Anestetici: definicija pojma, klasifikacija, opis lijekova, kontraindikacije, nuspojave. Inhalacijski i neinhalacijski anestetici Opća anestezija

Opća anestezija koju pružaju samo neinhalacijski agensi naziva se "neinhalacijska anestezija".

Opća neinhalacijska anestezija našla je široku rasprostranjenost u praktičnoj anesteziologiji zbog pojave anestetika koji zadovoljavaju savremene zahtjeve. Njihovo kratko i ultrakratko djelovanje, odsutnost značajnih negativnih i nuspojava na tijelo, pojava kontrolnih elemenata anestezije - to je ono što im privlači anesteziologe. Trenutno se široko koriste barbiturni anestetici, ketamin, propofol, midazolam, etomidat, natrijum hidroksibutirat i lijekovi za neuroleptanalgeziju.

Glavne prednosti nisu inhalaciona anestezija su:

Nevidljivo za pacijenta, ali prilično brzo uvođenje u anesteziju uz maksimalno eliminisanje mentalne traume; neka sredstva, ako je potrebno, omogućuju vam da započnete anesteziju odmah na odjelu intramuskularnom ili rektalnim davanjem lijeka;

Nema iritacije sluzokože respiratornog trakta; u pravilu minimalan učinak na parenhimske organe, rijetkost mučnine i povraćanja, amnezija perioda uvođenja u anesteziju;

Tehnička jednostavnost opreme (šprica, sistem za intravenske injekcije, rjeđe infuzor), koja omogućava da se takva anestezija izvodi u najprimitivnijim uslovima, prostorijama neprikladnim za inhalacionu anesteziju, a neophodna je za medicinu katastrofa.

Nedostaci neinhalacijske anestezije uključuju:

Često slaba kontrola i nemogućnost zaustavljanja čim nestane potreba za anestezijom;

Nedostatak sposobnosti mnogih intravenskih anestetika da blokiraju neželjene refleksne reakcije na kiruršku traumu;

Tendencija mnogih neinhalacijskih anestetika da se akumuliraju zbog dugotrajno cirkulirajućih metaboličkih proizvoda, što otežava njihovu upotrebu u dugotrajnim operacijama i ograničava ponovnu upotrebu nakon kratkog vremenskog intervala;

Izrazita konvulzivna aktivnost za brojne lijekove, koja ponekad prisiljava da se premedikacija proširi na tipične antikonvulzivi(mydocalm).

Anestezija barbituratima. Grupu predstavlja nekoliko anestetika, uglavnom kratkodjelujućih barbiturata heksenala (derivat barbiturne kiseline), tiopental natrijuma (derivat tiobarbiturne kiseline) i natrijum metoheksital (brijetal).

Heksenal i tiopental su dostupni u obliku natrijumove soli u suvom obliku u bočicama od 1,0. Ovi anestetici se rastvore neposredno pre upotrebe destilovanom vodom ili 0,9% rastvorom natrijum hlorida. Najčešće se koriste 1 ili 2% otopine lijekova brzinom od 1 ml / sec. Njihova najveća pojedinačna doza je 1 g. Rastvori barbiturata su nestabilni i ne mogu se čuvati. Njihovo umjereno iritativno djelovanje na tkiva povezano je s visokim pH. Brzom primjenom moguć je grč vene. Ponekad se alergijska reakcija manifestuje u obliku crvenila kože, angioedema, laringo-bronhospazma i, u vrlo rijetkim slučajevima, kolapsa.

Kod intravenske metode anestetika, vrijeme početka narkotičkog sna u velikoj mjeri ovisi ne toliko o ukupnoj dozi, koliko o brzini primjene lijeka u vaskularni krevet. To je zbog činjenice da oko 20% minutnog volumena srca čini cerebralni protok krvi iu tkivima mozga se vrlo brzo stvara takva koncentracija anestetika koja može izazvati narkotički učinak. Osim toga, brzina nastupa narkotičnog sna i njegovo trajanje zavise od drugih faktora. Posjedujući snažno narkotično djelovanje, heksenal i tiopental stvaraju efikasnu koncentraciju u moždanim tkivima već u vrijeme primjene. Nakon prestanka davanja anestetika, on se brzo distribuira po krvnoj masi i njegova koncentracija u moždanim tkivima opada, što može dovesti do buđenja pacijenta ili do značajnog slabljenja narkotičkog dejstva. Ovaj period se naziva faza distribucije u vodenim sredinama. Osim toga, značajan dio barbiturata ulazi u složen odnos sa albuminom plazme, formirajući tzv. proteinska frakcija, što čini otprilike 65-75% primijenjenog anestetika i, prema tome, samo? dio primijenjene doze ima farmakološki učinak. Proces vezivanja nije trenutan, traje nekoliko minuta, pa je odmah nakon uvođenja anestetika njegova slobodna frakcija relativno visoka. Sa smanjenjem sadržaja proteina u krvi, količina vezanog barbiturata se smanjuje i, shodno tome, povećava se udio njegove slobodne, odnosno aktivne frakcije. To može biti kod pothranjenosti, bolesti bubrega i jetre, te tokom liječenja sulfa lijekovima, jer se oni nadmeću sa barbituratima za vezivanje za proteine ​​plazme. Osim toga, intenzitet vezivanja barbiturata na proteine ​​direktno ovisi o pH krvi. Maksimalni intenzitet ovog procesa uočen je na pH 7,8. Svako smanjenje pH (zadržavanje CO2, hipoksija, intoksikacija, šok, dijabetes, intoksikacija alkoholom) naglo smanjuje količinu vezanog anestetika i samim tim povećava koncentraciju aktivne frakcije, što, ako se anestetik nepažljivo primjenjuje, može dovesti do brzo predoziranje. Ove okolnosti moraju se uzeti u obzir ne samo tokom uvođenja u anesteziju, već i tokom anestezije.

Analgetski efekat barbiturata je mnogo manje izražen od narkotičnog dejstva. Štoviše, postoje dokazi da tiopental u dozama od 50-100 mg, izazivajući izražen narkotički učinak kod odraslih, ne samo da ne povećava, već čak i smanjuje prag osjetljivosti na bol. Analgetski efekat se manifestuje sa više visoke doze anestetik.

Zatim, u procesu anestezije, počinje faza eliminacije, odnosno uništavanje barbiturata u jetri i izlučivanje produkata njegovog raspadanja putem bubrega. Samo oko 1% anestetika se izlučuje nepromijenjeno urinom. Proces propadanja je spor: oko 10-15% intravenozno primijenjenog lijeka se transformira na sat. Poluvrijeme eliminacije je unutar 5-12 sati.S lošom funkcijom jetre, kao i nakon ponovljene primjene anestetika, metabolizam je još sporiji. Usporen je i kod starijih pacijenata. Slobodna frakcija prolazi kroz hidrolizu, koja se nadopunjuje vezanom frakcijom. U ovom slučaju, narkotički efekat se nastavlja sve dok se efektivna koncentracija slobodne frakcije ne održi dopunom iz proteina.

Što se tiče tiopentala, za razliku od heksenala, on takođe ima izraženu lipoidofilnost. Već u narednih nekoliko sekundi nakon ubrizgavanja u krv, relativno veliki dio se veže masno tkivo. S tim u vezi, koncentracija slobodne frakcije tiopentala opada kako zbog povezanosti s proteinima tako i zbog frakcije masti. Ovo u osnovi objašnjava kraći narkotički efekat tiopentala od heksenala. U pozadini anestezije heksenalom, više nego uz upotrebu tiopentala, pojavljuje se napetost mišića i motorna reakcija, a češće se javlja i mučnina. Što se tiče predispozicije za laringo-, bronhospazam i respiratornu depresiju karakteristične za barbiturnu anesteziju, one su nešto manje izražene. U svim ostalim aspektima, nema značajnih razlika između heksenala i tiopentala.

Djelovanje na CNS. Utjecaj barbiturata na centralnu nervni sistem, kao i drugi opći anestetici, karakterizira inhibicija njegove funkcije. Stupanj inhibicije ovisi o: dozi lijeka, načinu njegove primjene, stanju refleksne aktivnosti tijela.

Glavno područje djelovanja barbiturata je retikularna formacija moždanog stabla. Ovisno o dozi anestetika, može se postići različit učinak: sedativ, hipnotik ili narkotik. To ovisi o stupnju inhibicije retikularne formacije i, shodno tome, smanjenju protoka nespecifičnih impulsa koji toniraju korteks.

Međutim, nemoguće je objasniti mehanizam anestezije barbituratima samo inhibicijom retikularne formacije, jer su za održavanje anestezije na umjerenoj dubini potrebne mnogo veće doze barbiturata u odnosu na one koje blokiraju prijenos impulsa u retikularnom formiranje (20-45 mg/kg). Shodno tome, barbiturati, zajedno s retikularnom formacijom, u određenoj mjeri inhibiraju druge dijelove centralnog nervnog sistema, posebno jezgra talamusa, moždane kore. Međutim, dio stabljike je potlačen više od ostalih. To objašnjava visoku osjetljivost vazomotornih i respiratornih centara na barbiturate.

Barbiturati takođe imaju direktan inhibitorni efekat na autonomni nervni sistem. Simpatički odjel je osjetljiviji na njih, u vezi s tim postoji relativna prevlast parasimpatičke inervacije, posebno vagalni refleksi postaju izraženiji.

U pozadini barbiturne anestezije smanjuje se volumen krvi u mozgu, smanjuje se intrakranijalni tlak i metabolizam u moždanom tkivu. Koriste se za opću anesteziju, barbiturati brzo prolaze krvno-moždanu barijeru.

Djelovanje barbiturata na disanje. Jedan od nepoželjnih aspekata djelovanja barbiturnih općih anestetika je respiratorna depresija, koja se izražava smanjenjem i slabljenjem respiratornih ekskurzija. Njegov stupanj direktno ovisi o brzini primjene lijeka i dubini anestezije. Što je dublje, respiratorni centar manje reaguje na svoj prirodni stimulans – CO2. Kod duboke anestezije, prag iritacije respiratornog centra je iznad normalne koncentracije CO2 u krvi. Smanjenje respiratornog volumena dovodi do hiperkapnije i acidoze, što je zauzvrat praćeno povećanjem koncentracije slobodne frakcije barbiturata u krvi. Ovo povećava respiratornu depresiju, uzrokujući opasnu hipoksemiju i može dovesti do njenog prekida.

Djelovanje na kardiovaskularni sistem. Dejstvo barbiturata na kardiovaskularni sistem se manifestuje karakterističnim smanjenjem krvnog pritiska. To je prvenstveno zbog inhibicije tonusa vazomotornog centra i smanjenja vazokonstriktorskih učinaka na perifernih sudova, što rezultira njihovim proširenjem i povećanjem kapaciteta. Postoji relativno taloženje krvi na periferiji i smanjenje venskog povrata. Kao rezultat toga, smanjuje se minutni volumen srca i smanjuje otpor na protok krvi, što se manifestira hipotenzijom. Stepen smanjenja krvnog pritiska direktno je povezan sa dubinom anestezije. Istovremeno sa smanjenjem krvnog tlaka, smanjuje se koronarni protok krvi, pogoršava se ishrana miokarda i smanjuje se njegova kontraktilnost. Osim toga, povećan tonus vagusnog živca negativno utječe na aktivnost srca. Dakle, hipotenzija pod utjecajem barbiturata nastaje zbog vaskularnih i srčanih komponenti.

Relativno sporo davanje anestetika (50 mg/min kod odraslih) izbjegava hipotenziju zbog kompenzacijskog odgovora, koji se manifestira ubrzanim otkucajima srca i povećanim perifernim otporom. Istovremeno, povećanje pulsa ne dovodi, u nedostatku srčane patologije, do hipoksije miokarda, jer se povećanje njegove potražnje za kisikom kompenzira poboljšanjem koronarnog protoka krvi.

Djelovanje barbiturata na jetru. Funkcija jetre pod utjecajem normalnih koncentracija barbiturata ne trpi značajne promjene. Disfunkcija jetre koja se ponekad javlja nije povezana s direktnim djelovanjem anestetika na stanice jetre, već s hipoksijom, koja nastaje kada se oni nepravilno koriste. Zbog anatomskih karakteristika, 80% krvi koja teče u jetru je venska krv koja dolazi iz nesparenih organa abdomena, a samo 20% krvotoka dolazi iz hepatična arterija. Dakle, čak i u normalnim uslovima krv koja cirkuliše u jetri sadrži malo kiseonika. Respiratorna i cirkulatorna hipoksija koja se može javiti s barbiturskom anestezijom dodatno smanjuje isporuku kisika i predisponira oštećenju jetre, posebno ako je već patološki izmijenjena.

Djelovanje na bubrege. Barbiturati nemaju direktan učinak na bubrege. Međutim, uz duboku anesteziju, uočava se smanjenje diureze. To se objašnjava intrarenalnom vazokonstrikcijom i povećanim lučenjem antidiuretskog hormona. Uz duboku anesteziju, teški hemodinamski poremećaji mogu utjecati na funkciju bubrega.

Barbiturati brzo prelaze placentnu barijeru i, tokom veštačkog porođaja, mogu inhibirati obnavljanje disanja novorođenčeta. Međutim, u slučajevima kada doza tiopentala ne prelazi 7 mg/kg, to je izuzetno rijetko.

Metoda anestezije. Barbiturati se uglavnom koriste kao agensi za primjenu u općoj anesteziji. Za održavanje anestezije, tiopental i heksenal su teško prihvatljivi zbog nedovoljnog analgetskog efekta i već uočenih nuspojava na organizam. Osim toga, važna je njihova relativno spora biotransformacija, koja se u neposrednom postoperativnom periodu manifestuje dugotrajnom pospanošću i slabošću.

Anestetici se najbolje koriste u 1-2% otopini: koncentrisanije otopine izazivaju iritaciju vene i teže se doziraju. Pojedinačna narkotička doza barbiturata kod odraslih je vrlo varijabilna i kreće se od 200 do 800 mg, za heksenal 8-10 mg/kg tjelesne težine i tiopental 4-5 mg/kg tjelesne težine, maksimalno 8 mg/kg tjelesne težine pacijenta. Trajanje djelovanja heksenala je 20-30 minuta, tiopentala 15-20 minuta. Doza zavisi od fizičkog stanja pacijenta, stanja funkcije jetre, proteinskog sastava i pH krvi, prirode premedikacije. Prije početka anestezije treba sve pripremiti za inhalaciju kisika i ventilaciju kroz masku i endotrahealnu cijev. Prvih 5-8 ml otopine za odrasle može se primijeniti brzo, a zatim usporiti brzinu primjene. Dakle, doza potrebna za uvođenje u anesteziju (250-350 mg) se primjenjuje unutar 2-3 minute. Nakon gubitka svijesti obično se bilježi dubok dah, zatim se javlja manje ili više izražena respiratorna depresija. Za prevenciju depresije opasan nivo, morate privremeno prekinuti primjenu anestetika ili prijeći na potpomognutu ventilaciju. Suženje zjenica, značajno smanjenje njihove reakcije na svjetlost, uspostavljanje srednjeg položaja glavnih jabuka, opuštanje mišića lica i vrata znaci su prihvatljivog nivoa anestezije neophodne za laringoskopiju i intubaciju dušnika. . Dovoljan je i za kratkoročne operacije. Anestezija može biti i osnovna sa njenim naknadnim produbljivanjem dušičnim oksidom (1:1, 1:2), analgeticima, halotanom i drugim sredstvima. U tom slučaju, nakon uvođenja u anesteziju, barbiturati se daju frakcijski ili kap po kap. Takve taktike za kratke i ne baš traumatične intervencije mogu se koristiti bez intubacije traheje i mehaničke ventilacije, ako se može izbjeći respiratorna depresija.

Glavne moguće komplikacije anestezije barbituratima mogu biti respiratorna depresija i hipotenzija, ali se one mogu izbjeći racionalnim doziranjem anestetika. U određenoj mjeri, komplikacija specifična za barbiturate je i laringospazam, koji je povezan s povećanim tonusom vagusa. U prevenciji laringospazma važnu ulogu spada u uključivanje parasimpatolitika u premedikaciju. Apsolutna kontraindikacija za upotrebu barbiturnih anestetika je relapsirajuća porfirija. Treba ih koristiti s velikom pažnjom u pozadini nekompenziranog gubitka krvi, šoka, kod pothranjenih pacijenata i kod kardiovaskularnih patologija.

Dakle, barbiturna anestezija ima određene prednosti i nedostatke. Prvi uključuju: brzu i tihu indukciju; jednostavnost i pristupačnost metode u svim uslovima; at tačna doza brzo buđenje, obično u odsustvu mučnine i povraćanja, amnezija u periodu uvođenja u anesteziju.

Nedostaci barbiturata su: relativno teška upravljivost njihovog djelovanja; uz umjerenu dubinu anestezije, održavajući tonus mišića, faringealne i laringealne reflekse; zbog male narkotičke širine, opasnost od značajne inhibicije vitalnih funkcija; velike fluktuacije individualne osjetljivosti na barbiturate; manifestacija kumulacije, što ih čini neprikladnim za dugotrajnu opću anesteziju.

Natrijum metoheksital (brijetal) je 2,4,6-pirimidintrion, 1-metil-5(metil-2-pentinil)-5-(2-propenil) mononatrijumova so kojoj je dodat natrijum karbonat kao pufer. Proizveden kao suha tvar u bočicama od 10 ml (100 mg) ili 50 ml (500 mg).

Metoheksital se razlikuje od barbiturnih anestetika koji se u našoj zemlji široko koriste po tome što ne sadrži sumpor. Biotransformacija metoheksitala odvija se u jetri dimetilacijom i oksidacijom, a izlučivanje produkata biotransformacije vrši se putem bubrega zahvaljujući glomerularnoj filtraciji.

Obično se koristi 1% rastvor Brietala u sterilnoj vodi za injekcije, iako se može razblažiti u izotonični rastvor natrijum hlorid ili glukoza kao rastvarač. Za kontinuiranu intravensku infuziju koristi se 0,2% otopina lijeka u ovim rastvaračima, ali metoheksital nije kompatibilan s Ringer laktatom i Ringer acetatom. Vodene otopine Brietala imaju visoko alkalnu reakciju: pH od 10 do 11.

Lijek se primjenjuje polako: prvo se ulije 1-2 ml otopine, a zatim ostatak doze, ovisno o zadatku upotrebe Brietala. Uobičajena doza za indukcijsku anesteziju kod odraslih je 1-1,5 mg/kg (vodi se klinički efekat) u trajanju od 5-7 min. Nakon toga, ako je potrebno, nastavite s anestezijom još 4-7 minuta, primjenjuje se još 20-40 mg lijeka (2-4 ml 1% otopine). Za kontinuiranu infuziju kap po kap, prosječna brzina primjene Brietala kod odraslih pacijenata je oko 3 ml 0,2% otopine u minuti.

Indikacije za upotrebu Brietala su na mnogo načina slične onima koje su razrađene za "tradicionalne" barbiturate. Stoga se u anesteziološkoj praksi češće koristi za indukcijsku anesteziju. U ovom svojstvu, brietal se koristi za kratke hirurške, dijagnostičke procedure popraćeno minimalnim izazivanjem boli. Uzimajući u obzir činjenicu da Brietal, kao i drugi barbiturični anestetici, omogućava kontrolu intrakranijalnog tlaka i inhibicijom razine moždanog metabolizma djeluje cerebroprotektivno, opravdano je korištenje infuzije ovog lijeka za osnovnu anesteziju tijekom neurohirurških intervencija.

Utvrđeno je da distribucija brietala praktično odgovara volumenu distribucije natrijuma tiopentala. Istovremeno, njegovo vezivanje za proteine ​​je manje - oko 73%. Osim toga, lijek se ne koncentrira u masnim depoima u istoj mjeri kao drugi barbiturni anestetici. Dakle, kumulativni efekti brietala su manji, a oporavak svijesti nakon njega teče brže nego uz upotrebu tiobarbiturata.

Klinika za anesteziju Brietalom skoro odgovara klinici anestezije tradicionalnim barbituratima. Svest nestaje gotovo neprimjetno za pacijenta nakon kratkog perioda halucinacija. Samo povremeno, u slučajevima hitne anestezije, posebno kada je direktna premedikacija ograničena, može se uočiti nemotivisana anksioznost ili psihomotorna agitacija. Kao i drugi barbiturati, metoheksital ima mali učinak na refleksnu aktivnost kičmene moždine i gotovo da nema utjecaja na centralne motoričke i autonomne reakcije koje se javljaju kao odgovor na nociceptivne stimuluse. Što se tiče perifernog autonomnog nervnog sistema, poput tiobarbiturata, on može pojačati reakcije bronhijalnih mišića na iritaciju završetaka vagusnog živca: faringealni, laringealni i traheobronhijalni refleksi ostaju aktivni.

Oporavak više nervne aktivnosti nakon Brietal anestezije odvija se brzo i glatko, i znatno je brži nego kod natrijum tiopentala. U prosjeku, do 8. minute nakon gubitka svijesti dolazi do potpunog buđenja. Učestalost ponovnog uspavljivanja je neznatna i ne prelazi 3-5%. Kada se Brietal koristi kao jedino sredstvo, na izlasku iz anestezije može doći do zimice.

Učestalost postoperativne mučnine i povraćanja je niska ako se operacija izvodi na prazan želudac. Međutim, ako je potrebno, pacijente i osoblje treba upozoriti na opasnu pospanost koja može uslijediti nakon upotrebe čak i jedne bolus doze Brietala.

Djelovanje na disanje. Pod uticajem metoheksitala, kao i drugih barbiturata kratkog dejstva, smanjuje se i učestalost i dubina disanja, što može uticati na volumen plućne ventilacije. Možda razvoj laringospazma, koji može biti posljedica kombinacije povećane traheobronhalne sekrecije i povećane refleksne aktivnosti. Stoga, uprkos atraktivnosti kratkog djelovanja Brietala, treba ga oprezno primjenjivati ​​kod pacijenata s bronhijalnom astmom. Brza intravenska primjena Brietala može biti praćena štucanjem, kašljem ili trzanjem respiratornih mišića, što može utjecati na izmjenu plućnih plinova. Ove karakteristike djelovanja anestetika mogu dovesti do razvoja apneje tijekom indukcijske anestezije.

Djelovanje na kardiovaskularni sistem. Učinak metoheksitala, kao i "tradicionalnih" barbiturata, uz bolusnu primjenu anestetika karakterizira smanjenje udarnog volumena srca i sistemskog vaskularnog otpora, čak i kod inicijalno hemodinamski stabilnih pacijenata. Međutim, tahikardija kao odgovor na Brietal je moguća i često je veća nego kod natrijum tiopentala. Čak i na pozadini smanjenja vaskularnog otpora, to dovodi do značajnog povećanja performansi srca u prvoj minuti nakon početka anestezije. U isto vrijeme, metoheksital, za razliku od drugih barbiturata, može minimizirati mogućnost po život opasnih aritmija koje se javljaju, na primjer, tijekom elektrokonvulzivne terapije. Za seanse elektrokonvulzivne terapije bitno je kratko trajanje anestetičkog efekta. Regionalne promjene u cirkulaciji krvi pri upotrebi metoheksitala praktički odgovaraju onima uočenim na pozadini tiopentala. Istovremeno, na pozadini djelovanja metoheksitala, dolazi i do smanjenja intrakranijalnog tlaka. Međutim, hemodinamska nestabilnost, duboki poremećaji cirkulacije i cirkulatorni šok razne geneze i dalje treba biti osnova za odabir drugačijeg indukcijskog lijeka u ovim situacijama.

Djelovanje na jetru i bubrege. Hepatotoksičnost metoheksitala se u principu objašnjava istim faktorima kao i kod tradicionalnih barbiturata: jetra je organ anestetičke biotransformacije - dimetilacijom i oksidacijom njenog molekula. Dakle teški prekršaj detoksikaciona funkcija jetre treba da posluži kao relativna kontraindikacija za njenu upotrebu, iako se kod umerenih varijanti hepatoprivalnog sindroma može slobodno koristiti za izazivanje anestezije. Djelovanje metoheksitala na bubrege nije povezano s njegovim direktnim nefrotoksičnim djelovanjem, a ipak, mjere opreza koje se primjenjuju na natrij tiopental mogu se pripisati brietalu.

Nedostatak ovog lijeka je iritativno djelovanje na intimu malih vena, što je postalo prepreka primjeni Brietala kod male djece. Otopine metoheksitala se ne smiju miješati u istom špricu ili ubrizgavati u venu kroz istu iglu s kiselim otopinama potrebnih anesteziologa kao što su atropin sulfat, sukcinilkolin hlorid i neki nedepolarizirajući mišićni relaksanti. Kao i druge barbiturate, Brietal treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata s teškom hipovolemijom. Apsolutno je kontraindiciran kod pacijenata sa poznatom preosjetljivošću na barbiturate, kao i kod pacijenata sa latentnom ili izraženom porfirijom.

Anestezija ketaminom. Ketamin - lijek se proizvodi za kliničku upotrebu u kiselim vodenim otopinama (pH 3,5-5,5) u ampulama od 100 mg i u bočicama od tamnog stakla u koncentracijama ekvivalentnim 50 i 10 mg baze ketamina u 1 ml otopine. Felorid je korišten kao konzervans u koncentraciji od 1:10000, što osigurava očuvanje sterilnosti otopine prilikom ponovnog uzorkovanja lijeka iz bočice. Ketamin se može primijeniti i intravenozno i ​​intramuskularno. Kod intravenske primjene, pojedinačna doza se određuje brzinom od 1,5-4 mg / kg (2-5 mg / kg), s intramuskularnom injekcijom - 6-13 mg / kg (6-10). U prvom slučaju, hirurška faza anestezije nastupa nakon 15-30 sekundi i traje 15-20 minuta, u drugom - nakon 4-5 minuta i traje do 20-25 minuta. Ako je potrebno produžiti anesteziju, potrebno je primijeniti nešto manje doze. Sa dugim hirurške intervencije ah, moguće su razne kombinacije sa drugim općim anesteticima (barbiturati, dušikov oksid, fentanil itd.).

Ketamin se preporučuje za opštu anesteziju kod kratkotrajnih hirurških intervencija. Posebnost djelovanja lijeka je izražen analgetski učinak, uz normalnu aktivnost zaštitnih laringealnih i očnih refleksa, koji se manifestira čak i uz uvođenje vrlo malih doza (manje od 1 mg / kg). Zato ga neki autori koriste za ublažavanje bolova. normalna isporuka. Male doze (otprilike 0,7 mg/kg) daju dobru analgeziju, ne depresiraju radna aktivnost i ne prelaze placentnu barijeru.

Mehanizam neobičnog narkotičkog efekta ketamina, kojeg karakterizira jaka analgezija i vrlo površan san, uglavnom je neistražen. To se objašnjava činjenicom da anestetik uzrokuje ne toliko depresiju centralnog nervnog sistema koliko dezorganizaciju njegove funkcije. Elektroencefalografski je utvrđeno da se uvođenjem normalnih doza ketamina u somato-senzorni korteks, talamus, kaudatno jezgro pojavljuju delta valovi, što je obično karakteristično za prirodni san. Istovremeno, thetta aktivnost se javlja u jezgrima hipokampusa, što je karakteristično za buđenje. Takva disocijacija u bioelektričnoj aktivnosti mozga održava se 2-3 sata nakon operacije i anestezije. Stoga je ideja o ketaminskoj anesteziji kao disocijativnoj trenutno široko rasprostranjena, odnosno praćena ekscitacijom jednih i ugnjetavanjem drugih struktura centralnog nervnog sistema. Konkretno, limbički sistem se odnosi na prvi, a talamokortikalni sistem na drugi. U ovom slučaju se manifestira aktivacija struktura retikularne formacije i kao rezultat toga dolazi do hiperrefleksije kralježnice i hipertenzije. Postoji još jedno zajedničko gledište prema kojem ketamin aktivira strukture diencefalona. Nastala konvulzivna aktivnost zrači na različite dijelove korteksa hemisfere i subkortikalne formacije, s kojima je povezana manifestacija specifičnog učinka anestetika. Analgetski efekat ketamina se vjerovatno razvija kao rezultat njegove interakcije sa biogenim aminskim sistemom i opioidnim mehanizmom. Utvrđeno je da ketamin povećava sadržaj adrenalina i dopamina u mozgu. Takođe ima centralno antiholinergičko dejstvo.

Neposredno nakon primjene, ketamin se koncentrira u dobro prokrvljenim tkivima, prvenstveno u mozgu. Njegov nivo je 4-5 puta veći od koncentracije u plazmi. Ali ubrzo nakon injekcije, anestetik se redistribuira u manje perfuzirana tkiva. Ponovljene doze anestetika ne smiju biti veće od 1/2 primarne.

Klinička slika ketaminske anestezije je prilično tipična. U pozadini izražene analgezije i inhibicije reakcije tijela na ozljedu, svijest je isključena. Oči ostaju otvorene ili poluzatvorene, često se primjećuju nistagmus ili nepravilni pokreti očnih jabučica i umjereno suzenje. Tonus mišića, posebno kod fizički jakih muškaraca, je očuvan. Ponekad dolazi do nevoljnog pokreta udova. Karakteristično je pojačano lučenje pljuvačke, čije smanjenje se postiže uključivanjem atropina u premedikaciju. Faringealni i laringealni refleksi su očuvani. U nekim slučajevima postoji uzbuđenje koje se manifestuje govornom i motoričkom aktivnošću. Kod žena, a posebno djece, takvo uzbuđenje se po pravilu ne dešava. Brzom intravenskom primjenom ketamina može doći do kratkotrajne apneje (15-30 s).

Učinak ketamina na cirkulaciju krvi. Za ketaminsku anesteziju vrlo su karakteristične hemodinamske promjene koje se manifestuju izraženim porastom krvnog pritiska i ubrzanim otkucajima srca. Istovremeno dolazi do povećanja produktivnosti srca (povećanje broja otkucaja srca, minutnog volumena, ukupnog broja otkucaja srca). To je zbog stimulacije simpatoadrenalnog i adrenokortikalnog sistema. Zato se nade u „anti-šok“ efekat ketamina nisu ostvarile. Utvrđeno je da kod pacijenata s teškim mehaničkim ozljedama, posebno s nedostatkom BCC-a većim od 20%, primjena ketamina prati nagli pad krvnog tlaka. To se objašnjava činjenicom da su u takvim uslovima ovi sistemi maksimalno opterećeni i dalja stimulacija istih ketaminom na pozadini gubitka krvi i nedostatka BCC-a izaziva paradoksalan efekat.

Ketamin, zbog svog ?-stimulirajućeg efekta, ima antiaritmičko djelovanje. Blago poboljšava A-B provodljivost srca i poboljšava funkciju sinusnog čvora.

Učinak ketamina na disanje. Odsustvo izražene respiratorne depresije omogućava izvođenje mnogih, uglavnom ne-kavitarnih, operacija u ketaminskoj anesteziji bez upotrebe miorelaksanata i umjetne ventilacije pluća. Ovo je jedna od značajnih prednosti ketaminske anestezije. Međutim, doze veće od 5 mg/kg mogu uzrokovati respiratornu depresiju. Postoje dokazi o smanjenju tonusa bronhijalnih mišića pod uticajem ketamina i mogućnosti njegove upotrebe za zaustavljanje napada bronhijalne astme.

Učinak ketamina na druge organe. U normalnim kliničkim dozama ketamin nema nikakav toksični učinak na parenhimske organe, pa stoga popratne bolesti ovih organa ne služe kao kontraindikacija za njegovu primjenu. Međutim, prema literaturi, ketamin smanjuje protok krvi u jetri za 20%.

Ketamin je gotovo potpuno inaktiviran u tijelu i njegovi produkti hidrolize se izlučuju putem bubrega.

Doze ketamina mogu se smanjiti propisivanjem jake premedikacije, kao i kombinacijom sa azot-oksidom, halotanom. Ketaminska anestezija se može koristiti i za dugotrajne operacije, uključujući i abdominalne. U takvim slučajevima neophodna je trahealna intubacija i mehanička ventilacija. U tom slučaju je svrsishodnije davati anestetik kap po kap u kombinaciji s analgetikom, antipsihotikom, dušičnim oksidom ili drugim sredstvom koje pojačava njegov opći anestetički učinak.

Karakteristika postoperativnog perioda uz ketaminsku anesteziju je kratka depresija svijesti, konfuzija, dezorijentacija, snovi i halucinacije. Vjerovatnoća i težina ovih simptoma ovisi o dobi, načinu primjene anestetika, njegovoj dozi i nekim drugim faktorima. Priroda senzacija zavisi od vrste nervnog sistema i stepena mentalni stres tokom preoperativnog perioda. Kod onih koji iskuse veliku napetost prije operacije češće se viđaju neugodni snovi, stoga je najvažnija adekvatna premedikacija.

Od broja farmakoloških sredstava koja se koriste za prevenciju psihopatoloških manifestacija, najefikasniji su benzodiazepini. Intravenska primjena 5-7 minuta prije početka anestezije ketaminom (sibazon, relanium, seduxen u dozi od 0,15-0,3 mg/kg) značajno smanjuje težinu osjećaja i iluzornih manifestacija viđenih u snu. Iz crno-bijelog se pretvaraju u boje, iz noćnih mora u ljubazne. Učestalost halucinacija u takvim slučajevima se smanjuje sa 30 na 2,9%, a općih psihosomatskih poremećaja - sa 36,6 na 11,8%. Postoje dokazi da dodatna primena seduxena na kraju anestezije u dozi od 0,1-0,15 mg/kg značajno povećava efikasnost profilakse, posebno za delirijum, kao i za nemir, mučninu i povraćanje. Također se vjeruje da se učestalost mentalnih poremećaja u postoperativnom razdoblju smanjuje ako se pacijentu odmah nakon završetka kirurške intervencije piracetam daje intravenozno u dozi od 75 mg / kg (Vorobiev A.A., 1987). Barbiturati (100-200 mg natrijevog tiopentala intravenozno) se koriste za ublažavanje motornog nemira ili prevenciju istog.

Ketaminska anestezija ima svoje prednosti i nedostatke. Prvi uključuju jednostavnost tehnike, očuvanje spontanog disanja i laringealno-faringealnih refleksa pod anestezijom, kao i stimulativno djelovanje na centralnu hemodinamiku, odsustvo izraženog toksičnog djelovanja na parenhimske organe, efikasnu prevenciju stresnih reakcija na operacijsku traumu i očuvanje analgezije u narednim postoperativnim satima.

Ketaminska anestezija se može uspješno koristiti kako u vojnim terenskim uslovima tako i u pružanju medicinske pomoći žrtvama katastrofa. Od posebnog značaja je sposobnost izvođenja operacija sa spontanim disanjem žrtava. Pored toga, sposobnost ketamina da stimuliše kardiovaskularni sistem omogućava teško obolelim pacijentima sa teškim hemodinamskim poremećajima da izbegnu po život opasno smanjenje krvnog pritiska, koje preti posebno na početku anestezije.

Relativne kontraindikacije za ketaminsku anesteziju su hipertenzija, hipertermija, dijabetes, povišen intrakranijalni pritisak, zloupotreba alkohola.

Anestezija diprivanom (propofol). Propofol (Diprivan, Pofol) je emulzija složenog sastava za intravenozno davanje koji sadrži 10 mg propofola u 1 ml (1% propofola). Ima značajno hipnotičko dejstvo, pa se koristi za ubrizgavanje u anesteziju, a u kombinaciji sa drugim sredstvima za održavanje anestezije pri operacijama različite veličine i prirode.

Doziranje i primjena. Za anesteziju se koristi doza od 2-2,5 mg/kg, dok se Diprivan daje brzinom od 40 mg-4 ml svakih 10 sekundi. Narkotički efekat dolazi brzo. Može doći do blagog uzbuđenja, kratkotrajne apneje i određenog pada krvnog pritiska. Za starije pacijente (60 godina i više), korištena doza treba biti nešto manja - 1 - 1,5 mg/kg. Teški bolesnici - uvođenje treba provoditi manjom brzinom (otprilike 2 ml (20 mg) svakih 10 sekundi).

Održavanje anestezije provodi se kontinuiranom infuzijom Diprivana ili in čista forma ili razrijeđen u 5% glukoze ili dekstroze, 0,9% natrijum hlorida brzinom od 4 do 12 mg/kg na sat. U tom slučaju treba osigurati analgetski učinak narkotički analgetici, dušikov oksid ili lokalna anestezija. Razrijeđeni rastvor ne smije prelaziti omjer 1:5 (2 mg profol/ml), pripremiti u skladu sa pravilima asepse neposredno prije upotrebe. Smjesa je stabilna 6 sati.

Za održavanje anestezije moguća je frakciona primjena propofola, 25-50 mg lijeka svakih 10-15 minuta.

Propofol se prvenstveno metabolizira u jetri konjugacijom u neaktivne metabolite, koji se izlučuju bubrezima.

Diprivan je kontraindiciran kod pacijenata s alergijskom reakcijom na žumance.

Mehanizam djelovanja, kao i kod većine intravenskih anestetika, nije u potpunosti poznat. Pretpostavlja se da u pozadini njegove administracije dolazi do supresije transmisije GABA medijatora u viših odjeljenja CNS. Intravenska primjena Diprivana uzrokuje brzi početak hipnotičkog sna uz minimalno uzbuđenje, obično unutar 40 sekundi od početka injekcije. Znak uspavljivanja je nestanak cilijarnog refleksa. Kao i kod drugih brzodjelujućih intravenskih anestetika, poluvrijeme ravnoteže između mozga i krvi je otprilike 1 do 3 minute. Odmah nakon indukcione anestezije utvrđena je značajna inhibicija evociranih kortikalnih potencijala, koja traje do ranog stadijuma oporavka svijesti. Faringealni i laringealni refleksi na pozadini indukcije Diprivanom su potisnuti, iako je izostao učinak anestetika na tonus voljnih mišića. Diprivan ne utiče na težinu neuromuskularnog bloka mišićnih relaksansa.

Nakon anestezije primenom Diprivana obično dolazi do brzog oporavka bistre svesti, sa jasnom orijentacijom u prostoru i vremenu. Mentalna aktivnost se obnavlja ranije nego kod drugih anestetika.

Djelovanje na disanje. To je centralni respiratorni depresant, koji utiče na učestalost i dubinu disanja.

Uvođenje Diprivana u anesteziju često dovodi do razvoja apneje (60 sekundi ili više). Održavanje anestezije u dozi od 6 mg/kg/h obično dovodi do određene inhibicije ventilacije sa povećanjem PaCO2, što zavisi od doze.

Apneja, opstrukcija dišnih puteva i smanjeni O2 u krvi obično se javljaju pri brzoj bolusnoj primjeni lijeka.

Djelovanje na cirkulaciju krvi. Uzrokuje arterijsku hipotenziju (ponekad i za više od 30% početne razine) s blagom promjenom srčanog ritma i minimalnom promjenom minutnog volumena sa značajnim smanjenjem TPS-a (štaviše, dijastolički krvni tlak opada na kritični nivo uz pogoršanje koronarni protok krvi, iako nema znakova ishemije miokarda u opisanim kliničkim stanjima). Ima vagotonski efekat koji se manifestuje bradikardijom.

Djelovanje na CNS. Propofol smanjuje cerebralni protok krvi, cerebralnu potrošnju O2 i intrakranijalni pritisak, dok povećava cerebralni vaskularni otpor bez utjecaja na cerebrovaskularnu reaktivnost kao odgovor na promjene u PaCO2. U bolesnika s normalnim intraokularnim tlakom primjena anestetika dovodi do njegovog smanjenja, što može biti povezano s istovremenim smanjenjem sistemskog vaskularnog otpora.

Nedostaci lijeka uključuju moguću pojavu mioklonusa tokom operacije, iritativno djelovanje na periferne vene uz pojavu flebitisa. Često se javlja prolazna bol na mjestu ubrizgavanja diprivana tokom bolus injekcije, koja se može smanjiti preliminarnom primjenom male doze lidokaina (100-200 mg). Primjena ovog anestetika u akušerstvu, uključujući i anesteziju za carski rez, se ne preporučuje jer nema dovoljno podataka o djelovanju Diprivana na fetus, iako postoje publikacije o uspješnoj primjeni Diprivana u operativnom porođaju.

Kontraindikacije za primjenu Diprivana uključuju stanja hipovolemije, koronarne i cerebralne ateroskleroze (kod starijih pacijenata), povišen intrakranijalni tlak i oštećenje cerebralnu cirkulaciju, rano djetinjstvo (do 3 godine).

Dodatna upozorenja. Diprivan ne sadrži antimikrobne konzervanse i podržava rast mikroorganizama, pa se mora strogo pridržavati asepse. Uvođenje treba započeti odmah. Sve lijekove ili tekućine koji se koriste u kombinaciji s Diprivanom treba primijeniti u blizini mjesta ubrizgavanja Diprivana. Diprivan se ne smije primjenjivati ​​kroz mikrobiološki filter. Diprivan i špric koji sadrži Diprivan primjenjuju se na svakog pojedinačnog pacijenta jednokratno.

U skladu s pravilima utvrđenim za druge lipidne emulzije, pojedinačna infuzija Diprivana ne smije se provoditi duže od 12 sati.

Anestezija midazolamom. Midazolam (dormicum) - pripada grupi benzodiazepina, ali je njegovo djelovanje mnogo kraće od ostalih lijekova ove serije. Ima izražen hipnotički učinak, ali je učinak njegovog razvoja sporiji nego kod uvođenja barbiturata ili etomidata. Brzom primjenom može doći do pada krvnog tlaka, što se češće manifestira hipovolemijom i šokom. Ima sedativno, centralno relaksantno i antikonvulzivno djelovanje. Midazolam, u poređenju sa drugim lekovima iz grupe benzodiazepina, ima jače umirujuće i amnestičko dejstvo. Kao i seduxen, smanjuje intrakranijalni pritisak i metabolizam mozga. Lijek pojačava djelotvornost analgetika, produbljujući njihov depresivni učinak na disanje. Ima kratak latentni period - izaziva san 20 minuta nakon uzimanja.

Doza za odrasle je 7,5-15 mg. Za premedikaciju, 0,07-0,1 mg/kg se daje intramuskularno tokom 20-30 minuta. prije početka anestezije ili intravenozno 2,5-5 mg u trajanju od 5-10 minuta. prije početka operacije. Starijim pacijentima se propisuje polovina uobičajene doze.

Za uvođenje u anesteziju, 0,15-0,2 mg / kg tjelesne težine primjenjuje se intravenozno u kombinaciji s analgeticima, prosječna doza je 15 mg. Pacijentima koji nisu primili premedikaciju daju se 0,3-0,35 mg/kg polako frakciono - 5 mg tokom 20-30 sekundi sa intervalom između injekcija od 2 minute.

Sa intravenskim ubrizgavanje kap po kap lijek podržava anesteziju, ali uvijek u kombinaciji s narkotičkim analgeticima, dušičnim oksidom ili nekom od metoda lokalna anestezija u dozi od 0,03 - 0,1 mg/kg na sat.

Prisustvo specifičnog aneksat antagonista čini anesteziju podesnom.

Nuspojava. Alergijske reakcije u obliku osip, urtikarija. Pacijenti koji su se probudili u prvim satima nakon uzimanja lijeka mogu doživjeti amneziju.

Kontraindikacije: mijastenija gravis, trudnoća.

Anestezija etomidatom. Etomidat (hypnomidat) je dostupan u ampulama od 10 ml otopine koja sadrži 2 mg lijeka u 1 ml. Maksimalna koncentracija u krvi se postiže unutar 1 min nakon primjene. Brzo se cijepa u jetri do neaktivnih metabolita i izlučuje se bubrezima i dijelom kroz crijeva u roku od 24 sata.

Tehnika anestezije. Zbog izuzetno kratkog trajanja djelovanja i izostanka analgezije i arefleksije, savjetuje se korištenje etomidata nakon pune premedikacije, uključujući psihotropne, analgetičke i antiholinergičke komponente, a u indukcijskom periodu kombinirati s lijekovima za neuroleptanalgeziju. Uvodna doza je u prosjeku 0,2 mg/kg i daje se tijekom 60 sekundi. Može doći do bola duž vene.

Tehnika indukcije etomidata u kombinaciji sa lijekovima za neuroleptanalgeziju sastoji se u preliminarnoj primjeni droperidola i fentanila, a zatim etomidata (0,2 mg/kg) i mišićnog relaksanta, čime se obezbjeđuje opća anestezija dovoljne efikasnosti i trajanja za izvođenje trahealne intubacije bez upotrebe značajan odgovor cirkulacije. Preporučljivo je primijeniti fentanil prije etomidata zbog izuzetno kratkotrajnog hipnotičkog efekta etomidata i za sprječavanje boli i mioklonusa uzrokovanih njim tijekom primjene. Kako bi se izbjeglo kombinirano djelovanje etomidata i droperidola, potonji je najbolje primijeniti nakon indukcije.

Djelovanje etomidata se razvija vrlo brzo: svijest se isključuje u roku od jedne minute od početka primjene lijeka. Polazak u san je praćen kratkotrajnim širenjem zjenica i često konvulzivnim trzajima mišića, koji su blagi ili potpuno izostali kada se etomidat primjenjuje nakon premedikacije tabletama za smirenje i prethodne primjene lijekova za neuroleptanalgeziju. Ne dolazi do značajnih poremećaja disanja i cirkulacije krvi. U rijetkim slučajevima moguća je kratkotrajna (ne duže od 30 s) respiratorna depresija ili prestanak, praćen spontanim oporavkom. Očuvane su osjetljivost na bol i refleksna aktivnost, stoga su intubacija traheje i bilo kakve bolne manipulacije etomidatnom monoanestezijom neprihvatljive. Trajanje sna pri dozi etomidata 0,2 mg/kg je 2-3 minute, pri dozi od 0,3 mg/kg - 4-5 minuta, uz hipoproteinemiju može se povećati. Obnavljanje funkcije centralnog nervnog sistema dolazi brzo, ali nakon buđenja moguća je slabost i slabost.

Djelovanje na tijelo: etomidat je lijek sa jakim hipnotičkim djelovanjem, isključuje um, praktično bez utjecaja na osjetljivost na bol. Njegov glavni učinak povezan je s inhibicijom aktivnosti retikularne formacije srednjeg mozga. Efekat etomidata na cirkulaciju krvi je minimalan, što svi istraživači prepoznaju kao jednu od njegovih glavnih prednosti.

Etomidat ne uzrokuje značajne respiratorne smetnje. U prosječnim kliničkim dozama, donekle smanjuje volumen i povećava učestalost disanja. Respiratorni zastoj se rijetko razvija. Starije osobe mogu imati kratkotrajnu apneju u snu.

Funkcija jetre i bubrega nije poremećena ni nakon višekratne upotrebe etomidata.

Posebno svojstvo etomidata je njegova sposobnost da smanji nivo kortizola u krvi inhibicijom sinteze ovog hormona.

Indikacije: u čistom obliku je od male koristi zbog izuzetno kratkog trajanja djelovanja i potpunog odsustva analgetskog djelovanja. Hvala za minimalan uticaj na cirkulaciju, etomidat je posebno indiciran u kritično bolesnih pacijenata i sa srčanom insuficijencijom, uključujući pacijente na kardiohirurgiji za indukcijsku anesteziju i naknadnu dugotrajnu infuziju tijekom operacije u kombinaciji s frakcijskom primjenom fentanila (kod ove opcije, njihov režim anestezije dušičnim oksidom može biti isključeno).

Kontraindikacije: preoperativna insuficijencija funkcije kore nadbubrežne žlijezde.

Anestezija natrijum oksibutiratom. natrijum oksibutirat ( natrijumove soli gama-hidroksimaslačna kiselina) po svojoj strukturi vrlo je bliska prirodnom metabolitu mozga - gama-aminobutirnoj kiselini, koja je jedan od medijatora inhibicije. Očigledno, mehanizam narkotičkog dejstva pri upotrebi natrijum hidroksibutirata je upravo zbog ove sličnosti. Intravenski lijek izaziva san, koji dolazi polako (5-7 minuta). Dubina i trajanje sna je u direktnoj proporciji sa dozom. Dakle, plitki san u trajanju do 60 minuta javlja se uz uvođenje natrijum oksibutirata u dozi od približno 60-80 mg / kg. Pri upotrebi doze od 100 do 120 mg/kg san je dublji i traje do 2 sata.Ljek se proizvodi u obliku 20% vodene otopine od 10 ml po ampuli, pH 8,2-8,9. Opojni učinak može se postići ne samo unošenjem lijeka u venu, već i gutanjem. Oko 80% anestetika se metabolizira stvaranjem vode i CO2, ostatak se izlučuje urinom.

Natrijum hidroksibutirat ima jak hipnotički, ali slab analgetski efekat. Stoga se ne može koristiti kao jedini i glavni anestetik. Nalazi upotrebu kao sredstvo za ubrizgavanje i održavanje anestezije u kombinaciji s drugim sredstvima koja imaju prilično jak analgetski učinak. Za uvođenje u anesteziju, lijek se ubrizgava u venu jednokratno u dozi od 50-60 mg/kg. Štaviše, kako bi se izbjegla motorička reakcija, otopina se ubrizgava polako, otprilike 1-2 ml u minuti. Predstojeće narkotično stanje liči na prirodni san. U naznačenoj dozi traje 10-15 minuta. Očni i faringealni refleksi su potpuno očuvani. Analgezija u ovoj dozi se gotovo i ne manifestira. Ako je planirano da se održi dejstvo natrijum oksibutirata tokom čitave operacije, mora se dodatno primeniti u dozi od 100-120 mg/kg; da ima neki analgetski efekat. Uz to, natrijum oksibutirat pojačava djelovanje analgetika i drugih anestetika. Važna karakteristika natrijum oksibutirat je njegovo izraženo antihipoksično dejstvo. Štiti ćelijske strukture od hipoksije i potiče brži oporavak ćelijske funkcije nakon hipoksičnog oštećenja. Osim toga, uočeno je da uvođenje ovog lijeka žrtvama sa teškim mehaničkim oštećenjima značajno poboljšava njihovo opšte stanje i povoljno utiče na dalje liječenje.

Djelovanje na disanje. U hirurškoj fazi anestezije volumen alveolarne ventilacije nije poremećen. Čak i kada se koriste 2-3 puta veće doze, respiratorni centar pacijenta ostaje osjetljiv na povećanje koncentracije CO2 u udahnutom zraku, što ukazuje na očuvanje njegove aktivnosti. Međutim, pod utjecajem srednjih doza (150-200 mg/kg TM) otkriva se izrazito smanjenje MOD-a. Stoga, upotreba većih doza zahtijeva korištenje mehaničke ventilacije. U kombinaciji s malim dozama analgetika, umjerene doze natrijum oksibutirata (do 150 mg/kg) mogu se koristiti u operacijama bez trake uz održavanje spontanog disanja. Pokazalo se da u srednjim dozama lijek ima specifična svojstva da stimulira disanje. To je određeno specifičnom sposobnošću ovog anestetika da poveća tonus holinergičkog sistema, koji je, uz serotonergički sistem, odgovoran za centralnu regulaciju disanja.

Djelovanje na cirkulaciju krvi. Brzina otkucaja srca, na pozadini kirurške faze anestezije, u pravilu se smanjuje, posebno kod pacijenata s početnom tahikardijom, a minutni volumen srca se donekle smanjuje. Razlog je usporavanje centralni mehanizmi stimulacija srčane aktivnosti. Uvođenje atropina eliminira ili smanjuje bradikardiju. Ima blagi vazoplegični efekat. Kao odgovor na uvođenje malih doza anestetika, povećanje dijastoličkog tlaka za 20-30 mm Hg je prirodno. Art. Veće doze (120-150 mg/kg) uzrokuju povećanje i sistoličkog i dijastoličkog tlaka. To je zbog ne samo povećanja BCC-a za 8-10%, već što je najvažnije zbog povećanja IOC-a zbog poboljšanja kontraktilnosti miokarda.

Utvrđen je izrazit antiaritmički efekat natrijum oksibutirata i povećanje otpornosti miokarda na iritaciju, kako iz centralne tako i iz periferne zone.

Djelovanje na jetru i bubrege. Tijekom anestezije s natrijum oksibutiratom, jetreni protok krvi se značajno povećava (gotovo 2 puta), što se objašnjava direktnim učinkom na žile hepatoportalne zone. Ima direktan uticaj na metabolizam u jetri. Podstiče obnavljanje funkcije bubrega (sa oligurijom) zbog antihipoksične zaštite i poboljšanja cirkulacije krvi u bazenu bubrežnih arterija.

Djelovanje na druge organe i sisteme. Postoji povećanje nivoa ACTH u plazmi za 80%, što ukazuje na njegovu upotrebu kao komponente anestezije kod pacijenata sa smanjenom funkcijom kore nadbubrežne žlijezde. Utječući na metabolizam elektrolita, uzrokuje hipokalemiju.

Utvrđeno je da natrijum hidroksibutirat sprečava funkcionalne promjene, uzrokovan gladovanjem kiseonikom, odgađa razvoj teških disfunkcija organa. U uslovima teške cirkulatorne hipoksije, natrijum oksibutirat za izuzetno kratko vreme uspeva da uključi ne samo adaptivne mehanizme na različitim nivoima metaboličke integracije, već ih i pojača restrukturiranjem. energetski metabolizam u ćelijama organa za održavanje života.

Prednosti neinhalacijske anestezije:

Brzo, neprimjetno za pacijenta, uvođenje u anesteziju uz maksimalno otklanjanje psihičke traume;

Mogućnost anestezije najjednostavnijim tehničkim sredstvima (špric, sistem), a anestezija se može započeti već na odjelu, što je veoma važno za uvođenje u anesteziju kod djece;

Nema iritativnog dejstva na respiratorni trakt;

Nema štetnih učinaka na funkcije parenhimskih organa;

Rijetko se javlja nakon anestezije mučnina i povraćanje.

Nedostaci neinhalacijske anestezije:

Kontrola niske dubine;

Nemogućnost brzog zaustavljanja anestezije u pravo vrijeme kada se koriste dugodjelujući lijekovi;

Sklonost akumulaciji anestetika, što ograničava mogućnost njihove ponovne upotrebe i otežava upotrebu tokom dužih operacija.

Vrste anestezije:

1. Uvodna anestezija - potrebno je izvršiti intubaciju traheje, te prelazak na inhalacionu anesteziju, dovodeći je do željenog nivoa hirurške faze, zaobilazeći fazu ekscitacije. Trajanje uvodne anestezije je 10-20 minuta. U ovom slučaju, pozitivna kvaliteta neinhalacionog anestetika je njegova sposobnost da potisne faringealne i laringealne reflekse.

2. Osnovna anestezija - pruža nepotpunu anestezijsku pozadinu za period glavnih faza operacije. Potrebna dubina hirurške anestezije postiže se slojevitom inhalacionom anestezijom.

3. Samostalna (mononarkoza) - kada se koristi jedan anestetik.

Mononarkoza se koristi u ambulantnoj hirurgiji, u trajanju od 3-6 minuta uz mogućnost ponovne primene anestetika i za pružanje srednje velikih i dugotrajnih hirurških intervencija (60 minuta i više) uz mogućnost ponovne primene anestetika bez kumulacije. fenomeni.

Propanidid (Sombrevin)- lijek ultra kratkog djelovanja. Anestezija se razvija nakon 20 sekundi pri intravenskoj primjeni u dozi od 4-8 mg/kg, ovisno o stanju pacijenta. Ima stabilizirajući učinak na membrane zbog i inhibicije dolazne natrijeve struje, uzrokujući na taj način anesteziju. Vrlo brzo se hidrolizuje krvnim esterazama, tako da djeluje kratko. Nema kumulacije, reverzibilnost anestezije je potpuna i brza. Za razliku od drugih anestetika, sombrevin direktno djeluje na moždanu koru i "isključuje" njihovu funkciju. Sombrevin negativno utiče na kardiovaskularni sistem (moguć je zastoj srca), stimuliše motoričke centre moždane kore. Alergijske reakcije se bilježe u obliku bronhospazma i osipa na koži.

Ketamin– brzodjelujući anestetik i visoko analgetsko djelovanje. Izaziva "disociranu anesteziju", jer. selektivno blokira talamo-kortikalne veze, uzrokuje dezorganizaciju aferentne osjetljivosti. Koristi se za kratkotrajne operacije koje ne zahtijevaju opuštanje. Možda pri porođaju, lijek ne inhibira kontraktilnost miometrija. Ketamin povećava tonus simpatičko-nadbubrežnog sistema, pa je stoga kontraindiciran kod visokog krvnog pritiska; moguća dezorijentacija u periodu nakon anestezije, halucinacije i uznemirenost.

Natrijum tiopental. Djeluje na retikularnu formaciju mozga, dok se prag njegove ekscitabilnosti povećava, tonus moždane kore se smanjuje, a svijest se gubi (derivat barbiturne kiseline) - pri intravenskoj primjeni anestezija se javlja odmah nakon primjene, „na igla”. Lijek brzo prodire u mozak, srce, jetru, bubrege i izaziva anesteziju. U sljedećih 20 minuta lijek se taloži u koži, potkožnoj masnoći, mišićima - to je buđenje pacijenta, ali ne zbog inaktivacije anestetika. Prijelaz natrij tiopentala u krv rezultat je razvoja post-narkotičke depresije. Istovremeno, potrošnja kisika u mozgu smanjena je za 50%, što se često koristi kod teških ozljeda mozga.

Natrijum tiopental uzrokuje tešku depresiju CNS-a; bronhospazam; inhibira kontraktilnost miokarda i vaskularni tonus.

U slučaju predoziranja koristi se bemegrid. Ako je pacijent neefikasan, prebacuju se na mehaničku ventilaciju, simptomatski se daju norepinefrin, kofein itd.

Natrijum oksibutirat. To je derivat GABA i normalnog metabolita mozga, koji nastaje tokom razgradnje GABA. Dobro prodire kroz BBB. Lijek povećava propusnost za ione klora, povećava izlaz kalijevih jona, dok se uočava hiperpolarizacija membrana, oslobađanje medijatora je odgođeno, interneuronski prijenos impulsa je blokiran. Njegova fundamentalna razlika leži u posredničkom tipu djelovanja. Lijek djeluje antihipoksično, povećava otpornost organizma na kisik i normalizira acidobaznu ravnotežu. Anestezija se javlja intravenskom primjenom 100-120 mg/kg za 7-10 minuta. Trajanje anestezije kreće se od 40 minuta do 2 sata ili više.

Dakle, izbor anestezije i način njene primjene ovisi o općem stanju pacijenta, prirodi bolesti, stupnju manifestacije istovremene patologije, vrsti i opsegu operacije. Vrlo često se koristi kombinacija anestetika s derivatima benzodiazepina, s lijekovima sličnim kurareu itd. kombinovana aplikacija anestetika leži u fenomenu sumacije.

Poglavlje 25

ANESTETICI I DRUGI LIJEKOVI KOJI SE KORISTE U ANESTEZIOLOGIJI I INTENZIVNOJ NEZI

25.1 . inhalacioni anestetici.

Dušikov oksid(N 2 O) - bezbojni gas, teži od vazduha, bez mirisa. Proizvodi se u bocama od 10 litara sive boje kod nas i plave u inostranstvu sa natpisom crnim slovima. Gas u cilindru je u komprimiranom stanju u obliku tekućine i male plinovite frakcije. Iz 1 litre tekućeg dušikovog oksida nastaje 500 litara plina. Ne pali, ali podržava sagorevanje. Koristi se u kombinaciji sa kiseonikom specijalnih uređaja za inhalacionu anesteziju, osim toga, koncentracija kiseonika u smeši sa N 2 O ne bi trebalo da bude manja od 30 vol. %. Dušikov oksid je slab anestetik i nešto jači analgetik. Obično se koristi u kombinaciji s drugim inhalacijskim i neinhalacijskim anesteticima, analgeticima, neurolepticima, atarakticima, mišićnim relaksansima.

Slaba topljivost dušikovog oksida u krvi dovodi do brzog uvođenja u anesteziju (5 minuta nakon početka udisanja plina). Zauzvrat, slab tropizam prema tkivima ljudskog tijela razlog je brzog izlaska iz anestezije (nakon 10-15 minuta). Tako se anestezija dušikovim oksidom lako kontrolira. N 2 O se izlučuje iz tijela uglavnom nepromijenjen kroz pluća. Štaviše, tokom prvih 5-10 minuta nakon završetka anestezije veliki broj dušikov oksid koji dolazi iz krvi može dovesti do istiskivanja kisika iz alveola i, kao rezultat, do difuzijske hipoksije. Stoga, nakon prekida dovoda dušikovog oksida, pacijent mora udisati 100% kisik najmanje 5 minuta.

Osim kroz pluća, dušikov oksid se može izlučiti (u vrlo malim količinama) putem bubrega i kroz gastrointestinalni trakt. U crijevima se pod utjecajem anaerobne flore razgrađuje stvaranjem slobodnih radikala, koji u konačnici mogu ometati normalnu sintezu DNK. To zauzvrat (uz udisanje visokih koncentracija dušikovog oksida) može izazvati spontane pobačaje, razvoj kongenitalne patologije, disfunkciju crvene koštane srži i polineuropatiju.

Dušikov oksid, koji ima 34 puta veću topljivost od dušika, lako difundira u šupljine koje sadrže zrak i može dovesti do naglog povećanja tlaka u njima. To je ono što uzrokuje opasnost od upotrebe N 2 O u prisustvu cista, pneumotoraksa itd.

Kada je koncentracija dušikovog oksida u udahnutoj smjesi iznad 50%, ispoljava se njegovo inhibitorno djelovanje na respiratorni centar i narušava se rad interkostalnih mišića, što uzrokuje prirodnu depresiju disanja. Takođe, ovaj anestetik je u stanju da smanji funkcionalni rezidualni kapacitet pluća i tonus glatkih mišića bronhija.

U koncentracijama iznad 40% dušikov oksid ima direktan inhibicijski učinak na miokard, što se može manifestovati kao hipotenzija i smanjenje minutnog volumena (posebno kod pacijenata sa oboljenjima kardiovaskularnog sistema). Kao i mnogi drugi inhalacijski anestetici, dušikov oksid uzrokuje vazodilataciju mozga s povećanjem cerebralnog krvotoka i intrakranijalnog tlaka.

Eter za anesteziju(dietil eter) - bezbojna, providna, zapaljiva tečnost, isparljiva (tačka ključanja 35 C o), oštrog mirisa, 1 ml tečnog etra daje 230 ml pare nakon isparavanja. Kada se pomiješaju s kisikom i zrakom, etarske pare stvaraju eksplozivnu smjesu. Pod utjecajem svjetlosti i zraka, eter se razlaže na otrovne tvari, pa se mora čuvati u tamnoj, dobro zatvorenoj posudi. Proizvedeno u tamnim staklenim bocama kapaciteta 150 ml.

Eter ima visoku narkotičku aktivnost. Pozitivno svojstvo lijeka je velika širina terapijsko djelovanje. Ima izraženo narkotičko, analgetsko i miorelaksirajuće djelovanje.

Dobra rastvorljivost etera u krvi i tkivima ljudskog organizma uzrokuje spor ulazak u anesteziju (u prosjeku 20 minuta nakon početka inhalacije anestetika) i izlazak iz anestezije (oko 30 minuta, nakon čega slijedi pospanost i depresija).

Ovaj anestetik ima izražen stimulativni učinak na simpatičko-nadbubrežni sistem, što je praćeno perifernom vaskularnom vazokonstrikcijom sa arterijskom hipertenzijom, tahikardijom, hiperglikemijom i povećanjem koncentracije kortizola u krvi. Dakle, u umjerenim koncentracijama, eter doprinosi povećanju rada srca. Međutim, u visokim koncentracijama, može smanjiti minutni volumen srca putem direktnog depresivnog učinka na miokard.

Uvođenje u anesteziju tokom aplikacije dietil eter praćeno izraženim stadijem motoričke i govorne ekscitacije, karakteriziranom oštrom napetošću svih mišića (posebno žvačnih - čeljusti), pojačanim refleksima kašlja i povraćanja, značajnom arterijskom hipertenzijom i tahikardijom s mogućim srčanim aritmijama do ventrikularne fibrilacije. Trajanje faze ekscitacije je oko 5 minuta.

Eter deluje iritativno na sluzokožu respiratornog i gastrointestinalnog trakta, što je razlog za česti razvoj kašlja, laringo- i bronhospazma, kao i mučninu i povraćanje u fazama uvodne anestezije i oporavka od anestezije. .

Pod utjecajem etera povećava se lučenje pljuvačnih i bronhijalnih žlijezda, smanjuje se tonus bronhijalnih mišića. Inhibicija peristaltike pod uticajem anestetika doprinosi razvoju intestinalne pareze u postoperativnom periodu. Postoje zapažanja koja ukazuju na promjenu volemijskih parametara, praćenu smanjenjem volumena plazme, zadebljanjem krvi, smanjenjem diureze na pozadini povećanja lučenja antidiuretskog hormona. Uz duboku razinu opće anestezije, primjećuje se disfunkcija jetre.

U modernoj anestetičkoj praksi eter se praktički ne koristi za indukcijsku anesteziju. Najčešće se koristi za održavanje anestezije. Popularnija od čistog etera je azeotropna mješavina (2 dijela ftorotana + 1 dio etera).

Fluorotan(halotan, fluotan, narkotan) je bistra, bezbojna tečnost, posebnog slatkog mirisa, isparljiva (tačka ključanja 50,2 C o), ne pali. Proizvodi se u tamnim staklenim bocama kapaciteta 50, 125 i 250 ml, jer se može spontano razgraditi na svjetlu. Iz istog razloga, timol se dodaje kao stabilizator anestetiku kako bi se spriječila njegova oksidacija.

Umjerena rastvorljivost halotana u krvi i njegova visoka narkotička aktivnost omogućavaju brz uvod u anesteziju (5 minuta od početka udisanja anestetika). Prosječan nivo rastvorljivosti u tkivima i velika brzina metabolizam uzrokuju relativno brz izlazak iz halotanske anestezije (oko 10 minuta, sa depresijom nakon anestezije do 1 sat). Ulazak u anesteziju i izlazak iz anestezije je nešto duži kod gojaznih pacijenata, budući da je ftorotan lipofilno sredstvo.

Ovaj anestetik po svojoj narkotičkoj moći nadmašuje eter i dušikov oksid. Njegov analgetski učinak je nešto slabiji. Za razliku od etera, halotan ne iritira sluzokožu, a ima mnogo manje izražen i manje dugotrajan stadijum ekscitacije. Fluorotan ima trenutni umjereni miorelaksantni učinak i može pojačati djelovanje mišićnih relaksansa.

Depresija disanja tokom halotanske anestezije uzrokovana je direktnim djelovanjem na respiratorni centar i slabljenjem tonusa međurebarnih mišića. Anestetik također pomaže opuštanju bronhijalnih mišića i može zaustaviti bronhiolokonstrikciju. U visokim koncentracijama (3 vol.% i više), halotan može eliminirati hipoksičnu plućnu hipertenziju.

Kod halotanske anestezije opaža se arterijska hipotenzija ovisna o dozi, uzrokovana direktnim učinkom na glatke mišiće krvnih žila i smanjenjem kontraktilnosti miokarda sa smanjenjem minutnog volumena srca.

Halotan često uzrokuje bradikardiju, koja se ublažava primjenom atropina. Takođe, anestetik je u stanju da poremeti provođenje električnih impulsa u srcu na nivou atrioventrikularnog čvora i Purkinjeovih vlakana, što povećava rizik od srčanih aritmija mehanizmom “reentry”. Kao i dušikov oksid, halotan inhibira barorefleksni i vazomotorni refleksni odgovor na hipovolemiju.

Upotreba ovog inhalacionog anestetika je praćena senzibilizacijom miokarda na kateholamine (epinefrin, norepinefrin, dopamin). Njihova kombinovana upotreba često uzrokuje ozbiljne poremećaje srčanog ritma koji su opasni po život pacijenta.

U mnogo većoj mjeri od drugih inhalacijskih anestetika, halotan uzrokuje vazodilataciju cerebralne žile praćeno povećanjem cerebralnog krvotoka i povećanjem intrakranijalnog pritiska. Osim toga, smanjuje brzinu sinteze cerebrospinalne tekućine, ali u isto vrijeme smanjuje njenu reapsorpciju.

Dobro je poznato smanjenje bubrežnog krvotoka ovisno o dozi tijekom halotanske anestezije kao rezultat smanjenja perfuzijskog tlaka zbog vazodilatacije. Nije neuobičajeno za disfunkciju jetre prilikom upotrebe ovog anestetika (15-20% halotana se metabolizira u jetri). Može se manifestirati u dva oblika: kod jednog se uočava samo prolazno povećanje koncentracije jetrenih enzima u krvi, a drugi je fulminantni oblik zatajenja jetre.

Fluorotan je jedna od supstanci koje se najčešće povezuju sa malignom hipertermijom.

Enfluran(etran) je inhalacijski anestetik koji sadrži halogene, prvi put uveden u praksu 1966. godine. To je bistra, bezbojna tečnost cvjetnog mirisa, isparljiva (tačka ključanja 56,5 C o). Nije vruće. Proizvedeno u tamnim staklenim bocama od 125 i 250 ml.

Umjerena topljivost anestetika u krvi i tkivima osigurava brz ulazak u anesteziju (u roku od 2-5 minuta) i izlazak iz anestezije (7-10 minuta).

2,4% enflurana koji uđe u organizam metaboliše se oksidaznim sistemom jetre, uz stvaranje potencijalno nefrotoksičnih supstanci. Međutim, hepatotoksičnost enflurana je mnogo niža od hepatotoksičnosti halotana.

Na početku anestezije, enfluran, kao i većina inhalacijskih anestetika, dovodi do respiratorne acidoze, koja se klinički manifestira povećanjem spontanog disanja na pozadini smanjenog disajnog volumena. U budućnosti, kako se anestezija produbljuje, dolazi do depresije spontane ventilacije zbog inhibicije respiratornog centra i opuštanja interkostalnih mišića.

Poput halotana, enfluran uzrokuje dozu zavisnu inhibiciju hipoksičnog vazokonstriktornog plućnog refleksa. Međutim, praktički nema utjecaja na glatke mišiće krvnih žila plućne cirkulacije. Enfluran može uzrokovati (iako u manjoj mjeri od halotana) arterijsku hipotenziju zavisnu od doze, smanjenje kontraktilnosti miokarda sa smanjenjem minutnog volumena srca. Tokom anestezije enfluran, senzibilizacija miokarda na kateholamine nije uočena. Enfluran ne izaziva koronarnu vazodilataciju, što pod određenim uslovima može dovesti do takozvanog fenomena "krade" srčanog mišića.

Hiperventilacija s popratnom hipokapnijom na pozadini enfluranske anestezije može dovesti do pojave konvulzivne aktivnosti mozga, pa čak i razvoja epileptiformnog napadaja. Poput halotana, enfluran izaziva cerebralnu vazodilataciju sa povećanim cerebralnim protokom krvi i intrakranijalnim pritiskom. Međutim, ove pojave se ne mogu zaustaviti povećanjem minutnog volumena ventilacije. Povećanje intrakranijalnog pritiska tokom anestezije enfluranom moguće je iz drugog razloga. Ovaj anestetik povećava sintezu cerebrospinalne tečnosti i istovremeno remeti njenu reapsorpciju.

Enfluran pojačava djelovanje mišićnih relaksansa, jer djeluje opuštajuće na mišiće. Upotreba enflurana, kao i bilo kojeg lijeka koji sadrži halogene, može uzrokovati razvoj maligne hipertermije.

Izofluran(foran, aerran) - prvi put primijenjen u praksi 1981. godine. To je bezbojna, providna, nezapaljiva tečnost (tačka ključanja 48,5 C o) oštrog, oštrog, blago etarskog mirisa. Proizvedeno u tamnim staklenim bocama kapaciteta 100 ml.

Rastvorljivost pare izoflurana u krvi i tkivima ljudskog tijela mnogo je manja od one u halotanu i enfluranu, što omogućava brži ulazak u anesteziju (2-3 minute) i izlazak iz nje (5-7 minuta).

U početnim fazama anestezije izofluranom nema tahipneje karakteristične za navedene anestetike koji sadrže halogene. Kod dublje anestezije dolazi do respiratorne depresije iz istih razloga.

Učinak izoflurana na plućne arterije sličan je onom kod enflurana. Međutim, kod izofluranske anestezije dolazi do izraženije hipotenzije (zbog opuštanja glatkih mišića krvnih sudova) i tahikardije nego kod svih navedenih anestetika ove serije. Posljedica razvoja tahikardije (do +20% početne srčane frekvencije) je smanjen udarni volumen na pozadini stabilnog minutnog volumena.

Izofluran, za razliku od halotana i enfolurana, može uzrokovati vazodilataciju koronarnih žila.

Nizak metabolizam (0,17% unosa) izoflurana i njegova niska rastvorljivost u tkivima određuju njegovu nižu nefrotoksičnost i hepatotoksičnost od prethodnih anestetika.

U uobičajenim dozama, izofluran praktički nema utjecaja na tonus cerebralnih žila, a samim tim i na količinu cerebralnog krvotoka. Proizvodnja cerebrospinalne tekućine također se ne mijenja pod utjecajem ovog anestetika, iako je njegova reapsorpcija donekle smanjena. Posljedično povećanje intrakranijalnog tlaka je beznačajno.

Izofluran djeluje opuštajuće na mišiće i povećava protok krvi u mišićima. Štaviše, efekat potenciranja mišićnih relaksansa je izraženiji nego kod azot-oksida i halotana i skoro je isti kao kod enflurana.

Upotreba izoflurana može biti okidač za pokretanje procesa maligne hipertermije.

Dezflurane(supran) - kao i drugi anestetici koji sadrže halogene, bezbojna je prozirna tečnost oštrog mirisa i tačke ključanja od 22,8 C o. Nije eksplozivno.

Budući da je supstanca još manje rastvorljiva u krvi i drugim tkivima ljudskog tela, obezbeđuje bržu indukciju i oporavak od anestezije od izoflurana. Drugim riječima, anestezija Desfluranom je najizvodljivija od svih onih uzrokovanih inhalacijskim anesteticima.

Samo 0,02% desflurana koji uđe u tijelo se metabolizira. Ova činjenica, kao i loša rastvorljivost leka u tkivima, određuju njegovu izuzetno nisku (ili potpuno odsustvo) nefro- i hepatotoksičnost.

U poređenju sa halotanom, desfluran mnogo češće izaziva kašalj, pojačanu bronhijalnu sekreciju i laringospazam tokom induktivne anestezije (posebno kod dece). Produbljivanjem anestezije spontano disanje se potiskuje, kao i kod anestezije drugim anesteticima koji sadrže halogene.

Posjedujući vazodilatacijski učinak, desfluran, međutim, snižava krvni tlak u manjoj mjeri od izoflurana. Praktično ne uzrokuje promjene u otkucaju srca. Depresivni učinak Desflurana na srčani mišić je manji nego kod drugih inhalacijskih anestetika. Ovaj lijek također ne senzibilizira miokard na djelovanje kateholamina.

Proširuje se cerebralne žile, Desfluran može uzrokovati povećanje cerebralnog krvotoka i povećanje intrakranijalnog tlaka, što se zaustavlja hiperventilacijom. Učinak desflurana na sintezu i reapsorpciju likvora nije u potpunosti razjašnjen.

Lijek može uzrokovati razvoj maligne hipertermije.

Sevofluran- bezbojna, providna tečnost sa tačkom ključanja od 58,5 C o. Nije eksplozivno. Ima manje snažno narkotično djelovanje od izoflurana.

Slabo je topiv u krvi i tkivima, što uzrokuje početak anestezije 1-1,5 minuta nakon početka udisanja lijeka i brzi izlazak iz anestezije.

Manje od desflurana iritira sluznicu gornjih disajnih puteva, stoga gotovo nikada ne izaziva kašalj i laringospazam.

Sevofluran se razgrađuje natrijum vapnom i stoga se ne može koristiti u reverzibilnim sistemima.

Njegov uticaj na spontano disanje i glatke mišiće bronhijalnog stabla je isti kao i Desfluran.

Praktično bez promjene u otkucaju srca. Depresivni efekat na miokard je isti kao i isfoluran. Sevofluran može uzrokovati umjerenu arterijsku hipotenziju širenjem perifernih žila. Međutim, ne uzrokuje proširenje koronarnih žila. Ovaj lijek ne doprinosi senzibilizaciji srca na kateholamine, a njegov vlastiti aritmogeni učinak je prosječan između enflurana i izoflurana.

Oko 3% sevoflurana metabolizira se u jetri, pa je njegovo hepatotoksično djelovanje slabo.

Umjereno povećava cerebralni protok krvi i povećava intrakranijalni tlak. U pravilu se to zaustavlja hiperventilacijom, a nakon završetka anestezije se vraća u normalu.

Kao i drugi anestetici ove grupe, sevofluran pojačava djelovanje mišićnih relaksansa i može uzrokovati razvoj maligne hipertermije.

Treba napomenuti da svi inhalacijski anestetici slobodno prolaze kroz uteroplacentarnu barijeru i mogu uzrokovati depresiju fetusa ovisno o dozi.

neinhalacioni anestetici.

Hexenal(evipan-natrijum, ciklobarbital, endodorm) je lek koji pripada grupi derivata barbiturne kiseline ultra kratkog dejstva. To je bijela suva pjenasta masa, lako rastvorljiva u vodi. Za razrjeđivanje koristite bidestilovanu vodu ili 0,9% otopinu NaCl. Vodeni rastvori heksenala se lako hidroliziraju, tako da njihov rok trajanja ne prelazi 24 sata u frižideru i 4 sata na sobnoj temperaturi.

Lijek je dostupan u bočicama od 500 mg i 1 g.

Geksenal ima hipnotičko i narkotičko dejstvo, nema analgetsko dejstvo. Anestetik se može koristiti za sedaciju, opštu anesteziju, ublažavanje napadaja, smanjenje intrakranijalnog pritiska. Ovisno o namjeni, lijek se može primijeniti intravenozno, intramuskularno, rektalno i oralno (u drugom slučaju sa šećernim sirupom, jer otopina ima gorak okus).

Za indukcijsku anesteziju, intravenska primjena lijeka u otopini s koncentracijom od 1-1,5% u dozi od 3-4 mg/kg kod odraslih, 5-6 mg/kg kod starije djece i 7-8 mg/kg u koriste se djeca mlađe starosne grupe. Kako bi se spriječili neželjeni efekti, hexenal se mora primjenjivati ​​polako. Anestezija nastupa za 30-60 sekundi i traje od 5 do 20 minuta.

U krvi se veći dio heksenala (do 2/3) vezuje za proteine, manji dio ima narkotično djelovanje; stoga, kod hipoproteinemije, čak i male doze lijeka uzrokuju izraženu anesteziju. Štoviše, s acidozom, stupanj vezivanja heksenala za proteine ​​se smanjuje i njegov učinak se razvija brže. Kod alkaloze se može uočiti suprotna slika.

Lijek se inaktivira u jetri. S oštećenom funkcijom jetre, metabolizam heksenala se usporava, a njegovo djelovanje produžuje.

Trenutno je dokazano da je heksenal lipofilno sredstvo i brzi izlazak iz anestezije povezan je s preraspodjelom anestetika iz moždanog tkiva u masno tkivo. Stoga, nakon završetka anestezije, pacijenti mogu ostati letargični, smanjiti pažnju i usporiti mentalnu aktivnost.

Geksenal ima depresivni učinak na disanje, čiji stupanj ovisi o brzini primjene lijeka i njegovoj koncentraciji u krvi. Inhibicija spontane ventilacije se manifestuje smanjenjem frekvencije i dubine disanja, sve do apneje. Međutim, čak i uz duboku barbiturnu anesteziju, faringealni i laringealni refleksi su očuvani, bilježi se povećanje tonusa mišića bronhiola. Dakle, iritacija larinksa i ždrijela može uzrokovati kašalj, štucanje i laringospazam. Povećan tonus vagusa pod uticajem heksenala može dovesti do bronhospazma ili srčanog zastoja tokom intubacije.

Za razliku od glatkih mišića bronhiola, skeletni mišići se opuštaju pod uticajem heksenala.

Djelovanje ovog anestetika na kardiovaskularni sistem očituje se smanjenjem minutnog volumena srca, smanjenjem tonusa perifernih žila i smanjenjem cerebralnog krvotoka za 20-30%. Kada se koristi hexenal, ne dolazi do preosjetljivosti srčanog mišića na kateholamine.

U normalnim dozama, heksenal nema toksični učinak na jetru bubrega.

Natrijum tiopental- odnosi se i na barbiturate ultra kratkog djelovanja. To je suha porozna masa žućkaste boje.

Fizičko-hemijske karakteristike, parametri farmakokinetike i farmakodinamike, indikacije za upotrebu i načini primjene gotovo su isti kao i heksenala.

Karakteristike natrijum tiopentala su brži period uspavljivanja (30-40 sekundi), nešto kraće trajanje anestezije sa jednom injekcijom anestetika (5-12 minuta). Mora se imati na umu da se tijekom metabolizma natrij tiopentala stvara fenobarbital, koji može uzrokovati produženi post-anestezijski san. Imajući u svojoj strukturi tiolne grupe, natrijum tiopental, za razliku od heksanala, češće izaziva alergijske reakcije, laringo- i bronhijalni spazam. Ima manje izražen depresivni učinak na miokard. Tokom anestezije natrijum tiopentalom, arterijska hipotenzija je manje izražena nego kod heksenske anestezije.

Natrijum oksibutirat(GHB) - natrijumova so gama hidroksibuterne kiseline. Njegova struktura je vrlo bliska prirodnim metabolitima tijela. Za razliku od drugih anestetika, ne inhibira procese ćelijskog metabolizma. Ima izraženo sedativno, svojstveno narkotično i slabo analgetsko djelovanje. Može se koristiti za sedaciju, anesteziju, ublažavanje napadaja.

Dostupan u ampulama od 10 ml kao 20% duhoviti bezbojni rastvor.

Doza varira od 60 do 150 mg/kg tjelesne težine. Uvodi se intravenozno polako. Budući da brzom primjenom, neki pacijenti mogu razviti motoričku ekscitaciju i konvulzije. Spavanje nastupa za 10-15 minuta, stanje anestezije - za 15-30 minuta. Postanestetički san obično traje od 2 do 5 sati. Stoga je anestezija natrijum oksibutiratom slabo kontrolirana.

U svrhu premedikacije, posebno kod pedijatrijskih pacijenata, lijek se može koristiti oralno u dozi od 100-150 mg/kg tjelesne težine pomiješane sa malom količinom šećernog sirupa ili voćnog soka. U istim dozama, GHB se može primijeniti intramuskularno.

Nema toksičnog dejstva na parenhimske organe. Lijek pojačava farmakološki učinak anestetika i analgetika bez povećanja njihove toksičnosti.

Natrijum oksibutirat može malo smanjiti broj otkucaja srca. Krvni pritisak pod njegovim uticajem ostaje stabilan.

Disanje pod uticajem natrijum hidroksibutirata se usporava, dubina mu se povećava. Lijek može smanjiti sadržaj kalija u krvnoj plazmi.

Do sada je kontroverzno pitanje sposobnosti ovog lijeka da poveća otpornost tkiva mozga i srca na hipoksiju.

Predion(vijadril, natrijum hidroksidion sukcinat, presuren) je bijela ili bijela porozna masa ili prah žućkaste nijanse. Proizvedeno u zatvorenim bočicama od 500 mg. Lijek je rastvorljiv u vodi. Anestetik se priprema neposredno prije primjene, rastvarajući ga u 5% glukoze, fiziološkom rastvoru ili 0,25-0,5% novokainu. Za intravensku primjenu koriste se 0,5-2,5% otopine. Budući da predion ima izražen iritirajući učinak na vaskularni zid, ubrizgava se samo u velike vene, a zatim ih ispere 0,25-0,5% otopinom novokaina (prevencija flebitisa).

Početna doza lijeka za indukcijsku anesteziju je 7-11 mg/kg. Spavanje nastupa nakon 3-5 minuta, opojno stanje nakon 5-10 minuta. Trajanje anestezije sa jednom injekcijom je 30-60 minuta.

Predion se odnosi na spojeve serije steroida koji nemaju hormonsku aktivnost. Njegova niska toksičnost je zbog blizine hemijska struktura lijeka i prirodnih metabolita tijela. Predion ima izražen hipnotički i manje izražen narkotički efekat. Nema analgetski efekat. Ne izaziva grč grkljana i bronhija, depresira, ali ne eliminiše u potpunosti emetiku i refleks kašlja s. Kod površinske anestezije disanje se ubrzava, a kod dubokog je potisnuto. Na kardiovaskularni sistem, efekat prediona je zanemarljiv. Arterijska i venska hipotenzija može se javiti samo uz uvođenje velikih doza lijeka u bolesnika s hipovolemijom. Poremećaji srčanog ritma ne nastaju čak ni uz duboku anesteziju. Najčešća komplikacija je iritacija vaskularnog zida, koja se klinički manifestuje bolom, eritemom kože duž vene, poremećenim protokom venske krvi i tromboflebitisom.

propanidid(sombrevin, epontol) - uljasta tečnost svijetlo žuta, nerastvorljiv u vodi. Dostupan u ampulama od 10 ml kao mješavina 5% propanidida, kremafora i NaCl. Odnosi se na narkotičke lijekove ultrakratkog djelovanja. Koristi se samo za intravensku anesteziju. Ima izražen hipnotički i manje značajan analgetski efekat. Omogućava brz i lak početak sna (nakon 10-30 sekundi) i brzo buđenje nakon anestezije (nakon 3-5 minuta) bez produžene depresije. Nakon 5-6 minuta pacijenti su normalno orijentisani i mogu se kretati bez pomoći.

Uvodi se u velike vene u obliku 5% (kod djece 2,5%) otopine u dozi od 7-15 mg/kg (kod oslabljenih pacijenata 3-5 mg/kg tjelesne težine). Propanidid se ne preporučuje za primjenu kod djece mlađe od 4 godine.

Ima izražen učinak na disanje i hemodinamiku. Promjena disanja je dvofazna. Prvo se razvija tahipneja. Nakon toga slijedi druga faza - hipoventilacija, često sa kratkotrajnom (do 2 minute) apnejom.

Promjene u hemodinamici karakteriziraju se povećanjem broja otkucaja srca, smanjenjem krvnog tlaka, smanjenjem udarnog volumena srca, što je povezano s inhibicijom kontraktilnosti miokarda i vazodilatacijskim učinkom lijeka. Kod pacijenata sa oštećenom kardiovaskularnom aktivnošću, nastale promjene u cirkulaciji krvi mogu biti prijeteće.

Propanidid ne utiče negativno na funkciju jetre. Nakon primjene lijeka, često se opaža pojačano oslobađanje histamina i kao rezultat toga moguć je razvoj alergijskih reakcija, sve do anafilaktičkog šoka.

Nakon uvođenja propanidida, incidencija aseptičnog flebitisa je visoka.

Ketamin(ketalar, calypsol) je relativno kratkodjelujući anestetik s umjerenim analgetskim djelovanjem. Proizvedeno u ampulama i tamnim staklenim bocama u obliku bistre bezbojne otopine u koncentraciji od 1%, 5% ili 10%, spremno za upotrebu.

Posebnost ketamina je njegova sposobnost da inhibira funkcije nekih dijelova centralnog nervnog sistema i poveća aktivnost drugih, izazivajući takozvanu disocijativnu anesteziju. Ketaminska anestezija blokira inhibitorni učinak moždane kore, ali povećava reaktivnost subkortikalnih struktura (posebno talamusa) kao odgovor na vanjske podražaje. Vjerovatno je s tim povezan halucinogeni učinak lijeka.

Ketamin se može koristiti za sedaciju i anesteziju. Načini primjene: intravenski (u dozi od 1-2,5 mg/kg); intramuskularno (u dozi od 5-7 mg / kg za odrasle i stariju djecu i 8-10 mg / kg za novorođenčad); rektalno (u istoj dozi); oralno (5-6 mg/kg u maloj količini rastvora šećera ili voćnog soka). Nakon intravenske primjene, učinak se javlja unutar 30-60 sekundi i traje do 15 minuta; nakon intramuskularnog i rektalnog - za 3-6 minuta i traje do 25 minuta; nakon unošenja lijeka kroz usta - nakon 30 minuta, a traje do 1 sat.

Ketamin se metabolizira u jetri, produkti hidrolize se izlučuju bubrezima.

Anestetik izaziva centralnu stimulaciju simpatičkog sistema, povećava neuronsko oslobađanje kateholamina i sprečava ih da se ponovno zarobljavanje. Takvo djelovanje dovodi do direktnog štetnog djelovanja na miokard. Nakon uvođenja ketamina dolazi do povećanja sistemskog i plućnog arterijskog tlaka, povećanja broja otkucaja srca i minutnog volumena (ali ne zbog povećanja udarnog volumena). Rad miokarda na pozadini visokog vaskularnog otpora je izuzetno energetski intenzivan i može dovesti do iscrpljenosti srčanog mišića. Treba napomenuti da kod pacijenata s inicijalno visokim stupnjem hipovolemije ketamin ne samo da nije u stanju stabilizirati cirkulaciju, već može čak uzrokovati i tešku arterijsku hipotenziju.

Lijek opušta mišiće bronhijalnog stabla i može zaustaviti bronhiolospazam. Salivacija i bronhijalna sekrecija se povećavaju na pozadini uvođenja ovog anestetika. Disanje praktički nije otežano.

Ketamin povećava brzinu metabolizma u moždanom tkivu, cerebralni protok krvi i intrakranijalni pritisak. Može izazvati konvulzivnu spremnost ili konvulzivni napad.

Praktično nema opuštajući učinak na skeletne mišiće. Tokom ketaminske anestezije, laringealni i faringealni refleksi su očuvani. U intra- i postoperativnom periodu pacijenti imaju nistagmus.

Većina neželjenih efekata ketamina može se "ublažiti" ili izravnati upotrebom u kombinaciji sa benzodiazepinima ili antipsihoticima.

Altezin- anestetik za intravensku anesteziju. Po hemijskoj strukturi je jedinjenje iz serije steroida bez izražene hormonske aktivnosti. Ima kratkoročno dejstvo i značajnu terapeutsku širinu.

Primjenjuje se intravenozno u obliku 10% otopine, u dozi od 0,05-0,1 mg/kg tjelesne težine u trajanju od 30-60 sekundi. Nakon 20-30 sekundi nastupa stanje anestezije, a nakon 4-8 minuta - buđenje. Koordinacija pokreta se obnavlja za 10-15 minuta.

Lijek uzrokuje izraženo opuštanje skeletnih mišića. Depresira, ali ne potiskuje u potpunosti laringealni refleks. Za razliku od Viadrila, nema lokalni iritirajući učinak.

Nakon uvođenja lijeka, dolazi do kratkotrajne (20-30 sekundi) faze hiperventilacije, zatim dolazi do depresije spontanog disanja centralne prirode, sve do apneje. Broj otkucaja srca se ili ne mijenja ili se neznatno povećava. Srčani minutni volumen se ne mijenja. Povećava se koronarni protok krvi. Zbog snažnog vazodilatacijskog učinka altezina, kod pacijenata se opaža arterijska hipotenzija.

Anestetik može smanjiti intrakranijalni i intraokularni pritisak. U 45% slučajeva, nakon uvođenja altezina, javlja se motorna ekscitacija, trzaji i grč mišića. Prilikom buđenja ponekad se javlja kašalj, pojačano lučenje pljuvačke i štucanje. Alergijske reakcije na primjenu altezina su rijetke.

Etomidat- u vodi rastvorljiv narkotik kratkog dejstva sa velikom terapijskom širinom. Ima jak hipnotički i slab anestetički efekat. Nema analgetski efekat. Primjenjuje se intravenozno u dozi od 0,3-0,5 mg/kg tjelesne težine, nakon čega za 20-30 sekundi nastupa san. Trajanje anestezije nije duže od 10 minuta. Isključenju svijesti često prethodi konvulzivno trzanje mišića.

Učinak etomidata na disanje se najprije izražava u umjerenoj aktivaciji nakon čega slijedi kratkotrajna depresija ili čak razvoj apneje. Ove promene u disanju su mnogo slabije nego tokom anestezije propanididom, kraće su i obično ne dovode do poremećaja razmene gasova.

Etomidat ne menja broj otkucaja srca, blago snižava krvni pritisak, ne utiče značajno na kontraktilnost miokarda, blago smanjuje potrošnju kiseonika u miokardu. Uz etomidatnu anesteziju, intraokularni tlak se smanjuje.

Lijek se inaktivira u jetri, 75% metabolita se izlučuje preko bubrega, a 13% - fecesom.

Etomidat ne izaziva oslobađanje histamina. Negativno svojstvo anestetika je bol kada se daje intravenozno.

Propofol(diprivan) - predstavlja novu klasu intravenskih anestetika. Proizveden u obliku bijele emulzije koja osim anestetika sadrži sojino ulje, glicerin i fosfatid jaja. Pakuje se u ampule kapaciteta 20 ml sa koncentracijom lijeka od 1%. Otvorene ampule se mogu čuvati ne više od 6 sati, nakon čega se emulzija destabilizira.

Ima snažno hipnotičko i umjereno antiemetičko djelovanje. Nema analgetski efekat. Iritira vaskularni zid, pa se mora ubrizgati u velike vene. Prije uvođenja lijek se može razrijediti sa 5% glukoze do koncentracije od 0,2-0,1%.

Doza za uvođenje u anesteziju je u prosjeku 2-2,5 mg/kg tjelesne težine (doza varira ovisno o dobi pacijenta.). Nakon konvencionalne indukcijske doze, propofol brzo prelazi iz krvi u mozak i tjelesna tkiva zbog svoje visoke lipofilnosti. Kao rezultat toga, gubitak svijesti nastaje u roku od 30 sekundi. U budućnosti, lijek se brzo raspada do neaktivnih metabolita i u maloj količini (manje od 0,3%) se izlučuje nepromijenjen kroz pluća. Ovo omogućava dobru kontrolu dubine anestezije, kao i ubrzan i potpuni izlazak iz nje nakon 5-10 minuta.

Lijek potpuno inhibira laringealne i faringealne reflekse, što omogućava intubaciju dušnika.

Propofol smanjuje intrakranijalni pritisak i cerebralnu perfuziju uz paralelno smanjenje potrošnje kisika u mozgu.

Lijek uzrokuje respiratornu depresiju ovisno o dozi i kod nekih pacijenata može dovesti do apneje. Laringospazam, kašalj i štucanje su izuzetno rijetki.

U pogledu efekata na kardiovaskularni sistem, propofol se može porediti sa natrijum tiopentalom. Uvođenje lijeka je praćeno smanjenjem krvnog tlaka, sistemskog vaskularnog otpora i minutnog volumena. Pogoršava se kontraktilnost miokarda i perfuzija koronarnih arterija.

Kao i etomidat, propofol može uzrokovati reverzibilnu supresiju funkcije kore nadbubrežne žlijezde sa smanjenjem koncentracije kortizola u plazmi.

Propofol ima i prokonvulzivne i antikonvulzivne efekte. S jedne strane, uspješno se koristi za ublažavanje napadaja, s druge strane, kod pacijenata s epilepsijom, njegova primjena može izazvati razvoj epistatusa.

Propofol može stimulirati umjereno oslobađanje histamina s kasnijim razvojem alergijskih reakcija.

Ovaj lijek se koristi ne samo za opću anesteziju, već i kao sedativ, kao i za suzbijanje mučnine i povraćanja u postoperativnom periodu.

lokalni anestetici.

Novocaine(prokain hidrohlorid) - bezbojni kristali bez mirisa, lako rastvorljivi u alkoholu i vodi. Dostupan u ampulama i bočicama kao vodeni rastvor različita koncentracija(od 0,25% do 10%). Spada u kategoriju estera benzojeve kiseline.

Stabilizira neuronsku membranu i sprječava nastanak i provođenje impulsa kroz nju. Nema efekta tokom aplikativne anestezije. Brzo se metabolizira u plazmi pseudoholinesteraze.

U slučaju predoziranja lijekom ili njegovog ulaska u krvotok, manifestira se sistemski učinak novokaina: inhibira aktivnost holinergičkih sistema, smanjuje stvaranje acetilholina, ima blagi ganglioblokirajući učinak, smanjuje spazam glatkih mišića i ekscitabilnost miokarda. . Kao rezultat, može se razviti teška arterijska hipotenzija, srčane aritmije, sve do zastoja srca, i respiratorna depresija do apneje.

Novokain se koristi za sve vrste provodne anestezije: infiltracija (0,5-2% rastvori, početak efekta nakon 5-25 minuta, trajanje anestezije je 15-30 minuta); epiduralna (1-2% rastvori, početak efekta, nakon 5-25 minuta, trajanje - do 1,5 sata); spinalni (10% rastvor sa 5% glukoze, početak efekta je 2-5 minuta, trajanje je do 1,5 sata).

Kada se novokainu dodaju vazokonstriktorna sredstva (na primjer, adrenalin), moguće je postići produljenje učinka za 2-3 puta.

Maksimalna sigurna pojedinačna doza novokaina je 10 mg/kg tjelesne težine (6 bez adrenalina.) i 15 mg/kg (sa adrenalinom).

Trimecain(mezokain) - bijeli ili bijeli prah sa blagom žućkastom nijansom. Lako rastvorljiv u vodi i alkoholu. Od novokaina se razlikuje po većoj aktivnosti i trajanju djelovanja (2-3 puta).

Koristi se za infiltracijsku (0,25-1% rastvori) i provodnu (1-2% rastvori) anesteziju. Može se kombinovati sa adrenalinom. Za razliku od novokaina, djeluje na ožiljno tkivo.

Sistemski efekti su isti kao kod upotrebe novokaina. U nekim slučajevima, uz povećanu osjetljivost, javlja se glavobolja, peckanje ili svrab u rani.

Maksimalna pojedinačna doza je 20 mg/kg tjelesne težine.

Decain(tetrakain hidrohlorid) je bijeli kristalni prah bez mirisa. Lako rastvorljiv u vodi i alkoholu. Veoma jak lokalni anestetik. Međutim, ima relativno visoku toksičnost (10 puta toksičniji od novokaina). Lijek se koristi za anesteziju sluzokože larinksa, ždrijela, dušnika, glasnih žica, kao i u oftalmologiji.

Bris se navlaži 0,5-1% otopinom dikaina, koristeći ne više od 3-5 ml, a sluznica se podmazuje. U nekim slučajevima (ako je potrebno) koristite 2-3% rastvor. Anestezija dolazi za 2-3 minute i traje 20-40 minuta. Najveća pojedinačna doza za odrasle je 90 mg (3 ml 3% rastvora). Povećanje doze može uzrokovati ozbiljne toksične učinke. Opisano smrti uz nepravilnu upotrebu dikaina. Za djecu mlađu od 10 godina anestezija dikainom se ne preporučuje.

Lidokain(lignokain, ksilokain) - sintetiziran 1943. u Švedskoj od strane Lofgrena, u kliničku praksu od 1948. Lokalni anestetik prosječne snage i trajanja djelovanja. Dobra prodorna moć i brz početak djelovanja. Djelotvoran na svim načinima primjene. Zbog svoje dobre sposobnosti prodiranja, pruža odličnu efikasnost epiduralnog bloka; što je doprinijelo širokoj popularizaciji epiduralne anestezije.

Ponekad može uzrokovati lokalnu vazodilataciju. Adrenalin produžava djelovanje lidokaina i ograničava njegovu reapsorpciju. Trajanje epiduralne blokade je 3/4-1 sat, uz adrenalin se povećava na 2,5 sata. Kod ponovljenih injekcija može se razviti tahifilaksa – smanjenje ili nemogućnost postizanja analgetskog efekta višesatnom upotrebom. Adrenalin može smanjiti, ali ne i potpuno spriječiti ovaj efekat.

Lidokain je dobar za lokalnu anesteziju. Apsorpcija s površine sluznice je vrlo brza i može izazvati nagli porast koncentracije anestetika u krvi (potrebno je strogo kontrolirati dozu). S tim u vezi, laringo-faringealno i laringealno prskanje je poželjnije od intratrahealnog i ne uzrokuje naglo povećanje koncentracije anestetika u krvi.

Apsorpcija iz upaljene uretre uzrokuje isti porast koncentracije u krvi kao kod intravenske primjene.

Lijek se koristi u liječenju srčanih aritmija, jer stabilizira ćelijsku membranu i pomaže u suzbijanju ektopičnih žarišta. Istovremeno, ne utiče negativno na kontraktilnost miokarda i provodljivost duž Purkinjeovih vlakana. CNS toksičnost se javlja prvenstveno kao sedacija, kao i smanjen minutni volumen srca, a vjerojatnije je da će se pojaviti kod pacijenata s oštećenjem jetre.

Doziranje: 0,25-0,5% rastvor za infiltrativnu anesteziju, 0,5% rastvor za intravensku regionalnu anesteziju, 1% za blokadu nerava, 1,2-2% rastvor za epiduralnu anesteziju (najčešće sa adrenalinom 1:200000). Primjena anestezije - 2-4% otopine (tečnost, sprejevi).

Za liječenje srčanih aritmija - polako intravenozno bolus 1 mg/kg (1-2% otopina), zatim 0,5 mg/kg svakih 2-5 minuta (do maksimalne doze od 3 mg/kg/sat).

Početak djelovanja: intravenozno - 45-90 sec; intratrahealno - 10-15 sec; infiltracija - 0,5-1 min.; epiduralna 5-15 min. Maksimalni efekat: intravenozno 1-2 min. Infiltracija/epiduralna -< 30 мин. Продолжительность: внутривенно 10-20 мин; интратрахеально 30-50 мин; инфильтрация - 0,5-1 час (с адреналином 2-6 часов), эпидурально - 1-3 часа.

Maksimalna sigurna doza je 4 mg/kg bez epinefrina i 7 mg/kg sa adrenalinom. Lijek se izlučuje kroz jetru i pluća.

Lidokain uzrokuje dozno-ovisno smanjenje intrakranijalnog tlaka uslijed povećanja intrakranijalnog vaskularnog otpora i smanjenja cerebralnog krvotoka. Visoke koncentracije lokalnog anestetika u plazmi mogu uzrokovati vazokonstrikciju žila maternice i smanjenje protoka krvi u maternici. Terapijske doze ne utiču značajno na sistemski krvni pritisak, minutni volumen i kontraktilnost miokarda. Ponovljene injekcije mogu dovesti do značajnog povećanja koncentracije anestetika u krvi zbog kumulativnog učinka.

mepivakain(carbocaine, scandicai) - sintetiziran 195b u Švedskoj. Ovaj tercijarni amid lokalni anestetik stabilizira staničnu membranu i sprječava nastanak i prijenos impulsa. Amidnu strukturu ne uništavaju esteraze plazme i metabolišu se mikrozomalnim enzimima jetre. Posjeduje istu snagu i brzinu početka djelovanja kao i lidokain. Mepivakain ima nešto duže djelovanje i manje vazodilatatorno djelovanje. Može se koristiti za sve vrste regionalnih blokada u dozama i koncentracijama, poput lidokaina; i, baš kao i lidokain, predoziranje može biti fatalno. U isto vrijeme, akumulira se mnogo više uz ediduralnu primjenu. Toksična koncentracija; u krvnoj plazmi je nešto veći od lidokaika, ali se lako može postići ponovljenim injekcijama. At dugotrajna upotreba mnogo je manje bezbedan od 6upivakaina.

Doziranje: 0,5-1,5% rastvor za infiltracionu anesteziju; 1-1,5% otopina za blokadu nervnih stabala; 1-2% rastvor za bolusnu epiduralnu anesteziju i 0,25-0,5% rastvor za infuziju u epiduralni prostor.

Početak djelovanja: infiltracija - 3-5 minuta; epiduralna 5-15 min. Maksimalni efekat: infiltracija / epiduralna - 15-45 min. Trajanje djelovanja: infiltracija - 0,75-1,5 sati; sa adrenalinom - 2-6 sati; epiduralna - 3-5 sati.

Maksimalna sigurna doza je 4 mg/kg bez epinefrina i 7 mg/kg sa adrenalinom.

Lijek se ne smije koristiti za spinalnu anesteziju. Ne preporučuje se za akušersku praksu, jer postoji visoka koncentracija mepivakaina u krvi novorođenčadi. Njegova upotreba za blokadu grlića materice može dovesti do fetalne bradikardije i acidoze. Ovaj lokalni anestetik potrebno je koristiti s oprezom kod pacijenata sa srčanim aritmijama i srčanim blokom. Mepivakain se ne smije ubrizgavati u krvne žile - to dovodi do trenutnog toksičnog učinka.

prilocaine(citanest, propitokain, L67) - sintetizovan 1960. od strane Lofgrena. Stabilizira neuronsku membranu, sprječava nastanak i širenje impulsa. Duže djelovanje od lidokaina. Manje je toksičan i podliježe bržem metabolizmu u jetri u ortotuloidin, koji pretvara hemoglobin u methemoglobin. Ako doza prilokaina prelazi 600 mg, tada se razina methemoglobina značajno povećava, što može dovesti do cijanoze kod pacijenta i smanjenja funkcije transporta kisika u krvi. Maksimalni nivo methemoglobina u krvi se opaža 4-6 sati nakon primjene prilokaina, a vraća se na normalu nakon 24 sata. Methemoglobinemija se uspješno liječi metilenskim plavim - 1 mg/kg.

Lijek je umjereni vazokonstriktor, njegova vaskularna aktivnost je između mepivakaina i lidokaina. Kod epiduralne primjene motorni blok se eliminira češće od lidokaina i ima nešto duže djelovanje.

Kada se koristi prilokain, koncentracija lijeka u krvi je manja nego kada se koriste slične doze lidokaina. Možda je to zbog bržeg metabolizma ili većeg unosa tkiva, jer se manje vezuje za proteine. U ekvivalentnim dozama, ima samo 2/3 toksičnosti lidokaina i manji kumulativni učinak. Ponekad može imati toksični efekat na centralni nervni sistem.

Doziranje: 0,25-,05% rastvori za intravensku regionalnu anesteziju (u ovom slučaju ne koristiti adrenalin); 2-4% otopine za aplikativne anestezije; 0,5-2% - rješenja za infiltraciju i blokadu nervnih stabala; 1-2% rastvori za epiduralnu anesteziju.

Početak djelovanja: infiltracija - 1-2 minute; epiduralna - 5-15 min. Maksimalni efekat: infiltracija/epiduralna - manje od 30 min. Trajanje djelovanja: infiltracija - 0,5-1,5 sati; sa adrenalinom - 2-6 sati; epiduralna - 1-3 sata, produžena adrenalinom. Maksimalna sigurna doza od 6 mg/kg bez epinefrina i 9 mg/kg sa adrenalinom je 1:200.000.

Kontraindicirano kod djece mlađe od 6 mjeseci (rizik od methemoglobinemije).

Bupivacaine(markain, senzorkain, LAC 43). Prvi put se spominje 1963. 3-4 puta snažniji od lidokaina i traje mnogo duže. Početak efekta je sporiji nego kod lidokaina ili mepivakaina. Može se koristiti za sve vrste lokalne i regionalne anestezije. Razvoj anestezije zavisi od prečnika, stepena mijelinizacije. Osetljivost nestaje u sledećem nizu: autonomna, bolna, temperaturna, taktilna, proprioceptivna, a zatim nestaje i mišićni tonus.

Lijek je posebno popularan tokom dugotrajnih blokada; u isto vrijeme ne dolazi do tahifilaksije i dolazi do efikasne i bezbedne analgezije. Rijetki slučajevi motornog bloka.

Manje od lidokaina uzrokuje vazokonstrikciju. Slabo prelazi placentu. Nikada se ne kombinuju sa adrenalinom - blok je već dovoljno dug. Kada se ubrizgava u vaskularni krevet, u većoj mjeri od ostalih lokalnih anestetika, ima kardiotoksičnost - uzrokuje blokadu natrijevih kanala u miocitima, izraženije smanjenje kontraktilnosti i provodljivosti miokarda.

Doziranje: za infiltraciju i blokadu perifernih nerava - 0,25-0,5% rastvori; za intravensku regionalnu anesteziju - 0,25% rastvori; za epiduralni bolus 0,25-0,75% rastvora; za infuziju u epiduralni prostor - 0,0625-0,125% rastvora; za spinalnu anesteziju - 0,7 5% rastvora.

Početak djelovanja: infiltracija - 2-10 minuta, epiduralna - 4-7 minuta, spinalna - manje od 1 minute. Maksimalni efekat: infiltracija / epiduralna - 30-45 minuta, spinalna - 15 minuta. Trajanje djelovanja: infiltracija / epiduralna / spinalna - 200 - 400 min.

Maksimalna sigurna doza je 2 mg/kg bez epinefrina i 2-3 mg/kg sa adrenalinom. Adrenalin produžava trajanje efekta pri koncentraciji bupivakaina većoj ili jednakoj 0,5%.

Etidokain(duranest) - koristi se od 1973. za blokadu perifernih nerava i epiduralna anestezija. Lokalni anestetik dugog djelovanja aminoamid etidokain stabilizira neuronsku membranu inhibirajući protok jona, što sprječava stvaranje i širenje impulsa. Etidokain, kada se ubrizga u epiduralni prostor, izaziva duboku motoričku blokadu i odlično opuštanje trbušnih mišića.

Obično se koristi u i dvostruko većim od bupivakaina, jer je manje vjerovatno da će uzrokovati senzorni blok i manje je stabilan. Međutim, njegova sposobnost da obezbijedi motorni blok je veća. Njegov početak djelovanja je nešto brži nego kod bupivakaina. Trajanje anestezije je duže nego kod lidokaina, ali kraće nego kod bupivakaina, kojem se ne dodaje adrenalin. Štoviše, ako je njegov senzorni blok kraći od onog uzrokovanog bupivakainom, onda je motorni blok isti ili čak duži.

Kroz placentu prodire, ali slabo.

Etidokain se brže eliminira od bupivakaina i manje je toksičan kada se daje u ekvivalentnim dozama jednom. Dakle, s jednom primjenom, terapijska širina ova dva lijeka je ista. Međutim, uz produženu primjenu bez adrenalina, kada se etidokain primjenjuje češće od bupivakaina i u dozama 2 puta većim, moguće je njegovo nakupljanje u tijelu. U većini slučajeva, kumulacija je sigurna za život. Metabolizira se u jetri.

Uz toksičnu koncentraciju lijeka u krvi, mogu se javiti konvulzije i kardiovaskularni kolaps, koji su rezultat smanjenja perifernog vaskularnog otpora i direktnog inhibitornog djelovanja na miokard.

Doziranje: za infiltraciju i blokadu perifernih nerava - 1% rastvor; za jednokratnu epiduralnu primjenu - 1-1,5% otopine, a za infuziju u epiduralni prostor - 0,25-0,5% otopine.

Početak djelovanja: infiltracija - 3-5 minuta, epiduralna - 5-15 minuta. Maksimalni efekat: infiltracija - 5-15 minuta, epiduralna - 15-20 minuta. Trajanje djelovanja: infiltracija - 2-3 sata, sa adrenalinom - 3-7 sati, epiduralno - 3-5 sati.

Maksimalna sigurna doza bez adrenalina je 3 mg/kg; sa adrenalinom - 4 mg / kg.

Etidokain se ne smije koristiti za spinalnu anesteziju. Njegova upotreba za paracervikalnu blokadu može uzrokovati fetalnu bradikardiju.

26.3. Analgetici.

Morfin hidrohlorid- odnosi se na čiste agoniste opijatnih receptora. Stimulirajući ih, ima izražen analgetski i sedativni učinak, izaziva pospanost, euforiju, dozno-zavisno deprimira disanje (sve do apneje), usporava srčani ritam bez smanjenja njegove kontraktilnosti. Utječući na vaskularni zid, uzrok je dilatacije perifernih žila.

Morfijum pobuđuje centar za povraćanje (utječe na zonu okidača koji nije hemoreceptor), inhibira sekretorna aktivnost gastrointestinalnog trakta, uzrokujući spazam Oddijevog sfinktera. Povećava tonus glatkih mišića i bronha i bešike.

Ovaj analgetik smanjuje cerebralni protok krvi, nivo metabolizma u mozgu, kao i intrakranijalni pritisak. Morfin potiče oslobađanje histamina i može izazvati alergijsku reakciju.

Dobro prodire kroz utero-placentarnu barijeru i može uzrokovati depresiju fetusa.

U potpunosti se metaboliše jetrenim enzimima.

Koristi se za predikaciju, kao analgetička komponenta anestezije, kao i za ublažavanje postoperativnog bola. Putevi unošenja u organizam su različiti. Nakon intramuskularne injekcije, djelovanje počinje nakon 1-5 minuta, dostiže vrhunac nakon 30-60 minuta i traje od 2 do 7 sati. Kod intravenske primjene, učinak se javlja nakon nekoliko sekundi, dostiže maksimum nakon 20 minuta i također traje do 7 sati.

U inostranstvu se morfijum naširoko koristi za pojačavanje i produženje dejstva lokalnih anestetika tokom epiduralne anestezije.

Proizvedeno u ampulama od 1 ml 1% rastvora.

Omnopon(domopon, opialum, pantopon, papaveratum) - mješavina hidroklorida opijumskog alkaloida. Što se tiče farmakokinetike i farmakodinamike, blizak je morfiju, međutim, češće izaziva mučninu i povraćanje. Nakon upotrebe Omnopona, pacijenti često imaju glavobolju.

Koristi se za iste indikacije kao i morfin.

Oblik izdavanja: ampule od 1 ml 1% i 2% rastvora.

Promedol(trimeperidin) - sintetički lijek, koji je bijeli kristalni prah, lako rastvorljiv u vodi i alkoholu. Po svom djelovanju na centralni nervni sistem sličan je morfiju. Što se tiče analgetskog djelovanja, nešto je slabiji od njega, ali znatno manje toksičan. Metabolizira se uglavnom u jetri, 5% se nepromijenjeno izlučuje urinom.

U manjoj meri od morfijuma, deprimira disanje, mada u slučaju predoziranja može poslužiti i uzrok apneje. Rijetko izaziva povraćanje. Blaže deluje na hemodinamiku. Manje potiskuje refleks kašlja. Može uzrokovati grč Odijevog sfinktera i osjećaj suvih usta.

Koristi se kao analgetik kod raznih oboljenja i povreda. Široko se koristi za premedikaciju, tokom opšte anestezije, kao i za postoperativnu analgeziju.

Putevi davanja u tijelo i brzina početka djelovanja isti su kao i kod morfija. Trajanje akcije je 3-4 sata.

Kao i svi lijekovi slični morfiju, može uzrokovati ovisnost o drogama.

Dostupan u prahu, tabletama od 0,025 g, ampulama od 1 ml 1% i 2% rastvora.

Fentanil(sublimaza, sentonil, fentanest) je sintetička droga s opioidnim djelovanjem. Njegov analgetski efekat je 75-125 puta veći od morfijuma.

Brz početak djelovanja i kratkotrajno djelovanje fentanila su posljedica visoke lipofilnosti lijeka. Metabolizira se u jetri i djelimično se izlučuje kroz pluća.

Uzrokuje respiratornu depresiju ovisno o dozi, koja po svom trajanju često premašuje analgetski učinak (ovo je povezano s preraspodjelom fentanila u tjelesnim tkivima).

Može izazvati oštru bradikardiju, koja se lako zaustavlja uvođenjem atropina. Međutim, za razliku od svih navedenih analgetika, on je uzrok arterijske hipotenzije samo kod hipovolemičnih pacijenata.

Pod uticajem fentanila, smanjuje se cerebralni protok krvi, nivo metabolizma u centralnom nervnom sistemu i intrakranijalni pritisak.

Može izazvati potenciranje i produženje djelovanja lokalnih anestetika u svim vrstama regionalne anestezije.

U kombinaciji sa droperidolom, koristi se tokom neurolepanalgezije.

Početak djelovanja: intravenska primjena - 30 sekundi, intramuskularna injekcija - manje od 8 minuta. Maksimalno djelovanje: pri intravenskoj primjeni - 5-15 minuta, intramuskularno - 15 minuta. Trajanje djelovanja: intravenska primjena - 30-60 minuta, intramuskularna - 1-2 sata.

Može se koristiti sublingvalno, epiduralno, subkutano.

Dipidolor(piritramid) je agonist opijatnih receptora sa analgetskom aktivnošću 2 puta većom od one morfijuma. Praktično nema uticaja na funkciju kardiovaskularnog sistema. Može inhibirati spontano disanje, uglavnom kada se primjenjuje intravenozno. Rijetko uzrokuje mučninu, povraćanje, glavobolju. Praktično ne utiče na tonus bilijarnog trakta.

Koristi se za premedikaciju, postoperativnu anesteziju i u shemama opće anestezije.

Kod intramuskularne injekcije, učinak se javlja nakon 5-10 minuta, dostiže maksimum u roku od pola sata i traje 3-4 sata.

Kod intravenske primjene, djelovanje lijeka počinje za nekoliko sekundi, vrhunac djelovanja pada na 10-15 minuta, trajanje analgezije je 1-2 sata.

Formirajte, otpustite, ampule od 2 ml 0,75% rastvora.

alfentanil hidrohlorid(alfenta, rapifen) je snažan opioidni analgetik. Karakterizira ga brz početak djelovanja i kratko trajanje djelovanja. Izaziva odličnu analgeziju i potiskuje hemodinamski odgovor na operativni stres. Kao i većina opioida, potiskuje simpatičku aktivnost i može uzrokovati bradikardiju (vjerovatno zbog stimulacije jezgara vagusnog živca). Inhibira spontanu ventilaciju i širi periferne žile (kao rezultat toga, arterijska hipotenzija). Bradikardija i hipotenzija izazvana alfentanilom su izraženije nego kod fentanila.

Lijek se metaboliše u jetri. Praktično se ne akumulira u tijelu.

Ne uzrokuje klinički značajne promjene u cerebralnom krvotoku i intrakranijalnom tlaku.

U manjoj mjeri od fentanila utiče na centar za povraćanje i ton Oddijevog sfinktera. Dobro prodire kroz utero-placentarnu barijeru i može uzrokovati depresiju disanja kod fetusa.

Zajedno s lokalnim anesteticima može se koristiti za epiduralnu anesteziju.

Kod intramuskularne injekcije, učinak se javlja nakon 5 minuta, dostiže vrhunac nakon 15 minuta i traje 10-60 minuta. Pri intravenskoj primjeni nakon 1-2 minute, izaziva izraženu analgeziju, koja traje 10-15 minuta.

Alfentanil je dostupan u ampulama od 2 ml 0,05% rastvora.

Sufentanil citrate(sufenta) je analog fentanila sa 5-7 puta većom analgetskom aktivnošću. Lijek potpuno potiskuje hemodinamski odgovor na intubaciju traheje i kirurški rez. Efekat na kardiovaskularni sistem je isti kao i fentanil. Sufentanil može izazvati 6-radikardiju, koju, međutim, dobro zaustavlja atropin. Depresija disanja uz uvođenje sufentanila uzrokovana je smanjenjem osjetljivosti respiratornog centra na koncentraciju ugljičnog dioksida. U pozadini upotrebe sufentanila, uočava se smanjenje potrošnje kisika u moždanom tkivu.

Lijek se metaboliše u jetri.

S obzirom na kratko trajanje djelovanja, sufentanil se uglavnom koristi samo u općoj anesteziji. Početak djelovanja nakon intravenske primjene je 1-3 minute, trajanje djelovanja je 20-25 minuta.

Proizvedeno u ampulama od 2 ml 0,005% rastvora.

Pentazocin(lexir, fortral, talvin) - otvoren 1967. To je opioidni antagonist-agonist. S jedne strane, može izazvati sindrom odvikavanja kod ovisnika o drogama, as druge strane uzrokuje i psihičke i fizička ovisnost. Štaviše, zavisnost može biti izražena. U međuvremenu, lijek je stvoren upravo s nadom da će dobiti snažan analgetik, lišen sposobnosti da izazove ovisnost.

U smislu analgetičke aktivnosti, pentazocin je blizak morfiju, ali po jedinici mase je samo 1/3 aktivnosti morfija.

Lijek se koristi za iste indikacije kao i morfij. U poređenju sa prirodnim opioidima, pentazocin je manje depresivan u disanju i ima slabiji sedativni efekat. Trajanje njegovog djelovanja je kraće (3-4 sata). Mučnina i povraćanje kod pentazocina su jednako izraženi kao i kod morfija.

Dejstvo na kardiovaskularni sistem karakteriše arterijska hipertenzija (sistemska i plućna), tahikardija i smanjenje kontraktilnosti miokarda.

Lijek je kontraindiciran kod insuficijencije jetre i bubrega.

Proizvedeno u ampulama od 1 ml 3% rastvora.

Buprenorfin(norfin, temgezik) je sintetički antagonist-agonist opioidnih receptora. Dobro se rastvara u mastima, brzo prolazi kroz krvno-moždanu barijeru. Prema analgetskom djelovanju, 30 puta je snažniji od morfija. Koristi se za ublažavanje jakih bolova i kao komponenta opće anestezije. At razne načine primjenom buprenorfina, maksimalni analgetski učinak javlja se nakon 30 minuta i traje 6-8 sati.

Njegov nivo respiratorne depresije sličan je onom kod morfijuma. Unošenje buprenorfina u tijelo pacijenta praćeno je izraženim centralnim sedativnim djelovanjem, kojem može prethoditi euforija, pojava halucinacija, uzbuđenje (zbog antagonističkih svojstava lijeka). Buprenorfin može uzrokovati mučninu, povraćanje, usporavanje prolaska kroz gastrointestinalni trakt.

Kao i svi antagonisti agonista, buprenorfin je u stanju da zaustavi analgetske i druge efekte morfijuma, omnopona, promedola itd., korišćenih pre ili sa njim.

Buprenorfin može uzrokovati psihičku i fizičku ovisnost, ali manje izraženu od morfija.

Dostupan u obliku sublingvalnih ploča od 0,2 mg i u ampulama od 1-2 ml 0,03% rastvora.

Butarphanol tartrate(dorfanol, stadol, moradol, beforal) je sintetički agonist-antagonist opioidnih receptora. Sintetizovano 1971. Njegova analgetska aktivnost u ekvimolarnom poređenju je 5 puta veća od morfija, 20 puta veća od pentazocina. Osim toga, lijek ima izražen sedativni učinak i pruža dobru retrogradnu amneziju.

Butarfanol može uzrokovati blagu respiratornu depresiju, koja se ne pogoršava povećanjem doze analgetika. Lijek može izazvati umjereno povećanje krvnog tlaka i otkucaja srca, međutim, s povećanjem doze, hemodinamski parametri ostaju stabilni. Pod uticajem butarfanola dolazi do blagog povećanja kontraktilnosti miokarda i, shodno tome, udarnog volumena. Može blago povećati pritisak u sistemu plućnih arterija.

Ne izaziva spazam Oddijevog sfinktera, smanjuje pritisak u bilijarnom traktu, minimalno utiče na glatke mišiće crijeva, ne mijenja diurezu.

U nepromijenjenom obliku, brzo prodire kroz utero-placentarnu barijeru.

Najveći dio primijenjene doze lijeka metabolizira se u jetri (metaboliti su neaktivni). 70% metabolita se izlučuje putem bubrega, a ostatak kroz bilijarni trakt.

Početak djelovanja lijeka ovisi o načinu primjene. Nakon intravenske primjene, djelovanje nastupa odmah, a nakon intramuskularne primjene nakon 10-20 minuta. Maksimalni analgetski učinak razvija se 10-15 minuta nakon intravenske i jedan sat nakon intramuskularne primjene. Trajanje analgezije je u prosjeku 3-4 sata. Sedacija ostaje do 6-8 sati.

Ovisnost o butarfanolu je slaba, razvija se dugotrajnom upotrebom (sindrom kronične boli).

S obzirom na trajanje analgetskog učinka lijeka, korisno ga je koristiti za dugotrajne hirurške intervencije (ne kombinirati s „čistim“ agonistima opioidnih receptora).

Proizvedeno u ampulama od 1 ml 0,2% rastvora.

Nalbufin(nubain) je opijatni agonist-antagonist. Po svom analgetskom djelovanju, otprilike je 2 puta slabiji od morfija.

Analgetski učinak nalbufina je praćen umjerenom respiratornom depresijom, koja ne ovisi o dozi primijenjenog lijeka.

Kao i svi lijekovi iz grupe agonista-antagonista, nalbufin izaziva dublju i dužu sedaciju od čistih agonista. Psihomotorni efekti pentazocina i butarfanola također su uočeni uz primjenu nalbufina. Mučnina i povraćanje su česti kao i kod morfijuma; ponekad mogu biti odgođeni (2 sata nakon primjene lijeka). Nalbufin ne izaziva spazam Oddijevog sfinktera i ne ometa gastrointestinalni motilitet. S druge strane, kao i morfij, nalbufin usporava evakuaciju želudačnog sadržaja, povećavajući tonus pilorusa.

Nalbufin može antagonizirati prethodno primijenjene opijate. Njegova antagonistička aktivnost je 4 puta manja od naloksona (čisti antagonist opioidnih receptora).

Lijek se potpuno metabolizira u jetri.

Kod intravenske primjene, vrhunac djelovanja se javlja nakon 5 minuta, kod intramuskularne injekcije - nakon 30 minuta. Trajanje analgezije je 2-3 sata.

Proizvedeno u ampulama od 1 ml 2% rastvora.

Tramadol hidroklorid(tramal) je opijatni agonist koji je strukturno sličan morfiju. Poznato je da tramal ne djeluje samo kao opioid, već i smanjuje ponovnu pohranu norepinefrina i serotonina u sinapsi, inhibirajući provođenje impulsa boli u kičmenoj moždini i silažnim putevima. Prema analgetskom djelovanju, tramal je 20 puta slabiji od morfija. Ovo objašnjava upotrebu tramala uglavnom za ublažavanje blage do umjerene boli u postoperativnom periodu.

U terapijskim dozama tramal praktično nema efekta na disanje i funkciju kardiovaskularnog sistema. Ima blago sedativno i antispazmodičko dejstvo.

Metabolizam analgetika odvija se uglavnom u jetri. Neaktivni metaboliti se izlučuju urinom i kroz gastrointestinalni trakt. Do 30% nepromijenjenog lijeka izlučuje se bubrezima.

Oblik oslobađanja: kapsule od 50 mg, ampule od 1-2 ml 5% rastvora, supozitorije (100 mg), kapi (50 mg). Takve širok raspon dozni oblici

Anestezija (opća anestezija, opća anestezija)

Lijekovi koji izazivaju anesteziju - narkotici (opći anestetici)

Inhalacijski anestetici

Inhalacijski anestetici

"eter"

"eter"

"eter"

"eter"

"eter"

"eter"

"eter"

"eter"

"eter"

"eter"

"eter"

"Azot oksid"

"Azot oksid"

"Azot oksid"

"Azot oksid"

"Azot oksid"

"Azot oksid"

"Azot oksid"

"Azot oksid"

"Azot oksid"

"Ftorotan"

"Ftorotan"

"Ftorotan"

"Ftorotan"

"Ftorotan"

"Ftorotan"

"Ftorotan"

"Ftorotan"

"Ftorotan"

"Ftorotan"

"Ftorotan"

"Ftorotan"

"Ftorotan"

"sevoran"

"sevoran"

"sevoran"

"sevoran"

"sevoran"

"sevoran"

"sevoran"

"Sevoran" (nuspojava)

"sevoran"

"sevoran"

"sevoran"

Neinhalacijski (intravenozni) anestetici

Bez udisanja (zahtjevi)

Bez udisanja (zahtjevi)

Natrijum tiopental

Natrijum tiopental

Natrijum tiopental

Natrijum tiopental

Natrijum tiopental

Natrijum tiopental

Natrijum tiopental

Natrijum tiopental

Natrijum tiopental

Natrijum tiopental

Natrijum tiopental

Natrijum tiopental

"GHM"

"GHM"

"GHM"

"GHM"

"GHB" (nedostaci anestezije)

"GHB" (kontraindikacije)

"Calypsol"

"Kalipsol" Toksičnost ketamina je niska. Doza ketamina koja uzrokuje apneju je 8 puta veća od doze anestetika, a srčani zastoj u

"Calypsol"

"Calypsol"

"Calypsol"

"Calypsol"

"Calypsol"

"Calypsol" (indikacije)

"Calypsol" (indikacije)

"Calypsol" (nedostaci)

"Calypsol" (kontraindikacije)

"Diprivan"

"Diprivan"

"Diprivan"

"Diprivan"

"Diprivan"

"Diprivan"

"Diprivan"

"Diprivan" (indikacije)

"Diprivan" (nedostaci)

"Diprivan" (kontraindikacije)

Posebnost ove grupe lijekova je njihova sposobnost izazivanja. Razmotrite u ovom odjeljku sljedeće grupe anestetika:

Inhalacijski anestetici

Zajedničko svojstvo inhalacionih anestetika je sposobnost da se vrlo brzo uklone iz organizma kroz pluća, što pogoduje brzom buđenju iz anestezije i manjoj depresiji svesti (pospanost, letargija) u prva 24 sata nakon anestezije.

• Dušikov oksid ("gas za smijeh")

Dušikov oksid je inhalacijski anestetik koji je bezbojan plin gotovo bez mirisa.

Kod produžene upotrebe dušikovog oksida dolazi do smanjenja nivoa hemoglobina u krvi (megaloblastična anemija), pojave neurološki poremećaji (periferna neuropatija, funicular mijeloze), kao i razvoj fetalnih anomalija kod trudnica.

Dušikov oksid je poznat i pod istim imenom kao gas za smeh. Gas za smijeh doživio je nekoliko talasa popularnosti i naširoko se koristio kao modna droga u klubovima i diskotekama u Evropi i Americi. I danas postoje klubovi koji ilegalno prodaju balone punjene azot-oksidom (jedan balon košta oko 2,5 eura) koji izazivaju dvominutni nalet iskrivljenog svjetla i zvuka, radosti i smijeha. Međutim, niko u industriji zabave ne upozorava da predoziranje gasa za smeh dovodi do ozbiljnih problema sa disanjem, zaustavljanje srca i smrti.

• Halotan

Halotan (halotan) je inhalacijski anestetik, bezbojni plin slatkastog mirisa.

U rijetkim slučajevima, halotan može štetno djelovati na jetru, izazivajući halotanski hepatitis, pa se ovaj anestetik ne smije koristiti kod prvobitno oštećene funkcije jetre.

S obzirom na izražen inhibitorni efekat halotana na kardiovaskularni sistem, treba ga oprezno primenjivati ​​kod pacijenata sa teškom srčanom patologijom.

• Izofluran, Desfluran, Sevofluran

Izofluran, sevofluran, desfluran su inhalacijski anestetici najnovije generacije, lišeni negativnih osobina svojstvenih prethodnicima (dušikov oksid, halotan). Ovi anestetici su praktički lišeni bilo kakvih kontraindikacija za njihovu upotrebu. Jedina kontraindikacija, koja važi i za druge inhalacione anestetike, je maligna hipertermija.

Neinhalacijski anestetici

• Propofol

Propofol (sinonimi propovan, diprivan itd.) je moderni anestetik koji se od svojih prethodnika razlikuje po brzom buđenju nakon anestezije.

Jedina značajna kontraindikacija za propofol je preosjetljivost (alergija) na ovaj anestetik, kao i na kokošja jaja i soju. Osim toga, s obzirom na nedostatak studija o sigurnosti propofola kod trudnica i djece mlađe od 3 godine, ne preporučuje se primjena ovog anestetika u ovoj grupi pacijenata.

Intravenska primjena propofola može biti praćena kratkotrajnim osjećajem peckanja na mjestu injekcije.

• Natrijum tiopental

Natrijum tiopental (sinonimi anestela itd.) je kontraindiciran kod pacijenata sa bronhijalnom astmom, porfirijom i preosjetljivošću na njega. Također, anestetik tiopental treba oprezno koristiti kod osoba s alergijskim reakcijama, arterijskom hipertenzijom, ishemijska bolest srce, sepsa, terminalni stepen zatajenje bubrega i jetre.

• ketamin (kalipsol)

Kalipsol u fazi može izazvati zastrašujuće halucinacije, iluzije, a također vrlo rijetko izaziva razvoj psihoze. Faktori rizika za ove komplikacije su starije dobi, brzo uvođenje ovog anestetika, odbijanje upotrebe lijekova grupe benzodiazepina prije uvođenja kalipsola.

S obzirom na stimulativno dejstvo kalipsola na simpatički nervni sistem, ovaj anestetik treba oprezno koristiti kod pacijenata sa teškom arterijskom hipertenzijom, koronarnom bolešću srca i aneurizmom. Ne preporučuje se upotreba kalipsola kod osoba koje su u alkoholisanom stanju, kao i onih koji boluju od hroničnog alkoholizma.

S obzirom na halucinatorni efekat kalipsola, ovaj anestetik jeste zapadne zemlje zabranjen za široku upotrebu, posebno u pedijatrijskoj praksi.

Također, do danas ostaje neriješeno pitanje o posljedicama izlaganja kalipsolu na mozak. Postoji stajalište da nakon upotrebe Calipsol-a mogu doći do nekih problema s memorijom.

Pročitajte više o ketaminu u članku: ": prednosti i nedostaci lijeka."

• Benzodiazepini (Relanium, Diazepam, Midazolam)

Anestetici ove grupe su relativno sigurni i stoga imaju vrlo malo kontraindikacija. Glavne kontraindikacije su pacijentova preosjetljivost na benzodiazepine i glaukom zatvorenog ugla.

Od nuspojava koje se mogu javiti u prvim satima upotrebe diazepama, zapaža se letargija i pretjerana pospanost.

Tokom intravenske injekcije diazepama, može se primijetiti kratkotrajni osjećaj pečenja na mjestu ubrizgavanja anestetika.

• Natrijum oksibutirat

Natrijum hidroksibutirat (GHB) je retko korišćeni anestetik.

Glavna prednost ovog anestetika, koja ga razlikuje od drugih, je odsustvo depresivnog djelovanja na srce, pa se natrijum oksibutirat koristi kod osoba s teškim zatajenjem srca, šokom.

Međutim, postoje dva značajna razloga koji ograničavaju široku upotrebu oksibutirata. Uz upotrebu natrijum oksibutirata, buđenje iz anestezije postaje prilično dugo. I što je najvažnije, oksibutirat može izazvati razvoj snova seksualne prirode, zbog čega je ovaj anestetik zabranjen za upotrebu u većini zemalja zapadne Europe.

• Droperidol

Kada se koristi u visokim dozama, droperidol u postoperativnom periodu može izazvati anksioznost, strah, loše raspoloženje depresija, a ponekad i halucinacije. Upotreba droperidola takođe produžava proces buđenja iz anestezije, što nije baš zgodno za pacijenta. Iz ovih razloga, droperidol se danas praktički ne koristi u modernoj anesteziologiji.

Kontraindikacije za droperidol su: preosjetljivost, ekstrapiramidni poremećaji, parkinsonizam, produženje QT intervala, rano djetinjstvo, arterijska hipotenzija.

Pogledajte i druge lijekove za anesteziju i anesteziju.