Lægemidler til diabetes mellitus Amaryl-analog. Glimepirid eller amaryl som er bedre

I denne artikel kan du læse instruktionerne til brug af stoffet Amaril. Anmeldelser af besøgende på webstedet - forbrugere af denne medicin, såvel som udtalelser fra læger fra specialister om brugen af ​​Amaryl i deres praksis præsenteres. En stor anmodning om aktivt at tilføje dine anmeldelser om lægemidlet: hjalp medicinen eller hjalp ikke med at slippe af med sygdommen, hvilke komplikationer og bivirkninger blev observeret, måske ikke erklæret af producenten i annotationen. Analoger af Amaryl i nærværelse af eksisterende strukturelle analoger. Anvendes til behandling af ikke-insulinafhængig type 2 diabetes mellitus hos voksne, børn og under graviditet og amning. Sammensætningen af ​​lægemidlet.

Amaril- oralt hypoglykæmisk lægemiddel, et 3. generations sulfonylurinstofderivat.

Glimepirid (den aktive ingrediens i Amaryl) sænker blodsukkerniveauet, hovedsageligt ved at stimulere frigivelsen af ​​insulin fra bugspytkirtlens betaceller. Dets virkning er overvejende forbundet med en forbedring af bugspytkirtlens beta-cellers evne til at reagere på fysiologisk glukosestimulation. Sammenlignet med glibenclamid forårsager lavdosis glimepirid, at der frigives mindre insulin, samtidig med at det opnår omtrent samme reduktion i blodsukkeret. Denne kendsgerning vidner til fordel for tilstedeværelsen af ​​ekstrapancreatiske hypoglykæmiske virkninger i glimepirid (øget følsomhed af væv over for insulin og insulinomimetisk effekt).

udskillelse af insulin. Som alle andre sulfonylurinstofderivater regulerer glimepirid insulinsekretion ved at interagere med ATP-følsomme kaliumkanaler på beta-cellemembraner. I modsætning til andre sulfonylurinstofderivater binder glimepirid sig selektivt til et protein med en molekylvægt på 65 kilodalton, som er placeret i membranerne af betaceller i bugspytkirtlen. Denne interaktion mellem glimepirid og dets bindende protein regulerer åbningen eller lukningen af ​​ATP-følsomme kaliumkanaler.

Glimepirid lukker kaliumkanalerne. Dette forårsager depolarisering af betaceller og fører til åbning af spændingsfølsomme calciumkanaler og indtrængen af ​​calcium i cellen. Som et resultat aktiverer en stigning i intracellulær calciumkoncentration insulinsekretion ved exocytose.

Glimepirid binder sig til og frigives fra det bindende protein meget hurtigere og derfor hyppigere end glibenclamid. Det antages, at denne høje hastighed for udveksling af glimepirid med dets bindende protein er ansvarlig for dets udtalte virkning på at sensibilisere betaceller over for glucose og beskytte dem mod desensibilisering og for tidlig udmattelse.

Virkningen af ​​at øge følsomheden af ​​væv over for insulin. Amaryl forstærker insulins virkning på glukoseoptagelse i perifert væv.

insulinomimetisk effekt. Glimepirid har virkninger svarende til insulins på glukoseoptagelsen i perifert væv og glukoseoutput fra leveren.

Absorptionen af ​​glucose af perifert væv udføres ved dets transport ind i muskelceller og adipocytter. Glimepirid øger direkte antallet af glucosetransporterende molekyler i plasmamembranerne i muskelceller og adipocytter. Øget indtagelse af glukose i celler fører til aktivering af glycosylphosphatidylinositol-specifik phospholipase C. Som følge heraf falder intracellulær calciumkoncentration, hvilket forårsager et fald i proteinkinase A-aktivitet, hvilket igen fører til stimulering af glukosemetabolismen.

Glimepirid hæmmer frigivelsen af ​​glucose fra leveren ved at øge koncentrationen af ​​fructose-2,6-bisphosphat, som hæmmer gluconeogenese.

Indflydelse på blodpladeaggregation. Amaryl reducerer blodpladeaggregation. Denne effekt synes at være relateret til den selektive hæmning af COX, som er ansvarlig for dannelsen af ​​thromboxan A, en vigtig endogen blodpladeaggregationsfaktor.

Antiaterogen virkning. Glimepirid bidrager til normalisering af lipidniveauer, reducerer niveauet af malonaldehyd i blodet, hvilket fører til et signifikant fald i lipidperoxidation. Hos dyr fører glimepirid til en signifikant reduktion i dannelsen af ​​aterosklerotiske plaques.

Reduktion af sværhedsgraden af ​​oxidativt stress, som konstant er til stede hos patienter med type 2-diabetes. Glimepirid øger niveauet af endogent alfa-tocopherol, aktiviteten af ​​katalase, glutathionperoxidase og superoxiddismutase.

kardiovaskulære effekter. Gennem ATP-følsomme kaliumkanaler har sulfonylurinstofderivater også en effekt på det kardiovaskulære system. Sammenlignet med traditionelle sulfonylurinstofderivater har glimepirid en signifikant lavere effekt på det kardiovaskulære system, hvilket kan forklares med den specifikke karakter af dets interaktion med det ATP-følsomme kaliumkanalprotein, der binder til det.

Hos raske frivillige er den mindste effektive dosis af Amaryl 0,6 mg. Effekten af ​​glimepirid er dosisafhængig og reproducerbar. Den fysiologiske respons på træning (fald i insulinsekretion), mens du tager glimepirid, bevares.

Der er ingen signifikante forskelle i effekten afhængig af, om lægemidlet er taget 30 minutter før et måltid eller umiddelbart før et måltid. Hos patienter med diabetes mellitus kan der opnås tilstrækkelig metabolisk kontrol i 24 timer med en enkelt dosis af lægemidlet. I et klinisk studie opnåede 12 ud af 16 patienter med nyreinsufficiens (CC 4-79 ml/min) desuden tilstrækkelig metabolisk kontrol.

Kombinationsbehandling med metformin. Hos patienter med utilstrækkelig metabolisk kontrol ved anvendelse af den maksimale dosis af glimepirid, kan kombinationsbehandling med glimepirid og metformin påbegyndes. I to undersøgelser har kombinationsbehandling vist forbedret metabolisk kontrol sammenlignet med behandling med hver af disse lægemidler alene.

Kombinationsbehandling med insulin. Hos patienter med utilstrækkelig metabolisk kontrol, når de tager glimepirid i maksimale doser, kan samtidig insulinbehandling påbegyndes. To undersøgelser har vist, at denne kombination opnår samme forbedring i metabolisk kontrol som insulin alene. Men kombinationsbehandling kræver en lavere dosis insulin.

Sammensætning

Glimepirid + hjælpestoffer (Amaryl).

Glimepirid mikroniseret + Metforminhydrochlorid + hjælpestoffer (Amaryl M).

Farmakokinetik

Glimepirid

Ved gentagen oral administration af lægemidlet i en daglig dosis på 4 mg nås Cmax i blodserumet efter ca. 2,5 timer og er 309 ng/ml. Der er en lineær sammenhæng mellem dosis og Cmax af glimepirid i plasma, såvel som mellem dosis og AUC. Når det administreres oralt, har glimepirid en fuldstændig absolut biotilgængelighed. Spisning har ikke en signifikant effekt på absorptionen, med undtagelse af en lille opbremsning i hastigheden. Glimepirid udskilles i modermælk og passerer placentabarrieren. Glimepirid trænger ikke godt igennem blod-hjerne-barrieren (BBB).

Sammenligning af enkelt og multipel (2 gange dagligt) administration af glimepirid afslørede ikke signifikante forskelle i farmakokinetiske parametre, og deres variabilitet hos forskellige patienter var ubetydelig. Der var ingen signifikant akkumulering af glimepirid.

Glimepirid metaboliseres i leveren med dannelse af to metabolitter - hydroxylerede og carboxylerede derivater, som findes i urin og fæces.

Efter en enkelt oral dosis udskilles 58 % af glimepirid af nyrerne (som metabolitter) og 35 % gennem tarmene. Uændret aktivt stof i urinen påvises ikke.

Hos patienter af forskelligt køn og forskellige aldersgrupper er de farmakokinetiske parametre for glimepirid de samme.

Metformin

Efter oral administration absorberes metformin helt fra mave-tarmkanalen. Ved samtidig indtagelse af mad falder absorptionen af ​​metformin og bremses. Metformin distribueres hurtigt i væv, binder praktisk talt ikke til plasmaproteiner. Det metaboliseres i meget lav grad. Udskilles af nyrerne.

Farmakokinetik af Amaryl M med faste doser af glimepirid og metformin

Cmax- og AUC-værdierne for kombinationen med fast dosis (glimepirid 2 mg tablet + metformin 500 mg) opfylder bioækvivalenskriterierne sammenlignet med de samme værdier, når den samme kombination tages som separate præparater (glimepirid 2 mg tablet og metformin 500 tablet mg).

Derudover blev der vist en dosisproportional stigning i Cmax og AUC for glimepirid med en stigning i dets dosis i fastdosiskombinationspræparater fra 1 mg til 2 mg med en konstant dosis af metformin (500 mg) som en del af disse lægemidler.

Derudover var der ingen signifikante forskelle i sikkerhed, inklusive profilen af ​​bivirkninger, mellem patienter, der tog Amaryl M 1 mg + 500 mg, og patienter, der tog Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Indikationer

Behandling af type 2-diabetes (udover kost, motion og vægttab):

• ikke-insulinafhængig type 2 diabetes mellitus (som monoterapi eller som en del af kombinationsbehandling med metformin eller insulin);
• når glykæmisk kontrol ikke kan opnås med glimepirid eller metformin monoterapi (Amaryl M);
• når kombinationsbehandlingen erstattes med glimepirid og metformin for at tage ét kombineret lægemiddel (Amaryl M).

Frigivelsesformular

Tabletter 1 mg, 2 mg og 3 mg (Amaryl).

Overtrukne tabletter 1 mg + 250 mg, 2 mg + 500 mg (Amaryl M med Metformin).

Brugsanvisning og dosering

Amaryl tabletter

Som regel bestemmes dosis af lægemidlet Amaryl af målkoncentrationen af ​​glukose i blodet. Lægemidlet bør anvendes i den mindste dosis, der er tilstrækkelig til at opnå den nødvendige metaboliske kontrol.

Under behandling med Amaryl er det nødvendigt regelmæssigt at bestemme niveauet af glukose i blodet. Derudover anbefales regelmæssig monitorering af niveauet af glykosyleret hæmoglobin.

En overtrædelse af lægemiddelindtagelsen, for eksempel at springe den næste dosis over, bør ikke kompenseres ved den efterfølgende administration af lægemidlet i en højere dosis.

Lægen bør på forhånd instruere patienten om, hvilke handlinger der skal tages i tilfælde af fejl ved at tage lægemidlet Amaryl (især når man springer den næste dosis over eller springer måltider over), eller i situationer, hvor det ikke er muligt at tage lægemidlet.

Amaryl tabletter bør tages hele uden at tygge, med en tilstrækkelig mængde væske (ca. 1/2 kop). Om nødvendigt kan tabletter af lægemidlet Amaryl opdeles langs risikoen i to lige store dele.

Den indledende dosis af lægemidlet Amaryl er 1 mg 1 gang om dagen. Om nødvendigt kan den daglige dosis øges gradvist (med intervaller på 1-2 uger) under regelmæssig overvågning af blodsukkeret og i følgende rækkefølge: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) om dagen.

Hos patienter med velkontrolleret type 2-diabetes mellitus er den daglige dosis af lægemidlet normalt 1-4 mg. En daglig dosis på mere end 6 mg er kun mere effektiv hos et lille antal patienter.

Lægen bestemmer tidspunktet for at tage lægemidlet Amaryl og fordelingen af ​​doser i løbet af dagen under hensyntagen til patientens livsstil (måltid, mængden af ​​fysisk aktivitet). Den daglige dosis ordineres i 1 dosis, som regel umiddelbart før en komplet morgenmad eller, hvis den daglige dosis ikke er taget, umiddelbart før det første hovedmåltid. Det er meget vigtigt ikke at springe måltider over efter at have taget Amaryl-tabletter.

Fordi forbedring af metabolisk kontrol er forbundet med en stigning i insulinfølsomhed; under behandlingen er et fald i behovet for glimepirid muligt. For at undgå udvikling af hypoglykæmi er det nødvendigt at reducere dosis rettidigt eller stoppe med at tage Amaryl.

Tilstande, der også kan kræve dosisjustering af glimepirid:

• vægttab;
• livsstilsændringer (ændringer i kost, måltidstider, mængden af ​​fysisk aktivitet);
• forekomsten af ​​andre faktorer, der fører til en disposition for udvikling af hypoglykæmi eller hyperglykæmi.

Behandling med glimepirid er normalt langvarig.

Overførsel af en patient fra at tage et andet oralt hypoglykæmisk lægemiddel til at tage Amaryl

Der er ingen nøjagtig sammenhæng mellem doserne af Amaryl og andre orale hypoglykæmiske lægemidler. Ved overgang fra sådanne lægemidler til Amaryl er den anbefalede indledende daglige dosis af sidstnævnte 1 mg (selvom patienten overføres til Amaryl fra den maksimale dosis af et andet oralt hypoglykæmisk lægemiddel). Enhver dosisoptrapning bør ske i etaper baseret på responsen på glimepirid som anbefalet ovenfor. Det er nødvendigt at tage højde for intensiteten og varigheden af ​​virkningen af ​​det tidligere hypoglykæmiske middel. Det kan være nødvendigt at afbryde behandlingen for at undgå en additiv effekt, der øger risikoen for hypoglykæmi.

Anvendes i kombination med metformin

Hos patienter med utilstrækkeligt kontrolleret diabetes mellitus, når de tager glimepirid eller metformin i maksimale daglige doser, kan behandling med en kombination af disse to lægemidler påbegyndes. I dette tilfælde fortsættes tidligere behandling med enten glimepirid eller metformin med de samme doser, og yderligere metformin eller glimepirid startes med en lav dosis, som derefter titreres afhængigt af målniveauet for metabolisk kontrol, op til den maksimale daglige dosis. Kombinationsbehandling bør påbegyndes under strengt lægeligt tilsyn.

Anvendes i kombination med insulin

Hos patienter med utilstrækkeligt kontrolleret diabetes mellitus kan insulin ordineres samtidig, når de tager glimepirid i den maksimale daglige dosis. I dette tilfælde forbliver den sidste dosis glimepirid ordineret til patienten uændret. I dette tilfælde begynder insulinbehandlingen med lave doser, som gradvist øges under kontrol af blodsukkerkoncentrationen. Kombineret behandling udføres under tæt lægelig overvågning.

Amaryl M tabletter

Som regel bestemmes dosis af lægemidlet Amaryl M af målkoncentrationen af ​​glukose i patientens blod. Den laveste dosis, der er tilstrækkelig til at opnå den ønskede metaboliske kontrol, bør anvendes.

Under behandling med Amaryl M er det nødvendigt regelmæssigt at bestemme koncentrationen af ​​glukose i blodet. Derudover anbefales regelmæssig overvågning af procentdelen af ​​glykeret hæmoglobin i blodet.

Forkert brug af lægemidlet, for eksempel at springe den næste dosis over, bør aldrig kompenseres med en efterfølgende dosis af en højere dosis.

Patientens handlinger i tilfælde af fejl ved indtagelse af lægemidlet (især når man springer den næste dosis over eller springer måltider over), eller i situationer, hvor det ikke er muligt at tage lægemidlet, bør diskuteres af patienten og lægen på forhånd.

Fordi forbedring af metabolisk kontrol er forbundet med en stigning i vævsfølsomhed over for insulin, behovet for glimepirid kan falde under behandling med Amaryl M. For at undgå udvikling af hypoglykæmi er det nødvendigt at reducere doserne rettidigt eller stoppe med at tage Amaryl M.

Amaryl M bør tages 1 eller 2 gange om dagen i forbindelse med måltider.

Den maksimale dosis metformin pr. dosis er 1000 mg. Den maksimale daglige dosis: for glimepirid - 8 mg, for metformin - 2000 mg.

Kun hos et lille antal patienter er mere effektiv daglig dosis af glimepirid mere end 6 mg.

For at undgå udvikling af hypoglykæmi bør startdosis af Amaryl M ikke overstige de daglige doser af glimepirid og metformin, som patienten allerede tager. Når patienter skifter fra at tage en kombination af separate lægemidler af glimepirid og metformin til Amaryl M, bestemmes dens dosis på grundlag af allerede indtagne doser af glimepirid og metformin i form af separate lægemidler. Hvis det er nødvendigt at øge dosis, bør den daglige dosis af Amaryl M titreres i trin på kun 1 tablet Amaryl M 1 mg + 250 mg eller 1/2 tablet Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Normalt udføres behandling med Amaryl M i lang tid.

Det er kendt, at metformin hovedsageligt udskilles via nyrerne, og da risikoen for at udvikle alvorlige bivirkninger af metformin hos patienter med nedsat nyrefunktion er højere, kan det kun anvendes til patienter med normal nyrefunktion. På grund af det faktum, at nyrefunktionen falder med alderen, bør metformin anvendes med forsigtighed hos ældre patienter. Dosis bør vælges omhyggeligt og omhyggelig og regelmæssig monitorering af nyrefunktionen bør sikres.

Side effekt

• udvikling af hypoglykæmi, som kan være langvarig;
• hovedpine;
• akut følelse af sult;
• kvalme, opkastning;
• diarré;
• flatulens;
• anoreksi;
• metallisk smag i munden;
• svaghed;
• sløvhed;
• søvnforstyrrelser;
• angst;
• aggressivitet;
• nedsat koncentration;
• fald i årvågenhed og opbremsning af psykomotoriske reaktioner;
• depression;
• forvirring;
• taleforstyrrelser;
• afasi;
• synsnedsættelse;
• rysten;
• parese;
• krænkelse af følsomhed;
• svimmelhed;
• hjælpeløshed;
• tab af selvkontrol;
• delirium;
• kramper;
• døsighed og tab af bevidsthed op til udvikling af koma;
• overfladisk vejrtrækning og bradykardi;
• øget svedtendens;
• klæbrighed af huden;
• øget angst;
• takykardi;
• stigning i blodtrykket;
• følelse af øget hjerteslag;
• angina;
• hjerterytmeforstyrrelser;
• midlertidig forringelse af synet, især i begyndelsen af ​​behandlingen, på grund af fluktuationer i koncentrationen af ​​glukose i blodet;
• hepatitis;
• trombocytopeni, leukopeni eller hæmolytisk anæmi, erytrocytopeni, granulocytopeni, agranulocytose eller pancytopeni;
• et fald i koncentrationen af ​​vitamin B12 i blodserumet på grund af et fald i dets intestinale absorption;
• allergiske eller pseudo-allergiske reaktioner (for eksempel kløe, nældefeber eller udslæt);
• anafylaktisk shock;
• allergisk vaskulitis;
• lysfølsomhed;
• mælkesyreacidose.

Kontraindikationer

• type 1 diabetes;
• diabetisk ketoacidose (herunder historie), diabetisk koma og prækoma;
• akut eller kronisk metabolisk acidose;
• alvorlig leverdysfunktion (manglende erfaring med brug; insulinbehandling er nødvendig for at sikre tilstrækkelig glykæmisk kontrol);
• patienter i hæmodialyse (manglende erfaring med brug);
• nyresvigt og nedsat nyrefunktion;
• akutte tilstande, hvor nedsat nyrefunktion er mulig (dehydrering, alvorlige infektioner, shock, intravaskulær administration af jodholdige kontrastmidler);
• akutte og kroniske sygdomme, der kan forårsage vævshypoksi (hjerte- eller respirationssvigt, akut og subakut myokardieinfarkt, shock);
• en tendens til at udvikle laktatacidose, en historie med laktatacidose;
• stressende situationer (alvorlige skader, forbrændinger, operationer, alvorlige infektioner med feber, septikæmi);
• udmattelse, sult, overholdelse af en kaloriefattig diæt (mindre end 1000 cal pr. dag);
• nedsat absorption af mad og lægemidler i mave-tarmkanalen (med intestinal obstruktion, intestinal parese, diarré, opkastning);
• kronisk alkoholisme, akut alkoholforgiftning;
• laktasemangel, galactoseintolerance, glucose-galactose malabsorption;
• graviditet, graviditet planlægning;
• ammeperiode;
• børn og unge under 18 år (utilstrækkelig klinisk erfaring);
• overfølsomhed over for lægemidlets komponenter;
• overfølsomhed over for sulfonylurinstofderivater, sulfanilamidlægemidler eller biguanider.

Brug under graviditet og amning

Amaryl og Amaryl M er kontraindiceret til brug under graviditet. I tilfælde af en planlagt graviditet, eller når graviditet opstår, skal kvinden overgå til insulinbehandling.

Glimepirid har vist sig at blive udskilt i modermælk. Under amning skal en kvinde gå over til insulin, eller amning skal stoppes.

Brug til børn

Undersøgelsen af ​​lægemidlets sikkerhed og virkning hos børn og unge under 18 år med type 2-diabetes mellitus er ikke blevet udført. Brugen af ​​lægemidlet er kontraindiceret i denne aldersgruppe af patienter.

Anvendes til ældre patienter

Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed hos ældre patienter (de har ofte asymptomatisk nedsat nyrefunktion), i situationer, hvor nyrefunktionen kan forværres, såsom når de begynder at tage antihypertensiva eller diuretika, såvel som ikke-seroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID) (øget risiko for udvikling af laktatacidose og andre bivirkninger af metformin).

specielle instruktioner

Ved specifikke kliniske stresstilstande såsom traumer, kirurgi, feberinfektioner, kan metabolisk kontrol være nedsat hos patienter med diabetes mellitus, så et midlertidigt skifte til insulinbehandling kan være påkrævet for at opretholde tilstrækkelig metabolisk kontrol.

I de første uger af behandlingen kan der være en øget risiko for hypoglykæmi, hvilket kræver særlig omhyggelig overvågning af blodsukkerniveauet.

Faktorer, der bidrager til risikoen for at udvikle hypoglykæmi omfatter:

• uvilje eller manglende evne hos patienten (oftere observeret hos ældre patienter) til at samarbejde med lægen;
• underernæring, uregelmæssige måltider eller spring over måltider;
• kostændring;
• alkoholforbrug, især i kombination med at springe måltider over;
• alvorlig nyreinsufficiens;
• alvorlig leverdysfunktion (hos patienter med svær leverdysfunktion er en overgang til insulinbehandling indiceret, i det mindste indtil metabolisk kontrol er opnået);
• overdosis af glimepirid;
• visse dekompenserede endokrine lidelser, der forstyrrer kulhydratmetabolismen eller adrenerg modregulering som reaktion på hypoglykæmi (f.eks. nogle skjoldbruskkirtel- og hypofyseforreste dysfunktioner, binyrebarkinsufficiens);
• samtidig brug af visse lægemidler;
• tager glimepirid i mangel af indikationer for at tage det.

Behandling med sulfonylurinstofderivater, som inkluderer glimepirid, kan føre til udvikling af hæmolytisk anæmi, derfor bør der udvises særlig forsigtighed ved ordinering af glimepirid hos patienter med glucose-6-phosphat dehydrogenase-mangel. Det er at foretrække at bruge hypoglykæmiske midler, der ikke er sulfonylurinstofderivater.

I tilfælde af tilstedeværelsen af ​​ovennævnte risikofaktorer for udvikling af hypoglykæmi, såvel som forekomsten af ​​interkurrente sygdomme under behandlingen eller ændringer i patientens livsstil, kan dosisjustering af Amaryl eller hele behandlingen være nødvendig.

Symptomer på hypoglykæmi på grund af adrenerg modregulering af kroppen som reaktion på hypoglykæmi kan være milde eller fraværende med gradvis udvikling af hypoglykæmi, hos ældre patienter, hos patienter med forstyrrelser i det autonome nervesystem eller hos patienter, der får betablokkere, clonidin, reserpin guanethidin og andre sympatolytiske midler.

Hypoglykæmi kan hurtigt korrigeres ved det øjeblikkelige indtag af hurtigt-absorberende kulhydrater (glukose eller saccharose). Som med andre sulfonylurinstofderivater kan hypoglykæmi opstå igen på trods af indledende vellykket behandling af hypoglykæmi. Derfor bør patienter forblive under konstant opsyn. Ved svær hypoglykæmi kræves der desuden øjeblikkelig behandling og medicinsk overvågning, og i nogle tilfælde indlæggelse af patienten.

Under behandling med Amaryl er regelmæssig overvågning af leverfunktionen og perifere blodmønstre (især antallet af leukocytter og blodplader) påkrævet.

Bivirkninger såsom alvorlig hypoglykæmi, alvorlige ændringer i blodbilledet, alvorlige allergiske reaktioner, leversvigt kan være livstruende, derfor skal patienten i tilfælde af sådanne reaktioner straks informere den behandlende læge om dem, stoppe med at tage lægemidlet og ikke genoptage at tage det uden lægens anbefaling.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og styremekanismer

I begyndelsen af ​​behandlingen, efter ændring i behandlingen eller ved uregelmæssig brug af glimepirid, kan der ses et fald i koncentrationen og hastigheden af ​​psykomotoriske reaktioner på grund af hypo- eller hyperglykæmi. Dette kan have en negativ indvirkning på evnen til at føre køretøjer eller styre forskellige maskiner og mekanismer.

lægemiddelinteraktion

Interaktioner mellem glimepirid og andre lægemidler

Når en patient, der tager glimepirid, samtidig får ordineret eller annulleret andre lægemidler, er bivirkninger mulige: en stigning eller et fald i den hypoglykæmiske virkning af glimepirid. Baseret på klinisk erfaring med glimepirid og andre sulfonylurinstoffer bør følgende lægemiddelinteraktioner overvejes.

Med lægemidler, der inducerer og hæmmer CYP2C9 isoenzymet: glimepirid metaboliseres med deltagelse af CYP2C9 isoenzymet. Dets stofskifte påvirkes af samtidig brug af inducere af CYP2C9-isoenzymet, f.eks. rifampicin (risikoen for at reducere den hypoglykæmiske effekt af glimepirid, når det bruges samtidig med inducere af isoenzymet CYP2C9 og en øget risiko for at udvikle hypoglykæmi uden, hvis de afbrydes. dosisjustering af glimepirid) og hæmmere af CYP2C9-isoenzymet, f.eks. fluconazol (øget risiko for hypoglykæmi og bivirkninger af glimepirid, når det tages samtidig med hæmmere af CYP2C9-isoenzymet og risikoen for et fald i dets hypoglykæmiske effekt, når de er annulleret uden dosisjustering af glimepirid).

Med lægemidler, der forstærker den hypoglykæmiske virkning af glimepirid: insulin og orale hypoglykæmiske lægemidler, ACE-hæmmere, anabolske steroider, mandlige kønshormoner, chloramphenicol, indirekte antikoagulantia, coumarinderivater, cyclophosphamid, disopyramid, fenfluramin, pheniramidol, guosfamidon, fibrater, MAO-hæmmere, miconazol, fluconazol, aminosalicylsyre, pentoxifyllin (høje parenterale doser), phenylbutazon, azapropazon, oxyphenbutazon, probenecid, quinolon-antimikrobielle midler, salicylater, sulfinpyrazon, sulfanithromycin, anticyklisk risiko for sulfinpyrazon, sulfanithromycin, anti-kvalamid, sulfinthromycin, sulfin- brug af disse lægemidler sammen med glimepirid og risikoen for forværring af den glykæmiske kontrol, når de annulleres uden dosisjustering af glimepirid.

Med lægemidler, der svækker den hypoglykæmiske effekt: acetazolamid, barbiturater, glukokortikosteroider (GCS), diazoxid, diuretika, epinephrin (adrenalin) eller andre sympatomimetika, glukagon, afføringsmidler (langtidsbrug), nikotinsyre (høje doser), østrogener, progestogener, phenothiaziner, phenytoin, rifampicin, skjoldbruskkirtelhormoner: risiko for forværring af den glykæmiske kontrol, når de bruges sammen med disse lægemidler, og en øget risiko for hypoglykæmi, hvis de seponeres uden dosisjustering af glimepirid.

Med blokkere af histamin H2-receptorer, betablokkere, clonidin, reserpin, guanethidin: både en stigning og en reduktion i den hypoglykæmiske virkning af glimepirid er mulig. Omhyggelig overvågning af blodsukkerniveauer er nødvendig. Betablokkere, clonidin, guanethidin og reserpin, som følge af blokering af reaktionerne i det sympatiske nervesystem som reaktion på hypoglykæmi, kan gøre udviklingen af ​​hypoglykæmi mere usynlig for patienten og lægen og derved øge risikoen for dens forekomst.

Med ethanol: Akut og kronisk brug af ethanol kan uforudsigeligt enten svække eller øge den hypoglykæmiske effekt af glimepirid.

Med coumarin-afledte indirekte antikoagulantia: Glimepirid kan enten forstærke eller mindske virkningen af ​​coumarin-afledte indirekte antikoagulantia.

Med galdesyrebindende midler: colesevelam binder sig til glimepirid og reducerer absorptionen af ​​glimepirid fra mave-tarmkanalen. I tilfælde af brug af glimepirid, mindst 4 timer før indtagelse af colesevelam, observeres ingen interaktion. Derfor skal glimepirid tages mindst 4 timer før indtagelse af colesevelam.

Interaktioner mellem metformin og andre lægemidler

Med ethanol (alkohol): ved akut alkoholforgiftning øges risikoen for at udvikle laktatacidose, især i tilfælde af manglende eller utilstrækkelig fødeindtagelse, tilstedeværelse af leversvigt. Alkohol (ethanol) og præparater indeholdende ethanol bør undgås.

Med jodholdige kontrastmidler: intravaskulær administration af jodholdige kontrastmidler kan føre til udvikling af nyresvigt, som igen kan føre til ophobning af metformin og øget risiko for laktatacidose. Metformin bør seponeres før eller under undersøgelsen og ikke genoptages inden for 48 timer efter det; Genoptagelse af metformin er kun mulig efter undersøgelsen og opnåelse af normale indikatorer for nyrefunktion.

Med antibiotika med en udtalt nefrotoksisk virkning (gentamicin): øget risiko for at udvikle laktatacidose.

Kombinationer af lægemidler med metformin, der kræver forsigtighed

Med kortikosteroider (systemiske og topiske), beta2-adrenerge stimulanser og diuretika med iboende hyperglykæmisk aktivitet: patienten skal informeres om behovet for hyppigere overvågning af blodsukkerniveauet om morgenen, især i begyndelsen af ​​kombinationsbehandlingen. Det kan være nødvendigt at justere doserne af hypoglykæmisk behandling under brugen eller efter afskaffelsen af ​​ovennævnte lægemidler.

Med ACE-hæmmere: ACE-hæmmere kan nedsætte blodsukkerniveauet. Doser af hypoglykæmisk behandling skal muligvis justeres under brug eller efter seponering af ACE-hæmmere.

Med lægemidler, der øger den hypoglykæmiske virkning af metformin: insulin, sulfonylurinstoffer, anabolske steroider, guanethidin, salicylater (inklusive acetylsalicylsyre), betablokkere (inklusive propranolol), MAO-hæmmere: i tilfælde af samtidig brug af disse lægemidler med metformin, forsigtig monitorering af patienten og monitorering af blodsukkerkoncentrationer er nødvendig, da det er muligt at øge den hypoglykæmiske effekt af metformin.

Med lægemidler, der svækker den hypoglykæmiske effekt af metformin: epinephrin, kortikosteroider, skjoldbruskkirtelhormoner, østrogener, pyrazinamid, isoniazid, nikotinsyre, phenothiaziner, thiaziddiuretika og diuretika fra andre grupper, orale præventionsmidler, phenytoin, phenytoin, langsomme midler: af samtidig brug af disse lægemidler med metformin kræver omhyggelig overvågning af patienten og kontrol af blodsukkerkoncentrationer, fordi. mulig svækkelse af den hypoglykæmiske effekt.

Interaktioner, der skal tages i betragtning

Med furosemid: I en klinisk undersøgelse af interaktionen mellem metformin og furosemid, når det tages én gang hos raske frivillige, blev det vist, at den samtidige brug af disse lægemidler påvirker deres farmakokinetiske parametre. Furosemid øgede metformins plasma Cmax med 22 % og AUC med 15 % uden nogen signifikant ændring i metformins renal clearance. Når det bruges sammen med metformin, faldt Cmax og AUC for furosemid med henholdsvis 31 % og 12 % sammenlignet med furosemid-monoterapi, og den terminale T1/2 faldt med 32 % uden nogen signifikante ændringer i den renale clearance af furosemid. Der er ingen information om interaktionen mellem metformin og furosemid ved langtidsbrug.

Med nifedipin: I en klinisk undersøgelse af interaktionen mellem metformin og nifedipin, når de blev taget én gang hos raske frivillige, blev det vist, at samtidig brug af nifedipin øger Cmax og AUC for metformin i blodplasma med henholdsvis 20 % og 9 %. øger også mængden af ​​metformin, der udskilles af nyrerne. Metformin havde minimal effekt på nifedipins farmakokinetik.

Med kationiske lægemidler (amilorid, digoxin, morfin, procainamid, quinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim og vancomycin): Kationiske lægemidler, der udskilles ved tubulær sekretion i nyrerne, er teoretisk i stand til at interagere med metformin som følge af konkurrence om en fælles rørformet transportsystem. Denne interaktion mellem metformin og oral cimetidin blev observeret hos raske frivillige i enkeltdosis- og multiple-dosis kliniske interaktionsundersøgelser af metformin og cimetidin, hvor der var en 60 % stigning i plasma Cmax og total metformin blodkoncentration og en 40 % stigning i plasma og total AUC for metformin. Med en enkelt dosis var der ingen ændringer i T1/2. Metformin påvirkede ikke farmakokinetikken af ​​cimetidin. Selvom en sådan interaktion forbliver rent teoretisk (med undtagelse af cimetidin), bør omhyggelig monitorering af patienter og dosisjustering af metformin og/eller lægemidlet, der interagerer med det, udføres i tilfælde af samtidig brug af kationiske lægemidler udskilt fra kroppen af sekretorisk system af nyrernes proksimale tubuli.

Med propranolol, ibuprofen: Hos raske frivillige i undersøgelser af en enkelt dosis metformin og propranolol samt metformin og ibuprofen blev der ikke observeret ændringer i deres farmakokinetiske parametre.

Analoger af lægemidlet Amaryl

Strukturelle analoger til det aktive stof:

• Amaryl M;
• Glemaz;
• Glemauno;
• Glimepirid;
• Glumedex;
• Meglimide.

Analoger efter farmakologisk gruppe (hypoglykæmiske midler):

• Avandamet;
• Antidiab;
• Arfazetin;
• Astrozon;
• Bahomet;
• Bagomet Plus;
• Victoza;
• Galvus;
• Galvus Met;
• Gilemal;
• Glemaz;
• Glibenez;
• Glibenez retard;
• Glibenclamid;
• Glidiab;
• Gliclazid;
• Glycon;
• Glimepirid;
• Glitizol;
• Gliformin;
• Glucobay;
• Gluconorm;
• Glucophage;
• Glucophage Lang;
• Guarem;
• Diabetalong;
• diabeton;
• Diabepharm;
• diaglitazon;
• Invokana;
• Maniglid;
• Maninil;
• meglimide;
• Metglib;
• Metfogamma;
• Metformin;
• Metformin hydrochlorid;
• NovoNorm;
• NovoFormin;
• Pioglit;
• reclid;
• Silubin retard;
• Siofor;
• Starlix;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• Forsiga;
• Chlorpropamid;
• Euglucon;
• Januvia.

I mangel af analoger af lægemidlet til det aktive stof, kan du følge nedenstående links til de sygdomme, som det tilsvarende lægemiddel hjælper med, og se de tilgængelige analoger for den terapeutiske effekt.

På grund af de høje omkostninger ved Amaryl bruges analoger meget oftere til at normalisere blodsukkerniveauet hos diabetikere med en insulinuafhængig type sygdom. Dette lægemiddel er ideelt til at opretholde glykæmiske niveauer under særlige diæter og sport.

Det er dog ikke alle, der har råd til dette hypoglykæmiske middel. Derfor vil denne artikel afsløre den farmakologiske virkning af Amaryl og navngive dens vigtigste analoger produceret i Rusland.

Lægemidlets farmakologiske virkning

Amaryl er et oralt hypoglykæmisk lægemiddel, der hjælper med at reducere blodsukkerniveauet ved at stimulere frigivelsen og aktiveringen af ​​insulinsyntese af specifikke betaceller placeret i bugspytkirtlens væv.

Hovedmekanismen til at stimulere synteseprocesser er, at Amaryl øger beta-cellernes reaktionsevne over for en stigning i koncentrationen af ​​glucose i den menneskelige blodbane.

I små doser bidrager dette lægemiddel til en lille stigning i insulinfrigivelsen. Amaryl har evnen til at øge følsomheden af ​​cellemembraner i celler i insulinafhængigt væv over for insulin.

Da Amaryl er et derivat af et sulfonylurinstof, er det i stand til at påvirke insulinproduktionsprocessen. Dette sikres af det faktum, at lægemidlets aktive forbindelse interagerer med ATP-kanalerne i betaceller. Amaryl binder sig selektivt til proteiner på overfladen af ​​cellemembranen. Denne egenskab af lægemidlet giver dig mulighed for at øge vævscellernes følsomhed over for insulin.

Absorptionen af ​​overskydende glukose udføres hovedsageligt af cellerne i kroppens muskelvæv.

Derudover hæmmer brugen af ​​lægemidlet frigivelsen af ​​glucose fra celler i levervævet. Denne proces opstår på grund af en stigning i indholdet af fructose-2,6-biophosphat, som bidrager til hæmningen af ​​gluconeogenese.

Aktivering af insulinsyntese opstår på grund af det faktum, at lægemidlets aktive stof øger tilstrømningen af ​​kaliumioner til betacellerne, og et overskud af kalium i cellen fører til en stigning i produktionen af ​​hormonet.

Ved brug af kombinationsbehandling i kombination med metformin oplever patienter en forbedring af den metaboliske kontrol af sukkerniveauer i kroppen.

Kombinationsbehandling i kombination med insulininjektioner. Denne kontrolmetode bruges i tilfælde, hvor det optimale niveau af metabolisk kontrol ikke opnås, når man tager et enkelt lægemiddel. Når man udfører denne type lægemiddelbehandling til diabetes, er en obligatorisk justering af dosis af indgivet insulin påkrævet.

Mængden af ​​insulin, der bruges til denne type behandling, er betydeligt reduceret.

Farmakokinetik af stofbrug

Sukkerniveau

Med en enkelt dosis af lægemidlet i en daglig dosis på 4 mg observeres dens maksimale koncentration efter 2,5 timer og er 309 ng / ml. Biotilgængeligheden af ​​lægemidlet er 100%. Spisning har ikke en særlig effekt på absorptionsprocessen, med undtagelse af en ubetydelig opbremsning i processens hastighed.

Det aktive stof i lægemidlet er kendetegnet ved evnen til at trænge ind i sammensætningen af ​​modermælk og gennem placentabarrieren. Dette begrænser muligheden for at bruge stoffet under graviditet og amning.

Metabolisering af det aktive stof udføres i levervævene. Det vigtigste isoenzym involveret i metabolismen er CYP2C9. Under metabolismen af ​​den vigtigste aktive forbindelse dannes to metabolitter, som efterfølgende udskilles i afføring og urin.

Udskillelsen af ​​lægemidlet udføres af nyrerne i mængden af ​​58% og omkring 35% ved hjælp af tarmene. Det aktive stof af lægemidlet i urinen findes ikke uændret.

Baseret på resultaterne af undersøgelserne viste det sig, at farmakokinetikken ikke afhænger af patientens køn og aldersgruppe.

Hvis patienter har forstyrrelser i nyrernes og udskillelsessystemets funktion, har patienten en stigning i clearance af glimepirid og et fald i dets gennemsnitlige koncentrationer i blodserumet, hvilket skyldes en mere accelereret eliminering af lægemidlet pga. lavere binding af det aktive stof til proteiner

Generelle egenskaber ved lægemidlet

Amaryl betragtes som et tredje generations sulfonylurinstofderivat. Fremstillingslandene for lægemidlet er Tyskland og Italien. Lægemidlet fremstilles i tabletform på 1, 2, 3 eller 4 mg. 1 tablet Amaryl indeholder hovedbestanddelen - glimepirid og andre hjælpestoffer.

Virkningen af ​​glimepirid er hovedsageligt rettet mod at sænke mængden af ​​glukose i blodet ved at stimulere produktionen af ​​insulin i betaceller. Derudover har det aktive stof en insulinmimetisk virkning og øger cellereceptorernes følsomhed over for det sukkersænkende hormon.

Når en patient tager Amaryl oralt, nås den højeste koncentration af glimepirid efter 2,5 timer. Medicinen kan tages uanset tidspunktet for spisning. Fødeindtagelse har dog en lille effekt på aktiviteten af ​​glimepirid. Dybest set udskilles denne komponent fra kroppen gennem tarmene og nyrerne.

Den behandlende specialist ordinerer Amaryl-tabletter til en patient med type 2-diabetes som monoterapi eller i kombination med hypoglykæmiske midler.

Men at tage medicinen udelukker ikke fortsættelsen af ​​en ordentlig kost, udelukker fedtstoffer og letfordøjelige kulhydrater og en aktiv livsstil.

Instruktioner for brug af medicinen

Du kan ikke købe stoffet uden en læges recept. Før du bruger stoffet, skal du besøge lægen og stille ham alle de spørgsmål af interesse. Det er ham, der kan bestemme dosis af lægemidlet og ordinere et terapiregime baseret på patientens glukoseniveau.

Amaryl tabletter tages oralt, uden at tygge, og skylles ned med en tilstrækkelig mængde vand. Hvis patienten har glemt at tage medicinen, er det forbudt at fordoble dosis. Under behandlingen skal du regelmæssigt kontrollere niveauet af sukker samt koncentrationen af ​​glykosyleret hæmoglobin.

I første omgang tager patienten en enkelt dosis på 1 mg pr. dag. Gradvist, med intervaller på en til to uger, kan dosis af lægemidlet øges med 1 mg. For eksempel 1 mg, derefter 2 mg, 3 mg og så videre op til 8 mg pr. dag.

Diabetikere, der har god glykæmisk kontrol, tager en daglig dosis på op til 4 mg.

Ofte tages lægemidlet én gang før morgenmåltidet eller, i tilfælde af at man springer brugen af ​​tabletter over, før hovedmåltidet. I dette tilfælde skal specialisten tage højde for en diabetikers livsstil, tidspunktet for spisning og hans fysiske aktivitet. Justering af dosis af lægemidlet kan være nødvendig, når:

1. vægttab;
2. ændring af vanemæssig livsstil (ernæring, motion, måltidstider);
3. andre faktorer.

Det er bydende nødvendigt at konsultere en læge og starte med minimumsdosis (1 mg) af Amaryl, hvis patienten har brug for:

• udskiftning af et andet sukkersænkende lægemiddel med Amaryl;
• kombination - glimepirid og metformin;
• en kombination af glimepirid og insulin.

Det er ikke tilrådeligt at tage lægemidlet til patienter med nyresvigt såvel som nyre- og/eller leversvigt.

Kontraindikationer og negative reaktioner

Glimepirid indeholdt i lægemidlet Amaryl, såvel som yderligere komponenter, har ikke altid en positiv effekt på en diabetikers krop.

Ligesom andre lægemidler indeholder lægemidlet kontraindikationer.

Patienter bør ikke tage piller i følgende situationer:

• insulinafhængig type diabetes;
• perioden med at føde et barn og amme;
• (overtrædelse af kulhydratmetabolisme), tilstanden af ​​diabetisk prækoma og koma;
• patienter under 18 år;
• galactoseintolerance, laktasemangel;
• udvikling af glucose-galactose malabsorption;
• krænkelser af lever og nyrer, især patienter, der gennemgår hæmodialyse;
• individuel intolerance over for indholdet af lægemidlet, sulfonylurinstofderivater, sulfanilamid-lægemidler.

De vedhæftede instruktioner siger, at i de første uger af behandlingen skal Amaryl tages med forsigtighed for at undgå udvikling af en hypoglykæmisk tilstand. Derudover, i strid med absorptionen af ​​mad og lægemidler fra fordøjelseskanalen, mangel på glucose-6-phosphatdehydrogenase, interkurrente sygdomme og hvis der er risiko for at udvikle en hypoglykæmisk tilstand, bruges lægemidlet Amaryl med forsigtighed.

Ved forkert brug af tabletter (for eksempel at springe en dosis over), kan der udvikles alvorlige reaktioner:

1. Hypoglykæmisk tilstand, hvis tegn er hovedpine og svimmelhed, nedsat opmærksomhed, aggression, forvirring, døsighed, besvimelse, rysten, kramper og sløret syn.
2. Adrenerg modregulering som en reaktion på et hurtigt fald i glukose, manifesteret af angst, hjertebanken, takykardi, hjertearytmi og udseendet af koldsved.
3. Fordøjelsesbesvær - anfald af kvalme, opkastning, flatulens, mavesmerter, diarré, hepatitis, øgede leverenzymer, gulsot eller kolestase.
4. Krænkelse af det hæmatopoietiske system - leukopeni, trombocytopeni, granulocytopeni og nogle andre patologier.
5. Allergi, manifesteret ved hududslæt, kløe, nældefeber, nogle gange anafylaktisk shock og allergisk vaskulitis.

Der kan være andre reaktioner - lysfølsomhed og hyponatriæmi.

Omkostninger, anmeldelser og analoger

Prisen på lægemidlet Amaryl afhænger direkte af formen for dets frigivelse. Da medicinen importeres, er dens omkostninger derfor ret høje. Prisintervallerne for Amaryl-tabletter er som følger.

• 1 mg 30 tabletter - 370 rubler;
• 2 mg 30 tabletter - 775 rubler;
• 3 mg 30 tabletter - 1098 rubler;
• 4 mg 30 tabletter - 1540 rubler;

Hvad angår diabetikeres meninger om lægemidlets effektivitet, er de positive. Ved langvarig brug af lægemidlet vender glukoseniveauet tilbage til det normale. Selvom listen indeholder mange mulige bivirkninger, er procentdelen af ​​deres forekomst meget lille. Men der er også negative anmeldelser fra patienter forbundet med de høje omkostninger ved lægemidlet. Mange af dem skal lede efter erstatninger for Amaryl.

Faktisk har dette stof mange synonymer og analoger produceret i Den Russiske Føderation, for eksempel:

1. Glimepirid er et lægemiddel, der indeholder det samme aktive stof, kontraindikationer og bivirkninger. Forskellen er kun i de ekstra stoffer. Den gennemsnitlige pris på lægemidlet (2 mg nr. 30) er 189 rubler.
2. Diaglinid er et hypoglykæmisk middel, dets sammensætning ligner det importerede lægemiddel NovoNorm. Det aktive stof er repaglinid. Novonorm (Diaglinid) har næsten de samme kontraindikationer og negative reaktioner. For bedre at forstå forskellen mellem disse to analoger er det nødvendigt at sammenligne omkostningerne: prisen på Diaglinid (1 mg nr. 30) er 209 rubler, og NovoNorm (1 mg nr. 30) er 158 rubler.
3. Glodiab er et russisk lægemiddel, som også er en analog af et velkendt middel. Den gennemsnitlige pris for Glodiab-tabletter (80 mg nr. 60) er 130 rubler, og prisen på lægemidlet Diabeton (30 mg nr. 60) er 290 rubler.

Amaryl er et godt hypoglykæmisk middel, men dyrt. Derfor kan det erstattes af billigere, både indenlandske (Diaglinide, Glidiab) og importerede (NovoNorm, Diabeton) lægemidler. Sammensætningen indeholder enten glimepirid eller andre stoffer, der hjælper med at sænke glukoseniveauet. Ved at vide om analogerne, vil lægen og patienten være i stand til at beslutte, hvilket lægemiddel der er bedre at tage. Videoen i denne artikel vil fortsætte emnet Amaryl i diabetes.

Analoger af disse lægemidler har også en lignende virkning. Stoffet, der bestemmer alle de vigtigste terapeutiske virkninger af lægemidlet, er glimepirid.

Forbindelserne, der udgør sammensætningen, er:

• lactosemonohydrat;
• magnesiumstearat;
• cellulose mikrokrystallinsk;
• povidon;
• farvestoffer (til Amaryl-tabletter).

For midlet med "M"-indekset er forskellen brugen af ​​mikroniseret glimepirid kombineret med metforminhydrochlorid og de samme hjælpestoffer.

Lægemidlet er tilgængeligt i form af tabletter med risici. Lægemidlet har flere doser: fra 1 til 4 mg af det aktive stof glimepirid.

Fordelen og træk ved Amaryl er, at hver dosis er farvet i sin egen farve. Så 1 mg har en lyserød farvetone, amaryl 2 mg er grøn. 3 og 4 mg er henholdsvis gullige og blå. Og også på hver tablet er der en graduering og en opdelingstråd, som giver dig mulighed for at reducere dosis af lægemidlet til det halve uden stor indsats.

Amaryl M har desuden 250 eller 500 mg metforminhydrochlorid. Doseringen af ​​det andet aktive stof glimepirid overstiger ikke 2 mg. Det vil sige 1 mg + 250 mg eller 2 mg + 500 mg også i tabletform.

Virkningsmekanisme og effekter

Hovedmekanismen skyldes påvirkningen og stigningen i aktiviteten af ​​pancreas beta-celler. Som et resultat af de nedenfor beskrevne processer er der en stigning i frigivelsen af ​​insulin fra disse celler.

Celler bliver også meget mere følsomme over for stimulering med glukose under måltider. Samtidig medfører glimepirid, i modsætning til et stof som glibenclamid, i lavere koncentrationer ikke så stor en stigning i insulinniveauet, mens den opnåede effekt af at reducere mængden af ​​glukose er omtrent den samme.

Disse data tyder på, at det pågældende stof har flere hypoglykæmiske virkninger, som ikke er direkte relateret til bugspytkirtlen. Så det antages, at dette lægemiddel øger cellers og vævs modtagelighed for insulin (vigtigt, da insulinresistens i perifert væv udvikles i type 2-diabetes mellitus) og har en insulinmimetisk effekt.

Virkningsmekanismen er baseret på den selektive binding af glimepirid til ATP-følsomme kaliumkanalproteiner. Tilmelding lukker disse kanaler. Samtidig ændres cellernes potentiale, kanaler for calcium åbner sig, og de kommer ind i cellen. Som et resultat udløses en kaskade af kemiske reaktioner, og insulinproduktionen øges.

Et kendetegn ved glimepirid er dets hurtige binding og spaltning fra protein, denne høje aktivitet af lægemidlet er årsagen til forbedringen i betacellernes respons på glukose og en vis beskyttelse mod frigivelse af store mængder insulin, med forekomsten af celleudtømning.

Insulinmimetisk virkning tilvejebringes ved at øge antallet af molekyler, der transporterer glucose gennem cellemembranen. Øget indtagelse af kulhydrater i celler aktiverer en kaskade af reaktioner, der stimulerer glukosemetabolismen. Således er perifert væv bedre til at indtage kulhydrat.

Ud over dets hovedvirkning har dette lægemiddel flere yderligere virkninger. For eksempel inkluderer det blodpladehæmmende virkning, idet det er en COX-hæmmer. Den antiatherogene effekt skyldes et fald i indholdet af malondialdehyd, et fald i niveauet af lipidperoxidation samt aktiveringen af ​​nogle antioxidantenzymer. Alle disse mekanismer reducerer niveauet af biokemisk stress og bidrager til normaliseringen af ​​lipidprofilen.

Brugsanvisning

Anvendelse og dosering af Amaryl

Dosering og brugshyppighed afhænger af fastende glukoseniveau. Den mindste effektive dosis anvendes. Dette kræver konstant overvågning af blodsukkerkoncentrationen, det er også bedre at regelmæssigt tage test for glykeret hæmoglobin (denne indikator hjælper med at kontrollere den gennemsnitlige blodsukker over en periode på tre måneder). I tilfælde af overtrædelse af regimet for at tage lægemidlet (forpasset måltid, udeladelse af lægemidlet, forkert dosis) bør ikke genopfyldes på nogen måde på et andet tidspunkt.

Tabletter tygges ikke, men synkes hele med tilstrækkelig mængde vand.

Begynd at drikke stoffet en gang om dagen. Hvis effekten ikke opnås, kan der inden for et par uger være en stigning i dosis af lægemidlet taget i henhold til skemaet anbefalet af lægen. For de fleste patienter er doseringen 1 til 4 mg.

Lægemidlet tages før det første fulde måltid (normalt morgenmad). Det er vigtigt at observere hyppigheden af ​​ernæring diskuteret med lægen, da ændring af den vil påvirke den nødvendige dosis af lægemidlet og ændre niveauet af dets effektivitet.

Langvarig brug af dette middel forbedrer kroppens cellers følsomhed over for insulin, hvilket kan føre til en reduktion i behovet for lægemidlet. Det er nødvendigt at reducere sin dosis i tide eller helt annullere lægemidlet, ellers er der risiko for at udvikle en hypoglykæmisk tilstand.

Apotekerne vil endnu engang tjene penge på diabetikere. Der findes et intelligent moderne europæisk stof, men de tier om det. Dette.

Juster også dosis med vægttab, eventuelle ændringer i vaner, præferencer og andre andre ændringer i den sædvanlige livsstil.

Kombinationer med metformin og insulin

Høje glukoseniveauer og dekompenseret diabetes mellitus behandles ved at kombinere glimepirid med metformin eller insulin.

Begyndelsen af ​​behandlingen af ​​to lægemidler begynder med den samme dosis af det første lægemiddel, og det tilsatte lægemiddel anvendes med udgangspunkt i minimumskoncentrationerne. Efterfølgende kan dosis af lægemidler nå det maksimale dagligt. Brugen af ​​kombinationsbehandling bør udføres under overvågning af den behandlende læge og fastende glukoseniveauer.

Et kendetegn ved Amaryl M er kombinationen af ​​stoffet glimepirid med metformin. Dette lægemiddel kan bruges 1-2 gange om dagen. Du bør starte med de samme doser af lægemidler, som patienten har taget før.

Det skal bemærkes, at brugen af ​​Amaryl er begrænset af nyrernes funktionelle kapacitet. Da den vigtigste udskillelsesvej for metformin er nyrerne, kan deres funktionelle insufficiens føre til ophobning af metformin og negative virkninger. Derfor bør patienter med nyrepatologi kontrollere doseringen af ​​dette lægemiddel og gennemgå tests for kreatininniveauer og glomerulær filtrationshastighed.

Indikationer

Hovedindikationen er ikke-insulinafhængig diabetes mellitus (type 2-diabetes). Det bruges både som monoterapi og i kombination med metformin og insulin. Det vil sige, at brugen af ​​dette lægemiddel kan være både individuel og i kombination med noget. Amaryl kan være en erstatning for kombinationen af ​​Amaryl og Metformin.

Kontraindikationer

Dette værktøj er ikke et lægemiddel, der kan bruges af alle uden undtagelse. Så der er en liste over forhold, når du ikke kan tage stoffet.

1. Insulinafhængig diabetes mellitus.
2. Alvorlig skade på de vigtigste organer i afgiftnings- og udskillelsessystemerne - leveren og nyrerne.
3. Barndom.
4. Dekompenserede tilstande: koma, prækoma, svær diabetisk ketoacidose.
5. Graviditet og amning.
6. Individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.
7. Kronisk alkoholisme.

Det er vigtigt i begyndelsen af ​​at tage Amaryl at være opmærksom på alle mulige komplikationer og uønskede virkninger. For eksempel hypoglykæmi. Det er vigtigt at besøge en læge og genjustere doseringen af ​​lægemidlet og ændre livsstil og ernæring.

Bivirkninger

Bivirkninger kan opdeles i dem, der er konsekvenserne af hypoglykæmi og dem, der er forbundet med virkningen af ​​lægemidlets komponenter.

Hvad er hypoglykæmi?

• døsighed, urimelig træthed;
• uklarhed af bevidsthed, nedsat årvågenhed;
• øget appetit og/eller kvalme;
• nedsat synsstyrke;
• hånd rystende;
• fald i hjertefrekvens;
• overfladisk vejrtrækning;
• klæbrig sved;
• korte smerter i hjertet;
• følelse af ubehag.

Med en langvarig tilstand af hypoglykæmi observeres et vedvarende fald i synet, som gradvist genoprettes med en stigning i glukosekoncentrationen.

Fra lægemidlets komponenter observeres dyspeptiske lidelser, som manifesterer sig i form af:

• smertesyndrom i det epigastriske eller navleområde;
• kvalme;
• opkastning.

Et træk ved disse bivirkninger er, at når lægemidlet seponeres, forsvinder alle uønskede virkninger sporløst.

Derudover kan der være tale om allergi. Reaktionen kan være enten mild eller alvorlig. Hvis manifestationerne i det første tilfælde ikke er farlige - nældefeber, kløe, så i det andet tilfælde er anafylaktisk shock (et kraftigt fald i blodtryk og åndenød) eller udvikling af allergisk vaskulitis mulig.

Overdosis

Langvarig, ukontrolleret brug af lægemidlet, en overtrædelse af doseringsregimet, efterfulgt af at tage en højere koncentration af lægemidlet, kan føre til udvikling af hypoglykæmi. Hvis patientens tilstand tillader det (bevidstheden er relativt bevaret, reagerer på ydre stimuli), er det nødvendigt at give simple kulhydrater (sukker, chokolade, sodavand). Sødestoffer er i dette tilfælde forbudt.

Hvis patienten er bevidstløs, er det vigtigt hurtigst muligt at tilkalde en ambulance for yderligere indlæggelse. Allerede på hospitalet vil der blive udført maveskylning og brug af adsorbenter, som fjerner det hypoglykæmiske lægemiddel. Og også indførelsen af ​​glukose vil nødvendigvis blive udført for at trække sig fra den hypoglykæmiske tilstand.

Opbevaringsforhold

Temperatur under opbevaring - mindre end 30 grader. Holdes væk fra børn. Holdbarheden er 3 år. I betragtning af egenskaberne af lægemidlet Amaryl bør brugsanvisningen altid være ved siden af ​​tabletterne. Dette vil hjælpe med at undgå pludselig hypoglykæmi hos familiemedlemmer.

Den omtrentlige pris for lægemidlet er rubler, afhængigt af doseringen. Pakken indeholder 30 tabletter. For Amaryl m er prisen omkring 600 rubler for 2 mg + 500 mg tabletter.

Analoger

I øjeblikket er analoger med en lignende hypoglykæmisk effekt ret almindelige. Her er blot nogle af analogerne af denne medicin: Glemauno, Glemaz, Meglimide, Glyumedex.

Anmeldelser

For det meste er anmeldelser af stoffet positive. Dets høje effektivitet i behandlingen af ​​diabetes mellitus med den rigtige dosering bemærkes. De, der tog dette lægemiddel, forbedrede livskvaliteten.

Diabetes omtales ofte som "den stille dræber". Trods alt er cirka 25% af patienterne uvidende om udviklingen af ​​en alvorlig patologi. Men diabetes er ikke længere en sætning! Chefdiabetolog Alexander Korotkevich fortalte, hvordan man behandler diabetes én gang for alle. Læs mere.

Anmeldelser bekræfter også, at hypoglykæmi er den mest almindelige bivirkning. I sådanne situationer vil det være godt for patienten at have noget, der indeholder glukose, med sig (et stykke sukker, en chokoladebar).

Konklusion

Værktøjet er et lægemiddel med en god hypoglykæmisk effekt samt nogle nyttige yderligere effekter. En meget bekvem løsning med farvegraduering af doser er noteret. Dette giver især de ældre mulighed for at vælge korrekt, hvilken del af pillen de skal tage. Amaryl-tabletter er det foretrukne lægemiddel til behandling af type 2-diabetes og bør kun ordineres af din læge.

Hvordan slippe af med diabetes for altid?

Statistikken over forekomsten af ​​diabetes hvert år bliver mere trist! Den Russiske Diabetesforening oplyser, at hver tiende indbygger i vores land har diabetes. Men den grusomme sandhed er, at det ikke er sygdommen i sig selv, der er forfærdelig, men dens komplikationer og den livsstil, den fører til.

Glimepirid til behandling af type 2 diabetes mellitus

Glimepirid viste sig at være et ufortjent glemt stof i vore dage. Af alle sulfonylurinstof-hypoglykæmiske midler er glimepirid det mest bekvemme. Hej! Med dig Dilyara Lebedeva, forfatter til bloggen "Sukker er normalt!". Jeg fortsætter gennemgangen af ​​lægemidler til patienter med type 2-diabetes. Denne gang er det glimepirid. Dette navn betyder intet for de fleste af jer, men jeg er sikker på, at du vil genkende det, når du hører handelsnavnene.

Da dette stof først begyndte at blive solgt, var det et af de mest populære. Men nu, i forbindelse med opdagelsen af ​​inkretiner, som jeg skrev om i artiklen "En lovende retning i behandlingen af ​​diabetes mellitus", begyndte de at glemme det, mens stoffet er meget godt, effektivt og ret sikkert.

Glimepirid tilhører en stor gruppe af hypoglykæmiske lægemidler, sulfonylurinstofderivater, som omfatter maninil, diabeton (som jeg også skrev om, og du kan følge linkene for at læse) og andre, der endnu ikke er skrevet om. Det er en secretagogue, dvs. dens handling er at stimulere bugspytkirtlen.

Ud over denne effekt har glimepirid også ekstra-pancreatiske virkninger. Det forbedrer muskel- og fedtvævs følsomhed over for virkningen af ​​dets eget insulin og kan reducere syntesen af ​​glukose i leveren. Glimepirid har desuden en ikke særlig udtalt antitrombotisk effekt, og det reducerer også indholdet af frie radikaler.

Hvad er handelsnavnene for glimepirid?

Det originale lægemiddel, altså det allerførste og mest undersøgte, er AMARIL fra SANOFI-AVENTIS. Resten af ​​lægemidlerne er generiske, det vil sige, at virksomheder producerer tabletter i henhold til det erhvervede patent.

Her er en liste over disse stoffer:

• Glimepirid (PHARMSTANDARD, Rusland)
• Diapiride (JSC Farmak, Ukraine)
• Glimepiride-Teva (PLIVA, Kroatien)
• Glemaz (Bago, Argentina)
• Diamerid (Akrikhin, Rusland)
• Glianov (Jordan)
• Glibetik (Polen)
• Glairi (Indien)
• Amaril M (Korea)

Amaryl fås i tabletter på 1, 2, 3 og 4 mg. Glimepirid tages én gang dagligt. Terapi starter med indtagelse af 1 mg dagligt, hvis effekt kan vurderes efter 1-2 uger. Hvis glukoseniveauet ikke er vendt tilbage til det normale, kan dosis af lægemidlet øges med 1 mg. Tilsvarende udføres yderligere kontrol og dosisjustering af lægemidlet, idet dosis øges med 1 mg pr. dag. I gennemsnit overstiger dosis af amaryl ikke 1-4 mg om dagen, men der er patienter, der kun bliver hjulpet af lægemidlet ved en dosis på 6 mg, denne dosis er også den maksimale daglige dosis.

Glimepirid tages før måltider, fordi det tager tid, før lægemidlet begynder at virke. Det er vigtigt ikke at springe måltider over efter at have taget stoffet. Da det har effekten af ​​at forbedre insulinfølsomheden, kan dosisreduktion være nødvendig over tid. Som alle sulfonylurinstoffer kan Amaryl forårsage hypoglykæmi, så du skal være forsigtig, når du ændrer livsstil, øger den fysiske aktivitet osv.

Amaryl kombinerer meget godt med den originale metformin, hvorfor de ofte ordineres sammen. Der findes også et kombinationslægemiddel - AMARIL M. Det fås i to doseringsmuligheder: glimepirid 1 mg + metformin 250 mg og glimepirid 2 mg + metformin 500 mg. Amaryl kan også administreres sammen med insulin.

Bivirkninger af glimepirid

Bivirkninger omfatter:

1. Hypoglykæmi.
2. Forbigående synsforstyrrelser (midlertidig hævelse af linsen).
3. Dyspeptiske lidelser (kvalme, sjældent opkastning).
4. Allergiske reaktioner.
5. Hyponatriæmi.
6. Fotosensibilisering.

Glimepirid er ikke ordineret til gravide og ammende kvinder, såvel som børn. Med forsigtighed - patienter med nyre- og leverinsufficiens.

Det kan således konkluderes, at Amaryl er et lægemiddel med høj effektivitet, sikkert, da der bruges små doser i behandlingen, og det har også en række yderligere virkninger, der ikke kan andet end glædes. Men jeg må advare jer og minde jer om, kære venner, at uanset hvor godt stoffet er, er den maksimale effekt af det kun mulig med en samtidig ændring i livsstil, der førte til forekomsten af ​​diabetes. Hvorfor de fleste patienter undlader at ændre deres livsstil til det bedre, kan du lære af artiklen "Treatment of Type 2 Diabetes: Drugs", som jeg varmt anbefaler dig at læse.

Og det er alt, hvad jeg har. I fremtiden vil jeg fortsætte med at tale om hypoglykæmiske lægemidler, så jeg anbefaler, at du abonnerer på blogopdateringer for ikke at gå glip af det. Bare glem ikke at bekræfte dit abonnement i det brev, du vil modtage lige der i din e-mail-indbakke.

God eftermiddag Dilara.

Hvad synes du om Amapiride? Tak for artiklen

Generelt et godt israelsk stof glimepirid.

Hej. Ja, jeg er helt enig med hensyn til glimepirid. På grund af dets hypoglykæmiske og ekstrapancreatiske virkninger er det af tilstrækkelig værdi i behandlingen af ​​diabetikere med udbredte komorbiditeter, der ofte går hånd i hånd med diabetes. Glimepirid er en god præstation af vores farmakologer, vi takker dem for dette. Det er ret praktisk og det faktum, at det tages en gang om dagen. Amaryl M kontrollerer glykæmi godt, det er også meget praktisk at bruge - 1 gang om dagen.

Glimepirid (Amaryl) er et fremragende lægemiddel til behandling af ikke-insulinafhængig type II diabetes, når sukkerniveauet ikke kan opretholdes ved diæt, motion og vægttab.

Når diabetes er blevet korrigeret, øges vævsfølsomheden over for insulin (en bemærkelsesværdig egenskab ved glimepirid), og det kan være nødvendigt at reducere dosis af lægemidlet.

Amaryl er kontraindiceret til gravide og ammende kvinder, men er det ordineret til børn?

Nej, næsten alle hypoglykæmiske lægemidler er kontraindiceret til børn.

Dilyara, vil du returnere pluginet "sidste kommentarer"? Det forekommer mig, at det er mere bekvemt med det, og læserne vil måske være mere aktive.

Påvirker Amaryl evnen til at køre bil og betjene maskiner?

Er Amaryl stærkere end Gluconorm? kan jeg ændre Gluconorm til Amaryl, ellers har Gluconorm ringe effekt på mig, jeg drikker det 1 t.

Hej Larisa. Har du nogen idé om, hvad du forventer af mig? Uprofessionelt svar, fordi jeg ikke kan fortælle dig noget forståeligt uden at kende hele din sygehistorie.

her skriver de også glucovaner ud, hvilken af ​​dem er bedre, jeg ved ikke alt ens

Så du får ordineret glibenclamid, kun du får det under forskellige handelsnavne.

Undskyld, jeg stiller et spørgsmål mere: her skriver du om GLIMEPIRIDE, men i GYUKOVANCE og andre GLIBENCLAMID har de forskellige virkninger? Jeg var interesseret i dette, fordi de på et hospital for 8 år siden fortalte mig, at din bugspytkirtel døde, og på et andet tog de en analyse og skiftede insulin mere end normalt, cellerne åbner sig bare ikke, og nu skriver de, hvordan de har det: GLUCONORM, GLUKOVANCE OG MÅSKE DE JEG BRUGER IKKE MIN MOR før hun var 78 år gammel drak hun en maninil, og jeg har arvelig diabetes Fortæl mig venligst, hvad der er bedre for mig at tage ?? TAK!

Glimepirid er et 3. generations lægemiddel af sulfonylurinstofderivater, som omfatter maninil, glibenclamid, glucovaner osv. Glimepirid er glimepirid, og glibenclamid er glibenclamid, disse er forskellige lægemidler. Maninil er glibenclamid.

Mange tak. alt i alt er det det samme

God aften! Lægen ordinerede Amaryl til hendes mor, og på apoteket gav de kun GLIMEPIRIDE CANON (Canonpharma-produktion) gratis. Hvor effektivt er dette lægemiddel, og er det værd at købe Amaryl for dine penge?

Hej, Elena. Nu er der så mange AMARILA generika, at du ikke har tid til at lære alle at kende, og i hver region er der honning. repræsentanter promoverer deres stoffer. Derfor kan jeg ikke svare på dit spørgsmål. Jeg kan kun anbefale at prøve. Da de giver det gratis, så prøv at gå på det, hvis der er dårlig kompensation, vil du begynde at købe den originale amaryl.

Jeg blev diagnosticeret med diabetes i en alder af 2 Jeg tager glucophage Sukker 8-10 Hvad er bedre at tage?

Jeg kan ikke besvare dette spørgsmål for dig med sådan en anamnese, som du skrev til mig. Men selv med en fuld beskrivelse, kan jeg ikke gøre dette i kommentarerne. Det tager tid at finde ud af alt, og tid er penge, og det mangler i den grad. Jeg afholder ingen konsultationer, hverken betalt eller gratis. Jeg kan kun give råd om generelle problemer med diabetes. Arbejd mere effektivt med din læge, som kender dig bedre.

På mig generelt enhver forvirring i tabletter, jeg accepterede Amaryl et sted midt i sygdom (diabetes på 10 år) til 6 mg. Der var tilfælde af hypo, men der var aldrig en norm for sukker.Altid ret højt op til 18 og sikkert mere om aftenen, jeg målte ikke altid om aftenen, og da jeg begyndte at måle, blev jeg forfærdet. til 22. Så blev jeg overflyttet de sidste 3 år til GalvusMet, morgen og aften 50 og 850 plus Amaryl 4 mg. sukker er stadig dekompensation, nu 2 måneder siden, efter indlæggelse, jeg gør vittigheder Apidra 8 og Lantus 12, og gik om morgenen - Amaryl 3 Galvus 50 og Metformin 850, og derefter Apidra for sukker og Lantus 12. Om natten. Sig mig venligst, er det ikke for meget - er det muligt at tage morgenpræparater, kan noget fjernes? , for eksempel - Amaril.

Nadina, jeg kan ikke fortælle dig noget her i kommentarerne. Vi kan tale i en privat konsultation.

God eftermiddag! Jeg har type 2-diabetes, de ordinerede glimeperide 6 mg om dagen, jeg drikker i næsten en måned, et sådant fænomen opstod, når du tog stoffet i den tredje uge, at på toshak sukker 8 efter at have taget stoffet og morgenmad efter 2 timer, sukker stiger fra 10 til 14, og midt på dagen falder det til 7-4. Hvorfor sker det? Måske virker stoffet ikke for mig? Jeg var hos baggrundslægen, indtil jeg aflyste det, indtil jeg fik taget blodprøver til en biopsi tak

Hvis du er overvægtig, er dette lægemiddel højst sandsynligt ikke noget for dig.

Tak for svaret. Min højde er 156 cm og vejer 61 kg. Er det overvægtigt?

Ja, det er overvægtigt.

Jeg har en vægt på 61 højde 156, før det tog jeg nalvusmt 50/1000 og + metformin 600 på grund af stigningen i laktat blev metformin annulleret.

Hej Dilara! Hvad er forskellen mellem Gluco Vera og Amaril

Jeg fandt ikke information om Gluco Vera. Har du stavet titlen rigtigt?

Hej Dilara! Tak fordi du læste mit indlæg.

Ja, jeg har stavet navnet rigtigt GLUCOVERA

Nedenunder står der Glimepiride fremstillet for Evanta Pharma (Pvt.) Ltd. Karachi

Nå, det er det samme fyld. Forskellen i virkning kan skyldes, at Amaryl er et originalt lægemiddel, og generiske lægemidler er måske ikke en smule mindre effektive end originalen.

Mange tak Dilyara Jeg er dig meget taknemmelig for præciseringerne

Hej Dilara! Kan jeg tage glimepirid til type 2-diabetes forårsaget af pancreatitis? Tak på forhånd.

Angelina, hvis du har tegn på insulinmangel, så kan du det.

Hej. Jeg har medicinallergi og jeg tager Novonorm 2 mg t, det passer mig. Ifølge analysen har jeg insulin nok. Hvilke lægemidler kan tages, hvis insulin er tilstrækkeligt? Tak.

Valentina, der er mange sådanne stoffer, men du skal beslutte dig på individuel basis

God eftermiddag. Han begyndte behandling af diabetes med Amaril 4 mg 1r og Metformin 1000 mg 2r pr. dag. To uger senere reducerede Amaryl til 2 mg. Jeg tog det i tre måneder, sukkeret vendte tilbage til det normale efter tre uger. Næste gang han ikke fik medicin, fik han Metglib (Metformin 500 mg plus glibenclamid 2,5 mg). Terapeuten sagde, at det var det samme. Efter at have læst abstraktet sneg der sig vag tvivl ind. Fortæl mig, skal jeg skifte til Metglib eller blive på Amaril med Metformin? Tak.

glibenclamid er maninil

amaryl er glimepirid

De er fra samme gruppe, dvs. virkningsmekanismen er den samme. Den anden er bedre IMHO

Hvis bare én hjalp. Så behøver du ikke ændre det og forvirre kroppen.

Tak for svaret. Sukker er normalt, kan Metformin c1g reduceres til 500mg 2r? Der er overvægt.

Det kan du, men kun under nøje kontrol af blodsukkeret.

Hvordan påvirker gliperemid vægten?

Type 2-diabetes siden 2011. Jeg tog hovedsageligt siofor, sukker var 7-8 om morgenen, jeg målte det ofte med et glukometer. På nuværende tidspunkt har jeg ikke målt i et år, jeg har ikke taget nogen piller, den sidste måling om morgenen viste - 9.

Er det meget eller er det normalt (restriktion i mad er kun sukker og hvidt brød)

En af mine venner foreslår at prøve Insufor og Insuprid i et kompleks

Du har ukontrolleret diabetes. Det her er slemt.

Om at tage Insufor og Insuprid kun efter individuel konsultation

Nedbryder glimepirid også bugspytkirtlen som Diabeton?

Hej. Jeg har type 2 diabetes. Et år efter at have taget Siofor stoppede jeg med at hjælpe mig, og lægen ordinerede Amaryl m 2. Da jeg tog en halv tablet Amaryl om dagen og fulgte en diæt plus fysisk aktivitet, sænkede jeg mit blodsukkerniveau fra en vene til 4,6. Og da jeg prøvede Amaryl MSR, blev mit helbred forbedret, mit hoved holdt op med at gøre ondt. For nylig er amaryl mr. forsvundet fra apotekerne. Jeg accepterer ikke gerne Amaryl m 2. Fortæl lægen, at du kan skifte til glimepiride denk.

Måske. Disse er lægemidler med samme virkningsgruppe.

Jeg har diabetes type 2. Jeg begyndte at tage Amaryl som et resultat, min vægt steg meget, hvilket kan erstatte Amaryl plus Glucophage 850

Hej Galina. Jeg besvarer ikke sådanne spørgsmål i kommentarerne, kun på en personlig konsultation.

Hej, svar venligst, er det muligt at tage glimepirid og yanumed, lægen ordinerede, jeg er bange for glykæmi, jeg tager yanumed om morgenen og metformin om natten, under 7 - det begynder at ryste. Nu på streng diæt og 4-5 km gåtur. Tak

Natalia, du kan. De matcher. Om du skal tage disse stoffer er en anden sag. Dette afgøres kun i samråd.

Tak, hvordan kan jeg få råd? Vi har ikke særlig gode læger, byen er lille, lægen er i fem distrikter, du kan ikke komme dertil, det er svært at komme.Hvad er den ideelle morgenmad for en diabetiker?Ofte meget stærk sult, sukker stiger med spænding, stress, jeg arbejder som lærer, selvom jeg grundlæggende har det godt. Jeg vil virkelig gerne tabe mig, vægten er stor, nogle gange gemmer jeg mig for mad ...

Tak, hvordan kan jeg få råd? Vi har ikke meget med læger, byen er lille, én læge for flere distrikter, man kan ikke komme dertil.

Jeg rådfører mig i øjeblikket ikke

Amaryl-M er ikke en generisk!

Dette er et patenteret kombinationslægemiddel fra Sanofi-Avetis. Lige lavet på en fabrik i Sydkorea. Hvis anlæg er ikke klart, men kunden og sælgeren af ​​Sanofi-Avetis (sådan er op- og nedture i virksomheden).

Hvis vi tager noget fra sulfonylurinstofderivater (og dette er det mest skadelige af alle aktive stoffer for en diabetiker), så selvfølgelig glimeperide (dette er den tredje og indtil videre den sidste generation af dette lægemiddel).

Og hvis du allerede tager glimeperide, så er det bedre i kombination med metformin (den mest nyttige aktive ingrediens for en diabetiker), det vil sige Amaryl-M.

Hej Dilara! Glimepirid er blevet fjernet fra den regionale fordel for type 2 diabetikere. Jeg fandt følgende liste over anbefalede lægemidler til en regional fordel:

4. Insulin aspart

5. Insulin aspart bifasisk

6. Insulin detemir

7. Insulin glargin

8. Insulin glulisin

9. Bifasisk insulin

10. Insulin lispro

12. Insulinopløselig

13. Insulin lispro bifasisk

Jeg forstår, at den behandlende læge bør ordinere behandling i nærvær af lægemidler. Men nu er der intet i byen ifølge reg. fordel. Jeg vil gerne vide din mening om, hvad der er bedre at erstatte glimepirid. Jeg bruger ikke insulin

Dilara, din artikel beskriver ikke stofferne fra mit spørgsmål: 1. Gliclazid

empagliflozin tabletter. Derfor spørger jeg din mening om disse stoffer: hvad er bedre at bruge i stedet for glimepirid.

Dilara, din artikel beskriver ikke de lægemidler, jeg spørger om:

og som tilbyder reg fordele. Hvis det er muligt, bedes du svare

Diabetes med en erfaring på 14 år, fik jeg i dag tilbudt at drikke Insuprid, og købte det straks, og ifølge instruktionerne fandt jeg ud af, at pillerne er beregnet til ikke-insulinafhængige. Nu har jeg insulinresidency, intet hjælper

Hej Dilara! Fortæl mig venligst, min mand har type 2-diabetes. Tidligere har glimepirid 2 mg *holdt* sukker i normalområdet 4,7-5,3. Nu drikker vi glimepirid 4 mg 2 tabletter om morgenen og ved måling af sukker om morgenen (på tom mave) - 11.3. Er det muligt at ændre regimet for at tage glimepirid - 1 tablet 4 mg om morgenen og 1 tablet 4 mg om aftenen, eller kan vi ikke vente på resultatet? Overvægt er til stede. Tak. Elvira

Amaryl eller glimepirid, hvad er bedre?

Jeg lider af type 2 diabetes. Hun tog metformin 500 mg 2 gange dagligt og Diabeton MB 60 mg. Endokrinologen rådede mig til at skifte til Amaryl 3 mg. Fortæl Amaryl og glimeprid - det samme? Hvad er bedre at bruge Amaryl eller Glimeprid?

Hej Ludmila. Jeg vil sige dette, glimeprid er den aktive ingrediens i et hypoglykæmisk lægemiddel med handelsnavnet Amaryl, som tilhører sulfonylurinstofderivater.

Efter al sandsynlighed mente du forskellen mellem glimeprid fra forskellige virksomheder og Amaryl. Amaryl er et originalt mærket lægemiddel, hvorfor det koster meget mere end generiske lægemidler, såsom Glimepride-Kanon, Glimepiride-Lugal, Glimepiride-Teva, Glimepiride-Maxfarma, Diaperide, Glinova, Oltar osv. For at gøre det tydeligere for dig , du plejede at tage Diabeton MB 60 mg, som også er et originalt lægemiddel med det aktive stof gliclazid. Og markedet er fyldt med generiske lægemidler, der er meget billigere, men som kan være af ringere kvalitet.

Hvis du har råd til at købe Amaryl, så er det bestemt bedre end nogen glimeprid. På samme måde reagerer patienter, der har forsøgt at skifte fra den originale Amaryl til andre glimeprides.

Gå ind på siden

Vi er i sociale netværk

Vores læger

Skalitsky Alexander Igorevich

Uddannelse: 1984 - dimitteret fra Kharkov State Medical Institute, almen medicin. 1992 -.

Skalitskaya Alena Alexandrovna

Uddannelse: 2012 dimitteret fra Kharkiv National Medical University, almen medicin. 2014 –.

Skalitzky Mikhail Alexandrovich

Uddannelse: 2012 dimitteret fra Kharkiv National Medical University, almen medicin. 2014.

Stil ethvert spørgsmål til lægen gratis!

+ Stil et spørgsmål

Coxsackie-virus hos børn - inkubationsperiode

Coxsackie virus hos børn - hvordan er Coxsackie virus en af ​​de mange.

Gave fra Tyrkiet| Tegn på Coxsackie-virus hos voksne

Coxsackie virus symptomer og behandling hos voksne I år har der mere end nogensinde været meget larm.

"Glimepiride": analog, brugsanvisning, sammensætning, anmeldelser

Diabetes er en snigende sygdom. Det kryber så umærkeligt op, at det på et øjeblik kan gøre en person invalid, som tager medicin for livet for at bevare helbredet. Klinikere i dag skelner mellem flere former for denne sygdom. Form 1 og 2 er globale, ret almindelige, og nogle flere former er specifikke, sjældne eller situationsafhængige, for eksempel diabetes hos gravide kvinder. Lægemidlet "Glimepiride", hvoraf en analog har samme terapeutiske virkning, bruges til behandling af type 2-diabetes mellitus.

ikke-insulinafhængig diabetes

Diabetes mellitus er en almindelig sygdom. Desuden rammer type 2-diabetes oftest mennesker i alderen eller overvægtige. Ved denne type sygdom er bugspytkirtlen normal og producerer insulin, som kroppen ikke kan optage på grund af et fald i følsomheden over for dette vigtige hormon, den såkaldte insulinresistens.

Et karakteristisk tegn på ikke-insulinafhængig diabetes er hyperglykæmi - en konstant stigning i blodsukkeret. Efter en diæt, der reducerer kulhydratindtaget, kan vægttab og brug af speciel medicin normalisere sukkerniveauet i kroppen. Et sådant lægemiddel er Glimepirid. En analog af dette middel skal indeholde det samme aktive stof eller anden forbindelse, men have en lignende virkning.

Hvad indeholder præparatet?

Et af de lægemidler, der er ordineret til behandling af ikke-insulinafhængig diabetes mellitus, er Glimepirid. Sammensætningen af ​​dette lægemiddel er ret simpelt - det har kun en aktiv ingrediens, som selve lægemidlet er navngivet af. Glimepirid er et tredje generations sulfonylurinstof. Men hvad er det? Sulfonylurinstof refererer til syntetiske stoffer med sukkersænkende egenskaber. Forskere leder konstant efter nye lægemidler, der kan forbedre patienternes velbefindende, og sulfonylurinstof har allerede givet folk flere af disse opdagelser.

For mere end et kvart århundrede siden foreslog tyske videnskabsmænd glimepirid, som er baseret på sulfonylurinstof og er dets tredje generations derivat, til brug i behandlingen af ​​type 2-diabetes mellitus. Præparatet indeholder også dannende komponenter:

• natriumcarboxymethylstivelse;
• lactosemonohydrat;
• magnesiumstearat;
• povidon;
• polysorbat;
• cellulose mikrokrystallinsk.

Mikrokrystallinsk cellulose hjælper blandt andet kroppen med at fjerne unødvendige stoffer fra tarmene, da det er en naturlig sorbent og fibre, der er nødvendige for fordøjelsen. Det antidiabetiske lægemiddel "Glimepiride", hvis producent kan være anderledes, vil indeholde et aktivt stof med samme navn og nogle yderligere komponenter i dets sammensætning.

Hvordan virker Glimepirid?

En af de seneste opdagelser fra farmakologer i kampen mod ikke-insulinafhængig diabetes er stoffet "Glimepiride". Instruktioner til brug af dette lægemiddel taler om dets effektivitet. Glimepirid, der er et derivat af 3. generation af sulfonylurinstof, i processen med kemiske reaktioner i kroppen under arbejde, bliver til to komponenter - en hydroxymetabolit og en carboxymetabolit. Desuden er den første af metabolitterne et farmakologisk aktivt stof - da en perifer vasodilator sænker blodtrykket.

Hvilken virkning har glimepirid?

Lægemidlet "Glimepiride" modtager for det meste positive anmeldelser, der hjælper patienter med ikke-insulinafhængig diabetes med at bekæmpe sygdommen. Dette skyldes, at det aktive stof - glimepirid - får bugspytkirtlens celler til aktivt at frigive insulin til kroppen. Målet med behandlingen af ​​type 2-diabetes mellitus er normalisering af kulhydratmetabolismen. Det er, hvad glimepirid gør.

En anden funktion, selvom ikke den vigtigste, af dette lægemiddel er at reducere produktionen af ​​glukose i leveren. Og da mængden af ​​glukose i blodet ikke er forbundet med aktiviteten af ​​sulfonylurinstofderivater i 1, 2 eller 3 generationer, er hypoglykæmi mulig, når man tager sådanne medicinske stoffer - sænke blodsukkerniveauet under det tilladte niveau. Med hensyn til glimepirid er indtræden af ​​et kritisk niveau af hypoglykæmi ikke blevet registreret i næsten tre årtiers kliniske observationer af brugen af ​​dette lægemiddel. Dette tyder på, at lægemidlet aktivt virker uden at forårsage patologier af kulhydratmetabolisme. Den aktive ingrediens, kaldet glimepirid, er den aktive ingrediens i mange type 2-diabetesmedicin.

Lægemidlet med samme navn "Glimepiride", dets analog skal indeholde det samme aktive stof eller et stof med lignende virkning, hjælper med at normalisere metabolismen og metabolismen af ​​kulhydrater i kroppen, hvilket giver dig mulighed for at sænke blodsukkerniveauet.

Hvordan skal medicinen tages?

Et meget anvendt lægemiddel til behandling af ikke-insulinafhængig diabetes er Glimepirid. Doseringen af ​​stoffet, der virker i lægemidlet, kan være forskellig - fra 1, 2, 3, 4, 6 mg pr. enhed af doseringsformen. Lægemidlet er tilgængeligt i tabletter, hvilket er bekvemt at bruge af patienten selv. Desuden bør lægemidlet "Glimepiride", dets analog med den samme aktive ingrediens, kun tages en gang om dagen, hvilket også er praktisk.

Mængden af ​​det aktive stof, der kræves til daglig indtagelse, ordineres af lægen på grundlag af regelmæssig overvågning af blod- og urinsukkerniveauer. Begynd at tage denne medicin normalt med en dosis på 1 mg. Om nødvendigt øges dosis gradvist i løbet af dagen til 6 mg pr. dag. Det skal bemærkes, at brug af glimepirid mere end 8 mg ad gangen er kontraindiceret. Det er upraktisk at opdele dosis i flere doser, da undersøgelser har afsløret fraværet af en terapeutisk effekt ved gentagen brug af glimepirid dagligt.

Hvornår skal man ikke tage

Tabletter "Glimepiride" hjælper patienter med ikke-insulinafhængig diabetes i tilfælde af, at diætjusteringer og vægttab ikke har en effekt på normalisering af blod- og urinsukkerniveauer. Men det er nødvendigt at tage dette og lignende lægemidler kun som foreskrevet af den behandlende læge. Medicinen "Glimepiride", dens analog med den samme aktive ingrediens, kan ikke tages i følgende tilfælde:

• insulinafhængig diabetes mellitus (type 1) - den absolutte ineffektivitet af glimepirid;
• nyresvigt;
• leversvigt;
• ketoacidose - et metabolisk skift i kroppens syre-base balance med øget surhed;
• koma;
• prækoma;
• overfølsomhed over for lægemidlets komponenter, herunder sulfonamider.

Dette lægemiddel er ikke beregnet til brug under graviditet eller under amning. Det faktum, at det aktive stof trænger ind i placentabarrieren og ind i modermælken, er angivet af brugsanvisningen, der er knyttet til præparatet "Glimepiride".

Side effekt

3. generations sulfonylurinstofderivat - glimepirid, en analog af lægemidlet med samme navn, hjælper med at bekæmpe kropscellernes utilstrækkelige modtagelighed for insulin og normalisere sukkerniveauer. Men brugen af ​​sådanne lægemidler kan forårsage følgende bivirkninger:

• allergiske reaktioner;
• smerter i maven (i maveområdet);
• hypoglykæmi;
• hyponatriæmi;
• leukopeni;
• krænkelse af smagsfornemmelser - en metallisk smag i munden;
• unormal lever- og/eller nyrefunktion;
• overfølsomhed over for alkohol;
• kvalme;
• vægtøgning;
• fotodermatose.

Forekomsten af ​​sådanne reaktioner på brugen af ​​lægemidler med det aktive stof glimepirid kræver konsultation med en læge, justering af dosis af lægemidlet eller ændring af lægemidlet til et andet.

Lignende medicin

I en insulin-uafhængig diabetisk klinik er stoffet "Glimepiride" meget udbredt. Analogen af ​​dette lægemiddel skal indeholde det samme aktive stof - sulfonylurinstofderivatet glimepirid. Der er et tilstrækkeligt udvalg af sådanne lægemidler på apoteksmarkedet - Amaryl, Diamerid, Glimaz, Meglimid og nogle andre.

En meget brugt medicin er Amaryl. Det indeholder en identisk mængde af den aktive ingrediens, har lignende kontraindikationer for brug og manifestationen af ​​mulige bivirkninger. Mange patienter skændes om, hvorvidt "Amaryl" eller "Glimepiride" - hvilket er bedre. Der er ikke noget entydigt svar på denne debat. Faktisk er "Glimepiride" en generisk af lægemidlet "Amaryl", fordi de har den samme aktive ingrediens i en identisk koncentration.

Patienter, der har brug for behandling med 3. generations sulfonylurinstofpræparater, foretrækker kun Glimepirid på grund af dets pris - prisen på lægemidlet kan være flere titusinder af rubler lavere end for Amaryl eller andre lignende lægemidler. Så på apoteker er Glimepirid, analogen af ​​Amaryl og andre lægemidler i næsten samme efterspørgsel.

Funktioner ved behandling med "Glimepiride"

På trods af at lægemiddelstoffet glimepirid er et moderne, meget brugt middel i kampen mod insulinafhængig type 2-diabetes, skal nogle funktioner tages i betragtning ved brugen. Lægemidlet skal tages dagligt på samme tid. Hvis tiden savnes, er der ingen grund til at udfylde hullet ved at øge dosis af lægemidlet. Dette kan kun skade, men ikke kompensere for den terapeutiske effekt.

Som et resultat af behandling med et 3. generations sulfonylurinstof kan blodsukkerniveauet normaliseres, og lægemidlet skal seponeres, så der ikke udvikles hypoglykæmi under administrationen. Men en utilstrækkelig dosis af lægemidlet er også meget dårligt, fordi hyperglykæmi kan udvikle sig, hvis symptomer er intens tørst, hyppig vandladning, tør mund. Patienten skal informere den behandlende læge om alle ændringer i hans helbredstilstand for at justere dosis af lægemidlet i tide. Med indtræden af ​​en forbedring af patientens tilstand bør den ikke efterlades uden regelmæssigt lægetilsyn, fordi sygdommen kan vende tilbage.

Behandling med "Glimepiride" er en effektiv hjælp til patienter med ikke-insulinafhængig diabetes. Men dets brug kræver overvågning af både patientens og den behandlende læges velbefindende for rettidig justering af dosis af lægemidlet eller annullering af det.

farmakologisk effekt

Farmakodynamik

Et oralt hypoglykæmisk lægemiddel er et tredje generations sulfonylurinstofderivat.

Glimepirid reducerer koncentrationen af ​​glukose i blodet, hovedsageligt ved at stimulere frigivelsen af ​​insulin fra pancreas β-celler. Dets virkning er overvejende forbundet med en forbedring af pancreas β-cellers evne til at reagere på fysiologisk glucosestimulering. Sammenlignet med glibenclamid forårsager lavdosis glimepirid, at der frigives mindre insulin, samtidig med at det opnår omtrent samme reduktion i blodsukkeret. Denne kendsgerning vidner til fordel for tilstedeværelsen af ​​ekstrapancreatiske hypoglykæmiske virkninger i glimepirid (øget følsomhed af væv over for insulin og insulinomimetisk effekt).

udskillelse af insulin. Som alle andre sulfonylurinstofderivater regulerer glimepirid insulinsekretion ved at interagere med ATP-følsomme kaliumkanaler på β-cellemembraner. I modsætning til andre sulfonylurinstofderivater binder glimepirid sig selektivt til et protein med en molekylvægt på 65 kilodalton, der er placeret i membranerne af pancreas-β-celler. Denne interaktion mellem glimepirid og dets bindende protein regulerer åbningen eller lukningen af ​​ATP-følsomme kaliumkanaler.

Glimepirid lukker kaliumkanalerne. Dette forårsager depolarisering af β-celler og fører til åbning af spændingsfølsomme calciumkanaler og indtrængen af ​​calcium i cellen. Som et resultat aktiverer en stigning i intracellulær calciumkoncentration insulinsekretion ved exocytose.

Glimepirid binder sig til og frigives fra det bindende protein meget hurtigere og derfor hyppigere end glibenclamid. Det antages, at denne høje udvekslingshastighed af glimepirid med dets bindingsprotein er ansvarlig for dets udtalte virkning på at sensibilisere β-celler over for glucose og beskytte dem mod desensibilisering og for tidlig udmattelse.

Virkningen af ​​at øge følsomheden af ​​væv over for insulin. Glimepirid øger insulins virkning på glukoseoptagelse i perifert væv.

insulinomimetisk effekt. Glimepirid har virkninger svarende til insulins på glukoseoptagelsen i perifert væv og glukoseoutput fra leveren.

Absorptionen af ​​glucose af perifert væv udføres ved dets transport ind i muskelceller og adipocytter. Glimepirid øger direkte antallet af glucosetransporterende molekyler i plasmamembranerne i muskelceller og adipocytter. Øget indtagelse af glukose i celler fører til aktivering af glycosylphosphatidylinositol-specifik phospholipase C. Som følge heraf falder intracellulær calciumkoncentration, hvilket forårsager et fald i proteinkinase A-aktivitet, hvilket igen fører til stimulering af glukosemetabolismen.

Glimepirid hæmmer frigivelsen af ​​glucose fra leveren ved at øge koncentrationen af ​​fructose-2,6-bisphosphat, som hæmmer gluconeogenese.

Indflydelse på blodpladeaggregation. Glimepirid reducerer trombocytaggregation in vitro og in vivo. Denne effekt synes at være relateret til den selektive hæmning af COX, som er ansvarlig for dannelsen af ​​thromboxan A, en vigtig endogen blodpladeaggregationsfaktor. Antiaterogen virkning. Glimepirid bidrager til normalisering af lipidniveauer, reducerer niveauet af malonaldehyd i blodet, hvilket fører til et signifikant fald i lipidperoxidation. Hos dyr fører glimepirid til en signifikant reduktion i dannelsen af ​​aterosklerotiske plaques.

Reducerer sværhedsgraden af ​​oxidativt stress, som konstant er til stede hos patienter med type 2-diabetes mellitus. Glimepirid øger niveauet af endogent α-tocopherol, aktiviteten af ​​katalase, glutathionperoxidase og superoxiddismutase.

kardiovaskulære effekter. Gennem ATP-følsomme kaliumkanaler har sulfonylurinstofderivater også en effekt på det kardiovaskulære system. Sammenlignet med traditionelle sulfonylurinstofderivater har glimepirid en signifikant lavere effekt på det kardiovaskulære system, hvilket kan forklares med den specifikke karakter af dets interaktion med det ATP-følsomme kaliumkanalprotein, der binder til det.

Hos raske frivillige er den mindste effektive dosis af glimepirid 0,6 mg. Effekten af ​​glimepirid er dosisafhængig og reproducerbar. Den fysiologiske respons på træning (fald i insulinsekretion), mens du tager glimepirid, bevares.

Der er ingen signifikante forskelle i effekten afhængig af, om lægemidlet er taget 30 minutter før et måltid eller umiddelbart før et måltid. Hos patienter med diabetes mellitus kan der opnås tilstrækkelig metabolisk kontrol i 24 timer med en enkelt dosis af lægemidlet. I et klinisk studie opnåede 12 ud af 16 patienter med nyreinsufficiens (CC 4-79 ml/min) desuden tilstrækkelig metabolisk kontrol.

Kombinationsbehandling med metformin. Hos patienter med utilstrækkelig metabolisk kontrol ved anvendelse af den maksimale dosis af glimepirid, kan kombinationsbehandling med glimepirid og metformin påbegyndes. I to undersøgelser har kombinationsbehandling vist forbedret metabolisk kontrol sammenlignet med behandling med hver af disse lægemidler alene.

Kombinationsbehandling med insulin. Hos patienter med utilstrækkelig metabolisk kontrol, når de tager glimepirid i maksimale doser, kan samtidig insulinbehandling påbegyndes. To undersøgelser har vist, at denne kombination opnår samme forbedring i metabolisk kontrol som insulin alene. Men kombinationsbehandling kræver en lavere dosis insulin.

Farmakokinetik

Ved sammenligning af data opnået ved enkelt- og multipel (1 gang/dag) administration af glimepirid, var der ingen signifikante forskelle i farmakokinetiske parametre, og deres variabilitet mellem forskellige patienter var meget lav. Der er ingen signifikant ophobning af lægemidlet.

Sugning

Ved gentagen oral administration af lægemidlet i en daglig dosis på 4 mg nås Cmax i serum efter ca. 2,5 timer og er 309 ng/ml. Der er en lineær sammenhæng mellem dosis og Cmax af glimepirid i plasma, såvel som mellem dosis og AUC. Når det administreres oralt, er biotilgængeligheden af ​​glimepirid 100 %. Spisning har ikke en signifikant effekt på absorptionen, med undtagelse af en lille opbremsning i hastigheden.

Fordeling

Glimepirid er karakteriseret ved en meget lav Vd (ca. 8,8 l), omtrent lig med Vd af albumin, en høj grad af plasmaproteinbinding (mere end 99%) og en lav clearance (ca. 48 ml/min).

Glimepirid udskilles i modermælk og passerer placentabarrieren.

Metabolisme

Glimepirid metaboliseres i leveren (hovedsageligt med deltagelse af CYP2C9-isoenzymet) med dannelse af 2 metabolitter - hydroxylerede og carboxylerede derivater, som findes i urin og fæces.

avl

T 1 / 2 ved plasmakoncentrationer af lægemidlet i serum, svarende til et flerdoseringsregime, er cirka 5-8 timer Efter indtagelse af glimepirid i høje doser stiger T 1 / 2 en smule. Efter en enkelt oral dosis udskilles 58 % af glimepirid af nyrerne og 35 % gennem tarmene. Uændret aktivt stof i urinen påvises ikke.

T 1/2 af de hydroxylerede og carboxylerede metabolitter af glimepirid var henholdsvis ca. 3-5 timer og 5-6 timer.

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

Farmakokinetiske parametre er ens hos patienter af forskellige køn og forskellige aldersgrupper.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion (med lav CC) er der en tendens til at øge clearance af glimepirid og til at reducere dets gennemsnitlige serumkoncentrationer, hvilket med al sandsynlighed skyldes hurtigere eliminering af lægemidlet på grund af dets lavere proteinbinding . I denne kategori af patienter er der således ingen yderligere risiko for ophobning af glimepirid.

Indikationer

Type 2 diabetes mellitus (som monoterapi eller som en del af kombinationsbehandling med metformin eller insulin).

Kontraindikationer

• Type 1 diabetes;
• diabetisk ketoacidose, diabetisk prækoma og koma;
• alvorlig leverdysfunktion (manglende klinisk erfaring);
• svær nyreinsufficiens, inkl. patienter i hæmodialyse (manglende klinisk erfaring);
• graviditet;
• amning (amning);
• børns alder (manglende klinisk erfaring med brug);
• sjældne arvelige sygdomme såsom galactoseintolerance, laktasemangel eller glucose-galactose malabsorption;
• overfølsomhed over for lægemidlets komponenter;
• overfølsomhed over for andre sulfonylurinstofderivater og sulfanilamidlægemidler (risiko for udvikling af overfølsomhedsreaktioner).

Forsigtigt: lægemidlet skal bruges i de første uger af behandlingen (øget risiko for hypoglykæmi); ved tilstedeværelse af risikofaktorer for udvikling af hypoglykæmi (dosisjustering af glimepirid eller al behandling kan være påkrævet); med interkurrente sygdomme under behandling eller med ændringer i patienters livsstil (ændringer i kost og måltidstider, stigning eller fald i fysisk aktivitet); med insufficiens af glucose-6-phosphat dehydrogenase; med overtrædelser af absorptionen af ​​mad og lægemidler fra mave-tarmkanalen (tarmobstruktion, intestinal parese).

Brug under graviditet og amning

Amaryl® er kontraindiceret til brug under graviditet. I tilfælde af en planlagt graviditet, eller når graviditet opstår, skal kvinden overgå til insulinbehandling.

Glimepirid har vist sig at blive udskilt i modermælk. Under amning skal en kvinde gå over til insulin, eller amning skal stoppes.

specielle instruktioner

Ved specifikke kliniske stresstilstande såsom traumer, kirurgi, feberinfektioner, kan metabolisk kontrol være nedsat hos patienter med diabetes mellitus, så et midlertidigt skifte til insulinbehandling kan være påkrævet for at opretholde tilstrækkelig metabolisk kontrol.

I de første uger af behandlingen kan der være en øget risiko for hypoglykæmi, hvilket kræver særlig omhyggelig overvågning af blodsukkerniveauet.

Faktorer, der bidrager til risikoen for at udvikle hypoglykæmi omfatter:

• uvilje eller manglende evne hos patienten (oftere observeret hos ældre patienter) til at samarbejde med lægen;
• underernæring, uregelmæssige måltider eller spring over måltider;
• kostændring;
• alkoholforbrug, især i kombination med at springe måltider over;
• alvorlig nyreinsufficiens;
• alvorlig leverdysfunktion (hos patienter med svær leverdysfunktion er en overgang til insulinbehandling indiceret, i det mindste indtil metabolisk kontrol er opnået);
• overdosis af glimepirid;
• visse dekompenserede endokrine lidelser, der forstyrrer kulhydratmetabolismen eller adrenerg modregulering som reaktion på hypoglykæmi (f.eks. nogle skjoldbruskkirtel- og hypofyseforreste dysfunktioner, binyrebarkinsufficiens);
• samtidig brug af visse lægemidler;
• tager glimepirid i mangel af indikationer for at tage det.

Behandling med sulfonylurinstofderivater, som inkluderer glimepirid, kan føre til udvikling af hæmolytisk anæmi, derfor bør der udvises særlig forsigtighed ved ordinering af glimepirid hos patienter med glucose-6-phosphat dehydrogenase-mangel. Det er at foretrække at bruge hypoglykæmiske midler, der ikke er sulfonylurinstofderivater.

I tilfælde af tilstedeværelsen af ​​ovennævnte risikofaktorer for udvikling af hypoglykæmi, såvel som forekomsten af ​​interkurrente sygdomme under behandlingen eller ændringer i patientens livsstil, kan dosisjustering af glimepirid eller al behandling være nødvendig.

Symptomer på hypoglykæmi på grund af adrenerg modregulering af kroppen som reaktion på hypoglykæmi kan være milde eller fraværende med gradvis udvikling af hypoglykæmi, hos ældre patienter, hos patienter med forstyrrelser i det autonome nervesystem eller hos patienter, der får betablokkere, clonidin, reserpin guanethidin og andre sympatolytiske midler.

Hypoglykæmi kan hurtigt korrigeres ved det øjeblikkelige indtag af hurtigt-absorberende kulhydrater (glukose eller saccharose). Som med andre sulfonylurinstofderivater kan hypoglykæmi opstå igen på trods af indledende vellykket behandling af hypoglykæmi. Derfor bør patienter forblive under konstant opsyn. Ved svær hypoglykæmi kræves der desuden øjeblikkelig behandling og medicinsk overvågning, og i nogle tilfælde indlæggelse af patienten.

Under behandling med glimepirid er regelmæssig monitorering af leverfunktionen og det perifere blodbillede (især antallet af leukocytter og blodplader) påkrævet.

Bivirkninger såsom alvorlig hypoglykæmi, alvorlige ændringer i blodbilledet, alvorlige allergiske reaktioner, leversvigt kan være livstruende, derfor skal patienten i tilfælde af sådanne reaktioner straks informere den behandlende læge om dem, stoppe med at tage lægemidlet og ikke genoptage at tage det uden lægens anbefaling.

Pædiatrisk brug

Data om lægemidlets langsigtede virkning og sikkerhed hos børn er ikke tilgængelige.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og andre mekanismer, der kræver øget koncentration af opmærksomhed

I begyndelsen af ​​behandlingen, efter ændring i behandlingen eller ved uregelmæssig brug af glimepirid, kan der ses et fald i koncentrationen og hastigheden af ​​psykomotoriske reaktioner på grund af hypo- eller hyperglykæmi. Dette kan have en negativ indvirkning på evnen til at føre køretøjer eller styre forskellige maskiner og mekanismer.

Dosering og administration

Som regel bestemmes dosis af lægemidlet Amaryl® af målkoncentrationen af ​​glukose i blodet. Lægemidlet bør anvendes i den mindste dosis, der er tilstrækkelig til at opnå den nødvendige metaboliske kontrol.

Under behandling med Amaryl® er det nødvendigt regelmæssigt at bestemme niveauet af glukose i blodet. Derudover anbefales regelmæssig monitorering af niveauet af glykosyleret hæmoglobin.

En overtrædelse af lægemiddelindtagelsen, for eksempel at springe den næste dosis over, bør ikke kompenseres ved den efterfølgende administration af lægemidlet i en højere dosis.

Lægen bør på forhånd instruere patienten om, hvilke handlinger der skal tages i tilfælde af fejl ved at tage lægemidlet Amaryl® (især når man springer den næste dosis over eller springer måltider over), eller i situationer, hvor det ikke er muligt at tage lægemidlet .

Amaryl® tabletter bør tages hele uden at tygge, med en tilstrækkelig mængde væske (ca. 1/2 kop). Om nødvendigt kan tabletter af lægemidlet Amaryl® opdeles langs risikoen i to lige store dele.

Startdosis af Amaryl® er 1 mg 1 gang/dag. Om nødvendigt kan den daglige dosis øges gradvist (med intervaller på 1-2 uger) under regelmæssig overvågning af blodsukkeret og i følgende rækkefølge: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) om dagen.

Hos patienter med velkontrolleret type 2-diabetes den daglige dosis af lægemidlet er normalt 1-4 mg. En daglig dosis på mere end 6 mg er kun mere effektiv hos et lille antal patienter.

Lægen bestemmer tidspunktet for at tage lægemidlet Amaryl® og fordelingen af ​​doser i løbet af dagen under hensyntagen til patientens livsstil (måltidstid, mængden af ​​fysisk aktivitet). Den daglige dosis ordineres i 1 dosis, som regel umiddelbart før en komplet morgenmad eller, hvis den daglige dosis ikke er taget, umiddelbart før det første hovedmåltid. Det er meget vigtigt ikke at springe måltider over efter at have taget Amaryl-tabletter.

Fordi forbedring af metabolisk kontrol er forbundet med en stigning i insulinfølsomhed; under behandlingen er et fald i behovet for glimepirid muligt. For at undgå udvikling af hypoglykæmi er det nødvendigt at reducere dosis rettidigt eller stoppe med at tage Amaryl®.

Tilstande, der også kan kræve dosisjustering af glimepirid:

• vægttab;
• livsstilsændringer (ændringer i kost, måltidstider, mængden af ​​fysisk aktivitet);
• forekomsten af ​​andre faktorer, der fører til en disposition for udvikling af hypoglykæmi eller hyperglykæmi.

Behandling med glimepirid er normalt langvarig.

Overførsel af en patient fra at tage et andet oralt hypoglykæmisk lægemiddel til at tage Amaryl®

Der er ingen nøjagtig sammenhæng mellem doserne af Amaryl® og andre orale hypoglykæmiske lægemidler. Ved overgang fra sådanne lægemidler til Amaryl® er den anbefalede indledende daglige dosis af sidstnævnte 1 mg (selvom patienten overføres til Amaryl® fra den maksimale dosis af et andet oralt hypoglykæmisk lægemiddel). Enhver dosisoptrapning bør ske i etaper baseret på responsen på glimepirid som anbefalet ovenfor. Det er nødvendigt at tage højde for intensiteten og varigheden af ​​virkningen af ​​det tidligere hypoglykæmiske middel. Det kan være nødvendigt at afbryde behandlingen for at undgå en additiv effekt, der øger risikoen for hypoglykæmi.

Anvendes i kombination med metformin

Hos patienter med utilstrækkeligt kontrolleret diabetes mellitus, når de tager glimepirid eller metformin i maksimale daglige doser, kan behandling med en kombination af disse to lægemidler påbegyndes. I dette tilfælde fortsættes tidligere behandling med enten glimepirid eller metformin med de samme doser, og yderligere metformin eller glimepirid startes med en lav dosis, som derefter titreres afhængigt af målniveauet for metabolisk kontrol, op til den maksimale daglige dosis. Kombinationsbehandling bør påbegyndes under strengt lægeligt tilsyn.

Anvendes i kombination med insulin

Hos patienter med utilstrækkeligt kontrolleret diabetes mellitus kan insulin ordineres samtidig, når de tager glimepirid i den maksimale daglige dosis. I dette tilfælde forbliver den sidste dosis glimepirid ordineret til patienten uændret. I dette tilfælde begynder insulinbehandlingen med lave doser, som gradvist øges under kontrol af blodsukkerkoncentrationen. Kombineret behandling udføres under tæt lægelig overvågning.

Patienter med nedsat nyrefunktion kan være mere følsom over for den hypoglykæmiske virkning af glimepirid. Data om brugen af ​​Amaryl® hos patienter med nyreinsufficiens er begrænsede.

Data om brugen af ​​lægemidlet Amaryl® hos patienter med leversvigt begrænset.

Bivirkninger

Fra stofskiftets side: hypoglykæmi er mulig, som, som med andre sulfonylurinstofderivater, kan forlænges. Symptomer på hypoglykæmi - hovedpine, sult, kvalme, opkastning, træthed, døsighed, søvnforstyrrelser, angst, aggressivitet, nedsat koncentrationsevne, årvågenhed og reaktionshastighed, depression, forvirring, taleforstyrrelser, afasi, synsforstyrrelser, tremor, pareser, føleforstyrrelser, svimmelhed, tab af selvkontrol, delirium, cerebrale kramper, døsighed eller tab af bevidsthed op til koma, overfladisk vejrtrækning, bradykardi. Derudover kan der være manifestationer af adrenerg modregulering som reaktion på hypoglykæmi, såsom forekomsten af ​​kold klam sved, angst, takykardi, arteriel hypertension, angina pectoris, palpitationer og hjertearytmier. Det kliniske billede af svær hypoglykæmi kan ligne et slagtilfælde. Symptomer på hypoglykæmi forsvinder næsten altid, efter at det er elimineret.

Fra siden af ​​synsorganet: mulig (især i begyndelsen af ​​behandlingen) forbigående synsnedsættelse på grund af ændringer i koncentrationen af ​​glukose i blodet. Deres årsag er en midlertidig ændring i hævelsen af ​​linserne, afhængigt af koncentrationen af ​​glukose i blodet, og på grund af denne ændring i linsernes brydningsindeks.

Fra fordøjelsessystemet: sjældent - kvalme, opkastning, følelse af tyngde eller fylde i epigastriet, mavesmerter, diarré; i nogle tilfælde - hepatitis, øget aktivitet af leverenzymer og/eller kolestase og gulsot, som kan udvikle sig til livstruende leversvigt, men kan gå tilbage, når lægemidlet seponeres.

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent - trombocytopeni; i nogle tilfælde - leukopeni, hæmolytisk anæmi, erytrocytopeni, granulocytopeni, agranulocytose og pancytopeni. Efter markedsføring af lægemidlet er tilfælde af svær trombocytopeni blevet rapporteret med et blodpladetal

Allergiske reaktioner: sjældent - allergiske og pseudo-allergiske reaktioner, såsom kløe, nældefeber, hududslæt. Sådanne reaktioner er næsten altid milde, men kan blive til alvorlige reaktioner med åndenød, et kraftigt fald i blodtrykket, som nogle gange udvikler sig til anafylaktisk shock; i nogle tilfælde - allergisk vaskulitis.

Andre: i nogle tilfælde - hyponatriæmi, lysfølsomhed.

Hvis der opstår symptomer på nældefeber, bør du straks konsultere en læge.

lægemiddelinteraktion

Glimepirid metaboliseres med deltagelse af CYP2C9-isoenzymet, hvilket bør tages i betragtning, når lægemidlet anvendes samtidig med inducere (f.eks. rifampicin) eller inhibitorer (f.eks. fluconazol) af CYP2C9.

Forstærkning af den hypoglykæmiske effekt og i nogle tilfælde den mulige udvikling af hypoglykæmi forbundet hermed kan observeres, når Amaryl® kombineres med et af følgende lægemidler: insulin, andre orale hypoglykæmiske midler, ACE-hæmmere, anabolske steroider og mandlige kønshormoner, chloramphenicol , coumarinderivater, cyclophosphamid, disopyramid, fenfluramin, pheniramidol, fibrater, fluoxetin, guanethidin, ifosfamid, MAO-hæmmere, fluconazol, PAS, pentoxifyllin (høje parenterale doser), phenylbutazon, oxypropylazon, phenylbutazon, oxypropylazon, oxypropylazon, oxypropylazon, oxypropylazon, oxypropylazon, azaqualin, trophosfamid.

Reduktion af den hypoglykæmiske effekt og den dermed forbundne stigning i blodsukkerkoncentrationen er mulig, når det kombineres med et af følgende lægemidler: acetazolamid, barbiturater, kortikosteroider, diazoxid, diuretika, sympatomimetika (herunder epinephrin), glukagon, afføringsmidler (ved langvarig brug), nikotin syre (i høje doser), østrogener og gestagener, phenothiaziner, phenytoin, rifampicin, jodholdige skjoldbruskkirtelhormoner.

Histamin H 2 receptorblokkere, betablokkere, clonidin og reserpin kan både forstærke og reducere den hypoglykæmiske effekt af glimepirid.

Under påvirkning af sympatolytiske midler såsom betablokkere, clonidin, guanethidin og reserpin kan tegn på adrenerg modregulering som reaktion på hypoglykæmi være reduceret eller fraværende.

På baggrund af at tage glimepirid er en stigning eller et fald i virkningen af ​​coumarinderivater mulig.

Enkelt eller kronisk alkoholforbrug kan både forstærke og svække den hypoglykæmiske virkning af glimepirid.

Galdesyrebindende midler: Colesevelam binder sig til glimepirid og reducerer absorptionen af ​​glimepirid fra mave-tarmkanalen. I tilfælde af brug af glimepirid, mindst 4 timer før indtagelse af colesevelam, observeres ingen interaktion. Derfor skal glimepirid tages mindst 4 timer før indtagelse af colesevelam.

Overdosis

Symptomer: ved akut overdosis, samt langtidsbehandling med glimepirid i for høje doser, kan der udvikles alvorlig livstruende hypoglykæmi.

Behandling: hypoglykæmi kan næsten altid hurtigt kontrolleres ved det øjeblikkelige indtag af kulhydrater (glukose eller et stykke sukker, sød frugtjuice eller te). I den forbindelse bør patienten altid have mindst 20 g glukose (4 stykker sukker) med sig. Sødestoffer er ineffektive i behandlingen af ​​hypoglykæmi.

Indtil lægen beslutter, at patienten er uden for livsfare, har patienten brug for omhyggelig medicinsk observation. Det skal huskes, at hypoglykæmi kan opstå igen efter den indledende genopretning af blodsukkerniveauet.

Hvis en diabetespatient behandles af forskellige læger (for eksempel under et ophold på hospitalet efter en ulykke, når han er syg i weekenden), skal han nødvendigvis informere dem om sin sygdom og tidligere behandling.

Nogle gange kan det være nødvendigt at indlægge patienten, selvom det kun er en sikkerhedsforanstaltning. Betydelig overdosis og alvorlig reaktion med symptomer som bevidsthedstab eller anden alvorlig neurologisk svækkelse er medicinske nødsituationer og kræver øjeblikkelig behandling og hospitalsindlæggelse.

Med tab af bevidsthed er det nødvendigt at ind/i indførelsen af ​​en koncentreret opløsning af dextrose (glucose) (for voksne, startende med 40 ml af en 20% opløsning). Som et alternativ til voksne er det muligt at administrere glukagon intravenøst, sc eller im, for eksempel i en dosis på 0,5-1 mg.

Ved behandling af hypoglykæmi på grund af utilsigtet indtagelse af Amaryl® af spædbørn eller små børn, bør dosis af dextrose justeres omhyggeligt for at undgå muligheden for farlig hyperglykæmi; introduktionen af ​​dextrose bør udføres under konstant overvågning af koncentrationen af ​​glucose i blodet.

I tilfælde af en overdosis af Amaryl® kan maveskylning og aktivt kul være påkrævet.

Efter en hurtig genopretning af blodsukkerkoncentrationen er en IV-infusion af en lavere koncentration af dextroseopløsning obligatorisk for at forhindre tilbagefald af hypoglykæmi. Koncentrationen af ​​glukose i blodet hos sådanne patienter bør konstant overvåges i 24 timer.I alvorlige tilfælde med et længerevarende hypoglykæmiforløb kan risikoen for et fald i blodsukkerniveauet vedvare i flere dage.

Så snart en overdosis opdages, er det presserende at informere lægen om det.

Opbevaringsforhold

Opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur på højst 30°C.

Bedst før dato

Sammensætning

1 tablet indeholder:

Aktive stoffer: 3 mg.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, natriumcarboxymethylstivelse (type A), povidon 25.000, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, gul jernoxid (E172).

Amaryl analoger

Pris - 128 rubler.

Pris - 128 rubler.

Pris - 128 rubler.

Pris - 128 rubler.

Pris - 128 rubler.

Pris - 128 rubler.

Pris - 128 rubler.

INSTRUKTIONER
om brugen af ​​stoffet
AMARIL M