13.06.2019
दवा 'ल्यूक्रिन डिपो' - उपयोग, विवरण और समीक्षा के लिए निर्देश। उपयोग के लिए आधिकारिक निर्देश
चिकित्सा शब्दावली के अनुसार, ल्यूक्रिन डिपो दवा के एनालॉग्स प्रस्तुत किए गए हैं, जिन्हें "समानार्थी" कहा जाता है - ऐसी दवाएं जो शरीर पर प्रभाव के संदर्भ में विनिमेय हैं, जिनमें एक या अधिक समान होते हैं सक्रिय सामग्री. समानार्थक शब्द चुनते समय, न केवल उनकी लागत, बल्कि मूल देश और निर्माता की प्रतिष्ठा पर भी विचार करें।
औषधि का विवरण
ल्यूक्रिन डिपो - सिंथेटिक एनालॉगजीएनआरएच, गतिविधि में श्रेष्ठ प्राकृतिक हार्मोन. ल्यूप्रोरेलिन के उपयोग की शुरुआत में, पिट्यूटरी ग्रंथि से गोनैडोट्रोपिक हार्मोन के स्राव में वृद्धि होती है। ल्यूप्रोरेलिन के व्यवस्थित उपयोग से, रिसेप्टर डिसेन्सिटाइजेशन और गोनैडोट्रोपिन और सेक्स हार्मोन के स्राव में कमी आती है। यह प्रभाव प्रतिवर्ती होता है, और उपचार बंद करने के बाद भी शारीरिक स्रावहार्मोन बहाल हो जाते हैं।एनालॉग्स की सूची
टिप्पणी! सूची में ल्यूक्रिन डिपो के पर्यायवाची शब्द शामिल हैं, जिनकी संरचना समान है, इसलिए आप अपने डॉक्टर द्वारा निर्धारित दवा के रूप और खुराक को ध्यान में रखते हुए, स्वयं एक प्रतिस्थापन चुन सकते हैं। संयुक्त राज्य अमेरिका, जापान के निर्माताओं को प्राथमिकता दें, पश्चिमी यूरोप, साथ ही साथ प्रसिद्ध कंपनियों से पूर्वी यूरोप का: क्रका, गेडियन रिक्टर, एक्टेविस, एगिस, लेक, गेक्सल, टेवा, ज़ेंटिवा।
| रिलीज़ फ़ॉर्म(लोकप्रियता से) | कीमत, रगड़ना। |
| ल्यूक्रिन डिपो | |
| Fl 3.75mg + विलायक (ABBOTT (यूएसए) | 9776.30 |
| ल्यूप्रोरेलिन* (ल्यूप्रोरेलिन*) | |
| प्रोस्टाप | |
| एलिगार्ड | |
| सिरिंज, 7.5 मिलीग्राम (एस्टेलस, नीदरलैंड) | 7499 |
| 20564 | |
| सिरिंज, 22.5 मिलीग्राम (एस्टेलस, नीदरलैंड) | 22882 |
| सिरिंज, 45 मिलीग्राम (एस्टेलस, नीदरलैंड) | 29417 |
समीक्षा
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|---|---|---|---|
| 1-5 मि.ग्रा | 2 | 100.0% | |
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आगंतुक समीक्षाएँ
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उपयोग के लिए आधिकारिक निर्देश
मतभेद हैं! उपयोग से पहले, निर्देश पढ़ें| |
ल्यूक्रिन डिपो
पंजीकरण संख्या:
П№015554/01 दिनांक 04/12/2008दवा का व्यापार नाम: ल्यूक्रिन डिपो
अंतर्राष्ट्रीय गैर-मालिकाना नाम:
ल्यूक्रिन डिपो (ल्यूप्रोरेलिन)दवाई लेने का तरीका:
इंजेक्शन के लिए निलंबन के लिए लियोफिलिसेट।मिश्रण:
1 शीशी में शामिल हैं:
सक्रिय पदार्थ: ल्यूक्रिन डिपो एसीटेट 3.75 मिलीग्राम
सहायक पदार्थ: जिलेटिन, डीएल-लैक्टिक और ग्लाइकोलिक एसिड के कॉपोलीमर, मैनिटोल।
विलायक संरचना: प्रत्येक शीशी में सोडियम कार्बोक्सिमिथाइलसेलुलोज - 10.00 मिलीग्राम, मैनिटोल - 100.0 मिलीग्राम, पॉलीसोर्बेट 80 - 2.0 मिलीग्राम, इंजेक्शन के लिए 2.0 मिलीलीटर तक पानी होता है।
विवरण:
सफेद पाउडर।
औषधीय गुण
भेषज समूह - कैंसर रोधी एजेंट, गोनाडोट्रोपिन रिलीजिंग हार्मोन एनालॉग।एटीएक्स कोड: L02AE02
फार्माकोडायनामिक्स:
ल्यूप्रोरेलिन एसीटेट गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन का एक सिंथेटिक पेप्टाइड एनालॉग (एगोनिस्ट) है; प्राकृतिक हार्मोन की तुलना में अधिक सक्रियता होती है। पिट्यूटरी गोनाडोरेलिन रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करता है, उनकी अल्पकालिक उत्तेजना का कारण बनता है, इसके बाद उनकी गतिविधि का दीर्घकालिक निषेध होता है।
यह पिट्यूटरी ग्रंथि द्वारा ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन (एलएच) और कूप-उत्तेजक हार्मोन (एफएसएच) के स्राव को उलट देता है, पुरुषों में रक्त में टेस्टोस्टेरोन और महिलाओं में एस्ट्राडियोल की एकाग्रता को कम करता है, और एक छोटी प्रारंभिक उत्तेजना के बाद रिसेप्टर्स के डिसेन्सिटाइजेशन का कारण बनता है।
1 सप्ताह के भीतर पहले इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बाद, पुरुषों और महिलाओं दोनों में सेक्स हार्मोन की एकाग्रता बढ़ जाती है (शारीरिक प्रतिक्रिया)। इसी अवधि में, प्लाज्मा में एसिड फॉस्फेट की सांद्रता बढ़ जाती है, जो 3-4 सप्ताह के उपचार से बहाल हो जाती है। पहले इंजेक्शन के 21वें दिन तक, सेक्स हार्मोन की सांद्रता प्रारंभिक स्तर से कम हो जाती है: पुरुषों में, टेस्टोस्टेरोन की सांद्रता बधियाकरण के बाद के स्तर तक पहुंच जाती है, महिलाओं में, एस्ट्राडियोल की सांद्रता ओफोरेक्टॉमी या पोस्टमेनोपॉज़ के अनुरूप स्तर तक कम हो जाती है। . यह स्थिति उपचार की पूरी अवधि के दौरान बनी रहती है, जिससे हार्मोन-निर्भर ट्यूमर (गर्भाशय फाइब्रोमायोमा, प्रोस्टेट कैंसर) के विकास और प्रतिगमन में बाधा आती है। उपचार बंद करने के बाद, हार्मोन का शारीरिक स्राव बहाल हो जाता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
मौखिक रूप से लेने पर ल्यूक्रिन डिपो एसीटेट सक्रिय नहीं होता है। चमड़े के नीचे दवा की जैव उपलब्धता और इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शनतुलनीय.पुरुषों में जैव उपलब्धता - 98%, महिलाओं में - 75%। वितरण की औसत संतुलन मात्रा 27 लीटर है। प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संचार - 43-49%। सिस्टम क्लीयरेंस - 7.6 लीटर।
ल्यूक्रिन डिपो, एक पेप्टाइड होने के कारण, मुख्य रूप से पेप्टिडेज़ द्वारा छोटे निष्क्रिय पेप्टाइड्स - पेंटापेप्टाइड (मेटाबोलाइट I), ट्रिपेप्टाइड्स (मेटाबोलाइट्स II और III) और डाइपेप्टाइड (मेटाबोलाइट IV) में चयापचय गिरावट से गुजरता है।
पहुंचने का समय अधिकतम एकाग्रतामुख्य मेटाबोलाइट एम-आई- 2-6 घंटे और ल्यूप्रोरेलिन के अधिकतम स्तर के 6% से मेल खाता है। इंजेक्शन के 1 सप्ताह बाद, औसत एम-आई एकाग्रताप्लाज्मा में - ल्यूप्रोरेलिन की औसत सांद्रता का 20%। इंजेक्शन के 7-14 दिन बाद स्थिर-अवस्था एकाग्रता तक पहुंच जाती है।
ल्यूक्रिन डिपो और इसके मेटाबोलाइट एम-आई गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं: इंजेक्शन के बाद 27 दिनों के भीतर प्रशासित खुराक का 5% से कम।
उपयोग के संकेत:
- एंडोमेट्रियोसिस (मुख्य चिकित्सा के रूप में या इसके अतिरिक्त 6 महीने तक की अवधि के लिए शल्य चिकित्सा).
- गर्भाशय फाइब्रोमायोमा (6 महीने तक के लिए)। ऑपरेशन से पहले की तैयारीफाइब्रॉएड या हिस्टेरेक्टॉमी को हटाने के लिए, और सर्जरी से इनकार करने वाली रजोनिवृत्त महिलाओं में रोगसूचक उपचार और सुधार के लिए)।
- प्रगतिशील प्रोस्टेट कैंसर (उपशामक उपचार), सहित। जब ऑर्किएक्टोमी या एस्ट्रोजन उपचार का संकेत नहीं दिया जाता है या लागू नहीं होता है यह रोगी.
मतभेद:
ल्यूप्रोरेलिन के प्रति अतिसंवेदनशीलता, समान औषधियाँप्रोटीन मूल या किसी अन्य के लिए उत्तेजकखुराक के रूप में शामिल है.
सर्जिकल बधियाकरण.
गर्भावस्था और स्तनपान की अवधि.
अज्ञात एटियलजि का योनि से रक्तस्राव।
प्रोस्टेट कैंसर (हार्मोन स्वतंत्र)।
खुराक और प्रशासन
महीने में एक बार इंट्रामस्क्युलर या चमड़े के नीचे प्रवेश करें। इंजेक्शन स्थल को समय-समय पर बदलना चाहिए।एकल खुराक - 3.75 मिलीग्राम
प्रजनन आयु की महिलाओं के लिए पहला इंजेक्शन मासिक धर्म के तीसरे दिन लगाया जाता है। उपचार की अवधि 6 महीने से अधिक नहीं है.
इंजेक्शन के लिए समाधान 3.75 मिलीग्राम/1 मिली की सांद्रता पर आपूर्ति किए गए विलायक का उपयोग करके प्रशासन से तुरंत पहले तैयार किया जाता है।
दुष्प्रभाव
इस ओर से कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम के : एडिमा, एनजाइना पेक्टोरिस, धड़कन, मंदनाड़ी, टैचीकार्डिया, अतालता, क्रोनिक हृदय विफलता, इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम (ईसीजी) में परिवर्तन, रक्तचाप में वृद्धि, मायोकार्डियल रोधगलन, फ़्लेबिटिस, फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता, स्ट्रोक, घनास्त्रता, क्षणिक इस्केमिक हमले.पाचन तंत्र से: भूख, स्वाद में परिवर्तन (वृद्धि, कमी या अनुपस्थिति), शुष्क मुंह या अत्यधिक लार, प्यास, अपच, मतली, उल्टी, दस्त या कब्ज, पेट फूलना, शरीर के वजन में वृद्धि या कमी, "यकृत" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि और क्षारविशिष्ट फ़ॉस्फ़टेज़.
इस ओर से अंत: स्रावी प्रणाली : स्तन दर्द, गाइनेकोमेस्टिया, इज़ाफ़ा थाइरॉयड ग्रंथि, एण्ड्रोजन जैसे प्रभाव - पौरूषीकरण, मुँहासा, सेबोरहिया, बालों का बढ़ना, आवाज में बदलाव।
हेमटोपोइएटिक अंगों की ओर से:एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, प्रोथ्रोम्बिन में वृद्धि और आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय।
इस ओर से हाड़ पिंजर प्रणाली : हड्डी में दर्द, जोड़ों का दर्द, मायलगिया, मांसपेशियों की टोन में वृद्धि; घनत्व परिवर्तन हड्डी का ऊतकएस्ट्रोजन के स्तर में कमी के परिणामस्वरूप महिलाओं में अस्थि डेंसिटोमेट्री के साथ (ल्यूप्रोरेलिन एसीटेट के साथ उपचार रोकने के बाद, अस्थि घनत्व बहाल हो जाता है)।
केंद्रीय और परिधीय से तंत्रिका तंत्र: सिरदर्द, चक्कर आना, बेहोशी, नींद में खलल (अनिद्रा), चिड़चिड़ापन बढ़ गया, अवसाद, थकान, पेरेस्टेसिया, स्मृति हानि, मतिभ्रम, हाइपरस्थेसिया, स्तब्धता, भावनात्मक विकलांगता, व्यक्तित्व परिवर्तन, न्यूरोमस्कुलर विकार, परिधीय तंत्रिकाविकृति. आत्मघाती विचार और आत्मघाती प्रयास के मामले अत्यंत दुर्लभ थे।
श्वसन तंत्र से:खांसी, सांस की तकलीफ, नाक से खून आना, ग्रसनीशोथ, फुफ्फुस बहाव, रेशेदार संरचनाएँफेफड़ों में, फेफड़ों में घुसपैठ, श्वसन संबंधी विकार।
त्वचा और उसके उपांगों से:जिल्द की सूजन, शुष्क त्वचा, खुजली, दाने, एक्चिमोसिस (त्वचा में रक्तस्राव), खालित्य, हाइपरपिग्मेंटेशन, नाखून में परिवर्तन; महिलाओं में - मुँहासा, हाइपरट्रिचोसिस।
ज्ञानेन्द्रियों से:नेत्रश्लेष्मलाशोथ, बिगड़ा हुआ दृष्टि और श्रवण, टिनिटस।
जननमूत्र तंत्र से: डिसुरिया, कष्टार्तव, योनि से रक्तस्राव, योनि की श्लेष्मा झिल्ली का सूखापन, योनिशोथ, ल्यूकोरिया, प्रोस्टेट दर्द, वृषण शोष, वृषण दर्द, कामेच्छा में कमी।
द्वारा उल्लंघन प्रयोगशाला संकेतक: रक्त यूरिया नाइट्रोजन में वृद्धि, हाइपरकैल्सीमिया और हाइपरक्रिएटिनिनमिया, हाइपरलिपिडिमिया (बढ़ा हुआ)। कुल कोलेस्ट्रॉल, कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल, ट्राइग्लिसराइड्स), हाइपरफोस्फेटेमिया, हाइपोग्लाइसीमिया, हाइपोनेट्रेमिया, हाइपरयुरिसीमिया।
स्थानीय प्रतिक्रियाएँ: ऊतक का मोटा होना, हाइपरमिया और इंजेक्शन स्थल पर दर्द।
अन्य: एलर्जी(सहित तीव्रगाहिता संबंधी सदमा), परिधीय शोफ, शरीर की गंध में परिवर्तन, फ्लू जैसा सिंड्रोम, चेहरे और ऊपरी छाती की त्वचा में रक्त का "फ्लशिंग", बहुत ज़्यादा पसीना आना, सूजी हुई लिम्फ नोड्स (उपचार के पहले सप्ताह में), तीव्र मूत्र प्रतिधारण और/या दबाव मेरुदंड(उपचार के पहले 2 सप्ताह में पुरुषों के लिए)
ओवरडोज़:
मनुष्यों में ओवरडोज़ पर डेटा उपलब्ध नहीं है। ओवरडोज़ के मामले में, रोगी को रोगसूचक उपचार दिया जाना चाहिए।
अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया:
अन्य दवाओं के साथ ल्यूक्रिन डिपो की दवा पारस्परिक क्रिया पर फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन नहीं किया गया है। ल्यूक्रिन डिपो एसीटेट पेप्टाइड प्रकृति का एक पदार्थ है और पेप्टिडेज़ के प्रभाव में प्राथमिक गिरावट से गुजरता है, न कि साइटोक्रोम पी-450 एंजाइमों के। इसके अलावा, लगभग 46% दवा प्लाज्मा प्रोटीन से बंधती है, इसलिए दवा के परस्पर प्रभाव की उम्मीद नहीं की जा सकती है।
विशेष निर्देश
ल्यूक्रिन डिपो का उपयोग केवल चिकित्सकीय देखरेख में किया जाना चाहिए।एंडोमेट्रियोसिस/गर्भाशय फाइब्रोमायोमा।
उपचार के पाठ्यक्रम की शुरुआत में, जननांग की एकाग्रता में क्षणिक वृद्धि होती है स्टेरॉयड हार्मोन, जिसकी वजह से शारीरिक अभिव्यक्तियाँऔषधि क्रिया. ल्यूक्रिन डिपो के साथ चिकित्सा की शुरुआत में लक्षणों की कुछ वृद्धि निरंतर उपचार के साथ काफी जल्दी गायब हो जाती है।
उपचार के परिणामस्वरूप निषेचन की क्षमता या प्रजनन क्षमता दब गई है जो उपचार समाप्त होने के 24 सप्ताह बाद तक बहाल हो जाती है।
रिलीज़ फ़ॉर्म
एकल खुराक किट जिसमें एकल इंट्रामस्क्युलर या चमड़े के नीचे इंजेक्शन के लिए आवश्यक घटक शामिल हैं:इंजेक्शन के लिए निलंबन के लिए लियोफिलिसेट युक्त 1 शीशी 3.75 मिलीग्राम।
तैयारी के लिए 1 शीशी में 2.0 मिली विलायक होता है।
2 ब्लिस्टर पैक, प्रत्येक में एक बाँझ सुई होती है।
एक डिस्पोजेबल खाली बाँझ पॉलीप्रोपाइलीन सिरिंज।
पॉलीथीन-लेमिनेटेड पेपर में अल्कोहल-संसेचित नैपकिन।
उपयोग के निर्देशों के साथ सेट को एक कार्डबोर्ड बॉक्स में रखा गया है।
जमा करने की अवस्था
सूची बी. बच्चों की पहुंच से बाहर स्थानों पर 25C से अधिक तापमान पर नहीं। स्थिर नहीं रहो।तारीख से पहले सबसे अच्छा
3 वर्षपैकेज पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद दवा का उपयोग न करें। एबॉट लैबोरेटरीज टाकेडा फार्मास्युटिकल कंपनी लिमिटेड/एबट लैबोरेटरीज एबॉट लैबोरेटरीज एस.ए. एबॉट लेबोरेटरीज लिमिटेड
उद्गम देश
जापान जापान/स्पेनउत्पाद समूह
हार्मोनल औषधियाँगोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन एनालॉग - डिपो फॉर्म
रिलीज़ फ़ॉर्म
- 44.1 मिलीग्राम - 9 मिलीलीटर की क्षमता वाली कांच की शीशियाँ (1) एक विलायक (एएमपी 2 मिलीलीटर 1), इंजेक्शन के लिए सुई (2), एक डिस्पोजेबल बाँझ प्रोपलीन सिरिंज (1), 70% आइसोप्रोपेनॉल 44.1 में भिगोया हुआ एक नैपकिन एमजी - दो-कक्ष सीरिंज (1) जिसमें इंजेक्शन के लिए सुई (1) के निकटतम कक्ष में एक लियोफिलिसेट और पिस्टन के निकटतम कक्ष में एक विलायक (1 मिली) होता है; प्लास्टिक पिस्टन और सैल्फ़
खुराक स्वरूप का विवरण
- एक सफेद पाउडर के रूप में लंबे समय तक कार्रवाई के इंट्रामस्क्युलर और एस / सी प्रशासन के लिए निलंबन की तैयारी के लिए लियोफिलिसेट; विलायक - रंगहीन पारदर्शी समाधान; तैयार सफेद निलंबन; खड़े होने पर एक सफेद अवक्षेप बनता है, जिसे हिलाने पर आसानी से पुनः निलंबित हो जाता है
औषधीय प्रभाव
ल्यूप्रोरेलिन, एक गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन (जीएनआरएच) एगोनिस्ट, गोनैडोट्रोपिन स्राव का एक प्रभावी अवरोधक है दीर्घकालिक उपयोगचिकित्सीय खुराक में. मनुष्यों में, ल्यूप्रोरेलिन के प्रशासन के परिणामस्वरूप ल्यूटिनाइजिंग (एलएच) और कूप-उत्तेजक (एफएसएच) हार्मोन में प्रारंभिक वृद्धि होती है, जिससे सेक्स हार्मोन (पुरुषों में टेस्टोस्टेरोन और डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन, महिलाओं में एस्ट्रोन और एस्ट्राडियोल) में क्षणिक वृद्धि होती है। हालाँकि, ल्यूप्रोरेलिन के लंबे समय तक उपयोग से एलएच, एफएसएच और सेक्स हार्मोन की सांद्रता में कमी आती है। पुरुषों में, टेस्टोस्टेरोन का स्तर बधियाकरण या प्रीपुबर्टल स्तर तक गिर जाता है। प्रीमेनोपॉज़ल महिलाओं में, एस्ट्रोजेन का स्तर पोस्टमेनोपॉज़ल स्तर तक गिर जाता है। अनुशंसित खुराक पर दवा चिकित्सा शुरू होने के एक महीने के भीतर ये हार्मोनल परिवर्तन होते हैं। अंडाशय और अंडकोष में स्टेरॉइडोजेनेसिस का दमन एक प्रतिवर्ती प्रक्रिया है और चिकित्सा की समाप्ति के बाद बंद हो जाती है।फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण और वितरण एस/सी और/एम प्रशासन के साथ दवा की जैव उपलब्धता तुलनीय है। 7.5 मिलीग्राम की खुराक पर प्रशासित होने पर पूर्ण जैवउपलब्धता का अनुमानित मूल्य 90% है। प्रोस्टेट कैंसर के रोगियों में 3.75 मिलीग्राम और 7.5 मिलीग्राम की खुराक पर ल्यूप्रोरेलिन के एकल एस/सी और/एम प्रशासन के बाद, पहले महीने के अंत तक दवा की औसत प्लाज्मा सांद्रता 0.7 एनजी/एमएल और 1 एनजी/एमएल थी। , क्रमश। प्रीमेनोपॉज़ में स्तन कैंसर वाले 11 रोगियों में ल्यूप्रोरेलिन 3.75 मिलीग्राम की सीरम सांद्रता 12 महीनों के भीतर निर्धारित की जाती है। औसत ल्यूप्रोरेलिन सांद्रता 4 सप्ताह के बाद 0.1 एनजी/एमएल से अधिक हो गई और बार-बार प्रशासन (8 और 12 सप्ताह में) के बाद स्थिर रही। दवा का संचयन नहीं देखा गया। संतुलन अवस्था में औसत Vd 27 लीटर है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग - 43-49%। चयापचय और उत्सर्जन ल्यूप्रोरेलिन, एक पेप्टाइड होने के कारण, मुख्य रूप से छोटे निष्क्रिय पेप्टाइड्स - पेंटापेप्टाइड (मेटाबोलाइट I), ट्रिपेप्टाइड्स (मेटाबोलाइट्स II और III) और डाइपेप्टाइड (मेटाबोलाइट IV) में पेप्टाइडेज़ की भागीदारी के साथ चयापचय में गिरावट से गुजरता है। मुख्य मेटाबोलाइट (एम-आई) के रक्त प्लाज्मा में सीमैक्स तक पहुंचने का समय 2-6 घंटे है और ल्यूप्रोरेलिन के सीमैक्स के 6% से मेल खाता है। इंजेक्शन के 1 सप्ताह बाद, औसत एम-आई एकाग्रताप्लाज्मा में ल्यूप्रोरेलिन की औसत सांद्रता 20% है। 3.75 मिलीग्राम की खुराक पर ल्यूप्रोरेलिन के प्रशासन के बाद, दवा के प्रशासन के 27 दिनों के बाद मूत्र में ल्यूप्रोरेलिन और एम-आई की सामग्री प्रशासित खुराक के 5% से कम थी। सिस्टम क्लीयरेंस - 7.6 लीटर। टी1/2 - लगभग 3 घंटे। विशेष रूप से फार्माकोकाइनेटिक्स नैदानिक मामलेबिगड़ा हुआ जिगर या गुर्दे समारोह वाले रोगियों में दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है।विशेष स्थिति
ल्यूक्रिन डिपो® का उपयोग केवल चिकित्सकीय देखरेख में किया जाना चाहिए। प्रोस्टेट कैंसर अधिकांश रोगियों में, टेस्टोस्टेरोन का स्तर पहले सप्ताह के दौरान बेसलाइन से बढ़ता है और फिर उपचार के दूसरे सप्ताह के अंत तक बेसलाइन से नीचे या नीचे गिर जाता है। बधियाकरण के बाद एकाग्रता 2-4 सप्ताह के भीतर पहुंच जाती है और पूरी अवधि के दौरान बनी रहती है नियमित उपयोगदवाई। ल्यूक्रिन डिपो® के साथ उपचार के पहले कुछ हफ्तों के दौरान, गिरावट के क्षणिक लक्षण विकसित या प्रकट हो सकते हैं अतिरिक्त सुविधाओंऔर अंतर्निहित बीमारी के लक्षण। कुछ रोगियों में हड्डी का दर्द बढ़ सकता है, जिससे राहत मिलती है लक्षणात्मक इलाज़. रीढ़ की हड्डी में मेटास्टेस, रुकावट वाले रोगियों में ल्यूक्रिन डिपो® के साथ उपचार के पहले कुछ हफ्तों के दौरान बिगड़ते लक्षणों में वृद्धि मूत्र पथया रक्तमेह के साथ, हो सकता है तंत्रिका संबंधी समस्याएंजैसे अस्थायी कमजोरी निचला सिरा, पेरेस्टेसिया और मूत्र संबंधी लक्षणों का बढ़ना। गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन के अन्य एनालॉग्स की तरह, ल्यूक्रिन डिपो® के उपयोग से मूत्र पथ में रुकावट और रीढ़ की हड्डी में संपीड़न के अलग-अलग मामले देखे गए हैं, जो घातक परिणाम के साथ या उसके बिना पक्षाघात से जटिल हो सकते हैं। इसलिए, उपचार के पहले कुछ हफ्तों के दौरान, रीढ़ की हड्डी में मेटास्टेस और गंभीर मूत्र पथ रुकावट वाले रोगियों को सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता होती है। ल्यूक्रिन डिपो® के साथ चिकित्सा की शुरुआत में लक्षणों की कुछ वृद्धि दवा की पर्याप्त रूप से चयनित खुराक के साथ निरंतर उपचार के साथ काफी जल्दी गायब हो जाती है। गंभीर योनि रक्तस्राव की सूचना दी गई है जिसके लिए रूढ़िवादी या की आवश्यकता होती है शल्य चिकित्सा. उपचार के दौरान और मासिक धर्म की बहाली तक, गर्भनिरोधक के गैर-हार्मोनल तरीकों का उपयोग किया जाना चाहिए। उपचार के परिणामस्वरूप निषेचन की क्षमता या प्रजनन क्षमता दब गई है जो उपचार समाप्त होने के 24 सप्ताह बाद तक बहाल हो जाती है। एस्ट्रोजन सांद्रता में कमी के परिणामस्वरूप महिलाओं में अस्थि डेंसिटोमेट्री में अस्थि घनत्व में कमी प्रतिवर्ती है, और ल्यूप्रोरेलिन के साथ उपचार बंद करने के बाद, अस्थि घनत्व बहाल हो जाता है। महिलाओं में ल्यूक्रिन डिपो® के उपयोग से पिट्यूटरी-गोनैडोट्रोपिक प्रणाली के कार्य में रुकावट आती है। उपचार की समाप्ति के बाद, कार्य 3 महीने के बाद बहाल हो जाता है। तथापि नैदानिक परीक्षण, उपचार के दौरान और इसके पूरा होने के 3 महीने बाद तक किए गए पिट्यूटरी ग्रंथि या गोनाड के कार्य को दर्शाता है, जो विकृत हो सकता है। असामयिक तरुणाईयह दवा असामयिक यौवन के उपचार के लिए निर्धारित की जाती है, जिसके आधार पर निम्नलिखित मानदंड: 1. नैदानिक निदानअसामयिक यौवनमिश्रण
- ल्यूप्रोरेलिन एसीटेट 3.75 मिलीग्राम सहायक पदार्थ: जिलेटिन, लैक्टिक और ग्लाइकोलिक एसिड कॉपोलीमर, मैनिटोल। विलायक: कार्मेलोज़ सोडियम, मैनिटोल, पॉलीसोर्बेट-80, इंजेक्शन के लिए पानी। ल्यूप्रोरेलिन एसीटेट 3.75 मिलीग्राम सहायक पदार्थ: जिलेटिन, लैक्टिक और ग्लाइकोलिक एसिड कॉपोलीमर, मैनिटोल। विलायक: कार्मेलोज़ सोडियम, मैनिटोल, पॉलीसोर्बेट-80, इंजेक्शन के लिए पानी। एकल खुराक किट:
उपयोग के लिए ल्युक्रिन डिपो संकेत
- - प्रगतिशील प्रोस्टेट कैंसर (उपशामक उपचार), सहित। जब ऑर्किएक्टोमी या एस्ट्रोजन उपचार का संकेत नहीं दिया जाता है या रोगी पर लागू नहीं होता है; - एंडोमेट्रियोसिस (मुख्य चिकित्सा या सर्जिकल उपचार के अतिरिक्त 6 महीने तक की अवधि के लिए); - गर्भाशय फाइब्रोमायोमा (फाइब्रॉएड या हिस्टेरेक्टॉमी को हटाने के लिए प्रीऑपरेटिव तैयारी के रूप में 6 महीने तक की अवधि के लिए, साथ ही सर्जिकल हस्तक्षेप से इनकार करने वाली रजोनिवृत्त महिलाओं में रोगसूचक उपचार और सुधार के लिए); - हार्मोन थेरेपी के साथ संयोजन में पेरिमेनोपॉज़ में स्तन कैंसर; - केंद्रीय मूल के असामयिक यौवन वाले बच्चे।
ल्यूक्रिन डिपो मतभेद
- - सर्जिकल बधियाकरण; - गर्भावस्था; - स्तनपान अवधि; - योनि से रक्तस्राव अस्पष्ट एटियलजि; - प्रोस्टेट कैंसर (हार्मोन-स्वतंत्र); - बचपन 18 वर्ष तक, केंद्रीय मूल के असामयिक यौवन वाले बच्चों को छोड़कर; - 65 वर्ष से अधिक उम्र की महिलाएं; - अतिसंवेदनशीलताल्यूप्रोरेलिन और दवा के अन्य घटकों के लिए; - प्रोटीन मूल की समान दवाओं के प्रति अतिसंवेदनशीलता। दवा का उपयोग रीढ़ की हड्डी में मेटास्टेस, मूत्र पथ में रुकावट या हेमट्यूरिया वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।
ल्यूक्रिन डिपो खुराक
- 3.75 मिग्रा
ल्यूक्रिन डिपो के दुष्प्रभाव
- हृदय प्रणाली से: एडिमा, एनजाइना पेक्टोरिस, धड़कन, मंदनाड़ी, क्षिप्रहृदयता, अतालता, क्रोनिक हृदय विफलता, ईसीजी परिवर्तन, रक्तचाप में वृद्धि या कमी, मायोकार्डियल रोधगलन, फ़्लेबिटिस, फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता, स्ट्रोक, घनास्त्रता, क्षणिक इस्केमिक हमले, वैरिकाज - वेंसनसें पाचन तंत्र की ओर से: भूख में परिवर्तन (वृद्धि, कमी या अनुपस्थिति), स्वाद में बदलाव, शुष्क मुँह, प्यास, अपच, मतली, उल्टी, दस्त या कब्ज, पेट फूलना, वजन बढ़ना या कम होना, असामान्य यकृत कार्य, असामान्य परिणाम यकृत कार्य परीक्षण, पीलिया। अंतःस्रावी तंत्र से: स्तन ग्रंथियों में दर्द और संवेदनशीलता, गाइनेकोमेस्टिया, स्तनपान, थायरॉयड ग्रंथि का बढ़ना, नपुंसकता, कामेच्छा में कमी, मधुमेह, एण्ड्रोजन जैसे प्रभाव - पौरूषीकरण, मुँहासा, सेबोर्रहिया, आवाज में बदलाव। हेमेटोपोएटिक प्रणाली की ओर से: एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, ल्यूकोसाइटोसिस, न्यूट्रोपेनिया, बढ़ा हुआ प्रोथ्रोम्बिन समय और एपीटीटी। मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: हड्डी में दर्द, आर्थ्राल्जिया, मायलगिया, मांसपेशियों की टोन में वृद्धि, हड्डियों के घनत्व में कमी, आर्टिकुलर विकार, रेट्रोपेरिटोनियल फाइब्रोसिस। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: सिरदर्द, चक्कर आना, बेहोशी, नींद में खलल (अनिद्रा), चिड़चिड़ापन, चिंता, पिट्यूटरी एपोप्लेक्सी (पिट्यूटरी एडेनोमा वाले रोगियों में), अवसाद, थकान, पेरेस्टेसिया, स्मृति हानि
दवा बातचीत
अन्य दवाओं के साथ ल्यूक्रिन डिपो® की दवा परस्पर क्रिया पर फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन नहीं किया गया है। ल्यूप्रोरेलिन एसीटेट पेप्टाइड प्रकृति का एक पदार्थ है और पेप्टिडेज़ के प्रभाव में प्राथमिक क्षरण से गुजरता है, न कि साइटोक्रोम P450 प्रणाली के एंजाइमों के। इसके अलावा, लगभग 46% दवा प्लाज्मा प्रोटीन से बंध जाती है दवा बातचीतल्यूक्रिना डिपो® की संभावना नहीं है।जरूरत से ज्यादा
मनुष्यों में ल्यूप्रोरेलिन की अधिक मात्रा पर कोई डेटा नहीं है। प्रोस्टेट कैंसर के रोगियों में, 2 वर्षों के लिए 20 मिलीग्राम / दिन तक की खुराक पर ल्यूप्रोरेलिन की नियुक्ति से 1 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर दवा का उपयोग करते समय देखी गई घटनाओं के अलावा अन्य प्रतिकूल घटनाओं का विकास नहीं हुआ।जमा करने की अवस्था
- इसे किसी सूखी जगह पर संग्रहित करें
- कमरे के तापमान 15-25 डिग्री पर स्टोर करें
- बच्चों से दूर रखें
- प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर रखें
समानार्थी शब्द
- दोहरे कक्ष वाली सीरिंज 44.1 मिलीग्राम लियोफाइल और 1 मिली विलायक / एक प्लास्टिक प्लंजर, एक इंजेक्शन सुई और एक या दो वाइप्स के साथ पूर्ण
ल्यूक्रिन डिपो गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन के एनालॉग्स से संबंधित एक दवा है।
ल्यूक्रिन डिपो दवा की संरचना और रिलीज का रूप क्या है?
दवा का उत्पादन लियोफिलिसेट में किया जाता है, जिससे इसे तैयार किया जाना चाहिए औषधीय निलंबनपैरेन्टेरली, यानी चमड़े के नीचे और मांसपेशियों में इंजेक्शन के रूप में उपयोग किया जाता है। लंबे समय तक रिलीज होने वाली दवा, सफेद, एक विलायक जुड़ा हुआ है - एक स्पष्ट समाधान।
तैयार रूप में, ल्यूक्रिन डिपो का निलंबन सफेद होता है, कुछ समय बाद, बसने पर, आप एक सफेद अवक्षेप देख सकते हैं, खुराक के रूप को हिलाने पर यह आसानी से गायब हो जाता है। सक्रिय घटक 3.75 मिलीग्राम की मात्रा में ल्यूप्रोरेलिन एसीटेट द्वारा दर्शाया गया।
लियोफिलिसेट के सहायक पदार्थ: जिलेटिन, मैनिटोल, ग्लाइकोलिक का एक कॉपोलीमर, साथ ही लैक्टिक एसिड भी होता है। विलायक में निम्नलिखित घटक शामिल हैं: कार्मेलोज़ सोडियम, इंजेक्शन के लिए पानी, मैनिटोल और पॉलीसोर्बेट 80।
ल्यूक्रिन डिपो दवा को निम्नलिखित किट के साथ एक कार्टन पैकेज में आपूर्ति की जाती है: 9 मिलीलीटर की क्षमता वाली एक कांच की बोतल, 2 मिलीलीटर की शीशी में एक विलायक, दो डिस्पोजेबल सुई, एक बाँझ प्रोपलीन सिरिंज, 70% आइसोप्रोपेनॉल में भिगोया हुआ एक पोंछा। . आप इसे प्रिस्क्रिप्शन के साथ खरीद सकते हैं। तीन साल की शेल्फ लाइफ है.
ल्यूक्रिन डिपो के लियोफिलिसेट/सस्पेंशन का क्या प्रभाव है?
ल्यूक्रिन डिपो दवा दवा के लंबे समय तक उपयोग से गोनैडोट्रोपिन के स्राव को रोकती है। सक्रिय पदार्थ- ल्यूप्रोरेलिन एसीटेट से ल्यूटिनाइजिंग (एलएच) और कूप-उत्तेजक (एफजी) हार्मोन की सांद्रता में प्रारंभिक वृद्धि होती है, जिसके परिणामस्वरूप, पुरुषों में टेस्टोस्टेरोन और डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन की सामग्री बढ़ जाती है, और महिलाओं में - एस्ट्रोन और एस्ट्राडियोल।
हालांकि, दवा के लंबे समय तक उपयोग से सेक्स हार्मोन, साथ ही एलएच, एफएसएच की एकाग्रता कम हो जाती है। पुरुषों में, टेस्टोस्टेरोन की मात्रा बधिया स्तर तक गिर जाती है। महिलाओं में, एस्ट्रोजन का स्तर रजोनिवृत्ति के बाद की अवधि तक गिर सकता है। चिकित्सीय उपायों की शुरुआत से एक महीने के भीतर हार्मोनल परिवर्तन होते हैं।
ल्यूप्रोरेलिन एसीटेट की जैव उपलब्धता 90 प्रतिशत है। रक्त प्रोटीन से बंधन 49% से अधिक नहीं। अधिकतम सांद्रता तक पहुँचने का समय 2 से 6 घंटे तक भिन्न होता है। दवा का आधा जीवन तीन घंटे के बराबर समय लेता है।
ल्यूक्रिन डिपो के उपयोग के लिए संकेत क्या हैं?
ल्यूक्रिन डिपो दवा को निम्नलिखित स्थितियों में उपयोग के लिए संकेत दिया गया है:
प्रगतिशील प्रकृति के प्रोस्टेट कैंसर के साथ;
एंडोमेट्रियोसिस के साथ;
गर्भाशय फाइब्रोमायोमा के साथ;
हार्मोनल थेरेपी के संयोजन में स्तन कैंसर के साथ।
इसके अलावा, यह दवा केंद्रीय मूल के असामयिक यौवन से पीड़ित बच्चों के लिए निर्धारित है।
ल्यूक्रिन डिपो के उपयोग के लिए मतभेद क्या हैं?
उपयोग के लिए दवा ल्यूक्रिन डिपो निर्देश निम्नलिखित स्थितियों में उपचार के लिए उपयोग पर रोक लगाता है:
सर्जिकल बधियाकरण के साथ;
स्तनपान कराते समय;
हार्मोन-स्वतंत्र प्रोस्टेट कैंसर के साथ;
गर्भावस्था के दौरान;
ल्यूक्रिन डिपो के प्रति अतिसंवेदनशीलता;
65 वर्ष से अधिक उम्र की महिलाओं को दवा न लिखें;
अज्ञात मूल के योनि से रक्तस्राव के साथ;
18 वर्ष तक की आयु.
सावधानी के साथ, ल्यूक्रिन डिपो का उपयोग रीढ़ में पहचाने गए मेटास्टेसिस, हेमट्यूरिया के साथ, या मूत्र पथ में रुकावट के लिए किया जाता है।
ल्यूक्रिन डिपो का उपयोग और खुराक क्या है?
ल्यूक्रिन डिपो को महीने में एक बार इंट्रामस्क्युलर या चमड़े के नीचे प्रशासित किया जाता है, और हर बार इंजेक्शन साइट को बदलना महत्वपूर्ण है। प्रोस्टेट या स्तन कैंसर के लिए, एक खुराक आमतौर पर 3.75 मिलीग्राम होती है। चिकित्सा की अवधि उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित की जाती है।
आपूर्ति किए गए विलायक का उपयोग करके, इंजेक्शन से तुरंत पहले निलंबन तैयार किया जाता है। शेष दवा ल्यूक्रिन डिपो का नियमानुसार निस्तारण किया जाए।
ल्यूक्रिन डिपो से ओवरडोज़
ल्यूक्रिन डिपो के लिए कोई ओवरडोज़ डेटा नहीं है। यदि ऐसी स्थिति उत्पन्न होती है, तो रोगी को रोगसूचक उपचार की सलाह दी जाती है।
ल्यूक्रिन डिपो के दुष्प्रभाव क्या हैं?
मैं सूचीबद्ध करूंगा कि ल्यूक्रिन डिपो किन दुष्प्रभावों का कारण बनता है: एडिमा, एनजाइना पेक्टोरिस, ब्रैडीकार्डिया, टैचीकार्डिया, संभव अतालता, घनास्त्रता, पुरानी हृदय विफलता, ईसीजी में परिवर्तन देखे गए हैं, दबाव में वृद्धि या कमी विशेषता है, फ़्लेबिटिस, दिल का दौरा, फुफ्फुसीय एम्बोलिज्म, स्ट्रोक, इस्केमिक हमले इसके अलावा संभव हैं, भूख परेशान है, स्वाद में बदलाव, पेट फूलना, शुष्क मुंह, साथ ही प्यास, डिस्पैगिया, पीलिया, मतली, उल्टी, बिगड़ा हुआ आंतों की गतिशीलता. और हम www. पर हैं!
अन्य दुष्प्रभाव: स्तन दर्द, ल्यूकोपेनिया, गाइनेकोमेस्टिया, स्तनपान, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, थायरॉइड इज़ाफ़ा, नपुंसकता, एनीमिया, कामेच्छा में कमी, मधुमेह मेलेटस, मुँहासा, सेबोरहिया, आर्थ्राल्जिया, मायलगिया, इसके अलावा, सिरदर्द, मांसपेशियों की टोन में वृद्धि, रेट्रोपेरिटोनियल फाइब्रोसिस, चक्कर आना, बेहोशी, साथ ही नींद में खलल, चिंता, अवसाद, चिड़चिड़ापन, पिट्यूटरी एपोप्लेक्सी, उनींदापन।
अन्य नकारात्मक अभिव्यक्तियाँ: खांसी, सांस की तकलीफ, विशेष रूप से, नाक से खून आना, हेमोप्टाइसिस, ग्रसनीशोथ, फुफ्फुस बहाव, निर्जलीकरण, फेफड़े के ऊतकों में रेशेदार संरचनाएं, श्वसन संबंधी विकार, गले में एक गांठ की अनुभूति, एलर्जी प्रतिक्रियाएं, बुखार, फ्लू जैसा सिंड्रोम, इसके अलावा , चेहरे पर खून की धारें।
ल्यूक्रिन डिपो को कैसे बदलें, किस एनालॉग का उपयोग करें?
दवा एलिगार्ड, ल्यूप्रोरेलिन, इसके अलावा, प्रोस्टैप।
निष्कर्ष
ल्यूक्रिन डिपो से उपचार किसी अनुभवी विशेषज्ञ के मार्गदर्शन में किया जाना चाहिए।
स्वस्थ रहो!
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मिश्रण
1 बोतल या 1 पहले से भरी हुई डुअल-चेंबर सिरिंज में 3.75 मिलीग्राम ल्यूप्रोलाइड एसीटेट होता है;
सहायक पदार्थ। जिलेटिन, डीएल-लैक्टिक और ग्लाइकोलिक एसिड का कोपोलिमर (75:25), मैनिटोल (ई 421);
विलायक (एक शीशी में 2 मिली या पहले से भरे दो-कक्ष सिरिंज में जे मिली), सोडियम कार्बोक्सिमिथाइलसेलुलोज, मैनिटॉल (ई 421), पॉलीसोर्बेट 80, इंजेक्शन के लिए पानी, एसिटिक एसिड।
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औषधीय प्रभाव
ल्यूप्रोलाइड एसीटेट एक गोनैडोट्रोपिन-रिलीज़िंग हार्मोन एगोनिस्ट है जो चिकित्सीय खुराक में लगातार उपयोग किए जाने पर गोनैडोट्रोपिन स्राव के अवरोधक के रूप में कार्य करता है। पशु और मानव अध्ययनों से पता चला है कि ल्यूप्रोलाइड एसीटेट के निरंतर उपयोग के साथ पहली उत्तेजना के बाद, डिम्बग्रंथि और वृषण स्टेरॉइडोजेनेसिस का दमन होता है। उपचार के अंत में प्रभाव प्रतिवर्ती होता है।
ल्यूप्रोलाइड एसीटेट का प्रशासन कुछ हार्मोन-निर्भर ट्यूमर के विकास को रोकता है और प्रजनन अंगों के शोष की ओर जाता है।
मनुष्यों में, ल्यूप्रोलाइड एसीटेट के उपयोग से ल्यूटिनाइजिंग और कूप-उत्तेजक हार्मोन के स्तर में प्रारंभिक वृद्धि होती है, जिससे पुरुषों में टेस्टोस्टेरोन और डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन और प्रीमेनोपॉज़ल महिलाओं में फॉलिकुलिन और एस्ट्राडियोल में क्षणिक वृद्धि होती है।
ल्यूप्रोलाइड एसीटेट के निरंतर उपयोग से ल्यूटिनाइजिंग और कूप-उत्तेजक हार्मोन और सेक्स हार्मोन के स्तर में कमी आती है। पुरुषों में, टेस्टोस्टेरोन का स्तर बधियाकरण या प्रीपुबर्टल स्तर तक गिर जाता है। प्रीमेनोपॉज़ल महिलाओं में, एस्ट्रोजन का स्तर रजोनिवृत्ति के बाद के स्तर तक गिर जाता है। अनुशंसित खुराक पर चिकित्सा शुरू करने के एक महीने के भीतर हार्मोन के स्तर में परिवर्तन होता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
मौखिक रूप से लेने पर ल्यूप्रोलाइड एसीटेट निष्क्रिय होता है। चमड़े के नीचे प्रशासित होने पर दवा की जैवउपलब्धता इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित होने पर होती है। 7.5 मिलीग्राम की खुराक से पूर्ण जैवउपलब्धता 90% है।
अवशोषण. प्रोस्टेट कैंसर के रोगियों में ल्यूक्रिन डिपो 3.75 मिलीग्राम और 7.5 मिलीग्राम के इंट्रामस्क्युलर या चमड़े के नीचे इंजेक्शन के बाद, पहले महीने के अंत में ल्यूप्रोलाइड एसीटेट की प्लाज्मा सांद्रता क्रमशः 0.7 एनजी / एमएल और 1.0 एनजी / एमएल देखी गई। दवा का संचय नहीं देखा गया है. 12 सप्ताह के बाद प्रीमेनोपॉज़ल स्तन कैंसर वाले 11 रोगियों में ल्यूप्रोलाइड एसीटेट का प्लाज्मा स्तर 3.75 मिलीग्राम की खुराक पर निर्धारित किया गया था। दवा का प्लाज्मा स्तर 4 सप्ताह के बाद 0.1 एनजी/एमएल से अधिक था और बार-बार इंजेक्शन (8-12 सप्ताह में) के साथ स्थिर रहा। संचय की कोई प्रवृत्ति नहीं देखी गई।
वितरण। वितरण का माध्य संतुलन आयतन अंतःशिरा प्रशासनस्वस्थ स्वयंसेवक 27 लीटर है। प्लाज्मा प्रोटीन के साथ इन विट्रो कनेक्शन 43 - 49% है।
उपापचय। स्वस्थ स्वयंसेवकों को 1 मिलीग्राम ल्यूप्रोलाइड के अंतःशिरा प्रशासन के बाद, प्रणालीगत निकासी 7.6 लीटर थी और टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन लगभग 3 घंटे का था। पशु प्रयोगों से पता चला है कि सी 14 लेबल वाले ल्यूप्रोलाइड एसीटेट चयापचय में गिरावट से गुजरता है, मुख्य रूप से छोटे निष्क्रिय पेप्टाइड्स - पेंटापेप्टाइड (मेटाबोलाइट I), ट्रिपेप्टाइड (मेटाबोलाइट्स II और III) और डाइपेप्टाइड (मेटाबोलाइट IV)। मुख्य मेटाबोलाइट एम-1 की सांद्रता 2-6 घंटों के भीतर अधिकतम स्तर तक पहुंच जाती है और ल्यूप्रोलाइड के अधिकतम स्तर का 6% है। इंजेक्शन के एक सप्ताह बाद, प्लाज्मा में एम-1 की औसत सांद्रता ल्यूप्रोलाइड की औसत सांद्रता का 20% है। ल्यूप्रोलाइड एसीटेट 3.75 मिलीग्राम से तीन के प्रशासन के 27 दिन बाद निकासी
रोगियों में, मूत्र में मूल पदार्थ और मेटाबोलाइट एम-1 की खुराक का 5% से कम पाया गया।
गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स निर्धारित नहीं किया गया है।
प्रीक्लिनिकल अध्ययन.
चूहों और खरगोशों में कार्सिनोजेनेसिस का दो साल का अध्ययन किया गया। खरगोशों में, जब दवा को 0.6-4 मिलीग्राम/किग्रा की दैनिक खुराक पर चमड़े के नीचे निर्धारित किया जाता है, तो सौम्य पिट्यूटरी हाइपरप्लासिया और सौम्य पिट्यूटरी एडेनोमा की घटनाओं में खुराक पर निर्भर वृद्धि नोट की गई थी। महिलाओं में लैंगरहैंस के आइलेट की कोशिकाओं से एडेनोमा और पुरुषों में अंडकोष की अंतरालीय कोशिकाओं से एडेनोमा की घटना में एक महत्वपूर्ण लेकिन गैर-खुराक-निर्भर वृद्धि देखी गई। 2 वर्षों तक 60 मिलीग्राम/किग्रा की खुराक पर चूहों में, ल्यूप्रोलाइड एसीटेट के कारण होने वाला कोई ट्यूमर या पिट्यूटरी विसंगतियाँ नहीं देखी गईं।
उत्परिवर्तन का अध्ययन बैक्टीरिया और स्तनधारियों पर किया गया। इन अध्ययनों में ल्यूप्रोलाइड एसीटेट की उत्परिवर्तजन क्षमता का कोई सबूत नहीं मिला। ल्यूप्रोलाइड एसीटेट और वयस्कों में इसी तरह के एनालॉग्स के साथ नैदानिक और औषधीय अध्ययनों से पता चला है कि जब दवा बंद कर दी जाती है तो प्रजनन क्षमता में कमी आती है। दीर्घकालिक उपयोग 24 सप्ताह तक.
उपयोग के संकेत
प्रोस्टेट कैंसर:
मेटास्टेसिसिंग प्रोस्टेट कैंसर;
वैकल्पिक उपचार के रूप में उन्नत प्रोस्टेट कैंसर (उपशामक देखभाल) जब ऑर्किएक्टोमी या एस्ट्रोजन उपचार का संकेत नहीं दिया जाता है या रोगी के इलाज के लिए इसका उपयोग नहीं किया जा सकता है;
सर्जिकल बधियाकरण के विकल्प के रूप में स्थानीय रूप से उन्नत प्रोस्टेट कैंसर;
विकिरण के साथ संयोजन में सहायक चिकित्सा के रूप में स्थानीय उच्च जोखिम वाले प्रोस्टेट कैंसर और स्थानीय रूप से उन्नत प्रोस्टेट कैंसर;
रैडिकल प्रोस्टेटक्टोमी के साथ संयोजन में सहायक चिकित्सा के रूप में रोग के बढ़ने के उच्च जोखिम के साथ स्थानीय रूप से उन्नत प्रोस्टेट कैंसर।
एंडोमेट्रियोसिस:
प्राथमिक चिकित्सा या शल्य चिकित्सा उपचार के सहायक, सहित
दर्द से राहत और रोग संबंधी अभिव्यक्तियों में कमी
एंडोमेट्रियोसिस;
एंडोमेट्रियोसिस और आवर्ती लक्षणों (प्राथमिक या की अवधि) के प्राथमिक उपचार के लिए नोरेथिंड्रोन एसीटेट के साथ संयोजन चिकित्सा पुनः उपचार 6 महीने से अधिक नहीं होना चाहिए)।
गर्भाशय फाइब्रॉएड (उपयोग की अवधि - 6 महीने तक) फाइब्रॉएड या हिस्टेरेक्टॉमी को हटाने से पहले एक प्रीऑपरेटिव तैयारी के रूप में, साथ ही सर्जिकल हस्तक्षेप से इनकार करने की स्थिति में पेरिमेनोपॉज़ल महिलाओं की स्थिति में लक्षणात्मक सुधार के लिए।
महिलाओं में पूर्व और पेरिमेनोपॉज़ल अवधि में स्तन कैंसर, जिन्हें हार्मोन थेरेपी के लिए संकेत दिया गया है।
बच्चों में केंद्रीय असामयिक यौवन।
मतभेद
ल्यूप्रोलाइड एसीटेट, जैसे नॉनपेप्टाइड्स, या दवा के किसी अन्य सहायक घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता।
गोनैडोट्रोपिन-रिलीज़िंग हार्मोन के प्रति अतिसंवेदनशीलता, बच्चों में गोनैडोट्रोपिन-रिलीज़िंग हार्मोन एगोनिस्ट के एनालॉग।
गर्भावस्था (संबंधित अनुभाग देखें)।
अनिर्दिष्ट योनि रक्तस्राव वाले मरीज़।
गर्भावस्था और स्तनपान
ल्यूक्रिन डिपो गर्भवती महिलाओं या उन महिलाओं के लिए नहीं है जो दवा लेने के दौरान गर्भवती हो सकती हैं। जब गर्भावस्था के छठे दिन खरगोशों में 0.00024, 0.0024 और 0.024 मिलीग्राम/किग्रा की परीक्षण खुराक पर उपयोग किया गया, तो प्रमुख भ्रूण विसंगतियों की घटनाओं में खुराक पर निर्भर वृद्धि दर्ज की गई। चूहों में इसी तरह के अध्ययन से भ्रूण संबंधी विसंगतियों के विकास में वृद्धि नहीं देखी गई। खरगोशों में दो उच्चतम खुराक और चूहों में उच्चतम खुराक का उपयोग करने पर मृत्यु दर में वृद्धि और भ्रूण के शरीर के वजन में कमी देखी गई। क्षति का परिणाम भ्रूण मृत्यु दर में वृद्धि के रूप में होता है हार्मोनल स्तरइस दवा के कारण होता है. यदि गर्भावस्था के दौरान दवा का उपयोग किया जाता है तो सहज गर्भपात की संभावना होती है।
यह ज्ञात नहीं है कि ल्यूप्रोलाइड स्तन के दूध में कैसे जमा होता है, इसलिए इसे स्तनपान के दौरान सावधानी के साथ लेने की सिफारिश की जाती है।
खुराक और प्रशासन
ल्यूप्रोलाइड एसीटेट का उपयोग चिकित्सकीय देखरेख में किया जाना चाहिए।
इंजेक्शन स्थल को समय-समय पर बदलना चाहिए।
हालाँकि निलंबन 24 घंटे के लिए स्थिर रहता है, यदि निलंबन का तुरंत उपयोग नहीं किया जाता है, तो इसे नष्ट कर दिया जाना चाहिए।
प्रोस्टेट कैंसर/एंडोमेट्रियोसिस/गर्भाशय फाइब्रॉएड/स्तन कैंसर
महीने में एक बार इंट्रामस्क्युलर या चमड़े के नीचे इंजेक्शन के रूप में लगाएं। एंडोमेट्रियोसिस, गर्भाशय फाइब्रोमायोमा, स्तन कैंसर, प्रोस्टेट कैंसर के लिए ल्यूक्रिन डिपो की अनुशंसित एकल खुराक 3.75 मिलीग्राम है।
एंडोमेट्रियोसिस के उपचार के लिए ल्यूक्रिन डिपो को नोरेथिंड्रोन एसीटेट के साथ मिलाते समय: ल्यूक्रिन डिपो 3.75 मिलीग्राम महीने में एक बार, नोरेथिंड्रोन एसीटेट - 5 मिलीग्राम प्रति दिन (चिकित्सा उपयोग के लिए निर्देश देखें)।
केंद्रीय असामयिक यौवन वाले बच्चे
खुराक की गणना बच्चे के मिलीग्राम/किग्रा शरीर के वजन में व्यक्तिगत रूप से की जानी चाहिए।
रखरखाव खुराक
यदि वांछित परिणाम प्राप्त नहीं होता है, तो खुराक को हर 4 सप्ताह में 3.75 मिलीग्राम बढ़ाया जाना चाहिए। इस खुराक को रखरखाव माना जाएगा।
थेरेपी शुरू होने या खुराक में बदलाव के एक या दो महीने बाद, गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन एगोनिस्ट, सेक्स हार्मोन के स्तर और चरण का उपयोग करके परीक्षण निर्धारित करना आवश्यक है। शारीरिक विकास(टैनर स्टेजिंग) वांछित परिणाम की उपलब्धि की पुष्टि करने के लिए। अस्थि आयु निर्धारण हर 6-12 महीने में किया जाना चाहिए। रोग की प्रगति रुकने तक खुराक बढ़ाई जानी चाहिए (जैसा कि नैदानिक और प्रयोगशाला मापदंडों द्वारा देखा जाएगा)। पहली खुराक, जिस पर वांछित परिणाम प्राप्त होता है, को बाद के उपचार के लिए रखरखाव माना जा सकता है। हालाँकि, खुराक को समायोजित करने के लिए पर्याप्त डेटा नहीं है जब मरीज़ बहुत कम उम्र में इलाज शुरू करने पर उच्च वजन वर्ग में चले जाते हैं। इसलिए, जिन रोगियों के शरीर का वजन बढ़ गया है, उन्हें उपचार की प्रभावशीलता का पर्याप्त मूल्यांकन करने की सलाह दी जाती है। लड़कियों में 11 साल की उम्र से पहले और लड़कों में 12 साल की उम्र से पहले थेरेपी बंद कर देनी चाहिए।
इंजेक्शन के लिए सस्पेंशन ल्यूक्रिन डिपो एक शीशी में इंजेक्शन के लिए सस्पेंशन प्रशासन से तुरंत पहले तैयार किया जाता है।
1. किट में शामिल सिरिंज का उपयोग करके, 1 मिलीलीटर विलायक निकालें और इसे लियोफिलाइज्ड पाउडर के साथ शीशी में डालें।
2. एक सजातीय सफेद सस्पेंशन बनने तक अच्छी तरह हिलाएं।
3. प्रत्येक शीशी की पूरी सामग्री को एक सिरिंज में निकालें (प्रति सिरिंज अधिकतम 2 मिलीलीटर) और निलंबन तैयार करने के तुरंत बाद इंजेक्ट करें।
पहले से भरी हुई दो-कक्षीय सिरिंज में ल्यूक्रिन डिपो के इंजेक्शन के लिए निलंबन की तैयारी
1. सफेद पिस्टन को अंतिम प्लग में तब तक पेंच करें जब तक प्लग घूमना शुरू न हो जाए।
2. सिरिंज को सीधा पकड़ें। जब तक पहला प्लग सिरिंज बैरल के बीच में नीली रेखा तक नहीं पहुंच जाता, तब तक प्लंजर को धीरे से दबाकर (6-8 सेकंड के लिए) विलायक को छोड़ दें।
3. सिरिंज को सीधा पकड़ें। एक सजातीय सफेद निलंबन बनने तक धीरे-धीरे कणों को पूरी तरह मिलाएं।
4. सिरिंज को सीधा पकड़ें। मुक्त हाथसुई के आवरण को बिना घुमाए ऊपर खींचें।
5. सिरिंज से हवा निकालने के लिए प्लंजर को आगे की ओर ले जाएं।
6. सस्पेंशन तैयार करने के तुरंत बाद सिरिंज की पूरी सामग्री को इंट्रामस्क्युलर या चमड़े के नीचे दर्ज करें। सस्पेंशन बहुत जल्दी जम जाता है, इसलिए तैयारी के तुरंत बाद इसका उपयोग किया जाना चाहिए।
टिप्पणी। यदि इंजेक्शन के दौरान रक्त को सुई में डाला जाए तो वह सुई एडाप्टर में दिखाई देगा।
खराब असर
प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं अंगों और अंग प्रणालियों द्वारा और घटना की आवृत्ति द्वारा प्रस्तुत की जाती हैं: बहुत बार: 10% से अधिक, अक्सर: 1% - 10%, कभी-कभार: 0.1% - 1%, एकल: 0.01% - 0.1%, दुर्लभ: कम 0.01% से अधिक.
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की सूचना दी गई नैदानिक अनुसंधानप्रोस्टेट कैंसर
अधिकांश रोगियों में पहले सप्ताह के दौरान टेस्टोस्टेरोन का स्तर बढ़ गया था, जो उपचार के दूसरे सप्ताह के अंत तक बेसलाइन या उससे नीचे तक कम हो गया था।
उपचार के पहले कुछ हफ्तों के दौरान, रीढ़ की हड्डी में मेटास्टेस और/या मूत्र पथ में रुकावट या हेमट्यूरिया वाले रोगियों में लक्षण खराब हो सकते हैं, जो बढ़ने पर, गंभीर बीमारी का कारण बन सकते हैं। तंत्रिका संबंधी लक्षणजैसे अस्थायी कमजोरी और/या निचले अंगों की पेरेस्टेसिया या मूत्र पथ के लक्षणों का बिगड़ना।
नैदानिक परीक्षणों के दौरान निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं बताई गई हैं और दवा से संबंधित हो भी सकती हैं और नहीं भी।
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स्तन कैंसर तुलनात्मक नैदानिक अध्ययनों के दौरान निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं बताई गईं और थीं संभव कनेक्शनदवा के साथ और 10% या अधिक की आवृत्ति के साथ मिले। पोस्ट-मार्केटिंग डेटा (कुल मिलाकर) आयु के अनुसार समूह) पोस्ट-मार्केटिंग उपयोग में रोगियों की सटीक गिनती की असंभवता को देखते हुए, उनकी आवृत्ति की गिनती किए बिना प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं प्रदान की जाती हैं। ल्यूप्रोलाइड एसीटेट की इस या अन्य खुराक के साथ निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं देखी गई हैं। चूंकि इस दवा के उपयोग के लिए कई संकेत हैं विभिन्न श्रेणियांरोगियों, कुछ प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ प्रत्येक व्यक्तिगत रोगी पर लागू नहीं हो सकती हैं। अधिकांश के लिए विपरित प्रतिक्रियाएंदवा के साथ कोई कारणात्मक संबंध स्थापित नहीं किया गया है। हृदय संबंधी विकार ■ एनजाइना पेक्टोरिस, ब्रैडीकार्डिया, अतालता, कंजेस्टिव हृदय विफलता, इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम (ईसीजी) परिवर्तन, रक्तचाप में वृद्धि / कमी, गुदाभ्रंश बड़बड़ाहट, मायोकार्डियल रोधगलन, फ़्लेबिटिस, फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता, स्ट्रोक, बेहोशी, टैचीकार्डिया, घनास्त्रता, क्षणिक इस्कीमिक हमले, phlebeurysm. गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार, दस्त या कब्ज, शुष्क मुँह, अल्सर ग्रहणी, जठरांत्र रक्तस्राव, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार, यकृत की शिथिलता, भूख में वृद्धि, यकृत एंजाइमों में परिवर्तन, मतली, पेट के अल्सर, रेक्टल पॉलीप्स, प्यास, उल्टी। अंतःस्रावी विकार: मधुमेह, थायरॉइड इज़ाफ़ा, और, इस समूह की अन्य दवाओं की तरह, पिट्यूटरी एडेनोमा वाले रोगियों में पहली नियुक्ति के बाद पिट्यूटरी रक्तस्राव के बहुत दुर्लभ मामले देखे गए हैं। रक्त प्रणाली के विकार और लसीका तंत्रएनीमिया, एक्चिमोसिस, लिम्फेडेमा, प्रोथ्रोम्बिन और आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय में वृद्धि, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोसाइटोसिस, ल्यूकोपेनिया। चयापचय, चयापचय का उल्लंघन। बढ़ा हुआ रक्त यूरिया, हाइपरकैल्सीमिया और हाइपरक्रिएटिनमिया, निर्जलीकरण, एडिमा, हाइपरलिपिडिमिया (कुल कोलेस्ट्रॉल में वृद्धि, कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन, ट्राइग्लिसराइड्स), हाइपरफोस्फेटेमिया, हाइपोग्लाइसीमिया, हाइपोप्रोटीनेमिया, हाइपोनेट्रेमिया, हाइपरयूरिसीमिया, हाइपरबिलिरुबिनमिया, एनाफिलेक्सिस के पृथक मामले। द्वारा उल्लंघन हाड़ पिंजर प्रणालीऔर संयोजी ऊतक. एंकिलॉजिंग स्पॉन्डिलाइटिस, आर्थ्राल्जिया, मायलगिया, पेल्विक फाइब्रोसिस, स्पाइनल फ्रैक्चर, लकवा, टेंडोसिनोवाइटिस जैसे लक्षण, ऑसाल्जिया। तंत्रिका संबंधी विकार, चिंता, मतिभ्रम, अवसाद, चक्कर आना, प्रीसिंकोप, हाइपोस्थेसिया, अनिद्रा, सुस्ती, कामेच्छा में वृद्धि, स्मृति विकार, मूड में बदलाव, घबराहट, न्यूरोमस्कुलर विकार, सुन्नता, पेरेस्टेसिया, परिधीय न्यूरोपैथी, नींद में परेशानी, स्वाद में गड़बड़ी, ऐंठन। रोगियों में आत्मघाती विचार और आत्महत्या के प्रयास की बहुत कम रिपोर्टें आई हैं। द्वारा उल्लंघन श्वसन प्रणाली: खांसी, सांस की तकलीफ, नाक से खून आना, ग्रसनीशोथ, फुफ्फुस बहाव, फुफ्फुस घर्षण शोर, निमोनिया, फेफड़ों में रेशेदार संरचनाएं, फेफड़ों में घुसपैठ, श्वसन संबंधी विकार, साइनस जमाव। त्वचा में परिवर्तन और चमड़े के नीचे ऊतक: त्वचा/कान का कार्सिनोमा, जिल्द की सूजन, शुष्क त्वचा, खुजली, दाने, बालों का बढ़ना/कम होना, गले में गांठ का अहसास, रंजकता, त्वचा पर घाव, पित्ती। दर्द, सूजन, बाँझ फोड़ा, ऊतक कठोरता, हेमेटोमा सहित इंजेक्शन साइट प्रतिक्रियाएं। दृष्टि के अंग की ओर से: धुंधली दृष्टि, मंददृष्टि, धुंधली दृष्टि, नेत्र संबंधी विकार, सूखी आंखें। श्रवण और वेस्टिबुलर विकार: श्रवण हानि, टिनिटस। जननांग प्रणाली से विकार: ऐंठन मूत्राशय, स्तन दर्द, स्तन कोमलता, गाइनेकोमेस्टिया, रक्तमेह, मूत्र असंयम, रुक-रुक कर और लगातार योनि से रक्तस्राव सहित कष्टार्तव, शिश्न की सूजन / शिथिलता, प्रोस्टेट दर्द, वृषण शोष, वृषण दर्द, वृषण आकार में कमी, मूत्र संबंधी विकार (बढ़ी हुई आवृत्ति, रुकावट, तात्कालिकता) , मूत्र मार्ग में संक्रमण। सामान्य विकार: सूजन, शक्तिहीनता, बुखार, ठंड लगना, सामान्य दर्द, सिरदर्द, संक्रामक रोग, सूजन के लक्षण, प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, क्षेत्र में सूजन कनपटी की हड्डी, पीलिया। |
जरूरत से ज्यादा
मनुष्यों में ओवरडोज़ पर कोई डेटा नहीं है। मनुष्यों में अनुशंसित खुराक से 500 गुना तक की खुराक पर जानवरों के अध्ययन में सांस की तकलीफ, इंजेक्शन स्थल पर बढ़ी हुई गतिविधि और जलन देखी गई है। फिलहाल इन आंकड़ों की कोई चिकित्सीय पुष्टि नहीं है। नैदानिक अध्ययन में, दैनिक के दौरान अंतस्त्वचा इंजेक्शनप्रोस्टेट कैंसर के रोगियों में 2 साल तक प्रति दिन 20 मिलीग्राम की खुराक पर ल्यूप्रोलाइड एसीटेट का उपयोग करने पर कोई प्रतिकूल प्रतिक्रिया नहीं देखी गई जो उन रोगियों की प्रतिक्रियाओं से भिन्न हो जिन्हें प्रति दिन 1 मिलीग्राम की खुराक दी गई थी।
अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया
कोई परस्पर क्रिया अपेक्षित नहीं है क्योंकि ल्यूप्रोलाइड एसीटेट पेप्टिडेज़ द्वारा विखंडित होता है और इसमें प्लाज्मा प्रोटीन के लिए कम आकर्षण होता है।
अनुप्रयोग सुविधाएँ
जब केंद्रीय असामयिक यौवन वाले बच्चों में उपयोग किया जाता है, तो निम्नलिखित चयन मानदंड लागू होने चाहिए:
1. नैदानिक निदान: 8 वर्ष से पहले लड़कियों में और 9 वर्ष से पहले लड़कों में माध्यमिक यौन विशेषताओं की उपस्थिति के साथ "केंद्रीय असामयिक यौवन" (अज्ञातहेतुक या न्यूरोजेनिक)।
2. गोनैडोट्रोपिन-रिलीज़िंग हार्मोन एगोनिस्ट परीक्षण के साथ चिकित्सा शुरू करने से पहले नैदानिक निदान की पुष्टि की जानी चाहिए, हड्डी की उम्र कालानुक्रमिक उम्र से 1 वर्ष आगे है।
1. शरीर के वजन और ऊंचाई का निर्धारण, सेक्स हार्मोन के स्तर, अधिवृक्क हार्मोन के स्तर को बाहर करना जन्मजात हाइपरप्लासियाअधिवृक्क ग्रंथियां, एक गोनाडोट्रोपिन-स्रावित ट्यूमर को बाहर करने के लिए मानव बीटा-कोरियोनिक गोनाडोट्रोपिन के स्तर का निर्धारण, एक स्टेरॉयड-स्रावित ट्यूमर को बाहर करने के लिए पैल्विक अंगों, अंडाशय, अधिवृक्क ग्रंथियों की अल्ट्रासाउंड परीक्षा, एक इंट्राक्रानियल ट्यूमर को बाहर करने के लिए सिर की गणना टोमोग्राफी .
उपचार के प्रारंभिक चरण के दौरान, सेक्स स्टेरॉयड हार्मोन और गोनाडोट्रोपिन की सांद्रता में वृद्धि होती है, जो दवा के प्राकृतिक उत्तेजक प्रभाव के कारण होता है, इसलिए वृद्धि हो सकती है नैदानिक अभिव्यक्तियाँऔर लक्षण.
दवा के प्रशासन या खुराक के नियम में असंगति से यौवन विकास का अपर्याप्त नियंत्रण हो सकता है। खराब नियंत्रण के परिणाम युवावस्था के लक्षणों (मासिक धर्म समारोह, स्तन विकास, वृषण वृद्धि) की वापसी हो सकते हैं। दवा की गलत खुराक के मामले में रक्त प्लाज्मा में सेक्स हार्मोन का स्तर बढ़ सकता है या प्रीपुबर्टल स्तर से अधिक हो सकता है। जब सही रखरखाव खुराक निर्धारित की जाती है, तो गोनैडोट्रोपिन और सेक्स हार्मोन का स्तर प्रीप्यूबर्टल स्तर तक गिर जाता है।
माता-पिता के लिए सूचना
ल्यूक्रिन डिपो के साथ चिकित्सा शुरू करने से पहले, माता-पिता या अभिभावकों को निरंतर चिकित्सा के महत्व के बारे में पता होना चाहिए। के लिए सफल चिकित्साज़रूरी सख्त पालनप्रशासन का नियम 4 सप्ताह में 1 बार।
थेरेपी के पहले दो महीनों के दौरान, लड़कियों को मासिक धर्म में रक्तस्राव और स्पॉटिंग का अनुभव हो सकता है। यदि रक्तस्राव 2 महीने से अधिक समय तक जारी रहता है, तो अपने डॉक्टर को बताएं।
इंजेक्शन स्थल पर किसी भी जलन या असामान्य लक्षण के बारे में डॉक्टर को सूचित किया जाना चाहिए।
केंद्रीय असामयिक यौवन वाले बच्चों में, जब नैदानिक अध्ययनों में ल्यूप्रोलाइड एसीटेट का उपयोग किया जाता है, तो गोनैडोट्रोपिन, टेस्टोस्टेरोन और एस्ट्राडियोल का स्तर लिंग के अनुसार प्रीप्यूबर्टल स्तर तक कम हो जाता है। यह बच्चे के सामान्य शारीरिक और शारीरिक विकास को निर्धारित करता है। प्राकृतिक यौन विकासतब होता है जब ल्यूप्रोलाइड एसीटेट के उन्मूलन के बाद गोनैडोट्रोपिक हार्मोन का स्तर युवावस्था में लौट आता है।
दवा के निरंतर उपयोग से केंद्रीय असामयिक यौवन वाले बच्चों में ऐसे शारीरिक प्रभाव देखे गए हैं:
1. कंकालीय वृद्धि (शरीर की लंबाई में मध्यम वृद्धि से लेकर विकास क्षेत्रों का समय से पहले बंद होना);
2. प्रजनन अंगपूर्वयौवन अवस्था में लौटना;
3. मासिक धर्म क्रिया, यदि थी, गायब हो जाती है।
प्रोस्टेट कैंसर।
ल्यूप्रोलाइड एसीटेट के साथ उपचार के पहले कुछ हफ्तों के दौरान, क्षणिक लक्षण, स्थिति का बिगड़ना, या अंतर्निहित बीमारी के अतिरिक्त लक्षण और लक्षण विकसित हो सकते हैं। कुछ रोगियों में, अस्थि-पंजर अस्थायी रूप से बढ़ सकता है। जैसा कि अन्य एगोनिस्ट के साथ होता है गोनैडोट्रोपिन-विमोचनहार्मोन, मूत्रवाहिनी में रुकावट और रीढ़ की हड्डी के संपीड़न के अलग-अलग मामले सामने आए हैं, जिससे घातक जटिलताओं के साथ या उसके बिना पक्षाघात हो सकता है। इन घटनाओं के बढ़ते जोखिम वाले रोगियों में, ल्यूप्रोलाइड एसीटेट के उपयोग पर विचार किया जाना चाहिए दवाई लेने का तरीकायदि आवश्यक हो तो उपचार रोकने में सक्षम होने के लिए पहले दो हफ्तों के दौरान दैनिक उपयोग के लिए। मेटास्टेटिक रीढ़ की हड्डी में चोट और/या मूत्र पथ में रुकावट वाले मरीजों की उपचार के पहले हफ्तों के दौरान बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
गर्भाशय की एंडोमेट्रियोसिस / फाइब्रोमायोमा।
उपचार के पाठ्यक्रम की शुरुआत में, सेक्स स्टेरॉयड हार्मोन की एकाग्रता में वृद्धि देखी जाती है, जो दवा की क्रिया की शारीरिक अभिव्यक्ति के कारण होती है। चिकित्सा की शुरुआत में लक्षणों में कुछ वृद्धि दवा की पर्याप्त रूप से चयनित खुराक के साथ निरंतर उपचार के साथ जल्दी से गायब हो जाती है। गंभीर मामले योनि से रक्तस्रावसबम्यूकोसल फाइब्रोमायोमा वाले रोगियों में जिन्हें चिकित्सा या सर्जिकल हस्तक्षेप की आवश्यकता होती है, जबकि ल्यूप्रोलाइड एसीटेट के साथ चिकित्सा जारी रहती है।
संभावित गर्भावस्थाल्यूप्रोलाइड एसीटेट का उपयोग शुरू करने से पहले यह निर्धारित करना वांछनीय है। ल्यूप्रोलाइड एसीटेट गर्भनिरोधक नहीं है। गर्भधारण को रोकने के लिए गर्भनिरोधक के गैर-हार्मोनल तरीकों का उपयोग किया जाना चाहिए।
अस्थि खनिज घनत्व
महिलाओं में किसी भी हाइपोएस्ट्रोजेनिक अवस्था में, बोन डेंसिटोमेट्री के दौरान हड्डियों के घनत्व में बदलाव देखा जाता है। क्योंकि नुकसान अस्थि की सघनताप्राकृतिक रजोनिवृत्ति के साथ, दवा-प्रेरित हाइपोएस्ट्रोजेनिक अवस्था में भी ऐसी अभिव्यक्ति की उम्मीद की जा सकती है (ल्यूप्रोलाइड एसीटेट के साथ उपचार के 6 महीने के पाठ्यक्रम के अंत में, हड्डी का घनत्व बहाल हो जाता है)।
प्रयोगशाला अनुसंधान
टेस्टोस्टेरोन के स्तर और प्लाज्मा प्रोस्टेट-विशिष्ट एंटीजन को मापकर ल्यूप्रोलाइड एसीटेट उपचार की प्रतिक्रिया की निगरानी की जानी चाहिए। अधिकांश रोगियों में, उपचार के पहले सप्ताह के दौरान टेस्टोस्टेरोन का स्तर बढ़कर कम हो गया सामान्य स्तरया दूसरे सप्ताह के अंत तक कम। बधियाकरण का स्तर 2-4 सप्ताह के भीतर पहुँच जाता है और तब तक बना रहता है जब तक रोगी को समय पर इंजेक्शन नहीं मिल जाते।
महिलाओं में ल्यूक्रिन डिपो के उपयोग से पिट्यूटरी-गैडोट्रोपिक प्रणाली के कार्य में रुकावट आती है। उपचार के अंत में, कार्य 3 महीने के बाद फिर से शुरू हो जाता है। पिट्यूटरी या गोनाड के कार्य के संबंध में नैदानिक परीक्षण, जो उपचार के दौरान और उसके पूरा होने के 3 महीने के भीतर किए जाते हैं, गलत हो सकते हैं।
वाहन चलाते समय या अन्य तंत्रों के साथ काम करते समय प्रतिक्रिया दर को प्रभावित करने की क्षमता।
इस बात की कोई जानकारी नहीं है कि ल्यूक्रिन डिपो के उपयोग से इस क्षमता में गिरावट आती है, हालांकि, तंत्रिका तंत्र और दृष्टि के अंग से प्रतिकूल प्रतिक्रिया की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए।
रिलीज़ फ़ॉर्म
एक बोतल में ल्यूक्रिन डिपो
ब्लिस्टर पैक में 1 सेट, कार्टन में 1 या 43 सेट पैक किए जाते हैं।
किट में शामिल हैं: लियोफिलिज्ड पाउडर के साथ 1 शीशी, विलायक के साथ 1 ampoule (2 मिली), 2 बाँझ सुई, 1 डिस्पोजेबल सिरिंज, 70% आइसोप्रोपिल अल्कोहल में भिगोया हुआ 1 वाइप।
ल्यूक्रिन डिपो एक प्लास्टिक कंटेनर में पहले से भरे हुए दो-कक्षीय सिरिंज 1 सेट में, एक कार्डबोर्ड बॉक्स में पैक किया गया।
किट में शामिल हैं: लियोफिलाइज्ड पाउडर और सॉल्वेंट (1 मिली) के साथ 1 पहले से भरा हुआ डुअल-चेंबर सिरिंज, 1 सिरिंज प्लंजर, 70% आइसोप्रोपिल अल्कोहल में भिगोया हुआ 1 वाइप।
जमा करने की अवस्था
कमरे के तापमान (15 - 25°C) पर बच्चों की पहुंच से दूर रखें।
निर्माता द्वारा विवरण का अंतिम अद्यतन 30.09.2011
फ़िल्टर करने योग्य सूची
सक्रिय पदार्थ:
एटीएक्स
औषधीय समूह
3डी छवियां
रिलीज की संरचना और रूप
9 मिलीलीटर की मात्रा के साथ पारदर्शी कांच की बोतलों में, 44.1 मिलीग्राम लियोफिलिज़ेट (एक विलायक के साथ पूरा - एक 2 मिलीलीटर ampoule; बाँझ सुइयों के साथ दो ब्लिस्टर पैक; एक डिस्पोजेबल सिरिंज; 70% आइसोप्रोपिल अल्कोहल में भिगोया हुआ एक नैपकिन); कार्डबोर्ड के एक पैकेट में 1 सेट।
44.1 मिलीग्राम लियोफिलिज़ेट (सुई के निकटतम कक्ष में) और निलंबन की तैयारी के लिए 1 मिलीलीटर विलायक (पिस्टन के निकटतम कक्ष में) के दो-कक्षीय सीरिंज में (एक प्लास्टिक पिस्टन के साथ पूर्ण; एक या दो वाइप्स 70 में भिगोए गए) % आइसोप्रोपाइल एल्कोहल); कार्डबोर्ड के एक पैकेट में 1 सेट।
खुराक स्वरूप का विवरण
लियोफिलिज़ेट:सफेद पाउडर।
विलायक:रंगहीन पारदर्शी घोल.
समाप्त निलंबन:सफेद निलंबन. खड़े होने पर यह एक सफेद अवक्षेप बनाता है, जिसे हिलाने पर आसानी से पुनः निलंबित हो जाता है।
औषधीय प्रभाव
औषधीय प्रभाव- एंटीट्यूमर, गोनैडोट्रोपिन के स्राव को रोकना.फार्माकोडायनामिक्स
ल्यूप्रोरेलिन, एक जीएनआरएच एगोनिस्ट, चिकित्सीय खुराक पर लंबे समय तक लेने पर गोनैडोट्रोपिन स्राव का एक प्रभावी अवरोधक है। मनुष्यों में, ल्यूप्रोरेलिन के प्रशासन से एलएच और एफएसएच सांद्रता में प्रारंभिक वृद्धि होती है, जिससे सेक्स हार्मोन (पुरुषों में टेस्टोस्टेरोन और डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन, महिलाओं में एस्ट्रोन और एस्ट्राडियोल) की सांद्रता में क्षणिक वृद्धि होती है। हालाँकि, ल्यूप्रोरेलिन के लंबे समय तक प्रशासन से एलएच, एफएसएच और सेक्स हार्मोन की सांद्रता में कमी आती है। पुरुषों में, टेस्टोस्टेरोन का स्तर बधियाकरण के बाद या युवावस्था से पहले के स्तर तक गिर जाता है। रजोनिवृत्ति से पहले की महिलाओं में, एस्ट्रोजन का स्तर रजोनिवृत्ति के बाद के स्तर तक गिर जाता है। अनुशंसित खुराक पर दवा चिकित्सा शुरू होने के एक महीने के भीतर ये हार्मोनल परिवर्तन होते हैं।
अंडाशय और अंडकोष में स्टेरॉइडोजेनेसिस का दमन एक प्रतिवर्ती प्रक्रिया है और चिकित्सा की समाप्ति के बाद बंद हो जाती है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
एस/सी और/एम प्रशासन के साथ दवा की जैव उपलब्धता तुलनीय है। 7.5 मिलीग्राम की खुराक पर प्रशासित होने पर पूर्ण जैवउपलब्धता का अनुमानित मूल्य 90% है।
प्रोस्टेट कैंसर के रोगियों में 3.75 और 7.5 मिलीग्राम की खुराक पर ल्यूप्रोरेलिन के एकल इंट्रामस्क्युलर और एस/सी प्रशासन के बाद, पहले महीने के अंत तक दवा की औसत प्लाज्मा सांद्रता क्रमशः 0.7 और 1 एनजी/एमएल थी।
ल्यूप्रोरेलिन 3.75 मिलीग्राम की सीरम सांद्रता 12 महीनों के भीतर निर्धारित की गई थी। प्रीमेनोपॉज़ल स्तन कैंसर वाले 11 रोगियों में। औसत ल्यूप्रोरेलिन सांद्रता 4 सप्ताह के बाद 0.1 एनजी/एमएल से अधिक हो गई और बार-बार प्रशासन (8 और 12 सप्ताह में) के बाद स्थिर रही। दवा का संचयन नहीं देखा गया।
औसत वी एसएस - 27 लीटर। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग - 43-49%। सिस्टम क्लीयरेंस - 7.6 एल/एच. टी1/2 - लगभग 3 घंटे। ल्यूप्रोरेलिन, एक पेप्टाइड होने के कारण, चयापचय में गिरावट से गुजरता है, मुख्य रूप से पेप्टिडेज़ द्वारा, छोटे निष्क्रिय पेप्टाइड्स में - पेंटापेप्टाइड (मेटाबोलाइट I), ट्रिपेप्टाइड्स (मेटाबोलाइट्स II और III) और डाइपेप्टाइड (मेटाबोलाइट IV)। मुख्य मेटाबोलाइट एम-आई के सीमैक्स तक पहुंचने का समय 2-6 घंटे है और यह ल्यूप्रोरेलिन के सीमैक्स के 6% के अनुरूप है। इंजेक्शन के एक सप्ताह बाद, औसत प्लाज्मा एम-आई एकाग्रता औसत ल्यूप्रोरेलिन एकाग्रता का 20% है।
3.75 मिलीग्राम ल्यूप्रोरेलिन की शुरूआत के बाद, दवा के प्रशासन के 27 दिन बाद मूत्र में ल्यूप्रोरेलिन और एम-आई की सामग्री प्रशासित खुराक के 5% से कम थी।
विशेष समूह
बिगड़ा हुआ जिगर या गुर्दे समारोह वाले रोगियों में दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है।
ल्यूक्रिन डिपो ® के लिए संकेत
प्रगतिशील प्रोस्टेट कैंसर (उपशामक उपचार), सहित। जब ऑर्किएक्टोमी या एस्ट्रोजन उपचार का संकेत नहीं दिया जाता है या रोगी पर लागू नहीं होता है;
एंडोमेट्रियोसिस (मुख्य चिकित्सा या सर्जिकल उपचार के अतिरिक्त 6 महीने तक की अवधि के लिए);
गर्भाशय फाइब्रोमायोमा (फाइब्रॉएड या हिस्टेरेक्टॉमी को हटाने के लिए प्रीऑपरेटिव तैयारी के रूप में 6 महीने तक की अवधि के लिए, साथ ही रजोनिवृत्ति के दौरान महिलाओं में रोगसूचक उपचार और सुधार के लिए जो सर्जिकल हस्तक्षेप से इनकार करते हैं);
हार्मोन थेरेपी के संयोजन में पेरिमेनोपॉज़ल अवधि में स्तन कैंसर;
केंद्रीय मूल के असामयिक यौवन (पीपीएस) वाले बच्चे।
मतभेद
ल्यूप्रोरेलिन, प्रोटीन मूल की समान दवाएं या खुराक के रूप में शामिल किसी अन्य सहायक पदार्थ के प्रति अतिसंवेदनशीलता;
सर्जिकल बधियाकरण;
गर्भावस्था;
स्तनपान की अवधि;
अज्ञात एटियलजि का योनि से रक्तस्राव;
प्रोस्टेट कैंसर (हार्मोन स्वतंत्र);
बच्चों की उम्र (18 वर्ष तक), केंद्रीय मूल के पीपीएस वाले बच्चों को छोड़कर।
65 वर्ष से अधिक उम्र की महिलाएं.
सावधानी से:स्पाइनल मेटास्टेस, मूत्र पथ में रुकावट या हेमट्यूरिया वाले रोगी।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
दवा गर्भावस्था और स्तनपान में contraindicated है, इसलिए, दवा का उपयोग करने से पहले, गर्भावस्था की उपस्थिति को बाहर करने की सिफारिश की जाती है।
दुष्प्रभाव
सीसीसी से:एडिमा, एनजाइना पेक्टोरिस, धड़कन, मंदनाड़ी, क्षिप्रहृदयता, अतालता, हृदय विफलता, ईसीजी परिवर्तन, रक्तचाप में वृद्धि या कमी, मायोकार्डियल रोधगलन, फ़्लेबिटिस, फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता, स्ट्रोक, घनास्त्रता, क्षणिक इस्केमिक हमले, वैरिकाज़ नसें।
पाचन तंत्र से:भूख में परिवर्तन (वृद्धि, कमी या अनुपस्थिति), स्वाद की धारणा में परिवर्तन, शुष्क मुँह, प्यास, अपच, मतली, उल्टी, दस्त या कब्ज, पेट फूलना, वजन बढ़ना या कम होना, असामान्य यकृत कार्य, यकृत कार्य परीक्षणों के असामान्य परिणाम, पीलिया .
अंतःस्रावी तंत्र से:स्तन दर्द और संवेदनशीलता, गाइनेकोमेस्टिया, स्तनपान, थायरॉइड इज़ाफ़ा, नपुंसकता, कामेच्छा में कमी, मधुमेह मेलेटस, एण्ड्रोजन जैसे प्रभाव - पौरूषीकरण, मुँहासा, सेबोरहिया, अतिरोमता, आवाज़ में बदलाव।
रक्त और हेमटोपोइएटिक अंगों से:एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, ल्यूकोसाइटोसिस, न्यूट्रोपेनिया, पीटी में वृद्धि और आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय।
मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली से:हड्डी में दर्द, जोड़ संबंधी विकार, रेट्रोपेरिटोनियल फाइब्रोसिस, आर्थ्राल्जिया, मायलगिया, मांसपेशियों की टोन में वृद्धि; अस्थि घनत्व में कमी.
केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:सिरदर्द, चक्कर आना, बेहोशी, नींद में खलल (अनिद्रा), बढ़ती चिड़चिड़ापन, चिंता, पिट्यूटरी एपोप्लेक्सी (पिट्यूटरी एडेनोमा वाले रोगियों में), अवसाद, पेरेस्टेसिया, स्मृति हानि, मतिभ्रम, हाइपरस्थेसिया, हाइपोस्थेसिया, भावनात्मक विकलांगता, व्यक्तित्व विकार, बिगड़ा हुआ न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन, परिधीय न्यूरोपैथी, उनींदापन। रोगियों में आत्मघाती विचार और आत्महत्या के प्रयास की बहुत कम रिपोर्टें आई हैं।
श्वसन तंत्र से:खांसी, सांस की तकलीफ, नाक से खून आना, हेमोप्टाइसिस, ग्रसनीशोथ, फुफ्फुस बहाव, फेफड़ों में रेशेदार संरचनाएं, फेफड़ों में घुसपैठ, श्वसन संबंधी विकार।
त्वचा और उसके उपांगों से:जिल्द की सूजन, शुष्क त्वचा, प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, खुजली, दाने, एरिथेमा, पित्ती, एक्किमोसिस (त्वचा में रक्तस्राव), खालित्य, रंजकता, धारी, महिलाओं में मुँहासे, हेयरलाइन गठन में परिवर्तन (बालों का बढ़ना / झड़ना)।
ज्ञानेन्द्रियों से:धुंधली दृष्टि और श्रवण, कानों में घंटियाँ बजना, सूखी आँखें, मंददृष्टि।
जननाशक प्रणाली से:डिसुरिया, कष्टार्तव, ब्रेकथ्रू और लंबे समय तक योनि से रक्तस्राव, योनि के म्यूकोसा का सूखापन, योनिशोथ, योनि से दुर्गंध, ल्यूकोरिया, प्रोस्टेट दर्द, वृषण शोष, वृषण दर्द, रक्तमेह, शिश्न की सूजन।
प्रयोगशाला मापदंडों में परिवर्तन:रक्त यूरिया नाइट्रोजन में वृद्धि, बढ़ी हुई सामग्रीकैल्शियम, क्रिएटिनिन, बिलीरुबिन, यूरिक एसिड; हाइपरलिपिडेमिया (कुल कोलेस्ट्रॉल, एलडीएल कोलेस्ट्रॉल, ट्राइग्लिसराइड्स की सांद्रता में वृद्धि), हाइपरफॉस्फेटेमिया, हाइपोग्लाइसीमिया, हाइपोनेट्रेमिया, हाइपोप्रोटीनीमिया, हाइपोकैलिमिया।
स्थानीय प्रतिक्रियाएँ:इंजेक्शन स्थल पर ऊतक का मोटा होना, हाइपरमिया, सूजन और दर्द।
अन्य:एलर्जी प्रतिक्रियाएं (एनाफिलेक्टिक शॉक सहित), फ्लू जैसा सिंड्रोम, चेहरे और ऊपरी छाती की त्वचा का लाल होना, अत्यधिक पसीना आना, लिम्फ नोड्स में सूजन, ठंड लगना, बुखार, गले में एक गांठ की अनुभूति, अस्थेनिया, निर्जलीकरण।
इंटरैक्शन
अन्य दवाओं के साथ ल्यूक्रिन डिपो® की दवा परस्पर क्रिया पर फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन नहीं किया गया है। हालाँकि, चूंकि ल्यूप्रोरेलिन एक पेप्टाइड पदार्थ है और पेप्टाइडेज़ के प्रभाव में प्राथमिक क्षरण से गुजरता है, न कि साइटोक्रोम P450 एंजाइमों के कारण, और लगभग 46% दवा प्लाज्मा प्रोटीन से बंध जाती है, इसलिए दवा परस्पर क्रिया की संभावना नहीं है।
खुराक और प्रशासन
वी/एमया पीसी,प्रति माह 1 बार. इंजेक्शन स्थल को समय-समय पर बदलना चाहिए। इंजेक्शन के लिए सस्पेंशन 3.75 मिलीग्राम/1 मिली की सांद्रता पर आपूर्ति किए गए विलायक का उपयोग करके प्रशासन से तुरंत पहले तैयार किया जाता है।
प्रोस्टेट या स्तन कैंसर के लिएएकल खुराक - 3.75 मिलीग्राम। उपचार की अवधि डॉक्टर द्वारा निर्धारित की जाती है।
एंडोमेट्रियोसिस, गर्भाशय फाइब्रॉएड के साथएकल खुराक - 3.75 मिलीग्राम।
प्रजनन आयु की महिलाओं के लिए पहला इंजेक्शन मासिक धर्म के तीसरे दिन लगाया जाता है। उपचार की अवधि 6 महीने से अधिक नहीं है.
बच्चों में पीपीएस के साथप्रारंभिक खुराक - 0.3 मिलीग्राम / किग्रा (न्यूनतम - 7.5 मिलीग्राम) 4 सप्ताह में 1 बार।
प्रारंभिक खुराक बच्चे के शरीर के वजन के आधार पर निर्धारित की जा सकती है:
| बच्चे के शरीर का वजन, किग्रा | खुराक, मिलीग्राम | इंजेक्शन के लिए सीरिंज या शीशियों की संख्या | कुल खुराक, मिलीग्राम |
| ≤25 | 3,75 | 2 | 7,5 |
| >25 से 37.5 | 3,75 | 3 | 11,25 |
| >37,5 | 3,75 | 4 | 15 |
नोट: यदि वांछित कुल खुराक प्राप्त करने के लिए 2 या अधिक इंजेक्शन आवश्यक हैं, तो उन्हें एक साथ प्रशासित किया जाना चाहिए।
पीपीएस के लिए रखरखाव खुराक
यदि रोग की प्रगति का पूर्ण दमन नहीं किया जा सकता है, तो खुराक को हर 4 सप्ताह में 3.75 मिलीग्राम बढ़ाया जाना चाहिए।
सस्पेंशन तैयार करने और ल्यूक्रिन डिपो® को शीशियों में इंजेक्ट करने के निर्देश:
1. किट में शामिल सुई के साथ शीशी से विलायक का 1 मिलीलीटर सिरिंज में खींचें और इसे लियोफिलिजेट के साथ शीशी में इंजेक्ट करें (शेष विलायक का निपटान किया जाना चाहिए)।
2. एक सजातीय निलंबन प्राप्त होने तक शीशी को अच्छी तरह हिलाएं। निलंबन दूधिया रंग का हो जाता है।
3. तनुकरण के तुरंत बाद, शीशी (या 2 शीशियों) की पूरी सामग्री को सिरिंज में खींचें (अधिकतम - 2 मिली प्रति सिरिंज) और एस/सी या/एम इंजेक्ट करें।
हालाँकि ल्यूक्रिन डिपो® का तैयार सस्पेंशन पतला होने के 24 घंटे बाद तक स्थिर रहता है, लेकिन इसे तैयारी के तुरंत बाद इस्तेमाल किया जाना चाहिए। बाकी दवा का निपटान किया जाना चाहिए।
दो-कक्ष सीरिंज में ल्यूक्रिन डिपो® दवा के इंजेक्शन के लिए निर्देश
1. सफेद पिस्टन को अंतिम प्लग में तब तक पेंच करें जब तक प्लग घूमना शुरू न हो जाए।
2. सिरिंज को अंदर रखें ऊर्ध्वाधर स्थिति. विलायक दर्ज करें धीरे-धीरे दबाना(6-8 सेकंड के भीतर) पिस्टन पर, जब तक पहला प्लग न आ जाए नीली रेखा परसिरिंज के बीच में.
3. सिरिंज को पकड़ना जारी रखें खड़ी. एक सजातीय निलंबन (निलंबन) बनने तक लियोफिलिज़ेट को विलायक के साथ धीरे से हिलाएं। निलंबन दूधिया रंग का हो जाता है।
4. सिरिंज पकड़ो खड़ी. दूसरे हाथ से, सुई के ढक्कन को बिना खोले ऊपर की ओर हटा दें।
5. सिरिंज पकड़ें खड़ी. सिरिंज से हवा निकालने के लिए प्लंजर को आगे बढ़ाएं।
6. निलंबन के गठन के तुरंत बाद, सिरिंज की पूरी सामग्री को तुरंत / मी या एस / सी में दर्ज करें, क्योंकि। निलंबन बहुत जल्दी ठीक हो जाता है.
जरूरत से ज्यादा
मनुष्यों में ल्यूप्रोरेलिन की अधिक मात्रा पर कोई डेटा नहीं है। प्रोस्टेट कैंसर के रोगियों को 2 साल तक 20 मिलीग्राम/दिन तक की खुराक पर ल्यूप्रोरेलिन देने से 1 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर दवा का उपयोग करने पर देखी गई प्रतिकूल घटनाओं के अलावा कोई अन्य प्रतिकूल घटना विकसित नहीं हुई। ओवरडोज़ के मामले में, रोगी को रोगसूचक उपचार दिया जाना चाहिए।
विशेष निर्देश
ल्यूक्रिन डिपो ® का उपयोग केवल चिकित्सकीय देखरेख में किया जाना चाहिए।
प्रोस्टेट कैंसर
अधिकांश रोगियों में, टेस्टोस्टेरोन का स्तर पहले सप्ताह के दौरान बेसलाइन से बढ़ता है और फिर उपचार के दूसरे सप्ताह के अंत तक बेसलाइन से नीचे या नीचे गिर जाता है। बधियाकरण के बाद एकाग्रता 2-4 सप्ताह के भीतर हासिल की जाती है और दवा के नियमित उपयोग की पूरी अवधि के दौरान बनी रहती है।
ल्यूक्रिन डिपो® के साथ उपचार के पहले कुछ हफ्तों के दौरान, स्थिति में गिरावट के क्षणिक लक्षण या अंतर्निहित बीमारी के अतिरिक्त लक्षण और लक्षण विकसित हो सकते हैं। कुछ रोगियों में, हड्डी का दर्द बढ़ सकता है, जो रोगसूचक उपचार से दूर हो जाता है। स्पाइनल मेटास्टेसिस, मूत्र पथ में रुकावट या हेमट्यूरिया वाले रोगियों में ल्यूक्रिन डिपो® के साथ उपचार के पहले कुछ हफ्तों के दौरान बिगड़ते लक्षणों में वृद्धि से निचले छोरों की अस्थायी कमजोरी, पेरेस्टेसिया और मूत्र संबंधी लक्षणों के बिगड़ने जैसी न्यूरोलॉजिकल समस्याएं हो सकती हैं। अन्य GnRH एनालॉग्स की तरह, मूत्र पथ में रुकावट और रीढ़ की हड्डी में संपीड़न के पृथक मामले, जो पक्षाघात के साथ या उसके बिना जटिल हो सकते हैं घातक परिणाम. इसलिए, उपचार के पहले कुछ हफ्तों के दौरान, रीढ़ की हड्डी में मेटास्टेस और गंभीर मूत्र पथ रुकावट वाले रोगियों को सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता होती है।
एंडोमेट्रियोसिस/गर्भाशय फाइब्रॉएड
उपचार के पाठ्यक्रम की शुरुआत में, आमतौर पर सेक्स हार्मोन की एकाग्रता में एक क्षणिक वृद्धि देखी जाती है, जो दवा की कार्रवाई की शारीरिक अभिव्यक्तियों को निर्धारित करती है। ल्यूक्रिन डिपो ® के साथ चिकित्सा की शुरुआत में लक्षणों की कुछ वृद्धि दवा की पर्याप्त रूप से चयनित खुराक के साथ निरंतर उपचार के साथ जल्दी से गायब हो जाती है। रूढ़िवादी या शल्य चिकित्सा उपचार की आवश्यकता वाले गंभीर योनि रक्तस्राव की सूचना मिली है।
उपचार के दौरान और मासिक धर्म की बहाली तक, गर्भनिरोधक के गैर-हार्मोनल तरीकों का उपयोग किया जाना चाहिए।
उपचार के परिणामस्वरूप निषेचन या प्रजनन क्षमता, उपचार के अंत के 24 सप्ताह बाद तक बहाल हो जाती है।
एस्ट्रोजन सांद्रता में कमी के परिणामस्वरूप महिलाओं में अस्थि डेंसिटोमेट्री में अस्थि घनत्व में कमी प्रतिवर्ती है, और ल्यूप्रोरेलिन के साथ उपचार बंद करने के बाद, अस्थि घनत्व बहाल हो जाता है।
महिलाओं में ल्युक्रिन डिपो® के उपयोग से पिट्यूटरी-गोनैडोट्रोपिक प्रणाली के कार्य में रुकावट आती है। उपचार की समाप्ति के बाद, कार्य 3 महीने के बाद बहाल हो जाता है। हालाँकि, उपचार के दौरान और उसके पूरा होने के 3 महीने बाद तक किए गए नैदानिक परीक्षण जो पिट्यूटरी या गोनाड के कार्य को इंगित करते हैं, विकृत हो सकते हैं।
निम्नलिखित मानदंडों के आधार पर पीपीएस के उपचार के लिए दवा निर्धारित की जाती है:
1. लड़कियों में 8 साल तक और लड़कों में 9 साल तक की उम्र में माध्यमिक यौन विशेषताओं की उपस्थिति के साथ पीपीएस (इडियोपैथिक या न्यूरोजेनिक) का नैदानिक निदान।
2. निदान की पुष्टि GnRH उत्तेजना परीक्षण द्वारा की जानी चाहिए, और यह भी ध्यान में रखा जाना चाहिए कि हड्डी की उम्र जैविक उम्र से एक वर्ष आगे है।
3. प्रारंभिक परीक्षा में शामिल हैं:
क) ऊंचाई और वजन का माप;
बी) सेक्स हार्मोन की एकाग्रता का निर्धारण;
ग) जन्मजात अधिवृक्क हाइपरप्लासिया को दूर करने के लिए अधिवृक्क स्टेरॉयड की एकाग्रता का निर्धारण करना;
d) मानव की एकाग्रता का निर्धारण कोरियोनिक गोनाडोट्रोपिनकोरियोनिक गोनाडोट्रोपिन स्रावित करने वाले ट्यूमर की उपस्थिति को बाहर करने के लिए;
ई) स्टेरॉयड-उत्पादक ट्यूमर को बाहर करने के लिए श्रोणि और अधिवृक्क ग्रंथियों का अल्ट्रासाउंड;
एफ) परिकलित टोमोग्राफीइंट्राक्रानियल ट्यूमर से बचने के लिए सिर।
डिपो सस्पेंशन की तैयारी के लिए ल्यूक्रिन डिपो ® की खुराक प्रत्येक बच्चे के लिए अलग-अलग होनी चाहिए। खुराक दवा की मात्रा और शरीर के वजन (मिलीग्राम/किग्रा) के अनुपात पर आधारित है। बच्चे कम उम्रमिलीग्राम/किग्रा के संदर्भ में उच्च खुराक की आवश्यकता होती है।
1 या 2 महीने के बाद किसी भी प्रकार की खुराक का उपयोग करते समय। थेरेपी शुरू करने या खुराक बदलने के बाद, दमन की पुष्टि के लिए बच्चे को जीएनआरएच उत्तेजना परीक्षण, सेक्स हार्मोन और टैमर स्टेजिंग से गुजरना चाहिए। अस्थि आयु अग्रिम माप हर 6-12 महीने में लिया जाना चाहिए। नैदानिक और/या प्रयोगशाला अध्ययनों के अनुसार, रोग की प्रगति की अनुपस्थिति प्राप्त होने तक खुराक का शीर्षक दिया जाना चाहिए।
पर्याप्त दमन बनाए रखने के लिए पहली खुराक पर्याप्त पाई गई जिसे अधिकांश बच्चों में उपचार के दौरान बनाए रखा जा सकता है। तथापि पर्याप्तजब मरीज़ बहुत कम उम्र में चिकित्सा शुरू करने और कम खुराक का उपयोग करने के बाद उच्च वजन श्रेणियों में चले जाते हैं तो समायोजित खुराक की स्थापना पर डेटा मौजूद नहीं है।
लड़कियों में 11 साल की उम्र से पहले और लड़कों में 12 साल की उम्र से पहले ल्यूक्रिन डिपो को बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए।
दवा लेने के नियम का उल्लंघन या गलत तरीके से चयनित खुराक से यौवन प्रक्रिया का अपर्याप्त नियंत्रण हो सकता है। अपर्याप्त नियंत्रण के परिणामों में मासिक धर्म, स्तन विकास और वृषण वृद्धि जैसे यौवन संबंधी लक्षणों की पुनरावृत्ति शामिल है। गोनैडल स्टेरॉयड स्राव के अपर्याप्त नियंत्रण के दीर्घकालिक परिणाम अज्ञात हैं, लेकिन इसमें वयस्कता में बाद में विकास विफलता शामिल हो सकती है।
प्रयोगशाला अनुसंधान
ल्यूक्रिन डिपो® के साथ चिकित्सा की प्रतिक्रिया की निगरानी 1 या 2 महीने के बाद की जानी चाहिए। जीएनआरएच उत्तेजना परीक्षण और सेक्स हार्मोन सांद्रता के निर्धारण के साथ चिकित्सा की शुरुआत के बाद। अस्थि आयु अग्रिम माप हर 6-12 महीने में किया जाना चाहिए।
अपर्याप्त खुराक के मामले में सेक्स हार्मोन की सांद्रता पूर्व-यौवन स्तर की सीमा से ऊपर बढ़ सकती है। चिकित्सीय खुराक स्थापित करने के बाद, गोनाडोट्रोपिन और सेक्स हार्मोन की एकाग्रता प्रीप्यूबर्टल स्तर तक कम हो जाएगी।
माता-पिता के लिए सूचना
ल्यूक्रिन डिपो® के साथ चिकित्सा शुरू करने से पहले, माता-पिता या अभिभावकों को निरंतर चिकित्सा के महत्व के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए।
थेरेपी के पहले 2 महीनों के दौरान, लड़कियों को मासिक धर्म हो सकता है या खूनी मुद्दे. यदि रक्तस्राव 2 महीने से अधिक समय तक जारी रहता है, तो आपको अपने डॉक्टर को सूचित करना चाहिए। चिकित्सक को इंजेक्शन स्थल पर जलन और किसी भी असामान्य लक्षण या संकेत की तुरंत रिपोर्ट करनी चाहिए।
कार चलाने और तंत्र के साथ काम करने की क्षमता पर प्रभाव।
कार चलाने और तंत्र के साथ काम करने की क्षमता पर प्रभाव पर कोई डेटा नहीं है। ऐसी सम्भावना के कारण दुष्प्रभावजैसे उनींदापन, चक्कर आना, आदि (देखें " दुष्प्रभाव”), वाहन चलाने और अन्य गतिविधियों में शामिल होने से परहेज करने की सिफारिश की जाती है जिनकी आवश्यकता होती है बढ़ी हुई एकाग्रतासाइकोमोटर प्रतिक्रियाओं का ध्यान और गति।
फार्मेसियों से वितरण की शर्तें
नुस्खे पर.
ल्यूक्रिन डिपो® दवा की भंडारण की स्थिति
15-25 डिग्री सेल्सियस के तापमान पर (जमने न दें)।बच्चों की पहुंच से दूर रखें।
ल्यूक्रिन डिपो ® दवा का शेल्फ जीवन
3 वर्ष।पैकेजिंग पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।
नोसोलॉजिकल समूहों के पर्यायवाची
| श्रेणी आईसीडी-10 | ICD-10 के अनुसार रोगों के पर्यायवाची |
|---|---|
| C50 स्तन ग्रंथि के घातक नवोप्लाज्म | रजोनिवृत्त महिलाओं में बार-बार होने वाले स्तन कैंसर का हार्मोन-निर्भर रूप |
| हार्मोन पर निर्भर स्तन कैंसर | |
| प्रसारित स्तन कार्सिनोमा | |
| फैला हुआ स्तन कैंसर | |
| HER2 अतिअभिव्यक्ति के साथ फैला हुआ स्तन कैंसर | |
| स्तन का घातक ट्यूमर | |
| कर्कट रोगस्तन ग्रंथि | |
| स्तन कार्सिनोमा | |
| विपरीत स्तन कैंसर | |
| स्थानीय रूप से उन्नत या मेटास्टैटिक स्तन कैंसर | |
| स्थानीय रूप से उन्नत स्तन कैंसर | |
| स्थानीय रूप से आवर्ती स्तन कैंसर | |
| मेटास्टेटिक स्तन कार्सिनोमा | |
| स्तन ट्यूमर के मेटास्टेस | |
| मेटास्टेटिक स्तन कार्सिनोमा | |
| निष्क्रिय स्तन कार्सिनोमा | |
| निष्क्रिय स्तन कैंसर | |
| स्तन ग्रंथियों के ट्यूमर | |
| मेटास्टेसिस वाली महिलाओं में स्तन कैंसर | |
| मेटास्टेसिस वाले पुरुषों में स्तन कैंसर | |
| स्तन कैंसर | |
| कैंसर स्तन ग्रंथियांपुरुषों में | |
| स्तन कैंसर | |
| दूर के मेटास्टेस के साथ स्तन कैंसर | |
| रजोनिवृत्ति के बाद स्तन कैंसर | |
| स्तन कैंसर हार्मोन पर निर्भर होता है | |
| स्थानीय मेटास्टेस के साथ स्तन कैंसर | |
| मेटास्टेसिस के साथ स्तन कैंसर | |
| क्षेत्रीय मेटास्टेस के साथ स्तन कैंसर | |
| मेटास्टेसिस के साथ स्तन कैंसर | |
| स्तन के निपल और एरिओला का कैंसर | |
| स्तन कैंसर के सामान्य हार्मोन-निर्भर रूप | |
| उन्नत स्तन कैंसर | |
| बार-बार होने वाला स्तन कैंसर | |
| स्तन ट्यूमर की पुनरावृत्ति | |
| स्तन कैंसर | |
| एस्ट्रोजन पर निर्भर स्तन कैंसर | |
| एस्ट्रोजन पर निर्भर स्तन कैंसर | |
| C61 प्रोस्टेट का घातक रसौली | प्रोस्टेट का एडेनोकार्सिनोमा |
| हार्मोन पर निर्भर प्रोस्टेट कैंसर | |
| हार्मोन प्रतिरोधी प्रोस्टेट कैंसर | |
| प्रोस्टेट का घातक ट्यूमर | |
| प्रोस्टेट का घातक रसौली | |
| प्रोस्टेट कार्सिनोमा | |
| स्थानीय रूप से उन्नत गैर-मेटास्टैटिक प्रोस्टेट कैंसर | |
| स्थानीय रूप से उन्नत प्रोस्टेट कैंसर | |
| स्थानीय रूप से उन्नत प्रोस्टेट कैंसर | |
| प्रोस्टेट का मेटास्टैटिक कार्सिनोमा | |
| मेटास्टेटिक प्रोस्टेट कैंसर | |
| मेटास्टैटिक हार्मोन प्रतिरोधी प्रोस्टेट कैंसर | |
| गैर-मेटास्टैटिक प्रोस्टेट कैंसर | |
| निष्क्रिय प्रोस्टेट कैंसर | |
| प्रोस्टेट कैंसर | |
| प्रोस्टेट कैंसर | |
| उन्नत प्रोस्टेट कैंसर | |
| टेस्टोस्टेरोन-निर्भर प्रोस्टेट कैंसर | |
| D26 अन्य सौम्य नियोप्लाज्मगर्भाशय | मेग्स सिंड्रोम |
| मायोमा | |
| गर्भाशय फाइब्रॉएड | |
| गर्भाशय फाइब्रॉएड | |
| गर्भाशय के ट्यूमर | |
| फाइब्रिओमा | |
| फ़ाइब्रोमायोमा | |
| गर्भाशय का फाइब्रोमायोमा | |
| E30.1 असामयिक यौवन | प्राथमिक असामयिक यौवन |
| यौवन समय से पहले होता है | |
| असामयिक यौन विकास | |
| लड़कियों में असामयिक यौवन | |
| शीघ्र यौवन | |
| N80 एंडोमेट्रियोसिस | हेटरोट्रोपिया एंडोमेट्रियोइड |
