Что такое клофелин и его действие на человека. Характерные симптомы и последствия отравления при передозировке клофелина

Клофелин – препарат для быстрого снижения артериального давления. Тем пациентам, кто им пользуется, необходимо знать симптомы передозировки и последствия отравления Клофелином. Основное вещество – клонидин. Он оказывает седативное воздействие на организм, успокаивает нервную систему, замедляет сердцебиение.

Иногда назначается для снижения глазного давления при глаукоме. Препарат выпускается в таблетках и растворе для инъекций и капельниц. На 3\4 усваивается организмом. Клофелин многим знаком как неотложная помощь при скачках давления. Но он принесет пользу лишь в том случае, если его правильно применять. Можно ли умереть от этого лекарства? Об этом – информация ниже.

Показания к применению:

  1. Хроническая гипертоническая болезньпериодическое повышение давления.
  2. Гипертонический криз – резкое повышение артериального давления.
  3. Тяжелые состояния при снятии симптомов опийной ломки.
  4. Тяжелые заболевания почек.
  5. Сужение сосудов головного мозга.
  6. Период отвыкания от курения.

Дозировка лекарства указывается в Инструкции, но лучше согласовать ее с лечащим врачом. Смертельная доза Клофелина составляет более 0,1 мг вещества на 1 кг массы тела. Это примерно 40-45 таблеток для взрослого человека. Усугубляет действие большой дозы лекарства соединение его с алкоголем.

Чем опасен препарат? Во многих криминальных эпизодах коктейль, содержащий Клофелин, фигурирует в качестве средства, отключающего человека от реальности. Бокал вина с растворенной в нем таблеткой Клофелина вызывает моментальное опьянение, потерю ориентации, глубокий сон.

Передозировка Клофелином в этих случаях – частое явление. Они влекут за собой тяжелые состояния или смерть пострадавшего.

Нельзя принимать Клофелин одновременно с препаратами для повышения мужской силы. Это грозит инфарктом, кровоизлиянием в мозг. Сосуды не выдерживают двойной нагрузки препаратами.

Признаки отравления Клофелином

Отравление Клофелином имеет несколько степеней тяжести. Легкая и средняя степени характеризуются следующими симптомами:

  • головокружение, боль в висках;
  • ослабление слуха;
  • частичная слепота;
  • вялость, сонливость;
  • низкое давление – меньше 90 мм рт.ст.;
  • сужение зрачков, которые пульсируют при попадании на них яркого света;
  • бледнеет кожа;
  • снижается температура тела;
  • усиливается потоотделение, пот становится холодным и вязким;
  • пациент плохо реагирует на обращения к нему, отвечает скупо и односложно;
  • слабый пульс.

При тяжелой степени отравления бывает:

  1. Потеря сознания.
  2. Беспробудный тяжелый сон, коматозное состояние.
  3. Давление – ниже 80 мм рт. ст.
  4. Приступообразные режущие боли в животе.
  5. Видения, галлюцинации.
  6. Остановка кровообращения – коллапс.
  7. Пульс снижается до 35 ударов в минуту.
  8. Наступает кислородное голодание мозга.
  9. Остановка дыхания, удушье.
  10. Судороги мышц конечностей, лица.
  11. Сопорозное состояние – отстраненность от реальности.
  12. Летальный исход.

После восстановления нормального состояния после отравления, человек еще долгое время чувствует последствия болезненного периода. Ощущается это в расстройстве психики, нервно-возбужденном или, наоборот, подавленном состоянии. Человек становится равнодушен к окружающей действительности, порой неадекватно реагирует на происходящие события, внимание становится рассеянным.

Как помочь?

  • Надо удалить остатки лекарства из желудка. Для этого делают промывание. Надо развести в 1,5 – 2 л теплой воды 2 ст.л. соли, и дать выпить пострадавшему. Вместо соли можно взять питьевую соду. Затем вызвать рвоту надавливая пальцем на основание языка. Эту процедуру надо повторить несколько раз, если человек в сознании, до полного очищения желудка. Выходящая жидкость должна быть почти прозрачной.
  • Дать пострадавшему абсорбент – активированный уголь. Его можно растолочь и выпить с большим количеством воды. На 10 кг веса человека надо взять 1 таблетку активированного угля. Абсорбент выводит токсичные соединения.
  • Можно принять вазелиновое масло, из расчета 2 мл\1 кг веса. Оно обволакивает стенки желудка, и не дает всасываться Клофелину.

Это действия экстренной помощи. Прежде чем к ним приступать, надо вызвать медицинскую неотложку.

Тяжелые отравления лечатся в реанимационных отделениях токсикологии.

Если замечены хотя бы некоторые из перечисленных симптомов, надо немедленно начинать лечебные действия по возвращению здоровья человеку. Для точного диагностирования отравления Клофелином понадобятся лабораторные исследования, которые можно сделать только в медицинском учреждении.

Опытный врач на месте может предположить это состояние и помочь пострадавшему. Но доврачебная помощь крайне важна, так как процесс всасывания отравляющего вещества происходит быстро. Надо как можно скорее его остановить.

Медицинская помощь

В отделении токсикологии больному проведут ряд процедур, которые очистят желудок, кровь от отравляющих веществ:

  1. Промывание желудка зондом.
  2. Энтеросорбция сильными сорбентами.
  3. Промывание почек осуществляется введением большого количества жидкости в организм и применением мочегонных препаратов.
  4. Гемосорбция очищение крови сорбентами, проводится в особо тяжелых случаях.

В вену вводится антидот – Толазолин. При аритмии вводят калийсодержащий препарат внутривенно. Для стимуляции сердечной работы применяют электростимулятор. Для активизации работы нервной системы делают укол Налоксона. Дыхательную деятельность стимулируют аппаратно или массажем.

Особенности препарата

Для лечения повышенного давления врач назначает прием 2-х таблеток в сутки по 0,15 мг вещества. Постепенно дозировка увеличивается, если это назначает врач.

Препарат вызывает привыкание, поэтому постоянно его принимать не стоит. Пожилым людям надо пить его с осторожностью, так как он быстро и сильно действует.

При гипертоническом приступе применяют капельный раствор Клофелина. Снижать дозу надо тоже постепенно, в противном случае у гипертоников может резко «подскочить» давление.

Последствия передозировки лекарства могут быть длительными.

Побочные явления при лечении препаратом:

  • физическая слабость, вялость, желание спать;
  • жажда, сухость слизистых во рту;
  • отечность лица;
  • запоры.

Противопоказания к применению:

  1. Склеротические изменения сосудов головного мозга.
  2. При выполнении работ, связанных с повышенным вниманием.
  3. Непереносимость основного вещества – клонидина.
  4. Стойкое пониженное давление.
  5. Обнаружение холестериновых бляшек в просветах артерий головного мозга.
  6. Высокое содержание порфирина в крови.
  7. Слабый сердечный ритм, редкий пульс, слабое сердцебиение.
  8. Беременность и период грудного вскармливания.
  9. Депрессивные состояния, упадок сил.
  10. Употребление спиртных напитков.
  11. Тяжелая форма сахарного диабета.

Совмещение с алкоголем

Совместимость препарата с алкоголем запрещена. Лекарство сильно расширяет сосуды, спирт оказывает такое же действие. Сосуды просто могут лопнуть. К тому же человек не может в пьяном виде контролировать свое состояние, под воздействием спиртного и лекарства он быстро засыпает.

Примечательно, что в недавнем прошлом врачи с помощью Клофелина советовали снимать похмельный синдром. Но дозировки назначалась индивидуально в каждом случае, и лекарство принималось, когда человек находился в полном сознании.

Если в спиртное подмешать препарат, после пробуждения человек практически ничего не помнит. Этим пользуются преступники и мошенники.

В таком состоянии нельзя садиться за руль, выполнять опасные виды работ.

Передозировка Клофелином вызывает замедление сердечной деятельности. Сердечная мышца становится более вялой, пульс становиться реже, удары – слабее. В этом случае необходимо помочь сердцу. Врач вводит 2 кубика атропина, который активизирует мышечную деятельность. При смешивании большой дозы препарата со спиртным смерть, чаще всего, наступает от сердечной недостаточности.

Клофелин – эффективное лекарство, но при небрежном отношении к выбору дозировки и условий приема лекарства он может стать опасным для жизни. Купить его можно только по рецепту врача. Не употребляйте спиртное в сомнительной компании, будьте бдительны, берегите свою жизнь и здоровье.

Видео: лекарства и алкоголь – несовместимые сочетания.

Преступления с применением препарата

В преступных кругах часто используется препарат в соединении с алкоголем. Он моментально вводит человека в тяжелый сон, после пробуждения от которого, он ничего не помнит. Преступники, пользуясь состоянием жертвы, грабят его, совершают преступные действия.

Лекарство не имеет вкуса, поэтому распознать его в напитке нереально. При вскрытии в случае летального исхода, наличие в крови Клофелина доказать почти невозможно.

Тяжесть последствий от большого количества принятого Клофелина зависит от силы здоровья человека, его иммунитета, и своевременно оказанной помощи окружающих и врачей.

каждая таблетка содержит

активное вещество : клонидина гидрохлорид (клофелин) – 0,15 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный.

Описание

таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакологическое действие

Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связанно с влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.

Клофелин возбуждает α2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне.

Основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект, развивающийся обычно через 1-2 ч после приема препарата внутрь и продолжающийся после однократного приема в течение 6-8 ч. Гипотензивное действие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Препарат оказывает выраженное седативное, а также некоторое анальгезирующее действие.

Важной особенностью клофелина является его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечнососудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены влиянием клофелина на центральные α2-адренорецепторы.

Фармакокинетика

Клофелин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; пик концентрации в плазме наблюдается через 1,5-2,5 ч. Период полувыведения составляет 12-16 ч при нормальной функции почек и до 41 часа – при ее нарушении. Легко проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, офтальмический и другие). Связывание с белками плазмы крови – 20-40%. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы). Выводится преимущественно почками – 40-60% в неизмененном виде, через кишечник – 20%.

Показания к применению

Лечение гипертонического кризиса.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата, выраженная синусовая брадикардия,AV-блокада II-III степени, синдром слабости синусного узла, беременность, период лактации, детский возраст до 15 лет.

С осторожностью: депрессия (в т.ч. в анамнезе), ИБС (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая ХСН, цереброваскулярные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени), нарушение периферического кровообращения, полинейропатия, запор, ХПН, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, сахарный диабет.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым внутрь, независимо от приема пищи.

Дозы и схемы лечения клофелином следует подбирать строго индивидуально.

При гипертоническом кризе назначают по 0,15 – 0,3 мг (1-2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Пациенты с почечной недостаточностью. Дозу лекарственного средства необходимо корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности и индивидуальным ответом пациента на лечение, который может значительно варьировать у данной категории пациентов; необходим тщательный контроль.

Дети. В связи с отсутствием адекватных данных о безопасности применения клофелина у детей и подростков в возрасте до 18 лет, не рекомендуется применение клофелина в педиатрической практике.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: ортостатическая гипотензия; нечасто: синдром Рейно, брадикардия; редко: атриовентрикулярная блокада; неизвестная частота: брадиаритмия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта; часто: запор, тошнота, рвота, боль в слюнных железах; редко: кишечная непроходимость; очень редко: гепатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: очень часто: головокружение, седация; часто: головная боль, нарушение сна, депрессия; нечасто: беспокойство, парестезии, галлюцинации, ночные кошмары; неизвестная частота: замедление скорости психических и двигательных реакций, нарушение аккомодации, снижение продукции слезной жидкости.

Со стороны органов дыхания: редко: заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы: редко: гинекомастия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто: кожная сыпь, крапивница, зуд; редко: алопеция.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто: эректильная дисфункция; редко: гинекомастия; неизвестная частота: снижение либидо.

Общие нарушения: часто: усталость; нечасто: недомогание.

Со стороны лабораторных показателей: редко: повышение уровня глюкозы в крови; очень редко: изменение функциональных проб печени.

Передозировка

Симптомы: сужение зрачков (миоз), общая слабость, брадикардия, артериальная гипотензия, гипотермия, сонливость, включая кому и угнетение дыхания (вплоть до апноэ).

Парадоксальная артериальная гипертензия обусловлена стимуляцией периферических α-рецепторов. Транзиторная гипертензия может наблюдаться при приеме доз свыше 10 мг.

Лечение: нет конкретного антидота при передозировке клофелином. В случае необходимости возможен прием активированного угля. Поддерживающая терапия включает введение атропина сульфат при брадикардии, инотропных симпатомиметиков при гипотензии. При тяжелой артериальной гипертензии возможна коррекция блокаторами α-адренорецепторов. При клофелин-индуцированном угнетении дыхания вводят налоксон.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+). При применении клофелина вместе с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными препаратами его гипотензивный эффект усиливается. В комбинации с хинидином вызывает выраженную брадикардию. Нецелесообразно сочетать применение клофелина с метилдопой (допегитом), гуанфацином, антацидными средствами. Клофелин усиливает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему; усиливает специфическое действие кетамина, наркотических анальгетиков, дроперидола. В сочетании с тиопентал-натрием, энфлюраном, изофлюраном может вызывать выраженную брадикардию и гипотензию. Антагонисты α 2 -адренорецепторов, такие как миртазапин, могут нивелировать опосредованное клонидином воздейстие на α 2 -адренорецепторы; такое взаимоотношение имеет дозозависимый характер. Клофелин нельзя применять совместно с адреналином, норадреналином, резерпином, фенотиазинами (аминазин), пероральными гипогликемическими средствами. Нестероидные противовоспалительные средства снижают антигипертензивный эффект клофелина При одновременном применении с β-адреноблокаторами или сердечными гликозидами (дигоксином) повышается риск развития атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии. При проведении терапии клофелином в комбинации с β-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение β-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+). При применении клофелина вместе с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными препаратами его гипотензивный эффект усиливается. В комбинации с хинидином вызывает выраженную брадикардию. Нецелесообразно сочетать применение клофелина с метилдопой (допегитом), гуанфацином, антацидными средствами. Клофелин усиливает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему; усиливает специфическое действие кетамина, наркотических анальгетиков, дроперидола. В сочетании с тиопентал-натрием, энфлюраном, изофлюраном может вызывать выраженную брадикардию и гипотензию. Антагонисты α 2 -адренорецепторов, такие как миртазапин, могут нивелировать опосредованное клонидином воздейстие на α 2 -адренорецепторы; такое взаимоотношение имеет дозозависимый характер. Клофелин нельзя применять совместно с адреналином, норадреналином, резерпином, фенотиазинами (аминазин), пероральными гипогликемическими средствами. Нестероидные противовоспалительные средства снижают антигипертензивный эффект клофелина При одновременном применении с β-адреноблокаторами или сердечными гликозидами (дигоксином) повышается риск развития атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии. При проведении терапии клофелином в комбинации с β-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение β-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.

Меры предосторожности

Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение АД может вызвать изменение психического статуса.

При лечении клонидином пациентов с сердечной недостаточностью необходим их тщательный контроль.

Неэффективен при феохромоцитоме.

Во время лечения запрещается употреблять алкогольные напитки.

Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены (особенно у пациентов, принимающих более 0,9 мг/сутки): повышению артериального давления, нервозности, головной боли, тошноте, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возвращаются к применению препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов необходимо отменить раньше, для того, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.

С осторожностью назначают клофелин больным сахарным диабетом, т.к. клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.

Клонидин и его метаболиты в значительной степени выделяются с мочой. Дозу лекарственного средства необходимо корректировать в соответствии с индивидуальным ответом пациента на лечение, который может значительно варьировать у пациентов с почечной недостаточностью; необходим тщательный контроль. Т.к. только незначительные количества клонидина удаляются во время гемодиализа, нет необходимости в дополнительном приеме лекарственного средства.

С осторожностью препарат назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью - возможна задержка выведения препарата. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.

При лечении клофелином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует соблюдать осторожность при продолжительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.

Сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая внезапную смерть, при совместном применении с метилфенидатом. Безопасность применения метилфенидата совместно с клонидином не была систематически оценена.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать данное лекарственное средство.

Применение в педиатрии. Подросткам старше 15 лет препарат назначают с особой осторожностью из-за опасности передозировки: токсическое действие у детей возможно при приеме 0,1 мг клонидина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 50 таблеток в банках. Каждую банку или три; пять контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров: 15 банок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Клофелин аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Шестидесятые года прошлого столетия ознаменовались в фармакологии созданием нового препарата. Свет увидел клофелин. Изначально это лекарство позиционировалось, как эффективное средство против насморка благодаря способности спазмировать мелкие носовые капилляры.

Но, буквально сразу медики отметили мощное гипотензивное свойство медикамента. Клофелин значительно понижал артериальное давление, чем оказался полезным при лечении сердечников и гипертоников. Но почему клофелин от давления, бывший на пике популярности в 70-80 годах прошлого столетия, сейчас утратил былую славу? С чем это связано?

Клофелин, используемый при лечении гипертонии, может стать смертельно опасным препаратом

Этот препарат относится к категории антигипертонических медикаментов, значительно понижающих уровень АД. Клофелин – это средство, которое оказывает существенное влияние на рецепторы головного мозга, которые и отвечают за регулирование давления . Действие препарата оказывает следующие эффекты на человеческий организм:

  1. Понижение частоты сердечных сокращений.
  2. Увеличение сопротивляемости кровеносных периферических сосудов.
  3. Купирование слишком активной деятельности ЦНС. Это проявляется незначительным снижением температуры и появлением сонливости.
  4. Повышение циркуляции крови почечного русла.
  5. Уменьшение внутриглазного давления.
  6. Болеутоляющее воздействие.

Действие клофелина на человека также включает в себя и устранение появившейся симптоматики в результате опиатной и алкогольной абстиненции. Такие синдромы проявляются высоким уровнем тревожности, ощущением непонятного страха и расстройством работы миокарда (сердечная мышца). В этом случае препарат выступает в роли успокоительного средства.

Клофелин отпускается строго по рецепту врача

Как действует лекарство

Чтобы понять, что такое клофелин и в чем заключается его угроза, стоит рассмотреть принцип действия средства на человеческий организм. После приема внутрь, препарат полностью проходит трансформацию в ЖКТ.

Биодоступность клофелина достигает цифры в практически 100%. Он полностью проникает в кровь уже через 1-1,5 часа после приема.

Спустя уже полчаса после попадания медикамента внутрь отмечается значительное понижение АД. Такой эффект наблюдается у людей на протяжении 10-12 часов. Клофелин способен активно и быстро проникать в практически все ткани человеческого организма, особенно он «любит» концентрироваться в области ЦНС.

Как воздействует клофелин на организм человека

Около 50-60% препарата преобразуются в печени и коагулируются в неактивные соединения. Эти остатки выводятся с помощью почек в течение 9-10 часов . Это время повышается при наличии у человека хронических проблем с почками. У женщин, в силу их природных особенностей такие процессы протекают медленнее в сравнении с мужчинами.

Область применения медикамента

Современная медицина не отказывается от этого лекарства, но от чего таблетки клофелин применяются сейчас? Прежде всего, этот препарат используется при всех клинических степенях и стадиях гипертонии. Медики также рекомендуют принимать средство и в следующих случаях:

  • гипертонический криз, сопровождающийся резким повышением АД;
  • артериальная гипертензия, наблюдаемая в послеродовом периоде;
  • снятие абстинентного синдрома у лиц, страдающих зависимостью от алкоголя и наркотиков;
  • терапия глаукомы первичной стадии (этот синдром сопровождается повышением внутриглазного давления).

Дозировка клофелина

Медикамент традиционно изготавливается в таблетированном виде. Одна упаковочка средства содержит 10 таблеток по 0,15 мг и по 0,075 мг клонидина (основное действующее вещество лекарства). Клофелин также можно встретить в продаже в:

  • ампульном растворе для инъекций (дозировка 0,01 мг/мл);
  • растворе, предназначенном для инстилляций (используется в виде капельного влияния в организм через уретру), дозировка составляет 0,125-0,5% раствора клонидина.

Это средство отпускается исключительно по рецептурному предписанию. При лечении проблем гипертоников клофелин назначается в средней суточной дозе 0,3-1 мг по 2-3 раза ежесуточно. Если дозу препарата своевольно увеличить, пациент рискует столкнуться с появлением побочных эффектов:

  • потеря сознания;
  • расстройства ЖКТ;
  • плохое общее самочувствие;
  • сильные аллергические реакции;
  • сухость слизистой ротовой полости;
  • брадикардия (уменьшение частоты сокращений миокарда);
  • ортостатический коллапс (состояние внезапное падения АД);
  • парестезия (потеря чувствительности эпидермального покрова).

Смертельная доза клофелина для человека составляет от 0,1 мг препарат на каждый килограмм массы тела. Это приблизительно порядка 40 таблеток дозировкой в 0,15 мг. При лечении этим агрессивным препаратом, медики регулярно мониторят состояние больного .

Действия врачей при передозировке клофелином

В начале использования курсового приема клофелина человеку запрещается водить машину и употреблять спиртное. Отмена медикамента также идет постепенно. От внезапной потери привычной дозы лекарств организм может отреагировать гипертоническим кризом.

Противопоказания к использованию

Клофелин имеет ряд своих противопоказаний. Это средство запрещается использовать людям при следующих ситуациях:

  • беременность в первом триместре;
  • длительное депрессивное состояние;
  • облитерация периферических сосудов;
  • артериальная гипотензия хронического характера;
  • атеросклероз сосудов шейного отдела позвоночника и головы;
  • кардиогенном шоке (внезапная потеря сократительной способности миокарда);
  • атриовентрикулярная блокада (состояние, характеризующееся нарушением сердечного ритма).

При грамотном использовании такого сильнодействующего вещества и исключительно строго по назначению медика в разумных дозах, клофелин приносит пользу. Но, к сожалению, этот препарат приобрел дурную славу, когда-то он широко использовался в преступном мире.

Криминальный клофелин

В милицейских сводках безумных 90-ых годов частенько можно было услышать выражение «клофелинщица». Как работали клофелинщицы, что это такое? Преступным промыслом чаще занимались девушки-проститутки с целью ограбления клиентов. Они незаметно добавляли средство в спиртное.

Клофелин используют и современные мошенники

Клофелин и алкоголь представляет собой сногсшибаемую смесь в буквальном смысле этого слова. Человек, отведавший такое снадобье, отключался за считаные минуты, полностью терял ориентацию и крепко засыпал .

Так как подсчетом безопасной дозы никто из грабительниц не занимался, у пострадавшего был велик шанс не проснуться совсем. Эта смесь частенько приводила к серьезному отравлению, а порой и смерти человека.

Клофелин был любимым оружием преступников из-за того, что распознать это вещество в спирте было совершенно невозможно. Также и определить содержание медикамента в организме при вскрытии погибшего.

Алкогольно-клофелиновая смесь в ударной дозировке приводила к остановке сердца, инфаркту, мозговому кровоизлиянию и разрывам сосудов. От этого и погибал несчастный. В наше время в связи с труднодоступностью средства, клофелин практически вышел из преступного мира. Но отравиться им можно, особенно при случайной передозировке.

Картина отравления

Специалисты, да и простые обыватели прекрасно знают: клофелин, что это такое средство, которое может привести к сильнейшему отравлению организма. Врачи выделяют три степени интоксикации этим препаратом, каждой из которых присуща индивидуальная симптоматика:

Легкая стадия:

  • сонливость;
  • падение АД;
  • брадикардия;
  • побледнение кожи;
  • вялость и слабость;
  • потеря координации;
  • сухость ротовой полости;
  • сужение зрачков (реакция на свет сохраняется).

Средняя степень:

  • липкий холодный пот;
  • снижение температуры;
  • сухость слизистых оболочек;
  • резкий и сильный упадок сил;
  • усиление брадикардии и гипотонии;
  • сопорозное состояние (беспамятство);
  • понижение скорости реакций (эмоциональной, психической и физической);
  • потеря речи (человек пытается изъяснять односложными предложениями).

Тяжелая стадия:

  • галлюцинации;
  • полная утеря памяти;
  • судорожное состояние;
  • потеря реакции зрачков на свет;
  • мозговая гипоксия (кислородное голодание);
  • нарастания брадикардии (до 40 ударов/минуту);
  • поверхностность дыхания либо полная его остановка;
  • сопор (состояние сильной сонливости, оцепенения, вялости);
  • коллапс (сильное падение венозного и артериального давления);
  • угнетение работы сердечно-сосудистой и дыхательной системы, приводящее к смерти.

Для возвращения человека к жизни медиками проводится интенсивная терапия, направленная на детоксикацию организма и полного выведения токсического соединения из тела . Особые усилия врачи направляют на стабилизацию сердечной деятельности и восстановления нормальной работы дыхательной системы.

Клофелин, если разумно использовать такое лекарство, значительно облегчает жизнь людям, страдающим от гипертонии. А вот большие концентрации такого средства способны убить человека. Не экспериментируйте с опасным препаратом, сочетая его с приемом спиртного во избежание тяжелого отравления и летального исхода. Будьте бдительные и не играйте со здоровьем!

Клофелин – эффективные гипотензивные таблетки. Давно используется в терапии гипертонии, гипертонического криза, периодических подъемов кровяного давления. Дают гипотензивный эффект, седативный и обезболивающий. Даже малые дозы препарата при внутривенном введении почти тут же снижают давление. Такое явление называют «на кончике иглы».

Обращаться с лекарственным средством следует аккуратно! Как требует инструкция к применению, иначе возможен летальный исход. Цена его невысока. Однако чтобы купить препарат, нужен рецепт.

Действие препарата

Активное вещество лекарственного средства – клофелин. Вспомогательные элементы – лактоза, стеарат магния, крахмал.

Формы выпуска :

  • раствор для инъекций в ампулах 0,01%;
  • таблетки 0,15 мг, 0,075 мг (купить можно в блистерах, стеклянных и пластмассовых флаконах);
  • субстанция-порошок;
  • капли глазные 0,125% (препарат выпускается в тюбик-капельнице).

Действующее вещество лекарственного препарата влияет на нейрогенную регуляцию тонуса сосудов человека. Гипотензивный эффект после приема таблетки появляется через час-два. Продолжительность – 6-8 часов.

Раствор клофелина действует немедленно. Это связано с его моментальной абсорбцией. Гипотензивный препарат стимулирует в сосудодвигательном центре продолговатого мозга постсинаптические альфа-2-адренорецепторы, сокращает симпатическую пульсацию к сердцу и сосудам.

Если раствор вводить быстро, возможно кратковременное повышение кровяного давления. Это связано с активизацией постсинаптических альфа-2-адренорецепторов.

Капли глазные — препарат из группы противоглаукомных средств.

Направления действия клофелина :

  1. Лекарство снижает сердечный выброс, уменьшает мозговой кровоток.
  2. Одновременно препарат уменьшает сопротивление в периферической сосудистой системе. Включая сосуды почек. В них увеличивается кровоток.
  3. Появляется выраженная сонливость. Наблюдается успокоительный эффект.
  4. Уходят незначительные боли.
  5. Уменьшается чувство страха.
  6. Постепенно выравнивается сердечный ритм, перестает болеть голова.

Лекарство в каплях используется для лечения первичной открытоугольной глаукомы: раствор применяется для снижения внутриглазного давления.

Как усваивается клофелин

Таблетки хорошо усваиваются из желудочно-кишечного тракта.

  1. Максимальная концентрация в плазме крови – через два-четыре часа.
  2. На 20-40% препарат связывается с альбуминами.
  3. Примерно 50% абсорбировавшегося вещества метаболизируется в печени.
  4. Период полувыведения – 12-16 часов (при нормально функционирующих почках), до 40 часов (при дисфункции почек).
  5. До 60% активного вещества выводится почками в неизменном виде. Около 20% — через кишечник.

Раствор абсорбируется быстрее:

  • Максимальная концентрация после введения — через час-полтора.
  • Легко и быстро проникает сквозь плаценту и в грудное молоко.

Назначения

Чтобы купить препарат, нужен специальный (на определенном бланке) рецепт. Аналоги тоже имеют рецептурный отпуск. Такие меры предосторожности обусловлены тем, что все чаще встречается криминальное отравление клофелином.

А цена средства минимальна — купить может каждый.

Показания к применению :

  • артериальная гипертония;
  • периодическое повышение давления;
  • купирование гипертонического криза;
  • абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании (в составе комплексного лечения).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к приему клофелина :

  • высокая чувствительность к активному веществу,
  • яркая синусовая брадикардия,
  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степени,
  • СССУ (синдром слабости синусового узла),
  • беременность,
  • кормление грудью,
  • алкогольное опьянение,
  • возраст до пятнадцати лет.

Относительные противопоказания (препарат принимать с осторожностью) :

  • депрессивное состояние (резкое снижение давления может ухудшить состояние);
  • ишемическая болезнь сердца (особенно после недавно перенесенного инфаркта);
  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
  • цереброваскулярные патологии;
  • нарушения периферического кровообращения, внутрисердечной проводимости;
  • запоры,
  • сахарный диабет (клофелин может маскировать клинику гипогликемии, мешать секреции инсулина);
  • работа, требующая повышенного внимания, быстрой реакции;
  • прием трициклических антидепрессантов.

При необходимости терапии клофелином во время лактации нужно перестать кормить грудью.

Порядок приема и дозы

Доза и схема лечения подбираются в индивидуальном порядке с учетом возраста, диагноза, сопутствующих заболеваний в анамнезе.

Инструкция :

  1. Антигипертензивные таблетки сначала назначают в минимальной дозировке 0,075 мг 2-4 раза в сутки.
  2. Если такая доза малоэффективна, добавляют к разовому приему по 0,0375 мг через день-два. Разовую дозу доводят до 0,15-0,3 мг.
  3. Обычно суточная дозировка составляет 0,3-0,45 мг. Реже ее доводят до 1,5 мг.
  4. Максимальный разовый прием – 0,3 мг. В сутки – 1,5 мг.
  5. Если максимальная дозировка клофелина неэффективна, назначаются дополнительные препараты. Это могут быть салуретики, вазодилататоры, празонин в таблетках. Иногда – бета-адреноблокаторы (очень осторожно).
  6. Для купирования гипертонического криза – 1-2 таблетки.
  7. Для подростков старше пятнадцати лет с весом свыше 45 кг – 1 таблетка 2-3 раза в день.

Применение клофелина у пожилых пациентов :

  1. Пожилым людям дозу уменьшают из-за снижения функциональности почек.
  2. При атеросклерозе сосудов головного мозга может отмечаться гиперчувствительность к клофелину, выражающаяся в гипотонии и сильном седативном эффекте. Терапию начинают с 0,0375 мг.
  3. Активное вещество лекарственного средства может накапливаться. Поэтому интервал между приемами удлиняют, а разовую дозировку снижают на треть или вдвое.

Терапевтический курс – от нескольких недель до года и более.

Для лечения клофелином характерен синдром отмены. Повышается кровяное давление, появляется нервозность, головная боль. Потому в конце курса дозировку уменьшают постепенно до полной отмены.

Особенности терапии абстинентного синдрома при алкоголизме и наркомании:

  • лекарство назначают по 0,15-0,3 мг 3 раза в день (в условиях стационара);
  • интервал между приемами – 6-8 часов;
  • продолжительность – 5-7 дней;
  • если возникают побочные эффекты, то клофелин отменяют постепенно.

Как использовать раствор в ампулах? Инструкция :

  • Для купирования гипертонического криза — внутримышечно или подкожно 0,5-1,5 мл.
  • Если для снижения давления этой дозы недостаточно, раствор вводят до 3-4 раз в день.
  • Для внутривенного введения раствор (0,5-1,5 мл) разбавляют в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Очень медленно вводят в вену человека, в течение 3-5 минут.

Побочные эффекты

Со стороны сердца и сосудов :

  • брадикардия выраженная,
  • атриовентрикулярная блокада,
  • нарушение оттока жидкости,
  • зябкость пальцев, боль, побледнение (синдром Рейно);
  • ортостатические расстройства кровообращения.

Нежелательные последствия со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • недостаточность выработки желудочного секрета,
  • ощущение сухости во рту,
  • запоры,
  • плохой аппетит или его отсутствие.

Нежелательные последствия со стороны ЦНС :

  • усталость,
  • сонливость,
  • замедленный психический и двигательный ответ,
  • головокружение,
  • онемение конечностей,
  • нервозность.

Прочие эффекты :

  • понижение либидо, потенции,
  • кожный зуд, высыпания (часто — локальные),
  • заложенность носа.

Передозировка клофелином проявляется намного ярче.

Признаки передозировки

Лекарственный препарат следует принимать строго в назначенной врачом дозировке. Если количество средства увеличить, значительно ухудшается самочувствие. Более того, последствия могут быть плачевными.

Передозировка проявляется следующими симптомами:

  • головная боль,
  • ухудшение зрения,
  • заторможенные реакции,
  • потеря сознания,
  • резкая слабость,
  • апноэ и другие признаки дыхательной дисфункции,
  • гипотензия,
  • аритмия,
  • бледность кожных покровов,
  • нарушение перистальтики кишечника.

Смертельная дозировка точно не установлена. Летальный исход связан с состоянием здоровья человека. В среднем, передозировка возникает после однократного приема

  • 0,509 мг — для детей,
  • 2,096 мг — для взрослого человека.

Чем заменить

Клофелин – один из «старейших» препаратов для лечения артериальной гипертензии. Сегодня на него выписывают рецепт не так часто: врачи предпочитают применять современные заменители. Однако многим гипертоникам помогает именно клофелин и его аналоги, содержащие то же активное вещество в тех или иных концентрациях. Да и цена такова, что позволить себе могут даже люди малоимущие.

Аналоги :

  • гемитон (активное вещество – клонидин),
  • хлофазолин (действующее вещество – клонидин),
  • катапресан,
  • барклид,
  • апо-клонидин,
  • клонидина гидрохлорид.

Все аналоги содержат клонидин. Он отличается быстродействием. Но эффект сохраняется недолго. А синдром отмены может быть очень ярким.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием клофелина нежелателен со следующими группами препаратов:

  1. Антидепрессантами, т.к. уменьшается гипотензивный эффект.
  2. Нейролептиками, которые усугубляют седативное действие и могут привести к депрессии.
  3. Бензодиазепинами. Одновременный прием может спровоцировать депрессию.
  4. Нифедипином. Гипотензивный эффект клофелина уменьшается.
  5. Хинидином. Подобная комбинация провоцирует брадикардию.
  6. Диуретиками, вазодилататорами (из-за усиления гипотензивного действия).
  7. Этанолом. Под влиянием клофелина препарат угнетает центральную нервную систему.
  8. Наркотическими анальгетиками (их действие усиливается).
  9. Нестероидными противовоспалительными препаратами, под влиянием которых давление хуже снижается.

Строго запрещается одновременный прием клофелина с адреналином, аминазином, норадреналином, гипогликемическими препаратами.

Цены

Купить клофелин и его аналоги можно в любой аптеке. Т.к. передозировка бывает летальной, требуется рецепт.

  • Максимальная цена в Москве — 42 р.
  • Минимальная цена — 31 р.
  • Цена на аналоги колеблется в пределах 30-70 р.
  • Средняя цена на инъекционное средство — 40 р.

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 0,00015 г клофелина (клонидина) в 1 таблетке.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. Оказывает стимулирующее действие на пре- и постсинаптические α2-адренорецепторы, вместе с тем, обладает и сродством к имидазолиновым рецепторам.

Клофелин стимулирует центральные α2-адренорецепторы и имидазолиновые I1-рецепторы, которые локализованы в нейронах ядер солитарного тракта и понижает тонус вазомоторного центра, снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Одновременно повышается тонус блуждающих нервов.

Основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект, развивающийся обычно через 1—2 ч после приема препарата внутрь и продолжающийся после однократного приема в течение 6—8 ч. Выраженная и стойкая гипотензия является результатом снижения сердечного выброса, уменьшения частоты сердечных сокращений и периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Препарат оказывает выраженное седативное, а также некоторое анальгезирующее действие.

Важной особенностью клофелина является его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности.

Фармакокинетика. Клофелин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; пик концентрации в плазме наблюдается через 1,5—2,5 ч. Период полувыведения составляет 12—16 ч при нормальной функции почек и до 41 часа — при ее нарушении. Легко проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, офтальмический и другие). Связывание с белками плазмы крови — 20—40%. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы). Выводится преимущественно почками — 40—60% в неизмененном виде, через кишечник — 20%.

Показания к применению:

Клофелин применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах и особенно широко — для купирования гипертонических кризов.

Может применяться в составе комплексной терапии у пациентов с абстинентным синдромом .

Возможно использование при менопаузальных приливах крови к лицу, синдроме Тоуретта.


Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Дозы и схемы лечения клофелином следует подбирать строго индивидуально. Препарат эффективен в весьма малых дозах. При приеме внутрь в качестве антигипертензивного средства клофелин назначают, обычно начиная с 0,075 мг (1/2 таблетки) 2—4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1—2 дня на 0,0375 мг (на 1/4 таблетки) до 0,15—0,3 мг (1—2 таблетки) на прием до 3—4 раз в день. Суточные дозы обычно составляют 0,3—0,45 мг (2—3 таблетки), иногда — 1,2 мг (8 таблеток).

При тяжелой артериальной гипертензии можно начинать с дозы 0,15 мг (1 таблетка), постепенно увеличивая дозу по 0,075 мг (1/2 таблетки) до достижения антигипертензивного эффекта, но максимальная суточная доза не должна быть выше 1,2 мг (8 таблеток).

При недостаточной эффективности клофелина в дозе 0,45—0,6 мг (3—4 таблетки) в сутки целесообразно дополнительно назначать салуретики в малых дозах, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры прямого действия (гидралазин, миноксидил), постсинаптические α1-адреноблокаторы (празозин). У больных пожилого возраста, особенно с проявлениями атеросклероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг (1/4 таблетки).

Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до 6—12 месяцев и более.

Из-за риска развития синдрома отмены дозу клофелина следует снижать постепенно, до полного прекращения приема препарата.

В случае применения клофелина при алкогольной или опиатной абстиненции препарат назначают внутрь в условиях стационара по 0,15—0,3 мг (1—2 таблетки) 3 раза в сутки с интервалом 6—8 часов в течение 5—7 дней. При развитии побочных явлений дозу постепенно уменьшают (в течение 2—3 дней), затем препарат при необходимости отменяют.

Особенности применения:

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.

При внезапном прекращении терапии клофелином возможно развитие синдрома отмены.

Препарат не следует назначать больным, которые не могут применять его регулярно (во избежание развития синдрома отмены).

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — , .

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту, редко — .

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, .

Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотенция.

Прочие: заложенность носа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+).

При проведении терапии клофелином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к клофелину, выраженный , облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, II—III степени, синдром слабости синусного узла, депрессивные состояния (в том числе в анамнезе).

Ограничения к применению: беременность, лактация (следует отказаться от грудного вскармливания), работа, связанная с необходимостью быстрой психической и (или) физической реакции.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сознания, брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 0,15 мг в контурных ячейковых упаковках №10х3, №10х5. Таблетки 0,15мг в банках №50.


Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.