Klinisk betydning og bivirkninger ved brug af barbiturat. Depressiva (barbiturater)

Tidligere blev barbiturater i vid udstrækning ordineret som beroligende og hypnotika. På nuværende tidspunkt er omfanget af deres anvendelse betydeligt begrænset, da de for det første har en snæver terapeutisk breddegrad, hvilket kan føre til overdosering og forekomsten af ​​toksiske virkninger, og for det andet kan langvarig brug af barbiturater udvikle afhængighed og stofafhængighed .

Opdagelseshistorie

Mange beroligende midler, herunder chloroform, chloralhydrat og paraldehyd, blev introduceret i medicin i det nittende århundrede. Det første barbiturat blev opdaget i den tyske kemiker Adolf Bayers laboratorier i München i 1862.

navnets oprindelse

Fysiologiske virkninger af barbiturater

Virkningerne af forskellige barbiturater er generelt de samme, men de er stadig forskellige i omfang og varighed af virkning. Barbiturater er klassificeret i følgende typer: ultrakort og korttidsvirkende, middelvarig og langtidsvirkende. For eksempel er pentobarbital og secobarbital stærke, hurtigtvirkende lægemidler (der varer to til fire timer), amobarbital er et middelvirkende lægemiddel (seks til otte timer), og phenobarbital er et langtidsvirkende lægemiddel (otte til ti timer).

Barbiturater har en dosisafhængig hæmmende effekt på centralnervesystemet: fra en tilstand af mild sedation til koma. I øjeblikket er deres anvendelse begrænset: de er ordineret som antikonvulsiva og lægemidler til induktionsanæstesi.

I moderate doser forårsager barbiturater en tilstand af eufori, tæt på tilstanden af ​​forgiftning. Ligesom alkohol kan barbiturater forårsage tab af koordination, ustabil gang og sløret tale. Nedsat motorisk koordination og ataksi er forbundet med hæmning af spinale polysynaptiske reflekser og supraspinal regulering. Tab af kontrol over følelser og ukontrollerbar adfærd er også typiske konsekvenser af barbituratbrug og skyldes deres indflydelse på det limbiske system. Den angstdæmpende effekt og søvn induceres af høje doser, selv højere doser forårsager kirurgisk anæstesi. Barbiturater hæmmer koncentration, hukommelse og indlæringsevne. Kan forårsage fiksativ amnesi. Vegetotropiske virkninger omfatter en stigning i vagus tonus, hvilket fører til bronkospasme, som er årsagen til de fleste dødsfald forbundet med brugen af ​​barbiturater. Ofte sker dette ved intravenøs administration af natriumthiopental, som bruges til induktionsanæstesi. Til forebyggelse af bronkospasme anvendes M-cholinerge blokkere som præmedicinering i dette tilfælde. I høje doser har barbiturater, også på grund af en stigning i vagusnervens tonus, en kardiodepressiv effekt: de sænker hjertefrekvensen og atrioventrikulær ledning, sænker blodtrykket og forstyrrer aktiviteten i mave-tarmkanalen.

Medicinsk praksis med at bruge barbiturater

Barbiturater blev først introduceret i medicinsk praksis i 1903, da barbital modtog markedsnavnet Veronal. Snart blev stoffet ofte brugt som beroligende middel og som den første sovepille. Brugen af ​​barbiturater i medicin steg frem til 1960'erne, men faldt markant i de efterfølgende år. Stigningen og faldet i brugen af ​​barbiturat havde flere årsager. Blandt de mange lidelser, som menneskeheden kendte i det nittende århundrede, var søvnløshed og angst de mest almindelige. Ethvert middel mod angst eller løfter om søvn for en søvnløs har således været et kæmpe hit og en kommerciel succes. Barbiturater havde faktisk evnen til at fremkalde søvn og bekæmpe angst, hvilket forklarede deres dominans på markedet. De var dog vanedannende og stofafhængige ved langvarig brug, hvilket førte til deres udfasning til fordel for de noget sikrere benzodiazepiner.

Dyrlæger bruger pentobarbital som bedøvelsesmiddel og eutanasimiddel.

Barbituromani

Der er en række problemer forbundet med brugen af ​​barbiturater: først og fremmest er dette forekomsten af ​​narkotikaafhængighed. Barbituratmisbrugere foretrækker det kort- eller mellemvirkende stof, nemlig pentobarbital (Nembutal) og secobarbital (Amytal).

Noter

Wikimedia Foundation. 2010 .

• Larak, Georges
• Vagtchef

Se, hvad "Barbiturater" er i andre ordbøger:

BARBITURER- BARBITURATER, stoffer, der anvendes som beroligende eller hypnotisk. Tilhører kategorien narkotika; i store doser, såvel som i kombination med andre stoffer, såsom alkohol eller beroligende midler, er hurtigt vanedannende og ... ... Videnskabelig og teknisk encyklopædisk ordbog

Barbiturater- derivater af barbitursyre, hypnotiske lægemidler med antikonvulsiv virkning. Barbitursyre i sig selv har ingen hypnotiske egenskaber. Barbiturater virker i en bred vifte: fra mild sedation til koma og død ... Encyklopædisk ordbog for psykologi og pædagogik

BARBITURER- En meget stor gruppe lægemidler, der hører til hypnosemidler. Af de mere end 2.500 barbiturater, der er blevet syntetiseret, er cirka 15 i brug i øjeblikket. De bruges i en række forskellige applikationer, herunder ... ... Forklarende ordbog for psykologi

barbiturater- en gruppe organiske forbindelser, derivater af barbitursyre; bredt anvendt. som sovemedicin og euforiserende stoffer. Ny ordbog over fremmede ord. af EdwART, 2009. barbiturates ov, red. barbiturat, a, m. (tysk: Barbituraten). kemi, skat ... ... Ordbog over fremmede ord i det russiske sprog

barbiturater- (barbiturata) derivater af barbitursyre; afhængigt af den kemiske struktur, dosis og indgivelsesmetode har de en beroligende, hypnotisk, narkotisk eller antikonvulsiv virkning ... Stor medicinsk ordbog

Barbiturater- en gruppe medicinske stoffer afledt af barbitursyre (Se. barbitursyre), som har hypnotisk, antikonvulsiv og narkotisk virkning på grund af en depressiv virkning på centralnervesystemet. ... ... Great Soviet Encyclopedia - (barbiturat) en gruppe af vanedannende beroligende-hypnotiske stoffer, der bruges til at lindre angst eller til at få en person til at falde i søvn... Generel psykologi: Ordliste

Som følge heraf er effektiviteten mærkbart reduceret på grund af konstant mangel på søvn, og kroniske sygdomme udvikler sig med det blotte øje, forstyrrelser i nervesystemets funktion og forringelse af patienternes udseende. Hvis det på dette stadium ikke altid er muligt at falde i søvn på egen hånd, er det tid til at starte behandlingen og hente en potent sovepille.

Typer af søvnmedicin

Gruppen af ​​sovemedicin omfatter lægemidler med en stærk beroligende effekt, der hjælper patienten med at falde i søvn og forbedrer dens kvalitet og varighed. Desuden kan en række lægemidler også bruges som bedøvelsesmiddel. Alle eksisterende lægemidler er opdelt i flere grupper: barbiturater (baseret på barbitursyre); lægemidler, hvis vigtigste aktive ingrediens er benzodiazepin; præparater af GABA (gamma-aminosmørsyre) og kosttilskud baseret på naturlige ingredienser. Man skal være omhyggelig med at vælge en stærk sovepille, da de ønskede piller kan gøre mere skade end gavn. Mange apoteker tilbyder en række håndkøbs-søvnmedicin. Hvordan træffer man det rigtige valg?

Barbitursyre og benzodiazepiner

Barbiturater er et af de mest effektive stoffer, men de er ret farlige. Denne kategori gør mere end bare at hjælpe dig med at falde i søvn. De ændrer søvnens struktur markant, især reducerer varigheden af ​​REM-søvn. Mange patienter beskriver deres tilstand efter at have taget barbiturater med negative følelser. Søvnen kommer, men efter den er der ingen styrke på trods af antallet af timer i sengen. Lægemidler i denne kategori er vanedannende, bivirkninger - døsighed, nedsat reaktion. Uden recept kan du i dag købe følgende barbiturater: lægemidler "Phenobarbital", "Chloralhydrat" og "Estimal". Det anbefales kun at bruge dem i de mest ekstreme tilfælde. Næsten enhver stærk benzodiazepin-baseret sovepille kan også købes uden en læges anbefaling. De mest populære i vores land er Nizatrepam, Triazolam, Flurazepam Hydrochloride, Flunitrazepam. Det menes, at benzodiazepinet ikke påvirker søvnens struktur og i virkeligheden blot er et stærkt beroligende middel. Mange lægemidler i denne kategori er vanedannende, og når behandlingsforløbet stoppes, er forskellige manifestationer af abstinenssyndromet mulige.

GABA præparater og medicin baseret på naturlige ekstrakter

Midler baseret på gamma-aminosmørsyre betragtes som en af ​​de sikreste. De styrer den langsomme søvnfase og påvirker praktisk talt ikke en persons tilstand under vågenhed. Et godt eksempel er Phenibut. Denne medicin forårsager ikke afhængighed, og der er ingen symptomer som døsighed og nedsat koncentrationsevne. Men stadig, i stedet for at vælge en potent sovepille, bør du prøve sikre beroligende midler baseret på urter og andre naturlige ingredienser. Disse er tinkturer af baldrian officinalis og moderurt, medicin "Deprim" og "Glycin". Sådanne lægemidler er helt sikre, i en lille dosis kan de ordineres selv til børn.

Købe håndkøb sovepiller eller forsøge at løse problemet naturligt?

Selv den mest højkvalitets og dyreste sovepille lindrer kun symptomerne, men løser ikke problemet. I tilfælde af søvnforstyrrelser er det nødvendigt at fastslå årsagen og adressere den. Om eftermiddagen bør følelsesmæssig overbelastning undgås, og brug af stoffer, der stimulerer mental aktivitet, bør undgås. Det hjælper også mange mennesker til at følge rækkefølgen af ​​handlinger, inden de går i seng. Tag et brusebad på samme tid hver dag, red din seng, og gør dig klar til nattens hvile. Hvis søvnen ikke kommer, kan du prøve at tage en naturlig sovepille eller drikke en beroligende te. En anden opskrift på at stoppe sjældne anfald af søvnløshed er at begynde at udføre en form for monotont arbejde, indtil du har lyst til at sove. Det er meget mere behageligt og nyttigt at bruge tid på at gøre noget i stedet for at vende og dreje sig i sengen og prøve at falde i søvn.

De 7 bedste sovepiller du kan købe uden recept

I en drøm skal en person bruge en tredjedel af sit liv - meget. Efter en fuld søvn er en ladning af livlighed og effektivitet nok i lang tid. På samme tid kan intermitterende, overfladisk søvn, dårligt fald i søvn blive en rigtig pine, især på tærsklen til en ansvarlig dag.

De mest kraftfulde søvnmidler er medicin i begrænset oplag og kræver en recept for at købe. Sådanne lægemidler inkluderer for eksempel gamle og velkendte barbiturater: etaminal - natrium, barbamil, phenobarbital. Du skal også have en recept for at købe moderne, milde lægemidler som Imovan (zopiclon) og zolpidem.

Samtidig er der en stor gruppe af håndkøbslægemidler, der virker hypnotisk. De er kommercielt tilgængelige, fordi deres psykoaktive hæmmende effekt på centralnervesystemet er meget lavere, og overdosering forårsager ikke alvorlige bivirkninger. De kan dog give søvn i de fleste tilfælde af milde søvnforstyrrelser.

Vi præsenterer disse lægemidler i faldende rækkefølge efter hypnotisk effekt.

Melaxen

Prisen er 650 rubler (0,003 g nr. 24)

Hos mennesker regulerer melatonin søvn-vågen-cyklusser og er "søvnhormonet". Dens opgave er at forårsage virkningen af ​​døsighed, hvilket øger chancerne for at falde i søvn. Derudover har melatonin en moderat beroligende (sedativ) virkning.

Fordele: det er umuligt at overdosere lægemidlet på grund af dets meget hurtige henfald. God søvn fortsætter efter at lægemidlet er blevet elimineret fra kroppen, så søvn kan betragtes som fysiologisk. Melaksen arbejder ud fra princippet om "færdig - væk." Lægemidlet ændrer ikke forløbet af den naturlige cyklus og søvnens struktur, forårsager ikke mareridt, påvirker ikke opvågnen. Efter brug af stoffet er der ingen følelse af døsighed, du kan køre bil.

• mulige manifestationer af allergiske reaktioner, forekomsten af ​​perifert ødem;
• relativt høje omkostninger.

Konklusioner: Lægemidlet kan anbefales til milde og moderate former for søvnløshed, i den komplekse behandling af funktionelle lidelser ledsaget af søvnforstyrrelser, og også som et middel til hurtigere tilpasning til hurtig ændring af tidszoner.

Fra anmeldelser af Melaxen: "Jeg havde absolut ingen bivirkninger, jeg havde en sund og stærk, normal søvn, der var ikke en dråbe døsighed om morgenen, og om natten så jeg smukke farvede drømme. Jeg brugte det på en tablet 30 minutter før sengetid. Efter at have drukket hele pakken, udviklede der sig ikke afhængighed. Et af de bedste midler mod søvnløshed, jeg anbefaler det!"

Donormil

(doxylaminsuccinat, 15 mg brusetabletter og almindelige tabletter). Fås også under navnet Sonmil.

Prisen er 350 rubler (30 tabletter).

Det er en blokering af H 1 histaminreceptorer, og i det væsentlige en antihistamin. Men det er ikke beregnet til behandling af allergiske sygdomme, men bruges kun til søvnforstyrrelser og søvnløshed. Det er en af ​​de bedste sovepiller til at lindre søvnløshedsanfald hos unge, raske mennesker, som ikke behøver at køre bil dagen efter.

Fordele: Brusetabletten har en hurtig effekt, stoffet reducerer tiden til at falde i søvn, øger søvntiden.

Ulemper: lægemidlet har bivirkninger, der er karakteristiske for antihistaminer: mundtørhed, besvær med at vågne, mulig døsighed i løbet af dagen. Derudover er lægemidlet ikke indiceret til patienter med nedsat nyrefunktion af urinudstrømning, såvel som med respirationssvigt under søvn.

Fra anmeldelserne om Donormil: "Medicinen viste sig at være vidunderlig. Jeg læste ikke instruktionerne og tog to tabletter på én gang den første dag. Ti minutter senere sov jeg allerede. Efter at have sovet hele natten følte jeg mig søvnig i første halvdel af dagen. Den næste nat tog jeg en tablet, ifølge instruktionerne. Jeg faldt i søvn en halv time senere, drømmen var rolig, opvågningen var kraftig.

Corvalol (Valocordin)

Indeholder phenobarbital (som del af en tablet - 7,5 mg, 1,826 g i 100 ml).

Pris for dråber (50 ml) - 40 tabletter (nr. 20) - 150,-

Corvalol (Valocordin) er det eneste håndkøbslægemiddel, der indeholder barbiturat phenobarbital. Dette sætter straks dette lægemiddel på niveau med mere seriøse konkurrenter, og dets lave omkostninger gør det meget attraktivt for den generelle befolkning. Det anbefales at tage fra 10 til 40 dråber pr. modtagelse.

Fordele: lægemidlet har en karakteristisk lugt, baldrian og mynte forstærker virkningen af ​​phenobarbital. Det kan bruges som distraktion ved smerter i hjerteområdet i stedet for validol, dråber kan bruges i forskellige, individuelle doseringer. Lægemidlet har en mild krampeløsende virkning på de indre organers glatte muskler, er indiceret til takykardi (palpitationer) og psykomotorisk agitation.

• Den karakteristiske lugt af lægemidlet er i stand til at mætte hele lejligheden med hyppig brug.
• Mange mennesker har en fordom om, at Corvalol er en "medicin for de fattige" - det er fuldstændig usandt.
• Anbefales ikke til amning.

Fra anmeldelserne: "Corvalol er den bedste sovepille. Jeg har taget den hele mit liv. Både min mor og bedstemor. Udover at hjælpe med søvnløshed og hjertebanken, smører jeg den på mit ansigt om sommeren - medicinen afviser myg bemærkelsesværdigt, og indeholder ikke frygtelig kemi. En solid femmer!"

Novo-Passit

Urtepræparat (baldrian, citronmelisse, hyldebær, passionsblomst, perikon, tjørn, humle, guaifensin). Fås i form af tabletter og sirup.

Omkostningerne ved tabletter nr. 30 er 600 rubler, sirup (200 ml) er 330 rubler.

Kombineret urtepræparat med en udtalt beroligende effekt. Guaifenzin har en ekstra angstdæmpende effekt, som i alt tillader brugen af ​​lægemidlet til behandling af søvnforstyrrelser.

Fordele: har en hurtig effekt. Ved søvnløshedsforstyrrelser anbefales det at bruge en sirup, der virker endnu hurtigere. Lægemidlet kan bruges uden et administrationsforløb: virkningen af ​​den første dosis er ret udtalt.

• Søvnighed i dagtimerne og en følelse af depression kan udvikle sig, især ved en overdosis.
• Kontraindiceret hos børn.
• Anbefales ikke til brug hos patienter med kronisk alkoholisme.

Fra anmeldelser af Novo-Passit: "Det er meget godt, at lægemidlet er af naturlig oprindelse. En glædelig overraskelse var, at Novo-Passit ud over at forbedre søvnen hjalp med at fjerne angst, en form for nervøsitet og lindrede hovedpine forårsaget af at sidde kl. computeren."

Persen - Forte

Kombineret præparat (melissa, mynte, baldrian).

Omkostningerne ved pakning i 20 kapsler er 350 rubler.

Lægemidlet har en mild beroligende og hypnotisk effekt, søvnløshed er nævnt i indikationerne. Det har en mild krampeløsende effekt. I modsætning til Novo-Passita indeholder den ikke guaifensin, og i modsætning til Corvalol har den ikke en obsessiv lugt.

Fordele: "Nat"-varianten af ​​Persena er specielt designet til natbrug. Det hjælper at falde godt i søvn, hvis søvnløshed er forårsaget af nervøs excitabilitet, det vil sige en ændret humørbaggrund.

Ulemper: der er ingen flydende doseringsform. Normalt har den flydende form den ønskede effekt hurtigere. Lægemidlet anbefales ikke til personer med sygdomme i galdevejene, såvel som børn under 12 år. Langvarig brug kan forårsage forstoppelse.

Fra anmeldelser af Persen: "Det forekommer mig, at kun et kursusindtag har en god effekt, og et engangsindtag forbedrer ikke søvnen. Men hvis du drikker mindst en uge, så bliver dit humør jævnt, og det bliver nemmere at falde i søvn."

Fitosedan

(urtepræparater til brygning i form af filterposer)

Omkostningerne ved emballage (20 filterposer) - 50 rubler.

Phytosedan fås i flere varianter af gebyrer (nr. 2, nr. 3), som er kendetegnet ved en lille ændring i formuleringen. Sammensætningen er baseret på urter: moderurt, timian, oregano, sød kløver og baldrian. En pakke hældes med kogende vand, opbevares i 15 minutter og drikkes derefter om natten.

Fordele: har en mild, naturlig effekt, letter at falde i søvn, er i stand til at eliminere spasmer i mave-tarmkanalens glatte muskler, bruges i den komplekse terapi af vegetativ-vaskulær dystoni

• Ikke indiceret under graviditet og amning.
• Infusionen tilberedes umiddelbart før brug, den kan ikke opbevares i mere end en dag, det er bedre at bruge den varm, hvilket i modsætning til tabletter er sværere.

Fra anmeldelser af Fitosedan: "Urter til 50 rubler viste sig at være meget mere effektive end mange dyre produkter. Jeg købte det på et apotek, bryggede det. Det er lidt bittert, men det har en behagelig, rolig lugt. Allerede på anden dag i brug, indså jeg, at det gør sit arbejde perfekt: forårsager ikke svaghed i løbet af dagen, og søvnen kommer blødt og nemt.

Glycin

Omkostning nr. rub.

Glycin er en simpel aminosyre, dens rolle er at regulere hæmmende processer i hjernebarken. Virkningen af ​​glycin er kompleks og kompleks: den skal ikke kun bruges til overtrædelser af at falde i søvn. For at forbedre søvnen absorberes det under tungen, da absorption i de sublinguale kar undgår at passere gennem leverens portalsystem, hvilket accelererer effekten.

Fordele: Da glycin (aminoeddikesyre) findes i tilstrækkelige mængder i menneskekroppen, er en overdosis af glycin næppe mulig, før der er opnået alvorlige komplikationer. Derudover har stoffet en anti-angst effekt, undervejs forbedrer hukommelsen og huskeprocesser. Anvendes i terapi, neurologi, almindeligt ordineret til børn i skolealderen.

Ulemper: Den specifikke hypnotiske virkning af glycin er ikke blevet undersøgt separat. Virkningen af ​​lægemidlet er at genoprette ubalancen mellem mediatorerne af de sympatiske og parasympatiske dele af det autonome nervesystem.

Fra anmeldelserne om Glycin: "Jeg begyndte at bruge glycin efter råd fra venner under sessionen, da jeg plejede at misbruge kaffe for at huske en stor mængde information. Nedbrud, hukommelsessvækkelse, irritabilitet og dårlig søvn dukkede op. En uge efter begyndte at tage glycin, lykkedes det mig at slippe af med al ubehag. Forbedret søvn og hukommelse."

Hvad du behøver at vide:

Denne liste over de bedste midler mod søvnløshed, du kan købe uden recept, er langt fra komplet. Alle kan tilføje nye lægemidler eller bytte dem, da lægemidlets effektivitet i høj grad skyldes den individuelle reaktion.

Mange "tvillinger" er ikke opført. Så lægemidlet "Dormiplant" ligesom den beskrevne "Persen" indeholder citronmelisse, mynte og baldrian. Homøopatiske præparater er ikke beskrevet, da de ikke har en bestemt effektiv dosis, og kan ikke betragtes ud fra evidensbaseret medicin.

Afslutningsvis skal du være opmærksom på situationer, hvor søvnløshed bliver et symptom på farlige sygdomme. Så søvnløshed kan indikere følgende sundhedssygdomme:

• hyperthyroidisme. Subfebril temperatur, vægttab, irritabilitet og irritabilitet forekommer;
• stress, depression. Sådan søvnløshed kan være vedvarende og kronisk;
• søvnapnø;
• Parkinsons sygdom;
• karsygdomme i hjernen, konsekvenser af slagtilfælde, demens.

Hvis det ikke var muligt at stoppe de ubehagelige symptomer på en søvnforstyrrelse inden for et par dage, så bør du ikke lede efter mere potente stoffer, men du bør bestemt konsultere en læge.

Barbiturater - liste over lægemidler

Meget ofte anvendes udtrykket "barbiturater" på alle eksisterende beroligende medicin. Faktisk er det kun relevant for en bestemt gruppe af fonde. Listen over barbiturater er lang nok. På trods af at medicinen i denne gruppe har mange kontraindikationer og bivirkninger, er det nogle gange næsten umuligt at undvære deres hjælp.

Virkningsmekanisme for barbiturater

Barbiturater er lavet af barbitursyre. De blev opfundet i begyndelsen af ​​forrige århundrede. Til dato, ud af mere end to tusinde kendte stoffer, kan der ikke findes mere end et dusin til salg. Dette forklares med den for kraftige virkning af medicin.

Barbiturater har kraftige beroligende, smertestillende og hypnotiske virkninger. Sikkert er mange stoffer i barbituratgruppen forbundet med stoffer - ganske rigtigt. Faktum er, at stoffer deprimerer nervesystemet, og for hyppig brug af dem truer med afhængighed.

Virkningen af ​​barbiturater kan sikkert sammenlignes med kroppens reaktion på alkohol: for det første indtræder en periode med eufori og spænding (afhængigt af en persons fysik og helbredstilstand kan denne fase vare fra flere minutter til to eller tre timer ), hvorefter der er en tung søvn, hvorefter depression og depression forbliver brudt tilstand.

Farmakokinetikken for næsten alle barbiturater er den samme. De aktive ingredienser i lægemidlerne absorberes meget hurtigt og næsten fuldstændigt i organerne i mave-tarmkanalen. I andre organer forekommer adsorption praktisk talt ikke. Dybest set udskilles barbiturater fra kroppen af ​​nyrerne, men når man tager visse typer lægemidler, falder hovedbyrden på leveren.

Medicin varierer i, hvor længe de holder. De passende vælges afhængigt af problemet. Så for eksempel vil et korttidsvirkende (op til seks timer) lægemiddel hjælpe en patient til at falde til ro, mens en anden kun vil kunne mærke effekten af ​​den stærkeste medicin.

De fleste af stofferne på listen over barbiturater er ordineret i følgende tilfælde:

• med kramper og kramper;
• at håndtere stress;
• med nervøse lidelser;
• som forberedelse til anæstesi;
• med søvnløshed.

Foreløbig indtagelse af barbiturater øger effekten af ​​lokalbedøvelse og smertestillende medicin. Du kan tage medicin i form af tabletter eller pulvere, eller intravenøst ​​eller intramuskulært. Nogle af stofferne må administreres rektalt. Men oftest sprøjtes barbiturater ind i kroppen intravenøst.

Barbiturater - hvad er det?

Uanset hvor overraskende det kan virke, men navnene på de fleste af de stoffer, der er anerkendt som barbiturater, høres i dag. Mest sandsynligt har du hørt om stoffer som:

De fleste af stofferne på denne liste er langtidsvirkende barbiturater. De begynder at virke i kroppen inden for et kvarter (og nogle gange endda mindre) efter indtagelse.

Listen over de mest populære barbituratstoffer inkluderer også følgende stoffer:

I medicinsk praksis, barbiturater såsom:

Det er urealistisk at købe alle de ovennævnte lægemidler uden recept på officielt registrerede apoteker. Om nødvendigt kan de i meget begrænsede mængder fås hos den behandlende læge.

De 9 bedste håndkøbssøvnmedicin

En person bruger næsten en tredjedel af sit liv på søvn, hvilket er en integreret del af det. Og krænkelse af biorytmer, konstant mangel på søvn føre til forskellige sundhedsmæssige lidelser, humør forringes, apati, konstant træthed, irritation og andre problemer, der forstyrrer et fuldt liv overvundet. Derfor er mange overbeviste om, at sund søvn er en af ​​de mange måder at behandle mange sygdomme på.

For at justere kroppens biologiske rytme kan du ifølge HowBuySell ty til lægemidler - brug sovemedicin.

Alle lægemidler er opdelt efter doseringsmetoden i to sektioner:

• Fås på recept;
• Kan købes uden recept.

Den første gruppe omfatter potente lægemidler - barbiturater: barbamil, phenobarbital osv.

Den anden gruppe lægemidler omfatter lægemidler med en svag virkning, som er betinget sikre: små bivirkninger, en lav chance for overdosis. Men det betyder slet ikke, at de kan tages let på, bemærker howbuysellRu. Selv de kan også medføre en masse alvorlige problemer, hvis du ikke følger vejledningen for optagelse. Men samtidig kan sådanne sovepiller godt klare søvnløshed.

Liste over effektive håndkøbssovepiller

I denne artikel har vi samlet populære midler, der hjælper med at normalisere søvnen med få penge og på kort tid. Så Howbaisell præsenterer en liste over de mest effektive sovepiller, efter vores mening, og lad os gå videre til det.

Barboval

Et kombineret hypnotisk lægemiddel, der har følgende virkninger:

I sin sammensætning har det hovedkomponenterne: validol, phenobarbital. Fås i form af dråber i hætteglas og kapsler.

fordele

De fleste af de interviewede Howbaisell bemærkede følgende positive aspekter, når de tog medicinen:

• beroliger centralnervesystemet;
• Forbedrer tankeprocesser i hjernen;
• Det har en positiv effekt på mave-tarmkanalen, reducerer spasmer, kolik;
• Udvider blodkar og sænker blodtrykket.
• Hjælper med at falde i søvn hurtigt;
• Har en mild virkning.

Minusser

Der er også ulemper:

• Ved langvarig brug af sovemedicin opstår træthed i dagtimerne, sløvhed og afhængighed;
• Nogle bemærker den ubehagelige lugt af medicinen;
• Der er allergiske reaktioner på nogle komponenter;
• Det er forbudt at bruge under graviditet, ammende mor og børn;
• Indeholder ethanol, hvilket betyder, at det vil være umuligt at køre biler.

Prisen på Barboval for 25 ml starter fra 76 rubler.

Melaxen

Dette lægemiddel bruges til søvnforstyrrelser, for eksempel ved ændring af tidszoner. Det er baseret på melatonin.

Fremstillet i en rund form af hvide tabletter på 12 stykker i en blister.

Hver tablet indeholder 3 mg melatonin, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat og calciumhydrogenphosphat. Taget lige før sengetid.

Når du tager denne sovepille, er der ingen følelse af sløvhed, træthed, når du vågner om morgenen, og der er ingen opvågninger om natten.

Det har sine egne kontraindikationer for optagelse i nærværelse af sådanne sygdomme som: lymfogranulomatose, myelom, epilepsi, graviditet og andre. Ved overdosis opstår der udtalte symptomer på bivirkninger.

Også, bemærker havbaycell.ru, Melaksen har antioxidant- og immunstimulerende virkninger.

fordele

Ifølge anmeldelser fra nogle patienter, der tog lægemidlet, fremhæver howbuysell følgende positive egenskaber ved lægemidlet:

• Der er ingen træthed ved at vågne om morgenen;
• Drømme er mere levende og følelsesladede;
• Hvile, rekreation og mere komplet udslæt;
• Ikke vanedannende;
• Absorberes hurtigt;
• Ingen søvnighed i løbet af dagen;
• Du kan køre bil.

Minusser

• Det er værd at bemærke ulempen ved dens høje omkostninger;
• Allergiske reaktioner på nogle komponenter er mulige;
• Der er bivirkninger, såsom døsighed, svimmelhed, kvalme og så videre;
• Der er restriktioner for indlæggelse ved amning og for gravide;
• Du kan ikke tage sådanne sovepiller for nyreproblemer, leukæmi, myelom, diabetes og lymfom.

Prisen på lægemidlet starter fra 550 rubler.

Donormil (Sonmil)

Sovemedicin (beroligende) i tabletter, som fremskynder processen med at falde i søvn, og søvnens varighed gør den mere ensartet, af høj kvalitet og længere.

Det har sådanne kontraindikationer som overfølsomhed over for komponenter, glaukom, problemer med urinudstrømning (prostatitis, nyresygdom), laktasemangel og en lille alder op til 15 år.

Behandlingsforløbet er fra 2 til 5 dage. Tag ½ - 1 tablet før sengetid.

fordele

De fleste mennesker, der tager sovepiller Donormil, bemærker følgende fordele:

• Hurtigt fald i søvn i 2-3 dage (der er en normalisering af søvnmønsteret);
• I form af brusetabletter er det praktisk at tage, hurtigt absorberet;
• Søvnvarigheden øges;
• Hurtigt absorberet fra mave-tarmkanalen;
• Ændrer ikke søvnens struktur og cyklus;
• Effekten observeres efter 1. tablet.

Minusser

Sammen med de positive egenskaber ved sovemedicin, bemærker HowByCellRu, er der også negative punkter - der er symptomer, der er karakteristiske for konventionelle antihistaminer:

• Søvnighed i løbet af dagen;
• Besvær med at vågne om morgenen;
• Kan forværre søvnapnø;
• Der er bivirkninger, for eksempel mundtørhed, "svaghed", sløvhed i løbet af dagen.

Prisen er fra 340 rubler, hvilket er næsten to gange billigere end det første middel på howbuysell-listen.

Sondox

Dette lægemiddel er en blokerer af histamin H1-receptorer, hvilket betyder, at det er en antihistamin, som beskrevet ovenfor (Donormil). Samtidig har det en hypnotisk effekt. Det er ofte ordineret for brud på søvnrytmer og for problemer med at falde i søvn, både for voksne og børn. Tag før sengetid i en halv time.

En sovepille fremstilles i tabletter á 10 og 30 stykker i blister. Handlingen varer op til 8 timer.

fordele

Følgende fordele kan skelnes fra Howbaycell-undersøgelserne:

• Har alvorlig døsighed inden for få minutter efter at have taget lægemidlet;
• Varigheden af ​​søvn fra piller øges, og antallet af opvågninger falder;
• Påvirker ikke ændringen i søvncyklusser;
• Det har en ekstra effekt - reducerer angst.

Minusser

• Følsomhed over for komponenterne i lægemidlet;
• Bør ikke tages af dem med glaukom, problemer med urinproduktion;
• Bør ikke tages af chauffører, eller hvor en øget koncentration af opmærksomhed er nødvendig;
• Nogle bemærker ifølge Haubisell døsighed i løbet af dagen;
• I Rusland er det usandsynligt, at stoffet bliver fundet.

Corvalol (Valocordin)

Denne sovepille indeholder barbiturat phenobarbital og fås uden læges recept. Velkendt af den ældre generation, primært på grund af dens lave pris.

Fremragende, ifølge NewBuySell, beroliger centralnervesystemet, udvider blodkarrene og har en hypnotisk effekt. Genkendes på duften af ​​baldrian og mynte.

Fremstillet i form af dråber på 15 ml i mørke glasflasker. Der er også i form af tabletter.

Corvalol betragtes som et lægemiddel med kombineret virkning, fordi. har en beroligende (hypnotisk) og krampeløsende virkning.

fordele

De mest almindelige plusser inkluderer følgende:

• Doseringen kan justeres individuelt;
• Det har et bredt spektrum af handlinger: kardiovaskulære problemer, tarmkolik, forhøjet blodtryk, frygt, angst, søvnløshed osv.;
• Lav pris;
• Kan tages af børn
• Hurtig effekt;

Minusser

• Den har en udtalt lugt, som spises godt ind i alt, hvad der er omkring;
• Det er forbudt at tage under amning;
• Kan være vanedannende;
• Indeholder alkohol.

Prisen på lægemidlet er fra 15 rubler.

Novo-Passit

Urte beroligende præparat baseret på urteekstrakt (baldrian, citronmelisse, perikon og andre). Fås i både sirup og tabletform.

Taget med angst, mave-tarmsygdomme, samt søvnløshed. Det hjælper perfekt med at slappe af, bemærker Howbaisell, samt at etablere en søvnrytme.

Det har kontraindikationer: børn under 12 år, myasthenia gravis, følsomhed over for lægemidlets komponenter.

fordele

Mange af fordelene inkluderer:

• Hurtig mærkbar effekt efter indtagelse;
• Det er ikke nødvendigt at drikke en lang kursus;
• Har en udtalt hypnotisk effekt;
• Doseringen kan justeres.

Minusser

Men der er også ulemper ved stoffet:

• Der kan være svaghed i løbet af dagen;
• Om morgenen er der depression, døsighed;
• Bør ikke tages af børn
• Indeholder alkohol;
• Meget sjælden, men der kan være allergiske reaktioner på nogle urter.

Prisen på 10 stykker tabletter - fra 200 rubler og 100 ml sirup - fra 210 rubler.

Pursen Forte

En anden sovepille baseret på urter: baldrian, mynte, citronmelisse.

Det har en beroligende, tonisk effekt, herunder krampeløsende, svarende til de ovenfor beskrevne lægemidler. Det anbefales af producenten som en sovepille til problemer med at falde i søvn, samt for øget ophidselse og angst.

Det har nogle kontraindikationer: følsomhed over for komponenterne i sovepiller, arteriel hypotension, laktasemangel og andre.

Tag 1-2 tabletter før sengetid.

Resultatet viser sig ifølge xaybaycell efter et par dage. Derfor er det nødvendigt at tage kurset. Men også du kan ikke tage det i lang tid - 1,5-2 måneder.

fordele

Værter bemærker følgende fordele:

• Lav pris;
• Effektiviteten af ​​lægemidlet;
• Normalisering af søvn.

Minusser

• Tilstedeværelsen af ​​kontraindikationer;
• Allergiske reaktioner på komponenter er mulige;
• Der er tilfælde, ifølge Howbaisell, hvor stoffet ikke hjalp.

Pris for 10 kapsler fra 200 rubler.

Fitosedan

Indsamling af flere typer urter, der virker hypnotisk og beroligende. Lægemidlet vil blive klassificeret som kosttilskud. Det er produceret i to typer - beroligende samlinger nr. 2 og nr. 3, som afviger lidt i sammensætning. De består hovedsageligt af følgende urter: moderurt, timian, oregano, sød kløver og baldrian.

Poser med sammensætningen brygges, insisteres og tages ved sengetid.

fordele

De positive egenskaber omfatter følgende:

• Lav pris;
• Hjælper med at falde til ro og falde i søvn;
• Det har en krampeløsende effekt, hjælper med at tone mave-tarmkanalen.

Minusser

Der er også ulemper ved lægemidlet:

• Det er ubelejligt, ifølge howbuysell.ru, at tage sammenlignet med andre stoffer, fordi. det er nødvendigt at brygge og insistere på forhånd, og resterne skal hældes;
• Må ikke tages af gravide og ammende mødre.

Omkostningerne ved 20 poser fra 50 rubler.

Glycin

Dybest set er dette lægemiddel klassificeret som et, der forbedrer hjernens metabolisme og dens blodcirkulation. Derudover har det sådanne effekter som: øget mental kapacitet, vasodilatation og deres tonus, herunder problemer med søvnforstyrrelser.

Dette er en almindelig aminosyre, ifølge Howbaycell.ru, som hjælper med reguleringen af ​​hæmmende processer, der forekommer i hjernen.

Tag det, opløses under tungen.

fordele

• Det er meget svært at overdosere;
• Det har flere fordele på én gang: anti-angst middel, forbedrer hukommelse og tænkning.

Minusser

• Mange patienter, og endda læger, betragter ikke dette lægemiddel som en effektiv medicin, herunder sovemedicin;
• Ofte er der ingen effekt.

Prisen på en pakke med 50 tabletter er fra 40 rubler.

Konklusion

Hvert af de præsenterede lægemidler har sine fordele og ulemper, en anden form for frigivelse og sammensætning. For nogle vil en af ​​dem virke ineffektive sovemedicin, men for nogen den bedste. Derfor er det ifølge Howbaisell værd at prøve og vælge det bedste middel mod søvnløshed kun for dig selv.

Vores liste inkluderer ikke analoger, der har samme sammensætning, men forskellige handelsnavne.

Det er også værd at bemærke, at de ovennævnte håndkøbssovemidler er klassificeret som svagt virkende lægemidler, der ikke kan forårsage alvorlige helbredsskader, hvis de bruges forkert. De er fremragende, ifølge hawbicell, til at hjælpe med de indledende stadier af udvikling af problemer med søvn, dens varighed eller rytme. Hvis ingen af ​​dem hjælper, bør du allerede konsultere en læge for at få en recept og et stærkere middel.

Alt om moderne antidepressiva: en liste over de 30 bedste lægemidler i slutningen af ​​2017

Antidepressiva er lægemidler, der er aktive mod depression. Depression er en psykisk lidelse karakteriseret ved et fald i humør, en svækkelse af motorisk aktivitet, intellektuel knaphed, en fejlagtig vurdering af ens "jeg" i den omgivende virkelighed og somatovegetative lidelser.

Den mest sandsynlige årsag til depression er en biokemisk teori, ifølge hvilken der er et fald i niveauet af neurotransmittere - biogene stoffer i hjernen, samt en reduceret følsomhed af receptorer over for disse stoffer.

Alle stoffer i denne gruppe er opdelt i flere klasser, men nu - om historie.

Historien om opdagelsen af ​​antidepressiva

Siden oldtiden har menneskeheden nærmet sig spørgsmålet om behandling af depression med forskellige teorier og hypoteser. Det antikke Rom var berømt for sin antikke græske læge ved navn Soranus fra Efesos, som tilbød lithiumsalte til behandling af psykiske lidelser, herunder depression.

I løbet af de videnskabelige og medicinske fremskridt har nogle videnskabsmænd tyet til en række stoffer, der er blevet brugt mod krigen mod depression - fra cannabis, opium og barbiturater til amfetamin. Den sidste af dem blev dog brugt til behandling af apatiske og træge depressioner, som var ledsaget af stupor og madvægring.

Det første antidepressivum blev syntetiseret i Geigy-virksomhedens laboratorier i 1948. Dette lægemiddel var imipramin. Derefter udførte de kliniske undersøgelser, men begyndte først at frigive det i 1954, da Aminazin blev opnået. Siden da er mange antidepressiva blevet opdaget, hvis klassificering vi vil diskutere senere.

Magiske piller - deres grupper

Alle antidepressiva er opdelt i 2 store grupper:

1. Thymiretika er lægemidler med stimulerende virkning, der bruges til at behandle depressive tilstande med tegn på depression og undertrykkelse.
2. Thymoleptika er lægemidler med beroligende egenskaber. Behandling af depressioner med overvejende excitatoriske processer.

• blokere indfangningen af ​​serotonin - Flunisan, Sertralin, Fluvoxamin;
• blokere optagelsen af ​​noradrenalin - Mapotelin, Reboxetin.

• ikke-selektiv (hæmmer monoaminoxidase A og B) - Transamin;
• selektiv (hæmmer monoaminoxidase A) - Autoriks.

Antidepressiva af andre farmakologiske grupper - Coaxil, Mirtazapin.

Virkningsmekanisme af antidepressiva

Kort sagt kan antidepressiva korrigere nogle af de processer, der sker i hjernen. Den menneskelige hjerne består af et stort antal nerveceller kaldet neuroner. En neuron består af en krop (soma) og processer - axoner og dendritter. Forbindelsen af ​​neuroner med hinanden udføres gennem disse processer.

Det skal præciseres, at de kommunikerer med hinanden ved hjælp af en synapse (synaptisk kløft), som er placeret mellem dem. Information fra en neuron til en anden overføres ved hjælp af et biokemisk stof - en mediator. I øjeblikket kendes omkring 30 forskellige mediatorer, men følgende triade er forbundet med depression: serotonin, noradrenalin, dopamin. Ved at regulere deres koncentration korrigerer antidepressiva den nedsatte hjernefunktion på grund af depression.

Virkningsmekanismen varierer afhængigt af gruppen af ​​antidepressiva:

1. Neuronale optagelseshæmmere (ikke-selektiv virkning) blokerer genoptagelsen af ​​mediatorer - serotonin og noradrenalin.
2. Serotonin neuronale genoptagelseshæmmere: De hæmmer genoptagelsen af ​​serotonin ved at øge dets koncentration i den synaptiske kløft. Et karakteristisk træk ved denne gruppe er fraværet af m-anticholinerg aktivitet. Kun en lille effekt på α-adrenerge receptorer udøves. Af denne grund er sådanne antidepressiva praktisk talt fri for bivirkninger.
3. Noradrenalin-genoptagelseshæmmere: forhindrer genoptagelsen af ​​noradrenalin.
4. Monoaminoxidasehæmmere: Monoaminoxidase er et enzym, der ødelægger strukturen af ​​neurotransmittere, som følge heraf de inaktiveres. Monoaminoxidase findes i to former: MAO-A og MAO-B. MAO-A virker på serotonin og noradrenalin, MAO-B - dopamin. MAO-hæmmere blokerer virkningen af ​​dette enzym og øger derved koncentrationen af ​​mediatorer. Som foretrukne lægemidler til behandling af depression stoppes MAO-A-hæmmere oftere.

Moderne klassificering af antidepressiva

Tricykliske antidepressiva

Den tricykliske gruppe af lægemidler producerer en blokering af transportsystemet af præsynaptiske slutninger. Baseret på dette giver sådanne midler en krænkelse af den neuronale optagelse af neurotransmittere. Denne effekt tillader et længere ophold af disse mediatorer i synapsen og giver derved en længere effekt af mediatorer på postsynaptiske receptorer.

Lægemidlerne i denne gruppe har α-adrenoblokerende og m-anticholinerg aktivitet - de forårsager sådanne bivirkninger:

• tørhed i munden;
• krænkelse af øjets accommodative funktion;
• atoni af blæren;
• sænke blodtrykket.

Anvendelsesområde

Det er rationelt at bruge antidepressiva til forebyggelse og behandling af depression, neurose, paniktilstande, enurese, obsessiv-kompulsiv lidelse, kronisk smertesyndrom, skizoaffektiv lidelse, dystymi, generaliseret angstlidelse, søvnforstyrrelse.

Der er data om effektiv brug af antidepressiva som hjælpefarmakoterapi til tidlig ejakulation, bulimi og rygning.

Bivirkninger

Da disse antidepressiva har en række kemiske strukturer og virkningsmekanismer, kan bivirkninger variere. Men alle antidepressiva har følgende almindelige symptomer, når de tages: hallucinationer, agitation, søvnløshed, udvikling af et manisk syndrom.

Thymoleptika forårsager psykomotorisk retardering, døsighed og sløvhed, nedsat koncentration. Thymiretics kan føre til psykoproduktive symptomer (psykose) og øget angst.

De mest almindelige bivirkninger af tricykliske antidepressiva omfatter:

• forstoppelse;
• mydriasis;
• urinretention;
• intestinal atoni;
• krænkelse af synkehandlingen;
• takykardi;
• nedsatte kognitive funktioner (svækket hukommelse og indlæringsprocesser).

Ældre patienter kan opleve delirium - forvirring, desorientering, angst, synshallucinationer. Derudover øges risikoen for vægtøgning, udvikling af ortostatisk hypotension og neurologiske lidelser (tremor, ataksi, dysartri, myokloniske muskeltrækninger, ekstrapyramidale lidelser).

Ved langvarig brug - kardiotoksisk effekt (hjerteledningsforstyrrelser, arytmier, iskæmiske lidelser), nedsat libido.

Når du tager selektive hæmmere af neuronal serotoninoptagelse, er følgende reaktioner mulige: gastroenterologisk - dyspeptisk syndrom: mavesmerter, dyspepsi, forstoppelse, opkastning og kvalme. Øget angstniveau, søvnløshed, svimmelhed, øget træthed, rysten, nedsat libido, tab af motivation og følelsesmæssig sløvhed.

Selektive noradrenalin-genoptagelseshæmmere forårsager sådanne bivirkninger som: søvnløshed, mundtørhed, svimmelhed, forstoppelse, blæreatoni, irritabilitet og aggressivitet.

Beroligende midler og antidepressiva: hvad er forskellen?

Beroligende midler (anxiolytika) - stoffer, der eliminerer angst, frygt og indre følelsesmæssige spændinger. Virkningsmekanismen er forbundet med en stigning og stigning i GABAergisk hæmning. GABA er et biogent stof, der spiller en hæmmende rolle i hjernen.

De er ordineret som en terapi for forskellige angstanfald, søvnløshed, epilepsi samt neurotiske og neurose-lignende tilstande.

Heraf kan vi konkludere, at beroligende midler og antidepressiva har forskellige virkningsmekanismer og adskiller sig væsentligt fra hinanden. Beroligende midler er ikke i stand til at behandle depressive lidelser, så deres udnævnelse og brug er irrationel.

Styrken ved "magiske piller"

Afhængigt af sygdommens sværhedsgrad og virkningen af ​​applikationen kan der skelnes mellem flere grupper af lægemidler.

Stærke antidepressiva - bruges effektivt til behandling af svær depression:

1. Imipramin - har en udtalt antidepressiv og beroligende egenskaber. Begyndelsen af ​​den terapeutiske virkning observeres efter 2-3 uger. Bivirkninger: takykardi, forstoppelse, vandladningsforstyrrelser og mundtørhed.
2. Maprotilin, Amitriptylin - ligner imipramin.
3. Paroxetin - høj antidepressiv aktivitet og anxiolytisk virkning. Det tages en gang om dagen. Den terapeutiske effekt udvikler sig inden for 1-4 uger efter start af administration.

Lette antidepressiva - ordineres i tilfælde af moderat og mild depression:

1. Doxepin - forbedrer humøret, eliminerer apati og depression. En positiv effekt af terapi observeres efter 2-3 uger efter at have taget lægemidlet.
2. Mianserin - har antidepressive, beroligende og hypnotiske egenskaber.
3. Tianeptin - lindrer motorisk retardering, forbedrer humøret, øger kroppens generelle tone. Det fører til forsvinden af ​​somatiske lidelser forårsaget af angst. På grund af tilstedeværelsen af ​​en afbalanceret handling, er det indiceret til ængstelige og hæmmede depressioner.

Naturlige antidepressiva:

1. Perikon - indeholder hepericin, som har antidepressive egenskaber.
2. Novo-Passit - det inkluderer baldrian, humle, perikon, tjørn, citronmelisse. Fremmer forsvinden af ​​angst, spændinger og hovedpine.
3. Persen - indeholder også en samling af urter af pebermynte, citronmelisse, baldrian. Virker beroligende.

Hagtorn, vild rose - har en beroligende egenskab.

Vores TOP 30: de bedste antidepressiva

Vi analyserede næsten alle antidepressiva, der er tilgængelige til salg i slutningen af ​​2016, studerede anmeldelserne og udarbejdede en liste over de 30 bedste lægemidler, der stort set ikke har nogen bivirkninger, men som samtidig er meget effektive og udfører deres opgaver godt (hver en):

1. Agomelatin bruges til episoder med svær depression af forskellig oprindelse. Effekten kommer efter 2 uger.
2. Adepress - fremkalder hæmning af serotoninoptagelsen, bruges til depressive episoder, effekten indtræder efter 7-14 dage.
3. Azafen - bruges til depressive episoder. Behandlingsforløbet er mindst 1,5 måned.
4. Azona - øger indholdet af serotonin, indgår i gruppen af ​​stærke antidepressiva.
5. Aleval - forebyggelse og behandling af depressive tilstande af forskellige ætiologier.
6. Amizol - ordineret til angst og ophidselse, adfærdsforstyrrelser, depressive episoder.
7. Anafranil - stimulering af katekolaminerg transmission. Det har en adrenoblokerende og antikolinerg effekt. Anvendelsesområde - depressive episoder, tvangslidelser og neuroser.
8. Asentra er en specifik serotoningenoptagelseshæmmer. Indiceret ved panikangst, til behandling af depression.
9. Aurorix er en MAO-A-hæmmer. Bruges til depression og fobier.
10. Brintellix er en antagonist af serotonin receptorer 3, 7, 1d, en agonist af 1a serotonin receptorer, korrektion af angstlidelser og depressive tilstande.
11. Valdoxan er et stimulerende middel af melatoninreceptorer, i ringe grad en blokerer af en undergruppe af serotoninreceptorer. Terapi mod angst og depression.
12. Velaksin - et antidepressivt middel fra en anden kemisk gruppe, øger neurotransmitteraktiviteten.
13. Wellbutrin - bruges til mild depression.
14. Venlaxor er en kraftig serotonin-genoptagelseshæmmer. Svag β-blokker. Terapi til depression og angstlidelser.
15. Heptor - har udover antidepressiv aktivitet en antioxidant og leverbeskyttende effekt. Godt tolereret.
16. Herbion Hypericum er et urtepræparat, der tilhører gruppen af ​​naturlige antidepressiva. Det er ordineret til mild depression og panikanfald.
17. Deprex - et antidepressivum har en antihistamin effekt, bruges til behandling af blandet angst og depressive lidelser.
18. Deprefolt er en serotonin-genoptagelseshæmmer, der har ringe effekt på dopamin og noradrenalin. Der er ingen stimulerende og beroligende effekt. Effekten udvikler sig 2 uger efter administration.
19. Deprim - antidepressiv og beroligende virkning opstår på grund af tilstedeværelsen af ​​perikonekstrakt. Godkendt til behandling af børn.
20. Doxepin er en serotonin H1-receptorblokker. Handlingen udvikler sig gennem dagene efter receptionens start. Indikationer - angst, depression, paniktilstande.
21. Zoloft - omfanget er ikke begrænset til depressive episoder. Det er ordineret til sociale fobier, panikangst.
22. Ixel er et bredspektret antidepressivum, en selektiv serotonin-genoptagelsesblokker.
23. Coaxil - øger den synaptiske optagelse af serotonin. Virkningen indtræder inden for 21 dage.
24. Maprotilin - bruges til endogen, psykogen, somatogene depression. Virkningsmekanismen er baseret på hæmningen af ​​serotoninoptagelsen.
25. Miansan er et stimulerende middel til adrenerg transmission i hjernen. Det er ordineret til hypokondri og depression af forskellig oprindelse.
26. Miracitol - øger virkningen af ​​serotonin, øger dets indhold i synapsen. I kombination med monoaminoxidasehæmmere har det udtalte bivirkninger.
27. Negrustin er et antidepressivt middel af vegetabilsk oprindelse. Effektiv ved milde depressive lidelser.
28. Neuvelong er en serotonin- og noradrenalin-genoptagelseshæmmer.
29. Prodep - blokerer selektivt optagelsen af ​​serotonin og øger dets koncentration. Forårsager ikke et fald i aktiviteten af ​​β-adrenerge receptorer. Effektiv ved depression.
30. Citalon er en højpræcisionsblokker for serotoninoptagelse, der minimalt påvirker koncentrationen af ​​dopamin og noradrenalin.

Der er noget for enhver smag

Antidepressiva er oftest dyre, vi har udarbejdet en liste over de billigste af dem ved at øge prisen, i begyndelsen af ​​hvilke er de billigste lægemidler og i slutningen af ​​de dyrere:

• Det mest berømte antidepressivum er det mest og billigste (måske er det derfor, det er så populært) Fluoxetin 10 mg 20 kapsler - 35 rubler;
• Amitriptylin 25 mg 50 tabs - 51 rubler;
• Pyrazidol 25 mg 50 tabs - 160 rubler;
• Azafen 25 mg 50 tabs - 204 rubler;
• Deprim 60 mg 30 tabs - 219 rubler;
• Paroxetin 20 mg 30 tabs - 358 rubler;
• Melipramin 25 mg 50 tabs - 361 rubler;
• Adepress 20 mg 30 tabs - 551 rubler;
• Velaksin 37,5 mg 28 tabs - 680 rubler;
• Paxil 20 mg 30 tabs - 725 rubler;
• Reksetin 20 mg 30 tabs - 781 rubler;
• Velaksin 75 mg 28 tabs - 880 rubler;
• Stimuloton 50 mg 30 tabrubs;
• Cipramil 20 mg 15 tabs - 899 rubler;
• Venlaxor 75 mg 30 tabrubs

Sandheden er altid hinsides teori

For at forstå hele pointen om moderne, selv de bedste antidepressiva, for at forstå, hvad deres fordele og skader er, er det også nødvendigt at studere anmeldelser af folk, der var nødt til at tage dem. Som du kan se, er der ikke noget godt i deres modtagelse.

Forsøgte at bekæmpe depression med antidepressiva. Hun sagde op, fordi resultatet er deprimerende. Jeg ledte efter en masse information om dem, læste mange sider. Der er modstridende oplysninger alle vegne, men hvor end jeg læser dem, skriver de, at der ikke er noget godt i dem. Hun oplevede selv rystende, knækkede, udvidede pupiller. Forskrækket besluttede jeg, at de ikke har brug for mig.

Min kone tog Paxil i et år efter fødslen. Hun sagde, at hendes helbred forbliver lige så dårligt. Jeg sagde op, men abstinenssyndromet begyndte - tårerne løb, der var abstinenser, min hånd rakte ud efter pillerne. Herefter taler han negativt om antidepressiva. Jeg har ikke prøvet.

Og antidepressiva hjalp mig, stoffet Neurofulol hjalp, det sælges uden recept. God til depressive episoder. Justerer centralnervesystemet til velfungerende arbejde. Jeg havde det godt med det. Nu har jeg ikke brug for sådanne stoffer, men jeg anbefaler det, hvis du skal købe noget uden recept. Hvis der er brug for en stærkere, så søg læge.

Valerchik, Neurodok-webstedets besøgende

For tre år siden begyndte depressionen, mens man løb til klinikkerne til lægerne, blev det værre. Der var ingen appetit, hun mistede interessen for livet, der var ingen søvn, hendes hukommelse blev dårligere. Jeg besøgte en psykiater, han ordinerede Stimulaton til mig. Jeg mærkede virkningen i den 3. måned, jeg tog det, jeg holdt op med at tænke på sygdommen. Jeg drak i omkring 10 måneder. Hjalp mig.

Det er vigtigt at huske, at antidepressiva ikke er harmløse stoffer, og du bør konsultere din læge, før du bruger dem. Han vil være i stand til at vælge det rigtige lægemiddel og dets dosering.

Du bør nøje overvåge din mentale sundhed og kontakte specialiserede institutioner rettidigt for ikke at forværre situationen, men for at slippe af med sygdommen i tide.

Derivater af barbitursyre. Syren i sig selv er blottet for hypnotiske egenskaber. Virkningen på centralnervesystemet viser sig, når brintatomer erstattes af forskellige radikaler ved det femte kulstofatom

Den hypnotiske aktivitet og virkningsvarighed af barbiturater afhænger af strukturen af ​​radikalerne R1 og R2 (alyl, aryl). Introduktion til C 5 - Rh fører til fremkomsten af ​​antikonvulsiv aktivitet. Substitution af O 2 ved C 2 øger lipidopløseligheden signifikant. Sådanne stoffer har en meget hurtig, men kortvarig virkning (Na thiopental - i / i, et bedøvelsesmiddel).

Afhængigt af virkningens varighed er barbiturater, der anvendes som hypnotika, opdelt i stoffer:

A) langtidsvirkende: phenobarbital, barbital Na

B) medium varighed: barbamil (estimal), etaminal Na (pentobarbital)

B) korttidsvirkende: cyclobarbital

Thiopental Na, hexenal - anæstetika.

I dag er alt undtagen phenobarbital udelukket fra lægemiddelregistret.

farmakologiske virkninger.

CNS – B. Forårsager reversibel CNS-depression. Afhængigt af dosis kan sedation, søvn eller bedøvelse forekomme. Gør det lettere at falde i søvn, bidrage til uddybning og forlængelse af søvnen. Tildel på 30-60 minutter. før søvn, varighed ≈ 8 timer.

Virkemekanisme.

Den hypnotiske virkning af B. er forbundet med en deprimerende effekt på hjernestammens stigende aktiverende system. Strømmen af ​​toniske impulser til hjernebarken svækkes, funktionel aktivitet falder også, søvnen sætter ind (dvs. barbiturater ↓ afferente impulser fra C.G.M.). Se benzodiazepiner for en detaljeret virkningsmekanisme.

Virkningsmekanismen for barbitrater og benzodiazepiner er ens. I CNS er der GABA og benzodiazepin er et barbituratreceptorkompleks. Dette kompleks har en GABA-receptor, en BD-receptor og en B-receptor.

GABA er en hæmmende neurotransmitter i alle dele af CNS. Under påvirkning af GABA åbnes Cl– kanaler og meget Cl kommer ind i cellen - → potentialet i den postsynaptiske membran stiger → neuronernes aktivitet falder.

BD og B - allosterisk forstærker virkningen af ​​GABA.

Fejl:

selv med en enkelt dosis opstår en konsekvens (følelse af sløvhed, svaghed, nedsat reaktion, opmærksomhed).

Forstyrrer markant søvnens fasestrukturer, hvilket giver et alvorligt "rekyl"-syndrom efter at have stoppet lægemidlet (efter et forløb på mere end 5 dage).

Tilvænning sker efter 2 uger.

Narkotikaafhængighed - om 1-3 måneder.

Lille terapeutisk breddegrad.

Lever – B., især phenobarbital, har evnen til at aktivere arbejdet med mikrosomale leverenzymer, som deltage i stofskifte. Sådanne stoffer kaldes "induktorer af mikrosomale leverenzymer". Som resultat:

A) når de tages gentagne gange, ødelægges B. hurtigere, afhængighed af dem opstår.

B) andre lægemidler destrueres hurtigere, som ordineres sammen med B.

I terapeutiske doser undertrykker B. lidt vejrtrækning, kardiovaskulært system, mave-tarmkanalen, ændringer i andre strukturer er mulige; hæmningen af ​​funktioner kan øges ved længere tids brug på grund af kumulering.

FC: når det indføres i kroppen (inde), binder B. i blodplasmaet til proteiner og bliver i blodet i lang tid, og udskilles meget langsomt fra kroppen af ​​nyrerne.

Etaminal Na (pentobarbital) - T½ ≈ 30-40 timer

Phenobarbital - T½ ≈ 3,5 dage.

Ved gentagen brug observeres materialekumulering (→ konsekvens). Dette bidrager til kronisk forgiftning ved langvarig brug af B. (apati, døsighed, hallucinationer, sløret tale, ubalance, ↓ reflekser og forskellige systemers arbejde).

PC: nu sjældent brugt, med alvorlige søvnforstyrrelser, når andre midler ikke er effektive.

Kun phenobarbital var tilbage i radaren, som har en yderligere antikonvulsiv og krampeløsende effekt. Inkluderet i "Corvalol" og andre lignende lægemidler.

Se: krampestillende midler.

Thiopental Na, Hexenal, anæstetika

I mere end hundrede år har lægemidler som barbiturater været kendt i medicin. Listen over disse stoffer er blevet kraftigt reduceret for nylig, fordi det viste sig, at de kan forårsage alvorlig afhængighed og alvorlige bivirkninger. Men på trods af dette bruges sådanne lægemidler stadig i medicin, men de kan ikke findes på frit salg. Dette forklares med, at der i midten af ​​det 20. århundrede var mange dødsfald på grund af barbituratforgiftning. Derfor, dem, til hvem lægen ordinerer disse lægemidler til behandling, skal du vide, hvilke bivirkninger de kan forårsage. Derudover er der moderne, mere effektive og sikre lægemidler.

Hvad er barbiturater

Disse lægemidler dukkede op i begyndelsen af ​​det 20. århundrede. Den tyske videnskabsmand Bayer opdagede et særligt stof - barbitursyre. Allerede i 1903 blev det første lægemiddel "Barbital" sat til salg, oftere fundet under navnet "Veronal".

Ved midten af ​​århundredet var mere end to tusinde stoffer kendt, som blev kaldt "barbiturater". Deres brug i medicin var bred: fra simpel søvnløshed til anæstesi. Mange tog disse stoffer for stress, søvnforstyrrelser eller simpelthen for at falde til ro. Nogle blev afhængige af barbiturater, hvilket ofte var dødeligt. Derfor forsvandt disse stoffer i 70'erne fra det frie salg. Og nu, kun i sjældne tilfælde, bruges nogle barbiturater.

Liste over stoffer

Der er næppe mere end et dusin af disse lægemidler tilbage i brug i dag. Der er flere grupper af barbiturater. De blev opdelt efter varighed. Følgende barbiturater kan skelnes:

Langtidsvirkende: "Barbital", "Phenobarbital" (bedre kendt som "Luminal"), "Natriumbarbiturat", "Butizol" og andre;

Medium varighed: "Cyclobarbital", "Barbamil", "Alurat", "Butabarbital", "Talbutal" og andre;

Med en kort (op til 6 timer) virkning: Hexobarbital, Pentotal, Thiamilal, Brevital og andre lægemidler. De gives normalt som intravenøse injektioner, så tidligt som et par minutter efter administration.

Hvad er effekten af ​​barbiturater

Barbitursyre begyndte at blive brugt i medicin, da det viste sig, at det påvirker det menneskelige centralnervesystem: det blokerer kontakter mellem nerveceller. Derfor har alle disse lægemidler en stærk beroligende, antikonvulsiv, let smertestillende og hypnotisk effekt. Hvis du tager barbiturater før anæstesi, vil de øge dets virkning.

Nu er de sidestillet med stoffer, da brugen ikke kun trykker nervesystemet, men også forårsager stærk afhængighed. Virkningen af ​​barbiturater kan sammenlignes med alkohol. De forårsager den samme tilstand af eufori og spænding, ofte aggression, derefter en sund tung søvn, hvorefter personen føler sig deprimeret og ønsker at tage stoffet igen. Folk, der bruger barbituratstoffer, rapporterer, at de føler sig afslappede og rolige, øget selvtillid og omgængelighed. Det er på grund af disse virkninger, at mange bliver afhængige af stoffer. Du kan finde ud af det ved analyse: barbiturater opdages i urinen. Årsagen til dette er, at barbitursyre hovedsageligt udskilles gennem nyrerne.

Hvordan bruges barbiturater?

Det har længe været bevist, at disse stoffer forårsager de stærkeste, ofte dødelige. Men i nogle tilfælde kan kun barbiturater hjælpe patienten. Listen over lægemidler, der i øjeblikket anvendes i medicin, er blevet kraftigt reduceret, men de kan kun købes efter lægeordination.

De udnævnes kun i ekstreme tilfælde:

Med alvorlig stress;

Alvorlige nervøse lidelser;

Med kramper og kramper;

At forberede patienten til anæstesi under operationer;

I tilfælde af søvnløshed, når andre midler fejler.

Barbiturater bruges hovedsageligt til epilepsi. Men nogle ældre singler bruger dem også til at falde til ro. I medicinske omgivelser bruges barbiturater som intravenøse eller intramuskulære injektioner, og til ambulant behandling kan tabletter, kapsler eller stikpiller ordineres. Nogle stoffer er en del af andre stoffer. For eksempel er phenobarbital grundlaget for Corvalol. En stærk sovepille "Penobarbital" bruges til fuldbyrdelse af dødsstraf eller eutanasi i veterinærmedicin.

Hvad er bivirkningerne

Barbiturater bruges nu hovedsageligt i medicinske institutioner. Listen over lægemidler, der er godkendt til brug, er kun kendt af specialister. Det er trods alt meget nemt at blive forgiftet af sådanne stoffer eller blive afhængig af dem. Hvis en person ofte bruger barbiturater, kan dette genkendes på følgende tegn:

Døsighed, forvirring, hyppige hallucinationer;

Balance ubalance og ukontrollerede bevægelser;

sløret tale, stammen;

Nedsat immunitet;

Udslæt og purulente hudsygdomme;

Og bremse virkningen af ​​mave-tarmsystemet;

Depression, distraktion, men nogle gange aggressivitet;

Bevidsthedssløvhed og nedsat koncentration.

Barbituratafhængighed

Folk, der ofte bruger sådanne stoffer til at berolige eller bekæmpe søvnløshed, har nogle gange ikke mistanke om, hvilken fare de er fyldt med. Nu er barbiturater jo ligestillet med stoffer sammen med opium. Afhængighed manifesteres i behovet for konstant at drikke stoffer og øge deres dosis.

Det udvikler sig efter tre måneders regelmæssigt indtag. Afhængighed fører til irritabilitet, fravær, nedsat koncentration og hukommelse. Forskellige neurologiske lidelser kan observeres: rysten i lemmerne, kramper. Efter en tung søvn forårsaget af barbiturater, føler en person sig helt overvældet. Han har lavt blodtryk, han oplever en voldsom hovedpine og kvalme, for at slippe af med dette tager han en ny dosis af stoffet. Så han bliver afhængig.

Hvorfor tager folk disse stoffer

Siden starten er barbiturater blevet meget populære. Listen over stoffer var i midten af ​​det 20. århundrede vokset til to og et halvt tusinde navne. De blev taget af dem, der havde brug for at falde til ro og slippe af med problemer, som oplevede konstante spændinger og problemer med at falde i søvn. Efter at det blev klart, at virkningen af ​​barbiturater ligner lægemidler, er deres brug blevet stærkt reduceret. Men allerede nu er mange afhængige af dem. Det menes, at det oftest er dem selv, der har mistet interessen for livet og behovet for kommunikation. Og på trods af, at barbiturater forårsager glemsomhed, tung søvn og mangel på eftertanke, forbliver de populære. Ofte er det på grund af dette, at folk har tendens til at tage sådanne stoffer. Og desuden, under deres indflydelse, holder en person op med at føle smerte, opleve følelser og slapper af.

Barbituratforgiftning

Faren ved at bruge disse stoffer er, at der hurtigt kan opstå en overdosis af stoffet. Dette fører til, at en person falder i søvn og måske ikke vågner op, da vejrtrækningen gradvist bremses, og døden indtræffer. Hvis barbiturater er i blodet i store mængder, og det kan forekomme, når man tager den sædvanlige dosis, men ved længere tids brug af lægemidlet opstår der forgiftning. Trykket i en person falder kraftigt, hans ansigt bliver blåt, og hans vejrtrækning bliver hyppig og overfladisk. Død opstår normalt som følge af lammelse af åndedrætssystemet.

Afvisning af at bruge stoffer

Det er meget svært at slippe af med barbituratafhængighed.

Abstinenssyndrom er ofte stærkere end ved opiumsafhængighed. Inden for et par dage efter at have stoppet stofferne, føler en person angst, kvalme, han er plaget af søvnløshed og kramper. Anfald, bronkospasme eller koma kan forekomme. Dette resulterer ofte i døden. Psykologiske lidelser observeres også: en person kan ikke tænke klart, selvmordstendenser opstår. Derfor behandles en sådan afhængighed kun i en medicinsk institution under opsyn af en læge.

Hvad kan erstatte barbiturater

For nylig er sådanne stoffer brugt mindre og mindre. Barbiturater er generelt forbudt i mange lande. I hvilke lægemidler de bruges, ved ikke alle, så du skal omhyggeligt læse sammensætningen i instruktionerne. Og for at slippe af med søvnløshed og stress, bliver der nu brugt mere sikre stoffer, som meget sjældent forårsager afhængighed. Oftest er det "Lorazepam", "Diazepam", "Librium" og andre. Endnu sikrere er Novo Passit, Glycin, Zelenin Drops og andre homøopatiske præparater. Alternativer til kemikalier omfatter mynte- eller motherwort-urtete, aromaterapi, akupunktur eller livsstilsændringer.

Barbiturater er lægemidler, der virker som centralnervesystemsdeprimerende midler og kan derfor have en lang række virkninger, fra mild sedation til fuldstændig bedøvelse. De er også effektive som anxiolytika, hypnotika og antikonvulsiva. Barbiturater har også analgetiske virkninger; disse virkninger er dog noget svage, så barbiturater bruges ikke til kirurgi i fravær af andre analgetika (opioider og flygtige anæstetika såsom halothan). De har potentialet til at udvikle afhængighed, både fysisk og psykisk. I konventionel medicinsk praksis er barbiturater allerede i vid udstrækning blevet erstattet af benzodiazepiner - for eksempel ved behandling af angst og søvnløshed - hovedsageligt fordi benzodiazepiner er meget mindre farlige, og der ikke er nogen specifik modgift mod overdosis af barbiturat. Men barbiturater bruges stadig til generel anæstesi, til behandling af epilepsi, akut migræne og hovedpine (i lægemidler som Fioricet og Fiorinal) (under nøje overvejelse og under tilsyn af en læge for at forhindre udvikling af afhængighed og misbrug). og (i lande, hvor det er lovligt) for assisteret selvmord og eutanasi. Barbiturater er derivater af barbitursyre.

Brug i medicin

Barbiturater som phenobarbital blev tidligere brugt som beroligende midler og hypnotika, men i dag er de stort set blevet erstattet af benzodiazepiner på grund af en lavere risiko for dødelig overdosis. Barbiturater bruges dog stadig som antikonvulsiva, paraoperative beroligende midler (f.eks. natriumthiopental) og analgetika mod hovedpine/migræne (f.eks. Fioricet).

Andre anvendelser relateret til barbituraters fysiologiske egenskaber

Høje doser af barbiturater bruges til lægeassisteret selvmord og bruges i kombination med et muskelafslappende middel til dødshjælp og til dødsstraf ved dødelig injektion. Barbiturater bruges ofte i veterinærmedicin som aflivningsmidler til små dyr. Natriumthiopental er et ultrakorttidsvirkende barbiturat, der sælges under navnet natriumpentothal. Det forveksles ofte med "sandhedsserum" eller natriumamytal, et mellemvirkende barbiturat, der bruges til sedation og til behandling af søvnløshed, men bruges også i såkaldte "interviews", hvor den afhørte person vil være mere tilbøjelig til at fortælle sandheden under virkningen af ​​dette lægemiddel. Når natriumamytal er opløst i vand, kan det sluges, eller det kan gives ved intravenøs injektion. Stoffet i sig selv tvinger ikke folk til at fortælle sandheden, men det reducerer angiveligt hæmmende processer og bremser kreativ tænkning, hvilket gør det mere sandsynligt, at mennesker under afhøring vil blive "overrumplet" og udlevere information under indflydelse af følelser. Lægemidlets virkninger forbundet med hukommelsessvækkelse og kognitiv svækkelse menes at reducere en persons evne til at opfinde og huske løgne. Denne praksis anses ikke længere for juridisk acceptabel til brug i retten på grund af det faktum, at en person, der er udsat for en sådan afhøring, kan danne falske minder, hvilket reducerer pålideligheden af ​​alle oplysninger, der er opnået ved hjælp af sådanne metoder. Natriumamytal bliver dog fortsat under nogle omstændigheder brugt af forsvars- og retshåndhævende myndigheder som et "humant" alternativ til torturforhør, hvor der er mistanke om, at personen er i besiddelse af oplysninger af betydning for statens eller agenturets sikkerhed bruge taktikken.

Bivirkninger

Barbiturater er forbundet med risici for ældre, gravide kvinder og børn. Efterhånden som en person bliver ældre, bliver deres krop mindre i stand til at slippe af med barbiturater. Som følge heraf har personer over femogtres år en øget risiko for at opleve de skadelige virkninger af barbiturater, herunder stofafhængighed og utilsigtet overdosis. Når barbiturater tages under graviditeten, passerer lægemidlet gennem moderens blodbane til fosteret. Efter fødslen kan barnet opleve abstinenssymptomer og åndedrætsbesvær. Derudover kan ammende mødre, der tager barbiturater, give lægemidlet til deres børn gennem modermælken. En sjælden bivirkning af barbiturater er Stevens-Johnsons syndrom, som primært rammer slimhinderne.

Tolerance og afhængighed

Ved regelmæssig brug af barbiturater udvikles tolerance over for deres virkninger. Som med alle GABAergiske lægemidler giver barbituratabstinenser potentielt dødelige virkninger såsom kramper, som ved alkoholisk delirium og benzodiazepinabstinenser, men den mere direkte mekanisme af GABAergisk agonisme gør abstinensen af ​​barbiturat mere alvorlig end alkohol eller benzodiazepinabstinenser (hvilket gør barbiturater til en af ​​de de farligste stoffer med hensyn til afhængighed). Ligesom benzodiazepiner producerer langtidsvirkende barbiturater et mindre alvorligt abstinenssyndrom end korttidsvirkende og ultrakorttidsvirkende barbiturater. Abstinenssymptomer er dosisafhængige. Brugere, der bruger høje doser barbiturater, lider mere end dem, der bruger lave doser. Farmakologisk behandling af barbituratabstinenser er en langvarig proces, der involverer at skifte patienten til et langtidsvirkende benzodiazepin (f.eks. ) efterfulgt af en langsom nedtrapning af dosis. Psykiatrisk afhængighed af barbiturater kan i nogle tilfælde vare i måneder eller år, og eksperter anbefaler kraftigt, at afhængige mennesker gennemgår psykologisk rådgivning og deltager i gruppestøttende terapi. Patienter bør ikke på egen hånd forsøge at stoppe med at tage barbiturater uden at konsultere en læge på grund af den høje dødelighed og relativt pludseligt indtræden af ​​abstinenser. Pludselig seponering kan føre til alvorlig neurologisk skade, fysisk skade fra anfald og endda død på grund af glutamaterg excitotoksicitet.

Overdosis

Symptomer på overdosis omfatter typisk sløvhed, ukoordination, besvær med at tænke, langsom tale, uberegnelig dømmekraft, døsighed, overfladisk vejrtrækning, vaklende og, i alvorlige tilfælde, koma eller død. Den dødelige dosis af barbiturater varierer meget med udviklingen af ​​tolerance og kan variere fra person til person. Den dødelige dosis varierer meget blandt medlemmer af klassen af ​​superpotente barbiturater, såsom phenobarbital, og er potentielt dødelige ved meget lavere doser end mindre kraftige barbiturater, såsom Butalbital. Selv i et hospitalsmiljø er udvikling af tolerance stadig et problem, da det at stoppe efter afhængighedens begyndelse kan føre til farlige og ubehagelige abstinenssymptomer. Tolerance over for de angstdæmpende og beroligende virkninger af barbiturater udvikler sig sædvanligvis hurtigere end tolerance over for deres virkninger på glat muskulatur, respiration og hjertefrekvens, hvilket gør dem uegnede til langvarig psykiatrisk brug. Tolerance over for antikonvulsive virkninger har en tendens til at være mere korreleret med tolerance over for fysiologiske virkninger, men dette betyder, at barbiturater stadig er en levedygtig mulighed for langtidsbehandling af epilepsi. Overdosering af barbiturater sammen med andre CNS-depressiva (f.eks. alkohol, opiater, benzodiazepiner) er endnu farligere på grund af udviklingen af ​​alvorlig CNS-afhængighed og respirationsdepression. I tilfælde af samtidig brug med benzodiazepiner er barbiturater ikke kun forbundet med udviklingen af ​​afhængighed, men øger også affiniteten af ​​benzodiazepinbindingsstedet, hvilket forstærker virkningerne af benzodiazepiner. (hvis f.eks. benzodiazepiner øger frekvensen af ​​åbning af kanalen med 300 %, og barbiturater øger varigheden af ​​deres åbning med 300 %, så øger den kombinerede effekt af stofferne kanalernes samlede funktionalitet med 900 %, ikke 600 %). Halveringstiden for længerevirkende barbiturater er 1 dag eller mere. Sådanne lægemidler bioakkumuleres efterfølgende i kroppen. De terapeutiske og rekreative virkninger af langtidsvirkende barbiturater forsvinder væsentligt hurtigere, end stoffet kan fjernes fra kroppen, hvilket tillader stoffet at nå giftige blodniveauer efter gentagen brug (selv ved terapeutiske doser), selvom brugeren føler sig lidt eller endda dets fravær fra lægemidlet i blodplasmaet. Mennesker, der bruger alkohol eller andre beroligende midler, efter at stoffet er slidt op, men før det er fjernet fra kroppen, kan opleve øget virkning af andre beroligende midler, hvilket kan føre til invaliditet eller endda død. Barbiturater forårsager en stigning i en række hepatiske CYP-enzymer (især CYP2C9, CYP2C19 og CYP3A4), hvilket fører til en stigning i virkningen af ​​mange prodrugs og et fald i virkningen af ​​lægemidler, der metaboliseres af disse enzymer til inaktive metabolitter. Dette kan føre til fatale overdoser af lægemidler som kodein, tramadol og carisoprodol, som bliver meget mere potente efter at være blevet metaboliseret af CYP-enzymer. På trods af at alle kendte lægemidler i denne klasse har den tilsvarende evne til at inducere enzymer, dækker graden af ​​hæmning generelt såvel som virkningen på hvert specifikt enzym et ret bredt spektrum. Phenobarbital og secobarbital er de mest potente enzyminducere, mens butalbital og talbutal er de svageste enzyminducere i denne lægemiddelklasse. Følgende døde som følge af en barbituratoverdosis: Judy Garland, Marilyn Monroe, Dorothy Dandridge, Charles Boyer, Ellen Wilkinson, Dalida, Carol Landis, Dorothy Kilgallen, Jean Seberg, Jimi Hendrix, Edie Sedgwick, Phyllis Hyman, Inger Stevens, Kenneth Williams og C.P. Ramanujam. Ingeborg Bachmann kan være død af virkningerne af barbiturattilbagetrækning.

rekreativ brug

Fritidsbrugere rapporterer, at barbiturater giver dem en følelse af rolig tilfredshed og eufori. Ved hyppig brug kan der udvikles fysisk og psykisk afhængighed. Andre virkninger af barbituratforgiftning omfatter døsighed, vandret og lodret nystagmus, sløret tale og ataksi, nedsat angst og reducerede hæmninger. Barbiturater bruges også til at lindre negative virkninger eller abstinenser efter stofbrug, svarende til langtidsvirkende benzodiazepiner som diazepam og clonazepam. Stofmisbrugere foretrækker kort- og mellemvirkende barbiturater. De mest populære er amobarbital (Amytal), phenobarbital (Nembutal) og secobarbital (Seconal). Det kombinerede lægemiddel Tuinal (kombination af amobarbital og secobarbital) er også meget brugt. Korttidsvirkende og mellemvirkende barbiturater ordineres almindeligvis som beroligende og hypnotika. Disse tabletter begynder at virke femten til fyrre minutter efter indtagelse, og virkningerne varer fem til seks timer.

Virkemekanisme

Barbiturater virker som positive allosteriske modulatorer og, ved højere doser, som GABA-A-receptoragonister. GABA er den vigtigste hæmmende neurotransmitter i pattedyrs centralnervesystem. Barbiturater binder til GABA-receptoren ved adskillige homologe transmembrane steder placeret ved subunit-grænseflader, der er bindingssteder, der er forskellige fra GABA selv og også adskilt fra benzodiazepinbindingsstedet. Ligesom benzodiazepiner forstærker barbiturater virkningen af ​​GABA ved denne receptor. Ud over denne GABAerge effekt blokerer barbiturater også AMPK- og kainatreceptorer, undertyper af den ionotrope glutamatreceptor. Glutamat er den vigtigste excitatoriske neurotransmitter i CNS hos pattedyr. Samtidig forstærkning af hæmmende GABA-receptorer og hæmning af excitatoriske AMPK-receptorer forklarer den kraftige afslappende effekt af disse stoffer sammenlignet med alternative GABA-forstærkende lægemidler såsom benzodiazepiner og quinazolinoner. Ved højere koncentrationer hæmmer de den Ca2+-afhængige frigivelse af neurotransmittere såsom glutamat ved at virke på spændingsstyrede P/Q-type calciumkanaler. Barbiturater producerer deres farmakologiske virkninger ved at øge varigheden af ​​åbningen af ​​chloridionkanalen ved GABA-receptoren (hvilket øger effektiviteten af ​​GABA), mens benzodiazepiner øger hyppigheden af ​​åbningen af ​​chloridionkanalen ved GABA-receptoren (hvilket øger potentiale af GABA). Direkte åbning af chloridionkanalen er ansvarlig for den øgede toksicitet af barbiturater sammenlignet med benzodiazepiner ved overdosis. Derudover er barbiturater relativt ikke-selektive forbindelser, der binder til en hel superfamilie af ligand-gatede ionkanaler, hvoraf GABA-receptorkanalen kun er et af flere medlemmer. Denne superfamilie af ionkanaler inkluderer den neuronale nACh-receptorkanal, 5-HT3-receptorkanalen og glycinreceptorkanalen. Mens barbiturater (og andre generelle anæstetika) øger GABA-receptorstrømme, blokerer disse forbindelser imidlertid ligandionkanaler, der overvejende er permeable for kationioner. For eksempel blokeres neuronale nAChR-kanaler af klinisk relevante anæstetiske koncentrationer af thiopental og phenobarbital. Disse resultater tyder på, at (ikke-GABAerge) ligand-ionkanaler, såsom den neuronale nAChR-kanal, er involveret i nogle af (bivirkningerne) af barbiturater. Denne mekanisme er ansvarlig for den (milde til moderate) analgetiske virkning af høje doser barbiturater, når de anvendes i anæstetiske koncentrationer.

Lovlighed

I 1940'erne fik soldater under Anden Verdenskrig i det sydlige Stillehav såkaldte "Goofballs" (sovepiller) for at hjælpe soldaterne med at klare varmt og fugtigt klima. Goofballs var med til at mindske kroppens behov for ilt og opretholdt også blodtrykket, hvilket var vigtigt under ekstreme forhold. Mange soldater vendte hjem med et misbrug, der krævede flere måneders rehabilitering, før de blev udskrevet. Dette førte til stofmisbrugsproblemer i 1950'erne og 1960'erne. I 1950'erne og 1960'erne var der en stigning i offentliggjort information om barbiturat overdosis og afhængighed. I sidste ende førte dette til, at barbiturater blev kontrollerede stoffer. I USA klassificerer Controlled Substances Act af 1970 adskillige barbiturater som kontrollerede stoffer – og de er klassificeret som sådan fra september 2015. Barbital, methylphenobarbital, også kendt som mephobarbital (mærke Mebaral) og phenobarbital er skema IV, og "ethvert stof, der indeholder en hvilken som helst mængde af ethvert barbitursyrederivat eller ethvert salt af et barbitursyrederivat" (alle andre barbiturater) er skema III. I henhold til den originale version af loven blev ingen af ​​barbituraterne placeret i skema I, II eller V, men amobarbital, pentobarbital og secobarbital er skema II-kontrollerede stoffer, medmindre de er i suppositoriedosisform. I 1971 blev konventionen om psykotrope stoffer underskrevet i Wien. Den 34. version af traktaten, dateret den 25. januar 2014, er beregnet til at regulere amfetaminer, barbiturater og andre syntetiske stoffer og opregner secobarbital i skema II, amobarbital, butalbital, cyclobarbital og pentobarbital i skema III, og allobarbital, barbital, mephoobarbital, men , phenobarbital, butabaobital og vinylbital på skema IV af kontrollerede stoffer (den "grønne liste"). Multikomponent-lægemidlet Fioricet (butalbital, ) er dog specifikt undtaget fra status for kontrolleret stof, mens den relaterede forbindelse Fiorinal (hvor paracetamol erstattes af ) forbliver i skema III.

Brug i kemi

I 1988 blev en syntese og undersøgelse offentliggjort om binding af barbiturater med 6 yderligere hydrogenbindinger til en kunstig receptor. Siden denne første artikel er der udviklet receptorer af forskellig art, såvel som forskellige barbiturater og cyanurater, ikke i forhold til deres effektivitet som lægemidler, men i forhold til deres anvendelse i supramolekylær kemi, i begrebet materialer og molekylære anordninger. Natriumbarbital og barbital er bufferkomponenterne i den traditionelle veronalbuffer, som er meget udbredt til serumagarosegelelektroforese.

Historie

Barbitursyre blev først syntetiseret den 27. november 1864 af den tyske kemiker Adolf von Bayer. Dette blev gjort ved at kondensere urinstof (et animalsk affaldsprodukt) med diethylmalonat (en ester afledt af æblesyre). Der er flere versioner af, hvordan stoffet fik sit navn. Den mest sandsynlige version er, at Bayer og hans kolleger gik for at fejre deres åbning i et værtshus, hvor byens artillerigarnison også fejrede St. Barbaras fest, artilleristernes protektor. En artilleriofficer foreslog at døbe det nye stof ved at kombinere navnet "Barbara" (Barbara) med ordet "urea" (urea). En anden version er, at Bayer syntetiserede stoffet fra urinen fra en servitrice i München ved navn Barbara. Et stof af medicinsk betydning blev dog først opdaget i 1903, da to tyske videnskabsmænd, der arbejdede i Bayer, Emil Fischer og Joseph von Mehring, opdagede, at barbital var meget effektivt til at berolige hunde. Barbital blev introduceret til markedet af Bayer under handelsnavnet Veronal. Det menes, at Mehring foreslog navnet, fordi den italienske by Verona var det mest fredelige sted, han kendte. Det var først i 1950'erne, at barbituraters potentiale til at forårsage adfærdsforstyrrelser og fysisk afhængighed blev erkendt. Barbitursyre i sig selv har ikke en direkte effekt på centralnervesystemet, og kemikere har udledt mere end 2.500 forbindelser, der er derivater af den, og som er farmakologisk aktive. Den brede klasse af barbiturater er opdelt i grupper, som er klassificeret efter virkningshastigheden og virkningsvarigheden. Ultrakorttidsvirkende barbiturater bruges almindeligvis til anæstesi, fordi deres meget korte virkningsvarighed giver bedre kontrol over virkningerne. Disse egenskaber giver læger mulighed for at bruge barbiturater i tilfælde af akut kirurgi. Læger kan også hurtigt bringe patienten ud af anæstesi i tilfælde af komplikationer under operationen. De to middelklasser af barbiturater er ofte kombineret til en klasse kaldet korttidsvirkende/mellemvirkende barbiturater. Disse barbiturater bruges også til anæstesi og er også nogle gange ordineret til angst eller søvnløshed. Dette praktiseres ikke ofte i dag, på grund af faren ved langvarig brug af barbiturater, er de blevet erstattet af benzodiazepiner. Den sidste klasse af barbiturater er kendt som "langtidsvirkende barbiturater" (den mest bemærkelsesværdige er phenobarbital, som har en halveringstid på cirka 92 timer). Denne klasse af barbiturater bruges næsten udelukkende som antikonvulsiva, selvom de sjældent ordineres til afslapning i dagtimerne. Barbiturater i denne klasse bruges ikke til søvnløshed, fordi patienten på grund af deres ekstremt lange halveringstid vil vågne op med en resterende "tømmermænd"-effekt og føle sig sløv. Barbiturater kan i de fleste tilfælde bruges enten som den frie syre eller som et salt af natrium, calcium, kalium, magnesium, lithium mv. Salte af barbitursyre baseret på codein og ethylmorphin er blevet udviklet. I 1912 introducerede Bayer et andet barbitursyrederivat, phenobarbital, under mærkenavnet Luminal, som et beroligende-hypnotisk middel.