Pitääkö tramadolia laimentaa. Tramal® injektioneste, liuos

Kansainvälinen ei-omistettu nimi:

Kemiallinen järkevä nimi:
(+) trans-2-[(dimetyyliamino)metyyli]-1-(3-metoksifenyyli)sykloheksanolihydrokloridi

Annosmuoto:

Yhdiste:

Kuvaus:
Väritön, läpinäkyvä, hajuton neste

Farmakoterapeuttinen ryhmä:

ATC-koodi: N02FX02.

Farmakologiset ominaisuudet:

Farmakokinetiikka.
Imeytyminen / m johdannossa - 100%. Aika huippupitoisuuden saavuttamiseen /m-antamisen jälkeen on 45 minuuttia. Tunkeutuu BBB:n ja istukan läpi, 0,1 % erittyy äidinmaitoon. Jakautumistilavuus - 203 l - laskimoon annettaessa.
Se metaboloituu maksassa N- ja O-demetylaatiolla, jota seuraa konjugaatio glukuronihapon kanssa. Tunnistettiin 11 metaboliittia, joista mono-O-desmetyylitramadolilla (M1) on farmakologista aktiivisuutta. T1/2 toisessa vaiheessa - 6 h 2 (tramadoli), 7,9 h (mono-O-desmetyylitramadoli); yli 75-vuotiailla potilailla - 7,4 tuntia (tramadoli); maksakirroosin kanssa - 13,3 ± 4,9 tuntia (tramadoli), 18,5 ± 9,4 tuntia (mono-O-desmetyylitramadoli), vaikeissa tapauksissa - 22,3 tuntia ja 36 tuntia, vastaavasti; krooninen munuaisten vajaatoiminta (CC alle 5 ml / min) - 11 ± 3,2 tuntia (tramadoli), 16,9 ± 3 tuntia (mono-O-desmetyylitramadoli), vaikeissa tapauksissa - 19,5 tuntia ja 43,2 tuntia.
Erittyy munuaisten kautta (25-35 % muuttumattomana), kumulatiivinen erittyminen munuaisten kautta on keskimäärin 94 %. Noin 7 % erittyy hemodialyysillä.

Käyttöaiheet:

Vasta-aiheet:

injektioneste. 50 mg/1 ml: amp. 5, 10 tai 100 kpl. Reg. Nro: P nro 011409/02

Kliinis-farmakologinen ryhmä:

Opioidikipulääke, jolla on sekavaikutusmekanismi

Vapautusmuoto, koostumus ja pakkaus

Injektio läpinäkyvä, väritön, hajuton.

Apuaineet: natriumasetaatti, vesi d/i.

1 ml - ampullit (5) - muovisäiliöt (1) - pahvipakkaukset.
1 ml - ampullit (5) - muovisäiliöt (2) - pahvipakkaukset.
1 ml - ampullit (5) - muovisäiliöt (20) - pahvipakkaukset.

Kuvaus lääkkeen vaikuttavista aineista Tramadol»

farmakologinen vaikutus

Lääke kuuluu Venäjän federaation terveysministeriön pysyvän huumevalvontakomitean vahvojen aineiden luetteloon nro 1.

Tramadol on synteettinen opioidikipulääke, jolla on keskusvaikutus ja vaikutus selkäytimeen (edistää K+- ja Ca 2+ -kanavien avautumista, aiheuttaa kalvon hyperpolarisaatiota ja estää kipuimpulssien johtumista), tehostaa rauhoittavien aineiden vaikutusta. Aktivoi opioidireseptoreita (mu-, delta-, kappa-) nosiseptiivisen järjestelmän afferenttien säikeiden pre- ja postsynaptisilla kalvoilla aivoissa ja maha-suolikanavassa.

Indikaatioita

- eri etiologioiden keskivaikea ja vaikea kipuoireyhtymä (leikkauksen jälkeinen ajanjakso, trauma, kipu syöpäpotilailla);

- anestesia tuskallisten diagnostisten tai terapeuttisten toimenpiteiden aikana.

Annostusohjelma

Tramadolia käytetään lääkärin määräämällä tavalla, lääkkeen annostusohjelma valitaan yksilöllisesti kipuoireyhtymän vakavuudesta ja potilaan herkkyydestä riippuen. Hoidon kesto määräytyy yksilöllisesti, lääkettä ei tule määrätä pidemmäksi ajaksi kuin terapeuttisesti perusteltu aika.

Tramadol on tarkoitettu annettavaksi laskimoon (injektio hitaasti), lihakseen tai ihon alle. Ellei toisin määrätä, Tramadolia tulee antaa seuraavina annoksina.

Aikuisille ja yli 14-vuotiaille nuorille kertainjektiona 50-100 mg tramadolihydrokloridia (1-2 ml injektiota). Jos tyydyttävää kivunlievitystä ei ole saavutettu, 30–60 minuutin kuluttua voidaan määrätä toistuva kerta-annos 50 mg (1 ml). Vaikean kivun hoitoon voidaan antaa suurempi annos (100 mg tramadolihydrokloridia) aloitusannoksena. Yleensä 400 mg tramadolihydrokloridia/vrk riittää yleensä kivun lievitykseen.

Onkologisten sairauksien kivun ja leikkauksen jälkeisen voimakkaan kivun hoitoon suurempia annoksia voidaan käyttää.

Yli 1-vuotiaat lapset injektionestettä voidaan määrätä kerta-annoksena 1-2 mg/kg lapsen painosta. Vuorokausiannos 4-8 mg/painokilo on yleensä riittävä Tramadoli laimennetaan injektionesteisiin käytettävällä vedellä. Laimenna Tramadol vedellä lopullisen pitoisuuden saamiseksi.

Esimerkki: 45 kg painava lapsi tarvitsee 67,5 mg tramadolihydrokloridia annoksella 1,5 mg/kg. Tätä varten 2 ml Tramadolia laimennetaan 4 ml:lla injektionesteisiin käytettävää vettä lopulliseen t16,7 mg millilitrassa. Sitten annetaan 4 ml laimennettua liuosta (kokonaisannos on noin 67 mg tramadolihydrokloridia).

Injektioliuokset voidaan laimentaa suonensisäistä antoa varten tarkoitetuilla infuusioliuoksilla. Tällöin laimennukseen käytetään 0,9 % natriumkloridiliuosta tai 5 % glukoosiliuosta.

Vanhuksilla potilaita (75-vuotiaana ja sitä vanhempana) viivästyneen erittymisen mahdollisuuden vuoksi lääkkeen injektioiden välistä aikaväliä voidaan pidentää yksilöllisten ominaisuuksien mukaan.

Potilailla, joilla on munuais- ja maksasairaus Tramadolin vaikutus voi kestää kauemmin. Tällaisille potilaille lääkäri voi suositella kerta-annosten välisen aikavälin pidentämistä.

Tramadolia ei tule antaa pidempään kuin on terapeuttisesti tarpeen.

Sivuvaikutus

Hermostosta: hikoilu, huimaus, päänsärky, heikkous, väsymys, letargia, keskushermoston paradoksaalinen stimulaatio (hermostuneisuus, kiihtyneisyys, ahdistuneisuus, vapina, lihaskouristukset, euforia, emotionaalinen labilisuus, hallusinaatiot), uneliaisuus, unihäiriöt, sekavuus, heikentynyt liikkeiden koordinaatio , kouristukset keskeinen synty (suonensisäinen annostelu suurina annoksina tai samanaikainen antipsykoottisten lääkkeiden määrä), masennus, muistinmenetys, kognitiiviset häiriöt, parestesia, kävelyn epävakaus.

Ruoansulatusjärjestelmästä: suun kuivuminen, pahoinvointi, oksentelu, ilmavaivat, vatsakipu, ummetus, ripuli, nielemisvaikeudet.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: takykardia, ortostaattinen hypotensio, pyörtyminen, kollapsi.

Allergiset reaktiot: urtikaria, kutina, eksanteema, rakkulainen ihottuma.

Virtsatiejärjestelmästä: virtsaamisvaikeudet, dysuria, virtsanpidätys.

Aistielimistä: heikentynyt näkö, makuaisti.

Hengityselimistöstä: hengenahdistus.

Muut: kuukautiskierron rikkominen.

Pitkäaikaisessa käytössä - huumeriippuvuuden kehittyminen. Terävällä peruutuksella - "peruutus" -oireyhtymä.

Vasta-aiheet

- tilat, joihin liittyy hengityslamaa tai vakava keskushermoston lama (alkoholimyrkytys, unilääkkeet, huumausainekipulääkkeet, psykotrooppiset lääkkeet);

- vaikea maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta (CC alle 10 ml/min);

- MAO-estäjien samanaikainen käyttö (ja kaksi viikkoa niiden lopettamisen jälkeen);

- lasten ikä (enintään 1 vuosi);

- yliherkkyys lääkkeelle ja muille opioideille.

Huolellisesti: lääkettä tulee käyttää potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten ja maksan toiminta, kallo-aivovaurioita, kohonnutta kallonsisäistä painetta, epilepsiapotilaita sekä potilaita, joilla on opioidiriippuvuus, potilailla, joilla on tuntematonta alkuperää oleva vatsakipu ("akuutti vatsa" ") .

Raskaus ja imetys

Raskauden ja imetyksen aikana käyttö on mahdollista vain terveydellisistä syistä, käyttö tulee rajoittaa vain yhteen annokseen.

Sovellus maksan toimintahäiriöihin

Huolellisesti: lääkettä tulee käyttää potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta.

Sovellus munuaisten toiminnan häiriöihin

Huolellisesti: lääkettä tulee käyttää potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Käyttö vanhuksilla

Pidennetyillä aikaväleillä Tramadolia käytetään iäkkäillä potilailla.

Sovellus lapsille

Vasta-aiheet: alle 1-vuotiaat lapset.

erityisohjeet

Pidennetyillä aikaväleillä Tramadolia käytetään iäkkäillä potilailla. Tarkkaan lääkärin valvonnassa ja pieninä annoksina Tramadolia tulee käyttää anestesia-, unilääkkeiden ja psykotrooppisten lääkkeiden vaikutuksen taustalla.

Älä juo alkoholia Tramadol-hoidon aikana

Injektiomuodossa oleva tramadoli voi aiheuttaa riippuvuutta, joten sen pitkäaikaista käyttöä tässä annosmuodossa tulee välttää ja tarvittaessa arvioida sietokykyä, fyysistä ja henkistä riippuvuutta lääkkeen ottamisesta.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja

Tramadolia käytettäessä on välttämätöntä pidättäytyä ajamasta ajoneuvoja ja osallistumasta mahdollisesti vaarallisiin toimiin, jotka vaativat lisääntynyttä keskittymiskykyä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Yliannostus

Oireet: mioosi, oksentelu, romahdus, kooma, kouristukset, hengityskeskuksen lamaantuminen, apnea.

Hoito: hengitysteiden läpinäkyvyyden varmistaminen. Hengityksen ja sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan ylläpitäminen, opiaattien kaltaiset vaikutukset voidaan pysäyttää naloksonilla, kouristukset - bentsodiatsepiini.

huumeiden vuorovaikutus

Apteekkien jakeluehdot

Reseptillä.

Säilytysehdot

Säilytä 15-25°C lämpötilassa, kuivassa ja pimeässä paikassa, poissa lasten ulottuvilta. Lääke kuuluu Venäjän federaation terveysministeriön pysyvän huumevalvontakomitean vahvojen aineiden luetteloon nro 1. Säilyvyys - 3 vuotta.

huumeiden vuorovaikutus

Farmaseuttisesti yhteensopimaton diklofenaakin, indometasiinin, fenyylibutatsonin, diatsepaamin, flunitratsepaamin, nitroglyseriinin, midatsolaamin liuosten kanssa.

Vahvistaa keskushermostoa lamaavien lääkkeiden ja etanolin vaikutusta.

Mikrosomaalisen hapettumisen indusoijat (mukaan lukien karbamentapiini, barbituraatit) vähentävät analgeettisen vaikutuksen vakavuutta ja vaikutuksen kestoa. Opioidianalgeettien tai barbituraattien pitkäaikainen käyttö stimuloi ristitoleranssin kehittymistä.

Anksiolyytit lisäävät kipua lievittävän vaikutuksen vakavuutta. Naloksoni aktivoi hengitystä ja eliminoi kivunlievityksen opioidianalgeettien käytön jälkeen. MAO-estäjät, furotsalidoni, prokarbatsiini, neuroleptit - kouristuskohtausten riski (alentavat kohtauskynnystä).

Kinidiini lisää tramadolin pitoisuutta plasmassa ja vähentää M1-metaboliitin pitoisuutta CYP 2D6 -isoentsyymin kilpailevan eston vuoksi.

Tramal-injektioliuos(Solutio Tramal pro injectionibus)

kansainvälinen ja kemiallinen nimi: tramadoli; (1RS; 2RS)-2-(dimetyyliaminometyyli)-1-(m-metoksifenyyli)sykloheksanolihydrokloridi;

Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet: läpinäkyvä väritön liuos, hajuton, vapaa mekaanisista epäpuhtauksista;

Yhdiste. 1 ml liuosta sisältää 50 mg tramadolihydrokloridia;

muut komponentit: natriumasetaatti, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Lääkkeen vapautumismuoto. Injektio.

Farmakoterapeuttinen ryhmä. Kipulääke-opioidit. Koodi PBX N02A X02.

Lääkkeen toiminta.

Farmakodynamiikka. Tramal on keskusvaikutteinen kipulääke. Sillä on sekoitettu toimintamekanismi. Se on ei-selektiivinen puhdas opioidi-mu-, delta- ja kapa-reseptoriagonisti. Muita Tramalin analgeettisen vaikutuksen aikaansaamiseen liittyviä mekanismeja ovat norepinefriinin takaisinoton estäminen hermosoluissa ja lisääntynyt serotonerginen vaste. Tramalilla on myös yskää hillitsevää vaikutusta. Terapeuttisina annoksina käytettynä Tramal ei tukahduta hengitystä eikä muuta suolen motiliteettia.

Suonensisäisesti annettuna se osoittaa kipua lievittävää vaikutusta 5-10 minuutin kuluttua ja vaikuttaa 3-5 tunnin ajan.

Farmakokinetiikka. Imeytyminen lihaksensisäisellä injektiolla - 100%. Maksimipitoisuus saavutetaan lihaksensisäisen injektion jälkeen 45 minuutin kuluttua. Absoluuttinen hyötyosuus - lähes 70%. Sitoutuminen veren proteiineihin on noin 20 %. Tunkeutuu veri-aivo- ja istukkaesteiden läpi. 0,1 % lääkkeestä erittyy äidinmaitoon. Metaboloituu maksassa. Puoliintumisaika on 6 tuntia. Tramadoli ja sen metaboliitit erittyvät munuaisten kautta (25-35 %) muuttumattomina. Noin 7 % erittyy hemodialyysillä.

Puoliintumisaika piteni yli 75-vuotiailla potilailla.

Käyttöaiheet. Keskivaikea ja merkittävä akuutti ja krooninen kipuoireyhtymä (pre- ja postoperatiiviset jaksot, pahanlaatuiset kasvaimet, vammat, neuralgia); tuskallisten diagnostisten ja lääketieteellisten manipulaatioiden suorittaminen.

Käyttötapa ja annostus. Annokset asetetaan yksilöllisesti ottaen huomioon kipuoireyhtymän voimakkuus.

Aikuisille ja yli 14-vuotiaille lapsille annetaan laskimoon (hidas tippuminen) 50-100 mg (1-2 ml liuosta), enintään 400 mg päivässä. Samalla annoksella se annetaan lihakseen tai ihon alle.

Yli 1-vuotiaille lapsille injektioneste voidaan määrätä (poikkeustapauksissa) kerta-annoksena 1-2 mg/kg lapsen painoa. Päivittäinen annos - 4-8 mg painokiloa kohti.

Potilaat, joilla on maksan/munuaisten vajaatoiminta, sekä iäkkäät (75-vuotiaat ja sitä vanhemmat) saattavat tarvita yksilöllistä annosmuutosta.

Tramal-hoidon kesto määräytyy yksilöllisesti. Tramalia ei tule käyttää pidempään kuin terapeuttisesta näkökulmasta on perusteltua.

Sivuvaikutus.

Hermosto: lisääntynyt hikoilu, päänsärky, huimaus, heikkous, letargia, hidastunut reaktionopeus, unihäiriöt, lihaskouristukset, euforia, hallusinaatiot, ahdistuneisuus, emotionaalinen labilisuus, masennus, muistinmenetys, parestesia; joissakin tapauksissa - aivoperäiset kouristukset (suurten annosten laskimonsisäisellä annolla tai samanaikaisesti antipsykoottisten lääkkeiden määräyksellä).

Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen, ummetus, ilmavaivat, ylävatsan kipu, ripuli.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: takykardia, harvoin - sydämentykytys; alhainen verenpaine, jopa romahdus (ortostaattinen kollapsi).

Allergiset reaktiot: kutina, eksanteema, rakkulainen ihottuma.

Virtsateistä: virtsaamisvaikeudet, dysuria, virtsanpidätys.

Aisteista: heikentynyt näkö, maku.

Hengityselimistöstä: hengenahdistus.

Muut: kuukautiskierron rikkominen.

Vasta-aiheet. Akuutti alkoholimyrkytys, akuutti myrkytys unilääkkeillä, kipulääkkeillä tai psykotrooppisilla lääkkeillä; vaikea maksan / munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml / min); lisääntynyt herkkyys tramadolille. Raskaus, imetys. Alle 1-vuotiaat lapset.

Yliannostus.

Oireet: oksentelu, mioosi, romahdus, tajunnan heikkeneminen (koomaan asti), kouristukset, hengityskeskuksen lama.

Hoito: Tärkeimmät hätätoimenpiteet ovat hengitysteiden hallinta, hengitystuki ja sydän- ja verisuonitoiminta.

Hengityskeskuksen masennuksen vastalääke on kouristuksia varten bentsodiatsepiini.

Käyttöominaisuudet. Erityistä varovaisuutta on noudatettava määrättäessä Tramalia sekavuuden, hengityskeskuksen toimintahäiriön, kohonneen kallonsisäisen paineen, aivoperäisen kouristuksen oireyhtymän sekä potilaiden, jotka ovat yliherkkiä opiaateille.

Tramalia ei tule käyttää lääkevieroitusoireyhtymän hoitoon.

Tramalia käyttävien potilaiden tulee pidättäytyä mahdollisesti vaarallisista toiminnoista, jotka vaativat enemmän huomiota ja nopeita henkisiä ja motorisia reaktioita.

Alkoholia ei pidä käyttää Tramal-hoidon aikana.

Tramalin pitkäaikaisessa käytössä voi kehittyä riippuvuus ja huumeriippuvuus.

Raskaus ja imetys.

Raskauden aikana Tramalia käytettäessä on pidettävä mielessä, että tramadoli läpäisee istukan. Jos opioidiannalgeettinen hoito on aiheellista raskauden aikana, Tramalin käyttö tulee rajoittaa yksittäisiin annoksiin. Tramalin pitkäaikaista käyttöä raskauden aikana tulee välttää sikiön riippuvuuden riskin ja vastasyntyneen vieroitusoireyhtymän esiintymisen vuoksi.

Käytettäessä Tramalia imetyksen aikana on pidettävä mielessä, että tramadoli erittyy rintamaitoon pieninä määrinä. Lääkkeen kerta-annoksen tapauksessa imetystä ei yleensä tarvitse keskeyttää, koska tramadolin pitoisuus maidossa on noin 0,1 % plasman pitoisuudesta.

Vaikutus moottoriajoneuvojen tai muiden monimutkaisten mekanismien ajamiseen.

Kun käytät lääkettä, sinun tulee pidättäytyä ajamasta ajoneuvoja ja työskentelemästä mahdollisesti vaarallisten mekanismien kanssa.

Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa. Tramadoli ei ole yhteensopiva diklofenaakin, indometasiinin, fenyylibutatsonin, diatsepaamin, flunitratsepaamin ja nitroglyseriinin liuosten kanssa.

Kun Tramal määrätään samanaikaisesti keskushermostoa tukahduttavien lääkkeiden kanssa, keskushermoston vaikutusten keskinäinen tehostuminen, mukaan lukien hengitysesto, on mahdollista.

Mikrosomaalisen hapettumisen indusoijat (karbamatsepiini, barbituraatit) vähentävät analgeettisen vaikutuksen vakavuutta ja vaikutuksen kestoa. Opioidianalgeettien tai barbituraattien pitkäaikainen käyttö stimuloi ristitoleranssin kehittymistä.

Anksiolyytit lisäävät analgeettisen vaikutuksen vakavuutta, anestesian kesto pitenee yhdistettynä barbituraatteihin. Naloksoni aktivoi hengitystä ja eliminoi kivunlievityksen opioidianalgeettien käytön jälkeen. MAO-estäjät, furatsolidoni, prokarbatsiini, neuroleptit - kouristuksen riski.

Kinidiini lisää tramadolin pitoisuutta plasmassa ja vähentää M1-metaboliitin pitoisuutta CYP2D6-isoentsyymin kilpailevan eston vuoksi.

Säilytysehdot. Säilytä lasten ulottumattomissa alle 25°C lämpötilassa. Säilyvyys - 5 vuotta.

Sillä on analgeettinen (opioidi) vaikutus. Aktivoi opiaattireseptoreita (mu-, delta- ja kappa-) nosiseptiivisen järjestelmän afferenttien säikeiden pre- ja postsynaptisilla kalvoilla aivoissa ja maha-suolikanavassa; edistää kalium- ja kalsiumkanavien avautumista, aiheuttaa kalvojen hyperpolarisaatiota ja estää hermoimpulssin johtumista. Hidastaa katekoliamiinien tuhoutumista ja stabiloi niiden pitoisuutta keskushermostossa. Analgeettinen vaikutus johtuu nosiseptiivisen aineen aktiivisuuden vähenemisestä ja kehon antinosiseptiivisten järjestelmien lisääntymisestä. Rauhoittava vaikutus aivokuoreen, painaa yskä- ja hengityskeskuksia, stimuloi oksennuskeskuksen aloitusaluetta, silmän motorisen hermon ydintä; aiheuttaa kouristuksia sulkijalihasten sileissä lihaksissa. Ruoansulatuskanavan ulkopuolisella antamisella analgeettinen vaikutus kehittyy 5-10 minuutin kuluttua ja kestää 4-6 tuntia.

Farmakokinetiikka

Plasman proteiineihin sitoutuminen - 20 %. Jakautumistilavuus riippuu antoreitistä; / johdannossa on 203 litraa. Se läpäisee veri-aivojen ja muiden verikudosesteiden, mukaan lukien istukan, ja erittyy äidinmaitoon. Biotransformaatio tapahtuu maksassa demetylaatiolla ja konjugaatiolla, jolloin muodostuu 11 metaboliittia (1 niistä on aktiivinen). Aktiivisen metaboliitin (M1) muodostuminen riippuu sytokromi P-540 CYP2D6-isoentsyymin aktiivisuudesta. Se erittyy pääasiassa munuaisten (90 %) ja suoliston (noin 10 %) kautta. Noin 30 % annetusta lääkkeen annoksesta erittyy munuaisten kautta muuttumattomana, 60 % - metaboliittien ja glukurokonjugaattien muodossa. Maksan ja munuaisten vajaatoiminnassa (Cl kreatiniini alle 80 ml/min) tramadolin eliminaatio hidastuu.

Käyttöaiheet

Keskivaikea kipuoireyhtymä pahanlaatuisissa kasvaimissa, akuutissa sydäninfarktissa, traumassa, diagnostisissa ja terapeuttisissa toimenpiteissä; hermosärky.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys, akuutti alkoholimyrkytys ja masennuslääkkeiden ja keskushermostoa lamaavien lääkkeiden myrkytys, epilepsia, itsemurhariski, taipumus psykoaktiivisten aineiden väärinkäyttöön, maksan ja munuaisten vajaatoiminta, imetys. Lasten ikä enintään 1 vuosi. Tramadolin käyttö on vasta-aiheista potilailla, jotka käyttävät MAO-estäjiä.

Huolellisesti. Yli 1-vuotiaille lapsille tramadolin ainoa käyttöaihe on akuutin tai kroonisen kivun aiheuttama voimakas kipu.

Raskaus ja imetys

Käyttö raskauden aikana on sallittua, jos hoidon odotettu vaikutus on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle. Imetys tulee lopettaa hoidon aikana. Kun kyseessä on kerta-annos, imetystä ei tarvitse keskeyttää.

Annostelu ja hallinnointi

Suunniteltu annettavaksi suonensisäisesti, lihakseen ja ihon alle. In / in -injektio suoritetaan hitaalla injektiolla, mieluiten pinnalliseen brakiaaliseen laskimoon, nopeudella 1 ml / min.

Lääkkeen annosta tulee säätää kivun intensiteetin ja potilaan herkkyyden mukaan. Kivun lievittämiseksi tulee valita pienin tehokas terapeuttinen annos. Hoitojakson kesto määräytyy myös yksilöllisesti, mutta lääkettä ei tule määrätä terapeuttisesti perustellun ajan pitemmälle.

Aikuisille ja yli 14-vuotiaille nuorille tavallinen kerta-annos suonensisäisesti on 0,05-0,1 g (50-100 mg). Tarvittaessa, jos teho ei ole riittävä, lisäinjektiot ovat mahdollisia 30-60 minuutin kuluttua suurimman mahdollisen vuorokausiannoksen mukaan. Suonensisäistä tippainfuusiota suoritettaessa aloitusannos 0,05-0,1 g (50-100 mg) annetaan suonensisäisesti hitaasti (20 minuutin aikana), sitten aloitetaan ylläpitotipu-infuusio nopeudella 12 mg/h maksimiarvoon asti. mahdollinen vuorokausiannos, joka on 0,4 g (400 mg). Vaikutus kestää keskimäärin 4-8 tuntia kivun luonteesta ja voimakkuudesta riippuen.

Lihaksensisäisen ja s/c-annon yhteydessä aloitusannos aikuisille ja yli 14-vuotiaille lapsille on yleensä 0,05-0,1 g (50-100 mg), lisäinjektiot ovat mahdollisia tarvittaessa annoksella 0,03 g (30 mg). ) suurimman mahdollisen vuorokausiannoksen asti.

Lääkkeen enimmäisvuorokausiannos ei saa ylittää 0,4 g (400 mg).

1–14-vuotiaille lapsille suositellaan määrättäväksi tramadolia kerta-annoksena 1–2 mg/kg, suurin vuorokausiannos ei saa ylittää 4–8 mg/kg. Lääke on laimennettava injektionesteisiin käytettävällä vedellä, samalla kun on otettava huomioon, mitä lääkepitoisuuksia voidaan saada tässä tapauksessa (1 ml lääkettä sisältää 0,05 g (50 mg), 2 ml - 100 mg tramadolia ). Lääkkeen laimentamiseen voit käyttää injektionesteisiin käytettävää vettä, suolaliuosta ja 5-prosenttista glukoosiliuosta. On suositeltavaa käyttää vasta valmistettuja liuoksia. Tramadol-liuokset voidaan käyttää 24 tunnin sisällä valmistamisesta, jos niitä säilytetään jääkaapissa 1–5 °C:ssa.

Iäkkäät potilaat:

Yleensä annosta ei tarvitse muuttaa alle 75-vuotiailla potilailla, joilla ei ole kliinisiä maksan/munuaisten vajaatoiminnan oireita. Yli 75-vuotiailla potilailla tramadolin eliminaatio voi pitkittyä. Siksi lääkkeen annosten välistä väliä tulee tarvittaessa pidentää potilaan kivunlievitystarpeen mukaan.

Potilaat, joilla on munuaisten/maksan vajaatoiminta:

Potilailla, joilla on munuaisten / maksan vajaatoiminta, lääkkeen erittyminen on hidastunut. Siksi lääkkeen annosten välisen aikavälin pidentämistä on valvottava huolellisesti potilaan kivunlievitystarpeen mukaisesti.

Sivuvaikutus

Tramadoli on suhteellisen hyvin siedetty, terapeuttisilla annoksilla se ei aiheuta voimakasta hengityslamaa. Saattaa aiheuttaa huimausta, euforiaa, dysforiaa, hermostuneisuutta, kiihtyneisyyttä, ahdistusta, vapinaa, lihaskouristuksia, emotionaalista labilisuutta, hallusinaatioita, romahdusta, letargiaa, uneliaisuutta, unihäiriöitä, sekavuutta, koordinaatiohäiriöitä, masennusta, muistinmenetystä, kognitiivista heikkenemistä, kouristuksia, parestesiaa , pahoinvointi, kipu ylävatsan alueella, oksentelu, ummetus, ripuli, nielemisvaikeudet, heikentynyt näkö, makuaisti, takykardia, verisuonten laajeneminen - takykardia, ortostaattinen hypotensio, pyörtyminen, virtsaamisvaikeudet, kuukautisten epäsäännöllisyys. Harvinaisissa tapauksissa tramadolin pitkäaikaisessa käytössä riippuvuus, riippuvuus, "vieroitusoireyhtymä" ovat yleensä mahdollisia; vaikea hengityslama, hypotensio, kollapsi. Kun tramadolia käytetään potilailla, joilla on pahentunut allerginen historia, allergiset reaktiot ovat mahdollisia: nokkosihottuma, kutina, eksanteema, rakkula ihottuma, voimakas kutina nenäontelossa, nenän siipien vaikea punoitus, alaraajojen kutina.

Sivuvaikutusten ilmaantuvuus lisääntyy lääkkeen keston pidentyessä.

Yliannostus

Oireet: mioosi, kouristukset, romahdus, kooma, hengityskeskuksen lama, apnea. Hoito: hengitysteiden läpinäkyvyyden varmistaminen, riittävän keuhkojen ventilaation ylläpitäminen, sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan ylläpitäminen, oireenmukainen hoito (opiaattien vaikutukset voidaan pysäyttää naloksonilla; kouristukset - bentsodiatsepiinit (diatsepaami)). Kroonisessa tramadolimyrkytyksessä saattaa kehittyä vieroitusoireita.

Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Tehostaa rauhoittavien lääkkeiden, unilääkkeiden, rauhoittavien ja anestesialääkkeiden, anksiolyyttien, alkoholin vaikutusta. Analeptit ja psykostimulantit vähentävät aktiivisuutta, ja naloksoni ja naltreksoni (suorat antagonistit) estävät ne kokonaan. Yhdessä selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien (jotkut masennuslääkkeet ja ruokahalua vähentävät JIC-lääkkeet), trisyklisten masennuslääkkeiden, muiden trisyklisten yhdisteiden (esimerkiksi prometatsiinin kanssa), migreenilääkkeiden (triptaanien), huumausainekipulääkkeiden, MAO-estäjien, neuroleptien jne. kanssa. kouristuskynnystä alentavat, kuten bupropioni, mirtatsapiini, tetrahydrokannabinoli, lisäävät kohtausten riskiä. Pitkäkestoisesti karbamatsepiinia saavilla potilailla tramadolin metabolia kiihtyy merkittävästi, mikä saattaa edellyttää kipulääkkeen annoksen lisäämistä. Lääkettä ei tule yhdistää huumausainekipulääkkeiden kanssa, jotka kuuluvat täysien (promedoli, fentanyyli) tai osittaisten agonistien (buprenorfiini) ryhmään, eikä opioidireseptorien agonistiantagonistiin (nalbufiini, butorfanoli). Mikrosomaalisen hapettumisen indusoijat (mukaan lukien karbamatsepiini, barbituraatit) lyhentävät kipua lievittävän vaikutuksen kestoa. Opioidianalgeettien ja barbituraattien pitkäaikainen käyttö stimuloi ristitoleranssin kehittymistä plasman tramadolin pitoisuudelle ja vähentää Ml-metaboliitin pitoisuutta CYP2D6-koentsyymin kilpailevan eston vuoksi. On näyttöä fluorokinolonien (siprofloksasiini, ofloksasiini) plasmapitoisuuksien laskusta esilääkityksen aikana tramadolilla kirurgisten toimenpiteiden aikana. Tramadol on farmaseuttisesti yhteensopimaton "yhdessä ruiskussa" ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, nitroglyseriinin, liuosten kanssa. Tramadolin ja serotonergisten lääkkeiden, kuten selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien, serotoniini-norepinefriinin takaisinoton estäjien, trisyklisten masennuslääkkeiden, MAO-estäjien ja mirtatsapiinin, samanaikainen käyttö voi edistää serotoniinioireyhtymän kehittymistä.

On olemassa mahdollisuus kehittää serotoniinioireyhtymä, kun jokin seuraavista oireista havaitaan.