Diabetes mellituksen lääkkeet Amaryylianalogi. Glimepiridi tai amaryyli kumpi on parempi

Tässä artikkelissa voit lukea lääkkeen käyttöä koskevat ohjeet Amaril. Esitetään sivuston kävijöiden - tämän lääkkeen kuluttajien - arvostelut sekä asiantuntijoiden lääkäreiden mielipiteet Amarylin käytöstä heidän käytännössä. Pyydämme sinua ystävällisesti lisäämään arviosi lääkkeestä: lääke auttoi tai ei auttanut pääsemään eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, joita valmistaja ei ehkä ole ilmoittanut huomautuksessa. Amaryl-analogit olemassa olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käyttö insuliinista riippumattoman tyypin 2 diabeteksen hoitoon aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana. Lääkkeen koostumus.

Amaril- suun kautta otettava hypoglykeeminen lääke, 3. sukupolven sulfonyyliureajohdannainen.

Glimepiridi (Amarylin vaikuttava aine) alentaa verensokeria pääasiassa stimuloimalla insuliinin vapautumista haiman beetasoluista. Sen vaikutus liittyy pääasiassa haiman beetasolujen kyvyn parantumiseen reagoida fysiologiseen glukoosistimulaatioon. Glibenklamidiin verrattuna pieniannoksinen glimepiridi vapauttaa vähemmän insuliinia ja vähentää samalla verensokeria. Tämä tosiasia osoittaa, että glimepiridillä on haiman ulkopuolisia hypoglykeemisiä vaikutuksia (lisääntynyt kudosherkkyys insuliinille ja insuliinimimeettinen vaikutus).

insuliinin eritystä. Kuten kaikki muut sulfonyyliureajohdannaiset, glimepiridi säätelee insuliinin eritystä olemalla vuorovaikutuksessa beetasolukalvojen ATP-herkkien kaliumkanavien kanssa. Toisin kuin muut sulfonyyliureajohdannaiset, glimepiridi sitoutuu selektiivisesti proteiiniin, jonka molekyylipaino on 65 kilodaltonia ja joka sijaitsee haiman beetasolujen kalvoissa. Tämä glimepiridin ja sen sitoutumisproteiinin vuorovaikutus säätelee ATP-herkkien kaliumkanavien avautumista tai sulkemista.

Glimepiridi sulkee kaliumkanavat. Tämä aiheuttaa beetasolujen depolarisaatiota ja johtaa jänniteherkkien kalsiumkanavien avautumiseen ja kalsiumin pääsyyn soluun. Tämän seurauksena solunsisäisen kalsiumpitoisuuden kasvu aktivoi insuliinin erittymistä eksosytoosin kautta.

Glimepiridi sitoutuu sitovaan proteiiniin ja vapautuu siitä paljon nopeammin ja siksi useammin kuin glibenklamidi. Tämän glimepiridin ja sen sitovan proteiinin nopean vaihtonopeuden ominaisuuden uskotaan olevan vastuussa sen voimakkaasta vaikutuksesta beetasolujen herkistymisessä glukoosille ja suojaavan niitä herkistymiseltä ja ennenaikaiselta uupumukselta.

Kudosten insuliiniherkkyyttä lisäävä vaikutus. Amaryl tehostaa insuliinin vaikutuksia perifeeristen kudosten glukoosin ottoon.

insulinomimeettinen vaikutus. Glimepiridillä on samanlaiset vaikutukset kuin insuliinilla perifeeristen kudosten glukoosinottoon ja maksan glukoosineritykseen.

Glukoosin imeytyminen perifeerisiin kudoksiin tapahtuu kuljettamalla sitä lihassoluihin ja rasvasoluihin. Glimepiridi lisää suoraan glukoosia kuljettavien molekyylien määrää lihassolujen ja rasvasolujen plasmakalvoissa. Lisääntynyt glukoosin saanti soluihin johtaa glykosyylifosfatidyyli-inositoli-spesifisen fosfolipaasi C:n aktivoitumiseen. Tämän seurauksena solunsisäinen kalsiumpitoisuus laskee, mikä aiheuttaa proteiinikinaasi A -aktiivisuuden vähenemisen, mikä puolestaan ​​johtaa glukoosiaineenvaihdunnan stimulaatioon.

Glimepiridi estää glukoosin vapautumista maksasta lisäämällä fruktoosi-2,6-bisfosfaatin pitoisuutta, mikä estää glukoneogeneesiä.

Vaikutus verihiutaleiden aggregaatioon. Amaryyli vähentää verihiutaleiden aggregaatiota. Tämä vaikutus näyttää liittyvän COX:n selektiiviseen estoon, joka on vastuussa tromboksaani A:n, tärkeän endogeenisen verihiutaleiden aggregaatiotekijän, muodostumisesta.

Antiaterogeeninen vaikutus. Glimepiridi edistää lipiditasojen normalisoitumista, alentaa malonialdehydipitoisuutta veressä, mikä vähentää merkittävästi lipidien peroksidaatiota. Eläimillä glimepiridi vähentää merkittävästi ateroskleroottisten plakkien muodostumista.

Vähentää oksidatiivisen stressin vakavuutta, jota esiintyy jatkuvasti tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla. Glimepiridi lisää endogeenisen alfa-tokoferolin pitoisuutta, katalaasin, glutationiperoksidaasin ja superoksididismutaasin aktiivisuutta.

sydän- ja verisuonivaikutukset. Sulfonyyliureajohdannaiset vaikuttavat myös sydän- ja verisuonijärjestelmään ATP-herkkien kaliumkanavien kautta. Perinteisiin sulfonyyliureajohdannaisiin verrattuna glimepiridillä on huomattavasti pienempi vaikutus sydän- ja verisuonijärjestelmään, mikä selittyy sen vuorovaikutuksen erityisellä luonteella siihen sitoutuvan ATP-herkän kaliumkanavaproteiinin kanssa.

Terveillä vapaaehtoisilla pienin tehokas Amaryl-annos on 0,6 mg. Glimepiridin vaikutus on annoksesta riippuvainen ja toistettava. Fysiologinen vaste rasitukseen (insuliinin erityksen väheneminen) säilyy glimepiridin käytön aikana.

Vaikutuksessa ei ole merkittäviä eroja sen mukaan, otettiinko lääke 30 minuuttia ennen ateriaa vai juuri ennen ateriaa. Diabetes mellitusta sairastavilla potilailla riittävä aineenvaihduntahallinta voidaan saavuttaa 24 tunnin ajan yhdellä lääkeannoksella. Lisäksi kliinisessä tutkimuksessa 12 potilaasta 16 potilaasta, joilla oli munuaisten vajaatoiminta (CC 4-79 ml/min), saavutti myös riittävän aineenvaihdunnan hallinnan.

Yhdistelmähoito metformiinin kanssa. Potilaille, joiden aineenvaihdunta ei ole riittävän hallinnassa, kun käytetään glimepiridin enimmäisannosta, voidaan aloittaa yhdistelmähoito glimepiridin ja metformiinin kanssa. Kaksi tutkimusta ovat osoittaneet parantuneen aineenvaihdunnan hallinnassa yhdistelmähoidolla verrattuna hoitoon kummallakin näistä lääkkeistä yksinään.

Yhdistelmähoito insuliinin kanssa. Samanaikainen insuliinihoito voidaan aloittaa potilailla, joiden aineenvaihdunta on riittämätön ottamalla glimepiridin enimmäisannoksia. Kaksi tutkimusta ovat osoittaneet, että tällä yhdistelmällä saavutetaan sama parannus aineenvaihdunnan hallinnassa kuin pelkkä insuliini. Yhdistelmähoito vaatii kuitenkin pienemmän insuliiniannoksen.

Yhdiste

Glimepiridi + apuaineet (Amaryl).

Glimepiridi mikronisoitu + metformiinihydrokloridi + apuaineet (Amaryl M).

Farmakokinetiikka

Glimepiridi

Kun lääkettä annetaan toistuvasti suun kautta 4 mg:n vuorokausiannoksella, Cmax veren seerumissa saavutetaan noin 2,5 tunnin kuluttua ja on 309 ng / ml. Glimepiridin annoksen ja plasman Cmax-arvon sekä annoksen ja AUC:n välillä on lineaarinen suhde. Suun kautta annettuna glimepiridillä on täydellinen absoluuttinen hyötyosuus. Syömisellä ei ole merkittävää vaikutusta imeytymiseen, lukuun ottamatta sen nopeuden lievää hidasta. Glimepiridi erittyy äidinmaitoon ja läpäisee istukan. Glimepiridi ei tunkeudu hyvin veri-aivoesteen (BBB) ​​läpi.

Glimepiridin kerta- ja toistuvan annon (2 kertaa päivässä) vertailu ei paljastanut merkittäviä eroja farmakokineettisissä parametreissa, ja niiden vaihtelu eri potilailla oli merkityksetöntä. Glimepiridiä ei kertynyt merkittävästi.

Glimepiridi metaboloituu maksassa, jolloin muodostuu kaksi metaboliittia - hydroksyloituja ja karboksyloituja johdannaisia, joita löytyy virtsasta ja ulosteista.

Suun kautta annetun kerta-annoksen jälkeen 58 % glimepiridistä erittyy munuaisten kautta (metaboliitteina) ja 35 % suoliston kautta. Muuttumatonta vaikuttavaa ainetta virtsasta ei havaita.

Eri sukupuolta olevilla ja eri ikäryhmillä olevilla potilailla glimepiridin farmakokineettiset parametrit ovat samat.

Metformiini

Oraalisen annon jälkeen metformiini imeytyy ruoansulatuskanavasta melko täydellisesti. Ruoan samanaikaisen nauttimisen myötä metformiinin imeytyminen vähenee ja hidastuu. Metformiini jakautuu nopeasti kudoksiin, ei käytännössä sitoudu plasman proteiineihin. Se metaboloituu hyvin vähäisessä määrin. Erittyy munuaisten kautta.

Amaryl M:n farmakokinetiikka kiinteillä glimepiridin ja metformiinin annoksilla

Kiinteän annoksen yhdistelmän (glimepiridi 2 mg tabletti + metformiini 500 mg) Cmax- ja AUC-arvot täyttävät bioekvivalenssikriteerit verrattuna samoihin arvoihin, kun sama yhdistelmä otetaan erillisinä valmisteina (glimepiridi 2 mg tabletti ja metformiini 500 mg tablettia).

Lisäksi glimepiridin Cmax- ja AUC-arvojen annokseen suhteutettu suureneminen sen annoksen noustessa kiinteäannoksisissa yhdistelmävalmisteissa 1 mg:sta 2 mg:aan, kun metformiinia (500 mg) oli vakiona osana näitä lääkkeitä.

Lisäksi Amaryl M 1 mg + 500 mg:aa saaneiden potilaiden ja Amaryl M 2 mg + 500 mg:aa saaneiden potilaiden välillä ei ollut merkittäviä eroja turvallisuuden suhteen, mukaan lukien haittavaikutusten profiili.

Indikaatioita

Tyypin 2 diabeteksen hoito (ruokavalion, liikunnan ja painonpudotuksen lisäksi):

  • insuliinista riippumaton tyypin 2 diabetes (monoterapiana tai osana yhdistelmähoitoa metformiinin tai insuliinin kanssa);
  • kun glukoositasapainoa ei saada aikaan glimepiridin tai metformiinin monoterapialla (Amaryl M);
  • kun yhdistelmähoito korvataan glimepiridillä ja metformiinilla yhden yhdistelmälääkkeen (Amaryl M) ottamiseksi.

Julkaisumuoto

Tabletit 1 mg, 2 mg ja 3 mg (Amaryl).

Päällystetyt tabletit 1 mg + 250 mg, 2 mg + 500 mg (Amaryl M metformiinin kanssa).

Käyttö- ja annostusohjeet

Amaryl tabletit

Yleensä Amaryl-lääkkeen annos määräytyy veren glukoosin tavoitepitoisuuden mukaan. Lääkettä tulee käyttää pienimmällä annoksella, joka on riittävä tarvittavan aineenvaihdunnan hallinnan saavuttamiseksi.

Amaryl-hoidon aikana on tarpeen määrittää säännöllisesti veren glukoositaso. Lisäksi suositellaan glykosyloituneen hemoglobiinin säännöllistä seurantaa.

Lääkkeen saannin rikkomista, esimerkiksi seuraavan annoksen väliin jättämistä, ei pitäisi kompensoida seuraavalla lääkkeen antamisella suuremmalla annoksella.

Lääkärin tulee neuvoa potilasta etukäteen toimenpiteistä, joihin on ryhdyttävä, jos Amaryl-lääkkeen ottamisessa tapahtuu virheitä (erityisesti seuraavan annoksen tai aterioiden väliin jäämisen yhteydessä) tai tilanteissa, joissa lääkettä ei ole mahdollista ottaa.

Amaryl-tabletit tulee ottaa kokonaisina, pureskelematta riittävän nestemäärän (noin 1/2 kupillisen) kera. Tarvittaessa Amaryl-lääkkeen tabletit voidaan jakaa riskien mukaan kahteen yhtä suureen osaan.

Lääkkeen Amaryl aloitusannos on 1 mg kerran päivässä. Vuorokausiannosta voidaan tarvittaessa nostaa asteittain (1-2 viikon välein) seuraamalla säännöllisesti verensokeria ja seuraavassa järjestyksessä: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) per päivä.

Potilailla, joilla on hyvin hallinnassa tyypin 2 diabetes mellitus, lääkkeen vuorokausiannos on yleensä 1-4 mg. Yli 6 mg:n vuorokausiannos on tehokkaampi vain pienellä määrällä potilaita.

Lääkäri määrittää Amaryl-lääkkeen ottamisen ajankohdan ja annosten jakautumisen päivän aikana ottaen huomioon potilaan elämäntavan (ruokailuaika, fyysisen aktiivisuuden määrä). Vuorokausiannos määrätään 1 annoksena pääsääntöisesti juuri ennen täyttä aamiaista tai, jos päiväannosta ei ole otettu, välittömästi ennen ensimmäistä pääateriaa. On erittäin tärkeää, ettet jätä aterioita väliin Amaryl-tablettien ottamisen jälkeen.

Koska aineenvaihdunnan hallinnan paraneminen liittyy insuliiniherkkyyden lisääntymiseen; hoidon aikana glimepiridin tarve voi vähentyä. Hypoglykemian kehittymisen välttämiseksi on tarpeen pienentää annosta ajoissa tai lopettaa Amaryl-hoito.

Tilat, jotka saattavat myös vaatia glimepiridin annoksen muuttamista:

  • painonpudotus;
  • elämäntapamuutokset (ruokavalion muutokset, ruokailuajat, fyysisen aktiivisuuden määrä);
  • muiden tekijöiden esiintyminen, jotka johtavat taipumukseen hypoglykemian tai hyperglykemian kehittymiseen.

Glimepiridihoito on yleensä pitkäkestoista.

Potilaan siirtyminen toisen suun kautta otettavasta hypoglykeemisestä lääkkeestä Amaryl-hoitoon

Amaryl-annosten ja muiden suun kautta otettavien hypoglykeemisten lääkkeiden välillä ei ole tarkkaa yhteyttä. Siirrettäessä tällaisista lääkkeistä Amaryliin, jälkimmäisen suositeltu aloitusannos on 1 mg (vaikka potilas siirrettäisiin Amaryliin toisen suun kautta otettavan hypoglykeemisen lääkkeen enimmäisannoksesta). Annoksen nostaminen tulee tehdä vaiheittain glimepiridivasteen perusteella, kuten edellä on suositeltu. On tarpeen ottaa huomioon edellisen hypoglykeemisen aineen vaikutuksen voimakkuus ja kesto. Hoito voi olla tarpeen keskeyttää hypoglykemian riskiä lisäävän additiivisen vaikutuksen välttämiseksi.

Käytä yhdessä metformiinin kanssa

Jos potilas, jolla on riittämättömästi hallinnassa diabetes mellitus, voidaan aloittaa hoito näiden kahden lääkkeen yhdistelmällä ottamalla glimepiridiä tai metformiinia suurina vuorokausiannoksina. Tässä tapauksessa aiempaa hoitoa joko glimepiridillä tai metformiinilla jatketaan samoilla annoksilla, ja metformiinin tai glimepiridin lisäannos aloitetaan pienellä annoksella, joka sitten titrataan aineenvaihdunnan hallinnan tavoitetasosta riippuen enimmäisvuorokausiannokseen asti. Yhdistelmähoito tulee aloittaa tiukassa lääkärin valvonnassa.

Käytä yhdessä insuliinin kanssa

Potilaille, joilla on riittämättömästi hallinnassa diabetes mellitus, kun glimepiridiä käytetään suurimmalla vuorokausiannoksella, insuliinia voidaan määrätä samanaikaisesti. Tässä tapauksessa viimeinen potilaalle määrätty glimepiridiannos pysyy ennallaan. Tässä tapauksessa insuliinihoito alkaa pienillä annoksilla, joita lisätään vähitellen verensokeripitoisuuden hallinnassa. Yhdistelmähoito suoritetaan tarkassa lääkärin valvonnassa.

Amaryl M tabletit

Yleensä Amaryl M -lääkkeen annos määräytyy potilaan veren glukoosin tavoitepitoisuuden perusteella. On käytettävä pienintä annosta, joka riittää saavuttamaan haluttu metabolinen hallinta.

Amaryl M -hoidon aikana on tarpeen määrittää säännöllisesti veren glukoosipitoisuus. Lisäksi suositellaan säännöllistä veren glykoituneen hemoglobiinin prosenttiosuuden seurantaa.

Lääkkeen väärää käyttöä, esimerkiksi seuraavan annoksen väliin jättämistä, ei saa koskaan korvata seuraavalla suuremmalla annoksella.

Potilaan toiminnasta lääkkeen ottamisen virheissä (erityisesti seuraavan annoksen tai aterioiden väliin jäämisen yhteydessä) tai tilanteissa, joissa lääkkeen ottaminen ei ole mahdollista, tulee potilaan ja lääkärin kanssa keskustella etukäteen.

Koska aineenvaihdunnan hallinnan paraneminen liittyy kudosten insuliiniherkkyyden lisääntymiseen, glimepiridin tarve saattaa pienentyä Amaryl M -hoidon aikana. Hypoglykemian kehittymisen välttämiseksi on tarpeen pienentää annoksia ajoissa tai lopettaa Amaryl M:n käyttö.

Amaryl M tulee ottaa 1 tai 2 kertaa päivässä aterioiden yhteydessä.

Metformiinin enimmäisannos annosta kohti on 1000 mg. Suurin päiväannos: glimepiridille - 8 mg, metformiinille - 2000 mg.

Vain pienellä määrällä potilaita on tehokkaampi glimepiridin vuorokausiannos yli 6 mg.

Hypoglykemian kehittymisen välttämiseksi Amaryl M:n aloitusannos ei saa ylittää potilaan jo käyttämiä glimepiridin ja metformiinin päivittäisiä annoksia. Siirrettäessä potilaita erillisten glimepiridin ja metformiinin yhdistelmän ottamisesta Amaryl M:ään, sen annos määräytyy jo otettujen glimepiridin ja metformiinin annosten perusteella erillisinä lääkkeinä. Jos annosta on tarpeen suurentaa, Amaryl M:n vuorokausiannosta tulee titrata vain 1 Amaryl M 1 mg + 250 mg tabletilla tai 1/2 Amaryl M 2 mg + 500 mg tabletilla.

Yleensä Amaryl M -hoitoa suoritetaan pitkään.

Tiedetään, että metformiini erittyy pääasiassa munuaisten kautta, ja koska metformiinin vakavien haittavaikutusten riski munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on suurempi, sitä voidaan käyttää vain potilailla, joiden munuaisten toiminta on normaali. Koska munuaisten toiminta heikkenee iän myötä, metformiinia tulee käyttää varoen iäkkäillä potilailla. Annos on valittava huolellisesti, ja munuaisten toimintaa on seurattava huolellisesti ja säännöllisesti.

Sivuvaikutus

  • hypoglykemian kehittyminen, joka voi olla pitkittynyt;
  • päänsärky;
  • akuutti nälän tunne;
  • pahoinvointi oksentelu;
  • ripuli;
  • ilmavaivat;
  • anoreksia;
  • metallin maku suussa;
  • heikkous;
  • letargia;
  • univaikeudet;
  • ahdistuneisuus;
  • aggressiivisuus;
  • vähentynyt keskittyminen;
  • valppauden heikkeneminen ja psykomotoristen reaktioiden hidastuminen;
  • masennus;
  • hämmennys;
  • puhehäiriöt;
  • afasia;
  • heikkonäköinen;
  • vapina;
  • pareesi;
  • herkkyyden rikkominen;
  • huimaus;
  • avuttomuus;
  • itsehallinnan menetys;
  • delirium;
  • kouristukset;
  • uneliaisuus ja tajunnan menetys kooman kehittymiseen asti;
  • pinnallinen hengitys ja bradykardia;
  • lisääntynyt hikoilu;
  • ihon tahmeus;
  • lisääntynyt ahdistus;
  • takykardia;
  • verenpaineen nousu;
  • lisääntyneen sydämen sykkeen tunne;
  • angina pectoris;
  • sydämen rytmihäiriöt;
  • tilapäinen näön heikkeneminen, erityisesti hoidon alussa, johtuen veren glukoosipitoisuuden vaihteluista;
  • hepatiitti;
  • trombosytopenia, leukopenia tai hemolyyttinen anemia, erytrosytopenia, granulosytopenia, agranulosytoosi tai pansytopenia;
  • B12-vitamiinin pitoisuuden lasku veren seerumissa johtuen sen imeytymisen vähenemisestä suolistossa;
  • allergiset tai pseudoallergiset reaktiot (esimerkiksi kutina, nokkosihottuma tai ihottuma);
  • anafylaktinen sokki;
  • allerginen vaskuliitti;
  • valoherkkyys;
  • maitohappoasidoosi.

Vasta-aiheet

  • tyypin 1 diabetes;
  • diabeettinen ketoasidoosi (mukaan lukien historia), diabeettinen kooma ja prekooma;
  • akuutti tai krooninen metabolinen asidoosi;
  • vaikea maksan vajaatoiminta (käyttökokemuksen puute; insuliinihoito on tarpeen riittävän glukoositasapainon varmistamiseksi);
  • hemodialyysipotilaat (käyttökokemuksen puute);
  • munuaisten vajaatoiminta ja munuaisten vajaatoiminta;
  • akuutit tilat, joissa munuaisten toimintahäiriö on mahdollista (dehydraatio, vakavat infektiot, sokki, jodia sisältävien varjoaineiden intravaskulaarinen antaminen);
  • akuutit ja krooniset sairaudet, jotka voivat aiheuttaa kudosten hypoksiaa (sydämen tai hengityselinten vajaatoiminta, akuutti ja subakuutti sydäninfarkti, sokki);
  • taipumus kehittää maitohappoasidoosi, aikaisempi maitohappoasidoosi;
  • stressaavat tilanteet (vakavat vammat, palovammat, leikkaukset, vakavat kuumetta aiheuttavat infektiot, septikemia);
  • uupumus, nälkä, vähäkalorisen ruokavalion noudattaminen (alle 1000 kaloria päivässä);
  • ruoan ja lääkkeiden heikentynyt imeytyminen maha-suolikanavassa (suolitukoksen, suoliston pareesin, ripulin, oksentelun kanssa);
  • krooninen alkoholismi, akuutti alkoholimyrkytys;
  • laktaasin puutos, galaktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
  • raskaus, raskauden suunnittelu;
  • imetysaika;
  • lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret (riittämätön kliininen kokemus);
  • yliherkkyys lääkkeen komponenteille;
  • yliherkkyys sulfonyyliureajohdannaisille, sulfanilamidilääkkeille tai biguanideille.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Amaryl ja Amaryl M ovat vasta-aiheisia raskauden aikana. Suunniteltu raskaus tai raskauden alkaessa nainen on siirrettävä insuliinihoitoon.

Glimepiridin on havaittu erittyvän äidinmaitoon. Imetyksen aikana nainen on siirrettävä insuliiniin tai imetys on lopetettava.

Käyttö lapsille

Lääkkeen turvallisuutta ja tehoa koskevaa tutkimusta tyypin 2 diabetes mellitusta sairastavilla lapsilla ja alle 18-vuotiailla nuorilla ei ole tehty. Lääkkeen käyttö on vasta-aiheista tässä ikäryhmässä.

Käyttö iäkkäillä potilailla

Lääkettä tulee käyttää varoen iäkkäillä potilailla (heillä on usein oireetonta munuaisten toiminnan heikkenemistä) tilanteissa, joissa munuaisten toiminta saattaa huonontua, kuten kun he alkavat käyttää verenpainelääkkeitä tai diureetteja sekä ei-seroidisia tulehduskipulääkkeitä. (NSAID:t) (lisääntynyt maitohappoasidoosin ja muiden metformiinin sivuvaikutusten riski).

erityisohjeet

Tietyissä kliinisissä stressitiloissa, kuten traumassa, leikkauksessa, kuumeisissa infektioissa, aineenvaihdunnan hallinta voi olla heikentynyt diabetes mellitusta sairastavilla potilailla, joten väliaikainen siirtyminen insuliinihoitoon saattaa olla tarpeen riittävän aineenvaihdunnan hallinnan ylläpitämiseksi.

Hoidon ensimmäisinä viikkoina hypoglykemian riski voi olla lisääntynyt, mikä edellyttää erityisen huolellista verensokeritason seurantaa.

Hypoglykemian riskiin vaikuttavia tekijöitä ovat:

  • potilaan haluttomuus tai kyvyttömyys (useammin havaittu iäkkäillä potilailla) tehdä yhteistyötä lääkärin kanssa;
  • aliravitsemus, epäsäännölliset ateriat tai aterioiden väliin jättäminen;
  • ruokavalion muutos;
  • alkoholin käyttö, erityisesti yhdessä aterioiden väliin jättämisen kanssa;
  • vakava munuaisten vajaatoiminta;
  • vaikea maksan vajaatoiminta (potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, siirtyminen insuliinihoitoon on aiheellista, ainakin kunnes metabolinen hallinta on saavutettu);
  • glimepiridin yliannostus;
  • tietyt dekompensoituneet endokriiniset sairaudet, jotka häiritsevät hiilihydraattiaineenvaihduntaa tai adrenergistä vastasäätelyä vasteena hypoglykemialle (esim. jotkin kilpirauhasen ja aivolisäkkeen etuosan toimintahäiriöt, lisämunuaisten vajaatoiminta);
  • tiettyjen lääkkeiden samanaikainen käyttö;
  • glimepiridin ottaminen ilman käyttöaiheita.

Hoito sulfonyyliureajohdannaisilla, mukaan lukien glimepiridi, voi johtaa hemolyyttisen anemian kehittymiseen, joten potilailla, joilla on glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos, on noudatettava erityistä varovaisuutta määrättäessä glimepiridia. On suositeltavaa käyttää hypoglykeemisiä aineita, jotka eivät ole sulfonyyliureajohdannaiset.

Jos yllä mainitut hypoglykemian kehittymisen riskitekijät sekä hoidon aikana esiintyy sairauksia tai muutoksia potilaan elämäntapoissa, saattaa olla tarpeen muuttaa Amaryl-annosta tai koko hoitoa.

Hypoglykemian oireet, jotka johtuvat elimistön adrenergisesta vastasäätelystä hypoglykemian seurauksena, voivat olla lieviä tai puuttuvat hypoglykemian asteittaisen kehittymisen myötä iäkkäillä potilailla, potilailla, joilla on autonomisen hermoston häiriöitä tai potilailla, jotka saavat beetasalpaajia, klonidiinia, reserpiiniä guanetidiini ja muut sympatolyyttiset aineet.

Hypoglykemia voidaan korjata nopeasti ottamalla välittömästi nopeasti imeytyviä hiilihydraatteja (glukoosia tai sakkaroosia). Kuten muidenkin sulfonyyliureajohdannaisten kohdalla, hypoglykemia saattaa uusiutua huolimatta onnistuneesta hypoglykemian hoidosta. Siksi potilaiden tulee pysyä jatkuvassa valvonnassa. Vakavassa hypoglykemiassa tarvitaan lisäksi välitöntä hoitoa ja lääkärin valvontaa ja joissakin tapauksissa potilaan sairaalahoitoa.

Amaryl-hoidon aikana maksan toimintaa ja ääreisveren toimintaa (erityisesti leukosyyttien ja verihiutaleiden määrää) on seurattava säännöllisesti.

Haittavaikutukset, kuten vaikea hypoglykemia, vakavat muutokset verikuvassa, vakavat allergiset reaktiot, maksan vajaatoiminta, voivat olla hengenvaarallisia, joten tällaisten reaktioiden ilmetessä potilaan tulee välittömästi ilmoittaa niistä hoitavalle lääkärille, lopettaa lääkkeen käyttö äläkä jatka sen ottamista ilman lääkärin suositusta.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja

Hoidon alussa, hoidon muutoksen tai glimepiridin epäsäännöllisen käytön jälkeen voidaan havaita keskittymiskyvyn ja psykomotoristen reaktioiden nopeuden laskua hypo- tai hyperglykemian vuoksi. Tämä voi vaikuttaa haitallisesti kykyyn ajaa ajoneuvoja tai hallita erilaisia ​​koneita ja mekanismeja.

huumeiden vuorovaikutus

Glimepiridin yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun glimepiridiä käyttävälle potilaalle määrätään tai peruutetaan samanaikaisesti muita lääkkeitä, haittavaikutukset ovat mahdollisia: glimepiridin hypoglykeemisen vaikutuksen lisääntyminen tai heikkeneminen. Glimepiridistä ja muista sulfonyyliureoista saadun kliinisen kokemuksen perusteella seuraavat lääkeinteraktiot tulee ottaa huomioon.

Lääkkeet, jotka ovat CYP2C9-isoentsyymin indusoijia ja estäjiä: glimepiridi metaboloituu CYP2C9-isoentsyymin mukana. CYP2C9-isoentsyymin indusoijien, esimerkiksi rifampisiinin, samanaikainen käyttö vaikuttaa sen aineenvaihduntaan (riski glimepiridin hypoglykeemisen vaikutuksen heikkenemisestä, kun sitä käytetään samanaikaisesti isoentsyymin CYP2C9 indusoijien kanssa, ja lisääntynyt hypoglykemian kehittymisriski, jos ne peruutetaan ilman glimepiridin annoksen säätäminen) ja CYP2C9-isoentsyymin estäjät, kuten flukonatsoli (hypoglykemian riski ja glimepiridin sivuvaikutusten riski lisääntyy, kun sitä käytetään samanaikaisesti CYP2C9-isoentsyymin estäjien kanssa ja riski sen hypoglykeemisen vaikutuksen heikkenemisestä, kun niitä käytetään peruutettu ilman glimepiridin annoksen muuttamista).

Glimepiridin hypoglykeemistä vaikutusta tehostavilla lääkkeillä: insuliini ja suun kautta otettavat hypoglykeemiset lääkkeet, ACE:n estäjät, anaboliset steroidit, miessukupuolihormonit, kloramfenikoli, epäsuorat antikoagulantit, kumariinijohdannaiset, syklofosfamidi, disopyramidi, fenfluramiini, feniramidoli, fluoroksifetiidiini, fibridiini MAO:n estäjät, mikonatsoli, flukonatsoli, aminosalisyylihappo, pentoksifylliini (suuret parenteraaliset annokset), fenyylibutatsoni, atsapropatsoni, oksifenbutatsoni, probenesidi, kinoloniantimikrobiset aineet, salisylaatit, hypoglysykemia, sulfiinipyratsoni, tetrasyklyhotropiimin riski, tetramikrosykliiniamidi näiden lääkkeiden käyttö glimepiridin kanssa ja verensokeritasapainon heikkenemisen riski, jos ne peruutetaan ilman glimepiridin annosta muuttamista.

Hypoglykeemistä vaikutusta heikentävillä lääkkeillä: asetatsolamidi, barbituraatit, glukokortikosteroidit (GCS), diatsoksidi, diureetit, epinefriini (adrenaliini) tai muut sympatomimeetit, glukagoni, laksatiivit (pitkäaikainen käyttö), nikotiinihappo (suuret annokset), estrogeenit, progestogeenit, fenotiatsiinit, fenytoiini, rifampisiini, kilpirauhashormonit: verensokeritasapainon heikkenemisen riski, kun niitä käytetään yhdessä näiden lääkkeiden kanssa, ja lisääntynyt hypoglykemian riski, jos ne lopetetaan ilman glimepiridin annosta muuttamista.

Histamiini H2-reseptorien salpaajilla, beetasalpaajilla, klonidiinilla, reserpiinillä, guanetidiinilla: glimepiridin hypoglykeemisen vaikutuksen lisääntyminen ja väheneminen ovat mahdollisia. Verensokeritasojen huolellinen seuranta on välttämätöntä. Beetasalpaajat, klonidiini, guanetidiini ja reserpiini, koska ne estävät sympaattisen hermoston reaktiot vasteena hypoglykemialle, voivat tehdä hypoglykemian kehittymisestä näkymättömämpää potilaalle ja lääkärille ja siten lisätä sen esiintymisriskiä.

Etanolin kanssa: Akuutti ja krooninen etanolin käyttö voi arvaamattomasti joko heikentää tai lisätä glimepiridin hypoglykeemistä vaikutusta.

Kumariiniperäiset epäsuorat antikoagulantit: Glimepiridi voi joko vahvistaa tai vähentää kumariiniperäisten epäsuorien antikoagulanttien vaikutuksia.

Sappihappoja sitovien aineiden kanssa: kolesevelaami sitoutuu glimepiridiin ja vähentää glimepiridin imeytymistä maha-suolikanavasta. Käytettäessä glimepiridiä vähintään 4 tuntia ennen kolesevelaamin ottamista, yhteisvaikutuksia ei havaita. Siksi glimepiridi on otettava vähintään 4 tuntia ennen kolesevelamin ottamista.

Metformiinin yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Etanolin (alkoholi) kanssa: akuutissa alkoholimyrkytyksessä maitohappoasidoosin kehittymisriski kasvaa, etenkin jos ruoka jää väliin tai jos ruoka on riittämätön, maksan vajaatoiminta. Alkoholia (etanolia) ja etanolia sisältäviä valmisteita tulee välttää.

Jodia sisältävien varjoaineiden kanssa: jodia sisältävien varjoaineiden intravaskulaarinen anto voi johtaa munuaisten vajaatoiminnan kehittymiseen, mikä puolestaan ​​voi johtaa metformiinin kertymiseen ja maitohappoasidoosin lisääntymiseen. Metformiinin käyttö tulee lopettaa ennen tutkimusta tai sen aikana, eikä sitä saa jatkaa 48 tunnin kuluessa sen jälkeen. Metformiinin käytön jatkaminen on mahdollista vasta tutkimuksen ja normaalien munuaistoiminnan indikaattorien saamisen jälkeen.

Antibiootit, joilla on selvä nefrotoksinen vaikutus (gentamysiini): lisääntynyt maitohappoasidoosin kehittymisen riski.

Varovaisuutta vaativat lääkkeiden yhdistelmät metformiinin kanssa

Käytettäessä kortikosteroideja (systeemisiä ja paikallisia), beeta2-adrenergisiä stimulantteja ja diureetteja, joilla on luontaista hyperglykeemistä aktiivisuutta: potilaalle tulee kertoa, että verensokeriarvoja on tarkkailtava useammin aamulla, erityisesti yhdistelmähoidon alussa. Hypoglykeemisen hoidon annoksia voi olla tarpeen muuttaa käytön aikana tai edellä mainittujen lääkkeiden lopettamisen jälkeen.

ACE:n estäjät: ACE:n estäjät voivat alentaa verensokeria. Hypoglykeemisen hoidon annoksia voi olla tarpeen muuttaa käytön aikana tai ACE-estäjien käytön lopettamisen jälkeen.

Metformiinin hypoglykeemistä vaikutusta tehostavilla lääkkeillä: insuliini, sulfonyyliurealääkkeet, anaboliset steroidit, guanetidiini, salisylaatit (mukaan lukien asetyylisalisyylihappo), beetasalpaajat (mukaan lukien propranololi), MAO-estäjät: jos näitä lääkkeitä käytetään samanaikaisesti metformiinin kanssa, huolellinen potilaan seuranta ja verensokeripitoisuuksien seuranta ovat tarpeen, koska on mahdollista lisätä metformiinin hypoglykeemistä vaikutusta.

Metformiinin hypoglykeemistä vaikutusta heikentävien lääkkeiden kanssa: epinefriini, kortikosteroidit, kilpirauhashormonit, estrogeenit, pyratsiiniamidi, isoniatsidi, nikotiinihappo, fenotiatsiinit, tiatsididiureetit ja muiden ryhmien diureetit, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, fenytoiinit, kalsiumkanavasalpaajat, sym tapauksessa Näiden lääkkeiden samanaikainen käyttö metformiinin kanssa edellyttää potilaan huolellista seurantaa ja verensokeripitoisuuksien hallintaa, koska. hypoglykeemisen vaikutuksen mahdollinen heikkeneminen.

Vuorovaikutukset, jotka on otettava huomioon

Furosemidin kanssa: kliinisessä tutkimuksessa metformiinin ja furosemidin yhteisvaikutuksista, kun niitä otettiin kerran terveillä vapaaehtoisilla, osoitettiin, että näiden lääkkeiden samanaikainen käyttö vaikuttaa niiden farmakokineettisiin parametreihin. Furosemidi suurensi metformiinin plasman Cmax-arvoa 22 % ja AUC:tä 15 % ilman, että metformiinin munuaispuhdistuma muuttui merkittävästi. Metformiinin kanssa käytettynä furosemidin Cmax ja AUC pienenivät 31 % ja AUC 12 % verrattuna furosemidimonoterapiaan, ja terminaalinen T1/2 pieneni 32 % ilman merkittäviä muutoksia furosemidin munuaispuhdistumassa. Metformiinin ja furosemidin yhteisvaikutuksista pitkäaikaisen käytön kanssa ei ole tietoa.

Nifedipiinin kanssa: kliinisessä tutkimuksessa metformiinin ja nifedipiinin yhteisvaikutuksista, kun niitä otettiin kerran terveillä vapaaehtoisilla, osoitettiin, että nifedipiinin samanaikainen käyttö lisää metformiinin Cmax-arvoa veriplasmassa 20 % ja AUC 9 %. lisää myös munuaisten kautta erittyvän metformiinin määrää. Metformiinilla oli vähäinen vaikutus nifedipiinin farmakokinetiikkaan.

Kationisilla lääkkeillä (amiloridi, digoksiini, morfiini, prokaiiniamidi, kinidiini, kiniini, ranitidiini, triamtereeni, trimetopriimi ja vankomysiini): kationiset lääkkeet, jotka erittyvät munuaisten tubuluserityksen kautta, pystyvät teoriassa olemaan vuorovaikutuksessa metformiinin kanssa yhteisestä kilpailusta seurauksena. putkimainen kuljetusjärjestelmä. Tämä yhteisvaikutus metformiinin ja suun kautta otettavan simetidiinin välillä havaittiin terveillä vapaaehtoisilla metformiinin ja simetidiinin kerta- ja toistuvaisannosten kliinisissä yhteisvaikutustutkimuksissa, joissa plasman Cmax ja metformiinin kokonaispitoisuus nousivat 60 % ja plasman 40 %. ja metformiinin kokonais-AUC. Yhdellä annoksella T1/2 ei muuttunut. Metformiini ei vaikuttanut simetidiinin farmakokinetiikkaan. Vaikka tällainen yhteisvaikutus onkin puhtaasti teoreettinen (simetidiiniä lukuun ottamatta), potilaiden huolellinen seuranta ja metformiinin ja/tai sen kanssa vuorovaikutuksessa olevan lääkkeen annosta on säädettävä, jos samanaikaisesti annetaan kationisia lääkkeitä, jotka erittyvät kehosta. munuaisten proksimaalisten tubulusten eritysjärjestelmä.

Propranololi, ibuprofeeni: terveillä vapaaehtoisilla tutkimuksissa, joissa käytettiin metformiinin ja propranololin kerta-annosta sekä metformiinia ja ibuprofeenia, ei havaittu muutoksia niiden farmakokineettisissä parametreissa.

Lääkkeen Amaryl analogit

Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:

  • Amaryl M;
  • Glemaz;
  • Glemauno;
  • glimepiridi;
  • Glumedex;
  • Meglimide.

Analogit farmakologisen ryhmän mukaan (hypoglykeemiset aineet):

  • Avandamet;
  • antidiab;
  • arfazetiini;
  • astrosoni;
  • Bahomet;
  • Bagomet Plus;
  • Victoza;
  • Galvus;
  • Galvus Met;
  • Gilemal;
  • Glemaz;
  • Glibenez;
  • Glibenez retard;
  • glibenklamidi;
  • glidiab;
  • gliklatsidi;
  • glykoni;
  • glimepiridi;
  • glititsoli;
  • gliformiini;
  • Glucobay;
  • glukonorm;
  • Glucophage;
  • Glucophage Long;
  • Guarem;
  • Diabetalong;
  • diabeton;
  • Diabepharm;
  • diaglitatsoni;
  • Invokana;
  • Maniglid;
  • Maninil;
  • meglimidi;
  • Metglib;
  • Metfogamma;
  • metformiini;
  • metformiinihydrokloridi;
  • NovoNorm;
  • NovoFormin;
  • Pioglit;
  • Reclid;
  • Silubin hidastava;
  • Siofor;
  • Starlix;
  • Formetiini;
  • Formin Pliva;
  • Forsiga;
  • klooripropamidi;
  • euglukoni;
  • Januvia.

Jos vaikuttavalle aineelle ei ole lääkkeen analogeja, voit seurata alla olevia linkkejä sairauksiin, joihin vastaava lääke auttaa, ja katsoa saatavilla olevat terapeuttisen vaikutuksen analogit.

Amarylin korkeiden kustannusten vuoksi analogeja käytetään paljon useammin veren glukoositason normalisoimiseksi diabeetikoilla, joilla on insuliinista riippumaton sairaus. Tämä lääke on ihanteellinen glykeemisen tason ylläpitämiseen erityisruokavalioiden ja urheilun aikana.

Kaikilla ei kuitenkaan ole varaa tähän hypoglykeemiseen aineeseen. Siksi tämä artikkeli paljastaa Amarylin farmakologisen vaikutuksen ja nimeää sen tärkeimmät Venäjällä tuotetut analogit.

Lääkkeen farmakologinen vaikutus

Amaryl on suun kautta otettava hypoglykeeminen lääke, joka auttaa alentamaan verensokeritasoja stimuloimalla haiman kudoksissa sijaitsevien spesifisten beetasolujen insuliinisynteesin vapautumista ja aktivoitumista.

Päämekanismi synteesiprosessien stimuloimiseksi on, että Amaryl lisää beetasolujen vastetta glukoosipitoisuuden nousuun ihmisen verenkierrossa.

Pieninä annoksina tämä lääke lisää hieman insuliinin vapautumista. Amarylilla on kyky lisätä insuliinista riippuvaisten kudosten solujen solukalvojen herkkyyttä insuliinille.

Sulfonyyliurean johdannaisena Amaryl pystyy vaikuttamaan insuliinin tuotantoprosessiin. Tämä varmistetaan sillä, että lääkkeen aktiivinen yhdiste on vuorovaikutuksessa beetasolujen ATP-kanavien kanssa. Amaryyli sitoutuu selektiivisesti proteiineihin solukalvon pinnalla. Tämän lääkkeen ominaisuuden avulla voit lisätä kudossolujen herkkyyttä insuliinille.

Ylimääräisen glukoosin imeytyminen tapahtuu pääasiassa kehon lihaskudosten soluissa.

Lisäksi lääkkeen käyttö estää maksakudoksen solujen glukoosin vapautumisen. Tämä prosessi johtuu fruktoosi-2,6-biofosfaatin pitoisuuden lisääntymisestä, mikä osaltaan estää glukoneogeneesiä.

Insuliinisynteesin aktivointi johtuu siitä, että lääkkeen vaikuttava aine lisää kalium-ionien virtausta beetasoluihin, ja ylimääräinen kalium solussa johtaa hormonin tuotannon lisääntymiseen.

Käytettäessä yhdistelmähoitoa yhdessä metformiinin kanssa, potilaat kokevat parantuneen kehon sokeripitoisuuden aineenvaihdunnan hallinnassa.

Yhdistelmähoito yhdessä insuliini-injektioiden kanssa. Tätä hallintamenetelmää käytetään tapauksissa, joissa aineenvaihdunnan optimaalista tasoa ei saavuteta otettaessa yhtä lääkettä. Suoritettaessa tämäntyyppistä diabeteksen lääkehoitoa, annettavan insuliiniannoksen pakollinen säätö on tarpeen.

Tämäntyyppisessä hoidossa käytetyn insuliinin määrä vähenee merkittävästi.

Lääkkeiden käytön farmakokinetiikka

Sokerin taso

Yhdellä annoksella lääkettä päivittäisellä 4 mg:n annoksella sen enimmäispitoisuus havaitaan 2,5 tunnin kuluttua ja on 309 ng / ml. Lääkkeen biologinen hyötyosuus on 100 %. Syömisellä ei ole erityistä vaikutusta imeytymisprosessiin, lukuun ottamatta prosessin nopeuden pientä hidastumista.

Lääkkeen vaikuttavalle aineelle on ominaista kyky tunkeutua rintamaidon koostumukseen ja istukan esteen läpi. Tämä rajoittaa lääkkeen käyttöä raskauden ja imetyksen aikana.

Vaikuttavan aineen metaboloituminen tapahtuu maksakudoksissa. Pääasiallinen metaboliaan osallistuva isoentsyymi on CYP2C9. Pääaktiivisen yhdisteen metaboliassa muodostuu kaksi metaboliittia, jotka erittyvät ulosteisiin ja virtsaan.

Lääkkeen erittyminen tapahtuu munuaisten kautta 58% ja noin 35% suoliston avulla. Lääkkeen vaikuttavaa ainetta virtsassa ei havaita muuttumattomana.

Tutkimustulosten perusteella todettiin, että farmakokinetiikka ei riipu potilaan sukupuolesta ja ikäryhmästä.

Jos potilailla on munuaisten ja eritysjärjestelmän toimintahäiriöitä, potilaalla glimepiridin puhdistuma lisääntyy ja sen keskimääräinen pitoisuus veren seerumissa laskee, mikä johtuu lääkkeen nopeutuneesta eliminaatiosta. aktiivisen yhdisteen pienempi sitoutuminen proteiineihin

Lääkkeen yleiset ominaisuudet

Amaryyliä pidetään kolmannen sukupolven sulfonyyliureajohdannaisena. Lääkkeen valmistusmaat ovat Saksa ja Italia. Lääkettä valmistetaan 1, 2, 3 tai 4 mg:n tabletteina. 1 Amaryl-tabletti sisältää pääkomponentin - glimepiridin ja muita apuaineita.

Glimepiridin vaikutus on pääasiassa tarkoitettu alentamaan veren glukoosipitoisuutta stimuloimalla beetasolujen insuliinituotantoa. Lisäksi vaikuttavalla aineella on insuliinia jäljittelevä vaikutus ja se lisää solureseptorien herkkyyttä sokeria alentavalle hormonille.

Kun potilas ottaa Amaryla suun kautta, glimepiridin suurin pitoisuus saavutetaan 2,5 tunnin kuluttua. Lääke voidaan ottaa ruokailuajasta riippumatta. Ruoalla on kuitenkin pieni vaikutus glimepiridin aktiivisuuteen. Pohjimmiltaan tämä komponentti erittyy kehosta suoliston ja munuaisten kautta.

Hoitava erikoislääkäri määrää Amaryl-tabletteja tyypin 2 diabetesta sairastavalle potilaalle monoterapiana tai yhdistettynä hypoglykeemisiin lääkkeisiin.

Lääkkeen ottaminen ei kuitenkaan estä oikeanlaisen ruokavalion jatkamista, poissulkemalla rasvoja ja helposti sulavia hiilihydraatteja, ja aktiivista elämäntapaa.

Lääkkeen käyttöohjeet

Lääkettä ei voi ostaa ilman lääkärin määräämää reseptiä. Ennen lääkkeen käyttöä sinun tulee käydä lääkärissä ja kysyä häneltä kaikki kiinnostavat kysymykset. Hän voi määrittää lääkkeen annoksen ja määrätä hoito-ohjelman potilaan glukoositason perusteella.

Amaryl-tabletit otetaan suun kautta pureskelematta ja pestään riittävällä määrällä vettä. Jos potilas unohti ottaa lääkkeen, annoksen kaksinkertaistaminen on kielletty. Hoidon aikana sinun on tarkistettava säännöllisesti sokeritaso sekä glykosyloidun hemoglobiinin pitoisuus.

Aluksi potilas ottaa kerta-annoksen 1 mg päivässä. Vähitellen, yhden tai kahden viikon välein, lääkkeen annosta voidaan suurentaa 1 mg:lla. Esimerkiksi 1 mg, sitten 2 mg, 3 mg ja niin edelleen 8 mg:aan asti päivässä.

Diabeetikot, joilla on hyvä glykeeminen hallinta, ottavat enintään 4 mg:n päivittäisen annoksen.

Usein lääke otetaan kerran ennen aamu-ateriaa tai, jos tablettien käyttö jätetään väliin, ennen pääateriaa. Tässä tapauksessa asiantuntijan on otettava huomioon diabeetikon elämäntapa, ruokailuaika ja fyysinen aktiivisuus. Lääkkeen annoksen muuttaminen voi olla tarpeen, kun:

  1. painon vähennys;
  2. tavanomaisen elämäntavan muuttaminen (ravitsemus, liikunta, ruokailuajat);
  3. muut tekijät.

On välttämätöntä kääntyä lääkärin puoleen ja aloittaa pienimmällä Amaryl-annoksella (1 mg), jos potilas tarvitsee:

  • toisen sokeria alentavan lääkkeen korvaaminen Amarylilla;
  • yhdistelmä - glimepiridi ja metformiini;
  • glimepiridin ja insuliinin yhdistelmä.

Ei ole suositeltavaa ottaa lääkettä potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta sekä munuaisten ja/tai maksan vajaatoiminta.

Vasta-aiheet ja negatiiviset reaktiot

Amaryl-lääkkeen sisältämä glimepiridi sekä lisäkomponentit eivät aina vaikuta positiivisesti diabeetikon kehoon.

Kuten muutkin lääkkeet, lääkkeellä on vasta-aiheita.

Potilaiden ei tule ottaa pillereitä seuraavissa tilanteissa:

  • insuliinista riippuvainen diabetestyyppi;
  • synnytyksen ja imetyksen aika;
  • (hiilihydraattiaineenvaihdunnan häiriö), diabeettisen prekooman ja kooman tila;
  • alle 18-vuotiaat potilaat;
  • galaktoosi-intoleranssi, laktaasin puutos;
  • glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriön kehittyminen;
  • maksan ja munuaisten toimintahäiriöt, erityisesti hemodialyysipotilaat;
  • yksilöllinen intoleranssi lääkkeen sisällölle, sulfonyyliureajohdannaisille, sulfanilamidilääkkeille.

Oheisissa ohjeissa sanotaan, että ensimmäisten hoidon viikkojen aikana Amaryl on otettava varoen, jotta vältetään hypoglykeemisen tilan kehittyminen. Lisäksi Amaryl-lääkettä käytetään varoen ruoan ja lääkkeiden imeytymisen ruuansulatuskanavasta, glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutteen, vuorovaikutteisten sairauksien ja hypoglykeemisen tilan kehittymisen vaaran vuoksi.

Tablettien väärällä käytöllä (esimerkiksi annoksen väliin jättäminen) voi kehittyä vakavia reaktioita:

  1. Hypoglykeeminen tila, jonka merkkejä ovat päänsärky ja huimaus, huomiokyvyn heikkeneminen, aggressio, sekavuus, uneliaisuus, pyörtyminen, vapina, kouristukset ja näön hämärtyminen.
  2. Adrenerginen vastasäätely vasteena nopeaan glukoosin laskuun, joka ilmenee ahdistuksena, sydämentykytysnä, takykardiana, sydämen rytmihäiriönä ja kylmän hien ilmaantumisena.
  3. Ruoansulatushäiriöt - pahoinvointi, oksentelu, ilmavaivat, vatsakipu, ripuli, hepatiitti, kohonneet maksaentsyymiarvot, keltaisuus tai kolestaasi.
  4. Hematopoieettisen järjestelmän rikkominen - leukopenia, trombosytopenia, granulosytopenia ja jotkut muut patologiat.
  5. Allergia, joka ilmenee ihottumana, kutinana, urtikariana, joskus anafylaktisena shokina ja allergisena vaskuliittina.

Muita reaktioita voi esiintyä - valoherkkyys ja hyponatremia.

Kustannukset, arvostelut ja analogit

Lääkkeen Amaryl hinta riippuu suoraan sen vapautumismuodosta. Koska lääke tuodaan maahan, sen hinta on melko korkea. Amaryl-tablettien hintaluokat ovat seuraavat.

  • 1 mg 30 tablettia - 370 ruplaa;
  • 2 mg 30 tablettia - 775 ruplaa;
  • 3 mg 30 tablettia - 1098 ruplaa;
  • 4 mg 30 tablettia - 1540 ruplaa;

Mitä tulee diabeetikkojen mielipiteisiin lääkkeen tehokkuudesta, ne ovat positiivisia. Lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä glukoositaso palautuu normaaliksi. Vaikka luettelo sisältää monia mahdollisia sivuvaikutuksia, niiden esiintymisprosentti on hyvin pieni. Potilailta on kuitenkin myös negatiivisia arvioita, jotka liittyvät lääkkeen korkeisiin kustannuksiin. Monet heistä joutuvat etsimään Amarylille korvikkeita.

Itse asiassa tällä lääkkeellä on monia Venäjän federaatiossa tuotettuja synonyymejä ja analogeja, esimerkiksi:

  1. Glimepiridi on lääke, joka sisältää saman vaikuttavan aineen, vasta-aiheet ja sivuvaikutukset. Ero on vain lisäaineissa. Lääkkeen (2 mg nro 30) keskihinta on 189 ruplaa.
  2. Diaglinidi on hypoglykeeminen aine, sen koostumus on samanlainen kuin tuotu lääke NovoNorm. Vaikuttava aine on repaglinidi. Novonormilla (Diaglinidilla) on melkein samat vasta-aiheet ja negatiiviset reaktiot. Näiden kahden analogin välisen eron ymmärtämiseksi on tarpeen verrata kustannuksia: Diagliniden (1 mg nro 30) hinta on 209 ruplaa ja NovoNormin (1 mg nro 30) hinta on 158 ruplaa.
  3. Glidiab on venäläinen lääke, joka on myös tunnetun lääkkeen analogi. Glidiab-tablettien (80 mg nro 60) keskihinta on 130 ruplaa ja lääkkeen Diabeton (30 mg nro 60) hinta on 290 ruplaa.

Amaryyli on hyvä hypoglykeeminen aine, mutta kallis. Siksi se voidaan korvata halvemmilla, sekä kotimaisilla (Diaglinide, Glidiab) että tuoduilla (NovoNorm, Diabeton) lääkkeillä. Koostumus sisältää joko glimepiridia tai muita aineita, jotka auttavat alentamaan glukoositasoja. Analogeista tietäen lääkäri ja potilas voivat päättää, mikä lääke on parempi ottaa. Tämän artikkelin video jatkaa Amaryl-aihetta diabeteksessa.

Myös näiden lääkkeiden analogeilla on samanlainen vaikutus. Aine, joka määrittää kaikki lääkkeen tärkeimmät terapeuttiset vaikutukset, on glimepiridi.

Koostumuksen muodostavat yhdisteet ovat:

  • laktoosimonohydraatti;
  • magnesiumstearaatti;
  • mikrokiteinen selluloosa;
  • povidoni;
  • väriaineet (Amaryl-tableteille).

"M"-indeksin omaavan aineen osalta ero on mikronisoidun glimepiridin käyttö yhdistettynä metformiinihydrokloridiin ja samoihin apuaineisiin.

Lääke on saatavana tabletteina, joihin liittyy riskejä. Lääkkeellä on useita annoksia: 1 - 4 mg vaikuttavaa ainetta glimepiridiä.

Amarylin etu ja ominaisuus on, että jokainen annos on värjätty omalla värillään. Joten 1 mg:lla on vaaleanpunainen sävy, amaryylillä 2 mg on vihreää. 3 mg ovat kellertäviä ja 4 mg sinisiä. Ja myös jokaisessa tabletissa on asteikko ja jakolanka, jonka avulla voit vähentää lääkkeen annosta puoleen ilman paljon vaivaa.

Amaryl M:ssä on lisäksi 250 tai 500 mg metformiinihydrokloridia. Toisen vaikuttavan aineen glimepiridin annos ei ylitä 2 mg. Eli 1 mg + 250 mg tai 2 mg + 500 mg myös tablettimuodossa.

Toimintamekanismi ja vaikutukset

Päämekanismi johtuu haiman beetasolujen vaikutuksesta ja aktiivisuuden lisääntymisestä. Alla kuvattujen prosessien seurauksena insuliinin vapautuminen näistä soluista lisääntyy.

Solut tulevat myös paljon herkemmiksi glukoosi-stimulaatiolle aterioiden aikana. Samaan aikaan, toisin kuin glibenklamidin kaltaiset aineet, glimepiridi pienemmillä pitoisuuksilla ei aiheuta niin suurta insuliinipitoisuuden nousua, kun taas saavutettu glukoosimäärän vähentämisvaikutus on suunnilleen sama.

Nämä tiedot viittaavat siihen, että kyseisellä aineella on useita hypoglykeemisiä vaikutuksia, jotka eivät liity suoraan haimaan. Siten uskotaan, että tämä lääke lisää solujen ja kudosten herkkyyttä insuliinille (tärkeää, koska perifeeristen kudosten insuliiniresistenssi kehittyy tyypin 2 diabetes mellituksessa) ja sillä on insuliinia jäljittelevä vaikutus.

Vaikutusmekanismi perustuu glimepiridin selektiiviseen kiinnittymiseen ATP-herkkiin kaliumkanavaproteiineihin. Liittyminen sulkee nämä kanavat. Samalla solujen potentiaali muuttuu, kalsiumin kanavat avautuvat ja ne tulevat soluun. Tämän seurauksena kemiallisten reaktioiden sarja käynnistyy ja insuliinin tuotanto lisääntyy.

Glimepiridin ominaisuus on sen nopea kiinnittyminen ja pilkkoutuminen proteiinista, tämä lääkkeen korkea aktiivisuus on syy beetasolujen glukoosivasteen paranemiseen ja tiettyyn suojaukseen suurten insuliinimäärien vapautumiselta, kun esiintyy solujen ehtyminen.

Insuliinia jäljittelevä vaikutus saadaan aikaan lisäämällä niiden molekyylien määrää, jotka kuljettavat glukoosia solukalvon läpi. Lisääntynyt hiilihydraattien saanti soluihin aktivoi reaktiosarjan, joka stimuloi glukoosiaineenvaihduntaa. Siten ääreiskudokset kuluttavat paremmin hiilihydraatteja.

Päävaikutuksensa lisäksi tällä lääkkeellä on useita lisävaikutuksia. Se sisältää esimerkiksi verihiutaleita estävän vaikutuksen, koska se on COX-inhibiittori. Antiaterogeeninen vaikutus johtuu malondialdehydipitoisuuden vähenemisestä, lipidien peroksidaatiotason laskusta sekä tiettyjen antioksidanttientsyymien aktivoinnista. Kaikki nämä mekanismit vähentävät biokemiallisen stressin tasoa ja edistävät lipidiprofiilin normalisoitumista.

Käyttöohjeet

Amarylin käyttö ja annostus

Annostus ja käyttötiheys riippuvat paastoglukoosin tavoitetasosta. Käytetään pienintä tehokasta annosta. Tämä vaatii jatkuvaa verensokeripitoisuuden seurantaa, on myös parempi tehdä säännöllisesti glykoituneen hemoglobiinin testejä (tämä indikaattori auttaa hallitsemaan keskimääräistä verensokeria kolmen kuukauden aikana). Jos lääkkeen ottoohjelmaa rikotaan (aterian väliin jääminen, lääkkeen laiminlyönti, väärä annos), sitä ei saa täydentää millään tavalla muulloin.

Tabletteja ei pureskella, vaan ne niellään kokonaisina riittävän veden kera.

Aloita lääkkeen juominen kerran päivässä. Jos vaikutusta ei saavuteta, muutaman viikon kuluessa lääkärin suositteleman järjestelmän mukaisesti otetun lääkkeen annosta voidaan lisätä. Useimmille potilaille annos on 1-4 mg.

Lääke otetaan ennen ensimmäistä täyttä ateriaa (yleensä aamiainen). On tärkeää noudattaa lääkärin kanssa keskusteltua ravitsemustiheyttä, koska sen muuttaminen vaikuttaa tarvittavaan lääkkeen annokseen ja muuttaa sen tehokkuutta.

Tämän lääkkeen pitkäaikainen käyttö parantaa kehon solujen herkkyyttä insuliinille, mikä voi johtaa lääkkeen tarpeen vähenemiseen. On tarpeen vähentää sen annosta ajoissa tai peruuttaa lääke kokonaan, muuten on olemassa hypoglykeemisen tilan riski.

Apteekit haluavat jälleen saada käteistä diabeetikoilta. On olemassa älykäs moderni eurooppalainen huume, mutta he vaikenevat siitä. Tämä.

Säädä annosta myös painonpudotuksen, tottumusten, mieltymysten ja muiden tavanomaisen elämäntavan muutosten mukaan.

Yhdistelmät metformiinin ja insuliinin kanssa

Korkeat glukoosipitoisuudet ja dekompensoitunut diabetes mellitus hoidetaan yhdistämällä glimepiridi metformiiniin tai insuliiniin.

Kahden lääkkeen hoidon aloitus aloitetaan ensimmäisen lääkkeen samalla annoksella ja lisättyä lääkettä käytetään minimipitoisuuksista alkaen. Myöhemmin lääkkeiden annokset voivat saavuttaa päivittäisen enimmäisannoksen. Yhdistelmähoitoa tulee käyttää hoitavan lääkärin valvonnassa ja paastoglukoositasojen valvonnassa.

Amaryl M:n ominaisuus on glimepiridin yhdistelmä metformiinin kanssa. Tätä lääkettä voidaan käyttää 1-2 kertaa päivässä. Sinun tulee aloittaa samoilla lääkeannoksilla, joita potilas on ottanut aiemmin.

On huomattava, että Amarylin käyttöä rajoittaa munuaisten toimintakyky. Koska metformiinin pääasiallinen erittymisreitti on munuaiset, niiden toiminnallinen vajaatoiminta voi johtaa metformiinin kertymiseen ja negatiivisiin vaikutuksiin. Siksi potilaiden, joilla on munuaispatologia, tulee valvoa tämän lääkkeen annosta ja tehdä testejä kreatiniinitasojen ja glomerulusten suodatusnopeuden suhteen.

Indikaatioita

Pääasiallinen indikaatio on insuliinista riippumaton diabetes mellitus (tyypin 2 diabetes). Sitä käytetään sekä monoterapiana että yhdessä metformiinin ja insuliinin kanssa. Eli tämän lääkkeen käyttö voi olla sekä yksilöllistä että yhdessä jonkin kanssa. Amaryyli voi olla amaryylin ja metformiinin yhdistelmän korvike.

Vasta-aiheet

Tämä työkalu ei ole lääke, jota kaikki voivat käyttää poikkeuksetta. Joten on luettelo ehdoista, joissa et voi ottaa lääkettä.

  1. Insuliiniriippuvainen diabetes mellitus.
  2. Vakavia vaurioita vieroitus- ja eritysjärjestelmien pääelimille - maksalle ja munuaisille.
  3. Lapsuus.
  4. Dekompensoituneet tilat: kooma, prekooma, vaikea diabeettinen ketoasidoosi.
  5. Raskaus ja imetysaika.
  6. Yksilöllinen intoleranssi lääkkeen komponenteille.
  7. Krooninen alkoholismi.

Amaryl-hoidon alussa on tärkeää kiinnittää huomiota kaikkiin mahdollisiin komplikaatioihin ja ei-toivottuihin vaikutuksiin. Esimerkiksi hypoglykemia. On tärkeää käydä lääkärissä ja muuttaa lääkkeen annosta ja muuttaa elämäntapoja ja ravintoa.

Sivuvaikutukset

Sivuvaikutukset voidaan jakaa niihin, jotka ovat hypoglykemian seurauksia, ja niihin, jotka liittyvät lääkkeen komponenttien toimintaan.

Mikä on hypoglykemia?

  • uneliaisuus, kohtuuton väsymys;
  • tajunnan hämärtyminen, heikentynyt valppaus;
  • lisääntynyt ruokahalu ja/tai pahoinvointi;
  • heikentynyt näöntarkkuus;
  • käsien vapina;
  • sykkeen lasku;
  • pinnallinen hengitys;
  • tahmea hiki;
  • lyhyet kivut sydämessä;
  • levottomuuden tunne.

Pitkäaikaisessa hypoglykemiatilanteessa havaitaan jatkuva näön heikkeneminen, joka palautuu vähitellen glukoosipitoisuuden kasvaessa.

Lääkkeen komponenttien puolelta havaitaan dyspeptisiä häiriöitä, jotka ilmenevät muodossa:

  • kipuoireyhtymä epigastrisessa tai navan alueella;
  • pahoinvointi;
  • oksentelua.

Näille sivuvaikutuksille on ominaista, että kun lääke lopetetaan, kaikki haittavaikutukset häviävät jälkiä jättämättä.

Lisäksi voi olla allergiaa. Reaktio voi olla joko lievä tai vakava. Jos ensimmäisessä tapauksessa ilmenemismuodot eivät ole vaarallisia - urtikaria, kutina, toisessa tapauksessa anafylaktinen sokki (jyrkkä verenpaineen lasku ja hengenahdistus) tai allergisen vaskuliitin kehittyminen on mahdollista.

Yliannostus

Lääkkeen pitkäaikainen, hallitsematon käyttö, annostusohjelman rikkominen, jota seuraa lääkkeen suuremman pitoisuuden ottaminen, voi johtaa hypoglykemian kehittymiseen. Jos potilaan tila sallii (tajunta on suhteellisen säilynyt, reagoi ulkoisiin ärsykkeisiin), on tarpeen antaa yksinkertaisia ​​hiilihydraatteja (sokeri, suklaa, sooda). Makeutusaineet ovat tässä tapauksessa kiellettyjä.

Jos potilas on tajuton, on tärkeää kutsua kiireellisesti ambulanssi jatkohoitoa varten. Jo sairaalassa suoritetaan mahahuuhtelu ja adsorbenttien käyttö, mikä poistaa hypoglykeemisen lääkkeen. Ja myös glukoosin lisääminen suoritetaan välttämättä hypoglykeemisestä tilasta vetäytymiseksi.

Varastointiolosuhteet

Lämpötila varastoinnin aikana - alle 30 astetta. Pidä poissa lasten ulottuvilta. Säilyvyys on 3 vuotta. Amaryl-lääkkeen ominaisuudet huomioon ottaen käyttöohjeiden tulee aina olla tablettien vieressä. Tämä auttaa välttämään äkillisen hypoglykemian perheenjäsenillä.

Lääkkeen likimääräinen hinta on ruplaa annoksesta riippuen. Pakkaus sisältää 30 tablettia. Amaryl m:n hinta on noin 600 ruplaa 2 mg + 500 mg tableteille.

Analogit

Tällä hetkellä analogit, joilla on samanlainen hypoglykeeminen vaikutus, ovat melko yleisiä. Tässä on vain joitain tämän lääkkeen analogeja: Glemauno, Glemaz, Meglimide, Glyumedex.

Arvostelut

Suurimmaksi osaksi arviot lääkkeestä ovat myönteisiä. Sen korkea tehokkuus diabeteksen hoidossa oikealla annoksella on todettu. Ne, jotka käyttivät tätä lääkettä, paransivat elämänlaatua.

Diabetesta kutsutaan usein "hiljaiseksi tappajaksi". Loppujen lopuksi noin 25 % potilaista ei tiedä vakavan patologian kehittymisestä. Mutta diabetes ei ole enää lause! Päädiabeetologi Aleksanteri Korotkevitš kertoi, kuinka diabetesta hoidetaan lopullisesti. Lue lisää.

Arviot vahvistavat myös, että hypoglykemia on yleisin sivuvaikutus. Tällaisia ​​tilanteita varten potilaalla olisi hyvä olla mukanaan jotain glukoosia sisältävää (pala sokeria, suklaapatukka).

Johtopäätös

Työkalu on lääke, jolla on hyvä hypoglykeeminen vaikutus sekä joitain hyödyllisiä lisävaikutuksia. Huomataan erittäin kätevä ratkaisu annosten väriasteikolla. Näin varsinkin vanhukset voivat valita oikein, minkä osan pilleristä he tarvitsevat. Amaryl-tabletit ovat suosituin lääke tyypin 2 diabeteksen hoitoon, ja niitä saa määrätä vain lääkärisi.

Kuinka päästä eroon diabeteksesta ikuisesti?

Diabeteksen ilmaantuvuustilastot ovat vuosi vuodelta surullisemmat! Venäjän Diabetesliitto toteaa, että joka kymmenes maamme asukas on diabetes. Mutta julma totuus on, että itse sairaus ei ole kauhea, vaan sen komplikaatiot ja elämäntapa, johon se johtaa.

Glimepiridi tyypin 2 diabeteksen hoidossa

Glimepiridi osoittautui ansaitsemattomasti unohdelluksi lääkkeeksi meidän aikanamme. Kaikista sulfonyyliurean hypoglykeemisistä aineista glimepiridi on kätevin. Hei kaikki! Sinun kanssasi Dilyara Lebedeva, blogin "Sokeri on normaalia!" kirjoittaja. Jatkan tyypin 2 diabetespotilaiden lääkkeiden tarkastelua. Tällä kertaa se on glimepiridi. Tämä nimi ei merkitse mitään useimmille teistä, mutta olen varma, että tunnistat sen, kun kuulet kauppanimet.

Kun tätä lääkettä alettiin myydä, se oli yksi suosituimmista. Mutta nyt, inkretiinien löytämisen yhteydessä, josta kirjoitin artikkelissa "Lupaava suunta diabeteksen hoidossa", he alkoivat unohtaa sen, kun taas lääke on erittäin hyvä, tehokas ja melko turvallinen.

Glimepiridi kuuluu suureen ryhmään hypoglykeemisiä lääkkeitä, sulfonyyliureajohdannaisia, joihin kuuluvat maniniili, diabetoni (josta myös kirjoitin, ja voit lukea linkkejä) ja muita, joista ei ole vielä kirjoitettu. Se on eritystä lisäävä, eli sen toiminta on haiman stimulointia.

Tämän vaikutuksen lisäksi glimepiridillä on myös haiman ulkopuolisia vaikutuksia. Se parantaa lihas- ja rasvakudoksen herkkyyttä oman insuliininsa vaikutukselle ja voi vähentää glukoosin synteesiä maksassa. Glimepiridillä on myös ei kovin voimakas antitromboottinen vaikutus, ja se myös vähentää vapaiden radikaalien määrää.

Mitkä ovat glimepiridin kauppanimet?

Alkuperäinen lääke, eli ensimmäinen ja tutkituin, on SANOFI-AVENTIS-yhtiön AMARIL. Loput lääkkeet ovat geneerisiä, eli yritykset valmistavat hankitun patentin mukaisia ​​tabletteja.

Tässä on luettelo näistä lääkkeistä:

  • Glimepiridi (PHARMSTANDARD, Venäjä)
  • Diapiride (JSC Farmak, Ukraina)
  • Glimepiridi-Teva (PLIVA, Kroatia)
  • Glemaz (Bago, Argentiina)
  • Diamerid (Akrikhin, Venäjä)
  • Glianov (Jordania)
  • Glibetik (Puola)
  • Glairi (Intia)
  • Amaril M (Korea)

Amaryl on saatavana 1, 2, 3 ja 4 mg:n tabletteina. Glimepiridi otetaan kerran päivässä. Hoito aloitetaan annoksella 1 mg päivässä, jonka vaikutus voidaan arvioida 1-2 viikon kuluttua. Jos glukoositaso ei ole palannut normaaliksi, lääkkeen annosta voidaan suurentaa 1 mg:lla. Samoin lääkkeen lisäsäätöä ja annoksen säätämistä suoritetaan lisäämällä annosta 1 mg:lla päivässä. Keskimäärin amaryyliannos ei ylitä 1-4 mg päivässä, mutta on potilaita, joita lääke auttaa vain 6 mg:n annoksella, tämä annos on myös suurin vuorokausiannos.

Glimepiridi otetaan ennen ateriaa, koska kestää jonkin aikaa, ennen kuin lääke alkaa vaikuttaa. On tärkeää, ettei aterioita jätetä väliin lääkkeen ottamisen jälkeen. Koska se parantaa insuliiniherkkyyttä, annoksen pienentäminen saattaa olla tarpeen ajan myötä. Kuten kaikki sulfonyyliurealääkkeet, Amaryl voi aiheuttaa hypoglykemiaa, joten sinun on oltava varovainen, kun muutat elämäntapaa, lisäät fyysistä aktiivisuutta jne.

Amaryl yhdistyy erittäin hyvin alkuperäisen metformiinin kanssa, minkä vuoksi niitä määrätään usein yhdessä. On myös yhdistelmälääke AMARIL M. Sitä on saatavana kahdessa annostusvaihtoehdossa: glimepiridi 1 mg + metformiini 250 mg ja glimepiridi 2 mg + metformiini 500 mg. Amaryl voidaan antaa myös yhdessä insuliinin kanssa.

Glimepiridin sivuvaikutukset

Sivuvaikutuksia ovat:

  1. Hypoglykemia.
  2. Ohimenevät näköhäiriöt (linssin tilapäinen turvotus).
  3. Dyspeptiset häiriöt (pahoinvointi, harvoin oksentelu).
  4. Allergiset reaktiot.
  5. Hyponatremia.
  6. Valoherkistys.

Glimepiridiä ei ole määrätty raskaana oleville ja imettäville naisille eikä lapsille. Varovasti - potilaat, joilla on munuaisten ja maksan vajaatoiminta.

Siten voimme päätellä, että Amaryl on lääke, jolla on korkea tehokkuus, turvallinen, koska hoidossa käytetään pieniä annoksia, ja sillä on myös useita lisävaikutuksia, jotka eivät voi muuta kuin iloita. Mutta minun on varoitettava teitä ja muistutettava teitä, rakkaat ystävät, että riippumatta siitä, kuinka hyvä lääke on, sen suurin vaikutus on mahdollista vain samanaikaisella elämäntavan muutoksella, joka johti diabeteksen ilmaantumiseen. Miksi useimmat potilaat eivät pysty muuttamaan elämäntapaansa parempaan suuntaan, voit oppia artikkelista "Typin 2 diabeteksen hoito: lääkkeet", jonka suosittelen lukemaan.

Ja siinä kaikki mitä minulla on. Tulevaisuudessa puhun edelleen hypoglykeemisistä lääkkeistä, joten suosittelen, että tilaat blogipäivitykset, jotta et menetä sitä. Älä vain unohda vahvistaa tilauksesi kirjeessä, jonka saat suoraan sähköpostiisi.

Hyvää iltapäivää Dilara.

Mitä mieltä olet Amapiridista? Kiitos artikkelista

Yleensä hyvä israelilainen lääke glimepiridi.

Hei. Kyllä, olen täysin samaa mieltä glimepiridistä. Hypoglykeemisten ja haiman ulkopuolisten vaikutustensa vuoksi se on riittävän arvokas sellaisten diabeetikkojen hoidossa, joilla on laajalle levinneitä muita sairauksia, jotka usein kulkevat käsi kädessä diabeteksen kanssa. Glimepiridi on farmakologiemme hyvä saavutus, kiitämme heitä tästä. Se on melko kätevä ja se, että se otetaan kerran päivässä. Amaryl M hallitsee glykemiaa hyvin, se on myös erittäin kätevä käyttää - 1 kerran päivässä.

Glimepiridi (Amaryl) on erinomainen lääke insuliinista riippumattoman tyypin II diabeteksen hoitoon, kun sokeritasoja ei voida ylläpitää ruokavaliolla, liikunnalla ja laihduttamisella.

Kun diabetes on korjattu, kudosten herkkyys insuliinille lisääntyy (glimepiridin merkittävä ominaisuus) ja lääkkeen annosta voi olla tarpeen pienentää.

Amaryl on vasta-aiheinen raskaana oleville ja imettäville naisille, mutta onko sitä määrätty lapsille?

Ei, melkein kaikki hypoglykeemiset lääkkeet ovat vasta-aiheisia lapsille.

Dilyara, haluatko palauttaa "viimeiset kommentit" -laajennuksen? Minusta näyttää siltä, ​​​​että se on kätevämpi sen kanssa, ja lukijat ovat ehkä aktiivisempia.

Vaikuttaako Amaryl ajokykyyn ja kykyyn käyttää koneita?

Onko Amaryl vahvempi kuin Gluconorm? voinko vaihtaa Gluconormin Amaryliksi, muuten Gluconormilla on vähän vaikutusta minuun, juon sitä 1 t.

Hei Larisa. Onko sinulla aavistustakaan, mitä odotat minulta? Epäammattimainen vastaus, koska en voi kertoa sinulle mitään ymmärrettävää tietämättä koko sairaushistoriaasi.

täällä he myös kirjoittavat glukovaaneja, kumpi niistä on parempi, en tiedä kaikkea samalla tavalla

Joten sinulle määrätään glibenklamidia, mutta saat sen eri kauppanimillä.

Anteeksi, kysyn vielä yhden kysymyksen: täällä kirjoitat GLIMEPIRIDEstä, mutta GYUKOVANCE:ssa ja muissa GLIBENCLAMID:issa niillä on erilaisia ​​vaikutuksia? Kiinnostuin tästä, koska yhdessä sairaalassa 8 vuotta sitten kerrottiin haimasi kuolleen ja toisessa otettiin analyysi ja vaihdettiin insuliinia enemmän kuin normaalisti, solut eivät vain aukea ja nyt kirjoitetaan mitä heillä on: GLUCONORM, GLUKOVANCE JA EHKÄ HEÄ EN TARVITSE ÄITTÄNI ennen kuin 78-vuotiaana hän joi yhden maniniilin ja minulla on perinnöllinen diabetes.Kertokaa mitä minun on parempi ottaa?? KIITOS!

Glimepiridi on 3. sukupolven lääke sulfonyyliureajohdannaisista, joihin kuuluvat maniniili, glibenklamidi, glukovaanit jne. Glimepiridi on glimepiridi ja glibenklamidi on glibenklamidi, nämä ovat erilaisia ​​lääkkeitä. Maninil on glibenklamidi.

Kiitos paljon. kaiken kaikkiaan se on sama

Hyvää iltaa! Lääkäri määräsi Amarylia äidille, ja apteekissa he antoivat vain GLIMEPIRIDE CANONin (Canonpharman tuotanto) ilmaiseksi. Kuinka tehokas tämä lääke on ja kannattaako Amaryl ostaa rahoillesi?

Hei Elena. Nyt AMARILA-geneerilääkkeitä on niin paljon, että sinulla ei ole aikaa tutustua kaikkiin, ja jokaisella alueella on hunajaa. edustajat mainostavat huumeitaan. Siksi en voi vastata kysymykseesi. Voin vain suositella kokeilemista. Koska he antavat sen ilmaiseksi, yritä jatkaa sitä, jos on huono korvaus, alat ostaa alkuperäistä amaryyliä.

Minulla todettiin diabetes 2-vuotiaana. Syön glukofagia Sokeria 8-10 Mitä on parempi ottaa?

En voi vastata tähän kysymykseen sinulle sellaisella anamneesilla, jonka kirjoitit minulle. Mutta vaikka olisi täydellinen kuvaus, en voi tehdä tätä kommenteissa. Kaiken selvittäminen vie aikaa, ja aika on rahaa ja siitä puuttuu pahasti. En pidä mitään neuvotteluja, en maksullisia enkä ilmaisia. Voin antaa neuvoja vain yleisiin diabeteksen kysymyksiin. Työskentele tehokkaammin lääkärisi kanssa, joka tuntee sinut paremmin.

Minulle yleensä kaikki sekaannukset tableteissa, hyväksyin Amaryl jossain keskellä sairautta (diabetes 10 vuotta) 6 mg. Hypotilanteita oli, mutta sokerille ei koskaan ollut normia. Aina melko korkea 18 asti ja luultavasti enemmän illalla, en aina mittannut illalla ja kun aloin mittaamaan, olin kauhuissani. 22. Sitten minut siirrettiin viimeisen 3 vuoden aikana GalvusMetiin, aamuin illoin 50 ja 850 plus Amaryl 4 mg. sokeri on edelleen dekompensaatiota, nyt 2kk sitten sairaalahoidon jälkeen teen vitsejä Apidra 8 ja Lantus 12, ja aamulla lähti - Amaryl 3 Galvus 50 ja Metformin 850 ja sitten Apidra sokereille ja Lantus 12. Yöllä. Kerro minulle, eikö se ole liikaa - onko mahdollista tehdä aamuvalmisteita, voidaanko jotain poistaa? esimerkiksi - Amaril.

Nadina, en voi kertoa sinulle mitään täällä kommenteissa. Voimme keskustella yksityisellä neuvolalla.

Hyvää iltapäivää Minulla on tyypin 2 diabetes, määrättiin glimeperidia 6 mg vuorokaudessa, olen juonut melkein kuukauden, sellainen ilmiö tapahtui lääkkeen ottamisen yhteydessä kolmatta viikkoa, että toshak sokerilla 8 lääkkeen ottamisen jälkeen ja aamiainen 2 tunnin kuluttua , sokeri nousee 10:stä 14:ään ja keskellä päivää laskee 7-4:ään. Miksi tämä tapahtuu? Ehkä lääke ei toimi minulle? Olin taustalääkärissä, kunnes peruin sen, kunnes sain verikokeet biopsiaa varten, kiitos

Jos olet ylipainoinen, tämä lääke ei todennäköisesti ole sinua varten.

Kiitos vastauksesta. Olen 156 cm pitkä ja painan 61 kg. Onko se ylipainoinen?

Kyllä se on ylipainoinen.

Minulla on paino 61 pituus 156, ennen sitä otin nalvusmt 50/1000 ja + metformiini 600 laktaatin nousun takia metformiini peruttiin.

Hei Dilara! Mitä eroa on Gluco Veralla ja Amarililla

En löytänyt tietoa Gluco Verasta. Kirjoititko otsikon oikein?

Hei Dilara! Kiitos, että luit viestini.

Kyllä, kirjoitin nimen oikein GLUCOVERA

Sen alla lukee Glimepiridi, valmistettu Evanta Pharma (Pvt.) Ltd:lle. Karachi

No, se on sama täyte. Toiminnan ero voi johtua siitä, että Amaryl on alkuperäinen lääke, ja geneeriset lääkkeet eivät välttämättä ole vähän vähemmän tehokkaita kuin alkuperäinen.

Paljon kiitoksia Dilyara. Olen erittäin kiitollinen sinulle selvennyksistä

Hei Dilara! Voinko ottaa glimepiridiä haimatulehduksen aiheuttamaan tyypin 2 diabetekseen? Kiitos jo etukäteen.

Angelina, jos sinulla on merkkejä insuliinin puutteesta, voit.

Hei. Minulla on lääkeallergia ja käytän Novonorm 2 mg t, se sopii minulle. Analyysin mukaan minulla on tarpeeksi insuliinia. Mitä lääkkeitä voidaan ottaa, jos insuliini riittää? Kiitos.

Valentina, tällaisia ​​​​lääkkeitä on monia, mutta sinun on päätettävä yksilöllisesti

Hyvää iltapäivää. Hän aloitti diabeteksen hoidon Amarililla 4 mg 1r ja Metformiinilla 1000 mg 2r päivässä. Kaksi viikkoa myöhemmin Amaryl pienennettiin 2 mg:aan. Otin sitä kolme kuukautta, sokeri palautui normaaliksi kolmen viikon kuluttua. Seuraavan kerran, kun hän ei saanut lääkkeitä, hänelle annettiin Metglibia (metformiinia 500 mg plus glibenklamidia 2,5 mg). Terapeutti sanoi, että se oli sama. Tiivistelmän lukemisen jälkeen sisälle hiipi epämääräisiä epäilyksiä. Kerro minulle, pitäisikö minun vaihtaa Metglibiin vai jatkaa Amaril-hoitoa Metforminin kanssa? Kiitos.

glibenklamidi on maniniili

amaryyli on glimepiridi

He ovat samasta ryhmästä, ts. vaikutusmekanismi on sama. Toinen on parempi IMHO

Jos vain yksi auttoi. Sitten sinun ei tarvitse muuttaa sitä ja hämmentää kehoa.

Kiitos vastauksesta. Sokeri on normaalia, voidaanko Metformin c1g vähentää 500 mg:aan 2p? Ylipainoa on.

Voit, mutta vain verensokerin huolellisessa hallinnassa.

Miten gliperemidi vaikuttaa painoon?

Tyypin 2 diabetes vuodesta 2011. Hän otti pääasiassa sioforia, sokeri oli 7-8 aamulla, usein mitattuna glukometrillä. Tällä hetkellä en ole mitannut vuoteen, en ole ottanut pillereitä, viimeinen mittaus aamulla näytti - 9.

Onko sitä paljon vai onko normaalia (rajoitus ruoassa on vain sokeri ja valkoinen leipä)

Eräs ystäväni ehdottaa Insuforin ja Insupridin kokeilemista kompleksissa

Sinulla on hallitsematon diabetes. Tämä on huono.

Tietoja Insuforin ja Insupridin ottamisesta vain henkilökohtaisella neuvonnolla

Heikentääkö glimepiridi myös haimaa, kuten Diabeton?

Hei. Minulla on tyypin 2 diabetes. Vuosi Sioforin ottamisen jälkeen lakkasin auttamasta minua ja lääkäri määräsi Amaryl m 2:ta. Kun otin puoli tablettia Amaryla päivässä ja noudatin ruokavaliota sekä fyysistä aktiivisuutta, laskin verensokeritasoani suonesta 4,6:een. Ja kun kokeilin Amaryl MSR:ää, terveyteni parani, pääni lakkasi sattumasta. Äskettäin amaryl msr on kadonnut apteekeista. Hyväksyn Amaryl m 2 en vapaaehtoisesti. Kerro lääkärille, että voit vaihtaa glimepiridenkiin.

Voi olla. Nämä ovat saman vaikutusryhmän lääkkeitä.

Minulla on tyypin 2 diabetes. Aloitin Amaryl-hoidon, minkä seurauksena painoni nousi huomattavasti, mikä voi korvata Amaryl plus Glucophage 850:n

Hei Galina. En vastaa tällaisiin kysymyksiin kommenteissa, vain henkilökohtaisessa konsultaatiossa.

Hei, vastatkaa, onko mahdollista ottaa glimepiridia ja yanumedia, lääkäri määräsi, pelkään glykemiaa, otan yanumedia aamulla ja metformiinia illalla, alle 7 - alkaa täristä. Nyt tiukka laihdutus ja 4-5 km kävelyä. Kiitos

Natalia, voit. Ne sopivat yhteen. Eri asia on, tarvitseeko sinun ottaa näitä lääkkeitä. Tästä päätetään vain neuvotellen.

Kiitos, miten saan neuvoja? Lääkärit eivät ole kovin hyviä, kylä on pieni, lääkäri on viidellä alueella, sinne ei pääse, vaikea saada. Mikä on ihanteellinen aamiainen diabeetikolle? Usein kova nälkä, sokeri nousee jännityksestä stressi, työskentelen opettajana, vaikka periaatteessa minulla on hyvä olo. Haluan todella laihtua, paino on iso, joskus piiloudun ruokaan ...

Kiitos, miten saan neuvoja? Meillä ei ole paljon lääkäreitä, kaupunki on pieni, yksi lääkäri usealle piirille, sinne ei pääse.

Tällä hetkellä en konsultoi

Amaryl-M ei ole geneerinen!

Tämä on Sanofi-Avetisin patentoitu yhdistelmälääke. Valmistettu juuri Etelä-Korean tehtaalla. Kenen tehdas ei ole selvillä, mutta Sanofi-Avetisin asiakas ja myyjä (sellaisia ​​ovat liiketoiminnan ylä- ja alamäkiä).

Jos otamme jotain sulfonyyliureajohdannaisista (ja tämä on diabeetikolle haitallisin kaikista vaikuttavista aineista), niin tietysti glimeperidi (tämä on tämän lääkkeen kolmas ja toistaiseksi viimeinen sukupolvi).

Ja jos käytät jo glimeperidia, se on parempi yhdessä metformiinin kanssa (diabeetikon hyödyllisin vaikuttava aine), eli Amaryl-M.

Hei Dilara! Glimepiridi on poistettu tyypin 2 diabeetikkojen alueellisesta edusta. Löysin seuraavan luettelon suositelluista lääkkeistä alueellista hyötyä varten:

4. Aspartinsuliini

5. Kaksivaiheinen aspartinsuliini

6. Detemirinsuliini

7. Glargiiniinsuliini

8. Glulisinsuliini

9. Kaksivaiheinen insuliini

10. Lisproinsuliini

12. Insuliiniliukoinen

13. Kaksivaiheinen lisproinsuliini

Ymmärrän, että hoitavan lääkärin tulee määrätä hoitoa lääkkeiden läsnä ollessa. Mutta nyt kaupungissa ei ole rekisterin mukaan mitään. hyötyä. Haluaisin tietää mielipiteesi siitä, mikä on parempi korvata glimepiridi. En käytä insuliinia

Dilara, artikkelisi ei kuvaa kysymyksessäni olevia lääkkeitä: 1. Gliklatsidi

empagliflotsiinitabletit. Siksi kysyn mielipidettäsi näistä lääkkeistä: mitä on parempi käyttää glimepiridin sijaan.

Dilyara, artikkelisi ei kuvaa lääkkeitä, joista kysyn:

ja jotka tarjoavat reg-etuja. Jos mahdollista, vastaa

Diabetes 14 vuoden kokemuksella, tänään tarjottiin juoda Insupridia, ja ostin sen heti, ja ohjeiden mukaan sain selville, että pillerit on tarkoitettu insuliinista riippumattomille. Nyt minulla on insuliiniresidenssi, mikään ei auta

Hei Dilara! Kerro minulle, miehelläni on tyypin 2 diabetes. Aikaisemmin glimepiridi 2 mg *piti* sokerin normaalilla alueella 4,7-5,3. Nyt juodaan glimepiridia 4mg 2 tablettia aamulla ja aamulla sokeria mitattaessa (tyhjään vatsaan) - 11.3. Onko mahdollista muuttaa glimepiridin ottoa - 1 tabletti 4 mg aamulla ja 1 tabletti 4 mg illalla, vai emmekö voi odottaa tulosta? Ylipainoa on läsnä. Kiitos. Elvira

Amaryyli vai glimepiridi kumpi on parempi?

Kärsin tyypin 2 diabeteksesta. Hän otti metformiinia 500 mg 2 kertaa päivässä ja Diabeton MB:tä 60 mg. Endokrinologi neuvoi minua vaihtamaan Amaryl 3 mg:aan. Kerro Amarylille ja glimepridille - sama asia? Mikä on parempi käyttää Amaryl tai Glimeprid?

Hei Ludmila. Sanon tämän, glimepridi on aktiivinen ainesosa hypoglykeemisessä lääkkeessä kauppanimellä Amaryl, joka kuuluu sulfonyyliureajohdannaisiin.

Kaikella todennäköisyydellä tarkoitit eroa eri yritysten glimepridin ja Amarylin välillä. Amaryl on alkuperäinen merkkilääke, minkä vuoksi se maksaa paljon enemmän kuin geneeriset lääkkeet, kuten Glimeprid-Kanon, Glimepiride-Lugal, Glimepiride-Teva, Glimepiride-Maxfarma, Diaperide, Glinova, Oltar jne. , käytit Diabeton MB 60 mg:aa, joka on myös alkuperäinen lääke, jonka vaikuttava aine on gliklatsidi. Ja markkinat ovat täynnä geneerisiä lääkkeitä, jotka ovat paljon halvempia, mutta voivat olla laadultaan huonompia.

Jos sinulla on varaa ostaa Amaryl, niin se on ehdottomasti parempi kuin mikään glimepridi. Potilaat, jotka yrittivät vaihtaa alkuperäisestä Amarylistä muihin glimeprideihin, reagoivat samalla tavalla.

Syötä sivusto

Olemme sosiaalisissa verkostoissa

Meidän lääkärit

Skalitsky Aleksanteri Igorevitš

Koulutus: 1984 - valmistunut Kharkovin valtion lääketieteellisestä instituutista, yleislääketiede. 1992 -.

Skalitskaja Alena Aleksandrovna

Koulutus: 2012 valmistunut Kharkivin kansallisesta lääketieteellisestä yliopistosta, yleislääketiede. 2014 -.

Skalitzky Mihail Aleksandrovich

Koulutus: 2012 valmistunut Kharkivin kansallisesta lääketieteellisestä yliopistosta, yleislääketiede. 2014.

Kysy lääkäriltä ilmaiseksi!

+ Esitä kysymys

Coxsackie-virus lapsilla - itämisaika

Coxsackie-virus lapsilla - kuinka Coxsackie-virus on yksi monista.

Lahja Turkista| Coxsackie-viruksen merkit aikuisilla

Coxsackie-viruksen oireet ja hoito aikuisilla Tänä vuonna, enemmän kuin koskaan, aiheutti paljon melua.

"Glimepiridi": analogi, käyttöohjeet, koostumus, arvostelut

Diabetes on salakavala sairaus. Se hiipii ylös niin huomaamattomasti, että se voi yhdessä hetkessä tehdä ihmisen vammaiseksi, joka ottaa lääkkeitä terveyden ylläpitämiseksi. Kliinikot erottavat nykyään useita tämän taudin muotoja. Muodot 1 ja 2 ovat globaaleja, melko yleisiä, ja muutama muu muoto on spesifisiä, harvinaisia ​​tai tilanneriippuvaisia, esimerkiksi raskaana olevien naisten diabetes. Lääkettä "Glimepiridi", jonka analogilla on sama terapeuttinen vaikutus, käytetään tyypin 2 diabeteksen hoidossa.

insuliinista riippumaton diabetes

Diabetes mellitus on yleinen sairaus. Lisäksi tyypin 2 diabetes vaikuttaa useimmiten ikääntyneisiin tai lihaviin ihmisiin. Tämän tyyppisessä sairaudessa haima on normaali ja tuottaa insuliinia, jota elimistö ei voi imeä, koska herkkyys tälle tärkeälle hormonille on heikentynyt, niin sanottu insuliiniresistenssi.

Insuliinista riippumattoman diabeteksen tyypillinen piirre on hyperglykemia - verensokerin tasainen nousu. Hiilihydraattien saantia vähentävän ruokavalion noudattaminen, painonpudotus ja erikoislääkkeiden käyttö voivat normalisoida elimistön sokeritasoa. Yksi tällainen lääke on glimepiridi. Tämän aineen analogin tulee sisältää samaa vaikuttavaa ainetta tai muuta yhdistettä, mutta sillä on sama vaikutus.

Mitä valmiste sisältää?

Yksi insuliinista riippumattoman diabetes mellituksen hoitoon määrätyistä lääkkeistä on glimepiridi. Tämän lääkkeen koostumus on melko yksinkertainen - siinä on vain yksi vaikuttava aine, jonka nimellä itse lääke on nimetty. Glimepiridi on kolmannen sukupolven sulfonyyliurea. Mutta mikä se on? Sulfonyyliurealla tarkoitetaan synteettisiä aineita, joilla on sokeria alentavia ominaisuuksia. Tutkijat etsivät jatkuvasti uusia lääkkeitä, jotka voivat parantaa potilaiden hyvinvointia, ja sulfonyyliurea on jo antanut ihmisille useita tällaisia ​​löytöjä.

Yli neljännesvuosisata sitten saksalaiset tutkijat ehdottivat glimepiridin käyttöä tyypin 2 diabeteksen hoidossa, jonka koostumus perustuu sulfonyyliureaan ja on sen kolmannen sukupolven johdannainen. Valmiste sisältää myös muodostavia komponentteja:

  • natriumkarboksimetyylitärkkelys;
  • laktoosimonohydraatti;
  • magnesiumstearaatti;
  • povidoni;
  • polysorbaatti;
  • mikrokiteinen selluloosa.

Mikrokiteinen selluloosa muun muassa auttaa elimistöä poistamaan suolistosta tarpeettomia aineita, koska se on luonnollinen sorbentti ja ruuansulatukselle välttämätön kuitu. Diabeteslääke "Glimepiridi", jonka valmistaja voi olla erilainen, sisältää koostumuksessaan yhden samannimisen vaikuttavan aineen ja joitain lisäkomponentteja.

Miten Glimepiridi vaikuttaa?

Yksi farmakologien viimeisimmistä löydöistä insuliinista riippumattoman diabeteksen torjunnassa on lääke "Glimepiridi". Tämän lääkkeen käyttöohjeet kertovat sen tehokkuudesta. Glimepiridi, joka on sulfonyyliurean kolmannen sukupolven johdannainen, muuttuu kemiallisten reaktioiden prosessissa kehossa työn aikana kahdeksi komponentiksi - hydroksimetaboliitiksi ja karboksimetaboliitiksi. Lisäksi ensimmäinen metaboliiteista on farmakologisesti aktiivinen aine - perifeerisenä vasodilataattorina alentaa verenpainetta.

Mikä vaikutus glimepiridillä on?

Lääke "Glimepiridi" saa enimmäkseen myönteisiä arvosteluja, mikä auttaa potilaita, joilla on ei-insuliiniriippuvainen diabetes taistelemaan tautia vastaan. Tämä johtuu siitä, että vaikuttava aine - glimepiridi - saa haiman solut vapauttamaan aktiivisesti insuliinia kehoon. Tyypin 2 diabetes mellituksen hoidon tavoitteena on hiilihydraattiaineenvaihdunnan normalisointi. Sitä glimepiridi tekee.

Toinen tämän lääkeaineen tehtävä, vaikkakaan ei tärkein, on vähentää maksan glukoosin tuotantoa. Ja koska veren glukoosin määrää ei liity 1, 2 tai 3 sukupolven sulfonyyliureajohdannaisten aktiivisuuteen, tällaisia ​​​​lääkkeitä käytettäessä on mahdollista hypoglykemia - verensokeritason lasku alle sallitun tason. Mitä tulee glimepiridiin, hypoglykemian kriittistä tasoa ei ole rekisteröity lähes kolmen vuosikymmenen kliinisen havainnon aikana tämän lääkkeen käytöstä. Tämä viittaa siihen, että lääke toimii aktiivisesti aiheuttamatta hiilihydraattiaineenvaihdunnan patologioita. Vaikuttava aine, nimeltään glimepiridi, on aktiivinen ainesosa monissa tyypin 2 diabeteslääkkeissä.

Lääke, jolla on sama nimi "Glimepiridi", sen analogin tulisi sisältää samaa vaikuttavaa ainetta tai vastaavaa ainetta, auttaa normalisoimaan hiilihydraattien aineenvaihduntaa ja aineenvaihduntaa kehossa, jolloin voit alentaa verensokeritasoja.

Miten lääkettä tulee ottaa?

Glimepiridi on laajalti käytetty lääke insuliinista riippumattoman diabeteksen hoidossa. Lääkkeessä toimivan aineen annostus voi olla erilainen - 1, 2, 3, 4, 6 mg annosmuodon yksikköä kohti. Lääke on saatavana tabletteina, joita potilas itse voi käyttää kätevästi. Lisäksi lääkkeen "Glimepiridi", sen analogin, jolla on sama vaikuttava aine, ottaminen tulee ottaa vain kerran päivässä, mikä on myös kätevää.

Päivittäiseen saantiin tarvittavan vaikuttavan aineen määrän määrää lääkäri säännöllisen veren ja virtsan sokeritason seurannan perusteella. Aloita tämän lääkkeen käyttö yleensä 1 mg:n annoksella. Tarvittaessa annosta nostetaan asteittain päivän kuluessa 6 mg:aan vuorokaudessa. On huomattava, että yli 8 mg:n glimepiridin käyttö kerrallaan on vasta-aiheista. Ei ole suositeltavaa jakaa annosta useisiin annoksiin, koska tutkimukset ovat osoittaneet, että glimepiridin toistuvalla vuorokaudessa käytöllä ei ole terapeuttista vaikutusta.

Milloin ei saa ottaa

"Glimepiridi"-tabletit auttavat potilaita, joilla on ei-insuliiniriippuvainen diabetes, jos ruokavalion säädöt ja painonpudotus eivät vaikuta veren ja virtsan sokeritasojen normalisointiin. Mutta tämä ja vastaavat lääkkeet on otettava vain hoitavan lääkärin määräämällä tavalla. Lääkettä "Glimepiridi", sen analogia, jolla on sama vaikuttava aine, ei voida ottaa seuraavissa tapauksissa:

  • insuliinista riippuvainen diabetes mellitus (tyyppi 1) - glimepiridin absoluuttinen tehottomuus;
  • munuaisten vajaatoiminta;
  • maksan vajaatoiminta;
  • ketoasidoosi - metabolinen muutos kehon happo-emästasapainossa lisääntyneen happamuuden kanssa;
  • kooma;
  • prekooma;
  • yliherkkyys lääkkeen komponenteille, mukaan lukien sulfonamidit.

Tätä lääkevalmistetta ei ole tarkoitettu käytettäväksi raskauden tai imetyksen aikana. Se tosiasia, että vaikuttava aine tunkeutuu istukan esteen läpi ja rintamaitoon, on osoitettu "Glimepiridi"-valmisteen mukana toimitetuissa käyttöohjeissa.

Sivuvaikutus

Kolmannen sukupolven sulfonyyliureajohdannainen - glimepiridi, samannimisen lääkkeen analogi, auttaa torjumaan kehon solujen riittämätöntä herkkyyttä insuliinille normalisoimalla sokeritasoja. Mutta tällaisten lääkkeiden käyttö voi aiheuttaa seuraavia sivuvaikutuksia:

  • allergiset reaktiot;
  • vatsakipu (vatsan alueella);
  • hypoglykemia;
  • hyponatremia;
  • leukopenia;
  • makuaistin rikkominen - metallinen maku suussa;
  • epänormaali maksan ja/tai munuaisten toiminta;
  • yliherkkyys alkoholille;
  • pahoinvointi;
  • painonnousu;
  • fotodermatoosi.

Tällaisten reaktioiden ilmaantuminen vaikuttavana aineena glimepiridiä sisältävien lääkkeiden käyttöön edellyttää lääkärin kuulemista, lääkkeen annoksen säätämistä tai lääkkeen vaihtamista toiseen.

Samanlaisia ​​lääkkeitä

Insuliiniriippumattomassa diabeettisessa klinikassa lääkettä "Glimepiridi" käytetään laajalti. Tämän lääkkeen analogin on sisällettävä sama vaikuttava aine - sulfonyyliureajohdannainen glimepiridi. Apteekkimarkkinoilla on riittävä valikoima tällaisia ​​​​lääkkeitä - Amaryl, Diamerid, Glimaz, Meglimid ja jotkut muut.

Amaryl on laajalti käytetty lääke. Se sisältää identtisen määrän vaikuttavaa ainetta, sillä on samanlaiset vasta-aiheet käyttöön ja mahdollisten sivuvaikutusten ilmeneminen. Monet potilaat kiistelevät siitä, onko "Amaryl" vai "Glimepiridi" - mikä on parempi. Tähän keskusteluun ei ole yhtä vastausta. Itse asiassa "Glimepiridi" on geneerinen lääke "Amaryl", koska niillä on sama vaikuttava aine identtisessä pitoisuudessa.

Potilaat, jotka tarvitsevat hoitoa 3. sukupolven sulfonyyliurealääkkeillä, suosivat Glimepiridiä vain sen hintasyistä - lääkkeen hinta voi olla useita kymmeniä ruplaa alhaisempi kuin Amarylilla tai muilla vastaavilla lääkkeillä. Joten apteekeissa glimepiridillä, Amarylin analogilla ja muilla lääkkeillä on melkein sama kysyntä.

"Glimepiridi" -hoidon ominaisuudet

Huolimatta siitä, että lääkeaine glimepiridi on nykyaikainen, laajalti käytetty aine insuliinista riippumattoman tyypin 2 diabeteksen torjunnassa, sen käytössä on otettava huomioon tietyt ominaisuudet. Lääke tulee ottaa päivittäin samaan aikaan. Jos aikaa unohtuu, aukkoa ei tarvitse täyttää lisäämällä lääkkeen annosta. Tämä voi vain vahingoittaa, mutta ei kompensoida terapeuttista vaikutusta.

Kolmannen sukupolven sulfonyyliureahoidon seurauksena verensokeritasot voivat normalisoitua ja lääkkeen käyttö on lopetettava, jotta hypoglykemiaa ei synny sen annon aikana. Mutta lääkkeen riittämätön annos on myös erittäin huono, koska voi kehittyä hyperglykemia, jonka oireita ovat voimakas jano, tiheä virtsaaminen, suun kuivuminen. Potilaan on ilmoitettava hoitavalle lääkärille kaikista terveydentilansa muutoksista, jotta lääkkeen annosta voidaan säätää ajoissa. Kun potilaan tila paranee, sitä ei pidä jättää ilman säännöllistä lääkärin valvontaa, koska tauti voi palata.

"Glimepiridi"-hoito on tehokas apu potilaille, joilla on insuliinista riippumaton diabetes. Mutta sen käyttö edellyttää sekä potilaan itsensä että hoitavan lääkärin hyvinvoinnin seurantaa lääkkeen annoksen oikea-aikaista säätämistä tai sen peruuttamista varten.

farmakologinen vaikutus

Farmakodynamiikka

Suun kautta otettava hypoglykeeminen lääke on kolmannen sukupolven sulfonyyliureajohdannainen.

Glimepiridi vähentää veren glukoosipitoisuutta pääasiassa stimuloimalla insuliinin vapautumista haiman β-soluista. Sen vaikutus liittyy pääasiassa haiman β-solujen kyvyn parantumiseen reagoida fysiologiseen glukoosistimulaatioon. Glibenklamidiin verrattuna pieniannoksinen glimepiridi vapauttaa vähemmän insuliinia ja vähentää samalla verensokeria. Tämä tosiasia osoittaa, että glimepiridillä on haiman ulkopuolisia hypoglykeemisiä vaikutuksia (lisääntynyt kudosherkkyys insuliinille ja insuliinimimeettinen vaikutus).

insuliinin eritystä. Kuten kaikki muut sulfonyyliureajohdannaiset, glimepiridi säätelee insuliinin eritystä olemalla vuorovaikutuksessa ATP-herkkien kaliumkanavien kanssa β-solukalvoilla. Toisin kuin muut sulfonyyliureajohdannaiset, glimepiridi sitoutuu selektiivisesti proteiiniin, jonka molekyylipaino on 65 kilodaltonia ja joka sijaitsee haiman β-solujen kalvoissa. Tämä glimepiridin ja sen sitoutumisproteiinin vuorovaikutus säätelee ATP-herkkien kaliumkanavien avautumista tai sulkemista.

Glimepiridi sulkee kaliumkanavat. Tämä aiheuttaa β-solujen depolarisaatiota ja johtaa jänniteherkkien kalsiumkanavien avautumiseen ja kalsiumin pääsyyn soluun. Tämän seurauksena solunsisäisen kalsiumpitoisuuden kasvu aktivoi insuliinin erittymistä eksosytoosin kautta.

Glimepiridi sitoutuu sitovaan proteiiniin ja vapautuu siitä paljon nopeammin ja siksi useammin kuin glibenklamidi. Oletetaan, että tämä glimepiridin ja sen sitoutumisproteiinin nopea vaihtonopeus on vastuussa sen voimakkaasta vaikutuksesta β-solujen herkistymisessä glukoosille ja suojaavan niitä herkistymiseltä ja ennenaikaiselta uupumukselta.

Kudosten insuliiniherkkyyttä lisäävä vaikutus. Glimepiridi tehostaa insuliinin vaikutuksia perifeeristen kudosten glukoosin ottoon.

insulinomimeettinen vaikutus. Glimepiridillä on samanlaiset vaikutukset kuin insuliinilla perifeeristen kudosten glukoosinottoon ja maksan glukoosineritykseen.

Glukoosin imeytyminen perifeerisiin kudoksiin tapahtuu kuljettamalla sitä lihassoluihin ja rasvasoluihin. Glimepiridi lisää suoraan glukoosia kuljettavien molekyylien määrää lihassolujen ja rasvasolujen plasmakalvoissa. Lisääntynyt glukoosin saanti soluihin johtaa glykosyylifosfatidyyli-inositoli-spesifisen fosfolipaasi C:n aktivoitumiseen. Tämän seurauksena solunsisäinen kalsiumpitoisuus laskee, mikä aiheuttaa proteiinikinaasi A -aktiivisuuden vähenemisen, mikä puolestaan ​​johtaa glukoosiaineenvaihdunnan stimulaatioon.

Glimepiridi estää glukoosin vapautumista maksasta lisäämällä fruktoosi-2,6-bisfosfaatin pitoisuutta, mikä estää glukoneogeneesiä.

Vaikutus verihiutaleiden aggregaatioon. Glimepiridi vähentää verihiutaleiden aggregaatiota in vitro ja in vivo. Tämä vaikutus näyttää liittyvän COX:n selektiiviseen estoon, joka on vastuussa tromboksaani A:n, tärkeän endogeenisen verihiutaleiden aggregaatiotekijän, muodostumisesta. Antiaterogeeninen vaikutus. Glimepiridi edistää lipiditasojen normalisoitumista, alentaa malonialdehydipitoisuutta veressä, mikä vähentää merkittävästi lipidien peroksidaatiota. Eläimillä glimepiridi vähentää merkittävästi ateroskleroottisten plakkien muodostumista.

Vähentää oksidatiivisen stressin vakavuutta, jota esiintyy jatkuvasti potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes mellitus. Glimepiridi lisää endogeenisen α-tokoferolin tasoa, katalaasin, glutationiperoksidaasin ja superoksididismutaasin aktiivisuutta.

sydän- ja verisuonivaikutukset. Sulfonyyliureajohdannaiset vaikuttavat myös sydän- ja verisuonijärjestelmään ATP-herkkien kaliumkanavien kautta. Perinteisiin sulfonyyliureajohdannaisiin verrattuna glimepiridillä on huomattavasti pienempi vaikutus sydän- ja verisuonijärjestelmään, mikä selittyy sen vuorovaikutuksen erityisellä luonteella siihen sitoutuvan ATP-herkän kaliumkanavaproteiinin kanssa.

Terveillä vapaaehtoisilla pienin tehokas glimepiridin annos on 0,6 mg. Glimepiridin vaikutus on annoksesta riippuvainen ja toistettava. Fysiologinen vaste rasitukseen (insuliinin erityksen väheneminen) säilyy glimepiridin käytön aikana.

Vaikutuksessa ei ole merkittäviä eroja sen mukaan, otettiinko lääke 30 minuuttia ennen ateriaa vai juuri ennen ateriaa. Diabetes mellitusta sairastavilla potilailla riittävä aineenvaihduntahallinta voidaan saavuttaa 24 tunnin ajan yhdellä lääkeannoksella. Lisäksi kliinisessä tutkimuksessa 12 potilaasta 16 potilaasta, joilla oli munuaisten vajaatoiminta (CC 4-79 ml/min), saavutti myös riittävän aineenvaihdunnan hallinnan.

Yhdistelmähoito metformiinin kanssa. Potilaille, joiden aineenvaihdunta ei ole riittävän hallinnassa, kun käytetään glimepiridin enimmäisannosta, voidaan aloittaa yhdistelmähoito glimepiridin ja metformiinin kanssa. Kaksi tutkimusta ovat osoittaneet parantuneen aineenvaihdunnan hallinnassa yhdistelmähoidolla verrattuna hoitoon kummallakin näistä lääkkeistä yksinään.

Yhdistelmähoito insuliinin kanssa. Samanaikainen insuliinihoito voidaan aloittaa potilailla, joiden aineenvaihdunta on riittämätön ottamalla glimepiridin enimmäisannoksia. Kaksi tutkimusta ovat osoittaneet, että tällä yhdistelmällä saavutetaan sama parannus aineenvaihdunnan hallinnassa kuin pelkkä insuliini. Yhdistelmähoito vaatii kuitenkin pienemmän insuliiniannoksen.

Farmakokinetiikka

Kun verrattiin glimepiridin kerta- ja toistuvalla (1 kerta/vrk) annolla saatuja tietoja, farmakokineettisissä parametreissa ei ollut merkittäviä eroja, ja niiden vaihtelu eri potilaiden välillä oli hyvin vähäistä. Lääkkeen merkittävää kertymistä ei ole.

Imu

Kun lääkettä annetaan toistuvasti suun kautta 4 mg:n vuorokausiannoksella, Cmax veren seerumissa saavutetaan noin 2,5 tunnin kuluttua ja on 309 ng / ml. Glimepiridin annoksen ja plasman Cmax-arvon sekä annoksen ja AUC:n välillä on lineaarinen suhde. Suun kautta annettuna glimepiridin hyötyosuus on 100 %. Syömisellä ei ole merkittävää vaikutusta imeytymiseen, lukuun ottamatta sen nopeuden lievää hidasta.

Jakelu

Glimepiridille on ominaista erittäin alhainen V d (noin 8,8 l), suunnilleen yhtä suuri kuin albumiinin V d, korkea sitoutumisaste plasman proteiineihin (yli 99 %) ja alhainen puhdistuma (noin 48 ml/min).

Glimepiridi erittyy äidinmaitoon ja läpäisee istukan.

Aineenvaihdunta

Glimepiridi metaboloituu maksassa (pääasiassa CYP2C9-isoentsyymin mukana) muodostaen 2 metaboliittia - hydroksyloituja ja karboksyloituja johdannaisia, joita löytyy virtsasta ja ulosteista.

jalostukseen

T 1 / 2 lääkkeen plasmapitoisuuksilla seerumissa, mikä vastaa toistuvaa annostelua, on noin 5-8 tuntia. Suurina glimepiridiannoksina ottamisen jälkeen T 1 / 2 kasvaa hieman. Suun kautta annetun kerta-annoksen jälkeen 58 % glimepiridistä erittyy munuaisten kautta ja 35 % suoliston kautta. Muuttumatonta vaikuttavaa ainetta virtsasta ei havaita.

T 1/2 glimepiridin hydroksyloiduista metaboliiteista oli noin 3-5 tuntia ja 5-6 tuntia, vastaavasti.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Farmakokineettiset parametrit ovat samanlaiset eri sukupuolta olevilla ja eri ikäryhmillä olevilla potilailla.

Potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta (alhainen CC), on taipumus lisätä glimepiridin puhdistumaa ja pienentää sen keskimääräisiä seerumipitoisuuksia, mikä todennäköisesti johtuu lääkkeen nopeammasta eliminaatiosta sen vähäisemmän proteiineihin sitoutumisen vuoksi. . Näin ollen tässä potilasryhmässä ei ole ylimääräistä riskiä glimepiridin kertymisestä.

Indikaatioita

Tyypin 2 diabetes mellitus (monoterapiana tai osana yhdistelmähoitoa metformiinin tai insuliinin kanssa).

Vasta-aiheet

  • tyypin 1 diabetes;
  • diabeettinen ketoasidoosi, diabeettinen prekooma ja kooma;
  • vaikea maksan toimintahäiriö (kliinisen kokemuksen puute);
  • vaikea munuaisten vajaatoiminta, mukaan lukien. hemodialyysipotilaat (kliinisen kokemuksen puute);
  • raskaus;
  • imetys (imettäminen);
  • lasten ikä (kliinisen käyttökokemuksen puute);
  • harvinaiset perinnölliset sairaudet, kuten galaktoosi-intoleranssi, laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
  • yliherkkyys lääkkeen komponenteille;
  • yliherkkyys muille sulfonyyliureajohdannaisille ja sulfanilamidilääkkeille (yliherkkyysreaktioiden riski).

Huolellisesti: lääkettä tulee käyttää ensimmäisten hoitoviikkojen aikana (lisääntynyt hypoglykemian riski); jos hypoglykemian kehittymisen riskitekijöitä esiintyy (glimepiridin annoksen muuttaminen tai koko hoito saattaa olla tarpeen); hoidon aikana esiintyviä sairauksia tai muutoksia potilaiden elämäntapoissa (ruokavalion ja ateriaaikkojen muutokset, fyysisen aktiivisuuden lisääntyminen tai väheneminen); glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puute; ruoan ja lääkkeiden imeytymisen häiriöt ruoansulatuskanavasta (suolitukos, suoliston pareesi).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Amaryl® on vasta-aiheinen raskauden aikana. Suunniteltu raskaus tai raskauden alkaessa nainen on siirrettävä insuliinihoitoon.

Glimepiridin on havaittu erittyvän äidinmaitoon. Imetyksen aikana nainen on siirrettävä insuliiniin tai imetys on lopetettava.

erityisohjeet

Tietyissä kliinisissä stressitiloissa, kuten traumassa, leikkauksessa, kuumeisissa infektioissa, aineenvaihdunnan hallinta voi olla heikentynyt diabetes mellitusta sairastavilla potilailla, joten väliaikainen siirtyminen insuliinihoitoon saattaa olla tarpeen riittävän aineenvaihdunnan hallinnan ylläpitämiseksi.

Hoidon ensimmäisinä viikkoina hypoglykemian riski voi olla lisääntynyt, mikä edellyttää erityisen huolellista verensokeritason seurantaa.

Hypoglykemian riskiin vaikuttavia tekijöitä ovat:

  • potilaan haluttomuus tai kyvyttömyys (useammin havaittu iäkkäillä potilailla) tehdä yhteistyötä lääkärin kanssa;
  • aliravitsemus, epäsäännölliset ateriat tai aterioiden väliin jättäminen;
  • ruokavalion muutos;
  • alkoholin käyttö, erityisesti yhdessä aterioiden väliin jättämisen kanssa;
  • vakava munuaisten vajaatoiminta;
  • vaikea maksan vajaatoiminta (potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, siirtyminen insuliinihoitoon on aiheellista, ainakin kunnes metabolinen hallinta on saavutettu);
  • glimepiridin yliannostus;
  • tietyt dekompensoituneet endokriiniset sairaudet, jotka häiritsevät hiilihydraattiaineenvaihduntaa tai adrenergistä vastasäätelyä vasteena hypoglykemialle (esim. jotkin kilpirauhasen ja aivolisäkkeen etuosan toimintahäiriöt, lisämunuaisten vajaatoiminta);
  • tiettyjen lääkkeiden samanaikainen käyttö;
  • glimepiridin ottaminen ilman käyttöaiheita.

Hoito sulfonyyliureajohdannaisilla, mukaan lukien glimepiridi, voi johtaa hemolyyttisen anemian kehittymiseen, joten potilailla, joilla on glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos, on noudatettava erityistä varovaisuutta määrättäessä glimepiridia. On suositeltavaa käyttää hypoglykeemisiä aineita, jotka eivät ole sulfonyyliureajohdannaiset.

Jos yllä mainitut hypoglykemian kehittymisen riskitekijät ovat olemassa, sekä hoidon aikana esiintyvien sairauksien yhteydessä tai potilaan elämäntapojen muutosten yhteydessä, glimepiridin tai koko hoidon annosta on muutettava.

Hypoglykemian oireet, jotka johtuvat elimistön adrenergisesta vastasäätelystä hypoglykemian seurauksena, voivat olla lieviä tai puuttuvat hypoglykemian asteittaisen kehittymisen myötä iäkkäillä potilailla, potilailla, joilla on autonomisen hermoston häiriöitä tai potilailla, jotka saavat beetasalpaajia, klonidiinia, reserpiiniä guanetidiini ja muut sympatolyyttiset aineet.

Hypoglykemia voidaan korjata nopeasti ottamalla välittömästi nopeasti imeytyviä hiilihydraatteja (glukoosia tai sakkaroosia). Kuten muidenkin sulfonyyliureajohdannaisten kohdalla, hypoglykemia saattaa uusiutua huolimatta onnistuneesta hypoglykemian hoidosta. Siksi potilaiden tulee pysyä jatkuvassa valvonnassa. Vakavassa hypoglykemiassa tarvitaan lisäksi välitöntä hoitoa ja lääkärin valvontaa ja joissakin tapauksissa potilaan sairaalahoitoa.

Glimepiridihoidon aikana maksan toimintaa ja ääreisveren kuvaa (erityisesti leukosyyttien ja verihiutaleiden määrää) on seurattava säännöllisesti.

Haittavaikutukset, kuten vaikea hypoglykemia, vakavat muutokset verikuvassa, vakavat allergiset reaktiot, maksan vajaatoiminta, voivat olla hengenvaarallisia, joten tällaisten reaktioiden ilmetessä potilaan tulee välittömästi ilmoittaa niistä hoitavalle lääkärille, lopettaa lääkkeen käyttö äläkä jatka sen ottamista ilman lääkärin suositusta.

Lasten käyttö

Tietoja lääkkeen pitkäaikaisesta tehosta ja turvallisuudesta lapsilla ei ole saatavilla.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja muita mekanismeja, jotka vaativat enemmän keskittymistä

Hoidon alussa, hoidon muutoksen tai glimepiridin epäsäännöllisen käytön jälkeen voidaan havaita keskittymiskyvyn ja psykomotoristen reaktioiden nopeuden laskua hypo- tai hyperglykemian vuoksi. Tämä voi vaikuttaa haitallisesti kykyyn ajaa ajoneuvoja tai hallita erilaisia ​​koneita ja mekanismeja.

Annostelu ja hallinnointi

Yleensä Amaryl®-lääkkeen annos määräytyy veren glukoosin tavoitepitoisuuden mukaan. Lääkettä tulee käyttää pienimmällä annoksella, joka on riittävä tarvittavan aineenvaihdunnan hallinnan saavuttamiseksi.

Amaryl®-hoidon aikana on tarpeen määrittää säännöllisesti veren glukoositaso. Lisäksi suositellaan glykosyloituneen hemoglobiinin säännöllistä seurantaa.

Lääkkeen saannin rikkomista, esimerkiksi seuraavan annoksen väliin jättämistä, ei pitäisi kompensoida seuraavalla lääkkeen antamisella suuremmalla annoksella.

Lääkärin tulee neuvoa potilasta etukäteen toimenpiteistä, joihin on ryhdyttävä, jos Amaryl®-lääkkeen otossa tapahtuu virheitä (erityisesti seuraavan annoksen tai aterioiden väliin jäämisen yhteydessä) tai tilanteissa, joissa lääkettä ei ole mahdollista ottaa .

Amaryl®-tabletit tulee ottaa kokonaisina, pureskelematta, riittävän nestemäärän kanssa (noin 1/2 kuppia). Tarvittaessa Amaryl®-lääkkeen tabletit voidaan jakaa riskien mukaan kahteen yhtä suureen osaan.

Amaryl®:n aloitusannos on 1 mg kerran päivässä. Vuorokausiannosta voidaan tarvittaessa nostaa asteittain (1-2 viikon välein) seuraamalla säännöllisesti verensokeria ja seuraavassa järjestyksessä: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) per päivä.

Potilaille, joilla on hyvin hallinnassa tyypin 2 diabetes lääkkeen vuorokausiannos on yleensä 1-4 mg. Yli 6 mg:n vuorokausiannos on tehokkaampi vain pienellä määrällä potilaita.

Lääkäri määrittää Amaryl®-lääkkeen ottoajan ja annosten jakautumisen päivän aikana ottaen huomioon potilaan elämäntavat (ateria-aika, fyysisen aktiivisuuden määrä). Vuorokausiannos määrätään 1 annoksena pääsääntöisesti juuri ennen täyttä aamiaista tai, jos päiväannosta ei ole otettu, välittömästi ennen ensimmäistä pääateriaa. On erittäin tärkeää, ettet jätä aterioita väliin Amaryl-tablettien ottamisen jälkeen.

Koska aineenvaihdunnan hallinnan paraneminen liittyy insuliiniherkkyyden lisääntymiseen; hoidon aikana glimepiridin tarve voi vähentyä. Hypoglykemian kehittymisen välttämiseksi on välttämätöntä pienentää annosta ajoissa tai lopettaa Amaryl®-käyttö.

Tilat, jotka saattavat myös vaatia glimepiridin annoksen muuttamista:

  • painonpudotus;
  • elämäntapamuutokset (ruokavalion muutokset, ruokailuajat, fyysisen aktiivisuuden määrä);
  • muiden tekijöiden esiintyminen, jotka johtavat taipumukseen hypoglykemian tai hyperglykemian kehittymiseen.

Glimepiridihoito on yleensä pitkäkestoista.

Potilaan siirtyminen toisen suun kautta otettavasta hypoglykeemisestä lääkkeestä Amaryl®-hoitoon

Amaryl®-annosten ja muiden suun kautta otettavien hypoglykeemisten lääkkeiden välillä ei ole tarkkaa yhteyttä. Siirrettäessä tällaisista lääkkeistä Amaryl®:iin, jälkimmäisen suositeltu päiväannos on 1 mg (vaikka potilas siirrettäisiin Amaryl®-hoitoon toisen suun kautta otettavan hypoglykeemisen lääkkeen enimmäisannoksesta). Annoksen nostaminen tulee tehdä vaiheittain glimepiridivasteen perusteella, kuten edellä on suositeltu. On tarpeen ottaa huomioon edellisen hypoglykeemisen aineen vaikutuksen voimakkuus ja kesto. Hoito voi olla tarpeen keskeyttää hypoglykemian riskiä lisäävän additiivisen vaikutuksen välttämiseksi.

Käytä yhdessä metformiinin kanssa

Jos potilas, jolla on riittämättömästi hallinnassa diabetes mellitus, voidaan aloittaa hoito näiden kahden lääkkeen yhdistelmällä ottamalla glimepiridiä tai metformiinia suurina vuorokausiannoksina. Tässä tapauksessa aiempaa hoitoa joko glimepiridillä tai metformiinilla jatketaan samoilla annoksilla, ja metformiinin tai glimepiridin lisäannos aloitetaan pienellä annoksella, joka sitten titrataan aineenvaihdunnan hallinnan tavoitetasosta riippuen enimmäisvuorokausiannokseen asti. Yhdistelmähoito tulee aloittaa tiukassa lääkärin valvonnassa.

Käytä yhdessä insuliinin kanssa

Potilaille, joilla on riittämättömästi hallinnassa diabetes mellitus, kun glimepiridiä käytetään suurimmalla vuorokausiannoksella, insuliinia voidaan määrätä samanaikaisesti. Tässä tapauksessa viimeinen potilaalle määrätty glimepiridiannos pysyy ennallaan. Tässä tapauksessa insuliinihoito alkaa pienillä annoksilla, joita lisätään vähitellen verensokeripitoisuuden hallinnassa. Yhdistelmähoito suoritetaan tarkassa lääkärin valvonnassa.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta voivat olla herkempiä glimepiridin hypoglykeemiselle vaikutukselle. Tietoa Amaryl®:n käytöstä munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on vain vähän.

Tiedot Amaryl®-lääkkeen käytöstä potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta rajoitettu.

Sivuvaikutukset

Aineenvaihdunnan puolelta: hypoglykemia on mahdollinen, mikä, kuten muidenkin sulfonyyliureajohdannaisten, voi pitkittyä. Hypoglykemian oireet - päänsärky, nälkä, pahoinvointi, oksentelu, väsymys, uneliaisuus, unihäiriöt, ahdistuneisuus, aggressiivisuus, keskittymiskyvyn heikkeneminen, valppaus ja reaktionopeus, masennus, sekavuus, puhehäiriöt, afasia, näköhäiriöt, vapina, pareesi, aistihäiriöt, huimaus, itsehallinnan menetys, delirium, aivokouristukset, uneliaisuus tai tajunnan menetys aina koomaan, pinnallinen hengitys, bradykardia. Lisäksi hypoglykemian seurauksena saattaa esiintyä adrenergisen vastasäätelyn ilmenemismuotoja, kuten kylmän nihkeän hien ilmaantuminen, ahdistuneisuus, takykardia, valtimoiden verenpainetauti, angina pectoris, sydämentykytys ja sydämen rytmihäiriöt. Vakavan hypoglykemian kliininen kuva saattaa muistuttaa aivohalvausta. Hypoglykemian oireet häviävät lähes aina sen eliminoitumisen jälkeen.

Näköelimen puolelta: mahdollinen (erityisesti hoidon alussa) ohimenevä näön heikkeneminen, joka johtuu veren glukoosipitoisuuden muutoksista. Niiden syynä on tilapäinen muutos linssien turvotuksessa, joka riippuu veren glukoosipitoisuudesta ja johtuen tästä linssien taitekertoimen muutoksesta.

Ruoansulatusjärjestelmästä: harvoin - pahoinvointi, oksentelu, raskauden tai täyteyden tunne epigastriumissa, vatsakipu, ripuli; joissakin tapauksissa - hepatiitti, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus ja/tai kolestaasi ja keltaisuus, jotka voivat edetä hengenvaaralliseen maksan vajaatoimintaan, mutta voivat taantua, kun lääke lopetetaan.

Hematopoieettisesta järjestelmästä: harvoin - trombosytopenia; joissakin tapauksissa - leukopenia, hemolyyttinen anemia, erytrosytopenia, granulosytopenia, agranulosytoosi ja pansytopenia. Lääkkeen markkinoille tulon jälkeisen käytön yhteydessä on raportoitu vaikeaa trombosytopeniaa verihiutaleiden määrässä

Allergiset reaktiot: harvoin - allergiset ja pseudoallergiset reaktiot, kuten kutina, urtikaria, ihottuma. Tällaiset reaktiot ovat lähes aina lieviä, mutta voivat muuttua vakaviksi reaktioksi, johon liittyy hengenahdistusta, jyrkkää verenpaineen laskua, jotka joskus etenevät anafylaktiseksi sokiksi; joissakin tapauksissa - allerginen vaskuliitti.

Muut: joissakin tapauksissa - hyponatremia, valoherkkyys.

Jos nokkosihottuman oireita ilmaantuu, ota välittömästi yhteys lääkäriin.

huumeiden vuorovaikutus

Glimepiridi metaboloituu CYP2C9-isoentsyymin mukana, mikä on otettava huomioon käytettäessä lääkettä samanaikaisesti CYP2C9:n indusoijien (esim. rifampisiini) tai estäjien (esim. flukonatsoli) kanssa.

Hypoglykeemisen vaikutuksen voimistuminen ja joissakin tapauksissa siihen liittyvä hypoglykemian mahdollinen kehittyminen voidaan havaita, kun Amaryl®-valmistetta käytetään yhdessä jonkin seuraavista lääkkeistä: insuliini, muut suun kautta otettavat hypoglykeemiset aineet, ACE:n estäjät, anaboliset steroidit ja miessukupuolihormonit, kloramfenikoli , kumariinijohdannaiset, syklofosfamidi, disopyramidi, fenfluramiini, feniramidoli, fibraatit, fluoksetiini, guanetidiini, ifosfamidi, MAO:n estäjät, flukonatsoli, PAS, pentoksifylliini (suuret parenteraaliset annokset) , trofosfamidi.

Hypoglykeemisen vaikutuksen ja siihen liittyvän verensokeripitoisuuden nousun vähentäminen on mahdollista, kun niitä käytetään yhdessä jonkin seuraavista lääkkeistä: asetatsolamidi, barbituraatit, kortikosteroidit, diatsoksidi, diureetit, sympatomimeettiset aineet (mukaan lukien epinefriini), glukagoni, laksatiivit (pitkäaikaisessa käytössä), nikotiini happo (suurina annoksina), estrogeenit ja progestogeenit, fenotiatsiinit, fenytoiini, rifampisiini, jodia sisältävät kilpirauhashormonit.

Histamiini H 2 -reseptorin salpaajat, beetasalpaajat, klonidiini ja reserpiini voivat sekä tehostaa että vähentää glimepiridin hypoglykeemistä vaikutusta.

Sympatolyyttisten aineiden, kuten beetasalpaajien, klonidiinin, guanetidiinin ja reserpiinin vaikutuksen alaisena hypoglykemian aiheuttaman adrenergisen vastasäätelyn merkit voivat vähentyä tai puuttua.

Glimepiridin käytön taustalla kumariinijohdannaisten vaikutuksen lisääntyminen tai väheneminen on mahdollista.

Yksittäinen tai krooninen alkoholinkäyttö voi sekä vahvistaa että heikentää glimepiridin hypoglykeemistä vaikutusta.

Sappihappoja sitovat aineet: Kolesevelaami sitoutuu glimepiridiin ja vähentää glimepiridin imeytymistä maha-suolikanavasta. Käytettäessä glimepiridiä vähintään 4 tuntia ennen kolesevelaamin ottamista, yhteisvaikutuksia ei havaita. Siksi glimepiridi on otettava vähintään 4 tuntia ennen kolesevelamin ottamista.

Yliannostus

Oireet: akuutin yliannostuksen sekä pitkäaikaisen glimepiridihoidon liian suurina annoksina voi kehittyä vakava hengenvaarallinen hypoglykemia.

Hoito: hypoglykemia voidaan melkein aina saada nopeasti hallintaan syömällä välittömästi hiilihydraatteja (glukoosia tai pala sokeria, makeaa hedelmämehua tai teetä). Tässä suhteessa potilaalla tulee aina olla mukanaan vähintään 20 g glukoosia (4 palaa sokeria). Makeutusaineet ovat tehottomia hypoglykemian hoidossa.

Siihen asti, kunnes lääkäri päättää, että potilas on poissa vaarasta, potilas tarvitsee huolellista lääketieteellistä seurantaa. On pidettävä mielessä, että hypoglykemia voi uusiutua, kun verensokeriarvot ovat palautuneet ensimmäisen kerran.

Jos diabeetikko on eri lääkäreiden hoidossa (esimerkiksi sairaalassa olonsa aikana tapaturman jälkeen, sairaana viikonloppuisin), hänen on välttämättä ilmoitettava heille sairaudestaan ​​ja aiemmasta hoidosta.

Joskus voi olla tarpeen viedä potilas sairaalaan, vaikka vain varotoimenpiteenä. Merkittävä yliannostus ja vakava reaktio, johon liittyy oireita, kuten tajunnanmenetys tai muut vakavat neurologiset häiriöt, ovat lääketieteellisiä hätätilanteita ja vaativat välitöntä hoitoa ja sairaalahoitoa.

Tajunnan menetyksen yhteydessä on tarpeen lisätä tiivistettyä dekstroosiliuosta (glukoosi) (aikuisille, alkaen 40 ml:sta 20-prosenttista liuosta). Vaihtoehtona aikuisille on mahdollista antaa glukagonia suonensisäisesti, sc tai im, esimerkiksi annoksena 0,5-1 mg.

Imeväisten tai pienten lasten Amaryl®-lääkkeen tahattomasta käytöstä johtuvan hypoglykemian hoidossa dekstroosiannosta on säädettävä huolellisesti vaarallisen hyperglykemian mahdollisuuden välttämiseksi; dekstroosin lisääminen tulee suorittaa veren glukoosipitoisuuden jatkuvassa seurannassa.

Jos Amaryl® on yliannostettu, mahahuuhtelu ja aktiivihiili voidaan tarvita.

Veren glukoosipitoisuuden nopean palautumisen jälkeen pienemmän pitoisuuden dekstroosiliuoksen IV-infuusio on pakollinen hypoglykemian toistumisen estämiseksi. Tällaisten potilaiden veren glukoosipitoisuutta tulee seurata jatkuvasti 24 tunnin ajan. Vakavissa tapauksissa, joissa hypoglykemia on pitkittynyt, verensokeritason laskun riski voi jatkua useita päiviä.

Heti kun yliannostus havaitaan, on kiireellisesti ilmoitettava siitä lääkärille.

Varastointiolosuhteet

Säilytä lasten ulottumattomissa alle 30°C lämpötilassa.

Parasta ennen päiväys

Yhdiste

1 tabletti sisältää:

Vaikuttavat aineet: 3 mg.

Apuaineet: laktoosimonohydraatti, natriumkarboksimetyylitärkkelys (tyyppi A), povidoni 25 000, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, rautaväriaine keltainen oksidi (E172).

Amaryylianalogit

Hinta - 128 ruplaa.

Hinta - 128 ruplaa.

Hinta - 128 ruplaa.

Hinta - 128 ruplaa.

Hinta - 128 ruplaa.

Hinta - 128 ruplaa.

Hinta - 128 ruplaa.

OHJEET
lääkkeen käytöstä
AMARIL M



Julkaisumuoto
Kalvopäällysteiset tabletit.

Paketti
30 kpl.

farmakologinen vaikutus
Amaryl® M on hypoglykeeminen yhdistelmälääke, joka sisältää glimepiridia ja metformiinia.
Glimepiridin farmakodynamiikka
Glimepiridi, yksi Amaryl® M:n vaikuttavista ainesosista, on suun kautta otettava hypoglykeeminen lääke, kolmannen sukupolven sulfonyyliureajohdannainen.
Glimepiridi stimuloi insuliinin erittymistä ja vapautumista haiman β-soluista (haiman vaikutus), parantaa perifeeristen kudosten (lihas ja rasva) herkkyyttä endogeenisen insuliinin vaikutukselle (haiman ulkopuolinen vaikutus).
Vaikutus insuliinin eritykseen
Sulfonyyliureat lisäävät insuliinin eritystä sulkemalla ATP-riippuvaisia ​​kaliumkanavia, jotka sijaitsevat haiman β-solujen sytoplasmisessa kalvossa.
Sulkemalla kaliumkanavia ne aiheuttavat β-solujen depolarisaatiota, mikä edistää kalsiumkanavien avautumista ja lisää kalsiumin pääsyä soluihin. Glimepiridi sitoutuu haiman β-solujen proteiiniin (MW 65 kD/SURX) ja irtoaa siitä suurella syrjäytymisnopeudella, joka liittyy ATP-riippuvaisiin kaliumkanaviin, mutta eroaa tavanomaisten sulfonyyliureajohdannaisten sitoutumiskohdasta (proteiini, jolla on MW 140 kD/SUR1). Tämä prosessi johtaa insuliinin vapautumiseen eksosytoosin kautta, kun taas erittyneen insuliinin määrä on paljon pienempi kuin toisen sukupolven sulfonyyliureajohdannaisten (esimerkiksi glibenklamidin) vaikutuksesta. Glimepiridin minimaalinen stimuloiva vaikutus insuliinin eritykseen vähentää myös hypoglykemian riskiä.
Ekstrapankreaattinen toiminta
Kuten perinteisillä sulfonyyliureajohdannaisilla, mutta paljon suuremmassa määrin, glimepiridillä on selvät haiman ulkopuoliset vaikutukset (insuliiniresistenssin vähentäminen, aterogeenisiä, verihiutaleita ja hapettumista estäviä vaikutuksia). Glukoosin hyödyntäminen ääreiskudoksissa (lihas ja rasva) tapahtuu solukalvoissa sijaitsevien erityisten kuljetusproteiinien (GLUT1 ja GLUT4) avulla. Glukoosin kuljetus näihin kudoksiin tyypin 2 diabeteksessa on nopeudeltaan rajoitettu vaihe glukoosin käytössä. Glimepiridi lisää erittäin nopeasti glukoosin kuljetusmolekyylien (GLUT1 ja GLUT4) määrää ja aktiivisuutta, mikä auttaa lisäämään glukoosin ottoa ääreiskudoksissa.
Glimepiridillä on heikompi estävä vaikutus ATP-riippuvaisiin kaliumkanaviin sydänlihassoluissa. Glimepiridiä käytettäessä sydänlihaksen metabolinen sopeutumiskyky iskemiaan säilyy.
Glimepiridi lisää fosfolipaasi C:n aktiivisuutta, mikä johtaa solunsisäisen kalsiumpitoisuuden laskuun lihas- ja rasvasoluissa, mikä vähentää proteiinikinaasi A:n aktiivisuutta, mikä puolestaan ​​johtaa glukoosiaineenvaihdunnan stimulaatioon.
Glimepiridi estää glukoosin vapautumista maksasta lisäämällä fruktoosi-2,6-bisfosfaatin solunsisäisiä pitoisuuksia, mikä puolestaan ​​estää glukoneogeneesiä.
Glimepiridi estää selektiivisesti syklo-oksigenaasia ja vähentää arakidonihapon muuttumista tromboksaani A2:ksi, joka on tärkeä endogeeninen verihiutaleiden aggregaatiotekijä.
Glimepiridi auttaa vähentämään lipidipitoisuutta, vähentää merkittävästi lipidien peroksidaatiota, mikä liittyy sen antiaterogeeniseen vaikutukseen.
Glimepiridi lisää endogeenisen α-tokoferolin pitoisuutta, katalaasin, glutationiperoksidaasin ja superoksididismutaasin aktiivisuutta, mikä auttaa vähentämään oksidatiivisen stressin vakavuutta potilaan kehossa, jota on jatkuvasti läsnä tyypin 2 diabetes mellitusta sairastavien potilaiden kehossa.

Metformiinin farmakodynamiikka
Metformiini on hypoglykeeminen lääke biguanidiryhmästä. Sen hypoglykeeminen vaikutus on mahdollista vain, jos insuliinin eritys säilyy (tosin vähenee). Metformiinilla ei ole vaikutusta haiman β-soluihin, eikä se lisää insuliinin eritystä. Metformiini ei terapeuttisina annoksina aiheuta hypoglykemiaa ihmisille. Metformiinin vaikutusmekanismia ei ole vielä täysin selvitetty. Oletetaan, että metformiini voi voimistaa insuliinin vaikutuksia tai että se voi lisätä insuliinin vaikutuksia perifeerisiin reseptorikohtiin. Metformiini lisää kudosten herkkyyttä insuliinille lisäämällä insuliinireseptorien määrää solukalvojen pinnalla. Lisäksi metformiini estää glukoneogeneesiä maksassa, vähentää vapaiden rasvahappojen muodostumista ja rasvan hapettumista, alentaa triglyseridien (TG), LDL:n ja VLDL:n pitoisuutta veressä. Metformiini vähentää hieman ruokahalua ja vähentää hiilihydraattien imeytymistä suolistossa. Se parantaa veren fibrinolyyttisiä ominaisuuksia tukahduttamalla kudosplasminogeeniaktivaattorin estäjän toimintaa.
Farmakokinetiikka
Glimepiridi
Imu
Kun lääkettä annetaan toistuvasti suun kautta vuorokausiannoksella 4 mg, seerumin Cmax saavutetaan noin 2,5 tunnin kuluttua ja se on 309 ng / ml. Glimepiridin annoksen ja plasman Cmax-arvon sekä annoksen ja AUC:n välillä on lineaarinen suhde. Suun kautta annettuna glimepiridillä on täydellinen absoluuttinen hyötyosuus. Syömisellä ei ole merkittävää vaikutusta imeytymiseen, lukuun ottamatta sen nopeuden lievää hidasta.
Jakelu
Glimepiridille on ominaista erittäin alhainen Vd (noin 8,8 l), suunnilleen yhtä suuri kuin albumiinin Vd, korkea sitoutumisaste plasman proteiineihin (yli 99 %) ja alhainen puhdistuma (noin 48 ml/min).
Glimepiridi erittyy äidinmaitoon ja läpäisee istukan. Glimepiridi ei tunkeudu hyvin BBB:n läpi.
Glimepiridin kerta- ja toistuvan annon (2 kertaa päivässä) vertailu ei paljastanut merkittäviä eroja farmakokineettisissä parametreissa, ja niiden vaihtelu eri potilailla oli merkityksetöntä. Glimepiridiä ei kertynyt merkittävästi.
Aineenvaihdunta
Glimepiridi metaboloituu maksassa, jolloin muodostuu kaksi metaboliittia - hydroksyloituja ja karboksyloituja johdannaisia, joita löytyy virtsasta ja ulosteista.
jalostukseen
T1 / 2 lääkkeen plasmapitoisuuksilla seerumissa, joka vastaa toistuvia annoksia, on noin 5-8 tuntia Glimepiridin suurina annoksina ottamisen jälkeen T1 / 2 kasvaa hieman.
Suun kautta annetun kerta-annoksen jälkeen 58 % glimepiridistä erittyy munuaisten kautta (metaboliitteina) ja 35 % suoliston kautta. Muuttumatonta vaikuttavaa ainetta virtsasta ei havaita.
Glimepiridin hydroksyloituneiden ja karboksyloituneiden metaboliittien terminaalinen T1/2 on 3-5 tuntia ja 5-6 tuntia.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
Eri sukupuolta olevilla ja eri ikäryhmillä olevilla potilailla glimepiridin farmakokineettiset parametrit ovat samat.
Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (alhainen CC) glimepiridin puhdistuma lisääntyi ja sen keskimääräiset seerumipitoisuudet laskivat, mikä johtuu todennäköisesti glimepiridin nopeammasta eliminaatiosta sen vähäisemmän sitoutumisen vuoksi plasman proteiineihin. . Näin ollen tässä potilasryhmässä ei ole ylimääräistä riskiä glimepiridin kertymisestä.
Metformiini
Imu
Oraalisen annon jälkeen metformiini imeytyy ruoansulatuskanavasta melko täydellisesti. Absoluuttinen hyötyosuus on 50-60 %. Plasman Cmax on noin 2 μg/ml ja se saavutetaan 2,5 tunnin kuluttua.Ruoan samanaikaisen nauttimisen yhteydessä metformiinin imeytyminen vähenee ja hidastuu.
Jakautuminen ja aineenvaihdunta
Metformiini jakautuu nopeasti kudoksiin, ei käytännössä sitoudu plasman proteiineihin. Se metaboloituu hyvin vähäisessä määrin.
jalostukseen
T1 / 2 on noin 6,5 tuntia, erittyy munuaisten kautta. Terveillä vapaaehtoisilla puhdistuma on 440 ml/min (4 kertaa enemmän kuin CC), mikä osoittaa metformiinin aktiivisen tubuluserityksen esiintymisen. Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa Munuaisten vajaatoiminnassa on olemassa lääkkeen kumulaatioriski.
Amaryl® M:n farmakokinetiikka kiinteillä glimepiridin ja metformiinin annoksilla
Kiinteän annoksen yhdistelmän (glimepiridi 2 mg tabletti + metformiini 500 mg) Cmax- ja AUC-arvot täyttävät bioekvivalenssikriteerit verrattuna samoihin arvoihin, kun sama yhdistelmä otetaan erillisinä valmisteina (glimepiridi 2 mg tabletti ja metformiini 500 mg tablettia).
Lisäksi glimepiridin Cmax- ja AUC-arvojen annokseen suhteutettu suureneminen sen annoksen noustessa kiinteäannoksisissa yhdistelmävalmisteissa 1 mg:sta 2 mg:aan, kun metformiinia (500 mg) oli vakiona osana näitä lääkkeitä.
Lisäksi Amaryl® M 1 mg + 500 mg:lla hoidettujen potilaiden ja Amaryl® M 2 mg + 500 mg:lla hoidettujen potilaiden välillä ei ollut merkittäviä eroja turvallisuudessa, mukaan lukien haittavaikutusprofiili.

Indikaatioita
Tyypin 2 diabeteksen hoito (ruokavalion, liikunnan ja painonpudotuksen lisäksi):
kun glukoositasapainoa ei saada aikaan glimepiridin tai metformiinin monoterapialla;
kun yhdistelmähoito korvataan glimepiridillä ja metformiinilla yhden yhdistelmälääkkeen Amaryl® M:n ottamiseksi.

Vasta-aiheet
tyypin 1 diabetes;
diabeettinen ketoasidoosi (mukaan lukien historia), diabeettinen kooma ja prekooma;
akuutti tai krooninen metabolinen asidoosi;
vaikea maksan vajaatoiminta (käyttökokemuksen puute; insuliinihoito on tarpeen riittävän glukoositasapainon varmistamiseksi);
hemodialyysipotilaat (käyttökokemuksen puute);
munuaisten vajaatoiminta ja munuaisten vajaatoiminta (plasman kreatiniinipitoisuus ≥1,5 mg / dl (135 μmol / l) miehillä ja ≥1,2 mg / dl (110 μmol / l) naisilla tai CC:n lasku (lisääntynyt maitohappoasidoosin ja muut metformiinin sivuvaikutukset);
akuutit tilat, joissa munuaisten toimintahäiriö on mahdollista (dehydraatio, vakavat infektiot, sokki, jodia sisältävien varjoaineiden intravaskulaarinen antaminen);
akuutit ja krooniset sairaudet, jotka voivat aiheuttaa kudosten hypoksiaa (sydämen tai hengityselinten vajaatoiminta, akuutti ja subakuutti sydäninfarkti, sokki);
taipumus kehittää maitohappoasidoosi, aikaisempi maitohappoasidoosi;
stressaavat tilanteet (vakavat vammat, palovammat, leikkaukset, vakavat kuumetta aiheuttavat infektiot, septikemia);
uupumus, nälkä, vähäkalorisen ruokavalion noudattaminen (alle 1000 cal / vrk);
ruoan ja lääkkeiden heikentynyt imeytyminen maha-suolikanavassa (suolitukoksen, suoliston pareesin, ripulin, oksentelun kanssa);
krooninen alkoholismi, akuutti alkoholimyrkytys;
laktaasin puutos, galaktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
raskaus, raskauden suunnittelu;
imetysaika;
lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret (riittämätön kliininen kokemus);
yliherkkyys lääkkeen komponenteille;
yliherkkyys sulfonyyliureajohdannaisille, sulfanilamidilääkkeille tai biguanideille.
Varovasti: Amaryl® M -hoidon ensimmäisinä viikkoina hypoglykemian riski kasvaa, mikä vaatii erityisen huolellista seurantaa. Tiloissa, jotka lisäävät hypoglykemian kehittymisriskiä (potilaat, jotka eivät halua tai pysty tekemään yhteistyötä lääkärin kanssa, useimmiten iäkkäät potilaat; potilaat, jotka ovat aliravittuja, syövät epäsäännöllisesti, jättävät ateriat väliin; kun harjoittelun ja hiilihydraattien saannin välillä on ristiriita; kun ruokavalion muuttaminen; etanolia sisältävien juomien juomisen, erityisesti aterioiden väliin jättämisen yhteydessä; maksan ja munuaisten vajaatoiminta; joidenkin kompensoimattomien hormonaalisten sairauksien, kuten kilpirauhasen vajaatoiminta, aivolisäkkeen etuosan ja lisämunuaisen hormonien vajaatoiminta, jotka vaikuttavat hiilihydraattiaineenvaihduntaan tai mekanismien aktivoitumiseen. verensokeripitoisuuden noustessa hypoglykemian aikana; hoidon aikana esiintyvien sairauksien kehittyessä tai elämäntapamuutosten yhteydessä (tällaisilla potilailla verensokeripitoisuutta ja hypoglykemian merkkejä on seurattava tarkemmin, Amaryl® M:n annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen). Tiettyjen muiden lääkkeiden samanaikainen käyttö. Iäkkäät potilaat (heillä on usein oireeton munuaistoiminnan heikkeneminen). Tilanteissa, joissa munuaisten toiminta saattaa heikentyä, kuten kun he alkavat käyttää verenpainetta alentavia lääkkeitä tai diureetteja, sekä tulehduskipulääkkeitä (lisääntynyt maitohappoasidoosin ja muiden metformiinin sivuvaikutusten riski). Tehtäessä raskasta fyysistä työtä (maitohappoasidoosin riski kasvaa metformiinia käytettäessä). Adrenergisen antiglykeemisen säätelyn oireiden hämärtyessä tai puuttuessa kehittyvän hypoglykemian seurauksena (iäkkäillä potilailla, joilla on autonominen neuropatia tai samanaikainen hoito beetasalpaajilla, klonidiinilla, guanetidiinilla ja muilla sympatolyyteillä; tällaisilla potilailla verensokeripitoisuuden tarkempi seuranta on tarpeen). Glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutteen tapauksessa (tällaisilla potilailla sulfonyyliureajohdannaisia ​​käytettäessä voi kehittyä hemolyyttinen anemia, joten on harkittava vaihtoehtoisten hypoglykeemisten lääkkeiden käyttöä sellaisilla potilailla, jotka eivät ole sulfonyyliureajohdannaisia).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Tämä lääke on vasta-aiheinen raskauden suunnittelussa.
Lääkettä ei tule käyttää raskauden aikana mahdollisten haitallisten vaikutusten vuoksi sikiön kohdunsisäiseen kehitykseen. Raskaana olevien ja raskautta suunnittelevien naisten tulee kertoa tästä lääkärilleen. Raskauden aikana naisten, joilla on hiilihydraattiaineenvaihduntahäiriöitä, joita ei korjata pelkällä ruokavaliolla ja liikunnalla, tulee saada insuliinihoitoa.
Imettävien naisten ei tule ottaa tätä lääkettä, jotta lääke ei joutuisi rintamaidon kanssa vauvan kehoon. Jos hypoglykeeminen hoito on tarpeen, potilas on vaihdettava insuliinihoitoon, muuten hänen tulee lopettaa imetys.

erityisohjeet
maitohappoasidoosi
Maitohappoasidoosi on harvinainen mutta vakava (korkea kuolleisuus hoitamattomana) metabolinen komplikaatio, joka kehittyy metformiinin kertymisen seurauksena hoidon aikana. Maitohappoasidoositapauksia havaittiin metformiinin käytön aikana pääasiassa diabeetikoilla, joilla oli vaikea munuaisten vajaatoiminta. Maitohappoasidoosin ilmaantuvuutta voidaan ja pitää vähentää arvioimalla muita maitohappoasidoosiin liittyviä riskitekijöitä potilailla, kuten huonosti hallinnassa oleva diabetes mellitus, ketoasidoosi, pitkittynyt paasto, runsas etanolia sisältävien juomien kulutus, maksan vajaatoiminta ja siihen liittyvät sairaudet. kudosten hypoksialla.
Maitohappoasidoosille on ominaista asidoottinen hengenahdistus, vatsakipu ja hypotermia, jota seuraa kooma. Diagnostisia laboratorion ilmenemismuotoja ovat veren laktaattipitoisuuden nousu (> 5 mmol / l), veren pH:n lasku, vesi- ja elektrolyyttitasapainon rikkoutuminen sekä anionivajeen ja laktaatti/pyruvaatti-suhteen lisääntyminen. Tapauksissa, joissa metformiini on maitohappoasidoosin aiheuttaja, metformiinin pitoisuus plasmassa on yleensä >5 µg/ml. Jos maitohappoasidoosia epäillään, metformiinin käyttö on lopetettava välittömästi ja potilas on vietävä välittömästi sairaalaan.
Ilmoitettujen maitohappoasidoositapausten esiintymistiheys metformiinia käyttävillä potilailla on erittäin alhainen (noin 0,03 tapausta/1000 potilasvuotta). Ilmoitettuja tapauksia esiintyi pääasiassa diabetes mellitusta sairastavilla potilailla, joilla oli vaikea munuaisten vajaatoiminta, mm. synnynnäinen munuaissairaus ja munuaisten hypoperfuusio, usein useiden samanaikaisten tilojen läsnä ollessa, jotka vaativat lääketieteellistä ja kirurgista hoitoa.
Maitohappoasidoosin kehittymisriski kasvaa munuaisten vajaatoiminnan vaikeusasteen ja iän myötä. Maitohappoasidoosin todennäköisyyttä metformiinin käytön aikana voidaan vähentää merkittävästi seuraamalla säännöllisesti munuaisten toimintaa ja käyttämällä pienimpiä tehokkaita metformiiniannoksia. Samasta syystä hypoksemiaan tai dehydraatioon liittyvissä olosuhteissa on välttämätöntä välttää Amaryl® M -lääkkeen ottamista.
Koska maksan vajaatoiminta voi merkittävästi rajoittaa laktaatin erittymistä, Amaryl® M -lääkkeen käyttöä tulee välttää potilailla, joilla on kliinisiä tai laboratoriotutkimuksia maksasairaudesta.
Lisäksi Amaryl® M tulee väliaikaisesti keskeyttää ennen röntgentutkimuksia, joissa annetaan jodia sisältäviä varjoaineita suonensisäisesti, ja ennen kirurgisia toimenpiteitä. Metformiinin käyttö tulee lopettaa 48 tunniksi ennen leikkausta ja 48 tunniksi sen jälkeen yleisanestesiassa.
Usein maitohappoasidoosi kehittyy vähitellen ja ilmenee vain epäspesifisin oirein, kuten huonon terveydentilan, lihaskivun, hengitysvaikeuksien, lisääntyvän uneliaisuuden ja epäspesifisten maha-suolikanavan häiriöiden kanssa. Selvemmällä asidoosilla voi kehittyä hypotermiaa, verenpaineen laskua ja resistenttiä bradyarytmiaa. Sekä potilaan että hoitavan lääkärin tulee olla tietoisia siitä, kuinka tärkeitä nämä oireet voivat olla. Potilasta tulee neuvoa ilmoittamaan välittömästi lääkärille, jos tällaisia ​​oireita ilmenee. Maitohappoasidoosin diagnoosin selkeyttämiseksi on tarpeen määrittää veren elektrolyyttien ja ketonien pitoisuus, veren glukoosipitoisuus, veren pH, laktaatin ja metformiinin pitoisuus veressä. Plasman pyli normaalin ylärajan mutta alle 5 mmol/l metformiinia saavilla potilailla eivät välttämättä tarkoita maitohappoasidoosia; sen kasvu voidaan selittää muilla mekanismeilla, kuten huonosti hallinnassa olevalla diabetes melliuksella tai lihavuudella, voimakkaalla fyysisellä aktiivisuudella tai teknisillä virheillä verinäytteen ottamisessa analyysiä varten.
Harkitse maitohappoasidoosia diabeettisella potilaalla, jolla on metabolinen asidoosi ilman ketoasidoosia (ketonuria ja ketonemia).
Maitohappoasidoosi on kriittinen tila, joka vaatii sairaalahoitoa. Maitohappoasidoosin tapauksessa Amaryl® M on lopetettava välittömästi ja aloitettava yleiset tukitoimenpiteet. Metformiini poistetaan verestä hemodialyysillä, jonka puhdistuma on enintään 170 ml / min, joten hemodynaamisten häiriöiden puuttuessa on suositeltavaa suorittaa välitön hemodialyysi kertyneen metformiinin ja laktaatin poistamiseksi. Tällaiset toimenpiteet johtavat usein oireiden nopeaan häviämiseen ja paranemiseen.
Hoidon tehokkuuden seuranta
Minkä tahansa hypoglykeemisen hoidon tehokkuutta on seurattava seuraamalla säännöllisesti veren glukoosi- ja glykosyloituneen hemoglobiinin pitoisuutta. Hoidon tavoitteena on normalisoida nämä parametrit. Glykosyloidun hemoglobiinin pitoisuus mahdollistaa glukoositasapainon arvioinnin.
hypoglykemia
Ensimmäisellä hoitoviikolla huolellinen seuranta on tarpeen hypoglykemian kehittymisriskin vuoksi, etenkin jos sen kehittymisriski on lisääntynyt (potilaat, jotka eivät halua tai pysty noudattamaan lääkärin suosituksia, useimmiten iäkkäät potilaat; joilla on huono ravinto, epäsäännöllinen ateriat, väliin jääneet ateriat; jos harjoittelun ja hiilihydraattien saannin välillä on ristiriita; jos ruokavaliossa on muutoksia, jos etanolia kulutetaan, erityisesti yhdessä aterioiden väliin jättämisen kanssa; jos munuaisten toiminta on heikentynyt; jos maksan toiminta on vakavasti heikentynyt; jos endokriiniset sairaudet järjestelmän häiriöt ovat kompensoimattomia (esimerkiksi jotkin kilpirauhasen häiriöt) ja aivolisäkkeen etuosan tai lisämunuaiskuoren hormonien vajaatoiminta; tiettyjen muiden hiilihydraattiaineenvaihduntaa vaikuttavien lääkkeiden samanaikainen käyttö.
Tällaisissa tapauksissa verensokeripitoisuuden huolellinen seuranta on välttämätöntä. Potilaan tulee kertoa lääkärille näistä riskitekijöistä ja mahdollisista hypoglykemian oireista. Jos hypoglykemian riskitekijöitä esiintyy, tämän lääkkeen tai kaiken hoidon annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen. Tätä lähestymistapaa käytetään aina, kun sairaus kehittyy hoidon aikana tai potilaan elämäntapoissa tapahtuu muutos. Hypoglykemian oireet, jotka heijastavat adrenergistä antihypoglykeemistä säätelyä vasteena kehittyvälle hypoglykemialle, voivat olla vähemmän ilmeisiä tai puuttua, jos hypoglykemia kehittyy vähitellen, samoin kuin iäkkäillä potilailla, joilla on autonominen neuropatia tai samanaikaisesti hoidettaessa beetasalpaajia, klonidiinia, guanetidiinia ja muita. sympatolyytit.
Hypoglykemia voidaan lähes aina hoitaa nopeasti syömällä välittömästi hiilihydraatteja (glukoosi tai sokeri, esim. sokerikuutiot, sokeria sisältävä hedelmämehu, sokerillinen tee). Tätä tarkoitusta varten potilaan tulee kantaa mukanaan vähintään 20 g sokeria. Hän saattaa tarvita muiden apua komplikaatioiden välttämiseksi. Sokerinkorvikkeet ovat tehottomia.
Muiden sulfonyyliurealääkkeiden käytöstä saatujen kokemusten perusteella tiedetään, että hypoglykemia voi uusiutua, vaikka vastatoimenpiteiden tehokkuus oli alussa, joten potilaiden tulee pysyä tiiviissä seurannassa. Vaikean hypoglykemian kehittyminen vaatii välitöntä hoitoa ja lääkärin valvontaa, joissakin tapauksissa - sairaalahoitoa.
Yleiset ohjeet
Glykemian tavoitetasoa on ylläpidettävä monimutkaisin toimenpitein: ruokavalio ja liikunta, painonpudotus ja tarvittaessa säännöllinen hypoglykeemisten lääkkeiden saanti. Potilaita tulee kouluttaa ravitsemusohjeiden noudattamisen ja säännöllisen liikunnan tärkeydestä.
Riittämättömästi säädellyn veren glykemian kliinisiä oireita ovat oliguria, jano, patologisesti vakava jano, kuiva iho ja muut.
Jos potilas on poissaolevan lääkärin hoidossa (esim. sairaalahoito, tapaturma, tarve käydä lääkärissä vapaapäivänä), potilaan on ilmoitettava hänelle diabetessairaudesta ja hoidettavasta hoidosta.
Stressitilanteissa (esim. trauma, leikkaus, infektiosairaus, johon liittyy kuumetta) glukoositasapaino voi olla heikentynyt, ja tilapäinen siirtyminen insuliinihoitoon saattaa olla tarpeen tarvittavan aineenvaihdunnan hallinnan varmistamiseksi.
Munuaisten toiminnan seuranta
Tiedetään, että metformiini erittyy pääasiassa munuaisten kautta. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, riski metformiinin kertymisestä ja maitohappoasidoosin kehittymisestä kasvaa. Kun veren seerumin kreatiniinipitoisuus ylittää normin yläikärajan, Amaryl® M:n ottamista ei suositella. Iäkkäillä potilailla metformiiniannosta on titrattava huolellisesti pienimmän tehokkaan annoksen valitsemiseksi, koska munuaisten toiminta heikkenee iän myötä. Iäkkäiden potilaiden munuaisten toimintaa on seurattava säännöllisesti, eikä metformiiniannosta yleensä saa suurentaa enimmäisvuorokausiannokseen.
Muiden lääkkeiden samanaikainen käyttö voi vaikuttaa munuaisten toimintaan tai metformiinin erittymiseen tai aiheuttaa merkittäviä muutoksia hemodynamiikassa.
Röntgentutkimukset jodia sisältävien varjoaineiden intravaskulaarisella antamisella (esim. suonensisäinen urografia, suonensisäinen kolangiografia, angiografia ja TT varjoaineella): tutkimukseen tarkoitetut suonensisäiset jodia sisältävät varjoaineet voivat aiheuttaa akuuttia munuaisten vajaatoimintaa, niiden käyttö liittyy maitohappoasidoosin kehittyminen metformiinia käyttävillä potilailla. Jos tällaista tutkimusta suunnitellaan, Amaryl® M on keskeytettävä ennen toimenpidettä, eikä sitä saa jatkaa seuraaviin 48 tuntiin toimenpiteen jälkeen. Amaryl®-hoidon jatkaminen on mahdollista vasta seurannan ja normaalien munuaistoiminnan indikaattorien saavuttamisen jälkeen.
Tilat, joissa hypoksian kehittyminen on mahdollista
Minkä tahansa alkuperän romahdus tai sokki, akuutti sydämen vajaatoiminta, akuutti sydäninfarkti ja muut tilat, joille on tunnusomaista hypoksemia ja kudoshypoksia, voivat myös aiheuttaa prerenaalista munuaisten vajaatoimintaa ja lisätä maitohappoasidoosin riskiä. Jos näitä tiloja esiintyy tätä lääkettä käyttävillä potilailla, lääke on lopetettava välittömästi.
Kirurgiset interventiot
Suunniteltujen kirurgisten toimenpiteiden yhteydessä on välttämätöntä lopettaa tämän lääkkeen käyttö 48 tunnin kuluessa (lukuun ottamatta pieniä toimenpiteitä, jotka eivät vaadi ruoan ja nesteen saannin rajoituksia), hoitoa ei saa jatkaa ennen kuin suun kautta otettava ruoka on palautunut ja munuaisten toiminta on palautunut. pidetään normaalina.
Alkoholin juominen (etanolia sisältävät juomat)
Etanolin tiedetään tehostavan metformiinin vaikutusta laktaattiaineenvaihduntaan. Potilaita tulee varoittaa juomasta etanolia sisältäviä juomia Amaryl® M -hoidon aikana.
Maksan toimintahäiriö
Koska maitohappoasidoosiin on joissakin tapauksissa liittynyt maksan toimintahäiriöitä, potilaiden, joilla on kliinisiä tai laboratoriotutkimuksia maksavaurion näyttöä, tulee välttää tämän lääkkeen käyttöä.
Muutos kliinisen tilan potilaan, jolla on aiemmin hallinnassa oleva diabetes mellitus
Diabetes mellitusta sairastava potilas, joka on ollut aiemmin hyvin hallinnassa metformiinilla, on tutkittava välittömästi, varsinkin jos sairaus on epäselvä ja huonosti tunnistettu, ketoasidoosin ja maitohappoasidoosin sulkemiseksi pois. Tutkimukseen tulee sisältyä: veren seerumin elektrolyyttien ja ketoaineiden määritys, veren glukoosipitoisuus ja tarvittaessa veren pH, laktaatin, pyruvaatin ja metformiinin pitoisuus veressä. Jos ilmenee minkä tahansa asidoosin muoto, Amaryl® M -hoito tulee välittömästi lopettaa ja määrätä muita lääkkeitä sokeritasapainon ylläpitämiseksi.
Tietoa potilaille
Potilaille tulee kertoa tämän lääkkeen mahdollisista riskeistä ja eduista sekä vaihtoehtoisista hoidoista. Ruokavalioohjeiden noudattamisen, säännöllisen liikunnan ja verensokerin, glykoituneen hemoglobiinin, munuaisten toiminnan ja hematologisten parametrien säännöllisen seurannan tärkeys sekä hypoglykemian riski, sen oireet ja hoito sekä siihen liittyvät sairaudet tulee myös selittää hyvin. . altistaa sen kehittymiselle.
B12-vitamiinin pitoisuus veressä
B12-vitamiinin pitoisuuden lasku veren seerumissa alle normin kliinisten oireiden puuttuessa havaittiin noin 7 %:lla Amaryl® M:ää saaneista potilaista, mutta siihen liittyy hyvin harvoin anemiaa ja se korjaantui nopeasti, kun tätä lääkettä käytettäessä. lopetettiin tai kun B12-vitamiinia annettiin. Potilaat, joilla on riittämätön B12-vitamiinin saanti tai imeytyminen, ovat alttiita B12-vitamiinipitoisuuden laskulle. Tällaisille potilaille säännöllinen, 2-3 vuoden välein, veren seerumin B12-vitamiinipitoisuuden määrittäminen voi olla hyödyllistä.
Hoidon turvallisuuden laboratoriovalvonta
Hematologisia parametreja (hemoglobiini tai hematokriitti, punasolujen määrä) ja munuaisten toimintaparametreja (seerumin kreatiniinipitoisuus) tulee seurata säännöllisesti vähintään kerran vuodessa potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, ja vähintään 2-4 kertaa vuodessa potilailla, joilla on kreatiniini. pitoisuutta veren seerumissa VGN:lle ja iäkkäille potilaille. Tarvittaessa potilaalle osoitetaan asianmukainen tutkimus ja hoito ilmeisistä patologisista muutoksista. Huolimatta siitä, että megaloblastisen anemian kehittymistä havaittiin harvoin metformiinin yhteydessä, jos sitä epäillään, on tehtävä tutkimus B12-vitamiinin puutteen sulkemiseksi pois.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja muita mekanismeja, jotka vaativat enemmän keskittymistä
Potilaan reaktiot voivat heikentyä hypoglykemian ja hyperglykemian seurauksena, erityisesti hoidon alussa tai hoidon muutosten jälkeen tai jos lääkettä otetaan epäsäännöllisesti. Tämä voi vaikuttaa kykyyn ajaa ajoneuvoja ja osallistua muihin mahdollisesti vaarallisiin toimintoihin.
Potilaita tulee varoittaa tarpeesta olla varovainen ajon aikana, etenkin jos heillä on taipumus kehittää hypoglykemia ja/tai vähentää sen esiasteiden vakavuutta.

Yhdiste
1 tabletti sisältää:
Vaikuttavat aineet: mikronisoitu glimepiridi 2 mg; metformiinihydrokloridi 500 mg.
Apuaineet: laktoosimonohydraatti, natriumkarboksimetyylitärkkelys, povidoni K30, mikrokiteinen selluloosa, krospovidoni, magnesiumstearaatti.
Kalvon kuoren koostumus: hypromelloosi, makrogoli 6000, titaanidioksidi (E171), karnaubavaha.

Annostelu ja hallinnointi
Yleensä Amaryl® M lääkkeen annos määräytyy potilaan veren glukoosin tavoitepitoisuuden mukaan. On käytettävä pienintä annosta, joka riittää saavuttamaan haluttu metabolinen hallinta.
Amaryl® M -hoidon aikana on tarpeen määrittää säännöllisesti veren glukoosipitoisuus. Lisäksi suositellaan säännöllistä veren glykoituneen hemoglobiinin prosenttiosuuden seurantaa.
Lääkkeen väärää käyttöä, esimerkiksi seuraavan annoksen väliin jättämistä, ei saa koskaan korvata seuraavalla suuremmalla annoksella.
Potilaan toiminnasta lääkkeen ottamisen virheissä (erityisesti seuraavan annoksen tai aterioiden väliin jäämisen yhteydessä) tai tilanteissa, joissa lääkkeen ottaminen ei ole mahdollista, tulee potilaan ja lääkärin kanssa keskustella etukäteen.
Koska aineenvaihdunnan hallinnan paraneminen liittyy kudosten lisääntyneeseen herkkyyteen insuliinille, glimepiridin tarve saattaa pienentyä Amaryl® M -hoidon aikana. Hypoglykemian kehittymisen välttämiseksi on tarpeen vähentää annoksia ajoissa tai lopettaa Amaryl® M:n käyttö.
Amaryl® M tulee ottaa 1 tai 2 kertaa päivässä aterioiden yhteydessä.
Metformiinin enimmäisannos annosta kohti on 1000 mg.
Suurin päiväannos: glimepiridille - 8 mg, metformiinille - 2000 mg.
Vain pienellä määrällä potilaita on tehokkaampi glimepiridin vuorokausiannos yli 6 mg.
Hypoglykemian kehittymisen välttämiseksi Amaryl® M:n aloitusannos ei saa ylittää potilaan jo käyttämiä glimepiridin ja metformiinin päivittäisiä annoksia. Siirrettäessä potilasta erillisten glimepiridin ja metformiinin lääkkeiden yhdistelmästä Amaryl® M:ään, sen annos määräytyy jo erillisinä lääkkeinä otettujen glimepiridin ja metformiinin annosten perusteella. Jos annosta on tarpeen suurentaa, Amaryl® M:n vuorokausiannosta tulee titrata vain 1 Amaryl® M 1 mg + 250 mg tabletilla tai 1/2 Amaryl® M 2 mg + 500 mg tabletilla.
Hoidon kesto: Amaryl® M -hoitoa suoritetaan yleensä pitkään.
Tutkimusta lääkkeen turvallisuudesta ja tehosta tyypin 2 diabetes mellitusta sairastavilla lapsilla ei ole tehty.
Tiedetään, että metformiini erittyy pääasiassa munuaisten kautta, ja koska metformiinin vakavien haittavaikutusten riski munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on suurempi, sitä voidaan käyttää vain potilailla, joiden munuaisten toiminta on normaali. Koska munuaisten toiminta heikkenee iän myötä, metformiinia tulee käyttää varoen iäkkäillä potilailla. Annos on valittava huolellisesti, ja munuaisten toimintaa on seurattava huolellisesti ja säännöllisesti.

Sivuvaikutukset
Glimepiridi + metformiini
Glimepiridin ja metformiinin yhdistelmän ottaminen joko erillisenä glimepiridi- ja metformiinivalmisteena tai kiinteäannoksisena glimepiridin ja metformiinin yhdistelmänä liittyy samoihin turvallisuusominaisuuksiin kuin näiden lääkkeiden käyttöön erikseen.
Glimepiridi
Glimepiridistä saadun kliinisen kokemuksen ja muista sulfonyyliureajohdannaisista saatujen tietojen perusteella seuraavien haittavaikutusten kehittyminen on mahdollista.
Aineenvaihdunta ja ravitsemus: hypoglykemia voi kehittyä, joka voi olla pitkittynyt. Hypoglykemian kehittymisen oireet - päänsärky, akuutti nälkä, pahoinvointi, oksentelu, heikkous, letargia, unihäiriöt, ahdistuneisuus, aggressiivisuus, keskittymiskyvyn heikkeneminen, heikentynyt valppaus ja hidastuneet psykomotoriset reaktiot, masennus, sekavuus, puhehäiriöt, afasia, näön heikkeneminen, vapina, pareesi , herkkyyden heikkeneminen, huimaus, avuttomuus, itsehallinnan menetys, delirium, kouristukset, uneliaisuus ja tajunnan menetys koomaan, pinnalliseen hengitykseen ja bradykardiaan asti. Lisäksi on mahdollista kehittää adrenergisen antiglykeemisen säätelyn oireita vastauksena kehittyvään hypoglykemiaan, kuten lisääntynyt hikoilu, ihon tahmeus, lisääntynyt ahdistuneisuus, takykardia, kohonnut verenpaine, kohonnut syke, angina pectoris ja sydämen rytmihäiriöt. . Vakavan hypoglykemiakohtauksen kliininen kuva saattaa muistuttaa akuuttia aivoverisuonionnettomuutta. Oireet häviävät lähes aina, kun hypoglykemia on ratkaistu.
Näköelimen puolelta: tilapäinen näön heikkeneminen, erityisesti hoidon alussa, johtuen veren glukoosipitoisuuden vaihteluista. Syynä näön heikkenemiseen on tilapäinen muutos linssien turvotuksessa, joka riippuu veren glukoosipitoisuudesta, ja tästä johtuen niiden taitekertoimen muutos.
Ruoansulatusjärjestelmästä: maha-suolikanavan oireiden, kuten pahoinvoinnin, oksentelun, vatsan täyteyden tunteen, vatsakipujen ja ripulin, kehittyminen.
Maksan ja sappiteiden puolelta: hepatiitti, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus ja/tai kolestaasi ja keltaisuus, jotka voivat edetä hengenvaaralliseen maksan vajaatoimintaan, mutta voivat taantua glimepiridin käytön lopettamisen jälkeen.
Hematopoieettisesta järjestelmästä: trombosytopenia, joissakin tapauksissa - leukopenia tai hemolyyttinen anemia, erytrosytopenia, granulosytopenia, agranulosytoosi tai pansytopenia. Lääkkeen markkinoille tulon jälkeen on kuvattu vaikeaa trombosytopeniaa (jossa verihiutaleiden määrä on alle 10 000/µl) ja trombosytopeenista purppuraa.
Immuunijärjestelmästä: allergiset tai pseudoallergiset reaktiot (esimerkiksi kutina, urtikaria tai ihottuma). Nämä reaktiot ovat lähes aina lieviä, mutta voivat muuttua vakaviksi hengenahdistuksen tai verenpaineen laskun seurauksena anafylaktisen shokin kehittymiseen asti. Jos sinulle kehittyy urtikaria, kerro siitä välittömästi lääkärillesi. Mahdollinen ristiallergia muiden sulfonyyliureajohdannaisten, sulfonamidien tai vastaavien aineiden kanssa. allerginen vaskuliitti.
Muut: valoherkkyys, hyponatremia.
Metformiini
Aineenvaihdunnan puolelta: maitohappoasidoosi.
Ruoansulatuskanavasta: ruoansulatuskanavan oireet (pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu, lisääntynyt kaasunmuodostus, ilmavaivat ja ruokahaluttomuus) - yleisimmät reaktiot metformiinimonoterapian yhteydessä - esiintyvät noin 30 % useammin kuin lumelääkettä käytettäessä, erityisesti hoidon alkuvaiheessa. hoitoon. Nämä oireet ovat useimmiten ohimeneviä ja häviävät itsestään hoidon jatkuessa. Joissakin tapauksissa voi olla hyödyllistä pienentää annosta tilapäisesti. Koska maha-suolikanavan oireiden kehittyminen hoidon alkuvaiheessa on annoksesta riippuvaista, näitä oireita voidaan vähentää lisäämällä annosta asteittain ja ottamalla lääke ruoan kanssa. Koska vaikea ripuli ja (tai) oksentelu voivat johtaa kuivumiseen ja prerenaaliseen atsotemiaan, jos niitä esiintyy, sinun tulee väliaikaisesti lopettaa Amaryl® M -lääkkeen käyttö. Epäspesifisten maha-suolikanavan oireiden ilmaantuminen potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes mellitus ja jotka ovat stabiloituneet Amaryl ® M -lääkkeen ottaminen voi liittyä paitsi terapiaan, myös välillisiin sairauksiin tai maitohappoasidoosin kehittymiseen.
Metformiinihoidon alussa noin 3 % potilaista voi kokea epämiellyttävää tai metallista makua suussa, joka yleensä häviää itsestään.
Maksan ja sappiteiden puolelta: poikkeavia maksan toimintakokeita tai hepatiittia, joka regressi, kun metformiinin käyttö lopetettiin. Edellä mainittujen tai muiden ei-toivottujen reaktioiden kehittyessä potilaan tulee välittömästi ilmoittaa tästä lääkärille. Koska jotkin haittavaikutukset, mm. hypoglykemia, maitohappoasidoosi, hematologiset häiriöt, vakavat allergiset ja pseudoallergiset reaktiot ja maksan vajaatoiminta voivat uhata potilaan henkeä, tällaisten reaktioiden ilmetessä potilaan tulee välittömästi ilmoittaa lääkärille ja lopettaa lääkkeen ottaminen, kunnes lääkäri antaa ohjeita.
Ihosta ja ihonalaisista kudoksista: punoitus, kutina, ihottuma.
Hemopoieettisesta järjestelmästä: anemia, leukosytopenia tai trombosytopenia. Potilailla, jotka käyttävät metformiinia pitkään, seerumin B12-vitamiinipitoisuuden lasku on yleensä oireetonta, koska sen imeytyminen suolistosta vähenee. Jos potilaalla on megaloblastinen anemia, metformiiniin liittyvän B12-vitamiinin imeytymisen heikkeneminen on otettava huomioon.

huumeiden vuorovaikutus
Glimepiridin yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
Kun glimepiridiä käyttävälle potilaalle määrätään tai peruutetaan samanaikaisesti muita lääkkeitä, haittavaikutukset ovat mahdollisia: glimepiridin hypoglykeemisen vaikutuksen lisääntyminen tai heikkeneminen. Glimepiridistä ja muista sulfonyyliureoista saadun kliinisen kokemuksen perusteella seuraavat lääkeinteraktiot tulee ottaa huomioon.
Lääkkeet, jotka ovat CYP2C9-isoentsyymin indusoijia ja estäjiä: glimepiridi metaboloituu CYP2C9-isoentsyymin mukana. CYP2C9-isoentsyymin indusoijien, esimerkiksi rifampisiinin, samanaikainen käyttö vaikuttaa sen aineenvaihduntaan (riski glimepiridin hypoglykeemisen vaikutuksen heikkenemisestä, kun sitä käytetään samanaikaisesti isoentsyymin CYP2C9 indusoijien kanssa, ja lisääntynyt hypoglykemian kehittymisriski, jos ne peruutetaan ilman glimepiridin annoksen säätäminen) ja CYP2C9-isoentsyymin estäjät, kuten flukonatsoli (hypoglykemian riski ja glimepiridin sivuvaikutusten riski lisääntyy, kun sitä käytetään samanaikaisesti CYP2C9-isoentsyymin estäjien kanssa ja riski sen hypoglykeemisen vaikutuksen heikkenemisestä, kun niitä käytetään peruutettu ilman glimepiridin annoksen muuttamista).
Glimepiridin hypoglykeemistä vaikutusta tehostavilla lääkkeillä: insuliini ja suun kautta otettavat hypoglykeemiset lääkkeet, ACE:n estäjät, anaboliset steroidit, miessukupuolihormonit, kloramfenikoli, epäsuorat antikoagulantit, kumariinijohdannaiset, syklofosfamidi, disopyramidi, fenfluramiini, feniramidoli, fluoroksifetiidiini, fibridiini MAO:n estäjät, mikonatsoli, flukonatsoli, aminosalisyylihappo, pentoksifylliini (suuret parenteraaliset annokset), fenyylibutatsoni, atsapropatsoni, oksifenbutatsoni, probenesidi, kinoloniantimikrobiset aineet, salisylaatit, hypoglysykemia, sulfiinipyratsoni, tetrasyklyhotropiimin riski, tetramikrosykliiniamidi näiden lääkkeiden käyttö glimepiridin kanssa ja verensokeritasapainon heikkenemisen riski, jos ne peruutetaan ilman glimepiridin annosta muuttamista.
Hypoglykeemistä vaikutusta heikentävien lääkkeiden kanssa: asetatsolamidi, barbituraatit, kortikosteroidit, diatsoksidi, diureetit, epinefriini (adrenaliini) tai muut sympatomimeetit, glukagoni, laksatiivit (pitkäaikainen käyttö), nikotiinihappo (suuret annokset), estrogeenit, progestiinit, phenothiatsiinit , rifampisiini , kilpirauhashormonit: verensokeritasapainon heikkenemisen riski, kun niitä käytetään yhdessä näiden lääkkeiden kanssa, ja lisääntynyt hypoglykemian riski, jos ne peruutetaan ilman glimepiridin annosta muuttamista.
Histamiini H2-reseptorien salpaajilla, beetasalpaajilla, klonidiinilla, reserpiinillä, guanetidiinilla: glimepiridin hypoglykeemisen vaikutuksen lisääntyminen ja väheneminen ovat mahdollisia. Verensokeritasojen huolellinen seuranta on välttämätöntä. Beetasalpaajat, klonidiini, guanetidiini ja reserpiini, koska ne estävät sympaattisen hermoston reaktiot vasteena hypoglykemialle, voivat tehdä hypoglykemian kehittymisestä näkymättömämpää potilaalle ja lääkärille ja siten lisätä sen esiintymisriskiä.
Etanolin kanssa: Akuutti ja krooninen etanolin käyttö voi arvaamattomasti joko heikentää tai lisätä glimepiridin hypoglykeemistä vaikutusta.
Kumariiniperäiset epäsuorat antikoagulantit: Glimepiridi voi joko vahvistaa tai vähentää kumariiniperäisten epäsuorien antikoagulanttien vaikutuksia.
Sappihappoja sitovien aineiden kanssa: kolesevelaami sitoutuu glimepiridiin ja vähentää glimepiridin imeytymistä maha-suolikanavasta. Käytettäessä glimepiridiä vähintään 4 tuntia ennen kolesevelaamin ottamista, yhteisvaikutuksia ei havaita. Siksi glimepiridi on otettava vähintään 4 tuntia ennen kolesevelamin ottamista.

Metformiinin yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
Ei suositella yhdistelmiä
Etanolin kanssa: akuutissa alkoholimyrkytyksessä maitohappoasidoosin kehittymisen riski kasvaa, etenkin jos ruoka jää väliin tai jos ruoka on riittämätön, maksan vajaatoiminta. Alkoholia (etanolia) ja etanolia sisältäviä valmisteita tulee välttää.
Jodia sisältävien varjoaineiden kanssa: jodia sisältävien varjoaineiden intravaskulaarinen anto voi johtaa munuaisten vajaatoiminnan kehittymiseen, mikä puolestaan ​​voi johtaa metformiinin kertymiseen ja maitohappoasidoosin lisääntymiseen. Metformiinin käyttö tulee lopettaa ennen tutkimusta tai sen aikana, eikä sitä saa jatkaa 48 tunnin kuluessa sen jälkeen. Metformiinin käytön jatkaminen on mahdollista vasta tutkimuksen ja normaalien munuaistoiminnan indikaattorien saamisen jälkeen.
Antibiootit, joilla on selvä nefrotoksinen vaikutus (gentamysiini): lisääntynyt maitohappoasidoosin kehittymisen riski.
Varovaisuutta vaativat lääkkeiden yhdistelmät metformiinin kanssa
Käytettäessä kortikosteroideja (systeemisiä ja paikallisia), beeta2-adrenergisiä stimulantteja ja diureetteja, joilla on luontaista hyperglykeemistä aktiivisuutta: potilaalle tulee kertoa, että verensokeriarvoja on tarkkailtava useammin aamulla, erityisesti yhdistelmähoidon alussa. Hypoglykeemisen hoidon annoksia voi olla tarpeen muuttaa käytön aikana tai edellä mainittujen lääkkeiden lopettamisen jälkeen.
ACE:n estäjät: ACE:n estäjät voivat alentaa verensokeria. Hypoglykeemisen hoidon annoksia voi olla tarpeen muuttaa käytön aikana tai ACE-estäjien käytön lopettamisen jälkeen.
Metformiinin hypoglykeemistä vaikutusta tehostavilla lääkkeillä: insuliini, sulfonyyliurealääkkeet, anaboliset steroidit, guanetidiini, salisylaatit (mukaan lukien asetyylisalisyylihappo), beetasalpaajat (mukaan lukien propranololi), MAO-estäjät: jos näitä lääkkeitä käytetään samanaikaisesti metformiinin kanssa, huolellinen potilaan seuranta ja verensokeripitoisuuksien seuranta ovat tarpeen, koska on mahdollista lisätä metformiinin hypoglykeemistä vaikutusta.
Metformiinin hypoglykeemistä vaikutusta heikentävien lääkkeiden kanssa: epinefriini, kortikosteroidit, kilpirauhashormonit, estrogeenit, pyratsiiniamidi, isoniatsidi, nikotiinihappo, fenotiatsiinit, tiatsididiureetit ja muiden ryhmien diureetit, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, fenytoiinit, kalsiumkanavasalpaajat, sym tapauksessa Näiden lääkkeiden samanaikainen käyttö metformiinin kanssa edellyttää potilaan huolellista seurantaa ja verensokeripitoisuuksien hallintaa, koska. hypoglykeemisen vaikutuksen mahdollinen heikkeneminen.
Vuorovaikutukset, jotka on otettava huomioon
Furosemidin kanssa: kliinisessä tutkimuksessa metformiinin ja furosemidin yhteisvaikutuksista, kun niitä otettiin kerran terveillä vapaaehtoisilla, osoitettiin, että näiden lääkkeiden samanaikainen käyttö vaikuttaa niiden farmakokineettisiin parametreihin. Furosemidi suurensi metformiinin plasman Cmax-arvoa 22 % ja AUC:tä 15 % ilman, että metformiinin munuaispuhdistuma muuttui merkittävästi. Metformiinin kanssa käytettynä furosemidin Cmax ja AUC pienenivät 31 % ja AUC 12 % verrattuna furosemidimonoterapiaan, ja terminaalinen T1/2 pieneni 32 % ilman merkittäviä muutoksia furosemidin munuaispuhdistumassa. Metformiinin ja furosemidin yhteisvaikutuksista pitkäaikaisen käytön kanssa ei ole tietoa.
Nifedipiinin kanssa: kliinisessä tutkimuksessa metformiinin ja nifedipiinin yhteisvaikutuksista, kun niitä otettiin kerran terveillä vapaaehtoisilla, osoitettiin, että nifedipiinin samanaikainen käyttö lisää metformiinin Cmax-arvoa veriplasmassa 20 % ja AUC 9 %. lisää myös munuaisten kautta erittyvän metformiinin määrää. Metformiinilla oli vähäinen vaikutus nifedipiinin farmakokinetiikkaan.
Kationisten lääkkeiden (amiloridi, dikogsiini, morfiini, prokaiiniamidi, kinidiini, kiniini, ranitidiini, triamtereeni, trimetopriimi ja vankomysiini) käytettäessä munuaisten tubuluserityksen kautta erittyvät kationiset lääkkeet pystyvät teoriassa olemaan vuorovaikutuksessa metformiinin kanssa yhteisestä tubulusisesta kilpailusta seurauksena. liikennejärjestelmä. Tämä yhteisvaikutus metformiinin ja suun kautta otettavan simetidiinin välillä havaittiin terveillä vapaaehtoisilla metformiinin ja simetidiinin kerta- ja toistuvaisannosten kliinisissä yhteisvaikutustutkimuksissa, joissa plasman Cmax ja metformiinin kokonaispitoisuus nousivat 60 % ja plasman 40 %. ja metformiinin kokonais-AUC. Yhdellä annoksella T1/2 ei muuttunut. Metformiini ei vaikuttanut simetidiinin farmakokinetiikkaan. Vaikka tällainen yhteisvaikutus onkin puhtaasti teoreettinen (simetidiiniä lukuun ottamatta), potilaiden huolellinen seuranta ja metformiinin ja/tai sen kanssa vuorovaikutuksessa olevan lääkkeen annosta on säädettävä, jos samanaikaisesti annetaan kationisia lääkkeitä, jotka erittyvät kehosta. munuaisten proksimaalisten tubulusten eritysjärjestelmä.
Propranololi, ibuprofeeni: terveillä vapaaehtoisilla tutkimuksissa, joissa käytettiin metformiinin ja propranololin kerta-annosta sekä metformiinia ja ibuprofeenia, ei havaittu muutoksia niiden farmakokineettisissä parametreissa.

Yliannostus
Glimepiridin yliannostus
Oireet: Koska Amaryl® M sisältää glimepiridia, yliannostus (sekä akuutti että pitkäaikainen lääkkeen käyttö suurina annoksina) voi aiheuttaa vakavan, hengenvaarallisen hypoglykemian.
Hoito: heti, kun glimepiridin yliannostus on todettu, on välittömästi ilmoitettava siitä lääkärille.
Potilaan tulee välittömästi ottaa sokeria, mikäli mahdollista, dekstroosin (glukoosin) muodossa ennen lääkärin saapumista.
Potilaille, jotka ovat ottaneet hengenvaarallisia määriä glimepiridiä, on tehtävä mahahuuhtelu ja heille on annettava aktiivihiiltä. Joskus ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä sairaalahoito on tarpeen. Lievää hypoglykemiaa ilman tajunnan menetystä ja neurologisia oireita tulee hoitaa antamalla suun kautta dekstroosia (glukoosia) ja muuttamalla Amaryl® M:n annosta ja (tai) potilaan ruokavaliota. Intensiivistä seurantaa tulee jatkaa, kunnes lääkäri on vakuuttunut, että potilas on turvassa (huomaa, että hypoglykemia voi uusiutua, kun verensokeri on palautunut normaaliksi).
Merkittävä yliannostus ja vakavat hypoglykeemiset reaktiot, joihin liittyy oireita, kuten tajunnan menetys tai muut vakavat neurologiset häiriöt, ovat kriittisiä tiloja, jotka vaativat potilaan välitöntä sairaalahoitoa. Kun potilas on tajuton, glukoositiivisteliuoksen (dekstroosi) lisääminen suonensisäisesti on aiheellista, esimerkiksi aikuisille aloitetaan 40 ml:lla 20-prosenttista glukoosiliuosta (dekstroosia).
Vaihtoehtoinen hoito aikuisille on glukagonin antaminen esimerkiksi 0,5-1 mg:n annoksena IV, SC tai IM.
Potilasta tarkkaillaan huolellisesti vähintään 24-48 tuntia, tk. ilmeisen kliinisen toipumisen jälkeen hypoglykemia voi uusiutua.
Hypoglykemian uusiutumisen riski vakavissa, pitkittyneessä taudissa voi jatkua useita päiviä.
Hypoglykemian hoidossa lapsilla, jotka ovat vahingossa ottaneet glimepiridiä, annettava dekstroosiannos on säädettävä erittäin huolellisesti verensokeripitoisuuden jatkuvan seurannan vuoksi vaarallisen hyperglykemian mahdollisen kehittymisen vuoksi.

Metformiinin yliannostus
Oireet: Kun metformiinia joutuu mahalaukkuun enintään 85 g, hypoglykemiaa ei havaittu. Merkittävä yliannostus tai potilaan samanaikainen riski saada maitohappoasidoosi metformiinia käytettäessä voi johtaa maitohappoasidoosin kehittymiseen.
Hoito: Maitohappoasidoosi on lääketieteellinen hätätilanne sairaalassa. Tehokkain tapa poistaa laktaatti ja metformiini on hemodialyysi. Hyvällä hemodynamiikalla metformiini pystyy erittymään hemodialyysillä, jonka puhdistuma on jopa 170 ml / min.

Varastointiolosuhteet
Säilytä lasten ulottumattomissa alle 30°C lämpötilassa.

Parasta ennen päiväys
3 vuotta.
Jos löydät virheen, valitse tekstiosa ja paina Ctrl+Enter.