Saman lääkeaineen toistuva anto voi johtaa kvantitatiiviseen (lisääntymiseen tai vähenemiseen) ja laadulliseen muutokseen farmakologisessa vaikutuksessa.

Toistuvan huumeiden antamisen yhteydessä havaittujen ilmiöiden joukossa ovat kumulaatio, herkistyminen, riippuvuus (toleranssi) ja huumeriippuvuus.

Kumulaatio (lat. kumulaatio- lisääntyminen, kertyminen) - farmakologisesti vaikuttavan aineen kertyminen elimistöön tai sen aiheuttamat vaikutukset.

Jos lääkeaineen pitoisuus veressä ja/tai kudoksissa kasvaa jokaisella uudella antokerralla edelliseen antoon verrattuna, tätä ilmiötä kutsutaan materiaalin kumulaatioksi. Toistuviin injektioihin voi kertyä lääkeaineita, jotka inaktivoituvat hitaasti ja erittyvät elimistöstä, sekä lääkeaineita, jotka ovat lujasti sitoutuneet plasman proteiineihin tai kudosvarastoihin, esimerkiksi barbituraattiryhmän unilääkkeet, sydämen digitalisglykosidit. Tämä voi aiheuttaa myrkyllisiä vaikutuksia, ja siksi tällaiset lääkkeet tulee annostella ottaen huomioon niiden kyky kumuloitua.

Jos lääkkeen toistuvilla annoksilla havaitaan vaikutuksen lisääntyminen ilman, että aineen pitoisuus veressä ja/tai kudoksissa kasvaa, tätä ilmiötä kutsutaan toiminnalliseksi kumulaatioksi. Tämän tyyppinen kumulaatio tapahtuu toistuvan alkoholin nauttimisen yhteydessä. Alkoholipsykoosin (delirium tremens) kehittyessä herkillä yksilöillä harhaluulot ja hallusinaatiot kehittyvät aikana, jolloin etyylialkoholi on jo metaboloitunut eikä sitä havaita elimistössä. Keskushermoston toiminnassa tapahtuu kuitenkin yhä enemmän muutoksia. Funktionaalinen kumulaatio on myös ominaista MAO-estäjille.

Herkistyminen. Monet lääkeaineet muodostavat komplekseja veriplasman proteiinien kanssa, jotka tietyissä olosuhteissa saavat antigeenisiä ominaisuuksia. Tähän liittyy vasta-aineiden muodostumista ja herkistymistä. Samojen lääkeaineiden toistuva antaminen herkistyneeseen organismiin ilmenee allergisina reaktioina. Usein tällaisia ​​reaktioita esiintyy, kun penisilliiniä, prokaiinia, vesiliukoisia vitamiineja, sulfonamideja jne. annetaan toistuvasti.

Totuttelu (toleranssi, lat. toleranssi- kärsivällisyys) - farmakologisen vaikutuksen väheneminen, kun lääkeainetta annetaan toistuvasti samassa annoksessa. Riippuvuus voi johtua muutoksesta lääkeaineen farmakokinetiikassa (absorption hidastuminen, aineenvaihdunnan ja erittymisen lisääntyminen) sekä reseptorien herkkyyden heikkenemisestä ja/tai niiden tiheyden vähenemisestä postsynaptinen kalvo. Esimerkiksi riippuvuus barbituraateista voi johtua niiden aineenvaihdunnan intensiteetin lisääntymisestä, joka johtuu entsyymien induktiosta barbituraattien itsensä vaikutuksesta. Toleranssi lääkkeille voi kehittyä useista päivistä useisiin kuukausiin. Riippuvuuden kehittyessä saman farmakologisen vaikutuksen saavuttamiseksi on tarpeen lisätä lääkkeen annosta, mikä voi johtaa sen sivuvaikutusten lisääntymiseen. Siksi he pitävät usein tauon tämän aineen käytössä ja jatkavat tarvittaessa hoitoa, määrätään samanvaikutteisia lääkkeitä, mutta eri kemiallisesta ryhmästä. Kun yksi aine korvataan toisella, sen kemiallisesta rakenteesta riippumatta voi esiintyä ristiriippuvuutta, jos nämä aineet ovat vuorovaikutuksessa saman substraatin (esimerkiksi reseptorin tai entsyymin) kanssa.

Erityinen riippuvuustapaus on takyfylaksia (kreikasta. tachys- nopea, fytaksia- suojaus) - riippuvuuden nopea kehittyminen toistuvilla lääkeinjektioilla lyhyin väliajoin (10-15 minuuttia). Efedriinin takyfylaksia tunnetaan hyvin, mikä johtuu norepinefriinivarastojen ehtymisestä sympaattisten hermosäikeiden päissä. Jokaisella myöhemmällä efedriiniinjektiolla synaptiseen rakoon vapautuvan norepinefriinin määrä vähenee ja lääkkeen verenpainetta alentava vaikutus (verenpainetta kohottava) pienenee toisen tai kolmannen injektion jälkeen.

Toinen erityinen riippuvuustapaus on mithridatismi - asteittainen herkkyyden kehittyminen lääkkeiden ja myrkkyjen vaikutukselle, joka tapahtuu pitkäaikaisessa käytössä, ensin hyvin pieninä ja sitten kasvavina annoksina. Muinaisen kreikkalaisen legendan mukaan kuningas Mithridates ei ollut herkkä monille myrkkyille.

Tiettyjen äärimmäisen miellyttäviä tuntemuksia (euforiaa) aiheuttavien aineiden toistuva nauttiminen aiheuttaa alttiille henkilöille huumeriippuvuuden.

Huumeriippuvuus on kiireellinen tarve (vastustamaton halu) tietyn lääkkeen tai aineryhmän jatkuvaan tai ajoittain uusiutumiseen.

Aluksi vastaanotto liittyy tavoitteeseen saavuttaa euforiatila, poistaa tuskalliset kokemukset ja tuntemukset, saavuttaa hyvinvoinnin ja mukavuuden tunne, saada uusia tuntemuksia hallusinaatioiden kehittymisen aikana. Tietyn ajan kuluttua toistuvan saannin tarve muuttuu kuitenkin vastustamattomaksi, mitä pahentaa vieroitusoireyhtymä - vakavan tilan ilmaantuminen aineen lopettamisen yhteydessä, joka liittyy paitsi henkisen alueen muutoksiin, myös somaattisiin häiriöihin. (elimien ja kehon järjestelmien heikentynyt toiminta). Tähän tilaan viitataan termillä "raittius" (lat. pidättyvyys- raittius).

Erota henkinen ja fyysinen huumeriippuvuus.

Henkiselle huumeriippuvuudelle on ominaista mielialan jyrkkä heikkeneminen ja emotionaalinen epämukavuus, väsymyksen tunne, kun lääke poistetaan. Esiintyy kokaiinin ja muiden psykostimulanttien (amfetamiini), hallusinogeenien (lysergihappodietyyliamidi - LSD-25), nikotiinin, intialaisen hampun (anasha, hasis, plan, marihuana) käytön yhteydessä.

Fyysiselle huumeriippuvuudelle ei ole ominaista vain emotionaalinen epämukavuus, vaan myös vieroitusoireyhtymän esiintyminen.

Fyysinen huumeriippuvuus kehittyy opioideille (heroiini, morfiini), barbituraateille, bentsodiatsepiineille, alkoholille (etyylialkoholi). , klo Huumeriippuvuus yhdistetään usein riippuvuuteen, jolloin euforian synnyttämiseen tarvitaan kasvavia annoksia. Vakavin huumeriippuvuus ilmenee henkisen riippuvuuden, fyysisen riippuvuuden ja riippuvuuden yhdistelmässä.

Päihteiden käyttöä päihdyttävän vaikutuksen saavuttamiseksi kutsutaan päihteiden väärinkäytöksi.

Huumausaineriippuvuus on päihteiden väärinkäytön erikoistapaus, jossa päihteenä käytetään ainetta, joka sisältyy huumausaineriippuvuutta aiheuttavien aineiden luetteloon (huumausaineet) ja on valvonnan alainen.

Lääkkeen imeytyminen.

Imeytyminen (latinasta absorbeo - I absorboi) (absorptio) on lääkkeen pistoskohdan ja verenkierron erottavien esteiden ylittämistä. Imeytymisen täydellisyys riippuu useista tekijöistä: annostusmuodosta, jauhatusasteesta, alustan pH:sta, entsyymien aktiivisuudesta, liukoisuudesta, ruoan läsnäolosta ruoansulatuskanavassa jne. Veren tunkeutuminen on edellytys onnistunut farmakoterapia useimmille resorptiolääkkeille.

Jokaiselle lääkeaineelle määritetään erityinen indikaattori - biologinen hyötyosuus. Se ilmaistaan ​​prosentteina ja kuvaa lääkkeen imeytymisnopeutta ja -astetta injektiokohdasta systeemiseen verenkiertoon ja kerääntymistä vereen terapeuttisilla pitoisuuksilla. Biologisen hyötyosuuden määrittäminen on pakollinen prosessi uusien lääkkeiden kehittämisessä ja testauksessa. Biologiseen hyötyosuuteen vaikuttavat tabletista vapautuvan lääkkeen määrä, aineiden tuhoutuminen maha-suolikanavassa, korkeasta peristaltista johtuva imeytymishäiriö, lääkkeiden sitoutuminen erilaisiin sorbentteihin, minkä seurauksena ne lakkaavat imeytymästä.

Joillakin aineilla on erittäin alhainen hyötyosuus (10-20 %) huolimatta siitä, että ne imeytyvät hyvin maha-suolikanavassa. Tämä johtuu niiden korkeasta metaboliasta maksassa. Mitä korkeampi hyötyosuus on, sitä arvokkaampia ovat systeemisen vaikutuksen lääkkeet.

Lääkeaineen tunkeutuminen kehon soluihin ja kudoksiin liittyy sen siirtymiseen nestemäisessä väliaineessa ja verestä erilaisten soluesteiden kautta. Aineiden kuljetukseen biologisten kalvojen läpi liittyy useita fysikaalis-kemiallisia ja fysiologisia mekanismeja, joista tärkeimmät ovat diffuusio ja suodatus.

Lääkeaineiden jakautuminen kehossa, laskeuma.

Kun lääkeaine pääsee verenkiertoon, se leviää koko kehoon ja jakautuu fysikaalis-kemiallisten ja biologisten ominaisuuksiensa mukaisesti. Tasaisuuden tai epätasaisen jakautumisen määrää elinten ja kudosten herkkyys aineille sekä niiden kyvyttömyys läpäistä biologisia esteitä: hematoenkefaaliset (estää aineiden tunkeutumisen verestä keskushermostoon), hematooftalmologinen (estää aineet verestä silmän kudoksiin), istukka (estää aineiden tunkeutumisen äidistä sikiöön). Erityisiä esteitä ovat iho ja solukalvot.

Kuva 1 Lääkeaineen jakautumisen riippuvuus fysikaalis-kemiallisista ominaisuuksista

Verisuonen seinämällä on huokoisen kalvon luonne. Hydrofiiliset yhdisteet tunkeutuvat suoneen kalvon huokosten kautta suodatuksen ansiosta, kun taas lipofiiliset yhdisteet tunkeutuvat suoraan kalvorakenteiden läpi yksinkertaisella diffuusiolla. Sitten suonista aine tunkeutuu verisuonia ympäröivään interstitiaaliseen (solujenväliseen) nesteeseen. Näistä lipofiiliset aineet tunkeutuvat helposti läheisiin soluihin, kun taas hydrofiilisillä aineilla on solunulkoinen sijainti. (Kuva 1)

Kehossa jakautumisprosessissa osa lääkeaineesta voi kerääntyä elimiin ja kudoksiin. Monet aineet sitoutuvat plasman proteiineihin. Tässä tilassa ne ovat passiivisia ja tunkeutuvat huonosti muihin elimiin ja kudoksiin. Mutta näistä sidoksista tai "varastosta" vapautuu vähitellen osa aktiivisesta lääkeaineesta, jolla on farmakologinen vaikutus. Tämä pidentää lääkkeiden vaikutusta.

Lääkkeiden aineenvaihdunta.

Orgaaniset aineet käyvät läpi erilaisia ​​kemiallisia muutoksia (biotransformaatioita) kehossa. Lääketransformaatioita on kahdenlaisia: metabolinen transformaatio ja konjugaatio. Metabolinen transformaatio - aineiden muuttuminen hapettumisen, pelkistyksen ja hydrolyysin seurauksena. Konjugaatio on biosynteettinen prosessi, johon liittyy useiden kemiallisten ryhmien lisääminen lääkkeeseen tai sen metaboliitteihin. (Kuva 2)

Riisi. 2 Lääkkeiden biotransformaatiotapoja kehossa

Näihin prosesseihin liittyy lääkeaineiden inaktivointi tai tuhoutuminen (vieroitus), vähemmän aktiivisten yhdisteiden muodostuminen, jotka ovat hydrofiilisiä ja helposti erittyvät kehosta.

Joskus tiettyjen aineiden aineenvaihdunnan seurauksena muodostuu aktiivisempia yhdisteitä - farmakologisesti aktiivisia metaboliitteja. Tässä tapauksessa puhumme "aihiolääkkeestä".

Päärooli biotransformaatiossa on maksan mikrosomaalisilla entsyymeillä, joten puhumme maksan esteestä ja neutraloivasta toiminnasta. Maksasairauksissa biotransformaatioprosessit häiriintyvät ja lääkkeiden vaikutus voimistuu jonkin verran ("aihiolääkkeitä" lukuun ottamatta).

Lääkkeiden erittyminen kehosta (eritys).

Lääkeaineet erittyvät elimistöstä tietyn ajan kuluttua muuttumattomina tai metaboliittien muodossa. Hydrofiiliset (vesiliukoiset) aineet erittyvät munuaisten kautta. Suurin osa huumeista eristetään tällä tavalla. Siksi myrkytyksen sattuessa annetaan diureetteja, jotka nopeuttavat myrkyn poistumista kehosta (kuva 3).

Monet lipofiiliset (rasvaliukoiset) lääkkeet ja niiden aineenvaihduntatuotteet erittyvät maksan kautta osana suolistoon tulevaa sappia. Sappien mukana suolistoon vapautuvat lääkkeet ja niiden aineenvaihduntatuotteet voivat erittyä ulosteiden mukana, imeytyä takaisin vereen tai metaboloitua sappi- ja suoliston entsyymien vaikutuksesta. Siten lääke pysyy elimistössä pitkään.

Tätä syklistä prosessia kutsutaan enterohepaattiseksi verenkierroksi (enterohepaattinen kumulaatio) - digitoksiini, difeniini. Tämä on otettava huomioon määrättäessä lääkkeitä, joilla on myrkyllinen vaikutus maksaan ja potilaille, joilla on maksasairaus.

Lääkeaineet voivat erittyä hiki- ja talirauhasten kautta (jodi, bromi, salisylaatit). Haihtuvat lääkeaineet erittyvät keuhkojen kautta uloshengitysilman mukana. Maidon mukana rintarauhaset erittävät erilaisia ​​yhdisteitä (unilääkkeet, alkoholi, antibiootit, sulfonamidit), jotka tulee ottaa huomioon määrättäessä lääkettä imettäville naisille.

Kehon vapautumisprosessia lääkeaineesta inaktivoinnin ja erittymisen seurauksena merkitään termillä eliminaatio (latinasta - eliminare - expel).

Erittymisnopeusvakio - lääkkeiden erittymisnopeus virtsan ja muiden reittien kanssa.

Kokonaispuhdistuma (englanninkielisestä puhdistumasta - puhdistus) lääkkeet - lääkkeistä puhdistetun veriplasman tilavuus aikayksikköä kohti (ml / min) munuaisten, maksan ja muilla tavoilla tapahtuvan erittymisen vuoksi.

Puoliintumisaika (T0,5) - aika, jonka aikana lääkkeiden pitoisuus plasmassa laskee puolet alkuperäisestä arvostaan.

Tämä indikaattori kuvaa jakautumistilavuuden ja aineen puhdistuman välistä suhdetta. Tiedetään, että kun lääkkeen jatkuva ylläpitoannos otetaan käyttöön säännöllisin väliajoin, keskimäärin 4-5 T0,5:n jälkeen, sen tasapainopitoisuus syntyy veriplasmassa (katso alla). Siksi tämän ajanjakson jälkeen hoidon tehokkuutta arvioidaan useimmiten.

Mitä lyhyempi T0,5, sitä nopeammin lääkkeen terapeuttinen vaikutus alkaa ja loppuu, sitä selvempiä vaihteluita sen tasapainopitoisuudessa. Siksi tasapainopitoisuuden voimakkaiden vaihteluiden vähentämiseksi pitkäaikaisen hoidon aikana käytetään hidastettuja lääkemuotoja.

Kun lääkeaineita annetaan toistuvasti kehoon, niiden terapeuttinen vaikutus voi heikentyä tai vahvistua.

Lääkkeen toiminnan heikkenemistä kehossa kutsutaan riippuvuutta aiheuttava. Tottuminen johtuu pääasiassa mukautuvan toiminnan kehittymisestä nopeaan osittaiseen tai täydelliseen tuhoutumiseen - lääkeaineen biotransformaatioon - ja sen aktiivisuuden vähenemiseen tai menettämiseen. Makro-organismin tottuminen kehittyy neurolepteihin, kipulääkkeisiin, laksatiiveihin, diureetteihin, verenpainelääkkeisiin. Mikro-organismien on suhteellisen helppo tulla riippuvaiseksi antibiooteista.

Joskus riippuvuus liittyy huumeriippuvuuteen, joka liittyy toistuvien lääkkeiden tarpeeseen. Joillakin lääkeaineilla on erityinen ominaisuus vaikuttaa aivokuoren alaisiin keskuksiin ja aiheuttaa fyysisen ja henkisen rauhan tilan, iloisen mielialan, miellyttäviä tuntemuksia ja kokemuksia, ns. euforia.

Tällaista huumeriippuvuutta, johon liittyy euforia ja tarve ottaa lääkettä toistuvasti kasvavina annoksina, kutsutaan ns. mieltymys. Kivulias riippuvuus tai huumeriippuvuus esiintyy huumausainekipulääkkeistä (morfinismi, heroinismi, kodeinismi), alkoholista (alkoholismi), kokaiinista (kokainismi), hasis (hashishismi) jne.

Jotkut lääkeaineet ovat huonosti biotransformoituneita ja kulkeutuvat hitaasti kehosta (digitalis, bromidit, unilääkkeet jne.). Pitkäaikaisessa käytössä ne voivat kerääntyä kehoon myrkyllisiksi annoksiksi, jotka aiheuttavat myrkytysoireita.

Lääkeaineiden kykyä kerääntyä kehoon ja toiminnan summaamista kutsutaan kumulaatioksi (myöhäisestä latinasta cumulatio - kerääntyminen). Lääkkeen kumulaatiosta johtuvan toksisen vaikutuksen välttämiseksi tarjotaan suurempia kerta-, päivä- ja hoitoannoksia.

Lääkeaineiden toistuvassa käytössä on tapauksia, joissa kehon herkkyys tavallisille lääkeannoksille on lisääntynyt tai herkistyminen (latinasta sensibilis - herkkä). Herkistymistä voivat aiheuttaa antibiootit (penisilliini, streptomysiini, syntomysiini, tetrasykliini, biomysiini jne.), unilääkkeet, ei-narkoottiset analgeetit (amidopyriini, fenasetiini), salisylaatit, vitamiinit, hormonit, rauhoittavat aineet jne. Herkistyminen selittyy kyvyllä Jotkut lääkkeet muodostavat monimutkaisia ​​yhdisteitä, proteiineja ja muodostavat antigeenejä - aineita, jotka eivät ole yksilölle ominaisia, joita vastaan ​​​​kehossa muodostuu vähitellen spesifisiä vasta-aineita. Näiden lääkkeiden uudelleen vieminen elimistöön aiheuttaa vuorovaikutuksen antigeenin ja sitä vastaan ​​muodostuneiden antiteesien välillä, mikä tunnetaan allergiailmiönä eli immuunireaktiona. Tällaisen reaktion merkkien ilmaantumista kutsutaan herkistymiseksi.

Herkistymiseen voi liittyä ihottumaa, kuumetta, limakalvojen turvotusta, nivelkipua ja muita vakavampia oireita (verenpaineen lasku, nopea pulssi, kylmä hiki, bronkospasmi jne.). Kun ensimmäiset herkistymisen merkit ilmaantuvat, lääke peruutetaan välittömästi ja määrätään herkistymistä vähentävä hoito antihistamiineilla.

Joskus on tapauksia, joissa yksittäiset kohteet ovat erityisen herkkiä tietyille lääkeaineille. Tätä ilmiötä kutsutaan omaperäisyys(kreikan sanasta idios omituinen, synkrasis - sekoitus) Tällaisilla yksilöillä pienetkin lääkeannokset aiheuttavat myrkyllisen vaikutuksen. Näiden annosten käyttöönoton myötä ne kehittävät ihottumaa, limakalvojen turvotusta, kipua nivelissä jne.

Yleensä farmakologinen vaikutus lisääntyy suhteessa annoksen suurentumiseen. Lääkkeen pitoisuus solun pinnalla ja sisällä voi riippua tekijöistä, mukaan lukien imeytymisnopeus, jakautuminen, konversio ja erittyminen, joten annoksen ja farmakologisen vaikutuksen välinen suhde voi olla lineaarinen (halotaani), hyperbolinen (morfiini), parabolinen ( sulfanilamidilääkkeet), sigmoidinen tai S-muotoinen (norepinefriini).

Lääkkeiden toistuva anto voi heikentää tai lisätä kehon vastetta niihin. Kehon vähentynyttä vastetta lääkkeille (hyporeaktiivisuus) kutsutaan riippuvuudeksi, joka ilmenee toleranssina tai takyfylaksiana. Kehon lisääntynyt reaktio (hyperreaktiivisuus) ilmenee allergioina, herkistymisenä ja omituisuutena. Lääkkeiden toistuvalla annolla voi kehittyä erityisiä olosuhteita - lääkeriippuvuutta, jota kutsutaan myös vähentyneiksi reaktioksi, ja kumulaatio.

Kehon lisääntyneet reaktiot lääkkeiden antamiseen ovat allergisia reaktioita, jotka voidaan jakaa 4 tyyppiin:

Tyyppi 1. Välittömän tyyppiset allergiset reaktiot kehittyvät muutaman tunnin kuluessa lääkkeen sallitun annoksen antamisesta. Johtava rooli on IgE-vasta-aineilla, jotka sitoutuvat syöttösolujen pinnalla olevaan antigeeniin, mikä johtaa degranulaatioon, histamiinin vapautumiseen. Ilmenee urtikariana, turvotuksena, anafylaktisena shokina jne. (aiheuttaa penisilliinejä).

Tyyppi 2. Sytolyyttiset reaktiot, kun komplementtijärjestelmää aktivoivat IgG- ja IgM-vasta-aineet ovat vuorovaikutuksessa verisolujen pinnalla olevan antigeenin kanssa aiheuttaen niiden hajoamisen (metyylidopa aiheuttaa hemolyyttistä anemiaa, analgin aiheuttaa agranulosytoosia).

Tyyppi 3. Immuunikompleksityyppiset reaktiot, kun IgE-vasta-aineet muodostavat komplekseja antigeenin ja komplementin kanssa, jotka ovat vuorovaikutuksessa endoteelin kanssa (vaurioittaen sitä). Samaan aikaan kehittyy seerumitauti, joka ilmenee kuumeena, nokkosihottumana, kutinana jne. (aiheuttavat sulfonamidit).

Tyyppi 4. Viivästyneen tyyppiset allergiset reaktiot, joihin liittyy immuniteetin solumekanismeja, mukaan lukien herkistyneet T-lymfosyytit ja makrofagit. Se ilmenee kosketusihottumana, esimerkiksi kun iholle levitetään ärsyttäviä lääkkeitä.

Lisääntynyt vastaus sisältää mm omaperäisyys(Kreikan idios - omituinen; synkrasis - fuusio, sekoittuminen), eli kehon lisääntynyt geneettisesti määrätty reaktio, kun lääkkeitä annetaan pieninä annoksina, joka liittyy tiettyjen entsyymien riittämättömään aktiivisuuteen. Joten veren seerumin koliiniesteraasin perinnölliseen vajaatoimintaan liittyy dityliinin vaikutuksen pidentyminen jopa 2-3 tuntiin.

1. Käsite "farmakokinetiikka" sisältää:
+ lääkkeen biotransformaatio
- huumeiden aiheuttamat vaikutukset
+ huumeiden jakautuminen kehossa
+ lääkkeen erittyminen elimistöstä
+ lääkkeen imeytyminen

2. Termi "farmakokinetiikka" ei sisällä:
– biotransformaatio
– talletus
+ toiminnan lokalisointi
+ toimintamekanismit
+ toimintatyypit

3. Lääkkeiden imeytyminen sisältyy käsitteeseen:
– Farmakodynamiikka
+ Farmakokinetiikka

4. Määritä lääkkeen enteraaliset antotavat:
+ per os
- kokan alla
+ kielenalainen
- lihakseen
- suoneen
+ rektaalisesti
+ bukkaali

5. Lääkeaineiden kulkeutumista ruoansulatuskanavan kautta merkitään termillä:
+ enteraalinen anto
- parenteraalinen anto

6. Parenteraaliset lääkkeen antotavat sisältävät:
+ ihonalainen
+ lihakseen
- kielen alle, peräsuoleen
+ suonensisäinen
+ valtimonsisäinen

7. Onko totta, että aineiden valtimonsisäistä antoa kutsutaan parenteraaliseksi antoreitiksi?
+ kyllä
- Ei

8. Voidaanko lääkkeiden rektaalinen anto luokitella parenteraaliseksi antoreitiksi?
- Joo
+ ei

9. Mikä on tyypillistä huumeiden tuomiselle sisälle:
+ aineiden imeytymisen verenkiertoon riippuvuus väliaineen pH:sta
+ aineiden imeytymisen verenkiertoon riippuvuus maha-suolikanavan sisällön luonteesta
+ aineiden vereen imeytymisen riippuvuus ruoansulatuskanavan motiliteettien voimakkuudesta
- lääkkeiden pääsy vereen maksan ohittamiseen

10. Suspensioita ei saa antaa:
+ suonensisäisesti
- ihon alla
- lihakseen
+ valtimonsisäisesti
+ aivojen limakalvon alla

11. Mikä enteraalisista antoreitistä varmistaa lääkkeiden pääsyn yleiseen verenkiertoon maksan ohittaen?
- sisällä
+ kielenalainen
+ peräsuolen
- pohjukaissuoleen

12. Mitä annosmuotoja ei saa pistää suoneen?
- hypertoniset liuokset
+ jousitukset
+ öljyliuokset

13. Mikä on tyypillistä lääkeaineiden sublingvaaliselle antamiselle:
- Vaikutus kehittyy hitaammin kuin suun kautta annettuna
+ niiden vaikutus kehittyy nopeammin kuin suun kautta annettuna
+ Lääkeaineet pääsevät verenkiertoon ohittaen maksaesteen
-lääkkeet pääsevät verenkiertoon maksaesteen kautta

14. Riippuuko lääkeaineiden suodattuminen solukalvon läpi osmoottisesta gradientista?
+ kyllä
- Ei

15. Mikä on tyypillistä lääkkeiden aktiiviselle kuljetukselle kalvojen läpi:
+ vaatii energiaa
+ voidaan suorittaa pitoisuusgradienttia vastaan
- jolle on ominaista tiettyjen aineiden valikoivuuden puute
+ on kyllästävä prosessi

16. Heikkojen elektrolyyttien imeytyminen maha-suolikanavassa niiden ionisaatioasteen lisääntyessä:
- vahvistaa
+ heikentynyt
- ei muutu

17. Lääkeaineiden imeytyminen suolistosta pitoisuusgradienttia vastaan ​​varmistetaan:
– suodatus
- passiivinen diffuusio
+ aktiivinen kuljetus

18. Missä ruoansulatuskanavan ympäristössä heikosti happamat lääkeaineet imeytyvät paremmin?
+ hapan
- emäksisessä

19. Lääkeaineen passiivisen diffuusion intensiteetti solukalvojen läpi määräytyy:
– kalvon huokosten halkaisija
+ aineen lipofiilisyysaste
+ ainepitoisuuksien transmembraaninen gradientti

20. Missä ruoansulatuskanavan ympäristössä emäkset imeytyvät parhaiten?
- hapan
+ alkalisessa

21. Suun kautta annettujen lääkeaineiden imeytymisastetta voidaan arvioida indikaattorilla:
– maavara
+ biologinen hyötyosuus
on ionisaatiovakio
- puoliintumisaika (puoliintumisaika)
– jakautumistilavuus
- ei mikään ylläolevista

22. Mikä on biologinen hyötyosuus?
- aineiden kyky kerääntyä kudoksiin
+ systeemiseen verenkiertoon pääsevän annoksen prosenttiosuus
on maksan läpi kulkeneen annoksen prosenttiosuus

23. Pitääkö paikkansa, että lääkkeen biologinen hyötyosuus määritellään systeemiseen verenkiertoon päässeneen muuttumattoman aineen määrän suhteeksi annettuun annokseen?
+ kyllä
- Ei

24. Kun ainetta annetaan suun kautta, sen biologinen hyötyosuus määräytyy yleensä seuraavista seikoista:
- vain aineen imeytymisaste ruoansulatuskanavassa
- vain aineen metabolian kautta ensimmäisen maksan läpikulun aikana
+ imeytymisaste ja aineenvaihdunta ensimmäisen maksan läpikulun aikana

25. Merkitse huumeiden kuljetuksen tyypit kalvon läpi:
+ passiivinen diffuusio
+ aktiivinen kuljetus
+ huokossuodatus
-entsyymien esto
+ pinosytoosi

26. Mitkä yhdisteet tunkeutuvat helpommin histohemaattisten esteiden läpi verestä kudoksiin:
+ ei-polaarinen lipofiilinen
- polaarinen hydrofiilinen

27. Veri-aivoesteen läpäiseminen on vaikeaa:
– ei-polaariset lipofiiliset aineet
+ polaariset hydrofiiliset aineet

28. Se on helpompi tunkeutua solukalvojen läpi:
- polaariset yhdisteet
+ ei-polaariset yhdisteet

29. Mitkä aineet tunkeutuvat aivokudoksiin helpommin?
+ lipofiilinen
-hydrofiilinen

30. Mikä on tyypillistä veriplasman proteiineihin liittyville lääkeaineille:
+ eivät osoita farmakologista aktiivisuutta
- metaboloituu nopeammin
- erittyy nopeammin elimistöstä

31. Onko oikein väittää, että lääkkeen vaikutuksen kesto voi riippua sen sitoutumisasteesta plasman proteiinien kanssa?
+ kyllä
- Ei

32. Lääkeaineiden jakautumisella ja erittymisellä tarkoitetaan:
– farmakodynamiikka
+ farmakokinetiikka

33. Lääkeaineiden talletus sisältyy käsitteeseen:
– farmakodynamiikka
+ farmakokinetiikka

34. Jakautumistilavuus näyttää:
- missä tilavuudessa kehon nestettä aine on jakautunut tasaisesti
- missä kehon tilavuudessa aine on jakautunut tasaisesti
+ missä nestetilavuudessa verenkiertoon tulevan aineen määrä tulee jakautua tasaisesti niin, että sen pitoisuus on yhtä suuri kuin aineen pitoisuus veriplasmassa
- missä nestetilavuudessa verenkiertoon tulevan aineen määrä tulee jakaa tasaisesti niin, että sen pitoisuus on yhtä suuri kuin pitoisuus kudoksissa

35. Merkitse metabolisen transformaation reaktiot:
- yhdisteiden muodostuminen glukuronihapon kanssa
– metylaatio
+ palautuminen
+ hapettuminen
+ hydrolyysi

36. Mitkä reaktiot liittyvät konjugaatioprosesseihin:
– hydrolyysi
+ asetylointi
+ glukuronidaatio
+ metylaatio
– hapettuminen

37. Hapetus viittaa prosesseihin:
– konjugaatiot
+ metabolinen muutos

38. Merkitse lääkeaineiden muutosten hallitseva suunta mikrosomaalisten maksaentsyymien vaikutuksesta:
- lisääntynyt lipofiilisyys
+ lisääntynyt hydrofiilisyys
– farmakologisen aktiivisuuden lisääntyminen
+ farmakologisen aktiivisuuden väheneminen
+ lisääntynyt napaisuus
– napaisuuden väheneminen

39. Mikrosomaaliset maksaentsyymit vaikuttavat pääasiassa:
+ lipofiiliset yhdisteet
- hydrofiiliset yhdisteet

40. Voiko lääkeaineiden biotransformaation aikana muodostua enemmän farmakologisesti vaikuttavia aineita?
+ kyllä
- Ei

41. Voivatko lääkeaineiden biotransformaatiotuotteet ylittää lähtöyhdisteiden toksisuuden?
+ kyllä
- Ei

42. Mikrosomaalisten maksaentsyymien indusoijien (esimerkiksi fenobarbitaalin) vaikutuksesta näiden entsyymien synteesi:
+ kasvaa
- pienenee
- ei muutu

43. Useimpien lääkeaineiden biotransformaationopeus kasvaa:
+ mikrosomaalisten maksaentsyymien induktion kanssa
- mikrosomaalisten maksaentsyymien eston kanssa
- kun aine on sitoutunut veren plasman proteiineihin
- maksasairauksien kanssa

44. Mikä indikaattori määrittää lääkeaineen eliminaationopeuden biotransformaation kautta:
+ metabolinen puhdistuma
on ionisaatiovakio
- eritteiden puhdistuma
- puolikas elämä

45. Lääkeaineiden biotransformaatiosta syntyvät aineenvaihduntatuotteet:
+ enemmän polaarinen
- imeytyy helposti takaisin munuaistiehyissä
– lipofiilisempi kuin lähtöaine

46. ​​Lääkeaineenvaihdunnan nopeus vähenee:
+ lapsilla ensimmäisten elinkuukausien aikana
+ vanhuksilla kolme maksasairautta
- mikrosomaalisten maksaentsyymien induktorien säännöllinen käyttö

47. Mikä on maksapuhdistuma?
- erittyminen sapen mukana
+ lääkkeen poistumisnopeus veriplasmasta

48. Ulosteiden puhdistuma näyttää:
+ mikä tilavuus veriplasmaa vapautuu lääkeaineesta aikayksikössä johtuen aineen vapautumisesta kehosta
- kuinka paljon lääkettä erittyy elimistöstä aikayksikköä kohti
- mikä tilavuus veriplasmaa vapautuu lääkeaineesta aikayksikköä kohti aineen biotransformaation seurauksena

49. Metabolinen puhdistuma näyttää:
+ mikä tilavuus veriplasmaa vapautuu lääkeaineesta aikayksikössä aineen biotransformaation seurauksena
- kuinka suuri osa lääkeaineesta tapahtuu biotransformaatiossa aikayksikköä kohti
- mikä tilavuus veriplasmaa vapautuu lääkeaineesta aikayksikössä aineen erittyessä elimistöstä

50. Käyrän alla oleva pinta-ala (AUC), joka heijastaa aineen pitoisuuden aikariippuvuutta veriplasmassa sen jälkeen, kun ainetta on lisätty sisään:
on suoraan verrannollinen annettuun aineen annokseen
+ käytetään laskettaessa aineen biologista hyötyosuutta
- ei anna tietoja aineen biologisesta hyötyosuudesta

51. Selvitä tavat, joilla lääkeaineet erittyvät kehosta:
+ munuaiset
+ valo
+ suolet
+ hikirauhaset
+ nahkaa
+ maitorauhaset

52. Kaasumaisia ​​lääkeaineita vapautuu pääasiassa:
- munuaisten kautta
+ keuhkojen kautta
- ihon läpi

53. Se erittyy helpommin munuaisten kautta:
- ei-polaariset lipofiiliset aineet
+ polaariset hydrofiiliset aineet

54. Miten heikkojen elektrolyyttien munuaiseritys muuttuu niiden ionisaation lisääntyessä?
+ kasvaa
- pienenee

55. Heikosti happamien yhdisteiden erittymisen nopeuttamiseksi munuaisten kautta on tarpeen muuttaa primaarisen virtsan reaktiota:
- hapan puolella
+ alkaliselle puolelle

56. Emästen erittymisen nopeuttamiseksi munuaisten kautta muutetaan ensisijaista virtsan reaktiota:
- alkaliselle puolelle
+ hapan puolella

57. Suodatus on rajoitettu munuaisissa:
- lipofiiliset aineet
- hydrofiiliset aineet
- heikot hapot
- heikot pohjat
– polaariset yhdisteet
– ei-polaarisia yhdisteitä
+ veriplasman proteiineihin liittyvät aineet

58. Mikä on puoliintumisaika (puoliintumisaika)?
+ aika, jona aineen pitoisuus plasmassa puolittuu
- aika, joka vastaa puolta aineen täydellisen eliminoitumisen ajanjaksosta

59. Aineiden puoliintumisaika riippuu niiden annoksesta.
- oikein
+ ei totta

60. Kokonaispuhdistuma on seuraavien summa:
- munuais- ja maksapuhdistuma
- munuaisten ja erittymien puhdistumat
– maksan ja metaboliset puhdistumat
– munuais- ja metabolinen puhdistuma
+ erittyneet ja metaboliset puhdistumat

61. Yleinen selvitys - indikaattori, joka kuvaa:
- lääkkeen imeytyminen pistoskohdasta
- huumeiden jakelu

Lääkkeen poistaminen elimistöstä
- lääkeaineen laskeuma
- ei mikään ylläolevista

62. Ilmoita lääkeaineen kokonaispuhdistumaan vaikuttavat tekijät:
- annetun annoksen arvo
– biologinen hyötyosuus
+ biotransformaationopeus
+ erittymisnopeus
- ei mikään ylläolevista

63. Mikä on jakautumistilavuus:
- kehon nesteen tilavuus, jossa systeemiseen verenkiertoon päässyt lääkeaineen määrä jakautuu tasaisesti
+ nestetilavuus, jossa verenkiertoon joutuneen lääkkeen määrän tasaisella jakautumisella syntyy pitoisuus, joka vastaa aineen pitoisuutta veriplasmassa
- Oikeita väitteitä ei ole

64. Lääkeaineen intensiivinen sitoutuminen veren plasman proteiineihin:
+ vähentää sen jakautumistilavuutta
- lisää sen jakautumistilavuutta
- ei vaikuta sen jakautumistilavuuteen

65. Mikä on seerumin tasapainopitoisuus?
- aineen pitoisuus veriplasmassa 2-3 puoliintumisajan jälkeen
+ aineen pääsy elimistöön on yhtä suuri kuin erittymisnopeus
- kahden lääkkeen pitoisuus veressä, kun niitä annetaan samanaikaisesti
- aineen pitoisuus veressä ensimmäisen maksan läpikulun jälkeen

66. Mitä on ensikierron aineenvaihdunta?
+ aineen pitoisuuden muutos sen jälkeen, kun lääke on kulkenut ensimmäisen kerran maksan läpi
- aineen pitoisuuden muutos, joka johtuu sen jakautumisesta kehoon
- lääkkeiden vuorovaikutus aineenvaihduntaprosessissa
-oikeita vastauksia ei ole

67. Mitä farmakokinetiikka tutkii:
- lääkkeen vaikutusmekanismi
+ lääkkeiden imeytymisen, jakautumisen, muuntumisen ja erittymisen mallit
– lääkkeiden vuorovaikutuksen piirteet reseptorien kanssa
– biologisesti aktiivisten aineiden kemiallisen rakenteen ja biologisen aktiivisuuden välinen suhde

68. Mitkä lääkkeen antotavat ovat enteraalisia:
- kaikki ohittavat maha-suolikanavan
+ kaikki antoreitit maha-suolikanavan kautta
- vain suun kautta (per os)

69. Mitkä lääkkeiden antotavat ovat parenteraalisia:
- vain sisään / sisään
- kaikki kulkevat maha-suolikanavan kautta
+ kaikki ohittavat maha-suolikanavan

70. Mitkä tekijät vaikuttavat lääkkeiden imeytymiseen maha-suolikanavassa:
+ lääkkeiden vuorovaikutus mahanesteen ja/tai ruoansulatusentsyymien kanssa
- lääkkeiden yhteisvaikutus ruoan kanssa
- ohutsuolen ja paksusuolen limakalvon fysiologinen tila
- Maksan verenkierron ominaisuudet

71. Mitä tarkoitetaan termillä presysteeminen eliminaatio:
- lääkkeen poiston nopeus
+ osan lääkkeestä menetys ensimmäisen maksan läpikulun aikana
- lääkkeen imeytymisnopeus

72. Mitkä lääkkeen antotavat eivät poistu presysteemisesti:
+ peräsuolen
+ kielenalainen
+ suonensisäinen
- sisällä (per os)

73. Millä lääkkeiden antomenetelmillä presysteeminen eliminaatio suoritetaan:
+ suun kautta
- transdermaalinen
- ruiskeena

74. Missä elimessä lääkkeiden mikrosomaalinen biotransformaatio tapahtuu:
- keuhkoissa
- munuaisissa
+ maksassa

75. Lääkkeen biotransformaation biologinen merkitys on:
- lääkkeiden pitoisuuden nousu veriplasmassa
+ lääkkeiden muuttamisessa polaarisempaan (vesiliukoisempaan) tilaan
- huumeiden inaktivoinnissa

76. Mikä lääkkeen munuaisten kautta erittymismekanismeista sisältää lääkkeen erittymisen pitoisuusgradienttia vastaan:
- glomerulussuodatus
+ putkimainen eritys
- putkimainen reabsorptio

77. Farmakodynamiikan käsite sisältää
- lääkkeiden biotransformaatio
+ huumeiden aiheuttamat vaikutukset
- lääkkeiden jakelu
- huumeiden poistaminen kehosta
- menetelmät lääkkeiden antamiseksi kehoon

78. Farmakodynamiikka ei tutki:
- toiminnan lokalisointi
+ jakelu
+ metabolinen muutos
– toimintamekanismit
+ kasvatus

79. Aineiden kyky sitoutua tiettyihin reseptoreihin on merkitty seuraavasti:
– konjugaatio
+ affiniteetti
- sisäinen toiminta
- tehokkuus

80. Affiniteetti on:
+ aineen kyky sitoutua tiettyihin reseptoreihin
- aineen kyky stimuloida reseptoreita
- aineen kyky aiheuttaa vaikutus, kun se on vuorovaikutuksessa reseptorin kanssa

81. Mitä on sisäinen aktiivisuus?
- aineiden kyky sitoutua tiettyihin reseptoreihin
+ kyky stimuloida reseptoreita
- aineen kyky estää reseptoreita
+ agonisteille luontainen ominaisuus
- antagonisteille luontainen ominaisuus

82. Merkitse perustavanlaatuinen ero antagonistin ja täyden agonistin välillä:



- sillä on alhainen affiniteetti reseptoreihin

83. Mitä eroa on osittaisilla agonisteilla ja täydellisillä agonisteilla?
- enemmän sisäistä toimintaa
+ vähemmän sisäistä toimintaa
- tehokkaampi
+ vähemmän tehokas

84. Huomaa perustavanlaatuinen ero antagonistin ja osittaisen agonistin välillä:
-ei ole affiniteettia reseptoreihin
- on affiniteetti reseptoreihin
- on alhainen sisäinen aktiivisuus
+ ei sisällä sisäistä toimintaa

85. Etiotrooppinen farmakoterapia vaikuttaa:
- yksittäisiä oireita
+ taudin syy
- taudin kehittymisen mekanismit

86. Lääkkeiden resorptiivinen vaikutus ilmenee:
- lääkkeiden injektio- tai käyttökohdassa
+ kun lääkkeet tunkeutuvat vereen ja hematogemaattisten esteiden läpi

87. Huumeiden refleksivaikutus ilmenee:
- lääkkeen injektio- tai käyttökohdassa
- lääkkeiden tunkeutuessa vereen ja veri-hematogeenisten esteiden kautta
- sen jälkeen, kun lääke on poistettu elimistöstä
- vasteena herkkien reseptorien ärsytykseen
- kahden tai useamman lääkkeen yhdistelmällä

88. Mikä on lääkeaineen vaikutusaika?
- lääkkeen vaikutusaika sen täydelliseen eliminoitumiseen asti
+ aika, jonka lääkkeellä on farmakologinen vaikutus
aika, joka kuluu lääkkeen metaboloitumiseen maksassa
- aika saavuttaa maksimipitoisuus veressä

89. Merkitse lääkeaineiden tyypilliset vaikutusmekanismit:
+ vuorovaikutus reseptorin kanssa
+ muutos entsyymiaktiivisuudessa
- vaikutuksen voimistaminen
+ fysikaalinen ja kemiallinen vaikutus solukalvoihin
+ substraatin syrjäytyminen sen yhdistymisestä proteiiniin
- metabolisten entsyymien estäminen

90. Mikä on ensisijainen farmakologinen reaktio?
+ lääkemolekyylien spesifinen vuorovaikutus substraattibiomolekyylien kanssa


- lääkeaineen toiminnan suunta ja lopputulos

91. Mikä on farmakologinen vaikutus?
– lääkemolekyylien spesifinen vuorovaikutus substraattibiomolekyylien kanssa
- reaktio, joka ilmenee lääkkeiden yhteisvaikutuksen aikana
- lääkemolekyylien erityinen vuorovaikutus maksaentsyymien kanssa
+ lääkeaineen toiminnan suunta ja lopputulos

92. Kaikki aineet toimivat tiettyjen reseptorien kautta
- oikein
+ ei totta

93. Merkitse tärkeimmät reseptorityypit:
+ ionikanavat
- mikrosomaaliset maksaentsyymit
+ transkriptiotekijät
- polyribosomit

94. Mikä on toisen sanansaattajan tehtävä?
+ solunulkoisen signaalin vahvistus
- solunulkoisen signaalin estäminen
- lääkeaineenvaihdunnan kiihtyminen
-oikeita vastauksia ei ole

95. Merkitse lääkeaineiden vaikutustyypit:
+ paikallinen
+ refleksi
- erittäviä
+ peruuttamaton
- kaikki edellä mainitut ovat totta

96. Nimeä kehon reaktio lääkkeisiin, joka toteutuu erillisen elimen tasolla:
– erityistä
– systeeminen
+ elinkohtainen
-paikallinen

97. Mitä tarkoitetaan termillä lääkkeiden resorptiivinen vaikutus:
+ farmakologinen vaikutus, joka toteutuu sen jälkeen, kun lääke on joutunut verenkiertoon (vereen)
- farmakologinen vaikutus pistoskohdassa

98. Mitkä ovat huumeiden tärkeimmät vaikutusmekanismit:
+ suora kemiallinen vuorovaikutus
+ Lääkkeiden fysikaalinen ja kemiallinen vuorovaikutus solukalvoilla
+ vaikutus tiettyihin entsyymeihin
+ vaikutus tiettyihin resepteihin
– vaikutus solunulkoisiin ja solunsisäisiin muodostelmiin

99. Mitä solukalvolle tapahtuu fysikaalis-kemiallisen vuorovaikutuksen seurauksena lääkkeiden kanssa:
- muutokset kalvon rakenteessa
- transmembraanipotentiaalin muutokset
+ muuttaa kalvon läpäisevyyttä natrium- ja kalsium-ioneille ja muille ioneille

100. Mikä on entsyymien toimintaa estävien lääkkeiden nimi:
- entsyymien indusoijat
+ entsyymi-inhibiittorit
– entsyymibiokorjaajat

101. Mitä termillä välittäjä tarkoitetaan:
lääke, joka on vuorovaikutuksessa reseptorin kanssa
- endogeeninen biologisesti aktiivinen aine, joka on vuorovaikutuksessa reseptorin kanssa
+ endogeeninen biologisesti aktiivinen aine, jonka vuorovaikutuksen seurauksena reseptorin kanssa solun toiminnallinen aktiivisuus muuttuu

102. Mitä reseptorit solutopografian kannalta ovat:
+ kalvoreseptorit
+ sytosolireseptorit
- elinten reseptorit

103. Mitä lääkkeitä kutsutaan reseptoriagonisteiksi:
+ estetään vuorovaikutus välittäjäreseptorin ja/tai muiden lääkkeiden kanssa
- vaikuttaa reseptoriin välittäjänä
- aiheuttaa reseptorin rakenteellista uudelleenjärjestelyä

104. Mitkä lääkkeet ovat ei-selektiivisiä reseptorin antagonisteja:
- stimuloi kaikentyyppisiä reseptoreja
- stimuloivat vain kalvoreseptoreita
+ salpaa kaikki reseptorit
- stimuloi vain tietyn tyyppisiä reseptoreita (mukaan lukien kaikki niiden alatyypit)

105. Mitkä lääkkeet luokitellaan selektiivisiksi reseptorin antagonisteiksi:
- kaikentyyppisten reseptorien salpaus
salpaa vain sytosolireseptoreita
+ salpaa vain tietyn alatyypin minkä tahansa reseptorin tyypistä

106. Merkitse lääkkeiden toistuvan annon aikana esiintyvät ilmiöt:
+ kumulaatio
+ huumeriippuvuus
– tehostaminen
+ riippuvuutta aiheuttava
+ takyfylaksia

107. Merkitse antagonismin tyypit:
+ suora
- tiivistettynä
+ kemikaali
+ epäsuora
+ fyysinen

108. Merkitse synergiatyypit:
- suora
+ summattu
-kemiallinen
- epäsuora
+ tehostettu

109. Missä lääkkeiden kemiallisia yhteisvaikutuksia voi esiintyä?
+ lääkkeen koostumuksessa
+ veriplasmassa
- aineenvaihdunnan prosessissa
-oikeita vastauksia ei ole

110. Mitkä ovat yhdistelmälääkehoidon määräämisen päätavoitteet:
+ lisääntynyt hoidon tehokkuus
+ lääkkeiden valotoksisuuden väheneminen, sen anto pienempinä annoksina
+ lääkkeiden sivuvaikutusten ehkäisy ja korjaaminen

111. Mitä ymmärrät termillä synergia:
– yhdistelmälääkkeiden farmakologisen vaikutuksen väheneminen
+ yhdistelmälääkkeiden farmakologisen vaikutuksen vahvistaminen
– muutos yhdistelmälääkkeiden farmakologisessa vaikutuksessa

112. Mitä ymmärrät termillä huumeiden additiivinen vaikutus:

+ synergiatyyppi, jossa kokonaisfarmakologinen vaikutus on suurempi kuin kunkin yksittäisen lääkkeen vaikutus, joka ei kuitenkaan saavuta niiden vaikutusten aritmeettisen summan intensiteettiä

113. Mitä ymmärrät termillä yhdistelmälääkkeiden vaikutusten summaus?
+ synergiatyyppi, jossa lääkkeiden farmakologisen vaikutuksen summaus tapahtuu

- synergiatyyppi, jossa yhdistettyjen lääkkeiden farmakologinen kokonaisvaikutus on suurempi kuin niiden farmakologisten vaikutusten aritmeettinen summa

114. Mitä ymmärrät termillä lääkkeiden vaikutusten voimistaminen:
- synergiatyyppi, jossa lääkkeiden farmakologinen vaikutus summautuu
- synergiatyyppi, jossa kokonaisfarmakologinen vaikutus on suurempi kuin kunkin yksittäisen lääkkeen vaikutus, joka ei kuitenkaan saavuta niiden vaikutusten aritmeettisen summan intensiteettiä
+ synergiatyyppi, jossa yhdistettyjen lääkkeiden farmakologinen kokonaisvaikutus on suurempi kuin niiden farmakologisten vaikutusten aritmeettinen summa

115. Mikä on farmaseuttinen vuorovaikutus:
– lääkkeiden yhteisvaikutus aineenvaihdunnan tasolla
+ lääkkeiden vuorovaikutus, joka perustuu niiden fysikaaliseen ja kemialliseen yhteisvaikutukseen
– lääkkeiden vuorovaikutus kohdesolujen kalvolla

116. Mikä on reseptoritasolla tapahtuvan lääkevuorovaikutuksen tyypin nimi:
– farmaseuttinen
+ farmakodynaaminen
– fysiologinen
- farmakokineettinen

117. Mitkä lääkkeiden ominaisuudet määräävät niiden kilpailukyvyn sitoutumisessa reseptoriin
+ hydrofiilisyydestä
- lipofiilisyydestä
- affiniteetista reseptoriin
- annosmuodosta

118. Miten lääkeaineenvaihdunnan indusoijat vaikuttavat samanaikaisesti käytettyjen lääkkeiden aineenvaihduntaan maksassa:
+ nopeuttaa aineenvaihduntaa
- hidastaa aineenvaihduntaa
- ei vaikuta

119. Miten aineenvaihdunnan estäjät vaikuttavat samanaikaisesti käytettävien lääkkeiden aineenvaihduntaan maksassa:
+ hidastaa aineenvaihduntaa
- nopeuttaa aineenvaihduntaa
- ei vaikuta

120. Kuinka mitataan samanaikaisesti aineenvaihduntaa indusoivan lääkkeen kanssa annetun lääkkeen annos:
+ suurentaa
- pienentää
- ei pidä mitata

121. Kuinka mitataan samanaikaisesti aineenvaihduntaa estävän lääkkeen kanssa annetun lääkkeen annos:
+ vähentää
- lisääntyä
- ei pidä mitata

122. Mikä on ominaista farmakologiselle antagonismille?
- ilmenee lääkkeen valmistusprosessin aikana
- ilmenee lääkkeiden vaikutuksesta tiettyihin reseptoreihin
- johtaa farmakologisen vaikutuksen voimistumiseen
-oikeita vastauksia ei ole

123. Kahden lääkkeen additiivinen vaikutus on:
- niiden farmakologisen vaikutuksen merkittävä lisääntyminen
+ pinoamalla niiden tehosteet
– niiden farmakologisen vaikutuksen heikkeneminen

124. Mitä kutsutaan lääkeaineen kerääntymiseksi kehoon sen toistuvien injektioiden aikana?
– toiminnallinen kumulaatio
+ materiaalien kumulaatio
- lisävaikutus

125. Miten vaikutuksen voimistuminen ilmenee:
+ molempien aineiden vaikutusten summan ylittäminen
- tulla tottumukseksi
- yhden lääkkeen vaikutusajan lyhentäminen
- molempien lääkkeiden tehon heikkeneminen
- huumeriippuvuuden kehittyminen

126. Lääkkeen spesifisen vaikutuksen lisääntymistä sen toistuvan antamisen yhteydessä havaitaan:
+ kumulaatio
-riippuvuutta aiheuttava
- huumeriippuvuus
- herkistyminen
- peruutusilmiö

127. Lääkkeiden toistuvan annon vaikutuksen heikkeneminen havaitaan:
+ riippuvuutta aiheuttava
– kumulaatio
- herkistyminen
- henkinen huumeriippuvuus
- fyysinen huumeriippuvuus

128. Tottumiselle on tunnusomaista:

+ tehon heikkeneminen toistuvassa käytössä
- vastustamaton halu ottaa lääke uudelleen
- herkistymisen kehittyminen
- vieroitusoireyhtymä

129. Mitä kumulaatiolle on ominaista:
- Esiintyy vain suun kautta otettuna
+ Kehittyy lääkkeen toistuvan annon yhteydessä
+ Lääkkeen vaikutuksen vahvistaminen
+ Tarve muuttaa annostusta
+ Lisääntynyt sivuvaikutusten riski

130. Kumulaatio on:
- kehon lisääntynyt herkkyys lääkkeelle
+ lääkkeen kertyminen elimistöön
- kehon epätavallinen reaktio lääkeaineeseen

131. Miten lääkeaineen vaikutus muuttuu sen kumuloituessa:
- heikentynyt
+ vahvistaa
- kieroutunut
- ei muutu
- lyhennetty

132. Lääkeaineen farmakologisen vaikutuksen "kasaantuminen" sen toistuvan annostelun aikana ilmaistaan ​​seuraavasti:
+ toiminnallinen kumulaatio
- materiaalin kertyminen
– tehostaminen
- takyfylaksia

133. Nopea huumeriippuvuus ilmaistaan ​​seuraavasti:
- omaperäisyys
- herkistyminen
– kumulaatio
+ takyfylaksia
– pidättyvyys

134. Lääkeaineen kertyminen elimistöön sen toistuvien annostelujen aikana määritellään seuraavasti:
– toiminnallinen kumulaatio
+ materiaalien kumulaatio
- lisävaikutus
– tehostaminen

135. Merkitse lääkkeiden yhteisvaikutusten tyypit elimistössä:
+ synergia
+ antagonismi
+ tehostaminen
– kumulaatio
+ summaus

136. Mikä on tyypillistä huumeriippuvuudelle
- takyfylaksin kehittyminen
- tehostunut toistuva annostelu
+ vastustamaton halu toistaa lääkitys hyvinvoinnin ja mielialan parantamiseksi
- herkistymisen esiintyminen
– kumulaatio

137. Millä termillä tarkoitetaan geneettisesti määrättyihin entsymopatioihin liittyviä epätavallisia lääkereaktioita?
- herkistyminen
- takyfylaksia
+ omaperäisyys
– pidättyvyys
-riippuvuutta aiheuttava

138. Idiosynkrasia on:
- lääkkeiden kertyminen elimistöön
- kehon lisääntynyt herkkyys lääkkeille
+ kehon epätavallinen reaktio lääkeaineeseen
- allerginen reaktio

139. Huumeriippuvuus ilmenee:
- vain suonensisäiseen antamiseen
- vaikutuksen heikkeneminen toistuvan annostelun yhteydessä
+ vastustamaton halu ottaa lääke uudelleen
- tehostunut toistuva annostelu
- kumulaation kehittäminen

140. Mikä on takyfylaksia:
- huumeiden yhteisvaikutusten ilmenemismuoto
- huumeriippuvuus
+ tavallaan riippuvuutta aiheuttava
– kumulaatiotyyppi
synonyymi desensibilisaatiolle

141. Vieroitusoireyhtymä on tyypillistä:

+ fyysinen riippuvuus
- lääkkeiden kertyminen

142. Halu toistaa minkä tahansa lääkkeen käyttö on tyypillistä:
- huumeriippuvuus
+ henkinen huumeriippuvuus

143. Farmakokineettisen yhteisvaikutuksen aikana lääkeaineet voivat:
+ syrjäyttävät toisensa yhteydestä veriplasmaproteiinin kanssa
- inaktivoitu, kun se sekoitetaan yhteen ruiskuun
+ muuttaa aineenvaihduntaa
- kilpailevat tietyistä reseptoreista

144. Lääkeallergia:
+ ei-toivottua
+ viittaa sivuvaikutuksiin
+ Esiintyy jopa terapeuttisilla annoksilla
- Esiintyy vain myrkyllisinä annoksina

145. Lääkeaineen haittavaikutuksia, joita ilmenee käytettäessä terapeuttisia annoksia suurempina annoksina kutsutaan:
- sivuvaikutus
+ myrkyllinen vaikutus
- omaperäisyys
- teratogeeninen
- Mutageeninen vaikutus

146. Myrkyllinen vaikutus ilmenee:
+ yliannostuksen sattuessa
+ kumuloinnin aikana

147. Mikä on kehon synnynnäisen yliherkkyyden nimi lääkkeille?
-allergia
+ omaperäisyys
- teratogeenisuus
– alkiotoksisuus

148. Mitä kehon hankittua yliherkkyyttä lääkkeille kutsutaan:
- omaperäisyys
+ allergia
- yksilöllinen suvaitsemattomuus
- herkistyminen

149. Mikä on idiosynkrasian perusta:
- sisäelinten synnynnäinen patologia
- vakava traumaattinen aivovaurio
+ tiettyjen entsyymien synnynnäinen puuttuminen tai heikentynyt aktiivisuus

150. Mistä syystä lääkkeen nauttiminen kehittää omituisuutta:
+ ensimmäiselle lääkkeen otolle
- lääkkeiden toistamiseen
- huumeiden käytön päätyttyä

151. Suhteellinen yliannostus tapahtuu:
- ottamalla käyttöön suurempi lääkeannos
+ kumuloinnin aikana
+ maksan ja munuaisten patologialla
+ johtuen potilaan yksilöllisten ominaisuuksien aliarvioinnista

152. Selvitä lääkeaineiden ei-toivottujen vaikutusten tyyppi: ne eivät riipu paljoa annoksesta, niitä esiintyy pääsääntöisesti lääkeaineiden toistuvan annostelun yhteydessä:
- ei-allergiset sivuvaikutukset
+ allergiset sivuvaikutukset
- myrkylliset vaikutukset
- omaperäisyys

153. Selvitä lääkeaineen haittavaikutusten tyyppi: lisääntyy annoksen kasvaessa, esiintyy, kun ainetta annetaan terapeuttisina annoksina:
+ ei-allergiset sivuvaikutukset
- allergiset sivuvaikutukset
- myrkylliset vaikutukset

154. Mikä on tyypillistä ei-allergisille sivuvaikutuksille?
+ esiintyy, kun ainetta käytetään terapeuttisina annoksina
+ viittaavat lääkeaineen farmakologisen vaikutuksen spektriin
- niiden vakavuus ei riipu annoksesta
+ niiden vakavuus lisääntyy annoksen kasvaessa

155. Mikä on tyypillistä allergisille sivuvaikutuksille?
+ esiintyy käytettäessä ainetta missä tahansa annoksessa
- liittyvät lääkeaineen farmakologisen vaikutuksen kirjoon
+ esiintyy yleensä toistuvan lääkkeen antamisen yhteydessä
- tapahtuu yleensä lääkkeen ensimmäisen annon yhteydessä

156. Millä tarkoitetaan lääkkeiden ei-toivottua vaikutusta, kun niitä käytetään terapeuttisina annoksina?
+ sivuvaikutus
- myrkyllinen vaikutus

157. Minkä sivuvaikutusten vakavuus ei riipu paljon aineen annoksesta?
+ allerginen luonne
- ei-allerginen luonne

158. Ei-allergiset sivuvaikutukset lääkkeen annosta suurennettaessa:
+ vahvistaa
- Älä vaihda
- pienentää

159. Lääkeaineilla ei saa olla sivuvaikutuksia.
- oikein
+ ei totta

160. Teratogeeninen vaikutus on:
+ synnynnäisten epämuodostumien esiintyminen lapsilla lääkkeiden käytön yhteydessä raskauden aikana


- ärsyttäviä vaikutuksia
– kyky aiheuttaa mutaatioita

161. Lääkeaineiden mutageeninen vaikutus on:
- synnynnäinen yliherkkyys jollekin lääkkeelle
- kyky aiheuttaa pahanlaatuisten kasvainten kehittymistä
+ kyky aiheuttaa muutoksia geneettisessä laitteessa
- synnynnäinen yliherkkyys jollekin lääkkeelle

162. Mikä on lääkkeiden embryotoksinen vaikutus?
+ haitallinen vaikutus sikiöön ennen implantaatiota
- ei-toivottu vaikutus sikiöön raskauden kolmannella kolmanneksella

163. Mikä on sikiötoksinen vaikutus:
+ ei-toivottu vaikutus sikiöön, mikä johtaa perinnölliseen fermentopatiaan
- vaikutus alkioon, mikä johtaa synnynnäisiin epämuodostumiin

164. Mikä on keskimääräinen terapeuttinen annos:

+ annos, joka tuottaa optimaalisen terapeuttisen tai profylaktisen vaikutuksen suurimmalla osalla potilaista
- annos, joka aiheuttaa vakavan myrkytyksen

165. Mikä on pienin myrkyllinen annos?
- lääkkeen enimmäismäärä, joka ei aiheuta myrkyllistä vaikutusta
- annos, joka tuottaa optimaalisen terapeuttisen tai profylaktisen vaikutuksen suurimmalle osalle potilaista
+ annos, joka aiheuttaa minimaalisia patofysiologisia muutoksia
on annos, joka aiheuttaa kuoleman 10 %:ssa tapauksista
- annos, joka aiheuttaa myrkytyksen tai myrkytyksen 50 %:ssa tapauksista

166. Lääkeaineen vaikutuksen suuruus voi vaihdella vuorokaudenajan mukaan
+ totta
- väärä

167. Lääkeaineen terapeuttisen vaikutuksen laajuus määräytyy:
- myrkyllisten kynnysarvojen ja enimmäisannosten suhde
- pienimmän tehokkaan ja keskimääräisen terapeuttisen annoksen suhde
+ pienimmän tehokkaan ja pienimmän myrkyllisen annoksen suhde
- keskimääräisten terapeuttisten ja pienimpien toksisten annosten suhde

168. Mikä on ED50:
- annos, jolla aine saa aikaan vaikutuksen, joka on puolet enimmäisvaikutuksesta
- annos, joka on puolet aineen korkeimmasta terapeuttisesta annoksesta
+ on aineen aktiivisuuden mitta
- on aineen tehokkuuden mitta

169. Mikä on terapeuttinen indeksi?
- suurimman efektiivisen annoksen suhde LD50:een
+ LD50:n ja ED50:n suhde
- terapeuttisen vaikutuksen leveyden suhde ED50:een

170. Mitä korkeampi terapeuttinen indeksi, sitä enemmän:
+ lääke on turvallisempi
- lääke on myrkyllisempää

171. Mitä kronoterapia on?
– hoito-ohjelmien kronologia
+ terapiaa biologiset rytmit huomioon ottaen
- kroonisten sairauksien hoito

172. Ilmoita annos-vaikutussuhteen dynamiikka:
– keskimääräinen terapeuttinen – myrkyllinen – korkeampi terapeuttinen
+ keskimääräinen terapeuttinen – korkeampi terapeuttinen – myrkyllinen
– korkeampi terapeuttinen – keskimääräinen terapeuttinen – myrkyllinen
– korkeampi terapeuttinen – toksinen – keskimääräinen terapeuttinen
– myrkyllinen – keskimääräinen terapeuttinen – korkeampi terapeuttinen