Тебантин – лекарственный препарат, обладающий противоэпилептическим, анальгетическим (на моделях невропатии), нейропротективным и анксиолитическим действием.

Фармакологические свойства

Тебантин содержит активный компонент габапентин – структурный аналог гамма-аминомаслянной кислоты. Благодаря липофильности молекулы габапентин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Точный механизм действия габапентина неизвестен, активный компонент препарата Тебантин модулирует действие кальциевых каналов, а также высвобождение трансмиттеров. Тебантин изменяет активность ГАМК-синтетазы и глютамат-синетазы in vitro, а также приводит к повышению синтеза гамма-аминомаслянной кислоты в мозгу. Абсорбция габапентина не зависит от приема пищи, пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 3 часов после однократного приема препарата Тебантин. После повторных приемов время достижения пиковых концентраций в плазме сокращается до 2 часов. Стадия насыщения достигается на второй день терапии и сохраняется в течение всего курса приема. Период полувыведения габапентина достигает 5,2-6,1 часа, с мочой выводится порядка 63,6% принятой дозы. Биодоступность габапентина не зависит от дозы и при повторных приемах составляет около 60%. Некоторая часть габапентина метаболизируется в печени, препарат не изменяет активность ферментов печени. Тебантин проникает через гематоэнцефалический барьер, в синовиальной жидкости концентрация габапентина составляет около 20% плазменной концентрации. У пациентов пожилого возраста, а также лиц с нарушенной функцией почек отмечается увеличение периода полувыведения габапентина, при этом у пациентов с нарушенной функцией печени экскреция габапентина снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. Габапентин выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Тебантин применяют для лечения пациентов, страдающих эпилепсией.

В частности взрослым и детям старше 12 лет Тебантин назначают в качестве монотерапии или в комплексном лечении парциальных эпилептических припадков, включая припадки, которые сопровождаются вторичной генерализацией.

Детям от 3 до 12 лет Тебантин назначают в качестве дополнительного средства в схемах лечения парциальных припадков, включая припадки, которые сопровождаются вторичной генерализацией. Данных о применении габапентина у детей младше 3 лет, а также у детей младше 12 лет в качестве монотерапии нет.

Тебантин может быть назначен пациентам, страдающим невропатией, а также болью невропатического характера.

Способ применения

Тебантин принимают перорально. Капсулы можно принимать независимо от приема пищи. Дозу габапентина определяет врач в зависимости от характера заболевания.

При эпилепсии дозу подбирают индивидуально, для взрослых и подростков старше 12 лет средняя поддерживающая суточная доза составляет 900-1200 мг габапентина. Поддерживающую дозу подбирают в течение нескольких дней по предложенной схеме:

В первый день терапии принимают 300 мг габапентина (1 капсула Тебантин 300) в сутки.

На второй день терапии принимают 600 мг габапентина (1 капсула Тебантин 300 дважды в сутки или 2 капсулы Тебантин 100 трижды в сутки).

На третий день терапии принимают 900 мг габапентина (1 капсула Тебантин 300 трижды в сутки).

Начиная с четвертого дня терапии, принимают 900 мг габапентина в сутки или увеличивают дозу до 1200 мг габапентина в сутки (1 капсула препарата Тебантин 400 трижды в сутки).

Альтернативной схемой подбора дозы является прием 900 мг габапентина в сутки (1 капсула Тебантин 300 трижды в сутки), после чего дозу титруют, увеличивая ежедневно на 300-400 мг до достижения необходимого эффекта. Полученную суточную дозу делят на 3 приема.

Детям от 5 до 12 лет при эпилепсии рекомендуется назначение габапентина в дозе 25-35 мг/кг веса в сутки. При этом в первый день рекомендуется прием габапентина в дозе 10 мг/кг веса, на второй день терапии – 20 мг/кг веса в сутки, на третий день 25-35 мг/кг веса в сутки. Суточная доза может корректироваться лечащим врачом в зависимости от достигнутого эффекта.

Детям 3-4 лет при эпилепсии рекомендуется назначение габапентина в дозе 40 мг/кг веса в сутки. Дозу подбирают постепенно в течение 3 дней, начиная с 10 мг/кг веса габапентина в сутки и увеличивая не более, чем на 10 мг/кг веса за 1 день.

Для лечения невралгии у взрослых пациентов, как правило, рекомендуется назначение 900-1800 мг габапентина.

При хорошей переносимости препарата Тебантин дозу можно по показаниям увеличить до 3600 мг габапентина.

Начинать терапию следует постепенно: в первый день принимают 300 мг габапентина, на второй день терапии дозу увеличивают до 600 мг габапентина в сутки, на третий – до 900 мг габапентина в сутки. Если прием 900 мг габапентина в сутки не даёт ожидаемого эффекта, дозу постепенно увеличивают (за неделю дозу можно увеличить до 1800 мг габапентина в сутки). Суточную дозу габапентина, превышающую 300 мг, делят на несколько приемов.

Альтернативной схемой подбора дозы является назначение 900 мг габапентина в сутки (1 капсула Тебантин 300 трижды в сутки), после чего, при необходимости, дозу постепенно увеличивают до 1800 мг в течение недели. Данная схема применяется преимущественно при выраженном болевом синдроме.

Следует учесть, что пациентам с общим тяжелым состоянием, низкой массой тела, а также пациентам, перенесшим трансплантацию органов, повышение дозы следует проводить не более чем на 100 мг габапентина в сутки.

Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция дозы препарата Тебантин.

При нарушениях функций почек дозу габапентина корректируют в зависимости от показателей клиренса креатинина.

При показателях клиренса креатинина выше 80 мл/мин суточная доза не должна быть более 2400 мг габапентина.

При показателях клиренса креатинина 50-79 мл/мин суточная доза не должна быть более 1800 мг габапентина.

При показателях клиренса креатинина 30-49 мл/мин суточная доза не должна быть более 900 мг габапентина.

При показателях клиренса креатинина 15-29 мл/мин суточная доза не должна быть более 600 мг габапентина.

При показателях клиренса креатинина менее 15 мл/мин суточная доза не должна превышать 300 мг габапентина. Если назначение максимальной дозу не является необходимостью, таким пациентам назначают прием 100 мг габапентина трижды в день через 1 день (300 мг габапентина в сутки через день).

Пациентам, которые находятся на гемодиализе и ранее не принимали габапентин, назначают 300-400 мг габапентина (насыщающую дозу), после чего каждые 4 часа гемодиализа следует принимать ещё 200-300 мг габапентина. В дни, когда сеанс гемодиализа не проводится, прием габапентина не назначают.

Продолжительность терапии определяет врач. Отмена габапентина или переход на другое противоэпилептическое средство должны проводиться постепенно, в противном случае повышается риск развития эпилептических припадков.

Побочные действия

При приеме препарата Тебантин у пациентов отмечалось развитие такого нежелательного влияния, обусловленного габапентином:

На нервную систему: головокружение, сонливость, нарушения координации, повышенная утомляемость, снижение остроты зрения, головная боль, нистагм, тремор конечностей, дизартрия, нарушения памяти и мышления, депрессивные состояния и эмоциональная лабильность. Кроме того, возможно развитие бессонницы, астении и парестезий.

На пищеварительный тракт: рвота, снижение или повышение аппетита, тошнота, изменение массы тела, боль в животе, нарушения стула, диспепсические явления, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм.

Аллергические реакции: аллергический ринит, кашель, поражения эпителия, кожный зуд, крапивница, угревая сыпь.

Другие побочные эффекты: боль в спине, гипертермия, вазодилатация, ухудшение состояния зубной эмали, лейкопения, отеки. Кроме того, возможно повышение риска переломов костей, развитие миалгии, снижения чувствительности и одышки.

При приеме препарата Тебантин в ходе постмаркетинговых исследований отмечались случаи развития импотенции, агрессии и гиперкинезии, а также геморрагического панкреатита и аллергических реакций в форме синдрома Стивенса-Джонсона и мультиформной эритемы.

Тебантин может приводить к получению ложно-положительных результатов анализа на белок в моче (при некоторых видах диагностики).

При развитии побочных эффектов следует сообщить о них врачу.

Противопоказания

Тебантин не назначают пациентам с непереносимостью габапентина или вспомогательных компонентов капсул.

Капсулы Тебантин не назначают пациентам с редкими формами непереносимости лактозы.

Тебантин не применяют для лечения пациентов, страдающих острым панкреатитом.

Габапентин не назначают при генерализованных первичных приступах (в связи с неэффективностью препарата при таких состояниях).

Следует с осторожностью назначать препарат Тебантин пациентам с сахарным диабетом, нарушениями функции почек и панкреатитом.

В период терапии препаратом Тебантин следует исключить вождение автомобиля и управление небезопасной техникой (учитывая риск развития нежелательных эффектов со стороны нервной системы).

Беременность

Нет данных о применении габапентина в период беременности. Препарат Тебантин женщинам в период беременности можно назначать только после тщательного изучения соотношения рисков и пользы.

Тебантин противопоказан в период лактации, если избежать терапии габапентином нельзя следует решить вопрос о прекращении кормления ребенка грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Этиловый спирт при сочетанном применении с препаратом Тебантин повышает риск развития нежелательного влияния габапентина на центральную нервную систему.

Отмечается повышение активности печеночных ферментов при сочетанном применении габапентина с другими противоэпилептическими средствами.

Антацидные средства, содержащие алюминий и магний, при сочетанном приеме снижают абсорбцию габапентина. Необходимо соблюдать интервал не менее 2 часов между приемом препарата Тебантин и приемом антацидных средств.

Передозировка

При интоксикации Тебантином у пациентов отмечается развитие сонливости, двоения в глазах, головокружения, дизартрии и диареи. Развития острой интоксикации, угрожающей жизни, не отмечалось даже при приеме доз в десять раз превышающих максимальные.

Специфический антидот габапентина не известен. При развитии передозировки проводят поддерживающую терапию, а также назначают симптоматические средства.

При выраженной передозировке возможно проведение гемодиализа для снижения плазменных уровней габапентина.

Условия хранения

Тебантин следует хранить вдали от детей при температурном режиме от 15 до 30 градусов Цельсия.

Срок годности капсул Тебантин – 2 года.

Форма выпуска

Капсулы Тебантин, по 10 штук расфасованные в блистеры, в картонной пачке 50 или 100 капсул.

Состав

• 1 капсула препарата Тебантин 100 содержит:

Габапентина – 100 мг;

• 1 капсула препарата Тебантин 300 содержит:

Габапентина – 300 мг;

Дополнительные компоненты, включая моногидрат лактозы.

• 1 капсула препарата Тебантин 400 содержит:

Габапентина – 400 мг;

Дополнительные компоненты, включая моногидрат лактозы.

Основные параметры

Catad_pgroup Противоэпилептические

Тебантин - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

Торговое название:

Тебантин ®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

1 капсула содержит:

содержимое капсулы:

действующее вещество: габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинированный, лактозы моногидрат;
состав твердой желатиновой капсулы:
крышечка: краситель железа оксид красный Е172, краситель железа оксид желтый Е172, титана диоксид Е171, желатин;
корпус: краситель железа оксид красный Е172 (для дозы 300 мг и 400 мг), краситель железа оксид желтый Е172 (для дозы 300 мг и 400 мг), титана диоксид Е171, желатин.

Описание

Содержимое капсул
Белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы 100 мг
Капсулы Coni-Snap ® размера №3, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: белого цвета.

Капсулы 300 мг
Капсулы Coni-Snap ® размера №1, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: светло -желтого цвета.

Капсулы 400 мг
Капсулы Coni-Snap ® размера № 0, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: желтовато-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Габапентин по своей структуре сходен с нейтротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК). Является липофильным веществом. Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК.

Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α 2Б субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы ГАМКа и ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.

Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмитгеров и модифицирует активность ферментов ГАМК-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 3 часа. При повторном введении максимальная концентрация Сmaх достигается приблизительно на 1 час быстрее (tmax), чем при однократном приёме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику, в таких случаях имеет место ~ 14% увеличение AUC и Сmах.

При приеме препарата в дозе от 300 до 4800 мг средние величины Сmах и AUC возрастали по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности в случае обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг; при больших дозах увеличение не столь значительно.

После приема внутрь габапентина однократно плазменная концентрация препарата у детей в возрасте от 4 до 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах равновесное состояние достигалось через 1-2 дня и сохранялось в течение всего курса лечения.

Ниже приводятся фармакокинетические параметры габапентина при повторном приеме препарата каждые 8 часов:

Сmах - максимальная концентрация в крови
Тmах - время достижения Сmах
Т1/2 - время полувыведения
AUC - площадь под кривой «концентрация-время»
Ае - количество габапентина, выведенного с мочой

Метаболизм: габапентин практически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Распределение: габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%), объём распределения составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в ликворе составляет 20% от концентрации в плазме в состоянии равновесия. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко.

Выведение: выведение габапентина из плазмы имеет линейную зависимость. Период полувыведения (Т1/2) составляет 5-7 часов, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Произведено:

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»

119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8

В случае упаковки/расфасовки препарата на ЗАО «ГЕДЕОН РИХТЕР - РУС» претензии потребителей направлять по адресу:
140342 Россия, Московская область, пос. Шувое

Перед тем как назначить лечение, адекватно избавляющее от боли, врач выясняет ее природу. Если причина связана с повреждением нервов, то ему приходится иметь дело с невропатической разновидностью, у которой хронический характер. Сильный антиконвульсант Тебантин с габапентином в качестве активного компонента, наносящий «удары» по высокоспецифическим центрам ЦНС, блокирует боль, как и приступы эпилепсии. Навязчивые суицидальные мысли и депрессии могут стать расплатой за подобное облегчение. Что надо знать об этом лекарственном средстве? Рассмотрим основные моменты, касающиеся препарата Тебантин 300 мг: инструкция, цена, аналоги.

Что такое тебантин

Действующее вещество из состава лекарственного средства имеет схожее с γ-аминомаслиной кислотой (ГАМК) строение, которая известна, как нейромедиатор с ингибирующими свойствами. Изначальная цель разработчиков габапентина была повторить химическую структуру ГАМК. Но если со строением получилось, то с механизмом действия нет. ГАМК влияет непосредственно на центры головного мозга. А как габапентин купирует боль - до сих пор достоверно неизвестно. По одной из версий он препятствует кальцию пройти внутрь корковых клеток, по другой - тормозит формированию новых синапсов. Кроме этого, является причиной снижения гибели нейронов и способствует ускоренному синтезу ГАМК.

От чего помогает

Основные показания для Тебантина - это невропатические боли и приступы эпилепсии, локализованные в одной из частей мозга. Состав не используется, если припадки имеют генерализованный характер, с обширными спазмами мускулатуры, потерей сознания. Отсюда неизбежны следующие ограничения по применению:

• Локальные судороги у пациентов в возрасте от 12 лет.
• Дополнительное лечение при том же диагнозе у взрослых.
• Терапия форм эпилепсии, отличающихся особой тяжестью и неуправляемостью у малышей с 3 лет.

Что касается невропатических болей, возникающих по причине самопроизвольных процессов возбуждения в болевых рецепторах, с ними чаще всего сталкиваются алкоголики, больные СПИДом, диабетики, пациенты, страдающие от опоясывающего лишая или стеноза канала спинного мозга. Но купировать их при помощи Тебантина разрешено лишь пациентам с 18 лет.

Гинекологи могут назначить медикамент женщинам с тяжелым течением менопаузы, особенно если им противопоказана заместительная терапия гормонами. Под влиянием габапентина у них нормализуется сон, приливы становятся менее интенсивными, улучшается общее самочувствие.

Инструкция по применению

Лекарственные формы Тебантина - это таблетки с 300 мг активного компонента. Они наполнены натрий карбоксиметилкрахмалом, магний стеаратом и микрокристаллической целлюлозой. Капсулы покрыты оболочкой из желатина, окрашенного соединениями железа и титана. Их пьют как до, так и после еды, запивая водой. Действие препарата не мгновенное, придется подождать минимум 2-3 часа.

Со схемой терапии и дозировкой определяется врач. Она может быть следующей:

• Для детей от 6 до 12 лет расчеты проводятся по первоначальной формуле 10-15 мг/кг веса с увеличением до 25-35 мг в последующие трое суток. Суточная дозировка разбивается на 3 приема. Интервал между ними минимум 12 часов.
• Взрослые и подростки пьют 3 пилюли в день, но начинать надо тоже с одной и постепенно увеличивать.

Иногда при выраженном болевом синдроме приходится принимать до 12 капсул в сутки, но начало лечения остается неизменным.

Действующее вещество не реагирует с плазменными белками и, спустя 6-7 часов, оказывается в моче. У пациентов с урологическими проблемами выведение препарата затягивается. Им требуется особая тщательность и осторожность при подборе дозировок.

Финал терапии такой же, как и начало, постепенный в течение нескольких недель или месяцев. При резком отказе от Тебантина и других противоэпилептических лекарственных средств риск, что судороги вернутся, повышается. Вместе с ними могут проявиться:

• гриппоподобное состояние;
• артериальная гипертензия;
• тахикардия;
• головная боль;
• излишняя потливость;
• беспокойство;
• спутанность сознания;
• бессонница;
• светобоязнь.

Любое изменение в тактике должно быть продуманным и медленным.

При беременности врач оценивает соотношение рисков и пользы препарата. На лабораторных животных лекарство продемонстрировало свою токсичность для репродуктивной системы. Потенциальный риск для человека не установлен.

В инструкции по применению Тебантин 300 мг отмечается, что активный компонент оказывается в грудном молоке, но не изучено, к каким последствиям для ребенка это может привести. При необходимости приема антиконвульсанта лактацию необходимо прерывать.

Побочные действия

Тебантин 300 мг - препарат, оказывающий сильное влияние на весь организм. При передозировке случаются расстройства стула, сонливость, головные боли, апатия с риском летаргии при замедлении психических процессов до некоторого минимального уровня, а также нарушения зрения, в частности, двоение изображения.

При рекреационном (для удовольствия) использовании габапентина даже в малых дозировках снижается тревожность и боль. Но толерантность к составу развивается настолько стремительно, что уже на второй день дозу увеличивают вдвое. Таблетки с его содержанием и сегодня принимаются, как наркотик, например, в северных районах Канады и в американских тюрьмах, хотя ранее считалось, что медикамент лишен потенциала для злоупотребления.

О том, что самолечение с применением Тебантина чревато тяжелыми последствиями, свидетельствует судебный процесс, который имел место в США в 2009 году. Производящую компанию обвинили в связи между повысившимся уровнем самоубийств и действием препарата. FDA доказало, что суицидальные мысли и депрессии возникают на фоне приема tebantin. Сегодня эти побочные эффекты указаны в официальной инструкции к медикаменту.

Прием лекарственного средства может сопровождаться рядом состояний, среди которых:

• импотенция;
• повышенная тревожность;
• боль в области спины;
• расстройства пищеварения;
• гипертония, тахикардия;
• ринит, кашель;
• шум в ушах;
• отеки на лице;
• аллергическая реакция в виде высыпаний, зуда, покраснений;
• недержание мочи;
• анорексия или ожирение.

На лабораторных крысах была доказана способность габапентина вызывать злокачественные новообразования в поджелудочной железе. По этой причине состав противопоказан пациентам с диагнозом «панкреатит».

Компании, выпускающие препараты с габапентином, подверглись серьезной критике за незаконное продвижение своей продукции на сборах профессионалов консультативного и образовательного направления. Препарат использовался не по прямому назначению. Иногда число таких рецептов достигало 90%.

Судебные разбирательства идут и в настоящее время. В некоторых из них фигурируют люди, лечившие биполярное расстройство и как следствие пытавшиеся покончить с собой. Производители заплатили сотни миллионов долларов штрафов и компенсаций пострадавшим пациентам.

С другой стороны, в некоторых странах СНГ Тебантин получает звание «Препарат года», как самое востребованное лекарство, завоевавшее доверие пациентов судя по росту объемов продаж.

• Препарат снижает внимание, вызывает заторможенность, поэтому противопоказан при выполнении работ, требующих максимальной концентрации, быстрых психомоторных реакций, при вождении транспортным средством.
• Опасным является сочетание тебантина с алкоголем. Этанол с габапентином усиливает действие друг друга. После них человека настигает полная дезориентация и нарушение координации движений.

Признаки передозировки - повод для срочного обращения за медицинской помощью. Диспепсические расстройства, проблемы с мыслительными, а также речевыми функциями требуют вмешательства специалиста. При первых симптомах помогает промывание пищеварительного канала и прием абсорбентов, при патологиях почек потребуется процедура гемодиализа.

Противопоказания

Тебантин не дают детям до 3 лет , пациентам вне зависимости от возраста при индивидуальной непереносимости какого-либо компонента из его состава, при беременности и лактации.

Аналоги

К препаратам, имеющим идентичное габапентину действие, относятся (в скобках указана стоимость в рублях):

Взаимодействие препарата с другими лекарствами

Габапентин не сочетается с рядом медикаментов, среди которых:

• наркотические составы;
• миорелаксанты;
• снотворные;
• антиконвульсанты;
• барбитураты;
• антигистамины;
• транквилизаторы;
• этиловый спирт.

В комплексе с лидокаином эффект Тебантина усиливается. Антациды снижают его концентрацию в плазме крови, поэтому между ними нужен интервал минимум 2 часа. Клиренс креатинина учитывается, если у пациента нарушены функции почек.

Тебантин цена

Ценообразование зависит не только от состава медикамента, но и фармацевтического бренда. Упаковку из 50 таблеток российского производства можно купить за 400 рублей, а за немецкий придется заплатить в 2 раза дороже.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тебантин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тебантина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тебантина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, судорог, нейропатической боли при невралгии и полинейропатии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Тебантин - противоэпилептический препарат. Габапентин (действующее вещество препарата Тебантин) сходен по структуре с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (GABA). Является липофильным веществом. Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансферазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с альфа2-омега субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы GABAА и GABAВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или NMDA.

В отличие от фенитоина и карбамазепина Тебантин не взаимодействует с натриевыми каналами. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицирует активность ферментов GABA-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена GABA в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза GABA, а также обусловленные генетическими факторами.

Состав

Габапентин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая. При повторном введении Сmax достигается приблизительно на 1 ч быстрее, чем при однократном приеме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Прием пищи (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает существенного влияния на фармакокинетику, в таких случаях происходит увеличение AUC и Сmax на 14%. При приеме препарата в дозе 300-4800 мг средние величины Сmax и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг; при высоких дозах увеличение не столь значительно. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%). Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% от Css в плазме. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется с грудным молоком. Габапентин практически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Выведение из плазмы после внутривенного введения имеет линейный характер. Константа скорости выведения, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны КК. Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.

Показания

• парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет в качестве монотерапии или дополнительной терапии;
• парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у детей от 3 до 12 лет в качестве дополнительной терапии;
• нейропатическая боль (при невралгии и полинейропатии) у пациентов старше 18 лет.

Формы выпуска

Капсулы 100 мг, 300 мг и 400 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Инструкция по применению и режим дозирования

Тебантин назначают внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Капсулы следует принимать не разжевывая с достаточным количеством жидкости. При трехкратном введении следует учитывать, что время между двумя дозами не должно превышать 12 ч.

При парциальных судорогах у взрослых и детей старше 12 лет противоэпилептический эффект обеспечивается при применении препарата в дозе 900-1200 мг в сутки. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.

На 4-й день суточную дозу можно увеличить до 1200 мг, распределив на 3 приема в сутки (по 400 мг 3 раза в сутки).

Б. Альтернативный режим дозирования: исходная доза в первый день - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг в сутки. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.

В зависимости от полученного эффекта дозу можно увеличивать на 300-400 мг в сутки, но не превышая общей суточной дозы 2400 мг (в 3 приема), что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения препарата в более высоких дозах.

Применение препарата в качестве дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг

В связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности, препарат не рекомендуется детям младше 3 лет и не рекомендуется детям в возрасте от 3 до 12 лет в качестве монотерапии.

• 1-й день - 10 мг/кг в сутки;
• 2-й день - 20 мг/кг в сутки;
• 3-й день - 30 мг/кг в сутки.

Затем, при необходимости, суточную дозу препарата Тебантин можно повышать до 35 мг/кг в сутки в 3 приема. Данные долгосрочных клинических исследований подтвердили хорошую переносимость препарата Тебантин в дозах 40-50 мг/кг в сутки.

При лечении нейропатической боли у взрослых (старше 18 лет) оптимальная терапевтическая доза препарата Тебантин устанавливается путем титрования с учетом эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 мг в сутки.

А. В 1-й день - 300 мг габапентина в сутки (по 300 мг 1 раз в сутки или по 100 мг 3 раза в сутки).

Во 2-й день - 600 мг габапентина в сутки (по 300 мг 2 раза в сутки или по 200 мг 3 раза в сутки).

В 3-й день - 900 мг габапентина в сутки (по 300 мг 3 раза в сутки).

Б. Альтернативный режим дозирования при интенсивной боли: начальная доза в 1-й день - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг в сутки. Затем в течение 7 дней суточную дозу можно увеличить до 1800 мг в сутки.

В некоторых случаях для достижения желаемого анальгетического эффекта дозу можно повышать максимально до 3600 мг в сутки, распределив ее на 3 приема. В клинических исследованиях в течение первой недели дозу увеличивали до 1800 мг, а за вторую и третью недели - соответственно до 2400 мг и 3600 мг.

Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 80 мл/мин), а также пациентам, находящимся на гемодиализе, терапевтическую дозу следует подбирать индивидуально.

Пациентам, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, равную 300-400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг препарата. В дни, свободные от диализа, Тебантин принимать нельзя.

Побочное действие

• боль в спине;
• боль в груди;
• лихорадка;
• повышенная утомляемость;
• гриппоподобный синдром;
• астения;
• случайные травмы;
• недомогание;
• сонливость;
• головокружение;
• головная боль;
• амнезия;
• атаксия;
• депрессия;
• эмоциональная лабильность;
• повышенная нервная возбудимость;
• нистагм (дозозависимый);
• тремор;
• подергивание мышц;
• гиперкинезы;
• дизартрия;
• нарушение координации;
• галлюцинации;
• двигательные расстройства (хореоатетоз, дискинезия, дистония);
• нарушение мышления;
• спутанность сознания;
• тики;
• парестезии (дозозависимые);
• гиперкинезия;
• усиление, ослабление или отсутствие рефлексов;
• тревожность;
• беспокойство;
• враждебность;
• бессонница;
• тошнота, рвота;
• боль в животе;
• диспепсия;
• повышение аппетита;
• сухость во рту или глотке;
• запор, диарея;
• поражения зубов;
• панкреатит;
• гепатит;
• желтуха;
• повышение активности печеночных трансаминаз;
• метеоризм;
• анорексия;
• гингивит;
• сердцебиение;
• симптомы вазодилатации;
• повышение АД;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• артралгия;
• миалгия;
• переломы;
• одышка;
• фарингит;
• ринит;
• при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами - кашель, пневмония;
• нарушение зрения (амблиопия, диплопия);
• шум в ушах;
• недержание мочи;
• острая почечная недостаточность;
• при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами - инфекция мочевых путей;
• импотенция;
• увеличение в объеме молочных желез;
• гинекомастия;
• кожная сыпь;
• крапивница;
• лихорадка;
• ангионевротический отек;
• многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
• пурпура;
• увеличение массы тела;
• изменение цвета эмали зубов;
• отек лица;
• периферические отеки;
• генерализованный отек;
• акне;
• алопеция;
• колебания концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом.

После резкой отмены терапии габапентином может развиваться синдром отмены для которого отмечены следующие симптомы: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации, повышенное потоотделение.

Противопоказания

• острый панкреатит;
• монотерапия у детей в возрасте от 3 до 12 лет;
• детский возраст до 3 лет;
• период лактации (грудного вскармливания);
• недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы/галактозы (лекарственная форма препарата содержит лактозу);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата у беременных отсутствуют, поэтому Тебантин следует применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком. Влияние габапентина на детей, находящихся на грудном вскармливании неизвестно, поэтому во время кормления грудью Тебантин следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

Применение у детей

Противопоказан у детей до 3 лет.

Противопоказано применение препарата Тебантин в качестве монотерапии у детей в возрасте от 3 до 12 лет.

Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК дозу следует подбирать индивидуально.

Особые указания

В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.

Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.

При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение Тебантином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.

При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 капсула (100 мг) содержит 22.14 мг лактозы, 1 капсула (300 мг) - 66.42 мг лактозы, а 1 капсула (400 мг) - 88.56 мг лактозы.

Снижать дозу, отменять препарат или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия между габапентином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства.

Габапентин не влияет на фармакокинетику и эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Однако уменьшение/прекращение контрацептивного эффекта этих лекарственных средств возможно при комбинировании препарата Тебантин с другими противоэпилептическими средствами, снижающими эффективность пероральных контрацептивных средств.

Средства, нейтрализующие кислотность желудка, содержащие магний или алюминий, уменьшают биодоступность габапентина на 24%. Капсулы Тебантин следует принимать через 2 ч после приема антацидов.

При комбинации циметидина с габапентином несколько уменьшается выведение последнего почками, что, вероятно, не имеет клинического значения.

Другие препараты, влияющие на ЦНС, а также этанол (алкоголь), способны усиливать побочные эффекты Тебантина на ЦНС (например, сонливость, атаксия).

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг был принят за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение АUС габапентина на 44%, по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось и повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этих изменений не установлено. При применении габапентина через 2 ч после введения морфина не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров морфина. Побочные эффекты морфина при совместном применении с габапентином не отличались от таковых, наблюдаемых при приеме морфина с плацебо.

При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. При получении положительных результатов с помощью таких тестов, рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовой пробой.

Аналоги лекарственного препарата Тебантин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Габагамма;
• Габапентин;
• Гапентек;
• Катэна;
• Конвалис;
• Нейронтин;
• Эгипентин;
• Эплиронтин.

Аналоги по лечебному эффекту (противоэпилептические средства):

• Актинервал;
• Альгерика;
• Ацетазоламид;
• Бензобарбитал;
• Бензонал;
• Вальпарин;
• Вальпроат натрия;
• Вальпроевая кислота;
• Вимпат;
• Габитрил;
• Гексамидин;
• Депакин;
• Депамид;
• Диазепам;
• Диакарб;
• Дифенин;
• Зептол;
• Зонегран;
• Иновелон;
• Карбамазепин;
• Карбасан ретард;
• Клоназепам;
• Конвалис;
• Конвулекс;
• Конвульсан;
• Ламиктал;
• Ламитор;
• Ламотриджин;
• Леветирацетам;
• Летирам;
• Лирика;
• Мазепин;
• Нейронтин;
• Прегабалин;
• Релиум;
• Сибазон;
• Суксилеп;
• Тегретол;
• Топирамат;
• Трилептал;
• Фенобарбитал;
• Финлепсин;
• Финлепсин ретард;
• Хлоракон;
• Энкорат;
• Эпимакс;
• Эпитоп.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Описание

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Отмена габапентина

Отмена габапентина также должна производиться постепенно, независимо от показаний, в течение, как минимум, 1 недели.

Эпилепсия

Обычно лечение эпилепсии длительное. Оптимальная доза устанавливается врачом, в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости.

Взрослые и подростки (старше 12 лет):

Эффективные дозы при эпилепсии (в клинических исследованиях) от 900 до 3600 мг/сут. Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 2, либо с дозы 300 мг три раза в день в 1-й день. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности доза может увеличиваться по 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной - 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина

В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг/сут хорошо переносилась пациентами. Суточная доза должна делиться на три приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов во избежание перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорог.
Дети в возрасте 6 лет и старше.
Стартовая доза препарата должна составлять 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение трех дней. Эффективная доза габапентина у детей 6 лет и старше составляет 25 - 35 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Суточная доза должна быть разделена на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов
Необходимости в мониторинге уровня габапентина в сыворотке крови нет. Габапентин может применяться в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами без боязни изменения концентрации препаратов в плазме.
Периферическая нейропатическая боль Взрослые
Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 2. Стартовая доза 900 мг/сут. должна быть разделена на 3 приема. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, доза может увеличиваться по 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной - 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут -1 неделя, 2400 мг/сут - 2 недели,
3600 мг/сут - 3 недели.
Эффективность и безопасность габапентина в лечении периферической нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучалось в рамках долгосрочных клинических исследований (длительностью более 5 месяцев). Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента.

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особенности применения

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Препарат нельзя использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Тебантин аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.