Novocain molar. Strukturel formel af novokain

Novocain

Procaini Hydrochloridum *

beta-diethylaminoethylester af n-aminobenzoesyrehydrochlorid

C13H20N202 * HCl M. c. 272,78

Beskrivelse. Farveløse krystaller eller hvidt krystallinsk pulver, lugtfri, bitter smag. Det forårsager en følelse af følelsesløshed på tungen.

Opløselighed. Meget letopløselig i vand, frit opløselig i alkohol, let opløselig i chloroform, praktisk talt uopløselig i ether.

Autenticitet. Præparatet giver karakteristiske reaktioner på aromatiske primære aminer og chlorider (s. 743; 747).

0,05 G lægemidlet er opløst i 2 ml vand, tilsæt 3 dråber fortyndet svovlsyre og 1 ml 0,1 N kaliumpermanganatopløsning; violet-sommer farve forsvinder øjeblikkeligt (forskel fra sovkain).

0,2 G lægemidlet er opløst i 2 ml vand, tilsæt 0,5 ml natriumhydroxidopløsning; et farveløst olieagtigt bundfald frigives.

Smeltepunkt 154-156°.

Gennemsigtighed og farve af opløsningen. Løsning 0.5 G stof på 5 ml friskkogt og afkølet vand skal være klart og farveløst.

Surhed. Når 1 dråbe methylrød opløsning tilsættes til denne opløsning, kan der opnås en lyserød farve, som bør blive til gul ved tilsætning af højst 0,15 ml 0,05 n. opløsning af kaustisk soda.

organiske urenheder. Løsning 0.2 G stof i 2 ml koncentreret svovlsyre skal være farveløs.

Løsning 0.5 G stof på 5 ml salpetersyre skal være farveløs.

Sulfat aske og tungmetaller. Sulfat aske fra 0,5 G præparatet bør ikke overstige 0,1% og bør ikke give en reaktion på tungmetaller.

Kvantificering. Omkring 0,3 G lægemiddel (nøjagtigt vejet) opløses i 10 ml vand og 10 ml fortyndet saltsyre og fortsæt derefter som angivet i artiklen "Nitritometri" (s. 799). Hvis der anvendes interne indikatorer, skal du bruge neutral rød eller tropeolin 00 blandet med methylenblåt.

1 ml 0,1 de siger natriumnitritopløsning svarer til 0,02728 g C 13 H 20 N 2 0 2 * HCl, som bør være mindst 99,5 % i præparatet.

Opbevaring. Liste B. I velproppede krukker med appelsin.

Den højeste enkeltdosis inden for 0,25 G.

Den højeste daglige dosis inden for 0,75 G.

Den højeste enkeltdosis intramuskulært (2 % opløsning) 0,1 G.

Den højeste daglige dosis intramuskulært (2% opløsning) 0,1 G.

Den højeste enkeltdosis i en vene (0,25 % opløsning) 0,05 G.

Den højeste daglige dosis i en vene (0,25 % opløsning) 0,1 G.

Bemærk. Ved infiltrationsanæstesi: den første enkeltdosis i begyndelsen af ​​operationen er ikke mere end 1,25 G ved brug af en 0,25 % opløsning og 0,75 g ved brug af en 0,5 % opløsning. I fremtiden, for hver time af operationen, ikke mere end 2,5 g ved brug af en 0,25% opløsning og 2 g ved brug af en 0,5% opløsning.

Lokalbedøvelse.

Handelsnavn: Novocain

Internationalt ikke-proprietært navn:

Farmakodynamik
Et lokalbedøvelsesmiddel med moderat anæstetisk aktivitet og en bred vifte af terapeutiske effekter. Da den er en svag base, blokerer den Na+-kanaler, forhindrer generering af impulser ved enderne af sensoriske nerver og ledning af impulser langs nervefibre. Ændrer aktionspotentialet i nervecellernes membraner uden en udtalt effekt på hvilepotentialet. Undertrykker ledningen af ​​ikke kun smerte, men også impulser fra andre modaliteter. Med absorption og direkte intravaskulær administration reducerer det excitabiliteten af ​​perifere kolinerge receptorer, reducerer dannelsen og frigivelsen af ​​acetylcholin fra præganglioniske ender (det har en vis ganglionblokerende effekt), eliminerer spasmer af glatte muskler og reducerer excitabiliteten af ​​myokardiet og myokardiet. motoriske områder af hjernebarken. Når det administreres intravenøst, har det en analgetisk, hypotensiv og antiarytmisk virkning (øger den effektive refraktære periode, reducerer excitabilitet, automatisme og ledningsevne), i store doser kan det forstyrre neuromuskulær ledning. Eliminerer de faldende hæmmende påvirkninger af den retikulære dannelse af hjernestammen. Hæmmer polysynaptiske reflekser. I høje doser kan det give kramper. Det har en kort bedøvelsesaktivitet (varigheden af ​​infiltrationsanæstesi er 0,5-1 time).

Farmakokinetik
Undergår fuldstændig systemisk absorption. Absorptionsgraden afhænger af stedet (vaskulariseringsgraden og blodgennemstrømningshastigheden på injektionsstedet), indgivelsesvejen og den samlede dosis. Det hydrolyseres hurtigt af plasma- og leveresteraser med dannelse af 2 farmakologisk aktive hovedmetabolitter: diethylaminoethonol (har en moderat vasodilaterende effekt) og para-aminobenzoesyre (det er en konkurrerende antagonist af sulfanilamid-kemoterapi-lægemidler og kan svække deres antimikrobielle virkning). Halveringstiden er 30-50 sekunder, i neonotal periode -54-114 sek. Det udskilles hovedsageligt af nyrerne i form af metabolitter, ikke mere end 2% udskilles uændret.

Indikationer for brug

• infiltration, ledning og epidural anæstesi;
• vagosympatiske cervikale, pararenale, cirkulære og paravertebrale blokader.

Kontraindikationer
Overfølsomhed (inklusive over for para-aminobenzoesyre og andre lokalbedøvelsesmidler), børn under 12 år.
Til anæstesi ved krybende infiltratmetoden: udtalte fibrotiske forandringer i vævene. Til epidural anæstesi: atrioventrikulær blokering, markant fald i blodtrykket, shock, infektion af lumbalpunkturstedet, septikæmi.

Forsigtigt
Nødoperationer ledsaget af akut blodtab; tilstande ledsaget af et fald i hepatisk blodgennemstrømning (for eksempel ved kronisk hjertesvigt, leversygdomme); pseudocholinesterase-mangel; nyresvigt; børns alder fra 12 til 18 år og hos ældre patienter (over 65 år); svækkede patienter; graviditet og fødsel.

Dosering og administration
Til infiltrationsanæstesi: brug 0,25-0,5% opløsninger; til anæstesi i henhold til Vishnevsky-metoden (tæt krybende infiltration) - 0,125-0,25% opløsninger. For at reducere absorption og forlænge virkningen under lokalbedøvelse indgives en yderligere 0,1% opløsning af epinephrinhydrochlorid - 1 dråbe pr. 2-5-10 ml procainopløsning. Højere doser til infiltrationsanæstesi til voksne: den første enkeltdosis i begyndelsen af ​​operationen - ikke mere end 500 ml for en 0,25% opløsning eller 150 ml for en 0,5% opløsning. I fremtiden, i løbet af hver time af operationen - ikke mere end 1000 ml for en 0,25% opløsning eller 400 ml for en 0,5% opløsning.
Den maksimale dosis til børn over 12 år er 15 mg/kg.
Til ledningsanæstesi: 1-2% opløsninger (op til 25 ml); til epidural - 2% opløsning (20-25 ml). Med pararenal blokade (ifølge AV Vishnevsky) injiceres 50-80 ml af en 0,5% opløsning eller 100-150 ml af en 0,25% opløsning i det perirenale væv, og med vagosympatisk blokade - 30-100 ml af en 0,25% opløsning .
Ved cirkulære eller paravertebrale blokader injiceres en 0,25 % - 0,5 % opløsning intradermalt.

Side effekt
Hovedpine, svimmelhed, døsighed, svaghed, cauda equina syndrom, kramper, øget eller nedsat blodtryk, kollaps, perifer vasodilatation, bradykardi, arytmi, brystsmerter, ufrivillig vandladning eller afføring, impotens, methæmoglobinæmi (op, allergisk reaktion over for shock og allergisk reaktion).
Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning.
Andet: tilbagevenden af ​​smerter, vedvarende anæstesi, hypotermi, med anæstesi i tandplejen: følelsesløshed og paræstesi i læber og tunge, forlængelse af anæstesi.

Overdosis
Symptomer: bleg hud og slimhinder. Svimmelhed, kvalme, opkastning, "kold" sved, øget sværhedsgrad af bivirkninger. Behandling: opretholdelse af tilstrækkelig lungeventilation, afgiftning og sympatisk terapi.

Interaktion
Forstærker den hæmmende effekt på centralnervesystemet af generel anæstesi, hypnotika og beroligende midler, narkotiske analgetika og beroligende midler.
Ved brug af lokalbedøvelsesmidler til spinal- og epiduralbedøvelse med guanadrel, guanethidin, mecamylamin, trimethafan øges risikoen for et kraftigt blodtryksfald og bradykardi.
Antikoagulantia (ardeparin, dalteparin, danaparoid, enoxaparin, heparin, warfarin) øger risikoen for blødning. Ved behandling af injektionsstedet for et lokalbedøvelsesmiddel med desinficerende opløsninger, der indeholder tungmetaller, øges risikoen for at udvikle en lokal reaktion i form af smerte og hævelse.
Brug sammen med MAO-hæmmere (furazolidon, procarbazin, selegelin) øger risikoen for hypotension.
Styrk og forlænge virkningen af ​​muskelafslappende midler.
Ved ordination af procain sammen med narkotiske analgetika noteres en additiv effekt, som anvendes ved spinal- og epiduralbedøvelse, mens respirationsdepressionen forstærkes.
Vasokonstriktorer (epinephrin, methoxamin, phenylephrin) forlænger den lokalbedøvende virkning.
Procain reducerer den antimyastheniske virkning af lægemidler, især når det bruges i høje doser, hvilket kræver yderligere korrektion i behandlingen af ​​myasthenia gravis.
Cholinesterasehæmmere (anti-myastenisk JIC, cyclophosphamid, demecarin, ecothiophate, thiotepa) reducerer metabolismen af ​​procain.
Procainmetabolitten (para-aminobenzoesyre) er en sulfonamidantagonist.

specielle instruktioner
Patienter kræver kontrol over funktionerne i det kardiovaskulære, respiratoriske og centralnervesystem. Det er nødvendigt at annullere MAO-hæmmere 10 dage før indførelse af en lokalbedøvelse. I løbet af behandlingsperioden er det nødvendigt at afstå fra at køre køretøjer og deltage i potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner. Før brug, obligatorisk test for individuel følsomhed over for lægemidlet. Det skal huskes, at når man udfører lokalbedøvelse med den samme totale dosis, er toksiciteten af ​​novocain jo højere, jo mere koncentreret opløsningen bruges. Absorberes ikke fra slimhinder; giver ikke overfladisk anæstesi, når den påføres huden.

Udgivelsesformular:

Opbevaringsforhold
Liste B. På et mørkt sted.

Bedst før dato
3 år. Må ikke anvendes efter den udløbsdato, der står på pakningen.

Vilkår for udlevering fra apoteker
Udgivet på recept.

Producent/organisation, der accepterer krav:
FSUE "Armavir Biological Factory"
352212. Rusland, Krasnodar-territoriet, Novokubansky-distriktet, Progress-afvikling, st. Mechnikova, 11

Brutto formel

Farmakologisk gruppe af stoffet Procaine

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS kode

Karakteristika for stoffet Procaine

Farveløse krystaller eller lugtløst hvidt krystallinsk pulver. Meget letopløseligt i vand, letopløseligt i alkohol.

Farmakologi

Overtræder generering og ledning af nerveimpulser hovedsageligt i ikke-myelinerede fibre. Da den er en svag base, interagerer den med membrannatriumkanalreceptorer, blokerer strømmen af ​​natriumioner, fortrænger calcium fra receptorer placeret på den indre overflade af membranen. Ændrer aktionspotentialet i nervecellernes membraner uden en udtalt effekt på hvilepotentialet. Antiarytmisk virkning er forbundet med en stigning i den effektive refraktære periode, et fald i myokardie excitabilitet og automatisme.

Optages dårligt gennem slimhinder. Når det administreres parenteralt, absorberes det godt, hydrolyseres hurtigt i blodbanen under påvirkning af esteraser og kolinesteraser fra blodplasma til para-aminobenzoesyre og diethylaminoethanol. T 1/2 er 0,7 min, 80% af lægemidlet udskilles i urinen.

Når det absorberes eller indsprøjtes direkte i blodet, reducerer det dannelsen af ​​acetylcholin og excitabiliteten af ​​cholinerge systemer, har en ganglioblokerende effekt, reducerer spasmer af glatte muskler og hæmmer excitabiliteten af ​​myokardiet og motoriske områder af hjernebarken. Det har analgetisk og anti-shock aktivitet, hypotensiv og antiarytmisk virkning. Eliminerer de faldende hæmmende påvirkninger af den retikulære dannelse af hjernestammen. Hæmmer polysynaptiske reflekser. I høje doser kan det give kramper. Det har en kort bedøvelsesaktivitet (varigheden af ​​infiltrationsanæstesi er 0,5-1 time). For at reducere systemiske virkninger, toksicitet og forlænge virkningen, bruges det i kombination med vasokonstriktorer (adrenalin). Med en stigning i koncentrationen af ​​opløsninger anbefales det at reducere den samlede dosis. For at forhindre udviklingen af ​​overfølsomhedsreaktioner begynder behandlingen med introduktionen af ​​2 ml af en 2% opløsning, efter 3 dage (i fravær af bivirkninger) - 3 ml, og fortsæt derefter til introduktionen af ​​en fuld dosis - 5 ml pr. injektion. Det er effektivt (når det administreres intramuskulært) hos ældre patienter i de tidlige stadier af sygdomme forbundet med funktionelle forstyrrelser i centralnervesystemet (hypertension, spasmer i koronarkar og cerebrale kar osv.).

Brugen af ​​stoffet Procaine

Lokalbedøvelse: infiltration, ledning, epidural og spinal; vagosympatisk og pararenal blokade; potensering af virkningen af ​​narkotiske lægemidler under generel anæstesi; smertesyndrom af forskellig oprindelse (herunder med mavesår i maven og tolvfingertarmen); spasmer i blodkar, neurodermatitis, hæmorider, kvalme.

Kontraindikationer

Overfølsomhed.

Bivirkninger af Procaine

Svimmelhed, svaghed, arteriel hypotension, allergiske reaktioner (anafylaktisk shock er muligt).

Interaktion

Forstærker virkningen af ​​narkotiske stoffer.

Overdosis

Ved anvendelse i høje doser er overdreven absorption mulig, ledsaget af kvalme, opkastning, pludseligt kardiovaskulært sammenbrud, øget nervøs excitabilitet, rysten og kramper, respirationsdepression.

Behandling: generel genoplivning. I tilfælde af udvikling af forgiftning efter injektion i musklerne i armen eller benet anbefales en presserende anvendelse af en tourniquet for at reducere den yderligere indtræden af ​​lægemidlet i det generelle kredsløb.

Administrationsveje

Inde, i / til, i / m, i / i, ved elektroforese, rektalt.

specielle instruktioner

Absorberes ikke fra slimhinder; giver ikke overfladebedøvelse. Anvendes sammen med en 0,1% opløsning af adrenalinhydrochlorid med en hastighed på 1 dråbe pr. 2-5 ml procainopløsning.

Interaktioner med andre aktive stoffer

Handelsnavne

NOVOKAIN Novocain

Aktivt stof

›› Procaine* (Procaine*)

latinsk navn

Farmakologisk gruppe: Lokalbedøvelsesmidler

Nosologisk klassificering (ICD-10)

Sammensætning og udgivelsesform

1 ml injektionsvæske, opløsning indeholder procainhydrochlorid 5 mg; i ampuller á 5 ml, i en papkasse 10 stk.

farmakologisk effekt

farmakologisk effekt- lokalbedøvelse. Blokerer forekomsten af ​​en impuls og dens ledning langs nervefiberen - især den afferente.

Indikationer

Infiltration, ledning, epidural og spinal anæstesi; vagosympatisk og pararenal blokade; smertesyndrom i mavesår i maven og tolvfingertarmen, hæmorider, kvalme.

Kontraindikationer

Overfølsomhed.

Bivirkninger

Svimmelhed, svaghed, hypotension, allergiske reaktioner.

Dosering og administration

V / m - 5-10 ml af en 1-2% opløsning 3 gange om ugen i en måned, hvorefter der tages en 10-dages pause; til infiltrationsanæstesi anvendes 0,25-0,5% opløsninger, til ledningsanæstesi - 2% opløsning.
Indvendig - 1/2 tsk (mod smerte).

Bedst før dato

Opbevaringsforhold

Liste B.: På et sted, der er beskyttet mod lys, ved en temperatur på ikke over 30 ° C.

* * *

NOVOCAIN (Novocainum). b-diethylaminoethylester af para-aminobenzoesyrehydrochlorid. Synonymer: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocaine, Genocaine, Herocaine, Isocain, Jenacain, Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, Planocaine, Paracaine, Proocaine, , Procainhydrochlorid, Protocaine, Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine osv. Farveløse krystaller eller lugtfrit hvidt krystallinsk pulver. Lad os meget let opløses i vand (1:1), vi vil let opløses i alkohol (1:8). Vandige opløsninger steriliseres ved +100 C i 30 minutter. Opløsninger af novocain hydrolyseres let i et alkalisk miljø. For at stabilisere tilsættes 0,1 n. saltsyreopløsning til pH 3,8 - 4,5. Novocain blev syntetiseret i 1905. I lang tid var det det vigtigste lokalbedøvelsesmiddel, der blev brugt i kirurgisk praksis. Sammenlignet med moderne lokalbedøvelsesmidler (lidokain, bupivacain osv.) har det mindre stærk bedøvelsesaktivitet. Men på grund af dets relativt lave toksicitet, store terapeutiske bredde og yderligere værdifulde farmakologiske egenskaber, der gør det muligt at bruge det inden for forskellige medicinske områder, er det stadig meget brugt. I modsætning til kokain forårsager novocain ikke afhængighedsfænomener. Ud over den lokalbedøvende effekt har novocain, når det absorberes og indsprøjtes direkte i blodbanen, en generel effekt på kroppen: det reducerer dannelsen af ​​acetylcholin og sænker excitabiliteten af ​​perifere kolinerge systemer, har en blokerende effekt på det autonome ganglier, reducerer spasmer af glatte muskler, reducerer excitabiliteten af ​​hjertemusklen og motoriske områder i hjernebarken. I kroppen hydrolyseres novocain relativt hurtigt og danner para-aminobenzoesyre og diethylaminoethanol. Nedbrydningsprodukterne af novocain er farmakologisk aktive stoffer. para-aminobenzoesyre (vitamin H 1) er en integreret del af folinsyremolekylet; det er også inkluderet i den bundne tilstand i andre forbindelser, der findes i plante- og dyrevæv. Para-aminobenzoesyre er en "vækstfaktor" for bakterier. I kemisk struktur ligner det en del af sulfonamidmolekylet; i konkurrence med sidstnævnte svækker para-aminobenzoesyre deres antibakterielle virkning (se Sulfanilamidpræparater). Novocain, som et derivat af para-aminobenzoesyre, har også en antisulfanilamid-effekt. Diethylaminoethanol har moderate vasodilaterende egenskaber. Novocain er meget brugt til lokalbedøvelse - hovedsageligt til infiltration; til overfladebedøvelse er den til ringe nytte, da den langsomt trænger ind i intakte slimhinder. Novocaine er almindeligt ordineret til terapeutiske blokader. Til infiltrationsanæstesin anvendes 0,25 - 0,5% opløsninger; til anæstesi efter metoden fra A.V. Vishnevsky (tæt krybende infiltration) 0,125 - 0,25% opløsninger; til ledningsanæstesi - 1 - 2% opløsninger; til epidural - 2% opløsning (20-25 ml). Nogle gange er novocain også ordineret til intraossøs anæstesi. Til anæstesi af slimhinderne bruges novocain nogle gange i otorhinolaryngologi. For at opnå en overfladebedøvende effekt kræves 10-20% opløsninger. Med lokalbedøvelse afhænger koncentrationen af ​​novokainopløsninger og deres antal af arten af ​​det kirurgiske indgreb; påføringsmetoden, patientens tilstand og alder osv. Man skal huske på, at med den samme samlede dosis af lægemidlet er toksiciteten jo højere, jo mere koncentreret den anvendte opløsning er. For at reducere absorptionen og forlænge virkningen af ​​novokainopløsninger under lokalbedøvelse tilsættes normalt en opløsning af adrenalinhydrochlorid (0,1%) til dem - 1 dråbe pr. 2-5-10 ml novokainopløsning, da novokain i modsætning til kokain gør det. ikke forårsage vasokonstriktion. Novocaine anbefales også til behandling af forskellige sygdomme. Novocain blokade har til formål at svække de refleksreaktioner, der opstår under udviklingen af ​​patologiske processer. Med pararenal blokade (ifølge A.V. Vishnevsky) injiceres 50 - 80 ml af en 0,5% opløsning eller 100 - 150 ml af en 0,25% novocainopløsning i det perirenale væv, og med vagosympatisk blokade - 30 - 100 ml af 0.25% opløsning. . Opløsninger af novocain anvendes også intravenøst ​​og oralt (til hypertension, sen toksikose hos gravide kvinder med hypertensivt syndrom, spasmer i blodkar, fantomsmerter, mavesår i maven og tolvfingertarmen, ulcerøs colitis, kløe, neurodermatitis, eksem, keratitis, iridocyclitis , glaukom osv. .). Fra 1 til 10 - 15 ml af en 0,25 - 0,5% opløsning injiceres i en vene. Gå langsomt ind, helst i isotonisk natriumchloridopløsning. Antallet af injektioner (nogle gange op til 10 - 20) afhænger af sygdommens sværhedsgrad og effektiviteten af ​​behandlingen. For at lindre spasmer i perifere kar og forbedre mikrocirkulationen under forfrysninger (i den præ-reaktive periode), en blanding bestående af 10 ml 0,25% novokainopløsning, 2 ml 2% papaverinopløsning, 2 ml 1% nikotinsyreopløsning og 10.000 IE af heparin blev foreslået. Indtast intraarterielt. Intravenøs administration af en lille mængde novocain forstærker virkningen af ​​lægemidler, der anvendes til anæstesi, har en smertestillende og anti-chok virkning, og derfor bruges det nogle gange til at forberede anæstesi, under anæstesi (for at øge virkningen af ​​hovedbedøvelsen) og i den postoperative periode (for at lindre smerter og spasmer). Indeni tages 0,25 - 0,5% opløsning op til 30 - 50 ml 2 - 3 gange om dagen. Intradermale injektioner af 0,25 - 0,5 % opløsning anbefales til cirkulær og paravertebral blokade ved eksem, neurodermatitis, iskias osv. Stearinlys (rektalt) med novokain bruges som lokalbedøvelse og krampeløsende mod spasmer i tarmens glatte muskler. Novocain (5 - 10% opløsning) anvendes også ved hjælp af elektroforesemetoden. På grund af lægemidlets evne til at reducere hjertemusklens excitabilitet, er det nogle gange ordineret til atrieflimren - en 0,25% opløsning på 2-5 ml injiceres i en vene op til 4-5 gange. Mere effektive og specifikt virkende antiarytmika er lokalbedøvelsesmidler lidocain og trimecain og et derivat af novocain - novocainamid (se). Novocain bruges til at opløse penicillin for at forlænge dets virkning (se Penicillingruppens lægemidler). Novocaine ordineres også som intramuskulære injektioner til visse sygdomme, der er mere almindelige hos ældre (endarteritis, åreforkalkning, hypertension, spasmer i kranspulsårene og cerebrale kar, ledsygdomme af reumatisk og smitsom oprindelse osv.). Behandlingen udføres på et hospital. En 2% opløsning af novocain, 5 ml, injiceres i musklerne 3 gange om ugen; til et forløb på 12 injektioner, hvorefter de holder 10 dages pause. I løbet af året gentages behandlingsforløbet op til 4 gange. Effekten observeres hovedsageligt i de tidlige stadier af sygdomme forbundet med funktionelle lidelser i centralnervesystemet. Novocain tolereres generelt godt, men det kan forårsage bivirkninger og bør anvendes med forsigtighed ved alle indgivelsesveje. Hos nogle patienter er der øget følsomhed over for lægemidlet (svimmelhed, generel svaghed, blodtrykssænkning, kollaps, chok). Allergiske hudreaktioner (dermatitis, peeling osv.) kan udvikle sig. For at påvise overfølsomhed ordineres først novocain i reducerede doser. Først injiceres 2 ml af en 2% opløsning intramuskulært, efter 3 dage, i fravær af bivirkninger, 3 ml af denne opløsning, og fortsæt først derefter til indførelse af en fuld dosis - 5 ml pr. injektion. Højere doser af novocain (til voksne): enkeltdosis ved oral indtagelse 0,25 g, ved injektion i muskler (2 % opløsning) - 0,1 g (5 ml), ved injektion i en vene (0 , 25 % opløsning) - 0,05 g ( 20 ml); dagligt indtag på 0,75 g; ved injektion i muskler (2% opløsning) og i en vene (0,25% opløsning) - 0,1 g. Til infiltrationsanæstesi etableres følgende højere doser (for voksne): den første enkeltdosis ved begyndelsen af ​​operationerne - ikke mere end 1,25 g af en 0,25 % opløsning (dvs. 500 ml) og 0,75 g af en 0,5 % opløsning (dvs. 150 ml). I fremtiden, i løbet af hver time af operationen - ikke mere end 2,5 g af en 0,25% opløsning (dvs. 1000 ml) og 2 g af en 0,5% opløsning (dvs. 400 ml). Frigivelsesform: pulver; 0,25% og 0,5% opløsninger i ampuller af 1; 2; fem; 10 og 20 ml og 1% og 2% opløsninger 1 hver; 2; 5 og 10 ml; 0,25% og 0,5% sterile opløsninger af novocain i hætteglas på 200 og 400 ml; 5% og 10% salve; stearinlys indeholdende 0,1 g novocain. Novocain er en del af det komplekse præparat "Menovazin" (se). Opbevaring: liste B. I velproppede orange glaskrukker; ampuller og stikpiller - på et sted beskyttet mod lys. Rp:. Sol. Novocaini 0,25 % 200 ml D.S. Til infiltrationsanæstesi Rp.: Sol. Novocaini 1 % 10 ml D.t.d. N. 5 i amp. S. Til ledningsanæstesi Rp.: Novocaini 1,25 Natrii chloridi 3,0 Kalii chloridi 0,038 Calcii chloridi 0,062 Aq. pro injektion. 500 ml M. Steril.! D.S. Til anæstesi ifølge metoden ifølge A. V. Vishnevsky Rp.: Novocaini 0,5 Aq. destillere. 200 ml M.D.S. Indeni 1 spsk Rp.: Sol. Novocaini 2% 5ml D.t.d. N. 6 i amp. S. 5 ml ind i musklerne 1 gang på 2 dage

Medicin Ordbog. 2005 .

Ozhegovs forklarende ordbog Wikipedia

novokain- NOVOCAINE, a, m Stoffet er en syntetisk erstatning for kokain; bruges til lokalbedøvelse og behandling. Før operationen blev patienten injiceret med novokain ... Forklarende ordbog over russiske substantiver

Et lægemiddel fra gruppen af ​​smertestillende midler; para-aminobenzoesyre-diethylaminoethylester-hydrochlorid. N.s opløsninger bruges til lokalbedøvelse (Se Anæstesi), novocainblokade (Se Novocaineblokade) og ... ... Stor sovjetisk encyklopædi

M. Et lægemiddel, der bruges som bedøvelsesmiddel. Forklarende ordbog af Efremova. T. F. Efremova. 2000... Moderne forklarende ordbog for det russiske sprog Efremova

lokalbedøvelse

Aktivt stof

prokain (prokain)

Frigivelsesform, sammensætning og emballage

Injektionsvæske, opløsning 0,5 % gennemsigtig, farveløs.

Hjælpestoffer: saltsyre 0,1M, vand til injektion.

2 ml - ampuller (10) / komplet med en ampulkniv eller en scarifier, hvis det er nødvendigt for ampuller af denne type /) - pakker af pap.
5 ml - ampuller (10) / komplet med en ampulkniv eller en scarifier, hvis nødvendigt for ampuller af denne type /) - pakker af pap.
10 ml - ampuller (10) / komplet med en ampulkniv eller en scarifier, hvis det er nødvendigt for ampuller af denne type /) - pakker af pap.

farmakologisk effekt

Et lokalbedøvelsesmiddel med moderat anæstetisk aktivitet og en bred vifte af terapeutiske effekter. Da den er en svag base, blokerer den Na + - kanaler, forhindrer generering af impulser ved enderne af sensoriske nerver og ledning af impulser langs nervefibre. Ændrer aktionspotentialet i nervecellernes membraner uden en udtalt effekt på hvilepotentialet. Undertrykker ledningen af ​​ikke kun smerte, men også impulser af en anden modalitet. Med absorption og direkte vaskulær injektion i blodbanen reducerer det excitabiliteten af ​​perifere cholinerge systemer, reducerer dannelsen og frigivelsen af ​​acetylcholin fra præganglioniske ender (det har en vis ganglionblokerende effekt), eliminerer spasmer af glatte muskler og reducerer excitabiliteten af myokardiet og motoriske områder i hjernebarken. Eliminerer de faldende hæmmende påvirkninger af den retikulære dannelse af hjernestammen. Hæmmer polysynaptiske reflekser. I høje doser kan det give kramper. Det har en kort bedøvelsesaktivitet (varigheden af ​​infiltrationsanæstesi er 0,5-1 time).

Farmakokinetik

Undergår fuldstændig systemisk absorption. Absorptionsgraden afhænger af indgivelsesstedet og -vejen (især af vaskularisering og blodgennemstrømningshastighed) og den endelige dosis (mængde og koncentration). Det hydrolyseres hurtigt af esteraser og leveren med dannelse af to farmakologisk aktive hovedmetabolitter: diethylaminoethanol (har en moderat vasodilaterende effekt) og para-aminobenzoesyre (det er en konkurrerende antagonist af sulfanilamid-lægemidler og kan svække deres virkning). T 1/2 - 30-50 s, i neonatalperioden - 54-114 s. Det udskilles hovedsageligt af nyrerne i form af metabolitter, ikke mere end 2% udskilles uændret.

Indikationer

Infiltration (herunder intraossøs) anæstesi; vagosympatiske cervikale, pararenale, cirkulære og paravertebrale blokader.

Kontraindikationer

Overfølsomhed (inklusive over for para-aminobenzoesyre og andre lokalbedøvende estere). Børns alder op til 12 år.

Til anæstesi ved metoden med krybende infiltrat - udtalte fibrøse ændringer i vævene.

Forsigtigt. Nødoperationer ledsaget af akut blodtab; tilstande ledsaget af et fald i hepatisk blodgennemstrømning (for eksempel kronisk insufficiens, leversygdom); progression af kardiovaskulær insufficiens (normalt på grund af udviklingen af ​​hjerteblokke og shock); inflammatoriske sygdomme eller infektion på injektionsstedet; pseudocholinesterase-mangel; ; børns alder fra 12 til 18 år, alderdom (over 65 år); med forsigtighed hos alvorligt syge og/eller svækkede patienter; under graviditet og under fødslen.

Dosering

Kun for procainopløsning 5 mg/ml (0,5%).

Til infiltrationsanæstesi 350-600 mg (70-120 ml) indgives. Højere doser til infiltrationsanæstesi til voksne: den første enkeltdosis ved begyndelsen af ​​operationen - ikke mere end 0,75 g (150 ml), derefter i hver time af operationen - ikke mere end 2 g (400 ml) af opløsningen.

På pararenal blokade(ifølge A.V. Vishnevsky) 50-80 ml injiceres i det perirenale væv.

På cirkulær og paravertebral blokade intradermalt injiceret 5-10 ml. Ved vagosympatisk blokade administreres 30-40 ml.

Til reducere absorption og forlænge virkningen med lokalbedøvelse, yderligere injiceret 0,1% opløsning af epinephrinhydrochlorid - 1 dråbe pr. 2-5-10 ml procainopløsning.

Den maksimale dosis til brug i børn over 12 år- 15 mg/kg.

Bivirkninger

Fra siden af ​​det centrale og perifere nervesystem: hovedpine, svimmelhed, døsighed, svaghed, kæbelås.

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system: stigning eller fald i blodtryk, perifer vasodilatation, kollaps, bradykardi, arytmier,.

Fra siden af ​​de hæmatopoietiske organer: methæmoglobinæmi.

Allergiske reaktioner: hudkløe, hududslæt, andre anafylaktiske reaktioner (inklusive anafylaktisk shock), nældefeber (på huden og slimhinderne). Hvis der under brugen af ​​lægemidlet vises nogen af ​​de bivirkninger, der er angivet i instruktionerne, eller de forværres, eller du bemærker andre bivirkninger, der ikke er angivet i instruktionerne, skal du fortælle din læge om det.

Overdosis

Symptomer: bleghed af hud og slimhinder, svimmelhed, kvalme, opkastning, "kold" sved, øget respiration, takykardi, blodtrykssænkning, op til kollaps, apnø, methæmoglobinæmi. Handlingen på centralnervesystemet manifesteres af en følelse af frygt, hallucinationer, kramper, motorisk excitation.

Behandling: opretholdelse af tilstrækkelig lungeventilation, afgiftning og symptomatisk behandling.

lægemiddelinteraktion

Forstærker den hæmmende virkning på centralnervesystemet af lægemidler til generel anæstesi, hypnotika, beroligende midler, narkotiske analgetika og beroligende midler.

Antikoagulantia (natriumardeparin, natriumdalteparin, natriumdanaparoid, natriumheparin, warfarin) øger risikoen for blødning. Ved behandling af injektionsstedet med desinficerende opløsninger, der indeholder tungmetaller, øges risikoen for at udvikle en lokal reaktion i form af smerte og hævelse.

Brug sammen med monoaminoxidasehæmmere (procarbazin, selegilin) ​​øger risikoen for at udvikle et udtalt fald i blodtrykket. Forstærker og forlænger virkningen af ​​muskelafslappende lægemidler. Vasokonstriktorer (epinephrin, methoxamin, phenylephrin) forlænger den lokalbedøvende virkning.

Procain reducerer den antimyastheniske virkning af lægemidler, især når det bruges i høje doser, hvilket kræver yderligere korrektion i behandlingen af ​​myasthenia gravis.

Cholinesterasehæmmere (antimiastheniske lægemidler, cyclophosphamid, demecariumbromid, ecothiopa-iodid, thiotepa) reducerer metabolismen af ​​lokalbedøvende lægemidler.

Metabolitten af ​​procain (para-aminobenzoesyre) er en sulfonamidantagonist.

specielle instruktioner

Patienter kræver overvågning af funktionerne i det kardiovaskulære system, åndedrætssystemet og centralnervesystemet.

Det er nødvendigt at annullere monoaminoxidasehæmmere 10 dage før indførelse af et lokalbedøvelsesmiddel.

Det skal huskes, at når der udføres lokalbedøvelse med den samme totale dosis, er toksiciteten af ​​procain jo højere, jo mere koncentreret opløsningen bruges.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og mekanismer

I behandlingsperioden skal der udvises forsigtighed, når du fører køretøjer og deltager i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastigheden af ​​psykomotoriske reaktioner.

Graviditet og amning

Hvis det er nødvendigt at ordinere lægemidlet under graviditet, bør den forventede fordel for moderen og den potentielle risiko for fosteret sammenlignes. Med forsigtighed under fødslen.

Vilkår for udlevering fra apoteker

Lægemidlet udleveres på recept.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevar lægemidlet på et sted, der er beskyttet mod lys, ved en temperatur på ikke over 25°C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed - 3 år. Må ikke anvendes efter den udløbsdato, der står på pakningen.