Hvad er aromatisering af steroider. Aromatasehæmmere

Selvom ordet "aromatisering" lyder som om det har noget at gøre med lugte og lugt, refererer det faktisk til en meget vigtigere proces for din krop, især hvis du har for høje niveauer af østrogen i din krop.

I dag vil vi se på, hvad østrogen er, hvad er symptomerne, hvordan man sænker det, og hvad betyder det?

Hvad er østrogen hos mænd?

Aromatisering er den proces, der omdanner testosteron til østrogen hos mænd. Det er en naturlig proces, som kroppen bruger til at opretholde homeostase. Grunden til, at denne proces kaldes aromatisering, er, fordi det vigtigste enzym, der er involveret i denne transformation, kaldes aromatase.

Selvom aromatisering hovedsageligt forekommer i den mandlige krop, sker denne proces også i den kvindelige krop, hvis niveauet af testosteron i den er for højt.

Hvorfor stiger østrogenniveauet hos mænd?

Aromatisering er kroppens forsøg på at opretholde homeostase. Kroppen stræber efter at nå en optimal tilstand for at bevare sundheden. Det gælder temperatur, hormoner, vægt og mange andre faktorer. Dette inkluderer naturligvis også forholdet mellem testosteron og østrogen.

Hvornår stiger østrogen hos mænd?

Den mandlige krop producerer kun omkring 7 mg testosteron om dagen. Sammen med dette producerer den mandlige krop også en lille mængde østrogen for at opretholde et optimalt forhold mellem disse to hormoner.

Aromatisering kan forekomme af to årsager, som er kroppens reaktion på at opretholde homeostase.

1 grund er en naturlig proces

Hvis du formår at øge din testosteronproduktion naturligt, vil aromatisering stadig forekomme, men med en hastighed, som din krop kan klare. Den naturlige stigning i testosteronproduktionen vil jo ske gradvist og ikke i et skarpt spring. Derfor har aromatisering, som opstår på grund af den naturlige optimering af testosteronsyntesen, gavnlige bivirkninger. Når det kombineres med testosteron, kan østrogen hjælpe med at øge muskelmassen og stimulere libido.

2. grund - brugen af ​​anabolske steroider

Anabolske steroider øger testosteronniveauet dramatisk. I mange tilfælde kan en enkelt injektion af testosteron være 100 mg, hvilket sammenlignet med 7 mg naturlig produktion er et drastisk spring. Aromatisering forårsaget af testosteroninjektioner hæver østrogenniveauet til højere niveauer og med en mindre behagelig hastighed for kroppen, hvilket kan føre til nogle negative konsekvenser. Disse negative virkninger omfatter gynækomasti (brystforstørrelse hos mænd) og fedtophobning omkring taljen.

Mængden af ​​østrogen produceret under aromatisering vil variere fra mand til mand. Det hele afhænger af, hvor meget aromatase der er til stede i din krop.

Hvad er aromatase?

Aromatase er et naturligt forekommende enzym, der findes i mange væv i kroppen, såsom hjernen, musklerne og testiklerne. Hos kvinder er aromatase også til stede i æggestokkene, placenta og livmoderslimhinden.

Aromatase er det enzym, der er ansvarligt for at omdanne testosteron til østrogen. Derudover har det vist sig at kontrollere den aktive mængde kortisol, som kroppen bruger til at regulere immunsystemet.

Generelt gælder det, at jo mere aromatase der cirkulerer i kroppen, jo mere vil det mandlige kønshormon blive omdannet til kvindeligt kønshormon under testosteronstigninger.

Hvad forårsager en stigning i aromataseaktivitet?

En stigning i aromataseaktivitet opstår af samme årsager, som testosteronniveauet falder. For eksempel øges aromataseaktivitet med alderen, i takt med aldersrelateret fald i syntese af mandlige kønshormoner. Det har også vist sig, at aromataseaktiviteten øges, når der er en stor mængde fedtvæv i kroppen.

Dårlig kost, høje niveauer af stress og mangel på fysisk aktivitet er også almindelige årsager til øget aromataseaktivitet. Lider du af metabolisk hypothyroidisme, er det sandsynligt, at du også har en masse aktiv aromatase i din krop.

En skræmmende opdagelse var opdagelsen af ​​en sammenhæng mellem aromatase og udviklingen af ​​kroniske sygdomme som cancer og autoimmune sygdomme. Mange forskere mener, at akkumulering af overvægt og den medfølgende stigning i aromataseaktivitet er årsagerne til stigningen i antallet af kræfttilfælde rundt om i verden.

Hvordan undertrykker man stigningen i østrogen hos mænd?

Udover at gøre dig til en sundere person, resulterer hæmning af aromataseproduktionen i en markant stigning i testosteronniveauet, da mindre af det mandlige kønshormon vil blive omdannet til østrogen.
Hvis du laver en internetsøgning efter "aromatasehæmning", vil du blive bombarderet med anmeldelser af syntetiske aromatasehæmmere. Hvorimod der er flere fødevarer, der naturligt reducerer aromataseproduktionen. Desuden viser undersøgelser, at naturlige aromatasehæmmere er så effektive, at de endda kan forebygge brystkræft.

Her er syv fødevarer, der kan hjælpe dig med at undertrykke produktionen af ​​aromatase.

1. Selleri

Selleri er en af ​​de bedste testosteron-forstærkende fødevarer. Det siges, at selv dens lugt alene kan sætte gang i processen med testosteronproduktion i de mandlige testikler. Det er kendt for at indeholde flere androgener, herunder androtestrone, som er en forløber for testosteron. Men her er hvad de fleste mennesker ikke ved om selleri...

Selleri viste også en moderat aromatase-undertrykkende effekt. Det blokerer naturligvis ikke fuldstændig produktionen af ​​enzymet, men forskere har fundet ud af, at det høje indhold af luteolin i selleri effektivt kan hæmme det.

Opmærksomhed! Mens selleri er en af ​​de bedste naturlige testosteronboostere, kan den indeholde spormængder af pesticider, herunder flere hormonforstyrrende stoffer. Du kan dog undgå eksponering for disse stoffer ved at købe økologiske produkter.

2. Rødvin

Overdreven alkoholforbrug sænker testosteronniveauet. Et eller to glas rødvin af høj kvalitet kan dog være ganske nyttigt til at booste det. Hovedsageligt fordi rødvin ifølge videnskabelige undersøgelser hæmmer aromatase-enzymet. Her er nogle af dem:

1. Forskere fra Beckman Research Institute fandt i en af ​​deres brystkræftundersøgelser, at vindruekerner og rødvin er fremragende naturlige aromatasehæmmere. Forskerne fandt også ud af, at rødvin og druekerner kan sænke serumøstrogenniveauet.

2. Senere fandt en anden gruppe forskere (fra samme forskningsinstitut) ud af, at fytokemikalierne i rødvin var i stand til at undertrykke aromatase på en dosisafhængig måde (flere fytokemikalier, mindre aromatase). Men alkoholindholdet i rødvin fører desværre på et tidspunkt til et fald i testosteron. Så hold dig til 1-2 glas om dagen.

3. I en tredje undersøgelse fandt forskere fra samme institut ud af, at rødvin lavet på Pinot Noir-druer var den mest effektive aromatasehæmmer.

Hovedårsagen til, at rødvin undertrykker aromatase, er sandsynligvis, fordi den indeholder en polyphenol kaldet resveratrol, som er kendt for at hæmme dette enzym, samt sænke østrogen og øge testosteronniveauet. Selvom vin også kan indeholde andre phenoler med lignende virkninger. Resveratrol kan også tages som kosttilskud.

3. Olivenolie

Olivenolie er en kraftig aromatasehæmmer på grund af det faktum, at den indeholder en forbindelse kaldet oleuropein, som giver olien dens karakteristiske smag.
Læg dertil det faktum, at olivenolie beskytter kardiovaskulær sundhed og hjælper med at omdanne kolesterol til testosteron, og du kan ikke gå galt med at tilføje dette vidunderlige produkt til din kost.

4. Champignon tosporet

Svampe svampe har vist stærk anti-aromatase aktivitet i flere undersøgelser. Disse undersøgelser involverede kvinder (da aromataseundertrykkelse er en af ​​behandlingerne for brystkræft), men resultaterne vil også være interessante for mænd:

• 1. I den første undersøgelse fandt forskerne, at svampebisporusekstrakt reducerede aromataseaktiviteten på en dosisafhængig måde (mere ekstrakt, mindre enzym).
• 2. En langsigtet kinesisk undersøgelse viste også, at knapsvampe, når de kombineres med grøn te, hæmmede aromatase.
• 3. Og endelig den tredje undersøgelse, hvor forskerne ønskede at reducere niveauet af østrogen hos forsøgspersonerne med 50 % med en lille dosis knapsvampeekstrakt. De var ikke i stand til at opnå en 50% reduktion, men de bemærkede, at ekstraktet havde en stærk aromatasehæmmende effekt.

5. Østers

Østers udmærker sig ved et ekstremt højt indhold af biologisk aktivt zink. Zink er et af de mest gavnlige mineraler for mænd, da det regulerer over 300 forskellige enzymer i den mandlige krop og er også forbundet med testosteronproduktion og sædproduktion.

Og selvfølgelig har zink vist sig at være en af ​​de mest kraftfulde naturlige aromatasehæmmere. Så medtag nogle østers i din kost, da de er rige på zink af høj kvalitet.

Hvis du ikke kan finde østers kommercielt, kan du prøve et zinktilskud. Bare husk på, at det er usandsynligt, at det er i samme biotilgængelige form for den menneskelige krop som det naturlige zink, der findes i østers.

6. Korsblomstrede grøntsager

Korsblomstrede grøntsager såsom broccoli, blomkål, rosenkål, collards og maca er potentielle aromatasehæmmere. Dette skyldes, at disse grøntsager er høje i en forbindelse kaldet 3,3'-diindolylmethan (DIM), som er kendt for sin østrogen-sænkende virkning.

DIM metaboliserer effektivt østrogenmolekyler og hjælper din krop med at fjerne dem gennem leveren. Men DIM er også kendt for sin evne til at blokere aromatase-enzymet. Det betyder, at korsblomstrede grøntsager kan sænke østrogenniveauet på to forskellige måder: ved at metabolisere østrogen og ved at hæmme aromatase.

Du kan også tage DIM som kosttilskud, men det er meget billigere blot at spise flere korsblomstrede grøntsager.

7. Persille

Persille er rig på et flavonoid kaldet apigenin, som i et videnskabeligt studie har vist sig at være yderst effektivt til at hæmme aromatase. Apigenin stimulerer også produktionen af ​​testosteron inde i Leydig-cellerne i testiklerne. Derudover er persille rig på naturlige nitrater, hvilket gør den til en fremragende nitrogenoxid-booster. Hvad mere kan man ønske sig af et kulinarisk krydderi?

Konklusion

Aromatisering er den proces, der omdanner testosteron til østrogen i et forsøg på at opretholde balancen mellem det mandlige og kvindelige hormon i kroppen. Når testosteronniveauet stiger naturligt, er østrogenet, der syntetiseres under aromatisering, ikke skadeligt for den mandlige krop. Når testosteron hæves kunstigt, kan der opstå problemer med overskydende østrogen.

Hvorvidt østrogenniveauet stiger eller ej afhænger af, hvor meget aromatase du har i din krop. Aromatase er et enzym, der er gavnligt for en person af ethvert køn at sænke. Aromatase kan undertrykkes syntetisk eller naturligt (ved at spise visse fødevarer). Undertrykkelse af aromatase bør også gøres for at blive en sundere person og reducere risikoen for kræft.

Aromatisering er omdannelsen af ​​testosteron til en slags hormon - østradiol. Hos mænd foregår produktionen af ​​østrogen på denne måde, mens det hos kvinder sker i æggestokkene.

Processen med testosteronkonvertering udføres i strukturen af ​​målceller kaldet østrogenreceptorer. Når man indgår i en reaktion med dem, omdannes det mandlige hormon til østradiol.

Med en stigning i mængden af ​​testosteron i den mandlige krop, stiger niveauet af aromatisering også, hvilket fører til en stigning i østradiol. For at undgå denne proces er det nødvendigt at tage antiøstrogen- eller aromatasehæmmere. Indikatorer kan variere betydeligt afhængigt af individuelle karakteristika.

I sig selv er aromatiseringsprocessen meget vigtig for den mandlige krop, fordi tilstedeværelsen af ​​østradiol hjælper med at opretholde den nødvendige balance mellem salt og vand, for at sikre en korrekt funktion af nervesystemet og andre vigtige funktioner. Med en stigning i det tilladte niveau af hormonet opstår en række negative reaktioner, herunder:

• Udseendet af acne, især på ryggen.
• Øget ophobning af væske i kroppen. På grund af dette bliver musklerne voluminøse, med tilstedeværelsen af ​​ødem ophobes vand under huden. Også ved samlingerne af leddene forekommer deres fortykkelse, niveauet af udholdenhed øges, men sidstnævnte effekt observeres ikke altid.
• Stigningen i tryk fremkaldt af ophobning af vand.
• Hyppige humørsvingninger, ændringer i adfærd, ledsaget af blødhed og sårbarhed, øget følelsesmæssig følsomhed.
• Fra nogle fakta er det kendt, at en stor mængde østradiol kan forårsage prostatahypertrofi.
• Nedsat libido og sandsynligheden for tab af styrke under samleje. Lang genopretningsproces mellem handlingerne.

Hvis stigningen i østradiol ikke når grænsen, påvirker det væksten af ​​muskelmasse betydeligt. Dette er begrundet i, at tilstanden af ​​ledbånd og led bliver stærkere, hvilket giver træning med flere vægte. Der er også evidens for, at der ved ophobning af væske sker en øget tilførsel af næringsstoffer, der optages af cellerne, hvilket igen fører til vækst af muskelfibre. Ikke overvurderet niveau af østradiol, som er inden for en stigning på ikke mere end 10-15%, hjælper i nogle situationer med at forbedre libido og forlænge tiden for samleje.

Aromatisering af testosteron er nødvendig, men inden for moderate grænser. Det er nødvendigt at kontrollere indikatorer og ikke tillade en stigning i de maksimalt acceptable data for analyser. Dette vil hjælpe med at få en god effekt og undgå negative konsekvenser.

Hvordan man forhindrer testosteron aromatisering

At tage anti-østrogener, mens du bruger steroider, er ikke den rigtige beslutning. De påvirker i høj grad aromatiseringsprocessen og kan helt udelukke den, hvilket igen har en endnu mere negativ effekt på kroppens tilstand. Som udgangspunkt sker dette, når stofferne bruges forkert. Anvendelse af anti-østrogener er kun nødvendig, når der opstår symptomer på gynækomasti, da aromatasehæmmere ikke kan klare denne bivirkning. I andre situationer anbefales antiøstrogener ikke.

Efter at have lært om sådanne oplysninger, spekulerer mange på, hvad de skal vælge trods alt? Det er bedre at bruge aromatasehæmmere. De blokerer ikke for aromatiseringen af ​​testosteron, men omdanner kun det østradiol, der allerede er dukket op. Hvis dets niveau falder betydeligt, efter at have stoppet medicinen, vender det hurtigt tilbage til det normale. Ved at bruge anti-østrogener kan genoprettelsen af ​​testosteron aromatisering tage meget længere tid.

En kritisk lav mængde af østradiol er ikke et dårligt fænomen, såvel som det højest mulige. Det er meget enkelt at bestemme disse indikatorer. Når hormonniveauerne er meget lave, opstår der influenzalignende symptomer. Atleten begynder at brække sine led, temperaturen stiger, der opstår tegn på feber, og der er behov for en stor mængde væske. I nærværelse af sådanne fornemmelser er det nødvendigt at stoppe brugen af ​​alle blokkere af aromatiseringsprocessen. Det anbefales også at tage testosteronpropionat i en dosis på 100-200 mg. Selvfølgelig er det bedre at bruge testosteron phenylpropionat, men det er ikke så nemt at få det. Dens dosis er 200-300 mg.

Aromatasehæmmere (AI'er) tilhører en gruppe lægemidler, der anvendes til behandling af onkologiske sygdomme forårsaget af tumorfølsomhed over for østradiol (oftest er det brystkræft); essensen af ​​lægemidlers arbejde i denne gruppe er at blokere arbejdet for aromatase-enzymet, som er involveret i ændringen af ​​androgene hormoner til østrogener. AI'er er populære i sport på grund af evnen til at reducere niveauet af kvindelige kønshormoner på grund af højt forbrug af steroider, der er genstand for omdannelse af aromatase-enzymet (under dets påvirkning omdannes testosteron til østradiol og androstenedion, og androstenedion omdannes yderligere til østron, men østron er 5 gange mindre aktivt i dens biologiske aktivitet, og derfor betragtes det som en ikke-aktive bivirkning end dens biologiske virkning, og derfor ikke er en del af den biologiske aktivitet. af østrogen under aromatisering); AI'er bruges også til at bekæmpe konsekvenserne af høje østrogenniveauer, såsom kampen mod gynækomasti (kvindelig brystvækst) eller forebyggelse heraf, i sjældne tilfælde er forbruget af inhibitorer rettet mod at øge niveauet af LH og FSH, hvilket fører til en stigning i niveauet af endogent testosteron (det vil sige til post-cyklusbehandling). I BB indtages aromatasehæmmere under en anabolsk steroidcyklus for at:

1. Forebyggelse af gynækomasti (for høje niveauer af østradiol og østron på grund af aromatiseringen af ​​steroider med aromatase kan potentielt føre til vækst af mælkekirtlerne hos en kvindelig atlet, således at tage en AI vil blokere aromatase, som et nøgleenzym involveret i en direkte stigning i østradiolniveauer).

2. At slippe af med overskydende vand (som du ved, med et øget niveau af østrogen, øges ophobningen af ​​vand, dette sker, fordi østradiol er i stand til at regulere balancen af ​​natrium i cellerne, og en stigning i natriumniveauer fører til ophobning af overskydende vand, dette er, hvad der er mærkbart på nogle atleter, hvis ansigt ligner en bold i Kina, og hvis ansigt ligner dem i Kina).

3. Undertrykkelse af for højt blodtryk er en følge af 2. stk. En stigning i væskeindholdet på grund af et højt niveau af østradiol fører til en stigning i blodtrykket, mens forbruget af AI'er kan reducere niveauet af østradiol, og derfor reducere manifestationerne af hypertension.

4. Reduktion af påvirkningen af ​​høje niveauer af østradiol på HH-aksen, hvilket betyder at forhindre problemerne med at genoprette endogent (native testosteron) efter en cyklus med at tage steroider.

5. Forøgelse af niveauet af endogent testosteron i kroppen. Denne virkning af aromatasehæmmere er baseret på feedback-princippet - undertrykkelsen af ​​østrogen under det normale niveau i kroppen signalerer hypothalamus og hypofysen om at øge dette niveau til normale værdier​(kroppen stræber altid efter balance), men den mandlige krop producerer ikke østrogener, der er ingen æggestokke i den, så hjernen begynder at stige RH-niveauet af LH og FSH og derefter stige. som senere vil blive omdannet til østrogen under påvirkning af aromatase-enzymet. Men AI'er blokerer for aromatase, hvilket betyder, at omdannelsen af ​​testosteron til østradiol og østron ikke sker, så vi kan observere en ond cirkel - en stigning i testosteronniveauet for at omdanne det til kvindelige kønshormoner, men da der ikke er noget nødvendigt enzym, er der ingen stigning i østrogenniveauet, og hjernen har intet andet valg end at stimulere nye portioner af androgener yderligere.

Når du planlægger en AS-cyklus, er det nødvendigt at forstå, at ikke alle steroider er modtagelige for aromatisering, så det er ikke altid berettiget at tage en AI. For eksempel omfatter steroider påvirket af aromatase-enzymet: alle testosteronestere, boldenone (flere gange mindre end testosteron, men stadig), methyltestosteron og til en vis grad fluoxymesteron.

Tilgangen til forbruget af aromatasehæmmere på et kursus af steroider kan være anderledes, generelt kan der skelnes mellem tre tilgange:

EN. Venter på tegn på høje østrogenniveauer (tegn på gynækomasti, væskeophobning, hypertension) og bruger derefter en AI til at undertrykke bivirkninger.

b. Valget af den gennemsnitlige dosis af AI og dets forbrug hver anden dag, for at forhindre en stigning i niveauet af kvindelige kønshormoner.

V. Tage test for at påvise niveauet af østradiol i forløbet af AS (ca. 2 uger efter brug af kortlivede lægemidler eller 4-5 uger efter brug af langlivede lægemidler), ordinere en dosis aromatasehæmmere og tage en blodprøve for østradiol for at afklare doseringen af ​​AI.

Aminglutemide (den første AI, der undertrykker ikke kun aromatase, men også endogene glukokortikoider og skjoldbruskkirtelhormoner) og Vorozol (svarende til Letrozol, som vil blive diskuteret senere) kan tilskrives sjældent anvendte lægemidler af AI-klassen. I hverdagen sidestilles Mesterolone (alias Proviron) ofte med hæmmere, men det hører ikke til klassen af ​​aromatasehæmmere, det er et androgen med en vis antiøstrogen aktivitet, og det både "binder" aromatase og blokerer østrogenreceptorer, det skal bemærkes, at dette lægemiddel har væsentligt svagere, strogen- og kønsfølsomme aktivitet end kvindelige hormoner, som er for svage over for anti-østrogen hormon. s kan opleve bivirkninger af et øget niveau af østrogen, selv når du tager Mesterolone på AC-kursus.

Som al medicin har aromatasehæmmere en række bivirkninger: kvalme, opkastning, smerter i maven, opkastning, træthed, søvnløshed, forstoppelse, overdreven svedtendens, øgede niveauer af "dårligt kolesterol" - LDL.
Overvej de mest almindeligt anvendte IA'er i bodybuilding praksis:

Letrozol. Det blev skabt, som alle lægemidler i sin klasse, til behandling af onkologiske sygdomme forbundet med tumorvævets følsomhed over for østrogenniveauer (hovedsageligt brystkræft hos kvinder). Essensen af ​​hans arbejde er den målrettede binding af aromatase, hvilket fører til fraværet af enzymets mulighed for at binde sig til androgener, hvilket forstyrrer mekanismen til at øge østrogenniveauet. Lægemidlets bindingseffektivitet til aromatase (ved 2,5 mg pr. dag) er 95%, hvilket viser, at lægemidlet virker ret effektivt. Et meget vigtigt træk ved Letrozol i kræftbehandling hos kvinder er fraværet af en stigning i niveauerne af luteiniserende og follikelstimulerende hormoner, hvilket eliminerer muligheden for viriliseringstegn. Men hos mænd er situationen den modsatte, og der er en stigning i niveauet af endogent testosteron. Det skal bemærkes manglen på korrelation mellem indtagelse af Letrozol og ændringer i aktiviteten af ​​skjoldbruskkirtlen, såvel som dets fravær i forekomsten af ​​slagtilfælde og hjerteanfald, hvilket indikerer den potentielle brug af lægemidlet af patienter med nedsat kardiovaskulært system.

Efter administration sker absorptionen af ​​lægemidlet ret hurtigt (hurtigere på tom mave, indtagelse med mad fordobler absorptionstiden - op til to timer), mens biotilgængeligheden er næsten 100%. Behandling af onkologiske sygdomme kræver at tage 2,5 mg af lægemidlet dagligt i flere år. Inden for sport er det ikke tilrådeligt at tage så høje doser, og de gennemsnitlige doser er 1,25 mg hver anden dag (foreløbig "belastning" på 2,5 mg pr. dag i 7-8 dage er mulig). Selvfølgelig er den ideelle mulighed for at vælge dosis af Letrozol en blodprøve for østradiol, som giver dig mulighed for mere præcist at vælge den rigtige mængde af lægemidlet.

Exemestan. Det er et tredjegenerationslægemiddel, den eneste almindeligt anvendte aromatasehæmmer, der har steroide "rødder". Det har en svag androgen aktivitet, påvirker ikke aktiviteten af ​​glukokortikoider og mineralokortikoider. Det ligner i virkning Letrozol (såvel som Anastrozol) i forhold til væksten af ​​endogent testosteron (selv små doser af Exemestan fører til dette). For en presserende kamp mod manifestationerne af gynækomasti er det tilrådeligt at bruge lægemidlet i en dosis på 25 mg om dagen (den profylaktiske dosis er dog fra 25 til 12,5 mg hver anden dag). I tilfælde af at tage 25 mg om dagen, sker aromatasebinding med 98%.

De karakteristiske egenskaber ved Exemestan er:

1. Forbedret absorption, når det tages sammen med mad med 40 %.
2. Irreversibel binding af aromatase

Den højeste koncentration af Exemstan efter oral administration observeres 120 minutter efter indtagelse.

Anastrozol. En af de mest brugte aromatasehæmmere i sport, når man tager steroider. Ligesom Letrozol og Exemestane er tredjegenerations AI'er, ligner Anastrozols molekylære struktur den for Letrozol. Viser enestående aktivitet i at blokere aromatases arbejde, når du tager steroider. Ikke desto mindre har østrogener en beskyttende funktion mod LDL, hvilket forklarer det lavere antal hjerte-kar-sygdomme hos kvinder (før overgangsalderen) end hos mænd, så en stærk undertrykkelse af østrogenniveauet fører til en stigning i niveauet af "dårligt kolesterol", hvilket kræver yderligere indtag af Omega3 eller syntetisk HMG-CoA-enzymet, der er involveret i syntesen af ​​HMG-CoA-reduktoren. ol). En anden ulempe ved stigningen i LDL på grund af indtagelsen af ​​AI er fortykkelsen af ​​cellemembraner, som forringer AS-molekylernes penetration ind i cellen, hvilket betyder, at intensiteten af ​​proteinsyntesen ikke bliver så høj.

Doseringen af ​​Anastrozol varierer afhængigt af doseringen af ​​de anvendte steroider og atletens mål (for eksempel ved blokering af gynækomasti er 1 mg pr. dag mulig), forebyggelse er mulig ved en dosis på 0,5-1 mg. Modtagelse udføres på tom mave, i dette tilfælde nås det maksimale indhold af lægemidlet i blodet inden for 60-120 minutter.

Brugen af ​​aromatasehæmmere, når man tager AS, skyldes således målet om at bekæmpe de opståede bivirkninger forbundet med en overdreven stigning i østrogenniveauet i forbindelse med indtagelse af steroider, og også (i sjældne tilfælde, da østrogenreceptorblokkere hovedsageligt anvendes til dette) at øge niveauet af endogent testosteron, dog kræver et fald i "cholesterol"-niveauet, hvilket kræver et fald i "cholesterol". blodlipidprofil ved at tage passende lægemidler.

Det er usandsynligt, at nogen, der har sluttet sig til den vidunderlige verden af ​​anabolske steroider, ikke kender sådan et ord som "aromatisering". Hvis du forsøger at give denne proces en formel definition, vil det lyde sådan her: "Aromatisering er en kemisk reaktion, hvor testosteron omdannes til østradiol eller androstenedion til østron."
Aromatisering er ikke altid ondt. Hovedsageligt på grund af evnen til at konvertere til østradiol, viser testosteron og methandrostenolon deres fremragende kvaliteter i opbygning af styrke og muskelvolumen. Som tidligere nævnt øger østradiol udskillelsen af ​​væksthormon i kroppen og udnyttelsen af ​​glukose af celler, forbedrer følsomheden af ​​androgenreceptorer. Det er netop på grund af manglen på en tendens til at aromatisere, at et så vidunderligt steroid som methenolon ikke kan vise sine bedste kvaliteter.
Men alt dette er på et normalt niveau af østradiol i blodet. Så snart balancen mellem testosteron og østradiol i den mandlige krop skifter mod sidstnævnte, og det nødvendigvis sker ved tilstrækkelig langvarig brug af høje doser af aromatiserende anabolske steroider, får det kvindelige kønshormon straks sine værste egenskaber. Og så begynder atleten at svømme i fedt, hans humør skifter fra opstemt til depressiv, styrke og muskelvolumener begynder at falde, og mest ubehageligt er der en meget reel risiko for at få kvindelige bryster (forresten begynder alle kønsskifteoperationer hos mænd netop med en stigning i niveauet af østrogen i blodet). Så jeg gentager endnu en gang: det handler ikke om østradiol, men om dets mængde. I omfanget af dette hormon i blodet - alt er fint, mere end forventet - begynder problemer. Brugen af ​​anabolske steroider kan føre til problemer forbundet med øgede niveauer af østradiol i kroppen. Disse problemer er imidlertid kun iboende i de såkaldte "aromatiserende" steroider, det vil sige dem, der på grund af deres molekylers strukturelle træk kan omdannes til østradiol. Naturligvis har testosteron den største tendens til at aromatisere, det er lidt mindre for methandrostenolon og methyltestosteron. Boldenone og fluoxymesteron (halotestin) har en endnu dårligere udtrykt evne til at blive til østradiol, sidstnævnte - kun i doser, der overstiger dem, der accepteres i bodybuilding praksis.
Nandrolon, norethandrolone (nelivar) og ethylestrenol (orabolin) kan omdannes til østradiol uden deltagelse af aromatase, så det ville være forkert at kalde dem aromatiserende. Det gør det dog ikke nemmere for os – niveauet af østradiol i blodet stiger også som følge af brugen af ​​disse steroider. Sandt nok er evnen til den førnævnte transformation i hele trioen meget svagt udtrykt, men det er ikke værd at negligere det. Men hvilke steroider, der slet ikke er modtagelige for omdannelse til østradiol, er stanozolol, methenolon, oxandrolone, oxymetholone, drostanolone (masteron) og trenbolon. Sidstnævnte kan imidlertid udvise østrogen aktivitet (dvs. har evnen til at binde sig til østrogenreceptorer, aktivere dem) og af sig selv. Denne evne kan dog sikkert negligeres - den viser sig i trenbolon, ja, i meget lille grad.
Hvis du bemærkede, nævnte jeg oxymetholone på listen over ikke-aromatiserbare anabolske steroider, selvom dette stof er kendt for at skabe en masse problemer, i det mindste med den samme ophobning af vand. Oxymetholone, faktisk, ikke aromatize, det, ligesom nandrolon, norethandrolone, ethylestrenol og til en vis grad, trenbolon, udviser gestagen aktivitet. Hvad betyder det? Ja, simpelthen det faktum, at alle disse lægemidler under visse betingelser viser evnen til at kopiere virkningen af ​​det andet af de kvindelige kønshormoner - progesteron.
Lad os vende tilbage til det, der blev sagt tidligere, en stigning i niveauet af østradiol i blodet forekommer kun ved langvarig brug af tilstrækkeligt høje doser af aromatiserende steroider. Det vil sige, at brugen af ​​det samme testosteron ikke altid vil skabe problemer forbundet med dets aromatisering. Det hele afhænger af niveauet af aromatase i de perifere væv hos en bestemt person, såvel som mængden og fordelingen af ​​østrogenreceptorer i hans krop. Alle mennesker er forskellige, nogle problemer med aromatisering opstår ikke, selv når man bruger halvandet til to gram testosteron om ugen i mange måneder, for andre begynder smerter i brystvorterne med den allerførste ampul Sustanon. Hvis vi tager gennemsnittet, så anses en dosis på 500 mg testosteron om ugen for at være ganske sikker i enhver forstand, inklusive en overdreven stigning i niveauet af østradiol i blodet.

Artikel af Patofysiologen!
Hvordan man håndterer overdreven aromatisering (spørgsmål og svar)

Her er den lovede artikel, da intet er blevet sagt om aromatasehæmmere på dette forum endnu, lad os starte med det enkleste og mest tilgængelige, men slet ikke ubrugeligt.
Da vores krop (en mands krop), på grund af dens egenskaber, ikke kan producere kvindelige kønshormoner, ved hjælp af visse enzymer, aktiveres processen med at omdanne mandlige kønshormoner til Estrandiol (et af de mest kraftfulde østrogen), hvilket kaldes AROMATISERINGsprocessen. Det skal med det samme bemærkes, at aromatisering IKKE er en NEGATIV proces, da en utilstrækkelig mængde endogent østradiol, såvel som dets overskud, fører til undertrykkelse af produktionen af ​​endogent testosteron i kroppen, og aromatiseringsprocessen er en forudsætning for at opbygge muskelmasse (det forbedrer udnyttelsen af ​​glukose af celler, cellernes hemmelige følsomhed, receptorer, etc.). Ved at drage en konklusion fra alt skrevet ovenfor, er hovedbetingelsen for en vellykket brug af mandlige kønshormoner til at opbygge muskelmasse balancen mellem testosteron og østradiol, generelt er det ikke så svært, som det ser ud til.
Nå, lad os starte først, sandsynligvis det mest berømte stof Tamoxifen, dette stof betragtes som en af ​​de vigtigste moderne antiøstrogen. Mekanismen for tamoxifens antiøstrogene virkning forklares ved dets evne til at binde kompetitivt med østrogenreceptorer i målorganer og dermed forhindre dannelsen af ​​et østrogenreceptorkompleks med den endogene ligand-17-b-estradiol. På grund af denne egenskab bruges Tamoxifen for det meste til at blokere processen med overdreven aromatisering på kurset, men i tilfælde af dette lægemiddel anser jeg dette for ikke praktisk, jeg forklarer hvorfor. Det er ikke sædvanligt at nævne dette, men alligevel er Tamoxifen det mest fremragende lægemiddel til at genoprette kroppens naturlige hormonelle niveauer (jeg er en ivrig modstander af brugen af ​​Gonadotropin som et lægemiddel efter et terapiforløb, da konsekvenserne af at tage det nogle gange er mere beklagelige end at undertrykke produktionen af ​​endogent testosteron, og jeg kan gennemføre det med et hurtigt helbred, da det kan ske uden resultater), af Triphenylethylenerne, øger det hypofysens følsomhed over for gonadol-berin, hvilket igen fører til større produktion af luteiniserende hormon, som faktisk er påkrævet i restitutionsperioden. Også, at tage Tamoxifen i et tidsinterval på mere end 7 dage i restitutionsperioden fører til en stigning i niveauet af endogent testosteron med mere end 2-5% positiv effekt på dette lægemiddel, som har en positiv effekt på 2-5 %. , som ikke kan andet end at glæde sig, da atleter af kraftsport er de første med hensyn til antallet af hjerte-kar-sygdomme. Det eneste negative er undertrykkelsen af ​​kroppens produktion af insulinlignende vækstfaktor, og det er af denne grund, at jeg betragter Tamoxifen som et lægemiddel i perioden med genoprettelse af det naturlige hormonniveau og ikke et lægemiddel til et kursus i kampen mod overdreven aromatisering. Nu om doseringen: på kurset bruges sædvanligvis doser fra 20 til 40 mg om dagen, på genopretningskurset varierer doseringerne fra 10 til 30 mg per dag.
Lad os dernæst tale om et sådant lægemiddel som Clomid, jeg er generelt meget skeptisk over for dette lægemiddel, da jeg betragter det som et duplikat af Tamoxifen, kun med den ændring, at højere doser er påkrævet for brugen af ​​Clomid efter kursusbehandling (fra 50 til 150 mg pr. dag), da dets virkning på det endokrine system er svagere, jeg tror, ​​det er at tale om denne anti-clomidiske virkning, da det er fornærmende virkning af Clomid. . Mere end at tage Clomiphene Citrate er det med til at øge niveauet af kønshormonbindende globulin, hvilket slet ikke er en positiv effekt. Og alligevel skal det siges, at tilstedeværelsen af ​​Tamoxifen og Clomid på markedet giver et valg i præferencer, da begge lægemidler mere eller mindre succesfuldt genopretter det endokrine system, så valget er dit, venner.
Nå, lad os nu gå videre til det vidunderlige lægemiddel Mesterolone i verden kaldet Proviron, hvis nogen ikke er bekendt med mig, så skal du vide, at jeg anser det for det bedste af de stoffer, der er tilgængelige for absolut enhver steroidbruger. Jeg vil forklare årsagen til mit "lyserøde spyt" om dette stof. Mesterolone er et derivat af dihydrotestosteron, det vil sige androgen. På trods af dette har Mesterolone en blokerende effekt på selve processen med overdreven aromatisering, det vil sige, at det undertrykker "produktionen" af østrogener, mens standsning af Mesterolone ikke forårsager tilbagefald i processen med overdreven omdannelse af Testosteron til Estrandiol, og Mesterolone har også en bindende effekt på globulin, der binder kønshormoner. Så jeg betragter Mesterolone som et mangefacetteret lægemiddel, lad os sige, at det giver fremragende hjælp på kurset i kampen mod overdreven aromatisering fra 25 mg til 75 mg om dagen. På grund af sin oprindelige funktion er Mesterolone også perfekt til at genoprette det endokrine system efter kurset, øge niveauet af testosteron, og den vigtigste positive faktor er stigningen i Libido og Potens, mængden og kvaliteten af ​​sæd, disse problemer er uden tvivl de vigtigste under genopretningen af ​​det naturlige endokrine system og blot efter et intensivt kursus. For at genoprette det endokrine system er normalt tilstrækkeligt fra 25 til 50 mg om dagen. Det er også værd at bemærke den positive effekt, som Mesterolone udøver under "tørring", det vil sige at øge stivheden af ​​musklerne og evnen til at give musklerne en fantastisk definition. Generelt betragter jeg Mesterolone som et lægemiddel, der kan blive et alternativ til de dyrere Anastrozol, Letrozol og Aromasin, som vil blive diskuteret nedenfor.
Anastrozol, Letrozol og Aromasin. De første 2 lægemidler er tredje generations aromatasehæmmere, og den sidste er en irreversibel steroid aromatasehæmmer og genstand for videnskabelige stridigheder og eksperimenter fra endokrinologer i meget lang tid. Deres anvendelse i medicin er onkologiske sygdomme karakteriseret ved en øget mængde af østrogen og progesteron i patientens krop. Så hvorfor bruges disse lægemidler i BB, når man bruger højandrogene lægemidler, er der en effekt af at omdanne en vis mængde androgener til østrogener under påvirkning af aromatase-enzymet. Hvilket slet ikke er dårligt, men i overkant fører denne effekt til nogle negative konsekvenser, som vi på alle måder forsøger at bekæmpe, det er Gynækomasti osv. Da lægemidlerne i denne farmakologiske gruppe er designet til at blokere den overdrevne dannelse af østrogener ved at hæmme aromatase, bruges de også af os til at bekæmpe de uønskede konsekvenser af overdreven aromatisering.
Nå, lad os tage det på skift, Aromasin (exemestan) vil være den første, fordi det er en steroid aromatasehæmmer, hvad betyder det, men det faktum, at det i struktur ligner det naturlige steroid androstenedion, som blev skrevet om i emnet Prohormones. Det særlige ved virkningsmekanismen for dette lægemiddel er dets irreversible binding til det aktive fragment af Aromatase-enzymet, hvilket forårsager inaktivering af dette enzym, hvorved man opnår effekten af ​​at reducere koncentrationen af ​​østrogener. Aromasin har ubetydelig androgen aktivitet (når det bruges i høje doser) og ubetydelig gestagen og østrogen aktivitet. Aromasin havde heller ingen effekt på biosyntesen af ​​kortisol og aldosteron i binyrerne, denne funktion bruges i tredjelinjes hormonbehandling, med undtagelse af Aminoglutemid, som ikke er uskadeligt for det endokrine system, fra listen, og derfor er der ikke behov for erstatningsbehandling med glukokortikoider og mineralokortikoider. Et træk ved lægemidlerne i denne farmakologiske gruppe er også en stigning i niveauerne af LH og FSH, det vil sige genoprettelse af endogen testosteronsekretion på grund af feedbackprincippet på hypofyseniveau: et fald i østrogenkoncentration stimulerer sekretionen af ​​gonadotropiner i hypofysen. Det anbefales at tage det efter et måltid (mad forbedrer absorptionen: niveauet af exemestan i blodplasmaet opnået på samme tid er 40% højere end efter at have taget lægemidlet på tom mave). I BB Aromasin anbefales det at tage en halv tablet 1 gang/dag dagligt. Det vigtigste, der er værd at bemærke, er udseendet af tegn på sløvhed, asteni (generel svaghed) og svimmelhed samt et tab af koncentration og et fald i hastigheden af ​​psykomotoriske reaktioner, hvilket indikerer overdreven blokering af aromatiseringseffekten.
Det følgende vil fokusere på det aktive stof Anastrozol og Letrozol, disse er meget selektive ikke-steroide aromatasehæmmere, deres vigtigste anvendelsesområde er kampen mod overdreven aktivitet af Aromatase-enzymet, så østrogener dannes kun fra androgener, hvis produktion hos en mand hovedsageligt foregår i testiklerne og en lille mængde i binyrerne. Og omdannelsen til østrogener sker med deltagelse af aromatase-enzymet, hvilket ikke er dårligt, da uden aromatisering er den normale effekt af androgener på kroppen ikke mulig, hvilket betyder, at muskelvækst ikke er mulig, men som et resultat af den overdrevne aromatiseringsproces, omdannes androgener til østronsulfat og påvirker østradiol, der bidrager til den negative akkumulering af gyne-masti, hvilket bidrager til den negative akkumulering af gyneasti. type fedtdepoter mv. Anastrozol og Letrozol giver stabil undertrykkelse af østradiol i blodserumet i hele dets virkningstid, det vil sige, at det reducerer koncentrationen af ​​østrogen i kroppen. Han, Letrozol og Arimidex redder bogstaveligt talt livet for kvinder, der ikke er modtagelige for Tamoxifen. Hovedårsagen til, at Anastrozol og Letrozol anvendes i BB, er, at de ikke påvirker steroidogenesen negativt, det vil sige, at ved brug af Anastrozol og Letrozol, er erstatning (yderligere) steroidbehandling ikke nødvendig, hvilket er nødvendigt ved brug af aminoglutethimid, denne information gælder for BB. Resistensen af ​​Anstrozol og Letrozol forklares med et højt niveau af prolaktin, derfor er antiprolaktin-lægemidler påkrævet i perioden med genopretning af det endokrine system, når du bruger Anastrozol og Letrozal, selvom begge lægemidler har en positiv effekt på prolaktinhæmning, men du bør ikke nægte at bruge UPS, fordi de er mere specifikke for denne effekt. Også interessant er kombinationen af ​​Anastrozol og Letrozol med exemestan (en steroid aromatasehæmmer, som jeg skrev om ovenfor), som ikke er ringere end Aminoglutemid med hensyn til dets effekt på genoprettelse af det endokrine system. Det skal også siges, at Letrozol er et mere potent lægemiddel end Anastrozol (bevist af kliniske eksperimenter), men denne forskel er kun klar i behandlingen af ​​onkologiske patologier, det vil sige, at den ikke vil være mærkbar for os.
Forresten skal det siges, at sådanne lægemidler som Testosteron (Gertilat, Cypionate, Enanthate, etc.) og kombinationer af dets estere (Omnadren, Sustanon, Testenone, etc.) har den største tendens til overdreven aromatisering Methandienone (dets analoger Anabol, Naposim, Methanox, Methanox, etc.), Methan.
Og selvfølgelig er det ikke korrekt ikke at bemærke, det vil sige lægemidler (disse er nandrolon, norethandrolon, oxymetholone, trenbolon osv.), der kan blive til østradiol uden deltagelse af aromatase, kopiere virkningen af ​​det andet af de kvindelige kønshormoner - progesteron, vi vil tale om dette senere, da dette spørgsmål er blevet rejst en gang.
Nå, som konklusion, en liste over praktisk talt ikke-aromatiserende lægemidler oxandrolone, methenolone, drostanolone, stanazolol osv.
Som konklusion på alt, hvad der er skrevet, skal det siges, at anvendelsesområdet for aromatasehæmmere i BB er meget omfattende, da hæmmere bruges på kurset for at undertrykke bivirkningerne af aromatisering, og uden for kurset, da klassen af ​​disse lægemidler hjælper med at genoprette det endokrine system efter steroidkurser. Og jeg må sige, at denne klasse af lægemidler er i stand til at undertrykke østrogen generelt som sådan, hvilket medfører et stort antal bivirkninger.