvi. Koeficijent varijacije individualne varijabilnosti je 30-40%.

Jedan od najsjajnijih predstavnika lijeka koji sadrži rivaroksaban je Xarelto. Dostupan u tabletama od 10 mg aktivne supstance svaka.

Apixaban

Lijek se može propisati pacijentima koji imaju kontraindikaciju za uzimanje antagonista vitamina K.

U odnosu na acetilsalicilna kiselina ima nizak rizik od embolije. Apiksaban selektivno inhibira faktor koagulacije FXa. Uglavnom se propisuje nakon planirane zamjene koljena ili kuka.

Proizvedeno pod imenom Eliquis. Ima oralni oblik.

Edoxaban

Lijek pripada najnovijoj klasi inhibitora faktora Xa brzog djelovanja. Kao rezultat kliničkim ispitivanjima Utvrđeno je da edoksaban ima istu sposobnost da spriječi stvaranje krvnih ugrušaka kao i varfarin.

A u isto vrijeme ima znatno manju vjerovatnoću krvarenja.

Karakteristike uzimanja ovih lijekova

Trebalo bi koristiti s oprezom kod starijih pacijenata, sa značajnim odstupanjem u težini od norme, s oštećenom funkcijom bubrega i bolestima povezanim s nepravilnim funkcioniranjem cirkulacijskog sustava.

Jedna od karakteristika mnogih novih antikoagulansa je njihova brzina djelovanja i kratak poluživot. Ovo sugerira da morate biti izuzetno oprezni u pridržavanju režima uzimanja tableta. Budući da čak i propuštanje jedne tablete može dovesti do komplikacija.

Za krvarenje koje nastane kao rezultat terapije određenim antikoagulansima postoji specifičan tretman.

Na primjer, kod krvarenja zbog rivaroksabana, pacijentu se prepisuje protrombin koncentrat ili svježe smrznuta plazma. Ako dođe do gubitka krvi zbog Dabigatrana, provodi se hemodijaliza, rekombinantni FVIIa.

zaključci

Razvoj novih antikoagulansa nastavlja se do danas. Problemi sa nuspojave u obliku krvarenja.

Čak i neke nove droge zahtijevaju kontrolu.

Broj kontraindikacija, iako je smanjen, nije u potpunosti eliminiran. Neki lijekovi i dalje imaju blago povećanu toksičnost.

Stoga naučnici nastavljaju s potragom univerzalni lijek, koji ima visoku bioraspoloživost, nedostatak tolerancije, apsolutnu sigurnost i inteligentnu regulaciju nivoa protrombina u krvi, u zavisnosti od drugih faktora koji na njega utiču.

Važan aspekt je prisustvo antidota u lijeku, ako je hitna operacija neophodna.

Međutim, novi lijekovi, u poređenju sa lijekovima iz prošlog stoljeća, imaju vrlo uočljive pozitivne razlike, što govori o titanskom radu naučnika.

IN medicinska praksa Antikoagulantna terapija je namijenjena prevenciji tromboze i liječenju patologija srca i vaskularnog sistema. Proizvode lijekove u obliku krema, gelova, masti, kapsula, rastvori za injekcije, u tabletama. Strogo je zabranjeno samostalno birati dozu, jer to može uzrokovati ozbiljno krvarenje.

Uticaj

Tromboza je opasno i često stanje koje često dovodi do srčanog udara, moždanog udara, srčanog udara i fatalni ishod. Invalidnost u ovim uslovima je neizbežna. Zbog toga liječnici pacijentima koji imaju problema sa zgrušavanjem unaprijed propisuju antikoagulansnu terapiju.

Hvala za rano liječenje Moguće je spriječiti stvaranje i širenje krvnih ugrušaka, kao i začepljenje krvnih žila. Tipično, antikoagulansi djeluju na složen način, utječući ne samo na sam krvni ugrušak, već i na zgrušavanje općenito.

Antikoagulantna terapija se sastoji od supresije faktora zgrušavanja plazme i sinteze trombina. Zbog trombina nastaju fibrinske niti i trombotični ugrušci.

Klasifikacija

Antikoagulansi se dijele u sljedeće grupe:

• patološki i fiziološki antikoagulansi;
• indirektni antikoagulansi;
• direktne antikoagulantne komponente;
• novi oralni antikoagulansi (NOACs);
• antitrombocitna sredstva.

Moderni antikoagulansi se, pak, dijele na direktne antikoagulanse i indirektne antikoagulanse.

Patološke komponente

Nastaje u krvi tokom patologija. Riječ je o jakim inhibitorima imunološke koagulacije, koji su specifična antitijela koja djeluju na određene faktore. U pravilu, tijelo sintetizira takva antitijela kako bi ga zaštitilo od manifestacija zgrušavanja krvi.

Fiziološke komponente

Normalno se nalazi u krvi. Obično se dijele na dvije vrste:

• sekundarni;
• primarni.

Ova grupa uključuje sljedeću listu tvari:

• Heparin;
• Antitrombin III;
• Protein C;
• Inhibitor komplementa-I;
• Alfa2-makroglobulin;
• Protein S;
• Lipidni i kontaktni inhibitori;
• Antitromboplastini.

Heparin je polisaharid čija se sinteza odvija u mastocitima. Studije su pokazale velike količine heparina u jetri i plućima. Upotreba velike doze komponenta potiskuje trombocite i dovodi do opstrukcije zgrušavanja krvi. Kao rezultat, dolazi do krvarenja iz unutrašnjih organa. Zbog toga je važno da heparin ne koristite samostalno bez lekarskog nadzora.

Sekundarni fiziološki antikoagulansi uključuju sljedeću listu lijekova:

• Antitrombin I, IX;
• Antitromboplastini;
• PDF proizvodi;
• fibrinopeptidi;
• Metafaktori Va, XIa.

Direktna akcija

Direktni antikoagulansi smanjuju aktivnost trombina, deaktiviraju protrombin, inhibiraju trombin i sprječavaju stvaranje novih krvnih ugrušaka. Kada koristite direktne antikoagulanse, važno je redovno pratiti parametre zgrušavanja. Ovo je neophodno kako bi se spriječilo unutrašnje krvarenje.

Nakon upotrebe sredstava direktnog djelovanja, terapijski učinak nastaje odmah zbog brzog ulaska tvari u tijelo. Izlučivanje se vrši putem bubrega.

Ova grupa sredstava uključuje:

• Heparin - može suzbiti agregaciju trombocita, ubrzavajući protok krvi u srce i bubrege. Lijek dovodi do smanjenja krvnog tlaka, hipoholesterolemijskog efekta, povećane vaskularne permeabilnosti i supresije proliferacije glatkih mišićnih stanica. Supstanca je indicirana za intravensku primjenu kada vanredne situacije, kao i subkutano - za prevenciju tromboze. Heparin se koristi spolja za i. Supstanca je uključena u takve lijekove kao što su Heparin mast i Hepatrombin.
• Heparin niske molekularne težine – ima visoku antitrombotičku aktivnost i biodostupan je. Efekat heparina niske molekularne težine je dugotrajan, rizik od razvoja hemoroidne komplikacije nisko Važna razlika ova grupa lekova je minimalni iznos nuspojave. Injekcija se vrši subkutano u bočna površina stomak. TO heparini niske molekularne težine uključuju: Fragmin, Klivarin, Clexane, Fraxiparine, Wessel Due F.
• Inhibitori trombina. U ovu grupu lekova spadaju: Hirudin, Girugen, Girulog, Lepirudin.

Indirektna akcija

Indirektni antikoagulansi utiču na biosintezu bočnih enzima koagulacionog sistema. Međutim, oni ne potiskuju aktivnost trombina, već ga potpuno uništavaju. Takođe karakteristika ovih lijekovi je njihov opuštajući učinak na glatke mišiće. Zbog toga se stimulira dotok krvi u srce.

Indirektni antikoagulansi su indicirani za liječenje i prevenciju tromboze. Prijem se vrši isključivo usmeno dugo vremena. Ako se uzimanje lijekova naglo prekine, povećava se razina protrombina i povećava se rizik.

Indirektni antikoagulansi se dijele na sljedeće vrste:

• kumarinski antikoagulansi;
• Derivati ​​indan-1,3-diona.

Na osnovu klasifikacije, indirektni antikoagulansi, derivati ​​kumarina i indan-1,3-diona su:

• Phenilin;
• Neodicumarin;
• Varfarin;
• Acenocoumarol.

Nove antikoagulantne supstance

Novi antikoagulansi indicirani su za primjenu kod pacijenata koji trebaju uzimati Varfanin doživotno. Činjenica je da je varfarin efikasan, ali nepredvidiv lijek. Za pacijente kojima je propisana, važno je pratiti krv 7-10 puta dnevno. Ako se to ne učini, rizik od krvarenja se značajno povećava, koje je na kraju teško zaustaviti.

Moderna farmaceutska industrija traži načine za rješavanje problema pacijenata ovisnih o varfarinu. U tu svrhu koriste se novi antikoagulansi, koji se u medicini nazivaju oralnim antikoagulansima.

Oralni antikoagulansi uključuju:

• Xarelto (Rivaroksoban);
• Pradaxa (Dabegatran);
• Eliquis (Apixaban).

Svi ovi lijekovi dostupni su u dvije doze. U tom slučaju, Rivaroxoban se mora uzimati jednom dnevno. Ostatak se koristi dva puta dnevno.

Indikacije za upotrebu oralnih antikoagulansa:

• atrijalna fibrilacija;
• prevencija venske tromboze;
• prevencija embolije;
• ishemijski moždani udar.

Prednosti oralnih antikoagulansa:

• nema potrebe za izračunavanjem doze;
• nema potrebe za redovnim praćenjem INR;
• Oralni antikoagulansi ne stupaju u interakciju s hranom.

Nedostaci:

• mora se uzimati redovno;
• mnogo istraživanja;
• rizik od krvarenja u želucu;
• intolerancija kod nekih pacijenata.

Indikacije i kontraindikacije

Antikoagulantna terapija je indikovana za sljedeća stanja:

• trombotski i embolijski moždani udar;
• reumatska bolest srca;
• tromboflebitis i akutna tromboza;
• prisutnost aterosklerotskih plakova;
• proširene vene i;
• aneurizma aorte;
• ishemijska bolest;
• TELA;
• DIC sindrom;
• atrijalna fibrilacija.

Važno je napomenuti da nije svima dozvoljeno da koriste antikoagulanse. Supstance koje je često zabranjeno uzimati:

• pacijenti koji pate od hemoroida koji krvare;
• pacijenti sa čirom na želucu i dvanaesniku;
• osobe koje pate od zatajenja bubrega ili jetre;
• s kavernoznom tuberkulozom;
• pacijenti koji pate od nedostatka vitamina C i K;
• pacijenti s pankreatitisom;
• osobe koje pate akutni oblik leukemija;
• sa alkoholizmom;
• pacijenti koji boluju od Crohnove bolesti;
• sa hemoragijskom retinopatijom.

Važno je obratiti pažnju na činjenicu da je zabranjena upotreba antikoagulansa tokom menstruacije, trudnoće i trudnoće. dojenje. Također je zabranjeno starijim osobama da uzimaju supstance nakon porođaja.

Nuspojave

Fenomeni identifikovani u referentnim knjigama uključuju sljedeću listu:

• mučnina;
• povraćati;
• kožni osip;
• osteoporoza;
• alopecija;
• moguće komplikacije u vidu krvarenja iz unutrašnjih organa.

Antiagregacijski agensi

Sprečava agregaciju trombocita i povećava efikasnost antikoagulansa. Antiagregacioni agensi su u stanju da prošire krvne sudove i imaju antispazmodičko dejstvo.

Antiagregacijski agensi uključuju:

• Aspirin;
• tiklopidin;
• Tirofiban;
• Dipiridamol.

Aspirin ili acetil salicilna kiselina– bistar predstavnik grupe. Lijek je dostupan u različitim dozni oblici. Supstanca je uključena u mnoge proizvode. Aspirin može inhibirati agregaciju trombocita, izazvati vazodilataciju i spriječiti rano stvaranje krvnih ugrušaka. Ranije se aspirin naširoko koristio za snižavanje tjelesne temperature, ali sada je lijek za to vrlo obeshrabren.

Antikoagulantne supstance su efikasne, ne mogu se izbjeći u liječenju patologija kardiovaskularnog sistema. Međutim, važno je da ih ne uzimate sami, čak ni uobičajeni Aspirin. Ljudi koji su navikli sami sebi “prepisivati ​​lijekove” često pate od mnogih nuspojava. Treba imati na umu da samoliječenje antikoagulansima može dovesti do nepovratnih i ozbiljnih posljedica u obliku teškog krvarenja.

Koristan video o antikoagulansima