02.04.2019

Nexium-jauheen käyttöohjeet. Lomaehdot ja hinta

Esomepratsoli on omepratsolin S-isomeeri. Estää eritystä mahanestettä spesifisen eston vuoksi protonipumppu mahalaukun limakalvon parietaalisolut. Omepratsolin R- ja S-isomeereillä on samat farmakodynaamiset ominaisuudet. Esomepratsoli on heikko emäs, kerääntyy ja siirtyy aktiivinen muoto V hapan ympäristö parietaalisolujen eritystiehyet, joissa se estää H + K + -ATPaasi-entsyymiä (protonipumppu) ja estää erityksen suolahaposta.
Oraalisen 20-40 mg:n annoksen jälkeen vaikutus kehittyy 1 tunnin kuluessa. Toistuvasti annettaessa esomepratsolia annoksella 20 mg kerran päivässä 5 päivän ajan enimmäisarvo pentagastriinin stimuloima mahan eritys vähenee keskimäärin 90 % 6-7 tunnin kuluttua annosta 5. päivänä. 5 päivää esomepratsolin ottamisen jälkeen annoksella 20 tai 40 mg refluksiesofagiittipotilaiden mahan pH pysyi tasolla 4 keskimäärin 13 ja 17 tuntia, ja yli 24 tuntia potilailla, joilla oli oireita. refluksiesofagiittia. Potilaiden määrä, joilla mahalaukun pH-arvo pysyi tasolla 4 8, 12 ja 16 tuntia esomepratsolin ottamisen jälkeen 20 mg:n annoksella, oli 76, 54 ja 24 % annoksella otettuna. 40 mg - 97, 92 ja 56 %.
Esomepratsolin selvä kliininen vaikutus annoksella 40 mg refluksiesofagiitin hoidossa havaitaan 4 viikon hoidon jälkeen 70 %:lla potilaista ja 8 viikon hoidon jälkeen 93 %:lla.
Esomepratsolin käyttö annoksena 20 mg 2 kertaa päivässä 1 viikon ajan yhdessä asianmukaisten antibioottien kanssa varmistaa onnistuneen hävittämisen. Helicobacter pylori noin 90 % ajasta. Viikon käytön jälkeen lääkettä monimutkaisessa hävittämisohjelmassa ei ollut tarvetta jatkaa eritystä estävää monoterapiaa komplisoitumattoman pohjukaissuolihaavan täydelliseen arpeutumiseen ja sen oireiden poistamiseen. Satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa 764 potilasta, joilla oli endoskooppisesti vahvistettu verenvuoto mahahaava satunnaistettiin saamaan Nexium-infuusioliuosta (n=375) tai lumelääkettä (n=389). Endoskooppisen hemostaasin jälkeen potilaat saivat joko 80 mg esomepratsolia suonensisäisenä infuusiona 30 minuutin aikana, minkä jälkeen jatkuvana infuusiona annoksella 8 mg/h, tai lumelääkettä 72 tunnin ajan. 72 tunnin alkujakson jälkeen kaikki potilaat saivat Nexium 40:tä mg suun kautta - 27 päivää mahalaukun happoa tuottavan toiminnan estämiseksi. Uudelleen verenvuodon ilmaantuvuus kolmen päivän sisällä oli 5,9 % IV Nexium-ryhmässä verrattuna 10,3 % lumelääkeryhmään (p = 0,0256). 7. ja 30. päivänä hoidon jälkeen verenvuodon uudelleen ilmaantuvuus Nexiumilla hoidetussa ryhmässä verrattuna lumelääkettä saaneeseen ryhmään oli 7,2 vs. 12,9 % (p = 0,0096) ja 7,7 vs. 13,6 % (p = 0,0092). ).
Antisekretorisen hoidon aikana gastriinipitoisuus veriplasmassa nousee vasteena haponerityksen vähenemiseen. Endokriinisten histamiinia tuottavien solujen määrän kasvu, joka havaittiin joillakin potilailla, jotka ovat käyttäneet esomepratsolia pitkään, saattaa johtua gastriinipitoisuuden noususta veriplasmassa. Useita tapauksia, joissa mahalaukun rakeisten kystojen ilmaantuvuus on lisääntynyt, on raportoitu pitkäaikaisen eritystä vähentävien lääkkeiden käytön yhteydessä. Nämä ilmiöt ovat fysiologisia seurauksia suolahapon erityksen pitkäaikaisesta, hyvänlaatuisesta ja palautuvasta estymisestä.
Nexium on ranitidiinia tehokkaampi tulehduskipulääkkeiden, mukaan lukien selektiivisten COX-2-estäjien, käytön aiheuttamien mahahaavojen hoidossa. Lääke on myös tehokas maha- ja pohjukaissuolen peptisten haavaumien ehkäisyyn potilailla, jotka saavat tulehduskipulääkkeitä (yli 60-vuotiaat ja/tai joilla on ollut peptinen haava).
Esomepratsoli on happolabiili, ja se annetaan suun kautta enteropäällystettyjen rakeiden muodossa. Muuntaminen R-isomeeriksi in vivo merkityksetön. Esomepratsoli imeytyy nopeasti suolistosta, ja huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan noin 1-2 tunnin kuluttua nauttimisesta. Absoluuttinen hyötyosuus suun kautta otetun 40 mg:n kerta-annoksen jälkeen on 64 % ja kasvaa 89 %:iin toistuvilla annoksilla; 20 mg:n annoksella on 50 ja 68 %. Jakaantumistilavuus terveillä vapaaehtoisilla vakaassa tilassa on 0,22 l/kg. Noin 97 % esomepratsolista sitoutuu plasman proteiineihin. Samanaikainen vastaanotto ruoka hidastaa ja vähentää esomepratsolin imeytymistä, mutta tämä ei vähennä lääkkeen eritystä estävää vaikutusta.
Esomepratsoli metaboloituu täysin sytokromi P450 -järjestelmän mukana. Suurin osa esomepratsolista metaboloituu polymorfisen CYP 2C19 -entsyymin osallistuessa, joka on vastuussa esomepratsolin hydroksi- ja desmetyylimetaboliittien muodostumisesta, loput metaboloituu CYP 3A4 -entsyymin toisen isomuodon osallistuessa. on vastuussa esomepratsolisulfonin, esomepratsolin päämetaboliitin, muodostumisesta veriplasmassa. Alla olevat parametrit heijastavat pääasiassa farmakokinetiikkaa henkilöillä, joilla on laaja esomepratsolin metabolia CYP 2C19 -entsyymin mukana. Kokonaispuhdistuma on noin 17 l/h kerta-annoksen jälkeen ja noin 9 l/h sen jälkeen uudelleenkäyttö. Puoliintumisaika on noin 1,3 tuntia lääkkeen toistuvien annosten jälkeen kerran päivässä. Esomepratsolin farmakokinetiikkaa tutkittiin enintään 40 mg:n annoksilla 2 kertaa vuorokaudessa. AUC-arvo kasvaa epälineaarisesti annoksesta riippuvalla tavalla, kun esomepratsolia annetaan toistuvasti. Tämä ajallinen annosriippuvuus selittyy ensikierron metabolian ja systeemisen puhdistuman vähenemisellä, joka johtuu esomepratsolin tai sen rikkimetaboliitin CYP 2C19 -entsyymin estymisestä. Esomepratsoli eliminoituu kokonaan veriplasmasta annosten välisenä aikana ilman, että sillä on taipumusta kumuloitua elimistöön, kun lääkettä otetaan kerran päivässä. Esomepratsolin päämetaboliitit eivät vaikuta mahalaukun eritykseen. Noin 80 % esomepratsolista erittyy metaboliitteina virtsaan, loput ulosteisiin. Alle 1 % erittyy virtsaan muuttumattomana.
Erityiset potilasryhmät. Noin 1-2 %:lla potilaista CYP 2C19 -entsyymin aktiivisuus on alhainen (niin sanotut heikot metaboloijat). Näillä henkilöillä esomepratsolin metabolia suorittaa pääasiassa CYP 3A4. Kun esomepratsolia annetaan toistuvasti annoksella 40 mg kerran vuorokaudessa, keskimääräinen AUC-arvo heikkoilla metaboloijilla on noin 100 % korkeampi kuin henkilöillä, joilla on korkea CYP 2C19 -entsyymin aktiivisuus (laajuiset metaboloijat). maksimipitoisuus veriplasmassa nousee noin 60 %. Tämä tosiasia ei vaadi lääkkeen annoksen muuttamista.
Esomepratsolin metabolia ei muutu merkittävästi iäkkäillä potilailla (71 - 80 vuotta). 40 mg:n esomepratsolin kerta-annoksen jälkeen naisten keskimääräinen AUC on 30 % suurempi kuin miesten. Toistuvissa vastaanotoissa ei havaittu sukupuoleen liittyviä eroja. Tämä tosiasia ei vaadi esomepratsolin annoksen muuttamista.
Esomepratsolin metabolia potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta ei saa olla rikki. Aineenvaihdunta hidastuu potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, mikä johtaa AUC:n kaksinkertaiseen nousuun, joten lääkkeen enimmäisannos tällaisille potilaille ei saa ylittää 20 mg / vrk. Esomepratsolilla ja sen metaboliitteilla ei ollut taipumusta kumuloitua, kun lääkettä otettiin kerran päivässä.
Tutkimuksia potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, ei ole tehty. Koska esomepratsolin metaboliitit, eivät lähtöaine, erittyvät munuaisten kautta, lääkkeen metaboliassa ei pitäisi odottaa muutoksia potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Potilaat teini-iässä
20 ja 40 mg esomepratsolin toistuvan käytön jälkeen yleinen vaikutus ja aika lääkkeen huippupitoisuuden saavuttamiseen veriplasmassa 12-18-vuotiailla nuorilla oli sama kuin aikuisilla.

Lääkkeen Nexium-tablettien käyttöaiheet

Gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD):

erosiivisen refluksiesofagiitin hoito;
refluksiesofagiitin pitkäaikainen uusiutumisen estohoito parantuneilla potilailla;
GERD:n oireenmukainen hoito.

Yhdistettynä antibakteerisia aineita Helicobacter pylorin hävittämiseen:

liittyvän pohjukaissuolihaavan hoitoon Helicobacter pylori;
peptisen haavan uusiutumisen ehkäisy potilailla, joilla on haavauma, johon liittyy Helicobacter pylori.

Aiheuttaman haavaisen prosessin hoito ja ehkäisy pitkäaikaiseen käyttöön Tulehduskipulääkkeet:

NSAID-hoidon aiheuttamien haavaisten prosessien hoito;
mahalaukun ja pohjukaissuolen mahahaavan kehittymisen ehkäisy potilailla, jotka ovat vaarassa tulehduskipulääkkeiden käytön vuoksi.

Hemostaasin ylläpitäminen ja mahahaavan tai pohjukaissuolihaavan aiheuttaman verenvuodon uudelleen kehittymisen estäminen Nexium-infuusiohoidon jälkeen.
Zollinger-Ellisonin oireyhtymän hoito.

Lääkkeen Nexium-tablettien käyttö

Nexium-tabletit tulee niellä kokonaisina a tarpeeksi nesteitä, tabletteja ei saa murskata tai pureskella.
Potilaita, jotka eivät pysty nielemään tablettia, kehotetaan liuottamaan se 100 ml:aan hiilihapotonta vettä. Muita nesteitä ei saa käyttää, koska ne voivat vahingoittaa enteropinnoitetta. Saatu neste tulee ottaa välittömästi tai 30 minuutin kuluessa. Ota sitten toinen lasillinen vettä, huuhtele seinät vedellä ja juo. Mikrorakeita ei saa pureskella tai murskata. Potilaat, joilla on nielemisvaikeuksia, voivat syöttää tabletin nenämahaletkun kautta sen jälkeen, kun se on asetettu 1/2 lasilliseen hiilihapotonta vettä. On erittäin tärkeää, että ruisku ja anturi ovat oikean kokoisia.
Lääkkeen käyttöönotto nenämahaletkun kautta

Aseta tabletti sopivaan ruiskuun ja vedä siihen noin 25 ml vettä ja 5 ml ilmaa. Jotkut anturit saattavat tarvita 50 ml vettä estääkseen tabletin tukkeutumisen putken läpi.
Ravista ruiskua 2 minuuttia, kunnes tabletti liukenee.
Pidä ruiskua pystyasennossa (kärki ylöspäin) ja tarkista kärjen läpinäkyvyys.
Kiinnitä ruisku anturiin pitäen sitä pystysuorassa.
Ravista ruiskua ja käännä se ylösalaisin. Ruiskuta nopeasti 5-10 ml nestettä. Käännä ruisku ylösalaisin injektion jälkeen ja ravista uudelleen (ruiskua tulee pitää pystyasennossa kärjen tukkeutumisen estämiseksi).
Käännä ruisku ylösalaisin ja ruiskuta anturiin vielä 5-10 ml nestettä. Toista toimenpide, kunnes kaikki neste on ruiskutettu.
Huuhtele lääkkeen jäännökset ruiskun seinämistä täyttämällä se 25 ml:lla vettä ja 5 ml:lla ilmaa, ravistamalla, kääntämällä ja ruiskuttamalla neste nopeasti. Jotkut anturit saattavat vaatia 50 ml vettä.

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset
Refluksiesofagiitti GERD:ssä
Erosiivisen refluksiesofagiitin hoito GERD:ssä: 40 mg kerran päivässä 4 viikon ajan. Jos esofagiitin oireet jatkuvat, on suositeltavaa jatkaa hoitoa vielä 4 viikkoa.
Relapsin vastainen hoito: 20 mg 1 kerran päivässä.
Oireellinen hoito GERD: 20 mg kerran päivässä vuorokaudessa 4 viikon ajan esofagiittioireiden puuttuessa. Jos oireet jatkuvat, uusi tutkimus on tarpeen. Taudin oireiden poistamisen jälkeen saavutetaan lisähallinta ottamalla lääkettä annoksella 20 mg kerran päivässä. Aikuisilla voit käyttää järjestelmää "tilauksesta": 20 mg 1 kerran päivässä. Potilaille, joilla on riski saada maha- tai pohjukaissuolihaava NSAID-lääkkeiden käytön jälkeen, oireiden lisähallintaa ei suositella tarpeen mukaan.
aikuisia
Monimutkaisessa järjestelmässä yhdistettynä antibakteeristen aineiden kanssa hävittämiseen Helicobacter pylori
Helicobacter pyloriin liittyvän pohjukaissuolihaavan hoito:
Relapsin estohoito potilailla, joilla on Helicobacter pylorin aiheuttama mahahaava: 20 mg Nexiumia, 1 g amoksisilliinia ja 500 mg klaritromysiiniä 2 kertaa päivässä 7 päivän ajan.
Potilaat vaativat pitkäaikaista hoitoa tulehduskipulääkkeet
Tulehduskipulääkkeiden käytön aiheuttaman mahalaukun mahahaavan hoito: suositeltu annos on 20 mg kerran vuorokaudessa, hoidon kesto on 4-8 viikkoa.
Tulehduskipulääkkeiden aiheuttaman maha- ja pohjukaissuolihaavan kehittymisen ehkäisy riskipotilailla: suositeltu annos on 20 mg kerran päivässä.
Hemostaasin ylläpitäminen ja mahahaavan tai pohjukaissuolihaavan aiheuttaman verenvuodon uudelleen kehittymisen estäminen Nexium-hoidon jälkeen (infuusioliuos): 40 mg 1 kerran päivässä 4 viikon ajan. Suun kautta annettavan Nexiumin määräaikaa tulee edeltää Nexiumin infuusiohoito 30 minuutin infuusiona, jota seuraa IV-infuusio annoksella 8 mg/h 3 päivän (72 tunnin) ajan.
Zollinger-Ellisonin oireyhtymän hoito: 40 mg 2 kertaa päivässä. Annos on valittava yksilöllisesti, hoidon kesto määräytyy kliiniset indikaatiot. Saatujen kliinisten tietojen mukaan useimmat potilaat voivat saavuttaa sairauden hallinnan ottamalla esomepratsolia 80 ja 160 mg päivässä. Jos annos ylittää 80 mg / vrk, se on jaettava 2 annokseen.

Vasta-aiheet Nexium-tablettien käytölle

Yliherkkyys esomepratsolille, substituoiduille bentsimidatsoleille tai muille lääkkeen komponenteille; alle 12-vuotiaat lapset. Älä käytä samanaikaisesti atatsanaviirin kanssa.

Nexium-tablettien sivuvaikutukset

Ne luokitellaan kehitystiheyden mukaan: usein (1/100, mutta ≤1/10), harvoin (1/1000, mutta ≤1/100), harvinainen (1/10 000, mutta ≤1/1000) ja erittäin harvinainen (≤1/10 000).
Hematopoieettisesta järjestelmästä: harvoin - leukopenia, trombosytopenia; hyvin harvoin - agranulosytoosi ja pansytopenia.
Immuunijärjestelmästä: harvoin - yliherkkyysreaktiot angioedeeman muodossa ja anafylaktinen sokki, kuume.
Aineenvaihdunnan puolelta: harvoin - perifeerinen turvotus; harvoin - hyponatremia.
Psyyken puolelta: harvoin - unettomuus; harvoin - levottomuus, masennus, sekavuus; hyvin harvoin - aggressio, hallusinaatiot.
Keskushermoston puolelta: usein - päänsärky; harvoin - heikkous, parestesia, uneliaisuus; harvoin - makurikkomus.
Näköelimen puolelta: harvoin - näön hämärtyminen.
Kuuloelimestä: harvoin - huimaus.
Sivusta hengityselimiä: harvoin - bronkospasmi.
Ruoansulatuskanavasta: usein - vatsakipu, ummetus, ripuli, turvotus, pahoinvointi, oksentelu; harvoin - suun kuivuminen; harvoin - stomatiitti, ruoansulatuskanavan kandidiaasi.
Maksa-sappijärjestelmästä: harvoin - maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus; harvoin - hepatiitti keltatuksella tai ilman; hyvin harvoin - maksan vajaatoiminta, enkefalopatia potilailla, joilla on maksasairaus.
Ihon puolelta: harvoin - ihottuma, kutina, ihottuma; harvoin - hiustenlähtö, valoherkkyys; hyvin harvoin - erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi.
Sivusta tuki- ja liikuntaelimistö: harvoin - nivelkipu, myalgia; hyvin harvoin - lihas heikkous.
Munuaisten ja virtsateiden puolelta: hyvin harvoin - interstitiaalinen nefriitti.
Sivusta endokriininen järjestelmä: hyvin harvoin - gynekomastia.
Muuta: harvoin - heikkous, lisääntynyt hikoilu.

Erityiset ohjeet lääkkeen Nexium-tablettien käyttöön

Jos ruumiinpaino laskee voimakkaasti, ilmaantuu pahoinvointia, nielemishäiriötä, hematemeesia tai melenaa, jolla on diagnosoitu tai epäilty mahahaava, on välttämätöntä sulkea pois taudin pahanlaatuinen luonne, koska Nexiumin käyttö voi lievittää oireita ja oireita. johtaa kasvaimen viivästymiseen.
Potilaiden, jotka käyttävät lääkettä pitkään (etenkin yli vuoden), tulee olla säännöllisissä olosuhteissa lääkärin valvonnassa. Potilaiden, jotka käyttävät lääkettä "on demand" -ohjelmassa, tulee ilmoittaa lääkärille kaikista taudin oireiden muutoksista. Reseptiä määrättäessä on otettava huomioon esomepratsolin vuorovaikutus muiden kanssa lääkkeet vaikuttaa sen pitoisuuteen veriplasmassa.
Kun esomepratsolia määrätään hävittämistarkoituksessa Helicobacter pylori on tarpeen ottaa huomioon kolmoishoidon kaikkien komponenttien lääkevuorovaikutusten mahdollisuus. Klaritromysiini on voimakas CYP 3A4:n estäjä, joten sen vasta-aiheet ja yhteisvaikutukset tulee ottaa huomioon (kolmoishoidon tapauksessa potilailla, jotka käyttävät samanaikaisesti esomepratsolin kanssa muita CYP 3A4:n kautta metaboloituvia lääkkeitä, kuten sisapridia).
Älä määrää lääkettä potilaille, joilla on perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi- tai sakkaroosi-isomaltoosi-puutos.
Munuaisten toimintahäiriö
Lääkkeen annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on kohtalaisen vaikea munuaisten vajaatoiminta. Kokemuksen puutteen vuoksi Nexiumin käytöstä potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta tällaisille potilaille lääkettä tulee antaa varoen.
Maksan toimintahäiriö
Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta. Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, Nexiumin enimmäisannos ei saa ylittää 20 mg / vrk.
Iäkkäät potilaat
Annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla.
Lapset alle 12
Nexiumia ei tule antaa alle 12-vuotiaille lapsille, koska tietoja tämän ikäryhmän käytöstä ei ole saatavilla.
Raskauden ja imetyksen aikana
Kliiniset tiedot Nexiumin käytöstä raskaana oleville naisille ovat rajalliset. Kokeet eivät osoittaneet sikiötoksisten ja teratogeenisten vaikutusten esiintymistä lääkkeessä, sen suoria negatiivisia tai epäsuoria vaikutuksia raskauteen, synnytykseen tai postnataaliseen kehitykseen. Lääkettä tulee kuitenkin käyttää varoen raskauden aikana.
Ei tiedetä, erittyykö esomepratsoli äidinmaitoon, joten sitä ei tule käyttää imetyksen aikana.
Lääkkeen ottaminen ei vaikuta haitallisesti ajokykyyn ajoneuvoja tai työskentele mahdollisesti vaarallisten koneiden kanssa.

Lääkkeen Nexium-tablettien vuorovaikutukset

Esomepratsolin vaikutus muiden lääkevalmisteiden farmakokinetiikkaan
Vähentynyt happamuus mahaneste esomepratsolin hoidossa voi lisätä tai vähentää muiden lääkkeiden imeytymistä, joiden imeytymismekanismi riippuu ympäristön happamuudesta. Kun esomepratsolia (ja muita protonipumpun estäjiä tai antasideja) käytetään samanaikaisesti, ketokonatsolin ja itrakonatsolin imeytyminen heikkenee.
Esomepratsoli metaboloituu CYP 2C19:n ja CYP 3A4:n välityksellä. Esomepratsolin käyttö yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, joiden metaboliaan CYP 2C19 osallistuu (diatsepaami, sytolopraami, imipramiini, klomipramiini, fenytoiini), voi johtaa näiden lääkkeiden pitoisuuden nousuun veriplasmassa ja vaatia niiden annoksen pienentämistä. . Tämä on otettava huomioon erityisesti määrättäessä esomepratsolia käyttöaiheiden mukaan. 30 mg:n esomepratsolin samanaikainen käyttö vähentää diatsepaamisubstraatin puhdistumaa 45 %. Esomepratsolin 40 mg:n yhdistetty käyttö lisää fenytoiinin plasmapitoisuutta 13 %:lla epilepsiapotilailla. On suositeltavaa kontrolloida fenytoiinin pitoisuutta veriplasmassa määrättäessä tai peruutettaessa esomepratsolia.
Käytettäessä Nexiumia ja varfariinia samanaikaisesti, veren hyytymisparametreja on seurattava hyytymisajan pidentymisen vuoksi.
Kun terveillä vapaaehtoisilla annettiin samanaikaisesti 40 mg esomepratsolia sisapridin kanssa, AUC nousi 32 % ja puoliintumisaika piteni 31 %, mutta sisapridin maksimipitoisuus veressä ei noussut merkittävästi. plasma. kohtalaisen pitkittynyt väli Q-T EKG:ssä havaittiin yksittäisen sisapridin annon jälkeen; Lisäksi, kun sisapridia määrättiin yhdessä esomepratsolin kanssa, väli ei pidentynyt. Kun terveillä vapaaehtoisilla otettiin omepratsolia (40 mg kerran päivässä) atatsanaviirin (300 mg)/ritonaviirin (100 mg) kanssa, atatsanaviirin pitoisuus veriplasmassa pieneni merkittävästi (AUC, C:n lasku noin 75 % max, C min). Atatsanaviiriannoksen nostaminen 400 mg:aan ei kompensoinut omepratsolin vaikutusta atatsanaviiripitoisuuksiin. Protonipumpun estäjiä (mukaan lukien esomepratsoli) ei pidä antaa samanaikaisesti atatsanaviirin kanssa.
Esomepratsoli ei vaikuta merkittävästi amoksisilliinin tai kinidiinin farmakokinetiikkaan. Esomepratsolin ja naprokseenin tai rofekoksibin samanaikaisen lyhytaikaisen käytön yhteydessä ei ole havaittu kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia.
Muiden lääkevalmisteiden vaikutus esomepratsolin farmakokinetiikkaan
klo samanaikainen sovellus esomepratsoli ja CYP 3A4:n estäjä klaritromysiini (500 mg 2 kertaa vuorokaudessa) osoittivat esomepratsolin AUC-arvon kaksinkertaiseksi. Esomepratsolin ja vorikonatsolin (CYP 2C19:n ja CYP 3A4:n yhdistetty estäjä) yhteiskäyttö voi lisätä esomepratsolin altistumista yli kaksinkertaiseksi. Näissä tapauksissa esomepratsolin annosta ei tarvitse muuttaa.

Nexium-tablettien yliannostus, oireet ja hoito

Esomepratsolin ottaminen kerta-annoksena 80 mg ei aiheuttanut vakavia oireita sivuvaikutukset. Esomepratsolin annoksen 280 mg ottamisen jälkeen havaittiin maha-suolikanavan heikkoutta ja oireita.
Spesifistä vastalääkettä ei ole. Hoito: oireenmukainen ja yleinen tukihoito. Hemodialyysi on tehoton.

Lääkkeen Nexium-tablettien säilytysolosuhteet

Alle 30 °C lämpötilassa.

Luettelo apteekeista, joista voit ostaa Nexium-tabletteja:

Pietari

H+-K+-ATPaasi-inhibiittori.
Valmistus: NEXIUM
Vaikuttava aine huume: esomepratsoli
ATX-koodaus: A02BC05
CFG: H+-K+-ATPaasi-inhibiittori
Rekisteröintinumero: P nro 013775/01
Ilmoittautumispäivä: 31.5.2007
Alueen omistaja Palkinto: ASTRAZENECA AB (Ruotsi)

Kevyesti päällystetyt tabletit Pinkki väri, pitkänomainen, kaksoiskupera, toiselle puolelle kaiverrettu "20 mG" ja toiselle "A / EH" murto-osan muodossa.
1 välilehti.

22,3 mg

20 mg

Apuaineet: glyserolimonostearaatti 40-55, hyproloosi, hypromelloosi, rautaoksidin punainen, rautaoksidin keltainen, magnesiumstearaatti, metakryyli- ja etakryylihapon kopolymeeri (1:1), mikrokiteinen selluloosa, synteettinen parafiini, makrogoli, polysorbaattipostearaatti80 fumaraatti, sakkaroosi pallomaiset rakeet, titaanidioksidi, talkki, trietyylisitraatti.

Vaaleanpunaiset, pitkänomaiset, kaksoiskuperat kalvopäällysteiset tabletit, joiden toiselle puolelle on kaiverrettu "40 mg" ja toiselle puolelle "A/EI" jakeena.
1 välilehti.
es
44,5 mg
joka vastaa esomepratsolin sisältöä
40 mg

Apuaineet: glyserolimonostearaatti 40-55, hyproloosi, hypromelloosi, rautaoksidipunainen, magnesiumstearaatti, metakryyli- ja etakryylihapon kopolymeeri (1:1), mikrokiteinen selluloosa, synteettinen parafiini, makrogoli, polysorbaatti 80, sukarumaraasi, krossoferostearaatti rakeet, titaanidioksidi, talkki, trietyylisitraatti.

7 kpl. - läpipainopakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
7 kpl. - läpipainopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
7 kpl. - läpipainopakkaukset (4) - pahvipakkaukset.

Lääkkeen kuvaus perustuu virallisesti hyväksyttyihin käyttöohjeisiin.

Nexiumin farmakologinen vaikutus

H+-K+-ATPaasi-inhibiittori. Nexium-lääkkeen vaikuttava aine - esomepratsoli - on omepratsolin S-isomeeri, joka vähentää suolahapon eritystä mahalaukussa estämällä spesifisesti protonipumppua parietaalisoluissa. Omepratsolin S- ja R-isomeereillä on samanlainen farmakodynaaminen aktiivisuus.

Toimintamekanismi

Esomepratsoli on heikko emäs, kerääntyy ja siirtyy aktiiviseen muotoon mahalaukun limakalvon parietaalisolujen eritystiehyiden happamassa ympäristössä, missä se estää protonipumppua - H + -K + -ATPaasi-entsyymiä. Esomepratsoli estää sekä perus- että stimuloitua mahalaukun eritystä.

Vaikutus mahahapon eritykseen

Lääkkeen vaikutus kehittyy 1 tunnin sisällä 20 mg tai 40 mg annoksen oraalisen annon jälkeen. Kun lääkettä annetaan päivittäin 5 päivän ajan, 20 mg 1 kerran päivässä, mahalaukun sisällön keskimääräinen maksimihappopitoisuus pentagastriinistimulaation jälkeen pienenee 90 % (mitattaessa happopitoisuutta 6-7 tuntia annoksen ottamisen jälkeen 5. hoitopäivä).

Potilailla, joilla on gastroesofageaalinen refluksitauti ja kliiniset oireet 5 päivän päivittäisen Nexiumin oraalisen annoksen 20 mg tai 40 mg jälkeen mahalaukun pH oli yli 4 keskimäärin 13 ja 17 tuntia vuorokaudesta 20 mg:n annoksella / vrk, mahalaukunsisäinen pH-arvo yli 4 pidettiin 8, 12 ja 16 tuntia saavutetaan vastaavasti 76 %:lla, 54 %:lla ja 24 %:lla potilaista. 40 mg:lla esomepratsolia tämä suhde on 97 %, 92 % ja 56 %.

Hapon erityksen ja lääkkeen plasmapitoisuuden välillä havaittiin korrelaatio (pitoisuuden arvioimiseen käytettiin AUC-parametria).

Terapeuttinen vaikutus saavutetaan haponerityksen eston seurauksena

Kun Nexiumia otetaan annoksella 40 mg/vrk, refluksiesofagiitti paranee noin 78 %:lla potilaista 4 viikon hoidon jälkeen ja 93 %:lla 8 viikon hoidon jälkeen.

Nexium-hoito annoksella 20 mg 2 kertaa päivässä yhdessä asianmukaisten antibioottien kanssa viikon ajan johtaa onnistuneeseen Helicobacter pylorin hävittämiseen noin 90 %:lla potilaista.

Potilaat, joilla on komplisoitumaton haava viikoittaisen häätökurssin jälkeen, eivät tarvitse myöhempää monoterapiaa eritystä vähentävillä lääkkeillä haavan parantamiseksi ja oireiden poistamiseksi.

Muut haponerityksen estoon liittyvät vaikutukset

Eritystä estävällä hoidon aikana plasman gastriinitasot nousevat vähentyneen haponerityksen seurauksena.

Potilailla pitkä aika Esomepratsolilla hoidettuna enterokromafiinia muistuttavien solujen määrä lisääntyy, mikä todennäköisesti liittyy plasman gastriinipitoisuuden nousuun.

Potilailla, jotka käyttivät eritystä estävät lääkkeet pitkään havaitaan useammin rauhaskystojen muodostumista mahalaukussa. Tämä ilmiö johtuu fysiologisista muutoksista, jotka johtuvat haponerityksen estymisestä. Kystat ovat hyvänlaatuisia ja palautuvia.

Kahden ranitidiinin kanssa tehdyn vertailevan tutkimuksen aikana Nexium osoitti parempaa tehokkuutta peptisten haavaumien paranemiseen potilailla, jotka saavat ei-steroidista tulehduskipuhoitoa, mukaan lukien selektiiviset COX-2-estäjät.

Kahdessa tehotutkimuksessa Nexium osoitti paremman tehon peptisten haavaumien ehkäisyssä potilailla (ikäryhmä yli 60 vuotta ja/tai joilla on ollut peptinen haavauma), jotka saivat ei-steroidista tulehdusta ehkäisevää hoitoa, mukaan lukien selektiivisen COX-2:n käytön. estäjät.

Lääkkeen farmakokinetiikka.

Imu ja jakelu

Esomepratsoli on epästabiili happamassa ympäristössä, joten oraaliseen antoon käytetään tabletteja, jotka sisältävät lääkerakeita, jotka on päällystetty mahanesteen vaikutukselle vastustuskykyisellä kuorella.

Oraalisen annon jälkeen esomepratsoli imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta. Cmax saavutetaan 1-2 tunnin kuluttua Absoluuttinen hyötyosuus 40 mg:n kerta-annoksen jälkeen on 64 % ja nousee 89 %:iin, kun otetaan huomioon päivittäinen saanti kerran päivässä. Esomepratsolin 20 mg:n annoksella nämä luvut ovat 50 % ja 68 %. Tasapainotilassa Vd terveitä ihmisiä on noin 0,22 l/painokilo. Sitoutuminen plasman proteiineihin - 97 %. Samanaikainen ruoan nauttiminen hidastaa ja vähentää esomepratsolin imeytymistä mahalaukussa.

Aineenvaihdunta ja erittyminen

In vivo -olosuhteissa vain pieni osa esomepratsolista muuttuu R-isomeeriksi. Esomepratsoli biotransformoituu täysin sytokromi P450 (CYP) -järjestelmän entsyymien osallistuessa. Suurin osa metaboloituu CYP2C19:n spesifisen polymorfisen isoformin mukana, jolloin muodostuu esomepratsolin hydroksi- ja demetyloituja metaboliitteja. Loput metaboloituvat toisen spesifisen CYP3A4-isoformin vaikutuksesta, mikä johtaa esomepratsolin sulfojohdannaisen muodostumiseen, joka on plasman päämetaboliitti.

Alla olevat parametrit kuvaavat yleisesti farmakokinetiikan luonnetta potilailla, joilla on aktiivinen CYP2C19-entsyymi (potilaat, joilla on nopea metabolia).

Kokonaispuhdistuma on noin 17 l / h kerta-annoksen jälkeen ja 9 l / h - useiden annosten jälkeen. T1/2 on 1,3 tuntia, kun otetaan järjestelmällisesti 1 kerta päivässä. AUC kasvaa annosriippuvaisesti säännöllisen nauttimisen yhteydessä ja ilmaistaan epälineaarisena annos- ja AUC-suhteena. Tämä aika- ja annosriippuvuus johtuu esomepratsolin metabolian hidastumisesta "ensimmäisen maksan" läpikulun aikana sekä systeemisen puhdistuman vähenemisestä, mikä johtuu todennäköisesti siitä, että esomepratsoli ja/tai sen sulfopitoinen metaboliitti estävät CYP2C19-entsyymiä. Päivittäisellä annoksella kerran päivässä esomepratsoli eliminoituu kokonaan veriplasmasta annosten välisenä aikana eikä kerry.

Mikään esomepratsolin päämetaboliiteista ei vaikuta mahahapon erittymiseen. Kun lääkettä otetaan suun kautta, jopa 80 % annoksesta erittyy metaboliitteina virtsaan, loput ulosteisiin. Alle 1 % muuttumattomasta esomepratsolista löytyy virtsasta.

Lääkkeen farmakokinetiikka.

erityisissä kliinisissä tilanteissa

Noin 1-2 %:lla väestöstä CYP2C19-isoentsyymin aktiivisuus on heikentynyt (potilaat, joilla on hidas metabolia). Tällaisilla potilailla esomepratsolin metabolia tapahtuu pääasiassa CYP3A4:n vaikutuksesta. Kun esomepratsolia annetaan systemaattisesti 40 mg kerran päivässä, AUC on 100 % suurempi kuin tämän parametrin arvo potilailla, joilla on aktiivinen CYP2C19-entsyymi (potilaat, joilla on nopea metabolia). Keskimääräinen Cmax-arvo potilailla, joiden aineenvaihdunta on hidas, kasvaa noin 60 %.

Iäkkäillä potilailla (71-80-vuotiaat) esomepratsolin metaboliassa ei tapahdu merkittäviä muutoksia.

40 mg:n esomepratsolin kerta-annoksen jälkeen naisten keskimääräinen AUC on 30 % suurempi kuin miesten. Kun lääkettä annetaan järjestelmällisesti päivittäin 1 kerran päivässä, farmakokinetiikassa ei ole eroja kummankaan sukupuolen potilailla (nämä erot eivät vaikuta

huume).

Farmakokinetiikkaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei ole tehty. Koska esomepratsoli ei itse erity munuaisten kautta, vaan sen metaboliitit, voidaan olettaa, että esomepratsolin metabolia munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei muutu.

12–18-vuotiailla lapsilla, kun esomepratsolia annettiin toistuvina annoksina 20 mg ja 40 mg, AUC-arvo ja aika plasman huippupitoisuuden saavuttamiseen olivat samat kuin aikuisilla.

Käyttöaiheet:

Gastroesofageaalinen refluksitauti:

Erosiivisen refluksiesofagiitin hoito;

Pitkäaikainen ylläpitohoito potilailla eroosiivisen refluksiesofagiitin parantumisen jälkeen uusiutumisen estämiseksi;

Gastroesofageaalisen refluksitaudin oireenmukainen hoito.

Mahalaukun ja pohjukaissuolen peptinen haava (koostuu yhdistelmähoitoa):

Helicobacter pyloriin liittyvän pohjukaissuolihaavan hoito;

Helicobacter pyloriin liittyvän peptisen haavan uusiutumisen ehkäisy.

Potilaat, jotka käyttävät tulehduskipulääkkeitä pitkään:

NSAID-lääkkeiden käyttöön liittyvien mahahaavojen paraneminen;

Tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvien maha- ja pohjukaissuolihaavojen ehkäisy riskipotilailla.

Zollinger-Ellisonin oireyhtymä tai muut sairaudet, joille on ominaista patologinen liikaeritys (mukaan lukien idiopaattinen liikaeritys).

Lääkkeen annostus ja käyttötapa.

Gastroesofageaalisessa refluksitaudissa aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille määrätään Nexiumia erosiivisen refluksiesofagiitin hoitoon yhtenä annoksena 40 mg 1 kerran päivässä 4 viikon ajan. Ylimääräistä 4 viikon hoitojaksoa suositellaan tapauksissa, joissa ruokatorvitulehdukseen ei ole parannuskeinoa ensimmäisen hoitojakson jälkeen tai taudin oireet jatkuvat. Pitkäaikaiseen ylläpitohoitoon potilaille, joilla on parannettu erosiivinen ruokatorvitulehdus uusiutumisen estämiseksi, lääkettä määrätään 20 mg kerran päivässä. Gastroesofageaalisen refluksitaudin oireenmukaiseen hoitoon ilman esofagiittia lääkettä määrätään annoksella 20 mg 1 kerran päivässä. Jos 4 viikon hoidon jälkeen oireet eivät häviä, on suoritettava lisätutkimus kärsivällinen. Kun oireet on poistettu, voit siirtyä lääkkeen ottamiseen "tarpeen mukaan", ts. ota Nexium 20 mg kerran päivässä, jos oireita ilmaantuu, kunnes ne lievittyvät. Tarpeen mukaan tapahtuvaa hoitoa ei suositella potilaille, jotka käyttävät tulehduskipulääkkeitä ja joilla on riski saada maha- tai pohjukaissuolihaava.

Aikuiset, joilla on maha- ja pohjukaissuolihaava osana yhdistelmähoitoa Helicobacter pylorin hävittämiseen sekä Helicobacter pyloriin liittyvän pohjukaissuolihaavan hoitoon ja Helicobacter pyloriin liittyvien peptisten haavaumien uusiutumisen estämiseen potilailla, joilla on mahahaava Nexium määrätään kerta-annoksena 20 mg, amoksisilliinia - 1 g, klaritromysiiniä - 500 mg. Kaikki lääkkeet otetaan 2 kertaa päivässä 7 päivän ajan.

Potilaille, jotka käyttävät tulehduskipulääkkeitä pitkään, tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvien mahahaavojen parantamiseksi Nexiumia määrätään annoksella 20 mg tai 40 mg kerran päivässä. Hoidon kesto on 4-8 viikkoa.

Tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvien maha- ja pohjukaissuolihaavojen ehkäisyyn Nexiumia määrätään annoksella 20 mg tai 40 mg kerran päivässä.

Tiloissa, joille on ominaista patologinen liikaeritys, mukaan lukien Zollinger-Ellisonin oireyhtymä ja idiopaattinen liikaeritys Nexiumia määrätään aloitusannoksella 40 mg 2 kertaa päivässä. Jatkossa annos valitaan yksilöllisesti, hoidon kesto määritetään kliininen kuva sairaudet. Lääkkeen käytöstä on kokemusta enintään 120 mg:n annoksilla 2 kertaa päivässä.

Kun lääkettä määrätään potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, annosta ei tarvitse muuttaa. Lääkettä käytetään varoen potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta rajoitetun toiminnan vuoksi kliinistä kokemusta sen käyttö tässä potilasryhmässä.

Kun Nexiumia määrätään potilaille, joilla on lievä tai keskitasoinen tutkinto vaikeusastetta ei tarvitse muuttaa. Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, käytettävä annos ei saa ylittää 20 mg / vrk.

Iäkkäiden potilaiden ei tarvitse muuttaa annostusohjelmaa.

Tabletit tulee niellä kokonaisina nesteen kanssa. Tabletteja ei saa pureskella tai murskata. Potilaat, joilla on nielemisvaikeuksia, voivat liuottaa tabletin puoleen lasilliseen hiilihapotonta vettä (muita nesteitä ei saa käyttää, koska mikrorakeiden suojakuori saattaa liueta), sekoittaa, kunnes tabletti hajoaa ja juoda mikrorakeiden suspensio välittömästi tai 30 minuutin sisällä. Sitten sinun tulee jälleen täyttää lasi vedellä puoliväliin, sekoita loput ja juoda. Mikrorakeita ei saa pureskella tai murskata.

Jos potilas ei pysty nielemään, tabletit tulee liuottaa hiilihapotettuun veteen ja antaa nenämahaletkun kautta. On tärkeää, että valittu ruisku ja anturi testataan perusteellisesti.

Lääkkeen käyttöönotto nenämahaletkun kautta

1. Aseta tabletti ruiskuun ja täytä ruisku 25 ml:lla vettä ja noin 5 ml:lla ilmaa. Jotkut koettimet saattavat vaatia 50 ml:n laimennuksen juomavesi Anturin tukkeutumisen estämiseksi tablettirakeista.

2. Ravista ruiskua välittömästi noin 2 minuuttia, jotta tabletti liukenee.

3. Pidä ruiskua kärki ylöspäin ja tarkista, ettei kärki ole tukossa.

4. Työnnä ruiskun kärki anturiin pitäen sitä edelleen ylöspäin.

5. Ravista ruiskua ja käännä se ylösalaisin. Ruiskuta putkeen välittömästi 5-10 ml liuennutta lääkettä. Injektion jälkeen palauta ruisku alkuperäiseen asentoonsa ja ravista (ruiskua on pidettävä kärki ylöspäin, jotta kärki ei tukkeudu).

6. Käännä ruisku ylösalaisin ja ruiskuta vielä 5-10 ml lääkettä anturiin. Toistaa tämä operaatio kunnes ruisku on tyhjä.

7. Jos osa lääkkeestä jää sedimentin muodossa ruiskuun, täytä ruisku 25 ml:lla vettä ja 5 ml:lla ilmaa ja toista kappaleessa 5 kuvatut toimenpiteet. Joillekin koettimille voidaan ottaa 50 ml juomavettä. tarvitaan tähän tarkoitukseen.

Nexiumin sivuvaikutukset:

Seuraavat sivuvaikutukset eivät riipu lääkkeen annoksesta.

Usein (> 1/100,<1/10): päänsärky, vatsakipu, ripuli, ilmavaivat, pahoinvointi, oksentelu, ummetus.

Harvemmin (> 1/1000,<1/100): дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.

Harvinainen (> 1/10 000,<1/1000): лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция; возбуждение, депрессия, замешательство, изменения вкуса, гипонатриемия, нечеткость зрения, бронхоспазм, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, гепатит с (или без) желтухой, фотосенсибилизация, алопеция, артралгия, миалгия, недомогание.

Hyvin harvoin (<1/10000): агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), aggressiivista käytöstä, maksan vajaatoiminta, hepaattinen enkefalopatia, erythema multiforme exudative, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, lihasheikkous, interstitiaalinen nefriitti, gynekomastia.

Vasta-aiheet lääkkeelle:

perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi;

glukoosi-galaktoosi imeytymishäiriö;

Sokeraasi-isomaltaasin puutos;

Alle 12-vuotiaat lapset (koska tietoa lääkkeen tehosta ja turvallisuudesta tässä potilasryhmässä ei ole);

Yli 12-vuotiaat lapset muihin indikaatioihin kuin gastroesofageaalinen refluksitauti;

Yliherkkyys esomepratsolille, substituoiduille bentsimidatsoleille tai muille lääkkeen aineosille.

Lääkettä tulee määrätä varoen vaikeaan munuaisten vajaatoimintaan (kokemus on rajallinen). Esomepratsolia (kuten muitakin protonipumpun estäjiä) ei pidä antaa samanaikaisesti atatsanaviirin kanssa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana.

Tällä hetkellä ei ole riittävästi tietoa Nexiumin käytöstä raskauden aikana. Lääkkeen määrääminen tänä aikana on mahdollista vain, jos äidille suunniteltu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Omepratsolin, joka on raseeminen seos, epidemiologisten tutkimusten tulokset eivät osoittaneet sikiötoksista vaikutusta tai heikentynyttä sikiön kehitystä.

Eläinkokeissa esomepratsolin kielteisiä vaikutuksia alkion tai sikiön kehitykseen ei ole havaittu. Raseemisen valmisteen käyttöönotolla ei myöskään ollut negatiivista vaikutusta eläinten raskauden, synnytyksen ja synnytyksen jälkeiseen kehitykseen.

Tällä hetkellä ei tiedetä, erittyykö esomepratsoli rintamaito siksi Nexiumia ei pidä määrätä imetyksen aikana.

Erityiset ohjeet Nexiumin käyttöön.

Jos niitä on ahdistuneisuusoireita(mukaan lukien merkittävä spontaani painonpudotus, toistuva oksentelu, dysfagia, veren tai melena oksentelu) sekä mahahaavan esiintyessä (tai jos epäillään mahahaavaa), pahanlaatuinen kasvain, koska Nexium-hoito voi johtaa oireiden tasoittumiseen ja viivästyttää diagnoosia.

Potilaiden, jotka käyttävät lääkettä pitkään (erityisesti yli vuoden), tulee olla säännöllisen lääkärin valvonnassa.

On-demand-hoitoa saavia potilaita tulee neuvoa ottamaan yhteyttä lääkäriin, jos oireet muuttuvat. Kun otetaan huomioon esomepratsolin pitoisuuden vaihtelut plasmassa, kun lääkettä määrätään "tarvittaessa" -hoito-ohjelmassa, lääkkeen vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa on otettava huomioon.

Kun Nexiumia määrätään Helicobacter pylorin hävittämiseen, kaikkien kolmoishoidon komponenttien lääkevuorovaikutusten mahdollisuus on otettava huomioon. Klaritromysiini on voimakas CYP3A4:n estäjä, joten määrättäessä eradikaatiohoitoa potilaille, jotka saavat muita CYP3A4:n kautta metaboloituvia lääkkeitä (esim. sisapridi), on otettava huomioon mahdollisia vasta-aiheita ja klaritromysiinin yhteisvaikutukset näiden lääkevalmisteiden kanssa.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja

Lääkkeellä ei ollut vaikutusta kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja.

Huumeiden yliannostus:

Tällä hetkellä on kuvattu erittäin harvinaisia tahallisia yliannostustapauksia.

Oireet: otettaessa esomepratsolia annoksella 280 mg suun kautta, havaittiin yleistä heikkoutta ja maha-suolikanavan oireita. Nexiumin kerta-annos 80 mg:n annoksella suun kautta ei aiheuttanut mitään negatiivisia seurauksia.

Hoito: Suorita tarvittaessa oireenmukaista ja tukevaa hoitoa. Spesifistä vastalääkettä ei tunneta. Dialyysi on tehoton, koska. Esomepratsoli sitoutuu plasman proteiineihin.

Nexiumin vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa.

Esomepratsolin vaikutus muiden lääkkeiden farmakokinetiikkaan

Mahanesteen happamuuden väheneminen esomepratsolihoidon aikana voi johtaa lääkkeiden imeytymisen muutoksiin, joiden imeytyminen riippuu ympäristön happamuudesta.

Esomepratsoli, kuten antasidit ja muut mahahapon eritystä vähentävät lääkkeet, voivat heikentää ketokonatsolin ja itrakonatsolin imeytymistä.

Omepratsolin 40 mg kerran vuorokaudessa ja atatsanaviirin 300 mg/ritonaviirin 100 mg samanaikainen anto johti AUC-arvojen sekä atatsanaviirin enimmäis- ja vähimmäispitoisuuksien merkittävään laskuun terveillä vapaaehtoisilla. Atatsanaviiriannoksen nostaminen 400 mg:aan ei kompensoinut omepratsolin vaikutusta atatsanaviiripitoisuuksiin. Siksi esomepratsolia ei tule antaa samanaikaisesti atatsanaviirin kanssa.

Esomepratsoli estää CYP2C19:ää, joka on tärkein sen metaboliaan osallistuva entsyymi. Näin ollen esomepratsolin samanaikainen anto muiden CYP2C19:n kautta metaboloituvien lääkkeiden (esim. diatsepaami, sitalopraami, imipramiini, klomipramiini, fenytoiini) kanssa voi johtaa näiden lääkkeiden plasmapitoisuuksien suurenemiseen, mikä puolestaan johtaa tarpeeseen pienentää annosta. Tämä ilmiö on erityisen selvä, kun Nexiumia käytetään "tarpeen mukaan" -hoitotilassa. klo yhteinen sisäänpääsy 30 mg esomepratsolia ja diatsepaamia vähentää entsyymi-substraattikompleksin (CYP2C19-diatsepaami) puhdistumaa 45 %.

Epilepsiapotilaiden fenytoiinin minimipitoisuudet plasmassa nousivat 13 %, kun sitä yhdistettiin esomepratsolin kanssa annoksella 40 mg. Tämän vuoksi on suositeltavaa kontrolloida plasman fenytoiinipitoisuuksia esomepratsolihoidon alussa ja sen lopettamisen jälkeen.

Varfariinin ja 40 mg:n esomepratsolin samanaikainen käyttö ei johda veren hyytymisaikaan potilailla, jotka käyttävät varfariinia pitkään. Kuitenkin useita kliinisiä tapauksia merkittävä kasvu INR-indeksi varfariinin ja esomepratsolin yhteiskäytöllä. Tässä yhteydessä suositellaan potilaiden seurantaa näiden lääkkeiden yhteiskäytön alussa ja lopussa.

Sisapridin ja esomepratsolin samanaikainen anto 40 mg:n annoksella johtaa sisapridin farmakokineettisten parametrien arvojen nousuun: AUC - 32 % ja T1 / 2 - 31 %, mutta plasman sisapridipitoisuudet nostivat. ei muutu merkittävästi. QT-ajan lievä pidentyminen, joka havaittiin sisapridimonoterapian yhteydessä, ei pidentynyt Nexiumia lisättäessä.

Nexium ei aiheuta kliinisesti merkittäviä muutoksia amoksisilliinin ja kinidiinin farmakokinetiikassa.

Tutkimukset, joissa arvioitiin esomepratsolin ja naprokseenin tai rofekoksibin yhteiskäyttöä, eivät paljastaneet kliinisesti merkitseviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia.

Lääkkeiden vaikutus esomepratsolin farmakokinetiikkaan

Esomepratsoli metaboloituu CYP2C19:n ja CYP3A4:n välityksellä. Yhteinen hakemus esomepratsoli ja klaritromysiini (500 mg 2 kertaa päivässä), joka estää CYP3A4:ää, johtaa esomepratsolin AUC-altistuksen kaksinkertaiseen suurenemiseen. Esomepratsolin ja CYP3A4:n ja CYP2C19:n yhdistelmä-inhibiittorin, kuten vorikonatsolin, samanaikainen käyttö voi johtaa esomepratsolin AUC-arvon yli kaksinkertaiseen nousuun. Tällaisissa tapauksissa esomepratsolin annosta ei tarvitse muuttaa.

Apteekkien myyntiehdot.

Lääke jaetaan reseptillä.

Nexium-lääkkeen säilytysehtojen ehdot.

Tabletit tulee säilyttää lasten ulottumattomissa enintään 30 °C:n lämpötilassa alkuperäispakkauksessa. Säilyvyys - 3 vuotta. Älä käytä viimeisen käyttöpäivän jälkeen.

Jokainen tabletti sisältää:

vaikuttavat aineet: 22,3 mg tai 44,5 mgtia, mikä vastaa 20 mg ja 40 mg esomepratsolia.

Apuaineet: glyseryylimonostearaatti 40-55, hyproloosi, hypromelloosi, rautaväriaine punainen oksidi E172, rautaväriaine keltainen oksidi E172 (annokselle 20 mg), magnesiumstearaatti, metakryyli- ja etakryylihappokopolymeeri (1:1), mikrokiteinen, paraliinisolukko, makrogoli, polysorbaatti 80, krospovidoni, natriumstearyylifumaraatti, sakkaroosipallomaiset rakeet, titaanidioksidi E171, talkki, trietyylisitraatti.

Kuvaus

Tabletit 20 mg: pitkänomainen, kaksoiskupera, vaaleanpunainen päällystetty tabletti, jonka toisella puolella on kaiverrus 20 mg, toisella puolella - A

Tabletit 40 mg: pitkänomainen, kaksoiskupera, vaaleanpunainen, kalvopäällysteinen tabletti, jonka toisella puolella on kaiverrus 40 mg, toisella puolella - A

Taukokohdan väri on valkoinen ja siinä on keltaisia laikkuja (kuten lantio).

farmakologinen vaikutus

Esomepratsoli on omepratsolin S'-isomeeri ja vähentää suolahapon eritystä mahalaukussa estämällä spesifisesti protonipumppua mahalaukun parietaalisoluissa. Omepratsolin S- ja L-isomeerillä on samanlainen farmakodynaaminen aktiivisuus. Toimintamekanismi

Esomepratsoli on heikko emäs, joka aktivoituu mahalaukun limakalvon parietaalisolujen eritystiehyissä erittäin happamassa ympäristössä ja estää protonipumppua - entsyymiä H + / K + - ATPaasi, samalla kun se estää sekä perus- että stimuloitua suolahapon eritystä. happoa.

Vaikutus hapon erittymiseen mahassa.

Esomepratsolin vaikutus kehittyy tunnin kuluessa 20 mg:n tai 40 mg:n oraalisen annon jälkeen. Kun lääkettä annetaan päivittäin 5 päivän ajan annoksella 20 mg kerran vuorokaudessa, suolahapon keskimääräinen enimmäispitoisuus pentagastriinistimulaation jälkeen pienenee 90%.

Potilailla, joilla oli gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD) ja joilla oli kliinisiä oireita 5 päivän päivittäisen esomepratsolin oraalisen annoksen 20 mg tai 40 mg jälkeen, mahansisäinen pH pysyi yli 4:ssä keskimäärin 13 ja 17 tuntia 24:stä. tuntia. Käytettäessä esomepratsolia 20 mg:n vuorokausiannoksella mahalaukun pH pysyi yli 4:ssä vähintään 8,12 ja 16 tunnin ajan 76 %:lla, 54 %:lla ja 24 %:lla potilaista. 40 mg:n esomepratsolin kohdalla tämä suhde on 97 %, 92 % ja 56 %.

Lääkkeen plasmapitoisuuden ja kloorivetyhapon erityksen eston välillä havaittiin korrelaatio (pitoisuuden arvioimiseen käytettiin AUC-parametria (pitoisuus-aika-käyrän alla oleva pinta-ala).

Terapeuttinen vaikutus saavutetaan suolahapon erittymisen estämisen seurauksena. Kun Nexiumia otetaan 40 mg:n annoksella, refluksiesofagiitin paraneminen tapahtuu noin 78 %:lla potilaista 4 viikon hoidon jälkeen ja 93 %:lla 8 viikon hoidon jälkeen. Nexium-hoito annoksella 20 mg 2 kertaa vuorokaudessa yhdessä asianmukaisten antibioottien kanssa viikon ajan johtaa onnistuneeseen Helicobacter pylorin hävittämiseen noin 90 %:lla potilaista.

Potilaat, joilla on komplisoitumaton peptinen haava viikoittaisen hävityskurssin jälkeen, eivät tarvitse myöhempää monoterapiaa lääkkeillä, jotka vähentävät mahalaukun rauhasten eritystä haavan parantamiseksi ja oireiden poistamiseksi.

Nexiumin teho peptisen haavan verenvuotoon osoitettiin tutkimuksessa potilailla, joilla oli endoskooppisesti vahvistettu peptinen haavaverenvuoto.

Muut suolahapon erityksen estoon liittyvät vaikutukset. Hoidon aikana lääkkeillä, jotka vähentävät mahalaukun rauhasten eritystä, gastriinipitoisuus plasmassa kasvaa haponerityksen vähenemisen seurauksena.

Potilailla, jotka ovat saaneet esomepratsolia pitkään, enterokromafiinia muistuttavien solujen määrä lisääntyy, mikä todennäköisesti liittyy plasman gastriinipitoisuuden nousuun.

Potilailla, jotka käyttävät mahalaukun rauhasten eritystä vähentäviä lääkkeitä pitkään, rauhaskystien muodostuminen mahalaukussa on yleisempää. Nämä ilmiöt johtuvat fysiologisista muutoksista, jotka johtuvat kloorivetyhapon erityksen voimakkaasta estymisestä. Kystat ovat hyvänlaatuisia ja taantuvat.

Kloorivetyhapon eritystä mahalaukussa estävien lääkkeiden, mukaan lukien protonipumpun estäjien, käyttöön liittyy mahalaukun mikrobiflooran pitoisuuden lisääntyminen, jota normaalisti esiintyy Ruoansulatuskanava. Protonipumpun estäjien käyttö saattaa lisätä riskiä hieman tarttuvat taudit Salmonella spp. -suvun bakteerien aiheuttama maha-suolikanava. ja Campylobacter spp.

Kahdessa ranitidiinilla tehdyssä vertailevassa tutkimuksessa Nexium osoitti paremman tehon mahahaavojen parantamisessa potilailla, joita hoidettiin ei-steroidisilla tulehduskipulääkkeillä (NSAID), mukaan lukien selektiiviset syklo-oksigenaasi-2:n (COX-2) estäjät.

Kahdessa tutkimuksessa Nexium osoitti suurta tehoa maha- ja pohjukaissuolihaavojen ehkäisyssä potilailla, joita hoidettiin tulehduskipulääkkeillä (ikäryhmä yli 60 vuotta ja/tai mahahaava, selektiiviset COX-2-estäjät).

Farmakokinetiikka

imeytyminen ja jakautuminen. Esomepratsoli on epästabiili happamassa ympäristössä, joten oraaliseen antoon käytetään tabletteja, jotka sisältävät lääkkeen rakeita, joiden kuori on vastustuskykyinen mahanesteen vaikutukselle. In vivo -olosuhteissa vain pieni osa esomepratsolista muuttuu L-isomeeriksi. Lääke imeytyy nopeasti: huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 1-2 tunnin kuluttua nauttimisesta. Esomepratsolin absoluuttinen biologinen hyötyosuus 40 mg:n kerta-annoksen jälkeen on 64 % ja nousee 89 %:iin, kun sitä annetaan päivittäin kerran vuorokaudessa. Esomepratsolin 20 mg:n annoksella nämä luvut ovat 50 % ja 68 %. Jakaantumistilavuus vakaan tilan pitoisuudella terveillä ihmisillä on noin 0,22 l/kg. Esomepratsoli sitoutuu plasman proteiineihin 97 %:lla.

Syöminen hidastaa ja vähentää esomepratsolin imeytymistä mahalaukussa, mutta tämä ei vaikuta merkittävästi suolahapon erityksen eston tehokkuuteen.

Aineenvaihdunta ja erittyminen. Esomepratsoli metaboloituu sytokromi P450 -järjestelmän mukana. Suurin osa metaboloituu spesifisen polymorfisen CYP2C19-isoentsyymin mukana, jolloin muodostuu esomepratsolin hydroksyloituja ja demetyloituja metaboliitteja. Muun osan metabolia suorittaa CYP3A4-isoentsyymi; tässä tapauksessa muodostuu esomepratsolin sulfojohdannainen, joka on plasmassa määritetty päämetaboliitti.

Alla olevat parametrit heijastavat pääasiassa farmakokinetiikan luonnetta potilailla, joilla on lisääntynyt aktiivisuus isoentsyymi CYP2C19.

Kokonaispuhdistuma on noin 17 l / h kerta-annoksen jälkeen ja 9 l / h - useiden annosten jälkeen. Eliminaation puoliintumisaika on 1,3 tuntia, kun sitä otetaan systemaattisesti kerran vuorokaudessa. Pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala (AUC) kasvaa toistuvan esomepratsolin käytön yhteydessä. Annoksesta riippuvainen AUC:n suureneminen esomepratsolin toistuvan käytön yhteydessä on epälineaarista, mikä johtuu maksan kautta tapahtuvan ensikierron metabolian vähenemisestä sekä systeemisen puhdistuman vähenemisestä, mikä johtuu todennäköisesti CYP2C19-isoentsyymin estymisestä. esomepratsolilla ja/tai sen sulfojohdannaisella. Kun esomepratsoli otetaan päivittäin kerran vuorokaudessa, se eliminoituu kokonaan veriplasmasta annosten välillä eikä kerry.

Esomepratsolin päämetaboliitit eivät vaikuta mahahapon erittymiseen. klo oraalinen anto jopa 80 % annoksesta erittyy metaboliitteina virtsaan, loput ulosteisiin. Alle 1 % muuttumattomasta esomepratsolista löytyy virtsasta.

Joidenkin potilasryhmien farmakokinetiikan piirteet. Noin 2,9±1,5 %:lla väestöstä on vähentynyt CYP2C19-isoentsyymin aktiivisuus. Tällaisilla potilailla esomepratsolin metabolia tapahtuu pääasiassa CYP3A4:n vaikutuksesta. Kun esomepratsolia annetaan systemaattisesti 40 mg kerran vuorokaudessa, keskimääräinen AUC-arvo on 100 % korkeampi kuin tämän parametrin arvo potilailla, joilla CYP2C19-isoentsyymin aktiivisuus on lisääntynyt. Keskiarvot enimmäispitoisuudet plasmassa potilailla, joiden isoentsyymin aktiivisuus on vähentynyt, lisääntyi noin 60 %. Nämä ominaisuudet eivät vaikuta esomepratsolin annokseen ja antotapaan.

Iäkkäillä potilailla (71-80-vuotiaat) esomepratsolin metaboliassa ei tapahdu merkittäviä muutoksia.

40 mg:n esomepratsolin kerta-annoksen jälkeen naisten keskimääräinen AUCf-arvo on 30 % suurempi kuin miesten. Kun lääkettä annetaan päivittäin kerran päivässä, miesten ja naisten farmakokinetiikassa ei ole eroja. Nämä ominaisuudet eivät vaikuta esomepratsolin annokseen ja antotapaan.

Potilailla, joilla on lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta, esomepratsolin metabolia voi olla heikentynyt. Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, aineenvaihdunta hidastuu, mikä johtaa esomepratsolin AUC-arvon kaksinkertaiseen nousuun. Tässä suhteessa potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, voidaan määrittää enimmäisannos 20 mg. Esomepratsoli tai sen tärkeimmät metaboliitit eivät kerry, kun niitä otetaan suositellulla kerran vuorokaudessa. Farmakokinetiikkaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei ole tehty. Koska esomepratsoli ei itse erity munuaisten kautta, vaan sen metaboliitit, voidaan olettaa, että esomepratsolin metabolia munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei muutu.

12–18-vuotiailla lapsilla, kun esomepratsolia annettiin toistuvasti 20 mg ja 40 mg, AUC-arvo ja aika huippupitoisuuden (tmax) saavuttamiseen veriplasmassa olivat samanlaiset kuin aikuisten AUC- ja tmax-arvot. .

Käyttöaiheet

Aikuiset:

Gastroesofageaalinen refluksitauti:

Pitkäaikainen ylläpitohoito erosiivisen refluksiesofagiitin parantumisen jälkeen estämään uusiutumisen

Gastroesofageaalisen refluksitaudin oireenmukainen hoito

Maha- ja pohjukaissuolen mahahaava Osana yhdistelmähoitoa:

Helicobacter pyloriin liittyvän pohjukaissuolihaavan hoito

Helicobacter pyloriin liittyvän peptisen haavan uusiutumisen ehkäisy Pitkäaikainen happoa vähentävä hoito potilailla, joilla on ollut verenvuotoa mahahaavasta (vatsarauhasten eritystä vähentävien lääkkeiden suonensisäisen käytön jälkeen uusiutumisen estämiseksi).

NSAID-lääkkeisiin liittyvän mahahaavan paraneminen

Tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvien maha- ja pohjukaissuolihaavojen ehkäisy riskipotilailla

Zollinger-Ellisonin oireyhtymä tai muut sairaudet, joille on ominaista patologinen maharauhasten liikaeritys, mukaan lukien idiopaattinen liikaeritys.

12-vuotiaasta alkaen:

Gastroesofageaalinen refluksitauti:

Erosiivisen refluksiesofagiitin hoito

Pitkäaikainen ylläpitohoito erosiivisen refluksiesofagiitin parantumisen jälkeen estämään gastroesofageaalisen refluksitaudin uusiutumisen oireenmukainen hoito.

Osana yhdistelmähoitoa sopivan antibakteerisen hoito-ohjelman kanssa maha- ja pohjukaissuolihaavan hoitoon.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys esomepratsolille, substituoiduille bentsimidatsoleille tai muille lääkkeen aineosille.

Perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai sakkaroosi-isomaltaasin puutos.

Esomepratsolia ei saa antaa samanaikaisesti atatsanaviirin ja nelfinaviirin kanssa (ks. kohta "Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut lääkeinteraktiot").

Varovasti - vaikea munuaisten vajaatoiminta (kokemus on rajallinen).

Raskaus ja imetys

Tällä hetkellä ei ole riittävästi tietoa Nexiumin käytöstä raskauden aikana. Omepratsolin, joka on raseeminen seos, epidemiologisten tutkimusten tulokset eivät osoittaneet sikiötoksista vaikutusta tai heikentynyttä sikiön kehitystä.

Kun esomepratsolia annettiin eläimille, ei havaittu suoria tai epäsuoria negatiivisia vaikutuksia alkion tai sikiön kehitykseen. Lääkkeen raseemisen seoksen käyttöönotolla ei myöskään ollut negatiivista vaikutusta eläimiin raskauden, synnytyksen ja myös postnataalisen kehityksen aikana.

Lääkettä tulee määrätä raskaana oleville naisille vain, jos odotettu hyöty äidille on suurempi mahdollinen riski sikiölle.

Ei tiedetä, erittyykö esomepratsoli äidinmaitoon, joten Nexiumia ei tule antaa imetyksen aikana.

Annostelu ja hallinnointi

sisällä. Tabletti tulee niellä kokonaisena nesteen kanssa. Tabletteja ei saa pureskella tai murskata.

Jos potilaalla on nielemisvaikeuksia, voit liuottaa tabletit puoleen lasilliseen hiilihapotonta vettä (muita nesteitä ei saa käyttää, koska mikrorakeiden suojakuori saattaa liueta), sekoittaen, kunnes tabletti hajoaa, minkä jälkeen suspensio mikrorakeet tulee juoda välittömästi tai 30 minuutin kuluessa, jonka jälkeen uudelleen Täytä lasi puoliväliin vedellä, sekoita loput ja juo. Mikrorakeita ei saa pureskella tai murskata.

Jos potilas ei pysty nielemään, tabletit tulee liuottaa hiilihapotettuun veteen ja antaa nenämahaletkun kautta. On tärkeää, että valittu ruisku ja anturi sopivat tähän toimenpiteeseen. Ohjeet lääkkeen valmistukseen ja antamiseen nenämahaletkun kautta löytyvät kohdasta "Lääkkeen anto nenämahaletkun kautta".

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset Gastroesofageaalinen refluksitauti

Erosiivisen refluksiesofagiitin hoito: 40 mg kerran päivässä 4 viikon ajan.

Pitkäaikainen ylläpitohoito erosiivisen refluksiesofagiitin parantumisen jälkeen uusiutumisen estämiseksi: 20 mg kerran päivässä.

Gastroesofageaalisen refluksitaudin oireenmukainen hoito:

20 mg kerran päivässä potilaille, joilla ei ole esofagiittia. Jos oireet eivät häviä 4 viikon hoidon jälkeen, potilaalle tulee tehdä lisätutkimus. Kun oireet on poistettu, voit siirtyä lääkkeen ottamiseen "tarpeen mukaan", ts. ota Nexium 20 mg kerran päivässä, kun oireet uusiutuvat. NSAID-lääkkeitä käyttäville potilaille, joilla on riski saada maha- tai pohjukaissuolihaava, ei suositella "tarpeen mukaan" tapahtuvaa hoitoa.

aikuisia

Maha- ja pohjukaissuolen mahahaava osana yhdistelmähoitoa Helicobacter pylorin hävittämiseksi:

Helicobacter pylori -bakteeriin liittyvän pohjukaissuolihaavan hoito: Nexium 20 mg, amoksisilliini 1 g ja klaritromysiini 500 mg. Kaikki lääkkeet otetaan kahdesti päivässä 1 viikon ajan.

Helicobacter pylori -bakteeriin liittyvien peptisten haavaumien uusiutumisen ehkäisy: Nexium 20 mg, amoksisilliini 1 g ja klaritromysiini 500 mg. Kaikki lääkkeet otetaan kahdesti päivässä 1 viikon ajan.

Pitkäaikainen happamuutta vähentävä hoito potilailla, joilla on ollut verenvuotoa mahahaavasta (vatsarauhasten eritystä vähentävien lääkkeiden suonensisäisen käytön jälkeen estäen sen uusiutumisen)

Nexium 40 mg 1 kerran päivässä 4 viikon ajan suonensisäisen hoidon päättymisen jälkeen mahalaukun rauhasten eritystä vähentävillä lääkkeillä.

Potilaat, jotka käyttävät tulehduskipulääkkeitä pitkään:

Tulehduskipulääkkeisiin liittyvä mahahaavan paraneminen: Nexium 20 mg kerran päivässä. Hoidon kesto on 4-8 viikkoa.

Tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvien maha- ja pohjukaissuolihaavojen ehkäisy: Nexium 20 mg kerran vuorokaudessa.

Lapset 12-vuotiaasta alkaen

Heficobacte T pylorin aiheuttaman pohjukaissuolihaavan hoito

Sopivaa yhdistelmähoitoa valittaessa tulee ottaa huomioon viralliset kansalliset, alueelliset ja paikalliset kriteerit, jotka koskevat bakteeriresistenssiä, hoidon kestoa (useimmiten 7 päivää, mutta joskus jopa 14 päivää) ja antibakteeristen aineiden asianmukaista käyttöä. Hoidon tulee tapahtua asiantuntijan valvonnassa.

Munuaisten vajaatoiminta: lääkkeen annosta ei tarvitse muuttaa. Kokemus Nexiumin käytöstä potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, on kuitenkin rajallinen. tässä suhteessa on noudatettava varovaisuutta määrättäessä lääkettä tällaisille potilaille (katso kohta "Farmakokinetiikka").

Maksan vajaatoiminta: lievän ja keskivaikean maksan vajaatoiminnan yhteydessä lääkkeen annosta ei tarvitse muuttaa. Potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, enimmäismäärä päivittäinen annos ei saa ylittää 20 mg.

Iäkkäät potilaat: lääkkeen annosta ei tarvitse muuttaa.

Sivuvaikutus

Seuraavat ovat sivuvaikutuksia, jotka eivät riipu lääkkeen annostusohjelmasta, jotka on havaittu Nexiumin käytön yhteydessä, kuten kliininen tutkimus ja markkinoille saattamisen jälkeiset tutkimukset.

Usein (> 1/100,	Päänsärky, vatsakipu, ripuli, ilmavaivat, pahoinvointi/oksentelu, ummetus
Melko harvinainen (> 1/1000,	Ihotulehdus, kutina, ihottuma, urtikaria, uneliaisuus, unettomuus, huimaus, parestesia, suun kuivuminen, näön hämärtyminen, perifeerinen turvotus, kohonneet maksaentsyymiarvot
	Yliherkkyysreaktiot (esim. kuume, angioedeema, anafylaktinen reaktio/anafylaktinen sokki), bronkospasmi, hepatiitti (jolla on keltaisuutta tai ilman), nivelkipu, lihaskipu, leukopenia, trombosytopenia, masennus, hyponatremia, kiihtyneisyys, sekavuus, makuaistin häiriöt, suutulehdus, maha-suolikanavan tulehdus suolisto, hiustenlähtö, valoherkkyys, huonovointisuus, hikoilu
Hyvin harvoin (	Agranulosytoosi, pansytopenia, hallusinaatiot, aggressiivinen käyttäytyminen, maksan vajaatoiminta, enkefalopatia potilailla, joilla on maksasairaus, lihasheikkous, interstitiaalinen nefriitti, gynekomastia, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, erythema multiforme, hypomagnesemia

Yliannostus

Päällä tällä hetkellä Erittäin harvoja tahallisia yliannostustapauksia on kuvattu. Oraaliseen esomepratsolin annokseen 280 mg liittyi yleinen heikkous ja maha-suolikanavan oireet. Yksittäinen 80 mg:n Nexiumiannos ei aiheuttanut kielteisiä seurauksia. Esomepratsolille ei ole tunnettua vastalääkettä. Esomepratsoli sitoutuu hyvin plasman proteiineihin, joten dialyysi on tehoton. Yliannostustapauksissa tulee suorittaa oireenmukaista ja yleistä tukevaa hoitoa.

Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeet, joiden imeytyminen riippuu pH:sta

Mahanesteen happamuuden väheneminen esomepratsolihoidon aikana voi johtaa lääkkeiden imeytymisen muutoksiin, joiden imeytyminen riippuu ympäristön happamuudesta. Esomepratsoli, kuten antasidit ja muut mahahapon eritystä vähentävät lääkkeet, voivat heikentää ketokonatsolin ja itrakonatsolin imeytymistä sekä lisätä digoksiinin imeytymistä Samanaikainen hoito omepratsolin (20 mg/vrk) ja digoksiinin kanssa terveet yksilöt lisäsivät digoksiinin biologista hyötyosuutta 10 % (jopa 30 % y, kaksi ihmistä tsz 10).

Digoksiinitoksisuus on ollut harvinaista, mutta tästä huolimatta on noudatettava varovaisuutta määrättäessä esomepratsolia suuria annoksia vanhuksia. Jos nimitetään, seurantaa on tehostettava terapeuttinen vaikutus digoksiini. Omepratsoli on vuorovaikutuksessa joidenkin proteaasinestäjien kanssa. Näiden yhteisvaikutusten kliinistä merkitystä ja vaikutusmekanismia ei aina tunneta. Mahalaukun pH:n nousu omepratsolihoidon aikana voi muuttaa proteaasinestäjien imeytymistä. Muut mahdollisista mekanismeista yhteisvaikutukset - CYP2C19:n esto. Atatsanaviirin ja nelfinaviirin seerumipitoisuuksien pienenemistä on raportoitu, joten esomepratsolia ei tule antaa yhdessä atatsanaviirin kanssa. Omepratsolin annoksen (40 mg kerran vuorokaudessa) ja atatsanaviirin 300 mg / ritonaviirin 100 mg samanaikainen käyttö pienensi merkittävästi atatsanaviirialtistusta (noin 75 %:lla pienentynyt AUC-arvo sekä maksimi- ja pienin pitoisuus atatsanaviiri) terveillä vapaaehtoisilla. Atatsanaviiriannoksen nostaminen 400 mg:aan ei kompensoinut omepratsolin vaikutusta atatsanaviiripitoisuuksiin. Omepratsolin (20 mg kerran vuorokaudessa) ja atatsanaviirin 400 mg/ritonaviiri 100 mg samanaikainen anto pienensi atatsanaviiripitoisuuksia merkittävästi, noin 30 % verrattuna pitoisuuteen, joka havaittiin määrättäessä atatsanaviiria 300 mg/ritonaviiria 100 mg ilman omepratsoli. Omepratsolin samanaikainen antaminen annoksena (40 mg kerran vuorokaudessa) johti keskimääräisten AUC-arvojen sekä nelfinaviirin enimmäis- ja vähimmäispitoisuuksien merkittävään laskuun 36-39 % ja keskimääräisten AUC-arvojen laskuun. , sekä farmakologisesti aktiivisen metaboliitin M8 enimmäis- ja vähimmäispitoisuudet 75-92 %. Omepratsolin samanaikainen antaminen annoksena (40 mg kerran vuorokaudessa) nosti sakinaviirin (yhdessä ritonaviirin kanssa) pitoisuutta veren seerumissa 80-100 %. Omepratsolin samanaikainen anto annoksena (20 mg kerran vuorokaudessa) ei vaikuttanut darunaviirin (yhdessä ritonaviirin kanssa) ja amprenaviirin (yhdessä ritonaviirin kanssa) pitoisuuteen. Omepratsolin samanaikainen anto annoksella (40 mg kerran vuorokaudessa) ei vaikuttanut liponaviirin (yhdessä ritonaviirin) pitoisuuteen. Omepratsolin ja esomepratsolin samankaltaisten farmakodynaamisten vaikutusten ja farmakokineettisten ominaisuuksien vuoksi esomepratsolin ja atatsanaviirin samanaikainen anto ei ole suositeltavaa ja esomepratsolin samanaikainen anto nelfinaviirin kanssa on kielletty.

Lääkkeet, joiden metaboliaan osallistuu CYP2C19-entsyymiä Esomepratsoli estää CYP2C19:ää, joka on tärkein sen metaboliaan osallistuva entsyymi. Näin ollen esomepratsolin samanaikainen anto muiden CYP2C19:n kautta metaboloituvien lääkkeiden, kuten diatsepaamin, sitalopraamin, imipramiinin, klomipramiinin, fenytoiinin jne., kanssa voi johtaa näiden lääkkeiden plasmapitoisuuksien nousuun, mikä puolestaan voi edellyttää pienentämistä. annokset. Tämä vuorovaikutus on erityisen tärkeä muistaa nimittäessäsi Nexiumia "tarvittaessa" -tilassa. Kun sitä annetaan samanaikaisesti 30 mg esomepratsolin ja diatsepaamin, joka on sytokromi CYP2C19:n substraatti, kanssa, diatsepaamin puhdistuma vähenee 45 %. Esomepratsolin antaminen 40 mg:n annoksella johti fenytoiinin jäännöspitoisuuden nousuun epilepsiapotilailla 13 %. Tämän vuoksi on suositeltavaa kontrolloida plasman fenytoiinipitoisuuksia esomepratsolihoidon alussa ja sen lopettamisen jälkeen. Omepratsoli annoksella (40 mg päivässä) nostaa vorikonatsolin (CYP2C19-substraatti) Cmax-arvoja 15 ja AUCT-arvoja 41 %.

Varfariinin ja 40 mg:n esomepratsolin samanaikainen anto ei johda veren hyytymisajan muutoksiin potilailla, jotka käyttävät varfariinia pitkään. Muutamat tapaukset kliinisesti merkitsevistä indeksin nousuista on kuitenkin raportoitu.

normalisoitu suhde) käytettäessä varfariinia ja esomepratsolia yhdessä. On suositeltavaa kontrolloida INR-arvoa esomepratsolin ja varfariinin tai muiden kumariinijohdannaisten yhteiskäytön alussa ja lopussa.

Sisapridin ja 40 mg esomepratsolin samanaikainen käyttö johtaa sisapridin farmakokineettisten parametrien arvojen nousuun terveillä vapaaehtoisilla:

AUC - 32 % ja puoliintumisaika 31 %, sisapridin maksimipitoisuus plasmassa ei kuitenkaan muutu merkittävästi. QT-ajan lievä pidentyminen. sisapridimonoterapian yhteydessä havaittu, ei lisääntynyt Nexiumia lisättäessä (ks. kohta 4.4).

Nexium ei aiheuta kliinisesti merkittäviä muutoksia amoksisilliinin ja kinidiinin farmakokinetiikassa.

Tutkimukset, joissa arvioitiin esomepratsolin ja naprokseenin tai rofekoksibin lyhytaikaista yhteiskäyttöä, eivät paljastaneet kliinisesti merkitseviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia.

Ristikkäisessä kliinisessä tutkimuksessa klopidogreelia (300 mg kyllästysannos, sitten 75 mg/vrk) annettiin omepratsolin kanssa ja ilman (80 mg samaan aikaan klopidogreelin kanssa) 5 päivän ajan. Altistuminen klopidogreelin aktiiviselle metaboliitille väheni 46 % (päivä 1) ja 42 % (päivä 5), kun klopidogreelia ja omepratsolia annettiin yhdessä. Keskimääräinen verihiutaleiden aggregaation esto (PAI) väheni 47 % (24 tuntia) ja 30 % (päivä 5), kun klopidogreelia ja omepratsolia annettiin yhdessä. Toisessa tutkimuksessa osoitettiin, että klopidogreelin ja omepratsolin ottaminen sisään eri aikoina eivät vaikuttaneet niiden yhteisvaikutukseen, mikä saattaa johtua omepratsolin CYP2C19:ää estävästä vaikutuksesta. Ristiriitaiset tiedot kliiniset ilmentymät tämän PK/PD-vuorovaikutuksen kannalta tärkeimmät sydän-ja verisuonitauti on raportoitu havainnoista ja kliinisistä tutkimuksista.

Lääkkeiden vaikutus esomepratsolin farmakokinetiikkaan CYP2CI9 ja CYP3A4 osallistuvat esomepratsolin metaboliaan. Esomepratsolin ja CYP3A4:ää estävän klaritromysiinin (500 mg 2 kertaa vuorokaudessa) yhdistelmäkäyttö johtaa esomepratsolin AUC-arvon kaksinkertaiseen suurenemiseen. Esomepratsolin ja CYP3A4:n ja CYP2C19:n estäjän yhteiskäyttö voi johtaa esomepratsolin AUC-arvon yli kaksinkertaiseen nousuun. CYP2C19- ja CYP3A4-estäjä vorikonatsoli lisää esomepratsolin AUC-arvoja 280 %. Tällaisissa tapauksissa esomepratsolin annosta ei tarvitse muuttaa. Mahdollisuutta muuttaa annostusta potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, tulee kuitenkin harkita, jos tällaista potilasta tullaan hoitamaan pitkään.

CYP2CI9:ää tai CYP3A4:ää indusoivien lääkkeiden käyttö (esimerkiksi rifampisiini, mäkikuisma) voi johtaa esomeprotsolin pitoisuuden laskuun veren seerumissa kiihdyttäen sen aineenvaihduntaa.

Vaikutus kliinisiin laboratoriotutkimuksiin

CgA-tasojen nousu voi vääristää neuroendokriinisia kasvaimia koskevien tutkimusten tuloksia. Haittavaikutusten välttämiseksi esomepratsolihoito on suositeltavaa keskeyttää vähintään 5 päivää ennen CgA-mittausten aloittamista.

Sovelluksen ominaisuudet

Jos on varoittavia merkkejä (esim. merkittävä spontaani painonpudotus, toistuva oksentelu, dysfagia, veren tai melena oksentelu) tai jos mahahaava esiintyy (tai jos epäillään mahahaavaa), pahanlaatuisuus on suljettava pois. koska Nexium-hoito voi johtaa oireiden tasoittamiseen ja viivästyttää diagnoosia.

Harvinaisissa tapauksissa potilailla, jotka ovat käyttäneet omepratsolia pitkään histologinen tutkimus mahalaukun limakalvon koepalat paljastivat atrofisen gastriitin.

Potilaiden, jotka käyttävät lääkettä pitkään (erityisesti yli vuoden), tulee olla säännöllisen lääkärin valvonnassa.

Potilaita, jotka käyttävät Nexiumia "tarvittaessa", tulee neuvoa ottamaan yhteyttä lääkäriin, jos oireet muuttuvat. Kun otetaan huomioon esomepratsolin pitoisuuden vaihtelut plasmassa määrättäessä hoitoa "tarpeen mukaan", lääkkeen vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa on otettava huomioon (katso kohta "Vuorovaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ja muun tyyppiset lääkevuorovaikutukset").

Kun Nexiumia määrätään Helicobacter pylorin hävittämiseen, on mahdollista lääkkeiden yhteisvaikutukset kaikille kolmoisterapian komponenteille. Klaritromysiini on voimakas CYP3A4:n estäjä, joten määrättäessä eradikaatiohoitoa potilaille, jotka saavat muita CYP3A4:n kanssa metaboloituvia lääkkeitä (esimerkiksi sisapridi), klaritromysiinin mahdolliset vasta-aiheet ja yhteisvaikutukset näiden lääkkeiden kanssa on otettava huomioon. Nexium-tabletit sisältävät sakkaroosia, joten ne ovat vasta-aiheisia potilaille, joilla on perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai sakkaroosi-isomaltaasin puutos.

Hoito protonipumpun estäjillä voi lisätä riskiä hieman maha-suolikanavan infektiot bakteerit, kuten salmonella ja kampylobakteeri-infektiot.

Esomepratsolia ei saa antaa samanaikaisesti atatsanaviirin kanssa. Jos atatsanaviirin ja protonipumpun estäjien yhteiskäyttöä ei voida välttää, tulee käyttää kliinisiä tietoja, jotka suosittelevat atatsanaviirin annoksen nostamista 400 mg:aan ja ritonaviirin 100 mg:aan. esomepratsolin annos ei saa ylittää 20 mg.

VAIKUTUS AJOKYKYYKSIIN JA MUIHIN MEKANISMIIN

Koska Nexium-hoidon aikana voi esiintyä huimausta, näön hämärtymistä ja uneliaisuutta, ajoneuvoja ja muita mekanismeja ajettaessa on noudatettava varovaisuutta.

Julkaisumuoto

Kalvopäällysteiset tabletit 20 mg ja 40 mg. 7 tablettia alumiiniläpipainopakkauksissa, 1, 2 ja 4 läpipainoliuskaa pahvilaatikossa käyttöohjeineen.

Annosmuoto:

lyofilisaatti liuoksen valmistamiseksi suonensisäinen anto

Yhdiste:

Yksi injektiopullo sisältää:

Vaikuttava aine:

Esomepratsolinatrium 42,5 mg, joka vastaa 40 mg esomepratsolia.

Apuaineet:

Dinatriumedetaattidihydraatti 1,5 mg, natriumhydroksidi 0,2-1 mg.

Kuvaus:

Valkoinen lyofilisaatti tai melkein valkoinen väri puristetun massan muodossa.

Farmakoterapeuttinen ryhmä:Maharauhasten eritystä vähentävä aine - protonipumpun estäjä ATX:

A.02.B.C.05 Esomepratsoli

Farmakodynamiikka:

Esomepratsoli on omepratsolin S-isomeeri ja vähentää mahahapon eritystä estämällä spesifisesti protonipumppua mahalaukun parietaalisoluissa. Omepratsolin S- ja R-isomeereillä on samanlainen farmakodynaaminen aktiivisuus.

Toimintamekanismi

Vaikutus suolahapon erittymiseen mahassa

Kun esomepratsolia annettiin 20 mg:n tai 40 mg:n annoksella suun kautta 5 päivän ajan, potilailla, joilla oli gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD), joilla oli oireita, havaittiin suolahapon erityksen vähenemistä mahassa suurimman osan päivästä. Vaikutus oli sama laskimoon annettaessa ja suun kautta otettuna.

Farmakokineettisten tietojen analyysi paljasti yhteyden suolahapon erityksen eston ja esomepratsolin pitoisuuden välillä plasmassa oraalisen annon jälkeen (parametria käytettiin pitoisuuden arvioimiseenAUCon pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala).

Kun 80 mg esomepratsolia annettiin suonensisäisesti 30 minuutin aikana ja sen jälkeen pidennettyä esomepratsolin laskimonsisäistä infuusiota annoksella 8 mg/h 23,5 tunnin ajan, mahalaukun pH-arvo oli yli 4 keskimäärin 21 tunnin ajan ja enemmän. 6 11-13 tuntia.

Terapeuttinen vaikutus, saavutetaan suolahapon erityksen eston seurauksena

Refluksiesofagiitin parantaminen suun kautta otettavalla esomepratsolilla annoksella 40 mg esiintyy noin 78 %:lla potilaista 4 viikon hoidon jälkeen ja 93 %:lla potilaista 8 viikon hoidon jälkeen.

Nexium®:n osoitettiin olevan tehokas peptisen haavan verenvuodossa, mikä vahvistettiin endoskooppisesti.

Muut suolahapon erityksen estoon liittyvät vaikutukset

Hoidon aikana lääkkeillä, jotka vähentävät mahalaukun rauhasten eritystä, gastriinipitoisuus plasmassa kasvaa suolahapon erityksen vähenemisen seurauksena. Suolahapon erityksen vähenemisen vuoksi kromograniini A:n pitoisuus kasvaa(CgA).Keskittymisen lisääminenCgAsaattaa vaikuttaa neuroendokriinisten kasvainten toteamiseen liittyvien tutkimusten tuloksiin. Tämän vaikutuksen estämiseksi protonipumpun estäjien hoito tulee keskeyttää 5-14 päivää ennen pitoisuustutkimusta.CgA.Jos tänä aikana keskittyminenCgAei palannut normaali arvo, tutkimus tulee toistaa.

Lapsilla ja aikuisilla potilailla, jotka ottivat sitä suun kautta pitkän aikaa, enterokromafiinia muistuttavien solujen määrä lisääntyi, mikäluultavasti johtuen plasman gastriinin pitoisuuden noususta. kliinistä merkitystä tämä ilmiö ei.

Potilailla, jotka ottivat suun kautta pitkään mahalaukun rauhasten eritystä vähentäviä lääkkeitä, havaittiin useammin rauhaskystojen muodostumista mahalaukussa. Nämä ilmiöt johtuvat fysiologisista muutoksista, jotka johtuvat suolahapon erityksen estymisestä. Kystat ovat hyvänlaatuisia ja taantuvat.

Kloorivetyhapon eritystä mahalaukussa estävien lääkkeiden, mukaan lukien protonipumpun estäjien, käyttöön liittyy mahalaukun mikrobiflooran pitoisuuden lisääntyminen, jota normaalisti esiintyy maha-suolikanavassa. Protonipumpun estäjien käyttö voi lisätä hieman riskiä sairastua maha-suolikanavan tartuntatautienSalmonella spp., Campylobacter spp.ja sairaalapotilailla luultavastiClostridium difficile.

Farmakokinetiikka:

Jakelu

Näennäinen jakautumistilavuus vakaassa tilassa terveillä ihmisillä on noin 0,22 l/painokilo. sitoutuu plasman proteiineihin 97 %.

Aineenvaihdunta ja erittyminen

Esomepratsoli metaboloituu täydellisesti sytokromi P450 -järjestelmän mukana. Suurin osa metaboloituu spesifisen polymorfisen isoentsyymin mukanaCYP2C19,tässä tapauksessa muodostuu esomepratsolin hydroksyloituja ja desmetyloituneita metaboliitteja. Loput metaboloituvat isoentsyymin vaikutuksestaCYP3A4;tässä tapauksessa muodostuu esomepratsolin sulfojohdannainen, päämetaboliitti, joka määritetään plasmassa.

Alla olevat parametrit heijastavat pääasiassa farmakokinetiikan luonnetta potilailla, joilla on lisääntynyt isoentsyymin aktiivisuusCYP2C19.

Plasman kokonaispuhdistuma on noin 17 l / h yhden lääkeinjektion jälkeen ja 9 l / h - toistuvilla injektioilla. Puolikas elämä on 1,3 tuntia toistuvilla lääkeinjektioilla kerran päivässä. Pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala (AUC) kasvaa toistuvan annostelun yhteydessä. Tämä nousu on ajasta ja annoksesta riippuvaista, mikä johtuu aineenvaihdunnan heikkenemisestä "ensimmäisen maksan läpikulun" aikana sekä systeemisen puhdistuman laskusta, joka johtuu todennäköisesti siitä, että ja/tai sen sulfonijohdannainen estää CYP2C19-isoentsyymiä.

Päivittäisessä käytössä kerran päivässä se eliminoituu täysin plasmasta injektioiden välillä, eikä esomepratsolilla ole taipumusta kerääntyä.

Esomepratsolin toistuvalla laskimonsisäisellä annoksella 40 mg:n keskimääräinen huippupitoisuus plasmassa on noin 13,6 µmol/l. Samanlaisina annoksina nautittuna plasman keskimääräinen maksimipitoisuus on 4,6 µmol/l. Hieman vähemmän kokonaisaltistusta (noin 30%) esomepratsolin laskimonsisäisellä antamisella verrattuna oraaliseen antoon.

Esomepratsolin suonensisäinen antaminen annoksina 40 mg, 80 mg ja 120 mg 30:lle min, jonka jälkeen annettiin suonensisäinen annos 4 mg/h tai 8 mg/h 23,5:lle h lineaarinen riippuvuus osoitettiinAUCannetusta annoksesta.Esomepratsolin päämetaboliitit eivät vaikuta suolahapon erittymiseen mahassa. Suun kautta annettuna jopa 80 % esomepratsolin annoksesta erittyy metaboliitteina munuaisten kautta ja toinen osa suoliston kautta. Alle 1 % muuttumattomasta esomepratsolista löytyy virtsasta.

Joidenkin potilasryhmien farmakokinetiikan piirteet

Noin 2,9±1,5 %:lla väestöstä on vähentynyt CYP2C19-isoentsyymin aktiivisuus. Tällaisilla potilailla esomepratsolin metabolia tapahtuu pääasiassa CYP3A4:n välityksellä, ja toistuvasti suun kautta annetulla 40 mg esomepratsolia kerran vuorokaudessa keskimääräinen pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala on 100 % suurempi kuin potilailla, joiden esomepratsolin aktiivisuus on lisääntynyt. CYP2C19 isoentsyymi. Plasman maksimipitoisuuksien keskiarvot nousevat noin 60 % potilailla, joilla on vähentynyt isoentsyymin aktiivisuus. Samanlaisia eroja havaittiin käytettäessä esomepratsolia suonensisäisesti. Mainitut ominaisuudet eivät vaikuta esomepratsolin annokseen ja antoreittiin.

Iäkkäillä potilailla (71-80 vuotta) esomepratsolin metabolia ei muutu merkittävästi.

Potilailla, joilla on lieviä ja kohtalainen vamma maksan toiminta, esomepratsolin metabolia voi heikentyä. klo potilaita vakava rikkomus maksan toiminta, aineenvaihdunta hidastuu, mikä johtaa esomepratsolin pitoisuus-aikakäyrän alla olevan alueen kaksinkertaistumiseen. Esomepratsolin ja sen päämetaboliittien kumulaatiotaipumusta, kun lääkettä otetaan käyttöön kerran päivässä, ei havaita. Farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu potilailla, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt. Koska esomepratsoli itsessään ei erity munuaisten kautta, vaan sen metaboliitit, voidaan olettaa, että esomepratsolin metabolia ei muutu munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

Käyttö lapsille

Esomepratsolin farmakokinetiikkatutkimus 0–18-vuotiailla lapsilla suoritettiin 3 minuutin kuluttua suonensisäinen injektio kerran päivässä 4 päivän ajan. Lääkkeen suurin tasapainopitoisuus veriplasmassa (C ss,max) arvioitiin 5 minuuttia annoksen jälkeen lapsilla kaikissa ikäryhmät ja aikuisilla potilailla - 7 minuuttia 40 mg:n annoksen annon jälkeen ja 20 mg:n annoksen infuusion lopussa.

Taulukossa esitetään esomepratsolin systeemisen altistuksen arvioinnin tulokset geometristen keskiarvojen muodossa (alue).

Ikä	Annos	AUC,	Css, max
ryhmä		µmol/l	µmol/l
0-1 kuukausi*	0,5 mg/kg
	(n=6)	(4,5-20,5)	(2,7-5,8)
1-11 kuukautta*	1,0 mg/kg	10,5
	(n=6)	(4,5-22,2)	(4,5-14,0)
1-5 vuotta	10 mg (n=7)	(2,9-16,6)	(4,4-17,2)
6-11 vuotta vanha	10 mg (n = 8)	(3,5-10,9)	(3,1-13,2)
	20 mg (n=8) 20 mg (n=6)**	14,4 (7,2-42,3) 10,1 (7,2-13,7)	(3,4-29,4) (3,4 - 29,4)
12-17 vuotias	20 mg (n = 6)	(4,7-15,9)	7,1 (4,8-9,0)
	40 mg (n = 8)	17,6 (13,1-19,8)	10,5 (7,8-14,2)
aikuisia	20 mg (n = 22)	(1,5-11,8)	3,9 (1,5-6,7)
	40 mg (n = 41)	12,6 (4,8-21,7)	(5,4-17,9)
Ikäryhmä 0–1 kuukausi sisälsi iän mukaan mukautetut potilaat (prenataalisen ja synnytyksen jälkeisen iän summa päättyneinä viikkoina)> 32 täysiä viikkoja Ja< 44 полных недель. Возрастная группа от 1 до 11 месяцев включала пациентов со скорректированным возрастом > 44 täyttä viikkoa. *Kaksi potilasta suljettiin pois – yksi heikentyneen isoentsyymiaktiivisuuden vuoksiCYP2C19,toinen - isoentsyymi-inhibiittorin samanaikaisen käytön yhteydessäCYP3A4.
Rakennetun mallin mukaanCss, maxlaskimonsisäisen esomepratsolin annon jälkeen 10 minuutin, 20 minuutin ja 30 minuutin infuusiona laskee keskimäärin 37-49 %, 54-66 % ja 61-72 %. kaikissa ikäryhmissä ja annosryhmissä arvoon verrattunaCSS, m vai niin 3 minuutin injektion jälkeen.

Käyttöaiheet:

aikuisia

-gastroesofageaalisessa refluksitaudissa potilailla, joilla on esofagiitti ja/tai vakavia oireita refluksitauti

-ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) käyttöön liittyvien peptisten haavaumien parantamiseen

-Tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvien peptisten haavaumien ehkäisyyn riskipotilailla

-estämään peptisen haavan aiheuttaman verenvuodon uusiutumisen endoskooppisen hemostaasin jälkeen.

-vaihtoehtona oraalinen terapia jos se ei ole mahdollista:

- gastroesofageaalisessa refluksitaudissa potilailla, joilla on eroosiivinen refluksiesofagiitti ja/tai vaikeita refluksitaudin oireita. Vasta-aiheet:

Yliherkkyys esomepratsolille, substituoiduille bentsimidatsoleille tai muille lääkkeen aineosille.

Lasten ikä enintään 1 vuosi ja lapsuus alle 18-vuotiaat muiden käyttöaiheiden osalta, paitsigastroesofageaalinen refluksitauti. ei saa antaa samanaikaisesti atatsanaviirin ja nelfinaviirin kanssa (ks. kohta "Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset"). Huolellisesti:

Potilaat, joilla on vaikea munuainen riittämättömyyttä.

Raskaus ja imetys:

Esomepratsolin käytöstä raskauden aikana on tällä hetkellä vähän tietoa. Eläintutkimukset eivät ole paljastaneet Nexium®:n suoria tai epäsuoria negatiivisia vaikutuksia alkion tai sikiön kehitykseen. Lääkkeen raseemisen seoksen käyttöönotolla ei myöskään ollut negatiivista vaikutusta eläimiin raskauden, synnytyksen ja myös postnataalisen kehityksen aikana.

Lääkettä tulee määrätä raskauden aikana vain, jos odotettu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Ei ole tietoa lääkkeen käytöstä naisilla imetyksen aikana. Ei tiedetä, erittyykö se äidinmaitoon, joten Nexiumia ei tule määrätä imetyksen aikana. Tarvittaessa Nexium®-hoidossa imetyksen aikana tulee harkita mahdollisuutta lopettaa imetys.

Annostelu ja hallinnointi:

aikuisia

Vaihtoehtona suun kautta otettavalle hoidolle, kun se ei ole mahdollista:

Jos oraalinen hoito ei ole mahdollista, potilaille voidaan suositella parenteraalista annosta 20-40 mg kerran vuorokaudessa.

-Gastroesofageaalisessa refluksitaudissa esofagiittipotilailla suositellaan 40 mg:n annosta kerran vuorokaudessa. Hoitoon GERD:n oireita Nexiumia® käytetään 20 mg:n annoksena kerran vuorokaudessa.

-Tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvien peptisten haavaumien parantamiseksi riskipotilailla suositellaan 20 mg:n annosta kerran päivässä.

Tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvien peptisten haavaumien ehkäisyyn suositellaan 20 mg:n annosta kerran päivässä.

Yleensä suonensisäisen muodon hoitojakso on lyhyt, potilas on siirrettävä suun kautta otettavaksi huume.

Endoskooppisen hemostaasin jälkeen peptisen haavan aiheuttaman verenvuodon uusiutumisen estämiseksi:

Endoskooppisen hemostaasin jälkeen suositellaan 80 mg:n annosta laskimonsisäisenä infuusiona 30 minuutin aikana, minkä jälkeen esomepratsolin pidennetty laskimonsisäinen infuusio annoksella 8 mg/h 3 päivän (72 tunnin) ajan. Parenteraalisen hoidon päätyttyä suositellaan eritystä estävää hoitoa (esim. 40 mg kerran päivässä 4 viikon ajan) haponerityksen estämiseksi.

Injektiot

Annos 40 mg

Valmistettu esomepratsoliliuos (5 ml, 8 mg/ml) annetaan suonensisäisesti vähintään 3 minuutin ajan.

Annos 20 mg

Puolet valmistetusta esomepratsoliliuoksesta (2,5 ml, 8 mg/ml) annetaan suonensisäisesti vähintään 3 minuutin ajan. Käyttämättömät liuosjäämät on hävitettävä.

Infuusiot

Annos 40 mg

Annos 20 mg

Annos 80 mg

Valmis esomepratsoliliuos annetaan suonensisäisenä infuusiona 30 minuutin aikana.

Annos 8 mg/h

Valmis esomepratsoliliuos annetaan pidennettynä suonensisäisenä infuusiona 71,5 tunnin aikana (8 mg/h). (Valmistetun liuoksen olosuhteet ja säilyvyys, katso kohta "Liuoksen valmistus".)

Lapset (1-18-vuotiaat)

Vaihtoehtona suun kautta otettavalle hoidolle, jos se ei ole mahdollista:

- gastroesofageaalisessa refluksitaudissa potilailla, joilla on eroosiivinen refluksiesofagiitti ja/tai vaikeita refluksitaudin oireita - parenteraalisesti 1 kerran päivässä osana GERD-hoitoa(annostussuositukset on esitetty taulukossa).

Yleensä suonensisäisen muodon hoitojakson tulee olla lyhyt, potilas on siirrettävä lääkkeen suun kautta annettavaan käyttöön mahdollisimman pian.

Ikä

Erosiivisen refluksiesofagiitin hoito

GERD:n oireenmukainen hoito

1-11 vuotta vanha

Paino alle 20 kg: 10 mg 1 kerran päivässä Paino 20 kg tai enemmän: 10 mg tai 20 mg 1 kerran päivässä

10 mg 1 kerran päivässä

12-18

vuotta

40 mg kerran päivässä

20 mg 1 kerran päivässä

Injektiot

Annos 40 mg

Valmistettu esomepratsoliliuos (5 ml, 8 mg/ml) annetaan suonensisäisesti vähintään 3 minuutin ajan.

Annos 20 mg

Puolet valmistetusta esomepratsoliliuoksesta (2,5 ml, 8 mg/ml) annetaan suonensisäisesti vähintään 3 minuutin ajan. Käyttämättömät liuosjäämät on hävitettävä.

Annos 10 mg

1,25 ml valmistettua esomepratsoliliuosta (8 mg/ml) annetaan suonensisäisesti vähintään 3 minuutin ajan.

Käyttämättömät liuosjäämät on hävitettävä.

Infuusiot

Annos 40 mg

Valmis esomepratsoliliuos annetaan suonensisäisenä infuusiona 10-30 minuutin aikana.

Annos 20 mg

Puolet valmistetusta esomepratsoliliuoksesta annetaan suonensisäisenä infuusiona 10-30 minuutin aikana. Käyttämättömät liuosjäämät on hävitettävä.

Annos 10 mg

Neljännes valmistetusta esomepratsoliliuoksesta annetaan suonensisäisenä infuusiona 10-30 minuutin aikana. Käyttämättömät liuosjäämät on hävitettävä.

Katso valmistetun liuoksen olosuhteet ja säilyvyys kohdasta "Liuoksen valmistus".

Munuaisten toimintahäiriö

Nexium®-annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Koska Nexium®:n käytöstä potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, on vain vähän kokemusta, on noudatettava varovaisuutta hoidettaessa tällaisia potilaita (ks. kohta Farmakokinetiikka).

Maksan toimintahäiriö

GERD: Nexium®-annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, suurin vuorokausiannos on 20 mg (ks. kohta Farmakokinetiikka).

Verenvuoto peptisesta haavasta:Nexium®-annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, suositellaan seuraavaa Nexium®-anto-ohjelmaa: 80 mg suonensisäisenä infuusiona 30 minuutin aikana, jota seuraa pitkäaikainen laskimonsisäinen infuusio suurin annos 4 mg/h 71,5 tunnin ajan (katso kohta "Farmakokinetiikka").

Iäkkäät potilaat

Nexium®-annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla.

Liuoksen valmistus

Valmistetun liuoksen hajoaminen riippuu pääasiassa pH-arvosta, ja siksi lääkkeen liuottamiseen tulee käyttää vain 0,9 % natriumkloridiliuosta suonensisäiseen antoon.

Valmistettua liuosta ei saa sekoittaa tai antaa yhdessä muiden lääkkeiden kanssa.

Ennen käyttöä liuos on arvioitava silmämääräisesti, ettei siinä ole näkyviä mekaanisia epäpuhtauksia ja värimuutoksia. Vain kirkasta liuosta saa käyttää. Valmistettu liuos on suositeltavaa antaa välittömästi valmistuksen jälkeen (mikrobiologisesta näkökulmasta). Valmis liuos tulee käyttää 12 tunnin kuluessa. Säilytä enintään 30°C lämpötilassa. Käyttämätön liuosjäännös on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti.

40 mg injektio

Injektioneste (8 mg/ml) valmistetaan lisäämällä 5 ml 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta suonensisäistä antoa varten injektiopulloon, jossa on 40 mg esomepratsolia. Esomepratsolin laimennettu liuos on kirkas neste väritön tai vaaleankeltainen.

40 mg infuusio

Infuusioliuos valmistetaan liuottamalla yhden injektiopullon sisältö 40 mg:lla esomepratsolia 100 ml:aan 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta suonensisäistä antoa varten.

Infuusio 80 mg

Infuusioliuos valmistetaan liuottamalla kahden 40 mg:n esomepratsolipullon sisältö 100 ml:aan 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta suonensisäistä antoa varten.

Laimennettu esomepratsoliliuos on kirkas, väritön tai vaaleankeltainen neste. Sivuvaikutukset:

Seuraavat ovat sivuvaikutukset, jotka on havaittu käytettäessä Nexium®:a suonensisäisesti ja suun kautta kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa Nexium®:n oraalista antoa varten.

Haittavaikutusten esiintymistiheys on ilmoitettu seuraavassa asteittain: hyvin usein (> 1/10); usein (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100); редко (> 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Ihosta ja ihonalaisista kudoksista

Usein: reaktiot pistoskohdassa*

Harvoin: ihottuma, kutina, ihottuma, urtikaria; Harvoin: hiustenlähtö, valoherkkyys; Hyvin harvoin: erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi.

Tuki- ja liikuntaelimistön jasidekudos

Harvoin: nivelsärky, lihaskipu; Hyvin harvoin: lihas heikkous.

Hermoston puolelta

Usein: päänsärky;

Melko harvinainen: huimaus, parestesia, uneliaisuus;

Harvinainen: makuaistin häiriö.

Mielenterveyshäiriöt

Melko harvinainen: unettomuus;

Harvinainen: masennus, kiihtyneisyys, sekavuus;

Hyvin harvinainen: hallusinaatiot, aggressiivinen käytös.

Ruoansulatuskanavasta

Usein: vatsakipu, ummetus, ripuli, ilmavaivat, pahoinvointi/oksentelu;

Melko harvinainen: suun kuivuminen;

Harvinainen: stomatiitti, maha-suolikanavan kandidiaasi;

Hyvin harvinainen: mikroskooppinen koliitti (histologisesti vahvistettu).

Maksan ja sappiteiden sivulta tavoilla

Harvoin: "maksaentsyymien" lisääntynyt aktiivisuus;

Harvinainen: hepatiitti (johon liittyy keltaisuutta tai ei);

Hyvin harvinainen: maksan vajaatoiminta, enkefalopatia potilailla, joilla on maksasairaus.

Sukuelimistä ja rinnasta rauhaset

Hyvin harvinainen: gynekomastia.

Verestä ja lymfaattisista järjestelmät

Harvinaiset: leukopenia, trombosytopenia;

Hyvin harvinainen: agranulosytoosi, pansytopenia.

Immuunijärjestelmän puolelta

Harvoin: yliherkkyysreaktiot(esim. kuume, angioödeema, anafylaktinen reaktio/anafylaktinen sokki).

Hengityselimistöstä rintakehä ja välikarsinaelimet

Harvinainen: bronkospasmi.

Munuaisten ja virtsateiden puolelta

Hyvin harvoin: interstitiaalinen nefriitti.

Näköelimestä

Harvoin: näön hämärtyminen.

Aineenvaihdunnan ja ravinnon puolelta

Harvoin: perifeerinen turvotus;

Harvinainen: hyponatremia;

Hyvin harvinainen: hypomagnesemia; hypokalsemia vakavasta hypomagnesemiasta, hypokalemia hypomagnesemiasta.

Yleiset häiriöt

Harvoin: huonovointisuus, hikoilu.

* Pistoskohdan reaktioita havaittiin pääasiassa kliinisessä tutkimuksessa, kun esomepratsolia määrättiin suurena annoksena 3 päivän (72 tunnin) ajan. Prekliinisessä tutkimuksessa esomepratsolin suonensisäistä antoa varten ei havaittu ärsyttävää vaikutusta, mutta heikko tulehdusreaktio havaittiin lääkkeen ihonalaisen annon yhteydessä esomepratsolin pitoisuudesta riippuen.

Yksittäisiä peruuttamattomia näön heikkenemistapauksia on raportoitu omepratsolin laskimonsisäisen annon yhteydessä kriittisesti sairaille potilaille, erityisesti suuria annoksia käytettäessä. Syy-yhteyttä lääkkeen käyttöön ei ole osoitettu.

Tiedot esomepratsolin turvallisuudesta lapsilla vastaavat aikuisten turvallisuusprofiilia.

Yliannostus:

Tähän mennessä on kuvattu erittäin harvinaisia tahallisia yliannostustapauksia. Ruoansulatuskanavan heikkoutta ja oireita on kuvattu 280 mg:n esomepratsolin oraalisen antamisen yhteydessä. Esomepratsolin 80 mg:n kerta-annos suun kautta ja 308 mg:n suonensisäinen antaminen 24 tunnin ajan ei aiheuttanut negatiivisia vaikutuksia. Esomepratsolille ei ole tunnettua vastalääkettä. sitoutuu hyvin plasman proteiineihin, joten dialyysi on tehoton. Yliannostustapauksissa tulee suorittaa oireenmukaista ja yleistä tukevaa hoitoa.

Vuorovaikutus: Esomepratsolin vaikutus muiden lääkkeiden farmakokinetiikkaanVähentynyt suolahapon eritys mahassa esomepratsolihoidon aikana jaheikentynyt ketokonatsolin, itrakonatsolin ja erlotinibin imeytyminen sekä lisääntynyt lääkkeiden, kuten esim. Omepratsolin 20 mg kerran vuorokaudessa anto samanaikaisesti digoksiinin kanssa lisää digoksiinin biologista hyötyosuutta 10 % (digoksiinin hyötyosuus lisääntyi jopa 30 % 20 %:lla potilaista).

Sen on osoitettu olevan vuorovaikutuksessa joidenkin antiretroviraalisten lääkkeiden kanssa.

Näiden yhteisvaikutusten mekanismeja ja kliinistä merkitystä ei aina tunneta. pH:n nousu omepratsolihoidon aikana voi vaikuttaa antiretroviraalisten lääkkeiden imeytymiseen. Vuorovaikutus CYP2C19-isoentsyymin tasolla on myös mahdollista. Omepratsolin ja joidenkin antiretroviraalisten lääkkeiden, kuten omepratsolihoidon taustalla, yhteiskäytössä niiden seerumipitoisuus laskee. Siksi niiden samanaikainen käyttö ei ole suositellaan. Omepratsolin (40 mg kerran vuorokaudessa) samanaikainen antoatatsanaviiri 300 mg/ritonaviiri 100 mg terveillä vapaaehtoisilla johti merkittävään vähentää atatsanaviirin biologinen hyötyosuus (pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala, maksimi (C m ah) ja minimi(Cmin) pitoisuudet laskivat noin 75 prosenttia. Atatsanaviirin annoksen nostaminen 400 mg:aan ei kompensoinut omepratsolin vaikutusta atatsanaviirin biologiseen hyötyosuuteen.

Omepratsolin ja sakinaviirin samanaikaisen käytön yhteydessä havaittiin sakinaviirin seerumipitoisuuksien nousua, kun taas joidenkin muiden antiretroviraalisten lääkkeiden kanssa niiden pitoisuus ei muuttunut. Ottaen huomioon omepratsolin ja esomepratsolin samanlaiset farmakokineettiset ja farmakodynaamiset ominaisuudet, esomepratsolin anto yhdessä antiretroviraalisten lääkkeiden, kuten esim. Nelfinaviirin 30 mg esomepratsolin ja diatsepaamin samanaikainen antaminen vähentää diatsepaamin, joka on isoentsyymi C:n substraatti, puhdistumaa 45 %.YP2C 19.

Kun esomepratsolia otettiin suun kautta annoksena 40 mg ja fenytoiinia epilepsiapotilaille, plasman fenytoiinin jäännöspitoisuus nousi 13 %. Tässä suhteessa on suositeltavaa kontrolloida fenytoiinin pitoisuutta plasmassa esomepratsolihoidon alussa ja sen lopettamisen yhteydessä. Omepratsolin käyttö annoksena 40 mg kerran vuorokaudessa johti vorikonatsolin (isoentsyymisubstraatti) pitoisuus-aikakäyrän alla olevaan pinta-alaan ja Cmax-arvoon.CYP2C19)15 % ja 41 %. Kun esomepratsolia annettiin oraalisesti 40 mg:n annoksena varfariinia saaville potilaille, hyytymisaika pysyi hyväksyttävissä rajoissa. Varfariinin ja esomepratsolin yhteiskäytön yhteydessä on kuitenkin raportoitu useita tapauksia kliinisesti merkitsevästä INR:n (kansainvälinen normalisoitu suhde) noususta. Tältä osin on suositeltavaa seurata INR-arvoa näiden lääkkeiden yhteiskäytön alussa ja lopussa.

Tämän yhteisvaikutuksen kliininen merkitys ei ole selvä. Prospektiivisessa tutkimuksessa potilailla, jotka saivat lumelääkettä tai annoksella 20 mg / vrk. samanaikaisesti klopidogreelin ja asetyylisalisyylihapon (ASA) hoidon kanssa ja kun analysoidaan laajamittaisten satunnaistettujen tutkimusten kliinisiä tuloksia, ei havaittu kardiovaskulaaristen komplikaatioiden riskin lisääntymistä klopidogreelin ja protonipumpun estäjien yhteiskäytössä, mukaan lukien. Useiden havainnointitutkimusten tulokset ovat ristiriitaisia eivätkä anna yksiselitteistä vastausta tromboembolisten kardiovaskulaaristen komplikaatioiden lisääntyneen riskin olemassaolosta tai puuttumisesta klopidogreelin ja protonipumpun estäjien yhteiskäytössä.

Kun klopidogreelia käytettiin yhdessä kiinteän 20 mg esomepratsolin ja 81 mg ASA:n yhdistelmän kanssa, altistuminen klopidogreelin aktiiviselle metaboliitille pieneni lähes 40 % verrattuna klopidogreelin monoterapiaan, kun taas ADP:n aiheuttaman verihiutaleiden aggregaation eston enimmäistasot olivat sama, mikä johtuu todennäköisesti ASA:n samanaikaisesta antamisesta pieninä annoksina.

Omepratsolin käyttö annoksella 40 mg kerran vuorokaudessa johti silostatsolin Cmax:n ja pitoisuus-aikakäyrän alla olevan pinta-alan kasvuun 18 % ja 26 %; yhden silostatsolin aktiivisen metaboliitin kohdalla nousu oli 29 % ja 69 %.

Terveillä vapaaehtoisilla 40 mg esomepratsolin ja sisapridin samanaikainen antaminen suurensi pitoisuus-aikakäyrän alla olevaa pinta-alaa 32 %.(AUC)ja lisäsi puoliintumisaikaa 31 %.(t 1/2) sisapridille; sisapridin maksimipitoisuudet plasmassa eivät muuttuneet merkittävästi. Välin lievä pidennysqt,sisapridimonoterapian yhteydessä havaittu, ei lisääntynyt esomepratsolin lisäämisen myötä (ks. kohta "Erityisohjeet").

Esomepratsolin ja takrolimuusin samanaikaisen käytön yhteydessä havaittiin takrolimuusin pitoisuuden nousu veren seerumissa.

Joillakin potilailla havaittiin metotreksaatin pitoisuuden nousua protonipumpun estäjien yhteiskäytön taustalla. Kun metotreksaattia määrätään suuria annoksia, on otettava huomioonesomepratsolin väliaikainen lopettaminen.

On osoitettu, että se ei aiheuta kliinisesti merkittäviä muutoksia amoksisilliinin ja kinidiinin farmakokinetiikassa.

Esomepratsolin yhteisvaikutuksista muiden lääkkeiden kanssa ei ole tehty tutkimuksia, kun sitä annetaan suonensisäisesti suurina annoksina (80 mg ja sen jälkeen annos 8 mg / h). Ehkä tällä annosteluohjelmalla sillä on selvempi vaikutus CYP2C19-isoentsyymin substraattien farmakokinetiikkaan. Siksi potilaiden tulee olla tarkassa lääkärin valvonnassa esomepratsolin laskimonsisäisen annon aikana.

Lääkkeiden vaikutus Nexium®:n farmakokinetiikkaan

CYP2C19- ja CYP3A4-isoentsyymit osallistuvat esomepratsolin metaboliaan. Esomepratsolin ja CYP3A4-estäjän klaritromysiinin (500 mg kahdesti vuorokaudessa) samanaikainen anto johti esomepratsolin AUC-arvon kaksinkertaiseen nousuun. Esomepratsolin ja yhdistelmä-inhibiittorin samanaikainen anto

Isoentsyymit CYP3A4 ja CYP2C19, esimerkiksi vorikonatsoli, voivat johtaa esomepratsolin AUC-arvon yli kaksinkertaiseen nousuun. Tällaisissa tapauksissa esomepratsolin annosta ei yleensä tarvitse muuttaa. Esomepratsolin annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta ja pitkäaikaishoito. CYP2C19- ja CYP3A4-isoentsyymejä indusoivat lääkkeet, kuten mäkikuisma, voivat käytettäessä esomepratsolin kanssa johtaa plasman esomepratsolin pitoisuuden laskuun kiihdyttämällä esomepratsolin metaboliaa.

Lääkkeen liuottamiseen tulee käyttää vain kohdassa "Liuoksen valmistus" mainittuja lääkkeitä.

Erityisohjeet:

Jos esiintyy huolestuttavia oireita (esim. merkittävä spontaani painonpudotus, toistuva oksentelu, nielemishäiriö, hematemesis tai melena) tai jos mahahaava esiintyy (tai jos epäillään mahahaavaa), pahanlaatuisuus on suljettava pois, koska Nexium®-hoito voi johtaa oireiden lievitykseen ja viivästyttää diagnoosia.

Harvinaisissa tapauksissa potilailla, jotka ovat käyttäneet pitkään, mahalaukun limakalvon biopsianäytteiden histologinen tutkimus paljasti atrofisen gastriitin.

Tutkimukset ovat osoittaneet farmakokineettisen/farmakodynaamisen yhteisvaikutuksen klopidogreelin (kyllästysannos 300 mg ja ylläpitoannos 75 mg/vrk) ja esomepratsolin (40 mg/vrk suun kautta) välillä, mikä vähentää altistumista klopidogreelin aktiiviselle metaboliitille. keskimäärin 40 % ja ADP:n aiheuttaman verihiutaleiden aggregaation maksimaalisen eston lasku keskimäärin 14 %. Siksi esomepratsolin ja klopidogreelin samanaikaista käyttöä tulee välttää (ks. kohta "Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muun tyyppiset lääkeinteraktiot").

Erilliset havaintotutkimukset osoittavat, että protonipumpun estäjähoito saattaa hieman lisätä osteoporoosiin liittyvien murtumien riskiä, mutta muissa vastaavissa tutkimuksissa ei ole havaittu riskin lisääntymistä.

Satunnaistetuissa, kaksoissokkoutetuissa, kontrolloiduissa kliinisissä omepratsolin ja esomepratsolin kliinisissä tutkimuksissa, mukaan lukien kaksi avointa pitkäaikaishoitoa (yli 12 vuotta) koskevaa tutkimusta, ei ole osoitettu osteoporoosista johtuvien murtumien yhteyttä protonipumpun estäjien käyttöön. vahvistettu.

Vaikka syy-yhteyttä omepratsolin/esomepratsolin käytön ja osteoporoosista johtuvien murtumien välillä ei ole osoitettu, potilaiden, joilla on osteoporoosin tai siitä johtuvien murtumien riski, tulee olla asianmukaisessa kliinisessä valvonnassa.

Vaikutus kykyyn ajaa liikennettä. vrt. ja turkki.:

Koska Nexium®-hoidon aikana saattaa esiintyä huimausta, näön hämärtymistä ja uneliaisuutta, on noudatettava varovaisuutta ajaessasi ajoneuvoja ja käytettäessä muita mekanismeja.

Vapautusmuoto/annostus:

Lyofilisaatti liuosta varten laskimoon 40 mg.

Paketti:

40 mg esomepratsolia 5 ml:n läpinäkyvässä lasisessa injektiopullossa, joka on suljettu bromobutyylikumitulpalla ja kääritty muovikorkilla varustetulla alumiiniholkilla.

10 pulloa paperitelineessä käyttöohjeineen pahvilaatikossa, jossa ensimmäinen avaussäädin.

(tiedot ilmoitetaan vain pakkaamisen yhteydessä AstraZeneca AB:ssa, Ruotsissa)

Varastointiolosuhteet:

Säilytä valolta suojatussa paikassa alkuperäispakkauksessa enintään 30°C:n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Pulloa ilman laatikkoa voidaan säilyttää huoneenvalossa enintään 24 tuntia. Parasta ennen päiväys:

2 vuotta. Älä käytä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Apteekista jakelun ehdot: Reseptillä Rekisterinumero: LS-000920 Rekisteröintipäivä: 01.04.2011 / 25.07.2017 Viimeinen käyttöpäivä: Ikuinen Rekisteröintitodistuksen haltija: AstraZeneca AB Ruotsi Valmistaja: Edustus: ORTAT, CJSC Tietojen päivityspäivämäärä: 02.07.2018 Kuvitetut ohjeet

Nexium (yleinen kansainvälinen nimi - esomepratsoli) on lääke, jonka toiminnan tarkoituksena on vähentää suolahapon tuotantoa maharauhasissa.

Erittyvän aktiivisuuden tukahduttamisen vuoksi aine auttaa vähentämään happamuuden tasoa ja sitä käytetään monimutkaisessa hoidossa useissa liialliseen haponeritykseen liittyvissä olosuhteissa. Nexiumin käyttöohjeet tai hoitava lääkäri kertovat lääkkeen ottamisesta ja oikean annoksen valitsemisesta.

Sovellus

Lääke, kuten Nexium INN, on saatavana seuraavissa muodoissa:

20 mg ja 40 mg pillereitä.
Rakeet, pelletit 10 mg.
Lyofilisaatti 40 mg. Tätä muotoa käytetään yksinomaan injektioon.

Siksi lääkkeellä - "Nexium" on 2 pääasiallista sovelluksen muunnelmaa:

Nexium-tabletteja käytetään useimmiten, koska tämä on tutuin ja kätevin vaihtoehto. Pellettien harvinainen käyttö selittyy sillä, että koostumuksessa on pienempi määrä vaikuttavaa ainetta. Yleensä Nexium-pillereissä olevaa lääkettä käytetään lapsille tai potilaille, jotka eivät pysty nielemään pilleriä. Lääkettä "lyofilisaatti" Nexium käytetään, kun lääkettä ei voida käyttää suun kautta.

Lääkkeen koostumus sisältää vaikuttavaa ainetta esomepratsolia eri annoksina. Esimerkiksi Nexium-tabletit sisältävät 20 mg - 40 mg vaikuttavaa ainetta, rakeita - 10 mg kukin ja injektioihin - 40 mg injektiopullossa. Siksi on mahdollista kohdata sellainen nimi kuin "Nexium 40, 20 tai 10 mg" ja "Nexium-jauhe". Tällainen terminologia on epävirallinen, mutta laajalti käytetty.

1 pillerin koostumus sopii:

Esomepratsoli.
Glyserolimonostearaatti, hyproloosi, hypromelloosi, väriaine (E172), selluloosa, magnesiumstearaatti, metakryyli- ja etakryylihappojen kopolymeeri, parafiini, polysorbaatti, makrogoli, krospovidoni, titaanidioksidi, talkki, trietyylisitraatti.

1 rakepakkauksen koostumus sisältää lähes saman määrän apukomponentteja. Dekstroosia lisätään tähän lomakkeeseen.

1 lyofilisaattipullon koostumus sisältää: esomepratsolia, dinatriumedetaattidihydraattia, natriumhydroksidia.

Apteekeissa Nexium-pillerit toimitetaan pakkauksissa, joissa on ensimmäinen avaustesti. Voit ostaa pakkauksen, jossa on 1, 2 tai 4 läpipainopakkausta, joissa kussakin on 7 pilleriä. Pelletit - rakeet pusseissa (10 mg) kootaan 10 tai 28 kappaleeseen. Injektiota varten lääkettä, kuten Nexium, myydään 10 injektiopullossa pakkauksessa.

Pelletit tai rakeet ovat väriltään kellertäviä tai ruskeita. Pillerit - soikeat ja vaaleanpunaiset, etupuolella merkintä "40 mg" tai "20 mg", vaikuttavan aineen määrästä riippuen, kirjaimen "A / EI" kääntöpuolella. Lymfolisaattia edustaa valkoinen massa.

Tärkeä! Lääke vapautuu tiukasti reseptin mukaan.

Terapeuttinen vaikutus

Tämä lääke on suunniteltu vähentämään suolahapon vapautumista. Tällaisella vaikutuksella on suuri merkitys, koska tarve vähentää happamuutta on keskeinen hetki monien sairauksien hoidossa. Vaikutusmekanismin mukaan lääke luokitellaan protonipumpun estäjäksi.

Lääkkeen ominaisuus on kyky poistaa liiallinen hapon tuotanto. Aine alkaa vaikuttaa 1 tunnin kuluttua nauttimisesta.

On huomattava, että esomepratsolilla ei ole happoresistenssiä. Tästä syystä tämän ryhmän tuotteiden valmistuksessa vaikuttavat aineet kääritään kuoreen, johon hapan ympäristö ei vaikuta.

Monilla potilailla on kysymys, kuinka Nexiumia otetaan: ennen ateriaa vai sen jälkeen? On huomattava, että pillereiden ottamisen jälkeen havaitaan sen nopea imeytyminen maha-suolikanavasta.

Asiantuntijat huomauttavat, että jos lääke otetaan ruoan kanssa, vaikuttavan aineen imeytyminen estyy merkittävästi, mutta tämä ei käytännössä vaikuta lääkkeen tehokkuuteen. Yhteenvedossa todetaan, että lääkkeen nauttimisen ja ruoan välillä tulee olla noin 30-60 minuutin ero. Siksi sinun on otettava Nexium ennen ateriaa tai aterian jälkeen 30-60 minuutin välein.

Lääkkeen käyttö 40 mg:lla päivässä 4 viikon ajan mahdollistaa 78 %:lla gastroesofageaalisen refluksitaudin paranemisen. Jos hoitoa pidennetään 8 viikkoon, parantuneiden potilaiden osuus nousee 90:een.

20 mg:n lääkkeen käyttö yhdessä antibioottien kanssa edistää Helicobacterin eliminaatiota 90 %:lla potilaista 2 viikon kuluttua. Lisäksi potilaat, jotka ovat käyttäneet Nexiumia maha- tai pohjukaissuolihaavojen hoitoon, eivät saa terapeuttisten toimenpiteiden päätyttyä juoda muita arpeutuvien haavaumien hoitoon tarkoitettuja aineita.

Kun nimitetään

Lääke Nexium ja sen käyttöaiheet auttavat pääsemään eroon tulehduksen oireista ja kohdista. Nexium on määrätty useiden patologioiden hoitoon ja ehkäisyyn.

Nämä sisältävät:

Gastroesofageaalinen refluksitauti.
Vatsan ja pohjukaissuolen haavauma.
Vatsataudit, jotka syntyivät NVPS:n pitkäaikaisen käytön taustalla.
Muut sairaudet, jotka liittyvät lisääntyneeseen suolahapon erittymiseen.

Aputoimenpiteet parantumattoman ruokatorven tulehduksen pahenemisen estämiseksi.
Oireiden poistaminen.
Erosiivisen GERD:n hoito.

Mahalaukun ja pohjukaissuolen peptinen haava:

Helicobacter pylorin aiheuttaman taudin hoito.
Relapsien ehkäisy.

Vatsan sairaudet, jotka ovat ilmaantuneet potilailla, jotka ovat käyttäneet tulehduskipulääkkeitä pitkään:

NVS-ryhmän lääkkeiden käytön aiheuttamien haavaumien hoito.
Relapsien ehkäisy.

Lyofilisaatin käyttöaiheet:

GERD yhdessä esofagiitin kanssa.
Arpeutuminen ja peptisten haavaumien ehkäisy.
Peptisen haavan aiheuttaman verenhukan ehkäisy.

Tärkeä! Lyophilizate Nexium lapsille on määrätty 1 vuoden iästä alkaen.

Vasta-aiheet

Nexiumilla on vasta-aiheita, jotka on otettava huomioon. Työkalua ei tarvitse käyttää:

Synnynnäinen fruktoosi-intoleranssi.
12-vuotiaaksi asti.
12 vuoden kuluttua voidaan käyttää vain GERD:n yhteydessä.
Lisääntynyt herkkyys komponenteille.

Nexium tulee korvata sen analogilla tällaisissa tilanteissa:

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle.
Munuaisten sairaudet.
GW-aika ja raskaus.

Käyttö- ja annostussäännöt

Ennen kuin aloitat sen käytön, sinun on tutustuttava Nexium-lääkkeeseen ja sen käyttöohjeisiin. Lääkkeen käyttö on tarkoitettu annettavaksi suun kautta ennen ateriaa tai sen jälkeen. Lääke tulee niellä kokonaisena runsaan veden kera.

Tärkeä! Lääkkeen murskaaminen tai pureskelu on kielletty.

Potilaille, joilla on nielemisvaikeuksia, lääke voidaan laimentaa 0,5 rkl. nesteitä. Potilaille, joilla ei ole mahdollisuutta niellä pillereitä ollenkaan, johdanto tehdään nenämahaletkulla.

Pelletit ja rakeet levitetään suun kautta. Saadaksesi 10 mg lääkettä, sinun on laimennettava 1 pussi 15 ml:aan nestettä. Potilaiden, jotka käyttävät 20 mg lääkettä, on liuotettava 2 pakkausta 30 ml:aan nestettä.

Lyofilisaatti on tarkoitettu injektioon ja infuusioon. Lääkäri määrää annoksen ja käyttötiheyden.

Negatiivinen vaikutus

Nexiumilla on sivuvaikutuksia, jotka tulee ottaa huomioon hoidon aikana.

Nexiumin sivuvaikutukset ilmaistaan seuraavasti:

CNS. Usein lääke aiheuttaa migreenin. Voi myös olla makuhäiriötä. Joskus on letargiaa, huimausta.
Joskus voi esiintyä bronkospasmia.
Ruoansulatuskanavan puolelta voidaan havaita pahoinvointia, oksentelua, kipua vatsaontelossa, turvotusta, häiriintynyttä ulostetta.
Reaktio lääkkeeseen voi olla ärsytystä, dermatiittia, ihottumaa.
Näkökyky voi olla heikentynyt.
Yleinen häiriö: runsas hikoilu, huonovointisuus.

Yliannostuksen merkkejä: ruoansulatuskanavan heikkous ja häiriintyminen.

Raskauden aikana

Erityistä huomiota on kiinnitettävä siihen, että Nexiumia ei ole toivottavaa määrätä raskauden aikana, koska sen vaikutuksista naisen kehoon tänä aikana ei ole vahvistettua tietoa. Ei myöskään ole tietoa siitä, erittyykö lääke äidinmaitoon. Siksi lääkettä ei myöskään pidä käyttää GV-jakson aikana.

Analogit

Happo-riippuvaisia sairastavia sai apua Emaner-lääkkeen julkaisusta. Huolimatta siitä, että Nexium-analogit voivat sisältää erilaisia vaikuttavia aineita, tämä analogi sisältää esomepratsolia. Siksi tätä analogia pidetään erinomaisena Nexiumin korvikkeena. Emenera valmistetaan päällystetyissä kapseleissa. Työkalulla on samat käyttöaiheet kuin Nexiumilla.

Valokuvia, videoita ja arvosteluja tämän analogin vaikutuksesta kehoon voi katsella Runetissa. On huomattava, että arviot tästä lääkkeestä ovat erilaisia, esimerkiksi "En pitänyt Emanerasta. Se ei lievitä polttavaa tunnetta, juon lisäksi Gavisconia.

Tärkeä! Potilaiden, jotka käyttävät lääkettä pitkään, on välttämättä käytävä neuvotteluissa ajoissa, koska lääkkeen suuri annos voi lisätä merkittävästi murtumariskiä.

Emanerin koostumus sisältää sakkaroosia, minkä seurauksena lääke on vasta-aiheinen potilailla, joilla on fruktoosi-intoleranssi.

Minkä tahansa happoa salpaavan lääkkeen vaikutuksen tehokkuus määräytyy ensisijaisesti potilaan geneettisten ominaisuuksien, käytettyjen lääkkeiden luettelon perusteella. Älä valitse itse lääkkeitä hoitoon. Väärin valittu lääke tai väärä annostus voi vaikuttaa haitallisesti terveyteen. Lääkkeen käyttötarkoitus ja sen annostus tulee valita yksilöllisesti tutkimuksen ja tutkimuksen perusteella.

www.kogdaizzhoga.com

Nexium

Yhdiste

Tablettien osana eso22,3 mg tai 44,5 mg + apuaineita (hyproloosi, E172, magnesiumstearaatti, glyserolimonostearaatti, hypromelloosi, trietyylisitraatti, etakryyli- ja metakryylihappojen kopolymeeri, makrogoli, polysteraffividoni, krosteripovidoni, krosteripovidoni8 natriumia makrogoli, E171, sakkaroosi, talkki).

Massa liuoksen valmistukseen: esomepratsoli 40 mg + natriumhydroksidi ja dinatriumdihydraattiedetaatti.

Julkaisumuoto

Nexium 20 mg ja Nexium 40 mg ovat päällystettyjä tabletteja, pitkulaisia, kuperia. Väri - vaaleanpunainen, 20 mg - vaaleampi, 40 mg - tummempi. Annostus on kaiverrettu tabletin toiselle puolelle ja merkintä A / EH tai A / EI toiselle puolelle. Pahvipakkaukset 7, 14, 28 kappaletta.

Jauhe - puristettu valkoinen massa liuoksen valmistamiseksi. 5 ml:n lasipulloissa.

farmakologinen vaikutus

protonipumpun estäjä.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Vaikuttava aine on omepratsolin (sen S-isomeerin) johdannainen. Esomepratsoli vähentää suolahapon erityksen aktiivisuutta mahalaukun limakalvolla estämällä mahalaukun seinämien emosolujen protonipumppua (entsyymi H + K + -ATPaasi).

Yhdessä antibioottien kanssa se tehoaa Helicobacter pyloria vastaan, joka on yleensä mahahaavan aiheuttaja.

Spesifisenä vasteena haponerityksen vähenemiseen voi muodostua hyvänlaatuisia kystoja ja plasman gastriinitasot voivat nousta.

1-2 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen alkaa jo olla aktiivinen vaikutus suolahapon tasoon. Noin 90 % vaikuttavasta aineesta sitoutuu plasman proteiineihin. Metaboloituu, erittyy virtsaan ja ulosteeseen.

Farmakokinetiikka ihmisillä, joilla on alentunut CYP2C19-entsyymiaktiivisuus ja vaikea maksasairaus, eroaa pääryhmästä. On tarpeen muuttaa lääkkeen annosta.

Käyttöaiheet

Pillerit:

erosiivinen refluksiesofagiitti, hoito ja tukihoito;
maha- ja pohjukaissuolihaava (hoito ja ehkäisy yhdistettynä muihin keinoihin);
mahalaukun rauhasten patologinen liikaeritys;
ihmiset, jotka käyttävät tulehduskipulääkkeitä pitkään ja niiden saannin aiheuttamien sairauksien hoito;
peptisten haavaumien aiheuttaman verenvuodon ehkäisy ja hoito;
idiopaattinen liikaeritys.

Liuos intramuskulaariseen antamiseen määrätään, jos lääkkeen tablettimuotoa ei voida ottaa.

Osoitus on:

gastroesofageaalinen refluksitauti;
peptiset haavaumat, mukaan lukien verenvuodon ehkäisy endoskooppisen hemostaasin jälkeen.

Vasta-aiheet

Lääke on vasta-aiheinen:

potilaat, jotka ovat allergisia jollekin komponentille, mukaan lukien fruktoosi (tablettimuodossa);
käytettäessä atatsanaviiria tai nelfinaviiria;
alle 12-vuotiaat lapset.

Gastroesofageaalisen refluksitaudin tapauksessa lääkettä voidaan määrätä yli 12-vuotiaille lapsille.

Vaikea munuaisten vajaatoiminta ei ole suora vasta-aihe lääkkeen käytölle, mutta tässä tapauksessa on noudatettava varovaisuutta.

Sivuvaikutukset

pahoinvointi, päänsärky, ummetus, kipu epigastrisessa alueella;
allergiset reaktiot iholla, unihäiriöt, parestesia;
bronkospasmi, stomatiitti, anafylaktinen sokki, lihaskipu, kiihtyneisyys, nivelsärky;
mahdollinen tulehdus ja punoitus pistoskohdassa käytettäessä laskimoon ja lihakseen.

Nexiumin käyttöohjeet (tapa ja annostus)

Tabletit juodaan kokonaisina tai liuotettuina veteen ilman kaasua. Tarvittaessa liuennut tabletti voidaan antaa nenämahaletkun kautta.

Miten ottaa, ennen ateriaa vai jälkeen?

Nexiumin käyttöohjeiden mukaan ruoan nauttiminen ei käytännössä vaikuta tuotteen tehoon. Haavojen hoidossa ja ehkäisyssä lääkkeen päivittäinen annos on yleensä 20 mg, jaettuna kahteen annokseen yhdessä muiden lääkkeiden kanssa. Kurssi on 7 päivää.

Kun suoritetaan happoa vähentävää hoitoa, Nexium 40 mg määrätään joka päivä kuukauden ajan.

Tulehduskipulääkkeiden käytön aiheuttamissa olosuhteissa vuorokausiannos on 20-40 mg. Kurssi kestää enintään kaksi kuukautta.

Vaikeassa maksasairaudessa vuorokausiannos ei saa ylittää 20 mg.

Annostus lapsille (12+)

Erosiivisen refluksiesofagiitin yhteydessä vuorokausiannos on 40 mg kerralla yhden kuukauden ajan. Muissa tapauksissa riittää, kun otat 20 mg lääkettä päivässä.

Lihaksensisäiset injektiot

Tarvittaessa voidaan määrätä lääkkeen injektio tai suonensisäinen infuusio tablettimuodon sijasta. Annostus vastaa. Lihakseen annettavan ruiskeen tulee olla vähintään kolme minuuttia.

Laskimonsisäisesti - 10 minuutista puoleen tuntiin. Lääke laimennetaan 0,9-prosenttisella natriumkloridiliuoksella sekoittamatta muiden lääkkeiden kanssa.

Voit säilyttää valmistettua valmistetta enintään 12 tuntia, on parasta käyttää se heti valmistuksen jälkeen.

Yliannostus

Ihmisillä, jotka käyttivät 0,28 grammaa lääkettä, havaittiin maha-suolikanavan heikkoutta ja epämukavuutta.

Lääkkeellä ei ole spesifistä vastalääkettä. Hoito on oireenmukaista.

Vuorovaikutus

Kun esomepratsolia yhdistetään lääkkeiden, kuten ketokonatsolin ja itrakonatsolin, kanssa, lääkkeiden imeytyminen maha-suolikanavasta saattaa heikentyä.

Atatsanaviirin, nelfinaviirin ja omepratsolin tehokkuus heikkenee yhdistettynä Nexiumin kanssa. Yhdistettynä sakinaviirin kanssa sen seerumipitoisuus kuitenkin kasvaa.

Samanaikainen vastaanotto sellaisten lääkkeiden kanssa, joiden assimilaatiossa CYP2C19 on osallisena, johtaa niiden vaikutuksen lisääntymiseen. Näitä lääkkeitä ovat imipramiini, diatsepaami, klomipramiini, sitalopraami, fenytoiini.

Epilepsiaa sairastaville henkilöille lääkettä tulee käyttää varoen. Epilepsialääkkeet (fenytoiini) eivät sekoitu hyvin Nexiumin kanssa.

Yhdistä lääke varfariinin ja sisapridin kanssa varoen.

Myyntiehdot

Tarvitsetko reseptin.

Varastointiolosuhteet

Pimeä, viileä paikka, poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä pullo jauheen kanssa alkuperäisessä pakkauksessaan valossa - enintään vuorokausi.

Parasta ennen päiväys

3 vuotta - pillerit.

2 vuotta - jauhe liuoksen valmistamiseksi.

Nexiumin analogit

Mikä voi korvata lääkkeen? Itse asiassa lääkkeen synonyymit ovat: Nexpro, Ezoxium, Esonexa, Ezoks, Ezolong.

Yleisimmät analogit: Esomealox, Emanera, Barol, Esomepratsoli, Veloz, Geerdin, Controloc, Ozol, Omez, Normicid, Rabimak, Panum, Pariet, Razol, Ultop.

Analogien hinta voi poiketa merkittävästi alkuperäisestä.

Kumpi on parempi: Pariet vai Nexium?

Yleensä kysymys tietyn aineen käytöstä on määritettävä yksilöllisesti, riippuen testien tuloksista, kehon herkkyydestä tietylle aineelle. Asiantuntijoiden keskuudessa on kuitenkin mielipide, että Pariet on jonkin verran tehokkaampi kuin Nexium. Sen vaikutus tulee nopeammin, päivittäinen annos on pienempi ja sivuvaikutukset ovat harvinaisempia. Molemmat työkalut eivät ole halpoja, mikä on täysin perusteltua niiden tehokkuudella.

Arvostelut Nexiumista

Lääkäreiden kommentit Nexiumista: Yleensä protonipumpun estäjät ovat tällä hetkellä tehokkaimpia maha-suolikanavan happamuutta sääteleviä lääkkeitä. Nexium on erittäin hyvä tämän sarjan lääke, jolla on voimakas terapeuttinen vaikutus.

Arvostelut foorumeilla ovat hyviä. Lääke on melko tehokas, helpotus tulee nopeasti. Sivuvaikutuksia esiintyy harvoin. Haittana on korkea hinta.

Nexium hinta (mistä ostaa)

Nexium 40 mg -tablettien hinta on noin 1750 ruplaa 14 kappaleelta.

Nexium 20 mg:n hinta Moskovassa on 1310 ruplaa 14 kappaleelta.

Voit ostaa lääkkeen pellettejä ja rakeita hintaan 2061 ruplaa per 10 mg, 28 kappaletta.

Internet-apteekit VenäjälläVenäjä
Ukrainan Ukrainan Internet-apteekit
Kazakstanin Internet-apteekitKazakstan

WER.RU

Nexium tabletit 40 mg 14 kpl.
Nexium tabletit 20 mg 14 kpl.
Nexium-pelletit 10 mg 3042,7 mg 28 kpl AstraZeneca AB [AstraZeneca]
Nexium tabletit 20 mg 28 kpl.
Nexium tabletit 40 mg 28 kpl.

ZdravZone

Nexium 40mg №14 tablettia AstraZeneca
Nexium 20mg №14 tablettia AstraZeneca
Nexium 20mg №7 tabletit AstraZeneca
Nexium liof suonensisäisen injektion liuoksen valmistamiseen. 40mg #10AstraZeneca
Nexium 40mg №28 tabletitAstraZeneca

Apteekki IFK

NexiumAstra Zeneca, Ruotsi
Nexium pelletit p/kish/o gran.d/prig. suspensiot 10mg pakkaus. №28Astra Zeneca, Sveitsi
NexiumAstraZeneca/ ZiO-Zdorovye CJSC, Venäjä
NexiumAstraZeneca/ ZiO-Zdorovye CJSC, Venäjä

näytä lisää

Apteekki 24

Nexium tabletit 20mg №14Zeneca (UK)
Nexium tabletit 40mg №14Zeneca (UK)
Nexium injektiokuiva-aine, liuosta varten 40mg №10Zeneca (UK)
NexiumAstraZeneca (Ruotsi)

näytä lisää

BIOSFÄÄRI

Nexium 20 mg nro 14 tablettia p.o. Astra Zeneka AB (Ruotsi)
Nexium 40 mg nro 14 tablettia p.o. Astra Zeneka AB (Ruotsi)

näytä lisää

HUOMAUTUS! Sivuston tiedot lääkkeistä ovat yleisiä viitteellisiä, julkisesti saatavilla olevista lähteistä kerättyä tietoa, eivätkä ne voi toimia perustana lääkkeiden käytöstä hoidon aikana tehtäessä päätöstä. Ennen kuin käytät Nexiumia, ota yhteyttä hoitavaan lääkäriin.

medicalmed.ru

Nexium

Nexium on lääke, joka auttaa vähentämään suolahapon eritystä mahassa.

Julkaisumuoto ja koostumus

Nexium on saatavana seuraavissa annostusmuodoissa:

Enteropäällysteiset pelletit ja rakeet suspensiota varten oraalista antoa varten: voi löytyä vaaleankeltaisia, ruskeita rakeita, erikokoisia (3042,7 mg kolminkertaisissa laminoiduissa pusseissa, 28 pussia pahvilaatikossa);
Kalvopäällysteiset tabletit: pitkänomainen, kaksoiskupera, jakoväli - valkoinen keltaisilla laikkuilla; 20 mg kukin - vaaleanpunainen, toiselle puolelle kaiverrettu fraktio "A / EH", toisella - "20 mg"; 40 mg kukin - vaaleanpunainen, toiselle puolelle kaiverrettu fraktio "A / EI", toisella - "40 mg" (7 kpl läpipainopakkauksissa, 1, 2 tai 4 läpipainopakkausta pahvilaatikossa);
Lyofilisaatti liuoksen valmistamiseksi suonensisäistä antoa varten: lähes valkoinen tai valkoinen puristettu massa (5 ml:n lasipulloissa, 10 pulloa paperitelineissä, 1 teline pahvilaatikossa, jossa ensimmäinen avaussäädin).

Yhden pellettien ja rakeiden pakkauksen koostumus sisältää:

Vaikuttava aine: esomepratsoli - 10 mg (magnesium-esomepratsolitrihydraatin muodossa - 11,1 mg);
Apukomponentit: vedetön sitruunahappo - 4,9 mg; giproloosi - 32,2 mg; talkki - 8,4 mg; etyyliakrylaatin ja metakryylihapon kopolymeeri (1:1) - 9,5 mg; sokeri, pallomaiset rakeet (sakkaroosi, pallomaiset rakeet, joiden koko vaihtelee välillä 0,25 - 0,355 mm) - 7,4 mg; hypromelloosi - 1,7 mg; dekstroosi - 2813 mg; magnesiumstearaatti - 0,65 mg; trietyylisitraatti - 0,95 mg; glyserolimonostearaatti 40-55 - 0,48 mg; polysorbaatti 80 - 0,27 mg; ksantaanikumi - 75 mg; väriaine krospovidoni - 75 mg; keltainen rautaoksidi - 1,8 mg.

1 tabletin koostumus sisältää:

Vaikuttava aine: esomepratsoli - 20 tai 40 mg (mamuodossa - 22,3 tai 44,5 mg);
Apukomponentit (tabletit 20/40 mg, vastaavasti): natriumstearyylifumaraatti - 0,57 / 0,81 mg; makrogoli - 3/4,3 mg; magnesiumstearaatti - 1,2 / 1,7 mg; giproloosi - 8,1 / 11 mg; glyseryylimonostearaatti 40-55 - 1,7/2,3 mg; mikrokiteinen selluloosa - 273/389 mg; hypromelloosi - 17/26 mg; punainen väriaine rautaoksidi (E172) - 0,06 / 0,45 mg; keltainen väriaine rautaoksidi (E172) - 0,02 / 0 mg; metakryyli- ja etakryylihapon kopolymeeri (1:1) - 35/46 mg; parafiini - 0,2/0,3 mg; polysorbaatti 80 - 0,62/1,1 mg; trietyylisitraatti - 10/14 mg; krospovidoni - 5,7 / 8,1 mg; sokeri, pallomaiset rakeet (sakkaroosi, pallomaiset rakeet, joiden koko vaihtelee välillä 0,25 - 0,355 mm) - 28/30 mg; talkki - 14/20 mg; titaanidioksidi (E171) - 2,9 / 3,8 mg.

1 kylmäkuivatun pullon koostumus injektioliuoksen valmistamiseksi sisältää:

Vaikuttava aine: esomepratsoli - 40 mg (esomepratsolinatriumin muodossa - 42,5 mg);
Apukomponentit: dinatriumedetaattidihydraatti - 1,5 mg; natriumhydroksidi - 0,2-1 mg.

Käyttöaiheet

Eroosiva refluksiesofagiitti (hoito);
Helicobacter pyloriin liittyvä peptinen haava (relapsin esto);
Eroosiorefluksiesofagiitin parantumisen jälkeinen tila (pitkäaikainen ylläpitohoito ennaltaehkäisevästi);
Helicobacter pylori -bakteeriin liittyvä pohjukaissuolihaava (hoito);
Peptisen haavan verenvuodon jälkeinen tila: mahalaukun rauhasten eritystä vähentävien lääkkeiden suonensisäisen käytön jälkeen (pitkäaikainen happoa vähentävä hoito uusiutumisen estämiseksi);
Gastroesofageaalinen refluksitauti (oireenmukainen hoito);
Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvä mahahaava (hoito parantumiseen);
Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvä maha- ja pohjukaissuolihaava (profylaksia riskipotilailla);
Zollinger-Ellisonin oireyhtymä tai muut sairaudet, joihin liittyy patologista liikaeritystä, mukaan lukien idiopaattinen liikaeritys (hoito).

injektioliuos

Nexiumia injektioliuoksena käytetään vaihtoehtona, kun lääkettä ei voida ottaa sisälle.

Liuos on määrätty aikuisille seuraavien indikaatioiden esiintyessä:

Gastroesofageaalinen refluksitauti, johon liittyy esofagiitti ja/tai selkeitä refluksitaudin merkkejä (hoito);
Peptiset haavaumat, jotka liittyvät ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttöön (profylaksia riskipotilailla);
Peptiset haavat, jotka liittyvät ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttöön (hoito parantumiseen);
Verenvuoto peptisesta haavasta endoskooppisen hemostaasin jälkeen (toistumisen ehkäisy).

1-18-vuotiaille lapsille Nexium on määrätty gastroesofageaaliseen refluksitautiin erosiivisen refluksiesofagiitin ja/tai refluksitaudin vakavien oireiden taustalla.

Vasta-aiheet

Glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, sakkaroosi-isomaltaasipuutos, perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi (tabletit, oraalisuspensio);
Samanaikainen anto nelfinaviirin ja atatsanaviirin kanssa;
Yliherkkyys lääkkeen komponenteille sekä substituoiduille bentsimidatsoleille.

Nexiumia tulee käyttää varoen vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa.

Lapsille lääke on määrätty annosmuodosta riippuen:

Suspensio suun kautta annettavaksi: 1 vuodesta alkaen (paino vähintään 10 kg) erosiivisen esofagiitin hoidossa ja gastroesofageaalisen refluksitaudin oireenmukaisessa hoidossa; 12-vuotiaasta alkaen gastroesofageaalisen refluksitaudin hoidossa;
Tabletit: 12-vuotiaasta alkaen gastroesofageaalisen refluksitaudin hoidossa;
Injektioliuos: 1 vuodesta alkaen gastroesofageaalisen refluksitaudin hoidossa.

Raskauden aikana Nexiumia voidaan määrätä vasta sen jälkeen, kun lääkäri on arvioinut hyödyn suhteen äidin terveyteen ja riskin sikiölle. Tarvittaessa lääkkeen käyttö imetyksen aikana, imetys on keskeytettävä.

Käyttötapa ja annostus

Tabletit, oraalisuspensio

Nexium-tabletit niellään kokonaisina (murskaamatta tai pureskelematta) ja pestään nesteellä. Jos nieleminen on vaikeaa, yksi annos lääkettä voidaan liuottaa 1/2 kupilliseen hiilihapotonta vettä. Saatua mikrorakeiden suspensiota tulee juoda 30 minuuttia, sitten täyttää lasi uudelleen 100 ml:lla vettä ja juoda suspensio liuenneen tabletin jäännösten kanssa.

Rakeet ja pelletit suun kautta annettavan suspension valmistamiseksi Nexiumia määrätään yleensä lapsille ja potilaille, joilla on nielemisongelmia. 10 mg:n saamiseksi 1 pussin sisältö on liuotettava 15 ml:aan vettä. Ennen ottamista sinun on odotettava muutama minuutti, kunnes muodostuu suspensio. Saatu suspensio tulee ottaa 30 minuutin kuluessa, sitten lasi täytetään uudelleen samalla tilavuudella vettä ja suspensio tulee juoda liuenneiden rakeiden jäännösten kanssa. Käytä hiilihapotettua vettä suspension saamiseksi, eikä mikrorakeita saa pureskella tai murskata.

Jos laimennettujen tablettien tai suspensioiden nieleminen on vaikeaa, ne annetaan nenämahaletkun kautta.

Eroosiorefluksiesofagiitti (hoito; määrätty 1-11-vuotiaille lapsille, jotka painavat yli 10 kg, annostusmuodossa suspensiona oraaliseen käyttöön): kerta-annos lapsille, jotka painavat 10-20 kg - 10 mg, yli 20 kg - 10 -20 mg, käyttötaajuus - 1 kerta päivässä, kurssin kesto - 8 viikkoa;
Eroosiorefluksiesofagiitti (hoito; määrätty aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille): kerta-annos - 40 mg, käyttötiheys - 1 kerta päivässä, kurssin kesto - 4 viikkoa. Samanpituinen lisäkurssi on mahdollista suorittaa, jos taudin oireet jatkuvat tai jos ruokatorvitulehdus ei parane yhden kurssin jälkeen;
Eroosiorefluksiesofagiitti (pitkäaikainen ylläpitohoito parantumisen jälkeen uusiutumisen estämiseksi; määrätty aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille): kerta-annos - 20 mg, käyttötiheys - 1 kerta päivässä;
Gastroesofageaalinen refluksitauti (oireenmukainen hoito; määrätty 1-11-vuotiaille lapsille, joiden ruumiinpaino on 10 kg, annostusmuodossa suspensiona suun kautta annettavaksi): kerta-annos - 10 mg, käyttötiheys - 1 kerta päivässä, kurssi kesto - jopa 8 viikkoa;
Gastroesofageaalinen refluksitauti ilman esofagiittia (oireenmukainen hoito; määrätty aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille): kerta-annos - 20 mg, käyttötiheys - 1 kerta päivässä. Jos oireet eivät häviä kuukauden kuluttua hoidon aloittamisesta, suositellaan lisätutkimusta. Kun tila paranee, on mahdollista siirtyä "tarvittaessa" Nexiumin käyttöohjelmaan, johon kuuluu lääkkeen ottaminen taudin oireiden ilmaantuessa, kunnes ne poistuvat kerta-annoksena 20 mg antotiheydellä 1 kerta. päivässä. On-demand-hoitoa ei suositella potilaille, jotka käyttävät ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä, tai potilaille, joilla on riski saada maha- tai pohjukaissuolihaava.
Maha- ja pohjukaissuolen mahahaava Helicobacter pylorin hävittämiseen sekä Helicobacter pyloriin liittyvä pohjukaissuolihaava (yhdistelmähoito sekä tähän bakteeriin liittyvien peptisten haavaumien uusiutumisen ehkäisy potilailla, joilla on peptinen haava; määrätty aikuisille): Nexium - 20 mg, klaritromysiini - 500 mg, amoksisilliini - 100 mg, kunkin lääkkeen ottamisen tiheys - 2 kertaa päivässä, kurssin kesto - 7 päivää;
Olosuhteet mahahaavan verenvuodon jälkeen suonensisäisen eritystä vähentävien lääkkeiden käytön jälkeen (pitkäaikainen happoa vähentävä hoito ja uusiutumisen ehkäisy; määrätty aikuisille): kerta-annos - 40 mg, käyttötiheys - 1 kerta päivässä, kurssin kesto - 30 päivää;
Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden pitkäaikaiseen käyttöön liittyvä mahahaava (hoito parantumiseen; määrätty aikuisille): kerta-annos - 20 tai 40 mg, käyttötiheys - 1 kerta päivässä, kurssin kesto - 1-2 kuukaudet;
Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvä maha- ja pohjukaissuolihaava (ehkäisy; määrätty aikuisille): kerta-annos - 20 tai 40 mg, käyttötiheys - 1 kerta päivässä;
Tilat, joille on ominaista patologinen liikaeritys, mukaan lukien idiopaattinen liikaeritys ja Zollinger-Ellisonin oireyhtymä: ensimmäinen kerta-annos on 40 mg (sen jälkeen annos valitaan yksilöllisesti), käyttötiheys on 2 kertaa päivässä, lääkäri määrittää kurssin keston taudin kliinisestä kuvasta.

injektioliuos

Lääkkeen suonensisäinen anto on tarkoitettu, kun suun kautta anto ei ole mahdollista. Nexiumin parenteraalinen käyttö on yleensä lyhytaikaista, ja on suositeltavaa, että potilas siirretään lääkkeen ottamaan suspension tai tablettien muodossa mahdollisimman pian.

Lyofilisaatin liuottamiseen voidaan käyttää vain 0,9 % natriumkloridiliuosta. Lääke on suositeltavaa antaa heti valmistuksen jälkeen. Tarvittaessa sitä voidaan säilyttää 30 °C:n lämpötilassa 12 tuntia.

Älä sekoita tai pistä Nexium-injektioliuosta samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa.

Annostusohjelma määräytyy käyttöaiheiden mukaan (vuorokausiannos käyttötiheydellä 1 kerran päivässä):

Esofagiitti gastroesofageaalisessa refluksitaudissa (hoito): 1-11-vuotiaat lapset, jotka painavat enintään 20 kg - 10 mg, lapset 1-11 vuotta, paino 20 kg - 10 tai 20 mg, lapset yli 12-vuotiaat ja aikuiset - 40 mg ;
Gastroesofageaalinen refluksitauti (oireenmukainen hoito): 1-11-vuotiaat lapset - 10 mg, yli 12-vuotiaat lapset ja aikuiset - 20 mg;
Peptiset haavaumat, jotka liittyvät ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttöön (hoito parantumiseen): aikuiset - 20 mg;
Peptiset haavaumat, jotka liittyvät ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttöön (profylaksia): aikuiset - 20 mg.

Endoskooppisen hemostaasin jälkeisen mahahaavan aiheuttaman verenvuodon uusiutumisen estämiseksi käytetään yleensä 80 mg Nexiumia suonensisäisenä infuusiona 30 minuutin aikana, mitä seuraa jatkettu laskimonsisäinen infuusio annoksella 8 mg tunnissa 72 tunnin ajan. . Hapon erittymisen estämiseksi lääkkeen parenteraalisen käytön päätyttyä on suositeltavaa suorittaa eritystä estävää hoitoa (esimerkiksi 1 kuukauden ajan esomepratsoli 1 kerran päivässä, 40 mg).

Nexiumin käyttöönoton kesto on:

Laskimonsisäiset injektiot: annoksilla 10, 20 ja 40 mg - 3 minuutista;
Laskimonsisäiset infuusiot: annoksilla 10, 20 ja 40 mg - 10-30 minuuttia; 80 mg - 30 minuuttia; 8 mg / h - 71,5 tuntia (pidennetty infuusio).

Vakavaa maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden mahahaavan vuotaessa Nexiumia määrätään 80 mg laskimoon 30 minuutin aikana, minkä jälkeen annetaan pidennetty laskimonsisäinen infuusio maksimiannoksella 4 mg tunnissa 71,5 tunnin ajan.

Iäkkäiden potilaiden annosta ei tule muuttaa.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt Nexiumin käytön aikana missä tahansa annosmuodossa, annosta ei tule muuttaa. Potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, lääkettä määrätään varoen.

Rajallisen kliinisen kokemuksen vuoksi Nexiumia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta. Suurin päiväannos aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille ei saa ylittää 20 mg, 1-11-vuotiaille lapsille - 10 mg.

Sivuvaikutukset

Tuki- ja liikuntaelimistö: harvoin - myalgia, nivelkipu; hyvin harvoin - lihasheikkous;
Hermosto: usein - päänsärky; harvoin - uneliaisuus, parestesia, huimaus; harvoin - maun rikkominen;
Virtsatiejärjestelmä: hyvin harvoin - interstitiaalinen nefriitti;
Hematopoieettinen järjestelmä: harvoin - leukopenia, trombosytopenia; hyvin harvoin - agranulosytoosi, pansytopenia;
Ruoansulatuskanava: usein - oksentelu ja/tai pahoinvointi, ummetus, vatsakipu, ilmavaivat, ripuli; harvoin - suun kuivuminen; harvoin - stomatiitti, maha-suolikanavan kandidiaasi; hyvin harvoin - mikroskooppinen koliitti, joka on vahvistettu histologisilla tutkimuksilla;
Hengityselimet: harvoin - bronkospasmi;
Sukuelimet ja maitorauhaset: hyvin harvoin - gynekomastia;
Iho ja ihonalaiset kudokset: usein - reaktiot liuoksen injektiokohdassa (injektio laskimoon); harvoin - kutina, ihottuma, ihottuma, urtikaria; harvoin - valoherkkyys, hiustenlähtö; hyvin harvoin - Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, erythema multiforme;
Näköelin: harvoin - näön hämärtyminen;
Maksa ja sappitie: harvoin - maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus; harvoin - hepatiitti (keltatuksella tai ilman); hyvin harvoin - maksan vajaatoiminta, enkefalopatia potilailla, joilla on maksasairaus;
Mielenterveyden häiriöt: harvoin - unettomuus; harvoin - masennus, kiihtyneisyys, sekavuus; hyvin harvoin - hallusinaatiot, aggressiivinen käyttäytyminen;
Allergiset reaktiot: harvoin - yliherkkyysreaktiot (kuumeen, angioedeeman, anafylaktisen sokin ja/tai anafylaktisten reaktioiden muodossa);
Aineenvaihdunta: harvoin - hyponatremia; hyvin harvoin - hypomagnesemia, vakavaan hypomagnesemiaan liittyvä hypokalsemia, hypomagnesemiaan liittyvä hypokalemia;
Muut: harvoin - perifeerinen turvotus; harvoin - huonovointisuus, hikoilu.

Kriittisesti sairailla potilailla, jotka saavat Nexiumia laskimonsisäisesti, erityisesti käytettäessä suuria annoksia, voi kehittyä peruuttamaton näön heikkeneminen (syy-yhteyttä hoitoon ei ole osoitettu).

erityisohjeet

Pitkäaikaista hoitoa (erityisesti yli 12 kuukautta) suoritettaessa potilaiden tulee käydä säännöllisissä lääkärintarkastuksissa.

Jos kehittyy hälyttäviä merkkejä (verioksentelu, toistuva oksentelu, dysfagia, merkittävä äkillinen painonpudotus) sekä mahahaava (tai jos sitä epäillään), pahanlaatuisten kasvainten esiintyminen on suljettava pois, koska Nexium-hoito oireiden tasoittumisen vuoksi voi viivästyttää diagnoosia.

Helicobacter pylorin yhdistelmähoitoa suoritettaessa on otettava huomioon kaikkien käytettyjen lääkkeiden yhteisvaikutusmahdollisuus.

Jos osteoporoosin tai murtumien riski on suuri, potilaan tilaa on seurattava huolellisesti.

Nexiumia käytettäessä on oltava varovainen ajaessasi ajoneuvoja, koska huimausta, näön hämärtymistä ja uneliaisuutta voi esiintyä hoidon aikana.

huumeiden vuorovaikutus

Kun Nexium määrätään yhdessä joidenkin lääkkeiden kanssa, seuraavat vaikutukset voivat kehittyä:

Digoksiini: vahvistaa sen imeytymistä;
Rifampisiini, mäkikuismavalmisteet: esomepratsolin pitoisuuden lasku veriplasmassa;
Itrakonatsoli, ketokonatsoli, erlotinibi: niiden imeytymisen väheneminen;
Sakinaviiri, metotreksaatti, takrolimuusi: niiden seerumipitoisuuden nousu;
Antiretroviraaliset lääkkeet (nelfinaviiri, atatsanaviiri): niiden seerumipitoisuuden lasku (samanaikaista käyttöä ei suositella);
Klomipramiini, sitalopraami, diatsepaami, fenytoiini, imipramiini ja muut lääkkeet, joiden metaboliaan CYP2C19-isoentsyymi osallistuu: niiden plasmapitoisuuden nousu;
Fenytoiini: sen jäännöspitoisuuden nousu epilepsiapotilailla.

Säilytysehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Parasta ennen päiväys:

Rakeet ja pelletit suun kautta annettavan suspension valmistamiseksi: 3 vuotta säilytyslämpötilassa enintään 25 °C;
Tabletit: 3 vuotta säilytettynä 30°C:ssa;
Lyofilisaatti injektioliuoksen valmistukseen: 2 vuotta säilytyslämpötilassa enintään 30 ° C valolta suojatussa paikassa. Injektiopullo, jossa lääkettä on huoneenvalaistuksessa ilman pahvipakkausta, voidaan säilyttää enintään 24 tuntia.

spravka03.net

Nexium-sovellus (ohje)

Tabletit Nexium ohje

Nexium-lääkkeen ohjeet ovat mukana jokaisessa tablettien pakkauksessa ja sisältävät kaikki tarvittavat tiedot siitä. Tässä on tietoa tablettien koostumuksesta, säilytysehdoista ja -ehdoista. Farmakologisten ja farmakokineettisten tietojen tarkoituksena on lisätä potilaan tietoa tämän lääkkeen vaikutuksesta. Käyttöaiheet on kuvattu yksityiskohtaisesti mukana olevassa lomakkeessa ja suosituksia sen käytöstä annosteluohjelman kanssa.

Se sisältää myös ohjeita ja varoitusohjeita Nexium-tablettien vasta-aiheista, niiden hoidon sivuvaikutuksista ja yliannostustapauksista. Kuvaukset lääkkeen lääkevuorovaikutuksista muiden lääkkeiden kanssa ja suosituksia eri potilasryhmien käyttöön annetaan.

Muoto, koostumus, pakkaus

Nexium 20 mg valmistetaan tabletteina, jotka on päällystetty pitkänomaisella kaksoiskuperalla kuorella. Väri on vaaleanpunainen. Tabletin molemmilla puolilla on kaiverrus "20mG" toisella puolella ja "A/EN" toisella. Tabletin mutka on valkoinen, jossa on keltaista.

Lääkkeen vaikuttava aine on esmäärä, joka vastaa 20 milligramman esomepratsolin pitoisuutta. Apuaineina glyseryylimonostearaatti, hyproloosi, hypromelloosi, rautaoksidipunainen väriaine (E172), rautaoksidin keltainen väriaine (E172), magnesiumstearaatti, metakryyli- ja etakryylihapon sekapolymeeri yksitellen, mikrokiteinen selluloosa, polybateerinen, parafiini 8 , krospovidoni, natriumstearyylifumaraatti, sakkaroosipallomaiset rakeet, titaanidioksidi (E171), talkki, trietyylisitraatti vaadituissa suhteissa.

Apteekeissa lääke on pahvipakkauksissa, jotka on varustettu ensimmäisen avauksen ohjauksella. On mahdollista ostaa lääkepakkaus, johon asetetaan neljä, kaksi tai yksi alumiiniläpipainopakkaus, jossa on 7 kpl tabletteja.

Lääke vapautuu vain reseptillä.

Nexium 40 mg valmistetaan tabletteina, jotka on päällystetty pitkänomaisella kaksoiskuperalla kuorella. Pinkki väri. Tabletin molemmilla puolilla on kaiverrus "40mG" toisella puolella ja "A/EI" toisella. Tabletin mutka on valkoinen, jossa on keltaista.

Lääkkeen vaikuttava aine on esmäärä, joka vastaa 40 milligramman esomepratsolin pitoisuutta. Hyproloosi, rautaoksidin punainen väriaine (E172), rautaoksidin keltainen väriaine (E172), glyseryylimonostearaatti, magnesiumstearaatti, metakryyli- ja etakryylihapon kopolymeeri yksitellen, trietyylisitraatti, mikrokiteinen selluloosa, talkki, hypromelloosi, makrovida, fficrospo , natriumstearyylifumaraatti, polysorbaatti 80, sakkaroosi pallomaiset rakeet, titaanidioksidi (E171) vaadituissa suhteissa.

Apteekkien hyllyillä lääke on nähtävissä pahvipakkauksissa, joissa on suojaus ensimmäisen avaussäätimen muodossa. On mahdollista valita lääkepakkaus, joka sisältää yhden, kaksi tai neljä alumiiniläpipainopakkausta, joissa kussakin on seitsemän tablettia.

Lääke vapautuu vain reseptillä.

Säilytysehdot

Lääkettä tulee säilyttää alkuperäispakkauksessaan enintään kolme vuotta. Säilytyspaikan lämpötila ei saa ylittää 30 astetta. Lapsilla ei pitäisi olla pääsyä siihen.

Farmakologia

Koska lääke on H + - K + - ATPaasin estäjä, se pystyy vähentämään suolahapon eritystä mahassa. Tämä on mahdollista protonipumpun spesifisen eston vuoksi parietaalisoluissa.

Vaikutusmekanismit

Heikkona emäksenä esomepratsoli kerääntyy ja muuttuu aktiiviseksi muodoksi limakalvon ja sen solujen happamassa ympäristössä, parietaalisesti eritystiehyiden kanssa. Siellä protonipumppu ja entsyymi H + - K + - ATP-aasi estyvät, minkä seurauksena mahalaukun eritys, sekä perus- että stimuloitu, estyy.

Lääkkeen vaikutus hapon muodostumiseen mahassa

Lääkkeen oton farmakologinen vaikutus kehittyy tunnin kuluessa annoksesta riippumatta. Kun Nexiumia otetaan päivittäin kerran päivässä viiden päivän ajan, voit saavuttaa 90 prosentin laskun suolahapon pitoisuudessa mahalaukun sisällössä.

Suolahapon muodostumisen estäminen ja siihen liittyvät terapeuttiset vaikutukset

Kuukauden Nexium-hoidon (40 milligrammaa) jälkeen noin 78 prosenttia potilaista, joilla on diagnosoitu refluksiesofagiitti, toipuu. Kahden kuukauden käytön seurauksena jopa 93 prosenttia potilaista paranee.

Lääkkeen kaksinkertainen käyttö annoksella 20 milligrammaa vuorokaudessa, johon on lisätty hoitojakso sopivilla antibiooteilla, johtaa Helicobacter pylori -infektion pesäkkeiden onnistuneeseen poistamiseen hoitoviikon aikana. Jos potilaalla ei ollut komplikaatioita peptisen haavan aikana, tämän hoitojakson jälkeen hänen ei tarvitse määrätä eritystä estäviä lääkkeitä oireiden poistamiseksi ja haavan parantamiseksi.

Myös Nexium on vahvistettujen endoskooppisten tutkimusten mukaan varsin tehokas peptisten haavaumien verenvuodossa.

Hapon suppression lisävaikutus

Kun potilaita hoidetaan Nexiumilla ja muilla eritystä vähentävillä lääkkeillä, plasman gastriinipitoisuus nousee, mikä liittyy hapon muodostumisen vähenemiseen. Tämä prosessi vaikuttaa myös kromograniinin pitoisuuden nousuun, mikä puolestaan voi vaikuttaa niiden tutkimusten tuloksiin, jotka suoritetaan neuroendokriinisen kasvaimen havaitsemiseksi. Diagnoosivirheiden välttämiseksi sinun tulee lopettaa näiden lääkkeiden käyttö noin kaksi viikkoa ennen tutkimusta.

Potilailla, jotka ovat saaneet esomepratsolivalmisteita pitkään, sekä aikuisilla että lapsilla, enterokromafiinia muistuttavien solujen määrä saattaa lisääntyä. Tämä ilmiö liittyy siihen tosiasiaan, että gastriinipitoisuus kasvaa plasmassa. Se ei kuitenkaan ole kliinisesti merkittävää.

Myös potilailla, jotka ovat saaneet pitkäaikaista hoitoa antisekretorisilla lääkkeillä, havaitaan usein rauhaskystin muodostumista mahalaukussa, mikä johtuu useista fysiologisista muutoksista hapon muodostumisen voimakkaassa suppressiossa. Neoplasmat ovat kuitenkin yleensä hyvänlaatuisia ja palautuvia asianmukaisen hoidon jälkeen.

Hapon muodostumista estäviä lääkkeitä hoidettaessa on riski saada maha-suolikanavan infektioita. Tämä johtuu siitä, että mahalaukun mikrofloora, joka on normaalitilassa näiden lääkkeiden käytön yhteydessä, lisääntyy, sulkematta pois sairauksiin johtavien patogeenien määrää.

On huomattava: vertailevien tutkimusten tulosten mukaan Nexiumin terapeuttinen teho potilaiden hoidossa, joilla on mahalaukun mahahaava, on selvempi. Samaa voidaan sanoa ennaltaehkäisevien toimenpiteiden toteuttamisesta lääkkeen avulla maha- ja pohjukaissuolihaavan yhteydessä.

Farmakokinetiikka

imeytyminen ja jakautuminen

Koska lääkkeen vaikuttava aine Nexium esomepratsoli on epästabiili happamille ympäristöille, tablettien valmistuksessa se kääritään kuoreen, johon mahaneste ei vaikuta.

Tabletin ottamisen jälkeen se imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta. Suurin vaikutus voidaan saavuttaa enintään kahdessa tunnissa. Absoluuttisen biologisen hyötyosuuden prosenttiosuus lääkkeen ottamisen jälkeen 40 milligramman pitoisuudella voi olla yli kuusikymmentä ja kasvaa lähes yhdeksänkymmeneen, kun sitä otetaan päivittäin. Lääkkeen 20 milligramman annoksella nämä luvut vastaavat 50 ja 68 prosenttia. Lähes täydellinen (97 %) sitoutuminen plasman proteiineihin tapahtuu. Jos Nexiumia otetaan samanaikaisesti ruoan kanssa, vaikuttavan aineen imeytyminen hidastuu ja vähenee, mutta tällä ei ole juurikaan vaikutusta lääkkeen tehoon.

Aineenvaihduntaprosessit ja lääkkeiden erittyminen

Esomepratsolin päämetaboliitit, jotka voidaan havaita plasmassa, ovat sen sulfojohdannaiset. Pohjimmiltaan vaikuttavan aineen aineenvaihdunta tapahtuu useiden isoentsyymien osallistuessa.

Kun lääkettä otetaan kerran päivässä, päivittäin, sen vaikuttava aine pystyy erittymään kokonaan plasmasta. Lääkkeen ottamisen välisenä aikana sen kertymistä ei tapahdu.

Esomepratsoli, sen päämetaboliitin muodossa, ei vaikuta mahahapon erittymiseen. Ne erittyvät otettaessa tabletteja suun kautta jopa 80 prosenttia virtsan mukana, ja loppuosa erittyy ulosteiden mukana. Poikkeuksetta esomepratsoli voidaan havaita vain virtsasta, ja sen jälkeen enintään 1 prosentti.

Farmakokinetiikka Nexium. Kliiniset erityistapaukset

Tiedetään, että aineenvaihdunta ihmiskehossa tapahtuu eri nopeuksilla. Siksi potilaat erottuvat hitaista ja nopeista aineenvaihduntaprosesseista. Tietenkin indikaattori lääkkeen enimmäispitoisuuden saavuttamisesta plasmassa on erilainen näille potilasryhmille, mikä ei yleensä vaikuta lääkkeen annokseen ja sen antomenetelmiin.

Vaikuttavan aineen Nexiumin metaboliassa iäkkäillä potilailla ei ole käytännössä eroja.

Potilaan maksan vajaatoiminta, joka ilmaistaan lievänä tai keskivaikeana, voi johtaa esomepratsolin metabolian heikkenemiseen. Kun maksan vajaatoiminta on vaikea, se voi hidastaa lääkkeen vaikuttavan aineen metaboliaa.

Farmakokinetiikkaa potilailla, joilla on tunnettu munuaisten vajaatoiminta, ei ole tutkittu. Voidaan kuitenkin olettaa, että tämän ryhmän potilailla esomepratsolin metabolia pysyy muuttumattomana. Koska munuaiset eivät eritä itse ainetta, vaan vain sen metaboliitteja.

Kaikki indikaattorit, jotka koskevat lääkkeen saantia millä tahansa sen pitoisuudella nuorilla ja lapsipotilailla, eivät eroa aikuisten indikaattoreista.

Nexium käyttöaiheet

Nexium on tarkoitettu käytettäväksi potilailla, jotka kärsivät seuraavista sairauksista:

Gastroesofageaalinen refluksitauti:

Eroosioluonteisen refluksiesofagiitin hoitoon;
Pitkäaikaisen ylläpitohoidon toteuttamiseen potilailla, joilla on parantunut eroosiivinen refluksiesofagiitti. Hoito on välttämätöntä uusiutumisen estämiseksi;
Gastroesofageaalisen refluksitaudin oireenmukaiseen hoitoon.

Pohjukaissuolen ja mahalaukun mahahaava (yhdistetyn hoidon osana):

Helicobacter pyloriin liittyvän pohjukaissuolihaavan hoitoon;
Toteuttaa ehkäiseviä toimenpiteitä Helicobacter pyloriin liittyvän peptisen haavan uusiutumisen välttämiseksi;
Pitkäkestoisella hoidolla, joka estää hapon muodostumista potilailla, jotka ovat kärsineet verenvuodosta peptisten haavaumien vuoksi.

Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden pitkäaikaisessa käytössä:

Parantaakseen mahahaavan, joka muodostui tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä;
Ennaltaehkäiseviin toimenpiteisiin tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvien pohjukaissuolen ja mahahaavojen ehkäisemiseksi niillä potilailla, jotka ovat vaarassa.

Zollinger-Ellisonin oireyhtymän tai muiden tilojen, joille on ominaista patologinen liikaeritys, esimerkiksi idiopaattinen, läsnä ollessa.

Vasta-aiheet

Sillä on lääke ja useita vasta-aiheita, jotka tulee ottaa huomioon määrättäessä. Joten Nexiumia ei tule käyttää hoitoon:

Perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi;
Glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
Sakkaroosi-isomaltaasin riittämättömyys;
Alle 12-vuotiaille lapsille, koska Nexiumin turvallisuudesta ja tehosta tälle potilasryhmälle ei ole tarkkaa tietoa.
Älä käytä yli 12-vuotiaille lapsille muihin käyttöaiheisiin paitsi gastroesofageaaliseen refluksitautiin;
Kun lääkkeitä hoidetaan nelfinaviirilla ja atatsanaviiriga niiden yhteiskäytön poissulkemiseksi;
Lisääntynyt herkkyys esomepratsolille ja muille lääkkeen komponenteille.

Nexium vaatii huolellista tapaamista, jos potilaalla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Nexium käyttöohje

Lääke otetaan suun kautta. Jokainen tabletti on nieltävä kokonaisena kuorta tuhoamatta. Juoda vettä.

Jos potilaalla on vaikeuksia niellä tablettia, se voidaan liuottaa puhtaaseen hiilihapottomaan juomaveteen. Älä käytä muita nesteitä. Tabletin hajoamisen jälkeen lasin sisältö tulee juoda välittömästi. Täytä sitten lasi puoliväliin vedellä ja juo jäljellä oleva lääkkeen suspensio.

Niille potilaille, jotka eivät pysty nielemään, lääke tulee antaa nenämahaletkun kautta.

Aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille

Gastroesofageaalinen refluksitauti

Nexium-lääkkeen nimittäminen suoritetaan 40 milligramman kerta-annoksina kerta-annoksena päivän aikana, ja se kestää 1 kuukauden. Jos taudin oireet jatkuvat hoidon jälkeen, voidaan määrätä ylimääräinen kuukausittainen hoitojakso.

Pitkäaikainen ylläpitohoito erosiivisesta esofagiitista toipuneille

Taudin mahdollisten uusiutumisen välttämiseksi potilaalle määrätään kerta-annos 20 milligrammaa lääkettä päivässä.

Gastroesofageaalisen refluksitaudin oireenmukainen hoito ilman esofagiittia

Nexiumia määrätään 20 milligrammaa kerta-annoksena päivässä neljän viikon ajan. Oireiden lakkaamatta jättäminen edellyttää potilaan lisätutkimusta. Kun oireet häviävät, he siirtyvät ottamaan lääkettä tarpeen mukaan, oireiden ilmaantuessa ja kunnes ne ovat poistuneet, sallitaan 1 20 milligramman tabletti. Tässä hoito-ohjelmassa Nexiumia eivät kuitenkaan saa käyttää NVPS:ää käyttävät potilaat, joilla on riski saada maha-suolikanavan haavaumia.

Vain aikuisille

Pohjukaissuolen ja mahalaukun mahahaava

Hoitoon lääkettä käytetään osana yhdistelmähoitoa, jossa Nexiumia määrätään 20 milligramman kerta-annoksina yhdessä amoksisilliinin kanssa pitoisuudessa 1 gramma ja klaritromysiiniä 500 milligrammaa. Jokainen lääke tulee ottaa kahdesti päivässä viikon ajan.

Pitkäaikaiseen happoa vähentävään hoitoon potilailla, joilla on ollut peptistä haavaumaa aiheuttavaa verenvuotoa

Tabletteja määrätään 40 milligrammaa kerran vuorokaudessa kuukauden kuluessa sen jälkeen, kun hoito eritystä vähentävillä lääkkeillä on päättynyt suonensisäisellä annolla.

Tulehduskipulääkkeiden pitkäaikaisesta käytöstä johtuvien haavaumien hoitoon

20 tai 40 milligrammaa kerran päivässä. Hoitojakso on kuukausi tai puoli.

Maha- tai pohjukaissuolihaavojen ehkäisyyn NVPS:n käytöstä

Ota Nexiumia kerran päivässä 20 tai 40 milligrammaa.

Niissä potilaan tiloissa, joille on ominaista patologinen liikaeritys (Zollinger-Ellisonin oireyhtymä, idiopaattinen liikaeritys)

Sitä suositellaan aloitusannokseksi 40 milligrammaa kahdesti päivässä. Lisäksi lääkäri annostelee lääkkeen käyttämällä yksilöllistä lähestymistapaa potilaaseen. Hoidon kesto riippuu suoraan taudin kliinisistä oireista.

Munuaisten toimintahäiriö

Annosta ei tarvitse muuttaa, mutta jos rikkomukset ovat vakavia, lääkettä tulee käyttää huolellisesti.

Maksan toiminnan rikkominen

Kun häiriöt ovat lieviä tai keskivaikeita, annosta ei tarvitse muuttaa, mutta vakavissa rikkomuksissa suurin vuorokausiannos on 20 milligrammaa lääkettä eikä enempää.

Vanhuudessa

Annostusohjelma ei muutu.

Nexiumin käyttö lapsille

Nexiumin käyttö lapsille on vasta-aiheista, kunnes he täyttävät 12 vuotta, koska ei ole tietoa siitä, kuinka turvallinen ja tehokas lääke on lapsen keholle.

Nexium raskauden aikana

Ei ole suositeltavaa määrätä Nexiumia raskauden aikana, koska sen käytöstä vauvaa odottavalle naiselle ei ole luotettavia tietoja. Ei myöskään tiedetä, erittyykö lääke äidinmaitoon. Siksi imettävien naisten ei tule käyttää lääkettä.

Lääkkeen käyttöohjeet nenämahaletkun kautta

Kaada ruiskuun asetettu tabletti juomavettä noin 25-50 millilitraa ja lisää ilmaa 5 millilitran tilavuudessa.
Ravista ruiskua hyvin, liuottaen tablettia noin kahden minuutin ajan.
Pidä ruiskua käsissäsi kärki ylöspäin tukkeutumisen estämiseksi.
Jatka ruiskun pitämistä tähän suuntaan ja aseta sen kärki anturiin.
Ravista ruiskua kääntääksesi sen ympäri. Vihje alareunassa. Ruiskuta nopeasti 5–10 millilitraa lääkeliuosta anturiin. Palauta sitten ruisku alkuperäiseen asentoonsa.
Toista toimenpide, kunnes ruisku on täysin vapautettu.
Jos ruiskuun jää sakka lääkkeestä, lisää vettä (25 millilitraa) ja ilmaa (5 millilitraa) uudelleen ja injektiomenettely toistetaan.

Sivuvaikutukset

Lääkkeellä Nexium on laaja luettelo sivuvaikutuksista, jotka on otettava huomioon hoidettaessa sen käyttöä.

Iho ja ihonalaiset kudokset

dermatiitin muodossa
kutinan muodossa
ihottuman muodossa,
Nokkosihottuman muodossa;
kaljuuntumisen muodossa
Valoherkkyyden muodossa;
erythema multiformen muodossa,
Stevens-Johnsonin oireyhtymän muodossa,
Toksisen epidermaalisen nekrolyysin muodossa.

Tuki- ja liikuntaelimistö

nivelkivun muodossa
myalgian muodossa;
lihasheikkouden muodossa.

hermosto

päänsäryn muodossa;
Huimauksen muodossa
parestesian muodossa
uneliaisuuden muodossa;
Maun rikkomisen muodossa.

Mielenterveyshäiriöt

unettomuuden muodossa;
Masennuksen muodossa
Jännityksen muodossa
hämmennyksen muodossa;
kuin hallusinaatioita,
aggressiivisen käytöksen muodossa.

Ruoansulatuselimistö

Vatsakivun muodossa,
Ummetuksen muodossa
ripulin muodossa
ilmavaivat muodossa
Pahoinvointi- ja oksentelukohtausten muodossa;
Suun kuivumisen muodossa;
stomatiitin muodossa
Ruoansulatuskanavan kandidiaasin muodossa;
Mikroskooppisen paksusuolentulehduksen muodossa;

Maksa ja sappitiehyet

Maksaentsyymien lisääntyneen aktiivisuuden muodossa;
Hepatiitin muodossa;
kuten maksan vajaatoiminta,
Enkefalopatian muodossa potilailla, joilla on maksasairauksia.

lisääntymisjärjestelmä

Hematopoieettinen järjestelmä

leukopenian muodossa
Trombosytopenian muodossa;
Agranulosytoosin muodossa,
pansytopenian muodossa;

Allergia

Kuten heinänuha
angioedeeman muodossa,
Anafylaktisen sokin muodossa;

Hengityselimet

Virtsajärjestelmä

Interstitiaalisen nefriitin muodossa;

näköelimet

näön hämärtymisen muodossa;

Aineenvaihdunta

Hyponatremian muodossa;
Hypomagnesemian muodossa,
Vakavasta hypomagnesemiasta johtuvan hypokalsemian muodossa,
Hypomagnesemiasta johtuvan hypokalemian muodossa.

Muut:

Perifeerisen turvotuksen muodossa;
Pahoinvoinnin ja hikoilun muodossa.

Yliannostus

Nexiumin yliannostustapaukset olivat melko harvinaisia.

Oireita lääkkeen liiallisesta käytöstä jopa 280 milligramman annoksella, ilmeni kehon yleistä heikkoutta ja ruoansulatuksen sivuvaikutuksia. Lääkkeen ottaminen kerrallaan 80 milligrammaa ei aiheuta merkkejä yliannostuksesta.

Yliannostuksen seurausten poistamiseksi tulee suorittaa oireenmukaista ja tukevaa hoitoa. Spesifistä vastalääkettä ei ole. Dialyysin suorittaminen ei anna odotettua vaikutusta, koska lääkkeen vaikuttava aine sitoutuu hyvin plasman proteiineihin.

Huumeiden vuorovaikutukset

Koska Nexium-lääkkeen vaikutus perustuu hapon muodostumisen estämiseen mahassa, tämä voi merkittävästi vaikuttaa muiden lääkkeiden farmakologisiin ja farmakokineettisiin vaikutuksiin, kun niitä käytetään yhdessä.

Ketokonatsolin, itrakonatsolin ja erlotinibin heikentynyt imeytyminen.
Lisääntynyt digoksiinin imeytyminen.
Nexiumin anto yhdessä antiretroviraalisten lääkkeiden kanssa: atatanoviiria ja nelfinoviiria ei suositella, koska sen vaikuttava aine vaikuttaa näiden lääkkeiden imeytymiseen.
Diatsepaamin, sitalopraamin, imipramiinin, klomipramiinin ja fenytoiinin kohonneet plasmapitoisuudet. Tämä on erityisen tärkeää ottaa huomioon, jos otat Nexiumia "tarvittaessa" -tilassa.
Jos Nexiumia käytetään 40 mg:n pitoisuutena yhdessä fenytoiinin kanssa epilepsiapotilailla, jälkimmäisen jäännöspitoisuutta potilaan plasmassa on valvottava sekä Nexium-hoidon alussa että sen keskeyttämisen yhteydessä.
Lääkkeen käyttö yhdessä takrolimuusin kanssa johtaa sen pitoisuuden nousuun potilaan veren seerumissa.
Metotreksaatin käyttö edellyttää esomepratsolin lääkkeiden väliaikaista lopettamista, koska se lisää merkittävästi sen pitoisuutta.
Lääke Nexium ei vaikuta kinidiinin ja amoksisilliinin farmakokineettisten parametrien muutoksiin.
Nexium ei ole vuorovaikutuksessa naprokseenin ja rofekoksibin kanssa.
Esomepratsolivalmisteiden yhteiskäyttö klaritromysiinin ja varikonatsolin kanssa edellyttää esomepratsolin annoksen säätöä potilailla, joilla on maksan toimintahäiriö, sekä jos lääkkeiden käyttö pitkittyy.
Rifampisiini ja mäkikuisma vähentävät esomepratsolivalmisteiden plasmapitoisuutta.

Vaikuttavana aineena esomepratsolia sisältävillä valmisteilla on myös yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa. Niiden farmakologisia ja farmakokineettisiä vaikutuksia ei kuitenkaan vielä täysin ymmärretä.

Lisäohjeet

Ennen Nexium-hoidon aloittamista potilaalla on hälyttäviä oireita, kuten merkittävää spontaania painonpudotusta, toistuvia oksentelukohtauksia, erityisesti verisekoituksella, nielemishäiriötä tai mustaa puolinestemäistä ulostetta, jossa on epämiellyttävä haju, ja mahahaava. , tulee suorittaa tutkimus pahanlaatuisen kasvaimen läsnäolon poissulkemiseksi. Muuten lääke voi tasoittaa sen oireita ja johtaa oikean diagnoosin viivästymiseen.

Samankaltaista vaikuttavaa ainetta sisältävien lääkkeiden pitkäaikaisessa käytössä potilailla on toisinaan havaittu atrofista gastriittia.

Nexiumin pitkäaikainen käyttö, varsinkin jos se kestää yli vuoden, vaatii säännöllistä lääkärin valvontaa.

Kun lääke otetaan "tarvittaessa" -tilassa, potilaiden tulee olla tarkkaavaisia tilastaan. Älä unohda lääkkeiden yhteisvaikutuksia. Pienimmistäkin oireiden muutoksista tulee ilmoittaa lääkärille.

Määrättäessä monimutkaista hoitoa, johon osallistuu esomepratsolivalmisteita, on otettava huomioon niiden vuorovaikutus muiden lääkekomponenttien kanssa sekä kunkin niistä mahdolliset vasta-aiheet ja sivuvaikutukset.

Nexium-tabletit sisältävät tietyn määrän sakkaroosia, joten ei ole suositeltavaa määrätä lääkettä potilaille, joilla on asianmukainen intoleranssi.

Vahvistamattomien tutkimustietojen mukaan lääkkeen käytön ja osteoporoosipotilaiden lisääntyneen murtumariskin välillä on havaittu jonkin verran yhteyttä. Vaikka tiedot eivät ole luotettavia, hoidon aikana osteoporoosia sairastavia potilaita on tarkkailtava sairaalaympäristössä.

Hoidon aikana esiintyvän uneliaisuuden, näön heikkenemisen ja huimauksen vuoksi sinun tulee pidättäytyä ajamasta ajoneuvoja ja työskennellä mekanismeilla.

Nexium analogit

Lääkkeen Nexium analogit ovat valmisteita, joissa on sama vaikuttava aine esomepratsoli, joita valmistetaan myös enteropäällysteisten tablettien muodossa. Niitä kutsutaan nimellä Esomepratzole ja Neo-Zext. Nämä lääkkeet voivat korvata Nexiumin menestyksekkäästi hoidon aikana.

Nexium hinta

Lääkkeen hinta on melko korkea ja riippuu pakkauksessa olevien tablettien määrästä ja sen vaikuttavan aineen pitoisuudesta.

Nexium 20 mg hinta

Nexium 20 mg:n hinta on 2692 ruplaa per tablettipakkaus, jossa on 28 kappaletta. Paketti, jossa on neljätoista tablettia, maksaa potilaalle 1413 ruplaa.

Nexium 40 mg hinta

Lääkkeen Nexium 40 mg hinta per pakkaus, johon on sijoitettu 14 tablettia, on 1400 ruplaa ja vastaava pakkaus, jonka sisällä 28 lääkettä, maksaa 3395 ruplaa.

Nexium arvostelut

Nexiumista ei ole niin paljon arvosteluja, mutta melkein kaikki niistä ovat positiivisia. Ihmiset pitävät lääkkeen tehokkuudesta, mutta sen korkea hinta ja laaja sivuvaikutusten luettelo estävät monia käyttämästä pillereitä hoitoon. On myös sellaisia potilaita, jotka ostivat lääkkeen sen hinnasta huolimatta ja toteavat sen hyödyttömyyden itselleen, mutta heitä ei ole paljon, pääasiassa lääkkeellä kurssin saaneet olivat tyytyväisiä sen terapeuttiseen vaikutukseen.

Galina: Voin arvioida Nexiumia kalliiden lääkkeiden kategoriasta erittäin tehokkaaksi lääkkeeksi, mutta oman kokemukseni perusteella en suosittele sen pitkäaikaista käyttöä. Kurssihakemus on mielestäni enemmän kuin tarpeeksi, eikä hoitoa pidä viivyttää enempää. Lisäksi, kummallista kyllä, se voi pahentua. Henkilökohtaisesti minulla oli vatsaongelmia, kuten monella muullakin, luotettavuuden vuoksi, päätin ottaa lääkkeen, joka auttaa niin hyvin pidempään, ja pillerit jäivät vielä kurssin päätyttyä. Kaikki on kuitenkin hyvin, kun juot niitä, heti kun lopetat, kaikki alkaa taas sattua ja koko joukko sivuvaikutuksia ilmaantuu. Yleensä tällaisen hoidon lopettaminen on tehokasta, mutta se tulisi suorittaa maltillisesti.

Khanuma: Miehelläni oli vatsavaivoja pitkään, etkä voi houkutella häntä sairaalaan. No, päätin myös tarkistaa vatsani ja samalla saada hänet menemään, kuinka paljon voit kärsiä. Kävi ilmi, että hänellä oli refluksi, ja lääkäri määräsi hänelle useita lääkkeitä, mukaan lukien Nexium. Lääke, minun on sanottava, ei ole halpa, mutta terveys on kalliimpaa, joten ostettuamme kaiken tiukasti reseptin mukaan aloimme hoidon. Pakkauksessa oli neljätoista suurta tablettia, joita ei ole niin helppo niellä. Kun mieheni joi yhden läpipainopakkauksen, hänen kipunsa helpotti huomattavasti ja hän jopa alkoi syödä mielellään. Ja äskettäin hänestä tuli kivun vuoksi erittäin ärtyisä pöydässä. Seuraavassa tarkastuksessa lääkäri kuitenkin sanoi, että lääke pitää ostaa lisäksi. Kallista, mitä voin sanoa. Mutta kun näemme sen tehokkuuden, mennään apteekkiin ehdoitta. Tietysti voin suositella lääkettä kaikille sitä tarvitseville, se auttaa täydellisesti, mutta ilman lääkärin määräämää hoitoa ei luultavasti kannata suorittaa. Pidä parempaa huolta vatsastasi.

Julia: Kukaan ei kiistä, että nykyään on erittäin vaikeaa pysyä oikean ravitsemuksen puitteissa, kun ympärillä on niin paljon kiusauksia. Kuitenkin kaikki, jotka tietävät säilöntäaineiden, elintarvikelisäaineiden ja muiden vatsalle hyödyttömien kauniiden ruokapakkausten osien hinnan, pikaruoasta puhumattakaan, kuluttavat tätä kaikkea joka päivä, toivoen, että ruoansulatushäiriöt ja vielä pahimmat ruuansulatuskanavan sairaudet ohittavat häntä. Ja minä en ollut poikkeus. Koska minulla on korkeampi lääketieteellinen koulutus ja ymmärrän kaiken tämän täydellisesti, haluan silti syödä epäterveellistä ruokaa. Tämän seurauksena gastriitti ja kaikki sen viehätysvoimat. Kärsin kuitenkin niin paljon, kunnes löysin itselleni Nexiumin - ihmelääkkeen, joka on kirjaimellisesti tehokas. Sen ainoa haittapuoli on hinta, joka on melko vaikuttava, mutta tulos on sen arvoinen. Yksi pilleri pelastaa minut kivusta ja herättää minut takaisin elämään puolessa tunnissa. Toinen etu minulle tässä valmistuksessa on sen julkaisumuoto. Koska en voi juoda huumeita, jotka maistuvat kielelläni, aloin heti oksentaa. Myös ruiskeet kestän vaikeesti, koska kärsin pitkään tietyn paikan kivusta niiden jälkeen. Ja Nexium-tabletit ovat minulle jumalan lahja tässä suhteessa. Et voi myöskään pureskella niitä ennen kuin nielet, ei myöskään ole makua, koska ne ovat kuoressa. Sanalla sanoen, tämä lääke sopii minulle kaikilta osin, olen jo sopeutunut kustannuksiin. Siksi haluan tehdä yhteenvedon ja sanoa, että lääke on erittäin tehokas ruoansulatuskanavan ongelmien esiintyessä. Olen käyttänyt sitä yli viisi vuotta tarvittaessa, eikä se ole koskaan pettänyt minua. Suositellessani lääkettä en kuitenkaan rohkaise ketään itsehoitoon. Ennen käyttöä suosittelen ottamaan yhteyttä lääkäriin. Tein samoin, kun päätin kokeilla sitä ensimmäistä kertaa.

Victor: Koska hänellä oli useita ruoansulatuskanavan ongelmia, hän haki lääkärin apua ja läpäistyään tarvittavan tutkimuksen, sai lääkärin reseptin hoitoon. Kärsittyään tarpeeksi haavoistani, päätin noudattaa tiukasti lääkärin reseptejä ja ostin apteekista kaiken reseptin mukaan, vaikka se ei maksanut minulle halpaa. Reseptien joukossa oli Nexium-lääke, jota tarvitsin hoitoon jopa kolme pakkausta, kun yksikin on erittäin kallis. Mutta kuten jo sanoin, päätin ostaa kaiken koko hoitojaksoa varten ja lähestyä sitä kaikella vastuulla. Suureksi harmikseni ja yllätyksekseni Nexium ei auttanut minua ollenkaan. Vaikka otin hänen koko kurssin ja täytin kaikki hoitavan lääkärin määräykset. Täysi pettymys. Se ei ole sääli edes tällaisen kuvitteellisen hoidon korkeiden kustannusten vuoksi, vaan yksinkertaisesti menetetty aika ja ongelma, joka ei ole poistunut. Siksi haluan vilpittömästi toivottaa kaikille sairastuville, kun sinulle määrätään kallis lääke, älä ota sitä kokonaan, vaan ota yksi paketti testiin ja katso, mitä vaikutuksia sillä on sinuun. Ehkä lääke Nexium on todella tehokas, kuten monet kirjoittavat siitä, mutta jostain syystä sen vaikutus ei ilmennyt minussa. Ehkä hän ei vain sovi minulle. Loppujen lopuksi jokaisen ihmisen keho on erilainen. Voi hyvin.

Yana: Tutustumiseni lääkkeeseen Nexium alkoi käytyäni lääkärin luona, joka sen jälkeen, kun ilmoitin hirveän vatsakivun kanssa, määräsi minulle ensin tutkimuksen ja sen tulosten perusteella hoidon näillä pillereillä. Hän jotenkin vaikeni lääkkeen hinnasta. Saapuessani apteekkiin menin kotiin ilman mitään, koska minulla ei ollut edes rahaa yhdelle lääkepakkaukselle. Kotona etsin verkosta Nexiumia koskevia arvosteluja ja päätin kustannuksista riippumatta yrittää saada hoitoa, koska arvostelut herättivät luottamusta. Ostin pillerit seuraavana päivänä ja aloitin hoidon. Ensimmäisestä ottopäivästä lähtien aloin kärsiä päänsärystä ja huimauksesta, jotka eivät todellakaan ole minulle ominaisia. Kävi ilmi, että nämä olivat pillereiden sivuvaikutuksia. Koska hoito oli juuri alkanut, päätin olla kärsivällinen ja jatkaa sitä. Koko paketin juomisen jälkeen en kuitenkaan huomannut suurta parannusta ruoansulatuskanavan tilassa, ja aloin tottua päänsärkyyn kahden viikon kuluttua lääkkeen ottamisesta. Toinen lääkärin vastaanotto. Uusi Nexium-aika vielä kahdeksi viikoksi. Hän ei jatkanut tällaista hoitoa, vaan päätti etsiä vaihtoehtoa. Kun löydän jotain arvokasta, kirjoitan uudelleen. Sillä välin neuvoisin kaikkia sairauksien hoidossa apua tarvitsevia käyttämään vain tehokasta terapiaa, ja jos on selvää, että se ei sovi sinulle, on parempi korvata se, lääkärit voivat myös olla väärässä.

Lyubov: Koska hänellä oli vatsaongelmia, hän harjoitti hoitokokemusta Nexium-lääkärin suosituksesta. Juotuani tusina tablettia aiottuun tarkoitukseen, myönnän sitten, etten ymmärtänyt, miksi tarvitsin sitä. Jäljellä oli neljä tablettia, ja laitoin ne ensiapulaukkuun, ne tulevat yhtäkkiä tarpeeseen. Hetken aikaa en edes muistanut vatsaa, mutta lääke auttoi, kunnes eräänä päivänä minulla alkoi hirveä närästys. Kokeiltuaan kaikkia hänelle tunnettuja lääkkeitä, soodan ja maidon muodossa, hän yhtäkkiä muisti Nexium-tabletit. Mikä oli minun yllätys, kun muutamassa minuutissa epämiellyttävä polttava tunne katosi, eikä närästys toistunut. Nyt käytän lääkettä tarpeen mukaan, kun närästys tarttuu. Se auttaa 100% ja pillerit eivät ole koskaan epäonnistuneet. Muuten, kun hän alkoi pelastaa itsensä närästystä Nexiumin avulla, hän vierailee luonani paljon harvemmin. Suosittelen kaikille, jotka myös kärsivät tästä vaivasta, osta lääke - et tule katumaan sitä. Pillerit ovat kalliita, mutta kestävät pitkään. Otan joskus jopa puoli tablettia, ja se riittää. Kaikkea terveyttä ja hyvää vointia.

Barbara: Kärsin ajoittain vatsakipuista, enkä ollut erityisen huolissani tästä. Otan pillerin ja muutaman päivän säästeliäällä ruokavaliolla istuttuani tuntui, että kaikki oli palautunut normaaliksi. Kuitenkin, kuten sanotaan, toistaiseksi. Ja niin kävi minulle. Kun vatsani oli niin tukossa, että se oli jo ennen dieettiä, menin suoraan lääkäriin. Tutkimussarjan jälkeen näyttää siltä, että mitään erityisen kauheaa ei paljastunut, mutta hoitojakso määrättiin kuitenkin. Kun ostin lääkkeen hoitoon reseptillä, olin epämiellyttävän järkyttynyt. Yksi reseptilääkkeistä oli erittäin kallis. Mutta päätin parantua. Ja vaikka perheen budjetti kärsi hieman hoidon aikana, koko perhe hyväksyi yksimielisesti lääkkeen oston, joka muuten osoittautui erittäin tehokkaaksi ja eliminoi kipuni kirjaimellisesti oton alussa. Lääkärin ohjeita seuraten kuitenkin toivuin ja olen erittäin tyytyväinen vaikutukseen. Yli vuosi on kulunut, eikä kipu ole enää koskaan ilmaantunut. Suosittelen kaikkia noudattamaan lääkärin määräyksiä ja olemaan keskeyttämättä hoitoa puoleen väliin heti ensimmäisellä helpotuksella. Ja on parempi pitää huolta terveydestäsi ja olla sairaamatta ollenkaan.

Aleksei: Olen kärsinyt mahahaavasta yli vuoden ja käyn säännöllisesti hoidossa. Viime aikoihin asti en tiennyt Nexiumista, mutta sitten sain hänen ajan lääkäriltäni. Lääkärini on ohjannut minua pitkään ja tietää ongelmani. He yrittivät hoitaa haavaani erilaisilla lääkkeillä ja jopa kansanlääkkeillä, joista tietysti vaikutus oli, mutta lyhytaikainen. Mutta Nexium antoi minulle pitkäaikaisempaa helpotusta. Kun ongelma palaa, alan heti ottaa sitä ja voit elää edelleen ilman, että menetät itseltäsi lempiruokaasi. Päinvastoin kuin ennen. En osaa edes sanoa, mistä kärsin enemmän kivusta tai tiettyjen ruokien kiellosta. Vaikka tietysti aluksi oli epäilyksiä ostaako se vai ei - se oli liian kallis. Nyt kuitenkin uskon vakaasti ja suosittelen sitä kaikille - erinomainen lääke vatsaongelmiin. Muuten, pillereiden ohjeissa luetellaan paljon sivuvaikutuksia, lääkäri varoitti minua niistä, samoin kuin lääkkeen hinnasta, mutta mikään niistä ei koskenut minua. Vaikka tietysti sinun tulee kiinnittää niihin huomiota ja keskustella lääkärisi kanssa. Hemmottele itseäsi terveydellä.

Samanlaiset ohjeet:

Gastal närästykseen: käyttöohjeet

Beretta-tabletit: ohjeet, käyttö

Iberogast: käyttöohjeet

Riopan ohje

Unienzyme - käyttöohjeet

Sieni

1 0 0

Jos löydät virheen, valitse tekstiosa ja paina Ctrl+Enter.