5. generation af fluoroquinoloner antibiotika. Hvilke sygdomme behandles med fluorquinoloner? Ændring i laboratorieparametre

F torquinoloner er en stor gruppe af antimikrobielle midler af quinolonklassen - hæmmere af DNA-gyrase. Disse er højaktive syntetiske kemoterapeutiske midler med et bredt virkningsspektrum, karakteriseret ved gode farmakokinetiske egenskaber, en høj grad af indtrængning i væv og celler, herunder makroorganismeceller og bakterieceller.

Ikke-fluorerede lægemidler af quinolonklassen (nalidixinsyre, pipemidinsyre, oxolinsyre) har været brugt i klinikken siden begyndelsen af ​​60'erne. Disse lægemidler har et begrænset virkningsspektrum (hovedsageligt mod Enterobacteriaceae), lav biotilgængelighed og anvendes hovedsageligt til behandling af ukomplicerede urinvejsinfektioner og visse tarminfektioner (bakteriel enterocolitis, dysenteri).

Fundamentalt nye forbindelser blev opnået ved at indføre et fluoratom i quinolinmolekylets 6. position. Tilstedeværelsen af ​​et fluoratom (et eller flere) og forskellige grupper i forskellige positioner bestemmer funktionerne i antibakteriel aktivitet og farmakokinetiske egenskaber af lægemidler. Fluoroquinolon-lægemidler blev introduceret i klinisk praksis i begyndelsen af ​​1980'erne, og i dag indtager de en af ​​de førende positioner inden for kemoterapi af forskellige bakterielle infektioner. Egenskaber af fluoroquinoloner, som gjorde det muligt for dem at tage en førende position i arsenalet af moderne antibakterielle midler:

• en unik virkningsmekanisme blandt antimikrobielle midler - hæmning af bakteriecelleenzymet - DNA-gyrase;
• høj grad bakteriedræbende aktivitet;
• en bred vifte af antimikrobiel aktivitet, herunder gram-negative og gram-positive aerobe bakterier (nogle lægemidler er også aktive mod anaerobe), mykobakterier, klamydia, mycoplasmas;
• god indtrængning i makroorganismens væv og celler, hvor der skabes koncentrationer, der er tæt på serumniveauer eller overstiger dem;
• en lang halveringstid og tilstedeværelsen af ​​en post-antibiotisk effekt, som bestemmer deres sjældne dosering - en eller to gange om dagen;
• bevist i kontrollerede kliniske forsøg, høj effektivitet i behandlingen af ​​samfundserhvervede og hospitalserhvervede infektioner af næsten enhver lokalisering (øvre og nedre luftrør, urinvejssystemet, hud og blødt væv, knogler og led, intra-abdominal, gynækologisk, lever og galdeveje, mavetarmkanalen, øje, central nervesystem, seksuelt overførte sygdomme);
• mulighed for brug som empirisk terapi med alvorlige infektioner på hospitalet;
• god tolerance medicin og lav forekomst af bivirkninger.

Antibakteriel aktivitet

Fluoroquinoloner er bredspektrede lægemidler med overvejende aktivitet mod gram-negative og gram-positive aerobe bakterier samt klamydia og mycoplasma.

Fluoroquinoloner har hovedsageligt den mest udtalte aktivitet mod gram-negative bakterier Enterobacteriaceae, med hensyn til hvilke deres aktivitet er sammenlignelig med III-IV generation cephalosporiner. Meget følsom over for fluorquinoloner N.gonorrhoeae og N. meningitidis, mindre følsomme Acinetobacter spp. Stofferne har udtalt handling og andre gramnegative bakterier ( C.jejuni, M.catarrhalis, Legionella spp.), herunder H. influenzae, herunder stammer, der producerer b-lactamase. P.aeruginosa sædvanligvis moderat følsom over for fluorquinoloner, blandt hvilke ciprofloxacin er den mest aktive. Ciprofloxacin og ofloxacin er mest aktive mod gram-negative bakterier.

Fluoroquinolonernes aktivitet mod gram-positive bakterier er mindre udtalt end mod gram-negative. Streptokokker er mindre følsomme over for fluoroquinoloner end stafylokokker. V de sidste år syntetiserede nye lægemidler af fluoroquinolongruppen, som udviser højere aktivitet mod gram-positive bakterier, primært pneumokokker, hvilket gjorde det muligt at adskille dem i en separat undergruppe og karakterisere dem som 2. generations lægemidler, i modsætning til 1. generations lægemidler (tabel 1). . Nogle lægemidler af 2. generation af fluoroquinoloner (moxifloxacin, garenoxacin) viser også aktivitet mod methicillin-resistente stammer af stafylokokker.

Ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin er aktive mod forskellige mykobakterier. Alle fluoroquinoloner har aktivitet mod klamydia og mycoplasmas, og 1. generations lægemidler er moderate, 2. generations lægemidler er høje.

Anaerobe bakterier er resistente eller moderat følsomme over for fluoroquinoloner, derfor er det tilrådeligt at kombinere fluoroquinoloner med metronidazol eller lincosamider i behandlingen af ​​patienter med en blandet aerob og anaerob infektion (f.eks. intraabdominal og gynækologisk infektion). Det skal bemærkes, at flere nye fluoroquinoloner (gatifloxacin, moxifloxacin) har god aktivitet mod anaerobe, bl.a. Clostridium spp. og Bacteroides spp., som gør det muligt at bruge dem ved blandede infektioner i monoterapi.

Områder klinisk anvendelse fluorquinoloner

Fluoroquinoloner anvendes med succes til behandling af forskellige infektioner. Talrige kontrollerede undersøgelser har vist den høje kliniske effektivitet af fluoroquinoloner i infektioner af næsten enhver lokalisering (både samfundserhvervet og hospitalserhvervet).

Førstegenerationslægemidler bør hovedsageligt anvendes til nosokomielle infektioner (tabel 2). Deres værdi i samfundserhvervede luftvejsinfektioner er begrænset på grund af lav aktivitet mod det mest almindelige patogen - S.pneumoniae. De bedst undersøgte lægemidler er ciprofloxacin, ofloxacin og pefloxacin. Ciprofloxacin har en ret høj naturlig aktivitet mod P.aeruginosa, sammenlignelig med aktiviteten af ​​de mest aktive lægemidler mod denne mikroorganisme - ceftazidim og meropenem. Samtidig er den klare tendens, der er observeret i de senere år med en stigning i hyppigheden af ​​resistente stammer, alarmerende. P.aeruginosa på intensivafdelingen til fluorquinoloner.

Tidlige fluoroquinoloner (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) er de foretrukne lægemidler til behandling af forskellige urinvejsinfektioner, herunder hospitalsinfektioner. Den gode indtrængning af disse lægemidler i vævet i prostatakirtlen gør dem praktisk talt ubestridte i behandlingen af ​​bakteriel prostatitis.

Som nævnt er tidlige fluoroquinoloner uegnede til brug ved samfundserhvervede luftvejsinfektioner. Samtidig er disse lægemidler vigtige ved nosokomiel lungebetændelse, da de er yderst aktive mod de mest relevante patogener ( Enterobacteriaceae, S.aureus, P.aeruginosa), og på intensivafdelingen for lungebetændelse forbundet med mekanisk ventilation, bør ciprofloxacin foretrækkes, som har den mest udtalte naturlige aktivitet mod Pseudomonas aeruginosa (på grund af det faktum, at hyppigheden af ​​stammer, der er resistente over for ciprofloxacin, i vores land. P.aeruginosa overstiger 30%, bør dette lægemiddel kun ordineres, hvis mikroorganismens følsomhed er etableret). På ikke-reanimationsafdelinger med den kirurgiske og neurologiske profil er ofloxacin og pefloxacin yderst effektive ved nosokomiel lungebetændelse.

Tidlige fluorokinoloner er vigtige for intra-abdominale kirurgiske infektioner. I de tidligere anbefalede ordninger til antibiotikabehandling af peritonitis var cephalosporiner af II-III-generationen, i kombination med lincosamider eller metronidazol, sædvanligvis indiceret som førstelinjemidler. På grund af den globale stigning i modstanden af ​​hospitalsstammer Enterobacteriaceae til tredje generations cephalosporiner, i de senere år er fluoroquinoloner i kombination med metronidazol i stigende grad anbefalet som førstevalgsmidler. Effektivitet forskellige lægemidler tidlige fluorokinoloner til intra-abdominale infektioner er sammenlignelige. Ved infektioner i lever og galdeveje ser pefloxacin ud til at være det foretrukne valg, da dets galdekoncentrationer er høje.

Fluoroquinoloner anbefales også til patienter med nekrotiserende pancreatitis for at forhindre infektion. Graden af ​​penetration af fluoroquinoloner i forskellige væv sker ved passiv diffusion og bestemmes af deres fysiske og kemiske egenskaber- lipofilicitet, pKa-værdi og binding til plasmaproteiner. Lovende fluoroquinoloner til intra-abdominale infektioner er nye lægemidler - levofloxacin, gatifloxacin og moxifloxacin.

Fluoroquinoloner anbefales normalt ikke til CNS-infektioner på grund af lav CSF-penetration, men fluoroquinoloner er af stigende betydning ved meningitis forårsaget af Gram-negative bakterier, der er resistente over for. I dette tilfælde er det at foretrække at bruge pefloxacin.

Tilstedeværelsen af ​​to doseringsformer i nogle fluoroquinoloner (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) giver mulighed for trinvis terapi for at reducere omkostningerne ved behandlingen. På grund af den høje biotilgængelighed af ofloxacin og pefloxacin, doser af disse lægemidler til intravenøs og oral administration er det samme. Ciprofloxacin har en lavere biotilgængelighed, derfor bør den orale dosis af lægemidlet øges, når der skiftes fra parenteral til oral administration for at opretholde terapeutiske blodkoncentrationer (f.eks. iv 100 mg ==> oralt 250 mg; iv 200 mg = => oralt 500 mg).

Præparater af 2. generation af fluoroquinoloner er karakteriseret ved højere aktivitet mod gram-positive infektioner og frem for alt S.pneumoniae. I denne forbindelse kan lægemidlerne levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin og gatifloxacin ordineres til samfundserhvervede luftvejsinfektioner (tabel 3). Den høje aktivitet af disse lægemidler mod de vigtigste patogener af urogenitale infektioner (gonoré, klamydia, mycoplasmose) gør det muligt at bruge dem med høj effektivitet i seksuelt overførte sygdomme. I fremtiden kan disse lægemidler spille en ledende rolle i behandlingen af ​​gynækologiske bækkeninfektioner (i betragtning af den hyppige kombination af gram-positive eller gram-negative bakterier med atypiske mikroorganismer - klamydia og mycoplasmas), men dette skal bekræftes i kliniske forsøg . Nogle 2. generations fluorquinoloner, såsom moxifloxacin, gatifloxacin, har et meget bredt spektrum af antimikrobiel aktivitet, herunder anaerobe mikroorganismer og methicillin-resistente stafylokokker. I betragtning af dette kan disse lægemidler i fremtiden blive det foretrukne middel til empirisk terapi af de fleste alvorlige infektioner på hospitalet - samfundserhvervet lungebetændelse alvorligt forløb, ventilator-associeret lungebetændelse, sepsis, blandede aerobe-anaerobe intraabdominale og sårinfektioner.

Ved ordinering af fluorquinoloner skal muligheden for farmakokinetiske interaktioner med andre lægemidler tages i betragtning. Først og fremmest er denne risiko oralt indtag fluorquinoloner. En række lægemidler (antacida, bismuthsalte, calcium, jernpræparater) reducerer biotilgængeligheden af ​​fluoroquinoloner, hvilket kan føre til et fald i sidstnævntes effektivitet. Nogle fluoroquinoloner forårsager en stigning i theophyllinkoncentrationen i blodet, når de kombineres. Dette er typisk for enoxacin, ciprofloxacin, i mindre grad - pefloxacin og grepafloxacin; samtidig ændrer ofloxacin, levofloxacin, norfloxacin, lomefloxacin ikke theophyllins farmakokinetik.

Afslutningsvis skal det bemærkes, at fluorquinoloner er essentielle lægemidler i moderne kemoterapi af bakterielle infektioner, hvilket bekræftes af 20 års erfaring i deres kliniske anvendelse. Disse lægemidler bruges med høj effektivitet hos voksne til behandling af infektioner af næsten enhver lokalisering. Samtidig skal læger advares mod urimelig bred eller urimelig ordination af fluorquinoloner, især i ambulant praksis. I de senere år er der sket en stigning i mikroorganismers resistens over for fluorquinoloner. Der er en stigning i hyppigheden af ​​isolering af fluoroquinolon-resistente stammer P.aeruginosa, Staphylococcus spp., S.pneumoniae, samt et fald i følsomheden i nogle andre mikroorganismer. Vores erfaring viser, at i tilfælde af udbredt og ukontrolleret brug af fluoroquinoloner på et hospital, kan følsomheden af ​​hospitalsstammer af mikroorganismer over for dem hurtigt falde med et naturligt fald. klinisk effekt stoffer. I denne forbindelse er det vigtigt strengt at begrunde udnævnelsen af ​​fluorquinoloner i en passende dosis i hvert enkelt tilfælde.

Mest effektiv måde kæmpe imod bakterielle infektioner er antibiotika. Desuden dem, der har den bredeste vifte af virkninger på patogener. Fluoroquinoloner er netop sådanne lægemidler, der virker på næsten alle typer bakterier. Selvom de ikke kan kaldes naturlige antibiotika, og der er ingen analoger i naturen til lægemidler.

I øjeblikket er disse stoffer opdelt i fire generationer. Og for at bestemme, hvilke fluoroquinolon-antibiotika der vil hjælpe bedre med at klare en bestemt sygdom, samt lære om indikationer og kontraindikationer for brug, er det værd at overveje en række af deres parametre.

Virkningen af ​​stoffer

Mange bakterier er nu resistente over for naturlige antibiotika. Derfor behandles infektionssygdomme meget ofte med syntetiske lægemidler, såsom fluoroquinoloner, som oftest bruges til at behandle organerne i det genitourinære system. De er i stand til at virke på de fleste bakterier og har kæmpe mængde fordele:

• et bredt spektrum af handlinger;
• evne til effektivt at trænge ind genitourinært system;
• reduceret risiko for septisk shock;
• høj biotilgængelighed;
• lang tid med udskillelse fra kroppen;
• kompatibilitet med andre antibiotika (for eksempel syntetiske penicilliner);
• fremragende patienttolerance.

Desuden trænger fluorquinoloner godt gennem slimhinden i mave og tarm og skaber en øget koncentration i vævene. aktivt stof. En yderligere og ret unik effekt af antibiotika kan kaldes den effektive undertrykkelse af dannelsen af ​​enzymer, der er nødvendige for bakteriernes vitale aktivitet, hvilket fører til sidstnævntes død.

I dette tilfælde kan lægemidler komme ind i mælken hos ammende mødre. Af denne grund, på trods af deres positive egenskaber, de er forbudt for kvinder og når de bærer, og når de fodrer børn.

Klassificering af fluorquinoloner

Førstegenerations fluorquinoloner har minimal effekt mod gram-positive bakterier. Disse antibiotika omfatter nalidixinsyre og oxolinsyre.

Anden generation, som omfatter ofloxacin og ciprovloxacin, er karakteriseret ved den maksimale effekt på atypiske mikroorganismer, pneumokokker og stafylokokker. Samtidig klarer de sig heller ikke særlig godt med gramnegative mikroorganismer og er mærkbart ringere end tredje og fjerde generation.

Fluoroquinoloner fra de to sidste grupper har høj antimikrobiel aktivitet, og er desuden i stand til frit at trænge ind i alle strukturer i luftvejene, hvilket skaber en stor koncentration af det aktive stof og kan klare luftvejsinfektioner. De bruges mod lungebetændelse, lungesygdomme og bihulebetændelse. Og fluoroquinoloner III og IV generationer betragtes som en af ​​de det bedste middel mod infektioner Urinrør, blødt væv, hud, led og fordøjelseskanalen.

Alle typer af denne type antibiotisk medicin kan gives ved injektion eller gennem munden. Samtidig er det tredje og fjerde generation, der også har den maksimale effektivitet med enhver metode til introduktion i kroppen.

Indikationer og træk ved udnævnelsen

Dybest set er fluoroquinolon-antibiotika ordineret, når følgende typer bakterier kommer ind i kroppen:

• tarm, Pseudomonas aeruginosa og Haemophilus influenzae;
• mycoplasmas;
• klamydia;
• legionella;
• Staphylococcus aureus;
• salmonella;
• shigella;
• enterobacter.

Alle disse mikroorganismer ødelægges effektivt af fluorquinoloner. Disse antibiotika påvirker også tuberkulose. Hvorimod behandling med deres hjælp af svampeinfektioner og vira vil være ineffektiv. På grund af den ubetydelige effekt er det ikke tilrådeligt at bruge fluoroquinoloner mod treponemas.

Lægemidlerne tages hovedsageligt i tabletform. Selvom de ikke er mindre effektive i form af dråber til ører eller øjne.
For at opnå en større effekt ved brug af fluorquinoloner skal følgende regler følges:

• tabletter skal tages med vand (helst med vand);
• kuren skal nøje overholde lægens anbefalinger;
• medicin bør ikke tages samtidigt med medicin, der indeholder bismuth eller bly;
• du bør ikke udsættes for langvarig direkte eksponering for ultraviolet stråling, det vil sige blot opholde dig under åben sol i lang tid.

Kontraindikationer for indlæggelse

Ud over fordelene og indikationerne for at tage fluorquinoloner, bør man være opmærksom på det betydelige antal bivirkninger og forhold, hvorunder de ikke bør anvendes.

Først og fremmest er antibiotika forbudt for børn, gravide kvinder, ammende mødre, personer med glucose-6-phosphat dehydrogenase-mangel (arvelig sygdom) og åreforkalkning i hjernekar.

Og blandt de mulige konsekvenser af brugen af ​​stoffer er kendt:

• halsbrand;
• svimmelhed;
• hovedpine og svimmelhed;
• kramper og skælven;
• betændelse i tyktarmen;
• krænkelser af følsomhed og syn;
• søvnløshed og omvendt øget døsighed;
• øget puls.

Fluoroquinoloner som lomefloxacin og sparfloxacin kan forårsage øget lysfølsomhed (fotofobi). Den første generation af disse antibiotika er især farlig for nyrerne og leveren, som følge heraf er de ikke ordineret til mennesker med problemer i disse organer.

Fluoroquinoloner kan påvirke ikke kun bakterier, men også andre lægemidler. Samtidig øges risikoen for bivirkninger fra al medicin, der tages, og når man er i behandling med sådanne antibiotika, er det værd at rådføre sig med sin læge og læse instruktionerne til al medicin. Forekomsten af ​​uønskede symptomer fra ovenstående liste bør være en grund til et presserende besøg hos lægen og muligvis til afvisning af visse medikamenter.

Introduktion. Den eneste klasse syntetiske stoffer, der er i stand til at konkurrere med naturlige og semisyntetiske antibiotika, er i øjeblikket fluorquinoloner. Det er umuligt ikke at huske historien om fremkomsten og udviklingen af ​​fluoroquinoloner. Den første quinolon blev opnået ved et uheld under oprensningen af ​​chloroquin, et stof med antimalaria egenskaber. Det var nalidixinsyre, som har været brugt i over 40 år til behandling af urinvejsinfektioner. Efterfølgende indføres et fluoratom i kemisk formel nalidixinsyre markerede begyndelsen på en ny klasse af kemiske forbindelser - fluorquinoloner. Dette er den eneste klasse af lægemidler, der med hensyn til dets mikrobiologiske, farmakodynamiske, kliniske effekter i stand til at konkurrere med β-lactam antibakterielle midler. Denne klasse af antibiotika er i øjeblikket den mindst sårbare med hensyn til resistens af almindelige mikroorganismer. Skabelsen af ​​fluoroquinoloner med antipneumokokaktivitet ("respiratoriske" fluorquinoloner) har ført til en række ændringer i standarderne for behandling af almindelige infektionssygdomme, primært i luftvejene, som et resultat af hvilke disse fluorokinoloner betragtes som førstevalgsmedicin til behandling af samfundserhvervet lungebetændelse, nosokomial, aspirationspneumoni og lungebetændelse hos personer med en defekt i immunstatus, hos patienter med samtidig patologi.

Klassificering af fluorquinoloner

første generation- Disse er antibakterielle lægemidler med minimal aktivitet mod gram-positive mikroorganismer:

• Ciprofloxacin


• Ofloxacin


• Pefloxacin


• Norfloxacin


• Lomefloxacin


• Fleroxacin

• Levofloxacin


• Sparfloxacin


• Grepafloxacin


• Trovafloxacin


• Moxifloxacin


• clinafloxacin


• Gatifloxacin

Virkningsmekanisme

De fleste quinoloner er bakteriedræbende. Mekanismen for deres virkning er baseret på det faktum, at de forstyrrer DNA-syntesen af ​​en bakteriecelle. Stedet for direkte indflydelse er DNA-gyrase, et enzym, der er ansvarlig for den topologiske organisering af en bakteriecelle. DNA-gyrase er involveret i processerne med replikation, genetisk rekombination og DNA-reparation. Når DNA-gyrase blokeres, ødelægges bakteriernes genetiske kode, hvilket fører til deres død: desuden ødelægges de i en sådan grad, at de ikke er i stand til at komme sig i fremtiden. Topoisomerase IV er det andet mål for fluorquinoloner, som arbejder i koordinering med DNA-gyrase, der deltager i fælles proces DNA replikation. Topoisomerase IV katalyserer "decatenation" - spaltningen af ​​to forbundne DNA-strenge efter replikation, dvs. adskillelsen af ​​"datter"-DNA-molekyler. DNA-gyrase arbejder foran replikationsgaflen og fjerner overskydende positive supercoils, mens topomerase IV arbejder bagved. "Klassiske" fluorquinoloner virker kun på ét enzym, mens det andet ikke er hæmmet. De "nye" fluorquinoloner har en skadelig effekt på begge enzymer, hvorved deres virkningsspektrum udvides betydeligt og sandsynligheden for fremkomst af resistente stammer af mikroorganismer reduceres, da jo større aktiviteten af ​​lægemidlet ift. begge enzymer, jo lavere er resistensniveauet på grund af en mutation i de gener, der koder for det ene enzym.

Generelle virkninger af fluorquinoloner

1. unik blandt antimikrobielle stoffer virkningsmekanisme - hæmning af bakteriecelleenzymer - DNA-gyrase og topoisomerase IV;
2. ekstrem høj grad af bakteriedræbende aktivitet mod størstedelen af ​​mikroorganismer, der er følsomme over for dem; hvis bakteriostatika såsom makrolider og tetracycliner hovedsageligt er egnede til behandling af milde og moderate infektioner, så er fluorquinoloner egnede til behandling af infektionssygdomme af enhver grad, herunder deres alvorlige former;
3. en bred vifte af antimikrobiel aktivitet, primært mod gram-negative aerobe bakterier, en række anaerobe, atypiske mikroorganismer (chlamydia, mycoplasma, legionella), mykobakterier;
4. høj biotilgængelighed ved oral indtagelse, god indtrængning i væv, makroorganismeceller, evnen til at skabe koncentrationer tæt på og over serumniveauer;
5. ødelæggelse af patogener af infektionssygdomme med minimal frigivelse af forskellige komponenter i bakteriecellen (endotoksiner), hvilket minimerer risikoen for at udvikle septisk shock;
6. forlænget halveringstid, tilstedeværelsen af ​​en post-antibiotisk effekt, som tillader brugen af ​​et antal lægemidler 1-2 gange om dagen;
7. god forstærkende kombination med andre grupper af antibakterielle lægemidler (-lactamer, aminoglykosider, makrolider, lincosamider, 5-nitroimidazoler);
8. brug som empirisk terapi for alvorlige infektioner på et hospital;
9. lav hyppighed af bakteriel resistens over for dem, god tolerance, lav hyppighed af bivirkninger.

Indikationer for brug af fluorquinoloner

1. generations lægemidler hovedsagelig til brug ved nosokomielle infektioner. Deres værdi ved samfundserhvervede luftvejsinfektioner er begrænset på grund af lav aktivitet mod det mest almindelige patogen - S.pneumoniae. De bedst undersøgte lægemidler er ciprofloxacin, ofloxacin og pefloxacin. Ciprofloxacin har en ret høj naturlig aktivitet mod P.aeruginosa. Samtidig er en klar tendens observeret i de senere år, en stigning i hyppigheden af ​​resistente stammer af P.aeruginosa på intensivafdelingen over for fluorquinoloner, alarmerende. Tidlige fluoroquinoloner (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) er de foretrukne lægemidler til behandling af forskellige urinvejsinfektioner, herunder hospitalsinfektioner. Den gode indtrængning af disse lægemidler i vævet i prostatakirtlen gør dem praktisk talt ubestridte i behandlingen af ​​bakteriel prostatitis. Tidlige fluoroquinoloner er uegnede til samfundserhvervede luftvejsinfektioner. Samtidig er disse lægemidler vigtige ved nosokomiel lungebetændelse, da de er yderst aktive over for de mest relevante patogener (Enterobacteriaceae, S.aureus, P.aeruginosa), og på intensivafdelingen for respirator-associeret lungebetændelse bør der gives præference. til ciprofloxacin, som har den mest udtalte naturlige aktivitet mod Pseudomonas aeruginosa (på grund af det faktum, at hyppigheden af ​​P. aeruginosa-stammer, der er resistente over for ciprofloxacin på intensivafdelingen i vores land, overstiger 30%, bør dette lægemiddel kun ordineres, hvis mikroorganismen er modtagelig ). På ikke-reanimationsafdelinger med den kirurgiske og neurologiske profil er ofloxacin og pefloxacin yderst effektive ved nosokomiel lungebetændelse. Tidlige fluorokinoloner er vigtige for intra-abdominale kirurgiske infektioner. Ved infektioner i lever og galdeveje ser pefloxacin ud til at være det foretrukne valg, da dets galdekoncentrationer er høje. Fluoroquinoloner anbefales også til patienter med nekrotiserende pancreatitis for at forhindre infektion. Graden af ​​penetration af fluorquinoloner i forskellige væv sker ved passiv diffusion og bestemmes af deres fysisk-kemiske egenskaber - lipofilicitet, pKa-værdi og binding til plasmaproteiner. Lovende fluoroquinoloner til intra-abdominale infektioner er nye lægemidler - levofloxacin, gatifloxacin og moxifloxacin. Fluoroquinoloner anbefales normalt ikke til CNS-infektioner på grund af lav CSF-penetration, men fluoroquinoloner er af stigende betydning ved meningitis forårsaget af Gram-negative bakterier, der er resistente over for. I dette tilfælde er det at foretrække at bruge pefloxacin. Tilstedeværelsen af ​​to doseringsformer i nogle fluoroquinoloner (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) giver mulighed for trinvis terapi for at reducere omkostningerne ved behandlingen. På grund af den høje biotilgængelighed af ofloxacin og pefloxacin er doserne af disse lægemidler til intravenøs og oral administration de samme. Ciprofloxacin har en lavere biotilgængelighed, derfor bør den orale dosis af lægemidlet øges, når der skiftes fra parenteral til oral administration for at opretholde terapeutiske blodkoncentrationer (f.eks. iv 100 mg --> oralt 250 mg; iv 200 mg - -> oralt 500 mg).

2. generations lægemidler Fluoroquinoloner er karakteriseret ved højere aktivitet mod gram-positive infektioner, og frem for alt S.pneumoniae. I denne forbindelse kan lægemidlerne levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin og gatifloxacin ordineres til samfundserhvervede luftvejsinfektioner. Den høje aktivitet af disse lægemidler mod de vigtigste patogener af urogenitale infektioner (gonoré, klamydia, mycoplasmose) gør det muligt at bruge dem med høj effektivitet i seksuelt overførte sygdomme. I fremtiden kan disse lægemidler spille en ledende rolle i behandlingen af ​​gynækologiske bækkeninfektioner (i betragtning af den hyppige kombination af gram-positive eller gram-negative bakterier med atypiske mikroorganismer - klamydia og mycoplasmas), men dette skal bekræftes i kliniske forsøg . Nogle 2. generations fluorquinoloner, såsom moxifloxacin, gatifloxacin, har et meget bredt spektrum af antimikrobiel aktivitet, herunder anaerobe mikroorganismer og methicillin-resistente stafylokokker. Med dette i tankerne kan disse lægemidler i fremtiden blive det foretrukne middel i den empiriske behandling af de mest alvorlige infektioner på hospitalet - alvorlig samfundserhvervet lungebetændelse, ventilator-associeret lungebetændelse, sepsis, blandet aerob-anaerob intraabdominal og sårinfektioner.

Anvendelsesbredden skyldes virkningsspektret, effektiviteten af ​​disse lægemidler. De har dog en række negative virkninger. Rettidig ordination af antibiotika strengt i henhold til indikationer, i korrekte doser, under hensyntagen til kontraindikationer, sikrer effektiviteten og sikkerheden af ​​behandlingen.

Tilgange til systematisering

Listen over lægemidler af forskellige fluoroquinoloner og quinoloner omfatter omkring 4 dusin lægemidler. De er opdelt efter tilstedeværelsen eller fraværet af et fluoratom, efter mængden af ​​det i molekylet (monophtoquinoloner, diphthoquinoloner), efter det overvejende virkningsspektrum (gramnegativt, anaerobt) og efter anvendelsesområdet (respiratorisk) .

Det mest komplette billede er indeholdt i klassificeringen af ​​quinoloner i separate generationer. Denne tilgang er almindelig i praksis.

Generel klassificering af quinoloner:

Forskelle i kemiske egenskaber, spektret af patogener, i interaktion med patientens krop bestemmer stedet for hvert lægemiddel i terapien.

Farmakologiske egenskaber

Virkningsmekanismen af ​​lægemidler skyldes virkningen på bakterielle enzymer involveret i dannelsen af ​​DNA og RNA. Resultatet er uoprettelig skade syntese af proteinmolekyler i mikrobielle celler. Dens levedygtighed falder, aktiviteten af ​​toksiske og enzymatiske strukturer falder, sandsynligheden for indfangning af en bakteriecelle af en fagocyt (et element i det menneskelige forsvarssystem) øges.

Fluoroquinoloner forhindrer bakteriel celledeling

Repræsentanter for alle grupper af fluoroquinoloner påvirker den aktive bakteriecelle og er også i stand til at forstyrre enhver fase af dens livscyklus. De virker på voksende mikroorganismer, på celler i hvile, når de fleste lægemidler er ineffektive.

Den terapeutiske virkning af fluorquinoloner skyldes:

• bakteriedræbende virkning;
• penetration ind i bakteriecellen;
• fortsættelse af den antimikrobielle virkning efter ophør af kontakt med lægemiddelmolekylet;
• skabelsen af ​​høje koncentrationer i patientens væv, organer;
• langsigtet eliminering af lægemidlet fra kroppen.

Nalidixinsyre er den første repræsentant for quinolonerne. Det andet lægemiddel var oxolinsyre, som var 3 gange mere aktivt end sin forgænger. Efter oprettelsen af ​​2. generations fluorquinoloner (ciprofloxacin, norfloxacin) bruges dette middel praktisk talt ikke.

Af quinolonerne anvendes i øjeblikket kun nalidixinsyre (nevigramon). Det er indiceret til urinvejsinfektioner (pyelitis, blærebetændelse, prostatitis, urethritis), for at forhindre intraoperative komplikationer i nyrerne, urinlederen, blære. Tages op til 4 gange om dagen (tabletter).

I fluoroquinoloner, som i den næste generation af quinoloner, er der ændringer i spektret af modtagelige mikrober, såvel som farmakokinetiske egenskaber (absorption, fordeling og udskillelse fra kroppen).

Generelle fordele ved fluorquinoloner i forhold til quinoloner:

• bred antimikrobiel aktivitet;
• effektive koncentrationer i indre organer ved brug af tabletformer, ikke afhængig af fødeindtagelse;
• god indtrængning i åndedrætssystemet, nyrer, urinveje, ØNH-organer;
• for at opretholde terapeutiske koncentrationer i de berørte væv er det nok at ordinere 1-2 gange om dagen;
• bivirkninger i form af en krænkelse af aktiviteten af ​​fordøjelsesorganerne, nervesystemet forekommer sjældnere;
• bruges til nedsat nyrefunktion, selvom deres udskillelse bremses i denne patologi.

Til dato er der fire generationer af repræsentanter for denne gruppe.

Anvendelse i klinisk praksis

Lægemidlerne har et meget bredt spektrum, virker på de fleste mikroorganismer. Præparater af 2. generation påvirker hovedsageligt aerobe gram-negative bakterier (Salmonella, Shigella, Campylobacter, det forårsagende middel til gonoré), gram-positive (Staphylococcus aureus, tuberkulose forårsagende middel).

Samtidig er pneumokokker, betinget patogene mikroorganismer (chlamydia, legionella, mycoplasmas) såvel som anaerober ufølsomme over for dem. Da pneumococcus er den vigtigste årsag til lungebetændelse og ofte påvirker ENT-organerne, har brugen af ​​disse lægemidler i otolaryngologi og pulmonologi begrænsninger.

Norfloxacin (2. generation) har en bred vifte af virkninger, men skaber kun høje terapeutiske koncentrationer i urinvejssystemet. Derfor er dens omfang begrænset til nefrologisk, urologisk patologi.

Respiratoriske fluorokinoloner (3. generation) har samme indflydelsesspektrum som lægemidlerne i den tidligere gruppe og har også en effekt på pneumokokker, herunder resistente former, på atypiske mikrober (chlamydia, mycoplasmas). Dette tillod den udbredte brug af denne gruppe til behandling af åndedrætssystemet (åndedrætsorganer) såvel som i almen terapeutisk praksis.

3. generations fluorquinoloner bruges til at behandle infektioner:

• åndedrætsorganerne;
• nyrevæv;
• urinvejssystemet;
• øje;
• paranasale bihuler næse
• hud og fedtvæv.

Fluoroquinoloner af 4. generation, den seneste generation i dag, har en effekt på gram-positive, gram-negative flora, og er også effektive mod anaerober, der ikke er i stand til at spore. Dette udvider anvendelsesområdet for deres anvendelse, giver dem mulighed for at blive brugt til dybe hudlæsioner med udvikling af anaerobe infektioner, aspirationslungebetændelse, intra-abdominale, bækkeninfektioner.

Fordelen ved moderne fluorquinoloner er evnen til kun at bruge denne medicin (monoterapi).

De er indiceret for de samme sygdomme som respiratoriske fluorokinoloner. Samtidig påvirker moscifloxacin resistente stammer af stafylokokker, så det kan bruges til behandling af den mest alvorlige hospitalserhvervede lungebetændelse.

Den store fordel ved en række af disse lægemidler (levofloxacin, pefloxacin) er muligheden for deres anvendelse ikke kun til oral administration, men også til intravenøs administration. Dette sikrer hurtig levering af lægemidlet til det berørte væv, som for svære patienter kan være afgørende. Det er også muligt at bruge den såkaldte trinvise terapi. Når de, efter at have modtaget et positivt resultat fra infusionsmetoden til administration af lægemidlet, skifter til tabletformer. Den høje tilgængelighed af fluoroquinoloner med denne administrationsvej sikrer effektivitet og undgår de negative konsekvenser af at administrere store mængder lægemidler intravenøst.

Uønskede virkninger og kontraindikationer for brug

Som ethvert lægemiddel har fluorquinoloner en række bivirkninger. De skal skelnes fra ændringer i patientens tilstand, der skyldes den underliggende sygdom (f.eks. en midlertidig stigning i kropstemperaturen) og indikerer terapeutisk effekt lægemidler.

Liste over bivirkninger:

• ubehag, smerter i maven, appetitløshed, halsbrand, kvalme, opkastning, afføringsforstyrrelser såsom diarré;
• søvnforstyrrelser, hovedpine, svimmelhed, sløret syn og hørelse, ændringer i følsomhed, krampetrækninger;
• bruskbetændelse, senerupturer;
• muskelsmerter;
• forbigående betændelse i nyrevævet, hovedsageligt interstitium (nephritis);
• ændringer i elektrokardiogrammet, som et resultat af hvilke arytmier kan forekomme;
• hududslæt, som kan være ledsaget af kløe, allergisk ødem;
• udvikling af overfølsomhed over for sollys;
• krænkelser i strukturen af ​​kroppens mikrobielle flora, udvikling af svampelæsioner i mundslimhinden, kønsorganer.

Det er også ekstremt sjældent, med alvorlig dysbakteriose, tarmskade af clostridium, pseudomembranøs colitis udvikler sig. Det er tungt og farlig sygdom tarme. Derfor, hvis der er ændringer i afføringen, blodige eller andre urenheder i afføringen, en temperaturbølge, der ikke kan forklares med den underliggende sygdom, er det presserende at konsultere en læge.

• graviditet til enhver tid;
• ammeperiode;
• alder under 18 år;
• allergi eller reaktion på tidligere quinoloner og fluorquinoloner.

Fluoroquinoloner anvendes ikke til behandling af børn på grund af en udtalt negativ effekt på bruskvæv voksende organisme.

Om nødvendigt erstattes disse lægemidler med lægemidler med et lignende spektrum af indflydelse på patogener.

I tilfælde af hjertesygdomme med en trussel om udvikling af ventrikulære arytmier, med patologi i leveren og nyrerne, er det nødvendigt at omhyggeligt overvåge tilstanden af ​​disse organer.

Forskellige lægemidler har et forskelligt spektrum af mulige negative virkninger. Derfor bør brugen af ​​disse lægemidler være under streng tilsyn af en læge.

Brugen af ​​fluoroquinoloner ved sygdomme i ENT-organerne

Ved inflammatoriske sygdomme i næsepassagerne anvendes oropharynx, mandler, paranasale bihuler, øre af infektiøs karakter, penicillinpræparater, makrolider, cephalosporiner og fluoroquinoloner. Der anvendes 3. og 4. generations lægemidler: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. Det fremherskende middel for disse generationer er, at de påvirker pneumokokker. Det er disse streptokokker, der i de fleste tilfælde er patogener enten alene eller sammen med andre mikrober. inflammatoriske sygdommeØNH-organer, åndedrætssystem.

Det bruges til akutte og kroniske inflammatoriske processer forårsaget af antibiotika, der er følsomme over for fluoroquinoloner.

Oftest brugt i terapi:

• sygdomme i paranasale bihuler;
• rhinitis;
• rhinosinusitis.

Fluoroquinoloner anvendes i mangel af virkning af behandling med beta-lactamer (penicilliner og cephalosporiner) og makrolider.

Lægemidler fra fluoroquinolongruppen er således blandt de mest udbredte i moderne antibakteriel terapi til voksne. Omhyggelig undersøgelse af patienten, identifikation af risici for negativ indflydelse, den mest nøjagtige udvælgelse af lægemidlet til det mikrobielle spektrum af patogener af en bestemt sygdom, bestemmelse af metoden og administrationsmåden sikrer en positiv effekt af terapien, såvel som dens sikkerhed.

Antibiotika fluorokinoloner

Quinoler har været meget brugt i medicin siden 1962 på grund af deres farmakokinetik og biotilgængelighed. Quinoler er opdelt i to hovedgrupper:

Fluoroquinoloner er kendetegnet ved en antibakteriel effekt, som gjorde det muligt at anvende dem i topisk behandling i form af øjen- og øredråber.

Effektiviteten af ​​fluoroquinoloner skyldes deres virkningsmekanisme - de hæmmer DNA-gyrase og topoisomerase, som forstyrrer DNA-syntesen i en patogen celle.

Fordelene ved fluoroquinoloner i forhold til naturlige antibiotika er ubestridelige:

• Bredspektret.
• Høj biotilgængelighed og vævsgennemtrængning.
• En lang periode med udskillelse fra kroppen, hvilket giver en post-antibiotisk effekt.
• Nem absorption af slimhinderne i mave-tarmkanalen.

Fluoroquinoloner - antibiotika (lægemidler)

Klassificeringen af ​​fluorquinoloner repræsenterer hovedgenerationerne, som hver især har en mere avanceret antimikrobiel effekt:

1. 1. generation: oxolinsyre, pipemidinsyre, nalidixinsyre;
2. 2. generation: lomefloxocin, pefloxocin, ofloxocin, ciprofloxocin, norfloxocin;
3. 3. generation: levofloxacin, sparfloxacin;
4. 4. generation: moxifloxacin.

De stærkeste antibiotika

Menneskeheden er konstant på jagt efter det mest kraftfulde antibiotikum, fordi kun et sådant lægemiddel kan garantere en kur mod mange dødelige sygdomme. Bredspektrede antibiotika anses for at være de mest effektive - de kan påvirke både gram-positive og gram-negative bakterier.

Cephalosporiner

Cephalosporin-antibiotika har et bredt spektrum af virkninger. Deres virkningsmekanisme er forbundet med hæmning af udvikling cellemembraner patogen celle. Denne serie af antibiotika har minimale bivirkninger og påvirker ikke menneskelig immunitet.

En af ulemperne ved cephalosporiner kan betragtes som deres ineffektivitet mod ikke-reproducerende bakterier. Det stærkeste lægemiddel i denne serie er Zeftera, produceret i Belgien, tilgængelig i injicerbar form.

makrolider

Makrolider er antibiotiske lægemidler, hvor en af ​​fordelene anses for at være lav toksicitet for kroppen og afhængigt af doseringen kan have en bakteriostatisk og bakteriedræbende effekt på mikroorganismer.

Fluoroquinoloner

Fluoroquinoloner viser høj effektivitet i forskellige infektioner og deres lokaliseringer. Fluoroquinoloner er de eneste antibiotika, der kan konkurrere med B-lactam-lægemidler.

Den seneste generation af lægemidler er levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin - et karakteristisk træk, som er øget indflydelse for det forårsagende middel til lungebetændelse.

Carbapenemer

Carbapenemer er en gruppe antibiotika, der tilhører B-lactamer. Lægemidler af denne serie betragtes som regel som reservelægemidler, men i særligt alvorlige tilfælde bliver de grundlaget for terapi. Carbapenemer indgives ved injektion på grund af lav absorption i maven, men har god biotilgængelighed og en bred fordeling i kroppen.

En række uønskede reaktioner og bivirkninger afbalanceres af antibiotikummets effektivitet. Carbapenemer bør tages under tæt medicinsk overvågning, da de kan forårsage kramper, især ved nyresygdom. I tilfælde af ændringer i patientens velbefindende bør dette tages i betragtning af den behandlende læge.

Penicilliner

Antibiotika af penicillin-serien er bakteriedræbende B-lactamer. Det anbefales ikke at bruge penicilliner samtidig med andre antibiotika. De fleste antibiotika i penicillin-serien indgives kun ved injektion på grund af den høje risiko for ødelæggelse af lægemidlet i surt miljø mave.

Hvordan får man altid en pige til orgasme?

Det er ingen hemmelighed, at næsten 50 % af kvinderne ikke oplever orgasme under sex, og det er meget hårdt for både manddommen og forholdet til det modsatte køn. Der er kun et par måder, hvorpå du altid kan bringe din partner til orgasme. Her er de mest effektive:

1. Styrk din potens. Giver dig mulighed for at forlænge samlejet fra et par minutter til mindst en time, øger kvindens følsomhed over for kærtegn og giver hende mulighed for at opleve utrolig kraftfulde og lange orgasmer.
2. Undersøgelse og ansøgning af nye stillinger. Uforudsigelighed i sengen ophidser altid kvinder.
3. Glem heller ikke andre følsomme punkter på den kvindelige krop. Og det første er G-punktet.

Du kan finde ud af resten af ​​hemmelighederne bag uforglemmelig sex på siderne af vores portal.

Nogle penicillinpræparater har allerede mistet deres effektivitet og bruges i øjeblikket ikke af klinikere på grund af deres hjælpeløshed i forhold til visse typer bakterier, der har muteret og mistet følsomhed over for antibiotikabehandling med penicilliner.

Hvilke sygdomme behandles med fluorquinoloner?

Spektret af sygdomme, hvor antibiotika af fluoroquinolongruppen anvendes, er som følger:

• Sepsis.
• Gonoré.
• Prostatitis.
• Infektioner i urinveje og bækkenorganer.
• Tarminfektioner.
• Infektioner i de øvre og nedre luftveje.
• Meningitis.
• Miltbrand.
• Tuberkulose.
• Infektioner hos patienter med diagnosticeret cystisk fibrose.
• Lægemidler baseret på fluorquinoloner anvendes i vid udstrækning til behandling af øjensygdomme, hvilket lettes af:

En høj grad af penetration af lægemidlet ind i øjets væv, selv gennem en intakt hornhinde.

En terapeutisk signifikant koncentration nås efter et par minutter ved topisk påføring.

Brugen af ​​fluoroquinoloner er indiceret til forskellige infektioner i øjenlåg, bindehinde, sygdomme i hornhinden, og også som en profylakse efter mekaniske skader og kirurgisk indgreb.

En kontraindikation til brugen af ​​fluoroquinoloner kan være risikoen Allergisk reaktion, graviditet og amning og barndom og ungdom.

Fluoroquinoloner udskilles hovedsageligt af nyrerne og leveren, og det kan derfor være nødvendigt at justere dosis af lægemidlet hos patienter med nedsat nyrefunktion eller leversygdom.

Lungebetændelse betragtes som en anden formidabel sygdom, der kræver tusindvis af liv hvert år. Forårsagende bakterier viser resistens over for traditionelle antibiotika, så klinikere tyr til at bruge fluoroquinolonholdige lægemidler.

Tidlige generationer af fluoroquinoloner gav ikke det ønskede resultat på grund af svag naturlig aktivitet mod pneumococcus, den vigtigste årsag til lungebetændelse. Men den fjerde generation af fluorerede quinoloner er effektiv mod lungebetændelse, og især stoffet levofloxacin, som frigives i to former til injektion og oral brug.

Sparfloxacin er kun tilgængelig i form af tabletter og er ikke mindre effektiv i antibakteriel terapi. På trods af de betydelige fordele ved at bruge disse lægemidler, er der en række bivirkninger forbundet med dem:

• Betydelig stigning i hudens følsomhed over for ultraviolet stråling.
• Forandringen hjerterytme hvilket fører til arytmier.
• I betragtning af disse faktorer bør lægemidler i behandling ordineres med en omhyggelig analyse af fordelene og mulige risici.

Ved behandling af urogenitale infektioner forårsaget af klamydia ordineres behandling med fluoroquinoloner i tandem med makrolider. Makrolider har en udtalt antichlamydial aktivitet, det mest berømte og ofte anvendte lægemiddel i denne serie er erythromycin. Varigheden af ​​erythromycinbehandling er normalt en til to uger.

Fluoroquinoloner har mindre aktivitet mod klamydia, men de gør et fremragende stykke arbejde med infektioner forårsaget af gonoré, forskellige kokker og baciller, derfor er de indiceret til kompleks behandling. Sammen ordineres lægemidler af en række fluoroquinoloner og makrolider til behandling af bakteriel prostatitis. Terapi i en måned førte til synlige resultater - en betydelig reduktion af symptomer og en forbedring af blodtal.

Præparater (antibiotika) af quinolon-/fluoroquinolongruppen - beskrivelse, klassificering, generationer

Fluoroquinoloner er opdelt i flere generationer, og hver efterfølgende generation af antibiotika er stærkere end den foregående.

• pipemidinsyre (pipemidsyre);
• oxolinsyre;
• nalidixinsyre.

Moderne antibiotika er i stand til at klare mange, nogle gange endda dødelige sygdomme, men til gengæld kræver de en opmærksom og endda forsigtig holdning og tilgiver ikke letsindighed. I intet tilfælde bør patienten deltage i antibiotikabehandling på egen hånd, uvidenhed om forviklingerne ved at tage stoffet kan føre til katastrofale konsekvenser.

Antibiotika betyder også overholdelse af en bestemt disciplin - intervallet mellem at tage visse lægemidler skal være strengt det samme, og overholdelse af en anti-alkohol diæt medfører selvfølgelig en vis ubehag, men intet i forhold til at vende tilbage til sundhed.

For samarbejde, kontakt venligst på e-mail:

© 2016 Alle rettigheder forbeholdes. Mænds sundhedsportal Mzdorovie.ru

Kopiering af materiale er kun mulig med et aktivt link til webstedet.

For en kvindes hektiske tilfredsstillelse gang på gang anbefaler vi...

Detaljer om antibiotika fluoroquinoloner og lægemiddelnavne

Det moderne livstempo svækker menneskets immunitet, og patogener af infektionssygdomme muterer og bliver resistente over for de vigtigste kemikalier i penicillinklassen.

Dette sker på grund af irrationel ukontrolleret brug og analfabetisme af befolkningen i spørgsmål af medicinsk karakter.

Opdagelsen af ​​midten af ​​forrige århundrede - fluoroquinoloner - kan med succes klare mange farlige lidelser med minimale skadelige virkninger på kroppen. Seks moderne lægemidler er endda inkluderet på listen over vitale.

Fluoroquinoloner antibiotika: navne på lægemidler, deres virkning og analoger

Tabellen nedenfor hjælper dig med at få et komplet billede af effektiviteten af ​​antibakterielle midler. Kolonnerne viser alle alternativer. handelsnavne quinoloner.

handling og funktioner

Egenskaberne ved den kemiske struktur af det aktive stof tillod ikke i lang tid at opnå flydende doseringsformer af fluoroquinolon-serien, og de blev kun fremstillet i form af tabletter. Den moderne medicinalindustri tilbyder et solidt udvalg af dråber, salver og andre varianter af antimikrobielle midler.

Antibiotika af fluoroquinolongruppen

De pågældende forbindelser er antimikrobielle lægemidler, der er stærkt aktive over for både Gram-positive og Gram-negative mikroorganismer (det såkaldte brede spektrum). De er ikke antibiotika i ordets strenge forstand, da de opnås ved kemisk syntese. Men på trods af forskellene i struktur, oprindelse og fravær af naturlige analoger, er de rangeret blandt dem på grund af deres egenskaber:

• Høj bakteriedræbende og bakteriostatisk effektivitet på grund af en specifik mekanisme: enzymet DNA-gyrase af patogene mikroorganismer hæmmes, hvilket forhindrer deres udvikling.
• Det bredeste spektrum antimikrobiel virkning: de er aktive mod de fleste gram-negative og positive (inklusive anaerobe) bakterier, mycoplasmas og klamydia.
• Høj biotilgængelighed. Aktive ingredienser trænge i tilstrækkelige koncentrationer ind i alle kroppens væv, hvilket giver en kraftig terapeutisk effekt.
• Lange halveringstider og følgelig post-antibiotiske virkninger. På grund af disse egenskaber kan fluorquinoloner ikke tages mere end to gange om dagen.
• Uovertruffen effektivitet til at slippe af med hospitals- og samfundserhvervede systemiske infektioner af enhver sværhedsgrad.
• God tolerabilitet på grund af milde bivirkninger.

Disse kemikalier er systematiseret på basis af forskelle i den kemiske struktur og spektrum af antimikrobiel aktivitet.

Klassifikation: fire generationer

Der er ingen enkelt streng systematisering af kemiske præparater af denne type. De er opdelt efter positionen og antallet af fluoratomer i molekylet i mono-, di- og trifluorquinoloner, samt respiratoriske varianter og fluorerede.

I processen med forskning og forbedring af de første quinolonantibiotika blev der opnået 4 generationer af lek. midler.

Ikke-fluorerede quinoloner

Disse omfatter Negram, Nevigramon, Gramurin og Palin, afledt af nalidixinsyre, pipemidinsyre og oxolinsyre. Quinolonantibiotika er de foretrukne lægemidler til behandling af bakteriel betændelse i urinvejene, hvor de når maksimal koncentration, da de udsendes i uændret form.

De er effektive mod salmonella, shigella, klebsiella og andre enterobakterier, men de trænger ikke godt ind i væv, hvilket ikke tillader brug af quinoloner til systemisk antibiotikabehandling begrænset til nogle tarmpatologier.

Gram-positive kokker, Pseudomonas aeruginosa og alle anaerobe er resistente. Derudover er der flere udtalte bivirkninger i form af anæmi, dyspepsi, cytopeni og skadelig virkning på leveren og nyrerne (quinoloner er kontraindiceret til patienter med diagnosticerede patologier i disse organer).

Gram negativ

Næsten to årtiers forskning og forbedringseksperimenter har ført til udviklingen af ​​anden generation af fluorquinoloner.

Den første var Norfloxacin, opnået ved at tilføje et fluoratom til molekylet (i position 6). Evnen til at trænge ind i kroppen og nå forhøjede koncentrationer i væv har gjort det muligt at bruge det til behandling af systemiske infektioner fremkaldt af Staphylococcus aureus, mange gram mikroorganismer og nogle gram + coli.

Bivirkningerne er få, hvilket bidrager til god tolerance hos patienterne.

Åndedræt

Denne klasse fik dette navn på grund af dens høje effektivitet mod sygdomme i de nedre og øvre luftveje. Baktericid aktivitet mod resistente (mod penicillin og dets derivater) pneumokokker - en garanti vellykket behandling bihulebetændelse, lungebetændelse og bronkitis i det akutte stadium. I medicinsk praksis anvendes Levofloxacin (den venstrehåndede isomer af Ofloxacin), Sparfloxacin og Temafloxacin.

Deres biotilgængelighed er 100%, hvilket gør det muligt med succes at behandle infektionssygdomme af enhver sværhedsgrad.

Respiratorisk anti-anaerob

Moxifloxacin (Avelox) og Gemifloxacin er karakteriseret ved den samme bakteriedræbende virkning som fluoroquinolonkemikalierne fra den tidligere gruppe.

De undertrykker den vitale aktivitet af pneumokokker, der er resistente over for penicillin og makrolider, anaerobe og atypiske bakterier (chlamydia og mycoplasmas). Effektiv til infektion i de nedre og øvre luftveje, betændelse i blødt væv og hud.

Dette inkluderer også Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin og nogle andre. Men under kliniske forsøg blev deres toksicitet og følgelig et stort antal bivirkninger afsløret. Derfor blev disse navne trukket tilbage fra markedet og bruges i øjeblikket ikke i lægepraksis.

Skabelsehistorie

Vejen til at opnå moderne meget effektive lægemidler af fluoroquinolonklassen var ret lang.

Det hele startede i 1962, hvor nalidixinsyre blev tilfældigt opnået fra chloroquin (et antimalariastof).

Denne forbindelse viste som et resultat af test moderat bioaktivitet mod gram-negative bakterier.

Absorptionen fra fordøjelseskanalen var også lav, hvilket ikke tillod brugen af ​​nalidixinsyre til behandling af systemiske infektioner. Lægemidlet nåede imidlertid høje koncentrationer på udskillelsesstadiet fra kroppen, på grund af hvilket det begyndte at blive brugt til at behandle det urogenitale område og nogle infektionssygdomme i tarmen. Syre har ikke været meget brugt i klinikken, da patogene mikroorganismer hurtigt udviklede resistens over for det.

Nalidixin-, pipemidin- og oxolinsyrer opnået lidt senere samt medicin baseret på dem (Rozoxacin, Cinoxacin og andre) er quinolonantibiotika. Deres lave effektivitet fik forskerne til at fortsætte forskningen og skabe mere levedygtige muligheder. Som et resultat af talrige eksperimenter blev Norfloxacin syntetiseret i 1978 ved at tilføje et fluoratom til quinolonmolekylet. Dets høje bakteriedræbende aktivitet og biotilgængelighed har givet et bredere anvendelsesområde, og videnskabsmænd er seriøst interesserede i udsigterne for fluorquinoloner og deres forbedring.

Siden begyndelsen af ​​1980'erne er der udviklet mange lægemidler, hvoraf 30 har været det kliniske forsøg, og 12 er meget udbredt i medicinsk praksis.

Ansøgning efter medicinområde

Lav antimikrobiel aktivitet og et for snævert virkningsspektrum af førstegenerationslægemidler begrænsede i lang tid udelukkende brugen af ​​fluoroquinoloner til urologiske og tarmbakterieinfektioner.

Den efterfølgende udvikling gjorde det dog muligt at opnå højeffektive lægemidler, der i dag konkurrerer med antibakterielle præparater af penicillin-serien og makrolider. Moderne fluorerede respiratoriske formler har fundet deres plads inden for forskellige områder af medicin:

Gastroenterologi

Betændelse i de nedre tarme forårsaget af enterobakterier blev ganske vellykket behandlet af Nevigramone.

Med skabelsen af ​​mere avancerede lægemidler i denne gruppe, der er aktive mod de fleste baciller, er omfanget udvidet.

Venereologi og gynækologi

Aktivitet antimikrobielle tabletter fluoroquinolon-serien i kampen mod mange patogener (især atypiske) forårsager vellykket kemoterapi af seksuelt overførte infektioner (såsom mycoplasmose, klamydia) såvel som gonoré.

Bakteriel vaginose hos kvinder forårsaget af stammer, der er resistente over for penicilliner, reagerer også godt på systemisk og lokal behandling.

Dermatologi

Betændelser og krænkelser af epidermis-integriteten forårsaget af stafylokokker og mykobakterier behandles med passende lægemidler i klassen (Sparfloxacin).

De bruges både systemisk (tabletter, injektioner) og til lokal applikation.

Otolaryngologi

Tredjegenerationskemikalier, yderst effektive mod langt de fleste patogene baciller, anvendes i vid udstrækning til behandling af ØNH-organer. Betændelse i de paranasale bihuler (bihulebetændelse) stoppes hurtigt af Levofloxacin og dets analoger.

Hvis sygdommen er forårsaget af stammer af mikroorganismer, der er resistente over for de fleste fluoroquinoloner, er det tilrådeligt at bruge Moxi- eller Gemifloxacin.

Oftalmologi

I ganske lang tid lykkedes det ikke forskerne at opnå stabile kemiske forbindelser, der var egnede til at skabe flydende doseringsformer. Dette har hindret brugen af ​​fluoroquinoloner som topiske lægemidler. Men ved at forbedre formlerne yderligere, blev der opnået salver og øjendråber.

Lomefloxacin, Levofloxacin og Moxifloxacin er indiceret til behandling af conjunctivitis, keratitis, postoperativ inflammatoriske processer og til forebyggelse af sidstnævnte.

Pulmonologi

Fluoroquinolon-tabletter og andre doseringsformer, kaldet respiratoriske, er fremragende til at stoppe betændelse i de nedre og øvre luftveje forårsaget af pneumokokker. Når de er inficeret med stammer, der er resistente over for makrolider og penicillinderivater, ordineres Gemifloxacin og Moxifloxacin normalt. De er karakteriseret ved lav toksicitet og tolereres godt. I den komplekse kemoterapi af tuberkulose anvendes Lomefloxacin og Sparfloxacin med succes. Sidstnævnte forårsager dog oftere end andre negative konsekvenser (fotodermatitis).

Urologi og nefrologi

Fluoroquinoloner er de foretrukne lægemidler i kampen mod infektionssygdomme i urinsystemet. De håndterer effektivt både gram-positive og gram-negative patogener, herunder dem, der er resistente over for andre grupper af antibakterielle midler.

I modsætning til antibiotika i quinolon-serien er lægemidler af 2. og efterfølgende generationer ikke-toksiske for nyrerne. For så vidt side effekt let udtrykt, ciprofloxacin, norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin og levofloxacin tolereres godt af patienter. De er ordineret i form af tabletter og opløsninger til injektion.

Terapi

Som enhver antibakterielle lægemidler, kræver kemikalier i denne gruppe omhyggelig brug under lægeligt tilsyn. De kan kun ordineres af en specialist, der er i stand til korrekt at beregne dosis og varighed af administrationsforløbet. Uafhængighed i valg og annullering er ikke tilladt her.

Indikationer

Et positivt resultat af antibiotikabehandling afhænger i høj grad af den korrekte identifikation af patogenet. Fluoroquinoloner er meget aktive mod følgende patogene mikroflora:

• Gram-negativ - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogen miltbrand, Pseudomonas aeruginosa og andre.
• Gram-positive - streptokokker, clostridier, legionella og andre.
• Mykobakterier, herunder tuberkulosebacillen.

En sådan forskelligartet antibakteriel aktivitet bidrager til den udbredte anvendelse inden for forskellige medicinske områder. Fluoroquinolon-lægemidler behandler med succes urinvejsinfektioner, kønssygdomme, lungebetændelse (herunder atypisk), eksacerbationer kronisk bronkitis, betændelse i de paranasale bihuler, oftalmiske sygdomme bakteriel oprindelse, osteomyelitis, enterocolitis, dyb skade på huden, ledsaget af suppuration.

Listen over sygdomme, der kan behandles med fluoroquinoloner, er meget omfattende. Derudover er disse lægemidler optimale i tilfælde af ineffektivitet af penicillin og makrolider, samt svære former utætheder.

Kontraindikationer

For at antibiotikabehandling udelukkende skal være gavnlig, er det nødvendigt at tage hensyn til kontraindikationerne for denne gruppe af kemiske præparater. Nalidixin- og oxolinsyrer er giftige for nyrerne og er derfor forbudte til brug af personer med nyresvigt. Mere moderne medicin har også flere strenge begrænsninger.

Fluoroquinolon-serien af ​​antibiotika har en teratogene virkning (forårsager mutationer og defekter prænatal udvikling), hvorfor det er forbudt under graviditet. Under amning kan det fremkalde svulmende fontaneller og hydrocephalus hos en nyfødt.

Hos unge og midaldrende børn, under påvirkning af disse kemikalier, bremses knoglevæksten, så de kan kun ordineres som en sidste udvej (når den terapeutiske fordel opvejer den mulige skade). Ældre har en øget risiko for seneruptur. Derudover anbefales det ikke at bruge denne gruppe af antimikrobielle tabletter med et diagnosticeret krampesyndrom.

For ikke at forårsage uoprettelig skade på din egen krop, bør du nøje følge medicinske recepter og aldrig selvmedicinere!

På vores side kan du stifte bekendtskab med de fleste grupper af antibiotika, komplette lister af de stoffer, der indgår i dem, klassifikationer, historie og andet vigtig information. Til dette er sektionen "Klassificering" blevet oprettet i topmenuen på siden.

Stol på dit helbred til fagfolk! Tilmeld dig en aftale med den bedste læge i din by lige nu!

En god læge er en generalist, som ud fra dine symptomer vil stille den rigtige diagnose og ordinere effektiv behandling. På vores portal kan du vælge en læge fra de bedste klinikker i Moskva, St. Petersborg, Kazan og andre byer i Rusland og få en rabat på op til 65% på en aftale.

* Ved at trykke på knappen kommer du til en særlig side på webstedet med en søgeformular og en aftale med en specialist for den profil, du er interesseret i.

* Tilgængelige byer: Moskva og regionen, Skt. Petersborg, Jekaterinburg, Novosibirsk, Kazan, Samara, Perm, Nizhny Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov-on-Don, Chelyabinsk, Voronezh, Izhevsk

Du vil måske også kunne lide

Du vil måske også kunne lide

Sulfonamider - en liste over lægemidler, indikationer for brug, allergier

Lær om den moderne klassificering af antibiotika efter parametergruppe

Fremtiden er her: en liste over de seneste bredspektrede antibiotika

Tilføj en kommentar Annuller svar

Populære artikler

Liste over håndkøbs-antibiotika + årsager til forbuddet mod deres frie omsætning

I 40'erne af forrige århundrede modtog menneskeheden et stærkt våben mod mange dødelige farlige infektioner. Antibiotika blev solgt uden recept og tilladt

Hvorfor har vi brug for antibiotika i vores tid, ved selv en skoledreng. Men udtrykket "bredt spektrum" rejser nogle gange spørgsmål fra patienter. Hvorfor "bred"? Måske vil der være mindre skade af et antibiotikum med et "snævert" spektrum?

Bakterier er meget ældgamle, oftest encellede, ikke-nukleare mikroorganismer, der lever i jord, vand, mennesker og dyr. V menneskelige legeme"gode" bifido- og lactobaciller lever, disse bakterier danner den menneskelige mikroflora.

Sammen med dem er der andre mikroorganismer, de kaldes betinget patogene. Ved sygdom og stress immunsystemet fejler, og disse bakterier bliver fuldstændig uvenlige. Og selvfølgelig kommer der forskellige mikrober, der forårsager sygdomme, ind i kroppen.

Forskerne opdelte bakterierne i to grupper, Gram-positive (Gram+) og Gram-negative (Gram-). Corynebakterier, stafylokokker, listeria, streptokokker, enterokokker, clostridier tilhører den gram-positive bakteriegruppe. De forårsagende stoffer i denne gruppe er som regel årsagen til sygdomme i øret, øjne, bronkier, lunger, nasopharynx osv.

Gram-negative bakterier påvirker tarmene negativt og det genitourinære system. Sådanne patogener omfatter E. coli, Moraxella, Salmonella, Klebsiella, Shigella osv.

Baseret på denne bakterieseparation, til behandling af sygdomme forårsaget af visse patogener, antibiotikabehandling. Hvis sygdommen er "standard", eller der er et resultat bakteriekultur, lægen ordinerer et antibiotikum, der vil klare patogener, der tilhører en af ​​grupperne. Når der ikke er tid til at udføre en analyse, og lægen tvivler på, at patogenet tilhører, ordineres antibiotika med et bredere spektrum af virkninger til behandling. Disse antibiotika er bakteriedræbende overfor et stort antal bakterier.

Sådanne antibiotika er opdelt i grupper. En af dem er en gruppe af fluorquinoloner.

Quinoloner og fluorquinoloner

Quinolonklassen af ​​lægemidler lægepraksis begyndte at gælde siden begyndelsen af ​​60'erne af forrige århundrede. Quinoloner opdeles i ikke-fluorerede quinoloner og fluorquinoloner.

• Ikke-fluorerede quinoloner har en antibakteriel effekt hovedsageligt på den gram-negative gruppe af bakterier.
• Fluoroquinoloner har et meget bredere virkningsspektrum. Udover at påvirke en række gram-bakterier, bekæmper fluorquinoloner også med succes gram-positive bakterier. Antibiotika fluoroquinoloner viser en høj bakteriedræbende effekt, takket være dette, og medicinske præparater til topisk brug (dråber, salver), som bruges til behandling af sygdomme i ører og øjne.

Fire generationer af stoffer

Navne på lægemidler, der indeholder 2. generations fluorquinoloner

3. generation af fluorquinoloner

3. generations fluorquinoloner kaldes også respiratoriske fluorquinoloner. Disse antibiotika har det samme brede spektrum af indflydelse som den tidligere generation af fluorquinoloner og overgår dem også i kampen mod pneumokokker, klamydia, mycoplasmas og andre patogener. luftvejsinfektioner. På grund af dette bruges 3. generation af fluoroquinolon-lægemidler ofte til behandling af sygdomme i luftvejene.

Navne på lægemidler, der indeholder 3. generations fluorquinoloner

4. generation

4. generations fluoroquinolonlægemidler omfatter følgende de mest berømte stoffer: moxifloxacin, gemifloxacin, gatifloxacin.

Medicin, der indeholder 4. generations fluorquinoloner

Flere fluoroquinolonlægemidler, nemlig moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, var inkluderet på listen livreddende og essentielle lægemidler, godkendt af Den Russiske Føderations regering.