Транстек - официальная инструкция по применению.

Наименование:

Бупренорфин (Buprenorphine)

Фармакологическое действие:

Анальгетик (обезболивавающее средство) центрального действия. Механизм связан с высоким сродством препарата к опиоидным рецепторам. Не угнетает дыхательный центр. В проведенных испытаниях по длительному применению препарата не установлено развития привыкания (ослабления или отсутствия эффекта при длительном повторном применении препарата) и лекарственной зависимости (болезненного пристрастия к препарату).

Показания к применению:

Болевые синдромы слабой и средней интенсивности различного происхождения.

Методика применения:

Вводят внутримышечно или внутривенно медленно по 0,3 мг (1 мл раствора для инъекций) каждые 6-8 ч, при необходимости однократную дозу можно увеличить. Внутрь принимают по 1-2 таблетки под язык каждые 6-8 ч или по мере необходимости.

Нежелательные явления:

Сонливость, тошнота, рвота, угнетение дыхания.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают при нарушении функции дыхания, на фоне приема ингибиторов МАО, а также средств, угнетающих центральную нервную систему.

Форма выпуска препарата:

Таблетки подъязычные по 0,0002 г (0,2 мг) бупренорфина гидрохлорида в упаковке по 10, 20 или 100 штук, раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл (1 мл содержит 0,00003 г /0,3 мг/ бупренорфина).

Условия хранения:

Список А (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств).

Синонимы:

Норфин, Анфин, Бупремен, Бупренал, Бупрекс, Бупренекс, Лепетан, Сангезик, Темгезик, Торгесик, Юнифин.

Препараты аналогичного действия:

Морф ср (Morph SR) Галидин (Tilidinum) Морфилонг (Morphilongum) Дипидолор (Dipidolor) Эстоцин (Aesthocinum)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

Бупренорфин – полусинтетический опиоид , сильнейшее обезболивающее средство. Вещество синтезируют из опиумного алкалоида Табеина . По своей хим. структуре средство близко к налбутину .

Средство – белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в воде и хорошо в спирте.

В некоторых странах данное соединение применяют при заместительной терапии для опиатных наркоманов. Считается, что вещество безопаснее , однако его себестоимость в десятки раз больше, чем метадона.

Препараты на основе Бупренорфина вводят внутривенно, внутримышечно или сублингвально . В лекарствах вещество чаще всего находится в виде бупренорфина гидрохлорида .

Фармакологическое действие

Обезболивающее, опиоидное анальгезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество – частичный антагонист опиоидных рецепторов (мю-рецепторы )и полный антагонист каппа-рецепторов . Во время лечения средством реже развивается лекарственная зависимость, привыкание и синдром отмены при резком прекращении приема.

Средство активизирует антиноцицептивную систему и нарушает процессы передачи импульсов, сигнализирующих о боли. Лекарство воздействует на высшие отделы г. мозга.

Также Бупренорфин несколько тормозит условные рефлексы, оказывает снотворное и противокашлевое действие, вызывает , повышает тонус блуждающего нерва и активизирует рвотный центр в головном мозгу.

После приема лекарства зрачки сужаются, повышается тонус мочевого пузыря, кишечника и желчевыводящих путей, перистальтика кишечника снижается, ингибируется процесс выработки желудочного сока, угнетается дыхание.

При сублигнвальном приеме максимальная концентрация вещества в плазме наступает в течение часа. Период полувыведения при внутримышечных и внутривенных инъекциях составляет от 3 до 6 часов. Вещество хорошо и равномерно распределяется по всем тканям организма, проникает через гематоэнцефалический барьер . Метаболизм средства происходит в печени.

Выводится лекарство через почки и с желчью.

Обезболивающий эффект при сублингвальном применении наступает в течение получаса, при инъекционном использовании – через 15-30 минут. Эффект сохраняется в течение 6-8 часов.

Показания к применению

Средство назначают для купирования умеренного и выраженного болевого синдрома:

  • при травмах и после операций;
  • в рамках премедикации в предоперационный период;
  • при обширных ожогах ;
  • после и тяжелых приступов ;
  • при .

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

  • при повышенной чувствительности к данному веществу;
  • пациентам с лекарственной зависимостью;
  • в состояниях, которые сопровождаются угнетением дыхательных функций или цнс;
  • при судорогах ;
  • больным с повышенным ;
  • после ЧМТ ;
  • алкоголикам;
  • пациентам с ;
  • беременным женщинам;
  • при паралитическом илеусе ;
  • при ;
  • во время лактации;
  • детям до 12 лет.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, у которых ранее наблюдалось пристрастие к алкоголю, наркотическим веществам, с заболеваниями печени и почек, с , недостаточной функцией надпочечников, при , пожилым лицам.

Побочные действия

У 5-10% больных во время лечения препаратом наблюдаются головокружение и тошнота.

Реже проявляются общая слабость, сухость во рту, рвота, .

Также со стороны пищеварительного тракта наблюдаются: сухость слизистых оболочек , .

Бупренорфин воздействует на центральную нервную систему. Могут возникнуть: , угнетение дыхания, замедление скорости реакций, головные боли, заторможенность.

Данное вещество может привести к снижению артериального давления , одышке, на коже, повышенному потоотделению.

Бупренорфин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутривенно и внутримышечно раствор вводят медленно. Рекомендуемая разовая дозировка составляет 300-450 мкг. При необходимости лекарство нужно вводить каждые 6-8 часов.

Таблетки Бупренорфина используют сублингвально . Рекомендуемая дозировка от 0,2 до 0,4 мг за раз. Максимальное количество обезболивающего в сутки – 2,4 мг.

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.

Передозировка

При передозировке Бупренорфином у пострадавшего происходит угнетение дыхания, развивается или ступорозное состояние , сильно понижается АД, возникает , зрачки сужены (при — расширены).

В качестве первой помощи производят вентиляцию легких , вводят внутривенно , проводят поддерживающую терапию.

Взаимодействие

Лекарственное средство способно усиливать действие опиоидных обезболивающих, фенотиазинов, седативных средств, этанола, анксиолитиков , снотворных, средств для наркоза, ингибиторов МАО . Также при таких комбинациях Бупренорфин может усилить частоту проявления побочных реакций обоих препаратов.

Условия продажи

Требуется наличие рецепта от врача на латыни.

Условия хранения

Срок годности

Особые указания

Во время лечения средством нельзя управлять машиной или механизмами, выполнять опасные, требующие высокой концентрации и скорости психомоторных реакций действия.

Пожилым

При лечении пожилых лиц необходимо откорректировать дозировку, внимательно наблюдать за состоянием пациента.

С алкоголем

Препарат нельзя сочетать с приемом алкоголя, спиртосодержащих напитков и лекарств.

При беременности и лактации

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Торговые названия вещества: Анфин, Норфин, Buprenex, Lepetan, Temgesic, Buprenal, Эднок, Бупранал, Anfin, Buprex, Нопан, Транстек, Бупренорфина Гидрохлорид, Раствор для инъекций Бупренорфина Гидрохлорида 0,03%, Субутекс .

Бупренорфин – активное вещество, входящее в некоторые медикаментозные препараты, оно представляет собой кристаллический порошок, он чисто белого цвета, трудно растворяется в воде, но достаточно хорошо в спирте.

Какое у Бупренорфин действие?

Бупренорфин обладает анальгезирующим действием, относится к группе опиоидных средств. В отличие от морфина, в меньшей степени вызывает привыкание, а также и лекарственную зависимость.

При проведении сублингвальной аппликации препаратами, содержащими Бупренорфин, максимальная концентрация активного компонента в плазме наступает примерно через один час. Период полувыведения может варьировать от трех часов до шести. Действующее вещество распределяется по тканям равномерно, путем диффузии проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в основном в печени, при этом продукты метаболизма выводятся с желчью, лишь незначительное количество выходит через почки. При совместном применении с ингибиторами МАО может усиливать их токсичность и побочные эффекты.

Какие у Бупренорфин показания к применению?

Препараты, содержащие Бупренорфин, применяют у пациентов с выраженным болевым синдромом, например, после проведения оперативных вмешательств, назначают лекарство онкологическим больным. Кроме этого оно эффективно при наличии инфаркта миокарда, при обширных ожогах, а также при почечной колике.

Какие у Бупренорфин противопоказания к применению?

Среди противопоказаний Бупренорфин инструкция по применению отмечает гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства, кроме этого и физическую зависимость. Ограничения к применению: дыхательная, почечная и печеночная недостаточность, период лактации, черепно-мозговые травмы, а также и беременность.

Какие у Бупренорфин применение и дозировка?

Применяют средства с активным веществом Бупренрфин сублингвально, а также парентеральным способом, то есть можно делать внутривенные и внутримышечные инъекции, при этом разовая дозировка может варьировать от 0,3 до 0,45 мг, если потребуется, инъекции повторяют через каждые шесть или восемь часов.

При сублингвальном использовании лекарственных препаратов дозировка препарата обычно составляет от 0,2 до 0,4 мг, при этом рекомендуется выдерживать интервал непосредственно между приемом медикамента, равный шести или восьми часам.

При сублингвальном применении средства, его необходимо полностью рассасывать во рту, можно поместить его под язык, либо между десной и слизистой щеки, под действием слюны медикамент быстро растворится. Запивать жидкостью препарат нельзя, его всасывание происходит непосредственно в полости рта, что обеспечивает скорейшее анальгезирующее действие данной лекарственной формы.

Какие у Бупренорфин побочные действия?

При использовании опиоидных препаратов у пациента могут развиться некоторые эффекты побочного характера, в частности, отмечается головная боль, присоединяется головокружение, не исключена чрезмерная потливость, кроме этого сухость во рту.

Помимо перечисленных симптомов могут отмечаться явления диспепсии, в основном они выражаются развитием тошноты, которая нередко перерастает в рвоту. Если выраженность их будет значительной, тогда следует пересмотреть терапевтические мероприятия, и временно заменить используемый препарат на иные средства с аналогичным действием.

Передозировка Бупренорфин

При передозировке наркотических анальгетиков обычно развивается угнетение дыхательного центра, что при неоказании своевременной медицинской помощи может обернуться летальным исходом, причиной чего станет остановка дыхания.

В этом случае пациенту рекомендуется ввести , а также использовать необходимые симптоматические средства. При необходимости пациент должен быть госпитализирован в медицинское учреждение, для оказания квалифицированной врачебной помощи, например, для проведения ИВЛ.

Препараты, содержащие Бупренорфин (аналоги)

Бупранал содержит в своем составе активное вещество Бупренорфин, лекарственная форма этого препарата может быть в сублингвальных таблетках, в растворе для внутривенного и внутримышечного использования. Этот наркотический анальгетик предназначен для купирования интенсивного болевого синдрома.

Следующий препарат – это Бупремен, его лекарственные формы такие же, как и у предыдущего средства. Эднок – это еще одно средство из группы наркотических анальгетиков, при его передозировке может наступить сонливость, миоз, не исключена тошнота и рвота, в этой ситуации следует промыть пациенту желудок, и назначить медикаменты, стимулирующие дыхательную функцию.

Сангезик – это следующий препарат с анальгетическим действием, частичный агонист так называемых мю- и каппа-опиоидных рецепторов. Лекарство начинает действовать через пятнадцать минут после проведения внутривенной инъекции, а после сублингвального и внутримышечного использования, эффект наступает спустя 30 минут.

Перечислю еще ряд лекарственных средств, в составе которые присутствует активное вещество Бупренорфин, они следующие: Бупренорфина гидрохлорид, Бупресик, Нопан, Но-пэн, Норфин, Торгезик, Анфин, Транстек.

Заключение

Использование наркотических анальгетиков должно проводиться только по назначению врача, приобрести подобные средства можно только по рецептурному бланку. Не рекомендуется превышать терапевтическую дозировку, которую назначит доктор, в противном случае не исключены признаки передозировки препарата, что потребует вмешательства со стороны медицинского персонала.

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания:

Бупремен

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки подъязычные, трансдермальная терапевтическая система

Фармакологическое действие: Наркотический анальгетик, частичный агонист мю- и каппа-опиоидных рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр. В плане...

Показания: Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): у онкологических больных, послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, почечная колика, ожоги.

Бупренорфина гидрохлорид

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки подъязычные, трансдермальная терапевтическая система

Фармакологическое действие: Наркотический анальгетик, частичный агонист мю- и каппа-опиоидных рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр. В плане...

Показания: Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): у онкологических больных, послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, почечная колика, ожоги.

Бупресик

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки подъязычные, трансдермальная терапевтическая система

Фармакологическое действие: Наркотический анальгетик, частичный агонист мю- и каппа-опиоидных рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр. В плане...

Показания: Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): у онкологических больных, послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, почечная колика, ожоги.

Нопан

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки подъязычные, трансдермальная терапевтическая система

Фармакологическое действие: Наркотический анальгетик, частичный агонист мю- и каппа-опиоидных рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр. В плане...

Показания: Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): у онкологических больных, послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, почечная колика, ожоги.

Но-пэн

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки подъязычные, трансдермальная терапевтическая система

Фармакологическое действие: Наркотический анальгетик, частичный агонист мю- и каппа-опиоидных рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр. В плане...

Показания: Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): у онкологических больных, послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, почечная колика, ожоги.

Норфин

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки подъязычные, трансдермальная терапевтическая система

Фармакологическое действие: Наркотический анальгетик, частичный агонист мю- и каппа-опиоидных рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр. В плане...

Показания: Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): у онкологических больных, послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, почечная колика, ожоги.

Сангезик

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки подъязычные, трансдермальная терапевтическая система

Фармакологическое действие: Наркотический анальгетик, частичный агонист мю- и каппа-опиоидных рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр. В плане...

Показания: Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): у онкологических больных, послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, почечная колика, ожоги.

Торгезик

Международное название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки подъязычные, трансдермальная терапевтическая система

Фармакологическое действие: Наркотический анальгетик, частичный агонист мю- и каппа-опиоидных рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр. В плане...

Показания: Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): у онкологических больных, послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, почечная колика, ожоги.

Бупренорфин — это опиоидный болеутоляющий препарат, имеющий полусиснтетическую природу. Веществj является производным тебаина — алкалоида, относящегося в наркотическим анальгетикам. Его химическая структура близка к морфину, среди обезболивающих опиатов средство является одним из самых эффективных. Аптечные препараты с данным действующим веществом называются Анфин, Бупремен, Норфин, Бупренал, Бупренекс, Бупрекс, Лепетан, Торгесик, Сангезик, Темгезик, Юнифин.

Внешне — это порошок из белых кристаллов, которые трудно растворить в воде, но в этиловом спирте вещество растворимо до безостаточного состояния. Коммерческое название на английском — Buprenorphine.

Химическая формула бупренорфина

Выпускается препарат в ампулах и таблетированной форме. Состав одной инъекционной дозы - 0.3 мг бупренорфина гидрохлорида. С сублингвальных таблетках содержится 2 или 4 мг бупренорфина гидрохлорида плюс дополнительные компоненты — кукурузный крахмал, аспартам, лимонная кислота и некоторые другие ингредиенты. Buprenorphine обозначается химической формулой - С29H42CINO4.

Привыкание к лекарству происходит после терапевтического лечения или при сознательном употреблении его не по назначению. Наркотический эффект выражается в получении удовольствия. При этом нервная система не угнетается, как бывает при употреблении морфина или героина. Препарат оказывает на ЦНС стимулирующее воздействие. При злоупотреблении у человека развивается агрессия, тревожность, нарушается режим сна.

История появления вещества

Бупренорфин начал использоваться как мощное обезболивающее средство более тридцати лет назад. Клиническое применение характерно для самых тяжёлых болевых синдромов при онкологии и оперативных хирургических вмешательствах. Длительность действия препарата продолжительная, но промежуток между введением и началом эффекта значительный, что снижает его положительные характеристики.

С 1996 года Buprenorphine стали применять в качестве заменителей наркотиков при лечении зависимости от опиатов. Он безопасней метадона, поэтому применяется в наркологии во многих странах. Препарат облегчает самочувствие наркоманов во время ломки, но имеет недостаток — к нему развивается привыкание, если употреблять его в растолчённом виде с водой внутривенно или вдыхать полученный порошок.

Применение в медицинских целях

Бупренорфин — лекарственное средство, относящееся к мощным анальгетикам, с его помощью купируют острую боль и снимают болевой синдром у раковых больных и пациентов, перенесших операции. Кроме того, он применяется для лечения опиоидной наркомании. Использование Buprenorphine в медицине имеет свои особенности, нарушение которых может привести к нежелательным последствиям.

  1. Лекарство назначается для лечения в стационаре или на дому под наблюдением врача.
  2. Его применяют сублингвально с обязательным удерживанием таблетки во рту до полного растворения.
  3. Приём препарата при абстинентном синдроме осуществляется по схеме — при начале ломки, через 6 часов после инъекции наркотика опиоида.

Алгоритм приёма препарата при лечении наркомании предусматривает начальную дозу от 4 до 8 мг с постепенным переходом на дозировку от 2 до 4 мг. Промежуток между приёмами не более 8 часов. Наибольшая терапевтическая доза 32 мг в сутки. Длительность курса — на усмотрение врача. Лекарство входит в список II наркотических веществ, в РФ за его реализацией установлен контроль.

Признаки употребления

При злоупотреблении лекарствами на основе бупренорфина человек получает удовольствие, кайф возникает по причине воздействия вещества на опиатные рецепторы мозга. Buprenorphine обладает свойством выбивать из рецепторов действие других наркотиков и занимать их нишу. Поэтому часто бывает так, что лечась от зависимости, наркоман заменяет одно пристрастие на другое.

Признаками употребления бупренорфина наркотика является целый список патологических отклонений в состоянии и поведении человека:

  • неосознанная речь, растягивание слов и фраз;
  • стремление к уединению и желание находиться в тишине;
  • нечувствительность к боли;
  • снижение АД и нарушение дыхательных функций;
  • суженные зрачки;
  • побледнение кожи.

Визуальным признаком является наличие следов от инъекций. Точность определения наличия наркотика в организме связана с исследованием анализа мочи, по перечисленной симптоматике невозможно сказать, какой наркотик принимал резидент, поскольку признаки приёма всех опиатов схожи.

В семье проблемы с наркоманией?Обратитесь в частную анонимную клинику

  • -- выбрать -- Время звонка - Сейчас 8:00 - 10:00 10:00 - 12:00 12:00 - 14:00 14:00 - 16:00 16:00 - 18:00 18:00 - 20:00 20:00 - 22:00 22:00 - 00:00
  • Заявка

Влияние на организм

Действие Buprenorphine на организм продолжается до 8 часов. Эйфория от него менее сильная, чем от других опиоидов, но обезболивающее действие более эффективное. При внутривенном введении действие начинается через 15 минут. 0,3 мг бупренорфина равны по силе воздействия 10 мг морфина, то есть он в 30 раз сильнее как анальгетик.

Побочными эффектами являются:

  • угнетение дыхательных функции;
  • учащение или урежение сердцебиения;
  • гипотензия, головокружение, тошнота;
  • нарушение логики мышления, галлюцинации;
  • сухость во рту, повышенная реакция на холод;
  • сужение зрачков.

Если приём препарата сочетается с алкоголем и другими анальгетиками или седативными средствами, то это приводит к угнетению ЦНС.

Развитие зависимости

В силу малой токсичности вещества, зависимость развивается только при длительном употреблении. Абстинентный синдром при отмене наступает через несколько месяцев приёма. Он выражается в раздражительности, плохом настроении и самочувствии чередовании озноба и жара, подёргивании мышц, болей в животе, бывает тошнота с рвотой, хронические запоры.

Лечатся неприятные явления терапевтическими методами с применением анальгетиков другого ряда. Во время лечения устраняются симптомы и снимаются патологические процессы в органах ЖКТ, системе дыхания, ЦНС.

Фатальные последствия употребления

При злоупотреблении Buprenorphine наблюдаются негативные изменения в физическом и психическом состоянии:

  • сонливость и апноэ
  • спазм дыхания и ацидоз;
  • нарушение метаболизма;
  • патология сердечной деятельности;
  • остановка сердца.

В тяжёлых случаях наступает кома, которая может привести к смерти.

Помощь при передозировке бупренорфином

Если диагностируется отравление препаратом, то немедленно прекращается его приём, обеспечивается вентиляция лёгких и восстанавливается кровообращение. Делается анализ крови, определяется pH, газовый состав и электролиты, устраняются нарушения электролитного обмена и корректируется ацидоз. Проводится очищение желудка способом промывания или приёма активированного угля.

Сюжет про Бупренорфин

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.