Njegov sastav sadrži sulfametoksazol i. Sulfametoksazol je efikasan antimikrobni agens

Upute za SULFAMETOXAZOL + TRIMETHOPRIM, kontraindikacije i načini upotrebe, nuspojave i recenzije o ovom lijeku. Mišljenja doktora i prilika za diskusiju na forumu.

Uputstvo za upotrebu

Kontraindikacije SULFAMETOKSAZOL + TRIMETOPRIM

- preosjetljivost (uključujući sulfonamide);

- zatajenje jetre;

- zatajenje bubrega (CC manji od 15 ml/min);

- aplastična anemija;

- B 12 -deficitarna anemija;

- agranulocitoza, leukopenija;

- nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;

- trudnoća;

- period laktacije;

- starost do 6 godina (za i/m administraciju);

- dob djece (do 3 mjeseca - za oralnu primjenu);

- hiperbilirubinemija kod djece.

OD oprez: nedostatak folne kiseline, bronhijalna astma, bolest štitne žlijezde.

Predoziranje

Simptomi: mučnina, povraćanje, crijevne kolike, vrtoglavica, glavobolja, pospanost, depresija, nesvjestica, konfuzija, zamagljen vid, groznica, hematurija, kristalurija; s produženim predoziranjem - trombocitopenija, leukopenija, megaloblastična anemija, žutica.

tretman: ispiranje želuca, zakiseljavanje urina povećava izlučivanje trimetoprima, oralni unos tekućine, i/m - 5-15 mg / dan kalcijum folinata (eliminira učinak trimetoprima na koštanu srž), ako je potrebno - hemodijaliza.

Način primjene i doziranje SULFAMETOKSAZOL + TRIMETOPRIM

Unutrašnjost, in/in, in/m. U svakom doznom obliku, kvantitativni odnos trimetoprima i sulfametoksazola je 1:5.

Unutra ( tablete), - 960 mg jednom, ili 480 mg 2 puta dnevno. Sa teškim tok infekcija- 480 mg 3 puta dnevno, sa hronične infekcije doza održavanja - 480 mg 2 puta dnevno. Djeca 1-2 godine- 120 mg 2 puta dnevno, 2-6 godina- 120-240 mg 2 puta dnevno, 6-12 godina- 240-480 mg 2 puta dnevno.

Suspenzija: djeca 3-6 mjeseci - 120 mg 2 puta dnevno, 7 mjeseci - 3 godine - 120-240 mg 2 puta dnevno, 4-6 godina - 240-480 mg 2 puta dnevno, 7-12 godina - 480 mg 2 puta dnevno, odrasli i djeca starija od 12 godina - 960 mg 2 puta dnevno. Sirup za djecu: djeca 1-2 godine - 120 mg 2 puta dnevno, 2-6 godina - 180-240 mg 2 puta dnevno, 6-12 godina - 240-480 mg 2 puta dnevno.

Minimalno trajanje tretmana je 4 dana; nakon nestanka simptoma, terapija se nastavlja 2 dana. Kod kroničnih infekcija tijek liječenja je duži. At akutna bruceloza- 3-4 nedelje, sa tifus i paratifus- 1-3 meseca

Za prevencija ponavljanja hroničnih infekcija urinarnog trakta odrasli i djeca starija od 12 godina- 480 mg 1 put dnevno noću, djeca mlađa od 12 godina- 12 mg / kg / dan. Trajanje liječenja - 3-12 mjeseci. Tijek liječenja akutnog cistitisa kod djece od 7-16 godina - 480 mg 2 puta dnevno tokom 3 dana.

At gonoreja- 1920-2880 mg / dan za 3 doze.

At gonorejnog faringitisa(sa povećanom osjetljivošću na penicilin) ​​- 4320 mg 1 put dnevno tijekom 5 dana. At pneumonija uzrokovana Pneumocystis carinii, - 120 mg / kg / dan sa intervalom od 6 sati tokom 14 dana.

parenteralno: ja sam odrasli i djeca starija od 12 godina - 480 mg svakih 12 sati, djeca od 6-12 godina - 240 mg svakih 12 sati.

U/u kap po kap, odrasli i djeca starija od 12 godina - 960-1920 mg svakih 12 sati, djeca od 6-12 godina - 480 mg 2 puta dnevno; 6 mjeseci-5 godina - 240 mg 2 puta dnevno; 6 nedelja-5 meseci - 120 mg 2 puta dnevno.

Za maksimalnu efikasnost, stalnu koncentraciju trimetoprima u plazmi ili serumu treba održavati na ili iznad 5 µg/mL.

Malarija uzrokovana Plasmodium falciparum, - IV infuzija (1920 mg 2 puta dnevno) tokom 2 dana. Djeci će biti potrebna odgovarajuća smanjena doza.

Da bi se postigle veće koncentracije u likvoru, primjenjuje se intravenozno (otopljen u 200 ml rastvarača) 1 sat 2 puta dnevno.

At otkazivanja bubrega doza zavisi od veličine CC: sa QC preko 25 ml/min- standardna doza; at 15-25 ml/min- standardna doza 3 dana, zatim polovina standardne doze. At CC manji od 15 ml/m u propisati pola standardne doze samo na pozadini hemodijalize.

Neposredno prije primjene otopiti u sljedećim omjerima: 480 mg (5 ml rastvora za infuziju) na 125 ml, 960 mg (10 ml) na 250 ml, 1440 mg (15 ml) na 500 ml rastvora za infuziju.

Ako se prije ili tokom infuzije pojavi zamućenje ili kristalizacija otopine, smjesu ne treba koristiti. Trajanje primjene je 1-1,5 sati (treba biti u skladu s potrebama pacijenta za tekućinom).

Ako je potrebno, ograničenja količine primijenjene tekućine primjenjuju se u većim koncentracijama - 5 ml se otopi u 50-75 ml 5% otopine dekstroze u vodi. Kod teških infekcija u svim starosnim grupama doza se može povećati za 50%.

Izvor

Podaci su dati u priručniku lijekova "Vidal".
Opis zadnja ažurirana 28.09.2011

Analoge lijeka SULFAMETOXAZOLE + TRIMETHOPRIM možete uzeti u obzir u relevantnim kategorijama, i jeftinijim i skupljima:

• Infektivne i upalne bolesti urinarnog trakta (cistitis, uretritis, pijelonefritis)

Mnoge lijekove ne vrijedi ni kupovati i razumjeti njihove upute bez preporuka liječnika, jer objašnjenja u uputama neće ni dati razumijevanje o tome šta su ti lijekovi, a njihovo samostalno prepisivanje može uvelike naštetiti vašem zdravlju.

takav preparat je Sulfametoksazol, koji je antimikrobno kombinovano sredstvo u obliku koncentrata za pripremu rastvora u obliku infuzije, sirupa, tableta, suspenzija.

Sulfametoksazol je namijenjen za liječenje infekcija genitourinarnih organa, respiratornog trakta, ORL organa, infekcija gastrointestinalnog trakta. Neophodan je kod akutnog i hroničnog bronhitisa, kao preventivno i terapeutsko sredstvo za upalu pluća. Što se tiče genitourinarnog sistema, sulfametoksazol će pomoći u rješavanju uretritisa, pijelonefritisa, prostatitisa, pijelitisa. Od urogenitalnih infekcija, ovaj lijek će se nositi s gonorejom, veneričnim limfogranulomom, ingvinalnim granulomom.

Lijek se etablirao kao efikasan lijek za gastrointestinalne bolesti kao što su bakterijska dijareja, šigeloza, kolera, tifusna groznica i paratifus. Prepisuje se za holangitis, gastroenteritis, koji su uzrokovani enterotoksičnim sojevima.

Osim toga, primjena sulfametoksazola neophodna je za akne, furunkulozu, erizipele, infekcije rana, apscese mekog tkiva. Ovim lijekom se liječe i otitis i laringitis. Kod apscesa mozga, akutnog i hroničnog osteomijelitisa, meningitisa, septikemije, bruceloze, malarije, toksoplazmoze i južnoameričke blastomikoze, lekari propisuju i kurs ovog antimikrobnog leka.

Odnosno, upotreba ovog lijeka je vrlo opsežna, što znači da prije upotrebe samo trebate konzultirati liječnika. Uostalom, nuspojave od uzimanja ovog lijeka mogu uticati i na sve navedene sisteme, kao i na nervni sistem, respiratorni sistem, hematopoetski sistem, mišićno-koštani sistem, manifestovati se kao alergijske reakcije itd.

U ovom slučaju, primjena ovog lijeka mora se nužno odvijati pod nadzorom liječnika, jer je tokom liječenja sulfametoksazolom vrlo važno kontrolirati njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi. Ove indikacije se mjere svaka 2-3 sata, a ako je njegova koncentracija iznad dozvoljene razine, tada se liječenje lijekom odgađa dok koncentracija ne padne na željeni nivo.

Osim toga, tokom liječenja ovim lijekom, vrlo je važno uzeti u obzir njegovu interakciju s drugim lijekovima, što jednostavno nije uporedivo sa sulfametoksazolom.

Sulfametoksazol se odnosi na antibakterijske lijekove širokog spektra djelovanja. Aktivan je protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama. Njegov mehanizam djelovanja temelji se na činjenici da pouzdano blokira metabolizam bakterija, inhibira njihov daljnji rast i razmnožavanje. Zbog inhibicije aktivnosti Escherichia coli, pak, smanjuje se proizvodnja tiamina, riboflavina, vitamin B-kompleksa i nikotinske kiseline direktno u crijevima.

Važno je da se nakon oralne primjene aktivne tvari brzo apsorbiraju u gastrointestinalni trakt. Stoga se maksimalna koncentracija u krvi postiže u prva četiri sata nakon uzimanja.

Antibakterijski učinak lijeka traje sedam sati. I nakon jednog dana, samo mala količina lijeka ostaje u plazmi. Ali to je samo u slučaju jedne doze.

Liječenje sulfametoksazolom je kontraindicirano u slučajevima kada je pacijent preosjetljiv na sulfonamide ili trimetoprim, kao i ako je pacijentu dijagnosticirana bubrežna ili jetrena insuficijencija.

Osim toga, njegova upotreba je zabranjena u prisustvu deficita, agranulocitoze, leukopenije, s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Lijek se ne preporučuje trudnicama, dojiljama, djeci mlađoj od 2 mjeseca za oralnu primjenu, do 6 godina za parenteralnu primjenu, sa hiperbilirubinemijom kod djece.

Vrijedi napomenuti da bi ovaj lijek trebali oprezno koristiti ljudi kojima nedostaje folna kiselina. Isto važi i za starije pacijente, hronične alkoholičare, pacijente male telesne težine. Posebnu pažnju i oprez zahtijeva i primjena sulfametoksazola kod pacijenata koji su previše podložni alergijama, sa, kao i oštećenom funkcijom jetre i štitne žlijezde.

Sulfametoksazol se također propisuje prilično pažljivo za pacijente koji imaju oštećenu funkciju bubrega s Cl kreatininom 15-25 ml / min, preporučuje se uzimanje prosječne doze lijeka ne duže od tri dana, zatim pola dnevne doze. Ako je Cl kreatinin ispod 15 ml/min, odredite polovinu prosječne doze za hemodijalizu.

U slučaju da se kod pacijenta pojavi kašalj, osip, artralgija ili drugi simptomi, sulfametoksazol treba odmah prekinuti. Dugotrajno liječenje ovim lijekom moguće je samo uz stalno praćenje staničnog sastava periferne krvi, a važno je pratiti i kako funkcionišu bubrezi i jetra.

Da ne biste izazvali kiseljenje urina, potrebno je puno piti. Količina konzumiranog alkalnog pića treba da bude najmanje dva do tri litra dnevno.

Vrijedi napomenuti da je tijekom liječenja sulfametoksazolom kontraindicirano produženo izlaganje suncu, nepoželjno je pretjerano sunčevo i ultraljubičasto zračenje. Nuspojave se najčešće razvijaju kod osoba sa AIDS-om.

Nemojte uzimati ovaj lijek ako imate tonzilitis ili faringitis uzrokovan beta-hemolitičkim streptokokom grupe A, jer su otporni sojevi česti.

Nuspojave

S obzirom da je spektar djelovanja ovog lijeka prilično širok, vrijedno je spomenuti moguće nuspojave ljudskog tijela. Mogu se pojaviti sljedeće komplikacije nakon uzimanja lijeka:

• Nervni sistem može reagovati glavoboljom, konvulzijama, halucinacijama. Pacijent se žali na slabost, umor, umor. Moguće je da pacijent postaje još nervozniji, pojavljuje se osjećaj apatije.
• Nuspojava iz gastrointestinalnog trakta se izražava mučninom, povraćanjem, proljevom, bolovima u abdomenu. Osim toga, moguć je razvoj holestatskog i nekrotskog hepatitisa, anoreksije, pankreatitisa, stomatitisa. Pacijent ima povišen nivo bilirubina i transaminaza.
• Sa strane respiratornog sistema mogu se pojaviti otežano disanje, alergijski kašalj, infiltrati u plućima.
• Cirkulatorni sistem može otkazati u vidu agranulocitoze, aplastične anemije, trombocitopenije, leukopenije, neutropenije, hemolitičke anemije, megaloblastične anemije, hipoprotrombinemije, methemoglobinemije, eozinofilije.
• Moguće nuspojave povezane sa genitourinarnim sistemom. Obično se manifestiraju kao zatajenje bubrega, intersticijski nefritis, povišeni kreatinin u plazmi, toksična nefropatija s oligurijom i anurijom.

Uz sve gore navedene nuspojave od djelovanja lijeka, mogu se javiti i alergijske reakcije. Osjećaju se u obliku osipa, urtikarije, toksične epidermalne nekrolize (Lyell-ov sindrom), Stevens-Johnsonovog sindroma, anafilaksije, alergijskog miokarditisa, eritema multiforme, eksfolijativnog dermatitisa, Quinckeovog edema, medikamentne groznice, Hecolove bolesti serumska bolest, generalizirane alergijske reakcije, generalizirani kožni osip, fotoosjetljivost, svrab, crvenilo bjeloočnice. Bilo je slučajeva periarteritis nodosa i sistemskog eritematoznog lupusa.

Koristeći sulfametoksazol u kompleksnoj terapiji, važno je obratiti pažnju na interakciju s drugim lijekovima. Uostalom, upotreba istovremeno nekompatibilnih lijekova ne samo da može dati apsolutno nikakav rezultat, već i dovesti do tužnih posljedica.

Kada se koristi s antidijabetičkim lijekovima, terapijski učinak sulfametoksazola se pojačava, ali se povećava i rizik od nuspojava. Kada se koristi zajedno sa askorbinskom kiselinom ili urotropinom, povećava se kristalurgija, odnosno zakiseljava urin.

Kombinacija sulfametoksazola i Co-trimoxazola dovodi do povećanja koncentracije digoksina u serumu. Posebno je oprezan kod pacijenata starije starosne grupe, jer je za njih vrlo važna kontrola koncentracije digoksina u serumu. Istovremena primjena ovih lijekova smanjuje djelotvornost tricikličkih antidepresiva.

Primjena sulfametoksazola istovremeno s indometacinom prepuna je povećanja koncentracije prvog u krvi pacijenta. Ne preporučuje se istovremeno uzimanje sa ciklosporinom, posebno nakon operacije transplantacije bubrega, jer može doći do pogoršanja funkcije bubrega, što će se manifestovati u vidu hiperkreatininemije.

Kada se sulfametoksazol koristi zajedno s oralnim kontraceptivima, smanjuje se pouzdanost potonjeg, jer se inhibira crijevna mikroflora i smanjuje enterohepatična cirkulacija hormonskih spojeva.

Predoziranje

U slučaju prekoračenja dozvoljene doze lijeka mogu se pojaviti različite neželjene posljedice, različite jačine. U slučaju akutnog predoziranja može doći do povraćanja i mučnine, bolesnik se žali na opću slabost i bol u trbuhu. Osim toga, postoji stalna želja za spavanjem. Ponekad se javlja anoreksija, pireksija, hematurija i kristalurija.

U takvim slučajevima potrebno je isprati želudac, unijeti veliku količinu tekućine, ispraviti poremećaje elektrolita. U nekim slučajevima se preporučuje hemodijaliza.

Neki pacijenti su imali slučajeve hroničnog predoziranja. Glavni simptom je depresija koštane srži, koja se izražava trombocitopenijom, leukopenijom i megaloblastičnom anemijom.

Sulfametoksazol (sulfametoksazol)
- trimetoprim (trimetoprim)

Sastav i oblik oslobađanja lijeka

20 kom. - limenke (1) - pakovanja od kartona.
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (3) - pakovanja od kartona.
10 komada. - kontura pakovanja bez ćelija (100) - kartonske kutije.

farmakološki efekat

Kombinirano sredstvo širokog spektra djelovanja.

Sulfametoksazol ima bakteriostatski učinak koji je povezan sa inhibicijom procesa iskorištavanja PABA i poremećajem sinteze dihidrofolne kiseline u bakterijskim stanicama.

Trimetoprim inhibira enzim koji je uključen u metabolizam pretvaranjem dihidrofolata u tetrahidrofolat. Time su blokirane 2 uzastopne faze biosinteze purina i, posljedično, nukleinskih kiselina koje su neophodne za rast i reprodukciju bakterija. Visoke koncentracije se stvaraju u tkivima pluća, bubrega, prostate, cerebrospinalne tekućine, žuči, kostiju.

Kombinacija sulfametoksazol + trimetoprim je aktivan protiv gram-pozitivnih bakterija: Staphylococcus spp. (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; Gram-negativne bakterije: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; anaerobne bakterije koje ne stvaraju spore- Bacteroides spp. takođe je također aktivan u odnosu na Chlamydia spp.

Za ovu kombinaciju otporan Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, kao i virusi i gljivice.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, apsorpcija je 90%. T Cmax - 1-4 sata, terapijski nivo koncentracije se održava 7 sati nakon jedne doze. Dobro raspoređen u tijelu. Prodire kroz BBB, placentnu barijeru i u majčino mlijeko. U plućima i urinu stvara koncentracije koje premašuju sadržaj u. U manjoj meri se akumulira u bronhijalnom sekretu, vaginalnom sekretu, sekretu i tkivu prostate, tečnosti srednjeg uha (sa upalom), likvoru, žuči, kostima, pljuvačci, očnoj vodici, majčinom mleku, intersticijskoj tečnosti. Komunikacija sa proteinima plazme - 66% za sulfametoksazol, za trimetoprim - 45%.

Sulfametoksazol se u većoj mjeri metabolizira stvaranjem acetiliranih derivata. Metaboliti nemaju antimikrobnu aktivnost.

Izlučuju se putem bubrega u obliku metabolita (80% unutar 72 sata) i nepromijenjeni (20% sulfametoksazola, 50% trimetoprima); mala količina - kroz crijeva. T 1/2 sulfametoksazol - 9-11 sati, trimetoprim - 10-12 sati, kod djece - značajno manje i zavisi od starosti: do 1 godine - 7-8 sati, 1-10 godina - 5-6 sati. starijih i pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega T 1/2 se povećava.

Indikacije

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima, uključujući: infekcije urinarnog trakta (uretritis, cistitis, pijelitis, pijelonefritis), infekcije genitalija (prostatitis, epididimitis, gonoreja, šankroid, limfogranuloma venereum, ingvinalni); infekcije respiratornog trakta (akutni i kronični bronhitis, bronhiektazije, lobarna pneumonija, bronhopneumonija, pneumocistična pneumonija); infekcije ORL organa (otitis media, sinusitis, laringitis, tonzilitis); šarlah; gastrointestinalne infekcije (tifusna groznica, paratifus, salmoneloza, kolera, dizenterija, holecistitis, holangitis, gastroenteritis uzrokovane enterotoksičnim sojevima Escherichia coli); infekcije kože i mekih tkiva (akne, furunkuloza, pioderma, infekcije rana); osteomijelitis (akutni i kronični) i druge osteoartikularne infekcije; bruceloza (akutna), južnoamerička blastomikoza, malarija (Plasmodium falciparum), toksoplazmoza (kao dio kompleksne terapije).

Kontraindikacije

Oštećenje parenhima jetre; teška disfunkcija bubrega u nedostatku mogućnosti kontrole koncentracije sulfametoksazola i trimetoprima u krvnoj plazmi; teška bubrežna insuficijencija (KK<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Pažljivo

Nedostatak folne kiseline u organizmu, bronhijalna astma, bolesti štitne žlezde.

Doziranje

Instalira se pojedinačno. Doze se daju na bazi sulfametoksazola. Unutrašnjost za odrasle i djecu stariju od 12 godina, prosječna doza je 0,4-2 g svakih 12 sati (2 puta dnevno), tok liječenja je 5-14 dana. Unutrašnjost za djecu od 2-5 mjeseci - 100 mg 2 puta dnevno; od 6 mjeseci do 5 godina - 200 mg 2 puta dnevno; od 6 do 12 godina - 400 mg 2 puta dnevno.

Po potrebi nanositi in/in kap po 0,8-1,6 g svakih 12 sati (2 puta dnevno) tokom 5 dana. Za djecu stariju od 6 sedmica doza se određuje pojedinačno, ovisno o tjelesnoj težini i kliničkoj situaciji.

Nakon parenteralne terapije, ako je potrebno, prelaze na oralnu primjenu.

Maksimalna dnevna doza za odrasle kada se uzima oralno iznosi 3,6 g.

Nuspojave

Iz probavnog sistema: mučnina, povraćanje, dijareja, glositis, pseudomembranozni kolitis, holestatski hepatitis.

Alergijske reakcije: kožni osip, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom.

Iz hematopoetskog sistema: leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, agranulocitoza, megaloblastna anemija.

Iz urinarnog sistema: kristalurija, hematurija, intersticijski nefritis.

Lokalne reakcije: flebitis (sa a / u uvodu).

Ostalo: purpura, disfunkcija štitnjače.

interakcija s lijekovima

Uz istovremenu primjenu ove kombinacije, učinak indirektnog djelovanja značajno je pojačan zbog usporavanja inaktivacije potonjih, kao i njihovog oslobađanja od povezanosti s proteinima plazme.

Uz istovremenu primjenu s nekim derivatima sulfonilureje, moguće je povećanje hipoglikemijskog učinka.

Istovremena primjena ove kombinacije može dovesti do povećanja toksičnosti potonjeg (posebno do pojave pancitopenije) zbog njegovog oslobađanja od povezanosti s proteinima plazme.

Pod uticajem indometacina, naproksena, salicilata i nekih drugih NSAIL, moguće je pojačati dejstvo ove kombinacije uz razvoj neželjenih efekata, jer se aktivne supstance oslobađaju iz veze sa proteinima krvi i njihova koncentracija se povećava.

Istodobna primjena diuretika i ove kombinacije povećava vjerojatnost razvoja trombocitopenije uzrokovane ovim posljednjim, posebno kod starijih pacijenata.

U slučaju istovremene primjene hlorida sa ovom kombinacijom, pojačava se antimikrobni učinak, jer hloridin inhibira stvaranje tetrahidrofolne kiseline koja je neophodna za sintezu nukleinskih kiselina i proteina. Zauzvrat, sulfonamidi inhibiraju stvaranje dihidrofolne kiseline, koja je prekursor tetrahidrofolne kiseline. Ova kombinacija se široko koristi u liječenju toksoplazmoze.

Apsorpcija sulfametoksazola i trimetoprima kada se uzimaju zajedno s kolestiraminom je smanjena kao rezultat stvaranja netopivih kompleksa, što dovodi do smanjenja njihove koncentracije u krvi.

Smanjuje intenzitet metabolizma fenitoina u jetri (povećava njegov T 1/2 za 39%), pojačavajući njegovo dejstvo i toksične efekte.

Uz istovremenu primjenu ove kombinacije s pirimetaminom u dozama većim od 25 mg/tjedno, povećava se rizik od razvoja megaloblastične anemije.

Može povećati koncentraciju digoksina u serumu, posebno kod starijih pacijenata, potrebno je praćenje koncentracije digoksina u serumu.

Efikasnost tricikličkih antidepresiva kada se uzimaju sa ovom kombinacijom može biti smanjena.

Kod pacijenata koji primaju ovu kombinaciju i nakon transplantacije bubrega, može doći do reverzibilnog pogoršanja funkcije bubrega, što se manifestuje povećanjem nivoa kreatinina.

Uz istovremenu primjenu s ACE inhibitorima, posebno kod starijih pacijenata, može se razviti hiperkalemija.

Trimetoprim, inhibicijom transportnog sistema bubrega, povećava AUC dofetilida za 103% i Cmax dofetilida za 93%. Uz povećanje koncentracije, dofetilid može uzrokovati ventrikularne aritmije s produžavanjem QT intervala, uključujući torsades de pointes. Istovremena upotreba je kontraindicirana.

specialne instrukcije

Djeci treba propisivati ​​samo one preparate sulfametoksazola u kombinaciji s trimetoprimom koji su namijenjeni za primjenu u pedijatriji.

Poželjno je određivati ​​koncentraciju sulfametoksazola u plazmi svaka 2-3 dana neposredno prije sljedeće infuzije. Ako koncentracija sulfametoksazola prelazi 150 µg/ml, liječenje treba prekinuti dok ne padne ispod 120 µg/ml.

Kod dugih (preko mjesec dana) liječenja neophodne su redovne analize krvi, jer postoji mogućnost hematoloških promjena (najčešće asimptomatske). Ove promjene mogu biti reverzibilne primjenom folne kiseline (3-6 mg/dan), što značajno ne narušava antimikrobnu aktivnost lijeka. Poseban oprez treba biti u liječenju starijih pacijenata ili pacijenata kod kojih se sumnja na početni nedostatak folata. Imenovanje folne kiseline je također preporučljivo za dugotrajno liječenje u visokim dozama.

Takođe je neprikladno tokom tretmana koristiti prehrambene proizvode koji sadrže velike količine PABA - zelene dijelove biljaka (karfiol, spanać, mahunarke), šargarepu, paradajz.

Pretjerano izlaganje suncu i UV zračenju treba izbjegavati.

Rizik od nuspojava je mnogo veći kod pacijenata sa AIDS-om.

Trudnoća i dojenje

Upotreba tokom trudnoće i dojenja (dojenja) je kontraindikovana.

Primjena u djetinjstvu

Za djecu se lijek propisuje prema indikacijama i prema preporučenom režimu doziranja. V/m primjena je kontraindikovana u dobi do 6 godina, gutanje je kontraindikovano kod djece mlađe od 3 mjeseca.

Za oštećenu funkciju bubrega

At otkazivanja bubrega doza zavisi od veličine CC: sa QC preko 25 ml/min- standardna doza; at 15-25 ml/min- standardna doza 3 dana, zatim polovina standardne doze. At CC manji od 15 ml/m u propisati pola standardne doze samo na pozadini hemodijalize.

Za oštećenu funkciju jetre

Kontraindicirano kod zatajenja jetre.

Upotreba kod starijih osoba

Kod starijih osoba i pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega T 1/2 se povećava.

Apo-sulfatrim (Apo-sulfatrim), Baktekod (Vastekod), Bactoreduct (Bactoreduct), Bactrim (Bactrim), Berlocid (Berlocid), Bicotrim (Bicotrim), Biseptol (Biseptol), Blackson (Blexon), Brifeseptol (Brifeseptol), -ultrazol (Gen-ultrazol), Groseptol (Groseptol), Dvaseptol (Dvaseptol), Disepton (Disepton), Cotribene (Cotribene), Co-trimoxazole (Co-trimoxazole), Cotrim E (Cotrim E), Cotrimol (Cotrimol), Oriprim (Oriprim), Rancotrim (Rancotrim), Septrin (Septrin), Sinersul (Sinersul), Sulotrim (Sulotrim), Sumetrolim (Sumetrolim), Trimezol (Trimezol), Trimosul (Trimosul), Ciplin (Ciplin), Exazol (Exazol).

Sastav i oblik oslobađanja

Sulfametoksazol + trimetoprim. Tablete (400 mg + 80 mg; 800 mg + 160 mg); forte tablete (800 mg + 160 mg); suspenzija za oralnu primjenu (u 5 ml - 200 mg + 40 mg); sirup (u 1 mjernoj žlici - 200 mg + 40 mg); granulat za pripremu otopine za oralnu primjenu (u 5 ml - 200 mg + 40 mg).

farmakološki efekat

Antimikrobno sredstvo širokog spektra. Deluje baktericidno. Učinak je povezan s dvostrukim blokirajućim učinkom lijeka na metabolizam bakterija.

Sulfametoksazol remeti sintezu dihidrofolne kiseline u bakterijskim ćelijama, a trimetoprim sprečava konverziju dihidrofolne kiseline u tetrahidrofolnu kiselinu. Visoke koncentracije lijeka stvaraju se u tkivima pluća, bubrega, prostate, cerebrospinalne tekućine, žuči, kostiju.

Lijek je aktivan protiv gram-pozitivnih mikroorganizama: Staphylococcus cocci (uključujući one koji proizvode penicilinazu), Streptococcus, uključujući Str. pneumoniae; štapići - Corynebacterium diphtheriae; Gram-negativni mikroorganizmi: koki - Neiss. gonorrhoeae; štapići - Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Yersinia, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; anaerobne bakterije koje ne stvaraju spore - Bacteroides.

Lijek je također aktivan protiv klamidije. Otporan na lijek Pseudomonas aeruginosa, Treponema, Mycoplasma, Mycobacterium tuberculosis, kao i na viruse i gljivice.

Farmakokinetika

Nakon primjene, dobro se i potpuno apsorbira. Komunikacija sa proteinima trimetoprim 50%, sulfametoksazol - 66%. Prolazi kroz placentu, ulazi u majčino mlijeko. T1/2 - trimetoprim 8-17 sati, sulfametoksazol - 9-11 sati Izlučuje se urinom - trimetoprim 50% nepromijenjen, sulfametoksazol 15-30%.

Indikacije

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek, uključujući bronhitis, upalu pluća, empiem pleure, apsces pluća, pijelonefritis, prostatitis, PS bolesti, brucelozu, rane i kirurške infekcije.

Aplikacija

Doze se daju na bazi sulfametoksazola. Unutra za odrasle i djecu stariju od 12 godina, prosječna doza je 400 mg svakih 12 sati (2 r / dan), tijek liječenja je 5-14 dana.

Kod pneumonije -100 mg / kg / dan, interval između doza je 6 sati, tijek liječenja je 14 dana. Za gonoreju - 2 g sulfametoksazola 2 r / dan s intervalom od 12 sati.

Unutrašnjost za djecu od 1 do 2 godine - 100 mg 2 r / dan; od 3 do 6 godina - 200 mg 2 r / dan; od 6 do 12 godina - 200-400 mg 2 r / dan; u dobi od 2 do 5 mjeseci - 100 mg sulfametoksazola 2 r / dan (kao suspenzija ili sirup).

Parenteralno, lijek se propisuje samo u nedostatku mogućnosti njegovog uvođenja unutra. In / m odrasli i djeca starija od 12 godina - 800 mg (3 ml injekcije) svakih 12 sati; djeca od 6-12 godina - 30 mg/kg/dan, interval između injekcija je 12 sati.U teškim infekcijama lijek se propisuje intravenozno u dozi od 800 mg - 1,6 g svakih 12 sati tokom 5 dana. Maksimalna doza je 1,2 g 2-3 r / dan tokom 3 dana.

Za djecu uzrasta od 6 do 12 godina lijek se primjenjuje brzinom od 15 mg/kg svakih 12 sati.Prosječno trajanje infuzije je 30-60 minuta, ali ne duže od 1,5 sata.Prosječni tok liječenja je 5 dana; zatim, ako je potrebno, lijek se primjenjuje oralno. Kod akutne bruceloze, trajanje liječenja je 4 sedmice. U toku lečenja potrebno je u organizam unositi dovoljnu količinu tečnosti.

Lijek se propisuje s oprezom pacijentima s mogućim nedostatkom folne kiseline, anamnezom AR, BA, oštećenom funkcijom jetre, bubrega i štitne žlijezde. Uz produženu primjenu lijeka, potrebno je provesti sistematske studije periferne krvi, funkcionalnog stanja jetre i bubrega.

Starijim pacijentima se savjetuje suplementacija folnom kiselinom. U slučaju poremećene funkcije bubrega, dozu treba smanjiti, a intervale između doza povećati. Za parenteralnu primjenu kod pacijenata s PN, koncentraciju sulfametoksazola u krvnoj plazmi treba odrediti svaka 2-3 dana prije sljedeće intramuskularne injekcije. Kod koncentracija većih od 150 µg/ml, liječenje treba prekinuti dok koncentracija ne padne na 120 µg/ml.

Nuspojava

Mučnina, povraćanje, AR (osip na koži, angioedem), leukopenija, neutropenija, trombocitopenija. Rijetko - dijareja, glositis, agranulocitoza, megaloblastična anemija, purpura, pseudomembranozni kolitis, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom. Kod parenteralne primjene opisani su izolirani slučajevi plućnih infiltrata. Kod intravenske primjene moguć je flebitis na mjestu injekcije.

Kontraindikacije

Teške lezije parenhima jetre, poremećena funkcija bubrega, bolesti krvi, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, trudnoća, dojenje, preosjetljivost na sulfonamide i trimetoprim.

Predoziranje

Simptomi akutnog predoziranja.
Mučnina, povraćanje, dijareja, glavobolja, vrtoglavica, smetnje vida; u teškim slučajevima - kristalurija, hematurija, anurija. Simptomi hroničnog predoziranja. Inhibicija hematopoeze, koja se manifestuje trombocitopenijom, leukopenijom (zbog nedostatka folne kiseline).

Tretman.
Forsirana diureza, alkalizacija urina, hemodijaliza. Pratiti sliku periferne krvi i stanje metabolizma elektrolita. Možda imenovanje kalcijum folinata u dozi od 3-6 mg / m za 5-7 dana.

Interakcija s drugim lijekovima

Uputstvo za medicinsku upotrebu

medicinski proizvod

CO - TRIMOKSAZOL

Trgovačko ime

Ko-trimoksazol

Međunarodni nevlasnički naziv

Ne

Oblik doziranja

Tablete 480 mg

Kompozicija

Jedna tableta sadrži

aktivne supstance: sulfametoksazol 400 mg, trimetoprim 80 mg;

Pomoćne tvari: krompirov skrob, povidon, kalcijum stearat.

Opis

Tablete su bele ili skoro bele boje, pljosnato-cilindrične, sa kosom i oznakom rizika.

Farmakoterapijska grupa

Antibakterijski lijekovi za sistemsku primjenu. Sulfonamidi i trimetoprim. Sulfonamidi u kombinaciji sa trimetoprimom i njegovim derivatima. Ko-trimoksazol.

ATX kod J01EE01

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, trimetoprim i sulfametoksazol se brzo i gotovo potpuno apsorbiraju. Maksimalna koncentracija pri oralnoj primjeni u dozi od 960 mg za sulfametoksazol se postiže nakon 3,81 ± 2,49 sati i iznosi 45,00 ± 13,92 μg/ml, a za trimetoprim - nakon 2,25 ± 1,78 sati i iznosi 1,42 ± 0,42 µg/ml. Antibakterijska koncentracija se održava 7 sati. Stanje ravnoteže se postiže nakon 2-3 dana redovnog uzimanja.

U krvi je 42-46% trimetoprima i oko 66-70% sulfametoksazola u stanju vezanom za proteine. Obje supstance lako prodiru kroz krvno-tkivne barijere u sve organe i tkiva, u plućima i urinu stvaraju koncentracije veće od nivoa u plazmi. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru i nalazi se u visokim koncentracijama u cerebrospinalnoj tekućini. Izlučuje se u visokim koncentracijama u majčino mlijeko. Volumen distribucije sulfametoksazola je 1,86 l/kg; trimetoprim - 0,29 l / kg. Metabolizira se u jetri. Sulfametoksazol se podvrgava acetilaciji sa stvaranjem neaktivnih metabolita, trimetoprim formira nekoliko oksimetabolita, od kojih neki imaju slabu antimikrobnu aktivnost.

Izlučuje se putem bubrega. Oko 50-70% trimetoprima i 10-30% sulfametoksazola se izlučuje nepromijenjeno. Male količine se izlučuju žučom. Poluvrijeme eliminacije je oko 10 sati za trimetoprim i oko 11 sati za sulfametoksazol.

U djece je eliminacija kotrimoksazola ubrzana i ovisi o dobi: do 1 godine poluvrijeme trimetoprima i sulfametoksazola je 7 i 8 sati; u dobi od 1-10 godina - 5 i 6 sati, respektivno. Kod osoba starijih od 60 godina, kao i kod osoba sa oštećenom funkcijom bubrega, eliminacija kotrimoksazola se usporava.

Farmakodinamika

Mehanizam djelovanja povezan je s kršenjem sinteze nukleinskih kiselina u stanicama bakterija i protozoa. Ko-trimoksazol ne utiče negativno na sintezu nukleinskih kiselina u ljudskim ćelijama.

Visoko aktivan protiv gram-pozitivnih aerobnih bakterija: Staphylococcus spp.(uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu) , Streptococcus spp. ( uključujući Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp.; Gram-negativne aerobne bakterije: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp., Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.

Manje aktivan prema Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Citrobacter spp., Chlamidia trachomatis, Cedecea spp., Edwardsiella s. K. ., Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.

Aktivan protiv protozoa Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.

Otporan na kotrimoksazol Pseudomonas aeruginosa(slaba aktivnost protiv Pseudomonas cepacea), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, rikecije, patogeni mikoza i virusnih infekcija. Trenutno, zbog formiranja rezistencije na lijek, postoje značajne fluktuacije u osjetljivosti kliničkih vrsta i sojeva mikroorganizama.

Indikacije za upotrebu

• infekcije respiratornog trakta: hronični bronhitis (egzacerbacija), upala pluća uzrokovana Pneumocystis carinii(liječenje i prevencija) kod odraslih i djece
• ORL infekcije: upale srednjeg uha (kod djece)
• infekcije urinarnog trakta: infekcije mokraćnih puteva, šankr
• infekcije gastrointestinalnog trakta: trbušni tifus, paratifusna šigeloza (uzrokovana osjetljivim sojevima Shigellaflexneri I Shigellasonnei) , putnička dijareja uzrokovana enterotoksičnim sojevima Escherichia coli, kolera (pored nadoknade tečnosti i elektrolita)
• druge bakterijske infekcije (moguća je kombinacija sa antibioticima): nokardioza, bruceloza (akutna), aktinomikoza, osteomijelitis (akutni i kronični), južnoamerička blastomikoza, toksoplazmoza (kao dio kompleksne terapije)

Doziranje i primjena

Lijek se uzima oralno nakon jela sa punom čašom (200 ml) vode. Tokom liječenja treba pratiti konzumaciju dovoljne količine tekućine, ne preskakati uzimanje sljedeće doze lijeka.

Odrasli i djeca starija od 12 godina: 960 mg (2 tablete) 2 puta dnevno svakih 12 sati. Dnevna doza - 4 tablete. Kod teških infekcija, pojedinačnu dozu možete povećati na 1440 mg (3 tablete) 2 puta dnevno svakih 12 sati.

Djeca od 6 do 12 godina - 480 mg svakih 12 sati, što približno odgovara dozi od 36 mg / kg / dan.

Trajanje toka liječenja: kod egzacerbacije kroničnog bronhitisa - 14 dana, kod putničke dijareje i šigeloze - 5 dana, kod tifusa i paratifusa - 1-3 mjeseca, kod kroničnog prostatitisa - 3 mjeseca. Tok liječenja infekcija urinarnog trakta i akutnog upale srednjeg uha je 10 dana. Meki šankr - 960 mg svakih 12 sati. Ako nakon 7 dana ne dođe do zarastanja kožnog elementa, terapiju možete produžiti za još 7 dana. Međutim, nedostatak učinka može ukazivati ​​na otpornost patogena.

Za akutne infekcije, minimalni tok liječenja je 5 dana; nakon nestanka simptoma, terapija se nastavlja još 2 dana. Ako nakon 7 dana terapije nema kliničkog poboljšanja, potrebno je razjasniti patogen. Minimalna doza i doza za dugotrajno liječenje (više od 14 dana) je 480 mg svakih 12 sati.

Uz trajanje liječenja duže od 5 dana i/ili povećanje doze lijeka, potrebno je kontrolirati sliku periferne krvi; kada se pojave patološke promjene, treba propisati tetrahidrofoličnu (kalcij folinat, leukovorin) ili folnu kiselinu u dozi od 5-10 mg/dan.

U liječenju pneumocistične pneumonije propisuju se sulfametoksazol 100 mg/kg i trimetoprim 20 mg/kg dnevno svakih 6 sati tokom 14-21 dan.

Prevencija pneumocistične pneumonije - odrasli i djeca starija od 12 godina: 960 mg (dvije tablete od 480 mg) jednom dnevno. Djeca od 6 do 12 godina: 960 mg dnevno, podijeljeno u dvije jednake doze u razmaku od 12 sati tokom 3 dana. Dnevna doza ne smije prelaziti 1920 mg (4 tablete od 480 mg).

Nokardioza: odrasli obično koriste 6 do 8 tableta Co-trimoxazole 480 mg dnevno. Tok tretmana je 14 dana. Zatim se doza smanjuje i prelazi na terapiju održavanja u trajanju od 3 mjeseca. Dozu treba prilagoditi ovisno o dobi, tjelesnoj težini pacijenta, funkciji bubrega i težini bolesti.

Pacijentima sa klirensom kreatinina 15-30 ml/min dozu treba smanjiti za 2 puta, sa klirensom kreatinina manjim od 15 ml/min Ko-trimoksazol se ne preporučuje.

Stariji pacijenti

Lijek treba uzimati s oprezom kod starijih pacijenata zbog nuspojava, posebno kod pacijenata sa bubrežnom/jetrenom insuficijencijom ili istovremenog uzimanja drugih lijekova.

U nedostatku posebnih uputa, treba uzimati standardne doze lijeka.

Nuspojave

Često

Mučnina, povraćanje

Anoreksija

Svrab, osip, urtikarija (slabo izraženi i brzo nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka)

Učestalost i težina ovih nuspojava ovisi o dozi.

Ne često (≥1/1000,<1/100)

Leukopenija, neutropenija i trombocitopenija (najčešće blage ili asimptomatske i nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka)

Rijetko

Stomatitis, glositis, dijareja

Agranulocitoza, megaloblastična, hemolitička ili aplastična anemija, methemoglobinemija, pancitopenija

Vrlo rijetko

Pseudomembranozni enterokolitis

Gljivične infekcije kao što je kandidijaza

Reakcije preosjetljivosti, koje se manifestiraju povećanjem

tjelesna temperatura, angioedem, anafilaktoidne reakcije i serumska bolest, plućni infiltrati tipa eozinofilnog ili alergijskog alveolitisa sa kašljem ili otežanim disanjem. Kod iznenadne pojave ili pojačanja ovih simptoma potrebno je ponovno pregledati pacijenta i prekinuti liječenje.

Progresivna, ali reverzibilna hiperkalemija, hiponatremija, hipoglikemija kod nedijabetičara

halucinacije

Neuropatija (uključujući periferni neuritis i parestezije), uveitis

Povećana aktivnost transaminaza i nivoa bilirubina u serumu, hepatitis, kolestaza, nekroza jetre

fotosenzitivnost

Disfunkcija bubrega, intersticijski nefritis, povećanje azota uree u krvi, kreatinina u serumu, kristalurija, povećana diureza, posebno kod pacijenata sa edemom srčanog porijekla

Artralgija, mijalgija

Opisano izolovani slučajevi periarteritis nodosa i alergijski miokarditis, aseptični meningitis ili meningealni simptomi, ataksija, konvulzije, vrtoglavica, akutni pankreatitis, međutim, takvi pacijenti su patili od teških popratnih bolesti, uključujući AIDS, sindrom "nestajanja žučnih kanala"; odvojeni izvještaji o slučajevima toksične epidermalne nekrolize (Lyellov sindrom) i Shenlein-Genoch purpure, rabdomiolize. Pojedinačni izvještaji o slučajevima multiformnog eritema i Stevens-Johnsonovog sindroma javili su se (sa smrtnim ishodom) kod nekoliko djece liječene kotrimoksazolom.

Neželjene reakcije kod pacijenata zaraženih HIV-om

Spektar nuspojava kod pacijenata zaraženih HIV-om je isti kao i u općoj populaciji. Međutim, neke nuspojave su češće.

Često

Leukopenija, granulocitopenija i trombocitopenija

Hiperkalemija

Povećanje tjelesne temperature, obično u kombinaciji s makulo-nodularnim

Često

Anoreksija, mučnina sa ili bez povraćanja, dijareja

Povećani nivoi transaminaza

Mrljasti nodularni osip, obično praćen svrabom

Rijetko

• hiponatremija, hipokalemija

Kontraindikacije

• preosjetljivost na sulfonamide, trimetoprim
• insuficijencija funkcije jetre i bubrega (CC manji od 15 ml/min)
• B 12 - anemija deficita, agranulocitoza, leukopenija, aplastična anemija
• nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze
• istodobna primjena dofetilida
• trudnoća i dojenje
• dječiji uzrast do 6 godina

Drug Interactions

Povećava serumske koncentracije digoksina, posebno kod starijih pacijenata (kontrola je neophodna) koncentracije digoksina u serumu. Smanjuje efikasnost tricikličkih antidepresiva.

U kombinaciji sa nesteroidnim antiinflamatornim lekovima, antidijabeticima iz grupe derivata sulfonilureje (glibenklamid, glipizid, gliklazid, glikvidon), indirektnim antikoagulansima i barbituratima, dolazi do međusobnog povećanja aktivnosti i toksičnosti lekova.

Novokain i benzokain (anestezin) smanjuju antimikrobnu aktivnost kotrimoksazola.

Metenamin (urotropin), askorbinska kiselina doprinose razvoju kristalurije kada se uzima kotrimoksazol.

Pirimetamin (više od 25 mg sedmično) povećava toksičnost kotrimoksazola kada se koristi zajedno i rizik od razvoja makrocitne anemije.

Kada se koristi istovremeno sa kombinovanim oralnim kontraceptivima, povećava rizik od krvarenja iz materice i smanjuje efikasnost kontracepcije.

Kada se koristi zajedno sa fenitoinom, dolazi do povećanja aktivnosti i toksičnosti kotrimoksazola, usporavanja eliminacije fenitoina uz povećanje njegove toksičnosti.

Uz istovremenu primjenu s rifampicinom, ubrzava se izlučivanje kotimoksazola.

On istiskuje metotreksat iz njegove povezanosti s proteinima i povećava njegove toksične učinke.

Uz istovremenu primjenu s tiazidnim diureticima, povećava se rizik od razvoja trombocitopenije (posebno u starijih osoba).

Kod pacijenata koji primaju ciklosporin A nakon transplantacije bubrega, kotrimoksazol uzrokuje reverzibilno oštećenje funkcije bubrega.

Namirnice koje sadrže velike količine folne kiseline: mahunarke, paradajz, jetra, bubrezi smanjuju antimikrobnu aktivnost kotrimoksazola. Kod pacijenata sa infekcijom pneumocistisom, povećava vjerovatnoću razvoja rezistencije patogena na kotrimoksazol.

Lijekovi koji inhibiraju hematopoezu koštane srži povećavaju rizik od mijelosupresije. Uz istovremenu primjenu s indometacinom, moguće je povećanje koncentracije sulfametoksazola u krvi. Opisan je slučaj toksičnog delirija nakon istovremene primjene kotrimoksazola i amantadina. Uz istovremenu primjenu s ACE inhibitorima, posebno kod starijih pacijenata, može se razviti hiperkalemija. Trimetoprim, inhibirajući transportni sistem bubrega, povećava AUC za 103%, Cmax za 93% dofetilida, što povećava rizik od razvoja ventrikularnih aritmija sa produženjem QT intervala, uključujući torsades de pointes. Istovremena primjena dofetilida i trimetoprima je kontraindicirana.

specialne instrukcije

Ko-trimoksazol se propisuje samo u slučajevima kada prednost takve kombinovane terapije nad drugim antibakterijskim monolijekovima nadmašuje mogući rizik.

Budući da se osjetljivost bakterija na in vitro antibakterijske lijekove razlikuje u različitim geografskim područjima i tokom vremena, pri odabiru lijeka treba uzeti u obzir lokalne karakteristike osjetljivosti bakterija.
Tokom liječenja kotrimoksazolom potrebno je uzimati najmanje 2 litre tekućine dnevno, piti blago alkalnu mineralnu vodu kako bi se smanjio rizik od mokraćnih kamenaca. Tokom perioda lečenja treba izbegavati sunčevo i UV zračenje, jer se povećava rizik od razvoja fotodermatoze.

Upotreba kod osoba sa streptokoknom infekcijom. Ko-trimoksazol se ne smije koristiti kao prvi izbor u liječenju osoba s tonzilitisom (tonzilitisom), faringitisom, pneumokoknom upalom pluća.

Koristite oprezno neophodno pri propisivanju kotrimoksazola pacijentima s nedostatkom folne kiseline (starijim osobama, osobama koje pate od ovisnosti o alkoholu, sindromom malapsorpcije), porfirijom, disfunkcijom štitnjače, bronhijalnom astmom i alergijskim reakcijama u anamnezi. Ako se tokom liječenja kotrimoksazolom javi osip ili dijareja, treba ga odmah prekinuti.

Dugotrajna upotreba. Ako je potrebno dugotrajno koristiti kotrimoksazol, potrebno je kontrolirati hematološke parametre periferne krvi, funkcionalno stanje jetre i bubrega svaka 3 dana. Sa značajnim smanjenjem sadržaja formiranih elemenata u krvi ili promjenama biohemijskih parametara za više od 2 puta, u odnosu na normalne granice, uzimanje kotrimoksazola treba prekinuti.

Nije preporučljivo tokom tretmana koristiti prehrambene proizvode koji sadrže velike količine PABA - zelene dijelove biljaka (karfiol, spanać, mahunarke), šargarepu, paradajz.

Kod iznenadnog početka ili pojačanog kašlja ili kratkog daha, pacijenta treba ponovo pregledati i razmotriti prekid liječenja lijekom. Rizik od nuspojava značajno je povećan kod pacijenata sa AIDS-om.

Opisani su slučajevi pancitopenije kod pacijenata koji su uzimali kotrimoksazol. Trimetoprim ima nizak afinitet za ljudsku dehidrofolat reduktazu, ali može povećati toksičnost metotreksata, posebno u prisustvu drugih faktora rizika kao što su starost, hipoalbuminemija, oštećena funkcija bubrega i depresija koštane srži. Takve nuspojave su vjerojatnije ako se metotreksat propisuje u visokim dozama. Za prevenciju mijelosupresije takvim pacijentima se preporučuje prepisivanje folne kiseline ili kalcijum folinata.

Trimetoprim remeti metabolizam fenilalanina, ali to ne utiče na pacijente sa fenilketonurijom, pod uslovom da se pridržavaju odgovarajuće dijete. Pacijenti čiji metabolizam karakteriše "spora acetilacija" imaju veću vjerovatnoću da razviju idiosinkraziju prema sulfonamidima.

Trajanje liječenja treba biti što kraće, posebno kod starijih i senilnih pacijenata. Ko-trimoksazol, a posebno trimetoprim, koji je u njegovom sastavu, može utjecati na rezultate određivanja koncentracije metotreksata u krvnom serumu, koje se provodi metodom kompetitivnog vezivanja proteina uz korištenje bakterijske dihidrofolat reduktaze kao liganda. Međutim, kod određivanja metotreksata radioimunom metodom ne dolazi do interferencije.

Kod pacijenata koji uzimaju kotrimoksazol u visokim dozama, potrebno je redovno pratiti sadržaj kalijuma u serumu. Velike doze lijeka za liječenje pneumocistisne pneumonije mogu dovesti do progresivnog, ali reverzibilnog povećanja kalija u serumu kod značajnog broja pacijenata. Čak i uzimanje preporučenih standardnih doza lijeka može uzrokovati hiperkalemiju ako je propisano u pozadini kršenja metabolizma kalija, zatajenja bubrega ili istodobne primjene lijekova koji izazivaju hiperkalemiju.

Prilikom liječenja visokim dozama kotrimoksazola treba uzeti u obzir mogućnost hipoglikemije, obično nekoliko dana nakon početka liječenja. Rizik od hipoglikemije je veći kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega, oboljenjem jetre i pothranjenošću.

Trimetoprim i sulfametoksazol mogu uticati na rezultate Jaffe testa (određivanje kreatinina reakcijom sa pikrinskom kiselinom u alkalnom mediju), dok su u normalnom opsegu rezultati precijenjeni za 10%.

Trudnoća i dojenje

Upotreba kotrimoksazola tokom trudnoće je kontraindikovana. Ako je potrebno, primjena lijeka tijekom dojenja treba odlučiti da li će se prekinuti dojenje za vrijeme trajanja liječenja.

Pedijatrijska upotreba

Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i potencijalno opasnih mehanizama

Tokom perioda lečenja potrebno je voditi računa o upravljanju vozilima i bavljenjem potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Predoziranje

Simptomi: kod akutnog predoziranja primjećuju se mučnina, povraćanje, crijevne kolike, dijareja, glavobolja, vrtoglavica, smetnje vida, pospanost, depresija, nesvjestica, konfuzija, groznica. U teškim slučajevima - kristalurija, hematurija, anurija. Uz produženu intoksikaciju, primjećuje se ugnjetavanje hematopoeze, što se manifestira trombocitopenijom, leukopenijom, megaloblastičnom anemijom; žutica.

tretman: povlačenje lijeka, prisilna diureza s alkalizacijom urina. Zakiseljavanje urina povećava izlučivanje trimetoprima, ali može povećati rizik od kristalizacije. U teškim slučajevima, hemodijaliza. Simptomatska terapija. Specifičan antidot je folinska kiselina (kalcijum folinat ili leukovorin) 3-10 mg intramuskularno 1 put dnevno tokom 5-7 dana.