Antifungale lægemidler er effektive og billige. Farmakologisk gruppe - Antifungale midler

Med udviklingen af ​​en sygdom med svampeætiologi er valgproblemet akut - der er mange lægemidler på apoteket, men du skal vælge den, der vil hjælpe på kortest mulig tid og også efterlade så lidt som muligt bivirkninger.

Antifungale lægemidler omfatter flere grupper - azol-, polyen- og allylaminlægemidler. Derudover er der stoffer uden for denne klassifikation.

Af denne grund er spørgsmålet om det rationelle valg af et lægemiddel til behandling med sådanne forskellige lægemidler ikke overraskende. De mest populære og annoncerede lægemidler er azoler, som omfatter lægemidler som Fluconazol og Itraconazol (Irunin). Patienter står ofte over for valget af, hvad der er bedst - Fluconazol eller Itraconazol.

Hvad handler denne artikel om?

Skal jeg vælge Fluconazol eller Intraconazol?

Da begge lægemidler tilhører den samme farmaceutiske gruppe af antimykotiske midler, opstår spørgsmålet om, hvilket af lægemidlerne der er bedst, og om disse lægemidler kan kombineres under kompleks antisvampebehandling. De fleste læger er enige om, at disse lægemidler ikke bør tages sammen, da en sådan terapi kan øge risikoen for bivirkninger og negativt påvirke det generelle helbred hos en patient, der lider af mykotisk infektion.

Når du sammenligner disse to lægemidler, kan du i første omgang bemærke en betydelig forskel i omkostningerne. Itraconazol har en pris i Rusland i intervallet 390-460 rubler, og Fluconazol er kun 35-60 rubler.

Begge produkter har et bredt spektrum af virkninger og har udtalte svampedræbende egenskaber. Begge lægemidler anbefales ikke til brug under graviditet og amning.

Hver af disse midler en lille mængde bivirkninger, men de bør ikke kombineres.

Kort beskrivelse af itroconazol - dets egenskaber og sammensætning

Sammensætningen af ​​Itraconazol inkluderer det aktive stof af samme navn, som bekæmper mange typer svampepatogener. Dets virkning er baseret på det faktum, at itraconazol, et derivat af triazol, hæmmer svampens cellevæg, hvorved patogenet mister sit beskyttende lag og dør. Effektiv mod svampe som Candida, Aspergillus, Histoplasma, Trichophytum og Epidermophytum. Spektret af dets handling er ekstremt bredt, hvilket gør det muligt at ordinere det i de mest alvorlige og kombinerede tilfælde.

Lægemidlet indtages oralt, mens dets største mængde i biologiske væsker nås efter 4-5 timer. Halveringstiden er 15-17 timer. For at holde koncentrationen stabil lang tid og patogen flora er blevet udsat, er det nødvendigt at drikke stoffet regelmæssigt uden at springe over og øge dosis. I blodet stiger koncentrationen gradvist og når et maksimum efter 6 timer. Lægemidlet omdannes i leveren, mens det bæres af specielle proteiner. Et træk ved lægemidlet er dets aflejring i celler, der er rige på keratin, såsom hud, hår og negle. Gradvist forlader stoffet vævene, det afhænger af hastigheden af ​​hudregenerering hos en person.

I slimhindernes celler er perioden ikke mere end tre dage.

Funktioner ved brugen af ​​Itraconazol

Hovedindikationen for udnævnelsen af ​​Itraconazol (Irunin) er en svampeinfektion. hud, hår, negle og slimhinder. Det bruges også til trøske, især til sygdomme i skeden og tarmene. Lægemidlet bruges i dermatologi, oftalmologi og otorhinolaryngologi.

Itraconazol bruges til systemiske svampepatologier, for eksempel til mykoser af indre organer. Med mykotisk meningitis er lægemidlet ordineret som reservelægemiddel.

Metode til påføring af lægemidlet - oral. Det er nødvendigt at drikke det efter et måltid, helst rig på vitaminer og sporstoffer. Dette er nødvendigt, så medicinen trænger bedre ind i huden og har en terapeutisk effekt. Det mest optimale er fødevarer, der indeholder fedt - kød, fisk, nødder. Det er nødvendigt at tage medicinen 2 kapsler to gange om dagen i en måned. Efter dette er det bydende nødvendigt at tage en pause i receptionen, så leveren genopretter sin funktionalitet, og der ikke er nogen overdosis. Hvis patienten har alvorlige samtidige immunsystemsygdomme, bør dosis øges for at forhindre tilbagefald.

På trods af god handling på kroppen kan Irunin påvirke forskellige kropssystemer såsom:

1. Centralnervesystemet. Hos mange patienter kan indtagelse af lægemidlet være ledsaget af ubehag i panden eller nakken, migrænelignende tilstande.
2. Allergi over for enhver komponent af lægemidlet, som stiger afhængigt af dosis. Så med en overdosis af lægemidlet kan der udvikles en reaktion svarende til Quinckes ødem. Også fænomenerne nældefeber og uudholdelig hudkløe er ikke ualmindelige.
3. Skader på fordøjelsessystemets organer kan vise sig med tegn som smerter i den epigastriske region, kvalme, trang til at kaste op eller bøvsen. Der er hyppige manifestationer såsom afføringsforstyrrelser ved typen af ​​diarré eller forstoppelse, og flatulens observeres også hos nogle patienter.
4. Ændringer i blodet, anæmi eller leukocytopeni kan forekomme.

Patienter med leverskade bør ikke tage dette stof, da dette kan være fyldt med udvikling af giftig hepatitis og som følge heraf skrumpelever og leversvigt.

Derudover er det muligt at overføre skader på høre- og synsorganerne - efter at have stoppet brugen af ​​lægemidlet forsvinder disse symptomer.

Kort beskrivelse af Fluconazol - farmakologiske egenskaber og sammensætning

Fluconazol er et svampedræbende lægemiddel, der ligesom itraconazol har en bred vifte aktivitet mod svampepatogener.

Virkningsmekanismen af ​​det aktive stof er hæmningen af ​​cellevæggen og enzymer i mikroorganismen, hvilket fører til patogenets død. Derudover kan en høj koncentration af lægemidlet i huden og dets vedhæng hæmme reproduktionen af ​​patogen flora.

Det virker mere selektivt på svampeceller i modsætning til Itraconazol, som har mere negative virkninger på kroppen, især på cytokromer i menneskelige celler.

Det bruges som et antifungalt reservemiddel. Det betyder, at fluconazol anvendes ved de mest alvorlige og livstruende tilstande, såsom massiv transplantation og efterfølgende svampeinfektion i indre organer. Lægemidlet er også yderst effektivt under kemoterapi og strålebehandling hos patienter med ondartede processer. Det går godt med antibiotika og cytostatika. Giver den bedste effekt i kombination med, aktivt stof- terbinafin.

Når du tager Fluconazol, er kvaliteten og kalorieindholdet i den mad, der indtages, ligegyldig. Du kan drikke det både efter måltider og på tom mave. I modsætning til itraconazol er det ikke så aktivt bundet til plasmaproteiner, men på trods af dette omdannes det også i leveren. Den højeste koncentration af lægemidlet opnås på den tredje dag af administration på grund af det faktum, at patienten får en dobbelt dosis ved den første dosis. Dette giver dig mulighed for at fjerne et stort antal af patogenet ad gangen.

I blod og andre væsker er koncentrationen af ​​lægemidlet den samme. Dette skal tages i betragtning i tilfælde, hvor behandling finder sted under graviditet og amning. Det er nødvendigt at tage hensyn til risici for moderen og fosteret, og først derefter ordinere terapi.

Den højeste koncentration af lægemidlet er i huden og dens vedhæng - hår og negle. Lægemidlet ophobes gradvist i dem, såvel som det udskilles. Fra huden kommer medicinen ud en uge efter standsning af indtagelsen, fra neglene - inden for seks måneder.

Udskillelse af lægemidlet gennem nyrerne giver en halveringstid på 25 timer.

Hos mennesker med nedsat nyre- og urinfunktion forstyrres og forlænges denne proces.

Funktioner ved brugen af ​​lægemidlet Fluconazol

Hovedindikationen for udnævnelsen af ​​dette lægemiddel er en massiv eller dyb svampeinfektion i huden, dens vedhæng eller indre organer. Lægemidlet virker selv i så vanskelige tilfælde som svampe-meningitis. Med mykotisk sepsis er dette lægemiddel meget udbredt som den vigtigste behandlingsmetode. Hos patienter med erhvervet immundefektsyndrom bruges denne medicin som en permanent profylaktisk, der forhindrer massiv reproduktion af svampemikroorganismer.

Fluconazol anvendes ved brug af proteser, især tandproteser, når der er risiko for at udvikle en vedvarende svampeinfektion.

Dette lægemiddel er kontraindiceret hos mennesker, der har en allergisk disposition for en eller flere af lægemidlets komponenter. I dette tilfælde er det bedre at erstatte lægemidlet med et andet med en sammensætning, der ligner virkning, men forskellig i struktur.

Sammenlignet med andre azoler tolereres det bedre. Aktiv mod svampe af slægten Candida(undtagen C. krusei Og C. glabrata), cryptococcus, dimorfe svampe.

Farmakokinetik. Fuldstændig absorberet i mave-tarmkanalen. Biotilgængelighed (80%) afhænger ikke af fødeindtagelse. Det trænger godt ind i forskellige væv, passerer gennem BBB. Det udskilles hovedsageligt af nyrerne T 1/2 - 30 timer, øges ved nyresvigt.

Indikationer. Invasiv og overfladisk candidiasis (undtagen tilfælde forårsaget af C. krusei Og C. glabrata). Cryptococcosis, ringorm.

Uønskede reaktioner. Dyspeptiske lidelser; øget aktivitet af transaminaser.

lægemiddelinteraktioner. Øger koncentrationen af ​​glipizid, cyclosporin, theophyllin, indirekte antikoagulantia.

Funktioner af klinisk brug i forskellige kategorier af patienter. Hos ældre og med nedsat nyrefunktion er kumulering mulig (dosisjustering er nødvendig).

Itraconazol

Bredere aktivitetsspektrum sammenlignet med fluconazol. Aktivitet mod aspergillus og nogle andre filamentøse svampe er vigtig.

Farmakokinetik. Godt absorberet i mave-tarmkanalen. Biotilgængeligheden er højere, når den tages sammen med mad (mere end 80%). Det trænger godt ind i epidermis, negleplader, lunger, lever, hud, knogler osv. Det trænger ikke gennem BBB. Metaboliseret i leveren, udskilles hovedsageligt gennem mave-tarmkanalen. T 1/2 - 30-45 timer, ændres ikke ved nyresvigt.

Indikationer. Systemisk aspergillose, sporotrichosis, candidiasis (overfladisk og systemisk), overfladiske mykoser, nogle andre typer svampeinfektion.

Uønskede reaktioner. Dyspeptiske lidelser, hovedpine, vand- og elektrolytforstyrrelser (hypokalæmi, ødem), arteriel hypertension.

lægemiddelinteraktioner. Hæmmer mikrosomale leverenzymer (cytochrom P450), øger blodkoncentrationen af ​​indirekte antikoagulantia, orale hypoglykæmiske lægemidler, cyclosporin, digoxin osv.

Tabel 26.15. Lægemiddelinteraktioner mellem ketoconazol og itraconazol

Funktioner af klinisk brug i forskellige kategorier af patienter. Overvågning af leverfunktion og elektrolytbalance er nødvendig (hos patienter med hjertesvigt).

Allylamin gruppe lægemidler

Inkluderer naftifin (til topisk brug) og terbinafin, der anvendes både topisk og oralt. Aktiv mod dermatofytter, svampe af slægten Candida og en række andre svampe.

Terbinafin

Farmakokinetik. Godt absorberet i mave-tarmkanalen, biotilgængelighed 70%. Høje koncentrationer i epidermis og negleplade. Metaboliseres i leveren, udskilles af nyrerne. T 1/2 - 17 timer

Indikationer. Onychomycosis, dermatomycosis, overfladisk candidiasis.

Uønskede reaktioner. Dyspeptiske lidelser, ændring i smag. Epidermal nekrolyse (sjælden).

lægemiddelinteraktioner. Kloramfenikol kan øges, og rifampicin og phenobarbital kan reducere koncentrationen af ​​terbinafin i blodet.

Tabel 26.16. Navne og doseringer af de vigtigste svampedræbende lægemidler

Hovedbetingelsen for effektiv behandling af candidiasis hos kvinder er etiotropisk terapi, som er rettet direkte mod eliminering af Candida-svampe. For at gøre dette skal du bruge tabletter fra trøske. Arsenalet af piller er enormt.

De fremstilles i to typer:

• vaginal (lokal handling);
• systemisk handling.

Hvis gynækologen har fastslået en mild grad af trøske, er topiske tabletter tilstrækkelige til behandling. Lokale tabletter (vaginale) sprøjtes direkte ind i skeden. Som regel er ordningen enkel: 1 tablet - 1 gang om dagen, om aftenen, om natten. Behandlingens varighed afhænger af sygdommens form. Til behandling af akut candidiasis er der brug for 5-7 dage, behandlingsforløbet af kronisk candidiasis er mindst to uger.

De mest populære og hyppigt ordinerede lokale midler af gynækologer er Pimafucin, Econazole, Livarol, Ginezol, Gino-Pevaril suppositorier, tabletter og stikpiller baseret på clotrimazol.

1. Pimafucin er et populært og ret effektivt lægemiddel godkendt til behandling af kvinder under graviditet og amning. Fås i form af tabletter, stikpiller og salver. Pimafucin tolereres godt og har ingen allergiske reaktioner, det er kendt som et ikke-toksisk lægemiddel. Indeholder det aktive stof med et bredt spektrum af virkninger - det svampedræbende antibiotikum natamycin.


2. Livarol er et sikkert og effektivt svampedræbende lægemiddel med et aktivt stof - ketoconazol. Kan bruges under graviditet (undtagen første trimester). Lægemidlet sælges i form af stearinlys. Behandling af den akutte form for candidiasis varer 5 dage, kronisk behandling - mindst 10.
3. Clotrimazol er et svampedræbende lægemiddel i form af tabletter, creme, pulver, salve og opløsning til ekstern brug. Må ikke anvendes til behandling under graviditet og amning.
4. Hexicon - et lægemiddel fremstilles i form af suppositorier, creme, ekstern opløsning og gel. Dette antiseptiske præparat med det aktive stof klorhexidin bigluconate viser fremragende resultater behandling af candidiasis hos gravide, bruges før fødslen til sanitet.

Behandling af sygdommen kun med topiske præparater er tilladt for første gang candidiasis, der opstår i en akut form. Alle andre tilfælde behandles omfattende - systemiske er forbundet med lokale lægemidler.

Systemiske tabletter

Det aktive stof, som er indeholdt i systemiske tabletter, absorberes direkte i blodet gennem mave-tarmkanalen og spredes således i hele kroppen og virker på de berørte organer. Det aktive stof i lægemidler forbliver i kroppen i lang tid, efter at svampedræbende terapi udskilles fra kroppen af ​​nyrerne.

Candidiasis behandles med tabletter, der indeholder forskellige aktive stoffer:

• fluconazol;
• natamycin;
• ketoconazol;
• miconazol;
• nystatin.

Piller og andre lægemidler adskiller sig ikke kun i doser, men også i hvor hurtigt de optages i kroppen.

Fælles for alle antifungale lægemidler er virkningsmekanismen: de undertrykker reproduktionen af ​​patogene svampe, og efter et stykke tid er myceliet af Candida svampe fuldstændig ødelagt.

Gynækologer foretrækker systemiske præparater baseret på tre aktive stoffer: fluconazol, itraconazol og ketoconazol.

Der er mange kommercielle navne på lægemidler, men der er ikke så mange aktive stoffer, som de er fremstillet på grundlag af.

Fluconazol

Dette middel mod candidiasis, fremstillet i kapsler, anses for at være "guldstandarden" i behandlingen af ​​candidiasis. De fleste typer patogene Candida-svampe, herunder det mest almindelige patogen Candida albicans, er følsomme over for dem. Fordelen ved lægemidlet: lægemidlet forårsager ikke svamperesistens og tolereres også godt af patienter og har et bekvemt doseringsregime:

• om dagen - 1 kapsel (150 mg) - til akut candidiasis;
• 1 kapsel (150 mg) - 3 dage i træk - i det kroniske sygdomsforløb;
• 1 kapsel (150 mg) - om ugen, 3 eller 6 måneder - til forebyggelse.

Itraconazol

almindelig og smuk effektive piller fra trøske, men de er ordineret til individuel intolerance over for Fluconazol, eller når det er ineffektivt.

Indlæggelsesforløbet og ordningen afhænger af sygdommens form:

• i akut form af candidiasis - 200 mg en gang om dagen i 3 dage i træk;
• med kronisk - 100-200 mg om dagen - en uge i træk;
• til forebyggelse af tilbagefald - 100 mg på den første menstruationsdag - 3 måneder.

Ketoconazol

Dette lægemiddel mod trøske anses som det foregående for at være et reservemiddel. Hvad betyder det? Med både Itraconazol og Ketoconazol er behandling aldrig ordineret, de bruges kun hvis der ikke er nogen effektiv effekt fra Fluconazol. Dette lægemiddel bruges i henhold til et simpelt skema udelukkende til behandling af trøske:

• 1 tablet af lægemidlet (200 mg) 2 gange om dagen eller 2 tabletter (400 mg) - en gang om dagen, 5 dage i træk.

Forebyggelse af tilbagefald med Ketoconazol tabletter udføres ikke Andre systemiske midler mod trøske er også tilgængelige - listen kan udvides.

Uanset hvor populære og effektive tabletter, salver, kapsler og stikpiller fra trøske er, hvis de bruges forkert, vil de kun forårsage skade, for eksempel vil de overføre sygdommen fra en akut form til en kronisk. Derfor bør behandlingen af ​​candidiasis kun ordineres af en læge. Selvbehandling og selvdiagnose er uacceptabelt for enhver sygdom.

Hjælper sodavand?

Douching med sodavand er en populær og gennemprøvet metode herhjemme i kampen mod trøske. Sodavandsopløsningen renser skeden for bakterier og svampe. Candida svampe i det sure miljø i skeden føles fantastisk. Det er nemt at omdanne et surt miljø til et basisk: udskylning med sodavand (sodavand er basisk).

Sodaopløsningen forhindrer reproduktion af svampe ved at ødelægge deres mikrofibre. Douching med sodavand hjælper også med eksterne manifestationer af trøske: sodavandsopløsning reducerer kløe og svie, fjerner ubehageligt udflåd fra skeden.

Er det muligt at helbrede trøske med sodavand? Læger ordinerer sodavand udskylning som yderligere behandling V kompleks behandling candidiasis. Den mest effektive effekt opnås, hvis udskylning med sodavand udføres i kombination med brug af svampedræbende lægemidler: suppositorier, salver, tabletter.

Effekten af ​​udskylning vil øges, hvis du bruger en salve med levorin eller nystatin efter indgrebet.

veneradoc.ru

Generel information om sygdommen og lægemidler

Sygdommen, kendt som trøske, er fremkaldt af svampe af slægten Candida. Hurtig reproduktion på slimhinderne i munden, nasopharynx, ydre kønsorganer fører til udseendet af en karakteristisk hvid, krøllet plak, takket være hvilken navnet på sygdommen dukkede op. Ud over ydre tegn på tilstedeværelsen af ​​svampeflora dannes et fokus på lokal betændelse med udvikling af symptomer på kløe, brændende, rødme og ømhed. Det menes, at de provokerende faktorer kan være en krænkelse af immunsystemet, manglende overholdelse af hygiejnestandarder, traumer i slimhinderne og overførsel af infektion fra en inficeret person.

Udøvere husker i lang tid, at for et par årtier siden, for at eliminere trøske, var det nødvendigt at gennemgå et langt forløb med konservativ terapi, som omfattede mekanisk rensning af de berørte overflader, udnævnelse af antibakterielle og antiinflammatoriske lægemidler, stimulering af immunforsvar og vitaminisering. Opdagelsen af ​​fluconazol, en aktiv ingrediens, der er effektiv mod flere varianter af Candida, markerede begyndelsen på en ny æra i behandlingen af ​​en ubehagelig sygdom. Gode ​​og hurtige resultater, samt det næsten fuldstændige fravær af bivirkninger vakte opsigt i det medicinske samfund.

Det første lægemiddel indeholdende fluconazol i ovale kapsler til intern brug dukkede op i Frankrig og blev kaldt Diflucan. Patentet på opfindelsen blev i henhold til princippet, der er fælles for alle farmakologiske opdagelser, købt ud af flere dusin fremstillende farmaceutiske virksomheder. Generiske produkter dukkede op - produkter med en lignende sammensætning, men forskellige navne, blandt hvilke indenlandske produkter - Fluconazol.

Hver producent bestemmer uafhængigt prispolitikken for omkostningerne ved medicin. Diflucan er meget dyrere end Fluconazol. Det russiske lægemiddel produceres på landets territorium, hvilket udelukker omkostningerne ved levering og toldgebyrer. Den gennemsnitlige pris på et apotek, afhængigt af regionen, varierer fra 20 til 50 rubler, hvilket er 4 gange billigere end det originale produkt i samme dosering og repræsenterer en betydelig forskel.

I betragtning af den samme mængde af den samme aktive ingrediens i Diflucan- og Fluconazol-kapsler kan man i første omgang konkludere, at de præsenterede midler er ækvivalente og vælge et billigere russisk lægemiddel. Ifølge patienter er der stadig forskelle, der får en til at tænke over rigtigheden af ​​det første indtryk.

Lignende specifikationer

For at sammenligne princippet om virkning og omfang af Diflucan og Fluconazol vil hjælpe instruktionerne, der er i emballagen af ​​alle farmakologiske midler. Først og fremmest skal du være opmærksom på lignende egenskaber:

• Mængden af ​​aktiv ingrediens. Kapsler fås med forskelligt indhold af fluconazol - fra 25 til 150 mg. Til behandling af komplekse generaliserede infektioner er der en frigivelsesform i form af en opløsning.
• Indikationer for udnævnelse. Sygdomme forårsaget af svampe af slægten Candida med en overvejende læsion af slimhinderne, samt tilføjelse af en svampeinfektion til forløbet af den inflammatoriske proces af bakteriel eller viral natur. Det aktive stof i russisk fluconazol og fransk diflucan er lige så effektivt mod symptomerne på trøske.
• Biotilgængelighed. Mekanismen for absorption af det aktive stof er den samme for begge lægemidler. I små koncentrationer findes fluconazol i spyt, sved, blod, tårer, sæd, urin og modermælk, det vil sige i alle biologiske væsker i menneskekroppen.
• Tilbagetrækning. Ødelæggelsen af ​​henfaldsprodukter og restmolekyler sker ved filtrering i nyrerne, hvorefter midlet forlader kroppen som en del af den endelige urin.

Aktionshastighed. Den maksimale koncentration af lægemidlet nås i blodet inden for 30 minutter efter at have taget kapslen med lægemidlet.

Der er ingen synlige forskelle mellem Diflucan og Fluconazol, men mange læger anbefaler, at deres patienter vælger et fransk lægemiddel, som er forårsaget af de eksisterende forskelle, som i en overfladisk sammenligning kan ignoreres.

Lægemiddelforskelle

Genlæsning af instruktionerne vil give dig mulighed for at finde ud af nogle punkter, der tydeligt viser forskellen mellem de to lægemidler baseret på fluconazol:

• Hjælpekomponenter. Annoteringerne til den franske Diflucan beskriver i detaljer yderligere stoffer inkluderet i kapslen. Den russiske producent fandt det ikke nødvendigt at angive, hvilke ingredienser der blev brugt.
• Præcisering af omfanget. Svampe af slægten Candida er repræsenteret af flere sorter, og aktiv ingrediens er effektiv mod alle undtagen Crusei, som instruktionerne til originalt lægemiddel og annoteringen til det generiske er tavs.
• Behandling af børn. Hvis det er nødvendigt at give et lægemiddel til et barn, kan detaljerede oplysninger let findes i instruktionerne til Diflucan, og producenterne af Fluconazol anså det ikke for nødvendigt at ændre beskrivelsen.
• Kliniske forsøg. Den originale franske medicin har bestået en masse indledende forsøg og test, uden hvilke det er umuligt at opnå et internationalt patent. Der er ingen data om sådanne kontroller af det russiske stof.
• Pakke. Det er meget svært at forfalske Diflucan. Et flertrins beskyttelsessystem, originalt design, et specielt blisterformat - alt dette taler om kvalitet og beskyttelse mod forfalskninger. Fluconazol har en papæske og en blød blisterpakning med en lav grad af beskyttelse.
• Pris. Prisen har betydning, især hvis behandlingen kræver et medicinforløb. Fluconazol har i dette tilfælde en fordel, da det koster 4 gange billigere end Diflucan.

Baseret på detaljerede oplysninger om to effektive lægemidler af forskellig produktion kan du drage en uafhængig konklusion og vælge det meste passende middel trøske behandling.

www.liveinternet.ru

Virkningsmekanisme og farmakologiske virkninger af azoler

Azoler har en fungistatisk effekt. De hæmmer syntesen af ​​svampecellemembran ergosterol på niveauet for dannelse af dimethylergostatrienol fra lanosterol ved at hæmme den cytochrom P450-afhængige C14-a-dimethyleringsreaktion (fig. 1). Denne vej for sterolbiosyntese er kun karakteristisk for svampe. På grund af den højere affinitet for enzymet, der katalyserer syntesen af ​​ergosterol i svampe end for enzymet, der katalyserer syntesen af ​​kolesterol hos mennesker, er selektiviteten af ​​virkningen af ​​triazoler på svampeceller meget højere (for fluconazol - 10.000 gange) end hos pattedyr celler. Fluconazol har den højeste selektivitet. Ved meget høje koncentrationer af azoler, som sjældent opnås ved systemisk behandling, fører alvorlig membranskade til en svampedræbende effekt. I svampedræbende koncentrationer (når de påføres topisk) interagerer azoler med mitokondrie- og peroxidaseenzymer, hvilket resulterer i en stigning i koncentrationen af ​​hydrogenperoxid til et toksisk niveau, hvilket fører til en svampecelles død på spredningsstadiet.
Itraconazol efter voriconazol har det bredeste virkningsspektrum af alle orale antimykotika. Det er fundamentalt forskelligt fra andre azoler (med undtagelse af voriconazol) ved tilstedeværelsen af ​​aktivitet mod skimmelsvampe Aspergillus spp. (MIC 0,5-10 µg/ml). De vigtigste patogener af candidiasis er også følsomme over for itraconazol (C. dlbicans, C. lusitaniae, C. parapsilosis, C. tropicalis) (MIC 0,1-5 μg/ml), dermatofytose (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp. ) (MIC 0,1-1 μg/ml), flerfarvet eller pityriasis, lav (Malassezia furfur, eller Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare), subkutane mykoser (Sporotrix schensckii), dybe mykoser (Cryptococcus idiodesstommitis, Cocesccoccus dermatitis, Cocesccidestommy, Cocesccoccus dermatitis, Paracoccidiodes brasiliensis, Histoplasma capsulatum), samt Cladosporium carrionii, Pseudallescheria boydii, Fusarium spp., Fonsecaea spp., Penicillium marneffei. C. krusei og C. glabrata er ofte resistente over for det. Krydsresistens over for alle azoler er mulig. Meget følsomme over for itraconazol er stammer af Candida spp., med en MIC på op til 0,125 μg/ml, stammer med mellemfølsomhed - MIC 0,25-0,5 μg/ml, resistente - MIC over 1 μg/ml.
Voriconazol har et virkningsspektrum svarende til itraconazols, men adskiller sig ved tilstedeværelse af høj aktivitet mod C. krusei og C. glabrata, større effektivitet mod Pseudallescheria boydii, Fusarium spp.
Fluconazol har en fungistatisk virkning mod Candida dlbicans, en række stammer af Candida nondlbicans (C. guilliermondii, C. pseudotropicalis, C. torulopsis, C. kefyr, C. stellatoidea) (MIC ca. 1 μg/ml), dermatophytter (Mikrosporumspytter) ., Trichophyton spp.) (MIC mere end 5 μg/ml), flerfarvet eller pityriasis, lav (Malassezia furfur eller Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare), såvel som patogener af dybe mykoser (Cryptococcus neoformans, Coccidiodes immitis, Coccidiodes immitis Pseudallescheria boydii). Mindre følsomme er Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidiodes brasiliensis, Sporotrix schensckii. Aspergillus spp. og C. krusei er naturligt resistente over for fluconazol. De fleste stammer af C. glabrata, C. lusitaniae, C. parapsilose, C. tropicalis er også resistente over for lægemidlet. Sjældent har AIDS-patienter, der modtager langtidsbehandling, erhvervet resistens over for Cryptococcus neoformans. Fluconazols aktivitet mod skimmelsvampe er mindre end mod gær. Meget følsomme over for fluconazol er stammer med en MIC på op til 8 µg/materiale; stammer med middel følsomhed - IPC 16-32 µg/materiale; resistent - IPC 32-64 kg / ml og derover.
Ketoconazol svarer i spektrum til itraconazol, men påvirker ikke aspergillus. MIC for ketoconazol i forhold til dermatofytter er 0,1-0,2 μg/ml, for Candida Olbicans - 0,5 μg/ml. Til Candida spp. Ketoconazolfølsomhed er defineret som MIC mindre end 8 µg/mL, resistens er større end 16 µg/ml. Mange skimmelsvampe - forårsagende stoffer til ikke-dermatofyt onychomycosis - er resistente over for ketoconazol. Lejlighedsvis er der stammer af Candida Olbicans, der er resistente over for ketoconazol. Lægemidlet er moderat aktivt mod stafylokokker og streptokokker.
Sammenlignende data om følsomheden af ​​de vigtigste svampearter af slægten Candida over for systemiske antimykotika er vist i tabel 4.
Azoler påført topisk er hovedsageligt aktive mod candida, skimmelsvampe (Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicaulis), dermatofytter (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), det forårsagende middel til flerfarvede eller pityriasis, lav, samt nogle gram-positive kokker (streptokokker, stafylokokker) og corynebakterier - forårsagende stoffer til erythrasma (Corynebacterium minutissimum). Clotrimazol har en moderat udtalt effekt på nogle anaerober (bakterier, gardnerella) og Trichomonas. MIC for bifonazol i forhold til C. minutissimum er 0,5-2 μg/ml, i forhold til gram-positive kokker, med undtagelse af enterococcus, 4-16 μg/ml.
Alle azoler er inaktive over for zygomyceter (Mucor spp., Rhizopus spp., etc.), såvel som Rhodotorula spp. og Trichoderma spp.

Tabel 4 Følsomhed Candida spp. til systemiske antimykotika baseret på NCCLS-standarder

Farmakokinetik

Azoler, når de påføres eksternt, skaber høje og ret stabile koncentrationer i epidermis og dermis, som overstiger MIC'erne for de vigtigste patogene svampe. Den terapeutiske koncentration af bifonazol opretholdes længst, hvis halveringstid fra huden er 19-32 timer Systemisk absorption gennem huden er minimal (når bifonazol påføres sund hud - 0,6-0,8%, på betændt hud - 2-4 %). På vaginal påføring clotrimazol absorption er 3-10%. Mindre end 1 % af econazol udskilles i urinen og galden.
Miconazol kan bruges ikke kun topisk, men også inde og intravenøst. Det er 93 % bundet til plasmaproteiner. Det fordeles hovedsageligt i bindevævet, trænger igennem synoviale membraner. Det passerer dårligt ind i øjets fiber og gennem BBB. Terapeutisk koncentration i blodet opretholdes i 4-6 timer T^2 - 24 timer Det metaboliseres af mikrosomale leverenzymer og gennemgår oxidativ dealkylering.

Fluconazol er, i modsætning til andre orale antimykotika, en hydrofil forbindelse. Ketoconazol og itraconazol anvendes topisk eller oralt, fluconazol og voriconazol anvendes oralt eller intravenøst. Ketoconazol, fluconazol og itraconazol absorberes godt fra mave-tarmkanalen. Under indflydelse af saltsyre gastrisk ketoconazol og itraconazol omdannes til meget opløselige hydrochlorider. Mad reducerer absorptionen af ​​ketoconazol, men påvirker ikke absorptionen af ​​fluconazol. Farmakokinetikken af ​​fluconazol, når det administreres oralt og intravenøst, er ens. Ved oral administration er biotilgængeligheden af ​​ketoconazol 75%, voriconazol - 96%, fluconazol - 80-90% og derover, itraconazol - variabel (gennemsnit 70%): i kapsler - fra 40-55% (på tom mave) til 90-100% (med mad), i opløsning - fra 55% (med mad) til 90-100% (på tom mave). Itraconazol gennemgår 85 % first-pass biotransformation i leveren. Den vigtigste af dets mere end 30 metabolitter, hydroxyitraconazol, er aktiv, dets plasmaniveau overstiger koncentrationen af ​​itraconazol. Den maksimale koncentration af fluconazol i blodet nås efter 0,5-2 timer, itraconazol og ketoconazol - efter 2-4 timer, voriconazol - efter 1-2 timer Den maksimale koncentration af fluconazol efter indtagelse af 50 mg er 1 μg/ml, 100 mg - 1, 9-
2 μg/ml, 150 mg - 2,44-3,58 μg/ml, 400 mg - 6,7 μg/ml. Den maksimale koncentration efter indtagelse af 100, 200 og 400 mg itraconazol i kapsler er henholdsvis 0,1-0,2 (gennemsnit 0,127) μg/ml, 0,25-1 (gennemsnit 0,272) μg/ml og 1,2 μg/ml. Efter at have taget 100, 200 og 400 mg ketoconazol er det 1,6 μg/ml, 1,7-4,5 μg/ml (gennemsnitligt
3 µg/ml) og 5-6 µg/ml. Den maksimale koncentration efter indtagelse af 100 mg voriconazol er 3,1-4,8 mcg/ml. Koncentrationen af ​​lægemidler i blodet er direkte proportional med den indtagne dosis.
Ligevægtskoncentrationen af ​​ketoconazol er etableret på den 3-4. dag, fluconazol - på den 4-7. dag med et dagligt indtag på 1 r / dag. Ved anvendelse på den 1. dag af en dobbeltdosis nås ligevægtskoncentrationen af ​​fluconazol på den 2. dag. Ligevægtskoncentrationen af ​​itraconazol etableres efter 1-2 uger og er 0,4 μg/ml ved 100 mg/dag, 1,1 μg/ml ved 200 mg/dag, 2 μg/ml ved 400 mg/dag. Voriconazol er karakteriseret ved ikke-lineær farmakokinetik - ved fordobling af dosis øges AUC med 4 gange. Kommunikation med plasmaproteiner af fluconazol - 10-12%, itraconazol og ketoconazol - 99%, voriconazol - 58%. Fluconazol, voriconazol og ketoconazol er relativt jævnt fordelt i hele kroppen. Fordelingsvolumen af ​​ketoconazol - 0,3-0,4 l, fluconazol - 5,6-6,4 l, voriconazol - 4,6 l.
Fluconazolkoncentrationer i spyt, sputum, led- og peritonealvæsker, vaginalt sekret, modermælk svarer til dem i blodplasma, i de fleste væv er de omkring 50 % af plasmaniveauet. Koncentrationen af ​​fluconazol i væsken er 50-90% (i gennemsnit 70-80%) af niveauet i blodplasmaet med meningitis - fra 52 til 85-93%. Fluconazol trænger også ind i den hæmatophthalmiske barriere. Alle azoler passerer gennem placenta, udskilles med modermælk, og fluconazol - i den højeste koncentration, tæt på niveauet i blodplasmaet. I stratum corneum i huden, epidermis, dermis, svedvæske og urin når fluconazolkoncentrationerne værdier 10 gange højere end niveauet i blodplasma. Koncentrationen af ​​fluconazol i stratum corneum en uge efter indtagelse af 150 mg er 23,4 mcg/g, en uge efter indtagelse af 2. samme dosis - 71 mcg/g, og efter 12 dages brug i en dosis på 50 mg 1 r/dag - 73 mcg/g. Allerede på 1. behandlingsdag i den distale del af neglepladen påvises fluconazol i en koncentration på 1,3 µg/g. Dens koncentration i neglene efter 4 måneders brug ved en dosis på 150 mg 1 r/uge er 4,05 μg/g i raske og 1,8 μg/g i berørte negle. Ved afslutningen af ​​6-12 måneders behandling når den 8,5 mcg/g. Lægemidlet bestemmes i neglene inden for 6 måneder efter afslutning af behandlingen: efter 3 måneder ved en koncentration på 1,7 mcg / g, efter 6 måneder - 1,4 mcg / g.
Itraconazol, som er en meget lipofil forbindelse, distribueres hovedsageligt i organer og væv med et højt fedtindhold: i leveren, nyrerne og større omentum. Lunger, mave, lever, milt, nyrer, skeletmuskler og knogler, er niveauet af itraconazol 2-3 gange højere end serumniveauet. I vævene i de ydre kønsorganer og inflammatoriske ekssudater er dens koncentration 7 gange højere end i blodplasmaet. Samtidig trænger itraconazol næsten ikke ind i vandige medier - spyt, intraokulær og cerebrospinalvæske. Det ophober sig dog i huden, inkl. i epidermis og negle (ved koncentrationer 4 gange højere end serumniveauer), en dag senere findes det i hemmelighed af
tovy kirtler. På den 4. behandlingsdag overstiger koncentrationen af ​​antimykotisk middel i talg plasmaniveauer med 5-10 gange. Itraconazol vises i den distale del af neglepladen en uge efter påbegyndelse af administration. Når den først er i neglene, vender den ikke tilbage til den systemiske cirkulation. Koncentrationen af ​​antimykotisk middel i neglen stiger under behandlingen og stiger 10 gange med en stigning i dosis fra 100 til 200 mg / dag. Ved 3 måneders behandling i føddernes negle er det 10 μg/g 2 måneder efter abstinenser, 0,67 μg/g – efter 6 måneder, og fra 10. måned er det ikke længere bestemt. Effektive koncentrationer i huden vedvarer i 2-4 uger efter seponering af lægemidlet.
Koncentrationen af ​​ketoconazol i epidermis ved en dosis på 200 mg / dag er 3 μg / g, ved en dosis på 600 mg / dag - 5 μg / g. I huden og sekretionen af ​​svedkirtler findes det 1 time efter indtagelse. Lægemidlet trænger ind i neglene gennem matrixen og neglesengen, det kan påvises på den 11. dag fra behandlingens start. Fungicide koncentrationer af ketoconazol i skedeslimhinden dannes på 3.-4. dagen. Ketoconazol passerer dårligt gennem BBB (koncentrationen i cerebrospinalvæsken er 2-7% af serum).
T1 / 2 fluconazol - 20-35 timer (gennemsnit 27-30 timer), itraconazol - tofaset (slutfase - 20-45 timer, gennemsnit 30-40 timer), ketoconazol - fra 2-4 timer (indledende fase) til 6-10 timer (slutfase). Itraconazol metaboliseres i leveren, udskilles i galden (3-18% - uændret). 35-40 % af itraconazolmetabolitter og 0,03 % af det uændrede lægemiddel udskilles i urinen. Ketoconazol gennemgår også biotransformation i leveren (oxidativ deoxylering, aromatisk hydroxylering), men udskilles med 70 % i urinen (hovedsageligt i form af metabolitter, 5 % uændret). T1 / 2 af disse lægemidler i nyresvigt ændres ikke. Voriconazol udskilles i urin og galde. Fluconazol biotransformeres kun delvist i leveren. Udskilles af nyrerne, 70-90% - uændret. Koncentrationen i urinen er mere end 100 mcg / ml. Clearance af ketoconazol 2 ml / min / kg. Fluconazolclearance er høj og proportional med kreatininclearance. Ved nyresvigt kan dens T1/2 stige i op til 3-4 dage. Koncentrationen af ​​fluconazol i plasma kan reduceres ved dialyse (med 50 % inden for 3 timer). Itraconazol fjernes ikke fra kroppen under hæmodialyse.

Plads i terapi

Indikationer for udnævnelse af topiske azoler:
hud candidiasis, candidal paronychia;
Dermatophytosis (epidermophytosis og trichophytosis af glat hud, hænder og fødder, microsporia, favus, onychomycosis);
pityriasis (farverig) lav;
erythrasma;
· seborrheisk dermatitis;
Candidiasis i mundhulen og svælget;
Candidiasis vulvitis, vulvovaginitis, balanitis;
trichomoniasis.
Indikationer for udnævnelse af systemiske azoler:
hudcandidiasis, herunder intertriginøs candidiasis (gærbleudslæt af hudfolder og lyskeregionen);
onychomycosis, candidal paronychia;
keratomycosis ( pityriasis versicolor trichosporose);
Dermatofytose, herunder overfladisk trichophytosis af den glatte hud i ansigtet, krop og hovedbund, infiltrativ-suppurativ trichophytosis, epidermophytosis af lyske og fødder, mikrosporia;
subkutane mykoser (sporotrichosis, chromomycosis);
Pseudo-allescheriasis
Vulvovaginal candidiasis, colpitis og balanoposthitis;
candidiasis af slimhinderne i mundhulen, svælget, spiserøret og tarmene;
systemisk (generaliseret) candidiasis, herunder candidæmi, dissemi
nirovanny, visceral candidiasis (candidiasis myocarditis, endocarditis, bronkitis, lungebetændelse, peritonitis, urinvejs candidiasis);
dybe endemiske mykoser, herunder coccidioidomycosis, paracoccidioidomycosis, histoplasmose og blastomycosis;
kryptokokkose (hud, lunger og andre organer), kryptokok meningitis;
forebyggelse af svampeinfektioner hos patienter med nedsat immunitet, transplanterede organer og ondartede neoplasmer.

Indikationer for udnævnelsen af ​​itraconazol er også aspergillose, hvor dens effektivitet er 75%, såvel som pheogyphomycosis. Ved systemisk behandling med itraconazol til onychomycosis observeres klinisk og mykologisk helbredelse i 87-90% af tilfældene (i 85-100% af patienterne med onychomycosis i hænderne og i 73-98% med onychomycosis i fødderne). Når man tager itraconazol i 1 uge, ses bedring hos 85 % af patienterne med mykoser i fødderne. Itraconazol var også yderst effektiv til behandling af oftalmomycosis. Ved behandling af patienter med subkutan mykose med itraconazol observeres genopretning i 97% af tilfældene af sporotrichose og i 75% af tilfældene af kromomykose. Effektiviteten hos patienter med dybe mykoser er 96 % for paracoccidioidomycosis, 76 % for histoplasmose. Itraconazol helbreder 64% af tilfældene af leishmaniasis.
Voriconazol er hovedsageligt indiceret til systemisk aspergillose og candidiasis, fusarium og pseudoalescheria. Det bruges også i empirisk antifungal terapi.
Fluconazol er det mest effektive lægemiddel til candidiasis af enhver lokalisering. Det bruges oralt eller intravenøst ​​1 r/dag. Varigheden af ​​behandling med fluconazol til hudcandidiasis er 2-6 uger, for oropharyngeal candidiasis - 7-14 dage, for candidiasis af anden lokalisering (candiduri, candidal esophagitis og non-invasiv broncho-pulmonal candidiasis) - 14-30 dage, for onychomycosis - 3-6 måneder med skade på neglene på fingrene og 6-12 måneder - med nederlag af tæernes negle (før udskiftning af den inficerede negl), med candidal balanoposthitis eller vaginal candidiasis- én gang, med vulvovaginal candidiasis - op til 7 dage, med kronisk tilbagevendende (3-4 r/år eller mere) vulvovaginal candidiasis 3-4 doser med 3-7 dages intervaller, nogle gange op til 12 gange med månedlige intervaller, med candidæmi , dissemineret candidiasis - 7-14 dage eller mere, med dybe endemiske mykoser - op til 2 år: 11-24 måneder med coccidiomycosis, 2-17 måneder - med paracoccidiomycosis, 1-16 måneder - med sporotrichosis, 3-17 måneder - med histoplasmose, med kryptokok meningitis - op til 6-8 uger, med kryptokokinfektioner af anden lokalisering - 7-14 dage. Til forebyggelse af svampeinfektioner ordineres fluconazol gennem hele perioden med antibakteriel, glukokortikosteroid, cytostatika eller strålebehandling. Den kliniske effekt af fluconazol er 83-100% for svampelæsioner i slimhinderne, huden og dens vedhæng, 74-83,4% for urogenital candidiasis, 74,7% for candidal bronkitis, 66,7% for candidal lungebetændelse og candidæmi - 64-70% , med generaliseret candidiasis hos børn - 60-80%, med lokal candidiasis hos børn (stomatitis, gingivitis, esophagitis, vulvovaginitis, intestinal candidiasis) - 90%.
Ketoconazol har på grund af dets høje toksicitet (hepatotoksicitet) nu stort set mistet sin betydning som et systemisk antimykotisk middel og anvendes oftere topisk. Indvendigt er ketoconazol ordineret til candidiasis i huden og dermatophytosis i 2-8 uger, til onychomycosis i hænderne - i 4-6 måneder, for onychomycosis af fødderne - i 8-18 måneder, for candidiasis i mundhulen, mave-tarm kanal og genitourinary system - i 4-6 uger, med dybe mykoser - inden for få måneder. Ved oral administration af ketoconazol er dens kliniske effekt 25-52% for hudcandidiasis, 55-80% for dermatophytosis, 50-55% for onychomycosis, 90% for candidal vaginitis, 52% for histoplasmose og 80% for paracoccidiomycose. .
Miconazol oralt er ordineret til candidiasis i mundhulen, svælget, mave-tarmkanalen. I / i eller intratekalt anvendes det i øjeblikket praktisk talt ikke på grund af tilstedeværelsen af ​​lav-toksisk fluconazol, meget effektiv til oral og parenteral brug.
Clotrimazol er fortsat det vigtigste lægemiddel til lokal (ekstern eller intravaginal) brug.

Tolerabilitet, bivirkninger af azoler

Blandt azolerne med systemisk virkning er fluconazol den mindst toksiske. Det tolereres godt, påvirker ikke steroidmetabolismen, men kan nogle gange forårsage følgende bivirkninger.
Fra fordøjelsessystemet: tab af appetit, mavesmerter, flatulens, kvalme, opkastning, diarré, forstoppelse, øget aktivitet af "lever"-transaminaser og alkalisk fosfatase, hyperbilirubinæmi, kolestase.
Fra nervesystemets side i sjældne tilfælde: hovedpine, svimmelhed, døsighed, søvnløshed, nedsat bevidsthed, syn, hallucinationer, paræstesi, tremor, kramper.
Fra det hæmatopoietiske system: hos nogle patienter - hypoplastisk anæmi, leukopeni, neutropeni, agranulocytose, trombocytopeni.
Andre uønskede virkninger: allergiske reaktioner, hududslæt, kløe, alopeci, hyperkolesterolæmi, hypertriglyceridæmi. Alvorlige reaktioner er nogle gange mulige hos AIDS-patienter og cancerpatienter: hepatotoksiske, nefrotoksiske og myelotoksiske virkninger, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse.
Itraconazol og ketoconazol kan, ud over de bivirkninger, der er anført for fluconazol, forårsage hyperkreatininæmi, have en udtalt hepatotoksisk virkning (månedlig overvågning af transaminaseaktivitet er påkrævet), reducere biosyntesen af ​​glukokortikoider og kønshormoner, som manifesteres hos mænd ved gynækomasti, oligospermi, nedsat libido, impotens, og hos kvinder - krænkelse menstruationscyklus. Så med oral administration af ketoconazol observeres en asymptomatisk stigning i transaminaseaktivitet i 5-10% af tilfældene, hepatitis - i 0,1% af tilfældene. Risikofaktorer for hepatitis omfatter tidligere leversygdom, hepatotoksiske medicin, langvarig brug medicin. Ketoconazol fører til et fald i niveauet af testosteron i blodet ved en dosis på 800 mg / dag. Itraconazol kan desuden forårsage kongestiv hjertesvigt, forhøjet blodtryk, ødem, hypokaliæmi og ventrikulær arytmi.
Miconazol, når det tages oralt, kan forårsage kvalme, diarré, allergiske reaktioner; når det administreres intravenøst, tromboflebitis, kulderystelser, rhinitis, hududslæt, anoreksi, kvalme, diarré, takykardi, arytmier, hyperlipidæmi, øget erytrocytreaktion, øget erytrocytreaktion.
Ved ekstern brug af azoler i 5% af tilfældene vises udslæt, kløe, brændende, hyperæmi, afskalning af huden, i sjældne tilfælde kan der udvikles kontakteksem.
Når de administreres intravaginalt, kan azoler forårsage kløe, svie, hyperæmi og hævelse af slimhinden, vaginalt udflåd og øget vandladning.
Kontraindikationer
Azoler med lokal virkning er kontraindiceret i graviditetens første trimester og med allergi over for dem. Data om krydsallergi over for alle azoler er ikke tilgængelige. Systemiske azoler er kontraindiceret i følgende tilfælde:
overfølsomhed;
· alvorlige overtrædelser leverfunktion (til itraconazol og ketoconazol);
graviditet (til itraconazol, voriconazol og ketoconazol);
· amning;
børns alder (for itraconazol).
Forsigtig
Ved behandling med topiske azoler bør kontakt med øjnene undgås.
Ved behandling af systemiske azoler bør brugen af ​​alkohol udelukkes.
Særligt udvalg af doser af fluconazol til ældre patienter er ikke påkrævet, hvis nyrefunktionen ikke er nedsat (kreatininclearance mindre end 40-50 ml/min).
Hos patienter med nyreinsufficiens kræves en korrektion af doseringsregimet for fluconazol afhængigt af clearance af endogent kreatinin (med en kreatininclearance på 50 ml/min ændres dosis ikke, ved 11-50 ml/min er dosis halveret). Til ekstern brug og en enkelt oral dosisjustering er ikke nødvendig.
Som vist ved dyreforsøg og kliniske undersøgelser på 625 gravide kvinder, selvfølgelig brug af fluconazol i graviditetens første trimester og mere senere datoer ved en dosis på 150 mg / dag forårsager ikke en stigning i forekomsten af ​​medfødte udviklingsdefekter, føtal underernæring og for tidlig fødsel. I modsætning hertil har ketoconazol og flucytosin vist sig at være embryotoksiske og teratogene. Fluconazol bør dog undgås hos gravide kvinder, undtagen i tilfælde af alvorlige og potentielt livstruende svampeinfektioner, hvor den forventede fordel ved behandlingen opvejer mulig risiko for fosteret.

Interaktioner

Antacida, M-antikolinergika, H2-histaminblokkere og protonpumpehæmmere reducerer biotilgængeligheden af ​​itraconazol og ketoconazol, da de reducerer surhedsgraden i maven og forhindrer omdannelsen af ​​azoler til opløselige former. Absorptionen af ​​azoler i tarmen reduceres også af adsorbenter og omsluttende midler. Ketoconazol reducerer absorptionen af ​​rifampicin. Rifampicin og isoniazid fremskynder biotransformationen af ​​azoler i leveren, sænker deres plasmaniveauer og reducerer behandlingens effektivitet (rifampicin reducerer T1/2 af fluconazol med 20%, AUC med 25%). Carbamazepin og phenytoin reducerer koncentrationen af ​​itraconazol i blodet. Hydrochlorthiazid øger plasmakoncentrationen af ​​fluconazol med 40 %. Kombinationen af ​​itraconazol med statiner er ledsaget af en stigning i deres koncentration i blodet med mulig udvikling af rhabdomyolyse. Cytokrom P450-hæmmere (cimetidin, erythromycin, clarithromycin osv.) kan hæmme metabolismen af ​​itraconazol og ketoconazol og øge deres serumkoncentrationer. Ketoconazol i kombination med alkohol kan forårsage disulfiram-lignende reaktioner. Ketoconazol, itraconazol og i mindre grad fluconazol er hæmmere af cytokrom P450, derfor kan de forstyrre metabolismen i leveren af ​​følgende lægemidler:
orale hypoglykæmiske midler (sulfonylurinstofderivater) med mulig udvikling af hypoglykæmi;
Indirekte antikoagulantia med en stigning i deres virkning, forlængelse af protrombintid (når du tager fluconazol - med 12%) og en øget risiko for blødning;
cyclosporin og digoxin (ved ordination af itraconazol eller ketoconazol skal dosis af ciclosporin halveres);
eophyllin, phenytoin, zidovudin, rifampicin og rifabutin (fluconazol);
midazolam, triazolam, calciumantagonister fra gruppen af ​​derivater
Amphotericin B, nystatin, natamycin reducerer effektiviteten af ​​azoler, når de påføres topisk.
dihydropyridin, vincristin (itraconazol);
chlordiazepoxid, methylprednisolon (ketoconazol);
orale præventionsmidler levonorgestrel og ethinylestradiol ( høje doser fluconazol forårsager en stigning i AUC af disse lægemidler); terfenadin, astemizol, cisaprid, quinidin, pimozid med en stigning i deres koncentration i blodet, hvilket kan være ledsaget af en forlængelse af QT-intervallet på EKG med udvikling af alvorlige ventrikulære arytmier (kombinationer af systemiske azoler med disse lægemidler er uacceptable ).
Antagonisme af virkning er noteret mellem ketoconazol, miconazol og amphotericin B.

lekmed.ru

Itraconazol: en kort beskrivelse

Itraconazol er et svampedræbende middel relateret til azolderivater med systemisk virkning. Det har to doseringsformer for frigivelse: kapsler og opløsning. Det aktive stof er itraconazol.

Indikationer for brug

Itraconazol er tilrådeligt at bruge til behandling af huden fra forskellige svampeinfektioner og inflammatoriske processer.

Derudover er det effektivt til:

• dermatoser;
• candidiasis;
• lichen planus;
• mykotisk eksem (med nederlag af store områder af huden);
• dermatofytose;
• sporotrichosis;
• onychomycosis.

Bivirkninger

Generelt blev Itraconazol godt tolereret af patienter, men hos nogle fremkaldte det:

• svigt i funktionaliteten af ​​mave-tarmkanalen;
• øget blodtryk;
• forringelse af hårets tilstand, deres tab;
• nedsat seksuel aktivitet;
• hurtig træthed;
• hovedpine og svimmelhed;
• hududslæt, kløe og brændende;
• hævelse af ansigt og lemmer.

Applikationsfunktioner

Itraconazol tages gennem munden. Det er bedre at drikke kapsler før du spiser, løsningen - efter at have spist. dagstakst og varigheden af ​​det terapeutiske forløb bestemmes af den behandlende læge.

Fluconazol: en kort beskrivelse

Lægemidlet har den samme aktive ingrediens. Produceret af indenlandske og udenlandske medicinalvirksomheder. Det har to doseringsformer: kapsler og suspension. Designet til oral administration. Populære analoger af Fluconazol: Terbinafin, Pimafucin, Nystatin og Itraconazol. Kun en kvalificeret specialist bør beslutte, om det er muligt at tage Itraconazol i stedet for Fluconazol, eller erstatte sidstnævnte med en anden analog.

Bivirkninger og overdosis

Nogle kvinder bemærkede, at fluconazolbehandling blev ledsaget af:

• allergiske manifestationer: erytem, ​​udslæt på epitelet, nældefeber og hævelse;
• stærke smerter i hovedet;
• konvulsive læsioner af lemmerne;
• svimmelhed;
• lidelser i smagsløg;
• diarré
• kvalme og opkast;
• nedsat funktionalitet af nyrer og lever.

Hvis du tager en stor dosis fluconazol, kan det fremkalde hallucinationer og paranoia.

Er det muligt at kombinere

Da disse to lægemidler tilhører den samme lægemiddelgruppe, spekulerer mange patienter på, om det er muligt at tage Fluconazol og Itraconazol på samme tid? Læger siger nej og forklarer, at en sådan kombination kan provokere udviklingen af ​​bivirkninger og påvirke patientens helbred negativt.

Hvad skal man vælge

Ved at sammenligne Itraconazol og Fluconazol kan det i første omgang bemærkes, at forskellen mellem lægemidlerne ligger i prisen: den første vil koste patienten 390-460 rubler, den anden - kun 35-55 rubler. Begge lægemidler har en bred virkning og fungicide egenskaber. De bør ikke tages under graviditet og under amning, men begge giver sjældent bivirkninger.

Hvis patienten lider af akut trøske, men sygdommen blev diagnosticeret til tiden, er det nok for hende at drikke en tablet Fluconazol. Itraconazol i en lignende situation bør tages i en uge. Hvis vi sammenligner lægemidler i kampen mod kronisk trøske, udføres brugen af ​​Fluconazol i henhold til skemaet hver 72. time i ni dage, og Itraconazol skal bruges en gang om dagen i 5-7 dage.

Det er op til den behandlende læge at beslutte, hvilket af disse to lægemidler, der er bedre for patienten, baseret på resultaterne af diagnosen.

Har du fundet en fejl? Vælg det, og tryk på Ctrl + Enter

pillsman.org

Klassificering af svampedræbende (antimykotiske) lægemidler

For at behandle sygdomme forårsaget af en svamp af slægten Candida kan lægemidler af følgende farmakologiske grupper anvendes:

• antibiotika af polyengruppen: levorin, nystatin, natamycin, amphotericin-B;
• imidazolderivater: clotrimazol, isoconazol, voriconazol, ketoconazol, fenticonazol, butoconazol og andre;
• thiazolderivater: fluconazol;
• bis-kvaternære ammoniumsalte: dequaliniumchlorid;
• derivater af N-methylnaphthalen: terbinafin.

Lad os overveje hver gruppe mere detaljeret.

Antibiotika af polyengruppen

De er naturlige svampedræbende midler. Mekanismen for deres virkning er blevet undersøgt ret godt, og den består i at binde stofferne fra denne gruppe med ergosterolen i svampecellernes membran, som et resultat krænkes integriteten af ​​denne membran, hvilket fører til opløsning (lysis) af cellen.

Aktivitetsspektret af polyener omfatter udover Candida også nogle protozoer: Trichomonas, Amøber og Leishmania.

Når de indtages i fordøjelseskanalens organer, såvel som fra overfladen af ​​sund, intakt hud, absorberes disse lægemidler praktisk talt ikke. De er lavt giftige.

De fleste lægemidler anvendes topisk og oralt, amphotericin B - intravenøst.

På baggrund af at tage polyener kan der udvikles uønskede virkninger såsom allergiske reaktioner, kvalme, opkastning, mavesmerter og diarré.

I øjeblikket anvendes lægemidler fra denne gruppe til behandling af trøske sjældent, da andre, mere moderne og effektive lægemidler til dette formål allerede er blevet udviklet. Det mest almindelige antifungale antibiotikum er nystatin.

Nystatin

Fremstillet i form af tabletter til oral administration og vaginale tabletter, salver, rektale stikpiller (stearinlys).

Det bruges til at behandle candidiasis i slimhinderne i munden, huden og de indre organer, samt til at forebygge disse sygdomme i tilfælde af langvarig antibiotikabehandling.

Voksne anbefales at tage stoffet 250 tusinde enheder 6-8 gange om dagen eller 500 tusinde enheder 3-4 gange om dagen. Den gennemsnitlige daglige dosis er 1,5-3 millioner enheder, og den maksimale er 4-6 millioner enheder. Du kan bruge 2 doseringsformer af nystatin - tabletter og salve - på samme tid. Behandlingsforløbet er normalt 10-14 dage. Ved tilbagevendende candidiasis anbefales gentagne behandlingsforløb - efter 2-3 uger fra den forrige.

Vaginale tabletter administreres 1-2 stykker (100-200 tusinde enheder) dybt ind i skeden i 1,5-3 uger.

Rektale suppositorier injiceres i endetarmen 1-2 stykker (250-500 tusinde enheder) to gange om dagen i 10-14 dage.

Nystatinpræparater er kontraindiceret i tilfælde af øget individuel følsomhed over for dette stof.

Bivirkninger er kvalme, opkastning, kulderystelser, feber, allergiske reaktioner. I tilfælde af disse symptomer anbefales det at reducere dosis af lægemidlet. Ved brug af vaginale tabletter kan der opstå lokal irritation og ømhed i skeden.

Nystatin er også en del af kombinerede antibakterielle og svampedræbende lægemidler, såsom Polygynax, Terzhinan.

Derivater af imidazol og thiazol

Virkningsmekanismen for lægemidler i denne gruppe skyldes deres virkning på syntesen af ​​ergosterol, som er en strukturel komponent i svampecellemembranen. På grund af en krænkelse af produktionen af ​​dette stof krænkes integriteten af ​​patogenets cellemembran (svampen, der forårsagede sygdommen), cellen opløses, svampen dør.

Forskellige repræsentanter for imidazolderivater har deres eget aktivitetsspektrum, det vil sige, at de påvirker et andet antal svampearter.

De anvendes systemisk - indvendigt - og lokalt.

Systemiske lægemidler er ketoconazol, fluconazol, voriconazol og itraconazol.

Med det formål at lokal behandling isoconazol, miconazol, clotrimazol, econazol, ketoconazol og andre kan anvendes.

Resistens (resistens, immunitet) af svampen mod virkningen af ​​disse lægemidler udvikler sig ret sjældent, men i visse kliniske situationer, for eksempel ved behandling af HIV-inficerede patienter i lang tid, kan der udvikles resistens.

Når det tages oralt, absorberes imidazol- og thiazolderivater (azoler) godt af organerne i mave-tarmkanalen. De er fordelt i de fleste organer og væv, hvilket skaber høje koncentrationer i dem. Nogle lægemidler, især itraconazol, trænger ind i spyt, cerebrospinalvæske og intraokulær væske i ekstremt små mængder. Halveringstiden for forskellige lægemidler er forskellig og varierer mellem 8-30 timer. Når de når leveren, gennemgår de en række biokemiske ændringer i den. De udskilles hovedsageligt med afføring. Fluconazol udskilles hovedsageligt gennem nyrerne.

Azoler til topisk brug, når de tages oralt, absorberes dårligt og er kun effektive, når de påføres topisk. I huden skaber de høje koncentrationer. Den maksimale halveringstid er noteret for bifonazol, og den er 19-32 timer. Absorberes i blodbanen i en minimal mængde.

Bivirkninger af systemiske azoler er som følger:

• kvalme, opkastning, forstoppelse eller diarré, smerter i maven, kolestatisk gulsot (en, der er forbundet med stagnation af galde i galdevejene), øget aktivitet af leverenzymer;
• svimmelhed, hovedpine, døsighed, irritabilitet, tremor (ufrivillig rysten), paræstesi (følelsesløshed), kramper, synsforstyrrelser;
• et fald i niveauet af blodplader i blodet (agranulocytose);
• allergiske reaktioner i form af hududslæt, ledsaget eller ikke ledsaget af kløe, brændende;
• afskalning af huden, kontakteksem.

Når det tages intravaginalt (lokalt - i skeden), kan der være svie, kløe, hævelse og rødme af skedeslimhinden, øget udflåd fra det, smerter under samleje, øget vandladning.

Clotrimazol (Canesten, Candibene, Candide, Candid-B6, Clotrimazol)

Fås i form af vaginale tabletter, geler og salver til vaginal brug.

Når det påføres intravaginalt, absorberes kun 5-10% af lægemidlet, derfor virker det kun lokalt og påvirker ikke kroppen som helhed. Koncentration påkrævet til træning terapeutisk effekt, forbliver i skeden i yderligere 3 dage efter brugen af ​​lægemidlet. Den del af det aktive stof, der er blevet absorberet i blodet, modificeres i leveren og udskilles i galden.

I tilfælde af hudcandidiasis bruges det i form af geler eller salver: lægemidlet påføres 1-3 gange om dagen på de berørte områder og gnides ind i huden i nogen tid. Behandlingens varighed er fra 1 uge til 1 måned. Ved svampeinfektion i fødderne forlænges behandlingen til 3 uger for at mindske sandsynligheden for tilbagefald af sygdommen.

Med urogenital candidiasis injiceres 1 tablet om dagen i skeden i 7 dage, plus at huden på perineum og de ydre kønsorganer smøres med clotrimazolcreme. Alternative tabletbehandlinger er 200 mg tre dage i træk eller 500 mg én gang.

Den vaginale gel indgives ved sengetid dybt ind i skeden, 1 fuld applikator (som er 5 g) i 6 dage.

Vaginale stikpiller administreres 1 gang om dagen ved sengetid i 6 dage.

Behandling af urogenital candidiasis (svampeinfektion i det genitourinære system) bør udføres uden for menstruation.

Clotrimazol er kontraindiceret i tilfælde af individuel intolerance over for det, såvel som i de første 12-16 uger af graviditeten.

Når det bruges samtidigt med polyener, reducerer det deres effektivitet. Kan ikke bruges sammen med nystatin.

Econazol (Santequin, Gino-pevaril, Econazole)

Frigivelsesform - pessarer, vaginale stikpiller, gel og creme til ekstern brug.

Når den påføres topisk i 3 dage, forårsager svampens død.

Når det påføres huden, skabes terapeutiske koncentrationer i dermis og epidermis. Absorberes i blodet i en minimal mængde; den del af lægemidlet, der er blevet absorberet, udskilles i urinen og afføringen.

Udadtil: påfør en lille mængde creme eller gel på det berørte område af huden, gnid det, indtil det er fuldstændig absorberet; mangfoldigheden af ​​påføring er 2 gange om dagen. Behandlingsvarighed - 14 dage, ved behandling af føddermykose - op til 6 uger.

Intravaginalt injiceret 1 gang om dagen (før du går i seng) dybt ind i skeden. Behandlingsforløbet er 3 dage. Hvis dette ikke er nok, fortsættes forløbet i yderligere 3 dage og gentages efter 10 dage. Kan bruges under menstruation.

Pessarer indsættes i posterior fornix skeden 1 stk 1 gang om dagen, i liggende stilling, ved sengetid.

Econazol er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed af patientens krop over for det.

Brug med forsigtighed i de første 12-16 uger af graviditeten, såvel som under amning. Med vulvovaginal candidiasis er samtidig behandling af den seksuelle partner obligatorisk.

Isoconazol (Gyno-Travogen)

Bruges lokalt. Fra overfladen af ​​huden absorberes i små mængder.

Cremen påføres en gang dagligt på de berørte områder af huden i mindst 4 uger. Med lokaliseringen af ​​mykoser i de interdigitale rum efter påføring af cremen, skal en gazebandage påføres mellem dem.

Bivirkninger forekommer ret sjældent og manifesteres ved forekomst af svie og kløe i de første 12-24 timer efter administrationen af ​​suppositoriet. Ved brug af cremen er allergiske reaktioner yderst sjældne samt hudirritation og en let brændende fornemmelse.

Inden for 1 uge efter introduktionen af ​​suppositoriet bør udskylning ikke udføres.

Ketoconazol (Ketodine, Livarol, Ketoconazol)

Tilgængelig i form af vaginale stikpiller, pessarer.

Anvendes lokalt.

Stikpiller sprøjtes 1 stykke dybt ind i skeden i hugsiddende stilling eller liggende på ryggen med benene bøjede i knæene, inden du går i seng. Behandlingsforløbet er 3-5 dage, men kan evt. forlænges op til fuld bedring kvindelige patienter. På kronisk candidiasis behandlingsforløbet er 10 dage.

Bivirkninger er ekstremt sjældne, standard.

I de første 12-16 uger af graviditeten anvendes lægemidlet ikke, i 2. og 3. trimester og under amning anvendes det først efter vurdering af fordelen for moderrisikoen for barnet.

Fenticonazol (Lomexin)

Frigivelsesform - vaginale kapsler og creme, creme til ekstern brug.

Absorptionen af ​​lægemidlet gennem huden er minimal, en lille mængde af det absorberes af vaginalslimhinden. Ikke fototoksisk. Påvirker ikke funktionen af ​​de kvindelige og mandlige kønskirtler.

Vaginal creme administreres i mængden af ​​1 applikator dybt ind i skeden, påføres før sengetid, om nødvendigt - om morgenen.

For at forhindre geninfektion (geninfektion) bør den seksuelle partner også behandles med et svampedræbende lægemiddel.

Cremen påføres huden 1-2 gange om dagen, gnid forsigtigt.

Det tolereres normalt godt, bivirkninger forekommer kun hos en lille del af patienterne.

Fenticonazol anbefales ikke under graviditet og amning.

Butoconazol (Ginofort)

Fås i form af en vaginal gel.

5 g af lægemidlet (indeholder 100 mg af det aktive stof) injiceres dybt ind i skeden én gang, helst ved sengetid.

Bivirkninger er standard.

Under graviditet og amning må du kun bruge det efter råd fra en læge.

Frigivelsesform - vaginale stikpiller, creme.

Stearinlys indgives 1 gang om dagen, helst ved sengetid, dybt ind i skeden. Suppositorier indeholdende 150 mg af det aktive stof administreres i 6 dage, 300 - 3 dage, 900 mg - en gang. Det er tilrådeligt at starte behandlingsforløbet efter menstruation. Under behandlingen og i 7 dage efter dens afslutning anbefales det ikke at udvaske.

Cremen påføres i et tyndt lag på det berørte område af huden og gnides forsigtigt. Mange anvendelsesmuligheder - 1-2 gange om dagen. Behandlingsforløbet er fra 14 dage til halvanden måned. Lægemidlet skal bruges i yderligere 7 dage efter forsvinden af ​​symptomerne på sygdommen.

Brug med forsigtighed under graviditet og amning.

Sertaconazol (Zalain, Zalain Ovuli)

Fås i form af en creme til ekstern brug og i form af vaginale stikpiller.

Indfør 1 stikpille dybt ind i skeden ved sengetid 1 gang om dagen én gang. Hvis tegn på sygdommen fortsætter, kan du gå ind igen efter 1 uge.

Cremen påføres jævnt på det berørte område af huden 1-2 gange om dagen i 1 måned.

Bivirkninger er standard, sjældent observeret.

I løbet af behandlingen med lægemidlet skal du afstå fra samleje, bruge bomuldsundertøj, ikke douche. Du kan udføre terapi under menstruation.

Under graviditet og amning skal lægemidlet bruges med forsigtighed.

Der er en række kombinerede topiske præparater, der indeholder 2 eller 3 antimikrobielle / svampedræbende komponenter på én gang. Det her:

• Klion-D 100 (vaginale tabletter; indeholder 100 mg miconazol og metronidazol);
• Klevazol (vaginal creme, hvoraf 1 g indeholder 20 mg clindamycin og miconazol);
• Metromicon-neo (vaginale stikpiller indeholdende 500 mg metronidazol og 100 mg miconazol);
• Neo-penotran (vaginale stikpiller indeholdende 750 mg metronidazol og 200 mg miconazol).

Fluconazol (Difluzol, Diflucan, Mikosist, Fluzamed, Fluzak, Futsis, Diflazon, Difluzol, Mikomax og andre)

Frigivelsesform: kapsler, tabletter, opløsning til infusioner og injektioner, pulver til suspensioner, gel.

Godt absorberet i fordøjelseskanalen efter oral administration. At spise påvirker ikke optagelsen. Den maksimale koncentration i blodet bestemmes efter 0,5-1,5 time Halveringstiden er 30 timer.

Når det injiceres i en vene, svarer farmakokinetikken til dem, når den administreres oralt. Det trænger godt ind i alle kropsvæsker. Udskilles med urin.

Det bruges til candidiasis af enhver lokalisering. I tilfælde af et alvorligt sygdomsforløb administreres det parenteralt (ind i musklen) eller intravenøst ​​(dryp).

Ved dissemineret (almindelig) candidiasis tages 400 mg per dag oralt, derefter 200 mg per dag. Behandlingens varighed bestemmes individuelt. Dosis af lægemidlet indgivet parenteralt varierer afhængigt af sværhedsgraden og karakteristikaene af sygdomsforløbet.

For vaginal candidiasis skal du tage 150 mg fluconazol én gang. For at reducere hyppigheden af ​​tilbagefald bør lægemidlet tages med 150 mg hver måned. Varigheden af ​​terapi i dette tilfælde er fra 4 til 12 måneder.

Fluconazol er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for det eller lignende forbindelser kemisk struktur, samt i tilfælde af behandling med terfenadin.

Bivirkninger ligner dem for andre triazolderivater.

Hvis patienten viser tegn på leverskade, bør behandlingen med dette lægemiddel afbrydes. Gravide kvinder og kvinder under amning bør ikke bruge stoffet.

Itraconazol (Funit, Eszol, Itracon, Itrungar, Mikokur, Orungal, Sporagal)

Frigivelsesform: kapsler, tabletter, vaginale stikpiller.

Når det tages oralt, absorberes det godt. Den maksimale koncentration i blodet bestemmes 3-4 timer efter indtagelse. Fordelt i mange organer og væv i kroppen. Udskilles med galde.

Til vaginal candidiasis anvendes 200 mg to gange dagligt i 1 dag eller 200 mg 1 gang dagligt i tre dage.

Med oral candidiasis - 100 mg 1 gang om dagen i 15 dage.

Med systemisk candidiasis (beskadigelse af svampe af slægten Candida) - 100-200 mg 1 gang om dagen, varierer behandlingsforløbet fra 3 uger til 7 måneder.

Lægemidlet er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for itraconazol.

Under behandling med lægemidlet kan følgende bivirkninger forekomme:

• kvalme, opkastning, mavesmerter, forstoppelse, øget aktivitet af leverenzymer, i nogle tilfælde - hepatitis;
• svimmelhed, hovedpine, perifer neuropati;
• allergiske reaktioner.

Under graviditet og amning er lægemidlet kun ordineret i tilfælde af systemiske mykoser.

Voriconazol (Vfend, Voritab)

Frigivelsesform: tabletter, pulver til infusionsvæske, opløsning.

Efter oral administration absorberes det hurtigt og næsten fuldstændigt. Den maksimale koncentration i blodet bestemmes 1-2 timer efter administration. Absorption af lægemidlet afhænger ikke af surhedsgraden af ​​mavesaft. Det trænger ind i blod-hjerne-barrieren (den fysiologiske barriere mellem kredsløbssystemet og hjernen) og findes i cerebrospinalvæsken. Eliminationshalveringstiden afhænger af dosis og er i gennemsnit 6 timer.

Det bruges i tilfælde af alvorlige candidale infektioner, med candidiasis i spiserøret.

Doseringen af ​​lægemidlet varierer meget afhængigt af sygdomsforløbet, patientens alder og kropsvægt.

Kontraindiceret, mens du tager visse lægemidler, såsom terfenadin, astemizol, quinidin, rifampicin, carbamazepin, ritonavir, ergotalkaloider, samt i tilfælde af individuel intolerance over for voriconazol.

Brug dette lægemiddel med forsigtighed hos personer, der lider af alvorligt nedsat lever- og nyrefunktion. Behandling bør udføres under kontrol af indikatorer for leverfunktion.

Under graviditet og amning anvendes lægemidlet ikke. I løbet af behandlingsperioden skal en kvinde være pålideligt beskyttet.

Posaconazol (Noxafil)

Kraftfuldt svampedræbende middel.

Med oropharyngeal candidiasis (svampeinfektion i mundhulen og svælget) bruges det til patienter med nedsat immunitet eller lav effekt af topiske præparater.

På den første dag af behandlingen skal du tage 200 mg af lægemidlet 1 gang om dagen med måltider, derefter 100 ml 1 gang om dagen i 13 dage.

Kontraindikationer for Noxafil svarer til dem for voriconazol.

Under graviditet og amning anvendes ikke.

Dequaliniumchlorid (Fluomizin)

Frigivelsesform - vaginale tabletter.

Det har et bredt spektrum af antimikrobiel aktivitet, især har det dårlig indflydelse og svampe af slægten Candida. Virkningsmekanismen for dette lægemiddel er at øge permeabiliteten af ​​cellemembranen, hvilket fører til celledød.

Når det administreres intravaginalt, absorberes det i blodet i en lille mængde.

Det bruges i tilfælde af vaginal candidiasis.

Det anbefales, at man i liggende stilling, med let bøjede ben, indsætter 1 tablet dybt ind i skeden. Hyppigheden af ​​administration er 1 gang om dagen, behandlingens varighed er 6 dage. Behandling med et kortere forløb kan føre til tilbagefald.

Lægemidlet er kontraindiceret i tilfælde af individuel overfølsomhed over for dets komponenter, i tilfælde af sår i skeden og livmoderhalsen, såvel som hos piger, før de når puberteten.

Bivirkninger er sjældne. I nogle tilfælde bemærker patienterne brændende, kløe, hyperæmi i vaginalslimhinden. Allergiske reaktioner er mulige.

Lægemidlet er godkendt til brug under graviditet og amning. Dog skal man være forsigtig, når man ordinerer det i 1. trimester af graviditeten.

Terbinafin (Lamisil, Mycofin, Terbizil, Terbinorm, Fungotek, Exifin og andre)

Frigivelsesform: tabletter, creme, gel, hudspray.

I forhold til Candida har den både fungicid (forårsager svampedød) og fungistatisk (hæmmer deres vækst) aktivitet (afhængigt af svampetypen).

Lægemidlet hæmmer syntesen af ​​ergosterol i svampecellen, hvilket i sidste ende fører til cellens død.

Når det administreres oralt, akkumuleres det i huden, neglene, håret i den koncentration, der er nødvendig for at opnå en svampedræbende effekt.

Terbinafin bruges til forskellige svampeinfektioner, især til candidiasis.

Creme eller gel 1-2 gange om dagen påføres renset tør hud på det sted, hvor læsionen, fanger og tilstødende sunde områder, let gnides. Behandlingens varighed er cirka 7 dage.

Lægemidlet er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for dets komponenter.

På baggrund af brugen af ​​terbinafin kan følgende bivirkninger udvikle sig:

• kvalme, opkastning, tab af appetit, mavesmerter, diarré;
• allergiske reaktioner - hududslæt med eller uden kløe, ekstremt sjældent - Stevens-Johnsons syndrom;
• krænkelser af smagsoplevelser i nogle tilfælde;
• når det påføres topisk - rødme, kløe eller brændende på påføringsstedet.

Patienter med alvorlige lever- og/eller nyrelidelser anbefales at ordinere en halv dosis af lægemidlet.

Terbinafin bør ikke tages under graviditet og amning.

Ovenfor var du i stand til at blive bekendt med de fleste lægemidler, der bruges til at behandle candidiasis (trøske) af forskellige lokaliseringer. Vi gør dig opmærksom på, at du ikke bør selvmedicinere, vælge et lægemiddel baseret på data taget på internettet - hvis du har symptomer, der er karakteristiske for en svampesygdom, skal du søge kvalificeret lægehjælp så hurtigt som muligt.

Hvilken læge man skal kontakte

Ved svampeinfektioner i huden eller neglene er det bedst at konsultere en hudlæge. Candidiasis i mundslimhinden vil blive helbredt af en tandlæge og vaginal - af en gynækolog. Ved tilbagevendende candidiasis er konsultation med en immunolog nødvendig, da denne sygdom er en hyppig ledsager af immundefekter. I tilfælde af systemisk candidiasis med skade på indre organer er en infektionssygdomsspecialist eller mykolog samt en specialiseret læge involveret i behandlingen af ​​patienten.

myfamilydoctor.com

Den foreliggende opfindelse angår medicin, nemlig topiske farmaceutiske præparater indeholdende fluconazol og/eller ketoconazol og/eller terbinafin og liposomer.

For nylig er liposomer oftest brugt som bærere for forskellige biologisk aktive stoffer, såsom vitaminer, antibiotika, frugtsyrer og andre, i medicin. Udvalget af liposomale lægemidler omfatter salver, cremer og geler til behandling af forskellige sygdomme.

Fluconazol (2-(2,4-difluorphenyl)-1,3-bis(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-propanol er et svampedræbende lægemiddel af den kemiske gruppe - triazolderivater. Aktivt mod en række gærsvampe, dermatofytter og patogener af opportunistiske og endemiske mykoser. Det bruges til forskellige svampeinfektioner: til kryptokokkose, herunder kryptokokmeningitis; til systemisk candidiasis, candidiasis i slimhinderne, vaginal candidiasis; til forebyggelse af svampeinfektioner i patienter med ondartede neoplasmer i behandlingen af ​​deres cytostatika eller strålebehandling, hos patienter med AIDS, under organtransplantation og i andre tilfælde, hvor immunsystemet er undertrykt, og der er risiko for at udvikle en svampeinfektion.Tildel oralt og intravenøst.Medikamenter, der indeholder fluconazol til topisk brug er ikke beskrevet.

Ketoconazol (1-cis-1-acetyl-4-para- - methoxyphenyl-piperazin - et svampedræbende lægemiddel af den kemiske gruppe - imidazolderivater. Det er også aktivt mod dermatofytter, gærlignende svampe og skimmelsvampe, patogener af systemiske mykoser, samt som leishmanias.Det er ordineret til overfladiske og systemiske mykoser: dermatomycosis og onychomycosis forårsaget af blastomycetes, mycosis af hovedbunden, vaginal mycosis, blastomycosis i mundhulen og mave-tarmkanalen, genitourinære organer, histoplasmoser af indre organer og andre mycoser. purulent leishmaniasis % shampoo i hætteglas på 25 og 60 ml; 2 % creme i tuber á 15 g; 2 % salve i tuber på 20, 30, 40 og 50 g; vaginale stikpiller på 0,4 g.

Terbinafin (E) - N-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl) -N-methyl-1-naphthylmethylamin - et antifungalt lægemiddel af den kemiske gruppe - derivater af N-methylnaphthalen. Når det påføres topisk (i form af en creme eller opløsning), absorberes det lidt og har en let systemisk effekt; diffunderer hurtigt gennem huden og akkumuleres i talgkirtlerne; udskilles i talg, hvilket skaber relativt høje koncentrationer i hårsækkene og håret.

Ulempen ved de ovennævnte midler er, at de ikke trænger godt ind i huden og derfor, når de påføres topisk, kun er effektive i dets overfladelag.

Kendt gel Essaven, som inkluderer: escin, "essentielle" fosfolipider og heparin natriumsalt og bruges til flebitis, tromboflebitis og hæmorider (Mashkovsky M.D. Medicines. - 15. udg., revideret, korrigeret og tilføjet. - M .: New Wave, 2006. - s. 461-462).

Farmaceutiske præparater indeholdende fluconazol og/eller ketoconazol og/eller terbinafin og liposomer er ikke beskrevet til topisk anvendelse.

Formålet med den foreliggende opfindelse er således at tilvejebringe et topisk farmaceutisk præparat indeholdende fluconazol og/eller ketoconazol og/eller terbinafin og liposomer med hurtig hudpenetrering.

Den foreliggende opfindelse tilvejebringer et topisk farmaceutisk præparat, der omfatter fluconazol og/eller ketoconazol og/eller terbinafin og farmaceutisk acceptable bærere eller excipienser, kendetegnet ved, at det yderligere omfatter liposomer.

Som en foretrukken udførelsesform for den påberåbte opfindelse foreslås en farmaceutisk sammensætning, som har følgende sammensætning, vægt%:

Som en anden af ​​de foretrukne udførelsesformer for den påberåbte opfindelse foreslås en farmaceutisk sammensætning, som har følgende sammensætning, vægt-%:

Det tekniske resultat af den foreliggende opfindelse er at opnå en farmaceutisk sammensætning baseret på fluconazol og/eller ketoconazol og/eller terbinafin og liposomer, som har evnen til hurtigt at penetrere huden og følgelig hurtig absorption. Yderligere fordele er også brugervenlighed og let dosering.

Det farmaceutiske præparat ifølge den foreliggende opfindelse formuleres generelt ved konventionelle metoder under anvendelse af faste eller flydende farmaceutisk acceptable bærere eller excipienser valgt blandt emulgatorer, dispergeringsmidler, konserveringsmidler, smagsstoffer, pH-justerende midler, polymere bærere og andre excipienser, som er nyttige til fremstilling af topiske præparater. Det farmaceutiske præparat ifølge den foreliggende opfindelse kan fremstilles i form af en gel, creme, salve og lignende.

Den hurtige penetration gennem huden skyldes bindingen af ​​fluconazol og/eller ketoconazol og/eller terbinafin med liposomer indeholdende hydrogenerede lecithiner i kombination med kolesterol.

I foretrukne udførelsesformer er sammensætningerne orienteret: i det første tilfælde - til behandling af candidiasis, i det andet - til behandling af dermatomycosis og onychomycosis, i det tredje - dermatomycosis, bindingen af ​​aktive stoffer til liposomer sikrer deres stabilitet og varighed virkning, samt indtrængning i de dybe lag af væv, der er påvirket af svampefloraen.

Den foreliggende opfindelse er illustreret ved de følgende eksempler.

Den farmaceutiske sammensætning i form af en creme baseret på fluconazol og liposomer har følgende sammensætning:

Denne sammensætning fremstilles iht følgende metode. I demineraliseret vand, når det opvarmes til 80°C, blandes følgende: fluconazol, carbomer, emulgator, derefter afkølet til 30°C og liposomer og et konserveringsmiddel tilsættes. Den resulterende creme homogeniseres og evakueres.

Den farmaceutiske sammensætning i form af en creme baseret på ketoconazol og liposomer har følgende sammensætning:

Denne sammensætning fremstilles som i EKSEMPEL 1, den adskiller sig ved, at der anvendes ketoconazol i stedet for fluconazol.

Den farmaceutiske sammensætning i form af en creme baseret på terbinafin og liposomer har følgende sammensætning:

Denne sammensætning fremstilles som i EKSEMPEL 1, den adskiller sig ved, at terbinafin anvendes i stedet for fluconazol.

Undersøgelse af en farmaceutisk sammensætning med fluconazol og liposomer for evnen til hurtigt at trænge ind i huden.

Til dette formål blev evnen til hurtig penetrering i huden af ​​sammensætningen ifølge den foreliggende opfindelse baseret på fluconazol og en kontrolsammensætning indeholdende fluconazol uden liposomer sammenlignet. Testene blev udført på kaniner. Disse sammensætninger blev påført indre overflade kanin øre. Absorption blev bestemt af mængden af ​​fluconazol, der var tilbage på huden af ​​kaninen 10 minutter efter påføring af sammensætningerne, og udtrykt som en procentdel af den oprindelige mængde af fluconazol i sammensætningen.

Resultater af undersøgelsen: kontrolsammensætning - 50% af den resterende fluconazol; sammensætningen ifølge den foreliggende opfindelse er 10% af den resterende fluconazol. Lignende resultater blev opnået ved undersøgelsen af ​​sammensætningerne i eksempel 2 og 3.

Den farmaceutiske sammensætning ifølge denne opfindelse har således evnen til hurtigt at trænge ind i huden og give mere hurtig manifestation terapeutisk effekt tilvejebragt af de aktive stoffer i sammensætningen.

1. Farmaceutisk sammensætning til topisk påføring, kendetegnet ved, at den indeholder fluconazol, liposomer, emulgator, konserveringsmiddel, demineraliseret vand i følgende forhold, vægtprocent:

2. Farmaceutisk sammensætning til topisk påføring, kendetegnet ved, at den indeholder ketoconazol, liposomer, emulgator, konserveringsmiddel, demineraliseret vand i følgende forhold, vægtprocent:

3. Farmaceutisk sammensætning til topisk påføring, kendetegnet ved, at den indeholder terbinafin, liposomer, emulgator, konserveringsmiddel, demineraliseret vand i følgende forhold, vægtprocent:

www.findpatent.ru

Klassificering af svampedræbende lægemidler

Antifungale lægemidler klassificeres efter deres kemiske struktur, aktivitetsspektrum, farmakokinetik og klinisk anvendelse i forskellige mykoser.

I. Polienes:

- nystatin

— levorin

- natamycin

- amphotericin B

- amphotericin B liposomalt.

Til systemisk brug

– ketoconazol

- fluconazol

- itraconazol

Til topisk anvendelse

- clotrimazol

- miconazol

- bifonazol

- econazol

– isoconazol

- oxiconazol.

III. Allylaminer:

Til systemisk brug

- terbinafin

Til topisk anvendelse

- naftifin.

IV. Forberedelser af forskellige grupper:

Til systemisk brug

– griseofulvin

- kaliumiodid

Til topisk anvendelse

– fmorolfin

- ciclopirox.

Polyena

Polyener, der er naturlige antimykotika, omfatter nystatin, levorin og natamycin, som påføres topisk og oralt, samt amphotericin B, som primært anvendes til behandling af alvorlige systemiske mykoser. Liposomal amphotericin B er en af ​​de moderne doseringsformer af denne polyen med forbedret tolerabilitet. Det opnås ved at indkapsle amphotericin B i liposomer (en boble af fedt, der dannes, når phospholipider dispergeres i vand), som kun sikrer frigivelsen af ​​det aktive stof ved kontakt med svampeceller og dets inaktivitet med hensyn til normalt væv.

Virkemekanisme.

Polyener, afhængigt af koncentrationen, kan have både fungistatiske og svampedræbende virkninger på grund af lægemidlets binding til svampemembranens ergosterol, hvilket fører til en krænkelse af dens integritet, tab af cytoplasmatisk indhold og celledød.

Uønskede reaktioner.

Nystatin, levorin, natamycin

- til systemisk brug:

GIT: mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré.

allergiske reaktioner: udslæt, kløe, Stevens-Jones syndrom (sjælden).

- når den anvendes topisk:

irritation af hud og slimhinder, ledsaget af en brændende fornemmelse.

Amphotericin B.

Reaktioner på intravenøs infusion: feber, kulderystelser, kvalme, opkastning, hovedpine, hypotension Forebyggende foranstaltninger: præmedicinering med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (paracetamol, ibuprofen) og antihistaminer (diphenhydramin).

Lokale reaktioner: smerte på infusionsstedet, flebitis, tromboflebitis Forebyggende foranstaltninger: administration af heparin.

Nyrer: dysfunktion - nedsat diurese eller polyuri Kontrolforanstaltninger: monitorering af klinisk analyse af urin.

GIT: mavesmerter, anoreksi, kvalme, opkastning, diarré.

Nervesystem: hovedpine, svimmelhed, pareser, føleforstyrrelser, tremor, kramper.

Allergiske reaktioner: udslæt, kløe, bronkospasme.

Amphotericin B liposomalt.

Sammenlignet med standardlægemidlet forårsager det sjældent anæmi, feber, kulderystelser, hypotension og er mindre nefrotoksisk.

Indikationer.

Nystatin, levorin.

Candida vulvovaginitis.

Forebyggende brug er ineffektivt!

Natamycin.

Candidiasis i huden, mundhulen og svælget, tarmene.

Candida vulvovaginitis.

Candida balanoposthitis.

Trichomonas vulvovaginitis.

Amphotericin B.

Alvorlige former for systemiske mykoser:

- invasiv candidiasis;

- aspergillose;

- kryptokokkose;

- sporotrichosis;

- mucormycosis;

- trichosporose;

- fusarium;

- fæogyphomycosis;

- endemiske mykoser (blastomykose, coccidoidose, paracoccidioidomycosis, histoplasmose, penicilliose).

Candidiasis i hud og slimhinder (lokalt.

Leishmaniasis.

Primær amøbe meninoencephalitis forårsaget af N. fowleri.

Amphotericin B liposomalt.

Alvorlige former for systemiske mykoser (se amphotericin B) hos patienter med posterior insufficiens, med standardlægemidlets ineffektivitet, med dets nefrotoksicitet eller alvorlige reaktioner på intravenøs infusion, som ikke kan stoppes ved præmedicinering.

Kontraindikationer.

For alle polyener:

- allergiske reaktioner på lægemidler af polyengruppen.

Derudover for amphotericin B:

- krænkelser af leverfunktionen;

- nedsat nyrefunktion;

- diabetes.

Alle kontraindikationer er relative, da amphotericin B næsten altid bruges af sundhedsmæssige årsager.

Azoler

Azoler er den mest repræsentative gruppe af syntetiske antimykotika, herunder lægemidler til systemiske ( ketoconazol, fulconazol, itraconazol) og lokale ( bifonazol, isoconazol, clotrimazol, miconazol, oxiconazol, econazol) applikationer. Det skal bemærkes, at den første af de foreslåede "systemiske" azoler - ketoconazol - efter introduktionen af ​​itraconazol i klinisk praksis praktisk talt har mistet sin betydning på grund af høj toksicitet og for nylig er blevet oftere brugt topisk.

Virkemekanisme.

Azoler har en overvejende fungistatisk virkning, som er forbundet med hæmningen af ​​cytochrom P-450-afhængig 14-demethylase, som katalyserer omdannelsen af ​​lanosterol til ergosterol - den vigtigste strukturel komponent svampehinde. Lokale præparater kan ved skabelse af høje lokale koncentrationer i forhold til en række svampe virke svampedræbende.

Uønskede reaktioner.

Fælles for alle systemiske azoler:

GIT: mavesmerter, appetitløshed, kvalme, opkastning, diarré, forstoppelse.

CNS: hovedpine, svimmelhed, døsighed, synsforstyrrelser, paræstesi, tremor, kramper.

Allergiske reaktioner: udslæt, kløe, eksfoliativ dermatitis, Stevens-Johnsons syndrom (oftere ved brug af fluconazol).

Hæmatologiske reaktioner: trombocytopeni, agranulocytose.

Lever:øget aktivitet af transaminaser, kolestatisk gulsot.

Fælles for lokale azoler:

Til intravaginal brug: kløe, svie, hyperæmi og hævelse af slimhinden, vaginalt udflåd, øget vandladning, smerter under samleje, brændende fornemmelse i penis hos sexpartneren.

Indikationer.

Intraconazol.

Dermatomycosis:

- epidermophytosis;

- trichovitia;

- mycosporia.

Pityriasis versicolor.

Candidiasis i spiserøret, hud og slimhinder, negle, candidal paronychia, vulvovaginitis.

Kryptokokkose.

Aspergillose (med resistens eller dårlig tolerance over for amphotericin B).

Pseudoallescheriose.

Feogyphomycosis.

Kromomykose.

Sporotrichosis.

endemiske mykoser.

Forebyggelse af mykoser ved AIDS.

invasiv candidiasis.

Candidiasis i huden, slimhinderne, spiserøret, candidal paronychia, onychomycosis, vulvovaginitis).

Kryptokokkose.

Dermatomycosis:

- epidermophytosis;

- trichovitia;

- mycosporia.

Pityriasis versicolor.

Sporotrichosis.

Pseudoallescheriose.

Trichosporose.

Nogle endemiske mykoser.

Candidiasis i huden, spiserøret, candidal paronychia, vulvovaginitis.

Pityriasis versicolor (systemisk og lokalt).

Dermatomycosis (lokalt).

Seborrheisk eksem (lokalt).

Paracoccidiose.

Azoler til lokalt brug.

Candidiasis i huden, mundhulen og svælget, vulvovaginal candidiasis.

Dermatomycosis:

- trichophytosis og epidermophytosis af glat hud;

— børster og fødder med begrænsede læsioner.

Med onisomycosis er de ineffektive.

Pityriasis versicolor.

Erythrasma.

Kontraindikationer.

Allergisk reaktion på lægemidler fra azolgruppen.

Graviditet (systemisk).

Amning (systemisk).

Alvorlig leverdysfunktion (ketoconazol, itraconazol).

Alder op til 16 år (itraconazol).

studfiles.net

Antifungale midler fra gruppen - Polyener:

Blandt alle antifungale lægemidler har polyener det bredeste aktivitetsspektrum. Disse omfatter - nystatin, natamycin, levorin, amphotericin B. Når de anvendes topisk, er de primært aktive på Candida spp., Natamycin (Pimafucin) er også aktiv mod protozoer, for eksempel Trichomonas. Polyener er resistente over for pseudo-alescheria og dermatomycete svampe, det vil sige, at omfanget af denne gruppe af antimykotiske lægemidler er candidiasis i slimhinderne, huden og mave-tarmkanalen.

- et svampedræbende antibiotikum fra gruppen af ​​polyener, meget aktivt mod svampe af slægten Candida. Optages praktisk talt ikke i mave-tarmkanalen. For nylig er det praktisk talt ikke brugt.

• Indikationer for brug: Candidiasis i hud, tarme, mundhule og svælg. Forebyggelse og behandling af candidiasis i mave-tarmkanalen, der opstår når langvarig behandling tetracyclin og penicillin antibiotika. Forebyggelse af candidiasis i den postoperative periode under operation af mave-tarmkanalen.
• Kontraindikationer: Overfølsomhed.
• Bivirkning: Allergiske reaktioner, kvalme, opkastning, mavesmerter, kulderystelser, diarré.
• Pris: 15-50 rubler.

Levorin- mest aktiv mod Candida albicans, protozoer - Trichomonas, amøber, leishmania. Med prostatahypertrofi reducerer det dysuriske fænomener, undertiden reducerer størrelsen af ​​adenom.

• Indikationer for brug: Candidiasis i hud, tarme, mundhule og svælg. Levorin-tabletter bruges til candidiasis, gastrointestinal candidiasis og prostatahypertrofi som en del af kompleks terapi.
• Kontraindikationer: lever- eller nyresvigt, akut ikke-svampe tarmsygdom, mavesår, graviditet, pancreatitis. Med forsigtighed - børn under 2 år og under amning.
• Bivirkning: Tab af appetit, allergiske reaktioner, kvalme, opkastning, hovedpine.

(Natamycin) - antifungalt polyenantibiotikum, har en svampedræbende virkning. De fleste skimmelsvampe, patogene gærsvampe er følsomme over for pimafucin, herunder slægterne Aspergillus, Candida, Fusarium, Cephalosporium, Penicillium. Pimafucin tabletter, overtrukne enterisk belægning, har kun effekt i tarmlumen, uden at have en systemisk effekt.

• Indikationer for brug: intestinal candidiasis, vaginal candidiasis, akut atrofisk candidiasis hos patienter med immundefekt, efter behandling med kortikosteroider, antibiotika, cytostatika. Det kan bruges under graviditet og amning.
• Kontraindikationer: overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.
• Bivirkninger: diarré, kvalme, kan forekomme i de første dage af medicinen, og under behandlingen går de over af sig selv.
• Pris: Gennemsnitspris 400 gnid. for 20 tab.

Amphotericin B - analoger Ambizom, Amphoglucamine, Amfocil, Ampholip, Fungizon er et lyofilisat til infusioner. Anvendes til livstruende, fremadskridende svampeinfektioner, spredte former for candidiasis, abdominale infektioner, bughindebetændelse, svampe-sepsis.

Antifungale lægemidler i gruppen - Azoler:

Azoler- en gruppe syntetiske antimykotika, herunder midlet mod trøske fluconazol, ketoconazol, itraconazol. Ketoconazol har efter introduktionen af ​​itraconazol mistet sin betydning på grund af dets høje toksicitet og bruges i øjeblikket hovedsageligt kun til lokal behandling af mykoser. Denne gruppe af antimykotika er effektiv til behandling af visse typer lav, svampeinfektioner i huden, negle, hovedbund, candidiasis i slimhinderne.

Analoger Oronazol Mycozoral, Nizoral, Fungavis- et syntetisk derivat af imidazoldioxolan, aktivt mod gærlignende svampe, dermatofytter, højere svampe og dimorfe svampe.

- analoger Irunin, Itrazol, Kanditral, Orungal, Rumikoz, Orunit. Syntetiske antifungale lægemidler i tabletter, har et bredt spektrum af virkning mod svampe: dermatofytter, gær Candida spp, skimmelsvampe. Effektiviteten af ​​behandling for mykoser bør vurderes 2-4 uger efter afslutningen, ved behandling af lægemidler mod neglesvamp efter 6-9 måneder.

- analoger Vero-fluconazol, Diflucan, Medoflucon, Diflazon, Mikomax, Mikosist, Mikoflukan, Flukostat. Antifungale lægemidler i tabletter med en meget specifik virkning, hæmmer aktivitet på svampeenzymer, forstyrrer deres vækst og replikation.

• Indikationer for brug: Generaliseret candidiasis med skader på åndedrætsorganer, abdominale organer, øjne og genitourinære organer. Systemiske infektioner med Cryptococcus svampe - sepsis, meningitis, infektioner i lunger og hud, hos patienter med forskellige immunforstyrrelser og med et normalt immunrespons. Candidiasis i slimhinderne i munden, spiserøret, svælget, ikke-invasiv bronkopulmonal candidiasis. Genital candidiasis, forebyggelse af svampeinfektioner hos patienter med ondartede tumorer. Fodsvamp, mykoser af huden: krop, negle (onychomycosis), med pityriasis versicolor. Dybe endemiske mykoser sporotrichosis, coccidioidomycosis og histoplasmose hos patienter med normal immunitet.
• Kontraindikationer: Overfølsomhed, samtidig administration af terfenadin og astemizol, amning. Tag med forsigtighed hos patienter med leversvigt, under graviditet, personer med organisk hjertesygdom.

• Bivirkninger: Fordøjelsessystem: kvalme, diarré, flatulens, mavesmerter, smagsændringer, leverdysfunktion. Nervesystemet: hovedpine, svimmelhed, kramper. Organer af hæmatopoiesis: neutropeni, leukopeni, trombocytopeni. Allergiske reaktioner: hududslæt, ekssudativt erytem, ​​hævelse af ansigtet, angioødem, nældefeber, hudkløe. Det kardiovaskulære system: ventrikelflimmer/fladder, en stigning i varigheden af ​​Q-T-intervallet.
• Pris: -150mg.1 stykke - 15 rubler, 50mg. 7 stk - 32 rubler, Diflucan- 150 mg - 720 rubler. 50 mg 7 stk -850 gnid. Mycosist 150 mg. 1 stk - 270 rubler, 50 mg 7 stk. - 550 rubler. Flucostat-150 mg. 1 stk - 150 rubler, 50 mg 7 stk. - 250 rubler.

Antifungale piller - azoler bør tages med nok vand og tag med måltider. Hvis patienten har lav surhedsgrad mave, skal disse lægemidler tages med sure væsker. Når du tager systemiske azoler, bør astemizol, terfenadin, pimozid, cisaprid, quinidin, lovastatin og simvastatin ikke tages. Brug ikke azoltabletter til gravide og ammende kvinder.

Se stearinlys for trøske

Antifungale tabletter af gruppen - Allylaminer:

Allylaminer er syntetiske antimykotika, hvis hovedindikationer er dermatomycosis - svampesygdomme i negle, hud, hår, lav.

- analoger Terbinox, Terbizil, Exitern, Bramisil, Lamisil. Dette er allylamin, som har et bredt spektrum af virkninger mod svampe, der forårsager sygdomme i negle, hud, hår, herunder dermatofytter. I lave koncentrationer har det en effekt på skimmelsvamp og dimorfe svampe.

• Indikationer for brug: mykoser i hovedbunden, negle (onychomycosis), behandling af dermatomycosis af ben, krop, fødder, i tilfælde, hvor forekomsten af ​​infektion er udtalt, og oral administration af svampedræbende midler er indiceret. Til behandling versicolor Terbinafin anvendes kun som topisk behandling, oral administration er ikke særlig effektiv ved denne sygdom.
• Kontraindikationer: Anbefales ikke til patienter med aktiv, kroniske sygdomme lever og nyrer. Graviditet og amning.
• Bivirkninger: Immunsystem: systemisk og hud lupus erythematosus. Nervesystemet: hovedpine; smagsforstyrrelser, svimmelhed. Fordøjelsessystem: dyspepsi, mavefyldthed, kvalme, appetitløshed, mavesmerter, diarré. Dermatologiske reaktioner: hudreaktioner, psoriasis-lignende hududslæt. Muskuloskeletale system: artralgi, myalgi.
• Pris: Terbizil 14 stykker 1000 rubler, 28 stykker 1800 rubler. Lamisil 14 stk 1800 rub. Terbinox 14 stykker 580 gnid. 14 stk. 480-560 rub.

Terbinafin indtages oralt uanset fødeindtagelse, det skal skylles ned med tilstrækkelig mængde vand. Ved behandling med orale antifungale lægemidler er alkohol kontraindiceret.

zdravotvet.ru

Systemisk terapi er den mest effektive og pålidelige behandling for onychomycosis. Systemisk terapi tyes til, når behandling med lokale midler er ineffektiv.

INDIKATIONER FOR SYSTEMISK BEHANDLING

Kliniske karakteristika for onychomycosis:

klinisk form:

distal-lateral (sene stadier),

proksimal,

Total;

skade på mere end halvdelen af ​​neglen;

involvering i matrixprocessen;

udtalte ændringer i neglen (hyperkeratose, onykolyse);

skader på mere end 2-3 søm

Ineffektivitet lokal terapi

Kombinationen af ​​onychomycosis med en udbredt læsion af huden eller håret

Selvom systemisk terapi oftest giver en kur mod onychomycosis, er dens anvendelse forbundet med en række vanskeligheder. Med systemisk administration kommer lægemidlet ikke ind i neglene med det samme, men overvinder først adskillige forhindringer. Dens koncentration i neglene er meget mindre end ved topisk påføring. For at denne koncentration bliver effektiv, dvs. ødelagt svampe eller hæmmet deres vækst, kan du for det første øge koncentrationen som følge af at øge dosis af lægemidlet. Dog vil en øget dosis øge risikoen for bivirkninger og toksiske virkninger. For at overvinde disse vanskeligheder anvendes nye lægemidler, der akkumuleres i neglen ved gentagen administration. For det andet kan du vælge et lægemiddel, der er effektivt i en lille koncentration. Moderne præparater med meget lave MIC'er for onychomycosis patogener opfylder dette krav.

Systemiske svampedræbende midler

Der er kun 8 systemiske antimykotika, hvoraf griseofulvin, terbinafin, ketoconazol og itraconazol er meget udbredt i behandlingen af ​​onychomycosis, og fluconazol er i øjeblikket ved at blive introduceret i behandlingen. Alle disse lægemidler administreres oralt.

De vigtigste kriterier, der bestemmer effektiviteten af ​​et systemisk antifungalt lægemiddel i onychomycosis:

- antifungal aktivitet og virkningsspektrum;

- farmakokinetik (evnen til hurtigt at trænge ind i neglene, akkumulere og dvæle i dem);

- sikkerhed.

Ikke alle systemiske terapier opfylder hvert af disse kriterier. Når man ordinerer dem, bør man tage hensyn til egenskaberne ved hvert tilfælde af onychomycosis, patientens tilstand, samtidige sygdomme og deres terapi. Nedenfor præsenterer vi de vigtigste egenskaber for hvert lægemiddel.

Griseofulvin

Det antifungale antibiotikum griseofulvin er det første systemiske lægemiddel til behandling af dermatofytinfektioner. Griseofulvin er blevet brugt til behandling af onychomycosis i over 30 år.

Griseofulvin virker kun på dermatofytter, IPC for dem er i området 0,1-5 mg / l.

Griseofulvin absorberes ikke fuldstændigt fra mave-tarmkanalen, absorptionen forbedres, når det tages sammen med mad. For at forbedre absorptionen er der udviklet mikroniserede (fint dispergerede) og ultramikroniserede former. Indtagelse af 500 mg griseofulvin giver maksimale koncentrationer på 0,5-2,0 mg/l, hvilket ikke altid overstiger MIC. Behandling af onychomycosis udføres normalt med griseofulvin i en dosis på 1000 mg / dag.

I blodet binder griseofulvin sig delvist til plasmaproteiner. Metabolisme udføres i leveren, mere end en tredjedel af lægemidlet udskilles i afføringen.

Selvom griseofulvin er et lipofilt stof, der kan ophobes i væv, er dets affinitet til keratin ret lav. 48-72 timer efter seponering af lægemidlet findes det ikke længere i stratum corneum, så behandlingen af ​​onychomycosis med griseofulvin udføres konstant, indtil en sund negleplade vokser tilbage. Generelt er kinetikken af ​​griseofulvin i neglen kun blevet undersøgt meget lidt.

Griseofulvin til oral administration fås i 1 tabletter og i form af en oral suspension. Tabletter indeholder 125 eller 500 mg griseofulvin i en pakke med 25 eller 1000 tabletter á 125 mg, 25 eller 250 tabletter á 500 mg. 1 ml suspension indeholder 0,1 g griseofulvin.

Forbedrede absorptionsformer omfatter mikroniseret griseofulvin (griseofulvin-forte) tilgængelig i 125, 250 eller 500 mg tabletter og ultramikroniseret griseofulvin i 125 mg tabletter. I de seneste årtier har mikroniserede former været mest udbredt.

Dosis af griseofulvin indstilles i overensstemmelse med patientens alder og kropsvægt. Den daglige dosis for voksne af den mikroniserede form af griseofulvin til onychomycosis er fra 500 til 1000 mg (i 2-4 doser), men ikke mindre end 10 mg / kg. Behandlingens varighed er omkring 4-6 måneder for negle på hænderne, fra 9 til 12, nogle gange op til 18 måneder på benene.

Til børn, der vejer mindre end 25 kg daglig dosis udpege med en hastighed på 10 mg / kg (eller i 2 doser på 5 mg / kg), børn, der vejer mere end 25 kg, gives 250-500 mg / dag. Generelt anbefales det ikke at ordinere griseofulvin til behandling af onychomycosis hos børn.

Ved behandling med ultramikroniseret griseofulvin reduceres dosis med en tredjedel eller endda halvdelen.

Når du ordinerer griseofulvin med andre lægemidler, deres mulig interaktion. Barbiturater reducerer absorptionen af ​​griseofulvin. Griseofulvin svækker virkningen af ​​indirekte antikoagulantia, reducerer koncentrationen af ​​cyclosporin. Det skal huskes, at griseofulvin betydeligt kan svække effekten af ​​hormonelle præventionsmidler.

De mest almindelige bivirkninger af griseofulvin er kvalme, nogle gange opkastning, epigastrisk ubehag, hovedpine og svimmelhed. Derudover har griseofulvin en fotosensibiliserende egenskab. Toksiske virkninger omfatter en effekt på leveren, såvel som sjældne tilfælde af agranulocytose. Griseofulvin er ikke ordineret til gravide og ammende mødre.

Terbinafin (Lamisil)

Terbinafin er et syntetisk allylaminlægemiddel, der har været brugt til behandling af onychomycosis siden begyndelsen af ​​1990'erne.

Den gennemsnitlige MIC for terbinafin for dermatofytter overstiger ikke 0,06 mg/L. Derudover virker in vitro terbinafin på mange andre skimmelsvampe. Effekten af ​​terbinafin ved ikke-dermatofytiske skimmelsvampinfektioner er ukendt. Mange gærtyper, især Candida albicans, er resistente over for terbinafin i MIC'er op til 128 mg/l.

Terbinafin absorberes godt i mave-tarmkanalen, fødeindtagelse påvirker ikke absorptionen. Maksimal plasmakoncentration ved doser på 250 og 500 mg er henholdsvis ca. 0,9 og 1,7-2 mg/l. Dette overstiger langt MIC for modtagelige svampe. Koncentrationerne er direkte afhængige af dosis og stiger med dens stigning og med gentagen administration af lægemidlet. I blodet binder terbinafin sig til proteiner fra alle plasmafraktioner og til dannede grundstoffer.

Terbinafin metaboliseres i leveren. 15 af dets metabolitter er kendt, alle er inaktive. Omkring 80% af lægemidlet udskilles i urinen. Mangel på lever- eller nyrefunktion bremser udskillelsen.

Ved de distale kanter af neglene optræder terbinafin i gennemsnit ved 8. uge fra behandlingsstart. Terbinafin trænger ind i neglepladen primært gennem matrixen, men også gennem neglebunden. Efter seponering af behandlingen bevares terbinafin i effektive koncentrationer i neglene i 4-6 uger.

Terbinafinhydrochlorid til oral administration fås i tabletter på 125 og 250 mg i en pakke med 14 eller 28 tabletter.

Til behandling af onychomycosis forårsaget af dermatofytter anvendes terbinafin i en dosis på 250 mg / dag. I de senere år er terbinafin blevet ordineret i korte forløb: mod infektioner i fingerneglene i en periode på 6 uger (1,5 måned), mod infektioner i tåneglene i en periode på 12 uger (3 måneder). Effektiviteten af ​​terbinafin ved en dosis på 500 mg dagligt i 3 måneder i negle candidiasis blev undersøgt. Mulig pulsbehandling med terbinafin i en dosis på 500 mg/dag i en-uges forløb i 3-4 måneder.

Doser til børn er 62,25 mg (en halv tablet på 125 mg) med en kropsvægt på op til 20 kg, 125 mg til op til 40 kg, børn, der vejer over 40 kg, får en fuld dosis. Erfaring med at behandle børn med terbinafin er begrænset.

Når man ordinerer terbinafin, bør man tage hensyn til dets mulige interaktion med lægemidler, der metaboliseres af leveren. Rifampicin falder, og cimetidin og terfenadin øger terbinafinkoncentrationerne.

De mest almindelige bivirkninger af terbinafinbehandling omfatter kvalme, en følelse af mæthed eller mavesmerter og nogle gange nedsat appetit. Tab eller ændring i smag under behandlingen er blevet beskrevet. Ud over dyspeptiske symptomer kan urticaria udvikle sig under behandling med terbinafin. Toksiske virkninger - hepatotoksicitet, agranulocytose, skade på synsorganet og nogle andre er meget sjældne. Terbinafin bør ikke gives til personer med leversygdom. Ved nyreinsufficiens bør dosis af terbinafin reduceres til det halve, hvis kreatininclearance overstiger 50 ml/min. Terbinafin er ikke ordineret til gravide og ammende mødre.

Ketoconazol (nizoral, oronazol)

Dette syntetiske lægemiddel fra azolklassen er blevet brugt til behandling af mykoser siden slutningen af ​​70'erne.

Ketoconazol har et bredt spektrum af virkninger. Den gennemsnitlige MIC for dermatofytter er omkring 0,1-0,2 mg / l, for Candida albicans - omkring 0,5 mg / l. Mange skimmelsvampe, der forårsager ikke-dermatofytisk onychomycosis, er resistente over for ketoconazol.

Ketoconazol absorberes ikke fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Absorptionen er værre med nedsat surhedsgrad og forbedres, når den tages sammen med mad. Indtagelse af 200 mg ketoconazol fører til en maksimal plasmakoncentration på omkring 3 mg/l ved at tage 400 mg - 5-6 mg/l. Disse koncentrationer overstiger MIC for modtagelige patogener.

I blodet er ketoconazol næsten fuldstændig bundet til plasmaproteiner og metaboliseres i udstrakt grad i leveren. Metabolitter er inaktive, de fleste af dem udskilles i afføringen.

Ketoconazol har en høj affinitet til keratin. Lægemidlet kommer ind i neglene gennem matrixen og neglesengen, det kan påvises på den 11. dag fra behandlingens start. Selvom ketoconazol ser ud til at blive tilbageholdt i neglen i nogen tid efter seponering af behandlingen, er kinetikken af ​​lægemidlet i neglen ikke blevet grundigt undersøgt.

Ketoconazol til oral administration fås i 200 mg tabletter i en pakke med 10, 20 eller 30 tabletter.

Med onychomycosis er ketoconazol ordineret i en dosis på 200 mg / dag. Lægemidlet tages bedst sammen med mad. Behandlingen tager 4-6 måneder for onykomykose i hænderne og 8-12 måneder for onykomykose i fødderne.

Til børn, der vejer 15 til 30 kg, er ketoconazol ordineret 100 mg (en halv tablet). Børn med større kropsvægt får den fulde dosis. Generelt bør ketoconazol ikke anvendes til behandling af onychomycosis hos børn.

Når du ordinerer ketoconazol, er det nødvendigt at tage hensyn til dets mulige interaktion med mange lægemidler. Antacida og lægemidler, der reducerer mavesekretionen, forstyrrer absorptionen af ​​ketoconazol. Ketoconazol øger halveringstiden antihistaminer terfenadin, astemizol og cisaprid; deling disse lægemidler kan føre til udvikling af arytmi. Ketoconazol øger halveringstiden for midazolam, triazolam, cyclosporin og forstærker effekten af ​​indirekte antikoagulantia. Ketoconazolkoncentrationerne falder, når de administreres sammen med rifampicin og isoniazid, og ændres, når de administreres med phenytoin.

Almindelige bivirkninger af ketoconazol omfatter kvalme, sjældnere opkastning, nedsat appetit. Hvis du tager stoffet med måltider eller om natten, kan du undgå disse fænomener.

Den vigtigste toksiske virkning af ketoconazol er dens virkning på leveren. En stigning i koncentrationen af ​​levertransaminaser under behandlingen ses hos 5-10 % af patienterne, der tager ketoconazol. Hvis disse fænomener bliver konstante eller intensiveres, bør lægemidlet seponeres. Alvorlig leverskade er sjælden, men med langvarig behandling af onychomycosis øges deres sandsynlighed. Virkningen af ​​ketoconazol på steroidmetabolisme i den menneskelige krop kan forårsage ændringer i niveauet af kolesterol og steroidhormoner i blodet, men disse ændringer er ikke klinisk manifesteret. Udskriv ikke ketoconazol til gravide og ammende mødre.

Itraconazol (orungal)

Dette syntetiske lægemiddel fra azolklassen er blevet brugt til behandling af onychomycosis siden begyndelsen af ​​90'erne.

Virkningsspektret for itraconazol er det bredeste af alle orale antimykotika. Itraconazol virker på dermatofytter (med en gennemsnitlig MIC på omkring 0,1 mg/l), forskellige typer Candida (med en MIC i området 0,1-1 mg/l) og mange skimmelsvampe, der findes i onychomycosis.

Itraconazol absorberes ikke fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Absorption af lægemidlet er værre ved lav surhedsgrad, men forbedres betydeligt, når det tages sammen med mad. Efter at have taget 100 mg af lægemidlet er de maksimale plasmakoncentrationer 0,1-0,2 mg / l, stigende til 1 mg / l, når du tager 200 mg og op til 2 mg / l, når du tager 400 mg. Dette overstiger MIC for de fleste patogene svampe.

I blodet er Itraconazol næsten fuldstændigt bundet til plasmaproteiner og metaboliseres i vid udstrækning i leveren. Hovedmetabolitten er hydroxyitraconazol, som ikke er ringere i aktivitet end itraconazol. De fleste af metabolitterne udskilles i fæces.

Itraconazols keratofilicitet giver dets høje koncentrationer i hud og negle, 4 gange højere end plasma. I de distale ender af neglepladerne kan itraconazol påvises efter 1 uges behandling. Itraconazol trænger ind i neglepladen både gennem matrixen og umiddelbart gennem neglebunden. Lægemidlet akkumuleres i matrixen og udskilles kun, når en ny negleplade vokser, derfor opretholdes den effektive koncentration af lægemidlet efter dets tilbagetrækning i neglene på hænderne i yderligere 3 måneder og på benene - i 6-9 måneder med et 3-måneders behandlingsforløb.

Itraconazol til oral administration er tilgængelig i kapsler, der indeholder 100 mg af lægemidlet, i en pakke med 4 eller 15 kapsler.

Det er muligt at behandle onychomycosis med korte forløb på 200 mg itraconazol hver dag i 3 måneder. I de senere år har teknikken til pulsterapi fået mere anerkendelse, når itraconazol er ordineret med 400 mg / dag (for 2 doser) i 1 uge. Ved behandling af infektioner på hænderne ordineres 2 kure pulsterapi på et uges forløb hver måned. Ved behandling af infektioner på benene ordineres 3 eller 4 kurser afhængigt af læsionens form og sværhedsgrad. Itraconazol bør tages sammen med måltider, for 1 dosis højst 200 mg (2 kapsler). Da erfaring med itraconazol i pædiatri er begrænset, er der ikke udviklet doseringsanbefalinger for lægemidlet til børn.

Ved ordination af itraconazol tages der hensyn til risikoen for interaktion med andre lægemidler. Antacida og midler, der reducerer mavesekretionen, forstyrrer absorptionen af ​​itraconazol. Udskriv ikke itraconazol sammen med astemizol, terfenadin eller cisaprid på grund af muligheden for at udvikle arytmier. Itraconazol øger også halveringstiden af ​​midazolam og triazolam, digoxin, cyclosporin og forstærker virkningen af ​​indirekte antikoagulantia. Rifampicin og phenytoin reducerer itraconazolkoncentrationer.

De mest almindelige bivirkninger er kvalme, epigastrisk ubehag og mavesmerter og forstoppelse. En lille del af patienterne har en forbigående stigning i koncentrationen af ​​levertransaminaser. Hvis det ikke aftager, eller der opstår symptomer på hepatitis, stoppes behandlingen. Itraconazol bør ikke anvendes til patienter med leversygdom. Ved disse doser har itraconazol ingen effekt på metabolismen af ​​steroidhormoner. Gravide og ammende mødre behandles ikke med itraconazol for onychomycosis.

fluconazol (diflucan)

Fluconazol, et lægemiddel fra azolklassen, blev opnået i 1982. Det er blevet brugt ved onychomycosis i de senere år.

Virkningsspektret af fluconazol er bredt. MIC for dermatofytter er op til 1 mg/l, for Candida albicans - 0,25 mg/l. Fluconazols aktivitet mod forskellige skimmelsvampe ser ud til at være mindre end mod gær.

Fluconazol absorberes næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Ved oral administration 50 mg af lægemidlet maksimal koncentration i plasma er omkring 1 mg / l, med gentagen udnævnelse når det 2-3 mg / l. Dette overskrider MIC for mange følsomme svampe.

I plasma binder ikke mere end 12% af lægemidlet til proteiner, hovedmængden er i fri form. Fluconazol metaboliseres meget dårligt af leveren og udskilles hovedsageligt uændret af nyrerne. Udskillelse af lægemidlet afhænger af den glomerulære filtrationshastighed.

Høje koncentrationer af fluconazol dannes i hud og negle. Fluconazols hydrofilicitet, som er i fri form, gør det muligt hurtigt at trænge ind i neglepladen gennem neglebunden. I neglepladen kan fluconazol påvises allerede få timer efter indtagelse. Fluconazol har en vis keratinofilicitet og udskilles langsommere fra stratum corneum end fra plasma.

Til oral administration er lægemidlet tilgængeligt i form af gelatineovertrukne kapsler på 50, 100, 150 eller 200 mg, i en pakke med 1, 7 eller 10 kapsler.

Til behandling af onychomycosis anvendes fluconazol i henhold til pulsbehandlingsregimet, der ordinerer 150 mg (en gang) om ugen. Varigheden af ​​en sådan terapi afhænger af formen og lokaliseringen af ​​onychomycosis: omkring 6 måneder med skader på neglene på hænderne, op til 12 måneder - på benene. I udlandet anvendes et pulsbehandlingsregime med udnævnelse på 300 mg om ugen (2 kapsler á 150 mg) i 9 måneder. Doser til børn bør ikke overstige 3-5 mg/kg om ugen.

Den mulige interaktion mellem fluconazol og andre lægemidler bør tages i betragtning. Fluconazol bør ikke administreres sammen med cisaprid. Fluconazol øger halveringstiden af ​​hypoglykæmiske midler - glibenclamid, chlorpropamid, tolbutamid, forstærker virkningen af ​​indirekte antikoagulantia, øger koncentrationen af ​​phenytoin og cyclosporin. Rifampicin reducerer koncentrationen af ​​fluconazol.

Ved ordination af fluconazol til lange kure i høje doser tages der hensyn til nyrefunktionstilstanden.

Bivirkninger omfatter kvalme og ubehag i maven. Behandling af onychomycosis med små doser af fluconazol en gang om ugen er normalt ikke ledsaget af nogen bivirkninger og toksiske virkninger.

Valg af lægemiddel

Når man vælger et middel til systemisk behandling af onychomycosis, skal man huske, at hvert lægemiddel kan give en kur med en rimelig og rimelig recept.

Vi anser spektret af dets virkning for at være det vigtigste kriterium, der bestemmer valget af et systemisk lægemiddel. Spektret bør omfatte svampe isoleret fra berørte negle. I denne henseende bør ætiologien af ​​onychomycosis ifølge den kulturelle undersøgelse være kendt for lægen. Hvis ætiologien er ukendt, eller flere svampe er isoleret, ordineres et bredspektret præparat, herunder både dermatofytter, Candida-svampe og ikke-dermatofytsvampe fra skimmelsvampe (tabel 4.2.1).

Tabel 4.2.1

Med en kendt ætiologi bestemmes valget af lægemidlet af typen af ​​svamp, der er isoleret i kulturen. Til onychomycosis forårsaget kun af dermatofytter, er terbinafin eller griseofulvin ordineret. For onychomycosis forårsaget af Candida svampe og for candidal paronychia er itraconazol, ketoconazol eller fluconazol indiceret. Til onychomycosis forårsaget af ikke-dermatofyt skimmelsvampe anvendes itraconazol.

Vi overvejer det andet kriterium klinisk form onychomycosis, sværhedsgrad og lokalisering af læsionen. Ved behandling af svampeinfektioner, der påvirker tåneglene, med svær hyperkeratose og matrixpåvirkning, er det påkrævet langvarig behandling. I disse tilfælde er griseofulvin eller ketoconazol ofte ineffektive og usikre med hensyn til bivirkninger og toksiske virkninger. Til onychomycosis af tæerne er itraconazol og terbinafin de foretrukne lægemidler.

Hvis du stadig skal ordinere griseofulvin og ketoconazol, er systemisk behandling med dem bedst kombineret med lokal terapi med svampedræbende midler, fjernelse af den berørte negleplade. Dette øger effektiviteten af ​​behandlingen og hjælper med at reducere dens varighed.

Det tredje kriterium er behandlingssikkerheden, risikoen for bivirkninger og toksiske virkninger. Sikkerhedsproblemer diskuteres nedenfor.

Behandlingens varighed

Varigheden af ​​behandlingen for onychomycosis afhænger af neglens væksthastighed. Væksthastigheden bestemmes af lokalisering (tånegle vokser langsommere), patientens alder og følgesygdomme- hos ældre og svækkede patienter, personer med kroniske systemiske sygdomme eller tidligere patologi af neglene, vokser de langsommere.

I gennemsnit vokser sunde negle på hænderne tilbage om 4-6 måneder, på benene - om 12-18 måneder. Disse vilkår bestemmer varigheden af ​​behandlingen med griseofulvin og ketoconazol samt fluconazol.

Terbinafin og i højere grad itraconazol er i stand til at ophobes i neglen og blive hængende i den i lang tid efter seponering af behandlingen. Dette giver dig mulighed for at reducere behandlingens varighed ved at bruge korte forløb, intermitterende terapiregimer og pulsterapi. Varigheden af ​​den anbefalede behandling til sådanne ordninger er dog kun vejledende; i nogle tilfælde skal behandlingen forlænges, hvis tåneglene er ramt af svær hyperkeratose eller dystrofiske fænomener.

Metoder til at ordinere lægemidler

Der er 4 ordninger for ordinering af systemiske lægemidler til onychomycosis.

1. Standardordningen, som sørger for det daglige indtag af den sædvanlige dosis af lægemidlet i hele behandlingsperioden. Behandlingens varighed svarer til tidspunktet for genvækst af neglepladen. Ifølge denne ordning kan du ordinere ethvert systemisk lægemiddel.

2. En forkortet kur, hvor behandlingsperioden er kortere end neglens genvæksttid. Behandling udføres med sædvanlige eller øgede doser. Ifølge denne ordning kan itraconazol og terbinafin anvendes, som kan blive hængende i neglene i lang tid efter behandlingsophør.

3. Et intermitterende eller intermitterende regime giver mulighed for udnævnelse af en regelmæssig eller øget dosis af lægemidlet i flere korte forløb. Intervallerne mellem disse kurser er lig med varigheden af ​​selve kurserne, for eksempel et ugentligt kursus med et ugentligt interval. Ifølge denne ordning kan itraconazol og terbinafin anvendes, som akkumuleres og dvæler i lang tid i neglene, og i princippet alle lipofile lægemidler. Den diskontinuerlige ordning har endnu ikke fået bred accept.

4. Ordning for pulsterapi. Ifølge denne ordning ordineres en øget dosis af lægemidlet i korte kurser med intervaller, der overstiger varigheden af ​​selve kurserne. Behandlingen kan være kort, som med itraconazol, eller tidsindstillet til genvækst af neglene, som med fluconazol.

De mest almindelige ordinationsregimer, der anvendes på verdensplan, er angivet i tabel. 4.2.2.

Tabel 4.2.2

* I praksis af husdyrlæger er det sædvanligt at ændre regimet under behandling med griseofulvin: i den 1. måned ordineres 1000 mg af lægemidlet hver dag, i den 2. måned - hver anden dag, i den 3. og resten - 1 gang på 3 dage.

Fordelen ved korte, intermitterende terapi- og pulsbehandlingsregimer er deres sikkerhed med hensyn til bivirkninger og toksiske virkninger og bekvemmelighed for patienten, samtidig med at den høje effektivitet opretholdes. Standardbehandlingsregimet med ethvert lægemiddel giver dog statistisk bedre helbredelsesrater.

Behandlingssikkerhed

Sikkerhed, dvs. fraværet af alvorlige bivirkninger og toksiske virkninger af lægemidlet er et af hovedkravene til enhver systemisk terapi. Først og fremmest skal det siges, at ingen af ​​de anvendte svampedræbende midler er blottet for bivirkninger og toksiske virkninger. Generelt, med en rimelig ordination af lægemidler, er alle disse bivirkninger forbigående, udgør ikke en trussel mod patientens liv og helbred og tolereres næsten altid let. Alvorlige lidelser, der komplicerer behandling med systemiske lægemidler, er meget sjældne og refererer til enten anafylaksi eller idiosynkrasi.

Ifølge de farmakokinetiske egenskaber, der bestemmer fordelingen og metabolismen af ​​lægemidlet i patientens krop, og dermed muligheden for visse bivirkninger, alle præsenteret i tabel. 4.2.2 lægemidler kan opdeles i 2 grupper. En gruppe omfatter lipofile lægemidler: griseofulvin, terbinafin, ketoconazol og itraconazol. De absorberes ikke fuldstændigt i tarmene, de findes i blodet hovedsageligt i form forbundet med plasmaproteiner, akkumuleres i væv, gennemgår intensiv metabolisme i leveren og udskilles i ændret form. Den eneste repræsentant for den anden gruppe er det hydrofile lægemiddel fluconazol.

Generelle farmakokinetiske egenskaber forårsager nogle bivirkninger, der er fælles for alle anførte lægemidler.

Så absorption i fordøjelseskanalen af ​​alle 4 lipofile lægemidler kan kompliceres af dyspeptiske symptomer: kvalme, ubehag i maven, nogle gange smerter, opkastning. Intensiv metabolisme i leveren forudbestemmer muligheden for hepatotoksiske virkninger, manifesteret ved en stigning i koncentrationen af ​​hepatiske transaminaser, alkalisk fosfatase. Alle disse virkninger kan forhindres ved at ordinere terapeutiske doser af lægemidler strengt i overensstemmelse med indikationerne i overensstemmelse med den anbefalede påføringsmetode.

Fluconazol - relativt sikkert lægemiddel, som det fremgår af den omfattende erfaring med dets anvendelse i dybe mykoser. Bivirkninger af fluconazol ligner også dem af andre lægemidler - dyspepsi og meget sjældne tilfælde af giftig hepatitis. Funktioner af bivirkninger og toksiske virkninger af hver af dem, der er inkluderet i tabellen. 4.2.2 antimykotika er vist ovenfor i beskrivelsen af ​​disse lægemidler.

Det skal erkendes, at risikoen for toksiske virkninger afhænger af lægemidlets effektivitet. Jo lavere effektiviteten af ​​lægemidlet er, jo større doser skal det ordineres. Sandsynligheden for toksiske virkninger afhænger også af farmakokinetikkens karakteristika. Lægemidler med høj affinitet til keratin, der ophobes i neglene, kan gives i kortere forløb. Jo kortere behandlingsperioden er, jo mindre sandsynlighed er der for at få uønskede virkninger.

de mindst farlige er pulsbehandlingsregimer, intermitterende og forkortede regimer;

udnævnelsen af ​​lægemidlet skal være ætiologisk begrundet. Hvis lægemidlets virkningsspektrum ikke inkluderer det isolerede patogen, bør det ikke ordineres selv i store doser;

varigheden af ​​behandling med traditionelle midler kan reduceres ved at bruge kombinationsterapi eller et intermitterende regime;

interaktioner med andre lægemidler bør tages i betragtning; intet systemisk lægemiddel bør gives til patienter med leversygdom;

intet systemisk lægemiddel bør ordineres under graviditet og amning.

Den lave effektivitet og relativt lave evne til at akkumulere i neglene medfører en større risiko ved at bruge traditionelle systemiske midler griseofulvin og ketoconazol. Disse lægemidler er ordineret i henhold til standardordningen i op til 1 år, nogle gange længere. Hyppigheden af ​​bivirkninger og toksiske virkninger er højest ved brug af griseofulvin og ketoconazol. Med fremkomsten af ​​moderne svampedræbende midler anbefales hverken griseofulvin eller ketoconazol til brug som monoterapi for onychomycosis.

Hvis en læge ikke har andre lægemidler i sit arsenal, bortset fra griseofulvin eller ketoconazol, bør han tænke over, hvordan man kan gøre behandlingen med disse midler sikker og samtidig bevare effektiviteten. Der er to løsninger på problemet. For det første er det muligt at forkorte behandlingens varighed og samtidig øge dens effektivitet ved at kombinere terapi med brugen af ​​lokale antifungale lægemidler og adjuvanser. For det andet kan et intermitterende regime anvendes periodisk (ikke længere end 1 uge), hvilket giver patientens krop mulighed for at hvile og kombinerer systemisk terapi med aktiv lokal behandling.

Muligheden for interaktion mellem svampedræbende midler og andre systemiske lægemidler bør altid overvejes. Når du ordinerer lægemidlet, skal du omhyggeligt læse annotationen eller henvise til dette afsnit af vores bog.

De vigtigste kontraindikationer til systemisk behandling af onychomycosis er leversygdomme og graviditet. Ingen af ​​de systemiske svampedræbende lægemidler bør gives til patienter med tidligere leversygdom eller hepatotoksiske reaktioner. Hvis vedvarende kliniske eller laboratoriemæssige tegn på leverdysfunktion viser sig under behandlingen, standses behandlingen.

Når du ordinerer et lægemiddel dagligt i en periode på mere end 1 måned, er det nødvendigt regelmæssigt at bestemme indikatorerne for leverfunktion - indholdet af aminotransferaser og alkalisk fosfatase (tabel 4.2.3), startende fra kontrolundersøgelsen til behandlingens start .

Ved nedsat nyrefunktion, et fald i glomerulær filtrationshastighed, kan dosisjustering af terbinafin være nødvendig, da dette lægemiddel hovedsageligt udskilles af nyrerne. Dosisjustering af fluconazol er ikke nødvendig, da det kun ordineres i en relativt lille dosis 1 gang om ugen.

lægemiddelallergi, som f.eks penicillin antibiotika mange forfattere anser griseofulvin for at være en kontraindikation.

Tabel 4.2.3

* Når man ordinerer ethvert lægemiddel, bør man tage hensyn til patientens individuelle karakteristika, især hans holdning til alkohol. Hos personer, der regelmæssigt indtager alkoholholdige drikkevarer, anbefales det at bestemme niveauet af leveraminotransferaser efter 1 uges behandling med ethvert lægemiddel.

Ingen af ​​de 5 systemiske lægemidler anbefales til gravide kvinder. Ved onychomycosis opvejer den terapeutiske fordel ikke risikoen for fosteret. Da alle systemiske stoffer udskilles eller kan udskilles i mælk, bør de ikke ordineres under amning.

Lægemidler fra azolgruppen kan påvirke metabolismen af ​​steroider i menneskekroppen. Imidlertid observeres kliniske manifestationer af en sådan interaktion ikke ved brug af terapeutiske doser. Doser, regimer og behandlingsbetingelser, der anvendes til behandling af onychomycosis, er meget mindre end de maksimale sikre doser og vilkår, der anbefales for azolpræparater. Behandling af onychomycosis med azolpræparater udgør ingen risiko for at forstyrre patientens steroidhormonstofskifte.

Årsager til systemisk terapisvigt

I betragtning af tilfælde af mislykket behandling af onychomycosis med systemiske svampedræbende lægemidler er det værd at være opmærksom både på manglerne ved selve lægemidlerne og på deres forkerte ordination af lægen og patientens manglende overholdelse af det foreskrevne regime.

De mindst effektive og mest almindelige bivirkninger er behandling med griseofulvin og ketoconazol. Selv med en behandlingsperiode på 1 år når den kliniske og mykologiske effekt af behandlingen knap 50%, og tilbagefaldsraten er 30-40%. Manglende behandling med griseofulvin eller ketoconazol alene uden brug af topiske midler kan betragtes som en almindelig hændelse.

Lægens fejl omfatter udnævnelse af potentielt meget effektive antifungale lægemidler uden at tage hensyn til klinikken og ætiologien af ​​onychomycosis, brugen af ​​utilstrækkelige doser og behandlingsbetingelser, uvidenhed om patientens individuelle karakteristika (tabel 4.2.4).

Manglende overholdelse af det foreskrevne regime til at tage lægemidlet af patienten er delvist en fejl fra lægen, som ikke forklarede meningen til patienten. streng overholdelse denne ordning og ikke følger op på dens anbefalinger.

Der er tilfælde, hvor selv med en omfattende begrundet udnævnelse, hvis lægen og patienten følger alle regler og anbefalinger, er det ikke muligt at helbrede onychomycosis for at opnå fjernelse af svampen fra de berørte negle. I disse tilfælde forlænges behandlingens varighed, lægemidlet udskiftes (for eksempel erstattes terbinafin med itraconazol og omvendt), behandling med lokale svampedræbende midler tilføjes til systemisk terapi. Ud over udnævnelsen af ​​svampedræbende midler, i behandlingen af ​​onychomycosis, er det nødvendigt at fjerne de berørte dele af neglen. forskellige veje(fjernelse af neglepladen, keratolytika, rengøring af neglesengen).

Tabel 4.2.4

medicinsk portal.com

Hvad er behandlingerne for neglesvamp?

Stærkt nederlag negleplade, når den er fuldstændig deformeret, kaldes den hyperkarotiske form. I dette tilfælde er selvmedicinering uacceptabel. I andre tilfælde kan du klare dig med salver, cremer og sprays baseret på en form for multisvampeaktivt stof.

Oftest omfatter terapi:

• Oral administration af svampedræbende lægemidler plus påføring af et lignende lægemiddel på stedet for læsionen.
• Fjernelse af den berørte del af neglepladen ved hjælp af keratolic plastre Ureaplast, Microspore, Onychoplast, efterfulgt af behandling med svampedræbende lægemidler. Fjernelse af en del af eller hele pladen fremskynder processen med behandling og restaurering af neglen.
• Anvendelse af svampedræbende lakker. Hjælper ved kompleks behandling, som profylaktisk eller på selve indledende fase sygdom. Handelsnavne på lakker: Amorolfin (Amorolfin), Loceryl (aktiv ingrediens amorolfin), Cyclopirox, Batrafen (på cyclopirox), Omorolfin.
• Påføring af cremer, salver, opløsninger og sprays baseret på terbinafin.
• Udnævnelse af orale systemiske antifungale lægemidler - Griseofulvin, Grimelan, Ketoconazol, Itraconazol, Irunin, Terbinafin, Fluconazol og andre. Samtidig med tabletterne ordineres eksterne midler, afhængigt af sygdommens art.
• Med et alvorligt sygdomsforløb ordineres lægemidler, som ikke kun omfatter antifungale stoffer, men også antibakterielle eller kortikosteroidkomponenter. For eksempel inkluderer travocort isoconazol fra svampe og diflucortolonvalerat (et kortikosteroid), som lindrer kløe og allergi. Lægemidlet Pimafucort er også godt, som indeholder et bredspektret antibiotikum, et svampedræbende lægemiddel og et kortikosteroid.
• Som vedligeholdelsesterapi er lotioner med Dimexide ordineret - det lindrer betændelse, dråber og salver med zink, kobber - fremskynder genopretningen af ​​hud og negle.

Et af de mest overkommelige midler til oral, det vil sige ekstern administration af neglesvamp, er Terbinafin. Navnet på lægemidlet og det aktive stof er det samme. Også velegnet til behandling af hud, hår, slimhinder. Det er tilgængeligt i form af salver, cremer, tabletter, sprays, opløsninger. Det er sjældent ordineret systemisk, i de fleste tilfælde er lokal applikation indiceret. Tilhører gruppen af ​​allylaminer.

Terbinafin har en stærk fungicid effekt på forskellige slags dermatofytter og andre svampe og gærsvampe. Det ødelægger de intercellulære membraner, og med tiden dør svampene. Dette lægemiddel er ordineret til en række sygdomme: neglesvamp, mikrosporia, mykoser forårsaget af rubrumsvampen, trichophytosis, candidale læsioner i slimhinderne og huden.

Til lokal behandling af svampen Terbinafin ordineres creme, salve eller spray 1 gang om dagen. Kursets varighed er cirka 1 uge. Det er umuligt at afbryde kurset, på trods af at forbedringen vil ske efter anden eller tredje brug af lægemidlet. De vigtigste kontraindikationer for brugen af ​​lægemidler med dette aktive stof er lever- og nyresvigt samt tumorer af forskellig art, psoriasis, endokrine sygdomme.

Det er mest bekvemt at bruge sprays fra forskellige producenter. Alkoholiske opløsninger af terbinafin absorberes hurtigt i neglepladen, kommer praktisk talt ikke ind i blodbanen (mindre end 5%) og tørrer ud med det samme. Så du kan tage strømper og sko på næsten umiddelbart efter påføring.

Præparater til behandling af mykoser med dette aktive stof:

• Lamisil.
• Binafin.
• Thermicon.
• Terbasil.
• Fungoterbin.
• Exifin.
• Atifin og andre.

Alle af dem har den samme aktive ingrediens, den samme koncentration for specifikke former. Kun hjælpestoffer adskiller sig, som er ansvarlige for at blødgøre pladen og transportere aktive stoffer til neglen. Det er værd at vælge efter individuel portabilitet og pris.

Dette er et andet lægemiddel til behandling af svampe med et bredt spektrum af virkning. Tilhører gruppen af ​​triazoler. Itraconazol er også blevet brugt med succes til at behandle læsioner af neglepladen, ligesom Terbinafin. Men det er ordineret med forsigtighed til patienter med en syg lever, nyrer.

Navne på lægemidler baseret på itraconazol:

• Orungal.
• Teknazol.
• Orungamin.
• Orunit.
• Rumikoz og andre.

De mest overkommelige kapsler er Irunin. Behandlingens varighed og forløb (med intervaller i indlæggelsen) er ordineret af lægen strengt individuelt.

Det refererer også til stofferne i triazol-serien, det vil sige, det virker på samme måde som Itraconazol. Dens fordel i forhold til beslægtede lægemidler er, at det praktisk talt ikke har nogen effekt på menneskelig patogen mikroflora, det vil sige gavnlige svampe i vores krop.

Dette er et relativt dyrt lægemiddel, der ordineres i sjældne tilfælde, når patienten har problemer med immunsystemet. Så han kan udskrives, hvis der er tumorer, immundepression, hvis patienten i den nærmeste fremtid skal gennemgå en operation, strålebehandling. I banale tilfælde af svampeinfektion i neglen frarådes Fluconazol. Det er værd at bemærke, at dette lægemiddel har en række ubehagelige bivirkninger, der ikke er karakteristiske for andre svampedræbende midler.

Analoger:

• Diflucan.
• Mycosist.
• Flucostat.

Alle disse kapselpræparater er hovedsageligt fokuseret på systemisk behandling af svampesygdomme forbundet med det menneskelige genitourinære system.

Et ret aktivt svampedræbende lægemiddel, der er mest effektivt til behandling af systemiske læsioner. Det har praktisk talt ingen kontraindikationer - kun intolerance, graviditet, amning, seriøs sygdom lever kan dog give en række bivirkninger.

Præparater indeholdende Ketoconazol:

• Fungikok.
• Oronazol.
• Dermazol.

Også denne aktive ingrediens bruges ofte i produktionen af ​​medicinske og kosmetiske shampoo, salver. Det er for eksempel i Nizoral shampoo og Perhotal.

Video: Antifungale lægemidler

Lad os opsummere de vigtigste lægemidler til neglesvamp

Moderne farmakologi kan tilbyde en række antifungale lægemidler, der virker på mange typer mikrosvampe. Nogle af lægemidlerne kan klassificeres som specialiserede til behandling af visse grupper af sygdomme. For eksempel virker lægemidler baseret på Ketoconazol eller Fluconazol.

Oftest ordinerer mykologer lægemidler baseret på Terbinafin eller Itraconazol til behandling af neglesvamp. Nogle af de lægemidler, der er baseret på dem, er bredt annonceret og er ret dyre. Samtidig er effekten af ​​sådanne populære stoffer godt undersøgt, hvilket giver lægerne mulighed for at anbefale disse særlige stoffer.

Hvis problemet ikke er gået for vidt, kan du prøve at selvmedicinere. For at gøre dette skal du blødgøre den beskadigede del af pladen vha specielle patches, og fjern den. Vælg derefter en salve, creme eller spray til topisk brug baseret på Terbinafin eller Itraconazol og brug efter instruktionerne.

For at eliminere ubehag er salver med kortikosteroider egnede. Zink- og kobbersalver vil bidrage til genopretning af huden. Hvis terapi ikke virker, er et besøg til lægen nødvendigt. Det er muligt ikke kun tabet af neglen, men den systemiske skade på kroppen af ​​svampe.

mushroomnogtya.ru

Itraconazol: en kort beskrivelse

Itraconazol er et svampedræbende middel relateret til azolderivater med systemisk virkning. Det har to doseringsformer for frigivelse: kapsler og opløsning. Det aktive stof er itraconazol.

Indikationer for brug

Itraconazol er tilrådeligt at bruge til behandling af huden fra forskellige svampeinfektioner og inflammatoriske processer.

Derudover er det effektivt til:

• dermatoser;
• candidiasis;
• lichen planus;
• mykotisk eksem (med nederlag af store områder af huden);
• dermatofytose;
• sporotrichosis;
• onychomycosis.

Bivirkninger

Generelt blev Itraconazol godt tolereret af patienter, men hos nogle fremkaldte det:

• svigt i funktionaliteten af ​​mave-tarmkanalen;
• øget blodtryk;
• forringelse af hårets tilstand, deres tab;
• nedsat seksuel aktivitet;
• hurtig træthed;
• hovedpine og svimmelhed;
• hududslæt, kløe og brændende;
• hævelse af ansigt og lemmer.

Applikationsfunktioner

Itraconazol tages gennem munden. Det er bedre at drikke kapsler før du spiser, løsningen - efter at have spist. Den daglige hastighed og varighed af det terapeutiske kursus bestemmes af den behandlende læge.

Fluconazol: en kort beskrivelse

Lægemidlet har den samme aktive ingrediens. Produceret af indenlandske og udenlandske medicinalvirksomheder. Det har to doseringsformer: kapsler og suspension. Designet til oral brug. Populære analoger af Fluconazol: Terbinafin, Pimafucin, Nystatin og Itraconazol. Kun en kvalificeret specialist bør beslutte, om det er muligt at tage Itraconazol i stedet for Fluconazol, eller erstatte sidstnævnte med en anden analog.

Bivirkninger og overdosis

Nogle kvinder bemærkede, at fluconazolbehandling blev ledsaget af:

• allergiske manifestationer: erytem, ​​udslæt på epitelet, nældefeber og hævelse;
• stærke smerter i hovedet;
• konvulsive læsioner af lemmerne;
• svimmelhed;
• lidelser i smagsløg;
• diarré
• kvalme og opkast;
• nedsat funktionalitet af nyrer og lever.

Hvis du tager en stor dosis fluconazol, kan det fremkalde hallucinationer og paranoia.

Er det muligt at kombinere

Da disse to lægemidler tilhører den samme lægemiddelgruppe, spekulerer mange patienter på, om det er muligt at tage Fluconazol og Itraconazol på samme tid? Læger siger nej og forklarer, at en sådan kombination kan provokere udviklingen af ​​bivirkninger og påvirke patientens helbred negativt.

Hvad skal man vælge

Ved at sammenligne Itraconazol og Fluconazol kan det i første omgang bemærkes, at forskellen mellem lægemidlerne ligger i prisen: den første vil koste patienten 390-460 rubler, den anden - kun 35-55 rubler. Begge lægemidler har en bred virkning og fungicide egenskaber. De bør ikke tages under graviditet og under amning, men begge giver sjældent bivirkninger.

Hvis patienten lider af akut trøske, men sygdommen blev diagnosticeret til tiden, er det nok for hende at drikke en tablet Fluconazol. Itraconazol i en lignende situation bør tages i en uge. Hvis vi sammenligner lægemidler i kampen mod kronisk trøske, udføres brugen af ​​Fluconazol i henhold til skemaet hver 72. time i ni dage, og Itraconazol skal bruges en gang om dagen i 5-7 dage.

Det er op til den behandlende læge at beslutte, hvilket af disse to lægemidler, der er bedre for patienten, baseret på resultaterne af diagnosen.

Har du fundet en fejl? Vælg det, og tryk på Ctrl + Enter

Hvad er det bedste middel mod neglesvamp i dag? Moderne medicin tilbyder os et bredt udvalg af lægemidler og innovative teknologier.

Neglesvamp er en ret almindelig sygdom. Mycosis - dette er navnet på denne sygdom, du kan fange den enten direkte fra en inficeret person, eller hvis neglepladen eller huden kommer i kontakt med patientens tøj, sko, personlige ejendele eller almindelige genstande. De mest almindelige infektionssteder er bade, saunaer, svømmebassiner, fitnesscentre og strande.

For at udføre effektiv behandling neglesvamp, skal du bestemme, hvilken bestemt art der forårsagede læsionen. Oftest er disse dermatofytter Trichophyton rubrum eller mentagrophytes. De tegner sig for 60 til 90 procent af alle neglesygdomme.

Men ofte er infektionen blandet, det vil sige, at neglepladen er påvirket af flere typer dermatofytter samt gær- og skimmelsvampe. Det er umuligt at svare på, hvad præcis en person er inficeret med uden analyse. Der er dog værktøjer på markedet, der perfekt håndterer et komplekst problem.

Neglesvamp behandles på forskellige måder

En alvorlig læsion af neglepladen, når den er fuldstændig deformeret, kaldes den hyperkarotiske form. I dette tilfælde er selvmedicinering uacceptabel. I andre tilfælde kan du klare dig med salver, cremer og sprays baseret på en form for multisvampeaktivt stof.

Oftest omfatter terapi:

• Oral administration af svampedræbende lægemidler plus påføring af et lignende lægemiddel på stedet for læsionen.
• Fjernelse af den berørte del af neglepladen ved hjælp af keratolic plastre Ureaplast, Microspore, Onychoplast, efterfulgt af behandling med svampedræbende lægemidler. Fjernelse af en del af eller hele pladen fremskynder processen med behandling og restaurering af neglen.
• Anvendelse af svampedræbende lakker. Hjælper med kompleks behandling, som en profylaktisk eller i det allerførste stadium af sygdommen. Handelsnavne på lakker: Amorolfin (Amorolfin), Loceryl (aktiv ingrediens amorolfin), Cyclopirox, Batrafen (på cyclopirox), Omorolfin.
• Påføring af cremer, salver, opløsninger og sprays baseret på terbinafin.
• Udnævnelse af orale systemiske antifungale lægemidler - Griseofulvin, Grimelan, Ketoconazol, Itraconazol, Irunin, Terbinafin, Fluconazol og andre. Samtidig med tabletterne ordineres eksterne midler, afhængigt af sygdommens art.
• Med et alvorligt sygdomsforløb ordineres lægemidler, som ikke kun omfatter antifungale stoffer, men også antibakterielle eller kortikosteroidkomponenter. For eksempel inkluderer travocort isoconazol fra svampe og diflucortolonvalerat (et kortikosteroid), som lindrer kløe og allergi. Lægemidlet Pimafucort er også godt, som indeholder et bredspektret antibiotikum, et svampedræbende lægemiddel og et kortikosteroid.
• Som vedligeholdelsesterapi er lotioner med Dimexide ordineret - det lindrer betændelse, dråber og salver med zink, kobber - fremskynder genopretningen af ​​hud og negle.

Et af de mest overkommelige midler til oral, det vil sige ekstern administration af neglesvamp, er Terbinafin. Navnet på lægemidlet og det aktive stof er det samme. Også velegnet til behandling af hud, hår, slimhinder. Det er tilgængeligt i form af salver, cremer, tabletter, sprays, opløsninger. Det er sjældent ordineret systemisk, i de fleste tilfælde er lokal applikation indiceret. Tilhører gruppen af ​​allylaminer.

Terbinafin har en stærk svampedræbende effekt på forskellige typer dermatofytter og andre svampe og gær. Det ødelægger de intercellulære membraner, og med tiden dør svampene. Dette lægemiddel er ordineret til en række sygdomme: neglesvamp, mikrosporia, mykoser forårsaget af rubrumsvampen, trichophytosis, candidale læsioner i slimhinderne og huden.

Til lokal behandling af svampen Terbinafin ordineres creme, salve eller spray 1 gang om dagen. Kursets varighed er cirka 1 uge. Det er umuligt at afbryde kurset, på trods af at forbedringen vil ske efter anden eller tredje brug af lægemidlet. De vigtigste kontraindikationer for brugen af ​​lægemidler med dette aktive stof er lever- og nyresvigt samt tumorer af forskellig art, psoriasis, endokrine sygdomme.

Det er mest bekvemt at bruge sprays fra forskellige producenter. Alkoholiske opløsninger af terbinafin absorberes hurtigt i neglepladen, kommer praktisk talt ikke ind i blodbanen (mindre end 5%) og tørrer ud med det samme. Så du kan tage strømper og sko på næsten umiddelbart efter påføring.

Præparater til behandling af mykoser med dette aktive stof:

• Lamisil.
• Binafin.
• Thermicon.
• Terbasil.
• Fungoterbin.
• Exifin.
• Atifin og andre.

Alle af dem har den samme aktive ingrediens, den samme koncentration for specifikke former. Kun hjælpestoffer adskiller sig, som er ansvarlige for at blødgøre pladen og transportere aktive stoffer til neglen. Det er værd at vælge efter individuel portabilitet og pris.

Dette er et andet lægemiddel til behandling af svampe med et bredt spektrum af virkning. Tilhører gruppen af ​​triazoler. Itraconazol er også blevet brugt med succes til at behandle læsioner af neglepladen, ligesom Terbinafin. Men det er ordineret med forsigtighed til patienter med en syg lever, nyrer.

Navne på lægemidler baseret på itraconazol:

• Irunin.
• Orungal.
• Teknazol.
• Orungamin.
• Orunit.
• Rumikoz og andre.

De mest overkommelige kapsler er Irunin. Behandlingens varighed og forløb (med intervaller i indlæggelsen) er ordineret af lægen strengt individuelt.

Det refererer også til stofferne i triazol-serien, det vil sige, det virker på samme måde som Itraconazol. Dens fordel i forhold til beslægtede lægemidler er, at det praktisk talt ikke har nogen effekt på menneskelig patogen mikroflora, det vil sige gavnlige svampe i vores krop.

Dette er et relativt dyrt lægemiddel, der ordineres i sjældne tilfælde, når patienten har problemer med immunsystemet. Så han kan udskrives, hvis der er tumorer, immundepression, hvis patienten i den nærmeste fremtid skal gennemgå en operation, strålebehandling. I banale tilfælde af svampeinfektion i neglen frarådes Fluconazol. Det er værd at bemærke, at dette lægemiddel har en række ubehagelige bivirkninger, der ikke er karakteristiske for andre svampedræbende midler.

Analoger:

• Diflucan.
• Mycosist.
• Flucostat.

Alle disse kapselpræparater er hovedsageligt fokuseret på systemisk behandling af svampesygdomme forbundet med det menneskelige genitourinære system.

Et ret aktivt svampedræbende lægemiddel, der er mest effektivt til behandling af systemiske læsioner. Det har praktisk talt ingen kontraindikationer - kun intolerance, graviditet, amning, alvorlige leversygdomme, men det kan give en række bivirkninger.

Præparater indeholdende Ketoconazol:

• Mycozoral.
• Fungikok.
• Oronazol.
• Dermazol.

Også denne aktive ingrediens bruges ofte i produktionen af ​​medicinske og kosmetiske shampoo, salver. Det er for eksempel i Nizoral shampoo og Perhotal.

Video: Antifungale lægemidler

Lad os opsummere de vigtigste lægemidler til neglesvamp

Moderne farmakologi kan tilbyde en række antifungale lægemidler, der virker på mange typer mikrosvampe. Nogle af lægemidlerne kan klassificeres som specialiserede til behandling af visse grupper af sygdomme. For eksempel virker lægemidler baseret på Ketoconazol eller Fluconazol.

Oftest ordinerer mykologer lægemidler baseret på Terbinafin eller Itraconazol til behandling af neglesvamp. Nogle af de lægemidler, der er baseret på dem, er bredt annonceret og er ret dyre. Samtidig er effekten af ​​sådanne populære stoffer godt undersøgt, hvilket giver lægerne mulighed for at anbefale disse særlige stoffer.

Hvis problemet ikke er gået for vidt, kan du prøve at selvmedicinere. For at gøre dette skal du blødgøre den beskadigede del af pladen med specielle plastre og fjerne den. Vælg derefter en salve, creme eller spray til topisk brug baseret på Terbinafin eller Itraconazol og brug efter instruktionerne.

For at eliminere ubehag er salver med kortikosteroider egnede. Zink- og kobbersalver vil bidrage til genopretning af huden. Hvis terapi ikke virker, er et besøg til lægen nødvendigt. Det er muligt ikke kun tabet af neglen, men den systemiske skade på kroppen af ​​svampe.