Линкомицин, раствор для инъекций. Препарат 'Линкомицина гидрохлорид' – инструкция по применению, описание и отзывы Применение в период беременности и кормления грудью

Линкомицина гидрохлорид выпускается в виде раствора для проведения инъекций. Это жидкость без цвета, с несильным специфическим запахом, прозрачная или имеющая легкий желтоватый оттенок. Ампулы с раствором упакованы в коробки из картона по 5 или 10 штук.

Фармакологическое действие

Линкомицина гидрохлорид является из группы линкозамидов. При использовании терапевтических доз этого препарата он оказывает бактериостатическое влияние на организм. Применение более высоких концентраций действующего вещества обеспечивает бактерицидное влияние. Антибиотик подавляет процессы синтеза белков в клетках патогенных микроорганизмов. В основном действующий ингредиент демонстрирует активность относительно к грамположительным бактериям. Устойчивость к линкомицину есть у большей части грамотрицательных бактерий, вирусов, грибов, простейших. Резистентность вырабатывается относительно медленно.

Отмечается перекрестная устойчивость микрофлоры к , линкомицину, а также к другим антибактериальным средствам, которые относятся к группе линкозамидов.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Действующее вещество всасывается в ЖКТ хорошо, наибольшая его концентрация в крови отмечается спустя 0,5-1 час после введения внутримышечно. С белками крови связывается на 72%. Проникает сквозь плаценту и определяется в грудном молоке. Плохо проходит сквозь гематоэнцефалический барьер. Частично вещество метаболизируется в печени. Время его полувыведения составляет примерно 5 часов. Из организма выводится как в неизмененном виде, так и метаболитами.

Из организма выводится через почки, а также с калом и желчью. После введения внутримышечно терапевтическая концентрация в крови линкомицина удерживается на протяжении 17-20 часов, если препарат введен внутривенно – то на протяжении 14 часов.

Показания к применению

Применение Линкомицина гидрохлорида показано при таких болезнях:

• септические процессы (наличие в крови патологических микроорганизмов);
• (воспалительные процессы костной ткани и костного мозга);
• стафилококковые инфекции;
• болезни инфекционно-воспалительного характера, которые спровоцировали возбудители, проявляющие чувствительность к линкомицину.

Противопоказания

Нельзя принимать Линкомицина гидрохлорид при к линкомицину и клиндамицину. Препарат не назначается людям, у которых отмечается серьезное нарушение функций почек или печени. Нельзя назначать беременным, женщинам в период кормления, детям раннего грудного возраста.

Побочные действия

В процессе лечения средством возможно проявление таких побочных эффектов:

• Система пищеварения : , рвота, тошнота, боль в животе, стоматит, глоссит.
• Система кроветворения : нейтропения, лейкопения обратимая, тромбоцитопения.
• Аллергические проявления : , , .

Если препарат вводится внутривенно, в качестве местной реакции может проявиться флебит .

В случае быстрого введения внутривенно у пациента возможно понижение артериального давления, проявления общей слабости и головокружения, расслабление мускулатуры скелета.

Продолжительное лечение большими дозами средства может привести к проявлению псевдомембранозного колита .

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Если пациенту был назначен Линкомицина гидрохлорид, инструкция по применению в процессе лечения должна обязательно соблюдаться.

Инструкция на Линкомицина гидрохлорид в ампулах предусматривает возможность внутривенного и внутримышечного введения средства.

При назначении препарата внутримышечно взрослые пациенты получают в сутки по 600 мг, введение проводится 1-2 раза.

Внутривенно практикуется капельное введение, при этом 600 мг средства растворяется в 250 мл глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, введение можно проводить 2-3 раза в сутки.

Детям, которым уже исполнился 1 месяц, при развитии тяжелых инфекционных заболеваний назначается внутримышечное введение средства, дозировка определяется так: на 1 кг массы тела 10 мг средства. Введение препарата проводится каждые 12 часов. Возможно введение внутривенно, доза при этом составляет 10-20 мг/кг в сутки.

Передозировка

Если произошла передозировка Линкомицина гидрохлорид, могут проявиться те симптомы, которые описаны как побочные явления со стороны пищеварительной системы – диарея, тошнота, рвота. Если проводится быстрое введение неразведенного препарата, есть вероятность остановки сердца. Специфических антидотов нет, проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Если проводится лечение средством одновременно с цефалоспоринами , пенициллинами , , эритромицином , может отмечаться антагонизм противомикробного влияния.

Одновременный прием с аминогликозидами может спровоцировать синергизм действия.

Если в одно время принимается Линкомицина Гидрохлорид и используются препараты для ингаляционного наркоза или миорелаксанты периферического действия, может усилиться нервно-мышечная блокада, может развиваться апноэ .

При одновременном лечении противодиарейными средствами отмечается снижение эффекта линкомицина.

Средство несовместимо с барбитуратами , ампициллином , , гепарином , .

В одном шприце или капельнице нельзя совмещать Линкомицина Гидрохлорид и Новобиоцин и Канамицин .

Условия продажи

Антибиотик продается в аптеках по рецепту.

Условия хранения

Нужно беречь от детей, хранить в темном месте при температуре воздуха, не превышающей 25ºС.

). Линкомицин - антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis или другими родственными актиномицетами. Синонимы: Нелорен, Albiotic, Cillimycin, Lincocin, Lincolnensin, Liocin, Mycivin, Neloren и др. Выпускается в виде моногидрата. Белый или почти белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно - в спирте. Линкомицин сходен по антибактериальному действию с антибиотиками группы макролидов, хотя отличается от них химической структурой. Он ингибирует синтез белков в микроорганизмах, оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации в организме и чувствительности микроорганизмов. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, палочки дифтерии) и некоторых анаэробов, в том числе возбудителей газовой гангрены и столбняка. Активен также в отношении микоплазм. На грамотрицательные бактерии, грибы и вирусы не действует. Активен в отношении микроорганизмов, особенно стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. Устойчивость микроорганизмов к линкомицину вырабатывается медленно. В терапевтичеcких дозах препарат действует бактериостатически. Механизм действия связан с подавлением бактериальными клетками синтеза белка. После приема внутрь и внутримышечного введения линкомицин быстро всасывается, поступает в разные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Через гематоэнцефалический барьер проникает трудно, но проницаемость повышается при менингите. Применяют линкомицин при лечении септических состояний, вызванных стафилококками и стрептококками, при острых и хронических остеомиелитах, пневмониях, гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, рожистом воспалении, отитах и других инфекциях, вызванных чувствительными к этому антибиотику микроорганизмами, особенно при инфекциях вызванных микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам и другим антибиотикам, а также при аллергии к пенициллинам. Вследствие того что линкомицин накапливается в костной ткани, он является одним из наиболее эффективных препаратов при лечении острых и хронических остеомиелитов и других инфекционных поражений костей, а также суставов (см. также Фузидин-натрий). Применяют линкомицина гидрохлорид внутримышечно, внутривенно или внутрь а также местно. Суточная доза для взрослых при парентеральном введении составляет 1,8 г, разовая - 0,6 г. При тяжелом течении инфекции, суточная доза может быть увеличена до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в сутки с интервалами 8 ч. Детям назначают в суточной дозе 1О - 20 мг/кг независимо от возраста. Внутривенно линкомицина гидрохлорид вводят только капельно со скоростью 60 - 80 капель в минуту. Перед введением 2 мл 30 % раствора антибиотика (0,6 г) разбавляют 250 мл изотонического раствора хлорида натрия. Продолжительность лечения 7 - 14 дней, при остеомиелите курс лечения до З нед и более. Внутрь препарат принимают за 1-2 ч до или через 2-3 ч после еды, так как при наличии пищи он плохо всасывается. Разовая доза внутрь для взрослых 0,5 г, суточная 1,0-1,5 г. Суточная доза для детей ЗО - 6О мг/кг (в 2 - 3 приема с интервалами 8 - 12 ч). Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7 - 14 дней (при остеомиелите 3 нед и более). Больным с почечно-печеночной недостаточностью линкомицин назначают парентерально в суточной дозе, не превышающей 1,8 г с интервалом между введениями 12 ч. При гнойно-воспалительных заболеваниях кожи применяют местно в виде 2 % мази. При приеме линкомицина внутрь возможны тошнота, рвота, понос, боли в животе; при быстром внутривенном введении - понижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры. В отдельных случаях возможны аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном применении могут возникать кандидозы. Линкомицина гидрохлорид противопоказан при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), при тяжелых заболеваниях печени и почек (при длительных курсах лечения необходимо периодически контролировать функции печени и почек). Парентерально препарат не следует вводить вместе с миорелаксантами, при миастении. Формы выпуска: 30 % раствор в ампулах по 1 мл (0,3 г в ампуле, по 2 мл (0,6 г в ампуле); в желатиновых капсулах по 0,25 г (по 6 и 20 капсул); 2 % мазь в алюминиевых тубах по 15 г. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. За рубежом выпускается также в капсулах по 0,5 г и в виде сиропа в одной чайной ложке (5 мл) которого содержится 0,25 г линкомицина, во флаконах по 100 мл.

. 2005 .

Смотреть что такое "ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД" в других словарях:

Действующее вещество ›› Линкомицин* (Lincomycin*) Латинское название Lyncomycini hydrochloridum in capsulis 0,25 g АТХ: ›› J01FF02 Линкомицин Фармакологическая группа: Линкозамиды Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› A40 Стрептококковая… … Словарь медицинских препаратов

ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД (Lyncomycini hydrochloridum). Линкомицин антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis или другими родственными актиномицетами. Синонимы: Нелорен, Albiotic, Cillimycin, Lincocin, Lincolnensin, Liocin, Mycivin,… … Словарь медицинских препаратов

ЛИНКОЦИН С.Т. - ЛИНКОЦИН С.Т. Таблетки Состав. Линкомицин 200 или 500 мг. Действие. Линкоцин (линкомицина гидрохлорид) является эффективным средством против большинства общеизвестных грамположительных бактерий. В зависимости от чувствительности организма и… …

ЛИНКОМИКС 110 - Премикс Состав. Линкомицин (линкомицина гидрохлорид) 110 г; минеральное масло 1 %; измельченные соевые бобы до 1 кг. Применение и дозы. Для увеличения живой массы бройлеров, лучшей усвояемости ими кормов, улучшения пигментации и лечения… … Импортные ветеринарные препараты

ЛИНКОЦИН - Раствор Состав. Линкомицин (линкомицина гидрохлорид моногидрат) 100 мг; бензиловый спирт и Aqua distil, до 1 мл. Действие. Линкоцин является эффективным средством против большинства грамположительных бактерий. В зависимости от чувствительности… … Импортные ветеринарные препараты

I Курареподобные средства лекарственные средства, вызывающие релаксацию скелетных мышц в результате блокады нервно мышечной передачи. Относятся к миорелаксантам периферического действия, т.к. взаимодействуют с н холинорецепторами… … Медицинская энциклопедия

- (Fusidinum natrium). Натриевая соль фузидиевой кислоты антибиотического вещества, образуемого при биосинтезе грибом Fusidium coccineum. Синонимы: Фузидат натрия, Fucidine, Fusidin, Ramycin, Sodium fusidicum. Белый с желтоватым оттенком… … Словарь медицинских препаратов

ФУЗИДИН НАТРИЙ (Fusidinum natrium). Натриевая соль фузидиевой кислоты антибиотического вещества, образуемого при биосинтезе грибом Fusidium coccineum. Синонимы: Фузидат натрия, Fucidine, Fusidin, Ramycin, Sodium fusidicum. Белый с желтоватым… … Словарь медицинских препаратов

ЛИНКО-СПЕКТИН - Для инъекций Состав. Линкомицин (линкомицина гидрохлорид) 50 мг; спектиномицин (спектиномицина сульфат) 100 мг; бензиловый спирт 9 мг; Aqua distil. до 1 мл. Показания. Лечение инфекций, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями … Импортные ветеринарные препараты

ЛИНКО-СПЕКТИН 100 - Состав. Линкомицин (линкомицина гидрохлорид) 33,3 г; спектиномицин (спектиномицина сульфат) 66,7 г; натрия бензоат до 150 г. Действие. Линко спектин 100 является устойчивой негигроскопичной смесью. Она содержит линкомицин и спектиномицин. Продукт … Импортные ветеринарные препараты

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: линкомицина гидрохлорид

1 капсула содержит линкомицина гидрохлорид в пересчете на 100% линкомицин - 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция стеарат; в состав крышечки желатиновой капсулы входит краситель Желтый закат FCF (Е 110).

Лекарственная форма

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТС J01F F02.

показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые заболевания печени и почек, миастения.

Способ применения и дозы

Взрослым внутрь назначают по 500 мг (2 капсулы) 3 раза в сутки каждые 8 часов, при тяжелых инфекциях суточную дозу увеличивают до 2 г и назначают по 500 мг (2 капсулы) 4 раза в сутки каждые 6 часов.

Детям старше 6 лет и массой тела не менее 25 кг назначают по 30 мг / кг / сутки, в 3 приема, при более тяжелых инфекциях назначают по 60 мг / кг / сутки, в 3 приема.

При нарушении функции печени и / или почек необходимо уменьшить дозу линкомицина на 20-30% и увеличить интервал между приемами.

Продолжительность лечения в зависимости от нозологии и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - до 3 недель и более). Для достижения оптимального всасывания рекомендуется не есть в течение 1-2 часов до и после приема линкомицина внутрь.

побочные эффекты

Тошнота, рвота, дискомфорт в животе, персистирующая диарея, эзофагит, псевдомембранозный колит, который может возникать во время и после лечения антибиотиками.

Реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, сывороточная болезнь и анафилаксия. Редко случаи полиморфной эритемы, по типу синдрома Стивенса-Джонсона.

Нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, описаны единичные случаи апластической анемии и панцитопении.

Изменение показателей функциональных печеночных тестов (включая повышение уровня трансаминаз), желтуха.

Сыпь на коже (крапивница, возможно возникновение эксфолиативного и везикуло-буллезного дерматита), зуд, вагинит.

В редких случаях возникали: азотемия, олигурия, протеинурия.

Передозировка

Возможны боли в животе, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, псевдомембранозный колит.

Лечение. В случае передозировки необходимо вызвать рвоту и промыть желудок. Специфического антидота нет.

При аллергических реакциях необходимо отменить препарат и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении псевдомембранозного колита необходимо назначить ванкомицин, бацитрацин, метронидазол, пробиотики.

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасность применения препарата Линкомицина гидрохлорид у беременных не установлена. При назначении препарата беременным женщинам нужно тщательно взвешивать соотношение пользы от применения препарата и возможного риска для плода.

Линкомицин проникает в грудное молоко в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг / мл, поэтому в период лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

дети

Препарат в такой лекарственной форме не назначают детям до 6 лет.

особенности применения

Во время лечения не назначают препараты, подавляющие перистальтику кишечника. Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может вызвать чрезмерный рост Clostridium difficile, токсины которых является основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно во время приема препарата, так и через 2-4 недели после окончания антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до такой, что представляет угрозу для жизни, сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая линкомицин. Поэтому, важно уточнить диагноз у пациентов, имеющих диарею после приема антибактериальных препаратов.

При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Надо учитывать, что развитие колита наиболее вероятный при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов.

Прием антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов, в частности грибков.

Линкомицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе и другими существенными проявлениями аллергии.

В отдельных случаях септицемия и / или эндокардит, вызванные чувствительными микроорганизмами, хорошо поддаются терапии линкомицином. Однако при этих заболеваниях предпочтение отдается использованию бактерицидных препаратов.

Несмотря на то, что линкомицин проникает в цереброспинальную жидкость, уровень линкомицина в цереброспинальной жидкости может быть недостаточным для лечения менингитов, поэтому препарат не следует назначать в таких случаях.

При длительной антибиотикотерапии линкомицином следует проводить функциональные тесты функции печени и почек.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами маловероятно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

In vitro оказывается антагонизм между линкомицином и эритромицином, поэтому применять одновременно эти антибиотики не рекомендуется.

Линкомицин обладает свойствами нейромышечного блокатора, поэтому он может усиливать действие других нейромышечных блокаторов.

С линкомицином несовместимы канамицин и новобиоцин.

Существует абсолютная перекрестная резистентность микроорганизмов к линкомицина и клиндамицина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Линкомицин - антибиотик, продуцируемый Streptomyces lиncolnиensиs или другими актиномицетами и относится к группе линкозамидов. Механизм действия связан с угнетением синтеза белка микроорганизмов вследствие образования необратимого связи с 50S субъединицами рибосом и нарушением пептидилтрансферазной активности и ингибированием реакций транслокации и транспептидизации. Линкомицина гидрохлорид оказывает бактериостатический и / или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизма. Эффективен по отношению анаэробных неспорообразующих грамположительных бактерий, в том числе Actиnomyces spp; Propиonиbacterиum spp. и Eubacterиum spp .; анаэробных и микроаэрофильных кокков, в том числе Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильных стрептококков; аэробных грамположительных кокков, в том числе Staphylococcus spp .; Streptococcus spp. (кроме S. faecalиs), включая Streptococcus pneumonиae.

Умеренно чувствительны к препарату такие микроорганизмы: анаэробные неспорообразующие грамотрицательные бактерии, в том числе Bacteroиdes spp., Fusobacterиum spp .; анаэробные спорогенные грамположительные бактерии, в том числе Clostrиdиum spp.

Резистентными или мало чувствительными к препарату есть такие микроорганизмы: Streptococcus faecalиs, Neиsserиa spp., Большинство штаммов Haemophиlus иnfluenzae, Pseudomonas spp. и другие грамотрицательные микроорганизмы. Благодаря низкой всасываемости линкомицина из пищеварительного тракта и созданию высокой подавляющей концентрации препарат оказался очень эффективным при бактериальной дизентерии, вызванной Shиgella.

Фармакокинетика. После приема внутрь линкомицин быстро всасывается из пищеварительного тракта (около 20-33% от принятой дозы) и поступает в различные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа. Если антибиотик применяют после еды, адсорбция снижается на 50%. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях создаются концентрации, составляющие примерно 25-50% от уровня в крови, в грудном молоке - 50-100%, в ​​костной ткани - около 40%, в ​​мягких тканях - 75%. Через гематоэнцефалический барьер препарат проникает плохо, но проницаемость повышается при менингите (40% от таковой в крови). Через плаценту препарат проникает хорошо. Метаболизм линкомицина гидрохлорида происходит в печени. Экскреция препарата зависит от пути введения. При пероральном приеме выделяется с мочой приблизительно 4%, а с калом - около 33%. Концентрация препарата в желчи в 10 раз превышает таковую в крови. Период полувыведения составляет 5,4 часа. Заболевания печени и почек существенно влияют на выведение препарата.

Основные физико-химические свойства

твердые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета.

срок годности

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов - бактерицидное.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).

Форма выпуска

раствор для инфузий и внутримышечного введения 300 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;

Фармакокинетика

При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20–30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды - 5%), Cmax в крови достигается через 2–4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ. Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 при нормальной функции почек - 4–6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии - 10–20 ч, при нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении - кандидоз ЖКТ, антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: местные реакции при в/в введении - флебит; при быстром в/в введении - снижение АД, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

Способ применения и дозы

Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от показаний.
Взрослым, при парентеральном введении разовая доза - 0,6 г, суточная - 1,8 г (может быть увеличена до 2,4 г в 3 введения с интервалом 8 ч).
Детям в возрасте от 1 мес до 14 лет парентерально - 10–20 мг/кг/сут вне зависимости от возраста.

При почечной и/или печеночной недостаточности при парентеральном введении суточная доза не должна превышать 1,8 г, интервал между введениями - 12 ч.

Передозировка

Случаи острой передозировки препарата не описаны.
При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, возможно развитие кандидозной инфекции и псевдомембранозного колита.
При развитии псевдомембранозного колита необходимо отменить терапию линкомицином.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Меры предосторожности при приеме

Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Линкомицина гидрохлорид Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Линкомицина гидрохлорид? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Линкомицина гидрохлорид приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

действующее вещество: линкомицина гидрохлорид;

1 капсула содержит линкомицина гидрохлорида в пересчете на 100 % линкомицин – 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кальция стеарат;

состав желатиновой капсулы № 1

крышечка: желтый закат FCF (Е 110), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин;

корпус: титана диоксид (Е 171), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул – порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды, стрептограмины. Линкозамиды. Код ATХ J01F F02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Линкомицин – антибиотик, который продуцируется Streptomyces lincolniensis или другими актиномицетами и относится к группе линкозамидов. Механизм действия связан с угнетением синтеза белка микроорганизмов вследствие образования необратимой связи с 50S субъединицами рибосом и нарушением пептидилтрансферазной активности и ингибированием реакций транслокации и транспептидизации. Линкомицина гидрохлорид оказывает бактериостатический и/или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизма. Эффективен по отношению к анаэробным неспорообразующим грамположительным бактериям, в том числе Actinomyces spp. ; Propionibacterium spp. и Eubacterium spp. ; анаэробным и микроаэрофильным коккам, в том числе Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильным стрептококкам; аэробным грамположительным коккам, в том числе Staphylococcus spp. ; streptococcus spp. (кроме S. faecalis ), включая streptococcus pneumoniae .

Умеренно чувствительны к препарату такие микроорганизмы: анаэробные неспорообразующие грамотрицательные бактерии, в том числе Bacteroides spp. , Fusobacterium spp. ; анаэробные спорогенные грамположительные бактерии, в том числе Clostridium spp.

Резистентны или малочувствительны к препарату следующие микроорганизмы: streptococcus faecalis , Neisseria spp. , большинство штаммов Haemophilus influenzae , Pseudomonas spp. и другие грамотрицательные микроорганизмы. Благодаря низкой всасываемости линкомицина из пищеварительного тракта и созданию высокой подавляющей концентрации препарат оказался очень эффективным при бактериальной дизентерии, вызванной Shigella .

Фармакокинетика.

После приема внутрь линкомицин быстро всасывается из пищеварительного тракта (около 20-33 % от принятой дозы) и поступает в разные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа. Если антибиотик принимать после еды, адсорбция снижается на 50 %. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях создаются концентрации, которые составляют приблизительно 25-50 % от уровня в крови, в грудном молоке – 50-100 %, в костной ткани – около 40 %, в мягких тканях – 75 %. Через гематоэнцефалический барьер препарат проникает плохо, но проницаемость повышается при менингите (40 % от таковой в крови). Через плаценту препарат проникает хорошо. Метаболизм линкомицина гидрохлорида происходит в печени. Экскреция препарата зависит от пути введения. При пероральном приеме выделяется с мочой приблизительно 4 %, а с калом – около 33 %. Концентрация препарата в желчи в 10 раз превышает таковую в крови. Период полувыведения составляет 5,4 часа. Заболевания печени и почек существенно влияют на выведение препарата.

Клинические характеристики.

Показания

Линкомицин показан для лечения серьезных инфекций, вызванных чувствительными к линкомицину штаммами грампозитивных аэробных микроорганизмов, таких как стрептококки, пневмококки и стафилококки, или чувствительными к препарату анаэробными бактериями:

1. Инфекции верхних дыхательных путей: хронический синусит, вызванный анаэробными штаммами. Линкомицин можна применять для лечения отдельных случаев гнойного среднего отита или в виде средства для дополнительной терапии вместе с антибиотиком, который эффективно действует против аэробных грамнегативных возбудителей. Инфекции, вызванные H. influenzae , не являются показанием к применению препарата (см. раздел «Фармакодинамика»).

2. Инфекции нижних отделов дыхательных путей, включая инфекционные обострения хронического бронхита и инфекционную пневмонию.

3. Серьезные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами, в случаях, когда назначение антибиотиков пенициллиновой группы не показано.

4. Инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит и септический артрит.

5. Септицемия и эндокардит. В отдельных случаях септицемии и/или эндокардита вследствие чувствительности возбудителей к линкомицину наблюдался выраженный ответ на лечение линкомицином. Однако для лечения таких инфекций часто отдают предпочтение применению бактерицидных препаратов.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к линкомицину, клиндамицину, к компонентам препарата;
• миастения gravis;
• колит в стадии обострения;
• менингит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пенициллины, цефалоспорины, хлорамфеникол: возможен антагонизм противомикробного действия.

Поскольку in vitro проявляется антагонизм между линкозамидами и эритромицином , а также макролидными соединениями , химическая структура которых родственна эритромицину, возможны клинически значимые взаимодействия. Поэтому применять одновременно макролиды или стрептограмины с линкомицином не рекомендуется.

Аминогликозиды: возможен синергизм действия.

Каолиново-пектиновые смеси, противодиарейные препараты: биодоступность линкомицина снижается на 90 %, поэтому эти средства следует принимать за 2 часа или через 3-4 часа после приема линкомицина.

Неостигмин, пиридостигмин: линкозамиды противодействуют эффектам этих антихолинэстеразных препаратов.

Миорелаксанты (в т.ч. суксаметоний), средства для ингаляционного наркоза, опиоидные аналгетики: линкозамиды проявляют свойства нейро-мышечного блокатора, поэтому могут усиливать нейро-мышечную блокаду вплоть до развития апноэ.

Эстрогены: возможно снижение контрацептивного эффекта эстрогенов. Хотя риск невелик, рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции во время применения и в течение 7 дней после прекращения приема линкозамидов.

Пероральная вакцина против тифа: антибактерильные препараты, в т.ч. линкозамиды, могут снижать ее терапевтический эффект.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Существует абсолютная перекрестная резистентность микроорганизмов к линкомицину и клиндамицину.

С линкомицином фармацевтически несовместимы канамицин, новобиоцин, ампициллин, барбитураты, теофиллин, кальция глюконат, гепарин и магния сульфат (это касается парентеральных форм линкомицина).

Особенности применения

Необходимо провести микробиологические исследования с целью определения возбудителей и их чувствительности к линкомицину.

Была продемонстрирована эффективность применения линкомицина для лечения стафилококковых инфекций, резистентных к другим антибиотикам и чувствительных к линкомицину. Были обнаружены штаммы стафилококков, резистентных к линкомицину, поэтому в сочетании с терапией линкомицином необходимо проводить бактериологические посевы и исследование чувствительности возбудителей. В случае применения макролидов возможна частичная перекрестная резистентность. При наличии показаний лекарственное средство можно применять одновременно с другими антибактериальными препаратами.

С целью снижения скорости возникновения резистентных к лекарственному средству бактерий и сохранения эффективности линкомицина и других антибактериальных препаратов линкомицин следует применять только для лечения или профилактики инфекций, которые доказано или с очень высокой вероятностью вызванны чувствительными бактериями. Если имеется информация о результатах бактериологических посевов и определения чувствительности, ее необходимо учитывать во время выбора или изменения антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных на эмпирический выбор терапии могут повлиять местные эпидемиологические данные и местные особенности характеристик чувствительности.

Применение линкомицина не показано для лечения незначительных бактериальных инфекций и вирусных инфекций. Назначение линкомицина при отсутствии подтвержденной или подозреваемой с высокой вероятностью бактериальной инфекции вряд ли будет полезным для пациента и повышает риск возникновения бактерий с резистентностью к лекарственному препарату.

Из-за риска развития псевдомембранозного колита перед назначением линкомицина врач должен проанализировать природу инфекции и оценить целесообразность применения менее токсичных альтернативных препаратов (например, эритромицина).

О возникновении диареи и псевдомембранозного колита, связанных с токсинами А и В, продуцируемых C. difficile (CDAD), сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая линкозамиды. Тяжесть проявлений может колебаться от умеренной диареи до летального колита. Лечение антибактериальными препаратами приводит к угнетению нормальной флоры толстого кишечника, что может вызвать чрезмерный рост C. difficile . Связанная с C. difficile диарея может проявляться в легкой форме с водянистыми жидкими испражнениями, но также может прогрессировать до тяжелой персистирующей диареи, лейкоцитоза, лихорадки, сильных абдоминальных спазмов, появления слизи и/или крови в испражнениях. В случаях псевдомембранозного колита легкой степени обычно достаточно прекратить прием препарата. При псевдомембранозном колите средней и тяжелой степени следует проводить лечение с введением растворов, электролитов, белков и назначением антибактериальных средств, эффективных против C. difficile при колите.

Сразу после установления первичного диагноза псевдомембранозного колита следует начать лечение. Диагноз обычно устанавливают, исходя из клинической симптоматики, но для подтверждения диагноза также могут быть использованы данные эндоскопии или определение C. difficile и его токсинов в испражнениях пациента. Во время лечения нельзя назначать препараты, угнетающие перистальтику кишечника.

При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Возможность CDAD следует рассматривать у всех пациентов, у которых во время или после применения антибиотиков возникла диарея. Необходимо учитывать, что CDAD может возникать в течение 2 месяцев после окончания лечения антибактериальными средствами. Развитие колита наиболее вероятно при тяжелых заболеваниях у пациентов пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов. Если линкомицин применяют таким пациентам, следует внимательно следить за изменениями частоты испражнений.

Штаммы C. difficile , продуцирующие избыток токсинов, повышают заболеваемость и летальность, поскольку такие инфекции могут быть резистентными к антибактериальной терапии и часто требуют колэктомии.

Линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта, особенно с колитом в анамнезе.

Применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков, и развитию суперинфекции, что требует соответствующих мер, учитывая конкретную клиническую ситуацию. Если в лечении линкомицином нуждаются пациенты с уже имеющимися грибковыми инфекциями, необходимо одновременно проводить противогрибковую терапию.

Сообщалось о случаях серьезных реакций гиперчувствительности, включая анафилактические реакции и тяжелые кожные побочные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез и мультиформная эритема, у пациентов, получавших терапию линкомицином. Если возникает анафилактическая реакция или серьезная кожная реакция, применение препарата следует отменить и начать соответствующее лечение. Серьезные анафилактоидные реакции требуют неотложного интенсивного лечения с применением адреналина, кислородной терапии и внутривенного введения стероидов. При наличии показаний следует также восстановить проходимость дыхательных путей, при необходимости – путем интубации.

Несмотря на то, что линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, уровень линкомицина в цереброспинальной жидкости может быть недостаточным для лечения менингитов. Поэтому препарат не стоит применять в таких случаях.

В отдельных случаях септицемия и/или эндокардит, вызванные чувствительными микроорганизмами, хорошо поддаются терапии линкомицином. Однако при этих заболеваниях предпочтение отдается применению бактерицидных препаратов.

Линкомицин следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени/почек, сопровождающимися серьезными нарушениями метаболизма. Для таких пациентов необходимо изменять дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»), а при терапии высокими дозами следует осуществлять мониторинг уровня линкомицина в сыворотке крови, поскольку период полувыведения препарата у этих категорий пациентов может удлиняться в 2-3 раза.

При продолжительной антибиотикотерапии линкомицином следует контролировать функцию печени и почек, а также формулу крови.

Линкомицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой и другими существенными проявлениями аллергии в анамнезе.

Линкомицин способен блокировать нервно-мышечную передачу импульсов и поэтому может усиливать действие других нервно-мышечных блокаторов. Таким образом, линкомицин следует с осторожностью применять для лечения пациентов, принимающих препараты этого класса.

Из-за наличия красителя желтый закат FCF (Е 110) в составе препарата его применение может вызывать аллергические реакции, в том числе бронхиальную астму. Риск аллергии выше у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Применение в период беременности или кормления грудью.

У человека линкомицин проникает через гематоплацентарный барьер и определяется в сыворотке пуповинной крови на уровне 25 % от уровня в сыворотке крови матери. Не наблюдается значительного накопления препарата в амниотической жидкости. Безопасность применения линкомицина беременным не установлена. У 302 детей, рожденных женщинами, которые получали лечение линкомицином на разных сроках беременности, не наблюдали рост частоты врожденных аномалий или задержку роста по сравнению с контрольной группой в течение первых 7 лет жизни. Линкомицин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда лечение крайне необходимо.

Линкомицин проникает в грудное молоко в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг/мл, потому, учитывая возможность возникновения тяжелых реакций на линкомицин у младенцев на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения в зависимости от важности препарата для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не отмечалось, но сообщалось о случаях возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Дозы и способ применения необходимо определять, исходя из степени тяжести инфекции, состояния пациента и чувствительности бактериального возбудителя. Длительность лечения определяется индивидуально врачом.

Препарат желательно принимать за 1-2 часа до или через 1-2 часа после приема пищи. Капсулы необходимо запивать достаточным количеством воды.

Взрослые

По 500 мг 3-4 раза в сутки.

Дети (от 6 лет)

30-60 мг/кг/сутки, распределенные на 3 или 4 равные дозы.

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени

В случае необходимости применения линкомицина для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени соответствующая доза составляет 25-30 % от дозы, рекомендованной пациентам с нормальной функцией почек/печени.

Препарат в такой лекарственной форме не применять детям до 6 лет.

Передозировка

Симптомы: возможны расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, включая боль в животе, тошноту, рвоту, диарею.

Лечение: необходимо вызвать рвоту или, при наличии показаний, промыть желудок, проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Побочные реакции

• ;Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, дискомфорт/боль в области живота, глоссит, стоматит, изжога, эзофагит/эзофагеальные язвы, персистирующая диарея, антибиотик-ассоциированный колит, в т.ч. псевдомембранозный колит, который может возникать во время и через 2-3 недели после лечения антибиотиками (см. раздел «Особенности примнения»).
• ;Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилаксия, например, анафилактический шок; некоторые из них развивались у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину.
• ;Кровь и лимфатическая система: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения/тромбоцитопеническая пурпура; единичные случаи апластической анемии и панцитопении, при которых невозможно исключить роль линкомицина как причинного фактора.
• ;Кожа и слизистые оболочки: высыпания, в т.ч. макулопапулезные, гиперемия кожи, крапивница, зуд, вагинит. В единичных случаях – мультиформная еритема, что иногда напоминала синдром Стивенса-Джонсона и была связана с введением линкомицина, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматиты; токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. раздел «Особенности применения»).
• ;Гепатобилиарная система: изменения показателей функциональных печеночных тестов (включая повышение уровня трансаминаз), желтуха.
• ;Мочевыделительная система: в единичных случаях – нарушение функции почек, о чем свидетельствовали азотемия, олигурия и/или протеинурия, хотя прямой связи между линкомицином и повреждением почек не установлено.
• ;Эффекты, обусловленные биологическим действием: при длительном применении в высоких дозах возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой (например, кандидоз).
• ;Другое: дисгевзия, зуд в области ануса, шум в ушах, слабость, головокружение, полиартриты.

Срок годности

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.