Forskellen mellem piller og piller. Doseringsformer

Blandt tabletterne skelnes: ucoated, brusende, coated, gastro-resistent, modificeret frigivelse, til brug i mundhulen.

Dragee er en fast doseringsform opnået ved lag-for-lag påføring af aktive ingredienser på mikropartikler af inerte bærere ved hjælp af sukkersirupper.

Kun tilstedeværelsen af ​​særlige skaller.

Dragee-engros, det vil sige en masse. Tabletterne er individuelt pakket. Og formen er anderledes.

tabletter er kun en pakket medicin, men en overtrukket dragé

Tabletter er én enkelt stofmasse, og dragé er en lag-for-lag lagdeling af stoffer (vitaminer) eller en speciel skal er lagt ovenpå, som kun går i opløsning i maven. Uden denne skal ville medicinen ikke nå maven, den ville opløses, og der ville ikke være nogen effekt.

måske formen, eller måske det faktum, at de er op til en figen i en pakke

drageer i glasur og sfærisk, og tabletter er flade, selvom de også kan være i en skal.

Faste doseringsformer

Faste doseringsformer er tætte lægemidler, normalt opdelt i individuelle doser. I farmakologi er der et flertal af sådanne lægemidler, fordi de er bedre opbevaret, de er svære at beskadige, det er lettere for sådanne former at lave emballage.

Typer af faste doseringsformer

• Gebyrer.
• Pulvere.
• Granulat.
• Piller.
• Dragee.
• piller.
• Kapsler.
• Medulae og spansules.

Lad os overveje alle disse typer mere detaljeret.

Gebyrer

Blandinger af tørre medicinske plantematerialer, nogle gange med en blanding af salte, æteriske olier osv.

Doserer samlingen til fremstilling af infusioner, afkog, lotioner, bade mv. normalt patienten selv. Doser måles normalt i spiseskefulde.

Gebyrer er:

• almindelig (en blanding af råvarer pakket i standardkasser);
• presset (tabletter og briketter);
• instant te (finmalet, i filterposer).

Samlinger opbevares på et tørt sted ved en temperatur på 15 til 25°C. Holdbarhed - i gennemsnit 1,5-3 år.

Medicinske pulvere

Pulvere er en form for medicin, der har egenskaben flydbarhed.

Pulvere er enkle, bestående af et stof og komplekse, bestående af to eller flere ingredienser. Og også - opdelt og ikke opdelt i separate doser.

Pulvere er beregnet til både intern og ekstern brug. Pulvere til intern brug eller brug skylles ned med vand (eller anden væske, såsom mælk). Disse pulvere fremstilles opdelt eller ikke opdelt i doser. Pulvere til ekstern brug (for eksempel pulvere) er normalt ikke opdelt i doser.

Pulvere opbevares i deres originale emballage inden for den angivne udløbsdato; på et tørt og om nødvendigt køligt sted beskyttet mod lys.

Granulat

Granulat er en fast doseringsform til intern brug i form af runde, cylindriske eller uregelmæssige korn indeholdende en blanding af aktive stoffer og hjælpestoffer.

Granulatet er beregnet til oral administration. Nogle granulat opløses i vand før brug.

Opbevar granulatet på et tørt og om nødvendigt køligt sted beskyttet mod lys.

Piller

Doseringsform opnået ved presning af aktive stoffer (eller deres blandinger med hjælpestoffer): rund, oval, firkantet, trekantet med afrundede kanter, flade-cylindriske plader med et skillemærke eller en bikonveks overflade, der letter synkning.

I henhold til påføringsmetoderne skelnes tabletter:

• Til oral (indenfor gennem munden) brug (inklusive brusende - til fremstilling af en opløsning).
• Til ekstern brug (til fremstilling af en opløsning til skylning, vask, lotion).
• Sublingual (under tungen) og bukkal (bag kinden).
• Vaginal (i skeden).
• Til subkutan implantation (sterile tabletter sys subkutant ind i den forreste abdominalvæg eller subscapular region til en dybde på 3-4 cm).

Tabletter bør opbevares i deres originale emballage, beskytte mod miljøpåvirkninger og sikre lægemidlets stabilitet i den specificerede holdbarhed; på et tørt og om nødvendigt køligt sted beskyttet mod lys.

Mange tabletter er forbudt at blive tygget, fordi der er en vis sekvens af absorption af aktive stoffer i den menneskelige mave og tarme. Derudover smager nogle lægemidler bittert og/eller irriterer munden. Sådanne tabletter er normalt overtrukket.

Dragee

En doseringsform af et lægemiddel til internt brug, som opnås ved at lægge aktive stoffer og hjælpestoffer på sukkerkorn.

Ud over de sædvanlige drageer er der:

• forlænget (langvarig) handling;
• mikropellets eller mikrogranulat (fra 1 til 3 mm i størrelse).

I modsætning til tabletter er processen med at frigive aktive ingredienser længere, men lagdelingsteknologien gør det muligt at isolere stoffer, der ikke bør komme i kontakt i én dragé. Derfor produceres der især i form af dragéer mange multivitaminpræparater (Duovit, Revit, Gendevit, Biovital osv.).

Dragees tages oralt uden at tygge eller knuse. De enten absorberes eller sluges (i henhold til producentens anvisninger).

Opbevaringsbetingelserne for drageer er de samme som for tabletter.

piller

Piller er en sfærisk doseret fast doseringsform lavet af plastik til internt brug, som sammen med aktive ingredienser indeholder hjælpestoffer (som basis for piller),

Vægten af ​​pillerne er fra 0,1 til 0,5 g, og deres diameter er fra 3 til 8 mm. Pillefremstillingsteknologi giver dig mulighed for at kombinere en bred vifte af aktive ingredienser, der ikke er kompatible i andre former. For nylig er kosttilskud ofte produceret i form af piller.

Denne doseringsform giver dig mulighed for at skjule den ubehagelige smag og lugt af de aktive ingredienser, og den kugleformede form af pillerne og den slimede overflade i munden letter synkning.

Piller opbevares på et tørt, køligt sted.

Kapsler

Doseringsdoseringsform, bestående af en blanding af aktive stoffer og hjælpestoffer, anbragt i en skal, der opløses i den menneskelige krop. Kapsler er beregnet til oral administration såvel som til rektal (ind i rektum) og vaginal administration. Kapslerne kan have forskellige størrelser med en kapacitet på op til 1,5 ml.

Kapsler indeholder normalt aktive stoffer, der har en ubehagelig smag og (eller) irriterer mundslimhinden. Derfor bør kapsler beregnet til oral administration sluges uden at bide. Det er heller ikke tilladt at åbne kapslerne og kun tage pulveret i dem.

Kapslerne opbevares i deres originale primære emballage (aluminiumsfolieblister, hætteglas osv.), som sikrer det aktive stofs stabilitet i den angivne holdbarhed, og om nødvendigt på et køligt sted.

Medula og spansules

Meduler er gelatinekapsler, inden i hvilke der er mikrogranulat belagt med en fedtopløselig skal (til spansuls - med en polymerskal).

I form af medulla og spansul produceres sædvanligvis lægemidler med langvarig virkning, for eksempel et lægemiddel mod influenza. Opbevar medulas og spansules under samme forhold som kapsler.

Piller

Karakteristika for doseringsformen

Tabletter - en fast doseringsform, som er en komprimeret en eller flere medicinske stoffer. Tabletter bør betragtes som sammenhængende dispergerede systemer uden et dispersionsmedium. Disse er faste porøse legemer, der består af små faste partikler i kontakt med hinanden og loddet (sammenbundet) ved kontaktpunkterne. Som et resultat af det tryk, der udøves på dem, er partiklerne af den dispergerede fase i tabletterne frataget muligheden for fri fortrængning.

De første oplysninger om muligheden for at presse pulvere går tilbage til midten af ​​1800-tallet. I vores land begyndte produktionen af ​​tabletter for første gang i 1895 på fabrikken af ​​medicinske præparater i St. Petersborg (nu Oktyabr kemisk-farmaceutiske produktionsforening).

I form af tabletter er mange medicinske stoffer meget brugt. Af det samlede antal fabriksfremstillede færdige doseringsformer udleveret fra apoteker er op til 40 % tabletter. Produktionen af ​​tabletter i stedet for pulvere, opløsninger og piller af forskellige sammensætninger bliver mere udbredt.

Tabletter har form af flade og bikonvekse runde skiver eller andre former for plader. Den mest bekvemme til fremstilling af emballage og brug af tabletter i form af diske, da de er let og tæt pakket. Stempler og matricer til deres fremstilling er enklere og billigere. Tabletternes diameter varierer fra 3 til 25 mm. Tabletter med store tværgående dimensioner betragtes som briketter. Tabletternes højde skal være inden for 30-40 % af deres diameter.

En tablet er normalt beregnet til en enkelt dosis. Tabletter med en diameter på mere end 9 mm har en rille (hak), som påføres, når de presses med et stempel. Tabletterne knækkes efter hakket let og kan deles i 2 eller 4 doser.

Tabletter som doseringsform såvel som processen med deres fremstilling har deres positive og negative sider. De positive egenskaber omfatter:

a) fuld mekanisering af fremstillingsprocessen, der sikrer høj produktivitet, renhed og hygiejne af tabletter;

b) nøjagtigheden af ​​dosering af medicinske stoffer indført i tabletter;

c) tabletternes bærbarhed, hvilket sikrer bekvemmeligheden ved dispensering, opbevaring og transport af doseringsformen;

d) konservering af medicinske stoffer i komprimeret tilstand. For utilstrækkeligt stabile stoffer kan beskyttende skaller anvendes;

e) maskering af de ubehagelige organoleptiske egenskaber af medicinske stoffer (smag, lugt, farveevne). Det opnås ved at pålægge skaller af sukker, kakao, chokolade osv.;

f) muligheden for at kombinere medicinske stoffer, der er uforenelige med hensyn til fysisk-kemiske egenskaber, i andre doseringsformer;

g) lokalisering af lægemiddelvirkning. Det opnås ved at anvende skaller af en speciel sammensætning på tabletten, hovedsagelig opløselig i et surt (mave) eller alkalisk (tarm) miljø;

h) forlængelse af virkningen af ​​medicinske stoffer;

i) regulering af den sekventielle absorption af individuelle medicinske stoffer fra en tablet med kompleks sammensætning med visse intervaller. Opnået ved oprettelsen af ​​flerlagstabletter.

Ud over dette har tabletter nogle (dog helt aftagelige) ulemper:

a) under opbevaring kan tabletter miste deres opløsning og blive cementeret eller omvendt nedbrydes;

b) med tabletter indføres hjælpestoffer i kroppen, nogle gange forårsager bivirkninger (for eksempel irriterer talkum slimhinder);

c) visse lægemidler (f.eks. natrium- eller kaliumbromider) danner stærkt koncentrerede opløsninger i opløsningszonen, som kan forårsage alvorlig irritation af slimhinderne. Denne ulempe kan let elimineres, hvis sådanne tabletter knuses og opløses i en vis mængde vand, før de tages.

Tablet klassificering

Afhængigt af formålet med medicinske stoffer skelnes følgende grupper af tabletter:

1) oral - påføres indeni, skylles ned med vand. Stoffer optages af slimhinden i maven eller tarmene. Nogle gange er de foropløst i vand eller tygges i munden. Orale tabletter er hovedgruppen af ​​tabletter;

2) sublinguale og bukkale tabletter - giver gradvis frigivelse og absorption af medicinske stoffer i mundslimhinden;

3) vaginale (særlige tabletter) - indgives pr. vagina;

4) implantation - bruges til implantation (subkutant, intramuskulært). Designet til forsinket absorption af medicinske stoffer for at forlænge den terapeutiske virkning;

5) vejede tabletter til fremstilling af doseringsformer ex tempore (f.eks. isotonisk natriumchloridopløsning, Ringer-Locke opløsning, skylninger, udskylninger);

Tabletter til fremstilling af opløsninger til ekstern brug, der indeholder giftige stoffer, skal farves med en opløsning af methylenblåt, og dem, der indeholder kviksølvdichlorid, med en opløsning af eosin.

Tabletter kan klassificeres efter fremstillingsmetoden. I dette tilfælde skelnes tabletter: presset og støbt.

Den første produktionsmetode er den vigtigste og mest typiske for næsten alle moderne tabletter. Nogle medicinske stoffer tillader dog ikke påføring af høje tryk på dem (for eksempel nitroglycerin). I disse sjældne tilfælde opnås tabletter, mere præcist porøse cylindre, ved at støbe våde masser med anvendelse af indsats i form af gnidning i specielle forme.

Tabletter er også kendetegnet ved virkningens varighed og karakter:

a) tilvejebringelse af en langvarig virkning af de medicinske stoffer indeholdt i dem;

b) med lokaliseringen af ​​stedet for frigivelse og absorption af medicinske stoffer;

c) med regulering af sekvensen af ​​manifestation af den terapeutiske virkning af medicinske stoffer.

Generelle krav til tabletter og principper for tablettering af lægemidler. Der er tre hovedkrav til tablets:

1) doseringsnøjagtighed - rigtigheden af ​​massen af ​​både selve tabletten og de medicinske stoffer, der er inkluderet i dens sammensætning;

2) mekanisk styrke - tabletter skal have tilstrækkelig styrke og ikke smuldre;

3) desintegration eller opløselighed - evnen til at desintegrere eller opløses inden for de tidsgrænser, der er fastsat for visse typer tabletter.

Den masse, der udsættes for tablettering, skal have en kombination af sådanne egenskaber, der ville sikre opfyldelsen af ​​disse tre krav. Disse nødvendige egenskaber bestemmes af mange primære egenskaber ved de oprindelige medicinske stoffer, herunder tætheden, størrelsen og formen af ​​krystaller (eller partikler af knuste plantematerialer), egenskaber ved krystalgitteret (eller den anatomiske struktur af plantevæv), befugtning af partikler, deres slibeevne (øget hårdhed) osv. e. Hvis lægemidlers primære egenskaber ikke er optimale nok, så forbedres de ved tilsætning af hjælpestoffer eller ved visse teknologiske metoder (granulering osv.). Som et resultat opnås den nødvendige partikelstørrelse, fluiditet (flydeevne) af massen, dens evne til at komprimere og komprimerbarhed ved lave tryk.

Selve presningen (tablettering) udføres ved hjælp af specielle presser kaldet tabletmaskiner.

Hoveddelene af en tabletmaskine (fig. 25.1) af ethvert system er pressematricer - stanser (øvre og nedre) og en matrix med redehuller. Det nederste stempel går ind i matricehullet til en vis højde og efterlader et rum, hvori tabletmassen hældes. Derefter sænkes det øverste stempel med en vis kraft ned i matrixhullet og komprimerer massen. Så stiger den øverste punch, og efter den stiger den nederste, og skubber den færdige tablet ud. Tidligere blev tabletmaterialet hældt i matrixen i hånden, med hver dosis forudvejet. Udviklingen af ​​teknologi har gjort det muligt at forbedre processen med at fylde matrixen og automatisere den. En tredje hoveddetalje blev tilføjet - en læssetragt, som udfører en fremadgående-retur-bevægelse skiftevis med det øverste slag og fylder matrixredet. Tragten kan dog være stationær, og matrixen kan bevæge sig, hvis reder efter visse tidsrum fodres under tragten til lastning.

Der opstod således to direkte modsatte typer tabletmaskiner: med en hvilematrix og en bevægelig tragt; med en bevægelig matrice og en stationær fodertragt. Den første type maskine blev kaldt excentrisk eller krumtap (i henhold til typen af ​​mekanisme, der driver slagene), eller slagtøj (i henhold til arten af ​​pressekraften). Maskiner af den anden type kaldes roterende eller roterende (i henhold til arten af ​​bevægelsen af ​​matrixen med et system af slag). Excentriske tabletmaskiner, som enklere, dukkede op tidligere.

Hjælpestoffer og fyldstoffer

Hjælpestoffer giver den tabletterede masse de nødvendige teknologiske egenskaber, der sikrer doseringsnøjagtighed, korrekt styrke og nedbrydning af tabletter.

Efter aftale skelnes hjælpestoffer: binding, antifriktion og løsning. Deres samlede mængde bør ikke overstige 20% af massen af ​​medicinske stoffer, der er inkluderet i recepten.

Fyldstoffer er stoffer, der indføres i tabletter (udover hjælpestoffer) som medium (bærer) for lægemidler, der indgår i små mængder.

Bindemidler. Som bindemidler leverer GPC: vand, ethanol, sukker, gelatine, stivelse, ultrapektin, polyvinylalkohol (PVA), polyvinylpyrrolidon (PVP), MC, hydroxypropylmethylcellulose (OPMC), carboxymethylcellulose (CMC), natrium CMC osv.

Vand anvendes i alle tilfælde, hvor simpel befugtning sikrer normal granulering af pulvermassen. Til pulvere, der danner sprøde, ikke-granulære masser med vand og ethanol, anvendes sukker i form af en sirup eller opløsninger af de ovennævnte spiraler.

antifriktionsmidler. Pulverpartikler og granulat har normalt en ru overflade, hvilket gør det vanskeligt at hælde dem ud af tragten. For at reducere friktionen mellem partikler og mellem partikler og overflader på presseværktøjet anvendes antifriktionsmidler, blandt hvilke der skelnes mellem glide- og smøremidler.

Svævefly er pulveriserede produkter: stivelse, talkum, bentoniter, aerosil. Talkum, bentonitter tilfører ikke mere end 3% til granulatet, da de virker irriterende på slimhinderne. Glidende stoffer, der er fikseret på overfladen af ​​partikler (granulat), eliminerer deres ruhed og øger derved pulverets flydendehed.

Fedtsyrer og deres salte (stearinsyre, calcium- og magnesiumstearater), kulbrinter (vaselineolie) og nogle spiraler (tween-80, PEG-4000) anvendes som smøremidler, hvis mængde ikke bør overstige 1%. Smøremidler reducerer ikke kun friktionen ved kontaktområderne, men letter i høj grad deformationen af ​​partikler på grund af et fald i deres styrke på grund af indtrængning i mikrorevner.

Løsningsmidler. Desintegreringsmidler tilsættes tabletmassen for at forbedre nedbrydningen af ​​tabletterne i maven eller tarmene. Ved arten af ​​virkningen skelnes kvældning, forbedring af opløselighed, hydrofiliserende og gasdannende desintegreringsmidler.

Kvældende stoffer omfatter pektin, gelatine, stivelse, alginater, bentonitter. Forbedre opløseligheden af ​​sukker og glukose. Som hydrofiliserende stoffer anvendes overfladeaktive midler, hvis virkning er baseret på at forbedre befugtningsevnen på grund af et fald i overfladespændingen ved grænsefladen mellem tabletter og væske og indtrængning af væske i tabletter. Gasdannende stoffer (normalt en blanding af natriumbicarbonat med vinsyre eller citronsyre) er af begrænset brug til brusetabletter såvel som vaginale tabletter.

Fyldstoffer. I tilfælde af tablettering af potente og giftige stoffer skal de (for at give tabletten en vis masse) fortyndes, fyldes med ligegyldige stoffer. Roer og mælkesukker, natriumchlorid og bikarbonat, stivelse og nogle andre stoffer bruges som fyldstoffer. Indførelsen af ​​fyldstoffer giver massen nye egenskaber, på grundlag af hvilke metoden for dens forberedelse til tablettering bestemmes.

Generelle teknologiske operationer

Den komplette teknologiske proces med tablettering af medicinske stoffer består af tre på hinanden følgende trin: 1) forberedelse af materialer til presning; 2) tabletpresning; 3) belægning tabletter skal. Hvert af disse stadier består igen af ​​et større eller mindre antal produktionsoperationer.

Klargøring af materialer til tablettering. Denne fase forløber forskelligt afhængigt af de naturlige egenskaber af de pressede medicinske stoffer. Nogle af dem kan presses direkte, nogle gange kun med tilsætning af smøremidler. Tabletteret direkte, f.eks. nogle krystallinske stoffer, der er opløselige i vand (natriumchlorid, kalium, natrium- og ammoniumbromider, borsyre, kaliumpermanganat), vegetabilske pulvere osv. De fleste af de medicinske stoffer kræver særlig forberedelse - granulering eller granulering ( fra lat. granulum - korn) af materiale.

Granulering. Det udføres på forskellige måder. Den tidligste industrielle metode er metoden til "våd" granulering - metoden til at tørre den fugtede masse gennem en perforeret overflade (sigte). I en række tilfælde viste det sig at være mere hensigtsmæssigt at male de tidligere opnåede briketter af den tableterede masse til korn af en vis størrelse: I modsætning til den første begyndte denne metode at blive kaldt "tør" granulering. I det sidste årti er den såkaldte "strukturelle" granulering, hvor dannelsen af ​​granulat fra pulvere sker i et fluidiseret leje, i stigende grad blevet brugt.

Vådgranulering består af følgende operationer: 1) formaling af stoffer til et fint pulver og blanding af dem; 2) befugtning af pulveret med en opløsning af bindemidler; 3) gnidning af den resulterende masse gennem en sigte med store huller 3-5 mm i specielle gnidningsmaskiner - granulatorer; 4) tørring af granulat i luft (for eksempel phenylsalicylat, terpinhydrat) eller for de fleste stoffer ved en temperatur på 30-40 ° C.

I det sidste årti er tørring af granulat i et suspenderet (kogende, fluidiseret) leje i stigende grad blevet introduceret. Den største fordel ved at tørre granulat i et fluidiseret leje er hastigheden. Essensen af ​​denne tørremetode er, at kølevæsken (luften) ikke kommer i kontakt med overfladen af ​​et stationært materiale, men blæses igennem det, hvilket bringer granulatet i en suspenderet tilstand. Samtidig øges kontaktfladen kraftigt, og hver partikel af det tørrede produkt, der er i en suspenderet tilstand, blæses fra alle sider af varm luft.

Restfugten i granulatet skal være optimal for hver tabletmasse og er fastlagt ved forskrifter. Udvalget af standard restfugt varierer meget, men er oftere 2-3%. Efter tørring er granulatet en ujævn masse og indeholder ofte klumper af klæbrige granulat, så det genindføres i moseren. Hvis det er nødvendigt, luges det resulterende støv ud.

Udover at formale briketter til korn, forstås tørgranulering også som indføring af tørre klæbemidler (f.eks. mikrokrystallinsk cellulose, polyethylenoxid) i tabletmassen, som giver vedhæftning af partikler af både hydrofile og hydrofobe stoffer under tryk. Antallet af recepter, der anbefaler brug af tørre klæbetilsætningsstoffer efterfulgt af direkte presning, stiger konstant. Metoden er meget lovende.

Før granulatet tilføres tabletmaskiner, skal de nødvendige mængder glidende (antifriktions) stoffer indføres i det.

Fedtstoffer og fedtlignende stoffer tilsættes i form af en æteropløsning, som sprøjtes på granulatet under kontinuerlig omrøring, hvorefter æteren får lov til at fordampe. Pulveriserede smøremidler indføres ved at pudse granulatet.

Ud over antifriktionsmidler tilsættes, hvis det er nødvendigt, samtidig desintegreringsmidler til granulatet for at forbedre nedbrydningen af ​​tabletterne i mave og tarme.

Tablettering (presning), Tablettering af medicinske stoffer udføres på krank (KTM) og roterende (RTM) tabletmaskiner fremstillet af den indenlandske industri. Hver maskine er udstyret med det nødvendige presseværktøj - et sæt bestående af to stanser og en matrix.

Matrixen er en stålskive, hvori der bores et cylindrisk hul med en diameter på 3 til 25 mm. Tværsnittet af hullet er lig med tablettens diameter. Matricerne indsættes i det tilsvarende hul i bordpladen - arbejdsfladen.

Stanserne er stænger af kromstål, deres diameter er lidt mindre end diameteren af ​​matrixkanalen, så de kan bevæge sig i dem. Trykfladerne på stanserne er lavet flade eller konkave (med forskellige krumningsradier), glatte eller med tværgående riller (hak) eller med en indgraveret inskription.

KTM er enkeltpositionsmaskiner, hvor tabletterne ikke foretager nogen transportbevægelser. Hver operation af den teknologiske cyklus udføres af en separat aktuator: belastning (dosering), presning, udstødning. Det er også typisk for KTM, at alle tabletter er produceret på samme sæt presseværktøjer.

Tabletteringsprocessen på KTM består af følgende operationer (fig. 25.2).

Ladning (dosering) operation. Det er også operationen med at nulstille den pressede tablet. Efter at påfyldningstragten (efter at have skubbet tabletten) er kommet på plads over matrixen, sænkes den nederste stempel, og matrixkanalen fyldes med tabletmassen. Den nedadgående bevægelse af det nederste stempel er justerbar, den endelige position bestemmer dosisvolumen af ​​tabletmassen.

trykoperation. Læssetragten bevæger sig til side og åbner hullet i den fyldte matrix. Den øverste punch, som tidligere var i den øverste position, går ned og går ind i matrixhullet med kraft og komprimerer massen, indtil der opnås en solid tablet.

Operationen med at skubbe (trykke ud). Det øverste slag stiger, det nederste følger det og stopper nøjagtigt på terningens niveau. Foderbeholderen bevæger sig mod matrixzonen. Yderligere flytter læssetragten, der nærmer sig matrixzonen, med sin forkant den udstødte tablet til kanten af ​​bordpladen, hvorfra den kommer ind i bakken, og med sin mund dækker matrixen til en ny ladning, hvorefter cyklussen starter at gentage osv.

KTM-maskiner har en produktivitet på op til 4,8 tusinde stykker/t, størrelsen af ​​tabletter er 12 mm. Bilen er beregnet på ensidig presning.

RTM'er er multipositionsmaskiner, hvor alle operationer i den teknologiske cyklus udføres med kontinuerlig transport af tablets. I denne henseende bruges op til flere dusin sæt presseværktøjer i RTM, ved hjælp af hvilke tabletteringsprocessen udføres samtidigt, men i forskellige faser.

Driftsprincippet for RTM er vist i fig. 25.3 om eksemplet med en 12-punch maskine (RTM-12).

Lad os følge bevægelsen af ​​en af ​​matricerne under tragten (1).

1. Den nederste stempel (3) sænkes til den præcist definerede position. Det øverste stempel (2) gik på dette tidspunkt til den højeste position, da matrixhullet (7) kom under tragten (1) - læsseoperation.

2. Så snart matricen (med et fyldt hulrum) har passeret tragten sammen med drejningen af ​​bordpladen (4), begynder den gradvise sænkning af det øverste stempel. Når den når den modsatte side, falder den ind under trykrullen (5). Samtidig udøver rullen (6) tryk på den nederste stempel - presseoperationen.

3. Efter at have passeret mellem valserne, begynder den øverste punch at hæve sig. Det nederste stempel hæver sig også noget og skubber tabletten ud af formen. Ved hjælp af en kniv (skraber) tabes tabletten fra bordpladen - operationen med at skubbe (presse ud) tabletten.

En sådan bevægelse udføres sekventielt af alle presseværktøjer (en matrix og et par stanser).

RTM'er kan have et forskelligt antal matricer i rotoren - fra 12 til 55. Derudover kan de være enkelt-flow (med en fodertragt) og dobbelt-flow (med to fodertragte). I sidstnævnte tilfælde ender hele produktionscyklussen med en halv omdrejning af rotoren. Som et resultat stiger produktiviteten af ​​RTM kraftigt (op til 460 tusinde stykker/time). Da trykket i RTM er bilateralt og stiger (fjernes) gradvist, er tabletterne af høj kvalitet. På grund af den høje produktivitet af RTM'er bruges de kun i storskala fabriksproduktion. Under betingelserne for farmaceutiske fabrikker er CTM'er mere passende, da de fuldt ud opfylder behovene for småproduktion og er usammenlignelig enklere i operationelle termer.

Overtræk af tabletter. Belægning af tabletter med skaller udføres for at: beskytte indholdet af tabletten mod negative ydre påvirkninger; smagsforbedring (skjuler den ubehagelige smag af medicinske stoffer); give tabletterne et smukkere udseende (nivellerende ruhed, farve, glans); overførsel af virkningsstedet for medicinske stoffer uden for maven (tarmtabletter). Alle belægninger påført tabletter kan opdeles i tre grupper: belagt, film og presset.

Coatede belægninger. Belægning udføres i belægningspander (abduktorer). Obduktorerne er skråtstillede (under torden ca. 45°) roterende kedler med form af en ellipsoide (fig. 25.4.). Kedlernes diameter er fra 0,7 til 1,5 m. Materialet er kobber eller i nogle tilfælde glas. Rotationshastighed rpm Antallet af omdrejninger vælges afhængigt af forløbet af den teknologiske proces. Rotationsretningen er med uret.

I øjeblikket er et betydeligt antal tabletter ved at blive coatet, herunder: thyroidin, allochol, cerebro-lecithin, glutaminsyre, quinocid, chloracazine, cyclophosphamid, diprazin, methionin, triftazin, ekstrakter af havtorn, burnet, belladonna osv. ordinerer gerne nogle blandinger (bekhterevs medicin), piller (Blos piller osv.).

Påføringen af ​​sukkerskallen udføres i henhold til følgende skema. De første 2-3 lag påføres tabletterne med en blanding af gummi arabicumslim og sukkersirup med en roterende blæser; derefter drysses kernerne med snehvid talkum. Efter kontrol af skallens tilstand fortsættes panoreringen skiftevis med sirup og pulveriseret sukker, indtil der opnås tabletter af en given masse. Kold luft blæses ind i kedlen. De sidste lag påføres med farvet sirup (til farvning). For at glansovertrukne tabletter, efter at de sidste lag er rullet, opvarmes kedlen til 37 ° C, den nødvendige mængde smeltet kakaosmør hældes i, opvarmningen stoppes, og kedlen roteres, indtil der opnås en glans.

Filmbelægninger. To grupper af stoffer anvendes som filmdannere til tabletter: 1) opløselige i vand og mave-sox; 2) uopløseligt i vand og mavesaft, men opløseligt i tarmvæsker (tarmbelægninger).

For at opnå vandopløselige belægninger anvendes celluloseethere: methyl-, ethyl- og acetylcellulose (MC, EC, AC), hydroxyethyl- og hydroxypropylmethyl-cellulose (OEC, OPMC), CMC, natrium-CMC, samt PVP, PVA, opløsninger af tandkød, gelatine.

Til enteriske belægninger anvendes højmolekylære forbindelser, der er opløselige i organiske opløsningsmidler, hvoraf der efter fordampning dannes en hel elastisk skal, der er uopløselig i vand. Af de filmdannende stoffer, der anvendes til enteriske belægninger, skal man pege på methylphthalyl- og acetylphthalylcelludose (MFC og AFC). Nogle lipider, hydrogenerede olier, visse fedtsyrer og deres salte, såvel som shellak-naturlig spiral af fedtlignende karakter, har også fundet anvendelse.

Filmbelægning udføres for det meste ved sprøjtning i en gryde. For at gøre dette er en sprøjte installeret nær kedlens åbning, ved hjælp af hvilken de stoffer, der udgør belægningen i form af en opløsning i et meget flygtigt organisk opløsningsmiddel, sprøjtes på en roterende masse af tabletter. Formuleringen af ​​disse opløsninger er varieret, for eksempel: 3 % opløsning af EC og 1 % tween-80 i 95 % ethanol. Denne metode kræver yderligere enheder til at opfange opløsningsmiddeldampe, ellers vil arbejdsforholdene være usunde og brandfarlige.

Pressede belægninger. Ifølge denne metode påføres skallerne ved hjælp af to tabletmaskiner af en roterende type. I en af ​​dem produceres selve tabletterne, og i den anden påføring af skaller.

Bestemmelse af kvaliteten af ​​tabletter

Kvaliteten af ​​tabletterne kontrolleres i henhold til metoderne angivet i GFH (artikel 634).

Udseende vurdering. Tabletterne skal have en glat, ensartet overflade uden skader og udvendige defekter (pletter af maskinolie, nedslåede kanter, afhuggede områder osv.). Evalueringen er baseret på det blotte øjenundersøgelse af 20 tabletter.

Udsving i massen af ​​individuelle tabletter (med undtagelse af overtrukne tabletter) er tilladt inden for følgende grænser: for tabletter, der vejer mindre end 0,12 g ± 10 %, for resten ± 5 % af gennemsnitsvægten. Den gennemsnitlige tabletvægt bestemmes ved at veje 10 tabletter. Afvigelser i massen af ​​individuelle tabletter bestemmes ved at veje 10 tabletter separat med en nøjagtighed på 0,01 g.

For at bestemme indholdet af medicinske stoffer i tabletter tages en afvejet portion af pulveret af knuste mindst 10 tabletter. Tilladelige afvigelser ved doser op til 0,1 g ± 10 %, ved stort ± 5 %.

Definition af disintegration. Tabletten anbringes i en 100 ml konisk kolbe, 50 ml vand (eller anden standardvæske) tilsættes ved en temperatur på 37 ± 2 °C. Kolben rystes langsomt 1-2 gange pr. sekund. Nedbrydning vurderes ud fra mindst tre bestemmelser. Tabletterne anses for desintegrerede, hvis alle de tabletter, der er taget til testen, er opløst eller desintegreret til partikler eller er blevet til en løs masse, som kollapser ved let berøring med en glasstav.

Normer for desintegration (opløselighed) af tabletter:

Almindelige tabletter - ikke mere end 15 minutter, medmindre andet er angivet i individuelle farmakopéartikler;

Coatede tabletter, opløselige i mavesaft - ikke mere end 30 minutter;

Tabletter overtrukket med enterisk overtræk bør ikke desintegreres inden for 2 timer i en sur opløsning af pepsin, og efter vask med vand bør de opløses inden for højst 1 time i en alkalisk opløsning af pancreatin;

Sublinguale tabletter - ikke mere end 30 minutter; tabletter til fremstilling af opløsninger - ikke mere end 5 minutter;

Tabletter med forlænget virkning - i henhold til metoderne og inden for de betingelser, der er angivet i separate farmakopéartikler;

Vaginale tabletter - mælkesyremedium (se separate farmakopéartikler), ikke mere end 10 minutter.

Nedbrydningen af ​​alle typer tabletter kontrolleres årligt.

Bestemmelse af styrke. For objektivt at kvantificere tabletternes styrke anvendes metoder baseret på principperne om knusningstryk og nedslidning.

Trykstyrketesten udføres på husholdningsenheden PIT-20. Ødelæggelsen af ​​tabletterne sker, når de er installeret "på kanten". I måledelen af ​​enheden bruges en last monteret på håndtag; når tabletten er nedsænket, afviger lasten fra den lodrette position. Enheden registrerer en brudkraft på op til 200 N.

Instrumenter til bestemmelse af styrken af ​​tabletter ved slid er baseret på princippet om rotation af tabletter ved en vis hastighed i indretningen og tager højde for pulveret dannet som et resultat af deres slid mod indretningens væg. Efter testen tages tabletterne ud, fejes over med en blød børste fra støv og krummer. Slid af tabletter inden for 4 minutter anses for normalt, ikke mere end 1,5 % af vægten af ​​20 tabletter.

Pakning og opbevaring af tabletter

Tabletterne pakkes i konvalenser, reagensglas (reagensglas), små hætteglas eller presses til film (fig. 25.5). Rør (reagensglas) kan være af glas og plast. Plastpropper bruges: almindelige og med en plastikfjeder, så du kan undvære at lægge en vatpind. Til validol anvendes aluminiumshylstre til 10 tabletter med skruelåg.

Hætteglas med en kapacitet på 500 og 100 tabletter kan være af glas med et plastikskruelåg (kræver en vatpind) og plastik med et plastikfjederstop.

Filmemballage kan være af forskellige typer og fra forskellige film. I det enkleste tilfælde presses tabletterne mellem to ark cellofan eller folie. I øjeblikket bruges blærer ofte, hvor det ene lag er lavet af PVC-film, og det andet er lavet af folie.

Tabletterne opbevares i en pakke på et tørt og om nødvendigt beskyttet mod lyst sted.

Trituration tabletter

Tritureringstabletter fås ved at støbe en dejlignende masse til små cylindre, der vejer mindre end 0,05 g. Efter tørring adskiller cylindrene sig fra pressede tabletter i deres lavere hårdhed og styrke. Til fremstilling af tritureringstabletter blandes det medicinske stof med mælkesukker. Ved hjælp af vand eller anden bindende væske forvandles blandingen til en grødet masse, som derefter gnides ind i et system af talrige cylindriske huller lavet i en plastikplade. Ydermere, ved hjælp af et system af stænger (stanser), skubbes cylindrene ud af hullerne og overføres til tørretumbleren på en bakke.

Denne metode producerer nitroglycerintabletter (Tabulettae Nitroglycerini), som ikke kan fremstilles ved presning, da trykanvendelsen er eksplosiv. Deres produktion udføres i henhold til følgende opskrift:

Sukker, glucose, stivelse blandes grundigt, blandingen fugtes med 40% ethanol (5 vægt% af blandingen), og en nøjagtigt afvejet mængde nitroglycerin tilsættes. Efter blanding hældes den cremede masse i krystallisatoren med et lag, der ikke er tykkere end 2 cm. Tørring udføres ved en temperatur, der ikke overstiger 45 ° C, indtil massen bliver skør (ca. 2 timer). Derefter overføres massen til en morter, fugtes med 40% ethanol (5% af den samlede masse), blandes, og cylindriske tabletter dannes af den våde masse ved hjælp af en maskine. Våde tabletter tørres ved 40-45 ° C. Tabletternes diameter er 4 mm, højden er 2 mm, vægten er 0,027-0,028 g. Arbejd i åndedrætsværn, udvis ekstrem forsigtighed, da nitroglycerin er i stand til at blive absorberet selv gennem intakt hud. Nitroglycerintabletter er pakket i glasrør á 40 stk. Nitroglycerintabletter indgives sublingualt. Tritureringsmetoden til deres fremstilling og sammensætningen af ​​tabletten sikrer dannelsen af ​​en porøs krop, som hurtigt og nemt opløses i det sublinguale rum.

Dragee

Dragee er en fast doseringsform til internt brug, opnået ved gentagen lagdeling (slæbning) af lægemidler og hjælpestoffer på sukkergranulat (korn). I dragéer er hele massen således dannet ved lagdeling, mens det i tabletter kun er skallen, der er lagdelt. På nuværende tidspunkt er anvendelsesområdet for drageer især udvidet i vitaminindustrien (dråber med individuelle vitaminer og forskellige multivitaminkombinationer). Drageeproduktion udføres i dragékedler. Sukkergranulat fås normalt fra konfekturefabrikker.

Drageer har den korrekte sfæriske form. Massen af ​​drageer varierer normalt fra 0,1 til 0,5 g; overskridelse af vægten på mere end 1 g er ikke tilladt; farven på dragéen afhænger af farven på de anvendte farvestoffer; ofte bliver drageer, der indeholder det samme lægemiddelstof, til forskellige farver afhængigt af doseringen (f.eks. bliver drageer, der indeholder propazin 0,025 g, blå og 0,05 g grønne).

Ved fremstilling af dragéer anvendes sukker, stivelse, basisk magnesiumcarbonat, hvedemel, talkum, ethylcellulose, celluloseacetat, natriumcarboxymethylcellulose, hydrogenerede fedtstoffer, stearinsyre, kakao, chokolade, madfarver og fernis som hjælpestoffer. Mængden af ​​talkum bør ikke være mere end 3%, stearinsyre - ikke mere end 1%. For at beskytte det medicinske stof mod virkningen af ​​mavesaft er dragéerne belagt med en syrefast skal. For at skabe en sådan skal bruges de samme stoffer som til fremstilling af enterisk overtrukne tabletter.

I form af en dragé fremstilles chlorpromazin, diazolin, dicolin, propazin og en række andre medicinske stoffer og deres kombinationer. Lad os som et eksempel analysere produktionen af ​​drageer i henhold til en af ​​Shereshevskys recepter med mikrodoser af jod, som fremstilles i form af piller under apoteksforhold. Disse drageer inkluderer: krystallinsk jod 0,0005 g, kaliumiodid 0,005 g, phenobarbital 0,01 g, baldrianrodpulver 0,05 g, hjælpestoffer op til 0,25 g.

Sukkergranulatet sigtes gennem en passende sigte, så 1 g indeholder omkring 40 granulat. Læg for eksempel 500 g granulat i en lille gryde (20-29 tusind granulat). Samtidig laves sirup med en hastighed på: 1 kg sukker i 250 ml vand. Den færdige sirup blandes med 1 kg melasse. Derefter anbringes 110 g kaliumiodid i en morter, fugtes med destilleret vand og tilsættes 11 g krystallinsk jod. Pund jod og kaliumiodid, indtil det er helt opløst, og tilsæt 90 g glycerin og bland med en blanding af sirup og melasse. Belægningskedlen sættes i bevægelse, og granulatet fugtes ensartet med den resulterende arbejdsopløsning. Pulver tilsættes jævnt til det fugtede granulat under rotationen af ​​overtrækspanden, bestående af en blanding af: 1100 g baldrianrodpulver, 220 g phenobarbital, 2480 g pulveriseret sukker og 125 g talkum. En sådan opbygning udføres, indtil kildematerialerne er opbrugt. Derefter fortsætter kedlen i nogen tid med at rotere, indtil der opnås en dragé med en skinnende glat overflade.

Bestemmelse af kvaliteten af ​​drageer udføres i henhold til GFH (artikel 235), hvis krav generelt svarer til kravene til tabletter. Afvigelsen i massen af ​​de enkelte piller bør ikke overstige 10% af pillernes gennemsnitsvægt, medmindre der er særlige instruktioner (f.eks. for propazinpiller 15%). Drageer bør gå i opløsning inden for ikke mere end 30 minutter, medmindre andet er angivet. Dragee er ligesom tabletter produceret i en pakke, der beskytter dem mod ydre påvirkninger.

Granulat

I nogle tilfælde er det tilrådeligt at fremstille pulveriserede blandinger i form af små korn - korn, granulat. Kornning kan forbedre stabiliteten af ​​fugtgivende stoffer, samt fremme hurtigere opløsning og forbedre smagen af ​​nogle komplekse pulvere. Alt ovenstående var en forudsætning for fremkomsten af ​​en ny officiel doseringsform - granulat.

Granulat (i formuleringen af ​​GPC) - en doseringsform i form af korn (korn) af en rund, cylindrisk eller uregelmæssig form til intern brug.

Sammensætningen af ​​granulatet omfatter lægemidler (undtagen giftige og potente) og hjælpestoffer. Som sidstnævnte anvendes sukker, mælkesukker, natriumbicarbonat, vinsyre, dibasisk calciumdiphosphat, stivelse, dextrin, glucose, talkum, sukkersirup, ethanol, vand, madfarvestoffer, konserveringsmidler, smagsstoffer og andre stoffer. Granulatet kan være overtrukket.

Størrelsen af ​​granulatet (bestemt ved sigteanalyse) skal være 0,5-2,5 mm. Mængden af ​​mindre og større granulat bør ikke overstige 5 % i alt. De skal være ensartede i farven. Granulat (i en prøve på 0,5 g) bør desintegreres inden for 15 minutter (som tabletter), coated - inden for ikke mere end 30 minutter. Tilladelige afvigelser i indholdet af lægemidler i granulat bør ikke overstige ± 10 %. Mængden af ​​talkum bør ikke være mere end 3%.

Fremstillingen af ​​granulerede pulvere adskiller sig sædvanligvis ikke fra granuleringsprocessen, der anvendes til fremstilling af tabletter. Industrien producerer: urodan, glycerofosfat, plantaglucid mv.

Lad os som eksempel tage produktionen af ​​granulat af Urodanum. Sammensætning (dele): piperazin 2,5 g, hexamethylentetramin 8 g, lithiumbenzoat 2 g, natriumbenzoat - 2,5 g, vandfri dinatriumphosphat 10 g, natriumbicarbonat 37,5 g, vinsyre 35,6 g, sukker 1 ,9 g. Alle ingredienser er præ. -tørret, sigtet gennem en 0,6 mm sigte og blandet i følgende rækkefølge: lithiumbenzoat, natriumbenzoat, piperazin (omrøring), hexamethylentetramin (omrøring), dinatriumphosphat (omrøring), natriumbicarbonat og vinsyre (omrøring). Efter analyse tilsættes 30 volumendele 96% ethanol til massen under omrøring, indtil der opnås en homogen plastisk masse. Den resulterende masse granuleres ved at gnide gennem en sigte. Våde granulat tørres ved 70-80°C, indtil lugten af ​​ethanol forsvinder fuldstændigt. Klare granulat er pakket i 100 g flasker.

Faste doseringsformer

• Gebyrer [at vise]

  Gebyrer- blandinger af tørre medicinske plantematerialer, nogle gange med en blanding af salte, æteriske olier osv.

  Doserer samlingen til fremstilling af infusioner, afkog, lotioner, bade osv., normalt patienten selv. Doser måles normalt i spiseskefulde.

  Gebyrer er:

  • almindelig (en blanding af råvarer pakket i standardkasser);
  • presset (tabletter og briketter);
  • instant te (finmalet, i filterposer).

  Samlinger opbevares på et tørt sted ved en temperatur på 15 til 25 ° C. Holdbarhed - i gennemsnit 1,5-3 år.

• Pulvere [at vise]

  Pulvere- en doseringsform med egenskaben flydeevne.

  Pulvere er:

  • enkel, bestående af ét stof;
  • kompleks, bestående af to eller flere ingredienser.

  Og også - opdelt og ikke opdelt i separate doser.

  Pulvere er beregnet til både intern og ekstern brug. Pulvere til internt brug skylles ned med vand (eller anden væske, såsom mælk), når de indtages. Disse pulvere fremstilles opdelt eller ikke opdelt i doser.

  Pulvere til ekstern brug (for eksempel pulvere) er normalt ikke opdelt i doser.

  Pulvere opbevares i deres originale emballage inden for den angivne udløbsdato; på et tørt og om nødvendigt køligt sted, beskyttet mod lys.

• Granulat [at vise]

  Granulat- doseringsform til intern brug i form af runde, cylindriske eller uregelmæssige korn indeholdende en blanding af aktive stoffer og hjælpestoffer.

  Granulatet er beregnet til oral administration. Nogle granulat opløses i vand før brug.

  Opbevar granulatet på et tørt og om nødvendigt køligt sted, beskyttet mod lys.

• Piller [at vise]

  Piller- en doseringsform opnået ved at presse de aktive stoffer (eller deres blandinger med hjælpestoffer): rund, oval, firkantet, trekantet med afrundede kanter, en flad-cylindrisk plade med et skillemærke eller en bikonveks overflade, der letter synkning.

  I henhold til påføringsmetoderne skelnes tabletter:

  • til oral (indvendig gennem munden) brug (inklusive brusende - til fremstilling af en opløsning);
  • til ekstern brug (til fremstilling af en opløsning til skylning, vask, lotion);
  • sublingual (under tungen) og bukkal (bag kinden);
  • vaginal (i skeden);
  • til subkutan implantation (sterile tabletter sys subkutant ind i den forreste abdominalvæg eller subscapular region til en dybde på 3-4 cm)

  Tabletter bør opbevares i deres originale emballage, beskytte mod miljøpåvirkninger og sikre lægemidlets stabilitet i den specificerede holdbarhed; på et tørt og om nødvendigt køligt sted, beskyttet mod lys.

  Mange tabletter er forbudt at blive tygget, fordi der er en vis sekvens af absorption af aktive stoffer i den menneskelige mave og tarme. Derudover smager nogle lægemidler bittert og/eller irriterer munden. Sådanne tabletter er normalt overtrukket.

• Dragee [at vise]

  Dragee- en doseringsform til internt brug, som opnås ved at lægge aktive stoffer og hjælpestoffer på sukkerkorn.

  Ud over de sædvanlige drageer er der:

  • forlænget (langvarig) handling;
  • mikropellets eller mikrogranulat (størrelse fra 1 til 3 mm)

  I modsætning til tabletter er processen med at frigive aktive ingredienser længere, men lagdelingsteknologien gør det muligt at isolere stoffer, der ikke bør komme i kontakt i én dragé. Derfor produceres der især i form af dragéer mange multivitaminpræparater (Undevit, Duovit, Revit, Gendevit, Biovital, Benfogamma 150 osv.).

  Dragees tages oralt uden at tygge eller knuse. De enten absorberes eller sluges (i henhold til producentens anvisninger).

  Opbevaringsbetingelserne for drageer er de samme som for tabletter.

• piller [at vise]

  piller- en sfærisk doseringsform lavet af plastik til internt brug, som sammen med aktive stoffer indeholder hjælpestoffer (som basis for piller).

  Vægten af ​​pillerne er fra 0,1 til 0,5 g, og deres diameter er fra 4 til 8 mm. Pillefremstillingsteknologi giver dig mulighed for at kombinere en bred vifte af aktive ingredienser, der ikke er kompatible i andre former. For nylig er kosttilskud ofte frigivet i form af piller (for eksempel Huato Bolus, Ideal og mange andre).

  Denne doseringsform giver dig mulighed for at skjule den ubehagelige smag og lugt af de aktive stoffer, og pillernes kugleform og overfladen, der er fugtig i munden, letter synkning.

  Piller opbevares på et tørt, køligt sted.

• Kapsler [at vise]

  Kapsler- en doseringsform bestående af en blanding af aktive stoffer og hjælpestoffer, anbragt i en skal, der opløses i menneskekroppen. Kapsler er beregnet til oral administration såvel som til rektal (ind i rektum) og vaginal administration.

  Kapslerne kan have forskellige størrelser med en kapacitet på op til 1,5 ml.

  Kapsler indeholder normalt aktive stoffer, der har en ubehagelig smag og (eller) irriterer mundslimhinden. Derfor bør kapsler beregnet til oral administration sluges uden at bide. Det er heller ikke tilladt at åbne kapslerne og kun tage pulveret i dem.

  Kapslerne opbevares i deres originale primære emballage (aluminiumsfolieblister, hætteglas osv.), som sikrer det aktive stofs stabilitet i den angivne holdbarhed, og om nødvendigt på et køligt sted.

• Medula og spansules [at vise]

  Medula- disse er gelatinekapsler, inden i hvilke der er mikrogranulat overtrukket med en fedtopløselig skal (i spansul- polymerskal).

  I form af medulla og spansul fremstilles som regel langtidsvirkende lægemidler, for eksempel anti-influenzamidlet Coldakt.

  Opbevar medulas og spansules under samme forhold som kapsler.

Bløde doseringsformer

• Salver [at vise]

  Salver oftest brugt eksternt - til at påvirke huden og slimhinderne (øjne, vaginale, urinrør, rektal). Salver består af en hydrofob (fedtet vandafvisende) eller hydrofil (vand) base og aktive ingredienser jævnt fordelt i basen. Nogle gange omfatter salvens sammensætning aktive stoffer, der let absorberes gennem huden i blodet eller lymfen (for eksempel salver, der indeholder nitroglycerin som et aktivt stof).

  Nogle salver bruges som et middel til beskyttelse mod de skadelige virkninger af syrer eller baser på huden.

  Afhængigt af konsistensen skelnes salver selv, samt geler, geléer, cremer, linimenter og pastaer.

  Alle salver (geléer, geléer, cremer, linimenter, pastaer) opbevares i deres originale emballage, som sikrer stabiliteten af ​​det aktive stof i den specificerede holdbarhed, på et køligt, mørkt sted, medmindre andet er angivet i instruktionerne til lægemidlet .

• Geler [at vise]

  Geler- gennemsigtige salver på hydrofil basis (derivater af cellulose, gelatine, polymerer af akrylsyre og andre stoffer) med aktive ingredienser fordelt i det.

  Geler er:

  • til ekstern brug;
  • øje;
  • nasal (til næsen);
  • dental;
  • til intern brug;
  • rektal;
  • vaginal

  I modsætning til salver absorberes geler bedre, pletter ikke tøj og, vigtigst af alt, frigiver de aktive ingredienser lettere. I øjeblikket produceres flere og flere bløde doseringsformer i form af geler (for eksempel alpizarin gel til behandling af herpes, benzylbenzoat gel til behandling af fnat, gel med chloramphenicol og methyluracil til sårheling osv.).

• Gele [at vise]

  Gele- gennemsigtige salver på hydrofil basis til ekstern brug.

  Gelé har en mere tyktflydende konsistens end gel og påføres huden i et tykkere lag.

• Cremer [at vise]

  Cremer- emulsionssalver, som omfatter en hydrofob base, vand og en emulgator (et stof, der fremmer indtrængning af aktive stoffer gennem cellemembranen).

  Cremer er mindre tyktflydende i deres konsistens end salver, de bruges oftere i medicinsk kosmetik (antisvampecremer Clotrimazol, Lamisil og Terbifin, Zovirax anti-herpescreme osv.).

• Linimenter [at vise]

  Linimenter- salver, som er en tyk flydende eller gelatinøs masse, påført eksternt ved at gnide ind i huden (fra latin linire - "rub"), for eksempel streptocid-liniment til behandling af hudsygdomme, Vishnevsky-liniment (anti-inflammatorisk), lidocain liniment (bruges til smertelindring i tandpleje og pædiatri) osv.

  De mest almindelige linimenter, som er baseret på fedtstoffer: vegetabilske olier (solsikke, hørfrø osv.), lanolin, nogle gange svinefedt osv.

• Pastaer [at vise]

  Pastaer- den mest tyktflydende af alle salver. Indholdet af faste stoffer i dem overstiger 20%.

  I denne form fremstilles de fleste tandpastaer, samt fx Lassar-pasta, bestående af zinkoxid mv.

• plastre [at vise]

  plastre- en doseringsform til ekstern brug, som har en terapeutisk virkning på huden, subkutane væv og i nogle tilfælde - på hele kroppen. I de senere år er der blevet skabt transdermale terapeutiske systemer (TTS), som ikke kun har evnen til at klæbe til huden, men også til at transportere lægemidler gennem hudbarrieren (oftest kardiovaskulært, blodtrykssænkende, smertestillende medicin, sovemedicin).

  Eksempler på TTS: Nitrodur-TTS (med nitroglycerin), Katopress-TTS, Scopoderm-TTS osv. Fordelen ved TTS er, at hele dosis af det aktive stof ligger uden for menneskekroppen, og patienten selv kan regulere det ved at fjerne en stribe plaster fra huden eller reducere dens område.

  Plastrene fremstilles i form af en plastmasse (majsgips), på et specielt substrat (klæbende gips, peberpuds) og uden det, samt i form af en pude med aktive ingredienser fastgjort på et klæbebånd (peber). gips med ekstrakt af paprika, arnica og belladonna).

  Plaster uden aktive ingredienser i form af klæbebånd (klæbende plastre) bruges til at fikse forbindinger og til andre formål.

  Opbevar plastrene på et tørt, mørkt sted, medmindre andet er angivet i instruktionerne.

• stikpiller [at vise]

  stikpiller- doseringsformer, der smelter eller opløses ved kropstemperatur.

  Der er stikpiller:

  • rektal (til indsættelse i endetarmen);
  • vaginal (til indsættelse i skeden);
  • urinrør (til indføring i urinrøret);
  • sticks (til indføring i skeden og urinrøret)

  Den rektale stikpille (maksimal diameter 1,5 cm) kan være konisk eller på anden måde formet.

  Massen af ​​et stikpille til voksne er 1-4 g. Hvis massen ikke er angivet, så er det 3 g. Massen af ​​et stikpille til børn er 0,5-1,5 g.

  Vaginale stikpiller kan være sfæriske (kugler), ægformede (æggestokke) eller flade med en afrundet ende (pessarer). Deres masse er 1,5-6 g. Hvis massen af ​​det vaginale suppositorium ikke er angivet, er det ikke mindre end 4 g.

  Pinde (stearinlys) - har form som en cylinder med en spids ende og en diameter på ikke mere end 1 cm.. Massen af ​​pinden er 0,5-1 g.

  Suppositorier pakket i paraffinpapir, cellofan, folie eller plastikkasser opbevares på et tørt, køligt sted.

Flydende doseringsformer

• Løsninger [at vise]

  Opløsninger til injektioner- gennemsigtige sterile væsker, hvis indføring i kroppen er forbundet med en krænkelse af huden.

  Opløsninger er tilgængelige i ampuller, hætteglas (glas og polyethylen) og sprøjterør.

  Opløsninger med et volumen på mere end 100 ml kaldes infusion. Infusionsopløsninger omfatter opløsninger, der indgives intravenøst ​​ved hjælp af en dråbeholder (hæmodynamiske, vand-saltbalanceregulatorer, afgiftning, iltoverførselsopløsninger osv.), samt præparater til parenteral ernæring og multifunktionelle opløsninger med en bred vifte af virkning.

  Eksempler på infusionsopløsninger:

  • saltvand: Ringer - Locke, Kvartosol;
  • afgiftning: Hemodez, Reopoliglyukin, Poliglukin, Neo-gemodez, etc.;
  • til parenteral ernæring: Lipofundin, Venolipid, Intralipid, Liposin

  Løsninger til intern og ekstern brug

  • Transparente, homogene (homogene) systemer.
  • Frigørelsesform - flasker med en prop-dråbe lukket med et skruelåg

  Opbevaring af løsning

  Opløsninger opbevares ved stuetemperatur (15-25 °C) eller i køleskab (4-8 °C), beskyttet mod lys. Mere specifikke instruktioner til opbevaring af opløsninger er givet i instruktionerne til lægemidlet.

• eliksirer [at vise]

  eliksirer- væske eller pulver (tør blanding), opløselig i vand.

  Flydende blandinger består af opløsninger af salte, sirupper (sukker), samt ekstrakter og aromatiske vand. Sådanne blandinger fremstilles på et apotek efter en individuel recept.

  Tørre blandinger derhjemme fortyndes med vand til det ønskede volumen. For eksempel medicin mod tør hoste.

  Tørre blandinger skal opbevares tørt (ved stuetemperatur) eller i køleskab (ved 4-8 °C). Flydende medicin opbevares i køleskabet i højst et par dage. Metoden til opbevaring og anvendelse af sådanne blandinger er altid angivet på hætteglasset.

• Infusioner og afkog [at vise]

  Infusioner og afkog- doseringsformer, som er vandige ekstrakter fra medicinske plantematerialer, samt vandige opløsninger af tørre eller flydende ekstrakter (koncentrater).

  Infusioner og afkog tages hovedsageligt oralt, mindre ofte bruges de eksternt.

  I mangel af instruktioner om mængden af ​​medicinske planteråvarer tilberedes infusioner og afkog i forholdet 1:10 (10 g af det færdige produkt skal opnås fra 1 g råvarer. Vand skal tages lidt mere under hensyntagen til vandabsorptionskoefficienten); fra Adonis græs, baldrian rødder - 1:30. Infusioner og afkog fra medicinske plantematerialer indeholdende potente stoffer fremstilles i forholdet 1:400.

  Når du tilbereder en infusion eller afkog ved hjælp af et ekstrakt (koncentrat), tages sidstnævnte i en mængde, der svarer til mængden af ​​medicinske plantematerialer specificeret i opskriften.

  For at forberede infusioner og afkog hældes det knuste medicinske plantemateriale med kogt vand ved stuetemperatur, infunderes i en passende beholder i et kogende vandbad med hyppig omrøring: infusioner - i 15 minutter, afkog - i 30 minutter; derefter afkølet ved stuetemperatur: infusioner - mindst 45 minutter, afkog - 10 minutter, filtreret (pres plantemateriale ud) og vand tilsættes til det nødvendige volumen af ​​infusion eller afkog.

  Afkog fra bjørnebærblade, tyttebær og råvarer indeholdende tanniner (egebark, serpentin rhizom osv.) filtreres straks uden afkøling, afkog fra sennablade - efter fuldstændig afkøling.

  Opbevar infusioner i den angivne periode (normalt flere dage) på et køligt sted. Før brug rystes infusioner og afkog.

• Tinkturer [at vise]

  Tinkturer- farvet flydende alkohol eller vand-alkoholekstrakter fra medicinske plantematerialer, opnået uden opvarmning.

  Grundlæggende tages tinkturer oralt, fortyndes dem i en lille mængde vand eller drypper på sukker.

  Opbevar tinkturer i velproppede flasker i den angivne holdbarhed (længere end holdbarheden af ​​infusioner og afkog) på et køligt, mørkt sted. Under opbevaring kan der forekomme nedbør.

• Dråber [at vise]

  Dråber- doseringsformer (suspensioner, emulsioner, opløsninger) doseret i dråber.

  Dråber er til ekstern (øje, øre, nasal) og intern (for eksempel dråber nitroglycerin) brug. Dråber doseres ved hjælp af en dråbeholder installeret i hætteglasset.

  Dråber opbevares på et køligt, mørkt sted.

• Suspensioner (suspensioner) [at vise]

  Suspensioner (suspensioner)- en doseringsform bestående af et eller flere pulverformige stoffer fordelt i en væske (vand, vegetabilsk olie, glycerin osv.).

  Suspensioner er til intern, ekstern og parenteral brug. Sidstnævnte administreres intramuskulært (for eksempel insulinpræparater).

  Før brug rystes suspensionen i 1-2 minutter.

  Suspensioner opbevares i den originale emballage med en doseringsenhed ved en temperatur på 4 til 8 ° C (frysning er ikke tilladt!), hvis det er nødvendigt, på et sted beskyttet mod lys.

• ekstrakter [at vise]

  ekstrakter- koncentrerede ekstrakter fra medicinske plantematerialer.

  Uddrag er:

  • væske;
  • tyk (viskose masser med et fugtindhold på ikke over 25%);
  • tør (løse masser med et fugtindhold på ikke over 5%)

  Ekstrakter bruges oralt, flydende ekstrakter doseres efter volumen, tørre er som regel en del af faste doseringsformer.

  Opbevar ekstrakterne i deres originale emballage, om nødvendigt, på et køligt, mørkt sted. Udfældning kan forekomme under opbevaring af flydende ekstrakter. I gennemsnit opbevares ekstrakter i 1-5 år.

• emulsioner [at vise]

  emulsioner- uigennemsigtige væsker, homogene i udseende, bestående af to gensidigt uopløselige væsker - det aktive stof (olie, balsam) og vand.

  Emulsioner er beregnet til intern, ekstern eller parenteral brug.

  Holdbarheden af ​​emulsioner fremstillet på et apotek er normalt et par dage. De skal rystes før brug. Opbevar emulsioner på et køligt sted uden at fryse. Holdbarheden af ​​industrielle emulsioner er mindst 1,5 år.

• sirupper [at vise]

  sirupper- koncentrerede vandige opløsninger af saccharose, som ud over aktive ingredienser kan indeholde frugtfødeekstrakter.

  Sirupper er tykke, klare væsker med en karakteristisk smag og lugt (afhængigt af sammensætningen).

  Sirupper tages oralt, de er især udbredt i pædiatrien for at korrigere smagen af ​​lægemidlet. Sirupper har en mere udtalt terapeutisk virkning sammenlignet med faste doseringsformer.

  Sirupper opbevares i en godt lukket glasbeholder, køligt og om nødvendigt beskyttet mod lys. Holdbarheden af ​​industrielle sirupper er mindst 2 år.

• Bade [at vise]

  Bade- vandige opløsninger, der påvirker den menneskelige krop under medicinske procedurer (ofte hjælpemidler). Bade har en genoprettende, beroligende, styrkende, bakteriedræbende effekt. Fx nåle- eller iltbade mv.

Gasformige doseringsformer

• Gasser og dampe [at vise]

  Gasser og dampe- en doseringsform, hvor en gas (luft, ilt, vanddamp) anvendes som medium.

  Gasser og dampe kommer ind i menneskekroppen gennem lungerne og absorberes i blodet. Med hensyn til udviklingshastigheden af ​​den terapeutiske effekt er gasser sammenlignelige med injektioner.

  Gasser og dampe bruges i balneologiske klinikker under lægeligt tilsyn (for eksempel til behandling af astmatisk bronkitis) eller hjemme til indånding i tilfælde af luftvejssygdomme (for eksempel dampe af æteriske olier).

• Aerosoler [at vise]

  Aerosoler- en doseringsform, hvor aktivstoffet og hjælpestofferne er jævnt fordelt i et gasformigt medium.

  Aerosoler er beregnet til inhalation i tilfælde af luftvejssygdomme, allergiske sygdomme samt lokalt til sprøjtning på hud eller slimhinder (ved sygdomme i hud, mundhule, gynækologiske sygdomme).

  Aerosoler opbevares på et køligt, mørkt sted, væk fra ild.

• Sprays [at vise]

  Sprays- en doseringsform, hvori det aktive stof sprøjtes med luft indesluttet i en elastisk beholder (dråber i næsen for næse osv.).

1. Bestemmelse af doseringsformen for drageer.

2. Karakteristiske egenskaber ved drageer fra tabletter.

3. Funktioner af receptpligtige piller i opskriften.

Dragee er en fast doseret officiel doseringsform til oral administration. Denne doseringsform opnås ved gentagen lagdeling (panorering) af lægemidler og hjælpestoffer på sukkergranulat. Drageer fremstilles på fabriksmåde. Drageer adskiller sig fra tabletter i deres runde form og fremstillingsmetode.

Regler for ordination af dragéer.

Drageer ordineres på samme måde som tabletter. Ordet "dragee" er af fransk oprindelse og ændres ikke med deklination. Recepten angiver først doseringsformen (Dragee), derefter navnet på lægemidlet, dets dosis, betegnelsen for antallet af ordinerede tabletter (D.t.d. N.) og S.

Eksempel 1 Skriv 100 tabletter, der indeholder 500 IE ergocalciferol (Ergocalciferol). Tildel 2 tabletter 3 gange om dagen.

Rp.: Dragee Ergocalciferoli 500 IE

S. 2 tabletter 3 gange dagligt.

Skriv dine egne recepter på medicin.

1. Talinolol (Talinolol) i form af en dragé, 0,05 i nummer 20. En dragé til oral administration 3 gange dagligt.

2. Skriv 30 piller legalon - 70 (Legalon). 2 tabletter 3 gange dagligt.

3. Skriv retinol (Retinol) 3.300 IE ud i form af 15 piller, indeni 1 pille 1 gang om dagen mod hudsygdomme.

4. Skriv Chlpromazin på 0,025 i 20 piller Tag oralt 1 pille 3 gange om dagen efter måltider.

Når man udvikler tabletter og drageer til børn, bør man stræbe efter deres mindste størrelse (fra 3-4 mm i diameter og derunder) og en bikonveks form.

Piller

Spørgsmål til selvforberedelse og kontrol.

1. Definer doseringsformen - piller.

2. Karakteristiske træk ved piller fra tabletter og pulvere.

3. Hvorfor laves piller på apoteker?

4. Funktioner ved at ordinere piller.

Piller - en doseringsform til oral administration, der vejer fra 0,1 til 0,5 g, i form af kugler fremstillet af en homogen plastikmasse (pillemasse), hovedsageligt bestående af ekstrakter og pulvere af plantematerialer samt andre stoffer (honning, glycerin , sukkersirup, stivelse osv.).

Regler for ordination af piller.

Recepten angiver ikke en enkelt dosis af lægemidlet, men dosis gives for hele det antal piller, der er angivet på recepten (dette tal er 25 - 50 eller 30-60). Det dannende stof - Massa pilularum er indiceret for hele antallet af piller, så meget som nødvendigt for at få antallet af piller lig med 25-50 eller 30-60 osv. Skriv ikke t.d efter ordet Da. Nej, da dette tal er angivet tidligere.

Piller fremstilles på apoteker ved hjælp af pilulære maskiner designet til straks at forberede 25 eller 30 piller.

Eksempel 1 Udskriv 30 piller indeholdende belladonna tørekstrakt (Extractum Belladonnae) s.t.d. hvilket er 0,015 g. Tildel 2 piller pr. nat.

Rp.: Extracti Belladonnae sicci 0,45

Massae pilularum q.s. ut fiant pilulae nr. 30

D.S. 2 piller om natten.

Beregninger: s.t.d. 0,015 gange 30 (antal piller), hvilket er 0,45.

Tatyana Lapshina, farmaceut, lærer i biokemi (Moskva)

Faktisk er dette koncept velkendt i lægeverdenen og er forbundet med navnet på den tyske læge, nobelprisvinderen Paul Ehrlich. I Ehrlichs tid nød den romantiske opera af Carl Maria von Weber, The Magic Shooter, en hidtil uset popularitet i Tyskland. Ifølge plottet kan hovedpersonen, der har solgt sin sjæl til djævelen, få de såkaldte "magiske kugler", som altid rammer målet. Det var disse forviklinger, der fik lægen til en fantastisk idé.

"Vi skal lære at skyde mikrober med 'magiske kugler'," proklamerede Ehrlich. Han formåede at implementere denne idé, da han skabte et af de mest effektive (på det tidspunkt) antibakterielle lægemidler. Senere blev dette koncept overført til andre sygdomme: vi skal lære at skabe lægemidler, der selektivt og målrettet vil eliminere årsagen til sygdommen.

Et medicinsk stof, som en kugle, når det kommer ind i vores krop, udsættes for mange forskellige påvirkninger, hvorfra doseringsformen hjælper det med at undslippe: tablet, kapsel, dragé.

Tablet

En tablet er en fast, doseret type "kugle", som fås ved at presse lægemidlet og hjælpestofferne. Når det kommer ind i maven, svulmer det først, derefter opløses det, hvilket tillader frigivelse af den aktive ingrediens. Dens videre skæbne afhænger af placeringen af ​​målet, der skal rammes. Processen med tabletnedbrydning kan være meget langsom, på grund af dette tyr farmaceutiske virksomheder til nogle tricks: de tilføjer specielle komponenter, der fremskynder dette stadium, modificerer overfladen med en vandabsorberende sammensætning eller skaber kapsler.

Dragee

Denne form for lægemiddel opnås ved gentagne gange at lægge lægemiddel og hjælpestoffer på sukkergranulat. I form af dragéer produceres komponenter, der er vanskelige at tabletter, eller deres ubehagelige smag elimineres.

Kapsel

Når det oversættes fra latin, er en kapsel en æske, en æske, der bærer noget indeni. I vores tilfælde det medicinske stof. Kapslen opløses hurtigere end tabletten, hvilket giver dig mulighed for at fjerne symptomerne på sygdommen så hurtigt som muligt.

Hurtigere eller bedre?

Men det anbefales ikke at skifte tabletten til en kapsel alene. Og det er derfor. For at ramme målet skal medicinske stoffer fra mave-tarmkanalen som regel absorberes i blodet. Men langt fra hver af dem er i stand til at udføre denne opgave, fordi en af ​​kroppens vigtigste interne aggressorer, saltsyre, er placeret i maven. Under dets indflydelse kan stoffet miste sin aktivitet og ikke have den forventede terapeutiske effekt.

De fleste kapsler er lavet med enteriske skaller, der beskytter indholdet mod syren. I tarmen opløses denne doseringsform roligt og frigiver de aktive ingredienser. En uindviet person i sådanne virkeligheder kan begå en fejl og bare drikke en sut. For eksempel skal den aktive ingrediens frigives i maven, og du har købt en enterisk kapsel - i dette tilfælde kan vi kun tale om spild af penge.

Før du køber et lægemiddel, bør en besøgende på apoteket konsultere en specialist om muligheden for at erstatte en kapsel med en tablet. Sådan årvågenhed vil give dig mulighed for at undgå uønskede bivirkninger og få den ønskede effekt.

Foto pressfoto.ru

Faste doseringsformer omfatter pulvere, granulat, tabletter, dragéer, piller, kapsler.

Pulvere kan ordineres til både intern og ekstern brug. Pulvere til udvortes brug doseres normalt ikke i små portioner, men påføres hudens og slimhindernes sårflader. Pulvere til internt brug er opdelt og ikke opdelt i doser. Pulvere, der ikke er opdelt i doser, fremstilles af lavtoksiske lægemidler i store pakker. Sådanne midler doseres oftest med spiseskefulde eller teskefulde. Separerede pulvere udleveres på apoteker i poser med hvidt glat papir og nogle gange (hvis sammensætningen af ​​pulveret kræver det) fra pergament- eller paraffinpapir, men de kan også pakkes i kapsler.

Tabletter har form af runde, ovale eller andre formede plader med en flad eller bikonveks overflade; de fremstilles på farmaceutiske virksomheder ved presning med specielle maskiner.

Tabletter er nemme at bruge, de opbevares i lang tid, den ubehagelige smag af medicinske stoffer er mindre mærkbar i dem. Oftere er de ordineret til oral administration. Samtidig anbefales de fleste af dem at sluges uden at knuse eller tygge, især hvis de er dækket af en speciel skal.

Tabletter, som omfatter lægemidler, der absorberes godt gennem slimhinden i mundhulen, ordineres under tungen eller sublingualt. Sådanne tabletter opbevares under tungen uden at sluge, indtil de er fuldstændigt resorberet.

Drageer har en regelmæssig sfærisk form, en flad og glat overflade, en ensartet farve, afhængigt af farven på farvestoffet. Dragees tages oralt uden at tygge eller knuse.

Granulat er også en solid medicinsk formel i form af korn (korn) af en rund, cylindrisk eller uregelmæssig form. De er ordineret til oral administration i flere stykker, men de kan doseres med skeer, som pulvere; I nogle tilfælde opløses de i vand, før de bruges. I alle tilfælde af brug af granulat er det nødvendigt nøje at overholde lægens instruktioner eller instruktionerne knyttet til præparatet.

Kapsler er kapsler til dispensering af pulveriseret, pastaagtig eller flydende medicin, der skal indtages oralt. Normalt i kapsler. der er lægemidler, der har en ubehagelig smag, lugter eller irriterer slimhinden i mave-tarmkanalen. Kapsler kan være gelatinøse og stivelsesholdige, såvel som specielle - kun opløselige i tarmen under påvirkning af dets alkaliske indhold.