Dormicum - officiel * brugsanvisning. Midazolam (Midazolam) - brugsanvisning, beskrivelse, farmakologisk virkning, indikationer for brug, dosering og indgivelsesmåde, kontraindikationer, bivirkninger

i ampuller på 1 eller 3 ml; i en pakke pap 5, 10 eller 25 (3 ml hver) stk.

farmakologisk effekt

farmakologisk effekt- antikonvulsiv, muskelafslappende, hypnotisk, anxiolytisk.

Dosering og administration

Midazolam - stærk beroligende middel kræver langsom administration og individuel dosisvalg.

Dosis bør titreres indtil den ønskede sedative effekt er opnået, hvilket svarer til det kliniske behov, fysisk tilstand og patientens alder samt den lægemiddelbehandling, han modtager.

Hos patienter over 60 år, svækkede eller kroniske patienter bør dosis vælges omhyggeligt under hensyntagen til de særlige faktorer, der er forbundet med hver patient.

Bevidst intravenøs sedation

Dosis af Dormicum vælges individuelt; lægemidlet bør ikke administreres hurtigt eller i en strøm. Begyndelsen af ​​sedation varierer individuelt afhængigt af patientens tilstand og doseringsregime (administrationshastighed, dosisstørrelse). Om nødvendigt vælges dosis individuelt. Virkningen indtræder cirka 2 minutter efter administration, den maksimale - i gennemsnit efter 2,4 minutter.

Voksne

Dormicum bør administreres i/v langsomt, med en hastighed på ca. 1 mg pr. 30 sekunder. For voksne patienter under 60 år er startdosis 2,5 mg 5-10 minutter før påbegyndelse af proceduren. Indtast om nødvendigt efterfølgende doser på 1 mg. Gennemsnitlige totale doser varierer fra 3,5 til 7,5 mg. Normalt er en samlet dosis på ikke over 5 mg tilstrækkelig.

startdosis reduceres til ca. 1 mg og administreres 5-10 minutter før påbegyndelse af proceduren. Indtast eventuelt efterfølgende doser på 0,5-1 mg. Fordi disse patienter maksimal effekt måske ikke nås så hurtigt, bør efterfølgende doser titreres meget langsomt og omhyggeligt. Normalt er en samlet dosis, der ikke overstiger 3,5 mg, tilstrækkelig.

børn

V/m lægemidlet administreres i en dosis på 0,1-0,15 mg/kg 5-10 minutter før proceduren. Patienter i en tilstand af mere udtalt excitation kan administreres op til 0,5 mg / kg. Normalt er en samlet dosis på ikke over 10 mg tilstrækkelig.

I/V den indledende dosis af Dormicum administreres på 2-3 minutter, hvorefter du, før du fortsætter med proceduren eller indgivelse af en anden dosis, skal vente yderligere 2-3 minutter for at vurdere den beroligende effekt. Hvis sedationen skal øges, skal du fortsætte med at titrere dosis omhyggeligt, indtil den ønskede grad af sedation er opnået. Spædbørn og børn under 5 år kan kræve meget større doser end ældre børn og unge.

Data om administration af lægemidlet til ikke-intuberede børn under 6 måneder er begrænsede. Disse børn er især tilbøjelige til obstruktion luftrør og hypoventilation, derfor er det ekstremt vigtigt at titrere dosis, øge den i små "trin", indtil den når klinisk effekt og overvåg patienterne nøje.

Startdosis til børn fra 6 måneder til 5 år er 0,05-0,1 mg / kg. For at opnå den ønskede effekt kan det være nødvendigt med en samlet dosis på op til 0,6 mg/kg, men den bør ikke overstige 6 mg.

Startdosis til børn fra 6 til 12 år er 0,025-0,05 mg / kg, den samlede dosis er op til 0,4 mg / kg (men ikke mere end 10 mg).

Doser til børn i alderen 12 til 16 er de samme som til voksne.

anæstesi

Præmedicinering

Præmedicinering med Dormicum kort før indgrebet har beroligende effekt(forekomsten af ​​døsighed og eliminering følelsesmæssig spænding), og forårsager også præoperativ amnesi. Præmedicinering udføres normalt ved at injicere stoffet dybt ind i musklen 20-60 minutter før induktionsanæstesi.

Dormicum kan bruges i kombination med antikolinergika.

Intramuskulær administration

Voksne: til præoperativ sedation og hukommelseseliminering af præoperative hændelser hos ikke-gruppepatienter høj risiko(ASA klasse I eller II, alder op til 60 år) administreret 0,07-0,1 mg/kg (ca. 5 mg).

Patienter over 60 år, svækkede eller kroniske: dosis reduceres individuelt. Hvis patienten ikke samtidig tager medicin, er den anbefalede dosis af midazolam 0,025-0,05 mg/kg, sædvanlig dosis- 2-3 mg. Patienter over 70 år i/m administration af Dormicum skal udføres omhyggeligt, under kontinuerlig overvågning, på grund af muligheden for for meget døsighed.

Børn fra 1 til 15 år: relativt højere doser (pr. kg legemsvægt) end voksne. Doser i intervallet 0,08-0,2 mg/kg har vist sig at være effektive og sikre.

Induktionsanæstesi (voksne)

Hvis Dormicum administreres til induktionsanæstesi før andre anæstetika, så varierer patientens individuelle respons meget. Dosis bør titreres til den ønskede effekt i henhold til alder og klinisk tilstand syg. Hvis Dormicum administreres før andre IV-induktionslægemidler, kan startdoserne af hvert af disse lægemidler reduceres betydeligt, nogle gange op til 25 % af standardstartdosis.

Det ønskede niveau af anæstesi opnås ved dosistitrering. Induktionsdosis af Dormicum administreres intravenøst ​​langsomt, fraktioneret. Hver gentagen dosis, der ikke overstiger 5 mg, bør administreres inden for 20-30 sekunder med intervaller på 2 minutter mellem injektionerne.

Voksne patienter under 60 år: en dosis på 0,15-0,2 mg/kg administreres intravenøst ​​over 20-30 sekunder, hvorefter du skal vente 2 minutter med at vurdere effekten. Til kirurgiske patienter alderdom ikke tilhører højrisikogruppen (ASA klasse I og II), anbefales en startdosis på 0,2 mg/kg. Nogle svækkede patienter eller patienter med svære følgesygdomme en lavere dosis kan være tilstrækkelig.

Voksne patienter under 60 år, som ikke har modtaget præmedicinering: dosis kan være højere, op til 0,3-0,35 mg/kg. Det administreres intravenøst ​​i 20-30 sekunder, hvorefter du skal vente 2 minutter med at vurdere effekten. Hvis det er nødvendigt, for at fuldføre induktionen, administreres lægemidlet yderligere i doser på omkring 25% af den indledende dosis. Alternativt kan væske bruges til at fuldføre induktionen. inhalationsbedøvelsesmidler. I refraktære tilfælde kan induktionsdosis af Dormicum nå op på 0,6 mg/kg, men genopretningen af ​​bevidsthed efter sådanne doser kan blive forsinket.

Patienter over 60, som ikke har modtaget præmedicinering mindre induktionsdoser af Dormicum er påkrævet; Den anbefalede startdosis er 0,3 mg/kg til patienter med svær følgesygdomme og svækket er en induktionsdosis på 0,2-0,25 mg/kg tilstrækkelig, nogle gange kun 0,15 mg/kg.

Til induktionsanæstesi hos børn anbefales Dormicum ikke, da erfaringen med brugen af ​​det er begrænset.

Vedligeholdelse anæstesi

vedligeholdelse rigtige niveau at slukke for bevidstheden kan opnås enten ved yderligere fraktioneret administration af små doser (0,03-0,1 mg/kg) eller ved kontinuerlig IV-infusion i en dosis på 0,03-0,1 mg/kg time, sædvanligvis i kombination med analgetika. Doser og intervaller mellem injektioner afhænger af patientens individuelle respons.

Patienter over 60 år, svækkede eller kronisk syge mindre doser er nødvendige for at opretholde anæstesi.

Børn, der får ketamin med henblik på anæstesi (ataralgesi) det anbefales at administrere en dosis på 0,15 til 0,20 mg/kg im. Nok dyb drøm normalt nås på 2-3 minutter.

Intravenøs sedation på intensiv

Den ønskede sedative effekt opnås ved gradvis dosisvalg, efterfulgt af enten kontinuerlig infusion eller fraktioneret jetadministration af lægemidlet, afhængig af det kliniske behov, patientens tilstand, alder og samtidig administrerede lægemidler.

Voksne

I/V ladningsdosen administreres fraktioneret, langsomt. Hver gentaget dosis på 1-2,5 mg administreres over 20-30 sekunder, idet der observeres 2-minutters intervaller mellem injektionerne.

Værdien af ​​/ i ladningsdosis kan variere mellem 0,03-0,3 mg/kg, og normalt er en samlet dosis på ikke mere end 15 mg tilstrækkelig.

Hos patienter med hypovolæmi, vasokonstriktion eller hypotermi reduceres startdosis eller administreres slet ikke.

Hvis Dormicum anvendes samtidigt med stærke analgetika, bør sidstnævnte administreres før det, så dosen af ​​Dormicum sikkert kan titreres på højden af ​​sedation forårsaget af smertestillende.

Vedligeholdelsesdosis kan være 0,03-0,2 mg/(kg×h). Hos patienter med hypovolæmi, vasokonstriktion eller hypotermi reduceres vedligeholdelsesdosis. Hvis patientens tilstand tillader det, bør graden af ​​sedation regelmæssigt vurderes.

børn

For at opnå den ønskede kliniske effekt administreres lægemidlet intravenøst ​​i en dosis på 0,05-0,2 mg/kg i mindst 2-3 minutter (det er umuligt at administrere intravenøst ​​hurtigt). Derefter skifter de til kontinuerlig IV-infusion med en dosis på 0,06-0,12 mg/kg (1-2 µg/kg/min). Om nødvendigt kan infusionshastigheden øges eller reduceres (normalt med 25 % af den indledende eller efterfølgende hastighed), for at forstærke eller opretholde den ønskede effekt, eller yderligere doser af Dormicum kan administreres.

Hvis Dormicum-infusion påbegyndes hos patienter med hæmodynamiske forstyrrelser, bør den sædvanlige belastningsdosis titreres i små "trin" under overvågning af hæmodynamiske parametre (hypotension). Disse patienter har en tendens til respirationsdepression med Dormicum og kræver omhyggelig overvågning af respirationsfrekvens og iltmætning.

nyfødt (<32 нед) Dormicum bør gives som en kontinuerlig IV-infusion med en startdosis på 0,03 mg/kg×t (0,5 µg/kg/min) og til nyfødte (>32 uger) i en dosis på 0,06 mg/kg/time (1 µg/ kg/min). I/i ladningsdosis af den nyfødte administreres ikke, i stedet for, i de første par timer, udføres infusionen noget hurtigere for at opnå terapeutiske plasmakoncentrationer af lægemidlet. Infusionshastigheden bør gennemgås hyppigt og omhyggeligt, især i de første 24 timer, for at injicere mindst muligt effektiv dosis og reducere muligheden for kumulering af lægemidlet.

Doseringsvejledning

Dormicum opløsning i ampuller kan fortyndes med 0,9% natriumchloridopløsning, 5% og 10% glucoseopløsning, 5% fructoseopløsning, Ringers opløsning og Hartmans opløsning i forholdet 15 mg midazolam pr. 100-1000 ml infusionsopløsning. Disse opløsninger forbliver fysisk og kemisk stabile i 24 timer ved stuetemperatur eller 3 dage ved 5°C.

Dormicum bør ikke fortyndes med en 6% opløsning af Macrodex i glucose eller blandes med alkaliske opløsninger.

Derudover kan der dannes et bundfald, som opløses ved omrystning ved stuetemperatur.

Opbevaringsbetingelser for lægemidlet Dormicum ®

På et sted, der er beskyttet mod lys, ved en temperatur på ikke over 30 ° C.

Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed af lægemidlet Dormicum ®

5 år.

Må ikke anvendes efter den udløbsdato, der er angivet på emballagen.

Synonymer af nosologiske grupper

Kategori ICD-10Synonymer af sygdomme ifølge ICD-10
G47.0 Forstyrrelser i initiering og vedligeholdelse af søvn [søvnløshed]Søvnløshed
Søvnløshed, især svært ved at falde i søvn
Desynkronose
Langvarig søvnforstyrrelse
Svært ved at falde i søvn
Svært ved at falde i søvn
Svært ved at falde i søvn
søvnløshed
Kortsigtede og forbigående lidelser søvn
Kortsigtede og kroniske lidelser søvn
Kortvarig eller overfladisk søvn
Søvnforstyrrelser
Søvnforstyrrelser, især under indsovningsfasen
Søvnforstyrrelser
Søvnforstyrrelser
Neurotisk søvnforstyrrelse
overfladisk søvn
let søvn
Dårlig søvnkvalitet
Nat opvågning
Natte opvågninger
Søvn patologi
Postsomnisk lidelse
forbigående søvnløshed
Søvnproblemer
tidlig opvågning
tidlig morgen opvågning
tidlige opvågninger
Søvnforstyrrelser
søvnforstyrrelse
Vedvarende søvnløshed
Svært ved at falde i søvn
Svært ved at falde i søvn
Besvær med at falde i søvn hos børn
Svært ved at falde i søvn
Svært ved at falde i søvn
Vedvarende søvnløshed
Søvnforringelse
kronisk søvnløshed
Hyppige natlige og/eller tidlige morgenvågninger
Hyppige natlige opvågninger og følelse af let søvn
R45.1 Rastløshed og agitationAgitation
Angst
Eksplosiv excitabilitet
Intern ophidselse
Ophidselse
Excitation
Akut excitation
Excitation psykomotorisk
hyperexcitabilitet
motorisk excitation
Lindring af psykomotorisk agitation
Nervøs spænding
rastløshed
natteuro
Akut stadium af skizofreni med ophidselse
Akut mental agitation
Paroxysme af ophidselse
overexcitation
Hyperexcitabilitet
Øget nervøs excitabilitet
Øget følelsesmæssig og hjertespænding
Øget ophidselse
Mental ophidselse
Psykomotorisk agitation
Psykomotorisk agitation
psykomotorisk agitation
Psykomotorisk agitation i psykose
Psykomotorisk agitation af epileptisk karakter
Psykomotorisk paroxysme
psykomotorisk anfald
Symptomer på ophidselse
Symptomer på psykomotorisk agitation
tilstand af agitation
angsttilstand
Ophidselsestilstand
En tilstand af øget angst
Tilstand af psykomotorisk agitation
Angst tilstande
Excitationstilstande
Angsttilstande ved somatiske sygdomme
Tilstand af excitation
Føler sig rastløs
Følelsesmæssig ophidselse
Z100* KLASSE XXII Kirurgisk praksisAbdominal kirurgi
Adenomektomi
Amputation
Angioplastik af kranspulsårer
Angioplastik af halspulsårerne
Antiseptisk hudbehandling til sår
Antiseptisk håndbehandling
Appendektomi
Aterektomi
Ballon koronar angioplastik
Vaginal hysterektomi
Krone bypass
Indgreb på skeden og livmoderhalsen
Blære indgreb
Intervention i mundhulen
Restorative og rekonstruktive operationer
Håndhygiejne af medicinsk personale
Gynækologisk kirurgi
Gynækologiske indgreb
Gynækologiske operationer
Hypovolæmisk shock under operationen
Desinfektion af purulente sår
Desinfektion af sårkanter
Diagnostiske indgreb
Diagnostiske procedurer
Diatermokoagulation af livmoderhalsen
Langvarig operation
Udskiftning af fistelkatetre
Infektion under ortopædkirurgi
Kunstig hjerteklap
cystektomi
Kort ambulant operation
Kortsigtede operationer
Kortvarige kirurgiske indgreb
Cricothyrotomi
Blodtab under operationen
Blødning under operationen og i den postoperative periode
Kuldocentesis
Laserkoagulation
Laserkoagulation
Laserkoagulering af nethinden
Laparoskopi
Laparoskopi i gynækologi
CSF fistel
Mindre gynækologiske operationer
Mindre kirurgiske indgreb
Mastektomi og efterfølgende plastik
Mediastinotomi
Mikrokirurgiske operationer på øret
Mucogingival operationer
Suturering
Mindre kirurgiske indgreb
Neurokirurgisk operation
immobilisering øjeæblet i oftalmisk kirurgi
Orkiektomi
Komplikationer efter tandudtrækning
Pancreatektomi
Perikardektomi
Rehabiliteringsperioden efter kirurgiske operationer
Rekonvalescensperioden efter kirurgiske indgreb
Perkutan transluminal koronar angioplastik
Pleural thoracocentese
Pneumoni postoperativ og posttraumatisk
Forberedelse til kirurgiske indgreb
Forberedelse til operation
Forberedelse af kirurgens hænder før operation
Forberedelse af tyktarmen til operation
Postoperativ aspirationspneumoni ved neurokirurgiske og thoraxoperationer
Postoperativ kvalme
Postoperativ blødning
Postoperativt granulom
Postoperativt chok
Tidlig postoperativ periode
Myokardie revaskularisering
Resektion af spidsen af ​​tandroden
Resektion af maven
Tarm resektion
Uterin resektion
Leverresektion
Resektion af tyndtarmen
Resektion af en del af maven
Genokklusion af det opererede fartøj
Bindingsvæv under operationen
Fjernelse af sting
Tilstand efter øjenoperation
Tilstand efter kirurgiske indgreb
Tilstand efter kirurgiske indgreb i næsehulen
Tilstand efter resektion af maven
Tilstand efter resektion af tyndtarmen
Tilstand efter tonsillektomi
Tilstand efter fjernelse af tolvfingertarmen
Tilstand efter flebektomi
Karkirurgi
Splenektomi
Sterilisering af det kirurgiske instrument
Sterilisering af kirurgiske instrumenter
Sternotomi
Tandoperationer
Tandindgreb på parodontale væv
Strumektomi
Tonsillektomi
Thorax kirurgi
Thoraxoperationer
Total gastrektomi
Transdermal intravaskulær koronar angioplastik
Transurethral resektion
Turbinektomi
Fjernelse af en tand
Fjernelse af grå stær
Fjernelse af cyster
Tonsil fjernelse
Fjernelse af fibromer
Fjernelse af mobile mælketænder
Fjernelse af polypper
Fjernelse af en knækket tand
Fjernelse af livmoderens krop
Suturfjernelse
Urethrotomi
CSF fistel
Frontoethmoidogaimotomi
Kirurgisk infektion
Kirurgisk behandling af kroniske bensår
Kirurgi
Operation i anus
Kirurgisk operation på tyktarmen
Kirurgisk praksis
kirurgisk indgreb
Kirurgiske indgreb
Kirurgiske indgreb på mave-tarmkanalen
Kirurgiske indgreb i urinvejene
Kirurgiske indgreb på urinvejene
Kirurgiske indgreb på det genitourinære system
Kirurgiske indgreb på hjertet
Kirurgiske manipulationer
Kirurgiske operationer
Kirurgiske operationer på venerne
Kirurgisk indgreb
Kirurgisk indgreb på karrene
Kirurgisk behandling af trombose
Kirurgi
Kolecystektomi
Delvis resektion af maven
Transperitoneal hysterektomi
Perkutan transluminal koronar angioplastik
Perkutan transluminal angioplastik
Bypass kranspulsårer
Tandeksstirpation
Udtrækning af mælketænder
Udryddelse af pulp
ekstrakorporal cirkulation
Tandudtrækning
Udtrækning af tænder
Kataraktudtrækning
Elektrokoagulation
Endourologiske indgreb
Episiotomi
Etmoidektomi
Doseringsform:  opløsning til intravenøs og intramuskulær administration Sammensætning:

1 ml opløsning indeholder:

Aktivt stof:

midazolam - 5.00000 mg.

Hjælpestoffer:

natriumchlorid - 5.00000 mg,

saltsyre - 0,00234 ml,

1 M natriumhydroxidopløsning - op til pH 3,3,

vand til injektion - op til 1 ml.

Beskrivelse: Gennemsigtig farveløs væske. Farmakoterapeutisk gruppe:Sovepiller ATX:  

N.05.C.D.08 Midazolam

Farmakodynamik:

Virkemekanisme

Midazolam er et benzodiazepin kort handling tilhører gruppen af ​​imidobenzodiazepiner. Disse forbindelser stimulerer i membranerne af neuroner i det centrale nervesystem(CNS) benzodiazepinreceptorer, der er allosterisk bundet til receptorerne gamma-aminosmørsyre(GABAd-receptorer). Ved stimulering af benzodiazepinreceptorer øges GABA-receptorernes følsomhed over for GABA (hæmmende mediator). Når GABAA-receptorer exciteres, åbnes C1-kanaler; Cl-ioner - er inkluderet i nerveceller, hvilket fører til hyperpolarisering celle membran. Under virkningen af ​​benzodiazepiner øges hyppigheden af ​​åbning af Cl-kanaler. Benzodiazepiner forstærker således hæmningsprocesserne i centralnervesystemet.

Farmakologiske virkninger af benzodiazepiner:

1) anxiolytisk (eliminering af følelser af angst, frygt, spænding);

2) beroligende middel;

3) sovemedicin;

4) muskelafslappende middel;

5) antikonvulsiv;

6) amnestic (in høje doser benzodiazepiner forårsager anterograd amnesi i omkring 6 timer, som kan bruges til præmedicinering før operation).

Den farmakologiske virkning er karakteriseret ved en kort varighed på grund af den hurtige nedbrydning af midazolam. Det forårsager hurtigt indsættende søvn (efter 20 minutter), har ringe effekt på søvnens struktur og har praktisk talt ingen eftervirkning.

Virkningsstart: beroligende - 15 minutter (intramuskulær (i/m) administration), 1,5-5 minutter (intravenøs (i/v) administration); indledende generel anæstesi med intravenøs administration - 0,75-1,5 minutter (med præmedicinering med narkotika lægemidler), 1,5-3 minutter (uden præmedicinering med narkotiske stoffer). Varigheden af ​​den amnestiske handling er direkte afhængig af dosis. Udgangstid generel anæstesi- i gennemsnit 2 timer. Efter intramuskulær eller intravenøs brug anterograd amnesi af kort varighed observeres.

Farmakokinetik:

Absorption

intramuskulær injektion absorption af midazolam fra muskelvæv går hurtigt og fuldstændigt over. Maksimal koncentration i plasma opnås inden for 30 minutter. Absolut biotilgængelighed efter intramuskulær injektion er mere end 90 %.

Fordeling

Den farmakokinetiske profil af midazolam er lineær. På intravenøs administration fordelingen er bifasisk. Ligevægtsfordelingsvolumenet er 0,7-1,2 l / kg. Kommunikation med plasmaproteiner - 96-98%. Kontakt hovedsageligt med albumin, trænger igennem histoematiske barrierer, inkl. blod-hjerne- og placentabarrierer, samt i modermælk. Små koncentrationer findes i cerebrospinalvæsken.

Metabolisme

Midazolam er næsten fuldstændig biotransformeret, udskilles hovedsageligt som metabolitter. Hydroxyleres af CYP3A4-isoenzymet til a-hydroxymidazolam (hovedmetabolitten i plasma og urin). Plasmakoncentrationen af ​​a-hydroxymidazolam når 12% af udgangsstoffet. Farmakologisk aktivitet er 10 % af midazolams aktivitet.

avl

Hos raske frivillige er halveringstiden (T 1/2) for midazolam 1,5-2,5 timer. Plasma clearance - 300-500 ml / min. Det udskilles hovedsageligt via nyrerne (60-80 % af den administrerede dosis), hovedsageligt i form af a-hydroxymidazolam glucuronid. Mindre end 1 % udskilles uændret i urinen. T 1/2 a-hydroxymidazolam er<1 часа.

Farmakokinetik med intravenøs dropadministration: Hos nogle intensivpatienter og hos nogle ældre patienter, der fik drop til forlænget sedation, blev eliminationshalveringstiden øget op til seks gange. Specifikke risikofaktorer omfatter ældre alder, abdominal patologi, sepsis og nedsat nyrefunktion. Hos disse patienter resulterede infusion af midazolam med en konstant hastighed i en stigning i plasmakoncentrationer af lægemidlet ved steady state. Derfor bør infusionshastigheden reduceres, så snart en tilfredsstillende klinisk effekt opnås.

Farmakokinetik i særlige patientgrupper

Ældre patienter.

Hos personer over 60 år kan T 1/2 øges fire gange.

Børn.

Efter intravenøs administration til børn i alderen 3-10 år er T 1/2 kortere end voksne (1-1,5 time), hvilket forklares med en mere intensiv metabolisme af midazolam.

Nyfødte.

Hos nyfødte øges halveringstiden (T 1/2) og er i gennemsnit 6-12 timer, og udskillelsen af ​​lægemidlet bremses.

Overvægtige patienter.

Hos overvægtige personer bremses clearance, T 1/2 er 8,4 timer. Patienter med leversvigt.

Halveringstiden for midazolam hos patienter med levercirrhose kan være forlænget og clearance reduceret sammenlignet med lignende indikatorer hos raske frivillige.

Patienter med nyreinsufficiens.

Hos patienter med kronisk nyresvigt er T 1/2 det samme som hos raske frivillige.

Alvorligt syge patienter.

Hos kritisk syge patienter øges halveringstiden (T 1/2) for midazolam.

Patienter med hjertesvigt.

Hos patienter med kronisk hjertesvigt, sammenlignet med raske frivillige, stiger T 1/2.

Indikationer:

voksne

Indledende anæstesi.

Som beroligende komponent i kombineret anæstesi.

Børn

Bevidst sedation før og under diagnostiske eller terapeutiske procedurer, udført under lokalbedøvelse eller uden det.

Præmedicinering før induktionsanæstesi.

Langvarig sedering på intensiv.

Kontraindikationer:

Overfølsomhed over for benzodiazepiner eller andre komponenter af lægemidlet.

Akut respirationssvigt, akut respiratory distress syndrome.

Chok, koma, akut alkoholforgiftning med depression af vitale funktioner.

Vinkellukkende glaukom.

Fødselsperioden (se afsnittet "Brug under graviditet og under amning").

Forsigtigt:

Kronisk hjertesvigt, kronisk respirationssvigt, leversvigt, kronisk nyresvigt, fedme, alderdom, børn under 6 måneder (især nyfødte og for tidligt fødte), organisk hjerneskade, alkohol- og medicinforgiftning med depression af vitale funktioner, Myasthenia gravis .

Hvis du har en af ​​de nævnte sygdomme, skal du sørge for at konsultere din læge, før du tager stoffet.

Graviditet og amning:

Der er utilstrækkelige data til at vurdere sikkerheden af ​​midazolam under graviditet. Brugen af ​​benzodiazepiner er kun mulig i mangel af andre alternative behandlingsmetoder.

Voriconazol øger plasmakoncentrationen og halveringstiden for midazolam med 3 gange.

Makrolider

Erythromycin. Øger med 1,6-2 gange plasmakoncentrationen af ​​intravenøst ​​administreret midazolam, ca. 1,5-1,8 gange øger den endelige halveringstid. Selvom de observerede ændringer i farmakodynamikken var relativt små, anbefales det at justere dosis af intravenøst ​​administreret midazolam, især ved ordinering af store doser.

Clarithromycin. Øger med 2,5 gange plasmakoncentrationen af ​​intravenøst ​​administreret midazolam, ca. 1,5-2 gange øger den endelige halveringstid.

HIV-proteasehæmmere

Saquinavir og andre HIV-proteasehæmmere. Ved kombineret brug af midazolam med lopinavir og ritonavir (boosterkombination) øges plasmakoncentrationen af ​​intravenøst ​​administreret midazolam med 5,4 gange, hvilket kombineres med den samme stigning i den terminale eliminationshalveringstid.

Saquinavir øgede kun den subjektive fornemmelse af virkningen af ​​midazolam, så patienter, der tager intravenøse bolusdoser af midazolam, kan administreres. Ved langvarig infusion af midazolam anbefales det at reducere startdosis med 50 %. Parenteral administration af midazolam i forbindelse med HIV-proteasehæmmere kræver overholdelse af betingelserne for hospitalsindlæggelse (se).

H2-histaminreceptorblokkere

Cimetidin og Raitidin. øger ligevægtskoncentrationerne af midazolam i plasma med 26 %, men påvirker dem ikke. Samtidig administration af midazolam og cimetidin eller ranitidin har ikke en klinisk signifikant effekt på midazolams farmakokinetik og farmakodynamik. kan administreres intravenøst ​​i sædvanlige doser samtidigt med cimetidin og ranitidin.

Blokkere af langsomme calciumkanaler

Diltiazem. En enkelt dosis diltiazem øger plasmakoncentrationen af ​​intravenøs midazolam med ca. 25 % og forlænger den terminale halveringstid med 43 %.

Anden medicin.

Atorvastatin. Øger plasmakoncentrationen af ​​intravenøst ​​administreret midazolam med 1,4 gange.

CYP3A4-inducere

Rifampicin. Efter at have taget rifampicin i 7 dage i en dosis på 600 mg dagligt, falder koncentrationen af ​​midazolam i blodplasmaet efter intravenøs administration med ca. 60%. Den terminale halveringstid reduceres med ca. 5-60%.

Naturlægemidler og mad

Echinacea purpurea rodekstrakt. Reducerer plasmakoncentrationen af ​​intravenøst ​​administreret midazolam med 20 %. Den terminale halveringstid reduceres med ca. 42 %.

Perforum (perforeret). Reducerer plasmakoncentrationen af ​​intravenøst ​​administreret midazolam med ca. 20-40%.

Den terminale halveringstid reduceres med ca. 15-17%.

Andre interaktioner

Cyclosporin. Der er ingen farmakokinetisk og farmakodynamisk interaktion mellem cyclosporin og midazolam; ingen dosisjustering af midazolam er nødvendig, når det administreres sammen med ciclosporin.

Nitrendipin påvirker ikke lægemidlets farmakokinetik og farmakodynamik. Begge lægemidler kan administreres samtidigt; dosisjustering af midazolam er ikke nødvendig.

Orale præventionsmidler påvirker ikke farmakokinetikken af ​​intramuskulært administreret midazolam; disse lægemidler kan anvendes samtidigt uden dosisjustering af midazolam.

Valproinsyre. På grund af den høje terapeutiske koncentration i blodserumet kan det fortrænge fra forbindelsen med plasmaproteiner (albumin), hvilket kan føre til en stigning i den kliniske effekt af midazolam administreret under nødsedation. På baggrund af brugen af ​​valproinsyre forstærkes CNS-depression.

Farmakodynamiske interaktioner

Samtidig administration af midazolam med andre sedativa og hypnotika, såvel som i kombination med alkohol, kan føre til øget sedativ og hypnotisk effekt.

En sådan interaktion er mulig, når du tager opiater og opioider (når det tages som smertestillende og hostestillende, substitutionsterapi), antipsykotika (neuroleptika), forskellige benzodiazepiner, der anvendes som anxiolytika eller hypnotika, barbiturater, propofol, ketamin, etomidat, også mens du tager midazolam sammen med antidepressiva. en beroligende effekt, antihistaminer og centralt virkende antihypertensiva. reducerer den minimale alveolære koncentration af inhalationsanæstetika. Ved en sådan fælles brug af lægemidler er tilstrækkelig overvågning af vitale tegn nødvendig. Samtidig brug af midazolam og alkohol bør undgås.

Spinal anæstesi kan øge den beroligende virkning af intravenøs midazolam. I dette tilfælde er det nødvendigt at reducere dosis af midazolam.

Desuden er en dosisreduktion af intravenøst ​​administreret midazolam nødvendig i tilfælde af samtidig brug med lidocain eller bupivacain, når de administreres intramuskulært.

Lægemidler, der aktiverer hjerneaktivitet, forbedrer hukommelse, opmærksomhed, såsom en acetylkolinesterasehæmmer - physostigmin, kan reducere den hypnotiske virkning af midazolam. Tilsvarende reducerer 250 mg koffein delvist den beroligende virkning af midazolam.

Ginkgo biloba bladekstrakt

I kliniske undersøgelser med ginkgo biloba bladekstrakt blev både hæmning og induktion af cytochrom P450 isoenzymer afsløret. Når ginkgo biloba bladekstrakt blev administreret sammen med midazolam, ændredes koncentrationen af ​​sidstnævnte, formentlig på grund af virkningen på CYP3A4 isoenzymet.

Specielle instruktioner:

Midazolam bør kun bruges af fagfolk, der er uddannet i metoderne til dets administration, såvel som i stand til at yde genoplivningsassistance, hvis behov kan opstå som følge af udviklingen af ​​bivirkninger. Alvorlige bivirkninger er blevet rapporteret med midazolam, herunder respirationsdepression, apnø, respirationsstop og hjertestop. Sandsynligheden for sådanne livstruende tilstande er højere med en høj administrationshastighed eller en høj dosis af lægemidlet. Der bør udvises særlig forsigtighed, når det anvendes til patienter med nedsat åndedrætsfunktion.

Ved brug af midazolam til præmedicinering bør patienten være under konstant overvågning, da der er risiko for overdosering ved brug af andre lægemidler.

Brug af midazolam til børn

Brugen af ​​midazolam kræver særlig forsigtighed hos børn.

Hos børn med samtidige hjerte-kar-sygdomme bør dosis reduceres, konstant overvågning af vitale funktioner er nødvendig. må ikke anvendes til børn til induktionsanæstesi, samt en beroligende komponent i kombineret anæstesi.

Børn har brug for relativt højere doser af midazolam (pr. kilo kropsvægt) end voksne. Lægemidlet injiceres dybt intramuskulært i en stor muskel 30-60 minutter før induktion af anæstesi.

Halveringstiden for midazolam kan forlænges hos nyfødte.

Særlig forsigtighed er nødvendig ved sedering af for tidligt fødte børn (født mindre end 36 ugers svangerskab) på grund af risikoen for apnø. Hurtig administration af lægemidlet bør undgås hos denne patientgruppe.

For tidligt fødte og fuldbårne nyfødte

På grund af den øgede risiko for apnø anbefales særlig forsigtighed ved anvendelse til ikke-intuberede præmature eller fuldbårne nyfødte. I disse tilfælde er omhyggelig overvågning af respirationsfrekvens og blodets iltmætning nødvendig. Hurtig administration af lægemidlet anbefales ikke. På grund af de metaboliske funktioners umodenhed er nyfødte modtagelige for respirationsdepression. Hos børn med hjerte-kar-sygdomme skal lægemidlet administreres langsomt for at forhindre luftvejssygdomme.

Børn under 6 måneder

Børn under 6 måneder er særligt modtagelige for luftvejsobstruktion og hypoventilation, så dosisforøgelser bør foretages i små trin. Derudover er omhyggelig overvågning af respirationsfrekvens og blodets iltmætning nødvendig (se også underafsnittet "Premature og fuldbårne nyfødte").

Hos børn yngre end 6 måneder, såvel som vejer mindre end 15 kg, anbefales brugen af ​​en opløsning med en koncentration over 1 mg / ml ikke. Lægemidlet i en højere koncentration er forfortyndet til 1 mg / ml. Når det bruges i pædiatrisk praksis, skal det huskes, at intramuskulær injektion er smertefuldt. Der bør også udvises særlig forsigtighed, når midazolam ordineres til følgende grupper af patienter:

Patienter over 60 år;

Patienter med en alvorlig almentilstand eller kroniske sygdomme (for eksempel med kronisk respirationssvigt, kronisk nyresvigt, lever- eller hjertesvigt);

Patienter med myasthenia gravis på grund af midazolams muskelafslappende egenskaber, som med andre CNS-depressiva;

Patienter med alkoholisme eller stofmisbrug (herunder historie);

Patienter med organisk hjerneskade, indlagt i en tilstand af chok, koma.

vanedannende

Der er rapporter om et vist fald i effekt ved kronisk administration af midazolam til sedation på intensivafdelinger.

Afhængighed

Ved langvarig brug af midazolam (langvarig sedation på intensivafdelinger) kan der udvikles fysisk afhængighed. Dens risiko stiger med stigende dosis og varighed af behandlingen, den er også højere hos patienter med en historie med alkoholisme og (eller) stofmisbrug.

Syndrom "annullering"

Ved langtidsbehandling med midazolam på intensivafdelingen er udvikling af mental og fysisk afhængighed mulig. Med den pludselige ophævelse af midazolam kan der udvikles et "abstinenssyndrom", som kan vise sig med følgende symptomer: hovedpine, muskelsmerter, angst, spændinger, agitation, forvirring, irritabilitet, "rebound" søvnløshed, humørsvingninger, hallucinationer og kramper . For at undgå "abstinens"-syndromet anbefales det gradvist at reducere dosis af lægemidlet, indtil det annulleres.

Amnesi

Midazolam kan forårsage anterograd amnesi (ofte en ønskelig virkning, f.eks. før og under kirurgiske og diagnostiske procedurer), hvis varighed er direkte proportional med den administrerede dosis. For ambulante patienter, der udskrives umiddelbart efter operationen, kan langvarig amnesi være ubelejligt, derfor bør patienten efter parenteral administration af midazolam kun udskrives ledsaget af medicinsk personale eller personer tæt på ham.

Paradoksale reaktioner

Paradoksale reaktioner er blevet rapporteret med midazolam: agitation, ufrivillige bevægelser (inklusive tonisk-kloniske kramper og muskelrysten), hyperaktivitet, fjendtlighed, vredesudbrud, aggressivitet, paroksysmal angst og anfald. Disse reaktioner opstår ved introduktion af høje doser og (eller) med hurtig administration af lægemidlet. Den højeste frekvens af disse reaktioner ses hos børn og ældre.

Ændring i terapeutisk effekt af midazolam

Hos patienter, der bruger inducere eller hæmmere af CYP3A4-isoenzymet, kan den terapeutiske effekt af midazolam ændre sig, så det kan være nødvendigt at justere dosis af midazolam (se afsnittet "Interaktion med andre lægemidler").

Metabolismen af ​​midazolam kan blive bremset hos patienter med leverinsufficiens, lavt hjertevolumen og hos nyfødte (se afsnittet "Farmakokinetik").

Samtidig brug af alkohol og/eller CNS-depressiva Samtidig brug af midazolam med alkohol eller CNS-depressiva bør undgås. Sådan brug kan øge den kliniske virkning af midazolam og føre til alvorlig sedation eller klinisk signifikant respirationsdepression (se afsnittet "Interaktion med andre lægemidler").

Alkoholisme eller stofmisbrug

Hos patienter med en historie med alkoholisme eller stofmisbrug bør brugen af ​​midazolam og andre benzodiazepinderivater undgås.

Uddrag fra en medicinsk institution

Efter at have gennemført de nødvendige procedurer, skal patienten observeres, indtil fuld genopretning af bevidsthed og motoriske evner, patienten skal udskrives, ledsaget af personer tæt på ham.

Lægemidlet indeholder natrium, hvilket kan være vigtigt for patienter på en saltfattig diæt.

I løbet af behandlingen bør ikke tages, især i de første 6 timer efter indtagelse af lægemidlet.

Indflydelse på evnen til at køre transport. jfr. og pels.:Sedation, hukommelsestab, nedsat koncentrationsevne, nedsat muskelfunktion har en negativ indflydelse på evnen til at køre bil eller arbejde med mekanismer. Du bør ikke køre bil eller arbejde med maskiner og mekanismer, før virkningen af ​​lægemidlet er helt ophørt. Genoptagelse af sådanne aktiviteter bør ske med tilladelse fra den behandlende læge. Frigivelsesform / dosering:Opløsning til intravenøs og intramuskulær administration 5 mg/ml. Pakke:

1 ml eller 3 ml i ampuller. 5 ampuller i en blisterpakning.

1, 2 eller 5 blisterpakninger med instruktioner til brugen af ​​lægemidlet, en kniv eller en ampul-skærer i en pakke pap.

20, 50 eller 100 blisterpakninger sammen med et lige antal instruktioner til brugen af ​​lægemidlet, knive eller ampulskraber i en papkasse eller i en bølgepapkasse (til et hospital).

Ved pakning af ampuller med ringe og knækpunkter er der ikke isat knive eller ampulophuggere.

Opbevaringsbetingelser:

I overensstemmelse med reglerne for opbevaring af psykotrope stoffer inkluderet i liste III på listen over narkotiske stoffer, psykotrope stoffer og deres prækursorer underlagt kontrol i Den Russiske Føderation.

På et sted beskyttet mod lys ved en temperatur på ikke over 25 ° C.

Opbevares utilgængeligt for børn.

Bedst før dato:

Må ikke anvendes efter den udløbsdato, der er angivet på emballagen.

Betingelser for udlevering fra apotek: På recept Registreringsnummer: LP-003720 Dato for registrering: 12.07.2016 / 21.08.2017 Udløbsdato: 12.07.2021 Indehaver af registreringsbevis:MOSKVA ENDOCRINE PLANTE, FSUE Rusland Producent:   Opdateringsdato for oplysninger:   24.04.2018 Illustrerede instruktioner

"Midazolam (Midazolam)" anvendes til behandling og/eller forebyggelse af følgende sygdomme (nosologisk klassificering - ICD-10):

Molekylformel: C18-H13-Cl-F-N3

CAS-kode: 59467-70-8

Beskrivelse

Egenskab: Et hypnotisk lægemiddel fra gruppen af ​​benzodiazepinderivater.

Midazolam er et hvidt eller let gulligt krystallinsk stof, uopløseligt i vand. Midazolam hydrochlorid er opløseligt i vand.

farmakologisk effekt

Farmakologi: Farmakologisk virkning - hypnotisk, beroligende. Interagerer med specifikke benzodiazepinreceptorer placeret i det postsynaptiske GABA_A-receptorkompleks, øger GABA-receptorernes følsomhed over for mediatoren (GABA). Samtidig øges hyppigheden af ​​åbning af ionkanaler for indkommende chloridionstrømme, membranhyperpolarisering forekommer, og neuronal aktivitet hæmmes. Forhindrer genoptagelsen af ​​GABA, hvilket bidrager til dets akkumulering i den synaptiske kløft. Der er tegn på, at overdreven akkumulering af GABA i neuronale synapser forårsager induktion af generel anæstesi.

Når det tages oralt, absorberes det hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen, har virkningen af ​​"første passage" gennem leveren (30-60% af midazolam metaboliseres). C_max i blodet opnås inden for 1 time (at spise øger tiden til at nå C_max). Med / m introduktion er absorptionen hurtig og fuldstændig, C_max opnås inden for 30-45 minutter, biotilgængelighed på mere end 90%. I blodet binder 95-98 % til proteiner, hovedsageligt til albumin. Hurtigt fordelt i kroppen. Fordelingsvolumenet er 1-3,1 l / kg. Passerer gennem histoematiske barrierer, inkl. BBB, placenta, går over i modermælken i små mængder. I cerebrospinalvæsken trænger langsomt og i små mængder. Det gennemgår biotransformation i leveren ved hydroxylering med deltagelse af isoenzymet i cytochrom P450 3A4-systemet. Hovedmetabolitterne - 1-hydroxymidazolam, også kaldet alfa-hydroxy-midazolam (ca. 60%) og 4-hydroxy-midazolam (5% eller mindre) har farmakologisk aktivitet, men lavere end moderforbindelsen. Det udskilles af nyrerne i form af glukuronkonjugater (mindre end 1 % uændret). T_1/2 - 1,5-3 timer T_1/2 kan stige hos patienter over 60 år, hos patienter med kongestiv hjerte- eller leversvigt, hos overvægtige patienter (på grund af øget fordeling af midazolam i fedtvæv), hos nyfødte.

Midazolam er karakteriseret ved en hurtig indtræden og en kort varighed af hypnotisk effekt. Forkorter søvnfasen og øger søvnens samlede varighed og kvalitet uden at ændre REM-søvnfasen. Hurtigt forårsager begyndelsen af ​​søvn (efter 20 minutter), har praktisk talt ingen eftervirkning.

Det har beroligende, central muskelafslappende, angstdæmpende, krampestillende og hukommelseshæmmende virkning.

Den beroligende virkning hos voksne med i/m administration udvikles efter 15 minutter, med i/v administration efter 1,5-5 minutter. Tiden til at opnå den maksimale beroligende effekt med intramuskulær injektion er 30-60 minutter. Ved intravenøs administration til induktionsanæstesi manifesterer effekten sig efter 1,5-3 minutter og på baggrund af præmedicinering med narkotiske lægemidler efter 0,75-1,5 minutter. Restitutionstid fra anæstesi er 2 timer (op til 6 timer).

Den amnesiske effekt observeres hovedsageligt ved parenteral administration. Amnesi (inklusive under endoskopiske procedurer) blev observeret ved intramuskulær injektion hos 40 % af voksne patienter efter 60 minutter, hos 73 % efter 30 minutter. Ved intravenøs administration blev en lignende effekt observeret hos ca. 80 % af patienterne. I nogle tilfælde blev episoder med amnesi observeret efter oral administration af midazolam.

Ved parenteral administration afhænger virkningens begyndelse af dosis, administrationsvej og den kombinerede brug af narkotiske analgetika og anæstetika.

Carcinogenicitetsundersøgelser blev udført i to-årige undersøgelser med mus, der fik midazolam sammen med mad i doser på 1, 9 og 80 mg/kg/dag. Ved langvarig administration i en dosis på 80 mg/kg/dag hos hunmus var der en signifikant stigning i forekomsten af ​​levertumorer. Hos mænd blev der ved de højeste doser observeret en lille, men statistisk signifikant stigning i forekomsten af ​​benigne skjoldbruskkirteltumorer, mens en dosis på 9 mg/kg/dag (25 gange den humane dosis på 0,35 mg/kg/dag) stigning i forekomsten af ​​tumorer, der ikke er fundet. Betydningen af ​​denne effekt er uklar i betragtning af den korte varighed af virkningen af ​​midazolam på den menneskelige krop.

Mutagen aktivitet (ved hjælp af en række tests) blev ikke påvist.

I undersøgelsen af ​​reproduktion hos rotter med introduktion af midazolam i doser op til 10 gange dosis til intravenøs administration hos mennesker - 0,35 mg / kg, blev der ikke påvist nogen effekt på fertiliteten hos han- og hunrotter. Introduktion af midazolam i samme doser til rotter førte ikke til bivirkninger under graviditet og amning.

I undersøgelsen af ​​teratogenicitet hos kaniner og rotter ved doser 5-10 gange højere end den humane dosis på 0,35 mg/kg, blev der ikke fundet nogen teratogene virkning.

Dannelsen af ​​fysisk afhængighed (fra mild til moderat sværhedsgrad) hos aber efter indtagelse af midazolam i 5-10 uger er vist.

Indikationer for brug

Ansøgning: Søvnløshed (forringet søvn og/eller tidlig opvågning) - indeni, præmedicinering før diagnostiske og kirurgiske procedurer (indvendigt, intramuskulært), langvarig sedation under intensivbehandling (im), induktionsanæstesi med inhalationsanæstesi eller som hypnotisk i kombineret anæstesi (IV), ataralgesi hos børn (IM i kombination med ketamin).

Kontraindikationer

Kontraindikationer: Overfølsomhed, søvnforstyrrelser ved psykose og svær depression, myasthenia gravis, graviditet (I trimester), fødsel, amning, børns alder (til oral administration).

Brugsbegrænsninger: Organisk hjerneskade, hjerte- og/eller luftvejs- og/eller leversvigt, søvnapnø, graviditet (II og III trimester), børns alder (til induktionsanæstesi).

Anvendelse under graviditet og amning: Kontraindiceret i graviditetens første trimester og under fødslen. I II og III trimester er det muligt, hvis den forventede effekt af behandlingen opvejer den potentielle risiko for fosteret. På tidspunktet for behandling bør stoppe amningen.

Bivirkninger

Bivirkninger: Indeni, parenteralt.

Fra nervesystemet og sanseorganerne: døsighed, sløvhed, muskelsvaghed, sløvhed af følelser, nedsat reaktionshastighed, hovedpine, svimmelhed, ataksi, diplopi, anterograd amnesi (dosisafhængig), paradoksale reaktioner (agitation, psykomotorisk agitation, aggressivitet mv. .).

Andet: dyspepsi, hudreaktioner, lokale reaktioner (erytem og smerter på injektionsstedet, tromboflebitis, trombose).

Måske udviklingen af ​​tolerance, lægemiddelafhængighed, abstinenssyndrom, fænomenet "rekyl" (se "Forholdsregler").

Ved parenteral administration: et fald i respirationsvolumen og/eller respirationsfrekvens (hos 23,3% af patienterne efter i/v administration og hos 10,8% efter i/m administration), midlertidigt respirationsstop (hos 15,4% af patienterne efter i/v administration) og/eller hjerte, som nogle gange fører til døden - virkningerne er dosisafhængige og observeres hovedsageligt hos ældre patienter med kroniske sygdomme med samtidig brug med narkotiske analgetika, såvel som med hurtig på/i introduktionen; laryngospasme, åndenød; alt for udtalt sedation, kramper (hos for tidligt fødte og nyfødte børn), abstinenssyndrom (med pludselig aflysning af langvarig intravenøs brug); vasodilatation, sænkning af blodtrykket, takykardi; kvalme, opkastning, hikke, forstoppelse; allergisk, inkl. hud (udslæt, nældefeber, kløe) og anafylaktoide reaktioner.

Interaktion: Forstærker virkningerne af beroligende midler, antidepressiva, andre hypnotika, analgetika, bedøvelsesmidler, neuroleptika, narkotiske stoffer, alkohol (gensidigt). Midazolam opløsning er uforligelig i én sprøjte med alkaliske opløsninger. I/i introduktionen af ​​midazolam reducerer de minimale alveolære koncentrationer af halothan, der kræves til generel anæstesi. In/m administration af midazolam under præmedicinering kan nødvendiggøre en dosisreduktion af natriumthiopental med 15 %.

Itraconazol, fluconazol, erythromycin, saquinavir øger T_1/2 midazolam indført parenteralt (ved ordinering af store doser af midazolam eller langtidsinduktion er det nødvendigt at reducere dosis). Midazolams systemiske virkning forstærkes af hæmmere af CYP3A4-isoenzymet: ketoconazol, itraconazol og fluconazol (samadministration anbefales ikke), erythromycin, saquinavir, diltiazem og verapamil (samtidig administration kræver en dosisreduktion af midazolam med 50 %) roxithromycin, azithromycin, cimetidin og ranitidin (klinisk signifikant interaktion er usandsynlig). Inducere af CYP3A4-isoenzymet (carbamazepin, phenytoin, rifampicin) reducerer den systemiske effekt af midazolam (når det tages oralt) og nødvendiggør en stigning i dets doser.

Overdosering: Symptomer: muskelsvaghed, sløvhed, forvirring, paradoksale reaktioner, hukommelsestab, dyb søvn; ved meget høje doser - respirations- og hjertedepression, apnø, areflexia, koma.

Behandling: induktion af opkastning og udnævnelse af aktivt kul (hvis patienten er ved bevidsthed), maveskylning gennem et rør (hvis patienten er bevidstløs), mekanisk ventilation, opretholdelse af det kardiovaskulære systems funktioner. Indførelsen af ​​en specifik modgift - en antagonist af benzodiazepinreceptorer flumazenil (i et hospitalsmiljø).

Dosering og påføringsmetode

Dosering og administration: Inde, i / m, i / i, rektalt. Dosis skal vælges individuelt, tilbagetrækningsmåden ved behandling af søvnforstyrrelser er individuel.

For søvnforstyrrelser: voksne, inde (uden at tygge, drikke væske), umiddelbart før sengetid, er den gennemsnitlige dosis 7,5-15 mg én gang. Behandlingsforløbet bør være kortvarigt (flere dage, maksimalt - 2 uger). Ældre og svækkede patienter, samt patienter med nedsat leverfunktion, bør behandlingen påbegyndes med de laveste doser.

I anæstesiologi og intensiv pleje: til voksne og børn - intramuskulært, intravenøst ​​(langsomt), rektalt (til præmedicinering hos børn), oralt (til præmedicinering hos voksne, hvis ikke indiceret intramuskulært). Dosisregimet (administrationshastighed, dosisstørrelse) vælges strengt individuelt afhængigt af indikationerne, patientens fysiske tilstand og alder samt den modtagne lægemiddelterapi. Hos højrisikopatienter, inkl. over 60 år bruger svækkede eller kronisk syge patienter mindre doser.

Forholdsregler: I / i introduktionen bør kun udføres i medicinske institutioner med genoplivningsudstyr, samt personale, der er uddannet i brugen af ​​det (på grund af muligheden for hæmning af myokardiets kontraktile funktion og respirationsstop).

Efter parenteral administration skal patienter observeres i mindst 3 timer Man skal huske på, at for hurtig intravenøs administration (især hos børn med en ustabil tilstand af det kardiovaskulære system og hos nyfødte) kan forårsage apnø, hypotension, bradykardi, hjerte anholdelse eller vejrtrækning.

Udviklingen af ​​paradoksale reaktioner observeres oftest hos børn og patienter i ældre og senil alder.

Der skal udvises forsigtighed ved kørsel af køretøjer, såvel som når der udføres arbejde, der kræver øget koncentration og præcis koordinering af bevægelser, inden for en dag efter brug af midazolam.

Du bør ikke tage alkoholiske drikkevarer, samt bruge andre lægemidler, der forårsager CNS-depression, inden for 24 timer efter at have taget midazolam.

Ved gentagen brug i flere uger kan der opstå afhængighed (den hypnotiske effekt kan svækkes noget), samt stofafhængighed, inkl. når du tager terapeutiske doser. Ved et skarpt ophør af behandlingen kan der opstå et abstinenssyndrom (hovedpine og muskelsmerter, angst, spændinger, i alvorlige tilfælde - depersonalisering, hallucinationer osv.), samt udviklingen af ​​"rekyl"-fænomenet - en midlertidig stigning i de første symptomer (søvnløshed).

Midazolam
Beroligende midler (anxiolytika) af benzodiazepin-serien

Frigivelsesformular

Løsning til in/in og/m introduktion. 1 mg/ml, 5 mg/ml
Tablet, p.o., 15 mg

Virkemekanisme

Stimulerer benzodiazepinreceptorer, forårsager aktivering af GABA-receptorer og øger GABAergisk synaptisk hæmning i hjernesystemerne, der er ansvarlige for reguleringen af ​​følelsesmæssige reaktioner, hvor GABA er en neurotransmitter (limbisk system, thalamus, hypothalamus og retikulær dannelse). Det blokerer de interkalære neuroner i rygmarven, hvilket giver en central muskelafslappende effekt.

Hovedvirkninger

■ Anxiolytisk.
■ Sedation.
■ Sovemedicin.
■ Muskelafslappende central.
■ Antikonvulsiv.
■ Vegetostabiliserende.
■ Forstærker virkningen af ​​lægemidler, der sænker centralnervesystemet. I høje doser kan det forårsage amnesi. Det har en hurtig indtræden og en kort varighed af hypnotisk effekt.

Farmakokinetik

Når det tages oralt, absorberes det hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen, har effekten af ​​"første passage" gennem leveren (30-50% af midazolam metaboliseres), biotilgængeligheden er 50-70%. Når det administreres intramuskulært, absorberes det hurtigt og fuldstændigt, biotilgængeligheden er mere end 90%.

Afhænger af dosis og administrationsmetode: når det tages oralt - 30-60 minutter, når det administreres intramuskulært - 30-45 minutter. Fordelingsvolumenet i ligevægtstilstanden er 1-3,1 l / kg. Det gennemgår biotransformation i leveren ved hydroxylering med deltagelse af isoenzymet i cytochrom P450 ZA4-systemet. Metabolitter har lavere farmakologisk aktivitet. Det udskilles af nyrerne i form af glukuroniske konjugater.

Plasmaproteinbinding - 95-98%. T1 / 2 - 1,5-3 timer T1 / 2 kan være forlænget hos nyfødte, ældre patienter, hos patienter med kongestiv hjerte- eller leversvigt, fedme. Trænger gennem BBB, placentabarrieren, i en lille mængde kan udskilles med modermælk.

Indikationer

■ Præmedicinering før tandlægeindgreb for at lindre psyko-emotionel stress, frygt, angst, agitation, øget irritabilitet.
■ I anæstesiologi - induktionsanæstesi, vedligeholdelse af generel anæstesi (som en del af kombineret anæstesi), ataralgesi hos børn (i/m i kombination med ketamin).
■ Søvnløshed, inkl. før tandbehandlinger.

Dosering og administration

Inde, i / i, i / m, rektalt.

Inde: ved sengetid for voksne - 7,5-15 mg én gang.

For præmedicinering til voksne IM i en dosis på 0,07-0,1 mg/kg 30-60 minutter før tandindgreb, til børn - 0,08-0,2 mg/kg IM eller rektalt 0,35-0, 5 mg/kg (ved at fortynde opløsningen fra ampul med vand).

Til induktionsanæstesi hos / hos voksne i en dosis på 0,1-0,4 mg / kg, for at opretholde anæstesi - 0,03-0,3 mg / kg, for børn over 7 år til induktion - 0,05 mg / kg.

Når det kombineres med lokalbedøvelse, 5-10 minutter før tandindgreb, injiceres voksne langsomt med 2,5 mg midazolam, om nødvendigt, gentagne gange på 1 mg, men ikke mere end 7,5 mg. For ældre og svækkede patienter er startdosis 1-1,5 mg, den samlede dosis er ikke mere end 3 mg.

Kontraindikationer

■ Overfølsomhed.
■ Myasthenia gravis.
■ Organisk hjerneskade.
■ Apnø under søvn.
■ Alvorlig hjerte- og åndedrætssvigt.
■ Søvnforstyrrelser ved psykose og svær depression.
■ Graviditet, fødsel.
■ Amning.
■ Børns alder (til oral administration).

Forholdsregler, terapikontrol

I løbet af behandlingsperioden bør man afstå fra at køre køretøjer, udføre arbejde, der kræver øget opmærksomhed, hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Benzodiazepiner kan reducere den smertestillende effekt af zoneterapi. I / i introduktionen kan kun udføres i nærværelse af genoplivningsudstyr og personale, der er uddannet i dets brug.

I behandlingsperioden er brugen af ​​alkohol uacceptabel.

Foreskriv med forsigtighed:
■ ældre og svækkede patienter (dosis bør reduceres);
■ med leversvigt.
■ i barndommen (til induktionsanæstesi).

Bivirkninger

Fra siden af ​​centralnervesystemet:
■ hovedpine;
■ svimmelhed;
■ sløvhed;
■ muskelsvaghed;
■ diplopi;
■ sløvning af følelser;
■ ataksi;
■ fald i reaktionshastighed og koncentration af opmærksomhed;
■ døsighed;
■ paradoksale reaktioner (spænding, angst, hallucinationer, mareridt, raserianfald, upassende adfærd);
■ anterograd amnesi (dosisafhængig).

Andre effekter:
■ stofafhængighed (ved længere tids brug);
■ allergiske reaktioner;
■ diarré.

Lokale reaktioner:
■ flebitis og tromboflebitis på injektionsstedet (ved intravenøs administration);
■ erytem og smerter på injektionsstedet (ved intramuskulær administration).

Overdosis

Symptomer: sløvhed, muskelsvaghed, sløvhed, hukommelsestab og dyb søvn, nogle gange op til to dage; sjældent - dysartri, stivhed eller kloniske trækninger i lemmerne, i meget høje doser - respirations- og hjertedepression, apnø, areflexia, koma. Behandling: medicinabstinenser, maveskylning (når det administreres oralt); intravenøs administration af en specifik antagonist af benzodiazepin beroligende midler - flumazenil (aneksat); symptomatisk og understøttende terapi.


Analogerne af lægemidlet midazolam præsenteres i overensstemmelse med medicinsk terminologi kaldet "synonymer" - lægemidler, der er udskiftelige med hensyn til virkninger på kroppen, der indeholder et eller flere identiske aktive stoffer. Når du vælger synonymer, skal du ikke kun overveje deres omkostninger, men også oprindelseslandet og producentens omdømme.

Beskrivelse af lægemidlet

Midazolam- Sovemedicin fra gruppen af ​​benzodiazepinderivater. Det har en angstdæmpende, beroligende, central muskelafslappende og antikonvulsiv virkning. Adskiller sig i en lille latent periode (forårsager søvn 20 minutter efter indtagelse); ringe effekt på søvnens struktur. Effekten er ikke typisk.

Liste over analoger

Bemærk! Listen indeholder synonymer for Midazolam, som har en lignende sammensætning, så du kan selv vælge en erstatning under hensyntagen til formen og dosis af medicinen, som din læge har ordineret. Giv fortrinsret til producenter fra USA, Japan, Vesteuropa samt velkendte virksomheder fra Østeuropa: Krka, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.


Anmeldelser

Nedenfor er resultaterne af undersøgelser af besøgende på webstedet om medicinen midazolam. De afspejler de adspurgtes personlige følelser og kan ikke bruges som en officiel anbefaling til behandling med dette lægemiddel. Vi anbefaler på det kraftigste, at du konsulterer en kvalificeret læge for at få et personligt behandlingsforløb.

Besøgsundersøgelsesresultater

Besøgendes præstationsrapport

Dit svar om effektivitet »

Besøgsrapport om bivirkninger

Information endnu ikke givet
Dit svar om bivirkninger »

Rapport om prisoverslag for besøgende

Information endnu ikke givet
Dit svar om omkostningsestimatet »

Besøgsrapport om besøgsfrekvens pr. dag

Information endnu ikke givet
Dit svar om hyppigheden af ​​indtagelse pr. dag »

Tre besøgende rapporterede dosering

Medlemmer%
1-5 mg2 66.7%
101-200 mg1 33.3%

Dit svar om dosering »

Besøgsrapport om udløbsdato

Information endnu ikke givet
Dit svar om startdatoen »

Besøgsrapport om modtagetid

Information endnu ikke givet
Dit svar om aftaletidspunktet »

To besøgende rapporterede om patientens alder


Dit svar om patientens alder »

Besøgende anmeldelser


Der er ingen anmeldelser

Officiel brugsanvisning

Der er kontraindikationer! Læs instruktionerne før brug

DORMIKUM (DORMICUM ®)

Registreringsnummer: P nr. 016119/01
Lægemidlets handelsnavn
DORMIKUM (DORMICUM ®)

Internationalt ikke-proprietært navn: Midazolam* (Midazolam*)

kemisk navn
8-chlor-6-(2-fluorphenyl)-1-methyl-4H-imidazobenzodiazepin
Doseringsform
Opløsning til intravenøs og intramuskulær administration
Forbindelse
1 ml (1 ampul) indeholder: Midazolam 5 mg
3 ml (1 ampul) indeholder: Midazolam 15 mg
Hjælpestoffer: natriumchlorid, saltsyre, natriumhydroxid, vand til injektion
Beskrivelse
Klar farveløs eller let gullig væske.
Farmakoterapeutisk gruppe
sovepille
ATX kode

Farmakologiske egenskaber

Korttidsvirkende benzodiazepin til præmedicinering, sedation, induktion og hovedanæstesi
Det aktive stof Dormicum - Midazolam - tilhører gruppen af ​​imidobenzodiazepiner. Den frie base er et lipofilt stof, dårligt opløseligt i vand.
Tilstedeværelsen af ​​et basisk nitrogenatom i position 2 i imidobenzodiazepinringen gør det muligt for midazolam at danne vandopløselige salte med syrer, som giver stabile og veltolererede injektionsopløsninger.
Lægemidlets farmakologiske virkning er karakteriseret ved en hurtig indtræden og - på grund af hurtig biotransformation - en kort varighed. På grund af dets lave toksicitet har midazolam et stort terapeutisk vindue.
Dormicum har en meget hurtig beroligende og udtalt hypnotisk effekt. Det har også angstdæmpende, antikonvulsive og muskelafslappende virkninger.
Efter parenteral administration opstår en kort anterograd amnesi (patienten husker ikke de hændelser, der fandt sted i perioden med den mest intense virkning af det aktive stof).

Farmakokinetik

Absorption efter intramuskulær injektion
Midazolam absorberes hurtigt og fuldstændigt fra muskelvæv. Den maksimale plasmakoncentration nås inden for 30 minutter. Absolut biotilgængelighed efter intramuskulær injektion overstiger 90 %.
Fordeling
Efter intravenøs administration er midkarakteriseret ved en eller to veldefinerede distributionsfaser. Fordelingsvolumenet i ligevægtstilstand er 0,7-1,2 l / kg kropsvægt. Graden af ​​binding til plasmaproteiner er 96-98 %, hovedsageligt til albumin. Midazolam passerer langsomt og i små mængder ind i cerebrospinalvæsken. Midazolam krydser langsomt placentabarrieren og kommer ind i fosterkredsløbet; små mængder findes i modermælk.
Metabolisme
Midazolam elimineres næsten udelukkende ved biotransformation. Mindre end 1 % af den indtagne dosis findes i urinen som uændret lægemiddel. Midazolam hydroxyleres af 3A4-isoenzymet i cytochrom P450-systemet. Hovedmetabolitten i plasma og urin er a-hydroxymidazolam. 60-80 % af den modtagne dosis udskilles i urinen som a-hydroxymidazolam glucuronid. Plasmakoncentrationer af a-hydroxymidazolam er 12 % af moderstoffets. Virkningen af ​​den første passage gennem leveren når 30-60%. Halveringstiden for metabolitten er mindre end 1 time. α-Hydroxymidazolam har farmakologisk aktivitet, men forårsager kun i minimal grad (ca. 10%) virkningerne af intravenøst ​​administreret midazolam. Der er ingen data om genetisk polymorfis rolle i den oxidative metabolisme af midazolam.
avl
Hos raske frivillige er halveringstiden 1,5-2,5 timer Plasmaclearance er 500 ml/min. Hvis Midazolam administreres som intravenøst ​​drop, adskiller kinetikken af ​​dets udskillelse sig ikke fra kinetikken efter en jet-injektion.
Farmakokinetik i særlige patientgrupper
Hos patienter over 60 år kan halveringstiden øges op til 4 gange.
Hos børn i alderen 3 til 10 år er halveringstiden efter intravenøs administration kortere end hos voksne, hvilket svarer til en øget metabolisk clearance af lægemidlet.
Hos nyfødte - muligvis på grund af leverens umodenhed - øges halveringstiden og er i gennemsnit 6-12 timer, og udskillelsen af ​​lægemidlet bremses.
Lægemidlets halveringstid hos patienter med levercirrhose kan forlænges, og clearance kan falde sammenlignet med lignende indikatorer hos raske frivillige.
Halveringstiden for lægemidlet hos patienter med kronisk nyresvigt svarer til den hos raske frivillige.
Hos kritisk syge patienter øges halveringstiden for midazolam.
Ved kongestiv hjertesvigt er halveringstiden for midazolam også længere end hos raske personer.

Indikationer for brug

Bevidst sedation før diagnostiske eller terapeutiske procedurer, udført under lokalbedøvelse eller uden det (intravenøs administration).
Præmedicinering før induktionsanæstesi (intramuskulært hos børn).
Introduktions- og vedligeholdelsesanæstesi. Som induktionsmiddel til inhalationsanæstesi eller som beroligende komponent til kombineret anæstesi, herunder total intravenøs anæstesi (intravenøs bolus og drop).
Ataralgesi i kombination med ketamin hos børn (intramuskulært).
Langvarig sedation på intensiv pleje (intravenøs strøm eller drop).

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for benzodiazepiner eller over for enhver komponent i lægemidlet.
Graviditet og amning
Der er utilstrækkelige data til at vurdere sikkerheden af ​​midazolam under graviditet.
Benzodiazepiner bør ikke anvendes under graviditet, medmindre der er et mere sikkert alternativ. Administrationen af ​​lægemidlet i graviditetens sidste trimester eller i høje doser under den første fase af fødslen fører til hjertearytmier hos fosteret, hypotension, svækket sutning, hypotermi og mild respirationsdepression hos den nyfødte. Desuden kan spædbørn, hvis mødre fik langvarige benzodiazepiner i slutningen af ​​graviditeten, blive fysisk afhængige med en vis risiko for postnatalt abstinenssyndrom.
Da Midazolam udskilles i modermælken, bør Dormicum ikke anvendes til ammende mødre.
Anvendelsesmåde
Midazolam er et stærkt beroligende middel, der kræver langsom administration og individuel dosisvalg.
Dosis bør titreres, indtil den ønskede sedative effekt er opnået, som svarer til det kliniske behov, patientens fysiske tilstand og alder samt den lægemiddelbehandling, han modtager.
Hos patienter over 60 år, svækkede eller kroniske patienter bør dosis vælges omhyggeligt under hensyntagen til de særlige faktorer, der er forbundet med hver patient.
Bevidst intravenøs sedation
Dosis af Dormicum vælges individuelt; lægemidlet bør ikke administreres hurtigt eller i en strøm. Begyndelsen af ​​sedation varierer individuelt afhængigt af patientens tilstand og doseringsregime (administrationshastighed, dosisstørrelse). Om nødvendigt vælges dosis individuelt. Virkningen indtræder cirka 2 minutter efter administration, den maksimale - i gennemsnit efter 2,4 minutter.
voksne
Dormicum bør administreres intravenøst ​​langsomt med en hastighed på ca. 1 mg pr. 30 sekunder. For voksne patienter under 60 år er startdosis 2,5 mg 5-10 minutter før påbegyndelse af proceduren. Indtast om nødvendigt efterfølgende doser på 1 mg. Gennemsnitlige totale doser varierer fra 3,5 til 7,5 mg. Normalt er en samlet dosis på ikke over 5 mg tilstrækkelig.
For patienter over 60 år, svækkede eller kronisk syge, reduceres startdosis til ca. 1 mg og administreres 5-10 minutter før påbegyndelse af proceduren. Indtast eventuelt efterfølgende doser på 0,5-1 mg. Da den maksimale effekt måske ikke opnås så hurtigt hos disse patienter, bør efterfølgende doser titreres meget langsomt og omhyggeligt. Normalt er en samlet dosis, der ikke overstiger 3,5 mg, tilstrækkelig.
Børn
Intramuskulært administreres lægemidlet i en dosis på 0,1-0,15 mg/kg 5-10 minutter før proceduren. Patienter i en tilstand af mere udtalt excitation kan administreres op til 0,5 mg / kg kropsvægt. Normalt er en samlet dosis på ikke over 10 mg tilstrækkelig.
Intravenøst ​​administreres den indledende dosis af Dormicum i 2-3 minutter, hvorefter du, før du fortsætter med proceduren eller administrerer en anden dosis, skal vente yderligere 2-3 minutter for at vurdere den beroligende effekt. Hvis sedationen skal øges, skal du fortsætte med at titrere dosis omhyggeligt, indtil den ønskede grad af sedation er opnået. Spædbørn og børn under 5 år kan kræve meget større doser end ældre børn og unge.
Data om ikke-intuberede børn under 6 måneder er begrænsede. Disse børn er særligt tilbøjelige til luftvejsobstruktion og hypoventilation, så det er vigtigt at titrere dosis i små trin, indtil klinisk fordel er opnået, og at overvåge patienterne nøje.
Startdosis til børn fra 6 måneder til 5 år er 0,05 - 0,1 mg / kg. For at opnå den ønskede effekt kan det være nødvendigt med en samlet dosis på op til 0,6 mg/kg, men den bør ikke overstige 6 mg.
Startdosis til børn fra 6 til 12 år er 0,025 - 0,05 mg / kg, den samlede dosis er op til 0,4 mg / kg (ikke mere end 10 mg).
Doser til børn i alderen 12 til 16 år er de samme som til voksne.
anæstesi
Præmedicinering
Præmedicinering med Dormicum kort før proceduren har en beroligende effekt (begyndelsen af ​​døsighed og eliminering af følelsesmæssig stress), og forårsager også præoperativ amnesi. Præmedicinering udføres normalt ved at injicere lægemidlet dybt ind i musklen 20-60 minutter før induktion af anæstesi.
Dormicum kan bruges i kombination med antikolinergika.
Intramuskulær administration
Voksne: Til præoperativ sedation og hukommelseseliminering af præoperative hændelser administreres patienter, der ikke er i høj risiko (ASA klasse 1 eller II, under 60 år) 0,07-0,1 mg/kg kropsvægt (ca. 5 mg).
Patienter over 60 år, svækkede eller kroniske: dosis reduceres individuelt. Hvis patienten ikke samtidig tager medicin, er den anbefalede dosis af midazolam 0,025 - 0,05 mg/kg, den sædvanlige dosis er 2-3 mg. Hos patienter over 70 år bør intramuskulær administration af Dormicum udføres omhyggeligt under kontinuerlig overvågning på grund af muligheden for overdreven døsighed.
Børn fra 1 til 15 år: relativt højere doser (pr. kg kropsvægt) end voksne. Doser i intervallet 0,08-0,2 mg/kg har vist sig at være effektive og sikre.
Induktionsanæstesi (voksne)
Hvis Dormicum administreres til induktionsanæstesi før andre anæstetika, så varierer patientens individuelle respons meget. Dosis bør titreres til den ønskede effekt i overensstemmelse med patientens alder og kliniske tilstand. Hvis Dormicum administreres før andre intravenøse induktionslægemidler, kan startdoserne af hvert af disse lægemidler reduceres betydeligt, nogle gange op til 25 % af standardindledende dosis.
Det ønskede niveau af anæstesi opnås ved dosistitrering. Induktionsdosis af Dormicum administreres intravenøst ​​langsomt, fraktioneret. Hver gentagen dosis på ikke over 5 mg bør administreres inden for 20-30 sekunder med intervaller på 2 minutter mellem injektionerne.
Voksne patienter under 60 år: en dosis på 0,15-0,2 mg/kg administreres intravenøst ​​over 20-30 sekunder, hvorefter du skal vente 2 minutter med at evaluere effekten. Til kirurgiske patienter i senil alder, som ikke tilhører højrisikogruppen (ASA klasse I og II), anbefales en startdosis på 0,2 mg/kg. Hos nogle svækkede patienter eller patienter med svære komorbiditeter kan en lavere dosis være tilstrækkelig.
Voksne patienter under 60 år, som ikke har modtaget præmedicinering: dosis kan være højere, op til 0,3-0,35 mg/kg kropsvægt. Det administreres intravenøst ​​over 20-30 sekunder, hvorefter du skal vente 2 minutter med at vurdere effekten. Hvis det er nødvendigt, for at fuldføre induktionen, administreres lægemidlet yderligere i doser på omkring 25% af den oprindelige. Alternativt kan flydende inhalationsbedøvelse bruges til at fuldføre induktionen. I refraktære tilfælde kan induktionsdosis af Dormicum nå 0,6 mg/kg, men genopretning af bevidsthed efter sådanne doser kan være forsinket.
Patienter over 60 år, som ikke har modtaget præmedicinering, kræver mindre induktionsdoser af Dormicum; den anbefalede startdosis er 0,3 mg/kg, for patienter med svære komorbiditeter og svækkede patienter er en induktionsdosis på 0,2-0,25 mg/kg tilstrækkelig, nogle gange kun 0,15 mg/kg.
Til induktionsanæstesi hos børn anbefales Dormicum ikke, da erfaringen med brugen af ​​det er begrænset.
Vedligeholdelse anæstesi
Opretholdelse af det ønskede bevidsthedsniveau fra kan opnås enten ved yderligere fraktioneret administration af små doser (0,03-0,1 mg/kg) eller ved kontinuerlig intravenøs infusion i en dosis på 0,03 - 0,1 mg/kg x time, sædvanligvis i kombination med analgetika . Doser og intervaller mellem injektioner afhænger af patientens individuelle respons.
Patienter over 60 år, svækkede eller kronisk syge kræver mindre doser for at opretholde anæstesi.
Børn, der får ketamin med henblik på anæstesi (ataralgesi), anbefales at administrere en dosis på 0,15 til 0,20 mg/kg intramuskulært. Tilstrækkelig dyb søvn opnås normalt på 2-3 minutter.
Intravenøs sedation på intensiv
Den ønskede sedative effekt opnås ved gradvis dosisvalg, efterfulgt af enten kontinuerlig infusion eller fraktioneret jetadministration af lægemidlet, afhængig af det kliniske behov, patientens tilstand, alder og samtidig administrerede lægemidler.
voksne
En intravenøs ladningsdosis administreres fraktioneret, langsomt. Hver gentaget dosis på 1-2,5 mg administreres over 20-30 sekunder, idet der observeres 2-minutters intervaller mellem injektionerne.
Den intravenøse ladningsdosis kan variere fra 0,03-0,3 mg/kg, med en samlet dosis på ikke mere end 15 mg normalt tilstrækkelig.
Hos patienter med hypovolæmi, vasokonstriktion eller hypotermi reduceres startdosis eller administreres slet ikke.
Hvis Dormicum anvendes samtidigt med stærke analgetika, bør sidstnævnte administreres før det, så dosen af ​​Dormicum sikkert kan titreres på højden af ​​sedation forårsaget af smertestillende.
Vedligeholdelsesdosis kan være 0,03-0,2 mg / (kg x time). Hos patienter med hypovolæmi, vasokonstriktion eller hypotermi reduceres vedligeholdelsesdosis. Hvis patientens tilstand tillader det, bør graden af ​​sedation regelmæssigt vurderes.
Børn
For at opnå den ønskede kliniske effekt administreres lægemidlet intravenøst ​​i en dosis på 0,05-0,2 mg / kg i mindst 2-3 minutter (det bør ikke administreres intravenøst ​​hurtigt). Derefter skifter de til kontinuerlig intravenøs infusion med en dosis på 0,06-0,12 mg / kg (1-2 mcg / kg / min). Om nødvendigt kan infusionshastigheden øges eller reduceres (normalt med 25 % af den indledende eller efterfølgende hastighed), for at forstærke eller opretholde den ønskede effekt, eller yderligere doser af Dormicum kan administreres.
Hvis Dormicum-infusion påbegyndes hos patienter med hæmodynamiske forstyrrelser, bør den sædvanlige belastningsdosis titreres i små "trin" under overvågning af hæmodynamiske parametre (hypotension). Disse patienter har en tendens til respirationsdepression med Dormicum og kræver omhyggelig overvågning af respirationsfrekvens og iltmætning.
Nyfødte (32 uger) - i en dosis på 0,06 mg / kg / time (1 mcg / kg / min). En intravenøs ladningsdosis administreres ikke til nyfødte, i stedet udføres infusionen noget hurtigere i de første par timer for at opnå terapeutiske plasmakoncentrationer af lægemidlet. Infusionshastigheden bør gennemgås hyppigt og omhyggeligt, især i løbet af de første 24 timer, for at sikre, at den laveste effektive dosis administreres og for at reducere muligheden for lægemiddelakkumulering.
Særlige doseringsanvisninger
Dormicum opløsning i ampuller kan fortyndes med 0,9% natriumchloridopløsning, 5% og 10% glucoseopløsning, 5% fructoseopløsning, Ringers opløsning og Hartmanns opløsning i et forhold på 15 mg midazolam pr. 100-1000 ml infusionsopløsning. Disse opløsninger forbliver fysisk og kemisk stabile i 24 timer ved stuetemperatur eller 3 dage ved 5°C (se også "Særlige bemærkninger").
Dormicum bør ikke fortyndes med en 6% opløsning af Macrodex i glucose eller blandes med alkaliske opløsninger.
Derudover kan der dannes et bundfald, som opløses ved omrystning ved stuetemperatur.

Interaktion med andre lægemidler

Metabolismen af ​​midazolam medieres hovedsageligt af isoenzymet i cytokrom P4503A4 (CYP3A4) systemet. Omkring 25 % af den totale aktivitet af cytochrom 450-systemet i leveren hos voksne falder på CYP3A4-underklassen. Hæmmere og inducere af dette isoenzym kan interagere med midazolam.
Interaktionsundersøgelser udført med Dormicum opløsning
Itraconazol og fluconazol. Samtidig administration af midazolam og itraconazol eller fluconazol forlænger halveringstiden for midazolam fra 2,9 til 7,0 timer (itraconazol) eller til 4,4 timer (fluconazol). Når midazolam gives som en bolus til kortvarig sedation, forstærker itraconazol og fluconazol ikke dets virkning i klinisk signifikant grad, så dosisjustering er ikke nødvendig. Men når midazolam ordineres i høje doser, kan dosisjustering blive nødvendig. Langtidsinfusion af midazolam til patienter, der får systemiske antimykotika (f.eks. på intensiv behandling), kan forlænge lægemidlets hypnotiske virkning, hvis dosis ikke titreres i henhold til virkningen.
Erythromycin. Den samtidige udnævnelse af Dormicum og erythromycin forlænger halveringstiden for midazolam fra 3,5 til 6,2 timer. Selvom de observerede ændringer i farmakodynamikken var relativt små, anbefales det at justere dosis af intravenøst ​​administreret midazolam, især ved ordinering af store doser.
Cimetidin og ranitidin. Cimetidin øger ligevægtsplasmakoncentrationerne af midazolam med 26 %, mens ranitidin ikke påvirker dem. Samtidig administration af midazolam og cimetidin eller ranitidin har ikke en klinisk signifikant effekt på midazolams farmakokinetik og farmakodynamik. Midazolam kan administreres intravenøst ​​i normale doser samtidigt med cimetidin og ranitidin.
Cyclosporin. Der er ingen farmakokinetisk og farmakodynamisk interaktion mellem cyclosporin og midazolam; Dosisjustering af midazolam, når det bruges samtidigt med ciclosporin, er ikke nødvendig.
Nitrendipin påvirker ikke farmakokinetikken og farmakodynamikken af ​​midazolam. Begge lægemidler kan administreres samtidigt; dosisjustering af midazolam er ikke nødvendig.
Saquinavir. Hos 12 raske frivillige reducerede en enkelt intravenøs administration af midazolam i en dosis på 0,05 mg/kg efter 3-5 dages indtagelse af saquinavir i en dosis på 1200 mg 3 gange dagligt clearance af midazolam med 56 % og øgede dets halve- levetid fra 4,1 til 9,5 timer. Saquinavir forstærkede kun den subjektive fornemmelse af virkningen af ​​midazolam (målt ved den visuelle analogskala, punktet "samlet effekt af lægemidlet"), så patienter, der tager saquinavir, kan få intravenøse bolusdoser af midazolam. Ved langvarig infusion af midazolam anbefales det at reducere startdosis med 50 %.
Orale præventionsmidler påvirkede ikke farmakokinetikken af ​​intramuskulært administreret midazolam; disse lægemidler kan anvendes samtidigt uden dosisjustering af midazolam.
Andre interaktioner
Natriumvalproat fortrænger midazolam fra proteinbinding, hvilket kan forstærke virkningerne af midazolam. Patienter med epilepsi, der får natriumvalproat, kan have behov for dosisjustering af midazolam.
Hos patienter, der får antiarytmisk behandling eller regional anæstesi med lidocain, påvirker Midazolam ikke bindingen af ​​lidocain til plasmaproteiner.
Alkohol kan øge den beroligende virkning af midazolam.
Intravenøs administration af Dormicum reducerer de minimale alveolære koncentrationer af halothan, der kræves til generel anæstesi.
Inkompatibilitet
Dormicum-opløsning i ampuller kan ikke fortyndes med 6% Macrodex-opløsning i glucoseopløsning. Bland ikke Dormicum med alkaliske opløsninger, da Midazolam udfældes med natriumbicarbonat

Bivirkninger

Centrale og perifere nervesystem og mentale sfære: døsighed, langvarig sedation, forvirring, eufori, hallucinationer, svaghed, hovedpine, svimmelhed, ataksi, anterograd amnesi, hvis varighed er direkte afhængig af dosis. Anterograd amnesi kan forekomme i slutningen af ​​proceduren, i nogle tilfælde varer den længere.
Tilfælde af paradoksale reaktioner er beskrevet, såsom agitation, ufrivillig motorisk aktivitet (herunder tonisk-kloniske kramper og muskeltremor), hyperaktivitet, fjendtlig stemning, vrede og aggressivitet, excitationsparoxysmer, især hos børn og senile patienter.
Anfald er blevet beskrevet hos præmature spædbørn og nyfødte.
Brugen af ​​Dormicum, selv i terapeutiske doser, kan føre til dannelsen af ​​fysisk afhængighed. Seponering af lægemidlet, især brat efter langvarig intravenøs brug, kan være ledsaget af abstinenssymptomer, herunder kramper.
Mavetarmkanalen: kvalme, opkastning, hikke, forstoppelse, mundtørhed.
Kardiovaskulære system og åndedrætsorganer: i sjældne tilfælde er der udviklet alvorlige kardiorespiratoriske bivirkninger. De bestod af depression og åndedrætsstop og/eller hjertestop. Sandsynligheden for sådanne livstruende reaktioner er højere hos voksne over 60 år og hos dem med samtidig respirationssvigt eller hjertesvigt, især hvis lægemidlet administreres for hurtigt eller i store doser. Derudover er hypotension, let takykardi, vasodilatation, åndenød og i nogle tilfælde laryngospasme blevet beskrevet.
Hud og dens vedhæng: hududslæt, nældefeber, kløe.
Kroppen som helhed: i nogle tilfælde - reaktioner af generaliseret overfølsomhed, fra hud til anafylaktoid.
Lokale reaktioner: erytem og smerter på injektionsstedet, tromboflebitis, trombose.
Hos ældre patienter, efter brug af benzodiazepiner, øges risikoen for fald og brud.

Overdosis

Symptomer på en overdosis af Dormicum udtrykkes hovedsageligt i en stigning i dets farmakologiske virkninger: døsighed, forvirring, sløvhed og muskelsvaghed eller paradoksal ophidselse. Ligesom ved en overdosis af andre benzodiazepiner er dette ikke livstruende, medmindre patienten samtidig har fået andre lægemidler, der deprimerer centralnervesystemet, herunder alkohol. Mere alvorlige symptomer omfatter areflexia, hypotension, kardiovaskulær og respiratorisk depression, respirationsstop og sjældent koma.
I de fleste tilfælde er det kun vitale funktioner, der skal overvåges. Ved behandling af overdosering er særlig opmærksomhed optaget af intensiv pleje, der sigter på at opretholde kardiovaskulær og respiratorisk aktivitet. Overdoseringsfænomener kan stoppes med en benzodiazepinantagonist - Anexat (aktivt stof - flumazenil). Der skal udvises forsigtighed ved brug af flumazenil i tilfælde af); blandet overdosis af lægemidler, samt hos patienter med epilepsi behandlet med benzodiazepiner

specielle instruktioner

Dormicum til injektion bør kun anvendes i nærværelse af genoplivningsudstyr, da dets intravenøse administration kan hæmme myokardiets kontraktilitet og forårsage respirationsstop.
Særlig omhu er nødvendig ved parenteral administration af Dormicum i højrisikogruppen: over 60 år, svækkede og kroniske patienter, der lider af kronisk respirationssvigt, kronisk nyresvigt, nedsat leverfunktion og kongestiv hjerteinsufficiens, pædiatriske patienter med kardiovaskulær ustabilitet. Disse højrisikopatienter kræver lavere doser (se "Anvendelsesmetode") og konstant overvågning med henblik på tidlig påvisning af krænkelser af vitale funktioner. Hos ældre patienter, efter brug af benzodiazepiner, øges risikoen for fald og brud.
Med ekstrem forsigtighed anvendes benzodiazepiner til patienter, der misbruger alkohol og stofmisbrugere.
Som med ethvert lægemiddel, der deprimerer centralnervesystemet og har en muskelafslappende virkning, skal der udvises særlig forsigtighed ved administration af Dormicum til patienter med myasthenia gravis, da de allerede har muskelsvaghed.
Ved brug af Dormicum til langvarig sedering på intensivafdelingen er der beskrevet et let fald i lægemidlets virkning. Derudover bør man i en sådan situation være opmærksom på muligheden for at udvikle fysisk afhængighed, hvis risiko afhænger af dosis og varighed af brugen.
Da brat seponering af Dormicum efter langvarig intravenøs brug kan være ledsaget af abstinenssymptomer, anbefales det at reducere dosis gradvist.
Dormicum forårsager anterograd amnesi, hvilket ofte er ønskeligt før og under kirurgiske og diagnostiske procedurer. Dets varighed afhænger direkte af den administrerede dosis. Langvarig amnesi kan være et problem for patienter, der skal udskrives efter en kirurgisk eller diagnostisk procedure. Efter parenteral administration af lægemidlet kan patienter frigives fra hospitalet eller klinikken tidligst 3 timer senere og kun med akkompagnement.
Hvis der opstår symptomer, der tyder på en paradoksal reaktion, bør virkningen af ​​Dormicum vurderes, før administrationen fortsættes.
Hos børn med en ustabil tilstand af det kardiovaskulære system og hos nyfødte bør hurtig intravenøs administration af lægemidlet undgås. Særlig forsigtighed er nødvendig ved sedering af præmature spædbørn, medmindre de intuberes på grund af risikoen for apnø. Derudover har nyfødte en tendens til en langvarig og udtalt hæmmende effekt af Dormicum på vejrtrækningen, hvilket skyldes deres funktionelle umodenhed.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og arbejde med maskiner og mekanismer
Sedation, hukommelsestab, nedsat koncentrationsevne og muskelfunktion kan påvirke evnen til at køre bil eller betjene maskiner negativt. Du bør ikke køre bil eller arbejde med maskiner eller mekanismer, før virkningen af ​​lægemidlet er helt ophørt.
Frigivelsesformular og emballage
1 ml og 3 ml af lægemidlet i farveløse glasampuller (hydrolytisk klasse 1 ifølge EP). 5, 10 ampuller (1 ml hver) eller 5, 10, 25 ampuller (3 ml hver), sammen med brugsanvisning, anbringes i en papkasse.

Opbevaringsforhold

Opbevares ved en temperatur på ikke over 30°C, beskyttet mod lys. Må ikke fryses.

Bedst før dato

5 år.
Lægemidlet bør ikke bruges efter den udløbsdato, der er angivet på pakken.

Ferieforhold

På recept.

Fabrikant

F. Hoffmann-La Roche Ltd, produceret af Seneksi SAS, Frankrig
Producentens registrerede adresse:
Seneksi CAC, 52, ru Marcel et Jacquies Gaucherbes 94120 Fontenay-sues-Bois, Frankrig
Cenexi SAS, 52, rue Marcel et Jacques Gaucher, 94120 Fontenay-sous-Bois, Frankrig
Forbrugerkrav skal sendes til adressen på repræsentationskontoret i Moskva:
125445, st. Smolnaya, 24D

Oplysningerne på siden blev verificeret af terapeuten Vasilyeva E.I.

Hvis du finder en fejl, skal du vælge et stykke tekst og trykke på Ctrl+Enter.