eritystä estävä vaikutus. Nykyaikaiset eritystä estävät lääkkeet

H2-salpaajat - histamiinireseptorit:

1. sukupolvi - simetidiini (gistodil, altramet, neutronorm, belomet, ulcometin, simesan, tagamet);

2. sukupolvi - ranitidiini (zantak, gistak, ranisan, atsideks, zoran, ranigast, ranital, rantak, ulkosan, ulkodin, yazitin, atsilok E);

3. sukupolvi - famotidiini (antodiini, ulfamidi, estohappo, gaster, kvamatel, ulceran, famonit, famosan, pepsid, lecedil, topcid, gastrosidin); roksatidiini (roksaani); nasitidiini (aksid); mifentidiini.

H2-reseptorin salpaajat ovat nykyään yksi yleisimmin käytetyistä eritystä vähentävistä lääkkeistä. Niitä käytetään laajasti kliinisessä käytännössä. Niillä ei ole vain eritystä estävää vaikutusta, vaan ne myös estävät pepsiinin perus- ja stimuloitua tuotantoa, lisäävät mahalaukun liman tuotantoa, bikarbonaatin eritystä, parantavat mikroverenkiertoa mahalaukun limakalvossa ja pohjukaissuolessa. Lääkkeiden käytön aikana prostaglandiinien E2 muodostuminen jäähdytysnesteessä lisääntyy, mikä osoittaa lääkkeiden sytoprotektiivisen vaikutuksen.

Suun kautta otettuna H2-salpaajilla on suhteellisen korkea hyötyosuus, jonka arvo on nitsatidiinilla noin 90 %, muilla lääkkeillä alhaisempi johtuen ensikierron metaboliasta maksassa, jossa H2-salpaajat läpikäyvät osittaisen biotransformaation. Merkittävä määrä, varsinkin suonensisäisesti annettuna, eritystä estävät lääkkeet erittyy munuaisten kautta muuttumattomana, ts. on sekoitettu välys.

Paljastui, että tietty osa väestöstä on vastustuskykyinen H2-salpaajahoidolle, ilmiön syytä ei ole vielä selvitetty.

Tärkeä osa H2-salpaajahoitoa on niiden käyttö ylläpito- ja uusiutumisen estohoidossa. Ensimmäisessä tapauksessa on olennaisen tärkeää estää äkillinen vetäytyminen ja uusiutumista edistävien eritteiden palautuminen. Tämä johtuu kehon mukautuvasta vasteesta H2-salpaajien saamiseen reseptorien tiheyden tai niiden histamiiniaffiniteetin muutoksen muodossa. On tärkeää muuttaa asteittain annostusta ja farmakologista suojausta muilla eritystä vähentävillä lääkkeillä. Relapsien vastainen hoito perustuu H2-salpaajien pitkäaikaiseen (jopa useiden vuosien) antamiseen. Eritystä estävät lääkkeet Yleensä määrätään yöllä pienemmillä annoksilla, pahenemistaajuus on 2-3 kertaa pienempi lumelääkkeeseen verrattuna.

Ranitidiini ja famotidiini ovat selektiivisempiä kuin simetidiini. Famotidiini on 40 kertaa tehokkaampi kuin simetidiini ja 8 kertaa tehokkaampi kuin ranitidiini, sillä on pisin vaikutus peruseritykseen vähentäen sen vaaditulle tasolle 10-12 tunnissa. Ranitidiini vaikuttaa 7-8 tuntia, simetidiini 2-5 tuntia. Suurin määrä sivuvaikutuksia antaa simetidiinille, joka joutuu lääkevuorovaikutuksiin pääasiassa maksan aineenvaihdunnan estämisen vuoksi.

Joidenkin lääkkeiden pitoisuus veressä kasvaa, kun niitä otetaan samanaikaisesti simetidiinin kanssa. Kun simetidiiniä annettiin pitkällä aikavälillä suurina annoksina, havaittiin hematologisia (agranulosytoosi, leuko- ja trombopenia) ja endokriinisiä (libido ja tehon heikkeneminen, gynekomastia, galaktorrea) muutoksia sekä keskushermoston häiriöitä (desorientaatio, mielenhäiriöt).

Hävityshoidossa käytetään 2-3 sukupolven lääkkeitä.

Protonipumpun salpaajat (ATP-synteesin salpaajat):

Omepratsoli (losek, lossek Maps, omez, zerocid, ometsoli, omenaat, omizak, oksidi, ortanoli, omeproli, erotsidi);

lansopratsoli (lansap, lantsoptoli);

pantopratsoli (pantoprotsoli);

rabepratsoli (parieti);

Esomepratsoli (Nexium).

Omepratsolin tultua lääkemarkkinoille 1990-luvun alussa syntyi vaihtoehto vismuttivalmisteita sisältävälle kolmoishoidolle. Ensimmäistä kertaa alkuperäisen lääkkeen syntetisoi Astra (Ruotsi) ja myi kauppanimellä Losek. Tähän asti se on tämän ryhmän suosituin huume korkeimman laadun, turvallisuuden ja suurimman tutkimuksen ansiosta. Lääkettä on olemassaolonsa aikana käytetty yli 200 000 potilaalla kontrolloiduissa tutkimuksissa. Lähes koko maailman kokemus H + K + -ATPaasi-inhibiittoreiden käytöstä helikobakteerin vastaisissa hoitokunnissa liittyy Losekin käyttöön ja vuodesta 1996 lähtien - Losek MAPSA:han.

Ominaisuuksiensa vuoksi protonipumpun estäjät ovat tärkein osa helicobacter pylorin hävittämishoidon "kultastandardia".

Omepratsolin käyttö johtaa bakteerien uudelleenjakaumaan mahalaukun limakalvolla, joten antrumissa H. pylorin kontaminaatioaste pienenee ja usein merkittävästikin ja lisääntyy mahalaukun kehossa. Tällaisen säätelyvaikutuksen mekanismi liittyy mahan erittymisen voimakkaaseen estoon. ATP H. pylorin synteesi johtuu vetyionien sähkökemiallisen gradientin läsnäolosta. Bakteerien ureaasi, joka hajottaa ureaa ammoniumionien vapautuessa, johtaa bakteerin mikroympäristön alkalisoitumiseen, mikä suojaa sitä mahanesteen suolahapon vaikutukselta; näissä olosuhteissa ATP-synteesi jatkuu. Protonipumpun estäjien käyttö johtaa pH-arvojen nousuun tasolle, joka ei ole yhteensopiva mikro-organismin elintärkeän toiminnan kanssa. Bakteerien on siirryttävä mahalaukun antrumista alueille, joilla on alhaisempi pH-arvo, ts. kehoon ja sydämen alueelle. Omepratsoli myötävaikuttaa silmänpohjan ympäristön pH:n muutokseen, joka on lähellä antrumin pH:ta, ja sen limakalvolla lepäävät H. pylorin kokkoidimuodot reagoivat välittömästi lisääntymiseen.

Koska useimmat antibakteeriset lääkkeet vaikuttavat jakautuviin bakteereihin, omepratsoli lisää bakteerien vegetatiivisten muotojen määrää ja tekee niistä herkempiä antibakteerisille lääkkeille. Lisäksi monien antibakteeristen lääkkeiden aktiivisuus lisääntyy pH-arvojen siirtyessä happamasta emäksiseen ympäristöön, ja erittymismäärän väheneminen lisää antibakteeristen lääkkeiden pitoisuutta mahanesteessä.

Protonipumpun estäjät eivät ainoastaan ​​estä H. pyloria antrumissa, vaan myös stimuloivat makro-organismin suojamekanismeja bakteeria vastaan. Jäähdytysnesteen pinnalle erittyneet H. pylorin vasta-aineet hajoavat nopeasti mahanesteen proteolyyttisten entsyymien vaikutuksesta. pH:n siirtyminen alkaliselle puolelle vähentää merkittävästi mahalaukun sisällön proteolyyttistä aktiivisuutta ja pidentää vasta-aineiden puoliintumisaikaa ja niiden pitoisuutta. Neutrofiilien toiminnallinen aktiivisuus riippuu myös pH:sta ja lisääntyy sen siirtyessä alkaliselle puolelle.

Protonipumpun estäjät ovat tehokkaimpia mahalaukun erityksen estäjiä. Ne estävät kloorivetyhapon mahaerityksen tuotantoa jopa 100 %:sti, ja entsyymien kanssa tapahtuvan vuorovaikutuksen peruuttamattomuuden vuoksi (tyypillistä omepratsolille) vaikutus kestää useita päiviä. H+K+-ATPaasi-inhibiittoreiden eritystä estävä vaikutus on merkittävästi suurempi kuin kaikkien sukupolvien H2-salpaajilla. Pohjukaissuolihaavojen paranemisfrekvenssi sen kurssin mukaan on lähes 100 %.

On huomattava ero farmakokinetiikan ja farmakodynamiikan aikaominaisuuksien välillä. Lääkkeen suurin eritystä estävä aktiivisuus havaitaan, kun lääkettä ei enää ole plasmassa. Protonipumpun estäjille on tunnusomaista funktionaalisen kumulaation ilmiö, ts. protonipumpun eston peruuttamattomuudesta johtuen vaikutus kumuloituu, ei lääke.

Lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen suolahapon tuotanto palautuu 4-5 päivää entsyymin uudelleensynteesin jälkeen. Lansopratsolilla on palautuva vaikutus, ja se voidaan palauttaa erityisesti solun glutationilla. On tärkeää huomata, että "rekyyli"-ilmiö puuttuu lääkkeen lopettamisen jälkeen. Koska protonipumpun estäjien aktiivisen muodon muodostumiseen tarvitaan hapan ympäristö, optimaalinen teho saavutetaan, kun lääke otetaan 30 minuuttia ennen ateriaa. Omepratsolilla ja muilla tämän lääkeryhmän edustajilla ei ole annoksesta riippuvaa vaikutusta: 20 mg:n annos ei ole yhtä tehokas kuin kaksi kertaa niin paljon.

Protonipumpun estäjien turvallisuus lyhyillä (enintään 3 kuukauden) hoitojaksoilla on korkea.

ATP-synteesin salpaajat, ovat epäilemättä tärkeä osa monitekijäisissä helikobakteerin vastaisissa järjestelmissä, koska ne tarjoavat optimaalisen tason erittymisen vähentämiselle (pH > 3,0) ja saavutetun vaikutuksen pitkäaikaisen säilymisen (yli 18 tuntia) täyttäen D:n asettamat vaatimukset. Burget et ai. ihanteellisiin haavaumia ehkäiseviin lääkkeisiin.

Äskettäin on ilmaantunut tietoa protonipumpun estäjien erityisestä kyvystä suppressoida H. pylori in vitro, mikä on vahvistettu kliinisissä kokeissa. Tämän ryhmän lääkkeet estävät bakteeriperäistä ureaasia ja yhtä sen ATPaaseista, jolloin niillä on bakteriostaattinen vaikutus.

Siten protonipumpun estäjillä on voimakkaan eritystä estävän vaikutuksen lisäksi anti-Helicobacter pylori -vaikutus - suora bakteriostaattinen ja epäsuora.

Viime vuosina protonipumpun estäjien luokkaa on täydennetty uudella lääkeryhmällä, joka on omepratsolin isomeeri - esomepratsoli. Ensimmäinen tällainen isomeeri on Nexium, AstraZenecan kehittämä lääke. Sen tehokkuus johtuu aineenvaihdunnan perustavanlaatuisista eroista. Helposti kemialliseen vuorovaikutukseen joutuva S-isomeerimuoto tarjoaa korkeat aktiivisen aineen pitoisuudet plasmassa ja estää useiden protonipumppujen toiminnan.

a) H+/K+-ATPaasi-inhibiittorit tai protonipumpun estäjät(IPN) on keskeinen paikka haavaumia ehkäisevien lääkkeiden joukossa. Ensinnäkin tämä johtuu siitä, että ne ovat merkittävästi parempia kuin muut lääkkeet erittymistä estävän vaikutuksen ja siten myös kliinisen tehon suhteen. Toiseksi PPI:t luovat suotuisan ympäristön AB:n helikobakteerin vastaiselle vaikutukselle, joten ne sisältyvät kaikkiin H. pylori -hävitysohjelmiin. Tämän ryhmän lääkkeistä käytetään tällä hetkellä pediatrisessa käytännössä omepratsoli, sisätautiklinikalla ovat laajalti käytössä pantopratsoli, lansopratsoli, rabepratsoli.

Farmakodynamiikka. Näiden lääkkeiden eritystä estävä vaikutus toteutuu ei salpaamalla mahalaukun erityksen säätelyyn osallistuvia reseptoreita, vaan vaikuttamalla suoraan HCl:n synteesiin. Happopumpun toiminta on parietaalisolun sisällä tapahtuvien biokemiallisten muutosten viimeinen vaihe, joka johtaa suolahapon tuotantoon (kuva 3).

Kuva 3 - Eritystä vähentävien aineiden vaikutusmekanismit

PPI:illä ei aluksi ole biologista aktiivisuutta. Mutta koska ne ovat kemiallisesti heikkoja emäksiä, ne kerääntyvät parietaalisolujen eritystiehyisiin, joissa ne muuttuvat suolahapon vaikutuksesta sulfonamidijohdannaisiksi, jotka muodostavat kovalenttisia disulfidisidoksia H + /K + -ATPaasikysteiinin kanssa, estäen tämä entsyymi. Erityksen palauttamiseksi parietaalisolu pakotetaan syntetisoimaan uusi entsyymiproteiini, joka kestää noin 18 tuntia. PPI-lääkkeiden korkea terapeuttinen teho johtuu niiden voimakkaasta eritystä estävästä aktiivisuudesta, joka on 2-10 kertaa suurempi kuin H2-salpaajilla. Kun keskimääräinen terapeuttinen annos otetaan kerran päivässä (vuorokaudenajasta riippumatta), mahahapon eritys vuorokauden aikana vähenee 80-98%, kun taas H2-salpaajia käytettäessä - 55-70%. Sellaisenaan PPI:t ovat tällä hetkellä ainoita lääkkeitä, jotka pystyvät pitämään mahansisäisen pH:n yli 3,0:ssa yli 18 tunnin ajan ja täyttävät siten Burgetin vaatimukset ihanteellisille haavaumia ehkäiseville aineille. PPI:illä ei ole suoraa vaikutusta pepsiinin ja mahalaukun liman tuotantoon, mutta "palaute"lain mukaisesti ne lisäävät (1,6-4 kertaa) seerumin gastriinipitoisuutta, joka normalisoituu nopeasti hoidon lopettamisen jälkeen.

Farmakokinetiikka. Suun kautta otettuna protonipumpun PPI:t, jotka joutuvat mahanesteen happamaan ympäristöön, voivat muuttua ennenaikaisesti sulfenamideiksi, jotka imeytyvät huonosti suolistossa. Siksi niitä käytetään haponkestävissä kapseleissa. Omepratsolin hyötyosuus tässä annosmuodossa on noin 65 %, pantopratsolin - 77 %, lansopratsolin hyötyosuus vaihtelee. Lääkkeet metaboloituvat nopeasti maksassa ja erittyvät munuaisten (omepratsoli, pantopratsoli) ja ruoansulatuskanavan (lansopratsoli) kautta. PPI-lääkkeiden turvallisuusprofiili lyhyillä (enintään 3 kuukautta) hoitojaksoilla on erittäin korkea. Useimmiten havaitaan päänsärky (2-3%), väsymys (2%), huimaus (1%), ripuli (2%), ummetus (1% potilaista). Harvinaisissa tapauksissa allergisia reaktioita ihottuman tai bronkospasmin muodossa. Pitkäaikaisessa (etenkin useiden vuosien) jatkuvassa PPI-lääkkeiden ottamisessa suurina annoksina (40 mg omepratsolia, 80 mg pantopratsolia, 60 mg lansopratsolia) esiintyy hypergastrinemiaa, atrofinen gastriitti etenee ja joskus enterokromafiinisolujen nodulaarinen hyperplasia. mahalaukun limakalvo. Mutta tällaisten annosten pitkäaikaisen oton tarve on yleensä vain potilailla, joilla on Zollinger-Ellisonin oireyhtymä ja vaikea erosiivinen-haavainen ruokatorvitulehdus, mikä on erittäin harvinaista lastenlääkärin käytännössä. Omepratsoli ja lansopratsoli estävät kohtalaisesti sytokromi P-450:tä maksassa ja tämän seurauksena hidastavat tiettyjen lääkkeiden (diatsepaami, varfariini) eliminaatiota. Samaan aikaan kofeiinin, teofylliinin, propranololin ja kinidiinin aineenvaihdunta ei häiriinny.

Vapautusmuoto ja annostus.

Omepratsoli(omez, lossek, zerocid, ultop) on saatavana 0,01 kapseleina; 0,02; 0,04, injektiopulloissa, joissa on 42,6 mg omepratsolinatriumia (vastaa 40 mg omepratsolia) suonensisäistä antoa varten. Sitä käytetään 6-vuotiaasta alkaen 10-20 mg kerran päivässä ennen aamiaista. Zollinger-Ellisonin oireyhtymän yhteydessä suurin sallittu päiväannos voi olla 120 mg, kun otetaan yli 80 mg / vrk, annos jaetaan 2 kertaa. Tällä hetkellä Valko-Venäjän tasavallan lääkemarkkinoille on ilmestynyt uusia omepratsolin muotoja: omez insta(20 mg omepratsolia + 1680 mg natriumbikarbonaattia), omez dsr(20 mg omepratsolia + 30 mg viivästetysti vapautuvaa domperidonia).

Esomepratsoli(nexium) – omepratsolin ainoa vasenkätinen isomeeri (kaikki loput ovat rasemaatteja), on saatavana tabletteina 0,02, hyväksytty käytettäväksi 12-vuotiaasta alkaen, 1 tabletti 1 kerran päivässä ennen aamiaista. Tabletit on nieltävä kokonaisina, niitä ei saa pureskella tai murskata, ne voidaan liuottaa hiilihapotettuun veteen.

b) H2-histamiinireseptorien salpaajat niitä alettiin käyttää kliinisessä käytännössä 70-luvun puolivälistä lähtien, kun J. Black syntetisoi ensimmäiset H2-histamiinireseptorin salpaajat (burimamidi ja metiamidi) vuonna 1972, mutta kliinisissä tutkimuksissa ne osoittautuivat tehottomiksi ja aiheuttivat monia sivuvaikutuksia. tehosteita. Näitä lääkkeitä tunnetaan useiden sukupolvien jälkeen simetidiini(1974) syntetisoitiin peräkkäin ranitidiini, famotidiini, ja vähän myöhemmin - nisatidiini ja roksatidiini. Kemiallisen rakenteen mukaan tämän ryhmän lääkkeet eroavat jonkin verran toisistaan: simetidiini sisältää rakenteessa imidatsolirenkaan ja kaikki muut lääkkeet furaania, mikä lisää niiden tehokkuutta useita kertoja ja vähentää ei-toivottujen sivuvaikutusten määrää.

Farmakodynamiikka. H 2 -salpaajien pääasiallinen vaikutus on eritystä estävä: mahalaukun limakalvon H 2 -histamiinireseptorien kilpailevan salpauksen vuoksi ne estävät suolahapon tuotantoa. Uuden sukupolven lääkkeet ovat simetidiiniä parempia kloorivetyhapon yöllisen ja päivittäisen kokonaiserityksen suppressiossa sekä eritystä estävän vaikutuksen keston suhteen (taulukko 15).

Taulukko 15 - H2-histamiinisalpaajien vertaileva farmakodynamiikka

H2-salpaajilla on suolahapon erittymisen estämisen lisäksi useita muita vaikutuksia. Ne estävät pepsiinin perus- ja stimuloitunutta tuotantoa, lisäävät mahalaukun liman ja bikarbonaattien tuotantoa, tehostavat prostaglandiinien synteesiä mahalaukun seinämässä ja parantavat limakalvon mikroverenkiertoa. Viime vuosina on osoitettu, että H2-salpaajat estävät syöttösolujen degranulaatiota, vähentävät histamiinipitoisuutta haavaisen vyöhykkeen alueella ja lisäävät DNA:ta syntetisoivien epiteelisolujen määrää, mikä stimuloi reparatiivisia prosesseja.

Farmakokinetiikka. Suun kautta otettuna H 2 -salpaajat imeytyvät hyvin proksimaaliseen ohutsuoleen ja saavuttavat huippupitoisuutensa veressä 30-60 minuutissa. Simetidiinin hyötyosuus on 60-80%, ranitidiinin - 50-60%, famotidiinin - 30-50%, nitsatidiinin - 70%, roksatidiinin - 90-100%. Lääkkeiden erittyminen tapahtuu munuaisten kautta, ja 50-90% annetusta annoksesta pysyy muuttumattomana. Simetidiinin, ranitidiinin ja nitsatidiinin puoliintumisaika on 12 tuntia, famotidiinin - 25-35 tuntia, roksatidiinin - 16 tuntia.

Simetidiiniä ei tällä hetkellä käytetä haittavaikutusten suuren määrän vuoksi. Seuraavat sukupolvet - ranitidiini, famotidiini, nisatidiini ja roksatidiini - ovat paljon paremmin siedettyjä, niillä ei ole antiandrogeenisiä ja hepatotoksisia vaikutuksia, ne eivät tunkeudu veri-aivoesteeseen eivätkä aiheuta neuropsykiatrisia häiriöitä. Niitä käytettäessä voidaan havaita vain dyspeptisiä häiriöitä (ummetus, ripuli, ilmavaivat) ja allergisia reaktioita (pääasiassa nokkosihottuman muodossa), jotka ovat suhteellisen harvinaisia ​​(1-2 %). Käytettäessä H 2 -salpaajia pitkään (yli 8 viikkoa), erityisesti suurilla annoksilla, on pidettävä mielessä hypergastrinemian kehittymisen mahdollisuus ja sitä seuraava enterokromafiinisolujen hyperplasia mahalaukun limakalvossa.

Vapautusmuoto ja annostus.

Ranitidiini(sateenvarjo, ranisan, gistak, gi-auto) - II sukupolvi. Saatavana tabletteina 0,15 ja 0,3, ampulleina 50 mg / 2 ml. Se määrätään pediatrisessa käytännössä nopeudella 4-8 mg / kg / vrk, mutta enintään 300 mg jaettuna 2 annokseen.

famotidiini(famosidi, kvamatel, ulfamid, famo, famosan, panalba) - III sukupolvi. Saatavilla tabletteina 0,02 ja 0,04, ampulleina 0,02. Sitä määrätään kerran nopeudella 0,5-1,0 mg / kg / päivä, mutta enintään 40 mg päivässä. Valmisteita IV (nisatidiini) ja V (roksatidiini) sukupolvesta ei käytetä pediatrisessa käytännössä.

HUOM! Kun käytät H 2 -histamiinisalpaajia, muista:

Niiden pitkäaikaisessa käytössä voidaan havaita ohimenevää maksan transaminaasien aktiivisuuden nousua,

Ranitidiinin nopealla suonensisäisellä antamisella on mahdollista kehittyä bradykardia, hypotensio, allorytmia ja jopa asystolia,

Päähoidon jälkeen siirtyminen ylläpitoannokseen on välttämätöntä "rebound"-oireyhtymän välttämiseksi.

Eritystä estävät lääkkeet

Suolahapon tuotannon säätelymekanismi ja sen esto.

protonipumpun estäjät.

Farmakodynamiikka.

Farmakodynamiikka.

Farmakokinetiikka.

Käyttöaiheet:

Lääkkeiden yhteisvaikutukset protonipumpun estäjien kanssa.

Sivuvaikutukset.

PPI:n käytön vasta-aiheet:

H2-histamiinin salpaajat

Farmakodynamiikka.

Tärkeimmät erot H2-GB:n sukupolvien välillä

Farmakokinetiikka.

H2-histamiinisalpaajien käyttöaiheet:

Vasta-aiheet:

Sivuvaikutukset.

H2-histamiinisalpaajien tärkeimmät farmakokineettiset yhteisvaikutukset

Luettelo käytetystä kirjallisuudesta

Närästys on ilmiö, jolle on tunnusomaista polttava tunne rinnassa. Se kehittyy, kun suolahapossa liotettu mahan sisältö heitetään ruokatorveen. Närästys voi olla oire sairaudesta, joka vaikuttaa ruoansulatuskanavaan. Sen poistamiseksi potilaille osoitetaan lääkkeiden, kuten antasidien, käyttöä. Antasidien ryhmä sisältää useita kymmeniä erilaisia ​​​​lääkkeitä, joilla on joitain eroja toisistaan. Erityisesti puhumme eritystä vähentävistä aineista.

Antasidien farmakologinen ryhmä

Ne ovat lääkkeitä, jotka voivat neutraloida mahanesteen sisältämän suolahapon. Siten mahanesteen ärsyttävä vaikutus ruoansulatuselinten limakalvoihin vähenee, kivuliaat tuntemukset loppuvat ja aiemmin vaurioituneiden alueiden uusiutuminen nopeutuu.

On tärkeää ymmärtää, että antasidit eivät poista närästyksen syytä, vaan antavat sinun vain neutraloida epämiellyttäviä ilmentymiä. Tämä edellyttää tämän ryhmän lääkkeiden nimeämistä asiantuntijan toimesta, koska polttava tunne rinnassa voi viitata vaarallisen patologian olemassaoloon, joka ilman oikea-aikaista ja riittävää hoitoa voi edetä ja aiheuttaa erilaisia ​​​​vakavia komplikaatioita.

tehosteita

Antasidien käytön taustalla kehittyvät seuraavat vaikutukset:

Missä tapauksissa heidät nimitetään?

Antasidien käyttöä pidetään tarkoituksenmukaisena seuraavissa tilanteissa:

1. Haavoille ja GERD:lle. Niitä käytetään monimutkaisen hoidon osana ja niiden avulla voit poistaa närästystä ja kipua.
2. Haposta riippuvaisten patologisten tilojen poistamiseksi raskaana olevilta naisilta.
3. Ei-steroidisten lääkkeiden käytön aiheuttamissa mahalaukun sairauksissa.
4. Osana monimutkaista hoitoa sappirakon ja haiman tulehduksen pahenemisen aikana. Antasideja suositellaan myös sappikivitautiin ylimääräisten sappihappojen sitomiseksi ruoansulatushäiriöiden yhteydessä. Eritystä vähentävien lääkkeiden luokittelua käsitellään yksityiskohtaisesti alla.

Joskus terveet ihmiset käyttävät antasideja kerran, jos närästys kehittyy syömishäiriöiden taustalla.

Luokittelu

Kaikki farmakologian eritystä estävät aineet on tapana luokitella ehdollisesti kahteen suureen ryhmään:

1. Imeytyvä.
2. Imeytymätön.

Myös eritystä estävät aineet luokitellaan niiden koostumuksen pääasiallisen vaikuttavan aineen mukaan:

Imeytyvät lääkkeet

Tähän eritystä vähentävien lääkkeiden ryhmään kuuluvat lääkkeet, joiden vaikuttavat aineet imeytyvät vuorovaikutuksen jälkeen suolahapon kanssa osittain mahalaukussa ja siten tunkeutuvat systeemiseen verenkiertoon.

Tämän lääkeryhmän tärkein etu on niiden kyky neutraloida nopeasti happamuutta, mikä lievittää närästystä lyhyessä ajassa. Niiden käytön taustalla on kuitenkin havaittavissa ei-toivottujen vaikutusten kehittymistä. Lisäksi niillä on lyhytaikainen vaikutus. Näiden puutteiden yhteydessä potilaille määrätään imeytyviä antasideja paljon harvemmin kuin ei-imeytyviä.

Jotkin tämän ryhmän lääkkeet voivat vapauttaa hiilidioksidia joutuessaan kosketuksiin suolahapon kanssa, minkä seurauksena mahalaukku voi venyä ja mahanesteen eritys jatkuu.

Ominaisuus

On huomattava, että imeytyneiden antasidien ominaisuus on hapon palautuminen. Se ilmenee heti sen jälkeen, kun lääke lakkaa vaikuttamasta kehoon. Imeytyvään ryhmään kuuluu ruokasooda, joka on natriumbikarbonaattia. Natriumyhdisteen vuorovaikutuksen seurauksena suolahapon kanssa vapautuu hiilidioksidia, mikä saa aikaan suolahapon uudelleenerityksen suurissa määrissä, mikä puolestaan ​​​​provosoi närästyksen ilmaantumista. Tämä vaikutus johtaa suositukseen olla käyttämättä ruokasoodaa närästyksen poistamiseen. Lisäksi soodassa oleva natrium imeytyy suoliston kudoksiin aiheuttaen turvotuksen kehittymistä, ja tämä on ei-toivottu ilmiö munuais- ja sydänsairauksista kärsiville potilaille, raskaana oleville naisille.

Imeytyvien eritystä ehkäisevien aineiden ryhmään kuuluvat sellaiset lääkkeet kuin Vikalin, Vikair, Rennie. Niiden koostumuksen tärkeimmät vaikuttavat aineet ovat: kalsium- tai magnesiumkarbonaatti, magnesiumoksidi, natriumbikarbonaatti.

Niiden vaikutusmekanismi närästykseen on samanlainen kuin ruokasoodan. Suolahapon neutralointiprosessissa hiilidioksidia ei kuitenkaan vapaudu, mikä on epäilemättä plussaa, koska sillä ei ole kielteistä vaikutusta potilaan hyvinvointiin. On tärkeää pitää mielessä, että tällaisten lääkkeiden terapeuttinen vaikutus kestää lyhyen ajan.

Vain yksi annos tämän ryhmän erittymistä estäviä aineita on sallittu, jos kiireellinen tarve ilmenee. On pidettävä mielessä, että niiden pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa pahenemisvaiheita. Ei ole poissuljettua tällaisten ruoansulatuskanavan patologioiden, kuten mahahaavan, etenemistä.

Imeytymättömät antasidit

Eritystä vähentävien aineiden luettelo on melko laaja. Verrattuna imeytyvien lääkkeiden ryhmään imeytymättömät ovat tehokkaampia ja niistä aiheutuvien haittavaikutusten kirjo on paljon kapeampi.

Imeytymättömiin antasideihin liittyvät lääkkeet voidaan karkeasti luokitella kolmeen alaryhmään:

1. Sisältää alumiinifosfaattia vaikuttavana aineena. Tähän lääkeluokkaan kuuluu "Phosphalugel" geelimuodossa.
2. Magnesium-alumiini antasidit, jotka sisältävät seuraavat lääkkeet: Almagel, Maalox, Gastracid.
3. Yhdistetyt antasidit, jotka sisältävät magnesium- ja alumiinisuolojen lisäksi muita aineita. Tähän ryhmään kuuluvat simetikonia tai anestesiaa sisältävät geeliantasidit, esimerkiksi Almagel Neo, Relzer.

Näiden lääkkeiden pääaineet imeytyvät mahalaukun limakalvoon vain pieniä määriä, minkä jälkeen ne poistuvat virtsan mukana. Jos potilas kärsii vaikeasta munuaisten vajaatoiminnasta, alumiinin evakuoinnissa voi olla vaikeuksia. Tässä suhteessa on noudatettava varovaisuutta määrättäessä näitä lääkkeitä tälle potilasryhmälle.

Imeytymättömien antasidien ryhmän valmisteet pystyvät neutraloimaan suolahapon lisäksi myös sapen ja pepsiinin. Päästyään kehoon ne ympäröivät mahalaukun limakalvokerroksia ja suojaavat siten sen seinämiä aggressiivisilta aineilta. Lisäksi ne pystyvät aktivoimaan vaurioituneiden kudosten uudistumisen.

Niiden terapeuttinen vaikutus kehittyy 15 minuutissa, voi kestää jopa 4 tuntia.

Negatiiviset reaktiot

Käytettäessä imeytymättömien antasidien ryhmään kuuluvia lääkkeitä, seuraavat negatiiviset reaktiot voivat kehittyä:

1. Liiallisia annoksia käytettäessä on mahdollista lievää uneliaisuutta. Tämä riski kasvaa, jos potilaalla on patologisia poikkeavuuksia munuaisten toiminnassa.
2. Kalsium- tai alumiinisuoloja sisältävät eritystä estävät aineet voivat aiheuttaa suolen liikkeisiin liittyviä vaikeuksia.
3. Magnesiumpohjaisilla antasideilla on kyky olla laksatiivinen vaikutus, ne aiheuttavat usein erilaisia ​​​​ruoansulatushäiriöitä.
4. Jos potilaalla on yksilöllinen yliherkkyys, kielteisiä vaikutuksia, kuten oksentelua ja pahoinvointia, voidaan havaita. Tällaisten merkkien esiintyminen osoittaa, että käytetty lääke on korvattava sen analogilla.
5. Ei ole poissuljettua allergisten ilmenemismuotojen kehittymistä, joka ilmenee ihottumina. Tällaisissa tapauksissa potilasta kehotetaan lopettamaan antasidin käyttö ja kääntymään lääkärin puoleen.

Peruskäytön säännöt

Valmistajat tuottavat antasideja erilaisissa farmakologisissa muodoissa. Se voi olla geeliä, purutabletteja, suspensioita, imeskelytabletteja. Saman lääkkeen eri farmakologisten muotojen tehokkuus on sama.

Monipuolinen vastaanotto

Vastaanottotiheys ja tarvittava annos tulee valita yksilöllisesti. Yleensä potilasta suositellaan ottamaan antasideja aterioiden jälkeen, kahden tunnin tauon jälkeen ja myös ennen nukkumaanmenoa.

On muistettava, että antasidien käyttöä samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa ei voida hyväksyä. Tämä johtuu siitä, että mitkään antasidien läsnäollessa olevat lääkkeet eivät imeydy. Antasidien ja eritystä vähentävien lääkkeiden käytön välillä tulee pitää 2 tunnin tauko.

Korkea suolahapon pitoisuus mahassa on epäsuotuisa tekijä ja usein provosoi mahalaukun sairauksien kehittymistä, yleisimpiä: maha- ja pohjukaissuolihaavat, mukaan lukien maha-suolikanavan stressihaavat, gastriitti, närästys, haavainen paksusuolitulehdus. Erittymistä estävät lääkkeet, luettelo lääkkeistä on usein tarpeen alustavaa tarkastelua varten ennen niiden ostamista, jotta voidaan paremmin navigoida sopivien lääkkeiden valinnassa: hinnan, vapautumismuodon, annostuksen ja muiden ominaisuuksien mukaan. Tämä lääkeryhmä edistää vaurioituneen mahalaukun limakalvon nopeampaa paranemisprosessia (arpeutumista).

Nykyaikaiset lääkkeet pystyvät merkittävästi alentamaan happamuuden tasoa pitkään keskimäärin 8 - 24 tuntiin, mikä on tällaisten lääkkeiden kiistaton etu, koska niiden toiminnan avulla voit välttää yöllisiä kipukohtauksia tunteina, jolloin on pitkä tauko viimeisen aterian - illallisen ja tulevan aamiaisen välillä. Niitä käytetään myös kursseilla ehkäisemään ja vähentämään uusiutumisriskiä.

On huomattava, että närästyksen hoitoon tarkoitettuja erittymistä estäviä lääkkeitä käytetään vain sen vakavissa muodoissa, kun antasidiryhmän lääkkeet, kuten Almagel, Phosphalugel, Maalox, eivät ole tehokkaita. Antasidit pystyvät nopeasti alentamaan happotasoa ja terapeuttinen vaikutus ilmenee nopeasti, mutta niiden vaikutus on lyhytaikainen ja tämä on niiden suurin haittapuoli.

Ennen hoitoa on ehdottomasti suoritettava gastroskopia, jotta voidaan sulkea pois muut sairaudet, mukaan lukien pahanlaatuiset, jotka voidaan peittää asumis- ja kunnallispalvelujen sairauksina.

Huomautus: Lääkkeet valmistetaan usein kapseleina. Joillakin ihmisillä on vaikeuksia niellä niitä. Tässä tapauksessa on suositeltavaa avata kapseli ja kaada sen sisältö ruokalusikalliseen omenasosetta ja niellä se välittömästi veden kanssa. Tällaiset neuvot sisältyvät Omez-kapseleiden ohjeisiin.

Parhaat eritystä estävät lääkkeet - luettelo, julkaisulomake, hinta

Kaikissa näissä lääkkeissä tärkein vaikuttava aine on "omepratsoli".

1. "Omez".

• Kapselin vapautumismuoto: 10 mg-30 kpl, 20 mg-30 kpl, 40 mg-28 kpl. ja injektiojauhe - 40 milligrammaa.
• Ota puoli tuntia ennen ateriaa kahdesti päivässä 20 mg.
• Valmistettu Intiassa Dr. Reddy's.
• 30 kapselin 20 milligrammaa hinta on 175 ruplaa.

2. "Omez insta".

• Saatavana jauheena, jossa on 5 pussia 20 milligramman pakkauksessa.
• Jauhe tulee laimentaa yhteen tai kahteen ruokalusikalliseen vettä ja ottaa puoli tuntia ennen ateriaa. Taudista riippuen jauhetta kulutetaan ohjeiden mukaan yhdestä kahteen kertaan päivässä.
• Valmistaja: Dr. Reddy`s, Intia.
• 1 paketin (5 pakettia) hinta on 76 ruplaa.

3. "Omepratsoli".

Myyntijohtaja. Edullinen laadukas lääke.

• Saatavilla 20 mg:n kapseleina eri valmistajilta 10, 20 ja 40 milligrammaa.
• Ensimmäinen kapseli tulee ottaa aamulla tarpeen mukaan: ennen ateriaa, sen jälkeen tai aterian aikana, kerran tai kahdesti päivässä ohjeen mukaan.
• Venäläisten valmistajien 20 kapselin hinta 20 milligrammaa: Sintez AKOMP 32 ruplaa, Ozone 45 ruplaa, Canonpharma 50 ruplaa, Hemofarm 70 ruplaa.
• Lääkettä tuottavat myös ulkomaiset valmistajat Sveitsissä, Tšekissä, Israelissa, sen hinta on paljon kalliimpi.

4. Losek Maps.

• Saatavilla tabletteina. Pakkauksessa 14 tai 28 kpl. 20 mg.
• Ensimmäinen tabletti otetaan aamulla. Päivittäinen saanti yhdestä kahteen, sairaudesta riippuen ohjeiden mukaan.
• Tehokas lääke osana monimutkaista hoitoa Helicobacter pylorin aiheuttaman peptisen haavan hoitoon. Vähentää päivittäistä happamuutta jopa 80%.
• Valmistaja: AstraZeneca.
• Lääkkeen ainoa haittapuoli on sen hinta 585 ruplaa. per pakkaus 28 kpl. 20 milligrammaa.

5. "Ultrop".

• Saatavana 10, 20 milligramman kapseleina 14 ja 28 kappaletta pakkauksessa.
• Lääkkeen etuna on kyky hoitaa Helicobacter pylori -bakteerin aiheuttamia maha-suolikanavan haavaumia osana yhdistelmähoitoa.
• Kapseli pestään vedellä ennen ensimmäistä ateriaa. Ohjeiden mukaan päivittäinen normi on sairauden muodosta riippuen yksi tai kaksi kappaletta.
• Tuotanto: KRKA, Slovenia.
• Pakkaushinta 28 kpl. kaksikymmentä milligrammaa on 309 ruplaa, mikä on huomattavasti alhaisempi kuin samanlaisen lääkkeen "Losek Maps" hinta (tappaa myös Helicobacter pylori -bakteerin).

6. "Gastrozol".

• Vapautusmuoto kapseleissa. Pakattu 14 tai 28 kappaleeseen 20 mg per pakkaus.
• Lääke voidaan ottaa kerran vuorokaudessa 20 tai 40 mg samanaikaisesti aterioiden kanssa sekä ennen ateriaa tai sen jälkeen.
• On huomattava, että lääkekapseleiden ottamisen vasta-aiheista ohjeissa luetellaan vain yliherkkyys, joka on melko harvinaista eritystä vähentävien lääkkeiden ryhmässä.
• Valmistaja: Pharmstandard, Venäjä.
• 28 kappaleen 20 mg hinta on 144 ruplaa.

7. "Ortanol"

• Sitä valmistetaan 10, 20, 40 mg:n kapseleissa 7, 14 tai 28 kpl.
• Lääkkeen ominaisuus on lyhyt, jopa 14 päivää kestävä hoitojakso (keskimäärin 3 viikkoa). Alkuvuorokausiannos on 20 mg, ja tuskallisten oireiden vähentyessä se pienenee 10 mg vuorokaudessa ja sitä voidaan nostaa, jos ne lisääntyvät.
• Lääkettä ei suositella närästykseen, jos se vaivaa enintään kaksi kertaa viikossa.
• Valmistaja: Sandoz, Sveitsi.

On huomattava, että on kannattavampaa ostaa kapseleita 10 mg:n pakkauksissa, koska hoito-ohjelman mukaan tarvitaan vaihteleva saanti ensin 20 mg ja sitten 10 mg lääkettä.

• Pakkaushinta 28 kpl. 10 mg - 176 ruplaa.

8. "Omitoks".

• Valmistettu kapseleissa 30 kpl. 20 mg.

Tämä haavaumia estävä lääke on ylivoimaisesti paras lääke Helicobacter pylorin aiheuttamien maha-suolikanavan haavaumien hoitoon kustannuskriteerien mukaan.

• Taudin tyypistä riippuen lääke otetaan kerran tai kahdesti päivässä 20-40 mg. Helicobacter pylori -bakteerin aiheuttaman haavan hoito suoritetaan 7 päivän ajan osana viruslääkitystä.
• Lääke voidaan ottaa sekä ennen ateriaa että sen jälkeen.
• Valmistaja: Shreya, Intia.
• Hinta on 131 ruplaa.

Kaikilla edellä mainituilla lääkkeillä on useita vasta-aiheita. Lue ohjeet huolellisesti.