Međunarodni nevlasnički naziv. Izvještaj posjetitelja o datumu isteka

Metoprolol tartarat je antihipertenzivni lijek.

Indikacije i doziranje

Indikacije za Metoprolol Tartrate:

Sa strane kardiovaskularnog sistema: arterijska hipotenzija, usporen puls, blokada II i III stepena, produženje AV provodljivosti, pogoršanje simptoma zatajenja srca, bol u srcu, tahikardija, bradikardija, povećana učestalost napada angine, kardiogeni šok kod pacijenata sa akutnim infarktom miokarda, perifernim edemom, Raynaudovim sindromom, aritmijom, moguće i pogoršanjem postojećih poremećaja periferna cirkulacija(do gangrene), pojačani simptomi intermitentne klaudikacije.

Iz čulnih organa: smanjen vid, konjuktivitis, smanjeno lučenje suzne tečnosti (tu okolnost treba uzeti u obzir kod pacijenata koji nose Kontaktne leće), gubitak sluha (tinitus).

Alergijske reakcije: svrab, osip (u većini slučajeva psorijaza ili distrofične lezije kože), urtikarija, gubitak kose, fotosenzibilnost kože, pogoršanje psorijaze.

Sa strane endokrini sistem: kod pacijenata dijabetes može se razviti hipoglikemija.

Iz hematopoetskog sistema: trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza.

Promjene laboratorijski indikatori : povećana aktivnost "jetrenih" enzima, hiperbilirubinemija, povišeni nivoi triglicerida u krvi, sniženi nivoi lipoproteina velika gustoća, pojava antinuklearnih antitijela (nije povezana sa sistemskim eritematoznim lupusom).

Ostalo : umor, prekomerno znojenje, nespecifični bolovi u mišićima, zglobovima, mišićni grčevi, konvulzije, artritis, debljanje, poremećeni libido, impotencija, Peyronijeva bolest (jasna uzročna veza između ove reakcije i uzimanja metoprolola nije utvrđena).

Kontraindikacije

Kontraindikacije za metoprolol tartarat:

Preosjetljivost na metoprolol, druge β-blokatore ili druge komponente lijeka. Blokada II i III stepena, kardiogeni šok zatajenje srca u fazi dekompenzacije (plućni edem, hipoperfuzijski ili hipotenzivni sindrom) dugotrajna ili intermitentna inotropna terapija agonistima β-receptora klinički značajna sinusna bradikardija sindrom slabosti sinusni čvor; izgovoreno arterijska hipotenzija, metabolička acidoza, teška kršenja bronhijalna astma ili bronhospazam u anamnezi teško zatajenje jetre ozbiljna bolest perifernih sudova uz prijetnju gangrene, neliječeni feohromocitom.

Lijek se ne smije davati pacijentima kod kojih se sumnja akutni infarkt miokard sa pulsom manjim od 45 otkucaja/min, PQ intervalom> 0,24 ili sa sistolnim krvni pritisak <100 мм рт.ст.

Interakcija sa drugim drogama i alkoholom

Prilikom uzimanja metoprolol tartrata s inzulinom ili oralnim hipoglikemicima, njihovo djelovanje može biti pojačano ili produženo. U tom slučaju simptomi hipoglikemije (posebno tahikardija i tremor) mogu biti maskirani ili nestati. U takvim slučajevima potrebno je redovno praćenje nivoa glukoze u krvi.

Metoprolol je supstrat za enzim CYP 2D6. Na koncentracije metoprolola u plazmi mogu uticati lijekovi koji inhibiraju CYP 2D6, kao što su kinidin, terbinafin, paroksetin, fluoksetin, sertralin, celekoksib, propafenon i difenhidramin. Na početku liječenja ovim lijekovima može biti potrebno smanjiti dozu metoprolol tartrata.

Treba izbjegavati istovremenu primjenu metoprolol tartarata sa sljedećim lijekovima:

Derivati ​​barbiturne kiseline: barbiturati (istraženi za pentobarbital) stimulišu metabolizam metoprolola indukcijom enzima.

propafenon: kod četiri pacijenta liječena metoprololom, nakon uzimanja propafenona, koncentracije metoprolola u plazmi su porasle 2 do 5 puta, a dva pacijenta su iskusila nuspojave tipične za metoprolol. Interakcija je potvrđena kod osam zdravih dobrovoljaca. Ova interakcija može biti posljedica činjenice da propafenon, poput kinidina, inhibira metabolizam metoprolola kroz sistem citokroma P450 2D6. Rezultat ove kombinacije je nepredvidiv jer propafenon takođe ima svojstva β-blokiranja.

verapamil: u kombinaciji s β-blokatorima (opisanim za atenolol, propranolol i pindolol), verapamil može uzrokovati bradikardiju i sniženje krvnog tlaka. Verapamil i β-blokatori imaju aditivni inhibitorni učinak na AV provođenje i funkciju sinusnog čvora.

Istovremena primjena metoprolol tartarata sa sljedećim lijekovima može zahtijevati prilagođavanje doze:

amiodaron: kod pacijenata koji uzimaju amiodaron može se razviti teška sinusna bradikardija u slučaju istovremene primjene s metoprololom. Amiodaron ima izuzetno dugo poluvrijeme (otprilike 50 dana), što znači da se interakcije mogu javiti još dugo nakon prestanka primjene ovog lijeka.

Antiaritmički lijekovi klase I: Antiaritmici klase I i b-blokatori imaju aditivno negativno inotropno djelovanje, što može dovesti do ozbiljnih hemodinamskih nuspojava kod pacijenata sa poremećenom funkcijom lijeve komore. Primenu ove kombinacije treba izbegavati i kod sindroma bolesnog sinusa i poremećaja AV provođenja. Ova interakcija je bolje opisana za dizopiramid.

Nesteroidni protuupalni lijekovi: Pokazalo se da NSAIL suprotstavljaju antihipertenzivni učinak b-blokatora. Uglavnom je proučavan indometacin. Vjerovatno je da se ova interakcija ne događa sa sulindakom. Provedena je studija štetnih interakcija s diklofenakom.

digitalis glikozidi: istodobna primjena glikozida digitalisa i blokatora β-receptora može povećati vrijeme AV provođenja i uzrokovati bradikardiju.

difenhidramin: difenhidramin smanjuje (2,5 puta) klirens metoprolola u alfa-hidroksimetoprolol preko CYP 2D6 sistema kod osoba sa brzom hidroksilacijom. Pojačavaju se efekti metoprolola. Moguće je da difenhidramin može inhibirati metabolizam drugih supstrata CYP 2D6.

Diltiazem: Diltiazem i blokatori β-receptora imaju aditivni inhibitorni efekat na AV provođenje i funkciju sinusnog čvora. Uočena je teška bradikardija (prikaz slučaja) tokom liječenja diltiazemom.

epinefrin: nakon uvođenja epinefrina (adrenalina), pacijenti koji su koristili neselektivne blokatore β-receptora (uključujući pindolol i propranolol) razvili su tešku hipertenziju i bradikardiju (otprilike 10 prijava). Pod određenim uslovima, kada se epinefrin daje pacijentima liječenim β-blokatorima, upotreba kardioselektivnih β-blokatora ima manji učinak na krvni tlak u odnosu na neselektivne β-blokatore.

fenilpropanolamin: fenilpropanolamin (norefedrin) u jednoj dozi od 50 mg može dovesti do patološkog povećanja dijastoličkog krvnog tlaka kod zdravih dobrovoljaca. Propranolol općenito suprotstavlja povećanje krvnog tlaka fenilpropanolaminom. Međutim, blokatori β-receptora mogu izazvati paradoksalne hipertenzivne reakcije kod pacijenata koristeći visoke doze fenilpropranolamina. Dva slučaja su opisali hipertenzivnu krizu tokom liječenja samo fenilpropanolaminom.

Kinidin: Kinidin inhibira metabolizam metoprolola u takozvanim brzim metabolizatorima uz značajno povećanje nivoa u plazmi i, kao rezultat, povećanu blokadu β-receptora. Odgovarajuće interakcije se mogu uočiti sa drugim β-blokatorima koji se metabolišu istim enzimom (citokrom P450 2D6).

Klonidin: β-blokatori mogu povećati hipertenzivni odgovor nakon naglog ukidanja klonidina. U slučaju da se istovremena terapija klonidinom mora prekinuti, β-blokator treba prekinuti nekoliko dana prije ukidanja klonidina.

nitroglicerin: kombinovana upotreba može dovesti do teške hipotenzije.

Rifampicin: Rifampicin može stimulirati metabolizam metoprolola, što rezultira smanjenjem njegovih nivoa u plazmi.

Bolesnike koji primaju druge β-blokatore (npr. kapi za oči) ili inhibitore monoaminooksidaze (MAOI) istovremeno sa metoprolol tartratom treba pažljivo pratiti. Primjena inhalacijskih anestetika pacijentima koji se liječe blokatorima β-receptora pojačava kardiodepresivni učinak. Koncentracija metoprolola u krvnoj plazmi može se povećati ako se cimetidin ili hidralazin primjenjuju istovremeno.

Sastav i svojstva

aktivna supstanca: metoprolol;

1 tableta sadrži 50 mg (0,05 g) metoprolol tartrata ili 100 mg (0,1 g) u 100% suvoj supstanci;

Pomoćne tvari: krompirov skrob, laktoza, magnezijum stearat, koloidni silicijum dioksid.

Obrazac za izdavanje: Tablete.

Farmakološki efekat:

Farmakodinamika. Metoprolol tartarat je kardioselektivni β-adrenergički receptor bez ICA i stabilizacije membrane. Uglavnom utiče na β1-adrenergičke receptore srca, ima antianginalno, hipotenzivno i antiaritmičko dejstvo. Kod pacijenata koji su imali infarkt miokarda smanjuje rizik od ponovnog infarkta miokarda, a kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom smanjuje rizik od kardiovaskularnih komplikacija (moždani udar). Njegovo antiishemijsko djelovanje dokazano je u slučaju bezbolne ishemije miokarda i smanjenja hipertrofije lijeve komore kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom.

Antianginalni efekat nastaje usled smanjenja srčane frekvencije, kontraktilnosti miokarda, sistemskog arterijskog pritiska, što dovodi do smanjenja potrebe miokarda za kiseonikom. Zbog produženja dijastole (zbog negativnog hronotropnog efekta), perfuzija miokarda se poboljšava.

Za razliku od neselektivnih β-blokatora, metoprolol tartarat, kada se koristi u srednjim terapijskim dozama, ima manje izražen učinak na glatke mišiće bronha i perifernih arterija, oslobađanje inzulina, metabolizam ugljikohidrata i lipida.

Farmakokinetika. Nakon oralne primjene, apsorpcija metoprolol tartrata iz gastrointestinalnog trakta je gotovo potpuna (90%) i ne ovisi o unosu hrane, međutim, bioraspoloživost je oko 50% zbog intenzivnog metabolizma pri prvom prolasku kroz jetru (65-80). %). Uz produženu primjenu, bioraspoloživost se povećava zbog smanjenja cirkulacije krvi u jetri i zasićenja jetrenih enzima. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon 1-2 sata, ali se učinak na krvni tlak i rad srca opaža (nakon jedne doze od 100 mg) unutar 12:00 sati.

Poluvrijeme eliminacije je 3-7 sati.U slučaju zatajenja bubrega povećava se na 27 sati ili više.Izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita. Kod zatajenja jetre, lijek se može akumulirati u tijelu. Dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru, placentnu barijeru i u majčino mlijeko. Pušenje, pijenje alkohola, uzimanje određenih lijekova mijenja metabolizam metoprolol tartarata (na primjer, barbiturati, difenin, rifampicin - povećavaju, hlorpromazin - smanjuju). Metabolizam u jetri se smanjuje s cirozom, pa se kod takvih pacijenata doza smanjuje, a koncentracija u krvnoj plazmi kontrolira.

Uslovi skladištenja: Metoprolol tartrat čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti i van domašaja dece na temperaturi ne višoj od 25°C.

spoj:

aktivna supstanca: metoprolol;

1 tableta sadrži 50 mg (0,05 g) metoprolol tartrata ili 100 mg (0,1 g) u 100% suvoj supstanci;

Pomoćne tvari: krompirov skrob, laktoza monohidrat, magnezijum stearat, bezvodni koloidni silicijum dioksid.

Oblik doziranja.

Tablete.

Farmakoterapijska grupa.

Selektivni blokatori β-adrenergičkih receptora.

ATC kod C07A B02.

Indikacije.

Arterijska hipertenzija; angina pektoris (uključujući postinfarktnu); aritmije (uključujući supraventrikularnu tahikardiju); prevencija srčane smrti i ponovnog infarkta nakon akutne faze infarkta miokarda. Kao dio kompleksne terapije tireotoksikoze. Prevencija napada migrene.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost na metoprolol, druge β-blokatore ili druge komponente lijeka. Atrioventrikularni blok II i III stepena, kardiogeni šok; zatajenje srca u fazi dekompenzacije (plućni edem, hipoperfuzija ili sindrom hipotenzije); dugotrajna ili intermitentna inotropna terapija agonistima β-receptora; klinički značajna sinusna bradikardija; sindrom bolesnog sinusa; teška arterijska hipotenzija, metabolička acidoza; teški poremećaji periferne cirkulacije; bronhijalna astma ili bronhospazam u anamnezi; teška insuficijencija funkcije jetre; teška periferna vaskularna bolest s prijetnjom gangrene, neliječeni feohromocitom.

Lijek se ne smije propisivati ​​pacijentima kod kojih se sumnja na akutni infarkt miokarda sa pulsom manjim od 45 otkucaja/min, P-Q intervalom > 0,24 ili sa sistoličkim krvnim tlakom<100 мм рт.ст.

Način primjene i doza.

Doza metoprolol tartarata se određuje pojedinačno. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Tablete se uzimaju oralno, sa malom količinom tečnosti, bez žvakanja, nakon jela.

Trajanje toka liječenja određuje se pojedinačno i može biti 3 godine.

At arterijska hipertenzija početna doza je 100 mg dnevno jednom ili podijeljena u dvije doze (ujutro i uveče). Ako je potrebno, dnevna doza se može povećati na 200 mg.

At angina pektoris imenovati 50-100 mg metoprolol tartrata 2-3 puta dnevno.

At aritmije imenovati 50 mg 2-3 puta dnevno. Ako je potrebno, dnevna doza se povećava na 300 mg, podijeljena u 2-3 doze.

At hipertireoza (tireotoksikoza) imenovati 50 mg 4 puta dnevno. Kada se postigne terapeutski učinak, doza se postupno smanjuje.

kod infarkta miokarda ( liječenje se poželjno započinje u prvih 12 sati nakon pojave bola u grudima): 50 mg svakih 6 sati tokom 48 sati, preporučena dnevna doza održavanja je 200 mg, podijeljena u 2 doze. Tok tretmana je najmanje 3 mjeseca.

Prevencija napada migrene: Metoprolol tartrat se propisuje u dozi od 100-200 mg dnevno, podijeljeno u 2 doze.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre neophodna je korekcija režima doziranja.

Starijim pacijentima i pacijentima s bubrežnom insuficijencijom nije potrebno prilagođavanje doze.

Neželjene reakcije.

Sa strane centralnog nervnog sistema: vrtoglavica, glavobolja, depresija, poremećaj sna (noćne more), nesanica, promjene raspoloženja, kratkotrajno oštećenje pamćenja, utrnulost kože i naježivanje, hladni ekstremiteti, zbunjenost, halucinacije, razdražljivost, nervoza, anksioznost, smanjena koncentracija, poremećaji ličnosti.

Iz gastrointestinalnog trakta: dispeptične pojave (mučnina, povraćanje, dijareja, zatvor), žgaravica, bol u trbuhu, nadutost, suha usta, retroperitonealna fibroza (nije utvrđena jasna uzročna veza između ove reakcije i uzimanja metoprolola).

Iz hepatobilijarnog sistema: hepatitis.

Iz respiratornog sistema: neki pacijenti mogu osjetiti kratak dah tokom vježbanja, kašalj, bronhospazam, napade astme (kod pacijenata sa bronhijalnom astmom), rinitis.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: arterijska hipotenzija, usporavanje pulsa, atrioventrikularni blok II i III stepena, produženje AV provodljivosti, pogoršanje simptoma srčane insuficijencije, bol u predelu srca, lupanje srca, bradikardija, povećana učestalost napada angine, kardiogeni šok kod pacijenata sa akutnim infarktom miokarda, periferni edem, Raynaudov sindrom, aritmija, moguće je i pojačanje postojećih poremećaja periferne cirkulacije (sve do gangrene), pojačanje simptoma intermitentne klaudikacije.

Iz čulnih organa: smanjen vid, konjuktivitis, smanjeno lučenje suzne tekućine (tu okolnost treba uzeti u obzir kod pacijenata koji nose kontaktna sočiva), gubitak sluha (tinitus).

Alergijske reakcije: svrab, kožni osip (u većini slučajeva psorijaza ili distrofične lezije kože), urtikarija, gubitak kose, fotosenzibilnost kože, pogoršanje psorijaze.

Iz endokrinog sistema: pacijenti sa dijabetesom mogu razviti hipoglikemiju.

Iz hematopoetskog sistema: trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza.

Promjene u laboratorijskim parametrima: povećana aktivnost "jetrenih" enzima, hiperbilirubinemija, povećanje nivoa triglicerida u krvi, smanjenje nivoa lipoproteina visoke gustine, pojava antinuklearnih antitela (nije povezana sa sistemskim eritematoznim lupusom).

Ostalo: pojačan umor, pojačano znojenje, nespecifični bol u mišićima, zglobovima, grčevi mišića, grčevi, artritis, debljanje, poremećaj libida, impotencija, Peyroniejeva bolest (nije utvrđena jasna uzročna veza između ove reakcije i uzimanja metoprolol tartrata) .

Predoziranje.

Simptomi: bradikardija, AV blokada I-III stepena, produženje QT intervala, asistola, sniženi krvni pritisak, nedovoljna periferna perfuzija, zatajenje srca, kardiogeni šok, bronhospazam, depresija disanja, zastoj disanja, umor, konfuzija, gubitak svesti, mala - tremor, konvulzije, pojačano znojenje, parestezije, mučnina, povraćanje, spazam jednjaka, hipoglikemija (posebno kod dece) ili hiperglikemija, efekti na bubrege, privremeni miastenični sindrom. Istovremena upotreba alkohola, antihipertenziva, kinidina ili barbiturata može pogoršati stanje pacijenta. Prvi znakovi predoziranja mogu se primijetiti 20 minuta - 2 sata nakon uzimanja lijeka.

tretman: provoditi opće aktivnosti detoksikacije (ispiranje želuca, uzimanje aktivnog uglja i laksativa). NB! Atropin (0,25-0,5 mg intravenozno kod odraslih, 10-20 mcg/kg tjelesne težine kod djece) treba primijeniti prije ispiranja želuca (zbog rizika od vagalne stimulacije). Možda će biti potrebna intubacija i upotreba ventilatora; adekvatna obnova volumena cirkulirajuće krvi; infuzija glukoze; EKG monitoring; ponovljena intravenska primjena atropina 1-2 mg (uglavnom sa vagalnim simptomima). Sa depresijom funkcije miokarda: infuzija dobutamina ili dopamina i kalcijum glubionata 9 mg/ml, 10-20 ml. Glukagon 50-150 mcg/kg možete unijeti intravenozno u trajanju od 1 minute, nakon čega slijedi infuzija, kao i amrinon. U nekim slučajevima je efikasan dodatak adrenalina (epinefrina). Infuzija natrijuma (klorida ili bikarbonata) za produženje QRS-a i aritmije. Možete koristiti pejsmejker. U slučaju zastoja cirkulacije, mjere oživljavanja mogu biti potrebne nekoliko sati. Za bronhospazam se propisuje terbutalin (injektiranjem ili inhalacijom). Simptomatska terapija.

Upotreba tokom trudnoće ili dojenja.

Tokom trudnoće (posebno u prvom tromjesečju) koristite metoprolol tartarat ako postoje vitalne indikacije i samo kada će očekivani terapijski učinak premašiti potencijalni rizik za fetus. Zbog mogućeg razvoja bradikardije, arterijske hipotenzije, hipoglikemije i respiratorne depresije kod novorođenčeta, terapiju treba prekinuti 48-72 sata prije porođaja. Malo je vjerovatno da će količina metoprolol tartrata koju beba može dobiti kroz majčino mlijeko dovesti do efekata β-blokade ako majka uzima lijek u uobičajenim terapijskim dozama. Međutim, treba biti oprezan pri propisivanju β-blokatora majkama koje doje i pratiti dijete kako bi se blagovremeno otkrili efekti β-blokatora.

Djeca.

Primjena metoprolol tartarata kod djece je kontraindikovana.

Karakteristike aplikacije.

Prilikom uzimanja metoprolol tartarata, kao i kod uzimanja drugih β-blokatora, potrebno je kontrolisati broj otkucaja srca (HR) i krvni pritisak (BP) (prvo dnevno, zatim 1 put mesečno).

Pacijenti koji uzimaju β-blokatore ne bi trebali primati intravenski verapamil.

Posebno pažljiv liječnički nadzor neophodan je u liječenju bolesnika s dijabetesom melitusom (kontrola glukoze u krvi), pacijenata s nestabilnim nivoom šećera u krvi, uz pridržavanje stroge dijete natašte. U rijetkim slučajevima moguća je manifestacija latentnog dijabetesa ili pogoršanje stanja bolesnika s dijabetesom melitusom. U liječenju metoprololom, rizik od utjecaja na metabolizam ugljikohidrata ili rizik od latentne hipoglikemije je manji nego kod primjene neselektivnih β-blokatora.

Metoprolol tartarat može prikriti neke od kliničkih manifestacija tireotoksikoze (npr. tahikardija). Naglo ukidanje lijeka kod pacijenata s tireotoksikozom je kontraindicirano zbog mogućeg pojačanja simptoma.

Bolesnicima sa feohromocitomom u liječenju metoprolol tartratom treba istovremeno propisivati ​​α-blokatore.

Prije izvođenja hirurških intervencija potrebno je upozoriti anesteziologa o uzimanju metoprolol tartrata. Prekid liječenja se ne preporučuje.

Potrebno je postupno prekinuti liječenje lijekom, smanjujući dozu tijekom 10 dana na 25 mg. Iznenadnim prekidom uzimanja lijeka može doći do sindroma povlačenja (pojačani napadi angine pektoris, povišen krvni tlak).

S otkucajima srca manjim od 50-55 otkucaja / min, dozu lijeka treba smanjiti ili postupno ukinuti.

Ako je potrebno propisati lijek pacijentima s bronhijalnom astmom, može biti potrebno povećati dozu stimulansa β2 receptora.

Kod primjene metoprolol tartrata moguće je povećati ozbiljnost alergijskih reakcija i nedostatak učinka uvođenjem normalnih doza adrenalina. Anafilaktički šok kod pacijenata koji uzimaju β-adrenergičke blokatore ima težak tok.

Pacijenti koji koriste kontaktna sočiva trebaju biti svjesni da lijek može smanjiti lučenje suzne tekućine.

Lijek treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa mijastenijom gravis, depresijom, vazospastičnom anginom pektoris, hroničnim bolestima bronhopulmonalnog sistema, psorijazom, Raynaud-ovom bolešću; stariji pacijenti (praćenje funkcije bubrega).

Bolesnici s anginom zahtijevaju poseban nadzor. Uz izuzetan oprez, neophodno je propisivati ​​metoprolol pacijentima sa Prinzmetalovom anginom pektoris.

Metoprolol može pogoršati bolest perifernih arterija kao što je intermitentna klaudikacija.

Posebnu pažnju treba posvetiti pacijentima sa teškim oštećenjem funkcije bubrega, sa ozbiljnim akutnim stanjima koja su praćena metaboličkom acidozom i pacijentima koji primaju kombinovanu terapiju preparatima digitalisa.

Lijek sadrži laktozu, pa se ne smije propisivati ​​pacijentima s nasljednim nedostatkom laktaze, netolerancijom na galaktozu ili poremećenim metabolizmom glukoze/galaktoze.

Sposobnost da utiče na brzinu reakcije pri vožnji vozila ili radu sa drugim mehanizmima.

Za vrijeme liječenja lijekom potrebno je suzdržati se od upravljanja vozilima ili rada sa drugim potencijalno opasnim tehničkim sredstvima.

Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija.

Za vrijeme uzimanja metoprolol tartrata s inzulinom ili oralnim hipoglikemicima, njihovo djelovanje može biti pojačano ili produženo. U tom slučaju simptomi hipoglikemije (posebno tahikardija i tremor) mogu biti maskirani ili nestati. U takvim slučajevima potrebno je redovno praćenje nivoa glukoze u krvi.

Metoprolol je supstrat za enzim CYP 2D6. Na koncentracije metoprolola u plazmi mogu uticati lijekovi koji inhibiraju CYP 2D6, kao što su kinidin, terbinafin, paroksetin, fluoksetin, sertralin, celekoksib, propafenon i difenhidramin. Na početku liječenja ovim lijekovima može biti potrebno smanjiti dozu metoprolol tartrata.

Treba izbjegavati istovremenu primjenu metoprolol tartarata sa sljedećim lijekovima:

Derivati ​​barbiturne kiseline: barbiturati (istraženi za pentobarbital) stimulišu metabolizam metoprolola indukcijom enzima.

propafenon: kod četiri pacijenta koji su bili na terapiji metoprololom, nakon uzimanja propafenona, koncentracije metoprolola u plazmi su porasle 2 do 5 puta, a dva pacijenta su imala nuspojave tipične za metoprolol. Interakcija je potvrđena kod osam zdravih dobrovoljaca. Ova interakcija može biti posljedica činjenice da propafenon, poput kinidina, inhibira metabolizam metoprolola kroz sistem citokroma P450 2D6. Rezultat ove kombinacije je nepredvidiv, jer propafenon takođe ima svojstva β-blokiranja.

verapamil: u kombinaciji s β-blokatorima (opisanim za atenolol, propranolol i pindolol), verapamil može uzrokovati bradikardiju i sniziti krvni tlak. Verapamil i β-blokatori imaju aditivni inhibitorni učinak na atrioventrikularnu provodljivost i funkciju sinusnog čvora.

Istovremena primjena metoprolol tartarata sa sljedećim lijekovima može zahtijevati prilagođavanje doze:

amiodaron: kod pacijenata koji uzimaju amiodaron može se razviti teška sinusna bradikardija kada se koristi istovremeno s metoprololom. Amiodaron ima izuzetno dugo poluvrijeme (otprilike 50 dana), što znači da se interakcije mogu javiti još dugo nakon prestanka primjene ovog lijeka.

Antiaritmički lijekovi klase I: Antiaritmici klase I i b-blokatori imaju aditivno negativno inotropno djelovanje, što može dovesti do ozbiljnih hemodinamskih nuspojava kod pacijenata sa poremećenom funkcijom lijeve komore. Primenu ove kombinacije treba izbegavati i kod sindroma bolesnog sinusa i poremećaja AV provođenja. Ova interakcija je najbolje opisana za disopiramadu.

Nesteroidni protuupalni i antireumatski lijekovi: Pokazalo se da NSAIL suprotstavljaju antihipertenzivni učinak b-blokatora. Uglavnom je proučavan indometacin. Vjerovatno je da se ova interakcija ne događa sa sulindakom. Provedena je studija štetnih interakcija s diklofenakom.

digitalis glikozidi: istovremena primjena glikozida digitalisa i blokatora β-receptora može povećati vrijeme atrioventrikularne provodljivosti i uzrokovati bradikardiju.

difenhidramin: difenhidramin smanjuje (2,5 puta) klirens metoprolola u alfa-hidroksimetoprolol preko CYP 2D6 sistema kod osoba koje imaju brzu hidroksilaciju. Pojačavaju se efekti metoprolola. Moguće je da difenhidramin može inhibirati metabolizam drugih supstrata CYP 2D6.

Diltiazem: Diltiazem i β-blokatori imaju aditivne inhibitorne efekte na AV provođenje i funkciju sinusnog čvora. Uočena je teška bradikardija (izvještaji o slučajevima) tokom liječenja diltiazemom.

epinefrin: nakon uvođenja epinefrina (adrenalina), pacijenti koji su koristili neselektivne blokatore β-receptora (uključujući pindolol i propranolol) razvili su tešku hipertenziju i bradikardiju (otprilike 10 prijava). U određenim stanjima, kada se epinefrin daje pacijentima liječenim β-blokatorima, upotreba kardioselektivnih β-blokatora ima manji učinak na krvni tlak od neselektivnih β-blokatora.

fenilpropanolamin: fenilpropanolamin (norefedrin) u jednoj dozi od 50 mg može dovesti do abnormalnog povećanja dijastoličkog krvnog tlaka kod zdravih dobrovoljaca. Propranolol općenito sprječava povećanje krvnog tlaka fenilpropanolaminom. Međutim, blokatori β-receptora mogu izazvati paradoksalne hipertenzivne reakcije kod pacijenata koji koriste visoke doze fenilpropranolamina. Dva slučaja su opisali hipertenzivnu krizu tokom liječenja samo fenilpropanolaminom.

Kinidin: kinidin inhibira metabolizam metoprolola u takozvanim brzim metabolizatorima uz značajno povećanje nivoa u plazmi i, kao rezultat, povećanu blokadu β-receptora. Odgovarajuće interakcije se mogu uočiti sa drugim β-blokatorima koji se metabolišu istim enzimom (citokrom P450 2D6).

Klonidin: β-blokatori mogu potencirati hipertenzivni odgovor nakon naglog ukidanja klonidina. U slučaju da se istovremena terapija klonidinom mora prekinuti, β-blokator treba prekinuti nekoliko dana prije ukidanja klonidina.

nitroglicerin: istodobna primjena može dovesti do teške hipotenzije.

Rifampicin: Rifampicin može stimulirati metabolizam metoprolola, što rezultira smanjenjem njegovih nivoa u plazmi.

Pacijente koji primaju druge β-blokatore (npr. kapi za oči) ili inhibitore monoaminooksidaze (MAOI) istovremeno sa metoprolol tartratom treba pažljivo pratiti. Primjena inhalacijskih anestetika pacijentima koji se liječe blokatorima β-receptora pojačava kardiodepresivni učinak. Koncentracija metoprolola u krvnoj plazmi može se povećati ako se cimetidin ili hidralazin primjenjuju istovremeno.

farmakološka svojstva.

Farmakodinamika. Metoprolol tartarat je kardioselektivni β-blokator bez intrinzične simpatomimetičke aktivnosti i stabilizacije membrane. Uglavnom utiče na β1-adrenergičke receptore srca, ima antianginalno, hipotenzivno i antiaritmičko dejstvo. Kod pacijenata koji su imali infarkt miokarda smanjuje rizik od ponovnog infarkta miokarda, a kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom smanjuje i rizik od kardiovaskularnih komplikacija (moždani udar). Njegovo antiishemijsko djelovanje dokazano je u slučaju bezbolne ishemije miokarda i smanjenja hipertrofije lijeve komore kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom.

Antianginalni efekat nastaje usled smanjenja srčane frekvencije, kontraktilnosti miokarda, sistemskog arterijskog pritiska, što dovodi do smanjenja potrebe miokarda za kiseonikom. Zbog produženja dijastole (zbog negativnog hronotropnog efekta), perfuzija miokarda se poboljšava. Za razliku od neselektivnih β-blokatora, metoprolol tartarat, kada se koristi u srednjim terapijskim dozama, ima manje izražen učinak na glatke mišiće bronha i perifernih arterija, oslobađanje inzulina, metabolizam ugljikohidrata i lipida.

Farmakokinetika. Nakon oralne primjene, apsorpcija metoprolol tartrata iz gastrointestinalnog trakta je skoro potpuna (90%) i ne ovisi o unosu hrane, ali je bioraspoloživost oko 50% zbog intenzivnog metabolizma pri prvom prolasku kroz jetru (65-80%) ). Uz produženu primjenu, bioraspoloživost se povećava zbog smanjenja cirkulacije krvi u jetri i zasićenja jetrenih enzima. Maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi se bilježi nakon 1-2 sata, ali učinak na krvni tlak i broj otkucaja srca se opaža (nakon jedne doze od 100 mg) tijekom 12 sati.

Poluvrijeme eliminacije je 3-7 sati, a kod zatajenja bubrega povećava se na 27 sati ili više. Izlučuju se putem bubrega u obliku metabolita. Kod zatajenja jetre, lijek se može akumulirati u tijelu. Dobro prodire kroz krvno-mozak, placentnu barijeru i u majčino mlijeko. Pušenje, pijenje alkohola, uzimanje određenih lijekova mijenja metabolizam metoprolol tartarata (na primjer, barbiturati, difenin, rifampicin - povećavaju, hlorpromazin - smanjuju). Biotransformacija u jetri se smanjuje s cirozom, pa se kod takvih pacijenata doza smanjuje, a koncentracija u krvnoj plazmi kontrolira.

farmaceutske karakteristike.

Osnovna fizička i hemijska svojstva: tablete bijele boje, ravne površine, rizične i zakošene. Dozvoljene su sive mrlje na površini tableta.

Najbolje do datuma.

Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakovanju.

Uslovi skladištenja.

Čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti i van domašaja dece na temperaturi ne višoj od 25°C.

Paket.

10 tableta u blisteru. 2 ili 5 blistera u pakovanju.

Kategorija odmora.

Na recept.

Proizvođač.

PJSC Farmak.

Lokacija.

Ukrajina, 04080, Kijev, ul. Frunze, 63.

Uključeno u lijekove

C.07.A.B.02 Metoprolol

Smanjuje učinak kateholamina na srčani mišić, čime se smanjuje broj otkucaja srca, minutni i udarni volumen krvi u roku od 24 sata.

Eliminiše uticaj aritmogenih faktora: tahikardija, arterijska hipertenzija, povišeni nivoi cikličnog AMP.

Antianginalni učinak nastaje zbog smanjenja potrebe miokarda za kisikom uz produženu dijastolu i poboljšanu perfuziju srčanog mišića.

V.F40-F48.F45 Somatoformni poremećaji

VI.G40-G47.G43 Migrena

IX.I10-I15.I10 Esencijalna [primarna] hipertenzija

IX.I20-I25.I20 angina pektoris [angina pektoris]

IX.I20-I25.I21 Akutni infarkt miokarda

XVIII.R00-R09.R00.0 Tahikardija, nespecificirana

Među srčanim lijekovima koji aktivno utječu na rad srčanog mišića, treba izdvojiti Metoprolol - popularan lijek visoke efikasnosti i pristupačne cijene. Lijek omogućuje ne samo sprječavanje pogoršanja srčanih bolesti povezanih s poremećajima ritma i ishemijskim lezijama, već i potpuno normaliziranje rada srca i cijelog tijela.

Metoprolol nije samo naziv lijeka - to je selektivna supstanca koja je dio mnogih učinkovitih kardio lijekova. Sredstva zasnovana na njoj zahtevaju oprez u upotrebi – ne samo da podržavaju rad srca, već mogu biti i štetna ako se nekontrolisano uzimaju, stoga je pre prve upotrebe potrebno saznati kako ih pravilno uzimati i koje mere predostrožnosti preduzeti. uzeti.

lekovita grupa

Metoprolol je selektivni adrenoblokator koji djeluje na receptore beta 1 tipa i nema stabilizacijski i unutrašnji simpatomimetički učinak na membranu. Glavna svojstva lijeka su antiaritmička, antianginalna i hipotonična.

Pošto je naziv Metoprolol sličan aktivnoj supstanci, onda je međunarodno nezaštićeno ime, pod kojim je lek poznat u celom svetu, Metoprolol (Metoprolol).

Lijek je namijenjen liječenju različitih vrsta srčanih oboljenja: aritmija, angine pektoris, ishemije, prolapsa mitralne valvule i drugih. Propisuje se i u neurologiji - pacijentima sa migrenama za prevenciju napada i endokrinolozima - kao dio kompleksnog liječenja tireotoksikoze.

Obrasci za oslobađanje

Lijek je dostupan u tri oblika - tablete, produžene tablete i otopina za injekcije. Na policama apoteka mogu se videti različita trgovačka imena: Metoprolol Teva, Metoprolol Organic, Metoprolol Akri i drugi. Pacijenti imaju pitanje po čemu se razlikuju jedni od drugih (Tabela 1).

Tablete sadrže pomoćne tvari, mogu se malo razlikovati od različitih proizvođača, ali to ne utječe na farmakološko djelovanje lijeka. Rastvori za injekcije sa metoprololom se rijetko koriste i uglavnom u stacionarnom liječenju, dok pacijent ne može uzimati tablete. U ljekarnama možete kupiti slično rješenje pod nazivom Betalok.

Tabela 1 – Oblici oslobađanja

Sastojci: tartarat ili sukcinat?

Lijek se može temeljiti na različitim aktivnim sastojcima: metoprolol tartratu i metoprolol sukcinatu, koji imaju neke razlike, što vam omogućava da kreirate lijekove koji brzo i sporo djeluju. Tartarat je namijenjen za brže terapijsko djelovanje, ali je njegovo djelovanje kratkotrajno. Stoga preparate na bazi njega treba uzimati 2 puta dnevno 4.

Sukcinat se koristi za stvaranje tableta sa odgođenim djelovanjem, što vam omogućuje održavanje terapijske doze u potrebnoj koncentraciji tijekom 24 sata. Osim toga, sukcinat je, u poređenju sa tartratom, efikasniji kod zatajenja srca, poboljšava učinak statina i rijetko uzrokuje neželjene reakcije.

Cijena u ljekarnama

Cena Metoprolola zavisi od sadržaja aktivne supstance, broja tableta u pakovanju i oblika aktivne supstance. U prosjeku, cijena u ljekarnama varira od 16 do 420 rubalja. (Tabela 2).

Tabela 2 - Cijene metoprolola nekih proizvođača

Kao što se može vidjeti iz tabele, tablete produženog djelovanja imaju najvišu cijenu. Ali, uzimajući u obzir činjenicu da ih je potrebno uzimati samo jednom dnevno, nije skuplje od običnih tableta.

Farmakološka svojstva

Metoprolol ima izražen antiaritmički učinak i može djelovati na sinusni čvor, smanjujući njegovu provodljivost impulsa. To vam omogućava da normalizirate njegov automatizam i eliminirate sinusnu tahikardiju i aritmiju. Smanjenje frekvencije prenosa impulsa doprinosi usporavanju AV provođenja.

Lijek smanjuje kontraktilnu aktivnost miokarda i stabilizira ritam, što dovodi do smanjene potrebe miokarda za kisikom i prevencije hipoksije u uvjetima ishemijske ozljede.

Kod pacijenata s ishemijom i anginom pektoris lijek ima izražen antiishemični i antianginalni učinak. Metoprolol smanjuje učestalost i težinu napada angine, a redovnom upotrebom ih potpuno eliminiše. Kao rezultat uzimanja lijeka, pacijenti postaju otporniji na fizički napor i možda se ne boje nelagode u predjelu grudi.

Uzimanje Metoprolola kod infarkta miokarda omogućava vam da ograničite nekrotičnu zonu i spriječite da ona poprimi veću veličinu. Lijek pomaže u izbjegavanju recidiva i sprječavanju fatalnih aritmija i drugih komplikacija nakon srčanog udara.

Prvog dana nakon uzimanja lijeka ukupni vaskularni otpor raste, ali se nakon 24-72 sata vraća u prvobitno stanje i počinje opadati daljnjim liječenjem.

Metoprolol može imati hipotonični efekat smanjenjem sinteze renina, smanjenjem minutnog volumena srca i depresijom centralnog nervnog sistema. Hipotonični učinak najbolje se postiže kod hipertenzije uzrokovane stresom i vježbanjem, ali ne traje dugo.

Izraženi efekat možete postići tek nakon 10-15 dana redovne upotrebe.

Metropolol tartarat se vrlo brzo apsorbira u krvotok i najveća koncentracija u plazmi se uočava najkasnije 120 minuta. Kada prolazi kroz jetru, stvara neaktivne metabolite, koji se izlučuju zajedno s urinom.

Metropolol sukcinat ima izraženije i trajnije dejstvo, zajedno sa statinima se bori protiv ateroskleroze i pozitivno deluje na mišiće bronhija. Sukcinat pruža terapeutski efekat tokom celog dana. Brzina apsorpcije ovisi o kiselosti u FTC-u.

Indikacije i kontraindikacije

Metoprolol se najčešće propisuje kao dio kompleksne terapije funkcionalnih poremećaja srca, praćenih povećanim stresom na srce i hipertenzijom.

Indikacije za upotrebu:

U neurologiji se lijek koristi za liječenje akatizije uzrokovane uzimanjem antipsihotika, neurocirkulatorne distonije, hiperkinetičkog sindroma i neurocirkulatorne distonije, zajedno s drugim lijekovima.

Zbog farmaceutskih svojstava lijeka, ne bi ga trebali uzimati pacijenti s niskim krvnim tlakom, disfunkcijom sinusnog čvora i oni koji uzimaju MAO inhibitore.

Ostale kontraindikacije:

Ako je prijem neophodan za ženu koja doji, tada je za vrijeme trajanja liječenja potrebno prekinuti prirodno hranjenje djeteta. Tokom rađanja, lijek se propisuje samo kada je to apsolutno neophodno. Lečenje trudnica treba da se odvija u bolnici gde se redovno prati razvoj fetusa.

Posebno treba biti oprezan kod pacijenata sa dijabetesom melitusom i poremećenim metabolizmom ugljikohidrata, u tom slučaju može se propisati smanjena doza.

Nepoželjno je uzimati Metoprolol ako se dijagnosticiraju bolesti povezane s opstrukcijom pluća i bronhija, uključujući bronhijalnu astmu.

Posmatranje i redoviti pregledi su potrebni ako pacijent ima perifernu vaskularnu bolest (uključujući autoimunu), kroničnu bolest jetre i bubrega, oštećenje nervnih i mišićnih vlakana, tumore nadbubrežne žlijezde, psorijazu i depresivna stanja.

Uputstvo za upotrebu

Trebalo bi razmisliti kako pravilno uzimati Metoprolol različitih proizvođača i doza.

Akrikhin

Akrikhin proizvodi konvencionalne tablete i tablete s produženim oslobađanjem. Redovni Metoprolol treba uzimati na pun želudac, bez narušavanja integriteta tablete.

Doziranje se bira uzimajući u obzir bolest:

Tablete dugog djelovanja uzimaju se samo jednom dnevno, u istim satima nakon jela. Kako koristiti:

Trajanje terapije odabire se pojedinačno za svakog pacijenta. Koje redovno pregleda ljekar koji prisustvuje i procjenjuje njegovo stanje.

ratiopharm

Metoprolol Ratiopharm ima manje detaljna uputstva. Proizvođač navodi da je preporučena dnevna doza 100 mg na dan, podijeljena u dvije doze. Ako nema očekivanog terapijskog učinka, doza se povećava na 200 mg dnevno.

U nekim slučajevima stručnjaci propisuju do 400 mg dnevno - to je maksimalna doza koja se može uzeti u 24 sata.

Teva

Metoprolol Teva ima ista uputstva za upotrebu kao tablete proizvođača Akrikhin. Jedina stvar koja se razlikuje je to što u uputama navode doze za hipertireozu - 150-200 mg dnevno, podijeljeno u 3 ili 4 doze. U svakom slučaju, bilo koja doza se može promijeniti na osnovu individualnih karakteristika zdravlja pacijenta, tako da prije upotrebe lijeka morate posjetiti svog liječnika.

organski

Metoprolol Organica nema nikakvih posebnosti za upotrebu, stoga se doze lijeka ne razlikuju od drugih proizvođača tableta s uobičajenim djelovanjem. Kao i drugi proizvođači, upute pokazuju da se doza lijeka smanjuje ako se pacijentu dijagnosticira teška disfunkcija jetre. Starije osobe i oni koji imaju blagu disfunkciju jetre ne mijenjaju dozu, ali je kod ovih pacijenata potrebno češće preglede.

Tartrat

Metoprolol Tartrate - tablete ukrajinskog proizvođača Farmak poznate su pod ovim imenom. Kao što je već spomenuto, učinak lijeka je aktivniji, ali manje dugotrajan.

U uputama su navedene sljedeće doze:

Akri

Upute za upotrebu Metoprolol Akri ukazuju na sljedeće doze, koje se praktički ne razlikuju od režima liječenja drugih proizvođača:

1. Hipertenzija: 100-150 mg dnevno, uz nedovoljan efekat, povećati dnevnu dozu na 200 mg.
2. Tahiaritmija - 50 mg 2-3 puta dnevno, u teškim slučajevima povećati dnevnu dozu na 300 mg.
3. Angina pektoris: 2-3 puta dnevno, 50 mg.
4. Hiperkinetički sindrom srca, hipertireoza - 1-2 puta dnevno, 50 mg.
5. Migrene - 100-200 mg dnevno.

U napomeni se navodi da je u slučaju paroksizmalne supraventrikularne tahikardije i akutnog infarkta miokarda neophodna intravenska primjena otopina s metoprololom dok se stanje ne stabilizira, nakon čega se propisuje tabletni oblik lijeka. Ova metoda liječenja primjenjuje se i na druge vrste metoprolola.

Tijek terapije može trajati dugo - do 3 godine, pod uvjetom da se lijek dobro podnosi. Također je potrebno pridržavati se minimalnog perioda liječenja - 3 mjeseca, kako bi se postigao izražen terapeutski učinak.

Pod kojim pritiskom da ga uzmem?

Farmakološka svojstva metoprolola omogućavaju njegovu primjenu u liječenju hipertenzije, kako kao monoterapija, tako iu kombinaciji s drugim hipotoničnim lijekovima, osim diureticima.

Lijek može smanjiti pritisak nakon prve doze, ali da bi se postigao stabilan rezultat, Metoprolol se mora uzimati najmanje 10-14 dana. Redovno uzimanje tableta štiti od povećanja krvnog pritiska i razvoja pratećih poremećaja srca.

Bolesnicima s teškom arterijskom hipertenzijom preporučuje se uzimanje lijeka produženog djelovanja. Metropolol sukcinat pruža izraženiji i produženi hipotonični učinak i smanjuje opterećenje srca, bez razvoja nuspojava.

Budući da se metoprolol često koristi za brzo snižavanje krvnog pritiska, ali nema dugotrajan učinak, mnogi pacijenti počinju uzimati jednu tabletu za drugom. To je kategorički neprihvatljivo, jer se mogu pojaviti simptomi predoziranja i naglo pogoršanje općeg blagostanja.

Kada prvi put uzmete tablete, morate uzeti minimalnu dozu kako biste provjerili reakciju tijela i spriječili nagli pad tlaka, što može dovesti do hipotoničnog šoka. Postepeno se doza može povećavati, ali ne više od 200 mg.

Ukoliko Metoprolol treba da uzimaju pacijenti sa niskim krvnim pritiskom ili koji su skloni hipotenziji, oni treba da redovno prate krvni pritisak i broj otkucaja srca. Preporučuje se svakodnevno provjeravati učestalost otkucaja srca i njihovu težinu - nagli pad broja otkucaja u minuti ukazuje na to da je potrebno postepeno smanjivati ​​dozu, a zatim potpuno napustiti Metoprolol.

Nagli prekid uzimanja tableta je nepoželjan, jer se mogu pojaviti bolovi u grudima i drugi znaci angine pektoris. Stoga je otkazivanje lijeka unaprijed dogovoreno s liječnikom koji će vam reći kako pravilno smanjiti dozu.

Karakteristike aplikacije

Režim liječenja ne odgovara uvijek uputama za upotrebu, jer je u nekim slučajevima potreban individualni odabir doze i trajanja liječenja.

Kod trudnica

Učinak metoprolola na trudnice je malo proučavan, pa im se lijek propisuje samo za vitalne indikacije. Liječenje treba koordinirati ne samo sa kardiologom, već i sa ginekologom koji ima potpune informacije o stanju majke i djeteta, te zna kako teče trudnoća od najranijih termina.

Obično se lijek propisuje za arterijsku hipertenziju, anginu pektoris i patološke aritmije, koje postaju izraženije tijekom trudnoće i ne samo da sprječavaju ženu da vodi normalan život, već može uzrokovati i smrt.

Primena Metoprolola se preporučuje u bolničkim uslovima, jer je neophodno stalno praćenje fetusa zbog rizika od razvoja poremećaja u kardiovaskularnom sistemu, na primer, bradikardije, kao i patoloških abnormalnosti.

Ako je žena uzimala lijek tokom trudnoće, tada bi njeno dijete trebalo biti pod stalnim nadzorom specijalista prva 72 sata kako bi se uvjerilo da nema komplikacija.

U bodibildingu

Metoprolol je popularan kod sportista zbog svoje sposobnosti da poveća otpornost miokarda na fizički stres i spreči razvoj hipoksije. Posebno ga često uzimam tokom intenzivnih treninga prije takmičenja, kada ne samo fizički umor, već i nervno naprezanje dovode do poremećaja rada srca.

Bodybuilderi koji koriste steroide i sagorevače masti napominju da njihovo uzimanje istovremeno s Metoprololom omogućava normalizaciju otkucaja srca i smanjenje krvnog tlaka, što dovodi do povećane otpornosti na teške fizičke napore.

Ali ovaj lijek je zabranjen profesionalnim sportistima, tako da se mogu koristiti samo tokom treninga kako bi aktivna tvar imala vremena da se izluči iz tijela prije takmičenja. Doziranje se bira pojedinačno nakon pregleda sportiste i dijagnoze funkcionalne aktivnosti srca.

Moguća šteta i mjere opreza

Nuspojave metoprolola na bazi tartrata javljaju se češće nego od sukcinata, pa većina ljekara preporučuje uzimanje tableta sa odloženim oslobađanjem.

Negativne reakcije organizma

Najčešće nuspojave zapažaju se sa strane centralnog nervnog sistema i kardiovaskularnog sistema:

Sljedeća kršenja su rjeđa:

1. Hipoglikemija ili hiperglikemija.
2. hipotireoza.
3. Trombocitopenija, agranulocitoza, povišen bilirubin u krvi.
4. Alergijske reakcije.
5. Kožne bolesti: psorijaza, fotodermatoza, osip, alopecija.
6. Pojačano znojenje.
7. Bronhospazam, otežano disanje, začepljenost nosa.
8. Poremećaji vida, bol u očima.
9. Poremećaji ukusa.

Izuzetno je rijedak, ali ipak Metoprolol može negativno utjecati na libido, uzrokovati bolove u zglobovima i dovesti do debljanja.

Kod oštrog povlačenja lijeka razvija se "sindrom ustezanja", posebno nakon dugotrajnog liječenja.

Simptomi predoziranja

Simptomi predoziranja javljaju se ako uzimate lijek u dozi koja premašuje maksimalnu dozvoljenu dozu. Najčešće se simptomi izražavaju u obliku neželjenih reakcija, praćenih mučninom i povraćanjem.

Ali ponekad se primjećuju opasnija stanja:

Da biste uklonili opasno stanje, potrebno je isprati želudac, popiti enterosorbent i pozvati hitnu pomoć. Hitna pomoć s naglim padom tlaka provodi se pomoću lijekova na bazi dopamina i glukagona.

Kompatibilnost sa alkoholom

Budući da se lijek metabolizira u jetri, uzimanje alkohola istovremeno s metoprololom dovodi do povećanog opterećenja ovog organa. Osim toga, uzimanje tableta i alkoholnih pića povećava negativan učinak lijeka i dovodi do neuspjeha liječenja.

Interakcija beta-blokatora i alkohola može dovesti do kritičnog smanjenja pritiska, koji će biti teško podići lijekovima. Zbog toga se liječnici protive upotrebi alkoholnih pića istovremeno s lijekovima za srce.

Osim toga, kada se kombiniraju metoprolol i etanol, razvija se:

• delusionalna stanja;
• dispeptički simptomi;
• alergijske reakcije.

Analogi

Metoprolol se ne može uvijek uzimati, pa se često zamjenjuje lijekovima na bazi druge supstance sa sličnim djelovanjem. Postoje i strukturni analozi koji mogu zamijeniti lijek ako se ne nađe u ljekarnama.

Strukturalni

Metoprolol nije najjeftiniji, ali ni najskuplji lijek među ostalim lijekovima na bazi aktivnog sastojka metoprolola. Trebali biste uporediti prosječne cijene drugih lijekova (mogu se razlikovati ovisno o dozi i broju jedinica u jednom pakiranju):

Potrebno je oprezno zamijeniti metoprolol strukturnim analogom, jer sadržaj aktivnog sastojka može značajno varirati. Najbolje je konsultovati se sa lekarom kako bi on detaljno opisao novi režim lečenja.

Lijekovi na bazi drugih grupa

U slučaju netolerancije na metoprolol ili između njegovih kurseva, propisuju se lijekovi s drugim aktivnim tvarima u sastavu, ali sa sličnim djelovanjem:

Ovi lijekovi su jeftini, tako da se Metoprolol može zamijeniti bez posebnih troškova ako je pacijent alergičan na aktivnu tvar ili je vrijeme za promjenu taktike liječenja.