Fluorohinolonski antibiotici 5. generacije. Koje bolesti se liječe fluorokinolonima? Promjena laboratorijskih parametara

F torkinoloni su velika grupa antimikrobnih agenasa iz klase kinolona - inhibitora DNK giraze. Riječ je o visoko aktivnim sintetičkim kemoterapijskim sredstvima širokog spektra djelovanja, koje karakteriziraju dobra farmakokinetička svojstva, visok stupanj prodiranja u tkiva i ćelije, uključujući ćelije makroorganizma i ćelije bakterija.

Nefluorirani lijekovi iz klase kinolona (nalidiksična kiselina, pipemidna kiselina, oksolinska kiselina) koriste se u klinici od ranih 60-ih godina. Ovi lijekovi imaju ograničen spektar djelovanja (uglavnom protiv Enterobacteriaceae), nisku bioraspoloživost i uglavnom se koriste u liječenju nekompliciranih infekcija urinarnog trakta i nekih crijevnih infekcija (bakterijski enterokolitis, dizenterija).

Fundamentalno nova jedinjenja su dobijena uvođenjem atoma fluora na 6. poziciju molekula kinolina. Prisustvo atoma fluora (jedan ili više) i razne grupe u različitim položajima određuje karakteristike antibakterijske aktivnosti i farmakokinetička svojstva lijekova. Fluorokinolonski lijekovi uvedeni su u kliničku praksu početkom 1980-ih, a danas zauzimaju jedno od vodećih mjesta u kemoterapiji različitih bakterijskih infekcija. Svojstva fluorokinolona, ​​koja su im omogućila da zauzmu vodeću poziciju u arsenalu modernih antibakterijskih sredstava:

• jedinstveni mehanizam djelovanja među antimikrobnim agensima - inhibicija enzima bakterijske ćelije - DNK giraze;
• visok stepen baktericidna aktivnost;
• širok spektar antimikrobnog djelovanja, uključujući gram-negativne i gram-pozitivne aerobne bakterije (neki lijekovi su aktivni i protiv anaeroba), mikobakterije, klamidije, mikoplazme;
• dobro prodiranje u tkiva i ćelije makroorganizma, gdje se stvaraju koncentracije koje su blizu nivoa u serumu ili ih premašuju;
• dugo poluvrijeme i prisutnost post-antibiotskog učinka, što određuje njihovo rijetko doziranje - jednom ili dva puta dnevno;
• dokazana u kontroliranim kliničkim ispitivanjima, visoka učinkovitost u liječenju infekcija stečenih u zajednici i bolničkih infekcija gotovo bilo koje lokalizacije (gornje i donje respiratornog trakta, urinarnog sistema, koža i meka tkiva, kosti i zglobovi, intraabdominalni, ginekološki, jetreni i bilijarni trakt, gastrointestinalnog trakta, oko, centralno nervni sistem, spolno prenosive bolesti);
• mogućnost upotrebe kao empirijska terapija sa teškim infekcijama u bolnici;
• dobra tolerancija lijekove i nisku učestalost nuspojava.

Antibakterijska aktivnost

Fluorokinoloni su lijekovi širokog spektra s dominantnim djelovanjem na gram-negativne i gram-pozitivne aerobne bakterije, kao i na klamidiju i mikoplazmu.

Fluorokinoloni imaju najizraženiju aktivnost protiv gram-negativnih bakterija, uglavnom Enterobacteriaceae, u pogledu kojih je njihova aktivnost uporediva sa cefalosporinima III-IV generacije. Veoma osetljiv na fluorokinolone N.gonorrhoeae i N.meningitidis, manje osjetljivi Acinetobacter spp. Droge imaju izražena akcija i druge gram-negativne bakterije ( C.jejuni, M.catarrhalis, Legionella spp.), uključujući H.influenzae, uključujući sojeve koji proizvode b-laktamazu. P.aeruginosa obično umjereno osjetljiv na fluorokinolone, među kojima je ciprofloksacin najaktivniji. Ciprofloksacin i ofloksacin su najaktivniji protiv gram-negativnih bakterija.

Aktivnost fluorokinolona protiv gram-pozitivnih bakterija je manje izražena nego protiv gram-negativnih. Streptokoki su manje osjetljivi na fluorokinolone od stafilokoka. AT poslednjih godina sintetizirao nove lijekove grupe fluorokinolona, ​​koji pokazuju veću aktivnost protiv gram-pozitivnih bakterija, prvenstveno pneumokoka, što ih je omogućilo izdvajanje u posebnu podgrupu i okarakteriziranje kao lijekove 2. generacije, za razliku od lijekova 1. generacije (Tabela 1.) . Neki lijekovi 2. generacije fluorokinolona (moksifloksacin, garenoksacin) također pokazuju aktivnost protiv sojeva stafilokoka otpornih na meticilin.

Ciprofloksacin, ofloksacin, lomefloksacin su aktivni protiv raznih mikobakterija. Svi fluorokinoloni imaju aktivnost protiv klamidije i mikoplazme, a lijekovi 1. generacije su umjereni, a lijekovi 2. generacije visoki.

Anaerobne bakterije su rezistentne ili umjereno osjetljive na fluorokinolone, stoga je u liječenju pacijenata s mješovitom aerobnom i anaerobnom infekcijom (na primjer, intraabdominalna i ginekološka infekcija) preporučljivo kombinirati fluorokinolone s metronidazolom ili linkozamidima. Treba napomenuti da neki novi fluorokinoloni (gatifloksacin, moksifloksacin) imaju dobru aktivnost protiv anaeroba, uključujući Clostridium spp. i Bacteroides spp., što im omogućava da se koriste u mješovitim infekcijama u monoterapiji.

Područja kliničku primjenu fluorokinoloni

Fluorokinoloni se uspješno koriste u liječenju raznih infekcija. Brojne kontrolisane studije pokazale su visoku kliničku efikasnost fluorokinolona u infekcijama gotovo bilo koje lokalizacije (i u zajednici i u bolnici).

Lijekove prve generacije treba uglavnom koristiti za bolničke infekcije (Tabela 2). Njihova vrijednost kod infekcija respiratornog trakta stečenih u zajednici ograničena je zbog niske aktivnosti protiv najčešćeg patogena - S.pneumoniae. Najbolje proučavani lijekovi su ciprofloksacin, ofloksacin i pefloksacin. Ciprofloksacin ima prilično visoku prirodnu aktivnost protiv P.aeruginosa, uporediv sa aktivnošću najaktivnijih lijekova protiv ovog mikroorganizma - ceftazidima i meropenema. Istovremeno, jasan trend uočen posljednjih godina povećanja učestalosti rezistentnih sojeva je alarmantan. P.aeruginosa na intenzivnoj na fluorokinolone.

Rani fluorokinoloni (ciprofloksacin, ofloksacin, pefloksacin) su lijekovi izbora u liječenju različitih infekcija urinarnog trakta, uključujući bolničke infekcije. Dobar prodor ovih lijekova u tkivo prostate čini ih praktično neospornim u liječenju bakterijskog prostatitisa.

Kao što je navedeno, rani fluorokinoloni su neprikladni za upotrebu kod respiratornih infekcija stečenih u zajednici. Istovremeno, kod bolničke pneumonije ovi lijekovi su važni, jer su vrlo aktivni protiv najrelevantnijih patogena ( Enterobacteriaceae, S.aureus, P.aeruginosa), a na intenzivnoj intenzivnoj za upalu pluća povezanu sa mehaničkom ventilacijom, prednost treba dati ciprofloksacinu, koji ima najizraženiju prirodnu aktivnost protiv Pseudomonas aeruginosa (zbog činjenice da je na intenzivnoj intenzivnoj nezi naše zemlje učestalost sojeva rezistentnih na ciprofloksacin P.aeruginosa prelazi 30%, ovaj lijek treba propisati samo ako se utvrdi osjetljivost mikroorganizma). U nereanimacijskim odeljenjima hirurškog i neurološkog profila, ofloksacin i pefloksacin su visoko efikasni kod bolničke pneumonije.

Rani fluorokinoloni su važni za intraabdominalne hirurške infekcije. U prethodno preporučenim shemama antibiotske terapije peritonitisa, cefalosporini II-III generacije, u kombinaciji s linkozamidima ili metronidazolom, obično su indicirani kao lijekovi prve linije. Zbog globalnog povećanja otpornosti bolničkih sojeva Enterobacteriaceae na cefalosporine treće generacije, posljednjih godina se fluorokinoloni u kombinaciji s metronidazolom sve više preporučuju kao lijekovi prve linije. Efikasnost razne droge rani fluorokinoloni za intraabdominalne infekcije su uporedivi. Za infekcije jetre i bilijarnog trakta pefloksacin je poželjan izbor, jer su njegove koncentracije u žuči visoke.

Fluorokinoloni se preporučuju i kod pacijenata sa nekrotizirajućim pankreatitisom kako bi se spriječila infekcija. Stepen prodiranja fluorokinolona u različita tkiva nastaje pasivnom difuzijom i određen je njihovim fizička i hemijska svojstva- lipofilnost, pKa vrijednost i vezivanje za proteine ​​plazme. Obećavajući fluorokinoloni za intraabdominalne infekcije su novi lijekovi - levofloksacin, gatifloksacin i moksifloksacin.

Fluorokinoloni se obično ne preporučuju za infekcije CNS-a zbog niske penetracije u cefalosporinu, ali fluorokinoloni imaju sve veći značaj kod meningitisa uzrokovanog gram-negativnim bakterijama otpornim na cefalosporine treće generacije. U ovom slučaju, poželjno je koristiti pefloksacin.

Prisustvo dva oblika doziranja u nekim fluorokinolonima (ciprofloksacin, ofloksacin, pefloksacin) omogućava postupnu terapiju u cilju smanjenja troškova liječenja. Zbog visoke bioraspoloživosti ofloksacina i pefloksacina, doze ovih lijekova za intravenske i oralna primjena su isti. Ciprofloksacin ima nižu bioraspoloživost, stoga, pri prelasku s parenteralne na oralnu primjenu, oralnu dozu lijeka treba povećati kako bi se održale terapijske koncentracije u krvi (na primjer, i.v. 100 mg ==> oralno 250 mg; i.v. 200 mg = => oralno 500 mg).

Preparati 2. generacije fluorokinolona odlikuju se većom aktivnošću protiv gram-pozitivnih infekcija, a prije svega S.pneumoniae. S tim u vezi, lijekovi levofloksacin, moksifloksacin, sparfloksacin i gatifloksacin mogu se propisati za infekcije respiratornog trakta stečene u zajednici (Tabela 3). Visoka aktivnost ovih lijekova protiv glavnih uzročnika urogenitalnih infekcija (gonoreja, klamidija, mikoplazmoza) omogućava im da se s velikom efikasnošću koriste kod spolno prenosivih bolesti. U budućnosti bi ovi lijekovi mogli zauzeti vodeću ulogu u liječenju ginekoloških infekcija zdjelice (s obzirom na čestu kombinaciju gram-pozitivnih ili gram-negativnih bakterija s atipičnim mikroorganizmima - klamidijom i mikoplazmama), ali to treba potvrditi u kliničkim ispitivanjima. . Neki fluorokinoloni 2. generacije, kao što su moksifloksacin, gatifloksacin, imaju vrlo širok spektar antimikrobnog djelovanja, uključujući i anaerobne mikroorganizme i stafilokoke otporne na meticilin. S obzirom na to, ovi lijekovi u budućnosti mogu postati sredstva izbora za većinu empirijske terapije teške infekcije u bolnici - pneumonija stečena u zajednici teški tok, respiratorna pneumonija, sepsa, mješovite aerobno-anaerobne intraabdominalne infekcije i infekcije rana.

Prilikom propisivanja fluorokinolona treba uzeti u obzir mogućnost farmakokinetičkih interakcija s drugim lijekovima. Prije svega, ovaj rizik je oralni unos fluorokinoloni. Brojni lijekovi (antacidi, soli bizmuta, kalcijum, preparati željeza) smanjuju bioraspoloživost fluorokinolona, ​​što može dovesti do smanjenja efikasnosti potonjih. Neki fluorokinoloni uzrokuju povećanje koncentracije teofilina u krvi kada se kombiniraju. To je tipično za enoksacin, ciprofloksacin, u manjoj mjeri - pefloksacin i grepafloksacin; u isto vrijeme, ofloksacin, levofloksacin, norfloksacin, lomefloksacin ne mijenjaju farmakokinetiku teofilina.

U zaključku, treba napomenuti da su fluorokinoloni esencijalne droge u modernoj kemoterapiji bakterijskih infekcija, što potvrđuje 20-godišnje iskustvo u njihovoj kliničkoj primjeni. Ovi lijekovi se s velikom efikasnošću koriste kod odraslih u liječenju infekcija gotovo bilo koje lokalizacije. Istovremeno, ljekare treba upozoriti na nerazumno široko ili nerazumno propisivanje fluorokinolona, ​​posebno u ambulantnoj praksi. Posljednjih godina došlo je do povećanja otpornosti mikroorganizama na fluorokinolone. Povećava se učestalost izolacije sojeva otpornih na fluorokinolone P.aeruginosa, Staphylococcus spp., S.pneumoniae, kao i smanjenje osjetljivosti kod nekih drugih mikroorganizama. Naše iskustvo pokazuje da se u slučaju raširene i nekontrolirane primjene fluorokinolona u bolnici, osjetljivost bolničkih sojeva mikroorganizama na njih može brzo smanjiti prirodnim smanjenjem. klinička efikasnost droge. S tim u vezi, važno je striktno opravdati imenovanje fluorokinolona u odgovarajućoj dozi u svakom konkretnom slučaju.

Većina efikasan način borba protiv bakterijske infekcije su antibiotici. Štoviše, one koje imaju najširi spektar djelovanja na patogene. Fluorokinoloni su upravo takvi lijekovi koji djeluju na gotovo sve vrste bakterija. Iako se ne mogu nazvati prirodnim antibioticima, a u prirodi nema analoga za lijekove.

Trenutno su ove tvari podijeljene u četiri generacije. A kako bi se utvrdilo koji će fluorokinolonski antibiotici pomoći u boljem suočavanju s određenom bolešću, kao i saznati o indikacijama i kontraindikacijama za upotrebu, vrijedno je razmotriti niz njihovih parametara.

Djelovanje lijekova

Mnoge bakterije su sada otporne na prirodni antibiotici. Zbog toga se zarazne bolesti vrlo često liječe sintetičkim lijekovima – poput fluorokinolona, ​​koji se najčešće koriste za liječenje organa genitourinarnog sistema. Oni mogu djelovati na većinu bakterija i imaju veliki iznos prednosti:

• širok spektar delovanja;
• sposobnost efikasnog prodiranja genitourinarnog sistema;
• smanjen rizik od septičkog šoka;
• visoka bioraspoloživost;
• dugo vrijeme izlučivanja iz tijela;
• kompatibilnost s drugim antibioticima (na primjer, sintetičkim penicilinima);
• odlična tolerancija pacijenata.

Osim toga, fluorokinoloni dobro prodiru kroz mukoznu membranu želuca i crijeva i stvaraju povećanu koncentraciju u tkivima. aktivna supstanca. Dodatni i prilično jedinstveni učinak antibiotika je djelotvorna supresija stvaranja enzima neophodnih za vitalnu aktivnost bakterija, što dovodi do smrti potonjih.

U tom slučaju lijekovi mogu ući u mlijeko dojilja. Iz tog razloga, uprkos njihovoj pozitivna svojstva, zabranjeni su ženama i prilikom nošenja i prilikom hranjenja djece.

Klasifikacija fluorokinolona

Fluorokinoloni prve generacije imaju minimalnu efikasnost protiv gram-pozitivnih bakterija. Ovi antibiotici uključuju nalidiksičnu i oksolinsku kiselinu.

Drugu generaciju, koja uključuje ofloksacin i ciproloksacin, karakterizira maksimalan učinak na atipične mikroorganizme, pneumokoke i stafilokoke. U isto vrijeme, oni se također ne nose baš dobro s gram-negativnim mikroorganizmima i primjetno su inferiorni u odnosu na treću i četvrtu generaciju.

Fluorokinoloni iz posljednje dvije grupe imaju visoko antimikrobno djelovanje, a također su u stanju da slobodno prodiru u sve strukture respiratornog trakta, stvarajući veliku koncentraciju aktivne tvari i noseći se s infekcijama respiratornog trakta. Koriste se protiv upale pluća, plućnih bolesti i upale sinusa. A fluorokinoloni III i IV generacije se smatraju jednim od najbolje sredstvo protiv infekcija urinarnog trakta, mekih tkiva, kože, zglobova i probavnog trakta.

Sve vrste ove vrste antibiotika mogu se davati injekcijom ili na usta. Istovremeno, treća i četvrta generacija takođe imaju maksimalnu efikasnost pri bilo kom načinu unošenja u organizam.

Indikacije i karakteristike imenovanja

U osnovi, fluorokinolonski antibiotici se propisuju kada u organizam uđu sljedeće vrste bakterija:

• crijevni, Pseudomonas aeruginosa i Haemophilus influenzae;
• mikoplazme;
• klamidija;
• legionella;
• Staphylococcus aureus;
• salmonela;
• shigella;
• enterobacter.

Sve ove mikroorganizme efikasno uništavaju fluorokinoloni. Takođe, ovi antibiotici utiču na tuberkulozu. Dok će liječenje gljivičnih infekcija i virusa uz njihovu pomoć biti neučinkovito. Zbog neznatnog efekta, nije preporučljivo koristiti fluorokinolone protiv treponema.

Lijekovi se uzimaju uglavnom u obliku tableta. Iako nisu ništa manje efikasni u obliku kapi za uši ili oči.
Za postizanje većeg efekta pri upotrebi fluorokinolona potrebno je pridržavati se sljedećih pravila:

• tablete se moraju uzimati s vodom (po mogućnosti s vodom);
• režim mora biti striktno u skladu s preporukama liječnika;
• lijekove ne treba uzimati istovremeno s lijekovima koji sadrže bizmut ili olovo;
• ne treba se izlagati dugotrajnom direktnom izlaganju ultraljubičastom zračenju, odnosno jednostavno ostati dugo pod otvorenim suncem.

Kontraindikacije za prijem

Pored prednosti i indikacija za uzimanje fluorokinolona, ​​treba biti svjestan značajnog broja nuspojava i stanja pod kojima se ne smiju koristiti.

Prije svega, antibiotici su zabranjeni djeci, trudnicama, dojiljama, osobama s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (nasljedna bolest) i aterosklerozom cerebralnih žila.

A među mogućim posljedicama upotrebe droga su poznate:

• žgaravica;
• vrtoglavica;
• glavobolje i vrtoglavice;
• konvulzije i drhtanje;
• upala debelog crijeva;
• kršenja osjetljivosti i vida;
• nesanica i, obrnuto, povećana pospanost;
• povećan broj otkucaja srca.

Fluorokinoloni kao što su lomefloksacin i sparfloksacin mogu uzrokovati povećanu osjetljivost na svjetlost (fotofobija). Prva generacija ovih antibiotika posebno je opasna za bubrege i jetru, zbog čega se ne prepisuju osobama sa problemima u ovim organima.

Fluorokinoloni mogu utjecati ne samo na bakterije, već i na druge lijekove. Istovremeno se povećava rizik od nuspojava od svih uzimanih lijekova, a kada se liječite takvim antibioticima, vrijedi se posavjetovati sa svojim liječnikom i pročitati upute za sve lijekove. Pojava neželjenih simptoma sa gore navedene liste treba da bude razlog za hitan odlazak lekaru i, eventualno, za odbijanje određenih lekova.

Uvod. Jedina klasa sintetičke droge, koji mogu konkurirati prirodnim i polusintetičkim antibioticima, trenutno su fluorokinoloni. Nemoguće je ne prisjetiti se povijesti nastanka i evolucije fluorokinolona. Prvi kinolon dobijen je slučajno tokom prečišćavanja hlorokina, supstance sa antimalarijskim svojstvima. Bila je to nalidiksična kiselina, koja se koristi više od 40 godina za liječenje infekcija urinarnog trakta. Nakon toga, uvođenje atoma fluora u hemijska formula nalidiksična kiselina označila je početak nove klase hemijskih jedinjenja - fluorokinolona. Ovo je jedina klasa lijekova koja, u smislu mikrobiološke, farmakodinamičke, klinički efekti sposoban da se takmiči sa β-laktamskim antibakterijskim agensima. Ova klasa antibiotika je trenutno najmanje ranjiva u smislu rezistencije uobičajenih mikroorganizama. Stvaranje fluorokinolona s antipneumokoknim djelovanjem ("respiratorni" fluorokinoloni) dovelo je do niza promjena u standardima liječenja uobičajenih zaraznih bolesti, prvenstveno respiratornog trakta, zbog čega se ovi fluorokinoloni smatraju lijekovima prve linije. za liječenje vanbolničke pneumonije, nozokomijalne, aspiracione pneumonije i pneumonije kod osoba sa defektom imunološkog statusa, kod pacijenata sa pratećom patologijom.

Klasifikacija fluorokinolona

prva generacija- Ovo su antibakterijski lijekovi sa minimalnim djelovanjem na gram-pozitivne mikroorganizme:

• Ciprofloksacin


• Ofloksacin


• Pefloksacin


• Norfloxacin


• Lomefloksacin


• Fleroxacin

• Levofloxacin


• Sparfloksacin


• Grepafloksacin


• Trovafloksacin


• Moxifloxacin


• klinafloksacin


• Gatifloksacin

Mehanizam djelovanja

Većina kinolona je baktericidna. Mehanizam njihovog djelovanja temelji se na činjenici da remete sintezu DNK bakterijske stanice. Mjesto direktnog utjecaja je DNK giraza, enzim odgovoran za topološku organizaciju bakterijske stanice. DNK giraza je uključena u procese replikacije, genetske rekombinacije i popravke DNK. Kada je DNK giraza blokirana, genetski kod bakterija je uništen, što dovodi do njihove smrti: štoviše, one su uništene do te mjere da se ne mogu oporaviti u budućnosti. Topoizomeraza IV je druga meta za fluorokinolone, koja radi u koordinaciji sa DNK girazom, učestvujući u zajednički proces DNK replikacija. Topoizomeraza IV katalizira "dekatenaciju" - cijepanje dva povezana lanca DNK nakon replikacije, tj. razdvajanje "ćerki" DNK molekula. DNK giraza radi ispred viljuške za replikaciju, uklanjajući višak pozitivnih superzavojnica, dok topomeraza IV radi iza. "Klasični" fluorokinoloni djeluju samo na jedan enzim, dok drugi nije inhibiran. "Novi" fluorokinoloni štetno djeluju na oba enzima, zbog čega se njihov spektar djelovanja značajno proširuje i smanjuje se vjerojatnost pojave rezistentnih sojeva mikroorganizama, budući da je aktivnost lijeka veća u odnosu na oba enzima, to je niži nivo otpornosti zbog mutacije gena koji kodiraju jedan enzim.

Opći efekti fluorokinolona

1. jedinstven među antimikrobna sredstva mehanizam djelovanja - inhibicija enzima bakterijskih stanica - DNK giraze i topoizomeraze IV;
2. izuzetno visok stepen baktericidne aktivnosti protiv većine na njih osjetljivih mikroorganizama; ako su bakteriostatici kao što su makrolidi i tetraciklini prikladni uglavnom za liječenje blagih i umjerenih infekcija, onda su fluorokinoloni prikladni za liječenje zaraznih bolesti bilo kojeg stupnja, uključujući njihove teške oblike;
3. širok spektar antimikrobnog djelovanja, prvenstveno protiv gram-negativnih aerobnih bakterija, niza anaeroba, atipičnih mikroorganizama (klamidija, mikoplazma, legionela), mikobakterija;
4. visoka bioraspoloživost kada se uzima oralno, dobra penetracija u tkiva, ćelije makroorganizma, sposobnost stvaranja koncentracija blizu ili većeg nivoa u serumu;
5. uništavanje patogena zaraznih bolesti uz minimalno oslobađanje različitih komponenti bakterijske stanice (endotoksina), što smanjuje rizik od razvoja septičkog šoka;
6. produženo poluvrijeme, prisutnost post-antibiotskog učinka, što omogućava upotrebu niza lijekova 1-2 puta dnevno;
7. dobra potencirajuća kombinacija sa drugim grupama antibakterijskih lijekova (-laktami, aminoglikozidi, makrolidi, linkozamidi, 5-nitroimidazoli);
8. korištenje kao empirijska terapija za teške infekcije u bolnici;
9. niska učestalost otpornosti bakterija na njih, dobra podnošljivost, niska učestalost nuspojava.

Indikacije za primjenu fluorokinolona

Lijekovi prve generacije uglavnom se koristi za bolničke infekcije. Njihova vrijednost kod infekcija respiratornog trakta stečenih u zajednici je ograničena zbog niske aktivnosti protiv najčešćeg patogena - S.pneumoniae. Najbolje proučavani lijekovi su ciprofloksacin, ofloksacin i pefloksacin. Ciprofloksacin ima prilično visoku prirodnu aktivnost protiv P.aeruginosa. Istovremeno, jasan trend uočen posljednjih godina, povećanje učestalosti rezistentnih sojeva P.aeruginosa u intenzivnoj njezi na fluorokinolone, je alarmantan. Rani fluorokinoloni (ciprofloksacin, ofloksacin, pefloksacin) su lijekovi izbora u liječenju različitih infekcija urinarnog trakta, uključujući bolničke infekcije. Dobar prodor ovih lijekova u tkivo prostate čini ih praktično neospornim u liječenju bakterijskog prostatitisa. Rani fluorokinoloni su neprikladni za respiratorne infekcije stečene u zajednici. Istovremeno, kod bolničkih pneumonija ovi lijekovi su važni, jer su visoko aktivni protiv najrelevantnijih patogena (Enterobacteriaceae, S.aureus, P.aeruginosa), a na intenzivnoj intenzivnoj za respiratornu upalu pluća treba dati prednost ciprofloksacinu, koji ima najizraženiju prirodnu aktivnost protiv Pseudomonas aeruginosa (zbog činjenice da na intenzivnoj intenzivnoj nezi u našoj zemlji učestalost sojeva P. aeruginosa otpornih na ciprofloksacin prelazi 30%, ovaj lijek treba propisivati ​​samo ako je mikroorganizam osjetljiv ). U nereanimacijskim odeljenjima hirurškog i neurološkog profila, ofloksacin i pefloksacin su visoko efikasni kod bolničke pneumonije. Rani fluorokinoloni su važni za intraabdominalne hirurške infekcije. Za infekcije jetre i bilijarnog trakta pefloksacin je poželjan izbor, jer su njegove koncentracije u žuči visoke. Fluorokinoloni se preporučuju i kod pacijenata sa nekrotizirajućim pankreatitisom kako bi se spriječila infekcija. Stepen prodiranja fluorokinolona u različita tkiva nastaje pasivnom difuzijom i određen je njihovim fizičko-hemijskim svojstvima – lipofilnošću, pKa vrijednosti i vezivanjem za proteine ​​plazme. Obećavajući fluorokinoloni za intraabdominalne infekcije su novi lijekovi - levofloksacin, gatifloksacin i moksifloksacin. Fluorokinoloni se obično ne preporučuju za infekcije CNS-a zbog niske penetracije u cefalosporinu, ali fluorokinoloni imaju sve veći značaj kod meningitisa uzrokovanog gram-negativnim bakterijama otpornim na cefalosporine treće generacije. U ovom slučaju, poželjno je koristiti pefloksacin. Prisustvo dva oblika doziranja u nekim fluorokinolonima (ciprofloksacin, ofloksacin, pefloksacin) omogućava postupnu terapiju u cilju smanjenja troškova liječenja. Zbog visoke bioraspoloživosti ofloksacina i pefloksacina, doze ovih lijekova za intravensku i oralnu primjenu su iste. Ciprofloksacin ima manju bioraspoloživost, stoga, pri prelasku s parenteralne na oralnu primjenu, oralnu dozu lijeka treba povećati kako bi se održale terapijske koncentracije u krvi (na primjer, i.v. 100 mg --> oralno 250 mg; i.v. 200 mg - -> oralno 500 mg).

Lijekovi 2. generacije fluorokinolone karakterizira veća aktivnost protiv gram-pozitivnih infekcija, a prije svega S.pneumoniae. S tim u vezi, lijekovi levofloksacin, moksifloksacin, sparfloksacin i gatifloksacin mogu se propisati za infekcije respiratornog trakta stečene u zajednici. Visoka aktivnost ovih lijekova protiv glavnih uzročnika urogenitalnih infekcija (gonoreja, klamidija, mikoplazmoza) omogućava im da se s velikom efikasnošću koriste kod spolno prenosivih bolesti. U budućnosti bi ovi lijekovi mogli zauzeti vodeću ulogu u liječenju ginekoloških infekcija zdjelice (s obzirom na čestu kombinaciju gram-pozitivnih ili gram-negativnih bakterija s atipičnim mikroorganizmima - klamidijom i mikoplazmama), ali to treba potvrditi u kliničkim ispitivanjima. . Neki fluorokinoloni 2. generacije, kao što su moksifloksacin, gatifloksacin, imaju vrlo širok spektar antimikrobnog djelovanja, uključujući i anaerobne mikroorganizme i stafilokoke otporne na meticilin. Imajući to na umu, ovi lijekovi u budućnosti mogu postati sredstva izbora u empirijskom liječenju najtežih infekcija u bolnici – teške pneumonije stečene u zajednici, respiratorne upale pluća, sepse, mješovite aerobno-anaerobne intraabdominalne i infekcije rana.

Širina primene je posledica spektra delovanja, efikasnosti istih lijekovi. Međutim, oni imaju niz negativnih efekata. Pravovremeno propisivanje antibiotika striktno prema indikacijama, u odgovarajućim dozama, uzimajući u obzir kontraindikacije, osigurava efikasnost i sigurnost terapije.

Pristupi sistematizaciji

Lista lijekova različitih fluorokinolona i kinolona uključuje oko 4 tuceta lijekova. Dijele se po prisutnosti ili odsustvu atoma fluora, po količini u molekuli (monoftokinoloni, diftokinoloni), po pretežnom spektru djelovanja (gram-negativni, anaerobni) i po području primjene (respiratorni) .

Najpotpunija slika sadržana je u klasifikaciji kinolona u zasebne generacije. Ovaj pristup je uobičajen u praksi.

Opća klasifikacija kinolona:

Razlike u hemijskim karakteristikama, spektru patogena, u interakciji sa telom pacijenta određuju mesto svakog leka u terapiji.

Farmakološke karakteristike

Mehanizam djelovanja lijekova je posljedica djelovanja na bakterijske enzime uključene u formiranje DNK i RNK. Rezultat je nepovratno oštećenje sinteza proteinskih molekula u mikrobnim stanicama. Smanjuje se njegova održivost, smanjuje se aktivnost toksičnih i enzimskih struktura, povećava se vjerojatnost hvatanja bakterijske stanice od strane fagocita (elementa odbrambenog sistema čovjeka).

Fluorokinoloni sprječavaju diobu bakterijskih stanica

Predstavnici svih grupa fluorokinolona utiču na aktivnu bakterijsku ćeliju, a takođe su u stanju da poremete bilo koju fazu njenog životnog ciklusa. Djeluju na rastuće mikroorganizme, na stanice u mirovanju, kada je većina lijekova neefikasna.

Terapeutski efekat fluorokinolona je zbog:

• baktericidno djelovanje;
• prodiranje u bakterijsku ćeliju;
• nastavak antimikrobnog djelovanja nakon prestanka kontakta s molekulom lijeka;
• stvaranje visokih koncentracija u tkivima, organima pacijenta;
• dugotrajna eliminacija lijeka iz organizma.

Nalidiksična kiselina je prvi predstavnik kinolona. Drugi lijek je oksolinska kiselina, koja je bila 3 puta aktivnija od svog prethodnika. Međutim, nakon stvaranja fluorokinolona 2. generacije (ciprofloksacin, norfloksacin), ovo sredstvo se praktički ne koristi.

Od kinolona trenutno se koristi samo nalidiksična kiselina (nevigramon). Indikovan je kod infekcija mokraćnih puteva (pijelitis, cistitis, prostatitis, uretritis), za prevenciju intraoperativnih komplikacija na bubrezima, ureteru, bešike. Uzima se do 4 puta dnevno (tablete).

Kod fluorokinolona, ​​kao i kod sljedeće generacije kinolona, ​​dolazi do promjena u spektru osjetljivih mikroba, kao i farmakokinetičkih svojstava (apsorpcija, distribucija i izlučivanje iz organizma).

Opće prednosti fluorokinolona u odnosu na kinolone:

• široko antimikrobno djelovanje;
• efektivne koncentracije u unutrašnje organe kada koristite oblike tableta, ne ovisno o unosu hrane;
• dobar prodor u respiratorni sistem, bubrege, urinarni sistem, ORL organe;
• za održavanje terapijskih koncentracija u zahvaćenim tkivima, dovoljno je propisati 1-2 puta dnevno;
• nuspojave u obliku kršenja aktivnosti probavnih organa, nervnog sistema javljaju se rjeđe;
• koriste se za oštećenu funkciju bubrega, iako se njihovo izlučivanje usporava u ovoj patologiji.

Do danas postoje četiri generacije predstavnika ove grupe.

Primjena u kliničkoj praksi

Lijekovi imaju vrlo širok spektar, djeluju na većinu mikroorganizama. Preparati 2. generacije uglavnom djeluju na aerobne gram-negativne bakterije (Salmonella, Shigella, Campylobacter, uzročnik gonoreje), gram-pozitivne (Staphylococcus aureus, uzročnik tuberkuloze).

Istovremeno, na njih su neosjetljivi pneumokoki, uslovno patogeni mikroorganizmi (klamidija, legionela, mikoplazme), kao i anaerobi. Budući da je pneumokok glavni uzročnik pneumonije i često zahvaća ORL organe, primjena ovih lijekova u otorinolaringologiji i pulmologiji ima ograničenja.

Norfloksacin (2. generacije) ima širok spektar djelovanja, ali stvara visoke terapeutske koncentracije samo u urinarnog sistema. Stoga je njegov opseg ograničen na nefrološku, urološku patologiju.

Respiratorni fluorokinoloni (3. generacije) imaju isti spektar djelovanja kao i lijekovi prethodne grupe, a djeluju i na pneumokoke, uključujući rezistentne oblike, na atipične mikrobe (klamidije, mikoplazme). To je omogućilo široku upotrebu ove grupe za lečenje respiratornog sistema (respiratornih organa), kao i u opštoj terapijskoj praksi.

Fluorokinoloni treće generacije se koriste za liječenje infekcija:

• respiratornog sistema;
• bubrežnog tkiva;
• urinarni sistem;
• oko;
• paranazalnih sinusa nos
• kože i masnog tkiva.

Fluorokinoloni 4. generacije, najnovije generacije danas, utiču na gram-pozitivnu, gram-negativnu floru, a efikasni su i protiv anaeroba koji nisu sposobni za sporulaciju. To proširuje opseg njihove primjene, omogućava im upotrebu za duboke lezije kože s razvojem anaerobnih infekcija, aspiraciona pneumonija, intraabdominalne, karlične infekcije.

Prednost savremenih fluorokinolona je mogućnost upotrebe samo ovog lijeka (monoterapija).

Indicirani su za iste bolesti kao i respiratorni fluorokinoloni. Istovremeno, moscifloksacin djeluje na rezistentne sojeve stafilokoka, pa se može koristiti u liječenju najtežih bolničkih pneumonija.

Velika prednost niza ovih lijekova (levofloksacin, pefloksacin) je mogućnost njihove primjene ne samo za oralnu primjenu, već i za intravenozno davanje. Time se osigurava brza isporuka lijeka u zahvaćena tkiva, koja za teški pacijenti može biti odlučujuće. Moguće je koristiti i tzv. stepwise terapiju. Kada dobiju pozitivan rezultat od metode infuzije primjene lijeka, prelaze na oblike tableta. Visoka dostupnost fluorokinolona kod ovog načina primjene osigurava efikasnost i izbjegava negativne posljedice primjene velikih količina lijekova intravenozno.

Neželjena dejstva i kontraindikacije za upotrebu

Kao i svaki drugi lijek, fluorokinoloni imaju niz nuspojava. Moraju se razlikovati od promjena u pacijentovom stanju koje su posljedica osnovne bolesti (na primjer, privremeno povećanje tjelesne temperature) i ukazuju na terapeutski efekat lijekovi.

Spisak neželjenih efekata:

• nelagodnost, bol u želucu, gubitak apetita, žgaravica, mučnina, povraćanje, poremećaji stolice kao što je dijareja;
• poremećaji spavanja, glavobolje, vrtoglavica, zamagljen vid i sluh, promjene osjetljivosti, konvulzivni trzaji;
• upala hrskavice, rupture tetiva;
• bol u mišićima;
• prolazna upala bubrežnog tkiva, uglavnom intersticijuma (nefritis);
• promjene na elektrokardiogramu, zbog čega se mogu pojaviti aritmije;
• osip na koži, koji može biti praćen svrabom, alergijskim edemom;
• razvoj preosjetljivosti na sunčevu svjetlost;
• kršenja u strukturi mikrobne flore tijela, razvoj gljivičnih lezija usne sluznice, genitalnih organa.

Također je izuzetno rijedak, s teškom disbakteriozom, oštećenjem crijeva klostridijumom, razvija se pseudomembranozni kolitis. Teška je i opasna bolest crijeva. Stoga, ukoliko dođe do promjena u stolici, krvavih ili drugih nečistoća u izmetu, temperaturnog talasa koji se ne može objasniti osnovnom bolešću, hitno je potrebno konzultirati liječnika.

• trudnoća u bilo koje vrijeme;
• period dojenja;
• starost manje od 18 godina;
• alergija ili reakcija na kinolone i fluorokinolone u prošlosti.

Fluorokinoloni se ne koriste za liječenje djece zbog izraženog negativnog djelovanja na tkiva hrskavice rastući organizam.

Ako je potrebno, ovi lijekovi se zamjenjuju lijekovima sličnog spektra djelovanja na patogene.

U slučaju srčanih bolesti s prijetnjom razvoja ventrikularnih aritmija, s patologijom jetre i bubrega, potrebno je pažljivo pratiti stanje ovih organa.

Različiti lijekovi imaju različit spektar mogućih negativnih učinaka. Stoga, korištenje ovih lijekova treba biti pod strogim nadzorom ljekara.

Upotreba fluorokinolona u bolestima ORL organa

Kod upalnih bolesti nosnih prolaza, orofarinksa, krajnika, paranazalnih sinusa, uha infektivne prirode koriste se penicilinski preparati, makrolidi, cefalosporini i fluorokinoloni. Koriste se lijekovi 3. i 4. generacije: levofloksacin, moksifloksacin, sparfloksacin. Preovlađujuće sredstvo ovih generacija je da utiču na pneumokoke. Upravo su ovi streptokoki u većini slučajeva patogeni, sami ili zajedno s drugim mikrobima. inflamatorne bolesti ORL organi, respiratorni sistem.

Koristi se za akutne i kronične upalne procese uzrokovane antibioticima osjetljivim na fluorokinolone.

U terapiji se najčešće koriste:

• bolesti paranazalnih sinusa;
• rinitis;
• rinosinusitis.

Fluorokinoloni se koriste u nedostatku efekta liječenja beta-laktamima (penicilini i cefalosporini) i makrolidima.

Stoga su lijekovi iz grupe fluorokinolona među najrasprostranjenijima u modernoj antibakterijskoj terapiji odraslih. Pažljivim pregledom pacijenta, utvrđivanjem rizika od negativnog uticaja, najpreciznijim odabirom lijeka za mikrobiološki spektar uzročnika određene bolesti, određivanjem načina i načina primjene osigurava se pozitivan učinak terapije, kao i njen sigurnost.

Antibiotici fluorokinoloni

Kinoli se široko koriste u medicini od 1962. godine zbog svoje farmakokinetike i bioraspoloživosti. Kinoli se dijele u dvije glavne grupe:

Fluorokinolone karakterizira antibakterijski učinak, što ih je omogućilo da se koriste u lokalnoj liječenju u obliku kapi za oči i uši.

Efikasnost fluorokinolona je posljedica njihovog mehanizma djelovanja - inhibiraju DNK girazu i topoizomerazu, što remeti sintezu DNK u patogenoj ćeliji.

Prednosti fluorokinolona u odnosu na prirodne antibiotike su neosporne:

• Širokog spektra.
• Visoka bioraspoloživost i penetracija u tkivo.
• Dug period izlučivanja iz organizma, što daje post-antibiotski efekat.
• Laka apsorpcija u sluzokoži gastrointestinalnog trakta.

Fluorokinoloni - antibiotici (lijekovi)

Klasifikacija fluorokinolona predstavlja glavne generacije, od kojih svaka ima napredniji antimikrobni učinak:

1. 1. generacija: oksolinska kiselina, pipemidna kiselina, nalidiksična kiselina;
2. 2. generacija: lomefloxocin, pefloxocin, ofloxocin, ciprofloxocin, norfloxocin;
3. 3. generacija: levofloksacin, sparfloksacin;
4. 4. generacija: moksifloksacin.

Najjači antibiotici

Čovječanstvo je stalno u potrazi za najmoćnijim antibiotikom, jer samo takav lijek može garantirati lijek za mnoge smrtonosne bolesti. Antibiotici širokog spektra smatraju se najefikasnijim - mogu utjecati i na gram-pozitivne i na gram-negativne bakterije.

Cefalosporini

Cefalosporinski antibiotici imaju širok spektar djelovanja. Njihov mehanizam djelovanja povezan je sa inhibicijom razvoja ćelijske membrane patogena ćelija. Ova serija antibiotika ima minimalne nuspojave i ne utiče na ljudski imunitet.

Jedan od nedostataka cefalosporina može se smatrati njihova neefikasnost u odnosu na bakterije koje se ne razmnožavaju. Najjači lijek ove serije je Zeftera, proizveden u Belgiji, dostupan u obliku injekcija.

Makrolidi

Makrolidi su antibiotski preparati čija se jedna od prednosti smatra niska toksičnost za organizam i, ovisno o dozi, mogu imati bakteriostatski i baktericidni učinak na mikroorganizme.

Fluorokinoloni

Fluorokinoloni pokazuju visoku efikasnost kod raznih infekcija i njihovih lokalizacija. Fluorokinoloni su jedini antibiotici koji mogu konkurirati B-laktamskim lijekovima.

Lijekovi najnovije generacije su levofloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin – karakteristična karakteristika povećan uticaj za uzročnika upale pluća.

Karbapenemi

Karbapenemi su grupa antibiotika koja pripada B-laktamima. Lijekovi ove serije u pravilu se smatraju rezervnim lijekovima, ali u posebno teškim slučajevima postaju osnova terapije. Karbapenemi se daju injekcijom zbog niske apsorpcije u želucu, ali imaju dobru bioraspoloživost i široku distribuciju u tijelu.

Brojne nuspojave i neželjene reakcije uravnotežene su djelotvornošću antibiotika. Karbapeneme treba uzimati pod strogim medicinskim nadzorom jer mogu izazvati konvulzije, posebno kod bolesti bubrega. U slučaju bilo kakvih promjena u pacijentovom dobrobiti, to treba uzeti u obzir od strane liječnika.

Penicilini

Antibiotici iz serije penicilina su baktericidni B-laktami. Ne preporučuje se upotreba penicilina istovremeno sa drugim antibioticima. Većina antibiotika iz serije penicilina primjenjuje se samo injekcijom zbog visokog rizika od uništenja lijeka u kisela sredina stomak.

Kako uvek dovesti devojku do orgazma?

Nije tajna da skoro 50% žena ne doživi orgazam tokom seksa, a to je jako teško i za muškost i za odnose sa suprotnim polom. Postoji samo nekoliko načina da uvijek dovedete partnera do orgazma. Evo najefikasnijih:

1. Ojačajte svoju potenciju. Omogućava vam da produžite seksualni odnos sa nekoliko minuta na najmanje sat vremena, povećava osjetljivost žene na milovanja i omogućava joj da doživi nevjerovatno snažne i duge orgazme.
2. Proučavanje i primjena novih pozicija. Nepredvidljivost u krevetu uvijek uzbuđuje žene.
3. Također, ne zaboravite na druge osjetljive tačke na ženskom tijelu. A prva je G-tačka.

Ostale tajne nezaboravnog seksa možete saznati na stranicama našeg portala.

Neki penicilinski preparati su već izgubili na efikasnosti i trenutno ih ne koriste kliničari zbog svoje bespomoćnosti u odnosu na određene vrste bakterija koje su mutirale i izgubile osetljivost na antibiotsku terapiju penicilinima.

Koje bolesti se liječe fluorokinolonima?

Spektar bolesti kod kojih se koriste antibiotici fluorokinolonske grupe je sljedeći:

• Sepsa.
• Gonoreja.
• Prostatitis.
• Infekcije urinarnog trakta i karličnih organa.
• Intestinalne infekcije.
• Infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva.
• Meningitis.
• Antraks.
• Tuberkuloza.
• Infekcije kod pacijenata sa dijagnostikovanom cističnom fibrozom.
• Lijekovi na bazi fluorokinolona naširoko se koriste u liječenju očnih bolesti, čemu doprinose:

Visok stepen prodiranja lijeka u tkiva oka, čak i kroz netaknutu rožnicu.

Terapeutski značajna koncentracija se postiže nakon nekoliko minuta kada se primjenjuje lokalno.

Primjena fluorokinolona indicirana je za razne infekcije očnih kapaka, konjuktive, bolesti rožnice, a također i kao profilaksa nakon mehaničkih ozljeda i hirurških intervencija.

Kontraindikacija za upotrebu fluorokinolona može biti rizik alergijska reakcija, trudnoća i dojenje, te djetinjstvo i adolescencija.

Fluorokinoloni se uglavnom izlučuju bubrezima i jetrom i stoga kod pacijenata sa smanjenom funkcijom bubrega ili oboljenjem jetre, možda će biti potrebno prilagoditi dozu lijeka.

Pneumonija se smatra još jednom strašnom bolešću koja svake godine odnosi hiljade života. Uzročnike bakterije pokazuju otpornost na tradicionalne antibiotike, pa kliničari pribjegavaju upotrebi lijekova koji sadrže fluorokinolone.

Rane generacije fluorokinolona nisu dale željeni rezultat zbog slabe prirodne aktivnosti protiv pneumokoka, glavnog uzročnika pneumonije. Ali četvrta generacija fluoriranih kinolona efikasna je protiv upale pluća, a posebno lijek levofloksacin, koji se oslobađa u dva oblika za injekcije i oralnu primjenu.

Sparfloksacin je dostupan samo u obliku tableta i nije ništa manje efikasan u antibakterijskoj terapiji. Unatoč značajnim prednostima korištenja ovih lijekova, postoji niz nuspojava povezanih s njima:

• Značajno povećanje osjetljivosti kože na ultraljubičasto zračenje.
• Promjena otkucaji srcašto dovodi do aritmija.
• S obzirom na ove faktore, lijekove u liječenju treba propisivati ​​uz pažljivu analizu koristi i mogućih rizika.

U liječenju urogenitalnih infekcija uzrokovanih klamidijom, liječenje se propisuje fluorokinolonima u tandemu s makrolidima. Makrolidi imaju izraženu antihlamidijsku aktivnost, najpoznatiji i najčešće korišteni lijek iz ove serije je eritromicin. Trajanje terapije eritromicinom je obično jedna do dvije sedmice.

Fluorokinoloni imaju manju aktivnost protiv klamidije, ali odlično rade kod infekcija uzrokovanih gonorejom, raznim kokama i bacilima, pa su indicirani za kompleksnu terapiju. Također, zajedno se propisuju lijekovi brojnih fluorokinolona i makrolida u liječenju bakterijskog prostatitisa. Terapija od mjesec dana dovela je do vidljivih rezultata – značajnog smanjenja simptoma i poboljšanja krvne slike.

Preparati (antibiotici) grupe kinolona/fluorokinolona - opis, klasifikacija, generacije

Fluorokinoloni su podijeljeni u nekoliko generacija, a svaka naredna generacija antibiotika je jača od prethodne.

• pipemidna (pipemidna) kiselina;
• oksolinska kiselina;
• nalidiksična kiselina.

Moderni antibiotici mogu se nositi s mnogim, ponekad čak i smrtonosnim bolestima, ali zauzvrat zahtijevaju pažljiv, pa čak i oprezan stav i ne opraštaju neozbiljnost. Pacijent se ni u kom slučaju ne smije sam baviti antibiotskom terapijom, nepoznavanje zamršenosti uzimanja lijeka može dovesti do katastrofalnih posljedica.

Antibiotici su i poštivanje određene discipline – interval između uzimanja određenih lijekova treba da bude striktno isti, a pridržavanje antialkoholne dijete, naravno, nosi neku nelagodu, ali ništa u odnosu na vraćanje zdravlja.

Za saradnju obratite se na e-mail:

© 2016 Sva prava pridržana. Portal o muškom zdravlju Mzdorovie.ru

Kopiranje materijala moguće je samo uz aktivni link na stranicu.

Za mahnito zadovoljstvo žene s vremena na vrijeme, preporučujemo…

Detalji o antibioticima fluorokinolonima i nazivima lijekova

Savremeni ritam života slabi ljudski imunitet, a uzročnici zaraznih bolesti mutiraju i postaju otporni na glavne hemikalije klase penicilina.

To se dešava zbog neracionalne nekontrolisane upotrebe i nepismenosti stanovništva u pitanjima medicinske prirode.

Otkriće iz sredine prošlog stoljeća - fluorokinoloni - može se uspješno nositi sa mnogima opasne bolesti sa minimalnim negativnim efektima na organizam. Šest savremenih lekova je čak uvršteno na listu vitalnih.

Fluorokinolonski antibiotici: nazivi lijekova, njihovo djelovanje i analozi

Tabela u nastavku pomoći će vam da dobijete potpunu sliku o djelotvornosti antibakterijskih sredstava. Kolone navode sve alternative. trgovačka imena kinoloni.

akcija i karakteristike

Značajke kemijske strukture aktivne tvari dugo vremena nisu dopuštale dobivanje tekućih doznih oblika serije fluorokinolona, ​​a proizvodili su se samo u obliku tableta. Moderna farmaceutska industrija nudi solidan izbor kapi, masti i drugih vrsta antimikrobnih sredstava.

Antibiotici iz grupe fluorokinolona

Riječ je o antimikrobnim lijekovima koji su visoko aktivni protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama (tzv. širokog spektra). Nisu antibiotici u strogom smislu te riječi, jer se dobivaju kemijskom sintezom. Ali, unatoč razlikama u strukturi, porijeklu i odsustvu prirodnih analoga, svrstani su među njih zbog svojih svojstava:

• Visoka baktericidna i bakteriostatska efikasnost zahvaljujući specifičnom mehanizmu: inhibira se enzim DNK-giraza patogenih mikroorganizama, što sprečava njihov razvoj.
• Najširi spektar antimikrobno dejstvo: aktivni su protiv većine gram-negativnih i pozitivnih (uključujući anaerobe) bakterija, mikoplazme i klamidije.
• Visoka bioraspoloživost. Aktivni sastojci u dovoljnim koncentracijama prodiru u sva tkiva u tijelu, pružajući snažan terapeutski učinak.
• Dugi poluživot i, shodno tome, post-antibiotski efekti. Zbog ovih svojstava, fluorokinoloni se mogu uzimati najviše dva puta dnevno.
• Nenadmašna efikasnost u otklanjanju bolničkih i vanbolničkih sistemskih infekcija bilo koje težine.
• Dobra podnošljivost zbog blagih nuspojava.

Ove hemikalije su sistematizovane na osnovu razlika u hemijskoj strukturi i spektru antimikrobnog delovanja.

Klasifikacija: četiri generacije

Ne postoji jedinstvena striktna sistematizacija hemijskih preparata ove vrste. Dijele se prema položaju i broju atoma fluora u molekulu na mono-, di- i trifluorohinolone, kao i na respiratorne i fluorirane.

U procesu istraživanja i usavršavanja prvih kinolonskih antibiotika dobijene su 4 generacije leka. sredstva.

Nefluorirani kinoloni

To uključuje Negram, Nevigramon, Gramurin i Palin, dobijene od nalidiksične, pipemidne i oksolinske kiseline. Hinolonski antibiotici su lijekovi izbora u liječenju bakterijske upale urinarnog trakta, gdje dospiju maksimalna koncentracija, budući da se izlaze u nepromijenjenom obliku.

Učinkovito protiv salmonele, šigele, klebsiele i drugih enterobakterija, međutim, ne prodiru dobro u tkiva, što ne dozvoljava upotrebu kinolona za sistemska antibiotska terapija ograničeno na neke crijevne patologije.

Gram-pozitivne koke, Pseudomonas aeruginosa i svi anaerobi su otporni. Osim toga, postoji nekoliko izraženih nuspojava u vidu anemije, dispepsije, citopenije i štetno dejstvo na jetri i bubrezima (kinoloni su kontraindicirani za pacijente s dijagnostikovanim patologijama ovih organa).

Gram negativan

Skoro dvije decenije istraživanja i eksperimenata poboljšanja doveli su do razvoja druge generacije fluorokinolona.

Prvi je bio Norfloksacin, dobijen dodavanjem atoma fluora u molekul (na poziciji 6). Sposobnost prodiranja u organizam, dostižući povišene koncentracije u tkivima, omogućila je da se koristi za liječenje sistemskih infekcija izazvanih Staphylococcus aureusom, mnogim gramskim mikroorganizmima i nešto gram + coli.

Nuspojava je malo, što doprinosi dobroj podnošljivosti od strane pacijenata.

Respiratorni

Ova klasa je dobila ovo ime zbog svoje visoke efikasnosti protiv bolesti donjih i gornjih disajnih puteva. Baktericidno djelovanje protiv rezistentnih (na penicilin i njegove derivate) pneumokoka - garancija uspješno liječenje sinusitis, upala pluća i bronhitis u akutnoj fazi. U medicinskoj praksi se koriste Levofloxacin (lijevoruki izomer Ofloxacina), Sparfloxacin i Temafloxacin.

Njihova bioraspoloživost je 100%, što omogućava uspješno liječenje zaraznih bolesti bilo koje težine.

Respiratorni antianaerobni

Moxifloxacin (Avelox) i Gemifloxacin karakterizira isto baktericidno djelovanje kao i fluorokinolonske kemikalije prethodne grupe.

Oni potiskuju vitalnu aktivnost pneumokoka otpornih na penicilin i makrolide, anaerobne i atipične bakterije (klamidija i mikoplazme). Djelotvoran kod infekcija donjih i gornjih disajnih puteva, upale mekih tkiva i kože.

Ovo također uključuje Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin i neke druge. Međutim, tijekom kliničkih ispitivanja otkrivena je njihova toksičnost i, shodno tome, veliki broj nuspojava. Stoga su ovi nazivi povučeni sa tržišta i trenutno se ne koriste u medicinskoj praksi.

Istorija stvaranja

Put do dobijanja modernih visoko efikasnih lijekova klase fluorokinolona bio je prilično dug.

Sve je počelo 1962. godine, kada je nalidiksična kiselina nasumično dobijena iz hlorokina (antimalarijska supstanca).

Ovaj spoj, kao rezultat testiranja, pokazao je umjerenu bioaktivnost protiv gram-negativnih bakterija.

Apsorpcija iz digestivnog trakta je takođe bila niska, što nije dozvoljavalo upotrebu nalidiksične kiseline za lečenje sistemskih infekcija. Međutim, lijek je dostigao visoke koncentracije u fazi izlučivanja iz organizma, zbog čega se počeo koristiti za liječenje urogenitalnog područja i nekih infektivnih bolesti crijeva. Kiselina nije bila široko korištena u klinici, jer su patogeni mikroorganizmi brzo razvili otpornost na nju.

Nalidiksična, pipemidna i oksolinska kiselina dobijene nešto kasnije, kao i lijekovi na njihovoj osnovi (Rozoxacin, Cinoxacin i drugi) su hinolonski antibiotici. Njihova niska efikasnost podstakla je naučnike da nastave istraživanje i stvaraju još održive opcije. Kao rezultat brojnih eksperimenata, Norfloksacin je sintetiziran 1978. dodavanjem atoma fluora u molekul kinolona. Njegova visoka baktericidna aktivnost i biodostupnost omogućili su širi obim upotrebe, a naučnici su ozbiljno zainteresovani za izglede fluorokinolona i njihovo poboljšanje.

Od ranih 1980-ih razvijeni su mnogi lijekovi, od kojih je 30 razvijeno kliničkim ispitivanjima, i 12 se široko koriste u medicinskoj praksi.

Primjena po oblastima medicine

Niska antimikrobna aktivnost i preuzak spektar djelovanja lijekova prve generacije dugo su ograničavali primjenu fluorokinolona isključivo na urološke i crijevne bakterijske infekcije.

Međutim, kasniji razvoj omogućio je dobivanje visoko učinkovitih lijekova koji se danas takmiče s antibakterijskim preparatima iz serije penicilina i makrolidima. Moderne fluorirane respiratorne formule našle su svoje mjesto u različitim poljima medicine:

Gastroenterologija

Nevigramone je prilično uspješno liječio upalu donjeg crijeva uzrokovanu enterobakterijama.

Stvaranjem naprednijih lijekova ove grupe, aktivnih protiv većine bacila, opseg se proširio.

Venerologija i ginekologija

Aktivnost antimikrobne tablete Serija fluorokinolona u borbi protiv mnogih patogena (posebno atipičnih) uzrokuje uspješnu kemoterapiju spolno prenosivih infekcija (kao što su mikoplazmoza, klamidija), kao i gonoreje.

Bakterijska vaginoza kod žena uzrokovana sojevima otpornim na peniciline također dobro reagira na sistemsko i lokalno liječenje.

Dermatologija

Upala i narušavanje integriteta epiderme uzrokovane stafilokokom i mikobakterijama liječe se odgovarajućim lijekovima te klase (Sparfloxacin).

Koriste se i sistemski (tablete, injekcije) i za lokalna aplikacija.

Otorinolaringologija

Hemikalije treće generacije, vrlo efikasne protiv velike većine patogenih bacila, široko se koriste za liječenje ORL organa. Levofloksacin i njegovi analozi brzo zaustavljaju upalu paranazalnih sinusa (sinusitis).

Ako je bolest uzrokovana sojevima mikroorganizama otpornih na većinu fluorokinolona, ​​preporučljivo je koristiti moksi- ili gemifloksacin.

Oftalmologija

Dugo vremena naučnici nisu uspjeli dobiti stabilna hemijska jedinjenja pogodna za stvaranje tečnih doznih oblika. To je ometalo upotrebu fluorokinolona kao lokalnih lijekova. Međutim, daljnjim usavršavanjem formula dobivene su masti i kapi za oči.

Lomefloxacin, Levofloxacin i Moxifloxacin su indicirani za liječenje konjuktivitisa, keratitisa, postoperativnog upalnih procesa i za prevenciju ovog drugog.

pulmologija

Fluorokinolonske tablete i drugi oblici doziranja, zvani respiratorni, odlični su u zaustavljanju upale donjih i gornjih dišnih puteva uzrokovanih pneumokokom. Kada su inficirani sojevima otpornim na makrolide i derivate penicilina, obično se propisuju Gemifloksacin i Moxifloxacin. Odlikuje ih niska toksičnost i dobro se podnose. U kompleksnoj kemoterapiji tuberkuloze uspješno se koriste Lomefloxacin i Sparfloxacin. Potonji, međutim, češće od drugih izaziva negativne posljedice (fotodermatitis).

Urologija i nefrologija

Fluorokinoloni su lijekovi izbora u borbi protiv infektivnih bolesti urinarnog sistema. Oni se efikasno nose sa gram-pozitivnim i gram-negativnim patogenima, uključujući i one otporne na druge grupe antibakterijskih agenasa.

Za razliku od antibiotika kinolonske serije, lijekovi 2. i narednih generacija nisu toksični za bubrege. Zbog nuspojava blago izražen, pacijenti dobro podnose Ciprofloksacin, Norfloksacin, Lomefloksacin, Ofloksacin i Levofloksacin. Propisuju se u obliku tableta i otopina za injekcije.

Terapija

Kao i svaki antibakterijski lijekovi, hemikalije iz ove grupe zahtevaju pažljivu upotrebu pod medicinskim nadzorom. Može ih propisati samo stručnjak koji je u stanju pravilno izračunati dozu i trajanje tijeka primjene. Ovdje nije dozvoljena neovisnost u odabiru i otkazivanju.

Indikacije

Pozitivan rezultat antibiotske terapije u velikoj mjeri ovisi o ispravnoj identifikaciji patogena. Fluorokinoloni su vrlo aktivni protiv sljedeće patogene mikroflore:

• Gram-negativni - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogen antraks, Pseudomonas aeruginosa i drugi.
• Gram-pozitivne - streptokoke, klostridije, legionele i druge.
• Mikobakterije, uključujući bacil tuberkuloze.

Ovako raznolika antibakterijska aktivnost doprinosi širokoj upotrebi u različitim oblastima medicine. Fluorokinoloni uspješno liječe infekcije urinarnog trakta, venerične bolesti, pneumonija (uključujući atipičnu), egzacerbacije hronični bronhitis, upala paranazalnih sinusa, oftalmološke bolesti bakterijskog porijekla, osteomijelitis, enterokolitis, duboko oštećenje kože, praćeno supuracijom.

Lista bolesti koje se mogu liječiti fluorokinolonima je veoma opsežna. Osim toga, ovi lijekovi su optimalni u slučaju neefikasnosti penicilina i makrolida, kao i teški oblici curenja.

Kontraindikacije

Da bi antibiotska terapija bila isključivo korisna, potrebno je uzeti u obzir kontraindikacije ove grupe hemijskih preparata. Nalidiksična i oksolinska kiselina su toksične za bubrege i, shodno tome, zabranjene su za upotrebu kod osoba sa otkazivanja bubrega. Moderniji lijekovi također imaju nekoliko strogih ograničenja.

Fluorohinolonski niz antibiotika ima teratogeno dejstvo (izaziva mutacije i defekte prenatalni razvoj), zbog čega je zabranjeno tokom trudnoće. Tokom dojenja može izazvati ispupčenje fontanela i hidrocefalus kod novorođenčeta.

Kod dece mlađe i srednje životne dobi, pod uticajem ovih hemikalija, usporava se rast kostiju, pa se mogu prepisati samo u krajnjoj nuždi (kada je terapijska korist veća od moguće štete). Starije osobe imaju povećan rizik od rupture tetiva. Osim toga, ne preporučuje se upotreba ove grupe antimikrobnih tableta kod dijagnostikovanog konvulzivnog sindroma.

Kako ne biste nanijeli nepopravljivu štetu vlastitom tijelu, treba se striktno pridržavati liječničkih uputa i nikada se ne baviti samoliječenjem!

Na našoj stranici možete se upoznati sa većinom grupa antibiotika, kompletne liste droga uključenih u njih, klasifikacije, istorijat i drugo važna informacija. Za to je kreiran odjeljak "Klasifikacija" u gornjem meniju stranice.

Poverite svoje zdravlje profesionalcima! Prijavite se za termin sa najbolji doktor u vašem gradu upravo sada!

Dobar doktor je generalista koji će na osnovu vaših simptoma postaviti ispravnu dijagnozu i propisati efikasan tretman. Na našem portalu možete izabrati doktora iz najboljih klinika u Moskvi, Sankt Peterburgu, Kazanju i drugim gradovima Rusije i ostvariti popust do 65% na pregled.

* Pritiskom na dugme vodite se na posebnu stranicu sajta sa formularom za pretragu i terminom kod stručnjaka profila koji vas zanima.

* Dostupni gradovi: Moskva i region, Sankt Peterburg, Jekaterinburg, Novosibirsk, Kazanj, Samara, Perm, Nižnji Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov na Donu, Čeljabinsk, Voronjež, Iževsk

Možda ti se također sviđa

Možda ti se također sviđa

Sulfonamidi - lista lijekova, indikacije za upotrebu, alergije

Saznajte više o modernoj klasifikaciji antibiotika prema grupi parametara

Budućnost je tu: lista najnovijih antibiotika širokog spektra

Dodajte komentar Otkažite odgovor

Popularni članci

Lista antibiotika bez recepta + razlozi za zabranu njihovog slobodnog prometa

Četrdesetih godina prošlog vijeka čovječanstvo je dobilo moćno oružje protiv mnogih smrtonosnih opasne infekcije. Antibiotici su se prodavali bez recepta i dozvoljeni

Zašto su nam u naše vrijeme potrebni antibiotici, zna čak i školarac. Ali izraz "široki spektar" ponekad izaziva pitanja kod pacijenata. Zašto "široka"? Možda će biti manje štete od antibiotika "uskog" spektra?

Bakterije su vrlo drevni, najčešće jednoćelijski, nenuklearni mikroorganizmi koji žive u tlu, vodi, ljudima i životinjama. AT ljudsko tijeloŽive “dobri” bifido- i laktobacili, ove bakterije formiraju ljudsku mikrofloru.

Uz njih, postoje i drugi mikroorganizmi, nazivaju se uslovno patogeni. Za bolest i stres imuni sistem ne uspije i ove bakterije postaju potpuno neprijateljske. I naravno, u organizam ulaze razni mikrobi koji uzrokuju bolesti.

Naučnici su bakterije podijelili u dvije grupe, Gram-pozitivne (Gram+) i Gram-negativne (Gram-). Korinebakterije, stafilokoke, listerije, streptokoke, enterokoke, klostridije spadaju u gram-pozitivnu grupu bakterija. Uzročnici ove grupe, u pravilu, su uzročnici bolesti uha, očiju, bronha, pluća, nazofarinksa itd.

Gram-negativne bakterije negativno utiču na creva i genitourinarni sistem. Takvi patogeni uključuju E. coli, Moraxella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, itd.

Na osnovu ovog odvajanja bakterija, za liječenje bolesti uzrokovanih određenim patogenima, antibiotska terapija. Ako je bolest “standardna” ili postoji rezultat bakterijska kultura, doktor propisuje antibiotik koji će se nositi sa patogenima koji pripadaju jednoj od grupa. Kada nema vremena za provođenje analize, a liječnik sumnja da patogen pripada, tada se za liječenje propisuju antibiotici sa širim spektrom djelovanja. Ovi antibiotici djeluju baktericidno veliki broj patogeni.

Takvi antibiotici su podijeljeni u grupe. Jedan od njih je grupa fluorokinolona.

Kinoloni i fluorokinoloni

Klasa kinolona medicinska praksa počeo da se primenjuje od početka 60-ih godina prošlog veka. Kinoloni se dijele na nefluorirane kinolone i fluorokinolone.

• Nefluorirani kinoloni imaju antibakterijski učinak uglavnom na gram-negativnu grupu bakterija.
• Fluorokinoloni imaju mnogo širi spektar djelovanja. Osim što utječu na brojne gram-bakterije, fluorokinoloni se također uspješno bore protiv gram-pozitivnih bakterija. Antibiotici fluorokinoloni pokazuju visoko baktericidno djelovanje, zahvaljujući tome i medicinski preparati za lokalnu upotrebu (kapi, masti), koje se koriste u liječenju bolesti ušiju i očiju.​

Četiri generacije droga

Nazivi lijekova koji sadrže fluorokinolone 2. generacije

3. generacije fluorokinolona

Nazivaju se i fluorokinoloni treće generacije respiratorni fluorokinoloni. Ovi antibiotici imaju isti široki spektar djelovanja kao i prethodne generacije fluorokinolona, ​​a nadmašuju ih i u borbi protiv pneumokoka, klamidije, mikoplazmi i drugih patogena. respiratorne infekcije. Zbog toga se fluorokinoloni 3. generacije često koriste za liječenje bolesti respiratornog sistema.

Nazivi lijekova koji sadrže fluorokinolone 3. generacije

4. generacija

Lijekovi 4. generacije fluorokinolona uključuju sljedeće najpoznatiji lekovi: moksifloksacin, gemifloksacin, gatifloksacin.

Lijekovi koji sadrže fluorokinolone 4. generacije

Nekoliko fluorokinolonskih lijekova, odnosno moksifloksacin, gatifloksacin, ciprofloksacin, lomefloksacin, levofloksacin, ofloksacin, sparfloksacin, uvršteno je na listu esencijalne i spasonosne lekove, koju je odobrila Vlada Ruske Federacije.