Mitä analgeetti tarkoittaa. Luento

Sisältö

Kun ihmisellä on fyysistä kärsimystä, kipu haluaa poistua mahdollisimman pian. Potilas kiirehtii läheiseen apteekkiin valitsemaan tehokkaan kipulääkkeen, mutta nykyaikaisten lääkkeiden valikoima on niin valtava, että lääkettä on vaikea löytää.

Kipulääkkeet - luettelo lääkkeistä

Analgeetit ovat kipulääkkeitä, jotka voivat poistaa tai lievittää kipua. Niiden vaikutukseen ei liity motorisen toiminnan heikkenemistä tai tajunnan menetystä. Nämä kipulääkkeet jaetaan huumeisiin (morfiinia sisältäviin) ja ei-huumeisiin. Toinen analgeettien ryhmä on jaettu useisiin alaryhmiin:

1. Salisyylihappojohdannaiset. Näitä ovat:, natriumsalisylaatti.
2. Pyratsolonijohdannaiset. Tämä on Analgin, amidopyriini.
3. Propionihappojohdannaiset. Näitä ovat lääkkeet, kuten ketoprofeeni, ibuprofeeni.
4. Antraniilihappojohdannaiset. Mefenaamihappo, flufenaamihappo.
5. Etikkahappojohdannaiset. Suosituimmat: indometasiini, tryptofaani.
6. Aniliinijohdannaiset (anilidit). Nämä ovat fenasetiini, parasetamoli.

Narkoottiset kipulääkkeet

Tämä on ryhmä lääkkeitä, joilla on kipua lievittävä vaikutus, joka vähentää kivun vegetatiivista seurausta, mutta aiheuttaa huumeriippuvuutta. Narkoottinen kipulääke voi koostua luonnollisesta alkaloidista (kodeiini, morfiini) tai synteettisestä yhdisteestä (fentanyyli, promedoli). Tämän ryhmän tehokkaimmat kipulääkkeet ovat:

1. . Synteettinen pitkävaikutteinen alkaloidi. Sitä käytetään kipulääkkeenä ja opiaatti- tai heroiiniriippuvuuden hoidossa.
2. Omnopon. Opioidien yhdistelmälääke, joka toimitetaan ampulleissa liuoksena. Käytä voimakkaimman kipuoireyhtymän kanssa mistä tahansa alkuperästä.
3. Morfiini. Vahva lääke. Vapautuu liuoksen muodossa. Sitä on määrätty vakaviin vammoihin, sydänkohtaukseen, angina pectorikseen ja muihin voimakkaan kivun aiheuttamiin tiloihin.
4. Promedol. Puolisynteettinen opiaatti. Liuos ja tabletit on määrätty vaikean ja keskivaikean kivun hoitoon. Aiheuttaa nopeaa riippuvuutta.

halpoja kipulääkkeitä

Monilla ei ole varaa ostaa lääkkeitä korkeaan hintaan. Mikä tahansa apteekkiketju tarjoaa valikoiman edullisia kipulääkkeitä, jotka myös lievittävät tehokkaasti eri syistä johtuvaa kipua. Nämä sisältävät:

1. (Mig, Nurofen). Vähentää tulehdusprosessin oireita, alentaa korkeaa ruumiinlämpöä. Erityisen onnistuneesti nukuttaa nivelet.
2. Parasetamoli (Efferalgan, Panadol). Sillä on voimakas antipyreettinen vaikutus. Toimii erinomaisesti pään- ja hammassärkyihin.
3. Ortofeeni (diklofenaakki). Vähentää turvotusta, nivelkipua, vähentää nopeasti tulehdusta vamman jälkeen.

voimakas

Tehokkaimmat kipulääkkeet ovat huumeryhmä. Riippuvuuden vaaran vuoksi niiden itsenäinen käyttö on ehdottomasti kielletty. Edulliset ja turvalliset lääkkeet voimakkaan vaikutuksen kivunlievitykseen:

1. . tulehduskipulääkkeet (verihiutaleiden esto). Se osoittautui erinomaiseksi anestesiaksi sydänkohtauksen, angina pectoriksen, aikana. Se on määrätty virusinfektioihin.
2. Voltaren. Ei-steroidinen lääke, jolla on voimakas anti-inflammatorinen, antipyreettinen, analgeettinen vaikutus.
3. Ibufen. Ei-huumausaine. Sitä käytetään laajalti akuuteissa virusinfektioissa, influenssassa ja lastenhoidossa.

Ilman reseptejä

Lääkeyritykset tarjoavat monia kipulääkkeitä, joita saa ilman reseptiä. On muistettava, että itsehoito ei ole turvallista, koska lääkkeet eivät paranna taustalla olevaa sairautta, vaan vain lievittävät oireita. Itsehoitolääkkeet ovat kouristuksia estäviä ja tulehduskipulääkkeitä, joita myydään eri hinnoilla. Tehokkaimmat reseptivapaat kipulääkkeet:

1. Meloflex. Liuos lihaksensisäiseen injektioon. Ei vaikuta taudin etenemiseen. Suunniteltu vähentämään tulehdusta, vähentämään kipua.
2. Ketorol. Sitä käytetään tukahduttamaan minkä tahansa lokalisoinnin kipuoireyhtymä.
3. Papaveriini. Hyvä kipulääke päänsärkyyn. Sillä on voimakas antispasmodinen vaikutus, joten se poistaa nopeasti kipuoireyhtymät kuukautisten aikana, kystiitti, haimatulehdus.

Nykyaikaiset kipulääkkeet

Viime vuosina lääketieteessä on käytetty laajasti uuden sukupolven lääkkeitä. Näihin kuuluu joukko selektiivisiä tulehduskipulääkkeitä. Niiden etuna on se, että niillä on valikoiva vaikutus eivätkä ne vahingoita terveitä elimiä. Nykyaikaisten kipulääkkeiden nimet:

1. . Sitä käytetään menestyksekkäästi selkäkipujen hoitoon, poistaa tulehduksia ja hyperemiaa.
2. Flamax. Sillä on antipyreettisiä, anti-inflammatorisia, aggregaatiota estäviä vaikutuksia. Se on tarkoitettu eri alkuperää olevien kipuoireyhtymien hoitoon.
3. . Määritä selkäkipujen, leikkauksen jälkeisten, tuki- ja liikuntaelinten sekä muiden kipuoireiden hoitoon.

Tulehdusta ehkäisevä

Ei-steroidisten lääkkeiden ryhmää kipulääkkeiden luokituksessa pidetään vaarattomimpana. Lääkkeillä on voimakas anti-inflammatorinen, kuumetta alentava vaikutus. Nimi "ei-steroidinen" korostaa, että toisin kuin glukokortikoidit, ne eivät sisällä synteettisiä steroidihormoneja. Luettelo tunnetuista analgeettisista tulehduskipulääkkeistä:

1. Metindol. NSAID, joka on tehokkaampi selkärangan, nivelten kipuoireyhtymissä, vammojen tai leikkausten jälkeen.
2. Nalgezin. Alentaa nopeasti tulehduksellisten hormonien tasoa veressä. Sitä on määrätty erilaisiin kipuoireyhtymiin: myalgia, virustaudit, iskias ja muut.
3. . tulehduskipulääkkeet. Se on tarkoitettu haavaiseen paksusuolitulehdukseen, Crohnin taudin pahenemiseen.

Nivelkipuihin

Nivelkivun monimutkaisessa hoidossa käytetään kipulääkkeitä. Tuki- ja liikuntaelinten sairauksien kipu on usein sietämätöntä, joten et voi tehdä ilman lääkkeitä. Tehokkaimmat nivelkipulääkkeet kuuluvat tulehduskipulääkkeiden farmakologiseen ryhmään:

1. Coxib. Saatavilla kapseleina. Lääke toimii parhaiten nivelrikon ja niveltulehduksen hoidossa.
2. Arcoxia. Määrää nivelrikon, selkärankareuman, kihdin niveltulehduksen oireenmukaiseen hoitoon. Lääke on tehokas hammasleikkauksen jälkeen.
3. Brufen. Se on tarkoitettu jänteiden ja nivelsiteiden vaurioille, eri alkuperää oleville niveltulehduksille, kuumeisille sairauksille, lumbagolle, urheiluvammojen ja onnettomuuksien jälkeen.

Selkäkipuihin

Jokainen ihminen kokee selkäkipuja. Nykyaikainen lääketeollisuus ei seiso paikallaan, ja se tuottaa joka vuosi tehokkaimpia lääkkeitä, jotka auttavat torjumaan kipua. Suosittuja selkäkipulääkkeitä:

1. Revmador. Vahva kipulääke ei-huumauskipulääkkeiden ryhmästä. Sitä käytetään, kun selkärangan ja nivelten rappeumasairauksiin liittyy kipua.
2. Finalgel. Luokitus - tulehduskipulääkkeet. Se on tarkoitettu paikalliseen käyttöön nivelten ja selän tulehdussairauksien, nyrjähdysten, tuki- ja liikuntaelinten vammojen (suljetun) aikana.
3. Fentatiini. Lääke, jota käytetään sietämättömän kivun hoitoon. Saatavana kiteisenä jauheena. Suunniteltu ihonalaisiin injektioihin.

Onkologian kanssa

Syöpätiloissa määrätään lääkkeitä, jotka voivat lievittää kasvaimen kasvun tai syövän aiheuttamaa kipua. Aloita hoito ei-huumausaineilla ja siirry sitten heikkoihin tai (tarvittaessa) vahvoihin opionaatteihin. Tärkeimmät onkologian kipulääkkeet:

• anti-inflammatoriset: Aspiriini,;
• steroidit: deksametasoni, prednisoloni;
• tyypin 2 estäjät: selekoksibi, rofekoksibi;
• Opiaatit: morfiini, hydromorfoni.

Kipulääkkeiden käyttö

Sinun ei pidä ottaa pillereitä jokaiseen kipuoireyhtymään. Usein pärjää ilman lääkkeitä esimerkiksi silloin, kun pää kipee nukkumisen jälkeen tai kuukautisten aikana lieviä vatsakramppeja. Kipulääkkeiden käyttö on perusteltua, kun syytä ei voida poistaa, koska niillä on väliaikainen vaikutus. Hallitsematon huumeiden nauttiminen johtaa joko terveysongelmiin tai riippuvuuteen. Jos lääkäri määrää kipulääkkeitä, ne on otettava hänen määräämän järjestelmän mukaisesti.

Hinta

Kipua lievittäviä lääkkeitä on nyt helppo löytää mistä tahansa apteekista. Toinen asia on, jos tarvitset kalliita ja ei kovin suosittuja lääkkeitä. Sitten niitä voi tilata luettelosta ja ostaa verkkokaupasta. Tässä tapauksessa lääkkeet voivat olla jopa halvempia. Kipulääkkeiden arvioitu hinta:

Kuinka valita kipulääkkeet

Aina ei tarvitse uskoa mainontaan ja ostaa kalliita lääkkeitä. Usein aika-testattu lääke on paljon tehokkaampi. Ennen kuin ostat lääkkeen, sinun on luettava sen huomautus. Jos lääke on tarkoitettu lievittämään nivelkipuja, se ei auta migreeniin. Kysymys siitä, mikä kipulääke on parempi, ei ole oikea, koska jokainen lääketyyppi lievittää tiettyä ongelmaa. Lisäksi minkäänlaisia ​​kipulääkkeitä ei voida ottaa pitkään ja usein. Tämä johtaa mahahaavoihin ja suolisto-ongelmiin.

Analgeetit ovat lääkkeitä, jotka voivat vähentää tai poistaa kipua. On huumausaineita ja ei-huumausaineita. Huumauskipulääkkeitä määrätään erittäin harvoin tiettyihin käyttöaiheisiin. Mutta turvaudumme usein ei-huumeisiin kipulääkkeisiin, jos olemme huolissamme kivusta.

Narkoottisten analgeettien ominaisuudet

Huumausaineet painavat kipua havaitsevia keskushermoston rakenteita. Tätä lääkeryhmää edustavat opioidireseptoriagonistit: morfiini, promedoli, kodeiini, fentanyyli ja muut.

Tällä lääkeryhmällä on voimakas analgeettinen vaikutus. Huumauskipulääkkeet eivät kuitenkaan vaikuta vain kipukeskukseen, vaan myös muihin keskushermoston osiin. Joten nämä lääkkeet painavat hengitys-, yskä-, vasomotorisia ja lämmönsäätelykeskuksia. Lisäksi ihmisen käyttäytyminen häiriintyy itsehillinnän heikkenemisen vuoksi. Huumauskipulääkkeistä muodostuu riippuvuus ja sen seurauksena huumeriippuvuus.

Tärkeä! Koska haittavaikutusten kirjo ja huumeriippuvuuden kehittymisriski otetaan huomioon, huumausainekipulääkkeitä voidaan käyttää vain lääkärin määräämällä tavalla.

Pohjimmiltaan näitä lääkkeitä käytetään akuutissa, hengenvaarallisessa kivussa sekä kipuoireyhtymässä ei-operoitavien pahanlaatuisten kasvainten taustalla.

Ei-huumausaineiden ominaisuudet

Ei-huumauskipulääkkeet vähentävät kivun vaikeutta eivätkä vaikuta muihin hermoston rakenteisiin. Niiden vaikutusmekanismi perustuu subkortikaalisen kipukeskuksen kiihottumisen vähenemiseen, sen kipuherkkyyden kynnyksen nousuun ja prostaglandiinien - tulehdusvälittäjien - synteesin estämiseen. Tämän monikomponenttisen toiminnan ansiosta ei-huumausaineilla ei ole vain kipua lievittävää, vaan myös tulehdusta alentavaa, kuumetta alentavaa vaikutusta.

Ei-huumauslääkkeillä on vähemmän voimakas kipua lievittävä vaikutus kuin huumeilla. Niiden toiminta kuitenkin riittää lievittämään lihaskipuja, joita usein kohtaamme. Muiden kuin huumeiden kipulääkkeiden tärkein etu on huumeriippuvuuden puuttuminen niistä. Näistä ominaisuuksista johtuen ei-huumausaineita käytetään laajalti lääketieteessä.

Muiden kuin huumeiden analgeettien käyttöön voi liittyä sivuvaikutuksia:

• Haavainen vaikutus (vatsan, pohjukaissuolen limakalvon haavaumat);
• Nefro- ja hepatotoksisuus.

Tärkeimmät vasta-aiheet tämän lääkeryhmän lääkkeiden käytölle ovat peptinen haava, veren hyytymishäiriöt, maksa ja raskaus, imetys.

merkintä : monien kipulääkkeiden huomautuksessa valmistajat ilmoittavat, että niiden käyttö yhdessä muiden kipulääkkeiden kanssa on vasta-aiheista. Tämä on täynnä ei-toivottujen kliinisten vaikutusten esiintymistä.

Suosittuja kipulääkkeitä

Ei-huumauslääkkeiden ryhmää edustaa laaja valikoima synteettisiä huumeita. On olemassa seuraavat ei-huumausaineet niiden alkuperän mukaan:

1. Salisyylihapon johdannaiset:;
2. Aniliinijohdannaiset: fenasetiini;
3. Alkaanihappojen johdannaiset: diklofenaakkinatrium;
4. Pyratsolonijohdannaiset: butadioni, analgin;
5. Antraniilihappojohdannaiset: mefenaamihappo;
6. Muut: piroksikaami, dimeksidi.

Lisäksi monet lääkkeet tarjoavat nykyään useiden lääkkeiden yhdistelmiä.

Analgin

Tämä lääke on kaikkien tiedossa, se syntetisoitiin vuonna 1920. Ja vaikka metamitsolinatrium (analgiini) kuuluu tulehduskipulääkkeiden ryhmään, sen anti-inflammatoriset ja kuumetta alentavat vaikutukset ovat hieman voimakkaita. Mutta analginilla on selvä kipua lievittävä vaikutus.

Analgin imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta, joten kipua lievittävä vaikutus ilmenee nopeasti, vaikka se ei kestä kovin kauan. Analginia käytetään lihas-, kuukautiskipuihin,.

Tärkeä!Analginin vaarallinen sivuvaikutus on agranulosytoosin kehittyminen. Tämä on patologinen tila, jolle on ominaista leukosyyttien tason kriittinen lasku granulosyyttien ja monosyyttien vuoksi, minkä seurauksena kehon herkkyys kaikenlaisille infektioille lisääntyy. Tämän vuoksi Analgin poistettiin liikkeestä monissa maissa. Agranulosytoosin riski Analginin käytön aikana on arviolta 0,2-2 tapausta miljoonaa kohden.

Aspiriini

Asetyylisalisyylihappoa () ei käytetä vain kipua lievittävänä, tulehdusta ehkäisevänä aineena. Lääke estää verihiutaleiden aggregaatiota, minkä vuoksi sitä käytetään estämään c. On kuitenkin otettava huomioon se tosiasia, että veren hyytymishäiriöissä (erityisesti) voi esiintyä verenvuotoa.

Aspiriinia ei suositella lapsille, etenkään jos epäillään virusinfektiota. Käytettäessä aspiriinia tässä tapauksessa on olemassa riski saada Reyen oireyhtymä. Sairaudelle on tyypillistä nopeasti etenevä enkefalopatia ja maksan rasvapitoinen rappeuma. Reyen oireyhtymää sairastavien lasten kuolleisuus on noin 20-30 %.

On myös tärkeää ottaa huomioon, että aspiriinin pitkäaikainen, hallitsematon käyttö aiheuttaa mahalaukun ja suoliston limakalvon haavaumia sekä mahalaukun verenvuotoa. Haavavaikutuksen vähentämiseksi aspiriini tulee ottaa aterioiden jälkeen.

Ketanov

Ketanov (ketorolakki) on ei-huumausaine etikkahappojohdannaisten ryhmästä. Ketanov on saatavana tabletteina sekä liuoksena lihaksensisäistä injektiota varten. Ketanov-liuoksen lihaksensisäisen injektion jälkeen ja tabletin ottamisen jälkeen analgeettinen vaikutus havaitaan puolen tunnin ja tunnin kuluttua. Ja suurin vaikutus saavutetaan yhden tai kahden tunnin kuluttua.

Ketanovilla on voimakas kipua lievittävä vaikutus, joka ylittää muiden ei-huumeiden kipulääkkeiden vaikutuksen. Siksi ei ole yllättävää, että monet ihmiset, joilla on vaikea hammassärky, päänsärky, onnistuvat pääsemään eroon epämukavuudesta vain Ketanovin avulla.

Ei-huumauskipulääkeille perinteisten sivuvaikutusten lisäksi Ketanovin käytön yhteydessä saattaa esiintyä keskushermoston sivuvaikutuksia (uneliaisuutta). Siksi Ketanov-valmistetta käytettäessä on suositeltavaa välttää autolla ajamista.

Dolaren

Tämä on yhdistelmälääke, joka sisältää myös diklofenaakkinatriumia. Molemmat näistä lääkeaineista tehostavat toistensa toimintaa. Dolaren-tablettien käytön jälkeen vaikuttavien aineiden enimmäispitoisuus saavutetaan puolentoista tunnin kuluttua. Monet ihmiset huomaavat Dolarenin voimakkaan analgeettisen vaikutuksen verrattuna muihin ei-huumeisiin kipulääkkeisiin.

Dolarenia käytetään kaikenlaisiin tuki- ja liikuntaelimistön sairauksiin sekä mistä tahansa alkuperästä johtuvaan kipuoireyhtymään. Dolarenin käyttö on lopetettava, jos ilmenee yliherkkyysreaktio jollekin tulehduskipulääkkeelle, leikkauksen jälkeisenä aikana, maha-suolikanavan maksa- ja haavaumia, mahan verenvuotoa. Lisäksi lääkettä käytetään varoen, jos henkilöllä on krooninen ja.

Nimesil

Lääkkeen vaikuttava aine on nimesulidi - se on sulfonamidien luokan NSAID. Nimesil on saatavana jauhepusseissa. Pussin sisältö on liuotettava lasiin sataan millilitraan vettä.

Analgeetit ovat joukko lääkkeitä, jotka on suunniteltu lievittämään kipua ja tukahduttamaan kipua. Samaan aikaan erottuva piirre on se, että kipulääkkeillä (luettelo tähän ryhmään kuuluvista lääkkeistä esitetään alla) ei ole merkittävää vaikutusta muuntyyppisiin herkkyyksiin, mikä mahdollistaa niiden käytön toimissa, jotka vaativat tahdonvoimaista ponnistelua ja huomio.

Nykyaikaisen lääketieteen luokituksen mukaan kipulääkkeitä on kaksi suurta ryhmää:

1. Huumausaine kipulääkkeet (morfiinijohdannaiset). Lääkäri määrää niitä yksinomaan erityisen vaikeiden sairauksien varalta. Tämä lääkeryhmä ei periaatteessa kuulu lääkkeiden hoitoon, sillä se auttaa vain pysäyttämään kivun, mutta ei poista sen syytä. Vahvat kipulääkkeet, kuten lääke "Morphine" ja vastaavat kipulääkkeet, ovat aineita, jotka aiheuttavat fyysistä riippuvuutta ja henkisiä muutoksia. Niiden toiminnan periaate perustuu kipuimpulssien hermovälityksen katkaisuun opiaattireseptoreihin kohdistuvan vaikutuksen vuoksi. Liiallinen opiaattien (joihin sisältyy lääke "morfiini") saanti ulkopuolelta on täynnä sitä tosiasiaa, että se estää näiden aineiden tuotannon kehossa. Tämän seurauksena on jatkuva tarve saada niitä ulkopuolelta annosta suurentamalla. Lisäksi tämän ryhmän lääkkeet aiheuttavat euforiaa, painavat hengityskeskusta. Siksi määrätään vain vakavia vammoja, palovammoja, erilaisia ​​pahanlaatuisia kasvaimia ja lukuisia muita sairauksia.Luettelo näistä lääkkeistä kuuluu useimpien lääkkeiden ryhmään, joista osa (esim. kodeiini) -sisältävät) myydään reseptillä.
2. ei-huumausaine analgeettiset lääkkeet eivät aiheuta riippuvuutta, mutta niillä on paljon vähemmän voimakas kipua lievittävä vaikutus. Ne eivät kuitenkaan aiheuta useita negatiivisia seurauksia, kuten lääke "Morphine" ja vastaavat kipulääkkeet.

Luettelo saatavilla olevista ei-huumausaineista:

1.Salisyylihappojohdannaiset(salisylaatit). Niillä on voimakas antipyreettinen ja antireumaattinen vaikutus. Joskus niiden käyttö voi aiheuttaa tinnitusta, liiallista hikoilua ja turvotusta. Niitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on keuhkoastma. Melko yleisiä ja laajalti käytettyjä kipulääkkeitä.

Tämän lääkeryhmän luokitus ja alalajit:

- "Akofin" (ASA ja kofeiini);

- Askofeeni (ASA, fenasetiini, kofeiini);

- "Asfen" (ASA, fenasetiini);

- "Citramon" (ASA, fenasetiini, kofeiini, kaakao, sitruunahappo, sokeri).

2.Pyratsolonijohdannaiset on kipulääke, joka vähentää kapillaarien läpäisevyyttä. Luettelo tällaisista lääkkeistä:

- Antipyriini. Sitä käytetään neuralgiaan, sillä on hemostaattinen vaikutus.

- "Amidopyriini" ("Pyramidoni"). Aktiivisempi kuin edellinen lääke, tehokas nivelreumassa.

- "Analgin". Tämän lääkkeen ominaisuus on sen nopea liukoisuus ja korkea imeytyminen.

- Adofen.

- Anapiriini.

- Butadion. Tehokas kihdin aiheuttaman akuutin kivun, mahahaavan ja tromboflebiitin hoitoon.

3.Para-aminofenoli (aniliini) johdannaiset, kuten:

- Parasetamoli. Tehokkuuden ja lääkeominaisuuksien suhteen lääke ei eroa edellisestä, mutta sillä on vähemmän myrkyllinen koostumus.

4.Indoli ja sen johdannaiset. Vain yksi lääke kuuluu tähän ryhmään:

- "Metindol" ("Indometasiini"). Ei paina lisämunuaisia. Sitä käytetään pääasiassa kihtiin, bursiittiin, polyartriittiin.

Potilaan tilaa parantavien vaikutusten lisäksi kipulääkkeiden käytön yhteydessä on suuri riski saada erilaisia ​​sivuvaikutuksia.

Lääkeluettelo on tarkoitettu vain tiedoksi. Älä käytä itsehoitoa, vaan ota yhteys lääkäriin ennen lääkkeen ottamista.

ANALGESIAT(kipulääkkeet), lääkkeet, jotka vähentävät tai poistavat kivun tunnetta. Analgeettinen (kipulääke) vaikutus on eri farmakologisten ryhmien lääkkeillä. Se on selkein huumausaine, opioidi A. -sivuilla, jotka ovat vuorovaikutuksessa opioidireseptorien kanssa. Niitä käytetään anestesiologiassa hl. arr. yleisanestesiaan ja leikkauksen jälkeiseen kivunlievitykseen; vammojen ja sairauksien kanssa, joilla on vaikea kipuoireyhtymä (pahanlaatuiset kasvaimet, sydäninfarkti jne.). Tämän ryhmän pääedustajat A. s. - morfiini, fentanyyli (remifentaniili), omnopon, promedoli, trimeperidiini, prosidoli, butorfanoli, moradol, stadol, nalbufiini, tramadoli. Narkoottinen A. s. niillä on voimakas analgeettinen vaikutus, voi aiheuttaa huumeriippuvuuden, vieroitusoireyhtymä Yliannostuksen yhteydessä kehittyy syvä uni, joka muuttuu anestesian vaiheeksi, sitten koomaan, mikä johtaa hengityskeskuksen halvaantumiseen.

Buprenorfiinilla (tebaiinialkaloidin puolisynteettinen johdannainen) on 20–50 kertaa voimakkaampi kipua lievittävä vaikutus kuin morfiinilla; määrätty lievittämään voimakasta kipua pienten vatsaleikkausten jälkeen; Tablettimuotonsa ansiosta se on välttämätön hätälääketieteessä massatraumaattisten leesioiden yhteydessä.

Opioidin A. s. yleinen antagonisti. on naksoloni, joka estää niiden sitoutumisen tai syrjäyttää ne kaikentyyppisistä opioidireseptoreista. Sitä käytetään opioidien toiminnan nopeaan pysäyttämiseen, myös niiden yliannostuksen yhteydessä (anestesian jälkeinen hengityslama, akuutti opioidimyrkytys jne.).

Ei-huumeille A. s. pyratsolonijohdannaisia ​​(amidopyriini, analgin, antipyriini, baralgin, butadioni, reopyriini), aniliini (antifebriini, parasetamoli, fenasetiini), salisyylihappo (asetyylisalisyylihappo, natriumsalisylaatti, salisyyliamidi, diflunisaali, tosibeni). Analgeettisen aktiivisuuden suhteen ne ovat huomattavasti huonompia kuin narkoottiset A. s.:t, niillä on kuumetta alentava vaikutus kuumeisissa olosuhteissa. Eri ryhmien yhdisteillä on selvä anti-inflammatorinen vaikutus, Ch. arr. eri happojen suolat: etikkahappojohdannaiset (indometasiini, ibufenaakki, sulindakki, sofenaakki, pranoprofeeni); propionihappo (ibuprofeeni, ketoprofeeni, naprokseeni jne.); antraniilihappo (Voltaren ja muut); nikotiinihappo (kloniksiini); oksikaami (piroksikaami). Lisäksi ne ovat tehokkaita vain tietyntyyppisiin kipuihin (neuralginen, päänsärky, hammas-, lihas-, nivelkipu). Ei-huume A. s. ei ole hypnoottista vaikutusta, eivät vaikuta hengitys- ja yskäkeskuksiin, ehdollinen refleksitoiminta, eivät aiheuta euforiaa ja huumeriippuvuutta.

Nämä lääkkeet vähentävät, tukahduttavat selektiivisesti kipuherkkyyttä vaikuttamatta merkittävästi muihin herkkyystyyppeihin ja häiritsemättä tajuntaa (analgesia - kipuherkkyyden menetys; an - kieltäminen, algos - kipu). Muinaisista ajoista lähtien lääkärit ovat yrittäneet pelastaa potilaan kivulta. Hippokrates 400 eaa e. kirjoitti: "... kivun poistaminen on jumalallinen työ." Vastaavien lääkkeiden farmakodynamiikan perusteella nykyaikaiset kipulääkkeet jaetaan kahteen suureen ryhmään:

I-I - huumausaine analgeetit tai morfiiniryhmä. Tälle rahastoryhmälle on ominaista seuraavat seikat (ehdot):

1) niillä on voimakas analgeettinen vaikutus, minkä ansiosta niitä voidaan käyttää erittäin tehokkaina kipulääkeaineena;

2) nämä lääkkeet voivat aiheuttaa huumeriippuvuutta, toisin sanoen riippuvuutta, huumeriippuvuutta, joka liittyy niiden erityiseen vaikutukseen keskushermostoon, sekä kivuliaiden tilan (vieroitusoireiden) kehittymistä ihmisillä, joilla on kehittynyt riippuvuus;

3) yliannostuksen yhteydessä potilas nukahtaa syvään, muuttuen peräkkäin anestesiaksi, koomaan ja lopulta hengityskeskuksen toiminnan pysähtymiseen. Siksi he saivat nimensä - huumausainekipulääkkeet.

Toinen lääkeryhmä ovat ei-huumausaineet, joiden klassiset edustajat ovat: aspiriini tai asetyylisalisyylihappo. Täällä on monia huumeita, mutta ne kaikki eivät aiheuta riippuvuutta, koska niillä on erilaiset vaikutusmekanismit.

Analysoidaan I:nnettä lääkeryhmää, eli morfiiniryhmän lääkkeitä tai huumausainekipulääkettä.

Narkoottisilla kipulääkkeillä on voimakas keskushermostoa estävä vaikutus. Toisin kuin keskushermostoa umpimähkäisesti lamaavat lääkkeet, se ilmenee kipua lievittävänä, kohtalaisen hypnoottisena, yskää hillitsevänä vaikutuksena, joka painaa hengityskeskuksia. Lisäksi useimmat huumausainekipulääkkeet aiheuttavat (henkistä ja fyysistä) huumeriippuvuutta.

Tämän rahastoryhmän näkyvin edustaja, josta tämä ryhmä sai nimensä, on morfiini.

Morphini hydrochloridum (taulukko 0,01; amp. 1 % - 1 ml). Alkaloidi morfiini on eristetty oopiumista (kreikaksi - opos - mehu), joka on unikon (Papaver somniferum) kypsymättömien palkojen jäädytetty, kuivattu mehu. Unikko on kotoisin Vähä-Aasiasta, Kiinasta, Intiasta ja Egyptistä. Morfiini on saanut nimensä antiikin kreikkalaisesta unien jumalasta Morpheuksesta, joka legendan mukaan on unen jumalan Hypnoksen poika.

Oopiumissa oleva morfiini sisältää 10-11 %, mikä on lähes puolet sen sisältämien alkaloidien osuudesta (20 alkaloidia). Niitä on käytetty lääketieteessä pitkään (5000 vuotta sitten anestesia-, ripulilääkkeenä). Huolimatta kemistien vuonna 1952 tekemästä morfiinin synteesistä, sitä saadaan edelleen oopiumista, joka on halvempaa ja helpompaa.

Kemiallisen rakenteen mukaan kaikki farmakologisesti aktiiviset oopiumalkaloidit ovat joko fenantreenijohdannaisia ​​tai isokinoliinijohdannaisia. Fenantreenin sarjan alkaloideja ovat: morfiini, kodeiini, tebaiini jne. Fenantreenialkaloideille on ominaista voimakas keskushermostoa estävä vaikutus (kipulääke, yskää lievittävä, hypnoottinen jne.).

Isokinoliinijohdannaisille on ominaista suora antispasmodinen vaikutus sileisiin lihaksiin. Tyypillinen isokinoliinijohdannainen on papaveriini, joka ei vaikuta keskushermostoon, mutta vaikuttaa sileisiin lihaksiin erityisesti kouristuksen tilassa. Papaveriini toimii tässä tapauksessa kouristuksia estävänä aineena.

MORFIININ FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

1. Morfiinin vaikutus keskushermostoon

1) Morfiinilla on ensisijaisesti kipua lievittävä tai analgeettinen vaikutus, kun taas annoksilla, jotka eivät muuta merkittävästi keskushermoston toimintaa, on kipua lievittävä vaikutus.

Morfiinin aiheuttamaan kivunlievitykseen ei liity puheen hämärtymistä, liikkeiden koordinoinnin, kosketuksen, tärinän herkkyyden ja kuulon heikkenemistä. Kipuvaikutus on morfiinin tärkein. Nykyaikaisessa lääketieteessä se on yksi tehokkaimmista kipulääkkeistä. Vaikutus kehittyy muutaman minuutin kuluttua injektiosta. Useammin morfiinia annetaan lihakseen, s / c, mutta se voidaan myös antaa suonensisäisesti. Toiminta kestää 4-6 tuntia.

Kuten tiedät, kipu koostuu kahdesta osasta:

a) kivun havaitseminen henkilön kipuherkkyyden kynnyksestä riippuen;

b) henkinen, emotionaalinen reaktio kipuun.

Tässä suhteessa on tärkeää, että morfiini estää voimakkaasti molempia kivun komponentteja. Se lisää ensinnäkin kipuherkkyyden kynnystä, mikä vähentää kivun havaitsemista. Morfiinin kipua lievittävään toimintaan liittyy hyvänolon tunne (euforia).

Toiseksi morfiini muuttaa emotionaalista vastetta kipuun. Terapeuttisissa annoksissa se ei ehkä edes poista kivun tuntemuksia kokonaan, mutta potilaat näkevät sen jonakin vieraana.

Miten ja millä tavalla morfiini vaikuttaa näihin vaikutuksiin?

NARKOOTTISTEN KIPULAITTEIDEN VAIKUTUSMEKANISMI.

Vuonna 1975 Hughes ja Kosterlitz löysivät ihmisten ja eläinten hermostossa useita erityyppisiä "opaatti"-reseptoreita, joiden kanssa huumausainekipulääkkeet ovat vuorovaikutuksessa.

Tällä hetkellä näistä opiaattireseptoreista erotetaan viisi tyyppiä: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

Näiden opiaattireseptorien kanssa eri endogeeniset (kehon itse tuottamat) peptidit, joilla on korkea kipua lievittävä vaikutus, ovat normaalisti vuorovaikutuksessa. Endogeenisillä peptideillä on erittäin korkea affiniteetti (affiniteetti) näitä opiaattireseptoreja kohtaan. Jälkimmäiset, kuten tuli tunnetuksi, sijaitsevat ja toimivat keskushermoston eri osissa ja ääreiskudoksissa. Koska endogeenisilla peptideillä on korkea affiniteetti, niitä kutsutaan kirjallisuudessa myös opiaattireseptoreihin liittyen LIGANDIT, eli (latinasta - ligo - I bind) sitoutuvat suoraan reseptoreihin.

Endogeenisiä ligandeja on useita, ne ovat kaikki oligopeptidejä, jotka sisältävät eri määriä aminohappoja ja yhdistyvät nimellä "ENDORPHINS" (eli endogeeniset morfiinit). Peptidejä, jotka sisältävät viisi aminohappoa, kutsutaan enkefaliineiksi (metioniini-enkefaliini, lysiini-enkefaliini). Tällä hetkellä tämä on kokonainen 10-15 aineen luokka, joiden molekyyleissä on 5-31 aminohappoa.

Enkefaliini, Hughesin mukaan, Kosterlitz ovat "pään aineita".

Enkefaliinien farmakologiset vaikutukset:

Aivolisäkkeen hormonien vapautuminen;

Muistin muutos;

Hengityksen säätely;

Immuunivasteen modulointi;

Anestesia;

Samanlainen tila kuin katatonia;

Kouristuskohtaukset;

Kehon lämpötilan säätely;

Ruokahalun valvonta;

lisääntymistoiminnot;

seksuaalinen käyttäytyminen;

Reaktiot stressiin;

Verenpaineen lasku.

ENDOGEENISTEN OPIAATTIEN TÄRKEIMMÄT BIOLOGSET VAIKUTUKSET

Endorfiinien päävaikutus, rooli ja biologinen tehtävä on "kipun välittäjäaineiden" vapautumisen estäminen afferenttien myelinisoimattomien C-kuitujen (mukaan lukien norepinefriini, asetyylikoliini, dopamiini) keskuspäädyistä.

Kuten tiedätte, nämä kivun välittäjät voivat olla ennen kaikkea P-aine (aminohappojen peptidi), kolekystokiniini, somatostatiini, bradykiniini, serotoniini, histamiini, prostaglandiini. Kipuimpulssit leviävät C- ja A-säikeitä (A-delta-kuituja) pitkin ja menevät selkäytimen takasarviin.

Kivun ilmetessä erityinen enkefalinergisten hermosolujen järjestelmä, ns. anti-nosiseptiivinen (antikipu) -järjestelmä, normaalisti stimuloituu, vapautuu neuropeptidejä, joilla on inhiboiva vaikutus neuronien kipujärjestelmään (nosiseptiiviseen). Endogeenisten peptidien opiaattireseptoreihin kohdistuvan vaikutuksen lopputulos on kipuherkkyyden kynnyksen nousu.

Endogeeniset peptidit ovat erittäin aktiivisia, ne ovat satoja kertoja aktiivisempia kuin morfiini. Tällä hetkellä ne eristetään puhtaassa muodossaan, mutta hyvin pieninä määrinä ne ovat erittäin kalliita, vaikka niitä käytetään pääasiassa kokeissa. Mutta käytännössä on jo tuloksia. Syntetisoitu esimerkiksi kotimainen peptidi DALARGIN. Ensimmäiset tulokset on saatu, ja jo klinikalla.

Antinosseptiivisen järjestelmän (antikipu-enkefalinerginen) vajaatoiminnassa ja tämä tapahtuu liian voimakkaalla tai pitkittyneellä vahingollisella vaikutuksella, kipua on tukahdutettava kipulääkkeiden - analgeettien - avulla. Kävi ilmi, että sekä endogeenisten peptidien että eksogeenisten huumausaineiden vaikutuspaikka on samat rakenteet, nimittäin nosiseptiivisen (kipu)järjestelmän opiaattireseptorit. Tässä suhteessa morfiini ja sen analogit ovat opiaattireseptorin agonisteja. Erilliset endo- ja eksogeeniset morfiinit vaikuttavat erilaisiin opiaattireseptoreihin.

Erityisesti morfiini vaikuttaa pääasiassa mu-reseptoreihin, enkefaliinit delta-reseptoreihin jne. ("vastaa" kivunlievitykseen, hengityslamaan, CCC-taajuuden vähenemiseen, immobilisaatioon).

Siten huumausainekipulääkkeet, erityisesti morfiini, jotka toimivat endogeenisten opiaattipeptidien roolissa ja ovat olennaisesti endogeenisten ligandien (endorfiinien ja enkefaliinien) toiminnan jäljittelijöitä, lisäävät antinosiseptiivisen järjestelmän aktiivisuutta ja tehostavat sen estävää vaikutusta kipujärjestelmään.

Endorfiinien lisäksi serotoniini ja glysiini, jotka ovat morfiinin synergistejä, toimivat tässä antinosiseptiivisessä järjestelmässä. Morfiini ja muut tämän ryhmän lääkkeet vaikuttavat pääasiassa mu-reseptoreihin, ja ne vähentävät pääasiassa kipua, vetävää kipua, joka liittyy selkäytimestä tulevien nosiseptiivisten impulssien summautumiseen epäspesifistä polkua pitkin talamuksen epäspesifisiin ytimiin, häiritseen sen jakautuminen aivokuoren ylempään frontaaliseen, parietaaliseen gyrusseen (eli kivun havaitsemiseen) sekä sen muihin osastoihin, erityisesti hypotalamukseen, amygdala-kompleksiin, jossa autonomiset, hormonaaliset, emotionaaliset reaktiot kipu muodostuu.

Tukahduttamalla tätä kipua lääkkeet estävät emotionaalista reaktiota siihen, minkä seurauksena huumausainekipulääkkeet estävät sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintahäiriöitä, pelon ilmaantumista ja kipuun liittyvää kärsimystä. Vahvat analgeetit (fentanyyli) pystyvät estämään virityksen johtumisen tiettyä nosiseptiivista reittiä pitkin.

Stimuloimalla muiden aivorakenteiden enkefaliini- (opaatti-)reseptoreita endorfiinit ja huumausainekipulääkkeet vaikuttavat uneen, hereillä, tunteisiin, seksuaaliseen käyttäytymiseen, kouristukseen ja epileptisiin reaktioihin sekä autonomisiin toimintoihin. Kävi ilmi, että lähes kaikki tunnetut välittäjäainejärjestelmät ovat mukana endorfiinien ja morfiinin kaltaisten lääkkeiden vaikutusten toteuttamisessa.

Tästä johtuvat morfiinin ja sen valmisteiden monet muut farmakologiset vaikutukset. Joten, morfiinin toinen vaikutus, rauhoittava ja hypnoottinen vaikutus. Morfiinin rauhoittava vaikutus on erittäin voimakas. Morpheus on unen jumalan poika. Morfiinin rauhoittava vaikutus koostuu uneliaisuuden kehittymisestä, jonkinasteisesta tajunnan hämärtymisestä ja loogisen ajattelun kyvyn rikkomisesta. Potilaat heräävät helposti morfiinin aiheuttamasta unesta. Morfiinin yhdistelmä unilääkkeiden tai muiden rauhoittavien aineiden kanssa tekee keskushermoston laman voimakkaammaksi.

Kolmas vaikutus - morfiinin vaikutus mielialaan. Tässä vaikutus on kaksijakoinen. Joillakin potilailla, ja useammin terveillä henkilöillä, yhden morfiinin annon jälkeen esiintyy dysforian, ahdistuksen, negatiivisten tunteiden tunnetta, ei nautintoa ja mielialan lasku. Yleensä tämä tapahtuu terveillä henkilöillä, joilla ei ole indikaatioita morfiinin käytölle.

Morfiinia toistuvasti annettaessa, varsinkin kun on viitteitä morfiinin käytöstä, kehittyy yleensä euforian ilmiö: mieliala kohoaa autuuden, keveyden, positiivisten tunteiden ja miellyttävän tunteen kanssa koko kehossa. Taustalla ilmaantuu uneliaisuus, fyysinen aktiivisuus vähenee, keskittymisvaikeudet kehittyvät ja välinpitämättömyyden tunne ulkomaailmaa kohtaan syntyy.

Ihmisen ajatukset ja tuomiot menettävät loogisen järjestyksensä, mielikuvituksesta tulee fantastinen, kirkkaita värikkäitä kuvia, visioita ilmestyy (unimaailma, "korkea"). Kyky osallistua taiteeseen, tieteeseen ja luovuuteen menetetään.

Näiden psykotrooppisten vaikutusten esiintyminen johtuu siitä tosiasiasta, että morfiini, kuten muut tämän ryhmän kipulääkkeet, on suoraan vuorovaikutuksessa aivokuoreen, hypotalamukseen, hippokampukseen, amygdalakompleksiin lokalisoituneiden opiaattireseptorien kanssa.

Halu kokea tämä tila uudelleen on syy ihmisen henkiseen riippuvuuteen huumeesta. Näin ollen euforia on vastuussa huumeriippuvuuden kehittymisestä. Euforia voi tulla jopa yhden injektion jälkeen.

Morfiinin neljäs farmakologinen vaikutus liittyy sen vaikutukseen hypotalamukseen. Morfiini estää lämmönsäätelykeskuksen toimintaa, mikä voi johtaa ruumiinlämpötilan voimakkaaseen laskuun morfiinimyrkytyksen sattuessa. Lisäksi morfiinin vaikutus hypotalamukseen liittyy myös siihen, että kuten kaikki huumausainekipulääkkeet, se stimuloi antidiureettisen hormonin vapautumista, mikä johtaa virtsan kertymiseen. Lisäksi se stimuloi prolaktiinin ja kasvuhormonin vapautumista, mutta hidastaa luteinisoivan hormonin vapautumista. Morfiinin vaikutuksesta ruokahalu vähenee.

Viides vaikutus - morfiinilla, kuten kaikilla muilla tämän ryhmän lääkkeillä, on voimakas vaikutus ydinpitkän ytimeen. Tämä toiminta on moniselitteinen, koska se kiihottaa useita keskuksia ja monet masentaa.

Hengityslama esiintyy helpoimmin lapsilla. Hengityskeskuksen estyminen liittyy sen herkkyyden vähenemiseen hiilidioksidille.

Morfiini estää yskänrefleksin keskeisiä osia ja sillä on voimakas yskänvastainen vaikutus.

Narkoottiset analgeetit, kuten morfiini, voivat edistää neuronien stimulaatiota suonensisäisen kammion pohjan kemoreseptorin laukaisualueella (käynnistysalueella), mikä aiheuttaa pahoinvointia ja oksentelua. Morfiini itsessään painaa oksennuskeskusta suurina annoksina, joten toistuva morfiinin antaminen ei aiheuta oksentelua. Tässä suhteessa emeettien käyttö morfiinimyrkytyksessä on hyödytöntä.

6. vaikutus - morfiinin ja sen lääkkeiden vaikutus suoniin. Terapeuttisilla annoksilla on vähän vaikutusta verenpaineeseen ja sydämeen, myrkylliset annokset voivat aiheuttaa hypotensiota. Mutta morfiini laajentaa perifeerisiä verisuonia, erityisesti kapillaareja, osittain suoran toiminnan ja osittain histamiinin vapautumisen kautta. Siten se voi aiheuttaa ihon punoitusta, sen lämpötilan nousua, turvotusta, kutinaa, hikoilua.

MORFIININ VAIKUTUS RUOTEEN JA MUIHIN SILMALIHASELIMIIN

Narkoottisten analgeettien (morfiinin) vaikutus maha-suolikanavaan johtuu pääasiassa niiden n-keskuksen hermosolujen toiminnan lisääntymisestä. vagus, ja vähemmässä määrin johtuen suorasta vaikutuksesta maha-suolikanavan seinämän hermostoelementteihin. Tässä suhteessa morfiini aiheuttaa voimakkaan kouristuksen suolen sileissä lihaksissa, imokekaalisissa ja peräaukon sulkijalihaksissa ja samalla vähentää motorista aktiivisuutta vähentäen peristaltiikkaa (GIT). Morfiinin spastinen vaikutus on selkein pohjukaissuolen ja paksusuolen alueella. Syljen eritys, mahanesteen suolahappo ja suoliston limakalvon erityskyky vähenevät. Ulosteiden kulkeutuminen hidastuu, veden imeytyminen niistä lisääntyy, mikä johtaa ummetukseen (morfiinin ummetus - kaikkien 3 lihasryhmän sävyn nousu). Morfiini ja sen analogit lisäävät sappirakon sävyä, edistävät Oddin sulkijalihaksen kouristuksen kehittymistä. Siksi, vaikka analgeettinen vaikutus lievittää potilaan tilaa sappikoliikkiin, itse patologisen prosessin kulku pahenee.

MORFIININ VAIKUTUS MUIHIN SILMÄLIHASMUODOSTEIHIN

Morfiini lisää kohdun ja virtsarakon, virtsanjohtimien sävyä, johon liittyy "virtsan kiirettä". Samalla viskeraalinen sulkijalihas pienenee, mikä johtaa virtsan pidättymiseen, jos virtsarakon kehotuksiin ei vastata riittävästi.

Morfiini lisää keuhkoputkien ja keuhkoputkien sävyä.

MORFIININ KÄYTTÖOHJEET

1) Akuutti kipu, joka uhkaa kipushokin kehittymistä. Esimerkkejä: vakava trauma (putkiluiden murtumat, palovammat), leikkauksen jälkeisen ajan helpottaminen. Tässä tapauksessa morfiinia käytetään analgeettisena, anti-shokkiaineena. Samaa tarkoitusta varten morfiinia käytetään sydäninfarktiin, keuhkoemboliaan, akuuttiin perikardiittiin, spontaaniin pneumotoraksiin. Äkillisen kivun lievittämiseksi morfiinia annetaan suonensisäisesti, mikä vähentää nopeasti sokin riskiä.

Lisäksi morfiinia käytetään kipulääkkeenä esimerkiksi koliikkiin, esimerkiksi suoliston, munuaisten, maksan jne. On kuitenkin syytä muistaa selvästi, että tässä tapauksessa morfiinia annetaan yhdessä kouristuksia estävän atropiinin kanssa ja vain lääkärin varmistuttua. diagnoosin oikeellisuudesta.

2) Krooninen kipu toivottomasti kuolevilla potilailla inhimillisellä tavoitteella (esimerkki: saattokodit - sairaalat toivottomille syöpäpotilaille; sisäänotto tunti kerrallaan). Yleensä krooninen kipu on vasta-aihe morfiinin käytölle. Morfiinin antaminen on pakollista vain toivottomille, kuoleville kasvaimen kantajille, jotka ovat tuomittuja.

3) Esilääkityksenä anestesian aikana, ennen nukutusta, eli anestesiologiassa.

4) Yskälääkkeenä potilaan henkeä uhkaavalle yskälle. Tähän käyttöaiheeseen määrätään morfiinia esimerkiksi suuriin leikkauksiin, rintavammoihin.

5) Akuutissa vasemman kammion vajaatoiminnassa, toisin sanoen sydänastmassa. Tässä tapauksessa vaikutus johtuu keskushermoston kiihtyvyyden vähenemisestä ja patologisesta hengenahdistuksesta. Se aiheuttaa perifeeristen verisuonten laajenemisen, minkä seurauksena veri jakautuu uudelleen keuhkovaltimoista laajentuneisiin ääreissuoniin. Tähän liittyy verenvirtauksen heikkeneminen ja paineen lasku keuhkovaltimossa ja CVP:ssä. Siten sydämen työ vähenee.

6) Akuutissa keuhkopöhössä.

MORPIININ HAITTAVAIKUTUKSET

Morfiinin farmakologisten vaikutusten laajuus määrää myös sen monet haittavaikutukset. Näitä ovat ensinnäkin dysforia, ummetus, suun kuivuminen, ajattelun hämärtyminen, huimaus, pahoinvointi ja oksentelu, hengityslama, päänsärky, väsymys, parestesia, bradykardia. Joskus esiintyy suvaitsemattomuutta vapinan ja deliriumin muodossa sekä allergisia reaktioita.

VASTA-AIHEET MORFIININ KÄYTTÖÖN

Ei ole olemassa absoluuttisia, mutta on olemassa koko joukko suhteellisia vasta-aiheita:

1) varhaislapsuus (enintään 3 vuotta) - hengityslaman vaara;

2) raskaana olevilla naisilla (erityisesti raskauden lopussa, synnytyksen aikana);

3) erilaisilla hengitysvajaustyypeillä (emfyseema, keuhkoastma, kyfoskolioosi, liikalihavuus);

4) vakavilla päävammoilla (kohonnut kallonsisäinen paine; tässä tapauksessa morfiini, joka lisää kallonsisäistä painetta edelleen, aiheuttaa oksentelua; oksentelu puolestaan ​​lisää kallonsisäistä painetta ja näin muodostuu noidankehä).

Maassamme on luotu morfiinin pohjalta erittäin voimakas kipulääke, jolla on pitkäaikainen vaikutus - MORPHILONG. Se on uusi lääke, joka sisältää morfiinihydrokloridia ja kapeasti fraktioitua polyvinyylipyrrolidonia. Tämän seurauksena Morfilong saa pidemmän vaikutuksen (22-24 tuntia sen analgeettista vaikutusta) ja voimakkaamman vaikutuksen. Vähemmän ilmeisiä sivuvaikutuksia. Tämä on sen etu morfiiniin verrattuna (kesto on 4-6 kertaa pidempi kuin morfiinin vaikutuksen kesto). Käytetään analgeettisena pitkäaikaislääkkeenä:

1) leikkauksen jälkeisenä aikana;

2) jolla on voimakas kipuoireyhtymä.

OMNOPON (Omnoponum amp. 1 ml - 1 % ja 2 % liuos). Omnopon on uusi-galeeninen oopiumivalmiste 5 oopiumialkaloidin seoksen muodossa. Se sisältää 48-50 % morfiinia ja 32-35 % muita sekä fenantreenin että isokinoliinisarjan alkaloideja (papaveriini). Tässä suhteessa omnoponilla on vähäisempi puuskittainen vaikutus. Periaatteessa omnoponin farmakodynamiikka on samanlainen kuin morfiinin. Omnoponia käytetään kuitenkin edelleen yhdessä atropiinin kanssa. Käyttöaiheet ovat lähes samat.

Morfiinin lisäksi monet synteettiset ja puolisynteettiset huumeet ovat löytäneet käyttöä lääketieteellisessä käytännössä. Nämä lääkkeet luotiin kahdella tavoitteella:

1) päästä eroon unikkoviljelmistä;

2) jotta potilaisiin ei muodostu riippuvuutta. Mutta tämä tavoite epäonnistui, koska kaikilla huumausainekipulääkkeillä on yhteiset vaikutusmekanismit (opaattireseptorien kautta).

Huomattavan kiinnostava on PROMEDOL, joka on piperidiinistä johdettu synteettinen lääke.

Promedolum (taulukko - 0,025; amp. 1 ml - 1 % ja 2 % liuos). Analgeettisen vaikutuksen suhteen se on 2-4 kertaa huonompi kuin morfiini. Toiminnan kesto on 3-4 tuntia. Aiheuttaa harvoin pahoinvointia ja oksentelua, vähemmässä määrin painaa hengityskeskusta. Toisin kuin morfiini, promedoli vähentää virtsanjohtimien ja keuhkoputkien sävyä, rentouttaa kohdunkaulaa ja lisää hieman kohdun seinämän supistumista. Tässä suhteessa promedolia suositellaan koliikkiin. Lisäksi sitä voidaan käyttää synnytyksen aikana (aiheiden mukaan, koska se heikentää sikiön hengitystä vähemmän kuin morfiini ja rentouttaa myös kohdunkaulaa).

Vuonna 1978 ilmestyi synteettinen analgeetti - MORADOL, joka on fenantreenin johdannainen sen kemiallisen rakenteen suhteen. Samanlainen synteettinen huume on TRAMAL. Moradol (butorfanolitartraatti) annettuna lihakseen ja lihakseen tarjoaa korkean kipua lievittävän tehon, kun taas analgesia tapahtuu nopeammin kuin morfiinin lisäämisellä (30-60 minuutin kuluttua, morfiini - 60 minuutin kuluttua). Toiminta kestää 3-4 tuntia. Samalla sillä on huomattavasti vähemmän sivuvaikutuksia ja mikä tärkeintä, erittäin alhainen riski saada fyysinen riippuvuus jopa pitkäaikaisessa käytössä, koska moradol aiheuttaa harvoin euforiaa (se vaikuttaa pääasiassa muihin delta-opaattireseptoreihin). Lisäksi se vaimentaa hengitystä rajoitetusti, jopa suurilla annoksilla. Käyttö: samoihin käyttöaiheisiin kuin morfiini, mutta pitkäaikaiseen käyttötarpeeseen. Terapeuttisissa annoksissa se ei paina hengityskeskusta, se on turvallista äidille ja sikiölle.

Toinen piperidiini-fenantreenijohdannaisten synteettinen edustaja on FENTANIL. Fentanyylillä on erittäin korkea kipua lievittävä vaikutus, se ylittää aktiivisuudeltaan morfiinin (100-400 kertaa). Fentanyylin erottuva piirre on sen aiheuttama lyhyt kivunlievitys (20-30 minuuttia). Vaikutus kehittyy 1-3 minuutissa. Siksi fentanyyliä käytetään neuroleptanalgesiaan yhdessä neuroleptin droperidolin (talomonaalin) kanssa.

Tämän tyyppistä analgesiaa käytetään, kun potilaan on oltava tajuissaan esimerkiksi sydäninfarktin yhteydessä. Anestesian muoto on erittäin kätevä, koska potilas ei reagoi kivun ärsytykseen (kipuvaikutus) ja kohtelee kaikkea tapahtuvaa täysin välinpitämättömästi (neuroleptinen vaikutus, joka koostuu supersedatiivista ja voimakkaasta rauhoittavasta vaikutuksesta).

Oopiumalkaloidi CODEIN erottuu (Codeinum taulukossa 0,015). Kipulääkkeenä se on paljon heikompi kuin morfiini. Sillä on heikompi affiniteetti opiaattireseptoreihin. Kodeiinin yskää hillitsevä vaikutus on heikompi kuin morfiinilla, mutta riittävä harjoitteluun.

Kodeiinin edut:

1) toisin kuin morfiini, se imeytyy hyvin suun kautta otettuna;

2) kodeiini vaimentaa hengitystä vähemmän;

3) vähemmän aiheuttaa uneliaisuutta;

4) sillä on vähemmän kouristusta;

5) riippuvuus kodeiinista kehittyy hitaammin.

KOODEIININ KÄYTTÖOHJEET:

1) kuivaa, raakaa, tuottamatonta yskää;

2) syöpäpotilaan kroonisen kivun torjunnan toinen vaihe (WHO), kolmivaiheisen järjestelmän mukaisesti. Kodeiini (50-150 mg joka 5. tunti) plus ei-huumausaine ja apuaineet (glukokortikoidit, masennuslääkkeet, kouristuslääkkeet, psykotrooppiset aineet jne.).

VÄLITÖN MORFIININ JA MORFIININ kaltaisten lääkkeiden MYRKYTYS

Akuutti myrkytys morfiinilla voi tapahtua lääkkeen yliannostuksen yhteydessä sekä vahingossa tapahtuvan suurien annosten nauttimisen yhteydessä riippuvuudesta kärsivillä potilailla. Lisäksi morfiinia voidaan käyttää itsemurhatarkoituksiin. Aikuisille tappava annos on 250 mg.

Akuutissa morfiinimyrkytyksessä kliininen kuva on tyypillinen. Potilaan tila on erittäin vakava. Aluksi kehittyy uni, joka siirtyy anestesian vaiheeseen, sitten koomaan, mikä johtaa hengityskeskuksen halvaantumiseen.

Kliininen kuva koostuu pääasiassa hengityslamasta, sen hidastumisesta. Iho on vaalea, kylmä, syanoottinen. Kehon lämpötila ja virtsaaminen laskevat, myrkytyksen lopussa - verenpaineen lasku. Bradykardia kehittyy, pupillien jyrkkä kapeneminen (pupillin pistekoko), hypoksian lopussa oppilas laajenee. Kuolema johtuu hengityslamasta tai shokista, keuhkoödeemasta ja toissijaisesta infektiosta.

Akuutin morfiinimyrkytyspotilaiden HOITO perustuu samoihin periaatteisiin kuin akuutin myrkytyksen hoito barbituraateilla. Avustustoimenpiteet erotetaan erityisistä ja ei-spesifisistä.

ERITYISET APUTOIMENPITEET liittyvät tiettyjen morfiiniantagonistien käyttöön. Paras antagonisti on NALOKSONI (narkaani). Maassamme ei käytännössä ole naloksonia, ja siksi osittaista antagonistia, NALORFINia, käytetään useammin.

Naloksoni ja nalorfiini eliminoivat morfiinin ja sen lääkkeiden vaikutuksen opiaattireseptoreihin ja palauttavat normaalin keskushermoston toiminnan.

Narorfiini, morfiinin osittainen antagonisti, puhtaassa muodossaan (yksittäinen lääke) toimii kuten morfiini (aiheuttaa kipua lievittävää vaikutusta, mutta heikompi, vaimentaa hengitystä, aiheuttaa bradykardiaa, kaventaa pupillia). Mutta annetun morfiinin taustalla nalorfiini ilmenee sen antagonistina. Nalorfiinia käytetään yleensä 3-5 mg:n annoksena, tarvittaessa toistaen injektiot 30 minuutin kuluttua. Sen vaikutus tapahtuu kirjaimellisesti "neulan kärjessä" - ensimmäisen antominuutin aikana. Yliannostuksen sattuessa Näillä lääkkeillä morfiinimyrkytetty henkilö voi nopeasti kehittää vieroitusoireyhtymän.

ERITYISET APUTOIMENPITEET liittyvät imeytymättömän myrkyn poistamiseen. Lisäksi mahahuuhtelu on suoritettava myös parenteraalisesti annettaessa morfiinia, koska se erittyy osittain maha-suolikanavan limakalvon kautta suolen onteloon. Potilasta on lämmitettävä, jos kouristuksia ilmenee, käytä antikonvulsantteja.

Syvän hengityslaman yhteydessä suoritetaan keuhkojen keinotekoinen tuuletus.

KROONINEN MORPIINIMYRKYTYS liittyy yleensä siihen riippuvuuden kehittymiseen. Riippuvuuden, huumeriippuvuuden kehittymiseen liittyy luonnollisesti toistuva huumausainekipulääkkeiden antaminen. Erota fyysinen ja henkinen riippuvuus.

Muodostuneen FYYSILISEN RIIPPUVUUKSEN ilmentymä huumausainekipulääkeistä on vieroitus- tai vieroitusoireyhtymä, kun morfiinin toistuva anto lopetetaan. Vieroitusoireyhtymä koostuu useista tyypillisistä oireista: 6-10-12 tuntia viimeisen morfiiniinjektion jälkeen morfiiniriippuvaiselle kehittyy rinorrea, kyynelvuoto, kauhea haukottelu, vilunväristykset, hanhenlihalle, hyperventilaatio, hypertermia, mydriaasi, lihaskipu, oksentelu , ripuli, takykardia, heikkous, hikoilu, unihäiriöt, hallusinaatiot, ahdistus, levottomuus, aggressiivisuus.Nämä oireet kestävät 2-3 päivää.Näiden ilmiöiden estämiseksi tai poistamiseksi addikti on valmis tekemään mitä tahansa, jopa rikollisuutta. huume johtaa ihmisen fyysiseen ja henkiseen rappeutumiseen.

Vieroituskehityksen mekanismi liittyy siihen, että huumausainekipulääkkeet aktivoimalla opiaattireseptoreita palauteperiaatteella (kuten endokrinologiassa) estävät endogeenisten opiaattipeptidien vapautumista ja ehkä myös synteesiä korvaten vähitellen niiden aktiivisuuden. Analgeettien poistamisen seurauksena sekä aiemmin annetusta kipulääkkeestä että endogeenisesta peptidistä on puute. Abstinenssin oireyhtymä kehittyy.

Ennen fyysistä riippuvuutta kehittyy henkinen riippuvuus. Henkisen riippuvuuden syntymisen perusta on euforia, sedaatio ja välinpitämätön suhtautuminen ihmistä häiritseviin ympäristövaikutuksiin. Lisäksi toistuva morfiinin antaminen aiheuttaa morfiinin käyttäjälle erittäin miellyttäviä tuntemuksia vatsaontelossa, epätavallisen lämmön tuntemuksia vatsan alueella ja alavatsassa, jotka muistuttavat intensiivisen orgasmin aikaisia ​​tuntemuksia.

Henkisen ja fyysisen riippuvuuden lisäksi huumeriippuvuudesta on kolmas merkki - suvaitsevaisuuden, vakauden, riippuvuuden kehittyminen. Tässä suhteessa addikti pakotetaan jatkuvasti lisäämään kipulääkkeen annosta.

Morfiiniriippuvuuden hoito ei pohjimmiltaan eroa alkoholi- tai barbituraattiriippuvuuden hoidosta. Huumeidenriippuvaisten hoitoa tehdään erityislaitoksissa, mutta tulokset eivät ole vielä rohkaisevia (muutama prosentti). Toistuva deprivaatio-oireyhtymän kehittyminen (vieroitus), riippuvuuden uusiutuminen.

Ei ole erikoistyökalua. Käytä vahvistavia, vitamiineja. Riippuvuutta on helpompi ehkäistä kuin hoitaa. Huumeriippuvuuden kehittymisen vaara on tärkein syy näiden lääkkeiden käytön rajoittamiseen lääketieteessä. Apteekeista niitä luovutetaan vain erityisellä reseptillä, lääkkeet varastoidaan "A"-luettelon mukaan.

EI-NARKOOTISET KIPULääkkeet ovat kipulääkkeitä, kipulääkkeitä, joilla ei ole merkittävää vaikutusta keskushermostoon, eivät aiheuta huumeriippuvuutta ja anestesiaa. Toisin sanoen, toisin kuin huumausainekipulääkkeet, niillä ei ole rauhoittavaa ja hypnoottista vaikutusta; euforiaa, riippuvuutta ja huumeriippuvuutta ei esiinny niiden käytön yhteydessä.

Tällä hetkellä on syntetisoitu suuri joukko huumeita, joista ns.

1) vanhat tai klassiset ei-huumelääkkeet

2) uusi, nykyaikaisempi ja tulehdusta ehkäisevämpi vaikutus - niin sanotut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet - NSAID:t.

Kemiallisen rakenteen mukaan vanhat tai klassiset ei-huumauskipulääkkeet jaetaan kolmeen pääryhmään:

1) salisyylihapon johdannaiset (ortohydroksibentsoehappo) - salisylaatit:

a) Asetyylisalisyylihappo - (aspiriini, Acidum acetylsalicylicum);

b) natriumsalisylaatti (Natrii salicylas).

Lisää lääkkeitä tässä ryhmässä: salisyyliamidi, metyylisalisylaatti sekä diflunisaali, benortan, tosiben.

2) pyratsolonijohdannaiset:

a) amidopyriini (Amidopyrinum, taulukossa 0, 25) - lopetettu monovalmisteena, käytetty yhdistelmätuotteissa;

b) analgin (Analginum, tab. 0, 5; amp. 1; 2 ml - 25 % ja 50 % liuos);

c) butadioni (Butadionum, taulukossa 0,15);

3) aniliinijohdannaiset:

a) fenasetiini (Phenacetinum - yhdistetyissä tableteissa);

b) parasetamoli (Paracetamolum, tab. 0, 2).

Ei-narkoottisilla kipulääkkeillä on kolme pääasiallista farmakologista vaikutusta.

1) Kipulääke tai analgeettinen vaikutus. Ei-narkoottisten kipulääkkeiden analgeettinen vaikutus ilmenee tietyntyyppisissä kivuissa: pääasiassa hermo-, lihas-, nivelkivuissa sekä pään- ja hammassärkyssä.

Vammoihin, vatsan leikkaukseen, pahanlaatuisiin kasvaimiin liittyvän vakavan kivun vuoksi ne ovat käytännössä tehottomia.

2) Kuumetta alentava tai antipyreettinen vaikutus, joka ilmenee kuumeisissa olosuhteissa.

3) Anti-inflammatorinen vaikutus, joka ilmenee vaihtelevassa määrin tämän ryhmän eri yhdisteissä.

Aloitetaan salisylaateista. Tämän ryhmän päälääke on asetyylisalisyylihappo tai ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum taulukossa 0.1 lapsille; 0,25; 0,5) (AA).

Salisylaatit ovat olleet tiedossa pitkään, ne ovat yli 130 vuotta vanhoja, ne olivat ensimmäiset lääkkeet, joilla on spesifinen anti-inflammatorinen vaikutus yhdistettynä kipua lievittävään ja antipyreettiseen vaikutukseen. Asetyylisalisyylihapon täydellinen synteesi suoritettiin vuonna 1869. Salisylaatit ovat sittemmin yleistyneet lääketieteellisessä käytännössä.

Salisylaatteilla, mukaan lukien AA (aspiriini), on kolme tärkeintä farmakologista vaikutusta.

1) Anesteettinen tai analgeettinen vaikutus. Tämä vaikutus on hieman heikompi, erityisesti sisäelinten kivuissa, kuin morfiinilla. AA-happo on tehokas lääke seuraaviin kiputyyppeihin: päänsärky; hammassärky; lihas- ja hermokudoksesta peräisin oleva kipu (myalgia, neuralgia), nivelkipu (artralgia) sekä pienestä lantiosta lähtevä kipu.

Ei-narkoottisten analgeettien, erityisesti salisylaattien, kipua lievittävä vaikutus on erityisen voimakas tulehduksissa.

2) AA:n toinen vaikutus on antipyreettinen (antipyreettinen). Tämä vaikutus on alentaa kuumetta, mutta ei normaalia ruumiinlämpöä. Yleensä kuumetta alentavina lääkkeinä salisylaatit osoitetaan alkaen lämpötilasta 38,5-39 astetta, toisin sanoen lämpötilassa, joka rikkoo potilaan yleistä tilaa. Tämä säännös koskee erityisesti lapsia.

Alhaisissa ruumiinlämpötiloissa salisylaatteja ei suositella kuumetta alentaviksi lääkkeiksi, koska kuume on yksi ilmentymistä kehon puolustusreaktiosta infektioita vastaan.

3) Salisylaattien ja siten AA:n kolmas vaikutus on tulehdusta estävä. Anti-inflammatorinen vaikutus ilmenee tulehduksen esiintyessä sidekudoksessa, toisin sanoen erilaisissa systeemisissä kudossairauksissa tai kollagenoosissa (reuma, nivelreuma, selkärankareuma, nivelsärky, systeeminen lupus erythematosus).

AA:n tulehdusta ehkäisevä vaikutus alkaa sen jälkeen, kun kudoksissa on saavutettu vakio salisylaattitaso, ja tämä tapahtuu 1-2 päivän kuluttua. Potilaalla kipureaktion voimakkuus vähenee, eksudatiiviset ilmiöt vähenevät, mikä ilmenee kliinisesti turvotuksen ja turvotuksen vähenemisenä. Yleensä vaikutus säilyy huumeiden käytön aikana. Tulehduksen vähentäminen, joka liittyy tulehduksen eksudatiivisen ja proliferatiivisen vaiheen rajoittamiseen (estoon) salisylaattien avulla, on syy-tekijä kipua lievittävään vaikutukseen, toisin sanoen salisylaattien anti-inflammatorinen vaikutus tehostaa myös niiden analgeettista vaikutusta.

On sanottava, että salisylaateissa kaikki 3 lueteltua farmakologista vaikutusta ovat vakavuudeltaan suunnilleen samanlaisia.

Näiden vaikutusten lisäksi salisylaateille on ominaista myös verihiutaleiden aggregaatiota estävä vaikutus, ja pitkäaikaisessa käytössä salisylaatilla on myös herkkyyttä vähentävä vaikutus.

SALISILAATTIEN TOIMINTAMEKANISMI

Salisylaattien vaikutus liittyy eri luokkien prostaglandiinien synteesin estämiseen (estoon). Ruotsalaiset tutkijat löysivät nämä erittäin aktiiviset yhdisteet vuonna 1930. Normaalisti prostaglandiineja on kudoksissa pieniä määriä, mutta pienilläkin vaikutuksilla (myrkylliset aineet, jotkut hormonit) niiden pitoisuus kudoksissa kasvaa voimakkaasti. Prostaglandiinit ovat ytimessä syklisiä rasvahappoja, joiden ketjussa on 20 hiiliatomia. Ne syntyvät vapaista rasvahapoista, pääasiassa arakidonihaposta, jotka tulevat kehoon ruoan mukana. Niitä muodostuu myös linoli- ja linoleenihapoista sen jälkeen, kun ne on muutettu arakidonihapoksi. Nämä tyydyttymättömät hapot ovat osa fosfolipidejä. Fosfolipideistä ne vapautuvat fosfolipaasi 2:n tai fosfolipaasi A:n vaikutuksesta, minkä jälkeen niistä tulee substraatti prostaglandiinien biosynteesille. Kalsiumionit osallistuvat prostaglandiinin synteesin aktivoimiseen.

Prostaglandiinit ovat solun paikallisia hormoneja.

Ensimmäinen vaihe prostaglandiinien (PG) biosynteesissä on arakidonihapon hapetus, jonka suorittaa mikrosomaalisiin kalvoihin liittyvä PG-syklogenaasi-peroksidaasi-kompleksi. Ilmestyy pyöreä PGG-2:n rakenne, joka peroksidaasin vaikutuksesta siirtyy PGH-2:ksi. Saaduista tuotteista - syklisistä endoperoksideista - PG-isomeraasin vaikutuksesta muodostuvat "klassiset" prostaglandiinit - PGD-2 ja PGE-2 (indeksin kaksi tarkoittaa kahden kaksoissidoksen läsnäoloa ketjussa; kirjaimet osoittavat syklopentaanirenkaan sivuradikaalien tyyppi ja sijainti).

PGF-2 muodostuu PG-reduktaasin vaikutuksesta.

On löydetty entsyymejä, jotka katalysoivat muiden PG:iden synteesiä; joilla on erityisiä biologisia ominaisuuksia: PG-I-isomeraasi, -oksosyklaasi, joka katalysoi prostasykliinin muodostumista (PG I-2) ja PG-tromboksaani-A-isomeraasi, katalysoi tromboksaani A-2:n (TxA-2) synteesiä.

Prostaglandiinien synteesin väheneminen, suppressio salisylaattien vaikutuksesta liittyy ensisijaisesti PG-synteesientsyymien, nimittäin syklo-oksigenaasien (COX) estämiseen. Jälkimmäinen johtaa tulehdusta edistävien prostaglandiinien (erityisesti PGE-2) synteesin vähenemiseen arakidonihaposta, mikä voimistaa tulehdusvälittäjien - histamiinin, serotoniinin, bradykiniinin - toimintaa. Prostaglandiinien tiedetään aiheuttavan hyperalgesiaa, eli ne lisäävät kipureseptorien herkkyyttä kemiallisille ja mekaanisille ärsykkeille.

Siten salisylaatit, jotka estävät prostaglandiinien (PGE-2, PGF-2, PGI-2) synteesiä, estävät hyperalgesian kehittymisen. Herkkyyskynnys kipuärsykkeille kasvaa. Analgeettinen vaikutus on selkein tulehduksissa. Näissä olosuhteissa prostaglandiinien ja muiden "tulehdusvälittäjien" vapautuminen ja vuorovaikutus tapahtuvat tulehduksen fokuksessa. Prostaglandiinit aiheuttavat arteriolien laajenemista tulehduksen ja hyperemian kohdissa, PGF-2 ja TxA-2 - laskimolaskimoiden kaventuminen - staasia, molemmat prostaglandiinit lisäävät verisuonen seinämän läpäisevyyttä edistäen nesteiden ja valkoisten verielementtien erittymistä, lisäävät vaikutus verisuonen seinämään ja muihin tulehduksen välittäjiin. TxA-2 edistää verihiutaleiden verihiutaleiden muodostumista, endoperoksidit käynnistävät kudoksia vahingoittavia vapaiden radikaalien reaktioita. Siten Pg myötävaikuttavat tulehduksen kaikkien vaiheiden toteutumiseen: muuttuminen, erittyminen, proliferaatio.

Tulehdusvälittäjien osallistumisen patologisen prosessin kehittymiseen estäminen ei-narkoottisilla kipulääkkeillä, erityisesti salisylaateilla, johtaa arakidonihapon hyödyntämiseen lipoksigenaasireitin kautta ja lisääntyneeseen leukotrieenien muodostumiseen (LTD-4, LTS-4). ), mukaan lukien hitaasti reagoiva anafylaksia, joka aiheuttaa verisuonten supistumista ja erittymisen rajoittamista. Salisylaattien prostaglandiinien synteesin esto selittää niiden kyvyn tukahduttaa kipua, vähentää tulehdusreaktiota sekä kuumeista kehon lämpötilaa Salisylaattien kuumetta alentava vaikutus on alentaa kuumetta, mutta ei normaalia kehon lämpötilaa. PgE-2 aivonesteessä, mikä ilmenee lämmöntuotannon lisääntymisenä ja lämmönsiirron vähenemisenä.Salisylaatit, jotka estävät PGE-2:n muodostumisen, palauttavat lämpösäätelykeskuksen hermosolujen normaalin toiminnan.Tämän seurauksena lämmönsiirto lisääntyy säteilemällä lämpöä ihon pinnalta ja haihduttamalla runsaasti hikeä. Tämä ei käytännössä muutu. Salisylaattien hypoterminen vaikutus on melko selvä vain, jos niitä käytetään kuumeen taustalla. Normotermiassa ne käytännössä ei muuta kehon lämpötilaa.

Salisylaattien ja asetyylisalisyylihapon (Aspiriini) KÄYTTÖAIHEET

1) AA:ta käytetään kipulääkkeenä neuralgiaan, lihaskipuihin, nivelkipuihin (nivelkipuihin). Yleensä asetyylisalisyylihappoa käytetään kipeän ja kroonisen kivun oireenmukaiseen hoitoon. Lääke on tehokas monenlaisiin kipuihin (matala, kohtalainen postoperatiivisen ja synnytyksen jälkeinen kipu, samoin kuin pehmytkudosvaurion aiheuttama kipu, pintalaskimojen tromboflebiitti, päänsärky, kuukautiskipu, algomenorrea).

2) Kuumeen alentavana lääkkeenä kuumeen, esim. reumaattiseen etiologiaan, infektio- ja tulehdusperäiseen kuumeen. Salisylaattien nimittäminen kehon lämpötilan alentamiseksi on suositeltavaa vain erittäin korkeassa lämpötilassa, mikä vaikuttaa haitallisesti potilaan tilaan (39 ja enemmän); eli kuumeella.

3) Asetyylisalisyylihappoa käytetään pääasiassa tulehdusta ehkäisevänä aineena potilaiden, joilla on tulehdusprosessit, erityisesti niveltulehdus ja myosiitti, hoitoon. Se vähentää tulehdusvastetta, mutta ei keskeytä sitä.

4) Reumalääkkeenä kollagenoosien (reuma, nivelreuma, SLE jne.), eli systeemisten diffuusi sidekudossairauksien kanssa. Tässä tapauksessa käytetään kaikkia vaikutuksia, myös herkkyyttä vähentävää vaikutusta.

Suurina annoksina käytettynä salisylaatit vähentävät tulehduksen merkkejä dramaattisesti 24-48 tunnin ajan. Vähentynyt kipu, turvotus, liikkumattomuus, kohonnut paikallinen lämpötila, nivelen punoitus.

5) Aggregaatiota estävänä aineena lamellifibriinitrombien muodostumisen estämiseksi. Tätä tarkoitusta varten aspiriinia käytetään pieninä annoksina, noin 150-300 mg / vrk. Tällaisten lääkeannosten päivittäinen saanti on osoittanut olevansa suonensisäisen koagulaation ehkäisyssä ja hoidossa, sydäninfarktin ehkäisyssä.

6) Pienet annokset ASA:ta (600-900 mg) - ennaltaehkäisevästi käytettynä ehkäisevät ruoka-intoleranssin oireita. Lisäksi AA on tehokas ripuliin sekä säteilysairauteen.

SIVUVAIKUTUKSET

1) Yleisin ASA:n käytön komplikaatio on mahalaukun limakalvon ärsytys (seuraus sytoprotektiivisten prostaglandiinien, erityisesti PGI-2-prostasykliinin, synteesin suppressiosta), eroosioiden kehittyminen, joskus verenvuodon kanssa. Tämän komplikaation kaksoisluonne: AA - happo, mikä tarkoittaa, että se ärsyttää itse limakalvoa; prostaglandiinien synteesin estäminen limakalvolla, - prostasykliini, toinen vaikuttava tekijä.

Potilaalla salisylaatit aiheuttavat dyspepsiaa, pahoinvointia, oksentelua, ja pitkäaikaisella käytöllä niillä voi olla haavaumia aiheuttava vaikutus.

2) Salisylaattien käytön yleinen komplikaatio on verenvuoto (verenvuoto ja verenvuoto), jotka johtuvat salisylaattien verihiutaleiden aggregaation estämisestä ja antagonismista K-vitamiinin suhteen, mikä on välttämätöntä protrombiinin, prokonvertiinin, IX- ja X-koagulaation aktivoimiseksi. tekijöitä sekä ylläpitämään verisuonten seinämien normaalia rakennetta. Siksi salisylaattien käyttö ei vain häiritse veren hyytymistä, vaan lisää myös verisuonten haurautta. Tämän komplikaation estämiseksi tai poistamiseksi käytetään K-vitamiinivalmisteita. Useimmiten vikasoli, mutta on parempi määrätä fytomenadionia, K-vitamiinin analogia, joka imeytyy nopeammin, tehokkaampi ja vähemmän myrkyllinen.

3) Suurina annoksina AA aiheuttaa aivooireita, jotka ilmenevät tinnituksena, korvien soimisena, kuulon heikkenemisenä, ahdistuneisuutena ja vakavammassa tapauksessa hallusinaatioina, tajunnan menetyksenä, kouristuksena, hengitysvajauksena.

4) Henkilöillä, jotka kärsivät keuhkoastmasta tai obstruktiivisesta keuhkoputkentulehduksesta, salisylaatit voivat lisätä bronkospasmikohtauksia (joka on seurausta antispasmodisten prostaglandiinien synteesin estämisestä ja vallitsevasta leukotrieenien muodostumisesta, mukaan lukien hitaasti reagoiva anafylaksia. yleinen esiaste - arakidonihappo).

5) Joillakin potilailla voi olla hypoglykeemisiä tiloja - seurausta PGE-2:n synteesin tukahduttamisesta ja siten sen estävän vaikutuksen poistamisesta insuliinin vapautumiseen haiman saarekekudoksen beetasoluista.

6) Käytettäessä AA:ta raskauden lopussa, synnytys voi viivästyä 3-10 päivää. Vastasyntyneille, joiden äidit indikaatioiden mukaan söivät salisylaattia (AA) raskauden lopussa, voivat kehittyä vaikeita keuhkoverisuonisairauksia. Lisäksi raskauden aikana otetut salisylaatit (AA) voivat häiritä normaalin organogeneesin kulkua, erityisesti johtaa ductus botaliksen sulkeutumiseen (johtuen normaalille organogeneesille välttämättömien prostaglandiinien synteesin estämisestä).

7) Harvoin (1: 500), mutta salisylaateille on allergisia reaktioita. Suvaitsemattomuus voi ilmetä ihottumana, urtikariana, kutinana, angioedeemana, trombosytopeenisena purppurana.

Salisyylihappo on ainesosa monissa aineissa, mukaan lukien hedelmät (omenat, viinirypäleet, appelsiinit, persikat, luumut), on osa saippuoita, tuoksuja ja juomia (erityisesti koivunmahlassa).

Salisylaateista käytetään AA:n lisäksi NATRIUMSALISYLAATTIA - tämä lääke antaa kipua lievittävän vaikutuksen, joka on vain 60% aspiriinin vaikutuksesta; sen kipua lievittävä ja tulehdusta ehkäisevä vaikutus on vielä heikompi, joten sitä käytetään suhteellisen harvoin. Sitä käytetään pääasiassa systeemisiin diffuusikudossairauksiin, kollagenoosiin (RA, reuma). Samanlainen lääke on metyylisalisylaatti.

Toinen ei-huumauskipulääkkeiden ryhmä ovat pyratsolonijohdannaiset. Tähän lääkeryhmään kuuluvat AMIDOPIRINE, BUTADION ja ANALGIN.

AMIDOPIRINE (PYRAMIDONE) (Amidopyrinum-jauhe; tab. 0, 25). Pyros - tuli. Se on voimakas kipulääke ja kuumetta alentava aine.

Lääke imeytyy kokonaan ja nopeasti suolistosta ja metaboloituu lähes täydellisesti elimistössä. Korkean toksisuuden, erityisesti hematopoieesia estävän vaikutuksen vuoksi, amidopyriiniä ei käytännössä käytetä klinikalla; Sitä ei saa käyttää itsenäisenä aineena ja se sisältyy vain joihinkin yhdistelmävalmisteisiin.

ANALGIN (Analginum; jauhe; tab. 0, 5; amp. 1 ja 2 ml - 25 % ja 50 % liuos). Analgin on kemiallisesti ja farmakologisesti samanlainen kuin amidopyriini. Analgin liukenee hyvin veteen, joten se voidaan antaa myös parenteraalisesti. Kuten amidopyriinillä, tällä lääkkeellä on voimakkaampi kipua lievittävä vaikutus kuin antipyreettinen ja erityisesti tulehdusta ehkäisevä vaikutus.

Analginia käytetään lyhytaikaisiin kipua lievittäviin ja antipyreettisiin vaikutuksiin neuralgian, lihastulehduksen, päänsäryn, hammassärkyn yhteydessä. Tässä tapauksessa käytetään yleensä tablettimuotoa. Selkeimmissä tapauksissa, kun tarvitaan nopeaa vaikutusta, käytetään analgin-injektioita. Samalla analgin alentaa nopeasti kohonnutta ruumiinlämpöä Analgin on määrätty antipyreettiseksi vain kuumekuumeessa, kun lääke on ensiapu.on hyvä muistaa, että et voi pistää 1 ml tai enempää, koska voi tapahtua lyyttinen lämpötilan lasku, joka johtaa lämpötilan romahtamiseen.Lapselle annetaan 0,3-0,4 ml.Pääsääntöisesti tässä tapauksessa dimed lisätään analgin-liuokseen

rullaa. Analgin-hoitoon liittyy komplikaatioiden riski (pääasiassa veren puolelta), joten sen käyttö kipu- ja kuumetta alentavana aineena ei ole perusteltua, kun salisylaatit tai muut aineet ovat yhtä tehokkaita.

BARALGIN (Baralginum) - kehitetty Saksassa. Hyvin lähellä analgin-lääkettä. Tablettimuodossa se tulee Bulgariasta nimellä SPASMOLGON. Baralgin koostuu analginista, johon on lisätty 2 muuta synteettistä ainetta (joista toisella on papaveriinin kaltainen vaikutus, toisella on heikko ganglionsulkuvaikutus). Tästä on selvää, että baralgin on tarkoitettu ensisijaisesti munuaisten, maksan ja suoliston koliikkiin. Sitä käytetään myös aivoverisuonten kouristuksiin, päänsärkyyn ja migreeniin. Saatavana sekä tabletteina että ruiskeena.

Tällä hetkellä koko sarja analginia sisältäviä yhdistettyjä valmisteita (Maksigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan jne.)

BUTADION (Butadionum; taulukossa 0,15). Uskotaan, että butadionin analgeettinen aktiivisuus on suunnilleen yhtä suuri kuin analgin, ja anti-inflammatorisessa aktiivisuudessa se on huomattavasti korkeampi kuin se. Siksi sitä käytetään tulehduskipulääkkeenä. Tämän käyttöaiheen mukaan butadionia määrätään reumaattista ja ei-reumaattista alkuperää olevien nivelen ulkopuolisten kudosten (bursiitti, jännetulehdus, niveltulehdus) vaurioihin. Indikoitu selkärankareuman, nivelreuman ja nivelrikon hoitoon.

Butadionin ja muiden pyratsolonijohdannaisten huippupitoisuus veressä saavutetaan noin 2 tunnin kuluttua. Lääke sitoutuu aktiivisesti plasman proteiineihin (98 %). Pitkäaikainen butadionihoito johtaa maksan mikrosomaalisten entsyymien stimulaatioon. Tästä johtuen butadionia käytetään joskus pieninä annoksina (0,005 g / kg päivässä) lapsilla, joilla on hyperbilirubinemia. Butadion vähentää uraattien uudelleenabsorptiota lopullisissa tubuluksissa, mikä edistää näiden suolojen poistumista näiden suolojen kehosta. Tässä suhteessa niitä käytetään kihtiin.

Lääke on myrkyllinen, joten sivuvaikutukset:

1) Kuten kaikki pyratsolonijohdannaiset, se voi pitkäaikaisessa käytössä aiheuttaa ruokahaluttomuutta, painontunnetta epigastriumissa, närästystä, pahoinvointia, oksentelua, ripulia, peptisiä haavaumia. Se voi aiheuttaa hepatiittia, joten sitä määrätään vain 5-7 päiväksi;

2) kuten kaikki pyratsolonilääkkeet, butadioni estää hematopoieesia (leukopenia, anemia, trombosytopenia) agranuloditoosiin;

3) butadionihoidon aikana voi kehittyä turvotusta, koska se pidättää natriumioneja elimistöön ja siten vettä (vähentää natriureesia); tämä voi johtaa sydämen vajaatoimintaan tai jopa keuhkoödeemaan.

REOPIRIN (Rheopyrinum) - lääke, joka on amidopyriinin ja butadionin yhdistelmä, jolla on voimakas anti-inflammatorinen ja analgeettinen vaikutus. Sitä käytetään vain tulehdusta ehkäisevänä aineena niveltulehdukseen, reumaattisiin leesioihin, lumbagoon, adneksiittiin, parametriittiin ja neuralgiaan. Lisäksi se, joka edistää uraattisuolojen erittymistä kehosta, on määrätty kihtiin. Saatavana sekä tabletteina että ruiskeena (Gedeon Rihter).

Äskettäin on syntetisoitu joukko uusia kipulääkkeitä, joita kutsutaan ei-steroidisiksi tulehduskipulääkkeiksi - NSAID:iksi.

ANILIINIJOHDANNAISET (tai tarkemmin sanottuna para-aminofenoli).

Tässä on mainittava kaksi lääkettä: fenasetiini ja parasetamoli.

Von Mehring löysi parasetamolin aktiivisena kipu- ja kuumetta alentavana aineena vuonna 1893. Vuonna 1995 ehdotettiin, että parasetamoli on fenasetiinin metaboliitti, ja vuonna 1948 Brody ja Axelrod osoittivat parasetamolin roolin fenasetiinin päämetaboliitina. Nykyään parasetamolia käytetään laajalti kuumetta alentavana ja analgeettisena aineena potilaan esilääketieteellisen farmakologisen hoidon vaiheessa. Tässä suhteessa parasetamoli on yksi OTC-markkinoiden (OTC - jver the counter) tyypillisistä lääkkeistä, eli lääkkeistä, joita myydään ilman lääkärin reseptiä. Yksi ensimmäisistä farmakologisista yrityksistä, jotka virallisesti esittelevät itsehoitolääkkeitä ja erityisesti parasetamolia (panadoli eri annostusmuodoissa), on Sterling Health. Huolimatta siitä, että monet lääkeyhtiöt valmistavat parasetamolia tällä hetkellä eri nimillä (Acetaminophen, Watsou, USA; Dolipran, USA-Ranska; Miralgan, Jugoslavia; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, Ranska jne.), tiettyjä ehtoja vaaditaan saada puhdasta tuotetta. Muuten lääke sisältää fenasetiinia ja 4-p-aminofenolia. Juuri nämä myrkylliset komponentit eivät antaneet parasetamolin ottamaan oikeutettua paikkaa lääkäreiden lääketieteellisessä arsenaalissa pitkään aikaan. Parasetamolia (Panadol) valmistavat länsimaiset yritykset, erityisesti Sterling Health, GMP-olosuhteissa, ja se sisältää erittäin puhdistettua vaikuttavaa ainetta.

PARASETAMOLIN TOIMINTAMEKANISMI.

On todettu, että parasetamoli on heikko prostaglandiinien biosynteesin estäjä, ja sen estovaikutus prostaglandiinien - kivun ja lämpötilareaktion välittäjien - synteesiin esiintyy enemmän keskushermostossa kuin sen periferiassa. Tämä selittää parasetamolin voimakkaan kipua lievittävän ja antipyreettisen vaikutuksen sekä erittäin heikon tulehdusta estävän vaikutuksen. Parasetamoli ei käytännössä sitoudu plasman proteiineihin, läpäisee helposti veri-aivoesteen ja jakautuu lähes tasaisesti aivoissa. Lääke aloittaa nopean kuumetta alentavan ja analgeettisen vaikutuksen noin 20-30 minuutin kuluttua ja jatkaa vaikutusta 4 tunnin ajan. Lääkkeen täydellinen eliminaatioaika on keskimäärin 4,5 tuntia.

Lääke erittyy pääasiassa munuaisten kautta (98 %), suurin osa annetusta annoksesta biotransformoituu maksassa. Johtuen siitä, että parasetamolilla ei ole käytännössä mitään vaikutusta mahalaukun limakalvoon, eli se ei aiheuta haavaumia aiheuttavaa vaikutusta. Tämä selittää myös bronkospasmin puuttumisen parasetamolia käytettäessä jopa keuhkoastmasta kärsivillä. Lääke ei vaikuta, toisin kuin aspiriini, hematopoieettiseen järjestelmään ja veren hyytymisjärjestelmään.

Nämä edut, samoin kuin parasetamolin terapeuttisen vaikutuksen laaja leveys, ovat nyt antaneet sille kuuluvan paikan muiden ei-huumeiden analgeettien joukossa. Parasetamolia sisältäviä valmisteita käytetään seuraaviin indikaatioihin:

1) Eri alkuperää oleva matalan ja keskivoimaisen kivun oireyhtymä (päänsärky, hammassärky, neuralgia, lihaskipu, kipu vammoissa, palovammat).

2) Kuumekuume infektio- ja tulehdussairauksissa. Se sopii parhaiten kuumetta alentavana aineena lastenlääketieteessä, pediatriassa.

Joskus aniliinijohdannaisia ​​(esim. fenasetiinia) yhdistetään yhdeksi tabletiksi muiden ei-narkoottisten analgeettien kanssa, jolloin saadaan yhdistettyjä lääkkeitä. Useimmiten fenasetiini yhdistetään AA:n ja kodeiinin kanssa. Seuraavat yhdistelmävalmisteet tunnetaan: asfeeni, sedalgiini, sitramoni, pirkofeeni, panadeiini, solpadeiini.

Haittavaikutuksia on vähän ja enemmän johtuen fenasetiinin kuin parasetamolin antamisesta. Raportit parasetamolin vakavista haittavaikutuksista ovat harvinaisia, ja ne liittyvät yleensä joko lääkkeen yliannostukseen (yli 4,0 päivässä) tai lääkkeen pitkäaikaiseen (yli 4 päivää) käyttöön. Vain muutama lääkkeen käyttöön liittyvä trombosytopenia ja hemolyyttinen anemia on kuvattu. Yleisimmin raportoitu methemoglobinemian kehittyminen fenasetiinin käytön yhteydessä sekä hepatotoksinen vaikutus.

Yleensä nykyaikaisilla ei-huumausaineilla on ennen kaikkea voimakas tulehdusta ehkäisevä vaikutus, joten niitä kutsutaan useimmiten tulehduskipulääkkeiksi.

Nämä ovat eri ryhmien kemiallisia yhdisteitä, pääasiassa eri happojen suoloja:

a) etikkahappojohdannaiset: indometasiini, sulindaakki, ibufenaakki, sofenaakki, pranoprofeeni;

b) propionihappojohdannaiset: ibuprofeeni, naprokseeni, ketoprofeeni, surgaami jne.;

c) antraniilihappojohdannaiset: flufenaamihappo, mefenaanihappo, voltareeni;

d) nikotiinihapon johdannaiset: niflumiinihappo, kloniksiini;

e) oksikaamit (enoliinihapot): piroksikaami, isoksikaami, sudoksikaami.

Indometasiini (Indomethacinum; kapselit ja rakeet 0,025; peräpuikot - 0,05) on ei-steroidinen tulehduskipulääke (NSAID), joka on indolietikkahapon (indolin) johdannainen. Sillä on anti-inflammatorisia, analgeettisia ja antipyreettisiä vaikutuksia. Se on yksi vahvimmista tulehduskipulääkkeistä ja referenssi-NSAID. Tulehduskipulääkkeet - toisin kuin salisylaatit, estävät prostaglandiinisyntetaasin (COX) palautuvaa.

Sen anti-inflammatorista vaikutusta käytetään tulehduksen eksudatiivisissa muodoissa, reumassa, disseminoituneissa (systeemisissä) sidekudossairauksissa (SLE, skleroderma, periarthritis nodosa, dermatomyosiitti). Lääke on parhaimmillaan tulehdusprosessissa, johon liittyy rappeuttavia muutoksia selkärangan nivelissä, deformoivaa nivelrikkoa ja psoriaattista artropatiaa. Käytetään kroonisen glomerulonefriitin hoitoon. Erittäin tehokas akuuteissa kihdin kohtauksissa, kipua lievittävä vaikutus kestää 2 tuntia.

Keskosilla sitä käytetään (1-2 kertaa) toimivan valtimotiehyen sulkemiseen.

Se on myrkyllistä, joten 25-50 %:ssa tapauksista ilmenee selkeitä sivuvaikutuksia (aivot: päänsärky, huimaus, tinnitus, sekavuus, näön hämärtyminen, masennus; maha-suolikanavasta: haavaumat, pahoinvointi, oksentelu, dyspepsia; iho: ihottuma, veri: dyskrasia, natriumionien retentio, maksatoksisuus). Alle 14-vuotiaita ei suositella.

Seuraava NSAID - IBUPROFeeni (Ibuprofeeni; taulukossa 0, 2) - syntetisoitiin vuonna 1976 Englannissa. Ibuprofeeni on fenyylipropionihapon johdannainen. Anti-inflammatorisen vaikutuksen, analgeettisen ja kuumetta alentavan vaikutuksen osalta se on lähellä salisylaatteja ja vielä aktiivisempi. Imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Potilaat sietävät paremmin kuin AA. Suun kautta otettuna haittavaikutusten esiintymistiheys on pienempi. Se kuitenkin ärsyttää myös maha-suolikanavaa (haavaan asti). Lisäksi potilaat, jotka ovat allergisia penisilliinille, ovat herkkiä brufeenille (ibuprofeenille), erityisesti potilaat, joilla on SLE.

92-99 % sitoutuu plasman proteiineihin. Se tunkeutuu hitaasti nivelonteloon, mutta viipyy nivelkudoksessa luoden siihen korkeampia pitoisuuksia kuin veriplasmassa ja häviämään siitä hitaasti peruutuksen jälkeen. Se erittyy elimistöstä nopeasti (T 1/2 = 2-2,5 tuntia), ja siksi lääkkeen säännöllinen antaminen on välttämätöntä (3-4 kertaa päivässä - ensimmäinen annos ennen ateriaa ja loput aterioiden jälkeen, pidentämiseksi vaikutus).

Se on tarkoitettu: potilaiden hoitoon, joilla on nivelreuma, deformoiva nivelrikko, selkärankareuma, reuma. Se antaa suurimman vaikutuksen taudin alkuvaiheessa. Lisäksi ibuprofeenia käytetään vahvana kuumetta alentavana aineena.

Brufeenia lähellä oleva lääke on NAPROXEN (naprosiini; tab. 0, 25) on naftyylipropionihapon johdannainen. Imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta, maksimipitoisuus veressä 2 tunnin kuluttua. 97-98 % sitoutuu plasman proteiineihin. Se tunkeutuu hyvin kudoksiin ja nivelnesteeseen. Sillä on hyvä analgeettinen vaikutus. Tulehdusta ehkäisevä vaikutus on suunnilleen sama kuin butadionilla (jopa voimakkaampi). Antipyreettinen vaikutus on korkeampi kuin aspiriinilla, butadionilla. Sillä on pitkäaikainen vaikutus, joten sitä määrätään vain 2 kertaa päivässä. Potilaiden sietää hyvin.

Käytä sitä:

1) kuumetta alentavana aineena; tässä suhteessa se on tehokkaampi kuin aspiriini;

2) anti-inflammatorisena ja analgeettisena aineena nivelreuman, kroonisten reumaattisten sairauksien ja myosiitin hoitoon.

Haittavaikutukset ovat harvinaisia, ja ne ilmenevät dyspeptisten oireiden (närästys, vatsakipu), päänsäryn, hikoilun, allergisten reaktioiden muodossa.

Seuraava moderni NSAID on SURGAM tai tioprofeenihappo (taulukot 0, 1 ja 0, 3) on propionihapon johdannainen. Sillä on analgeettisia ja anti-inflammatorisia vaikutuksia. Myös lääkkeen antipyreettinen vaikutus havaittiin. Samat oireet ja sivuvaikutukset.

DICLOFENAC-NATRIUM (Voltaren, Ortofen) on fenyylietikkahapon johdannainen. Nykyään se on yksi aktiivisimmista tulehduskipulääkkeistä, vahvuudeltaan se on suunnilleen sama kuin indometasiini. Lisäksi sillä on voimakas analgeettinen ja antipyreettinen vaikutus. Tulehdusta ehkäisevän ja analgeettisen vaikutuksen mukaan se on aktiivisempi kuin aspiriini, butadioni, ibuprofeeni.

Se imeytyy hyvin ruoansulatuskanavassa, suun kautta otettuna maksimipitoisuus veressä tapahtuu 2-4 tunnin kuluttua. Se eliminoituu intensiivisesti presysteemisesti, ja vain 60 % hyväksytystä annoksesta pääsee verenkiertoelimistöön. 99 % sitoutuu plasman proteiineihin. Imeytyy nopeasti nivelnesteeseen.

Sillä on alhainen toksisuus, mutta sen terapeuttinen vaikutus on laaja. Hyvin siedetty, aiheuttaa joskus vain dyspeptisiä ja allergisia reaktioita.

Se on tarkoitettu minkä tahansa lokalisoinnin ja etiologian tulehduksille, mutta sitä käytetään pääasiassa reumaan, nivelreumaan ja muihin sidekudossairauksiin (Bechterew'n taudin kanssa).

PIROXICAM (izoksikaami, sudoksikaami) on uusi ei-steroidinen tulehduskipulääke, joka eroaa muista tulehduskipulääkkeistä, oksikaamin johdannainen.

Tyydyttävästi imeytyy maha-suolikanavasta. Suurin pitoisuus veressä saavutetaan 2-3 tunnin kuluttua. Suun kautta otettuna se imeytyy hyvin, sen puoliintumisaika on noin 38-45 tuntia (tämä on lyhytaikaisessa käytössä ja pitkäaikaisessa käytössä - jopa 70 tuntia), joten sitä voidaan käyttää kerran päivässä.

HAITTAVAIKUTUKSET: dyspepsia, joskus verenvuotoa.

Piroksikaami estää interleukiini-1:n muodostumista, mikä stimuloi nivelsolujen proliferaatiota ja neutraalien proteolyyttisten entsyymien (kollagenaasi, elastaasi) ja prostaglandiini E:n tuotantoa. IL-1 aktivoi T-lymfosyyttien, fibroblastien ja nivelsolujen lisääntymistä.

Plasmassa se sitoutuu proteiineihin 99-prosenttisesti. Nivelreumapotilailla se tunkeutuu hyvin nivelnesteeseen. 10–20 mg:n annokset (1 tai 2 tablettia) aiheuttavat kipua lievittävää (30 minuuttia nielemisen jälkeen) ja kuumetta alentavaa vaikutusta ja suuremmat annokset (20–40 mg) anti-inflammatorisia (1 viikon jatkuvan käytön lopussa). Toisin kuin aspiriini, se ärsyttää vähemmän maha-suolikanavaa.

Lääkettä käytetään nivelreuman, selkärankareuman, nivelrikkoon ja kihdin pahenemiseen.

Kaikilla edellä mainituilla aineilla, salisylaatteja lukuun ottamatta, on selvempi anti-inflammatorinen vaikutus kuin muilla aineilla.

Ne estävät hyvin eksudatiivista tulehdusta ja siihen liittyvää kipuoireyhtymää ja vaikuttavat merkittävästi vähemmän aktiivisesti alteratiiviseen ja proliferatiiviseen vaiheeseen.

Potilaat sietävät näitä lääkkeitä paremmin kuin aspiriinia ja salisylaatteja, indometasiinia ja butadionia. Tästä syystä näitä lääkkeitä on käytetty pääasiassa tulehduskipulääkkeinä. Tästä syystä he saivat nimen - NSAID:t (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet). Näiden uusien tulehduskipulääkkeiden lisäksi ei-steroidisiin PVA-lääkkeisiin kuuluu nyt kuitenkin yleisesti ottaen myös vanhoja lääkkeitä - ei-huumauskipulääkkeitä.

Kaikki uudet tulehduskipulääkkeet ovat vähemmän myrkyllisiä kuin salisylaatit ja indometasiini.

Tulehduskipulääkkeillä ei vain ole estävää vaikutusta rusto- ja luukudosten tuhoaviin prosesseihin, vaan joissakin tapauksissa ne voivat jopa provosoida niitä. Ne häiritsevät kondrosyyttien kykyä syntetisoida proteaasi-inhibiittoreita (kollagenaasi, elastaasi) ja lisäävät siten rusto- ja luuvaurioita. Estämällä prostaglandiinien synteesiä NSAID-lääkkeet estävät glykoproteiinien, glykosaminoglykaanien, kollageenin ja muiden ruston uusiutumiseen tarvittavien proteiinien synteesiä. Onneksi heikkenemistä havaitaan vain joillakin potilailla, kun taas suurimmalla osalla tulehduksen rajoittaminen voi estää patologisen prosessin kehittymisen.