Šta su antitrombocitni agensi, po čemu se razlikuju od antikoagulanata, koje su indikacije za upotrebu? Savremeni antiagregacioni agensi: lista lekova prema klasifikaciji Antiagregacioni agensi imaju sledeća dejstva.

Jedna od najuspješnijih metoda farmakoprofilakse stvaranja krvnih ugrušaka u žilama je upotreba posebnih lijekova - antiagregacijskih sredstava. Mehanizam koagulacije krvi je složen skup fizioloških i biohemijskih procesa i ukratko je opisan na našoj web stranici u članku. Jedna od faza koagulacije krvi je agregacija (lijepljenje) trombocita jedni s drugima uz stvaranje primarnog tromba. Antiagregacijski agensi imaju svoj učinak u ovoj fazi. Utječući na biosintezu određenih supstanci, one inhibiraju (inhibiraju) procese adhezije trombocita, ne nastaje primarni tromb i ne dolazi do faze enzimske koagulacije.

Mehanizmi za provođenje antitrombocitnog učinka, karakteristike farmakokinetike i farmakodinamike za različite lijekove su različiti, stoga će biti opisani u nastavku.

Indikacije za upotrebu antitrombocitnih sredstava

U pravilu se lijekovi antiagregacijske grupe koriste u sljedećim kliničkim situacijama:

• za profilaksu ili nakon patnje, kao iu slučaju prolaznih poremećaja;
• at ;
• at ;
• s obliterirajućim bolestima krvnih žila donjih ekstremiteta;
• nakon operacija na srcu i krvnim sudovima.

Kontraindikacije za upotrebu antitrombocitnih sredstava

Opće kontraindikacije za upotrebu lijekova ove grupe su:

• egzacerbacija;
• hemoragijska dijateza i druge bolesti;
• izraženo;
• izraženo;
• izraženo;
• hemoragični moždani udar;
• trudnoća (posebno 3. trimestar), .

Neki predstavnici antiagregacijskih sredstava imaju različite indikacije i kontraindikacije od drugih lijekova iz ove grupe.

Grupa antitrombocitnih sredstava uključuje sljedeće lijekove:

• acetilsalicilna kiselina;
• tiklopidin;
• klopidogrel;
• dipiridamol;
• eptifibatid;
• iloprost;
• triflusar;
• kombinovani lekovi.

Razmotrimo svaki od njih detaljnije.

Acetilsalicilna kiselina (Acecor cardio, Godasal, Lospirin, Polocard, Aspecard, Aspirin cardio i drugi)

Ova supstanca, iako pripada, ali i utiče na zgrušavanje krvi. Dakle, potiskujući biosintezu tromboksana A2 u trombocitima, remeti procese njihove agregacije: proces koagulacije se usporava. Primijenjena u visokim dozama, acetilsalicilna kiselina djeluje i na druge faktore koagulacije (inhibira biosintezu antitrombotičkih prostaglandina, kao i oslobađanje i aktivaciju trombocitnih faktora III i IV), što dovodi do razvoja izraženijeg antitrombocitnog efekta.

Najčešće se koristi za prevenciju tromboze.

Kada se uzima oralno, dobro se apsorbira u želucu. Kako se krećete kroz crijeva i povećavate pH medija, njegova se apsorpcija postepeno smanjuje. Nakon što se apsorbuje u krv, transportuje se do jetre, gde menja hemijsku strukturu pod uticajem biološki aktivnih materija organizma. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru, u majčino mlijeko i cerebrospinalnu tekućinu. Izlučuje se iz organizma uglavnom putem bubrega.

Efekat acetilsalicilne kiseline razvija se 20-30 minuta nakon jedne doze. Poluvrijeme eliminacije ovisi o dobi pacijenta i dozi uzetog lijeka i varira između 2-20 sati.
Oblik oslobađanja - tablete.

Preporučene doze kao antiagregacijski agens su 75-100-325 mg, ovisno o kliničkoj situaciji. Ima ulcerogeno djelovanje (sposobno izazvati razvoj), stoga je potrebno uzimati lijek nakon obroka, pijući dovoljnu količinu tekućine: vode, mlijeka ili alkalne mineralne vode.

Kontraindikacije za upotrebu acetilsalicilne kiseline opisane su u općem dijelu članka, samo ih treba dodati (kod nekih osoba uzimanje aspirina može izazvati napad bronhospazma, to je tzv. aspirinska astma).
U pozadini liječenja ovim lijekom mogu se razviti neželjeni efekti, kao što su:

• gubitak apetita;
• bol u stomaku;
• ulcerativne lezije probavnog trakta;
• disfunkcija bubrega i jetre;
• alergijske reakcije;
• buka u ušima;
• oštećenje vida (reverzibilno);
• kršenje procesa koagulacije krvi.

Specialne instrukcije:

• liječenje acetilsalicilnom kiselinom treba provoditi pod kontrolom parametara zgrušavanja krvi i, ovisno o njima, prilagoditi dnevnu dozu;
• kada se ovaj lijek koristi istovremeno s antikoagulansima, vrijedi zapamtiti povećani rizik;
• kada se lijek koristi s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, treba uzeti u obzir rizik od razvoja gastropatije (povećavajući njihov negativan utjecaj na želudac).

tiklopidin (ipaton)

Ovaj lijek po antitrombotičkom djelovanju je nekoliko puta bolji od acetilsalicilne kiseline, ali ga karakterizira kasniji razvoj željenog efekta: njegov vrhunac pada na 3-10. dan uzimanja lijeka.

Tiklopidin blokira aktivnost receptora trombocita IIb-IIIa, čime se smanjuje agregacija. Povećava trajanje krvarenja i elastičnost crvenih krvnih zrnaca, smanjuje viskoznost krvi.

Apsorbira se u probavnom traktu brzo i gotovo u potpunosti. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi uočava se nakon 2 sata, njezin poluživot je od 13 sati do 4-5 dana. Antiagregacijski efekat se razvija nakon 1-2 dana, dostiže maksimum nakon 3-10 dana redovnog uzimanja i traje još 8-10 dana nakon ukidanja tiklopidina. Izlučuje se iz organizma urinom.
Dostupan u obliku tableta od 250 mg.

U pozadini uzimanja lijeka, ponekad se razvijaju nuspojave, kao što su alergijske reakcije, gastrointestinalni poremećaji, vrtoglavica,.

Lijek se ne propisuje paralelno s antikoagulansima.

Kontraindikacije su standardne.

Klopidogrel (Atherocard, Zilt, Lopigrol, Lopirel, Medogrel, Platogril, Artrogrel, Clopilet i drugi)

Po svojoj strukturi i mehanizmu djelovanja sličan je tiklopidinu: inhibira proces agregacije trombocita, nepovratno blokirajući vezivanje adenozin trifosfata za njihove receptore. Za razliku od tiklopidina, retko izaziva razvoj nuspojava iz gastrointestinalnog trakta i krvnog sistema, kao i alergijske reakcije.

Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Maksimalna koncentracija tvari u krvi utvrđuje se nakon 1 sata. Poluvrijeme eliminacije je 8 sati. U jetri se modificira da formira aktivni metabolit (proizvod). Izlučuje se iz organizma urinom i izmetom. Maksimalni antiagregacijski učinak uočava se 4-7 dana nakon početka liječenja i traje 4-10 dana.

Nadmašuje acetilsalicilnu kiselinu u prevenciji tromboze kod kardiovaskularnih patologija.

Dostupan u obliku tableta od 75 mg.

Nuspojave i kontraindikacije su slične onima kod tiklopidina, ali je rizik od razvoja bilo kakvih komplikacija i neželjenih reakcija pri upotrebi klopidogrela mnogo manji.

dipiridamol (kurantil)

Potiskuje aktivnost specifičnih trombocitnih enzima, zbog čega se u njima povećava sadržaj cAMP, koji ima antiagregacijski učinak. Također stimulira oslobađanje supstance (prostaciklina) iz endotela (unutrašnje obloge krvnih žila) i kasniju blokadu stvaranja tromboksana A2.

Po antitrombocitnom učinku blizak je acetilsalicilnoj kiselini. Osim toga, ima i koronarna dilatirajuća svojstva (proširuje koronarne sudove srca tokom napada angine pektoris).
Brzo i prilično dobro (37-66%) se apsorbuje u želudačnom traktu kada se uzima oralno. Maksimalna koncentracija se bilježi za 60-75 minuta. Poluvrijeme eliminacije je 20-40 minuta. Izlučuje se žuči.

Dostupan u obliku dražeja ili tableta od 25 mg.

U liječenju ovim lijekom mogu se razviti sljedeće nuspojave:

• mučnina;
• vrtoglavica i glavobolja;
• bol u mišićima;
• pogoršanje simptoma koronarne bolesti srca;
• kožne alergijske reakcije.

Dipiridamol nema ulcerogeno dejstvo.

Kontraindikacije za upotrebu ovog lijeka su nestabilna angina pektoris i akutni stadijum infarkta miokarda.

eptifibatid (integrilin)

Inhibira agregaciju trombocita sprečavanjem vezivanja fibrinogena i nekih faktora koagulacije plazme za receptore trombocita. Djeluje reverzibilno: 4 sata nakon prestanka infuzije, funkcija trombocita se napola obnavlja. Ne utiče na protrombinsko vrijeme i aPTT.

Koristi se u kompleksnoj terapiji (u kombinaciji sa acetilsalicilnom kiselinom i heparinom) akutnog koronarnog sindroma i tokom koronarne angioplastike.

Oblik za oslobađanje - otopina za injekcije.

Unesite prema šemi.

Eptifibatid je kontraindiciran kod hemoragijske dijateze, unutrašnjeg krvarenja, teške arterijske hipertenzije, aneurizme, trombocitopenije, teškog oštećenja funkcije bubrega i jetre, tijekom trudnoće i dojenja.

Od mogućih nuspojava treba istaći krvarenje, bradikardiju (usporen rad srca), sniženje krvnog pritiska i nivoa trombocita u krvi, te alergijske reakcije.
Koristi se samo u bolničkim uslovima.

Iloprost (Ventavis, Ilomedin)

Krši procese agregacije, adhezije i aktivacije trombocita, potiče širenje arteriola i venula, normalizira povećanu vaskularnu permeabilnost, aktivira procese fibrinolize (otapanje već formiranog tromba).

Koristi se samo u bolnici u liječenju teških bolesti: obliterirajući atromangiitis u stadijumu kritične ishemije, obliterirajući endarteritis u poodmakloj fazi, teški oblik.

Dostupan u obliku rastvora za injekcije i infuzije.

Primjenjuje se intravenozno prema shemi. Doze variraju ovisno o patološkom procesu i ozbiljnosti stanja pacijenta.

Kontraindicirano u slučaju individualne preosjetljivosti na komponente lijeka, bolesti praćenih povećanim rizikom od krvarenja, teške koronarne bolesti srca, teškog, akutnog i kroničnog zatajenja srca, tijekom trudnoće i dojenja.

Nuspojave su glavobolja, vrtoglavica, senzorni poremećaji, letargija, apatija, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, nizak krvni pritisak, napadi bronhospazma, bol u mišićima i zglobovima, bol u leđima, bol, flebitis na mjestu injekcije.

Ovo je vrlo ozbiljan lijek, treba ga koristiti samo uz pažljivo praćenje stanja pacijenta. Treba izbjegavati kontakt s lijekom na koži ili gutanje.

Antiagregacijski agensi ili antiagregacijski agensi su moderna grupa lijekova koji blokiraju proces stvaranja. To pomaže u sprječavanju razvoja infarkta miokarda, kao i drugih bolesti povezanih s trombozom. Slični efekti omogućavaju upotrebu ove klase lijekova za koronarne bolesti srca, poremećaje cirkulacije mozga i drugih organa.

Imenovanje antiagregacijskih sredstava treba provoditi samo liječnik nakon pregleda pacijenta i utvrđivanja svih njegovih indikacija i kontraindikacija za ovu vrstu terapije. Ni u kom slučaju ne smijete samostalno koristiti lijekove, jer to može dovesti do razvoja nuspojava liječenja ili do progresije osnovne bolesti.

Lijekovi koji blokiraju stvaranje krvnih ugrušaka u krvnim žilama mogu inhibirati ovaj proces na nekoliko načina, na osnovu čega se zasniva klasifikacija antitrombocitnih sredstava:

Različiti mehanizmi djelovanja lijekova s ​​liste antiagregacijskih sredstava omogućavaju vam da individualno odaberete lijekove za svakog pacijenta.

Savremeni lekovi

Nakon što je liječnik pacijentu prepisao antiagregacijske lijekove i objasnio mu šta je to, potrebno je detaljnije razmotriti najčešće korištene lijekove ove farmakološke grupe.

Acetilsalicilna kiselina

Najpopularniji lijek koji ima izražen inhibitorni učinak na stvaranje krvnih ugrušaka.

Aspirin je dostupan većini pacijenata zbog niske cijene i malo kontraindikacija.

Za prevenciju tromboze koristi se u malim dozama jednom dnevno.

Osim same acetilsalicilne kiseline, postoje lijekovi pod drugim trgovačkim nazivima: ThromboASS, Cardiomagnyl itd.

Pored ovog efekta, acetilsalicilna kiselina ima antipiretičko, protuupalno i slabo analgetsko djelovanje na ljudskom tijelu. Međutim, ovi efekti se primjećuju samo s povećanjem doze lijeka.

Tiklopidin

Tiklopidin je moderno sredstvo protiv trombocita, efikasniji od aspirina. Lijek se koristi za sprječavanje trombotičnih komplikacija kod pacijenata s anginom pektoris, kao i ishemijskog oštećenja mozga ili nogu.

Zbog izraženog kliničkog učinka, takav lijek se ne smije koristiti s drugim antiagregacijskim sredstvima i antikoagulansima, jer to može dovesti do razvoja unutrašnjeg krvarenja i drugih nuspojava.

Komercijalni nazivi preparata koji sadrže tiklopidin: Tiklo, Ticlid itd.

Clopidogrel

Klopidogrel je sintetički antiagregacijski agens sličan tiklopidinu po strukturi i farmakološkoj aktivnosti.

Aktivna tvar brzo blokira aktivaciju trombocita i sprječava njihovu agregaciju.

Glavna prednost ovog lijeka je dobra podnošljivost liječenja kod većine pacijenata..

Ovo omogućava upotrebu klopidogrela u većini kliničkih slučajeva bez straha od nuspojava.

Dipyradomol

Dezagregant koji pruža kompleksan efekat na cirkulatorni sistem: proširuje koronarne žile, povećava kontraktilnost srčanog mišića i poboljšava protok krvi kroz venski krevet. Prilikom primjene lijeka uočava se izražen antiagregacijski učinak. Glavni trgovački naziv lijeka je Curantil.

Veliki broj savremenih antiagregacijskih sredstava dovodi do potrebe da se prije početka terapije posjetite ljekar. Odabir svakog lijeka treba uzeti u obzir karakteristike tijela pacijenta.

Klasifikacija lijekova

Glavna klasifikacija antitrombocitnih agenasa temelji se na njihovom mehanizmu djelovanja. U skladu s tim razlikuju se četiri grupe lijekova:

Osim toga, svi antiagregacijski agensi se dijele na jednostavne i kombinirane lijekove. Potonji uključuju lijekove kao što su Agrenox, Aspigrel, Cardiomagnyl.

Ispravan izbor antiagregacionih sredstava sa liste dostupnih lekova može poboljšati efikasnost lečenja i sprečiti komplikacije terapije.

Kontraindikacije za upotrebu

Prilikom upotrebe antiagregacijskih sredstava u kliničkoj praksi, važno je zapamtiti njihove opće i specifične kontraindikacije.

Opća su karakteristična za sve lijekove iz ove grupe i uključuju sljedeća stanja:

• peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu u periodu pogoršanja;
• bolesti koje karakterizira povećan rizik od krvarenja, uključujući hemoragijsku dijatezu;
• kronično i akutno zatajenje bubrega;
• poremećaj rada jetre;
• terminalno zatajenje srca;
• hemoragični moždani udar;
• period trudnoće i dojenja.

U svim ovim slučajevima potrebno je napustiti primjenu antiagregacijskih sredstava i odabrati druge pristupe liječenju bolesnika. osim toga, svaka posebna grupa lijekova ima dodatne kontraindikacije, koji se mora konsultovati sa lekarom ili u uputstvu za upotrebu.

Zaključak

Lekari koji propisuju antiagregacione lekove dobro znaju šta je to i kakve nuspojave se mogu javiti tokom lečenja.

S tim u vezi, prilikom propisivanja antiagregacijskih sredstava za prevenciju trombotičkih komplikacija potrebno je kontaktirati medicinsku ustanovu sa ljekarom koji će obaviti klinički pregled i utvrditi indikacije i kontraindikacije za takvo liječenje.

Ni u kom slučaju ne biste se trebali baviti liječenjem, jer takvi pokušaji često dovode do razvoja teških hemoragijskih komplikacija kod pacijenata različite dobi.

Antiagregacijski agensi - grupa farmakoloških lijekova koji inhibiraju trombozu inhibicijom agregacije trombocita i supresijom njihove adhezije na unutrašnjoj površini krvnih sudova.

Ovi lijekovi ne samo da inhibiraju rad sistema koagulacije krvi, već i poboljšavaju njegova reološka svojstva, uništavaju postojeće agregate.

Pod utjecajem antiagregacijskih sredstava smanjuje se elastičnost membrana eritrocita, one se deformišu i lako prolaze kroz kapilare. Protok krvi se poboljšava, smanjuje se rizik od komplikacija. Antiagregacijski agensi su najefikasniji u početnim fazama zgrušavanja krvi, kada se trombociti agregiraju i formiraju primarni tromb.

mjesta primjene i djelovanja glavnih antiagregacijskih sredstava

Antiagregacijski agensi se koriste u postoperativnom periodu za prevenciju, kod akutne ishemije srca i mozga, nakon infarkta.

Patologiju srca i poremećaj metabolizma prati stvaranje arterija na endotelu, sužavajući lumen krvnih žila. Protok krvi na mjestu lezije se usporava, krv se zgušnjava, formira, na kojoj se trombociti nastavljaju taložiti. Trombi se prenose krvotokom, ulaze u koronarne žile i začepljuju ih. Postoji akutna ishemija miokarda sa karakterističnim kliničkim simptomima.

Antitrombocitna i antikoagulantna terapija su u osnovi liječenja i prevencije i. Ni antitrombocitni agensi ni antikoagulansi ne mogu uništiti nastali tromb. Oni sprječavaju daljnji rast ugruška i sprječavaju začepljenje krvnih žila. Lijekovi ovih grupa mogu spasiti živote pacijenata koji su bili podvrgnuti akutnoj ishemiji.

Clopidogrel

Ovo je sintetički lijek, po strukturi i mehanizmu djelovanja podsjeća na tiklopidin. On inhibira aktivnost trombocita i njihovu adheziju, produžava vrijeme krvarenja. Klopidogrel je praktično netoksičan lijek sa blagim nuspojavama. Savremeni stručnjaci tokom antiagregacijske terapije daju prednost klopidogrelu zbog odsustva komplikacija tokom njegove dugotrajne primjene.

Dipiridamol

"dipiridamol" - antiagregacijski agens koji širi krvne sudove srca. Lijek povećava kolateralni protok krvi, poboljšava kontraktilnost miokarda i normalizira venski odljev. Vazodilatacija je glavno djelovanje dipiridamola, ali u kombinaciji s drugim lijekovima ima izražen antiagregacijski učinak. Obično se propisuje osobama koje imaju visok rizik od tromboze i koje su podvrgnute operaciji zamjene srčanih zalistaka.

"kurantila"- lijek čiji je glavni aktivni sastojak dipiridamol. Zbog nepostojanja takvih kontraindikacija kao što su trudnoća i dojenje u "Kurantilu", vrlo je popularan. Pod utjecajem lijeka, krvne žile se šire, tromboza se potiskuje, a dotok krvi u miokard se poboljšava. "Kurantil" se propisuje trudnicama koje pate od bolesti kardiovaskularnog sistema ili imaju istoriju fetoplacentarne insuficijencije. Pod utjecajem ovog lijeka poboljšavaju se reološka svojstva krvi, šire se žile posteljice, fetus dobiva dovoljnu količinu kisika i hranjivih tvari. Osim toga, "Kurantil" ima imunomodulatorni učinak. Stimuliše proizvodnju interferona i smanjuje rizik od razvoja virusnih bolesti kod majke.

Eptifibatid

"Eptifibatid" smanjuje rizik od srčane ishemije kod pacijenata koji su podvrgnuti perkutanoj koronarnoj intervenciji. Lijek se koristi u kombinaciji s aspirinom, klopidogrelom, heparinom. Prije početka terapije vrši se angiografska procjena i druge dijagnostičke procedure. Žene i osobe starije od 60 godina podliježu detaljnom pregledu.

Lijek se oslobađa u obliku otopine za intravensku injekciju, koja se primjenjuje prema određenoj shemi. Nakon otpusta pacijenta nastavlja se antiagregacijsko liječenje lijekovima u obliku tableta nekoliko mjeseci. Da bi se spriječilo ponavljanje napadaja ishemije srca i smrt pacijenta, takvim pacijentima se preporučuje doživotno uzimanje antiagregacijskih lijekova.

Prilikom izvođenja hitne hirurške intervencije, primjena lijeka se mora prekinuti. U slučaju planirane operacije, primjena lijeka se unaprijed prekida.

Iloprost

Ovaj lijek se koristi isključivo u bolnici i pažljivo praćenje stanja pacijenta. Otopina za injekciju se priprema svakodnevno neposredno prije primjene, čime se osigurava njegova sterilnost. Pacijentima koji se liječe Iloprostom savjetuje se da prestanu pušiti. Osobe koje uzimaju antihipertenzive treba da prate nivo krvnog pritiska kako bi izbegle tešku hipotenziju. Ortostatska hipotenzija može se razviti nakon tretmana sa naglim porastom kod pacijenta.

Iloprost u sastavu lijeka "Ventavis" je sintetički analog prostaglandina i namijenjen je za inhalaciju. To je antiagregacijski agens koji se koristi za liječenje plućne hipertenzije različitog porijekla. Nakon tretmana, plućne žile se šire kod pacijenata i poboljšavaju se glavni parametri krvi.

Kombinirani lijekovi

Većina modernih lijekova je kombinovana. Sadrže u svom sastavu nekoliko antiagregacijskih agenasa odjednom, koji podržavaju i pojačavaju jedni druge. Najčešći među njima su:

• Agrenox- kompleksni preparat koji sadrži dipiridamol i aspirin.
• "aspigrel" uključuje "Klopidogrel" i "Aspirin".
• "Coplavix" ima isti sastav kao Aspigrelle.
• dio "kardiomagnil" uključuje "acetilsalicilnu kiselinu" i mikroelement "magnezijum".

Ovi antiagregacijski agensi se najčešće koriste u modernoj medicini. Pacijentima ih prepisuju kardiolozi sa srčanom patologijom, neurolozi sa bolestima krvnih sudova mozga, vaskularni hirurzi sa oštećenjem arterija nogu.

Video: radionica o antitrombocitnim sredstvima i antiagregacijskoj terapiji

Video: predavanje - antitrombocitna terapija u akutnom koronarnom sindromu

Antiagregacijski agensi- lijekovi koji smanjuju trombozu inhibiranjem agregacije trombocita.

Aspirin

Jedno od najefikasnijih i najjeftinijih sredstava je acetilsalicilna kiselina (aspirin), koja nepovratno blokira stvaranje prostaglandin tromboksana, endogenog agreganta, u trombocitima. Da bi se postigao učinak, optimalno je koristiti male doze lijeka (do 300 mg), jer to ne blokira stvaranje prostaciklina, koji sprječava agregaciju trombocita, u vaskularnom zidu. U velikim dozama očituje se protuupalni, antipiretički, analgetski učinak lijeka.

Indikacije za upotrebu aspirina kao antiagregacijski agens: nestabilna angina pektoris i infarkt miokarda, prolazni cerebrovaskularni udesi, ishemijski moždani udar kod muškaraca.

Nuspojave: nadražujuće djelovanje na sluznicu gastrointestinalnog trakta - bol u trbuhu, žgaravica, mučnina i povraćanje, proljev, pojava erozija i čireva, krvarenje; alergični reakcije (bronhospazam, angioedem, urtikarija, itd.). Kod duže upotrebe - oštećenje funkcije jetre i bubrega, trombocitopenija, vrtoglavica, glavobolja, tinitus, oštećenje vida.

Kontraindikacije:

• peptički ulkus želuca i duodenuma;
• gastrointestinalno krvarenje;
• anemija;
• hemoragijska dijateza;
• "aspirinska trijada" (bronhijalna astma, nazalna polipoza i intolerancija na aspirin);
• trudnoća (posebno treće tromjesečje);
• teška disfunkcija bubrega;
• preosjetljivost na salicilate.

Tiklopidin

tiklopidin (tiklid) nadmašuje aspirin u antitrombocitnom djelovanju, koristi se za prevenciju ishemijskih poremećaja kod pacijenata s teškom aterosklerozom krvnih žila mozga, donjih ekstremiteta; u periodu rehabilitacije infarkta miokarda, subarahnoidalnog krvarenja; nakon koronarne arterijske premosnice, za prevenciju retinopatije kod dijabetes melitusa; prevencija i korekcija poremećaja trombocita uzrokovanih ekstrakorporalnom cirkulacijom (na primjer, tijekom hemodijalize).

Nuspojava: krvarenje, promjene krvne slike, dijareja, bol u trbuhu, rijetko - povišeni nivoi transaminaza, holestatska žutica, alergija. reakcije.

Kontraindikacije: hemoragijska dijateza, sklonost krvarenju (peptički ulkus, krvarenje, moždani udar, itd.), bolesti krvi praćene pojačanim krvarenjem, netolerancija na tiklopidin.

Pentoksifilin

Pentoksifilin (trental) smanjuje agregaciju trombocita, povećava deformabilnost eritrocita, smanjuje njihovu adheziju (sposobnost lijepljenja i prianjanja na endotel krvnih žila) i viskozitet krvi.

Indikacije za upotrebu: Raynaudova bolest, dijabetičar. angiopatija, cerebrovaskularni infarkt.

Nuspojave: smanjenje krvnog tlaka parenteralnom primjenom; dispepsija, mučnina, povraćanje; tahikardija; hiperemija kože; vrtoglavica, glavobolja, nervoza, pospanost ili nesanica; alergični reakcije; edem; krvarenje.

Kontraindikacije: akutni infarkt miokarda, krvarenje, trudnoća.

Clopidogrel

klopidogrel (plavike) inhibira agregaciju trombocita, indiciran je za prevenciju ishemijskih poremećaja ( infarkt miokarda, cerebralni infarkt, periferna arterijska tromboza) kod pacijenata sa aterosklerozom, efikasan kod nestabilne angine pektoris i malofokalnog infarkta miokarda, nakon implantacije koronarnog stenta. U poređenju sa tiklopidinom, verovatnoća neželjenih efekata je manja.

Kontraindikacije: aktivno krvarenje, preosjetljivost na lijek, teška bolest jetre, peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, trudnoća, dječija i omladinska (do 18 godina) dob.

Iz ovog članka ćete naučiti: šta su antiagregacijski agensi, koji lijekovi pripadaju ovoj grupi lijekova. Za liječenje i prevenciju kojih bolesti se koriste, do kakvih nuspojava mogu dovesti.

Datum objave članka: 04.05.2017

Članak zadnji put ažuriran: 29.05.2019

Antiagregacijski lijekovi su lijekovi koji smanjuju agregaciju (ljepljenje) trombocita i na taj način potiskuju stvaranje krvnih ugrušaka. Drugi nazivi su antitrombocitni agensi, antiagregacijski lijekovi.

Postoji prilično široka lista lijekova iz ove grupe koji različitim mehanizmima djeluju na trombocite. Popis najpoznatijih lijekova nalazi se u sadržaju članka.

Prevencija krvnih ugrušaka lijekovima

Bez obzira na to na koje procese u trombocitima utječu ovi lijekovi, svi oni inhibiraju adheziju ovih stanica jedna na drugu. Budući da trombociti igraju ključnu ulogu u stvaranju krvnih ugrušaka kada je vaskularni zid oštećen, stvaranje krvnih ugrušaka se pogoršava kada se uzimaju antiagregacijski lijekovi. Ovi efekti su korisni u liječenju bolesti uzrokovanih poremećenim protokom krvi kroz žile - koronarne bolesti srca, angine pektoris, infarkta miokarda, ishemijskog moždanog udara, obliterirajuće bolesti donjih ekstremiteta.

Zanimljiva karakteristika djelovanja antiagregacijskih sredstava je da, zbog djelovanja isključivo na trombocite, lijekovi iz ove grupe imaju veći učinak na stvaranje krvnih ugrušaka u arterijama, a ne u venama. Stoga njihova primjena kod venske tromboze nije vrlo efikasna.

Aspirin

Aspirin je lijek koji se godinama koristi kao sredstvo protiv bolova. Međutim, njegovo drugo djelovanje je smanjenje rizika od nastanka krvnih ugrušaka u arterijama srca i mozga, čime se smanjuje vjerojatnost razvoja srčanog ili moždanog udara.

Zanimljiva karakteristika djelovanja aspirina je ovisnost njegovog djelovanja o uzetoj dozi. U visokim dozama ovaj lijek ima analgetska i protuupalna svojstva, u malim dozama odolijeva stvaranju krvnih ugrušaka u arterijama.

Obično se prepisuju niske doze aspirina za:

• Liječenje akutne i kronične koronarne bolesti srca.
• Primarni i sekundarni i infarkt kod pacijenata sa faktorima rizika za kardiovaskularne bolesti.
• Liječenje obliterirajućih bolesti perifernih arterija.

Međutim, aspirin prilično slabo suzbija agregaciju trombocita (u poređenju s drugim antitrombocitnim agensima), iako to čini nepovratno. Stoga se često propisuje u kombinaciji s drugim antiagregacijskim lijekovima, kao što je klopidogrel.

Nuspojave:

1. Poremećaji gastrointestinalnog trakta (gastritis, erozija, čir na želucu i dvanaesniku).
2. Gastrointestinalno krvarenje.
3. Alergijske reakcije.
4. Pogoršanje simptoma astme kod nekih pacijenata sa ovom bolešću.

Tradicionalno, aspirin se uzima jednom dnevno. Preporučuje se uzimanje s hranom kako bi se smanjile gastrointestinalne nuspojave.

Clopidogrel

Klopidogrel je jedan od najčešće propisivanih antitrombocitnih lijekova, koji nepovratno inhibira sposobnost trombocita da formiraju krvne ugruške. Najčešće se klopidogrel propisuje u kombinaciji s aspirinom. Primjenjuje se:

• s akutnim koronarnim sindromom (nestabilna angina pektoris, infarkt miokarda).
• nakon stentiranja ili bajpasa koronarnih arterija.
• sa ishemijskim moždanim udarom.
• sa obliterirajućim bolestima perifernih arterija.

U poređenju sa aspirinom, klopidogrel ima snažniji efekat na trombocite. Glavne nuspojave ovog lijeka uključuju:

• pojačano krvarenje.
• svrab kože koji često nestaje u roku od nekoliko dana.

Kada uzimate klopidogrel, morate pažljivo pratiti preporuke Vašeg ljekara. Nikada nemojte prestati koristiti ovaj lijek bez konsultacije sa svojim ljekarom. Klopidogrel treba uzimati jednom dnevno, u isto doba dana, sa ili bez hrane.

prasugrel

Prasugrel je reprezentativno sredstvo protiv trombocita sa istim mehanizmom djelovanja kao klopidogrel. Indikacije za njegovu upotrebu su iste. Prasugrel ima još brži i snažniji učinak na trombocite, ali i povećava rizik od obilnog krvarenja. Također, ovaj lijek je poželjniji za pacijente sa dijabetes melitusom.

Najopasnija nuspojava prasugrela je obilno krvarenje. Neki pacijenti također mogu razviti povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, glavobolje, vrtoglavicu, umor, mučninu, kratak dah i kašalj.

Ticagrelor

Ticagrelor je alternativa klopidogrelu i prasugrelu za iste indikacije kao i ovi antiagregacijski lijekovi. Za razliku od klopidogrela i prasugrela, učinak tikagrelora na trombocite je reverzibilan. Glavne nuspojave su otežano disanje, razne vrste krvarenja (hematomi, krvarenje iz nosa ili gastrointestinalnog trakta, intracerebralna krvarenja), poremećaji srčanog ritma, alergijske kožne reakcije.

Uzimajte tikagrelor dva puta dnevno, u isto vreme, sa ili bez hrane.

Tiklopidin

Tiklopidin je još jedno sredstvo protiv trombocita koje se koristi rjeđe od aspirina ili klopidogrela. Ljekari propisuju tiklopidin u sljedećim situacijama:

Zbog ozbiljnih nuspojava tiklopidina i postojanja efikasnijih i sigurnijih antitrombocitnih sredstava (klopidogrel, tikagrelor), njegova upotreba je posljednjih godina vrlo ograničena. Ponekad se ovaj lijek propisuje i za liječenje anemije srpastih stanica, određenih bolesti bubrega i obliterirajućih bolesti donjih ekstremiteta.

Dipiridamol

Dipiridamol je još jedan lijek na antitrombocitnoj listi, koji osim što djeluje na trombocite, ima i sposobnost širenja arterija. Koristi se u sljedećim situacijama:

• prevencija tromboembolijskih komplikacija nakon operacije zamjene srčanih zalistaka (u kombinaciji s antikoagulansima).
• za širenje krvnih sudova kod pacijenata sa oboljenjem perifernih i koronarnih arterija.

Dipiridamol može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• vrtoglavica;
• bol u stomaku;
• glavobolja;
• osip;
• dijareja;
• povraćati;
• osjećaj plime i oseke;

Lekari obično prepisuju dipiridamol četiri puta dnevno. Ovaj lijek najbolje djeluje kada se uzima jedan sat prije obroka ili dva sata nakon obroka sa punom čašom vode. Ponekad - kako bi smanjili probavne smetnje - liječnici preporučuju uzimanje dipiridamola s hranom ili ga piti s mlijekom.

Kontraindikacije i karakteristike upotrebe antiagregacijskih sredstava

Svaki lijek iz grupe antitrombocitnih sredstava ima svoje individualne kontraindikacije za upotrebu. Međutim, treba napomenuti sljedeće važne karakteristike:

1. Svi antiagregacijski lijekovi mogu uzrokovati pojačano krvarenje. Stoga njihovu upotrebu treba izbjegavati kod pacijenata s visokim rizikom od krvarenja – na primjer, ako imaju peptički ulkus.
2. Bilo koji antiagregacijski agens je kontraindiciran u prisustvu alergijskih reakcija i preosjetljivosti na njega.
3. Prije početka liječenja antiagregacijskim lijekovima potrebno je korigirati jako povišen krvni tlak.