Phenotropil kemisk formel. Phenotropil - en dramatisk skabelseshistorie - går vejen til højere visdom

Phenotropil: grundlæggende information

Phenylpiracetam (Phenotropil) er et nootropicum i racetam-familien og, som navnet antyder, et phenylderivat af piracetam. Phenotropil er rapporteret at have en stærkere neurobeskyttende effekt end piracetam, men har også psykostimulerende egenskaber og øger den fysiske ydeevne. Der er et lille antal undersøgelser, der viser, at Phenotropil er effektivt, ligesom andre racetam-lægemidler, til at reducere hastigheden og lindre symptomer på kognitiv tilbagegang. Mange af disse undersøgelser af phenotropil varede over en måned, og den observerede gavnlige effekt kan være mere tilbøjelig til at strække sig til organiske årsager til kognitiv tilbagegang (demens og cerebralt slagtilfælde) og ikke til traumatisk hjerneskade. Der er et enkelt rottestudie, der fandt kognitiv forbedring hos raske unge rotter, og denne undersøgelse bemærkede fordelen ved R-isomeren alene (en racemisk blanding, som er bredt markedsført, overgår ikke kontrol). Selvom kognition-forstærkende egenskaber af Phenotropil hos unge forsøgspersoner ikke kan udelukkes, kan de afvige fra de psykostimulerende egenskaber (observeret af den racemiske blanding og R-isomeren).

Også kendt som: phenotropil, carphedon, (RS)-2-(2-oxo-4-phenylpyrrolidin-1-yl)acetamid.

Ikke at forveksle med: Piracetam (originalt molekyle).

På en note! Phenotropil er forbudt af World Anti-Doping Agency (Olympiske Lege) på grund af dets psykostimulerende egenskaber og kuldebestandighed.

Bred vifte:

Racetam

Nootropisk

Phenotropil: brugsanvisning

Phenotropil tages i en dosis på 100-200 mg ad gangen, og denne dosis tages 2-3 gange dagligt (samlet daglig dosis er 200-600 mg). Et lavere dosisområde er ineffektivt, men den optimale dosis kendes stadig ikke. R-isomeren er mere potent mod almindelig brug af fænotropil (stimulering og kognition) end S-isomeren, og mens den racemiske blanding (udbredt markedsført version) er effektiv mod kognitiv tilbagegang, er det ikke sikkert, at det virker som et nootropisk middel. unge fag.

Kilder og struktur

Kilder

Struktur

Phenotropil er en piracetam-struktur med en yderligere phenolgruppe knyttet til pyrrolidinon-kernen på trods af et andet rumligt arrangement fra de substituerede phenolgrupper af aniracetam eller nefiracetam. På grund af det chirale center i den fjerde position af pyrrolidinonringen kan den repræsenteres som S- eller R-isomeren; den klinisk anvendelige form er en racemisk blanding. Phenylpiracetam, som navnet antyder, er en piracetam med en phenolgruppe knyttet.

Farmakologi

Serum

Injektioner af 100 mg/kg phenotropil i gnavere viser en eliminationshalveringstid på 2,5-3 timer. 30 minutter efter injektion af 25 mg/kg kan phenotropil påvises i hjernen ved 67-73 µg/g, ved senere test med 100 mg/kg blev det bemærket, at ca. 1% af den administrerede phenotropil nåede hjernen. Til dato er der ikke udført farmakokinetiske undersøgelser i forhold til oral administration, men Phenotropil er i stand til at overvinde blod-hjerne-barrieren.

Neurologi

kognitiv funktion

Der er en række undersøgelser af Phenotropil (citeret direkte i denne gennemgang, fire ud af syv kan lægges online), der viser forbedringer i kognitiv funktion hos mennesker med organisk kognitiv tilbagegang, hvor en undersøgelse bemærker en beskeden forbedring i kognitiv funktion hos personer med epilepsi ( unge), blev mislykkede resultater observeret i en undersøgelse af traumatisk hjerneskade hos unge. Disse undersøgelser brugte doser fra 200 mg (100 mg to gange dagligt) til 600 mg (200 mg tre gange dagligt), alle administreret over en måned. Symptomer forbundet med kognitiv tilbagegang, såsom angst og depression, blev også reduceret ifølge åbne undersøgelser, selvom en undersøgelse, der vurderede asteni (svaghed; en af ​​hovedårsagerne til at ordinere Phenotropil) ikke fandt nogen signifikant effekt sammenlignet med kontroller (mildt kranietraume). ). En undersøgelse, der ikke var inkluderet i ovenstående gennemgang, bemærkede forbedringer i funktion (fysisk og kognitiv) hos personer, der led af slagtilfælde, når Phenotropil blev taget i en dosis på 400 mg dagligt i et år. Et relativt stort antal undersøgelser er blevet udført i Rusland (hvoraf de fleste ikke er tilgængelige på internettet i Vesten), og de understøtter brugen af ​​Phenotropil for at reducere eller behandle organisk forårsaget kognitiv tilbagegang. Til dato er der ingen undersøgelser af unge forsøgspersoner, der bruger Phenotropil til at forbedre kognition, og fordelen set med organisk induceret kognitiv tilbagegang kan muligvis ikke strække sig til fysisk skade (svarende til Noopept, som ser ud til at være gavnlig). Kun én undersøgelse blev udført i raske rotter, hvor R-isomeren (ikke-racemisk blanding) af phenotropil ved 1 mg/kg og 10 mg/kg forbedrede retentionsretention i den passive undgåelsestest med henholdsvis 195 % og 185 %. R-isomeren kan have kognitivt forstærkende egenskaber.

Depression

Depressive symptomer i tvungen svømmetest hos rotter blev signifikant reduceret med 50-100 mg/kg Phenotropil, hvor R-isomeren var mere aktiv end S-isomeren. I andre undersøgelser blev depressive symptomer hos personer med kognitiv tilbagegang lindret i et åbent studie med Phenotropil 200 mg dagligt (100 mg to gange dagligt). Selvom det ikke er godt forstået, har Phenotropil antidepressive virkninger, der ses med den racemiske blanding, men stærkere med især R-isomeren.

Psykostimulering

Hos rotter injiceret med phenotropil øger 10-50 mg/kg lokomotorisk aktivitet (rækkevidde og hastighed), som for det meste er relateret til R-isomeren, uden en klar dosisafhængighed. En dosis på 50 mg/kg er effektiv i omkring fire timer ved anvendelse af R-isomeren, mens den racemiske blanding er effektiv i to timer. En undersøgelse bemærkede søvnforstyrrelser som en bivirkning af Phenotropil (Sazonov et al., 2006; ikke offentliggjort på internettet, men citeret i denne anmeldelse) i relation til psykostimulerende egenskaber. Andre undersøgelser har ikke fundet denne bivirkning, og årsagen til, at den blev fundet i en undersøgelse, kendes ikke. Selvom det ikke er godt forstået, er der nogle beviser for, at Phenotropils psykoaktive egenskaber forårsager søvnforringelse.

Inflammation og immunologi

Interventioner

Injektioner af 25 mg/kg Phenotropil dagligt i fem dage i rotter senere behandlet med lipopolysaccharid-injektioner for at stimulere immunsystemet afslørede, at lipopolysaccharid-inducerede ændringer i DTHR og fagocytose blev normaliseret uden signifikant effekt på antistofproduktionen. Adfærdsændringer på grund af injektioner af lipopolysaccharider (angst og lav mobilitet) blev fuldstændig elimineret. Selvom det ikke er godt forstået til dato, kan Phenotropil have immununderstøttende egenskaber i perioder med immunstress.

Nootropisk lægemiddel

Frigivelsesform, sammensætning og emballage

Tabletter fra hvid til hvid med en gullig eller cremet farvetone, fladcylindrisk.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat - 80,5 mg, kartoffelstivelse - 18 mg, calciumstearat - 1,5 mg.

10 stk. - cellulære konturpakninger (1) - pakker af pap.
10 stk. - cellulære konturpakninger (3) - pakker af pap.

Indikationer

- sygdomme i centralnervesystemet af forskellig oprindelse, især sygdomme af vaskulær oprindelse eller forbundet med metaboliske forstyrrelser i hjernen og forgiftning (især ved posttraumatiske tilstande og kronisk cerebrovaskulær insufficiens), ledsaget af en forringelse af intellektuelle-mnestiske funktioner , et fald i motorisk aktivitet;

- neurotiske tilstande, manifesteret ved sløvhed, øget udmattelse, nedsat psykomotorisk aktivitet, nedsat opmærksomhed, hukommelsessvækkelse;

— krænkelser af læreprocesser;

– korrektion af kroppens funktionelle tilstand under ekstreme forhold med professionel aktivitet for at forhindre udvikling af træthed og øge mental og fysisk ydeevne;

- korrektion af den daglige biorytme, regulering af søvn-vågen cyklus;

- kronisk (for at reducere symptomerne på asteni, depression, intellektuelle-mnestiske lidelser).

Kontraindikationer

- Overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.

MED Advarsel lægemidlet skal ordineres til patienter med alvorlige organiske læsioner i lever og nyrer, alvorligt forløb, med svær åreforkalkning; patienter, der tidligere har haft panikanfald, akutte psykotiske tilstande ledsaget af psykomotorisk agitation (da angst, panik, hallucinationer og vrangforestillinger kan forværres); patienter, der er tilbøjelige til allergiske reaktioner på nootropiske lægemidler fra pyrrolidongruppen.

Dosering

Doseringsregimet indstilles individuelt.

Phenotropil indtages oralt umiddelbart efter måltider.

Den gennemsnitlige enkeltdosis er 100-200 mg, den gennemsnitlige daglige dosis er 200-300 mg. Den maksimale daglige dosis er 750 mg. Det anbefales at opdele den daglige dosis i 2 doser. En daglig dosis på op til 100 mg bør tages 1 gang / dag om morgenen, en daglig dosis på mere end 100 mg bør opdeles i 2 doser. Behandlingens varighed kan variere fra 2 uger til 3 måneder. Den gennemsnitlige behandlingsvarighed er 30 dage. Kurset kan om nødvendigt gentages om en måned.

Til præstationsforbedring udpege 100-200 mg 1 gang / dag om morgenen i 2 uger (for atleter - 3 dage).

På alimentær-konstitutionel fedme- 100-200 mg 1 gang/dag om morgenen i 30-60 dage.

Bivirkninger

Fra siden af ​​centralnervesystemet:(når du tager stoffet efter 15 timer).

Hos nogle patienter, i de første 3 dage af indlæggelsen - psykomotorisk agitation, hyperæmi i huden, en følelse af varme, forhøjet blodtryk.

Overdosis

På nuværende tidspunkt er der ikke rapporteret tilfælde af overdosering af Phenotropil. Udfør om nødvendigt symptomatisk behandling.

lægemiddelinteraktion

Phenotropil kan forstærke virkningen af ​​lægemidler, der stimulerer centralnervesystemet, antidepressiva og nootropiske lægemidler.

specielle instruktioner

Det skal huskes, at med overdreven psyko-emotionel udmattelse på baggrund af kronisk stress og træthed, kronisk søvnløshed, kan en enkelt dosis Phenotropil på den første dag forårsage et skarpt søvnbehov. Hos sådanne patienter på ambulant basis anbefales det at begynde at tage lægemidlet på ikke-arbejdsdage.

Pædiatrisk brug

Resultater af eksperimentelle undersøgelser

Phenotropil er karakteriseret ved lav toksicitet, den dødelige dosis i et akut forsøg er 800 mg/kg. Har ikke en kræftfremkaldende effekt.

Det originale lægemiddel Phenotropil blev registreret i praktisk folkesundhed i Rusland i 2003 som et psykostimulerende middel med nootropisk aktivitet. Medicin fra denne gruppe aktiverer kognitive (kognitive) funktioner, styrker hukommelsen, øger evnen til at lære.

Phenotropil blev udviklet på Institute of Biomedical Problems som et middel til at øge astronauternes fysiske og mentale ydeevne på forskellige stadier af rumflyvning. Medicinen gjorde det muligt at overvinde stærke belastninger. Efter at have bekræftet sin høje effektivitet, flyttede stoffet ind i civil klinisk praksis.

I medicinhistorien har der været tilfælde, hvor nogle egenskaber oprindeligt blev opdaget for et stof, og derefter andre - yderligere eller endda radikalt ændrede ideen om det som et lægemiddel. Et stort antal eksperimentelle og kliniske undersøgelser af Phenotropil viste en ekstrem bred vifte af farmakologiske og terapeutiske virkninger af lægemidlet.

Farmakologisk virkning af Phenotropil

Den kliniske aktivitet af Phenotropil viser sig i følgende virkninger:

1. Nootropic handling - påvirker forstyrrelsen af ​​de højere funktioner i hjernebarken, graden af ​​kritisk dømmekraft, forbedrer kontrollen af ​​subkortikale centre, opmærksomhed, tænkning, tale.
2. Mnemotropisk handling - påvirker hukommelsen, indlæringsevnen.
3. Forøgelse af aktivitetsniveauet, klarhed af bevidsthed - påvirker tilstanden af ​​undertrykt og uklar bevidsthed.
4. Adaptogen effekt - påvirker modstanden mod forskellige eksterne faktorer, herunder lægemidler, øger kroppens samlede modstand mod virkningerne af ekstreme faktorer.
5. Anti-astenisk virkning - påvirker udmattelse, svaghed, sløvhed, mental og fysisk kronisk træthed.
6. Psykostimulerende effekt - påvirker apati, nedsat viljeaktivitet, manglende vilje til at handle, mental inerti, psykomotorisk retardering.
7. Antidepressiv virkning.
8. Sedativ (beroligende) virkning - reducerer irritabilitet og følelsesmæssig ophidselse.
9. Vegetativ handling - påvirker hovedpine, svimmelhed, cerebrostenisk syndrom.
10. Antiparkinson handling.
11. Antiepileptisk virkning - påvirker den epileptiske paroxysmal aktivitet.

Når det påføres eksternt, har Phenotropil en anti-inflammatorisk, foryngende effekt, genopretter vaskulær tonus, ledmobilitet, blødgør og eliminerer hudforandringer forbundet med alder.

Phenotropils analoger

En række stoffer, der tilhører gruppen af ​​nootropika, har en bred vifte af farmakologisk aktivitet. Det russiske marked har en bred vifte af lægemidler i denne gruppe. Blandt dem dominerer indenlandsk produceret medicin. Tabel 1 viser lægemidler - analoger af Phenotropil, som er nootropiske lægemidler.
tabel 1

Caviton

Caviton er den originale medicin fra medicinalfirmaet Gedeon Richter (Ungarn). Det er et antiinflammatorisk lægemiddel til forebyggelse af små karsygdomme. Siden 60'erne af det tyvende århundrede har Cavinton været meget brugt til at behandle hjernesygdomme forårsaget af patologiske ændringer i cerebrale kar med nedsat cerebral cirkulation - cerebrovaskulære sygdomme. Lægemidlet øger cerebral blodgennemstrømning og har en neurobeskyttende effekt.
Cavitons virkningsmekanisme:

• forbedrer cerebral blodgennemstrømning og stofskifte;
• har en gavnlig effekt på blodets egenskaber.

Cavintons beviste neurobeskyttende effekt giver os mulighed for at anbefale det til langsigtet profylaktisk behandling i de tidlige stadier af cerebrovaskulære sygdomme, der ikke viser signifikante symptomer.

En storstilet ti-årig observationsundersøgelse af 967 patienter med forskellige forstyrrelser i cerebral cirkulation viste, at Cavinton er mest effektivt, når det administreres tidligt, på stadiet af de første manifestationer af patologi.

Glycin

Glycin eliminerer depressive lidelser, irritabilitet, normaliserer søvn, reducerer patologisk trang til alkohol. Det har en antiepileptisk, anti-stress, beroligende virkning. Genopretter stofskiftet.

Effektiviteten af ​​glycin under forskellige patologiske tilstande forbundet med iltsult skyldes virkningen af ​​aminosyren på receptorerne i cellemembranerne i forskellige organer og væv.

Administration af glycin til dyr bidrager til deres overlevelse med 67%, genopretter elektrokardiografiparametre på kort tid efter administration af lægemidlet og forbedrer betydeligt volumenet af venstre ventrikulær ejektion.

Cortexin

Cortexin bruges til at behandle sygdomme i centralnervesystemet. Lægemidlet øger hjernens modstand mod uønskede virkninger, har en antikonvulsiv virkning, reducerer de toksiske virkninger af stoffer, der påvirker centralnervesystemets funktion, forbedrer indlæring og hukommelse og fremskynder genopretningen af ​​hjernebarken.

Cortexin giver en kraftig neurotrofisk effekt. Lægemidlet bruges i neurologi under kritiske patologiske tilstande ledsaget af ødem-hævelse af hjernen - neurotrauma, status epilepticus, meningoencephalitis, koma, vegetative tilstande.

Cortexin har fundet bred anvendelse i pædiatrisk neurologi. Dens positive terapeutiske virkning blev bemærket ved prænatal skade på centralnervesystemet, infantil cerebral parese, resterende organisk patologi med forsinket psykomotorisk og taleudvikling, syndromer med nedsat opmærksomhed og autonom dysfunktion.

Ceraxon

Ceraxon (internationalt ikke-proprietært navn - citicolin) blev udviklet af den spanske medicinalkoncern Ferrer International S.A. De farmakologiske egenskaber af citicolin er blevet undersøgt i mere end 40 år. Lægemidlet har en membranstabiliserende, anti-ødematøs virkning, reducerer niveauet af hukommelsestab, manifestationer af kognitive, sensoriske og motoriske lidelser.

Lægemidlet bruges med succes til at beskytte og genoprette nervevæv i tilfælde af dets iskæmi - cerebrovaskulære ulykker i slagtilfælde, efter traumatiske hjerneskader, dyscirkulatorisk encefalopati.

Ceraxon er inkluderet i standarderne for behandling af iskæmisk slagtilfælde i en række europæiske lande på grund af dets dokumenterede virkninger i form af et fald i zonen af ​​ikke-fungerende og delvist beskadigede, men stadig levedygtige celler, der omgiver fokus for primær skade ved iskæmisk slagtilfælde.
Ceraxon har en kompleks effekt på centralnervesystemet:

• har en understøttende og genoprette strukturel effekt;
• optimerer metaboliske og energiprocesser, neurotransmittermetabolisme;
• forbedrer synaptisk transmission;
• hæmmer kaskadeprocesser og reducerer dannelsen af ​​frie radikaler.

Cerebrolysin

Cerebrolysin er et neurotrofisk stof. Dette er et af de mest populære lægemidler i daglig klinisk praksis til behandling af akut slagtilfælde og kroniske former for cerebrovaskulær patologi.

På grund af dets multifaktorielle virkning betragtes Cerebrolysin som et potentielt terapeutisk værktøj til følgende sygdomme: (demens), slagtilfælde, traumatisk hjerneskade, perinatal patologi, mental retardering.

De biologisk aktive neuropeptider med lav molekylvægt indeholdt i Cerebrolysin har en specifik effekt på hjernen, giver regulering af metaboliske processer, bremser processerne med hjernevævsskade, funktionel stimulering, vækst og udvikling af nervevævsceller. Samtidig øges effektiviteten af ​​hjernens energiomsætning, og intracellulær proteinsyntese øges.

Lægemidlet beskytter neuroner mod de skadelige virkninger af laktatacidose, forhindrer dannelsen af ​​frie radikaler, øger overlevelse og forhindrer neuronernes død under forhold med iltsult og iskæmi, reducerer den skadelige neurotoksiske effekt af excitatoriske aminosyrer (glutamat).

I tilfælde af nedsatte kognitive funktioner har Cerebrolysin en positiv effekt på processerne med at huske og gengive information, aktiverer mental aktivitet, forbedrer humøret og bidrager til dannelsen af ​​positive følelser.

Picamilon

Picamilon har en regulerende effekt på centralnervesystemet, øger cerebral cirkulation og reducerer arteriel tonus. Det er eksperimentelt bevist, at Picamilon påvirker den følelsesmæssige sfære, hvilket signifikant påvirker niveauet af depression.

Picamilon er ordineret som et vasoaktivt (påvirker blodkar) og nootropt middel til akutte cerebrovaskulære ulykker af mild til moderat sværhedsgrad, såvel som til kronisk cerebrovaskulær insufficiens og autonom dystoni syndrom, især med tegn på forhøjet blodtryk, og hvis stigende migræne dominerer som førende manifestationer , takykardi. Lægemidlet hjælper med at reducere det systemiske blodtryk og sænke pulsen.
Picamilon anbefales til asteniske lidelser af forskellige ætiologier, depressive lidelser i en senere alder, senil psykose, såvel som i kompleks terapi for at lindre asteniske og asteno-neurotiske manifestationer.

Blandt analogerne af Phenotropil er lægemidler med den bedste evidensbase Ceraxon og Cerebrolysin. Lægemidlerne har mere end fem evidensstudier af høj kvalitet i deres arsenal - placebokontrollerede randomiserede forsøg, hvor mere end 1000 patienter med forskellige cerebrovaskulære sygdomme deltog.

I mindre grad er virkningen og sikkerheden af ​​lægemidlet Cortexin blevet testet - to placebo randomiserede kontrollerede forsøg, hvor 332 patienter med slagtilfælde og kronisk cerebral iskæmi deltog.

Ifølge analysen af ​​det russiske marked for neuroprotektorer i 2017, blev en placebokontrolleret randomiseret undersøgelse udført i et enkelt center, hvor 75 patienter med kronisk cerebral iskæmi deltog i effektiviteten af ​​Phenotropil. Phenotropil mangler studier med et højt evidensniveau, hvilket placerer dem på et lavere niveau af evidensbaseret medicins pyramide. Lægemidlet er dog en af ​​de tre bedste salgsledere blandt nootropics.
Phenotropil, dets analoger Cortexin, Ceraxon, Cerebrolysin er dyre. Meget billigere - analoger af Glycine og Picamilon.

Neuromodulerende koncept - opdagelsen af ​​russiske videnskabsmænd

Interview med vicegeneraldirektør for videnskab, direktør
Afdelingen for eksperimentel og klinisk farmakologi i bedriften "
Domestic medicines”, forfatter til det neuromodulerende koncept, udvikler
lægemidler af neuromodulerende type [skaber] -
Valentina Ivanovna Akhapkina.

Korr.: Russiske videnskabsmænds resultater inden for farmakologi kommer ofte ned på enten at gengive det, der er skabt i udlandet, eller at skabe lægemidler fra allerede kendte grupper. For nylig hører man oftere og oftere om nogle nye neuromodulatoriske lægemidler, for eksempel phenotropil, som angiveligt gør underværker, og hvad der er mest overraskende, siger de, at disse lægemidler først blev udviklet i Rusland, og det neuromodulatoriske koncept blev opdaget og formuleret af dig på baggrund af resultater af egne langsigtede undersøgelser. Er dette sandt, og hvad er udsigterne for denne nye retning?

V.I.: Gud skaber mirakler, og vi er kun en svag og meget mislykket efterligning af ham. Skabelsen af ​​en ny klasse af lægemidler er faktisk langt fra en almindelig begivenhed inden for medicin. En bestemt sag er et særligt emne for stolthed. Mange ting kom sammen her, og intellektet vandt en triumferende sejr.

Selve begrebet "neuromodulation" i sammenhængen er modellering (fra latin modulus - måle, prøve), modellen har længe været kendt af psykiatere og kardiologer, og har i de senere år fundet anvendelse i urologi. I denne proces, under påvirkning af en elektrisk strøm af en bestemt frekvens, ændres aktiviteten af ​​ethvert individuelt forstyrret funktionssystem i kroppen, dvs. ved hjælp af en elektrisk strøm modelleres genoprettelsen af ​​en prøve af en sund funktion ved at inducere en patologisk, syg funktion til at arbejde i den nødvendige rytme. Der er noget forkert brug af udtrykket her, og det ville være mere korrekt ikke at tale om neuromodulation, men om elektromediering eller neuromodellering, men udtrykket er allerede kommet i brug i en forvrænget form og har slået rod. I vores opdagelse taler vi om modulering (fra latin modulatio - dimension, dimension), det vil sige om den proportionale virkning af et bestemt kemisk stof, og ikke en elektrisk strøm, på centralnervesystemets funktionelle tilstand som en helhed, og selektiviteten af ​​aktiviteten af ​​sådanne stoffer er allerede manifesteret i selve kroppen, afhængigt af tilstedeværelsen af ​​visse sygdomme og lidelser eller tilstedeværelsen af ​​forudsætninger for dem. Udvalget af medicinske discipliner til brug af sådanne stoffer er praktisk talt ubegrænset, da der ikke sker noget i kroppen uden deltagelse af nervesystemet. Neuromodulatorer tænder også for immunsystemet. Det skal bemærkes, at de både øger aktiviteten af ​​nerve- og immunsystemet på deres reducerede niveau og reducerer deres aktivitet i tilfælde af overskud.

De ændrer om nødvendigt de intra- og intersystemstrukturelle forhold mellem forskellige funktioner og strukturerer dem. Det er grunden til, at virkningerne af disse lægemidler praktisk talt ikke mærkes af raske mennesker og manifesteres tydeligt hos patienter eller i situationer med spænding og træthed hos raske mennesker. Den terapeutiske og profylaktiske værdi af sådanne stoffer har endnu ingen side. Det er meget vigtigt, at sådanne lægemidler ikke metaboliseres, det vil sige, at de ikke nedbrydes og ikke binder sig til andre stoffer i menneske- og dyrekroppen og udskilles fuldstændigt fra kroppen uændret, det vil sige, "mauren" gjorde sin job og ... gik ud. Effektiviteten begynder at udvikle sig fra det allerførste indtag af sådanne stoffer.

Denne opdagelse og skabelsen af ​​en ny klasse af lægemidler - neuromodulatorer vil blive værdsat, som sædvanligt, ikke umiddelbart. Jeg ved, at nogle udenlandske virksomheder og videnskabsmænd allerede forsøger at tage det personligt og endda gøre krav på forfatterskab, men jeg ansøgte først om en opfindelse og offentliggjorde den derefter offentligt, så prioriteringen i dette tilfælde er vores, Ruslands. Jeg var overrasket og glad for, at da jeg offentligt offentliggjorde denne opdagelse og opfindelse i april 2006, mens jeg ventede på mine kollegers modstand, støttede videnskabsmænd mig enstemmigt. Hvor har mit land og befolkningen i det ændret sig i de seneste år! Vi har råd til åbent at fejre vores kollegers resultater. Her har du det første mirakel af transformationen af ​​bevidsthed til den primære kilde. Det kan virke mærkeligt for dig, men det sidste glædede mig meget mere end selve opdagelsen og skabelsen af ​​en ny klasse af stoffer. Med opdagelsen af ​​det neuromodulatoriske koncept modtog praktiserende læger et værktøj til at forstå den rationelle brug og dosering af sådanne lægemidler, forstå mekanismerne bag deres polyvalente og nogle gange, ved første øjekast, paradoksale handling.

Lad mig med fuldt ansvar sige, at dette er en helt ny retning inden for farmakoterapi og farmakoprofylakse, som åbner op for helt nye tilgange og vil danne nye synspunkter i afsnittet om at sikre livskvaliteten for et moderne menneske, og det Phenotropil-lægemiddel, du nævnte, er kun den første "svale" og forfaderen til en ny klasse af yderst effektive stoffer kaldet neuromodulatorer. Tro mig, det var ikke let for mig at holde udviklingen i landet, for at forhindre lækage af informationer og materialer i anden halvdel af 80'erne og 90'erne af forrige århundrede. Jeg vil ikke engang huske de mildt sagt vanskeligheder.

Korr.: Men Phenotropil blev oprindeligt annonceret af dig som et nootropt stof. Hvad har ændret sig gennem årene, og hvorfor blev han grundlæggeren af ​​en ny klasse? Fortæl historien om dens tilblivelse.

V.I.: Oprindeligt blev det annonceret under en lukket plan som et psykostimulerende middel, derefter som et nootropikum og først i 2006 som en neuromodulator. Dette sker, indtil videnskaben akkumulerer en tilstrækkelig mængde pålidelig information, og hvem i de sovjetiske år ville give mig mulighed for at udgive mine værker og offentligt udtrykke min mening. Hemmelighedsstemplet blev fjernet fra ham, da jeg indså, at hemmeligheden i vores land på det tidspunkt blev solgt meget lettere til udlandet end åbne opfindelser. Slutningen af ​​80'erne og de flotte 90'ere var virkelig endnu en hård tid. Alt kollapsede. Kynismen har nået sit højdepunkt. Nogle kloge mennesker krævede af mig at overføre forskningsmaterialerne for stoffet til amerikanerne, så til italienerne og så til en anden. Det var nødvendigt at have ikke bare mod, men uudtømmelig viljestyrke for at modstå alle angreb og forfølgelser, trusler. Stoffet blev gemt til Rusland på grund af det faktum, at det kun var mig, der havde forskningsmaterialerne, og ingen havde brug for det skaller, som andre havde.

Tilbage i mine studieår, og derefter på afdelingen på Medicinsk Akademi og derefter på Institut for Biomedicinske Problemstillinger, var jeg engageret i videnskaben og forsøgte at rette op på centralnervesystemets tilstand ved hjælp af forskellige stoffer, og af disse stoffer, cykliske derivater af gamma-aminosmørsyre vakte den største interesse hos mig (GABA), hjernens universelle neurotransmitter. Samarbejdet med rummedicin begyndte allerede på tidspunktet for mit arbejde på afdelingen. Mange videnskabsmænd både i vores land og i resten af ​​verden "pløjede" dette felt. Vores videnskabsmænd på det tidspunkt var med magt og fuldstændig blottet for enhver ambition, især kommerciel, og havde kun råd til at tænke bredt i laboratoriet. Alt nyt blev knust af hæren af ​​inkvisitorer fra videnskaben i opløbet, selv når videnskabsmanden, ude af stand til at modstå deres indflydelsesmetoder, prioriterede hans opfindelse eller opdagelse, og han selv kunne blive smidt ud af forfatterne og glemt . Sådanne eksempler er utallige. Derefter, efter at have rapporteret inden for rammerne af socialistisk konkurrence på listen over videnskabelige værker fra inkvisitoren, bestilte alt et langt liv. Derfor var der ingen masseopdagelser og opfindelser fra USSR, selvom det på mange måder var vores videnskabsmænd, der var de første. For eksempel har jeg til dato ikke kendt et beroligende middel, der er mere effektivt end phenazepam. I udviklingen af ​​psykostimulanter fra sydnoimingruppen havde vi også prioritet. Nu er det svært at tro, men i Sovjetunionen modtog forfatterne af opfindelsen et engangsbeløb på 20 rubler. For disse penge var det så muligt at købe syv kilo, seks hundrede og tooghalvfems gram lægepølse til en pris af to rubler og tres kopek per kilogram, eller at køre med metroen fire hundrede gange. Forfatterne havde ingen rettigheder.

Staten tilegnede sig opfindelsen til sig selv, og desuden skulle du overskride tærsklerne, bevise over for staten og bede dens embedsmænd om, at din opfindelse er nyttig og nødvendig for staten og folket. Samtidig blev du hver dag bebrejdet, at du gjorde, hvad fanden du laver og lever som parasit, fordi du ikke skaber materielle værdier: du sår ikke, du pløjer ikke, du står ikke ved bænken er du ikke arbejder eller kollektiv landmand. Fra år til år, ugentligt om mandagen ved operationelle møder, blev jeg offentligt "pisket" for min entusiasme for videnskab og halter bagud i socialistisk konkurrence, for at undgå sociale aktiviteter. Tingene nåede dertil, at jeg fik forbud mod at gå på arbejde på forsøgsbasen og skrive noget. En skrivemaskine, papir, kuglepenne og blyanter blev fjernet fra mit skrivebord i administrationsbygningen, alt blev renset både fra bordet og fra natbordet. Jeg skulle sidde på en stol ved et tomt bord hver dag fra ni om morgenen til seks om aftenen og lave ingenting. Alle fik forbud mod at tale med mig. Festgruppen fik besked på at holde øje med mig hele tiden og trodsigt tørre støvet af mit skrivebord flere gange om dagen. Hun udførte de pligter, hun blev tildelt, lydigt og samvittighedsfuldt. Præcis klokken ni om morgenen, over samtaleanlægget, med streng stemme spurgte den store chef, om jeg var kommet på arbejde, og præcis klokken seks om aftenen - om jeg var gået, siden først klokken seks og ét minut. Jeg havde ret til at forlade administrationsbygningens bygning. Jeg spillede dette spil i to dage, og den tredje gik jeg for at arbejde i laboratoriet og besluttede, at de skulle lade mig gå. Ikke fyret. Så kom sandheden med nye og nye henrettelser, der krævede at være mere beskedne, men rygterne nåede tilsyneladende akademikeren, fordi han pludselig blev vedholdende og oftere end normalt interesseret i mine affærer. Jeg svarede uvægerligt, at alt var i orden, han kneb lumsk øjnene sammen og sagde: nå, men jeg fik at vide det modsatte. Så aflagde en af ​​mine højtstående slægtninge et arbejdsbesøg på vores institut, og jeg blev generelt efterladt alene i et stykke tid. Af en eller anden grund bebrejdede formanden for festudvalget, selv om jeg ikke var medlem af partiet, mig for ikke at have informeret nogen om tilstedeværelsen af ​​en sådan pårørende, og den pårørende bebrejdede mig og forsøgte at få oplysninger fra mig: hvad skete der. til mig og om alt var i orden hos mig. Jeg klagede aldrig til nogen og bad aldrig nogen om noget, og jeg lod aldrig nogen komme ind på mine problemer og anliggender. For at være ærlig gik det ikke engang over mig. Generelt var jeg heldig, jeg arbejdede på frontlinjen i mit hjemland, vores gamle mennesker, grundlæggerne af rummedicin, behandlede mig med stor opmærksomhed og omhu, og mine plageånder havde ikke magten til at rense min hjerne som mit skrivebord . Det lykkedes ganske vist at stjæle min afhandling sammen med alle udkastene og ødelægge min karriere som sovjetisk videnskabsmand, men det bekymrede mig mindst. Vi var så "foran resten" inden for ballet og i rummet. Vi drømte om at flyve til Mars og forberedte flittigt Mars-programmet. Mod alle odds lykkedes det mig at skabe en gruppe ligesindede videnskabsmænd fra virkelig fremragende videnskabsmænd, som aldrig forrådte mig og hjalp mig på enhver måde, de kunne. Jeg var glad. Vi er venner og støtter hinanden den dag i dag.

I 80'erne af det tyvende århundrede blev det nootropiske koncept, som man nu ville sige, et nyt hit inden for medicin fra UCB (Belgien). Det var et godt PR-træk. Der er endnu ikke givet noget væsentligt videnskabeligt bevis for levedygtigheden af ​​denne prangende og velorganiserede kommercielle virksomhed. Ikke desto mindre var det på det tidspunkt et nyt ord i farmakologi, som blev meget brugt og grundigt undersøgt i USSR. Jeg er sikker på, at hvis det ikke var for sovjetiske videnskabsmænds forskning og det sovjetiske forbrugermarked, så ville piracetam for længst have mistet sin relevans som et lægemiddel og kun bevare sig selv som et videnskabeligt eksempel på sammenligning. Phenibut blev udviklet meget tidligere end piracetam i USSR, men dets udviklere formåede ikke at "bryde igennem" en ny klasse af lægemidler, selvom alle forstod og tydeligt så, at phenibut ikke er et beroligende middel. Tilsyneladende var deres fred og en eller anden form for velvære dem dyrere end sandheden, og det er også deres ret. Alle vælger sin egen vej og bygger sin egen skæbne. Med hensyn til nootrop aktivitet er phenibut mere effektiv end piracetam og har i modsætning til piracetam et kompleks af meget nyttige egenskaber. Jeg indgik også et midlertidigt kompromis for ikke at ødelægge livets årsag fuldstændigt, og det var lettere for mig at erklære phenotropil som et nootropicum, især da det stadig ikke har sin side med hensyn til nootropic aktivitet. Det ville bestemt ikke være lykkedes mig at skabe en ny klasse af medicin dengang. Jeg blev reddet fra denne handling af min egen pedanteri og omhyggelighed med at indsamle videnskabelige beviser for at formulere et nyt koncept.

Men selv tilstedeværelsen af ​​store navne i medforfatterne og oprindelsen af ​​phenotropil fra rumindustrien hjalp ikke. Jeg var klar til at sætte hvem som helst som medforfattere, om ikke andet for at opnå dens industrielle implementering. Engang blev jeg inviteret af direktøren for vores institut, akademiker Oleg Georgievich Gazenko, og med bitterhed, og spredte hjælpeløst sine hænder, sagde han: stoffet vil ikke virke, og jeg er magtesløs her, glem alt om stoffet, det er nødvendigt, jeg blev beordret at glemme, og jeg er ikke længere din assistent her. Jeg begyndte ikke at finde ud af, hvem der havde brug for det, og så var alt klart. Denne klarhed gjorde mig vred. Jeg havde brug for et lægemiddel på dette niveau primært til bemandede rumflyvninger, og det blev udviklet til dette formål, da der i verdens farmakologi ikke var noget stof med den nødvendige aktivitet for at nå visse mål og det nødvendige sikkerhedsniveau. Jeg modtog et klart eksempel på illoyal konkurrence i socialistisk konkurrence med inddragelsen af ​​systemets administrative ressource. Hvor meget længere, hvis en så indflydelsesrig figur som vores akademiker var magtesløs. Det var ikke svært at beregne fjenden. Phenotropil var en konkurrent i den psykostimulerende aktivitet af sidnocarb, bag hvilken stod den indiskutable skikkelse af mesteren i farmaci, forfatteren til den eneste opslagsbog over lægemidler i det sovjetiske land. Og ikke bare en konkurrent, men en dødbringende konkurrent i sammenligning med den psykostimulerende aktivitet og sikkerhedsniveauet ved brug. I forventning om muligheden for konfrontation inkluderede jeg bevidst ikke resultaterne af en sammenlignende undersøgelse af phenotropil med sydnocarb i materialerne og gjorde det rigtige, for som det viste sig senere, var det netop det, der gjorde det muligt at løse situationen i for at redde phenotropil. Jeg besluttede selv, at jeg ikke ville trække mig tilbage, og det forstod akademikeren efter min mening. Så jeg måtte blive en kriger. Mine våben var forståelsen af ​​betydningen af ​​udviklingen, den genetiske mangel på en følelse af karriere, kombineret med en ubøjelig karakter, kombineret med diplomati, bakket op af en god opvækst. Hvis vi talte om en almindelig udvikling, så ville jeg selvfølgelig ikke spilde tid og kræfter på kampen, men verdensfarmakologien havde ikke noget af den slags, det var et sandt gennembrud. Undersøgelser af hunde i simulering af et "sammenbrud af højere nervøs aktivitet", når dyret irreversibelt "går amok", og der ikke findes et sådant stof i verden, der ville forhindre udviklingen af ​​tragiske begivenheder .... Der var ingen fænotropil før fødslen! Så det sidste punkt blev sat i min overbevisning om, at jeg havde ret.

Ved det første besøg i den farmakologiske komité erklærede kuratoren så helt åbent og kynisk over for mig: stoffet virker ikke! Glem alt om stoffet! Dossieren med materialerne blev arkiveret. Når stoffet er arkiveret, så kan ingen og intet genoplive det.

Alle afholdt mig fra denne kamp, ​​startende fra akademiker O.G. Gazenko og slutter med medarbejdere, men det var allerede umuligt at stoppe mig. Efter en samtale med Lægemiddeludvalgets formand blev dossieret taget ud af arkivet. En anden klog mand mødtes på vejen. Der var en situation, hvor Lægemiddeludvalget allerede havde tilladt og godkendt de kliniske forsøg i præsidiet, og jeg blev straks informeret om dette telefonisk med lykønskninger, men bogstaveligt talt 15 minutter senere ringede de tilbage og skuffede mig igen: Mesteren ankom kl. slutningen af ​​mødet og aflyste alt. Jeg kunne ikke længere undgå en direkte samtale med mesteren. Igen og igen forsøgte de at afholde mig fra at ringe til ham og sagde, at han ikke ville acceptere mig, at han ikke engang ville høre mit efternavn, at når det kommer til Phenotropil og mig, bliver han så irriteret og rasende, at det er bedre for mig ikke at se det og ikke høre.

Til mesterens ære må jeg sige, at han var den klogeste person og tilsyneladende var fascineret af fluens opstand mod elefanten. Jeg ringede til ham, og han udpegede mig straks uden nogen præamble til audiens, jeg havde ikke engang tid til at sige noget. Efter et personligt møde og en ret lang samtale, uden tøven, i mit nærvær demonstrerede han sin magt over for mig ved at ringe til formanden for lægemiddeludvalget og bogstaveligt talt sige følgende: Jeg taler her med en fantastisk, ikke ukendt for dig skabning, lancere Phenotropil til klinikken. Snart fortæller eventyret, men ikke snart er gerningen gjort. Forud for dette møde gik fire års opslidende kamp med eksperter af forskellige striber og retninger, som fulgte ordrer og samtidig sympatiserede med mig. Før jeg gik til titanen for at bøje mig, var jeg nødt til at sikre, at alle de falske konklusioner fra eksperterne fra Lægemiddeludvalget blev omskrevet til objektive. En næsten umulig opgave, men uden den ville det være nytteløst at tale med ham. Detektivhistorier blev trukket som perler på en snor. Dette var sandsynligvis det første tilfælde i USSR, da udvikleren krævede en uafhængig undersøgelse af specialister, der ikke var medlemmer af det farmakologiske udvalg i USSR's sundhedsministerium. Mærkeligt nok virkede det. Jeg var heldig, materialerne blev sendt til uafhængige eksperter i St. Petersborg eller det, der dengang var Leningrad. Jeg kunne ikke forestille mig, at denne historie allerede er bredt diskuteret af det videnskabelige samfund, og mange følger den tæt. Retningen af ​​materialer til uafhængig undersøgelse blev arrangeret af Lægemiddeludvalget i den strengeste hemmelighed, men verden er som bekendt ikke uden venlige og ordentlige mennesker, og en sen aften ringede et fjernopkald i min lejlighed. De ringede fra Sankt Petersborg. Den, der ringer, præsenterede sig selv og sagde, at han var udpeget til formand for en uafhængig ekspertkommission for min sag. Samtalen var meget kort. Han spurgte mig, hvad jeg vil have, hvilken konklusion. Jeg svarede, at jeg kun var interesseret i sandhed og objektivitet, jeg behøvede ikke andet. Han lo og sagde: jamen, det er enkelt, vi er stolte af dig her, giv ikke op, der er virkelig noget at kæmpe for.

Måske for første gang blev der oprettet en enkelt gruppe af stoffer, hvis aktivitet er bevist ikke ved direkte, men af ​​indirekte farmakologiske virkninger og deres kombination. Selvom jeg, som en ung videnskabsmand på det tidspunkt, var under en vis indflydelse af det nootropiske koncept, så passede meget ikke mig selv i det, og teknikken med transcallosale potentialer var efter min forståelse en vej til ingen steder.

Jo flere dyre- og menneskeundersøgelser der akkumuleredes, jo mere tvivl havde jeg om nootropics. Jeg forsøgte at kombinere dem, den adaptogene effekt afsløret i dem, og emnet for min afhandling var viet til dette. Anvendelsen af ​​det adaptogene koncept er dog godt for grundlæggende videnskab og praktisk talt sunde individer, men så snart vi begynder at fortolke det for en syg organisme, falder alt fra hinanden. Vi, læger, har ikke råd til nederlag, idet vi erkender, at processen med behandling og bedring er processen med at tilpasse kroppen til sygdommen og derefter sameksistere med sygdommen. Organismens forhold til kilden til sygdommen er en hård kamp, ​​og denne kamp er glimrende beskrevet af den store videnskabsmand fra det tyvende århundrede G. Selye, som jeg respekterer. Organismen taber nogle gange, men en levedygtig organisme vinder denne krig, den skal vinde. Så forudbestemt af naturen under naturlig udvælgelse. De stærkeste overlever, de svage omkommer. Vi, menneskeheden, har også "spillet en joke" med os selv her, efter at have udryddet den naturlige udvælgelse af os selv, og dette er ikke længere reversibelt, og dette førte i sidste ende til behovet for en massiv udvidelse af søgen efter forskellige lægemidler til vores frelse. Vi er ikke længere bestemt til at kende normerne for biologisk sundhed opnået ved naturlig selektion, og vi er ude af stand til at overleve uden stoffer. Selvfølgelig kan man her tale længe om et ægs eller en kyllings forrang, men disse argumenter er skolastiske og ikke produktive. Vi har, hvad vi har, og bygger videre på, hvad vi har. Ellers vil videnskaben ikke udvikle sig.

Jeg satte mig selv til opgave at skabe et stof, der kan åbne kroppens reserver uden at udtømme dem og vil være en universel nøgle til denne hemmelige dør, både til at åbne den og lukke den på det rigtige tidspunkt. Jeg forstod, at dette stof enten selv skal være dobbelt og bestå af biologisk aktive og spejlbillede antipode molekyler, eller også skal radikalerne i stofmolekylet selv have deres egne, rumligt uafhængige radikaler, hvilket gør det muligt for molekylet at ændre sin rumlige orientering i det biologiske miljø og hvordan man tilpasser sig miljøet med nogen af ​​dets ændringer, har både lipofile og hydrofile egenskaber, og i det ydre miljø bør et sådant stof eller dets kombination være inert. Det lader til, at vi formåede at få både på én gang, og en anden, og den tredje.

Sammenlignet med andre institutter havde vi unikke muligheder for menneskelig forskning. Jo længere, jo mere forstod jeg manglerne ved det nootropiske koncept, som det eksisterer, men det var eksistensen af ​​dette koncept, der hjalp mig til at komme til bunds i sandheden, idet jeg handlede fra det modsatte. Nootropisk aktivitet kan ikke være en forløber for andre effekter, snarere det modsatte, da hjernens højere integrerende funktioner spiller en stor rolle i adaptive reaktioner, men selv før deres evolutionære dannelse eksisterede biologisk liv af ret komplekse former. Faktisk kan enhver sygdom forstyrre hukommelsen i en eller anden grad, men lægemidler, der kun forbedrer hukommelsen, helbreder ikke den sygdom, der indirekte forårsagede hukommelsesforstyrrelsen. Sandt nok, for at bevise alt dette, var det nødvendigt at opnå et sådant unikt stof, som nu er kendt for mange under navnet Phenotropil.

Historien om dens syntese har også sine interessante pointer. På vores opgave har kemikere syntetiseret mange snesevis af stoffer, herunder derivater af pyrrolidon eller den cykliske form af GABA. Nogle af dem var interessante fra klinikkens synspunkt, men passede ikke til mig som specialist involveret i korrektion af en persons funktionelle tilstand i forhold til betingelserne for rumflyvninger af forskellig varighed, hvor kravene til lægemidler er meget højere og strengere end i terrestrisk medicin. Alt så ud til at være prøvet, men det ønskede resultat kunne ikke opnås. I 1978, ved et møde med en gruppe kemikere, professor Yu.I. Baukov, bad jeg dem om at prøve at syntetisere et asymmetrisk stof med inklusion af et phenylradikal i position fire af pyrrolidonringen, mens standardcarbamoylmethyl-komponenten bibeholdes i molekylet. Jeg havde mine egne tanker og ræsonnementer baseret på viden om fysik og elektrokemi, som jeg aldrig ignorerede, og fysik har altid været mit yndlingsfag. Disse mine argumenter blev mødt uden entusiasme, argumenter blev fremført om inkonsistensen af ​​min hypotese. Ikke desto mindre lykkedes det mig at overtale ham til at opfylde min anmodning, om end bare for latterens skyld. Hvad der derefter skete, viste løftet om ikke-standard tænkning. Det resulterende stof ved de allerførste undersøgelser forvirrede ikke kun, men brød alle etablerede kanoner. Det virkede i næsten alle monopatologiske modeller og demonstrerede diametralt modsat aktivitet. En kombination af for eksempel psykostimulerende og antikonvulsive eller psykostimulerende og angstdæmpende virkninger. Vi har noget, som det ifølge alle kanonerne ser ud til, ikke kan være. Jeg taler ikke om den kraftigt udtalte nootropiske effekt, som for at være ærlig var af den mindste interesse for mig. Der var behov for komplekse polymodeller, som ikke bærer individuelle monolidelser, men deres maksimale kompleks med et sæt neurologiske og mentale symptomkomplekser, både reduceret og øget funktionel sværhedsgrad. Det kunne ske, at Phenotropil med komplekse komplekse patologier ville "dæmpe" eller kun vise en effekt. Så ville mit neuromodulerende koncept have fejlet på eksemplet med phenotropil.Vi tog to komplekse modeller af akut slagtilfælde, især da det ikke kun er kendt, at nootropika ikke er effektive ved slagtilfælde, men også at de er kontraindiceret ved slagtilfælde af forskellige ætiologier. Effekten på eksperimentelle modeller af iskæmisk og hæmoragisk slagtilfælde oversteg forventningerne. Der var ingen tvivl om, at Phenotropil er en neuromodulator, og alle dens andre virkningskomponenter, inklusive nootropic, stammer fra neuromodulatorisk aktivitet. Nu er der ingen grund til at komme med undskyldninger og mumle noget vagt om dets effektivitet i influenzaepidemien, behandling af alkoholisme, prostata, seksuelle lidelser, syn, betændelse, kredsløbsforstyrrelser, ikke kun af den centrale karakter, men også af periferien. Dette stof er selvfølgelig endnu ikke perfekt, men der er ikke noget bedre endnu, og nu ved vi, hvor vi skal stræbe efter. De immunotropiske egenskaber af dette lægemiddel mangler endnu at blive undersøgt. Indtil videre er de første skridt taget i denne retning, men de er opmuntrende.

Jeg vil endnu en gang understrege, at Phenotropil ikke er et nootropisk lægemiddel eller antidepressivt middel, psykostimulerende, anxiolytisk, analgetisk, antipsykotisk, antihypoxant, antikonvulsivt, adaptogen. Han er den første neuromodulator, som sandsynligvis er fremtiden for medicin i den nærmeste fremtid i halvtreds år. Det er fra dets neuromodulerende aktivitet, at alle dets komponenter af effektivitet stammer fra. Samtidig er det indiceret til behandling af nogen af ​​de ovennævnte komponenter.

Korr.: Hvis neuromodulatorer er så forskellige, hvorfor så ikke forske i deres indflydelse på muligheden for at behandle sådanne sygdomme som HIV-infektion eller forebyggelse af influenza inden for onkologi?

V.I.: Jeg kan kun beklage passiviteten hos specialister i AIDS og virussygdomme, som indtil videre ignorerer forskningen i dette stof på deres områder. Selv hvis et negativt resultat blev opnået, ville dette give stof til yderligere refleksion. Det er kendt, at i videnskaben er ethvert resultat positivt, da det gør det muligt at fremme og bestemme grænserne for sikkerhed. Alt håb er kun for unge videnskabsmænd, der er så stædige og frygtløse, som vi var i en fuldstændig svær periode af vores historie. Inden for virologi er Phenotropil sværere at undersøge. I et reagensglas er det usandsynligt, at det vil være muligt at opnå noget resultat af at påvirke aktiviteten af ​​vira, nemlig disse metoder screener der. Det er svært at bryde stereotyper. I dette tilfælde er tilstedeværelsen af ​​hele organismen og undersøgelsen af ​​den indirekte indflydelse nødvendig. Hvad angår onkologi, har det allerede vakt interesse blandt specialister for dets brug for at øge tærsklen for smertefølsomhed, hvilket kraftigt reducerer indtagelsen af ​​narkotiske analgetika eller reducerer deres doser og korrigerer bivirkninger, samt for at forbedre kvaliteten af liv. I eksperimentelle undersøgelser forhindrer dette lægemiddel væksten af ​​ondartede tumorer og øger den forventede levetid for onkologisk syge dyr, men de positive resultater af dyreforsøg har ofte fejlet i kliniske undersøgelser med andre lægemidler. Dette er det sjældne område af medicin, hvor resultaterne ikke kan ekstrapoleres på forhånd, heller ikke foreløbigt. Der er behov for særlige undersøgelser i klinikken. Det neuromodulatoriske koncept i farmakologi har kun åbnet kanten af ​​gardinet for nye præstationer.

Korr.: Hvad er anvendelsesområdet for neuromodulatorer og især Phenotropil?

V.I.: Cirklen er bred. Det drejer sig om psykiatri, neurologi, terapi i bredeste forstand, narkologi, ekstremmedicin mv. Inden for rammerne af dette interview vil jeg ikke opremse specifikke sygdomme og lidelser, hvor effektiviteten af ​​brugen af ​​neuromodulatorer allerede er bevist med Phenotropil som eksempel. Til dette er der en særlig litteratur. Jeg takkede ja til et interview med kun ét formål, at formidle sandheden til vores medborgere om nogle af vores hjemlige præstationer på første hånd og at vise ved mit eget eksempel, at man aldrig skal give op og ikke være bange for at svømme mod strømmen. I år er det præcis 31 år fra datoen for min idé om at syntetisere dette stof. Husk på, at næsten 15 år af dem bare skulle overleve, 4 år for at kæmpe mod bureaukratisk vilkårlighed. Så kun 12 år blev udelukkende afsat til videnskab på dette område, men selv de var med kontinuerlig overvindelse af menneskelig dumhed og misundelse. Derfor elskede jeg at arbejde i ferier, weekender og om sommeren, hvor alle hvilede og ingen blandede sig. Det er alt regnestykket. Hvor mange vidunderlige ting kunne gøres uden krige af forskellig kaliber og skala.

Korr.: Valentina Ivanovna, efter din mening, vil den nuværende globale finanskrise ikke kaste videnskaben tilbage til situationen i 90'erne?

V.I.: Vores russiske videnskab kan ikke længere smides væk. Hun holdt på entusiasterne, og bliver ved. Den akademiske videnskab vil selvfølgelig begynde at lide igen, da den i løbet af de sidste fem år har vundet indpas på grund af statsstøtte og tilførsler fra store virksomheder, som lige var begyndt at få nogle konturer af civilisationen, men med svækkelsen og ustabiliteten af rublen, erhvervslivet begyndte at spille på valutakursforskellen, finansielle institutioner travlt med det samme. I 15 år har vi ikke engang forsøgt at overvinde den onde cirkel af olieafhængighed og er ikke begyndt at skabe vores industrielle base i alle vitale industrisektorer, der sikrer statens uafhængighed, stabilitet og velstand. Du ved, når finansfolk og analytikere begynder at overbevise i forening om rentabiliteten af ​​en svag rubel, deres nationale valuta, er dette ikke engang sjovt. Forestil dig en læge, der glæder sig over den voksende svaghed hos patienten fra den samme læges behandlingsmetoder. repræsenteret? Og formuler nu de nødvendige handlinger for patienten, der kom til en sådan læge.

Jeg ville virkelig gerne se mit Rusland stolt, uafhængigt og selvforsynende. Fem år med sikker stabilitet fejede dollaren væk i ét hug. Hvad venter vi på? Hvornår begynder den amerikanske økonomi at tage fart? Hun starter, det er der ingen tvivl om endnu, men hvad skal der ske med os? Er det ikke på tide at rette vores egne naturressourcer til udviklingen af ​​os selv, opbygningen af ​​vores industri? Amerika gav os alle, mod sin vilje, en chance mere. Kan vi bruge det, kan vi? Situationen for Rusland er unik, hvis man sætter hovedet på.

Korr.: Hvis det ikke er en hemmelighed, så fortæl os, hvordan du kom ind i erhvervslivet.

VI: Som alle andre, fra endnu en håbløshed. Jeg har gemt udviklingen, men på det seneste har jeg ikke handlet. Kun videnskab. Jeg mødte unge, energiske og, håber jeg, anstændige forretningspartnere. Så efter at have bevaret alt potentialet, overdrog jeg min færdige forretning til dem med stor fornøjelse. Det vil være ærgerligt, hvis de ikke overlever under de nuværende forhold.

Korr.: Men du kunne simpelthen sælge dine udviklinger, som mange gjorde i de flotte 90'ere, eller forlade landet med dem.

VI: Det kunne jeg godt, men det er ikke mit. Mit land og mit hjemland er her. Vi går alle sammen, så hvem er tilbage? I et anfald af desperation måtte jeg selvfølgelig tænke over dette mere end én gang, især da der var mange forslag, men her voksede en russisk persons stolthed op. Godt eller dårligt, det er ikke mig, der skal dømme, men jeg er den, jeg er. Jeg ønsker ikke et så svært liv til nogen, men det er umuligt for os at gøre andet. Lad enhver tænke selv og vælge sin egen vej. Jeg fordømmer ikke de videnskabsmænd, der forlod landet, og forstår dem. Ingen ville løbe fra en god. Jeg ved, at vores specialister var de bedste. Fremmed under vores forhold ville simpelthen ikke have overlevet, men vores nation er allerede træt af at overleve et århundrede i træk, og genpuljen er blevet katastrofalt udtømt. Her kan selv neuromodulatorer stå magtesløse over for et uendeligt antal forskellige "men", og at købe dem, kan det vise sig, vil simpelthen ikke være noget for flertallet.

Korr.: Som opsummering af vores møde vil jeg spørge dig: var sådan en kamp værd selv en sådan fremragende opfindelse? Livet er som bekendt kort.

VI: Var der en anden vej ud? Phenotropil er kun et biprodukt af global forskning i dannelsen af ​​et koncept med hensyn til korrektion af det biologiske system, selvom produktet viste sig at være unikt i sin art. Videnskaben ville selvfølgelig have levet uden mig, men uden den ville jeg ikke længere være mig og ville heller ikke være interessant for mig selv. Så er dette et kolossalt energiboost, når du ved, at resultatet af dit arbejde bogstaveligt talt bringer praktiske fordele til millioner af mennesker. Phenotropil hjælper nu med at klare sig i nogle situationer, og hvor medicin tidligere var praktisk talt hjælpeløs eller ude af stand. Hvert skridt fremad er positivt. Jeg ville ikke være i stand til at stagnere i lang tid ét sted eller bevæge mig baglæns. Jeg er nødt til at træde frem, selv i en spiral. Jeg er så interesseret i livet. Ud over videnskaben overopfyldte jeg også hele det menneskelige program: Jeg plantede en masse træer, byggede et hus, opdragede børn. Min livshistorie er blot endnu en bekræftelse af afhandlingens rigtighed - "vejen vil blive mestret af den gående."

Interviewet blev udført af korrespondenten for magasinet "Polyclinic"

Ekaterina Chursina

PS: sådan et interview, sjældent i ærlighed og oprigtighed, er en glimrende indikator for hvordan
under det sovjetiske politiske regime opnåede folk deres præstationer ikke TAKET til ham,
og TRODS ham, og oftere på trods af ham, overvinde hans voldsomme modstand.
Naturligvis tilskrev regimet enhver af deres succeser til sig selv. Hvad nysovjetisterne nu fortsætter.

Phenotropil er et af de mest effektive nootropika. Dette er et relativt nyt nootropt lægemiddel fra familien af ​​piracetamderivater, som er en modifikation af det originale lægemiddel Piracetam. Forskellen mellem phenylpiracetam og piracetam er, at dets aktivitet er 30-60 gange højere, det har neurobeskyttende egenskaber og øger den fysiske ydeevne. Af alle disse grunde bliver phenylpiracetam i stigende grad det foretrukne lægemiddel blandt nootropika.

Phenylpiracetam ((RS)-2-(2-oxo-4-phenylpyrrolidin-1-yl)-acetamid), også kendt som Carphedon eller Phenotropil, blev udviklet i Rusland i 1983. Det blev skabt som en nootropic og også som et middel til at øge fysisk udholdenhed. Phenylpiracetam blev syntetiseret fra Piracetam ved at tilføje en phenylgruppe til stoffet. Phenylpiracetam har længe været populær i Rusland og post-CIS, og er først for nylig blevet populær i Vesten. Dets virkninger beskrives som at øge koncentrationen, samt forbedre hukommelsen og indlæringen. Der er stimulering og forbedring af bevægelsesaktivitet, hvilket øger den fysiske præstation. Af denne grund er phenylpiracetam blevet placeret på listen over forbudte stoffer af mange sportsorganisationer, herunder Den Olympiske Komité.

Strukturelt er phenylpiracetam en piracetam med en phenylgruppe knyttet til den. Denne funktion øger dens biotilgængelighed betydeligt og øger dens effektivitet med 30-60 gange sammenlignet med piracetam. Tilføjelsen af ​​en phenylgruppe påvirker disse egenskaber på to måder:

Høj effektivitet og mere udtalte effekter opnås på grund af molekylets evne til lettere at trænge igennem blod-hjerne-barrieren.

De stimulerende virkninger er mere udtalte på grund af ligheden med phenethylaminer såsom Adderall. Sammenlignet med andre piracetamer er phenylpiracetam ret effektivt og har en høj biotilgængelighed, selv når det tages oralt. Dens halveringstid hos mennesker er 3-5 timer.

Hvorfor Phenotropil seponeres

Det viser sig, at Valenta Pharm siden april 2017 er holdt op med at producere det nootropiske lægemiddel Phenotropil.

Dette skyldes det faktum, at en af ​​indehaverne af patenter og varemærker for Phenotropil, opfinderen Valentina Akhapkina, ophørte samarbejdet med Valenta på grund af det faktum, at virksomheden ikke var engageret i at forbedre lægemidlet. Nu vil ophavsretsindehaverne selv udvikle dette mærke. Ifølge Akhapkina vil Vira Innfarm nu imødekomme efterspørgslen efter stoffet.

Valentina Akhapkina forklarede til Vademecum, hvad denne beslutning skyldtes: "Lægemidlet blev ikke introduceret i børns praksis, nye doseringsformer blev ikke udviklet og introduceret. Ledelsen af ​​virksomheden var kun tilfreds med driften af ​​produktet, men ikke med dets udvikling."

Valenta Pharm har produceret Phenotropil i over 15 år. Det årlige salg af Phenotropil i 2016 beløb sig til 1 milliard rubler (1,4 millioner pakker). “Ifølge konsulentvirksomheden DSM Group udgjorde det samlede salg af Phenotropil i januar-oktober 2017 966,4 millioner rubler (1,2 millioner pakker).

Effektivitet. Hvorfor er det bedre end piracetam?

Der er en hel del forskning, der beviser, at phenylpiracetam, ligesom andre piracetam-lægemidler, er effektiv til at bremse udviklingen og indtræden af ​​symptomer på kognitiv svækkelse. I nogle af disse undersøgelser blev piracetam brugt i mere end en måned, og dets positive virkninger skyldtes kun virkningen på de organiske årsager til kognitiv svækkelse (demens og slagtilfælde), snarere end på traumatisk hjerneskade.

Der er kun én undersøgelse i rotter, der viste forbedring af kognitiv evne hos relativt raske individer, og denne undersøgelse beskriver kun effektiviteten af ​​R-isomeren (den racemiske blanding, som oftest findes på markedet, havde ikke en sådan effekt ). En kognitivt forstærkende effekt af phenylpiracetam hos unge kan ikke udelukkes. Formentlig er det forskelligt fra den psykostimulerende effekt (som bemærkes ligeså ved brug af den nævnte racemiske blanding og R-isomeren). R-isomeren ser ud til at være mere potent end S-isomeren til konventionel anvendelse af phenylpiracetam (psykostimulering og indlæringsforbedring), mens den racemiske blanding (mest almindeligt markedsført) er effektiv til kognitiv forbedring, men det vides ikke, om den har en nootropic effekt hos unge.

Dosering

Anbefalet dosering: 100-250 mg. Anbefalinger: Phenylpiracetam er opløseligt i vand. Må ikke anvendes under graviditet og amning. Bivirkninger - meget sjældent allergiske reaktioner. Rådfør dig med en specialist før brug.

Phenylpiracetam har 100 % oral biotilgængelighed og absorberes hurtigt gennem mave-tarmkanalen og andre organer. Efter at være kommet ind i blodbanen, trænger den let igennem blod-hjerne-barrieren. 60% af lægemidlet udskilles i urinen, resten - gennem galdevejene. Metabolisme sker med dannelsen af ​​3-hydroxycarphedon og 4-hydroxycarphedon. Phenylpiracetam begynder at virke 1 time efter administration, dets halveringstid er 3-5 timer.

Phenylpiracetam har neuromodulatoriske egenskaber. Det har en betydelig effekt på de kolinerge og glutamaterge systemer. Det binder til acetylcholin- og glutamatreceptorer. Phenylpiracetam øger også dopamin- og noradrenalinniveauerne i hjernen, hvilket kan forklare dets stimulerende og humørløftende virkninger.

Lige så lidt er kendt om den direkte virkningsmekanisme af phenylpiracetam som om andre piracetamer. Det er kendt for at øge tætheden af ​​NDMA-glutamat-receptorer i hippocampus. Det menes, at phenylpiracetam også er i stand til at stimulere nikotiniske cholinerge receptorer i hjernebarken og D3-dopaminreceptorer i striatum.

Phenylpiracetams evne til at påvirke den fysiske ydeevne blev noteret. På trods af at phenylpiracetam har en stimulerende effekt, er der ikke fundet nogen direkte effekt på hjerte-kar- og åndedrætssystemet. Det blev bemærket, at phenylpiracetam er i stand til at reducere smertetærsklen, såvel som evnen til at tilpasse sig stressende påvirkninger. Phenylpiracetam menes at hjælpe med at modulere bevægelsesaktivitet i hjernen.

Bivirkninger af Phenotropil

Phenylpiracetam har de samme bivirkninger og risici som de fleste andre piracetams. Disse omfatter: hovedpine, kvalme, irritabilitet og mave-tarmproblemer. I forbindelse med lægemidlets stimulerende virkning kan der opstå søvnløshed. Denne bivirkning kan undgås ved at reducere dosis af lægemidlet eller ved at justere tidspunktet for dets administration, da det har en ret kort halveringstid.

Phenylpiracetam er vanedannende over tid, som udvikler sig hurtigere end andre piracetams. Stoffet anses ikke for at være vanedannende, men afhængighed er blevet rapporteret. Generelt anbefales dette lægemiddel ikke til daglig brug, da det ved langvarig brug mister sine nootropiske egenskaber. Phenylpiracetam er sjældent vanedannende og kan betragtes som relativt sikkert, når det bruges korrekt.

Der er ingen rapporter om dødelige eller alvorlige tilfælde i interaktionen mellem phenylpiracetam og andre lægemidler. Tilfælde af overdosering af phenylpiracetam blev ikke observeret. Det kan betragtes som sikkert ved anbefalede doser. Den anbefalede dosis bør ikke overskrides, og en specialist bør konsulteres, før den tages. Overfølsomhed over for lægemidlet kan udvikle sig, så modtagelsen bør startes med små doser.

Som andre piracetams forårsager phenylpiracetam sjældent bivirkninger, når det bruges i anbefalede doser. Hvis du har hovedpine, kan det betale sig at øge dit cholinindtag, hvilket ofte anbefales, når du tager piracetampræparater.

lovlig status

Brugen af ​​carphedon som dopingmiddel blev første gang rapporteret i 1997 og har været forbudt af IOC siden 1998.