Udnævnelse af hjerteglykosider og træk ved deres anvendelse. Oversigt over listen over lægemidler hjerteglykosider: deres fordele og ulemper

Leverproblemer mv.

Hjerteglykosider er lægemidler, der forbedrer hjertets funktion og har fået deres navne fra de planter, hvorfra de er produceret. Brugen af ​​lægemidler med glykosider giver dig mulighed for at stabilisere arbejdet i patientens hjerte og lindre hans tilstand.

Hjerteglykosider - oprindelse, beskrivelse, sammensætning

En af kilderne til hjerteglykosider er fingerbøtteplanten.

Oprindeligt var lægeplanter kilder til glykosider til hjertet. Nogle af dem har en stimulerende effekt på hjertets muskler.

Planter, på grundlag af hvilke glycosider produceres:

• digitalis
• strophanthus
• dalens lilje

Hjerteglykosider er en gruppe plantestoffer, som har en selektiv effekt på hjertemusklernes funktion. De har en gavnlig effekt på og forbedrer dets arbejde. På grund af dette reduceres de ubehagelige konsekvenser af fejlfunktioner i hjertet eller helt forsvinder.

Glykosider består af to komponenter:

1. Aglycone er hoveddelen af ​​glykosider, som giver en tonisk kardiologisk effekt. Den indeholder ikke sukker, men indeholder en kerne af steroider og en lactonring.
2. Glycon - denne del er ansvarlig for fordøjeligheden af ​​glykosider. Det indeholder sukker og fremmer forbindelsen med blod og vævsproteiner.

Den komplekse virkning af disse to vigtige komponenter af glykosider gør det muligt for dem at blive godt absorberet og aktivere hjertets arbejde.

Får hjerteglykosider

Klargøring af råvarer og tørring udføres efter særlige regler. Planteindsamlingssteder ændres med jævne mellemrum. Der tages hensyn til planteindsamlingsfasen. Høst er gunstigt i den fase, hvor planterne indeholder den højeste mængde aktive stoffer.

Råvarer skal behandles umiddelbart efter indsamling, ellers mister de efter et par timer sine medicinske egenskaber. Tørring udføres hurtigt og ved en temperatur på 55-60 C, hvilket giver dig mulighed for at gemme alle egenskaberne.

For at få glykosider fra planter bruges hovedsageligt stoffer, der ikke forårsager deres nedbrydning. Disse stoffer omfatter ethanol og methanol.

I produktionsprocessen anvendes nogle typer test for indholdet af glykosider:

• en del af molekylet, der indeholder sukker
• til steroidkernen
• på lactonringen

Sådanne test giver dig mulighed for at bestemme den kvalitative sammensætning af planter. Du kan selvstændigt udføre et lignende eksperiment for tilstedeværelsen af ​​glykosider i planten. For at gøre dette skal du bruge piratpapir. Pak en blomst ind i sådan papir og klem den hårdt. Udseendet af rød farve på papir betyder, at der er glykosider i planten.

Farmakologiske egenskaber

Indtagelse af hjerteglykosider vil hjælpe med at normalisere blodtrykket

Hjerteglykosider har deres rettede virkning på hjertets arbejde. Men de forbedrer også funktionen af ​​det kardiovaskulære system som helhed. Når du tager disse lægemidler, sker følgende ændringer i kroppen:

• forsvinder
• blodgennemstrømningen normaliseres
• falder på grund af, at hjertet aktiverer nyrernes arbejde
• øget blodgennemstrømning ved at øge hjertets maksimale sammentrækning

Hjerteglykosider bør anvendes i kurser. De helbreder ikke sygdommen fuldstændigt, men hjælper kun med at normalisere den menneskelige tilstand hurtigere.

Virkemekanisme

Glykosidernes hovedopgave er at aktivere hjertemyokardiets arbejde. Effekten af ​​deres modtagelse vises allerede i begyndelsen af ​​et behandlingsforløb. Dette skyldes den aktive virkning af stoffer.

Indtagelsen af ​​glykosider har flere virkningsretninger:

• Antiarytmisk. Pulsen falder, den diastoliske periode bliver længere.
• Kardiotonisk. Myokardiestyrken vokser, og blodgennemstrømningen normaliseres.
• Anti-iskæmisk. Som et resultat af udvidelsen af ​​koronarkarrene modtager myokardiet en tilstrækkelig mængde ilt og næringsstoffer.
• Vanddrivende middel. Overskydende væske fjernes fra kroppen, som følge heraf.
• Vaskulær. Tonen og permeabiliteten af ​​blodkar øges, arbejdet i indre organer og systemer vender tilbage til det normale.
• Stabiliserende. På grund af hjertets koordinerede arbejde normaliseres hele organismens arbejde som helhed.
• Blokering. Stresseffekten er begrænset, nervesystemet falder til ro.
• Glykosider justerer arbejdet i myokardiet. Dette fører til etablering af stofskifte og den normale funktion af hele organismen.

Virkningen af ​​lægemidler

Hjerteglykosider hjælper med at regulere myokardiefunktionen

Når lægen ordinerer et eller andet lægemiddel med glykosider, skal lægen finde ud af, hvilken effekt af deres handling er påkrævet for at opnå for at forbedre hjertets funktion.

Der er fire hovedeffekter:

1. Positiv inotrop effekt, manifesteret i en stigning i styrken af ​​sammentrækninger og et fald i systole, hvilket resulterer i en stigning i hjertevolumen
2. Den negative kronotropiske effekt medfører en stigning i diastolen og en opbremsning i pulsen.
3. En negativ dromotrop effekt fører til en opbremsning i ledningen af ​​impulser langs hjertets ledningssystem.
4. En positiv barotrop effekt er karakteriseret ved en stigning i excitabiliteten af ​​myokardieceller og specialiserede myokardieceller (automatisme)

Hvert glykosid giver dig mulighed for at justere arbejdet i myokardiet. Ved at vide, hvilke problemer der skal korrigeres i dets funktion, vælger lægen et lægemiddel med den ønskede handling.

Klassificering af glykosider

Præparater indeholdende glykosider har forskellige eksponeringstider. Ifølge dette princip er der en klassificering af glykosider:

• Hurtigt virkende glykosider. Det er nødmedicin. De administreres overvejende intravenøst ​​og har en kort, men stærk effekt på myokardiet.
• Medicin med en mellemliggende virkningsvarighed. Sådanne glykosider virker 5-6 timer efter indtagelse af lægemidlet, og virkningen varer op til 2-3 dage.
• Langtidsvirkende stoffer. Disse lægemidler absorberes af kroppen i lang tid inden for 8-12 timer efter indtagelse og varer op til flere dage. De bruges også i form af injektioner, så kommer effekten hurtigere.

I kritiske situationer bruges hurtigvirkende glykosider hovedsageligt til at stabilisere hjertets arbejde, og efterfølgende skifter de til at opretholde myokardiets arbejde ved hjælp af lægemidler af mellemlang eller lang varighed.

Hjerteglykosider - en liste over lægemidler

Præparater af gruppen af ​​hjerteglykosider præsenteres på markedet i et stort sortiment

Der er en bred vifte af medicin på markedet. Men der er flere velkendte lægemidler, der har bevist deres effektivitet:

• Digitoxin er et lægemiddel baseret på digitalis. Det har en kumulativ effekt, som vises langsomt, men holder i lang tid. Det indtastes kun i form af dråber.
• Digoxin er også fremstillet af fingerbøtte. Fås i form af tabletter og ampuller. Velegnet til alvorlige former for lidelser i hjertemyokardiet.
• Celanide er et andet digitalis glycosid. Fås kun i form af tabletter. Det virker langsommere og skånsomt, men effekten holder i lang tid.
• Corglicon er et glykosid baseret på liljekonval. Et hurtigtvirkende lægemiddel, men lidt svagere end resten. Det bruges til milde former for myokardiedysfunktion. Kun tilgængelig i form af injektioner.
• Strophanthin er et glykosid baseret på strophanthus. Det stærkeste hurtigtvirkende glykosid. Fremstillet kun i form af injektioner. Det bruges til akut og kronisk.

Ligheden og forskellen mellem hjertepræparater af gruppen af ​​glykosider

Alle de nævnte lægemidler, der indeholder hjerteglykosider, har deres ligheder og forskelle. Vigtigste ligheder:

• bruges ved kronisk hjertesvigt
• forbedre myokardiefunktionen
• påvirke hele organismens funktion
• er af vegetabilsk oprindelse

Forskellene er som følger:

• påvirkningseffekt
• eksponeringstid
• virkningsmekanisme
• lavet af forskellige planter

Indikationer for brug

Hjertesvigt, både akut og kronisk, er en indikation for brug af hjerteglykosider.

Hjerteglykosider er ordineret til mennesker med hjerteproblemer. Når det opstår, begynder en person at opleve ubehag:

• dyspnø
• ødem
• blåhed af fingre, tæer eller nasolabial trekant

De indikerer alle, at hjertet virker intermitterende, og at blodet tolereres dårligt. Svigt i andre organers arbejde begynder på grund af mangel på næringsstoffer og ilt.

Glykosider er ordineret i følgende tilfælde:

• akut hjertesvigt
• kronisk hjertesvigt
• atrieflimren
• arytmi
• kredsløbsforstyrrelse

Præparater med glykosider normaliserer den menneskelige tilstand, eliminerer hævelse, åndenød og andre konsekvenser af hjerteproblemer. Hver enkelt sag kræver sin egen individuelle behandling.

I den følgende video kan du se, hvad hjertesvigt er, og hvad du skal gøre ved det:

Kontraindikationer

Medicin med glykosider har kontraindikationer. I disse situationer er brugen af ​​glykosider strengt forbudt:

• tilstedeværelsen af ​​en allergi over for enhver komponent af lægemidlet
• manifestation af forgiftning som følge af langvarig brug af glykosider
• Tilgængelighed
• sinus blok
• nyresvigt

I nærvær af kontraindikationer er det strengt forbudt at bruge glykosider. I dette tilfælde vil de kun forværre patientens tilstand.

Hvordan man tager disse lægemidler korrekt

For at undgå overdosering bør du følge reglerne for indtagelse af hjerteglykosider.

For glykosider med forskellige virkningshastigheder er der forskellige regler for indtagelse. For hurtigtvirkende lægemidler kræves ingen doseringsregime. De introduceres i krisetider og fjernes efter et stykke tid fra kroppen.

Lægemidler, der har en lang virkningsvarighed, ophobes i kroppen over tid. For at undgå en overdosis af glykosider, og den menneskelige tilstand ikke forværres, skal du følge nogle regler for at tage:

• dosis øges gradvist, indtil der ses bedring
• kontrollere, at dosis ikke overstiger det tilladte maksimum
• når tilstanden vender tilbage til normal, bør dosis gradvist reduceres til en dosis, der vil bevare et godt helbred

Kun den behandlende læge vælger den optimale dosis og type lægemiddel baseret på den enkelte patients individuelle problemer. Selvbehandling med glykosider er uacceptabel.

Bivirkninger, lægemiddeltoksicitet

Hvis doseringsregimet ikke overholdes, og der tages en stor dosis hjerteglykosider, kan der forekomme en overdosis. Det er ledsaget af følgende symptomer:

• kvalme, opkastning, diarré
• hovedpine
• uklarhed af bevidsthed, hallucinationer
• søvnløshed
• forværring
• blødende

Glykosider er giftige stoffer, så de skal tages meget omhyggeligt og følge alle anbefalingerne fra den behandlende læge. For mange glykosider vil forårsage hjertestop.

Ved det første tegn på en overdosis skal du straks ringe til en ambulance. På hospitalet vil patienten gennemgå en fuldstændig rengøring for at fjerne glykosider fra kroppen.

Forholdsregler ved brug

Når du tager forskellige glykosider på samme tid, er det nødvendigt at gennemgå en EKG-procedure fra tid til anden

Hjerteglykosider skal tages meget forsigtigt. Hver metode til at administrere lægemidlet i kroppen har sine egne regler, der vil opnå effekten uden risiko for komplikationer.

Forebyggende foranstaltninger:

1. Når du administrerer lægemidler ved injektion, skal du være forsigtig og ikke forhaste dig. Det er bedre at opdele hele mængden af ​​dosis i flere små doser og gå ind efter en periode. Hurtig administration af lægemidlet forårsager bradykardi eller endda hjertestop.
2. Det er nødvendigt at observere en vis pause, når du tager forskellige typer glykosider. Denne periode afhænger af personens tilstand og varer fra 5 til 24 timer. Det anbefales at gøre det med jævne mellemrum.
3. Det er nødvendigt at læse instruktionerne omhyggeligt, før du bruger glykosider. Nogle typer lægemidler med glykosider kan ikke kombineres med andre lægemidler.

Overholdelse af disse regler vil forbedre hjertets funktion og undgå ubehagelige konsekvenser.

Prognose, behandlingsresultater

Med den rigtige type glykosider og dosering er det muligt at forbedre hjertets funktion og patientens tilstand. Varigheden af ​​begyndelsen af ​​en positiv effekt af behandlingen afhænger af sværhedsgraden af ​​hjertesvigt.

Prognose for behandling afhængig af problemets grad:

• Ved 2 grader af hjertesvigt er det nødvendigt at gennemgå 2-3 behandlingsforløb om året i en varighed på 2-3 måneder. I dette tilfælde er der i 80-90% af tilfældene en forbedring af tilstanden.
• På trin 3 kræves længere forløb med medicin i 3-4 måneder, 2-3 gange om året. Op til 70% af patienterne rapporterer forbedringer i hjertefunktionen.
• På trin 4 skal du tage glykosider næsten konstant, eller kun en kort pause på 1-2 måneder er tilladt. Kun 40 % af mennesker med denne grad af hjertesvigt har det bedre.

Planter indeholdende glykosider

En af de planter, der indeholder hjerteglykosider, er majliljekonval.

Glykosider findes i næsten alle planter. Men der er visse typer planter, der indeholder en stor mængde glykosider, og som tjener som det vigtigste råmateriale til deres produktion:

• Lilla revebjelle er en toårig plante, der vokser i Vesteuropa eller er avlet dekorativt. Det har en stor evne til at akkumulere i kroppen og regulere styrken af ​​hjertesammentrækninger. Der er storfarvede rævehandsker, uldne og rustne.
• Majliljekonvall er en flerårig plante. Glykosider findes overalt i planten - stilk, blade, blomster.
• Spring Adonis er en flerårig blomst, der vokser i steppe, skov og bakkede områder. I disse planter er glykosider hovedsageligt til stede i gyldne blomster. Adonis kan virke beroligende og vanddrivende på kroppen.
• Oleander er en plante, der dyrkes til dekorative formål. Dette er en lille plante med røde blomster. Glykosider findes i stilken, bladene og blomsterne.
• Strophanthus er en plante, der hovedsageligt vokser i tropiske skove. Det er små træer med blomster i form af paraplyer. Et stort antal glykosider er indeholdt i frøene af denne plante. Strophanthus-glykosider er de stærkeste i deres virkning på hjertets arbejde.

Hjerteglykosider er meget De hjælper med at genoprette hjertets normale funktion selv i de mest kritiske situationer. De adskiller sig i virkningshastigheden, i mekanismen og virkningen på hjertemyokardiet.

Hvilken type glykosider der skal ordineres, besluttes kun af den behandlende læge baseret på hver persons egenskaber. Streng overholdelse af alle regler for at tage stoffer med glykosider vil undgå overdosis og dets forfærdelige konsekvenser for kroppen.

Hjerteglykosider er en af ​​hovedgrupperne af lægemidler, der anvendes til behandling af akut og kronisk hjertesvigt (AHF og CHF). Det er troværdigt, at kilden til produktionen af ​​glykosider er velkendte planter, for eksempel majliljekonval eller rævebjælke samt adonis.

Disse lægemidler er med til at øge effektiviteten af ​​hjertemusklen betydeligt, hvilket påvirker selve hjertets effektivitet. Det er dog absolut umuligt at lade sig rive med af indtaget af hjerteglykosider – store doser er en hjertegift.

På trods af det faktum, at hjerteglykosider (CG) ikke påvirker patientens samlede forventede levetid, tillader deres brug:

• markant forbedre livskvaliteten;
• reducere sværhedsgraden af ​​symptomer på hjertesvigt;
• reducere hyppigheden af ​​dekompensation af sygdommen og tilhørende hospitalsindlæggelser.

Disse lægemidler kan signifikant reducere antallet af anfald hos patienter med atrieflimren på baggrund af kronisk insufficiens.

Hjerteglykosider er en omfattende klasse af nitrogenfri planteforbindelser, der indeholder sukkerarter og aglyconer. Den kardiotoniske aktivitet af SG bestemmes præcist af aglyconer. Og tilstedeværelsen af ​​sukkerarter (glukose, rhamnose, galactose) sikrer graden af ​​biotilgængelighed af hjerteglykosider og deres evne til at trænge ind i cellemembraner og blive fikseret i væv.

Forskellige planter indeholder hjerteglykosider: liljekonvaller, forskellige typer rævebang, adonis, gulsot, strophanthus. I folkemedicinen har de længe været brugt som dekongestanter. Deres effekt på hjertet og evnen til at normalisere blodcirkulationen blev etableret for omkring to hundrede år siden.

Til reference. I øjeblikket er hjerteglykosidpræparater blandt de mest effektive til behandling af hjertesvigt med en udtalt svækkelse af hjertemusklens evne til at trække sig sammen, hyppige dekompensationer og tachysystolisk atrieflimren.

Virkningsmekanismen af ​​glykosider

Hjertesvigt er ledsaget af et betydeligt fald i hjertets effektivitet. Altså når man falder
hjertets evne til at trække sig sammen, mens myokardiets forbrug af energi og ilt til at udføre sit arbejde øges.

Udviklingen af ​​hjertesvigt er ledsaget af:

• ubalance af ioner;
• ændringer i metabolismen af ​​proteiner og lipider;
• udtalt fald i slagvolumen;
• øget venetryk og venøs overbelastning;
• en stigning i hypoxi og takykardi;
• krænkelse af blodgennemstrømningen i kapillærerne;
• ødem;
• nedsat nyrefunktion, nedsat diurese;
• dyspnø og cyanose.

Brugen af ​​SG tillader:

• normalisere balancen af ​​ioner (indholdet af frie calciumioner stiger i myokardieceller, som er nødvendige for syntesen af ​​actomyosin, et protein, der bruges til at udføre kontraktil aktivitet i hjertet);
• normalisere implementeringen af ​​metabolisme og energimetabolisme i myokardiet;
• øge systole (ventrikulære sammentrækninger) og slagvolumen;
• øget blodtryk og langsom puls;
• forlænge den diastoliske periode (afslapning af myokardiet i perioden mellem sammentrækninger);
• hæmmer hjertets ledning, eliminerer udviklingen af ​​reflekstakykardi;
• stabilisere hæmodynamiske parametre, eliminere blodstagnation, have en dekongestant effekt, normalisere nyrefunktionen og genoprette normal diurese.

Nogle glykosidpræparater, såsom hjerteglykosid afledt af liljekonval eller adonis, påvirker desuden centralnervesystemet (sedation).

Klassifikation

Der er ingen enkelt klassificering af hjerteglykosider. Som regel anvendes opdelingen af ​​SG efter virkningens oprindelse og varighed.

Varigheden af ​​lægemidlets virkning afhænger af glycosidets evne til at binde sig fast til proteiner, såvel som af hastigheden af ​​dets biotransformation og udnyttelse fra kroppen.

Midler til lang handling

Til SG med en langsigtet effekt og en udtalt effekt af kumulering (evnen til at akkumulere under efterfølgende applikationer) omfatter en undergruppe af rævebøtte. Langtidsvirkende glykosider begynder efter oral administration at have en maksimal kardiotonisk effekt otte til tolv timer efter indtagelse. Effekten af ​​langvarig SG varer fra ti eller flere dage.

Til reference. Efter indførelsen af ​​stoffer i en vene begynder de at virke inden for tredive til 90 minutter. Den maksimale effektivitet af lægemidlet vises efter 4-8 timer.

Af denne gruppe af glykosider er de mest almindeligt anvendte præparater digitoxin og digoxin, opnået fra lilla og storblomstret digitalis.

Midler med middel varighed af virkning

SG, som har en gennemsnitlig eksponeringsvarighed, omfatter hjerteglykosider opnået fra rusten og ulden digitalis (celanid og digoxin) samt fremstilling af Adonis.

HJERTEGLYKOSIDER- kardiotoniske lægemidler fra gruppen af ​​steroid O-glykosider. I naturen findes i år i planter af 45 arter, der tilhører forskellige familier (kutrovye, lilje, ranunculus, bælgfrugter osv.), såvel som i hudgiften på nogle tudser.

Til dette år, den mest udbredte i moderne honning. praksis, omfatter digitalis-præparater (se), for eksempel digitoxin (se), digoxin (se), acetyldigitoxin (se), celanid (se), lantosid osv., strophanthus - strophanthin (se), liljekonval (se ) - corglicon og tinktur af liljekonval, adonis (se) - adonisid og tørekstrakt af adonis.

Kemisk struktur af hjerteglykosider

Dette års molekyle består af geniner (aglyconer) og glyconer. Geniner er steroidalkoholer fra gruppen af ​​derivater af cyclopentanperhydrophenanthren, som har en umættet lactonring i position C17. De vigtigste lægemidler er forbundet med tilstedeværelsen af ​​geniner i strukturen af ​​dette år. egenskaber ved disse stoffer. Ringene i cycler betegnet med de latinske bogstaver "A,

B, C og D. Farmakologisk aktive geniner er karakteriseret ved tilstedeværelsen af ​​en cis-binding mellem ringene A og B, C og D, samt en trans-binding mellem ringene B og C. Derudover har geninmolekylet en methyl-a-gruppe i C13-stillingen og en hydroxylgruppe i C14-stillingen.

Afhængigt af radikalet ved C10 skelnes geniner med aldehyd-, alkohol- og methylgrupper. Radikaler ved C5 og C17 kan repræsenteres af hydrogen eller en hydroxylgruppe, og ved C16 - af forskellige kemikalier. grupper (fig. 1). Ændringer i nogen af ​​de anførte radikaler i geniner bestemmer vandopløselighed og lipofilicitet, og følgelig fuldstændigheden af ​​absorption, hastigheden for indtræden og virkningsvarigheden af ​​den tilsvarende C. g. Afhængig af strukturen af ​​lactonringen (fig. 2), geniner opdeles i cardenolider (med en femleddet umættet 7-lactonring) og bufadienolider (med en seksleddet, dobbelt umættet B-lactonring).

Når lactonringen er mættet, falder aktiviteten, og udviklingen af ​​den farmakologiske virkning af dette år accelereres, og åbningen af ​​denne ring ledsages af inaktivering af geniner.

Glykoner i S.-molekylet betyder resterne af cykliske sukkerarter forbundet gennem en iltbro med geniner i C3-positionen. Brugt i medicin indeholder i år fra en til fire sukkerrester, det vil sige, at de er mono-, dio-, trio- eller tetrazider. Med en stigning i mængden af ​​sukkerrester biol. Dette års aktivitet falder. Afhængigt af glykonens art er dette år opdelt efter følgende kriterier. Ifølge den tautomere form af de monosaccharider, der indgår i glycon, er dette år opdelt i pyranosider (seksleddet ring) og furanosider (femleddet ring). Ifølge a- eller p-konfigurationen af ​​hemiacetal-hydroxyl associeret med genin, skelnes alfa- og beta-glycosider. Afhængigt af sukkerrestens art er dette år opdelt i pentazider, hexosider og biosider. Mere end 30 monosaccharider kan være en del af S.'s glykoner, mange af to-rykh er kun en del af hjerteglykosider (D-digitalose, D-digitok-soza, D-cymarose osv.), og andre er udbredte i naturen (D-glukose, L-rhamnose, D-fucose osv.). Årets opløselighed, aktivitet og toksicitet, såvel som graden af ​​deres fiksering i væv, afhænger af glyconens natur.

Under hydrolyse spaltes sukkerrester fra S.-molekylet. Dette forklarer dannelsen af ​​den såkaldte. sekundære glykosider fra primære (ægte) indeholdt i plantematerialer.

Egenskaber og virkningsmekanisme for hjerteglykosider

S. g. har en direkte selektiv effekt på myokardiet og forårsager en positiv inotrop effekt (øget hjertefrekvens), en negativ kronotrop effekt (fald i hjertefrekvens), en negativ dromotrop effekt (fald i ledningsevne) og en positiv badmotrop effekt ( øget excitabilitet af alle elementer i ledningssystemets hjerte, undtagen sinusknuden). Ved brug i år i terapeutiske doser vises de første tre virkninger af disse lægemidler og kun en delvis positiv badmotropisk effekt. Dromo- og batmotropiske virkninger er mest udtalte under S.s rus.

Den positive inotrope virkning i år er baseret på et opadgående skift i kraft-hastighedskurven. Som et resultat heraf øges hjertets evne til at udføre arbejde ved et givet fyldningstryk, systolisk tryk i ventriklerne, slagvolumen og en given udstødt blodfraktion, systolen forkortes, og ventrikulært endesystolisk volumen falder. Den positive inotrope effekt af dette år er kun klinisk udtrykt ved hjertesvigt, når slagvolumen er begrænset på grund af et fald i kontraktilitet. Hos raske individer kan tegn på en positiv inotrop effekt af dette år kun påvises ved hjælp af specielle hæmodynamiske undersøgelser.

Ifølge moderne koncepter påvirker dette år ikke dannelsen, reserver og frigivelse af energi i myokardiet og har heller ikke en direkte effekt på kontraktile proteiner. Virkningen af ​​dette år er baseret på bindingen af ​​deres lactonring til SH-grupperne af Na + -, K +-afhængige ATP-ase i myokardieceller. Der er en direkte sammenhæng mellem hæmningen af ​​aktiviteten af ​​dette nøgleenzym i kalium-natrium-pumpen og sværhedsgraden af ​​den inotrope effekt i år Uafhængig ATP-ase under påvirkning af dette år fører til et fald i intensiteten af den transmembrane bevægelse af Na + og K + ioner, og derfor stiger koncentrationen af ​​Na + ioner i cellen. På grund af mekanismer, der endnu ikke er blevet identificeret, fører en stigning i den intracellulære koncentration af Na+ ioner til en stigning i forbruget af Ca2+ af cardiomyocytter og fremmer frigivelsen af ​​denne ion fra cisternerne i det sarkoplasmatiske retikulum. Ca2+-ioner, der interagerer med troponinproteinet, aktiverer actomyosin, som er ledsaget af en stigning i myokardiekontraktilitet.

En stigning under påvirkning af dette års styrke og hastighed af hjertesammentrækninger fører til en nek-rum stigning i iltforbruget af et sundt hjerte. Men med kredsløbssvigt (se), er disse virkninger af dette år ikke ledsaget af en stigning i iltforbrug og oxidationssubstrater, da dette år betydeligt aflaster myokardiet og overfører det til et energimæssigt mere gunstigt arbejdsniveau, hvilket reducerer mængden af hjertet og den spænding, det udvikler.

Ved at kompensere for stigningen i den intracellulære koncentration af natrium og calcium i henhold til det isosmotiske kriterium forlader K+-ioner kardiomyocytter. Koncentrationsgradienten af ​​K+ ioner på membranen falder, hvorved cellernes hvilepotentiale rykker tættere på depolarisationstærsklen. I lave koncentrationer, i år lidt ændre størrelsen af ​​hvilepotentialet, i høj - væsentligt reducere det. I denne henseende, med denne forgiftning, øges automatikken af ​​alle elementer i hjertets ledningssystem (se), og udseendet af ektopisk aktivitet fremkaldes. Den ugunstige positive badmotropiske effekt af dette år forværres af hypercalcæmi, hypokaliæmi, virkningen af ​​sympatomimetiske aminer og aminophyllin. Et fald i hvilepotentialet er ledsaget af en afkortning af aktionspotentialet. Følgelig forkortes den effektive refraktære periode, hvilket bidrager til forekomsten af ​​atrielle og nodale arytmier (se Hjertearytmier).

Den negative dromotropiske effekt af dette år manifesteres af et fald i hastigheden af ​​atrioventrikulær ledning og en tilsvarende forkortelse af PQ-intervallet. Dette fænomen skyldes både årets direkte effekt på myokardiet og aktiveringen af ​​vagusnerven. Den negative dromotropiske effekt af dette år er årsagen til udviklingen af ​​initialt ufuldstændig og derefter fuldstændig atrioventrikulær blokade (se Hjerteblokade) og arytmier ved mekanismen for genindtræden af ​​excitation. Samtidig giver opbremsningen af ​​atrioventrikulær ledning en terapeutisk effekt af dette år med supraventrikulær takykardi, herunder med atriel tachysystoli (se Atrieflimren). Intraventrikulær ledning langs Purkinje-fibrene, målt ved QRS-kompleksets varighed, forringes ikke signifikant af hjerteglykosider.

I små doser har de i år en negativ kronotropisk effekt som følge af aktivering af vagusnervens indflydelse på myokardiet. Denne effekt elimineres af atropin (se). Ved brug af høje doser af dette år er der en direkte negativ dromotrop effekt på sinoatriale forbindelsen. Aktivering af vagusnerven under påvirkning af dette år udføres refleksivt fra baroreceptorerne i sinocarotid- og aortazonerne (sinocardial refleks) og fra myokardie-strækreceptorer (den såkaldte Bezold-effekt eller cardio-cardiac Bezold-Yarish-refleks) . Samtidig falder intensiteten af ​​Bainbridge-refleksen (se Refleksogene zoner) på grund af et fald i udstrækning af receptorerne i munden i vena cava. Ved hjerteinsufficiens (se) bremser hjerteglykosider i terapeutiske doser således en sinusrytme på hl. arr. som følge af forbedret blodcirkulation.

Dette år forårsager hurtigere afslapning af myokardiet og ændrer retningen af ​​repolariseringsprocessen, i forbindelse med hvilken amplituden af ​​T-bølgen falder på EKG, og ST-segmentet falder under isolinen. Disse ændringer elimineres ikke af atropin og er ikke et tegn på toksisk virkning.

Data om indflydelse af I år på koronar cirkulation er inkonsistente. I terapeutiske doser forværrer dette år det normalt ikke. Imidlertid er tilfælde af provokation af angina-anfald beskrevet (se) under indflydelse af dette år.

Den kardiotoniske effekt af hele dette år i sammenlignelige doser er identisk. Individuelle præparater af dette år adskiller sig hovedsageligt fra hinanden i farmakokinetiske parametre (se artikler om individuelle præparater i år).

Indikationer og kontraindikationer for brug af hjerteglykosider

Hovedindikationen for dette års brug er hjertesvigt (se). Dette år er mest effektivt ved hjertesvigt forårsaget af overbelastning, for eksempel ved arteriel hypertension, hjerteklapsygdomme, aterosklerotisk kardiosklerose. I andre tilfælde, napr, på et prælum af en tumor i munden af ​​vena cava eller den forkalkede pericardium, når kontraktiliteten af ​​hjertet er normal, i år ikke gøre væsentlig at lægge ned. effekt.

Dette år er relativt ineffektive ved de fleste myokardiedystrofier (se), kardiomyopatier (se), myokarditis (se), såvel som ved aorta-insufficiens, især syfilitisk ætiologi (se Erhvervede hjertefejl) og thyrotoksikose (se) , hvis sinusrytmen er konserveret, med cor pulmonale (se) uden terapi for den underliggende sygdom. Men i år er ikke kontraindiceret i disse sygdomme, da de har en nek-sværm terapeutisk effekt, hvilket reducerer symptomerne på hjertedekompensation. Ved akut myocarditis er dette år kun ordineret i reducerede doser.

Ved anfald af paroxysmal supraventrikulær takykardi giver i år en god forebyggende og terapeutisk effekt, men supraventrikulær paroxysmal takykardi (se) med atrioventrikulær blokade kan også optræde med forgiftning i år Derfor er det muligt at ordinere i år kun med sikkerhed, at Tidligere tog patienter med denne patologi ikke disse lægemidler. Dette år er meget effektive i tachysystolisk form for atrieflimren eller flagren i kombination med lungeødem. Ventrikulær ekstrasystol (se), som opstod under behandlingen i år, er et af tegnene på forgiftning og kræver seponering af lægemidlet. Samtidig kan ekstrasystole forbundet med ventrikulær overbelastning ved hjertesvigt forsvinde efter tilstrækkelig behandling.

Med ventrikulær takykardi kan dette år bruges med forsigtighed til behandling af samtidig kredsløbssvigt. Men med udseendet af ventrikulær takykardi under behandlingen i år, er det nødvendigt at annullere det anvendte lægemiddel, da rytmeforstyrrelser kan være resultatet af forgiftning i år.

I år er moderat effektive ved akut venstre ventrikelsvigt af varierende grad på grund af akut myokardieinfarkt, men er kontraindiceret ved kardiogent shock (se). Ved akut myokardieinfarkt (se) I år anvendes de i reducerede doser, da de iskæmiske områder af myokardiet er arytmogene. Med omhyggelig brug i tilfælde af akut myokardieinfarkt I år stiger hverken dødeligheden eller antallet af arytmiske komplikationer statistisk signifikant.

Med angina pectoris, der er opstået på baggrund af hjertesvigt og cardiomega l ii, har i år en positiv effekt. Men i mangel af hjertesvigt kan de forværre kilen, manifestationer af angina pectoris og i nogle tilfælde provokere udseendet af dets angreb. Derfor bør disse lægemidler ikke anvendes ved ustabil angina pectoris.

Dette år er kontraindiceret ved idiopatisk subaortastenose, da den øgede hjertefrekvens forårsaget af dem øger graden af ​​forstyrrelse af udstrømningen af ​​blod fra venstre ventrikel. Med atrioventrikulær blokade af anden grad er dette år kontraindiceret på grund af risikoen for at udvikle en fuldstændig tværgående blokade, især på baggrund af Morgagni-Adams-Stokes-angreb (se Morgagni-Adams-Stokes syndrom). Må ikke anvendes i år til Wolff-Parkinson-White syndrom (se Wolff-Parkinson-White syndrom).

Under graviditet og amning skal dette år administreres med forsigtighed, da de relativt let trænger ind i placentabarrieren og udskilles i modermælken.

Bivirkninger og toksiske virkninger af hjerteglykosider

Der er hjerte- og ikke-hjerte-manifestationer af den toksiske virkning af dette år.Hjerte-manifestationer af forgiftning skyldes særegenhederne af dette års virkningsmekanisme på myokardiet.

Således kan et fald i amplituden af ​​hvilepotentialet forårsaget af dette år, ledsaget af en afkortning af refraktærperioden, være en af ​​årsagerne til fatal fibrillering af ventriklerne, ventrikulære og atrielle ekstrasystoler, ofte forløber i henhold til typen af allorhythmia (op til bigeminy). På grund af årets negative dromotropiske effekt kan de forårsage atrioventrikulær blokade af varierende grad. Ikke-paroksysmale supraventrikulære takykardier med atrioventrikulær blokade er også karakteristiske for årets rus. Mulig sinusarytmi, sinoatrial blokering, sinusstop, AV-junction takykardi og polytop ventrikulær takykardi. Elektrokardiografiske tegn på forgiftning er sinusbradykardi, atrioventrikulær dissociation, ventrikulære arytmier og supraventrikulære arytmier med atrioventrikulær blokering.

Ikke-kardiale manifestationer af forgiftning omfatter zhel.-kish., Neurologiske og nek-ry andre lidelser. Krænkelser af funktioner gik. - kish. en sti (anoreksi, kvalme, opkastning) udvikler sig oftest hos de patienter, der accepterer S. oralt. Men i nogle tilfælde er disse lidelser også noteret ved intravenøs administration af lægemidler. Til nevrol. de forstyrrelser, der er forårsaget af dette år, omfatter neuralgi, hovedpine osv.

Ved langvarig brug af dette år er bradykardi mulig (se), forværring af hjertesvigt, vægttab, nedsat farvesyn (scotom, syn i gult eller grønt, hvide glorier omkring genstande), udvikling af delirium (se. Delirious syndrom), sløvhed, søvnløshed (se), svimmelhed (se).

Blandt de sjældne komplikationer forårsaget af dette år er gynækomasti (se), hudallergiske reaktioner, immun trombocytopeni (se). En af hovedårsagerne til dette års rus er en overdosis af stoffer. Udvikling af forgiftning fremmes af ændring af farmakokinetik I år på nek-ry patol. tilstande, såsom hypothyroidisme, nyre- eller leverinsufficiens. Følsomheden over for dette år er øget hos ældre, såvel som ved kardiomyopatier, myokardiehypoxi (f.eks. ved akut hjerteanfald), syre-base lidelser, især ved alkalose (se), hypomagnesiæmi og hypercalcæmi (se. ). Oftest lettes udviklingen af ​​dette års forgiftning af udtømning af kaliumreserver under påvirkning af saluretika og i forbindelse med sekundær hyperaldosteronisme (se). Elektrisk kardioversion kan også tilskrives fremkaldelse af arytmier.

Udviklingen af ​​forgiftning fremmes af udnævnelsen af ​​lægemidler, der forbedrer virkningen af ​​dette år, for eksempel calciumpræparater eller midler, der øger koncentrationen af ​​calciumioner i blodet, for eksempel quinidin under digoxinbehandling. Annullering af lægemidler, der svækker virkningerne af dette år, for eksempel phenobarbital, butadion, cholestyramin, kaliumpræparater, kan også være årsagen til øget toksicitet i år.

Med forgiftningstakyarytmier aflyses i år, og kaliumpræparater, difenin, xi-caine, p-adrenerge blokkere, for eksempel anaprilin, ordineres. I nærvær af hypokaliæmi (se) ordineres kaliumpræparater, for eksempel kaliumchlorid oralt (op til 4-7 g pr. dag) eller intravenøst ​​(ved 5% glukoseopløsning med en hastighed på 40 meq / time i 1-3 timer). Det anbefales ikke at ordinere kalium til atrioventrikulær blokering eller hyperkaliæmi. I sådanne tilfælde er det tilrådeligt at bruge difenin.

Ksikain er meget effektiv ved ventrikulære takyarytmier, der opstår under dette års forgiftning, men kan kun bruges i mangel af atrioventrikulær blokade. I sidstnævnte tilfælde kan det være nødvendigt at bruge en kunstig pacemaker (se Hjertepacing). Til behandling af ventrikulære arytmier forårsaget af dette år kan elektrisk kardioversion ikke anvendes, da det kan føre til ventrikulær fibrillering. Når der opstår fibrillering, er elektrisk defibrillering (se) den foretrukne metode.

Med forgiftninger i år er donatorer af sulfhydrylgrupper, for eksempel unitiol, og lægemidler, der binder calciumioner og reducerer deres indhold i blodserumet, for eksempel dinatriumsalt af ethylendiamintetraeddikesyre, også effektive.

Bibliografi: Votchal B. E. og Slutsky M: E. Cardiac glycosides, M., 1973, bibliogr.; Gatsura V.V. og Kudrin A.N. Hjerteglykosider i den komplekse farmakoterapi af hjertesvigt, M., 1983; M og sh til ca fi - y M. D. Drugs, s. 1, s. 341, M., 1977; Sivkov I. I. og Kukes V. G. Kronisk kredsløbssvigt, D., 1973; Sycheva I. M. og Vinogradov A. V. Kronisk kredsløbssvigt, s. 72, M., 1977; Hjertediagnose og behandling, red. af N. O. Fowler, s. 1009, Hagerstown, 1976; Harrisons principper for intern medicin, red. af K. J. Isselbacher a. o., s. 1064, N.Y., 1980; Hjertet, red. af J. W. Hurst a. o., s. 1942, N. Y. a. o., 1978; Hjertesygdomme, red. af E. Braunwald, s. 509; Philadelphia a. o., 1980; Det farmakologiske grundlag for terapeutika, red. af A. G. Gilman a. o., N.Y., 1980.

Fra denne artikel lærer du: hvordan hjerteglykosider virker, hvad de er, til hvem de er ordineret. Giver de bivirkninger. Lægemidlerne fra disse grupper er også forskellige i virkningsvarigheden. Klassificering efter virkningsvarighed: bivirkninger, hvad der kan være farligt, er der nogen kontraindikationer.

Artiklens udgivelsesdato: 19/05/2017

Artikel sidst opdateret: 29/05/2019

Glykosider er lægemidler, der ordineres til patienter med hjertesvigt af venstre ventrikulær type. De stimulerer hjertemusklens arbejde og forebygger arytmier.

Disse lægemidler anvendes kun under opsyn af en kardiolog eller arytmolog. Selvmedicinering med dem eller manglende overholdelse af lægens anbefalinger vedrørende doseringen kan føre til alvorlige konsekvenser op til hjertestop.

Korglikon er en af ​​repræsentanterne for hjerteglykosider.

Indikationer for brug

Lægemidler ordineres til patienter med:

Virkningsmekanismen af ​​glykosider

Disse kemiske forbindelser har deres hovedeffekt målrettet på hjertets muskelceller.

Klinisk manifesteres disse virkninger på hjertet som følger:

• Styrken af ​​systole (hjertesammentrækning) øges. Takket være dette kaster hjertet mere blod ind i aorta, og alle organer bliver bedre forsynet med blod.
• Perioden med diastole (afslapning af hjertemusklen) forlænges. På grund af dette har hjertemusklen mulighed for at hvile længere.
• Det systoliske blodtryk stiger (på grund af, at hjertet trækker sig stærkere sammen).
• Hjerteslaget bremses. Dette er især vigtigt for patienter med takykardi.
• Fremskynder blodgennemstrømningen.
• Nedsat venetryk.
• Symptomer på hjertesvigt (ødem, akrocyanose, åndenød) forsvinder.

I mindre grad har hjerteglykosider en effekt på andre organer. Blandt de ikke-kardiale virkninger af disse lægemidler kan man skelne beroligende (beroligende) og diuretika. Disse handlinger er dog ikke så udtalte som virkningerne på hjertet. Glykosidernes hjerteeffekter kan også registreres på EKG.

Efter at have taget disse lægemidler ændres kardiogrammet som følger:

1. QRS-komplekset indsnævres.
2. R-R-intervallet øges.
3. P-P-intervallet øges.
4. S-T-segmentet indsnævres.
5. QT-intervallet forkortes.

Hvis du gennemgår en undersøgelse, skal disse lægemidler seponeres for at udelukke deres effekt på EKG-resultaterne.

Klassificering af hjerteglykosider

Blandt hjerteglykosider er der lægemidler, der adskiller sig i deres medicinske egenskaber og virkningsvarighed.

Klassificering af glykosider efter medicinske egenskaber:

Lægemidlerne fra disse grupper er også forskellige i virkningsvarigheden. Klassificering efter handlingsvarighed:

Forgiftning

Hjerteglykosider kan ophobes i kroppen. Læger tager højde for dette, når de ordinerer lægemidlet - med hver efterfølgende dosis kan dosis reduceres.

I tilfælde af forkert brug af stoffet, selvmedicinering eller krænkelser af leveren og (eller) nyrerne, kan ophobningen af ​​stoffet i kroppen forårsage forgiftning. Den største fare i tilfælde af forgiftning med disse lægemidler er arytmier.

Hjertesymptomer på glykosidforgiftning:

Også med forgiftning vises ikke-hjertesymptomer også:

1. Fra mave-tarmkanalen: kvalme, opkastning, smerter i maven.
2. Fra siden af ​​centralnervesystemet: svaghed, svimmelhed, apati, farveopfattelsesforstyrrelser (oftest - xanthopsia - en person ser alt i gule toner), mindre ofte - hallucinationer.

Behandling af forgiftning skal udføres på et tidligt tidspunkt, da det alvorlige stadie er farligt med ventrikulær flagren, som kan være dødelig. Terapien er:

• annullering af yderligere lægemiddelindtagelse;
• rensning af kroppen med aktivt kul, carbolen og lignende midler;
• indførelsen af ​​specifikke modgifte til glycosider (Unithiol, Difenin);
• fjernelse af arytmier, der er opstået med Lidocain, Amiodarone eller Phenytoin;
• introduktionen af ​​kaliumpræparater (Panangin, kaliumchlorid) for at kompensere for dens mangel og reducere følsomheden over for glykosider.

Bivirkninger

Oftest forekommer de med ophobning af lægemidlet i kroppen eller med en enkelt overdosis. Disse bivirkninger er beskrevet i det foregående afsnit.

Men nogle gange forekommer bivirkninger selv med korrekt brug af lægemidlet. Dette sker ret sjældent.

Bivirkninger ved at tage:

Rapporter straks eventuelle bivirkninger til din læge, da de kan indikere forgiftning med disse lægemidler.

På grund af den brede vifte af bivirkninger fra centralnervesystemet under behandling med glykosider, er det bedre ikke at køre bil, samt at opgive andre aktiviteter, der kræver øget koncentration.

Kontraindikationer

I nogle sygdomme er hjerteglykosider ikke ordineret, da de kan forårsage uønskede virkninger.

Glykosider er kontraindiceret under graviditet og amning.

Der er også sygdomme, som lægemidler ikke er ordineret til, ikke fordi de er farlige, men fordi de vil være ineffektive. Det her:

• kronisk hjertesvigt med høj venstre ventrikel;
• hypertrofisk kardiomyopati;
• perikarditis;
• amyloidose i hjertet (en sjælden metabolisk lidelse, hvor amyloid ophobes i hjertet);
• endokardiefibroelastose (en sjælden medfødt sygdom, hvor fibrøst væv med mange elastiske fibre vokser i endokardiet og en del af myokardiet).

Plantekilder til glykosider

Hjerteglykosider fås fra følgende planter:

• fingerbøtte (ulden, lilla, storblomstret);
• maj liljekonvall;
• strophantus Kombe;
• udstrakt gulsot;
• spring adonis (spring adonis);
• rødlig hellebore.

I medicin bruges tinkturer af disse planter også. De er strengt forbudt at tage uden at konsultere en læge.

HJERTEGLYKOSIDER.

Disse er lægemidler, hvis hovedvirkning manifesteres på hjertet med dets utilstrækkelige funktionelle evne.

Deres kilder er:

fra planten strophanthus (strophanthin)

digitalis (digitoxin, digoxin, celanid)

liljekonval (corglicon)

syntetiske stoffer.

I den kemiske struktur skelnes 2 dele:

aglycone er hovedkomponenten

glycon er en sukkerholdig rest.

Aglyconen af ​​alle glykosider er den samme; den kemiske struktur er baseret på en polycyklisk gruppe cyclopentanperhydrophenanthren , den indeholder en lactongruppe, der bestemmer de specifikke virkninger af hjerteglykosider.

Glycon er en sukkerholdig del af molekylet knyttet til aglycon, det bestemmer forskellen mellem glykosider: i digitoxin består det af 3 digitaxosemolekyler, i strophanthin - fra glukose osv.

Farmakokinetik - bestemmes primært af graden af ​​polaritet af molekylerne, og den afhænger af mængden af ​​OH- (hydroxylgrupper) i aglyconen. Baseret på dette er der tre grupper af hjerteglykosider:

1. gruppe - POLAR HJERTEGLYKOSIDER - har 4-6 OH-grupper er i en dissocieret tilstand ( strophanthin, corglicon). Deres vigtigste egenskaber:

opløseligt i vand, men dårligt i fedtstoffer

dårligt absorberet i mave-tarmkanalen, biotilgængeligheden er omkring 3-5%, så de er ikke ordineret oralt

dårligt bundet til proteiner, har den aktive fraktion hurtigt en terapeutisk effekt

udskilles gennem nyrerne

administreres intravenøst

2. gruppe - IKKE-POLAR HJERTEGLYKOSIDER - er i en uadskilt tilstand digitoxin, methyldigitoxin) har følgende egenskaber:

dårligt opløseligt i vand, godt i fedtstoffer

godt absorberet i mave-tarmkanalen, biotilgængeligheden er omkring 100 %

i blodet er op til 90% bundet til proteiner (albumin), det vil sige en masse inaktiv fraktion, langsom virkning

de fleste af dem metaboliseres i leveren og udskilles derefter i nyrerne som inaktive metabolitter.

deltagelse i hepato-tarmcirkulationen op til 25%, hvilket sikrer et langt ophold af lægemidlet i kroppen

ordineres udelukkende oralt i tabletter.

3. gruppe - RELATIVT POLAR HJERTE GLYKOSIDER - har få OH-grupper, hvilket giver dem en vis polaritet ( digoxin, celanid), kan følgende egenskaber bemærkes:

biotilgængelighed omkring 40-50%

opløses godt i vand og fedtstoffer

omkring 7-8% er involveret i hepato-tarm cirkulationen

ordineret i tabletter og ampuller

Tabletpræparater er ordineret i henhold til mætningsplanen (digitalisering), i deres brug er der 2 perioder: digitaliseringsperioden, perioden med vedligeholdelsesdoser. For sådanne lægemidler er det vigtigt at bruge begrebet " koefficient (kvote) for EF-eliminering” er mængden af ​​lægemidlet, der metaboliseres og udskilles fra kroppen på 24 timer.

Jo højere eliminationskvoten er, jo mindre er risikoen for ophobning (akkumulering) af lægemidlet i kroppen, dette sker som følge af hepato-tarmcirkulationen.

Strofanthin har EC = 40-50 % (ingen kumulation), digitoxin (EC = 7 %) – her sker der ved gentagen administration kumulation, og der kan være fare for forgiftning.

Mætningsdosis er dosen af ​​hjerteglykosidpræparatet, under hvis virkning den terapeutiske virkning opnås på kroppen, og der er ingen toksisk virkning.

Hjerteglykosider har den samme type virkning på kroppen, de vigtigste virkninger realiseres i hjertet:

kardiotonisk effekt (positiv inotropisk) - styrken af ​​hjertesammentrækninger øges, systolisk tryk øges

negativ kronotropisk effekt - pulsen sænkes, bradykardi

negativ dromotrop effekt - hæmning af myokardieledning

toksisk effekt i tilfælde af overdosis (positiv badmotropisk effekt) - myokardie excitabilitet øges.

Overvej virkningen af ​​hjerteglykosider på kardiomyocytter:

øger styrken af ​​hjertesammentrækninger uden at øge myokardiets iltbehov

en positiv effekt på myosin ATP-ase, forbedres kontraktionsenergien

Na-Ca-oin-bytterens arbejde hæmmes, hvilket fjerner calciumioner i bytte for natriumioner

aktiviteten af ​​Na-K-ATPase falder i terapeutiske doser med 5-7 %

derfor de KLINISKE virkninger af glykosider:

øget hjertevolumen

strømmens hastighed stiger

bedre blodforsyning til indre organer

symptomer på hjertesvigt falder (venøst ​​trykfald, ødem, akrocyanose forsvinder).

n. går

n. N-XP depressivt middel

carotis sinus

aortabuer

bradykardi

Indflydelse på cellerne i det ledende system:

direkte hæmning af natrium-kalium ATPase

hæmning af repolarisering

deceleration af en ny impulsiv bølge

refleks excitation af midten af ​​vagus (bradykardi og nedsat ledning).

Klinisk manifesteres dette ved en antiarytmisk effekt, myogen dilatation, og heterotopiske excitationsfoci er slukket, hvilket genererer yderligere excitation. Terapeutisk værdi - med supraventrikulære arytmier.

Uønskede bivirkninger opstår ved overdosering. Årsagen er et fald i hvilepotentialet i cellerne i det ledende system på grund af hæmning af aktiviteten af ​​mere end 10% af natrium-kalium ATPase. Dette øger excitabiliteten af ​​myokardiet, som er klinisk manifesteret af heterotopiske excitationsfoci. I ventriklerne genererer det ekstrasystoler, excitabiliteten af ​​sinusknuden øges, og det kommer ud af kontrol over vagus, og der dannes hjerterytmeforstyrrelser.

EKSTRAKARDIALE VIRKNINGER AF Hjerte

Glykosider.

beroligende virkning - urtepræparater af hjerteglykosider kan bruges til at behandle neuroser:

tinktur af liljekonval

spring adonis urteinfusion

ankyloserende spondylitis (spring adonis, natriumbromid, kodein)

diuretisk effekt - på grund af øget diurese; natriumreabsorption i nyrernes proksimale tubuli hæmmes, natrium-kalium ATPase af membranerne i cellerne i nyretubuli hæmmes, og ødem reduceres.

KLASSIFIKATION af hjerteglykosider efter virkningsvarighed.

Hurtigtvirkende stoffer:

strophanthin

corglicon

ved intravenøs brug er den maksimale effekt efter 0,5-2 timer, den latente periode er 5-10 minutter, virkningsvarigheden er 8-12 timer.

LÆGEMIDLER AF MELLEM VARIGHED (relativ polaritet):

digoxin

• påføres både indvendigt og intravenøst:

intravenøst ​​- maksimal effekt efter 2-5 timer, latent periode 5-30 minutter, virkningsvarighed 10-12 timer

inde - den maksimale effekt er efter 4-6 timer, den latente periode er 1-2 timer, varigheden er 24-36 timer.

LANGVIRKEENDE LÆGEMIDLER (ikke-polære glykosider):

digitoxin

methyldigitoxin

kun inde - den maksimale effekt er efter 6-12 timer, den latente periode er 2-3 timer, virkningens varighed er 2-3 dage.

INDIKATIONER for brug af hjerteglykosider:

akut hjertesvigt (strophanthin, corglicon - intravenøst ​​fortyndet i saltvand eller 5% glucose, injiceret meget langsomt)

kronisk hjertesvigt forårsaget af systolisk dysfunktion af venstre ventrikel (her er mellem- og langtidsvirkende glykosider, digoxin er det mindst farlige)

atriearytmi hos patienter med kronisk hjertesvigt.

EFFEKT AF HJERTEGLYKOsider på EKG.

øget hjertefrekvens - dette afspejler et fald i QRS (kardiotonisk virkning)

bradykardi - en stigning i R-R-intervallet

ledningsnedsættelse - stigning i P-Q-intervallet inden for aldersnormer

reduktion af T-bølgen eller dens "perversion", det vil sige justering, udjævning af den koronare T-bølge, nærmer sig normen.

INTOKSIKATION MED HJERTEGLYKOSIDER.

Årsagen er akkumulering af hjerteglykosider ved gentagen brug (kumulation), de farligste i denne henseende er lægemidler af mellemlang og lang varighed (digitoxin, methylcystein).

Det kliniske billede er baseret på en stigning i myokardie excitabilitet.

Ved terapeutiske doser hæmmes 5-7% af natrium-kalium ATPase i kardiomyocytmembraner. Ved hæmning på mere end 10% opstår der en toksisk virkning, koncentrationen af ​​kalium falder, lækagen af ​​K + på membranens ydre overflade falder, heterotopiske excitationsfoci vises i myokardiet, og hæmning af AV-knuden fører til atrioventrikulære blokader.

Konventionelt kan der skelnes mellem 2 stadier af forgiftning med hjerteglykosider:

tidligt stadium - ventrikulære ekstrasystoler fra heterotopiske excitationsfoci, opbremsning af AV-ledning, svær bradykardi (puls mindre end 60 pr. minut - en indikator for overdosering)

alvorligt stadium - følgende symptomer er noteret her:

forværring af hjertearytmier (bi- og trigeminia)

forekomsten af ​​ektopiske foci i forskellige områder (polytopiske ekstrasystoler)

flimren og flagren i ventriklerne og atria (hjertestop i diastole)

skifte fra bradykardi til takykardi

medicinabstinenser

for at forhindre absorption - aktivt kul, carbolen, kolestyramin

funktionelle antagonister eller modgifte (i Na + K + -ATPase-molekylet er det aktive center for binding af natrium på den indre overflade af membranen, for kalium - på ydersiden), derfor skal du for at aktivere dette protein ordinere kalium præparater - kaliumchlorid i/i drop, panangin (asparkam). Modgift - unithiol 5% intravenøst, Trilon B (EDTA) i en vandig opløsning, binder godt til calcium. DIGIBID er en specifik modgift, et lægemiddel, der danner vandopløselige forbindelser med gift i blodet og udskilles i urinen. Det er et oprenset Fab-fragment af antistoffer opnået ved immunisering med digoxin.

Symptomatisk terapi - kampen mod arytmier:

lidokain (xicain)

De hæmmer ikke myokardieledning.