Пять лет на ретиноле: личный опыт. Многофункциональные ретиноиды

Изотретиноин – химическое вещество, которое используется в косметологии в основном для лечения угревой сыпи. Форма выпуска может быть разной – капсулы для приема внутрь, растворы и мази для наружного применения, ректальные суппозитории. Такие средства относятся к лекарственным, их должен выписать врач-дерматолог.

Принцип лечебного действия

Препараты с изотретиноином обладают следующими фармакологическими эффектами:

• нормализуют процессы дифференциации (развития) клеток сальных желез;
• тормозят избыточное образование поверхностных клеток, выстилающих выводные протоки желез;
• подавляют образование кожного сала;
• облегчают выведение секрета сальных желез на поверхность эпителия.

За счет этого количество кожного сала становится меньше, состав нормализуется, выделение облегчается, а воспалительные процессы подавляются.

Изотретиноин оказывает следующие лечебные действия:

• антисеборейное;
• противовоспалительное;
• себостатическое (угнетение синтеза кожного секрета);
• иммуномодулирующее;
• кератомодулирующее (нормализующее баланс веществ и клеток кожи);
• регенерирующее.

Системный изотретиноин после приема капсулы внутрь всасывается в кишечнике. Однако биодоступность его низкая. Большее количество препарата попадает в кровь при одновременном приеме пищи. С кровью он попадает в печень, где подвергается метаболизму с образованием третиноина. Выводится из организма с мочой и каловыми массами.

Показания к применению

Разные лекарственные формы этого вещества используются при различных клинических ситуациях:

• изотретиноин таблетки показаны при тяжелой , особенно с локализацией ее о области туловища;
• ректальные свечи используются при рецидивирующей форме заболевания, а также при в сочетании с угревой болезнью; в России такие препараты пока в продаже отсутствуют;
• изотретиноин мазь назначается при себорее, (гнойничковой сыпи в околоротовой области), папуло-пустулезной форме акне (с образованием гнойничков), .

По мнению врачей, использовать изотретиноин нужно в случаях умеренной угревой сыпи в сочетании:

• с устойчивостью к лечению;
• с образованием рубцов;
• со значительным психосоциальным дискомфортом.

Результаты терапии акне Роаккутаном

Применение off-label

Исследования изотретиноина для лечения кожных заболеваний привели к формированию других показаний к его применению, которые пока не одобрены официально. Такое использование носит название «off-label». Эффективность препарата изучалась и была с той или иной степенью достоверности доказана при следующих заболеваниях:

• некоторые формы розацеа: папуло-пустулезная, эритематозно-телеангиэктатическая, молниеносная, экстрафациальная, гранулематозная;
• красный отрубевидный лишай ();
• псориаз;
• кожная красная волчанка;
• гнойный ;
• генерализованный вариант кольцевидной гранулемы;
• фолликулярный кератоз (Дарье-Уайта);
• предрак кожи (лейкоплакия, );
• злокачественные опухоли ( , промиелоцитарный лейкоз, опухоли головы и шеи, нейробластома, немеланоцитарный рак кожи, гепатоцеллюлярная карцинома, злокачественная опухоль молочной железы);
• , а также его профилактика у лиц с высоким риском развития заболевания (при пигментной ксеродерме, синдроме базально-клеточной карциномы).

Наконец, есть единичные наблюдения с доказанным улучшением под действием изотретиноина при следующих заболеваниях:

• парокератоз;
• подрывающий целлюлит;
• болезнь Гровера;
• узелки Фордайса;
• болезнь Кирле;
• склеромикседема;
• болезнь Офуджи;
• диффузный кожный ангиоматоз;
• пахидермопериостоз;
• вермикулярная атрофодермия;
• ихтиозиформный дерматоз.

Это редкие состояния. При их лечении дерматолог может назначить изотретиноин лишь при неэффективности других методов; однако он не обязан предлагать такой метод лечения, поскольку он официально не подтвержден.

Изотретиноин и фотостарение

Для кожи с повышенной чувствительностью к солнцу лучше выбирать косметику, содержащую третиноин. С начала 2000 годов ведутся исследования, посвященные эффективности изотретиноина для профилактики фотостарения. Так, было доказано, что применение этого препарата в сочетании с омолаживающими косметологическими процедурами более эффективно, чем одни только процедуры. Сообщалось об уменьшении выраженности морщин, уплотнении и утолщении кожи, улучшении ее цвета, сокращении пор, повышении тонуса и упругости, осветлении пигментных пятен.

Однако некоторые другие исследования не подтвердили омолаживающий эффект изотретиноина. Поэтому его использование до сих пор официально ограничено только лечением угревой болезни.

Лечение себорейного дерматита. Прием изотретиноина внутрь, длительность 3 месяца

Дозировка и способы применения

Расчет дозировки изотретиноина и длительность применения должен определить врач. Это достаточно токсичный препарат, который нельзя использовать в целях самолечения.

Капсулы начинают принимать внутрь из расчета 0,5 мг/кг массы тела в сутки, а через месяц дозу увеличивают до 1 мг/кг. В последующем переходят на поддерживающую терапию, включающую микродозы третиноина (0,1 – 0,4 мг/кг массы тела в сутки). Это позволяет уменьшить частоту развития побочных эффектов, одновременно предупреждая рецидивы заболевания.

Инструкция по применению допускает длительность первого курса лечения в течение 4 месяцев. Затем делают перерыв 8 дней, и курс повторяют. Принимать лекарство внутрь нужно вместе с пищей, за один или несколько раз, главное – соблюсти суточную дозировку. Суммарная дозировка составляет 130-150 мг/кг на курс.

Ректальные суппозитории вводят в прямую кишку каждый вечер в положении лежа. Курс лечения составляет от 8 до 12 недель. Между повторными курсами необходимо делать перерывы длительностью не меньше 1 месяца. Дозировка рассчитывается как 0,5-1,0 мг/кг веса в день.

Наружно изотретиноин применяют дважды в сутки, нанося мазь тонким слоем на пораженный участок кожи. Продолжительность такой терапии составляет 1-1,5 месяца.

При использовании мази и свечей через 1,5-2 недели после начала лечения у многих пациентов отмечается усиление симптомов заболевания: угревая сыпь усиливается, кожа краснеет, отекает, появляется зуд. При выраженной реакции лечение на несколько дней отменяют, а затем возобновляют после стихания обострения.

Побочные эффекты

Побочные действия могут ограничивать использование этого препарата у многих пациентов. Среди них отмечаются разнообразные эффекты, во многом связанные с повышенным содержанием в организме витамина А:

Более редкие последствия приема изотретиноина:

• истончение волос;
• расширение кровеносных капилляров;
• повышенная чувствительность к солнечному свету;
• депрессия;
• судороги;
• суицидальные мысли (врач должен оценить психологическое состояние обратившегося к нему пациента, и при сомнениях изотретиноин обычно не назначается);
• повышение внутричерепного давления (особенно при одновременном применении антибиотиков из группы аминогликозидов, например, гентамицина);
• боль в животе;
• боль в правом подреберье;
• желтуха (признак гепатита);
• запоры или поносы, болезнь Крона;
• кровотечения из кишечника, неспецифический язвенный колит;
• ускоренная колонизация поверхности кожи золотистым стафилококком, что может вызвать развитие , фурункулеза или периорального абсцесса.

Влияние на беременность

Тератогенные эффекты и риск развития эмбриопатии (патологии плода) под действием изотретиноина хорошо изучены. Препарат начали использовать в 1982 году в США, после чего были зарегистрированы сотни случаев врожденных пороков развития плода. Уже в то время были предприняты меры по снижению таких рисков. Сейчас используется уже третье поколение рекомендаций по безопасности проводимой терапии у беременных женщин.

Для профилактики беременности необходимо либо полное воздержание, либо использование сразу двух методов контрацепции (презервативы + лекарственные средства). Учитывая, что изотретиноин не рекомендуется сочетать с прогестероном, подбор контрацептива должен осуществлять грамотный гинеколог. Преимущество отдается длительно действующим препаратам, которые не нужно принимать ежедневно.

Беременность после завершения лечения изотретиноином разрешается через 2 месяца. Удлинение этого срока нецелесообразно, так как препарат быстро выводится из организма.

Противопоказания

Изотретиноин нельзя применять даже в малых дозах во время планирования и течения беременности, при грудном вскармливании, при индивидуальной непереносимости и одновременном лечении антибиотиками из группы тетрациклинов (например, Доксициклин). Не следует (и не возникает необходимости) назначать этот медикамент детям до начала полового созревания.

Лекарства для приема внутрь, кроме того, запрещены при:

• тяжелой почечной или печеночной недостаточности;
• гипервитаминозе А;
• высоком уровне холестерина и триглицеридов;
• различных доброкачественных и злокачественных опухолях.

Свечи противопоказаны при сопутствующих болезнях прямой кишки, в том числе при геморрое и анальной трещине.

После курса применения Акнекутана

Особые указания

Изотретиноин можно применять с осторожностью при заболеваниях печени и почек без тяжелой недостаточности этих органов, при панкреатите, хроническом алкоголизме или наркомании, а также при сердечной недостаточности III-IV функциональных классов.

При внутреннем приеме изотретиноина от прыщей необходимо сдать анализы на сахар, липиды крови и печеночные пробы до начала терапии, через 1 месяц лечения, затем через 3 месяца. У людей с диабетом и ожирением такие анализы проверяются чаще.

Во время курса приема лучше отказаться от использования контактных линз, а также избегать воздействия прямых солнечных лучей на кожу.

Нежелательно сочетать изотретиноин с гормональными препаратами прогестерона или 19-норэпистерона, витамином А, средствами с отшелушивающим эффектом (в том числе с другими ретиноидами).

Препараты изотретиноина

Изотретиноин входит в состав ретиноевой мази, которая выпускается для наружного применения в трех разных концентрациях – 0,01%, 0,05% и 0,1%. Также имеется раствор для обработки кожи Ретасол 0,025%.

Аналоги изотретиноина для приема внутрь в форме капсул:

• Акнекутан (Бельгия);
• Верокутан (Россия);
• Роаккутан (Германия);
• Сотрет (Индия).

Наиболее популярным из этого перечня является Роаккутан. Он выпускается в капсулах по 10 и 20 мг. Научные исследования препарата подтвердили, что он уменьшает слущивание клеток сальных желез, образование кожного сала и предотвращает как формирование , так и воспаление с образованием папул или пустул.

Ретиноиды

Изотретиноин относится к достаточно обширной группе ретиноидов – предшественников витамина А. Все эти вещества оказывают активное действие на кожу и могут входить в состав различных лекарственных препаратов или средств для ухода.

Изотретиноин и третиноин: в чем разница?

Третиноин, или полностью транс-ретиноевая кислота, имеет длинную молекулу, способную принимать в пространстве разную форму. Одним из стерео-изомеров третиноина и является изотретиноин. В организме оба этих вещества способны обратимо превращаться друг в друга. Поэтому отличий между ними по сути и нет.

Все препараты ретиноидов используются в дерматологии для лечения . Их нельзя считать аналогами изотретиноина, так как они имеют несколько другое химическое строение. Однако биологическое действие всех ретиноидов похожее. К этой группе относятся:

• крем Адаклин, содержащий ретиноид адапален, показанный для лечения акне легкой и средней степени, в том числе комедонов, папул (высыпаний) и пустул (гнойничков);
• гели Адапален и Клензит с тем же эффектом.

Эти средства гораздо лучше переносятся, у них значительно меньше побочных эффектов. Однако они используются в более легких случаях. При их неэффективности врач может рекомендовать препараты изотретиноина.

Содержание полностью транс-ретиноевой кислоты в пище относительно невелико (в отличие от содержания ретинола), и никаких специальных механизмов ее всасывания, транспорта в плазме и запасания в тканях не существует. После всасывания полностью транс-ретиноевая кислота циркулирует в плазме в комплексе с альбумином. Количественные исследования ее всасывания в ЖКТ у человека не проводились. Существует препарат полностью транс-ретиноевой кислоты - третиноин. При нанесении его на кожу примерно 5% общей дозы (вместе с метаболитами) обнаруживается в моче; системные побочные эффекты при таком способе применения не выражены. Однако попытки лечить дерматозы путем приема третиноина внутрь могут вызвать тяжелый гипервитаминоз А.

Третиноин быстро метаболизируется в печени; различные его конъюгаты и продукты распада попадают в желчь и выводятся с мочой и калом. Из третиноина образуются 13-цнс-рети-ноевая кислота (изотретиноин), конъюгаты с глюкуроновой кислотой и таурином; кроме того, третиноин окисляется в положении 4 р-иононового кольца (Allen and Bloxham в Symposium, 1989b). Третиноин применяли для стимуляции дифференцировки лейкозных клеток при остром промиелоцитарном лейкозе. Однако ремиссия оказывалась непродолжительной из-за фармакокинетических свойств препарата - при длительном применении максимальная сывороточная концентрация третиноина прогрессивно снижается (см. ниже). Другой изомер, 9-цис-ретиноевая кислота, активирует рецепторы того же семейства, что третиноин, и поэтому обладает теми же лечебными свойствами. Различия в фармакокинетических свойствах 9-цис-ретиноевой кислоты и третиноина, выявленные в опытах на бестимусных мышах, позволяют надеяться на ее большую эффективность при остром промиелоцитарном лейкозе (Achkar etal., 1994).

Изотретиноин

После приема изотретиноина (13-цис-ретиноевой кислоты) внутрь его сывороточная концентрация достигает максимума через 2-4 ч. Биодоступность изотретиноина при приеме натощак составляет примерно 20%; при приеме с пищей всасывание препарата значительно увеличивается. Изотретиноин не оказывает местного действия. В плазме препарат активно связывается с альбумином, и концентрация изотретиноина в крови обычно выше, чем в тканях.

Изотретиноин в организме обратимо превращается в третиноин, и примерно 20-30% введенного изотретиноина метаболизируются этим путем. При повторном введении препарата основной его метаболит, 4-оксоизотретиноин, накапливается в крови. Метаболиты и исходное вещество (в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой) выделяются в желчь. Т1/2 изотретиноина составляет 6-36 ч. При многократном введении стационарная сывороточная концентрация достигается через 5-7 сут. Некоторые метаболиты изотретиноина исчезают из плазмы довольно медленно. Из-за возможного тератогенного действия ретиноидов женщинам рекомендуют избегать беременности в течение по меньшей мере 1 мес после прекращения их приема. Фармакокинетике изотретиноина посвящен обзор Allen and Bloxham в Symposium, 1989b.

Изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота, рис.1) – представляет собой структурный аналог витамина А. Относится к препаратам группы ретиноидов. Применяется для лечения угревой сыпи, розацеа, дерматита, а также для уменьшения глубины морщин и тонких линий на лице.

Эта статья разделена на 2 тематические части, в которых мы подробно рассмотрим применение препаратов с Изотретиноином –

1. Изотретиноин при угревой сыпи –

Механизм действия препаратов на основе Изотретиноина при акне (при угревой сыпи и прыщах):

• Уменьшает толщину поверхностного слоя эпидермиса –
  при нанесении на кожу изотретиноин оказывает слабое раздражающее действие на клетки рогового слоя кожи, заставляя их шелушиться и слущиваться (эффект пилинга). Это приводит к уменьшению толщины поверхностного рогового слоя эпидермиса, состоящего из омертвевших клеток. Это делает поры кожи более открытыми, что препятствует формированию в порах жировых пробок (угрей).

• Комедонолитические свойства –
  изотретиноин способен растворять субстанцию жировых пробок, закупоривающих поры кожи. Это приводит к очищению пор кожи от угрей, а также способствует профилактике образования прыщей.

• Уменьшает активность сальных желез –
  одним из главных факторов образования угрей и прыщей является повышенная функция сальных желез, протоки которых открываются в просвет волосяных фолликулов, находящихся в порах кожи. Увеличение выработки жирового секрета способствует закупорке пор. Изотретиноин нормализует функцию сальных желез кожи, уменьшая их секрецию.

Важно : имейте в виду, что вам потребуется около 4 недели, прежде чем вы заметите определенные положительные изменения на коже. Поэтому запаситесь терпением. Кроме того, первые 1-2 недели возможно обострение вашего акне (это нормально при применении этой группы препаратов). Изотретиноин инструкция по применению при угрях – вы найдете в конце этой статьи.

Изотретиноин: фото до и после лечения акне

2. Уменьшение глубины морщин –

Применяя препараты группы ретиноидов для лечения кожных заболеваний, дерматологи обнаружили, что кожа становилась также более упругой, гладкой, уменьшалась глубина морщин. Эти эффекты были исследованы, и оказалось, что Изотретиноин оказывает на кожу следующие эффекты:

• Эффект пилинга –
  применение препарата приводит к уменьшению толщины поверхностного рогового слоя эпидермиса за счет отшелушивания омертвевших клеток кожи. Это позволяет коже выглядеть более молодой и сияющей, как-будто вы провели несколько процедур .

• Увеличение скорости деления стволовых клеток эпидермиса –
  изотретиноин влияет на стволовые кератиноциты (их многочисленных слоев этих клеток и состоит эпидермис), увеличивая скорость их деления и трансформации в зрелые кератиноциты. Это приводит к увеличению толщины глубоких слоев эпидермиса, состоящих из живых кератиноцитов.

  Увеличение толщины эпидермиса приводит к увеличению его гидрофобных свойств, что выражается в том, что кожа будет меньше терять влаги в результате уменьшения ее испарения с поверхности кожи. Хорошо увлажненная кожа всегда выглядит более молодой.

• Стимуляция выработки коллагена и гиалуроновой кислоты –
  изотретиноин проникает действует не только в эпидермисе, но и проникает в более глубокие слои кожи (дерму). Там он увеличивает выработку собственного коллагена и эластина, а также за счет стимулирования активности фибробластов. Все это повышает упругость кожи, способствует уменьшению глубины морщин и тонких линий на лице.

Оптимальная концентрация Изотретиноина для уменьшения морщин –

Исследования показали, что Изотретиноин, как действующее вещество в кремах и гелях, благотворно влияет на лечение фотостарения кожи. Мы проанализировали три основных исследования –

1) «Armstrong RB, Lesiewicz J, Harvey G et al. Clinical panel assessment of photodamaged skin treated with isotretinoin using photographs. Arch Dermatol 1992; 128:352–6».
2) «Sendagorta E, Lesiewicz J, Armstrong RB. Topical isotretinoin for photodamaged skin. J Am Acad Dermatol 1992; 27:S15–18».

В данных исследованиях концентрация Изотретиноина была увеличена с 0,05% в начале исследования – до 0,1% в концу исследования. Не смотря на увеличение концентрации, препарат хорошо переносился пациентами, не вызывая значительного раздражения кожи. В результате лечения фотостарения кожи 0,1% Изотретиноином – эффект улучшения состояния кожи постепенно увеличивался на протяжении всего 36-недельного лечения.

3) Исследование «Maddin S, Lauharanta J, Agache P et al. Isotretinoin improves the appearance of photodamaged skin: results of a 36-week, multicenter, double-blind, placebo-controlled trial. J Am Acad Dermatol 2000; 42:56–63». В данном исследовании для лечения фотостарения применялась комбинация 0,05% Изотретиноина в сочетании с солнцезащитными кремами. Результат – состояние кожи с видимыми фотоповреждениями было значительно улучшено, что было зафиксировано при помощи профилометрии.

Выводы : если вас интересует профилактика фотостарения кожи, то лучше всего использовать 0,05% концентрацию в комбинации с солнцезащитными средствами. Если вы хотите добиться увеличения упругости кожи и уменьшения глубины морщин, то основное лечение должно проводиться с применением 0,1% концентрации, но для привыкания кожи к препарату в первые месяц-два лучше применять 0,05% концентрацию.

Действие изотретиноина имеет отсроченный эффект – потребуется около 8-12 недель, прежде чем вы заметите определенные положительные изменения. Поэтому запаситесь терпением. Схема применения препарата для уменьшения морщин будет такой же, как и для лечения угревой сыпи (см.ниже).

РЕЗЮМЕ: стоит ли использовать Изотретиноин от морщин?

В принципе можно, хотя стоит отметить, что за рубежом этот препарат используется для коррекции морщин достаточно редко. Именно по этой причине вы не найдете фотографий до и после применения Изотретиноина при коррекции морщин . Во всем мире преимущественно используется для этих целей более сильный ретиноид Tretinoin.

Не смотря на это, Изотретиноин все же может использоваться для коррекции морщин, но все упирается еще и в то, что в российских аптеках просто нет достойных препаратов для наружного применения на основе Изотретиноина, а хорошие импортные препараты типа «Isotrex» у нас отсутствуют.

Изотретиноин: цена, аналоги

Средства для наружного применения на основе Изотретиноина, которые можно купить в аптеках России –

• (рис.6) –
  выпускается с концентрацией изотретиноина 0,05% или 0,1%. Стоимость составит от 250 до 350 рублей за тюбик 10 гр. Подходит преимущественно только для сухой кожи, в меньшей степени – для нормальной. Кроме того, жировая субстанция мази будет забивать поры и способствовать образованию угрей.

• Лосьон для кожи «Ретасол» (рис.7) –
  Представляет из себя раствор для наружного применения, с концентрацией изотретиноина 0,025%. Содержит большое количество спирта, дополнительно иссушающего кожу. Стоимость около 450 рублей за флакон 50 мл. Подходит только для жирной кожи, т.к. содержит много спирта, который будет сильно сушить кожу.

• (рис.8) –
  содержит комбинацию изотретиноина о,05% и антибиотика эритромицин 2%. Стоимость геля составит около 2300 рублей за тюбик 30 гр. Подходит исключительно для лечения комбинированной формы акне (когда одновременно есть и угри, и прыщи).

Таблетированные формы Изотретиноина –

• «Acnecutan» (рис.9),
• «Roaccutan» (рис.10).

Нужно сказать, что эти формы Изотретиноина для приема внутрь – имеют потрясающую эффективность при лечении акне. За рубежом эти препараты применяются очень широко, но только после консультации с дерматологом.

Препараты с аналогичным действием –
мы уже упоминали, что существуют препараты на основе другого, более сильного ретиноида – Третиноина, который имеет действие, аналогичное Изотретиноину, но при этом еще более сильное. К этим препаратам относятся –

Изотретиноин: инструкция по применению

Эта инструкция по использованию препарата одинаково подходит и для лечения угревой сыпи, и для методики омоложения кожи лица, по которой информация будет дана ниже.

1) Тщательно вымойте кожу лица мягким моющим средством.
2) Желательно подождать 20-30 минут, чтобы кожа хорошо просохла.
3) Выдавите препарат размером с горошину и равномерно разотрите.
4) Избегайте попадания препарата на слизистые глаз, губ, носа.
5) После нанесения препарата тщательно помойте руки.
6) Используйте Изотретиноин 1 раз в день (перед сном).
7) Запаситесь терпением – первые результаты вы увидите через 4 недели при лечении угревой сыпи, и через 8-12 недель – для омоложения кожи.
8) Средняя продолжительность курса лечения составляет 16-24 недели для лечения угревой сыпи, и до 36 недель – для улучшения внешнего вида и упругости кожи.

ВАЖНО :

Не используйте большее количество препарата, чем рекомендовано, и чаще, чем предписано, т.к. это не ускорит появление эффекта, но вызовет более сильное покраснение, шелушение и зуд. Кроме того, нельзя применять Изотретиноин, если кожа в области применения повреждена.

В период лечения необходимо избегать солнечных лучей, особенно в периоды высокой солнечной активности, иначе можно получить гиперпигментацию обработанных участков кожи. Перед выходом на улицу всегда наносите солнцезащитные крема с фактором защиты не менее SPF 30. Летом носите широкополые шляпы, закрывающие лицо от солнца.

Беременные и кормящие женщины обязательно должны проконсультироваться с доктором перед началом использования, т.к. Изотретиноин абсорбируется через кожу и может нанести вред ребенку.

Сравнение Изотретиноина с другими ретиноидами –

Для проникновения в глубокие слои кожи и взаимодействия с фибробластами, которые синтезируют коллаген, эластин и гиалуроновую кислоту – 13-цис-ретиноевая кислота (Изотретиноин) должна после нанесения на кожу сначала трансформироваться в чистую ретиноевую кислоту.

Необходимо понимать, что только чистая ретиноевая кислота является единственной формой витамина А, которая способна взаимодействовать с фибробластами, стимулируя их активность, и увеличивая этим синтез коллагена, эластина и гиалуроновой кислоты. Считается, что любые дополнительные шаги в процессе трансформации ретиноидов в ретиноевую кислоту уменьшают и ослабевают их эффективность.

Поэтому, по эффективности Изотретиноин немного уступает другому препарату из группы ретиноидов – Третиноину. Последний представляет из себя именно чистую ретиноевую кислоту, которой уже не требуется трансформация. А Изотретиноин, являясь 13 цис-ретиноевой кислотой, еще должен превратиться в чистую ретиноевую кислоту, прежде чем начать действовать.

Хотя Изотретиноин и слабее, но зато он меньше раздражает кожу и имеет гораздо меньше побочных эффектов, чем Третиноин. Существуют и другие ретиноиды, например, все слышали про , ретинальдегидом. Но средства с этими ретиноидами будут еще менее эффективны, т.к..

Изотретиноин: побочные эффекты

Необходимо отметить, что Изотретиноин может по-разному влиять на различных людей. У большинства пациентов они полностью отсутствуют или слабо выражены. Наиболее распространенные побочные эффекты –

• покраснение кожи (рис.12),
• шелушение кожи (рис.13),
• покалывание, жжение и раздражение кожи в месте применения,
• повышенная чувствительность кожи к солнечному свету.

Надеемся, что наша статья: Изотретиноин мазь цена – оказалась Вам полезной!

Изотретиноин в местных формах выпускается под названиями «Изотрекс», «Ретиноевая мазь», а в комбинации с эритромицином - как «Изотрексин». Но более всего изотретиноин известен как системный ретиноид для лечения акне в виде препаратов «Роаккутан», «Accutane» (продается в США) и недавно появившегося во Франции «Curacne‘ Ge‘».

Достоверных сведений об эффективности и безопасности отечественных препаратов на основе изотретиноина пока не имеется.
2. Ко 2-му поколению ретиноидов относят этретинат («Тигазон», в настоящее время снят с производства) и ацитретин («Неотигазон»), применяемые в качестве системных препаратов для лечения псориаза и дерматозов.

3. 3-е поколение ретиноидов представлено полиароматическими соединениями (в частности, аротиноидом), используемыми в онкологической практике.

4. В 4-ю генерацию ретиноидов вошли 2 недавно синтезированных вещества с ретиноидоподобным действием.

Тазаротен в виде 0,05 и 0,1% геля («Tazorac», «Zorac») применяется для лечения псориаза.

Адапален - производное нафтойной кислоты (naphthoic acid) с ретиноидоподобным действием - на сегодняшний день является достаточно эффективным средством местной терапии акне. В России адапален зарегистрирован под названием «Дифферин» («Галдерма С.А.», Швейцария) и производится в виде 0,1% геля на водной основе и 0,1% крема.
Молекулы адапалена устойчивы к воздействию солнечного света и кислорода и благодаря липофильности быстро проникают в верхние слои кожи. Он плохо поступает в глубокие слои кожи, чем обеспечивается его высокая концентрация в верхних слоях.

Изотретиноин подавляет до 90% выработки кожного сала, препятствует образованию микрокомедонов, оказывает противовоспалительный и антибактериальный эффект, подавляет активность микробных ферментов.

Важно: производные ретинола - это лекарственные препараты, поэтому вместо них в косметические средства включают либо ретинол, либо ретинилпальмитат. При этом их концентрация в косметических препаратах не достаточна для проникновения в глубокие слои кожи и активного воздействия на проблему. Это делается из-за того,что косметика, в отличие от лекарственных препаратов, используется, как правило, длительное время и без всякого врачебного контроля.

Что можно сказать об эффективности ретиноидов при борьбе с морщинами?
Третиноин является единственным средством против морщин, одобренным Американским управлением по пищевым продуктам и лекарствам (FDA).
Несколько исследований показали, что местно применяемый третиноин эффективен при лечении морщин и нарушений пигментации кожи, вызванных воздействием солнечного света, поскольку действует как снаружи, так и на уровне базального слоя. Лечение не восстанавливает кожу до нормального состояния, но увеличивает и толщину эпидермиса, и синтез коллагена и волокон, несущих опорную функцию. Формируются новые кровеносные сосуды и усиливается кровоснабжение. При этом самым действенным препаратом на основе третиноина называют Retin-A.
Третиноин также включен в ретиноевый пилинг.

Лечение различных заболеваний кожи осуществляется благодаря препаратам, содержащим в своем составе изотретиноин. Вещество относят к дерматопротективным благодаря его уникальным свойствам. Препарат с аналогичным названием используется для лечения себореи, угревой сыпи. «Изотретиноин» инструкция по применению рекомендует использовать только после консультации с врачом. Согласно отзывам, средство является эффективным при воспалительных процессах на кожных покровах.

Описание средства

Лекарственное средство «Изотретиноин» является мощным ретиноидом. Последний относится к производным витамина A. Само действующее вещество - изотретиноин - известно как и имеет вид порошка желтоватого цвета. Вещество способно нейтрализовать быстро делящиеся раковые клетки. Это свойство изначально использовалось для лечения онкологических патологий.

Через некоторое время ученые обнаружили еще одно лечебное свойство порошкообразного вещества - оно способно снизить выработку кожного сала путем подавления чрезмерного роста клеточного эпителия выводных протоков. Именно это свойство позволяет в настоящее время применять для лечения тяжелой угревой сыпи средство «Изотретиноин».

Препараты на основе этого действующего компонента могут применяться как наружно, так и перорально. Оптимальное средство подбирает врач-дерматолог после обследования пациента.

Как действует лекарство?

Препарат «Изотретиноин» инструкция по применению рекомендует использовать для эффективного лечения сыпи угревого характера и других кожных заболеваний. Терапевтическое действие медикамента оказывает влияние сразу на все факторы, которые провоцируют эти недуги. Прежде всего, уменьшается выработка кожного сала, очищаются поры.

Системный ретиноид препятствует размножению патологических микроорганизмов Propionibacterium acnes, которые вызывают угревую сыпь, прыщи. Купирование воспалительного процесса, нормализация уровня pH - также заслуга препарата. «Изотеретиноин» активно применяется в дерматологии и косметологии. Действующий компонент позволяет влиять не только на симптомы болезни, но и устранить причину, повлекшую развитие воспалительного процесса.

Показания для назначения

Следует учитывать, что без предварительного назначения врача не рекомендуется применять «Изотретиноин». Цена препаратов для наружного применения на основе одноименного действующего вещества колеблется в пределах 280-650 рублей. Назначают препарат в виде таблеток при наличии некоторых патологий. Это:

• себорея;
• розацеа (в том числе тяжелые формы);
• все формы акне;
• узелково-кистозные угри;
• различные виды дерматитов;
• врожденный ихтиоз.

Большинство перечисленных недугов объединяет причина происхождения - чрезмерная работа сальных желез. Это, в свою очередь, приводит к серьезному нарушению нормального баланса эпидермиса.

Какой эффект окажет средство?

Согласно многочисленным исследованиям, была подтверждена эффективность медикамента при самых разных кожных заболеваниях. «Изотретиноин» значительно снижает активность сальных желез (на 90%) и нормализует процессы, происходящие в кожном покрове. Врачи рекомендуют использовать даже при тяжелой форме угревой сыпи препарат в форме таблеток «Роаккутан». Изотретиноин применяется в качестве основного действующего вещества.

Средства для наружного нанесения хорошо зарекомендовали себя при розацеа и дерматитов. Такие ретиноиды могут применяться при легкой и средней степени тяжести заболеваний кожи. Специалисты говорят о том, что препарат в такой форме гораздо безопаснее для организма, чем капсулы. При пероральном приеме изотретиноина его концентрация в крови возрастает до 2000 нг/мл. Если же использовать мазь, этот показатель не будет превышать 60 нг/мл.

Препараты на основе изотретиноина

Действующее вещество изотретиноин инструкция по применению относит к природным ретиноидам. В небольшом количестве эти соединения хорошо усваиваются организмом, положительно влияют на состояние кожи, снижают выработку кожного сала, оказывают противомикробное действие. В некоторых препаратах для наружного применения содержится изотретиноин:

1. «Изотрексин» (гель).
2. «Ретасол» (раствор).

Для перорального применения при тяжелых патологиях кожного покрова специалисты назначают такие медикаменты, как «Акнекутан», «Роаккутан», «Сотрет». Состав (изотретиноин используется в качестве активного вещества) и дозировка может отличаться.

Побочные действия

При превышении дозировки изотретиноин вызывает побочные явления. Со стороны иммунной системы они проявляются чаще всего. Пациенты жалуются на появление высыпаний, покраснений, шелушение кожи на ладонях и подошвах ног, зуд, дистрофию ногтевых пластин. Также возможно появление хейлита - заболевания, поражающего кожу на губах.

Нервная система у некоторых пациентов также страдает из-за лечения препаратом «Изотретиноин». Отзывы свидетельствуют о том, что может появиться головная боль, чрезмерная утомляемость, нарушается острота зрения, развивается депрессия и психоз. Людям с бронхиальной астмой в анамнезе принимать препарат крайне опасно. Это может привести к бронхоспазму. Побочное действие на органы зрения проявляется такими симптомами, как кератит, блефарит, конъюнктивит, раздражение глаз.

Со стороны пищеварительного тракта развивается панкреатит, диарея, внутренние кровотечения, рвота, воспаления слизистой оболочки кишечника, гепатит. Артрит, боль в суставах и мышцах, гиперостоз - симптомы негативного воздействия изотретиноина на опорно-двигательный аппарат.

Противопоказания

Прежде всего препарат «Изотретиноин» инструкция по применению запрещает принимать во время беременности или ее планирования. Вещество оказывает эмбриотоксическое и что может привести к аномалиям развития и врожденным дефектам у плода. Также специалисты рекомендуют начинать планировать беременность не раньше чем через 3-4 месяца после окончания лечения медикаментом. За это время уровень изотретиноина в организме должен прийти в норму.

Запрещается принимать любые ретиноиды в период лактации, при повышенной чувствительности или непереносимости, комбинировать лекарство с тетрациклиновыми антибиотиками. Пероральный прием медикаментов противопоказан в случае тяжелого нарушения работы печени и почек, при повышенном значении липидов в сыворотке крови и злокачественных образованиях. Для пациентов с гипервитаминозом A также не подходит изотретиноин.

Цена наиболее дешевого средства на основе этого вещества - 280-350 рублей. Схему лечения, дозировку, аналоги подбирает исключительно лечащий врач.

Как правильно принимать?

Изотретиноин в форме капсул для перорального применения следует выпивать во время еды. Начальная дозировка обычно не превышает 0,1 мг на килограмм массы тела пациента. В дальнейшем доза может быть увеличена (в случае положительной динамики и отсутствия побочных явлений).

Среднесуточную дозировку (0,5 г) следует разделить на несколько приемов. В зависимости от тяжести недуга ее могут увеличить. Следует учитывать, что в сутки можно принять не более 10 г изотретиноина. Лечение препаратом обычно длительное, 16-24 недели. Интервал между курсами терапии должен составлять не менее двух месяцев.

Препарат «Роаккутан»

Цена медикамента достаточно высока и составляет порядка 2700 рублей за упаковку (дозировка 20 мг). Производителем является швейцарская фармацевтическая компания "Хоффман ля Рош". Капсулы «Роаккутан» эффективны при вульгарной угревой сыпи в тяжелой форме, ихтиозе, кератодермии.

Длительность терапии зависит от типа заболевания и обычно составляет 2-4 недели. В сутки следует принимать по 0,5 мг действующего вещества на 1 кг веса пациента. При нормальной переносимости «Роаккутана» следует начинать второй этап терапии, длительность которого составляет приблизительно 20 недель. При этом врач должен следить за динамикой патологии. Если наблюдается уменьшение высыпаний на 70-80%, препарат обычно отменяют.

Особенности применения

В период лечения «Роаккутаном» возможно обострение недуга. В этом случае необходимо снизить дозу препарата до минимальной (0,5 мг/кг). Обычно положительную динамику и стойкий результат терапии можно наблюдать чрез 1,5-2 месяца после начала лечения. Однако в тяжелых случаях потребуется более длительный курс приема препарата «Роаккутан».

Цена лекарственного средства на основе изотретиноина зависит от дозировки действующего компонента. В капсулах может содержаться 10 или 20 мг этого вещества. При соблюдении дозировки и схемы лечения препарат не должен вызвать побочных явлений. Отзывы специалистов говорят о том, что «Роаккутан» хорошо переносится пациентами.

Раствор «Ретасол»

Действующим компонентом средства является изотретиноин. Отзывы пациентов и врачей-дерматологов подтверждают терапевтическую эффективность этого медикамента. Активного вещества в препарате содержится 0,025 мг в 1 мл. Раствор помимо противовоспалительного и регенерирующего действия, оказывает положительное влияние на рельеф кожи. Препарат предназначен для нанесения на предварительно очищенную кожу. В день следует повторять процедуру дважды. Длительность лечения «Ретасолом» обычно составляет 4-12 недель.

Не стоит применять раствор в комплексе с другими ретиноидами. Это может спровоцировать развитие гипервитаминоза A. Не назначают «Ретасол» при лечении тетрациклинами из-за риска повышения внутричерепного давления.

В форме раствора препарат можно использовать для лечения угревой сыпи у подростков с 11 лет. Средство прошло клинические испытания, в процессе которых была доказана его безопасность. «Ретасол» является идеальным средством для жирной кожи.