Amitriptyliini on vaarallinen lääke. Lääkeopas geotar Amitriptyliiniannostus tabletteina

Amitriptyliini on klassinen trisyklinen masennuslääke. Se estää presynaptisten hermosolujen noradrenaliinin ja serotoniinin takaisinottoa, mikä johtaa näiden välittäjien pitoisuuden lisääntymiseen ja masennusta ehkäisevän vaikutuksen kehittymiseen. Säännöllisesti käytettynä se tukahduttaa aivojen beeta-adrenergisten reseptorien ja serotoniinireseptorien toimintaa, normalisoi hermoimpulssien etenemisen näiden reseptorien kautta, eliminoi näiden järjestelmien epätasapainon masennuksen aiheuttamasta epätasapainosta, sillä on anksiolyyttinen (ahdistuneisuutta poistava) vaikutus, vähentää levottomuutta. (emotionaalinen ylikiihtyneisyys) ja masennuksen ilmenemismuotoja. Sillä on lievä kipua lievittävä vaikutus, joka tiedemiesten mukaan johtuu keskushermoston monoamiinien (ensisijaisesti välittäjäaineen serotoniinin) tason vaihteluista ja vaikutuksesta kehon omiin (sisäisiin) opiaattijärjestelmiin. Selvä kyky sitoutua m-kolinergisiin reseptoreihin aiheuttaa Amitriptyliinin voimakkaan antikolinergisen vaikutuksen, ja sen kyky olla vuorovaikutuksessa histamiini H1-reseptorien kanssa ja estää alfa-adrenergisiä reseptoreja on rauhoittava vaikutus. Sillä on haavaumia ehkäisevä vaikutus, se vähentää maha- ja pohjukaissuolihaavan kivun vaikeutta, tarjoaa haavan nopeimman arpeutumisen. Edellä mainittu Amitriptyliinin antikolinerginen aktiivisuus, joka lisää virtsarakon seinämien elastisuutta ja niiden venymiskykyä, tekee siitä tehokkaan enureesin hoidossa. Tätä lääkkeen ominaisuutta vahvistaa suora beeta-adrenerginen stimulaatio ja välittäjän serotoniinin sisäänoton estäminen keskushermosolujen synapseissa. Amitriptyliini vähentää bulimia nervosaa joko samanaikaisen masennuksen kanssa tai ilman sitä. Lääkkeen masennusta ehkäisevä vaikutus alkaa selvästi näkyä 2-3 viikon kuluttua lääkehoidon aloittamisesta.

Amitriptyliinin biologinen hyötyosuus on noin 50 %, puoliintumisaika on 30-45 tuntia. Eliminaatio elimistöstä tapahtuu virtsan kanssa. Lääke on saatavana tabletteina ja ampullina. Aloita lääkehoito annoksella 25-50 mg, optimaalinen vastaanottoaika on ennen nukkumaanmenoa. Annosta nostetaan vähitellen viikon aikana 3-4 kertaa. Jos parannusta ei ole toisella viikolla, vuorokausiannos nostetaan 300 mg:aan. Masennusoireiden poistaminen ei ole syy hoitosta kieltäytymiseen: tällöin annosta pienennetään 50-100 mg:aan päivittäin ja lääkehoitoa jatketaan vielä vähintään kolmen kuukauden ajan. Iäkkäillä ihmisillä, joilla on lievä masennus, lääkkeen annos asetetaan alueelle 30-100 mg päivässä, ja kun positiivisia tuloksia saavutetaan, he siirtyvät päivittäiseen ylläpitoannokseen 250-50 mg. Hoidon aikana on vältettävä tilanteita, jotka vaativat jyrkkää nousua istuma- tai makuuasennosta. Hoidon äkillistä keskeyttämistä ei suositella: tässä tapauksessa voi kehittyä vieroitusoireyhtymä. On tarpeen ryhtyä tarvittaviin varotoimiin, kun Amitriptyline-valmistetta käytetään potilailla, jotka kärsivät epilepsiasta, koska. yli 150 mg:n vuorokausiannos lääke alentaa kouristuskynnystä. Hoitoa suunniteltaessa tulee pitää mielessä vakavasta masennuksesta kärsivien potilaiden itsemurhayritysten mahdollisuus. Amitriptyliinin ja sähkökonvulsiivisen hoidon yhdistetty käyttö on mahdollista vain jatkuvan lääketieteellisen valvonnan ehdolla. Potilailla, joilla on raskas historia ja vanhuksilla, lääkkeen ottaminen voi johtaa farmakologisten psykoosien esiintymiseen (lääkehoidon lopettamisen jälkeen tällaiset ilmiöt katoavat nopeasti). Amitriptyliinin pitkäaikainen käyttö voi johtaa karieksen kehittymiseen. Lääke ei ole yhteensopiva alkoholin kanssa.

Farmakologia

Masennuslääke trisyklisten yhdisteiden ryhmästä, dibentsosykloheptadiinin johdannainen.

Masennuslääkevaikutusmekanismi liittyy noradrenaliinin pitoisuuden kasvuun synapseissa ja/tai serotoniinin pitoisuudessa keskushermostossa, mikä johtuu näiden välittäjien hermosolujen takaisinoton estymisestä. Pitkäaikaisessa käytössä se vähentää β-adrenergisten reseptorien ja serotoniinireseptorien toiminnallista aktiivisuutta aivoissa, normalisoi adrenergisen ja serotonergisen välityksen, palauttaa näiden järjestelmien tasapainon, joka häiriintyy masennustilojen aikana. Ahdistuneisuus-masennustiloissa se vähentää ahdistusta, kiihtyneisyyttä ja masennuksen ilmenemismuotoja.

Sillä on myös jonkin verran analgeettista vaikutusta, jonka uskotaan liittyvän keskushermoston monoamiinien, erityisesti serotoniinin, pitoisuuksien muutoksiin ja vaikutukseen endogeenisiin opioidijärjestelmiin.

Sillä on voimakas perifeerinen ja keskushermoston antikolinerginen vaikutus johtuen sen korkeasta affiniteetista m-kolinergisiin reseptoreihin; voimakas rauhoittava vaikutus, joka liittyy affiniteettiin histamiini H 1 -reseptoreihin, ja alfa-adrenerginen salpaus.

Sillä on haavaumia estävä vaikutus, jonka mekanismi johtuu kyvystä estää histamiini H 2 -reseptoreita mahalaukun parietaalisissa soluissa, sekä sillä on rauhoittava ja m-antikolinerginen vaikutus (mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan tapauksessa , se vähentää kipua, nopeuttaa haavan paranemista).

Vuoteenkastelun tehokkuus johtuu ilmeisesti antikolinergisestä aktiivisuudesta, joka johtaa virtsarakon venymiskyvyn lisääntymiseen, suoraan β-adrenergiseen stimulaatioon, α-adrenergiseen agonistiaktiivisuuteen, johon liittyy sulkijalihaksen kohoaminen ja serotoniinin keskussalpaus. ottaminen.

Terapeuttista vaikutusmekanismia bulimia nervosassa ei ole varmistettu (mahdollisesti samanlainen kuin masennuksessa). Amitriptyliinin on osoitettu olevan selvästi tehokas bulimiapotilailla sekä ilman masennusta että sen läsnä ollessa, kun taas bulimiaa voidaan havaita ilman samanaikaista masennuksen heikkenemistä.

Yleisanestesian aikana se alentaa verenpainetta ja ruumiinlämpöä. Ei estä MAO:ta.

Masennuslääkevaikutus kehittyy 2-3 viikon kuluessa käytön aloittamisesta.

Farmakokinetiikka

Amitriptyliinin biologinen hyötyosuus on 30-60 %. Sitoutuminen plasman proteiineihin 82-96 %. V d - 5-10 l / kg. Metaboloituu aktiiviseksi metaboliitiksi nortriptyliiniksi.

T 1/2 - 31-46 tuntia Erittyy pääasiassa munuaisten kautta.

Julkaisumuoto

10 palaa. - solujen muotoiset pakkaukset (5) - pahvipakkaukset.
50 kpl. - polymeeritölkit (1) - pahvipakkaukset.

Annostus

Suun kautta annettaessa aloitusannos on 25-50 mg yöllä. Sitten 5-6 päivän kuluessa annosta nostetaan yksilöllisesti 150-200 mg:aan / vrk (suurin osa annoksesta otetaan yöllä). Jos paranemista ei tapahdu toisen viikon aikana, vuorokausiannos nostetaan 300 mg:aan. Kun masennuksen oireet häviävät, annosta pienennetään 50-100 mg:aan / vrk ja hoitoa jatketaan vähintään 3 kuukautta. Iäkkäillä potilailla, joilla on lieviä häiriöitä, annos on 30-100 mg / vrk, yleensä 1 kerta / päivä yöllä, kun terapeuttinen vaikutus on saavutettu, he siirtyvät pienimpään tehokkaaseen annokseen - 25-50 mg / vrk.

Yöperäisessä enureesissa 6-10-vuotiailla lapsilla - 10-20 mg / päivä yöllä, 11-16-vuotiaana - 25-50 mg / vrk.

V / m - aloitusannos on 50-100 mg / vrk 2-4 injektiona. Tarvittaessa annosta voidaan nostaa asteittain 300 mg:aan / vrk, poikkeustapauksissa jopa 400 mg:aan / vrk.

Vuorovaikutus

Käytettäessä samanaikaisesti lääkkeitä, joilla on keskushermostoa lamaava vaikutus, keskushermostoon kohdistuva estävä vaikutus, verenpainetta alentava vaikutus ja hengityslama ovat mahdollisia.

Käytettäessä samanaikaisesti lääkkeitä, joilla on antikolinerginen vaikutus, on mahdollista lisätä antikolinergisiä vaikutuksia.

Samanaikaisella käytöllä on mahdollista lisätä sympatomimeettisten aineiden vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmään ja lisätä sydämen rytmihäiriöiden, takykardian ja vaikean valtimoverenpaineen kehittymisen riskiä.

Käytettäessä samanaikaisesti psykoosilääkkeiden (neuroleptien) kanssa aineenvaihdunta estyy vastavuoroisesti, kun taas kouristusvalmiuden kynnys laskee.

Käytettäessä samanaikaisesti verenpainetta alentavia aineita (lukuun ottamatta klonidiinia, guanetidiinia ja niiden johdannaisia) on mahdollista lisätä verenpainetta alentavaa vaikutusta ja ortostaattisen hypotension kehittymisen riskiä.

Käytettäessä samanaikaisesti MAO-estäjien kanssa hypertensiivisen kriisin kehittyminen on mahdollista; klonidiinin, guanetidiinin kanssa - on mahdollista vähentää klonidiinin tai guanetidiinin verenpainetta alentavaa vaikutusta; barbituraateilla, karbamatsepiinilla - on mahdollista vähentää amitriptyliinin vaikutusta sen aineenvaihdunnan lisääntymisen vuoksi.

Kuvataan tapaus serotoniinioireyhtymän kehittymisestä, kun sitä käytetään samanaikaisesti sertraliinin kanssa.

Käytettäessä samanaikaisesti sukralfaatin kanssa amitriptyliinin imeytyminen heikkenee; fluvoksamiinin kanssa - lisää amitriptyliinin pitoisuutta veriplasmassa ja toksisen vaikutuksen kehittymisen riskiä; fluoksetiinin kanssa - amitriptyliinin pitoisuus veriplasmassa kasvaa ja toksisia reaktioita kehittyy johtuen CYP2D6-isoentsyymin estämisestä fluoksetiinin vaikutuksesta; kinidiinin kanssa - on mahdollista hidastaa amitriptyliinin aineenvaihduntaa; simetidiinin kanssa - on mahdollista hidastaa amitriptyliinin metaboliaa, lisätä sen pitoisuutta veriplasmassa ja kehittää myrkyllisiä vaikutuksia.

Samanaikainen käyttö etanolin kanssa tehostaa etanolin vaikutusta erityisesti hoidon ensimmäisten päivien aikana.

Sivuvaikutukset

Keskushermoston ja ääreishermoston puolelta: uneliaisuus, voimattomuus, pyörtyminen, ahdistuneisuus, sekavuus, kiihtyneisyys, hallusinaatiot (erityisesti iäkkäillä potilailla ja Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla), ahdistuneisuus, motorinen levottomuus, maaninen tila, hypomaaninen tila, aggressiivisuus, muistin heikkeneminen, depersonalisaatio, lisääntynyt masennus, keskittymiskyvyn heikkeneminen, unettomuus, painajaiset, haukottelu, psykoottisten oireiden aktivoituminen, päänsärky, myoklonus, dysartria, vapina (erityisesti käsissä, päässä, kielessä), perifeerinen neuropatia (parestesia), myasthenia gravis, myoklonus, ataksia, ekstrapyramidaalinen oireyhtymä, epileptisten kohtausten lisääntyminen ja voimistuminen, muutokset EEG:ssä.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: ortostaattinen hypotensio, takykardia, johtumishäiriöt, huimaus, epäspesifiset muutokset EKG:ssä (ST-väli tai T-aalto), rytmihäiriö, verenpaineen labilisuus, intraventrikulaarinen johtumishäiriö (QRS-kompleksin laajeneminen, muutokset PQ-välillä His-nipun jalkojen esto).

Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, närästys, oksentelu, gastralgia, lisääntynyt tai vähentynyt ruokahalu (painon nousu tai lasku), stomatiitti, makuaistin muutokset, ripuli, kielen tummuminen; harvoin - maksan toimintahäiriö, kolestaattinen keltaisuus, hepatiitti.

Endokriiniset järjestelmät: kivesten turvotus, gynekomastia, rintojen suureneminen, galaktorrea, libidon muutokset, tehon heikkeneminen, hypo- tai hyperglykemia, hyponatremia (vasopressiinin tuotannon väheneminen), ADH-erityksen oireyhtymä.

Hemopoieettisesta järjestelmästä: agranulosytoosi, leukopenia, trombosytopenia, purppura, eosinofilia.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, urtikaria, valoherkkyys, kasvojen ja kielen turvotus.

Antikolinergisen vaikutuksen aiheuttamat vaikutukset: suun kuivuminen, takykardia, akkomodaatiohäiriöt, näön hämärtyminen, mydriaasi, kohonnut silmänpaine (vain henkilöillä, joilla on kapea silmän etukammion kulma), ummetus, paralyyttinen ileus, virtsan kertyminen, hikoilun väheneminen, sekavuus , delirium tai hallusinaatiot.

Muut: hiustenlähtö, tinnitus, turvotus, hyperpyreksia, imusolmukkeiden turvotus, pollakiuria, hypoproteinemia.

Indikaatioita

Masennus (erityisesti ahdistuneisuus-, kiihtyneisyys- ja unihäiriöihin, mukaan lukien lapsuudessa, endogeeninen, involutionaalinen, reaktiivinen, neuroottinen, huume, orgaaninen aivovaurio, alkoholivieroitus), skitsofreeniset psykoosit, sekalaiset tunnehäiriöt, käyttäytymishäiriöt (aktiivisuus ja huomio), yöllinen enureesi (paitsi potilaat, joilla on hypotensio virtsarakon), bulimia nervosa, krooninen kipuoireyhtymä (krooninen kipu syöpäpotilailla, migreeni, reumaattinen kipu, epätyypillinen kipu kasvoissa, postherpeettinen neuralgia, posttraumaattinen neuropatia, diabeettinen neuropatia, perifeerinen neuropatia), ehkäisy migreeni, mahalaukun ja pohjukaissuolen mahahaava.

Vasta-aiheet

Akuutti ja varhainen toipumisjakso sydäninfarktin jälkeen, akuutti alkoholimyrkytys, akuutti myrkytys unilääkkeillä, kipulääkkeillä ja psykotrooppisilla lääkkeillä, kulmaglaukooma, vakavat AV- ja intraventrikulaarisen johtumishäiriöt (His-kimpun salpaus, II:n AV-salpaus aste), imetysaika, alle 6-vuotiaat lapset (oraaliseen käyttöön), alle 12-vuotiaat lapset (lihakseen ja laskimoon), samanaikainen hoito MAO-estäjillä ja 2 viikkoa ennen niiden käyttöä, yliherkkyys amitriptyliinille.

Sovelluksen ominaisuudet

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Amitriptyliiniä ei tule käyttää raskauden aikana, etenkään ensimmäisen ja kolmannen kolmanneksen aikana, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä. Riittäviä ja tiukasti kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia amitriptyliinin käytön turvallisuudesta raskauden aikana ei ole tehty.

Amitriptyliinin käyttö tulee lopettaa asteittain vähintään 7 viikkoa ennen odotettua synnytystä, jotta vältetään vieroitusoireyhtymän kehittyminen vastasyntyneellä.

Kokeellisissa tutkimuksissa amitriptyliinillä oli teratogeeninen vaikutus.

Vasta-aiheinen imetyksen aikana. Se erittyy rintamaitoon ja voi aiheuttaa imeväisille uneliaisuutta.

Käyttö lapsille

erityisohjeet

Käytä varoen sepelvaltimotaudin, rytmihäiriöiden, sydäntukoksen, sydämen vajaatoiminnan, sydäninfarktin, verenpainetaudin, aivohalvauksen, kroonisen alkoholismin, tyrotoksikoosin yhteydessä kilpirauhaslääkkeiden hoidon taustalla.

Amitriptyliinihoidon taustalla on oltava varovainen siirryttäessä jyrkästi pystyasentoon makuu- tai istuma-asennosta.

Kun anto lopetetaan jyrkästi, vieroitusoireyhtymän kehittyminen on mahdollista.

Amitriptyliini yli 150 mg/vrk annoksilla alentaa kohtauskynnystä; epileptisten kohtausten riski altistuneilla potilailla on otettava huomioon, samoin kuin muita tekijöitä, jotka lisäävät kouristusoireyhtymän kehittymisen riskiä (mukaan lukien minkä tahansa etiologian aivovauriot, psykoosilääkkeiden samanaikainen käyttö etanolin kieltäytyminen tai lääkkeiden lopettaminen, joilla on kouristuksia ehkäisevä vaikutus).

On pidettävä mielessä, että itsemurhayritykset ovat mahdollisia potilailla, joilla on masennus.

Yhdessä sähkökonvulsiivisen hoidon kanssa sitä tulee käyttää vain tarkassa lääkärin valvonnassa.

Alttiisilla potilailla ja iäkkäillä potilailla se voi aiheuttaa lääkkeiden aiheuttamien psykoosien kehittymistä, pääasiassa yöllä (lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen ne häviävät muutamassa päivässä).

Saattaa aiheuttaa paralyyttistä ileusta pääasiassa kroonista ummetusta sairastavilla potilailla, vanhuksilla tai potilailla, jotka joutuvat pysymään sängyssä.

Ennen yleis- tai paikallispuudutuksen suorittamista anestesialääkäriä tulee varoittaa, että potilas käyttää amitriptyliiniä.

Pitkäaikaisessa käytössä havaitaan karieksen esiintymistiheyden lisääntymistä. Saattaa lisätä riboflaviinin tarvetta.

Amitriptyliiniä voidaan käyttää aikaisintaan 14 päivää MAO-estäjien käytön lopettamisen jälkeen.

Sitä ei tule käyttää samanaikaisesti adreno- ja sympatomimeettien kanssa, mm. epinefriinin, efedriinin, isoprenaliinin, norepinefriinin, fenyyliefriinin, fenyylipropanoliamiinin kanssa.

Käytä varoen samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa, joilla on antikolinerginen vaikutus.

Älä juo alkoholia amitriptyliinin käytön aikana.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja

Hoidon aikana tulee pidättäytyä mahdollisesti vaarallisista toiminnoista, jotka vaativat lisääntynyttä huomiota ja nopeita psykomotorisia reaktioita.

Amitriptyliini on masennuslääkkeiden ryhmään kuuluva lääke, jota käytetään masennustilojen, sekalaisten tunne- ja fobisten häiriöiden hoitoon.

Sillä on voimakas tymoanaleptinen ja rauhoittava vaikutus. Tämä on yksi vahvimmista lääkkeistä melko kohtuulliseen hintaan. Mutta tähän mennessä asiantuntijoiden mielipiteet mahdollisuudesta suositella tätä ainetta hoidon ensimmäisessä rivissä ovat jakautuneet.

Tässä artikkelissa tarkastelemme, miksi lääkärit määräävät Amitriptyliiniä, mukaan lukien tämän lääkkeen käyttöohjeet, analogit ja hinnat apteekeissa. Todelliset ARVOSTELUT ihmisistä, jotka ovat jo käyttäneet Amitriptyliiniä, voidaan lukea kommenteista.

Koostumus ja vapautumismuoto

Lääke on saatavana tablettien, rakeiden ja liuoksen muodossa.

• 1 tabletti sisältää amitriptyliinihydrokloridia 25 mg:na.
• Apuaineet: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, natriumkroskarmelloosi, hypromeloosi, magnesiumstearaatti, aerosiili, makrogoli 6000, titaanidioksidi, talkki, tween-80, happopunainen 2 C.

Kliinis-farmakologinen ryhmä: masennuslääke.

Amitriptyliini: käyttöaiheet

Amitriptyliini on lääke, jota käytetään yleisesti seuraavien psykopatologisten tilojen ja häiriöiden hoidossa:

1. Kaikenlaiset skitsofrenia.
2. Epäorgaaniset psykoosit, joiden etiologia ja synty ovat määrittelemättömät.
3. Kaikentyyppiset masennusoireet.
4. toistuva masennushäiriö.
5. Hermostuneesta bulimiasta.
6. Emotionaalinen epävakaa persoonallisuushäiriö.
7. Käyttäytymisen ja sosiaalisen sopeutumisen rikkomukset.
8. epäorgaaninen enureesi.
9. Migreeni.
10. Jatkuva kipu kestää terapiaa.

Amitriptyliinistä, jota käytetään maha-suolikanavan peptisiin haavaumiin, lievittää päänsärkyä ja ehkäistä migreeniä, on positiivisia arvosteluja.

farmakologinen vaikutus

Lääke kuuluu trisyklisten masennuslääkkeiden ryhmään. Selkeän rauhoittavan vaikutuksen lisäksi Amitriptyliinillä on seuraavat terapeuttiset vaikutukset:

• Analgeettinen vaikutus (liittyy serotoniinin pitoisuuden laskuun);
• Asetyylikoliinireseptorien estäminen keskus- ja ääreishermostossa;
• Haavoja estävä vaikutus (liittyy histamiinireseptorien estämiseen ruoansulatuskanavan elimissä);
• Virtsarakon sulkijalihaksen sävyn lisääntyminen ja sen venymiskyvyn lisääntyminen (liittyy serotoniini- ja asetyylikoliinireseptorien estämiseen).

Lääkkeen terapeuttinen vaikutus kehittyy 2-3 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta.

Käyttöohjeet

Käyttöohjeen mukaan lääke otetaan suun kautta välittömästi aterian jälkeen, pureskelematta, mikä varmistaa vatsan seinämien vähiten ärsytyksen.

1. Alkuvuorokausiannos suun kautta otettuna on 50-75 mg (25 mg 2-3 annoksena), sitten annosta nostetaan asteittain 25-50 mg, kunnes haluttu masennuslääkevaikutus saavutetaan.
2. Optimaalinen vuorokausiannos on 150-200 mg (maksimi osa annoksesta otetaan yöllä).
3. Vaikeassa hoidolle vastustuskykyisessä masennuksessa annosta nostetaan 300 mg:aan tai enemmän korkeimpaan siedettyyn annokseen saakka.
4. Näissä tapauksissa on suositeltavaa aloittaa hoito lihaksensisäisellä tai suonensisäisellä lääkkeen antamisella, samalla kun käytetään suurempia aloitusannoksia, mikä nopeuttaa annosten nousua somaattisen tilan hallinnassa.

Kun vakaa masennuslääkevaikutus on saavutettu 2-4 viikon kuluttua, annosta pienennetään asteittain ja hitaasti. Jos masennuksen merkkejä ilmenee annosten pienentyessä, on tarpeen palata edelliseen annokseen.

Jos potilaan tila ei parane 3-4 viikon kuluessa hoidosta, jatkohoito ei ole tarkoituksenmukaista.

Vasta-aiheet

Et voi käyttää lääkettä seuraavissa tapauksissa:

• yksittäiset yliherkkyysreaktiot;
• sydäninfarkti (jopa toipumiskaudella);
• sydämen vajaatoiminta tai heikentynyt intrakardiaalinen johtuminen;
• virtsarakon atonia;
• korkea verenpaine;
• eturauhasen liikakasvu;
• suolitukos;
• maksan ja munuaisten toiminnan rikkomukset;
• maha- tai pohjukaissuolihaavan paheneminen;
• alle 6-vuotiaat.

Suhteelliset vasta-aiheet, jotka vaativat potilaan lisätutkimusta ja lääkärin kuulemista, ovat:

• epilepsia;
• rytmihäiriöt;
• kilpirauhasen liikatoiminta,
• iskeeminen sairaus;
• glaukooma.

Sivuvaikutukset

Amitriptyliinin käyttö voi aiheuttaa näön heikkenemistä, virtsaamista, suun kuivumista, kohonnutta silmänpainetta, kuumetta, ummetusta ja suoliston tukkeumaa.

• Amitriptyliinin arvostelujen perusteella kaikki nämä sivuvaikutukset häviävät määrättyjen annosten pienentymisen jälkeen tai sen jälkeen, kun potilas on tottunut lääkkeeseen.

Lisäksi hoidon jälkeen heikkous, ataksia, takykardia, pahoinvointi, närästys, suutulehdus, oksentelu, ruokahaluttomuus, kielen värimuutos, vatsakipu, väsymys, unettomuus, huimaus, painajaiset, sekavuus, ärtyneisyys, vapina, motorinen kiihtyneisyys, hallutsinaatio , huomiokyvyn heikkeneminen, parestesia, kouristukset, rytmihäiriöt, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus, ripuli, keltaisuus, galaktorrea, tehon muutos, libido, kivesten turvotus, nokkosihottuma, kutina, purppura, hiustenlähtö, imusolmukkeiden turvotus.

Raskaus ja imetys

Raskaana oleville naisille lääkettä tulee käyttää vain, jos äidille suunniteltu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Tunkeutuu rintamaitoon ja voi aiheuttaa imeväisille uneliaisuutta. "Vieroitusoireyhtymän" kehittymisen välttämiseksi vastasyntyneillä (joka ilmenee hengenahdistuksena, uneliaisuudena, suoliston koliikkina, lisääntyneenä hermostuneisuuden, kohonneen tai laskun verenpaineena, vapinana tai spastisena ilmiönä), amitriptyliinin käyttö lopetetaan vähitellen vähintään 7 viikkoa ennen odotettu synnytys.

Analogit

Amitriptyliini - INN (eli kansainvälinen ei-omistusnimi). Patenttituotteet, jotka sisältävät Amitriptyliiniä vaikuttavana aineena, sisältävät:

• Saroten Retard,
• Elivel,
• Damile Maleinat,
• Amitriptyline-Grindeks,
• Vero-Amitriptyliini,
• Amitriptyliini Nicomend.

Huomio: analogien käytöstä on sovittava hoitavan lääkärin kanssa.

Amitriptyliini on ei-selektiivinen välittäjäaineiden sisäänoton estäjä. Kemiallisen rakenteensa mukaan se kuuluu trisyklisiin yhdisteisiin. Sitä käytetään monentyyppisten masennuksen ja niiden somaattisten ilmenemismuotojen hoidossa. Miksi amitriptyliiniä määrätään? Lääkkeellä on antihistamiini ja antikolinerginen vaikutus, mikä mahdollistaa sen käytön sileän lihaksen spastisissa olosuhteissa.

Toiminta ja merkit

Amitriptyliinin masennusta ehkäisevä vaikutus on, että lääke estää välittäjäaineiden, kuten serotoniinin, dopamiinin ja norepinefriinin, takaisinoton synaptisesta raosta. Tämä trisyklinen yhdiste edistää hermoston välittäjien kertymistä, pidentäen ja tehostaen niiden toimintaa, mikä lievittää masennuksen oireita. Amitriptyliinin nimittäminen jälkeen kompensoi dopamiinin puutetta, joka johtuu sitä tuottavien hermosolujen kuolemasta.

Amitriptyliinillä on myös adrenoseptoreita estävä vaikutus, sillä on analgeettinen vaikutus. Asetyylikoliinireseptorien suppressio mahdollistaa lääkkeen käytön vatsakipujen, yökastelun ja yliaktiivisen virtsarakon hoitoon. Masennuslääkettä käytetään myös haavaumien hoidossa estämällä suolahapon muodostumista mahassa. Mahalaukun parietaalisolujen hapon muodostumisen estäminen johtaa myös ruokahalun vähenemiseen, jota käytetään bulimian hoidossa.

Luettelo patologioista, joihin amitriptyliini auttaa:

1. Eri alkuperää oleva masennus, mukaan lukien ahdistunut ja apaattinen komponentti, sekä mielenterveyshäiriöiden somaattiset ilmenemismuodot.
2. Syömishäiriöt masennuksen ilmentymänä: bulimia (suden nälkä), anoreksia.
3. Migreenikohtausten ehkäisy.
4. Vuoteenkastelu lapsilla ja yliaktiivinen virtsarakko aikuisilla.
5. Neuralgia ja krooninen kipuoireyhtymä fibromyalgiassa, ärtyvän suolen oireyhtymässä, onkologisissa sairauksissa jne.
6. erilaisia ​​fobioita.
7. Aivohalvauksen jälkeinen tila, erityisesti vanhuksilla.
8. Vieroitusoireyhtymä, ts. pidättäytyminen alkoholista, huumeista.
9. Psykoosit klo.

Amitriptyliinin sivuvaikutukset:

1. Lisääntynyt valoherkkyys, joka johtuu akkomodaatiohalvauksesta (pupillin laajentuminen).
2. Suoliston atonia, joka ilmenee ummetuksena, joskus dynaamisena tukkeutuneena.
3. Vatsan atony, närästys, röyhtäily, pahoinvointi.
4. Vähentynyt virtsarakon sävy ja virtsanpidätys.
5. Hypertensio.
6. Suun kuivuminen ja pahanhajuinen hengitys.
7. Ärtyneisyys.
8. Uneliaisuus.
9. Hormonaalijärjestelmän häiriöt: prolaktiinihormonin lisääntyminen ja maitorauhasten turvotus, joskus maidon vapautuminen niistä, kuukautisten epäsäännöllisyys.
10. Muutokset veren biokemiassa maksasta: lisääntyneet aminotransferaasit, suora bilirubiini (kolestaasioireyhtymä - sappipysähdys).
11. Hyperglykemia.

Tärkeä! Amitriptyliinivieroitusoireyhtymään voi liittyä kolinergisiä vaikutuksia - syljeneritystä, maha-suolikanavan kouristuksia ja ripulia.

Milloin amitriptyliini on vasta-aiheinen?

Tämä on lääke, jolla on voimakas vaikutus, joka ulottuu sydän- ja verisuonijärjestelmään ja hermostoon. Amitriptyliinin käytön vasta-aiheet:

1. Mahalaukun ja pohjukaissuolen haavaisten prosessien paheneminen.
2. Takykardia (nopea syke).
3. Hypertoninen sairaus.
4. Vatsan ja suoliston atony, mahalaukun pylorisen osan ahtauma.
5. Vähentynyt virtsarakon sävy.
6. Eturauhasen hyperplasia.
7. Dekompensoitu sydämen vajaatoiminta.
8. Kulman sulkeutuva glaukooma.
9. Muiden masennuslääkkeiden ryhmän lääkkeiden käyttö - serotoniinioireyhtymä on mahdollista.
10. Krooniset kouristukset - masennuslääke voi lisätä kohtausten ja muiden liikehäiriöiden esiintymistiheyttä.
11. Alkoholin nauttiminen. Amitriptyliini voi lisätä etyylialkoholin aiheuttamaa hermoston lamaa.
12. tyrotoksikoosi.

Käyttötapa

Kuinka ottaa amitriptyliiniä masennukseen? Ota lääke ensimmäistä kertaa yöllä aterian jälkeen annoksella 25-50 mg. Seuraavat 5 päivää otetaan 50 mg:sta kolme kertaa päivässä.

Terapeuttinen vaikutus masennustilojen hoidossa ilmenee 2-4 viikon käytön jälkeen. Jos masennuksen oireet häviävät, annosta pienennetään 50 mg:aan päivässä. Tämä ylläpitoannos otetaan kolmen kuukauden ajan uusiutumisen estämiseksi.

Migreenikivun estämiseksi käytetään 25–100 mg päivässä.

Ennen Amitriptyliinin poistamista kokonaan lääkärit vähentävät asteittain lääkkeen annosta. Amitriptyliini-vieroitusoireyhtymän ehkäisyyn on mahdollista määrätä adaptogeenejä (rhodiola, ginseng), oikealla hoitotaktiikalla lopetetaan riippuvuus siihen.

Huomio!

Israelin klinikan asiantuntija voi neuvoa sinua -

Julkaisumuoto

Amitriptyliiniä on saatavana injektioliuoksina, päällystettyinä ja päällystämättöminä tabletteina ja rakeina. Pitkävaikutteinen (pitkävaikutteinen) muoto on valmistettu kapseleina.

Eri muotojen annostuksissa on eroja. Liuos valmistetaan nopeudella 10 mg ainetta 1 ml:ssa 1 ml:n ja 2 ml:n ampulleissa. Päällystämättömät tabletit sisältävät 25 mg vaikuttavaa ainetta, päällystetyt tabletit sisältävät 10, 25, 50, 75 mg. Kapselit sisältävät 50 mg amitriptyliiniä.

Yhdiste

Lääkkeen vaikuttava aine vapautumismuodosta riippumatta on amitriptyliini . Apuaineet voivat vaihdella. Liuos sisältää injektionesteisiin käytettävää vettä ja monosakkaridia. Tabletit sisältävät laktoosia, selluloosaa, magnesiumin, natriumin, piin ja titaanin yhdisteitä sekä povidonia. Päällystetyille tableteille on tunnusomaista tärkkelyksen, talkin, propyleeniglykolin läsnäolo. Kapselit sisältävät gelatiinia ja väriaineita.

Vain vaikuttavalla aineella on vaikutusta kehoon, lääkkeen muilla komponenteilla ei ole lääkeaktiivisuutta. Lääke vapautuu tiukasti reseptin mukaan.

farmakologinen vaikutus

Amitriptyliini kuuluu trisyklisten masennuslääkkeiden luokkaan. Tämä on yksi luokkansa aktiivisimmista edustajista. Amitriptyliini on yleistynyt sen alhaisten kustannusten ja useimpien potilaiden saatavuuden vuoksi.

Amitriptyliinin terapeuttinen vaikutus perustuu useiden monoamiinien, pääasiassa norepinefriinin, dopamiinin ja serotoniinin, takaisinoton estoon. Yksinkertaistetussa versiossa tämä mekanismi on seuraava.

Päätteissään monoamiiniprekursoreita sisältävät aivohermosolut välittävät impulsseja muihin soluihin näiden aineiden avulla. Kun impulssi kulkee, monoamiinit vapautuvat solusta synaptiseen rakoon ja välittävät tietoa toiseen soluun. Sitten ne palaavat uudelleen soluun - tätä prosessia kutsutaan takaisinotoksi - tähän amitriptyliinin toiminta suuntautuu.

Norepinefriini, dopamiini ja serotoniini parantavat mielialaa, vähentävät kipua ja vähentävät ahdistusta. Masennus on yksi monoamiinien puutteen ilmenemismuodoista. Amitriptyliini estää näiden aineiden takaisinoton, kun taas niiden määrä solujen välisessä synaptisessa aukossa kasvaa. Solu, johon monoamiinit eivät palaa, alkaa intensiivisesti syntetisoida uusia. Tämä ei tapahdu välittömästi, mikä selittää lääkkeen viivästyneen vaikutuksen. Mitä enemmän monoamiineja hermosolu tuottaa, mitä enemmän se siirtyy toiseen neuroniin, sitä selvemmin mieliala paranee.

Näiden ominaisuuksien lisäksi amitriptyliinillä on vielä yksi - se vähentää autonomisen hermoston parasympaattisen ja osittain sympaattisen jaon vaikutusta, johon liittyy suuri määrä sivuvaikutuksia.

Indikaatioita

Amitriptyliinin käyttö on perusteltua seuraavissa tapauksissa:

• Vaikea masennus, mukaan lukien ahdistuneisuus, kiihtyneisyys, kiihtyneisyys, hallusinaatiot;
• alentunut mieliala aivojen orgaanisesta patologiasta johtuen;
• Skitsofrenia ja masennusoireyhtymä;
• Vaikea kipuoireyhtymä erilaisilla somaattisilla patologioilla;
• Unihäiriöiden vakavat muodot;
• vakavat syömishäiriöt;
• Yöaikainen virtsanpidätyskyvyttömyys lapsilla, joilla on psykogeeninen luonne;
• Ahdistuneisuusfobiset häiriöt.

Ennaltaehkäisytarkoituksiin amitriptyliinin käyttö potilailla, joilla on toistuvia ja vakavia migreenikohtauksia, on hyväksyttävää.

Vasta-aiheet

Amitriptyliiniä, käyttöaiheista riippumatta, ei määrätä, jos potilaalla on seuraavat sairaudet:

• Dekompensoitu sydämen vajaatoiminta;
• Dekompensoitu munuaisten ja/tai maksan vajaatoiminta;
• Alle kuukauden ikäinen sydäninfarkti;
• Viimeisen vaiheen hypertensiiviset sairaudet, joilla on korkea riski;
• Glaukooma;
• Vaikeat rytmihäiriöt, minkä tahansa paikallisen sydämen impulssin johtumisen esto;
• Eturauhasen adenooma;
• Ikä enintään 12 vuotta;
• Punaisen luuytimen sairaudet;
• Ruoansulatuskanavan minkä tahansa osan peptinen haava;
• Allergiset reaktiot lääkkeen komponentteihin;
• Kaksisuuntainen mielialahäiriö, johon liittyy maaninen oireyhtymä.

Raskaus ja imetys ovat vasta-aiheita suurten lääkeannosten määräämiselle. Mahdollisuudesta ja se tulisi oppia erikseen.

Sivuvaikutukset

Koska tämä lääke vaikuttaa kehon eri rakenteisiin, mukaan lukien autonominen hermosto, sillä on suuri määrä sivuvaikutuksia. Autonominen hermosto säätelee kaikkien sisäelinten toiminnallista toimintaa, joten amitriptyliinin ensimmäinen nimittäminen edellyttää kehon elintoimintojen tilan huolellista seurantaa.

Usein sydän- ja verisuonijärjestelmästä tulee reaktio. Se ilmenee paineen laskuna, pyörtymisenä hypotension taustalla, sydämen sykkeen nousuna ja impulssin johtumisen estymisenä. Monet potilaat arvioissa osoittavat maha-suolikanavan häiriöitä: suun kuivumista, ummetusta, joskus pahoinvointia. Vastaanoton alussa monilla on laajentuneet pupillit, heikentynyt näkö ja kyvyttömyys keskittyä aiheeseen.

Lääke aiheuttaa usein uneliaisuutta, keskittymiskyvyn heikkenemistä, ruokahalun lisääntymistä ja painonnousua. Normin muunnelmana sitä otettaessa pidetään seksuaalisen halun vähenemistä, kyvyttömyyttä saavuttaa seksuaalista tyydytystä. Miehillä rintarauhasten määrä voi lisääntyä - gynekomastia.

Harvinaisissa tapauksissa herkkyyshäiriöt, polttava tunne, ryömiminen ihon alle ovat mahdollisia. Pienellä määrällä potilaita amitriptyliini estää punaisen luuytimen toimintaa ja vähentää kaikkien verisolujen määrää.

Yksi vaarallisimmista sivuvaikutuksista on lisääntynyt itsemurhariski. Lääkkeen ottaminen on suositeltavaa aloittaa sairaalassa lääkintähenkilöstön valvonnassa. Ennen lääkkeen määräämistä on varmistettava, ettei potilaalla ole itsemurha-ajatuksia. Jos vastaus on epäselvä, määrää nykyaikaisempia ja turvallisempia lääkkeitä.

Yliannostus

Kun lääkkeen annosta nostetaan yli 0,5 g, voi ilmaantua oireita, jotka viittaavat yliannostukseen. Tässä tapauksessa on tajunnan sortoa koomaan asti tai päinvastoin kiihottumista hallusinaatioiden ja deliriumin kanssa. Jos sallittu annos ylittyy, sivuvaikutusten todennäköisyys kasvaa. Samaan aikaan lähes kaikilla potilailla on häiriöitä sydämen työssä aina vaikeisiin rytmihäiriöihin asti. Yli 1 g:n annokset voivat olla tappavia.

Yliannostustapauksessa potilas on vietävä sairaalahoitoon teho-osastolle. Kun käytät lääkettä sisällä, sinun tulee tehdä mahahuuhtelu, peräruiske ja määrätä sorbentteja. Aloita sitten myrkkyjen poisto ja oireenmukainen hoito. Injektioreittiä käytettäessä mahahuuhtelua ja sorbentteja ei tule määrätä. Jos potilas joi enemmän kuin määrätty annos, mutta patologisia reaktioita ei havaita, potilaan huolellinen seuranta päivän aikana on välttämätöntä.

Annostusohjelma

Amitriptyliiniannos valitaan jokaiselle potilaalle yksilöllisesti. Tiedetään, että pieninä annoksina lääkkeellä ei ole käytännössä mitään terapeuttista vaikutusta. Keskisuuret annokset stimuloivat, suuret annokset rauhoittavat. Näitä tietoja käytetään annosteluohjelmaa valittaessa.

Ensin määrätään 50 mg lääkettä kerran päivässä, minkä jälkeen kutakin annosta lisätään vähitellen 25 mg:lla. Keskimääräinen terapeuttinen annos on 200 mg, mutta tarvittaessa sitä voidaan suurentaa tai pienentää. Keskittymisvälit, jotka johtavat jännittävään ja rauhoittavaan vaikutukseen, ovat yksilöllisiä kullekin potilaalle. Lääkkeen vaikutus voidaan havaita vähintään kahden viikon kuluttua annon aloittamisesta.

Käyttöohjeet

Lääke otetaan kerran tai kahdesti päivässä aterioiden jälkeen. Päivittäinen annos jaetaan tasan annoksille. Jos lääkettä otetaan kerran päivässä, sinun tulee juoda se illalla päivällisen jälkeen. Hoidon aikana on kiellettyä ajaa ajoneuvoja, tehdä työtä, joka vaatii jatkuvaa keskittymistä. Kun lääkkeen käyttö lopetetaan jyrkästi, vieroitusoireyhtymän kehittyminen on mahdollista. Pitäisi vielä selventää.

Trisyklistä masennuslääkettä ei pidä yhdistää alkoholin kanssa. Alkoholin juominen on vaarallista sekä ennen pillereiden ottamista että sen hyödyt. Lue lisää vuorovaikutuksesta Lisäksi on kiellettyä ottaa amitriptyliiniä MAO-estäjien, muiden trisyklisten masennuslääkkeiden, Parkinson-lääkkeiden ja ganglionisalpaajien kanssa. Sitä määrätään varoen käytettäessä SSRI-lääkkeitä, rauhoittavia lääkkeitä, neuroleptejä, adrenomimeetteja.

Analogit

Amitriptyliini ei ole vain lääkkeen nimi, vaan myös vaikuttava aine. On olemassa analogeja kauppanimillä, joissa pääaineen jälkeen on yrityksen nimi, esimerkiksi yrityksen "Nycomed" lääke. Seuraavat lääkkeet ovat samanlaisia ​​kuin amitriptyliini:

• Saroten;
• imipramiini;
• deprinoli;
• Irmin;
• eupramiini;

Listan ensimmäisellä lääkkeellä on myös vaikuttava aine amitriptyliini, loput ovat muita trisyklisten masennuslääkkeiden luettelon aineita. Keinot eivät ole keskenään vaihdettavissa, jos haluat muuttaa hoito-ohjelmaa, ota yhteys lääkäriin.

Bruttokaava

Aineen farmakologinen ryhmä Amitriptyliini

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Aineen ominaisuudet Amitriptyliini

Trisyklinen masennuslääke. Amitriptyliinihydrokloridi on valkoinen, hajuton kiteinen jauhe, joka liukenee helposti veteen, etanoliin, kloroformiin. Molekyylipaino 313,87.

Farmakologia

Se estää välittäjäaineiden (norepinefriini, serotoniini) takaisinottoa hermosolujen presynaptisten hermopäätteiden kautta, aiheuttaa monoamiinien kertymistä synaptiseen rakoon ja tehostaa postsynaptisia impulsseja. Pitkäaikaisessa käytössä se vähentää aivojen beeta-adrenergisten ja serotoniinireseptorien toiminnallista aktiivisuutta (desensibilisaatiota), normalisoi adrenergisen ja serotonergisen välityksen, palauttaa näiden järjestelmien tasapainon, joka häiriintyy masennustilojen aikana. Estää keskushermoston m-holino- ja histamiinireseptoreita.

Suun kautta otettuna se imeytyy nopeasti ja hyvin maha-suolikanavasta. Amitriptyliinin biologinen hyötyosuus eri antoreitillä on 30-60%, sen metaboliitti - nortriptyliini - 46-70%. Cmax veressä oraalisen annon jälkeen saavutetaan 2,0-7,7 tunnin kuluttua amitriptyliinin terapeuttiset pitoisuudet veressä ovat 50-250 ng/ml, nortriptyliinin 50-150 ng/ml. Sitoutuminen veren proteiineihin on 95 %. Läpäisee nortriptyliinin tavoin helposti histohemaattisten esteiden, mukaan lukien istukan BBB:n, läpi, tunkeutuu äidinmaitoon. T 1 / 2 on 10-26 tuntia, nortriptyliinillä 18-44 tuntia Maksassa se tapahtuu biotransformaatiossa (demetylaatio, hydroksylaatio, N-hapetus) ja muodostaa aktiivisia nortriptyliiniä, 10-hydroksiamitriptyliiniä ja inaktiivisia metaboliitteja. Se erittyy munuaisten kautta (pääasiassa metaboliittien muodossa) muutamassa päivässä.

Ahdistuneisuus-masennustiloissa se vähentää ahdistusta, kiihtyneisyyttä ja masennuksen ilmenemismuotoja. Masennuslääkevaikutus kehittyy 2-3 viikon kuluessa hoidon aloittamisesta. Jos hoito lopetetaan äkillisesti pitkäaikaisen hoidon jälkeen, voi kehittyä vieroitusoireyhtymä.

Amitriptyliinin käyttö

Eri etiologioiden masennus (erityisesti vakavan ahdistuneisuuden ja kiihtyneisyyden yhteydessä), mukaan lukien. endogeeninen, involutionaalinen, reaktiivinen, neuroottinen, orgaaninen aivovaurio, huumeiden aiheuttama; skitsofreeniset psykoosit, sekalaiset tunnehäiriöt, käyttäytymishäiriöt, bulimia nervosa, lapsuuden enureesi (paitsi lapsilla, joilla on virtsarakon hypotensio), krooninen kipuoireyhtymä (luonteeltaan neurogeeninen), migreenin ehkäisy.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys, MAO-estäjien käyttö viimeisen 2 viikon aikana, sydäninfarkti (akuutit ja toipumisjaksot), sydämen vajaatoiminta dekompensaatiovaiheessa, heikentynyt sydämensisäinen johtuminen, vaikea valtimoiden verenpaine, hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu, virtsarakon atonia, paralyyttinen ileus, pyloric stenoosi , maha- ja pohjukaissuolihaava akuutissa vaiheessa, maksan ja/tai munuaisten akuutit sairaudet, joilla on selvä toimintahäiriö, verisairaudet, alle 6-vuotiaat lapset (injektiomuodoille - enintään 12 vuotta).

Sovellusrajoitukset

Epilepsia, iskeeminen sydänsairaus, rytmihäiriöt, sydämen vajaatoiminta, kulmaglaukooma, silmänsisäinen hypertensio, kilpirauhasen liikatoiminta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Vasta-aiheinen raskauden aikana.

Imetys tulee lopettaa hoidon aikana.

Amitriptyliinin sivuvaikutukset

Perifeeristen m-kolinergisten reseptorien salpauksen aiheuttama: suun kuivuminen, virtsan kertymä, ummetus, suolitukos, näön heikkeneminen, akkomodaatiopareesi, kohonnut silmänpaine, lisääntynyt hikoilu.

Hermostosta ja aistielimistä: päänsärky, huimaus, ataksia, väsymys, heikkous, ärtyneisyys, uneliaisuus, unettomuus, painajaiset, motorinen agitaatio, vapina, parestesia, perifeerinen neuropatia, EEG-muutokset, keskittymiskyvyn heikkeneminen, dysartria, sekavuus, hallusinaatiot, tinnitus.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: takykardia, ortostaattinen hypotensio, rytmihäiriöt, verenpaineen labilisuus, QRS-kompleksin laajentuminen EKG:ssä (heikentynyt intraventrikulaarinen johtuminen), sydämen vajaatoiminnan oireet, pyörtyminen, muutokset verikuvassa, mm. agranulosytoosi, leukopenia, eosinofilia, trombosytopenia, purppura.

Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, oksentelu, närästys, ruokahaluttomuus, epämukava tunne ylävatsassa, gastralgia, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, suutulehdus, makuaistin häiriöt, kielen tummuminen.

Aineenvaihdunnan puolelta: galaktorrea, ADH-erityksen muutokset; harvoin - hypo- tai hyperglykemia, heikentynyt glukoositoleranssi.

Urogenitaalijärjestelmästä: libidon muutos, teho, kivesten turvotus, glukosuria, pollakiuria.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, angioödeema, urtikaria.

Muut: maitorauhasten koon kasvu naisilla ja miehillä, hiustenlähtö, imusolmukkeiden turvotus, valoherkkyys, painonnousu (pitkäaikaisessa käytössä), vieroitusoireyhtymä: päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ärtyneisyys, unihäiriöt ja eläviä, epätavallisia unia , lisääntynyt kiihtyvyys (pitkäaikaisen hoidon jälkeen, erityisesti suurilla annoksilla, lääkkeen jyrkän lopettamisen jälkeen).

Vuorovaikutus

Yhteensopimaton MAO-estäjien kanssa. Vahvistaa neuroleptien, rauhoittavien ja unilääkkeiden, antikonvulsanttien, kipulääkkeiden, anestesia-aineiden, alkoholin estävää vaikutusta keskushermostoon; osoittaa synergismiä vuorovaikutuksessa muiden masennuslääkkeiden kanssa. Yhdistettynä neuroleptien ja/tai antikolinergisten lääkkeiden kanssa on mahdollista kehittää kuumeinen lämpötilareaktio, paralyyttinen ileus. Voimistaa katekoliamiinien ja muiden adrenostimulanttien verenpainetta alentavia vaikutuksia, mikä lisää sydämen rytmihäiriöiden, takykardian ja vaikean valtimoverenpaineen kehittymisen riskiä. Voi vähentää guanetidiinin ja samankaltaisten lääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta sekä heikentää kouristuslääkkeiden vaikutusta. Käytettäessä samanaikaisesti antikoagulantteja - kumariini- tai indandionijohdannaisia ​​- jälkimmäisten antikoagulanttiaktiivisuus on mahdollista. Simetidiini lisää amitriptyliinin pitoisuutta plasmassa ja mahdollistaa toksisten vaikutusten kehittymisen, mikrosomaalisten maksaentsyymien indusoijat (barbituraatit, karbamatsepiini) vähentävät. Kinidiini hidastaa amitriptyliinin metaboliaa, estrogeenia sisältävät oraaliset ehkäisyvalmisteet voivat lisätä hyötyosuutta. Samanaikainen käyttö disulfiraamin ja muiden asetaldehydidehydrogenaasin estäjien kanssa voi aiheuttaa deliriumia. Probukoli voi pahentaa sydämen rytmihäiriöitä. Amitriptyliini voi pahentaa glukokortikoidien aiheuttamaa masennusta. Kun sitä käytetään yhdessä tyrotoksikoosin hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden kanssa, agranulosytoosin kehittymisen riski kasvaa. Yhdistä varoen amitriptyliini digitalisvalmisteiden ja baklofeenin kanssa.

Yliannostus

Oireet: hallusinaatiot, kouristukset, delirium, kooma, sydämen johtumishäiriö, ekstrasystolia, kammiorytmi, hypotermia.

Hoito: mahahuuhtelu, aktiivihiilisuspensio, laksatiivit, neste-infuusio, oireenmukainen hoito, kehon lämpötilan ylläpito, sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan seuranta vähintään 5 päivän ajan, koska rikkomukset voivat toistua 48 tunnin kuluttua tai myöhemmin. Hemodialyysi ja pakkodiureesi ovat tehottomia.

Hallinnointireitit

Sisällä, in / m.

Amitriptyliini-aineen varotoimet

Amitriptyliinin saaminen on mahdollista aikaisintaan 14 päivää MAO-estäjien poistamisen jälkeen. Pienempiä annoksia suositellaan iäkkäille potilaille ja lapsille. Ei pidä antaa potilaille, joilla on mania. Koska masennuspotilailla on mahdollisuus itsemurhayritysten tekemiseen, potilaiden säännöllinen seuranta on välttämätöntä, erityisesti ensimmäisten hoitoviikkojen aikana, sekä annostelu pienin tarvittavin annoksina yliannostusriskin vähentämiseksi. Jos potilaan tila ei parane 3-4 viikon kuluessa, on tarpeen harkita uudelleen hoitotaktiikkaa. Hoidon aikana sinun tulee välttää alkoholin juomista sekä luopua toiminnoista, jotka vaativat lisääntynyttä huomiota ja reaktionopeutta.