Лозап плюс: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Лозап плюс побочные действия отзывы

Ингибиторы ангиотензина II – перспективная группа препаратов для лечения гипертонической болезни. Эти средства относятся к лекарствам первой линии выбора и подходят большинству пациентов. Моно-терапия сартанами (второе название ингибиторов ангиотензина II) эффективна при гипертонии 1 и 2 стадии. При тяжелых формах болезни практикуется лечение комбинированными средствами, которые дополнительно содержат диуретик, например, лекарством Лозап Плюс.

Лозап Плюс выпускается только в таблетках. Лекарство представляет собой комбинацию двух активных веществ – лозартана калия и гидрохлортиазида. Препарат выпускается в двух дозировках – 50 мг сартана и 12.5 мг диуретика в одной таблетке, либо 100 мг сартана и соответственно 12.5 мг гидрохлортиазида.

Лекарства представляет собой небольшие овальные светло-желтые таблетки в оболочке. На каждой таблетке сделана насечка с двух сторон. Формообразующие компоненты в составе:

• целлюлоза;
• магния стеарат;
• повидон;
• тальк;
• компоненты оболочки и красители Е 421, Е 171, Е 104, Е 124.

Лекарство выпускается по 10 или 15 таблеток в блистере. В одной упаковке содержится от 10 до 90 таблеток препарата Лозап Плюс.

Препарат относится к лекарствам рецептурного отпуска и не допускается к свободной продаже. Принимать лекарство можно лишь по назначению врача. Таблетки имеют ряд противопоказаний и могут вызывать побочные эффекты, поэтому требуют осторожного применения и соблюдения рекомендованной схемы приема.

Лозап Плюс относится к комбинированным препаратам и содержит два активных вещества

Фармакологическое действие

Фармакологические свойства препарата обусловлены действием веществ, входящих в состав таблетки.

Основное антигипертензивное вещество в составе лекарства – это препарат лозартан. Он блокирует рецепторы, чувствительные к действию фермента ангиотензин II. Эти рецепторы расположены во всех тканях, включая сердце, сосуды, почки, надпочечники, печень и головной мозг. Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов, который повышается под действием ангиотензина. Это способствует:

• предотвращению сужения просвета артерий;
• снижению общего периферического сопротивления сосудов;
• уменьшению постнагрузки на сердце;
• предотвращению гипертрофии миокарда;
• снижению скорости высвобождения альдостерона;
• уменьшению концентрации норадреналина.

Таким образом, действующее вещество одновременно нормализует артериальное давление, снижая концентрацию норадреналина и расслабляя сосуды, и предотвращает его повышение, за счет блокирования механизмов, провоцирующих увеличение сосудистого сопротивления.

В то же время, лозартан защищает миокард от последствий тяжелых нагрузок на фоне постоянно повышенного давления. Лозартан также обладает способностью предупреждать развитие задержки натрия в организме. Это предотвращает задержку воды и защищает от отеков.

Среди прочих полезных свойств этого сартана:

• уменьшает концентрацию мочевой кислоты в крови;
• увеличивает скорость выведения избытка мочевой кислоты с мочой;
• обладает мочегонным действием, препятствуя образованию отеков;
• повышает переносимость физических нагрузок.

Второе действующее вещество комбинированного препарата – тиазидный диуретик. Гидрохлортиазид увеличивает скорость и объем выведения натрия и воды из организма человека. Это снижает нагрузку на миокард, нормализует функцию почек, снижает артериальное давление. При этом диуретик может повышать концентрацию мочевой кислоты в плазме крови, что необходимо учитывать пациентам с подагрой.

Особенность таблеток Лозап Плюс – накопительный эффект. Мочегонное действие препарата начинается через два часа после приема таблетки, антигипертензивный эффект отмечается спустя 4-5 часов. Максимальная эффективность терапии достигается спустя 3-4 недели регулярного приема лекарственного средства в дозировке, рекомендованной врачом.

Показания к применению

Применение препарата Лозап Плюс необходимо согласовать с врачом. Основные показания – это гипертоническая болезнь и хроническая сердечная недостаточность. Также прием средства оправдан в качестве поддерживающей терапии при следующих заболеваниях:

• протеинурия при сахарном диабете;
• риск развития инсульта;
• нарушение функции почек на фоне повышенного артериального давления;
• снижение толерантности к физическим нагрузкам при сердечной недостаточности.

Лозап Плюс, инструкция к которому должна быть тщательно изучена пациентом, не влияет на функцию почек. Более того, препарат улучшает функциональность этого органа при протеинурии и высоком артериальном давлении. Для лечения патологий почек препарат нецелесообразно использовать как самостоятельное средство, но при некоторых заболеваниях, например, сахарном диабете, лекарство может назначаться в качестве вспомогательного средства.

Препарат улучшает работу сердца, снижает нагрузку на миокард, минимизирует негативные последствия высокого давления при тяжелой артериальной гипертензии, поэтому может применяться больными с риском развития инсульта или инфаркта, но только по назначению врача.

Лозап Плюс хорошо переносится организмом. Это лекарство лишено главного побочного эффекта ингибиторов АПФ и других препаратов от давления – оно не вызывает постоянный кашель. В то же время, из-за медленного действия и накопительного эффекта, Лозап Плюс нецелесообразно использовать для купирования гипертонического криза.

Инструкция по применению

Начальная доза препарата Лозап Плюс – 50 мг лозартана и 12.5 мг гидрохлортиазида. Одну таблетку лекарства принимают 1 раз в сутки, желательно в утренние часы. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая достаточным количеством воды. Прием пищи не влияет на эффективность лекарственного средства.

Инструкция по применению Лозап Плюс предупреждает, что при низкой эффективности лечения минимальными дозами лекарственного средства, количество приемов можно увеличить до двух раз в сутки, но максимально допустимое количество лозартана не должно превышать 100 мг.

Лозап Плюс при гипертонии от давления может назначаться только врачом. Препарат целесообразно принимать при тяжелых формах заболевания, когда не удается добиться компенсации высокого давления моно-терапией.

При сердечной недостаточности лекарственное средство принимается как часть комплексной терапии. Врач обязательно назначает еще ряд препаратов. Основная цель назначения Лозап Плюс в этом случае – это улучшение переносимости физических нагрузок.

Таблетки принимают в одно и то же время, желательно утром

Применение при беременности

Лекарство Лозап Плюс запрещено к приему во время беременности, при подтверждении беременности необходимо сразу же заменить этот препарат более щадящими лекарственными средствами, которые не оказывают влияние на развитие плода.

Лозап Плюс нельзя принимать в период планирования беременности. После приема последней таблетки и предполагаемым зачатием должно пройти не меньше двух месяцев. Это связано с накопительным действием препарата.

Препарат может негативно влиять на развитие плода. Прием этого средства в период беременности опасен выкидышем, развитием тяжелых побочных эффектов у плода, некоторые из которых могут быть несовместимы с жизнью.

В период лактации от приема препарата следует воздержаться. Несмотря на отсутствие данных о проникновении лозартана в грудное молоко, второй компонент средства, гидрохлортиазид, способствует уменьшению количества молока и досрочному прекращению лактации. Кроме того, тиазидный диуретик может оказывать негативное влияние на ребенка.

Применение пожилым и детям

Среди всех средств и медикаментов от гипертонии, препарат Лозап Плюс отличается минимальным влиянием на почки и уровень сахара в крови, поэтому пожилым людям его можно принимать без ограничений. Корректировка дозировки в этом случае не требуется, лекарство следует принимать по инструкции.

Если препарат назначен для лечения гипертонической болезни, необходимо начать терапию таблетками 50 мг. Стойкий терапевтический эффект достигается спустя 3-4 недели приема. В это время необходимо оценить особенность действия препарата и, при необходимости, дозировку можно увеличить до двух таблеток в сутки. Пожилым людям рекомендуется регулярно обследовать печень и почки во время лечения таблетками Лозап Плюс.

В педиатрической практике препарат не применяется, поэтому детям его не назначают. Лекарство показано только для пациентов старше 18 лет.

В пожилом возрасте препарат разрешен, но необходим мониторинг показателей

Прием при нарушениях работы печени и почек

Лозап Плюс незначительно влияет на функцию почек, поэтому его допускается принимать при умеренных нарушениях работы этого органа. При незначительных нарушениях не требуется корректировка дозировки.

При тяжелых нарушениях работы почек или тяжелой форме почечной недостаточности прием препарата не рекомендован. Таблетки запрещено принимать пациентам, которые находятся на гемодиализе.

При тяжелой печеночной недостаточности препарат не назначается. При любых нарушениях работы печени решение о назначении таблеток должен принимать только врач.

Побочные действия

При приеме Лозапа Плюс побочные действия встречаются редко и выражены умеренно. В отличие от других препаратов антигипертензивного действия, Лозап Плюс практически никогда не провоцирует сухой кашель.

При исследовании побочных эффектов препарата испытуемых поделили на две группы, одной давали Лозап Плюс, другой – плацебо. Единственный побочный эффект, который наблюдался у группы пациентов, принимавших препарат от гипертонии, и отсутствовал у людей, принимающих плацебо – это головокружение.

Таким образом, единственный распространенный побочный эффект таблеток Лозап Плюс, достаточно часто наблюдающийся в первые недели приема лекарственного средства – это вертиго. Также пациенты жаловались на нарушения со стороны пищеварительной системы, которые проявлялись запором, диареей, тошнотой. Остальные негативные реакции, возможные на фоне приема таблеток, наблюдаются очень редко либо в единичных случаях.

На фоне приема лозартана, включая комбинированные препараты с этим веществом в составе, к которым относится Лозап Плюс, могут наблюдаться следующие реакции.

1. Со стороны кроветворной системы возможно развитие таких нарушений как анемия или тромбоцитопения.
2. Препарат может вызывать аллергические реакции и нарушения в иммунной системе. К ним относят: ангионевротический отек, обструкцию дыхательных путей, крапивницу и другие проявления гиперчувствительности.
3. Препарат практически не влияет на обмен веществ, однако сохраняется риск развития подагры и анорексии на фоне приема Лозап Плюс.
4. Со стороны психики, в единичных случаях выявлены такие нарушения, как невроз, депрессивное расстройство, тревожность и приступы паники. Такие реакции требуют немедленной отмены препарата. Пациенты также указывали на нарушение сна и кошмарные сновидения, которые проходили через несколько недель после начала лечения препаратом.
5. На фоне приема лекарства возможно развитие побочных эффектов со стороны работы нервной системы. К ним относят мигрени, вертиго, общую слабость. В ходе исследований у нескольких испытуемых выявлялись нарушения чувствительности кожи.
6. Лозап Плюс может вызывать кратковременные нарушения в работе органов зрения – общее ухудшение зрения, жжение и резь в глаза, сухость глаз, конъюнктивит.
7. Шум и звон в ушах относятся к кратковременным эффектам от приема таблеток, которые сопровождают головокружение. Такой побочный эффект не требует отдельного лечения, так как проходит по мере привыкания к препарату.
8. Наиболее вероятные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы – брадикардия, гипотензия, тахикардия, цереброваскулярные расстройства. Такие реакции обусловлены антигипертензивным действием препарата и могут наблюдаться на фоне приема любых лекарств от давления. У пациентов с сердечной недостаточностью существует риск развития тяжелых нарушений на фоне приема препарата, вплоть до инфаркта миокарда и инсульта головного мозга.
9. Лекарство может вызывать нарушения со стороны печени. На фоне терапии отмечалось развитие холестаза.
10. Кашель, нарушения в дыхательной системе, симптомы респираторной инфекции наблюдаются на фоне приема лозартана очень редко, в отличие от лекарств от гипертонии, принадлежащих к другим группам.
11. Вероятные нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги в крупных мышцах, миалгии, артрит, нарушения подвижности тазобедренного сустава, гипотония мышц.
12. За счет наличия диуретика в составе, возможны нарушения в работе почек. К ним относят слишком частое мочеиспускание и частые ночные позывы в туалет. На этом фоне возрастает риск развития почечной недостаточности и инфекций мочевого пузыря.
13. Любые препараты, снижающие артериальное давление, негативно влияют на половую функцию. Лозап Плюс может приводить к снижению либидо у женщин и мужчин, а также к развитию эректильной дисфункции у пациентов мужского пола.

Стоит отметить, что перечисленные реакции встречаются очень редко. Перед началом приема препарата следует исключить вероятность развития аллергии на основное действующее вещество или формообразующие компоненты таблеток. Это позволяет минимизировать побочные действия препарата Лозап Плюс, эффекты которого значительно усиливаются при гиперчувствительности.

Самый распространенный побочный эффект лекарства - головокружение

Противопоказания к приему

Препарат нельзя принимать в следующих случаях:

• непереносимость любого компонента состава;
• осложнения при подагре;
• печеночная недостаточность;
• тяжелые формы нарушения работы почек;
• гипокалиемия;
• гиперкальциемия;
• обструкция желчных протоков;
• холестаз;
• беременность и лактация.

Лекарство не следует принимать в период планирования беременности. При наличии хронических заболеваний, пациент должен проконсультироваться с врачом о целесообразности лечения таблетками Лозап Плюс.

Передозировка

При приеме больших доз препарата необходимо немедленно прекратить терапию Лозапом и вызвать врача на дом. Специфической терапии передозировки этим лекарством не существует. Симптомы передозировки:

• артериальная гипотензия;
• брадикардия;
• аритмия;
• почечная недостаточность;
• слабость;
• тошнота со рвотой;
• обморок;

Препарат не удаляется через гемодиализ, поэтому при появлении тревожных признаков практикуется симптоматическое лечение. Если большие дозы лекарства были приняты недавно, следует сделать промывание желудка, спровоцировать рвоту и вызвать на дом бригаду скорой помощи.

Особые указания

1. Препарат с осторожностью назначают больным, перенесшим ангионевротический отек. Состояние таких пациентов при лечении таблетками Лозап Плюс необходимо постоянно контролировать.
2. После приема первой дозы лекарства возможно сильное снижение артериального давления, что влечет за собой развитие гипотензии. Это состояние сопровождается головокружением, головной болью, упадком сил, слабостью в конечностях. Обычно такое нарушение не требует лечения, и симптомы проходят самостоятельно через некоторое время, однако следует учитывать возможность ухудшения самочувствия в первые дни. Так как гипотензия в тяжелых случаях может приводить к спутанности сознания и обмороку, следует отказаться от управления автотранспортом в первые недели приема новых таблеток.
3. Вероятность развития тяжелых форм гипотензии повышается у пациентов, которые придерживаются бессолевой диеты или принимают диуретики. Рекомендуется в начале терапии Лозапом отменить любые другие препараты.
4. У людей с нарушением работы почек и сахарным диабетом может наблюдаться нарушение электролитного баланса. Это состояние требует контроля врача.
5. При циррозе печени увеличивается концентрация действующих веществ лекарства. При тяжелых нарушениях работы печени прием таблеток Лозап запрещен.
6. У пациентов с ишемической болезнью сердца существует риск развития тяжелой формы гипотензии, что может привести к цереброваскулярным нарушениям и сердечному приступу. Людям, входящим в зону риска, рекомендуется назначать препарат в малых дозах для отслеживания индивидуальной реакции организма.
7. Прием Лозап Плюс при сердечной недостаточности повышает риск развития гипотензии и печеночной недостаточности.
8. Диуретик, входящий в состав лекарства, может нарушать толерантность к глюкозе, что необходимо учитывать больным сахарным диабетом. Возможно, потребуется корректировка дозировки вводимого инсулина или сахароснижающих таблеток.

При серьезных патологиях печени препарат противопоказан

Лекарственное взаимодействие

Лозап Плюс – это лекарство для длительного приема. Оно требует соблюдения осторожности. Необходимо проинформировать врача обо всех препаратах, которые пациент принимает на постоянной основе, во избежание негативных комбинаций лекарственных средств.

Рифампицин и Флуконазол снижают эффективность лозартана, но не влияют на действие диуретиков. Прием этих средств с таблетками Лозап может стать причиной снижения гипотензивного действия препарата.

Калийсберегающие диуретики при лечении Лозапом запрещены. Такая комбинация лекарств может привести к повышению уровня калия в крови. При этом важно учесть, что Лозап снижает скорость выведения лития, поэтому при приеме препаратов лития необходимо скорректировать дозировку последних таким образом, чтобы избежать негативных эффектов.

Нестероидные противовоспалительные средства снижают антигипертензивный эффект комбинированного лекарства Лозап. Такая комбинация лекарственных средств увеличивает нагрузку на почки, и при частом приеме может спровоцировать развитие почечной недостаточности. Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными средствами не рекомендован. Если препараты этой группы отменить нельзя, необходим тщательный контроль состояния здоровья пациента и регулярное обследование почек. Особенно это важно для пациентов старшего возраста.

Прием Лозап Плюс при одновременном лечении трициклическими антидепрессантами и антипсихотическими препаратами может привести к сильному снижению артериального давления и вызвать развитие симптомов тяжелой гипотензии.

Препараты, которые могут спровоцировать развитие ортостатической гипотензии при одновременном приеме с лекарством Лозап Плюс: барбитураты, этанол, антидепрессанты. Такие комбинации запрещены.

Лозап Плюс можно назначать с другими лекарствами антигипертензивного действия, но это требует осторожности, во избежание развития артериальной гипотензии.

Лозап Плюс усиливает эффект от приема миорелаксантов. Гидрохлортиазид, входящий в состав таблеток Лозап, может повышать уровень мочевой кислоты. Это необходимо учитывать больным с подагрой.

Прием лекарства с циклоспорином может приводить к обострению подагры и развитию осложнений этого заболевания. Лозап Плюс с осторожностью назначают пациентам, которые принимают амантадин, в связи с риском развития побочных эффектов последнего.

Стоимость и аналоги

Существует несколько аналогов с идентичным составом

Лозап Плюс производится чешской фармацевтической компанией Зентива. Стоимость препарата зависит от дозировки и количества таблеток в упаковке. Лозап Плюс, цена которого составляет около 400 рублей за маленькую упаковку (30 таблеток), отпускается по рецепту врача. Упаковка с 60 таблетками обойдется примерно в 600 рублей, 90 таблеток – 900 рублей.

Если в аптеках отсутствует Лозап Плюс, аналоги можно подобрать среди лекарств с таким же составом.

Стоимость препаратов известных компаний практически одинакова. Таблетки Гизаар стоят дороже, так как это оригинальный американский препарат, с минимумом побочных эффектов за счет использования сырья высокой степени очистки.

При необходимости, можно подобрать комбинированный препарат с другим составом. В терапии гипертонии широко применяют комбинированные лекарства Микардис Плюс и Теветен Плюс.

Выбор аналогов необходимо согласовать с лечащим врачом.

Многим читателям "Популярно о здоровье" интересен препарат Лозап плюс 50 мг, его инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги. Рассмотрю их специально для них. Этот медикамент из группы антигипертензивных препаратов.

Лозап плюс - состав и форма выпуска

Фарминдустрия производит лекарство Лозап плюс в продолговатых таблетках светловато-желтого окраса, на поверхности есть риска. Активными компонентами являются два вещества, они представлены лозартаном калия и гидрохлоротиазидом.

Среди вспомогательных соединений можно отметить: маннитол, присутствует повидон, добавлена целлюлоза микрокристаллическая, кроме того, натрия кроскармеллоза, а также магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, кроме того, эмульсия симетикон, а также тальк, желтый краситель хинолиновый и пунцовый. Лекарство помещено по блистерам по 15 и по 10 штук. Продается медикамент по рецепту. Срок его годности составляет три года.

Лозап плюс - действие

Комбинированный фармпрепарат Лозап плюс, оказывает гипотензивное воздействие. Присутствующий лозартан - антагонист рецепторов ангиотензина II, понижает концентрацию адреналина и альдостерона в крови, снижает кровяное давление, кроме того, уменьшает постнагрузку, а также в некоторой степени оказывает диуретическое воздействие.

Второй компонент – это гидрохлоротиазид, он принадлежит к так называемым тиазидным диуретикам. Снижает обратное всасывание натрия, усиливает выделение ионов калия с мочой, а также гидрокарбоната и фосфатов, кроме того, понижает АД.

После приема медикамента лозартан и гидрохлоротиазид довольно-таки быстро всасываются из ЖКТ. Биодоступность лозартана - 33%. Период полувыведения не превышает двух часов. Спустя час наступает максимальная концентрация. Связывание с белками составляет 99%. На 30 процентов выводится с мочой, а на 60 – через кишечник.

Лозап плюс - показания к применению

Средство Лозап плюс показано к применению при артериальной гипертензии, кроме того, лекарство назначают для снижения риска возникновения сердечно-сосудистой патологии у лиц с гипертрофическим процессов в левом желудочке.

Лозап плюс - противопоказания к применению

Перечислю ситуации, при которых Лозап плюс противопоказан к применению:

Беременность;
Устойчивая к лечению гипокалиемия или гиперкальциемия;
Анурия;
Выраженные нарушения в деятельности печени;
Лактация;
Обтурационная патология желчевыводящих путей;
Нарушение в деятельности почек;
Рефрактерная гипонатриемия;
До 18 лет;
Подагра;
Гиперчувствительность к компонентам медикамента.

С осторожностью медикамент Лозап плюс назначают при стенозе почечных артерий, при гиповолемических состояниях, при гипонатриемии, при гипохлоремическом алкалозе, гипомагниемии, при астме, при сахарном диабете.

Лозап плюс - применение и дозировка

Препарат Лозап плюс принимают внутрь, обычно при гипертензии дозировка составляет одну таблетку. По необходимости количество лекарства в сутки может достигать двух таблетированных форм. Медикамент не раскусывают, его проглатывают в цельном виде.

Лозап плюс - побочные действия

Перечислю возможные побочные эффекты, которые наблюдаются при использовании средства Лозап плюс: анемия, крапивница, болезнь Шенлейн-Геноха, возникает экхимоз, наблюдается гемолиз, анорексия, подагра, фиксируется бессонница, беспокойство, парестезии, тревога, нарушение памяти, панические атаки, сонливость, спутанность сознания, депрессивное состояние, отмечаются необычные сновидения, нарушение памяти.

Прочие проявления: головная боль, снижение остроты зрения, головокружение, характерна повышенная возбудимость, нечеткость зрения, периферическая невропатия, жжение в глазах, тремор, мигрень, обморочное состояние, конъюнктивит, звон в ушах, гипотензия, цереброваскулярные нарушения, тахикардия, васкулит, инфаркт миокарда, аритмия, фарингит, ринит, желудочковая тахикардия, кашель, ларингит, алопеция, диспноэ, бронхит, запор, носовые кровотечения.

Среди иных негативных реакций можно отметить: тошноту, развивается гастрит, не исключена рвота и метеоризм, кроме того, алопеция, нарушение функции печени, эритема, гиперемия, рабдомиолиз, фоточувствительность, зуд, потливость, снижение либидо, судороги, никтурия, боли в спине и в ногах, отечность суставовартралгия, артрит, изменение потенции, фибромиалгия, астения, кроме того, утомляемость, а также боли в груди.

Кроме того, лабораторно определяются следующие изменения: гипергликемия, фиксируется незначительное понижение гематокрита, снижение гемоглобина, происходит повышение мочевины и креатинина, кроме того, наблюдается увеличение так называемых печеночных трансаминаз.

Лозап плюс - передозировка препарата

При передозировке Лозап плюс наблюдается тахикардия или брадикардия. В такой ситуации пациенту проводят симптоматическую терапию. Антидот отсутствует.

Лозап плюс - особые указания

Иногда у пациента может развиться ангионевротический отек, при этом следует оказать пациенту своевременную помощь.

Лозап плюс - аналоги

Медикамент Лориста Н, Лозартан-Н рихтер, кроме того, фармсредство Лориста H 100, а также Лозартан-Н Канон относятся к аналогам.

Лозап плюс - отзывы

Средство Лозап плюс помогает многим пациентам, но есть и такие больные, кто не ощутил особого терапевтического эффекта от медикамента.

Лозап плюс – цена 50 мг таблеток

Стоимость 30 таблеток от 348 руб

Заключение

Прием фармсредства Лозап плюс проводят после консультации с лечащим доктором.

Препарат Лозап синтетического происхождения предназначен для снижения уровня артериального давления при гипертензии и других состояниях сердечной недостаточности, в том числе в составе комплексной терапии ХСН.

Таблетки Лозап снижают общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) , концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД) , уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Средство не взаимодействует с рецепторами, не встраивается в процессы, регулирующие работу сердечнососудистой системы. Не приводит к сбою сердечного ритма в при соблюдении инструкции по применению (нормальной терапевтической дозировки).

Снижает давление в малом круге кровообращения и препятствует развитию гипертрофии миокарда, играя роль кардиопротектора. Лозап повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с недостаточностью сердечной мышцы.

Системная биодоступность действующего вещества при стандартной дозировке таблеток лозартана составляет около 33%. При этом средняя макс. концентрация достигается в течение 1 ч. После однократного приема снижение систолического и диастолического АД достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала пременения Лозап.

Лозап или Лозап плюс что лучше? Нельзя так сравнивать медицинские препараты, каждый предназначен для лечения определенных состояний и имеет свое действие. Повышенная концентрация действующего вещества (или пролонгированная форма), не означает, что препарат «лучше». Он предназначен для определенной группы пациентов, а у другой группы его применение может вызвать чрезмерное падение давления и кратковременный эффект передозировки. «Лозап плюс» содержит дополнительно мочегонное средство — это все отличие от стандартного препарата.

Показания по применению Лозап

• артериальная гипертензия (в том числе невыясненной этиологии);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексного лечения);
• снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (в том числе скрытой);
• диабетическая нефропатия в комплексном лечении;
• при протеинурии и гиперкреатиниемии у особ с сахарным диабетом типа 2 (инсулиннезависимым) при сопутствующей артериальной гипертензии.

Инструкция по применению Лозап, дозировки

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи не разжевывая и не измельчая (!). Разжевывание может вызвать чрезмерное падение давления, ввиду резкого всасывания ДВ в кровь.

Стандартные дозировки Лозап

При лечении артериальной гипертензии (АГ) начальная и поддерживающая доза составляет 1 таблетка Лозап в сутки. Если не удается добиться стабильного контроля давления, доза препарата может быть увеличена до 2 таб. 1 раз/сут. Максимальная доза составляет 2 таб. 1 раз/сут.

При хронической сердечной недостаточности (ХСН) начальная дозировка составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Целевая дозировка 50 мг, ее нужно достичь путем постепенной титрации препарата, в течение 2-3 недель.

Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: ЛОЗАП® назначают в начальной дозе — 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.

Пациентам, принимающим в высокой дозе диуретики, начальную дозу препарата назначают 25 мг. Постепенно дозу можно увеличить.

У пациентов пожилого возраста с АГ плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита существенно не отличаются от таковых у пациентов молодого возраста с АГ.

У женщин с АГ плазменные концентрации лозартана были почти в 2 раза выше, чем у мужчин с АГ, в то время как плазменные концентрации активного метаболита у мужчин и женщин существенно не отличались. Отзывы врачей кардиологов о Лозап подтверждают — снижение артериального давления наблюдается одинаково у лиц мужского и женского пола.

Больным с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы лозартана плюс. У пациентов пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (в т.ч. находящихся на диализе) нет необходимости в коррекции начальной дозы. Лозартан плюс можно назначать совместно с др. гипотензивными ЛС.

Передозировка:
Симптомами передозировки являются гипотензия, тахикардия, но возможна и брадикардия. Терапия направлена на выведение препарата из организма и устранение симптомов передозировки.

Противопоказания Лозап

Противопоказан препарат Лозапа в таких случаях:

• гиперчувствительность к лозартану и другим компонентам лекарства;
• возраст до 18 лет (клинические исследования по безопасности применения у данной группы не производились, запрещено в РФ);
• беременность и период лактации.

С осторожностью Лозап применяют при нарушениях водно-электролитного обмена, при двустороннем стенозе артерий почек, или стенозе почечной артерии единственной почки, а также при признаках почечной или печеночной недостаточности.

Назначают с осторожностью:

• при артериальной гипотензии;
• при сниженном ОЦК (объеме циркулирующей крови);
• при водно-электролитном дисбалансе;
• при стенозе (сужении просвета) артерии единственной почки;

Беременность:

Применение Лозапа во время беременности недопустимо.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены.

Аналоги препарата Лозап, список

Аналогичные препараты по действующему веществу и оказываемому эффекту (снижают давление). Список аналогов Лозап:

• Вазотенз
• Блоктран
• Лозап плюс
• Веро-Лозартан
• Зисакар
• Кардомин-Сановель
• Карзартан
• Козаар
• Лозартан
• Презартан
• Лосакор

Выбирать чем заменить Лозап необходимо только по рекомендации лечащего врача, самостоятельная замена на аналог недопустима. Коррекцию дозировки и учет противопоказаний должен делать специалист, в том числе и подбирать российские аналоги лозап по активному веществу.

Обратите внимание — инструкция по применению, цена и отзывы на лозап и аналоги могут различаться. Использовать данную инструкцию как руководство к аналогам нельзя!

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Лозапа . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 12,5 мг, 50 мг и 100 мг, Плюс в комбинации с мочегонным), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Лозап, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (артериальная гипертензия и снижение давления), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Лозапу дополнена отзывами пациентов и врачей.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Кратность приема - 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, суточная доза может быть увеличена до 100 мг в 2 или 1 прием.

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, дозу увеличивают с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Лозап следует уменьшить до 25 мг 1 раз в сутки.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости коррекции дозы.

При назначении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза составляет 50 мг в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличена доза препарата Лозап до 100 мг в сутки в 1-2 приема.

Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки, в дальнейшем дозу повышают до 100 мг в сутки (с учетом степени снижения АД) в 1-2 приема.

Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата - 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12,5 мг, 50 мг и 100 мг.

Таблетки Лозап плюс (в комбинации с диуретиком гидрохлоротиазидом для усиления эффекта).

Лозап - антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина 2 (подтип AT1). Не подавляет кининазу 2 - фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретическое действие. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан (действующее вещество препарата Лозап) не ингибирует АПФ-кининазу 2 и соответственно не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г в сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.

Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Комбинированный препарат Лозап плюс дополнительно содержит гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия, усиливает выделение с мочой ионов калия, гидрокарбоната и фосфатов. Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель после начала лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Лозап хорошо всасывается. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в, или принятого внутрь, превращается в активный метаболит. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Показания

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
• снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
• диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

Противопоказания

• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Лозап или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

Совместный прием алкоголя также повышает концентрацию препарата Лозап в организме.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лозап не влияет на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами.

Побочное действие

• ортостатическая гипотензия (дозозависимая);
• носовое кровотечение;
• брадикардия;
• аритмии;
• стенокардия;
• васкулит;
• инфаркт миокарда;
• анорексия;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• зубная боль;
• рвота;
• метеоризм;
• запор;
• нарушение функции печени;
• сухость кожи;
• эритема;
• экхимозы;
• фотосенсибилизация;
• повышенное потоотделение;
• крапивница;
• кожная сыпь;
• ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки);
• анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0.11 г% и 0.09 объем% соответственно, редко - имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия;
• артралгия (боль в суставах);
• беспокойство;
• нарушение сна;
• сонливость;
• расстройства памяти;
• парестезии;
• тремор;
• депрессия;
• обморок;
• мигрень;
• звон в ушах;
• нарушение вкуса;
• нарушения зрения;
• конъюнктивит;
• императивные позывы на мочеиспускание;
• нарушение функции почек;
• снижение либидо;
• импотенция;
• подагра.

Лекарственное взаимодействие

Препарат можно назначать с другими антигипертензивными средствами. Наблюдается взаимное усиление эффектов бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. При совместном применении лозартана с диуретиками наблюдается аддитивный эффект.

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия пока неизвестно.

Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин 2 или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.

Нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина 2 и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с препаратами солей лития. При необходимости совместного применения следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Лозап

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Блоктран;
• Брозаар;
• Вазотенз;
• Веро Лозартан;
• Зисакар;
• Кардомин Сановель;
• Карзартан;
• Козаар;
• Лакеа;
• Лозарел;
• Лозартан;
• Лориста;
• Лосакор;
• Презартан;
• Реникард.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения препарата Лозап у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению препарата Лозап при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на РААС, при применении во 2 и 3 триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием препарата Лозап следует немедленно прекратить.

При необходимости применения Лозапа в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом.

Гипотензивный комбинированный препарат (антагонист рецепторов ангиотензина II + диуретик)

Действующие вещества

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, продолговатые, с разделяющей пополам риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: маннитол - 89 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 210 мг, натрия кроскармеллоза - 18 мг, повидон - 7 мг, магния стеарат - 3.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5 - 6.8597 мг, макрогол 6000 - 1.9 мг, тальк - 0.8 мг, эмульсия симетикона - 0.3 мг, титана диоксид - 0.1288 мг, краситель хинолиновый желтый (Quinolin Yellow) (E104) - 0.011 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] (Pounceau 4R) (E124) - 0.0005 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, оказывает гипотензивное действие. Содержит лозартан калия – антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ 1) и диуретик.

Лозартан/гидрохлоротиазид

Лозартан и гидрохлоротиазид демонстрируют синергическое гипотензивное действие, снижая АД в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. Предполагается, что этот эффект является результатом аддитивного действия обоих компонентов. Кроме того, в результате диуретического действия гидрохлоротиазид повышает активность ренина в плазме крови, секрецию альдостерона, снижает концентрацию калия в плазме крови и повышает содержание ангиотензина II. Применение лозартана блокирует все физиологически значимые действия ангиотензина II и уменьшает потери калия, связанные с применением диуретика, посредством ингибирования альдостерона.

Лозартан оказывает легкое и кратковременное урикозурическое действие. Гидрохлоротиазид приводит к умеренному повышению содержания мочевой кислоты в плазме крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует ослаблению индуцированной диуретиками гиперурикемии.

Гипотензивное действие комбинации лозартан/гидрохлоротиазид сохраняется в течение 24 ч. Несмотря на значительное снижение АД, прием комбинации лозартан/гидрохлоротиазид не оказывает существенного клинического влияния на ЧСС. В клинических исследованиях показано, что после 12-недельной терапии комбинации лозартан 50 мг/гидрохлоротиазид 12.5 мг минимальное диастолическое АД (измерение в положении сидя) снижалось в среднем на 13.2 мм рт.ст.

Лозартан/гидрохлоротиазид эффективно снижает АД у мужчин и женщин, пациентов негроидной, а также других рас, у молодых (<65 лет) и пожилых (≥65 лет) пациентов и при любой степени артериальной гипертензии.

Лозартан

Лозартан является синтетическим блокатором рецепторов ангиотензина II (тип AT 1). Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор. является основным активным гормоном РААС и важнейшим фактором патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с AT 1 -рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает ряд биологически важных эффектов, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан селективно блокирует AT 1 -рецепторы. Лозартан и его фармакологически активный карбоксильный метаболит Е-3174 блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II in vitro и in vivo, независимо от источника и пути синтеза последнего. Лозартан не оказывает агонистического действия и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, играющие важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не подавляет АПФ (кининазу II), фермент, расщепляющий брадикинин. Следовательно, отсутствует потенцирование нежелательных эффектов, опосредованных брадикинином.

При применении лозартана устранение отрицательной обратной реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности последнего в плазме крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Несмотря на такое повышение, антигипертензивное действие и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После прекращения применения лозартана показатели активности ренина в плазме крови и содержания ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным значениям.

И лозартан, и его основной активный метаболит обладают большим сродством к AT 1 -рецепторам, чем к АТ 2 -рецепторам. Указанный метаболит в 10-40 раз активнее, чем лозартан.

Частота развития кашля сопоставима у пациентов, принимавших лозартан или гидрохлоротиазид, и значительно ниже, чем при применении ингибиторов АПФ.

У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией без наличия сахарного диабета и принимающих лозартан, отмечалось значительное снижение протеинурии, фракционное выделение белков и иммуноглобулина G. Лозартан стабилизирует скорость клубочковой фильтрации и уменьшает фильтрационную фракцию. В целом лозартан вызывает уменьшение сывороточного содержания мочевой кислоты, сохраняющееся в ходе длительной терапии.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении содержания норадреналина в плазме крови. У пациентов с левожелудочковой недостаточностью лозартан в дозе 25 мг и 50 мг оказывает положительное гемодинамическое и нейрогуморальное действие, характеризуемое увеличением сердечного индекса и снижением давления заклинивания легочных капилляров, системного сосудистого сопротивления, системного АД и ЧСС, а также концентраций альдостерона и норадреналина в плазме крови соответственно. Развитие гипотензии у таких пациентов с сердечной недостаточностью носило дозозависимый характер.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Механизм антигипертензивного действия данной группы препаратов не до конца известен. Тиазидные диуретики влияют на механизмы реабсорбции электролитов в канальцах почек, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлоридов в приблизительно эквивалентных количествах. Мочегонное действие гидрохлоротиазида снижает объем плазмы крови, повышает активность ренина в плазме крови и усиливает секрецию альдостерона с последующим повышением концентрации калия в моче, потерей бикарбонатов и снижением концентрации калия в плазме крови. Связь ренина с альдостероном обеспечивается посредством ангиотензина II, и поэтому сопутствующее применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, как правило, прекращает потерю калия, обусловленную тиазидными диуретиками.

При приеме внутрь диуретический эффект гидрохлоротиазида начинается через 2 ч, достигает максимума в среднем через 4 ч и продолжается от 6 до 12 ч, гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Лозартан

Всасывание

Лозартан хорошо всасывается после приема внутрь и подвергается пресистемному метаболизму с образованием активного метаболита карбоновой кислоты, а также других неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в форме таблеток составляет приблизительно 33%. Средние С max лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 и 3-4 ч соответственно. При применении лозартана одновременно со стандартизированной пищей не наблюдалось клинически значимого влияния на профиль концентрации препарата в плазме крови.

Распределение

Как лозартан, так и его активный метаболит, более чем на 99% связываются с белками плазмы крови, главным образом, с альбуминами. V d лозартана составляет 34 л. Исследования показали, что лозартан плохо проникает или не проникает через ГЭБ.

При применении в дозе 100 мг 1 раз/сут лозартан и его активный метаболит не накапливаются в значительной степени в плазме крови. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита является линейной при приеме лозартана внутрь в дозах до 200 мг/сут.

Метаболизм

Около 14% дозы лозартана, введенной в/в или внутрь, превращается в его активный метаболит. После в/в применения и приема внутрь 14 С-меченого лозартана калия радиоактивность циркулирующей плазмы крови обусловлена, главным образом, лозартаном и его активным метаболитом. Минимальное превращение лозартана в его активный метаболит наблюдалось приблизительно у 1% участников исследований. Кроме активного метаболита, образуются неактивные метаболиты, включая 2 основных метаболита, которые формируются путем гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и не основной метаболит - N-2-тетразолглюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме внутрь около 4% дозы лозартана выводится в неизмененном виде почками и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита.

После приема внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови снижаются полиэкспоненциально с конечным Т 1/2 около 2 и 6-9 ч соответственно. Лозартан и его активный метаболит выводятся через кишечник и почками. После приема внутрь 14 С-меченого лозартана приблизительно 35% радиоактивности выводится почками и 58% - через кишечник.

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и средней степени тяжести при приеме внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови были соответственно в 5 и 1.7 раза выше, чем у молодых здоровых мужчин-добровольцев.

Лозартан и его активный метаболит не выводятся при проведении гемодиализа.

Гидрохлоротиазид

Всасывание и распределение

Гидрохлоротиазид быстро абсорбируется из ЖКТ.

Проникает через плацентарный, но не проникает через ГЭБ и не выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится почками. Около 61% препарата выводится в неизмененном виде. Согласно данным 24-часового определения концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови, его Т 1/2 составляет 5.8-14.8 ч.

Лозартан/гидрохлоротиазид

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также всасывание гидрохлоротиазида у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не отличаются от показателей, наблюдаемых у пациентов молодого возраста с артериальной гипертензией.

Показания

— артериальная гипертензия (у пациентов, для которых комбинированная терапия является оптимальной);

— снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Противопоказания

— рефрактерная гипокалиемия или гиперкальциемия;

— тяжелое нарушение функции печени (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

— обтурационные заболевания желчевыводящих путей;

— холестаз;

— рефрактерная гипонатриемия;

— симптоматическая гиперурикемия и/или подагра;

— тяжелое нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин);

— анурия;

— одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела);

— одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к другим препаратам, являющимся производными сульфонамида.

С осторожностью назначают пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, гиповолемическими состояниями (в т.ч. диарея, рвота), гипонатриемией (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), гипохлоремическим алкалозом, гипомагниемией, заболеваниями соединительной ткани (в т.ч., СКВ), пациентам с нарушениями функции печени или с прогрессирующими болезнями печени, сахарным диабетом, бронхиальной астмой (в т.ч. в анамнезе), отягощенным аллергологическим анамнезом, одновременно с НПВП, в т.ч. ингибиторами ЦОГ-2, пациентам с сердечной недостаточностью с сопутствующей почечной недостаточностью тяжелой степени, тяжелой хронической сердечной недостаточностью IV ФК по классификации NYHA, сердечной недостаточностью, сопровождающейся угрожающими жизни аритмиями, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, цереброваскулярными заболеваниями, гиперкалиемией, состоянии после трансплантации почки (отсутствует опыт применения), при аортальном и митральном стенозе, первичном гиперальдостеронизме, остром приступе миопии и/или закрытоугольной глаукомы, а также представителям негроидной расы и пациентам в возрасте старше 75 лет.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Препарат Лозап Плюс предназначен для лечения пациентов, у которых не удается достичь адекватного контроля АД при применении только лозартана или гидрохлоротиазида в качестве средств монотерапии.

Начальная доза препарата: 50 мг+12.5 мг (1 таб.)/сут.

Для пациентов, у которых не удается добиться адекватного контроля АД, доза препарата может быть увеличена до 100 мг+25 мг (2 таб.) 1 раз/сут.

Максимальная доза: 100 мг+25 мг (2 таб.) 1 раз/сут.

Максимальный гипотензивный эффект достигается в течение 3-4 недель после начала лечения.

Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Начальная доза препарата Лозап Плюс: 50 мг+12.5 мг (1 таб.)/сут.

В случаях необходимости нужно увеличить дозу до 100 мг+25 мг (2 таб.) 1 раз/сут.

При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) коррекции начальной дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин)

У пациентов со сниженным ОЦК необходимо провести коррекцию ОЦК и/или содержания натрия в плазме крови до начала применения препарата.

У пациентов с нарушением функции печени применение препарата противопоказано.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется.

Применение препарата противопоказано в у детей и подростков до 18 лет (отсутствуют данные по безопасности и эффективности).

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и до <1/10); нечасто (≥1/1000 и до <1/100); редко (≥1/10 000 и до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).

В клинических исследованиях с лозартаном/гидрохлоротиазидом, побочных реакций, связанных с комбинацией лекарственных средств, не наблюдалось. Побочные реакции ограничиваются ранее наблюдавшимися при применении лозартана и/или гидрохлоротиазида в отдельности.

В контролируемых клинических исследованиях лечения эссенциальной гипертензии у пациентов, получавших лозартан и гидрохлоротиазид, единственной побочной реакцией, проявлявшейся с частотой 1% и более в сравнении с плацебо, являлось головокружение.

Кроме того, имеются другие побочные реакции, о которых сообщалось в процессе применения комбинации лозартан/гидрохлоротиазид.

Ниже представлены все нежелательные реакции, о которых сообщалось при применении комбинации лозартана и гидрохлоротиазида 1 , при монотерапии лозартаном 2 или монотерапии гидрохлоротиазидом 3 .

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия 2 , болезнь Шенлейн-Геноха 2 , экхимоз 2 , гемолиз 2 , агранулоцитоз 3 , апластическая анемия 3 , гемолитическая анемия 3 , лейкопения 3 , пурпура 3 , тромбоцитопения 3 ; частота неизвестна - тромбоцитопения 2 .

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности 2,3 (анафилактические реакции, ангионевротический отек, в т.ч. отек гортани и голосовых складок с развитием обструкции дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки, и/или языка); у некоторых их этих пациентов имело место развитие ангионевротического отека в анамнезе на фоне применения других препаратов, включая ингибиторы АПФ.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия 2,3 , подагра 2 , гипергликемия 3 , гиперурикемия 3 , гипокалиемия 3 , гипонатриемия 3 .

Нарушения психики: часто - бессонница 2 ; нечасто - тревога 2 , тревожное расстройство 2 , паническое расстройство 2 , спутанность сознания 2 , депрессия 2 , необычные сновидения 2 , нарушение сна 2 , сонливость 2 , нарушение памяти 2 , бессонница 3 .

Со стороны нервной системы: часто - головная боль 2,3 , головокружение 2 ; нечасто - повышенная возбудимость 2 , парестезия 2 , периферическая невропатия 2 , тремор 2 , мигрень 2 , обморок 2 ; частота неизвестна - дисгевзия 2 .

Со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрения 2 , ощущение жжения в глазах 2 , конъюнктивит 2 , снижение остроты зрения 2 , в т.ч. временное 3 , ксантопсия 3 ; частота неизвестна - вторичная острая закрытоугольная глаукома 3 и/или острая миопия 3 .

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго 2 , звон в ушах 2 .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД 2 , ортостатическая гипотензия 2 , боль в области грудины 2 , стенокардия 2 , AV-блокада II степени 2 , нарушение мозгового кровообращения 2 , инфаркт миокарда 2 , ощущение сердцебиения 2 , аритмии 2 (фибрилляция предсердий, синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков) 2 , васкулит 2 , некротический васкулит 3 , кожный васкулит 3 ; частота неизвестна - дозозависимый ортостатический эффект 2 .

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель 2 , инфекции верхних дыхательных путей 2 , заложенность носа 2 , синусит 2 , нарушения со стороны носовых пазух 2 ; нечасто - ощущение дискомфорта в глотке 2 , фарингит 2 , ларингит 2 , диспноэ 2 , бронхит 2 , носовые кровотечения 2 , ринит 2 , заложенность дыхательных путей 2 , респираторный дистресс-синдром, включая пневмонит и некардиогенный отек легких 3 .

Со стороны ЖКТ: часто - боль в области живота 2 , тошнота 2 , диарея 2 , диспепсия 2 ; нечасто - запор 2 (включая стойкий запор), зубная боль 2 , сухость во рту 2 , метеоризм 2 , гастрит 2 , рвота 2 ; нечасто - сиаладенит 3 , спазм 3 , гастрит 3 , тошнота 3 , рвота 3 , диарея 3 , запор 3 , панкреатит 3 ; частота неизвестна - панкреатит 2 .

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит 1 , нечасто - холестатическая желтуха 3 ; частота неизвестна - нарушение функции печени 2 .

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция 2 , дерматит 2 , сухость кожи 2 , эритема 2 , гиперемия 2 , фоточувствительность 2,3 , кожный зуд 2 , крапивница 2,3 , кожная сыпь 2 , повышенное потоотделение 2 , токсический эпидермальный некролиз 3 ; частота неизвестна - кожная форма системной красной волчанки 3 .

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные судороги 2 , боль в спине 2 , боль в нижних конечностях 2 , миалгия; нечасто - боль в верхних конечностях 2 , отечность суставов 2 , боль в области коленных суставов 2 , боль в области плечевых суставов 2 , боль в мышцах и костях 2 , ригидность суставов 2 , артралгия 2 , артрит 2 , боль в тазобедренном суставе 2 , фибромиалгия 2 , мышечная слабость 2 , мышечные судороги 3 ; частота неизвестна - рабдомиолиз 2 .

Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек 2 , почечная недостаточность 2 ; нечасто - никтурия, учащенное мочеиспускание 2 , инфекции мочевыводящих путей 2 , глюкозурия 3 , интерстициальный нефрит 3 , нарушение функции почек 3 , почечная недостаточность 3 .

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - снижение либидо 2 , эректильная дисфункция 2 .

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения 2 , повышенная утомляемость 2 , боль в груди 2 ; нечасто - отечность лица 2 , периферические отеки 2 , лихорадка 2,3 , головокружение 3 ; частота неизвестна - гриппоподобные симптомы 2 , слабость 2 .

Лабораторные и инструментальные данные: часто - гиперкалиемия 2 , снижение гематокрита и гемоглобина 2 , гипогликемия 2 ; нечасто - повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови 2 ; редко - гиперкалиемия 1 , повышение активности аланинаминотрансферазы 1 ; очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в плазме крови 2 ; частота неизвестна - гипонатриемия 2 .

Передозировка

Нет данных о специфическом лечении передозировки комбинации лозартан/гидрохлоротиазид. Прием препарата должен быть прекращен, а пациент подлежит наблюдению. При передозировке показана симптоматическая терапия: промывание желудка в случае, если препарат принят недавно, а также устранение обезвоживания, электролитных нарушений и снижения АД стандартными методами (восстановление ОЦК и водно-электролитного баланса).

Лозартан

Наиболее частыми симптомами передозировки являются выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может быть последствием парасимпатической (вагусной) стимуляции.

В случае симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая инфузионная терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

Гидрохлоротиазид

Наиболее часто симптомы передозировки являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации из-за чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Специфического антидота при передозировке гидрохлоротиазида нет. Не установлено, в какой степени гидрохлоротиазид может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Лозартан

Были описаны случаи снижения концентрации активного метаболита при одновременном применении рифампицина и флуконазола. Оценка клинических данных такого взаимодействия не проводилась.

Как и при лечении другими препаратами, блокирующими ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или содержащих калий заменителей соли может привести к повышению содержания калия в плазме крови. Одновременное применение данных препаратов не рекомендуется.

Как и при лечении другими препаратами, влияющими на выведение лития, препарат может замедлять выведение лития. Поэтому при одновременном назначении солей лития и АРА II необходимо тщательно контролировать концентрацию солей лития в плазме крови.

При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП, например, селективных ингибиторов ЦОГ-2, в дозах, применяемых для противовоспалительного эффекта, и неселективных НПВП, может отмечаться ослабление антигипертензивного действия лозартана. Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II или диуретиков и НПВП может быть причиной повышенного риска ухудшения функции почек, в т.ч. острой почечной недостаточности, и повышения содержания калия в плазме крови, особенно у пациентов с исходными нарушениями функции почек. Комбинированное лечение следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Следует обеспечивать адекватную гидратацию пациентов и контролировать функцию почек после начала комбинированного лечения и периодически в процессе лечения.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек, получающих лечение НПВП, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II может усугубить нарушение функции почек. Эти эффекты обычно носят обратимый характер.

Имеются доказательства того, что одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена увеличивает риск возникновения артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением препаратов, влияющих на РААС, в качестве средств монотерапии.

Применение лозартана одновременно с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Применение лозартана в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано пациентам с диабетической нефропатией и не рекомендовано прочим пациентам.

Одновременное применение лозартана с другими препаратами, вызывающими снижение АД, такими как трициклические антидепрессанты, антипсихотические препараты, баклофен, амифостин, может повышать риск развития артериальной гипотензии.

Гидрохлоротиазид

При одновременном применении с тиазидными диуретиками может наблюдаться взаимодействие со следующими веществами:

Этанол, барбитураты, наркотические вещества или антидепрессанты: может повышаться риск возникновения ортостатической гипотензии.

Противодиабетические препараты (инсулин и препараты для перорального применения): лечение тиазидными диуретиками может влиять на толерантность к глюкозе. Может потребоваться коррекция дозы противодиабетических препаратов. Метформин следует применять с осторожностью вследствие риска развития лактацидоза, вызванного возможной функциональной почечной недостаточностью, связанной с применением гидрохлоротиазида.

Прочие : аддитивный эффект.

Колестирамин и колестипол: в присутствии ионообменных смол всасывание гидрохлоротиазида нарушается. Прием разовой дозы колестирамина или колестипола приводит к связыванию гидрохлортиазида и снижению его всасывания из ЖКТ на 85% и 43% соответственно.

Кортикостероиды, АКТГ: возможно усугубление дефицита электролитов, в особенности гипокалиемии.

Прессорные амины (например, адреналин): возможно снижение эффекта прессорных аминов, однако это не исключает их применение.

Недеполяризующие миорелаксанты (например, тубокурарина хлорид): возможно усиление действия миорелаксантов.

Препараты лития: диуретики снижают почечный клиренс лития и значительно повышают риск его токсического воздействия. Рекомендуется избегать одновременного применения гидрохлоротиазида с препаратами лития.

Препараты для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол): может потребоваться коррекция дозы противоподагрических лекарственных препаратов, поскольку гидрохлоротиазид может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Одновременное применение с тиазидами может повысить частоту возникновения реакций гиперчувствительности на аллопуринол.

Антихолинергические препараты (например, атропин, биперидин): возможно повышение биодоступности тиазидных диуретиков за счет снижения моторики ЖКТ и скорости опорожнения желудка.

Цитотоксические препараты (например, циклофосфамид, метотрексат): тиазидные диуретики могут ингибировать выведение цитотоксических препаратов через почки и усиливать их миелосупрессивный эффект.

Салицилаты: в случае применения высоких доз салицилатов гидрохлоротиазид может усиливать их токсическое воздействие на ЦНС.

Метилдопа: были описаны единичные случаи развития гемолитической анемии у пациентов, одновременно получавших гидрохлоротиазид и метилдопу.

Циклоспорин: сопутствующее лечение циклоспорином может повышать риск гиперурикемии и осложнений подагры.

Сердечные гликозиды: гипокалиемия или гипомагниемия, вызванная тиазидными диуретиками, может способствовать развитию аритмий, индуцированных сердечными гликозидами.

Лекарственные препараты, на эффект которых влияют изменения содержания калия в плазме крови: при одновременном назначении гидрохлоротиазида с лекарственными препаратами, на эффект которых влияют изменения содержания калия в плазме крови (например, сердечные гликозиды и противоаритмические препараты), рекомендуется проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и ЭКГ-мониторинг. Эти меры также рекомендуется проводить при одновременном применении гидрохлоротиазида со следующими препаратами, которые могут вызывать желудочковую тахикардию типа "пируэт" (в т.ч. противоаритмическими), поскольку гипокалиемия выступает фактором, предрасполагающим к развитию пируэтной тахикардии:

Антиаритмические средства класса IА (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

Антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол;

Некоторые нейролептики (например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульприд, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол);

Другие (например, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, мизоластин, пентамидин, терфенадин, винкамицин в/в).

Соли кальция: тиазидные диуретики могут повышать содержание кальция в плазме крови за счет снижения выведения кальция почками. Если пациент принимает препараты кальция, необходимо проводить контроль содержания кальция в плазме крови и, соответственно, корректировать дозу препаратов кальция.

Влияние на результаты лабораторных исследований: в связи с влиянием на метаболизм кальция тиазиды могут искажать результаты анализов для оценки функции паращитовидных желез.

Карбамазепин: существует риск развития симптоматической гипонатриемии. Необходимо проведение клинического наблюдения и лабораторного мониторинга содержания натрия в плазме крови у пациентов, принимающих карбамазепин.

(для парентерального введения), кортикостероиды, АКТГ, стимулирующие слабительные или глицирризин (содержится в солодке): гидрохлоротиазид может вызвать развитие дефицита электролитов, в особенности гипокалиемию.

Особые указания

Лозартан

Ангионевротический отек

Пациенты со случаями ангионевротического отека в анамнезе (отек лица, губ, глотки и/или языка) подлежат тщательному наблюдению.

Артериальная гипотензия и снижение ОЦК

У пациентов с гиповолемией и/или сниженным содержанием натрия, возникшими в результате интенсивного применения диуретиков, ограничения потребления соли с пищей, диареи или рвоты возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии (особенно после приема первой дозы). Необходимо провести коррекцию подобных состояний до начала приема лозартана.

Нарушения водно-электролитного баланса

Нарушения водно-электролитного баланса часто возникают у пациентов с нарушениями функции почек, поэтому содержание калия в плазме крови и КК подлежат тщательному контролю, особенно тщательно следует контролировать состояние пациентов с сердечной недостаточностью и КК 30-50 мл/мин. Не рекомендуется совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия и калийсодержащими заменителями соли.

Нарушение функции печени

Данные фармакокинетики свидетельствуют о выраженном повышении концентраций лозартана в плазме у пациентов с циррозом печени. Исходя из этих данных, лозартан следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени в анамнезе. Опыт применения лозартана у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствует, поэтому препарат противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени.

Нарушение функции почек

Сообщалось о нарушении функции почек вследствие угнетения РААС, в т.ч. о почечной недостаточности (в частности, у пациентов, функция почек у которых зависит от РААС, например, при тяжелой сердечной недостаточности или имеющихся нарушениях функции почек). Как и в случае применения других препаратов, влияющих на РААС, были описаны случаи повышения концентраций мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий либо со стенозом почечной артерии единственной почки. Данные изменения функции почек могут носить обратимый характер и уменьшаться после отмены лечения. Лозартан следует с осторожностью применять у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или со стенозом почечной артерии единственной почки.

Трансплантация почки

Опыт применения лозартана у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почек, отсутствует.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, отсутствует ответ на лечение антигипертензивными препаратами, ингибирующими РААС. По этой причине применение препарата лозартана не рекомендуется.

ИБС и цереброваскулярная болезнь

Как и при приеме любых других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение АД у пациентов с ИБС или цереброваскулярной болезнью может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность

Как и при лечении другими препаратами, воздействующими на РААС, пациенты с сердечной недостаточностью (сопровождающейся или не сопровождающейся нарушением функций почек) подвергаются риску развития тяжелой артериальной гипотензии, а также нарушений функций почек (зачастую, острых).

Стеноз аортального и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при лечении другими вазодилататорами, следует соблюдать особую осторожность при лечении пациентов с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Различия, связанные с этнической принадлежностью

По аналогии с другими ингибиторами АПФ, лозартан и другие антагонисты рецепторов ангиотензина II заметно менее эффективны в снижении АД у представителей негроидной расы по сравнению с пациентами других рас. Возможно, это связано с более частыми случаями низкого содержания ренина в популяции представителей негроидной расы с артериальной гипертензией.

Двойная блокада РААС

Имеются доказательства того, что одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена увеличивает риск возникновения артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность).

Применение лозартана одновременно с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела).

Применение лозартана в сочетании с ингибитором АПФ противопоказано пациентам с диабетической нефропатией.

Гидрохлоротиазид

Артериальная гипотония и нарушения водно-электролитного баланса

Как и при лечении любыми другими антигипертензивными препаратами, у отдельных пациентов может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия. Следует контролировать появление у пациентов клинических признаков нарушения водно-электролитного баланса, таких как гиповолемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия или гипокалиемия, которые могут развиваться на фоне сопутствующей диареи или рвоты. У таких пациентов необходимо периодически (через соответствующие интервалы времени) контролировать уровни электролитов в сыворотке крови.

Гипокалиемия может возникать при назначении гидрохлоротиазида, а также любых других сильных диуретиков, особенно при повышенном диурезе, после длительной терапии или при тяжелом циррозе печени. Гипокалиемия может усугубить токсические эффекты дигоксина (например, повышение возбудимости желудочков сердца). Риск гипокалиемии выше у пациентов с циррозом печени, у пациентов с повышенным диурезом, при недостаточном получении калия с пищей и у пациентов, получающих сопутствующее лечение глюкокортикоидами, минералокортикоидами или АКТГ.

У пациентов с отеками в жаркую погоду может развиваться гиперволемическая гипонатриемия.

Эндокринные и метаболические эффекты

Лечение тиазидами может приводить к нарушению толерантности к глюкозе. Может потребоваться коррекция дозы противодиабетических препаратов, в т.ч. инсулина. Во время лечения тиазидами у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе возможна манифестация сахарного диабета.

Тиазиды могут снижать выведение кальция почками и вызывать небольшое периодическое повышение концентрации кальция в сыворотке крови. Выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение тиазидами следует прекратить.

Лечение тиазидными диуретиками может сопровождаться повышением концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови.

У некоторых пациентов лечение тиазидами может провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры. Поскольку лозартан снижает концентрацию мочевой кислоты, применение лозартана в комбинации с гидрохлоротиазидом может замедлять развитие гиперурикемии, обусловленной действием диуретика.

Нарушение функции печени

Тиазиды необходимо с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени или с прогрессирующими болезнями печени в связи с риском развития внутрипеченочного холестаза, а также в связи с тем, что незначительные нарушения водно-электролитного баланса могут стать предпосылкой для развития печеночной комы.

Гидрохлоротиазид противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Фоточувствительность

Сообщалось о реакциях фоточувствительности при применении тиазидных диуретиков. Если при применении гидрохлоротиазида возникают подобные реакции, рекомендуется прекратить прием препарата. Если повторное лечение диуретиками неизбежно, рекомендуется защитить участки, подверженные воздействию солнечных лучей или искусственного ультрафиолетового излучения.

Антидопинговый тест

Гидрохлоротиазид может давать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Прочее

На фоне применения гидрохлоротиазида отмечались случаи транзиторной миопии и острого приступа закрытоугольной глаукомы. Факторами риска развития острого приступа закрытоугольной глаукомы могут быть анамнестические данные об аллергических реакциях на производные сульфонамида и пенициллина. Симптомы: внезапное начало, резкое снижение остроты зрения или боль в глазу, обычно возникающие в период от нескольких часов до недели после начала терапии. Некупированный приступ закрытоугольной глаукомы может привести к стойкой потере зрения. В первую очередь необходимо прекратить прием гидрохлоротиазида. Если после отмены гидрохлоротиазида внутриглазное давление не снижается, может потребоваться медикаментозное или хирургическое лечение.

На фоне приема тиазидов возможно развитие реакций гиперчувствительности у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе, а также у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом. Были описаны случаи возникновения или обострения системной красной волчанки на фоне лечения тиазидами.

Вспомогательное вещество

Препарат содержит краситель Пунцовый [Понсо 4R], который может вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования по изучению воздействия комбинации лозартан/гидрохлоротиазид на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами не проводились. Однако необходимо учитывать, что на фоне лечения антигипертензивными препаратами при вождении или работе с механизмами может возникать головокружение или сонливость, особенно во время начала лечения или при повышении дозировки препарата.

Беременность и лактация

Применение при беременности

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II при беременности противопоказано.

Пациенткам, планирующим беременность, следует перейти на альтернативные варианты антигипертензивной терапии с установленным профилем безопасности. В случае диагностики беременности во время лечения антагонистами рецепторов ангиотензина II терапию следует немедленно прекратить и начать альтернативное лечение.

Известно, что лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах приводит к фетотоксическому воздействию (снижение функции почек, маловодие, задержка оссификации черепа), а также токсичности в отношении новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

В случае применения антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности рекомендуется проведение УЗИ почек и черепа плода.

Детей, матери которых во время беременности принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, следует тщательно наблюдать на предмет развития артериальной гипотензии.

Гидрохлоротиазид

Опыт применения гидрохлоротиазида при беременности, особенно в I триместре, ограничен. Исследования на животных являются недостаточными. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и определяется в крови пуповины. Исходя из фармакологического механизма действия гидрохлоротиазида, его применение в течение беременности может ухудшить фетоплацентарный кровоток и привести к нарушениям со стороны плода и новорожденного, таким как желтуха, нарушение электролитного баланса и тромбоцитопения.

Применение гидрохлоротиазида противопоказано во время беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Антагонисты рецепторов ангиотензина II

В связи с отсутствием информации о применении антагонистов рецепторов ангиотензина II в период грудного вскармливания назначение препарата в этот период противопоказано. В период кормления грудью предпочтение отдается альтернативному лечению с более изученным профилем безопасности.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид выделяется с грудным молоком. Тиазиды способны вызвать интенсивный диурез и могут ингибировать выработку молока. Поэтому применение препарата гидрохлоротиазида в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) начальная коррекция дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) применение препарата противопоказано.

С осторожностью

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.