Difenhydramiini 1. Yksi vierailija ilmoitti alkamispäivän

Sisältyy lääkkeisiin

VED

ONLS

R.06.A.A.02 Difenhydramiini

I.B00-B09.B01 Vesirokko

VI.G20-G26.G25.5 Muut koreatyypit

VII.H15-H22.H20 Iridosykliitti

VIII.H80-H83.H81.0 Menieren tauti

X.J30-J39.J30.0 Vasomotorinen nuha

X.J30-J39.J30 Vasomotorinen ja allerginen nuha

XII.L20-L30.L29.9 Kutina, määrittelemätön

XII.L20-L30.L29.8 Muu kutina

XII.L50-L54.L50 Urtikaria

XII.L55-L59.L55 Auringonpolttama

XIX.T66-T78.T78.4 Allergia, määrittelemätön

Kuvaus lääkkeestä difenhydramiini (difenhydramiini)

Farmakologinen ryhmä: antihistamiinit; antiallergiset lääkkeet
Vaikutukset reseptoreihin: histamiini H1-reseptorit; muskariiniset asetyylikoliinireseptorit
Systemaattinen (IUPAC) nimi: 2-(difenyylimetoksi)-N,N-dimetyylietaaniamiini
Kauppanimet: Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
Oikeudellinen asema: Saatavilla apteekeista ilman reseptiä (S2) (AU)
Käyttö: suun kautta, parenteraalisesti (lihaksensisäisesti ja suonensisäisesti), paikallisesti, peräpuikkojen muodossa
Biologinen hyötyosuus: 40-60 %
Sitoutuminen plasman proteiineihin: 98-99 %
Aineenvaihdunta: erilaisia ​​entsyymejä sytokromi P450 maksassa: CYP2D6 (80 %), 3A4 (10 %)
Puoliintumisaika: 8 tuntia (lapsilla)
9-12 tuntia (aikuiset)
17 tuntia (vanhukset)
Erittyminen: 94 % virtsan kautta, 6 % ulosteen kautta
Kaava: C17H21NO
Mol. massa: 255,355 g/mol
Difenhydramiini (lyhennetty DPH, joskus DHM) on a antihistamiini Ensimmäisen sukupolven antikolinergiset, yskää vähentävät, antiemeettiset ja rauhoittavat ominaisuudet, joita käytetään pääasiassa allergioiden hoitoon. Sitä käytetään myös huumeiden aiheuttaman parkinsonismin ja muiden ekstrapyramidaalisten oireiden hoidossa. Lääkkeellä on voimakas hypnoottinen vaikutus, ja FDA on hyväksynyt sen reseptivapaa hypnoottiseksi lääkkeeksi, erityisesti difenhydramiinisitraatin muodossa. McNeil-PPC (Johnson & Johnsonin jaosto) valmistaa ja myy sitä tuotenimellä Benadryl Yhdysvalloissa, Kanadassa ja Etelä-Afrikka(muissa maissa kauppanimet ovat Diphenhydramine, Daedalon ja Nytol). Lääkettä on saatavana myös geneerisenä tai yksityisenä tuotemerkkinä.

Dimedrolin (difenhydramiinin) käyttö

Difenhydramiini on ensimmäisen sukupolven antihistamiini, jota käytetään useiden sairauksien hoitoon, mukaan lukien allergiset oireet ja kutina, flunssa, unettomuus, matkapahoinvointi ja ekstrapyramidaalioireet.
Difenhydramiini on huomattavasti tehokkaampi allergioiden hoidossa kuin uuden sukupolven antihistamiinit. Tämän seurauksena sitä käytetään usein tapauksissa, joissa allergiset reaktiot vaativat nopeaa, tehokas lääke histamiinin massiivista vapautumista vastaan. Difenhydramiinia saa apteekeissa ilman reseptiä myyntiin hyväksyttynä lääkkeenä. Difenhydramiini-injektioliuosta valmistetaan vain reseptillä. Difenhydramiini-injektioita voidaan käyttää reaktioiden, hengenvaarallinen(anafylaksia) allergeeneille, kuten mehiläisen pistoille, maapähkinöille tai lateksille, adrenaliinin lisänä.
Tehokkaana muskariinin asetyylikoliiniantagonistina difenhydramiinia käytetään tyypillisten psykoosilääkkeiden aiheuttamien Parkinsonin taudin kaltaisten ekstrapyramidaalisten oireiden hoitoon. Muskariinireseptorien antagonismi johtaa dopamiinitasojen korjaukseen, joka on välittäjäaine, joka on vastuussa kontrolloinnista. moottoritoiminto aivot, samanlainen kuin muiden antimuskariinilääkkeiden, kuten. Difenhydramiini voi aiheuttaa vakavaa sedaatiota, ja sitä käytetään myös anksiolyyttisenä aineena. Lisäksi lääkkeellä on osoitettu olevan lievä pakkomiellettä estävä vaikutus. Se kehitettiin alun perin kontrollilääkkeeksi, mutta se itse asiassa vähentää merkittävästi pakko-oireisen häiriön oireita.
Näiden takia rauhoittavat ominaisuudet, Difenhydramiinia käytetään laajalti unettomuuteen reseptivapaissa unilääkkeissä. Yhdysvaltain FDA:n ohjeiden mukaan suurin suositeltu annos on 50 mg (hydrokloridisuolana). Lääke sisältyy ainesosana useisiin tuotteisiin, joita myydään nimellä unilääkkeet, yksin tai yhdessä muiden aineosien, kuten asetaminofeenin () kanssa. Esimerkki jälkimmäisestä on Tylenol PM. Esimerkkejä tuotteista, jotka sisältävät difenhydramiinin ainoana vaikuttavana aineena, ovat Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil ja Sominex (versio myydään Yhdysvalloissa ja Kanadassa; Iso-Britannia käyttää Promethazinea). Toleranssi difenhydramiinin rauhoittaville vaikutuksille ilmenee hyvin nopeasti kolmen päivän käytön jälkeen klo kokonaisannos lääke ei ole enää lumelääkettä tehokkaampi.
Difenhydramiinilla on myös antiemeettisiä ominaisuuksia, mikä tekee siitä hyödyllisen pahoinvoinnin oireiden lievittämisessä merisairaus. Koska lääke aiheuttaa merkittävää sedaatiota monilla käyttäjillä, uudemman sukupolven antihistamiinit, mukaan lukien loratadiini ja dimenhydrinaatti, voivat olla edullisia.
Paikallinen difenhydramiini on myös saatavilla, mukaan lukien voiteet, emulsiot, geelit ja aerosolit. Niitä käytetään lievittämään kutinaa, ja niillä on se etu, että ne aiheuttavat paljon vähemmän systeemisiä vaikutuksia (eli uneliaisuutta) kuin lääkkeen suun kautta otettavat muodot. Paikallisella difenhydramiinilla on myös anesteettisia ominaisuuksia, ja sitä käytetään potilailla, jotka ovat allergisia yleisille paikallispuudutteille, kuten lidokaiinille.

Dimedrolin (difenhydramiinin) sivuvaikutukset

Difenhydramiini on voimakas antikolinerginen lääke. Tämä vaikutus on vastuussa sivuvaikutukset kuten suun ja kurkun kuivuminen, sydämentykytys, pupillien laajentuminen, virtsanpidätys, ummetus ja suuria annoksia, hallusinaatioita tai harhaluuloja. Muita sivuvaikutuksia ovat mm liikehäiriöt(ataksia), ihon punoitus, sykloplegian aiheuttama näön hämärtyminen lähellä, epänormaali herkkyys kirkas valo(fotofobia), sedaatio, keskittymisvaikeudet, lyhytaikainen muistin menetys, näköhäiriöt, epäsäännöllinen hengitys, huimaus, ärtyneisyys, kutina, sekavuus, kehon lämpötilan lasku (koko keho, käsivarret ja/tai jalat), tilapäinen erektiohäiriö, kiihtyvyys, ja vaikka lääkettä voidaan käyttää pahoinvoinnin hoitoon, suuremmat annokset voivat aiheuttaa oksentelua. Jotkut sivuvaikutukset, kuten kouristukset, voivat viivästyä, kunnes uneliaisuus häviää ja henkilö tulee aktiivisemmaksi.
Difenhydramiinin sivuvaikutuksena voi esiintyä lepatus-välkytystä.
Akuutti lääkemyrkytys voi olla kohtalokas ja johtaa siihen sydämen ja verisuonten vajaatoiminta ja kuolema 2–18 tunnin sisällä, ja sitä hoidetaan yleensä oireenmukaisella ja tukevalla lähestymistavalla. Toksisuuden diagnoosi perustuu sairaushistoriaan ja kliininen kuva pikemminkin kuin tiedot tietyistä lääkeainepitoisuuksista kehossa. On olemassa useita todisteita, jotka viittaavat vahvasti siihen, että difenhydramiini (samanlainen kuin kloorifeniramiini) voi tukkia viivästyneen tasasuuntaajan kaliumkanavan ja sen seurauksena pidentää QT-aikaa, mikä johtaa sydämen rytmihäiriöihin, kuten lepatusvärinä.
Difenhydramiinitoksisuuteen ei ole spesifistä vastalääkettä, mutta vaikeassa deliriumissa tai takykardiassa antikolinerginen oireyhtymä hoidetaan fysostigmiinillä.
Jotkut potilaat voivat kokea allergisen reaktion difenhydramiinista urtikariana. Sivuvaikutuksena voi myös esiintyä levottomuutta tai akatisiaa, joka pahenee kohonnut taso Dimedrol. Koska difenhydramiini metaboloituu laajalti maksassa, henkilöiden, joilla on heikentynyt maksan toiminta, tulee noudattaa varovaisuutta lääkettä käyttäessään.

Erityiset varotoimet

Difenhydramiinia ei suositella yli 60-vuotiaille tai alle 6-vuotiaille lapsille ilman lääkärin neuvoja. Näiden väestöryhmien tulee ottaa toisen sukupolven antihistamiineja, kuten loratadiinia, desloratadiinia, feksofenadiinia, levosetiritsiinia ja azelastiinia. Voimakkaiden antikolinergisten vaikutustensa vuoksi difenhydramiini on vanhuksille tarkoitettujen lääkkeiden listalla.
Difenhydramiini on luokiteltu luokkaan B FDA:n turvallisuusluokituksessa. lääkkeet raskauden aikana. Difenhydramiinia vapautuu myös rintamaito. Paradoksaalisia reaktioita difenhydramiinille on raportoitu erityisesti lasten keskuudessa, ja on osoitettu, että lääke voi rauhoittavan vaikutuksen sijaan aiheuttaa kiihotusta.

Dimedrolin (difenhydramiinin) havaitseminen kehossa

Difenhydramiinin määrä veressä, plasmassa tai seerumissa voidaan määrittää kvantitatiivisesti. Seulontatestinä voidaan käyttää kaasukromatografiaa massaspektrometrialla (GC-MS) ja elektroni-ionisaatiota täydessä pyyhkäisytilassa. Lääkkeen nopeaan seulomiseen virtsassa käytetään kompetitiivisen sitoutumisen periaatteeseen perustuvia immunologisia tietoja, jotka voivat osoittaa vääriä positiivisia tuloksia metadonista difenhydramiinia käyttävillä potilailla. Kvantifiointia voidaan käyttää hoidon seuraamiseen, sairaalapotilaiden myrkytysdiagnoosin vahvistamiseen, todisteiden esittämiseen ajorikkomuksesta tai auttamaan kuolemantutkinnassa.

Dimedrolin (difenhydramiinin) vaikutusmekanismi

Difenhydramiini on histamiini H1 -reseptorin käänteinen agonisti. Se kuuluu antihistamiinien etanoliamiiniluokkaan. Poistamalla histamiinin vaikutukset kapillaareihin, se voi vähentää intensiteettiä allergisia oireita. Difenhydramiini läpäisee myös veri-aivoesteen (BBB) ​​ja on keskitetty H1-reseptorin antagonisti. Sen vaikutus keskeisiin H1-reseptoreihin aiheuttaa uneliaisuutta.
Kuten monet muutkin ensimmäisen sukupolven antihistamiinit, difenhydramiini on myös voimakas antimuskariinilääke (kilpaileva musantagonisti) ja voi siten aiheuttaa antikolinergisen oireyhtymän suurina annoksina. Difenhydramiinia käytetään Parkinsonin taudin vastaisena lääkkeenä, koska se estää aivojenreja.
Difenhydramiini toimii myös solunsisäisenä salpaajana natriumkanavat, joka vastaa sen toiminnasta paikallispuudutteena. Difenhydramiini estää serotoniinin takaisinottoa. Lisäksi difenhydramiini tehostaa morfiinin käytön aiheuttamaa anestesiaa rotilla.

Dimedrolin (difenhydramiinin) farmakokinetiikka

Difenhydramiinin oraalinen hyötyosuus on 40-60 %, ja huippupitoisuudet plasmassa havaitaan noin 2-3 tunnin kuluttua nauttimisesta. Pääaineenvaihduntareitti on kaksi peräkkäistä tertiaarisen amiinin demetylaatiota. Saatu primaarinen amiini hapetetaan edelleen karboksyylihapoksi. Eliminaation puoliintumisaika on lapsilla vain 8 tuntia ja vanhuksilla jopa 17 tuntia.

Difenhydramiinin (difenhydramiinin) virkistyskäyttö

Difenhydramiinia käytetään joskus virkistyslääkkeenä, usein ihmiset, joilla ei ole pääsyä laittomiin huumeisiin. Nämä ihmiset käyttävät sitä rauhoittavan vaikutuksensa vuoksi sekä harhaluulojen aiheuttamiin hallusinaatioihin suurilla annoksilla. Difenhydramiinin väärinkäyttö voi aiheuttaa:
Euforia
Dysforia
Hallusinaatiot (auditiiviset, visuaaliset jne.)
Cardiopalmus
Liiallinen uneliaisuus
vaikea huimaus
Puhehäiriöt (epäselvä, kiihtynyt puhe jne.)
Ihon refleksihyperemia
Suun ja kurkun kuivuminen
Väristä
kouristukset
Kyvyttömyys virtsata
oksentaa
Liikehäiriöt
Ahdistus/hermostuneisuus
disorientaatio
Vatsakipu
Rave
Kenelle
Kuolema

Tarina

Difenhydramiinin löysi vuonna 1943 tohtori George Rieveschl, entinen Cincinnatin yliopiston professori. Vuonna 1946 lääkkeestä tuli ensimmäinen antihistamiini reseptilääke Yhdysvaltain FDA:n hyväksymä. Difenhydramiini, N,N-dimetyyli-(difenyylimetoksi)etyyliamiini, syntetisoitiin bentshydryylibromidin ja 2-dimetyyliaminoetanolin yksinkertaisella reaktiolla.

Dimedrolin (difenhydramiinin) synteesi

Vuonna 1960 difenhydramiinin havaittiin estävän välittäjäaineen serotoniinin takaisinottoa. Tämä löytö johti elinkelpoisen masennuslääkkeen etsimiseen, jolla on samanlainen rakenne ja vähemmän sivuvaikutuksia, mikä johti inhibiittorin (Prozac) keksimiseen. vallata takaisin serotoniini (SSRI). Samanlainen haku johti aiemmin ensimmäisen SSRI-zimelidiinin synteesiin bromfeniramiinista, joka on myös antihistamiini.

Yhteiskunta ja kulttuuri

Difenhydramiinia käytetään joskus virkistystarkoituksiin deliriumia aiheuttavana aineena tai alkoholin, opiaattien, dekstrometorfaanin ja muiden masennuslääkkeiden vaikutusten voimistajana. Difenhydramiinilla katsotaan olevan rajallinen väärinkäyttöpotentiaali sen mahdollisesti vakavien sivuvaikutusten ja rajoitetun euforian vuoksi, eikä se ole valvottu aine (Yhdysvalloissa). Vuodesta 2002 lähtien Yhdysvaltain FDA on vaatinut erityistä varoitusmerkkiä tietyille difenhydramiinia sisältäville tuotteille, koska difenhydramiinia on usein läsnä post mortem -näytteissä, jotka on kerätty imeväisten äkillisten kuolemantapausten tutkinnassa. lääkkeellä voi olla osansa näissä tapahtumissa.
Difenhydramiini kuuluu Sambian tasavallassa kiellettyihin ja valvottuihin aineisiin. Matkustajat eivät saa tuoda tätä lääkettä maahan. Sambian huumekomitea on pidättänyt useita amerikkalaisia ​​Benadrylin ja muiden difenhydramiinia sisältävien käsikauppalääkkeiden hallussapidosta.

(difenhydramiini)

Kauppanimet

Allergin, Dimedrol, Grandim, Benadryl, Psilo-balsami.

Ryhmään kuuluminen

H1-histamiinireseptorin salpaaja

Vaikuttavan aineen kuvaus (INN)

Difenhydramiini
Annosmuoto

rakeet oraaliliuosta varten, liuos laskimoon ja lihaksensisäinen injektio, peräsuolen peräpuikot [lapsille], tabletit, tabletit [lapsille], päällystetyt tabletit, geeli ulkoiseen käyttöön, lyijykynät.
farmakologinen vaikutus

Ensimmäisen sukupolven H1-histamiinireseptorien salpaaja eliminoi tämän tyyppisten reseptoreiden välittämän histamiinin vaikutukset. Vaikutus keskushermostoon johtuu aivojen H3-histamiinireseptorien salpauksesta ja keskushermoston kolinergisten rakenteiden estämisestä. Sillä on voimakas antihistamiinivaikutus, se vähentää tai estää histamiinin aiheuttamia sileiden lihasten kouristuksia, lisääntynyttä kapillaarien läpäisevyyttä, kudosten turvotusta, kutinaa ja hyperemiaa. Se aiheuttaa paikallispuudutuksen (suun kautta otettuna esiintyy lyhytkestoista suuontelon limakalvojen tunnottomuutta), salpaa ganglioiden kolinergiset reseptorit (alentaa verenpainetta) ja keskushermostoa, sillä on rauhoittava, hypnoottinen, Parkinsonin taudin vastaiset ja antiemeettiset vaikutukset. Antagonismi histamiinin kanssa ilmenee enemmän paikallisten vaskulaaristen reaktioiden yhteydessä tulehduksen ja allergioiden aikana kuin systeemisten, ts. verenpaineen lasku. Kuitenkin, kun sitä annetaan parenteraalisesti potilaille, joilla on BCC-puutos, verenpaineen lasku ja olemassa olevan hypotension lisääntyminen ovat mahdollisia ganglionblokauksen vuoksi. Ihmisillä, joilla on paikallinen aivovaurio ja epilepsia, se aktivoi (jopa pieninä annoksina) epilepsiapurkauksia EEG:ssä ja voi aiheuttaa epileptisen kohtauksen. Se on tehokkaampi histamiinin vapauttajien (tubokurariini, morfiini) aiheuttamassa bronkospasmissa ja vähäisemmässä määrin allergisessa bronkospasmissa. Rauhoittava ja hypnoottisia vaikutuksia voimakkaammin toistuvilla annoksilla. Vaikutus alkaa 15-60 minuuttia nielemisen jälkeen, kesto on jopa 12 tuntia.
Indikaatioita

Allergiset reaktiot (urtikaria, heinänuha, angioedeema, kapillaaritoksikoosi), allerginen sidekalvotulehdus, akuutti iridosykliitti, vasomotorinen nuha, rinosinusopatia, allerginen dermatiitti, kutiseva dermatoosi. Maha- ja pohjukaissuolen mahahaava, liikahappoinen gastriitti (osana yhdistelmähoitoa). Parkinsonismi, korea, unettomuus. Raskaana olevien naisten oksentelu, Menieren oireyhtymä, meri- ja ilmatauti, säteilysairaus. Laaja traumaattiset vammat iho ja pehmytkudokset (palovammat, puristusvammat), hemorraginen vaskuliitti, seerumitauti. Esilääkitys.
Vasta-aiheet

Yliherkkyys, sulkukulmaglaukooma, eturauhasen liikakasvu, mahalaukun ja pohjukaissuolen ahtauttava peptinen haava, virtsarakon kaulan ahtauma, epilepsia Varoen. Bronkiaalinen astma, raskaus, imetys.
Sivuvaikutukset

Uneliaisuus, suun kuivuminen, suun limakalvon tunnottomuus, huimaus, vapina, pahoinvointi, päänsärky, voimattomuus, psykomotoristen reaktioiden hidastuminen, valoherkkyys, akkomodaatiopareesi, liikkeiden koordinoinnin heikkeneminen. Lapsilla voi olla paradoksaalista unettomuutta, ärtyneisyyttä ja euforiaa. Oireet: keskushermoston lama, levottomuuden kehittyminen (etenkin lapsilla) tai masennus, pupillien laajentuminen, suun kuivuminen, ruoansulatuskanavan pareesi. Hoito: spesifistä vastalääkettä ei ole, mahahuuhtelu, tarvittaessa - verenpainetta lisäävät lääkkeet, happi, plasmaa korvaavien nesteiden suonensisäinen anto. Älä käytä epinefriiniä ja analepteja.
Annostelu ja hallinnointi

sisällä. Aikuiset, 30-50 mg 1-3 kertaa päivässä. Hoitojakso on 10-15 päivää. Suuremmat annokset aikuisille: kerta - 100 mg, päivittäin - 250 mg. Unettomuus - 50 mg 20-30 minuuttia ennen nukkumaanmenoa. Idiopaattisen ja postenkefaliittisen parkinsonismin hoitoon - aluksi 25 mg 3 kertaa päivässä, jonka jälkeen annosta nostetaan asteittain tarvittaessa 50 mg:aan 4 kertaa päivässä. Matkapahoinvoinnin aikana - 25-50 mg 4-6 tunnin välein tarvittaessa. 2-6-vuotiaat lapset - 12,5-25 mg, 6-12-vuotiaat - 25-50 mg 6-8 tunnin välein (enintään 75 mg / vrk 2-6-vuotiaille lapsille ja enintään 150 mg / vrk 6-12-vuotiaille lapsille). V/m, 50-250 mg; suurin kerta-annos - 50 mg, päivittäin - 150 mg. In/in tiputus - 20-50 mg (75-100 ml 0,9% NaCl-liuos). Rektaalisesti. Peräpuikot annetaan 1-2 kertaa päivässä puhdistavan peräruiskeen tai spontaanin ulostamisen jälkeen. Alle 3-vuotiaat lapset - 5 mg, 3-4-vuotiaat - 10 mg; 5-7 vuotta - 15 mg, 8-14 vuotta - 20 mg. Oftalmologiassa: 1-2 tippaa 0,2-0,5-prosenttista liuosta tiputetaan sidekalvopussiin 2-3-5 kertaa päivässä. Nenänsisäisesti. Allergisen vasomotorisen, akuutin nuhan, rinosinusopatian kanssa sitä määrätään tikkujen muodossa, jotka sisältävät 0,05 g difenhydramiinia.
erityisohjeet

UV-säteilyä ja etanolin käyttöä tulee välttää difenhydramiinihoidon aikana. Tämän lääkkeen käytöstä on kerrottava lääkärille: antiemeettinen vaikutus voi vaikeuttaa umpilisäkkeen tulehduksen diagnosointia ja muiden lääkkeiden yliannostuksen oireiden tunnistamista. Potilaat, joilla on mahdollisesti vaarallisia lajeja vaativia toimia lisääntynyt huomio ja nopeita henkisiä reaktioita, on oltava varovainen.
Vuorovaikutus

Vahvistaa etanolin ja keskushermostoa lamaavien lääkkeiden vaikutusta. MAO-estäjät lisäävät difenhydramiinin antikolinergistä aktiivisuutta. Antagonistinen vuorovaikutus havaitaan, kun sitä annetaan samanaikaisesti psykostimulanttien kanssa. Vähentää apomorfiinin tehoa oksentelua estävänä lääkkeenä myrkytyksen hoidossa. Vahvistaa m-antikolinergistä aktiivisuutta omaavien lääkkeiden antikolinergisiä vaikutuksia.

Bruttokaava

Difenhydramiinin farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Difenhydramiinin ominaisuudet

Difenhydramiinihydrokloridi on valkoinen, hienojakoinen jauhe, jolla on karvas maku ja joka aiheuttaa kielen puutumista. Hygroskooppinen. Liukenee veteen (1 g 1 ml:ssa), alkoholiin (1 g 2 ml:ssa), kloroformiin (1 g 2 ml:ssa), asetoniin (1 g 50 ml:ssa). Liukenee hyvin heikosti bentseeniin, eetteriin. pH 1 % vesiliuos noin 5.5.

Farmakologia

Salpaa histamiini H 1 -reseptoreita ja eliminoi tämän tyyppisten reseptoreiden välittämän histamiinin vaikutukset. Vähentää tai ehkäisee histamiinin aiheuttamia sileiden lihasten kouristuksia, lisääntynyttä kapillaarien läpäisevyyttä, kudosten turvotusta, kutinaa ja hyperemiaa. Antagonismi histamiinin kanssa ilmenee enemmän paikallisten vaskulaaristen reaktioiden yhteydessä tulehduksen ja allergioiden aikana verrattuna systeemisiin, ts. alentava verenpainetta. Se aiheuttaa paikallispuudutuksen (suun kautta otettuna on lyhytaikainen suuontelon limakalvojen tunnottomuus), sillä on antispasmodinen vaikutus, se estää autonomisten hermosolmujen kolinergiset reseptorit (alentaa verenpainetta). Salpaa aivojen H3-histamiinireseptoreita ja estää keskuskolinergisiä rakenteita. Sillä on rauhoittava, hypnoottinen (voimakkaampi toistuvilla annoksilla) ja antiemeettinen vaikutus. Kun sitä annetaan parenteraalisesti potilaille, joilla on BCC-puutos, se pahentaa hypotensiota. Potilailla, joilla on paikallinen aivovaurio tai epilepsia, se aktivoi (jopa pieninä annoksina) kouristuksia EEG:ssä ja voi aiheuttaa epileptisen kohtauksen. Se on tehokkaampi histamiinin vapauttajien (tubokurariini, morfiini, sombreviin) aiheuttamissa bronkospasmissa.

Difenhydramiini vaimentaa yskärefleksiä vaikuttamalla suoraan yskän keskustaan ​​pitkittäisydinosassa.

Iholle geelinä levitettynä sillä on dermatotrooppinen ja viilentävä vaikutus.

Pitkäaikaisia ​​eläintutkimuksia, joissa arvioitiin difenhydramiinin mahdollisia mutageenisia ja karsinogeenisia vaikutuksia, ei ole tehty. Rotilla ja kaniineilla tehdyissä kokeellisissa tutkimuksissa, kun difenhydramiinia käytettiin annoksina, jotka olivat enintään 5 kertaa ihmisannos, ei ollut vaikutusta hedelmällisyyteen eikä sikiötoksisuuteen.

Suun kautta otettuna se imeytyy nopeasti ja hyvin, Cmax saavutetaan 1-4 tunnin kuluttua.Sitoutuminen plasman proteiineihin on 98-99 %. Suurin osa siitä metaboloituu maksassa, pienempi osa erittyy muuttumattomana virtsaan 24 tunnissa T 1/2 on 1-4 tuntia Se jakautuu hyvin elimistöön, kulkee BBB:n läpi. Erittyy äidinmaitoon ja voi aiheuttaa sedaatiota imeväisillä. Maksimiaktiivisuus kehittyy 1 tunnin kuluttua, vaikutuksen kesto on 4-6 tuntia.

Difenhydramiinin käyttö

Nokkosihottuma, heinänuha, vasomotorinen nuha, kutisevat dermatoosit, akuutti iridosykliitti, allerginen sidekalvotulehdus, angioödeema, kapillarotoksikoosi, seerumitauti, allergiset komplikaatiot lääkehoidon, verensiirron ja verta korvaavien nesteiden aikana; anafylaktisen sokin, säteilysairauden, keuhkoastman, mahahaavan ja hyperacid gastriitin monimutkainen hoito; vilustuminen, unihäiriöt, esilääkitys, laajat iho- ja pehmytkudosvammat (palovammat, puristusvammat); parkinsonismi, korea, meri- ja ilmatauti, oksentelu, mm. raskauden aikana, Menieren oireyhtymä; paikallinen anestesia potilailla, joilla on ollut allergisia reaktioita paikallispuudutuksista.

Geelin muodossa: auringonpolttamat ja ensimmäisen asteen palovammat, hyönteisten puremat, nokkosihottuma, eri alkuperää oleva ihokutina, kutiseva ihottuma, vesirokko, allergiset ihoärsytykset (lukuun ottamatta kolestaasin aiheuttamaa kutinaa), kasvien kanssa kosketuksesta johtuva kosketusihottuma.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys, imetys, lasten ikä (vastasyntynyt ja keskos).

Sovellusrajoitukset

Kulman glaukooma, eturauhasen liikakasvu, stenosoiva maha- ja pohjukaissuolihaava, pyloroduodenaalinen tukos, virtsarakon kaulan ahtauma, raskaus.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Varovaisuutta noudattaen, lääkärin tiukassa valvonnassa raskauden aikana (riittäviä ja tiukasti kontrolloituja tutkimuksia raskaana olevilla naisilla ei ole tehty).

Imetys tulee lopettaa hoidon aikana.

Difenhydramiinin sivuvaikutukset

Hermostosta ja aistielimistä: yleinen heikkous, väsymys, sedaatio, huomiokyvyn heikkeneminen, huimaus, uneliaisuus, päänsärky, liikkeiden koordinoinnin heikkeneminen, ahdistuneisuus, ärtyneisyys (erityisesti lapsilla), ärtyneisyys, hermostuneisuus, unettomuus, euforia, sekavuus, vapina, hermotulehdus, kouristukset, parestesia; näön hämärtyminen, diplopia, akuutti labyrinttitulehdus, tinnitus.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän ja veren puolelta: hypotensio, sydämentykytys, takykardia, ekstrasystolia; agranulosytoosi, trombosytopenia, hemolyyttinen anemia.

Ruoansulatuskanavasta: suun kuivuminen, suun limakalvon tunnottomuus, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, ylävatsan ahdistus, oksentelu, ripuli, ummetus.

Urogenitaalisesta järjestelmästä: toistuva ja/tai vaikea virtsaaminen, virtsanpidätys, varhaiset kuukautiset.

Hengityselimistöstä: nenän ja kurkun kuivuminen, nenän tukkoisuus, keuhkoputkieritteiden paksuuntuminen, kireys rinnassa ja raskas hengitys.

Allergiset reaktiot:- ihottuma, urtikaria, anafylaktinen sokki.

Muut: hikoilu, vilunväristykset, valoherkkyys.

Vuorovaikutus

Unilääkkeet, rauhoittavat lääkkeet, rauhoittavat lääkkeet ja alkoholi lisäävät (toisinaan) keskushermoston lamaa. MAO-estäjät tehostavat difenhydramiinin antikolinergisiä vaikutuksia. klo yhteinen hakemus antagonistinen vuorovaikutus havaitaan psykostimulanttien kanssa.

Yliannostus

Oireet: suun kuivuminen, hengenahdistus, jatkuva mydriaasi, kasvojen punoitus, keskushermoston masennus tai jännitys (useammin lapsilla), sekavuus; lapsilla - kohtausten ja kuoleman kehittyminen.

Hoito: oksentelu, mahahuuhtelu, lääkemääräys aktiivihiili; oireenmukaista ja tukevaa hoitoa hengityksen ja verenpaineen huolellisen seurannan taustalla.

Hallinnointireitit

Sisällä, sisään / m, sisään / sisään, peräsuolen kautta, iholla, intranasaalisesti, sidekalvopussiin.

Difenhydramiinia koskevat varotoimet

Ei suositella ihonalaiseen injektioon. Koska difenhydramiinilla on atropiinin kaltainen vaikutus, sitä tulee käyttää varoen: potilailla, joilla on äskettäin ollut hengitystiesairauksia (mukaan lukien astma), kohonnut silmänpaine, kilpirauhasen liikatoiminta, sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet, hypotensio. Antihistamiinit voivat vähentää henkistä vireyttä sekä aikuisilla että lapsilla sekä aiheuttaa kiihtyneisyyttä ja hallusinaatioita, kouristuksia ja kuolemaa imeväisille ja lapsille, erityisesti yliannostettuina. Käytä varoen 60-vuotiaana ja sitä vanhempana, koska. todennäköisemmin huimaus, sedaatio ja hypotensio. Auringolle altistumista tulee välttää difenhydramiinihoidon aikana. Ajoneuvojen kuljettajat ja henkilöt, joiden ammatti liittyy lisääntyneeseen huomion keskittymiseen, eivät saa käyttää sitä työn aikana. Alkoholijuomien käyttöä tulee välttää hoidon aikana.

Yleisimmin tunnettu kaupallinen nimi tälle antihistamiini ensimmäinen sukupolvi. Harvat ihmiset tietävät, että difenhydramiini on Dimedrolin vaikuttava aine. Uuden kiinnostuksen aallon lääkettä kohtaan aiheuttavat sen vahva antiallerginen vaikutus ja rauhoittavat ominaisuudet, jotka ovat hyödyllisiä unettomuuteen.

Difenhydramiinin tuotenimi

Vaikuttavan aineen yleisnimi ilmestyi vuonna 1943, kun professori D. Raivesh löysi Yhdysvalloista.

Kolme vuotta myöhemmin difenhydramiini tunnistettiin lääkkeeksi, joka salpaa histamiini H1-reseptoreita.

Myöhemmin havaittiin hypnoottisia ja anksiolyyttisiä vaikutuksia.

Difenhydramiinin tunnetuin kauppanimi on difenhydramiini. Lääke kuuluu H1-antihistamiinien ryhmään, jota käytetään allergioiden hoitoon. Dimedrolia käytetään myös paikallispuudutteena, rauhoittavana, hypnoottisena ja antiemeettisenä aineena. Difenhydramiini nostaa aivojen serotoniinitasoa ja torjuu siten masennusta ja ahdistusta.

Mitä lääkkeet sisältävät

Tableteissa ja injektioliuoksissa, joita valmistetaan kauppanimellä Dimedrol, vaikuttava aine on difenhydramiinihydrokloridin muodossa. Se on hieno kiteinen aine valkoinen väri. Annokset tabletteina - 30, 50, 100 mg. Liuokset sisältävät 10 mg/ml difenhydramiinia.

Toinen annosmuoto- geeli "Psilo-balm". Lääke sisältää 10 mg/g difenhydramiinia. Ainetta käytetään ulkoisesti vähentämään ihottumaa, ihon kutinaa nokkosihottumalla, ihotulehdusta, vesirokkoa, hyönteisten puremia, lämpö- ja kemiallisia palovammoja.

Difenhydramiini on seuraavien yhdistelmälääkkeiden osa:

• Tabletit "Migrenol PM" sisältävät 25 mg:n antihistamiiniaineen lisäksi 500 mg parasetamolia. Lääke kuuluu kipulääkkeiden ryhmään, jota käytetään kipu-oireyhtymä eri lokalisointi: pää, hammas, lihaksikas, nivel. "Migrenol PM" on määrätty sinuiittiin kasvojen kipu ja kuume, yskä, PMS, unettomuus levottomat jalat, vilustuminen.
• Suun kautta annettavat tippa "Valemidin" sisältää difenhydramiinin (difenhydramiinin) lisäksi kasvien tinktuuraa (minttu, valeriaana, emävire, orapihlaja). Lääke on määrätty neuroosiin ja verenpainetautiin.
• Samanlainen koostumus ja käyttöaiheet toiselle lääkkeelle kasviperäinen- Valeodikramena. Komponentit ovat samat, vain eri suhteissa.
• Siirapilla "Kofanol" on antiallerginen yskänlääke, anti-inflammatorinen, rauhoittava vaikutus. Vähemmän voimakkaat antiemeettiset ja antispasmodiset ominaisuudet.
• "Antigrippin" ja "Antigrippin-ANVI" ovat lääkkeitä, jotka on valmistettu kapseleina. Hakea oireenmukaista hoitoa vilustuminen, SARS, flunssa. Kuten vaikuttavat aineet sisältää asetyylisalisyylihappo, C-vitamiini, rutosidi, metamitsolinatrium, kalsiumglukonaatti ja difenhydramiini.
• Silmätipat "Ophthalmoferon" - interferoni alfa-2b:n ja difenhydramiinin yhdistelmä. Lääkettä käytetään hoitoon virusperäinen sidekalvotulehdus, keratiitti, uveiitti.
• "Pentaflusiini" - liukoiset rakeet kertakäyttöisissä pusseissa. Lääke sisältää parasetamolia, C-vitamiinia, difenhydramiinia ja rutiinia. Pentaflusiinia käytetään akuuttien hengitystieinfektioiden oireiden poistamiseen.

H1-reseptorin salpaajat auttavat allergiset sairaudet eri lokalisointi. Difenhydramiini on ensimmäisen sukupolven antihistamiini. Tämä ja muut myöhemmin ilmestyneet lääkkeet estävät kudosten vastetta histamiinille, koska ne korvaavat välittäjän. Tämän seurauksena histamiinin ja vastaavien aineiden (asetyylikoliini jne.) vaikutuksille ominaiset prosessit heikkenevät merkittävästi tai eivät esiinny.

Antihistamiinit vähentävät hypotensiota, sileiden lihasten (suolet, keuhkoputket) kouristuksia, normalisoivat kapillaarien seinämien läpäisevyyttä. H1-reseptorisalpaajien käytön ansiosta turvotusta ei esiinny histamiinin vaikutuksesta, kutina ja punoitus häviävät. Yleensä virtaus helpottuu allerginen reaktio tai allergialle tyypillisiä muutoksia ei ole. Lisäksi tukahdutettu yskärefleksi vaikuttamalla aivojen yskäkeskukseen.

Difenhydramiini imeytyy nopeasti ja jakautuu kudoksiin. Lääkkeen suurin aktiivisuus kehittyy tunnin sisällä. Lääke hajoaa maksassa fysiologisesti inaktiivisiksi metaboliiteiksi. Aineenvaihduntatuotteet erittyvät munuaisten ja virtsateiden kautta.

Lääke vaikuttaa nopeasti, mutta lyhyesti. Siksi lääke otetaan suun kautta jopa 4 kertaa päivässä. klo pitkäaikaista hoitoa antihistamiini, rauhoittava, hypnoottinen ja muut terapeuttisia vaikutuksia heikentynyt.

Nämä puutteet ovat ominaisia ​​myös difenhydramiinin analogeille - prometatsiini (osa "Pipolfen"), klooripyramiini (kauppanimi "Suprastin").

Difenhydramiini estää useita keskushermoston toimintoja, lisää potilaiden samanaikaisesti ottamien huumausaineiden ja ei-huumeiden kipulääkkeiden vaikutusta. Jonkin verran farmakologisia vaikutuksia, mukana antihistamiinivaikutus ovat ei-toivottuja. Lääkärit määräävät yhä vähemmän välineitä, jotka kuuluvat ensimmäisen sukupolven H1-reseptorin salpaajiin.

Miksi ensimmäisen sukupolven antihistamiinia määrätään?

Difenhydramiini lievittää monien sairauksien ja oireyhtymien oireita. Lääke on määrätty urtikariaan, heinänuhaan, Quincken turvotukseen, allergiseen sidekalvotulehdukseen ja nuhaan sekä ihottumiin, joita esiintyy ihon kutina. Ota lääke nukahtamisen ja unihäiriöiden helpottamiseksi. Käytä varoen raskaana olevien naisten oksentamisessa, merisairaudessa, Menieren oireyhtymässä. Kaikissa tapauksissa lääke tulee ottaa lyhyellä kurssilla.

Sisälle lapsille määrätään 10-30 mg difenhydramiinia. Ota lääke 1-3 kertaa päivässä 10-15 päivän ajan. Aikuiset voivat ottaa 25-50 mg difenhydramiinia kerran päivässä. On suositeltavaa niellä tabletti kokonaisena veden kera. On parasta ottaa 15-30 minuuttia ennen nukkumaanmenoa. Aikuisten hoitojakso on myös noin 2 viikkoa.

Annostus i / m-antoon - 1 - 5 ml 1-prosenttista liuosta.

On huolehdittava siitä, että potilas voi nukkua täysin 7-8 tuntia pillerin tai injektion ottamisen jälkeen. Jos uni on lyhyt, niin aamulla henkilö tuntee itsensä väsyneeksi, letargiaksi, heikoksi, ei pysty keskittymään opiskeluun tai työhön.

Raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana difenhydramiinia määrätään erittäin huolellisesti, tiukkojen ohjeiden mukaan, gynekologin ja terapeutin valvonnassa. Eläintutkimukset ovat osoittaneet, että lääke voi olla teratogeeninen. Lääkkeen vaikutusta raskaana oleviin naisiin ei ole tutkittu.

Imetyksen aikana pätevät samat säännöt. Imetys tulee keskeyttää difenhydramiinin käytön ajaksi. On tärkeää, että äidin terveydelle koituva hyöty on suurempi kuin lapselle aiheutuvat riskit.

huumeiden vuorovaikutus

Difenhydramiini lisää lääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta. klo samanaikainen sovellus keskushermostoa lamaavien lääkkeiden vaikutus tehostuu. Tämä on otettava huomioon rauhoittavien, antihistamiinien, rauhoittavien ja unilääkkeiden käytön aikana.

Älä käytä kipulääkkeitä samanaikaisesti antikonvulsantit tai sinun on pienennettävä niiden annosta. Muuten lääkkeiden vaikutus voimistuu liikaa, mikä voi johtaa arvaamattomiin terveysvaikutuksiin.

Vasta-aiheet, sivuvaikutukset ja yliannostus

Älä käytä difenhydramiinia yliherkkyys tähän lääkkeeseen, sydänsairaus (johtamishäiriöt, iskemia, rytmihäiriöt). Vasta-aiheet ovat epilepsia, eturauhastulehdus, johon liittyy virtsan kertymistä, kalium- ja magnesiumaineenvaihduntahäiriöt, glaukooma.